GOTOVI LEKOVI

II Lekovi za bolesti sistema za varenje 7 Sistem organa za varenje (digestivni ili gastrointestinalni trakt) se sastoji iz niza uzastopnih delova u kojima se odvijaju pojedine faze varenja i apsorpcije. Sačinjavaju ga: usna duplja, zubi, jezik, ždrelo, jednjak, želudac, jetra, žučna kesa, pankreas, tanko crevo, debelo crevo. - lekovi za poremećaje kiselosti - antiemetici - lekovi za žučnu kesu i jetru - laksativi - digestivi - antidijabetici - lekovi za funkcionalne GIT poremećaje III Lekovi za bolesti krvi i hematopoeznog sistema 21 Relativno kratak život zrelih krvnih ćelija zahteva njihovo kontinuirano obnavljajnje. Taj proces se naziva hematopoeza. Heatopoezni sistem sačinjavaju sva tkiva i organi koji učestvuju u stvaranju krvnih ćelija. - antihemoragici - antianemici - sredstva za zamenu krvi - inhibitori agregacije trombocita - fibrinolitici - antikoagulansi IV Lekovi za bolesti kože 32 Koža je organ koji obmotava čitavo telo. Površina kože odraslih iznosi oko 1,6 metara kvadratnih. Debljina kože je različita. Najveća je na dlanovima i tabanima, a najmanja na pregibima, trbuhu, očnim kapcima. Na mestima prirodnih otvora (usta, nos, oči, genitalni organi, anus) prelazi u semisluzokožu i sluzokožu. Čine je epiderm, derm i hipoderm. - UV zaštita - antipruritici - preparati protiv akni - antibiotici za dermatološku primenu - antipsorijatici - emolijensi - kortikosteroidi za dermatološku primenu - antimikotici za dermatološku primenu - hemioterapeutici za dermatološku primenu V Lekovi za bolesti urogenitalnog sistema 50 Urinarni trakt ima funkciju da prenosi urin od bubrežnih čašica do bešike gde se urin zadržava do mokrenja, i, potom, izlučuje iz organizma. Ureteri su uske cevi građene od glatkih mišića, koji polaze iz karlica oba bubrega, spuštaju se nadole i ulaze u bešiku. Na donjem kraju se ureter se kroz trigonum probija u mokraćnu bešiku. Iz bešike polazi uretra koja odvodi urin u spoljašnju sredinu. - uterotonici - tokolitici - uroantiseptici - diuretici - diuretici koji štede kalijum - tiazidi i tiazidima slični diuretici

1

- osmotski diuretici - ginekološki antiinfektivi i antiseptici VI Polni hormoni 60 Polni hormoni su steroidne strukture. Pod pojmom steroidna struktura podrazumevamo strukturu čija je osnova ugljenovodonik ciklopentanoperhidrofenantren (CPHF). Takvu strukturu imaju polni hormoni, kortikosteroidi, mineralokortikoidi, žučne kiseline, holesterol i dr. Jajnici (ovarijumi) i semenici (testisi) stvaraju hormone koji regulišu osnovne polne funkcije. - ženski polni hormoni - hormonalna kontracepcija - gonadotropini i stimulatori ovulacije - muški polni hormoni - anabolički steroidi - antiandrogeni - terapija erektilne disfunkcije - antigonadotropini i selektivni modulatori estrogenih receptora VII Hormonski preparati 70 Hormon je hemijsko jedinjenje koje ćelija ili grupa ćelija luči u telesne tečnosti da bi kontrolisala druge ćelije tela. Većinu sisteskih hormona luče endokrine žlezde. Zajedno sa nervnim sistemom, endokrini sistem ima ključnu ulogu u koordinisanom funkcionisanju organizma. Putem krvi hormoni dospevaju u sve delove organizma i deluju na određene organe i tkiva. Hormoni kontrolišu enorman broj najosnovnijih funkcija organizma - rast, razmnožavanje, regeneraciju tkiva, metabolizam, prilagođavanje stresu, gustinu kostiju i brojne druge funkcije. Takođe, hormoni imaju ulogu i u razvoju mozga, emocija. - hormoni prednjeg režnja hipofize - hormoni zadnjeg režnja hipofize - hormoni hipotalamusa - lekovi za bolesti štitaste žlezde - glikogenolitički hormoni - antiparatireoidni hormoni - paratireoidni hormon - insulin - kortikosteroidi za sistemsku primenu VIII Antibiotici 80 Antibiotici su produkti metabolizma nekih mikroorganizama koji nepovoljno deluju na rzavoj ili razmnožavanje drugih mikroorganizama. Antibiotici predstavljaju jedno od najvećih otkrića moderne medicine. - tetraciklini - penicilini - cefalosporini - makrolidi - aminoglikozidi - glikopeptidni antibiotici - streptogramini - linkozamidi - karbapanemi i monobaktami IX Ostali antimikrobiotici 89 Hemoterapija je specifičan način lečenja zaraznih bolesti pomoću hemijskih sredstava koji se unose u organizam. Hemioterapijska sredstva su hemijska jedinjenja toksična za patogene mikroorganizme, a bezopasna za domaćina. [ pročitajte opširnije ] - sulfonamidi i trimetoprim

2

- fluorohinoloni - antiseptici i dezificijensi X Lekovi za infektivne bolesti 94 Sredstva koja su selektivno toksična za parazite koji nas napadaju, neophodna su za borbu protiv mnogih infektivnih bolesti koje izazivaju virusi, bakterije, protozoe, gljive i gliste. - sistemski antimikotici - antivirusni lekovi za sistemsku primenu - imunoserumi i imunoglobulini - vakcine - antihelmintici - antimalarici - antiparazitni proizvodi - antiprotozoici - sintetski antiglivični lekovi - inhibitori vezivanja ili penetracije u ćelije domaćina - inhibitori DNK polimeraze - inhibitori proteaza - nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze XI Lekovi za maligne bolesti i imunomodulatori 112 Tumori se karakterišu stalnom, patološkom i autonomnom proliferacijom ćelija. Maligni tumori rastu brzo, vrše razaranje okolnog tkiva i ukoliko se na vreme ne otkriju i ne leče, dovode do smrti. - alkilirajući citostatici - antimetaboliti - biljni alkaloidi - citotoksični antibiotici - ostali i najnoviji antineoplastici - hormonska terapija malignih tumora - imunomodulatori u antivirusnoj terapiji - antineoplastici i imunomodulatori - imunostimulansi - imunosupresivi XII Lekovi za bolesti koštano-mišićnog sistema 125 Koštano-mišićni sistem čine kosti, hrskavice, zglobovi, tetive i mišići. - nesteroidni antinflamatorni lekovi (NSAIL) - specifični antireumatski lekovi - lekovi u terapiji oboljenja kostiju - ostali lekovi za lečenje bolesti mišićno - koštanog sistema - lokalni preparati za bolove u mišićima i zglobovima - miorelaksansi - ostali miorelaksansi XIII Lekovi za bolesti nervnog sistema 135 opšti anestetici lokalni anestetici opoidni analgetici antimigrenici antiepileptici antiparkinsonici

3

- antipsihotici - anksiolitici - psihostimulansi i nootropni lekovi - lekovi za lečenje zavisnosti od opoida - psihozomimetici - antiemetici - hipnotici i sedativi - inhalacioni anestetici - intravenski anestetici - lekovi koji se upotrebljavaju u alkoholnoj zavisnosti - lekovi koji se upotrebljavaju u nikotinskoj zavisnosti - lekovi za terapiju demencije - ostali (noviji) antiepileptici XIV Lekovi za bolesti pluća i disajnih organa 166 Respiratorni sistem je specijalizovan za razmenu gasova između okolnog, spoljašnjeg vazduha i krvi, što je omogućeno postojanjem sprovodnog, respiratornog i ventilacionog dela tog sistema. - preparati za lečenje bolesti grla - ekspektoransi - antitusici - antihistaminici za sistemsku primenu - prirodni ekspektoransi - bronhodilatatori - antagonisti cisteinil - leukotrienskih receptora - antagonisti muskarinskih receptora - antiinflamatorni lekovi - antituberkulotici - ksantini - preparati za lečenje bolesti nosa XV Lekovi za bolesti srca i krvnih sudova 185 Kardiovaskularni sistem čini srce, čiji je zadatak da ispumpava krv, kao i cirkulacijski sistem, koji uključuje arterijsku, vensku i limfatičku komponentu. Srce, odnosno njegova leva i desna strana (pretkomore i komore), povezani su sa cirkulacijskim elementima tako da formiraju tzv. sistemsku cirkulaciju (leva komora, aorta, arteriole, sistemski kapilari, venule i desna pretkomora) i plućnu cirkulaciju (desna komora, plućna arterija, plućni kapilari, venule, plućne vene i leva pretkomora). - antihipertenzivi - periferni vazodilatatori - vazoprotektivi - beta blokatori - blokatori kalcijumovih kanala - hipolipemici - statini - vazodilatatori u terapiji bolesti srca - antiaritmici - antiaritmici klase II, III i IV - ostali lekovi u terapiji bolesti srca - kardiotonički glikozidi - antagonisti angiotenzina II - lekovi koji deluju na renin - angiotenzin sistem

4

jetra. U želucu se. jezik. U usnoj duplji se nalaze pomoćni organi za varenje: zubi. jezik. Usna duplja ima funkciju primanja hrane. lučenje digestivnih sokova i varenje hrane. Svojom velikom dužinom tanko crevo predstavlja selektivni filter (apsorber) jednostavnih hranljivih materija . masti. Taj proces se nastavlja i u crevima. pljuvačne žlezde. pankreas. Da bi se to ostvarilo potrebno je: kretanje hrane kroz digestivni trakt. Digestivni trakt neprekidno snabdeva telo vodom. rastvori za ispiranje. vitamina i minerala.XVI Rastvori za intravensku primenu 211 Rastvori za intravensku primenu su rastvori za parenteralnu ishranu. Na kraju ostaje debelo crevo skladište neiskorišćenih materija. cirkulacija krvi kroz gastrointestinalne organe i kontrola svih ovih funkcija nervnim i hormonskim sistemima. jednjak. tanko crevo.šećera. razni dodaci intravenskim rastvorima. aminokiselina. zubi. rastvori za peritoneumsku dijalizu. ždrelo. Sačinjavaju ga: usna duplja. dok je sekretorna uloga oskudna a apsortivna zanemarljiva. infuzijski rastvori elektrolita. Jednjak čini proksimalni deo digestivne cevi i anatomski povezuje ždrelo sa želucem. Sistem organa za varenje Sistem organa za varenje (digestivni ili gastrointestinalni trakt) se sastoji iz niza uzastopnih delova u kojima se odvijaju pojedine faze varenja i apsorpcije. apsorber vode i vrši deponovanje fekalnih materija do njihovog 5 . elektrolitima i hranom. želudac. Osnovne uloge jednjaka su: sprovođenje progutane čvrste i tečne hrane u želudac i sprečavanje regurgitacije želudačnog sadržaja. u uslovima ekstremne kiselosti. debelo crevo. žučna kesa. apsorpcija produkata varenja. odvija biohemijska razgradnja hrane.

Ranitidin (Remevita Srbija).ona je velika biohemijska laboratorija prerade hranljivih materija. kao što su nizatidin i famotidin. Do sada su opisani: proliv. Takođe mođe izazvati konfuziju kod starih osoba. vitamina i gvožđa. Crohnova bolest. raznovrsne i nažalost u porastu. gastrina i acetilholina. Lekovi koji se koriste u praksi su cimetidin i ranitidin. Recidivi se mogu javiti kada se prekine primena blokatora H2 receptora. Ranitidin (Tomekos Pharma Srbija). prolivi. ulkus. sekrecija pepsina se takođe smanjuje sa smanjenjem zapremine želudačnog soka. nestabilnost. postoje preparati cimetidina i ranitidina za intramuskularnu i inrtravensku upotrebu. ali se uglavnom koriste za inhibiciju sekrecije kiseline u želucu. Sluz i bikarbonati formiraju celovit želatinozni sloj koji štiti mukozu od želudačnog soka. što su pokazale brojne kliničke studije.5 litra soka dnevno. dispepsija. Hrvatska) Ranitidin . refluks ezofagitis. Ovi lekovi ubrzavaju i zarastanje duodenalnih ulkusa. Ulcodin (Alkaloid Makedonija). lekova i bakterija u krvotok i dr. Pankreas (gušterača) proizvodi enzime za obradu hrane. skladište glikogena. Takođe. Ranitidin (Zorka Pharma Srbija).Belomet (Belupo. ileus. Ranitidin (Galenika Srbija). refluks ezofagitis (kod koga želudačni sok oštećuje jednjak) i Zollinger-Ellisonov sindrom (retko oboljenje koje izaziva tumor koji luči gastrin). koje luče glavne ili pepsinogene ćelije kao i hlorovodonična kiselina (HCL) i unutrašnji faktor koje luče parijetalne i acidofilne ćelije. • 6 . opstipacije. Lekovi za poremećaj kiselosti Želudac izluči oko 2. Klinička primena: peptički ulkus. Quamatel (Gedeon Richter Mađarska). Glavna patološka stanja u kojima je korisno smanjtiti sekreciju kiseline su peptički ulkus (i duodenalni i želudačni). infekcije. Novi blokatori H2 receptora. tako da se formira pH gradijent od 1-2 u lumenu do 6-7 na površini sluznice. Ulcogut (Pro. Ranitidin (Hemofarm Srbija). Taj sloj mogu oštetiti alkohol i žuč. kolitis i dr. uključujući oralne antikoagulanse i triciklične antidepresive. Oni inhibiraju sekreciju kiseline izazvanu delovanjem histamina. prolazna ospa i hipergastrinemija. žuči i holesterola. Jedan od najvitalnijih organa organizma. Cimetidin nekada izaziva ginekomastiju kod muškaraca. Cimetidin može usporiti metabolizam a time pojačati dejstvo velikog broja lekova.Ranisan (Zdravlje Srbija). CS Praha Češka). žutica. Registrovani lekovi • • Cimetidin . Neželjena dejstva se retko javljaju. Ransana (Habitpharm Srbija). Sluz luče sluzne ćelije. Pomenuti lekovi se primenjuju oralno i dobro se apsorbuju. Najzanimljivija je uloga jetre . Glavni sastojci soka su pepsinogeni. Blokatori histaminskih H2 receptora Blokatori histaminskih H2 receptora kompetitivno antagonizuju dejstvo histamina na svim H2 receptorima. Otkriće novih delotvornih lekova poboljšava efikasnost lečenja pojedinih gastroenteroloških oboljenja. a retko dovodi do slabljenja seksualne funkcije. Ranitidin (Panfarma Srbija). Ranital (Jugoremedija Srbija) Famotidin – Famotidin Alkaloid (Alkaloid Makedonija). Bolesti digestivnog trakta su brojne. bolovi u mišićima. velika barijera ulasku otrova. Famotidin (Hemofarm Srbija). proizvodnje krvnih proteina.izbacivanja. U poslednje tri decenije gastroenterologija je učinila značajan progres u dijagnozi i terapiji mnogih bolesti. Neke od najznačajnijih su: gastritis.Med. ali luči i dva važna hormona za kontrolisanje metabolizma glukagon i inzulin. Ranitic (Salutas Pharma GMBH Nemačka). bikarbonatni joni se takođe sekretuju i bivaju zarobljeni u sluzi. takođe su na raspolaganju.

Omep (Salutas Pharma GMBH Nemačka).Inhibitori protonske pumpe Prvi inhibitor protonske pumpe bio je supstituisani benzimidazol-omeprazol. Opisana je i pojava vrtoglavice. Loseprazol (Liconsa Španija). Klinička primena: dispepsija. Pantoprazol ulazi u metabolizam preko citohrom P 450 enzimskog sistema u jetri. Važno je napomenuti da dolazi i u obliku intravenskih injekcija koje se koriste u bolnicama za lečenje teških oblika peptičkih bolesti. aluminijum-hidroksid – gel u želucu prelazi u aluminijum-hlorid. magnezijum – trisilikat. takođe može stimulisati sekreciju gastrina i tako dovesti do 7 . a soli aluminijuma opstipaciju. omeprazol ( Intas Pharmaceuticals Indija) Pantoprazol – Controloc (Altana Pharma Nemačka). Zbog selektivnog nakupljanja u oblastima sa niskim pH.nerastvorljiv prah koji sporo reaguje sa želudačnim sokom dajući magnezijum-hlorid i koloidni silicijum-dioksid. dejstvo samo jedne dnevne doze na želudačnu sekreciju trajaće 2-3 dana.deluje brzo i povećava pH želudačnog soka na oko 7. To ima za posledicu inhibiciju peptičke aktivnosti. Pantoprazol se aktivira samo u izrazito niskom pH te je zato bolji od omeprazola. Neaktivan je pri neutralnom pH. Apsorpcijom dospeva u krv. a potom u parijetalne ćelije i njihove kanaliće. koja praktično prestaje na pH 5. gde biva i aktiviran.4. Glavobolja i proliv ponekad poprimaju teži oblik. ali pošto je slaba baza. Značajno smanjuje i bazalnu i stimulisanu sekreciju kiseline u želucu. osip je takođe moguć. Koristi se za lečenje težih oblika peptičkog ulkusa i GERB-a. Neželjeno dejstva nisu česta. Oslobođeni ugljen-dioksid izaziva podrigivanje. krajnji korak na putu sekrecije kiseline. Omezol (Alkaloid Makedonija). Lasoprol (Aegis Kipar). u obliku kapsula. impotencije. Omeprazol se primenjuje oralnim putem. Klinička primena: peptički ulkus. najvažniji su: • • • • magnezijum-hidroksid – nerstvorljiv prah koji u želucu formira magnezijum – hlorid. Soli magnezijuma uzrokuju proliv. Registrovani lekovi • • • Omeprazol – Omeprazol (Srbolek Srbija). natrijum-bikarbonat . hlorid se oslobađa i reapsorbuje. konfuzije. kada dospe u crevo. Ova supstanca ima produženo antacidno dejstvo a adsorbuje i pepsin. kombinovana terapija infekcije Helicobacter pylori. somnolencije. kod želudačnih ulkusa nisu tako delotvorni. Pulcet (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska) Lansoprazol – Amarin (Medochemie Kipar). Lanzul S (Krka Slovenija). Primenjeni u adekvatnim dozama i dovoljno dugo. Mada mu je poluvreme eliminacije oko 1 čas. Deluje tako što ireverzibilno inhibira protonsku pumpu. zato što se akumulira u kanalićima. antacidi mogu dovesti do zaceljenja ulkusa duodenuma. pa se njihova kombinacija može koristiti radi očuvanja normalne funkcije creva. Najčešće primenjivani antacidi su soli magnezijuma i aluminijuma. omeprazol ima specifično dejstvo na parijetalne ćelije. takođe adsorbuje pepsin. pantoprazol i rabeprazol. ginekomastije i bola u mišićima i zglobovima. tako da se ne isključuje mogućnost interakcije s lekovima. simptomatska terapija peptičkog ulkusa ili refluks ezofagitisa Postoje brojni preparati antacida. Gel podiže pH želudačnog soka na oko 4. Zollinger-Ellisonov sindrom. refluks ezofagitis. Sabax (Hemopharm Srbija) Antacidi Antacidi neutrališu želudačnu kiselinu i tako povećavaju gastričnu pH vrednost. Ostali inhibitori protonske pumpe su lansoprazol. nakuplja se u kiseloj sredini kanalića stimulisanih parijetalnih ćelija.

Gvožđe iz biljnih izvora (voće. dojenju. Opšti simptomi svih oblika anemija jesu jednaki . Rutacid (Krka Slovenija) Antianemici Antianemici su lekovi za lečenje anemija. neodgovarajuće ishrane. jer može da izazove alkalozu. Anemija je prisutna kada je koncentracija hemoglobina u krvi manja od 130g/l u muškaraca i 120g/l u žena. paroksizmalna noćna hemoglobinurija). pojačano propadanje eritrocita (hemolitička anemija). U oralnim preparatima se koriste jedinjenja dvovalentnog gvožđa . 2. zatvor ili proliv.1% u enzimima koji sadrže gvožđe (npr.• sekundarnog porasta želudačne sekrecije. kratki dah. slabost. Uzroci anemije mogu biti: nedovoljna ili pogrešna sinteza hemoglobina (nedostatak gvožđa). Takođe. mada se u specijalnim okolnostima može dati i parenteralno. mleko. dojenje) i nedovoljnog unošenja gvožđa hranom. Gvožđe Preparati gvožđa se koriste za sprečavanje i lečenje anemija uzrokovanih nedostatkom gvožđa. Registrovani lekovi: • • • • Aluminijum fosfat – Alfogel (Galenika Srbija). mogu 8 . trudnoća. jaja). Gvožđe se uobičajeno primenjuje oralno. Prednost hidrotalcita nije samo u brzini smanjivanja prekomerne želudačne kiseline već i naknadno kočenje delovanja pepsina i žučnih kiselina. Odgovara prirodnom hidrotalcitu i zbog svoje mrežno-slojevite strukture novi je tip u nizu antacida. Deficit gvožđa u organizmu može da nastane usled povećanog gubitka gvožđa (hronična. Dvovalentni oblici obično mogu izazvati nuspojave. loše formiranje eritrocita (megaloblastna anemija i aplastične anemija). gubitka krvi. povećane potrebe (pubertet.5% u koštanoj srži. dodatno unošenje gvožđa u trudnoći. gvožđe (II) fumarat i gvožđe (II) sulfat ili jedinjenja trovalentnog gvožđa kao što su (III) gvožđe proteinsukcinilat i gvožđe (III) hidroksipolimaltizni kompleks. 4% u mioglobinu. usled operativnih zahvata. Nakon uzimanja hidrotalcita pH se u želucu u nekoliko sekundi povisi na terapijski optimalno područje pH 3-5 i ostane takva od 75 do 90 minuta. mala krvarenja iz digestivnog trakta. citohromi). žitarice) slabije se apsorbuje nego gvožđe iz životinjskih izvorima (meso. Te nuspojave su obično bol u želucu. 0. iscrpljenost i vrtoglavica.bledilo kože i sluznice. Gvožđe se u gastrointestinalnom sistemu apsorbuje od 10 do 15 %. resekcija želuca. Lečenje oralnim gvožđem primenjuje se najmanje 3 do 6 meseci. a 25% preostalog gvožđa nalazi se u rezervi u jetri u obliku feritina i hemosiderina. divertikuloza. odstranjenje želuca. 65-70% tog gvožđa se nalazi u hemoglobinu.gvožđe (II) glicin sulfat. Ne treba ga dugo primenjivati. povećane potrebe u dece i dr. U organizmu ima otprilike 3.5 . magnezijum oksid – Altacid (Bosnalijek. Oni brzo i potpuno ispravljaju deficit gvožđa pod uslovom da je apsorpcija normalna. BIH). tumori materice. hijatusna hernija. povrće. Suspenzija deluje vrlo brzo zbog svog oblika i osigurava trajno zaštitno delovanje na sluznicu. čir. abdominalni grčevi. izraziti kardiovaskularni odgovor na fizički stres. Deluje jednako dobro kod svakodnevnih povremenih želudačnih tegoba i kod prekomernog izlučivanja želudačne kiseline. loše apsorpcije (ahlorhidrija. hidrotalcit je antacid i antiulkusni terapeutik. akutno ili hronično krvarenje. tumori digestivnog trakta. produžena menstrualna krvarenja. Dnevne potrebe za gvožđem iznose 1 mg dnevno za muškarce i 2 mg za žene. Aluminijum-magnezijum-silikat – Gelusil-lac (Hemofarm Srbija) Aluminijum hidroksid. U slučaju anemije zbog nedostatka gvožđa primenjuju se preparati sa gvožđem. To neće samo korigovati anemiju nego će i popuniti skladišta gvožđa.5 g gvožđa. celijačna bolest). Gastal (Pliva Hrvatska) Hidrotalcit – Rupurut (Bayer Nemačka).

pri infestaciji pantjičarom Diphyllobothrium latum. Folati učestvuju u sintezi timina iz uracila i u razgradnji histidina u glutaminsku kiselinu. Trovalentno gvožđe u obliku kompleksnog spoja gvožđe i proteinsukcinilata nije rastvorljivo u kiseloj sredini (pH ispod 5). sprečava pojavu perniciozne anemije. Prirodni eritropoetin je veliki glikozidni polipeptid sa 165 aminokiselina i molekulskom 9 . U organizmu se folna kiselina javlja u redukovanom obliku. duvan. triptofan. tirozin).8-tetrahidrofolna kiselina. Vitamin B12 kao i drugi B vitamini ima važnu ulogu u pretvaranju masti. pri pernicioznoj anemiji.7. folnu kiselinu treba davati i kad postoji povećana potreba tokom trudnoće i dojenja. Velike doze oralnog gvožđa mogu uzrokovati nekrotizirajući gastroenteritis sa povraćanjem. letargijom i dispnejom. Presudan je za proizvodnju genetskog materijala RNK i DNK kao i mijelina. Eritropoetin (EPO) Eritropoetin je hematopoezni faktor rasta koga proizvode najviše ćelije bubrega.5). pri metilmalonskoj aciduriji i kod strogih vegetarijanaca i dece koju doje vegetarijanke. holina i nekih aminkokiselina. meso. Zanimljivo je da je folna kiselina neophodna i za rast mikroorganzama. Boja stolice kod osoba koji uzimaju pripravke gvožđa najčešće je crne boje ali to nije opasno. sulfasalazinom i kod hronične hemolizne anemije. Temren (namirnica od fermentisanog sojinog zrna). ugljenih hidrata i belančevina u energiju. dugotrajnog lečenja antagonistima folne kiseline (metotreksat). Učestvuju i u procesima pretvaranja serina u glicin i u sintezi metionina iz homocisteina. bolestima tankog creva. neophodnu stepenicu u replikaciji gena. analgeticima. a odmažu stres. bolom u abdomenu. Folna kiselina u organizmu učestvuje u sintezi purinskih baza. dok soja ne sadrži ovaj vitamin. pri Crohnovoj bolesti.džigerica.izazvati krvarenje u želucu. Neophodna je za metabolizam nukleinskih kiselina (DNK i RNK). pri poremećajima crevne flore zbog tropskog sprua. Pošto vitamin sadrži kobaltov atom dobio je ime (cijano) kobalamin. dugotrajnim stresom ili infekcijama i povećanim izlučivanjem. Pravilan metabolizam proteina i aminokiselina (metionin. sirevi. Cijanokobalamin dolazi u formi intramuskularnih injekcija. U ljudskom organizmu deponovan je u jetri (50-90 %). bubrezi. pri multiplim divertikulima tankog creva ili sindromu “ blind loop”. Apsorbovanje ometaju i razne infekcije digestivnog trakta. Apsorpciju pomažu vitamini B-kompleksa. i lagano se rastvara u neutralnom i alkalnoj sredini (pH iznad 6. mleko. prolivima. pogotovo kod male dece koje progutaju tablete. Folna kiselina Folna kiselina je po hemijskoj strukturi pteroilmonoglutaminska kiselina. Izvori ovog vitamina su gotovo isključivo namirnice životinjskog porekla. npr. Folna kiselina sama za sebe ima protektivnu ulogu protiv nekih oblika raka pa čak i terapijsku vrednost Koristi se za prevenciju i terapiju megaloblastne anemije izazvane deficitom folata kod smanjenog unosa hranom. čija je uloga da reverzibilno vezuje i otpušta jedan ugljenikov atom što je potrebno za sintezu DNK. Prirodni izvori: namirnice životinjskog porekla . U slučaju manjka enzima za varenje apsorpcija se smanjuje za 50 %. pri totalnoj ili subtotalnoj gastrektomiji. a kod deficita cinka smanjuje se za 53 %. a u manjoj meri i makrofagi.6. Vitamin B12 vrši nekoliko metaboličkih funkcija. Cijanokobalamin Vitamin B 12 je hidrosolubilni vitamin. krvavim prolivima. delujući kao koenzim akceptor vodonika. kafa. antikonvulzivima. 5. Zajedno sa folnom kiselinom spada u antianemične vitamine. Takođe. koji stvara zaštitni omotač oko nerava. jaja. sinteza nukleinskih kiselina. malapsorpcijskog sindroma povezana s bolestima jetre. odnosno kao koenzim F. Preparati gvožđa nisu bezazleni i njihovom prečestom upotrebom (predoziranjem) može se javiti i toksičnost. neophodan je za normalnu funkciju i održavanje integriteta nervnih i epitelnih ćelija. Njegova najvažnija uloga je da deluje kao koenzim za redukciju ribonukleotida u dezoksiribonukleotide. celiakiji i idiopatskoj steatoreji. adrenokortikoidima. Još se naziva folacin i vitamin B 11. Sem toga ona je od velike važnosti za pravilan razvoj ćelija krvi. androgenom. Cijanokobalamin koristimo za lečenje i sprečavanje hematoloških i neuroloških poremećaja izazvanih nedostatkom toga vitamina: poremećaji njegove apsorpcije. vitamin C i H (biotin). Dve glavne funkcije vitamina B12 su stimulacija rasta i stimulacija formiranja i sazrevanja eritrocita. ribe i školjke.

Eritropoetin stimuliše razmnožavanje eritrocita i njihovo sazrevanje u koštanoj srži. U prisutnosti anemije proizvodi se više eritropoetina. ali one imaju isti klinički značaj pa je u terapijskoj primeni jedinstveni epoetin ili kako se još naziva .Hoffmann-La Roche Švajcarska). da ima dovoljno gvožđa i drugih faktora. velika barijera ulasku otrova. sekrecija eritropoetina znatno je oštećena i pacijent zapada u anemiju.težinom od 30 400. MIRCERA (Roche Diagnostics Nemačka).masna jetra jeste nakupljanje lipida u ćelijama jetre.FERRUM LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). kada pacijent mora ići na dijalizu. Takođe. proizvodnje krvnih proteina. insuficijencije bubrega. žuči i holesterola skladište glikogena. Registrovani lekovi: • • • • • • • • • • • • • • • ferofumarat .EPO. folna kiselina (vitamin B11) . Eritropoetin može biti koristan u lečenju anemija kod oštećenja koštane srži i sekundarnih anemija zbog malignih bolesti. cijanokobalamin – VITAMIN B 12 (Hemofarm Srbija). gvožđe II sulfat . Smatra se da 10 . Prirodni eritropoetin se luči kao odgovor na tkivnu hipoksiju (nedostatak kiseonika). a najbrži posle intravenske injekcije. vitamina i gvožđa. koji se proizvodi iz ćelija sisavaca rekombinantnom DNK tehnologijom. Epoetin može da se aplikuje intravenski. hroničnih upala i AIDS-a. Silimarin je mešavina flavonolignana silibina. Lekovi za žučnu kesu i jetru Jetra je jedan od najvitalnijih organa ljudskog organizma.LEGOFER (Alkaloid Makedonija). Pri anemiji ili hipoksemiji renalna sinteza i sekrecija eritropoetina mogu porasti za 100 i više puta. za lečenje anemije u bolesnika s multiplim mijelomom. Najbolji odgovor postiže se posle supkutane aplikacije. Hepatoprotektivni lekovi Silimarin je aktivna supstanca biljke sikavice (Silybium marianum). Takva korekcije anemije pretpostavlja da koštana srž nije oštećena lekovima ili hroničnim bolestima. Međutim.HEFEROL (Alkaloid Makedonija). supkutano ili intraperitonealno. FOLAN (Farmakos Srbija). gvožđe protein sukcinilat .FERRO-GRADUMET (Galenika Srbija). metoksipolietilenglikol-epoetin beta – MIRCERA (F.FOLNAK (Sigmapharm Srbija). koji signalizira koštanoj srži da proizvodi više eritrocita.Cilag International Belgija). eritropoetin je koristan kod anemija uzrokovanih terapijom zidovudinom u pacijenata s HIV-om. gvožđe III hidroksid polimaltozni kompleks . Takav eritropoetin proizvodi se u dve forme: alfa i beta. epoetin alfa – EPREX (Janssen. epoetin zeta – EQRALIS (Hemofarm Srbija). najveća žlezda organizma. hidroksokobalamin – OHB12 (Galenika Srbija). darbepoetin alfa – ARANESP (Amgen Europe Holandija). za prevenciju i lečenje anemije u bolesnika obolelih od karcinoma lečenih hemoterapijom na bazi platine. ORFERON (Pliva Hrvatska). VITAMIN B 12 (Krka Slovenija). Njene funkcije su mnogobrojne: metabolizam masti. gvožđe II glicin sulfat – ORFERON RETARD (Pliva Hrvatska). alkoholna bolest jetre: oštećenje jetre nastalo hroničnim konzumiranjem alkoholnih pića. Najčešće bolesti jetre jesu: masna jetra . U terapijske svrhe se koristi rekombinantni humani eritropoetin. gvožđe u kombinaciji sa folnom kiselinom – FOLIRON (Remedica Kipar). u slučaju hroničnih bubrežnih bolesti. FOLACIN (Jadran Galenski Laboratorij Hrvatska). epoetin beta – RECORMON za reco-pen (Roche diagnostics Nemačka). non-Hodgkin limfomom i mijelodisplastičnim sindromom. ciroza jetre i hepatitis. ugljenih hidrata i proteina. dekstriferon – FEDEX (Zdravlje Srbija). lekova i bakterija u krvotok i dr. silikristina i silidiaza i glavna je aktivna supstanca u plodu sikavice.

Petidin deluje na sličan način. jer deluje spazmolitički. analozi esencijalnih aminokiselina (L-ornitin L-aspartat. U hepatoprotektvivne lekove spadaju i: esencijalni fosfolipidi sa vitaminima. masne degeneracije jetre. Najčešće bolesti bilijarnog sistema jesu kamenac u žučnoj kesi (holelitijaza) i kamenac u žučovodu (holedokolitijaza). Ursodeoksikolna kiselina . Lekovi koji se primenjuju u terapiji holesterolskih žučnih kamenaca Najčešće oboljenje bilijarnog trakta je holesterolska holelitijaza. Ursodeoksiholna kiselina. Tu se prikuplja i žuč . mada relaksira druge glatke mišiće. Ursodeoksiholna kiselina inhibira intestinalnu apsorpciju holesterola i njegovu sekreciju u žučnu kesu. alkoholizma. Kliničku primenu našle su samo kod nekih bolesnika jer je hirurška intervencija indikovana kod većine bolesnika koji zahtevaju lečenje. koristi se kod ciroze jetre i kod hroničnih bolesti jetre. 11 .obnavlja oštećene membrane jetrinih ćelija i vraća im njihovu aktivnost.tokom lečenja ursodeoksiholnom kiselinom dolazi do promene relativnih koncentracija žučnih kiselina . Za delovanje ovog leka od krucijalne je važnosti to da je funkcija jetre dobra. Lekovi koji otklanjaju spazam žučnih puteva Kretanje žučnih kamenaca niz žučne puteve može izazvati vrlo jake bolove (bilijarna kolika). trovanja jetre različitog organskog porekla i sl. U retkim slučajevima je u pacijenata primećena meka stolica. vitamini B grupe. Dijareja je glavno neželjeno dejstvo ovih kiselina. Favora Sylimarin (Belupo Hrvatska) Žučna kesa je maleni organ u obliku kruške smešten ispod jetre. elektrolita. formiranje holesterolskih kamenaca u žučnoj kesici. holesterola. Takođe sadrži metabolite i razgradne produkte ksenobiotika (lekovi i otrovi). ornitin-ketoglutarat i dr). upala jetre virusnog porekla. Henodeoksiholna kiselina je jedna od dve osnovne žučne kiseline. Ti kamenci se najvećim delom sastoje od holesterola. Kada žuč postane prezasićena holesterolom on stvara kristale koji imaju tendenciju rasta. Zato se daje prednost buprenorfinu. i drugih lipida. Silimarin se može koristiti u akutnim i zapaljenskim bolestima jetre i kod upala jetre uzrokovanih otrovima. tj.ursodeoksikolna kiselina često postaje glavni sastojak žuči. bilirubina. ali ima neželjena lokalna dejstva – dovodi do spazma Odijevog sfinktera i povećava pritisak u žučnim putevima. da je funkcija žučne kese takođe dobra i da se žučni kamenac sastoji isključivo od holesterola. Lekovi koji mogu rastvoriti nekalcifikovane kamence u žučnoj kesici jesu henodeoksiholna kiselina i ursodeoksiholna kiselina. pojavljuje se u malim količinama u žuči čoveka. Morfin uspešno otklanja bol. koji se moraju ublažiti. Za otklanjanje bilijarnog spazma obično se koristi atropin. 7β-hidroksi epimer henodeoksiholne kiseline. Silimarin se može koristiti za ublažavanje hepatopatije. Regoistrovani lekovi • • • Esencijalni fosfolipidi – Essentiale forte N (Aventis Pharma Nemačka) L-ornitin L-aspartat – Hepa-merz ( Merz Pharmaceuticals GmbH Nemačka) Silimarin . Žuč služi kao emulgator za masti i vitamine rastvorljive u uljima u digestivnom traktu i omogućava bolju apsorpciju masnih materija iz creva. a sastoji se od žučnih soli. Može se primeniti zajedno sa morfinom.tečnost koju stvara jetra.Leprotek (Zdravlje Srbija). Ovakvo stanje može nastati zbog genske predispozicije ili nepravilne ishrane.

Usled rastezanja zida kolona. neadekvatna ishrana. grčevi.Ursofalk ( Dr Falk Pharma GmbH Nemačka). Mogu se javiti i grčevi u trbuhu.CS Praha A. Češka). jer mogu izazvati srčani blok. hiperkalcijemija. Njihovom fermentacijom nastaju mlečna i sirćetna kiselina. poremećaji štitnjače. pre porođaja.S. gvožđa. Od soli se uglavnom upotrebljavaju magnezijum-sulfat i magnezijum-hidroksid. narkotici. antihipertenzivi. Zatvor stolice (opstipacija.Registrovani lekovi: • • Ursodeoksikolna kiselina . Može se razviti tolerancija. Ponekad je za lečenje takvog stanja potrebno samo prilagoditi ishranu. Mendiaxon (Hemofarm Srbija) Laksativi Laksativi (laksansi) jesu lekovi za lečenje zatvora stolice. soli bizmuta. A često je zatvor samo simptom neke druge bolesti. sorbitol). defekacija nastaje sat vremena posle uzimanja laksanasa. Laktuloza je polusintetsko jedinjenje. sedativi). natrijum sulfat. a deluje osmotski. Himekromon – Himekromon (Zdravlje Srbija). fizička neaktivnost. polialkoholi (glicerol. Ursosan (Pro. lekovi (antacidi. disaharid sačinjen od fruktoze i galaktoze. Neželjena dejstva se javljaju kod velikih doza: nadimanje. neuromišićnu blokadu ili depresiju CNS-a. Zatvor može za posledicu imati oboljenja debelog creva usled koncentriranja toksina iz fecesa. proliv i poremećaj elektrolita. u periodu od par dana nakon porođaja i može pomoći kod konstipacije često uzrokovane 12 . zatim u pripremi za pregled ili operaciju. Laktulozi je potrebno 2-3 dana da ispolji dejstvo. Takva osoba ima tvrdu stolicu koja teško prolazi. zadržavajući vodu povećavaju zapreminu stolice. Dostupan je u obliku tečnosti ili čepića. koji se slabo apsorbuju. Razlozi nastanka zatvora mogu biti: promjena ishrane. tako da navlači vodu u lumen creva iz okolnih tkiva. ali ih ipak treba izbegavati kod male dece i bolesnika sa oslabljenom renalnom funkcijom. Postoji akutni i hronični zatvor. Magnezijum se iz ovih jedinjenja apsorbuje u malim količinama koje ne daju sistemska neželjena dejstva. U kolonu se pod dejstvom bakterija razlaže na ova dva šećera. konstipacija) je stanje u kome osoba ima neugodno ili retko pražnjenje creva. koje deluju kao osmotski laksansi. a i osećaj da se rektum nije u potpunosti ispraznio. Takav laksativ može pomoći u više situacija: kada je potrebno razviti normalnu crevnu funkciju nakon perioda loše ishrane i nedostatka fizičke aktivnosti. Glicerol se primjenjuje kao laksativ. Sadržaj creva time postaje mekši i crevna funkcija biva olakšana. organske kiseline koje se slabo resorbuju (limunska. Osmotska sredstva U osmotske laksanse spadaju supstance koje se slabo apsorbuju – purgativne soli i laktuloza.Med. što dovodi do ubrzane pasaže kroz tanko crevo i dospevanja u kolon veoma voluminoznog sadržaja. vinska i jabučna kiselina). Ove soli su nerastvorljive. Putem osmoze omogućavaju povećanje zapremine crevnog soka. manitol.

za pola sata do sat vremena. često i produženo uzimanje takvih laksativa izazivaće oštećenje debelog creva. Neke nuspojave pri njegovoj upotrebi mogu biti nelagodnost u trbuhu. u ovu spada i natrijum dokuzat koji nije ništa drugo nego posebna vrsta deterdženta. ali mu je djelovanje 10 do 20 puta potentnije. Potrebno je nekoliko dana da ispolje dejstvo. Deluju na način da izazivaju ulazak vode ili blokadu apsorpcije vode pa stolica postaje mekana. To su npr. pektini iz voća (smokve. pa preko njega izazivaju kontrakciju glatkih mišića i na taj način i defekaciju. Zapravo. On deluje na sluznicu podstičući peristaltiku creva. gasovi. Omekšivači stolice Ovi laksativi olakšavaju defekaciju tako što razvodnjavaju i omekšavaju feces. To su npr. efikasno i direktno podstiču zid debelog creva uzrokujući stezanje i pomeranje stolice. grčevi. ovakva sredstva izazivaju stanje proliva. Apsorbuju se i direktno deluju na mienterički pleksus. Takođe. glicerol – Medilaks (Farmakos Srbija). bokvica – Mucofalk pomorandža –(Dr. Bisakodil je hemijski i farmakološki srodan fenolftaleinu. Panlax (Hemofarm Srbija). ali ako se primeni u obliku čepića tada delovanje započinje puno brže . krotonovo ulje i dr Nadražajni laksativi Vrlo snažno. šljive). a takođe mogu uzrokovati zavisnost jer ukoliko se često uzimaju razvijaju sindrom lenjih creva. ljuskice semena metilceluloza. Danas su uglavnom napušteni. glikozidi iz rabarbare ( Rhei rhizomae ). Antiapsorpcijski laksativi U pitanju su izrazito jaki laksativi. Delovanje mu počinje tek za 6 do 12 sati. To su tečni parafin (koji se ne koristi zbog sumnje u kancerogenost) i maslinovo ulje. Sena laksativno dejstvo duguje derivatima antracena. laktuloza – Lactulose-MIP (Chephasaar Chemisch Pharmazeutische Fabrik Nemačka). To su. Registrovani lekovi: • • • • • • bisakodil – Dulcolax (Zdravlje Srbija). Takođe. Zadržavajući vodu u lumenu creva. fenolftalein. Treba istaći da se oni mogu koristiti vrlo ograničeno jer izazivaju grčeve. ali im je dobra strana to što nema neželjenih efekta koji ostavljaju neželjene posledice. sterkulia. agar i ljuska ispagule. bisakodil. ramnozidi iz kore krkavine ( Rhamnus frangula ). koji sa šećerima grade glikozide. natrijum-pikosulfat – Natrijum-pikosulfat (Zdravlje Srbije). mekinje. polietilenglikol – Fortrans (Beaufour Ipsen Industrie Francuska). U tankom crevu se resorbuje i nakon biotransformacije izlučuje u tanko crevu preko žuči. Treba uzeti u obzir i mogućnost alergijskih reakcija. natrijum laurilsulfoacetat. Falk Pharma Nemačka) Digestivi 13 . Lek neizmenjen dospeva do kolona. povećavaju zapreminu crevnog sadržaja i tako ubrzavaju peristaltiku. a u njemu se pod dejstvom bakterija raskida glikozidna veza i oslobađaju antracenski derivati. Portalak (Belupo Hrvatska). Laksansi koji povećavaju volumena creva Ovi laksativi povećavaju volumen stolice.drugim lekovima. senozidi A i B iz biljke sene ( Cassia angustifolia ). ricinusovo ulje.

Slaba apsorpcija dovodi do gubitka težine i pothranjenosti. Proteolitički enzimi u pankreasnom soku su: endopeptidaze (tripsin i himotripsin) – deluju na untrašnje peptidne veze proteina i polipeptida. Ovakvo stanje može se poboljšati uzimanjem lekova koji sadrže enzime pankreasa. a mogu biti oštećene i Langerhansove ćelije. proteolitičke i lipolitičke enzime. amilaza. smrdljive stolice. Smanjena sekrecija enzima može biti posledica hroničnog pankreatitisa. naravno. ponekad stalno. Za šećernu bolest smatramo manjak prirodnog insulina (hipoinsulinemija) u krvi i s tim povezana povišen nivo glukoze u krvi (hiperglikemija).) neophodan je hormon insulin. U pankreasnom soku se takođe nalaze ribonukleaze. Lipolitički enzimi su lipaza. proteaza. lipaza. kakav je amilaza. Na kraju. bio razgrađen u želucu pod uticajem pepsina i HCl. proteaza – Festal N (Jugoremedija Srbija). masne.. Kod ove bolesti javlja se bol u trbuhu. jetra. Razlikuju se 2 tipa šećerne bolesti: • Diabetes melitus 1 (DM1) . ali sigurno propadaju i lučenje se smanjuje. To je autoimuna bolest. Amilolitički enzimi. Sadrži lipazu. hemiceluloza. fosfolipaza i holesterol esteraza. Taj peptid luče posebne grupe ćelija (β-ćelije) u pankreasu koje nazivamo Langerhansova ostrvca.obolevaju uglavnom mlađe osobe. a dobija se ekstrakcijom iz svinjskog pankreasa. egzopeptidaze (karboksipeptidaza i aminopeptidaza) – deluju na slobodne karboksilne i amino-grupe na terminalnim krajevima peptida i elastaza (deluje na elastična vlakna). Terapija je doživotna. pa se razvija diabetes melitus. Kao rezultat nedostatka ovih enzima javljaju se tegobe kao što su obilne. mišići. hidrollizuje skrob do oligosaharida i disaharida maltoze. koji je i sam protein. Da bi glukoza ušla u tkiva (mozak. pankreasni prašak – Pankreatin (Galenika Srbija). imunološki sistem napada ćelije koje u pankreasu proizvode insulin i uništava ih kao da su 14 . funkcija lučenja digestivnih enzima u potpunosti zakazuje. lipaza. Stolica je svetla i masna. Zbog toga su proizvedeni preparati pankreasnih enzima u acidorezistentnim mikrogranulama koje se rastvaraju u medijumu pH>5.Digestivi Pankreas izlučuje amilolitičke. amilazu i proteazu u razmeri 5 : 4 : 3. ne može se uzimati jednostavno "per os" jer bi pankreatin.. Napredovanjem hroničnog pankreatitisa ćelije koje luče digestivne enzime polagano. Dejstvo svih pankreasnih enzima u alkalnoj sredini je optimalno. Digestivi su lekovi za supstitucionu terapiju kod smanjene sekrecije digestivnih enzima Pankreatin jeste smesa enzima. a ponekad na mahove. Bez njega glukoza ne može ući u tkiva. Prisustvo insulina osigurava da glukoza ulazi u tkiva gde se koristi za dobijanje energije dok ulaskom u jetru glukoza se skladišti u obliku glikogena koji predstavlja rezervu energije. Registrovani lekovi • • • amilaza. žučne soli – Digestal (Galenika Srbija) Antidijabetici Šećerna bolest ili dijabetes melitus uz aterosklerozu i hipertenziju jedna je od najčešćih bolesti u starijoj populaciji. Kapsule primenjuju se zajedno s obrokom i to sa svakim obrokom tako da se osigurava delotvorna količina enzima u varenju hrane. Takav ekstrakt. što omogućava da se postignu viskoe doze aktivnih enzima u duodenumu.

Mogu se primenjivati sami. Sa povećanjem težine teže je kontrolisati šećer u krvi i zato je jako važno paziti na težinu. glipizid. Tiazolidindioni (glitazoni) Nedavno predstavljena grupa lekova su tiazolidindioni ili insulinski ´senzitizeri´. To su pioglitazon i roziglitazon. Postoji nekoliko grupa oralnih antidijabetika: • • • • • Derivati bigvanida (metformin) Derivati sulfonilureje (glibenklamid. hlorpropamid. Karakteristično za metformin je to da ukoliko dođe do predoziranja metforminom nivo glukoze neće pasti ispod prihvatljive (hipoglikemija). blage. glikvidon. ali se često kombinuju sa SU zbog boljeg delovanja. Organizam ubrzo ostaje bez imalo insulina i neophodno je parenteralno uzimanje insulina. Derivati sulfonilureje Ovoj grupi pripadaju sledeći lekovi: glibenklamid. Dejstvo postiže pojačanim iskorišćavanjem glukoze u perifernim tkivima. Zbog toga je metformin dobar izbor za gojazne osobe. To odlaže apsorpciju šećera. Metformin ne povećava telesnu proizvodnju insulina i zato ne povećava telesnu težinu. glimepirid i tolbutamid. promene stolice ako se uzimaju velike doze. i dalje funkcioniše pa može da poveća lučenje insulina. izazivajući tešku hipoglikemuiiju na rođenju (glibenklamid je izuzetak). Inhibitori alfa-glukozidaze mogu smanjiti porast šećera u krvi do kog dolazi nakon obroka. kao što je akarboza. Uzimanjem bilo kog leka koji povećava nivo insulina veća je mogućnost porasta telesne težine. Ovi lekovi povećavaju osetljivost telesnih ćelija na delovanje insulina. Najčešća neželjena dejstva su flatulencija (gasovi). Najčešća neželjena dejstva roziglitazona i pioglitazona su porast telesne mase i retencija 15 . Osnovno mesto delovanja sulfonilureje (SU) su β-ćelije Langerhansovih ostrvaca gde stimuliše sekreciju insulina i time smanjuju glikemiju. Kod ovog oblika DM-a insulina ima. Većina derivata sulfonilureje prolazi kroz placentu i stimuliše fetalne β-ćelije da oslobađaju insulin. Ostale nuspojave su retke i. gliklazid. smanjuju nivo šećera u krvi inhibicijom (zaustavljanjem) enzima alfa-glukozidaze u digestivnom traktu. Ne pomaže u proizvodnji više insulina i efikasan je samo kod ljudi kod kojih pankreas još može da izlučuje insulin. Svi lekovi iz ove grupe podstiču pankreas na izlučivanje više insulina nego obično. Takođe smanjuju proizvodnju glukoze u jetri.dolazi do smanjene osetljivosti tkiva na insulin ili ćelije nedovoljno luče inzulin. To može biti korisno u ograničavanju hroničnih komplikacija dijabetesa. U slučaju daljeg napredovanja bolesti neophodno je primeniti oralne antidijabetike. tečne stolice. kada se ipak dogode. Tako može delovati u slučaju dijabetesa tipa 2 zato što pankreas. Metformin smanjuje proizvodnju glukoze u jetri i pomaže glukozi da dođe u mišiće gde je potrebna. Mogu se primenjivati sami ili uz metformin ili SU. Može doći do mučnine i povraćanja. bol u trbuhu i nadimanje. glimepirid) Inhibitori alfa-glukozidaze (akarboza) Tiazolidindioni (glitazoni) Ostali (repaglinid) Bigvanidi Jedini bigvanid koji se trenutno primenjuje je metformin. gliklazid. smanjenjem deponovanja glukoze u obliku glikogena u jetri i usporavanjem apsorpcije glukoze u crevima. iako prirodno ne luči dovoljno insulina. Tada vrlo često nije potrebno uzimati parenteralni insulin nego tek prilagoditi ishranu i održavati telesnu aktivnost. Diabetes melitus 2 (DM2) .• strano telo. Najuobičajenija nuspojava primene metformina vezana je uz digestivni trakt. zbog toga je kontraidikovana primena derivata sulfonilureje u trudnoći. Inhibitori alfa-glukozidaze Inhibitori alfa-glukozidaze. ali ga nema dovoljno ili ga ima dovoljno ali nije delotvoran.

U retkim slučajevima od nuspojava zapažene su i blaga anemija ili povećanje nivoa određenih enzima u krvi. mebeverin. Delovanje repaglinida brže je i traje kraće od delovanja SU. Za takve poremećaje je karakterističan abdominalni bol .GLIBENKLAMID (Fampharm Srbija). To znači da glatka muskulatura creva prejako. rosiglitazon – AVANDIA (Glaxowellcome Production Francuska). MANINIL (Berlin Chemie Nemačka). metformin. glibenklamid .smanjuju spastičnost glatkog mišića GIT-a i grčeve propulzivi (metoklopramid i cisaprid) . GLIORAL (Galenika Srbija). što upućuje na oštećenje jetre. divertikuloze i ileus. 16 . Prvi od njih je repaglinid. TEFOR (Galenika Srbija).grčevi. METFORMIN (Srbolek Srbija). repaglinid – NOVONORM (Novo Nordisk Danska). glipizid . Repaglinid (regulatori glikemije uz obroke) Regulatori glikemije uz obroke grupa su lekova koja se od nedavno primenjuje u lečenju dijabetesa tipa 2. DAONIL (Jugoremedija Srbija). AGLURAB (Medis Norveška). GLUCOVANCE (Merc Sante Francuska). N-butil skopolamin .atropin. ali samo u vreme i neposredno posle obroka. glimepirid . Oni su uglavnom samo simptom nekih drugih bolesnih stanja.tečnosti. • • • • • • • • • Lekovi za funkcionalne gastrointestinalne poremećaje Pod pojmom funkcionalnih gastrointestinalnih poremećaja podrazumevamo skup simptoma i bolesnih stanja za koje je karakterističan pojačan ili smanjen motilitet creva. U u poređenju sa SU. Lekovi kao što je repaglinid deluju stimulisanjem pankreasa na lučenje više insulina. uzimanjem repaglinida smanjena je opasnost od nastanka hipoglikemije. DIPRIAN (Panfarma Srbija).GLIKOSAN (Slaviamed Srbija). U lečenju funkcionalnih poremećaja GIT-a koriste se: • • parasimpatolitici (spazmolitici) . akarboza – GLUCOBAY (Bayer Healthcare Nemačka). glibenklamid – GLIBOMET (Berlin-Chemie Nemačka). baš zbog prisutnosti papaverina. nateglinid – STARLIX (Novartis Švedska). DIAPREL MR (Les Laboratories Servier Francuska). Registrovani lekovi: • metformin . Često znaju biti vrlo neizdrživi i teško podnošljivi. SIOFOR (Berlin Chemie Nemačka). Mebeverin je sintetski ekvivalent papaverina. GLUCOPHAGE (Merck Nemačka). GLUCOPHAGE (Merck Sante Francuska). MEGLUCON (Salutas Pharma Nemačka). spastični kolitis. preslabo ili potpuno nekontrolisano reaguje na nadražaje uzrokujući poremećaje u proticanju crevnog sadržaja kroz digestivni trakt .ili se javlja opstipacija (zatvor) ili stalni prolivi. Opijum koji se dobija iz maka tradicionalno je sredstvo za ublažavanje crevnih grčeva. GLIMEPIRID (Remevita Srbija).GLUCOTROL XL (Pfizer SAD) gliklazid . alkaloida iz biljaka maka (Papaver somniferum) koji za razliku od svih ostalih alkaloida maka nema delovanje na CNS (centralni nervni sistem).povećavaju pokretljivost GIT-a.DIULONG (Habit Pharm Srbija).GLUFORMIN (Hemofarm Srbija). U takve poremećaje spadaju sindrom iritabilnog kolona. MEGLIMID (Krka Slovenija). AMARYL (Aventis Intercontinental Francuska).

Prolazno se mogu pojaviti grčevi u trbuhu. Nuspojave se u pravilu javljaju retko. teških oblika dokazane gastropareze. što mu daje jedinstvene antiemetske odlike. bol u grudima. npr. pospanost. sedaciju i depresiju. Opušta glatke mišiće digestivnog trakta. urinarne retencije i tetanusu sličnih reakcija. hipotenzija i hipertenzivne krize. aritmije. Retko izaziva prolazne antiholinergičke reakcije. bunike (Hyosciamus niger). dokazane patološke regurgitacije u dece. Od sličnih se lekova razlikuje po tome da ne inhibiše dopaminske receptore i neposredno ne podstiče holinergičke receptore. simptoma praćenih organskim bolestima želuca i creva kao što su divertikuloza. Za razliku od papaverina mebeverin je spazmolitik sa selektivnim delovanjem na glatku muskulaturu GIT-a. Metoklopramid je u isto vreme i antiemetik i propulziv. koprivnjača. Koristi se za lečenje spazama i prateće boli zbog hipermotiliteta želuca i creva. tahikardiju. suvu kožu. a takođe je i dopaminski antagonist u CNS-u sa direktnim dejstvom na hemoreceptorsku okidačku zonu. posebno nastalog kao posledice raznolikih poremećaja gastrointestinalnog trakta. spastičkog zatvora stolice i dismenoreje. tortikolisa. makulopapularni osipi. beli bun (Scopolia carniolica) i tatula (Datura stramonium). U izuzetnim slučajevima mogu se javiti vrtoglavica. npr. tj. tremor.propulziv. halucinacije i derilijum. retencija urina i cistitis. urtikarija. anafilaksija. glavobolja. delirijum. Moguće su konvulzije i ekstrapiramidalni znakovi. Rezultat kombinacije navedenih dejstava se ogleda u povećanju praga za povraćanje i ubrzanju pražnjenja želuca. Ove se reakcije ispoljavaju u obliku trizmusa. bradikinezije.Danas se kao spazmolitici koriste sintetski derivati papaverina kakav je upravo mebeverin. Zbog pojačanog izlučivanja prolaktina u nekih je pacijenata moguća pojava ginekomastije. kao i do popuštanja sfinktera pilorusa. Ekstrapiramidni simptomi su učestaliji u žena i u djece. ginekomastija i galaktoreja. Metabolizuje se pretežno pomoću jetrinih enzima Koristi se za lečenje teške upale jednjaka (erozivnoga peptičkog ezofagitisa). Stimuliše motilitet gornjeg gastrointestinalnog sistema. galaktoreje i povećanja grudi. do smanjenja lučenja znoja i pljuvačke. Od malobrojnih prijavljenih najčešće su osip i urtikarija. kada drugi lekovi nisu delotvorni. glavobolja. Poseduje i antagonističko dejstvo na serotoninskim receptorima. Primenjuje se u stanjima poremećenog motiliteta gastrointestinalnog trakta. abnormalnosti jetronih funkcija. bol u abdomenu. Nesanica. okulogirnih kriza. naročito kolona (debelog creva). Time ubrzava i normalizuje peristaltiku digestivnih organa i sprečava zastoj i refluks sadržaja digestivnih organa. Moguće su i reakcije preosetljivosti (osip. prirodnog alkaloida velebilja i sličnih biljaka iz porodice Solanaceae. Može doći do pojave tzv. gastroezofagealnog refluksa i dispepsije. Koristi se za lečenje: sindroma iritabilnog kolona. opistotonusa. Cisaprid je gastrointestinalno prokinetičko sredstvo . Mebeverin pripada grupi neurotropnomuskulotropnih spazmolitika. svrab. depresija. mučnina i povraćanje Butilskopolamin . antiholinergičkih delovanja. Povećava oslobađanje acetilholina u digestivnom traktu. žučnih i mokraćnih puteva i ženskih polnih organa. za sprečavanje mučnine i povraćanja. a veoma retko smetenost i psihotične reakcije. opstrukcija bronha). ubrzava peristaltiku želuca i duodenuma. divertikulitis kolona. palpitacija. uzbuđenost. Glavne nuspojave su neurološke i psihičke naravi uključujući. iritabilnost. pospanost. kao i neuroleptični maligni sindrom. sušenje usta i žeđ. Dovodi do podizanja tonusa gastroezofagealnog sfinktera u mirovanju. Atropin je jedan od najstarijih poznatih lekova. pa tako smiruje grčeve i popratnu bol. smetnji mikcije i ubrzanja srčanog ritma. ošamućenost. umor i klonulost. tahikardija. Prijavljene su i abdominalne smetnje. umor. Tako izmenjeni skopolamin više nije u stanju da prođe kroz krvno-moždanu barijeru i ne može delovati na mozak uzrokujući uznemirenost. žučnih i mokraćnih puteva. Pripada grupi antiholinergika odnosno antimuskarinskih lekova. Postoje pojedinačni slučajevi opasnih srčanih aritmija. grčenja lica. pri dijabetičkoj neuropatiji. Alkaloid je dobijen iz biljaka velebilje (Atropa belladonna). diskinezije žučnih puteva. Dolazi u obliku bromida. disfagije. poremećaji sna. Deluje direktno na glatke mišiće creva. Retke su glavobolja ili vrtoglavica. Atropin deluje na autonomni nervni sistem i to na parasimpatikus tako što se veže za muskarinske 17 . S obzirom da može ući u mozak deluje na CNS uzrokujući nemir. manija i disforija mogu se javiti retko. nadimanje. otežano mokrenje i opstipaciju. midrijazu s gubitkom akomodacije i fotofobijom. podrigivanje ili proliv.u pitanju je polusintetski derivat skopolamina. često mokrenje. Ispoljava parasimpatomimetsku aktivnost.

kod poremećaja srčanog ritma i arterijskog pritiska tokom anestezije. metamizol-natrijum. kod hipertoniciteta uterusa. pilokarpinom.receptore (na koje se inače vezuje acetilholin) uzrokujući njihovu blokadu. kod sinus bradikardije. kod poremećaja funkcije urotrakta. vrtoglavica. supresija laktacije. Aritmije srca očekuju se kod gotovo trećine bolesnika. Reglan (Alkaloid Makedonija). slabost. digitalisom. organofosfornim jedinjenjima. u slučaju vagalnih reakcija na rendgenske kontraste. simetikon – Espumisan L (Berlin-Chemie AG Nemačka). nesanica. nemir. cikloplegija. dimetikon – Gasvan (Srbolek Srbija). na kardiovaskularnom sistemu . povraćanje. kod trovanja muskarinom. smetnje vida. U pojedinim slučajevima mogu se pojaviti i nuspojave na gastrointestinalnom sistemu: promene ukusa. U retkim slučajevima mogu se javiti anafilaksija. crvenilo kože i tahikardija. insekticidima i karbamatima. na CNS-u: glavobolja. u stres ehokardiografiji.ponekad se mogu javiti i palpitacije. na genitourinarnom sistemu (u pojedinim slučajevima moguća je impotencija). uzbuđenje. crvenilo lica. atropin – Atropin sulfat (Verofarm Rusija). bilijarnog spazma. bradikardija. na očima: midrijaza. osećaj nadutosti. Bymaral (Alkaloid Makedonija) Baralgetas 18 . cisaprid – Cisap (Zdravlje Srbija). mučnina. u parkinsonizmu (za smanjenje rigiditeta i tremora) . konfuzija. Zbog toga atropin ima brojne nuspojave. Zbog toga parasimpatikus ostaje blokiran pa zbog toga atropin nazivamo parasimpatolitik. kongestija nosa. Parasimpatikus inerviše digestivni trakt i njegovom blokadom počinje dominirati uticaj simpatikusa što uzrokuje relaksaciju glatkih mišića i kontrakciju sfinktera. u slučaju atrioventrikularnog srčanog bloka uzrokovanog povišenim tonusom nervusa vagusa. metoklopramid – Klometol (Galenika Srbija). ureteralnih kolika i spazma grkljana. povišena telesna temperatura. žeđ. konstipacija. Jasno je da će lek takvog delovanja ublažiti grčeve i zaustaviti preveliki motilitet creva. Atropin se koristi u obliku injekcija kod spazma pilorusa. urtikarija. fizostigminom. hipermotiliteta kolona. butilskopolamin – Buscopan (Zdravlje Srbija) pitofenon. Kod većih doza javljaju se promuklost. Zbog smanjene salivacije dolazi do pojave suvih usta i ždrela. disfagija. hipertonusa tankog creva. paralitički ileus. Registrovani lekovi • • • • • • • • mebeverin – Rudakol (Belupo Hrvatska). fotofobija. fenpiveriniujum–bromid – (Jugoremedija Srbija). Intravenska primena atropina u svrhu anestetičke premedikacije uključuje u sebi očekivani rizik od nastanka nuspojava. atropin neće delovati samo na digestivni sistem nego praktično na celi organizam. kod radioloških pregleda. Naravno. povišeni očni pritisak. u preanestetskoj medikaciji za prevenciju ili redukovanje sekretorne aktivnosti respiratornog trakta. u slučaju teške bradikardije i sinkope usled hiperaktivnog refleksa sinusa karotikusa. retencija urina.

Imaju izgled bikonkavnog diska. Trombociti su sitni grupisani diskoidni fragmenti citoplazme megakariocita. organske komponente i neorganske soli.Krv i hematopoezni sistem Relativno kratak život zrelih krvnih ćelija zahteva njihovo kontinuirano obnavljajnje. Masa kostne srži iznosi oko 2000 grama a u ovoj masi kostne srži samo jedna četvrtina je aktivno hematopoezno tkivo. U kostnoj srži stvaraju se: eritrociti. učestvuju u koagulaciji krvi. eozinofili (više su zastupljeni u tkivu nego u krvi. Životni vek im je 120 dana. pršljenova i proksimalnim okrajcima humerusa i femura. monociti. lobanje. Stvaranje ćelija krvi odigrava se posle rođenja u aktivnoj. pokazuje strukturne i funkcionalne sličnosti sa mastocitima). Posle rođenja aktivna srž nalazi se u svim kostima. spada u najveće organe ljudskog organizma (otprilike je veličine jetre). karlice. lako menjaju oblik jer imaju savitljivu opnu. timusu i limfocitnom tkivu limfnih čvorova i slezini. crvenoj kostnoj srži. a istovremeno najaktivnije proliferativno regenerativno tkivo čoveka. brojno se povećavaju u alergijskim reakcijama) i bazofili (najređi leukocit. Taj proces se naziva hematopoeza. a po funkciji T i B limfociti. Krv se sastoji iz dva dela: uobličenih elemenata koji obuhvataju krvne ćelije i trombocite i plazme. monociti (čine osnovu mononukleusnog fagocitnog sistema. granulociti. u kojoj su raspršeni ili rastvoreni proteini. iz krvi migriraju u tkiva i postaju fagociti). Granulociti su: neutrofili (najzastupljeniji fagocitni leukocit). a od četvrte goidine u dugim kostima počinje zamena aktivne kostne srži masnim ćelijama. Heatopoezni sistem sačinjavaju sva tkiva i organi koji učestvuju u stvaranju krvnih ćelija. Leukociti su manje brojni i dele se prema prisustvu granula na granulocite i agranulocite. srednji i veliki. Agranulociti su: limfociti (morfološki se razlikuju mali. Eritrociti su najzastupljenije ćelije a uloga im je da transportuju kiseonik iz pluća do drugih tkiva. Osnovni organ hematopoeze je kostna srž. U 19 . tečne faze. memorijski i efektorni). Hematopoeza odraslih osoba odvija se u pljosnatim kostima sternuma. trombociti i limfociti. rebara.

nedostatkom faktora zgrušavanja krvi. Kod akutnog gubitka veće količine krvi. faktora VII. a sintetskim putem dobijeni su K3. K1 unosimo u organizam putem hrane. oštećenja jetre ili jake intravaskularne koagulacije (diseminovana intravaskularna koagulacija). U njoj se obavlja i filtracija krvi radi otklanjanja nepotrebnih sastojaka krvi i isluženih eritrocita.normalnim uslovima dnevno se obnovi 3. U limfnim žlezdama nalazi se veliki broj limfocita i manje plazmaćelija. promenama krvnih sudova. U hematopoezne organe spadaju i timus. koji je odgovoran za normalnu adheziju trombocita). pa se zato smanuje i apsorpcija vitamina K. IX I X i čini značajan faktor za sprečavanje krvarenja. jer ima važnu ulogu u zgrušavanju krvi. Vitamin K je neophodan za pokretanje sinteze četiri najvažnija faktora koagulacije: protrombina. koji je posledica smanjene koncentracije ili promenjene strukture i funkcije von Willebrandovog faktora (deo kompleksnog faktora VIII koagulacije. faktor IX). odnosno antihemoragični vitamin. hemofilija B. koja predstavlja nedostatak antihemofilijskog globulina A (faktor VIII). osim kod novorođenčadi pre nego što se u njih razvije intestinalna bakterijska flora. K4 i K5. Manje učestala forma. Kod novorođenčadi postoji fiziološka hipovitaminoza pa se u porodilištima daje K1 neposredno posle porođaja. Bakterije stalno sintetišu vitamin K u gastrointestinalnom traktu tako da manjak vitamina K nastaje retko samo zato što ga nema u hrani. Jedan od najčešćih uzroka manjka vitamina K u organizmu je nesposobnost jetre da sekretuje žuč u gastrointestinalni trakt (što nastaje ili zbog opstrukcije žučnih kanala ili zbog bolesti jetre). jeste nedostatak antihemofilijskog globulina B (Božićni faktor. zbog toga što se vitamin K. do manjka vitamina K često dolazi usled slabe apsorpcije masti iz gastrointestinalnog trakta. On je koenzim u gama-karboksilaciji postranog lanca glutaminske 20 . krvnih sudova i nerava. Fitomenadion jeste vitamin K1. Trombocitopenija se javlja kao posledica alergija nakon infekcija. kolitisa. limfne žlezde i slezina. granulocita i trombocita. Međutim. Grupa od nekoliko vitamina po svojoj su strukturi naftokinoni. Fitomenadion (vitamin K) Vitamin K je poznat kao koagulacijski. korišćenja nekih lekova (sulfonamidi. stvaranje svih krvnih loza može da se poveća 4-5 puta. Antihemoragici Disfunkcija mehanizma koagulacije može biti uzrokovana: smanjenjem broja trombocita ili lošom funkcijom trombocita. Zbog velikog bogatstva u limfocitima i makrofazima slezina igra značajnu ulogu u imunitetu. Von Willebrandova bolest je nasledni poremećaj hemostaze. makrofaga i drugih pokretnih ćelija u krvi. dok kod stečenih oblika fali više faktora koagulacije. U slučaju nedostatka vitamina K dolazi do pada protrombina u krvi. Kostna srž u čoveka smeštena je u šupljinama spongioznih kostiju i sačinjena je od: hematopoeznih i imunokompetetnih ćelija. a K3 (menadion) se dobija sintetski. Limfne žlezde predstavljaju periferne limfne organe i smeštene su uglavnom duž krvnih sudova.7*10 na jedanaesti ćelija periferne krvi. masnih ćelija. U urođenim oblicima obično nedostaje jedan koagulacijski faktor (hemofilije). koji je liposolubilan. Vitamini K1 (fitomenadion) i K2 (menakinon) su prirodnog porekla. fenilbutazon) kao i simptomatska trombocitopenija koja se javlja nakon toksičnog oštećenja koštane srži. Manjak vitamina K se javlja i kod celijačne bolesti. vezivnih ćelija i vezivnih odnosno retikularnih vlakana. tropskog sprua (osnovni poremećaj kod ovih bolesti je poremećena apsorpcija masti). Najčešći razlog trombocitnih hemoragija jeste smanjen broj trombocita (trombocitopenija). dok K2 sintetišu bakterije iz grupe koli u tankom crevu. Slezina je sposobna da u određenim stanjima ponovo preuzme hematopoeznu ulogu. apsorbuje iz creva zajedno sa mastima. Najčešći oblik hemofilije jeste hemofilija A. U prirodi se nalazi u dva oblika: kao K1 i kao K2. a time poremećaja koagulacije i krvavljenja bilo spontanim ili kao posledica povreda. Postoje urođeni i stečeni oblici koagulopatija. broj trombocita kod imunološke trombocitopenije do 8 puta a broj granulocita kod piogene infekcije 4 puta. Stečena koagulopatija najčešće nastaje zbog nedostatka vitamina K. Ona je i najveći limfni organ. jer kod nedostatka žuči nema adekvatne digestije i apsorpcije masti.

HAEMOCTIN SDH (Biotest Pharma Nemačka). poremećaji u radu jetre ili creva.A. npr. izraziti kardiovaskularni odgovor na fizički stres. slabost. sulfonamidima ili salicilatima). 21 . negativno nabijenih fosfolipida i kalcijuma pretvara protrombin u trombin. Uzroci anemije mogu biti: nedovoljna ili pogrešna sinteza hemoglobina (nedostatak gvožđa). hemofilija B s inhibitorom faktora IX. a može vezati kalcijumov jon stvarajući kompleks. von-Willebrand-ov faktor – HAEMATE P (ZLB Behring Nemačka). Anemija je prisutna kada je koncentracija hemoglobina u krvi manja od 130g/l u muškaraca i 120 g/l u žena. faktor VIII. loše formiranje eritrocita (megaloblastna anemija i aplastične anemija). daje se preventivno bolesnicima s hemofilijom A tokom bilo koje hirurške intervencije. Aktivirani faktor Xa u prisutnosti faktora Va. VII. eptakog alfa – NOVOSEVEN (Novo Nordisk Danska). predoziranja ili trovanja antikoagulancijama dikumarolskog tipa ili njihove kombinacije s fenilbutazonom. Opšti simptomi svih oblika anemija jesu jednaki .S. opstruktivna žutica. Tada se koristi u dozi od 10-20 mg oralno. akutno ili hronično krvarenje. WILATE (Octapharma Pharmazeutika Austrija). Faktor koagulacije VIII je specifični protein u sistemu koagulacije s funkcijom kofaktora zajedno s faktorom IX pri aktivaciji faktora X. kratki dah. Hoffmann la Roche Švajcarska). Takođe se koristi za sprečavanje i lečenje krvarenja kod novorođenčadi u dozi od 1-2 mg. Namenjen je lečenju i prevenciji akutnih epizoda krvarenja u bolesnika s naslednim nedostatkom faktora zgrušavanja VIII (hemofilija A). Nastala karboksi-glutaminska kiselina je već vezana na faktorima zgrušavanja. Antianemici Antianemici su lekovi za lečenje anemija. OCTANATE (Octapharma Pharmazeutika Austrija). Koristi se i za lečenje von Willebrandove bolesti. fitomenadion – KONAKION MM (F. EMOCLOT (Kedrion Italija). Fitomenadion se koristi za zaustavljanje krvarenja ili smanjenje opasnosti od krvarenja uzrokovanog jakom hipoprotrombinemijom (tj. Faktor VIII U terapiji se koristi koncentrat faktora VIII ili rekombinantni faktor VIII ili skraćeno rFVIII. rekombinacijom DNK molekula. Rekombinantni faktor VIII je glikoprotein sintetisan i proizveden metodom genskog inženjeringa. OCTANATE (Octapharma S.kiseline. IMMUNINE (Baxter Austrija).bledilo kože i sluznice. OCTANATE (Octapharma Švedska). stečeni nedostatak faktora IX nakon spontanog nastanka inhibitora faktora IX). pojačano propadanje eritrocita (hemolitička anemija). Koristi se u terapiji i sprečavanju krvarenja uzrokovana naslednim ili stečenim nedostatkom faktora IX (hemofilija B. nedostatkom faktora koagulacije II. dugotrajno lečenje antibioticima. antiinhibitorski kompleks faktora VIII – FEIBA TIM 4 (Baxter Austrija). Ljudski faktor koagulacije IX je glikoprotein kog čini 415 aminokiselina. IMMUNATE (Baxter Austrija). Francuska). Faktor IX U pitanju je visoko pročišćeni koncentrat faktor IX koji samo u tragovima sadrži faktore II. faktor IX – AIMA FIX (Kedrion Italija). Tako velika doza je potrebna da bi se dikumarolski antikoagulans izbacio s veznog mesta dovoljnom koncentracijom vitamina K. OCTANINE F (Octapharma Pharmazeutika Austrija). Na kraju trombin uzrokuje pretvaranje fibrinogena u fibrin. IX i X) usled. iscrpljenost i vrtoglavica. VII i X. faktor VIII – BERIATE P (ZLB Behring Nemačka). odnosno drugih oblika hipovitaminoze K (npr. Registrovani lekovi: • • • • • • • aprotinin – TRASYLOL (Bayer Healthcare Nemačka). a zahvaljujući fibrinu nastaje krvni ugrušak koji zaustavlja dalje krvarenje. ima relativnu molekulsku masu od 57 000.

Temren (namirnica od fermentisanog sojinog zrna). dok soja ne sadrži ovaj vitamin. pri totalnoj ili subtotalnoj gastrektomiji. To neće samo korigovati anemiju nego će i popuniti skladišta gvožđa. Dvovalentni oblici obično mogu izazvati nuspojave. sinteza nukleinskih kiselina. pri metilmalonskoj aciduriji i kod strogih vegetarijanaca i dece koju doje vegetarijanke. pogotovo kod male dece koje progutaju tablete. celijačna bolest). Gvožđe se u gastrointestinalnom sistemu apsorbuje od 10 do 15 %. Dve glavne funkcije vitamina B12 su stimulacija rasta i stimulacija formiranja i sazrevanja eritrocita. ribe i školjke. odstranjenje želuca. delujući kao koenzim akceptor vodonika. sprečava pojavu perniciozne anemije. Zajedno sa folnom kiselinom spada u antianemične vitamine. Deficit gvožđa u organizmu može da nastane usled povećanog gubitka gvožđa (hronična. meso. Te nuspojave su obično bol u želucu. žitarice) slabije se apsorbuje nego gvožđe iz životinjskim izvorima (meso. 4% u mioglobinu.Gvožđe Preparati gvožđa se koriste za sprečavanje i lečenje anemija uzrokovanih nedostatkom gvožđa. U slučaju anemije zbog nedostatka gvožđa primenjuju se preparati sa gvožđem. celiakiji i idiopatskoj steatoreji. Boja stolice kod osoba koji uzimaju pripravke gvožđa najčešće je crne boje ali to nije opasno. Vitamin B12 vrši nekoliko metaboličkih funkcija. divertikuloza. mleko. Lečenje oralnim gvožđem primenjuje se najmanje 3 do 6 meseci. ugljenih hidrata i belančevina u energiju. loše apsorpcije (ahlorhidrija. 0. mada se u specijalnim okolnostima može dati i parenteralno. 2. čir. dojenje) i nedovoljnog unošenja gvožđa hranom. Pravilan metabolizam proteina i aminokiselina (metionin. Gvožđe iz biljnih izvora (voće. tirozin). mogu izazvati krvarenje u želucu. Presudan je za proizvodnju genetskog materijala RNK i DNK kao i mijelina. krvavim prolivima. pri pernicioznoj anemiji. a 25% preostalog gvožđa nalazi se u rezervi u jetri u obliku feritina i hemosiderina. U oralnim preparatima se koriste jedinjenja dvovalentnog gvožđa . trudnoća. U ljudskom organizmu deponovan je u jetri (50-90 %). Gvožđe se uobičajeno primenjuje oralno.5). Folna kiselina 22 . usled operativnih zahvata. Trovalentno gvožđe u obliku kompleksnog spoja gvožđe i proteinsukcinilata nije rastvorljivo u kiseloj sredini (pH ispod 5). zatvor ili proliv.1% u enzimima koji sadrže gvožđe (npr. Prirodni izvori: namirnice životinjskog porekla . neophodnu stepenicu u replikaciji gena. produžena menstrualna krvarenja. bubrezi. U organizmu ima otprilike 3. pri infestaciji pantjičarom Diphyllobothrium latum. pri Crohnovoj bolesti. jaja). Velike doze oralnog gvožđa mogu uzrokovati nekrotizirajući gastroenteritis sa povraćanjem. prolivima.gvožđe (II) glicin sulfat. mala krvarenja iz digestivnog trakta. dojenju.džigerica. Preparati gvožđa nisu bezazleni i njihovom prečestom upotrebom (predoziranjem) može se javiti i toksičnost. mleko. Pošto vitamin sadrži kobaltov atom dobio je ime (cijano)kobalamin. povrće. gvožđe (II) fumarat i gvožđe (II) sulfat ili jedinjenja trovalentnog gvožđa kao što su (III) gvožđe proteinsukcinilat i gvožđe (III) hidroksipolimaltizni kompleks. Dnevne potrebe za gvožđem iznose 1 mg dnevno za muškarce i 2 mg za žene. tumori digestivnog trakta. Oni brzo i potpuno ispravljaju deficit gvožđa pod uslovom da je apsorpcija normalna. neodgovarajuće ishrane. koji stvara zaštitni omotač oko nerava. Vitamin B12 kao i drugi B vitamini ima važnu ulogu u pretvaranju masti.5% u koštanoj srži. letargijom i dispnejom. npr. Izvori ovog vitamina su gotovo isključivo namirnice životinjskog porekla. tumori materice. i lagano se rastvara u neutralnom i alkalnoj sredini (pH iznad 6. povećane potrebe (pubertet. Njegova najvažnija uloga je da deluje kao koenzim za redukciju ribonukleotida u dezoksiribonukleotide. Cijanokobalamin koristimo za lečenje i sprečavanje hematoloških i neuroloških poremećaja izazvanih nedostatkom toga vitamina: poremećaji njegove apsorpcije. citohromi). hijatusna hernija. paroksizmalna noćna hemoglobinurija). bolom u abdomenu. Cijanokobalamin Vitamin B 12 je hidrosolubilni vitamin. gubitka krvi. dodatno unošenje gvožđa u trudnoći. sirevi.5-5 g gvožđa. abdominalni grčevi. pri poremećajima crevne flore zbog tropskog sprua. resekcija želuca. Takođe. neophodan je za normalnu funkciju i održavanje integriteta nervnih i epitelnih ćelija. pri multiplim divertikulima tankog creva ili sindromu “blind loop”. Cijanokobalamin dolazi u formi intramuskularnih injekcija. triptofan. 65-70% tog gvožđa se nalazi u hemoglobinu. povećane potrebe u dece i dr. jaja.

Eritropoetin stimuliše razmnožavanje eritrocita i njihovo sazrevanje u koštanoj srži. Međutim. sekrecija eritropoetina znatno je oštećena i pacijent zapada u anemiju.8-tetrahidrofolna kiselina. Folati učestvuju u sintezi timina iz uracila i u razgradnji histidina u glutaminsku kiselinu.6. Folna kiselina u organizmu učestvuje u sintezi purinskih baza. da ima dovoljno gvožđa i drugih faktora. kafa. Takav eritropoetin proizvodi se u dve forme: alfa i beta. supkutano ili intraperitonealno. Eritropoetin (EPO) Eritropoetin je hematopoezni faktor rasta koga proizvode najviše ćelije bubrega. U slučaju manjka enzima za varenje apsorpcija se smanjuje za 50 %. vitamin C i H (biotin). U prisutnosti anemije proizvodi se više eritropoetina. Apsorpciju pomažu vitamini B-kompleksa. Apsorbovanje ometaju i razne infekcije digestivnog trakta. odnosno kao koenzim F.7. gvožđe II glicin sulfat – ORFERON RETARD (Pliva Hrvatska). Takva korekcije anemije pretpostavlja da koštana srž nije oštećena lekovima ili hroničnim bolestima. eritropoetin je koristan kod anemija uzrokovanih terapijom zidovudinom u pacijenata s HIV-om. dugotrajnog lečenja antagonistima folne kiseline (metotreksat).FERRO-GRADUMET (Galenika Srbija).HEFEROL (Alkaloid Makedonija). gvožđe u kombinaciji sa folnom kiselinom – FOLIRON (Remedica Kipar). ali one imaju isti klinički značaj pa je u terapijskoj primeni jedinstveni epoetin ili kako se još naziva . hidroksokobalamin – OHB12 (Galenika Srbija). antikonvulzivima. Takođe. gvožđe III hidroksid polimaltozni kompleks .LEGOFER (Alkaloid Makedonija). kada pacijent mora ići na dijalizu. a u manjoj meri i makrofagi. a najbrži posle intravenske injekcije. folna kiselina (vitamin B11) . analgeticima. duvan. Folna kiselina sama za sebe ima protektivnu ulogu protiv nekih oblika raka pa čak i terapijsku vrednost Koristi se za prevenciju i terapiju megaloblastne anemije izazvane deficitom folata kod smanjenog unosa hranom.EPO. FOLAN (Farmakos Srbija). U terapijske svrhe se koristi rekombinantni humani eritropoetin. Eritropoetin može biti koristan u lečenju anemija kod oštećenja koštane srži i sekundarnih anemija zbog malignih bolesti. Sem toga ona je od velike važnosti za pravilan razvoj ćelija krvi. u slučaju hroničnih bubrežnih bolesti. Neophodna je za metabolizam nukleinskih kiselina (DNK i RNK). a kod deficita cinka smanjuje se za 53 %. Registrovani lekovi: • • • • • • • • • • • ferofumarat . folnu kiselinu treba davati i kad postoji povećana potreba tokom trudnoće i dojenja. adrenokortikoidima. gvožđe protein sukcinilat . FOLACIN (Jadran Galenski Laboratorij Hrvatska).Cilag International Belgija). Još se naziva folacin i vitamin B 11. koji se proizvodi iz ćelija sisavaca rekombinantnom DNK tehnologijom. ORFERON (Pliva Hrvatska). androgenom. malapsorpcijskog sindroma povezana s bolestima jetre. dekstriferon – FEDEX (Zdravlje Srbija).FOLNAK (Sigmapharm Srbija). sulfasalazinom i kod hronične hemolizne anemije. Učestvuju i u procesima pretvaranja serina u glicin i u sintezi metionina iz homocisteina. dugotrajnim stresom ili infekcijama i povećanim izlučivanjem. bolestima tankog creva. non-Hodgkin limfomom i mijelodisplastičnim sindromom.FERRUM LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija).Folna kiselina je po hemijskoj strukturi pteroilmonoglutaminska kiselina. Zanimljivo je da je folna kiselina neophodna i za rast mikroorganzama. a odmažu stres. Prirodni eritropoetin je veliki glikozidni polipeptid sa 165 aminokiselina i molekulskom težinom od 30 400. Takođe. Pri anemiji ili hipoksemiji renalna sinteza i sekrecija eritropoetina mogu porasti za 100 i više puta. za prevenciju i lečenje anemije u bolesnika obolelih od karcinoma lečenih hemoterapijom na bazi platine. insuficijencije bubrega. gvožđe II sulfat . cijanokobalamin – VITAMIN B 12 (Hemofarm Srbija). U organizmu se folna kiselina javlja u redukovanom obliku. 5. Prirodni eritropoetin se luči kao odgovor na tkivnu hipoksiju (nedostatak kiseonika). Najbolji odgovor postiže se posle supkutane aplikacije. holina i nekih aminkokiselina. čija je uloga da reverzibilno vezuje i otpušta jedan ugljenikov atom što je potrebno za sintezu DNK. koji signalizira koštanoj srži da proizvodi više eritrocita. epoetin alfa – EPREX (Janssen. 23 . VITAMIN B 12 (Krka Slovenija). Epoetin može da se aplikuje intravenski. za lečenje anemije u bolesnika s multiplim mijelomom. hroničnih upala i AIDS-a.

Ima ulogu u transportu raznih materija putem krvne plazme. Takođe se primenjuje u hipoproteinemijama (smanjena količina proteina u krvi) zbog zatajenja bubrega ili jetre ili zbog pothranjenosti. te ugljenikfluorna jedinjenja i dr. Kod opekotina dolazi do povećane propustljivosti krvnih sudova i izlaska albumina u ekstravazalnu sredinu. infekcija i toksemija.• • • • epoetin beta – RECORMON za reco-pen (Roche diagnostics Nemačka).stanje koje se spontano pogoršava zbog mehanizama pozitivne povratne sprege. S obzirom da fiziološki rastvori elektrolita nisu optimalni za nadoknadu krvi bolje je primeniti zamene za krvnu plazmu. 12%-tni i 20%-tni rastvor. Albumin Albumin je najzastupljeniji protein krvne plazme. povraćanja.. Najčešće se koriste koloidne zamene za krvnu plazmu.krvi nema dovoljno da bi ispunila sve krvne sudove. od čega je 40-45% intravaskularno. a poluvreme života u normalnim uslovima iznosi prosečno 19 dana. pogotovo kada su u pitanju krvarenja opasna po život. tako da se javljaju edemi (otoci). epoetin zeta – EQRALIS (Hemofarm Srbija). Primenjuje se u šoku zbog hemoragije. U tim slučajevima češća je primena transfuzije jer se time brži i sigurnije postiže nadoknada cele krvi. gubitka tečnosti zbog teških opekotina. U svim slučajevima hipovolemije primenjuju se infuzijski rastvori elektrolita ili zamene za krvnu plazmu. polni hormoni.Hoffmann-La Roche Švajcarska).) itd. Albumin igra važnu ulogu u mnoštvu procesa: vrlo važna je njegova uloga u održavanju osmotskog pritiska krvne plazme. U hipoproteinemičnih bolesnika s edemima ili u bolesnika s velikim opekotinama 24 . opekotina.Albumin učestvuje i u održavanju stalne pH vrednosti krvi tj. Transfuzija se u pravilu primenjuje kada je gubitak krvi veći od jedne trećine ukupnog volumena krvi. traume. masne kiseline. Nekonjugovani bilirubin. U pitanju je smanjenje volumena vanćelijske tečnosti koji se ogleda kao smanjenje ukupnog volumena krvi. Zbog svoje veličine ne prolazi kroz većinu kapilarnih pora. 5%-tni rastvor albumina je približno izotoničan. Ljudski albumin je sterilni rastvor albuminske frakcije ljudske krvi. tako da ostaje u plazmi i drži molekule vode. salicilati. kalcijum) razni lekovi (sulfonamidi. darbepoetin alfa – ARANESP (Amgen Europe Holandija). Često pri tome dolazi do disbalansa elektrolita ili acido-bazne ravnoteže u organizmu. Delovanje albumina počinje odmah po intravenskom davanju. Usled oštećenja i insuficijencije jetre (npr. tiroksin. Svaki gubitak albumina odnosno njegovo smanjeno stvaranje dovodi i do gubitka vode u ekstravazalnu sredinu. ciroza jetre) kao glavnog mesta proizvodnje albumina. derivati skroba i dr). Zamene za krvnu plazmu delimo na homologne zamene za krvnu plazu (albumin) i koloidne zamene za krvnu plazmu (dekstran. čini oko 40-60% proteina krvne plazme. Albumin transportuje razne hormone. Transportuje takođe i masne kiseline putem krvi. tironin. zbog izloženosti vrućoj i suvoj klimi bez uzimanja tečnosti i teških krvarenja. Hipovolemija može nastati kao posledica teških proliva (kolera). MIRCERA (Roche Diagnostics Nemačka). a 5560% u ekstravaskularnom prostoru. razni hormoni kao npr. Time dolazi do pada krvnog pritiska i poremećaja u krvotoku . Sredstva za zamenu krvi Zamene za krvnu plazmu Najčešće se misli da se zamene za krvnu plazmu primenjuju kod velikih krvarenja usled trauma ili operacija. metoksipolietilenglikol-epoetin beta – MIRCERA (F. Uobičajena koncentracija albumina je 4-5 g/kg telesne težine.. transportuju se putem albumina. takođe se i deo albumina razgrađuje što je praćeno i izlaskom vode i nastankom otoka. Stanje koje zahteva primenu zamena za krv može se svesti pod jedan naziv -hipovolemija. Gubitak vanćelijske tečnosti koji je veći od 10% vodi u cirkulacioni šok . funkcioniše kao pufer krvi. smanjuje se njegova koncentracija u krvi. primene diuretika bez uzimanja tečnosti. a priprema se kao 5%-tni. joni (npr.

disproteinemije. tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva. Koristi se za sprečavanje i lečenje stanja s povećanim nakupljanjem trombocita. Embolusi su u 80-90% srčanog porekla. infarkt miokarda.primenjuje se koncentrisani albumin. diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja. Bez njega trombociti imaju slabiju tendenciju agregacije. Najčešće su u pitanju srčane mane. karcinoma. hidroksietil skrob. streptokinaza i alteplaza). Registrovani lekovi • • • • poligelin – HAEMACCEL (Thera Select Nemačka). Dobija se fermentacijom rastvora saharoze sa sojem Leuconostoc mesenteroides. primarna i sekundarna prevencija akutnog infarkta miokarda. nakon hirurških operacija. sekundarna prevencija cerebrovaskularnih inzulta. albumin. infektivnih bolesti. Međutim. Naime. HUMAN ALBUMIN (Baxter Austrija). sprečavanje začepljenja aortokoronarnog "bypassa". acetilsalicilna kiselina ireverzibilno blokira enzim ciklooksigenazu koja je odgovorna za sintezu nekih prostaglandina koji učestvuju u zapaljenskim procesima i povišenju telesnu temperaturu. humani proteini (najmanje 95% albumina) – ALBUMIN (LJUDSKI) (Imunološki zavod Hrvatska). mehanizam delovanja acetilsalicilne kiseline je takav da uključuje i uticaj na tromboksan A2. naročito kod fibrilacije pretkomora. npr. nestabilna angina. zbog povreda. VOLUVEN (Fresenius Kabi Nemačka) Inhibitori agregacije trombocita Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K). Dekstran Dekstran je polisaharid sastavljen iz jedinica D-glukoze. ugrađene veštačke valvule. Ali ciklooksigenaza je važna i za sintezu tromboksana A2. infekcija. veštački srčani zalisci. srčane i arterijske aneurizme. Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. LJUDSKI ALBUMIN 20% (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze. hipotenzije. 25 . blokade arterija i vena. Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije. U hitnim stanjima može poslužiti kao zamena za krv. Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. HUMAN ALBUMIN (Biotest Pharma Nemačka). humani – HUMAN ALBUMIN 20% BEHRING (ZLB Behring Nemačka). Upravo je tromboksan A2 važan faktor agregacije trombocita. UMAN ALBUMIN (Kedrion Italija). Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma. Acetilsalicilna kiselina je pre svega analgoantipiretik. koronarni by-pass. inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza. zloćudnih tumora. primarne miokardiopatije. akutnog infarkta srca i cerebrovaskularnog inzulta (moždani udar). Ako se daju velike količine albumina potrebno je kontrolisati protrombinsko vreme. dodatno lečenje nestabilne angine pectoris i kratkotrajnih smetnji moždane cirkulacije. Inhibitori agregacije trombocita Lekovi koji smanjuju hemostaznu funkciju trombocita koriste se u lečenju bolesnika sa arterijskim vaskularnim bolestima i tromboembolijama: tranzitorni ishemični atak. Nastaje nativni dekstran koji je prevelike molekulske mase. održavanje A-V kanile. pa se pribegava rafinaciji dekstrana blagom hidrolizom s mineralnim kiselinama ili enzimom dekstranazom te nastaje klinički dekstran tačno određene molekulske mase (100 000). pa njina blokada znači i blokadu sinteze tromboksana A2. natrijum-skrob – HETASORB (SerumwerkBernburg Nemačka).

Klopidogrel sprečava agregaciju trombocita tako što selektivno blokira vezivanje adenozin difosfata na njegov receptor na trombocitima i na taj način zaustavlja aktivaciju GPIIb/IIIa kompleksa. kod bolesnika koji dobijaju standardnu medicinsku terapiju i/ili kojima je potrebna perkutana koronarna intervencija. Koristi se u prevenciji i tretmanu srčanog udara.najjači prirodni vazodilatator u organizmu jeste prostaciklin (PGI2). Koristi se za sprečavanje: napredovanja ateroskleroze i tromboembolijskih komplikacija u bolesnika s velikim rizikom. Tiklopidin je tienopiridinski derivat snažnog antiagregacionog delovanja. Ne koristi se kod krvarenja. profilakse i lečenja srčanog infarkta. aritmije povezane s prognozom i sumnje na plućnu kongestiju. akutnog koronarnog sindroma i kod stvaranja ugrušaka. infarkta miokarda koji se dogodio u poslednjih šest meseci. sprečavanje oslobađanja TxB2. 26 . arahidonska kiselina. kolagen. Efekti važni za kliničku primenu iloprosta jesu vazodilatacija. sintetski ciklični heptapeptid koji sadrži šest aminokiselina. Eptifibatid reverzibilno inhibira agregaciju trombocita sprečavajući vezivanje fibrogena. Dejstva tiklopidina jesu smanjenje agregacije trombocita i njihovog odlaganja na ateromske naslage (plakove). lica) povraćanje krvi. Dipiridamol blokira unos adenozina u eritrocite koji je inhibitor agregacije trombocita. inhibicija agregacije trombocita. proliv. je inhibitor agregacije trombocita i pripada klasi RGD (argininglicin-aspartat)-mimetika. Eptifibatid je indikovan za sprečavanje smrti i infarkta miokarda u bolesnika koji imaju nestabilnu anginu ili infarkt miokarda bez Q-zupca. U određenoj meri takođe sprečava agregaciju trombocita koju izazivaju trombin. smanjenje viskoznosti i povećanje filtrabilnosti krvi. ublažava bol pri ozbiljnim. tromboksana. i nekih drugih faktora. smanjenje koncentracije fibrinogena. zatvor. potreba za hitnom intervencijom). krvava stolica. bTG i PF4 te produženje vremena krvarenja. akutne ili hronične urođene srčane mane. vrtoglavica. Eptifibatid. kao dodatak perkutanoj transluminalnoj koronarnoj angioplastici za sprečavanje naglog začepljenja lečenih koronarnih sudova i s tim povezanih akutnih ishemičkih kardijalnih komplikacija (smrt. tromboembolijskih komplikacija pri ugradnji "bypassa" na arterijama. tromboembolijskih komplikacija pri operativnim zahvatima pri kojima se koristi vantelesni krvotok i oksigenacija krvi. von Willebrand faktora i drugih adhezivnih liganda za receptore glikoproteina (GP) IIb/IIIa. uključujući jedan cisteinamid i jednu reziduu merkaptopropionila. hroničnim poremećajima arterijske cirkulacije. poremećaja krvi. Ne sme se koristiti kod ozbiljne koronarne bolesti ili nestabilne angine. Iloprost . jaka glavobolja. Ne preporučuje se ni tokom trudnoće. Iloprost deluje daleko duže nego prostaciklin i efekat mu je 100 puta jači. kod ulkusne bolesti. Pospešuje razvoj kolateralnih krvnih sudova srca. normalizacija dužine života trombocita. jezika. Dipiridamol inhibira agregaciju trombocita. moguće su alergijske reakcije (otežano disanje. Sprečava agregaciju trombocita koju uzrokuje adenozin-difosfat (ADP). bolesti jetre ili ako je potrebna operacija uključujući i operaciju zuba. Namenjen je upotrebi zajedno sa aspirinom i heparinom. niti tokom dojenja. fibronektina i trombospondina na spomenuti kompleks i posredno aktiviranje koagulacione kaskade. Iloprost podstiče izlečenje ulceracija uzrokovanih ishemijom. Iloprost utiče na tonus krvnih sudova i opušta ih. ali se veruje da je u pitanju više mehanizama. povećanje elastičnosti i smanjenje agregabilnosti eritrocita. oticanje usana. Sprečava spazam arterija zbog dejstva leukotriena. vezanje von Willebrandovog faktora. Koristi se za lečenje uznapredovanog obliterirajućeg tromboangitisa (Buergerova bolest) s kritičnom ishemijom ekstremiteta u slučajevima gde revaskularizacija nije indikovana. a takođe inhibira i sintezu tromboksana A2 . krvarenje iz nosa. tromboze u hemodijaliznom sistemu i smanjenja doze heparina pri hemodijalizi. Od nuspojava.deluje citoprotektivno i inhibitor je agregacije trombocita. On ima dvostruko delovanje . Time dipiridamol proširuje koronarne krvne sudove i time znatno poboljšava dopremanje kiseonika i kvi do srčanog mišića. infarkt miokarda. zaštita zida krvnih sudova i pojačanje fibrinolitičkog potencijala. Mehanizam delovanja nije potpuno razjašnjen. oštećeni endotel arterija ili veštačke površine (veštačke srčane zaliske). adrenalin i PAF. takođe inhibira i fosfodiesterazu zbog čega se povećava koncentracija cikličnog adenozin-mono-fosfata u trombocitima. Sprečava vezivanje fibrinogena s glikoproteinskim kompleksom (GP) IIb/IIIa na membrani trombocita i time takođe međusobno povezivanje trombocita. Koristi se kod hronične koronarne insuficijencije. Osim toga deluje i direktno na glatke mišiće krvnih sudova opuštajući ih.

abciksimab – REOPRO (Eli Lilly Holandija). infekcija. zloćudnih tumora. Komplikacije koje ova terapija može da izazove su krvarenja drugih organa. Embolusi su u 80-90% srčanog porekla. acetilsalicilna kiselina – ANDOL (Pliva Hrvatska). akutnog infarkta srca. Fibrinolizu i trombolizu pokreću plazminogenskim aktivatorima. neoplazma CNS-a. ugrađene veštačke valvule. primarne miokardiopatije. Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije. Indirektni unutrašnji fibrinolitici se mogu primeniti kao lekovi i delotvorni su pogotovo ako se pacijentu daju relativno brzo nakon formiranja tromba. ZYLLT (Krka Farma Hrvatska). inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza. Kod infarkta srca rekanalizacija koronarnih sudova 27 . Fibrinoliza je proces suprotan koagulaciji. U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K). CARDIOPIRIN (Lannacher Heilmittel Austrija). MIDOL (Hemofarm Srbija). aktivno internističko krvarenje. dipiridamol – AGGRENOX (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze. klopidogrel – PLAVIX (Sanofi Synthelabo Group Francuska). tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva. acetilsalicilna kiselina. Tirofiban se u kombinaciji s heparinom koristi u obliku infuzija kod bolničkog lečenja bolesnika s nestabilnom anginom ili srčanim infarktom bez Q zupca za sprečavanje srčanog infarkta. COR-AS (Zdravlje Srbija).Tirofiban je nepeptidni antagonist trombocitnih GP IIb/IIIa receptora. kao fibrinolitici mogu poslužiti lizokinaze i streptokinaza koja se dobija iz bakterije beta-hemolitičkog streptokoka. Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. tirofiban – AGGRASTAT (MSD USA). inhibitor agregacije trombocita. Takođe. karcinoma. Oni pretvaraju plazminogen u plazmin. blokade arterija i vena. Apsolutne kontraindikacije: podatak o cerebrovaskularnom insultu bilo kada. GP IIb/IIIa receptor je najvažniji receptor na površini trombocita koji je uključen u proces agregacije trombocita. Registrovani lekovi • • • • • • tiklopidin – TICLODIX (Hemofarm Srbija). Fibrinolitička terapija je neophodna u slučajevima akutnog začepljenja arterija u ekstremitetima. plućne embolije i formiranja tromba u cevima dijalizacionih uređaja. Najčešće su u pitanju srčane mane. zbog povreda. Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. naročito kod fibrilacije pretkomora. infektivnih bolesti. nakon hirurških operacija. Fibrinolitici Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. endopeptidazu koja otapa fibrin. Tromb može razoriti proces fibrinolize gde se hidrolizuje fibrin. hipotenzije. venskih tromboza područja karlice i ekstremiteta. smanjena disekcija aorte. Proces fibrinolize jednako je važan za organizam kao i proces koagulacije. Tirofiban se koristi i u bolesnika sa srčanim ishemijskim sindromima koji su podvrgnuti koronarnoj angioplastici ili aterektomiji zbog prevencije ishemijskih srčanih komplikacija povezanih s naglim zatvaranjem lečene srčane arterije. cerebrovaskularnih i gastrointestinalnih. streptokinaza i alteplaza). disproteinemije. Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma. U pitanju su endogeni trombolitici poput urokinaze i tkivnog plazminogenskog aktivatora. srčane i arterijske aneurizme. diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja. Antikoagulansi nemaju učinak na već formirani tromb. infarkt miokarda.

disproteinemije. što dovodi do otapanja ugruška fibrina. infarkt miokarda. Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma. Lečenje alteplazom i 24 sata nakon infarkta ima efekta i može biti koristan. Najčešće su u pitanju srčane mane. U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K). srčane i arterijske aneurizme. ali samo ako se primene ne kasnije od 6 sati nakon nesretnog događaja. Kada se primenjuje intravenski. Alteplaza je glikoprotein koji aktivira plazminogen direktno u plazmin. Antagonisti vitamina K Kumarinski antikoagulansi uključujući varfarin i dikumarol sprečavaju redukciju vitamin K epoksida u mikrosomima jetre i na taj način izazivaju stanje slično nedostatku vitamina K. trombolitički tretman pri akutnoj masivnoj plućnoj emboliji s hemodinamičkom nestabilnošću. zbog povreda. Pri ovom režimu smrtnost je niža nego kod upotrebe streptokinaze. Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije. infekcija. karcinoma. ali samo nakon formiranja kompleksa s plazminogenom. Dikumarol i njegovi analozi (etilbiskumacetati i varfarin) su antagonisti vitamina K i inhibišu sintezu protrombina kao i 28 .fibrinoliticima je uspešna čak u 60-80% slučajeva. smanjenja pritiska u plućnoj arteriji i posledično do očuvanja funkcije srca. unutar 6 sati nakon nastupa simptoma. Alteplaza se koristi za: fibrinolitičku terapiju kojoj se daje prednost pri akutnom infarktu miokarda za bolesnike u kojih tretman može započeti 6 sati nakon nastupa simptoma. naročito kod fibrilacije pretkomora. inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza. što nadmašuje ostale fibrinolitike. nakon hirurških operacija. blokade arterija i vena. važno je za spomenuti i APSAC (para anisolilirani plazminogen-streptokinaza kompleks) koji deluje puno duže od streptokinaze. primarne miokardiopatije. Upotreba alteplaze tokom 90 minuta u bolesnika s infarktom miokarda. Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze. Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva. dovodi do visoke stope rasprostranjenosti leka nakon 60 i 90 minuta. Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. fibrinolitički tretman pri infarktu miokarda za bolesnike koji će biti lečeni 6 do 12 sati nakon nastupa simptoma. Ponaša se kao aktivator plazminogena. tenekteplaza – METALYSE (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka) Antikoagulansi Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. uprkos takvom nazivu nije enzim. alteplaza – ACTYLISE (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). U bolesnika s akutnom masivnom plućnom embolijom trombolitički tretman s alteplazom dovodi do brzog smanjenja veličine tromba. Jednom kada se veže na fibrin aktivira se izazivajući pretvaranje plazminogena u plazmin. streptokinaza i alteplaza). hipotenzije. zloćudnih tumora. Streptokinaza. Embolusi su u 80-90% srčanog porekla. diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja. Registrovani lekovi • • • streptokinaza – STREPTASE (ZLB Behring Nemačka). infektivnih bolesti. alteplaza ostaje relativno neaktivna u cirkulaciji. ugrađene veštačke valvule. Takođe.

Najvažnije i najopasnije nuspojave heparina jesu krvarenje i trombocitopenija. low molecular weight heparin . ulceracije u digestivnom sistemu i dr. Mogu se primenjivati 29 . Zato bi se moglo reći da su oni indirektni antikoagulansi. Heparin ubrzava degradaciju histamina podstičući oslobađanje diamin oksidaze (enzim koji razgrađuje histamin) i smanjuje formiranje aldosterona. Standardni heparin se dobija izolacijom iz svinjskih creva ili goveđih pluća. U pitanju su kreme i gelovi koji se nanose na problematično područja. XIa i XIIa faktore zgrušavanja krvi i sprečava formiranje trombina. Naročito su dobri za dugotrajnu terapiju. prevenciji zgrušavanja krvi pri vantelesnoj cirkulaciji za vreme operativnih zahvata na srcu. Brzo se razgrađuje. Kompleks heparinantitrombin inaktiviše IX. Antagonisti vitamina K koriste se za lečenje i sprečavanje tromboembolija. Takođe. direktni antikoagulans heparin prisutan je u mast-ćelijama i bazofilnim granulocitima. U pitanju je polianionski polisaharid s molekularnom masom od 6000 do 30000.faktora VII. Heparin se ne sme koristiti kod trombocitopenija. Time se sprečava pretvaranje deskarboksiprotrombina u protrombin. Heparin je jedna od najjačih kiselina u ljudskom telu. antagonisti vitamina K ometaju sintezu faktora koagulacije u jetri. moguće je proizvesti posebne oblike depo heparina čije dejstvo može trajati 1-2 dana. Njegovo dejstvo zavisi od prisutnosti antitrombina II. Heparin Endogeni. Varfarin nije bezazlen lek i može se koristiti samo i isključivo kad je to potrebno i dopušteno. Heparin inhibira koagulaciju krvi napadajući nekoliko tačaka koagulacionog sistema. varfarin ulazi u interakcije s brojnim lekovima. Xa. Prednost heparina je ta što počinje da deluje odmah nakon primene. površinskih hematoma. Nadalje. sportskih povreda. alfa2globulina čiju aktivnost heparin pojačava. njihovo vreme trajanja u organizmu je duže i zato je dejstvo deže. Najveći antikoagulacionii efekat postiže za 72 do 96 sati nakon početka lečenja. Niskomolekularni heparini (LMWH) S obzirom da je veliki nedostatak heparina njegova brza degradacija u organizmu osmišljeni su niskomolekularni heparini (eng. Sprečavanjem nastajanja navedenih belančevina varfarin smanjuje sposobnost zgrušavanja krvi i posredno sprečava nastanak i rast krvnih ugrušaka u srcu i krvnim sudovima. IX i X. VII. teške bolesti jetre i bubrega. U većim koncentracijama heparin blokira i agregaciju trombocita. maligne hipertenzije. Heparin se inače javlja i u proizvodima za terapiju varikoznih vena. Koristi se za lečenje venske tromboze. kao deo kombiniovane terapije. jakih posttraumatskih krvarenja. Heparin poseduje i "pročišćavajuće" dejstvo na lipemičnu plazmu oslobađajući lipoprotein lipazu iz endotela krvnih sudova. tromboza i tromboflebitisa. Međutim. S obzirom da sastav ovog prirodnog produkta jako varira (molekulska težina varira od 3000 do 30000. Prema delovanju spada među antagoniste vitamina K koji je neophodan za normalnu sintezu faktora zgrušavanja II. lečenju akutnog infarkta miokarda. Mehanizam delovanja jeste inhibicija vitaminom K posredovane gama-karboksilacije glutaminske kiseline. pa njegovo dejstvo traje vrlo kratko. profilaksi duboke venske tromboze i plućne tromboembolije nakon operativnih zahvata. Takođe koristi se u sprečavanju sistemskih tromboembolijskih komplikacija u bolesnika sa ishemičnom srčanom bolešću praćenom hroničnom atrijalnom fibrilacijom. tokom postupka dijalize. doziranje se bazira na međunarodnim jedinicama a ne miligramima. a koja rastvara hilomikrone. koji u svojoj strukturi sadrži karboksilne i sulfatne funkcionalne grupe.LMWH) koji imaju puno veću bioraspoloživost. a srednja molekulska težina se kreće od 12 000 do 15 000). Varfarin je antikoagulans iz grupe 4-hidroksikumarina. Dejstvo traje još 4 do 5 dana nakon završenog lečenja. Ne sme se koristiti u trudnoće. Dakle. lečenju plućne tromboembolije. Heparin u obliku inekcija se primenjuje u: lečenju duboke venske tromboze i tromboflebitisa. plućne embolije i ishemične srčane bolesti. u svrhu smanjenja rizika tromboemboličkih komplikacija. Nefrakcionisani produkt se naziva "standardni heparin". hemofilije i drugih hemoragičkih poremećaja. kompleks blokira dejstvo već formiranog trombina. IX i X u jetri.

enoksaparin – CLEXANE (Aventis Pharma Francuska). hemijskih. Hipoderm je supkutalno masno tkivo. ukusa. koje spaja kožu s podlogom. Senzitivna vlakna prenose osećaj dodira. Dermis čini vezivno tkivo bogato vlaknima. toplote. MARIVARIN (Krka Slovenija). 30 . Najveća je na dlanovima i tabanima. reviparin – CLIVARIN MULTI (Abbott Nemačka Koža Koža je organ koji obmotava čitavo telo. heparin – HEPARIN (Galenika Srbija). resorptivna funkcija. dalteparin natrijum – FRAGMIN (Pfizer Belgija). a ne utiču na trombin i trombocite. derm i hipoderm. Niskomolekularni heparini se koriste za lečenje tromboembolijskih poremećaja ili za sprečavanje nastanka venskih tromboembolijskih poremećaja (nastajanje ugrušaka u venama) koji mogu nastati: kod bolesnika tokom operacije. antitrombin III – ANTITROMBIN III (Baxter Austrija).samo jednom dnevno. Fiziološke funkcije sluzokože usta i jezika su raznovrsne: sposobnost primanja osećaja dodira. svraba. Čine je epiderm. epidermis i dermis opisuju se zajedno kao kutis. za sprečavanje nastanka ugrušaka u hemodijaliznom sistemu. Koža sadrži komponente odbrambenog imunološkog sistema koji uklanja strane materije: makrofage (fagocitoza). KYBERNIN P (ZLB Behring Nemačka). kožne. Čini ga višeslojni pločast epitel. trbuhu. Sposobnost resorpcije sluzokože usta koristi se terapijski. lojne i znojne žlezde. Krvni sudovi u koži su arterije. Motorina vlakna pokreću mimičku muskulaturu lica. enzimska aktivnost (obnavljajnje epiderma. Epiderm je najpovršniji sloj kože. Time se dobijaju heparini s manjom molekulskom masom (prosječno 4000-6000). znojenjem. oči. nadroparin-kalcijum – FRAXIPARINE (Glaxo Wellcome Production Francuska). sekretorna funkcija (lojne i znojne žlezde). U ustima zahvaljujući lučenju pljuvačnih žlezdi započinje proces varenja. Površina kože odraslih iznosi oko 1. boli.nokti. Funkcije kože su raznovrsene: zaštitna funkcija (ogleda se u zaštiti od različitih agenasa-mehaničkih toplotnih. U koži su zastupljeni različiti funkcionalni i koordinacioni sistemi organizma. aktiničkih. Lučenjem pljuvačke i stalnim obnavljanjem epitela u usnoj šupljini se ostvaruje dobrim delom antibakterijska funkcija. acenokumarol – SINKUM 4 (Jugoremedija Srbija). bioloških). očnim kapcima. senzitivna funkcija (bogato razvijena mreža nervnih vlakana i specijalnih nervnih telašaca). kapilari i limfni sudovi. termoregulaciona funkcija (sistemom krvnih sudova. Važna razlika između standardnog heparina i niskomolekularnih heparina jeste ta što niskomolekularni heparini uglavnom blokiraju samo Xa faktor. isparavanjem).6 metara kvadratnih. Autonomna vlakna (simpatikus) inervišu krvne sudove i adnekse. anus) prelazi u semisluzokožu i sluzokožu. Koža sadrži različite kožne adnekse . bola. imunobiološka svojstva. mastocite (upala) i Langerhansove ćelije i limfocite. Niskomolekularni heparini se dobijaju ograničenom hidrolizom standardnog heparina . Debljina kože je različita. za lečenje nestabilne angine pectoris i akutnog infarkta miokarda Registrovani lekovi • • • • • • • • varfarin – FARIN (Galenika Srbija). kosa. vene. ekskretorna funkcija (izlučivanje žlezda kože preko kojih se organizam oslobađa od nekih štetnih materija). Na mestima prirodnih otvora (usta. hladnoće. temperature i pritiska prema CNS-u. a najmanja na pregibima. sinteza melanina i vitaminja D). genitalni organi. Nervni sistem u koži pretežno je zastupljen senzitivnim i autonomnim vlaknima. nos.

biološki agensi (bakterije. baze. Koža i oči su organi na ljudskom telu koji su najčešće izloženi UV zračenju stoga se najveća pažnja posvećuje njihovoj zaštiti. Posebno su osetljivi tzv. UV zračenje je podeljeno na tri podopsega: • • UV-A (315 nm do 380 nm). hemijski (kiseline. hladnoća). grebanje). UV Zaštita Ultraljubičasto zračenje (ultraljubičasta svetlost. poremećaj funkcija endokrinih žlezda. Rizik za dobijanje melanoma je visok u sledećim slučajevima: bela put i lako dobijanje pega posle sunčanja.Takve osobe UV-zaštitu moraju shvatiti krajnje ozbiljno. oštećenje epiderma. karcinom kože u porodici. Posebnu pažnju treba obratiti na osetljive delove tela koji su više ili pod direktnijim uglom izloženi sunčevom zračenju. nije bitno za biološku aktivnost. Takođe može izazvati i jake opekotine drugog stepena. pritisak. ali zbog apsorpcije u ozonskom sloju zemljine atmosfere 99% zračenja koje stigne do površine Zemlje je iz UVA opsega.Oboljenja kože mogu biti posledica brojnih etiološkuih faktora. biološki je aktivno i njegov intenzitet na Zemljinoj površini zavisi od količine ozona u atmosferi. pojavom ozonskih rupa u atmosferi Sunčeva svetlost sve više postaje izrazito opasna. Time se u koži podstiče sinteza vitamina D koji je neophodan za kalcifikaciju kostiju. bleda treponema. virusi. Male promene u ozonu mogu dovesti do velikih promena onog dela UV-B zračenja koje dolazi do površine Zemlje. Koža postaje suva. veliki broj mladeža. Njihovim malignim bujanjem javlja se izrazito smrtonosni oblik raka kože koji se naziva melanom. UVC-zraci ne prodiru do površine Zemlje. psihološki faktori. bacil tuberekuloze). opekotine od Sunca u detinjstvu. nasleđe. Međunarodne preporuke kažu da pri treba koristiti kremu sa zaštitnim faktorom 15 i primenjivati je na svaka 2 sata kao i svaki put posle plivanja. • UVA i UVB zraci prodiru kroz spoljašnji sloj kože i izazivaju oštećenja: opekotine. lekovi). Smatra se da se koža najbolje štiti odećom. U egzogene etiološke faktore se ubrajaju razni fizikalni agensi: mehanički (udarac. aktinički (zraci sunčevog spektra). razni poremećaji metabolizma. taj opseg se često zove i sterilišuće zračenje. Sunce emituje ultraljubičasto zračenje u UVA. Tako se sve više koristi izraz UV-radijacija ili UV-zračenje. UV-B zračenje iznosi 3 % ukupnog fluksa UV zračenja ili oko 0. Predugo izlaganje Sunčevom zračenju može izazvati i tzv. Od ukupne količine zračenja koja stiže do površine zemlje UV-A komponenta čini 97 %. mladeži neobičnog izgleda. alergiju i sl. nastaju duboke bore. a ni količina mu se ne menja sa koncentracijom ozona. U spektru Sunčeva zračenja na ultraljubičasto zračenje otpada samo 10% energije. Ubrajaju se različita stanja hipo i avitaminoze. UVB. rak kože.1 % ukupnog fluksa globalnog Sunčevog zračenja. zraci različitih veštačkih izvora). ultraviolet) obuhvata elektromagnetsko zračenje s talasnim dužinama manjim od onih koje ima vidljiva svetlost. rendgen zraci. ali većim od onih koje imaju mekici. Od endogenih faktora često se ističe značaj različitih materija koje svojim prisustvom u organizmu obolelog izazivaju imnunološki odgovor. Ispitivanja su pokazala da adekvatna UV zaštita može u 70 % slučajeva da predupredi rak kože. pa tako niti do naše kože. puno vremena na Suncu bez zaštite. i UVC oblastima. Izlaganje kože svetlu Sunca je u osnovi vrlo povoljno za kožu. se kompletno apsorbuje u atmosferi i praktično se ne opaža na površini Zemlje. svetle oči i kosa. kalorijski (toplota. UV prema eng. fotostarenje kože. kozmetički. Međutim. Najvažnija mera zaštite je izbegavanje izlaganja suncu onda kada je ono najopasnije (od 10 do 16 časova) i redovno praćenje i informisanje u javnim medijima o intenzitetu UV zračenja i pridržavanje preporuka koje se u 31 . UV-C (10 nm do 280 nm). melanociti koji su odgovorni za pigmentaciju kože. a delove tela koji nisu zaštićeni odećom treba mazati zaštitnim kremama. gljivice. UV-B (280 nm do 315 nm). jer se apsorbiraju u ozonskom sloju atmosfere. razni drugi industrijski proizvodi.

Takođe. Treba izbegavati dugotrajnije izlaganje suncu veće površine kože namazane preparatima na bazi dimetindena. On može nastati iz raznih razloga – koprivnjača. koprivnjačom. a da ne dođe do pojave crvenila (eritema) na koži. Osim eksternih sredstava zaštite u obliku zaštitnih krema za sunce koje apsorbuju štetno UV zračenje pre nego što ono stigne do kože postoje i sredstva za oralnu upotrebu. Antihistaminsko delovanje znači da sprečava efekte histamina koji se oslobađa u koži prilikom alergijskih reakcija. opekotinama od sunca i manjim površinskim opekotinama. Takvu reakciju može započeti bilo koji alergen kao što je otrov koprive ili insekata (pčela). ne sme se nanositi na veći površinu kože trudnica. Savremena farmaceutska industrija intezivno radi na tome da čovekov boravak na suncu učini što bezbednijim. masti i gelovi) ili dermatološki preparati kortikosteroida. Koristi se kod urtikarija. Ti preparati su najčešće kombinacija vitamina i drugih supstanci koje imaju antioksidaciona dejstva. vlaže i neguju kožu. Hloropiramin je antihistaminik. jer se na taj način sprečava stvaranje slobodnih radikala i širenje štetnih efekata zračenja što doprinosi očuvanju opšteg zdravlja organizma. Dimetinden je antagonist histaminskih H1-receptora. uboda insekata i sl. odnosno preparati koji odbijaju UV zrake kao što je titanijum dioksid (TiO2). Benzokain se naziva još i anestezin. Moguća je. To su preparati koji apsorbuju UV zrake poput p-aminobenzoeve kiseline i njenih estra. pa namazane delove kože ne valja izlagati sunčevoj svetlosti kako ne bi nastupilo jače nadraživanje kože. Zaštitni faktor (Sun Protection Factor. Antipruritici Antipruritici su preparati koji služe za ublažavanje i lečenje svraba kože. Sve kožne promene koje nastaju ukoliko nije došlo do težih opštih komplikacija najbolje se ublažavaju oralnom primenom sistemskih antihistaminika. angioedema. krema i gelova. Smatra se da brzo smanjuje svrab različitog porekla i nadraženost kože.njima daju. paradoksalno. niti na velikim površinama kože. Benzokain se veže na natrijumove kanale na receptorima 32 . čije lagano podražavanje izaziva osećaj svraba. i alergijska reakcija na dimetinden. Preparati sa hloropiraminom se ne primenjuju na inficiranim i vlažnim dermatozama. Kao i u slučaju hloropiramina. Moguća je fotoosetljivost. Od nuspojava mogu se javiti retki slučajevi blagog isušivanja ili blagog prolaznog pečenja kože. Nakon primene dermatoloških preparata veruje se da deluje antipruritički lokalno anestetski. Preparati dolaze u obliku losiona. Kao antipruritik deluje i ihtiol. ulja. hloropiramin se takmiči sa histaminom za mesta na H1-ćelijskim receptorima. dojenčadi i male dece. nego deluje samo ukoliko postoji određena ranica kroz koju će proći i delovati u koži na lokalne završetke nerava tj. Benzokain ne može delovati kroz netaknutu kožu. benzofenoni. Oni se koriste zajedno u kombinaciji sa kremama za zaštitu koje takođe imaju višestruko dejstvo: oni istovremeno štite. dibenzoilmetani i oktilmetoksicinamat. Značajno smanjuje povećanu kapilarnu propustljivost povezanu sa oslobađanjem histamina zbog alergijskih reakcija na otrove insekata ili koprive ili neke druge alergene. na receptore za bol. SPF) ovih krema je vrednost vidno istaknuta na kutijama ovih preparata koja pokazuje koliko se puta duže može boraviti na Suncu uz primenu zaštitnog preparata nego bez njega. ubodi insekata. dok neki drugi smatraju da ipak ima delovanja. neki stručnjaci smatraju da preparati sa dimetindenom nemaju delovanja. lokalni je anestetik koji se koristi u dermatološkim preparatima za ublažavanje svraba. razni nadražaji i sl. Daje osećaj smirivanja odnosno uklanjanja svraba. Koristi se u ublažavanju svraba povezane sa dermatozama. Svrab kože nastaje kada se receptori za bol u koži lagano nadraže. sprečavajući i blokirajući na taj način većinu farmakoloških dejstva histamina. ubodima insekata. Kao antipruritici služe antihistaminici i lokalni anestetici. a u poslednje dve godine i u obliku sprejeva. Međutim. pogotovo ukoliko postoje rane ili ako je koža zapaljena. Kada je uzrok svraba alergija tada se u lečenju primenjuju antihistaminici. hrane. često se primenjuju i antihistaminici u obliku lokalnih dermatoloških preparata (kreme. Ali.

Od antibiotika lokalno se primenjuju eritromicin. benzoil peroksidom. uz opisanu lokalnu terapiju koriste se najčešće tetraciklinski antibiotici u manjim dozama tokom nekoliko meseci per os.izotretinoin. sprečiti začepljenje otvora folikula i stvaranje novih komedona. a ukoliko se ona dogodi treba na dan dva prekinuti s terapijom. dimentiden – FENISTIL (Novartis Consumer Health Švajcarska). Postojeći komedoni istiskuju se mehanički (kod kozmetičara). često u preparatima za lečenje i ublažavanje bolova i svraba kod hemoroida. Benzokain (anestezin) se koristi u obliku raznih pasta i krema. Ponekad iritacije mogu biti ozbiljnije. sumporom. Ukoliko preparat sa benzoil peroksidom dođe u kontakt sa očima važno je oči isprati s puno vode. Registrovani lekovi • • • hloropiramin – SYNOPEN (Pliva Hrvatska). Svojevremeno se u terapiji akni i drugih poremećaja keratinizacije upotrebljavao vitamin A (retinol). Benzoil peroksid Benzoil peroksid je organsko jedinjenje koji se na koži raspada u oksidirajuće. pa se ponekad terapija i prekida. a veći papulopustulozni infiltrati otvaraju se ubodnim zarezivanjem. Takođe. Kod blažih oblika akni sprovodi se lokalna terapija. Od nuspojava mogu se javiti iritacija u obliku crvenila. ne smeju doći u usta. klindamicinom. retinoičnom kiselinom. reaktivno jedinjenje. Hemijskim izmenama na retinoičnoj kiselini dobijene su brojne supstance koje su zajednički imenovane kao retinoidi. Benzoil peroksid se ne sme nanositi na oštećenu kožu. Ima dokazano keratolitičko i antibakterijsko dejstvo. Jedan od njih je i 13-cis retinoična kiselina s . a zatim protrljati alkoholnim rastvorom salicilne kiseline ili rezorcinom. katranima. azelaičnom kiselinom. azelatna kiselina. minociklin) u dužem vremenskom periodu. U sistemskoj terapiji kod manje proširenih slučajeva daju se tetraciklini (oksitetraciklin. Koristi se u obliku krema i gelova sa oko 5% ili 10% benzoil peroksida u lečenju akni vulgaris. kreme ili gelovi sa retinoičnom kiselinom. Zato je depolarizacija receptora za bol blokirana pa ne može doći do nastanka impulsa koji bi se u mozgu interpretirali kao osećaj svraba. difenhidramin – DERMODRIN (Pharmaceutische Fabrik Montavit Austrija). a kod najtežih oblika bolesti kao terapija izbora prihvaćen je izotretinoin. koji uz keratolitičko imaju i bakteriostatsko dejstvo. Kožu treba prati toplom vodom i kiselim ili neutralnim sapunima. Obavezno je redovno čišćenje kože i lokalnom terapijom nastoji se sa kože ukloniti preterani lipidni sloj. On sadrži razne praškaste materijom koje deluju zaštitno na ranu. Preko noći se na promene mogu stavljati paste i tečni puderi sa dodatkom sumpora. rezorcinolom.za bol i reverzibilno ih stabilizuje što dovodi do smanjenja propustljivosti natrijumovih jona. Pokazao se kao efikasan u smanjenu broja bakterija Propionibacterium acnes i smanjenju nastajanja iritirajućih masnih kiselina u lojnim žlezdama. Preparati sa benzoil peroksidom ne bi smeli doći u kontakt s očima. eritromicinom. osećaja pečenja. Preparati protiv akni Terapija akni je lokalna i sistemska U lokalnoj terapiji primenjuju se preparati sa salicilnom kiselinom. Lokalno se često primenjuju rastvori. koža tretirana s benzoil peroksidom ne bi se smela izlagati sunčevoj ni UV svetlosti. 33 . Pri prvoj primeni krema ili gelova sa benzoil peroksidom javlja se osećaj prženja kože. To je normalna pojava i nije štetna. niti na sluzokožu nosa. Kod srednje teških oblika bolesti. a dolazi i u obliku magistralnog preparatima koji se zove tečnosti puder sa anestezijom. benzoilperoksid. naravno pod sterilnim uslovima. katrana ili ihtiola. a zbog sadržaja benzokaina takav tečnosti puder deluje i tako da ublaži osećaj svraba. ljuštenje epiderma (peeling). koja deluje keratolitički. klindamicin i tetraciklini. a može se pojaviti blago ljuštenje epiderma (peeling) unutar par dana od početka primene.

Koriste se u lečenju akni vulgaris. osip. izotretinoin – ROACCUTANE (F. oči). Osim toga. a takođe se može javiti i osećaj zategnutosti kože. dok je eritromicin makrolidni antibiotik. Suva sluznica očiju može izazvati konjunktivitis i reverzibilno zamućenje rožnjače. Uprkos činjenici da se koriste lokalno. gram negativne bakterije). kao što su glicerol ili propilenglikol. Retko i to uglavnom na samom početku primene može se javiti prolazna preosetljivost kože. poremećaj adaptacije na mrak (smanjen vid noću) i lentikularnu kataraktu. Dokazano je da je retinoična kiselina potrebna za normalni rast i diferencijaciju epitelnih ćelija. distrofija nokta i povećano formiranje granulacionog tkiva i reverzibilna alopecija. Ukoliko dođe u dodir s očima potrebno je njihovo ispiranje velikom količinom vode. povišenim vrednostima lipida u krvi i u slučaju preosetljivosti na lek. azelainska kiselina – SKINOREN (Schering SPA Italija). Nije namenjen za lečenje blažih oblika akni. Kod dece su se javljale promene na kostima i hiperostoza (tj. Klindamicin spada u linkozamidne antibiotike. kolitis i pseudomembranozni kolitis uzrokovan toksinima Clostridium difficile. sluznice i oštećene kože. Za lečenje akni koriste se u obliku losiona koji sadrže još i alkohol. klindamicin – CLINDASOME (Hemofarm Srbija). pa su vrlo pogodni za čišćenje lica sklonog aknama. Iako su ti slučajevi vrlo retki kod primene antibiotskih losiona u slučaju teškog ili dugotrajnog proliva. svrab. terapiju treba prekinuti. snižava koncentraciju slobodnih masnih kiselina i folikularnu retencionu hiperkeratozu. Izotretinoin je teratogen što znači da kod trudnica izaziva deformacije ploda pa se nikako ne sme koristiti kod trudnica. usne.August Wolf Nemačka). Takođe. Klindamicin i eritromicin Klindamicin i eritromicin su antibiotici. Koristi se u obliku kreme za lečenje i ublažavanje akni vulgaris.DERCOME CLEAR (Dr. Koristi se kao sistemska terapija u obliku kapsula koje se piju za lečenje teških oblika nodulocističnih akni koje su otporne na prethodno lečenje. Deluje na površinske lipide i značajno snižava broj bakterija na površini kože (Propionibacterium acnes. piogeni granulom. tj. ponekad se koža na početku primene može perutati. može se u vrlo retkim slučajevima javiti teški prolivi. posebno u fazi papulopustularne upale. Izotretinoin Izotretinoin je 13-cis retinoična kiselina. može se pojaviti bol u mišićima i zglobovima. Najčešće uočene nuspojave vezane su za hipervitaminozu A. Ne smeju ga koristiti osobe sa oštećenjima jetre ili bubrega. kao i sniženje HDL.Hoffmann-La Roche Švajcarska). izotretinoin ne smeju uzimati dojilje. Pre primene kreme potrebno je pažljivo očistiti kožu čistom vodom ili nekim blagim sredstvom za čišćenje. naročito Propionibacterium acnes. Prilikom primene ne sme doći u dodir sa sluznicom (nos. prevremeno zatvaranje epifize). retinoid treće generacije. normalizuje prekomerno lučenje loja. sa sebosupresivnim delovanjem. Svojim delovanjem azelatna kiselina sprečava porast broja Propionibacterium acnes. naročito cistične akne i acne conglobata. Zbog sadržaja alkohola antibiotski losioni mogu uzrokovati peckanje i iritaciju očiju. Azelatna kiselina Azelatna kiselina deluje antimikrobno i sprečava prekomerno razmnožavanje bakterija. 34 .peckanja i žarenja kože. paronihija. Registrovani lekovi • • • • benzoil peroksid . Kombinovano lečenje sa tetraciklinima takođe je zabranjeno. a to su suve sluznice usta i nosa. u slučajevima blažih akni. Takođe je zapaženo povišenje triglicerida i holesterola u serumu. znojenje. crvenilo. Bolesnici retko mogu imati reakcije osetljivosti na svetlo. Posle mesec dana primene u 80% bolesnika smanjuje se lučenje loja za 80-100%. svrab i probadanje. a između ostalog i na Propionibacterium acnes. U retkim slučajevima može se javiti alergijski kontaktni dermatitis. sa hipervitaminozom A. Deluju na brojne bakterije. facijalni dermatitis.

3-gvanidino grupe imaju aminošećerne ostatke. oka i sl. kao što su epidermalne piodermije (grupa impetiga). Lokalni anestetici zautavljaju bol.. krema ili mikstura. Upotreba na velikim površinama oštećene kože nije dopuštena. Escherichia coli. ali ne treba prekidati lečenje. Od endogenih faktora često se ističe značaj različitih materija koje svojim prisustvom u organizmu obolelog izazivaju imunološki odgovor. opekotinama i čirevima. pre svega za sprečavanje širenja infekcije. pritisak. hladnoća). Neomicin Izolovan je iz kulture Streptomices fradiae i spada u aminoglikozide. gljivice. virusi. Providencia. hemijski (kiseline. kalorijski (toplota. Serratia. nasleđe. Ubrajaju se različita stanja hipo i avitaminoze. sprečavanja sekundarnih piokoknih infekcija na već ranije zahvaćenoj koži (herpes simpleks. Moraxella. Enterobacter spp. ali i vrlo nezgodnu manu da je vrlo toksičan za slušni živac i bubrege. koprivnjača. Veliki broj živih uzročnika bolesti (bakterije. Citrobacter. Odnos neomicina B i C je promenljiv. Retko nastaje fotosenzibilizacija. Dolazi u obliku masti. Može izazvati nepovratnu totalnu ili delimičnu gluvoću. Ponekad. Deluje na gram-negativne bakterije kao što su Pseudomonas aeruginosa. svrab. biološki agensi (bakterije.) i sprečavanje infekcija postoperativne rane. a antiinflamatornim lekovi ublažavaju upalu. Moguće nuspojave jesu lokalni nadražaj. bacil tuberekuloze). kozmetički. baze. iza uboda insekata itd. zbog mogućnosti sistemske resorpcije i na taj način štetnog delovanja antibiotika u preparatu. gljive) može dovesti do lokalne (kožne) ili opšte (sistemske) infektivne bolesti. salmonele. Neomicin A naziva se neamin.Antibiotici za dermatološku primenu Oboljenja kože mogu biti posledica brojnih etioloških faktora. tj u mastima i kapima za oči. rendgen zraci. Ne sme se upotrebiti na površini koja obuhvata više od 20 % ukupne površine kože. U takvim slučajevima se ne sme koristiti kod trudnica. Deluje na gram negativne bakterije. virusi. kontaktni dermatitis ili 35 . za rane. Neomicin ima širok spektar delovanja. infekcija potkoleničnih ulkusa i inficiranih promrzlina. uha. Campylobacter. naročito u male dece i starijih osoba. gentamicin u organizmu može postići tako visoke koncentracije (4 µg/ml) da deluje ototoksično. polimiksin). radi mogućnosti apsorpcije. Koristi se u lečenju kožnih bolesti koje su uzrokovane bakterijama. šigele i neke gram-pozitivne bakterije kao što su stafilokoki i Listeria monocytogenes. Neomicini su po građi srodni streptomicinu. aktinički (zraci sunčevog spektra). bleda treponema. Gentamicin Gentamicin je baktericidni antibiotik iz grupe aminoglikozida. Neomicin B i neomicin C razlikuju se samo u stereohemijskoj građi. U egzogene etiološke faktore se ubrajaju razni fizikalni agensi: mehanički (udarac. U dermatologiji se koristi u obliku masti ili krema u slučajevima primarnih i sekundarnih bakterijskih kožnih infekcija. Zato se primenjuje lokalno. psihološki faktori. grebanje). Osim sa njima kombinuje se i sa lokalnim anesteticima i antiinflamatornim lekovima u obliku kapi za oči i masti kod tretmana lokalnih infekcija. čireva. kod infekcija kože. sekundarno inficirane površinske rane. sluznice. Iako se gentamicin slabo resorbuje kroz kožu. ali umesto 1. poremećaj funkcija endokrinih žlezda. herpes zoster. indol-pozitivni i indol-negativni sojevi Proteusa. opekotina. Zbog toga se kombinuje sa drugim antibioticima (bacitracin. Sistemska apsorpcija je moguća pre svega. razni drugi industrijski proizvodi. bakterije iz rodova Klebsiella. Uglavnom se sastoji od sulfatnih soli parova epimera koji su označeni kao neomicin B i neomicin C . Treba istaći da ni neomicin nije imun na pojavu rezistencije. oticanje. koža može biti lagano nadražena. Brucella. lekovi). epidermodermalne piodermije (grupa folikulitisa). razni poremećaji metabolizma. kod upotrebe na otvorenim ranama. zraci različitih veštačkih izvora). kada mažemo velike površine kože. pa se zato često kombinuje sa antibioticima koji imaju delovanje na gram pozitivne bakterije (bacitracin).

Ali. Mehanizam delovanja: hloramfenikol snažno prekida biosintezu proteina isključivo kod bakterija i to većine gram-negativnih i većine gram-pozitivnih bakterija. Bacitracin Bacitracin je antibiotik izolovan iz kulture bakterija Bacillus subtilus. dojilja. često u kombinaciji sa ostalim antibioticima ili antiinflamatornim lekovima. T. rana koje teško zarastaju.aplaziju koštane srži) primenjuje se uglavnom lokalno. pa ne postoji opasnost od sistemskog delovanja. zbog mogućnosti sistemske resorpcije i na taj način štetnog delovanja antibiotika u preparatu. bacitracin se često koristi u kombinaciji s neomicinom ili polimiksinima. Koristi se u lečenju i sprečavanju infekcija kože bakterijama u obliku masti i mikstura. Moguće nuspojave jesu lokalni nadražaj. Ako se hloramfenikol primeni lokalno u obliku masti ili kreme tada se postiže dobra terapijska koncentracija u koži. Nekada je intenzivno primenjivan i za sistemske infekcije ali zbog izrazite toksičnosti (izaziva jaku aplastičnu anemiju i po život opasne promene krvne slike . Bacitracin je smeša sličnih cikličnih polipeptida. Bacitracin deluje bakteriostatski i baktericidno. Gram pozitivni spektar uključuje stafilokoke. Derivat je dihloroctene kiseline a deo molekula mu je i nitrobenzen. promrzlina i dr. klostridije i korinebakterije. Zbog činjenice da uglavnom deluje na gram-pozitivne bakterije. meningokoke i fuzobakterije. kod upotrebe na otvorenim ranama. streptokoke. širokog spektra delovanja i pogodan je za primenu na koži. ali ne može se sasvim isključiti. razderotina. Gram negativni spektar uključuje gonokoke. novorođenčadi (pogotovo nedonoščadi). oticanje. To je enzim koji čisti rane razgrađujući nekrotično. Time se hloramfenikolu omogućava potpunije delovanje. a prodiranje kroz kožu u krvotok je vrlo malo. gentamicin – GENTAMICIN (Galenika Srbija). Sistemska apsorpcija je moguća pre svega. neomicin – ENBECIN (Galenika Srbija). Ne sme se primenjivati kod trudnica. Zbog činjenice da je otrovan za bubrege vrlo se retko koristi u obliku injekcija. Ukoliko je bakterija osetljiva na bacitracin tada sporo razvija otpornost na bacitracin. vrlo se često koristi u obliku masti ili mikstura radi sprečavanja i lečenja infekcija kože ili oka. Mogućnost sistemskih nuspojava (štetno delovanje na bubrege i sluh) kod lokalne primene je mala.bacitracin A . koprivnjača. termičkih i hemijskih opekotina. vincenti i Actinomyces israelii. Koristi se kod tretiranja upaljenih i inficiranih rana. svrab. 36 . Dolazi u obliku masti i to u kombinaciji sa hlostridiopeptidazom. Blokira ugrađivanje aminokiselina i nukleotida u zid bakterije. koji deluju na gram-negativne bakterije. Ostali osetljivi mikroorganizmi jesu Treponema pallidum. pogotovo nakon manjih infekcija. bacitracin. Sastoji se od tri komponente . kontaktni dermatitis ili superinfekcija. Aktivan je protiv mnogih Gram-pozitivnih bakterija i protiv nekih Gram-negativnih bakterija. Registrovani lekovi • • • fusidinska kiselina – STANICID (Hemofarm Srbija). opekotinama i čirevima. anaerobne koke. zavisno od koncentracije i osetljivosti bakterija na njega. Hloramfenikol Hloramfenikol je niskomolekularni. Upotreba na velikim površinama oštećene kože nije dopuštena. pretežno lipofilni antibiotik. U obliku tableta se koristi samo i isključivo u slučajevima pseudomembranoznog kolitisa kog uzrokuje bakterija Clostridium difficile. kod bubrežnih bolesnika i bolesnika sa bolestima jetre. bacitracin B i bacitracin C. Može delovati i na one mikroorganizme koji se infiltriraju u same ćelije domaćina. odnosno oštećeno tkivo i njegovim uklanjanjem omogućava granulaciju i epitelizaciju rane.superinfekcija.

Moguće je primeniti i okluzivnu tehniku. strije. omekšavaju keratolitičke promene (ljuske). Lokalni kortikosteroidi deluju antiinflamatorno i antiproliferativno. Cignolin se kod nas primenjuje kao magistralni preparat kome je dodata cinkova pasta. ricinusovo ili maslinovo ulje). voskovi (beli ili žuti vosak). U lečenju psorijaze još se ponegde primenjuje 5 do 10 % katran kamenog ugljena. Lokalni kortikosteroidi Lokalni kortikosteroidi su delotvorni kod blažih oblika psorijaze. masni alkoholi (cetanol) ili parafinski ugljovodonici (vazelin). hiperplazuju kožnog tkiva. Naftalan ima antioksidativno dejstvo i time smanjuje stvaranje ćelija na površini kože (epidermopoezu).terapije.5 %-tne salicilne kiseline u belom vazelinu (trup i ekstremiteti) ili u maslinovom ulju. Primenjuje se samo kod jako infiltrisanih žarišta. katrani. Na terapijski otpornim psorijatičnim promenama. ulja (npr. Takođe reguliše diferencijaciju keratinocita. Tazarotenska kiselina specifično reguliše gensku ekspresiju. Velikoj grupi katranskih jedinjenja pripada naftalan. Najčešće su to ekstenzorne strane velikih zglobova. Ona je jedini poznati metabolit tazarotena koji ima retinoidnu aktivnost. kortikosteroidi. Masti zadržavaju vodu u koži. Efekat se poboljšava istovremenom primenom UVB . Propratne pojave lečenja cignolinom jeste iritacija kože i prebojenost veša i odeće. Nepoželjne propratne pojave dugotrajne primene lokalnih kortikosteroida jesu: atrofija kože. Cignolin (ditranol) Cignolin ima lokalno citostatsko dejstvo jer se veže za nukleinske kiseline epidermalnih ćelija i na taj način usporava sintezu DNK. U lokalnom lečenju psorijaze koriste se cignolin. kapilicijum i lumbosakralna regija tj. Psorijaza pokazuje naročito afinitet prema određenim područjima kože. suve srebrenkasto-bele boje. modulirajući bujanje ćelija. Tazaroten se koristi u obliku gelova i krema za lečenje blage do umerene 37 . lanolin. U nižim dozama cignolin se može nanositi kao i bilo koji drugi antipsorijatik. kozmetički su prihvatljivi. Kalcipotriol deluje antiinflamatorno i antiproliferativno. Takođe ima i antiinflamatorno dejstvo. Međutim psorijaza se može manifestovati na bilo kom drugom delu tela. karakterističnog aromatičnog mirisa. pretvaranje vulgarne psorijaze u pustuloznu. može se primeniti okluzivna tehnika koja se sastoji u premazivanju obolele površine kortikosteroidnom masti i prekrivanju plastičnom folijom koja ostaje na žarištu više sati. i diferencijaciju kožnih ćelija. dodaje se 3% salicilne kiseline koja sprečava oksidaciju cignolina. cetaceum.Antipsorijatici Psorijaza je hronično recidivirajuće kožno oboljenje koje se karakteriše promenama u vidu crvenih makula ili ploča. Radi se o tečnosti tamno smeđe boje. naročito dlanova i stopala. Lokalne kortikosteroide je najbolje primeniti na manjim površinama. analozi vitamina D i analozi vitamina A. Tazaroten Tazaroten je esterifikovani retinoid koji se u koži pretvara u svoju aktivnu formu. teleangiektazije. tazarotensku kiselinu. Masne podloge mogu biti trigliceridi masnih kiselina. i time olakšavaju prodor leka u kožu. koje se lako mrve. Katrani Katrani deluju redukujuće i antiinflamatorno. pa je ne treba primenjivati na velikim površinama kože. sa psorijatičnih žarišta potrebno je ukloniti ljuske što se najbolje postiže primenom 3 . sklonost ranim recidivima. donji deo kože leđa. Treba voditi računa o mogućnosti resorpcije salicilne kiseline. Lokalno lečenje psorijaze Pre primene antipsorijatika. Kalcipotriol Kalcipotriol sintetički je analog D3 vitamina koji se zadnjih 10-tak godina primenjuje u blagih i srednje teških psorijaza. Kalcipotriol se upotrebljava kao krema i mast (koncentracija 5%) i losiona za kosu (5%). i sigurni ako se primenjuju uz nadzor lekara.

Ti procesi vode do simptoma psorijaze pa inaktivacija antitelima znatno smanjuje te simptome. i u ostalim teškim poremećajima keratinizacije kože kod kojih je moguća rezistencija na drugo lečenje. tetraciklina ili metotreksata. ne sme se koristiti u slučajevima pojačane osetljivosti na sastojke leka (acitretin ili dodatke) ili na ostale retinoide. Monoklonska antitela To su infliksimab i efalizumab. gastrointestinalni poremećaji. noćni poremećaji 38 . diferencijacije i keratinizacije kod psorijaze i u bolestima s poremećajem keratinizacije. pityriasis rubra pilaris. Moguće nuspojave jesu poremećaj bubrežne funkcije. hipertrofija gingive. crvenilo. Infliksimab je monoklonalno antitelo koje spada u grupu specifičnih imunosupresiva. Tazaroten se s oprezom primenjuje u slučajevima oštećenja ili upale psorijatične kože zbog moguće iritacije. Poželjno je kombinovano lečenje: ciklosporin + kalcipotriol. koja dovodi do normalizacije epidermalne ćelijske proliferacije. upale usana i ragade u uglovima ustiju. Metotreksat je citostatik. alkoholizam). gojaznost. Delovanje mu se zasniva na blokiranju proteina alfa-TNF-a (alpha Tumor Necrosis Factor). Lečenje zahtjeva kontrolu funkcije jetre. lokalna ili generalizovana pustulozna psorijaza. tj. a ne koriste se ni u slučajevima psorijaze pustuloze i psorijaze eksfolijative. Kontraindikacije za primenu metotreksata jesu bolesti jetre i hematopoeznog sistema. posebno na dlanovima i tabanima. Koristi se u slučajevima teških poremećaja keratinizacije. ciklosporin + cignolin. Imunosupresivi Ciklosporin se koristi kod vrlo teških oblika psorijaze. Budući je teratogen. Koristi se kod teških oblika psorijaze. naročito artropatske i eritrodermijske psorijaze. kontrolu vrednosti serumskog holesterola i serumskih triglicerida. ciklosporin + lokalni kortikosteroidi. reaktivaciju i kretanje Tćelija imunološkog sistema. antagonist folne kiseline potrebne za sintezu DNK. Zabranjeno je i istovremeno uzimanje acitretina i vitamina A ili drugih retinoida. kontaktni dermatitis. Lečenje se sprovodi niskom dozama ciklosporina četiri do šest nedelja. Takođe. Koža premazana preparatima s tazarotenom ne bi se smela izlagati sunčevim zracima. u bolesnika s teško oštećenom funkcijom jetre i bubrega i u bolesnika sa hronično povećanim lipidima u krvi. Moguće nuspojave jesu simptomi hipervitaminoze A. kongenitalna ihtioza. konjunktivitis i nepodnošenje sočiva. Metotreksat se može primeniti per os. ali se koristi i u transplantacijskoj medicini. Može doći i do istanjenja kože i ljuštenja kože po celom telu. Darierova bolest. niti UV zračenju u solarijumima. ni+ na dlakavim delovima kože ni na pregibnim mestima. pogotovo u visoko rizičnim grupama bolesnika (poremećaji metabolizma lipida. kao npr. alkoholizam. glavobolja. suva usta.ćelijsku aktivaciju i proliferaciju preko interleukina-2. kao eritrodermijska psorijaza.psorijaze koja ne prekriva više od 10% površine kože. Efalizumab je antitelo koje selektivno i reverzibilno blokira aktivaciju. izaziva deformacije ploda njegova primena u trudnoći je strogo zabranjena. Preparati sa tazarotenom ne koriste se kod trudnoće i dojenja zbog mogućeg teratogenog delovanja na fetus. bolovi. hipertenzija. osećaj žarenja. ljuštenje. generalizovane psorijaze. Povremeno se mogu javiti glavobolje. pa i pogoršanje psorijaze. Ciklosporin u psorijazi inhibira T. Sistemska terapija psorijaze Odluka o primeni sistemske terapije je veoma složena i bazirana je ne samo na težini psorijaze nego i na psihosocijalnim. iritacija kože. pa je pogodna i za kućnu primenu bez nadzora medicinskog osoblja. Acitretin Acitretin je sintetički analog retinoidne kiseline. Sistemska terapija se sprovodi kod onih pacijenata kod kojih lokalna terapija nije bila efikasna. Velika prednost leka je to što se daje jednom nedeljno i to subkutanom injekcijom. pa i na ekonomskim faktorima. Najčešće nuspojave jesu svrab. diabetes melitus. a moguća je intramuskularna primena.

sorbitol. Zato se za hidrataciju kože preporučuje natrijumova so hijaluronske kiseline često uz gama-linolensku kiselinu. Takođe je primećeno povremeno. Može se započeti sa upotrebom 2 . glukoza. Postoje gotovi preparati i najčešće se radi o medicinskoj kozmetici. obično reverzibilno. lanenog semena. ali se mogu izraditi i u apoteci po proskripciji lekara. korena belog sleza). odnosno kalijum-2-pirolidon-5-karboksilata) izvrsno ovlažuju kožu. kremovi.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Nakon tuširanja i kupanja potrebno je što pre naneti emolijens da bi se spečilo isušivanje kože. Na taj je način omogućena primena aktivnih sastojaka iz Aloe barbadensis u hidrofilnim i lipofilnim preparatima. Ekstrakti Aloe vera mogu se nabaviti u obliku hidrofilnog gela 10:1 i lipofilnog ekstrakta pod nazivom Lipo-quinon extract. uz napomenu da je upotreba vrlo individualna. orhideja. nikotinamid. • • • • • • 39 . Registrovani lekovi • • tazaroten – ZORAC (Pierre Fabre Medicament Production Francuska). aminokiseline. Hijaluronska kiselina je zaslužna da koža dece sadrži oko 65% vode. a u visokim koncentracijama deluje keratolitički. masti i kupke u koje se ubacuju masne komponente koje čine kožu mekom i vlažnom. furilhidantoin. Vrlo važno je istaći da se emolijensi upotrebljavaju i kada je koža zdrava i bez promena. MiIler (Aloe vera) i dr. Hidrofilni emolijensi obuhvataju materije koje na sebe vežu vodu (humektansi) i koje snabdevaju kožu vlagom (ovlaživači. arginin-PCA uz ovlaživanje i obnavlja ćelije kože. Natrijum i kalijum PCA (natrijum-. natrijum 2pirolidon-5-karboksilat. jer oni sprečavaju razbuktavanje ekcema. Na tržištu se nalaze kompleksni hidratansi poput preparata Lactil i Aquaderm koji svojim sastavom oponašaju prirodni faktor hidriranja. Jedan od najstarijih i vrlo dobrih ovlaživača kože je natrijum laktat. Emolijens se treba upotrebljavati što češće da bi se koža održala vlažnom. pogodni su kao ovlaživači u hidratantnim kozmetičkim preparatima. hidratanti). povišenje transaminaza i alkalne fosfataze. Oni sadrže natrijum laktat. Emolijens se slobodno može naneti na oštećenu kožu bez straha od predoziranja jer oni ne sadrže supstance koje mogu da prođu kroz kožu u krvotok. glukoza-glutaminat. Ranije su se u emolijense svrstavale samo masne materije. moisturizeri. Ona povoljno deluje i na zarastanje rana. sluzi (iz opuncije. lomljivost noktiju i paronihija.vida. prirodni kolagen i ureu. Dobri ovlaživači su urea. Redovna primena emolijenasa je vrlo bitna u svakodnevnoj terapiji i kontroli ekcema/dermatitisa. Takođe je emolijens potreban i nakon kupanja u bazenu/moru. ona nema sposobnost ovlaživanja kože). • • Polihidriksilni alkoholi (glicerol. smeše aminokiselina. Među modernim ističu se derivati 2-pirolidon-5-karboksilne kiseline (PCA. a zatim da deluju na mestu primene kao ovlaživači. hidrolizati različitih proteina. ekstrakti iz sukulentnog lišća Aloe barbadensis. fitosterini (avokadin. sinonim je piroglutaminska kiselina. a danas se u ovu grupu ubrajaju sve hidrofilne i lipofilne supstance i preparati koji vlaže i omekšavaju kožu. bol u mišićima. natrijumove soli N-acetilglicina i N-acetilalanina. manitol) i tečni makrogoli dobri su humektansi i zato se stavljaju u kreme. a lizin-PCA ovlažuje i uspostavlja normalnu pH-vrednost površine kože. losione i paste za zube.3 puta dnevo pa prilagođavati (povećavati/smanjivati) prema ličnim potrebama. Mogući je pojačani gubitak kose. Urea je vrlo čest sastojak krema za ovlaživanje kože i to ne samo za kozmetičku primenu nego i za lečenje dermatoza kod kojih se javlja izrazito suva koža. želatina. furilglicin. Emolijensi Emolijensi su preparati koji sprečavaju isušivanje kože ili u bukvalnom prevodu sredstva za vlaženje kože. zglobovima i kostima. Mogu se praviti kao losioni. dobijen iz neosapunjivog dela ulja avokada). šećere. Zbog alkalnosti vodenih rastvora natrijum laktata one se puferiraju mlečnom kiselinom. Kako su mukopolisaharidi kao glavni sastojci osnovne supstance u dermisu odgovorni za strukturu i hidrataciju ovog dela kože i za stvaranje kolagena i retikulina. u prvom redu zato da očuvaju preparat od gubitka vlage. propilenglikol. acitretin – NEOTIGASON (F.

palminih koštica. behenska. cetostearol. npr. Masne kiseline: laurinska. Zato se stavljaju u preparate za negu kože i za poboljšanje penetracije aktivnih materija koje se nalaze u preparatu. Dobija se iz plodova zimzelene biljke Simmondsia chinensis. Slobodan holesterol i esterifikovani holesterol nalaze se u hidrolipidnom sloju na površini kože. decilni i heksadecilni. kikirikija. dobre su razmazivosti i podnošljivosti za kožu. Polusintetski i sintetski lipidi. Ulje jojobe je tečni vosak koji zamenjuje cetaceum i druge prirodne voskove. suncokreta. avokada. Primer su hidroksilaurinska. alfa-hidroksi kiseline. Holesterol. Acetilirani monogliceridi kao acetil gliceril monostearat. ulje masline. beli (pčelinji) vosak. Alfa-hidroksi masne kiseline su dobri emulgatori. kokosa. Nezgodna je strana prirodnih lipida da mogu da sadrže pesticide i da su podložni oksidativnoj razgradnji pa im treba dodavati antioksidanse. linolenska i arahidonska.i triglicerida istih masnih kiselina. Ulja kakaoa. kamelije. izopropilni. kakaoa. Masni alkoholi: cetanol. mikrokristalinični voskovi (cerezin i ozokerit) i skvalen. ricinusa. stearol. za ulje jojobe Cetiol J 600. a slični su delu lipida koji se nalaze na i u koži čoveka. Sintetski trigliceridi s masnim kiselinama sa 8 do 10 ugljenikovih atoma. Skvalen je endogeni lipid sebacealnog porekla i prekursor je u sintezi holesterola. Evening Primrose oil) i dr. arahidinska. ulja iz marelice i breskve. Oba se nalaze u koži čoveka. metilni. za pčelinji vosak Cutina BW. linolna. polioksietilengliceril monooleat i dr. stearinska. soje. C-20 i dokosen kiselina. masline.ISCO-CARE 108. Hidrogenizovana ulja i masti koja su stabilnija i poseduju više tačke topljenja od prirodnih izvora. Ima ga oko 5% u ljudskom loju. U primeni su najčešći izopropil miristat. To su Miglyol 810 i 812. elastična i sjajne površine. Na ceni su ulje slatkog badema.Cutina CP-A. koji je dobar emolijens i štiti od UV-zračenja. To su najčešće hidrogenizovana ulja ricinusa. Koža je nakon primene ovih emolijensa meka. Ciklični ugljovodonici: karoten i holesterol. Zasićene hidroksikarboksilne kiseline koje imaju jednu OH-grupu i jedan asimetričan ugljenikov atom. nezasićene masne kiseline: uljna. Oni su otporni prema oksidaciji. gliceril monopalmitat. kupke koje sadrže morsku so. kikirikija. palmitinska. čvrsti parafin. Takvi su gliceril monostearat. U grupi lipofilnih emolijensa nalaze se brojne supstance. ulje pupoljke ili noćurka (engl. imaju optičke izomere i sklone su stvaranju laktona. butilni. Masne kiseline u ulju jojobe (eikosenkiselina. Monogliceridi masnih kiselina. pamučnog semena. To je alifatski triterpen. ulja. grožđa. podložan oksidaciji. ulje jojobe i dr. losione. acetil gliceril monooleat i dr. omogućava da koža u kontaktu s vodom prihvata znatne količine vode. Zatim su to zamene za ricinusovo ulje . japanski vosak takođe su dobri lipofilni emolijensi. a najzastupljenije su: • Dugolančani parafinski ugljovodonici: tečni parafini različitih gustina. sezama. Zato su ove kiseline optički aktivne. palme i riblje ulje. soje. cerotinska. Od nezasićenih hidroksi masnih kiselina često se upotrebljava ricinolna kiselina. oleil oleat (Cetiol) i decil oleat (Cetiol V). kandelila vosak. Izbor biljnih ulja je velik. laurilni. pantenol. lešnika. koji uvek imaju primese di.Hidrofilnim emolijensima smatraju se i med. miristinska. Lipofilni emolijensi stvaraju na koži tanak nepropustljiv film i tako sprečavaju gubitak vode iz kože. tj.Cetiol R. • • • • • • • • • • • • • 40 . za ulje kakaoa Novata AB itd. miristilni. pšeničnih klica. Prirodni trigliceridi (estri glicerola sa zasićenim i nezasićenim masnim kiselinama) vrlo su dobri emolijensi. zbog hidrofilne grupe u molekulu. Etoksilirani gliceridi kao polioksietilen-gliceril monolaurat. lanolin. hidroksistearinska i dr. lanolinski alkoholi i tečni: oleilni alkohol i ricinol. izobutilni. divlje ruže. glicerol monooleat i dr. Voštane materije: cetaceum. beli vazelin. karnauba vosak. za cetaceum . ulje iz semena pamuka. Neki od njih su izrađeni prema prirodnom uzoru. matični mleč. za kandelila vosak . Pur-Cellin čvrsti i tekući. izopropil palmitat. C-22) nisu vezane na glicerol. nego na nezasićene alkohole: eikosenol i dokosenol. Hidriranjem skvalena dobija se zasićeno jedinjenje skvalan (perhidroskvalen) koji je stabilan i zato se često stavlja u kreme. karmine i dr. Alkilni i alkenilni estri masnih kiselina kao npr. Od prirodnih lipida su važni Schibutter. ploda uljne palme.

Starija ulja su gusta. Silikonska ulja ili tečni silikoni nisu lipidi. Tu se nalazi šest tipova ovih jedinjenja. flutikazon. jedni od najkorisnijih lekova. koja je početna sirovina za sintezu medijatora upale. parafin. a to su najčešće različiti lecitini (iz jaja. etri polioksietilenglikola. a oni se međusobno razlikuju prema vrsti masnih kiselina koje čine duge ugljenovodonične lance. soje) sintetički spojevi. metilprednizolon aceponat. dezoksimetazon. zatim estri mlečne i limunske kiseline s masnim i izomasnim alkoholima. diflukortolon.LINOLA GAMA (Dr. fluhlorolon. alklometazon. LINOLA (Dr. Naročito su značajni u lečenju raznih upalnih bolesti kože. koji stabilizuju lipidne lamele između keratinocita rožnatog sloja. Upravo od odnosa lipokortina i fosfolipaze A2 zavisi količina nastajanja arahidonske kiseline. difluprednat i ulobetazol. Kortikosteroidi se lokalno primenjuju zbog svog izrazitog aniinflamatornog svojstva i antialergijskog delovanja. a nova su lagana i imaju manju viskoznost. halometazon. lupusa i brojnih drugih kožnih upalnih bolesti. zbog svojih aniinflamatornih karakteristika. Kortikosteroidi za dermatološku primenu Kortikosteroidi su hormoni kore nadbubrežne žlezde koji imaju brojne fiziološke funkcije.August Wolff Nemačka). noćurak. prednizolon. Registrovani preparati • • • • masne kiseline.August Wolff Nemačka).August Wolff Nemačka). Najčešće su uključene linolna i omega-hidroksi masne kiseline. dezonid. Kortikosteroidi su. u simptomatskom lečenju psorijaze. tečni i masni proizvodi . ali se zbog hidrofobnih osobina ubrajaju u lipofilne emolijense. Kortikosteroidi su selektivni agonisti glukokortikoidnih receptora. On se stavlja u preparate protiv bora jer pojačava elasticitet i napetost kože. urea (karbamid) – LINOLA UREA (Dr. jaki kortikosteroidi: betametazon. nezasićene – LINOLA FETT (Dr. U zadnje vreme užurbano se istražuju emolijentne osobine ceramida. hidrokortizon. diflorazon. Imaju i brojne farmakološke funkcije. triamcinolon. vrlo jaki kortikosteroidi: klobetazol i halcinonid. fluocinonid. Ova laka ulja izvrsno se rasprostiru na koži i daju joj baršunast izgled. U suncokretu je nađen ceramid koji je identičan ceramidu VI u ljudskoj koži.August Wolff Nemačka). fluperolon. koji su specifična grupa lipida (sfingolipidi) u rožnatom sloju kože. mometazon. Dele se na četiri grupe: • • • slabi kortikosteroidi: metilprednizolon.August Wolff Nemačka). a danas su razvijeni sintetski derivati prirodnih kortikosteroida kojima su neke farmakološke osobine pojačane. fluokortolon. deksametazon i hlokortolon. prostaglandina i leukotriena. flupredniden. koji blokiraju fosfolipazu A2. masno ulje . poput dermatitisa. a naneseni film je u potpunosti vodootporan. beklometazon.• • U lipofilne emolijense ubrajaju se i fosfatidi. seboreičnog dermatitisa i seboreje. sorbitanski estri masnih kiselina kakvi su Arlacel i Span. • 41 . (Oenothere spp). atopijskog dermatitisa. fludroksikortid. fluocinolon acetonid. flumetazon. pemfigusa. budezonid. Vezivanjem za njih dolazi do indukcije lipokortina. umereno jaki kortikosteroidi: klobetazon. amcinonid. fluokortin. Time se stvaraju molekuli s dugim hidrofobnim lancima. fluorometolon. prednikarbat. a druge potisnute.LINOLA FETT N (Dr.

milijarija. Kao i ostali kortikosteroidi. Spada u grupu slabih kortikosteroida. benzoat. leukotriena i tromboksana. Dugotrajna primena na velikim površinama kože nije preporučljiva jer može doći do sistemskih nuspojava. Preparati sa alklometazonom primenjuju se u lečenju dermatoza koje reaguju na lokalno lečenje kortikosteroidima (atopijski dermatitis. lišajeva. Kod male dece postoji veća mogućnost sistemske apsorpcije zbog veće površine kože u odnosu na telesnu masu i zbog nedovoljno razvijenog rožnatog sloja kože. Takođe. kontaktni dermatitis. Njegova prednost pred ostalim. kod lečenja velikih površina kože. Moguće nuspojave jesu istanjivanje kože i pojava strija. Ukoliko je u pitanju upala zbog kožne infekcije tada se ne sme koristiti preparat koji sadrži samo hidrokortizon nego kombinacija s antibioticima. eritema i sl. pelenski dermatitis. antipsorijaticima. hemoterapeuticima i dr. atrofija kože. rendgen-dermatitisa. Spada u umereno jake kortikosteroide. posebno u dece zbog minimalne sistemske apsorpcije i kao nastavak lečenja započetog jakim kortikosteroidima za lokalnu primenu na koži. Alklometazon Alklometazon sintetski je kortikosteroid koji se koristi u lečenju dermatoloških upala. antisepticima. profesionalnog dermatitisa. iritacija i osip. perioralnog dermatitisa i rozacee. ekcematoidni numularni dermatitis. Od nuspojava se mogu javiti svrab i žarenje. pemfigusa. kod hroničnih dermatoza u bolesnika sa osetljivom kožom (deca i starije osobe). intertrigo. Po delovanju je selektivni agonist glukokortikoidnih receptora. smanjenje 42 . Primena lokalnih preparata sa alklometazonom kod trudnica dozvoljena je samo u težim slučajevima. fotodermatitisa. antimikoticima. odnosno akutni. Kada dolazi samostalno u koristi se u lečenju bolesti kao što su alergijske bolesti kože. subakutni i hronični oblici kontaktnog alergijskog dermatitisa. Takođe. Ne sme se primenjivati kod tuberkuloze kože. kod psorijaze. smanjuje propusnost kapilara. Antiinflamatorno dejstvo mu je 30 puta jače nego dejstvo kortizola. varičela. U dermatološkim preparatima dolazi u obliku svojeg estra alklometazon dipropionata. valerat. keratoplasticima.supresija hipotalamohipofizarno-adrenalne osovine. perioralnog dermatitisa i rozacee. strije. psorijaza).primena u dece mora biti svedena na najkraće moguće vreme. U dermatološkim preparatima dolazi u raznim oblicima kao ester dipropionat. zatim seboroični dermatitis. U rijetkim slučajevima lokalna primena može dovesti do sistemskih nuspojava . folikulitis. keratoliticima. hipopigmentacija. koristi se u lečenju akutnih i hroničnih nealergijskih dermatitisa. dishidrotični dermatitis. Betametazon Betametazon je jedan od najznačajnijih lokalnih kortikosteroida. eritem. pa na taj način do manifestacije sistemske toksičnosti . intertriginozna područja). varičela. Ne preporučuje se dugotrajna lokalna primena na licu. Spada u sintetske kortikosteroide. Preparati sa hidrokortizonom koriste se za lečenje ekcema i dermatitisa. a zapravo je prirodni kortikosteroid kog luči nadbubrežna žlezda. retardacija rasta i intrakranijalna hipertenzija (samo u dece). acetat. ne sme se koristiti na otvorenim ranama i ulceracijama zbog opasnosti od apsorpcije hidrokortizona u krvotok. U dece može doći do apsorpcije proporcionalno veće količine lokalno primenjenog betametazona. snižava broj neutrofila na mestu upale. Vrlo retko se mogu javiti promene kože nalik na akne. koči funkciju leukocita i tkivnih makrofaga. stabilizuje unutarćelijsku membranu bazofilnih i neutrofilnih leukocita i tako koči oslobađanje hidrolitičkih enzima i ostalih medijatora upale. koči sintezu prostaglandina. atopijski dermatitis (neurodermitis). hipertrihoza. Zbog njegovog slabijeg dejstva u odnosu na druge kortikosteroide primenjuje se kada se kožne promene nalaze na osetljivim delovima tela (lice.Hidrokortizon (kortizol) Hidrokortizon je kortikosteroid brzog i kratkog delovanja. U dermatološkim preparatima dolazi sam ili u kombinaciji s raznim antibioticima. alergijski kontaktni dermatitis i sekundarne infekcije kože. sintetskim kortikosteroidima jeste u tome da se brzo razgrađuje u samoj koži pa se ne može akumulirati i stvoriti zalihu koja bi dovela do dermatoloških i drugih nuspojava. Ne sme se primeniti kod tuberkuloze kože.

Lokalna primena betametazona na koži može dovesti do redukcije sadržaja kolagena u potkožnom tkivu i zbog toga uzrokovati atrofične promene kože. mometazon furoata. svraba genitalne regije.tolerancije ugljenohidrata i Cushingov sindrom. metiprednizolon aceponat. Trudnice ga mogu koristiti. Uglavnom to su neomicin. Bez obzira na godine dugotrajna terapija mometazonom bi se trebala izbegavati. lokalnog hirzutizma. Međutim. ekhimoze i dr. hloramfenikol. kontaktni neurodermitis). akni. eritem ili mehurići na koži. To nisu klasični antiseptici već su u pitanju najčešće salicilna kiselina ili rezorcinol. oksitetraciklin. Spada u grupu jakih kortikosteroida i nešto je jači od betametazona. kontaktni dermatitis. alklometazon dipropionat – AFLODERM (Belupo Hrvatska). mogu se u retkim slučajevima pojaviti: folikulitis. Dermatološki preparati sa mometazonom ne bi se smeli primenjivati u slučajevima rozacee. Moguće nuspojave kod primene dermatoloških preparata s metilprednizolonom jesu lokalni popratni simptomi kao što su svrab. prekomerni rast dlaka (hipertrihoza). U dece se češće nego u odraslih može javiti pojačana apsorpcija mometazona što uzrokuje sistemske nuspojave kortikosteroida . dezoksimetazon . betametazon dipropionat – BELODERM (Belupo Hrvatska). estar metilprednizolona i aceponatne kiseline. perioralnog dermatitisa.ESPERSON MITE (Jugoremedija Srbija). bacitracin. Takvim kombinacijama dobijaju se univerzalniji preparati koji puno bolje zadovoljavaju kliničke potrebe u lečenju raznih bolesti kože. tada je primena preparata sa kortikosteroidima.poremećaj lučenja kortizola iz nadbubrežnih žlezdi i Cushingov sindrom. Kombinacije kortikosteroida s antibioticima ili antisepticima Kortikosteroidi se vrlo često kombiniuju s raznim antibioticima i antisepticima. perioralni dermatitis i alergijske reakcije. U dermatološkim preparatima dolazi u obliku estra. Koristi se u obliku masti. pečenje. krema i losiona prvenstveno za lečenje psorijaze i atopijskog dermatitisa. Preduga terapija može dovesti i do osipa. antibioticima i nekim drugim dodatnim materijama jako korisna. ESPERSON (Jugoremedija Srbija). ireverzibilne strije. lokalne hiperpigmentacije kao i depigmentacije kože. amikacin. Antibiotici koji se primenjuju obično su jaki antibiotici širokog spektra koji se ne primenjuju u obliku tableta ili injekcija jer su toksični. 43 . Kao i kod ostalih kortikosteroida za lokalnu primenu. on je drugačiji od ostalih kortikosteroida jer sadrži hlor van steroidnog jezgra. ali se može koristiti za ublažavanje svih vrsta kožnih upala u slučajevima kada nema infekcije bakterijama ili gljivicama. ima jače dejstvo i vodi se kao jaki kortikosteroid. istanjivanje kože. U dece i trudnica treba biti posebno oprezan zbog mogućih kortikosteroidnih nuspojava i treba izbegavati dugotrajnu primenu na većim površinama kože. ali samo ukoliko je terapija kratka i ukoliko primenjuje na malim površinama kože. strije. Kako je ponekad dijagnostikovanje određenih bolesti u dermatologiji jako zahtevno i teško. vulgarnog ekcema i ekcema kod dece. Ne sme se primenjivati u slučajevima tuberkuloznih ili sifilisnih promena. folikulitis. kožnih infekcija bakterijama ili gljivicama. virusnih bolesti. Metilprednizolon se koristi u obliku masti ili krema u lečenju raznih oblika dermatitisa (atopijski dermatitis. Registrovani lekovi • • • • hidrokortizon (kortizol) – HYDROCORTISON (Galenika Srbija). ESPERSON M (Jugoremedija Srbija). gubitak pigmentacije kože. Moguće nuspojave jesu osećaj nadraženosti na koži. pojačan rast dlaka. gentamicin. depigmentacije kose i inhibicije funkcije žlezda lojanica. Metilprednizolon Metilprednizolon spada u grupu slabih kortikosteroida. Mometazon Mometazon je noviji sintetski kortikosteroid koji sve više ulazi u kliničku primenu. svraba. degenerativnog. Hemijski. U kombinaciji sa kortikosteroidima često se upotrebljavaju razni antiseptici. svrab. polimiksin i tobramicin.

betametazon. Streptococcus pyogenes i Corynebacterium minutissimum) koje su često prisutne u mešanim infekcijama.SINODERM N (Galenika Srbija). DIDERMAL (Galenika Srbija). Ćelija patogene gljivice se ubrzo doslovno raspada. povraćanje. klotrimazol. Nistatin Nistatin je polienski makrolid dobijen iz plesni Streptomyces noursei. Od ukupno 100 000 gljiva samo ih je oko 100 patogeno za čoveka. noktiju. izokonazol. sluznice usne šupljine. betametazon. mometazon – ELOCOM – (Schering-Plough Labo Belgija). prostora između prstiju. ekonazol. Derivati imidazola i triazola Ovde spadaju preparati koji sadrže bifonazol. Takođe je efikasan protiv nekih gram-pozitivnih bakterija (Staphylococcus aureus. PANOLON (Panfarma Srbija). kožu trupa.• • • • • • • fluocinolonacetonid – SINODERM (Galenika Srbija). gentamicin – BELOGENT (Belupo Hrvatska). Trichophyton mentagrophytes. Koristi se u lečenju lokalne kandidijaze u uglovima usana. mučnina. Ostvaruje efekat menjajući propusljivost gljivične membrane za fosfatne jedinjenja koji izlaze iz ćelije. Tokom oralne upotrebe nistatina retko se mogu pojaviti blaže digestivne smetnje (proliv. pri dugotrajnom lečenju antibioticima širokog spektra i imunosupresivima. Javljaju se vrlo često na naborima i zatvorenim delovima kože kao što su stopala ili područje pazuha. ubrzavajući izlazak kalijuma iz ćelije i narušavajući strukturu nukleinskih kiselina. najčešće su kontagiozna i zahtevaju dugotrajno lečenje. oksitetraciklin – GEOKORTON (Pliva Hrvatska). fluocinolonacetonid. Na mestu upotrebe može se pojaviti iritacija kože i sluznice. Svi oni spadaju u grupu derivata imidazola i triazola jer imaju zajedničku strukturu imidazola (odnosno vrlo sličnog triazola). Nistatin deluje fungistatski i fungicidno na saprofitske i parazitske kvasnice. Deluje fungistatski i fungicidno na čitav niz gljivica in vitro. To praktično znači da je nistatin antimikotički antibiotik. Klotrimazol je imidazolski antimikotik širokog spektra delovanja i jedan je od najviše korištenih antimikotika. a u većim dozama fungicidno delovanje na Candida spp. U manjim dozama ima fungistatsko. hidrokortizon. creva. HYDROCYCLIN (Galenika Srbija). Time se menja propustljivost gljivične membrane za fosfatne spojeve koji izlaze iz ćelije. koje žive na organskom materijalu. Često zahvataju nokte. zatim kao profilaksa kandidijaze u novorođenčadi. 44 . diflukortolon – DECOTAL (Alkaloid Makedonija). anorektalnog područja i spoljašnjeg uva. Microsporum canis i Malassezia furfur. Epidermophyton floccosum. Gljive su biljkama slični mikroorganizmi (ali bez mogućnosti fotosinteze). nogu i ruku. Mehanizam delovanja: sprečavaju sintezu ergosterola koji je važan deo membrane gljivica. DIPROSALIC (Schering-Plough Labo Belgija). salicilna kiselina – BELOSALUC (Belupo Hrvatska). Zbog karakteristične strukture veže se za molekule ergosterola u membrani gljivice i uzrokuje stvaranje šupljina u membrani (do tada nepropustljiva membrana postaje vrlo propustljiva i gubi svoju funkciju) što uništava integritet i izaziva njeno odumiranje. a ređe znakovi preosetljivosti (makulopapulozni osip). ubrzavajući izlazak kalijuma iz ćelije i narušavajući strukturu nukleinskih kiselina. mikonazol i ketokonazol. Antimikotici za dermatološku primenu Gljivična oboljenja ljudi su veoma rasprostarnjena. U većim koncentracijama ima inhibitorno dejstvo na Trichomonas vaginalis. naročito na Candida spp. Trichophyton rubrum. neomicin . a u prirodi su proširene kao saprofiti. bol u trbuhu). ali i kosu.

je antimikotik širokoga spektra. tinee cruris i tinee corporis uzrokovane dermatofitima Trichophyton rubrum. šampona ili tableta. iritacije i crvenila kože. seboroičnoga dermatitisa i peruti.retko se javljaju digestivni poremećaji. Trichophyton mentagrophytes i Epidermophyton floccosum. Za lečenje kožnih infekcija gljivicama dolazi u obliku krema i namenjen je za lečenje infekcija kože uzrokovanih gljivama iz roda Candida. Torulopsis.injekcije) tada bi mogao oštetiti jetru. iako retko. ne može se koristiti u obliku tableta ili kapsula. Mikonazol je derivat imidazola koji deluje fungicidno posebno na dermatofite i kandidu i baktericidno na neke gram-pozitivne bacile i koke. mučnina. Deluje na dermatofite (Microsporum. onihomikoze. Primenjuje se i oralno radi lečenja lokalnih infekcija. Mikonazol je za razliku od klotrimazola bolji antimikotik . tinee versicolor i dermatomikoza uzrokovanih dematofitima osetljivim na klotrimazol. a veoma se slabo apsorbuje sistemski. Koristi se u lečenju gljivičnih kožnih infekcija kandidoze. Po hemijskoj strukturi terbinafin je alilamin sa širokim rasponom delovanja protiv patogenih gljivica kože. Pri primeni mikonazola u obliku kreme. a kosa može postati masna ili suva. Dolazi u obliku krema. Coccidioides. ljuštenje ili edem kože. ponekada se prolazno snizi koncentracija testosterona. Relativno je novo sredstvo drugačijeg delovanja u odnosu na antibiotske i imidazolske derivate. derivat imidazola. glavobolja. lečenje tinee pedis. kvasnice (Candida. Cryptococcus. Takođe. kvasnice roda Candida i Pityrosporum. Mikonazol sprečava sintezu ergosterola u gljivici i menja sastav lipidnih sastojaka membrane. što izaziva smrt gljivičnih ćelija. U pojedinim slučajevima kada su propisivane veće doze (više od 400 mg) javila se ginekomastija i oligospermija. Epidermophyton floccosum. fotofobija. Primećeno je takođe povećanje aktivnosti enzima jetre. zavisno od vrste. Trichophyton. uzrokovati poremećaje rada nervnog sistema i dr. U obliku kreme primenjuje se za lečenje gljivičnih infekcija kože i noktiju izazvane dermatofitima kvasnicama te Pityrosporumom orbiculare 45 . U obliku tableta koristi se za lečenje površinskih i dubokih mikoza kože. Kada se daje lokalno deluje na koži i sluznicama. jer ukoliko bi bio dat sistemski (oralno . trombocitopenija i egzantem. kronična mukokutana kandidijaza. intravenski ili intramuskularno . Terbinafin ne utiče na metabolizam hormona niti drugih lekova. Upotreba ketokonazola u obliku tableta može biti opasna jer može izazvati poremećaj rada jetre. Terapija traje kraće nego kod ostalih antimikotika. kao i upotreba tableta s ketokonazolom u trudnica. Ali. Microsporum. pečenje.). Sprečava biosintezu ergosterola u gljivici i menja sastav drugih lipidnih sastojaka u membrani. a u dojenčadi do napetosti fontanele. dlake i noktiju uključujući dermatofite kao što su Trichophyton. Zato je upotreba ketokonazola u pacijenata s oštećenim radom bubrega ili jetre zabranjena. Pri lokalnoj upotrebi ketokonazola može. Dat parenteralno (injekcijama) izaziva brojne nuspojave pa se može davati samo u hitnim i po život opasnim situacijama. Pityrosporum). dlaka i noktiju koje izazivaju dermatofiti ili kandida (dermatomikoze.Nakon lokalne primene klotrimazol dobro prodire u kožu. Terbinafin deluje putem inhibicije skvalenske epoksidaze u gljivičnoj ćelijksoj membrani. Terbinafin .tablete. jer se iz digestivnog trakta ne apsorbuje dovoljno. Dobro penetrira u kožu i zadržava se više od 4 dana na mestu primene. kandidijaze usne šupljine i probavnih organa i kao sustavni antimikotik. alergijskog dermatitisa. pityriasis versicolor i dr. dimorfne gljivice (Histoplasma capsulatum. plesni i neke dimorfne gljivice. opisani su sporadični slučajevi maceracije. Međutim. U obliku krema koristi se za lečenje kožnih gljivičnih infekcija i seboroičnog dermatitisa. Ketokonazol. koristi se i za lečenje tinee versicolor (pityriasis versicolor) uzrokovane saprofitom Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur). Primenjuje se isključivo i samo lokalno na mestu infekcije u obliku krema. Na taj način ti organi postaju zasićeni terbinafinom i vrlo efikasno se oslobađaju gljivične infekcije. Epidermophyton).nije toliko toksičan. parestezije. Na kvasnice deluje fungicidno ili fungistatski. masti ili posipa. U obliku šampona koristi se za lečenje i sprečavanje pityriasisa versicolor. svrab. osip. upotreba ketokonazola u obliku tableta može izazvati više nuspojava . U niskim koncentracijama terbinafin deluje fungicidno na dermatofite. Na mestu upotrebe se retko mogu pojaviti nadražaj. Vrlo retko dolazi do alopecije. urtikarije ili bilo kakvog alergijskog osipa. vrtoglavica. Paracoccidioides) i eumicete.za razliku od svih ostalih antimikotika ovaj je po mnogome jedinstven antimikotik. sporadično i hepatitis. doći do draženja ili pečenja na koži ili vlasištu.

(Malassezia furfur). tinea pedis i zaraze kože kvasnicama roda Candida. mialgija). mučnina. svab ili peckanje na mestu aplikacije. Takođe. klotrimazol – MYCORIL (Remedica Kipar). hidrokortizon – DAKTACORT (Janssen Pharmaceutika Belgija). težine i proširenosti infekcije. terbinafin – LAMISIL (Novartis Švajcarska). KANSEN (Zdravlje Srbija). AQUARIUS (Demo Grčka). TRIDERM MAST (Schering-Plough Farma Portugalija). namenjen je lečenju i sprečavanju infekcija kod ogrebotina. jer može uzrokovati kernikterus. proliv) ili bezazleni oblici kožnih reakcija (crvenilo. tinee capitis. mišićnoskeletne reakcije (artralgija. kao i kod incizija. MYCOSEB (Zorka Pharma Srbija). U obliku tableta koristi se za lečenje onihomikoza (gljivična infekcija nokta) izazvanih dermatofitima. PLIMYCOL (Pliva Hrvatska). CANESTEN (Kern Pharma Španija). Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • nistatin – NYSTATIN (Panfarma Srbija). ne sme se upotrebiti u kasnoj trudnoći. ekonazol – ECALIN (Jugoremedija Srbija). betametazon. tinea cruris. gentamicin – TRIDERM KREM (Schering-Plough Labo Belgija). trombocitopenije i eozinofilije. radi moguće pojave leukopenije. Koristi se u lečenju i sprečavanju infekcije kod bolesnika sa opekotinama. Kao i kod svakog lokalnog antimikrobnog sredstva može se pojaviti superinfekcija. Te bezazlene simptome treba razlikovati od alergijskih reakcija koje su retke. blagi bol u trbuhu. budući je ona isključena iz krvotoka. Isto tako. fentikonazol – FENTIKOL (Hemofarm koncern Zorka Pharma Srbija). CANESTEN (Bayer Italija). S posebnim ga oprezom treba koristitii kod bolesnika koji su preosetljivi na sulfonamide. Najčešće nuspojave terbinafina u obliku tableta jesu digestivni simptomi (osećaj nadutosti. gljivičnih infekcije kože: tinea corporis. ANTIFUNGOL (Salutas Pharma Nemačka). mikonazol – DAKTANOL (Galenika Srbija). ali zahtevaju prekid lečenja. Prodire u nekrotično tkivo i eksudat što je veoma važno. mikonazol. klotrimazol. gljive. U rani se razgrađuje i polako i ravnomerno oslobađa jone srebra. primenjen u obliku tableta ometa funkcije bubrega i jetre pa se kod pacijenata s oštećenim funkcijama bubrega i jetre sme vrlo ograničeno primenjivati. urtikarija). MYCOFIN (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret) Hemioterapeutici za dermatološku primenu Veliki broj živih uzročnika bolesti (bakterije. Antibakterijski spektar je vrlo širok. bifonazol – BICUTRIN (Srbolek Srbija). ipak to je retko razlog za prekid lečenja. Primenjen u obliku kreme terbinafin može izazvati povremeno crvenilo. NYSTATIN (Hemofarm Srbija). Oni se vežu na DNK bakterijskih ćelija i sprečavaju njihov rast i razmnožavanje. manjih traumatskih rana. KETOKONAZOL (Srbolek Srbija). drugih čistih rana i kod slobodnih kožnih transplantata. gubitak apetita. Ne sme se upotrebljavati kod nedonoščadi i novorođenčadi. virusi. ciklopiroks – OBYTIN (Jugoremedija Srbija). Prilikom dugotrajne upotrebe na velikoj površini kože preporučuje se kontrola krvne slike. Terbinafin. jer sistemski antibiotici ne deluju na bakterije u nekrozi kod opekotina. a pri tome ne oštećuju ćelije kože i potkožnog tkiva. Sulfadiazin srebro Sulfadiazin srebro je lokalni hemioterapeutik za sprečavanje i lečenje infekcija. paraziti) može dovesti do lokalne (kožne) ili opšte (sistemske) infektivne bolesti. ketokonazol – MYCOSEB (Hemofarm Srbija). kada se smatra pogodnim peroralno lečenje zbog mesta. kod onih koji imaju urođeni manjak glukoza-6-fosfat-dehidrogenaze i kod bolesnika sa oštećenjem jetre i bubrega. 46 . deluje na skoro sve mikroorganizme koji su mogući uzročnici infekcija rane kod opekotina i drugih rana na koži. CANESTEN (Bayer Healthcare Nemačka).

a u vrlo malo bolesnika mogu se javiti blagi eritem ili sušenje kože. Podofilotoksin uzrokuje prestanak rasta i odumiranje kondiloma i bradavica. Sprečava sintezu herpesne DNK i pritom ne utiče na normalne ćelijske procese. Tokom terapije aciklovirom. Kad uđe u ćeliju koja je zaražena virusom herpesa aciklovir se biotransformiše u aciklovir-trifosfat. eozinofilija). glavobolja. Ne primenjuje se oralno jer je štetan. Treba paziti da prilikom nanošenja lek ne dođe u kontakt s očima. Pri lokalnoj primeni aciklovira nuspojave se javljaju vrlo retko. leukopenija. Podofilin. Primenjuje se u obliku losiona i gelova kojima se premazuju kondilomi i bradavice. kao što je vazelin ili cinkova pasta. grčevi. bolovi u zglobovima. ne primjenuje se u slučajevima kada je koža upaljena i natečena jer se podofilintoksin može intenzivnije apsorbovati kroz takvu kožu. Pre i posle nanošenja kreme na lezije treba oprati ruke i izbegavati nepotrebno diranje lezija. može se javiti nadražaj kože i osećaj pečenja. Strukturno je aciklovir-trifosfat vrlo sličan nukleozidu adenozin-trifosfatu koji je sastavni deo DNK. Prema podacima iz literature. deluje na mnoge anaerobne bakterije i protozoe. a pravi inhibitor za herpesni enzim DNK-polimerazu. peckanje i svrab). kako bi se izbeglo pogoršanje ili prenošenje infekcije. a obašnjavaju se antiinflamatornim i imunosupresivnim dejstvom metronidazola. Lokalno primenjen metronidazol ima nisku toksičnost i dobro se podnosi. Zanimljivo je da se hemijskom modifikacijom podofilotoksina dobijaju pravi citostatici etopozid i tenipozid koji se koriste u lečenju raznih malignih tumora. Aciklovir Aciklovir spada u grupu nukleotida i nukleozida. Preparati sa aciklovirom ne primenjuju se na sluznicu usta. oštećenje jetre. virusa Varicella zoster. dok se okolna koža zaštićena inertnim mastima. Razarajući DNK i sprečavajući sintezu nukleinskih kiselina. gelovi) dovodi do poboljšanja upalnih lezija kože i slabljenja subjektivnih smetnji (suva koža. Time je zakočeno razmnožavanje virusa u ćelijama i napredovanje infekcije virusom. Aciklovir . Glavni aktivni sastojak podofilina je podofilotoksin. trombocitopenija. masti. osipom i fotoosetljivost. Kod rozacee i steroidnog rozaceiformnog dermatitisa terapija dermatološkim. kožne reakcije preosetljivosti sa svrabom. Nakon nanošenja na kožu treba izbegavati izlaganje suncu. pečenje i zatezanje kože. Preparati sa podofilinom se ne primenjuju kod trudnica i dojilja zbog mogućeg štetnog delovanja. ne sme se držati na koži duže od 12 sati zbog opasnosti od apsorpcije podofilina. 47 . Podofilotoksin blokira mitozu ćelija. Do vidljivih rezultata dolazi nakon tri nedelje od početka sprovođenja terapije. Dugotrajna upotreba većih doza može dovesti do neželjenih nuspojava sulfonamida koje se inače opažaju kod njihove sistemske upotrebe (mučina. među njima najčešće žarenje i peckanje kože na mestu primene. hemoterapeutik za dermatološku primenu.Što se tiče nuspojava. proliv. izuzetno retko su zabeleženi su slučajevi kontaktnog dermatitisa nakon lokalne primene leka u obliku kreme. naročito u osoba s teško oštećenim imunitetom. ne primenjuju se na većoj površini kože kako ne bi došlo do neželjene apsorpcije podofilintoksina kroz kožu u krv.trifosfat deluje kao lažni supstrat. koristi se u raznim dermatološkim preparatima za lečenje kondiloma i bradavica. uključujući primarni i recidivirajući herpes genitalis i herpes labialis. može doći do pojave rezistentnih herpes simplex virusa. Metronidazol Metronidazol je derivat nitroimidazola. kao smola. Podofilin Podofilin je smola koja se dobija iz biljke Podophylum peltatum. Dermatološki aciklovir namenjen je lokalnom lečenju infekcija kože uzrokovanih herpes simplex virusima. Takođe. lokalnim preparatima sa metronidazolom (kreme. oka ili vagine. oštećenje bubrega. glositis. Najčešće su nuspojave lokalne reakcije: prolazno crvenilo. povraćanje. kristalurija. Deluje protiv virusa Herpes simplex tip 1 i tip 2.

sam period trudnoće. koja je priprema tela žene za oplođenje i trudnoću. preteća asfiksija ploda.Uobičajene nuspojave događaju se na mestu primene su osećaj pečenja. To jajašce zatim prolazi jednim od jajovoda u matericu i ako je oplođeno spermom implantira se u matericu. gde se razvija fetus. Porođaj se može indukovati iz medicinskih razloga (bolest majke. pre ulaska u prostatu. Reproduktivne funkcije muškarca mogu se podeliti na tri glavne podgrupe: spermatogeneza. Sadržaj ampule i kesica odlazi u ejakulatorni kanal. posteljica i membrane fetusa. Prostatički kanal se uliva u ejakulatorni kanal. Konačno. DERMAZIN (Lek Farmacevtska družba Slovenija). Kao uterotonici koriste se ergometrin. Uz to se daju kortikosteroidi za ubrzanje zrelosti pluća i vitamin K za prevenciju moždanog krvarenja kod ploda. što je posebno izraženo kod muškog pola.) ili iz socijalnih uslova (udaljenost porodilje od bolnice i sl). matericauterus. izlučuje iz organizma. jajovodi i jajnici). eventualno. Uterotonici Uterotonici ili oksitotična sredstva jesu sredstva koja selektivno stimulišu mišićnu aktivnost materice. Jajnici su polne žlezde koje luče polne hormone. U sredini svakog mesecnog ciklusa jedan ovarijalni folikul izbaci jajašce u trbušnu duplju. Krvarenje posle porođaja nastaje zbog povrede porođajnog kanala. Atonija uterusa se leči uterotonicima. Reproduktivne funkcije žene mogu se podeliti na dve glavne faze: prva. i drugu. Spermatozoidi zatim prelaze u epididimis. Ureteri su uske cevi građene od glatkih mišića. metronidazol – COLPOCIN T (Demo Grčka) Urogenitalni sistem Urinarni trakt ima funkciju da prenosi urin od bubrežnih čašica do bešike gde se urin zadržava do mokrenja. Genitalni organi su anatomski u uskom odnosu s urinarnim sistemom. i. prenošenje i sl. koji polaze iz karlica oba bubrega. Ženski polni organi dele se na spoljašnje (vulva. bol i oticanje kože. zaostale posteljice ili atonije uterusa. prevremeno roditi. klitoris. prostaglandini . dugačak oko 6m. drugi spiralni kanal.5 m i u kojima se stvaraju spermatozoidi. Razvojno i funkcionalno su povezani izvodni kanali polnog i urinarnog sistema. metilergometrin i oksitocin. Sa svake strane prostate se nalaze semene kesice koje se prazne u deo ampule prostate. uretra je završni deo veze između testisa i spoljašnjosti. Epididimis dalje vodi u duktus deferens koji se prošituje u ampulu duktusa deferensa. Na donjem kraju se ureter se kroz trigonum probija u mokraćnu bešiku. tromantadin – VIRU-MERZ (Merz Pharma Nemačka) aciklovir – ACIKLOVIR (Remevita Srbija). predvorje vagine) i unutrašnje (vagina. ACIKLOVIR (Zdravlje Srbija). Ergometrin 48 . U uretru se uliva sluz iz velikog broja malih uretralnih žlezda koje su smeštene duž cele uretre i iz obostranih bulbouretralnih žlezda koje su smeštene na početku uretre.dinoproston i karboprost. muški polni akt i hormonska regulacija muške reproduktivne funkcije. Reprodukcija započinje razvićem jajašaca u jajnicima. Registrovani lekovi • • • • sulfadiazin srebro – SANADERM (Zdravlje Srbija). Iz bešike polazi uretra koja odvodi urin u spoljašnju sredinu. spuštaju se nadole i ulaze u bešiku. koji će se. Muški polni organi: testis se sastoji od približno 900 semenih kanalića koji su dugački prosečno oko 0. potom. prolazi kroz telo prostate i prazni se u unutrašnji deo uretre. crvenilo.

intramuskularno ili intravenski. ili pre hirurške intervencije u cilju kontrole krvrenja nastalog zbog nekompletnog abortusa. nedelje trudnoće. ili ekstraamnioski. kao rastvor. Ukoliko one postanu učestale i jake tada dolazi do opasnosti da dođe do prevremenog porođaja. Registrovani lekovi • • • metilergometrin – METHYLERGOMETRIN (Panfarma Srbija). Ergometrin se može davati per os. praćeni mučninom. Koristi se za sprečavanje i lečenje krvarenja materice nakon porođaja. Karboprost se daje kao duboka intramuskularna injekcija. Kako fetus još nije dovoljno sazreo. Ergometrin se može koristiti za lečenje postpartalnih hemoragija. Prostaglandini Prostaglandini grupa E i F izazivaju koordinirane kontrakcije tela gravidne materice. Malene disturbancije kod osetljivih trudnica mogu izazvati prevremene trudove. Neželjena dejstva mogu biti bol u materici.Ergometrin je prirodan. Prevremene kontrakcije se obično javljaju iza 20. koji se mogu javiti kod 50% bolesnica kod kojih se ovi lekovi koriste za veštačku indukciju prekida trudnoće. mogu se javiti vazokonstrikcija i povećanje krvnog pritiska. Za razliku od ergometrina koristi se u situacijama kada je neophodan hitan efekat. 49 . smanjujući na taj način krvarenje sa ozleđenog mesta gde je placenta odlepljena. Dinoproston se može davati intravaginalno u obliku gela ili tableta. Razlika je u jednoj metilnoj grupi. Koristi se u iste svrhe kao i ergometrin. a vazospazam koronarnih arterija može izazvati anginu. Gemeprost ili misoprostol se daju intravaginalno. Ako je materica nedovoljno relaksirana.PREPIDIL gel (Pfizer Manufacturing Belgija). dinoproston (PGE2) . Tokolitici Prevremeni (preterminski) porođaj je onaj koji započne pre navršene 37. Može izazvati povraćanje. Pojačava i umnožava ritmične kontrakcije materice i progresivno pojačava tonus njene muskulature. carskog reza ili pobačaja. PROPESS (Controlled Therapeutics Velika Britanija). U porodiljstvu se najčešće koriste dinoproston.PROSTIN 15 M (Pfizer Manufacturing Belgija). ergometrin može izazvati jake kontrakcije. gameprost ili misoprostol. karbopsrost. nedelje trudnoće. standardna procedura podrazumeva intravensko davanje jednog od lekova za sprečavanje grčenja mišića materice (tokolitici). Dolazi u obliku rastvora i injekcija. niti je spreman za spoljašnji svet mora nakon rođenja biti negovan u inkubatorima. PROSTIN E2 (Pfizer Manufacturing Belgija). zamućenjem vida i glavoboljom. dok istovremeno relaksiraju grlić materice. Delovanje metilergometrina nešto je duže i jače od delovanja ergometrina. Dinoprost može biti uzročnik kardiovaskularnog kolapsa ukoliko dospe u cirkulaciju posle intraamnionske injekcije. Deluje veoma brzo. Preparat koji sadrži ergometrin i oksitocin koristi se tokom trećeg porođajnog doba. a efekt traje 3-6 sati. Metilergometrin Metilergometrin je polusintetski derivat ergometrina. mučnina i povraćanje. Radi sprečavanja prevremenog porođaja. Od svih prirodnih i polusintetskih alkaloida ražene glavnice ima najbrže i najsnažnije delovanje na uterus. E i F prostaglandini sa sigurnošću mogu izazvati prekid trudnoće u prvom i drugom trimestru. aktivno vođenje trećeg porođajnog doba i za ubrzanje involucije materice zbog atonije. Takvo novorođenče nazivamo nedonošče. Kao i ergometrin pojačava i umnožava ritmičke kontrakcije materice i progresivno pojačava tonus njene muskulature. a po farmakološkom dejstvu smatra se simpatolitikom. Derivat je lizerginske kiseline. u vodi rastvorljiv alkaloid ražene glavnice (Secale cornutum). karboprost (PGM15) . prirodnog alkaloida ražene glavnice (Secale cornutum).

a ukoliko se ne leče blagovremeno mogu se prošititi na ostale delove urinarnog trakta. prevenciju rekurentnih nekomplikovanih upala donjeg dela mokraćnog sistema. Porođaj se može odložiti do 48 časova. Uroantiseptici Infekcije urotrakta su vrlo česte. Registrovani lekovi • • ritodrin . Ne sme se primeniti kod osoba preosetljivih na nitrofurantoin ili neki od pomoćnih sastojaka leka. Što ostavlja dovoljno vremena za davanje glukokortikoida majci u cilju sazrevanja fetalnih pluća i smanjivanja respiratornog disteresa novorođenčeta. fenoterol – PARTUSISTEN (Boehringer Ingelheim Austrija). Koristi se za lečenje akutnih upala donjeg dela mokraćnog sistema. tokom porođaja. prehlada. Nekada su neugodne i uporne.Ritodrin Ritodrin je po strukturi sličan adrenalinu i spada u grupu simaptomimetika. kod dece mlađe od 1 meseca. Imaju tendenciju prelaska u hronično stanje i recidive (ponovno javljanje). prevenciju upala mokraćnog sistema posle kateterizacije ili hirurškog zahvata. Otpornost se skoro nikada ne razvija. Takođe se može koristiti za lečenje upala uzrokovanih bakterijskim vrstama Klebsiella-aerobacter i Proteus pod uslovom da se osetljivost tih bakterija na nitrofurantoin dokaže disk difuzijskim testom ili dilucijskom tehnikom određivanja osetljivosti. Javljaju se kod neadekvatnog održavanja higijene. Ritodrin se ne sme primenjivati pre dvadesete nedelje trudnoće. Takođe. ne sme se primeniti kod bolesnika sa deficitom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze jer može 50 . Enterokoke. Razlog zašto se koriste samo kod uroinfekcija je činjenica da je njihova eliminacija iz krvi u urin toliko brza da doslovno projure kroz organizam bez efekata u ostalim tkivima i u potpunosti se koncentrišu samo u urinarnom traktu.PRE-PAR (Belupo Hrvatska). Jedan od prvih uroantiseptika bio je metenaminijum mandelat. anurija ili značajno poremećena funkcija bubrega. Svi sojevi Pseudomonasa otporni su na nitrofurantoin. Uroantiseptici su hemoterapeutici koji se koriste samo i isključivo kod urinarnih infekcija. kao i za obezebeđivanje optimalnog zbrinjavanja porodilje i deteta. zatim kod bolesnika kod kojih postoji oligurija. Daleko su češće kod žena nego kod muškaraca. Staphylococcus aureus i neke vrste Proteusa. U nekim državama je i dan danas u upotrebi. nalidiksična kiselina. Deluje na brojne vrste i sojeve bakterija. Zahvataju uglavnom donji urinarni trakt (uretra. Nitrofurantoin deluje baktericidno na najčešće patogene uzročnike u mokraćnom sistemu kao npr. Takođe se koriste jedinjenja kao što su nitrofurantoin. Svojim delovanjem na glatke mišiće materice smanjuje učestalost i jačinu kontrakcija materice. Simptomi su peckanje i otežano. nitrofurantoinol. Nitrofurantoin Derivat je nitrofurana. Koristi se za sprečavanje prevremenih trudova. coli. nitrofurantoin se ne sme primeniti u terminskoj trudnoći. za prevenciju prevremenih trudova nakon ginekoloških operacija. Najčešće su izazvane gram negativnim bakterijama koje su normalni stanovnici creva. E. bešika). PARTUSISTEN (Boehringer Ingelheim Ellas Grčka). a po jačini su između urološkog čaja i fluorohinolona. Zbog mogućnosti nastanka hemolitičke anemije novorođenčeta usled nezrelosti enzimskih sistema eritrocita. a mehanizam delovanja mu se bazira na redukovanju nitro grupe u amino unutar bakterija i oštećenje bakterijske DNK. pada imuniteta ili zbog određenih anatomskih anomalija u građi urinarnog trakta. učestalo i bolno mokrenje. a ni u onim stanjima u kojima produženje trudnoće predstavlja opasnost za majku i fetus.

piretanid. sposobni da izluče iz filtrata 15-25% jona natrijuma. dijabetesom. diabetesa insipidusa. Povećana koncentracija jona natrijuma u tečnosti koja dostiže distalne tubule. torasemid i etakrinska kiselina. Glavni predstavnik je acetazolamid. diuretici Henleove petlje mogu prouzrokovati metaboličku alkalozu. a tu spadaju i bumetanid.. hipertenzija. alergijskom dijatezom. Kao rezultat nastaje povećano izlučivanje alkalne mokraće i blaga metabolička acidoza. insuficijencija bubrega. rezultira povećanim gubitkom vodonika i kalijuma. jona natrijuma. poremećajem elektrolita. smanjujući transport NaCl iz tubula u intersticijalno tkivo na taj način što inibiraju transporter za Na/K/2Cl u luminalnoj membrani. Diureteci deluju na osnovu nekoliko mehanizama: interakcijom sa specifičnim membranskim transportnim proteinima. hronični edemi.NINUR (Belupo Hrvatska). nedostatkom B vitamina.uzrokovati hemolizu. Najčešće nuspojave povezane su sa digestivnim traktom: gubitak apetita. insuficijencija srca. anemijom. preko oslobađanja renalnog faktora. Osim toga diuretici se primenjuju i u slučajevima: forsirane diureze radi eliminacije otrova kod trovanja. Ukoliko se intravenski ubrizgaju bolesnicima sa akutnom srčanom insuficijencijom. Diuretici se primenjuju primarno kod sledećih stanja: akutni edemi (zadržavanje vode). bolestima pluća. mučnina. Diuretici Diuretici su lekovi koji povećavaju izlučivanje jona natrijuma i vode iz organizma putem bubrega. Tako. Ovi lekovi primarno deluju na prošireni segment ascedentnog kraka Henleove petlje. Nazivaju se i diureticima koji postižu maksimum. Ove supstance ce koriste za lečenje glaukoma (sprečavaju stvaranje očne vodice) i nekih tipova epilepsije. povraćanje i proliv. srazmerno povećanju ekskrecije natrijumhlorida (NaCl). Registrovani lekovi • nitrofurantoin . ispoljiće koristan terapijski efekt preko krvnih sudova. kalijuma i vode. osmotskim dejstvom zbog koga se smanjuje reapsorpcija vode iz delova nefrona propustljivih za vodu. folata. 51 . Diuretici Henleove petlje dilatiraju velike krvne sudove direktno i/ili indirektnim putem. DIURETICI HENLEOVE PETLJE Diuretici Henleove petlje su najjači diuretici. neurološkim poremećajima. Sa posebnim se oprezom primenjuje kod bolesnika sa poremećenom funkcijom bubrega i jetre. interakcijom s enzimima. interakcijom sa hormonalnim receptorima. a sekundarno-povećano izlučivanje vode. Prema mehanizmu i mestu delovanja diuretike delimo na pet grupa: • • • • • Inhibitori karboanhidraze Diuretici Henleove petlje Tiazidi i tiazidima slični diuretici Diuretici koji čuvaju kalijum Osmotski diuretici INHIBITORI UGLJENE ANHIDRAZE Inhibitori ugljene anhidraze povećavaju izlučivanje bikarbonata. Glavni predstavnik je furosemid. Ovi diuretici dovode i do povećanog izlučivanja jona kalcijuma i magnezijuma i smanjenog izlučivanja mokraćne kiseline. Njihovo delovanje ima za rezultat smanjenje ekstracelularnih bikarbonata i diuretski efekt im je ograničen padom koncentracije bikarbonata u krvi. Njhovo primarno dejstvo je smanjenje reapsorpcije jona natrijuma i hlora iz filtrata.

gubitak sluha. pri čemu su injekcije rezervisane za pacijente koji nisu u mogućnosti uzimati lek per os ili za pacijente u hitnim kliničkim situacijama. trombocitopenija. Furosemid je pogotovo pogodan kada je neophodno primeniti medikament sa jačim diuretskim dejstvom. nefrotskog sindroma. Zatim se koriste u terapiji hipertenzije i u akutnoj terapiji hiperklalcemije. sa smanjenjem nivoa jona kalijuma u plazmi (hipokalijemija). posebno pri značajno smanjenom unosu soli. Kao i pri primeni drugih diuretika.tako što se sekretuju u izuvijanom delu proksimalnog tubula pomoću transportnog mehanizma za organske kiseline.na luminalnoj membrani debelog segmenta uzlaznog kraka Henleove petlje i blokira ga. diuretik Henleove petlje. kao i furosemid. Veže za Na+/K+/2Cl. U slučajevima hipertenzije primenjuje se oralni oblik furosemida. Često nastaje gubitak kalijuma. Zato povećana količina elektrolita u primarnoj mokraći zadržava vodu. Elektroliti i voda prolaze ostale delove nefrona i u povećanom obimu bivaju eliminisani u mokraćni sistem. Čvrsto se vezuju za proteine plazme. Treba ga primeniti samo onda kada drugi diuretici i/ili antihipertenzivi nisu efikasni. bubrežne insuficijencije. kod: akutnog edema pluća. a često i sa drugim vrstama diuretika.ćelije luminalne membrane ascedentnog kraka Henleove petlje . deo koji se sekretuje. Zbog toga dolazi do povećanog gubitka kalijuma u donjim segmentima nefrona. kao i metabolička alkaloza. tinitus i gubitak sluha. tako da ih nema u značajnoj količini u glomerularnom filtratu. furosemid deluje vazodilatatorno u bubregu. Neželjena dejstva koja nisu povezana sa efektima na bubrege su retka. hronične srčane isuficijencije. Oni mogu prouzrokovati mučninu. sistemski vaskulitis. edema zbog bolesti jetre ili bubrega. Dejstvo im počinje tokom prvog časa od oralne primene. ukoliko se ubrizgaju intravenski. parestezija. mogu se javiti simptomi i znaci manjka elektrolita i volumena krvi kao što su: 52 . Kod starih osoba može doći i do hipovolemije i hipotenzije. Furosemid se primenjuje i kada je neophodna forsirana diureza u slučaju trovanja lekovima (predoziranje) ili nekim drugim otrovima. mada retko. Diuretici Henleove petlje se obično koriste u kombinaciji sa smanjenjem unosa soli u ishrani. Neka neželjena dejstva su uobičajena za sve diuretike iz ove grupe i rezultat su njihovog delovanja na bubreg. U hitnim slučajevima akutnog edema pluća neophodan je što brzi diuretski efekt pa se zato u tim slučajevima furosemid primenjuje intravenski ili intramuskularno. ciroze jetre komplikovane ascitom. Torasemid Torasemid je. Furosemid dolazi u obliku tableta i injekcija. vrtoglavica. cirozom jetre i bubrežnim bolestima uključujući nefrotski sindrom. zbog izlučivanja jona vodonika. hiperglikemija i hiperurikemija. Veže se za Na+/K+/2Cl. sa kolapsom zbog naglog smanjenja volumen ekstracelularne tečnosti posle profuzne diureze. koristi se i u slučajevima plućnog edema. Ako je diureza značajna. ikterus. derivat antranilne kiseline. Takođe. Zbog toga u uzlaznom kraku Henleove petlje ne može doći do reapsorpcije elektrolita i vode. može doći do poremećaja ravnoteže vode i elektrolita. Koristi se za lečenje hipertenzije. a mogu se dati i intravenski. Snažno podstiče izlučivanje mokraće. Takođe. a dostiže maksimum za 30 minuta. a upotrebljava se i za ispiranje bubrega u slučajevima kada preti akutna insuficijencija bubrega. Furosemid Furosemid je snažni diuretik koji se vrlo često primenjuje u kliničkoj praksi. Moguće nuspojave jesu pankreatitis. Oni dospevaju na mesto dejstva .na luminalnoj membrani debelog segmenta uzlaznog kraka Henleove petlje i blokira povratak natrijuma u krvotok. Može doći do hipokalijemije. intersticijumski nefritis. u terapiji prekomernog zadržavanja soli i vode. zavisno od doze sve dok se ne postigne visoki plato. izlučuje se putem mokraće. zavisno od doze i trajanja lečenja. Nesekretovani deo se metaboliše u jetri.Svi diuretici Henleove petlje dobro se resorbuju iz digestivnog trakta. u slučajevima edema povezanim sa kongestivnom insuficijencijom srca. Furosemid se koristi za lečenje hipertenzije. Moguće je primeniti ga samostalno ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima. eksfolijativni dermatitis. edema zbog kongestivne srčane insuficijencije. aplastična anemija. zamagljeni vid. alergijske reakcije i. što pojačava filtraciju krvi i samu diurezu. Potentniji je od furosemida. Hemijski gledano furosemid je sulfonamid. Furosemid se primenjuje i u preventivi akutne insuficijencije bubrega i može se koristiti kod bolesnika sa bubrežnom insuficijencijom. a lagano je blokirana reapsorpcija i u proksimalnom i distalnom tubulu.

Amilorid Amilorid je derivat pteridina. eplerenon koji predstavlja drugu generaciju takvih lekova. Spironolakton se dobro resorbuje iz digestivnog trakta. Deluju na završnom delu distalnog tubula i u kortikalnom delu sabirnih kanalića. • Spironolakton Spironolakton ima ograničeno diuretsko dejstvo. Inhibiraju resorpciju natrijuma u zamenu za kalijumove i vodonikove jone blokadom natrijumovih kanala. glukoze i lipida. Ti diuretici imaju vrlo slabo diuretsko delovanje. Dejstva na steroidne receptore u tkivima van bubrega mogu dovesti do ginekomastije.sintetski su steroidi koji se kompetitivno vežu za receptorska mesta na citoplazmatskim receptorima u ćelijama sabirnih kanalića. Antagonist je mineralokortikoidnog hormona aldosterona koji se kompetitivno vezuje za aldosteronske receptore u ćelijama distalnog tubula. već postoji latentni period od nekoliko dana. Gotovo nikad se ne koriste sami za sebe već u kombinaciji s hidrohlorotiazidom. bumetanid – YURINEX (Hemofarm Srbija). izaziva hiperkalijemiju. Koristi se u terapiji insuficijencije srca. On blokira Na+/K+ transporter koji iz primarne 53 . Spironolakton ne ispoljava dejstvo odmah. antagonisti aldosterona (spironolakton i kalijum kanreonat) . Spironolakton. a takve kombinacije se upotrebljavaju pri lečenju hipertenzije i edema. hipotenzija. primarnog hiperaldosteronizma (Connov sindrom) i sekundarnog hiperaldosteronizma prouzrokovanog cirozom jetre komplikovanom ascitom. Može doći do povišenja mokraćne kiseline. Registrovani lekovi • • • furosemid – LASIX (Jugoremedija Srbija). Zato se mogu podeliti u dve grupe: • inhibitori natrijumskih kanala bubrežnog epitela (amilorid i triamteren). Za razliku od drugih diuretika mogu se koristiti i kod primarnog hiperaldosteronizma tj. Gastrointestinalni poremećaji nastaju veoma često. triamteren i amilorid. pospanost. hiperplazije nadbubrežne žlezde. torasemid – DIUVER (Pliva Hrvatska). poremećaja menstrualnog ciklusa i atrofije testisa. Poslednjih godina FDA je odobrio novi antagonist aldosterona.glavobolja. Poluvreme eliminacije iznosi samo 10 minuta. kombinacije sa drugim diureticima imaju dobar efekat. FUROSEMID (Fampharm Srbija). konfuzna stanja. pa se ne odvijaju ni procesi koji bi usledili: transkripicija. gubitak apetita i grčevi. Time onemogućavaju vezivanje aldosterona pri čemu dolazi do smanjene resorpcije natrijuma i smanjenja izlučivanja kalijuma i vodonikovih jona. translacija i sinteza proteinskih medijatora. vrtoglavica. Direktnim delovanjem na transport jona u nefronu pospešuje izlučivanje natrijuma u mokraću i smanjuje gubitak kalijuma. Rezultat toga je inhibicija uticaja aldosterona na retenciju jona natrijuma i istovremeno smanjenje sekrecije jona kalijuma. Registrovani su i slučajevi peptičkog ulkusa. Spironolakton takođe smanjuje i sekreciju jona vodonika i izlučivanje mokraćne kiseline. Kompleks spironolakton-receptor ne vezuje se za DNK. a verovatno i metaboličku acidozu. slabost. Diuretici koji štede kalijum Diuretici koji štede kalijum deluju u sabirnim tubulima i vrlo su slabi diuretici. Predstavnici su spironolkaton. sam po sebi. ali njegov aktivni metabolit kanrenon ima poluvreme eliminacije od 16 sati. Zajednička karakteristika ovih diuretika je samo ta što povećavaju diurezu bez povećanog gubitka kalijuma a po drugim karakteristikama su različiti. Dejstvo mu je.

Prouzrokuju. Triamteren se dobro resorbuje iz gastroinetestinalnog trakta. Registrovani lekovi • • • • spironolakton – SPIRONOLAKTON (Galenika Srbija). Nuspojave su iste kao kod amilorida. izraženih refrakternih edema. Ostali su hidrohlorotiazid i ciklopentiazid. Svi se izlučuju putem bubrega. indapamid. ciroze jetre sa ascitesom i edema. izlučivanje mokraćne kiseline i jona kalcijuma je smanjena. a u mokraću izbacuje kalijum. amilorid. Takva kombinacija je vrlo povoljna jer se ta dva diuretika nadopunjuju u svom delovanju . Može se javiti hipohloremička alkaloza. Oni smanjuju aktivnu reapsorpciju jona natrijuma i pratećeg jona hlora vezivanjem za elektroneutralni Na/Cl kotransportni sistem i na taj način blokiraju njegovo funkcionisanje. Triamteren Triamteren je kao i amilorid derivat pteridina. Ovi diuretici se primenjuju kod: hipertenzije. Dolazi u obliku kombinacija sa hidrohlorotiazidom. Postoje fiksne kombinacije amilorida i hidrohlorotiazida sa optimalnim dozama. dok je izlučivanje jona magnezijuma povećano. a delovanje mu je isto kao i kod amilorida . ospa na koži. Od nuspojava mogu se javiti hiperkalijemija. Time dolazi do povećanog izlučivanja natrijuma i smanjenog izlučivanja kalijuma. Tiazidi i srodni lekovi primenjuju se oralnim putem i dobro se resorbuju iz gastroinestinalnog trakta. ali i niz drugih srodnih supstanci. amilorid – HEMOPRES (Hemofarm Srbija). edema srčanog porekla. zipamid i metolazon. hidrohlortiazid. Dejstvo mu nastupa posle 2 sata i traje 1216 sati. blage srčane insuficijencije. Kada se koriste u 54 . Delimično se metaboliše u jetri. takođe. Oni povećavaju nivo mokraćne kiseline u plazmi.triamteren briše negativno delovanje hidrohlorotiazida na koncentraciju kaliuma u krvi. Amilorid se slabije resorbuje. metiklotiazid – LOMETAZID (Galenika Srbija). Primenjuje se za lečenje hipertenzije ili edema u bolesnika u kojih se ne sme rizikovati eventualna hipokalijemija i koristi se u lečenju hipertenzije ili edema u bolesnika sa već postojećom hipokalijemijom. On nije antagonist aldosterona i ne utiče na aldosteron. Ova kombinacija primenjuje se u slučajevima hipertenzije. pošto stupaju u kompeticiju sa mokraćnom kiselinom za isti tubularni mehanizam sekrecije. u prevenciji kalkuloze kod idiopatske kalciurije i nefrogenog dijabetes insipidusa. a najviše se kombinuje sa hidrohlorotiazidom.mokraće uzima natrijum. Lekovi sličnog delovanja su hlotalidon. Oni ne deluju na prošireni ushodni deo Henleove petlje. Tiazidi i tiazidima slični diuretici Glavni tiazid je bendroflumetazid. maksimalno dejstvo pokazuje nešto sporije (6h) i traje oko 24 sata. metabolička acidoza. uglavnom tubularnom sekrecijom. Tiazidi imaju paradoksalno delovanje kod dijabetes insipidusa. i značajan gubitak kalijuma. gde smanjuju volumen izlučene mikraće. Ova grupa lekova pripada diureticima srednje jačine. Tiazidi imaju i ekstrarenalna dejstva – prouzrokuju vazodilataciju i mogu prouzrokovati hiperglikemiju. a delimično izlučuje nepromenjen putem bubrega. Njegovo delovanje se izvrsno nadopunjuje sa delovanjem tiazida pa se može kombinovati sa tiazidima. Najvećim delom se izlučuje nepromenjen putem bubrega. eplerenon – INSPRA (Pharmacia Limited Velika Britanija). Gastrointestinalni poremećaji su retki.blokira Na+/K+ transporter jona na unutrašnjoj površini nefrona.

Inhibirajući reapsorpciju natrijuma u distalnim bubrežnim tubulima hidrohlorotiazid povećava izlučivanje natrijuma i vode. impotencija. Vrlo je potentan i dnevna doza iznosi 2. triamteren). Time povećava lučenje urina sa povećanim izbacivanjem natrijum hlorida. Hidrohlorotiazid Hidrohlorotiazid je stari lek. krvne diskrazije. On je umereni diuretik i dovodi do izlučivanja 5-10% filtriranog natrijuma. može se javiti hipokalijemija. INDAPRES (Hemofarm Srbija). reakcije preosetljivosti (ospa na koži. Indapamid Indapamid je sulfonamid sa indolskim prstenom. biciklični sulfonamidni diuretik. a koristi se i u kombinaciji sa diureticima koji štede kalijum (amilorid. hipokalijemija. hiperglikemija. intersticijalni nefritis. Najčešće moguće nuspojave hidrohlorotiazida jesu slabost. ortostatska hipotenzija. tiazidi mogu izazvati hepatičnu encefalopatiju. Glavni neželjeni efekti tiazida nastaju usled njihovog dejstva na bubrege. neravnoteža elektrolita. Koristi se u slučajevima blage hipertenzije. Posle peroralne primene hidrohlorotiazida. vrlo retrko pankreatitis i akutni edem pluća).on deluje vazodilatacijski i smanjuje periferni otpor. insuficijencija bubrega. pankreatitis. a kasnije antihipertenzivni efekt nastaje verovatno usled njihovog direktnog delovanja na krvne sudove. Jedan je od najznačajnijih diuretika. mišićni spazam. Takođe ubrzava protok tubularne tečnosti sa elektrolitima distalno do mesta izlučivanja vodonika i kalijuma. vrtoglavica. beta-blokatori. ATII inhibitori. To se ostvaruje smanjenjem osetljivosti krvnih sudova na nadražaje noradrenalinom. eritema multiforme. Osim toga indapamid ima i dodatno dejstvo . Osmotski diuretici 55 . tableta. ali može imati teže posledice. najvažniji je gubitak kalijuma. Neželjeni efekti koji nisu u vezi sa glavnim renalnim dejstvima tiazida su hiperglikemija. Takođe. slabljenje bubrežne funkcije. tableta sa produženim delovanjem. Neželjena dejstva koja ostavljaju teže posledice retko se javljaju. početni pad krvnog pritiska nastaje usled smanjenja volumena cirkulišuće tečnosti izazvanog povećanom diurezom. Hiponatremija je redak neželjeni efekt. ali se zato vrlo često kombinuje sa brojnim antihipertenzivnim lekovima kao što su ACE inhibitori. a farmakološki je sličan tiazidskim diureticima. hiperurikemija. Kod bolesnika sa insuficijencijom jetre. a u manjoj meri izbacuje i kalijumove i magnezijumove jone. pomenućemo metaboličku alkalozu i hiperurikemiju (sa mogućim nastankom gihta). Ukoliko do nje dođe. umor. opstipacija. promena tolerancije prema glukozi. hipotenzija. povišenje holesterola u plazmi. On blokira reapsorpciju natrijumovih jona u distalnom tubulu. Zbog smanjenja plazmatskog volumena povećava se izlučivanje aldosterona što povećava reapsorpciju natrijuma i gubitak kalijuma i vodonika. hipokalijemija. Od ostalih. Zbog smanjenja volumena krvi i širenja krvnih sudova on ima dobar antihipertenzivni efekat.lečenju hipertenzije. dostiže maksimum nakon 4 sata i traje oko 6 do 12 sati. Dolazi u obliku dražeja. Za razliku od drugih diuretika indapamid ne utiče puno na nivo insulina. Registrovani lekovi • • hidrohlortiazid – DIUNORM (Slaviamed Srbija). impotencija. On se retko koristi samostalno. U slučajevima oštećenja jetre može doći do opasne hepatične encefalopatije. fotodermatitis. TERTENSIF (Les Laboratories Servier Slovenija). vrtoglavica. indapamid – INDAPAMID (Remevita Srbija). tada treba hitno prekinuti sa uzimanjem indapamida. RAWEL SR (Krka Slovenija).5 mg. diureza nastupa unutar 2 sata. palpitacija. među njima. INDAPRES SR (Hemofarm Srbija). glukoze i masnoća u krvi. Moguće nuspojave su glavobolja.

Osmotski diuretici prouzrokuju retenciju tečnosti u proksimalnim tubulima i na taj način ostvaruju opisana dejstva. Zbog moguće reinfekcije takođe se preporučuje istovremeno lečenje partnera. odnosno bakterijska infekcija. Predstavnik je manitol. tako da njhova osmolarnost postane značajan deo osmolarnosti plazme. zahvaljujući prisustvu Doederlejnovih bacila koji pretvaraju glikogen u mlečnu kiselinu. mučnina i povraćanje. Pretežno se koriste za terapiju bolesnika sa povećanim intrakranijalnim i intraokularnim pritiskom i prevenciju akutne bubrežne insuficijencije. Neželjena dejstva obuhvataju prolazno povećanje volumena ekstracelularne tečnosti i hiponartrijemiju. tako da su distalniji delovi nefrona praktično suvi i protok mokraće se zaustavlja. Ginekološki antiinfektivi i antiseptici Ginekološki antiinfektivi i antiseptici podrazumevaju preparate za lečenje infekcije ženskih polnih organa. descedentnom delu Henleove petlje i sabirnim kanalićima. Pasivna reaspsorpcija vode iz tubula smanjuje se u prisustvu supstanci koje se ne mogu reapsorbovati. Bitnu ulogu u zaštiti vagine imaju i ovarijalni hormoni (estrogen i progesteron) koji vrše izgradnju vaginalnog epitela do superficijalnog i intermedijalnog sloja u kojima se nalazi glikogen. Kao posledica toga. Lečenje povećanog intrakranijalnig pritiska (edem mozga) i pvećanog intraokularnog pritiska (glaukom) zasniva se na povećanju osmolarnosti plazme supstancama koje ne prodiru u mozak i oko. smanjuje se i koncentracija jona natrijuma na vrednosti koje su manje od uobičajenih za taj segment. Klotrimazol Klotrimazol je azolni antigljivični lek koji se koristi isključivo lokalno. kada preti akutna insuficijencija bubrega. preko nefrona. ovo dejstvo se ne ostvaruje u bubrezima i efekt se gubi čim se diuretik izluči u mokraću. Tokom lečenja vaginaletama preporučuje se apstinencija od polnog odnosa zbog moguće infekcije partnera ili reinfekcije. Nistatin i oksitetraciklin 56 . Primenu osmotskih diuretika mogu pratiti i glavobolja.Osmotski diuretici su farmakološki inertne supstance koje se filtruju preko glomerula. Zbog toga nisu korisni kod stanja koja karakteriše retencija natrijuma i terapijska primena im je dosta ograničena. ili se uopšte ne reapsorbuju. Naime. klotrimazol menja transport aminokiselina u ćeliju. Zaštitu vagine od infekcije čini njena kiselost (pH 4. i koristi se za smanjenje intrakranijalnog i intraokularnog pritiska. Lečenje vaginaletama se ne sprovodi tokom menstrualnog krvarenja. ovo može izazvati srčanu insuficijenciju. pogotovo vagine. Osmotski diuretici se obično daju intravenski. Zato se glavno dejstvo osmotskih diuretika ogleda u povećnju količine izlučene vode. odnosno infekcija protozoom Trihomonas vaginalis. Dakle. edem pluća ili oba poremećaja istovremeno). Tri najčešća tipa vaginalnih infekcija su: bakterijski vaginitis (bakterijska vaginoza). glomerularna filtracija je smanjena. Mogu se dati u dovoljno velikim dozama. a to menja elektrohemijski gradijent za reapsorpciju. reč je o proksimalnom tubulu. bakterijski toksini). To sekundarno smanjuje i repsorpciju jona natrijuma. u proksimalnim tubulima zadržava se velika zapremina tečnosti. a resorpcija natrijumhlorida i vode u proksimalnim tubulima je gotovo potpuna. Dejstvom na ćelijsku membranu gljivice. i u manjoj meri – izlučenog jona natrijuma. (Kod pacijenata koji su bez ikakve diureze. koji nastaju kao rezultatat prelaska vode iz intracelularnog prostora. Kod akutne bubrežne insuficijencije. Njihovo dejstvo se pretežno ostvaruje u delovima nefrona koji su pasivno propustljivi za vodu. rezultat je gubitak vode iz mozga i oka. zbog zadržavanja dodatne količine vode u proksimalnim tubulu.5-5). odnosno gljivična infekcija i trihomonijaza. Manitol je jak diuretik i koristi se kod forsirane diureze u stanjima akutnog trovanja (hemikalije. kandidijaza (kandidijaza). ali se nekompletno reapsorbuju. Klotrimazol se osim kao dermatik koristi u obliku vaginaleta za lečenje vaginalnih infekcija gljivicama.

hlamidije. Razarajući DNK i sprečavajući sintezu nukleinskih kiselina. rikecije. Ova kombinacija (nistatin i oksitetraciklin) se koristi za lokalno lečenje vulvovaginitisa i cervicitisa uzrokovanih Candidom albicans i ostalim gljivicama i bakterijama osetljivim na nistatin i oksitetraciklin. MYCORIL (Remedica Kipar). sporocidnog.A. Tako nastala forma leka uzrokuje razgradnju DNK bakterija i protozoa. To su površinski aktivne vodeni rastvori komplesknog jedinjenja joda i polivinil-pirolidona (povidon jod).GINO DAKTANOL (Galenika Srbija). • • • • • 57 . Jod Jod je jedan od najstarijih antiseptika i najdelotvornijih antimikrobnih sredstava. amebicidnog. fentikonazol nitrat . Deluje fungistatski i fungicidno na čitav niz gljivica in vitro. CANESTEN 1 (Bayer Pharma Slovenija). Mikonazol sprečava sintezu ergosterola u gljivici i menja sastav lipidnih sastojaka membrane. Italija). Upotrebljava se u obliku vodenog ratsvora ili kao alkoholni rastvor tj. naročito na Candida spp. mikonazol – NEO-PENOTRAN (Embil Pharmaceutical Turska) ekonazol – ECALIN (Jugoremedija Srbija). metronidazol deluje i na bakterije kao što su vrste Clostridium. PLIMYCOL (Pliva Hrvatska). Metronidazol Metronidazol je derivat nitroimidazola. U novije se vreme primenjuju jodni kompleksi koji sadrže jod u kombinaciji s nekim nosiocem. spirohete i neke protozoe. Oksitetraciklin je bakteriostatski antibiotik širokog spektra delovanja.LOMEXIN (Recordati S. (Bayer Healthcare Nemačka). Koristi se osim kao dermatik u obliku vaginaleta za lečenje vaginalnih infekcija gljivicama. Zbog karakteristične strukture veže se za molekule ergosterola u membrani gljivice i uzrokuje stvaranje šupljina u membrani (do tada nepropustljiva membrana postaje vrlo propustljiva i gubi svoju funkciju) što uništava integritet i izaziva njeno odumiranje. Registrovani lekovi: • • metronidazol – ORVAGIL (Galenika Srbija). Inhibicijom sinteze belančevina oksitetraciklin deluje bakteriostatski na brojne gram-pozitivne i gram-negativne bakterije. nistatin – NYSTATIN (Panfarma Srbija). Mehanizam delovanja mu se bazira na redukciji nitro grupe u molekulu metronidazola u ćelijama bakterija i protozoa. jodna tinktura. CANESTEN 3. Dejstvom na ćelijsku membranu gljivice menja transport aminokiselina u ćeliju.P. što izaziva smrt gljivičnih ćelija Ekonazol Ekonazol je azolni antigljivični lek koji se koristi isključivo lokalno. hemoterapeutik za dermatološku primenu. Koristi se i sistemski u obliku tableta. Osim na Trichomonas vaginalis. mikonazol . CANESTEN 3 (Kern Pharma Španija). deluje na mnoge anaerobne bakterije i protozoe. fungicidnog i umereno virucidnog delovanja. CANESTEN 1 (Bayer Healthcare Nemačka). Jodni se preparati primenjuju u velikim razređenjima kao antiseptici za kožu. Nistatin deluje fungistatski i fungicidno na saprofitske i parazitske kvasnice.Nistatin je polienski makrolid dobijen iz plesni Streptomyces noursei. Bacterioides. Mikonazol Mikonazol je derivat imidazola koji deluje fungicidno posebno na dermatofite i kandidu i baktericidno na neke gram-pozitivne bacile i koke. sluzokože i rane zbog snažnog baktericidnog. Primenjen u obliku vaginaleta ne ulazi previše u krvotok pa nema štetne toksičnosti niti sistemskih nuspojava. metronidazol. klotrimazol – KANSEN (Zdravlje Srbija). To praktično znači da je nistatin antimikotički antibiotik. ANTIFUNGOL (Salutas Pharma Nemačka). a efikasan je i protiv ameba.

najveći deo se slabo vezuje za albumine plazme ili snažno za beta globulin koji se zove gonadni steroid-vezujući globulin i cirkuliše u krvi 30 do 60 minuta. a u malim količinama kora nadbubrežnih žlezdi. recimo. polimiksin B-sulfat – POLYGYNAX (Innotech International Francuska). 58 . Jajnici (ovarijumi) i semenici (testisi) stvaraju hormone koji regulišu osnovne polne funkcije. žučne kiseline. Najvažniji od estrogena je estradiol. započinju razviće dojki i odgovorni su za spoljašnji izgled dojke. Jajnici. Uslovljavaju rast i razvoj polnih organa. Tri glavna estrogena su estradiol (najjači). neomicin-sulfat. izraženiji razvoj mišićne mase. testosterona u krvi prevelika tada se smanjuje lučenje LH (lutinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) iz hipofize. Estrogeni i gestageni spadaju u grupu steroidnih hormona što znači da nastaju iz holesterola i deluju preko intraćelijskih receptora. mineralokortikoidi. Deluje još na fetus. Nakon ovulacije folikul se puni krvlju (corpus rubrum). ukoliko se koncentaracija testosterona ili estrogena smanji ispod kritičnog nivoa dolazi do povećanog lučenja LH i FSH. glas. Zatim se vezuje za tkivo ili degradira u inaktivne produkte koji se odmah izlučuju. skrotum i testise. pojačavaju osteoblastnu aktivnost. Progestini uglavnom deluju na konačno pripremanje materice za trudnoću i dojki za laktaciju. POVIDON JOD (Jugoremedija Srbija). Testosteron je odgovoran za polne karakteristike muškarca. ili. reprodukciju. U zdrave žene koja nije trudna estrogene luče u većim količinama samo jajnici. na formiranje polnih organa. Testosteron se luči znatno više od ostalih hormona. povidon jod . Takvu strukturu imaju polni hormoni. dejstvo na kosti i rast i dr). Testisi sekretuju nekoliko muških polnih hormona koji se zajedno nazivaju androgenima. materica i vagina uvećavaju se nekoliko puta u pubertetu. nifuratel – MACMIROR COMPLEX (Poliindustria chimica S. podstiče sekretorne promene u sluzokoži jajovoda i dr. Stvara se u intersticijalnim Lejdigovim ćelijama. na kožu i dr. zajedno s posteljicom. Progestron smanjuje i učestalosrt kontrakcija materice i sprečava izbacivanje implantiranog jajašceta. Pod pojmom steroidna struktura podrazumevamo strukturu čija je osnova ugljenovodonik ciklopentanoperhidrofenantren (CPHF). sekundarnih polnih osobina. To su testosteron. dihidrotestoseteron i androstendion. u slučaju trudnoće. jajovodi. posle puberteta osmostruko povećava penis. a nakon sekrecije iz testisa. Postoje dve vrste polnih hormona ovarijuma (jajnika) – estrogeni i progestini. endometrijum materice. te je najvažniji hormon testisa. hormona koji podstiču lučenje polnih hormona iz gonada (polnih žlezda). te postoji negativna povratna sprega između koncentracije polnih hormona i lučenja hipofiznih i hipotalamičkih hormona. a najvažniji progestin je progesteron. povećava debljinu kože.P. oblikovanje koštanog sistema i složenog ponašanja. nistatin. i obrnuto. luči estrogene i progesteron. estron i estriol.A. BETADINE (Alkaloid Makedonija) Polni hormoni Polni hormoni su steroidne strukture. To znači: ako je koncentracija. takođe omogućava razvoj sekundarnih polnih karakteristika muškarca (raspored dlaka na telu. osim toga menjaju epitel vagine. Izlučivanje hormona pod potpunim je nadzorom hipofize dok je hipofiza pod nadzorom hipotalamusa.POVIDON JOD (Hemofarm Srbija).• • • nistatin. Ženski polni hormoni Ženski polni hormoni osnova su polne funkcije žene. Estrogeni uglavnom podstiču proliferaciju i rast posebnih ćelija u telu. U žene koja nije trudna progesteron se luči u većim količinama samo u drugoj polovini ovarijalnog ciklusa i luči ga žuto telo. na spuštanje testisa. Italija). utiču na rspored dlaka. holesterol i dr. a odgovorni su i za razviće većine sekundarnih polnih odlika žene. i sa okolnim ćelijama čini žuto telo (corpus luteum) koje traje do sledeće menstruacije. povećavaju razviće žlezda. kortikosteroidi. Polni hormoni se pretežno luče u jajnicima. Granuloza ćelije folikula jajnika luče estrogene pod uticajem luteinizirajućeg hormona hipofize (LH).

a nije isključeno. a manjim delom i podsticanjem izgradnje kosti. To su etinilestradiol. atrofični vaginitis). a stvara ga posteljica. Estrogeni deluju preko receptora u materici. promene raspoloženja. a progestagen se dodaje prvih 10-13 dana svaki mesec. norelgestromin. humani horionski gonadotropin. sprečavaju ovulaciju kod žena. transdermalno ili vaginalno. dienogest. Podstiču stvaranje progesteronskih receptora. znojenje. Nuspojave su hiperplazija endometrijuma (i karcinom). Postoje dve vrste preparata: sekvencijalni preparati kojima se estrogen unosi tokom 25 dana. napetost dojki. hipotalamusu i hipofizi. mestranol. estron i estriol. Smanjuju rizik od ateroskletroze. Za njih je tipično da imaju estrogene efekte u daleko manjoj količini nego pravi estradiol. Zanimljivo je da je estradiol jedan od lekova koji se mogu koristiti u transdermalnim oblicima. Tokom puberteta uslovljavaju razvoj polnih organa i sekundarnih polnih karakteristika. Imaju delimično i mineralokortikoidno dejstvo (steroidi) pa u drugoj fazi menstruacionog ciklusa uzrokuju retenciju soli i vode. vagini i dojki. Estrogen Tri glavna estrogena su estradiol (najjači). Sam progesteron ima dodatno estrogeno. Progestageni se koriste u brojnim stanjima kada je potrebno dodatno progestageno delovanje. LH. Osim prirodnih estrogena danas su sintetisana brojna sintetska jedinjenja koja imaju estrogeno delovanje. noretisteron. Početkom menopauze u ženi se stvara sve manje polnih hormona i njihova koncentracija u organizmu se smanjuje. Progestageni Progestageni su steroidni polni hormoni koji imaju delovanje slično ili jednako progesteronu. Drugi način je kontinuirano uzimanje estrogena. kao hormonska kontracepcija. srcu i dr. Prirodni progesteron se danas vrlo retko koristi u kliničkoj praksi. delovanjem na hipofizu. smanjuje rizik od cirkulatornih bolesti. dietilstilbestrol. sadrže aktivnu materiju koju lagano ispuštaju tokom dužeg vremena pa nije potrebno često uzimanje oralnih preparata. Sekreciju LH i FSH reguliše GnRH koji se stvara u hipotalamusu. mučnina. gestoden. HCG. smanjenje osteoporoze. ali imaju jače izraženo delovanje ili modulirano delovanje kako bi se postigao tačno određeni efekat. a po građi je dekapeptid. androgeno. Lečenje hormonima uklanja tegobe poput vazomotornih (napada vrućine. Upotrebljavaju se kod primarnog hipogonadizma (supstituciona terapija). To su: norgestrel. stimuliše intersticijalne ćelije jajnika i lučenje progesterona u žutom telu. poremećaj funkcije jetre. jer povećavaju koncentraciju HDL u plazmi. Zbog rastvorljivosti u lipidima mogu se primenjivati per os. nakon čega sledi pauza od 5-6 dana kada nastupa krvarenje. prolaktin inhibirajući hormon koji koči lučenje prolaktina. norgestimat. FSH je hormon koji stimuliše folikule jajnika i lučenje estradiola. prirodnom ženskom polnom hormonu kog luči žuto telo jajnika nakon ovulacije. regulacijom iz hipotalamusa (GnRH. Zato su sintetisani brojni steroidi koji imaju progestagensko delovanje. hemijski i funkcionalno je sličan LHu. i povišeni rizik nastanka karcinoma kasnije. Uvođenjem progestagena smanjuje se hiperplazija endometrijuma uzrokovana estrogenima 59 . povraćanje. hormon koji oslobađa gonadotropine). drospirenon. anaboličko i kortikosteroidno delovanje pa je zbog toga problematičan. megestrol i dr. Pozitivno deluju na koštanu masu sprečavanjem apsorpcije. didrogesteron. terapija u menopauzi. U trudnoći se ne smeju uzimati jer uzrokuju malformacije fetusa. edemi. atrofičnog vaginitisa i kod karcinoma prostate. progestagen zadnjih 10-13 dana terapije estrogenom. a u većim dozama. medroksiprogesteron. ali najviše u hormonskoj terapiji u menopauzi i kao progestagenska komponenta oralnih kontraceptiva. luteinizirajući hormon. tibolon. manje u jetri. intramuskularno. što uzrokuje brojne promene u organizmu. Tokom reproduktivnog razdoblja utiču na proliferaciju endometrijuma s promenama na vratu materice i vagine. povećan rizik od nastanka tromboembolije. Kod njih je izolovano samo progesteronsko delovanje i noviji progestageni imaju vrlo malo nuspojava za razliku od klasičnog prirodnog progesterona i daleko manje povećavaju rizik od tumora. Gonadotropini se luče u hipofizi (FSH i LH) i u posteljici (HCG).Izlučivanje estrogena i progestagena je pod kontolom gonadotropina koje stvara hipofiza. To su flasteri koji se lepe na mekane delove kože (npr. podlaktica). U hipotalamusu se stvara i PIH. bubrezima . kvinestrol. a kod muškarca s povećanim koncentracijama uzrokuju zastoj spermatogeneze i atrofiju testisa.

estriol – OVESTIN (Organon Holandija). kortikosteroidnih ili anaboličkih delovanja. Retko se može javiti gubitak apetita. neplodnosti zbog insuficijencije žutog tela. dismenoreja. a svrha im je imitiranje normalne hormonske uslove u žena pre menopauze. kod habitualnog i pretećeg pobačaja. smetnje i poremećaji menstruacionog ciklusa kao što su nepravilni ciklusi zbog hormonskog disbalansa. Veliki problem supstitucione postmenopauzalne terapije je taj što se javlja hipertenzija i povećani rizik razvoja karcinoma materice i dojke. sekundarna amenoreja. menometroragija bez organskog uzroka.i rizik nastanka karcinoma Nuspojave su povećan rizik od karcinoma dojke i endometrijuma. didrogesteron – DABROSTON (Belupo Hrvatska). epilepsijom. 60 . CLIMARA (Schering Nemačka). Sadrže i estrogen i progesteron. Progesteron Progesteron se luči u žutom telu jajnika nakon ovulacije. vrtoglavica i osećaj nadutosti. teških poremećaja funkcije jetre. Didrogesteron. endometrijuma. ESTRADERM TTS (Novartis Švajcarska). Registrovani lekovi • • • • • estradiol – VAGIFEM (Novo Nordisk Danska ). Progesteron je neophodan za pravilno održavanje trudnoće. hidroksiprogesteron . Vrlo retka je pojava migrene. Koristi se u preparatima za oralnu kontracepciju i hormonsku terapiju u menopauzi. termogenih. progesteron – CRINONE (Fleet Laboratories Limited Velika Britanija). a tokom trećeg meseca trudnoće posteljica počinje lučiti velike količine estrogena i progesterona. bolestima krvnih sudova i bubrega. didrogesteron se primenjuje kod predmenstruacionog sindroma. Pod njegovim delovanjem endometrijum se menja kako bi postao spreman za implantaciju oplođenog jajašca. dijabetesom. Sigurnije su za kliničku upotrebu od samih progestagena. za razliko od prirodnog progesterona ima čisto progesteronsko delovanje. endometrioze. jer menjanjem koncentracija estrogena i progestagena u potpunosti se simuliraju funkcije jajnika. U slučaju pada potrebne koncentracije progesterona dolazi do spontanog pobačaja. Ne sme se primenjivati u slučajevima nerazjašnjenih vaginalnih krvarenja. Didrogesteron Didrogesteron je oralni progestagen koji. promena libida. U trudnoći se gestagenski preparati koriste tokom prvog trimestra za sprečavanje pobačaja. glavobolja. OESTRADIOL (Galenika Srbija). Dubin-Johnsonovog sindroma. disfunkcijska uterina krvarenja. Nuspojave se javljaju retko i uglavnom ne zahtevaju prekid lečenja. Puno su povoljniji sekvencijalni preparati. ikterusa u trudnoći. može dovesti do retencije tečnosti. pa ga valja primenjivati sa oprezom u bolesnica sa srčanim bolestima. kao i svi progestageni. ESTROFEM (Novo Nordisk Danska ). Didrogesteron se koristi u lečenju svih ginekoloških poremećaja kod kojih je potrebno primeniti gestagene a to su hormonska terapija u kombinaciji sa estrogenima. pa žuto telo gubi funkciju. povećava telesnu temperaturu. Nadalje. promena vrednosti funkcija jetre i žutice. Retka pojava krvarenja u sredini menstruacionog ciklusa prestaje s povećanjem doze leka. migrenom ili drugim stanjima koja bi se mogla pogoršati retencijom tečnosti.PROGESTERON DEPO (Galenika Srbija). podstiče odlaganje masti. u slučaju od progesterona zavisnog tumora u anamnezi. Kombinacije estrogena i progestagena Ove kombinacije se vrlo često koriste zbog supstitucione terapije. bez propratnih androgenih. U slučaju trudnoće trofoblast luči horionski gonadotropin koji podupire funkciju žutog tela. Može podsticati sekrecionu fazu endometrijuma nezavisno od estrogena. Rotorovog sindroma (idiopatska hiperbilirubinemija). dismenoreje ili endometrioze. Osim što sekrecijski menja endometrijum deluje na stvaranje žlezdanog dela dojke. astmom. napetost u grudima. fiziološka postmenopauza ili stanje nakon ovarijektomije. estrogenih. i za lečenje metroragije. mučnina. depresije. a zajedno s estrogenima u većim dozama koči ovulaciju.

dienogest. Pilule koje sadrže samo progesteron Lekovi koji se koriste u ovim pilulama su noretisteron. Pilule koje sadrže samo progesteron predstavljaju pogodnu alternativu kombinovanim pilulama. Deluju prvenstveno na cervikalnu sluz.99% i jedna je od najvećih u farmakologiji. Ukoliko te visoke koncentracije estrogena i progestagena žena uzme u obliku tableta tada hipofiza dobija lažan signal da je nastupila trudnoća i ne izaziva ovulaciju putem FSH. Progesteron može biti noretisteron. što izaziva krvarenje usled prekida primene hormona. Delotvornost hormonalnih kontraceptiva iznosi 97-99. druge veća. Takve kombinacije su povoljnije i sigurnije od fiksnih (monofazičnih) kombinacija.Organon Holandija). To mogu biti fiksne kombinacije estrogena i progestagena ili sekvencijalni preparati. amenoreja. kao i benigni tumori dojke. progesteron. hipertenziji. etinodiol ili dezogestrel ili gestoden. koja postaje nepogodna za spermatozoide. Te kombinacije sadrže neki progestagen i male količine estrogena. Sekvencijalni preparati imaju različite koncentracije progestagena u zavisnosti od nedelje uzimanja oralnog kontraceptiva. estradiol – ANGELIQ (Schering Nemačka). kod žena kod kojih je estrogen kontraindikovan (tromboza vena. ne bi trebalo davati oralne kontraceptive. levonorgestrel i etindiol. povećana pigmentacija. bez prekida. Zapravo nastupa stanje hormonalne trudnoće. Kod nekih žena javljaju se i ozbiljnije nuspojave poput sklonosti tromboembolijama. Obično je u pitanju trofazna terapija pri čemu se prve nedelje ciklusa uzima najmanja. noretisteron – ACTIVELLE (Novo Nordisk Danska ). levonorgesterol. promene na koži – akne. norgestrel . Danas se koriste sintetski progestageni koji su potentniji i imaju manje nuspojava. a zatim se pravi pauza 7 dana. Uobičajeni neželjeni efekti su: povećanje težine usled retencije tečnosti i/ili anaboličkog efekta. estradiol – LUTESTROL (Galenika Srbija). dienogest. a manji broj sadrži mestranol. drospirenon. a takođe su 61 . a nije isključen ni povećan rizik od karcinoma jetre. Korisni efekti: kombinovane pilule znatno ublažavaju menstrualne tegobe. navale vrućine. Takve visoke koncentracije daju signal hipofizi da ne izaziva ovulaciju u žutom telu jajnika.• • • • • • • • • noretisteron – PRIMOLUT-NOR-5 (Schering Nemačka). kao što su neredovni ciklusi i međumenstrualna krvrenja. vrtoglavica. kod većine kombinovanih preparata je etinilestradiol.V. tibolon – LIVIAL (N. estradiol. depresija ili nervoza. etinilestradiol – JEANINE (Schering Nemačka). Mnogi autori smatraju da ženama iznad 35 godina koje puše. a treće najveća koncentracija progestagena (ukupno 21 dan). Progesteron takođe otežava implantaciju dejstvom na endometrijum i motilitetiI sekreciju u jajovodima. promeni funkcije jetre. blaga mučnina. Estrogen. Pilule se uzimaju svakodnevno. KLIOGEST (Novo Nordisk Danska ). estradiol valeat.CYCLO-PROGYNOVA (Schering Nemačka). Kombinovana pilula Delujući na hipofizu (inhibicijom oba gonadotropina) sprečava ovulaciju. TRISEQUENS (Novo Nordisk Danska ). linestrenol – ORGAMETRIL (Organon Holandija). Anemije usled deficita gvožđa i predmenstrualna napetost su ređe. dojke i cerviksa. Hormonalna kontracepcija Poznato je da su u trudnoći koncentracije estrogena i progesterona visoke. pušenje. fibromi materice i funkcionalne ciste jajnika. estradiol – KLIMODIEN (Schering Nemačka). Postoje dve vrste oralnih kontraceptivnih sredstva: kombinacije estrogena i progestagena (kombinovana pilula) i sam progestagen (pilula koja sadrži samo progesteron). godine starosti).

Ipak. a u nekoj meri deluju i na sprečavanje ovulacije. gestoden – LOGEST (Delpharm Lille Francuska). sam ili u kombinaciji sa estrogenom. lagano oslobađa progesteron tokom 5 godina. mada se češće koristi sam testosteron. MIRENA (Schering OY Finska). etinilestradiol – CILEST (Cilag AG International Švajcarska). Medroksiprogesteron se može dati intramuskularno kao kontraceptivno sredstvo. norelgestromin. Progesteronska kontracepcija dugog dejstva Uglavnom se koriste progestageni. Registrovani preparati • • • • • • • etinilestradiol. dezogestrel – MERCILON (N. motilitet jajovoda i endometrijum. njihov kontraceptivni efekat je manje pouzdan od onog koji daju kombinovane pilule. levonorgestrel – POSTINOR 2 (Gedeon Richter Mađarska). efikasan je ukoliko se uzme u roku od 72 sata od odnosa bez zaštite i ponovo nakon 12 sati.Organon Holandija). etinilestradiol. implantiran potkožno u vidu kapsule koja ne podleže biodegradaciji. Poremećaji menstruacije su uobičajeni. koji sadrži mešavinu LH i FSH). Takođe se koristi za indukciju ovulacije radi omogućavanja prikupljanja jajnih ćelija za in vitro oplodnju i reimplantaciju u materičnu šupljinu kod žena čija je neplodnost izazvana mehaničkom opstrukcijom jajovoda. Ekstrahuju se iz urina trudnih žena (HCG) ili žena u menopauzi (humani menopauzalni gonadotropin.pogodne kod žena čiji krvni pritisak previše raste tokom lečenja estrogenom. Deluje tako da u početku ciklusa sprečava ovulaciju. Preparati gonadotropina se primenjuju parenteralno. Treba se koristiti samo kada je neophodno. HCG se koristi za stimulaciju sinteze testosterona kod dečaka za zakasnelim pubertetom. LH i HCG) su glikoproteini koji se luče u prednjem režnju hipofize ili u horionu i placenti.V. etinilestradiol – EVRA (Janssen Pharmaceutica Belgija). drospirenon. HMG. a preskakanje doze može imati za posledicu trudnoću. norgestimat. Takođe se mogu koristiti kod muškaraca sa neplodnošću uzrokovanom malim brojem spermatozoida usled hipogonadotropnog hipogonadizma. Mučnina i povraćanje su česti. Česti neželjeni efekti su neredovna krvarenja i glavobolja. Postkoitalna kontracepcija ("pilula za dan posle") Levonorgestrel per os. a kasnije remeti transport jajašca i onemogućava implantaciju. Levonorgestrel. Postoji takođe i rekombinantni FSH (folitropin). Gonadotropini i stimulatori ovulacije Gonadotropini (FSH. MICROGYNON 30 (Schering Nemačka). 62 . Transdermalni flasteri primenjuju se svake tri nedelje sa pauzom nedelju dana između dve aplikacije kao kombinacija norelgostromina i etinilestradiola. levonorgestrel – LEGRAVAN (Galenika Srbija). etinilestradiol. Iako je efikasan i siguran preparat. česte su menstrulane tegobe. a neplodnost može trajati mnogo meseci nakon prestanka uzimanja. ali postoje i kombinovani preparati estrogena i progestagena. Koriste se za lečenje neplodnosti uzrokovane izostajanjem ovulacije koja je rezultat hipopituitarizma ili je posledica terapije klomifenom. etinilestradiol – YASMIN (Schering Nemačka). Glavni mehanizam delovanja je na cervikalnu sluz. Intrauterino sredstvo impregnirano levonogestrelom pruža kontraceptivnu zaštitu 3-5 godina.

efekti egzogenih androgena su isti kao i efekti testosterona i zavise od starosti i pola primaoca. Testosteron je odgovoran za polne karakteristike muškarca. Testosteron undekanoat i mesterolon mogu se davati i oralnim putem. recimo. takođe omogućava razvoj sekundarnih polnih karakteristika muškarca (raspored dlaka na telu. Primenjuju se kod tzv. urofolitropin – FOSTIMON (IBSA Institut Biochimique Švajcarska). glas. dihidrotestoseteron i androstendion. To su testosteron. Izlučivanje hormona pod potpunim je nadzorom hipofize dok je hipofiza pod nadzorom hipotalamusa. kod 63 . Klinički se testosteron koristi vrlo retko.GONAL-F (Serono Pharma Švajcarska). Klomifen Klomifen spada u antiestrogene. horiogonadotropin alfa – OVITRELLE (Indistria Farmaceutica Serono Italija). posle puberteta osmostruko povećava penis. i obrnuto. lečenja neplodnosti u muškaraca i hipogonadizma. horiogonadotropin.Razlikujemo dva tipa lekova: prvi su gonadotropini u užem smislu te reči kao što su menotropin. Registrovani lekovi • • • • • • • • folitropin beta – PUREGON (Organon Holandija). te postoji negativna povratna sprega između koncentracije polnih hormona i lučenja hipofiznih i hipotalamičkih hormona. menotropin – MENOPUR (Ferring Nemačka). izraženiji razvoj mišićne mase. klomifen – KLOMIFEN (Belupo Hrvatska). povećava debljinu kože. a nakon sekrecije iz testisa. To izaziva izraženiju stimulaciju i uvećanje jajnika. te je najvažniji hormon testisa. ali su slučajevi multipolog graviditeta ređi. lutropin alfa – LUVERIS 75 IU (Indistria Farmaceutica Serono Italija). dejstvo na kosti i rast i dr). lutropin. Stvara se u intersticijalnim Lejdigovim ćelijama. Testosteron se luči znatno više od ostalih hormona. CLOMIFENE (Remedica Kipar). folitropin alfa . preparate koji su kompetitivni antagonisti prirodnih estrogena za receptore na ciljnim organima. a drugi su sintetski stumulatori ovulacije kao što je klomifen. dok se sintetski androgen mesterolon koristi više. To znači: ako je koncentracija. a u manjoj meri i nadbubrežna žlezda. urofolitropin i folitropin. horiogonadotropin – PREGNYL (Organon Holandija). Njegovi različiti estri daju se u obliku intramuskularne depo injekcije. na formiranje polnih organa. kao i povećanu sekreciju estrogena. skrotum i testise. na spuštanje testisa. Često dolazi do blizanačke trudnoće. MERIONAL (IBSA Institut Biochimique Švajcarska). U principu. Indukcija ovulacije je najvažnija posledica antiestrogenskog dejstva ovog leka u hipofizi. hormona koji podstiču lučenje polnih hormona iz gonada (polnih žlezda). testosterona u krvi prevelika tada se smanjuje lučenje LH (lutinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) iz hipofize. sprečavajući tako normalnu modulaciju koja se odvija negativnom povratnom spregom i izazivajući pojačanu sekreciju GnRH i gonadotropina. Testisi sekretuju nekoliko muških polnih hormona koji se zajedno nazivaju androgenima. muškog klimaksa. Deluje na fetus. ukoliko se koncentaracija testosterona ili estrogena smanji ispod kritičnog nivoa dolazi do povećanog lučenja LH i FSH. Ovi preparati se koriste u lečenju infertiliteta uzrokovanog nedostatkom ovulacije. Muški polni hormoni Muške polne hormone zovemo još i androgeni a luče ih testisi. najveći deo se slabo vezuje za albumine plazme ili snažno za beta globulin koji se zove gonadni steroid-vezujući globulin i cirkuliše u krvi 30 do 60 minuta. Klomifen inhibira vezivanje estrogena u prednjem režnju hipofize. Zatim se vezuje za tkivo ili degradira u inaktivne produkte koji se odmah izlučuju. Sam testosteron može se davati u vidu potkožnih implantata.

Za razliku od metandrostenolona. kao i kod muškaraca koji boluju od hipogonadizma. Podstiče androgenu ćelavost kod predisponiranih osoba.ANDRIOL TESTOCAPS (N. podstiče snagu i agresivnost. ali sve ređe. stanozolol i sl. i superkompenzaciju glikogena u mišićima. dodatno. povećanja agresivnosti. javlja se ćelavost.TESTOSTERON DEPO (Galenika Srbija). pogotovo na licu. povećava se holesterol u krvi. Anabolici su predmet zloupotrebe od strane rekreativnih i profesionalnih sportista. Isto tako.rast dojki (ginekomastija). mogu imati ulogu u smanjenju svraba kod hronične opstrukcije žučnih kanala. Međutim. a zatim i nastajanje edema. U muškaraca se javlja čak i ginekomastija (rast dojki). izostaju ovulacije.V. Neželjeni efekti pri upotrebi androsterona ogledaju se u smanjenom oslobađanju gonadotropina. Pre svega strada reproduktivni sistem. testosteron enantat . On snažno podstiče povećavanje snage i mišićne mase. staje menstrualni ciklus. a takođe i benignu hipertrofiju prostate. karakterističan za bodybuildere. Terapija anabolicima je. koji ih uzimaju u cilju povećanja mišićne mase. kod nekih formi aplastične anemije i kod hormoonski-zavisnog metastatskog karcinoma dojke. hipertrofira prostata. kod kojih se javlja gubitak mišićne mase. pojavljuju se dlake po celom telu. Metandrostenolon se smatra jednim od najjačih anaboličkih steroida. indikovana nakon velikih hirurških zahvata koji predstavljaju značajan stres za organizam. Upotreba anaboličkih steroida snažno podstiče povećanje mišićne mase. Koriste se i. bilo je i pojava adenokarcinoma jetre. nandrolon 64 . sve karakteristike bitne u atletskim i sprinterskim sportovima. i to predstavnici sa minimalnim sporednim androgenim dejstvom.problema sa potencijom. Metandrostenolon u organizmu posredstvom enzima aromataze prelazi u estrogene. metenolon. Registrovani lekovi: • • • testosteron undekanoat . Organon Holandija). metandrostenolon. mogu uzrokovati pojavu akni i maskulinizaciju kod devojčica. na posletku teška oštećenja kako muškog tako i ženskog organizma. Anabolički steroidi Anabolički steroidi su derivati testosterona. U pitanju su steroidi kao što su nandrolon. za indukovanje rasta kod dece sa poremećajima rasta kao i za stimulaciju koštane srži. dolazi do produbljivanja glasa. povećana količina androgena uzrokuje pad vlastite proizvodnje testosterona te vrlo često. Primena anabolika kod žena je veoma opasna. ali je to najviše izraženo u obliku povećanog zadržavanja vode u mišićima zbog kog sportista dobija "naduvan" izgled. kao i kod pacijanata sa uznapredovalom infekcijom HIV-om. To ima za posledicu simptome feminizacije . što za posledicu ima neplodnost i retenciju vode i soli. razvija se ateroskleroza. Nakon injekcije u mišiće ulje se lagano razgrađuje i ester se postupno hidrolizuje kontrolisano otpuštajući nandrolon. oštećuje se jetra. sportisti postaju impotentni. Jako loše utiče na odnos LDL/HDL pa povećava opasnost od razvoja ateroskleroze. hormonskoj supstitucoiji kod disfunkcije testisa i u vidu anaboličkih sredstava. poput testosterona imati anaboličko delovanje. Neki od anaboličkih steroida primenjuju se kao supstituciona terapija androgenima kod zakasnele pojave puberteta kod dečaka. testosteron – NEBIDO (Schering Nemačka). Povećava se verovatnoća razvoja infarkta srca. Nandrolon je derivat nortestosterona. Kod žena se primenjuju za značajnim merama opreza. Pri tome je zahtev bio da takovi steroidi moraju imati vrlo izraženo anaboličko delovanje (povećanje mišićne mase). a smanjeno androgeno delovanje. Međutim. Nandrolon se najčešće primenjuje u obliku depo-pripravka uljane injekcije estra nandrolon dekanoata. poboljšava i fizičku izdržljivost. Anabolici uzrokuju. metandrostenolon je toksičan za jetru i može izazvati nepovratna oštećenja jetre. u cilju razvitka sekundarnih polnih karakteristika. Takođe. Androgeni nepovoljno utiču na rast dece (prerano spajanje epifiza). Nastali su kao pokušaj da se sintetišu steroidi koji će.

Lekovi mogu imati antiandrogeno dejstvo i zbog inhibicije enzima sinteze ovih hormona. Registrovani lekovi: • • • ciproteron – ANDROCUR (Schering Nemačka). a progesteron stupa u kompeticiju sa androgenima u ciljnim organima. koristi se i u terapiji preranog puberteta kod dečaka. Pokazuje jake anaboličke efekte. već poboljšava kvalitet mišića (definiciju) podstičući na taj način povećanje snage i eksplozivnosti. kao i u lečenju maskulinizacije i akni kod žena. Dobro se resorbuje posle oralne primene. Ispoljava i efekte na CNS. Dihidrotestosteron ima veći afinitet od testosterona za androgene receptore u prostati. Flutamid Nesteroidni antiandrogen koji se koristi zajedno sa GnRH u lečenju karcinoma prostate.DIANE – 35 (Schering Nemačka). On ima svojstvo koje ne nalazimo kod drugih anaboličkih steroida. Na erekciju nepovoljno utiče više lekova (od kojih mnogi imaju antipsihotičko. Antiandrogeni Antiandrogeni su modifikovani steroidi koji imaju svojstvo blokiranja androgenih hormona. pa nuspojave kao što su ginekomastija i retencija vode u mišićima nisu karakteristične za ovaj steroid. smanjujući libido. Osim toga. On je parcijalni agonist receptora za androgene u tkivima koja reaguju na ove hormone. 65 .ne izaziva dramatična povećanja mišićne mase nego povećanje čvrstine mišića i snage. Terapija erektilne disfunkcije Erektilna disfunkcija posledica je sadejstva brojnih fizioloških i psiholoških faktora. Takođe. erektilna disfunkcija obično se javlja kod muškaraca srednjih godina i starijih. Ciproteron se često kombinuje sa estrogenima kao što je etinilestradiol. Zato je opravdana njegova terapijska primena kod osoba koje pate od oštećenja zglobova i ligamenata. Stanozolol je derivat dihidrotestosterona. Koristi se u lečenju benigne hiperplazije prostate. Delujući na hipotalamus. Nandrolon ima jedno zanimljivo i jako vredno svojstvo . Ima osrednje androgene efekte. antidepresivno i antihipertenzivno dejstvo). nandrolon snažno potire produkciju testosterona pa je naknadna terapija s klomifenom ili horiogonadotropinom neophodna. što je korišćeno u smanjenju hiperseksualnosti kod muškaraca koji su okrivljeni za seksalne delikte. Anabolički steroidi se jako često kombinuju a jedna od najpoznatijih kombinacija jeste kombinacija metandrostenolona i nandrolon dekanoata. estradiol valeat. I estrogen i progesteron imaju antiandrogenu aktivnost. ciproteron acetate + etinil estradiol . Koristi se kao pomoćno sredstvo u lečenju karcinoma prostate u početku terapijske primene GnRH. estrogen uglavnom inhibira sekreciju gonadotropina. mogu prouzrokovati seksualnu disfunkciju. gde stupa u kompeticiju sa dihidrotestosteronom. ciproteron acetate – CLIMEN (Delpharm Lille Francuska). snižava sintezu gonadotropina.podstiče obnovu hrskavičavog tkiva. Stanozolol ne izaziva retenciju vode i preveliki rast mišićne mase. Ciproteron je derivat progesterona i ima slabu progestacionu aktivnost. psihijatrijska i vaskularna oboljenja. Time se postiže povećanje kvantiteta (mase) ali i kvaliteta (definicije) mišića. Ali stanozolol je dosta toksičan za jetru. Ovaj anabolik daleko manje aromatizuje u estrogene. Ali. sama po sebi. a koristi se u obliku tableta ili injekcija. Takođe. Finasterid inhibira enzim 5 alfa-reduktazu koja pretvara testosteron u dihidrotestosteron. a takođe i izdržljivosti.

Registrovani lekovi • • • sildenafil . Primenjuje se i za ublažavanje napada pri oticanju kod teške i retke bolesti koja se naziva nasledni angioedem. kao što su hipogonadizam. inhibiraju sekreciju GnRH. ginekomastija. Međutim. Može se uzimati peroralno. Inhibicija fosfodiesteraze V potencira efekt endotelnog azot oksida na glatke mišiće krvnih sudova penisa. Kod muškaraca smanjuje sintezu androgena i spermatogenezu. tadalafil – CIALIS (Eli Lilly and company Velika Britanija). Postoji više organskih uzročnika. Sekrecije GnRH je pod kontrolom nervnih impulsa iz drugih delova mozga i negativnog povratnog uticaja polnih hormona.čak iako nemaju psihijatrijske ili kardiovaskularne poremećaje. a i time i gonadotropina (LH i FSH) i zato smanjuje sintezu estrogena u jajnicima. hrana u želucu može to usporiti. Pojavili su se i novi lekovi istog delovanja. koji se povremeno registruju. Proizvođači preporučuju da sildenafil ne bi trebalo da koriste pacijenti koji imaju nasledne degenerativne promene na mrežnjači zbog mogućeg rizika. ali samo progestageni ispoljavaju ovaj efekt u dozama koje nemaju značajno dejstvo na okolna tkiva. povećanje telesne mase. izaziva atrofične promene u endometrijumu. Neželjeni efekti su uobičajeni i mogu se ispoljiti kao gastrointestinalne smetnje. grčevi u mišićima i glavobolje. a u vaginalnomu brisu vidljive su regresivne promene. hiperprolaktinemija. displazija dojke. a kao i efekt aktivacije nitrergičkih nerava koji su pobuđeni seksualnom stimulacijom. pa se lek uzima jedan sat ili više pre seksualne aktivnosti. Egzogeni androgeni. Mnoga neželjena dejstva sildenafila uzrokovana su vazodilatacijom u nekim delovima vaskularnog stabla: hipotenzija. estrogeni i progestageni. Selektivni modulatori estrogenskih receptora Smanjenje koncentracije prirodnog estrogena glavni je faktor u postmenopauzalnoj osteoporozi i postoje brojni dokazi da se davanjem hormonske supstitucione terapije ovo stanje može poboljšati. Inhibitori fosfodiesteraze tipa V Sildenafil. Antigonadotropini i selektivni modulatori estrogenih receptora Antigonadotropini GnRH (gonadotropin oslobađajući faktor) je dekapeptid koji kontroliše sekreciju LH (luteinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) u prednjem režnju hipofize. vardenafil – LEVITRA (Bayer Healthcare Nemačka). Danazol kod žena može izazvati neke smptome maskulinizacije. krvarenje glavobolja. vardenafil i tadalafil. Danazol Danazol je sintetski steroid koji inhibira oslobađanje GnRH. kao što su endometrioza. pa se u poslednje vreme razvijaju novi 66 . oboljenje arterija karlice i neuropatije različite etiologije. Zabrinjavaju slučajevi poremećaja vida. menopauzalni simptomi. Sprečava menstruaciju i ovulaciju. prerani pubertet. ali poboljšava erektilni odgovor na seksualnu stimulaciju. Koristi se u stanjima koja zavise od dejstva polnih hormona.VIAGRA (Pfizer Francuska). retencija tečnosti. On ne može dovesti do erekcije ukoliko ne postoji i seksualna želja. vrtoglavica. ova vrsta terapije deluje i na mnogobrojna druga tkiva. pošto sildenafil deluje na fosfodiesterazu VI koja se nalazi u retioni i bitna je za normalan vid. prvi selektivni inhibitor fosfodiesteraze tipa V razvijen je u druge svrhe i slučajno je uočen njegova uticaj na erekciju. Maksimalna koncentracija u plazmi javlja se obično 30-120 minuta nakon uzimanja.

a antagonistička u drugim. Mnogo ozbiljniji neželjeni efekt je venska tromboembolija. infarkta miokarda). Registrovani lekovi • • danazol – DANAZOL (Polfarmex SA Poljska). raloksifen – EVISTA (Lilly Španija) 67 . Najčešći neželjeni efekti su navale vrućine i grčevi u nogama. ali antagonist tih receptora u mlečnim žlezdama i materici. Takvi preparati se jednim imenom zovu selektivni modulatori estrogenskih receptora Raloksifen Raloksifen je modulator estrogenskih receptora i predstavlja agonist estrogenskih receptora u kostima (sprečava razvoj osteoporoze) i kardiovaskularnom sistemu (poboljšava odnos HDL/LDL što smanjuje rizik hiperlipidemije.nehormonski preparati koji ispoljavaju agonistička dejstva u jednim tkivima.

jajnici – estradiol. neurotenzin. gastrin. testis i placenta. ADH). somatostatin (koči oslobađanje GH). a TSH lučenje tiroidnih hormona (tiroksin i trijodtironin). PIH (prolaktin inhibirajući hormon). kalcitonin (metabolizam kalcijuma). peptidi sa po osam aminokiselina su antidiuretski hormon i oksitocin. Veliki polipteidi su insulin. nadbubrežna žlezda – kortizol. treba spomenuti i melatonin (N-acetil-5-metoksitriptamin). TSH (podstiče oslobađanje T3 i T4). trijodtironin (T4). TRH (podstiče oslobađanje TSH). FSH (folikul stimulišući hormon). pankreas (gušterača). Treća grupa su proteini ili peptidi ili njihovi neposredni derivati. aldosteron. pankreas – insulin. VIP (vazoaktivni intestinalni peptid).štitna. Putem krvi hormoni dospevaju u sve delove organizma i deluju na određene organe i tkiva. hormoni imaju ulogu i u razvoju mozga. Npr.somatoliberin (podstiče oslobađanje GH). endokrini sistem ima ključnu ulogu u koordinisanom funkcionisanju organizma. Tako se insulin izlučuje iz pankreasa u zavisnosti od koncentracije glukoze u krvi.tiroksin (T3). i perifernih žlezdi . oksitocin. Takođe. paratiroidne žlezde.Hormonski preparati Hormon je hemijsko jedinjenje koje ćelija ili grupa ćelija luči u telesne tečnosti da bi kontrolisala druge ćelije tela. polipeptid kalcitoninskog gena i pankresni polipeptid. LH (luteinizirajući hormon). Osim ovih hormona postoji i celi niz endokrinih hormona. Proteini ili veliki peptidi su hormoni adenohipofize. srce luči atrijumski natriuretski hormon. adrenalin. Iz ove grupe lekova su isključeni svi polni hormoni i spadaju u G grupu. paratireoidna žleuda . hipofiza . Tako se u gastrointestinalnom sistemu luči celi spektar gastrointestinalnih hormona koji deluju lokalno i važni su u funkcionisanju gastrointestinalnog sistema. posteljica . hormon rasta. holecistokinin. Zajedno sa nervnim sistemom. Ne pripadaju svi hormoni i njihovi analozi ovoj grupi lekova. Hipofiza komanduje svim ostalim žlezdama sa unutrašnjim lučenjem na način da luči hormone koje podstiču lučenje pomenutih žlezda. Drugu grupu čine derivati aminokiseline tirozina – dva metabolička hormona štitaste žlezde tiroksin i trijod-tironin su jodirani derivati tirozina. adrenalin i noradrenalin. Sistem endokrinih žlezdi sastoji se od hipofize koja je najvažnija žlezda sa unutrašnjim lučenjem. 68 . vazopresin (antidiuretski hormon. progesteron. somatostatin. Lučenje hormona hipofize kontrolišu hormoni iz hipotalamusa. GIP. prilagođavanje stresu. regeneraciju tkiva.rast. GnRH (podstiče oslobađanje LH i FSH).paratireoidni hormon (metabolizam kalcijuma). štitna žlezda . Takođe. hormoni se dele na tri osnovne grupe: steroidni hormoni. Dva hormona srži nadbubrežne žlezde. glukagon. a paratiroidni hormon u zavisnosti od koncentracije kalcijuma u krvi. Većinu sisteskih hormona luče endokrine žlezde. Insulin spada u A grupu lekova. nadbubrežne žlezde i polne žlezde. Hormoni kontrolišu enorman broj najosnovnijih funkcija organizma . a bubrezi luče eritropoetin. LH i FSH kontrolišu lučenje polnih hormona. a to je neurohormon koga luči epifiza (glandula pinealis). CRH (podstiče oslobađanje ACTH). ovarijum. Hemijski. To su sekretin. metabolizam. glukagon i paratireoidni hormon. hipofiza luči ACTH koji stimuliše lučenje kortizola iz nadbubrežne žlezde. takođe nastaju od tirozina.somatotropin (GH). bombezin. motilin. Pregled endokrinih hormona: • • • • • • • • hipotalamus . razmnožavanje. testisi – testosteron. Timus luči timozin. Lučenje nekih tiroidnih hormona nije kontrolisano iz hipofize nego negativnom povratnom spregom i potrebama organizma. koji svi imaju hemijsku strukturu sličnu holesterolu i u većini slučajeva nastaju iz holesterola. emocija.horionski gonadotropin (HCG). hormoni neurohipofize. gustinu kostiju i brojne druge funkcije. Različite steroidne hormone luče kora nadbubrežne žlezde. prolaktin. ACTH (podstiče oslobađanje kortizola).

sadrži samo 24 aminokiseline. Danas se somatotropin proizvodi metodom rekombinantne DNK. naziva se i adenohipofiza i zadnji režanj ili neuriohipofiza. dakle rast. zajedno sa drugim hormonima. supstitucionu terapiju. tj.Hormoni prednjeg režnja hipofize Hipofiza. Glavna funkcija prolaktina je kontrola stvaranja mleka. ispitivanje poremećaja funkcije nadbubrežne žlezde ili hipofize. GENOTROPIN (Pfizer Enterprises Luksemburg). Prolaktin Prolatin sekretuju lakotropne ćelije. Adenohipofiza luči šest veoma važnih hormona koji igraju zanačajnu ulogu u kontroli metaboličkih funkcija u čitavom organizmu. Bromokriptin se upotrebljava za smanjenje sekrecije prolaktina kod galakotreje. recimo. mala je žlezda – prečnika oko 1 cm. HUMATROPE (Eli Lilly Švajcarska). Funkcija ACTH je stimulacija rasta i lučenja glukokortikoida kore nadbubrežne žlezde. Somatotropin Somatotropin ili hormon rasta hormon je prednjeg režnja hipofize. To je onaj deo ACTH koji je odgovoran za funkciju. a prestaje se lučiti nakon zarastanja epifiza kostiju (to se događa posle puberteta). Somatrotropin se koristi za lečenje. Njegova funkcija u organizmu je pre svega rast kostiju po dužini. Prolaktin. teška 0. koje stimuliše refleksnu sekreciju prolaktina neuralnim putem. nazvana i pituitarna žlezda. Lučenje hormona hipofize gotovo u potpunosti regulišu faktori (hormoni) poreklom iz hipotalamusa. Tetrakosaktid je sintetski adenokortikotropni hormon (ACTH). koja leži u turskom sedlu na bazi mozga. Adrenokortikotropni hormon (ACTH) ACTH (kortikotropin) je hormon prednjeg režnja hipofize. tumora hipofize i dr. kod nedostatka prirodnog hormona rasta i kod niskog rasta koji prati Turnerov sindrom. povećani rast i razvoj tkiva. Međutim. 69 . GENOTROPIN (Pfizer Health Švedska). najverovatnije pod dejstvom estrogena.5-1g. Luči se tokom detinstva. koje su grupisane u prednjem režnju hipofize. luteinizirajući i folikulostumilirajući hormon. Fiziološki se može podeliti na dva dela: prednji režanj. Registrovani lekovi • • somatropin . Sam prolaktin se ne koristi u praksi. GENOTROPIN (Pfizer Manufacturing Belgija). To su: prolaktin. tireotropni hormon i adrenokortikotropni hormon.NORDITROPIN NORDILET (Novo Nordisk Danska). povećava iskorišćavanje glukoze i aminokiselina u organizmu. koji se do hipofize dopremaju putem krvotoka. pa tetrakosaktid sa svoje 24 aminokiseline savršeno odgovara za podsticanje lučenja kortikosteroida. šest do sedam puta nedeljno i terapija je najuspešnija kada se započne na vreme. pegvisomant – SOMAVERT (Pfizer Manufacturing Belgija). tetrakosaktid za razliku od pravog ACTH koji je niz od 39 aminokiselina. a čiji se broj povećava u toku trudnoće. hormon rasta. Održavanje laktacije zavisi od dojenja. S obzirom da se tetrakosaktid mora primenjivati isključivo parenetralno (injekcijama) njegova upotreba je ograničena samo na dijagnostičke svrhe. On inhibira oslobađanje gonadotropnih hormona i/ili odgovor jajnika na ove trofične promene. Daje se potkožno. Retko se koristi u terapiji zato što je njegovo dejstvo manje predvidljivo nego što je dejstvo glukokortikoida. odgovoran je za proliferaciju i deiferencijaciju tkiva mlečne žlezde u trudnoći.

koristi se u manjim dozama pre spavanja kod osoba koje pate od nekontrolisanog noćnog mokrenja. u terapijskim dozama.OXYTOCIN SYNTHETIC (Gedeon Richter Mađarska).Hormoni zadnjeg režnja hipofize Hipofiza. Desmpresin je manje podložan razgradnji i njegovo poluvreme eliminacije je 75 minuta. EMOSINT (Kedrion Italija). i hiponatrijemiju. Može se davati intravenski ili intramuskularno.5-1g. Jedan od glavnih nadražaja za izlučivanje ADH je povećana osmolalnost krvne plazme (koja stvara osećaj žeđi). Neurohipofiza luči dva hormona: antidiuretski hormon (vazopresin koji kontroliše sekreciju vode urinom i tako pomaže kontrolu koncentracije vode u telesnim tečnostima) i oksitocin (podstiče naviranje mleka iz mlečnih žlezda do bradavica dojki prilikom sisanja i verovatno na kraju trudnoće pomaže pri porođaju). mala je žlezda – prečnika oko 1 cm. Malo je neželjenih dejstava ako se antidiuretski peptidi primene intranazalno. koja leži u turskom sedlu na bazi mozga. Oksitocin Oksitocin je polipeptid koji reguliše aktivnost miometrijuma (kontrahuje matericu). sa poluvremenom eliminacije od 10 minuta i kratkim dejstvom. Fiziološki se može podeliti na dva dela: prednji režanj. ali je najčešća intravenska infuzija. Koriste se za lečenje diabetesa insipidusa . Takođe. a kada se ne prekine sa unosom vode. 70 . Lučenje hormona hipofize gotovo u potpunosti regulišu faktori (hormoni) poreklom iz hipotalamusa. nazvana i pituitarna žlezda. Njegovo antidiuretsko dejstvo ima za posledicu retenciju vode. terlipresin i felipresin. naziva se i adenohipofiza i zadnji režanj ili neurohipofiza. Neželjena dejstva se ogledaju u vidu dozno-zavisne hpotenzije. MINIRIN (Ferring Internacional Švajcarska). Oslobađanje oksitocina stimulišu dilatacija cerviksa i dojenje. koji se do hipofize dopremaju putem krvotoka.patološkog nedostatka pravog prirodnog ADH. Koristi se za indukciju porođaja ili pojačavanje porođajnih kontrakcija i u lečenju postpartalne hemoragije. U kliničkoj upotrebi se koristi oksitocin sintetskog porekla. ali njegova uloga u procesu porođaja nije u potpunosti objašnjena. terlipresin – GLYPRESSIN (Ferring Internacional Švajcarska). delujući na ćelije distalnih delova nefrona i sabirnih tubula bubrega. Antidiuretski hormon (ADH) ADH koji se oslobađa iz zadnjeg režnja hipofize ima ključnu ulogu u regulaciji sadržaja vode u organizmu. SYNTOCINON (Novartis Švajcarska). Smanjenje zapremine krvne plazme (hipovolemija) je drugi značajan faktor koji izaziva lučenje ADH. oksitocin . Registrovani lekovi • • • dezmopresin – MINIRIN (Ferring Švedska). Vazopresin se brzo eliminiše. dezmopresin. teška 0. Najvažniji su vazopresin. Razvijeni su različiti analozi ADH za kliničku primenu. udružene sa refleksnom tahikardijom. dok intravenski ubrizgan vazopresin može izazvati spazam koronarnih arterija sa pojavom angine pektoris.

ima antiinflamatorna svojstva i pomaže u regulisanju ishrane • • • • Funkcija hipotalamusa je kontrolisana različitim stimulusima nervne.G. žeđ. oslobađajući faktor za hormon rasta (GHRF. Koristi se u terapiji tumora koji luče vazoaktivni intestinalni peptid. takođe smanjuje oslobađanje većine gastrointestinalnih hormona i smanjuje želudačnu kiselost i sekretornu aktivnost pankreasa. inhibitorni faktor za prolaktin (PRIF) – deluje na prolaktin koji podstiče razvoj tkiva mlečne žlezde tokom trudnoće. a dva na ciljna tkiva.Hormoni hipotalamusa Hipotalamus je smešten na bazi mozga. održava integritet štitne žlezde. karcionoidnih tumora. povećava nivo glukoze u krvi. Oktreotid je analog somatostoina dugog dejstva. 71 . povećava sintezu proteina. kao i akutni hepatitis u nekoliko slučajeva. održava integritet kore nadbubrega oslobađajući hormon za tireotropin (TRH) – deluje na tireostimulirajući hormon hipofize koji stimuliše sintezu i lučenje tireoidnih hormona. tiroksina i trijodtironina. oktreotid – SANDOSTATIN (Novartis Švajcarska). ima antiinflamatorna svojstva i pomaže u regulisanju ishrane inhibitorni faktor za melanotropin . Svaki od ovih hormona je kontrolisan supstancom koja se stvara u hipotalamusu. Postoji šest hipofiznih hormona. stimuliše lipolizu oslobađajući hormon za gonadotropine (GnRH. Ove supsatnece se nazivaju oslobađajući ili inhibišući faktori i oni dovode do stimulacije ili inhibicije lučenja pojedinih hormona hipofize.deluje na MSH koji podstiče formiranje melanina. povećava sintezu proteina. stimuliše lipolizu inhibitorni faktor za hormon rasta (GHRIF. GHRIF) je peptid sastavljen od 14 aminokiselinskih ostataka. oktreotid) – deluje na hormon rasta koji reguliše rast. regulacija telesne temperature. somatorelin) – deluje na hormon rasta koji reguliše rast. Ima značajno mesto u terapiji akromegalija i kod krvarenja iz variksa ezofagusa. stimuliše proizvodnju mleka u postpartalnom periodu oslobađajući faktor za prolaktin (PRF) – deluje na prolaktin koji podstiče razvoj tkiva mlečne žlezde tokom trudnoće. stresa. SANDOSTATIN LAR (Novartis Švajcarska). kao što su apetit. Tu spadaju: • • • • • oslobađajući faktor za kortikotropin (CRF) – deluje na adrenokortikotropni homon hipofize koji stimuliše izlučivanje hormona nadbubrežne žlezde. U hipotalamusu je smešteno više vitalnih centara koji kontrolišu osnovne životne funkcije. somatostatin. san i buđenje. oko treće moždane komore i iznad hipofizne peteljke preko koje ostvaruje vezu sa hipofizom. metaboličke. insulina i glukagona iz pankreasa. Somatostatin Somatostatin (inhibitorni faktor za hormon rasta. fizičke ili hormonske prirode. Registrovani lekovi • • somatostatin – EKLIVAN (Proel Ep. glukagonoma i različitih hipofiznih adenoma. Somatostatin inhibira oslobađanje hormona rasta i tireostimulirajućeg hormona iz prednjeg režnja hipofize. povećava nivo glukoze u krvi. od kojih četiri deluju na periferne ciljne žlezde. kontrola dnevnog ritma. Hipotalamus i hipofiza kontrolišu većinu perifernih hormonskih sistema. fizičkog naprezanja i raspoloženja. Neželjena dejstva uključuju bol na mestu davanja injekcije i gastrointestinalne poremećaje. sekreciju estrogena i progesterona u drugoj polovini menstrualnog ciklusa (FSH) i stimulišu ovulaciju i razvoj žutog tela (LH). Coronis Grčka). gonadorelin) – deluje na folikulostimulirajući i luteinizirajući hormon koji stimulišu rast jajne ćelije i folikula. menstrualnog ciklusa. Žučno kamenje i postprandialna hiperglikemija su zapaženi. stimuliše proizvodnju mleka u postpartalnom periodu oslobađajući faktor za melanotropin (MSH_RF) – deluje na MSH koji podstiče formiranje melanina.

koje se manifestuje povećanjem izmerene brzine metabolizma. Glavna primena leka je priprema hipertireoidnih bolesnika za hiruršku intervenciju i u sklopu lečenja teških tiretoksičnih kriza. Hipertireoidizam predstavlja pojačano lučenje hormona štitne žlezde.• lanreotid . Hormoni su regulatori metabolizma u mnogim tkivima. kao što su srce. zbog potencijalne opasnosti od oštećenja fetusa. tako da na kraju biva ugrađen i u tireoglobulin. U lečenju se koriste: Radioaktivni jod Radioaktivni jod je sredstvo prvog izbora u lečenju hipertiroidizma (naročito u SAD). Tireoidni hormoni imaju i odlučujući efekat na rast. Tiroideja luči i kalcitonin. Ne psotoje lekovi koji specifično povećavaju sintezu ili oslobađanje tireoidnih hormona. metimazol. Treba ga izbegavati kod dece i trudnica. Ovo je odraz delovanja na neka tkiva. Ako se njegova primena nastavi. simptomi se povlače za 1-2 dana. Koristi se i u dijagnostičke svrhe. žutica i bol u zglobovima. osip po koži. Ona luči dva važna hormona.SOMATULINE AUTOGEL (Ipsen Pharma Biotech Francuska). Sekundarno hormon koji oslobađa tireotropin iz hipotalamusa. a mogu da se jave i glavobolja. jetra i mišić. Koristi se izotop joda 131. Njega posle peroralnog uzimanja. koji je uključen u kontrolu koncentracije jona kalcijuma u plazmi. lakrimaciju. efekti mu dostižu maksimum za 10-15 dana i potom opadaju. a posebno su neophodni za normalan rast i sazrevanje centralnog nervnog sistema. (Ipsen Pharma Biotech Francuska). Na proizvodnju TSH takođe utiče negativni povratni efekat tireoidnih hormona. koji privremeno inhibira oslobađanje tireoidnih hormona. Oni dovode do opšteg povećanja u metabolizmu ugljenih hidrata. tiroksin i trijod-tironin (T3 i T4) koji presudno utiču na povećanje intenziteta metabolizma u telu. Rastvor joda u kalijumjodidu (Lugolov rastvor) daje se peroralno. Jedino efikasno sredstvo jeste primena samih tireoidnih hormona – kao supstituciona terapija. Prisustvo joda u organizmu je preduslov sinteze tiroksina i trijodtironina. kao i za razvoj skeleta. Sekreciju tiroideje primarno kontroliše tireo-stimulišući hormon (TSH) koji sekretuje adenohipofiza. bol u pljuvačnim žlezdama i sindrom sličan prehladi. 72 . Karakteristično za ove hormone malene molekularne veličine je taj što sadrže jod. SOMATULINE P. masti i proteina. Tioureileni Od tioureilena koriste se karbimazol.R. mučnina. Postoji povećanje potrošnej kiseonika i toplote. tiamazol i propiltiouracil. pri čemu je T3 oko 3-5 puta aktivniji od T4. ali i na gonade. Lekovi za bolesti štitaste žlezde Tireoidna žlezda je smeštena neposredno ispod larinksa. a nalazi se sa obe strane i ispred traheje. Hipotireoidizam predstavlja smanjeno lučenje hormona tireoideje. preuzima i prerađuje štitna žlezda. mozak i slezinu. Oni smanjuju oslobađanje tireoidnih hormona iz žlezde inhibicijom jodiranja tireoglobulina i prouzrokuju postepeno ublažavanje znakova i simptoma tireotoksikoze. Kada se tireotoksičnim bolesnicima da velika doza joda. groznicu. Osip po koži je čest. Daju se peroralno. Najvažniji neželjeni efekat je granulocitopenija. bubrezi. Mogu da se jave alergijske reakcije: one uključuju angioedem. oslobađa TSH iz prednjeg režnja hipofize. u čemu je T3 aktivniji od T4. tako da se brzina bazalnog metabolizma i frekvencija pulsa normalizuju tokom 3-4 nedelje. konjunktivitis. važni su za normalne odgovore na parathormon i kalcitonin. Jod / jodid Jod se in vivo konvertuje u jodid.

Efekti blažeg predoziranja znatno su teže uočljivi. bolesnik se oseća dobro. Njegovi metaboličiki efekti na ciljna tkiva zapravo su suprotni od efekata insulina. Sekrecija mu je uglavnom pod uticajem koncentracije kalcijuma u plazmi. ali u poređenju sa insulinom. a inhibira visoka koncentracija glukoze i masnih kiselina u plazmi. EUTHYROX (Merck KgaA Menarini Group Nemačka). koncentracija glukagona malo varira u toku dana.Tiroksin i trijodtironin (liotironin) su u tom smislu na raspolaganju i daju se peroralno. dok se liotironin čuva za retke slučajeve miksedemske kome. Sintetiše se uglavnom u A-ćelijama ostrvaca pankreasa. Porast sekrecije glukagona prati unošenje obroka sa puno proteina. Registrovani lekovi • • • • levotiroksin natrijum – TIVORAL (Galenika Srbija). Antiparatireoidni hormoni Kalcitonin Kalcitonin je hormon koji luče posebne parafolikularne. LETROX (Berlin-Chemie AG Nemačka). kalijum-jodid – KALIUMIODID (Merck KgaA Menarini Group Nemačka). Sekreciju glukagona stimuliše niska. tiamazol – TIASTAT (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). tako i fosfata u proksimalnim tubulima. propiltiouracil – PTU (Alkaloid Makedonija). U bubrezima on smanjuje reapsorpciju kako kalcijuma. kao i intravenski. 73 . Glavno mesto delovanja kalcitonina je kost: on inhibira koštanu resorpciju vezivanjem za specifične receptore na osteoklastima. i osim znakova hipertireoidizma. Jedan od glavnih fizioloških stimulusa za sekreciju glukagona je koncentracija aminokiselina u plazmi. Neželjeni efekti se mogu javiti pri predoziranju. ali takođe i u gornjem delu gastrointestinalnog trakta. Koristi se za lečenje hipoglikemije kod osoba bez svesti (ne mogu da piju) i kada je teško obezbediti vensku liniju. postoji rizik od izazivanja napada angine pektoris. u vidu jednog lanca. Tiroksin je lek izbora (levotiroksin natrijum). Glukagon može da se primenjuje intramuskularno ili potkožno. Registrovani lekovi • glukagon – GLUCAGEN HYPOKIT (Novo Nordisk Danska). C ćelije tireoidne žlezde. Ubrzava rad srca i povećava snagu njegove kontraktilnosti. inhibira oslobađanje glukagona. Aktivnost simpatičkih nerava i adrenalin iz krvi stimulišu sekreciju glukagona preko beta-adrenergičkih receptora. što inhibira njihovu aktivnost. a inhibira sintezu glikogena i oksidaciju glukoze. kada je brže delovanje potrebno za urgentni tretman. Aktivacija parasimpatičkih nerava takođe povećava sekreciju. posebno L-arginina. Njegov zbirni efekat je da smanjuje koncentraciju kalcijuma u plazmi. dok somatostatin. Može da poveća snagu srčane kontrakcije u lečenju akutne srčane insuficijencije koja je izazvana neodgovarajućom upotrebom beta blokatora. ali se povećava resorpcija kosti što vodi nastanku osteoporoze. Glukagon povećava nivo glikemije i izaziva razgradnju masti i proteina. Stimuliše razgradnju glikogena i glukoneogenezu. srčanih aritmija ili srčane insuficijencije. Glikogenolitički hormoni Glukagon Glukagon je polipeptid od 21 aminokiseline. koji sekretuju D-ćelije pankreasnih ostrvaca.

stimulišući sintezu kalcitriola. pospešujući reapsorpciju kalcijuma u bubrezima i posebno. PTH ubrzava ekskreciju fosfata. CALCO 200 IU NASAL SPRAY (Cemelog-Brs Mađarska). koji sadrzi 33 aminokiseline. hiperkalcijemije. Registrovani lekovi: • kalcitonin – KALCITONIN (Srbolek Srbija). Pankreas sintetiše neaktivni oblik insulina. Najčešće se primenjuju analozi ili kombinacije sa vitaminom D. Najzad. insulin indukuje sintezu enzima. 74 . a izgrađen je u obliku dva lanca.j. Registrovani lekovi • teriparatid – FORTEO (Lilly Francuska) Insulin Insulin je polipeptidni hormon koji reguliše metabolizam ugljenih hidrata. Insulin se pakuje u različite forme . Bolest se leči tako što pacijenti svakodnevno uzimaju insulin. u ostrvcima hormonski aktivnih ćelija (Langerhansova ostrvca). U jetri. dok se danas koriste gotovo isključivo humani insulini (proizvodi tehnologijom rekombinantne DNA). hiperparatireoidizma. PTH je važan fiziološki regulator metabolizma kalcijuma. pa se koristi za lečenje šećerne bolesti. Nastaje u beta ćelijama. iznad određene vrednosti je signal za lučenje insulina. do penova za jednokratnu upotrebu. MIACALCIC (Novartis Švajcarska). Povećanje koncentracije glukoze u krvi. Nedostatak insulina u organizmu izaziva šećernu bolest (Diabetes melitus). pa je njegov zbirni efekat da povećava koncentraciju kalcijuma i smanjuje koncentraciju fgosfata u plazmi. Retko se koristi u terapiji hipoparatireoidizma jer izaziva stvaranje antitela. Kad bi se u organizam unosio preko usta.od bočica (flakona). čije su ćelijske membrane propustljive za glukozu. tzv. u koncentracijama od 40 do 300 i. Glavni efekat delovanja insulina je smanjenje koncentracije glukoze u krvi. Paratireoidni hormon Paratireoidni hormon (PTH) se sintetiše u ćelijama paratireoidne žlezde i deponuje u vezikulama. mobilišućui kalcijum iz kostiju. proinsulin. Glavni faktor kontrole sekrecije PTH je nivo koncentracije kalcijuma u plazmi. međusobno povezana s dva disulfidna mosta. tumora kostiju. jedan proteoliticki enzim katalizuje raskidanje lanca proinsulina na dva mesta i izdvajanje peptidnog fragmenta.Koristi se kod lečenja osteoporoze. (insulinskih jedinica) po mililitru. trovanja vitaminom D i nekih drugih bolesti. ili datum do kada je lek upotrebljiv. Insulin zatim ubrzava unošenje glukoze iz krvi u ćelije mišića i masnog tkiva i njeno dalje razlaganje. PTH dat u terapijske svrhe u malim. Ti enzimi katalizuju bilo degradaciju glukoze. koji čini polipeptidni lanac sastavljen od 84 aminokiseline. paradokslano stimuliše osteoblastnu aktivnost i povećava izgradnju kosti. insulin inhibira i enzime koji katalizuju razlaganje glikogena na glukozu. On održava koncentraciju kalcijumovih jona u plazmi. Manja koncentracijuma kalcijuma u plazmi stimuliše sekreciju. proteolitički enzimi u digestivnom traktu bi ga veoma brzo razložili. Nekada su bili korišćeni samo svinjski ili goveđi insulini. Insulin je peptid koji se sastoji od 51 aminokiseline. i to u obliku injekcija. Na svakom pakovanju insulina stoji datum proizvodnje i rok trajanja. bilo njenu polimerizaciju u glikogen. Kalcitriol dalje povećava intestinalnu apsorpciju kalcijuma i sinergički deluje sa PTH u mobilizaciji kalcijuma iz kostiju. Pre njegovog prolaska iz pankreasa u krv. preko karpula. intermitetntnim dozama.

Zbog brže apsorpcije analoga sa brzim dejstvom. bez pika dejstva kao i kratkodelujći analozi mogu smanjiti rizik od hipoglikemije. NOVOMIX 30 FLEXPEN (Novo Nordisk Danska). a sačuvana biološka aktivnost. on je pogodniji za sprečavanje postprandijalne hiperglikemije od brzodelujućeg humanog insulina. ali kraće od prirodnog insulina. MIXTARD 30 NOVOLET (Novo Nordisk Danska). insulin glulizin . Glavni neželjeni efekat insulina je hipoglikemija.ACTRAPID HM 100 (Hemofarm Srbija). Postoje i analozi sa srednje brzim i sporim dejstvom. HUMULIN PEN M3 (Lilly France Francuska). međutim danas se skoro svi oblici insulina primenjuju uz pomoć štrcaljki u obliku olovke .Primenjuje se parenteralno i to supkutano .pod kožu. ACTRAPID Novo Let (Novo Nordisk Danska).LANTUS OPTI PEN (Aventis Intercontinental Francuska). Insulin se može apsorbovati preko pluća.INSULATARD HM (Hemofarm Srbija). HUMODAR R (Indar Ukrajina). • • • • • • • • • • 75 . Nekada je primena inzulina zahtevala upotrebu šprica i igala.HUMULIN R (Lilly France S. pa inhalacija aerosola predstavlja perspektivni put primene. Ubrizgavanje insulina pomoću pumpe je najbolji način jer se insulin ubrizgava kontinuirano. humani . Registrovani lekovi • insulini kratkog dejstva. Insulin lizpro – analog insulina. S obzirom na brzinu. INSUMAN RAPID OPTISET (Aventis Intercontinental Francuska). INSULATARD NOVOLET (Novo Nordisk Danska). rekombinantni humani insulin . INSUMAN COMB 25 ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska). intenzitet i trajanje delovanja insulina delimo ih na 4 grupe: • • • • Insulini brzog delovanja Insulini srednjedugog delovanja Insulini srednjedugog delovanja s brzim nastankom učinka Insulini dugog delovanja Insulinski analozi Analozi insulina predstavljaju modifikovane molekule insulina kojima je povećana rastvorljivost i ubrzana apsorpcija. insulin humani izofan .Pen system. NOVORAPID FLEXPEN (Novo Nordisk Danska).NOVO RAPID (Novo Nordisk Danska). insulin srednje dugog dejstva u kombinaciji sa insulinom kratkog dejstva.S Francuska).HUMULIN M3 (Lilly France Francuska). insulin humani. ACTRAPID PENFILL (Hemofarm Srbija). insulin detemir .INSUMAN BAZAL ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska).MIXTARD 30 HM (Hemofarm Srbija).LEVEMIR FLEXPEN (Novo Nordisk Danska). insulin aspart (analog humanom) . INSUMAN RAPID ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska).HUMULIN NPH (Lilly France Francuska). vrlo jednostavna i sterilna. MIXTARD 20 HM PENFILL (Hemofarm Srbija).APIDRA (Aventis Pharma Deutschland GmbH Nemačka) insulin srednje dugog dejstva. ali je moguća. MIXTARD 30 PENFILL (Hemofarm Srbija). deluje brže. insulin humani protamin izofan 70%. Takva primena je praktična za svakodnevna injektiranja. što omogućava bolesnicima da sebi daju injekciju neposredno pre obroka. insulin glargin .A. HUMODAR B (Indar Ukrajina). kristalni . ali se u hitnim stanjima može primeniti i intravenski ili ređe intramuskularno. INSUMAN BAZAL OPTISET (Aventis Intercontinental Francuska). Insulin glagrin je stvoren da se obezbedi stalno bazalno dopremanje insulina i imitira fiziološka bazalna sekrecija insulina posle obroka. humani . humani . ACTRAPID FLEXPEN (Novo Nordisk Danska). Nedostaci ove metode su ti što pumpa mora da bude tokom 24h uz bolesnika. MIXTARD 10 HM PENFILL (Hemofarm Srbija). INSULATRD HM PENFILL (Hemofarm Srbija). insulin humani kristalni 30% . Insulinski analozi produženog dejstva. HUMULIN PEN NPH (Lilly France Francuska). Alergija na humani insulin nije česta. Intraperitonelno ubrizgavanje insulina koristi se kod dijabetičara sa terminalnom bubrežnom insuficijencijom koji su na peritonealnoj dijalizi.

• •

insulin lispro – HUMALOG (Eli Lilly Export Švajcarska), insulin humani, kristalni i amorfni – MONOTARD HM (Hemofarm Srbija).

Kortikosteroidi za sistemsku primenu

Kortikosteroide delimo na glukokortikoide i mineralokortikoide. Glukokortikoidi jesu steroidni hormoni čija je glavna uloga dejstvo na metabolizam glukoze, proteina i masti, a takođe i dugoročno prilagođavanje organizma na stresne situacije. Glavni prirodni glukokortikoid je kortizol. Mineralokortikoidi učestvuju u regulaciji koncentracije elektrolita u organizmu (natrijum, kalijum) a glavni predstavnik je aldosteron, hormon koji pojačava reasorpciju natrijuma u bubrežnim kanalićima i izbacivanje kalijuma u urin. Glukokortikoidi imaju i jedno sasvim drugačije svojstvo a to je smanjivanje imunološkog odgovora organizma. To znači da imaju jako antiinflamatorno, imunosupresivno delovanje zbog koga su postali jedna od najznačajnijih grupa lekova. Prirodno metaboličke funkcije kortizola jesu sledeće: porast glikogena u jetri, porast glukoze u krvi, razgradnja mišića i ostalih tkiva u aminokiseline, pretvaranje aminokiselina u glukozu. Takođe, kortizol se luči u stresnim situacijama kao što su mentalna i telesna opterećenja. Kortizol je jako bitan za pravilan rad organizma. Kortizol jako inhibira zapaljenske i imunološke reakcije organizma i zbog toga je interesantan u farmakologiji. Naravno, prirodni kortizol se malo koristi dok se daleko više koriste njegovi sintetski analozi kojima je smanjena metabolička funkcija, a pojačana ona antiinflamatorna i imunosupresivna kao što su betametazon, deksametazon, prednizolon, prednizon i dr. Mehanizam antiinflamatornog delovanja kortikosteroida leži u nekoliko nivoa i nije jednostavan. Na jednom nivou kortikosteroidi posredno blokiraju enzim fosfolipazu A2 koja katalizuje prvi stepen sinteze tzv. "medijatora upale", a to su leukotrieni, prostaglandini i tromboksani. Na drugom nivou blokirana je aktivnost ciklooksigenaze (COX) ključnog enzima u sintezi prostaglandina (medijatori upale). Na trećom nivou kortikosteroidi koče aktivnost NO-sintetaze a koja je odgovorna za širenje krvih sudova u upali. Zbog tog širenja krvnih sudova dolazi do razvoja otoka. Zbirno kortikosteroidi izazivaju smanjen imunološki odgovor i ublažavanje ili prestanak inflamatornog procesa. Glukokortikoidi se mogu primeniti na različite načine. Većina je aktivna nakon oralne primene. Svi se mogu dati sistemski, intramuskularno ili intravenski. Takođe se mogu primeniti i lokalno – ubrizgati u zglobni prostor (intraartikularno), dati u vidu aerosola u respiratorni trakt (inhalacija), primeniti u obliku kapi za oči ili nos, ili naneti u vidu krema ili masti na kožu. Kortikosteroidi se koriste za: supstitucionu terapiju - kod nedovoljnog lučenja glukokortikoida iz kore nadbubrežne žlezde, alergijske i autoimune bolesti (anafilaktički šok, lupus eritematosus, angioneurotski edem, alergijski rinitis, serumska bolest, urtikarija, reakcija na lekove, ubodi insekata, miastenia gravis, sarkoidoza, bronhijalna astma i sl), reumatske bolesti (reumatoidni artritis, osteoartritis, vaskulitis, artroze), reumatsku groznicu, šok (anafilaktički, endotoksinski), upale oka i uha, kožne bolesti (dermatitis), imunosupresiju nakon transplantacija, neke oblike leukemija, zapaljenske bolesti digestivnog trakta (ulcerozni kolitis, Chronova bolest) i dr. Treba istaći da u velikoj većini upotreba kortikosteroida kod svih ovih bolesti samo ublažava ili uklanja simptome ali najčešće ne uklanja razloge nastanka bolesti. Kortikosteroide ima smisla koristiti samo kada paralelno s lečenjem simptoma lečimo i uzrok nastanka bolesti. Nuspojave kod sistemske upotrebe kortikosteroida su brojne i vrlo ozbiljne u slučaju dugotrajne terapije kortikosteroidima: peptički ulkus, Cushingov sindrom, supresija odgovora na infekciju ili povredu,

76

osteoporoza, atrofija nadbubrežne žlezde, psihički poremećaji i psihoze, katarakta, metabolički poremećaji. Na kraju je važno istaći da se sistemska upotreba kortikosteroida praktikuje samo kada za to postoji opravdan razlog. Svako nekritičko korišćenje kortikosteroida može imati nepovoljne posledice za pacijenta.

Registrovani lekovi
• • • • • • betametazondinatrijum fosfat, betametazon dipropionat – DIPROPHOS (Schering Plough Švajcarska), deksametazon – DEXASON (Galenika Srbija), metilprednizolon – NIRYPAN (Jugoremedija Srbija), LEMOD SOLU (Hemofarm Srbija), NIRYPAN SOLUBILE (Jugoremedija Srbija), LEMOD DEPO (Hemofarm Srbija), prednizon – PRONISON (Galenika Srbija), PREDNIZON (Jugoremedija Srbija), PREDNISON (Farmakos Srbija), PREDNIZON (Bosnalijek Bosna I Herzegovina), hidrokortizon (kortizol) – HYDROCORTISON (Galenika Srbija), HIDROKORTIZON (Hemofarm Srbija), triamcinolon – KENALOG (Krka Slovenija)

Antibiotici
Antibiotici su produkti metabolizma nekih mikroorganizama koji nepovoljno deluju na rzavoj ili razmnožavanje drugih mikroorganizama. Antibiotici predstavljaju jedno od najvećih otkrića moderne medicine.

77

Prema hemijskoj građi dele se na: • • • • • • Tetracikline (doksiciklin, oksitetraciklin...) Beta laktamske antibiotike (penicilini i cefalosporini) Makrolide (eritromicin, azitromicin, klaritromicin...) Linkozamide (linkomicin i klindamicin) Aminoglikozide (streptomicin, amikacin, gentamicin, rifampicin, neomicin...) Glikopeptide (vankomicin i teikoplanin)

Prema mehanizmu delovanja dele se na: • • • One koji ometaju biosintezu ćelijskog zida: beta-laktamski, bacitracin, cikloserin, vankomicin. One koji ometaju sintezu proteina (vežu se na pojedine ribozome): aminoglikozidi, amfenikoli, tetraciklini, makrolidi, linkozamidi... One koji ometaju sintezu nukleinskih kiselina: grizeofulvin, rifampicin, antibiotici citostatici.

Antibiotici deluju isključivo na bakterije, gram pozitivne i gram negativne. Nemaju nikakvog uticaja na viruse. Antibiotici se mogu primenjivati oralno i parenteralno. Oralni oblici su najčešći i najpoželjniji, jer su i najjednostavniji. Parenteralna primena je kod nekih antibiotika neizbežna zbog nestabilnosti istog u digestivnom traktu ili slabe resorpcije. Mikroorganizmi mogu razviti rezistenciju na antibiotike. Ona može biti prirodna i stečena. Pod prirodnom se podrazumeva prirodna karakteristika mikroorganizma, koju druge bakterije nemaju i zbog koje određeni antibiotik ne može normalno da deluje. Stečena rezistencija se prenosi sa bakterije na bakteriju i ubrzo neki antibiotik gubi važnost kakvu je imao po izlasku na tržište. Nekad se ta rezistencija stvara brzo, a nekad sporo, zavisno od toga kojom brzinom određeni soj bakterije uspeva da razvije modificirane enzime na koje određeni antibiotici ne deluju. Rezistencija se može razvijati selekcijom koja podrazumeva enzimsku varijabilnost među pojedinim sojem.

Tetraciklini

Tetraciklini su antibiotici širokog spektra dejstva. Ovu grupu čine: tetraciklin, oksitetraciklin, doksiciklin, minociklin, metaciklin i demeklociklin. Tetraciklini deluju tako što inhibiraju sintezu proteina posle preuzimanja u osetljive mikroorgnaizme putem aktivnog transporta. Tetraciklini deluju bakteriostatski, a ne baktericidno. Spektar antimikrobnog delovanja tetraciklina veoma je širok i obuhvata Gram pozitvne i Gram negativne bakterije: Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia spp., spirohete i neke protozoe (amebe). Minociklin je takođe efikasan protiv N.meningitidis i koristi se za eradikacije ovih organizama iz nazofarinksa. Međutim, mnogi sojevi mikroorganizama postali su rezistentni na ove lekove i to je smanjilo njihovu efikasnost. Rezistencija se prenosi uglavnom preko plazmida i pošto plazmidi imaju gene za rezistenciju prema drugim antibioticima, mikroorganizmi mogu postati rezistentni i na druge lekove istovremeno. Tetraciklini se obično daju oralno, ali se mogu dati i parenteralno. Apsorpcija većine lekova iz creva je nepravilna i nepotpuna, a poboljšava se u odsustvu hrane. Pošto tetraciklini sa metalnim jonima (kalcijum, magnezijum, gvožđe, aluminijum), formiraju neresorptivne helatne komplekse, resorpcija je smanjena u prisustvu mleka, antacida i preparata gvožđa. Klinička primena: tetraciklini su antibiotici prvog izbora u terapiji infekcija prouzrokovanih rikecijama, mikoplazmama, hlamidijama, kao i za terapiju bruceloze, kolere, kuge i Lajmske bolesti. Veoma su korisni u terapiji mešovitih infekcija respiratornog trakta i u terapiji akni. Pored antimikrobnog dejstva, demeklociklin se koristi kod hronične hiponatrijemije uzrokovane neodgovrajućim lučenjem

78

antidiuretskog

hormona,

lek

inhibira

dejstvo

ovog

homona.

Uobičajeni neželjenei efekti su gastrointestinalni poremećaji prouzrokovani u početku direktnim nadražajem, a kasnije modifikacijom crevne flore. Javlja se deficit kompleksa vitamina B kao i superinfekcija. Pošto obrazuju helate sa jonom kalcijuma, nakupljaju se u kostima i zubima u razvoju, uzrokujući obojenost zuba i ponekad dentalnu hipoplaziju i deformitete kostiju. Primena ovih lekova je zato strogo kontaraindikovana kod dece, trudnica i dojilja. Druga opasnost za trudnoću je hepatotoksičnost. Fototoksičnost (preosetljivost na sunčevu svetlost) karakteristična je kod primene demeklociklina. Minociklin može da izazove dozno-zavisne vestibularne poremećaje (vrtoglavicu i mučninu). Visoke doze tetraciklina mogu smanjiti sintezu proteina u ćeliji domaćina – antianabolički efekat – koji može izazvati oštećenje bubrega. Dugotrajna terapija može dovesti do oštećenja kostne srži.

Registrovani lekovi:
• • doksiciklin – DOVICIN (Galenika Srbija), DOKSICIKLIN (Jugoremedija DOKSICIKLIN (Hemofarm Srbija), VIBRAMYCIN D (Pfizer Francuska), tetraciklin – AMRACIN (Galenika Srbija). Srbija),

Penicilini

Penicilini su antibiotici koji se dobijaju iz filtrata kulture plesni Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum. Hemijska osnova svih penicilina jeste 6-aminopenicilanska kiselina. Menjanjem supstituenta na aminogrupi dobijamo sve ostale peniciline. Penicilini spadaju u beta laktamske antibiotike. Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji, oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance, pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu, što dovodi do lize bakterije. Prvi penicilin bio je benzilpenicili prirodnog porekla i njemu srodan fenoksimetilpenicilin. Benzilpenicilin je aktivan protiv širokog spektra organizma i predstavlja lek prvog izbora za mnoge infekcije. Njegov glavni nedostatak je apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta (što znači da se mora primeniti parenteralno) i osetljivost na beta laktamaze. Razni polusintetski penicilini nastali su dodatkom različitih bočnih lanaca na penicilinsko jezgro. Na ovaj način proizvedeni su penicilini rezistentni na beta laktamaze (npr.fluklosacin) i penicilini širokog spektra (npr.ampicilin, pivampicilin i amoksicilin). Penicilini proširenog dejstva (npr.karbenacilin, tikarcilin i aziocilin) sa antipseudomonasnom aktivnošću takođe su razvijeni i omogućili su da se prevaziđe problem sa ozbiljnim infekcijama izazvanim bakterijom P.aeruigonosa. Kada se primene oralno, različiti penicilini se apsorbuju u različitom stepenu, u zavisnosti od njihove stabilnosti u kiseloj sredini i potencijalnih interakcija sa hranom. Penicilini se mogu davati kao intramuskularna i intravenska injekcija. Intratekalna primena se ne preporučuje, naročito benzilpeniclina, pošto on uzrokuje pojavu konvulzija. Lek se široko raspodeljuje po telesnim tečnostima, prolazi u zglobove, pleuru, perikardijalne šupljine, žuč, pljuvačku, mleko i placentu. Primena obuhvata: bakterijski meningitis (uzročnici npr.Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae; infekcija kostiju i zglobova (Staphylococcus aureus); infekcija kože i mekih tkiva (Streptococcus pyogenes ili S.aureus); faringitis (S.pyrogenes); otitis media (S.pyrogenes, Haemophilus influenzae); bronhitis; pneumonija; infekcije uroinarnog trakta; gonoreja; sifilis; endokarditis; ozibiljne infekcije sa Pseudomonas aeruginosa.

79

PANKLAV 2X (Panfarma Srbija). Cefalosporini prve generacije su efikasni pre svega protiv Gram-pozitivnih mikroorganizama i koriste se u terapiji infekcija kože. AMOXICILLIN (Remedica Kipar). OSPAMOX (Sandoz Austrija). AMOKSICILIN (Remevita Srbija). mokraćnih puteva. prokainbenzilpenicilin – PANCILLIN (Panfarma Srbija).PAN . Naime. kloksacilin – CLOXACILLIN (Alkaloid Makedonija). fenoksimetilpenicilin – CLIACIL (Jugoremedija Srbija). Penicilini se često kombinuju sa drugim antibioticima. BACTOX (Innotech Internacional Francuska). prouzrokovana proizvodima raspada penicilinam koji u kombinaciji sa proteinima domaćina postaju antigeni. benzilpenicilin . naročito širokog spektra dejstva. benzilpenicilin. ampicilin. koji može u nekim slučajevima biti fatalan. tazobaktam – TAZOCIN (Wyeth Lederle Pharma Austrija). Polusintetski cefalosporini širokog dejstva proizvedeni su dodatkom razlitih bočnih lanaca na cefalosporinsko jezgro. menjaju bakterijsku floru creva. ENHANCIN (Ranbaxy Laboratories Indija). i cefalosporini C. Lekovi druge generacije imaju 80 . hemijski srodni penicilinima. sinusa. ALMACIN (Bilim Pharmaceutical Turska). Mnogo opasnija pojava je akutni anafilaktički šok.A. Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu. Italija).PENI G (Panpharma Francuska). JUGOCILLIN (Galenika Srbija). što je od presudnog značaja za antibakterijsku hemioterapiju. kasni tip serumske bolesti nije česta pojava. Ospa po koži i povišena temperatura uobičajene su pojave.PIPRIL (Wyeth Pharmaceuticals Velika Britanija). Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. uva. sulbaktam – AMPISULCILLIN (Zdravlje Srbija). AMPICILIN ALKALOID (Bilim Pharmaceutical Turska). prvi put su izolovani iz Cephalosporinum fungus. Osnovna struktura cefalosporina je 7-aminocefalosporanska kiselina (7-ACA) koja se sastoji od beta-laktamskog prstena i dihidrotiazinskog prstena. pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. klavulanska kiselina – PANKLAV (Panfarma Srbija).P. Primena penicilina ponekad počinje empirijski ukoliko je uzročni organizam osetljiv na peniciline. amoksicilin. oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance. Cefalosporini N i C. creva. ždrela. Registrovani lekovi • • ampicilin – AMPICILIN (Hemofarm Srbija). Glavno neželjeno dejstvo je reakcija preosetljivosti. dok čekamo rezultate laaboratorijskih testova za identifikaciju organizma i određivanje antibakterijske osetljivosti. Iako su penicilini još i dan danas delotvorni protiv većine patogenih bakterija treba istaći da se na njih lako razvija rezistencija. AMOKSIKLAV LEK (Hemofarm Srbija). Takva pojava obično je praćena gastrointestinalnim poremećajima i u nekim slučajevima pojavom superinfekcije izazvane mikrooganizmima koji nisu osetljivi na penicilin. TAZOCIN (Wyeth Lederle S. AMOKSICILIN (Hemofarm Srbija). amoksicilin – SINACILIN (Galenika Srbija). mnogi sojevi bakterija su razvili enzim beta-laktamazu koja oblaže zid bakterije i razgrađuje peniciline. OSPAMOX DT (Sandoz Austrija). AMOKSIKLAV LEK (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). PANKLAV FORTE (Panfarma Srbija). AUGMENTIN (Smithkline Beecham Belgija). Mehanizam dejstva ovih lekova isti je kao i kod penicilina. što dovodi do lize bakterije. PENTREXYL (Galenika Srbija). • • • • • • • • Cefalosporini Cefalosporini su beta-laktamski antibiotici slični penicilinu. primenjeni oralno.Ova lista nije konačna. Penicilini. Svi cefalosporini su baktericidni. Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji. PENTREXYL (Bristol Myers Squibb USA). piperacilin . piperacilin. ALMACIN (Alkaloid Makedonija). steroidni antibiotici slični fuzidinskoj kiselini.

Rezistencija na ovu grupu lekova povećana je zbog plazmida ili hromozomske beta laktamaze. VERACOL (Demo Grčka). ali se većina daje parenteralno. Otprilike 10% pojedinaca osetljivih na penicilin imaće alergijsku reakciju na cefalosporine. Cefalosporini.pozitivne i Gram-negativne mikroorganizme. cefprozil – CEFZIL (Bristol Myers – Squibb Italija). meningitis. CEFALEKSIN (Srbolek Srbija). DURACEF (Bristol Myers – Squibb USA). FARCEF (Faran Laboratories Grčka). XORIMAX (Sandoz Austrija). CEFAZOLIN MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). I generacija • • • cefaleksin – PALITREX (Galenika Srbija). FORCAS (Hemofarm Srbija). CEFAKLOR (Hemofarm Srbija). Cefalosporini treće generacije su posebno korisni kod veoma teških i smrtonosnih infekcija kao što su sepsa. jednostepena mutacija može da rezultira viskim nivoom konstitutivne sinteze ovih enzima. antibiotika širokog spektra i veoma su efikasni protiv Gram-negativnih bakterija. cefadroksil – GALADROX (Galenika Srbija). teške bolničke upale pluća i sl. CEFAKLOR ALKALOID (Alkaloid Makedonija). CEFOTAXIME-BCPP (SIC Borshchahivkiy Chemical-Pharmaceutical Plant Ukrajina). Može se javiti ukrštena alergijska reakcija. XORIMAX (Hemofarm Srbija). cefaklor – ALFACET (Galenika Srbija). CEFTRIAKSON (Remevita Srbija). Nakon apsorpcije. obuhvatajući podjednako i Gram. Reakcija preosteljivosti veoma je slična onoj koja se javlja kod penicilina. CEFALEXIN (Remedica Kipar). CEFUROKSIM (Habit Pharm Srbija). CEFALEXIN ALKALOID (Alkaloid Makedonija). CEFTRAXONE-BCPP (SIC Borshchahivkiy Chemical-Pharmaceutical Plant Ukrajina). cefiksim – PANCEF (Alkaloid Makedonija). LABILEX (Pharmathen Grčka). Dijareja (proliv) se može javiti kod cefalosporina za oralnu primenu i cefoperazona. II generacija • cefuroksim – CEROXIM (Ranbaxy Laboratories Indija). CEFAZOLIN (Habit Pharm Srbija). CEFTRIAKSON (Zdravlje Srbija). ceftazidim – CEFTAZIDIM (Habit Pharm Srbija). III generacija • • • cefotaksim – CEFOTAKSIM (Zdravlje Srbija). široko se raspodeljuju po celom telu. Rezistencija se takođe razvija ukoliko je smanjeno prodiranje leka kao rezultat promene propustljivosti proteina spoljašnje membrane ili mutacije proteina vezivnog mesta. CEFACLOR (Remevita Srbija). Neki cefalosporini mogu se dati oralno. a prilično su efikasni i protiv Gram-pozitivnih mikroorganizama. LENDACIN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). CEFAZOLIN BCPP (SIC Borshchahivkiy Chemical-Pharmaceutical Plant Ukrajina).Hoffmann-La Roche Švajcarska). ceftriakson – AZARAN (Hemofarm Srbija). CEFTRIAXON MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). kod nekih organizama. CEFTRIAKSON (Habit Pharm Srbija). Četvrta generacija ovih antibiotika ima još širi spektar. TOLYCAR Jugoremedija Srbija).bolje dejstvo na Gram-negativne bakterije. Skoro sve Gram negativne bakterije imaju hromozomski gen za beta laktamazu koja je aktivnija u hidrolizi cefalosporina nego penicilina. Nefrotoksičnost je zabeležena (posebno kod cefradina). intramuskularno ili intravenski. CEFUROKSIM MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). CEFALEKSIN (Hemofarm Srbija). • 81 . LONGACEPH (Galenika Srbija). • • Cefalosporini. Neki od njih deluju i na veoma opasan bolnički soj bakterije Pseudomonas aeruginosa. ZINACEF (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). cefazolin – PRIMACEPH (PharmaSwiss Srbija). Cefalosporini treće generacije spadaju u grupu tzv. CEFALEKSIN (Remevita Srbija). NILACEF (Hemofarm Srbija). ROCEPHIN (F. Registrovani lekovi Cefalosporini.

Tovarna Zdravil Slovenija). što zavisi od koncentracije leka i tipa mikroorganizama. Gastrointestinalni poremećaji su uobičajeni i veoma neprijatni. CLARITHROMYCIN (Remedica Kipar). listerioze. MAXIPIME (Bristol Myers – Squibb USA). legionela (Legionella sp) i pojedinih hlamidija. Moguća je pojava oportunističkih infekcija gastrointestinalnog trakta ili vagine. holestatska žuica. ERITROMICIN (Jugoremedija Srbija). legionarske bolesti. Termin makrolid se odnosi na strukturu – višečlani laktonski prsten za koji su vezani jedan ili više deoksi šećera. Rezistencija se može javiti i posledica je promene veznog mesta za eritromicin na bakterijskom ribozomu. Njihovo dejstvo može biti baktericidno ili bakteriostatsko. Glavni put eliminacije je žuč. iako intravenska primena može biti praćena pojavom lokalnog tromboflebitisa. Deluje na Gram pozitivne bakterije i spirohete. a znatno efikasniji protiv Haemophilus influenzae i može biti efikasniji protiv Legionella. IV generacija • • cefepim – CEFIM (Hemofarm Srbija). nekomplikovanih urogenitalnih infekcija. konjunktivitisa u novorođenčadi i pneumonije u male dece. Antimikrobni spektar eritromicina veoma je sličan penicilinu i dokazana je njegova efikasnost i bezbednost kao zamene. pertusisa. cefpirom – CEFROM (Aventis Pharma Nemačka). Eritromicin se može primeniti i parenteralno. teškog oblika akni. Makrolidi Makrolidi inhibiraju sintezu proteina bakterije delujući na translokaciju. kao što su osip po koži i groznica. eritromicin je bio jedini makrolidni antibiotik korišćen u kliničkoj praksi. difterije i dr. zabeleženo je takođe sledeće: reakcije preosetljivosti. telitromicin i azitromicin. ZYMBAKTAR (Hemofarm Srbija). nakon tretmana dužeg od dve nedelje. ali ne i opasni. ali ne prelaze krvno-moždanu barijeru i slabo prolaze u sinovijalnu tečnost. FROMILID (Krka.• ceftibuten – CEDAX (Schering-Plough Holandija). azitromicin i klaritromicin su mnogo stabilniji u kiseloj sredini od eritromicina. Cefalosprini. takođe su efikasni protiv Micobacterium avium-intercellulare i može biti veoma koristan u terapiji lepre i protiv Helicobacter pylori. Registrovani lekovi • • eritromicin – ERITROMICIN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). uništavajući ciste. ali su najvažniji klaritromicin. ERITHROMYCIN (Remedica Kipar). Za eritromicin. mikoplazmi (Mycoplasma pneumoniae). Danas imamo na raspolaganju brojne makrolidne antibiotike i srodne lekove. izuzev gonokoka (Neisseria gonorrhoeae) i u manjem stepenu hemofilusa (Haemophilus influenzae). kod pacijenata osetljivih na penicilin. Azitromicin je manje aktivan protiv Gram pozitivnih bakterija nego eritromicin. KLERIMED (Medochemie Kipar). Ima odlično dejstvo na toksoplazmu. FROMILID UNO (Krka. CLATHROCYN (Hemofarm Srbija). Svi makrolidi se dobro raspodeljuju po svim tkivima. 82 . Tovarna Zdravil Slovenija). Klaritromicin i njegovi metaboliti dvostruko su aktivniji od eritromicina u terapiji Haemophilus influenzae. ali ne i na većinu Gram negativnih mikroorganoizama. koja se prenosi plazmidima. ERITROMICIN (Srbolek Srbija). infekcija kože i potkožnog tkiva. klaritromicin – KLEROMICIN (Aegis Kipar). Koristi se kod sledećih infekcija: infekcija respiratornog sistema. Makrolidi se primenjuju oralno. Tokom četrdeset godina. Oba novija makrolida efikasna su u terapiji Lajmske bolesti. prolazni poremećaji sluha. i retko.

prodiru kroz staklasto telo oka i dostižu visoku koncentraciju u sekretima i telesnim tečnostima. Moguća je pojava vrtoglavice. SUMAMED (Pliva Hrvatska). amikacin. koja se javlja kao posledica slabog prodiranja. dozno zavisni toksični efekti. Dejstvo je baktericidno i pojačano je lekovima koji ometaju sintezu ćelijskog zida. Aminoglikozidi imaju tri ili tetrasaharidnu strukturu i sastoje se od streptamina ili nekog streptaminskog derivata (uglavnom 2-dezoksistreptamin) na koji je vezano 3 ili 4 aminošećerna ostatka. ROXIMISAN (Slaviamed Srbija). kojih je najmanje devet. od kojih je najvažniji inaktivacija mikrobnim enzimima. Amikacin ima najširi antimikrobni spektar dejstva i zajedno sa netilmicionm deluje na infekcije uzrokovane organizmima rezistentnim na gentamicin i tobramicin. u slučaju kohlearnog oštećenja. midekamicin – MACROPEN (Krka. uključujući gluvoću. brzo nastaje akumulacija sa posledičnim povećanjem toksičnosti koje je dozno zavisno. roksitromicin – ROKSITROMICIN (Srbolek Srbija). Glavni predstavnici ove grupe lekova su: gentamicin. Aminoglikozidi inhibiraju sintezu proteina bakterije. sa međusobno sličnim antimikrobnim dejstvom. ZMAX (Pfizer Pharmaceutical Portoriko). Klebsiella. Ne prolaze krvno-moždanu barijeru. Retka. Ototoksičnost obuhvata progresivno oštećenje sluha i dovodi do destrukcije senzornih ćelija vestibularnog kohlearnog aparata. Nefrotoksičnost je posledica oštećenja tubula bubrega i može biti sprečena obustavom leka. pseudomonas i listerija. Prvi otkriveni lek iz ove grupe. Takođe prolaze placentnu barijeru. ali je izrodio mnoge značajne naslednike. Aminoglikozidi su efikasni protiv mnogih aerobnih Gram negativnih i nekih Gram pozitivnih organizama. koji se mogu pojačati u toku tretmana aminoglikozidima su ototoksičnost i nefrotoksičnost. Posledice su obično ireverzibilne. Poluživot je oko 2 sata. Ukoliko je oštećena renalna funkcija. Rezistencija. tobramicin netilmicin i neomicin. ataksije i poremećaja ravnoteže u slučaju vestibularnog oštećenja i poremećaja sluha. telitromicin – KETEK (Sanofi-Aventis Italija).godine) bio je ujedno i prvi antibiotik koji je mogao da leči tuberkulozu. Javlja se na nekoliko načina. Proteus mirabilis. Najviše se koriste protiv Gram negativnih crevnih organizama i sepse. Aminoglikozidi Aminoglikozidi su antibiotici sa složenom hemijskom strukturom. Amikacin je slab supstrat za ove enzime. Ovi antibiotici se pre svega koriste za lečenje infekcija izazvanih Gram-negativnim bakterijama kao što su Escherichia coli. može se u velikoj meri nadvladati istovremenom primenom penicilina i/ili vankomicina. Ozbiljni. Enterobacter. Pseudomonas aeruginosa i druge. mada je tobramicin omiljeni lek iz dve grupe za infekcije uzrokovane pseudomonasom. ali neki mikroorganizmi su razvili enzime koji i ovaj lek mogu da inktiviraju. Mogu se davati zajedno sa penicilinom kod infekcija koje izazivaju streptokoke. streptomicin (1943. Streptomicin je sve manje u upotrebi u medicini. RUNAC (Jugoremedija Srbija). farmakokinetskim karakteristikma i toksičnim dejstvima. ali ne i u zglobovima i pleuralnoj tečnosti. 83 .• • • • azitromicin – HEMOMYCIN (Hemofarm Srbija). Tovarna Zdravil Slovenija). streptomicin. Gentamicin je najčešće korišćeni aminoglikozid. ali opasna toksične reakcija je paraliza prouzrokovana neuromuskularnom blokadom. Aminoglikozidi se ne apsorbuju iz gastrointestinalnog trakta i obično se primenjuju intramuskularno ili intravenski. Rezistencija prema aminoglikozidima postaje problem.

osip i lokalni flebitis na mestu primene injekcije. Parenetralno se primenjuje intravenskim putem i ima poluvreme eliminacije iz plazme od oko 8 sati. Efikasan je protiv aerobnih i anaerobnih Gram-pozitivnih bakterija. gentamicin – GENTAMICIN (Galenika Srbija). Reakcija preosetljivosti javlja se povremeno. Glikopeptidni antibiotici Glikopeptidne antibiotike nazivamo i rezervni antibiotici . npr. koji nastaje fermentacijom Actinoplanes teicomyceticus. GENTAMICIN (Zdravlje Srbija). netilmicin – NETROMYCIN (Schering-Plough Labo Belgija). uključujući one koje se ne mogu lečiti ostalim antimikrobnim lekovima. Klinička primena vankomicina ograničena je uglavnom na pseudomembranozni kolitis i terapiju nekih multirezistentnih stafilkokoknih infekcija. Vankomicin je glavni glikopeptidni antibiotik. VANKOCIN (Eli Lilly Export švajcarska). AMIKIN (Bristol-Myers Squibb USA). Efikasniji je od vankomicina jer ima posebno modifikaciju (masnu kiselinu u strukturi) zbog čega bolje prodire u većinu tkiva (osim u nervno). VANCOTEX (Pharmatex Italija).Registrovani lekovi: • • • • • streptomicin – STREPTOMICIN SULFAT (Galenika Srbija). amikacin – AMIKACIN (Galenika Srbija). kod pacijenata alergičnih na penicilin i cefalosporine kao i kod nekih formi endokarditisa. Efikasan je uglavnom protiv Gram pozitivnih bakterija i koristi se protiv meticilin-rezistentnih stafilokoka. Vankomicin se ne apsorbuje iz creva i primenjuje se oralno samo u slučaju terapije gastrointestinalne infekcije uzrokovane Clostridium difficile. Daje se u teškim Gram-pozitivnim infekcijama. Mogu se javiti ototoksičnost i nefrotoksičnost. Registrovani lekovi: • • EDICIN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). ili imaju infekciju uzrokovanu stafilokokima otpornim na ostale antibiotike. Deluju i na aerobne i na anaerobne bakterije. GENTAMICIN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Glikopeptidni antibiotici inhibiraju sintezu muraminske kiseline važnog sastojka zida većine bakterija i time ih uništavaju.njihova se primena maksimalno odlaže jer na njih uglavnom nema rezistencije. Koristi se u lečenju teških infekcija u bolesnika koji ne mogu dobijati (alergijske reakcije) ili ne reaguju na peniciline ili cefalosporine. Teikoplanin je baktericidni antibiotik. Takođe je dragocen kod ozbiljnih stafilokoknih infekcija. tobramicin – BRAMITOB (Chiesi Farmaceutici Italija). GENTAMICIN ALKALOID (Alkaloid Makedonija). penicilinima i cefalosporinima. GENTAMICIN (Hemofarm Srbija). VANCOMYCIN-MIP (Chephasaar ChemischPharmazeutische Fabrik Nemačka). Neželjena dejstva obuhvataju groznicu. 84 . Vankomicin je baktericid (osim protiv streptokoka) i deluje tako što inhibira sintezu ćelijskog zida. teikoplanion – TARGOCID (Aventis Pharma International Francuska).

a metaboliti. pseudomembranozni kolitis. Predstavnik je klindamicin. Aktivno se preuzima u leukocite. povraćanje i dijareju (proliv). Delotvoran je protiv Gram pozitivnih koka. Oba leka. kvinupristin i dalfopristin pokazuju veoma skromnu bakteriostatsku aktivnost. rezistencija na kvinupristin i dalfopristin ne predstavlja veliki problem. Linkozamidi Linkozamidi spadaju u grupu antibiotika inhibitore sinteze proteina bakterija. kao kapi za oči. Ovo akutno inflamatorno oboljenje debelog creva uzrokuje nekrozitirajući toksin koji stvaraju sojevi bakterije rezistentne na klindamicin. Poluživot oba jedinjenja je 1-2 sata. deluju protiv mnogih Gram-pozitivnih bakterija. Deo leka se metaboliše u jetri. Mehanizam dejstva je inhibicija sinteze proteina. što olakšava vezivanje kvinupristina i verovatno objašnjava poboljšanu aktivnost lekova kada se primene zajedno. izlučuju se putem žuči i urina. razgrađuju se u jetri i zato se moraju primeniti kao intravenska infuzija. u obliku intravenske injekcije. Deluju tako što inhibiraju sintezu proteina. Mehanizam dejstva je inhibicija sinteze proteina. Takođe se primenjuje i lokalno. CLINDAMYCIN-MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). Može se javiti i potencijalno latentno stanje. i mnoge anaerobne bakterije kao što je Bacteroides species. Lek se vezuje za subjedinicu na bakterijskom ribozomu. koji su aktivni. uključujući mnoge penicilinrezistentne stafilokoke. Clostridium difficile. Registrovani lekovi • klindamicin – KLINDAMICIN (Hemofarm Srbija). Klinička primena se odnosi na infekcije uzrokovane Bacteroides organizmima i za stafilokone infekcije kostiju i zglobova. mialgiju i nauzeju. Klindamicin se može primeniti oralno ili parenteralno i široko se raspodeljuje po tkivima (uključujući i kosti) i telesnim tečnostima. Njegov poluživot je 21 sat. ali ako se primene zajedno. Dalfopristin menja strukturu ribozoma. artralgiju. obično kada drugi antibiotici nisu podesni. 85 . Trenutno. Ova kombinacija je efikasna protiv sojeva Staphilococcus aureus osetljivih na meticilin i takođe protiv vankomicin-rezistentnih sojeva Enterococcal faecium. Neželjena dejstva su uglavnom gastrointestinalne tegobe. koji može biti deo normalne flore. u terapiji stafilokoknog konjunktivitisa. U ovu grupu spadaju klindamicin i linkomicin. jedinjenja izolovanih iz Streptomyces pristinaespiralis. ali ne prolazi krvno-moždanu barijeru. i kvinupristin i dalfopristin. Neželjeni efekti obuhvataju inflamaciju i bol na mestu primene infuzije.Streptogramini Kvinupristin i dalfopristin su članovi familije streptogramina. Ovi lekovi imaju cikličnu peptidnu strukturu. Kvinupristin / dalfopristin efikasan je način za terapiju ozbiljnih infekcija. Pojedinačno.

mnoge meticilin-rezistentne stafilokoke manje su osetljive. ertapenem – INVANZ (MSD USA). Aztreonam se daje parenteralno i ima poluživot u plazmi 2 sata. Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu. Hemioterapijska sredstva su hemijska jedinjenja toksična za patogene mikroorganizme. Oni imaju neobičan spektar – aktivni su samo protiv Gram negativnih bacila. Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji. pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance. cilastatin – TIENAM I. pa ne prouzrokuje uobičajenu alergijsku reakciju kod osoba osetljivih na penicilin. predstavnik karbapenema. Neurotoksičnost se javlja kod visokih koncentracija leka u plazmi. Mehanizam dejstva ovih lekova isti je kao i kod penicilina. Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. Ovaj lek nema ukrštenu imunološku reakciju sa penicilinom i njegovim derivatima. Neželjena dejstva uglavnom su slična onim koji se sreću kod drugih beta laktamskih antibiotika. Neisseria meningitides i Haemophilus influenzae. Imipenem. ne deluje protiv Gram pozitivnih organizama i anaeroba. deluje protiv mnogih aerobnih i anaerobnih Gram pozitivnih i Gram negativnih organizama. To su pre svega bakterije iz 86 . ima veoma širok spektar antimikrobne aktivnosti. a bezopasna za domaćina. što dovodi do lize bakterije. Registrovani lekovi • • • meropenem – MERONEM (Astra Zeneca Velika Britanija). Neželjena dejstva su slična onim kod drugih beta laktama. jednostavni monocikličini beta laktam sa kompleksom supstituenata. Antimikrobiotici su lekovi za lečenje i sprečavanje infekcijama bakterija.V. uključujući sojeve bakterija Pseudomonas. koja je rezistentna na većinu beta laktamaza. nauzeja (mučnina) i povraćanje su najčešći. a Pseudomonas aeruginosa u toku terapije može razviti rezistenciju. Međutim. Nastali su iz potrebe da se reši problem sa beta laktamazama koje proizvode Gram negativni organizmi rezistentni na peniciline. (Laboratories Merck Sharp & Dohme-Chibret Francuska). Ostali antimikrobiotici Hemoterapija je specifičan način lečenja zaraznih bolesti pomoću hemijskih sredstava koji se unose u organizam. Glavni monobaktam je aztreonam. imipenem.• linkomicin – LINCOHEM (Hemofarm Srbija) Karbapanemi i monobaktami Karbapanemi i monobaktami pored penicilina i cefalosporina spadaju u beta laktamske antibiotike.

Dejstvo sulfonamida je da inhibira rast bakterija (bakteriostatsko). sulfametopirazin. Ozbiljni neželjeni efekti zbog kojih je neophodno prekinuti sa terapijom su hepatitis. Enterobacteriaceae i Pseudomonaceae. groznica. Rezistencija. trimetoprim i fluorohinoloni su potpuno sintetski lekovi. sulfadimidin. glavobolja i mentalna depresija. Većina sulfonamida lako se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i dostiže maksimalnu koncentraciju u plazmi za 4-6 sati. hlamidija. koje bakterija koristi da bi izbegla potrebu za folnom kiselinom. kao i sintezu nukleotida. Rezistencija na trimetorpim je rezultat sinteze dihidrofolat reduktaze koja se prenosi plazmidima.porodica Microccoceae. posredovana je plazmidima i rezultat je sinteze enzima neosetljivog na lek. Primeri za sulfonamide u kliničkoj praksi su sulfadiazin. i ne postoje u prirodi. 87 . Ovo poslednje rezultat je taloženja acetilovanih metabolita u urinu. Klinička primena sulfonamida: u kombinaciji sa trimetroprimom (klotrimoksazol) kod Pneumocystis carnii. kod nekih respiratornih infekcija (Nocardia). Corynebacteriaceae. Rezistencija mnogih bakterija na sulfonamide posledica je stvaranja forme dihidropteroat sintetaze koja ispoljava mali afinitet za sulfonamide. Blaga do umerena neželjena dejstva su nauzeja. U bakterijama koje prouzrokuju ozbiljne infekcije nalaze se plazmidi sa genima rezistencije za sulfonamide i trimetoprim. Hemijski je sličan sa antimalarijskim lekom pirimetaminom. Trimetoprim Struktura trimetoprima slična je pteridinskom delu folne kiseline. Antibiotici. pošto oni sadrže timidin i purine. sulfasalazin i sulfametoksazol (zajedno sa trimetoprimom čine kotrimoksazol). Sulfanilamid je strukturni analog para aminobenzoeve kiseline (PABA) koja je neophodna za sintezu folne kiseline kod bakterija. Streptococcaceae. sulfametoksazol. oba su antagonisti folata. Antimikrobiotike u globalu delimo na antibiotike i ostale hemoterapeutike gde spadaju sulfonamidi i trimetoprim i fluorohinoloni. kod inficiranih opekotina. Prisustvo gnoja i proizvoda raspada tkiva poništava dejstvo sulfonamida. Ova rezistencija se prenosi transdukcijom i može da se širi pomoću transpozona. inhibiraju sintezu folne kiseline. u kombinaciji sa pirimetaminom kod malarije rezistentne na lekove i kod toksoplazme. kod infekcija urinarnog trakta (retko). zbog rizika od razvoja preosetljivosti i alergijskih reakcija. anafilaktička reakcija). povraćanje. šankroid). kod nekih infekcija koje se prenose polnim putem (trahom. supresija kostne srži i kristalurija. Cijanoza uzrokovana methemoglobinemijom može se javiti i nije tako alarmantna kao što izgleda. što znači da efekat sulfonamida može biti savladan dodavanjem veće količine PABA. Obično se primenjuju lokalno. Za razliku od antibiotika. Bacillaceae. Sulfonamidi i trimetorpim Sulfonamidi Sulfonamidi su sintetski antimikrobiotici koji deluju bakteriostatski. kod inflamatornih bolesti creva. bakterijama iz porodice Mycobacteriaceae (a to su tuberkuloza i lepra) svrstani su u posebnu grupu zbog posebne građe mikobakterija zbog čega je lečenje tuberkuloze i lepre specifično u odnosu na ostale bakerijske infekcije. Sulfonamidi stupaju u kompeticiju sa PABA za enzim dihidropteroat sintetazu. Lekovi za lečenje infekcija mikobakterijama lj. sulfonamidi. Kao i kod antibiotika tako i kod ostalih antimikrobiotika postoji problem sa rezistencijom. su prirodni produkti ili su strukturno izmenjeni derivati prirodnih produkata. reakcija preosetljivosti (ospa. Neisseriaceae. a neizmenjen afinitet za PABA. koja je uobičajena. Lek prolazi u zapaljenske eksudate i prolazi placentnu i krvno-moždanu barijeru. a ne da ih ubija (baktericidno).

za infekcije izazvane Pneumocystis carnii. Fluorohinoloni Fluorohinoloni su grupa antibiotika širokog spektra dejstva: ciprofloksacin. Campylobacter spp. povraćanje. koje su povezane sa CNS patologijom ili istovremeno primenom teofilina ili nesteroidnih antiinflamatornih lekova. efikasan protiv Gram-pozitivnih i Gram-negativnih organizama. eradikacija kod kliconoša salmonele. aeruginosa. Klinička primena: terapija infekcija urinarnog i respiratornog trakta. Uglavnom su to gastrointestinalni poremećaji i osip po koži. Nedostatak folne kiseline. antraks. N. koji dostižu u cerebrospinalnoj tečnosti 40% (penfloksacin) i 90% (ofloksacin) od njihovih serumskih koncentracija. glavobolja i vrtoglavica. Pošto sulfonamidi utiču na ranu fazu istog metaboličkog puta bakterije. Javljaju se i CNS simptomi. TRIMOSUL (Hemofarm Srbija). Dostiže visoke koncentracije u plućima i bubrezima i prilično visoke koncentracije u cerebrospinalnoj tečnosti. akrosoksacin i pefloksacin. enzim koji proizvodi negativni supernamotaj DNK i na ovaj način se omogućava transkripcija i replikacija. Svi hinoloni se koncentrišu u fagocitima. ofloksacin. levofloksacin. Registrovani lekovi 88 . hronični osteomijelitis izazvan gram negativnim organizmima. BACTRIM (F. BAKTIMOL (Habit Pharm Srbija). Neželjena dejstva su mučnina.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Ciprofloksacin je predstavnik i najčešće je korišćeni fluorohinolon. i pseudomonasa. respiratorne infekcije izazvane sojevima Pseudomonas aeruginosa kod pacijenata sa cističnom fibrozom.influenzae. Neželjena dejstva su retka. a ređe konvulzije. poremećaji krvne slike i ospa. i užeg spektra dejstva. prostati i plućima. norfloksacin. gonoreja. cervicitis. uključujući i mnoge druge organizme rezistentne na peniciline. Od Gram pozitivinih organizama. Lekovi se koncentrišu u mnogim tkivima. cefalosporine i aminoglikozide. naročito u bubrezima. Kada se primeni zajedno sa sulfametoksazolom. Ima izvanredno dejstvo protiv enterobakterija. veoma blaga i nestaju sa prestankom primene leka. otprilike polovina svakog leka izluči se za 24 sata. invazivni otitis spoljnjeg uva uzrokovan P. Fluorohinoloni se dobro apsorbuju posle oralne primene. Ciprofloksacin bi trebalo izbegavati kod meticilin rezistentnih stafilokoknih infekcija. može se sprečiti primenom folne kiseline. a takođe je veoma efikasan protiv H. Registrovani lekovi • sulfametoksazol. On je antibiotik širokog spektra dejstva. Ovi lekovi inhibiraju topoizomerazu II (DNK girazu). oni potenciraju dejstvo trimetoprima. to jest sintezu folata. Artropatija je karakteristična za mlađe osobe. koji se koriste za terapiju urinarnih infekcija: cinoksacin i nalidiksinska kiselina. trimetoprim – BACTRIM (Galenika Srbija). Klinička primena fluorohinolona: komplikovane infekcije urinarnog trakta. streptokoke i pneumokoke se slabo inhibiraju i veoma je visoka incidenca stafilokokne rezistencije.Trimetoprim je efikasan lek protiv većine uobičajenih patogena i takođe je bakteriostatik. Trimetoprim primenjen oralno u potpunosti se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i slobodno se raspodeljuje po tkivima i telesnim tečnostima. Većina ne prelazi krvno-moždanu barijeru. Ponekad se daje u smesi sa sulfametoksazolom i ova kombinacija zove se klotrimoksazol. uzrok megaloblastne anemije i toksični efekat primene trimetoprima. sa izuzetkom perfloksacina i ofloksacina. bakterijski prostatitis.gonorrhoeae. TRIMOSAZOL (Farmakos Srbija).

poseban oblik vrlo reaktivnog kiseonika koji je u jednoatomskom stanju. ali deluje duže. Ali. On se resorbuje. Kalijum permanganat ("hipermangan". deluju površinskom aktivnošću. Zato se oni koriste eksterno (stavljaju se na kožu. Zaustavlja manja površna krvarenja. Dolazi u obliku sitnih igličastih kristalića crnoljubičaste boje. CIPROCINAL (Zdravlje Srbija). kao baktericid i slabi adstringent. 89 . ako su slabije koncentracije nazivamo ih antiseptici. URICIN (Slaviamed Srbija). ali se zato dobro rastvara u ključaloj vodi. On ne sme biti jači od 1% jer je kalijum permanganat jako oksidaciono sredstvo i može oštetiti kožu. ali i epidermalne ćelije kože. ali ne kod dubokih rana. Smatra se da deluje i na gljivična oboljenja kože i sluzokože. Rastvor koncentracije 1% je roze boje. mekani prah. međutim. Na tržištu se nalaze i masti i kreme sa bornom kiselinom. NOLICIN (Krka Slovenija). Primenjuje se kao dezinficijens. CIPROFLOXACIN (Remedica Kipar). KMnO 4) U pitanju je jedan od najjačih oksidacionih agenasa. erizipela i opekotina. moksifloksacin – AVELOX (Bayer Healthcare Nemačka). oksidaciju mikroorganizama. Može se koristiti i kao prašak koji je zapravo 10%-tna smeša sa talkom. međutim. Inhibira rast Candide albicans na sluznici. Borna kiselina (H3BO3) Borna kiselina se dobija se iz prirodnih nalazišta isparavanjem kondenzata koji izlaze iz zemlje u vulkanskim predelima ili taloženjem vodenog rastvora natrijum tetraborata (boraks) sa kiselinama. U apotekama dolazi u kutijicama po 5 grama. kada se nanese na kožu ili predmete oksidira i uništava sve mikroorganizme. Ranije se borna kiselina češće koristila. Zbog svoje nestabilnosti spontano se raspada na vodu i nascentni kiseonik. Koristi se u obliku kristalića kao dezinficijens. Oni ubijaju mikroorganizme i baktericidna su sredstva. Teško se rastvara u hladnoj vodi. uzrokuju koagulaciju belančevina. Primenjuje se u obliku 3% rastvora za dezinfekciju kože i čišćenje rana. 12%) kao antiseptik. Kalijum permanganat deluje samo površinski (redukuju ga proteini kože). MAROCEN (Hemofarm Srbija). Neprijatna nuspojava je ta što na koži ostavlja vrlo tvrdokorne smeđe mrlje mangan dioksida koje se vremenom povlače. njegovo antiseptično delovanje je samo kratkotrajno. Takođe. okolinu rana) gde je resorpcija mala. koristi se i u kozmetičke svrhe i služi za izbeljivanje kose. danas je njena upotreba sve ređa. Čista borna kiselina je slaba kiselina. CIPRINOL (Krka Slovenija). u farmakoterapiji se koristi razblaženi vodonik peroksid (3%. CIPROFLOXACIN (Jugoremedija Srbija). specifično toksičnim delovanjem na protoplazmu. Deluju na više načina: remete osmotsku ravnotežu. a ne samo mikroorganizme. Sve su to materije koje ukljanjaju bakterije sa kože ili predmeta. Antiseptici i dezificijensi Antiseptici i dezinficijensi predstavljaju ista jedinjenja koja se različito zovu zavisno od koncentracije. redukciju mikroorganizama. 6%. Nedostatak antiseptika je nedovoljna selektivnost. Proizvodi se elektrolizom sumporne kiseline. a pre upotrebe treba napraviti rastvor terapijske koncentracije do 1%. On oštećuje i živo tkivo. Koncentrisani 30%-tni vodonik peroksid je vrlo agresivna hemikalija koja oštećuje kožu i izbeljuje je. Slabiji je dezinficijens od vodonik peroksida. Koristi se za ispiranje grla i gnojnih rana. Lako se rastvara u vodi koju boji intenzivno crveno-ljubičastom (pink) bojom. norfloksacin – NOFOCIN (Srbolek Srbija). Međutim. CIFRAN (Ranbaxy Laboratories Indija). sluznicu. C-FLOX (Intas Pharmaceuticals Indija). tj. pa tako. Vodonik peroksid ("hidrogen". oni su bakteriostatici. Antiseptici deluju tako da sprečavaju rast i razvoj mikroorganizama. pa može doći do vazdušne embolije. fini beli.• • • • ofloksacin – VISIREN (Jugoremedija Srbija). Osim toga. H2O2) Vodonik peroksid je nestabilno jedinjenje kiseonika i vodonika. ciprofloksacin – CIPROFLOXACIN (Habit Pharm Srbija). ali se ne sme koristiti kod beba! Upotrebljava se u obliku 3% rastvora kao blagi antiseptik i keratoplastik. adsorbuju mikroorganizme na sebe. Ako se radi o većim koncentracijama tada ih nazivamo dezinficijensi. Dobija se industrijskom preradom minerala piroluzita (MnO2) uz pomoć elementarnog hlora. CITERAL (Alkaloid Makedonija). Na tržištu dolazi u obliku 3% ili 2% rastvora ili u obliku čiste čvrste borne kiseline. Rastvor borne kiseline se koristi za obloge kod ulceracija. borna kiselina se rastvara u alkoholu i etru. Takav nascentni kiseonik je vrlo jak oksidirajući agens i oksiduje sve oko sebe.

Takođe. Najviše se koristi etanol. fenoksietanol – OCTENISEPT (Schulke & Mayer Austrija). zbog svog keratolitičkog dejstva često je sastojak preparata za tretman peruti. 90 . sluzokože i rane zbog snažnog baktericidnog. S obzirom da fluoridi mogu deaktivirati hlorheksidin ispiranje usne šupljine preparatima na bazi hlorheksidina mora se obaviti najmanje 30 minuta pre korišćenja fluoriranih zubnih pasti. Upotrebljavaju se kao kožni antiseptici naročito u hirurgiji. Već u koncentracijama 8-10% koči razvijanje bakterija dok u koncentracijama 6070% ima maksimalni efekat. Registrovani lekovi • • • povidon jod . Etanol svoje najbolje antiseptičko delovanje ispoljava u koncentraciji od 70%. niti iriraciju kao alkoholni ratsvori. fungicidnog i umereno virucidnog delovanja. amebicidnog. Rezorcinol Rezorcinol je antiseptik koji spada u grupu fenolnih antiseptika. Razblažen vodeni rastvor rezorcinola koristan je u ublažavanju svraba kod eritematoznog dermatitisa. pogotovo za lečenje gingivitisa.70%). Smatra se da je efikasan i protiv bolničkih superbakterija kao što je Staphylococcus aureus. Jod Jod je jedan od najstarijih antiseptika i najdelotvornijih antimikrobnih sredstava. ruku pre operacija. gljivica. kao antiseptik (etanolum dilutum . POVIDON JOD (Remevita Srbija). To su površinski aktivne vodeni rastvori komplesknog jedinjenja joda i polivinil-pirolidona (povidon jod). dok se izopropanol ređe koristi. Takođe. koristi se u raznim mastima i kremama u koncentraciji od 5 do 10% za lečenje hroničnih kožnih bolesti kao što su psorijaza i dermatitis. Povećanjem koncentracije antiseptičko dejstvo slabi.3benzendienol. Dolazi u obliku acetata. virusa i gljivica). U novije se vreme primenjuju jodni kompleksi koji sadrže jod u kombinaciji s nekim nosiocem. raznih medicinskih sapuna. Nezgodno je to što boje kožu i tkanine i jako peku kožu. POVIDON JOD (Zdravlje Srbija). ANTISEPT D (Bosnalijek Bosna I Herzegovina). preparata za zaštitu od UV zračenja. dok propilni i butilni alkohol slabo deluju. Sekundarni i tercijarni alkoholi nemaju terapeutsku primenu. sporocidnog. glukonata i hidrohlorida. jodna tinktura. hlorheksidin – HIBIDEKS (Galenika Srbija) oktenidin. a takođe ne smeju dospeti u unutrašnje uvo.POVIDON JOD (Hemofarm Srbija). izvrstan je za čišćenje hirurške opreme. Takođe. Zato su prikladni samo kod manjih povreda.Alkoholi Za alkohole je karakteristično da deluju bakteriostatski zavisno od koncentracije i vrste. Koristi se kao bakteriostatik (u koncentracijama od 8-10%). BETADINE (Alkaloid Makedonija). S obzirom da je netoksičan koristi se kao antiseptički agens u raznim stomatološkim tečnostima za održavanje higijene usne šupljine. rana na koži.pozitivnih i gram . izopropanol i propanol. Metanol se zbog toksičnosti ne koristi.negativnih bakterija. dok se od primarnih koriste etanol. a po hemijskoj strukturi je 1. Deluje na bakterije hemijski redukujući biohemijske molekule u njima. Upotrebljava se u obliku vodenog ratsvora ili kao alkoholni rastvor tj. Hlorheksidin Hlorheksidin je antiseptik koji se koristi za čišćenje kože i sluzokože od raznih mikroba (bakterija. anaerobnih bakterija. Koristi se na koži kao antiseptik i dezinficijens. Delotvoran je protiv gram . Jodni se preparati primenjuju u velikim razređenjima kao antiseptici za kožu. Svi preparati koji sadrže hlorheksidin u visokoj koncentraciji ne bi smeli dospeti u oči zbog mogućnosti da oštete rožnicu. U dodiru s kožom polagano oslobađaju jod i ne uzokuju pečenje. kože pacijenta pre operacije i sl.

gljive i gliste. bakterije. neophodna su za borbu protiv mnogih infektivnih bolesti koje izazivaju virusi.Lekovi za infektivne bolesti Sredstva koja su selektivno toksična za parazite koji nas napadaju. protozoe. 91 . Izvodljivost takvog selektivnog toksičnog dejstva zavisi do prisustva iskoristljivih biohemijskih razlika između organizma parazita i organizma domaćina. Razvoj ovih lekova u poslednjih osamdeset godina predstavlja jedan od najznačajnijih koraka napred u terapiji istorije medicine. Upotreba lekova koji poseduju sektivnu toksičnost protiv nabrojanih patogena parazita naziva se hemioterapija. Hemioterapijska sredstva su hemijska jedinjenja toksična za patogene mikroorganizme a bezopasna za domaćina.

mučnina. Stariji bolesnici. plućna aspergiloza i rinocerebralna mukormikoza. neki ljudi su u većem riziku. Amfotericin u normalnim okolnostima slabo prolazi krvno-moždnu barijeru. Drugi preparati koji se koriste za intravensku infuziju su: amfotericin u kompleksu sa lipidima ili sa beta-ciklodekstrinom. Nakon primene injekcije. trudnice i bolesnici sa opekotinama skloniji su gljivičnim infekcijama. povišene temperature. posebno razvoju kandidijaze. ili inkapsuliran u lipozome ili nanosfere. Najčešća sistemska gljivična infekcija je kandidijaza. dijabetičari. Ima selektivno dejstvo i snažno se vezuje za membranu gljivica i nekih protozoa. Nakon oralne primene amfotericin se slabo resorbuje. Koristi se u lečenju lokalne kandidijaze creva. naročito na Candida spp. Nistatin deluje fungistatski i fungicidno na saprofitske i parazitske kvasnice. a mnogo teže su kriptokokni meningitis ili endokarditis. zujanja u ušima i glavobolje. Amfotericin Amfotericin je makrolidni antibiotik čiju kompleksnu strukturu karakteriše veliki broj ugljenikovih atoma vezanih u prstenove. Lek iritira endotel vena i može se razviti lokalni tromboflebitis nakon intravenske primene leka. pri dugotrajnom lečenju antibioticima širokog spektra i imunosupresivima. zatim kao profilaksa kandidijaze u novorođenčadi. a ovde će biti opisani: • • • • • antituberkulotici antimikotici za sistemsku primenu antivirusni lekovi za sistemsku primenu imunoserumi i imunoglobulini vakcine Sistemski antimikotici Gljivične infekcije. česta je pojava drhtavice. mogu se podeliti na površinske gljivične infekcije i sistemske gljivične infekcije (infekcije unutrašnjih organa i sistema). Amfotericin se vezuje za ćelijsku membranu čime menja permeabilnost i transportne funkcije membrane. Iako svaki čovek može da podlegne gljivičnoj infekciji. Hipokalijemija se javlja kod 25% bolesnika i neophodna je nadoknada kalijuma preparatima kalijum-hlorida. bol u trbuhu). Intertekalna primena leka praćena je znacima neurotoksičnosti. povraćanje. Tokom oralne upotrebe nistatina retko se mogu pojaviti blaže digestivne smetnje (proliv. Efikasan je za većinu plesni i kvasnica. Amfotericin sa flucitozinom se koristi kod kriptokoknog meningitisa. Zbog karakteristične strukture veže se za molekule ergosterola u membrani gljivice i uzrokuje stvaranje šupljina u membrani (do tada nepropustljiva membrana postaje vrlo propustljiva i gubi svoju funkciju) što uništava integritet i izaziva njeno odumiranje. trombocitopenija i anafilaktička preosetljivost. Nefrotoksičnost je najčešće i najteže neželjeno dejstvo primene amfotericina. a kod jedne petine bolesnika javlja se i povraćanje. odnosno mikoze.Uspeh u razvoju lekova koji mogu da deluju protiv napadača zavisi u velikoj meri od uspeha samih napadača da razviju nove strategije protiv antiinfektivnih lekova. kompleksno jedinjenje amfotericina i natrijum deoksiholata daje se sporom intravenskom infuzijom. dok je prolazak ovog leka olakšan kod zapaljenja moždanih ovojnica. Antibiotici su posebno obrađeni. što u stvari predstavlja pojavljivanje rezistencije na lekove. 92 . a nešto slabije za ćelije sisara i nekih bakterija. Deluje fungistatski i fungicidno na čitav niz gljivica in vitro. Nistatin Nistatin je polienski makrolid dobijen iz plesni Streptomyces noursei. Ostala neželjena dejstva su poremećena funkcija jetre. oralni način primene leka preporučuje se samo kod gljivičnih infekcija gastrointestinalnog trakta. Hipomagnezijemija i anemija takođe mogu biti problem. Kod sistemskih mikoza.

za neke druge viruse koriste se vakcine ili imunoglobulini. osip. Primenjuje se oralno. Veći deo leka se metaboliše u jetri u neaktivni glukuronid. didanozin (ddI).Registrovani lekovi • amfotericin B – AMPHOCIL (Torrex Chiesi Pharma Austrija). ali takođe može biti dat i u obliku intravenske infuzije. Životni ciklus jednog virusa je vrlo jednostavan. zalcitabin (ddC) i stavudin. groznica. Nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze Spadaju u anti-HIV grupu lekova. FUNGIZONE (Bristol-Myers Squibb Francuska). Lekovi iz ove grupe fosforilišu se pod dejstvom enzima ćelije domaćina u 5'-trifosfatni oblik. Usled velikog broja mutacija. 5'-trifosfatni oblik leka stupa u kompeticiju sa ekvivalentnim intracelularnim trifosfatnim oblikom ćelije domaćina. U ovoj klasi se nalaze sledeći lekovi: zidovudin (AZT). Konfuzija. naročito u terminalnim stadijumima bolesti. Antivirusni lekovi uglavnom deluju na način da blokiraju sintezu virusne DNK ili RNK inhibicijom određenih enzima. anksioznost. dok za neke viruse jednostavno još nema efikasnog sredstva. Primenjuje se oralno. Nakon toga ulazi u njih putem uvrtanja membrane ćelija i oslobađa svoj genetski materijal DNK ili RNK. inkorporiranje 5'-trifosfatnog oblika u rastući DNK lanac rezultira zaustavljanjem rasta provirusne DNK. poremećaj funkcije jetre i miopatija. depresija i sindrom sličan gripu su takođe opisani. naročito pri dugotrajnoj primeni leka. 93 . Ti proteinski elementi se smeštaju na površinu ćelije. Virus živi isljučivo kao parazit: nema svoj metabolizam ali zato koristi metabolizam domaćima za sintezu i sklapanje svojih replikacija. pa terapijsko dejstvo zidovudina nakon duže upotrebe slabi. Antivirusni lekovi za sistemsku primenu Virusi su mali infektivni agensi koji se sastoje od nukleinskih kiselina (RNK ili DNK) obmotanih proteinskim omotačem ili kapsidom. glavobolja. koji su osnovni supstrat za formiranje provirusne reverzne transkriptaze. virus neprestano menja svoju strukturu. paresetezija. zidovudin smanjuje transmisiju virusa sa majke na plod za više od 20%. Replikovan virusni genetski materijal izlazi iz jezgra ćelije domaćina i odlazi do površine ćelije gde uz pomoć već izgrađenih proteinskih elemenata nastaje hiljade novih virusa. Primenjen tokom porođaja. Važno je naglasiti da postoje antivirotici samo za nekoliko virusa. Zidovudin Zidovudin je analog timidina. Anemija i neutropenija su najčešći neželjeni efekti. a samo 20% aktivnog oblika leka se izlučuje putem urina. Može da produži vreme preživljavanja kod pacijenata inficiranih HIV-om i ublaži demenciju koju izaziva HIV. dok drugi blokiraju neke druge važne korake u životnom ciklusu virusa. Ostali neželjeni efekti su pojava gastrointestinalnih tegoba. dobro se resorbuje i aktivno se sekretuje u bubrežnim tubulima. Didanozin Didanozin je analog deoksidenozina. lamivudin (3TC). Virus ulazi u organizam i pronalazi pogodne ćelije. nesanica. Genetski materijal virusa ulazi u jezgro ćelije domaćina i koristi enzime domaćina za sintezu mRNA koja preko ćelijskih ribozoma diriguje sintezu novih elemenata za izgradnju novih virusa. abakavir (ABC).

a metaboliše se u jetri u neaktivne produkte. depresija kostne srži i promene funkcije jetre su retki neželjeni efekti primene didanozina. Najzastupljeniji imunoglobulini u perifernoj krvi su oni klase IgG.Glavni neželjeni efekti su dozno-zavisni bol i senzorni poremećaji. Postoji 5 glavnih klasa imunoglobulina. uglavnom se eliminše putem bubrega aktivnom tubularnom sekrecijom. Nakon oralne primene dobro se apsorbuje. Za imunitet su najznačajniji IgG. dobro se apsorbuje i uglavnom se eliminiše u nepromenjenom obliku putem urina. Neželjeni efekti su uglavnom blagi i podrazumevaju pojavu glavobolje i gastrointestinalnih porermećaja. stavudin – ZERIT (Bristol-Myers Squibb USA). osip i poremećaji Registrovani lekovi • • • • • • zidovudin – ZIDOSAN (Slaviamed Srbija). abakavir. ili delta (IgD). Stavudin Stavudin je analog timidina. bakterije). Glavni neželjeni efekt stavudina je dozno-zavisna periferna neuropatija. Na vrhovima krakova nalaze se specifična područja za razne antigene kojima organizam može biti izložen (virusi. Primena gotovih imunoglobulina ili imunoseruma naziva se pasivna imunizacija. Ako se primeni sam. U neželjene efekte spadaju gastrointestinalnog sistema. Ostali neželjeni efekti su bolovi u zglobovima i pankreatitis. Svaka klasa ima jedinstven tip teškog lanca koji se označava grčkim slovom: gamma (IgG). pojava generalizovane alergijske reakcije. nakon kojih sledi IgA i IgM. Abakavir Abakavir je analog gvanozina. IgD i IgE su prisutni u malom broju. didanozin – VIDEX EC (Bristol-Myers Squibb Francuska). a kod određenog broja može dovesti i do fatalnog ishoda. Dokazano je da je on jedan od najefikasnijih lekova iz grupe inhibitora reverzne transkriptaze. abakavir – ZIAGEN (Glaxowellcome Operations Velika Britanija). VIDEX EC (Bristol-Myers Squibb USA). Imunoserumi i imunoglobulini Imunoglobulini su veliki molekuli u obliku slova Y.a u novorođenčadi. lamivudin – TRIZIVIR (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). lamivudin – EPIVIR (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). alpha (IgA). To znači da za svakog uzročnika postoji specifična vrsta imunoglobulina IgG koji je posebno građen za taj određeni uzročnik. Dozno-zavisni pankreatitis se javlja kod 5-10% pacijenata. Primenjuje se oralno. a nesanica. epsilon (IgE). Od svih klasa IgG jedino prolazi kroz placentu i najzastupljenije je od svih klasa Ig . tako i na ostale lekove iz klase inhibitora reverzibilne transkriptaze. Svaka klasa ima nešto drugačiju ulogu u telu. Primenjuje se oralno. Lamivudin Lamivudin je analog citozima. ZEFFIX (Glaxowellcome Operations Velika Britanija). može da dovede do selekcije mutiranih sojeva virusa. osip. 94 . Laki lanci imunoglobulina označavaju se grčkim slovima kappa (κ) ili lambda (λ). RETROVIR (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). Takođe se koristi u terapiji hepatitisa B. Glavobolja i gastrointestinalne tegobe su česti. koji su rezistentni kako na lamivudin. mu (IgM). zidovudin.

IMMUNORHO (Kedrion Italija). Specifični. naravno uz redovnu kontrolu koncentracije njegovih ukupnih proteina. ne daje punu krv. preč.Kada se primenjuju imunoglobulini. On. i u trenutku kada titar antitela u njegovoj cirkulaciji dostigne optimalnu koncentraciju. parotitisa ili rubeole. fiksaciju komplementa i inaktivaciju patoloških mikroorganizama i njihovih toksina.specifična antitela. moguća su dva načina: • • primeniti celokupan serum krvi osobe koja je bila izložena određenom antigenu primeniti samo imunoglobuline: smešu više imunoglobulina ili određeni specifični imunoglobulin U prvom slučaju govorimo o primeni imunoseruma. Dobijaju se od plazme zdravih ljudi-dobrovoljaca koji su imunizovani sa određenom vrstom antigena . Ćelijski elementi iz krvi kao što su eritrociti. Kod autoimunih oboljenja kod kojih dolazi do zatajenja kontrolnih mehanizama i pojave patoloških procesa. antitetanusni imunoglobulin. morbila. kao i za zaštitu osetljivih osoba od infekcije virusima hepatitisa A. TETAGAM P (ZLB Behring Nemačka). dobijen iz humane plazme. Davanje plazme može biti mnogo češće nego davanje krvi i obično se obavlja jednom u tri nedelje. hiperimuni ili hiperimunoglobulini predstavljaju preparate imunoglobulina G (IgG) koji u sebi sadrže određena . IgG za intravensku upotrebu (IVIG). IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) PROTIV TETANUSA (Imunološki zavod Hrvatska). Imunoglobulin G – IgG je proteinska frakcija koja sadrži veliki broj antitela potrebnih za odbranu organizma od različitih infekcija. hepatitis B imunoglobulin – IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) PROTIV HEPATITISA B (Imunološki zavod Hrvatska). PARTOBULIN S/D (Baxter Austrija). fragmenti – ANTITOKSIN PROTIV OTROVA EVROPSKIH ZMIJA (Imunološki zavod Hrvatska). antitoksin tetanusa – TOTEKVIN (Institut za virusologiju.najčešće protiv infektivnih bolesti. leukociti i trombociti se tokom procedure uzimanja plazme vraćaju u cirkulaciju davaoca. anti-D (Rho) imunoglobulin. On predstavlja izvor različitih antitela protiv bakterija. OCTAGAM (Octapharma Pharmazeutika Austrija). Normalni humani imnoglobulin (IgG). Registrovani lekovi • • • • antitoksin difterije – ANTITOKSIN DIFTERIJE (Institut za virusologiju. IG VENA (Kedrion Italija). Antitela sadržana u preparatu IgG imaju očuvanu biološku funkciju da potpomognu opsonizaciju. vakcine i serume "Torlak" Srbija). Na ovaj način se pripremaju imunoglobulini protiv tetanusa. ENDOBULIN S/D (Baxter Austrija). humani – BEOGLOBIN-D (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). međutim. parazita i antigena mikoplazme. TETABULIN S/D (Baxter Austrija). virusa. vakcine i serume "Torlak" Srbija). humani imunoglobulin – HUMANI IMUNOGLOBULIN (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). već samo plazmu i to posebnim postupkom pomoću određenih aparata. RHESONATIV (Octapharma Švedska). IgG poreklom od osoba sa viskokim koncentracijama antitela specifičnih za određena opasna stanja (hepatitis B. TETANUS GAMMA (Kedrion Italija). VENIMMUN (ZLB Behring Nemačka). imunoglobulin (konjski) antivenom. Njegovo zaštitno dejstvo je momentalno i traje nekoliko nedelja. IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) ZA INTRAVENSKU PRIMENU (Imunološki zavod Hrvatska). humani – ATEBULIN (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). tetanus) takođe su dostupni. Imunizacijom. a u drugom o primeni imunoglobulina posebne frakcije serumskih proteina. organizam dobrovoljca je podstaknut da produkuje određenu vrstu antitela. imunizovana osoba postaje davalac. dovodi do ponovnog uspostavljanja fiziološke regulacije imuniteta i suzbijanja tih oboljenja. • • • 95 . može se koristiti kao supstituciona terapija u stanjima deficijencije antitela. besnilo. protiv besnila i anti D imunoglobulini koji služi u zaštiti Rh D negativnih trudnica.

Inaktivirani virusi . hepatitisa B.• rabies imunoglobulin. tetanusa i velikog kašlja. vakcine i serume "Torlak" Srbija). Toksikoidna vakcina . Vakcine napravljene korišćenjem samo dela virusa ili bakterije kao vakcina protiv hepatitisa. Neke vakcine se moraju primiti više puta tokom života jer imuni odgovor slabi tokom vremena kod npr.toksine koji ulaze u krvotok. • • • Žive probuđene vakcine . Vakcine Vakcinacija predstavlja namerno ubacivanje uzročnika (mikroba) ili njihovih delova u organizam sa ciljem da se izazove reakcija imunog sistema i razvoj otpornosti na te uzročnike. velikog kašlja (pertusis). vakcine protiv difterije i tetanusa – VAKCINA PROTIV DIFTERIJE I TETANUSA ADSORBOVANA (Institut za virusologiju. IMOGAM RABIES (Sanofi Pasteur Francuska). Luj Paster je označio početak nove epohe u medicini tako da je borba protiv mnogih zaraznih bolesti. dečije paralize (poliomijelitis). malih boginja (morbili). njih dočekuju antitela koja ih uništavaju.da stimulišu imuni sistem bez izazivanja bolesti. To su protiv: tuberkuloze. koje su do tada desetkovale stanovništvo. imunizacija se sprovodi planski i pod kontrolom nadležnih zdravstvenih ustanova za celokupno stanovništvo. IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) PROTIV BESNILA (Imunološki zavod Hrvatska). Vakcine se prave na nekoliko različitih načina ali je za svaki tip cilj isti . mogla da počne. izazivaju jaku imunološku reakciju. pa je često samo jedna doza dovoljna da izazove doživotnu otpornost. vakcine i serume "Torlak" Srbija). difterije. polio vakcina.neki tipovi bakterija izazivaju bolest stvarajući otrove . rubeole. a imunitet ove vrste je sličan onome koji se stiče prirodnim putem. vakcine i serume "Torlak" Srbija). vakcina protiv meningitisa (tip A i C) – MENINGOCOCCAL A+C (Sanofi Pasteur Francuska). Shodno zakonu. zaušaka (parotitis).za ovu vakcinu se koriste ubijeni virusi ili bakterije.neke vakcine kao što su protiv malih boginja. zauški i varičele koriste žive razređene viruse. Vakcine sadrže mrtve ili oslabljene forme ili derivate patogene klice. aktivira se da bi ga uništio i sprečio da vas ponovo inficira. odnosno bolesti. Registrovane vakcine • • • • vakcine protiv Haemophilus influenzae tip B – ACT-HIB (Sanofi Pasteur Francuska). vakcine protiv difterije i tetanusa i velikog kašlja – ALDIPETE-T (Institut za virusologiju. VAKCINA PROTIV DIFTERIJE I TETANUSA ADSORBOVANA ZA ODRASLE (Institut za virusologiju. Otkrićem vakcine protiv besnila (i protiv još nekih zaraznih bolesti). vakcina protiv pneumokoka – PNEUMO 23 (Sanofi Pasteur Francuska). Vakcine teraju imuni sistem da "misli" da je napadnut od određene vrste patogena. Toksoidne vakcine kao što su protiv difterije i tetanusa koriste bakterijske toksine koji su napravljeni bezopasnim kako bi imuni sistem razvio odbrambeni mehanizam na te određene toksine. • 96 . Ako ste izloženi patogenom mikroorganizmu protiv koga ste vakcinisani. TRIPACEL (Sanofi Pasteur Francuska). • Zakonskim odredbama je propisano koje vakcine se u našoj zemlji obavezno daju deci. humani – HUMANI ANTIRABIJSKI IMUNOGLOBULIN (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). HIBERIX (Glaxosmithkline Biological Belgija). kakva je npr.

vakcina protiv Haemophilus influenzae tip B. vakcina protiv difterije i tetanusa i velikog kašlja i poliomijelitisa – TETRACOQ (Sanofi Pasteur Francuska). Enterobius vermicularis. vakcine protiv hepatitisa B – EUVAX B PEDIATRIC (Aventis-Pasteur Francuska). vakcina protiv hepatitisa A – AVAXIM 160 U (Sanofi Pasteur Francuska). intestinalni valjkasti crvi (nematode) – Ascaris lumbricoides. difterije. ENGERIX B (Smithkline Beecham Belgija). kao što su šistozomijaza ili ankilostomijaza. Postoje dva klinički značajna tipa infestacije helmintima – kada crvi žive u alimentarnom traktu domaćina i kada žive u drugim tkivima. PRIORIX (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). Ankylostoma duodenale. velikog kašlja i poliomijelitisa – PENTAXIM (Sanofi Pasteur Francuska). vakcina protiv dijareje izazvane rota virusom – ROTATEQ (Merck Sharp & Dohme Holandija). mogu dovesti do ozbiljnih tegoba. ENGERIX B (Glaxosmithkline Biological Belgija). TETRAXIM (Sanofi Pasteur Francuska). kao što je to slučaj sa malom dečijom glistom. Antihelmintici Mnogi ljudi su nosioci helminta (crva) jedne ili druge vrste. Ljudi su primarno domaćini za većinu. vakcina protiv dečije paralize – IMOVAX POLIO (Sanofi Pasteur Francuska). vakcina protiv humanog papiloma virusa – GARDASIL (Merck Sharp & Dohme Holandija). tetanusa. vakcina protiv difterije i tetanusa i Haemophilus influenzae tip B i poliomijelitisa – PENTACT-HIB (Sanofi Pasteur Francuska). EUVAX B (Sanofi Pasteur Francuska). Najvažniji primeri crva koji žive u crevnom traktu domaćina su: • • pljosnati crvi (cestode) . Necator americanus. TRIMOVAX (Sanofi Pasteur Francuska). AGRIPPAL S1 (Chiron Italija). vakcina protiv difterije i tetanusa i velikog kašlja i Haemophilus influenzae tip B – TETRACT-HIB (Sanofi Pasteur Francuska). Strongyloides stercoralis. vakcine i serume "Torlak" Srbija). EUVAX B (Aventis-Pasteur Francuska). VAXIGRIP (Sanofi Pasteur Francuska). vakcine protiv malih boginja – PRIORIX (Glaxosmithkline Biological Belgija). Hymenolepis nana. Taenia solium. vakcina protiv trbušnog tifusa – TYPHIM VI (Sanofi Pasteur Francuska). U nekim slučajevima. FLUARIX (Smithkline Beecham Belgija). EUVAX B (LG Life Sciences Južna Koreja). vakcina protiv žute groznice – STAMARIL (Sanofi Pasteur Francuska). VAXIGRIP JUNIOR (Sanofi Pasteur Francuska).• • • • • • • • • • • • • • • vakcina protiv tuberkuloze – BCG VAKCINA LIOFILIZOVANA (Institut za virusologiju. RABIPUR (Chiron Behring Nemačka). vakcine protiv besnila – IMOVAX RABIES VERO (Pasteur Merieux Francuska). Najvažniji primeri crva koji žive u tkivima domaćina su: 97 .Taenia saginata. ove infekcije stvaraju samo neprijatno osećanje i ne izazivaju teže zdravstvene poremećaje. vakcine i serume "Torlak" Srbija). vakcine protiv gripa – VAKCINA PROTIV GRIPA INAKTIVISANA (Institut za virusologiju. Druge infestacije. Diphyllobothrium latum. Trichuris trichiura. ali ne za sve infestcije helmintima.

Prazikvantel takođe povećava osetljivost parazita na imunološki odbrambeni sistem domaćina. pri čemu je resorpcija veća ako se uzima sa hranom. Metaboliše se u jetri a eliminiše većim delom fecesom. Onchocerca volvulus. Schistosoma japonicum. Izlučuje se mokraćom. Neželjeni efekti. Iz digestivnog sistema apsorbuje manje od 5 % albendazola. reverzibilne neutropenije. Posjedica toga je potrošnja endogenog glikogena u samim parazita. izazivajući tako degenerativne promene u crevu nematoda i u odgovarajućim ćelijama cestoda. Blaga neželjena dejstva. Taenia solium. Ancylostoma duodenale. smanjeno stvaranje ATP-a. leukopenije. ospu i blagi porast temperature. Ascaris lumbricoides. Mebendazol se slabo resorbuje iz gastroinestinalnog trakta. uglavnom gastrointestinalni poremećaji. Schistosoma mansoni. brzo se resorbuje. Trichinella spiralis. Mebendazol Mebendazol je antihelmintik širokog spektra delovanja iz grupe benzimidazola. tkivni valjkasti crvi – Trichinella spiralis. Indikacije su helminitijaze izazvane: Enterobius vermicularis. Ometa normalni metabolizam parazita i selektivno sprečava ugrađivanje glukoze u njegova sva tri razvojna stepena. akumulacije hidrolitičkih i proteolitičkih supstanci i ćelijske autolize. Deluje povećavajući permeabilnost nematoda za kalcijum i tako izaziva kontrakciju muskulature i eventulano paralizu i smrt parazita. što vodi parcijalnoj digestiji ili odbacivanju od strane imunog sistema domaćina. Wuchereria bancrofti. Brugia malayi. Ancylostoma duodenale. Taenia saginata Nakon primene leka može se javiti bol u abdomenu. Pored vermicidnog ima i ovocidni i larvacidni efekat. Necator lumbricoides. Primena visokih doza može izazvati pojavu alopecije. hidatidni pljosnati crv – Echinococcus species Antihelmiintici mogu delovati izazivajući paralizu crva ili oštećujući njegov spoljašnji omotač. Uključuju gastrointestinalne tegobe. Albendazol Albendazol je antihelmintik širokoga spektra iz grupe benzimidazola. Trichuris Strongyloides stercoralis. Mogu se javiti zujanje u ušima i vrtoglavica. anemije. slabost. eozinofilije. Ascaris trichiura i Taenia spp. Lek ne utiče samo na odrasle šistozome nego i na nezrele forme i cerkarije – oblik parazita koji inficira ljude prodirući kroz kožu. dijareja. Prazikvantel Prazikvantel je antihelmintik širokog spektra. Indikacije: Enterobius vermicularis. Neki 98 . povraćanje. patoloških nalaza testova funkcije jetre. Dracunculus medinensis. hematurije i cilindrurije. većina leka se brzo metaboliše u inaktivne metabolite pri prvom prolasku kroz jetru.• • • nematode ili metilji – Schistosoma haematobium. nisu uobičajeni i obično ne zahtevaju prekid primene leka. a metaboliti se izlučuju u urinu. Dat oralno. Loa loa. Kod helminata izaziva poremećaj mikrotubula što dovodi do blokiranja pokretljivosti organela. Opšta neželjena dejstva se retko sreću. Trichuris trichiura. a manjim delom putem urina. bol u mišićima i zglobovima. Prazikvantel u terapijskim dozama nema farmakološko dejstvo kod ljudi. Vreme polueliminacije leka iznosi 8 i pol sati. muka. americanus. mogu se javiti ali su obično prolazna i retko su klinički značajna. Apsorbovani lek se u jetri metabolizuje u albendazol-sulfoksid i veže za serumske belančevine. Mebendazol ireverzibilno inhibira preuzimanje glukoze i drugih niskomolekularnih hranljivih sastojaka. To je lek izbora za sve oblike šistozoma i efikasan je kod cisticerkoze. Necator americanus.

bancrofti koja izaziva elefantijazu. Bolesnik se oseća bolje i ima potrebu za snom. Dele se na 4 vrste: Plasmodium vivaks. derivat grupe prirodnih supstanci avermektina. a snižen nivo holesterola i albumina. Jetra i slezina su bolne. bolesnik cvokoće zubima. leukopenija. koža je bleda. neraspoloženje. tipa plazmodijuma. bledilo kože. Antimalarici Malarija predstavlja parazitarnu infestaciju koja se karakteriše akutnim cikličnim naletima (drhtavica. prevremeni porodjaj. Neželjena dejstva uključuju kožnu ospu. Ima jako antihelmintičko delovanje protiv filarija kod ljudi. a može biti i od 814 meseci. lak ikterus. poikilocitoza. Ivermektin verovatno ubija crve otvaranjem glutamat-zavisnih hloridnih kanala i povećava provodljivost za hlor ili vezivanjem na nova alosterična mesta na holinergičkim nikotinskim receptorima. Druga faza . suva. trudnica (abortus. Ovo stanje se održava 48-72 časa. lica iz endemskih područja (klinička slika slabo ispoljena). neutropenija. anemijom i uvećanjem jetre i slezine. glavobolju i bolove u mišićima. povećanu temperaturu. načina dospevanja uzročnika kao i od imuniteta. febrilnost. Lek je takođe aktivan protiv infekcija nekim valjkastim crvima. letalni ishod).započinje obilnim preznojavanjem. što izaziva povećanje transimisije koja vodi motornoj paralizi. cijanotična. bolovi u mišićima. količine dospelih parazita. bolovi u mišićima. nesvesticu.efekti su izraženiji kod pacijenata sa težim oblicima infestacije i mogu biti izazvani razgradnim produktima uginulih parazita.pojačavaju se mišićni bolovi. dobijenih iz aktinomiceta. krstima i dr. Plasmodium falciparum i Plasmodium ovale. Recidiv bolesti nastaje zbog neadekvatnog lečenja ili pojave rezistencije uzročnika. dok je nivo globulina povišen. Sedimentacija je ubrzana. Takođe ima dobre rezultate protiv W. glavobolja. Na kraju inkubacionog perioda dolazi do pojave sličnih simptoma: povišene temperature do 38oC. Plasmodium malariae. krstima. albendazol – BIMENAL (Alkaloid Makedonija). posebno lice. preznojavanje). tropska algidna malarija (kardiovaskularni kolaps). gađenje a nekad i povraćanje. Javlja se glavobolja. Ova faza traje 15 minuta do 3 časa a potom nastaje skok telesne temperature do 41oC i prelazi u fazu toplote. Tokom napada dolazi do povećanja jetre a potom i slezine.odlikuje se jakim osećajem hladnoće. Ova faza traje 2-6h. Sa smirivanjem napada dolazi do postepenog normalizovanja njihove veličine. 99 . Period inkubacije se kreće od oko 8-10 dana. javlja se često poremećaj svesti. 2-osećaj toplote i 3-znojenje • Prva faza . SOLTRIK (Galenika Srbija). Rano se razvija anemija. registruje se ubrzan rad srca. Dužina inkubacije zavisi od vrste parazita. Krvni pritisak se snižava. naježena. • • Poseban klinički oblik malarije je malarija kod: dece (5-15% ima smrtni završetak). Na koži lica mogu da se zapaze herpetične promene. Treća faza . zglobovima i limfnim žlezdama. Uzročnik je Plasmodium. retikulocitoza. Registrovani lekovi • • mebendazol – MEBENDAZOL (Zdravlje Srbija). Nakon toga sledi malarični napad koji se sastoji od tri faze: 1-osećaj hladnoće-drhtavica. glavobolja. Povišen je nivo indirektnog bilirubina. Koža je hiperemična. bolesnik postaje uznemiren. groznice. Ivermektin Ivermektin je polusintetski lek. Lek je izbora za onkocerkijazu.

Hlorokin Hlorokin.palcifarum malarije. Primenjuje se oralno (poluvreme eliminacije je 50 sati) i postiže visoke koncentracije u parazitu. Primakin Primakin je efikasan u eliminaciji hipnozoita iz jetre i gametocita. a aktivnih metabolita 3-5 dana. a velike doze leka izazivaju methemoglobinemiju. Hinin se kombinuje sa piriteaminom. krvni šizontocidni lek. dok velike doze leka izazivaju razvoj aritmija i poremećaja od strane CNS-a. nekomplikovanih napada P. Lek se primenjuje oralno. Ređe izaziva neželjena dejstva od meflokina. Primenjuje se oralno i neravnomerno se resorbuje iz creva. inhibira enzim hem polimerazu koji toksični hem (koji nastaje razgradnjom hemoglobina) pretvara u netoksične derivate. Primenjuje se oralno (poluvreme eliminacije leka je 10 sati) i može se. neurotoksičnost i psihijatrjiski problemi. Meflokin je krvni šizontocid. Može da dovede i do pojave teških kardioloških neželjenih dejstava. U terapijskim dozama može da dovede do pojave gastrointestinalnih tegoba. dapsonom i sulfadoksinom.Antimalarici su lekovi koji se korsite za lečenje malarije. Progvanil Progvanil je antifolatni lek. a najčešća neželjena dejstva su: bol u stomaku. Primenjuje se oralno (poluvreme eliminacije leka je 16 sati). primeniti u obliku intravenske infuzije. a poluvreme eliminacije je 36 sati. Atavakvon koristi se u lečenju akutnih. Antiparazitni proizvodi Lekovi protiv ektoparazita 100 . efikasan u lečenju malarije izazvane P. Poluvreme eliminacije halofantrina je 1-2 dana. Koji će se antimalarik primeniti zavisi od faze ciklusa života parazita na koji deluju. urtikarija.vivax u jetri. Glavna neželjena dejstva su: gastrointestinalne tegobe. Ova kombinacija lekova se primenjuje u pravilnim intervalima od 3-4 dana. njegovo dejstvo zasniva se na inhibiciji hem polimeraze parazita.ovale. Neželjeni efekti su: gastrointestinalne tegobe. koji deluje i na primarne oblike P. mučnina i povraćanje. vrtoglavica. ukoliko je to neophodno. Dejstvo leka nastupa sporo i poluvreme eliminacije je 30 dana. Hemoliza se javlja kod osoba sa genetskim deficitom eritrocitne glukozo 6-fosfat dehidrogenaze. krvni šizontocid sporog dejstva. uključujući tu i multirezistentne sojeve P.falciparum. Halofantrin Halofantrin je krvni šizontocid koji deluje na sva četiri prouzrokovača malarije. Primenjuje se oralno.falciparum i P. a bolus intravenska injekcija može da dovede do pojave aritmija. gastrointestinalni poremećaji i glavobolja. Neželjena dejstva primene terapijskih doza su gastrointestinalne tegobe i poremećaj vida. Hinin Hinin je krvni šizontocidni lek. Neželjeni efekti su: dijareja.

Na koži se takođe vide i papule. Pored toga dobro isprati vodom i osušiti peškirom. Bolesnici se žale na jak svrab. vrata i leđa je kod odraslih najčešće pošteđena. na čijem se kraju nalazi sitna vezikula ili pustula). koža skrotuma i korpusa penisa. Vašljivost glave: • šampon Bocu sa šamponom pre upotrebe promućkati. u obliku gela i emulzije pruža siguran terapijski efekat sa mnogo manje neželjenih dejstava.3-1 cm. Šamponirati 4 minuta. Vašljivost stidnog predela (pediculosis pubis. koji je intenzivniji noću. sivkasto-mrki. Drugo šamponiranje obično nije potrebno. Mogu se videti ružičaste papule. gluteusa. znaci sekundarne infekcije piokokama. kruste. prednji zid aksila. interdigirtalni prostori. abdomen. Posle kvašenja kose toplom vodom. Kod male dece promene se mogu razviti na čitavoj koži. ramena. Klinički simptomi kod pedikuloze nastaju desetak dana posle infestacije kao posledica ujeda vaši i senzibilizacije na salivu i ubrizgani antikoagulans. gel i emulzija Ovi oblici su namenjeni samo za spoljnu upotrebu. Često su prisutni i simptomi sekundarne infekcije piokokama. Cervikalne (vratne) limfne žlezde mogu biti uvećane i bolne. hominis. U obliku 1% šampona se pokazao posle jednokratne. a ako se ipak ponavlja onda je dozvoljeno tek za 7 dana. Kao posledica češanja vidljive su linearne ekskorijacije. vijugavi. Uzročnik oboljenja je Sarcoptes scabiei var. Indikacije: Šuga (scabies) – gel i emulzija. Retko su na koži obolele regije prisutne ekskorijacije (tragovi češanja). impetiginizacija (zagnojavanje) i ekcematizacija.3% lindana. ručje. naročito noću. laktova. perimamilarna regija. vašljivost glave. phthiriasis) je parazitarno oboljenje kože koje uzrokuje stidna vaš.Pediculosis corporis (vašljivost tela) je parazitarno oboljenje kože koje izaziva vaš Pediculus corporis. Promene su najčešće na trupu. ekskorijacije. Lindan Lindan je snažan pedikulocid i skabicid. urtike. butina. razblaženim rastvorom sirćetne kiseline (koja se sastoji od jednog dela 6% sirćeta i dva dela vode) i zatim češlja gustim češljem. leđa. a karakteristična je zahvaćenost kože dlanova i tabana. U koncentracijama od 0. naglašeniji noću. vezikule. Predilekciona mesta za pojavu promena su koža trbuha. Koža lica. Piodermizovane promene mogu postojati i na koži vrata. kruste (koje slepljuju dlaku). • gel 101 . tela i stidnih predela – šampon. kratkotrajne primene kao efikasan pedikulocid. tako da se pokrije celokupni kosmati deo glave. Morfološki patognomonične promene su kanalići (ductuli. kosa se natopi mlakim. ili pri boravku u toploj prostoriji. Na infestiranim regijama bolesnici osećaju svrab. brojne tačkaste ekskorijacije. najpre u vidu sitnih makula na mestu ujeda vaši. Promene su simetrične. Da bi se odstranile gnjide. Na koži se vide sivo-plavičaste makule veličine 0. a kasnije se javljaju i urtike i infiltrovane papule (kao posledica senzibilizacije). zarazno oboljenje. Pediculosis capitis (vašljivost glave) je parazitarno oboljenje kože glave koju izaziva vaš Pediculus humanus capitis. Patognomoničan subjektivni simptom je svrab. Scabies (šuga) je parazitarno. rasprostranjeno u čitavom svetu. tako da se može koristiti i kod male dece i odojčadi. Bolesnici imaju jak osećaj svraba. a kod dece preko 10 godina i odraslih 30 ml (2 supene kašike). dugi do 15 mm. kod dece starije od 3 godine na kosu naneti 15 ml šampona (1 supenu kašiku). erozije. oblika latiničnog slova S. u vidu sporadičnih slučajeva ili epidemija. i česta sekundarna piodermizacija. maculae ceruleae (pretpostavlja se da su posledica delovanja enzima iz pljuvačke vaši na hemoglobin).

a zatim se posle 3 dana odstrane ostaci gela i emulzije toplom vodom i sapunom. ovaj postupak se ponavlja trećeg i petog dana od početka lečenja. na kosu se nanosi l/2sadržaja bočice (2 supene kašike). ali se preparat odstranjuje posle 3 sata od aplikacije. Kosa se trlja nekoliko minuta. Postupak se ponavlja i drugog dana. Preparat je kontraindikovan ako postoji povreda. Kod dece od 3-10 godina: postupak je isti kao i kod odraslih. Piretrin Piretrin pripada grupi antiparazitarnih lekova odnosno pedikulocida.Posle pranja kose toplom vodom i šamponom. Piretrin dejuje samo na žive oblike vaši. zglobova kolena. Četvrti i šesti dan: kao drugi dan. Pri pravilnoj primeni nisu zapažena neželjena dejstva. Kod dece od 1-3 godine: kod dece tog uzrasta principijelno se preporučuje terapija na klinici. alergijske reakcije (kožni osip. Sledećeg jutra preparat se skida toplom vodom. a potom se odstranjuje pranjem kose. celo telo. Tako utrljani gel ostaje 3 dana. edem i ekcem). članaka. laktovima. dok je kosa još vlažna. i ispoljava brzo i snažno pedikulocidno dejstvo. • gel i emulzija Infestirani delovi tela se mažu. posle kupanja toplom vodom i sapunom. Kontraindikacije: trudnoća. Drugi dan: namaže se gornji deo tela i posle 3 sata se skida toplom vodom. genitalija i sedalnog predela. Kod pubične vasljivosti način prirnene je isti. Neposredno posle kupanja. Indikacije: vašljivost glave i pubične regije Odrasli i starija deca. Šuga: za mazanje je posebno pogodna emulzija (bocu pre upotrebe promućkati) ali se može primeniti i gel. Aktivna komponenta preparata se dobija iz nekoliko rodova biljke (Pyrethrum). Kod odraslih: terapija počinje uveče. Ukoliko je potrebno. ispod pazuha. Posebnu pažnju obratiti na kožu u predelu zglobova na rukama i nogama. Ukoliko je potrebno. kože i sluzokože. Kod nepravilne ili prekomerne upotrebe može doći do neželjenih dejstava: iritacija očiju. grudi oko bradavica. šampon se koristi još jednom posle 8-10 dana. utrlja se 5-10 g gela i pomoću gustog češlja ravnomerno se rasporedi po čitavoj kosi. a potom se iščešlja gustim češljem. dojenje. Moguća je pojava lokalne iritacije (eritem. ekcematozne erupcije i u izuzetno retkim slučajevima konvulzije. Posle 3 sata ostaci se operu toplom vodom. mada treba da se misli na kontraindikacije i mere opreza. izuzev vrata i glave se namaže. kosa se natopi mlakom vodom i sirćetom (sastoji se od jednog dela 6% sirćeta i dva dela vode) i zatim češlja gustim češljem. Kosa se briše i suši suvom neupotrebljavanom krpom. 102 . ovaj postupak se ponavlja trećeg i petog dana od početka lečenja. Pri lokalnoj aplikaciji ne prodire u sistemsku cirkulaciju. infekcija ili zapaljenje na koži. Treći i peti dan: kao prvi dan. kijavica. Ukoliko osoba ima i dalje gnjide i vaske. Piretrin je toksičan za veliki broj insekata ali ne ispoljava toksična dejstva na toplokrvne životinje i ljude. a kod mlađe dece 1 supena kašika šampona. Pre terapije koža se očisti i posle čišćenja se nanosi po sledećoj šemi: • • • Prvi dan: donji deo tela i ispod pupka namaže se emulzijom ili gelom. zbog moguće resorpcije. Vašljivost tela i stidnih predela: • šampon Infestirani delovi tela se tretiraju šamponom na isti način kao i kod vašljivosti kose. a ako se ipak ponavlja onda je dozvoljeno samo jednom u 7 dana. Da bi se gnjide odstranile. preosetljivost na preparat. svrab. zatim obilno ispere toplom vodom. Drugo mazanje obično nije potrebno.

lajšmanioza. Tinidazol i nimorazol su slični metronidazolu. bolesnici imaju i simptome od strane CNS-a: glavobolja. Metronidazol se posle oralne primene brzo i dobro resorbuje i maksimalne koncentracije u plazmi postiže nakon 1-3 sata od primene. Pored gastrointestinalnih tegoba. kontaktni dermatitis. povraćanje. Terapijske doze izazivaju mali broj neželjenih dejstava. Primena lekova zavisi najviše od mesta i tipa infekcije. Manji deo leka se metaboliše. Suramin se dobro vezuje za proteine plazme i kompleks lek-protein ulazi u tripanozome procesom endocitoze: nakon endocitoze iz vezikula biva oslobođen dejstvom lizozomalnih proteaza. ekstraintestinalne infekcije i kod kliconoša. Pretpostavlja se da metronidazol pomoću toksičnih kiseoničnih radikala izaziva oštećenje DNK trofozoita. ali nema uticaja na cistične forme parazita. Metronidazol Metronidazol ubija trofozoite E. tripanozomijaza i trihomonijaza. Suramin može biti nefrotoksičan i to posebno kod pothranjenih bolesika. Brzo se distribuira u tkiva i postiže visoke koncentracije u tkivnim tečnostima. Lek slabo deluje na parazite u lumenu creva. amebijaza. Upotreba šampona je kontraindikovana i kod osoba koje imaju sekundarnu infekciju kože glave ili pubične regije. otežano disanje). Tinidazol se sporije eliminiše iz organizma od metronidazola i njegovo poluvreme eliminacije je 12-24 sata. Registrovani lekovi • • lindan – GAMEX (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Metronidazol je najefikasniji raspoloživi lek u terapiji intestinalne ili hepatičke invazivne amebijaze. Kontraindikacije: šampon se ne preporučuje osobama preosetljivim na polenov prah ili onih koji boluju od astme.sekrecija iz nosa. hemolitička anemija i agranulocitoza. šok. Suramin Suramin je prvi put upotrebljen u lečenju tripanozomijaze. konvulzije i gubitak svesti. Kod malog procenta bolesnika razvija se neposredno posle primene leka idiosinkratska reakcija na primenu suramina: mučnina. vrtoglavica i senzorna neuropatija. a ostatak se izlučuje nepromenjen urinom. Metronidazol se ne koristi tokom trudnoće. 103 . od kojih je najčešća pojava mentalnog i gorkog ukusa u ustima. pa se različiti lekovi koriste kod akutnh i hroničnih oblika. Koncentracija leka u krvi se brzo smanjuje tokom prvih nekoliko sati. Suramin se primenjuje u sporoj intravenskoj infuziji. Poluvreme eliminacije leka je oko 7 sati. piretrin – BUBIL ŠAMPON (Remevita Srbija) Antiprotozoici Najvažnije protozoalne infekcije kod čoveka su malarija. Lek ne ubija parazite odmah nakon primene već indukuje biohemijske promene koje za posledicu imaju eradikaciju parazita iz cirkulacije u roku od 24 sata. adrenalna insuficijencija. Neželjeni efekti leka koji se sporo razvijaju su atrofija optikusa. a zatim znatno sporije tokom narednog dana.histolytica. ospa na koži. Neželjena dejstva tinidazola slična su onima koja se viđaju pri primeni metronidazola. uključujući tu i cerebrospinalnu tečnost. Lek je moguće primeniti i rektalno i intravenski.

tokom 10-15 dana. glavobolja i bol u stomaku. Najvažniji iz ove grupe su: flukonazol. Kod nekih bolesnika zabeležena je pojava eksfolijativnih lezija kože. Može da se javi i hepatitis. ketokonazol je veoma toksičan i česti su relapsi bolesti po prestanku primene leka. ketokonazol. Ketokonazol Ketokonazol je prvi iz grupe azola koji se može primeniti oralno s ciljem lečenja sistemskih gljivičnih infekcija. U ovom obliku. Ostala neželjena dejstva su gastrointestinalne tegobe i svrab.Pentamidin izetionat Pentamidin ima direktno tripanocidalno dejstvo in vitro. a najčešće su mučnina. Međutim. Upotreba leka ograničena je brojnim neželjenim dejstvima. Neposredno nakon primene leka dolazi do naglog smanjenja krvnog pritiska sa tahikardijom. Azoli inhibiraju gljivični enzim citohrom P450 3A. nakon resorpcije sa injekcionog mesta brzo napušta cirkulaciju. Kasnije dolazi do razvoja težih toksičnih oštećenja. 104 . jetre. Krajnji efekat je inhibicija replikacije gljivica. Neželjena dejstva flukonazola su blaga. Ne prolazi krvno-moždanu barijeru i ne ulazi u likvor. koja se javlja retko. Eliminiše se sporo: posle 5 dana izluči se svega 50% primenjene doze. glavni sterol u ćelijskoj membrani gljivica. Izuzetno visoka doza leka perzisitira u bubrezima. jetri i slezini tokom nekoliko narednih meseci. Registrovani lekovi • • • metronidazol – ORVAGIL (Galenika Srbija). jednom dnevno. tenonitrozol – ATRICAN (Laboratorie Innothera-Innotech International Francuska) Sintetski antigljivični lekovi Azoli Azoli su sintetski antigljivični lekovi sa širokim spektrom dejstva. Azoli takođe inhibiraju vezivanje gljivica kvasnica u hife-invazivnu i patogenu formu parazita. itrakonazol. Brzo biva preuzet od strane parazita pomoću nosača visokog afiniteta uz utrošak energije i deluje na DNK. Inaktiviše se u jetri i izlučuje u žuči i urinu. Veoma je liposolubilan i na tržištu se nalaze preparati itrakonazola zajedno sa beta-ciklodekstrinom. Pentamidin se primnjuje intravenski ili duboko intramuskularno. Dobro se resorbuje iz digestivnog trakta i dobro distribuira u tkiva i tkivne tečnosti. lanozin 14 alfa-demetilazu. može se primeniti i intravenski. ali može da bude fatalna. Pri primeni velikih doza zabeležena je smanjena sinteza testosterona. gubitkom daha i povraćanjem. Flukonazol Flukonazol se može primeniti oralno ili intravenski. Glavno neželjeno dejstvo je hepatotoksičnost. koji je odgovoran za konverziju lanosterola u ergosterol. tinidazol – TRIAGIL (Galenika Srbija). kao što su oštećenja bubrega. mikonazol i ekonazol. Itrakonazol Itrakonazol se primenjuje oralno i nakon resorpcije podleže snažnom matabolizmu u jetri. ali retko. krvni poremećaji i hipoglikemija. koja dovodi do pojave ginekomastije kod muškraca. Postiže visoke koncentracije u cerebrospinalnoj tečnosti i očnoj vodici i može biti lek izbora kod većeg broja gljivičnih meningitisa.

refrakterne na amfotericin. DIFLUCAN (Pfizer Francuska). uključujući tu i likvor. pa se kod teških infekcija. kaspofungin – CANCIDAS (Merck USA). 5-FU inhibira timidilat sintetazu i time sintezu DNK. STABILANOL (Pharmathen Grčka). Kaspofungin aktivan je in vitro protiv velikog broja gljivica i dokazano je efikasan u lečenju kandidijaze i invazivne aspergiloze. ali ne i u ćelijama čoveka. FLUKONAZOL (Zdravlje Srbija). Mikonazol Mikonazol se primenjuje oralno za infekcije gastrointestinalnog trakta. Lek se slabo resorbuje posle oralne primene i kaspofungin se dobro vezuje za proteine u krvotoku. Sporanox (Janssen-Cilag Italija). Lek može delovati na endotel vena. Rezistencija se razvija brzo i lek se ne primenjuje sam. Neželjena dejstva su relativno retka i najčšće se bolesnici žale na gastrointestinalne tegobe. Flucitozin se konvertuje u antimetabolit 5-fluorouracil (5-FU) u gljivičnim ćelijama. Terapijske koncentracije se postižu u kostima. Ehinokandini se sastoje od prstena od šest aminokiselina vezanih za bočni lipofilni lanac. Ima kratko poluvreme eliminacije. Flucitozin Flucitozin je sintetski antigljivični lek koji se primenjuje oralno i efikasan je u terapiji velikog broja sistemskih mikoza. U odsustvu ovog polimera gljivične ćelije gube integritet i brzo nastaje njihova liza. PROKANAZOL (Liconsa Španija). Ukoliko se primeni samo flucitozin. neutropenija. itrakonazol – KANAZOL (Slaviamed Srbija). Kožne alergijske reakcije su česte. Neželjena dejstva su retka. moguć je razvoj rezistencije. svrab. Nakon intravenske primene poluživot leka je 9-10 sati. FLUKONAZOL (Srbolek Srbija). ali se može dati i oralno. Flucitozin se primenjuje putem intravenske infuzije. FLUNAZOL (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). npr. mogu se javiti i uglavnom u blažem obliku i reverzibilnog su karaktera po prestanku primene leka. Ehinokandidni Ehinokandidni inhibiraju sintezu 1. DIFLAZON (Krka Slovenija). FLUKONAZOL (Jugoremedija Srbija). glukoznog polimera važnog sastojka ćelijskog zida gljivice. Retko se javlja hepatitis. Gastrointestinalne tegobe. Hepatitis se izuzetno retko javlja. krvne poremećaje i hiponatrijemiju. FLUCONAZOLE (Polfarmex Poljska). uglavnom onih izazvanih gljivama iz grupe kvasnica. zglobovima i plućima.kriptokoknog meningitisa obično kombinuje sa amfotericinom. FUNIT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). FLUMYCOZAL (Aegis Kipar).3-beta-glukana. poremećaja srčanog ritma i groznice. Dobro se distribuira u telesne tečnosti. Registrovani lekovi • flukonazol – FLUCONAL (Hemofarm Srbija). glavobolju i vrtoglavicu.Itrakonazol izaziva gastrointestinalne tegobe. ali ne i u CNS. trombocitopenija i alopecija. hipokalijemija i impotencija. • • • Inhibitori vezivanja ili penetracije u ćelije domaćina 105 . Tokom intravenske primene leka čest je razvoj anafilaktičke reakcije. anemija. vorikonazol – VFEND (Pfizer USA). pa je prihvatljiva jednokratna primena leka.

aktivnost neuraminidaza je neophodna za oslobađanje novih virusnih partikula iz inficirane ćelije domaćina procesom pupljenja. ali ne i infekcija izazvanih influenca B virusom. Virus može zaraziti ćeliju. ćelije domaćina. Kinaze. Neželjeni efekti su retki. samo 20% primenjene doze se apsorbuje. Podesan je za primenu u obliku aerosolaa.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Zbog toga je aciklovir aktivan isključivo u inficiranim ćelijama. U dva stadijuma virusne replikacije u ćelji domaćina. Registrovani lekovi • oseltamivir – TAMIFLU (F. Zanamivir Kod influenca virusa. Njegova primena se preporučuje u prvim danima infekcije. Stadijumi su: fuzija virusne membrane i membrane endozoma ćelije domaćina i kasniji stadijum sjedinjavanja virusnih elemenata i oslobađanja novih viriona sa površine ćelije domaćina. Nalazi se u obliku preparata za inhalaciju. M2. Aciklovir se može primeniti oralnim putem. Aktivan je protiv influenca A i influenca B virusa. ali nove jedinke virusa ne mogu izaći van ćelije i zaraziti druge. Inhibitori DNK polimeraze Aciklovir Era efikasne selektivne terapije počinje upravo primenom aciklovira. aktivan protiv influenca A i influenca B virusa. 106 . Aciklovir trifosfat inhibira virusnu DNK-polimerazu usled čega dolazi do zaustavljanja rasta virusnog DNK lanca. Daje se oralno. pri čemu se dobro apsorbuje i postiže visok nivo u svim telesnim tečnostima. Takvu ćeliju zajedno sa virusima uklanja imuni sistem organizam.Amantadin Amantadin se koristi za lečenje infekcija izazvanih influenca A virusom. čak i u pljuvački. Pri oralnoj primeni. Izlučuje se putem bubrega. Inhibitor dejstva neuraminidaze je upravo zanamivir. intravenski i lokalno. encefalitis i mukokutane infekcije kod imunokompromitovanih pacijenata. Rezistencija izazvana promenom genskog koda virusa za timidin kinazu ili DNK polimerazu opisana je kod aciklovir-rezistentnih herpes simpleks virusa koji izazivaju pneumoniju. a izlučuje se u nepromenjenom obliku putem bubrega. Ovaj lek je derivat gvanozina. Najčešći neželjeni efekti su vrtoglavica. Amantadin blokira navedeni jonski kanal. Oseltamivir Oseltamivir je novi lek koji blokira aktivnost neuraminidaze. sa visokim afinitetom za herpes simpleks i varičela zoster viruse. funkcioniše kao jonski kanal. virusni membranski protein. konvertuju monofosfatni oblik leka u trifosfatni oblik. Aciklovir je 30 puta jači inhibitor tog enzima u virusu nego u humanim ćelijama. Aciklovir se pod dejstvom timidin kinaze konvertuje u monofosfat i na sreću virus-specifična forma ovog enzima je mnogo efikasnija u procesu fosforilizacije u poređenju sa enzimima same ćelije domaćina. prevashodno pod dejstvom ćelijskih fosfataza. (Rimantadin ima slično dejstvo). usporen govor i nesanica. Aciklovir trifosfat se u potpunosti inaktivira u ćeliji domaćina. dešavaju se kod 5-10% pacijenata i nisu ozbiljni. replikovati se u njoj. Na taj način se leči sam uzrok i sprečava i dalja infekcija drugih osoba.

Opisani su slučajevi renalne disfunkcije prilikom intravenske primene aciklovira. brivudin – BRIVUZOST (Berlin-Chemie Nemačka) Inhibitori proteaza 107 . Ganciklovir dovodi do ozbiljnih neželjenih efekata kao što su depresija kostne srži i delimično poseduje kancerogeni potencijal. Primenjuje se intravenski. predstavlja lek drugog izbora u terapiji citomegalovirusne infekcije oka kod imunokompromitovanih pacijenata. tj. Iz tog razloga se koristi kod imunokompromitovanih pacijenata kojima su ozbiljni ugroženi život ili vid. Zbog toga je njegov mehanizam delovanja sličan ostalim analozima nukleozida.Hoffmann-La Roche Švajcarska). kao i encefalopatija. ali za razliku od aciklovira. Foskarnet (Fosfonoformat) Foskarnet je sintetski nenukleozidni analog pirofosfata. ribavirin – COPEGUS (F. sprečava odvajanje pirofosfata iz nukleozidnih trifosfata i tako blokira formiranje DNK lanca. Ovo je lek izbora u terapiji citomegalnih infekcija koje se prevashodno razvijaju kod imunokompromitovanih osoba. Famciklovir se metaboliše u svoju aktivnu formu penciklovir. deluje kao virostatik na sintezu virusne informacione RNK. izlučuje urinom i ima poluvreme eliminacije od oko 4 sata. Lekovi slični acikoviru su valaciklovir i famaciklovir.Neželjeni efekti primene aciklovira su minimalni. Može biti veoma nefrotoksičan.Hoffmann-La Roche Švajcarska). primenjen intravenskim putem. ACIKLOVIR (Zdravlje Srbija). tokom prvih 6 dana od pojave infekcije. Primenjen u obliku intravenske infuzije. Vezuje se za DNK polimerazu. ganciklovir se aktivira. Tribavirin (Ribavirin) Tribavirin je sintetski nukleozid. mada u retkim slučajevima. ne dovodi do potpunog zaustavljanja rasta DNK lanca. U obliku aerosola koristi se u terapiji influence i infekcija izazvanih respiratornim sincicijalnim virusom. Kao i aciklovir. čija je struktura slična gvanozinu. ganciklovir – CYMEVENE (F. On inhibira mnoge DNK i RNK viruse. On suprimira virusnu DNK replikaciju. redukuju stopu mortaliteta. Lokalna reakcija tokom intravenske primene može se razviti ukoliko dođe do ekstravazacije primenjenog rastvora leka. i kao aktivan trifosfatni oblik stupa u kompeticiju sa guanozin trifosfatom za inkorporaciju u rastući virusni DNK lanac. REBETOL (Schering Plough Holandija). Registrovani lekovi • • • • • aciklovir – ACIKLOVIR (Remevita Srbija). Valaciklovir je prekursor aciklovira. Penciklovir ima sličan mehanizam dejstva kao i aciklovir. Lek se može primeniti oralnim putem kod pacijenata obolelih od AIDS-a. valganciklovir – VALCYTE (F. Pokazuje efikasnost u terapiji Lassa groznice (infekcija izazvana arena virusima). Mučnina i glavobolja se mogu javiti. mada spora intravenska smanjuje rizik. Ganciklovir Ganciklovir je aciklični analog gvanozina. ZOVIRAX (Glaxosmithkline Italija). uključujući i one koji zahvataju donje respiratorne puteve.Hoffmann-La Roche Švajcarska).

može da prevenira transmisiju HIV-a sa majke na novorođenče.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze Nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze su hemijski različite komponente koji se vezuju za reverznu transkriptazu u blizini katalitičkog mesta i dovode do njene denaturacije. Njihova dugotrajna primena može dovesti do redistribucije potkožnog masnog tkiva: povećanje trbuha i dojki. ona predstavllja pogodnu metu za terapijsko dejstvo. Uobičajeni neželjeni efekti nevirapina su glavobolja. Registrovani lekovi • • • • • • lopinavir. supstrati ili inhibitori različitih enzima sistema citohroma P450. a sakvinavir 2 sata nakon obroka. Oni inhibišu prevođenje inertnih proteina u strukturne i funkcionalne proteine. Predstavnici ove grupe lekova su nevirapin (NVP) i efavirenz (EFZ). groznica i osećaj letargije. ritonavir (RTV) i amprenavir (AMP). nelfinavir – VIRACEPT (F. Virusna proteaza konvertuje ove poliproteine u različite strukturne i funkcionalne proteine njihovim cepanjem na određenim pozicijama. indinavir (IDV). Svi inhibitori protaza inhibišu sistem jetrinih enzima P450. a njegova biološka iskoristljivost je preko 90%. Kod malog procenta pacijenata lečenih amprenavirom može se razviti težak osip po koži. Ukoliko se pažljivo ne prati. Primena ritonavira i indinavira dovodi do povećanja nivoa aktivnosti enzima jetre. fosamprenavir – TELZIR (Glaxo Wellcome Operations Velika Britanija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). Ukoliko se primeni u toku porođaja ili ordinira novorođenčetu. Nevirapin Nevirapin se primenjuje oralno. Ritonavir i amprenavir mogu prouzrokovati cirkumoralnu paresteziju. a metaboliti se izlučuju urinom. 108 . sakvinavir – FORTOVASE (F. Pacijenti lečeni indinavirom mogu imati pojavu kamena u bubregu. ritonavir – NORVIR (Abbott Limited Velika Britanija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). kao i parestezije šaka i stopala. indinavir – CRIXIVAN (Merck Sharp & Dohme USA). Retko se može javiti i fulminantni hepatitis. INVIRASE (F. Nelfinavir i ritonavir se uzimaju tokom obroka. Veliki broj lekova iz ove klase anti-HIV lekova su induktori. osip po koži može da preraste u stanja opasna po život kao što su Stevens-Johnson sindrom ili toksična epidermalna nekroliza. Njihova primena u kombinaciji sa inhibitorima reverzne transkriptaze dovela je do značajnih pomaka u terapiji AIDS-a. Kako se navedena proteaza ne nalazi u ćeliji domaćina. Sakvinavir se metaboliše tokom prvog prolaska kroz jetru. Lekovi koji se nalaze u grupi inhibitora proteaze su: sakvinavir (SQV). nagomilovanja masnog tkiva na vratu (buffalo torzo) i smanjenja potkožnog masnog tkiva na ostalim delovima tela. kao i Stevens-Johnson sindrom. ali i metaboličke poremećaje kao što su rezistencija na insulin. Nivoi lekova u cerebrospinalnoj tečnosti variraju od beznačajnih do prilično visokih (76%) pri primeni indinavira. Svi lekovi ove grupe primenjuju se oralnim putem. Osip po koži može se javiti kod više od 17% pacijenata lečenih nevirapinom. HIV-specifični inhibitori proteaza vezuju se za mesto cepanja poliproteina.Tokom replikativnog cilusa HIV-a dolazi do transkripcije informacione RNK na osnovu provirusa. Svi lekovi iz ove grupe mogu izazvati gastrointestinalne poremećaje. Metaboliše se u jetri. hiperglikemija i hiperlipidemija. nelfinavir (NFV). usled čega se dalje sintetišu dva biohemijski inertna poliproteina. ritonavir – KALETRA (Abbott Limited Velika Britanija).

često udaljeno mesto (u drugi organ). nisu jasno ograničeni i retko se odstranjuju u potpunosti. patološkom i autonomnom proliferacijom ćelija. konfuzija i disforija.Efavirenz Efavirenz se primenjuje oralnim putem. Maligni tumori Tumori se karakterišu stalnom. Maligni tumori rastu brzo. Nemaju kapsulu. ali za nekolicinu su odgovorni sledeći faktori: hemijski karcinogeni. koji se sponatno povlače. Registrovani lekovi • • nevirapin – VIRAMUNE (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). anaplazija je znak maligne alteracije (transformacije). kao odgovor na nepoznati stimulus. Pojava osipa po koži je prisutna kod oko 25% pacijenata lečenih efavirenzom. dovode do smrti. vrše razaranje okolnog tkiva i ukoliko se na vreme ne otkriju i ne leče. Maligni tumori mogu da budu dobro. hormonski poremećaji i dugotrajne hronične bolesti. a studije na životinjskim modelima pokazuju da se mogu razviti fetalne anomalije pod dejstvom ovog leka. Posle metastaziranja. invaziju i destrukciju okolnog tkiva. Diseminacija tumora se odvija na više načina: 109 . mada su ponekad toliko anaplastične da zamagljuju njihovo ćelijsko poreklo. Metastaziranje označava prenošenje malignih ćelija sa primarnog mesta neoplazme na neko drugo. virusi. dok su gastrointestinalne tegobe prisutne kod 2% pacijenata. Postoji opasnost od interakcije efavirenza sa drugim lekovima. a njegova koncentracija u cerebrospinalnoj tečnosti je oko 1% od koncentracije u plazmi. srednje ili loše diferentovani. nasledna predispozicija. Inktivira se u jetri. Metastaze liče na primarni tumor od koga su nastale. Prema tome. uz infiltraciju. invazivnost je druga najvažnija karakteristika malignih tumora. efavirenz – STOCRIN (Merck Sharp & Dohme Holandija). Najveći broj karcinoma nastaje spontano. grupišu se u anaplastične tumore. Maligni tumori rastu brzo. Ukoliko su građeni od nediferentovanih ćelija. fizički karcinogeni agensi. Neželjeni efekti su relativno blagi i uglavnom su vezani za CNS (centralni nervni sistem): vrtoglavica. Vezuje se u visokom procentu za albumine plazme.

zbog svoje liposolubilnosti. Glavno dejstvo nastaje u toku replikacije. Osnovni korak u delovanju ovih lekova je stvaranje karbonijum jona – atoma ugljenika sa šest elektrona u spoljnom omotaču. ali se može dati i intramuskularno. kao i na broju mitoza u samom tumoru. Malo je mijelotoksičan. koji. likvorom. Upotrebljava se u lečenju hronične granulocitne leukemije. Busulfan Busulfan pokazuje selektivno dejstvo na kostnu srž. 110 .limfnim i krvnim sudovima. Može ozbiljno da ošteti funkciju bubrega ako se ne obezbedi odgovarajuća hidratacija i diureza. Stepenovanje malignih tumora je zasnovano na stepenu anaplazije tumorskih ćelija. tj. smanjuje stvaranje granulocita i trombocita u manjim dozama. Ovakvi joni su veoma reaktivni i trenutno reaguju sa drugim elektronima kao što su amino-. a eritrocita u većim dozama. većina derivata nitrozureje ima izrazito kumulativno mijelosupresivno delovanje koje nastaje 3-6 nedelja posle početka lečenja. Prisutna su 4 stepena anaplazije. ali uzrokuje tešku mučninu i povraćanje. Derivati nitrozureje Predstavnici ove grupe su hloroetil derivati nitrozureje lomustin i karmustin. tj. Slabo deluje na limfoidna tkiva i gastrointestinalni trakt. mijelosupresija i hemoragični cistitis. zračenje i hemioterapija i uloga pojedinačnih pristupa zavisi od tipa i stadijuma razvoja tumora. Dužom primenom mogu nastati smanjenje gametogeneze (posebno kod muškaraca). hiperurikemija i anafilaktičke reakcije. što vodi u sterilitet i povećan rizik od akutne nelimfocitne leukemije i drugih maligniteta.ili sulfhidrilne grupe. Međutim. Većina citotoksičnih alkilirajućih agenasa su bifunkcionalni. sa dve alkilirajuće grupe. Obično se primenjuje oralno ili intravenski. na stepenu zahvaćenih limfnih nodusa kao i na prisustvu hematogenih metastaza. transplantacijom. Deluje snažno na limfocite i može se koristiti kao imunosupresiv. kao i periferna neuropatija. Dejstvo mu je slično delovanju alkilirajućih agenasa. perineuralno a retko i sa presađivanjem. Azotni plikavci Ciklofosfamid je verovatno najčešće korišćeni alkilirajući agens. Cisplatin Cisplatin je hidrosolubilni kompleks koji sadrži u centru atom platine okružen sa dva atoma hlora i dve amonijum grupe. Važnija neželjena dejstva su mučnina i povraćanje. Određivanje stadijuma malignih tumora je zasnovano na veličini primarne lezije. Neaktivan je dok se ne metaboliše u jetri delovanjem P450 oksidaza. seroznim šupljinama. Estramustin je kombinacija mustina sa estrogenom. kanalima (putem bronhija i uretera). Svi alkilirajući agensi suprimiraju funkciju kostne srži i uzrokuju gastrointestinalne poremećaje. mogu prolaziti krvno-moždanu barijeru i koriste se u terapiji tumora mozga i moždanih ovojnica. hidroksilne. Deluje i citotksično i kao hormon. Postoje tri osnovna pristupa lečenju kancera – hirurška ekscizija. kada su pojedini delovi DNK neupareni i podložniji alkilaciji. Zujanje u ušima i gubitak sluha često se uočavaju. Alkilirajući citostatici Alkilirajući agensi i njima srodni lekovi sadrže hemijske alkil grupe koje mogu stvarati kovalentne veze sa određenim nukleotidnim supstancama u ćeliji. Od ostalih azotnih plikavaca u upotrebi su melfalan i hlorambucil. Primenjuje se sporom intravenskom injekcijom ili infuzijom.

Neželjena dejstva se depresija funkcije kostne srži i oštećenje epitela gastrointestinalnog trakta. uzrokovana taloženjem leka ili metabolita u tubulima bubrega. aktivira se u jetri. manje je nefrotoksičan. Analozi pirimidina Fluorouracil je analog uracila. Folati su neophodni za sintezu purinskih nukleotida i timidina. ifosfamid – HOLOXAN (Baxter Oncology Nemačka). sintetiše DNK i sintetiše purin. javlja se nefrotoksičnost. Osnovno dejstvo antifolata je remećenje sinteze timidina. 111 . Uzrokuje i mučninu i povraćanje. ENDOXAN (Baxter Oncology Nemačka). ali se može davati intramuskularno. Isto tako. fosforiliše se na sličan način kao i prirodni nukleotidi i nastaje citozin arabinozid trifosfat. Citarabin (citozin arabid) je analog prirodnog nukleotida 2-deoksicitidina. pri upotrebi velikih doza. folati se sastoje iz tri elementa: pteridinskog prstena. Najčešće neželjeno dejstvo je oštećenje epitela gastrointestinalnog trakta i mijelotoksičnost. Metotrekstat ima veći afinitet za dihidrofolat reduktazu od dihidrofolata i na taj način inhibira enzim i smanjuje intracelularni nivo tetrahidrofolata. a ovaj inhibira polimerazu DNK. Fluorouracil se obično primenjuje parenteralno. Kao rezultat dolazi do inhibicije sinteze DNK. folati moraju da se redukuju u tetrahidrofolate. koji su osnova za sintezu DNK i deobu ćelije. pri čemu nastaje jedinjenje sa alkilirajućim svojstvima. Lek ima malu liposolubilnost i slabo prolazi krvno-moždanu barijeru. para-aminobenzojeve kiseline i glutaminske kiseline. ali je više mijelotoksičan. najpre u dihidrofolat pa u tetrahidrofolate. Može da se pojavi pneumonitis. Dakarbazin Dakarbazin. Konvertuje se u lažni nukleotid koji stupa u interakciju sa timidilat sintetazom. Folate aktivno preuzimaju ćelije koje se transformišu u poliglutamate. Strukturno. Metotrekstat se obično primenjuje oralno.Karboplatin je derivat cisplatina. temozolomid – TEMODAL (Schering Plough Labo Belgija). Ali ne i sinteze RNK ili proteina. Rezistencija na metotreksat može da nastane u tumorskim ćelijama. lek prekursor. Osnovno neželjeno dejstvo na kostnu srž i gastrointestinalni trakt. dakarbazin – DACARBAZIN PLIVA-LACHEMA (Pliva-Lachema Češka). Da bi delovali kao koenzimi. a njeni mehanizmi su različiti. Tetrahidrofolat deluje kao kofaktor u prenosu jednog ugljenika što je potrebno da se formira timilidat. Antimetaboliti Antifolati Osnovni lek iz grupe antagonista folata je metotreksat: jedan je od najčešće korišćenih antimetabolita u hemioterapiji kancera. Citarabin ulazi u ćeliju. Registrovani lekovi • • • • ciklofosfamid – CYTOXAN (Baxter ZA Bristol Myers Squibb USA). Ovu reakciju kataboliše dihidrofolat reduktaza i to u dve faze. intravenski ili intratekalno. Može se javiti i oštećenja cerebeluma (malog mozga). neurotoksičan i ototoksičan i prate ga manja učestalost mučnine i povraćanja. Neželjena dejstva uključuju mijelotoksičnost i izrazitu mučninu i povraćanje.

Gemcitabin. Oni takođe inhibišu sve ostale funkcije ćelije vezane za mikrotubule. Paklitaksel je u kombinaciji sa karboplatinom terapija izbora za karcinom dojke. ALEXAN EBEWE (Ebewe Pharma Ges. Fludarabin se metaboliše u trifosfat i inhibira sintezu DNK.5-FLUOROURACIL "EBEWE" (Ebewe Pharma Ges. fluorouracil . Analozi purina Osnovni lekovi iz grupe purinskih analoga su fludarabin. Pentostatin ima drugačiji mehanizam delovanja. ali uzrokuje leukopeniju.M. Biljni alkaloidi Vinka alkaloidi Najvažniji vinka alkaloidi su vinkristin. METHOTREXAT (Pliva – Lachema Češka).B. KG Austrija). Inhibira adenozin deaminazu. kapecitabin – XELODA (F.H NFG. merkaptopurin i tiogvanin. kladribin– LITAK 10 SOLUTION (Lipomed Švajcarska). Noviji vinka alkaloid je vinorelbin. EFUDIX (ICN Pharmaceuticals Švajcarska). Mijelosupresivan je. gemcitabin – GEMZAR (Elli Lilly Švajcarska). hemotaksa i sprovođenje nervnih impulsa. vinblastin i vindezin. FLUOROURACIL – TEVA (Pharmachemie Holandija).M. citarabin – CYTOSAR (Pfizer USA). Vinkristin je blago mijelotoksičan. Taksani Taksani palitaksel i docetaksel deluju na mikrotubule. ima manje neželjenih dejstava . Registrovani lekovi • • • • • • • • metotreksat – METHOTREXAT (Ebewe Pharma Ges. kladribin. što sprečava stvaranje deobnog vretena i zaustavlja ćelije u metafazi. Deluju vezujući se za tubulin i inhibiraju njegovu polimerazaciju u mikrotubule. fludarabin – FLUDARA (Schering Nemačka). pentostatin. slično delovanju citarabina.B. 112 . Oba leka korisna su u lečenju karcinoma dojke.H NFG. kao što je fagocitoza leukocita.sindrom sličan gripu i blagu mijelotoksičnost. KG Austrija). novi analog citarabina. KG Austrija).M. ali često uzrokuje parestezije i slabost mišića. Ovo dejstvo utiče na kritične puteve u metabolizmu purina i takođe da ima značajan efekt na proliferaciju ćelija.H NFG. tako što ih stabilizuju u polimerozovanom stanju.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Vinblastin je manje neurotoksičan.B. pemetreksed – ALIMTA (Lilly France Francuska). Vinka alkaloidi su relativno netoksični. dok je vindezin srednje mijelotoksičan i neurotoksičan. enzim koji katališe deaktivaciju adenozina u inozin. Njihovo delovanje je moguće isključivo u toku mitoze. METHOTREXATE (Pfizer Limited Australija).

enzim čija je aktivnost posebno povišena kod proliferišućih ćelija. Ostali lekovi iz ove grupe su idarubicin. etopozid – VEPEGAL (Galenika Srbija). vinkristin – VINCRISTINE (Pfizer PTY Limited Australija). Retencija tečnosti (posebno edemi nogu) viđa se posle primene docetaksela. pa je neophodna premedikacija kortikosteroidima i antihistaminicima. Etopozid Etopozid je izolovan iz korena mandragore. Mehanizam njegovog delovanja nije potpuno jasan. Sindan – Pharma Rumunija). ali može delovati inhibirajući funkciju mitohondrija i transport nukleotida. Citotoksični antibiotici Antitumoroski antibiotici deluju uglavnom direktno na DNK. alopeciju. paklitaksel – TAXOGAL (Galenika Srbija). koja mogu biti ozbiljna. TAXOL (Bristol Myers – Squibb USA). epirubicin. što se manifestuje aritmijama i insuficijencijom. PAKLITAXEL EBEWE (Ebewe Pharma Ges. enzim koji je značajan u deobi ćelije. uopšte. VEPESID (Bristol Myers – Squibb Italija). Na oba leka može se javiti preosetljivost. aklarubicin i mitoksantron (mitozantron). LASTET (Nippon Kayaku Japan). kao i enzim topoizomerazu II.M. docetaksel – TAXOTERE (Aventis Pharma International S.C. KG Austrija). Kampotecini Kampotecini irinotekan i topotekan vezuju i inhibišu topoizomerazu I.Neželjena dejstva.A. ali ovi lekovi. Sindan – Pharma Rumunija). ETOPOSIDE (Pfizer PTY Limited Australija). Registrovani lekovi • • • • • • vinblastin – VINBLASTINE (Gedeon Richter Mađarska). oštećenje epitela creva. Vezuje se za DNK i inhibira sintezu i DNK i RNK. SINDAXEL (S. VINCRISTINE (Gedeon Richter Mađarska). Francuska). ETOPOSID (Ebewe Pharma Ges. Belgija). uključuju mijelosupresiju i kumulativnu neurotoksičnost.M. dozno-zavisna opterećenja srca. Može uzrokovati i kumulativna. Doksorubicin deluje citotoksično na nekoliko načina. Antraciklini Osnovni lek iz grupe antraciklinskih antibiotika je doksorubicin. Često se javlja dijareja (proliv) i reverzibilna mijelosupresija. Sindan – Pharma Rumunija). Ekstravazacija na mestu injekcije može uzrokovati nekrozu tkiva.B. otežano zarastanje rana.H NFG. vinorelbin – VINORELSIN (S. VINCRISTINE (Pharmacia Enterprises S. Neželjena dejstva su mučnina i povraćanje.B.C. imaju manje neželjenih dejstava od većine drugih antikancerskih lekova. 113 . KG Austrija). PAKLITAXEL-TEVA (Pharmachemie Holandija). ali je osnovni mehanizam citotoksičnog delovanja uticaj na topoizomerazu II. Daje se intravenskom infuzijom.C. Neželjena dejstva obuhvataju toksično dejstvo na kostnu srž (mijelosupresija). mijelosupresija i gubitak kose.A. SINDOVIN (S.H NFG.

deluje kao bifunkcionalni alkilirajući agens. Mogu se javiti i alergijske reakcije. a česta je i hiperpireksija. Mitomicin Mitomicin. Sindan – Pharma Rumunija). Hidroksikarbamid Hidroksikarbamid (hidroksiureja) je analog ureje koji inhibira ribonukleid reduktazu i tako ometa konverziju ribonukleotida u deoksiribonukleotide.M. FARMORUBICIN RD (Pfizer Italija). Mitoksantron pokazuje dozno-zavisnu kardiotoksičnost i deluje mijelosupresivno.H NFG. na niovu male krivine DNK. KG Austrija). Ima uobičajena neželjena dejstva (toksično dejstvo na kostnu srž (mijelosupresija). Prokarbazin Prokarbazin inhibira sintezu DNK i RNK i ometa mitozu u interfazi. KG Austrija). može da ošteti bubrežnu funkciju i izazove fibrozu pluća.B.B. kancerogen i teratogen. posle enzimske aktivacije u ćelijama.A. Uzrokuje izraženu mijelosupresiju. Belgija). Uzrokuje uobičajena neželjena dejstva pa može biti leukomegen. Njhihovo dejstvo na DNK je verovatno posledica helacije fero jona i interakcije sa kiseonikom.H NFG. mitoksantron – MITOXANTRON "EBEWE" (Ebewe Pharma Ges. Postoje i dokazi da deluje na topoizomerazu II slično antraciklinima.B. koja se javlja kod 10% lečenih bolesnika.C. otežano zarastanje rana. daunorubicin – DAUNOBLASTINA (Pharmacia Enterprises S. Dejstvo mu je posledica stvorenih aktivnih metabolita. SINDROXOCIN (S. teratogenost.C. Za razliku od mnogih drugih antikancerskih lekova. a može da prekine lance DNK stvarajući slobodne radikale. Registrovani lekovi: • • • • • • doksorubicin – ADRIBLASTINA RD (Pfizer Italija). uzrokujući fragmentaciju lanaca do nivoa slobodnih baza. Daje se per os i najviše se koristi u lečenju Hodgkinove bolesti. zaustavljanje rasta kod dece. epirubicin – EPIRUBICIN (Ebewe Pharma Ges. kada se stvaraju superoksidni i/ili hidroksilni radikali.A. Sindan – Pharma Rumunija).M. a značajnije inhibira funkciju kostne srži. DOXORUBICIN-TEVA (Pharmachemie Holandija). oštećenje epitela creva. EPISINDAN (S. KG Austrija). Epirubicin je manje kardiotoksičan od doksorubicina.H NFG. Njegova osnovna toksičnost je fibroza pluća. otežano zarastanje rana. DOXORUBICIN (Ebewe Pharma Ges. Oko polovine bolesnika ima mukokutane reakcije. teratogenost). bleomicin nije mijelosupresivan. sterilnost. bleomicin – BLEOCIN-S (Nippon Kayaku Japan). zaustavljanje rasta kod dece. alopecija. alkilirajući prvenstveno poziciju 06 gvanina. Daktinomicin Daktinomicin se umeće između susednih parova gvanozina i citozina. idarubicin – ZAVEDOS (Pharmacia Enterprises S. oštećenje epitela creva. Bleomicini Bleomicini su grupa glikopeptidnih antibiotika koji heliraju metale i razgrađuju DNK. 114 . ometajući kretanje RNK polimeraze niz gen i sprečavajući tako transkripciju. alopecija.M. Može izazvati sve toksične efekte koje su karakteristične za citotoksične lekove: toksično dejstvo na kostnu srž (mijelosupresija).Epirubicin i mitoksantron su strukturno slični doksorubicinu. Alergijske reakcije na koži mogu dovesti do prekida terapije. Belgija). CAELYX (Schering-Plough Holandija). Pravi međulančane veze DNK. sterilnost.

Tretinoin izaziva sazrevanje nekih kancerogenih ćelija čime one gube sposobnost deobe. hiperurikemija i anafilaktičke reakcije. Koristi se za lečenje hronične mijeloidne leukemije i retkog gastrointestinalnog stromalnog tumora. inhibišući tako i preživljavanje ćelija i započinjući proces apoptoze. Dejstvo mu je slično delovanju alkilirajućih agenasa. Lek pogoršava simptome kardiovaskularnih oboljenja. Trastuzumab je humanizovano mišje monoklonsko antitelo. bevacizumab. Primenjuje se sporom intravenskom injekcijom ili infuzijom. Zujanje u ušima i gubitak sluha često se uočavaju. Neka su humanizovana. pa je izvrstan za lečenje malignog tumora prostate. Daje se infuzijom i poluvreme eliminacije iz plazme je oko 3 dana posle prve primene. Rituksimab je monoklonsko antitelo koji uzrokuje lizu ćelija ili njihovu apoptozu. Može ozbiljno da ošteti funkciju bubrega ako se ne obezbedi odgovarajuća hidratacija i diureza. Ne deluje samo na trombocitni faktor rasta već i na ostale delove prenosa signala. Iz ove grupe lekova koriste se i alemtuzumab. što znači da su hibridi ili kombinacija antitela čoveka i miša. To aktivira imunološke mehanizme domaćina i ćelije kancera se ubijaju lizom uz pomoć komplementa ili su napadnute od strane ćelija ubica. a produžava se na oko 8 dana posle četvrte primene. Malo je mijelotoksičan. ali je više mijelotoksičan. Registrovani lekovi 115 . ali uzrokuje tešku mučninu i povraćanje. kao i periferna neuropatija. Estramustin je neobičan jer je u isto vreme alkilirajući agens i ženski hormon. Inhibitori protein kinaze Imatinib mesilat je mali molekul koji inhibira transmisiju signala u ćeliji. Monoklonska antitela Monoklonska antitela su imunoglobulini koji proizvode ćelijske kulture odabrane da reaguju na antigene koje specifično eksprimiraju ćelije kancera. posebno kinaze u citoplazmi. manje je nefrotoksičan. ostavljajući Fc deo da štrči napolje. Ostali antineoplastici Irinotekan i topotekan blokiraju enzim uključen u replikaciju DNA i uzrokuju slepljivanje enzima i DNK. neurotoksičan i ototoksičan i prate ga manja učestalost mučnine i povraćanja.Ostali i najnoviji antineoplastici Jedinjenja platine Cisplatin je hidrosolubilni kompleks koji sadrži u centru atom platine okružen sa dva atoma hlora i dve amonijum grupe. kada se kombinuje sa standardnom hemioterapijom. Neka antitela se vezuju za receptore faktore rasta. groznica i drhtavica tokom infuzije i reakcije preosetljivosti. Vezuju se za specifični antigen u ab delu molekula. cetuksimab. Najčešća neželjena dejstva su hipotenzija. Koristi se u lečenju B-ćelijskih limfoma i efikasan je u 40-50% pacijenata. Hidroksikarbamid sprečava pretvaranje ribonukleotida u deoksinukleotide čime nestaje građe za DNK. Karboplatin je derivat cisplatina. Neželjena dejstva su mu slična kao kod rituksimaba. Rezultati pokazuju da kada se primeni sa standardnom hemioterapijom postiže jednogodišnje preživljavanje kod 79% bolesnica sa agresivnom formom karcinoma dojke.

ELOXATIN (Aventis Pharma Velika Britanija).H NFG. PLATIDIAM (Pliva-Lachema Češka). estramustin – ESTRACYT (Pfizer Italija). oksaliplatin – OXALIPLATIN (Habit Pharm Srbija).M. antagonistima ili lekovima koji inhibiraju sintezu odgovarajućeg hormona. alemtuzumab – MABCAMPATH (Schering Nemačka). koriste se u terapiji neoplazmi endometrijuma i bubrega. Hormonska terapija malignih tumora Tumori nastali iz hormon-senzitivnih tkiva mogu biti hormon-zavisni.• • • • • • • • • • • • • • • • cisplatin – PLATIGAL (Galenika Srbija). sorafenib – NEXAVAR (Bayer Healthcare Nemačka). CARBOPLATIN (Pfizer PTY. Estrogeni se mogu koristiti da privuku ćelije karcinoma dojke koje miruju u proliferišući pul kako bi bile dostupne delovanju citotoksičnih lekova.Hoffmann-La Roche Švajcarska). anagrelid – THROMBOREDUCTIN (AOP Orphan Pharmaceuticals Austrija). Limited Australija). CYCLOPLATIN (Pliva-Lachema Češka). rituksimab – MABTHERA (F. gefitinib – IRESSA (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). SINOXAL (S.B. PLATINEX (Bristol Myers Squibb USA). KG Austrija). CISPLATIN (Ebewe Pharma Ges.C. PARAPLATIN (Bristol Myers Squibb USA). blokiraju efekte androgena u androgen-zavisnim tumorima prostate.B. cetuksimab – ERBITUX (Merck KgaA Nemačka). mada se malo koriste. bortezomib – BELCADE (Janssen Pharmaceutica Belgija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). irinotekan – CAMPTO (Aventis Pharma International Francuska).Hoffmann-La Roche Švajcarska). Glikokortikoidi Glikokortikoidi imaju inhibitorno delovanje na proliferaciju limfocita i koriste se u lečenju leukemije i limfoma. tretinoin – VESANOID (F. Oni se takođe koriste kao suportivna terapija u stanjima sa povišenim intrakranijalnim pritiskom. GLIVEC (Novartis Pharma Stein Švajcarska). kao što su megestrol i medroksiprogesteron. karboplatin – PARAGAL (Galenika Srbija). Limited Australija).M. Analozi oslobađajaćeg hormona za gonadotropine 116 . ELOXATIN (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska). Njihov rast može biti inhibiran hormonima suprotnog delovanja. KG Austrija). ovi tumori se najefikasnije leče analozima oslobađajućeg hormona za gonadotropine.H NFG. imatinib – GLIVEC (Novartis Švajcarska). erlotinib – TARCEVA (F. CARBOPLATIN (Ebewe Pharma Ges. Estrogeni Estrogeni kao fosfestrol. CISPLATIN (Habit Pharm Srbija). Progestageni Progestageni. CISPLATIN (Pfizer PTY. Sindan – Pharma Rumunija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). bevacizumab – AVASTIN (F. Hormoni ili analozi hormona koji deluju inhibitorno na pojedina tkiva mogu da se koriste u lečenju tumora porekla tih tkiva.

anastrozol i eksemestan jesu inhibitori enzima aromataze. čija aktivacija inhibira proliferaciju ćelija kao i sekreciju hormona. letrozol – FEMARA (Novartis Švajcarska). karcinoidi i gastrinomi. Anti-estrogen tamoksifen izvanredno je efikasan u određenom broju hormon-zavisnih tumora dojke i može biti koristan i u prevenciji ove bolesti. VIPomi. Inhibitori sinteze hormona nadbubrega efikasni su u terapiji karcinoma dojke kod žena u postmenopauzi. Analog somatsostatina. FLUTASIN (S. koji deluje u kasnijoj fazi sinteze hormona inhibicijom enzima aromataze koji metaboliše androgene u estrogene i trilostan i aminoglutetimid koji inhibiraju ranu fazu sinteze hormona. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • megestrol – MEGACE (Bristol Myers – Squibb USA). Belgija). KG Austrija). goserelin – ZOLADEX (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). Kod primene ova dva leka neophodna je supstituciona primena kortikosteroida. glukagonomi.H NFG. triptorelin – DISPHERELINE (Ipsen Pharma Biotech Francuska). flutamid. Ukoliko je ona blokirana pomenutim lekovima tada nedostaje taj ključni deo u sintezi estrogena pa koncentracija estrogena u organizmu bitno opada. eksemestan – AROMASIN (Pharmacia Enterprises S. nilutamid – ANANDRON (Cardinal Health Francuska). pod određenim uslovima. Ovaj lek se koristi u terapiji karcinoma dojke žena pre menopauze i karcinoma prostate.Analozi oslobađajaćeg hormona za gonadotropine. koriste se u lečenju karcinoma prostate. Imunomodulatori u antivirusnoj terapiji 117 .C. NOLVADEX (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). Naime. tamoksifen – NOLVADEX-D (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). flutamid – FLUCINOM (Schering-Plough Labo Belgija). inhibirati oslobađanje gonadotropina. koristi se u lečenju različitih tumora koji luče hormone kao što su tumori gastrointestinalni trakta. delom zbog toga što štiti lipoproteine male gustine od oksidativnog strtesa. Tu ulogu obavlja enzim aromataza. Antiandrogeni. U tkivu dojke. Ovi tumori ekspoprimiraju somatostatinske receptore. medroksiprogesteron – DUGEN (Hemofarm Srbija). tamoksifen sprečava delovanje estrogena na specifične receptore i inhibira transkripciju estrogen-zavisnih gena. TAMOXIFEN (Ebewe Pharma Ges. može se sprečiti antiandrogenima kao što je ciproteron. ključni korak u sintezi estrogena je pretvaranje hinonskog A prstena na steroidu u aromatski prsten (fenol). Inhibitori enzima Oni blokiraju određenje enzime koji su važni u biosintezi estrogena u ljudskom organizmu. kao što je goserelin. oktreotid. anastrozol – ARIMIDEX (Zeneca Pharmaceuticals Macclefield Velika Britanija).M. bikalutamid – CASODEX (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). Antagonisti hormona Antagonisti hormona mogu biti efikasni protiv mnogih hormon-zavisnih tumora. TAMOXIFEN (Remedica Kipar). Letrozol. Tamoksifen takođe pokazuje kardioprotektivno delovanje. bikalutamid i cisproteron.B. Povećana sekrecija testosterona koja se viđa kod pacijenata sa karciomom prostate. Od ovih lekova koriste se formestan.A. Sindan – Pharma Rumunija). Tek tada nastaje estrogenska steroidna struktura. mogu.

Ponovljena primena leka uzrokuje pojavu hroničnog zamora. Antitela su usmerena direktno protiv omotača virusa i mogu da neutrališu dejstvo pojedinih virusa. Interferon alfa i interferon beta su produkti B i T-limfocita. Interferon gama. maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 5-8 sati. Primenjeni intravenski. Interferoni se vezuju za specifične receptore na membrani ćelije. Postoje izveštaji koji ukazuju da interferoni mogu sprečiti reaktivaciju herpes simpleks virusa nakon resekcija korena trigeminalnog neurona. oni inhibiraju replikaciju velikog broja virusa. osip. interferon beta 1 b – BETAFERON (Schering AG Nemačka). Ukoliko se primene pre pojave simptoma i znakova virusne infekcije. beta i gama. Imunoglobulini Imunoglobulini sadrže antitela protiv različitih virusa koji su prisutni u populaciji. Depresija kostne srži. kao i da mogu sprečiti širenje herpes zostera kod pacijenata obolelih od kancera. za koje se pretpostavlja da su verovatno gangliozidi. alopecija i poremećaji od strane kardiovaskularnog sistema. In vitro. peginterferon alfa-2a – PEGASYS (F. glavobolja i bol u mišićima. infektivnog hepatitisa. Neželjeni efekti su relativno česti. rubeole. PEGINTRON(ScheringPlough Company Irska). interferon alfa-2b. kao i na regulaciju i modulaciju imunog odgovora. ali se mogu sintetisati i uoptrebom rekombinacije DNK tehnologije. to su: groznica. Registrovani lekovi • • • • • • • interferon alfa-2a – ROFERON-A (F. 118 . interferon alfa-2b – INTRON A (Schering-Plough Company Irska). poznat i pod nazivom imuni interferon. rekombinantni – REALDIRON (Sicor Biotech UAB Litvania). makrofaga i fibroblasta. kao i da preveniraju njihovo vezivanje za ćelije domaćina.Imunomodulatori su lekovi koji menjaju imuni odgovor na virus ili koriste imune mehanizme u cilju eliminacije virusa.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Interferoni Interferoni (IFN) spadaju u grupu proteina koji sintetišu ćelije sisara. mogu da preveniraju ili ublaže kliničku sliku malih boginja. interferon beta 1 a – REBIF (Serono Pharma Italija). nastali kao odgovor na prisustvo virusa i citokina. Interferoni ostvaruju svoje dejstvo tako što u ribozomima ćelije domaćina indukuju produkciju enzima koji inhibiraju translaciju virusne informacione RNK u virusne proteine i tako zaustavljaju umnožavanje virusa.Hoffmann-La Roche Švajcarska). peginterferon alfa-2b – PEGINTRON (Schering Plough Holandija). Hiperimunoglobulin je specifičan za određene viruse kao što su hepatitis B. besnila ili poliomijelitisa. takođe se mogu javiti. proizvod je prevashodno T-limfocita (kao deo imunološkog odgovora na prisustvo virusnih i nevirusnih antigena). umor. varičela zoster virus i virus besnila. Postoje najmanje 3 tipa interferona: alfa. inerferoni imaju poluvreme eliminacije od 2-4 sata. Primenjeni intramuskularno. Interferon alfa-2a upotrebljava se u terapiji infekcija izazvanih virusom hepatitisa B i Kapoši sarkoma (u sklopu AIDS-a). Oni čine grupu lekova koja utiče na rast ćelija. štitaste žlezde i jetre. Interferon alfa-2b upotrebljava se kod infekcija izazvanih hepatitisom C. Ne prolaze krvno-moždanu barijeru.

faktore stimulacije rasta kolonija. biohemijske razlike između njih. upotrebljive. To je jedan od glavnih uzroka smrti u razvijenim zemljama. osip na koži. u lečenju perzistentne neutropenije kod uznapredovale HIV infekcije i mogu da imaju ulogu u terapiji aplastične anemije. diferencijaciju i/ili aktivaciju ovih ćelija. Modifikatori biloškog odgovora (imunomodulatori. bolovi u mišićima i letargija. Postoje tri osnovna pristupa lečenja kancera – hirurška ekcizija. biti primenjeni supkutano ili u obliku intravenske infuzije.Antineoplastici i imunomodulatori Antineoplastici su lekovi koji se koriste u terapiji malignih tumora (kancera). i benigni i maligni tumori imaju nekontrolisanu proliferaciju). višestepeni proces. Kancer je bolest u kojoj u telu obolelog dolazi do nekontrolisanog rasta i širenja nenormalnih formi ćelija. Faktori stimulacije kolonija (CSF) se upotrebljavaju sa ciljem: • • • • • Mogu smanjenja težine i trajanja neutropenije uzrokovane citotksičnim lekovima u toku standardne hemioterapije malignih tumora. pa je teško pronaći opšte. uključujući ne samo jednu već više genetskih promena koje su posledica tačkastih mutacija. amplifikacije gena ili translokacija hromozoma. autokrinim ili parakrinim mehanizmima. Neželjeni efekti su povišena telesna temperatura. a koji regulišu aktivnost tih ćelija. zračenje i hemioterapija – i uloga pojedinačnih pristupa zavisi od tipa i stadijuma razvoja tumora. imunostimulansi) pojačavaju odbrambenu sposobnost domaćina i korisni su u lečenju nekih tumora. u kojoj kontrolišu proliferaciju. Može se pojaviti bol i crvenilo na mestu injekcije. koje mogu biti stečene ili nasledne. faktore rasta nekroze tumora. Normalna ćelija postaje kancerska zbog jedne ili više mutacija u svojoj DNK. vaskularnih endotelnih ćelija. kao i u prevenciji i/ili terapiji odbacivanja transplantanta. Citokini generalno deluju unutar složene mreže u kojoj ostvaruju veze između leukocita. mastocita. Razvoj kancera je složen. Posle intravenske infuzije može doći do pojave sindroma koji se 119 . u imunim i zapaljenskim reakcijama. a superfamilija citokina obuhvata: interleukine. maligna neoplazma ili maligni tumor su sinonimi i oni se razlikuju od benignih tumora po diferencijaciji. Zbog toga što narušavaju imuni odgovor. Hemioterapija kancera predstavlja problem jer su kancerske i normalne ćelije veoma slične. hemokine. dok imunosupresivi deluju u fazi indukcije imunološkog odgovora. inavazivnosti i sposobnosti da metastaziraju (prošire se na druge delove tela. intezivnih kura hemioterapije koje oštećuju hematopoezno tkivo i posle transplantacije srži. Termini kancer. nose rizik od oslabljenog odgovora na infekciju i mogu olakšati pojavu maligniteta. da bi povećali broj ovako prikupljenih ćelija progenitora. interferone. da bi stimulisali oslobađanje ćelija progenitora u cirkulaciju posle intezivne hemioterapije. smanjujući proliferaciju limfocita ili inhibišu efektornu fazu i koriste se u terapiji autoimunih oboljenja. Identifikovano je više od 100 različitih citokina. fibroblasta. Hemioterapija može da se koristi samostalno ili kao dodatak nekom drugom obliku lečenja. matičnih ćelija hematopoeze i osteoklasta. Imunostimulansi Citokini Citokini su peptidni medijatori koje oslobađaju imune i zapaljenske. često kao posledica delovanja nekih virusa ili hemijskih karcinogena.

Interferon alfa i interferon beta su produkti B i T-limfocita. maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 5-8 sati. Interferon alfa-2a upotrebljava se u terapiji infekcija izazvanih virusom hepatitisa B i Kapoši sarkoma (u sklopu AIDS-a). Interferon alfa-2b upotrebljava se kod infekcija izazvanih hepatitisom C. kao i da mogu sprečiti širenje herpes zostera kod pacijenata obolelih od kancera. interferon alfa-2a – ROFERON-A (F. beta i gama. Interferoni se vezuju za specifične receptore na membrani ćelije. interferon beta 1 b – BETAFERON (Schering AG Nemačka). Postoje izveštaji koji ukazuju da interferoni mogu sprečiti reaktivaciju herpes simpleks virusa nakon resekcija korena trigeminalnog neurona. Takođe.Hoffmann-La Roche Švajcarska). osip. umor. rekombinantni – REALDIRON (Sicor Biotech UAB Litvania).Hoffmann-La Roche Švajcarska). nastali kao odgovor na prisustvo virusa i citokina.Hoffmann-La Roche Švajcarska) Imunosupresivi 120 . mučnine i povraćanja i smanjenja saturacije arterijske krvi kiseonikom. ali se mogu sintetisati i uoptrebom rekombinacije DNK tehnologije. interferon beta 1 a – REBIF (Serono Pharma Italija). peginterferon alfa-2b – PEGINTRON (Schering Plough Holandija). štitaste žlezde i jetre. Depresija kostne srži. gubitka daha. poznat i pod nazivom imuni interferon. Interferoni Interferoni (IFN) spadaju u grupu proteina koji sintetišu ćelije sisara. Ponovljena primena leka uzrokuje pojavu hroničnog zamora. peginterferon alfa-2a – PEGASYS (F. Postoje najmanje 3 tipa interferona: alfa. takođe se mogu javiti. Interferoni ostvaruju svoje dejstvo tako što u ribozomima ćelije domaćina indukuju produkciju enzima koji inhibiraju translaciju virusne informacione RNK u virusne proteine i tako zaustavljaju umnožavanje virusa. to su: groznica. Interferon gama. Registrovani lekovi • • • • • • • • filgrastim – NEUPOGEN (F. za koje se pretpostavlja da su verovatno gangliozidi.sastoji od: crvenila lica. kao i na regulaciju i modulaciju imunog odgovora. Interferoni gama i beta imaju važnu imunoregulatornu ulogu i koriste se u terapiji multiple skleroze. Oni čine grupu lekova koja utiče na rast ćelija. oni inhibiraju replikaciju velikog broja virusa. Ne prolaze krvno-moždanu barijeru. PEGINTRON(ScheringPlough Company Irska). glavobolja i bol u mišićima. interferoni se primenjuju u antineoplastičnoj terapiji. inerferoni imaju poluvreme eliminacije od 2-4 sata. Primenjeni intravenski. interferon alfa-2b – INTRON A (Schering-Plough Company Irska). proizvod je prevashodno T-limfocita (kao deo imunološkog odgovora na prisustvo virusnih i nevirusnih antigena). In vitro. interferon alfa-2b. Primenjeni intramuskularno. pada krvnog pritiska. tahikardije. alopecija i poremećaji od strane kardiovaskularnog sistema. Neželjeni efekti su relativno česti. makrofaga i fibroblasta.

iako je opisan i efekt na transkripciju gena za interferon gama. Ciklosporin se može dati oralno ili putem intravenske infuzije. npr. Ciklosporin Ciklosporin. smanjujući proliferaciju limfocita. nose rizik oslabljenog odgovora na infekciju i mogu olakšati pojavu maligniteta. Neželjeni efekti slični su neželjenim efektima ciklosporina. posebno u kontroli odbacivanja tkiva posle transplantacije. monoklonska antitela Imunosupresivi imaju tri glavne namene: • • • da suprimiraju odbacivanje transplantiranog organa i tkiva (bubreg. a za koja se veruje da u svojoj patogenezi imaju važnu autoimunu komponentnu: idiopatska trombocitopenijska purpura. kostna srž.Imunosupresivni lekovi deluju u fazi indukcije imunološkog odgovora. Najčešći i najopasniji neželjeni efekt je nefrotoksičnost. Zbog toga što narušavaju imuni odgovor. takrolimus inhibiraju ekspresiju gena za citokine. Ciklosporin. smanjena funkcija efektornih T ćelija u odgovoru posredovanom ćelijma. npr. Lekovi koji se koriste u cilju imunosupresije grubo se mogu podeliti na agense koji: • • • • inhibiraju stvaranje ili dejstvo interleukina-2 npr. ona koja je posredovana ćelijama i ona koja je posredovana antitelima. citotoksičnim lekom ili antilimfocitnim imunoglobulinom. Manje važni neželjeni efekti anoreksija. jetre i dr) da suprimiraju reakciju grafta protiv domaćina pri transplantaciji kostne srži da leče različita stanja koja nisu u potpunosti objašnjena. kortikosteroidi inhibiraju sinrezu purina i pirimidina. Široko se koristi u cilju imunosupresije. psorijaza i ulcerozni kolitis. izvesno smanjenje odgovora B ćelija koje je zavisno od T ćelija. Veća je incidenca nefrotoksičnih i neurotoksičnih efekata. neki takođe inhibišu efektornu fazu. Ovaj lek se metaboliše do merkaptopurina. Metaboliše se u jetri 99%. ciklični peptid sa 11 aminokiselinskih ostataka. Metabolizam se odigrava u jetri i većina metabolita izlučuje se u žuč. deprimirane su pod dejstvom ovog leka zbog toga što on inhibira klonalnu proliferaciju u indukcionoj fazi imunog odgovora delujući citotoksično na ćelije u deobi. mikofenolat mofetil blokiraju molekule na površini T ćelija koji su uključuneni u proces signalizacije. Može se primenjivati oralno ili u obliku intravenske injekcije. ali su mnogo ozbiljniji. Hepatotoksičnost i hipertenzija. neke forme glomerulonefritisa. odnos između ovih neželjenih efekata i potentnosti u prevenciji odbacivanja grafta varira među različitim lekovima. npr. ciklosporin se obično kombinuje sa glikokortikoidom. potentan je imunosupresiv. Glavno dejstvo je relativno selektivna inhibicija transkripcije gena za interleukin-2. dok je incidenca hirzutizma manja. hirzutizam. Ciklosporin se akumulira u većini tkiva u koncentraciji 3-4 puta većoj od koncentracije u plazmi. Međutim. 121 . smanjena indukcija i klonalna proliferacija citotksičnih T ćelija. azatioprin. purinskog analoga koji inhibira sintezu DNK. Azatioprin Azatioprin ometa sintezu purina i ispoljava citotksično dejstvo. neke forme hemolitičke anemije. ali su reverziblilni sa sniženjem doze. reumatoidni artritis. mijastenija gravis. Prijavljeni su slučajevi trombocitopenije i hiperlipidemije. Takrolimus Takrolimus je makrolidni antibiotik sa sličnim mehanizmom dejstva kao ciklosporin ali je značajno jači. parestezije (senzacije peckanja). Mogu se javiti gastroinetstinalni i metabolički (hiperglikemija) poremećaji. takođe se mogu javiti. hipertrofija desni i gastrointestinalni poremećaji. Ispoljava brojna dejstva na različitim vrstama ćelija: smanjena klonalna proliferacija T ćelija. Ciklosporin nema depresivno dejstvo na kostnu srž. tremor. Pri transplantaciji organa ili kostne srži. Obe imune reakcije. srce. sistemski lupus eritematosus. letargija.

Mikofenolat mofetil Mikofenolat mofetil je polusintetski derivat gljivičnog antibiotika. Primenjuju se u obliku intravenske infuzije i mogu izazvati ozubiljne reakcije preosetljivosti. ali i od proteina. Kosti se stalno izgrađuju i razgrađuju. Kosti povezuju zglobovi . metotreksat – METHOTREXAT (Ebewe Pharma Ges. Lekovi za bolesti koštano-mišićnog sistema Koštano-mišićni sistem čine kosti. Mišićno tkivo ima posebnu karakteristiku: mogućnost kontrakcije radi obavljanja mehaničkog rada. Oni spajaju kosti i omogućavaju glatko pomeranje kostiju. sprečava proliferaciju i T i B limfocita i smanjuje stvaranje citotoksičnih T ćelija.B. ENBREL (Wyeth Pharmaceuticals Velika Britanija). Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • • • ciklosporin – CICLORAL (Hexal AG Nemačka).Hoffmann-La Roche Švajcarska).Hoffmann-La Roche Švajcarska). oblik. su monoklonska antitela koja ispoljvaju imunosupresivno dejstvo blokadom receptora na Th ćelijama. KG Austrija).mehanički elementi našeg organizma. daklizumab i dr. sirolimus – RAPAMUNE (Wyeth Lederle Pharma Austrija). daklizumab – ZENAPAX (F. Kosti su gusti. mineralizovani organi. Metabolit mikofenolna kiselina podleže hepatoenteralnom ciklusu i eliminše se preko bubrega u obliku neaktivnog glukuronida. ali u njihovoj srži se nalaze hematopoezni centri produkcije krvnih ćelija. mikofenolna kiselina – CELLCEPT (F. METHOTREXAT (Pliva – Lachema Češka).KG Nemačka). hrskavice. koja inhibišuči inozin monofosfat dehidrogenazu. SANDIMMUN NEORAL (R. takrolimus – PROGRAF (Astellas Ireland Irska). Ali bez mineralnih komponenti kosti bi bile mekane poput hrskavice. Minerali kostima daju čvrstinuu. baziliksimab – SIMULECT (Novartis Pharma Stein Švajcarska). Ostali toksični efekti su mučnina i povraćanje. Hrskavica je elastično tkivo koju pre svega odlikuje izvanredna elastičnost i savitljivost. Neželjeni efekti su uobičajeni. Zglobovi su i najosetljiviji deo organa za kretanje.P. azatioprin – IMUPRIN (Remedica Kipar). etanercept – ENBREL (Wyeth Medica Ireland Irska). SANDIMMUN NEORAL (Novartis Pharma Francuska). infliksimab – REMICADE (Schering Plough Holandija). efalizumab – RAPTIVA (Laboratories Serono Švajcarska). i omogućavaju kretanje. 122 .M.Neželjeni efekt je depresija kostne srži. Ukoliko dođe do preloma. Ako zavirimo u mikrostrukturu kostiju videćemo da je građena kao sunđer. tetive i mišići. SANDIMMUN (Novartis Pharma Stein Švajcarska).Scherer GMBH & CO. Monoklonska antitela Basiliksimab. a proteini elastičnost i otpornost na napore. Kosti telu daju čvrstinu. erupcije na koži i blaga hepatotoksičnost. Takva građa omogućava izvanrednu čvrstinu. Koštani mineralni matriks sastoji se od kalcijum fosfata i kalcijum karbonata. Mikofenolat mofetil dobro se resorbuje posle oralne primene.H NFG. koštane ćelije ponovo regenerišu kost. U telu se konvertuje u mikofenolnu kiselinu. zglobovi. everolimus – CERTICAN (Novartis Pharma Stein Švajcarska). IMURAN (Heumann Pharma Nemačka). leflunomid – ARAVA (Aventis Intercontinental Francuska). Bez koštanih proteina kosti bi pucale poput stakla.

ankilozirajući spondiloartritis. lokalni preparati za bolove u mišićima i zglobovima. Najranjiviji deo ovog sistema jesu zglobovi. Najčešća bolest kostiju jeste osteoporoza. Mišići hemijsku energiju ATP-a pretvaraju u mehaničko kretanje. koje opet može biti skeletno (povezano sa kostima). analgetska nefropastija (kod hrončne upotrebe). skleroderma i dr. Analgetski efekat: smanjeno stvaranje prostaglandina znači manju senzitizaciju nociceptivnih nervnih završetaka od strane medijataora inflamacije kao što su bradikinin i 5-hidroksitriptamin. iščašenja. nagnječenja.ulceracije i krvarenja u želucu. NSAIL obuhvataju raznovrsne agense koji poseduju različite hemijske strukture. osteoartritis (artroza). Problemi s kostima. Antiinflamatorno dejstvo: smanjenje vazodilatatornih prostaglandina smanjuje vazodilataciju i indirektno smanjuje edem. proliferacije sinovije i erozije hrskavice i kosti. Veliki problem je taj što izaziva brojne nuspojave . Antipiretički efekat: delimično je rezultat smanjenja prostaglandina koji su odgovorni za povećanje vrednosti na koju je podešena temperatura tela u hipotalamusu i time porast telesne temperature. lupus eritematozus i giht. analgetički efekat – ublažavanje izvesnih vrsta bolova i antipiretički efekat – sniženje povišene telesne temperature. a reumatoidni artritis je najčešći uzrok invalidnosti. iako se izvesni aspekti dejstva mogu ostvariti i različitim mehanizmima. burzitis. lupus eritematosus. miorelaksansi.osteohondroza. mučnina i povraćanje. Mišićno tkivo se može podeliti na glatko i poprečno prugasto.Mišićne ćelije su najčešće organizovane u grupe (formiraju mišiće) ili mogu biti pojedinačne. poremećaji kostne srži i jetre. visceralno (u organima) i srčano (formira miokardni sloj srca). Indometacin Indometacin ima jako izraženo antiinflamatorno i antireumatsko dejstvo pa se uglavnom koristi kod reumatskih bolesti a ne za umirenje bolova i skidanje visoke temperature. reumatoidni artritis. dijareja/opstipacija. Zajednički neželjeni efekti: dispepsija. svi pomenuti efekti ovih lekova u vezi su sa primarnim inhibitornim dejstvom na arahidonsku ciklooksigenazu i time inhibiciju produkcije prostaglandina i tromboksana. a može izazvati i zadržavanje vode i soli u bubregu što podiže krvni pritisak. Akumulacija inflamatornih ćelija nije smanjena. Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) Reumatoidna oboljenja su jedna od najčešćih hroničnih inflamatornih stanja u razvijenim zemljama sveta. jetre. Može 123 . fotosenzitivne reakcije.) Najčešće korišćeni lekovi su nesteroidni antiinflamatorni lekovi i specifični antireumatski lekovi Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) su među najviše korišćenim lekovima širom sveta. osteoartritis.). ali i lekovi za lečenje gihta. Uopšteno. Prelomi kostiju. glavobolje. ankilozirajući spondilitis. spondilitis i spondiloartritis). zglobovima i mišićima vrlo često su traumatske prirode. uganuća su povrede koštano-mišićnog sistema. Promene na zglobovima.a u nekim slučajevima krvarenje iz želuca i ulceracije. koje verovatno predstavljaju autoimunu reakciju.reumatoidni artritis. Razne reumatske (upalne i degenerativne) bolesti često oštećuju fini i osetljivi zglobni mehanizam . degenerativne reumatske bolesti (hondroza. Otklanjanje bola kod glavobolje verovatno je rezultat smanjenja vazodilatacije izazvane prostaglandinima. sastoje se od inflamacije. krvne slike. takođe neki od lekova ispoljavaju i druga dejstva osim onih koja se odnose na zapaljenski proces. psorijatični artritis. Koštano-mišićni sistem napadaju i brojne bolesti.modifikacija inflamatorne reakcije. akutna bubrežna insuficijencija. tendovaginitis. U reumatske bolesti spadaju: zapaljenske reumatske bolesti (reumatske groznica. Većina ovih lekova ispoljava tri glavne vrste efekata: antiinflamatorne efekte . osip. lekovi za lečenje osteoporoze i drugi. može doći do oštećenja bubrega. tendinitis. urtikarija. vanzglovni reumatizam (fibromijalgija. U lekove sa dejstvom na koštano-mišićni sistem spadaju antireumatici. panikulitis i dr.

umor. Duže od 2 meseca se ne sme uzimati zbog opasnosti od oštećenja jetre i bubrega. Takođe. Diklofenak Diklofenak dolazi u obliku dražeja. kao i svi neselektivni NSIL može uzrokovati krvarenje i ulceracije u želucu. Osim toga u većim dozama je pogodan ublažavanje bolova u posttraumatskih bolova. uganuća i istegnuća. akutnog napada gihta i dr. razdražljivost. valdekoksib i parekoksib. pri zubobolji i glavobolji). Koriste se za ublažavanje bolova kod reumatoidnog artritisa i osteoartritisa. U manjim dozama koristi se uglavnom za uklanjanje bolova (povrede. Zato se koristi za brojne reumatske bolesti: reumatoidni artritis. Ketoprofen Ketoprofen je po svojim svojstvima sličan ibuprofenu. Nuspojave kod piroksikama blaže su nego kod indometacina a i sigurniji je za dugotrajno lečenje od indometacina. spondiloartritisi (ankilozirajući spondilitis. sinovitisa i humeroskapularnog periartritisa. ankilozirajućeg spondilitisa. Za razliku od svih prethodnih oni su inhibitori samo COX-2 (ciklooksigenaze 2). vanzglobnog reumatizma poput burzitisa. uzbuđenje. nesanica. Koksibi nisu preporučljivi za osobe lošijeg stanja srca i kardiovaskularnog sistema. bol posle operacija i vađenja zuba. Koksibi Koksibi su NSAIL-i nove generacije i nove hemijske strukture.) i vrlo je efikasan u lečenju istih. kapsulitis. ukočenost vrata i pomućenje svesti. povraćanje. Diklofenak je jedan od najpopularnijih nesteroidnih antireumatika i njegova potrošnja je izuzetno velika. tendosinovitisa. tendinitis. Naproksen Naproksen je najjači NSAIL propionske strukture. vrtoglavica. bol kod koštanih metastaza. Delovanje mu je analgetsko tako da je naproksen lek prvog izbora kod brojnih vrlo bolnih stanja (bol u mišićima. celekoksib. pseudogihta. kapsulitisa. tableta i čepića. bol nakon povreda. osteoartroze. Diklofenak. kostima i zglobovima. Ima dobro antiinflamatorno i analgetsko delovanje. Poseduje vrlo izraženo antiinflamatorno delovanje kao i indometacin. Pri ginekološkim bolestima smiruje bol i menstruacijske grčeve. Po svom dejstvu vrlo je sličan acetilsalicilnoj kiselini a koristi se i za lečenje reumatskih bolesti.). Upotrebljava se u lečenju upalnih reumatskih bolesti: reumatoidni artritis.izazvati halucinacije ili pogoršati depresiju.) i za ublažavanje upale kod vanzglobnog reumatizma. Što se tiče nuspojava najčešće se mogu javiti želudačne nuspojave (ulceracije i krvarenje želuca). tendosinovitis. ili i neke druge ređe nuspojave glavobolja. Takođe. dok je po analgoantipiretskom dejstvu sličan acetilsalicilnoj kiselini. 124 . menstruacija. može se koristiti kod raznih bolnih stanja (postoperativni bol. osteoartroza. Osim toga. tendinitisa. sinovitis i dr. To su rofekoksib. menstrualni bolovi i sl. koristi se i kao lek za lečenje brojnih reumatskih bolesti. a takođe može poslužiti i za snižavanje povišene telesne temperature. degenerativne bolesti zglobova kao što je osteoartroza. pseudogiht. spondiloartritisi. burzitis. bol posle povreda i dr. U većim dozama koristi se za ublažavanje simptoma reumatoidnog artritisa. psorijatični artritis. enzima koji je odgovoran za produkciju medijatora zapaljenja. glavobolja. Piroksikam Spada u grupu oksikama. Nuspojave su slične kao kod ostalih NSAIL. indometacin se koristi za lečenje akutnog uremijskog artritisa. zubobolja. Dugotrajna upotreba ibuprofena može dovesti do ozbiljnijeg oštećenja jetre ili bubrega. Ibuprofen Derivat je propionske kiseline i bio je prvi lek te grupe koji se pojavio u svetu. bolove i povišenu telesnu temperaturu. pogotovo kod reumatskih bolesti.

Bol i otok se smanjuju. meloksikam – MOVALIS (Boehringer Ingelheim Pharma Austrija). NAKLOFEN RETARD (Krka Slovenija). ibuprofen – BRUFEN (Galenika Srbija). proteinurija i krvni poremećaji. Penicilamin Penicilamin je dimetilcistein i jedna je od supstanci koja nastaje hidrolizom penicilina. UPFEN (Laboratories UPSA Francuska). MEDOXICAM (Medochemie Kipar). ketorolak – ZODOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Terapisjski efekt jedinjenja zlata nastupa sporo. ali ne i aurotiomalat.RAPTEN-K (Hemofarm Srbija). NAKLOFEN DUO (Krka Slovenija). TORADOL (Syntex Nemačka). Važni neželjeni efekti su ospa.KETONAL LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). RAPTEN RAPID (Hemofarm Srbija). MELOKSIKAM (Ni Medic Srbija). NALGESIN FORTE (Krka Slovenija). DICLORAPID (PharmaSwiss Srbija). NALGESIN S (Krka Slovenija). Mogu se javiti encefalopatija. piroksikam – ROXIKAM (Zdravlje Srbija). DIKLOFENAK FORTE (Remevita Srbija). • • • • • • • • • • • • • • Specifični antireumatski lekovi Jedinjenja zlata Jedinjenja zlata su natrijum aurotiomalat i auronofin. MELOX (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). NUROFEN LIQUID (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). diklofenak . tubulima bubrega i kori nadbubrežne žlezde. oksaprozin – DAYRUN (CSC Pharmaceuticals Germany Nemačka). kao i u ćelijama jetre. ulceracije u ustima. Auranofin. DICLOFENAC BMS (Bristol-Myers Squibb USA). ketoprofen . NUROFEN (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). KETONAL DUO (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). a neki se izlučuju preko gastrointestinalnog trakta. inhibiše infukcioju IL-1 i TNF-alfa. DIKLOFENAK (Hemofarm Srbija). IBUPROFEN (Srbolek Srbija). etorikoksib – ARCOXIA (Merck Sharp & Dohme USA). auranofin se primenjuje oralno. koristi se D-izomer. IBUPROFEN (Remevita Srbija). NUROFEN ACTIVE (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). već i u makrofagima širom tela. celekoksib – CELEBREX (Pfizer Enterprises Luksemburg). deksketoprofen – DEXOMEN (Berlin-Chemie Nemačka). U terapiji reumatoidnog oboljenja. RUPAN (Medochemie Kipar). NAKSETOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). DICLOFENAC RETARD (Remedica Kipar). ne samo u ćelijama sinovije zglobova. naproksen – NAPROKSEN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). periferna neuropatija i hepatitis.Registrovani lekovi • • indometacin – INDOMETACIN (Belupo Hrvatska). NAPROXEN (Polfarmex Poljska). MELOX FORT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). DIKLOFENAK (Remevita Srbija). tiaprofenska kiselina – TURGANIL (Jugoremedija Srbija). Natrijum aurotiomalat daje se u obliku duboke intramuskularne injekcije. DIKLOFENAK (Habit Pharm Srbija). acemetacin – RANTUDIL FORTE (Meda Manufacturing Nemačka). etodolak – ETOLAC (Alkaloid Makedonija). Mehanizam dejstva je nedovoljno jasan. a oštećenja kostiju i zglobova usporava. 125 . IBUPROFEN (Remedica Kipar). DICLOFENAC DUO (PharmaSwiss Srbija). DIKLOFEN (Galenika Srbija). DIKLOFENAK RETARD (Remevita Srbija). IBUPROFEN (Hemofarm Srbija). flurbiprofen – FLUGALIN (Galenika Srbija). maksimum se postiže posle 3-4 meseca. REMOXICAM (Alkaloid Makedonija). Izlučuju se većinom preko bubrega. RAPTEN DUO (Hemofarm Srbija). Jedinjenja se postepeno koncentrišu u tkivima.

Isto tako. METHOTREXATE (Pfizer Limited Australija). kao i potentno antireumatoidno dejstvo. ali se može davati intramuskularno. Potebno je da prođe nekoliko nedelja da bi se videli prvi efekti. intravenski ili intratekalno. a glavni efekt nastupa tek posle nekoliko meseci. kao i doznozavisna trombocitopenija. poseduje citotoksično i imunosupresivno dejstvo. Terapija se počinje nižim dozama. samo polovina doze se resorbuje.B. pri upotrebi velikih doza. Etanercept primenjuje se supkutano. čak i posle najmanje povrede. METHOTREXAT (Pliva – Lachema Češka). Izlučuje se urinom. Za penicilamin se veruje da modifikuje reumatidno oboljenje tako što delimično smanjuje stvaranje IL-a i/ili delimično deluje na sintezu kolagena. javlja se nefrotoksičnost. ENBREL (Wyeth Pharmaceuticals Velika Britanija).M. prvi put je usmerena na specifični aspekt samog procesa oboljenja koji leži u osnovi reumatoidnog artritisa. Terapija anticitokinima Terapija anticitokinima. Metotreksat Metotreksat je antagonist folne kiseline. Posle oralne primene. Još neke bolesti koštanog tkiva koje zahtevaju farmakološku terapiju su osteomalacija i rahitis. KG Austrija). Međutim. mehanizam dejstva još uvek je zasnovan na pretpostavkama. uzrokovana taloženjem leka ili metabolita u tubulima bubrega. i može biti od značaja u terapiji juvenilnog artritisa. Kod primene infliksimaba moguća je pojava rekurentne tuberkuloze. smannjenje sadržaja minerala u kostima naziva se osteopenija. a zatim se one postepeno povećavaju da bi se izbegli neželjeni efekti. Registrovani lekovi • • • • aurotiomalat natrijum – TAUREDON (Altana Pharma Nemačka). koji predstavljaju smanjenje mineralizacije kostiju zbog nedostataka vitamina D. Može da se pojavi pneumonitis. 126 . infliksimab se koristi zajedno sa metotreksatom i daje se intravenski. Neželjeni efekti etanercepta su minimalni i sastoje se uglavnom od reakcija na mestu injekcije. Metotrekstat se obično primenjuje oralno. Etanercept takođe vezuje limfotoksin-alfa. Najćešće se koriste infliksimab i etanercept. etanercept – ENBREL (Wyeth Medica Ireland Irska). Ospa i stomatitis najčešći su neželjeni efekti i mogu se povući sa smanjenjem doze. ka i i Pagetova bolest. Neželjeni efekti su anoreksija. Neželjena dejstva se depresija funkcije kostne srži i oštećenje epitela gastrointestinalnog trakta.H NFG. I jedan i drugi vezuju TNF i inhibišu njegovo dejstvo. Kosti koje su zahvaćene osteoporozom mogu se lako prelomiti. metotreksat – METHOTREXAT (Ebewe Pharma Ges. čiji uzrok je narušavanje procesa resorpcije i remodeliranja kosti. Lek ima malu liposolubilnost i slabo prolazi krvno-moždanu barijeru. budući da se ovaj citokin nalazi u inflamiranom tkivu kod ovog oboljenja. Proteinurija se javlja kod 20% lečenih. ali postoje podaci i o krvnim diskrazijama i poremećajima sa demijalinizacijom CNS-a. infliksimab – REMICADE (Schering Plough Holandija) Lekovi u terapiji oboljenja kostiju Smanjenje koštane mase sa oštećejem mikroarhitekture koštanog tkiva naziva se osteoporoza.Oko 75% pacijenata sa reumatoidnim artritisom reaguje na penicilamin. mučnina i povraćanje i poremećaji ukusa.

pa je većina pedesetogodišnjaka ima 50 % manje u kolenim zgobovima nego što su imali u mladosti. pa se daju na prazan stomak. može doći i do privremenog oticanja zgloba o bolova. Glukozamin i hondroitin su jedna od opcija za terapiju artritisa. zoledronska kiselina – ZOMETA (Novartis Švajcarska). Oni takođe indirektno stimulišu osteoblastnu aktivnost. Glavni predstavnici su klodronska kiselina. koji se koriste posebno ili zajedno sa 127 . Bifosfonati sa daju per os i slabo se resorbuju. LINDRON (Krka Slovenija). Oni dozno-zavisno smanjuju resorpciju kostiju. risedronska kiselina i zoledronska kiselina. alendronska kiselina – ALENDRONAT (Zdravlje Srbija). ZOMETA (Novartis Pharma Stein Švajcarska). smanjuje bolnu reakciju zgloba. Svi oni mogu pomoći kod degenerativnih bolesti zglobova kakav je osteoartritis (artroza).V.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Zbog toga i sinovijalna tečnost osteoartritično promenjenih zglobova gubi elastičnost i viskoznost. zbog čega podmazuje zglobne površine pri pokretu i amortizuje pokret. Primena hijaluronske kiseline može dovesti do nuspojava kao što su digestivne smetnje.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Oko 50% doze se akumulira na mestima koštane mineralizacije. Ostali lekovi za lečenje bolesti mišićno . pamidronska kiselina – PAMIFOS (Habit Pharma Srbija). pri čemu omogućava veću pokretljivost zgloba. Oblažući receptore za bol u sinovijalnoj membrani. telesnom težinom i pokretom zgloba. FOSAMAX (Merck & Sharp Dohme B. uglavnom inhibirajući privlačenje i podstičući apoptozu osteoklasta. BONEFOS (Schering OY Finska). hrskavice i vezivnog tkiva ljudskog organizma. Registrovani lekovi • • • • • • • • klodronska kiselina – BONEFOS (Schering AG Nemačka).koštanog sistema U ovu grupu uglavnom spadaju preparati koji su više dodaci ishrani nego lekovi. ibandronska kiselina – BONDRONAT (F. U sinovijalnoj tečnosti hijaluronska kiselina stvara kontinuiranu mrežu koja daje viskozna svojstva. ibandronska kiselina. Slobodna frakcija ovih lekova se neizmenjena izlučuje preko bubrega. AREDIA (Novartis Pharma Švajcarska). Neželjeni efekti uključuju gastrointestinalne poremećaje i povremeno bolove u kostima.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Hijaluronska kiselina je po hemijskom sastavu polisaharid velike molekulske težine i sastavni je deo sinovijalne tečnosti. LODRONAT (F. pamidronska kiselina.Bifosfonati Bifosfonati su enzimski otporni analozi pirofosfata koji normalno inhibiraju mineralizaciju kostiju. svojstva hijaluronske kiseline starenjem se menjaju. ima visok kapacitet vezanja vode za molekul. u smislu smanjenja veličine molekula i viskoelastičnih svojstva. alendronska kiselina (alendronat). a takođeo i alergijskih reakcija. pa i godinama. Smatra se da oni mogu biti inkorporirani u koštani matriks i da ih osteoklasti fagocituju tokom resorpcije kostiju. BONVIVA (F. Sinovijalna tečnost štiti i podmazuje zglob i omogućava ishranu hrskavice. U hrskavici ublažava sile pritiska nastale opterećenjem. PAMITOR (Torrex Chiesi Pharma Austrija). Holandija). Pojavljuju se povremeno i peptički ulkusi. holekalciferol – FOSAVANCE (MSD Frosst Iberica Španija). Alendronat može izazvati upalu sluznice jednjaka. Uglavnom se primjenjuje intraartikularno (u zglob) putem injekcije. gde mogu ostati mesecima. Proizvodnja hijaluronske kiseline u sinovijalnim zglobovima smanjuje se sa godinama. FOSAMAX (Merck & Sharp Dohme USA). dok se kost ne resorbuje. Uz to. posebno mleka. alendronska kiselina. risedronska kiselina – ACTONEL (Aventis Pharma Nemačka). Resorpcija im je otežana u prisustvu hrane.

Smatra se da je glukozamin u obliku sulfata podesniji jer predstavlja i izvor sumpora. Vegetarijanci mogu da koriste glukozamin za vegetarijance. krava i svinja. glavobolje i kožne reakcije. Najbolji oblik za takve preparate jeste gel na bazi poliakrilata (karbomera). Osobe alergične na rakove. Glukozamin se najčešće dobija iz hitina. oboljenja temporomandibularnog zgloba. ramena ili kuka. a i u obliku lekovitih flastera. kreme ili gel-masti. Komercijalni proizvodi najčešće sadrže glukozamin hidrohlorid ili glukozamin sulfat. Kod ostalih preparata dejstvo se bazira samo na lokalno-anestetskom delovanju određenih supstanci kao što su mentol. tj bitno je da se takvi preparati vrlo brzo i lako upijaju kroz kožu. jer lipozomi lako i brzo prodiru do dubokih slojeva tkiva. nimesulid. Sposobnost organizma da ga stvara sa godinama se smanjuje. školjke.analgeticima i antiinflamatornim lekovima. sem neželjenih dejstava u želucu. koji izazivaju osećaj olakšanja bola. Hondroitin stimuliše zadržavanje vode i hranljivih sastojaka. bora. To su obično gelovi. Najčešće poreklo hondroitina je iz hrskavice morskih pasa. sprečava dejstvo enzima koji dovode do razgradnje hrskavice i stimuliše proizvodnju kolagena. Takođe. što je naročito važno kod starije populacije. kamfora. Glukozamin i hondroitin su dva najčešće korišćena dodatka ishrani. dispepsija i muka. jastoga i drugih ljuskara. Koriste se kod osteoartritisa. etofenamat. puževe treba da izbegavaju glukozamin poreklom od ljuskara. kraba. degenerativne bolesti zgloba. gelovi) nemaju isti stepen apsorpcije.razaranje hrskavice između kostiju . Nastajanjem glukozaminoglikana povećava se elastičnost zgloba. koji je posebno prečišćen radi odstranjivanja proteina iz školjki i rakova. Glukozamin doprinosi formiranju u obnavljanju hrskavice. Lokalni preparati za bolove u mišićima i zglobovima U ove preparate spadaju pre svega nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) za lokalnu upotrebu. Registrovani lekovi • hijaluronska kiselina – HYALART (Fidia Farmaceutici Italija). Na tržištu se nalaze u obliku oralnih preparata. lavande. diklofenak (koji su već opisani u delu o antireumatskim lekovima). Jedino losion u obliku lipozoma ima brzodelujuće efekte. koja se javljaju kod 3% pacijenata. prirodnog polimera koji čini ljušture morskih rakova. Mentol 128 . Glukozamin sulfat podstiče stvaranje gradivnog materijala hrskavice u organizmu. Preparati koji deluju lokalno (kreme. kapsaicina i metil-salicilat. Takvi preparativrlo često sadržave i prirodna eterična ulja eukaliptusa. koji se koriste da uspore razvoj osteoartritisa .i da smanje upalu i bol. i to kod pacijenata koji imaju aktivan čir na želucu ili koji uzimaju diuretike. Dolaze u obliku gelova. Sulfat se koristi za izgradnju glukozaminoglikana koji podstiču fleksibilnost zgloba i omogućava čvršće prianjanje između kostiju zgloba. lakta. artritisa kolena. Glukozamin i hondroitin sulfat se uglavnom dobro podnose. Glukozamin sulfat stimuliše ugradnju sumpora u hrskavicu i sinovijalnu tečnost. terpentinsko ulje i dr. tableta i kapsula. pa im je efekat umanjen. krema i masti. Predstavnici su ibuprofen. što je veoma važno jer hrskavicu ne ishranjuje krvotok i doprinosi elastičnosti hrskavice. ketoprofen. Retko se javljaju vrtoglavica.

Upravo. Utiče i na receptore za osećaj temperature pa mentol na koži daje osećaj hlađenja. Za olakšavanje bolova u mišićima i zglobovima mentol se primenjuje u obliku tečnosti. ibuprofen . Metil salicilat je iritans. levomentol – DEEP RELIEF (The Mentholatum Company – Velika Britanija). a primenjen na kožu izaziva hiperemiju (pojačan dotok krvi u kožu). na postsinaptičkom nivou deluju svi lekovi koji su od kliničkog značaja (izuzetak je botulinski toksin). Mentol ima antiseptičko dejstvo pa se koristi i u preparatima za lečenje bolesti grla i nosa.KETONAL LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). Potiče iz eteričnog ulja metvice gde predstavlja najzastupljeniji sastojak. Miorelaksansi koji deluju centralno kao što je hlorzoksazon se koriste u drugačije svrhe . neuromišićna blokada se koristi samo kao dodatak anesteziji u hirurgiji. VOLTAREN EMULGEL (Novartis Švajcarska).Mentol je prirodni izoprenoidni fenol. a nakon toga i olakšanje bolova. NAKLOFEN (Krka Slovenija). mentol – BEN-GAY (Pfizer Ilaclari Turska).BRUFEN (Galenika Srbija). Mentol ima svojstvo isparavanja sa površine i takođe ima blago anestetičko dejstvo. ali i kasnije kada do izražaja dolazi efekat NSAIL. Metil salicilat Metil salicilat je metilni estar salicilne kiseline. npr. kao i postsinaptički. Registrovani lekovi • • • • • • • ibuprofen. Klinički.Menarini Manufacturing Logistics and Services Italija). BEN-GAY SPORT BALM (Pfizer Ilaclari Turska). nego isključivo u obliku krema. Uprkos salicilnoj strukturi koja je slična strukturi poznatog analgetika acetilsalicilne kiseline. DIKLOFEN (Galenika Srbija). U te svrhe služe depolarizujući miorelaksansi (derivati holina). Intenzivnog je mirisa. IBUPROFEN (Srbolek Srbija). ketoprofen . 129 . ukočenosti i kod bolova zbog trauma. Ipak. diklofenak . nimesulid – NIMULID TRANSGEL (Panacea Biotec Indija). Time se ublažavaju simptomi kao što su otok. FASTUM GEL (A. Miorelaksansi Miorelaksansi mogu blokirati neuromišićnu transimisiju presinaptički (putem inhibicije sinteze ili oslobađanja acetilholina). metilsalicilat.kod bolova u mišićima. bol i pregrejanost upaljenog mesta. smatra se da je njegovo glavno delovanje iritacija i hiperemija kože iznad bolnog mesta što izaziva osećaj pečenja. krema. gelova i sprejeva. IBUPROFEN (Remevita Srbija). etofenamat – RHEUMON (Meda Manufacturing Nemačka). nedepolarizujući miorelaksansi (jedinjenja kvaternerna amonijaka). Osim toga. u situacijama kada je dostupna mehanička ventilacija. Upravo zbog visokog sadržaja metil salicilata ulje zimzelena tradicionalno se koristi za tretiranje na bolna mesta mišića i zglobova. pa se tako dobijaju preparati koji deluju odmah nakon primene (zbog mentola).endoskopija) potrebno je umiriti neke fiziološke pokrete kao što je disanje ili neke reflekse koji bi mogli ometati medicinski postupak. a njihovo mesto zauzimaju poliakrilatni (karbomerni) gelovi s 2-3% mentola. masti i gelova koji se utrljavaju na bolno mesto. povraćanje i kašalj . Tečnosti. kreme i masti kao oblik za primenu mentola se danas uglavnom napuštaju. danas se mentol dobija industrijskom sintezom iz petrohemijskih sirovina. Danas se metil-salicilat nalazi kao jedan od sastojaka gelova i sprejeva za masiranje i utrljavanje na bolna mesta u slučajevima reumatoidnih bolesti i bolova kod lakših povreda. DICLOFENAC DUO (Pharbil Waltrop Nemačka). Sastojak je ulja zimzelena (Gaultheria Wintergreen). S obzirom da je prejak iritans (nadražajno sredstvo) ne koristi se oralno (u obliku tableta ili kapsula). Tokom hirurških (operacije na srcu ili plućima) ili dijagnostičkih zahvata (pri zahvatima koji izazivaju snažne reflekse. mentol se kombinuje s NSAIL kao što je ibuprofen.DIKLOFENAK (Hemofarm Srbija).

Tu je i botulintoksin, jedan od najjačih otrova poznatih čovečanstvu - a u neverovatno malim koncentracijama je vrlo koristan lek. Miorelaksansi sa perifernim delovanjem se mogu podeliti u dve grupe • • nedepolarizujući miorelaksansi (većina lekova), koji deluju blokadom holinergičkih receptora (takođe, u nekim situacijama, i blokadom jonskog kanala); depolarizirajući miorelaksansi – agonisti holinergičkih receptora.

Nedepolarizujući miorelaksansi
Nedepolarizujući miorelaksansi deluju kao kompetitivni antagonisti holinergičkog receptora na nivou neuromišićne spojnice. Osim blokade receptora, neki od ovih lekova takođe izazivaju i blokadu jonskih kanala na sličan način kao i ganglijski blokator. Neki blokiraju i presinaptičke autoreceptore i na taj način dovode do inhibicije oslobađanja acetilholina tokom uzastopnih stimulacija motornog nerva. Efekti nedepolarizujućih miorelaksanasa uglavnom su posledica motorne paralize, iako neki od njih mogu dovesti i do klinički značajnih autonomnih efekata. Prvo bivaju zahvaćeni spoljašnji očni mišići (dolazi do poremećaja vida) i mali mišići lica, ekstremiteta i ždrela (poremećaj gutanja). Respiratorni mišići poslednji bivaju zahvaćeni, ali se prvi oporavljaju. Najvažniji lekovi iz ove grupe su pankuronijum, vekuronijum, rokuronijum i atrakurijum, koji se međusobno razlikuju uglavnom po dužini dejstva. Sve supstance su kvaternarne strukture, što znači da se slabo resorbuju i brzo izlučuju. Koriste se uglavnom u anesteziji, sa ciljem da izazovu relaksaciju skeletnih miušića. Primenjuju se intravensksi, a međusobno se razlikuju u brzini početka dejstva i oporavka. Većina nedepolarizujućih miorelaksanasa metaboliše se u jetri ili se izlučuje urinom u nepromenjenom obliku izuzev atrakurijuma koji podleže spontanoj hidrolizi u plazmi. Dužina dejstva im varira između 15 minuta i 1-2 sata, kada pacijent počinje ponovo normano da kašlje i diše, mada se slabost može osećati duže. Od neželjenih efekata se mogu javiti hipotenzija (snižen krvni pritisak) i blokada muskarinkih receptora, posebno u srcu, što dovodi do tahikardije.

Registrovani lekovi
• • • • • pankuronijum bromid – PAVULON (N.V.Organon Holandija), pankuronijum - PANCURONIUM DeltaSelect (DeltaSelect Nemačka), PANCURONIUM INJECTION BP (Rotexmedica Arzneimittelwerk Nemačka), vekuronijum – NORCURON (N.V.Organon Holandija), atrakurijum – ATRACURIUM DeltaSelect (DeltaSelect Nemačka), TRACRIUM (Glaxosmithkline Italija), rokuronijum bromid – ESMERON (N.V.Organon Holandija).

Ostali miorelaksansi Depolarizirujući miorelaksansi
Jedini predstavnik depolarizirujućih miorelaksansa je suksametonijum. On je neka vrsta dvostrukog acetilholina. Dejstvo ostvaruje tako da što se veže za neuromuskularnu spojnicu jače od acetilholina i uzrokuje dužu depolarizaciju od samog acetilholina - neurostransmitora koji pokreće depolarizaciju mišića a samim tim i kontrakciju mišića, što u početku rezultiuje prolaznim mišićnim trzajevima (fascikulacijama), nakon čega se mišići opuštaju. Treba istaći da je pacijent zbog toga totalno opušten i

130

ne

može

ni

malo

da

upotrebi

svoje

mišiće,

ne

diše,

priključen

je

na

respirator.

Koristi se u hirurgiji i dijagnostici kada je neophodno postići opuštanje svih mišića i pomeranje grudnog koša radi lakšeg izvođenja operacije ili dijagnostičkog postupka.

Baklofen
Baklofen je miorelaksans sa delovanjen na centralni nervni sistem. On je hlorofenilski derivat gama aminobuterne kiseline (GABA). Baklofen je selektivni agonist presinaptičkih GABA receptora. Antispastičko delovanje baklofena upravljeno je uglavnom na kičmenu moždinu, gde inhibira i monosinaptičku i polisinaptičku aktivaciju motornih neurona. Efikasan je kada se uzima oralno u toku terapije koja prati multiplu sklerozu ili povrede kičme. Međutim, ovaj lek je neefikasan za lečenje cerebralne spastičnosti izazvane povredama na porođaju. Baklofen izaziva različita neželjena dejstva, posebno pospanost, motornu inkoordinaciju i mučninu, a može da utiče i na ponašanje.

Botulinski toksin
Botulinski toksin stvara anaerobni bacil Clostridium botuloinum, koji se može umnožavati u hrani koja se čuva, a izaziva izuzetno opasna trovanja. Botulinski toksin inhibira oslobađanje acetilholina što ima za posledicu nemogućnost prenosa signala sa živca na mišić. Pripada grupi snažnih bakterijskih egzotoksina u koje spadaju i toksin tetanusa i difterije. Botulinski toksin , dat u obliku lokalne injekcije u mišić, koristi se za terapiju blefarospazama I drugih lokalnih mišićnih spazama. Takođe, botulin toksin se primenjuje za smanjenje simptoma spazmatske tortikoze (cervikalne distonije), kod deformiteta nogu vidljiv kod dece sa cerebralnom paralizom. Botulinski toksin se takođe, koristi i u kozmetičke svrhe - injektiranjem male količine u facijalne mišiće (mišiće lica) postiže se prividno privremeno smanjenje bora. Trovanje botulotoksinom izaziva progresivnu parasimpatičku i motornu paralizu sa suvoćom usta, poremećenim vidom i otežanim gutanjem, koji su praćeni progresivnom paralizom respiracije.

Registrovani lekovi
• • • • suksametonijum – MIDARINE (GlaxoSmithKline Velika Britanija), botulinum toksin – BOTOX (Allergan Irska), DYSPORT (Ipsen Biopharm Limited Velika Britanija), tizanidin – SIRDALUD (Novartis Švajcarska), tolperison – MYDOCALM (Gedeon Richter Mađarska).

131

Lekovi za bolesti nervnog sistema
Centralni nervni sistem (CNS) je sastavljen od centralnih organa: velikog i malog mozga, produžene i kičmene moždine. Veliki mozak je smešten u lobanjskoj duplji i omotan je sistemom opni (moždanicama). Funkcija mozga predstavlja pojedinačno najvažniji fiziološki aspekt koji određuje razliku između ljudske i ostalih vrsta. Mozak kontroliše osnovne funkcije viših životinja. Rad mozga je međuigra ekscitacionih i inhibicionih signala koje nervene ćelije šalju jedna drugoj, a dve ćelije komuniciraju putem sinaptičke veze. Sinaptička veza je pukotina između dve nervne ćelije gde se iz jednog neurona luče određeni molekuli koji se vežu za receptore na drugom neuronu i izazivaju otvaranje jonskih kanala na tim receptorima što opet uzrokuje ekscitacijski signal ili inhibicijski signal. Na taj način informacija ide sa jednog neurona na drugi. Informacija se prenosi jednosmerno - sa presinaptičkog neurona na postsinaptički neuron. Ti mali molekuli koje luče neuroni nazivamo neurotransmiteri. Uzrokuju većinu reakcija nervnog sistema, prenose signale do mozga i unutar mozga, prenose motorne signale nazad na periferiju. Tu spadaju acetilholin, noradrenalin, dopamin, glicin, gamaaminobuterna kiselina (GABA), glutamat i aspartat, serotonin. Neuropeptidi uzrokuju promene broja receptora, zatvaraju kanale, menjaju broj sinaptičkih veza. To su hipotalamički oslobađajući hormoni, hipofizni peptidi, peptidi sna i peptidi analgezičkog sistema. Poremećaji funkcije mozga, bilo primarni ili sekundarni, zbog bolesti drugih organa ili sistema, predstavljaju najveću brigu za ljudsko društvo i polje u kome farmakološka intervencija igran ključnu ulogu. Postoje dva razloga zašto je razumevanje delovanja lekova na CNS problem. Prvi je taj što su lekovi sa

132

centralnim dejstvom i od velikog terapijskog značaja, ali su i lekovi koje ljudi najčešće sami uzimaju iz nemedicinskih razloga (alkohol, čaj, kafa, kanabis, nikotin, opijati, amfetamini itd.). Drugi razlog je što je CNS funkcionalno mnogo kompleksniji od drugih sistema u organizmu i to otežava razumevanje efekata lekova. Lekovi sa delovanjem na CNS jesu: • • • • • • • • • • • • • • • • opšti anestetici - za uvođenje i održavanje anestezije, lokalni anestetici - za privremeno blokiranje osećaja; opioidni analgetici - za lečenja jakih bolova; analgoantipiretici - za lečenje bola i visoke telesne temperature antimigrenici - za lečenje migrene antiepileptici - za lečenje epilepsije antiparkinsonici - za lečenje Parkinsonove bolesti psiholeptici - smanjuju moždanu aktivnost antipsihotici - za lečenje jakih psihoza (shizofrenija, manija) anksiolitici - za lečenje neuroza hipnotici i sedativi - za lečenje nesanice psihoanaleptici - pojačavaju moždanu aktivnost antidepresivi - za lečenje depresija i depresivnih poremećaja psihostimulansi i nootropici - za lečenje senilne demencije i disleksije lekovi protiv demencije - za lečenje Alzheimerove bolesti lekovi za lečenje zavisnosti

Među preparate sa delovanjem na CNS ubrajaju se i psihozomimetici, međutim, oni se ne smatraju lekovima jer oni izazivaju stanje slično shizofreniji a to podrazumeva halucinacije, paranoju, sumanute ideje itd. S obzirom na činjenicu da se većina njih zloupotrebljava kao sredstva zavisnosti i s obzirom na njihovu važnost u eksperimentalnoj farmakologiji oni će takođe biti obrađeni.

Opšti anestetici

Opšti anestetici koriste se kao dodatak hirurškim postupcima da bi se bolesnik uveo u besvesno stanje i izgubio osetljivost na bolne draži. Anestezija je reverzibilna, nespecifična depresija centralnog nervnog sistema (CNS) koju karakteriše amnezija (gubitak pamćenja), analgezija (gubitak osećaja za bol), pad mišićnog tonusa, gubitak refleksnih pokreta, hipnoza i gubitak svesti. Anestetici na ćelijskom nivou dominantno inhibiraju sinaptičku transmisiju. Inhibicija se najverovatnije razvija usled smanjenog oslobađanja neurotransmitera, inhibicije dejstva transmitera ili smanjenja ekscitabilnosti postsinaptičke ćelije. Većina anestetika pored depresornog dejstva na nervni sistem deluje depresorno i na kardiovaskularni sistem i to dejstvom na miokard i na krvne sudove. Halogenovani anestetici češće izazivaju poremećaj srčanog ritma, neželjeno dejstvo koje potenciraju cirkulišići kateholamini. Pri povećanju koncentracija anestetika sa sporim dejstvom u krvi, prepoznaju se stadijumi kroz koje bolesnik prolazi: • • prvi stadijum –analgezija – osoba je očuvane svesti, ali pospana. Reaktivnost na bolne nadražaje je smanjena. Stepen analgezije značajno varira u zavisnosti od vrste agensa. drugi stadijum – ekscitacija – u ovom stadijumu osoba gubi svest i više ne reaguje na bolne draži ali je i dalje prisutna refleksna aktivnost kao odgovor na bolne stimuluse. Drugi refleksi, kao što je refleks kašlja i nagona na povraćanje posle draženja faringsa, prisutni su i vrlo česti pojačani. Osoba može da se kreće, nepovezano govori, zadržava dah, guši se ili povraća.

133

Uz ove lekove u anesteziji se koriste i analgetici. njihov osnovni zadatak je da blokiraju natrijumske kanale. a amidi se metabolišu u jetri. a za postizanje relaksacije skeletnih mišića. a primenjuju se lidokain. Ova faza je opasna i moderne procesure anestezije su dizajnirane tako da se ova faza izbegne. Lokalni anestetici Lokalni anestetici su sredstva koja reverzibilno i privremeno blokiraju prenos nadražaja u perifernim nervima na mjestu primjene. čime se izbegava dug period polubudnosti i time se obezbeđuje relativno lako izvođenje i dobro podnošenje hirurških intervencija sa malim poremećajima homeostatskih refleksa. Koristi se u hirurškim zahvatima na 134 . koristi se u hirurškim zahvatima na ekstremitetima. Lokalni anestetici su ili estri ili amidi. dibukain. na početak delovanja anestezije i oporavak od nje. Oni to postižu tako što fizički zatvaraju transmembransku poru i dolazi do interakcije sa reziduama transmembranskog heliksa. usta. tetrakain. brahijalni pleksus. urnarni trakt. četvrti stadijum – medularna paraliza – disanje i vazomotorna kontrola prestaju i smrt nastaje za nekoliko minuta. Postoje velike razlike među lokalnim anesteticima u pogledu brzine kojom oni prodiru kroz tkiva. Koristi se u hirurgiji. Iako imaju niz različitih nespecifičnih efekata na funkciju membrane. analgeziji i uoptrebljava se većina lokalnih anetsetika. koristi se većina lokalnih anestetika intravenska regionalna anestezija – lokalni anestetik se ubrizgava intravenski. očuvani su neki refleksi i povećan je tonus mišića. Lokalni anestetici blokiraju provodljivost u nervnim vlaknima malog prečnika bolje nego u velikim vlaknima. bupivakain. Metode aplikacije: • • • • • površinska anestezija – mesto primene: nos. što utiče na stepen nervne blokade nakon injekcije u tkivo. Estre lako hidrolizuju holinesteraze plazme. stomatologiji. kao i brz oporavak. oko 1-2 sata. dok se za održvavanje anestezije koristi jedan ili više inhalacionih anestetika. Disanje progresivno postaje pliće i interkostalni mišići se relaksiraju pre dijafragme. kao što i njihov naziv govori. tetrakain. Produbljenjem anestezije ovi refleksi nestaju a mišići se potpuno relaksiraju. uglavnom se koriste da izazovu lokalni blok nerva. treći stadijum – hirurška anestezija – u ovoj fazi disanje postaje pravilno i gube se spontani pokreti. Poluvreme eliminacije je relativno kratko. bronhijalno stablo. uglavnom se koriste lidokain i prilokain anestezija sa blokadom nerva – ubrizgava se u blizini nervnih stabala (npr. benzokain infiltraciona anestezija – direktno ubrizgavanje u tkiva da bi se omogućio pristup nervnm granama i završecima. Ovakva procedura obezbeđuje brži uvod u anesteziju. mepivakain i prilokain. Molekuli lokalnog anestetika sastoje se od aromatičnog dela vezanog estarskom ili amidnom vezom za osnovni bočni lanac. interkostalni ili dentalni nervi) da bi se izazvao periferni gubitak osećaja. Predstavnici su lidokain.• • Nepravilno disanje može promeniti apsorpciju anestetika. spinalna anestezija – lokalni anestetici se ubrizgavaju u subarahnoidni prostor (koji sadrži likvor) i deluje na spinalne korenove i kičmenu moždinu. artikain. Ukoliko je anestezija plitka. lekovi iz grupe blokatora neuromišićne spojnice. Lokalni anestetici blokiraju započinjanje i širenje akcionog potencijala tako što sprečavaju voltažnozavisni porast provodljivosti za jone natrijuma. Opšte anestetike delimo na: inhalacione anestetike i neinhalacione (intravenske) anestetike. Uobičajena je praksa da se bolesnik brzo uvodi u besvesno stanje upotrebom intravenskog anestetika. Lokalni anestetici. kornea.

Fizička zavisnost vezuje se za fiziološki sindrom odvikavanja (ili apstinencijalni sindrom). relaksans glatke muskulature.LIDOKAIN-HLORID (Galenika Srbija). Italija). Većina lokalnih anestetika izaziva mešavinu stimulacije i depresije CNS. Registrovani lekovi • • • • • • • • • bupivakain – MARCAINE (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). a retko kao akutna anafilaktička reakcija. lidokain . artikain – CYSTOCAIN (Jugoremedija Srbija). MARCAINE spinal (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). Tremor može progredirati do pravih konvulzija. Uglavnom se koriste lidokain i bupivakain. LIDOCAINE (Hemomont Crna Gora). što često ima za rezultat nemir i tremor. Njegove varijante dobijene su supstitucijom na jednoj ili obe hidroksilne grupe ili na atomu azota. najčešće se primenjuje lidokain epiduralna anestezija – lokalni anestetik se ubrizgava u epiduralni prostor. adrenalin (epinefrin) . hlorheksidin – CATHEJELL SA LIDOKAINOM (Pharmazeutische fabrik Montavit Austrija). Opioidni analgetici blokiraju sprovođenje impulsa za bol od periferije ka mozgu. Upravo zbog narkotičkog efekta. Može doći i do reakcije preosetljivosti na lokalni anestetik. pentazocin. tramadol.P. epinefrin – SCANDONEST 2% SPECIALE (Septodont Francuska). To dovodi do pada krvnog pritiska. Zavisnost je drugačiji fenomen. koji se mnogo teže definiše i meri. Psihološka zavisnost je u vidu žudnje za lekom. a obuhvata dve odvojene komponetnte – fizičku i psihološku (psihička) zavisnost. lidokain. norepinefrin (noradrenalin) – XYLONOR 3% NORADRENALINE (Septodont Francuska). Tolerancija na opioide (tj. metadon) koji imaju isti mehanizam delovanja.) i sintetska jedinjenja (petidin.• abdomenu. blokira spinalni koren. mepivakain. koji zauzimaju ravan otprilike pod pravim uglom u odnosu na ostatak molekula. artikain (kartikain). Najveća opasnost po život proizilazi iz depresije disanja u ovoj fazi.LIDOKAIN-ADRENALIN (Galenika Srbija). Opijum je ekstrakt soka biljke maka (Papaver somniferum). adrenalin (epinefrin) . kodein i sl. povećanje doze neophodne da se proizvede određeni farmakološki efekt) brzo se razvija. Glavni neželjeni efekti lokalnih anestetika ogledaju se u CNS-u i kardiovaskularnom sistemu i oni predstavljaju glavni izvor rizika kod njihove kliničke primene. lidokain. a dalje povećanje doze izaziva depresiju CNS. Osim jedinjenja sličnih morfinu. ali i većina derivata morfina (kao što je heroin. Koristi se kao i spinalna anestezija. koja je verovatno važnija i teža nego odvikavanje od fizičke zavisnosti. uglavnom u formi alergijskog dermatitisa. SEPTANEST ADRENALINE (Septodont Francuska). a subjektivni efekti su u rasponu od konfuzije do ekstremnih psihomotornih poremećaja. 135 . Opijum sadrži mnoge alkaloide srodne morfinu. uglavnom kada nije moguće primeniti opštu anestetiju. lidokain. MARCAINE spinal heavy (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). karlici ili nozi. opijum sadrži i papaverin. kao i kod bezbolnog porođaja. U opioidne analgetike spada pre svega morfin. Struktura morfina određena je 1902.A.CYSTOKAIN A 2% (Jugoremedija Srbija). CYSTOKAIN DS (Jugoremedija Srbija). Opioidni analgetici Termin opioid odnosi se na bilo koju supstancu koja proizvodi efekte slične morfinu. godine i od tada je izučavan veliki broj polusintetskih jedinjenja i sintetskih opioida. razvoja euforičkog ponašanja i tolerancije i razvoja zavisnosti opioidi su opasni i primenjuju se samo kada za to postoji medicinsko opravdanje! Morfin Morfin je derivat fenantrena sa dva prstena u ravni i dva alifatična prstena. levobupivakain – CHIROCAINE (Abbot S. Kardiovaskularni efekti lokalnih anestetika uglavnom su rezlultat depresije miokarda i vazodilatacije.

bol kod dijagnostičkih i terapijskih zahvata. dok je rizik razvoja zavisnosti minimalna. Petidin se koristi umesto morfina za analgeziju tokom porođaja. ali izaziva izraženu disforiju sa noćnim morama i halucinacijama. bol kod tumora i infarkta miokarda. Međutim. svrab. što dovodi sdo opstipacije. često u obliku tableta sa modifikovanim oslobađanjem (produženim dejstvom). Tramadol Tramadol je noviji opioidni analgetik. To je stanje u kome je pacijent smiren. Pokazuje manju tendenciju da izazove zavisnost. iako su opisivani i brojni drugi. tvrdokornih bolova koji zahtevaju analgeziju opioidima. mučnina i povraćanje. euforija i sedacija. osećaj za bol je izrazito smanjen. Glavna farmakološka dejstva su analgezija. Morfin se može davati u vidu injekcije (intravenski ili intramuskularno) ili oralnim putem.MORPHINI HYDROCHLORIDUM (Alkaloid Makedonija). iako su u principu opioidi manje korisni kod neuropatskih bolnih sindroma nego kod bola izazvanog povredama. Morfin je efikasan za većinu akutnih i hroničnih bolova. što stvara bronhokonstrikciju i hipotenziju. Akutno predoziranje morfinom dovodi do kome i depresije disanja. Petidin Petidin (meperidin) je vrlo sličan morfinu po svom morfološkom dejstvu. on je 100 puta snažniji i potentniji od morfina. Naime. droperidolom) tada nastupa stanje neuroleptanalgezije. ipak je veoma dobar analgetik. Pentazocin Pentazocin je mešoviti agonist-antagonist morfina. Fentanil u obliku flastera se koristi u terapiji hroničnog bola kod karcinoma. apatičan i ravnodušan na sve što mu se događa. ali svest ostaje očuvana. Primenjuje se oralno ili intramuskularno i dužina dejstva mu je znatno manja nego kod morfina. a fentanil je izrazito lipofilan. koje može (kao neželjeni efekt) da ima za posledicu sušenje usta i zamagljen vid. ali povećanje doze ne izaziva odgovarajuće povećanje efekta. ako se fentanil primeni intavenski (u kombinaciji s recimo. jer ima kraće dejstvo delovanja. Zbog toga u velikim dozama. a njegova akutna toksičnost je mnogo manja. Takođe. Neželjena dejstva koja pričinjavaju najviše problema su opstipacija i depresija disanja. Izgleda da njegov mehanizam delovanja nije u potpunosti isti kao kod drugih opioida jer on deluje i preko noradrenalina i serotonina u kičmenoj moždini. osim što može da izazove nemir pre nego sedaciju. retard preparata. Mogu se javiti i sedacija. pentazocin izaziva samo blagu depresiju disanja. 136 . euforija. U malim dozama. Ali. manje značajni efekti na drugim sistemima. čepića. Zbog kratkog delovanja fentanila pogodan je za kratke i banalne operacije ili endoskopiju. Doze koje se primenjuju su izrazito male. bez ikakvog straha. kapi i injekcija kod sledećih stanja: srednje jaki do jaki akutni ili hronični bol. Takođe teži da izazove povišenje krvnog pritiska. suženje zenica. Izaziva vrlo slična euforična stanja i može da izazove zavisnost u istoj meri kao i morfin. depresija disanja i supresija kašlja.Najvažniji efekti morfina ostvaruju se u CNS-u i gastroinetsinalnom traktu . tableta. hidromorfon – JURNISTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). Registrovani lekovi • • morfin . Apsorbuje se polako i nepredvidljivo. Zbog svih tih karakteristika on se danas primenjuje u obliku transdermalnih flastera. upalama ili rastom tumora. Tramadol se primenjuje u obliku kapsula. Njegova sposobnost da inhibira disanje je izuzetno slaba. Njegova analgetska aktivnost je značajno slabija od one morfina. oslobađanje histamina. Takođe ima dodatno antimuskarinsko dejstvo. njegovo dejstvo je veoma slično morfinu. mučnina i povraćanje. smanjen motilitet u gastrointestinalnom traktu. Fentanil Fentanil je jedan od najjačih opioidnih analgetika i narkotika koji su danas dostupni na tržištu.

Slabo se apsorbuje posle oralne primene pa ima zakasnelo dejstvo.• • • • • petidin hidrohlorid . TRAMA 24 RETARD (Lannacher Heilmittel Austrija). pizotifen. zolmitriptan.za vreme napada migrene dolazi do proširenja moždanih krvnih sudova tako da krv počinje da ulazi u mozak i iritira krajeve petog kranijalnog nerva (n.Till Strallhofer Austrija). Antimigrenici Migrena je često iscrpljujuće stanje. ergotamin – AMIGREN (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). Registrovani lekovi • • • • ergotamin. kamilofin. Ergotamin Ergotamin je alkaloid ražene glavnice (Secale cornutum). ergotamin. Ne prolazi krvno-moždanu barijeru. inhalacijom itd. tako što ih kontrahuje i inhibira transmisiju trigeminalnog nerva. mučninom. koja počinje unilateralno. SUMACTA (Actavis HF. naratriptan. Klasičan sled događaja u migrenoznom napadu sastoji se od početnog poremećaja vida (aura). propifenazon. povraćanjem i malaksalošću koja traje nekoliko časova. Deluje na velike arterije. Slabo se apsorbuje posle oralne primene. fentanil – DUROGESIC (Janssen Pharmaceutica Belgija). ciproheptadin.Med. Može se dati potkožno. mekloksamin. Mogu se javiti i mučnina i povraćanje. propranool i slični lekovi. Neželjena dejstva su periferna vazokonstrikcija. često udružena sa fotofobijom.trigeminus) i izaziva otpuštanje nekih neuropeptida. kofein. koje pogađa 10-15% ljudi. Efikasan je u oko 70% napada migerene. TRODON (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). koja polako napreduje preko vidnog polja. Ergotamin je parcijalni agonist 5-HT receptora. Deluje kao vazokonstriktor i blokira transmisiju trigeminalnog nerva. SINTRADON (Zdravlje Srbija). tramadol – TRAMADOL (Panfarma Srbija). zolmitriptan – ZOMIG (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). PROTRADON (Pro. Kontraindikovanim je kod pacijenata sa koronarnom bolešću. sumatriptan – IMIGRAN (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). 137 .CS Praha Češka). tilidin – VALORON (Hemofarm Srbija). Ovaj poremećaj vida je 30 minuta kasnije praćen snažnom pulsirajućom glavoboljom. TRAMAFLASH (Pharmaswiss Srbija). a takođe utiče na alfa adrenergičke receptore. a čiji uzrok nije dovoljno poznat. Island). Najvažnija neželjena dejstva su koronarna vazokonstrikcija i aritmije. pri kojem se javlja treperenje praćeno slepom mrljom. alnitidan. butorfanol – MORADOL (Galenika Srbija). Dejstvo traje 12-24h. Razlog nastanka migrene je do dan danas nejasan ali je prihvaćena sledeća teorija . difenhidramin. Najvažniji lekovi koji se koriste u terapiji akutne migrene su sumatriptan. Sumatriptan Sumatriptan je agonist 5-HT (5-hidroksitriptamin) receptora. U profilaksi se mogu primeniti metizergid. uključujući i koronarne krvne sudove. rizatriptan.DOLANTIN 100 (Sanofi Aventis Nemačka). ali ima kratkotrajno dekjstvo. kofein – SYNKAPTON (Dr. Ponekad se primenjuje u obliku čepića.

Kod malog broja pacijenata javljaju se teške idiosinkratske reakcije. koji su strukturno slični barbituratima. vrtoglavice. posebno rascep nepca. Srednje teška neželjena dejstva su vrtoglavica. kojeg karakterišu epileptički napadi. U nekim sučajevima se javlja megaloblastna anemija. u zavisnosti od epizoda neuronskih pražnjenja.5-1% populacije. tiagabin. uključujući hepatitis i reakcije kože. Valproat je efikasan kod mnogih vrsta epilepsije. koji traje po nekoliko minuta. uglavnom ospa. do potpuno razvijenog napada sa snažnim konvulzijama. Ostali mehanizmi delovanja nekih lekova su inhibicija oslobađanja glutamata i blok glutamatnih receptora. Fenitoin se takođe smatra uzrokom češće pojave fetalnih malformacija kod dece čije majke imaju epilepsiju. vigabatrin. Fenitoin se dobro apsorbuje kada se uzima oralno. Karbamazepin se dobro apsorbuje. Takođe se koristi u terapiji različitih neuropatskih bolova uključujući trigeminalnu neuralgiju. Metaboliše se u jetri preko sistema oksidaza mešovite funkcije i izlučuje najvećim delom u obliku glukuronida. Simptomi se kreću od kratkotrajnog prekida pažnje. glavobolja i nistagmus. karbamazepin. i oko 80-90% sadržaja iz plazme vezuje se za albumine.etosuksimid. benzodiazepini. može izazvati zadržavanje vode i različita gastrointestinalna i kardiovaskularna neželjena dejstva. Preparat sa modifikovanim (produženim) dejstvom daje se pacijentima kod kojih su se javlja dozno-zavisna neželjena dejstva. Takođe. od pospanosti. ali ne i sedacija. nesvestice i ataksije. Pri višim koncentracijama u plazmi pojavljuju se konfuzija i smanjenje intelektualnih sposobnosti. kao i neepileptičkih konvulzivnih poremećaja.• eletriptan – RELPAX (Pfizer-Manufacturing Center USA). Valproat Valproat je prosta monokarboksilna kiselina. Tri glavna mehanizma delovanja antiepileptika su pojačavanje delovanje gamaaminobuterne kiseline (GABA) – fenobarbiton. lamotrigin i inhibicija funkcije kalcijumskih kanala . Karbamazepin Karbamazepin po svom farmakološkom i kliničkom delovanju podseća na fenitoin. Ovaj lek izaziva širok spektar neželjenih dejstava. ataksija. Antiepileptici Epilepsija je veoma čest poremećaj. Veoma je efikasan u terapiji različitih formi parcijalnih i generalizovanih napada. Epilepsiju ima 0. Hiperplazija desni najčešće se razvija postepeno. oblik napada zavisi od dela mozga koji je zahvaćen. Ovi napadi imaju različite oblike i različite ishode. Savremeni antiepileptici efikasno kontrolišu napade epilepsije kod oko 70% pacijenata. Naziv antiepileptik koristi se istovremeno kao i antikonvulziv. valproat. Fenitoin Fenitoin je najvažnije jedinjenje iz grupe hidantoina. mada se pokazalo da je on posebno efikasan u terapiji kompleksnih parcijalnih napada (psihomotorna epilepsija). Veoma retko se javljaju teška oštećenja koštane srži sa neutropenijom i druge teške rekcije preosetljivosti. koja nema sličnosti po hemijskom sastavu sa bilo kojom grupom antiepileptika. do težih mentalnih i motornih poremećaja. posebno kod epilepsija dečjeg 138 . Ima jaku indukcionu moć i poluvreme u plazmi se skraćuje na oko 15 časova kada se daje u više ponovljenih doza. inhibicija funkcije natrijumskih kanala – fenitoin. Prilično često se javljaju alergijske reakcije. kao i hirzutizam. Učestalost i težina ovih neželjenih dejstava relativno su male u poređenju sa drugim lekovima. za opis lekova koji se koriste u terapiji epilepsije.

RIVOTRIL (F. Metaboliše se i izlučuje sa poluvremenom eliminacije od oko 50 časova. etosuksimid – SUXINUTIN (Pfizer Francuska). Ostala su megaloblastna anemija. PHENOBARBITON (Hemofarm Srbija). okskarbazepin . mišićno relaksirajući i smirujući efekti. On izaziva stanjenje i kovrdžanje kose. izaziva spinu bifidu i druge poremećaje. Valproat se dobro apsorbuje ako se uzimna oralno. valproinska kiselina – EFTIL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). karbamazepin – GALEPSIN (Galenika Srbija). Etosuksimid se dobro apsorbuje. Isto tako. ponekad letargija. Ako se predozira. Brzo deluje prigušuje mnoge tipove epileptičke aktivnosti pa se može koristiti za lečenje svih tipova epilepsije. Dobro se apsorbuje i oko 50% leka u krvi je vezano za albumine plazme. TEGRETOL CR (Novartis Švajcarska). Valproat je teratogen. PHENOBARBITON-NATRIJUM (Panfarma Srbija). PHENOBARBITON (Panfarma Srbija).TRILEPTAL (Novartis Švajcarska). posredstvom hepatičkih mikrozomnih enzima. a to su antiepileptički. što je karakteristika absansnih napada. KARBAPIN (Hemofarm Srbija). Prednost ovog leka je u tome što deluje veoma brzo u poređenju sa drugima antiepilepticima.EFTIL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Glavna neželjena dejstva su mučnina i anoreksija. uglavnom putem oksidacije i konjugacije. fenobarbiton izaziva komu i zastoj respiratornih i cirkulatornih funkcija. Glavna dejstva su inhibicija T-tipa kalcijumovih kanala. Preostalih 75% se metaboliše. sedativni. TEGRETOL (Novartis Pharma Švajcarska). Etosuksimid Etosuksimid spada u red sukcinimida i ima selektivno dejstvo na absans napade. Glavno neželjeno dejstvo je sedacija. Poluvreme eliminacije iznosi oko 15 časova. Benzodiazepini Klonazepam je jedan od najjačih antiepileptika. vrtoglavica i nesvestica. Pokazuje farmakološke karakteristike koje su zajedničke svim benzodiazepinima. koji mogu imati ulogu u generisanju ritmičkog pražnjenja u relejnim neuronima talamusa. pa se ne sme davati u trudnoći.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Oko 25% se izlučuje urinom u nepromenjenom obliku. Registrovani lekovi • • • • • • • fenobarbital – FENOBARBITON (Galenika Srbija). klonazepam – RIVOTRIL (Galenika Srbija). a izlučuje se uglavnom u obliku glukuronida putem urina. jer efikasno deluju na obe vrste epilepsije. valproat je veoma efikasan i kod adolescenata kod kojih se pojavljuju i grand-mal i petit-mal napadi. gde su od posebnog značaja njegova mala toksičnost i osobina da ne izaziva sedativno dejstvo. Može da izazove toničko-kloničke napade kod osetljivih pacijenata. Ima slične efekte kao i fenitoin.uzrasta. Diazepam se daje intravenski za lečenje epileptičkog statusa. Ima vrlo malo neželjenih dejstava. natrijum-valproat . Fenobarbiton Fenobarbiton je jedan od prvih barbiturata sa antipeileptičkim svojstvim. Kod većine benzodiazepina efekat sedacije je suviše jak da bi se mogli koristiti u terapiji održavanja. DEPAKINE (Glaxo Wellcome Production Francuska). 139 . reakcije preosetljivosti srednje jačine i osteomalacija. valproinska kiselina. stanja koji ugrožava život. Najozbiljnije neželjeno dejstvo je hepatotoksičnost.

Glavni simptomi su: tremor u mirovanju. derivat alkaloida ražene glavice potentni je agonist na nivou dopaminskih receptora u CNS-u. Poremećena je ravnoteža koncentracije dopamina i acetilholina pri čemu nedostaje dopamin. ali značajno slabija od onih koje viđamo u primeni levodope. javljaju se i konfuzija. a acetilholina ima u višku. poluvreme eliminacije leka iz plazme je oko 2 sata. a takođe se može koristiti u kombinaciji sa preparatima levodope Amantadin Amantadin povećava oslobađanje dopamina. ali može biti i posledica šloga. S obzirom da je koncentracija acetilholina povišena.Antiparkinsonici Parkinsonova bolest je progresivno oboljenje koje se karakteriše poremećajima pokretljivosti. pergolid i pramipeksol. Poluvreme eliminacije bromokriptina iznosi 6-8 sati. Biperiden 140 . dezorjentacija. Najčešće se javljaju nevoljni pokreti lica i ekstremiteta i mogu da budu veoma izraženi. Levodopa u početku terapije čak kod 80% bolesnika značajno popravlja rigiditet i hipokineziju. Deluje tako da stimuliše dopaminergične receptore u mozgu. Kombinovana primena levodope sa inhibitorima COMT kao što je entakapon. a kod 20% bolesnika oporavak motornih funkcija je kompletan. u lečenju Parkinsonove bolesti se koriste: lekovi za povećanje koncentracije dopamina: L-dopa. inhibira njegovo preuzimanje ili deluje direktno na dopaminske receptore. s ciljem inhibicije razgradnje leka. Efikasnost amantidina je manja od efikasnosti levodope ili bromokriptina. Dešava se da fazu normalne pokretljivosti iznenada smeni izražena hipokinezija i rigiditet u trajanju od nekoliko minuta do nekoliko sati. Neželjena dejstva su po tipu veoma slična. Oralna primena levodope produžava očekivani životni vek bolesnika. Tokom lečenja efikasnost levodope se smanjuje. gotovo uvek se kombinuje sa inhibitorima dopa dekarboksilaze u perifernim tkivima ili sa karbidopom ili sa benzerazidom. Drugi agonisti dopaminskih receptora koji se koriste su lisurid. Levodopa Levodopa je lek prvog izbora. a dopamina smanjena. menja dopamin u obavljanju njegove funkcije. tj. Drugo neželjeno dejstvo je on-of (uključeno-isključeno) fenomen. koji se najčešće prvo javlja na rukama. Kod većine bolesnika tokom prve dve godine primene levodope javljaju se nevoljni pokreti (diskinezije). virusnih infekcija ili može biti izazvana lekovima koji smanjuju količinu dopamina u CNS-u (centralni nervni sistem). Agonisti dopaminskih receptora Bromokriptin. da bi zatim opet bolesnik ušao u fazu normalne pokretljivosti. rigiditet mišića i usporenost voljnih pojkreta. nesanica ili noćne more. dopaminergički agonisti ili lekovi koji oslobađaju dopamin smanjenjem koncentracije acetilholina: antagonisti acetilholina. Apomorfin. On se može koristiti kao početna terapija Parkinsonove bolesti. primenjen supkutano ili putem pumpe takođe se koristi u terapiji Parkinsonove bolesti. Najvažnija su mučnina i povraćanje. levodopa izaziva i neke akutne neželjene efekte tokom prve nedelje lečenja. verovatno zbog popravljanja motorne funkcije. Osim navedenih dejstava hroničnog toka. sindrom sličan shizofreniji sa deluzijama i halucinacijama. a često je i praćeno razvojem demencije. čime se oko 10 puta smanjuje terapijska doza i redukuju periferna neželjena dejstva leka. pokazala se klinički efikasnom. Ropinirol Ropinirol je noviji antiparkinsonik. te je njegovo dejstvo duže od levodope i ne primenjuje se tako često. hipotenzija. Dobro se resorbuje u tankom crevu. Najčešće je idiopatskog (nepoznatog) porekla.

Dva najvažnija tipa motornih poremećaja su akutne. bromokriptin – BROMOKRIPTIN (Zdravlje Srbija). biperiden – MENDILEX (Alkaloid Makedonija). entakapon . Glavne kategorije antipsihotika su: klasični tipični antipsihotici (hlorpromazin. ropinirol – REQUIP (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). iako blokadu receptora postižu trenutno. uobičajeno odnosi na lekove koji se koriste u terapiji shizofrenije. antishizofrenički lekovi ili veliki trankvilizatori. suva usta. iako mnogi lekovi iz ove grupe deluju i na druge receptore.A. levodopa. Ostala neželjena dejstva su sedacija. 141 . poremećaji ponašanja. Belgija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). Antipsihotici Psihoze obuhvataju čitav niz oboljenja. benzerazid – MADOPAR (Galenika Srbija). karbidopa. naročito na 5-hidroksitriptaminske (5-HT) i druge receptore. Takođe. ali se naziv antipsihotici – kao i neuroleptici. pramipeksol – MIRAPEXIN (Pharmacia Enterprises S. povećanom telesnom aktivnošću i seksualnom željom i smanjenom potrebom za spavanjem. socijalno povlačenje. Antipsihoticima se mogu lečiti i neki teški oblici depresije i manično-depresivne psihoze. a tardivna diskinezija obuhvata pretežno nevoljne pokrete lica i udova. To je jedno od najznačajnijih psihijatrijskih oboljenja zato što se javlja kod mladih osoba. halucinacije. Najvažnije kliničke osobine su: deluzije. Neki antipsihotici izazivaju agranulocitozu.A. Važna neželjena dejstva zajednička za većinu predstavnika su ekstrapiramidni motorni poremećaji i endokrini poremećaji. Antipsihotici. levodopa. ponekad praćenih osećajem da se misli nameću ili oduzimanju spoljnom silom). obično u vidu glasova. Blokator je acetilholinskih receptora sa većim afinitetom za one M1 tipa. često ima hroničan tok i značajno onesposobljava obolele. flufenazin. U farmakološkom smislu antipsihotici su antagonisti dopaminskih receptora. koji se javljaju više meseci ili godina po započinjanju terapije. grandioznim idejama. Biperiden se ne koristi samo za lečenje Parkinsonove bolesti nego i za suzbijanje simptoma Parkinsonove bolesti koji se javljaju kod terapije antipsihoticima. opstruktivna žutica. bolom i laktacijom kod žena i kod muškaraca. tremor i rigiditet.Biperiden je antiparkinsonik iz grupe antiholinergičkih lekova. poremećaji vida. Belgija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). Biperiden se koristi kao doping u sportu i to kod sportova gde je važna preciznost i mirnoća ruke (streljaštvo). MADOPAR ROCHE (F.COMTAN (Novartis Švajcarska). Registrovani lekovi • • • • • • • • • • triheksifenidil – ARTANE (Hemofarm Srbija). haloperidol. reverzibilne distonije i parkinsonizam i tardivna diskinezija. Od endokrinih poremećaja javlja se povećana sekrecija prolaktina što se manifestuje oticanjem dojki. kabergolin – CABASER (Pharmacia Enterprises S. Osoba je bezrazložno jako dobrog raspoloženja i velikog samopouzdanja. U etiologiji shizofrenije veoma je izražen nasledni faktor. injekcija biperidena predstavlja antidot kod trovanja nervnim bojnim otrovima organofosfornog tipa. entakapon – STALEVO (Orion Corporation Orion Pharma Finska). hipotenzija. kao i mnogi drugi psihofarmatici. Akutni simptomi uključuju nevoljne pokrete. MADOPAR ROCHE HBS (F. amantadin – PK-MERZ (Merz Pharma Nemačka). besmislenih rečenica i iracionalnih zaključaka. Manija se karakteriše euforijom. treba da deluju nekoliko nedelja da bi ispoljili svoj efekt. emocionalna indiferentnost. kao i retku i tešku idiosinkratsku reakciju. poremećaji misli (u vidu prisilno ponavljanih misli. gojaznost.

To dovodi do toga da olanzapin ublažava siptome shizofrenije ne izazivajući siptome Parkinsonove bolesti (za razliku od većine ostalih antipsihotika). U malim dozama otklanja anksioznost. dok se slabo veže za one dopaminske receptore koji su odgovorni za nastanak simptoma Parkinsonove bolesti. risperidon. Do znatnih poboljšanja tokom lečenja psihotičnih stanja sulpiridom dolazi nakon višenedeljne terapije. Moguće nuspojave uključuju poremećaje srčanog ritma. Ziprasidon Ziprasidon je antipsihotik. Olanzapin je selektivan i veže se uglavnom za receptore koji se nalaze na neuronima čije izbijanje izaziva shizofreniju. Sulpirid Sulpirid je derivat benzamida. vrtoglavicu. smanjuje njihovu jačinu. Haloperidol Haloperidol je butirofenonski derivat koji spada među najjače antipsihotike i 100 puta je jači od hlorpromazina. On deluje snažno antipsihotički. Sedativno delovanje je posledica antagonističkog delovanja na H1-histaminske receptore. kojim se ublažavaju simptomi psihičkih poremećaja. kvetiapin i dr). pogrešnu percepciju stvarnosti. uključujući shizofreniju i maničnu psihozu. klopentiksol) i noviji. ali i za smirenje kada uobičajni anksiolitici ne mogu pomoći. a bolesnici postaju smireniji i komunikativniji. Koristi se za lečenje shizofrenije. manično-depresivne psihoze. Sulpirid je selektivni antagonist dopaminskih D2 receptora. atipčni antipsihotici (klozapin. Smatra se slabim antipsihotikom. a u manjoj meri i muskarinskih receptora. kada se povlače simptomi shizofrenije. a deluje i snažno antiemetički (sprečava povraćanje). flupentiksol. a ako do njih dođe. kao kod shizofrenije što uključuje vizuelne i akustične halucinacije. Smanjuje učestalost maničnih epizoda. Mehanizam delovanja je sličan kao kod hlorpromazina. Registrovani lekovi 142 . flufenazina i haloperidola. Za vreme depolarizacije membrane joni litijuma ulaze umesto jona natrijuma u ćeliju. Spada u grupu oksazepina i hemijski je drugačiji od promazina. Hlorpromazin Promazin je antipsihotik iz grupe fenotiazinskih antipsihotika. Olanzapin Olanzapin je noviji antipsihotik. Litijumovi joni interferiraju s jonima natrijuma vanćelijske tečnosti. što može objasniti pospanost. U nižim dozama sulpirid pokazuje antidepresivno delovanje. mučninu. nemir i nepsihotičnu napetost koji ne reaguju na druge lekove. Ziprasidon je antagonist dopaminskih D2 i serotoninskih 5-HT2 receptora. Antagonizam prema alfa-1-adrenergičkim receptorima može objasniti ortostatsku hipotenziju koja se javlja kod upotrebe ovog leka. pokazuje snažan antihalucinatorni efekat i uspešno otklanja sumanute ideje. alergijske reakcije. U velikim dozama je indikovan za lečenje akutnih i hroničnih simptoma psihičkih bolesti. sertindol. dobro sprečava nekoordinisane pokrete. Antagonist je i histaminskih H1 receptora. Litijum karbonat primenjuje se u terapiji maničnih epizoda u okviru manično-depresivne psihoze i drugih maničnih stanja. Flufenazin Flufenazin je fenotiazinski derivat koji spada u grupu najjačih neuroleptika. znakove hipoglikemije. Haloperidol se veže uglavnom za dopaminske receptore i uspešno ih blokira. Hlorpromazin deluje na sinapse blokadom dopaminskih (D1. D2) i noradrenalinskih.tioridazin. Litijum karbonat Litijum karbonat ima izraženo antimanično dejstvo.

SULPIRID (Srbolek Srbija). SULPIRID (Zdravlje Srbija). nisu preporučljivi azaspirodekandioni (buspiron) Nekada su kao anksiolitici često korišćeni barbiturati. TORENDO (Krka Slovenija). eliminacija strahova. risperidon – RISPOLEPT (Janssen Pharmaceutica Belgija). klozapin – CLOZAPIN HEXAL (Salutas Pharma Nemačka). gušenje). Time oni uzrokuju smanjenje nervne aktivnosti na specifičnim mestima mozga i posledično sve 143 . fobije (jaki strahovu od određenih pojava i situacija). RISPOLUX (Novartis LTD Bangladeš). zuklopentiksol – CLOPIXOL (H.Lundbeck A/S Danska). HALOPERIDOL SOPHARMA (Zdravlje Srbija). medazepam. LEPONEX (Novartis Pharmaceuticals UK Velika Britanija). SULPIGUT (Pro. U grupu anksiolitika spadaju: • • • benzodiazepini (diazepam. centralni miorelaksansi. HALDOL DEPO (Krka Slovenija). RISSAR (Alkaloid Makedonija). sulpirid – SULPIRID (Farmakos Srbija). MODITEN (Krka Slovenija). Time uzrokuju hiperpolarizaciju neurona i njihovo teže izbijanje. TORENDO Q-TAB (Krka Slovenija). tioridazin – TRIXIFEN (Hemofarm Srbija). SPERIDAN (Actavis Island). zbog vrlo čestih slučajeva predoziranja koji su rezultirali smrtnim ishodima barbiturati su izašli iz upotrebe kao anksiolitici i danas se korite samo kao antiepileptici. ZELDOX (Pfizer Manufacturing Center USA). centralni antihipertenzivi. flufenazin – METOTEN (Hemofarm Srbija). panični poremećaj (napadi prekomernog straha koji se javljaju zajedno sa određenim somatskim simptomima. bromazepam. lorazepam) karbamati (meprobamat). ZELDOX (Pfizer PGM Francuska). bol u grudima. HALOPERIDOL SOPHARMA (Hemofarm Srbija). Nemačka). indukcija spavanja.Med. kao što su znojenje.Lundbeck A/S Danska). teskobe i sličnih poremećaja. HALDOL (Krka Slovenija). CS Praha Češka). ziprasidon – ZELDOX (Heinrich Mack Nachf. napetosti i teskobe. Anksiolitici su lekovi koji se koriste za ublažavanje laganih psihičkih poremećaja.Lundbeck A/S Danska). MODITEN DEPO (Krka Slovenija). kvetiapin – SEROQUEL (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). sertindol – SERDOLECT (H. alprazolam. ZYPREXA (Eli Lilly Export Švajcarska). tahikardija. Anksiolitici Poremećaji anksioznosti obuhvataju: generalizovane poremećaje anksioznosti (konstantno stanje peterane amksioznosti bez ikakvog povoda ili povezanosti). Efekti anksiolitika su: sedacija (smirenje). litijum karbonat – LITIJUM KARBONAT (Srbolek Srbija). RISPOLEPT CONSTA (Janssen Pharmaceutica Belgija).Lundbeck A/S Danska). drhtanje.• • • • • • • • • • • • • hlorpromazin – LARGACTIL (Galenika Srbija). RISSET (Pliva Hrvatska). CLOPIXOL ACUPHASE (H. oksazepam. Uz to anksiolitici se ponašaju kao: antikonvulzivi. Benzodiazepini Osnovna hemijska struktura benzodiazepina sadrži sedmočlani prsten vezan za aromatični prsten sa četiri glavna supstituenta koja mogu biti modifikovana bez gubitka aktivnosti. EGLONYL (Alkaloid Makedonija). Međutim. Benzodiazepini se vežu za benzodiazepinske receptore i potenciraju aktivnost GABA povećavaju učestalost otvaranja hloridnih kanala. haloperidol – HALOPERIDOL (Hemofarm Srbija). CLOZAPINE (Remedica Kipar). poremećaji usled post-traumatskog stresa (anksioznost prouzrokovana postojanim prisećanjem na prošla stresna iskustva). neuroza. Osim toga često se koriste i za ublažavanje posledica stresa. napetosti. olanzapin – ZALASTA (Krka Polska Spolka Poljska). CLOPIXOL DEPOT (H.

konfuzija. DIAZEPAM (Remevita Srbija). posebno psihoneuroze i organske neuroze.anksiolitično i anidepresivno. Alprazolam Alprazolam je po mnogo čemu poseban anksiolitik. 144 . Oksazepam Oksazepam je strukturno vrlo sličan diazepamu. DIAZEPAM (Habit Pharm Srbija). nemir. Diazepam Diazepam je benzodiazepinski preparat sa širokim područjem delovanja. u prisustvu ostalih depresora CNS-a. razdražljivosti i nesanice bez obzira da li se ti simptomi javljaju samostalno ili uz neku drugu bolest. odnosno uklanjanje napetosti. Deluje anksiolitički. Takođe. pa se smatra blažim anksiolitikom. DIAZEPAM (Hemofarm Srbija). obično dostižu najveću koncentraciju u plazmi za oko 1 sat. prazepam – DEMETRIN (Hemofarm Srbija). alprazolam ima kombinovano delovanje . Koristi se za smanjenje. DIAZEPAM (Apotekarska Ustanova Beograd Srbija). lorazepam – LORAZEPAM (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). HELEX (Krka Slovenija). nesanica i mišićni grčevi. Koristi se za sva klinička stanja koja karakteriše napetost. LEXILIUM (Alkaloid Makedonija). alprazolam se koristi za ublažavanje napada panike. benzodiazeopini mogu prouzrokovati jaku. ekscitacija. što remeti manuelne veštine kao što je npr. Svi benzopdiazepini se metabolišu i na kraju se izlučuju kao glukuronidi u urinu. Registrovani lekovi • • • • • • diazepam – BENSEDIN (Galenika Srbija). Nakon vezivanja diazepama na receptor poveća se funkcija neurotransmitora GABA. Od svih benzodiazepinskih anksiolitika najviše se koristi upravo diazepam. Osim toga. hipnosedativno. Međutim. vožnja. a takođe i inhibicija u CNS-u. alprazolam – KSALOL (Galenika Srbija). bromazepam – BROMAZEPAM (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija).nabrojane efekte. amnezija i oslabljena koordinacija. čak i smrtonosnu respiratornu depresiju! Glavni neželjeni efekti su pospanost. Rezultat je antikonvulzivno i mišićnorelaksirajuće delovanje. naročito alkohola. APAURIN (Krka Slovenija). DIAZEPAM ALKALOID (Alkaloid Makedonija). Tolerancija (postepeno povećanje doze potrebne da prouzrokuje željeni efekti) pojavljuje se kod svih benzodiazepina. miorelaksirajuće i antikonvulzivno. Prekomerna upotreba benzodiazepina uzrokuje dugotrajno spavanje. Benzodiazepini se kod akutne prekomerne upotrebe smatraju manje opasnim od većine ostalih anksiolitičko/hipnotičkih lekova. a za razliku od njega ima jednu hidroksilnu grupu na diazepinskom prstenu a takođe i metilnu grupu manje na istom prstenu. anksioznost. Snažno se vezuju za proteine plazme i njihova visoka rastvorljivost u lipidima uzrokuje da se mnogi od njih postepeno nagomilavaju u masnom tkivu. Oksazepam je metabolit diazepama. Zato je njegovo delovanje nešto slabije od diazepama. LORAZEPAM (Hemofarm Srbija). nemira. LEXAURIN (Krka Slovenija). Koristi se za specifične slučajeve neuroza kombinovanih sa depresivnim ponašanjem. ZOLAREM (Aegis Kipar). XANAX (Pfizer Italija). klorazepat-kalijum – TRANEX (Zdravlje Srbija). Benzodiazepini se dobro apsorbuju kada se uzimaju oralno. teskobe. Prvenstveno po hemijskoj strukturi koja je komplikovanija od diazepama i oksazepama jer sadrži i treći triazolski prsten. kao i zavisnost koja je njihova glavna mana. Obično se unose oralno ali se mogu davati i intravenski.

ubrzan rad srca. Piracetam je nootropik. Nootropni lekovi su lekovi koji poboljšavaju mentalne sposobnosti bez stimulacije CNS-a. može se ponašati i na bizaran način. grčenje. To je sintetički stimulans mozga koji uzrokuje promene mentalnih i motoričkih funkcija. To je najveći problem kod odvikavanja i zato su potrebne povećane količine lekova da bi se postigli željeni rezultati. stereotipno ponašanje. Danas su u upotrebi u terapiji narkolepsije i hiperkinetičkog sindroma kod dece. pozitivna promena raspoloženja. anoreksija. nemir. Psihoza se manifestiuje kroz obmane. Dugotrajnim uzimanjem amfetamina. pa i kao sredstva za mršavljenje. osećaj ugodnosti. Dokazano povećava koncentraciju acetilholina u CNS-u. Registrovani lekovi 145 . Amfetamini su u medicinsku upotrebu uvedeni kao lekovi protiv prehlade. Mentalno delovanje: povećana živahnost. Fizičko delovanje: suva usta. Amfetamini su stimulansi koji deluju na centralni nervni sistem. govorljiva i proživljava lažan osećaj samopouzdanja ili nadmoćnosti. Ovim bi se mehanizmom mogao obasniti povoljan efekat piracetama u bolesnika s kongnitivnim poremećajima. Amfetamini stvaraju telesnu.Psihostimulansi i nootropni lekovi U psihostimulanse spadau amfetamini i njima slični lekovi. gubitak orijentacije. osećaj izdržljivosti i snage. euforija i uzbuđenje. omamljenost Amfetamini su lako uočljivi standardnim testovima na drogu. i metilksantini. ali i psihičku zavisnost. ubrzano disanje. drhtanje). iluzije i paranoje. Sintetički amfetamini se nazivaju metamfetamini. povišenje telesne temperature. gubitka težine. Propratni efekti: znojenje i povišena temperatura. Njihova efikasnost. povećana pričljivost. a osoba postaje sve više uzbuđena. Veće doze pojačavaju efekte. kožnih poremećaja. proliv ili zatvor. privide. Kod korisnika velikih količina amfetamina kroz duži period vremena može se razviti amfetaminska psihoza. za razliku od psihostimulansa nije nikada egzaktno dokazana. trzavica. neki postaju agresivni i neprijateljski raspoloženi. depresija. što bi moglo biti od koristi u lečenju ovih bolesnika. Danas je u upotrebi metilfenidat. povišene temperature. crvenilo izazvano visokom temperaturom. vrtoglavica. Produženo uzimanje amfetamina može dovesti do neishranjenosti osobe i nedostatka vitamina. ukočenost. raširene zenice. Kod zloupotrebe. što je verovatno posledica pojačanog otpuštanja acetilholina iz njegovih presinaptičkih neurona. povećana agresivnost. Brzo se apsorbuju iz gasrointestinalnog trakta i slobodno prolaze kroz krvno-moždanu barijeru. zamagljen vid. Ostaju u urinu 24-72 sata nakon konzumacije. paranoja. nasilno ponašanje. Ponekad takve osobe pokazuju čudno. nekontrolisani pokreti (grčevita stezanja. ranice po telu. To je mentalni poremećaj sličan paranoidnoj shizofreniji. Glavni farmakološki efekti lekova sličih amfetaminu su lokomotorna stimulacija. glavobolja. osoba pod delovanjem amfetamina oseća se nemirno. nesanice. nezainteresovanost za prijatelje i seks. pritom redukujući osećaj gladi i umora. S druge strane piracetam povećava utilizaciju glukoze u mozgu bolesnika s progresivnom demencijom. uznemireno i čudljivo. Prilikom zloupotrebe amfetamini podstiču aktivnost organizma do krajnjih granica izdržljivosti. povećan krvni pritisak. Osim toga imaju i periferno simpatikomimetsko dejstvo izazivajući porast krvnog pritiska i inhibiciju gastroinetstinalnog motiliteta. nesanica. Izlučuju se nepromenjeni u urinu. ponekad i zlovoljno. telo stvara određenu toleranciju pa osoba povećava dozu i tako metamfetamin postane potrebna supstanca u čovekovom telu za normalno funkcionisanje. Oni utiču na metabolizam u ozgu povećavajući iskorišćavanje glukoze u mozgu ili aktivacijom nekih drugih mehanizama koji povećavaju energetski nivo mozga. Metamfetamini ostaju u organizmu neznatno duže 24-96 sati. pojave čireva. Koristi se za lečenje involutivnog senilnog sindroma i disleksija. smanjeni apetit.

dok se pojam lake droge koristi za one droge koje izazivaju blagu psihološku zavisnost ili je ne izazivaju uopšte. Mladi su u razdoblju adolescencije često nesigurni. kanabis i neki halucinogeni.) uzrokuju i psihičku i fizičku zavisnost. Zavisnost osim opasnosti za zavisnika nosi opasnost i za porodicu i celu društvenu zajednicu. Alkohol i nikotin se takođe svrstavaju u teške droge zbog toga što izazivaju zavisnost i opasne su po zdravlje. lečenje ne prestaje odvikavanjem. Organizam fizički zavisnog čoveka održava tu novu ravnotežu jedino ako je droga stalno prisutna. Pretežno psihičku zavisnost uzrokuju kokain. PIRACETAM (Faran Laboratories Grčka). sklonost povećavanju doze droge kako zavisnost duže traje. Adolescencija je burno razdoblje odrastanja i sazrevanja mlade osobe koja je još uvek u potrazi za svojim identitetom. Psihička zavisnost je izmenjeno stanje organizma u kome osoba oseća jaku potrebu za stalnim uzimanjem droge kako bi se zadržao osećaj dobrog psihičkog stanja i zadovoljstva. Pojam teške droge se koristi za droge koje stvaraju fizičku zavisnost.CAVINTIN (Gedeon Richter Mađarska). skloni popuštanju pritiscima svojih vršnjaka. meskalin. Širenje zloupotrebe droge može se protumačiti na nekoliko načina. Zavisnost može biti psihička. pa većina zavisnika prolazi kroz ambulantno lečenje. morfijum. do 21. sklona dokazivanju i sa jasnom potrebom odmicanja od uticaja roditelja i drugih osoba koje učestvuju u njenom vaspitanju. Ova razlika se pravi kako u nezvaničnom govoru. zavisno od sredstva koje je izazvalo zavisnost. Te se promene nakon prestanka uzimanja droge karakterišu raznolikim simptomima. niti kriminalom i nasiljem među korisnicima. postoji veća mogućnost predoziranja. postoji mogućnost da se zavisnik nakon nekog vremena ponovo vrati drogi. piracetam – OIKAMID (Pliva Hrvatska). Ostali (opijati. Droge u ovoj grupi se najčešće opisuju time što izazivaju fizičku zavisnost. Podela na lake i teške droge predstavlja podelu psihoaktivnih droga. kokain i metamfetamin. Ali. niti postoje dokazi da izaziva fizičku zavisnost. Pojava zloupotrebe droga je usko vezana za adolescenciju od 13. tako i u zakonodavstvu određenih država. uključujući smrt. Primeri lakih droga su kanabis. Apstinencijalni sindrom je skup simptoma koji se javljaju nakon prestanka uzimanja droge. Posledica je širenja i jačanja međunarodnog kriminala i povećanjem proizvodnje i ponude. Tolerancija na droge je stanje u kome organizam dolazi nakon dugotrajnog uzimanja tog sredstva pri čemu je za održanje dobrog funkcionisanja potrebno povećavati dozu. Primeri teških droga su heroin. već proces traje najmanje dve godine. neka sredstva za smirenje itd. Najveći problem je u nedostatku 146 . Samo je za mali broj slučajeva moguće osigurati poseban bolnički tretman. Pojam lakih droga se najčešće upotrebljava i za indijsku konoplju (marihuanu ili hašiš) jer nije povezana sa smrtnim slučajevima. društveno i kulturno uslovljena za svaku drogu. promene kvalitete života i povećanim zahtevima koje moderno društvo stavlja pred čoveka. Ova kategorizacija je često subjektivna.• • • metilfenidat – CONCERTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). Zavisno od konteksta. Fizička zavisnost podrazumeva promene u funkcionisanju organizma koje nastaju usled dugotrajnog konzumiranja droga. određena droga se može kategorizovati na više različitih načina. i nose brojne zdravstvene rizike. amfetamini. jaku želju za nabavljanjem i uzimanjem droge po svaku cenu. psilocibin i LSD. fizička ili kombinovana. vinpocetin . a samostalna fizička zavisnost je jako retka. i kao takvi su najzanimljiviji onima koji dobro zarađuju od prodaje droge. Lekovi za lečenje zavisnosti od opioida Zavisnost podrazumeva nesavladivu želju za drogom. Prvi korak u lečenju je detoksikacija uz pomoć lekova ili bez njih ako nije reč o zavisniku.godine života. Ipak.

jaka vrtoglavica. metadon omogućava osobi koja je donedavno koristila ilegalne opijate da sve vreme koje joj je prolazilo u nabavci. pod nadzorom medicinskog osoblja. usporena srčana frekvencija. izrazita mioza (sužene zenice). Metadon je sintetski narkotički analgetik iz grupe difenilpropilamina. Nagli prekid uzimanja nekog halucinogenog sredstva ne uzrokuje teške sindrome apstinencije kao što je to slučaj kod heroina. Klinike mogu koristiti metadon u tretmanu samo uz stalnu superviziju upotrebe. svakodnevno dobija dozu metadona koja održava normalno stanje i metabolički balans. Po svom sastavu je hidrohlorid i deluje na morfinske receptore u mozgu gde 1 mg metadona zamenjuje i postiže efekat 4 mg morfina. ali su simptomi prestanka dejstva znatno blaži od heroina. METADON ALKALOID (Alkaloid Makedonija). Metadon "skida" sa heroina zbog toga što je apstinencijalni sindrom kod prestanka uzimanja metadona daleko manje izražen i daleko manjeg intenziteta nego kod heroina. halucinogene droge vrlo su 147 . Bufotenin . STP . U tom smislu. nemir. Skopolamin aktivna materija u biljci Datura stramonii. Kako je dejstvo metadona duže nego dejstvo heroina. Metadonska supstituciona terapija je u stvari institucionalno drogiranje narkomana kako bi se društvo zaštitilo od kriminalnog ponašanja. Psihozimimetici Psihozomimetici kod konzumenta izazivaju simptome shizofrenije tj. Često se smatra da halucinogena sredstva produženom upotrebom obavezno uzrokuju pojavu zavisnosti. Meskalin . nesvesno stanje i jaka slabost. Sam metadon izaziva zavisnost. te droge po pravilu ne uzrokuju fizičku zavisnost.aktivna materija iz sluzi nekih žaba. Rizik od predoziranja je veliki ako se ne koristi pod strogom kontrolom lekara. a takav tretman može biti uspešan samo ako je kombinovan sa psihosocijalnom terapijom. Dugotrajno lečenje metadonom može izazvati zavisnost morfinskog tipa. do koje inače dovode narkotici. Metadon je sintetička droga koja se koristi za smanjenje bolova. pre svega u supstitucionalnoj terapiji heroinskih zavisnika. THC . što može da dovede do predoziranja i smrtnog ishoda. morfina ili barbiturata. upotrebi i oporavljanju od dejstva opijata.aktivna materija meksičkog kaktusa pejotla. Često se koristi zajedno sa heroinom. psihozomimetici. Ipak. prestankom disanja. psihoze. Psilocibin .tetrahidrokanabinol (aktivna materija u marihuani). PCP . izrazita pospanost.4-metil-2. U psihozomimetička (halucinogena) sredstva zavisnosti spadaju: LSD – dietilamin lizerginske kiseline (trip. Međutim. usporeno ili otežano disanje. Kritika koja se često javlja na račun metadonske terapije je da se samo jedna droga zamenjuje drugom. Metadonom se ne leči narkomanija. Narkoman.5-dimetoksimetilpentilamin. hipotenzija. komom i smrću. sada provodi kvalitetnije. metadon pomaže u procesu resocijalizacije.aktivna materija meksičke gljive teonanakatl. alkohol. posebno ako se meša sa drugim drogama ili alkoholom. Registrovani lekovi • metadon – METADON (Hemofarm Srbija). Dakle oni imitiraju psihozu pa otuda i takav naziv. neki lekovi. Predoziranje metadonom može završiti prestankom srčanog rada. supstitucione metadonske terapije otklanjaju znaci apstinencijalne krize. pa i duvan. konfuzija. acid).bolničkih i vanbolničkih sredstava. Proizvodi se u obliku tableta ili kao tečnost zelene ili bledo žute boje.fenciklidin (anđeoski prah). doze treba smanjivati postupno. konvulzije. već se putem tzv. Da bi se nakon dugotrajnog lečenja izbegli apstinencijski simptomi. Znakovi predoziranja su hladna i vlažna koža.

lizanjem papirića natopljenih drogom ili u vidu intravenskih injekcija. golub. u obliku drogom natopljenih komadića papira sa crtežima. Cozmos. indijskim slovom i simbolim 'om' itd. Angel Dust (anđeoski prah). Columbo. već će jednokratnom upotrebom izazvati neugodnosti. Cannabinol. Konzumiranje je postalo popularno 60-ih godina. ponekad i do 24 sata. komadića papira sa crtežima. a pri dužoj upotrebi trajno oštetiti nervni sistem. Angel Mist. halucinacije i osećaj lebdenja. Sintetisan je 1938. ova pojava je izuzetno opasna. Proizvodi se sintetski.horror trip. CJ. glavobolja i bolovi u telu. Javljaju se živo obojene vizije koje se vide zatvorenim očima. Već pri dozi od 10 miligrama uzrokuje stanje slično šizofreniji. kristal AD. Belladonna. kod intravenskog unosa nakon 5 do 10 minuta. Ova neugodna iskustva. čak i meseci. mučnina. Cyclones. Spada u halucinogene i predstavlja najpoznatiju drogu iz ove grupe. Butt Naked. raspoloženja i okruženja. ali i sadržaju. godine iz gljivice Claviceps purpurea (ražana glavica). Papirići su redovno oslikani sa najrazličitijim motivima i crtežima kao npr. Cliffhanger.fenomena da se neočekivano. Cadillac. Animal Tranquiliser. Crystal Joint. LSD LSD ili dietilamid lizergične kiseline je jedan od najjačih halucinogena. LSD nema mirisa. mada su poznati slučajevi samoubistva izazvanih psihozom ili halucinacijama na LSD-u. Black Whack. panika. Droga izaziva vizuelne halucinacije u smislu promene opažanja. Istovremeno. ozon. Na tržištu se pojavljuje u obliku obojenih kocki šećera. PCP (fenciklidin) PCP je vrlo opasna droga zbog svoje nepredvidivosti. pomešana osećanja. zadovoljstva. Blue Madman. Dipper. Nakon konzumiranja mogu se javiti i flashback epizode . Dovodi do promena u misaonom procesu. a izoštrava se i osećaj za boje. gljivice koja živi na klasju raži. 1967. Smrtonosna doza LSD-a kod ljudi nije poznata i u svetu nije zabeležen ni jedan slučaj smrti direktno povezane s trovanjem LSD-om. Cycline. gubitak kontrole. Nakon oralnog unosa efekat se primećuje nakon 15 do 45 minuta. Neugodne fizičke manifestacije delovanja su retke i opisuju se kao nelagoda. povraćanje. Detroit Pink. kapsula. Boat. Dejstvo počinje posle otprilike 30 minuta. Niske doze ove droge obično daju efekte slične efektima marihuane. Amoeba. Inače LSD izaziva blažu psihičku zavisnost. Delovanje traje oko 12 sati. Kod LSD-a ne postoje klasični simptomi predoziranja. nedelja. Busy Bee. Crazy Eddie. DOA. Pojavljuje se u raznim oblicima: beli prašak rastvorljiv u vodi i alkoholu. Paja Patak. uz osećaj proširenja spoznajnih mogućnosti. Crazy Coke. sreće. u obliku malih belih pilula ili prašaka u različito obojenim kapsulama. proglašen je ilegalnom drogom. Do It Jack. Angel Poke. Angel. srednje doze dovode do halucinatornih i iluzionih fenomena. Crystal T. u obliku bombona ili obojenih kocki šećera. Devils Dust. D. i ne može se zaustaviti. jer se katkada ne može prekinuti haluciniranje koje može potrajati više sati. Ulična imena su. Halucinacije su u vidu promena opažanja vremena i prostora. u obliku praha. ali je kod vrlo jakih doza (preko 150 mikrograma) verovatnost paranoje i trajnih psihičkih posledica bitno povećana. praškova i tečnosti. pri većim dozama nastaju “kosmičko-magijske vizije” nazvane još i “kosmička realnost”.toksične za organizam i predstavljaju veliku opasnost za zdravlje. a slike čuti. weki. Zenice se šire. Zbog nepredvidivosti. LSD je jedan od mnogobrojnih polusintetskih derivata lizerginske kiseline. depresivno stanje ili konfuzija. nakon više dana. To može izazvati i neprijatnosti: strah. opuštenosti. Angel Hair. osoba ima iskustvo užasnog straha koji ne može izbaciti iz svoje svesti. mogu se ispoljiti kao panika. Cigarrode Cristal. u kapsulama i tabletama. Upravo se u tome i krije opasnost. Lizerginska kiselina je osnovno hemijsko jezgro koje se nalazi u svim alkaloidima iz ražene glavice. njegovoj brzini. strah od smrti . slon. Drink. javi delovanje ove droge. U organizam se unosi gutanjem tableta. može doći do slabog drhtanja ruku i problema sa ravnotežom. ali ne i fizičku. Raspon raspoloženja koje izaziva LSD vrlo je širok: od ekstremnog zadovoljstva do jake anksioznosti. superduvan. Aurora Borealis. Bart Simpson. Dužina delovanja se ne može predvideti jer zavisi od individualnog raspoloženja svakog pojedinca u trenutku uzimanja droge. “loš trip”. ali i opažanja sopstvenog tela: zvukovi se mogu videti. boje i ima neznatno gorak ukus. Takođe se može javiti i psihoza. Monkey 148 . Efekat zavisi u velikoj meri od očekivanja. Početak je obeležen euforijom sa jakim smehom i koja se nastavlja u stanje onoga što korisnici imenuju kao “dobar trip” odnosno stanje relaksacije.

hašiša): Marihuana je najblaže i najslabije halucinogeno sredstvo. koordinaciju pokreta. očekivanja i sl. a zatim komu i smrt. Za proizvodnju jednog kilograma hašiša potrebno je preko 280 kilograma marihuane. Delovanje jedne ispušene cigarete traje dva do tri sata. ukusu i muzici. Spominje se i slučaj jednog studenta koji je pod delovanjem PCP-a nožem sebi iskopao oba oka. nalaze se u papirnatim kutijama. a u najtežim slučajevima i smrt. a epizode depresije i straha mogu trajati mesecima. Danas. Godine 1960. THC Glavni sastojak u kanabisu (pored još 400 drugih sastojaka) je jedinjenje THC (delta-9tetrahydrocannabinol). dostižući maksimum nakon 15-30 minuta. smanjena sposobnost koncentracije i učenja. puši se sprejem naneseni PCP na cigaretu ili joint. Upotrebljava se pušenjem. Zato se javljaju problemi u kratkotrajnom pamćenju. cocainom. Dosadašnja istraživanja pokazala su da je reč o narkotiku koji kod konzumenata izaziva rastrojenost. amfetaminom. godine napravljen kao anestetik. ali mu je upotreba nekoliko godina nakon proizvodnje zabranjena jer su krajnje posledice vodile ka delirijumu. Kod uzimanja velikih količina. a pri uzimanju većih količina kanabisa može doći i do snažnih halucinacija. a za pušenje hašiša narkomani koriste posebno izrađene lulice. Efekat se primećuje nakon nekoliko udahnutih dimova. od bele do žute. Neki su pod delovanjem PCP-a skakali sa kućnih krovova. razmišljanje. a delovanje im je slično. Prašak se meša sa neutralnim sredstvima zbog povećanja volumena (mlečni šećer ili glukoza). ambijenta. deluje zavisno od strukture ličnosti. Tablete. Što se tiče uticaja na raspoloženje i ponašanje. neosetljivost na bol. Popijena ili pojedena. koma. Može se mešati sa mescalinom. oči su crvene sa proširenim zenicama. omamljenost. ponovljene pokrete tela (grimase). puši. učestalo pomeranje očiju levo i desno. moguća su oštećenja srca. Rastvor se ubrizgava u mišiće ili u vene. Kad je delovanje u pitanju. Efekti kanabisa (marihuane.. Haluciniranje traje mesecima nakon uzimanja droge. tablete se gutaju. hašiš. Nakon intoksikacije koja traje 4-6 sati. Kad se smesti. ali može da se unosi i oralno (kao hrana).Dust. u prodaji. Fenciklidin je 1959. pluća. PCP je beli kristalni prah. nošen krvotokom. stanje dubokoga sna. koje ili sami izrađuju od različitih materijala ili koriste obične lule produženog kamiša. ali kao veterinarski anestetik. zelene. neki efekti se mogu javljati danima. Standardna ambalaža praha su hermetički zatvorene plastične kesice. osećaj zadovoljstva. bolna osetljivost na zvuk. Krajnji rezultat je najčešće destruktivno i agresivno ponašanje. drugi su doživljavali zastrašujuće halucinacije. krvni pritisak povišen. rastvorljiv u vodi. Nekada delovanje liči na početne efekte alkoholnog pijanstva. zatim poremećaji ravnoteže i koordinacije pokreta. Membrane određenih nervnih ćelija sadrže proteinske receptore koji vezuju THC koji se apsorbuje u masnom tkivu u različitim organima. THC. kao i druge takozvane lakše droge. THC otpušta seriju ćelijskih reakcija koje menjaju stanje svesti. Trranki dr.. PCP je halucinogena droga koja stvara osećaj pospanosti ili euforije i narušava osećaj za vreme i prostor. povišen krvni pritisak.. Hašiš je jača i skuplja droga od marihuane. a tečnost je zatvorena u staklenim bocama zapremine od jednog pola litra. pastozna smesa ili rastvor. koji se nakon ulaska u telo. promenjena percepcija stvarnosti i to naročito vremena (osoba ima utisak da vreme protiče sporije). ponovo je vraćen u medicinsku upotrebu. Može biti prašak. konzumiranje marihuane izaziva euforiju sa 149 . cannabisom i dr. Najviše ovih receptora se nalazi u delovima mozga zaduženih za pamćenje. koncentraciju. ali na tržištu se može naći i mešavina s nekim drugim drogama. PCP izaziva toleranciju i zavisnost. prah se ušmrkava. povišenje senzibiliteta . veže za kanabinoidne receptore u mozgu. Rad srca je ubrzan. Super Weed.. moždani udar. Aktivni sastojak droga. poremećaj koordinacije i poremećaj govora.naročito kada se radi o bojama. LSD-om. marihuana ispoljava efekat nakon pola sata sa dužinom trajanja tri do šest sati. kapsule ili cigarete s PCP-om. ataksiju ili otežani hod. alkoholu i hloroformu. epileptične napade. percepciju. Hašiš se. Javlja se sušenje usta. PCP se upotrebljava na sve načine. crvene i smeđe. se može naći u raznim bojama. T Buzz. kao i marihuana.

količina katrana koji udahnu pušači marihuane i nivo karbon monoksida koji se apsorbuje su tri do pet puta veći nego kod pušača duvana. Dominiraju izvanredno blještave i sjajne. okrugli je kaktus bez bodlji. a ako si prirodno tužan. ukusne i dodirne halucinacije. pa su srednjeamerička plemena cedila sokove pejotla u svoje rane kako bi smanjili bol i zacelili ranu. nesanice ili redukovane dužine spavanja. Sušene kriške pejotla žvaću se i gutaju. Osim prisustva THC-a. usporenja pulsa i sniženja krvnog pritiska i psihoznih efekata koji mogu biti prijatni. raste samo na teritoriji Meksika i juga SAD. Uz njih se u manjoj meri javljaju slušne. Dejstvo obično traje 6 do 10 sati. Prisutna je nebriga za spoljni izgled. Dugotrajna upotreba hašiša stvara promene u mozgu slične onima koje stvara dugotrajno konzumiranje većine drugih droga. Uzgaja se na području reke Rio Grande u Meksiku i Teksasu. Simptomi nastaju 0. Nakon završetka delovanja korisnik pada u stanje pospanosti. poremećaja percepcije vremena i prostora. Upotreba marihuane izaziva ubrzani rad srca i povišen krvni pritisak.4-2 sata nakon uzimanja. koje se pokreću poput kaleidoskopa. u kojima je sadržaj psihoaktivnih supstanci znatno manji. Nakon prestanka efekata može se javiti amotivacijski sindrom .nedostatak bilo kakvog interesa i motivacije. Pejot se koristio pomešan sa nekim tečnostima. Pojavljuje se euforija ili depresija. halucinacija. Psilocibin je izuzetno aktivna materija. Neki pušači hašiša tvrde da hašiš za razliku od marihuane proizvodi laganu letargiju. droga te razveseljava. halucinacije. pojačanom govorljivošću. jače od drugih halucinogenih droga. Pored halucinogenih alkaloida meskalina. a kod korisnika dolazi do gubitka inicijative. Onaj ko redovno puši ima respiratorne probleme slične onima koje imaju pušači duvana: svakodnevno kašljanje i iskašljavnje šlajma. Upotreba izaziva vrlo izražene slušne halucinacije. a sastoje se od glavobolje. Peyote ili pejotl. erotskih osećaja. ličnu higijenu i odevanje. Najnovija otkrića ukazuju da pušenje hašiša ili marihuane i istovremeno intravenozno uzimanje kokaina prouzrokuju preopterećenje kardiovaskularnog sistema. opuštenost i želju za mirovanjem. takođe indijanska ritualna droga s botaničkim imenom. mirisne. onda te baca u melanholiju". mišićne slabosti. Fiziološko delovanje pejotla identično je dejstvu njegovog glavnog alkaloida meskalina. Ukus je izvanredno gorak. Antiemetici 150 . Tamno je smeđe boje visine do 20 centimetara. Dugotrajno pušenje hašiša izaziva oštećenje ili uništenje plućnog tkiva što dovodi do abnormalne funkcije pluća kao i do emfizema i raka pluća i disajnih puteva. vrtoglavice. neaktivnosti. simptome hroničnog bronhitisa i česte prehlade. oslobađanje od kočenja svake vrste. S druge strane postoji teorija koja glasi da pod delovanjem hašiša na površinu izbijaju prave osobine čoveka. Meskalin Pejot (poznat i kao nahuatl ili pejotl) je kaktus koji sadrži halucinogene supstance.hiperaktivnošću. ali i ne. ali i agresija uključujući agresiju prema samom sebi. hordenina i tiramina. Prvi efekti se javljaju već pri dozi od 4 mg. a rasuđivanje i pamćenje je delimično oštećeno. Psilocibin Psilocibin je halucinogen prisutan u velikom broju gljiva iz grupe Psylocibe. a halucinacije mogu biti izrazito neugodne i zastrašujuće. koga u osušenom kaktusu ima 4-7%. osećajem bezbrižnosti uz bezrazložno smejanje. ovaj kaktus poseduje antibakterijska svojstva. "ako si prirodno veseo čovek. Neki konzumenti tvrde da ih hašiš navodi na "filozofiranje". Tolerancija na ove droge se ne razvija. ili putem žvakanja osušenih delova. Postoji i osećaj lebdenja i bestežinskog stanja. obojene vizije. Odnosno. Pri dužem uzimanju javlja se umerena psihička zavisnost. ali isto tako može izazvati anksioznost i napade panike. Lophophora williamsii.

Skopolamin ima najširu primenu među antimuskarinskim lekovima. proliv i povremeno asimptomatski prolazni porast aminotransferaza. Ondansetron sprečava indukciju tog refleksa. koristi ga i NASA za suzbijanje kinetoza kod astronauta. granisetron. Terapijske indikacije: prevencija mučnine i povraćanja izazvanih citostaticima. Uglavnom se koristi za profilaksu i lečenje kinetoza. umor i gastrointestinalne smetnje kao što je bol u trbuhu i 151 . prevencija postoperativne mučnine i povraćanja u bolesnika s velikim rizikom za postoperativnu mučninu i povraćanje. Blokatori receptora Zbog antiemetičke aktivnosti klinički su primenu našli blokatori H1. ali i na neželjeno dejstvo mnogih lekova koji se danas primenjuju.Povraćanje je fizički akt koji se završava snažnim izbacivanjem želudačnog sadržaja preko usta. S dozom od 2 mg najčešće se javlja glavobolja. često u obliku flastera. Prisutno je i u ranoj trudnoći. terapija postoperativne mučnine i povraćanja. kao i primenom citostatika. Pri sprovođenju istraživanja na ljudima granisetron se dobro podnosio. prati brojne bolesti (npr. Nuspojave su prolazne uz preporučeno doziranje. većinom blage i umerene prirode. Tropisetron je vrlo moćan i selektivan kompetitivni antagonist 5-HT3 receptora. Primenjuju se oralnim putem. Kao i u slučaju s drugim lekovima iste grupe. muskarinskih i 5-HT3 receptora. nervusa vagusa. tropistron i dolasetron) su efikasni u prevenciji i lečenju povraćanja izazvanog zračenjem kod bolesnika sa karcinomima. Različiti sastojci hemoterapije i radioterapija mogu uzrokovati otpuštanje serotonina (5HT) u tankom crevu. a s dozom od 5 mg opstipacija i ređe vrtoglavica. pa je apsorpcija brza i potpuna. kao i bakterijske i virusne infekcije. na centar za povraćanje u produženoj moždini. Njegovo glavno dejstvo ogleda se u smanjenju aktivnosti desetog kranijalnog živca. a može biti praćen nagonima na povraćanje (ponovljene kontrakcije trbušnih mišića. koji može indukovati refleks povraćanja aktivirajući vagusna aferentna vlakna putem 5HT3 receptora. a neželjena dejstva kao glavobolja i nelagodnost u digestivnom traktu nisu česta. Na apsorpciju granisetrona uglavnom ne utiče hrana. Antiemetici su lekovi protiv mučnine i povraćanja. sa ili bez izbacivanja želudačnog sadržaja). Mehanizam njegovog delovanja u kontroli mučnine i povraćanja nije potpuno poznat. dobro podnošene od strane pacijenata. alkohola). antagonist 5-HT3 receptora. Prometazin je naročito delotvoran kod jutarnje mučnine tokom trudnoće. Povraćanje može biti koristan (upravo spasonosan) fiziološki odgovor na unos toksičnih materija (npr. a može delovati i direktno na 5-HT3 receptore unutar CNS-a koji prenose nadražaje parasimpatikusa u areu postremu. Druge opisane nuspojave su: glavobolja. štucanje. retke pojave ponekad ozbiljne prirode (anafilaksija). Često mu prethodi mučnina. Ondansetron je snažni. druge alergijske reakcije kao što su manji osipi kože. cinarizin. Koristi se za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom i u prevenciji i lečenju postoperacione mučnine i povraćanja. Zabeleženi su neki slučajevi reakcija preosetljivosti. a pritom ne izaziva neželjene ekstrapiramidalne pojave. Selektivni blokatori 5-HT receptora – antagonisti serotonina (ondansetron. Tropisetron selektivno blokira nadraživanje presinaptičkih 5-HT3 receptora perifernih neurona. visoko selektivni antiemetik. najčešće spominjane nuspojave bile su glavobolja i opstipacija. podgrupe serotoninskih receptora smeštenih u perifernim neuronima i unutar središnjeg CNS-a. Granisetron je delotvoran oralno u prevenciji i intravenski u profilaksi i u lečenju simptoma povraćanja i mučnine izazvanih hemoterapijom i zračenjem. kod kinetoza. ciklizin. H1 blokatori (meklizin. crvenilo i osećaj vrućine. dimenhidrinat. Tropisetron sprečava mučninu i povraćanje zbog lečenja citostaticima. Ondansetron produžuje vreme prolaska sadržaja kroz debelo crevo i može uzrokovati opstipaciju. prometazin i difenhidramin) i muskarinski blokatori (hioscin-skopolamin) efikasni su u suzbijanju povraćanja kod kinetoza i prisustva nadražajnih materija u želucu. Granisetron je antiemetik iz grupe antagonista serotonina. posebno za hemioterapiju karcinoma. migrenu).

Nedostaci ove grupe hipnotika su trajanje sedacije i u periodu posle buđenja. Granisetron – Kytril (F. Nuspojave: može izazvati sušenje usta. Kao antiemetici mogu poslužiti i: antihistaminici (dimenhidrinat). kinetoze i migrenu. Irska) Zofran Hipnotici i sedativi Nesanica je najčešći poremećaj spavanja. pospanost. benzodiazepini.proliv. slabog kvaliteta spavanja ili neadekvatnog trajanja spavanja i pored mogućnosti za spavanje. Kao i s drugim antagonistima 5-HT3 receptora. Treća grupa su agonisti melatonergičnih receptora kao što je ramelteon. Registrovani lekovi • • • • Ondansetron – Avessa (Hemofarm Srbija). brotizolam. pritisak u grudima. zaleplon i indiplon. Smenski rad i ostali faktori koji remete cirkardijalni ritam spavanja mogu povećati rizik nastanka poremećaja spavanja. ne remete strukturu procesa spavanja i imaju znatno manju mogućnost zloupotrebe i izazivanja zavisnosti. prospavljivanja. Nesanica se može javiti kao posledica stresa. Tropisetron – Navoban (Novartis Švajcarska). amneziju (poremećaj pamćenja). Ona podrazumeva teškoće usnivanja. Prednost ove grupe je što ne zazivaju jutarnju pospanost. Neželjena dejstva su relativno česta. dispneja. hipotenzija i ekstrapiramidalni simptomi. prohlorperazin i trifluperazin) efikasni su antiemetici. dok se neki drugi fenotiazini kao tietilperazin. Ovi lekovi u većim dozama imaju hipnotičko (uspavljujuće). Deluje centralno kako na hemoreceptore u produženoj moždini tako i na sam centar za povraćanje. Fenotiazini Fenotiazini sa antipsihotičkim dejstvom (hlorpromazin. tahikardiju. ili kardiovaskularni arest. Javljaju se sedacija.Hoffmann-La Roche Ltd Švajcarska). Sprečava ili smanjuje sve vrste mučnine i povraćanja kao i vrtoglavice. parasimpatolitici. Primena benzodiazepina je započela 60-ih godina prošlog veka i u ovu grupu spadaju lekovi midazolam. Palonosetron – Aloxi (Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd. sinkopa. Antiemetičko dejstvojavlja se pola sata nakon peroralne primene i traje približno 4 sata. distoniju. kao i mogućnost fizičke zavisnosti kod dugotrajne upotrebe. U vrlo retkim slučajevima zabeleženi su kolaps. kortikosteroidi. uključujući distoniju i tardivnu diskineziju. Farmakoterapija nesanice podrazumeva primenu hipnotika iz grupe benzodiazepina i nebenzodiazepinsku terapiju. Mogu se primeniti oralnim putem. propulzivi (metoklopramid). svi hipnotici menjaju 152 . akutni bronhospazam i hipotenzija. koriste isključivo kao antiemetici. Hipnotici imaju depresorno dejstvo na CNS. nitrazepam. ređe se mogu zapaziti reakcije preosetljivosti (tip I reakcija) s jednim ili više sledećih simptoma: crvenilo lica i/ili generalizovana urtikarija. ezopiklon. a u preterano velikim mogu imati i štetno dejstvo. i obično se koriste kod teške mučnine i povraćanja koji prate vrtoglavicu. Druga grupa savremenijih hipnotika su ne-benzodiazepinski agonisti benzodiazepinskog receptora koji su se pojavili 80-ih i 90-ih godina kao što su zolpidem. Ondasan (Slaviamed Srbija). dovode do snižavanja budnosti i otuda imaju umirujući psihološki efekat. intravenski ili u obliku supozitorija. triazolam. (GlaxoSmithKline Export Limited Velika Britanija). Hipnotici skraćuju vreme ulaska u san i produžavaju vreme trajanja sna. Tietilperazin je fenotiazinski derivat s jakim antiemetičkim i antivertiginoznim dejstvom. Međutim. izlaganja svetlosti ili neadekvatnim ritmom spavanja.

Osnovni efekat je hipnotički. Posle parenteralne primene može doći do anterogradne amnezije. uvođenje u anesteziju. dezorijentiranost. antikonvulzivno i muskulorelaksantno. Deluje sedativno. Nitrazepam Nitrazepam je psihotropni lek. dok je jutarnje buđenje posle medikacije bez mamurluka. premedikacija dece i odraslih. mada retko. ima dobru lokalnu podnošljivost. vrtoglavicu. Midazolam Midazolam je derivat imidazobenzodiazepina. Više od 96% apsorbovane doze vezano je u cirkulaciji za proteine plazme. konflikata. produžena sedacija. glavobolja i ataksija mogu se javiti posle parenteralne primene midazolama. glavobolju. Svako nekritično i dugotrajno uzimanje hipnotika nije preporučljivo zbog velike verovatnoće razvoja zavisnosti i komplikovanja problema. agresivnost. hiperaktivnost. anksioznosti. Apsorpcija midazolama posle intramuskularne primene brza je i potpuna. a visoka liposolubilnost razlog je brzog prodora i početka delovanja u CNS. Lek prolazi placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mleko. održavanje anestezije. Navedene nuspojave uglavnom su povezane sa dozom leka i najčešće se javljaju na početku terapije. nevoljni pokreti itd. umora ili stresa). štucanja. Indikacije su: svesna sedacija dece i odraslih pre dijagnostičkih ili terapijskih intervencija koje se sprovode sa ili bez lokalne anestezije.). Nakon oralne primene nitrazepam se dobro i brzo apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Midazolam je stabilan u vodenom rastvoru. problema. Midazolam se intenzivno metaboliše u jetri. a manjim delom fecesom. porfirija. umor.Vezuje se za benzodiazepinske receptore u CNS-u i blokira reflekse koji idu preko retikularne formacije u produženoj moždini. briga. može doći do respiratorne depresije. Otežano gutanje. čak i u terapijskim dozama. 153 . smetenost. ataksiju i smetnje vida. Primenjen u okviru preporučenog doziranja nitrazepam se veoma dobro podnosi. često buđenje tokom noći i/ ili rano jutarnje buđenje koji su rezultat psihičke prenadraženosti. suvoće usta i opstipacije. tokom intravenske primene. Indikacije su: nesanica (otežano uspavljivanje. hipnotički. pojava paradoksalnih reakcija (uznemirenost. niti jesu ozbiljno rešenje problema nesanice. Jasno je da hipnotici ne mogu biti. epilepsija u dece (mioklonički napadi). 60-70% apsorbovane doze izlučuje se preko bubrega u obliku konjugovanih produkata metaboličke razgradnje. REM faza sna. može doći do razvoja apstinencijalnih simptoma. Pospanost. Sa terapijskog stanovišta značajno je da sedativni i hipnotički efekti nastupaju brzo i traju relativno kratko. uključujući i konvulzije. ataralgezija u dece. nesanica organski uzrokovana (kao dodatna terapija). Metaboliše se u jetri. rektalno i kao kontinuirana intravenska infuzija.skraćuje se tzv. Većim delom (do 88%) lek se veže za proteine plazme.fiziološki izgled sna jer skraćuju deo sna kada se mozak najviše odmara i kad se procesuiraju informacije prikupljene tokom dana . nitrazepam vrlo dobro prodire u CNS. Lek može izazvati pospanost. dugotrajna sedacija u jedinicama intenzivne nege. povećan intraokularni pritisak. derivat benzodiazepina. Može se primenjivati intramuskularno. nego samo eventualno kratkoročno rešenje. nakon čega se u formi neaktivnih metabolita izlučuje urinom. Maksimalne koncentracije u plazmi lek dostiže za oko 90 minuta. respiratorne smetnje i aspiraciona pneumonija su retke neželjene reakcije. antikonvulzivna i miorelaksantna svojstva. a opisano je i nekoliko slučajeva konvulzija u prevremeno rođene dece i u novorođenčadi. Kao lipofilna supstanca. Moguća je. slabost. izazvati fizičku zavisnost! Posle produženog davanja u jedinicama intenzivne nege i naglog prekida terapije. u prvom redu u alfa-hidroksimidazolam. povraćanja. U određenog broja pacijenata opisana je i pojava mučnine. gubitak apetita. Svi efekti leka nastaju kao rezultat potenciranja aktivnosti gamaaminobuterne kiseline (GABA) u CNS-u. a biološka iskoristljivost veća je od 90%. U retkim slučajevima. Primena midazolama može. konfuzija. intravenski. a poseduje i anksiolitička. što omogućava normalnu aktivnost.

zolpidem – SANVAL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). halucinacija. glavobolja. Oko 93% apsorbovane doze vezano je u cirkulaciji za proteine plazme. češće no u drugim grupama. usporenost. smetnje koncentracije i nesanice. ali je rizik veći pri višim dozama leka. Amnezija može biti praćena i neadekvatnim ponašanjem pacijenta. somnabulizma i različitih oblika poremećaja ponašanja. a biološka iskoristljivost posle peroralne primene iznosi 70%. PERSEN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). intenzivne nesanice. radi čega je lišen miorelaksantnog efekta. MIDAZOLAM TORREX (Torrex Chiesi Pharma Austrija). pod uticajem alkohola im se ne pojačava delovanje i ne utiču na sposobnost upravljanja motornim vozilima. slabost mišića. agresivnosti. midazolam treba primenjivati intravenski samo ukoliko postoje uslovi za reanimaciju. NIPAM (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). poremećaji libida i kožne rekacije. Pojava anterogradne amnezije moguća je i pri terapijskim dozama zolpidema. brotizolam – LENDORMIN (Boehringer Ingelheim Francuska). vrtoglavica.Hoffmann-La Roche Švajcarska). po tipu uznemirenosti. U starih osoba opisane su paradoksalne reakcije. mogu se javiti tolerancija. košmarnih snova. Mogućnost da se ispolje navedeni neželjeni efekti veća je u starijih osoba i u bolesnika sa respiratornom ili srčanom insuficijencijom. Primenjuju se kada terapija benzodiazepinima i sličnim medikamentima nije opravdana. apstinencijalni sindrom i ''rebound'' fenomen. Registrovani lekovi • • • • • nitrazepam – CERSON (Belupo Hrvatska). Iz tih razloga. nisu toliko efikasni kao benzodiazepini i slični lekovi ali nemaju svojstvo izazivanja zavisnosti. dijareja). DORMICUM (F. Inhalacioni anestetici 154 . Indikacije: kratkotrajni tretman težih oblika nesanice. Radi svog kratkog poluživota (oko 2 časa) ne uzrokuje dnevnu sedaciju. Zolpidem Zolpidem tartrat je relativno nov hipnotik koji hemijski pripada imidizopiridinima. On sadrži valepotrijate kao što je valtrat. nemira. Zolpidem se odlikuje brzim nastupom dejstva. LENDORMIN (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). posebno pri neadekvatnoj brzini ubrizgavanja ili primeni visokih doza. Valerijana Valerijana je preparat na bazi biljke Valeriana officinalis. tremor i diplopija. U osoba sklonih zloupotrebi alkohola ili lekova i pacijenata sa psihijatrijskim oboljenjem. Ove manifestacije obično se javljaju na početku terapije i učestalije su u pacijenata starije životne dobi. Hrana usporava njegovu apsorpciju. Češće od ostalih neželjenih dejstava javaljaju se dnevna pospanost. Nešto ređe javljaju se gastrointestinalne smetnje (mučnina. PERSEN FORTE (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). razdražljivosti. zolpidem deluje selektivno samo na omega receptore. a u slučajevima psihičke napetosti. Kao i benzodijazepini deluje pospešujući dejstvo GABA-e međutim za razliku od njih. zamor. valerijana – CEFASAN (Cefak Nemačka). konfuznost. Apsorpcija zolpidema iz želudačno-crvenog trakta je brza. povraćanje. Valepotrijati imaju lagano anksiolitičko i hipnotičko delovanje. midazolam – FLORMIDAL (Galenika Srbija). STILNOX (Sanofi Winthrop Industrie Francuska).prestanka disanja i/ili srčanog rada.

ciklopropan (eksplozivan. vinil etar (eksplozivan). metoksifluran (spor oporavak od anestezije i nefrotoksičan). veoma je potentan i brzo dovodi do prestanka disanja i srčanog zastoja. Sevofluran Sevofluran je noviji lek. Halotan nije analgetik i izaiva relaksaciju uterusa. po svojim karakteristikama je sličan enfluranu. mada se danas sve više umesto halotana upotrebljava izofluran i drugi lekovi. Paradoksalno tome. nedovoljna da izazove toksičan efekat. Mnogi inhalacioni anestetici uvođeni su u primenu i postepeno napuštani uglavnom zbog svoje zapaljivosti ili toksičnosti. brzo uvodi bolesnika u anesteziju i oporavak od anestezije je brz pa se najčešće koristi za kratkotrajne hirurške zahvate. 155 . sličan halotanu po potentnosti i umerenoj brzini izazivanja anestezije. bez posebnih prednosti). Delimično se metaboliše i stvara se mala količina fluorida. Brz uvod i oporavak od anestezije najvažnje su karakteristike inhalacionih anestetika. može da izazove malignu hipertermiju. za razliku od enflurana. Jako liposolubilni lekovi u značajnoj meri se akumuliraju u masnom tkivu i mogu prouzrokovati dugotrajnu pospanost. dovodi do brojnih postoperativnih komplikacija). danas najviše korišćen isparljivi anestetik. Halotan Halotan je širokokorišćen inhalacioni anestetik. Predstavljen je kao alternativa metoksifluranu. halotan povećava osetljivost srca na dejstvo adrenalina i može da izazove poremećaje srčanog ritma a posebno su česte ventrikularne ekstrasistole. višesatnih intervencija. U ove lekove ubraja se hloroform (hepatotoksičnost i poremećaj srčanog ritma). Enfluran. kao i drugi halogenovani anestetici. Glavna mana enflurana. liposolubilni molekuli koji veoma lako prolaze alveolarnu membranu. indukcija i oporavak od anestezije halotanom su brzi. da je oporavak od anestezije brži. jer se time obezbeđuju fleksibilna kontrola dubine anestezije. čime je njegova upotreba u porodiljstvu ograničena. Svi inhalacioni anestetici su mali. zbog svoje male rastvorljivosti u krvi i mastima. trihloretilen (hemijski nestabilan. Halotan nije eksplozivan ni nadražajan. delimično usled vazodilatacije. u kojima se ostvaruje farmakološko dejstvo. Halotan u koncentracijama potrebnim za anesteziju izaziva sniženje krvnog pritiska. a prednost mu je bila da stvara mnogo manju količinu fluorida (zbog čega nije nefrotoksičan) i slabije je liposolubilan od metoksiflurana tako. sevofluran može da izazove malignu hipertermiju kod genetski predisponiranih osoba. Takođe. može da izazove koronarnu ishemiju kod bolesnika sa anginom pektoris i to fenomenom koronarne "krađe". Izofluran je veoma skup lek zbog teškoća u izdvajanju izomernih oblika tokom sinteze leka. Brzina uvoda u anesteziju i oporavak od anestezije zavisi od dva parametra: rastvorljivosti u krvi i rastvorljivosti u mastima. prate promene koncentracije leka u udahnutom vazduhu. koji inače ima mnogo dobrih osobina. posebno nakon teških. takođe. Ne metaboliše se značajno i ima minimalne toksične efekte. U nekim slučajevima. npr. u toku operacije feohromicitoma halotan povećava rizik od ventrikularne fibrilacije. veoma opasna neželjena dejstva su hepatotoksičnost i maligna hipertermija. Izofluran Izofluran. pa se koncentracija leka prilikom primene mora brižljivo pratiti.Važna karakteristika inhalacionih anestetika je brzina kojom koncentracije anestetika u arterijskoj krvi. Enfluran Enfluran je halogenovani etar. hemijski je potpuno fluorisani metil etil eter. ne izaziva konvulzije. snažno deprimira disanje i izaziva hipotenziju). Pluća su jedini kvantitativno važan organ preko koga anestetik dospeva i napušta organizam. Kao i drugi halogenovani anestetici. aritmogena svojstva halotana mogu biti veoma opasna. Slično drugim halogenovanim anesteticima. dietil etar (eksplozivan i jako iritabilan za respiratorni trakt. Izofluran izaziva hipotenziju i moćan je koronarni vazodilatator. jeste da može da izazove konvulzije bilo tokom uvoda u anesteziju ili tokom oporavka od anestezije.

kao što su endoskopske procedure. Intravenski anestetici Čak i inhalacionim anesteticima sa najbržim dejstvom potrebno je nekoliko minuta za postizanje efekta. sevofluran – SEVORANE (Abbott Laboratories Velika Britanija). mada tipenton nema analgetički efekat i može izazvati snažnu respiratornu depresiju. Etomidat Etomidat se češće koristi od tiopentona. Slobodna kiselina nije rastvorljiva u vodi. Oporavak od tiopentonske anestezije dešava se nakon oko 5 minuta od primene leka i postiže se isključivo redistribucijom leka u dobro prokrvljena tkiva. Dejstvo tiopentona na nervni sistem slčino je dejstvu inhalacionih anestetika. Upotrebom samo inhalacionih anestetika gubi se vreme i nepotrebno se produžava opasni stadijum ekscitacije pre ulaska u anesteziju. posle početnog maksimuma koji prati intravensko ubrizgavanje. Ovaj rastvor je jako alkalan i veoma nestabilan. Koncentracija tiopentona u krvi se brzo smanjuje. bubrezi. Tiopenton. bez upotrebe inhalacionih anestetika. deluje brzo i brzo se eliminiše. Zbog navedenih činjenica tipopenton se ne koristi za odražavanje hirurške anestezije već samo za uvod u anesteziju. pa se lek mora rastvarati neposredno pre upotrebe. uz istovremene procese preuzimanja leka u masno tkivo i metabolisanja. može kod osetljivih osoba da precipitira razvoj porfirije. koncentracija leka u krvi smanjuje se mnogo sporije tokom nekoliko sati. dok ostatak biva metabolisan. Štaviše. Nakon početog naglog smnajenja. s obzirom na to da je jako liposolubilan. pa se tiopenton primenjuje kao natrijumova so. Nekoliko sati posle primene veći deo unetog leka se akumulira u masnom tkivu. pošto se lek distribuira. čak i u dozama u kojima nije u stanju da isključi reflekse na bolne nadražaje. Posledica ovakve kinetike je da tiopenton izaziva dugotrajkni mamurluk. Etomidat se brže 156 . kao i drugi barbiturati. a zatim. prvo u dobro prokrvljena tkiva (jetra. Kombinovana primena droperidola. jer je kod njega mnogo veća razlika između doza potrebnih za uvod u anesteziju i doza koje izazivaju respiratornu i kardiovaskularnu depresiju. ISOFLURAN Nicholas Piramal (Nicholas Piramal India Velika Britanija). ponovljenom primenom.Registrovani lekovi • • • halotan – HALOTHAN (Jugoremedija Srbija). antagoniste dopaminergičkih receptora i opioidnog analgetika fentanila izaziva stanje duboke sedacije i analgezije u toku koje bolesnik reaguje na jednostavne komande i odgovoraan na pitanja. tiopenton izaziva besvesno stanje nakon 20 sekundi i ovaj efekt traje 5-10 minuta. mozak). progresivno se produžava trajanje anestezije. Tiopenton Tiopenton pripada klasi barbituratnih depresora CNS i jedini je iz ove grupe lekova značajan za anesteziju. Intravenski anestetici se obično koriste za uvod u anesteziju i to najčešće tiopenton. a li ne reaguje na bolne nadražaje i nema nikakvo sećanje na primenjenu proceduru. Koriste se za male hirurške intervencije. za izvođenje kratkotrajnih hirurških infekcija. etomidat i propofol. pa se za uvod u anesteziju danas koriste intravenski anestetici. što je otprilike vreme potrebno da lek dospe od mesta primene do mozga. Spora eliminacija i sporo smanjivanje koncentracije leka u plazmi za posledicu ima dugotrajnu pospanost i depresiju disanja određenog stepena koja traje satima nakon primene leka. mnogo sporije u mišiće. Posle intravenske primene. za oko 80% tokom 1-2 minuta. izofluran – FORANE (Abbott Laboratories Velika Britanija). Posle intravenske primene. Propofol i ketamin se mogu koristiti sami. Intravenski anestetici deluju veoma brzo i uvode bolesnika u besvesno stanje za 20 sekundi.

Etomidat se uglavnom koristi za uvod u anesteziju i njegova upotreba je sigurnija od upotrebe tiopentona kod bolesnikaa sa rizikom za razvoj cirkulatornog šoka. mučnina i povraćanje. remifentanil – ULTIVA (GlaxoSmithKline Velika Britanija).G. Veoma je koristan za kratkotrajne intervencioje. Neželjeni efekti mogu biti sedacija. Od svih alkohola. etomidat – HYPNOMIDATE (Janssen Pharmaceutica Belgija). ali kraće traje. oštećenja bubrega. sufentanil . alfentanil – RAPIFEN (Janssen Pharmaceutica Belgija). Uglavnom se koriste kao anestetici. RECOFOL (Schering A. u alkoholnim pićima se najviše nalazi etilni alkohol ili etanol. čime povećava mortalitet teških bolesnika. SUFENTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). Razdraženje koje nastaje u početku intoksikacije alkoholom posledica je uklanjanja inhibitornih uticaja 157 . Nemačka). što su njegove glavne prednosti u odnosu na etomidat. fibroze miokarda. čije delovanje je slično morfinu. Prednosti u odnosu na tiopenton su da se brže metaboliše.SUFENTA forte (Janssen Pharmaceutica Belgija). Propofol nema sklonost da izaziva nevoljne pokrete niti da suprimira koru nadbubržne žlezde. To su visokopotentni derivati fenilpiperidina. depresija disanja. proteina. a indirektno izaziva poremećaje metabolizma šećera. odnosno toksikomanija. Izaziva promene na jetri (ciroza). lipida posebno vitamina iz grupe B. Od neželjenih dejstava najčešća je pojava nevoljnih pokreta tokom uvoda u anesteziju i postoperativna mučnina i povraćanje. formule CH3CH2OH. oporavak od anestezije je brz i nije praćen produženom pospanošću. Efekti etanola na CNS-u su prvenstveno posledica depresija funkcija cerebruma (velikog mozga). Takođe postoji mogućnost masne infiltracije srca. Etanol se metaboliše u procentu od oko 90%. FENTANYL TORREX (Torrex Chiesi Pharma GmbH Austrija). polineuropatije. kože.metaboliše od tipopentona i ne izaziva produženu pospanost. Etanol se brzo resorbuje. Alkoholizam predstavlja hroničnu zavisnost od alkoholnih pića. a 5-10% izluči se u nepromenjenom obliku putem izdahnutog vazduha ili urina. SUFENTANIL TORREX (Torrex Chiesi Pharma GmbH Austrija). pri čemu se znatna količina resorbuje iz želuca. retine kao i stvaranje epileptoidnog žarišta. RECOFOL (Schering OY Finska) Lekovi za lečenje alkoholne zavisnosti Alkoholizam je jedna od najrasprostranjenijih bolesti zavisnosti. Dugotrajna upotreba suprimimra koru nadbubrežne žlezde. Alkohol deluje destruktivno na sve ćelije i tkiva direktno. Veliki deo se uklanja zbog metabolizma prvog prolaska kroz jetru. Svako četvrto lice koje zloupotrebljava alkohol boluje od ulkusne bolesti. Registrovani lekovi • • • • • • fentanil – FENTANYL (Janssen Pharmaceutica Belgija). Primenjuju se intravenski. Fentanil i sufentanil Fentanil i sufentanil su opioidni analgetici. propofol – PROPOFOL (Fresenius Kabi Austrija). Propofol Propofol je po svojim karkteristikama veoma sličan tiopentonu. DIPRIVAN (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). Može se u sporoj intravenskoj infuziji koristiti za postizanje hirurške anstezije bez uoptrebe inhalacionih anestetika.

zatim klonidin i propranolol su takođe korisni. neurotransmitera koji utiče na reakcije. To je nedavno uvedena supstancija analog taurina. U prisustvu dislulfirama koji sam ne izaziva izrazite efekte. konzumacija etanola je praćena jakom reakcijom. Glavni farmakološki pristupi su: • ublažavanje akutnog apstinencijalnog sindroma tokom detoksikacij. Zavisnost od alkohola je težak psihički poremećaj. motorna disfunkcija i mentalna retardacija. Zato stvara 158 . pada inteligencije. Uzimanje velikih količina alkohola. Psihičke smetnje se javljau u smislu otežane koncentracije. REVIA (Bristol-Myers Squibb Francuska). dok propranolol blokira efekte povećane simpatičke aktivnosti. poremećajem faze luteinizacije i amenorejom. simptomima fizičkog odvikavanja i povećanom tolerancijom na alkohol. jer dolazi do patološkog procesa. nikotin u mozgu povećava oslobađanje dopamina. posebno u prva tri mjeseca trudnoće dovodi do najtežih malformacija i razvijanja kompletnog sindroma. negacija i projekcija. Alkoholni efekt na reproduktivne funkcije ispoljava se kroz impotenciju. Etanol vrši inhibiciju biosinteze testosterona. što je uzrokovano preteranim nagomilavanjem acetaldehida u krvotoku. Nikotin ne deluje tako intenzivno na dopamin kao ostale droge. Nikotin. Alkoholizam se manifestuje kroz snažnu želju za pićem. Pojedinac vremenom gubi svoju individualnost koju zamenjuje alkoholičarskom psihologijom. je osnovni sastojak duvana koji deluje direktno na ljudski mozak. da bi se umanjio nagrađujući efekt alkohola delotvoran je nalokson (antagonist opijata) da bi se smanjila žudnja: koristi se akamprosat. Ova reakcija je izuzetno neugodna ali nije štetna. Poseban efekt etanola u vezi sa reproduktivnim funkcijama jeste alkoholni sindrom kod fetusa. naltrekson – ANTAXONE (Zambon Group Italija). psihološko (terapijom i rehabilitacijom) i/ili socijalno (grupnom terapijom). ginekomastiju i gubitak seksualnog interesa. atrofiju testisa. koja je slab antagonist NMDA-receptora i može delovati tako što se na neki način umeša u sinaptičku plastičnost • • • Registrovani lekovi • • disulfiram – ESPERAL (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska). mi smo sretniji. mikrocefalija. Veruje se da klonidin deluje inhibiranjem preteranog oslobađanja transmitera. hiperventilaciju i jaku paniku i uznemirenost. Kod žena rezultuje izostankom ovulacije. da bi se konzumacija alkohola učlinila neprijatnom koristi se disulfiram. koji menja način na koji mozak funkcioniše. što se događa tokom apstinencije. Kod velikog broja alkoholičara izraženo je proširenje moždanih komora kao i difuzne kortikalne atrofije. već nakon 7 sekundi od udisanja dima cigarete stiže do mozga i kontinuiranom upotrebom održava višu koncentraciju dopamina. Na svesnom nivou učestala osobina im je negacija stvarnosti i izbegavanje. emocionalne izmenjenosti. koja uključuje talase vrućine.korteksa na subkortikalne strukture. Kao i kokain ili amfetamini. Najčešće korišćeni odbrambeni mehanizmi su racionalizacija. a karakterišu ga sledeći simptomi: prenatalna i postantalna retardacija rasta. gubitkom kontrole prilikom pića. Lekovi za lečenje nikotinske zavisnosti Pušenje cigareta je jedan od najpopularnijih metoda uzimanja nikotina od početka XX veka. slabljenja memorije. tahikardiju. Lečenje može biti farmakološko. jedan od preko 4000 hemikalija pronađenih u dimu duvanskih proizvoda kao sto su cigarete. Delotvorni su benzodiazepini. na osećaje i iskustvo zadovoljstva i bola. Što je više dopamina u mozgu. cigare i lule.

Najštetniji efekat zavisnosti od nikotina se dobija konzumiranjem duvana koji je uzrok 1/3 svih oblika malignih oboljenja. Žene pušači ranije ulaze u menopauzu. Pušenje se takođe povezuje sa rakom usne duplje. Prvi na listi malignih oboljena prouzrokovanih konzumiranjem duvana jeste rak. ili kao transdermalni flaster koji se menja svakog dana. pojačava budnost i mentalne performanse. pa on zbog toga nije u širokoj upotrebi. debelog creva. pogotovo vitamin C. to uključuje simptome koji brzo mogu dovesti čoveka do ponovne neodoljive želje za duvanom. kokain i nikotin. Može se davati oralno ili kao transdermalni flaster i pri olakšavanju apstinencije je približno delotvoran kao i nikotinska zamena. kašalj. čak i kod nedepresivnih pacijenata i ima mnogo manje neželjenih dejstava. Transdermalni flasteri često dovode do lokalne iritacije i svraba. Terapija nikotinskom zamenom (supstitucija nikotina) koristi se uglavnom kako bi se pomoglo pušačima da prestanu sa pušenjem olakšavajući im psihološki i fizički sindrom odvikavanja. žudnju za duvanom. pospanost) pričinjavaju tegobe. pa tako otežava cirkulaciju. dodatne terapije uključuju antidepresive bupropion. Kod nekih ljudi navedeni simptomi mogu da potraju i mesecima i duže. bupropion – ZYBAN (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). Trudne žene koje puše cigarete povećavaju rizik od prevremenog porođaja ili rađanja dece sa malom težinom. kao i brojne simptome astme kod odraslih osoba i dece. Zbog pušenja telo teže apsorbuje minerale i vitamine. bubrega. takođe. Prestanak pušenja je praćen sindromom odvikavanja od pušenja koji može da potraje mesec i više dana. ždrela. jednjaka. suva usta. Statistički podaci o smrtnosti od raka su dvostruko veći među pušačima nego nepušačima. Deca žena koje su pušile u trudnoći imaju povećan rizik od razvoja raznih teških oboljenja. pušenje izaziva plućna oboljenja kao što su hronični bronhitis i emfizem. Smatra se da ujutro deluje stimulativno zbog apstinencije tokom sna. daje se ili u obliku žvakaće gume nekoliko puta dnevno. klonidin i antgaonist nikotinskog receptora mekamilamin. Klonidin. Lekovi za lečenje demencije 159 . uprkos svesnosti o njegovom štetnom dejstvu. pankreasa. otprilike udvostručuju šanse za uspešno prekidanje navike pušenja. naročito mučninu i gastrointestinalne grčeve. Neželjena dejstva klonidina (hipotenzija.jaku psihičku i fizičku zavisnost. Budući da se nikotin relativno kratko zadržava u plazmi i ne resorbuje se dobro iz gastrointestinalnog trakta. grkljana. dok zatim jelo stiče akutnu toleranciju i tako nikotin deluje sve više smirujuće prema kraju dana. Glavni farmakološki pristup koji se koristi za odvikavanje jeste tretman nikotinskom zamenom. Zaključak mnogih kliničkih ispitivanja upućuje na to da ovi preparati u kombinaciji sa profesionalnim savetovanjem i propratnom terapijom. Simptomi doživljavaju vrhunac prvih dana i postepeno opadaju u roku od nekoliko nedelja. kognitivan i stalan poremećaj sna i povećan apetit koji započinje nekoliko sati nakon poslednje popušene ciagrete. Može delovati stimulativno i smirujuće. Simptomi odvikavanja od pušenja uključuju teško podnošljiva stanja. Bupropion je skoro jednako delotvoran kao i terapija zamenama za nikotin. agonist alfa2 adrenergičkih receptora smanjuje efekte apstinencije kod nekoliko supstanci koje stvaraju zavisnost. uključujući opijate. stomaka. a u kardiovaskularnom sistemu povećava puls i krvni pritisak i sužava krvne sudove. Ovi preparati uzrokuju različita neželjena dejstva. mokraćnih kanala i bešike. Ako žena puši cigarete i istovremeno uzima oralne kontraceptive. više je sklona kardiovaskularnim i cerebrovaskularnim oboljenjima od žena nepušača. Registrovani preparati • • citizin – TABEX (Sopharma PLC Bugarska). nesanicu i bolove u mišićima. Nikotin. Zavisnost se karakteriše neodoljivom željom za duvanom i njegovom upotrebom. Pušenje cigareta je povezano sa oko 90% svih slučajeva oboljenja od raka pluća. Pored raka pluća.

kao i njegovo seme. umor. smanjujući rizik od razvoja vaksularnih demencija. a u današnje vreme se koristi kao ukrasno drvo u Evropi i Severnoj Americi. spremaju se da idu negde. slabosti. se koristilo u medicinske svrhe u Kini pre više od 2000 godina. Tokom uzimanja ovog leka potreban je oprez pri vožnji i pri radu sa mašinama. gingko se koristi za lečenje astme. pospanosti. Rivastigmin je noviji lek koji ima selektivnije dejstvo na centralnu holinesterazu. vožnji automobila ili upotrebi kućnih aparata. Prvi put je preneto u Evropu iz Japana u 18. Deluje tako da smanjuje delovanje glutamata na određene receptore u mozgu i time smanjuje simptome Alzheimerove bolesti. Memantin kontroliše Alzheimerovu bolest. Ličnost može da se u toj meri promeni da bliske osobe imaju utisak kao da se radi o stranoj osobi. Danas se ginkgo preparati prave od osušenog lišća ove biljke. imena i lica kao i teškoće da razumeju šta je rečeno. ustaju noću. U kasnijoj fazi bolesti mogu da postanu uznemireni. ne kontrolišu više mokrenje i stolicu. Najnoviji lek koji je odobren za lečenje umerenog do težeg oblika Alzheimerove bolesti je antagonist NMDA receptora memantin. Inhibitori holinesteraze su se pojavili 1997. kada je njihov sastav bogat flavinoidima. Mogu da se jave promene raspoloženja sa plačljivošću. teškoćama nalaženja reči ili izmenama raspoloženja. NMDA antagoniste i ekstrakt ginka bilobe. a ekstrakt napravljen od lišća ginkgo se koristi za isceljivanje rana. pretpostavlja se. Osim inhibicije acetilholinesteraze. postaju razdražljivi ili ravnodušni. usporavaju starošću uslovljeno opadanje broja receptora moždanih ćelija hipokampusa odgovomih za memoriju i na taj način poboljšavaju saznajne sposobnosti onih koji boluju od Alchajmerove demencije. U tipičnim slučajevima počinje sa smetnjama pamćenja. Terapija podrazumeva inhibitore enzima acetilholin-esteraze. kašalj. povišen krvni pritisak. jednom od aktivnih supstanci. Donepezil je inhibitor holinesteraze koji je registrovan u terapiji blage i umerene teške Alzheimerove demencije. Sa napredovanjem bolesti mogu da se razviju i drugi problemi: Stalno zaboravljanje skorašnjih događaja. a najčešće su Alchajmerovog tipa (AD) i vaskularna demencija (VD). Blokadom receptora. gubi se normalna komunikacija. Memantin je slab do umereni nekompetitivni antagonist N-metil-D-aspartat receptora. teškoće u pamćenju. Neke od nuspojava su i pospanost. Postoji više tipova demencije. a da ginkoglidi (druga aktivna supstanca) sprečavaju zgrušavanje trombocita. godine i deluju tako sprečavaju razlaganje acetil-holina neurotransmitera koji je odgovoran za pamćenje. time što inhibiraju enzim acetiholin esterazu. Posle najmanje šest meseci uočavaju se problemi za razliku od obične zaboravnosti koja se ne pogoršava. primena se prekida. Listovi se skupljaju u mesecu maju. Opšti simptomi demencije su: opadanje intelektualnih sposobnosti. Efekat memantina vidi se u poboljšanju kognitivnih i psihomotornih sposobnosti i obavljanju dnevnih aktivnosti. veku. postaju sumnjičavi. teškoće u prilagođavanju i sl. Plod ginkgo drveta. Ginkgo drveće (Ginkgo biloba) potiče iz Istočne Azije. Ako se pojave značajne alergijske reakcije. prestaju da brinu za osobe iz neposredne okoline. psihička inertnost.Demencija predstavlja stečeno ili permanetno sniženje dve ili više intelektualnih funkcija. u odnosu na perifernu. misle da ih neko potkrada ili želi da im naudi. a u grupi od 85-89 godina čak 20-22%. smanjen je ulaz kalcijuma u ćeliju i postiže se neuroprotekcija. što postaje značajno u uznapredovaloj bolesti. Antioksidantna svojstva biljke. Rezullati raznih studija vezanih za korišćenje ginkgo ekstrakta u lečenju demencije nagoveštavaju da je 160 . odlutaju i izgube se ili se stalno šetaju u istom prostoru. U tradicionalnoj kineskoj medicini. i dobroj toleranciji i kod duže primene. glavobolja. sastanaka. U završnoj fazi senilnosti bolesnici su vezani za postelju. Smatra se da flavinoidi imaju antioksidantno dejstvo. Nastaju izmene ličnosti. fiksacija za događaje iz prošlosti. a ima i selektivnije dejstvo u moždanoj kori i hipokampusu. rivastigmin ima inhibitorno dejstvo i na butirilholinesterazu. ali je ne leči. zbog moguće vrtoglavice. S druge strane. konfuznost. Postaju konfuzni u rukovanju sa novcem. efekat ginkgo ekstrakta na trombocite sprečava razvoj tromba u moždanim krvnim sudovima. Donepezil se pokazao i kao efikasan lek za terapiju vaskularne demencije koja je drugi najčešći uzročnik demencije. Od srednje teškog do teškog oblika ovog oboljenja pati 5% populacije od 65 godina i više.

blokira AMPA receptore i slabo inhibira karboanhidrazu. Ova osobina čini gabapentin relativno sigurnim lekom.optimalna doza preparata 120mg/dan podeljena u 2-3 dnevne doze. nesvestica. Uzima se oralno. ali ne i da poboljša već postojeće stanje. Izlučuje se nepromenjen urinom i nema interakcija sa drugim lekovima. BILOBIL FORTE (Krka Slovenija). Deluje na natrijumske kanale i inhibira otpuštanje ekscitatornih aminokiselina. Gabapentin ima ograničenu efikasnosrt kada se primenjuje samostalno. Gabapentin Gabapentin je dizajniran kao prost analog GABA. Neželjena dejstva gabapentina pojavljuju se u manjem stepenu nego kod mnogih drugih antiepileptika. galantamin – REMINYL (Janssen Pharmaceutica Belgija). Taođe se koristi kao analgetik za neuropatske bolove. bez posebnih farmakokinetskih anomalija. sa značajnom efikasnošću kod absansnih anapada. pa se uglavnom daje kao dodatak terapiji. Ovaj lek danas se preporučuje kao dodatak terapiji u upornim slučajevima epilepsije. Glavni nedostatak topiramata je to što je najverovatnije teratogen. YASNAL (Krka Slovenija). memantin – EBIXA (H. poluvreme u plazmi je oko 24 časa. Može da inhibira kalcijumske kanale i takođe se vezuje za specifično mesto u mozgu. Lamotrigin ima širi terapijski profil nego raniji lekovi. koje izgleda predstavlja sistem za transport aminokiselina i pojavljuje se u mnogim neuronima i drugim ćelijama. Registrovani lekovi • • • • • donepezil – ARICEPT (Pfizer Manufacturing Center USA). BILOBIL (Krka Slovenija). Topiramat Topiramat je noviji lek. kao i da je lišen problematičnih farmakokinetskih osobina koje ima fenitoin. Ne deluje na GABA receptore ni na natrijumske kanale. Ostali (noviji) antiepileptici Lamotrigin Lamotrigin po svom farmakološkom delovanju podseća na fenitoin i karbamazepin. 161 . ataksija i reakcije preostetljivosti (osip). pojačava delovanje GABA.Lunbeck A/S Danska). Glavna neželjena dejstva su mučnina. čiji mehanizam dejstva izgleda da uključuje po malo od svega navedenog: blokira natrijumske kanale. bez neželjenih dejstava koja su u vezi sa predoziranjem. ginko biloba – TANAKAN (Beaufour Ipsen Industrie Francuska). vrtoglavica. rivastigmin – EXELON (Novartis Švajcarska). Apsorpcija gabapentina iz intestinalnog trakta zavisi od sistema za transport aminokiselina i pokazuje saturabilnost. Po terapijskom spektru sličan je fenitoinu i tvrdi se da izaziva manje teška neželjena dejstva. koji bi bio dovoljno liposolubilan da prođe kroz krvnomoždanu barijeru. iako im nije hemijski sličan. Za sada je pokazano da ovaj preparat može da uspori razvoj demencije. što znači da sa povećanjem doze apsorbovana količina leka ne raste proporcionalno. pa ga ne treba davati ženama koje još mogu da rađaju.

NEURONTIN (Pfizer Corporation USA). LAMAL (Alkaloid Makedonija). LAMECT (Pharmaswiss Srbija). LAMICTAL (Glaxo Wellcome Operations Velika Britanija). KATENA (Belupo Hrvatska). LAMICTAL (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). NEURONTIN (Goedecke Nemačka).Registrovani lekovi • lamotrigin – LAMOTRIGIN (Ni Medic Srbija). gabapentin – GABALEPT (Pliva Hrvatska). LAMICTAL (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). topiramat – TOPAMAX (Cilag Švajcarska). • • • 162 . ARVIND (Belupo Hrvatska). LAMOTRIX (Medochemie Kipar). pregabalin – LYRICA (Pfizer Arzneimittelwerk Goedecke Nemačka).

Alergija je prvenstveno bolest imuniteta. hemofilus). i mogu da se jave samostalno. sinusitis. Kašalj obično dolazi nakon same prehlade. U grkljanu se nalaze glasne žice. čiji uzrok ne mora biti u samom respiratornom sistemu. abdominalne muskulature i elastičnog veziva u plućima. a vrlo često se širi i prema ušima. Bolesti gornjih disajnih puteva su razne upale: rinitis. larings. Zid alveola i membrane kapilara su tanke tako da gasovi lako prelaze iz krvi i u krv čistom difuzijom. ružičasti (osim kod pušača) organ podeljen na levo i desno krilo. uvećanje cervikalnih limfnih čvorova. prečišćava. Akutna oboljenja tonzila (krajnika) opisana su kao akutni tonzilitis ili kao angina. ima više slojeva) i tečnošću (surfaktant) koja omogućuje glatko kretanje pluća kod disanja. faringitis. a tretman pastilama ili biljnim preparatima ubrzava oporavak i pomaže otklanjanju tegoba. ponekad i faringitis. otok mekog nepca i resice. spoljašnjeg vazduha i krvi. Preparati za lokalno lečenje bolesti ždrela i grla Akutno zapaljenje ždrela se retko javlja izolovano. pluća su obično puno teže i opasnije. koji su praćeni širenjem i skupljanjem pluća. Respiratorni deo se sastoji od: respiratornih bronhiola. Većina oblika faringitisa prođe sama po sebi. Respiratorni sistem pogađaju mnoge bolesti.zato nije dobro jesti i pričati. rinovirusi) i bakterije (streptokok. stafilokoka. astma. Obložena sa membranom (pleura. Kod gutanja epiglotis zatvara grkljan. Uloga sprovodnog dela je da sprovodi. moraju se primeniti antibiotici. U teškom obliku postoje: visoka temperatura i izraženi opšti i lokalni simptomi. nazofarings. Na kraju disajnih puteva nalaze se plućne alveole. simetrično izražen. što je omogućeno postojanjem sprovodnog. prehlada. respiratornog i ventilacionog dela tog sistema. Na ulazu u grkljan se respiratorni i digestivni sistem razdvajaju sa malim mišićnim poklopcem zvanim epiglotis. Uzočnici su virusi (adenovirus. alveolarnih duktusa i alveola. pneumokoke. Kao lokalni simptomi javljaju se disfagijske smetnje-bol u predelu tonzila. pneumonije. najčešće kao propratni simptomi kod većine infektivnih bolesti. bronhiole i terminalne bronhiole. Takođe postoji i spolja na vratu bolna 163 . Vrlo često su u sklopu kliničke slike nekih infektivnih oboljenja pa i nekih sistemskih bolesti. izolovano ili u sklopu drugih zapaljenskoh oboljenja sluznice nosa. Bolesti donjih disajnih puteva. Na nivou ovog dela se vrši razmena gasova. bronhije. hronična opstruktivna bolest pluća. laringitis. Najčešće se kao uzročnici pominju razni rodovi streptokoka. Svaka alveola je okružena kapilarima koji dovode krv zasićenu ugljen dioksidom a odvode krv zasićenu kiseonikom. mukopurulentan eksudat. To su mehuri vazduha gde se obavlja razmena gasova. Ventilacioni deo omogućuje udisanje (inspiracija) i izdisanje (ekspiracija). zagreva i vlaži vazduh koji dolazi iz spoljašnje sredine. Najčešće bolesti su bronhitis (akutni i hronični). usne šupljine i krajnika. Pluća su sunđerasti. emfizem. Sprovodni deo čine: nosna duplja sa odgovarajućim sinusima. mikoze i dr. usne šupljine i ždrela. Ali za lečenje streptokoknog faringitisa i šarlaha. bol. sinuzitis. grudnog koša i abdomena. Kod disanja ili govora epiglotis je otvoren . dok je sluzokoža otečena i infiltrovana. pneumokok. crvenilo lica i bledilo oko usana. već u sklopu zapaljenskih oboljenja sluznice nosa i sinusa. što se postiže angažovanjem dijafragme. ali ako alergen ulazi organizam preko disajnih puteva. adenovirusi. recimo simptomi prehlade su rinitis.Respiratorni sistem Respiratorni sistem je specijalizovan za razmenu gasova između okolnog. a ako se ne leče mogu završiti smrtnim ishodom. povišenu telesnu temperaturu. Laki oblik uključuje: suvoću. samostalno. rebara. traheja. interkostalne muskulature. bolovi su naročito intenzivni pri gutanju. simptomi će se takođe ispoljavati na disajnim putevima. Ove bolesti su često vezane.

Upotrebljavaju se tako što se njima ispire (grglja) upaljeno grlo. Nekada je prisutna pojačana salivacija (lučenje pljuvačke). i preobilno lučenje sluzi u bronhijama. osećaj vrućine i vrtoglavicu. a nekada i osećaj suvoće i zadah iz usta. Lečenje upala sluznice ždrela i grla započinje antisepticima kao što su žalfija. bolne limfne žlezde vrata. Eterično ulje žalfije. glavobolje. Može da bude prisutan trizmus (grč vilice) usled čega je uzimanje hrane otežano. Antiseptičke tečnosti Antiseptičke tečnosti obično sadrže antiseptike kao što su heksetidin ili povidon-jod u količinama koje još uvek deluju znatno antimikrobno. on se može ublažiti raznim čajevima i sirupima na bazi biljaka kao što su beli sljez. a kod bakterijskog tonzilitisa. Pregledom se ustanovi simetrično crvenilo glasnih žica sa lepljivim sekretom između njih. antibakterijsko. a i govor može biti izmenjen. a imaju i bronhosekretolitično delovanje pa pomažu kada postoje simptomi rinitisa. Antibiotike treba što je moguće češće izbegavati i uzimati samo onda kada infekcija dokazano potiče od streptokokusa. Ako se progutaju veće količine takvih rastvora. Akutni laringitis-simptomi su promuklost. Oni i sami deluju antiseptički. Uz navedene antiseptike u lekovitim pastilama obično dolaze razne supstance koje potpomažu njihovo delovanje . pritisak u grlu. prvo je tradicionalno sredstvo koje se preporučuje kod lečenja infektivnih bolesti grla i ždrela. Laringitisi su zapaljenja grkljana. drhtavica. Akutni laringitis može biti deo generalizovane infekcije disajnih puteva ili lokalizovana promena na sluzokoži grkljana. timijana i dr.biljni preparati na bazi alfije ili pastile. Kod virusnog tonzilitisa mere su iste kao i kod virusnog faringitisa .. zamor i povišena temperatura. anisa. kašalj. On deluje kao prirodni antiseptik delujući na patogene mikroorganizme u faringitisu. ređe otežano disanje. Bolest već od početka prate i opšti simptomi: visoka telesna temperatura. eukaliptusa.osetljivost te regije ili većeg područja vrata. eterična ulja peperminta. Već drugog-trećeg dana mogu da se pipaju uvećane. ali male količine antiseptika koje dospevaju u digestivni trakt ne izazivaju štetne efekte. malaksalost. nakon čega se ispljune. U prevelikim količinama izaziva epileptične grčeve. tahikardiju. Zapaljenje se može smiriti posle nekoliko dana dok promuklost može trajati i duže dve do tri nedelje. obično dolazi do nadražaja na povraćanje. Ukoliko laringitis potraje ili se simptomi ne povlače to može biti znak da je došlo do ozbiljnije infekcije. a nakon toga se ispljunu. U većini slučajeva sasvim je dovoljan lek za tretiranje upale grla koja ne potiče od infekcije streptokokom. antiseptičke tečnosti sa hlorheksidinom ili jodom. obično se javljaju u sklopu zapaljenskih procesa disajnih puteva a ređe izolovano. antivirusno sredstvo. 164 . nego se ispire (grglja) grlo. i lekovite pastile s antisepticima. lak bol. laringitisu i tonzilitisu. Zbog toga se ne pije jer bi time i tujon dospevao u organizam.mentol. Pastile Ono što pastile čini lekovitim jesu antiseptici koje sadrže. Kako je vrlo česti simptom upala grla kašalj. Zanimljivo je da on deluje i na viruse. sadržai tujon. opšta slomljenost. islandski lišaj i dr. fungicidno. pogotovo kad je uzročnik beta hemolitički streptokok grupe A opravdano je uzimati antibiotike. bolovi u mišićima. a dovoljno efikasni za čišćenje sluznice od širokog spektra mikroorganizama. crni slez. To su halogeni antiseptici dihlorobenzilni alkohol i amilmetakrezol ili kationaktivni antiseptici benzalkonijev hlorid i cetilpiridinijum. jer uzimanje antibiotika kada to nije potrebno krajnje je kontraproduktivno i vodi razvoju rezistentnih oblika bakterija koje je vrlo teško lečiti Žalfija Žalfija (Salvia officinalis). Njihova zajednička karakteristika jeste da su u malim količinama neotrovni. U lečenju laringitisa dovoljne su lekovite pastile s antisepticima ili biljni preparati.

Acetilcistein deluje tako što sluz pretvara u tečni oblik i olakšava njeno izlučivanje. natrijum askorbat. karbocistein deluje regulatorno i na ostale strukture u kojima se stvaraju mukoproteini. levomentol. dornaza alfa) sekretomotorici . vlaženje i zagrevanje vazduha na putu prema alveolama. kad se povećava stvaranje sluzi u disajnim putevima (prvenstveno u plućima) i kad je iskašljavanje otežano i kod oboljenja kao što su hronični i akutni bronhitis. karbocistein. cetilpiridinijum – SEPTOLETE (Krka Slovenija). eterična ulja timijana. pneumonija. metvice. Na taj način karbocistein je mukolitik i mukoregulator. olakšava iskašljavanje i ublažava oteženo disanje zbog nakupljene sluzi u disajnim putevima. upala usne sluznice. pospanost. bronhiektazije. što omogućava lakše iskašljavanje plućnog ispljuvka. Mogu se javiti digestivne tegobe (suva usta. emfizem. 2.Registrovani lekovi: • • • • povidon-jod – POVIDON JOD (Jugoremedija Srbija). Normalizacijom sekrecije bez razgradnje mukusa. Iako se disajni putevi putem refleksa kašlja pokušavaju rešiti viška sluzi iskašljavanjem. atelektaza. glavobolja. kao u gastrointestinalnom i genitourinarnom traktu. kolike i proliv). Nuspojave nisu česte. Karbocistein redukuje hiperplaziju i hipertrofiju mukosekretorne zone. POVIDON JOD (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). 165 . krvav ispljuvak. tuberkuloza. povraćanje. NEO ANGIN (Divapharma Nemačka). amiloidoza. heksetidin – HEXORAL (Hemofarm Srbija). te se na taj način smanjuje viskozitet mukusa. mučnina.podstiču uklanjanje sluzi pojačanjem pokreljivosti cilijarnih resica (eterična ulja) Acetilcistein Acetilcistein smanjuje viskoznost sluzi u respiratornom sistemu. jaglaca. amilmetakrezol. to ponekad nije moguće. lidokain – STREPSILS (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). Upotrebljava se pri akutnoj prehladi. Osim toga.pojačavaju bronhijalnu sekreciju tečnosti i na taj način razmekšavaju i otapaju sluz (ipekakuana. glicirize. acetilcistein. umor.4 dihlorbenzil alkohol. koja je zato ređa. pa se zbog toga koriste ekspektoransi.menjaju fizikalnohemijska svojstva sluzi uzrokujući smanjenje viskoznosti sluzi (bromheksin. BETADINE (Alkaliod Makedonija). Karbocistein Molekul karbocisteina hemijski blokira sulfhidrilnu grupu. Inhibicijom bradikininskih efekata karbocistein istovremeno utiče na povećanje sinteze sijalomucina. Kod upala pluća i disajnih puteva dolazi do prevelikog lučenja sluzi i posledičnog otežanog dolaska vazduha u pluća. ekstrakti bršljena. pulmonalne komplikacije kod cistične fibroze. reakcija preosetljivosti. eukaliptusa. i u unutrašnjem uhu. verbaskuma. Ekspektoransi Bronhijalna sluz je viskozna sluzava tečnost koju luče ćelije disajnih puteva. traheobronhitis. Njena funkcija je fizička blokada direktnog kontakta bronijalne sluznice i vazduha koji ulazi u disajne puteve. dispepsija. bronhopulmonalne komplikacije posle operacije. koja je odgovorna za osobine mukusa. Ekspektoransi su lekovi koji služe za podsticanje i ubrzanje uklanjanja bronhijalne sluzi iz disajnih puteva Ekspektoranske se dele na tri glavne grupe: • • • sekretolitici . Istovremeno deluje i na sastav izlučene sluzi. anisa. a deluje istovremeno lokalno antiflogistički. bora i terpentinsko ulje) mukolitici . koji lako veže vodu. iscedak iz nosa. senege. askorbinska kiselina. acetilcistein se koristi i za pripremu bolesnika za bronhoskopiju i bronhografiju Bolesnici obično vrlo dobro podnose acetilcistein.

Posle oralne primene karbocistein se dobro apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta, a najviša koncentracija postiže se za dva sata. Zadržava se u plazmi između 3 i 24 sata. Distribuira se najvećim delom u plućno tkivo, jetru i srednje uvo. Oko 30% karbocisteina izlučuje se urinom u nepromenjenom obliku, a ostatak u obliku neaktivnih metabolita. Koristi se kod bolesti respiratornog trakta sa hipersekrecijom viskoznog sputuma (hronični i akutni bronhitis, hronična respiratorna insuficijencija, plućna tuberkuloza komplikovana hroničnim bronhitisom, bronhiektazije s bronhorejom, bronho pulmonalne supuracije, mukoviscidoza) i kod pripreme bolesnika za bronhoskopiju, bronhografiju, bronho-aspiraciju Primenjen u propisanim dozama, karbocistein retko izaziva neželjene efekte. Uglavnom se ispoljavaju u gastrointestinalnom i respiratornom traktu. Najčešće se javlja mučnina, gastralgija, povraćanje i dijareja. Retko se javlja glavobolja.

Bromheksin
Bromheksin je sintetski analog vazicina, alkaloida koji se nalazi u biljci Adhatoda vasica. Najčešći je i najviše upotrebljivaniji ekspektorans. Uzrokuje degradaciju kiselih mukopolisaharida pojačavanjem formiranja lizozoma i aktivacijom hidrolaza. U isto vreme dolazi do stimulacije ćelija u zidu bronha koji luči tečnost. Kao rezulat dolazi do smanjenja viskoznosti sluzi i lakšeg iskašljavanja. Koristi se za razređivanje bronhijalnog sekreta kod svih oblika akutnih i hroničnih bronhopulmonalnih oboljenja sa poremećenom bronhijalnom sekrecijom i otežanim iskašljavanjem. Nuspojave bromheksina su neznatne, u vrlo retkim slučajevima mogu se javiti tegobe u digestivnom traktu i osip na koži.

Ambroksol
Ambroksol kompletno utiče na poremećene funkcije sluzokože disajnih puteva. Reguliše stvaranje i viskozitet sekreta, olakšava iskašljavanje sekreta i olakšava disanje. Ambroksol takođe pomaže u stvaranju plućnog surfaktanta, smanjuje bronhijalni hiperreaktivitet a ispoljava i antioksidativni učinak. Primenjuje se kod akutnih i hroničnih oboljenja respiratornog trakta povezanih sa poremećajem stvaranja i iskašljavanja sekreta, npr. akutni i hronični bronhitis, hronična opstrukciona plućna bolest, bronhijalna astma, pneumonija, cistična fibroza, laringitis, sinusitis. Ambroksol se podnosi veoma dobro. Retko se javljuju želudačne tegobe (osećaj punoće, podrigivanje, mučnina), proliv ili kožni ekcemi.

Dornaza alfa
Dornaza alfa je posebna DNK hidrolaza, enzim koji hidrolizuje DNK. Dornaza alfa hidrolizuje DNK u bronhijalnoj sluzi što uvelike smanjuje viskoznost bronhijalne sluzi pacijanata sa cističnom fibrozom. U terapijske svrhe koristi se dornaza alfa koja je rekombinantna ljudska DNK hidrolaza, genetički identična verzija prirodnog ljudskog enzima koji razgrađuje vanćelijsku DNK. Koristi se u lečenju bolesnika sa cističnom fibrozom, starijih od pet godina, kod kojih je vitalni kapacitet (FVC) veći od 40% od predviđenog, kako bi se poboljšala njihova plućna funkcija. Česte nuspojave su faringitis i promena glasa. Povremeno su se mogu javiti laringitis i osip sa i bez svraba.

Registrovani lekovi
• • • • acetilcistein – NAC-HEMOFARM (Hemofarm Srbija), ACC (Salutas Pharma Nemačka), ACC SAFT (Salutas Pharma Nemačka), FLUIMUCIL (Zambon Switzerland LTD Švajcarska), bromheksin – BISOLVON (Zdravlje Srbija), BISOLVON F (Zdravlje Srbija), karbocistein – MUCODYNE (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija), ambroksol – LAMOX (Jugoremedija Srbija), AMBRO- HEMOFARM (Hemofarm Srbija), FLAVAMED (Berlin-Chemie Nemačka), MUCOSOLVAN (Boehringer Ingelheim Hellas Grčka), MUCOSOLVAN JUNIOR (Boehringer Ingelheim Hellas Grčka),

166

dornaza alfa – PULMOZYME (F.Hoffmann-La Roche Švajcarska).

Antitusici
Kašalj je zaštitini refleksni mehanizam koji otklanja strane čestice i sekret iz bronhija i bronhiola. Ovaj refleks se neadekvatno aktivira u toku inflamacije u respiratornom traktu ili neoplazmi. U ovakvim slučjevima mogu se primeniti lekovi koji suprimiraju suvi bolni kašalj koji prati različita oboljenja. To su antitusici (ili supresori kašlja). Mora se dobro zapamtiti da ovi lekovi smiruju kašalj kao simptom, ali ne i uslove koji su do njega doveli. To su dakle simptomatski lekovi. Kod kašlja koji prati bronhiektazije ili hronični bronhitis, antitusici mogu prouzrokovati štetno zgušnjavanje sputuma i njegovu retenciju. Ove lekove ne treba koristiti ni u lečenju kašlja koji prati astmu. Najefikasniji lekovi u grupi antitusika su opioidi – morfin, kodein, folkodin, metadon, dekstrometorfan ili noskapin, koji kada se primenjuju u efektivnim dozama imaju česta neželjena dejstva: pospanost, mučninu, zatvor i fizičku zavisnost. To su tzv. centralni antitusici sa opioidnim delovanjem. Sa druge strane, postoje sintetski centralni antitusici (butamirat, fedrilat, glaucin, pipazetat, klofedanol), koji imaju brojne prednosti: smanjuju razdražljivost centra za kašalj i efikasno smiruju suvi nadražajni kašalj, ne deluju depresivno na CNS i centar za disanje, selektivno deluju na centar za kašalj, ne deluju na opijatne receptore i ne dovode do stvaranja zavisnosti, imaju veliku terapijsku širinu, ne deluju na tonus glatkih mišića gastrointestinalnog trakta i ne dovode do opstipacije, dobro se resorbuju iz GIT-a, te brzo postižu terapijske koncentracije u plazmi, a ne stupaju ni u interakciju sa drugim lekovima. Postoje i periferni antitusici, kao što su: pentoksiverin, prenoksidiazin, benzonatat i sluzave droge (koren i list belog sleza, cvet crnog sleza, gomolj kaćuna). Istraživanja u oblasti refleksa kašlja i potencijalnih mehanizama senzibilisanog refleksa kašlja otkrila su nekoliko potencijalnih mesta dejstava za nove lekove. Pored neopiodinih lekova kao što je nociceptin, razvijeni su i novi opiodini lekovi. To su, osim mi-agonista, i kapa- i delta-receptorski agonisti. Antagonisti neurokininskog, bradikininskog i vaniloidnog (VR-1) receptora mogu biti korisni u sprečavanju kašlja, jer blokiraju efekte tahikinina i aktivaciju senzornih nerava. Lokalni anestetici i blokatori natrijum-zavisnih kanala i kalijum-kalcijum zavisnih aktivatora aferentnih nerava predstavljaju inhibitore refleksa kašlja. Neki od ovih novih agenasa mogu da deluju kao antitusici centralno ili periferno ili na oba načina. Još uvek za veliki broj ovih jedinjenja nisu sprovedena brojna potrebna klinička ispitivanja. Međutim, postoji velika potreba za efektivnijim antitusicima koji nemaju neželjene efekte.

Kodein
Kodein je metilmorfin, opijat, koji deluje slabije analgetički od poznatih opioidnih analgetika, ali je zato efikasan kao antitusik. Osim toga, takođe smanjuje i sekreciju u bronhiolama, zgušnjava sputum i inhibira cilijarnu akivnost. Koristi se kod suvog, nadražajnog, neproduktivnog kašlja različitog porekla, ali je upotreba kodeina uglavnom ograničena kod obolelih od karcinoma bronha i pluća, zbog činjenice da može izazvati zavisnost. Kodein se ne koristi tokom prva tri meseca trudnoće, niti za vreme dojenja. Uz primenu preporučenih doza, primena kodeina ne izaziva značajnije nuspojave. Moguća je pojava opstipacije, povraćanja, vrtoglavice, pospanosti.

Dekstrometorfan
Dekstrometorfan predstavlja d-izomer kodeinskog analoga levorfanola: za razliku od L-izomera ne deluje na opijatne receptore, pa nema analgetičko dejstvo i ne izaziva zavisnost. Poseduje blag sedativni efekat. Njegovo antitusičko dejstvo je posledica centralnog delovanja na centar za kašalj u produženoj moždini: povećava prag nadražaja. Njegova antitusička aktivnost je ekvivlaentna aktivnosti kodeina, samo kod njega ima neznatno manje neželjenih efekata u smislu opstipacije i inhibicije mukocilijarnog klirensa. Indikacije: akutni suvi kašalj ili ako perzistentni kašalj otežava san i/ili uobičajene dnevne aktivnosti, hronični suvi kašalj Retka neželjena dejstva: mučnina i/ili promene gastrointestinalnog trakta, neznatna pospanost, a

167

ponekad i vrtoglavica. Znaci predoziranja su ekscitacija, konfuzija, respiratorna depresija, kao i depresija CNS-a.

Folkodin
Folkodin sadrži derivat morfina koji ima jako izraženo inhibitorno delovanje na refleks kašljanja. Njegovo antitusično delovanje je 2-3 puta jače od delovanja morfina i kodeina. Kao i kod ovih lekova, ono verovatno nastupa usled depresivnog delovanja na centar za kašalj u produženoj moždini. Sprečavanje kašlja nastupa brzo i traje dugo. Za razliku od morfina, folkodin nema analgetski efekat, ne uzrokuje spazme niti povećanje tonusa u gastrointestinalnom traktu, ne deprimira disanje i na njega se ne stvara tolerancija niti se razvija toksikomanija. Ovaj lek, međutim, ima blago i nespecifično depresivno delovanje na centralni nervni sistem, može delovati sedativno, antikonvulzivno i može potencirati hipnotičko delovanje barbiturata. Indikacije: akutni i kronični kašalj koji se javlja kao popratni simptom u bolestima disajnih puteva (faringitis, laringitis, traheitis, bronhitis, bronhopneumonija, fibrinozna pneumonija, bronhiektazije, tuberkuloza, suvi pleuritis i neoplazme organa za disanje). Folkodin se odlično podnosi i nije toksičan. Njegovi mogući neželjeni efekti su slični kodeinskim (respiratorna depresija, pospanost, mučnina, kožni osip, edem lica, pruritus, hipotenzija).

Butamirat
Butamirat-citrat umiruje kašalj delovanjem na centralni nervni sistem. Ni hemijski ni farmakološki nije srodan sa alkaloidima opijuma i ne izaziva zavisnost. Primenjuju za lečenje jakog akutnog i hroničnog suvog (neproduktivnog) kašlja, za pre- i postoperativno smirivanje kašlja kod hirurških zahvata i bronhoskopija, za veliki kašalj. Povremena neželjena dejstva leka: vrtoglavica, pospanost, mučnina i proliv. Retka neželjena dejstva leka: osip i koprivnjača.

Registrovani lekovi
• • • • • kodein – KODEIN FOSFAT (Fampharm Srbija), KODEIN FOSFAT ALKALOID (Alkaloid Makedonija), folkodin – PHOLCODIN ALKALOID (Alkaloid Makedonija), dekstrometorfan – TUZODIN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija), butamirat – OMNITUS (Hemofarm Srbija), SINETUS (Galenika Srbija).

Antihistaminici za sistemsku primenu

Termin antihistaminik se odnosi na antagoniste H1 receptora, koji su uključeni u različite inflamatorne i alergijske mehanizme. Mnoga farmakološka dejstva antagonista H1 receptora proističu iz samog dejstva histamina. Antihistaminici se vežu za histaminske H1 receptore i blokiraju ih. Time dolazi do nemogućnosti vezivanja histamina na H1 receptore. Neka od dejstava ovih lekova nisu u vezi sa blokadom H1 receptora i rezultat su atagonističkog efekta na nivou drugih receptora, kao što su receptori za 5-hidroksitriptamin (5-HT), alfa1-adrenergički receptori i muskarinski receptori, kako periferno, tako i u centralnom nervnom sistemu (CNS). Mnogi antagonisti H1 receptora takođe ispoljavaju značajan antimuskarinski efekt, iako je njihov afinitet mnogo manji za mukarinske nego histaminske receptore. Za slučajeve kada je poželjan selektivni antagonizam prema H1 receptorima bez efekata na CNS, razvijeni su noviji lekovi (npr. mekvitazin, terfenadin, loratadin, cetirizin). Većina antagonista H1 receptora dobro se resorbuje posle oralne primene, dostiže maksimalan efekt

168

posle 1-2h i efekt traje tokom 3-6h, mada postoje izuzeci. Većina se distribuira širom organizma, mada neki ne prolaze krvno-moždanu barijeru. Metabolišu se u jetri i izlučuju putem urina. Antihisatminici se primenjuju: kod alergijskih reakcija uključujućui alergijski rinitis, urtikariju, ujed insekta i preosetljivost na lekove. Prednost se daje lekovima koji nemaju sedtavivno ili antagonističko dejstvo na muskarinske receptore; zatim kao antiemetici u prevenciji kinetoza ili drugih uzroka mučnine, posebno one koja je udružena sa vrtoglvicom i za sedaciju. Ono što se definiše kao neželjeni efekt, u izvesnoj meri zavisi od toga u koju svrhu je lek uzet. Kada se koristi zbog čisto perifernog dejstva, svi efekti na CNS-u su neželjeni a glavni među njima je sedacija zbog blokade H1 receptora. Kada se koriste zbog sedativnog ili antiemetičkog dejstva, neki od ostalih efekata na CNS kao što su vrtoglavica, zujanje u ušima i umor su neželjeni efekti. Velike doze mogui izazvati ekscitaciju i dovesti do pojave konvulzija kod dece. Periferni antimuskarinski efekti se uvek smatraju neželjenim. Najčešće se javlja suvoća usta, a moguća je i pojava i poremećaja vida, opstipacije i retnencije urina.

Dimenhidrinat
Dimenhidrinat je antihistaminik čija je upotreba prvenstveno antiemetička, posebno kod bolesti kretanja. Koristi skoro isključivo za lečenje bolesti vožnje ("morska bolest"). Osnova delovanja dimenhidrinata je inhibicija acetilholina. Osim antiholinergičkih efekata, deprimira CNS, ima antiemetsko, antihistaminsko i lokalno anestetsko jelovanje. Dimenhidrinat inhibira vestibularnu stimulaciju jelujući prvenstveno na otolite, a u višim dozama na polukružne kanaliće. Koristi se za sprečavanje bolesti kretanja, u Menierovoj bolesti i vestibularnim smetnjama. Nuspojave mogu biti pospanost, nesigurnost, ređe suva usta i smetnje vida, uticaj na psihofizičke sposobnosti. Trudnice bi ga trebale izbegavati.

Hloropiramin
Kloropiramin je antihistaminik jakog delovanja, derivat etilendiamina. Kao kompetitivni antagonist histamina hloropiramin smanjuje tonus glatkog mišića suzbijajući efekte histamina na kapilare kože i sluznice. Deluje i antipruritički, lokalno anestetski, vazokonstriktorno i sedativno. Koristi se u slučajevima akutnih alergijskih reakcija, posebno ranih, gde se oslobađa velika količina histamina: urtikarija, angioedem, preosetljivost uzrokovana lekovima, ubodi insekata, serumska bolest, polenoza i dr. Najčešća je nuspojava sedacija, koja može varirati od blage pospanosti do dubokog sna, zatim umor i iscrpljenost.

Cetirizin
Cetirizin spada u grupu antihistaminika - derivata piperazina. On vezivanjem na histaminske receptore sprečava dejstva histamina. Namenjen za sprečavanje i lečenje simptoma sezonske i celogodišnje alergijske bolesti nosne sluznice (alergijskog rinitisa), urtikarije i drugih alergijskih bolesti. Većina nuspojava su blage ili umerene, a javljaju se mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proliv, opstipacija i pojačan apetit.

Ketotifen
Ketotifen je jedan od zanimljivijih antihistaminika. Po delovanju on je antihistaminik, ali po upotrebi možemo ga svrstati u antiastmatike bez bronhodilatacijskog dejstva koji takođe ima i antianafilaktički efekat. Ketotifen je noviji antihistaminik i za razliku od starijih antihistaminika nema etilenaminsku strukturu, nego tricikličnu strukturu karakterističnu za novije antihistaminike. Ketotifen sprečava oslobađanje medijatora iz mastocita i bazofilnih leukocita, naročito oslobađanje histamina i leukotriena. Smanjuje hiperaktivnost disajnih puteva koju je izazvao aktivirajući faktor trombocita (PAF), a sprečava i infiltraciju eozinofilima. Zanimljivo je da ketotifen ima svojstvo sprečavanja astmatičnog napada - snažan je antiastmatik koji nekompetitivno blokira histaminske H1receptore. Koristi se za dugoročno sprečavanje bronhijalne astme, alergijskog bronhitisa i astmatičnih tegoba koje

169

Najčešće nepoželjne reakcije su umor. Koristi se za lečenje i sprečavanje simptoma sezonskog alergijskog rinitisa i za uklanjanje simptoma urtikarije (koprivanjače) nepoznatog uzroka. Moguće nuspojave jesu glavobolja. aktivni metabolit terfenadina. Koristi se za lečenje i ublažavanje simptoma alergija različitog uzroka . atopijski dermatitis. glavobolja. Upravo je ta selektivnost dovela do toga da je loratadin postao sinonim za lečenje alergije. alergijski rinitis i konjunktivitis.kod alergijskog rinitisa za olakšanje simptoma i znakova hronične urtikarije i ostalih alergijskih dermatoloških poremećaja. terfenadin – BRONAL (Galenika Srbija). retko suvoća usta ili vrtoglavica. PRESSING (Hemofarm Srbija). suva usta. AERIUS (Schering-Plough Labo Belgija). TEFEN (Srbolek Srbija). DRAMINA (Jadran Galenskij Laboratorij Hrvatska). i osip. pospanost. LETIZEN S (Krka Slovenija). Prirodni ekspektoransi Prirodni ekspektroansi su ekspektoransi koji se dobijaju iz lekovitog bilja. Najpopularniji je i najpropisivaniji antihistaminik koji polako istiskuje sve ostale antihistaminike. hloropiramin – SYNOPEN (Pliva Hrvatska). LORATADIN (Zdravlje Srbija). LORANO (Salutas Pharma Nemačka). Feksofenadin je farmakološki aktivni metabolit terfenadina. koristi se za sprečavanje i lečenje alergijskih bolesti kao što su akutna i hronična urtikarija. kao što su mučnina. ali se ispostavio promašajem. loratadin – LORATADIN (Jugoremedija Srbija). feksofenadin – TELFAST (Sanofi-Aventis Deutschland Nemačka). Feksofenadin Feksofenadin je noviji antihistaminik bez sedativnog dejstva. Loratadin je snažan antihistaminik dugog delovanja. desloratadin – AERIUS (Schering-Plough Holandija). gastrointestinalne tegobe. pospanost. nema takve kardiološke nuspojave. LORATADIN (Srbolek Srbija). Na početku lečenja može se javiti pospanost. vrtoglavica i umor. ketotifen – GALITIFEN (Galenika Srbija). Feksofenadin. U pojedinih osoba ketotifen može pojačati apetit i izazvati povećanje telesne mase. mučnina. CLARITINE (Schering-Plough Labo Belgija). sa selektivnom antagonističkom aktivnošću na periferne H1-receptore. 170 . cetirizin – LETIZEN (Krka Slovenija). gastritis. Registrovani lekovi • • • • • • • • dimenhidrinat – DIMIGAL (Galenika Srbija). ako što je kontaktni alergijski dermatitis. Loratadin Loratadin je noviji antihistaminik triciklične strukture. FLONIDAN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Terfenadin je povučen antihistaminik koji je puno obećavao zbog izostanka sedativnog delovanja. Takođe. nervoza. atopijski dermatitis i dr. U daljem toku lečenja ovi se neželjeni efekti smanjuju odnosno potpuno gube.prate peludnu kijavicu. Od ovih biljaka obično se izrađuju ekstrakti od kojih se rade razni sirupi za iskašljavanje. jer je izazivao znatne opasne srčane aritmije.

sterole. Timijan (Thymus vulgaris) je višegodišnji do 30 cm visoki polugrm sa svetloružičastim ili belkastim cvetovima. ali dobro podnosi i kamenita i krečnjačka tla. Cvetovi su sitni. jaglica. bela bukvica. pramaliće. među grmljem i na padinama. linalool. galčina. jedan od prvih vesnika proleća. pinen i druge terpetenska jedinjenja. sitno dlakavi. lestedaj. u lečenju kožnih bolesti. rana i skrofulozne dece. Koristi se kod kašlja. grmuljica. Preparati sa timijanom olakšavaju iskašljavanje i izlučivanje prekomerne sluzi iz disajnih puteva. po lugovima. ruševinama i šumama. kamena i peska u bubrezima. Jagorčevina Narodna imena: krstata jaglika i lestegin. prvi cvit. Listovi bršljana sadrže 5-8% saponina. jagorčina. sadrži i karvakrol. sunašce. Za jedne vrste je najbolje vreme berbe pre i za vreme cvetanja. količina se koleba u vrlo širokim granicama u raznim vrstama i podvrstama jaglike i u razno doba godine. Listovi su kožasti. retkim šumama. kunjavac. bolesti očiju. lagano prema dole savijeni. U svim organima jaglike ima mnogo vitamina C (askorbinske kiseline). 171 . jer se smatra da esktrakt bršljanja pozitivno utječe na uklanjanje celulita. manja mažurana. jagotac. a za druge u jesen ili početkom zime. ali mu stabljika nije puzava i polegla već raste uspravno. Raste po sunčanim i suvim livadama. Javlja se na vlažnim i humusnim zemljištima. Osim toga. piskalica. a pogotovo alfa-hederin. Zanimljivo da je dokazano kako sastojak falkarinol ima antibakterijsko. a njegovo eterično ulje koje sadrži oko 50% timol ima snažno antiseptičko delovanje i izdvaja se destilacijom. krstato iglice. Upotrebljava se u obliku čaja ili u sirupima za iskašljavanje. Za lek se upotrebljavaju listovi i plodovi. Koristi se. nosioci su farmakoloških svojstava bršljana. bronhitisa. vesna čak. Sirupi i tablete na bazi ekstrakta bršljana koriste se za iskašljavanje tj. tvrdi. spazmolitički i umirujuće na kožu i sluznicu. voli vlažan vazduh. majčina dušica. U gradovima se uglavnom uzgaja kao ukras na zidovima. polipa u nosu. jagu dac. Sva ta jedinjenja. manji sanseg. ublažavanje simptoma prehlade i upale bronha. a najviše u listu i cvetu. skupljeni u poluloptasti štit. Bršljan raste po stenama. zatim. cvet jaglike sadrži manje saponozida. Ekstrakt bršljana deluje ekspektorantno. petoprs. gajčin. sličan majčinoj dušici. čaj se takođe koristi za čišćenje tela od otrovnih pesticida i štetnog radioaktivnog zračenja. krstato jegliče. sivo-zelene boje. upale mokraćne bešike i belog pranja kod žena. a iznutra zelene boje.U listu ima karotena. utoliko postaje manje lekovit. Ima saponozida. flavonoide. krstato jagliče. Primulae flos. polialkine (falkarinon and falkarinol). spolja mrke. Miris timijana dobro se očuva i nakon sušenja. timas. Bršljanov list već u malim količinama deluje na krvne sudove i srce. Timijan Narodna imena: bosiljak. Skuplja se čitava biljka u cvatu bez korena i odrvenelih delova biljke. U cvetu ima i flavonoida. cvićac. Listovi su sitni. Ukoliko je koren lošije sušen i duže čuvan. Osim timola. cimen. Čaj od bršljana se koristi protiv peruti tako što se kosa svako veče ispira čajem (ova terapija ne sme trajati više od 14 dana). Nije preporučljivo uzeti više od dve kašike usitnjenog lista bršljana na litar vode.Bršljan Bršljan je do 20 m duga biljka sa trajno zelenim listovima i mnogobrojnim korenjem po stabljici kojim se pričvršćuje za drugo drveće i kamenje. a zatim puzava. svežem korenu ima najviše saponozida. jer tada imaju najviše saponozida. ekstrakt bršljanja koristi se u losionima i kremama protiv celulita. pa se primenjuje se kao pomoć pri iskašljavanju kod svih prehlada i hroničnog bronhitisa praćenog kašljem uz obilnu sekreciju. nazeba i uopšte kod nagomilavanja sluzi u organima za disanje. mekih kostiju. Koristi se za lečenje bolesti slezine. analgetsko i sedativno delovanje. U živom. Jagorčevina je dugovečna zeljasta biljka. Pri svojoj osnovi stabljika je položena. timljan.

gospino bilje. praška ili rastvora. razne penušave limunade i druga pića. vrlo otporna zeljasta biljka sa izvanredno snažnim. Slatkim korenom slade pivo. Beta2-adrenergički agonisti Glavni efekt beta2-adrenergičkih agonista u terapiji asme je širenje bronija. Cveta u julu i avgustu. Bronhodilatatori Hronična opstruktivna bolest pluća (HOBP) čine hronični bronhitis i emfizem. Plod je mala mahuna mrke boje. timijan (Thymus vulgaris). u obliku aerosola. stvaranjem sluzi u disajnim putevima i iskašljavanjem veći broj dana najmanje tri meseca godišnje tokom dve godine. slatko bilje. razvijenim i žilavim. da i ona topla žuta boja slatkog korena nije samo boja. kao i oslobađanje jednog od primarnih medijatora inflamacije TNF-alfa iz monocita. da povećavaju mukocilijarni klirens u bronhijama. malo manitola. skroba. slatko drvce. Slatki koren ulazi u sastav čajeva. Bronhijalna astma hronična je upala disajnih puteva. Ovi lekovi relaksiraju bronhijalne mišiće bez obzira koji je spazmogen uključen u razvoj bronhokonstrikcije. Divlja. Sladić raste na peskovitim obalama Dunava i Tise. a naročito gajena biljka. 172 . mogu dejstvom na cilije. Glicirizin se u sladiću nalazi u obliku kalcijumove i amonijumove soli. sa napadima suženja bronha. gorkih materija.BRONCHICUM ELIKSIR S (A. takođe sprečavaju oslobađanje medijatora iz mastocita. asparagina. ljubičaste boje. Sladić je dugovečna. i to direktnim dejstvom na beta2-adrenergičke receptore na glatkim mišićima. u gustom sklopu obrazuje zbijen i teško prohodan čestar. U bronhodilatatore spadaju: beta2-adrenergički agonisti. svakog proleća izbija po nekoliko stabljika 1 -2 m. Beta2adrenergički agonisti pored ovoga. Ulazi u sastav raznih lekova za organe za varenje i disanje. Utvrđeno je. Za aplikaciju ovih lekova u obliku aerosola danas se koriste poseban oblik inhalatora sa odmerenim dozama. Cvetovi su sitni. mada se neki od njih mogu primeniti i oralno ili parenteralno. jagorčevina (Primula veris) . PROSPAN KAPI (Engelhard Arzneimittel Nemačka). Slast i lekovitost korena potiču pre svega od triterpenstoih saponozida.Nattermann Nemačka). saharoze. osobito glicirizina. flavonskih jedinjenja koja deluju protiv upala sluzokože i doprinose lečenju čira u želucu. metilksantini. U svežem korenu ima mineralnih i masnih materija. koji je ispod same površine zemlje. nego i lek i da potiče od tzv. Emfizem pluća je stanje trajnog proširenja vazdušnih prostora u plućima udružen sa razaranjem alveola. antagonisti cisteinleukotrienskih receptora i antagonisti muskarinskih receptora. glicirica. U terapiji bronhijalne astme i HOBP koriste se dve osnovne grupe lekova i to bronhodilatatori i antiinflamatonri lekovi. koji na prvi pogled liči na mladu bagremovu šumicu. Upotrebljava se kao blago sredstvo za iskašljavanje i protiv nadimanja u trbuhu. ramnozu i dihidroksiflavanon. Hronični bronhitis se definiše kao bolest obeležena produktivnim kašljem. Iz rizoma. Registrovani lekovi: • • bršljan (Hedere helix) – SIRUP BRŠLJANA BOCKO (Pharmanova Srbija). jedan flavonski heterozid (likviritozid) koja hidrolizom daje glikozu. vrlo čvrsta i gruba pod prstima. Oni. timijan (Thymus vulgaris) – BRONCHICUM SIRUP S (A.Nattermann Nemačka). Bronhodilatatori su efikasni u reverziji bronhospazma koji se javlja u ranoj fazi astme. pljosnata. a gaji se kao medicinska biljka u mnogim zemljama Evrope i sveta. PROSPAN (Engelhard Arzneimittel Nemačka). drvenastim korenovim sistemom. Sladić Narodna imena: slatki koren.U suvom listu ima do 5% vitamina C tako da on spada u red najbogatijih izvora ovog vitamina. Ovi lekovi se primenjuju inhalatorno. Sladić se koristi za razne mešane čajeve od kvalitetnih lekovitih biljaka za lečenje raznih bolesti.

On se ne koristi za ublažavanje napada astme. salmeterol. maksimum delovanja postiže za sat vremena. a dejstvo traje 12 sati. Koriste se redovno. Tremor je njihovo najčešće neželjeno dejstvo Salbutamol Salbutamol je selektivni simpatomimetik koji deluje na beta-2-adrenergične receptore bronhijalnih mišića. Takođe. Spada u grupu simpatomimetika za lečenje astme sa kratkim delovanjem . Koristi se i bambuterol. Takođe. tremor i nervoza. a pogotovo fini tremor skeletnih mišića koji je zavisan od doze. kao što je fino drhtanje ruku i glavobolja.počinje delovati najbrže za oko 5 minuta. formoterol se koristi za ublažavanje simptoma opstrukcije disanja u hroničnoj opstruktivnoj bolesti pluća. 173 . selektivni simpatomimetik koji se veže za beta-2-adrenergičke receptore i stimuliše ih. a koristi se u kombinacijama sa inhalacionim kortikosteroidima za sprečavanje napada astme. Formoterol deluje brzo. ali ne i na beta-1-adrenergičke receptore srca. Salbutamol ipak može izazvati i nuspojave koje su karakteristične za neselektivne simpatomimetike kao što su palpitacije. Beta2-adrenergički agonisti se upotrebljavaju i radi popravljanja disajne funkcije kod bolesnika sa hroničnom opstruktivnom bolešću pluća. nego se svakodnevno. Te su nuspojave puno češće kod salbutamola koji se uzima u obliku tableta. ubrzano lupanje srca. ovi lekovi se uglavnom uzimaju u simptomatskoj terapiji. Najčešće se koristi u obliku fiksne kombinacije s kortikosteroidom budezonidom. Salmeterol Salmeterol je. U tu svrhu. Kod salmeterola mogu se javiti klasični simptomi beta-2-simpatomimetskih agonista. uz postizanje maksimalnog dejstva tokom 30 minuta od primene i trajanje destva od 4-6 sati. po potrebi. VENTOLIN (Glaxo Operations UK Limited Velika Britanija). ECOSAL (Ivax Češka). kod nekih pacijenata koji inače imaju problema sa srcem mogu se javiti i aritmije. kao i salbutamol. kod bolesnika kod kojih se glukokortikoidima ne postiže potpuna kontrola bolesti. Zato izaziva izdašnu dilataciju bronha bez nepoželjnih kardiovaskularnih pojava. koristi se i za ublažavanje simptoma hronične opstruktivne bolesti pluća. nuspojave koje se češće javljaju jesu tremor ruku i glavobolje. Kao i kod ostalih simpatomimetskih bronhodilatatora. Ostali lekovi iz ove grupe su formoterol. ali nakon nekog vremena takve nuspojave nestaju. dva puta dnevno. on se koristi kao dodatak inhalacionim kortikosteroidima za prevenciju napada astme. Ovi lekovi se primenjuju u inhalaciji. a primenjuje se samo u obliku inhalacija. Registrovani lekovi • • salbutamol – ALOPROL (Panfarma Srbija). fenoterol. pirbuterol i reproterol. a najuočljiviji je na rukama. Druga grupa su lekovi sa dužim dejstvom – npr. bol u grudima. salmeterol – SEREVENT (Glaxosmithkline Export Limited Velika Britanija). a sveukupno drži 4-6 sati. on spada u grupu dugodelujućih inhalacionih simpatomimetika-bronhodilatatora. Neki bolesnici osećaju i napetost skeletnih mišića. delovanje mu počinje u roku od jedne do dve minute. Formoterol Formoterol je noviji inhalacioni selektivni agonist beta-2-receptora.U terapiji bronhijalne astme koriste se dve grupe beta2-adrenergičkih agonista i to: lekovi sa kratkim dejstvom – salbutamol i terbutalin. Ali. Kao i salmeterol i on je dugodelujući simpatomimetski bronhodilatator. SEREVENT INHALER CFC-FREE (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). Najveći broj neželjenih efekata koji prate upotrebu beta2-adrenergički agonisti su posledica njihove apsorpcije i ulaska u sistemsku cirkulaciju. VENTOLIN (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). redovno primenjuje kako bi dugoročno držao disajne puteve otvorenim i zato sprečio pojavi napada astme ili barem smanjio broj učestalih napada astme. za razliku od salmeterola. Ovi lekovi se primenjuju u inhalaciji i njihovo dejstvo traje oko 12 sati. Takođe. SPALMOTIL (Galenika Srbija).

Montelukast Montelukast je selektivni. Kod malog broja osoba postoji mogućnost razvoja retkog Churg-Straussovog sindroma. oralni antagonist leukotrienskih receptora koji specifično inhibira cisteinil leukotrien CysLT1 receptor. fenoterol. žeđ i glavobolja. U celini. a to je da su najčešće moguće nuspojave montelukasta bol u trbuhu. Antagonisti cisteinil . Anatagonisti cisteinilleukotrienskih receptora sprečavaju pojavu aspirinske astme. a takođe i kod prevencije napada koji nastaju zbog fizičkog naprezanja. zafirlukast – ACCOLATE (AstraZeneca UK Limited Velika Britanija). salmeterol. Kako parasimpatička aktivacija bronha dovodi do sužavanja disajnih puteva. Montelukast je pogotovo koristan kod pacijenata sa alergijskom astmom. U ovu grupu lekova spadaju montelukast i zafirlukast. ipratropijum bromid – BERODUAL (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). BERODUAL N (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). ali se za svaki slučaj preporučuje se oprez. formoterol – SYMBICORT TURBUHALER (Astrazeneca Švedska). inhibiraju astmu izazvanu naporom i smanjuju i rani i kasni odgovor bronhijalnog stabla na inhalirani alergen. Montelukast se može koristiti za prevenciju napada sezonskog alergijskog rinitisa. Za nuspojave montelukasta zna se uglavnom ono što se utvrdilo tokom kliničkih istraživanja. Antagonisti muskarinskih receptora Antagonisti muskarinskih receptora često se nazivaju i parasimpatikolitici ili antiholinergici. Pretežno se koriste kao dodatna terapija. Registrovani lekovi • • montelukast – SINGULAIR (Merck Sharp and Dohme USA). budesonid. Svi leukotrieni deluju na isti tip cisteinil-leukotrienskog receptora velikog afiniteta. neželjena dejstva ovih supstanci su malobrojna. opasnost primene montelukasta u trudnoći i dojenju nije do kraja razjašnjena. Uglavnom su nespecifična i javljaju se u vidu glavobolje ili gastrointestinalnih smetnji. flutikazon – SERETIDE DISKUS (Glaxosmithkline Export Limited Velika Britanija). Ovi lekovi. Primenjuju se oralno.leukotrienskih receptora Antagonisti leukotrienskih receptora su noviji lekovi za prevenciju napada astme. Kako je montelukast noviji lek. jasno je da će lokalnom blokadom parasimpatikusa doći do širenja disajnih puteva i olakšanja stanja kod napada astme i hronične opstruktivne bolesti pluća. 174 . Time dolazi do blokade dejstva leukotriena i smanjene osetljivosti bronha na alegene. mada do sada nije bilo jasnih dokaza da utiču na inflamatorni proces koji postoji u hroničnoj astmi.• • • • formoterol – RESPILONG (Liconsa Španija). pogotovu kod onih pacijenata kod kojih kortikosteroidi i drugi bronhodilatatori ne mogu u potpunosti kontrolisati astmu. Ovi lekovi relaksiraju glatke mišiće disajnih puteva u blagim oblicima astme. smanjuju eozinofiliju sputuma. za lečenje blagih i srednje teških oblika astme koji se ne mogu adekvatno kontrolisati standardnom kombinacijom beta2-adrenergičkih agonista kratkog dejstva i glukokortikoida. Montelukast je koristan kao dodatni lek u sprečavanju i trajnom lečenju astme. jer selektivno blokiraju efekte aktivacije parasimpatičkih nerava. takođe.

Važno dejstvo glukokortikoda. imaju i veliku aromatičnu grupu na mestu acetil grupe. ali duže delovanje. predstavlja njihovu sposobnost da smanje stvaranje citokina koji privlače i aktiviraju eozinofile i odgovorni su za početak stvaranja IgE antitela i ekspresiju IgE receptora. kao i salbutamol. U lečenju bronhijalne astme se iz ove grupe lekova najčešće upotrebljavaju: beklometazon. Ovo se dešava u astmi izazvanoj nadražajnim stimulusima ili u nekim slučajevima alergijske astme. Oni se primenjuju inhalatorno. U izolovanim slučajevima može doći do lokalnih reakcija kao što su suva usta. uključujući hroničan bronhitis i emfizem. Najčešće se javljaju 175 . Glukokortikoidi. od posebnog značaja za astmu. Pored toga indukcijom lipokortina oni mogu inhibirati stvaranje spazmogena i smanjiti sintezu leukocitnih hemotaksina i faktora aktivacije trombocita. Ovaj lek nije efikasan kada se pacijenti izlažu alergenu. Maksimalno dejstvo se postiže 30 minuta posle aplikacije. u obliku aerosola. U odnosu na simpatikomimetike. U toku terapije hronične astme ili teških akutnih napada koji se ubrzano pogoršavaju. Međutim. Izuzetno slabo se resorbuje u sistemsku cirkulaciju i zato ima malo neželjenih efekata. Ipratropijum je kvaternarni derivat N-izopropilatropina. a u cilju smanjenja primenjenih doza glukokortikoida. Može se primenjivati sa beta2-adrenegičkim agonistima. ali može inhibirati pojačavanje sekrecije bronhijalne sluzi koje se javlja u astmi i može povećati mukocilijatrni klirens bronhijalne sekrecije. sprečavaju sintezu vazodilatatornih prostaglandina.Hemijska struktura im je takva da pored estarske i bazne grupe u istom odnosu kao i acetilholin. oni smanjuju privlačenje i aktivaciju ćelija inflamacije. i manje nuspojava. povećano oslobađanje ovog neurotransmitera umanjuje efikasnost antagonističkog dejstva ipratropijuma na postsinaptičke M3 receptore glatke muskulature. Njihov potpuni efekt ostvaruje se tek nekoliko dana od početka terapije. Koristi se za hitno ublažavanje simptoma napada astme. On dovodi do relaksacije kontrahovanih glatkih mišića samo ukoliko je ona uzrokovana parasimpatičkom stimulacijom. zbog svojih antiinflamatornih dejstava. Osim toga koristi se i za dugotrajno lečenje bronhospazma povezanog sa hroničnom opstruktivnom bolešću pluća. budesonid i flutikazon. Izgleda da ipratropijum blokadom presinaptičkih muskarinskih M2 autoreceptora sprečava inhibiciju oslobađanja acetilholina. Glavni predstavnik je ipratropijum. preko inhibicije ciklooksigenaze-2. a traje između 3 i 5 sati. Pogotovu je koristan kod hroničnog bronhitisa. Ovaj lek ima relativno malo neželjenih efekata i zbog toga se smatra sigurnim lekom koji pacijenti dobro podnose. Glukokortikoidi nisu bronhodilatatori i nisu efikasni u terapiji brzog odgovora na agens koji izaziva napad. U toku inhalatorne terapije glukokortikoidima neželjena dejstva nisu tako česta. inflamatornu fazu astme. Na ovaj način. Primenjuje se inhalatorno. kratkotrajno. ipratropijum ima nešto manju efikasnost. glukokortikoidi se mogu. upotrebljavaju u lečenju bronhijalne astme. takođe. Nema uticaj na kasnu. iritacija sluznice grla ili alergijske reakcije. Nije sasvim jasno na koji podtip receptora prevashodno deluje ovaj lek. Registrovani lekovi • triotropium – SPIRIVA (Boehringer Ingelheim Pharma Austrija) Antiinflamatorni lekovi Glukokortikoidi su glavni lekovi koji se. primeniti i per os u kombinaciji sa glukokortioidima u inhalaciji. njihova je primena nedvosmislena u terapiji hronične astme kod koje dominira inflamatorna komponenta. uz pomoć inhalatora sa odmerenim dozama.

orofaringealna kandidijaza i disfonija. Redovna primena većih doza može dovesti do suprsije nadbubrežne žlezde, posebno kod dece.

Flutikazon
Flutikazon je kortikosteroid koji dolazi u obliku estra flutikazon propionata a ima antiinflamatorno dejstvo u plućima. Smanjuje simptome i broj napada astme u bolesnika ranije lečenih bronhodilatatorima ili drugom profilaktičkom terapijom. Da bi imao efekta na sprečavanje napada astme flutikazon se treba koristiti redovno i u preporučenim dozama. U terapiju astme se uvodi kada simpatikomimetici ili antiholinergici više ne daju rezultate i kada dođe do povećanja učestalosti napada astme znak da je došlo po pogoršanja astme. Koristi se u obliku inhalatora ili posebne naprave za lakše inhaliranje (diskus) za prevenciju napada u slučajevima blage, umereno teške i teške astme kod odraslih i dece starije od četiri godine. Moguće nuspojave jesu kandidijaza usne šupljine i grla zbog potiranja imunološkog sistema u tom području i promuklost.

Budezonid
Budezonid je nehalogenovani sintetički kortikosteroidi sa jakim lokalnim antiinflamatornim i slabim sistemskim dejstvom. U obliku inhalacije u bolesnika sa astmom omogućuje pristup leka na mesto upale, gde je njegovo delovanje potrebno. Pri redovnom inhaliranju smanjuje se potreba za upotrebom bronhodilatatora, simptomi astmatske bolesti poboljšavaju se, a broj i jačina napada smanjuju se. Koristi se za prevenciju napada astme. Budezonid se koristi samostalno ili u obliku fiksnih kombinacija sa simpatikomimetskim bronhodilatatorima kao što je formoterol. Najčešće su nuspojave kašalj, draženje grla i promuklost.

Beklometazon
U inhalatorima za prevenciju astme beklometazon dolazi u obliku diestra beklometazon dipropionata. To je sintetski kortikosteroid srodan deksametazonu. Ima lokalno antiflogističko i antialergijsko delovanje. Inhalacijom kroz usta 25 - 60% doze beklometazon dipropionata dopire u bronhe, ali jedan deo ipak dospeva u digestivni sistem, međutim postiže samo niske koncentracije u krvi, jer podleže inaktivaciji prilikom prvog prolaska kroz jetru i zato u terapijskim dozama ne izaziva sistemska kortikosteroidna dejstva. Koristi se za sprečavanje napada astme u odraslih i dece u slučajevima kada delotvornost simpatikomimetskih ili antiholinergičkih bronhodilatatora slabi. Takođe, koristi se i u terapiji teškog hroničnog opstruktivnog bronhitisa sa jako izraženom inflamatornom komponentom. Od lokalnih nuspojava može se pojaviti gljivica Candida albicans na sluznici usta i ždrela, a javljaju se i bakterijske infekcije disajnih organa. Može se javiti promuklost i nadražaj grla.

Registrovani lekovi
• • • • • beklometazon – BECOTIDE (Glaxo Wellcome Production Francuska), BECLOFORTE (Glaxo Wellcome Production Francuska), ECOBEC (Ivax Corporation USA), ECOBEC EASI-BREATHE (Ivax Corporation USA), budesonid - PULMICORT turbuhaler (AstraZeneca AB Švedska), PULMOVENT (Medis & Spruhtechnik Norveška), TAFEN NOVOLIZER (Lek Farmacevtska Družba Slovenija), flutikazon propionate – FLIXOTIDE (GlaxoSmithKline Velika Britanija), FLIXONASE (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals Poljska), ciklesonid - ALVESCO 160 (Altana Pharma AG Nemačka), ALVESCO 80 (Altana Pharma AG Nemačka)

176

Antituberkulotici

Tuberkuloza je vekovima bila bolest koja je odnosila najviše života, poslednjih 40 godina, novi lekovi su razvijeni i pušteni u primenu, tako da se tuberkuloza danas može izlečiti. Uzročnici tuberkuloze su Mycobacterium tuberculosis i Mycobacterium bovis. Danas su uobičajeni rezistentni sojevi na mnoge lekove, ali i sojevi sa povišenom virulencijom. Protiv tuberkuloze kao lekovi prvog izbora koriste se izonijazid, rifampicin, rifabutin, etambutol i pirazinamid. Lekovi drugog izbora su kapreomicin, cikoloserin, streptomicin, klaritromicin i ciprofloksacin – oni se mogu koristiti za terapiju tuberkuloznih bacila koji su rezistentni na lekove prvog izbora ili ukoliko lekovi prvog izbora imaju neprihvatljiva neželjena dejstva.

Izoniazid
Izoniazid je bakteriostatik. Postoje podaci da inhibira sintezu mikolinskih kiselina, veoma važnih komponenata ćelijskog zida svojstvenih za mikobakterije. Takođe je pokazano da deluje i na enzime koji su nađeni samo kod izoniazid-senzitivnih sojeva mikobakterija. Može se javiti rezistencija i uzrokovana je smanjenim prodiranjem leka. Izoniazid se dobro apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i široko se rasprostire po tkivima i telesnim tečnostima, uključujući cerebrospinalnu tečnost. Veoma je važna činjenica da on odlično prodire u kazeozne tuberkulozne lezije. Izlučuje se u urin delimično nepromenjen, a delimično kao produkt acetilacije. Neželjeni efekti su dozno-zavisni i javljaju se kod oko 5% pojedinaca. Najčešće se javljaju alergijske promene na koži. Prijavljen je veliki broj drugih neželjenih dejstava: groznica, hepatotoksičnost, hematološke promene, simptomi artritisa i vaskulitis. Izoniazid može uzrokovati hemolitičku anemiju kod osoba sa deficitom enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze i smanjuje razgradnju lekova za terapiju epilepsije, što dovodi do povećanja njihovih koncentracija u plazmi i toksičnosti.

Rifampicin
Rifampicin je antibiotski tuberkulostatik. Sintetski je derivat rifamicina B, a on se dobija ekstrakcijom iz kulture mikroorganizma Streptomices mediterranei. Rifampicin deluje tako što se vezuje i inhibira DNK zavisnu RNK poliremazu kod prokariota, ali ne i eukariota. Jedan je od najefikasnijih poznatih lekova protiv tuberkuloze. Takođe je aktivan protiv Gram pozitivnih kao i većine gram negativnih sojeva. Rezistencija se razvija brzo i smatra se da je uzrokovana hemijskom modifikacijom mikrobne DNK zavisne RNK poliremaze, koja je posledica hromozomskih mutacija. Rifampicin se primenjuje oralno i široko se raspoređuje po tkivima i telesnim tečnostima, dajući narandžastu prebojenost pljuvačke, sputuma, suza i znoja. Izlučuje se delom mokraćom, a delom putem žuči. Neželjena dejstva su relativno retka. Uobičajene su erupcije na koži, groznica i gastrointestinalni poremećaji. Primećeno je i oštećenje jetre sa žuticom.

Etambutol
Etambutol je efikasan isključivo za mikobakterije. Lek preuzima bakterija i nakon 24 sata on inhibira njen dalji rast. Rezistencija se javlja brzo. Primenjuje se oralno i dobro se apsorbuje, delom se metaboiliše i izlučuje u urin. Neželjena dejstva nisu uobičajena; najvažniji je optički neuritis koji je dozno zavisan i češće se javlja kod pacijenata sa smanjenom renalnom funkcijom.

Pirazinamid

177

Pirazinamid je tuberkulostatik u kiseloj pH. On je efikasan lek protiv intracelularnih organizama u makrofagu, pošto se nakon fagocitoze organizmi skladište u fagilizozomima u kojima je pH niska. Rezistencija se razvija prilično brzo. Lek se apsorbuje nakon oralne primene, široko se distribuira i odlično prodire u moždane opne. Izlučuje se preko bubrega. Neželjena dejstva obuhvataju giht. Karakteristični su gastrointestinalni poremećaji, opšta slabost i groznica. Ukoliko se primene visoke doze, moguća je pojava teških oštećenja jetre.

Kapreomicin
Kapreomicin je lek drugog izbora. On je peptidni antibiotik, primenjuje se kao intramuskularna injekcija. Neželjena dejstva su oštećenje bubrega i oštećenje osmog kranijalnig nerva, praćeno gluvoćom i ataksijom.

Registrovani lekovi
• • • rifampicin – RIFAMOR (Galenika Srbija), RIFTAN (Hemofarm Srbija), izoniazid – ISONIAZID (Hemofarm Srbija)

Ksantini

U prirodnim izvorima postoje tri farmakološki aktivna metilksantina: teofilin, teobromin i kofein. U medicinske svrhe najčešće se koristi teofilin. Teofilin se obično primenjuje rastvoren u etilendiaminu, pod nazivom aminofilin. Kofein i teofilin su prirodni sastojci kafe i čaja, dok je teobromin sastojak kakoa. Osnovno farmakološko dejstvo teofilina je bronhodilatacija, mada je on u ovom smislu manje efikasan od beta2-adrenergičkih agonista. Osim bronhodilatacije, izgleda da metilksantini inhibiraju i neke događaje iz kasne faze napada. Takođe, metilksantini su stimulansi CNS-a, pojačavaju budnost. Ovi lekovi, mogu takođe, da prouzrokuju tremor i uznemirenost, utiču na san i stimulišu disanje. Svi metilksantini stimulišu srčani rad, delujući pozitivno hronotropno i inotropno. Dovode i do vazodilatacije u najvećem broju krvnih sudova, mada u nekima mogu da dovedu i do vazokonstrikcije, kao što je to slučaj sa krvnim sudovima u centralnom nervnom sistemu. Metilksantini imaju slabo diuretičko dejstvo, koje podrazumeva i povećanu glomerularnu filtraciju i smanjenu tubularnu reapsorpciju. Nije još uvek sasvim jasan način na koji ksantini deluju u astmi. Relaksacija glatkih mišića može se pripisati inhibiciji jednog izoenzima fosfodiesteraze, što rezultira povećanjem intraćelijske koncentracije cAMP. Mogući mehanizam dejstva leži i u kompetitivnoj inhibiciji dejstva adenozina na nivou adenozinskih receptora. Ksantini se primenjuju oralno, u obliku preparata sa produženim dejstvom. Aminofilin se takođe može davati u obliku sporog intravenskog bolusa, posle koga sledi intravenska infuzija. Teofilin se posle oralne primene dobro resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Metaboliše se u jetri, uz poluvreme eliminacije od oko 8 sati kod odraslih osoba. Kada se teofilin koristi u lečenju astme, ostala njegova dejstva na druge organske sisteme (CNS, KVS, bubrezi, digestivni trakt) mogu se smatrati neželjenim. Gastrointestinalne tegobe (gubitak apetita, mučnina i povraćanje), uznemirenost i tremor, mogu se nekada registrovati i pri koncentracijama leka u plazmi koje su neznatno veće od terapijskih. Najteže kardiovaskularno dejstvo su aritmije koje mogu dovesti i do smrtnog ishoda. Kod dece može doći do pojave konvulzija već pri vrlo malom povećanju terapijske koncentracije u krvi preko terapijskih nivoa.

Teofilin
Teofilin je bronhodilatator (opušta glatke mišiće bronha). Teofilin smanjuje aktivnost mastocita, bazofila i makrofaga, koči oslobađanje i delovanje nekih medijatora astmatične reakcije, povećava rad dijafragme, mukocilijarno čišćenje disajnih puteva, stimuliše centar za disanje. Stimuliše i rad srca. Zato se povećava brzina rada srca i snaga srca, a time više krvi dospeva u krvne sudove. Teofilin se koristi u obliku tableta s potupnim oslobađanjem teofilina i to kod prevencije svih oblika astme u dece i odraslih osoba, kod hroničnog opstruktivnog bronhitisa i plućnog emfizema. Osim toga,

178

zbog karakterističnih efekata i na pluća i na srce koristi se za lečenje plućne hipertenzije pri hroničnom plućnom srcu. Takođe, koristi se za lečenje opstrukcije bronha u naporu i poremećaja disanja tokom spavanja. Nuspojave se najčešće javljaju kao posledica predoziranja. Na početku lečenja u prvom se redu mogu javiti glavobolja, nemir, anksioznost, vrtoglavica, nesanica, palpitacija, alergične reakcije, različite digestivne smetnje (mučnina, povraćanje, proliv, abdominalni bolovi). Nuspojave često iščeznu nakon određenog vremena.

Aminofilin
Aminofilin je so teofilina i etilendiamina. Aminofilin se retko koristi u obliku tableta, ali je njegovo korišćenje za lečenja teške akutne astme, pogotovo statusa astmaticusa vrlo često. Primjerice, u teškom napadu astme kada je život ugrožen, daje se u obliku intravenske injekcije. Intravenska injekcija daje se polako a može se dati i u obliku infuzije. Kod prebrzog davanja intravenske injekcije mogu se javiti kardiovaskularna neželjena delovanja, naročito pad krvnog pritiska i prekordijalni bolovi. Ostale nuspojave i ograničenja slični su kao i kod teofilina u obliku tableta.

Registrovani lekovi
• • teofilin – DUROFILIN (Zdravlje Srbija), EUPHYLONG (Altana Pharma Nemačka), aminofilin – AMINOFILIN (Srbolek Srbija), AMINOFILIN Retard (Jugoremedija Srbija), AMINOFILIN (Hemofarma Srbija), AMINOFILIN (Fanpharm Srbija), AMINOPHYLLINUM (Jugoremedija Srbija).

Preparati za lečenje bolesti nosa

Rinitisi su zapaljenja nosne sluznice, koja se ispoljavaju kongestijom nosa, curenjem nosa (rinoreom), kijanjem ili svrabom u nosu. Mogu biti alergijski, infektivni i drugi. U lečenju rinitisa primenjuju se nazalni dekongestivi u obliku kapi ili sprejeva. Takođe, mogu se primeniti i sistemski nazalni dekongestivi. Alergijski rinitis tretira se kao klasična alergija i mora se lečiti lokalnim kortikosteroidima u obliku kapi ili spreja ili se leči sistemskim antihistaminicima. Sinusitis se definiše kao zapaljenje mukoze paranazalnih šupljina zbog neadekvatne drenaže usled opstrukcije ulaza, infekcije ili alergije. Febrilnost, lokalni bol u vidu pritiska, koji se pogoršava pri naginjanju napred, purulentna sekrecija, zapušenost nosa i anosmija ukazuju na akutni sinusitis. Ukoliko simptomi traju duže od tri nedelje radi se o hroničnom sinusitisu. Ako je sinusitis bakterijskog porekla za lečenje se mogu koristiti antibiotici, a inače je lečenje simptomatsko. Kao i kod rinitisa u tu svrhu se koriste nazalni dekongestivi. Alergijski sinusitis se tretira kao alergija i mora se lečiti lokalnim kortikosteroidima u obliku kapi ili spreja ili se leči sistemskim antihistaminicima. Nazalni dekongestivi su lekovi koji služe za sprečavanje prekomernog lučenja nosnog sekreta. Treba istaći da nazalni dekongestivi ne utiču na sam uzrok bolesti - oni samo ublažavaju simptome. Nazalni dekongestivi mogu biti za lokalnu primenu - tada dolaze u obliku kapi ili sprejeva, a mogu biti i za sistemsku primenu, kada dolaze u obliku tableta. Lokalni nazalni dekongestivi dolaze u obliku kapi i sprejeva. Kapi su klasični tradicionalni oblik koji se lagano napušta u korist novog oblika - spreja za nos. Sprej za nos se može, za razliku od kapi, primenjivati u stojećem položaju, što uveliko olakšava primenu nazalnog dekongestiva. Osim toga, mlaz iz raspršivača mnogo ravnomernije oblaže nosnu sluznicu, a pri tom ne prelazi iz nosne šupljine u ždrelo. Među nazalim dekonestivima u obliku kapi i sprejeva razlikujemo:

179

Kapi sa efedrinom se prave u koncentracijama od 1%. Indikacije: akutni i hornični rinitis. pa dolazi do prestanka nazalne kongestije. 180 . i 0. Najčešće se koriste simpatomimetici kao što su pseudoefedrin i fenilefrin. od 0. Kod dugotrajne upotrebe može se javiti i rinoreja. za poboljšanje funkcionisanja Eustahijeve tube Ponekad se može javiti prolazni osećaj suvoće i pečenja u nosu. a sme se upotrebljavati najviše pet do sedam dana. tetrizolin. kao i u slučaju otoloških komplikacija kod rinitisa. otitis media. alergijskog rinitisa. Namenjen je za odrasle osobe i decu iznad 12 godina. Olakšava disanje kroz nos i ublažava prateće znakove kijavice. Smisao ovakvih kombinacija jeste delovati antialergijski (antihistaminik) i suzbijati simptome (simpatomimetik). Dat lokalno otklanja kongestiju i smanjuje otok nazalne sluznice. a najniža koncentracija. Moguće nuspojave jesu krvava sluz i mrlje krvi. Sistemski nazalni dekongestivi su lekovi za lečenje rinitisa. ksilometazolin. Koncentracija kapi od 1% namenjena je odraslim pacijentima. povišenje krvnog pritiska i dr. prevencija otoloških komplikavija kod rinitisa Nafazolin se koristi nekoliko puta u toku dana po dve kapi u svaku nosnicu. Razmak između pojedinih aplikacija ne treba da bude manji od 4 časa. a primenjuje se u dozama koje nisu sistemski aktivne.) Efedrin Efedrin je alkaloid iz biljke Ephedra sinica. iritacije u nosu. a koji se primenjuju u obliku tableta.• • • simpatomimetike (efedrin. antazolin. faringitis. i za akutne epizode sinusitisa. upale Eustahijeve tube. nesanicu. kapi ss koncentracijom od 0. i dr. mometazon i dr.) kortikosteroide (deksametazon. bol. tramazolin i dr. rinosinuzitis. budezonid. Kao i nafazolin i oksimatezolin je alfa simpatomimetik. jer ipak određena količina kapi dospeva u digestivni trakt i resorbuje se. a dolaze i u kombinaciji s antihistaminicima. flutikazon. krvarenje iz nosa. Dugotrajna upotreba kapi za nos može izazvati prolazno zapaljenje.5 osetljivijim osobama i starijoj deci. nafazolin. stimuliše ih. On je topički kortikosteroid s lokalnim antiinflamatornim svojstvima. rinosinuzitisa. Mometazon Mometazon je noviji kortikosteroid. pečenje u nosu. ali duže i deluje. Sužavanjem arteriola smanjuje nabreklost sluznice nosa i lučenje sluzi. Upotrebljava se za otvaranje Eustahijeve tube kod pacijenata sa upalom uva. Oksimetazolin Oksimetazolin upotrebljava se kao nosni dekongestiv. Nafazolin Nafazolin spada u grupu simpatomimetika. Nuspojave obuhvataju lupanje srca.25%.25% maloj deci kod kojih fiziološki rastvor ne daje dobre rezulatate. a od svih nazalnih dekongestiva smatra se najblažim dekongestivom. azelastin. suvoću usta i ždrela. prednizolon. što uzrokuje sužavanje krvnih sudova (vazokonstrikcija). oksimetazolin. prvenstveno sa loratadinom. Ali. Njegova moć blokade alergijske reakcije i upale leži u svojsvu da blokira oslobađanje medijatora alergijske reakcije i upale. 0. praćenu oštrim bolom. Nazgodna strana efedrinskih kapi je kratko vreme delovanja i moguće nuspojave ukoliko se pretera sa kapima. suvoću i ulceracije.5%.) antihistaminike (levokabastin. a pripada grupi sipatomimetika. Efedrin se veže i za alfa i za beta adrenergičke receptore na krvnim sudovima u nosnoj sluznici. priprema za rinološki pregled. Nafazolin može izazvati i iritaciju sluznice nosa. Njegovo delovanje počinje nakon 15 minuta i traje 6 do 8 sati.Terapija ne treba da traje duže od 5 dana. Najčešići neželjeni efekat koji se javlja kod primene nafazolina je naknadna pojačana kongestija.Ne preporučuje se upotreba kod dece mlađe od 6 godina. Efedrin je staro sredstvo za nazalnu dekongestiju i verovatno najpoznatije. kijanje. aritmije. kod obične prehlade. a za lečenje rinitisa i sinuzitisa dolazi u obliku estra mometazon furoata. Preporučuje se kod: akutne kijavice. Mometazon u obliku spreja upotrebljava se za sprečavanje i ublažavanje simptoma sezonske kijavice. za razliku od nafazolina oksimetazolin je simpatomimetik sa sporijim pčetkom delovanja.

snižava povišenu telesnu temperaturu i uklanja znake zapaljenjskog procesa Indikacije: alergijski rinitis . paracetamol – DALERON COLD3 (Krka Slovenija). terpin. vensku i limfatičku komponentu. aorta. povezani su sa cirkulacijskim elementima tako da formiraju tzv. paracetamol. kofein. pseudoefedrin. paracetamol. paracetamol. fenilefrin. pseudoefedrin. mometazon – NASONEX (Schering Plough Švajcarska). vazomotorni rinitis Najčešće je pospanost karakteristična za H1 antihistaminike. ksilometazolin – ZOLYND (Pharmanova Srbija). plućne vene i leva pretkomora). Ibuprofen je nesteroidni antiinflamatorni lek (NSAIL) koji smanjuje bol. nafazolin – NAFAZOL (Hemofarm Srbija). pseudoefedrin. kao i cirkulacijski sistem. dijastolni pritisak se ne menja. pumpajući efikasno krv putanjom koju odrede zalisci. BENIL (Krka Slovenija). askorbinska kiselina – INFLUREX (Ivančić i sinovi Srbija). TYLOL HOT-D (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). TYLOL HOT ZA DECU (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). paracetamol. fenilefrin. beklometazon – BECONASE (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals Poljska). Pseudefedrin može biti uzrok nesanice kod nekih bolesnika tokom prva 3 dana terapije. Koordinacija kontrakcija ostvaruje se pomoću specijalizovanog provodnog sistema. plućni kapilari. NOVASOL (Pharmanova Srbija). Osim toga. sistemski kapilari. ibuprofen – DEFRINOL (Galenika Srbija). triprolidin. sistemsku cirkulaciju (leva komora. odnosno njegova leva i desna strana (pretkomore i komore). fenilefrin. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • • • • • oksimetazolin – OPERIL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). pseudoefedrin. Komore srca normnalno se kontrahuju koordinirano. OPERIL P (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Sinusni 181 . kijavica ili prehlada.Pseudoefedrin-hidrohlorid je dekongestiv. askorbinska kiselina – CAFFETIN COLD (Alkaloid Makedonija). dekstrometorfan. feniramin. venule i desna pretkomora) i plućnu cirkulaciju (desna komora. dekstrometorfan. pseudoefedrin. venule. čiji je zadatak da ispumpava krv. trimazolin – ADRIANOL T (Zdravlje Srbija). plućna arterija. a ponekad i suvoća usta zbog antiholinergičkog dejstva triprolidina. arteriole. OLYNTH (Pfizer Manufacturing Center USA). hlorfenamin – TYLOL HOT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). Srce.sezonski i nesezonski. askorbinska kiselina – FEBRICET COLD (Hemofarm Srbija). COLDREX HOTREM (GlaxoSmithKline UK Velika Britanija). FEBRICET COLD JUNIOR (Hemofarm Srbija). askorbinska kiselina – COLDREX (GlaxoSmithKline UK Velika Britanija). retki su blaga tahikardija i povišenje sistolnog pritiska. NAFAZOLIN (Sanitarija Srbija). koji uključuje arterijsku. Kardiovaskularni sistem Kardiovaskularni sistem čini srce. DEFRINOL FORTE (Galenika Srbija). ADRIANOL (Zdravlje Srbija). loratadin – CLARINASE (Schering Plough Labo Belgija). lek koji dovodi do sužavanja krvnih sudova (vazokonstrikcija) u sluznici nosa i na taj način omogućava bolju prohodnost nosa. paracetamol. NASOBEC (Ivax Corporation USA). pseudoefedrin – RINASEK (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija).

koji su selektivni za različite jone. ishemijska bolest srca. Najčešće bolesti srca jesu slabljenje snage mišića srca (kardiomiopatije. koji je fiziološki. osećaj ubrzanog ili nepravilnog rada srca i tako dalje. poremećaj ritma rada srca (aritmije) i nedostatak kiseonika u srčanom mišiću zbog bolesti koronarnih sudova (ateroskleroza. oči. a parasimpatikus usporava rad srca. angina pectoris. a bubrezi kontrolišu ukupni volumen krvi. bol ili slične senzacije u grudima. uključujući jone natrijuma. ali se koriste za lečenje hipertenzije. infarkt srca). 182 . Organi koji najviše trpe i stradaju u hipertenziji su: srce. u levu srčanu pretkomoru. Važan indikator funkcije srca jeste srčani minutni volumen. bubrezi i krvni sudovi. plućne kapilare i plućne vene nazad u srce. karakterišu impulsi koji nastaju u sinoatrijalnom (SA) čvoru i koji se redom provode kroz pretkomore. ili se oni čak i odsutni.autonomni nervni sistem ubrzava i usporava rad srca. nestabilnost pri hodu. Opšta bolest vaskularnog sistema je hipertenzija-povišen arterijski pritisak. Pacijenti sa povišenim krvnim pritiskom mogu imati vrlo raznolike simptome. direktni vazodilatatori) diuretici organski nitrati beta-blokatori antagonisti kalcijumovih kanala inhibitori angiotenzin konvertirajućeg enzima (ACE inhibitori) inhibitori angiotenzina II (ATII inhibitori). gde dolazi do razmene gasova i hranljivih materija. Povišen krvni pritisak je vrlo često bolest koja protiče sa vrlo malo simptoma. zavisno od toga da li je još neki sistem organa napadnut i oštećen dugogodišnjom hipretenzijom.nesvestica. Ne treba smetnuti sa uma da je hipertenzija vrlo važan faktor kardiovaskularnog rizika i da bolesnici koji imaju hipertenziju obolevaju od koronarne bolesti desetak godina ranije od svojih vršnjaka koji je nemaju. Adrenalin iz nadbubrežnih žlezda podstiče rad srca. Deoksigenirana krv ide iz desne komore kroz plućnu arteriju. Takođr. preko donje šuplje vene vode u desno srce. autonomni nervni sistem utiče na širenje i sužavanje krvnih sudova i na taj način usmerava krv. Hisov snop. kako je. odakle brzo otiče do organa putem provodnih arterija bogatih elastinom i kolagenom. Ateroskleroza je bolest oštećenja i suženja krvnih sudova. Kardiovaskularnim sistemom upravljaju centri u donjim delovima mozga . atrioventrikularni (AV) čvor. Tako simpatikus ubrzava rad srca. Antihipertenzivi Arterijska hipertenzija (povišen krvni pritisak) je. On podrazumeva nekoliko grupa lekova koji po ATK klasifikaciji imaju svoje grupe i službeno ne spadaju u antihipertenzive po ATK klasifikaciji. Za lečenje hipertenzije koriste se sledeće grupe koje jednim nazivom možemo nazvati antihipertenzivni lekovi: • • • • • • • antihipertenzivi u užem smislu reči (alfa-blokatori. Simptomi koje najčešće imaju bolesnici sa povišenim krvnim pritiskom su: glavobolje (naročito u potiljačnom predelu). kalijuma i kalcijuma. Purkinjeova vlakna i komore. To je volumen krvi koju leva komora izbaci u aortu tokom jednog minuta. Arteriole i sitne arterije bogate mišićnim slojem glavni su sudovi kapaciteta. zatim venule i sve veće vene koje. nedostatak vazduha. Kapilari se spajaju i formiraju postkapilarne venule.ritam. kada i gde potreban veći protok. Krv se svakim otkucajem srca izbacuje iz leve srčane komore u aortu. Srčane ćelije duguju svoju sposobnost električnog pobuđivanja voltažnim kanalima ćelijske membrane. Dalje grananje vodi preko arterija koje imaju sve više muskulature do arteriola I kapilara. koji je faktor razvoja brojnih ostalih bolesti kardiovaskularnog sistema. zujanje u ušima. stanje u kome je sistolni (gornji) pritisak povišen preko 140mmHg a dijastolni (donji) preko 90mmHg. Normalno srčani minutni volumen iznosi 5 litara. Pojam antihipertenziva je vrlo širok. po definiciji Svetske zdravstvene organizacije. kongestivna insuficijencija srca).

Metilnoradrenalin jeste "lažni neurotransmiter" i relativno je snažan agonist alfa-2-adrenergičkih receptora. mučnine i glavobolje. jer se u lečenju hipertenzije sve više koriste drugi antihipertenzivni lekovi. pa zato kažemo da je aktivna L-metildopa. U tu grupu spadaju: • • • • • antiadrenergici koji deluju centralno (rezerpin. pargilin. ali njegov značaj opada. Urapidil dolazi u dva farmaceutska oblika . umor/pospanost. mada prolazna i obično se javlja na početku lečenja ili kada se doza povećava. začepljenost nosa i/ili curenje iz nosa (rinitis). Prijavljeni su izolovani slučajevi bolne perzistentne erekcije penisa (prijapizam). posebno prilikom ustajanja iz sedećeg ili ležećeg položaja. klonidin. Takođe. glavobolja. i u vratu mokraćne bešike. Sedacija je uobičajena nuspojava metildope. On u alfa položaju ima jednu metil grupu. Najviše se preporučuje za muške pacijente koji u isto vreme pate od hipertenzije i benigne hiperplazije prostate Takođe. uzrokujući signifikantno smanjenje ukupnih triglicerida i ukupnog holesterola. Metildopa se jako dugo koristio kao vrlo važan antihipertenziv. a injekcije za brzo lečenje kod hipertenzivnih kriza. širenja krvnih sudova. Aktivni je levi. Doksazosin Doksazosin kod hipertenzivnih bolesnika klinički značajno smanjuje krvni pritisak što je rezultat smanjenja sistemskog vaskularnog otpora tj. Zato možemo reći da su svi antihipertenzivi antihipertenzivni lekovi. Vezujući se za te receptore u mozgu on uzrokuje smanjenje uticaja simpatikusa na krvne sudove zbog čega dolazi do širenja krvnih sudova i smanjenja pritiska. jer se organizam prilagođava uticaju metildope. mekamilamin) antiadrenergici koji deluju periferno (alfa-blokatori poput doksazosina. Kapsule se koriste za dugoročno ličenje hronične hipertenzije. astenija i osećaj slabosti. ali nisu svi antihipertenzivni lekovi antihipertenzivi. a iz njega nastaje metilnoradrenalin. koristi se u lečenju otežanog mokrenja i simptoma povezanih s benignom hiperplazijom prostate (BHP). Urapidil Urapidil je lek koji poseduje visok afinitet za podgrupu centralnih serotoninskih 5-HT1A receptora. metildopa i antagonisti imidazolinskih receptora poput moksonidina) antiadrenergici koji deluju na ganglije (trimetafan. teških i najtežih oblika hipertenzije i hipertenzije otporne na drugu terapiju. metirozin. Doksazosin se primenjuje u lečenju hipertenzije i benigne hiperplazije prostate. minoksidil i natrijum nitroprusid) ostali antihipertenzivi (veratrum. Osim na alfa-1-adrenergičke receptore u krvnim sudovima doksazosin blokira i alfa-1-adrenergičke receptore u mišićnoj stromi i kapsuli prostate. U 183 . Dokazano je da urapidil zadržava deo antihipertenzivnog dejstva i kada su periferni alfa-1 receptori već blokirani. koristi se za kontrolisano snižavanje krvnog pritiska kod bolesnika sa visokim pritiskom za vreme i/ili posle operacija. Nuspojave koje doksazosin može uzrokovati su vrtoglavica.kapsule i injekcije. mučnina. guanvacin. Širenjem krvnih sudova smanjuje se otpor proticanju krvi (periferni vaskularni otpor) i krvni pritisak pada.Svi ovi lekovi koriste se za lečenje hipertenzije. edemi stopala ili potkolenica. ketanserin) Metildopa Metildopa je "lažni prekursor" kateholaminskih neurotransmitera kao što su dopamin i noradrenalin. Osim smanjenja krvnog pritiska. koji takođe učestvuju u regulaciji krvnog pritiska. slabost. Osim toga mogu se javiti i glavobolje. hidralazin. Smatra se da doksazosin širi krvne sudove selektivnom i kompetitivnom blokadom postsinaptičkih alfa-1-adrenergičkih receptora u krvnim sudovima. Metildopa je jedinjenje sa jednim ugljenikovim atomom i zbog toga dolazi u obliku levog i desnog izomera. Retki su slučajevi inkontinencije mokraće. Blokadom tih receptora onemogućen je mehanizam kojim se krvni sudovi sužavaju i dolazi do njihovog širenja. prazosina i urapidila) preparati koji deluju na glatku muskulaturu arteriola (diazoksid. ali samo antihipertenzivi u užem smislu te reči spadaju u posebnu ATK grupu pod nazivom "Antihipertenzivi". Kao posledica sniženja krvnog pritiska naročito na početku lečenja mogu nastupiti prolazne pojave vrtoglavice. doksazosin deluje na lipide u krvi. U organizmu metildopa prelazi u alfa-metildopamin. Urapidil nema nuspojava pri prvim uzimanju (eventualno sinkopa).

ukoliko se protok smanji u krvnim sudovima srca tada se javlja angina pectoris ili infarkt. Poluvreme izlučivanja pentoksifilina je 3. Raynaud-ovog fenomena. smanjuju agregabilnost trombocita i viskoznost plazme. Osnovna indikacija za primenu pentoksifilina je poremećaj periferne cirkulacije. Metaboliše se u jetri.moždani udar.5 h posle primene retard oblika. Registrovani lekovi • • • metildopa (racemat) – METILDOPA (Srbolek Srbija). kalidinogenaza. pogotovo na nogama. KAMIREN XL (Krka Slovenija). to treba uraditi postepeno na 4 dana. i to uveče. poremećaj spavanja. Kod pacijenata na hemodijalizi pentoksifilin treba davati u jednoj dozi. Takođe je moguća pojava crvenila. pentoksifilin. Brojne su bolesti cirkulacije .glava. Krvarenje se javlja veoma retko. glavobolja. ruke i noge. Ponekad. smanjenje cirkulacije u određenim nevitalnim delovima tela. Od neželjenih efekata mogu se javiti mučnina. Međutim. ifenprodil i azapetin. osećaj pritiska i boli u grudima i pad krvnog pritiska usled promene položaja tela (ortostatska hipotenzija). tolazolin. dihidroergotoksin. Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita urinom. naftidrofuril. Lek treba uzimati duže. i to kod: hronične okluzivne arterijske vaskularne bolesti. nogama ili u nevitalnim krvnim sudovima dovodi do raznih manifestacija loše cirkulacije sa simptomima boli. egzantemi). doksazosin – ALPHAPRES (Zdravlje Srbija). To su bametan. palpitacije. Kod pacijenata sa ozbiljnim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina ispod 10 ml/min) treba povećati razmak izmedu dve doze. Pentoksifilin i njegovi metaboliti povećavaju deformabilnost eritrocita. Pentoksifilin se dobro resorbuje posle peroralne primene. proliv). crvenilo. jer se potpuno dejstvo ispoljava tek posle 2-4 nedelje primene. tahikardija ili bradikardija. Može se primeniti i za povećanje pokretljivosti spermatozoida kod astenozoospermije. METHYLDOPA (Panfarma Srbija). Pentoksifilin se dobro podnosi u terapijskim dozama. vaskularnih poremećaja kod dijabetes melitusa. Damaton pentoksifiin se koristi u lečenju perifernih vaskularnih oboljenja. KAMIREN (Krka Slovenija). cirkulacija se toliko pogoršava da dolazi do propadanja i nekroze tkiva. DOXACOR (Salutas Pharma Nemačka). umor. Od strane CNS-a mogu se javiti nervoza. gastrointestinalni poremećaji. alergijske reakcije (svrab. cerebrovaskularnih oboljenja. Pad cirkulacije u mozgu dovodi do cerebrovaskularnog inzulta tj. Dihidrergotoksin 184 . suva usta. slabost.retkim slučajevima javljaju se umor. rukama. urapidil – EBRANTIL (Altana Pharma AG Nemačka). pri čemu nastaju aktivni metaboliti. slabosti i trnjenja. poremećaji vida. srčane aritmije i alergijske reakcije. Lekovi za lečenje perifernih vaskularnih bolesti nazivaju se periferni vazodilatatori. Česti su i poremećaji mikrocirkulacije u očima ili ušima. Pentoksifilin Pentoksifilin je metilksantin sa izraženim hemoreološkim delovanjem. Prosečno trajanje terapije ne bi trebalo da bude kraće od dva meseca. Ukoliko je potrebno povećavati dozu. palpitacije. gastrointestinalne smetnje (povraćanje. nesanica. glavobolja. apopleksije . vrat. poremećaja cirkulacije na nivou cerebralnih krvnih sudova i mnogih stanja kod kojih postoji poremećaj hemoreologije na nivou kapilara. ciklonikat. Periferni vazodilatatori U određenim bolesnim stanjima dolazi do pogoršavanje cirkulacije u perifernim delovima tela .

gubitak apetita). REDERŽIN JUGOREMEDIJA (Jugoremedija Srbija). stanje posle apoplektičnog insulta ili traumatskog oštećenja mozga. akutni ishemički insult mozga. a antagonistički na alfa-adrenergičke receptore u mozgu. nicergolin – SERMION (Pharmacia Enterprises Belgija). odbijanje jela. a čepići za terapiju unutrašnjih hemoroida. TRENTAL (Jugoremedija Srbija). Dihidroergotoksin može izazvati porfiriju. Kod starijih pacijenata može se javiti slabljenje sluha. sedenje i nedovoljna fizička aktivnost. Kod pacijenata sa senilnom demencijom degenerativnog i vaskularnog porekla poboljšava: kognitivne simptome. Na periferiji blokira alfa-adrenergičke receptore te smanjuje vazokontrikciju i dovodi do pada krvnog pritiska. povraćanje. može pomoći i diosmin. Svi simptomi nestaju nakon obustave leka. Ne razlikuju se mnogo od placeba. Dobro se podnosi. hipertenzija u starijem životnom dobu kod pacijenata sa cerebrovaskularnom insuficijencijom. Kreme i masti koriste se za lečenje spoljašnjih hemoroida. podstiče pažnju i koncentraciju pacijenta ( povećava aktivnost brzih talasa EEG-a). dihidroergptoksin (ergoloidmesilat) – REDIZORK (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija).Dihidroergotoksin spada u grupu lekova koji se daju kod poremećaja cirkulacije. PENTILIN FORTE (Krka Slovenija). trudnoća. hiperemija kože ili ortostatski poremećaji. PENTOHEXAL (Salutas Pharma Nemačka). opšta apatija. Takođe. Svaka četvrta osoba ima ovaj problem u nekom periodu života. PENTILIN (Krka Slovenija). Nicergolin Nicergolin tablete imaju višestruko dejstvo na cerebralni metabolizam i neurotransmisiju. Rezultat njegovog centralnog i perifernog delovanja je poboljšanje centralne cirkulacije.pri tome se pre svega misli na hemoroide i varikozitete vena. lokalni anestetici i kortikosteroidi. Dihidroergotoksin se obično dobro podnosi. 185 . U pitanju su adstringensi. Dihidroergotoksin povećava metaboličku aktivnost ganglijskih ćelija. U toku terapije dihidroergotoksinom može nastupiti jaka bradikardija. Kod jednog dela pacijenata mogu se pojaviti mučnina i povraćanje kao i prolazna nelagodnost u gastrointestinalnom traktu (napetost u želucu. U oko 10% slučajeva mogu da se jave dispepsija. nauzeja. Deluje agonistički na dopaminergičke i serotoninergičke receptore. Privremeno olakšanje tegobe donose antihemoroidni lekovi. pospanost. dijareja vertigo. pojedine bolesti digestivnog sistema. loša ishrana. PENTOKSIFILIN (Panfarma Srbija). ukupnu kliničku sliku (poboljšanje globalnog kliničkog utiska). Hemoroidi su veći ili manji čvorovi proširenih vena anorektuma (završnog dela debelog creva). Lečenje hemoroida je dugotrajno i u lečenju se mora biti uporan. Dolaze u obliku krema i masti ili čepića. Vazoprotektivi Vazoprotektivi su lekovi za lečenje bolesti vena . Poboljšanje kognitivnih simptoma i ukupne kliničke slike nastaje posle samo 2 meseca od početka terapije uz dalji trend napretka tokom 6 meseci terapije. a neželjena dejstva su retka i po pravilu ne zahtevaju prekid terapije. Lek treba uzimati uz obroke sa hranom ili mlekom da bi se smanjile tegobe od strane gastrointestinalnog trakta. Indikacije: senilna cerebralna insuficijencija. Na pojavu hemoroida utiču mnogi faktori ali su najčešći uzrok: nasleđe. Kliničke studije na preko 2 400 pacijenata nesumnjivo govore u prilog efikasnosti i dobre podnošljivosti leka. Sinergističko delovanje je posledica efekta na vazomotorne centre u centralnom nervnom sistemu. opstipacija. pojave neželjenih efekata su retke. blagog intenziteta i prolaznog karaktera. a svaka druga osoba starija od 50 godina. Registrovani lekovi • • • pentoksifilin – DAMATON (Galenika Srbija). socijalnu aktivnost i kvalitet života pacijenta.

Heparin. Manje potkožne varikozne vene postaju plave i oslikavaju kožu u obliku paukove mreže. prednizolon. Pored toga on deluje i spazmolitički. polidokanol Ova kombinacija se u praksi pokazala kao veoma efikasna u otklanjanju simptoma hemoroidalne bolesti. Heparin. Gel se nanosi samo na neoštećenu kožu u tankom sloju. kao i kod pripreme za operaciju i lečenje tromboziranih i operisanih hemoroida. Ne preporučuju se upoteba alkohola u toku terapije. analne fisure i ekcema. ligamenata i zglobova izazvane tupom silom: kontuzije. Mast se nanosi na obolelo mesto. glavobolju. svraba. tromboflebitis. U slučaju varikozne ulceracije nanosi se u vidu prstena. antieksudativno. burzitis. Deluje antigenski. flebitis. D-pantenol pomaže prodiranje heparina. serotonin. Osnovno dejstvo heparina je sprečavanje koagulacije krvi. Indikacije su: oboljenja vena. eritem. antagonistički prema biogenim aminima ( histamin. više ne mogu da vrše svoju funkciju. površinske tromboze. uganuća. Fluorometolon. stimuliše proces razmene materija u vezivu i potpomaže proliferaciju ćelija. Pomaže regeneraciju vezivnog tkiva i ubrzava zalečenje. jaka krvarenja nakon povreda. feniramin 186 . tetiva. Kod pušača je poluvrema zadržavanja heparina u plazmi skraćeno. Varikoziteti vena mogu se javiti bilo gde u telu. Heparin može izazvati trombocitopeniju. tendovaginitis. Indikacije: povrede mišića. akutna neuralgija. hematomi. kalcijum dobesilat i diosmin. Gel se nanosi dva puta dnevno na obolelo mesto. burzitis. Koža mora da bude suva i čista pre aplikacije gela. sprečava zapaljive procese i potpomaže omekšavanje patološki nakupljenog kolagene. a to je transport krvi sa periferije tela u srce. Inhibira holinesterazu. zadah na beli luk i alergijsku senzibilizaciju. varikoznih ulceracija. distorzije. tj. Eterična ulja deluju antiseptično i analgetično. D-pantenol poboljšava stvaranje granulacija i epitelizaciju. Varikozne vene se javljaju kada vene postanu insuficijentne. ali su najčešće u nogama zbog toga što je hidrostatski pritisak tamo najveći. bez utrljavanja. Kod tromboflebitisa lek se nanosi u debljini tupe strane noža i pokriva zavojem bez utrljavanja. oticanje. U cilju sprečavanja neželjenih dejstava ovih supstanci. Ukoliko se dimetilsulfoksid aplikuje na kožu u velikim koncentracijama može izazvati zapaljenje. tri puta dnevno i blago utrlja. antiflogistično i podsticajno na stvaranje veziva i cirkulaciju. sinovija. a eliminacija ubrzana. ožiljci i kontrakture. Bez obzira na način aplikacije dimetilsulfoksid izaziva pospanost. stimuliše granulaciju i epitelizaciju. proširene vene vrlo su česta pojava. pečenja. Posle primene gela površinu kože ne treba pokrivati zavojem. dimetilsulfoksid. kontuzije. Simptomi varikoznih vena jesu bol i osećaj otežanosti nogu. hematomi. U farmakološkom lečenju varikoznih vena nema puno mogućnosti i terapija je često limitirajuća. Deluje i anti dematozno ukoliko se aplikuje na kožu. a time utiče na otpornost kože i zarastanje rana. bakteriostatski i antiedematozno. zapaljenje tetiva i sinovija. Mogu se javiti alergijske manifestacije na koži. tromboflebita analnih vena.Varikozne tj. ni jedan drugi lek ne sme da se aplikuje na površinu kože neposredno pre ili posle nanošenja. koje se inače slabo resorbuju preko kože. teniski lakat. peckanje. deksapantenol Ova kombinacija aktivnih supstanci je namenjena lečenju sportskih povreda. burzitisa i venopatija. povrede. zapaljenja tetiva. Dimetilsulfoksid dobro prodire kroz membrane zbog čega se koristi kao nosač drugih supstancija. Alantoin deluje antiflogistično. urtikariju i pojavu mehurića. Pisustvo dimetilsulfoksida u preparatu potpomaže reapsorpciju mnogih supstanci. Koriste se lekovi kao što su topički preparati na bazi heparina i escina. venopatije. bola. Mast i čepići se efikasno koriste u terapiji hemoroida. Varikozne vene postaju tamno plave pogotovo one koje se nalaze tik ispod kože. acetil-holin). Heparin Heparin primenjen lokalno deluje antitrombotično. vlaženja. neomicin. Opasnost od krvarenja je veća kod osoba koje konzumiraju velike količine alkohola. Radi izbegavanja recidiva (ponovnog ispoljavanja problema) savetuje se upotreba još 7 dana nakon prestanka tegoba.

smanjuje izlaženje tečnosti u okolna tkiva. stimuliše limfnu drenažu. cinhokain. neomicin. Upravo su ove karakteristike pomažu uklanjanju loše funkcije kapilara. atrofije kože. prednizolon. Diosmin ima jedinstveni i znantno utemeljen mehanizam delovanja. fluorokortolon – ULTRAPROCT (Schering Nemačka). Kalcijum dobesilat koristi se u lečenju mikroangiopatija. Deluje veoma efikasno antiinflamatorno i antipruriginozno. kožne reakcije i povišena telesna temperatura. feniramin – DELMESON (Jugoremedija Srbija). limfne sudove i mikrocirkulaciju. polikrezulen – FAKTU (Altana Pharma Nemačka). Antiinflamatorno delovanje prvenstveno nosi kortikosteroidna komponenta. Ovim udruženim delovanjem bol. a takođe. pa i u uslovima povišene telesne temperature i sniženog pH okolnog tkiva. koji mu omogućuje pomaže u lečenju svih patofizioloških aspekata venskih bolesti. Delujući na krv kalcijum dobesilat. pogotovo u retinopatiji kod dijabetesa. Moguće nuspojave su digestivne tegobe i poremećaji autonomnog nervnog sistema. pa smanjuje opasnost od tromboza. Diosmin Diosmin je deo velike grupe bioflavonoida. Registrovani lekovi Lokalna hemoroidalna sredstva • • • • • heparin. Osim toga koristi se i u lečenju hemoroida. Kalcijum dobesilat može izazvati agranulocitozu. svrab anusa. s obzirom da ima svojstva antioksidansa. crvenilo i svrab se veoma brzo povlače. lidokain – PROCTO-GLYVENOL (Novartis Consumer Health Švajcarska). ulkusa krurisa i postoperativnih i postradioterapijskih limfedema. Ovo pojačava proticanje krvi kroz vene i smanjuje pritisak krvi na vene. štiti od oksidativnog stresa. fisure. postoperativna terapija posle ekstirpacije hemoroida. 187 . Kod dugotrajne primene mogu se javiti lokalne reakcije na kortikosteroide u vidu folikulitisa. Indikacije: hemoroidi. Diosmin smanjuje preteranu propustljivost i krost kapilara štiteći kapilare i mikrocirkulaciju od oštećenja. Diosmin se koristi u obliku tableta za lečenje varikoznih vena. kako napada hemoroida tako i za dugoročno lečenje hemoroida. Komercijalno. hemoroida.Ovo je kombinovani preparat za lečenje hemoroida. površinskog tromboflebitisa. blokira prejaku agregaciju trombocita i smanjuje preveliku viskoznost krvi i time poboljšava reološka svojstva krvi. polidokanol – HEPATHROMBIN H (Hemofarm Srbija). fluorometolon. diosmin nikada ne dolazi kao hemijski potpuno čista supstanca . tribenozid. ublažava krvarenja i ublažava oteke. Moguće nuspojave su mučnina i proliv. Na mikrocirkulacijskom nivou diosmin štiti venske valvule od uništenja od strane leukocita sprečavajući pojavu "refluksa krvi" i napredovanje hroničnih venskih bolesti. antibakterijski deluje neomicin. Produžava vazokonstrikcijsko dejstvo noradrenalina na zidove vena. pojačane maljavosti i slično. cinhokain. pospešuje protok krvi u tkivima. najviše hesperidina. Nadalje. slabost venskih zidova i stazu krvi. Pojačava fleksibilnost eritrocita. kalcijum dobesilat smanjuje prianjanje trombocita na površinu endotelnih ćelija krvnih sudova. Delujući na na zidove kapilara i vena on obnavlja normalnu strukturu endotela i reguliše poremećenu propustljivost kapilara.uvek sadrži 10% drugih bioflavonoida. a feniramin ima lokalno anestetičko dejstvo. smanjuje viskoznost krvi. Kalcijum dobesilat Kalcijum dobesilat deluje na nekoliko nivoa. Kalcijum dobesilat pomaže u smanjenju edema. ekcem anusa. Retka su neželjena dejstva i najčešće su vezana za neomicin u vidu lokalnog eritema i svraba. u lečenju hroničnih venskih bolesti donjih ekstremiteta (varikoziteti vena). delujući na vene. pojačava tonus vena i smanjuje širinu vena. otok.

hipertenzije. rizik od napada angine pectoris ili čak i infarkta srca. To su labetalol i karvedilol. variksa jednjaka. Aktivacijom tih receptora dolazi do širenja krvnih sudova u skeletnim mišićima. bronhijima. alkoholizma. za prevenciju infarkta srca. smanjena srčana kontraktilnost. Postoje tri tipa beta adrenergičkih receptora: beta-1 receptori koji se nalaze uglavnom u srcu. 188 . "rebound effect". ginko – GINKOR FORT (Beaufour Ipsen Industrie Francuska). heptaminol. bronhijalnih mišića. VIATROMB (Medicom Internacional Češka). ali zna se da imaju ulogu u metabolizmu masti. kongestivne insuficijencije srca. Blokatori beta adrebergičkih receptora Blokatori beta adrenergičkih receptora ili beta blokatori su grupa lekova koja deluje antagonistički na beta adrenergičke receptore. S druge strane blokadom beta-2 receptora dolazi do suprotnih efekatau spomenutim organima. imaju suprotni efekat – oni usporavaju brzinu rada srca i snižavaju krvni pritisak pa se koriste u stanjima kada do srca ne može doći dovoljno kiseonika.Antivarikozna terapija • • • heparin – HEPATHROMBIN (Hemofarm Srbija).Oni blokiraju dejstvo adrenalina i noradrenalina na beta adrenergičke receptore u telu (prvenstveno u srcu. dimetilsulfoksid. i digestivnih organa. u lečenju tireotoksikoze i dr. širenja bronhija. Aktivacija beta-1 receptora adrenalinom pojačava brzinu rada srca i krvni pritisak pa srce troši više kiseonika. perifernim krvnim sudovima. kalcijum dobesilat – DOXI-HEM (Hemofarm Srbija). angine pectoris. glatkih mišića digestivnih organa. Beta-3 receptori manje su istraženi. napetosti. Beta-2 receptori nalaze se krvnim sudovima prugastih mišića. Beta blokatore razlikujemo prema tome blokiraju li beta-1 ili beta-2 receptore.aritmija. ali često i brojne neželjene nuspojave. Sredstva za stabilizaciju kapilara • • • • diosmin. trokserutin. Selektivni beta blokatori blokiraju samo beta-1 receptore. mišićima i arteriolama. Osim toga koriste se i za lečenje glaukoma. LIOTON (A. Zbog toga nagli prestanak uzimanja beta blokatora može izazvati tzv. Ukoliko blokiraju i jednu i drugu grupu receptora tada ih nazivamo neselektivni beta blokatori. mateice. Najvažniji efekti su im na kardiovaskularnom sistemu i glatkim mišićima bronhija. hesperidin – DETRALEX (Les Laboratories Servier Francuska). Lekovi koji blokiraju ove receptore. ali ukoliko se uzimaju u velikim dozama tada će blokirati i druge beta receptore. Koriste se kod velikog broja bolesti . bradikardija. Zbog toga se smatraju jednom od najznačajnijih grupa lekova. Oni su vrlo zgodni za brzo postizanje kontrole krvnog pritiska jer dodatna blokada alfareceptora sprečava karakteristični početni porast krvnog pritiska koji nastupa ukoliko se blokiraju samo beta-1 blokatori. razgradnje glikogena u jetri i otpuštanja glukoze u krv iz jetre.Menarini Manufacturing Logistics and Services Italija). pankreasu i jetri). Posebna grupa beta blokatora jesu beta blokatori koji su u isto vreme i alfa blokatori. Takvi blokatori imaju posebno širok spektar delovanja na brojne organe i organske sisteme. heparin. diosmin – PHLEBODIA (Innotech International Francuska). opuštanja materice. za prevenciju migrene. Nuspojave beta blokatora jesu bronhospazam. u jetri. beta-2 receptori koji su smešteni po celom telu ali uglavnom u plućima. Posle dugotrajnog lečenja beta blokatorima kao odgovor na blokadu simpatičkog sistema dolazi do povećanja broja beta receptora. dekspantenol – SINEDOL (Hemofarm Srbija). procijanidolni oligomeri – ENDOTELON (Sanofi Winthrop Industrie Francuska).

sistolni i dijastolni krvni pritisak i potrebu miokarda za kiseonikom čime omogućava mnogo veći srčani rad. povraćanje. frekvenciju srčanog rada. kako tokom mirovanja tako i tokom napora. sam ili u kombinaciji sa drugim antihipertenzivnim lekovima. pojačana hipoglikemija u pacijenata s juvenilnim dijabetesom melitusom. hipotenzija. halucinacije. Sotalol Sotalol je neselektivni beta-blokator koji ujedno produžava trajanje akcionog potencijala blokirajući repolarizaciono ulaženje kalijumovih jona u ćelije srčanog mišića. kongestivna insuficijencija srca i hladnoća ekstremiteta. nesanica. paroksizmalnih fibrilacija atrijuma. hipertenzije i koronarne srčane bolesti udružene sa gore navedenim poremećajima srčanog ritma. problema sa spavanjem. Raynaudov fenomen i parestezije. pospanosti. feohromocitoma. proliv. može doći do smanjenja seksualne sposobnosti. vrtoglavica. neutralizator reaktivnih slobodnih radikala i antiproliferativni agens. pojava hladnih ekstremiteta koja se često viđa kod primene ostalih beta blokatora. a brzina rada srca je smanjena. Od nuspojava u digestivno sistemu mogu se pojaviti opstipacija. aritmija. hipertenzije. opstipacija. tj. kod upotrebe karvedilola se retko viđa. S obzirom da je očuvan i protok krvi kroz ekstremitete. purpura i eritem. nervoze i nazalne kongestije. sklonost hipoglikemiji. poremećaji cirkulacije krvi.on se veže za alfa-1 receptore i blokira ih što uzrokuje širenje krvnih sudova. Atenolol smanjuje. Sotalol se koristi u lečenju tahikardija AV čvora. Zato smanjuje udarni i minutni volumen i potrebu srčanog mišića za kiseonikom.hipotonična kardiovaskularna disregulacija. Propranolol snižava srčanu frekvencu i snagu srčane kontrakcije. a i u lečenju hronične stabilne angine pectoris. pospanost. Propranolol Propranolol je neselektivni inhibitor beta-adrenergičkih receptora. Koristi se u lečenju angine pectoris. Ali on smanjuje i snagu srčanog mišića što je neželjeni efekat u pacijenata koji pate od kongestivne insuficijencije srca. Njegov je najznačajniji efekat je zaštita srca od prekomernog simpatičkog uzbuđenja ili cirkulišućih kateholamina psihičkog ili fizičkog porekla. hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije. mučnina. Karvedilol Karvedilol je uz labetalol jedini posebni beta blokator koji ujedno ima svojstva vazodilatatora . a i za dugotrajno lečenje angine pectoris i u lečenju tahiaritmija. Moguće nuspojave su bradikardija. bronhospazam. Protok krvi kroz bubrege i bubrežna funkcija je očuvana. umor. parestezije i osećaj hladnoće u ekstremitetima. povraćanje. mučnina. Zato se karvedilol koristi za lečenje hipertenzije. ishemiji 189 . On selektivno blokira beta-1 adrenergičke receptore. aritmije. glavobolja. atrioventrikularni blok. Najčešće moguće nuspojave jesu bradikardija. U pacijenata sa povišenim krvnim pritiskom smanjuje krvni pritiskom. Osim toga karvedilol je i moćan antioksidana. pogotovo kod lečenja dijabetesa. Propranolol je poznat po tome što može proći krvno moždanu barijeru i ući u mozak gde uzrokuje nuspojave kao što su depresija i noćne more. bronhospazam i pogoršanje ventilacionih funkcija. ortostatska hipotenzija. mentalna depresija. supraventrikularnih tahikardija u sklopu WPW sindroma. posebno diureticima tipa tiazida. Atenolol se najviše koristi u lečenju hipertenzije. slabost. Karvedilol smanjuje periferni vaskularni otpor putem vazodilatacije i blokade renin-angiotenzinaldosteronskog sistema (zbog beta blokade). umora ili slabosti. udarni volumen. teških simptomatskih. srčana dekompenzacija. Atenolol Atenolol je najvažniji i najpropisivaniji beta blokator. Takođe deluje i lokalno anestetski. Moguće nuspojave jesu umor. malignih i nemalignih tahikardijskih ventrikularnih poremećaja srčanog ritma.

verapamil usporava rad srca. amlodipin) i benzotiazepine (dliltiazem). povećanje telesne mase i hiperholesterolemija. hiperglikemija. PRINORM (Galenika Srbija). ali se ovo ublažava refleksnim pojačanjem simpatičke aktivnosti koja nastaje usled njihovog vazodilatatornog dejstva. Uprkos tome. kao i većina drugih blokatora kalcijumovih kanala. sotalol – DAROB MITE (Abbott Nemačka). CORYOL (Krka Slovenija). bisoprolol. usmereno je na srčani i glatki mišić. koji je posledica inhibicije spore ulazne struje tokom platoa akcionog potencijala. ali na različitim mestima. diltiazem izaziva samo blage promene u broju otkucaja u minutu. Izazivaju koronarnu vazodilataciju i primenjuju se kod pacijenata sa spazmom koronarnih arterija (vazospastična angina). edem. i kao indirektno sprečavaju difuziju jona kalijuma kroz pore u otvoreni kanal. Antagonisti kalcijuma obuhvataju tri hemijski različite klase: fenilalkilamine (verapamil). karvedilol – KARVEDILOL (Habit Pharm Srbija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). trombocitopenija. hidrohlortiazid – LODOZ (Merck Sante Francuska). Može se koristiti kao dodatak standardnoj terapiji. digidropiridine (nifedipin. posturalna hipotenzija. proliv. Verapamil pre svega deluje na srce. kod terapijske primene. Većina kalcijumovih antagonista izaziva blokadu kanala zavisnu od upotrebe. Deluju na sva vaskularna korita.srčanog mišića. Diltiazem je. Lekovi iz svake od navdene tri hemijske klase vezuju se za alfa1 subjedinicu srčanog kalcijumskog kanala L-tipa. dok većina dihidropiridina pokazuju jače dejstvo na glatki mišić nego na srce. KARVILEKS (Zdravlje Srbija). MILENOL (Hemofarm Srbija). Moguće nuspojave su poremećaji vida. CONCOR (Merck Nemačka). ATENOLOL (Zdravlje Srbija). Na primer. stupajući u međusobne alosterike interakcije i interakcije sa mehanizmom zatvaranja kanala. Anatagonisti kalcijuma takođe imaju negativan inotropni efekat. METOPROLO STADA (Stada Arzneimittel Nemačka). astma i dispneja u bolesnika sa predispozicijom. CONCOR COR (Merck Nemačka). BISOPROLOL (Ni Medic Srbija). nestabilnoj angini i ishemičnoj disfunkciji leve komore. ali nemaju veliki uticaj na vene. hidralazinom ili nitratom. PANAPRES (Hemofarm Srbija). bisoprolol – BISOPROLOL (Jugoremedija Srbija). atenolol – ATENOLOL (Farmakos Srbija). BYOL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). nifedipin tipično izaziva refleksnu tahikardiju. PRESOLOL (Hemofarm Srbija). odnosno u bolesnika koji nisu na terapiji digitalisom. nebivolol – NEBOLET (Berlin-Chemie Nemačka). poboljšanja stanja i usporavanja progresije bolesti. mučnina. iako regionalni efekti značajno variraju kod različitih lekova. ili pak ne menja brzinu rada srca. glavobolje i zamor. povraćanje. Osnovno dejstvo kalcujumskih antagonista. bol u ekstremitetima. metoprolol – CORVITOL (Berlin-Chemie Nemačka). Karvedilol se primenjuje i za lečenje kongestivne insuficijencije srca jer dovodi do smanjenja smrtnosti i potrebe za hospitalizacijom. ATENOLOL (Remevita Srbija). Blokatori kalcijumovih kanala Blokatori kalcijumovih kanala ili antagonisti kalcijuma su lekovi koji blokiraju ulazak jona kalcijuma u ćeliju kroz kalcijumske kanale. smanjena lakrimacija. bradikardija. hipotenzija. Registrovani lekovi • • • • • • • • propranolol – PROPRANOLOL (Galenika Srbija). Verapamil ima najizraženije negativno inotropno dejstvo i zbog toga je kontraindikovan kod srčane insufcijencije. Dejstvo na srce – kalcijumski anatagonisti mogu izazvati AV blok i usporavanje rada srca delovanjem na provodno tkivo. Kalcijumski antagonisti opuštaju i ostale tipove glatkih mišića ali su ovi efekti od manjeg terapijskog značaja nego njihovo dejstvo na vaskularni glatki 190 . DILATREND (F. ali i u bolesnika koji ne podnose ACE inhibitor. Kalcijumski antagonsti izazivaju generalizovanu dilataciju arterija i ateriola i tako snižavaju krvni pritisak. minutni volumen uglavnom ostaje neizmenjen ili se povećava zbog smanjenja perifernog otpora. po svom delovanju u sredini.

periferni edemi. palpitacije. Stabilne terapijske koncentracije u plazmi postižu se posle 7-8 dana uzastopnog doziranja. kao što je primena posle subarahnoidne hemoragije. hipertenzije. Lek treba uzimati posle obroka. Intezivno se metabolišu. crvenilo. a antianginozno dejstvo je rezultat smanjenja potrošnje kiseonika u miokardu zbog smanjivanja "afterload-a". dermatitis – su vrlo retke. a usled otsustva refleksne tahikardije. Vazodilatacija je posledica blokade L-tipa kalcijumskih kanala i smanjenog influksa jona kalcijuma u vaskularne glatke mišiće. Ublažavanje ishemijskih tegoba može nastupiti iz dva razloga: • • vazodilatacije arteriola i smanjenja ukupnog perifernog otpora. kao i prolazno povišenje ureje i kreatinina. karakteristični za antagoniste kalcijuma kao grupu. vazodilatacije glavnih koronarnih arterija i arteriola u ishemijskim i zdravim delovima srca.mišić. oticanje zglobova. koja povećava dopremu kiseonika kod bolesnika sa spazmom koronarnih arterija (Prinzmetal-ova i druge vrste angine). gde se koriste intravenski preparati. Blokatori kalcijumskih kanala se primenjuju kod aritmija (da uspore brzinu rada komora kod brze atrijalne fibrilacije i da spreče ponovnu pojavu supraventrikularne tahikardije). Antihipertenzivno dejstvo je posledica relaksacije arteriola i arterija i snižavanja perifernog vaskularnog otpora. a koncentracija u plazmi je najviša tek posle 6 sati. ali traje kratko. Raynaud-ov fenomen Nifedipin se dozira individualno i usklađuje sa postignutim efektom i eventualnom pojavom neželjenih dejstava. malaksalost. a u mokraći se izlučuje oko 10% nepromenjene supstance i 60% metabolita. Neželjena dejstva: crvenilo lica. Nifedipin je antagonist kalcijuma sa selektivnim vazodilatatornim dejstvom na arteriole i arterije. Vrlo retki su poremećaji nekih laboratorijskih nalaza: trombocitopenija. vazospastička angina pektoris. palpitacije. jer se bolje podnosi. Indikacije: blaga i umerena hipertenzija. Većina neželjenih efekata kalcijumskih antagonista odnosi se na dužinu njihovog farmakološkog delovanja. Neželjena dejstva koja su posledica vazodilatacije se mogu ublažiti ako se doza smanji ili kad se nifedipin kombinuje sa beta blokatorom. anemija. Farmakokinetiku amlodipina odlikuje dobra i usporena resorpcija tokom 6-12 sati i stabilno održavanje koncentracija u plazmi. ishemijska bolest srca – stabilna hronična angina. CPK i LDH. abdominalni bol i pospanost. Biološka raspoloživost nifedipina je smanjena metabolizmom pri prvom prolasku kroz jetru. Iz retard film-tableta i retard-kapsula nifedipin se oslobađa postepeno u toku 12 sati. ali se produžava kod primene retard-oblika. stabilna angina pektoris. Iz film-tableta. Alergijske reakcije: groznica. hipertenzivne krize. tahikardija. porast transaminaza. a ostala dozno–zavisna neželjena dejstva su vrtoglavica. Amlodipin se ekstenzivno metaboliše u jetri do neaktivnih metabolita. profilakse angine pectoris. opstipaciju. Antagonisti kalcijuma u kliničkoj upotebi dobro se resorbuju iz gastrointestinalnog trakta i daju se per os. Poluvreme eliminacije od oko 36 sati omogućava uzimanje leka samo jednom dnevno. peckanje u očima. pruritus. vaskularne i druge glatke mišiće kroz kalcijumske kanale 1-tipa. Sprečava transmembranski influks jona kalcijuma u srčani mišić. Indikacije: arterijska hipertenzija. leukopenija. Mogu izazvati crvenilo lica i glavobolju. nastaje rasterećenje srca koje smanjuje potrošnju kiseonika i potrebe srčanog mišića za energijom. Antihipertenzivno dejstvo je posledica smanjivanja perifernog vaskularnog otpora. malaksalost. Amlodipin je antagonist kalcijuma dihidropiridinske strukture druge generacije. iako mogu izazvati neželjene efekte. prolazna hipotenzija su posledica vazodilatacije. osim nekih specifičnih indikacija. vazospastička angina Prinzmetal-ovog tipa Dozno–zavisna neželjena dejstva amlodipina su najčešće edemi i glavobolja. 191 . Poluvreme eliminacije iz plazme je oko 4 sata. glavobolja. nifedipin se resorbuje brzo i dejstvo nastupa za 1-2 sata.

tahikardija. zavisno od brzine injekcije ili infuzija. crvenilo lica. glavobolja. Eliminacija verapamila iz organizma se odvija uglavnom putem urina (70%). Dejstvo počinje već posle 0. bradikardija. dispneja. nesanice. Posle intravenske primene. Svega oko 2-4% diltiazema izlučuje se bubrezima kao nepromenjen lek. Registrovani lekovi • amlodipin – ALOPRES (Zdravlje Srbija). kako epikardnih tako i subendokardnih. sa izraženim efektom prvog prolaska kroz jetru. Delovanje traje 10 do 12 sati. alopecija. sprovodnog aparata srca i glatke muskulature krvnih sudova. tremor. palpitacije i pospanost.5 -1 minuta. vrtoglavica. blok sprovođenja prvog stepena. MONODIPIN (Galenika Srbija). AMLOPIN LEK (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Dobro se resorbuje. poremećaj sna i urtikarija. poremećaj funkcije jetre. AMLOGAL (Galenika Srbija). atrijalna fibrilacija). PLENDIL (AstraZeneca UK Limited Velika Britanija). mučnina. ali se produžava u toku dugotrajne primene leka do 2 puta. felodipin – FELODIPIN STADA (Stada Arzneimittel Nemačka). tremora. bol u grudima. ostalo u obliku metabolita. AMLODIL (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). a dostiže maksimum posle 10 do 15 minuta. hepatitis. Najčešći neželjeni efekti su raš. hipotenzija i vrtoglavica pri ustajanju. nervoza. Dilatacijom krvnih sudova smanjuje periferni vaskularni otpor. Kod pacijenata sa cirozom jetre koncentracije diltiazema su zbog sporije razgradnje više i poluvreme izlučivanja je duže. profilaksa anginoznog bola kod angine pektoris. sinkopa. povraćanje. Efekat diltiazema je najviše izražen posle oko 4 sata. ali i putem stolice (15%). Najčešća neželjena delovanja kod primene diltiazema su mučnina. palpitacije. periferna ishemija. Refleksna tahikardija se javlja kao posledica smanjenja krvnog pritiska. Apsorpcija leka primenjenog u obliku tableta je dobra.3 sata. maksimalna koncentracija leka u krvi se postiže brzo. Indikacije: arterijska hipertenzija. slabost. ginekomastija. AMLODIPIN (Remevita Srbija). opstipacija. AMLODIPIN (Srbolek Srbija). negativno inotropno dejstvo i smanjenje vaskularnog otpora u koronarnom krvotoku (antianginozni efekat) i smanjenje ukupnog perifernog otpora usled sistemske vazodilatacije (antihipertenzivni efekat).i AV-čvora). Od strane mišićno skeletnog aparata javljaju se artralgije. VAZOTAL (Hemofarm Srbija). ekstrapiramidalni simptomi. diareja. Metaboliti su farmakološki aktivni. povećava dilataciju koronarnih krvnih sudova. Maksimalna koncentracija leka u plazmi se postiže posle 1 do 2 sata. hipotenzija. raš kože. Verapamil je antagonist kalcijuma koji sprečava transmembranski influks kalcijuma u ćelije sprovodnog sistema srca (SA. AV blokovi II stepena. parestezije. depresija. usporava rad srca i smanjuje potrebe srca za kiseonikom. odnosno. Poluvreme eliminacije 1. radne muskulature srca i glatkih mišića koronarnih i perifernih krvnih sudova. Indikacije: angina pektoris (hronična. NORMODIPINE (Gedeon Richter Mađarska). • 192 . NORVASC (Pfizer Manufacturing Center USA). grčevi i bol u mišićima. glavobolja. Nemačka). Biološka iskoristljivost je mala (10-20% unete doze) zbog efekta prvog prolaza kroz jetru. stabilna i vazospastična). Smanjuje snagu srčane kontrakcije. supraventrikularne aritmije (PSVT. Retko se mogu javiti aritmije. zujanje u ušima. Od ostalih neželjenih dejstava od strane kardiovaskularnog sistema zapaženi su bradikardija. hiperglikemija.Kod žena 2-3 puta češće nego kod muškaraca se javljaju edemi.8 . AMLOHEXAL (Hexal Nemačka). čime snižava dijastolni i sistolni krvni pritisak. otok članaka na nogama. Usled svega toga diltiazem prevenira pojavu anginoznog bola. Metabolizuje se u jetri. crvenilo. smanjuje periferni vaskularni otpor. Posledica ovoga je negativno hronotropno i dromotropno dejstvo (antiaritmijski efekat). AMLODIPIN (Ni Medic Srbija). pa je biološka raspoloživost oko 40%.5. Moguća su neželjena dejstava od strane CNS-a u vidu parestezije. osećaj umora. hipertrofička kardiomiopatija. NORVASC (Heinrich Mack Nachf. somnolencija. nervoze i anksioznosti. TENOX (Krka Slovenija). Diltiazem je blokator kalcijumovih kanala. hipotenzija. hiperplazija desni. umereno povećanje enzima jetre (ALT i AST). bradikardija. srčani blok. atrijalni flater. arterijska hipertenzija. resorbuje se preko 90% unete doze. Inhibiše ulazak kalcijumovih jona tokom depolarizacije membrane srčanog mišića.

Hipolipemici su lekovi za snižavanje povišenog nivoa lipida u krvi.• • • • • • • • nifedipin – NIFELAT P (Zdravlje Srbija). NIFELAT (Zdravlje Srbija). verapamil – IZOPAMIL (Galenika Srbija). Pojava simptoma ukazuje na uznapredovalu bolest ili posledičnu trombozu. koji pripada nuklearnim receptorima. Oni uzrokuju izrazito sniženje VLDL-holesterola u cirkulaciji. diltiazem – CORTIAZEM RETARD (Hemofarm Srbija). Oni sa niskom i vrlo niskom gustinom prenose između 60 i 80 % holesterola i zatrpavaju arterije sve dok ih ne zapuše i izazovu aterosklerozu. Fibrati stimulišu lipoproteinski lipazu. Zavisno od gustine. sa umerenim smanjenjem LDL-holesterola i približno 10%-tnim povećanjem HDL holesterola. NIPIDIN (Panfarma Srbija). ciprofibrat. stimulišu beta-oksidativnu degradaciju masnih kiselina. dobri HDL holesterol. Hipolipemici Ateroskleroza je sve više prisutna i predstavlja najčešći uzrok smrti i onesposobljenosti u industrijski razvijenim društvima. DILTIAZEM (Slaviamed Srbija). VERAPAMIL ALKALOID (Alkaloid Makedonija). lipoproteine visoke gustine ili HDL (od „high density lipoproteins”). lacidipin – LACIPIL (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). CORDIPIN RETARD (Krka Slovenija). gemfibrozil. VERAPAMIL (Hemofarm Srbija). lipoproteine niske gustine ili LDL (od „low density lipoproteins”). fenofibrat i klofibrat. Oni su agonisti PPAR alfa receptora (peroxisome proliferatoractivated receptor alfa). nitrendipin – NITREPIN (Zdravlje Srbija). Zbog toga LDL i VLDL spadaju u loš holesterol. ima zaštitnu ulogu: „čisti” arterije od lošeg holesterola i vraća ga u jetru. Mehanizam delovanja fibrata je složen. pa samim tim i triglicerida. nimodipin – NIMOTOP S (Bayer Healthcare Nemačka). CORDIPIN (Krka Slovenija). Aterom je fokalna promena u intimi velikih i srednjih arterija. koji prenose lipoproteini visoke gustine. Povišen nivo LDL holesterola predstavlja glavni rizik za srčana oboljenja i moždani udar. Lekovi za snižavanje lipida u plazmi predstavljaju samo jedan pristup u tretmanu i primenjuju se zajedno sa dijetom i uz korekciju ostalih promenljivih kardiovaskularnih faktora rizika. Najčešće korišćene grupe lekova su: • • • statini: inhibitori HMG-CoA (3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A) reduktaze – posebno su obrađeni fibrati adsorbensi žučnih kiselina (smole koje vezuju žučne kiseline) FIBRATI U derivate fibrinkse kiseline (fibrati) spadaju bezafibrat. nizoldipin – NIZOLDIN (Slaviamed Srbija). lerkanidipin – LERCANIL (Berlin-Chemie Nemačka). DILTIAZEM ALKALOID (Alkaloid Makedonija). lipoproteini se dele na: • • • lipoproteine vrlo niske gustine ili VLDL (od „very low density lipoproteins”). CORDIPIN XL (Krka Slovenija). VERAPAMIL (Panfarma Srbija). Patogeneza ove bolesti razvija se kroz više decenija tokom kojih promene (lezije) ne pokazuju kliničke manifestacije. Holesterol postaje štetan tek posle narušene ravnoteže između jednog i drugog. VERAPAMIL (Zdravlje Srbija). Nekoliko vrsta preparata se koriste u cilju smanjenja LDL holesterola u plazmi. VERAPAMIL (Srbolek Srbija). Nasuprot njima. pa samim tim povećavaju hidrolizu triglicerida u 193 .

Miozitis je retko. Riblje ulje je bogato polinezasićenim masnim kiselinama uključujući i eikosapentaenoičnu kiselinu i dokosaheksaenoičnu kiselinu i one imaju druge potencijalno važne efekte koji uključuju antiagregaciona svojstva. fibrati smanjuju fibrinogen u plazmi. Koncentracija HDL-holesterola je nepromenjena i može doći do neželjenog povećanja triglicerida. Acipimoks je derivat nikotinske kiseline koji se koristi u manjim dozama i ima manje izražena neželjena dejstva. iako je epidemiološki dokazano da redovno konzumiranje ribe smanjuje obolevanje od ishemijske bolesti srca. Riblje ulje Omega-3 masne kiseline smanjuju koncentraciju triglicerida u plazmi. Visoke doze mogu uzrokovati poremećaj funkcije jetre. poboljšavaju toleranciju glukoze i smanjuju inflamaciju vaskularnih glatkih mišića tako što inhibiraju ekspresiju transkripcionog faktora. nadutost trbuha. koje dovodi do mioglobinurije i akutne bubrežene insuficijencije. Oni verovatno smanjuju stvaranje VLDL čestica u jetri i povećavaju preuzimanje LDL čestica od strane jetre. Primena koja nije vezana za aterosklerozu uključuje pruritus (svrab) kod pacijenata sa parcijalnom bilijarnom opstrukcijom i dijareju povezanu sa žučnim kiselinama. kod pacijenata sa niskim HDL-holesterolom i visokim rizikom od ateroskleroze i u kombinaciji sa drugim hipolipemicima kod pacijenata sa teškom dislipidemijom otpornom na terapiju.hilomikronima i VLDL česticama. lupanje srca i gastrontestinalne tegobe. ali može biti ozbiljno neželjeno dejstvo (rabdomioliza). Nakon peroralne primene. Ovi lekovi inhibiraju produkciju triglicerida i VLDL čestica u jetri. Kao dodatak ovim efektima na lipoproteine. što ima za posledicu povećano preuzimanje LDL čestica iz krvi i smanjenje koncentracije LDLholesterola u plazmi. produženje vremena krvarenja. i oslobađaju slobodne masne kiseline za deponovanje u masno tkivo ili za metabolisanje u mišićima. SMOLE KOJE VEZUJU ŽUČNE KISELINE Holestiramin i holestipol su smole sa osobinama anjonskih izmenjivača. sistemska toksičnost je niska. ali neželjena dejstva ograničavaju njihovu kliničku primenu. tako da je uticaj ribljeg ulja na srčani morbiditet i mortalitet nedokazana. Fibrati mogu izazvati blaže gastrointestinalne tegobe. antiinflamatorno dejstvo i smanjenje fibrinogena u plazmi. Registrovani lekovi • • gemfibrozil – BOLUZIN (Galenika Srbija). u crevima vezuju za sebe žučne kiseline i sprečavaju njihovu reapsorpciju i enterohepatičnu recirkulaciju. Smole koje vezuju žučne kiselnie se primenjuju kao dodatna terapija uz statine zbog neadekvatnog odgovora i kod hiperholesterolemija gde su statini kontraindikovani. pogoršati toleranciju glukoze i provocirati pojavu gihta. Dugotrajna primena je povezana sa smanjenjem mortaliteta. To dovodi do povećanog stvaranja LDL receptora u ćelijama jetre. ali gastrointestinalne tegobe kao mučnina. ciprofibrat – LIPANOR (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska). Mehanizam dejstva ribljeg ulja na koncentraciju triglicerida u plazmi nije poznat. OSTALI HIPOLIPEMICI Nikotinska kiselina Nikotinska kiselina je vitamin koji se u gramskim kločinama koristi kao hipolipemik. Rezultat je smanjena apsorpcija egzogenog holesterola i povećan metabolizam endogenog holesterola putem sinteze žučnih kiselina u jetri. Neželjena dejstva uključuju crvenilo lica i grudnog koša. Pošto se smole ne resorbuju.povećani trigliceridi i holestreol u serumu). opstipacija ili dijareja su česte poave koje su dozno zavisne. Fibrati se primenjuju kod kombinovanih dislipidemija (tj. što dovodi indirektno do umerenog smanjenja LDL-holesterola i povećanja HDL-holesterola. ali povećavaju holesterol. Koncentracija trigicerida u plazmi je manje povezana sa bolestima koronarnih arterija nego što je to holesterol. 194 . SINELIP (Hemofarm Srbija).

SIMVA HEXAL (Salutas Pharma Nemačka). ZOCOR (Merck Sharp & Dohme USA). Statini takođe smanjuju trigliceride u plazmi i povećavaju HDL holesterol. uz izražen efekt prvog prolaska. TORVALIPIN (Actavis HF. SIMVASTATIN (Srbolek Srbija). povećanje plazmatskih koncentracija enzima jetre. Island). osteoklastna apoptoza i povećanje sintetičke aktivnosti osteoblasta. ATORVASTATIN (Zdravlje Srbija). Registrovani lekovi • simvastatin – CHOLIPAM (Hemofarm Srbija). pravastatin – GALASTAT (Galenika Srbija). smanjenje vaskularne inflamacije. naročito ako postoje i drugi faktori rizika za aterosklerozu.P. u primarnoj prevenciji bolesti arterija kod pacijenata sa viskoim rizikom zbog povećanog holesterola u serumu. Primenjuju se i kod nekih. povećanje neovaskularizacije ishemijskog tkiva. HOLLESTA (Alkaloid Makedonija). Ona katalizuje pretvaranje HMg-CoA u mevalonsku kiselinu. smanjenje sinteze holesterola u jetri dovodi do povećane sinteze LDL receptora i povećanog odstranjivanja LDL čestica. Simvastatin. nesanicu i osip. Ostala dejstva statina su: poboljšanje endotelne funkcije. inhibicija migracije germinativnih ćelija tokom razvoja. Najvažniji biohemijski efekt statina je. Statini se dobro podnose. Ozbiljnija neželjena dejstva su retka i uključuju miozitis (rabdomioliza) i angioedem. ezetimib – EZETROL (Merck Sharp & Dohme USA). pre spavanja. lovastatin i pravastatin su specifični. reverzibilni kompetitivni inhibitori. pojačanje fibrinolize. Atorvastatin snižava holesterol u serumu kod bolesnika sa homozigotnom familijarnom hiperholesterolemijom. Primenjuju se u sekundarnoj prevenciji infarkta miokarda kod pacijenata sa simptomtskom aterosklerozom (npr.angina. amlodipin – CADUET (Pfizer GMBH Nemačka). SORTIS (Pfizer H. SIMVOR (Ranbaxy Laboratories Indija). Holandija). u smanjenju koncentracije LDL holesterola u plazmi. ATORIS (Krka Slovenija). stabilizacija ateromskog plaka. LESCOL XL (Novartis Švajcarska). antitrombotičko delovanje. atorvastatin. ezetimib – INEGY (Merck Sharp & Dohme B. stanje posle akutnog infarkta miokarda ili šloga). tranzitorni ishemijski napadi. atorvastatin – TULIP (Hemofarm Srbija). povećanje cirkulacije endotelnih progenitornih ćelija. simvastatin. Corporation USA). VASILIP (Krka Slovenija). Blaža neželjena dejstva uključuju gastrointestinalne smetnje. Dobro se resorbuju i eliminišu putem jetre. imunosupresija.C. smanjenje agregabilnosti trombocita. uveče.V. Posledično.heterozigotna familijarna hiperholesterolemija). Statini (inhibitori HMG-CO reduktaze) Enzim koji određuje brzinu (količinu) sintetisanog holesterola je HMG-CoA reduktaza.• • nikotinska kiselina – NIASPAN (Merck KG Nemačka). • • • • • Vazodilatatori u terapiji bolesti srca 195 . fluvastatin – LESCOL (Novartis Švajcarska). SIMVASTATIN (Ni Medic Srbija). na lekove rezistentnih dislipidemija (npr. Statini se primenjuju oralnim putem. prema tome.

vrtoglavicom i slabošću. pa nastupa nedostatak (hipoksija). Pri metabolisanju nitrata oslobađa se NO (azot monoksid). tadalafil i vardenafil koji se koriste za lečenje erektilne disfunkcije. kod nestabilne angine. povraćanja i alergičnih reakcija na koži u obliku osipa ili crvenila i eksfolijativnog dermatitisa. Bez obzira na to. Zato se lekovi za lečenje erektilne disfunkcije i organski nitrati nikako ne koriste istovremeno! Gliceril trinitrat Gliceril trinitrat se brzo inaktiviše metabolisanjem u jetri. U koncentracijama koje se dostižu kod terapijske primene. Ako se proguta. NO aktivira rastvorljivu gvanilat cilazu. Iskustvom je dokazano da ova dosta učestala nuspojava nestaje nakon dugotrajnije upotrebe gliceril-trinitrata. Organski nitrati ulaze u jaku interakciju sa inhibitorima fosfodiesteraze 5 (PDE5) kao što su sidenafil. koronarni protok se povećava preko koronarne vazodilatacije. Glavna neželjena dejstva nitrata direktna su posledica njihove osnovne farmakološke aktivnosti i uključuju posturalnu hipotenziju i glavobolju. Sve ovo znači. Njegovo dejstvo traje oko 30 minuta. Klinički značajan stepen tolerancije na antianginozne efekte nitrata ne javlja se kod uobičajenih formulacija lekova sa kratim dejstvom (npr gliceril trinitrat). Terapijske doze slabije deluju na male arterije nego na vene. trinitrat se konvertuje u di. i smanjivanje koronarnog spazma. redukuje centralni pritisak i srčano naknadno opterećenje. preko kolaterala. da antianginozno dejstvo nitrata obuhvata smanjenje potrošnje kiseonika. Dobro se resorbuje kroz kožu. ali se gubi nakon kratkog vremena bez nitrata. Kada se primenjuje sublingvalno. ali se javlja kod lekova sa produženim dekstvom (izosorbid mononitrat) ili kada se gliceril trinitrat aplikuje u vidu kontinuirane intravenske infuzije ili kod učestale primene transdermalnih flastera sa produženim dejstvom. preparati u obliku spreja predstavljaju rešenje za ovaj problem. Methemoglobin ima manji afinitet za kiseonik. i produženo dejstvo se postiže aplikacijom u vidu transdermalnih flastera. sa smanjenjem centralnog venskog pritiska. izaziva veliki porast sadržaja kiseonika u krvi koronarnog sinusa. To. što aktivira protein kinazu G i dovodi do kaskade efekata u glatkom mišiću defosforilacijom lakih lanaca miozina i uklanjanjem unutarćelijskog kalcijuma. redistribuciju koronarnog protoka u smeru ishemičnih oblasti. kao profilaktička mera angine pectoris. Osobe koje uzimaju gliceriltrinitrat ne smeju uzimati alkoholna pića. Kada se otopi bočica sa tabletama njegov rok upotrebe je veoma kratak. ali izraženo je dejstvo na veće mišićne arterije. Izazivaju izraženu venodilataciju. uz posledičnu relaksaciju mišića. U početku upotrebe ili nakon većih doza može doći do pada arterijskog pritiska i/ili ortostatske hipotenzije. Dobro se resorbuje u ustima i aplikuje u obliku tableta koje se stavljaju pod jezik ili kao sublingvalni sprej. a efekt nastupa u roku od nekoliko minuta. i verovatno reakciju sa tkivnim sulfhidrilnim grupama. zajedno sa povećanim koronarnim protokom. Pri većim dozama dolazi do dilatacije arterija otpora i arteriola. Delovanje na vene je izraženije prilikom ustajanja. i može da izazove posturalnu hipotenziju i nesvesticu. akutna insuficijencija miokarda i kod koronarnog spazma koji je uzrokovan uvođenjem katetera tokom koronarne angiografije. akutnog infarkta srca. Dolazi do jakog pada krvnog pritiska koji rezultuje totalnim kolapsom krvotoka i može završitii smrću. koje je posledica smanjenog kardijalnog prethodnog i naknadnog opterećenja. akutne srčane insuficijencije.i mononitrate. Potrošnja kiseonika u miokardu se smanjuje zbog redukcije kako srčanog prethodnog tako i naknadnog opterećenja. To može biti popraćeno povećanjem srčanog ritma. Takvo trovanje naziva se methemoglobinemija. Direktan efekt na tonus koronarnih arterija smanjuje spazam koronarnih arterija kod vazospastične angine. Ovo smanjuje refleksiju pulsnog talasa iz arterijskih grana i shodno tome. 196 . povećavajući stvaranje cGMP.Organski nitrati opuštaju vaskularne i druge glatke mišiće. jer aktivna supstanca isparava. Organski nitrati u organizmu prelaze u nitritni jon koji može reagovati sa hemoglobinom stvarajući methemoglobin. ovo uključuje i enzimsku fazu. Tolerancija na ove fekte se relativno brzo razvija. Organski nitrati se klinički primenjuju kod stabilne angine kao prevencija i terapija. Često se u početku lečenja javljaju glavobolje koje su uzrokovane nitratima. U retkim slučajevima može doći do mučnine. Može se koristiti kod svih oblika povremenih srčanih bolova (napadi angine pectoris). nije efikasan zbog efekta prvog prolaska kroz jetru. a arterijski pritisak pada. Kod zdravih osoba ovo smanjuje udarni volumen.

ujutru. Njegovo se osnovno delovanje. kao i povoljan efekat na metabolizam srčanog mišića. Retko se mogu pojaviti vidni poremećaji. ISOSORB RETARD (Zdravlje Srbija). ISDN ISDN je izosorbid dinitrat. MONOSAN (Slaviamed Srbija). Od drugih nepoželjnih efekata može se javiti: mučnina. glavobolja. CORNILAT (Galenika Srbija). ISDN se koristi u obliku lingvaleta . Osim primarnog hemodinamskog učinka pokazuje i inhibitorni efekat na agregaciju trombocita. posledično. Registrovani lekovi • • • • • gliceriltrinitrat (nitroglicerin) – NITROGLICERIN (Srbolek Srbija). NITRO-DUR (Schering-Plough Central East Švajcarska). osećaj vrućine. refleksna tahikardija. Sublingvalna tableta može se progutati nakon čega delovanje započinje nakon pola sata i traje do osam sati. Koristi se za lečenje napada angine pectoris kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antianginalnim lekovima (beta-blokatori i antagonisti kalcijuma). Antiaritmici 197 . kada se pacijenti ne naprežu. izosorbid-5-mononitrat – MONIZOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Ove nuspojave većinom nestaju tokom lečenja. Lek se prvenstveno upotrebljava za sprečavanje (profilaksu) napada angine pectoris i nije efikasan u suzbijanju već započetog napada. izosorbid-dinitrat – DIFUTRAT (Srbolek Srbija). NITROPEN SPRAY (Pharmanova Srbija). šum i zujanje u ušima. do poboljšanja dotoka krvi u srčanom mišiću. Dostupan je i u obliiku sa produženim delovanjem. pad krvnog pritiska. U početku lečenja može se javiti prolazna glavobolja. Nuspojave su posledica proširenja krvnih sudova i najčešće su to crvenilo kože područja glave i vrata. suva usta i kožni osip. vazospastične angine pectoris. Glavobolja obično nestaje posle nekoliko dana primene. pentaeritritiltetranitrat – DILCORAN (Hemofarm Srbija). Takođe dovodi i do dilatacije subepikardijalnih koronarnih arterija (uz dilataciju spastičkih područja) i. karakteriše vazodilatacijom. ortostatska hipotenzija. kao dodatna terapija u nekih oblika kongestivne insuficijencije srčane funkcije. a farmakološko dejstvo je slično. MOLICOR (Srbolek Srbija). u prvom redu krvnih sudova. On u svojoj strukturi sadrži tek jednu nitratnu grupu. OLICARD (Belupo Hrvatska). Uzima se dva puta dnevno (guta se. pa deluje blaže od organskih nitrata s više nitratnih grupa kao što je gliceril trinitrat. Na njih se može povoljno uticati smanjenjem doze. Koristi se za sprečavanje i dugotrajno lečenje stabilne angine pectoris. da bi organizam tzokom noći imao period bez nitrata.ISMN ISMN je od naziva izosorbid 5-mononitrat. je organski nitrat koji relaksira glatke mišiće. molsidomin – LOPION (Jugoremedija Srbija). da bi se izbegao razvoj tolerancije). odnosno relaksacijom glatkog mišića krvnih sudova. ne aplikuje se sublingvalno) kao profilaksa (uglavnom ujutru i u podne. Izosorbid dinitrat.tableta koje se stavljaju pod jezik. nestabilne angine pectoris. Nakon sublingvalne primene djelovanje nastupa nakon prosečno tri do pet minuta i traje do dva sata. koji se uzima jednom dnevno. LOPION RETARD (Jugoremedija Srbija). NITROLINGUAL (Pohl-B Oskamp Nemačka). NIRMIN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). istovremenim uzimanjem analgetika i uzimanjem leka za vreme jela. mučnina ili povraćanje. LENTONITRAT (Srbolek Srbija). crvenilo kože i lica. lagana vrtoglavica. Izosorbid mononitrat deluje duže nego gliceril trinitrat. nejasan vid i suva usta. LOPION FORTE (Jugoremedija Srbija).

mogu da smanje efikasnost srčanog rada i do 30%. bolesti centralnog nervnog sistema. verapamil. bolesti endokrinih žlezda (najčešće štitaste žlezde) i bolesti gastrointestinalnog trakta. specijalni mišićni snop vlakana nazvan Hisov snop. 198 . Najteži poremećaj srčanog ritma su ubrzanja rada komora (ventrikularna tahikardija) i treperenje komora (ventrikularna fibrilacija). Ventrikularne ekstrasistole se takođe javljaju kod zdravih ljudi. Srčane aritmije nastaju usled poremećaja u stvaranju ili provođenju nadražaja u srcu ili istovremeno oba poremećaja. slabošću srčanog mišića. Postoje četiri klase antiaritmika: • • • • klasa I: lekovi koji blokiraju voltažno-senzitivne natrijumske kanale. slabost srčanog mišića. Mogu nastati u predkomorama ili komorama. Prvo. srčane mane i dr. zbog razlika u delovanju na natrijumove kanale i zbog dodatnih efekata ne deluju svi blokatori natrijumovih kanala na isti način. Dele se na podklase Ia. betablokatori. Predkomorske ekstrasistole se često javljaju i kod zdravih ljudi. povećanoj funkciji štitaste žlezde. Wolf-Parkinson-Whiteovog sindroma. povišene telesne temperature. Bolesti drugih organa su: bolesti pluća. arterijskom hipertenzijom. Klasa II: antagonisti beta-adrenergičkih receptora Klasa III: lekovi koji produžavaju srčani akcioni potencijal Klasa IV: kalcijumski antagonisti ANTIARITMICI KLASE I Lekovi ove klase blokiraju natrijumske kanale vezuJući se na mestima na alfa subjedinici. Mogu biti preteča treperenju i lepršanju predkomora. infarkt miokarda). starenja i dejstva nekih lekova (digitalis. Dolazi do smanjenja brzine provođenja impulsa u srcu. ali i kod bolesnika sa koronarnom bolešću srca. Treperenje predkomora ( Arrhvthmia Absoluta. efekti nekih lekova. Javlja se kod osoba sa koronarnom bolešću srca. smanjene funkcije štitaste žlezde. Ovi električni impulsi nastali u srcu omogućuju rad srca u vidu grčenja (sistole) ili opuštanja srca (dijastole) 60-80 puta u minuti. Flekainid i dr. i 2) različit je pristup lečenju. bolešću mitralnog zalistka (posebno mitralnoj stenozi). gubitak minerala ili tečnosti iz organizma. Time se menjaju elektrofiziološke karakteristike srčanog mišića pa se smanjuje nadražljivost ćelija i usporava se brzina depolarizacije ćelija. Uzroci koji dovode do srčanih aritmija mogu se podeliti u tri grupe: bolesti srca. Antiaritmici su lekovi za lečenje nepravilnog ritma rada srca. Ib I Ic. preteranog unosa kofeina. bolesti bubrega. Sa gledišta lečenja ova razlika je značajna iz dva razloga: 1) atrijalne aritmije su manje opasne za bolesnika. Zato klasu I delimo na podklase Ia. naročito digitalisa. slabošću srčanog mišića. i blokirana je automatizam srca u nepovoljnim situacijama. Najčešće se javljaju u akutnom infarktu miokarda i nestabilnoj angini pektoris. Značaj srčanih aritmija je dvojak. Opšti poremećaji su različite infekcije i toksična stanja. Fibrilatio atriorum) je jedna od najčešćih srčanih aritmija. bolestima srčane kese (perikarda). zapaljenjski procesi u srcu. Kod jednog broja bolesnika uzrok se ne može otkriti. žutice. • Antiaritmici Ia klase (diizopiramid) deluju na natrijumove kanale. povećane aktivnosti štitaste žlezde. Ubrzani srčani rad preko 100 u minuti zove se sinusna tahikardija i najčešće je posledica vansrčanih činioca: fizičkog napora. Nadražaj se sa tog mesta širi kroz predkomore. diltiazem i dr. supraventrikularnih i ventrikularnih aritmija i ventrikularnih paroksizmalnih tahikardija. nikotina. gubitkom kalijuma i kao posledica neželjenih efekata nekih lekova (digitalisa. Ib i Ic. mogu da budu uzrok iznenadne srčane smrti u slučaju pojava treperenja komora (fibrilacija komora). To se odnosi na srčane aritmije sa ubrzanim srčanim radom. Usporen srčani rad ispod 50 u minuti zove se sinusna bradikardija i najčešće je posledica dobre fizičke utreniranosti.Neprekidan rad srca omogućen je stalnim stvaranjem nadražaja u delu desne predkomore srca koji se zove sinusni čvor. ali deluju i blokirajući kalijumove kanale pa dolazi do produženja ukupnog vremena akcionog potencijala. Drugo. antiaritmika). bolesti drugih organa i opšti poremećaji. diuretika i nekih lekova za lečenje srčanih aritmija (Kinidin. alkohola. Koriste se u terapiji tahikardije i fibrilacije pretkomora. Bolesti srca su: koronarna bolest srca (angina pektoris. Najčešći poremećaji srčanog ritma su prevremeni srčani otkucaji (ekstrasistole).). psihičke napetosti. Ali. sve do ćelija srčanog mišića leve i desne komore.). Prema poreklu srčane aritmije mogu biti iz predkomora (atrijalne) i komora (ventrikularne).

prokainamid Hinidin i prokainamid su farmakološki slični. manje od 1 sekunde. Takođe. ali je manja verovatnoća za pojavu reakcije preosetljivosti. u prevenciji i lečenju akutnih ventrikularnih aritmija tokom manipulacija na srcu. Takođe. daje se i posle infarkta srca radi prevencije ventrikularne fibrilacije. Takođe. palpitacija ili 199 . Hinidin. Ranije se upotrebljavao u lečenju fibrilacije predkomora i prevenciji ventrikularnih tahikardija.kratkotrajno blokira natrijumove kanale tokom depolarizacije ćelijskih membrana srčanog mišića i na taj način usporava porast akcionog potencijala. posle čega više ne deluje. pa je efekat takvih lekova najvidljiviji kod jakih tahikardija i u tkivu koje pati od nedostatka kiseonika (ishemično tkivo). Međutim. on je blokator natrijumovih kanala. Ispoljava jače inotropno dejstvo nego hinidin. predkomorske fibrilacije. ukoliko se primeni intravenski tada deluje kao antiaritmik. a ima i isto delovanje. ali ta blokada traje kratko. više od 10 sekundi. tako da su mu efekti najizraženiji pri većim frekvencijama srca i u tkivu kome nedostaje kiseonik. Međutim. meksiletin) deluju na natrijumove kanale kratko. Danas su uglavnom napušteni i imaju istorijski značaj.• • Antiaritmici Ib klase (lidokain. kao i drugi antiaritmici. Dizopiramid se koristi za lečenje tahiaritmije i fibrilacije predkomora. on i sam može uzrokovati aritmije zbog produženja QT intervala i zbog ubrzavanja provođenja impulsa iz predkomora u komore. u tkivo ili pored živaca. skraćuju ukupno vreme trajanja akcionog potencijala. Takođe važan je u sprečavanju i otklanjanju aritmija posle infarkta miokarda i u održavanju ritma posle elektrokonverzije. Meksiletin Meksiletin je antiaritmik koji po hemijskoj strukturi podseća na lidokain. pogotovo u kombinaciji s adrenalinom on deluje kao lokalni anestetik. Zbog toga su natrijumovi kanali blokirani i u sistoli i u fazi mirovanja. koriste se za lečenje ventrikularnih tahikardija. Ne sme se davati prva tri meseca nakon infarkta miokarda ili pri otkazivanju srčane funkcije. Kao i lidokain spada u Ib klasu . Lidokain blokira natrijumove kanale. pa produžava akcioni potencijal. Dizopiramid Dizopiramid je sličan hinidinu po svojim antiaritmijskim efektima. Lidokain Lidokain je zanimljiv jer je u isto vreme i lokalni anestetik i antiaritmik. flekainid) blokiraju natrijumve kanale dosta dugo. opstipacije i retencije urina. supraventrikularnih i ventrikularnih aritmija i ventrikularnih paroksizmalnih tahikardija. Antiaritmici Ic klase (propafenon. dovesti do pogoršanja aritmije ili postojećeg oštećenja rada srca. Pripada Ia klasi i prototip je antiaritmika Ia klase. Hinidin je optički izomer antimalarika hinina. mogu nastati trombocitopenije i sindrom cinkonizma. inhibira izlazak kalijumovih jona. ako su izazvane infarktom srca ili srčanim glikozidima. pogotovo u stanjima kada treba hitno reagovati. Najozbiljnije nuspojave su sniženi krvni pritisak i hronično popuštanje srca. supraventrikularnih tahikardija u Wolf-Parkinson-Whiteovom sindromu ili paroksizmalna fibrilacija predkomora. Meksiletin može. Koristi se za lečenje i sprečavanje ventrikularnih aritmija. U vrlo retkim slučajevima može doći do bradikardije. on se u jetri ne razgrađuje. sušenja usta. kardijalnih operativnih zahvata ili akutnog infarkta miokarda. jer nakon apsorpcije prolazi kroz jetru gde se hidrolizuje. Takođr. ako su simptomi vrlo teški i/ili ako ugrožavaju život. On blokira natrijumove kanale i usporava vreme provođenja i širi QRS kompleks. za razliku od lidokaina. kao što je infarkt srca i tokom operacija na srcu. Spada u Ib klasu antiaritmika. Lidokain se ne može primenjivati u obliku tableta ili kapsula. tj. Hinidin je jedan od najstarijih antiaritmika. pa to dovodi do značajnog usporavanja provođenja impulsa u srcu. Koriste se u ventrikularnim aritmijama. Kada se lidokain daje lokalno. Koriste se u lečenju tahikardija iz AV čvora. alkaloida koji se dobija iz kore kininovac (Cinchona pubescens). Vrlo je efikasan u zaustavljanju ventrikularnih aritmija (fibrilacije). kao i po svom izraženom atropiniformnom efektu. osim u bolesnika sa po život opasnim ventrikularnim poremećajima. pa se koristi u obliku tableta. Međutim. a istovremeno produžava efektivno vreme neosetljivosti na impuls. što dovodi do poremećaja vida.

On se široko vezuje u tkivima. ali ne menjaju nagib 0 faze akcionog potencijala. Blokirajući beta-1-adrenergičke receptore u srcu blokiraju uticaj simpatikusa na srce i usporavaju srčanu frekvenciju. gorak ukus u ustima. povraćanje. Po jednom on blokira kalijumove. a koristi se i za lečenje tahikardije iz AV čvora. Oni produžavaju akcioni potencijal. Wolf-Parkinson-Whiteovog sindroma. Na žalost. zbog teških neželjenih efekata.hipotenzije. a ta blokada traje duže nego kod antiaritmika iz drugih klasa. Druge moguće nuspojave jesu mučnina. paroksizmalnih fibrilacija predkomora i za lečenje teških ventrikularnih tahikardija. Propafenon Propafenon spada u Ic klasu. Takođe. Ostale nuspojave mogu biti gastrointestinalne smetnje. mučnina. a krvni pritisak se samo malo snizi. On ima dva glavna mehanizma delovanja. tremor. ima delovanje lokalnog anestetika. On blokira natrijumove kanale. opstipacija. Koristi se za terapiju tahikardija udruženih sa Wolff-Parkinson-White sindromom. štucanje. Antiaritmici klase II. ne smanjuje bitno kontraktilnost srčanog mišića. inhibira adrenergičke alfa i beta receptore. ali i natrijumove i kalcijumove kanale. prevenciju hronične fibrilacije predkomora i za prevenciju paroksizmalne fibrilacije atrija. ima dugo poluvreme eliminacije i akumulira se u telu tokom ponavljanog davanja. shodno tome. blokira alfa i betaadrenergičke receptore. parestezije. III i IV ANTIARITMICI KLASE II Lekovi klase II uključuju antagoniste beta adrenergičkih-receptora (detaljno opisani u tekstu blokatori beta adrenergičkih receptora). Blokira stvaranje i provođenje impulsa u predkomorama I komorama. Neželjeni efekti su brojni i važni. ali je namenjen samo za pacijente kod kojih su drugi lekovi neefikasni ili kontraindikovani. S druge strane on deluje i kao beta-blokator. obuhvataju fotosenzitivni osip kože i pločastu sivkastu diskoloraciju 200 . Antiaritmička svojstva ima većina beta-blokatora. suva usta. Registrovani lekovi • • meksiletin – MINSETIL (Zdravlje Srbija). poremećaja srčanog ritma povezanih sa Wolf-Parkinson-Whiteovog sindroma. i to tako da blago smanjuje otpor u perifernim krvnim sudovima i frekvenciju srca. smetnje vida i vrtoglavica. Najbolji je u prevenciji supraventrikularnih tahikardija. Koriste se za lečenje ventrikularnih tahikardija. ali i natrijumove kanale i smanjuje ulazak kalcijuma u srčane ćelije. propafenon – PROFENAN (Slaviamed Srbija). Amjodaron je vrlo efikasan pri suprimiranju aritmija. diplopije i ataksija. tj. da bi se njegovo delovanje ispoljilo potrebno je da prođu dani ili čak nedelje. Smanjuje potrošnju kiseonika u srčanom mišiću. Predstavnik je propranolol. kao što su gubitak apetitia. pospanost. povraćanje. i atrijalne fibrilacije i undulacije. Efikasan je kod niza drugih supraventrikularnih i ventrikularnih tahiaritmija. on ima nekolio osobina koje ga čine komplikovanim za upotrebu. ANTIARITMICI KLASE III Antiaritmici klase III uglavnom blokiraju kalijumove kanale. Minutni volumen srca bitno se ne menja. PROPAFENON (Alkaloid Makedonija). pa snažno deluje pri poremećajima srčanog ritma različitih uzroka. a kod aritmija opasnih po život daje se intravenski. Produžava akcioni potencijal i fazu neosetljivosti mišićnih ćelija srca na impuls. Kao i drugi antiaritmici propafenon može pogoršati aritmije koji mogu značajno smanjiti srčanu funkciju i izazvati zastoj srca. propafenon ima efekat simpatikolitika tj. otežan govor. Takođe. Koriste se za lečenje ventrikularnih tahikardija. Iz tog razloga koristi se udarna doza. PROPAFEN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). preko centralne vene. Osim toga.

Alprostandil je lek koji se koristi kod urođenog otvorenog duktusa arteriozusa. crvenilo lica i bradikardija. Smanjeni ulazak jona kalcijuma smanjuje naknadnu depolarizaciju i na taj način suprimira ekstrasistole.H. Zbog njegovog pozitivnog dejstva na srce u angini pectoris naziva se i kardioprotektivnim lekom. tedisamil i akadezin. trimetazidin. CORDARONE (Sanofi Winthrop Industrie Francuska). plućnu fibrozu.kože. utičući na važan korak u ćelijskom metabolizmu . gde povećanje akcionog potencijala zavisi od spore ulazne struje jona kalcijuma. kreatinol. a trimetazidin kardioprotektivni lijek. (detaljnije je posebno obrađen u tekstu blokatori kalcijumovih kanala). hipotenzija. Alprostandil blokira zatvaranje ductusa arteriosusa pa se koristi za palijativno lečenje. Prostaglandini su važni vazoaktivni derivati arahidonske kiseline koji pokazuju vazomotorno. Registrovani lekovi • amjodaron – AMIODARON (Zdravlje Srbija). stvaranje depozita u kornei. KG Austrija).inhibicija beta-oksidacije masnih kiselina.M. tiracizin. On povećava 201 . E serija prostaglandina u koju spada i alprostandil izaziva vazodilataciju sistemske i koronarne cirkulacije. Pharma Ostali lekovi u terapiji bolesti srca U ostale preparate za lečenje bolesti srca spadaju alprostandil. koja se javlja usporeno. ali može biti ireverzibilna. Stimuliše oksidaciju glukoze u srcu i smanjuje intracelularnu acidozu tokom ishemije. Trimetazidin se zbog toga koristi za dugotrajno lečenje i sprečavanje simptoma i posledica hronične angine pectoris. Trimetazidin Trimetazidin je prvi antianginozni lek čiji je mehanizam delovanja optimizacija metabolizma energije. kao i neurološke i gastrointestinalne poremećaje. Nekoliko kliničkih studija potvrdilo je povoljno delovanje trimetazidina viđeno u eksperimentalnim studijama. Alprostandil Alprostandil je lek koji po hemijskoj strukturi spada u grupu prostaglandina. fosfokreatin. Češće nuspojave su apneja. On smanjuje metabolička oštećenja koja nastaju tokom ishemije. Verapamil se koristi za prevenciju ponovnog javljanja paroksizmalne supraventrikularne tahikardije i za smanjenje brzine kontrakcija komora kod pacijenata sa atrijalnom fibrilacijom.NFG. enzima beta-oksidacijskog puta masne kiseline. poremećaje aktvnosti tireoidne žlezde. Eksperimentalne studije in vivo su pokazale da trimetazidin smanjuje veličinu infarkta u modelu srca miša i psa. metaboličko i ćelijsko delovanje na plućnu i sistemsku cirkulaciju. usporavajući srce i zaustavljajući supraventrikularnu tahikardiju izazivanjem parcijalnog AV bloka. Takođe. održava ravnotežu između kalijumovih i natrijumovih jona u mišićnoj ćeliji. Primenjuje se u obliku infuzije samo u zdravstvenim ustanovama s mogućnošću primene intenzivne pedijatrijske nege.B. ANTIARITMICI KLASE IV Lekovi klase IV deluju tako što blokiraju voltažne kalcijumske kanale. SEDACORON (Ebewe Ges.6-difosfat. adenozin. fruktoza 1. Oni usporavaju provodljivost u SA i AV čvoru. U retkim slučajevima mogu se javiti epileptični napadi. Oni skraćuju plato akcionog potencijala i smanjuju jačinu kontrakcije. Predstavnici su verapamil i diltiazem. ubidekarenon. Trimetazidin inhibira oksidaciju masnih kiselina inhibiranjem 3-ketoacil CoA tiolaze (3-KAT). u svrhu održavanja prohodnosti ductus arteriosusa. do definitivnog hirurškog zbrinjavanja kongenitalne srčane mane novorođenčeta. tahikardija i proliv.

Nastaje porast sistemskog. smanjenje tolerancije napora su česti simptomi. Bolesnici zapažaju da se u toku noći. pokušavajući da spavaju na niskom jastuku. Srčani otoci-oko skočnih zglobova i na potkolenicama. Ortopnea-dispneja u ležećem položaju. testasti. Njihovo pozitivno dejstvo na atrijalnu fibrilaciju nastaje delimično kao rezultat ove aktivnosti. Glavni mehanizmi delovanja kardotoničkih gliozida su pojačana vagusna aktivnost i inhibicija natrijum/kalijum pumpe. poremećaji ritma. Mogu postojati i drugi znaci: bledi. pamćenja. pozitivan albumin u mokraći. Veće doze glikozida izazivaju poremećaje ritma. Kardiotonički glikozidi usporavaju AV provođenje pojačavanjem vagusne aktivnosti preko centralnog nervnog sistema (CNS). sa transudacijom tečnosti u intersticijalni prostor. u ovom slučaju kašalj i sviranje u grudima perzistiraju i u ovom položaju.otpornost srčanog mišića na smanjenje protoka krvi kroz njega. 202 . slabost. snažnije pumpa krv. bude bolesnika iz sna. pa on jednostavno. Osnovna hemijska struktura gliozida sastoji se od tri komponente: šećera. Kod starijih pacijenata usled slabije prokrvljenosti mozga nastaju konfuzija. najizrazitiji su uveče. Jetra je uvećana. Laktonski prsten je odlučujući za aktivnost. Kardijalni efekti su usporavanje rada srca i smanjenje brzine provođenja kroz AV-čvor. Zamor. Takođe. Paroksizmalna noćna dispneja-napadi kratkog disanja i kašlja koji se javljaju noću. a supstituisani laktoni mogu da zadrže biološku aktivnost čak i kada se ukloni steroidni deo. povraćanje. nedostatka vazduha i kašljem. glavobolje. mučnina. značajno smanjuje učestalost napada angine pectoris zbog čega pacijent može smanjiti upotrebu organskih nitrata u lečenju angine pectoris. Povećana koncentracija kalcijumovih jona u ćelijama srčanog mišića dovodi do toga da se pojačava kontrakcija srčanog mišića. steroida i laktona. smanjenje koncentracije. Dok se obična ortopnea gubi kada bolesnik sedne sa spuštenim nogama. Dispneja (poremećaj disanja) je svakako prvi i osnovni znak. Što se tiče nuspojava mogu se javiti digestivni poremećaji. nastaje zbog prelaženja tečnosti iz abdomena i donjih ekstermiteta u grudni koš. glikozidi izazivaju i ekstrasistole. To ima za posledicu povećanje pritiska u pretkomorama i venskom sistemu iza insuficijentne komore. Kardiotonički glikozidi dobijaju se od biljaka roda Digitalis. a javlja se kao posledica povećanog napora pri disanju. tup bol u predelu jetre. niska koncentracija natrijuma u mokraći. Šećer se sastoji od na neoubičajen način vezanih monosaharida. To uzrokuje izlazak natrijumovih jona iz ćelija i ulazak kalcijumovih jona u ćelije srčanog mišića. žutica nastaju zbog oštećenja jetre. ascites (nakupljanje tečnosti u trbušnoj duplji). nesanice. Usporavanje provodljivosti kroz AV-čvor može se pretvoriti u AV-blok. bude sa osećajem kratkog daha. Registrovani lekovi • trimetazidin – PREDUCTAL MR (Les Laboratories Servier Francuska) Kardiotonički glikozidi Kongestivna srčana slabost (kongestivna srčana insuficijencija) podrazumeva da su jedna ili druga komora nesposobne da istisnu celu količinu ulivene krvi. U početnoj fazi javlja se samo tokom fizičke aktivnosti. Srčani glikozidi delimično blokiraju ovaj enzim što povećava koncentraciju jona natrijuma i smanjuje koncentraciju jona kalijuma u ćelijama srčanog mišića. a kasnije postaje prisutna i u mirovanju.venskog i kapilarnog pritiska. kasnije postaje sve čvršća. Osim toga što smanjuju provodljivost kroz AV-čvor. To se može dogoditi kod koncentracija u plazmi koje su u okviru ili malo iznad terapijskih vrednosti. povećanje snage kontrakcije. javljaju se anoreksija. Srčani glikozidi se vezuju za mesta na ekstracelularnm delu subjedinice alfa na natrijum/kalijum ATPazi. nastaju pod dejstvom zemljine teže. smanjeno izlučivanje mokraće. Nesanici doprinosi i učestalo noćno mokrenje. naročito: blokada AV-provođenja i pojačana aktivnost ektopičkih pejsmejkera. hladni i vlažni ekstermiteti. Na+/K+ATPazu je protein koji se nalazi na površini ćelija srčanog mišića i odgovoran je za održavanje električkog potencijala na površini ćelija srčanog mišića. bolna.

Osim kardiotoničnog delovanja. Od svih nuspojava najozbiljnije su srčane nuspojave. supraventrikularnih aritmija.kolika će biti koncentracija digoksina u krvi bolesnika. Registrovani lekovi • digoksin – DIGOXIN (Remevita Srbija). Pojačana tenzija je posledica povišenog prolaska jona kalcijuma. Povećava kontraktilnu sposobnost srca. pa predmeti poprimaju neprirodne boje). supreventrikularna tahikardija. reapsorpciju natrijuma u bubrezima. Kardiotonilčki glikozidi se klinički primenjuju za usporavanje brzine rada komora kod naglih perzistentnih atrijalnih fibrilacija i u terapiji srčane insuficijencije kod pacijenata sa tegobama uprkos optimalnoj upotrebi diuretika i inhibitora enzima konvertaze angiotenzina (ACE inhibitori).AT1 i AT2 receptori. oslobađanje aldosterona. stimulaciju centralnog i perifernog simpatičkog dejstva. AT1 receptori smešteni su na krvnim sudovima. u nadbubrežnoj žlezdi i u mozgu. To je molekul visoke polarnosti i eliminacija se vrši uglavnom putem renalne ekskrecije. Stimulacija AT1 receptora izaziva sužavanje krvnih sudova. Antagonisti angiotenzina II imaju 20 000 puta veći afinitet vezanja za AT1 receptore nego za AT2 203 . uključujući mučninu. ventrikularna tahikardija. Digoksin se aplikuje orlano ili. u hitnim slučjevima. Koristi se za lečenje akutne i hronične kongestivne insuficijencije srca. bubrezima.Glikozidi izazivaju snažno pojačanje tenzije u izolovanim preparatima srčanog mišića. Najopasnija nuspojava je aritmija. remodeliranje mišića krvnih sudova. Veliki problem digoksina je nesigurna bioraspoloživost . usporava frekvenciju srčanog rada i usporava provođenje impulsa. Jasno je da će blokadom ovih receptora doći do pada krvnog volumena i pada krvnog pritiska. blokatori receptora angiotenzina II je grupa lekova koja utiče na reninangiotenzin sistem. boje se poremete. S druge strane AT2 receptori nalaze se u srži nadbubrežne žlezde. a osim toga javljaju se. digoksin ima i umereno diuretičko delovanje. Mogu se pojaviti svi poremećaji srčanog ritma: ventrikularne aritmije uključujući ekstrasistole. u tkivu fetusa i verovatno igraju ulogu u razvoju fetusa i nisu bitnije uključeni u kontrolu krvnog pritiska. intravenski. ali neki od njegovih neželjenih efekata su ekstrakardijalni. dijareju i konfuziju. Nuspojave digoksina se najčešće javljaju zbog male granice između terapijskih i toksičnih doza. povraćanje. AV blok. poremećaji percepcije boja (npr. miokardu. materici. sinus bradikardija. DILACOR (Zdravlje Srbija) Antagonisti angiotenzina II Antagonisti angiotenzina II tj. jer ima puno faktora koji utiču na vrlo osetljivo kretanje bioraspoloživosti digoksina. Osnovno delovanje glikozida je usmereno na srce. Sve to povećava volumen krvne tečnosti i krvni pritisak. Terapija digoksinom nije jednostavna zbog relativno uske terapijske širine digoksina. Efekti kardiotoničkih glikozida pojačani su ako se vrednost jona kalijuma u plazmi smanjuje. Koriste se u lečenju hipertenzije. Jedan od glavnih nedostaka glikozida u kliničkoj upotrebi je veoma mala razlika između efikasnosti i toksičnosti. Postoje dva tipa receptora angiotenzina II . dijabetičke nefropatije i kongestivne insuficijencije srca. Digoksin Digoksin je jedan od najvažnijih srčanih glikozida. zbog smanjene kompeticije namestu vezivanja jona kalijuma na natrijum/kalijum ATPazi. zamagljenost vida i ginekomastija.

Maksimalno sniženje krvnog pritiska obično se postiže 4-8 nedelja posle početka lečenja i održava se tokom dugotrajne terapije. nego kao specijalno sredstvo kada drugi. Posle uzimanja losartan se u jetri metabolizuje preko enzima jetre i nastaje njegov aktivni karboksilni derivat. bol u leđima. Olmesartan medoksomil Prema studijama olmesartan medoksomil pokazuje dobar efekat u lečenju tvrdokorne sistolne hipertenzije prvog i drugog stepena. Najčešće moguće nuspojave su glavobolja. LORISTA HD (Krka Slovenija). nepeptidni sartan dugog dejstva. telmisartan – MICARDIS (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka).MICARDIS PLUS (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Losartan se koristi za lečenje hipertenzije i terapiju kongestivne insuficijencije srca kod pacijenata koji ne mogu da koriste ACE inhibitore. LOTAR (Alkaloid Makedonija). Najčešće nuspojave losartana jesu vrtoglavica. telmisartan. kandesartan.receptore.LORISTA H (Krka Slovenija). Telmisartan je namenjen lečenju esencijalne hipertenzije. klasični i jeftiniji lekovi ne pomažu. ali retko. Nakon prve doze telmisartana antihipertenzivno dejstvo počinje se postupno uočavati unutar 3 sata. hidrohlortiazid . Selektivno blokirajući AT2 receptore on poništava dejstvo angiotenzina II što dovodi do smanjenja krvnog pritiska. Kašalj se javlja. Blokadom AT1 receptora oni izazivaju pad pritiska i pad volumena krvne tečnosti. Još se bolje pokazao u fiksnoj kombinaciji sa diuretikom hidrohlorotiazidom. Predtsvanici su losartan. U bolesnika sa smanjenim volumenom tečnosti (npr. infekcije gornjih disajnih puteva. Losartan Losartan je prvi oralni. hidrohlortiazid . te opšta slabost i umor. glavobolja. Te promene mogu biti reverzibilne. bol. COZAAR (Merck Sharp & Dohme USA). Kod hipertenzivnih bolesnika telmisartan snižava i sistolni i dijastolni pritisak bez delovanja na puls. PRITORPLUS (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). valsartan – DIOVAN (Novartis Švajcarska). valsartan. Lekovi koji deluju na renin-angiotenzin sistem (ACE inhibitori) 204 . telmisartan i olmesartan. hidrohlortiazid – CO-DIOVAN (Novartis Švajcarska). oni koji su bili lečeni visokim dozama diuretika) može doći do simptomatske hipotenzije. losartan. Telmisartan Telmisartan je nepeptidni blokator AT1 receptora. valsartan. Olmesartan medoksomil nije predviđen za inicijalno lečenje hipertenzije. LORISTA (Krka Slovenija). Registrovani lekovi • • • • • • • losartan – ERYNORM (Hemofarm Srbija). Ova stanja treba popraviti pre početka lečenja ili lečenje početi nižom dozom. eprosartan. proliv i sinusitis. vrtoglavica. olmesartanmedoksomil – MENARTAN (Berlin-Chemie AG Nemačka). irbesartan. u osetljivih pojedinaca uočene su promene bubrežne funkcije uključujući bubrežna oštećenja. umor. Kao posledica inhibicije renin-angiotenzinskog sistema.

angiotenzin II. Renin se vrlo brzo eliminiše iz plazme. hipertenzije. ACE inhibitori deluju modulacijom renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema. Zato ACE inhibitori deluju na način da snižavaju krvni pritisak smanjujući nastajanje jakog vazokonstriktora (angiotenzin II) i smanjujući razgradnju jakog vazodilatatora (bradikinina).Sistem renin-angiotenzin sinergistički deluje sa simpatičkim nervnim sistemom. Cilazapril je jak inhibitor angiotenzin-konvertujućeg enzima. Kontrola sekrecije renina samo je delimično razjašnjena. kongestivne insuficijencije srca. stimulacija reapsorpcije jona natrijuma u proksimalnim tubulima. Angiotenzin I per se ne pokazuje neku značajniju aktivnost. Ovim mehanizmom utiče direktno na humoralni sistem renin-angiotenzin-aldosteron. infarkt miokarda i nefropatija dijabetičara. snižavaju bubrežno-vaskularni otpor i dovode do povećanja izlučivanja natrijum hlorida u urin. Atrijalni natriuretski peptid takođe inhibira sekreciju renina. porast azota. ureje i kreatinina u serumu. promena ukusa. koji se smatra jednim od najjačih endogenih vazokonstriktora. pojačavanje vazokonstrikcije i pojačanje brzine i snage srčanog rada. trombocitopenija. glavobolja. Većina neželjenih efekata su po intenzitetu blagi do umereni i ne zahtevaju prekid terapije. Posle oralne primene hidrolizuje se u aktivni oblik cilazaprilat. Kaptopril je peroralno aktivan inhibitor enzima koji konvertuje neaktivni angiotenzin I u aktivni oblik. Renin je proteolitični enzim koji se luči iz jukstaglomerularnog aparata. dok angiotenzin II izaziva povratnu inhibiciju. ACE inhibitori smanjuju arterijski otpor proticanju krvi i povećavaju venski kapacitet . gastrointestinalne smetnje. sekrecija aldosterona iz kore nadbubrežne žlezde i rast ćelija u srcu i arterijama. umor i slabost. kongestivna insuficijencija srca (uz kardiotonike i diuretike). Indikacije: arterijska hipertenzija (kao monoterapija ili u kombinaciji sa tiazidnim diureticima). suvi kašalj. koji je snažan vazokonstriktor. On deluje na angiotenzinogen izdvajajući angiotenzin I. javljaju se hipotenzija. ali češće od ostalih efekata. angiotenzin II. Inhibitori angiotenzin-konvertujućeg enzima (ACE inhibitori) ACE inhibitori su grupa lekova koji se primarno koriste za lečenje hipertenzije i kongestivne insuficijencije srca. ACE inhibitori koriste se kod: prevencije kardiovaskularnih bolesti. ali se putem ACE (angiotenzin-konvertujućeg enzima) konvertuje u oktapeptid. U isto vreme ACE inhibitori smanjuju degradaciju bradikinina. proliv. Sekrecija se javlja kao odgovor na različite fiziološke stimulanse. Među hematološkim parametrima zapažena je anemija. Isto treba učiniti pri pojavi žutice ili značajnom porastu aktivnosti jetrenih enzima u serumu. iz N-terminalnog kraja proteina. vrtoglavica. grčevi u mišićima. bol u grudima. kao i vaskularnog tonusa. mučnina. Sa malom učestalošću. suprimira konverziju neaktivnog angiotenzina I u angiotenzin II koji je snažan 205 . pojačano oslobađanje noradrenalina iz simpatičkih nervnih završetaka. kao i pad perfuzionog pritiska. uključujući smanjenje koncentracije jona natrijuma u distalnom tubulu. On takođe stimuliše lučenje aldosterona i igra odlučujuću ulogu u kontroli ekskrecije jona natrijuma i zapremine tečnosti. Renalna simpatička nervna aktivnost. kaptopril razgrađuje i bradikinin i tako umanjuje njegove vazodilatatorne efekte. svrab i osip na koži. povećavaju srčani minutni volumen i srčani indeks. naročito izraženu u eferentnim arteriolama bubrega. Blokirajući angiotenzin konvertirajući enzim ACE inhibitori znatno (ali ne sasvim) blokiraju pretvaranje angiotenzina I u angiotenzin II. Efekti angiotenzina II obuhvataju: generalizovanu vazokonstrikciju. poremećaja leve komore. hiponatrijemija. tahikardija. pancitopenija. Kaptopril se najčešće dobro podnosi i ne remeti normalan kvalitet života pacijenata. Osim toga. Tada terapiju treba prekinuti. neutropenija i agranulocitoza a u biohemijskim analizama krvi hiperkalijemija. agonisti beta adrenergičkih receptora i PGI2 direktno stimulišu lučenje renina. Kod malog procenta pacijenata uzimanje kaptoprila može dovesti do hipersenzitivne reakcije sa angioedemom i anafilaksom. prevencije insuficijencije bubrega u dijabetes melitusu.

ENALAPRIL (Remedica Kipar). Krajnji efekt svih navedenih dejstava je sniženje krvnog pritiska i povećanje dotoka krvi i kiseonika u srčani mišić i druge organe. lekovi prvog izbora u terapiji hronične srčane insuficijacije. ospa. kliničko stanje i kvalitet života.vazokonstriktor. hipotenzija. proteinurija kod nefropatija različitog porekla moguće nuspojave su hipotenzija. vrlo retke su anafilaktoidne reakcije i angioneurotički edem. pored diuretika. LISOPRESS (Gedeon Richter Mađarska). nauzeja. EUKAPTIL (Habit Pharm Srbija). Kod bolesnika sa hroničnom insuficijencijom srca. Zbog istovremene inhibicije aldosterona povećava se izlučivanje Na+ putem mokraće. LORIL (Srbolek Srbija). AMPRIL (Krka Slovenija). Inaktivacija bradikinina i drugih vazodilatatornih peptida je smanjena. azotemijom i renalnom glikozurijom. uz digitalis i diuretik. Indikacije: esencijalna hipertenzija . enalapril – ENALAPRIL (Jugoremedija Srbija). i ne zahtevaju prekid terapije. pa se snižavaju sistolni i dijastolni krvni pritisak. glavobolja. KATOPIL (Galenika Srbija). TRITACE (Sanofi-Aventis Italija). lizinopril – LIZINOPRIL (Jugoremedija Srbija). • • • • 206 . proliv. Kod oko 1% slučajeva lečenih lizinoprilom može da se javi hiperkalijemija. KAPTOPRIL ALKALOID (Alkaloid Makedonija). IRUMED (Belupo Hrvatska). svi stepeni težine. SKOPRYL (Alkaloid Makedonija). bez razvoja refleksne tahikardije. hronična srčana insuficijencija. ACE inhibitori su. RAMITENS (Pharmaswiss Srbija). umor. kapilarni pritisak u plućima. malaksalost. LIZOPRIL (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). akutni infrakt miokarda (dopunska terapija). Ređe se javljaju nesanica. kvinapril – HEMOKVIN (Hemofarm Srbija). beta blokatorima ili antagonistima kalcijuma. PRILENAP (Hemofarm Srbija). Kod bolesnika sa hronicnom insuficijencijom srca. dispepsija. Ovaj simptom je češći kod žena i kod osoba kod kojih postoji hiperreaktivnost bronha. cilazapril smanjuje opšti vaskularni otpor. Antihipertenzivno dejstvo cilazapril ispoljava sam ili u kombinaciji sa drugim lekovima: diureticima. Lizinopril može dovesti do akutnog. Kao i ostali lekovi iz ove grupe. ZORKAPTIL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). nervoza. renovaskularna hipertenzija. RAMIPRIL (Ni Medica Srbija). Indikacije: hipertenzija. ramipril – PRILINDA (Hemofarm Srbija). LIZINOPRIL (Srbolek Srbija). Registrovani lekovi • • kaptopril – CAPTOPRIL (TG-Farm Srbija). vrtoglavica. reverzibilnog oštećenja bubrega praćenog oligurijom. ENAHEXAL (Salutas Pharma Nemačka). PIRAMIL (Lek Poljska). Većina tegoba su blage i umerene. Pod dejstvom leka nivo angiotenzina II u plazmi je snižen. ENALAPRIL LEK (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). poboljšava podnošenje opterećenja. ENAP (Krka Slovenija). povećava se izlučivanje mokraće i smanjuje volumen cirkulišuće tečnosti. U toku lečenja lizinoprilom mogu se javiti kožne reakcije u vidu raša. profil neželjenih dejstava je isti. hronična insuficijencija srca. Neželjeni efekti su glavobolja.svi oblici. ENALAPRIL (Srbolek Srbija). Farmakokinetika cilazaprilata omogućava da se dejstva stabilno održavaju tokom 24 sata pri doziranju od samo jedanput dnevno. lizinopril izaziva suvi neproduktivni kašalj. perindopril – PREXANIL (Les Laboratories Servier Francuska). parestezije ili somnolencija. vrtoglavica i kašalj su češći nego zamor. a najčešća su vrtoglavica i kašalj. bol u mišićima i oštećenje sluha. a reninska aktivnost plazme se povećava. PIRAMIL (Hemofarm Srbija). Lizinopril je lek iz grupe inhibitora enzima angiotenzin konvertaze (ACE). PIRAMIL (Novartis LTD Bangladeš). pogotovo kod pacijenata koji istovremeno dobijaju diuretike koji štede kalijum. Kod manjeg broja bolesnika javlja se muka. CORPRIL (Cemelog-BRS Mađarska). Delovanje je komplementarno sa diureticima i digoksinom. ENATENS (Pharmaswiss Srbija).

poput sojinog ulja i fosfolipida iz jaja i glicerol. ENAP-H (Krka Slovenija). u dugotrajnom besvesnome stanju. hidrohlortiazid – CILAZAPRIL 5 PLUS (Habit Pharm Srbija). INHIBACE (F. ENAP-HL (Krka Slovenija). fosinopril – MONOPRIL (Pharmaswiss Srbija). pri gubitku belančevina zbog opekotina.LIZINOPRIL HCT (Zdravlje Srbija). ali polagano. Primenjuje se kod onih osoba kod kojih je pojava hiperglikemije opasna. Rastvori aminokiselina sadrže sve esencijelne. ENAHEXAL COMP (Salutas Pharma Nemačka). maldigestija. ZOBOX (Hemofarm Srbija). PRILENAP HL (Hemofarm Srbija). a sadrže pročišćene prirodne masne materije.). kaheksija kod tumorskih bolesti) ili kad se nalazi u stanju nedostatka esencijalnih masnih kiselina zbog neadekvatne apsorpcije iz creva. kvinapril. hidrohlortiazid .AMPRIL HD (Krka Slovenija). poput mleka neprovidne tečnosti. akutna i hronična teža oštećenja jetrinog parenhima) ili kao sklerozans (varikozne vene.PRILENAP H (Hemofarm Srbija). ramipril. lizinopril. Takođe.• • • • • • • • • • cilazapril – CILAZAPRIL (Habit Pharm Srbija).HEMOKVIN PLUS (Hemofarm Srbija). U slučajevima da upotreba glukoze nije moguća tada se koriste rastvori fruktoze. AMPRIL HL (Krka Slovenija).Menarini Italija). akutno trovanje alkoholom. hidrohlortiazid .. hidrohlortiazid . Ovi rastvori se koriste kod kaheksije i slabosti kako bi se ispravio negativni azotni balans. Rastvori za parenteralnu ishranu Parenteralna ishrana jeste ishrana putem direktne infuzije hranljivih materija u krvotok. INHIBACE PLUS (F. rastvori za ispiranje. Rastvori koje sadrže samo ugljene hidrate obično sadrže glukozu ili kombinaciju glukoze i ostalih šećera poput fruktoze ili ksilitola. zofenopril – ZOFECARD (A. LIZOPRIL H (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). fruktoza i ksilitol. insulinski šok. Rastvori za intravensku primenu Rastvori za intravensku primenu su rastvori za parenteralnu ishranu. hidrohlortiazid – MONOPRIL PLUS (Bristol-Myers Squibb USA). Takva stanja jesu tumori digestivnih organa ili hronične gastrointestinalne bolesti kao što su ulcerozni kolitis ili terminalni ileitis. Rastvori za perenteralnu ishranu podrazumevaju rastvore aminokiselina. razni dodaci intravenskim rastvorima. TRITACE COMP (Sanofi-Aventis Italija). anoreksija i dr. sadrže i sve neophodne elektrolite (minerale). PRILAZID PLUS (Galenika Srbija).kod hirurških operacija. ili su u pitanju emulzije masnih materija. malapsorpcija. poluesencijalne i neesencijalne aminokiseline izmešane u balansiranim razmerama kako bi njihovo iskorišćavanje bilo optimalno. infuzije emulzija masti mogu poslužiti kao nosač kod česte intravenske primene lipofilnih lekova. Fruktoza je monosaharid koji se u organizmu prerađuje u glukozu. 207 . enalapril.. Hipertonični rastvori glukoze u obliku injekcija koriste se za brzo ispravljanje hipoglikemije (hiperinsulinemija. ENZIX DUO (Hemofarm Srbija). Sprovodi se onda kada je ishrana pacijenta putem normalnog uzimanja hrane nemoguća . adrenalna kriza. Koriste se kod stanja koja zahtevaju delimičnu ili potpunu parenteralnu ishranu (npr. enalapril. PRILAZID (Galenika Srbija). ENALAPRIL HCT (Zdravlje Srbija). Koriste se u slučajevima kada je pacijentu neophodno dati veće količine energije (npr. u kaheksiji. nastanak adhezivnoga pleuritisa. hidrohlortiazid . rastvori za peritoneumsku dijalizu. organske kiseline i ugljenohidratni izvor u obliku nekog šećera ili šećernog alkohola. cilazapril.) i u lečenju akutne porfirije i ektopijske trudnoće. simptomatska hipoglikemija u dece. fosinopril. indapamid – ENZIX (Hemofarm Srbija). Takođe. ENZIX DUO PLUS (Hemofarm Srbija). predoperativno i postoperativno. infuzijski rastvori elektrolita. TRITACE COMP LS (Sanofi-Aventis Italija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). nedostatak glukagona. šećera kao što su glukoza. Emulzije masti su bele. Čiste izotonične infuzije glukoze koriste se u slučajevima hipoglikemije i kao osnovni rastvor za primenu lekova i elektrolita intravenskom infuzijom.Hoffmann-La Roche Švajcarska). predoziranje peroralnih antidijabetika.

za ispiranje rana i vlaženje zavoja. sterilnoj i apirogenoj vodi. s tim da se manitol koristi mnogo češće. Indikacije su akutna i hronična insuficijencija bubrega. Za uklanjanje mikroorganizama koriste se rastvori antiinfektivnih lekova. Forsirana diureza vrlo se često primenjuje kod brojnih slučajeva trovanja raznim otrovima. Disbalans i gubljenje ovih elektrolita vrlo je ozbiljna patološka situacija. Manitol se veoma brzo izlučuje pa izaziva veoma jaku diurezu uspostavljanjem brze glomerularne filtracije i izostankom reapsorpcije popratne izoosmotske količine vode. Koristi se kod izotonične dehidratacije. Tada se primenjuju injekcije koncentrisanih. Rastvori koji izazivaju osmotsku diurezu Osmotska diureza ili forsirana diureza poseban je terapijski zahvat. Zadržava se u vanćelijskom prostoru i zbog povećanog osmolariteta povlači vodu iz ćelija u intersticijalni i intravaskularni prostor. Najčešće se javlja kod opekotina. a i trovanje lekovima. U te jone ubrajamo natrijumove. ali i za privremeno nadoknadu tečnosti i elektrolita pri hipotoničnoj i izotoničnoj dehidrataciji. kalcijum hlorida i natrijum hidrogenkarbonata u kome je razmer koncentracija prisutnih elektrolita fiziološki usklađen s potrebama organizma. Kao agensi za izazivanje forsirane diureze koriste se manitol i urea. 208 . Dodaci intravenskim rastvorima Tokom primene infuzija. kada treba što je moguće pre smanjiti ukupan volumen krvi. kalijum hlorida. pogotovo tokom hirurških operacija. On nalazi primenu kod svih zahvata kada je potrebno ispirati bešiku i uretru . gubitka soli putem znojenja. ali samo kada nije moguće primeniti drugu terapiju.hirurških zahvata na prostati. Kisele je reakcije (srednja vrednost pH = 5. jakih proliva i dr. U svim slučajevima disbalansa elektrolita potrebno je hitno primeniti infuzije elektrolita radi brzog uspostavljanja elektrolitne ravnoteže. pogotovo edema mozga. Koristi se za ispiranje. Manitol je šećerni alkohol niske molekularne mase. Fiziološki rastvor je najjednostavnija moguća tečnost za primenu u medicini. kalcijumove i magnezijumove katjone i hloridne. Rastvori za ispiranje Irigacija je drugi naziv za ispiranje. koji se primenjuje u svim slučajevima kada je potrebno brzo i obilno izlučivanje tečnosti iz organizma putem bubrega. mikroorganizama ili nepotrebnih čestica i tečnosti sa rana ili unutrašnjosti organizma. Za ispiranje urološkog trakta koristi se poseban rastvor manitola i sorbitola. zadržavanje znatne količine vode u organizmu. hipertoničnih rastvora raznih elektrolita. kod metaboličke alkaloze zbog gubitka vode i soli. poremećaj ravnoteže elektrolita. To je izotonični 0.9%-tni rastvor natrijum hlorida u posebno pročišćenoj. kalcijumovih i magnezijumovih soli laktata i hlorida. može doći do stanja kada je pacijentu potrebno primeniti određenu količinu nekih elektrolita ili materija bez povećanja volumena krvi. Rastvori za peritonealnu dijalizu Rastvori za peritonealnu dijalizu se obično sastoje od glukoze. kod metaboličke alkaloze s hipohloremijom i kao osnovni rastvor za davanje elektrolitskih koncentrata i kompatibilnih lekova.8). mišići.Rastvori elektrolita Pod pojmom elektrolita podrazumevamo soli čiji su joni važni sastojci krvne plazme i vanćelijske tečnosti. etilenglikol i ugljen monoksid. a s njom odlaze i otrovne materije. povišenog intrakranijalnog pritiska. acetatne i laktatne anjone. U takvim slučajevima poremećena je funkcija brojnih organa (nervni sistem. Irigacija se sprovodi u svim slučajevima kad je neophodno uklanjanje nečistoća. antiseptika ili antibiotika poput neomicina. Deluje kao osmotski diuretik. Kod ispiranja gde nije potrebna prisutnost antiseptika koriste se fiziološki rastvor ili Ringerov rastvor. mokraćnoj bešici i kod litotripsije. kalijumove. Zanemarive je energetske vrednosti. To su stanja poput edema. za nadoknadu vanćelijske tečnosti. srce) čiji normalni rad direktno zavisi od koncentracije minerala u krvi i vanćelijske tečnosti. za ispiranje mokraćne bešike. Forsiranom diurezom dolazi do izlučivanja velike količine tečnosti kroz bubreg. Ringerov rastvor jeste kombiniovani infuzijski rastvor natrijum hlorida. glaukoma. natrijumovih. za ispiranje katetera i sistema za transfuziju i za pripremu sistema za dijalizu. Forsiranom diurezom mogu se uklanjati neki lekovi. pri operacijama ili u nekim drugim situacijama.

Primenjuje se u situacijama metaboličke acidoze. GLUCOSI INFUNDIBILE (Hemomont Crna Gora). aminokiseline. KABIVEN PERIPHERAL (Fresenius Kabi Austrija). hipertonični rastvori – BALANCE (GLUKOZA I KALCIJUM) (Fresenius Medical care Nemačka). 10% (Zdravlje Srbija). trovanjima salicilatima i barbituratima. AMINOSTERIL N-HEPA 8% (Fresenius Kabi Austrija). NATRIUM BICARBONAT (Fresenius Kabi Austrija).Braun Melsungen Nemačka). cistinurije. NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE CUM GLUCOSO (Hemomont Crna Gora). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE COMPOSITUM (Hemomont Crna Gora). SODIUM CHLORIDE (Fresenius Kabi Austrija). rastvori za intravensku primenu . GLUCOSI INFUNDIBILE (Hemofarm Srbija). SODIUM CHLORIDE (B. glukoza. AMINOSOL (Hemofarm Srbija). AMINOVEN (Fresenius Kabi Austrija). hiperkalijemije. NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Hemomont Crna Gora).Braun Melsungen Nemačka).(Fresenius Medical care Nemačka). RINGER'S INJECTION (B. GLUCOSE 5% FRESENIUS (Fresenius Kabi Austrija). MANITOL (Hemomont Crna Gora). magnezijum hlorid. rastvori za osmotsku diurezu – MANITOL 10%. SOLUVIT N (Fresenius Kabi Austrija) • • • • • • 209 . GLUCOSI INFUNDIBILE 5%.Braun Melsungen Nemačka). natrijum acetat.aminokiselina (arginina. dugotrajna upotreba diuretika ili kortikosteroida) i trovanja glikozidima digitalisa. HARTMANOV RASTVOR (Hemofarm Srbija). respiratorne acidoze i dr. CAPD 18 (Fresenius Medical care Nemačka). Registrovani lekovi • • • • aminokiseline – HEPASOL 8% (Hemofarm Srbija). KABIVEN (Fresenius Kabi Austrija). u stanjima hipokaliemične i hipohloremične alkaloze. bubrežne tubularne acidoze. 20% (Hemofarm Srbija). kalijum hlorid. NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Zdravlje Srbija). a primenjuje se intravenski nakon odgovarajućeg razređenja. maslinovo i sojino ulje – OLICLINOMEL (Baxter Belgija). rastvori za ispiranje – ISPIROL (Hemofarm Srbija). Kalijum hlorid dolazi u obliku koncentrisanog rastvora. glukoza –GLUCOSE 5%. HARTMANOV RASTVOR (Zdravlje Srbija). kalcijum hlorid. NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Sana Hammeum Srbija). Natrijum hidrogenkarbonat .Braun Melsungen Nemačka). kao dopunska terapijska sredstva FRESENIUS– KALIUM CHLORID (Fresenius Kabi Norvaška). Primenom se postiže brza korekcija poremećene acidobazne ravnoteže. CAPD STAY SAFE . Primenjuje se kada je potrebno korigovati hipokalijemiju.hidrogenkarbonatni jon je deo najvažnijeg vanćelijskog puferskog sistema. glutamina ili lizina) ili vitamina. rastvori za elektrolitni disbalans – NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE COMPOSITUM (RINGEROV RASTVOR) (Hemofarm Srbija). COMPOUND SODIUM LACTATE (B. manjka kalijuma zbog raznih uzroka (jako povraćanje i proliv. GAMBROSOL TRIO 10/40 (Biosol Italija). 10% (B. LIPOVENOES PLR (Fresenius Kabi Austrija). EXTRANEAL (Baxter Healthcare Irska). DIPEPTIVEN (Fresenius Kabi Austrija). rastvori za peritoneumsku dijalizu – DIANEAL PD4 (Baxter Healthcare Irska). natrijum glicerofosfat. RINGEROV RASTVOR (Zdravlje Srbija). neodgovarajuća ishrana. LIPOVENOES (Fresenius Kabi Austrija). NUTRINEAL PD4 (Baxter Healthcare Irska). JONOLACTAT (Hemomont Crna Gora). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Hemofarm Srbija). sojino ulje – INTRALIPID (Fresenius Kabi Austrija). VAMINOLACT (Fresenius Kabi Austrija). hiperhloremične hiponatremije.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful