GOTOVI LEKOVI

II Lekovi za bolesti sistema za varenje 7 Sistem organa za varenje (digestivni ili gastrointestinalni trakt) se sastoji iz niza uzastopnih delova u kojima se odvijaju pojedine faze varenja i apsorpcije. Sačinjavaju ga: usna duplja, zubi, jezik, ždrelo, jednjak, želudac, jetra, žučna kesa, pankreas, tanko crevo, debelo crevo. - lekovi za poremećaje kiselosti - antiemetici - lekovi za žučnu kesu i jetru - laksativi - digestivi - antidijabetici - lekovi za funkcionalne GIT poremećaje III Lekovi za bolesti krvi i hematopoeznog sistema 21 Relativno kratak život zrelih krvnih ćelija zahteva njihovo kontinuirano obnavljajnje. Taj proces se naziva hematopoeza. Heatopoezni sistem sačinjavaju sva tkiva i organi koji učestvuju u stvaranju krvnih ćelija. - antihemoragici - antianemici - sredstva za zamenu krvi - inhibitori agregacije trombocita - fibrinolitici - antikoagulansi IV Lekovi za bolesti kože 32 Koža je organ koji obmotava čitavo telo. Površina kože odraslih iznosi oko 1,6 metara kvadratnih. Debljina kože je različita. Najveća je na dlanovima i tabanima, a najmanja na pregibima, trbuhu, očnim kapcima. Na mestima prirodnih otvora (usta, nos, oči, genitalni organi, anus) prelazi u semisluzokožu i sluzokožu. Čine je epiderm, derm i hipoderm. - UV zaštita - antipruritici - preparati protiv akni - antibiotici za dermatološku primenu - antipsorijatici - emolijensi - kortikosteroidi za dermatološku primenu - antimikotici za dermatološku primenu - hemioterapeutici za dermatološku primenu V Lekovi za bolesti urogenitalnog sistema 50 Urinarni trakt ima funkciju da prenosi urin od bubrežnih čašica do bešike gde se urin zadržava do mokrenja, i, potom, izlučuje iz organizma. Ureteri su uske cevi građene od glatkih mišića, koji polaze iz karlica oba bubrega, spuštaju se nadole i ulaze u bešiku. Na donjem kraju se ureter se kroz trigonum probija u mokraćnu bešiku. Iz bešike polazi uretra koja odvodi urin u spoljašnju sredinu. - uterotonici - tokolitici - uroantiseptici - diuretici - diuretici koji štede kalijum - tiazidi i tiazidima slični diuretici

1

- osmotski diuretici - ginekološki antiinfektivi i antiseptici VI Polni hormoni 60 Polni hormoni su steroidne strukture. Pod pojmom steroidna struktura podrazumevamo strukturu čija je osnova ugljenovodonik ciklopentanoperhidrofenantren (CPHF). Takvu strukturu imaju polni hormoni, kortikosteroidi, mineralokortikoidi, žučne kiseline, holesterol i dr. Jajnici (ovarijumi) i semenici (testisi) stvaraju hormone koji regulišu osnovne polne funkcije. - ženski polni hormoni - hormonalna kontracepcija - gonadotropini i stimulatori ovulacije - muški polni hormoni - anabolički steroidi - antiandrogeni - terapija erektilne disfunkcije - antigonadotropini i selektivni modulatori estrogenih receptora VII Hormonski preparati 70 Hormon je hemijsko jedinjenje koje ćelija ili grupa ćelija luči u telesne tečnosti da bi kontrolisala druge ćelije tela. Većinu sisteskih hormona luče endokrine žlezde. Zajedno sa nervnim sistemom, endokrini sistem ima ključnu ulogu u koordinisanom funkcionisanju organizma. Putem krvi hormoni dospevaju u sve delove organizma i deluju na određene organe i tkiva. Hormoni kontrolišu enorman broj najosnovnijih funkcija organizma - rast, razmnožavanje, regeneraciju tkiva, metabolizam, prilagođavanje stresu, gustinu kostiju i brojne druge funkcije. Takođe, hormoni imaju ulogu i u razvoju mozga, emocija. - hormoni prednjeg režnja hipofize - hormoni zadnjeg režnja hipofize - hormoni hipotalamusa - lekovi za bolesti štitaste žlezde - glikogenolitički hormoni - antiparatireoidni hormoni - paratireoidni hormon - insulin - kortikosteroidi za sistemsku primenu VIII Antibiotici 80 Antibiotici su produkti metabolizma nekih mikroorganizama koji nepovoljno deluju na rzavoj ili razmnožavanje drugih mikroorganizama. Antibiotici predstavljaju jedno od najvećih otkrića moderne medicine. - tetraciklini - penicilini - cefalosporini - makrolidi - aminoglikozidi - glikopeptidni antibiotici - streptogramini - linkozamidi - karbapanemi i monobaktami IX Ostali antimikrobiotici 89 Hemoterapija je specifičan način lečenja zaraznih bolesti pomoću hemijskih sredstava koji se unose u organizam. Hemioterapijska sredstva su hemijska jedinjenja toksična za patogene mikroorganizme, a bezopasna za domaćina. [ pročitajte opširnije ] - sulfonamidi i trimetoprim

2

- fluorohinoloni - antiseptici i dezificijensi X Lekovi za infektivne bolesti 94 Sredstva koja su selektivno toksična za parazite koji nas napadaju, neophodna su za borbu protiv mnogih infektivnih bolesti koje izazivaju virusi, bakterije, protozoe, gljive i gliste. - sistemski antimikotici - antivirusni lekovi za sistemsku primenu - imunoserumi i imunoglobulini - vakcine - antihelmintici - antimalarici - antiparazitni proizvodi - antiprotozoici - sintetski antiglivični lekovi - inhibitori vezivanja ili penetracije u ćelije domaćina - inhibitori DNK polimeraze - inhibitori proteaza - nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze XI Lekovi za maligne bolesti i imunomodulatori 112 Tumori se karakterišu stalnom, patološkom i autonomnom proliferacijom ćelija. Maligni tumori rastu brzo, vrše razaranje okolnog tkiva i ukoliko se na vreme ne otkriju i ne leče, dovode do smrti. - alkilirajući citostatici - antimetaboliti - biljni alkaloidi - citotoksični antibiotici - ostali i najnoviji antineoplastici - hormonska terapija malignih tumora - imunomodulatori u antivirusnoj terapiji - antineoplastici i imunomodulatori - imunostimulansi - imunosupresivi XII Lekovi za bolesti koštano-mišićnog sistema 125 Koštano-mišićni sistem čine kosti, hrskavice, zglobovi, tetive i mišići. - nesteroidni antinflamatorni lekovi (NSAIL) - specifični antireumatski lekovi - lekovi u terapiji oboljenja kostiju - ostali lekovi za lečenje bolesti mišićno - koštanog sistema - lokalni preparati za bolove u mišićima i zglobovima - miorelaksansi - ostali miorelaksansi XIII Lekovi za bolesti nervnog sistema 135 opšti anestetici lokalni anestetici opoidni analgetici antimigrenici antiepileptici antiparkinsonici

3

- antipsihotici - anksiolitici - psihostimulansi i nootropni lekovi - lekovi za lečenje zavisnosti od opoida - psihozomimetici - antiemetici - hipnotici i sedativi - inhalacioni anestetici - intravenski anestetici - lekovi koji se upotrebljavaju u alkoholnoj zavisnosti - lekovi koji se upotrebljavaju u nikotinskoj zavisnosti - lekovi za terapiju demencije - ostali (noviji) antiepileptici XIV Lekovi za bolesti pluća i disajnih organa 166 Respiratorni sistem je specijalizovan za razmenu gasova između okolnog, spoljašnjeg vazduha i krvi, što je omogućeno postojanjem sprovodnog, respiratornog i ventilacionog dela tog sistema. - preparati za lečenje bolesti grla - ekspektoransi - antitusici - antihistaminici za sistemsku primenu - prirodni ekspektoransi - bronhodilatatori - antagonisti cisteinil - leukotrienskih receptora - antagonisti muskarinskih receptora - antiinflamatorni lekovi - antituberkulotici - ksantini - preparati za lečenje bolesti nosa XV Lekovi za bolesti srca i krvnih sudova 185 Kardiovaskularni sistem čini srce, čiji je zadatak da ispumpava krv, kao i cirkulacijski sistem, koji uključuje arterijsku, vensku i limfatičku komponentu. Srce, odnosno njegova leva i desna strana (pretkomore i komore), povezani su sa cirkulacijskim elementima tako da formiraju tzv. sistemsku cirkulaciju (leva komora, aorta, arteriole, sistemski kapilari, venule i desna pretkomora) i plućnu cirkulaciju (desna komora, plućna arterija, plućni kapilari, venule, plućne vene i leva pretkomora). - antihipertenzivi - periferni vazodilatatori - vazoprotektivi - beta blokatori - blokatori kalcijumovih kanala - hipolipemici - statini - vazodilatatori u terapiji bolesti srca - antiaritmici - antiaritmici klase II, III i IV - ostali lekovi u terapiji bolesti srca - kardiotonički glikozidi - antagonisti angiotenzina II - lekovi koji deluju na renin - angiotenzin sistem

4

jednjak. u uslovima ekstremne kiselosti.šećera. debelo crevo. pankreas. aminokiselina. dok je sekretorna uloga oskudna a apsortivna zanemarljiva. Digestivni trakt neprekidno snabdeva telo vodom. Na kraju ostaje debelo crevo skladište neiskorišćenih materija. Sistem organa za varenje Sistem organa za varenje (digestivni ili gastrointestinalni trakt) se sastoji iz niza uzastopnih delova u kojima se odvijaju pojedine faze varenja i apsorpcije. U želucu se. pljuvačne žlezde. elektrolitima i hranom. cirkulacija krvi kroz gastrointestinalne organe i kontrola svih ovih funkcija nervnim i hormonskim sistemima. Osnovne uloge jednjaka su: sprovođenje progutane čvrste i tečne hrane u želudac i sprečavanje regurgitacije želudačnog sadržaja. Jednjak čini proksimalni deo digestivne cevi i anatomski povezuje ždrelo sa želucem.XVI Rastvori za intravensku primenu 211 Rastvori za intravensku primenu su rastvori za parenteralnu ishranu. Usna duplja ima funkciju primanja hrane. ždrelo. Sačinjavaju ga: usna duplja. U usnoj duplji se nalaze pomoćni organi za varenje: zubi. tanko crevo. jezik. zubi. lučenje digestivnih sokova i varenje hrane. jetra. Svojom velikom dužinom tanko crevo predstavlja selektivni filter (apsorber) jednostavnih hranljivih materija . Da bi se to ostvarilo potrebno je: kretanje hrane kroz digestivni trakt. masti. rastvori za peritoneumsku dijalizu. jezik. vitamina i minerala. infuzijski rastvori elektrolita. žučna kesa. Taj proces se nastavlja i u crevima. apsorpcija produkata varenja. odvija biohemijska razgradnja hrane. želudac. apsorber vode i vrši deponovanje fekalnih materija do njihovog 5 . razni dodaci intravenskim rastvorima. rastvori za ispiranje.

Bolesti digestivnog trakta su brojne. Recidivi se mogu javiti kada se prekine primena blokatora H2 receptora. Ranitidin (Panfarma Srbija). Sluz luče sluzne ćelije. proizvodnje krvnih proteina. Do sada su opisani: proliv.Med. Pankreas (gušterača) proizvodi enzime za obradu hrane. Ulcogut (Pro. dispepsija. Ranitidin (Hemofarm Srbija). Crohnova bolest. Famotidin (Hemofarm Srbija). vitamina i gvožđa. infekcije. što su pokazale brojne kliničke studije. refluks ezofagitis (kod koga želudačni sok oštećuje jednjak) i Zollinger-Ellisonov sindrom (retko oboljenje koje izaziva tumor koji luči gastrin). uključujući oralne antikoagulanse i triciklične antidepresive. Pomenuti lekovi se primenjuju oralno i dobro se apsorbuju.izbacivanja. ulkus. žuči i holesterola. Ranital (Jugoremedija Srbija) Famotidin – Famotidin Alkaloid (Alkaloid Makedonija). postoje preparati cimetidina i ranitidina za intramuskularnu i inrtravensku upotrebu. velika barijera ulasku otrova. Sluz i bikarbonati formiraju celovit želatinozni sloj koji štiti mukozu od želudačnog soka. sekrecija pepsina se takođe smanjuje sa smanjenjem zapremine želudačnog soka. Otkriće novih delotvornih lekova poboljšava efikasnost lečenja pojedinih gastroenteroloških oboljenja. Glavna patološka stanja u kojima je korisno smanjtiti sekreciju kiseline su peptički ulkus (i duodenalni i želudačni). gastrina i acetilholina. lekova i bakterija u krvotok i dr. Klinička primena: peptički ulkus. Ranitidin (Zorka Pharma Srbija). koje luče glavne ili pepsinogene ćelije kao i hlorovodonična kiselina (HCL) i unutrašnji faktor koje luče parijetalne i acidofilne ćelije. Cimetidin može usporiti metabolizam a time pojačati dejstvo velikog broja lekova. Takođe.5 litra soka dnevno. Ranitidin (Tomekos Pharma Srbija). opstipacije. Neželjena dejstva se retko javljaju. Takođe mođe izazvati konfuziju kod starih osoba. Ovi lekovi ubrzavaju i zarastanje duodenalnih ulkusa. nestabilnost. CS Praha Češka). kolitis i dr. prolazna ospa i hipergastrinemija. Lekovi za poremećaj kiselosti Želudac izluči oko 2. kao što su nizatidin i famotidin. Registrovani lekovi • • Cimetidin . Lekovi koji se koriste u praksi su cimetidin i ranitidin. Taj sloj mogu oštetiti alkohol i žuč. ali se uglavnom koriste za inhibiciju sekrecije kiseline u želucu. Novi blokatori H2 receptora.ona je velika biohemijska laboratorija prerade hranljivih materija. Cimetidin nekada izaziva ginekomastiju kod muškaraca. Ranitidin (Galenika Srbija).Ranisan (Zdravlje Srbija). Najzanimljivija je uloga jetre . Oni inhibiraju sekreciju kiseline izazvanu delovanjem histamina. Hrvatska) Ranitidin . Ransana (Habitpharm Srbija). bolovi u mišićima. bikarbonatni joni se takođe sekretuju i bivaju zarobljeni u sluzi. refluks ezofagitis.Belomet (Belupo. U poslednje tri decenije gastroenterologija je učinila značajan progres u dijagnozi i terapiji mnogih bolesti. a retko dovodi do slabljenja seksualne funkcije. ali luči i dva važna hormona za kontrolisanje metabolizma glukagon i inzulin. tako da se formira pH gradijent od 1-2 u lumenu do 6-7 na površini sluznice. Jedan od najvitalnijih organa organizma. • 6 . Glavni sastojci soka su pepsinogeni. Ranitidin (Remevita Srbija). Quamatel (Gedeon Richter Mađarska). žutica. Neke od najznačajnijih su: gastritis. takođe su na raspolaganju. skladište glikogena. Ranitic (Salutas Pharma GMBH Nemačka). prolivi. ileus. raznovrsne i nažalost u porastu. Blokatori histaminskih H2 receptora Blokatori histaminskih H2 receptora kompetitivno antagonizuju dejstvo histamina na svim H2 receptorima. Ulcodin (Alkaloid Makedonija).

krajnji korak na putu sekrecije kiseline. Sabax (Hemopharm Srbija) Antacidi Antacidi neutrališu želudačnu kiselinu i tako povećavaju gastričnu pH vrednost.4. Apsorpcijom dospeva u krv. Pulcet (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska) Lansoprazol – Amarin (Medochemie Kipar). gde biva i aktiviran. Omezol (Alkaloid Makedonija). Pantoprazol ulazi u metabolizam preko citohrom P 450 enzimskog sistema u jetri. a soli aluminijuma opstipaciju.Inhibitori protonske pumpe Prvi inhibitor protonske pumpe bio je supstituisani benzimidazol-omeprazol. Zbog selektivnog nakupljanja u oblastima sa niskim pH. Pantoprazol se aktivira samo u izrazito niskom pH te je zato bolji od omeprazola. kombinovana terapija infekcije Helicobacter pylori. najvažniji su: • • • • magnezijum-hidroksid – nerstvorljiv prah koji u želucu formira magnezijum – hlorid. Registrovani lekovi • • • Omeprazol – Omeprazol (Srbolek Srbija). Soli magnezijuma uzrokuju proliv. somnolencije. Primenjeni u adekvatnim dozama i dovoljno dugo. Lanzul S (Krka Slovenija). nakuplja se u kiseloj sredini kanalića stimulisanih parijetalnih ćelija. Klinička primena: peptički ulkus. tako da se ne isključuje mogućnost interakcije s lekovima. Mada mu je poluvreme eliminacije oko 1 čas. Ostali inhibitori protonske pumpe su lansoprazol. takođe može stimulisati sekreciju gastrina i tako dovesti do 7 . simptomatska terapija peptičkog ulkusa ili refluks ezofagitisa Postoje brojni preparati antacida. Neaktivan je pri neutralnom pH. a potom u parijetalne ćelije i njihove kanaliće. pa se njihova kombinacija može koristiti radi očuvanja normalne funkcije creva. Oslobođeni ugljen-dioksid izaziva podrigivanje. impotencije. Omep (Salutas Pharma GMBH Nemačka). pantoprazol i rabeprazol. konfuzije. Lasoprol (Aegis Kipar). Omeprazol se primenjuje oralnim putem. Zollinger-Ellisonov sindrom. Klinička primena: dispepsija. Najčešće primenjivani antacidi su soli magnezijuma i aluminijuma. dejstvo samo jedne dnevne doze na želudačnu sekreciju trajaće 2-3 dana. To ima za posledicu inhibiciju peptičke aktivnosti. ali pošto je slaba baza. magnezijum – trisilikat. hlorid se oslobađa i reapsorbuje. ginekomastije i bola u mišićima i zglobovima. antacidi mogu dovesti do zaceljenja ulkusa duodenuma. osip je takođe moguć. u obliku kapsula. koja praktično prestaje na pH 5. omeprazol ima specifično dejstvo na parijetalne ćelije. Koristi se za lečenje težih oblika peptičkog ulkusa i GERB-a. Opisana je i pojava vrtoglavice. kada dospe u crevo.nerastvorljiv prah koji sporo reaguje sa želudačnim sokom dajući magnezijum-hlorid i koloidni silicijum-dioksid. Značajno smanjuje i bazalnu i stimulisanu sekreciju kiseline u želucu. zato što se akumulira u kanalićima. Deluje tako što ireverzibilno inhibira protonsku pumpu. kod želudačnih ulkusa nisu tako delotvorni. natrijum-bikarbonat . Neželjeno dejstva nisu česta. refluks ezofagitis. omeprazol ( Intas Pharmaceuticals Indija) Pantoprazol – Controloc (Altana Pharma Nemačka). Glavobolja i proliv ponekad poprimaju teži oblik. aluminijum-hidroksid – gel u želucu prelazi u aluminijum-hlorid. Ova supstanca ima produženo antacidno dejstvo a adsorbuje i pepsin. Loseprazol (Liconsa Španija). takođe adsorbuje pepsin.deluje brzo i povećava pH želudačnog soka na oko 7. Važno je napomenuti da dolazi i u obliku intravenskih injekcija koje se koriste u bolnicama za lečenje teških oblika peptičkih bolesti. Gel podiže pH želudačnog soka na oko 4.

Dvovalentni oblici obično mogu izazvati nuspojave. hidrotalcit je antacid i antiulkusni terapeutik. gvožđe (II) fumarat i gvožđe (II) sulfat ili jedinjenja trovalentnog gvožđa kao što su (III) gvožđe proteinsukcinilat i gvožđe (III) hidroksipolimaltizni kompleks. To neće samo korigovati anemiju nego će i popuniti skladišta gvožđa. mala krvarenja iz digestivnog trakta. abdominalni grčevi. pojačano propadanje eritrocita (hemolitička anemija). odstranjenje želuca. žitarice) slabije se apsorbuje nego gvožđe iz životinjskih izvorima (meso. Opšti simptomi svih oblika anemija jesu jednaki . Ne treba ga dugo primenjivati.5 . 0. magnezijum oksid – Altacid (Bosnalijek. citohromi). 65-70% tog gvožđa se nalazi u hemoglobinu. Lečenje oralnim gvožđem primenjuje se najmanje 3 do 6 meseci. mada se u specijalnim okolnostima može dati i parenteralno. hijatusna hernija. izraziti kardiovaskularni odgovor na fizički stres. Prednost hidrotalcita nije samo u brzini smanjivanja prekomerne želudačne kiseline već i naknadno kočenje delovanja pepsina i žučnih kiselina.• sekundarnog porasta želudačne sekrecije.gvožđe (II) glicin sulfat. Deficit gvožđa u organizmu može da nastane usled povećanog gubitka gvožđa (hronična. BIH). celijačna bolest). U slučaju anemije zbog nedostatka gvožđa primenjuju se preparati sa gvožđem. tumori materice. dodatno unošenje gvožđa u trudnoći. Nakon uzimanja hidrotalcita pH se u želucu u nekoliko sekundi povisi na terapijski optimalno područje pH 3-5 i ostane takva od 75 do 90 minuta. Anemija je prisutna kada je koncentracija hemoglobina u krvi manja od 130g/l u muškaraca i 120g/l u žena. zatvor ili proliv. Gastal (Pliva Hrvatska) Hidrotalcit – Rupurut (Bayer Nemačka). jer može da izazove alkalozu. paroksizmalna noćna hemoglobinurija). povećane potrebe (pubertet. resekcija želuca. slabost. Gvožđe se uobičajeno primenjuje oralno. produžena menstrualna krvarenja. gubitka krvi. Dnevne potrebe za gvožđem iznose 1 mg dnevno za muškarce i 2 mg za žene. neodgovarajuće ishrane. divertikuloza. dojenje) i nedovoljnog unošenja gvožđa hranom. akutno ili hronično krvarenje. loše apsorpcije (ahlorhidrija. jaja). Suspenzija deluje vrlo brzo zbog svog oblika i osigurava trajno zaštitno delovanje na sluznicu. kratki dah. povećane potrebe u dece i dr. 4% u mioglobinu. Gvožđe iz biljnih izvora (voće. a 25% preostalog gvožđa nalazi se u rezervi u jetri u obliku feritina i hemosiderina.5 g gvožđa. Uzroci anemije mogu biti: nedovoljna ili pogrešna sinteza hemoglobina (nedostatak gvožđa). Deluje jednako dobro kod svakodnevnih povremenih želudačnih tegoba i kod prekomernog izlučivanja želudačne kiseline. Gvožđe Preparati gvožđa se koriste za sprečavanje i lečenje anemija uzrokovanih nedostatkom gvožđa. Gvožđe se u gastrointestinalnom sistemu apsorbuje od 10 do 15 %. mleko. mogu 8 . Aluminijum-magnezijum-silikat – Gelusil-lac (Hemofarm Srbija) Aluminijum hidroksid.5% u koštanoj srži.bledilo kože i sluznice. Oni brzo i potpuno ispravljaju deficit gvožđa pod uslovom da je apsorpcija normalna. dojenju. povrće. Te nuspojave su obično bol u želucu.1% u enzimima koji sadrže gvožđe (npr. usled operativnih zahvata. iscrpljenost i vrtoglavica. Takođe. Registrovani lekovi: • • • • Aluminijum fosfat – Alfogel (Galenika Srbija). Odgovara prirodnom hidrotalcitu i zbog svoje mrežno-slojevite strukture novi je tip u nizu antacida. loše formiranje eritrocita (megaloblastna anemija i aplastične anemija). tumori digestivnog trakta. U organizmu ima otprilike 3. U oralnim preparatima se koriste jedinjenja dvovalentnog gvožđa . Rutacid (Krka Slovenija) Antianemici Antianemici su lekovi za lečenje anemija. čir. 2. trudnoća.

triptofan. pri poremećajima crevne flore zbog tropskog sprua. Trovalentno gvožđe u obliku kompleksnog spoja gvožđe i proteinsukcinilata nije rastvorljivo u kiseloj sredini (pH ispod 5). folnu kiselinu treba davati i kad postoji povećana potreba tokom trudnoće i dojenja. Njegova najvažnija uloga je da deluje kao koenzim za redukciju ribonukleotida u dezoksiribonukleotide. koji stvara zaštitni omotač oko nerava. jaja. Folna kiselina Folna kiselina je po hemijskoj strukturi pteroilmonoglutaminska kiselina. Izvori ovog vitamina su gotovo isključivo namirnice životinjskog porekla. prolivima. pri infestaciji pantjičarom Diphyllobothrium latum.džigerica. androgenom. Cijanokobalamin Vitamin B 12 je hidrosolubilni vitamin. 5. čija je uloga da reverzibilno vezuje i otpušta jedan ugljenikov atom što je potrebno za sintezu DNK. sirevi. duvan. vitamin C i H (biotin). sinteza nukleinskih kiselina. odnosno kao koenzim F. sulfasalazinom i kod hronične hemolizne anemije. Apsorbovanje ometaju i razne infekcije digestivnog trakta. meso. U ljudskom organizmu deponovan je u jetri (50-90 %). Takođe. dugotrajnim stresom ili infekcijama i povećanim izlučivanjem. i lagano se rastvara u neutralnom i alkalnoj sredini (pH iznad 6. Preparati gvožđa nisu bezazleni i njihovom prečestom upotrebom (predoziranjem) može se javiti i toksičnost. ugljenih hidrata i belančevina u energiju. delujući kao koenzim akceptor vodonika. celiakiji i idiopatskoj steatoreji.izazvati krvarenje u želucu. kafa. Temren (namirnica od fermentisanog sojinog zrna). pri totalnoj ili subtotalnoj gastrektomiji. analgeticima. tirozin). ribe i školjke. Zajedno sa folnom kiselinom spada u antianemične vitamine. pri pernicioznoj anemiji. pri Crohnovoj bolesti. a odmažu stres. Učestvuju i u procesima pretvaranja serina u glicin i u sintezi metionina iz homocisteina. neophodnu stepenicu u replikaciji gena. sprečava pojavu perniciozne anemije. Pošto vitamin sadrži kobaltov atom dobio je ime (cijano) kobalamin. pogotovo kod male dece koje progutaju tablete. bubrezi. Velike doze oralnog gvožđa mogu uzrokovati nekrotizirajući gastroenteritis sa povraćanjem. mleko. Eritropoetin (EPO) Eritropoetin je hematopoezni faktor rasta koga proizvode najviše ćelije bubrega. Presudan je za proizvodnju genetskog materijala RNK i DNK kao i mijelina. Folna kiselina sama za sebe ima protektivnu ulogu protiv nekih oblika raka pa čak i terapijsku vrednost Koristi se za prevenciju i terapiju megaloblastne anemije izazvane deficitom folata kod smanjenog unosa hranom. Cijanokobalamin dolazi u formi intramuskularnih injekcija. Još se naziva folacin i vitamin B 11.7. U slučaju manjka enzima za varenje apsorpcija se smanjuje za 50 %. Apsorpciju pomažu vitamini B-kompleksa. Boja stolice kod osoba koji uzimaju pripravke gvožđa najčešće je crne boje ali to nije opasno. adrenokortikoidima. holina i nekih aminkokiselina. Vitamin B12 vrši nekoliko metaboličkih funkcija.6. Neophodna je za metabolizam nukleinskih kiselina (DNK i RNK). a kod deficita cinka smanjuje se za 53 %. dugotrajnog lečenja antagonistima folne kiseline (metotreksat). Pravilan metabolizam proteina i aminokiselina (metionin. Folna kiselina u organizmu učestvuje u sintezi purinskih baza. antikonvulzivima. pri multiplim divertikulima tankog creva ili sindromu “ blind loop”. npr. Folati učestvuju u sintezi timina iz uracila i u razgradnji histidina u glutaminsku kiselinu. bolom u abdomenu. Sem toga ona je od velike važnosti za pravilan razvoj ćelija krvi. Vitamin B12 kao i drugi B vitamini ima važnu ulogu u pretvaranju masti. U organizmu se folna kiselina javlja u redukovanom obliku. a u manjoj meri i makrofagi. Prirodni izvori: namirnice životinjskog porekla . neophodan je za normalnu funkciju i održavanje integriteta nervnih i epitelnih ćelija. Prirodni eritropoetin je veliki glikozidni polipeptid sa 165 aminokiselina i molekulskom 9 . Cijanokobalamin koristimo za lečenje i sprečavanje hematoloških i neuroloških poremećaja izazvanih nedostatkom toga vitamina: poremećaji njegove apsorpcije. letargijom i dispnejom.8-tetrahidrofolna kiselina.5). dok soja ne sadrži ovaj vitamin. pri metilmalonskoj aciduriji i kod strogih vegetarijanaca i dece koju doje vegetarijanke. bolestima tankog creva. Zanimljivo je da je folna kiselina neophodna i za rast mikroorganzama. Dve glavne funkcije vitamina B12 su stimulacija rasta i stimulacija formiranja i sazrevanja eritrocita. malapsorpcijskog sindroma povezana s bolestima jetre. krvavim prolivima.

Smatra se da 10 . FOLACIN (Jadran Galenski Laboratorij Hrvatska). za prevenciju i lečenje anemije u bolesnika obolelih od karcinoma lečenih hemoterapijom na bazi platine. Njene funkcije su mnogobrojne: metabolizam masti. cijanokobalamin – VITAMIN B 12 (Hemofarm Srbija).masna jetra jeste nakupljanje lipida u ćelijama jetre. ugljenih hidrata i proteina. Pri anemiji ili hipoksemiji renalna sinteza i sekrecija eritropoetina mogu porasti za 100 i više puta. ali one imaju isti klinički značaj pa je u terapijskoj primeni jedinstveni epoetin ili kako se još naziva . u slučaju hroničnih bubrežnih bolesti. gvožđe protein sukcinilat . Lekovi za žučnu kesu i jetru Jetra je jedan od najvitalnijih organa ljudskog organizma. lekova i bakterija u krvotok i dr. a najbrži posle intravenske injekcije.FERRUM LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). epoetin beta – RECORMON za reco-pen (Roche diagnostics Nemačka). gvožđe II glicin sulfat – ORFERON RETARD (Pliva Hrvatska). supkutano ili intraperitonealno.FOLNAK (Sigmapharm Srbija). Eritropoetin stimuliše razmnožavanje eritrocita i njihovo sazrevanje u koštanoj srži.Cilag International Belgija). Najčešće bolesti jetre jesu: masna jetra . Registrovani lekovi: • • • • • • • • • • • • • • • ferofumarat . epoetin alfa – EPREX (Janssen. Takva korekcije anemije pretpostavlja da koštana srž nije oštećena lekovima ili hroničnim bolestima. Prirodni eritropoetin se luči kao odgovor na tkivnu hipoksiju (nedostatak kiseonika). Takođe.težinom od 30 400. silikristina i silidiaza i glavna je aktivna supstanca u plodu sikavice. ORFERON (Pliva Hrvatska). FOLAN (Farmakos Srbija). gvožđe u kombinaciji sa folnom kiselinom – FOLIRON (Remedica Kipar). proizvodnje krvnih proteina. gvožđe III hidroksid polimaltozni kompleks .EPO. epoetin zeta – EQRALIS (Hemofarm Srbija). Silimarin je mešavina flavonolignana silibina. sekrecija eritropoetina znatno je oštećena i pacijent zapada u anemiju. hidroksokobalamin – OHB12 (Galenika Srbija). Hepatoprotektivni lekovi Silimarin je aktivna supstanca biljke sikavice (Silybium marianum). U terapijske svrhe se koristi rekombinantni humani eritropoetin. U prisutnosti anemije proizvodi se više eritropoetina. Najbolji odgovor postiže se posle supkutane aplikacije.HEFEROL (Alkaloid Makedonija). VITAMIN B 12 (Krka Slovenija). alkoholna bolest jetre: oštećenje jetre nastalo hroničnim konzumiranjem alkoholnih pića. metoksipolietilenglikol-epoetin beta – MIRCERA (F. hroničnih upala i AIDS-a. insuficijencije bubrega. folna kiselina (vitamin B11) . Epoetin može da se aplikuje intravenski. non-Hodgkin limfomom i mijelodisplastičnim sindromom. darbepoetin alfa – ARANESP (Amgen Europe Holandija). koji signalizira koštanoj srži da proizvodi više eritrocita. velika barijera ulasku otrova.Hoffmann-La Roche Švajcarska). vitamina i gvožđa. MIRCERA (Roche Diagnostics Nemačka).LEGOFER (Alkaloid Makedonija). koji se proizvodi iz ćelija sisavaca rekombinantnom DNK tehnologijom. dekstriferon – FEDEX (Zdravlje Srbija). ciroza jetre i hepatitis. eritropoetin je koristan kod anemija uzrokovanih terapijom zidovudinom u pacijenata s HIV-om. Međutim. kada pacijent mora ići na dijalizu. najveća žlezda organizma. da ima dovoljno gvožđa i drugih faktora. Eritropoetin može biti koristan u lečenju anemija kod oštećenja koštane srži i sekundarnih anemija zbog malignih bolesti. za lečenje anemije u bolesnika s multiplim mijelomom. gvožđe II sulfat . žuči i holesterola skladište glikogena. Takav eritropoetin proizvodi se u dve forme: alfa i beta.FERRO-GRADUMET (Galenika Srbija).

Tu se prikuplja i žuč . bilirubina. da je funkcija žučne kese takođe dobra i da se žučni kamenac sastoji isključivo od holesterola. Petidin deluje na sličan način.tečnost koju stvara jetra. 11 . Henodeoksiholna kiselina je jedna od dve osnovne žučne kiseline. masne degeneracije jetre. trovanja jetre različitog organskog porekla i sl. jer deluje spazmolitički. U retkim slučajevima je u pacijenata primećena meka stolica. Ovakvo stanje može nastati zbog genske predispozicije ili nepravilne ishrane. Kada žuč postane prezasićena holesterolom on stvara kristale koji imaju tendenciju rasta. koji se moraju ublažiti. Lekovi koji otklanjaju spazam žučnih puteva Kretanje žučnih kamenaca niz žučne puteve može izazvati vrlo jake bolove (bilijarna kolika). Može se primeniti zajedno sa morfinom. i drugih lipida. Najčešće bolesti bilijarnog sistema jesu kamenac u žučnoj kesi (holelitijaza) i kamenac u žučovodu (holedokolitijaza). formiranje holesterolskih kamenaca u žučnoj kesici.obnavlja oštećene membrane jetrinih ćelija i vraća im njihovu aktivnost. Silimarin se može koristiti u akutnim i zapaljenskim bolestima jetre i kod upala jetre uzrokovanih otrovima. Lekovi koji mogu rastvoriti nekalcifikovane kamence u žučnoj kesici jesu henodeoksiholna kiselina i ursodeoksiholna kiselina.Leprotek (Zdravlje Srbija). Dijareja je glavno neželjeno dejstvo ovih kiselina. vitamini B grupe. ali ima neželjena lokalna dejstva – dovodi do spazma Odijevog sfinktera i povećava pritisak u žučnim putevima. Takođe sadrži metabolite i razgradne produkte ksenobiotika (lekovi i otrovi). mada relaksira druge glatke mišiće. Ursodeoksiholna kiselina. Favora Sylimarin (Belupo Hrvatska) Žučna kesa je maleni organ u obliku kruške smešten ispod jetre. Za delovanje ovog leka od krucijalne je važnosti to da je funkcija jetre dobra. U hepatoprotektvivne lekove spadaju i: esencijalni fosfolipidi sa vitaminima. pojavljuje se u malim količinama u žuči čoveka. upala jetre virusnog porekla. Lekovi koji se primenjuju u terapiji holesterolskih žučnih kamenaca Najčešće oboljenje bilijarnog trakta je holesterolska holelitijaza.ursodeoksikolna kiselina često postaje glavni sastojak žuči. tj. analozi esencijalnih aminokiselina (L-ornitin L-aspartat. 7β-hidroksi epimer henodeoksiholne kiseline. elektrolita. Zato se daje prednost buprenorfinu. Ti kamenci se najvećim delom sastoje od holesterola. alkoholizma.tokom lečenja ursodeoksiholnom kiselinom dolazi do promene relativnih koncentracija žučnih kiselina . Ursodeoksiholna kiselina inhibira intestinalnu apsorpciju holesterola i njegovu sekreciju u žučnu kesu. Za otklanjanje bilijarnog spazma obično se koristi atropin. koristi se kod ciroze jetre i kod hroničnih bolesti jetre. Žuč služi kao emulgator za masti i vitamine rastvorljive u uljima u digestivnom traktu i omogućava bolju apsorpciju masnih materija iz creva. Kliničku primenu našle su samo kod nekih bolesnika jer je hirurška intervencija indikovana kod većine bolesnika koji zahtevaju lečenje. ornitin-ketoglutarat i dr). holesterola. a sastoji se od žučnih soli. Silimarin se može koristiti za ublažavanje hepatopatije. Morfin uspešno otklanja bol. Regoistrovani lekovi • • • Esencijalni fosfolipidi – Essentiale forte N (Aventis Pharma Nemačka) L-ornitin L-aspartat – Hepa-merz ( Merz Pharmaceuticals GmbH Nemačka) Silimarin . Ursodeoksikolna kiselina .

vinska i jabučna kiselina). proliv i poremećaj elektrolita. natrijum sulfat. koji se slabo apsorbuju. poremećaji štitnjače. Ponekad je za lečenje takvog stanja potrebno samo prilagoditi ishranu. U kolonu se pod dejstvom bakterija razlaže na ova dva šećera. organske kiseline koje se slabo resorbuju (limunska. Ove soli su nerastvorljive. Dostupan je u obliku tečnosti ili čepića. Postoji akutni i hronični zatvor. Laktulozi je potrebno 2-3 dana da ispolji dejstvo. zadržavajući vodu povećavaju zapreminu stolice. A često je zatvor samo simptom neke druge bolesti. manitol. koje deluju kao osmotski laksansi. lekovi (antacidi. antihipertenzivi.Ursofalk ( Dr Falk Pharma GmbH Nemačka). Laktuloza je polusintetsko jedinjenje. Češka). što dovodi do ubrzane pasaže kroz tanko crevo i dospevanja u kolon veoma voluminoznog sadržaja. Razlozi nastanka zatvora mogu biti: promjena ishrane. jer mogu izazvati srčani blok. Od soli se uglavnom upotrebljavaju magnezijum-sulfat i magnezijum-hidroksid. Glicerol se primjenjuje kao laksativ. zatim u pripremi za pregled ili operaciju. Putem osmoze omogućavaju povećanje zapremine crevnog soka. hiperkalcijemija. Himekromon – Himekromon (Zdravlje Srbija). Takva osoba ima tvrdu stolicu koja teško prolazi. disaharid sačinjen od fruktoze i galaktoze. sedativi). Zatvor stolice (opstipacija. Ursosan (Pro. pre porođaja. Usled rastezanja zida kolona. sorbitol). gvožđa. defekacija nastaje sat vremena posle uzimanja laksanasa. tako da navlači vodu u lumen creva iz okolnih tkiva. konstipacija) je stanje u kome osoba ima neugodno ili retko pražnjenje creva. Njihovom fermentacijom nastaju mlečna i sirćetna kiselina. ali ih ipak treba izbegavati kod male dece i bolesnika sa oslabljenom renalnom funkcijom. neuromišićnu blokadu ili depresiju CNS-a. neadekvatna ishrana.CS Praha A. Može se razviti tolerancija. grčevi. Magnezijum se iz ovih jedinjenja apsorbuje u malim količinama koje ne daju sistemska neželjena dejstva.Med. soli bizmuta. Mendiaxon (Hemofarm Srbija) Laksativi Laksativi (laksansi) jesu lekovi za lečenje zatvora stolice. u periodu od par dana nakon porođaja i može pomoći kod konstipacije često uzrokovane 12 . narkotici. Zatvor može za posledicu imati oboljenja debelog creva usled koncentriranja toksina iz fecesa. a deluje osmotski. Neželjena dejstva se javljaju kod velikih doza: nadimanje. Takav laksativ može pomoći u više situacija: kada je potrebno razviti normalnu crevnu funkciju nakon perioda loše ishrane i nedostatka fizičke aktivnosti. Sadržaj creva time postaje mekši i crevna funkcija biva olakšana. a i osećaj da se rektum nije u potpunosti ispraznio.S. polialkoholi (glicerol. Mogu se javiti i grčevi u trbuhu.Registrovani lekovi: • • Ursodeoksikolna kiselina . Osmotska sredstva U osmotske laksanse spadaju supstance koje se slabo apsorbuju – purgativne soli i laktuloza. fizička neaktivnost.

sterkulia. u ovu spada i natrijum dokuzat koji nije ništa drugo nego posebna vrsta deterdženta. Bisakodil je hemijski i farmakološki srodan fenolftaleinu. Apsorbuju se i direktno deluju na mienterički pleksus. ricinusovo ulje. Zapravo. grčevi. bisakodil. To su. često i produženo uzimanje takvih laksativa izazivaće oštećenje debelog creva. Deluju na način da izazivaju ulazak vode ili blokadu apsorpcije vode pa stolica postaje mekana. glikozidi iz rabarbare ( Rhei rhizomae ). šljive). pektini iz voća (smokve. Antiapsorpcijski laksativi U pitanju su izrazito jaki laksativi. To su npr. ovakva sredstva izazivaju stanje proliva. mekinje. natrijum-pikosulfat – Natrijum-pikosulfat (Zdravlje Srbije). Treba uzeti u obzir i mogućnost alergijskih reakcija. a takođe mogu uzrokovati zavisnost jer ukoliko se često uzimaju razvijaju sindrom lenjih creva. Takođe. Zadržavajući vodu u lumenu creva. agar i ljuska ispagule. To su npr. koji sa šećerima grade glikozide. Laksansi koji povećavaju volumena creva Ovi laksativi povećavaju volumen stolice. Portalak (Belupo Hrvatska). Neke nuspojave pri njegovoj upotrebi mogu biti nelagodnost u trbuhu. natrijum laurilsulfoacetat. ali im je dobra strana to što nema neželjenih efekta koji ostavljaju neželjene posledice. Falk Pharma Nemačka) Digestivi 13 . a u njemu se pod dejstvom bakterija raskida glikozidna veza i oslobađaju antracenski derivati. ramnozidi iz kore krkavine ( Rhamnus frangula ). polietilenglikol – Fortrans (Beaufour Ipsen Industrie Francuska).drugim lekovima. Registrovani lekovi: • • • • • • bisakodil – Dulcolax (Zdravlje Srbija). Potrebno je nekoliko dana da ispolje dejstvo. Panlax (Hemofarm Srbija). laktuloza – Lactulose-MIP (Chephasaar Chemisch Pharmazeutische Fabrik Nemačka). Omekšivači stolice Ovi laksativi olakšavaju defekaciju tako što razvodnjavaju i omekšavaju feces. Sena laksativno dejstvo duguje derivatima antracena. On deluje na sluznicu podstičući peristaltiku creva. Treba istaći da se oni mogu koristiti vrlo ograničeno jer izazivaju grčeve. glicerol – Medilaks (Farmakos Srbija). Takođe. ali mu je djelovanje 10 do 20 puta potentnije. Delovanje mu počinje tek za 6 do 12 sati. ali ako se primeni u obliku čepića tada delovanje započinje puno brže . Lek neizmenjen dospeva do kolona. Danas su uglavnom napušteni. gasovi. bokvica – Mucofalk pomorandža –(Dr. efikasno i direktno podstiču zid debelog creva uzrokujući stezanje i pomeranje stolice. ljuskice semena metilceluloza. pa preko njega izazivaju kontrakciju glatkih mišića i na taj način i defekaciju. povećavaju zapreminu crevnog sadržaja i tako ubrzavaju peristaltiku. krotonovo ulje i dr Nadražajni laksativi Vrlo snažno. U tankom crevu se resorbuje i nakon biotransformacije izlučuje u tanko crevu preko žuči.za pola sata do sat vremena. fenolftalein. To su tečni parafin (koji se ne koristi zbog sumnje u kancerogenost) i maslinovo ulje. senozidi A i B iz biljke sene ( Cassia angustifolia ).

Takav ekstrakt. Bez njega glukoza ne može ući u tkiva. žučne soli – Digestal (Galenika Srbija) Antidijabetici Šećerna bolest ili dijabetes melitus uz aterosklerozu i hipertenziju jedna je od najčešćih bolesti u starijoj populaciji. ne može se uzimati jednostavno "per os" jer bi pankreatin.. egzopeptidaze (karboksipeptidaza i aminopeptidaza) – deluju na slobodne karboksilne i amino-grupe na terminalnim krajevima peptida i elastaza (deluje na elastična vlakna). a dobija se ekstrakcijom iz svinjskog pankreasa. Ovakvo stanje može se poboljšati uzimanjem lekova koji sadrže enzime pankreasa. Na kraju. ponekad stalno. hidrollizuje skrob do oligosaharida i disaharida maltoze. Kapsule primenjuju se zajedno s obrokom i to sa svakim obrokom tako da se osigurava delotvorna količina enzima u varenju hrane. koji je i sam protein. bio razgrađen u želucu pod uticajem pepsina i HCl. Kao rezultat nedostatka ovih enzima javljaju se tegobe kao što su obilne. Taj peptid luče posebne grupe ćelija (β-ćelije) u pankreasu koje nazivamo Langerhansova ostrvca. Slaba apsorpcija dovodi do gubitka težine i pothranjenosti. smrdljive stolice. mišići.) neophodan je hormon insulin. Dejstvo svih pankreasnih enzima u alkalnoj sredini je optimalno. Lipolitički enzimi su lipaza. proteaza. a mogu biti oštećene i Langerhansove ćelije. ali sigurno propadaju i lučenje se smanjuje. Amilolitički enzimi.Digestivi Pankreas izlučuje amilolitičke. Za šećernu bolest smatramo manjak prirodnog insulina (hipoinsulinemija) u krvi i s tim povezana povišen nivo glukoze u krvi (hiperglikemija). Terapija je doživotna. Digestivi su lekovi za supstitucionu terapiju kod smanjene sekrecije digestivnih enzima Pankreatin jeste smesa enzima. To je autoimuna bolest. amilaza.obolevaju uglavnom mlađe osobe. kakav je amilaza. a ponekad na mahove. Sadrži lipazu. proteolitičke i lipolitičke enzime. Prisustvo insulina osigurava da glukoza ulazi u tkiva gde se koristi za dobijanje energije dok ulaskom u jetru glukoza se skladišti u obliku glikogena koji predstavlja rezervu energije. Napredovanjem hroničnog pankreatitisa ćelije koje luče digestivne enzime polagano. pankreasni prašak – Pankreatin (Galenika Srbija). funkcija lučenja digestivnih enzima u potpunosti zakazuje. Zbog toga su proizvedeni preparati pankreasnih enzima u acidorezistentnim mikrogranulama koje se rastvaraju u medijumu pH>5. Registrovani lekovi • • • amilaza. amilazu i proteazu u razmeri 5 : 4 : 3. fosfolipaza i holesterol esteraza. što omogućava da se postignu viskoe doze aktivnih enzima u duodenumu. Razlikuju se 2 tipa šećerne bolesti: • Diabetes melitus 1 (DM1) . Da bi glukoza ušla u tkiva (mozak. Proteolitički enzimi u pankreasnom soku su: endopeptidaze (tripsin i himotripsin) – deluju na untrašnje peptidne veze proteina i polipeptida. lipaza. Stolica je svetla i masna. masne. pa se razvija diabetes melitus.. proteaza – Festal N (Jugoremedija Srbija). Smanjena sekrecija enzima može biti posledica hroničnog pankreatitisa. Kod ove bolesti javlja se bol u trbuhu. hemiceluloza. lipaza. jetra. U pankreasnom soku se takođe nalaze ribonukleaze. imunološki sistem napada ćelije koje u pankreasu proizvode insulin i uništava ih kao da su 14 . naravno.

Tada vrlo često nije potrebno uzimati parenteralni insulin nego tek prilagoditi ishranu i održavati telesnu aktivnost. Karakteristično za metformin je to da ukoliko dođe do predoziranja metforminom nivo glukoze neće pasti ispod prihvatljive (hipoglikemija). Većina derivata sulfonilureje prolazi kroz placentu i stimuliše fetalne β-ćelije da oslobađaju insulin. Inhibitori alfa-glukozidaze Inhibitori alfa-glukozidaze. Najuobičajenija nuspojava primene metformina vezana je uz digestivni trakt. Ostale nuspojave su retke i. Dejstvo postiže pojačanim iskorišćavanjem glukoze u perifernim tkivima. Mogu se primenjivati sami. Najčešća neželjena dejstva su flatulencija (gasovi). To su pioglitazon i roziglitazon. glimepirid) Inhibitori alfa-glukozidaze (akarboza) Tiazolidindioni (glitazoni) Ostali (repaglinid) Bigvanidi Jedini bigvanid koji se trenutno primenjuje je metformin. Najčešća neželjena dejstva roziglitazona i pioglitazona su porast telesne mase i retencija 15 . glimepirid i tolbutamid. Metformin ne povećava telesnu proizvodnju insulina i zato ne povećava telesnu težinu. bol u trbuhu i nadimanje. Diabetes melitus 2 (DM2) .dolazi do smanjene osetljivosti tkiva na insulin ili ćelije nedovoljno luče inzulin. smanjenjem deponovanja glukoze u obliku glikogena u jetri i usporavanjem apsorpcije glukoze u crevima. Takođe smanjuju proizvodnju glukoze u jetri. Kod ovog oblika DM-a insulina ima. iako prirodno ne luči dovoljno insulina. glipizid. zbog toga je kontraidikovana primena derivata sulfonilureje u trudnoći. Postoji nekoliko grupa oralnih antidijabetika: • • • • • Derivati bigvanida (metformin) Derivati sulfonilureje (glibenklamid. Tiazolidindioni (glitazoni) Nedavno predstavljena grupa lekova su tiazolidindioni ili insulinski ´senzitizeri´. Mogu se primenjivati sami ili uz metformin ili SU. hlorpropamid. kao što je akarboza. Inhibitori alfa-glukozidaze mogu smanjiti porast šećera u krvi do kog dolazi nakon obroka. Organizam ubrzo ostaje bez imalo insulina i neophodno je parenteralno uzimanje insulina. ali ga nema dovoljno ili ga ima dovoljno ali nije delotvoran. blage. glikvidon. U slučaju daljeg napredovanja bolesti neophodno je primeniti oralne antidijabetike. izazivajući tešku hipoglikemuiiju na rođenju (glibenklamid je izuzetak). tečne stolice. gliklazid. smanjuju nivo šećera u krvi inhibicijom (zaustavljanjem) enzima alfa-glukozidaze u digestivnom traktu. Uzimanjem bilo kog leka koji povećava nivo insulina veća je mogućnost porasta telesne težine. To odlaže apsorpciju šećera. i dalje funkcioniše pa može da poveća lučenje insulina. promene stolice ako se uzimaju velike doze. To može biti korisno u ograničavanju hroničnih komplikacija dijabetesa.• strano telo. Svi lekovi iz ove grupe podstiču pankreas na izlučivanje više insulina nego obično. Derivati sulfonilureje Ovoj grupi pripadaju sledeći lekovi: glibenklamid. Metformin smanjuje proizvodnju glukoze u jetri i pomaže glukozi da dođe u mišiće gde je potrebna. ali se često kombinuju sa SU zbog boljeg delovanja. Tako može delovati u slučaju dijabetesa tipa 2 zato što pankreas. Zbog toga je metformin dobar izbor za gojazne osobe. Ne pomaže u proizvodnji više insulina i efikasan je samo kod ljudi kod kojih pankreas još može da izlučuje insulin. Ovi lekovi povećavaju osetljivost telesnih ćelija na delovanje insulina. gliklazid. Može doći do mučnine i povraćanja. Osnovno mesto delovanja sulfonilureje (SU) su β-ćelije Langerhansovih ostrvaca gde stimuliše sekreciju insulina i time smanjuju glikemiju. Sa povećanjem težine teže je kontrolisati šećer u krvi i zato je jako važno paziti na težinu. kada se ipak dogode.

glibenklamid – GLIBOMET (Berlin-Chemie Nemačka). U takve poremećaje spadaju sindrom iritabilnog kolona. Mebeverin je sintetski ekvivalent papaverina.smanjuju spastičnost glatkog mišića GIT-a i grčeve propulzivi (metoklopramid i cisaprid) . AMARYL (Aventis Intercontinental Francuska). uzimanjem repaglinida smanjena je opasnost od nastanka hipoglikemije. divertikuloze i ileus. • • • • • • • • • Lekovi za funkcionalne gastrointestinalne poremećaje Pod pojmom funkcionalnih gastrointestinalnih poremećaja podrazumevamo skup simptoma i bolesnih stanja za koje je karakterističan pojačan ili smanjen motilitet creva. preslabo ili potpuno nekontrolisano reaguje na nadražaje uzrokujući poremećaje u proticanju crevnog sadržaja kroz digestivni trakt . To znači da glatka muskulatura creva prejako. GLIORAL (Galenika Srbija). ali samo u vreme i neposredno posle obroka. MEGLIMID (Krka Slovenija). GLUCOVANCE (Merc Sante Francuska). glimepirid . TEFOR (Galenika Srbija). MEGLUCON (Salutas Pharma Nemačka). što upućuje na oštećenje jetre. U u poređenju sa SU. METFORMIN (Srbolek Srbija).atropin.GLIKOSAN (Slaviamed Srbija). U lečenju funkcionalnih poremećaja GIT-a koriste se: • • parasimpatolitici (spazmolitici) . rosiglitazon – AVANDIA (Glaxowellcome Production Francuska). mebeverin.DIULONG (Habit Pharm Srbija). alkaloida iz biljaka maka (Papaver somniferum) koji za razliku od svih ostalih alkaloida maka nema delovanje na CNS (centralni nervni sistem). N-butil skopolamin . AGLURAB (Medis Norveška). Oni su uglavnom samo simptom nekih drugih bolesnih stanja. Delovanje repaglinida brže je i traje kraće od delovanja SU. GLUCOPHAGE (Merck Nemačka). spastični kolitis. U retkim slučajevima od nuspojava zapažene su i blaga anemija ili povećanje nivoa određenih enzima u krvi. Repaglinid (regulatori glikemije uz obroke) Regulatori glikemije uz obroke grupa su lekova koja se od nedavno primenjuje u lečenju dijabetesa tipa 2.grčevi. Lekovi kao što je repaglinid deluju stimulisanjem pankreasa na lučenje više insulina. Registrovani lekovi: • metformin . Opijum koji se dobija iz maka tradicionalno je sredstvo za ublažavanje crevnih grčeva.tečnosti.GLIBENKLAMID (Fampharm Srbija). Prvi od njih je repaglinid. baš zbog prisutnosti papaverina. DAONIL (Jugoremedija Srbija). GLUCOPHAGE (Merck Sante Francuska).ili se javlja opstipacija (zatvor) ili stalni prolivi. GLIMEPIRID (Remevita Srbija). metformin. Često znaju biti vrlo neizdrživi i teško podnošljivi. glibenklamid . MANINIL (Berlin Chemie Nemačka). 16 .GLUFORMIN (Hemofarm Srbija).GLUCOTROL XL (Pfizer SAD) gliklazid .povećavaju pokretljivost GIT-a. Za takve poremećaje je karakterističan abdominalni bol . nateglinid – STARLIX (Novartis Švedska). akarboza – GLUCOBAY (Bayer Healthcare Nemačka). DIPRIAN (Panfarma Srbija). SIOFOR (Berlin Chemie Nemačka). repaglinid – NOVONORM (Novo Nordisk Danska). DIAPREL MR (Les Laboratories Servier Francuska). glipizid .

diskinezije žučnih puteva. S obzirom da može ući u mozak deluje na CNS uzrokujući nemir. Alkaloid je dobijen iz biljaka velebilje (Atropa belladonna). tj. iritabilnost. Poseduje i antagonističko dejstvo na serotoninskim receptorima. što mu daje jedinstvene antiemetske odlike. Ispoljava parasimpatomimetsku aktivnost. Moguće su i reakcije preosetljivosti (osip. abnormalnosti jetronih funkcija. Opušta glatke mišiće digestivnog trakta. Atropin je jedan od najstarijih poznatih lekova. Glavne nuspojave su neurološke i psihičke naravi uključujući. Prijavljene su i abdominalne smetnje. opstrukcija bronha). Deluje direktno na glatke mišiće creva. Metabolizuje se pretežno pomoću jetrinih enzima Koristi se za lečenje teške upale jednjaka (erozivnoga peptičkog ezofagitisa). retencija urina i cistitis.propulziv.Danas se kao spazmolitici koriste sintetski derivati papaverina kakav je upravo mebeverin. suvu kožu. Nuspojave se u pravilu javljaju retko. Pripada grupi antiholinergika odnosno antimuskarinskih lekova. divertikulitis kolona. Stimuliše motilitet gornjeg gastrointestinalnog sistema. anafilaksija. ošamućenost. Rezultat kombinacije navedenih dejstava se ogleda u povećanju praga za povraćanje i ubrzanju pražnjenja želuca. posebno nastalog kao posledice raznolikih poremećaja gastrointestinalnog trakta. Koristi se za lečenje: sindroma iritabilnog kolona. ginekomastija i galaktoreja. gastroezofagealnog refluksa i dispepsije. Za razliku od papaverina mebeverin je spazmolitik sa selektivnim delovanjem na glatku muskulaturu GIT-a. mučnina i povraćanje Butilskopolamin . Zbog pojačanog izlučivanja prolaktina u nekih je pacijenata moguća pojava ginekomastije. Od sličnih se lekova razlikuje po tome da ne inhibiše dopaminske receptore i neposredno ne podstiče holinergičke receptore. svrab. umor. Ekstrapiramidni simptomi su učestaliji u žena i u djece. Ove se reakcije ispoljavaju u obliku trizmusa. aritmije. kao i do popuštanja sfinktera pilorusa. naročito kolona (debelog creva). okulogirnih kriza. sušenje usta i žeđ. Povećava oslobađanje acetilholina u digestivnom traktu. bunike (Hyosciamus niger). Tako izmenjeni skopolamin više nije u stanju da prođe kroz krvno-moždanu barijeru i ne može delovati na mozak uzrokujući uznemirenost. delirijum. tahikardija. često mokrenje. urtikarija. Prolazno se mogu pojaviti grčevi u trbuhu. simptoma praćenih organskim bolestima želuca i creva kao što su divertikuloza. glavobolja. Primenjuje se u stanjima poremećenog motiliteta gastrointestinalnog trakta. kao i neuroleptični maligni sindrom. pospanost. npr. poremećaji sna. Može doći do pojave tzv. a takođe je i dopaminski antagonist u CNS-u sa direktnim dejstvom na hemoreceptorsku okidačku zonu. Koristi se za lečenje spazama i prateće boli zbog hipermotiliteta želuca i creva. Nesanica. antiholinergičkih delovanja. depresija. pa tako smiruje grčeve i popratnu bol. otežano mokrenje i opstipaciju. urinarne retencije i tetanusu sličnih reakcija. prirodnog alkaloida velebilja i sličnih biljaka iz porodice Solanaceae. teških oblika dokazane gastropareze. žučnih i mokraćnih puteva i ženskih polnih organa. midrijazu s gubitkom akomodacije i fotofobijom. sedaciju i depresiju. Retko izaziva prolazne antiholinergičke reakcije. Atropin deluje na autonomni nervni sistem i to na parasimpatikus tako što se veže za muskarinske 17 . grčenja lica. spastičkog zatvora stolice i dismenoreje. do smanjenja lučenja znoja i pljuvačke. bol u abdomenu. U izuzetnim slučajevima mogu se javiti vrtoglavica. podrigivanje ili proliv. tremor. glavobolja. opistotonusa. manija i disforija mogu se javiti retko. makulopapularni osipi. ubrzava peristaltiku želuca i duodenuma. Dolazi u obliku bromida. Mebeverin pripada grupi neurotropnomuskulotropnih spazmolitika. žučnih i mokraćnih puteva. smetnji mikcije i ubrzanja srčanog ritma. tortikolisa. bradikinezije. npr. kada drugi lekovi nisu delotvorni. umor i klonulost. Time ubrzava i normalizuje peristaltiku digestivnih organa i sprečava zastoj i refluks sadržaja digestivnih organa. pri dijabetičkoj neuropatiji. palpitacija. za sprečavanje mučnine i povraćanja. a veoma retko smetenost i psihotične reakcije.u pitanju je polusintetski derivat skopolamina. hipotenzija i hipertenzivne krize. Cisaprid je gastrointestinalno prokinetičko sredstvo . koprivnjača. disfagije. beli bun (Scopolia carniolica) i tatula (Datura stramonium). Dovodi do podizanja tonusa gastroezofagealnog sfinktera u mirovanju. dokazane patološke regurgitacije u dece. uzbuđenost. Retke su glavobolja ili vrtoglavica. bol u grudima. Metoklopramid je u isto vreme i antiemetik i propulziv. tahikardiju. Od malobrojnih prijavljenih najčešće su osip i urtikarija. pospanost. halucinacije i derilijum. Moguće su konvulzije i ekstrapiramidalni znakovi. nadimanje. galaktoreje i povećanja grudi. Postoje pojedinačni slučajevi opasnih srčanih aritmija.

supresija laktacije. kod sinus bradikardije. pilokarpinom. Parasimpatikus inerviše digestivni trakt i njegovom blokadom počinje dominirati uticaj simpatikusa što uzrokuje relaksaciju glatkih mišića i kontrakciju sfinktera. hipertonusa tankog creva. na kardiovaskularnom sistemu . Zbog smanjene salivacije dolazi do pojave suvih usta i ždrela. na CNS-u: glavobolja. metoklopramid – Klometol (Galenika Srbija). fenpiveriniujum–bromid – (Jugoremedija Srbija). Atropin se koristi u obliku injekcija kod spazma pilorusa. simetikon – Espumisan L (Berlin-Chemie AG Nemačka). fizostigminom. u parkinsonizmu (za smanjenje rigiditeta i tremora) . Kod većih doza javljaju se promuklost. kod trovanja muskarinom. vrtoglavica. kod poremećaja srčanog ritma i arterijskog pritiska tokom anestezije. bradikardija. na genitourinarnom sistemu (u pojedinim slučajevima moguća je impotencija). Jasno je da će lek takvog delovanja ublažiti grčeve i zaustaviti preveliki motilitet creva. atropin neće delovati samo na digestivni sistem nego praktično na celi organizam. Reglan (Alkaloid Makedonija). organofosfornim jedinjenjima. kongestija nosa. na očima: midrijaza. metamizol-natrijum. U pojedinim slučajevima mogu se pojaviti i nuspojave na gastrointestinalnom sistemu: promene ukusa. konfuzija. Intravenska primena atropina u svrhu anestetičke premedikacije uključuje u sebi očekivani rizik od nastanka nuspojava. Zbog toga parasimpatikus ostaje blokiran pa zbog toga atropin nazivamo parasimpatolitik. u slučaju atrioventrikularnog srčanog bloka uzrokovanog povišenim tonusom nervusa vagusa. žeđ. kod radioloških pregleda. u slučaju vagalnih reakcija na rendgenske kontraste. paralitički ileus. povišena telesna temperatura. uzbuđenje. konstipacija. kod hipertoniciteta uterusa. nesanica. hipermotiliteta kolona. Bymaral (Alkaloid Makedonija) Baralgetas 18 .ponekad se mogu javiti i palpitacije. disfagija. crvenilo kože i tahikardija. U retkim slučajevima mogu se javiti anafilaksija. butilskopolamin – Buscopan (Zdravlje Srbija) pitofenon. u slučaju teške bradikardije i sinkope usled hiperaktivnog refleksa sinusa karotikusa. dimetikon – Gasvan (Srbolek Srbija). u preanestetskoj medikaciji za prevenciju ili redukovanje sekretorne aktivnosti respiratornog trakta. Naravno. mučnina. Registrovani lekovi • • • • • • • • mebeverin – Rudakol (Belupo Hrvatska). cisaprid – Cisap (Zdravlje Srbija). nemir. osećaj nadutosti. insekticidima i karbamatima. smetnje vida. kod poremećaja funkcije urotrakta. fotofobija. povišeni očni pritisak. bilijarnog spazma.receptore (na koje se inače vezuje acetilholin) uzrokujući njihovu blokadu. Aritmije srca očekuju se kod gotovo trećine bolesnika. povraćanje. digitalisom. crvenilo lica. u stres ehokardiografiji. atropin – Atropin sulfat (Verofarm Rusija). Zbog toga atropin ima brojne nuspojave. ureteralnih kolika i spazma grkljana. slabost. retencija urina. urtikarija. cikloplegija.

Hematopoeza odraslih osoba odvija se u pljosnatim kostima sternuma. Taj proces se naziva hematopoeza. Krv se sastoji iz dva dela: uobličenih elemenata koji obuhvataju krvne ćelije i trombocite i plazme. a po funkciji T i B limfociti. monociti (čine osnovu mononukleusnog fagocitnog sistema. Heatopoezni sistem sačinjavaju sva tkiva i organi koji učestvuju u stvaranju krvnih ćelija. brojno se povećavaju u alergijskim reakcijama) i bazofili (najređi leukocit. rebara. organske komponente i neorganske soli. Agranulociti su: limfociti (morfološki se razlikuju mali. Stvaranje ćelija krvi odigrava se posle rođenja u aktivnoj. iz krvi migriraju u tkiva i postaju fagociti). U kostnoj srži stvaraju se: eritrociti. Leukociti su manje brojni i dele se prema prisustvu granula na granulocite i agranulocite. pršljenova i proksimalnim okrajcima humerusa i femura. Posle rođenja aktivna srž nalazi se u svim kostima. Granulociti su: neutrofili (najzastupljeniji fagocitni leukocit). u kojoj su raspršeni ili rastvoreni proteini. lako menjaju oblik jer imaju savitljivu opnu.Krv i hematopoezni sistem Relativno kratak život zrelih krvnih ćelija zahteva njihovo kontinuirano obnavljajnje. karlice. tečne faze. eozinofili (više su zastupljeni u tkivu nego u krvi. memorijski i efektorni). lobanje. Osnovni organ hematopoeze je kostna srž. srednji i veliki. timusu i limfocitnom tkivu limfnih čvorova i slezini. Masa kostne srži iznosi oko 2000 grama a u ovoj masi kostne srži samo jedna četvrtina je aktivno hematopoezno tkivo. U 19 . granulociti. učestvuju u koagulaciji krvi. a od četvrte goidine u dugim kostima počinje zamena aktivne kostne srži masnim ćelijama. Trombociti su sitni grupisani diskoidni fragmenti citoplazme megakariocita. pokazuje strukturne i funkcionalne sličnosti sa mastocitima). Životni vek im je 120 dana. a istovremeno najaktivnije proliferativno regenerativno tkivo čoveka. spada u najveće organe ljudskog organizma (otprilike je veličine jetre). monociti. crvenoj kostnoj srži. Imaju izgled bikonkavnog diska. trombociti i limfociti. Eritrociti su najzastupljenije ćelije a uloga im je da transportuju kiseonik iz pluća do drugih tkiva.

IX I X i čini značajan faktor za sprečavanje krvarenja. Manje učestala forma. koji je odgovoran za normalnu adheziju trombocita). zbog toga što se vitamin K. Limfne žlezde predstavljaju periferne limfne organe i smeštene su uglavnom duž krvnih sudova. Najčešći razlog trombocitnih hemoragija jeste smanjen broj trombocita (trombocitopenija). a K3 (menadion) se dobija sintetski. Fitomenadion jeste vitamin K1. koji je liposolubilan. K4 i K5.7*10 na jedanaesti ćelija periferne krvi. Vitamin K je neophodan za pokretanje sinteze četiri najvažnija faktora koagulacije: protrombina. On je koenzim u gama-karboksilaciji postranog lanca glutaminske 20 . limfne žlezde i slezina. Fitomenadion (vitamin K) Vitamin K je poznat kao koagulacijski. U urođenim oblicima obično nedostaje jedan koagulacijski faktor (hemofilije). kolitisa. korišćenja nekih lekova (sulfonamidi. osim kod novorođenčadi pre nego što se u njih razvije intestinalna bakterijska flora. Vitamini K1 (fitomenadion) i K2 (menakinon) su prirodnog porekla. Najčešći oblik hemofilije jeste hemofilija A. U njoj se obavlja i filtracija krvi radi otklanjanja nepotrebnih sastojaka krvi i isluženih eritrocita. U slučaju nedostatka vitamina K dolazi do pada protrombina u krvi. hemofilija B. broj trombocita kod imunološke trombocitopenije do 8 puta a broj granulocita kod piogene infekcije 4 puta. masnih ćelija.normalnim uslovima dnevno se obnovi 3. Antihemoragici Disfunkcija mehanizma koagulacije može biti uzrokovana: smanjenjem broja trombocita ili lošom funkcijom trombocita. krvnih sudova i nerava. a sintetskim putem dobijeni su K3. Postoje urođeni i stečeni oblici koagulopatija. Slezina je sposobna da u određenim stanjima ponovo preuzme hematopoeznu ulogu. jer ima važnu ulogu u zgrušavanju krvi. faktora VII. Međutim. apsorbuje iz creva zajedno sa mastima. Ona je i najveći limfni organ. Kod akutnog gubitka veće količine krvi. promenama krvnih sudova. Zbog velikog bogatstva u limfocitima i makrofazima slezina igra značajnu ulogu u imunitetu. makrofaga i drugih pokretnih ćelija u krvi. Grupa od nekoliko vitamina po svojoj su strukturi naftokinoni. koji je posledica smanjene koncentracije ili promenjene strukture i funkcije von Willebrandovog faktora (deo kompleksnog faktora VIII koagulacije. oštećenja jetre ili jake intravaskularne koagulacije (diseminovana intravaskularna koagulacija). odnosno antihemoragični vitamin. faktor IX). koja predstavlja nedostatak antihemofilijskog globulina A (faktor VIII). granulocita i trombocita. vezivnih ćelija i vezivnih odnosno retikularnih vlakana. stvaranje svih krvnih loza može da se poveća 4-5 puta. Kod novorođenčadi postoji fiziološka hipovitaminoza pa se u porodilištima daje K1 neposredno posle porođaja. a time poremećaja koagulacije i krvavljenja bilo spontanim ili kao posledica povreda. Von Willebrandova bolest je nasledni poremećaj hemostaze. Kostna srž u čoveka smeštena je u šupljinama spongioznih kostiju i sačinjena je od: hematopoeznih i imunokompetetnih ćelija. jer kod nedostatka žuči nema adekvatne digestije i apsorpcije masti. nedostatkom faktora zgrušavanja krvi. pa se zato smanuje i apsorpcija vitamina K. dok kod stečenih oblika fali više faktora koagulacije. Trombocitopenija se javlja kao posledica alergija nakon infekcija. fenilbutazon) kao i simptomatska trombocitopenija koja se javlja nakon toksičnog oštećenja koštane srži. Jedan od najčešćih uzroka manjka vitamina K u organizmu je nesposobnost jetre da sekretuje žuč u gastrointestinalni trakt (što nastaje ili zbog opstrukcije žučnih kanala ili zbog bolesti jetre). U limfnim žlezdama nalazi se veliki broj limfocita i manje plazmaćelija. do manjka vitamina K često dolazi usled slabe apsorpcije masti iz gastrointestinalnog trakta. tropskog sprua (osnovni poremećaj kod ovih bolesti je poremećena apsorpcija masti). Bakterije stalno sintetišu vitamin K u gastrointestinalnom traktu tako da manjak vitamina K nastaje retko samo zato što ga nema u hrani. Stečena koagulopatija najčešće nastaje zbog nedostatka vitamina K. U hematopoezne organe spadaju i timus. K1 unosimo u organizam putem hrane. jeste nedostatak antihemofilijskog globulina B (Božićni faktor. Manjak vitamina K se javlja i kod celijačne bolesti. dok K2 sintetišu bakterije iz grupe koli u tankom crevu. U prirodi se nalazi u dva oblika: kao K1 i kao K2.

IMMUNINE (Baxter Austrija).bledilo kože i sluznice. OCTANATE (Octapharma S.kiseline. Faktor IX U pitanju je visoko pročišćeni koncentrat faktor IX koji samo u tragovima sadrži faktore II. akutno ili hronično krvarenje. Registrovani lekovi: • • • • • • • aprotinin – TRASYLOL (Bayer Healthcare Nemačka). Na kraju trombin uzrokuje pretvaranje fibrinogena u fibrin. Nastala karboksi-glutaminska kiselina je već vezana na faktorima zgrušavanja. Uzroci anemije mogu biti: nedovoljna ili pogrešna sinteza hemoglobina (nedostatak gvožđa). Hoffmann la Roche Švajcarska). predoziranja ili trovanja antikoagulancijama dikumarolskog tipa ili njihove kombinacije s fenilbutazonom. poremećaji u radu jetre ili creva. Rekombinantni faktor VIII je glikoprotein sintetisan i proizveden metodom genskog inženjeringa. Fitomenadion se koristi za zaustavljanje krvarenja ili smanjenje opasnosti od krvarenja uzrokovanog jakom hipoprotrombinemijom (tj.A. Koristi se u terapiji i sprečavanju krvarenja uzrokovana naslednim ili stečenim nedostatkom faktora IX (hemofilija B. antiinhibitorski kompleks faktora VIII – FEIBA TIM 4 (Baxter Austrija). dugotrajno lečenje antibioticima. faktor VIII. eptakog alfa – NOVOSEVEN (Novo Nordisk Danska). Francuska). loše formiranje eritrocita (megaloblastna anemija i aplastične anemija). Tako velika doza je potrebna da bi se dikumarolski antikoagulans izbacio s veznog mesta dovoljnom koncentracijom vitamina K. ima relativnu molekulsku masu od 57 000. faktor IX – AIMA FIX (Kedrion Italija). Opšti simptomi svih oblika anemija jesu jednaki . Koristi se i za lečenje von Willebrandove bolesti. Anemija je prisutna kada je koncentracija hemoglobina u krvi manja od 130g/l u muškaraca i 120 g/l u žena. rekombinacijom DNK molekula. stečeni nedostatak faktora IX nakon spontanog nastanka inhibitora faktora IX). faktor VIII – BERIATE P (ZLB Behring Nemačka). a može vezati kalcijumov jon stvarajući kompleks. HAEMOCTIN SDH (Biotest Pharma Nemačka). OCTANATE (Octapharma Švedska). Namenjen je lečenju i prevenciji akutnih epizoda krvarenja u bolesnika s naslednim nedostatkom faktora zgrušavanja VIII (hemofilija A). IMMUNATE (Baxter Austrija). daje se preventivno bolesnicima s hemofilijom A tokom bilo koje hirurške intervencije. kratki dah. Faktor VIII U terapiji se koristi koncentrat faktora VIII ili rekombinantni faktor VIII ili skraćeno rFVIII. Faktor koagulacije VIII je specifični protein u sistemu koagulacije s funkcijom kofaktora zajedno s faktorom IX pri aktivaciji faktora X. 21 . von-Willebrand-ov faktor – HAEMATE P (ZLB Behring Nemačka). npr. sulfonamidima ili salicilatima). VII. IX i X) usled. slabost. a zahvaljujući fibrinu nastaje krvni ugrušak koji zaustavlja dalje krvarenje. izraziti kardiovaskularni odgovor na fizički stres. opstruktivna žutica.S. hemofilija B s inhibitorom faktora IX. nedostatkom faktora koagulacije II. fitomenadion – KONAKION MM (F. Ljudski faktor koagulacije IX je glikoprotein kog čini 415 aminokiselina. OCTANINE F (Octapharma Pharmazeutika Austrija). Takođe se koristi za sprečavanje i lečenje krvarenja kod novorođenčadi u dozi od 1-2 mg. Tada se koristi u dozi od 10-20 mg oralno. iscrpljenost i vrtoglavica. Antianemici Antianemici su lekovi za lečenje anemija. Aktivirani faktor Xa u prisutnosti faktora Va. WILATE (Octapharma Pharmazeutika Austrija). VII i X. negativno nabijenih fosfolipida i kalcijuma pretvara protrombin u trombin. odnosno drugih oblika hipovitaminoze K (npr. EMOCLOT (Kedrion Italija). pojačano propadanje eritrocita (hemolitička anemija). OCTANATE (Octapharma Pharmazeutika Austrija).

celijačna bolest). Deficit gvožđa u organizmu može da nastane usled povećanog gubitka gvožđa (hronična. sinteza nukleinskih kiselina. dojenje) i nedovoljnog unošenja gvožđa hranom. žitarice) slabije se apsorbuje nego gvožđe iz životinjskim izvorima (meso. i lagano se rastvara u neutralnom i alkalnoj sredini (pH iznad 6. Preparati gvožđa nisu bezazleni i njihovom prečestom upotrebom (predoziranjem) može se javiti i toksičnost. pri infestaciji pantjičarom Diphyllobothrium latum. neophodan je za normalnu funkciju i održavanje integriteta nervnih i epitelnih ćelija. dojenju. Pošto vitamin sadrži kobaltov atom dobio je ime (cijano)kobalamin. a 25% preostalog gvožđa nalazi se u rezervi u jetri u obliku feritina i hemosiderina. Boja stolice kod osoba koji uzimaju pripravke gvožđa najčešće je crne boje ali to nije opasno. Temren (namirnica od fermentisanog sojinog zrna). Cijanokobalamin koristimo za lečenje i sprečavanje hematoloških i neuroloških poremećaja izazvanih nedostatkom toga vitamina: poremećaji njegove apsorpcije. sirevi. Gvožđe se uobičajeno primenjuje oralno. paroksizmalna noćna hemoglobinurija). odstranjenje želuca. neophodnu stepenicu u replikaciji gena. mada se u specijalnim okolnostima može dati i parenteralno. pogotovo kod male dece koje progutaju tablete. Pravilan metabolizam proteina i aminokiselina (metionin. abdominalni grčevi. pri multiplim divertikulima tankog creva ili sindromu “blind loop”. pri Crohnovoj bolesti. Zajedno sa folnom kiselinom spada u antianemične vitamine. 2. To neće samo korigovati anemiju nego će i popuniti skladišta gvožđa. mleko. bolom u abdomenu. Prirodni izvori: namirnice životinjskog porekla .Gvožđe Preparati gvožđa se koriste za sprečavanje i lečenje anemija uzrokovanih nedostatkom gvožđa. triptofan. mogu izazvati krvarenje u želucu. dok soja ne sadrži ovaj vitamin. 4% u mioglobinu. hijatusna hernija. dodatno unošenje gvožđa u trudnoći. tirozin). Te nuspojave su obično bol u želucu. ribe i školjke. gvožđe (II) fumarat i gvožđe (II) sulfat ili jedinjenja trovalentnog gvožđa kao što su (III) gvožđe proteinsukcinilat i gvožđe (III) hidroksipolimaltizni kompleks.1% u enzimima koji sadrže gvožđe (npr. delujući kao koenzim akceptor vodonika. Vitamin B12 kao i drugi B vitamini ima važnu ulogu u pretvaranju masti. povećane potrebe (pubertet. čir. U organizmu ima otprilike 3. povećane potrebe u dece i dr. Dnevne potrebe za gvožđem iznose 1 mg dnevno za muškarce i 2 mg za žene. mleko.gvožđe (II) glicin sulfat.džigerica. celiakiji i idiopatskoj steatoreji. citohromi). 65-70% tog gvožđa se nalazi u hemoglobinu.5). 0. Dve glavne funkcije vitamina B12 su stimulacija rasta i stimulacija formiranja i sazrevanja eritrocita. U slučaju anemije zbog nedostatka gvožđa primenjuju se preparati sa gvožđem. pri metilmalonskoj aciduriji i kod strogih vegetarijanaca i dece koju doje vegetarijanke. Njegova najvažnija uloga je da deluje kao koenzim za redukciju ribonukleotida u dezoksiribonukleotide. Presudan je za proizvodnju genetskog materijala RNK i DNK kao i mijelina. produžena menstrualna krvarenja. Folna kiselina 22 . Trovalentno gvožđe u obliku kompleksnog spoja gvožđe i proteinsukcinilata nije rastvorljivo u kiseloj sredini (pH ispod 5). divertikuloza. npr. U ljudskom organizmu deponovan je u jetri (50-90 %). meso. neodgovarajuće ishrane. krvavim prolivima. zatvor ili proliv. trudnoća. Gvožđe iz biljnih izvora (voće. Gvožđe se u gastrointestinalnom sistemu apsorbuje od 10 do 15 %. Izvori ovog vitamina su gotovo isključivo namirnice životinjskog porekla. letargijom i dispnejom. pri poremećajima crevne flore zbog tropskog sprua. jaja. jaja). tumori digestivnog trakta.5-5 g gvožđa. U oralnim preparatima se koriste jedinjenja dvovalentnog gvožđa . resekcija želuca. Cijanokobalamin dolazi u formi intramuskularnih injekcija. tumori materice. Lečenje oralnim gvožđem primenjuje se najmanje 3 do 6 meseci. loše apsorpcije (ahlorhidrija. gubitka krvi.5% u koštanoj srži. sprečava pojavu perniciozne anemije. Oni brzo i potpuno ispravljaju deficit gvožđa pod uslovom da je apsorpcija normalna. Vitamin B12 vrši nekoliko metaboličkih funkcija. usled operativnih zahvata. Takođe. bubrezi. Cijanokobalamin Vitamin B 12 je hidrosolubilni vitamin. povrće. prolivima. mala krvarenja iz digestivnog trakta. pri totalnoj ili subtotalnoj gastrektomiji. Velike doze oralnog gvožđa mogu uzrokovati nekrotizirajući gastroenteritis sa povraćanjem. pri pernicioznoj anemiji. ugljenih hidrata i belančevina u energiju. koji stvara zaštitni omotač oko nerava. Dvovalentni oblici obično mogu izazvati nuspojave.

koji se proizvodi iz ćelija sisavaca rekombinantnom DNK tehnologijom.FOLNAK (Sigmapharm Srbija). Još se naziva folacin i vitamin B 11. bolestima tankog creva. U prisutnosti anemije proizvodi se više eritropoetina. U slučaju manjka enzima za varenje apsorpcija se smanjuje za 50 %. Eritropoetin (EPO) Eritropoetin je hematopoezni faktor rasta koga proizvode najviše ćelije bubrega. analgeticima. Folati učestvuju u sintezi timina iz uracila i u razgradnji histidina u glutaminsku kiselinu. Zanimljivo je da je folna kiselina neophodna i za rast mikroorganzama. folna kiselina (vitamin B11) . a odmažu stres. FOLACIN (Jadran Galenski Laboratorij Hrvatska). FOLAN (Farmakos Srbija). za prevenciju i lečenje anemije u bolesnika obolelih od karcinoma lečenih hemoterapijom na bazi platine. vitamin C i H (biotin). hroničnih upala i AIDS-a. Takav eritropoetin proizvodi se u dve forme: alfa i beta. Najbolji odgovor postiže se posle supkutane aplikacije.6.HEFEROL (Alkaloid Makedonija). gvožđe II sulfat . ali one imaju isti klinički značaj pa je u terapijskoj primeni jedinstveni epoetin ili kako se još naziva . cijanokobalamin – VITAMIN B 12 (Hemofarm Srbija). androgenom. Folna kiselina sama za sebe ima protektivnu ulogu protiv nekih oblika raka pa čak i terapijsku vrednost Koristi se za prevenciju i terapiju megaloblastne anemije izazvane deficitom folata kod smanjenog unosa hranom. gvožđe II glicin sulfat – ORFERON RETARD (Pliva Hrvatska). 23 . dekstriferon – FEDEX (Zdravlje Srbija). za lečenje anemije u bolesnika s multiplim mijelomom.LEGOFER (Alkaloid Makedonija). a najbrži posle intravenske injekcije. kada pacijent mora ići na dijalizu. čija je uloga da reverzibilno vezuje i otpušta jedan ugljenikov atom što je potrebno za sintezu DNK. u slučaju hroničnih bubrežnih bolesti. Pri anemiji ili hipoksemiji renalna sinteza i sekrecija eritropoetina mogu porasti za 100 i više puta. sekrecija eritropoetina znatno je oštećena i pacijent zapada u anemiju. holina i nekih aminkokiselina. kafa. U organizmu se folna kiselina javlja u redukovanom obliku. a kod deficita cinka smanjuje se za 53 %. Učestvuju i u procesima pretvaranja serina u glicin i u sintezi metionina iz homocisteina. Neophodna je za metabolizam nukleinskih kiselina (DNK i RNK). folnu kiselinu treba davati i kad postoji povećana potreba tokom trudnoće i dojenja.7. sulfasalazinom i kod hronične hemolizne anemije. duvan. Registrovani lekovi: • • • • • • • • • • • ferofumarat . Takođe. da ima dovoljno gvožđa i drugih faktora. koji signalizira koštanoj srži da proizvodi više eritrocita.EPO. epoetin alfa – EPREX (Janssen. Sem toga ona je od velike važnosti za pravilan razvoj ćelija krvi. Folna kiselina u organizmu učestvuje u sintezi purinskih baza. Apsorpciju pomažu vitamini B-kompleksa. Eritropoetin stimuliše razmnožavanje eritrocita i njihovo sazrevanje u koštanoj srži. VITAMIN B 12 (Krka Slovenija). gvožđe u kombinaciji sa folnom kiselinom – FOLIRON (Remedica Kipar). gvožđe protein sukcinilat .Folna kiselina je po hemijskoj strukturi pteroilmonoglutaminska kiselina. Prirodni eritropoetin se luči kao odgovor na tkivnu hipoksiju (nedostatak kiseonika). 5. odnosno kao koenzim F. Takva korekcije anemije pretpostavlja da koštana srž nije oštećena lekovima ili hroničnim bolestima. hidroksokobalamin – OHB12 (Galenika Srbija). Međutim. Prirodni eritropoetin je veliki glikozidni polipeptid sa 165 aminokiselina i molekulskom težinom od 30 400.8-tetrahidrofolna kiselina. eritropoetin je koristan kod anemija uzrokovanih terapijom zidovudinom u pacijenata s HIV-om. non-Hodgkin limfomom i mijelodisplastičnim sindromom. Apsorbovanje ometaju i razne infekcije digestivnog trakta. insuficijencije bubrega. dugotrajnim stresom ili infekcijama i povećanim izlučivanjem. Epoetin može da se aplikuje intravenski.FERRO-GRADUMET (Galenika Srbija).Cilag International Belgija). dugotrajnog lečenja antagonistima folne kiseline (metotreksat). malapsorpcijskog sindroma povezana s bolestima jetre.FERRUM LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). a u manjoj meri i makrofagi. U terapijske svrhe se koristi rekombinantni humani eritropoetin. adrenokortikoidima. Eritropoetin može biti koristan u lečenju anemija kod oštećenja koštane srži i sekundarnih anemija zbog malignih bolesti. gvožđe III hidroksid polimaltozni kompleks . ORFERON (Pliva Hrvatska). Takođe. supkutano ili intraperitonealno. antikonvulzivima.

razni hormoni kao npr. Kod opekotina dolazi do povećane propustljivosti krvnih sudova i izlaska albumina u ekstravazalnu sredinu. polni hormoni. a priprema se kao 5%-tni. povraćanja. Usled oštećenja i insuficijencije jetre (npr. MIRCERA (Roche Diagnostics Nemačka). transportuju se putem albumina. Ljudski albumin je sterilni rastvor albuminske frakcije ljudske krvi. Takođe se primenjuje u hipoproteinemijama (smanjena količina proteina u krvi) zbog zatajenja bubrega ili jetre ili zbog pothranjenosti. Uobičajena koncentracija albumina je 4-5 g/kg telesne težine. tako da ostaje u plazmi i drži molekule vode. a 5560% u ekstravaskularnom prostoru.. pogotovo kada su u pitanju krvarenja opasna po život. Sredstva za zamenu krvi Zamene za krvnu plazmu Najčešće se misli da se zamene za krvnu plazmu primenjuju kod velikih krvarenja usled trauma ili operacija.. Svaki gubitak albumina odnosno njegovo smanjeno stvaranje dovodi i do gubitka vode u ekstravazalnu sredinu. Transfuzija se u pravilu primenjuje kada je gubitak krvi veći od jedne trećine ukupnog volumena krvi. U pitanju je smanjenje volumena vanćelijske tečnosti koji se ogleda kao smanjenje ukupnog volumena krvi. tironin. Zbog svoje veličine ne prolazi kroz većinu kapilarnih pora. Primenjuje se u šoku zbog hemoragije.krvi nema dovoljno da bi ispunila sve krvne sudove. a poluvreme života u normalnim uslovima iznosi prosečno 19 dana.stanje koje se spontano pogoršava zbog mehanizama pozitivne povratne sprege. funkcioniše kao pufer krvi. Delovanje albumina počinje odmah po intravenskom davanju. tako da se javljaju edemi (otoci). U hipoproteinemičnih bolesnika s edemima ili u bolesnika s velikim opekotinama 24 . tiroksin. gubitka tečnosti zbog teških opekotina. Najčešće se koriste koloidne zamene za krvnu plazmu. takođe se i deo albumina razgrađuje što je praćeno i izlaskom vode i nastankom otoka. zbog izloženosti vrućoj i suvoj klimi bez uzimanja tečnosti i teških krvarenja. opekotina. od čega je 40-45% intravaskularno. čini oko 40-60% proteina krvne plazme. Često pri tome dolazi do disbalansa elektrolita ili acido-bazne ravnoteže u organizmu. 5%-tni rastvor albumina je približno izotoničan. Albumin igra važnu ulogu u mnoštvu procesa: vrlo važna je njegova uloga u održavanju osmotskog pritiska krvne plazme.Hoffmann-La Roche Švajcarska). S obzirom da fiziološki rastvori elektrolita nisu optimalni za nadoknadu krvi bolje je primeniti zamene za krvnu plazmu. Ima ulogu u transportu raznih materija putem krvne plazme. Nekonjugovani bilirubin. masne kiseline. kalcijum) razni lekovi (sulfonamidi. infekcija i toksemija. 12%-tni i 20%-tni rastvor. te ugljenikfluorna jedinjenja i dr. Zamene za krvnu plazmu delimo na homologne zamene za krvnu plazu (albumin) i koloidne zamene za krvnu plazmu (dekstran. Albumin transportuje razne hormone. U tim slučajevima češća je primena transfuzije jer se time brži i sigurnije postiže nadoknada cele krvi. Hipovolemija može nastati kao posledica teških proliva (kolera). primene diuretika bez uzimanja tečnosti. salicilati. Stanje koje zahteva primenu zamena za krv može se svesti pod jedan naziv -hipovolemija. traume.) itd. Time dolazi do pada krvnog pritiska i poremećaja u krvotoku . epoetin zeta – EQRALIS (Hemofarm Srbija). derivati skroba i dr).• • • • epoetin beta – RECORMON za reco-pen (Roche diagnostics Nemačka). ciroza jetre) kao glavnog mesta proizvodnje albumina. darbepoetin alfa – ARANESP (Amgen Europe Holandija). U svim slučajevima hipovolemije primenjuju se infuzijski rastvori elektrolita ili zamene za krvnu plazmu. Gubitak vanćelijske tečnosti koji je veći od 10% vodi u cirkulacioni šok . joni (npr. metoksipolietilenglikol-epoetin beta – MIRCERA (F. Albumin Albumin je najzastupljeniji protein krvne plazme. Transportuje takođe i masne kiseline putem krvi. smanjuje se njegova koncentracija u krvi.Albumin učestvuje i u održavanju stalne pH vrednosti krvi tj.

infektivnih bolesti. primarne miokardiopatije. tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva. Acetilsalicilna kiselina je pre svega analgoantipiretik. Ali ciklooksigenaza je važna i za sintezu tromboksana A2. karcinoma.primenjuje se koncentrisani albumin. zbog povreda. Koristi se za sprečavanje i lečenje stanja s povećanim nakupljanjem trombocita. Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma. održavanje A-V kanile. Međutim. Ako se daju velike količine albumina potrebno je kontrolisati protrombinsko vreme. humani proteini (najmanje 95% albumina) – ALBUMIN (LJUDSKI) (Imunološki zavod Hrvatska). Inhibitori agregacije trombocita Lekovi koji smanjuju hemostaznu funkciju trombocita koriste se u lečenju bolesnika sa arterijskim vaskularnim bolestima i tromboembolijama: tranzitorni ishemični atak. humani – HUMAN ALBUMIN 20% BEHRING (ZLB Behring Nemačka). mehanizam delovanja acetilsalicilne kiseline je takav da uključuje i uticaj na tromboksan A2. HUMAN ALBUMIN (Baxter Austrija). blokade arterija i vena. sprečavanje začepljenja aortokoronarnog "bypassa". natrijum-skrob – HETASORB (SerumwerkBernburg Nemačka). naročito kod fibrilacije pretkomora. sekundarna prevencija cerebrovaskularnih inzulta. VOLUVEN (Fresenius Kabi Nemačka) Inhibitori agregacije trombocita Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. nakon hirurških operacija. hipotenzije. npr. dodatno lečenje nestabilne angine pectoris i kratkotrajnih smetnji moždane cirkulacije. Nastaje nativni dekstran koji je prevelike molekulske mase. albumin. HUMAN ALBUMIN (Biotest Pharma Nemačka). Bez njega trombociti imaju slabiju tendenciju agregacije. veštački srčani zalisci. pa se pribegava rafinaciji dekstrana blagom hidrolizom s mineralnim kiselinama ili enzimom dekstranazom te nastaje klinički dekstran tačno određene molekulske mase (100 000). srčane i arterijske aneurizme. Najčešće su u pitanju srčane mane. Dekstran Dekstran je polisaharid sastavljen iz jedinica D-glukoze. UMAN ALBUMIN (Kedrion Italija). pa njina blokada znači i blokadu sinteze tromboksana A2. Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze. streptokinaza i alteplaza). Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. ugrađene veštačke valvule. Embolusi su u 80-90% srčanog porekla. Upravo je tromboksan A2 važan faktor agregacije trombocita. Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije. Registrovani lekovi • • • • poligelin – HAEMACCEL (Thera Select Nemačka). diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja. zloćudnih tumora. U hitnim stanjima može poslužiti kao zamena za krv. hidroksietil skrob. Dobija se fermentacijom rastvora saharoze sa sojem Leuconostoc mesenteroides. infekcija. U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K). akutnog infarkta srca i cerebrovaskularnog inzulta (moždani udar). disproteinemije. Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. infarkt miokarda. primarna i sekundarna prevencija akutnog infarkta miokarda. inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza. 25 . nestabilna angina. LJUDSKI ALBUMIN 20% (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). koronarni by-pass. Naime. acetilsalicilna kiselina ireverzibilno blokira enzim ciklooksigenazu koja je odgovorna za sintezu nekih prostaglandina koji učestvuju u zapaljenskim procesima i povišenju telesnu temperaturu.

Pospešuje razvoj kolateralnih krvnih sudova srca. akutnog koronarnog sindroma i kod stvaranja ugrušaka. Time dipiridamol proširuje koronarne krvne sudove i time znatno poboljšava dopremanje kiseonika i kvi do srčanog mišića. normalizacija dužine života trombocita. lica) povraćanje krvi. Sprečava agregaciju trombocita koju uzrokuje adenozin-difosfat (ADP). takođe inhibira i fosfodiesterazu zbog čega se povećava koncentracija cikličnog adenozin-mono-fosfata u trombocitima. bolesti jetre ili ako je potrebna operacija uključujući i operaciju zuba. jaka glavobolja. tromboembolijskih komplikacija pri operativnim zahvatima pri kojima se koristi vantelesni krvotok i oksigenacija krvi. zaštita zida krvnih sudova i pojačanje fibrinolitičkog potencijala. Mehanizam delovanja nije potpuno razjašnjen. niti tokom dojenja. uključujući jedan cisteinamid i jednu reziduu merkaptopropionila. bTG i PF4 te produženje vremena krvarenja. poremećaja krvi. tromboze u hemodijaliznom sistemu i smanjenja doze heparina pri hemodijalizi. Koristi se u prevenciji i tretmanu srčanog udara. Iloprost podstiče izlečenje ulceracija uzrokovanih ishemijom. i nekih drugih faktora. adrenalin i PAF. Efekti važni za kliničku primenu iloprosta jesu vazodilatacija. ublažava bol pri ozbiljnim. je inhibitor agregacije trombocita i pripada klasi RGD (argininglicin-aspartat)-mimetika. povećanje elastičnosti i smanjenje agregabilnosti eritrocita. inhibicija agregacije trombocita. proliv. tromboksana. U određenoj meri takođe sprečava agregaciju trombocita koju izazivaju trombin. kolagen. oštećeni endotel arterija ili veštačke površine (veštačke srčane zaliske). akutne ili hronične urođene srčane mane. kao dodatak perkutanoj transluminalnoj koronarnoj angioplastici za sprečavanje naglog začepljenja lečenih koronarnih sudova i s tim povezanih akutnih ishemičkih kardijalnih komplikacija (smrt. Od nuspojava. fibronektina i trombospondina na spomenuti kompleks i posredno aktiviranje koagulacione kaskade. Dejstva tiklopidina jesu smanjenje agregacije trombocita i njihovog odlaganja na ateromske naslage (plakove). profilakse i lečenja srčanog infarkta. smanjenje koncentracije fibrinogena. krvava stolica. Tiklopidin je tienopiridinski derivat snažnog antiagregacionog delovanja. Iloprost deluje daleko duže nego prostaciklin i efekat mu je 100 puta jači. Sprečava vezivanje fibrinogena s glikoproteinskim kompleksom (GP) IIb/IIIa na membrani trombocita i time takođe međusobno povezivanje trombocita. Dipiridamol inhibira agregaciju trombocita. aritmije povezane s prognozom i sumnje na plućnu kongestiju. Ne sme se koristiti kod ozbiljne koronarne bolesti ili nestabilne angine. vrtoglavica. Koristi se za sprečavanje: napredovanja ateroskleroze i tromboembolijskih komplikacija u bolesnika s velikim rizikom.najjači prirodni vazodilatator u organizmu jeste prostaciklin (PGI2). Ne preporučuje se ni tokom trudnoće. sintetski ciklični heptapeptid koji sadrži šest aminokiselina. On ima dvostruko delovanje . Namenjen je upotrebi zajedno sa aspirinom i heparinom. jezika. Koristi se za lečenje uznapredovanog obliterirajućeg tromboangitisa (Buergerova bolest) s kritičnom ishemijom ekstremiteta u slučajevima gde revaskularizacija nije indikovana. Eptifibatid reverzibilno inhibira agregaciju trombocita sprečavajući vezivanje fibrogena. arahidonska kiselina. zatvor. infarkt miokarda.deluje citoprotektivno i inhibitor je agregacije trombocita.Klopidogrel sprečava agregaciju trombocita tako što selektivno blokira vezivanje adenozin difosfata na njegov receptor na trombocitima i na taj način zaustavlja aktivaciju GPIIb/IIIa kompleksa. tromboembolijskih komplikacija pri ugradnji "bypassa" na arterijama. von Willebrand faktora i drugih adhezivnih liganda za receptore glikoproteina (GP) IIb/IIIa. Osim toga deluje i direktno na glatke mišiće krvnih sudova opuštajući ih. oticanje usana. ali se veruje da je u pitanju više mehanizama. kod ulkusne bolesti. Eptifibatid je indikovan za sprečavanje smrti i infarkta miokarda u bolesnika koji imaju nestabilnu anginu ili infarkt miokarda bez Q-zupca. vezanje von Willebrandovog faktora. krvarenje iz nosa. potreba za hitnom intervencijom). Iloprost . kod bolesnika koji dobijaju standardnu medicinsku terapiju i/ili kojima je potrebna perkutana koronarna intervencija. hroničnim poremećajima arterijske cirkulacije. moguće su alergijske reakcije (otežano disanje. smanjenje viskoznosti i povećanje filtrabilnosti krvi. Sprečava spazam arterija zbog dejstva leukotriena. sprečavanje oslobađanja TxB2. Ne koristi se kod krvarenja. 26 . Koristi se kod hronične koronarne insuficijencije. infarkta miokarda koji se dogodio u poslednjih šest meseci. Eptifibatid. Iloprost utiče na tonus krvnih sudova i opušta ih. a takođe inhibira i sintezu tromboksana A2 . Dipiridamol blokira unos adenozina u eritrocite koji je inhibitor agregacije trombocita.

Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze. infekcija. Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije. Registrovani lekovi • • • • • • tiklopidin – TICLODIX (Hemofarm Srbija). primarne miokardiopatije.Tirofiban je nepeptidni antagonist trombocitnih GP IIb/IIIa receptora. Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma. zloćudnih tumora. neoplazma CNS-a. Indirektni unutrašnji fibrinolitici se mogu primeniti kao lekovi i delotvorni su pogotovo ako se pacijentu daju relativno brzo nakon formiranja tromba. acetilsalicilna kiselina – ANDOL (Pliva Hrvatska). Takođe. acetilsalicilna kiselina. nakon hirurških operacija. Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. klopidogrel – PLAVIX (Sanofi Synthelabo Group Francuska). ZYLLT (Krka Farma Hrvatska). kao fibrinolitici mogu poslužiti lizokinaze i streptokinaza koja se dobija iz bakterije beta-hemolitičkog streptokoka. Antikoagulansi nemaju učinak na već formirani tromb. karcinoma. zbog povreda. Embolusi su u 80-90% srčanog porekla. smanjena disekcija aorte. inhibitor agregacije trombocita. Fibrinolitička terapija je neophodna u slučajevima akutnog začepljenja arterija u ekstremitetima. disproteinemije. tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva. Fibrinolizu i trombolizu pokreću plazminogenskim aktivatorima. srčane i arterijske aneurizme. Kod infarkta srca rekanalizacija koronarnih sudova 27 . hipotenzije. aktivno internističko krvarenje. infektivnih bolesti. infarkt miokarda. Fibrinoliza je proces suprotan koagulaciji. akutnog infarkta srca. Tirofiban se u kombinaciji s heparinom koristi u obliku infuzija kod bolničkog lečenja bolesnika s nestabilnom anginom ili srčanim infarktom bez Q zupca za sprečavanje srčanog infarkta. Oni pretvaraju plazminogen u plazmin. Tromb može razoriti proces fibrinolize gde se hidrolizuje fibrin. ugrađene veštačke valvule. Tirofiban se koristi i u bolesnika sa srčanim ishemijskim sindromima koji su podvrgnuti koronarnoj angioplastici ili aterektomiji zbog prevencije ishemijskih srčanih komplikacija povezanih s naglim zatvaranjem lečene srčane arterije. Apsolutne kontraindikacije: podatak o cerebrovaskularnom insultu bilo kada. inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza. venskih tromboza područja karlice i ekstremiteta. cerebrovaskularnih i gastrointestinalnih. GP IIb/IIIa receptor je najvažniji receptor na površini trombocita koji je uključen u proces agregacije trombocita. Fibrinolitici Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. abciksimab – REOPRO (Eli Lilly Holandija). blokade arterija i vena. endopeptidazu koja otapa fibrin. plućne embolije i formiranja tromba u cevima dijalizacionih uređaja. Komplikacije koje ova terapija može da izazove su krvarenja drugih organa. streptokinaza i alteplaza). tirofiban – AGGRASTAT (MSD USA). CARDIOPIRIN (Lannacher Heilmittel Austrija). U pitanju su endogeni trombolitici poput urokinaze i tkivnog plazminogenskog aktivatora. Najčešće su u pitanju srčane mane. naročito kod fibrilacije pretkomora. U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K). diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja. COR-AS (Zdravlje Srbija). MIDOL (Hemofarm Srbija). dipiridamol – AGGRENOX (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Proces fibrinolize jednako je važan za organizam kao i proces koagulacije.

alteplaza ostaje relativno neaktivna u cirkulaciji. Antagonisti vitamina K Kumarinski antikoagulansi uključujući varfarin i dikumarol sprečavaju redukciju vitamin K epoksida u mikrosomima jetre i na taj način izazivaju stanje slično nedostatku vitamina K. inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza. nakon hirurških operacija. fibrinolitički tretman pri infarktu miokarda za bolesnike koji će biti lečeni 6 do 12 sati nakon nastupa simptoma. infarkt miokarda. Lečenje alteplazom i 24 sata nakon infarkta ima efekta i može biti koristan. smanjenja pritiska u plućnoj arteriji i posledično do očuvanja funkcije srca. Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. Alteplaza se koristi za: fibrinolitičku terapiju kojoj se daje prednost pri akutnom infarktu miokarda za bolesnike u kojih tretman može započeti 6 sati nakon nastupa simptoma. uprkos takvom nazivu nije enzim. što nadmašuje ostale fibrinolitike. Ponaša se kao aktivator plazminogena. U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K). Streptokinaza. naročito kod fibrilacije pretkomora. zbog povreda. Embolusi su u 80-90% srčanog porekla. zloćudnih tumora. Jednom kada se veže na fibrin aktivira se izazivajući pretvaranje plazminogena u plazmin. ugrađene veštačke valvule. karcinoma. važno je za spomenuti i APSAC (para anisolilirani plazminogen-streptokinaza kompleks) koji deluje puno duže od streptokinaze. Kada se primenjuje intravenski. streptokinaza i alteplaza). infekcija.fibrinoliticima je uspešna čak u 60-80% slučajeva. disproteinemije. tenekteplaza – METALYSE (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka) Antikoagulansi Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma. Takođe. trombolitički tretman pri akutnoj masivnoj plućnoj emboliji s hemodinamičkom nestabilnošću. Registrovani lekovi • • • streptokinaza – STREPTASE (ZLB Behring Nemačka). Dikumarol i njegovi analozi (etilbiskumacetati i varfarin) su antagonisti vitamina K i inhibišu sintezu protrombina kao i 28 . infektivnih bolesti. blokade arterija i vena. ali samo ako se primene ne kasnije od 6 sati nakon nesretnog događaja. Upotreba alteplaze tokom 90 minuta u bolesnika s infarktom miokarda. Pri ovom režimu smrtnost je niža nego kod upotrebe streptokinaze. ali samo nakon formiranja kompleksa s plazminogenom. Alteplaza je glikoprotein koji aktivira plazminogen direktno u plazmin. tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva. Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije. primarne miokardiopatije. srčane i arterijske aneurizme. diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja. što dovodi do otapanja ugruška fibrina. U bolesnika s akutnom masivnom plućnom embolijom trombolitički tretman s alteplazom dovodi do brzog smanjenja veličine tromba. alteplaza – ACTYLISE (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). dovodi do visoke stope rasprostranjenosti leka nakon 60 i 90 minuta. unutar 6 sati nakon nastupa simptoma. hipotenzije. Najčešće su u pitanju srčane mane. Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze.

S obzirom da sastav ovog prirodnog produkta jako varira (molekulska težina varira od 3000 do 30000. Njegovo dejstvo zavisi od prisutnosti antitrombina II. Najveći antikoagulacionii efekat postiže za 72 do 96 sati nakon početka lečenja. Varfarin je antikoagulans iz grupe 4-hidroksikumarina. Heparin se inače javlja i u proizvodima za terapiju varikoznih vena. prevenciji zgrušavanja krvi pri vantelesnoj cirkulaciji za vreme operativnih zahvata na srcu. plućne embolije i ishemične srčane bolesti. Zato bi se moglo reći da su oni indirektni antikoagulansi. Antagonisti vitamina K koriste se za lečenje i sprečavanje tromboembolija. površinskih hematoma. U pitanju je polianionski polisaharid s molekularnom masom od 6000 do 30000. moguće je proizvesti posebne oblike depo heparina čije dejstvo može trajati 1-2 dana. Heparin Endogeni. jakih posttraumatskih krvarenja. sportskih povreda. Mogu se primenjivati 29 . Varfarin nije bezazlen lek i može se koristiti samo i isključivo kad je to potrebno i dopušteno. koji u svojoj strukturi sadrži karboksilne i sulfatne funkcionalne grupe. Xa. profilaksi duboke venske tromboze i plućne tromboembolije nakon operativnih zahvata. Time se sprečava pretvaranje deskarboksiprotrombina u protrombin.LMWH) koji imaju puno veću bioraspoloživost. Kompleks heparinantitrombin inaktiviše IX. tokom postupka dijalize. tromboza i tromboflebitisa. Sprečavanjem nastajanja navedenih belančevina varfarin smanjuje sposobnost zgrušavanja krvi i posredno sprečava nastanak i rast krvnih ugrušaka u srcu i krvnim sudovima. antagonisti vitamina K ometaju sintezu faktora koagulacije u jetri. Niskomolekularni heparini (LMWH) S obzirom da je veliki nedostatak heparina njegova brza degradacija u organizmu osmišljeni su niskomolekularni heparini (eng. Brzo se razgrađuje. Dakle. Dejstvo traje još 4 do 5 dana nakon završenog lečenja. Nefrakcionisani produkt se naziva "standardni heparin". pa njegovo dejstvo traje vrlo kratko. lečenju plućne tromboembolije. VII. Heparin se ne sme koristiti kod trombocitopenija. ulceracije u digestivnom sistemu i dr. Koristi se za lečenje venske tromboze. Takođe koristi se u sprečavanju sistemskih tromboembolijskih komplikacija u bolesnika sa ishemičnom srčanom bolešću praćenom hroničnom atrijalnom fibrilacijom. IX i X. Nadalje. direktni antikoagulans heparin prisutan je u mast-ćelijama i bazofilnim granulocitima. Prednost heparina je ta što počinje da deluje odmah nakon primene. U većim koncentracijama heparin blokira i agregaciju trombocita. njihovo vreme trajanja u organizmu je duže i zato je dejstvo deže. Prema delovanju spada među antagoniste vitamina K koji je neophodan za normalnu sintezu faktora zgrušavanja II. Mehanizam delovanja jeste inhibicija vitaminom K posredovane gama-karboksilacije glutaminske kiseline. lečenju akutnog infarkta miokarda. XIa i XIIa faktore zgrušavanja krvi i sprečava formiranje trombina. Heparin poseduje i "pročišćavajuće" dejstvo na lipemičnu plazmu oslobađajući lipoprotein lipazu iz endotela krvnih sudova. U pitanju su kreme i gelovi koji se nanose na problematično područja. Međutim. Heparin je jedna od najjačih kiselina u ljudskom telu. u svrhu smanjenja rizika tromboemboličkih komplikacija.faktora VII. a srednja molekulska težina se kreće od 12 000 do 15 000). maligne hipertenzije. alfa2globulina čiju aktivnost heparin pojačava. Heparin ubrzava degradaciju histamina podstičući oslobađanje diamin oksidaze (enzim koji razgrađuje histamin) i smanjuje formiranje aldosterona. varfarin ulazi u interakcije s brojnim lekovima. hemofilije i drugih hemoragičkih poremećaja. Ne sme se koristiti u trudnoće. Heparin u obliku inekcija se primenjuje u: lečenju duboke venske tromboze i tromboflebitisa. low molecular weight heparin . Takođe. kao deo kombiniovane terapije. a koja rastvara hilomikrone. Najvažnije i najopasnije nuspojave heparina jesu krvarenje i trombocitopenija. doziranje se bazira na međunarodnim jedinicama a ne miligramima. IX i X u jetri. Heparin inhibira koagulaciju krvi napadajući nekoliko tačaka koagulacionog sistema. kompleks blokira dejstvo već formiranog trombina. Naročito su dobri za dugotrajnu terapiju. Standardni heparin se dobija izolacijom iz svinjskih creva ili goveđih pluća. teške bolesti jetre i bubrega.

hladnoće. U ustima zahvaljujući lučenju pljuvačnih žlezdi započinje proces varenja. koje spaja kožu s podlogom. Fiziološke funkcije sluzokože usta i jezika su raznovrsne: sposobnost primanja osećaja dodira. Koža sadrži komponente odbrambenog imunološkog sistema koji uklanja strane materije: makrofage (fagocitoza). reviparin – CLIVARIN MULTI (Abbott Nemačka Koža Koža je organ koji obmotava čitavo telo. Motorina vlakna pokreću mimičku muskulaturu lica. toplote. hemijskih. Na mestima prirodnih otvora (usta. lojne i znojne žlezde. Niskomolekularni heparini se koriste za lečenje tromboembolijskih poremećaja ili za sprečavanje nastanka venskih tromboembolijskih poremećaja (nastajanje ugrušaka u venama) koji mogu nastati: kod bolesnika tokom operacije. U koži su zastupljeni različiti funkcionalni i koordinacioni sistemi organizma. Time se dobijaju heparini s manjom molekulskom masom (prosječno 4000-6000). KYBERNIN P (ZLB Behring Nemačka). aktiničkih. Hipoderm je supkutalno masno tkivo. dalteparin natrijum – FRAGMIN (Pfizer Belgija). Čini ga višeslojni pločast epitel. kožne. kapilari i limfni sudovi. bola. trbuhu. Funkcije kože su raznovrsene: zaštitna funkcija (ogleda se u zaštiti od različitih agenasa-mehaničkih toplotnih. sekretorna funkcija (lojne i znojne žlezde). nos. za sprečavanje nastanka ugrušaka u hemodijaliznom sistemu. heparin – HEPARIN (Galenika Srbija). Krvni sudovi u koži su arterije. svraba. senzitivna funkcija (bogato razvijena mreža nervnih vlakana i specijalnih nervnih telašaca). genitalni organi. acenokumarol – SINKUM 4 (Jugoremedija Srbija). 30 . vene. imunobiološka svojstva. Autonomna vlakna (simpatikus) inervišu krvne sudove i adnekse. termoregulaciona funkcija (sistemom krvnih sudova. Nervni sistem u koži pretežno je zastupljen senzitivnim i autonomnim vlaknima. epidermis i dermis opisuju se zajedno kao kutis. Sposobnost resorpcije sluzokože usta koristi se terapijski. Debljina kože je različita. enoksaparin – CLEXANE (Aventis Pharma Francuska). Epiderm je najpovršniji sloj kože. Senzitivna vlakna prenose osećaj dodira. sinteza melanina i vitaminja D). Koža sadrži različite kožne adnekse .nokti. kosa.6 metara kvadratnih. anus) prelazi u semisluzokožu i sluzokožu. a najmanja na pregibima. Čine je epiderm. Površina kože odraslih iznosi oko 1. boli.samo jednom dnevno. očnim kapcima. za lečenje nestabilne angine pectoris i akutnog infarkta miokarda Registrovani lekovi • • • • • • • • varfarin – FARIN (Galenika Srbija). bioloških). ukusa. ekskretorna funkcija (izlučivanje žlezda kože preko kojih se organizam oslobađa od nekih štetnih materija). Niskomolekularni heparini se dobijaju ograničenom hidrolizom standardnog heparina . antitrombin III – ANTITROMBIN III (Baxter Austrija). MARIVARIN (Krka Slovenija). Lučenjem pljuvačke i stalnim obnavljanjem epitela u usnoj šupljini se ostvaruje dobrim delom antibakterijska funkcija. a ne utiču na trombin i trombocite. isparavanjem). Dermis čini vezivno tkivo bogato vlaknima. nadroparin-kalcijum – FRAXIPARINE (Glaxo Wellcome Production Francuska). enzimska aktivnost (obnavljajnje epiderma. znojenjem. resorptivna funkcija. derm i hipoderm. Važna razlika između standardnog heparina i niskomolekularnih heparina jeste ta što niskomolekularni heparini uglavnom blokiraju samo Xa faktor. temperature i pritiska prema CNS-u. mastocite (upala) i Langerhansove ćelije i limfocite. oči. Najveća je na dlanovima i tabanima.

Najvažnija mera zaštite je izbegavanje izlaganja suncu onda kada je ono najopasnije (od 10 do 16 časova) i redovno praćenje i informisanje u javnim medijima o intenzitetu UV zračenja i pridržavanje preporuka koje se u 31 . • UVA i UVB zraci prodiru kroz spoljašnji sloj kože i izazivaju oštećenja: opekotine. aktinički (zraci sunčevog spektra). jer se apsorbiraju u ozonskom sloju atmosfere. Tako se sve više koristi izraz UV-radijacija ili UV-zračenje. a delove tela koji nisu zaštićeni odećom treba mazati zaštitnim kremama. pritisak. biološki je aktivno i njegov intenzitet na Zemljinoj površini zavisi od količine ozona u atmosferi. nastaju duboke bore. Od ukupne količine zračenja koja stiže do površine zemlje UV-A komponenta čini 97 %. Ispitivanja su pokazala da adekvatna UV zaštita može u 70 % slučajeva da predupredi rak kože.Oboljenja kože mogu biti posledica brojnih etiološkuih faktora. opekotine od Sunca u detinjstvu. UV-C (10 nm do 280 nm). Sunce emituje ultraljubičasto zračenje u UVA. rak kože. taj opseg se često zove i sterilišuće zračenje. Izlaganje kože svetlu Sunca je u osnovi vrlo povoljno za kožu. bacil tuberekuloze). Međunarodne preporuke kažu da pri treba koristiti kremu sa zaštitnim faktorom 15 i primenjivati je na svaka 2 sata kao i svaki put posle plivanja. Koža i oči su organi na ljudskom telu koji su najčešće izloženi UV zračenju stoga se najveća pažnja posvećuje njihovoj zaštiti. puno vremena na Suncu bez zaštite. U spektru Sunčeva zračenja na ultraljubičasto zračenje otpada samo 10% energije. ultraviolet) obuhvata elektromagnetsko zračenje s talasnim dužinama manjim od onih koje ima vidljiva svetlost. Međutim. UV-B zračenje iznosi 3 % ukupnog fluksa UV zračenja ili oko 0. UV-B (280 nm do 315 nm). zraci različitih veštačkih izvora). UVC-zraci ne prodiru do površine Zemlje. bleda treponema. UV zračenje je podeljeno na tri podopsega: • • UV-A (315 nm do 380 nm). kalorijski (toplota. Koža postaje suva. kozmetički. Rizik za dobijanje melanoma je visok u sledećim slučajevima: bela put i lako dobijanje pega posle sunčanja. UV Zaštita Ultraljubičasto zračenje (ultraljubičasta svetlost. razni drugi industrijski proizvodi. gljivice. Male promene u ozonu mogu dovesti do velikih promena onog dela UV-B zračenja koje dolazi do površine Zemlje. poremećaj funkcija endokrinih žlezda. veliki broj mladeža. Takođe može izazvati i jake opekotine drugog stepena. Ubrajaju se različita stanja hipo i avitaminoze.1 % ukupnog fluksa globalnog Sunčevog zračenja. virusi. fotostarenje kože. pojavom ozonskih rupa u atmosferi Sunčeva svetlost sve više postaje izrazito opasna. hemijski (kiseline. Njihovim malignim bujanjem javlja se izrazito smrtonosni oblik raka kože koji se naziva melanom. rendgen zraci. se kompletno apsorbuje u atmosferi i praktično se ne opaža na površini Zemlje. melanociti koji su odgovorni za pigmentaciju kože. Smatra se da se koža najbolje štiti odećom. svetle oči i kosa. U egzogene etiološke faktore se ubrajaju razni fizikalni agensi: mehanički (udarac.Takve osobe UV-zaštitu moraju shvatiti krajnje ozbiljno. i UVC oblastima. Time se u koži podstiče sinteza vitamina D koji je neophodan za kalcifikaciju kostiju. nasleđe. Posebno su osetljivi tzv. UV prema eng. nije bitno za biološku aktivnost. ali većim od onih koje imaju mekici. ali zbog apsorpcije u ozonskom sloju zemljine atmosfere 99% zračenja koje stigne do površine Zemlje je iz UVA opsega. karcinom kože u porodici. alergiju i sl. hladnoća). biološki agensi (bakterije. UVB. oštećenje epiderma. lekovi). Od endogenih faktora često se ističe značaj različitih materija koje svojim prisustvom u organizmu obolelog izazivaju imnunološki odgovor. baze. psihološki faktori. razni poremećaji metabolizma. pa tako niti do naše kože. Predugo izlaganje Sunčevom zračenju može izazvati i tzv. Posebnu pažnju treba obratiti na osetljive delove tela koji su više ili pod direktnijim uglom izloženi sunčevom zračenju. mladeži neobičnog izgleda. grebanje). a ni količina mu se ne menja sa koncentracijom ozona.

Smatra se da brzo smanjuje svrab različitog porekla i nadraženost kože. Osim eksternih sredstava zaštite u obliku zaštitnih krema za sunce koje apsorbuju štetno UV zračenje pre nego što ono stigne do kože postoje i sredstva za oralnu upotrebu. Svrab kože nastaje kada se receptori za bol u koži lagano nadraže. dok neki drugi smatraju da ipak ima delovanja. Moguća je fotoosetljivost. Kada je uzrok svraba alergija tada se u lečenju primenjuju antihistaminici. i alergijska reakcija na dimetinden. razni nadražaji i sl. On može nastati iz raznih razloga – koprivnjača. Kao antipruritici služe antihistaminici i lokalni anestetici. Koristi se kod urtikarija. odnosno preparati koji odbijaju UV zrake kao što je titanijum dioksid (TiO2). pogotovo ukoliko postoje rane ili ako je koža zapaljena. neki stručnjaci smatraju da preparati sa dimetindenom nemaju delovanja. a u poslednje dve godine i u obliku sprejeva. Daje osećaj smirivanja odnosno uklanjanja svraba. Značajno smanjuje povećanu kapilarnu propustljivost povezanu sa oslobađanjem histamina zbog alergijskih reakcija na otrove insekata ili koprive ili neke druge alergene. Hloropiramin je antihistaminik. Takođe. niti na velikim površinama kože. ulja. Od nuspojava mogu se javiti retki slučajevi blagog isušivanja ili blagog prolaznog pečenja kože. hloropiramin se takmiči sa histaminom za mesta na H1-ćelijskim receptorima. na receptore za bol. hrane. Antipruritici Antipruritici su preparati koji služe za ublažavanje i lečenje svraba kože. Moguća je. masti i gelovi) ili dermatološki preparati kortikosteroida. ubodima insekata. Treba izbegavati dugotrajnije izlaganje suncu veće površine kože namazane preparatima na bazi dimetindena. Oni se koriste zajedno u kombinaciji sa kremama za zaštitu koje takođe imaju višestruko dejstvo: oni istovremeno štite. Zaštitni faktor (Sun Protection Factor. dojenčadi i male dece. koprivnjačom. Antihistaminsko delovanje znači da sprečava efekte histamina koji se oslobađa u koži prilikom alergijskih reakcija. vlaže i neguju kožu. Nakon primene dermatoloških preparata veruje se da deluje antipruritički lokalno anestetski. dibenzoilmetani i oktilmetoksicinamat. ubodi insekata. Kao antipruritik deluje i ihtiol. To su preparati koji apsorbuju UV zrake poput p-aminobenzoeve kiseline i njenih estra. pa namazane delove kože ne valja izlagati sunčevoj svetlosti kako ne bi nastupilo jače nadraživanje kože. jer se na taj način sprečava stvaranje slobodnih radikala i širenje štetnih efekata zračenja što doprinosi očuvanju opšteg zdravlja organizma. uboda insekata i sl. Kao i u slučaju hloropiramina. krema i gelova. Preparati dolaze u obliku losiona. Ali. nego deluje samo ukoliko postoji određena ranica kroz koju će proći i delovati u koži na lokalne završetke nerava tj. a da ne dođe do pojave crvenila (eritema) na koži. Savremena farmaceutska industrija intezivno radi na tome da čovekov boravak na suncu učini što bezbednijim. Ti preparati su najčešće kombinacija vitamina i drugih supstanci koje imaju antioksidaciona dejstva. ne sme se nanositi na veći površinu kože trudnica. Dimetinden je antagonist histaminskih H1-receptora. Benzokain se naziva još i anestezin. čije lagano podražavanje izaziva osećaj svraba. Takvu reakciju može započeti bilo koji alergen kao što je otrov koprive ili insekata (pčela). Preparati sa hloropiraminom se ne primenjuju na inficiranim i vlažnim dermatozama. SPF) ovih krema je vrednost vidno istaknuta na kutijama ovih preparata koja pokazuje koliko se puta duže može boraviti na Suncu uz primenu zaštitnog preparata nego bez njega. benzofenoni. često se primenjuju i antihistaminici u obliku lokalnih dermatoloških preparata (kreme. Međutim. lokalni je anestetik koji se koristi u dermatološkim preparatima za ublažavanje svraba. angioedema. sprečavajući i blokirajući na taj način većinu farmakoloških dejstva histamina. Benzokain se veže na natrijumove kanale na receptorima 32 . Koristi se u ublažavanju svraba povezane sa dermatozama. Sve kožne promene koje nastaju ukoliko nije došlo do težih opštih komplikacija najbolje se ublažavaju oralnom primenom sistemskih antihistaminika. opekotinama od sunca i manjim površinskim opekotinama.njima daju. Benzokain ne može delovati kroz netaknutu kožu. paradoksalno.

Kod blažih oblika akni sprovodi se lokalna terapija. Pri prvoj primeni krema ili gelova sa benzoil peroksidom javlja se osećaj prženja kože. ljuštenje epiderma (peeling). On sadrži razne praškaste materijom koje deluju zaštitno na ranu. a dolazi i u obliku magistralnog preparatima koji se zove tečnosti puder sa anestezijom. naravno pod sterilnim uslovima. benzoil peroksidom. koja deluje keratolitički. niti na sluzokožu nosa. Jedan od njih je i 13-cis retinoična kiselina s . Od nuspojava mogu se javiti iritacija u obliku crvenila. Ponekad iritacije mogu biti ozbiljnije. azelaičnom kiselinom. U sistemskoj terapiji kod manje proširenih slučajeva daju se tetraciklini (oksitetraciklin. Ima dokazano keratolitičko i antibakterijsko dejstvo. osećaja pečenja. Benzoil peroksid se ne sme nanositi na oštećenu kožu. klindamicin i tetraciklini. koji uz keratolitičko imaju i bakteriostatsko dejstvo. Preko noći se na promene mogu stavljati paste i tečni puderi sa dodatkom sumpora. uz opisanu lokalnu terapiju koriste se najčešće tetraciklinski antibiotici u manjim dozama tokom nekoliko meseci per os. Postojeći komedoni istiskuju se mehanički (kod kozmetičara). dimentiden – FENISTIL (Novartis Consumer Health Švajcarska). katranima. Hemijskim izmenama na retinoičnoj kiselini dobijene su brojne supstance koje su zajednički imenovane kao retinoidi. a zbog sadržaja benzokaina takav tečnosti puder deluje i tako da ublaži osećaj svraba. pa se ponekad terapija i prekida. benzoilperoksid.izotretinoin. a zatim protrljati alkoholnim rastvorom salicilne kiseline ili rezorcinom. difenhidramin – DERMODRIN (Pharmaceutische Fabrik Montavit Austrija). sprečiti začepljenje otvora folikula i stvaranje novih komedona. Od antibiotika lokalno se primenjuju eritromicin. Benzoil peroksid Benzoil peroksid je organsko jedinjenje koji se na koži raspada u oksidirajuće. Benzokain (anestezin) se koristi u obliku raznih pasta i krema.za bol i reverzibilno ih stabilizuje što dovodi do smanjenja propustljivosti natrijumovih jona. eritromicinom. 33 . a veći papulopustulozni infiltrati otvaraju se ubodnim zarezivanjem. Preparati sa benzoil peroksidom ne bi smeli doći u kontakt s očima. kreme ili gelovi sa retinoičnom kiselinom. a ukoliko se ona dogodi treba na dan dva prekinuti s terapijom. sumporom. katrana ili ihtiola. Takođe. To je normalna pojava i nije štetna. retinoičnom kiselinom. rezorcinolom. Kožu treba prati toplom vodom i kiselim ili neutralnim sapunima. a može se pojaviti blago ljuštenje epiderma (peeling) unutar par dana od početka primene. Koristi se u obliku krema i gelova sa oko 5% ili 10% benzoil peroksida u lečenju akni vulgaris. Pokazao se kao efikasan u smanjenu broja bakterija Propionibacterium acnes i smanjenju nastajanja iritirajućih masnih kiselina u lojnim žlezdama. klindamicinom. često u preparatima za lečenje i ublažavanje bolova i svraba kod hemoroida. Obavezno je redovno čišćenje kože i lokalnom terapijom nastoji se sa kože ukloniti preterani lipidni sloj. Preparati protiv akni Terapija akni je lokalna i sistemska U lokalnoj terapiji primenjuju se preparati sa salicilnom kiselinom. ne smeju doći u usta. Ukoliko preparat sa benzoil peroksidom dođe u kontakt sa očima važno je oči isprati s puno vode. Kod srednje teških oblika bolesti. Svojevremeno se u terapiji akni i drugih poremećaja keratinizacije upotrebljavao vitamin A (retinol). koža tretirana s benzoil peroksidom ne bi se smela izlagati sunčevoj ni UV svetlosti. Zato je depolarizacija receptora za bol blokirana pa ne može doći do nastanka impulsa koji bi se u mozgu interpretirali kao osećaj svraba. azelatna kiselina. Registrovani lekovi • • • hloropiramin – SYNOPEN (Pliva Hrvatska). a kod najtežih oblika bolesti kao terapija izbora prihvaćen je izotretinoin. minociklin) u dužem vremenskom periodu. Lokalno se često primenjuju rastvori. reaktivno jedinjenje.

izotretinoin ne smeju uzimati dojilje. Izotretinoin je teratogen što znači da kod trudnica izaziva deformacije ploda pa se nikako ne sme koristiti kod trudnica. Takođe je zapaženo povišenje triglicerida i holesterola u serumu. Bolesnici retko mogu imati reakcije osetljivosti na svetlo. Pre primene kreme potrebno je pažljivo očistiti kožu čistom vodom ili nekim blagim sredstvom za čišćenje. Posle mesec dana primene u 80% bolesnika smanjuje se lučenje loja za 80-100%. izotretinoin – ROACCUTANE (F. 34 . a to su suve sluznice usta i nosa. Klindamicin i eritromicin Klindamicin i eritromicin su antibiotici. kolitis i pseudomembranozni kolitis uzrokovan toksinima Clostridium difficile. Za lečenje akni koriste se u obliku losiona koji sadrže još i alkohol. crvenilo. Ukoliko dođe u dodir s očima potrebno je njihovo ispiranje velikom količinom vode. usne. svrab i probadanje. Koriste se u lečenju akni vulgaris. naročito cistične akne i acne conglobata. normalizuje prekomerno lučenje loja. sa sebosupresivnim delovanjem.DERCOME CLEAR (Dr. Zbog sadržaja alkohola antibiotski losioni mogu uzrokovati peckanje i iritaciju očiju. Kod dece su se javljale promene na kostima i hiperostoza (tj. retinoid treće generacije. sa hipervitaminozom A. poremećaj adaptacije na mrak (smanjen vid noću) i lentikularnu kataraktu. Suva sluznica očiju može izazvati konjunktivitis i reverzibilno zamućenje rožnjače. Izotretinoin Izotretinoin je 13-cis retinoična kiselina. dok je eritromicin makrolidni antibiotik. distrofija nokta i povećano formiranje granulacionog tkiva i reverzibilna alopecija. Registrovani lekovi • • • • benzoil peroksid .Hoffmann-La Roche Švajcarska). Nije namenjen za lečenje blažih oblika akni. Deluje na površinske lipide i značajno snižava broj bakterija na površini kože (Propionibacterium acnes. Iako su ti slučajevi vrlo retki kod primene antibiotskih losiona u slučaju teškog ili dugotrajnog proliva. Kombinovano lečenje sa tetraciklinima takođe je zabranjeno. tj.peckanja i žarenja kože. posebno u fazi papulopustularne upale. ponekad se koža na početku primene može perutati. kao i sniženje HDL. Retko i to uglavnom na samom početku primene može se javiti prolazna preosetljivost kože. Ne smeju ga koristiti osobe sa oštećenjima jetre ili bubrega. Osim toga. osip. Koristi se kao sistemska terapija u obliku kapsula koje se piju za lečenje teških oblika nodulocističnih akni koje su otporne na prethodno lečenje. Koristi se u obliku kreme za lečenje i ublažavanje akni vulgaris. prevremeno zatvaranje epifize). a između ostalog i na Propionibacterium acnes. paronihija. kao što su glicerol ili propilenglikol. Svojim delovanjem azelatna kiselina sprečava porast broja Propionibacterium acnes. snižava koncentraciju slobodnih masnih kiselina i folikularnu retencionu hiperkeratozu. može se u vrlo retkim slučajevima javiti teški prolivi. može se pojaviti bol u mišićima i zglobovima. a takođe se može javiti i osećaj zategnutosti kože. Klindamicin spada u linkozamidne antibiotike.August Wolf Nemačka). znojenje. azelainska kiselina – SKINOREN (Schering SPA Italija). gram negativne bakterije). facijalni dermatitis. Najčešće uočene nuspojave vezane su za hipervitaminozu A. povišenim vrednostima lipida u krvi i u slučaju preosetljivosti na lek. svrab. Takođe. klindamicin – CLINDASOME (Hemofarm Srbija). oči). sluznice i oštećene kože. Uprkos činjenici da se koriste lokalno. u slučajevima blažih akni. Azelatna kiselina Azelatna kiselina deluje antimikrobno i sprečava prekomerno razmnožavanje bakterija. piogeni granulom. Prilikom primene ne sme doći u dodir sa sluznicom (nos. Deluju na brojne bakterije. terapiju treba prekinuti. pa su vrlo pogodni za čišćenje lica sklonog aknama. naročito Propionibacterium acnes. U retkim slučajevima može se javiti alergijski kontaktni dermatitis. Dokazano je da je retinoična kiselina potrebna za normalni rast i diferencijaciju epitelnih ćelija.

Campylobacter. ali umesto 1. gljivice. Upotreba na velikim površinama oštećene kože nije dopuštena. Deluje na gram negativne bakterije. indol-pozitivni i indol-negativni sojevi Proteusa. epidermodermalne piodermije (grupa folikulitisa). Ne sme se upotrebiti na površini koja obuhvata više od 20 % ukupne površine kože.Antibiotici za dermatološku primenu Oboljenja kože mogu biti posledica brojnih etioloških faktora. lekovi). radi mogućnosti apsorpcije. oka i sl. nasleđe. kod upotrebe na otvorenim ranama. Od endogenih faktora često se ističe značaj različitih materija koje svojim prisustvom u organizmu obolelog izazivaju imunološki odgovor. za rane.. virusi. hemijski (kiseline. Neomicin ima širok spektar delovanja. bacil tuberekuloze). U dermatologiji se koristi u obliku masti ili krema u slučajevima primarnih i sekundarnih bakterijskih kožnih infekcija. gentamicin u organizmu može postići tako visoke koncentracije (4 µg/ml) da deluje ototoksično. baze. opekotinama i čirevima. Treba istaći da ni neomicin nije imun na pojavu rezistencije. oticanje. zbog mogućnosti sistemske resorpcije i na taj način štetnog delovanja antibiotika u preparatu. poremećaj funkcija endokrinih žlezda. Zbog toga se kombinuje sa drugim antibioticima (bacitracin. uha. Neomicin A naziva se neamin. koža može biti lagano nadražena. Zato se primenjuje lokalno. Ponekad. Gentamicin Gentamicin je baktericidni antibiotik iz grupe aminoglikozida. kozmetički. hladnoća). Moguće nuspojave jesu lokalni nadražaj. Osim sa njima kombinuje se i sa lokalnim anesteticima i antiinflamatornim lekovima u obliku kapi za oči i masti kod tretmana lokalnih infekcija. Lokalni anestetici zautavljaju bol. sluznice. kada mažemo velike površine kože.) i sprečavanje infekcija postoperativne rane. kod infekcija kože. aktinički (zraci sunčevog spektra). Sistemska apsorpcija je moguća pre svega. čireva. sprečavanja sekundarnih piokoknih infekcija na već ranije zahvaćenoj koži (herpes simpleks. opekotina. Odnos neomicina B i C je promenljiv. koprivnjača. Dolazi u obliku masti. tj u mastima i kapima za oči. polimiksin). kao što su epidermalne piodermije (grupa impetiga). sekundarno inficirane površinske rane. bakterije iz rodova Klebsiella. bleda treponema. Escherichia coli. Retko nastaje fotosenzibilizacija. razni poremećaji metabolizma. razni drugi industrijski proizvodi. Moraxella. krema ili mikstura. biološki agensi (bakterije. Serratia. a antiinflamatornim lekovi ublažavaju upalu. U takvim slučajevima se ne sme koristiti kod trudnica. Neomicin B i neomicin C razlikuju se samo u stereohemijskoj građi. Deluje na gram-negativne bakterije kao što su Pseudomonas aeruginosa. naročito u male dece i starijih osoba. Providencia. Iako se gentamicin slabo resorbuje kroz kožu. šigele i neke gram-pozitivne bakterije kao što su stafilokoki i Listeria monocytogenes. Brucella. Veliki broj živih uzročnika bolesti (bakterije. rendgen zraci. Neomicin Izolovan je iz kulture Streptomices fradiae i spada u aminoglikozide. Enterobacter spp. iza uboda insekata itd. salmonele. 3-gvanidino grupe imaju aminošećerne ostatke. grebanje). pre svega za sprečavanje širenja infekcije. pa se zato često kombinuje sa antibioticima koji imaju delovanje na gram pozitivne bakterije (bacitracin). psihološki faktori. zraci različitih veštačkih izvora). virusi. U egzogene etiološke faktore se ubrajaju razni fizikalni agensi: mehanički (udarac. herpes zoster. infekcija potkoleničnih ulkusa i inficiranih promrzlina. svrab. pritisak. ali ne treba prekidati lečenje. kontaktni dermatitis ili 35 . Ubrajaju se različita stanja hipo i avitaminoze. ali i vrlo nezgodnu manu da je vrlo toksičan za slušni živac i bubrege. Koristi se u lečenju kožnih bolesti koje su uzrokovane bakterijama. gljive) može dovesti do lokalne (kožne) ili opšte (sistemske) infektivne bolesti. Citrobacter. Može izazvati nepovratnu totalnu ili delimičnu gluvoću. kalorijski (toplota. Neomicini su po građi srodni streptomicinu. Uglavnom se sastoji od sulfatnih soli parova epimera koji su označeni kao neomicin B i neomicin C .

Ako se hloramfenikol primeni lokalno u obliku masti ili kreme tada se postiže dobra terapijska koncentracija u koži.bacitracin A . Derivat je dihloroctene kiseline a deo molekula mu je i nitrobenzen. Blokira ugrađivanje aminokiselina i nukleotida u zid bakterije. Koristi se u lečenju i sprečavanju infekcija kože bakterijama u obliku masti i mikstura. promrzlina i dr. Može delovati i na one mikroorganizme koji se infiltriraju u same ćelije domaćina. dojilja. U obliku tableta se koristi samo i isključivo u slučajevima pseudomembranoznog kolitisa kog uzrokuje bakterija Clostridium difficile. gentamicin – GENTAMICIN (Galenika Srbija). bacitracin se često koristi u kombinaciji s neomicinom ili polimiksinima. Aktivan je protiv mnogih Gram-pozitivnih bakterija i protiv nekih Gram-negativnih bakterija.aplaziju koštane srži) primenjuje se uglavnom lokalno. streptokoke. T. Upotreba na velikim površinama oštećene kože nije dopuštena. pa ne postoji opasnost od sistemskog delovanja. Mogućnost sistemskih nuspojava (štetno delovanje na bubrege i sluh) kod lokalne primene je mala. Dolazi u obliku masti i to u kombinaciji sa hlostridiopeptidazom. Gram pozitivni spektar uključuje stafilokoke. Bacitracin deluje bakteriostatski i baktericidno. Zbog činjenice da uglavnom deluje na gram-pozitivne bakterije. pretežno lipofilni antibiotik. kontaktni dermatitis ili superinfekcija. 36 . termičkih i hemijskih opekotina. kod bubrežnih bolesnika i bolesnika sa bolestima jetre. Time se hloramfenikolu omogućava potpunije delovanje. koji deluju na gram-negativne bakterije. Sastoji se od tri komponente . meningokoke i fuzobakterije. Ukoliko je bakterija osetljiva na bacitracin tada sporo razvija otpornost na bacitracin. novorođenčadi (pogotovo nedonoščadi). Sistemska apsorpcija je moguća pre svega. razderotina. Zbog činjenice da je otrovan za bubrege vrlo se retko koristi u obliku injekcija. širokog spektra delovanja i pogodan je za primenu na koži. zavisno od koncentracije i osetljivosti bakterija na njega.superinfekcija. Hloramfenikol Hloramfenikol je niskomolekularni. Mehanizam delovanja: hloramfenikol snažno prekida biosintezu proteina isključivo kod bakterija i to većine gram-negativnih i većine gram-pozitivnih bakterija. odnosno oštećeno tkivo i njegovim uklanjanjem omogućava granulaciju i epitelizaciju rane. pogotovo nakon manjih infekcija. Moguće nuspojave jesu lokalni nadražaj. rana koje teško zarastaju. bacitracin. svrab. To je enzim koji čisti rane razgrađujući nekrotično. neomicin – ENBECIN (Galenika Srbija). Registrovani lekovi • • • fusidinska kiselina – STANICID (Hemofarm Srbija). zbog mogućnosti sistemske resorpcije i na taj način štetnog delovanja antibiotika u preparatu. bacitracin B i bacitracin C. kod upotrebe na otvorenim ranama. vrlo se često koristi u obliku masti ili mikstura radi sprečavanja i lečenja infekcija kože ili oka. Bacitracin je smeša sličnih cikličnih polipeptida. Nekada je intenzivno primenjivan i za sistemske infekcije ali zbog izrazite toksičnosti (izaziva jaku aplastičnu anemiju i po život opasne promene krvne slike . Gram negativni spektar uključuje gonokoke. vincenti i Actinomyces israelii. ali ne može se sasvim isključiti. Bacitracin Bacitracin je antibiotik izolovan iz kulture bakterija Bacillus subtilus. Ali. a prodiranje kroz kožu u krvotok je vrlo malo. Ostali osetljivi mikroorganizmi jesu Treponema pallidum. opekotinama i čirevima. često u kombinaciji sa ostalim antibioticima ili antiinflamatornim lekovima. koprivnjača. Ne sme se primenjivati kod trudnica. Koristi se kod tretiranja upaljenih i inficiranih rana. klostridije i korinebakterije. anaerobne koke. oticanje.

Primenjuje se samo kod jako infiltrisanih žarišta. Masne podloge mogu biti trigliceridi masnih kiselina. Velikoj grupi katranskih jedinjenja pripada naftalan. može se primeniti okluzivna tehnika koja se sastoji u premazivanju obolele površine kortikosteroidnom masti i prekrivanju plastičnom folijom koja ostaje na žarištu više sati. suve srebrenkasto-bele boje. Kalcipotriol deluje antiinflamatorno i antiproliferativno.5 %-tne salicilne kiseline u belom vazelinu (trup i ekstremiteti) ili u maslinovom ulju. kapilicijum i lumbosakralna regija tj. koje se lako mrve. Lokalne kortikosteroide je najbolje primeniti na manjim površinama. hiperplazuju kožnog tkiva. analozi vitamina D i analozi vitamina A. Cignolin (ditranol) Cignolin ima lokalno citostatsko dejstvo jer se veže za nukleinske kiseline epidermalnih ćelija i na taj način usporava sintezu DNK. Katrani Katrani deluju redukujuće i antiinflamatorno.Antipsorijatici Psorijaza je hronično recidivirajuće kožno oboljenje koje se karakteriše promenama u vidu crvenih makula ili ploča. Naftalan ima antioksidativno dejstvo i time smanjuje stvaranje ćelija na površini kože (epidermopoezu). Takođe reguliše diferencijaciju keratinocita. Efekat se poboljšava istovremenom primenom UVB . pretvaranje vulgarne psorijaze u pustuloznu. dodaje se 3% salicilne kiseline koja sprečava oksidaciju cignolina. Lokalno lečenje psorijaze Pre primene antipsorijatika. kozmetički su prihvatljivi. Na terapijski otpornim psorijatičnim promenama. U nižim dozama cignolin se može nanositi kao i bilo koji drugi antipsorijatik. Kalcipotriol se upotrebljava kao krema i mast (koncentracija 5%) i losiona za kosu (5%). modulirajući bujanje ćelija. U lečenju psorijaze još se ponegde primenjuje 5 do 10 % katran kamenog ugljena. i sigurni ako se primenjuju uz nadzor lekara. U lokalnom lečenju psorijaze koriste se cignolin. Psorijaza pokazuje naročito afinitet prema određenim područjima kože. Takođe ima i antiinflamatorno dejstvo. masni alkoholi (cetanol) ili parafinski ugljovodonici (vazelin). Moguće je primeniti i okluzivnu tehniku.terapije. naročito dlanova i stopala. tazarotensku kiselinu. Lokalni kortikosteroidi deluju antiinflamatorno i antiproliferativno. cetaceum. Međutim psorijaza se može manifestovati na bilo kom drugom delu tela. Radi se o tečnosti tamno smeđe boje. ulja (npr. Najčešće su to ekstenzorne strane velikih zglobova. Propratne pojave lečenja cignolinom jeste iritacija kože i prebojenost veša i odeće. Nepoželjne propratne pojave dugotrajne primene lokalnih kortikosteroida jesu: atrofija kože. i time olakšavaju prodor leka u kožu. Tazaroten Tazaroten je esterifikovani retinoid koji se u koži pretvara u svoju aktivnu formu. pa je ne treba primenjivati na velikim površinama kože. sklonost ranim recidivima. ricinusovo ili maslinovo ulje). katrani. Kalcipotriol Kalcipotriol sintetički je analog D3 vitamina koji se zadnjih 10-tak godina primenjuje u blagih i srednje teških psorijaza. kortikosteroidi. Tazarotenska kiselina specifično reguliše gensku ekspresiju. Ona je jedini poznati metabolit tazarotena koji ima retinoidnu aktivnost. Cignolin se kod nas primenjuje kao magistralni preparat kome je dodata cinkova pasta. lanolin. donji deo kože leđa. teleangiektazije. sa psorijatičnih žarišta potrebno je ukloniti ljuske što se najbolje postiže primenom 3 . omekšavaju keratolitičke promene (ljuske). Treba voditi računa o mogućnosti resorpcije salicilne kiseline. i diferencijaciju kožnih ćelija. strije. voskovi (beli ili žuti vosak). Lokalni kortikosteroidi Lokalni kortikosteroidi su delotvorni kod blažih oblika psorijaze. Tazaroten se koristi u obliku gelova i krema za lečenje blage do umerene 37 . Masti zadržavaju vodu u koži. karakterističnog aromatičnog mirisa.

Acitretin Acitretin je sintetički analog retinoidne kiseline. crvenilo. ali se koristi i u transplantacijskoj medicini. diferencijacije i keratinizacije kod psorijaze i u bolestima s poremećajem keratinizacije. reaktivaciju i kretanje Tćelija imunološkog sistema. alkoholizam. tetraciklina ili metotreksata. pa je pogodna i za kućnu primenu bez nadzora medicinskog osoblja. lokalna ili generalizovana pustulozna psorijaza. a ne koriste se ni u slučajevima psorijaze pustuloze i psorijaze eksfolijative. Delovanje mu se zasniva na blokiranju proteina alfa-TNF-a (alpha Tumor Necrosis Factor). u bolesnika s teško oštećenom funkcijom jetre i bubrega i u bolesnika sa hronično povećanim lipidima u krvi. Lečenje zahtjeva kontrolu funkcije jetre. gojaznost. Tazaroten se s oprezom primenjuje u slučajevima oštećenja ili upale psorijatične kože zbog moguće iritacije. osećaj žarenja. Preparati sa tazarotenom ne koriste se kod trudnoće i dojenja zbog mogućeg teratogenog delovanja na fetus. Lečenje se sprovodi niskom dozama ciklosporina četiri do šest nedelja. niti UV zračenju u solarijumima. Sistemska terapija se sprovodi kod onih pacijenata kod kojih lokalna terapija nije bila efikasna. ciklosporin + cignolin. konjunktivitis i nepodnošenje sočiva. tj. Darierova bolest. Koža premazana preparatima s tazarotenom ne bi se smela izlagati sunčevim zracima. Budući je teratogen. Koristi se u slučajevima teških poremećaja keratinizacije. antagonist folne kiseline potrebne za sintezu DNK. hipertrofija gingive. upale usana i ragade u uglovima ustiju. Najčešće nuspojave jesu svrab. generalizovane psorijaze. Imunosupresivi Ciklosporin se koristi kod vrlo teških oblika psorijaze.psorijaze koja ne prekriva više od 10% površine kože. hipertenzija. Infliksimab je monoklonalno antitelo koje spada u grupu specifičnih imunosupresiva. Moguće nuspojave jesu simptomi hipervitaminoze A. ni+ na dlakavim delovima kože ni na pregibnim mestima. Sistemska terapija psorijaze Odluka o primeni sistemske terapije je veoma složena i bazirana je ne samo na težini psorijaze nego i na psihosocijalnim. pa i na ekonomskim faktorima. Poželjno je kombinovano lečenje: ciklosporin + kalcipotriol. koja dovodi do normalizacije epidermalne ćelijske proliferacije. ne sme se koristiti u slučajevima pojačane osetljivosti na sastojke leka (acitretin ili dodatke) ili na ostale retinoide. kongenitalna ihtioza. Kontraindikacije za primenu metotreksata jesu bolesti jetre i hematopoeznog sistema. Zabranjeno je i istovremeno uzimanje acitretina i vitamina A ili drugih retinoida. Ti procesi vode do simptoma psorijaze pa inaktivacija antitelima znatno smanjuje te simptome. izaziva deformacije ploda njegova primena u trudnoći je strogo zabranjena. kontaktni dermatitis. alkoholizam). iritacija kože. suva usta. pogotovo u visoko rizičnim grupama bolesnika (poremećaji metabolizma lipida. pityriasis rubra pilaris. ljuštenje. Koristi se kod teških oblika psorijaze. bolovi. posebno na dlanovima i tabanima. ciklosporin + lokalni kortikosteroidi. Metotreksat je citostatik. glavobolja. Metotreksat se može primeniti per os. naročito artropatske i eritrodermijske psorijaze. i u ostalim teškim poremećajima keratinizacije kože kod kojih je moguća rezistencija na drugo lečenje. Velika prednost leka je to što se daje jednom nedeljno i to subkutanom injekcijom. kao npr. Moguće nuspojave jesu poremećaj bubrežne funkcije. gastrointestinalni poremećaji. a moguća je intramuskularna primena. kao eritrodermijska psorijaza. Ciklosporin u psorijazi inhibira T.ćelijsku aktivaciju i proliferaciju preko interleukina-2. Monoklonska antitela To su infliksimab i efalizumab. pa i pogoršanje psorijaze. diabetes melitus. noćni poremećaji 38 . Može doći i do istanjenja kože i ljuštenja kože po celom telu. Efalizumab je antitelo koje selektivno i reverzibilno blokira aktivaciju. kontrolu vrednosti serumskog holesterola i serumskih triglicerida. Takođe. Povremeno se mogu javiti glavobolje.

sluzi (iz opuncije. Na tržištu se nalaze kompleksni hidratansi poput preparata Lactil i Aquaderm koji svojim sastavom oponašaju prirodni faktor hidriranja. moisturizeri. Ranije su se u emolijense svrstavale samo masne materije. furilhidantoin. ali se mogu izraditi i u apoteci po proskripciji lekara. ona nema sposobnost ovlaživanja kože). kremovi. pogodni su kao ovlaživači u hidratantnim kozmetičkim preparatima. ekstrakti iz sukulentnog lišća Aloe barbadensis. lomljivost noktiju i paronihija. furilglicin. Na taj je način omogućena primena aktivnih sastojaka iz Aloe barbadensis u hidrofilnim i lipofilnim preparatima.vida. Jedan od najstarijih i vrlo dobrih ovlaživača kože je natrijum laktat. Natrijum i kalijum PCA (natrijum-. Mogući je pojačani gubitak kose. želatina.3 puta dnevo pa prilagođavati (povećavati/smanjivati) prema ličnim potrebama. Postoje gotovi preparati i najčešće se radi o medicinskoj kozmetici. natrijumove soli N-acetilglicina i N-acetilalanina. orhideja. Zato se za hidrataciju kože preporučuje natrijumova so hijaluronske kiseline često uz gama-linolensku kiselinu. hidrolizati različitih proteina. a u visokim koncentracijama deluje keratolitički. hidratanti). zglobovima i kostima. a lizin-PCA ovlažuje i uspostavlja normalnu pH-vrednost površine kože. Ona povoljno deluje i na zarastanje rana. šećere. propilenglikol. jer oni sprečavaju razbuktavanje ekcema. Emolijensi Emolijensi su preparati koji sprečavaju isušivanje kože ili u bukvalnom prevodu sredstva za vlaženje kože. prirodni kolagen i ureu. Registrovani lekovi • • tazaroten – ZORAC (Pierre Fabre Medicament Production Francuska). masti i kupke u koje se ubacuju masne komponente koje čine kožu mekom i vlažnom. sinonim je piroglutaminska kiselina. Dobri ovlaživači su urea. uz napomenu da je upotreba vrlo individualna. Emolijens se slobodno može naneti na oštećenu kožu bez straha od predoziranja jer oni ne sadrže supstance koje mogu da prođu kroz kožu u krvotok. povišenje transaminaza i alkalne fosfataze. • • • • • • 39 . natrijum 2pirolidon-5-karboksilat. nikotinamid. u prvom redu zato da očuvaju preparat od gubitka vlage. manitol) i tečni makrogoli dobri su humektansi i zato se stavljaju u kreme. Redovna primena emolijenasa je vrlo bitna u svakodnevnoj terapiji i kontroli ekcema/dermatitisa. Ekstrakti Aloe vera mogu se nabaviti u obliku hidrofilnog gela 10:1 i lipofilnog ekstrakta pod nazivom Lipo-quinon extract. fitosterini (avokadin. obično reverzibilno. Hidrofilni emolijensi obuhvataju materije koje na sebe vežu vodu (humektansi) i koje snabdevaju kožu vlagom (ovlaživači. bol u mišićima. Među modernim ističu se derivati 2-pirolidon-5-karboksilne kiseline (PCA. Mogu se praviti kao losioni. Nakon tuširanja i kupanja potrebno je što pre naneti emolijens da bi se spečilo isušivanje kože. Kako su mukopolisaharidi kao glavni sastojci osnovne supstance u dermisu odgovorni za strukturu i hidrataciju ovog dela kože i za stvaranje kolagena i retikulina. Može se započeti sa upotrebom 2 . Oni sadrže natrijum laktat. lanenog semena. arginin-PCA uz ovlaživanje i obnavlja ćelije kože. korena belog sleza). acitretin – NEOTIGASON (F. Hijaluronska kiselina je zaslužna da koža dece sadrži oko 65% vode. • • Polihidriksilni alkoholi (glicerol. MiIler (Aloe vera) i dr. odnosno kalijum-2-pirolidon-5-karboksilata) izvrsno ovlažuju kožu. glukoza-glutaminat. sorbitol. a danas se u ovu grupu ubrajaju sve hidrofilne i lipofilne supstance i preparati koji vlaže i omekšavaju kožu. Takođe je primećeno povremeno. Zbog alkalnosti vodenih rastvora natrijum laktata one se puferiraju mlečnom kiselinom.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Vrlo važno je istaći da se emolijensi upotrebljavaju i kada je koža zdrava i bez promena. Urea je vrlo čest sastojak krema za ovlaživanje kože i to ne samo za kozmetičku primenu nego i za lečenje dermatoza kod kojih se javlja izrazito suva koža. smeše aminokiselina. a zatim da deluju na mestu primene kao ovlaživači. Emolijens se treba upotrebljavati što češće da bi se koža održala vlažnom. aminokiseline. glukoza. losione i paste za zube. Takođe je emolijens potreban i nakon kupanja u bazenu/moru. dobijen iz neosapunjivog dela ulja avokada).

Pur-Cellin čvrsti i tekući. Primer su hidroksilaurinska. Na ceni su ulje slatkog badema. Koža je nakon primene ovih emolijensa meka. izobutilni. kandelila vosak. C-22) nisu vezane na glicerol. behenska. ulje pupoljke ili noćurka (engl. Ulje jojobe je tečni vosak koji zamenjuje cetaceum i druge prirodne voskove. za ulje kakaoa Novata AB itd. podložan oksidaciji. kikirikija. nezasićene masne kiseline: uljna. ploda uljne palme. Od nezasićenih hidroksi masnih kiselina često se upotrebljava ricinolna kiselina. polioksietilengliceril monooleat i dr. Takvi su gliceril monostearat. za ulje jojobe Cetiol J 600. alfa-hidroksi kiseline. ulje iz semena pamuka. karnauba vosak. izopropil palmitat. grožđa. Sintetski trigliceridi s masnim kiselinama sa 8 do 10 ugljenikovih atoma.Cutina CP-A. palmitinska. Nezgodna je strana prirodnih lipida da mogu da sadrže pesticide i da su podložni oksidativnoj razgradnji pa im treba dodavati antioksidanse. Alkilni i alkenilni estri masnih kiselina kao npr.ISCO-CARE 108. Zatim su to zamene za ricinusovo ulje . masline. za cetaceum . mikrokristalinični voskovi (cerezin i ozokerit) i skvalen. Alfa-hidroksi masne kiseline su dobri emulgatori. acetil gliceril monooleat i dr. kakaoa. Zato se stavljaju u preparate za negu kože i za poboljšanje penetracije aktivnih materija koje se nalaze u preparatu. koji je dobar emolijens i štiti od UV-zračenja. C-20 i dokosen kiselina. U primeni su najčešći izopropil miristat. Evening Primrose oil) i dr. Ciklični ugljovodonici: karoten i holesterol. lanolinski alkoholi i tečni: oleilni alkohol i ricinol. Zato su ove kiseline optički aktivne. elastična i sjajne površine. decilni i heksadecilni. soje. Neki od njih su izrađeni prema prirodnom uzoru. laurilni. izopropilni. nego na nezasićene alkohole: eikosenol i dokosenol. kokosa.i triglicerida istih masnih kiselina. losione. Ima ga oko 5% u ljudskom loju.Hidrofilnim emolijensima smatraju se i med. ulje masline. karmine i dr. Ulja kakaoa. avokada. To su najčešće hidrogenizovana ulja ricinusa. cerotinska. Prirodni trigliceridi (estri glicerola sa zasićenim i nezasićenim masnim kiselinama) vrlo su dobri emolijensi. linolenska i arahidonska. za kandelila vosak . gliceril monopalmitat. arahidinska. a najzastupljenije su: • Dugolančani parafinski ugljovodonici: tečni parafini različitih gustina. hidroksistearinska i dr. Masne kiseline u ulju jojobe (eikosenkiselina. imaju optičke izomere i sklone su stvaranju laktona. Od prirodnih lipida su važni Schibutter. kupke koje sadrže morsku so. soje. miristilni. metilni. beli vazelin. • • • • • • • • • • • • • 40 . miristinska. butilni. linolna. koji uvek imaju primese di. ulje jojobe i dr. zbog hidrofilne grupe u molekulu. Oni su otporni prema oksidaciji. lanolin. lešnika. pamučnog semena. omogućava da koža u kontaktu s vodom prihvata znatne količine vode. Etoksilirani gliceridi kao polioksietilen-gliceril monolaurat. stearol. Lipofilni emolijensi stvaraju na koži tanak nepropustljiv film i tako sprečavaju gubitak vode iz kože. Monogliceridi masnih kiselina. beli (pčelinji) vosak. To je alifatski triterpen. Acetilirani monogliceridi kao acetil gliceril monostearat. tj. cetostearol. palminih koštica. ricinusa. sezama. Slobodan holesterol i esterifikovani holesterol nalaze se u hidrolipidnom sloju na površini kože. pšeničnih klica. Dobija se iz plodova zimzelene biljke Simmondsia chinensis. japanski vosak takođe su dobri lipofilni emolijensi. Skvalen je endogeni lipid sebacealnog porekla i prekursor je u sintezi holesterola. Masni alkoholi: cetanol. To su Miglyol 810 i 812. U grupi lipofilnih emolijensa nalaze se brojne supstance. ulja iz marelice i breskve. Holesterol. kikirikija. kamelije. npr. Oba se nalaze u koži čoveka. Voštane materije: cetaceum. palme i riblje ulje. suncokreta. stearinska. Polusintetski i sintetski lipidi. Zasićene hidroksikarboksilne kiseline koje imaju jednu OH-grupu i jedan asimetričan ugljenikov atom. divlje ruže. a slični su delu lipida koji se nalaze na i u koži čoveka. Hidriranjem skvalena dobija se zasićeno jedinjenje skvalan (perhidroskvalen) koji je stabilan i zato se često stavlja u kreme. glicerol monooleat i dr. pantenol. dobre su razmazivosti i podnošljivosti za kožu. Hidrogenizovana ulja i masti koja su stabilnija i poseduju više tačke topljenja od prirodnih izvora. za pčelinji vosak Cutina BW. oleil oleat (Cetiol) i decil oleat (Cetiol V). matični mleč. Izbor biljnih ulja je velik. čvrsti parafin. Masne kiseline: laurinska.Cetiol R. ulja.

prostaglandina i leukotriena. Imaju i brojne farmakološke funkcije. ali se zbog hidrofobnih osobina ubrajaju u lipofilne emolijense. fluhlorolon. dezoksimetazon. halometazon. prednikarbat. fluocinonid. Kortikosteroidi se lokalno primenjuju zbog svog izrazitog aniinflamatornog svojstva i antialergijskog delovanja.August Wolff Nemačka). nezasićene – LINOLA FETT (Dr. noćurak. Silikonska ulja ili tečni silikoni nisu lipidi. u simptomatskom lečenju psorijaze. zbog svojih aniinflamatornih karakteristika. alklometazon.• • U lipofilne emolijense ubrajaju se i fosfatidi. U zadnje vreme užurbano se istražuju emolijentne osobine ceramida. jedni od najkorisnijih lekova. koja je početna sirovina za sintezu medijatora upale. triamcinolon. a nova su lagana i imaju manju viskoznost. Kortikosteroidi za dermatološku primenu Kortikosteroidi su hormoni kore nadbubrežne žlezde koji imaju brojne fiziološke funkcije. fluokortolon. etri polioksietilenglikola. sorbitanski estri masnih kiselina kakvi su Arlacel i Span. difluprednat i ulobetazol. umereno jaki kortikosteroidi: klobetazon. budezonid. vrlo jaki kortikosteroidi: klobetazol i halcinonid. Starija ulja su gusta. fludroksikortid. masno ulje . (Oenothere spp). flumetazon. fluorometolon. dezonid. a oni se međusobno razlikuju prema vrsti masnih kiselina koje čine duge ugljenovodonične lance. tečni i masni proizvodi . U suncokretu je nađen ceramid koji je identičan ceramidu VI u ljudskoj koži. amcinonid. Ova laka ulja izvrsno se rasprostiru na koži i daju joj baršunast izgled. diflukortolon.August Wolff Nemačka). fluperolon. metilprednizolon aceponat. mometazon. Time se stvaraju molekuli s dugim hidrofobnim lancima.LINOLA GAMA (Dr.August Wolff Nemačka). hidrokortizon.August Wolff Nemačka). deksametazon i hlokortolon. jaki kortikosteroidi: betametazon. koji su specifična grupa lipida (sfingolipidi) u rožnatom sloju kože. Tu se nalazi šest tipova ovih jedinjenja. Upravo od odnosa lipokortina i fosfolipaze A2 zavisi količina nastajanja arahidonske kiseline. Registrovani preparati • • • • masne kiseline. urea (karbamid) – LINOLA UREA (Dr. LINOLA (Dr. flutikazon. a druge potisnute. seboreičnog dermatitisa i seboreje. Vezivanjem za njih dolazi do indukcije lipokortina. a danas su razvijeni sintetski derivati prirodnih kortikosteroida kojima su neke farmakološke osobine pojačane. zatim estri mlečne i limunske kiseline s masnim i izomasnim alkoholima. Naročito su značajni u lečenju raznih upalnih bolesti kože.August Wolff Nemačka). poput dermatitisa. a naneseni film je u potpunosti vodootporan. a to su najčešće različiti lecitini (iz jaja. lupusa i brojnih drugih kožnih upalnih bolesti. pemfigusa. parafin. Najčešće su uključene linolna i omega-hidroksi masne kiseline. fluocinolon acetonid. diflorazon. Kortikosteroidi su selektivni agonisti glukokortikoidnih receptora.LINOLA FETT N (Dr. beklometazon. atopijskog dermatitisa. prednizolon. Kortikosteroidi su. Dele se na četiri grupe: • • • slabi kortikosteroidi: metilprednizolon. flupredniden. On se stavlja u preparate protiv bora jer pojačava elasticitet i napetost kože. • 41 . koji blokiraju fosfolipazu A2. fluokortin. soje) sintetički spojevi. koji stabilizuju lipidne lamele između keratinocita rožnatog sloja.

dishidrotični dermatitis. Dugotrajna primena na velikim površinama kože nije preporučljiva jer može doći do sistemskih nuspojava. lišajeva. Takođe. intertriginozna područja). pa na taj način do manifestacije sistemske toksičnosti . Spada u sintetske kortikosteroide. odnosno akutni. strije. atopijski dermatitis (neurodermitis). a zapravo je prirodni kortikosteroid kog luči nadbubrežna žlezda. Moguće nuspojave jesu istanjivanje kože i pojava strija. posebno u dece zbog minimalne sistemske apsorpcije i kao nastavak lečenja započetog jakim kortikosteroidima za lokalnu primenu na koži. U dermatološkim preparatima dolazi u obliku svojeg estra alklometazon dipropionata. varičela. fotodermatitisa. keratoliticima. acetat. stabilizuje unutarćelijsku membranu bazofilnih i neutrofilnih leukocita i tako koči oslobađanje hidrolitičkih enzima i ostalih medijatora upale. Ne sme se primeniti kod tuberkuloze kože. Ne sme se primenjivati kod tuberkuloze kože. valerat. ne sme se koristiti na otvorenim ranama i ulceracijama zbog opasnosti od apsorpcije hidrokortizona u krvotok. Alklometazon Alklometazon sintetski je kortikosteroid koji se koristi u lečenju dermatoloških upala. Ukoliko je u pitanju upala zbog kožne infekcije tada se ne sme koristiti preparat koji sadrži samo hidrokortizon nego kombinacija s antibioticima. Kada dolazi samostalno u koristi se u lečenju bolesti kao što su alergijske bolesti kože. Zbog njegovog slabijeg dejstva u odnosu na druge kortikosteroide primenjuje se kada se kožne promene nalaze na osetljivim delovima tela (lice. leukotriena i tromboksana. snižava broj neutrofila na mestu upale. Preparati sa alklometazonom primenjuju se u lečenju dermatoza koje reaguju na lokalno lečenje kortikosteroidima (atopijski dermatitis. folikulitis. ekcematoidni numularni dermatitis. atrofija kože. iritacija i osip. antisepticima. Njegova prednost pred ostalim. antimikoticima. koristi se u lečenju akutnih i hroničnih nealergijskih dermatitisa. perioralnog dermatitisa i rozacee. Spada u umereno jake kortikosteroide. milijarija. smanjenje 42 . varičela. koči sintezu prostaglandina. eritem.primena u dece mora biti svedena na najkraće moguće vreme. benzoat. hemoterapeuticima i dr. pelenski dermatitis. kod psorijaze. Kao i ostali kortikosteroidi. pemfigusa. retardacija rasta i intrakranijalna hipertenzija (samo u dece). profesionalnog dermatitisa. smanjuje propusnost kapilara. koči funkciju leukocita i tkivnih makrofaga. hipopigmentacija. U dece može doći do apsorpcije proporcionalno veće količine lokalno primenjenog betametazona. zatim seboroični dermatitis. Betametazon Betametazon je jedan od najznačajnijih lokalnih kortikosteroida. kod hroničnih dermatoza u bolesnika sa osetljivom kožom (deca i starije osobe). Po delovanju je selektivni agonist glukokortikoidnih receptora. Takođe. alergijski kontaktni dermatitis i sekundarne infekcije kože. sintetskim kortikosteroidima jeste u tome da se brzo razgrađuje u samoj koži pa se ne može akumulirati i stvoriti zalihu koja bi dovela do dermatoloških i drugih nuspojava. psorijaza). subakutni i hronični oblici kontaktnog alergijskog dermatitisa. hipertrihoza. kontaktni dermatitis. U dermatološkim preparatima dolazi u raznim oblicima kao ester dipropionat. perioralnog dermatitisa i rozacee. U dermatološkim preparatima dolazi sam ili u kombinaciji s raznim antibioticima. intertrigo. Od nuspojava se mogu javiti svrab i žarenje.supresija hipotalamohipofizarno-adrenalne osovine. Vrlo retko se mogu javiti promene kože nalik na akne. Kod male dece postoji veća mogućnost sistemske apsorpcije zbog veće površine kože u odnosu na telesnu masu i zbog nedovoljno razvijenog rožnatog sloja kože. keratoplasticima. Preparati sa hidrokortizonom koriste se za lečenje ekcema i dermatitisa. Spada u grupu slabih kortikosteroida. Primena lokalnih preparata sa alklometazonom kod trudnica dozvoljena je samo u težim slučajevima. U rijetkim slučajevima lokalna primena može dovesti do sistemskih nuspojava . Ne preporučuje se dugotrajna lokalna primena na licu. Antiinflamatorno dejstvo mu je 30 puta jače nego dejstvo kortizola. eritema i sl. rendgen-dermatitisa. antipsorijaticima. kod lečenja velikih površina kože.Hidrokortizon (kortizol) Hidrokortizon je kortikosteroid brzog i kratkog delovanja.

Spada u grupu jakih kortikosteroida i nešto je jači od betametazona. Moguće nuspojave jesu osećaj nadraženosti na koži. gentamicin. gubitak pigmentacije kože. Trudnice ga mogu koristiti. hloramfenikol. betametazon dipropionat – BELODERM (Belupo Hrvatska). Mometazon Mometazon je noviji sintetski kortikosteroid koji sve više ulazi u kliničku primenu. perioralni dermatitis i alergijske reakcije. Metilprednizolon se koristi u obliku masti ili krema u lečenju raznih oblika dermatitisa (atopijski dermatitis. pojačan rast dlaka. bacitracin. Uglavnom to su neomicin. oksitetraciklin. prekomerni rast dlaka (hipertrihoza). To nisu klasični antiseptici već su u pitanju najčešće salicilna kiselina ili rezorcinol. kontaktni dermatitis. Registrovani lekovi • • • • hidrokortizon (kortizol) – HYDROCORTISON (Galenika Srbija). Takvim kombinacijama dobijaju se univerzalniji preparati koji puno bolje zadovoljavaju kliničke potrebe u lečenju raznih bolesti kože. Antibiotici koji se primenjuju obično su jaki antibiotici širokog spektra koji se ne primenjuju u obliku tableta ili injekcija jer su toksični. ESPERSON (Jugoremedija Srbija). dezoksimetazon . perioralnog dermatitisa. tada je primena preparata sa kortikosteroidima. estar metilprednizolona i aceponatne kiseline. svraba genitalne regije. U dece i trudnica treba biti posebno oprezan zbog mogućih kortikosteroidnih nuspojava i treba izbegavati dugotrajnu primenu na većim površinama kože. Kombinacije kortikosteroida s antibioticima ili antisepticima Kortikosteroidi se vrlo često kombiniuju s raznim antibioticima i antisepticima. kožnih infekcija bakterijama ili gljivicama. akni. Dermatološki preparati sa mometazonom ne bi se smeli primenjivati u slučajevima rozacee. istanjivanje kože. metiprednizolon aceponat. amikacin. Kako je ponekad dijagnostikovanje određenih bolesti u dermatologiji jako zahtevno i teško. lokalne hiperpigmentacije kao i depigmentacije kože. virusnih bolesti. Preduga terapija može dovesti i do osipa. antibioticima i nekim drugim dodatnim materijama jako korisna.poremećaj lučenja kortizola iz nadbubrežnih žlezdi i Cushingov sindrom. ESPERSON M (Jugoremedija Srbija). ali samo ukoliko je terapija kratka i ukoliko primenjuje na malim površinama kože. svrab. svraba. mometazon furoata. Međutim. polimiksin i tobramicin. on je drugačiji od ostalih kortikosteroida jer sadrži hlor van steroidnog jezgra.ESPERSON MITE (Jugoremedija Srbija). Ne sme se primenjivati u slučajevima tuberkuloznih ili sifilisnih promena. Kao i kod ostalih kortikosteroida za lokalnu primenu. Moguće nuspojave kod primene dermatoloških preparata s metilprednizolonom jesu lokalni popratni simptomi kao što su svrab. vulgarnog ekcema i ekcema kod dece. Lokalna primena betametazona na koži može dovesti do redukcije sadržaja kolagena u potkožnom tkivu i zbog toga uzrokovati atrofične promene kože. Hemijski. U kombinaciji sa kortikosteroidima često se upotrebljavaju razni antiseptici. degenerativnog. alklometazon dipropionat – AFLODERM (Belupo Hrvatska). krema i losiona prvenstveno za lečenje psorijaze i atopijskog dermatitisa. Koristi se u obliku masti. eritem ili mehurići na koži. ireverzibilne strije. 43 . pečenje. strije. ali se može koristiti za ublažavanje svih vrsta kožnih upala u slučajevima kada nema infekcije bakterijama ili gljivicama. ima jače dejstvo i vodi se kao jaki kortikosteroid. Metilprednizolon Metilprednizolon spada u grupu slabih kortikosteroida. lokalnog hirzutizma. Bez obzira na godine dugotrajna terapija mometazonom bi se trebala izbegavati.tolerancije ugljenohidrata i Cushingov sindrom. U dece se češće nego u odraslih može javiti pojačana apsorpcija mometazona što uzrokuje sistemske nuspojave kortikosteroida . folikulitis. depigmentacije kose i inhibicije funkcije žlezda lojanica. U dermatološkim preparatima dolazi u obliku estra. ekhimoze i dr. mogu se u retkim slučajevima pojaviti: folikulitis. kontaktni neurodermitis).

Zbog karakteristične strukture veže se za molekule ergosterola u membrani gljivice i uzrokuje stvaranje šupljina u membrani (do tada nepropustljiva membrana postaje vrlo propustljiva i gubi svoju funkciju) što uništava integritet i izaziva njeno odumiranje. Trichophyton rubrum. diflukortolon – DECOTAL (Alkaloid Makedonija). Derivati imidazola i triazola Ovde spadaju preparati koji sadrže bifonazol. Microsporum canis i Malassezia furfur. Klotrimazol je imidazolski antimikotik širokog spektra delovanja i jedan je od najviše korištenih antimikotika. klotrimazol. neomicin . Od ukupno 100 000 gljiva samo ih je oko 100 patogeno za čoveka. 44 . naročito na Candida spp. Epidermophyton floccosum. Svi oni spadaju u grupu derivata imidazola i triazola jer imaju zajedničku strukturu imidazola (odnosno vrlo sličnog triazola). DIPROSALIC (Schering-Plough Labo Belgija). ali i kosu. a ređe znakovi preosetljivosti (makulopapulozni osip). Često zahvataju nokte. kožu trupa. noktiju. Koristi se u lečenju lokalne kandidijaze u uglovima usana. ubrzavajući izlazak kalijuma iz ćelije i narušavajući strukturu nukleinskih kiselina. creva. fluocinolonacetonid. Deluje fungistatski i fungicidno na čitav niz gljivica in vitro. prostora između prstiju. a u većim dozama fungicidno delovanje na Candida spp. Na mestu upotrebe može se pojaviti iritacija kože i sluznice. Takođe je efikasan protiv nekih gram-pozitivnih bakterija (Staphylococcus aureus. ubrzavajući izlazak kalijuma iz ćelije i narušavajući strukturu nukleinskih kiselina. Time se menja propustljivost gljivične membrane za fosfatne spojeve koji izlaze iz ćelije. koje žive na organskom materijalu. gentamicin – BELOGENT (Belupo Hrvatska). nogu i ruku.SINODERM N (Galenika Srbija). Nistatin Nistatin je polienski makrolid dobijen iz plesni Streptomyces noursei. sluznice usne šupljine. salicilna kiselina – BELOSALUC (Belupo Hrvatska). hidrokortizon. Ćelija patogene gljivice se ubrzo doslovno raspada. Streptococcus pyogenes i Corynebacterium minutissimum) koje su često prisutne u mešanim infekcijama. povraćanje. Tokom oralne upotrebe nistatina retko se mogu pojaviti blaže digestivne smetnje (proliv.• • • • • • • fluocinolonacetonid – SINODERM (Galenika Srbija). DIDERMAL (Galenika Srbija). Gljive su biljkama slični mikroorganizmi (ali bez mogućnosti fotosinteze). zatim kao profilaksa kandidijaze u novorođenčadi. betametazon. mučnina. anorektalnog područja i spoljašnjeg uva. PANOLON (Panfarma Srbija). a u prirodi su proširene kao saprofiti. Antimikotici za dermatološku primenu Gljivična oboljenja ljudi su veoma rasprostarnjena. oksitetraciklin – GEOKORTON (Pliva Hrvatska). betametazon. najčešće su kontagiozna i zahtevaju dugotrajno lečenje. HYDROCYCLIN (Galenika Srbija). izokonazol. Mehanizam delovanja: sprečavaju sintezu ergosterola koji je važan deo membrane gljivica. To praktično znači da je nistatin antimikotički antibiotik. U većim koncentracijama ima inhibitorno dejstvo na Trichomonas vaginalis. mometazon – ELOCOM – (Schering-Plough Labo Belgija). U manjim dozama ima fungistatsko. Trichophyton mentagrophytes. Ostvaruje efekat menjajući propusljivost gljivične membrane za fosfatne jedinjenja koji izlaze iz ćelije. ekonazol. Nistatin deluje fungistatski i fungicidno na saprofitske i parazitske kvasnice. bol u trbuhu). pri dugotrajnom lečenju antibioticima širokog spektra i imunosupresivima. mikonazol i ketokonazol. Javljaju se vrlo često na naborima i zatvorenim delovima kože kao što su stopala ili područje pazuha.

Primenjuje se i oralno radi lečenja lokalnih infekcija. seboroičnoga dermatitisa i peruti. osip. Vrlo retko dolazi do alopecije. Coccidioides. a kosa može postati masna ili suva. koristi se i za lečenje tinee versicolor (pityriasis versicolor) uzrokovane saprofitom Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).Nakon lokalne primene klotrimazol dobro prodire u kožu.injekcije) tada bi mogao oštetiti jetru. Trichophyton. kandidijaze usne šupljine i probavnih organa i kao sustavni antimikotik. Pri lokalnoj upotrebi ketokonazola može. Epidermophyton). Ketokonazol. Po hemijskoj strukturi terbinafin je alilamin sa širokim rasponom delovanja protiv patogenih gljivica kože. Kada se daje lokalno deluje na koži i sluznicama. jer ukoliko bi bio dat sistemski (oralno . Primećeno je takođe povećanje aktivnosti enzima jetre. tinee versicolor i dermatomikoza uzrokovanih dematofitima osetljivim na klotrimazol. Terbinafin . Dat parenteralno (injekcijama) izaziva brojne nuspojave pa se može davati samo u hitnim i po život opasnim situacijama. Primenjuje se isključivo i samo lokalno na mestu infekcije u obliku krema. derivat imidazola. Ali. Pityrosporum). šampona ili tableta. Terbinafin ne utiče na metabolizam hormona niti drugih lekova. Koristi se u lečenju gljivičnih kožnih infekcija kandidoze. Zato je upotreba ketokonazola u pacijenata s oštećenim radom bubrega ili jetre zabranjena. alergijskog dermatitisa. kronična mukokutana kandidijaza. pečenje. jer se iz digestivnog trakta ne apsorbuje dovoljno. U obliku kreme primenjuje se za lečenje gljivičnih infekcija kože i noktiju izazvane dermatofitima kvasnicama te Pityrosporumom orbiculare 45 .za razliku od svih ostalih antimikotika ovaj je po mnogome jedinstven antimikotik. upotreba ketokonazola u obliku tableta može izazvati više nuspojava . parestezije. Mikonazol je derivat imidazola koji deluje fungicidno posebno na dermatofite i kandidu i baktericidno na neke gram-pozitivne bacile i koke. Microsporum. tinee cruris i tinee corporis uzrokovane dermatofitima Trichophyton rubrum. Terapija traje kraće nego kod ostalih antimikotika. Pri primeni mikonazola u obliku kreme. urtikarije ili bilo kakvog alergijskog osipa. Sprečava biosintezu ergosterola u gljivici i menja sastav drugih lipidnih sastojaka u membrani. opisani su sporadični slučajevi maceracije. Relativno je novo sredstvo drugačijeg delovanja u odnosu na antibiotske i imidazolske derivate. kao i upotreba tableta s ketokonazolom u trudnica. svrab. Trichophyton mentagrophytes i Epidermophyton floccosum.). fotofobija. dlake i noktiju uključujući dermatofite kao što su Trichophyton. što izaziva smrt gljivičnih ćelija. Takođe. a u dojenčadi do napetosti fontanele. onihomikoze. plesni i neke dimorfne gljivice. doći do draženja ili pečenja na koži ili vlasištu. U obliku šampona koristi se za lečenje i sprečavanje pityriasisa versicolor. kvasnice (Candida. Dolazi u obliku krema.tablete. dimorfne gljivice (Histoplasma capsulatum. je antimikotik širokoga spektra. Za lečenje kožnih infekcija gljivicama dolazi u obliku krema i namenjen je za lečenje infekcija kože uzrokovanih gljivama iz roda Candida. ljuštenje ili edem kože. U obliku krema koristi se za lečenje kožnih gljivičnih infekcija i seboroičnog dermatitisa. Cryptococcus. ne može se koristiti u obliku tableta ili kapsula. iritacije i crvenila kože. Mikonazol sprečava sintezu ergosterola u gljivici i menja sastav lipidnih sastojaka membrane. intravenski ili intramuskularno . a veoma se slabo apsorbuje sistemski. trombocitopenija i egzantem. U obliku tableta koristi se za lečenje površinskih i dubokih mikoza kože. Na mestu upotrebe se retko mogu pojaviti nadražaj. Upotreba ketokonazola u obliku tableta može biti opasna jer može izazvati poremećaj rada jetre. U pojedinim slučajevima kada su propisivane veće doze (više od 400 mg) javila se ginekomastija i oligospermija.nije toliko toksičan. Međutim. ponekada se prolazno snizi koncentracija testosterona. iako retko. uzrokovati poremećaje rada nervnog sistema i dr. Dobro penetrira u kožu i zadržava se više od 4 dana na mestu primene. lečenje tinee pedis. Deluje na dermatofite (Microsporum. zavisno od vrste. Torulopsis.retko se javljaju digestivni poremećaji. kvasnice roda Candida i Pityrosporum. Mikonazol je za razliku od klotrimazola bolji antimikotik . Na taj način ti organi postaju zasićeni terbinafinom i vrlo efikasno se oslobađaju gljivične infekcije. Na kvasnice deluje fungicidno ili fungistatski. Paracoccidioides) i eumicete. masti ili posipa. pityriasis versicolor i dr. sporadično i hepatitis. mučnina. dlaka i noktiju koje izazivaju dermatofiti ili kandida (dermatomikoze. glavobolja. U niskim koncentracijama terbinafin deluje fungicidno na dermatofite. Epidermophyton floccosum. vrtoglavica. Terbinafin deluje putem inhibicije skvalenske epoksidaze u gljivičnoj ćelijksoj membrani.

mišićnoskeletne reakcije (artralgija. Primenjen u obliku kreme terbinafin može izazvati povremeno crvenilo. Prilikom dugotrajne upotrebe na velikoj površini kože preporučuje se kontrola krvne slike. kao i kod incizija. fentikonazol – FENTIKOL (Hemofarm koncern Zorka Pharma Srbija). blagi bol u trbuhu. ciklopiroks – OBYTIN (Jugoremedija Srbija). CANESTEN (Kern Pharma Španija). 46 . Koristi se u lečenju i sprečavanju infekcije kod bolesnika sa opekotinama. KETOKONAZOL (Srbolek Srbija). Takođe. klotrimazol. gljivičnih infekcije kože: tinea corporis. Najčešće nuspojave terbinafina u obliku tableta jesu digestivni simptomi (osećaj nadutosti. kod onih koji imaju urođeni manjak glukoza-6-fosfat-dehidrogenaze i kod bolesnika sa oštećenjem jetre i bubrega. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • nistatin – NYSTATIN (Panfarma Srbija). jer sistemski antibiotici ne deluju na bakterije u nekrozi kod opekotina. namenjen je lečenju i sprečavanju infekcija kod ogrebotina. svab ili peckanje na mestu aplikacije. kada se smatra pogodnim peroralno lečenje zbog mesta. klotrimazol – MYCORIL (Remedica Kipar). Isto tako. mikonazol. KANSEN (Zdravlje Srbija). AQUARIUS (Demo Grčka). hidrokortizon – DAKTACORT (Janssen Pharmaceutika Belgija). gentamicin – TRIDERM KREM (Schering-Plough Labo Belgija). terbinafin – LAMISIL (Novartis Švajcarska). mikonazol – DAKTANOL (Galenika Srbija). deluje na skoro sve mikroorganizme koji su mogući uzročnici infekcija rane kod opekotina i drugih rana na koži. betametazon.(Malassezia furfur). Te bezazlene simptome treba razlikovati od alergijskih reakcija koje su retke. paraziti) može dovesti do lokalne (kožne) ili opšte (sistemske) infektivne bolesti. ketokonazol – MYCOSEB (Hemofarm Srbija). U rani se razgrađuje i polako i ravnomerno oslobađa jone srebra. MYCOFIN (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret) Hemioterapeutici za dermatološku primenu Veliki broj živih uzročnika bolesti (bakterije. ipak to je retko razlog za prekid lečenja. gubitak apetita. CANESTEN (Bayer Italija). urtikarija). MYCOSEB (Zorka Pharma Srbija). mialgija). težine i proširenosti infekcije. Sulfadiazin srebro Sulfadiazin srebro je lokalni hemioterapeutik za sprečavanje i lečenje infekcija. ANTIFUNGOL (Salutas Pharma Nemačka). ekonazol – ECALIN (Jugoremedija Srbija). tinea cruris. PLIMYCOL (Pliva Hrvatska). bifonazol – BICUTRIN (Srbolek Srbija). Prodire u nekrotično tkivo i eksudat što je veoma važno. ali zahtevaju prekid lečenja. mučnina. Ne sme se upotrebljavati kod nedonoščadi i novorođenčadi. NYSTATIN (Hemofarm Srbija). S posebnim ga oprezom treba koristitii kod bolesnika koji su preosetljivi na sulfonamide. manjih traumatskih rana. gljive. tinee capitis. jer može uzrokovati kernikterus. CANESTEN (Bayer Healthcare Nemačka). tinea pedis i zaraze kože kvasnicama roda Candida. radi moguće pojave leukopenije. Antibakterijski spektar je vrlo širok. budući je ona isključena iz krvotoka. U obliku tableta koristi se za lečenje onihomikoza (gljivična infekcija nokta) izazvanih dermatofitima. Oni se vežu na DNK bakterijskih ćelija i sprečavaju njihov rast i razmnožavanje. trombocitopenije i eozinofilije. drugih čistih rana i kod slobodnih kožnih transplantata. virusi. a pri tome ne oštećuju ćelije kože i potkožnog tkiva. ne sme se upotrebiti u kasnoj trudnoći. TRIDERM MAST (Schering-Plough Farma Portugalija). Kao i kod svakog lokalnog antimikrobnog sredstva može se pojaviti superinfekcija. proliv) ili bezazleni oblici kožnih reakcija (crvenilo. primenjen u obliku tableta ometa funkcije bubrega i jetre pa se kod pacijenata s oštećenim funkcijama bubrega i jetre sme vrlo ograničeno primenjivati. Terbinafin.

Dermatološki aciklovir namenjen je lokalnom lečenju infekcija kože uzrokovanih herpes simplex virusima.trifosfat deluje kao lažni supstrat. grčevi. Pri lokalnoj primeni aciklovira nuspojave se javljaju vrlo retko. glositis. Kad uđe u ćeliju koja je zaražena virusom herpesa aciklovir se biotransformiše u aciklovir-trifosfat. može se javiti nadražaj kože i osećaj pečenja. lokalnim preparatima sa metronidazolom (kreme. Zanimljivo je da se hemijskom modifikacijom podofilotoksina dobijaju pravi citostatici etopozid i tenipozid koji se koriste u lečenju raznih malignih tumora. može doći do pojave rezistentnih herpes simplex virusa. uključujući primarni i recidivirajući herpes genitalis i herpes labialis. Time je zakočeno razmnožavanje virusa u ćelijama i napredovanje infekcije virusom. Strukturno je aciklovir-trifosfat vrlo sličan nukleozidu adenozin-trifosfatu koji je sastavni deo DNK. masti. leukopenija. deluje na mnoge anaerobne bakterije i protozoe. Deluje protiv virusa Herpes simplex tip 1 i tip 2. Glavni aktivni sastojak podofilina je podofilotoksin. trombocitopenija. a u vrlo malo bolesnika mogu se javiti blagi eritem ili sušenje kože. glavobolja. eozinofilija). izuzetno retko su zabeleženi su slučajevi kontaktnog dermatitisa nakon lokalne primene leka u obliku kreme. ne sme se držati na koži duže od 12 sati zbog opasnosti od apsorpcije podofilina. Kod rozacee i steroidnog rozaceiformnog dermatitisa terapija dermatološkim. Dugotrajna upotreba većih doza može dovesti do neželjenih nuspojava sulfonamida koje se inače opažaju kod njihove sistemske upotrebe (mučina. koristi se u raznim dermatološkim preparatima za lečenje kondiloma i bradavica. Primenjuje se u obliku losiona i gelova kojima se premazuju kondilomi i bradavice. povraćanje. oštećenje jetre. Preparati sa aciklovirom ne primenjuju se na sluznicu usta. kako bi se izbeglo pogoršanje ili prenošenje infekcije. proliv. osipom i fotoosetljivost. dok se okolna koža zaštićena inertnim mastima. Aciklovir Aciklovir spada u grupu nukleotida i nukleozida. 47 . Ne primenjuje se oralno jer je štetan. hemoterapeutik za dermatološku primenu. kao smola. Prema podacima iz literature. kristalurija. Lokalno primenjen metronidazol ima nisku toksičnost i dobro se podnosi. Podofilotoksin uzrokuje prestanak rasta i odumiranje kondiloma i bradavica. Sprečava sintezu herpesne DNK i pritom ne utiče na normalne ćelijske procese. Podofilin. Podofilin Podofilin je smola koja se dobija iz biljke Podophylum peltatum. Metronidazol Metronidazol je derivat nitroimidazola. kožne reakcije preosetljivosti sa svrabom. naročito u osoba s teško oštećenim imunitetom. Najčešće su nuspojave lokalne reakcije: prolazno crvenilo. Podofilotoksin blokira mitozu ćelija. Do vidljivih rezultata dolazi nakon tri nedelje od početka sprovođenja terapije. virusa Varicella zoster. gelovi) dovodi do poboljšanja upalnih lezija kože i slabljenja subjektivnih smetnji (suva koža. među njima najčešće žarenje i peckanje kože na mestu primene. bolovi u zglobovima. a obašnjavaju se antiinflamatornim i imunosupresivnim dejstvom metronidazola. peckanje i svrab). Treba paziti da prilikom nanošenja lek ne dođe u kontakt s očima. Nakon nanošenja na kožu treba izbegavati izlaganje suncu. ne primjenuje se u slučajevima kada je koža upaljena i natečena jer se podofilintoksin može intenzivnije apsorbovati kroz takvu kožu. Razarajući DNK i sprečavajući sintezu nukleinskih kiselina. Takođe. Pre i posle nanošenja kreme na lezije treba oprati ruke i izbegavati nepotrebno diranje lezija.Što se tiče nuspojava. a pravi inhibitor za herpesni enzim DNK-polimerazu. ne primenjuju se na većoj površini kože kako ne bi došlo do neželjene apsorpcije podofilintoksina kroz kožu u krv. Tokom terapije aciklovirom. oštećenje bubrega. Aciklovir . Preparati sa podofilinom se ne primenjuju kod trudnica i dojilja zbog mogućeg štetnog delovanja. kao što je vazelin ili cinkova pasta. oka ili vagine. pečenje i zatezanje kože.

muški polni akt i hormonska regulacija muške reproduktivne funkcije. Ženski polni organi dele se na spoljašnje (vulva. metronidazol – COLPOCIN T (Demo Grčka) Urogenitalni sistem Urinarni trakt ima funkciju da prenosi urin od bubrežnih čašica do bešike gde se urin zadržava do mokrenja. Kao uterotonici koriste se ergometrin. Prostatički kanal se uliva u ejakulatorni kanal. predvorje vagine) i unutrašnje (vagina. Krvarenje posle porođaja nastaje zbog povrede porođajnog kanala. sam period trudnoće. Atonija uterusa se leči uterotonicima. potom. klitoris. Spermatozoidi zatim prelaze u epididimis. prostaglandini .Uobičajene nuspojave događaju se na mestu primene su osećaj pečenja. Muški polni organi: testis se sastoji od približno 900 semenih kanalića koji su dugački prosečno oko 0. i drugu. Razvojno i funkcionalno su povezani izvodni kanali polnog i urinarnog sistema. zaostale posteljice ili atonije uterusa. Porođaj se može indukovati iz medicinskih razloga (bolest majke. koja je priprema tela žene za oplođenje i trudnoću. Uterotonici Uterotonici ili oksitotična sredstva jesu sredstva koja selektivno stimulišu mišićnu aktivnost materice. Reprodukcija započinje razvićem jajašaca u jajnicima. drugi spiralni kanal. koji polaze iz karlica oba bubrega. matericauterus. tromantadin – VIRU-MERZ (Merz Pharma Nemačka) aciklovir – ACIKLOVIR (Remevita Srbija).) ili iz socijalnih uslova (udaljenost porodilje od bolnice i sl). eventualno. Genitalni organi su anatomski u uskom odnosu s urinarnim sistemom. Jajnici su polne žlezde koje luče polne hormone. crvenilo. Registrovani lekovi • • • • sulfadiazin srebro – SANADERM (Zdravlje Srbija). To jajašce zatim prolazi jednim od jajovoda u matericu i ako je oplođeno spermom implantira se u matericu. Sadržaj ampule i kesica odlazi u ejakulatorni kanal. i. prolazi kroz telo prostate i prazni se u unutrašnji deo uretre. bol i oticanje kože. Reproduktivne funkcije žene mogu se podeliti na dve glavne faze: prva. posteljica i membrane fetusa. spuštaju se nadole i ulaze u bešiku. gde se razvija fetus. dugačak oko 6m. Reproduktivne funkcije muškarca mogu se podeliti na tri glavne podgrupe: spermatogeneza. uretra je završni deo veze između testisa i spoljašnjosti.5 m i u kojima se stvaraju spermatozoidi. Iz bešike polazi uretra koja odvodi urin u spoljašnju sredinu. Ureteri su uske cevi građene od glatkih mišića. DERMAZIN (Lek Farmacevtska družba Slovenija). U sredini svakog mesecnog ciklusa jedan ovarijalni folikul izbaci jajašce u trbušnu duplju. Uz to se daju kortikosteroidi za ubrzanje zrelosti pluća i vitamin K za prevenciju moždanog krvarenja kod ploda. U uretru se uliva sluz iz velikog broja malih uretralnih žlezda koje su smeštene duž cele uretre i iz obostranih bulbouretralnih žlezda koje su smeštene na početku uretre. Konačno. Na donjem kraju se ureter se kroz trigonum probija u mokraćnu bešiku. jajovodi i jajnici). metilergometrin i oksitocin. prenošenje i sl. preteća asfiksija ploda. Sa svake strane prostate se nalaze semene kesice koje se prazne u deo ampule prostate. ACIKLOVIR (Zdravlje Srbija).dinoproston i karboprost. izlučuje iz organizma. Ergometrin 48 . koji će se. Epididimis dalje vodi u duktus deferens koji se prošituje u ampulu duktusa deferensa. prevremeno roditi. što je posebno izraženo kod muškog pola. pre ulaska u prostatu.

karboprost (PGM15) . Koristi se za sprečavanje i lečenje krvarenja materice nakon porođaja. ili pre hirurške intervencije u cilju kontrole krvrenja nastalog zbog nekompletnog abortusa. niti je spreman za spoljašnji svet mora nakon rođenja biti negovan u inkubatorima. Dinoproston se može davati intravaginalno u obliku gela ili tableta. koji se mogu javiti kod 50% bolesnica kod kojih se ovi lekovi koriste za veštačku indukciju prekida trudnoće. a vazospazam koronarnih arterija može izazvati anginu. prirodnog alkaloida ražene glavnice (Secale cornutum). 49 . PROSTIN E2 (Pfizer Manufacturing Belgija). mogu se javiti vazokonstrikcija i povećanje krvnog pritiska. Gemeprost ili misoprostol se daju intravaginalno. Razlika je u jednoj metilnoj grupi. mučnina i povraćanje. Ako je materica nedovoljno relaksirana. Prostaglandini Prostaglandini grupa E i F izazivaju koordinirane kontrakcije tela gravidne materice. Neželjena dejstva mogu biti bol u materici. Kako fetus još nije dovoljno sazreo. Ergometrin se može koristiti za lečenje postpartalnih hemoragija. gameprost ili misoprostol. carskog reza ili pobačaja. praćeni mučninom. karbopsrost. Derivat je lizerginske kiseline. E i F prostaglandini sa sigurnošću mogu izazvati prekid trudnoće u prvom i drugom trimestru. ili ekstraamnioski. aktivno vođenje trećeg porođajnog doba i za ubrzanje involucije materice zbog atonije. Radi sprečavanja prevremenog porođaja. Može izazvati povraćanje. PROPESS (Controlled Therapeutics Velika Britanija).PROSTIN 15 M (Pfizer Manufacturing Belgija). Kao i ergometrin pojačava i umnožava ritmičke kontrakcije materice i progresivno pojačava tonus njene muskulature. Preparat koji sadrži ergometrin i oksitocin koristi se tokom trećeg porođajnog doba. dinoproston (PGE2) . ergometrin može izazvati jake kontrakcije.Ergometrin je prirodan. nedelje trudnoće. Delovanje metilergometrina nešto je duže i jače od delovanja ergometrina. Za razliku od ergometrina koristi se u situacijama kada je neophodan hitan efekat. intramuskularno ili intravenski. u vodi rastvorljiv alkaloid ražene glavnice (Secale cornutum). Koristi se u iste svrhe kao i ergometrin. Metilergometrin Metilergometrin je polusintetski derivat ergometrina. Karboprost se daje kao duboka intramuskularna injekcija. Takvo novorođenče nazivamo nedonošče. kao rastvor. Ukoliko one postanu učestale i jake tada dolazi do opasnosti da dođe do prevremenog porođaja. a efekt traje 3-6 sati. Registrovani lekovi • • • metilergometrin – METHYLERGOMETRIN (Panfarma Srbija). standardna procedura podrazumeva intravensko davanje jednog od lekova za sprečavanje grčenja mišića materice (tokolitici). nedelje trudnoće. Ergometrin se može davati per os. Tokolitici Prevremeni (preterminski) porođaj je onaj koji započne pre navršene 37. Prevremene kontrakcije se obično javljaju iza 20. Od svih prirodnih i polusintetskih alkaloida ražene glavnice ima najbrže i najsnažnije delovanje na uterus. dok istovremeno relaksiraju grlić materice. Dinoprost može biti uzročnik kardiovaskularnog kolapsa ukoliko dospe u cirkulaciju posle intraamnionske injekcije.PREPIDIL gel (Pfizer Manufacturing Belgija). U porodiljstvu se najčešće koriste dinoproston. Malene disturbancije kod osetljivih trudnica mogu izazvati prevremene trudove. Pojačava i umnožava ritmične kontrakcije materice i progresivno pojačava tonus njene muskulature. zamućenjem vida i glavoboljom. a po farmakološkom dejstvu smatra se simpatolitikom. Deluje veoma brzo. Dolazi u obliku rastvora i injekcija. smanjujući na taj način krvarenje sa ozleđenog mesta gde je placenta odlepljena.

a ukoliko se ne leče blagovremeno mogu se prošititi na ostale delove urinarnog trakta. zatim kod bolesnika kod kojih postoji oligurija. kao i za obezebeđivanje optimalnog zbrinjavanja porodilje i deteta. a ni u onim stanjima u kojima produženje trudnoće predstavlja opasnost za majku i fetus. Porođaj se može odložiti do 48 časova. Daleko su češće kod žena nego kod muškaraca. Nitrofurantoin deluje baktericidno na najčešće patogene uzročnike u mokraćnom sistemu kao npr. za prevenciju prevremenih trudova nakon ginekoloških operacija. Javljaju se kod neadekvatnog održavanja higijene. Što ostavlja dovoljno vremena za davanje glukokortikoida majci u cilju sazrevanja fetalnih pluća i smanjivanja respiratornog disteresa novorođenčeta. Enterokoke. Svojim delovanjem na glatke mišiće materice smanjuje učestalost i jačinu kontrakcija materice. Uroantiseptici Infekcije urotrakta su vrlo česte. Koristi se za sprečavanje prevremenih trudova. Takođe se može koristiti za lečenje upala uzrokovanih bakterijskim vrstama Klebsiella-aerobacter i Proteus pod uslovom da se osetljivost tih bakterija na nitrofurantoin dokaže disk difuzijskim testom ili dilucijskom tehnikom određivanja osetljivosti. Ne sme se primeniti kod osoba preosetljivih na nitrofurantoin ili neki od pomoćnih sastojaka leka. nalidiksična kiselina. tokom porođaja. prevenciju rekurentnih nekomplikovanih upala donjeg dela mokraćnog sistema. Imaju tendenciju prelaska u hronično stanje i recidive (ponovno javljanje). Takođe se koriste jedinjenja kao što su nitrofurantoin. Uroantiseptici su hemoterapeutici koji se koriste samo i isključivo kod urinarnih infekcija. PARTUSISTEN (Boehringer Ingelheim Ellas Grčka). fenoterol – PARTUSISTEN (Boehringer Ingelheim Austrija). učestalo i bolno mokrenje. U nekim državama je i dan danas u upotrebi. coli. Simptomi su peckanje i otežano. Deluje na brojne vrste i sojeve bakterija. Takođe. Jedan od prvih uroantiseptika bio je metenaminijum mandelat. Koristi se za lečenje akutnih upala donjeg dela mokraćnog sistema.PRE-PAR (Belupo Hrvatska). nitrofurantoin se ne sme primeniti u terminskoj trudnoći. Otpornost se skoro nikada ne razvija. prevenciju upala mokraćnog sistema posle kateterizacije ili hirurškog zahvata. ne sme se primeniti kod bolesnika sa deficitom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze jer može 50 . Staphylococcus aureus i neke vrste Proteusa. kod dece mlađe od 1 meseca. prehlada.Ritodrin Ritodrin je po strukturi sličan adrenalinu i spada u grupu simaptomimetika. Razlog zašto se koriste samo kod uroinfekcija je činjenica da je njihova eliminacija iz krvi u urin toliko brza da doslovno projure kroz organizam bez efekata u ostalim tkivima i u potpunosti se koncentrišu samo u urinarnom traktu. Najčešće su izazvane gram negativnim bakterijama koje su normalni stanovnici creva. nitrofurantoinol. Registrovani lekovi • • ritodrin . bešika). anurija ili značajno poremećena funkcija bubrega. Zahvataju uglavnom donji urinarni trakt (uretra. Ritodrin se ne sme primenjivati pre dvadesete nedelje trudnoće. a mehanizam delovanja mu se bazira na redukovanju nitro grupe u amino unutar bakterija i oštećenje bakterijske DNK. pada imuniteta ili zbog određenih anatomskih anomalija u građi urinarnog trakta. E. a po jačini su između urološkog čaja i fluorohinolona. Nitrofurantoin Derivat je nitrofurana. Svi sojevi Pseudomonasa otporni su na nitrofurantoin. Zbog mogućnosti nastanka hemolitičke anemije novorođenčeta usled nezrelosti enzimskih sistema eritrocita. Nekada su neugodne i uporne.

. ispoljiće koristan terapijski efekt preko krvnih sudova. osmotskim dejstvom zbog koga se smanjuje reapsorpcija vode iz delova nefrona propustljivih za vodu. Kao rezultat nastaje povećano izlučivanje alkalne mokraće i blaga metabolička acidoza. Osim toga diuretici se primenjuju i u slučajevima: forsirane diureze radi eliminacije otrova kod trovanja. Njhovo primarno dejstvo je smanjenje reapsorpcije jona natrijuma i hlora iz filtrata. insuficijencija bubrega. Tako. Registrovani lekovi • nitrofurantoin . smanjujući transport NaCl iz tubula u intersticijalno tkivo na taj način što inibiraju transporter za Na/K/2Cl u luminalnoj membrani. Glavni predstavnik je acetazolamid. poremećajem elektrolita. kalijuma i vode. povraćanje i proliv. diabetesa insipidusa. neurološkim poremećajima. diuretici Henleove petlje mogu prouzrokovati metaboličku alkalozu. Diuretici Henleove petlje dilatiraju velike krvne sudove direktno i/ili indirektnim putem. rezultira povećanim gubitkom vodonika i kalijuma. alergijskom dijatezom. Ovi lekovi primarno deluju na prošireni segment ascedentnog kraka Henleove petlje. bolestima pluća. srazmerno povećanju ekskrecije natrijumhlorida (NaCl). hipertenzija.NINUR (Belupo Hrvatska). Povećana koncentracija jona natrijuma u tečnosti koja dostiže distalne tubule. sposobni da izluče iz filtrata 15-25% jona natrijuma. hronični edemi. anemijom. nedostatkom B vitamina. Glavni predstavnik je furosemid. mučnina. Ove supstance ce koriste za lečenje glaukoma (sprečavaju stvaranje očne vodice) i nekih tipova epilepsije. jona natrijuma. dijabetesom. a sekundarno-povećano izlučivanje vode. Najčešće nuspojave povezane su sa digestivnim traktom: gubitak apetita. Diuretici Diuretici su lekovi koji povećavaju izlučivanje jona natrijuma i vode iz organizma putem bubrega. 51 . piretanid. insuficijencija srca. Nazivaju se i diureticima koji postižu maksimum. DIURETICI HENLEOVE PETLJE Diuretici Henleove petlje su najjači diuretici. preko oslobađanja renalnog faktora. Diuretici se primenjuju primarno kod sledećih stanja: akutni edemi (zadržavanje vode). interakcijom sa hormonalnim receptorima. folata. Ovi diuretici dovode i do povećanog izlučivanja jona kalcijuma i magnezijuma i smanjenog izlučivanja mokraćne kiseline. Njihovo delovanje ima za rezultat smanjenje ekstracelularnih bikarbonata i diuretski efekt im je ograničen padom koncentracije bikarbonata u krvi.uzrokovati hemolizu. Diureteci deluju na osnovu nekoliko mehanizama: interakcijom sa specifičnim membranskim transportnim proteinima. torasemid i etakrinska kiselina. Sa posebnim se oprezom primenjuje kod bolesnika sa poremećenom funkcijom bubrega i jetre. a tu spadaju i bumetanid. Ukoliko se intravenski ubrizgaju bolesnicima sa akutnom srčanom insuficijencijom. interakcijom s enzimima. Prema mehanizmu i mestu delovanja diuretike delimo na pet grupa: • • • • • Inhibitori karboanhidraze Diuretici Henleove petlje Tiazidi i tiazidima slični diuretici Diuretici koji čuvaju kalijum Osmotski diuretici INHIBITORI UGLJENE ANHIDRAZE Inhibitori ugljene anhidraze povećavaju izlučivanje bikarbonata.

vrtoglavica. Kao i pri primeni drugih diuretika. nefrotskog sindroma. Furosemid dolazi u obliku tableta i injekcija. posebno pri značajno smanjenom unosu soli.tako što se sekretuju u izuvijanom delu proksimalnog tubula pomoću transportnog mehanizma za organske kiseline. tako da ih nema u značajnoj količini u glomerularnom filtratu. Veže se za Na+/K+/2Cl.na luminalnoj membrani debelog segmenta uzlaznog kraka Henleove petlje i blokira ga. Neka neželjena dejstva su uobičajena za sve diuretike iz ove grupe i rezultat su njihovog delovanja na bubreg. edema zbog kongestivne srčane insuficijencije. izlučuje se putem mokraće. Furosemid se primenjuje i kada je neophodna forsirana diureza u slučaju trovanja lekovima (predoziranje) ili nekim drugim otrovima. sistemski vaskulitis. sa kolapsom zbog naglog smanjenja volumen ekstracelularne tečnosti posle profuzne diureze. Potentniji je od furosemida. Furosemid se koristi za lečenje hipertenzije. što pojačava filtraciju krvi i samu diurezu. Snažno podstiče izlučivanje mokraće. kao i furosemid. edema zbog bolesti jetre ili bubrega. Torasemid Torasemid je. Takođe. Zato povećana količina elektrolita u primarnoj mokraći zadržava vodu. trombocitopenija. gubitak sluha. bubrežne insuficijencije. Zatim se koriste u terapiji hipertenzije i u akutnoj terapiji hiperklalcemije. Takođe. a upotrebljava se i za ispiranje bubrega u slučajevima kada preti akutna insuficijencija bubrega. Ako je diureza značajna. Zbog toga u uzlaznom kraku Henleove petlje ne može doći do reapsorpcije elektrolita i vode. parestezija. Može doći do hipokalijemije.ćelije luminalne membrane ascedentnog kraka Henleove petlje . intersticijumski nefritis. hronične srčane isuficijencije. Oni dospevaju na mesto dejstva . u terapiji prekomernog zadržavanja soli i vode. deo koji se sekretuje. Nesekretovani deo se metaboliše u jetri. diuretik Henleove petlje. a lagano je blokirana reapsorpcija i u proksimalnom i distalnom tubulu. Treba ga primeniti samo onda kada drugi diuretici i/ili antihipertenzivi nisu efikasni. u slučajevima edema povezanim sa kongestivnom insuficijencijom srca.na luminalnoj membrani debelog segmenta uzlaznog kraka Henleove petlje i blokira povratak natrijuma u krvotok. može doći do poremećaja ravnoteže vode i elektrolita.Svi diuretici Henleove petlje dobro se resorbuju iz digestivnog trakta. a mogu se dati i intravenski. Koristi se za lečenje hipertenzije. a dostiže maksimum za 30 minuta. Često nastaje gubitak kalijuma. tinitus i gubitak sluha. furosemid deluje vazodilatatorno u bubregu. hiperglikemija i hiperurikemija. ikterus. Veže za Na+/K+/2Cl. Kod starih osoba može doći i do hipovolemije i hipotenzije. zamagljeni vid. Diuretici Henleove petlje se obično koriste u kombinaciji sa smanjenjem unosa soli u ishrani. kod: akutnog edema pluća. ukoliko se ubrizgaju intravenski. Furosemid je pogotovo pogodan kada je neophodno primeniti medikament sa jačim diuretskim dejstvom. U hitnim slučajevima akutnog edema pluća neophodan je što brzi diuretski efekt pa se zato u tim slučajevima furosemid primenjuje intravenski ili intramuskularno. zbog izlučivanja jona vodonika. Furosemid Furosemid je snažni diuretik koji se vrlo često primenjuje u kliničkoj praksi. Furosemid se primenjuje i u preventivi akutne insuficijencije bubrega i može se koristiti kod bolesnika sa bubrežnom insuficijencijom. mogu se javiti simptomi i znaci manjka elektrolita i volumena krvi kao što su: 52 . sa smanjenjem nivoa jona kalijuma u plazmi (hipokalijemija). Hemijski gledano furosemid je sulfonamid. Neželjena dejstva koja nisu povezana sa efektima na bubrege su retka. a često i sa drugim vrstama diuretika. derivat antranilne kiseline. eksfolijativni dermatitis. Elektroliti i voda prolaze ostale delove nefrona i u povećanom obimu bivaju eliminisani u mokraćni sistem. Zbog toga dolazi do povećanog gubitka kalijuma u donjim segmentima nefrona. zavisno od doze i trajanja lečenja. mada retko. alergijske reakcije i. aplastična anemija. Dejstvo im počinje tokom prvog časa od oralne primene. U slučajevima hipertenzije primenjuje se oralni oblik furosemida. kao i metabolička alkaloza. Moguće je primeniti ga samostalno ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima. Čvrsto se vezuju za proteine plazme. koristi se i u slučajevima plućnog edema. ciroze jetre komplikovane ascitom. Oni mogu prouzrokovati mučninu. zavisno od doze sve dok se ne postigne visoki plato. Moguće nuspojave jesu pankreatitis. cirozom jetre i bubrežnim bolestima uključujući nefrotski sindrom. pri čemu su injekcije rezervisane za pacijente koji nisu u mogućnosti uzimati lek per os ili za pacijente u hitnim kliničkim situacijama.

Spironolakton se dobro resorbuje iz digestivnog trakta. hipotenzija. vrtoglavica. eplerenon koji predstavlja drugu generaciju takvih lekova. Amilorid Amilorid je derivat pteridina. bumetanid – YURINEX (Hemofarm Srbija).sintetski su steroidi koji se kompetitivno vežu za receptorska mesta na citoplazmatskim receptorima u ćelijama sabirnih kanalića. Spironolakton. Gotovo nikad se ne koriste sami za sebe već u kombinaciji s hidrohlorotiazidom. Direktnim delovanjem na transport jona u nefronu pospešuje izlučivanje natrijuma u mokraću i smanjuje gubitak kalijuma. Antagonist je mineralokortikoidnog hormona aldosterona koji se kompetitivno vezuje za aldosteronske receptore u ćelijama distalnog tubula. antagonisti aldosterona (spironolakton i kalijum kanreonat) . Dejstva na steroidne receptore u tkivima van bubrega mogu dovesti do ginekomastije. Diuretici koji štede kalijum Diuretici koji štede kalijum deluju u sabirnim tubulima i vrlo su slabi diuretici. Time onemogućavaju vezivanje aldosterona pri čemu dolazi do smanjene resorpcije natrijuma i smanjenja izlučivanja kalijuma i vodonikovih jona. Spironolakton ne ispoljava dejstvo odmah. Rezultat toga je inhibicija uticaja aldosterona na retenciju jona natrijuma i istovremeno smanjenje sekrecije jona kalijuma. primarnog hiperaldosteronizma (Connov sindrom) i sekundarnog hiperaldosteronizma prouzrokovanog cirozom jetre komplikovanom ascitom. translacija i sinteza proteinskih medijatora. ali njegov aktivni metabolit kanrenon ima poluvreme eliminacije od 16 sati. torasemid – DIUVER (Pliva Hrvatska). hiperplazije nadbubrežne žlezde. Poluvreme eliminacije iznosi samo 10 minuta. Registrovani su i slučajevi peptičkog ulkusa.glavobolja. Predstavnici su spironolkaton. Koristi se u terapiji insuficijencije srca. FUROSEMID (Fampharm Srbija). kombinacije sa drugim diureticima imaju dobar efekat. a verovatno i metaboličku acidozu. triamteren i amilorid. Spironolakton takođe smanjuje i sekreciju jona vodonika i izlučivanje mokraćne kiseline. Zajednička karakteristika ovih diuretika je samo ta što povećavaju diurezu bez povećanog gubitka kalijuma a po drugim karakteristikama su različiti. a takve kombinacije se upotrebljavaju pri lečenju hipertenzije i edema. • Spironolakton Spironolakton ima ograničeno diuretsko dejstvo. izaziva hiperkalijemiju. poremećaja menstrualnog ciklusa i atrofije testisa. Gastrointestinalni poremećaji nastaju veoma često. Registrovani lekovi • • • furosemid – LASIX (Jugoremedija Srbija). Može doći do povišenja mokraćne kiseline. pospanost. On blokira Na+/K+ transporter koji iz primarne 53 . gubitak apetita i grčevi. glukoze i lipida. već postoji latentni period od nekoliko dana. pa se ne odvijaju ni procesi koji bi usledili: transkripicija. Dejstvo mu je. Kompleks spironolakton-receptor ne vezuje se za DNK. Ti diuretici imaju vrlo slabo diuretsko delovanje. Zato se mogu podeliti u dve grupe: • inhibitori natrijumskih kanala bubrežnog epitela (amilorid i triamteren). Za razliku od drugih diuretika mogu se koristiti i kod primarnog hiperaldosteronizma tj. Poslednjih godina FDA je odobrio novi antagonist aldosterona. slabost. sam po sebi. konfuzna stanja. Deluju na završnom delu distalnog tubula i u kortikalnom delu sabirnih kanalića. Inhibiraju resorpciju natrijuma u zamenu za kalijumove i vodonikove jone blokadom natrijumovih kanala.

blokira Na+/K+ transporter jona na unutrašnjoj površini nefrona. amilorid. Od nuspojava mogu se javiti hiperkalijemija. Lekovi sličnog delovanja su hlotalidon. takođe. a delovanje mu je isto kao i kod amilorida . Kada se koriste u 54 . Tiazidi i srodni lekovi primenjuju se oralnim putem i dobro se resorbuju iz gastroinestinalnog trakta. amilorid – HEMOPRES (Hemofarm Srbija). Ova grupa lekova pripada diureticima srednje jačine. On nije antagonist aldosterona i ne utiče na aldosteron. a najviše se kombinuje sa hidrohlorotiazidom. ali i niz drugih srodnih supstanci. eplerenon – INSPRA (Pharmacia Limited Velika Britanija). Njegovo delovanje se izvrsno nadopunjuje sa delovanjem tiazida pa se može kombinovati sa tiazidima. Tiazidi imaju i ekstrarenalna dejstva – prouzrokuju vazodilataciju i mogu prouzrokovati hiperglikemiju. Oni ne deluju na prošireni ushodni deo Henleove petlje. maksimalno dejstvo pokazuje nešto sporije (6h) i traje oko 24 sata. hidrohlortiazid. metabolička acidoza. Nuspojave su iste kao kod amilorida. Tiazidi imaju paradoksalno delovanje kod dijabetes insipidusa. Amilorid se slabije resorbuje. Triamteren se dobro resorbuje iz gastroinetestinalnog trakta. Može se javiti hipohloremička alkaloza. indapamid. Delimično se metaboliše u jetri. Ova kombinacija primenjuje se u slučajevima hipertenzije. edema srčanog porekla. Oni povećavaju nivo mokraćne kiseline u plazmi. Tiazidi i tiazidima slični diuretici Glavni tiazid je bendroflumetazid. Primenjuje se za lečenje hipertenzije ili edema u bolesnika u kojih se ne sme rizikovati eventualna hipokalijemija i koristi se u lečenju hipertenzije ili edema u bolesnika sa već postojećom hipokalijemijom. ospa na koži. uglavnom tubularnom sekrecijom. a u mokraću izbacuje kalijum. izraženih refrakternih edema. Oni smanjuju aktivnu reapsorpciju jona natrijuma i pratećeg jona hlora vezivanjem za elektroneutralni Na/Cl kotransportni sistem i na taj način blokiraju njegovo funkcionisanje. Dolazi u obliku kombinacija sa hidrohlorotiazidom. Svi se izlučuju putem bubrega. Prouzrokuju. pošto stupaju u kompeticiju sa mokraćnom kiselinom za isti tubularni mehanizam sekrecije. Najvećim delom se izlučuje nepromenjen putem bubrega. ciroze jetre sa ascitesom i edema. u prevenciji kalkuloze kod idiopatske kalciurije i nefrogenog dijabetes insipidusa. metiklotiazid – LOMETAZID (Galenika Srbija). Gastrointestinalni poremećaji su retki. Postoje fiksne kombinacije amilorida i hidrohlorotiazida sa optimalnim dozama. Triamteren Triamteren je kao i amilorid derivat pteridina. Ostali su hidrohlorotiazid i ciklopentiazid. a delimično izlučuje nepromenjen putem bubrega. i značajan gubitak kalijuma. Ovi diuretici se primenjuju kod: hipertenzije. Registrovani lekovi • • • • spironolakton – SPIRONOLAKTON (Galenika Srbija). Time dolazi do povećanog izlučivanja natrijuma i smanjenog izlučivanja kalijuma. Takva kombinacija je vrlo povoljna jer se ta dva diuretika nadopunjuju u svom delovanju . dok je izlučivanje jona magnezijuma povećano.triamteren briše negativno delovanje hidrohlorotiazida na koncentraciju kaliuma u krvi. blage srčane insuficijencije. Dejstvo mu nastupa posle 2 sata i traje 1216 sati. zipamid i metolazon.mokraće uzima natrijum. izlučivanje mokraćne kiseline i jona kalcijuma je smanjena. gde smanjuju volumen izlučene mikraće.

Osmotski diuretici 55 .lečenju hipertenzije. insuficijencija bubrega. glukoze i masnoća u krvi. vrlo retrko pankreatitis i akutni edem pluća). hipokalijemija. Zbog smanjenja volumena krvi i širenja krvnih sudova on ima dobar antihipertenzivni efekat. ortostatska hipotenzija. Inhibirajući reapsorpciju natrijuma u distalnim bubrežnim tubulima hidrohlorotiazid povećava izlučivanje natrijuma i vode. Time povećava lučenje urina sa povećanim izbacivanjem natrijum hlorida. povišenje holesterola u plazmi. indapamid – INDAPAMID (Remevita Srbija). RAWEL SR (Krka Slovenija). pomenućemo metaboličku alkalozu i hiperurikemiju (sa mogućim nastankom gihta). diureza nastupa unutar 2 sata. palpitacija. Takođe ubrzava protok tubularne tečnosti sa elektrolitima distalno do mesta izlučivanja vodonika i kalijuma. Osim toga indapamid ima i dodatno dejstvo . početni pad krvnog pritiska nastaje usled smanjenja volumena cirkulišuće tečnosti izazvanog povećanom diurezom. Posle peroralne primene hidrohlorotiazida. tiazidi mogu izazvati hepatičnu encefalopatiju. Hidrohlorotiazid Hidrohlorotiazid je stari lek. Neželjeni efekti koji nisu u vezi sa glavnim renalnim dejstvima tiazida su hiperglikemija. slabljenje bubrežne funkcije. impotencija. U slučajevima oštećenja jetre može doći do opasne hepatične encefalopatije. TERTENSIF (Les Laboratories Servier Slovenija). INDAPRES (Hemofarm Srbija). ali se zato vrlo često kombinuje sa brojnim antihipertenzivnim lekovima kao što su ACE inhibitori. a u manjoj meri izbacuje i kalijumove i magnezijumove jone. najvažniji je gubitak kalijuma. neravnoteža elektrolita. hiperglikemija. mišićni spazam. Hiponatremija je redak neželjeni efekt. beta-blokatori. Neželjena dejstva koja ostavljaju teže posledice retko se javljaju. opstipacija. Vrlo je potentan i dnevna doza iznosi 2. Jedan je od najznačajnijih diuretika. eritema multiforme. hipokalijemija.on deluje vazodilatacijski i smanjuje periferni otpor. reakcije preosetljivosti (ospa na koži. Za razliku od drugih diuretika indapamid ne utiče puno na nivo insulina.5 mg. pankreatitis. tableta. tada treba hitno prekinuti sa uzimanjem indapamida. hiperurikemija. ali može imati teže posledice. može se javiti hipokalijemija. tableta sa produženim delovanjem. On se retko koristi samostalno. Indapamid Indapamid je sulfonamid sa indolskim prstenom. biciklični sulfonamidni diuretik. krvne diskrazije. fotodermatitis. a kasnije antihipertenzivni efekt nastaje verovatno usled njihovog direktnog delovanja na krvne sudove. hipotenzija. triamteren). impotencija. Moguće nuspojave su glavobolja. dostiže maksimum nakon 4 sata i traje oko 6 do 12 sati. vrtoglavica. INDAPRES SR (Hemofarm Srbija). Dolazi u obliku dražeja. Zbog smanjenja plazmatskog volumena povećava se izlučivanje aldosterona što povećava reapsorpciju natrijuma i gubitak kalijuma i vodonika. Glavni neželjeni efekti tiazida nastaju usled njihovog dejstva na bubrege. Registrovani lekovi • • hidrohlortiazid – DIUNORM (Slaviamed Srbija). a koristi se i u kombinaciji sa diureticima koji štede kalijum (amilorid. Koristi se u slučajevima blage hipertenzije. On blokira reapsorpciju natrijumovih jona u distalnom tubulu. Kod bolesnika sa insuficijencijom jetre. Najčešće moguće nuspojave hidrohlorotiazida jesu slabost. promena tolerancije prema glukozi. umor. vrtoglavica. ATII inhibitori. Ukoliko do nje dođe. među njima. intersticijalni nefritis. a farmakološki je sličan tiazidskim diureticima. Takođe. To se ostvaruje smanjenjem osetljivosti krvnih sudova na nadražaje noradrenalinom. On je umereni diuretik i dovodi do izlučivanja 5-10% filtriranog natrijuma. Od ostalih.

preko nefrona. pogotovo vagine. Kod akutne bubrežne insuficijencije. Kao posledica toga. smanjuje se i koncentracija jona natrijuma na vrednosti koje su manje od uobičajenih za taj segment. Klotrimazol Klotrimazol je azolni antigljivični lek koji se koristi isključivo lokalno. reč je o proksimalnom tubulu. Mogu se dati u dovoljno velikim dozama.Osmotski diuretici su farmakološki inertne supstance koje se filtruju preko glomerula. Zbog toga nisu korisni kod stanja koja karakteriše retencija natrijuma i terapijska primena im je dosta ograničena. ovo dejstvo se ne ostvaruje u bubrezima i efekt se gubi čim se diuretik izluči u mokraću. bakterijski toksini).5-5). Klotrimazol se osim kao dermatik koristi u obliku vaginaleta za lečenje vaginalnih infekcija gljivicama. Nistatin i oksitetraciklin 56 . Lečenje povećanog intrakranijalnig pritiska (edem mozga) i pvećanog intraokularnog pritiska (glaukom) zasniva se na povećanju osmolarnosti plazme supstancama koje ne prodiru u mozak i oko. descedentnom delu Henleove petlje i sabirnim kanalićima. Zbog moguće reinfekcije takođe se preporučuje istovremeno lečenje partnera. Dakle. odnosno gljivična infekcija i trihomonijaza. Pasivna reaspsorpcija vode iz tubula smanjuje se u prisustvu supstanci koje se ne mogu reapsorbovati. To sekundarno smanjuje i repsorpciju jona natrijuma. ili se uopšte ne reapsorbuju. a to menja elektrohemijski gradijent za reapsorpciju. Predstavnik je manitol. Lečenje vaginaletama se ne sprovodi tokom menstrualnog krvarenja. Dejstvom na ćelijsku membranu gljivice. Zato se glavno dejstvo osmotskih diuretika ogleda u povećnju količine izlučene vode. koji nastaju kao rezultatat prelaska vode iz intracelularnog prostora. glomerularna filtracija je smanjena. i u manjoj meri – izlučenog jona natrijuma. klotrimazol menja transport aminokiselina u ćeliju. odnosno infekcija protozoom Trihomonas vaginalis. tako da njhova osmolarnost postane značajan deo osmolarnosti plazme. Manitol je jak diuretik i koristi se kod forsirane diureze u stanjima akutnog trovanja (hemikalije. i koristi se za smanjenje intrakranijalnog i intraokularnog pritiska. kada preti akutna insuficijencija bubrega. Njihovo dejstvo se pretežno ostvaruje u delovima nefrona koji su pasivno propustljivi za vodu. u proksimalnim tubulima zadržava se velika zapremina tečnosti. (Kod pacijenata koji su bez ikakve diureze. ali se nekompletno reapsorbuju. Tokom lečenja vaginaletama preporučuje se apstinencija od polnog odnosa zbog moguće infekcije partnera ili reinfekcije. mučnina i povraćanje. tako da su distalniji delovi nefrona praktično suvi i protok mokraće se zaustavlja. rezultat je gubitak vode iz mozga i oka. edem pluća ili oba poremećaja istovremeno). Osmotski diuretici prouzrokuju retenciju tečnosti u proksimalnim tubulima i na taj način ostvaruju opisana dejstva. zahvaljujući prisustvu Doederlejnovih bacila koji pretvaraju glikogen u mlečnu kiselinu. Ginekološki antiinfektivi i antiseptici Ginekološki antiinfektivi i antiseptici podrazumevaju preparate za lečenje infekcije ženskih polnih organa. Zaštitu vagine od infekcije čini njena kiselost (pH 4. Pretežno se koriste za terapiju bolesnika sa povećanim intrakranijalnim i intraokularnim pritiskom i prevenciju akutne bubrežne insuficijencije. zbog zadržavanja dodatne količine vode u proksimalnim tubulu. Tri najčešća tipa vaginalnih infekcija su: bakterijski vaginitis (bakterijska vaginoza). odnosno bakterijska infekcija. Naime. a resorpcija natrijumhlorida i vode u proksimalnim tubulima je gotovo potpuna. kandidijaza (kandidijaza). ovo može izazvati srčanu insuficijenciju. Neželjena dejstva obuhvataju prolazno povećanje volumena ekstracelularne tečnosti i hiponartrijemiju. Osmotski diuretici se obično daju intravenski. Bitnu ulogu u zaštiti vagine imaju i ovarijalni hormoni (estrogen i progesteron) koji vrše izgradnju vaginalnog epitela do superficijalnog i intermedijalnog sloja u kojima se nalazi glikogen. Primenu osmotskih diuretika mogu pratiti i glavobolja.

Koristi se i sistemski u obliku tableta. deluje na mnoge anaerobne bakterije i protozoe. Koristi se osim kao dermatik u obliku vaginaleta za lečenje vaginalnih infekcija gljivicama.LOMEXIN (Recordati S. Zbog karakteristične strukture veže se za molekule ergosterola u membrani gljivice i uzrokuje stvaranje šupljina u membrani (do tada nepropustljiva membrana postaje vrlo propustljiva i gubi svoju funkciju) što uništava integritet i izaziva njeno odumiranje. To praktično znači da je nistatin antimikotički antibiotik. klotrimazol – KANSEN (Zdravlje Srbija). (Bayer Healthcare Nemačka). Mikonazol Mikonazol je derivat imidazola koji deluje fungicidno posebno na dermatofite i kandidu i baktericidno na neke gram-pozitivne bacile i koke. Nistatin deluje fungistatski i fungicidno na saprofitske i parazitske kvasnice. CANESTEN 3 (Kern Pharma Španija). spirohete i neke protozoe. mikonazol – NEO-PENOTRAN (Embil Pharmaceutical Turska) ekonazol – ECALIN (Jugoremedija Srbija). hlamidije. mikonazol . nistatin – NYSTATIN (Panfarma Srbija). Dejstvom na ćelijsku membranu gljivice menja transport aminokiselina u ćeliju.A. jodna tinktura. CANESTEN 1 (Bayer Pharma Slovenija).P. Inhibicijom sinteze belančevina oksitetraciklin deluje bakteriostatski na brojne gram-pozitivne i gram-negativne bakterije. naročito na Candida spp. Upotrebljava se u obliku vodenog ratsvora ili kao alkoholni rastvor tj. Deluje fungistatski i fungicidno na čitav niz gljivica in vitro. metronidazol. Registrovani lekovi: • • metronidazol – ORVAGIL (Galenika Srbija). a efikasan je i protiv ameba. rikecije. CANESTEN 3. CANESTEN 1 (Bayer Healthcare Nemačka). Italija). To su površinski aktivne vodeni rastvori komplesknog jedinjenja joda i polivinil-pirolidona (povidon jod). metronidazol deluje i na bakterije kao što su vrste Clostridium. U novije se vreme primenjuju jodni kompleksi koji sadrže jod u kombinaciji s nekim nosiocem. Bacterioides. ANTIFUNGOL (Salutas Pharma Nemačka). Mehanizam delovanja mu se bazira na redukciji nitro grupe u molekulu metronidazola u ćelijama bakterija i protozoa. Osim na Trichomonas vaginalis. Jodni se preparati primenjuju u velikim razređenjima kao antiseptici za kožu. • • • • • 57 . što izaziva smrt gljivičnih ćelija Ekonazol Ekonazol je azolni antigljivični lek koji se koristi isključivo lokalno. Ova kombinacija (nistatin i oksitetraciklin) se koristi za lokalno lečenje vulvovaginitisa i cervicitisa uzrokovanih Candidom albicans i ostalim gljivicama i bakterijama osetljivim na nistatin i oksitetraciklin. sluzokože i rane zbog snažnog baktericidnog. Mikonazol sprečava sintezu ergosterola u gljivici i menja sastav lipidnih sastojaka membrane. Metronidazol Metronidazol je derivat nitroimidazola. fungicidnog i umereno virucidnog delovanja. PLIMYCOL (Pliva Hrvatska).GINO DAKTANOL (Galenika Srbija). sporocidnog. Oksitetraciklin je bakteriostatski antibiotik širokog spektra delovanja. Razarajući DNK i sprečavajući sintezu nukleinskih kiselina. Jod Jod je jedan od najstarijih antiseptika i najdelotvornijih antimikrobnih sredstava. MYCORIL (Remedica Kipar).Nistatin je polienski makrolid dobijen iz plesni Streptomyces noursei. amebicidnog. fentikonazol nitrat . hemoterapeutik za dermatološku primenu. Tako nastala forma leka uzrokuje razgradnju DNK bakterija i protozoa. Primenjen u obliku vaginaleta ne ulazi previše u krvotok pa nema štetne toksičnosti niti sistemskih nuspojava.

Progestini uglavnom deluju na konačno pripremanje materice za trudnoću i dojki za laktaciju. i sa okolnim ćelijama čini žuto telo (corpus luteum) koje traje do sledeće menstruacije. zajedno s posteljicom. endometrijum materice. na kožu i dr. Testosteron je odgovoran za polne karakteristike muškarca. izraženiji razvoj mišićne mase. Italija). Jajnici (ovarijumi) i semenici (testisi) stvaraju hormone koji regulišu osnovne polne funkcije. BETADINE (Alkaloid Makedonija) Polni hormoni Polni hormoni su steroidne strukture. povećava debljinu kože. Polni hormoni se pretežno luče u jajnicima. Tri glavna estrogena su estradiol (najjači). posle puberteta osmostruko povećava penis. polimiksin B-sulfat – POLYGYNAX (Innotech International Francuska). reprodukciju. Testisi sekretuju nekoliko muških polnih hormona koji se zajedno nazivaju androgenima. jajovodi. a nakon sekrecije iz testisa. luči estrogene i progesteron. nistatin. na spuštanje testisa. ili. 58 . Uslovljavaju rast i razvoj polnih organa. neomicin-sulfat. POVIDON JOD (Jugoremedija Srbija). materica i vagina uvećavaju se nekoliko puta u pubertetu. podstiče sekretorne promene u sluzokoži jajovoda i dr. dihidrotestoseteron i androstendion. a u malim količinama kora nadbubrežnih žlezdi. a odgovorni su i za razviće većine sekundarnih polnih odlika žene.• • • nistatin. glas. te je najvažniji hormon testisa. pojačavaju osteoblastnu aktivnost. žučne kiseline. započinju razviće dojki i odgovorni su za spoljašnji izgled dojke. nifuratel – MACMIROR COMPLEX (Poliindustria chimica S.POVIDON JOD (Hemofarm Srbija). oblikovanje koštanog sistema i složenog ponašanja. a najvažniji progestin je progesteron. Estrogeni uglavnom podstiču proliferaciju i rast posebnih ćelija u telu. Deluje još na fetus. To su testosteron. ukoliko se koncentaracija testosterona ili estrogena smanji ispod kritičnog nivoa dolazi do povećanog lučenja LH i FSH. sekundarnih polnih osobina. skrotum i testise. Najvažniji od estrogena je estradiol.P. testosterona u krvi prevelika tada se smanjuje lučenje LH (lutinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) iz hipofize. Izlučivanje hormona pod potpunim je nadzorom hipofize dok je hipofiza pod nadzorom hipotalamusa. Progestron smanjuje i učestalosrt kontrakcija materice i sprečava izbacivanje implantiranog jajašceta. osim toga menjaju epitel vagine.A. i obrnuto. Pod pojmom steroidna struktura podrazumevamo strukturu čija je osnova ugljenovodonik ciklopentanoperhidrofenantren (CPHF). u slučaju trudnoće. Zatim se vezuje za tkivo ili degradira u inaktivne produkte koji se odmah izlučuju. Jajnici. Postoje dve vrste polnih hormona ovarijuma (jajnika) – estrogeni i progestini. Granuloza ćelije folikula jajnika luče estrogene pod uticajem luteinizirajućeg hormona hipofize (LH). hormona koji podstiču lučenje polnih hormona iz gonada (polnih žlezda). na formiranje polnih organa. takođe omogućava razvoj sekundarnih polnih karakteristika muškarca (raspored dlaka na telu. kortikosteroidi. U žene koja nije trudna progesteron se luči u većim količinama samo u drugoj polovini ovarijalnog ciklusa i luči ga žuto telo. utiču na rspored dlaka. Testosteron se luči znatno više od ostalih hormona. Estrogeni i gestageni spadaju u grupu steroidnih hormona što znači da nastaju iz holesterola i deluju preko intraćelijskih receptora. te postoji negativna povratna sprega između koncentracije polnih hormona i lučenja hipofiznih i hipotalamičkih hormona. Nakon ovulacije folikul se puni krvlju (corpus rubrum). To znači: ako je koncentracija. Stvara se u intersticijalnim Lejdigovim ćelijama. povećavaju razviće žlezda. Takvu strukturu imaju polni hormoni. U zdrave žene koja nije trudna estrogene luče u većim količinama samo jajnici. najveći deo se slabo vezuje za albumine plazme ili snažno za beta globulin koji se zove gonadni steroid-vezujući globulin i cirkuliše u krvi 30 do 60 minuta. estron i estriol. recimo. Ženski polni hormoni Ženski polni hormoni osnova su polne funkcije žene. dejstvo na kosti i rast i dr). povidon jod . holesterol i dr. mineralokortikoidi.

što uzrokuje brojne promene u organizmu. U hipotalamusu se stvara i PIH. HCG. Imaju delimično i mineralokortikoidno dejstvo (steroidi) pa u drugoj fazi menstruacionog ciklusa uzrokuju retenciju soli i vode. a progestagen se dodaje prvih 10-13 dana svaki mesec. didrogesteron. prolaktin inhibirajući hormon koji koči lučenje prolaktina. jer povećavaju koncentraciju HDL u plazmi. srcu i dr. U trudnoći se ne smeju uzimati jer uzrokuju malformacije fetusa. LH. norgestimat. tibolon. znojenje. hormon koji oslobađa gonadotropine). kao hormonska kontracepcija. nakon čega sledi pauza od 5-6 dana kada nastupa krvarenje. Progestageni se koriste u brojnim stanjima kada je potrebno dodatno progestageno delovanje. Postoje dve vrste preparata: sekvencijalni preparati kojima se estrogen unosi tokom 25 dana. humani horionski gonadotropin. Lečenje hormonima uklanja tegobe poput vazomotornih (napada vrućine. i povišeni rizik nastanka karcinoma kasnije. promene raspoloženja. To su etinilestradiol. drospirenon. vagini i dojki. hemijski i funkcionalno je sličan LHu. manje u jetri. megestrol i dr. Za njih je tipično da imaju estrogene efekte u daleko manjoj količini nego pravi estradiol. Estrogeni deluju preko receptora u materici. povraćanje. Progestageni Progestageni su steroidni polni hormoni koji imaju delovanje slično ili jednako progesteronu. mučnina. Sekreciju LH i FSH reguliše GnRH koji se stvara u hipotalamusu. norelgestromin. dietilstilbestrol. sadrže aktivnu materiju koju lagano ispuštaju tokom dužeg vremena pa nije potrebno često uzimanje oralnih preparata. Uvođenjem progestagena smanjuje se hiperplazija endometrijuma uzrokovana estrogenima 59 . atrofičnog vaginitisa i kod karcinoma prostate. Gonadotropini se luče u hipofizi (FSH i LH) i u posteljici (HCG). smanjuje rizik od cirkulatornih bolesti. gestoden. Zbog rastvorljivosti u lipidima mogu se primenjivati per os. noretisteron. Kod njih je izolovano samo progesteronsko delovanje i noviji progestageni imaju vrlo malo nuspojava za razliku od klasičnog prirodnog progesterona i daleko manje povećavaju rizik od tumora. povećan rizik od nastanka tromboembolije. Prirodni progesteron se danas vrlo retko koristi u kliničkoj praksi. progestagen zadnjih 10-13 dana terapije estrogenom. Estrogen Tri glavna estrogena su estradiol (najjači). Zanimljivo je da je estradiol jedan od lekova koji se mogu koristiti u transdermalnim oblicima. transdermalno ili vaginalno. To su: norgestrel. Upotrebljavaju se kod primarnog hipogonadizma (supstituciona terapija). a po građi je dekapeptid. a stvara ga posteljica. a manjim delom i podsticanjem izgradnje kosti. bubrezima . To su flasteri koji se lepe na mekane delove kože (npr. Početkom menopauze u ženi se stvara sve manje polnih hormona i njihova koncentracija u organizmu se smanjuje. mestranol. Osim prirodnih estrogena danas su sintetisana brojna sintetska jedinjenja koja imaju estrogeno delovanje.Izlučivanje estrogena i progestagena je pod kontolom gonadotropina koje stvara hipofiza. regulacijom iz hipotalamusa (GnRH. ali najviše u hormonskoj terapiji u menopauzi i kao progestagenska komponenta oralnih kontraceptiva. a u većim dozama. estron i estriol. medroksiprogesteron. Zato su sintetisani brojni steroidi koji imaju progestagensko delovanje. podlaktica). edemi. sprečavaju ovulaciju kod žena. poremećaj funkcije jetre. smanjenje osteoporoze. stimuliše intersticijalne ćelije jajnika i lučenje progesterona u žutom telu. atrofični vaginitis). Drugi način je kontinuirano uzimanje estrogena. Tokom puberteta uslovljavaju razvoj polnih organa i sekundarnih polnih karakteristika. delovanjem na hipofizu. hipotalamusu i hipofizi. FSH je hormon koji stimuliše folikule jajnika i lučenje estradiola. intramuskularno. dienogest. Smanjuju rizik od ateroskletroze. Tokom reproduktivnog razdoblja utiču na proliferaciju endometrijuma s promenama na vratu materice i vagine. ali imaju jače izraženo delovanje ili modulirano delovanje kako bi se postigao tačno određeni efekat. Nuspojave su hiperplazija endometrijuma (i karcinom). a kod muškarca s povećanim koncentracijama uzrokuju zastoj spermatogeneze i atrofiju testisa. Podstiču stvaranje progesteronskih receptora. prirodnom ženskom polnom hormonu kog luči žuto telo jajnika nakon ovulacije. terapija u menopauzi. luteinizirajući hormon. androgeno. Sam progesteron ima dodatno estrogeno. kvinestrol. Pozitivno deluju na koštanu masu sprečavanjem apsorpcije. anaboličko i kortikosteroidno delovanje pa je zbog toga problematičan. a nije isključeno. napetost dojki.

dismenoreje ili endometrioze. endometrijuma. termogenih. a svrha im je imitiranje normalne hormonske uslove u žena pre menopauze. Može podsticati sekrecionu fazu endometrijuma nezavisno od estrogena. OESTRADIOL (Galenika Srbija). ikterusa u trudnoći. estriol – OVESTIN (Organon Holandija). Koristi se u preparatima za oralnu kontracepciju i hormonsku terapiju u menopauzi. Nadalje. dismenoreja. glavobolja. ESTROFEM (Novo Nordisk Danska ). Osim što sekrecijski menja endometrijum deluje na stvaranje žlezdanog dela dojke. U trudnoći se gestagenski preparati koriste tokom prvog trimestra za sprečavanje pobačaja. Dubin-Johnsonovog sindroma. mučnina. progesteron – CRINONE (Fleet Laboratories Limited Velika Britanija). Didrogesteron Didrogesteron je oralni progestagen koji. u slučaju od progesterona zavisnog tumora u anamnezi. Progesteron Progesteron se luči u žutom telu jajnika nakon ovulacije. sekundarna amenoreja. epilepsijom. dijabetesom. Sigurnije su za kliničku upotrebu od samih progestagena. smetnje i poremećaji menstruacionog ciklusa kao što su nepravilni ciklusi zbog hormonskog disbalansa. depresije. kod habitualnog i pretećeg pobačaja. kao i svi progestageni. vrtoglavica i osećaj nadutosti. 60 . napetost u grudima. bez propratnih androgenih. bolestima krvnih sudova i bubrega. i za lečenje metroragije. didrogesteron – DABROSTON (Belupo Hrvatska). povećava telesnu temperaturu. teških poremećaja funkcije jetre. fiziološka postmenopauza ili stanje nakon ovarijektomije. podstiče odlaganje masti. migrenom ili drugim stanjima koja bi se mogla pogoršati retencijom tečnosti. Retka pojava krvarenja u sredini menstruacionog ciklusa prestaje s povećanjem doze leka.i rizik nastanka karcinoma Nuspojave su povećan rizik od karcinoma dojke i endometrijuma. kortikosteroidnih ili anaboličkih delovanja. promena libida. jer menjanjem koncentracija estrogena i progestagena u potpunosti se simuliraju funkcije jajnika. Pod njegovim delovanjem endometrijum se menja kako bi postao spreman za implantaciju oplođenog jajašca. didrogesteron se primenjuje kod predmenstruacionog sindroma. Registrovani lekovi • • • • • estradiol – VAGIFEM (Novo Nordisk Danska ). estrogenih. endometrioze. pa žuto telo gubi funkciju. može dovesti do retencije tečnosti. Rotorovog sindroma (idiopatska hiperbilirubinemija). U slučaju trudnoće trofoblast luči horionski gonadotropin koji podupire funkciju žutog tela. ESTRADERM TTS (Novartis Švajcarska). Sadrže i estrogen i progesteron. Didrogesteron. neplodnosti zbog insuficijencije žutog tela. Vrlo retka je pojava migrene. hidroksiprogesteron . U slučaju pada potrebne koncentracije progesterona dolazi do spontanog pobačaja. a zajedno s estrogenima u većim dozama koči ovulaciju. CLIMARA (Schering Nemačka). Didrogesteron se koristi u lečenju svih ginekoloških poremećaja kod kojih je potrebno primeniti gestagene a to su hormonska terapija u kombinaciji sa estrogenima. menometroragija bez organskog uzroka.PROGESTERON DEPO (Galenika Srbija). promena vrednosti funkcija jetre i žutice. disfunkcijska uterina krvarenja. Progesteron je neophodan za pravilno održavanje trudnoće. astmom. Retko se može javiti gubitak apetita. a tokom trećeg meseca trudnoće posteljica počinje lučiti velike količine estrogena i progesterona. Ne sme se primenjivati u slučajevima nerazjašnjenih vaginalnih krvarenja. Veliki problem supstitucione postmenopauzalne terapije je taj što se javlja hipertenzija i povećani rizik razvoja karcinoma materice i dojke. Nuspojave se javljaju retko i uglavnom ne zahtevaju prekid lečenja. Kombinacije estrogena i progestagena Ove kombinacije se vrlo često koriste zbog supstitucione terapije. pa ga valja primenjivati sa oprezom u bolesnica sa srčanim bolestima. za razliko od prirodnog progesterona ima čisto progesteronsko delovanje. Puno su povoljniji sekvencijalni preparati.

Uobičajeni neželjeni efekti su: povećanje težine usled retencije tečnosti i/ili anaboličkog efekta. dienogest. pušenje. vrtoglavica. Hormonalna kontracepcija Poznato je da su u trudnoći koncentracije estrogena i progesterona visoke. To mogu biti fiksne kombinacije estrogena i progestagena ili sekvencijalni preparati. norgestrel .V. estradiol – ANGELIQ (Schering Nemačka). Progesteron takođe otežava implantaciju dejstvom na endometrijum i motilitetiI sekreciju u jajovodima. Estrogen. kod većine kombinovanih preparata je etinilestradiol. Delotvornost hormonalnih kontraceptiva iznosi 97-99. a nije isključen ni povećan rizik od karcinoma jetre. Takve kombinacije su povoljnije i sigurnije od fiksnih (monofazičnih) kombinacija. Pilule koje sadrže samo progesteron predstavljaju pogodnu alternativu kombinovanim pilulama. estradiol. levonorgesterol.Organon Holandija). promeni funkcije jetre. što izaziva krvarenje usled prekida primene hormona.• • • • • • • • • noretisteron – PRIMOLUT-NOR-5 (Schering Nemačka). estradiol – LUTESTROL (Galenika Srbija). navale vrućine. a manji broj sadrži mestranol. amenoreja. Mnogi autori smatraju da ženama iznad 35 godina koje puše. a takođe su 61 . kod žena kod kojih je estrogen kontraindikovan (tromboza vena. Takve visoke koncentracije daju signal hipofizi da ne izaziva ovulaciju u žutom telu jajnika. etinodiol ili dezogestrel ili gestoden. bez prekida. estradiol valeat. blaga mučnina. povećana pigmentacija. Anemije usled deficita gvožđa i predmenstrualna napetost su ređe. linestrenol – ORGAMETRIL (Organon Holandija). a zatim se pravi pauza 7 dana. KLIOGEST (Novo Nordisk Danska ). koja postaje nepogodna za spermatozoide. dojke i cerviksa. kao i benigni tumori dojke. Zapravo nastupa stanje hormonalne trudnoće. levonorgestrel i etindiol. Deluju prvenstveno na cervikalnu sluz. hipertenziji. drospirenon. Pilule se uzimaju svakodnevno. Sekvencijalni preparati imaju različite koncentracije progestagena u zavisnosti od nedelje uzimanja oralnog kontraceptiva.99% i jedna je od najvećih u farmakologiji. Korisni efekti: kombinovane pilule znatno ublažavaju menstrualne tegobe. depresija ili nervoza. promene na koži – akne. Danas se koriste sintetski progestageni koji su potentniji i imaju manje nuspojava. ne bi trebalo davati oralne kontraceptive. a treće najveća koncentracija progestagena (ukupno 21 dan). progesteron. noretisteron – ACTIVELLE (Novo Nordisk Danska ). dienogest. TRISEQUENS (Novo Nordisk Danska ). Obično je u pitanju trofazna terapija pri čemu se prve nedelje ciklusa uzima najmanja. etinilestradiol – JEANINE (Schering Nemačka). godine starosti). druge veća. Pilule koje sadrže samo progesteron Lekovi koji se koriste u ovim pilulama su noretisteron. Progesteron može biti noretisteron. tibolon – LIVIAL (N. kao što su neredovni ciklusi i međumenstrualna krvrenja. Ukoliko te visoke koncentracije estrogena i progestagena žena uzme u obliku tableta tada hipofiza dobija lažan signal da je nastupila trudnoća i ne izaziva ovulaciju putem FSH.CYCLO-PROGYNOVA (Schering Nemačka). fibromi materice i funkcionalne ciste jajnika. Te kombinacije sadrže neki progestagen i male količine estrogena. estradiol – KLIMODIEN (Schering Nemačka). Kod nekih žena javljaju se i ozbiljnije nuspojave poput sklonosti tromboembolijama. Postoje dve vrste oralnih kontraceptivnih sredstva: kombinacije estrogena i progestagena (kombinovana pilula) i sam progestagen (pilula koja sadrži samo progesteron). Kombinovana pilula Delujući na hipofizu (inhibicijom oba gonadotropina) sprečava ovulaciju.

Ipak. Glavni mehanizam delovanja je na cervikalnu sluz. Registrovani preparati • • • • • • • etinilestradiol. levonorgestrel – LEGRAVAN (Galenika Srbija). Treba se koristiti samo kada je neophodno. Progesteronska kontracepcija dugog dejstva Uglavnom se koriste progestageni. etinilestradiol. norelgestromin. Poremećaji menstruacije su uobičajeni. Takođe se mogu koristiti kod muškaraca sa neplodnošću uzrokovanom malim brojem spermatozoida usled hipogonadotropnog hipogonadizma.pogodne kod žena čiji krvni pritisak previše raste tokom lečenja estrogenom. koji sadrži mešavinu LH i FSH). Ekstrahuju se iz urina trudnih žena (HCG) ili žena u menopauzi (humani menopauzalni gonadotropin. ali postoje i kombinovani preparati estrogena i progestagena. norgestimat. implantiran potkožno u vidu kapsule koja ne podleže biodegradaciji. etinilestradiol. motilitet jajovoda i endometrijum. LH i HCG) su glikoproteini koji se luče u prednjem režnju hipofize ili u horionu i placenti. Koriste se za lečenje neplodnosti uzrokovane izostajanjem ovulacije koja je rezultat hipopituitarizma ili je posledica terapije klomifenom. Preparati gonadotropina se primenjuju parenteralno. gestoden – LOGEST (Delpharm Lille Francuska). lagano oslobađa progesteron tokom 5 godina. Medroksiprogesteron se može dati intramuskularno kao kontraceptivno sredstvo. etinilestradiol – CILEST (Cilag AG International Švajcarska). a neplodnost može trajati mnogo meseci nakon prestanka uzimanja. Gonadotropini i stimulatori ovulacije Gonadotropini (FSH.Organon Holandija). MIRENA (Schering OY Finska). MICROGYNON 30 (Schering Nemačka). efikasan je ukoliko se uzme u roku od 72 sata od odnosa bez zaštite i ponovo nakon 12 sati. HMG. sam ili u kombinaciji sa estrogenom. Mučnina i povraćanje su česti. Postkoitalna kontracepcija ("pilula za dan posle") Levonorgestrel per os. HCG se koristi za stimulaciju sinteze testosterona kod dečaka za zakasnelim pubertetom. Levonorgestrel. Takođe se koristi za indukciju ovulacije radi omogućavanja prikupljanja jajnih ćelija za in vitro oplodnju i reimplantaciju u materičnu šupljinu kod žena čija je neplodnost izazvana mehaničkom opstrukcijom jajovoda. Deluje tako da u početku ciklusa sprečava ovulaciju. česte su menstrulane tegobe. Transdermalni flasteri primenjuju se svake tri nedelje sa pauzom nedelju dana između dve aplikacije kao kombinacija norelgostromina i etinilestradiola. Postoji takođe i rekombinantni FSH (folitropin). drospirenon. dezogestrel – MERCILON (N.V. etinilestradiol – EVRA (Janssen Pharmaceutica Belgija). etinilestradiol – YASMIN (Schering Nemačka). Česti neželjeni efekti su neredovna krvarenja i glavobolja. Iako je efikasan i siguran preparat. a preskakanje doze može imati za posledicu trudnoću. Intrauterino sredstvo impregnirano levonogestrelom pruža kontraceptivnu zaštitu 3-5 godina. mada se češće koristi sam testosteron. a kasnije remeti transport jajašca i onemogućava implantaciju. 62 . njihov kontraceptivni efekat je manje pouzdan od onog koji daju kombinovane pilule. levonorgestrel – POSTINOR 2 (Gedeon Richter Mađarska). a u nekoj meri deluju i na sprečavanje ovulacije.

Ovi preparati se koriste u lečenju infertiliteta uzrokovanog nedostatkom ovulacije. na formiranje polnih organa. glas. CLOMIFENE (Remedica Kipar). kao i povećanu sekreciju estrogena. To izaziva izraženiju stimulaciju i uvećanje jajnika. Primenjuju se kod tzv. Izlučivanje hormona pod potpunim je nadzorom hipofize dok je hipofiza pod nadzorom hipotalamusa. klomifen – KLOMIFEN (Belupo Hrvatska). Testosteron se luči znatno više od ostalih hormona. Klinički se testosteron koristi vrlo retko. i obrnuto. Registrovani lekovi • • • • • • • • folitropin beta – PUREGON (Organon Holandija). To su testosteron. dok se sintetski androgen mesterolon koristi više. Testosteron undekanoat i mesterolon mogu se davati i oralnim putem. lečenja neplodnosti u muškaraca i hipogonadizma. efekti egzogenih androgena su isti kao i efekti testosterona i zavise od starosti i pola primaoca. te je najvažniji hormon testisa.Razlikujemo dva tipa lekova: prvi su gonadotropini u užem smislu te reči kao što su menotropin. dihidrotestoseteron i androstendion. hormona koji podstiču lučenje polnih hormona iz gonada (polnih žlezda). na spuštanje testisa. dejstvo na kosti i rast i dr). U principu. lutropin.GONAL-F (Serono Pharma Švajcarska). a drugi su sintetski stumulatori ovulacije kao što je klomifen. horiogonadotropin – PREGNYL (Organon Holandija). MERIONAL (IBSA Institut Biochimique Švajcarska). te postoji negativna povratna sprega između koncentracije polnih hormona i lučenja hipofiznih i hipotalamičkih hormona. skrotum i testise. ali su slučajevi multipolog graviditeta ređi. Testisi sekretuju nekoliko muških polnih hormona koji se zajedno nazivaju androgenima. recimo. To znači: ako je koncentracija. horiogonadotropin alfa – OVITRELLE (Indistria Farmaceutica Serono Italija). a nakon sekrecije iz testisa. Stvara se u intersticijalnim Lejdigovim ćelijama. izraženiji razvoj mišićne mase. Deluje na fetus. Sam testosteron može se davati u vidu potkožnih implantata. Klomifen Klomifen spada u antiestrogene. folitropin alfa . a u manjoj meri i nadbubrežna žlezda. takođe omogućava razvoj sekundarnih polnih karakteristika muškarca (raspored dlaka na telu. horiogonadotropin. urofolitropin i folitropin. Testosteron je odgovoran za polne karakteristike muškarca. menotropin – MENOPUR (Ferring Nemačka). Klomifen inhibira vezivanje estrogena u prednjem režnju hipofize. Zatim se vezuje za tkivo ili degradira u inaktivne produkte koji se odmah izlučuju. Indukcija ovulacije je najvažnija posledica antiestrogenskog dejstva ovog leka u hipofizi. povećava debljinu kože. urofolitropin – FOSTIMON (IBSA Institut Biochimique Švajcarska). Muški polni hormoni Muške polne hormone zovemo još i androgeni a luče ih testisi. Njegovi različiti estri daju se u obliku intramuskularne depo injekcije. kod 63 . posle puberteta osmostruko povećava penis. preparate koji su kompetitivni antagonisti prirodnih estrogena za receptore na ciljnim organima. ukoliko se koncentaracija testosterona ili estrogena smanji ispod kritičnog nivoa dolazi do povećanog lučenja LH i FSH. sprečavajući tako normalnu modulaciju koja se odvija negativnom povratnom spregom i izazivajući pojačanu sekreciju GnRH i gonadotropina. testosterona u krvi prevelika tada se smanjuje lučenje LH (lutinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) iz hipofize. najveći deo se slabo vezuje za albumine plazme ili snažno za beta globulin koji se zove gonadni steroid-vezujući globulin i cirkuliše u krvi 30 do 60 minuta. lutropin alfa – LUVERIS 75 IU (Indistria Farmaceutica Serono Italija). Često dolazi do blizanačke trudnoće. muškog klimaksa.

Pri tome je zahtev bio da takovi steroidi moraju imati vrlo izraženo anaboličko delovanje (povećanje mišićne mase). hipertrofira prostata. poboljšava i fizičku izdržljivost. a smanjeno androgeno delovanje. kod kojih se javlja gubitak mišićne mase. Međutim. stanozolol i sl. u cilju razvitka sekundarnih polnih karakteristika. Metandrostenolon se smatra jednim od najjačih anaboličkih steroida. Neki od anaboličkih steroida primenjuju se kao supstituciona terapija androgenima kod zakasnele pojave puberteta kod dečaka.rast dojki (ginekomastija). Isto tako. a zatim i nastajanje edema. kao i kod pacijanata sa uznapredovalom infekcijom HIV-om. Koriste se i. Kod žena se primenjuju za značajnim merama opreza. On snažno podstiče povećavanje snage i mišićne mase. Takođe. javlja se ćelavost.ANDRIOL TESTOCAPS (N. podstiče snagu i agresivnost. mogu uzrokovati pojavu akni i maskulinizaciju kod devojčica. Nakon injekcije u mišiće ulje se lagano razgrađuje i ester se postupno hidrolizuje kontrolisano otpuštajući nandrolon. Nandrolon je derivat nortestosterona. karakterističan za bodybuildere. staje menstrualni ciklus. Upotreba anaboličkih steroida snažno podstiče povećanje mišićne mase. indikovana nakon velikih hirurških zahvata koji predstavljaju značajan stres za organizam. hormonskoj supstitucoiji kod disfunkcije testisa i u vidu anaboličkih sredstava. Organon Holandija). Anabolici uzrokuju. testosteron enantat . povećana količina androgena uzrokuje pad vlastite proizvodnje testosterona te vrlo često. metenolon.TESTOSTERON DEPO (Galenika Srbija). Neželjeni efekti pri upotrebi androsterona ogledaju se u smanjenom oslobađanju gonadotropina. Terapija anabolicima je. Anabolički steroidi Anabolički steroidi su derivati testosterona. povećanja agresivnosti. na posletku teška oštećenja kako muškog tako i ženskog organizma. Pre svega strada reproduktivni sistem. ali sve ređe. Androgeni nepovoljno utiču na rast dece (prerano spajanje epifiza). Nastali su kao pokušaj da se sintetišu steroidi koji će. metandrostenolon. metandrostenolon je toksičan za jetru i može izazvati nepovratna oštećenja jetre. za indukovanje rasta kod dece sa poremećajima rasta kao i za stimulaciju koštane srži. To ima za posledicu simptome feminizacije . pojavljuju se dlake po celom telu. izostaju ovulacije. povećava se holesterol u krvi. kao i kod muškaraca koji boluju od hipogonadizma. i superkompenzaciju glikogena u mišićima. Jako loše utiče na odnos LDL/HDL pa povećava opasnost od razvoja ateroskleroze. Za razliku od metandrostenolona. sve karakteristike bitne u atletskim i sprinterskim sportovima. kod nekih formi aplastične anemije i kod hormoonski-zavisnog metastatskog karcinoma dojke. Primena anabolika kod žena je veoma opasna. U muškaraca se javlja čak i ginekomastija (rast dojki).problema sa potencijom. oštećuje se jetra. bilo je i pojava adenokarcinoma jetre. ali je to najviše izraženo u obliku povećanog zadržavanja vode u mišićima zbog kog sportista dobija "naduvan" izgled. razvija se ateroskleroza. Nandrolon se najčešće primenjuje u obliku depo-pripravka uljane injekcije estra nandrolon dekanoata. Međutim. poput testosterona imati anaboličko delovanje. što za posledicu ima neplodnost i retenciju vode i soli. a takođe i benignu hipertrofiju prostate. Anabolici su predmet zloupotrebe od strane rekreativnih i profesionalnih sportista. mogu imati ulogu u smanjenju svraba kod hronične opstrukcije žučnih kanala. i to predstavnici sa minimalnim sporednim androgenim dejstvom. pogotovo na licu. sportisti postaju impotentni.V. testosteron – NEBIDO (Schering Nemačka). Registrovani lekovi: • • • testosteron undekanoat . Metandrostenolon u organizmu posredstvom enzima aromataze prelazi u estrogene. dodatno. koji ih uzimaju u cilju povećanja mišićne mase. dolazi do produbljivanja glasa. nandrolon 64 . Povećava se verovatnoća razvoja infarkta srca. Podstiče androgenu ćelavost kod predisponiranih osoba. U pitanju su steroidi kao što su nandrolon.

Delujući na hipotalamus. Ali stanozolol je dosta toksičan za jetru. gde stupa u kompeticiju sa dihidrotestosteronom. Ciproteron je derivat progesterona i ima slabu progestacionu aktivnost. snižava sintezu gonadotropina. estradiol valeat. erektilna disfunkcija obično se javlja kod muškaraca srednjih godina i starijih. Anabolički steroidi se jako često kombinuju a jedna od najpoznatijih kombinacija jeste kombinacija metandrostenolona i nandrolon dekanoata. Finasterid inhibira enzim 5 alfa-reduktazu koja pretvara testosteron u dihidrotestosteron. Koristi se kao pomoćno sredstvo u lečenju karcinoma prostate u početku terapijske primene GnRH. psihijatrijska i vaskularna oboljenja. antidepresivno i antihipertenzivno dejstvo). Dihidrotestosteron ima veći afinitet od testosterona za androgene receptore u prostati. Flutamid Nesteroidni antiandrogen koji se koristi zajedno sa GnRH u lečenju karcinoma prostate. Ali. 65 . On je parcijalni agonist receptora za androgene u tkivima koja reaguju na ove hormone. Antiandrogeni Antiandrogeni su modifikovani steroidi koji imaju svojstvo blokiranja androgenih hormona. I estrogen i progesteron imaju antiandrogenu aktivnost. kao i u lečenju maskulinizacije i akni kod žena. Ciproteron se često kombinuje sa estrogenima kao što je etinilestradiol. Ispoljava i efekte na CNS. nandrolon snažno potire produkciju testosterona pa je naknadna terapija s klomifenom ili horiogonadotropinom neophodna. Zato je opravdana njegova terapijska primena kod osoba koje pate od oštećenja zglobova i ligamenata. Koristi se u lečenju benigne hiperplazije prostate. Lekovi mogu imati antiandrogeno dejstvo i zbog inhibicije enzima sinteze ovih hormona. On ima svojstvo koje ne nalazimo kod drugih anaboličkih steroida. Takođe. Pokazuje jake anaboličke efekte. sama po sebi. smanjujući libido. Registrovani lekovi: • • • ciproteron – ANDROCUR (Schering Nemačka). Nandrolon ima jedno zanimljivo i jako vredno svojstvo . što je korišćeno u smanjenju hiperseksualnosti kod muškaraca koji su okrivljeni za seksalne delikte. Na erekciju nepovoljno utiče više lekova (od kojih mnogi imaju antipsihotičko. Ovaj anabolik daleko manje aromatizuje u estrogene. Stanozolol ne izaziva retenciju vode i preveliki rast mišićne mase. već poboljšava kvalitet mišića (definiciju) podstičući na taj način povećanje snage i eksplozivnosti. mogu prouzrokovati seksualnu disfunkciju. pa nuspojave kao što su ginekomastija i retencija vode u mišićima nisu karakteristične za ovaj steroid.DIANE – 35 (Schering Nemačka).ne izaziva dramatična povećanja mišićne mase nego povećanje čvrstine mišića i snage. Time se postiže povećanje kvantiteta (mase) ali i kvaliteta (definicije) mišića. Terapija erektilne disfunkcije Erektilna disfunkcija posledica je sadejstva brojnih fizioloških i psiholoških faktora. ciproteron acetate + etinil estradiol . a takođe i izdržljivosti. estrogen uglavnom inhibira sekreciju gonadotropina. Stanozolol je derivat dihidrotestosterona.podstiče obnovu hrskavičavog tkiva. Ima osrednje androgene efekte. Takođe. Dobro se resorbuje posle oralne primene. a koristi se u obliku tableta ili injekcija. ciproteron acetate – CLIMEN (Delpharm Lille Francuska). koristi se i u terapiji preranog puberteta kod dečaka. Osim toga. a progesteron stupa u kompeticiju sa androgenima u ciljnim organima.

Registrovani lekovi • • • sildenafil . On ne može dovesti do erekcije ukoliko ne postoji i seksualna želja. krvarenje glavobolja. grčevi u mišićima i glavobolje. prerani pubertet. a kao i efekt aktivacije nitrergičkih nerava koji su pobuđeni seksualnom stimulacijom. kao što su endometrioza. Inhibicija fosfodiesteraze V potencira efekt endotelnog azot oksida na glatke mišiće krvnih sudova penisa. Sprečava menstruaciju i ovulaciju. Neželjeni efekti su uobičajeni i mogu se ispoljiti kao gastrointestinalne smetnje. Mnoga neželjena dejstva sildenafila uzrokovana su vazodilatacijom u nekim delovima vaskularnog stabla: hipotenzija. Pojavili su se i novi lekovi istog delovanja. pa se lek uzima jedan sat ili više pre seksualne aktivnosti.VIAGRA (Pfizer Francuska). estrogeni i progestageni. ali samo progestageni ispoljavaju ovaj efekt u dozama koje nemaju značajno dejstvo na okolna tkiva. Primenjuje se i za ublažavanje napada pri oticanju kod teške i retke bolesti koja se naziva nasledni angioedem. vrtoglavica. Antigonadotropini i selektivni modulatori estrogenih receptora Antigonadotropini GnRH (gonadotropin oslobađajući faktor) je dekapeptid koji kontroliše sekreciju LH (luteinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) u prednjem režnju hipofize. hrana u želucu može to usporiti. Maksimalna koncentracija u plazmi javlja se obično 30-120 minuta nakon uzimanja. Inhibitori fosfodiesteraze tipa V Sildenafil. kao što su hipogonadizam. Egzogeni androgeni. hiperprolaktinemija. pošto sildenafil deluje na fosfodiesterazu VI koja se nalazi u retioni i bitna je za normalan vid. displazija dojke. Postoji više organskih uzročnika. povećanje telesne mase. menopauzalni simptomi. Kod muškaraca smanjuje sintezu androgena i spermatogenezu. inhibiraju sekreciju GnRH. retencija tečnosti. a i time i gonadotropina (LH i FSH) i zato smanjuje sintezu estrogena u jajnicima. Međutim. izaziva atrofične promene u endometrijumu. a u vaginalnomu brisu vidljive su regresivne promene. Zabrinjavaju slučajevi poremećaja vida. Može se uzimati peroralno.čak iako nemaju psihijatrijske ili kardiovaskularne poremećaje. ginekomastija. oboljenje arterija karlice i neuropatije različite etiologije. Selektivni modulatori estrogenskih receptora Smanjenje koncentracije prirodnog estrogena glavni je faktor u postmenopauzalnoj osteoporozi i postoje brojni dokazi da se davanjem hormonske supstitucione terapije ovo stanje može poboljšati. pa se u poslednje vreme razvijaju novi 66 . Koristi se u stanjima koja zavise od dejstva polnih hormona. vardenafil i tadalafil. tadalafil – CIALIS (Eli Lilly and company Velika Britanija). Sekrecije GnRH je pod kontrolom nervnih impulsa iz drugih delova mozga i negativnog povratnog uticaja polnih hormona. ali poboljšava erektilni odgovor na seksualnu stimulaciju. Proizvođači preporučuju da sildenafil ne bi trebalo da koriste pacijenti koji imaju nasledne degenerativne promene na mrežnjači zbog mogućeg rizika. koji se povremeno registruju. Danazol Danazol je sintetski steroid koji inhibira oslobađanje GnRH. Danazol kod žena može izazvati neke smptome maskulinizacije. prvi selektivni inhibitor fosfodiesteraze tipa V razvijen je u druge svrhe i slučajno je uočen njegova uticaj na erekciju. vardenafil – LEVITRA (Bayer Healthcare Nemačka). ova vrsta terapije deluje i na mnogobrojna druga tkiva.

infarkta miokarda). Registrovani lekovi • • danazol – DANAZOL (Polfarmex SA Poljska).nehormonski preparati koji ispoljavaju agonistička dejstva u jednim tkivima. Najčešći neželjeni efekti su navale vrućine i grčevi u nogama. Mnogo ozbiljniji neželjeni efekt je venska tromboembolija. a antagonistička u drugim. raloksifen – EVISTA (Lilly Španija) 67 . Takvi preparati se jednim imenom zovu selektivni modulatori estrogenskih receptora Raloksifen Raloksifen je modulator estrogenskih receptora i predstavlja agonist estrogenskih receptora u kostima (sprečava razvoj osteoporoze) i kardiovaskularnom sistemu (poboljšava odnos HDL/LDL što smanjuje rizik hiperlipidemije. ali antagonist tih receptora u mlečnim žlezdama i materici.

Različite steroidne hormone luče kora nadbubrežne žlezde. GnRH (podstiče oslobađanje LH i FSH). a bubrezi luče eritropoetin. holecistokinin. polipeptid kalcitoninskog gena i pankresni polipeptid. Insulin spada u A grupu lekova. somatostatin.somatoliberin (podstiče oslobađanje GH). adrenalin. Pregled endokrinih hormona: • • • • • • • • hipotalamus . hormoni neurohipofize. glukagon i paratireoidni hormon. nadbubrežne žlezde i polne žlezde. 68 . ADH). pankreas (gušterača). posteljica . Lučenje hormona hipofize kontrolišu hormoni iz hipotalamusa. paratiroidne žlezde. Treća grupa su proteini ili peptidi ili njihovi neposredni derivati. oksitocin. GIP. Iz ove grupe lekova su isključeni svi polni hormoni i spadaju u G grupu. hormoni se dele na tri osnovne grupe: steroidni hormoni.štitna. Veliki polipteidi su insulin. kalcitonin (metabolizam kalcijuma). Hormoni kontrolišu enorman broj najosnovnijih funkcija organizma . trijodtironin (T4).horionski gonadotropin (HCG). Drugu grupu čine derivati aminokiseline tirozina – dva metabolička hormona štitaste žlezde tiroksin i trijod-tironin su jodirani derivati tirozina. Hipofiza komanduje svim ostalim žlezdama sa unutrašnjim lučenjem na način da luči hormone koje podstiču lučenje pomenutih žlezda. prolaktin. FSH (folikul stimulišući hormon). Proteini ili veliki peptidi su hormoni adenohipofize. Sistem endokrinih žlezdi sastoji se od hipofize koja je najvažnija žlezda sa unutrašnjim lučenjem. a paratiroidni hormon u zavisnosti od koncentracije kalcijuma u krvi. gustinu kostiju i brojne druge funkcije. Putem krvi hormoni dospevaju u sve delove organizma i deluju na određene organe i tkiva. i perifernih žlezdi . koji svi imaju hemijsku strukturu sličnu holesterolu i u većini slučajeva nastaju iz holesterola. TSH (podstiče oslobađanje T3 i T4). hormon rasta. nadbubrežna žlezda – kortizol. bombezin. motilin. VIP (vazoaktivni intestinalni peptid). hormoni imaju ulogu i u razvoju mozga. ACTH (podstiče oslobađanje kortizola). neurotenzin. srce luči atrijumski natriuretski hormon. treba spomenuti i melatonin (N-acetil-5-metoksitriptamin). paratireoidna žleuda . ovarijum. TRH (podstiče oslobađanje TSH). regeneraciju tkiva. somatostatin (koči oslobađanje GH). Dva hormona srži nadbubrežne žlezde.Hormonski preparati Hormon je hemijsko jedinjenje koje ćelija ili grupa ćelija luči u telesne tečnosti da bi kontrolisala druge ćelije tela. vazopresin (antidiuretski hormon. Takođe. hipofiza . progesteron.paratireoidni hormon (metabolizam kalcijuma). To su sekretin. Tako se insulin izlučuje iz pankreasa u zavisnosti od koncentracije glukoze u krvi. Lučenje nekih tiroidnih hormona nije kontrolisano iz hipofize nego negativnom povratnom spregom i potrebama organizma. Npr. Većinu sisteskih hormona luče endokrine žlezde. pankreas – insulin. a TSH lučenje tiroidnih hormona (tiroksin i trijodtironin). testisi – testosteron.rast. prilagođavanje stresu. Osim ovih hormona postoji i celi niz endokrinih hormona. LH (luteinizirajući hormon). Ne pripadaju svi hormoni i njihovi analozi ovoj grupi lekova. endokrini sistem ima ključnu ulogu u koordinisanom funkcionisanju organizma. emocija. CRH (podstiče oslobađanje ACTH). LH i FSH kontrolišu lučenje polnih hormona. jajnici – estradiol. Tako se u gastrointestinalnom sistemu luči celi spektar gastrointestinalnih hormona koji deluju lokalno i važni su u funkcionisanju gastrointestinalnog sistema.somatotropin (GH). PIH (prolaktin inhibirajući hormon). aldosteron. razmnožavanje. peptidi sa po osam aminokiselina su antidiuretski hormon i oksitocin. glukagon. metabolizam. Timus luči timozin. a to je neurohormon koga luči epifiza (glandula pinealis). gastrin. Hemijski. testis i placenta. štitna žlezda . Takođe. hipofiza luči ACTH koji stimuliše lučenje kortizola iz nadbubrežne žlezde. adrenalin i noradrenalin. Zajedno sa nervnim sistemom. takođe nastaju od tirozina.tiroksin (T3).

Somatrotropin se koristi za lečenje. koje stimuliše refleksnu sekreciju prolaktina neuralnim putem. nazvana i pituitarna žlezda. To su: prolaktin. šest do sedam puta nedeljno i terapija je najuspešnija kada se započne na vreme. a prestaje se lučiti nakon zarastanja epifiza kostiju (to se događa posle puberteta). ispitivanje poremećaja funkcije nadbubrežne žlezde ili hipofize. HUMATROPE (Eli Lilly Švajcarska). Danas se somatotropin proizvodi metodom rekombinantne DNK. tireotropni hormon i adrenokortikotropni hormon. tumora hipofize i dr. GENOTROPIN (Pfizer Manufacturing Belgija). odgovoran je za proliferaciju i deiferencijaciju tkiva mlečne žlezde u trudnoći. To je onaj deo ACTH koji je odgovoran za funkciju. pa tetrakosaktid sa svoje 24 aminokiseline savršeno odgovara za podsticanje lučenja kortikosteroida. luteinizirajući i folikulostumilirajući hormon. hormon rasta. teška 0. 69 .NORDITROPIN NORDILET (Novo Nordisk Danska). a čiji se broj povećava u toku trudnoće. supstitucionu terapiju. recimo. Somatotropin Somatotropin ili hormon rasta hormon je prednjeg režnja hipofize. tj. zajedno sa drugim hormonima. sadrži samo 24 aminokiseline. Međutim. koji se do hipofize dopremaju putem krvotoka. Adenohipofiza luči šest veoma važnih hormona koji igraju zanačajnu ulogu u kontroli metaboličkih funkcija u čitavom organizmu. Održavanje laktacije zavisi od dojenja. S obzirom da se tetrakosaktid mora primenjivati isključivo parenetralno (injekcijama) njegova upotreba je ograničena samo na dijagnostičke svrhe. Prolaktin Prolatin sekretuju lakotropne ćelije. naziva se i adenohipofiza i zadnji režanj ili neuriohipofiza. Retko se koristi u terapiji zato što je njegovo dejstvo manje predvidljivo nego što je dejstvo glukokortikoida. Daje se potkožno. kod nedostatka prirodnog hormona rasta i kod niskog rasta koji prati Turnerov sindrom. Lučenje hormona hipofize gotovo u potpunosti regulišu faktori (hormoni) poreklom iz hipotalamusa. On inhibira oslobađanje gonadotropnih hormona i/ili odgovor jajnika na ove trofične promene. najverovatnije pod dejstvom estrogena. povećava iskorišćavanje glukoze i aminokiselina u organizmu. Funkcija ACTH je stimulacija rasta i lučenja glukokortikoida kore nadbubrežne žlezde. Registrovani lekovi • • somatropin . tetrakosaktid za razliku od pravog ACTH koji je niz od 39 aminokiselina. mala je žlezda – prečnika oko 1 cm. Adrenokortikotropni hormon (ACTH) ACTH (kortikotropin) je hormon prednjeg režnja hipofize. Sam prolaktin se ne koristi u praksi. Tetrakosaktid je sintetski adenokortikotropni hormon (ACTH). koje su grupisane u prednjem režnju hipofize. povećani rast i razvoj tkiva. Bromokriptin se upotrebljava za smanjenje sekrecije prolaktina kod galakotreje. Fiziološki se može podeliti na dva dela: prednji režanj. pegvisomant – SOMAVERT (Pfizer Manufacturing Belgija).Hormoni prednjeg režnja hipofize Hipofiza. dakle rast. Luči se tokom detinstva. Prolaktin. Njegova funkcija u organizmu je pre svega rast kostiju po dužini. Glavna funkcija prolaktina je kontrola stvaranja mleka. koja leži u turskom sedlu na bazi mozga. GENOTROPIN (Pfizer Health Švedska). GENOTROPIN (Pfizer Enterprises Luksemburg).5-1g.

5-1g. SYNTOCINON (Novartis Švajcarska). ali je najčešća intravenska infuzija. Njegovo antidiuretsko dejstvo ima za posledicu retenciju vode. Neurohipofiza luči dva hormona: antidiuretski hormon (vazopresin koji kontroliše sekreciju vode urinom i tako pomaže kontrolu koncentracije vode u telesnim tečnostima) i oksitocin (podstiče naviranje mleka iz mlečnih žlezda do bradavica dojki prilikom sisanja i verovatno na kraju trudnoće pomaže pri porođaju). Oksitocin Oksitocin je polipeptid koji reguliše aktivnost miometrijuma (kontrahuje matericu). Vazopresin se brzo eliminiše. terlipresin – GLYPRESSIN (Ferring Internacional Švajcarska). terlipresin i felipresin. i hiponatrijemiju. mala je žlezda – prečnika oko 1 cm. koristi se u manjim dozama pre spavanja kod osoba koje pate od nekontrolisanog noćnog mokrenja. ali njegova uloga u procesu porođaja nije u potpunosti objašnjena. sa poluvremenom eliminacije od 10 minuta i kratkim dejstvom. Desmpresin je manje podložan razgradnji i njegovo poluvreme eliminacije je 75 minuta. MINIRIN (Ferring Internacional Švajcarska).patološkog nedostatka pravog prirodnog ADH. U kliničkoj upotrebi se koristi oksitocin sintetskog porekla. teška 0. Smanjenje zapremine krvne plazme (hipovolemija) je drugi značajan faktor koji izaziva lučenje ADH. udružene sa refleksnom tahikardijom. koji se do hipofize dopremaju putem krvotoka. Antidiuretski hormon (ADH) ADH koji se oslobađa iz zadnjeg režnja hipofize ima ključnu ulogu u regulaciji sadržaja vode u organizmu. Fiziološki se može podeliti na dva dela: prednji režanj. a kada se ne prekine sa unosom vode. nazvana i pituitarna žlezda. Oslobađanje oksitocina stimulišu dilatacija cerviksa i dojenje. 70 .OXYTOCIN SYNTHETIC (Gedeon Richter Mađarska). Najvažniji su vazopresin. Koristi se za indukciju porođaja ili pojačavanje porođajnih kontrakcija i u lečenju postpartalne hemoragije. Jedan od glavnih nadražaja za izlučivanje ADH je povećana osmolalnost krvne plazme (koja stvara osećaj žeđi). Takođe. Može se davati intravenski ili intramuskularno.Hormoni zadnjeg režnja hipofize Hipofiza. dok intravenski ubrizgan vazopresin može izazvati spazam koronarnih arterija sa pojavom angine pektoris. naziva se i adenohipofiza i zadnji režanj ili neurohipofiza. oksitocin . Koriste se za lečenje diabetesa insipidusa . Lučenje hormona hipofize gotovo u potpunosti regulišu faktori (hormoni) poreklom iz hipotalamusa. Malo je neželjenih dejstava ako se antidiuretski peptidi primene intranazalno. Razvijeni su različiti analozi ADH za kliničku primenu. EMOSINT (Kedrion Italija). koja leži u turskom sedlu na bazi mozga. Neželjena dejstva se ogledaju u vidu dozno-zavisne hpotenzije. u terapijskim dozama. delujući na ćelije distalnih delova nefrona i sabirnih tubula bubrega. Registrovani lekovi • • • dezmopresin – MINIRIN (Ferring Švedska). dezmopresin.

stimuliše proizvodnju mleka u postpartalnom periodu oslobađajući faktor za melanotropin (MSH_RF) – deluje na MSH koji podstiče formiranje melanina. ima antiinflamatorna svojstva i pomaže u regulisanju ishrane • • • • Funkcija hipotalamusa je kontrolisana različitim stimulusima nervne. Koristi se u terapiji tumora koji luče vazoaktivni intestinalni peptid. Somatostatin Somatostatin (inhibitorni faktor za hormon rasta. održava integritet štitne žlezde. 71 . metaboličke. karcionoidnih tumora. oktreotid) – deluje na hormon rasta koji reguliše rast. Svaki od ovih hormona je kontrolisan supstancom koja se stvara u hipotalamusu. od kojih četiri deluju na periferne ciljne žlezde. sekreciju estrogena i progesterona u drugoj polovini menstrualnog ciklusa (FSH) i stimulišu ovulaciju i razvoj žutog tela (LH). oslobađajući faktor za hormon rasta (GHRF. održava integritet kore nadbubrega oslobađajući hormon za tireotropin (TRH) – deluje na tireostimulirajući hormon hipofize koji stimuliše sintezu i lučenje tireoidnih hormona.deluje na MSH koji podstiče formiranje melanina. GHRIF) je peptid sastavljen od 14 aminokiselinskih ostataka. insulina i glukagona iz pankreasa. povećava nivo glukoze u krvi. oko treće moždane komore i iznad hipofizne peteljke preko koje ostvaruje vezu sa hipofizom. Tu spadaju: • • • • • oslobađajući faktor za kortikotropin (CRF) – deluje na adrenokortikotropni homon hipofize koji stimuliše izlučivanje hormona nadbubrežne žlezde. Coronis Grčka). san i buđenje. takođe smanjuje oslobađanje većine gastrointestinalnih hormona i smanjuje želudačnu kiselost i sekretornu aktivnost pankreasa. Somatostatin inhibira oslobađanje hormona rasta i tireostimulirajućeg hormona iz prednjeg režnja hipofize. stresa. stimuliše proizvodnju mleka u postpartalnom periodu oslobađajući faktor za prolaktin (PRF) – deluje na prolaktin koji podstiče razvoj tkiva mlečne žlezde tokom trudnoće. kao i akutni hepatitis u nekoliko slučajeva. Oktreotid je analog somatostoina dugog dejstva. Ima značajno mesto u terapiji akromegalija i kod krvarenja iz variksa ezofagusa. fizičkog naprezanja i raspoloženja.G. somatostatin. Žučno kamenje i postprandialna hiperglikemija su zapaženi. Registrovani lekovi • • somatostatin – EKLIVAN (Proel Ep. kontrola dnevnog ritma. gonadorelin) – deluje na folikulostimulirajući i luteinizirajući hormon koji stimulišu rast jajne ćelije i folikula. SANDOSTATIN LAR (Novartis Švajcarska). regulacija telesne temperature. kao što su apetit. Neželjena dejstva uključuju bol na mestu davanja injekcije i gastrointestinalne poremećaje. stimuliše lipolizu inhibitorni faktor za hormon rasta (GHRIF. inhibitorni faktor za prolaktin (PRIF) – deluje na prolaktin koji podstiče razvoj tkiva mlečne žlezde tokom trudnoće. stimuliše lipolizu oslobađajući hormon za gonadotropine (GnRH. ima antiinflamatorna svojstva i pomaže u regulisanju ishrane inhibitorni faktor za melanotropin . oktreotid – SANDOSTATIN (Novartis Švajcarska). a dva na ciljna tkiva. Postoji šest hipofiznih hormona. Hipotalamus i hipofiza kontrolišu većinu perifernih hormonskih sistema. Ove supsatnece se nazivaju oslobađajući ili inhibišući faktori i oni dovode do stimulacije ili inhibicije lučenja pojedinih hormona hipofize. menstrualnog ciklusa. žeđ. fizičke ili hormonske prirode. somatorelin) – deluje na hormon rasta koji reguliše rast. povećava sintezu proteina. povećava sintezu proteina. tiroksina i trijodtironina.Hormoni hipotalamusa Hipotalamus je smešten na bazi mozga. glukagonoma i različitih hipofiznih adenoma. U hipotalamusu je smešteno više vitalnih centara koji kontrolišu osnovne životne funkcije. povećava nivo glukoze u krvi.

groznicu. Tireoidni hormoni imaju i odlučujući efekat na rast. Kada se tireotoksičnim bolesnicima da velika doza joda. Koristi se i u dijagnostičke svrhe. Tioureileni Od tioureilena koriste se karbimazol.SOMATULINE AUTOGEL (Ipsen Pharma Biotech Francuska). Ako se njegova primena nastavi. koje se manifestuje povećanjem izmerene brzine metabolizma.• lanreotid . Hipertireoidizam predstavlja pojačano lučenje hormona štitne žlezde. tako da se brzina bazalnog metabolizma i frekvencija pulsa normalizuju tokom 3-4 nedelje. efekti mu dostižu maksimum za 10-15 dana i potom opadaju. Sekundarno hormon koji oslobađa tireotropin iz hipotalamusa. tiroksin i trijod-tironin (T3 i T4) koji presudno utiču na povećanje intenziteta metabolizma u telu. Rastvor joda u kalijumjodidu (Lugolov rastvor) daje se peroralno. Glavna primena leka je priprema hipertireoidnih bolesnika za hiruršku intervenciju i u sklopu lečenja teških tiretoksičnih kriza. osip po koži. tiamazol i propiltiouracil. Hormoni su regulatori metabolizma u mnogim tkivima. Tiroideja luči i kalcitonin. metimazol. Jod / jodid Jod se in vivo konvertuje u jodid. mozak i slezinu. Oni dovode do opšteg povećanja u metabolizmu ugljenih hidrata. U lečenju se koriste: Radioaktivni jod Radioaktivni jod je sredstvo prvog izbora u lečenju hipertiroidizma (naročito u SAD). a nalazi se sa obe strane i ispred traheje. Ona luči dva važna hormona. Karakteristično za ove hormone malene molekularne veličine je taj što sadrže jod. jetra i mišić. preuzima i prerađuje štitna žlezda.R. Ne psotoje lekovi koji specifično povećavaju sintezu ili oslobađanje tireoidnih hormona. koji je uključen u kontrolu koncentracije jona kalcijuma u plazmi. lakrimaciju. Sekreciju tiroideje primarno kontroliše tireo-stimulišući hormon (TSH) koji sekretuje adenohipofiza. konjunktivitis. u čemu je T3 aktivniji od T4. Najvažniji neželjeni efekat je granulocitopenija. pri čemu je T3 oko 3-5 puta aktivniji od T4. Mogu da se jave alergijske reakcije: one uključuju angioedem. tako da na kraju biva ugrađen i u tireoglobulin. Na proizvodnju TSH takođe utiče negativni povratni efekat tireoidnih hormona. Koristi se izotop joda 131. Postoji povećanje potrošnej kiseonika i toplote. Daju se peroralno. važni su za normalne odgovore na parathormon i kalcitonin. kao što su srce. Prisustvo joda u organizmu je preduslov sinteze tiroksina i trijodtironina. bol u pljuvačnim žlezdama i sindrom sličan prehladi. koji privremeno inhibira oslobađanje tireoidnih hormona. žutica i bol u zglobovima. (Ipsen Pharma Biotech Francuska). oslobađa TSH iz prednjeg režnja hipofize. Oni smanjuju oslobađanje tireoidnih hormona iz žlezde inhibicijom jodiranja tireoglobulina i prouzrokuju postepeno ublažavanje znakova i simptoma tireotoksikoze. simptomi se povlače za 1-2 dana. kao i za razvoj skeleta. SOMATULINE P. bubrezi. a mogu da se jave i glavobolja. masti i proteina. a posebno su neophodni za normalan rast i sazrevanje centralnog nervnog sistema. Njega posle peroralnog uzimanja. Ovo je odraz delovanja na neka tkiva. Hipotireoidizam predstavlja smanjeno lučenje hormona tireoideje. 72 . ali i na gonade. mučnina. Lekovi za bolesti štitaste žlezde Tireoidna žlezda je smeštena neposredno ispod larinksa. Treba ga izbegavati kod dece i trudnica. zbog potencijalne opasnosti od oštećenja fetusa. Osip po koži je čest. Jedino efikasno sredstvo jeste primena samih tireoidnih hormona – kao supstituciona terapija.

Efekti blažeg predoziranja znatno su teže uočljivi. Aktivacija parasimpatičkih nerava takođe povećava sekreciju. Glikogenolitički hormoni Glukagon Glukagon je polipeptid od 21 aminokiseline. 73 . ali se povećava resorpcija kosti što vodi nastanku osteoporoze. a inhibira sintezu glikogena i oksidaciju glukoze. kada je brže delovanje potrebno za urgentni tretman. Sekreciju glukagona stimuliše niska. dok se liotironin čuva za retke slučajeve miksedemske kome. koncentracija glukagona malo varira u toku dana. Njegov zbirni efekat je da smanjuje koncentraciju kalcijuma u plazmi. Jedan od glavnih fizioloških stimulusa za sekreciju glukagona je koncentracija aminokiselina u plazmi. C ćelije tireoidne žlezde. Neželjeni efekti se mogu javiti pri predoziranju. kalijum-jodid – KALIUMIODID (Merck KgaA Menarini Group Nemačka). ali takođe i u gornjem delu gastrointestinalnog trakta. Porast sekrecije glukagona prati unošenje obroka sa puno proteina. LETROX (Berlin-Chemie AG Nemačka). EUTHYROX (Merck KgaA Menarini Group Nemačka). dok somatostatin. Glavno mesto delovanja kalcitonina je kost: on inhibira koštanu resorpciju vezivanjem za specifične receptore na osteoklastima.Tiroksin i trijodtironin (liotironin) su u tom smislu na raspolaganju i daju se peroralno. srčanih aritmija ili srčane insuficijencije. Stimuliše razgradnju glikogena i glukoneogenezu. Koristi se za lečenje hipoglikemije kod osoba bez svesti (ne mogu da piju) i kada je teško obezbediti vensku liniju. Njegovi metaboličiki efekti na ciljna tkiva zapravo su suprotni od efekata insulina. Registrovani lekovi • • • • levotiroksin natrijum – TIVORAL (Galenika Srbija). posebno L-arginina. postoji rizik od izazivanja napada angine pektoris. bolesnik se oseća dobro. Ubrzava rad srca i povećava snagu njegove kontraktilnosti. Antiparatireoidni hormoni Kalcitonin Kalcitonin je hormon koji luče posebne parafolikularne. tako i fosfata u proksimalnim tubulima. U bubrezima on smanjuje reapsorpciju kako kalcijuma. Tiroksin je lek izbora (levotiroksin natrijum). i osim znakova hipertireoidizma. koji sekretuju D-ćelije pankreasnih ostrvaca. Sintetiše se uglavnom u A-ćelijama ostrvaca pankreasa. Može da poveća snagu srčane kontrakcije u lečenju akutne srčane insuficijencije koja je izazvana neodgovarajućom upotrebom beta blokatora. ali u poređenju sa insulinom. a inhibira visoka koncentracija glukoze i masnih kiselina u plazmi. Glukagon povećava nivo glikemije i izaziva razgradnju masti i proteina. propiltiouracil – PTU (Alkaloid Makedonija). u vidu jednog lanca. kao i intravenski. tiamazol – TIASTAT (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). Glukagon može da se primenjuje intramuskularno ili potkožno. što inhibira njihovu aktivnost. inhibira oslobađanje glukagona. Registrovani lekovi • glukagon – GLUCAGEN HYPOKIT (Novo Nordisk Danska). Aktivnost simpatičkih nerava i adrenalin iz krvi stimulišu sekreciju glukagona preko beta-adrenergičkih receptora. Sekrecija mu je uglavnom pod uticajem koncentracije kalcijuma u plazmi.

On održava koncentraciju kalcijumovih jona u plazmi.Koristi se kod lečenja osteoporoze.j. Nedostatak insulina u organizmu izaziva šećernu bolest (Diabetes melitus). stimulišući sintezu kalcitriola. insulin inhibira i enzime koji katalizuju razlaganje glikogena na glukozu. iznad određene vrednosti je signal za lučenje insulina. CALCO 200 IU NASAL SPRAY (Cemelog-Brs Mađarska). Bolest se leči tako što pacijenti svakodnevno uzimaju insulin. Registrovani lekovi • teriparatid – FORTEO (Lilly Francuska) Insulin Insulin je polipeptidni hormon koji reguliše metabolizam ugljenih hidrata. ili datum do kada je lek upotrebljiv. Insulin je peptid koji se sastoji od 51 aminokiseline. Kad bi se u organizam unosio preko usta. Najčešće se primenjuju analozi ili kombinacije sa vitaminom D. Insulin se pakuje u različite forme . paradokslano stimuliše osteoblastnu aktivnost i povećava izgradnju kosti. Kalcitriol dalje povećava intestinalnu apsorpciju kalcijuma i sinergički deluje sa PTH u mobilizaciji kalcijuma iz kostiju. međusobno povezana s dva disulfidna mosta. PTH ubrzava ekskreciju fosfata. pa se koristi za lečenje šećerne bolesti. koji čini polipeptidni lanac sastavljen od 84 aminokiseline. pospešujući reapsorpciju kalcijuma u bubrezima i posebno. 74 . u koncentracijama od 40 do 300 i. proteolitički enzimi u digestivnom traktu bi ga veoma brzo razložili. (insulinskih jedinica) po mililitru. hiperparatireoidizma. jedan proteoliticki enzim katalizuje raskidanje lanca proinsulina na dva mesta i izdvajanje peptidnog fragmenta. Pankreas sintetiše neaktivni oblik insulina. mobilišućui kalcijum iz kostiju. Paratireoidni hormon Paratireoidni hormon (PTH) se sintetiše u ćelijama paratireoidne žlezde i deponuje u vezikulama. preko karpula. do penova za jednokratnu upotrebu. Registrovani lekovi: • kalcitonin – KALCITONIN (Srbolek Srbija). intermitetntnim dozama. Nastaje u beta ćelijama. Nekada su bili korišćeni samo svinjski ili goveđi insulini. proinsulin. dok se danas koriste gotovo isključivo humani insulini (proizvodi tehnologijom rekombinantne DNA). Pre njegovog prolaska iz pankreasa u krv. Glavni efekat delovanja insulina je smanjenje koncentracije glukoze u krvi. Glavni faktor kontrole sekrecije PTH je nivo koncentracije kalcijuma u plazmi. koji sadrzi 33 aminokiseline. Povećanje koncentracije glukoze u krvi. bilo njenu polimerizaciju u glikogen. hiperkalcijemije. čije su ćelijske membrane propustljive za glukozu. Insulin zatim ubrzava unošenje glukoze iz krvi u ćelije mišića i masnog tkiva i njeno dalje razlaganje. u ostrvcima hormonski aktivnih ćelija (Langerhansova ostrvca). Manja koncentracijuma kalcijuma u plazmi stimuliše sekreciju. pa je njegov zbirni efekat da povećava koncentraciju kalcijuma i smanjuje koncentraciju fgosfata u plazmi. i to u obliku injekcija. trovanja vitaminom D i nekih drugih bolesti. PTH je važan fiziološki regulator metabolizma kalcijuma. insulin indukuje sintezu enzima. a izgrađen je u obliku dva lanca. PTH dat u terapijske svrhe u malim. Ti enzimi katalizuju bilo degradaciju glukoze.od bočica (flakona). Najzad. tumora kostiju. tzv. Na svakom pakovanju insulina stoji datum proizvodnje i rok trajanja. U jetri. MIACALCIC (Novartis Švajcarska). Retko se koristi u terapiji hipoparatireoidizma jer izaziva stvaranje antitela.

ali je moguća. insulin humani. insulin humani protamin izofan 70%. Insulin glagrin je stvoren da se obezbedi stalno bazalno dopremanje insulina i imitira fiziološka bazalna sekrecija insulina posle obroka. ACTRAPID FLEXPEN (Novo Nordisk Danska). Glavni neželjeni efekat insulina je hipoglikemija. Insulin se može apsorbovati preko pluća. HUMODAR R (Indar Ukrajina). Alergija na humani insulin nije česta. kristalni . insulin humani izofan . ali se u hitnim stanjima može primeniti i intravenski ili ređe intramuskularno. Postoje i analozi sa srednje brzim i sporim dejstvom. NOVORAPID FLEXPEN (Novo Nordisk Danska). HUMULIN PEN M3 (Lilly France Francuska). Nedostaci ove metode su ti što pumpa mora da bude tokom 24h uz bolesnika. HUMODAR B (Indar Ukrajina).MIXTARD 30 HM (Hemofarm Srbija). insulin glargin .INSULATARD HM (Hemofarm Srbija). INSULATRD HM PENFILL (Hemofarm Srbija). Takva primena je praktična za svakodnevna injektiranja. MIXTARD 10 HM PENFILL (Hemofarm Srbija).APIDRA (Aventis Pharma Deutschland GmbH Nemačka) insulin srednje dugog dejstva. Registrovani lekovi • insulini kratkog dejstva. Ubrizgavanje insulina pomoću pumpe je najbolji način jer se insulin ubrizgava kontinuirano. insulin detemir . insulin humani kristalni 30% . humani . vrlo jednostavna i sterilna. INSUMAN RAPID ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska). INSUMAN RAPID OPTISET (Aventis Intercontinental Francuska).LEVEMIR FLEXPEN (Novo Nordisk Danska). humani . intenzitet i trajanje delovanja insulina delimo ih na 4 grupe: • • • • Insulini brzog delovanja Insulini srednjedugog delovanja Insulini srednjedugog delovanja s brzim nastankom učinka Insulini dugog delovanja Insulinski analozi Analozi insulina predstavljaju modifikovane molekule insulina kojima je povećana rastvorljivost i ubrzana apsorpcija. MIXTARD 30 NOVOLET (Novo Nordisk Danska). rekombinantni humani insulin . međutim danas se skoro svi oblici insulina primenjuju uz pomoć štrcaljki u obliku olovke . MIXTARD 30 PENFILL (Hemofarm Srbija). što omogućava bolesnicima da sebi daju injekciju neposredno pre obroka.Primenjuje se parenteralno i to supkutano . humani .S Francuska). a sačuvana biološka aktivnost. insulin glulizin . INSUMAN BAZAL OPTISET (Aventis Intercontinental Francuska). ACTRAPID Novo Let (Novo Nordisk Danska). Intraperitonelno ubrizgavanje insulina koristi se kod dijabetičara sa terminalnom bubrežnom insuficijencijom koji su na peritonealnoj dijalizi. Insulin lizpro – analog insulina. S obzirom na brzinu. insulin srednje dugog dejstva u kombinaciji sa insulinom kratkog dejstva. Nekada je primena inzulina zahtevala upotrebu šprica i igala. NOVOMIX 30 FLEXPEN (Novo Nordisk Danska). bez pika dejstva kao i kratkodelujći analozi mogu smanjiti rizik od hipoglikemije.HUMULIN NPH (Lilly France Francuska). ACTRAPID PENFILL (Hemofarm Srbija).INSUMAN BAZAL ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska).pod kožu. Zbog brže apsorpcije analoga sa brzim dejstvom.LANTUS OPTI PEN (Aventis Intercontinental Francuska).HUMULIN M3 (Lilly France Francuska).Pen system. ali kraće od prirodnog insulina. Insulinski analozi produženog dejstva. insulin aspart (analog humanom) . • • • • • • • • • • 75 . HUMULIN PEN NPH (Lilly France Francuska). on je pogodniji za sprečavanje postprandijalne hiperglikemije od brzodelujućeg humanog insulina.NOVO RAPID (Novo Nordisk Danska).ACTRAPID HM 100 (Hemofarm Srbija). deluje brže. MIXTARD 20 HM PENFILL (Hemofarm Srbija). INSULATARD NOVOLET (Novo Nordisk Danska). INSUMAN COMB 25 ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska).HUMULIN R (Lilly France S. pa inhalacija aerosola predstavlja perspektivni put primene.A.

• •

insulin lispro – HUMALOG (Eli Lilly Export Švajcarska), insulin humani, kristalni i amorfni – MONOTARD HM (Hemofarm Srbija).

Kortikosteroidi za sistemsku primenu

Kortikosteroide delimo na glukokortikoide i mineralokortikoide. Glukokortikoidi jesu steroidni hormoni čija je glavna uloga dejstvo na metabolizam glukoze, proteina i masti, a takođe i dugoročno prilagođavanje organizma na stresne situacije. Glavni prirodni glukokortikoid je kortizol. Mineralokortikoidi učestvuju u regulaciji koncentracije elektrolita u organizmu (natrijum, kalijum) a glavni predstavnik je aldosteron, hormon koji pojačava reasorpciju natrijuma u bubrežnim kanalićima i izbacivanje kalijuma u urin. Glukokortikoidi imaju i jedno sasvim drugačije svojstvo a to je smanjivanje imunološkog odgovora organizma. To znači da imaju jako antiinflamatorno, imunosupresivno delovanje zbog koga su postali jedna od najznačajnijih grupa lekova. Prirodno metaboličke funkcije kortizola jesu sledeće: porast glikogena u jetri, porast glukoze u krvi, razgradnja mišića i ostalih tkiva u aminokiseline, pretvaranje aminokiselina u glukozu. Takođe, kortizol se luči u stresnim situacijama kao što su mentalna i telesna opterećenja. Kortizol je jako bitan za pravilan rad organizma. Kortizol jako inhibira zapaljenske i imunološke reakcije organizma i zbog toga je interesantan u farmakologiji. Naravno, prirodni kortizol se malo koristi dok se daleko više koriste njegovi sintetski analozi kojima je smanjena metabolička funkcija, a pojačana ona antiinflamatorna i imunosupresivna kao što su betametazon, deksametazon, prednizolon, prednizon i dr. Mehanizam antiinflamatornog delovanja kortikosteroida leži u nekoliko nivoa i nije jednostavan. Na jednom nivou kortikosteroidi posredno blokiraju enzim fosfolipazu A2 koja katalizuje prvi stepen sinteze tzv. "medijatora upale", a to su leukotrieni, prostaglandini i tromboksani. Na drugom nivou blokirana je aktivnost ciklooksigenaze (COX) ključnog enzima u sintezi prostaglandina (medijatori upale). Na trećom nivou kortikosteroidi koče aktivnost NO-sintetaze a koja je odgovorna za širenje krvih sudova u upali. Zbog tog širenja krvnih sudova dolazi do razvoja otoka. Zbirno kortikosteroidi izazivaju smanjen imunološki odgovor i ublažavanje ili prestanak inflamatornog procesa. Glukokortikoidi se mogu primeniti na različite načine. Većina je aktivna nakon oralne primene. Svi se mogu dati sistemski, intramuskularno ili intravenski. Takođe se mogu primeniti i lokalno – ubrizgati u zglobni prostor (intraartikularno), dati u vidu aerosola u respiratorni trakt (inhalacija), primeniti u obliku kapi za oči ili nos, ili naneti u vidu krema ili masti na kožu. Kortikosteroidi se koriste za: supstitucionu terapiju - kod nedovoljnog lučenja glukokortikoida iz kore nadbubrežne žlezde, alergijske i autoimune bolesti (anafilaktički šok, lupus eritematosus, angioneurotski edem, alergijski rinitis, serumska bolest, urtikarija, reakcija na lekove, ubodi insekata, miastenia gravis, sarkoidoza, bronhijalna astma i sl), reumatske bolesti (reumatoidni artritis, osteoartritis, vaskulitis, artroze), reumatsku groznicu, šok (anafilaktički, endotoksinski), upale oka i uha, kožne bolesti (dermatitis), imunosupresiju nakon transplantacija, neke oblike leukemija, zapaljenske bolesti digestivnog trakta (ulcerozni kolitis, Chronova bolest) i dr. Treba istaći da u velikoj većini upotreba kortikosteroida kod svih ovih bolesti samo ublažava ili uklanja simptome ali najčešće ne uklanja razloge nastanka bolesti. Kortikosteroide ima smisla koristiti samo kada paralelno s lečenjem simptoma lečimo i uzrok nastanka bolesti. Nuspojave kod sistemske upotrebe kortikosteroida su brojne i vrlo ozbiljne u slučaju dugotrajne terapije kortikosteroidima: peptički ulkus, Cushingov sindrom, supresija odgovora na infekciju ili povredu,

76

osteoporoza, atrofija nadbubrežne žlezde, psihički poremećaji i psihoze, katarakta, metabolički poremećaji. Na kraju je važno istaći da se sistemska upotreba kortikosteroida praktikuje samo kada za to postoji opravdan razlog. Svako nekritičko korišćenje kortikosteroida može imati nepovoljne posledice za pacijenta.

Registrovani lekovi
• • • • • • betametazondinatrijum fosfat, betametazon dipropionat – DIPROPHOS (Schering Plough Švajcarska), deksametazon – DEXASON (Galenika Srbija), metilprednizolon – NIRYPAN (Jugoremedija Srbija), LEMOD SOLU (Hemofarm Srbija), NIRYPAN SOLUBILE (Jugoremedija Srbija), LEMOD DEPO (Hemofarm Srbija), prednizon – PRONISON (Galenika Srbija), PREDNIZON (Jugoremedija Srbija), PREDNISON (Farmakos Srbija), PREDNIZON (Bosnalijek Bosna I Herzegovina), hidrokortizon (kortizol) – HYDROCORTISON (Galenika Srbija), HIDROKORTIZON (Hemofarm Srbija), triamcinolon – KENALOG (Krka Slovenija)

Antibiotici
Antibiotici su produkti metabolizma nekih mikroorganizama koji nepovoljno deluju na rzavoj ili razmnožavanje drugih mikroorganizama. Antibiotici predstavljaju jedno od najvećih otkrića moderne medicine.

77

Prema hemijskoj građi dele se na: • • • • • • Tetracikline (doksiciklin, oksitetraciklin...) Beta laktamske antibiotike (penicilini i cefalosporini) Makrolide (eritromicin, azitromicin, klaritromicin...) Linkozamide (linkomicin i klindamicin) Aminoglikozide (streptomicin, amikacin, gentamicin, rifampicin, neomicin...) Glikopeptide (vankomicin i teikoplanin)

Prema mehanizmu delovanja dele se na: • • • One koji ometaju biosintezu ćelijskog zida: beta-laktamski, bacitracin, cikloserin, vankomicin. One koji ometaju sintezu proteina (vežu se na pojedine ribozome): aminoglikozidi, amfenikoli, tetraciklini, makrolidi, linkozamidi... One koji ometaju sintezu nukleinskih kiselina: grizeofulvin, rifampicin, antibiotici citostatici.

Antibiotici deluju isključivo na bakterije, gram pozitivne i gram negativne. Nemaju nikakvog uticaja na viruse. Antibiotici se mogu primenjivati oralno i parenteralno. Oralni oblici su najčešći i najpoželjniji, jer su i najjednostavniji. Parenteralna primena je kod nekih antibiotika neizbežna zbog nestabilnosti istog u digestivnom traktu ili slabe resorpcije. Mikroorganizmi mogu razviti rezistenciju na antibiotike. Ona može biti prirodna i stečena. Pod prirodnom se podrazumeva prirodna karakteristika mikroorganizma, koju druge bakterije nemaju i zbog koje određeni antibiotik ne može normalno da deluje. Stečena rezistencija se prenosi sa bakterije na bakteriju i ubrzo neki antibiotik gubi važnost kakvu je imao po izlasku na tržište. Nekad se ta rezistencija stvara brzo, a nekad sporo, zavisno od toga kojom brzinom određeni soj bakterije uspeva da razvije modificirane enzime na koje određeni antibiotici ne deluju. Rezistencija se može razvijati selekcijom koja podrazumeva enzimsku varijabilnost među pojedinim sojem.

Tetraciklini

Tetraciklini su antibiotici širokog spektra dejstva. Ovu grupu čine: tetraciklin, oksitetraciklin, doksiciklin, minociklin, metaciklin i demeklociklin. Tetraciklini deluju tako što inhibiraju sintezu proteina posle preuzimanja u osetljive mikroorgnaizme putem aktivnog transporta. Tetraciklini deluju bakteriostatski, a ne baktericidno. Spektar antimikrobnog delovanja tetraciklina veoma je širok i obuhvata Gram pozitvne i Gram negativne bakterije: Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia spp., spirohete i neke protozoe (amebe). Minociklin je takođe efikasan protiv N.meningitidis i koristi se za eradikacije ovih organizama iz nazofarinksa. Međutim, mnogi sojevi mikroorganizama postali su rezistentni na ove lekove i to je smanjilo njihovu efikasnost. Rezistencija se prenosi uglavnom preko plazmida i pošto plazmidi imaju gene za rezistenciju prema drugim antibioticima, mikroorganizmi mogu postati rezistentni i na druge lekove istovremeno. Tetraciklini se obično daju oralno, ali se mogu dati i parenteralno. Apsorpcija većine lekova iz creva je nepravilna i nepotpuna, a poboljšava se u odsustvu hrane. Pošto tetraciklini sa metalnim jonima (kalcijum, magnezijum, gvožđe, aluminijum), formiraju neresorptivne helatne komplekse, resorpcija je smanjena u prisustvu mleka, antacida i preparata gvožđa. Klinička primena: tetraciklini su antibiotici prvog izbora u terapiji infekcija prouzrokovanih rikecijama, mikoplazmama, hlamidijama, kao i za terapiju bruceloze, kolere, kuge i Lajmske bolesti. Veoma su korisni u terapiji mešovitih infekcija respiratornog trakta i u terapiji akni. Pored antimikrobnog dejstva, demeklociklin se koristi kod hronične hiponatrijemije uzrokovane neodgovrajućim lučenjem

78

antidiuretskog

hormona,

lek

inhibira

dejstvo

ovog

homona.

Uobičajeni neželjenei efekti su gastrointestinalni poremećaji prouzrokovani u početku direktnim nadražajem, a kasnije modifikacijom crevne flore. Javlja se deficit kompleksa vitamina B kao i superinfekcija. Pošto obrazuju helate sa jonom kalcijuma, nakupljaju se u kostima i zubima u razvoju, uzrokujući obojenost zuba i ponekad dentalnu hipoplaziju i deformitete kostiju. Primena ovih lekova je zato strogo kontaraindikovana kod dece, trudnica i dojilja. Druga opasnost za trudnoću je hepatotoksičnost. Fototoksičnost (preosetljivost na sunčevu svetlost) karakteristična je kod primene demeklociklina. Minociklin može da izazove dozno-zavisne vestibularne poremećaje (vrtoglavicu i mučninu). Visoke doze tetraciklina mogu smanjiti sintezu proteina u ćeliji domaćina – antianabolički efekat – koji može izazvati oštećenje bubrega. Dugotrajna terapija može dovesti do oštećenja kostne srži.

Registrovani lekovi:
• • doksiciklin – DOVICIN (Galenika Srbija), DOKSICIKLIN (Jugoremedija DOKSICIKLIN (Hemofarm Srbija), VIBRAMYCIN D (Pfizer Francuska), tetraciklin – AMRACIN (Galenika Srbija). Srbija),

Penicilini

Penicilini su antibiotici koji se dobijaju iz filtrata kulture plesni Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum. Hemijska osnova svih penicilina jeste 6-aminopenicilanska kiselina. Menjanjem supstituenta na aminogrupi dobijamo sve ostale peniciline. Penicilini spadaju u beta laktamske antibiotike. Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji, oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance, pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu, što dovodi do lize bakterije. Prvi penicilin bio je benzilpenicili prirodnog porekla i njemu srodan fenoksimetilpenicilin. Benzilpenicilin je aktivan protiv širokog spektra organizma i predstavlja lek prvog izbora za mnoge infekcije. Njegov glavni nedostatak je apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta (što znači da se mora primeniti parenteralno) i osetljivost na beta laktamaze. Razni polusintetski penicilini nastali su dodatkom različitih bočnih lanaca na penicilinsko jezgro. Na ovaj način proizvedeni su penicilini rezistentni na beta laktamaze (npr.fluklosacin) i penicilini širokog spektra (npr.ampicilin, pivampicilin i amoksicilin). Penicilini proširenog dejstva (npr.karbenacilin, tikarcilin i aziocilin) sa antipseudomonasnom aktivnošću takođe su razvijeni i omogućili su da se prevaziđe problem sa ozbiljnim infekcijama izazvanim bakterijom P.aeruigonosa. Kada se primene oralno, različiti penicilini se apsorbuju u različitom stepenu, u zavisnosti od njihove stabilnosti u kiseloj sredini i potencijalnih interakcija sa hranom. Penicilini se mogu davati kao intramuskularna i intravenska injekcija. Intratekalna primena se ne preporučuje, naročito benzilpeniclina, pošto on uzrokuje pojavu konvulzija. Lek se široko raspodeljuje po telesnim tečnostima, prolazi u zglobove, pleuru, perikardijalne šupljine, žuč, pljuvačku, mleko i placentu. Primena obuhvata: bakterijski meningitis (uzročnici npr.Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae; infekcija kostiju i zglobova (Staphylococcus aureus); infekcija kože i mekih tkiva (Streptococcus pyogenes ili S.aureus); faringitis (S.pyrogenes); otitis media (S.pyrogenes, Haemophilus influenzae); bronhitis; pneumonija; infekcije uroinarnog trakta; gonoreja; sifilis; endokarditis; ozibiljne infekcije sa Pseudomonas aeruginosa.

79

tazobaktam – TAZOCIN (Wyeth Lederle Pharma Austrija). mnogi sojevi bakterija su razvili enzim beta-laktamazu koja oblaže zid bakterije i razgrađuje peniciline. Primena penicilina ponekad počinje empirijski ukoliko je uzročni organizam osetljiv na peniciline.P. Svi cefalosporini su baktericidni. piperacilin. mokraćnih puteva. AMOKSIKLAV LEK (Hemofarm Srbija). menjaju bakterijsku floru creva.A. pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. primenjeni oralno. i cefalosporini C. AMOKSICILIN (Remevita Srbija). Penicilini. Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu. Registrovani lekovi • • ampicilin – AMPICILIN (Hemofarm Srbija). Cefalosporini N i C. JUGOCILLIN (Galenika Srbija). benzilpenicilin. AMOKSICILIN (Hemofarm Srbija).PENI G (Panpharma Francuska). prouzrokovana proizvodima raspada penicilinam koji u kombinaciji sa proteinima domaćina postaju antigeni.PAN . ždrela. Mehanizam dejstva ovih lekova isti je kao i kod penicilina. Osnovna struktura cefalosporina je 7-aminocefalosporanska kiselina (7-ACA) koja se sastoji od beta-laktamskog prstena i dihidrotiazinskog prstena. • • • • • • • • Cefalosporini Cefalosporini su beta-laktamski antibiotici slični penicilinu. prvi put su izolovani iz Cephalosporinum fungus. što dovodi do lize bakterije. PANKLAV FORTE (Panfarma Srbija). Ospa po koži i povišena temperatura uobičajene su pojave. oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance. amoksicilin. AMPICILIN ALKALOID (Bilim Pharmaceutical Turska). hemijski srodni penicilinima. sinusa. Lekovi druge generacije imaju 80 .Ova lista nije konačna. Polusintetski cefalosporini širokog dejstva proizvedeni su dodatkom razlitih bočnih lanaca na cefalosporinsko jezgro. TAZOCIN (Wyeth Lederle S. Iako su penicilini još i dan danas delotvorni protiv većine patogenih bakterija treba istaći da se na njih lako razvija rezistencija. ENHANCIN (Ranbaxy Laboratories Indija). AMOXICILLIN (Remedica Kipar). koji može u nekim slučajevima biti fatalan. BACTOX (Innotech Internacional Francuska). Naime. Mnogo opasnija pojava je akutni anafilaktički šok. AUGMENTIN (Smithkline Beecham Belgija). fenoksimetilpenicilin – CLIACIL (Jugoremedija Srbija). uva. prokainbenzilpenicilin – PANCILLIN (Panfarma Srbija). klavulanska kiselina – PANKLAV (Panfarma Srbija). PENTREXYL (Galenika Srbija). Cefalosporini prve generacije su efikasni pre svega protiv Gram-pozitivnih mikroorganizama i koriste se u terapiji infekcija kože. sulbaktam – AMPISULCILLIN (Zdravlje Srbija). piperacilin . Italija). benzilpenicilin . steroidni antibiotici slični fuzidinskoj kiselini. Takva pojava obično je praćena gastrointestinalnim poremećajima i u nekim slučajevima pojavom superinfekcije izazvane mikrooganizmima koji nisu osetljivi na penicilin. naročito širokog spektra dejstva. creva. ALMACIN (Alkaloid Makedonija).PIPRIL (Wyeth Pharmaceuticals Velika Britanija). AMOKSIKLAV LEK (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). ALMACIN (Bilim Pharmaceutical Turska). Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji. PENTREXYL (Bristol Myers Squibb USA). Penicilini se često kombinuju sa drugim antibioticima. OSPAMOX DT (Sandoz Austrija). kasni tip serumske bolesti nije česta pojava. što je od presudnog značaja za antibakterijsku hemioterapiju. Glavno neželjeno dejstvo je reakcija preosetljivosti. dok čekamo rezultate laaboratorijskih testova za identifikaciju organizma i određivanje antibakterijske osetljivosti. kloksacilin – CLOXACILLIN (Alkaloid Makedonija). ampicilin. amoksicilin – SINACILIN (Galenika Srbija). PANKLAV 2X (Panfarma Srbija). OSPAMOX (Sandoz Austrija).

Dijareja (proliv) se može javiti kod cefalosporina za oralnu primenu i cefoperazona. cefprozil – CEFZIL (Bristol Myers – Squibb Italija). • 81 . CEFALEKSIN (Remevita Srbija). CEFAZOLIN MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). CEFAZOLIN (Habit Pharm Srbija). CEFUROKSIM (Habit Pharm Srbija). CEFAKLOR (Hemofarm Srbija). cefadroksil – GALADROX (Galenika Srbija). kod nekih organizama. Rezistencija na ovu grupu lekova povećana je zbog plazmida ili hromozomske beta laktamaze. CEFALEKSIN (Hemofarm Srbija). CEFTRIAKSON (Zdravlje Srbija). I generacija • • • cefaleksin – PALITREX (Galenika Srbija). CEFUROKSIM MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). LABILEX (Pharmathen Grčka). ali se većina daje parenteralno. Neki od njih deluju i na veoma opasan bolnički soj bakterije Pseudomonas aeruginosa. Reakcija preosteljivosti veoma je slična onoj koja se javlja kod penicilina. Može se javiti ukrštena alergijska reakcija. Cefalosporini treće generacije su posebno korisni kod veoma teških i smrtonosnih infekcija kao što su sepsa. FORCAS (Hemofarm Srbija). CEFAKLOR ALKALOID (Alkaloid Makedonija). jednostepena mutacija može da rezultira viskim nivoom konstitutivne sinteze ovih enzima. Neki cefalosporini mogu se dati oralno. ceftazidim – CEFTAZIDIM (Habit Pharm Srbija). intramuskularno ili intravenski. ROCEPHIN (F. CEFALEXIN (Remedica Kipar). II generacija • cefuroksim – CEROXIM (Ranbaxy Laboratories Indija). CEFTRAXONE-BCPP (SIC Borshchahivkiy Chemical-Pharmaceutical Plant Ukrajina).bolje dejstvo na Gram-negativne bakterije. Cefalosporini. CEFACLOR (Remevita Srbija). Četvrta generacija ovih antibiotika ima još širi spektar. cefaklor – ALFACET (Galenika Srbija). DURACEF (Bristol Myers – Squibb USA). Otprilike 10% pojedinaca osetljivih na penicilin imaće alergijsku reakciju na cefalosporine. CEFTRIAXON MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). NILACEF (Hemofarm Srbija). široko se raspodeljuju po celom telu. a prilično su efikasni i protiv Gram-pozitivnih mikroorganizama. cefazolin – PRIMACEPH (PharmaSwiss Srbija). obuhvatajući podjednako i Gram. FARCEF (Faran Laboratories Grčka). CEFALEXIN ALKALOID (Alkaloid Makedonija). Registrovani lekovi Cefalosporini. XORIMAX (Hemofarm Srbija). VERACOL (Demo Grčka). CEFTRIAKSON (Habit Pharm Srbija). Skoro sve Gram negativne bakterije imaju hromozomski gen za beta laktamazu koja je aktivnija u hidrolizi cefalosporina nego penicilina. meningitis. XORIMAX (Sandoz Austrija). ceftriakson – AZARAN (Hemofarm Srbija). CEFAZOLIN BCPP (SIC Borshchahivkiy Chemical-Pharmaceutical Plant Ukrajina). Rezistencija se takođe razvija ukoliko je smanjeno prodiranje leka kao rezultat promene propustljivosti proteina spoljašnje membrane ili mutacije proteina vezivnog mesta. LENDACIN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). LONGACEPH (Galenika Srbija). TOLYCAR Jugoremedija Srbija).pozitivne i Gram-negativne mikroorganizme. cefiksim – PANCEF (Alkaloid Makedonija). Cefalosporini treće generacije spadaju u grupu tzv.Hoffmann-La Roche Švajcarska). CEFTRIAKSON (Remevita Srbija). • • Cefalosporini. ZINACEF (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). Nakon apsorpcije. antibiotika širokog spektra i veoma su efikasni protiv Gram-negativnih bakterija. teške bolničke upale pluća i sl. III generacija • • • cefotaksim – CEFOTAKSIM (Zdravlje Srbija). Nefrotoksičnost je zabeležena (posebno kod cefradina). CEFALEKSIN (Srbolek Srbija). CEFOTAXIME-BCPP (SIC Borshchahivkiy Chemical-Pharmaceutical Plant Ukrajina).

legionarske bolesti. a znatno efikasniji protiv Haemophilus influenzae i može biti efikasniji protiv Legionella. Rezistencija se može javiti i posledica je promene veznog mesta za eritromicin na bakterijskom ribozomu. Eritromicin se može primeniti i parenteralno. Antimikrobni spektar eritromicina veoma je sličan penicilinu i dokazana je njegova efikasnost i bezbednost kao zamene. kod pacijenata osetljivih na penicilin. ZYMBAKTAR (Hemofarm Srbija). zabeleženo je takođe sledeće: reakcije preosetljivosti. Koristi se kod sledećih infekcija: infekcija respiratornog sistema. što zavisi od koncentracije leka i tipa mikroorganizama. Za eritromicin. legionela (Legionella sp) i pojedinih hlamidija. ali ne prelaze krvno-moždanu barijeru i slabo prolaze u sinovijalnu tečnost. Moguća je pojava oportunističkih infekcija gastrointestinalnog trakta ili vagine. MAXIPIME (Bristol Myers – Squibb USA). cefpirom – CEFROM (Aventis Pharma Nemačka). telitromicin i azitromicin.• ceftibuten – CEDAX (Schering-Plough Holandija). teškog oblika akni. azitromicin i klaritromicin su mnogo stabilniji u kiseloj sredini od eritromicina. Gastrointestinalni poremećaji su uobičajeni i veoma neprijatni. FROMILID UNO (Krka. uništavajući ciste. infekcija kože i potkožnog tkiva. ERITHROMYCIN (Remedica Kipar). takođe su efikasni protiv Micobacterium avium-intercellulare i može biti veoma koristan u terapiji lepre i protiv Helicobacter pylori. listerioze. ERITROMICIN (Jugoremedija Srbija). Ima odlično dejstvo na toksoplazmu. Termin makrolid se odnosi na strukturu – višečlani laktonski prsten za koji su vezani jedan ili više deoksi šećera. Cefalosprini. ali ne i na većinu Gram negativnih mikroorganoizama. Svi makrolidi se dobro raspodeljuju po svim tkivima. nekomplikovanih urogenitalnih infekcija. holestatska žuica. Njihovo dejstvo može biti baktericidno ili bakteriostatsko. 82 . iako intravenska primena može biti praćena pojavom lokalnog tromboflebitisa. Azitromicin je manje aktivan protiv Gram pozitivnih bakterija nego eritromicin. ali su najvažniji klaritromicin. KLERIMED (Medochemie Kipar). nakon tretmana dužeg od dve nedelje. konjunktivitisa u novorođenčadi i pneumonije u male dece. kao što su osip po koži i groznica. Registrovani lekovi • • eritromicin – ERITROMICIN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). ali ne i opasni. izuzev gonokoka (Neisseria gonorrhoeae) i u manjem stepenu hemofilusa (Haemophilus influenzae). IV generacija • • cefepim – CEFIM (Hemofarm Srbija). mikoplazmi (Mycoplasma pneumoniae). Deluje na Gram pozitivne bakterije i spirohete. Tovarna Zdravil Slovenija). Oba novija makrolida efikasna su u terapiji Lajmske bolesti. Danas imamo na raspolaganju brojne makrolidne antibiotike i srodne lekove. Tokom četrdeset godina. FROMILID (Krka. Makrolidi Makrolidi inhibiraju sintezu proteina bakterije delujući na translokaciju. klaritromicin – KLEROMICIN (Aegis Kipar). Tovarna Zdravil Slovenija). Glavni put eliminacije je žuč. CLARITHROMYCIN (Remedica Kipar). pertusisa. prolazni poremećaji sluha. Klaritromicin i njegovi metaboliti dvostruko su aktivniji od eritromicina u terapiji Haemophilus influenzae. i retko. eritromicin je bio jedini makrolidni antibiotik korišćen u kliničkoj praksi. difterije i dr. CLATHROCYN (Hemofarm Srbija). koja se prenosi plazmidima. Makrolidi se primenjuju oralno. ERITROMICIN (Srbolek Srbija).

ali ne i u zglobovima i pleuralnoj tečnosti. RUNAC (Jugoremedija Srbija). Najviše se koriste protiv Gram negativnih crevnih organizama i sepse. Ozbiljni. Ovi antibiotici se pre svega koriste za lečenje infekcija izazvanih Gram-negativnim bakterijama kao što su Escherichia coli. Proteus mirabilis. 83 . dozno zavisni toksični efekti. Rezistencija. Tovarna Zdravil Slovenija). prodiru kroz staklasto telo oka i dostižu visoku koncentraciju u sekretima i telesnim tečnostima. Aminoglikozidi Aminoglikozidi su antibiotici sa složenom hemijskom strukturom. Rezistencija prema aminoglikozidima postaje problem. Ototoksičnost obuhvata progresivno oštećenje sluha i dovodi do destrukcije senzornih ćelija vestibularnog kohlearnog aparata. u slučaju kohlearnog oštećenja. ZMAX (Pfizer Pharmaceutical Portoriko). Moguća je pojava vrtoglavice. Aminoglikozidi inhibiraju sintezu proteina bakterije. Retka. koja se javlja kao posledica slabog prodiranja. može se u velikoj meri nadvladati istovremenom primenom penicilina i/ili vankomicina. Javlja se na nekoliko načina. tobramicin netilmicin i neomicin. streptomicin (1943.godine) bio je ujedno i prvi antibiotik koji je mogao da leči tuberkulozu. kojih je najmanje devet. Aminoglikozidi se ne apsorbuju iz gastrointestinalnog trakta i obično se primenjuju intramuskularno ili intravenski. Pseudomonas aeruginosa i druge. Amikacin je slab supstrat za ove enzime. brzo nastaje akumulacija sa posledičnim povećanjem toksičnosti koje je dozno zavisno. Enterobacter. ali neki mikroorganizmi su razvili enzime koji i ovaj lek mogu da inktiviraju. Klebsiella. Dejstvo je baktericidno i pojačano je lekovima koji ometaju sintezu ćelijskog zida. Streptomicin je sve manje u upotrebi u medicini. od kojih je najvažniji inaktivacija mikrobnim enzimima. ali opasna toksične reakcija je paraliza prouzrokovana neuromuskularnom blokadom. telitromicin – KETEK (Sanofi-Aventis Italija). Ukoliko je oštećena renalna funkcija. Mogu se davati zajedno sa penicilinom kod infekcija koje izazivaju streptokoke. SUMAMED (Pliva Hrvatska). Aminoglikozidi su efikasni protiv mnogih aerobnih Gram negativnih i nekih Gram pozitivnih organizama. Glavni predstavnici ove grupe lekova su: gentamicin. ali je izrodio mnoge značajne naslednike. Gentamicin je najčešće korišćeni aminoglikozid. streptomicin. mada je tobramicin omiljeni lek iz dve grupe za infekcije uzrokovane pseudomonasom. pseudomonas i listerija. Ne prolaze krvno-moždanu barijeru. roksitromicin – ROKSITROMICIN (Srbolek Srbija). ROXIMISAN (Slaviamed Srbija). Nefrotoksičnost je posledica oštećenja tubula bubrega i može biti sprečena obustavom leka. Prvi otkriveni lek iz ove grupe. koji se mogu pojačati u toku tretmana aminoglikozidima su ototoksičnost i nefrotoksičnost. uključujući gluvoću.• • • • azitromicin – HEMOMYCIN (Hemofarm Srbija). Poluživot je oko 2 sata. Posledice su obično ireverzibilne. sa međusobno sličnim antimikrobnim dejstvom. Aminoglikozidi imaju tri ili tetrasaharidnu strukturu i sastoje se od streptamina ili nekog streptaminskog derivata (uglavnom 2-dezoksistreptamin) na koji je vezano 3 ili 4 aminošećerna ostatka. Amikacin ima najširi antimikrobni spektar dejstva i zajedno sa netilmicionm deluje na infekcije uzrokovane organizmima rezistentnim na gentamicin i tobramicin. farmakokinetskim karakteristikma i toksičnim dejstvima. Takođe prolaze placentnu barijeru. amikacin. midekamicin – MACROPEN (Krka. ataksije i poremećaja ravnoteže u slučaju vestibularnog oštećenja i poremećaja sluha.

njihova se primena maksimalno odlaže jer na njih uglavnom nema rezistencije. Daje se u teškim Gram-pozitivnim infekcijama. Teikoplanin je baktericidni antibiotik. AMIKIN (Bristol-Myers Squibb USA). Parenetralno se primenjuje intravenskim putem i ima poluvreme eliminacije iz plazme od oko 8 sati. GENTAMICIN (Zdravlje Srbija). ili imaju infekciju uzrokovanu stafilokokima otpornim na ostale antibiotike. netilmicin – NETROMYCIN (Schering-Plough Labo Belgija). Takođe je dragocen kod ozbiljnih stafilokoknih infekcija. penicilinima i cefalosporinima. osip i lokalni flebitis na mestu primene injekcije. uključujući one koje se ne mogu lečiti ostalim antimikrobnim lekovima. GENTAMICIN ALKALOID (Alkaloid Makedonija). Vankomicin je baktericid (osim protiv streptokoka) i deluje tako što inhibira sintezu ćelijskog zida. tobramicin – BRAMITOB (Chiesi Farmaceutici Italija). Efikasniji je od vankomicina jer ima posebno modifikaciju (masnu kiselinu u strukturi) zbog čega bolje prodire u većinu tkiva (osim u nervno). koji nastaje fermentacijom Actinoplanes teicomyceticus. Registrovani lekovi: • • EDICIN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Mogu se javiti ototoksičnost i nefrotoksičnost. VANCOTEX (Pharmatex Italija). GENTAMICIN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Efikasan je uglavnom protiv Gram pozitivnih bakterija i koristi se protiv meticilin-rezistentnih stafilokoka. Vankomicin je glavni glikopeptidni antibiotik.Registrovani lekovi: • • • • • streptomicin – STREPTOMICIN SULFAT (Galenika Srbija). VANKOCIN (Eli Lilly Export švajcarska). teikoplanion – TARGOCID (Aventis Pharma International Francuska). Deluju i na aerobne i na anaerobne bakterije. Neželjena dejstva obuhvataju groznicu. npr. Reakcija preosetljivosti javlja se povremeno. Klinička primena vankomicina ograničena je uglavnom na pseudomembranozni kolitis i terapiju nekih multirezistentnih stafilkokoknih infekcija. 84 . gentamicin – GENTAMICIN (Galenika Srbija). kod pacijenata alergičnih na penicilin i cefalosporine kao i kod nekih formi endokarditisa. Efikasan je protiv aerobnih i anaerobnih Gram-pozitivnih bakterija. GENTAMICIN (Hemofarm Srbija). Glikopeptidni antibiotici Glikopeptidne antibiotike nazivamo i rezervni antibiotici . Glikopeptidni antibiotici inhibiraju sintezu muraminske kiseline važnog sastojka zida većine bakterija i time ih uništavaju. VANCOMYCIN-MIP (Chephasaar ChemischPharmazeutische Fabrik Nemačka). Vankomicin se ne apsorbuje iz creva i primenjuje se oralno samo u slučaju terapije gastrointestinalne infekcije uzrokovane Clostridium difficile. amikacin – AMIKACIN (Galenika Srbija). Koristi se u lečenju teških infekcija u bolesnika koji ne mogu dobijati (alergijske reakcije) ili ne reaguju na peniciline ili cefalosporine.

Dalfopristin menja strukturu ribozoma. pseudomembranozni kolitis. Lek se vezuje za subjedinicu na bakterijskom ribozomu. rezistencija na kvinupristin i dalfopristin ne predstavlja veliki problem. Oba leka. Trenutno. Clostridium difficile. U ovu grupu spadaju klindamicin i linkomicin. Njegov poluživot je 21 sat. koji može biti deo normalne flore. 85 . izlučuju se putem žuči i urina. u terapiji stafilokoknog konjunktivitisa. Može se javiti i potencijalno latentno stanje. Predstavnik je klindamicin. Kvinupristin / dalfopristin efikasan je način za terapiju ozbiljnih infekcija. Neželjeni efekti obuhvataju inflamaciju i bol na mestu primene infuzije. Klinička primena se odnosi na infekcije uzrokovane Bacteroides organizmima i za stafilokone infekcije kostiju i zglobova. Ova kombinacija je efikasna protiv sojeva Staphilococcus aureus osetljivih na meticilin i takođe protiv vankomicin-rezistentnih sojeva Enterococcal faecium. Mehanizam dejstva je inhibicija sinteze proteina. Registrovani lekovi • klindamicin – KLINDAMICIN (Hemofarm Srbija). a metaboliti. obično kada drugi antibiotici nisu podesni. deluju protiv mnogih Gram-pozitivnih bakterija. povraćanje i dijareju (proliv). Poluživot oba jedinjenja je 1-2 sata. u obliku intravenske injekcije. CLINDAMYCIN-MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). Linkozamidi Linkozamidi spadaju u grupu antibiotika inhibitore sinteze proteina bakterija. Ovi lekovi imaju cikličnu peptidnu strukturu. Ovo akutno inflamatorno oboljenje debelog creva uzrokuje nekrozitirajući toksin koji stvaraju sojevi bakterije rezistentne na klindamicin. kvinupristin i dalfopristin pokazuju veoma skromnu bakteriostatsku aktivnost. Delotvoran je protiv Gram pozitivnih koka. Pojedinačno. mialgiju i nauzeju. i kvinupristin i dalfopristin. Deo leka se metaboliše u jetri. artralgiju. razgrađuju se u jetri i zato se moraju primeniti kao intravenska infuzija. Deluju tako što inhibiraju sintezu proteina. uključujući mnoge penicilinrezistentne stafilokoke. koji su aktivni. kao kapi za oči. Neželjena dejstva su uglavnom gastrointestinalne tegobe. jedinjenja izolovanih iz Streptomyces pristinaespiralis. što olakšava vezivanje kvinupristina i verovatno objašnjava poboljšanu aktivnost lekova kada se primene zajedno. Klindamicin se može primeniti oralno ili parenteralno i široko se raspodeljuje po tkivima (uključujući i kosti) i telesnim tečnostima. Takođe se primenjuje i lokalno.Streptogramini Kvinupristin i dalfopristin su članovi familije streptogramina. Aktivno se preuzima u leukocite. ali ako se primene zajedno. ali ne prolazi krvno-moždanu barijeru. i mnoge anaerobne bakterije kao što je Bacteroides species. Mehanizam dejstva je inhibicija sinteze proteina.

To su pre svega bakterije iz 86 .V.• linkomicin – LINCOHEM (Hemofarm Srbija) Karbapanemi i monobaktami Karbapanemi i monobaktami pored penicilina i cefalosporina spadaju u beta laktamske antibiotike. ertapenem – INVANZ (MSD USA). mnoge meticilin-rezistentne stafilokoke manje su osetljive. nauzeja (mučnina) i povraćanje su najčešći. koja je rezistentna na većinu beta laktamaza. Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. Registrovani lekovi • • • meropenem – MERONEM (Astra Zeneca Velika Britanija). predstavnik karbapenema. deluje protiv mnogih aerobnih i anaerobnih Gram pozitivnih i Gram negativnih organizama. oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance. Ostali antimikrobiotici Hemoterapija je specifičan način lečenja zaraznih bolesti pomoću hemijskih sredstava koji se unose u organizam. ima veoma širok spektar antimikrobne aktivnosti. Nastali su iz potrebe da se reši problem sa beta laktamazama koje proizvode Gram negativni organizmi rezistentni na peniciline. a Pseudomonas aeruginosa u toku terapije može razviti rezistenciju. Aztreonam se daje parenteralno i ima poluživot u plazmi 2 sata. (Laboratories Merck Sharp & Dohme-Chibret Francuska). Neželjena dejstva su slična onim kod drugih beta laktama. Hemioterapijska sredstva su hemijska jedinjenja toksična za patogene mikroorganizme. Ovaj lek nema ukrštenu imunološku reakciju sa penicilinom i njegovim derivatima. Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji. Neurotoksičnost se javlja kod visokih koncentracija leka u plazmi. ne deluje protiv Gram pozitivnih organizama i anaeroba. Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu. Imipenem. pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. jednostavni monocikličini beta laktam sa kompleksom supstituenata. uključujući sojeve bakterija Pseudomonas. Neisseria meningitides i Haemophilus influenzae. Međutim. imipenem. pa ne prouzrokuje uobičajenu alergijsku reakciju kod osoba osetljivih na penicilin. Oni imaju neobičan spektar – aktivni su samo protiv Gram negativnih bacila. Antimikrobiotici su lekovi za lečenje i sprečavanje infekcijama bakterija. cilastatin – TIENAM I. a bezopasna za domaćina. Neželjena dejstva uglavnom su slična onim koji se sreću kod drugih beta laktamskih antibiotika. Mehanizam dejstva ovih lekova isti je kao i kod penicilina. što dovodi do lize bakterije. Glavni monobaktam je aztreonam.

Cijanoza uzrokovana methemoglobinemijom može se javiti i nije tako alarmantna kao što izgleda. Trimetoprim Struktura trimetoprima slična je pteridinskom delu folne kiseline. posredovana je plazmidima i rezultat je sinteze enzima neosetljivog na lek. Ovo poslednje rezultat je taloženja acetilovanih metabolita u urinu. supresija kostne srži i kristalurija. anafilaktička reakcija). Bacillaceae. Kao i kod antibiotika tako i kod ostalih antimikrobiotika postoji problem sa rezistencijom. sulfadimidin.porodica Microccoceae. Ova rezistencija se prenosi transdukcijom i može da se širi pomoću transpozona. sulfametoksazol. Obično se primenjuju lokalno. sulfonamidi. Neisseriaceae. trimetoprim i fluorohinoloni su potpuno sintetski lekovi. Većina sulfonamida lako se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i dostiže maksimalnu koncentraciju u plazmi za 4-6 sati. hlamidija. Prisustvo gnoja i proizvoda raspada tkiva poništava dejstvo sulfonamida. a ne da ih ubija (baktericidno). 87 . Dejstvo sulfonamida je da inhibira rast bakterija (bakteriostatsko). bakterijama iz porodice Mycobacteriaceae (a to su tuberkuloza i lepra) svrstani su u posebnu grupu zbog posebne građe mikobakterija zbog čega je lečenje tuberkuloze i lepre specifično u odnosu na ostale bakerijske infekcije. povraćanje. kod nekih infekcija koje se prenose polnim putem (trahom. Enterobacteriaceae i Pseudomonaceae. glavobolja i mentalna depresija. inhibiraju sintezu folne kiseline. kod inflamatornih bolesti creva. Za razliku od antibiotika. oba su antagonisti folata. kod infekcija urinarnog trakta (retko). Lek prolazi u zapaljenske eksudate i prolazi placentnu i krvno-moždanu barijeru. Rezistencija na trimetorpim je rezultat sinteze dihidrofolat reduktaze koja se prenosi plazmidima. Corynebacteriaceae. kod nekih respiratornih infekcija (Nocardia). U bakterijama koje prouzrokuju ozbiljne infekcije nalaze se plazmidi sa genima rezistencije za sulfonamide i trimetoprim. kao i sintezu nukleotida. Klinička primena sulfonamida: u kombinaciji sa trimetroprimom (klotrimoksazol) kod Pneumocystis carnii. Antimikrobiotike u globalu delimo na antibiotike i ostale hemoterapeutike gde spadaju sulfonamidi i trimetoprim i fluorohinoloni. groznica. pošto oni sadrže timidin i purine. Hemijski je sličan sa antimalarijskim lekom pirimetaminom. u kombinaciji sa pirimetaminom kod malarije rezistentne na lekove i kod toksoplazme. koje bakterija koristi da bi izbegla potrebu za folnom kiselinom. a neizmenjen afinitet za PABA. Primeri za sulfonamide u kliničkoj praksi su sulfadiazin. Antibiotici. Lekovi za lečenje infekcija mikobakterijama lj. što znači da efekat sulfonamida može biti savladan dodavanjem veće količine PABA. Blaga do umerena neželjena dejstva su nauzeja. kod inficiranih opekotina. koja je uobičajena. sulfametopirazin. Ozbiljni neželjeni efekti zbog kojih je neophodno prekinuti sa terapijom su hepatitis. Rezistencija. Sulfonamidi stupaju u kompeticiju sa PABA za enzim dihidropteroat sintetazu. Sulfanilamid je strukturni analog para aminobenzoeve kiseline (PABA) koja je neophodna za sintezu folne kiseline kod bakterija. Rezistencija mnogih bakterija na sulfonamide posledica je stvaranja forme dihidropteroat sintetaze koja ispoljava mali afinitet za sulfonamide. reakcija preosetljivosti (ospa. šankroid). Streptococcaceae. zbog rizika od razvoja preosetljivosti i alergijskih reakcija. i ne postoje u prirodi. su prirodni produkti ili su strukturno izmenjeni derivati prirodnih produkata. sulfasalazin i sulfametoksazol (zajedno sa trimetoprimom čine kotrimoksazol). Sulfonamidi i trimetorpim Sulfonamidi Sulfonamidi su sintetski antimikrobiotici koji deluju bakteriostatski.

On je antibiotik širokog spektra dejstva. i pseudomonasa. Neželjena dejstva su mučnina. Od Gram pozitivinih organizama. Klinička primena: terapija infekcija urinarnog i respiratornog trakta. Trimetoprim primenjen oralno u potpunosti se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i slobodno se raspodeljuje po tkivima i telesnim tečnostima. Ovi lekovi inhibiraju topoizomerazu II (DNK girazu). uključujući i mnoge druge organizme rezistentne na peniciline. Neželjena dejstva su retka. Pošto sulfonamidi utiču na ranu fazu istog metaboličkog puta bakterije. može se sprečiti primenom folne kiseline.influenzae. Registrovani lekovi 88 . respiratorne infekcije izazvane sojevima Pseudomonas aeruginosa kod pacijenata sa cističnom fibrozom. Ima izvanredno dejstvo protiv enterobakterija. Većina ne prelazi krvno-moždanu barijeru. Ponekad se daje u smesi sa sulfametoksazolom i ova kombinacija zove se klotrimoksazol. uzrok megaloblastne anemije i toksični efekat primene trimetoprima. TRIMOSUL (Hemofarm Srbija). koje su povezane sa CNS patologijom ili istovremeno primenom teofilina ili nesteroidnih antiinflamatornih lekova. sa izuzetkom perfloksacina i ofloksacina. Fluorohinoloni se dobro apsorbuju posle oralne primene. cervicitis. akrosoksacin i pefloksacin. levofloksacin. koji se koriste za terapiju urinarnih infekcija: cinoksacin i nalidiksinska kiselina. Ciprofloksacin je predstavnik i najčešće je korišćeni fluorohinolon. glavobolja i vrtoglavica. enzim koji proizvodi negativni supernamotaj DNK i na ovaj način se omogućava transkripcija i replikacija. Ciprofloksacin bi trebalo izbegavati kod meticilin rezistentnih stafilokoknih infekcija. efikasan protiv Gram-pozitivnih i Gram-negativnih organizama. Lekovi se koncentrišu u mnogim tkivima. Uglavnom su to gastrointestinalni poremećaji i osip po koži. to jest sintezu folata. N. a ređe konvulzije. Svi hinoloni se koncentrišu u fagocitima. veoma blaga i nestaju sa prestankom primene leka. BACTRIM (F. Klinička primena fluorohinolona: komplikovane infekcije urinarnog trakta.Hoffmann-La Roche Švajcarska). otprilike polovina svakog leka izluči se za 24 sata. Artropatija je karakteristična za mlađe osobe.gonorrhoeae. oni potenciraju dejstvo trimetoprima. invazivni otitis spoljnjeg uva uzrokovan P. TRIMOSAZOL (Farmakos Srbija). streptokoke i pneumokoke se slabo inhibiraju i veoma je visoka incidenca stafilokokne rezistencije. hronični osteomijelitis izazvan gram negativnim organizmima.Trimetoprim je efikasan lek protiv većine uobičajenih patogena i takođe je bakteriostatik. eradikacija kod kliconoša salmonele. Registrovani lekovi • sulfametoksazol. Nedostatak folne kiseline. trimetoprim – BACTRIM (Galenika Srbija). naročito u bubrezima. norfloksacin. BAKTIMOL (Habit Pharm Srbija). povraćanje. Fluorohinoloni Fluorohinoloni su grupa antibiotika širokog spektra dejstva: ciprofloksacin. Dostiže visoke koncentracije u plućima i bubrezima i prilično visoke koncentracije u cerebrospinalnoj tečnosti. prostati i plućima. Kada se primeni zajedno sa sulfametoksazolom. antraks. aeruginosa. bakterijski prostatitis. poremećaji krvne slike i ospa. Javljaju se i CNS simptomi. koji dostižu u cerebrospinalnoj tečnosti 40% (penfloksacin) i 90% (ofloksacin) od njihovih serumskih koncentracija. a takođe je veoma efikasan protiv H. cefalosporine i aminoglikozide. Campylobacter spp. gonoreja. i užeg spektra dejstva. ofloksacin. za infekcije izazvane Pneumocystis carnii.

Proizvodi se elektrolizom sumporne kiseline. Može se koristiti i kao prašak koji je zapravo 10%-tna smeša sa talkom. a pre upotrebe treba napraviti rastvor terapijske koncentracije do 1%. Antiseptici deluju tako da sprečavaju rast i razvoj mikroorganizama. specifično toksičnim delovanjem na protoplazmu. CITERAL (Alkaloid Makedonija). Primenjuje se kao dezinficijens. Koncentrisani 30%-tni vodonik peroksid je vrlo agresivna hemikalija koja oštećuje kožu i izbeljuje je. koristi se i u kozmetičke svrhe i služi za izbeljivanje kose. Kalijum permanganat deluje samo površinski (redukuju ga proteini kože). međutim. oksidaciju mikroorganizama. Kalijum permanganat ("hipermangan". URICIN (Slaviamed Srbija). Dolazi u obliku sitnih igličastih kristalića crnoljubičaste boje. borna kiselina se rastvara u alkoholu i etru. redukciju mikroorganizama. kao baktericid i slabi adstringent. Teško se rastvara u hladnoj vodi. danas je njena upotreba sve ređa. CIPROCINAL (Zdravlje Srbija). njegovo antiseptično delovanje je samo kratkotrajno. ako su slabije koncentracije nazivamo ih antiseptici. Na tržištu dolazi u obliku 3% ili 2% rastvora ili u obliku čiste čvrste borne kiseline. KMnO 4) U pitanju je jedan od najjačih oksidacionih agenasa. Dobija se industrijskom preradom minerala piroluzita (MnO2) uz pomoć elementarnog hlora. CIPROFLOXACIN (Remedica Kipar). norfloksacin – NOFOCIN (Srbolek Srbija). CIFRAN (Ranbaxy Laboratories Indija). Na tržištu se nalaze i masti i kreme sa bornom kiselinom. ali se zato dobro rastvara u ključaloj vodi. On ne sme biti jači od 1% jer je kalijum permanganat jako oksidaciono sredstvo i može oštetiti kožu. mekani prah. C-FLOX (Intas Pharmaceuticals Indija). On oštećuje i živo tkivo. Ranije se borna kiselina češće koristila. okolinu rana) gde je resorpcija mala. CIPROFLOXACIN (Jugoremedija Srbija). ali ne kod dubokih rana. Zbog svoje nestabilnosti spontano se raspada na vodu i nascentni kiseonik. NOLICIN (Krka Slovenija). 89 . Lako se rastvara u vodi koju boji intenzivno crveno-ljubičastom (pink) bojom. fini beli. poseban oblik vrlo reaktivnog kiseonika koji je u jednoatomskom stanju. Inhibira rast Candide albicans na sluznici. kada se nanese na kožu ili predmete oksidira i uništava sve mikroorganizme. oni su bakteriostatici. U apotekama dolazi u kutijicama po 5 grama. Nedostatak antiseptika je nedovoljna selektivnost. Međutim. pa tako. deluju površinskom aktivnošću. ali deluje duže. erizipela i opekotina. Takođe. CIPRINOL (Krka Slovenija). sluznicu. pa može doći do vazdušne embolije. Primenjuje se u obliku 3% rastvora za dezinfekciju kože i čišćenje rana. Osim toga. ali i epidermalne ćelije kože. Oni ubijaju mikroorganizme i baktericidna su sredstva.• • • • ofloksacin – VISIREN (Jugoremedija Srbija). Smatra se da deluje i na gljivična oboljenja kože i sluzokože. Rastvor borne kiseline se koristi za obloge kod ulceracija. On se resorbuje. međutim. Ali. Koristi se u obliku kristalića kao dezinficijens. H2O2) Vodonik peroksid je nestabilno jedinjenje kiseonika i vodonika. Takav nascentni kiseonik je vrlo jak oksidirajući agens i oksiduje sve oko sebe. a ne samo mikroorganizme. Koristi se za ispiranje grla i gnojnih rana. Zato se oni koriste eksterno (stavljaju se na kožu. u farmakoterapiji se koristi razblaženi vodonik peroksid (3%. Rastvor koncentracije 1% je roze boje. tj. uzrokuju koagulaciju belančevina. Vodonik peroksid ("hidrogen". ali se ne sme koristiti kod beba! Upotrebljava se u obliku 3% rastvora kao blagi antiseptik i keratoplastik. Sve su to materije koje ukljanjaju bakterije sa kože ili predmeta. MAROCEN (Hemofarm Srbija). Neprijatna nuspojava je ta što na koži ostavlja vrlo tvrdokorne smeđe mrlje mangan dioksida koje se vremenom povlače. 12%) kao antiseptik. Ako se radi o većim koncentracijama tada ih nazivamo dezinficijensi. adsorbuju mikroorganizme na sebe. moksifloksacin – AVELOX (Bayer Healthcare Nemačka). Borna kiselina (H3BO3) Borna kiselina se dobija se iz prirodnih nalazišta isparavanjem kondenzata koji izlaze iz zemlje u vulkanskim predelima ili taloženjem vodenog rastvora natrijum tetraborata (boraks) sa kiselinama. ciprofloksacin – CIPROFLOXACIN (Habit Pharm Srbija). Deluju na više načina: remete osmotsku ravnotežu. Antiseptici i dezificijensi Antiseptici i dezinficijensi predstavljaju ista jedinjenja koja se različito zovu zavisno od koncentracije. 6%. Čista borna kiselina je slaba kiselina. Slabiji je dezinficijens od vodonik peroksida. Zaustavlja manja površna krvarenja.

Metanol se zbog toksičnosti ne koristi. jodna tinktura. Zato su prikladni samo kod manjih povreda. Nezgodno je to što boje kožu i tkanine i jako peku kožu. niti iriraciju kao alkoholni ratsvori. Delotvoran je protiv gram . a takođe ne smeju dospeti u unutrašnje uvo. POVIDON JOD (Remevita Srbija). Smatra se da je efikasan i protiv bolničkih superbakterija kao što je Staphylococcus aureus. zbog svog keratolitičkog dejstva često je sastojak preparata za tretman peruti. Rezorcinol Rezorcinol je antiseptik koji spada u grupu fenolnih antiseptika.Alkoholi Za alkohole je karakteristično da deluju bakteriostatski zavisno od koncentracije i vrste. dok propilni i butilni alkohol slabo deluju. Dolazi u obliku acetata. kože pacijenta pre operacije i sl. gljivica. Povećanjem koncentracije antiseptičko dejstvo slabi.negativnih bakterija. fungicidnog i umereno virucidnog delovanja. izopropanol i propanol. sporocidnog. rana na koži. Takođe. Svi preparati koji sadrže hlorheksidin u visokoj koncentraciji ne bi smeli dospeti u oči zbog mogućnosti da oštete rožnicu. Razblažen vodeni rastvor rezorcinola koristan je u ublažavanju svraba kod eritematoznog dermatitisa. sluzokože i rane zbog snažnog baktericidnog. Koristi se na koži kao antiseptik i dezinficijens. Registrovani lekovi • • • povidon jod . dok se od primarnih koriste etanol. fenoksietanol – OCTENISEPT (Schulke & Mayer Austrija). Sekundarni i tercijarni alkoholi nemaju terapeutsku primenu. To su površinski aktivne vodeni rastvori komplesknog jedinjenja joda i polivinil-pirolidona (povidon jod). Jodni se preparati primenjuju u velikim razređenjima kao antiseptici za kožu. 90 . POVIDON JOD (Zdravlje Srbija). amebicidnog. preparata za zaštitu od UV zračenja. Jod Jod je jedan od najstarijih antiseptika i najdelotvornijih antimikrobnih sredstava. ANTISEPT D (Bosnalijek Bosna I Herzegovina). S obzirom da fluoridi mogu deaktivirati hlorheksidin ispiranje usne šupljine preparatima na bazi hlorheksidina mora se obaviti najmanje 30 minuta pre korišćenja fluoriranih zubnih pasti. dok se izopropanol ređe koristi. Najviše se koristi etanol.POVIDON JOD (Hemofarm Srbija). Takođe.3benzendienol. Deluje na bakterije hemijski redukujući biohemijske molekule u njima. Koristi se kao bakteriostatik (u koncentracijama od 8-10%). Takođe. Etanol svoje najbolje antiseptičko delovanje ispoljava u koncentraciji od 70%. Upotrebljavaju se kao kožni antiseptici naročito u hirurgiji. BETADINE (Alkaloid Makedonija). glukonata i hidrohlorida.70%). Upotrebljava se u obliku vodenog ratsvora ili kao alkoholni rastvor tj. U dodiru s kožom polagano oslobađaju jod i ne uzokuju pečenje. ruku pre operacija. S obzirom da je netoksičan koristi se kao antiseptički agens u raznim stomatološkim tečnostima za održavanje higijene usne šupljine. Već u koncentracijama 8-10% koči razvijanje bakterija dok u koncentracijama 6070% ima maksimalni efekat. a po hemijskoj strukturi je 1. pogotovo za lečenje gingivitisa. koristi se u raznim mastima i kremama u koncentraciji od 5 do 10% za lečenje hroničnih kožnih bolesti kao što su psorijaza i dermatitis. kao antiseptik (etanolum dilutum . U novije se vreme primenjuju jodni kompleksi koji sadrže jod u kombinaciji s nekim nosiocem. Hlorheksidin Hlorheksidin je antiseptik koji se koristi za čišćenje kože i sluzokože od raznih mikroba (bakterija.pozitivnih i gram . izvrstan je za čišćenje hirurške opreme. anaerobnih bakterija. hlorheksidin – HIBIDEKS (Galenika Srbija) oktenidin. raznih medicinskih sapuna. virusa i gljivica).

Izvodljivost takvog selektivnog toksičnog dejstva zavisi do prisustva iskoristljivih biohemijskih razlika između organizma parazita i organizma domaćina. bakterije. Hemioterapijska sredstva su hemijska jedinjenja toksična za patogene mikroorganizme a bezopasna za domaćina. neophodna su za borbu protiv mnogih infektivnih bolesti koje izazivaju virusi. gljive i gliste.Lekovi za infektivne bolesti Sredstva koja su selektivno toksična za parazite koji nas napadaju. protozoe. Razvoj ovih lekova u poslednjih osamdeset godina predstavlja jedan od najznačajnijih koraka napred u terapiji istorije medicine. 91 . Upotreba lekova koji poseduju sektivnu toksičnost protiv nabrojanih patogena parazita naziva se hemioterapija.

zujanja u ušima i glavobolje. Nefrotoksičnost je najčešće i najteže neželjeno dejstvo primene amfotericina. Iako svaki čovek može da podlegne gljivičnoj infekciji. povišene temperature. Amfotericin sa flucitozinom se koristi kod kriptokoknog meningitisa. trudnice i bolesnici sa opekotinama skloniji su gljivičnim infekcijama. posebno razvoju kandidijaze. Nistatin deluje fungistatski i fungicidno na saprofitske i parazitske kvasnice. Kod sistemskih mikoza. Efikasan je za većinu plesni i kvasnica. a ovde će biti opisani: • • • • • antituberkulotici antimikotici za sistemsku primenu antivirusni lekovi za sistemsku primenu imunoserumi i imunoglobulini vakcine Sistemski antimikotici Gljivične infekcije. Antibiotici su posebno obrađeni. bol u trbuhu). Amfotericin u normalnim okolnostima slabo prolazi krvno-moždnu barijeru. a kod jedne petine bolesnika javlja se i povraćanje. Deluje fungistatski i fungicidno na čitav niz gljivica in vitro. Ima selektivno dejstvo i snažno se vezuje za membranu gljivica i nekih protozoa. Hipokalijemija se javlja kod 25% bolesnika i neophodna je nadoknada kalijuma preparatima kalijum-hlorida. Amfotericin Amfotericin je makrolidni antibiotik čiju kompleksnu strukturu karakteriše veliki broj ugljenikovih atoma vezanih u prstenove. kompleksno jedinjenje amfotericina i natrijum deoksiholata daje se sporom intravenskom infuzijom. naročito na Candida spp. neki ljudi su u većem riziku. Stariji bolesnici. trombocitopenija i anafilaktička preosetljivost. Drugi preparati koji se koriste za intravensku infuziju su: amfotericin u kompleksu sa lipidima ili sa beta-ciklodekstrinom. dok je prolazak ovog leka olakšan kod zapaljenja moždanih ovojnica. pri dugotrajnom lečenju antibioticima širokog spektra i imunosupresivima. Ostala neželjena dejstva su poremećena funkcija jetre. Zbog karakteristične strukture veže se za molekule ergosterola u membrani gljivice i uzrokuje stvaranje šupljina u membrani (do tada nepropustljiva membrana postaje vrlo propustljiva i gubi svoju funkciju) što uništava integritet i izaziva njeno odumiranje. Najčešća sistemska gljivična infekcija je kandidijaza.Uspeh u razvoju lekova koji mogu da deluju protiv napadača zavisi u velikoj meri od uspeha samih napadača da razviju nove strategije protiv antiinfektivnih lekova. ili inkapsuliran u lipozome ili nanosfere. dijabetičari. Nakon oralne primene amfotericin se slabo resorbuje. što u stvari predstavlja pojavljivanje rezistencije na lekove. Lek iritira endotel vena i može se razviti lokalni tromboflebitis nakon intravenske primene leka. Nistatin Nistatin je polienski makrolid dobijen iz plesni Streptomyces noursei. Amfotericin se vezuje za ćelijsku membranu čime menja permeabilnost i transportne funkcije membrane. odnosno mikoze. a nešto slabije za ćelije sisara i nekih bakterija. Intertekalna primena leka praćena je znacima neurotoksičnosti. oralni način primene leka preporučuje se samo kod gljivičnih infekcija gastrointestinalnog trakta. mučnina. mogu se podeliti na površinske gljivične infekcije i sistemske gljivične infekcije (infekcije unutrašnjih organa i sistema). Tokom oralne upotrebe nistatina retko se mogu pojaviti blaže digestivne smetnje (proliv. 92 . zatim kao profilaksa kandidijaze u novorođenčadi. Hipomagnezijemija i anemija takođe mogu biti problem. povraćanje. česta je pojava drhtavice. plućna aspergiloza i rinocerebralna mukormikoza. Koristi se u lečenju lokalne kandidijaze creva. Nakon primene injekcije. a mnogo teže su kriptokokni meningitis ili endokarditis.

zalcitabin (ddC) i stavudin. dok drugi blokiraju neke druge važne korake u životnom ciklusu virusa. lamivudin (3TC). nesanica. naročito pri dugotrajnoj primeni leka. Životni ciklus jednog virusa je vrlo jednostavan. inkorporiranje 5'-trifosfatnog oblika u rastući DNK lanac rezultira zaustavljanjem rasta provirusne DNK. abakavir (ABC). Nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze Spadaju u anti-HIV grupu lekova. Virus živi isljučivo kao parazit: nema svoj metabolizam ali zato koristi metabolizam domaćima za sintezu i sklapanje svojih replikacija. Može da produži vreme preživljavanja kod pacijenata inficiranih HIV-om i ublaži demenciju koju izaziva HIV. poremećaj funkcije jetre i miopatija. Konfuzija. Antivirusni lekovi za sistemsku primenu Virusi su mali infektivni agensi koji se sastoje od nukleinskih kiselina (RNK ili DNK) obmotanih proteinskim omotačem ili kapsidom. koji su osnovni supstrat za formiranje provirusne reverzne transkriptaze. 5'-trifosfatni oblik leka stupa u kompeticiju sa ekvivalentnim intracelularnim trifosfatnim oblikom ćelije domaćina. Ti proteinski elementi se smeštaju na površinu ćelije. Didanozin Didanozin je analog deoksidenozina. Veći deo leka se metaboliše u jetri u neaktivni glukuronid. Zidovudin Zidovudin je analog timidina. zidovudin smanjuje transmisiju virusa sa majke na plod za više od 20%. Usled velikog broja mutacija. depresija i sindrom sličan gripu su takođe opisani. dok za neke viruse jednostavno još nema efikasnog sredstva. glavobolja. Nakon toga ulazi u njih putem uvrtanja membrane ćelija i oslobađa svoj genetski materijal DNK ili RNK. Primenjuje se oralno. ali takođe može biti dat i u obliku intravenske infuzije. paresetezija. Lekovi iz ove grupe fosforilišu se pod dejstvom enzima ćelije domaćina u 5'-trifosfatni oblik. anksioznost.Registrovani lekovi • amfotericin B – AMPHOCIL (Torrex Chiesi Pharma Austrija). U ovoj klasi se nalaze sledeći lekovi: zidovudin (AZT). FUNGIZONE (Bristol-Myers Squibb Francuska). 93 . a samo 20% aktivnog oblika leka se izlučuje putem urina. groznica. pa terapijsko dejstvo zidovudina nakon duže upotrebe slabi. osip. Virus ulazi u organizam i pronalazi pogodne ćelije. Važno je naglasiti da postoje antivirotici samo za nekoliko virusa. Primenjuje se oralno. za neke druge viruse koriste se vakcine ili imunoglobulini. didanozin (ddI). Antivirusni lekovi uglavnom deluju na način da blokiraju sintezu virusne DNK ili RNK inhibicijom određenih enzima. Ostali neželjeni efekti su pojava gastrointestinalnih tegoba. virus neprestano menja svoju strukturu. naročito u terminalnim stadijumima bolesti. Anemija i neutropenija su najčešći neželjeni efekti. Replikovan virusni genetski materijal izlazi iz jezgra ćelije domaćina i odlazi do površine ćelije gde uz pomoć već izgrađenih proteinskih elemenata nastaje hiljade novih virusa. dobro se resorbuje i aktivno se sekretuje u bubrežnim tubulima. Primenjen tokom porođaja. Genetski materijal virusa ulazi u jezgro ćelije domaćina i koristi enzime domaćina za sintezu mRNA koja preko ćelijskih ribozoma diriguje sintezu novih elemenata za izgradnju novih virusa.

mu (IgM). Za imunitet su najznačajniji IgG. a nesanica. Od svih klasa IgG jedino prolazi kroz placentu i najzastupljenije je od svih klasa Ig . a kod određenog broja može dovesti i do fatalnog ishoda. Laki lanci imunoglobulina označavaju se grčkim slovima kappa (κ) ili lambda (λ). lamivudin – EPIVIR (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). može da dovede do selekcije mutiranih sojeva virusa. Glavni neželjeni efekt stavudina je dozno-zavisna periferna neuropatija. nakon kojih sledi IgA i IgM. Ako se primeni sam. stavudin – ZERIT (Bristol-Myers Squibb USA). Najzastupljeniji imunoglobulini u perifernoj krvi su oni klase IgG. IgD i IgE su prisutni u malom broju. epsilon (IgE). To znači da za svakog uzročnika postoji specifična vrsta imunoglobulina IgG koji je posebno građen za taj određeni uzročnik. Glavobolja i gastrointestinalne tegobe su česti. Stavudin Stavudin je analog timidina. osip. dobro se apsorbuje i uglavnom se eliminiše u nepromenjenom obliku putem urina. bakterije). lamivudin – TRIZIVIR (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). Imunoserumi i imunoglobulini Imunoglobulini su veliki molekuli u obliku slova Y. ZEFFIX (Glaxowellcome Operations Velika Britanija). tako i na ostale lekove iz klase inhibitora reverzibilne transkriptaze. Dokazano je da je on jedan od najefikasnijih lekova iz grupe inhibitora reverzne transkriptaze. Primenjuje se oralno. U neželjene efekte spadaju gastrointestinalnog sistema. alpha (IgA). Postoji 5 glavnih klasa imunoglobulina. Svaka klasa ima nešto drugačiju ulogu u telu. 94 . Primena gotovih imunoglobulina ili imunoseruma naziva se pasivna imunizacija. Svaka klasa ima jedinstven tip teškog lanca koji se označava grčkim slovom: gamma (IgG). Primenjuje se oralno. Ostali neželjeni efekti su bolovi u zglobovima i pankreatitis. zidovudin. Neželjeni efekti su uglavnom blagi i podrazumevaju pojavu glavobolje i gastrointestinalnih porermećaja. didanozin – VIDEX EC (Bristol-Myers Squibb Francuska).a u novorođenčadi. Takođe se koristi u terapiji hepatitisa B. Dozno-zavisni pankreatitis se javlja kod 5-10% pacijenata. a metaboliše se u jetri u neaktivne produkte. koji su rezistentni kako na lamivudin. abakavir – ZIAGEN (Glaxowellcome Operations Velika Britanija). pojava generalizovane alergijske reakcije. Abakavir Abakavir je analog gvanozina. Na vrhovima krakova nalaze se specifična područja za razne antigene kojima organizam može biti izložen (virusi.Glavni neželjeni efekti su dozno-zavisni bol i senzorni poremećaji. VIDEX EC (Bristol-Myers Squibb USA). ili delta (IgD). Nakon oralne primene dobro se apsorbuje. Lamivudin Lamivudin je analog citozima. depresija kostne srži i promene funkcije jetre su retki neželjeni efekti primene didanozina. osip i poremećaji Registrovani lekovi • • • • • • zidovudin – ZIDOSAN (Slaviamed Srbija). RETROVIR (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). abakavir. uglavnom se eliminše putem bubrega aktivnom tubularnom sekrecijom.

humani – ATEBULIN (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). virusa.najčešće protiv infektivnih bolesti. TETABULIN S/D (Baxter Austrija). VENIMMUN (ZLB Behring Nemačka). već samo plazmu i to posebnim postupkom pomoću određenih aparata. i u trenutku kada titar antitela u njegovoj cirkulaciji dostigne optimalnu koncentraciju. ENDOBULIN S/D (Baxter Austrija). On. dovodi do ponovnog uspostavljanja fiziološke regulacije imuniteta i suzbijanja tih oboljenja. organizam dobrovoljca je podstaknut da produkuje određenu vrstu antitela. parazita i antigena mikoplazme. anti-D (Rho) imunoglobulin. naravno uz redovnu kontrolu koncentracije njegovih ukupnih proteina. besnilo. parotitisa ili rubeole. OCTAGAM (Octapharma Pharmazeutika Austrija). IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) ZA INTRAVENSKU PRIMENU (Imunološki zavod Hrvatska).Kada se primenjuju imunoglobulini. Imunizacijom. PARTOBULIN S/D (Baxter Austrija). moguća su dva načina: • • primeniti celokupan serum krvi osobe koja je bila izložena određenom antigenu primeniti samo imunoglobuline: smešu više imunoglobulina ili određeni specifični imunoglobulin U prvom slučaju govorimo o primeni imunoseruma. vakcine i serume "Torlak" Srbija). IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) PROTIV TETANUSA (Imunološki zavod Hrvatska). IG VENA (Kedrion Italija). fragmenti – ANTITOKSIN PROTIV OTROVA EVROPSKIH ZMIJA (Imunološki zavod Hrvatska). međutim. hiperimuni ili hiperimunoglobulini predstavljaju preparate imunoglobulina G (IgG) koji u sebi sadrže određena . Specifični. humani – BEOGLOBIN-D (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). protiv besnila i anti D imunoglobulini koji služi u zaštiti Rh D negativnih trudnica. a u drugom o primeni imunoglobulina posebne frakcije serumskih proteina. kao i za zaštitu osetljivih osoba od infekcije virusima hepatitisa A. preč. Ćelijski elementi iz krvi kao što su eritrociti. TETANUS GAMMA (Kedrion Italija). Normalni humani imnoglobulin (IgG). može se koristiti kao supstituciona terapija u stanjima deficijencije antitela. leukociti i trombociti se tokom procedure uzimanja plazme vraćaju u cirkulaciju davaoca. IMMUNORHO (Kedrion Italija). antitoksin tetanusa – TOTEKVIN (Institut za virusologiju. hepatitis B imunoglobulin – IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) PROTIV HEPATITISA B (Imunološki zavod Hrvatska). Dobijaju se od plazme zdravih ljudi-dobrovoljaca koji su imunizovani sa određenom vrstom antigena . Antitela sadržana u preparatu IgG imaju očuvanu biološku funkciju da potpomognu opsonizaciju.specifična antitela. fiksaciju komplementa i inaktivaciju patoloških mikroorganizama i njihovih toksina. tetanus) takođe su dostupni. Imunoglobulin G – IgG je proteinska frakcija koja sadrži veliki broj antitela potrebnih za odbranu organizma od različitih infekcija. imunoglobulin (konjski) antivenom. IgG za intravensku upotrebu (IVIG). humani imunoglobulin – HUMANI IMUNOGLOBULIN (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). TETAGAM P (ZLB Behring Nemačka). RHESONATIV (Octapharma Švedska). ne daje punu krv. Davanje plazme može biti mnogo češće nego davanje krvi i obično se obavlja jednom u tri nedelje. vakcine i serume "Torlak" Srbija). imunizovana osoba postaje davalac. antitetanusni imunoglobulin. dobijen iz humane plazme. • • • 95 . IgG poreklom od osoba sa viskokim koncentracijama antitela specifičnih za određena opasna stanja (hepatitis B. morbila. Na ovaj način se pripremaju imunoglobulini protiv tetanusa. Registrovani lekovi • • • • antitoksin difterije – ANTITOKSIN DIFTERIJE (Institut za virusologiju. On predstavlja izvor različitih antitela protiv bakterija. Njegovo zaštitno dejstvo je momentalno i traje nekoliko nedelja. Kod autoimunih oboljenja kod kojih dolazi do zatajenja kontrolnih mehanizama i pojave patoloških procesa.

da stimulišu imuni sistem bez izazivanja bolesti. vakcina protiv pneumokoka – PNEUMO 23 (Sanofi Pasteur Francuska). Ako ste izloženi patogenom mikroorganizmu protiv koga ste vakcinisani. difterije. vakcine i serume "Torlak" Srbija). Vakcine se prave na nekoliko različitih načina ali je za svaki tip cilj isti .neki tipovi bakterija izazivaju bolest stvarajući otrove . IMOGAM RABIES (Sanofi Pasteur Francuska). HIBERIX (Glaxosmithkline Biological Belgija). Vakcine napravljene korišćenjem samo dela virusa ili bakterije kao vakcina protiv hepatitisa. vakcine i serume "Torlak" Srbija). tetanusa i velikog kašlja. Toksikoidna vakcina . vakcine protiv difterije i tetanusa – VAKCINA PROTIV DIFTERIJE I TETANUSA ADSORBOVANA (Institut za virusologiju. malih boginja (morbili). vakcine protiv difterije i tetanusa i velikog kašlja – ALDIPETE-T (Institut za virusologiju. humani – HUMANI ANTIRABIJSKI IMUNOGLOBULIN (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). a imunitet ove vrste je sličan onome koji se stiče prirodnim putem. Otkrićem vakcine protiv besnila (i protiv još nekih zaraznih bolesti). • 96 .neke vakcine kao što su protiv malih boginja. Vakcine Vakcinacija predstavlja namerno ubacivanje uzročnika (mikroba) ili njihovih delova u organizam sa ciljem da se izazove reakcija imunog sistema i razvoj otpornosti na te uzročnike. Luj Paster je označio početak nove epohe u medicini tako da je borba protiv mnogih zaraznih bolesti. velikog kašlja (pertusis). polio vakcina. Registrovane vakcine • • • • vakcine protiv Haemophilus influenzae tip B – ACT-HIB (Sanofi Pasteur Francuska). Inaktivirani virusi .toksine koji ulaze u krvotok. VAKCINA PROTIV DIFTERIJE I TETANUSA ADSORBOVANA ZA ODRASLE (Institut za virusologiju. • • • Žive probuđene vakcine .za ovu vakcinu se koriste ubijeni virusi ili bakterije. hepatitisa B. IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) PROTIV BESNILA (Imunološki zavod Hrvatska). dečije paralize (poliomijelitis). vakcina protiv meningitisa (tip A i C) – MENINGOCOCCAL A+C (Sanofi Pasteur Francuska). kakva je npr. odnosno bolesti. rubeole. njih dočekuju antitela koja ih uništavaju. vakcine i serume "Torlak" Srbija). zaušaka (parotitis). zauški i varičele koriste žive razređene viruse. Vakcine teraju imuni sistem da "misli" da je napadnut od određene vrste patogena. izazivaju jaku imunološku reakciju. Toksoidne vakcine kao što su protiv difterije i tetanusa koriste bakterijske toksine koji su napravljeni bezopasnim kako bi imuni sistem razvio odbrambeni mehanizam na te određene toksine. Vakcine sadrže mrtve ili oslabljene forme ili derivate patogene klice. To su protiv: tuberkuloze. • Zakonskim odredbama je propisano koje vakcine se u našoj zemlji obavezno daju deci. mogla da počne. TRIPACEL (Sanofi Pasteur Francuska). Neke vakcine se moraju primiti više puta tokom života jer imuni odgovor slabi tokom vremena kod npr. imunizacija se sprovodi planski i pod kontrolom nadležnih zdravstvenih ustanova za celokupno stanovništvo. aktivira se da bi ga uništio i sprečio da vas ponovo inficira. koje su do tada desetkovale stanovništvo.• rabies imunoglobulin. Shodno zakonu. pa je često samo jedna doza dovoljna da izazove doživotnu otpornost.

vakcine i serume "Torlak" Srbija). RABIPUR (Chiron Behring Nemačka). Postoje dva klinički značajna tipa infestacije helmintima – kada crvi žive u alimentarnom traktu domaćina i kada žive u drugim tkivima. vakcina protiv žute groznice – STAMARIL (Sanofi Pasteur Francuska). TETRAXIM (Sanofi Pasteur Francuska). VAXIGRIP JUNIOR (Sanofi Pasteur Francuska). Druge infestacije. ENGERIX B (Glaxosmithkline Biological Belgija). Ankylostoma duodenale. ali ne za sve infestcije helmintima. vakcina protiv Haemophilus influenzae tip B. difterije. FLUARIX (Smithkline Beecham Belgija). TRIMOVAX (Sanofi Pasteur Francuska). Hymenolepis nana. Diphyllobothrium latum. vakcina protiv trbušnog tifusa – TYPHIM VI (Sanofi Pasteur Francuska).• • • • • • • • • • • • • • • vakcina protiv tuberkuloze – BCG VAKCINA LIOFILIZOVANA (Institut za virusologiju. mogu dovesti do ozbiljnih tegoba. velikog kašlja i poliomijelitisa – PENTAXIM (Sanofi Pasteur Francuska). kao što su šistozomijaza ili ankilostomijaza. Ljudi su primarno domaćini za većinu. EUVAX B (Aventis-Pasteur Francuska). vakcine i serume "Torlak" Srbija). ENGERIX B (Smithkline Beecham Belgija). vakcine protiv gripa – VAKCINA PROTIV GRIPA INAKTIVISANA (Institut za virusologiju. vakcina protiv difterije i tetanusa i velikog kašlja i Haemophilus influenzae tip B – TETRACT-HIB (Sanofi Pasteur Francuska). vakcina protiv dečije paralize – IMOVAX POLIO (Sanofi Pasteur Francuska). vakcine protiv malih boginja – PRIORIX (Glaxosmithkline Biological Belgija). intestinalni valjkasti crvi (nematode) – Ascaris lumbricoides. vakcina protiv difterije i tetanusa i velikog kašlja i poliomijelitisa – TETRACOQ (Sanofi Pasteur Francuska).Taenia saginata. vakcina protiv difterije i tetanusa i Haemophilus influenzae tip B i poliomijelitisa – PENTACT-HIB (Sanofi Pasteur Francuska). Necator americanus. vakcina protiv humanog papiloma virusa – GARDASIL (Merck Sharp & Dohme Holandija). vakcine protiv hepatitisa B – EUVAX B PEDIATRIC (Aventis-Pasteur Francuska). ove infekcije stvaraju samo neprijatno osećanje i ne izazivaju teže zdravstvene poremećaje. AGRIPPAL S1 (Chiron Italija). Najvažniji primeri crva koji žive u crevnom traktu domaćina su: • • pljosnati crvi (cestode) . VAXIGRIP (Sanofi Pasteur Francuska). EUVAX B (LG Life Sciences Južna Koreja). PRIORIX (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). Trichuris trichiura. Taenia solium. vakcina protiv hepatitisa A – AVAXIM 160 U (Sanofi Pasteur Francuska). kao što je to slučaj sa malom dečijom glistom. Najvažniji primeri crva koji žive u tkivima domaćina su: 97 . vakcina protiv dijareje izazvane rota virusom – ROTATEQ (Merck Sharp & Dohme Holandija). tetanusa. Strongyloides stercoralis. Antihelmintici Mnogi ljudi su nosioci helminta (crva) jedne ili druge vrste. Enterobius vermicularis. EUVAX B (Sanofi Pasteur Francuska). vakcine protiv besnila – IMOVAX RABIES VERO (Pasteur Merieux Francuska). U nekim slučajevima.

Uključuju gastrointestinalne tegobe. Wuchereria bancrofti. Iz digestivnog sistema apsorbuje manje od 5 % albendazola. Taenia saginata Nakon primene leka može se javiti bol u abdomenu. većina leka se brzo metaboliše u inaktivne metabolite pri prvom prolasku kroz jetru. a manjim delom putem urina. što vodi parcijalnoj digestiji ili odbacivanju od strane imunog sistema domaćina. Prazikvantel Prazikvantel je antihelmintik širokog spektra. Primena visokih doza može izazvati pojavu alopecije. Prazikvantel u terapijskim dozama nema farmakološko dejstvo kod ljudi. Lek ne utiče samo na odrasle šistozome nego i na nezrele forme i cerkarije – oblik parazita koji inficira ljude prodirući kroz kožu. tkivni valjkasti crvi – Trichinella spiralis. Indikacije su helminitijaze izazvane: Enterobius vermicularis. uglavnom gastrointestinalni poremećaji. Brugia malayi. Opšta neželjena dejstva se retko sreću. mogu se javiti ali su obično prolazna i retko su klinički značajna. Neki 98 . Mogu se javiti zujanje u ušima i vrtoglavica. Mebendazol se slabo resorbuje iz gastroinestinalnog trakta. smanjeno stvaranje ATP-a. Dracunculus medinensis. Taenia solium. Indikacije: Enterobius vermicularis. nisu uobičajeni i obično ne zahtevaju prekid primene leka. Metaboliše se u jetri a eliminiše većim delom fecesom. bol u mišićima i zglobovima. akumulacije hidrolitičkih i proteolitičkih supstanci i ćelijske autolize. muka. Necator lumbricoides. Ancylostoma duodenale. Ascaris trichiura i Taenia spp. Albendazol Albendazol je antihelmintik širokoga spektra iz grupe benzimidazola. dijareja. Mebendazol ireverzibilno inhibira preuzimanje glukoze i drugih niskomolekularnih hranljivih sastojaka. Izlučuje se mokraćom. Kod helminata izaziva poremećaj mikrotubula što dovodi do blokiranja pokretljivosti organela. hidatidni pljosnati crv – Echinococcus species Antihelmiintici mogu delovati izazivajući paralizu crva ili oštećujući njegov spoljašnji omotač. reverzibilne neutropenije. anemije. povraćanje. Ometa normalni metabolizam parazita i selektivno sprečava ugrađivanje glukoze u njegova sva tri razvojna stepena. Vreme polueliminacije leka iznosi 8 i pol sati. Blaga neželjena dejstva. Loa loa. Schistosoma mansoni. eozinofilije. Dat oralno. Prazikvantel takođe povećava osetljivost parazita na imunološki odbrambeni sistem domaćina. americanus. hematurije i cilindrurije. Mebendazol Mebendazol je antihelmintik širokog spektra delovanja iz grupe benzimidazola. Apsorbovani lek se u jetri metabolizuje u albendazol-sulfoksid i veže za serumske belančevine. Ascaris lumbricoides. Necator americanus. Schistosoma japonicum. Trichuris trichiura.• • • nematode ili metilji – Schistosoma haematobium. leukopenije. Neželjeni efekti. Deluje povećavajući permeabilnost nematoda za kalcijum i tako izaziva kontrakciju muskulature i eventulano paralizu i smrt parazita. patoloških nalaza testova funkcije jetre. Trichinella spiralis. Trichuris Strongyloides stercoralis. a metaboliti se izlučuju u urinu. Ancylostoma duodenale. brzo se resorbuje. Pored vermicidnog ima i ovocidni i larvacidni efekat. Posjedica toga je potrošnja endogenog glikogena u samim parazita. To je lek izbora za sve oblike šistozoma i efikasan je kod cisticerkoze. slabost. Onchocerca volvulus. izazivajući tako degenerativne promene u crevu nematoda i u odgovarajućim ćelijama cestoda. pri čemu je resorpcija veća ako se uzima sa hranom. ospu i blagi porast temperature.

lica iz endemskih područja (klinička slika slabo ispoljena). Ivermektin verovatno ubija crve otvaranjem glutamat-zavisnih hloridnih kanala i povećava provodljivost za hlor ili vezivanjem na nova alosterična mesta na holinergičkim nikotinskim receptorima. Sedimentacija je ubrzana. Na koži lica mogu da se zapaze herpetične promene. Javlja se glavobolja. bolovi u mišićima. Uzročnik je Plasmodium. retikulocitoza. dobijenih iz aktinomiceta. nesvesticu. tipa plazmodijuma. Rano se razvija anemija. bolesnik cvokoće zubima. Jetra i slezina su bolne. • • Poseban klinički oblik malarije je malarija kod: dece (5-15% ima smrtni završetak). neutropenija. groznice. Sa smirivanjem napada dolazi do postepenog normalizovanja njihove veličine. Treća faza . Ova faza traje 15 minuta do 3 časa a potom nastaje skok telesne temperature do 41oC i prelazi u fazu toplote. načina dospevanja uzročnika kao i od imuniteta.pojačavaju se mišićni bolovi. SOLTRIK (Galenika Srbija). krstima i dr. Povišen je nivo indirektnog bilirubina. Nakon toga sledi malarični napad koji se sastoji od tri faze: 1-osećaj hladnoće-drhtavica. Ovo stanje se održava 48-72 časa.započinje obilnim preznojavanjem. registruje se ubrzan rad srca. Krvni pritisak se snižava. cijanotična. Antimalarici Malarija predstavlja parazitarnu infestaciju koja se karakteriše akutnim cikličnim naletima (drhtavica. zglobovima i limfnim žlezdama. Tokom napada dolazi do povećanja jetre a potom i slezine. Ima jako antihelmintičko delovanje protiv filarija kod ljudi. suva. preznojavanje). tropska algidna malarija (kardiovaskularni kolaps). bolovi u mišićima. naježena. prevremeni porodjaj. koža je bleda. neraspoloženje. gađenje a nekad i povraćanje. Bolesnik se oseća bolje i ima potrebu za snom. anemijom i uvećanjem jetre i slezine. posebno lice. dok je nivo globulina povišen. Na kraju inkubacionog perioda dolazi do pojave sličnih simptoma: povišene temperature do 38oC. glavobolju i bolove u mišićima. Neželjena dejstva uključuju kožnu ospu. 2-osećaj toplote i 3-znojenje • Prva faza . trudnica (abortus. glavobolja. Lek je izbora za onkocerkijazu. što izaziva povećanje transimisije koja vodi motornoj paralizi. Koža je hiperemična. Dužina inkubacije zavisi od vrste parazita. poikilocitoza.odlikuje se jakim osećajem hladnoće.bancrofti koja izaziva elefantijazu. albendazol – BIMENAL (Alkaloid Makedonija). Lek je takođe aktivan protiv infekcija nekim valjkastim crvima. leukopenija. a snižen nivo holesterola i albumina. javlja se često poremećaj svesti. a može biti i od 814 meseci. Druga faza . letalni ishod). Dele se na 4 vrste: Plasmodium vivaks. povećanu temperaturu. febrilnost. derivat grupe prirodnih supstanci avermektina. krstima. količine dospelih parazita.efekti su izraženiji kod pacijenata sa težim oblicima infestacije i mogu biti izazvani razgradnim produktima uginulih parazita. bolesnik postaje uznemiren. Ova faza traje 2-6h. Period inkubacije se kreće od oko 8-10 dana. 99 . Plasmodium malariae. glavobolja. Registrovani lekovi • • mebendazol – MEBENDAZOL (Zdravlje Srbija). Takođe ima dobre rezultate protiv W. Recidiv bolesti nastaje zbog neadekvatnog lečenja ili pojave rezistencije uzročnika. bledilo kože. Ivermektin Ivermektin je polusintetski lek. lak ikterus. Plasmodium falciparum i Plasmodium ovale.

vrtoglavica. neurotoksičnost i psihijatrjiski problemi. Atavakvon koristi se u lečenju akutnih. Primenjuje se oralno (poluvreme eliminacije je 50 sati) i postiže visoke koncentracije u parazitu.ovale. dok velike doze leka izazivaju razvoj aritmija i poremećaja od strane CNS-a. Primenjuje se oralno (poluvreme eliminacije leka je 16 sati). a aktivnih metabolita 3-5 dana. Primakin Primakin je efikasan u eliminaciji hipnozoita iz jetre i gametocita. Glavna neželjena dejstva su: gastrointestinalne tegobe.falciparum.falciparum i P. Dejstvo leka nastupa sporo i poluvreme eliminacije je 30 dana.vivax u jetri. Hinin se kombinuje sa piriteaminom. krvni šizontocid sporog dejstva. Primenjuje se oralno (poluvreme eliminacije leka je 10 sati) i može se. urtikarija. Lek se primenjuje oralno. Antiparazitni proizvodi Lekovi protiv ektoparazita 100 . Neželjeni efekti su: gastrointestinalne tegobe. Primenjuje se oralno i neravnomerno se resorbuje iz creva. a velike doze leka izazivaju methemoglobinemiju. njegovo dejstvo zasniva se na inhibiciji hem polimeraze parazita. efikasan u lečenju malarije izazvane P. koji deluje i na primarne oblike P. Ova kombinacija lekova se primenjuje u pravilnim intervalima od 3-4 dana. Neželjeni efekti su: dijareja. Progvanil Progvanil je antifolatni lek. U terapijskim dozama može da dovede do pojave gastrointestinalnih tegoba. uključujući tu i multirezistentne sojeve P. ukoliko je to neophodno. krvni šizontocidni lek. nekomplikovanih napada P. dapsonom i sulfadoksinom. gastrointestinalni poremećaji i glavobolja. mučnina i povraćanje. inhibira enzim hem polimerazu koji toksični hem (koji nastaje razgradnjom hemoglobina) pretvara u netoksične derivate. Halofantrin Halofantrin je krvni šizontocid koji deluje na sva četiri prouzrokovača malarije. Hemoliza se javlja kod osoba sa genetskim deficitom eritrocitne glukozo 6-fosfat dehidrogenaze. primeniti u obliku intravenske infuzije. Meflokin je krvni šizontocid. a najčešća neželjena dejstva su: bol u stomaku.palcifarum malarije. a bolus intravenska injekcija može da dovede do pojave aritmija. Hinin Hinin je krvni šizontocidni lek. Koji će se antimalarik primeniti zavisi od faze ciklusa života parazita na koji deluju. Hlorokin Hlorokin. Poluvreme eliminacije halofantrina je 1-2 dana. Ređe izaziva neželjena dejstva od meflokina. a poluvreme eliminacije je 36 sati. Neželjena dejstva primene terapijskih doza su gastrointestinalne tegobe i poremećaj vida.Antimalarici su lekovi koji se korsite za lečenje malarije. Primenjuje se oralno. Može da dovede i do pojave teških kardioloških neželjenih dejstava.

Morfološki patognomonične promene su kanalići (ductuli. Često su prisutni i simptomi sekundarne infekcije piokokama. U koncentracijama od 0. ekskorijacije. vezikule. erozije. naglašeniji noću. phthiriasis) je parazitarno oboljenje kože koje uzrokuje stidna vaš. vašljivost glave. znaci sekundarne infekcije piokokama. kruste. hominis. • gel 101 . U obliku 1% šampona se pokazao posle jednokratne. kod dece starije od 3 godine na kosu naneti 15 ml šampona (1 supenu kašiku). Vašljivost stidnog predela (pediculosis pubis. Klinički simptomi kod pedikuloze nastaju desetak dana posle infestacije kao posledica ujeda vaši i senzibilizacije na salivu i ubrizgani antikoagulans. a kod dece preko 10 godina i odraslih 30 ml (2 supene kašike). a ako se ipak ponavlja onda je dozvoljeno tek za 7 dana. Retko su na koži obolele regije prisutne ekskorijacije (tragovi češanja). koji je intenzivniji noću. Promene su najčešće na trupu. Na koži se vide sivo-plavičaste makule veličine 0. Drugo šamponiranje obično nije potrebno.3-1 cm. Piodermizovane promene mogu postojati i na koži vrata. a karakteristična je zahvaćenost kože dlanova i tabana. vijugavi. maculae ceruleae (pretpostavlja se da su posledica delovanja enzima iz pljuvačke vaši na hemoglobin). laktova. Kao posledica češanja vidljive su linearne ekskorijacije. dugi do 15 mm. Na infestiranim regijama bolesnici osećaju svrab.3% lindana. razblaženim rastvorom sirćetne kiseline (koja se sastoji od jednog dela 6% sirćeta i dva dela vode) i zatim češlja gustim češljem. Indikacije: Šuga (scabies) – gel i emulzija. gel i emulzija Ovi oblici su namenjeni samo za spoljnu upotrebu. leđa. kratkotrajne primene kao efikasan pedikulocid. Pediculosis capitis (vašljivost glave) je parazitarno oboljenje kože glave koju izaziva vaš Pediculus humanus capitis. Da bi se odstranile gnjide. interdigirtalni prostori. Mogu se videti ružičaste papule. tela i stidnih predela – šampon. naročito noću. ili pri boravku u toploj prostoriji. Promene su simetrične. zarazno oboljenje. impetiginizacija (zagnojavanje) i ekcematizacija. Kod male dece promene se mogu razviti na čitavoj koži. Pored toga dobro isprati vodom i osušiti peškirom. Scabies (šuga) je parazitarno. Cervikalne (vratne) limfne žlezde mogu biti uvećane i bolne. kosa se natopi mlakim. Patognomoničan subjektivni simptom je svrab. tako da se može koristiti i kod male dece i odojčadi. tako da se pokrije celokupni kosmati deo glave. oblika latiničnog slova S. na čijem se kraju nalazi sitna vezikula ili pustula). Lindan Lindan je snažan pedikulocid i skabicid. Šamponirati 4 minuta. Predilekciona mesta za pojavu promena su koža trbuha. u obliku gela i emulzije pruža siguran terapijski efekat sa mnogo manje neželjenih dejstava. Vašljivost glave: • šampon Bocu sa šamponom pre upotrebe promućkati. najpre u vidu sitnih makula na mestu ujeda vaši. urtike. ramena. ručje. prednji zid aksila. a kasnije se javljaju i urtike i infiltrovane papule (kao posledica senzibilizacije). Posle kvašenja kose toplom vodom. perimamilarna regija. sivkasto-mrki. abdomen. koža skrotuma i korpusa penisa. Na koži se takođe vide i papule. Bolesnici se žale na jak svrab. Koža lica. i česta sekundarna piodermizacija.Pediculosis corporis (vašljivost tela) je parazitarno oboljenje kože koje izaziva vaš Pediculus corporis. gluteusa. Bolesnici imaju jak osećaj svraba. kruste (koje slepljuju dlaku). u vidu sporadičnih slučajeva ili epidemija. butina. rasprostranjeno u čitavom svetu. brojne tačkaste ekskorijacije. vrata i leđa je kod odraslih najčešće pošteđena. Uzročnik oboljenja je Sarcoptes scabiei var.

• gel i emulzija Infestirani delovi tela se mažu. Tako utrljani gel ostaje 3 dana. zbog moguće resorpcije. posle kupanja toplom vodom i sapunom. i ispoljava brzo i snažno pedikulocidno dejstvo. kože i sluzokože. Vašljivost tela i stidnih predela: • šampon Infestirani delovi tela se tretiraju šamponom na isti način kao i kod vašljivosti kose. Preparat je kontraindikovan ako postoji povreda. a potom se iščešlja gustim češljem. genitalija i sedalnog predela. Da bi se gnjide odstranile. ekcematozne erupcije i u izuzetno retkim slučajevima konvulzije. Piretrin je toksičan za veliki broj insekata ali ne ispoljava toksična dejstva na toplokrvne životinje i ljude. Aktivna komponenta preparata se dobija iz nekoliko rodova biljke (Pyrethrum). na kosu se nanosi l/2sadržaja bočice (2 supene kašike). ovaj postupak se ponavlja trećeg i petog dana od početka lečenja. Posebnu pažnju obratiti na kožu u predelu zglobova na rukama i nogama. Ukoliko osoba ima i dalje gnjide i vaske. zatim obilno ispere toplom vodom. Kod dece od 1-3 godine: kod dece tog uzrasta principijelno se preporučuje terapija na klinici. celo telo. Kontraindikacije: trudnoća. dojenje. Posle 3 sata ostaci se operu toplom vodom. Ukoliko je potrebno. Drugo mazanje obično nije potrebno.Posle pranja kose toplom vodom i šamponom. svrab. Pri pravilnoj primeni nisu zapažena neželjena dejstva. a potom se odstranjuje pranjem kose. Piretrin Piretrin pripada grupi antiparazitarnih lekova odnosno pedikulocida. 102 . edem i ekcem). Postupak se ponavlja i drugog dana. preosetljivost na preparat. Kod nepravilne ili prekomerne upotrebe može doći do neželjenih dejstava: iritacija očiju. infekcija ili zapaljenje na koži. članaka. Piretrin dejuje samo na žive oblike vaši. a kod mlađe dece 1 supena kašika šampona. laktovima. zglobova kolena. Šuga: za mazanje je posebno pogodna emulzija (bocu pre upotrebe promućkati) ali se može primeniti i gel. mada treba da se misli na kontraindikacije i mere opreza. Treći i peti dan: kao prvi dan. kosa se natopi mlakom vodom i sirćetom (sastoji se od jednog dela 6% sirćeta i dva dela vode) i zatim češlja gustim češljem. Kosa se briše i suši suvom neupotrebljavanom krpom. ispod pazuha. grudi oko bradavica. šampon se koristi još jednom posle 8-10 dana. Indikacije: vašljivost glave i pubične regije Odrasli i starija deca. a zatim se posle 3 dana odstrane ostaci gela i emulzije toplom vodom i sapunom. a ako se ipak ponavlja onda je dozvoljeno samo jednom u 7 dana. Kod odraslih: terapija počinje uveče. utrlja se 5-10 g gela i pomoću gustog češlja ravnomerno se rasporedi po čitavoj kosi. Drugi dan: namaže se gornji deo tela i posle 3 sata se skida toplom vodom. Pre terapije koža se očisti i posle čišćenja se nanosi po sledećoj šemi: • • • Prvi dan: donji deo tela i ispod pupka namaže se emulzijom ili gelom. Četvrti i šesti dan: kao drugi dan. dok je kosa još vlažna. ovaj postupak se ponavlja trećeg i petog dana od početka lečenja. izuzev vrata i glave se namaže. Pri lokalnoj aplikaciji ne prodire u sistemsku cirkulaciju. Neposredno posle kupanja. Kod pubične vasljivosti način prirnene je isti. Moguća je pojava lokalne iritacije (eritem. kijavica. ali se preparat odstranjuje posle 3 sata od aplikacije. alergijske reakcije (kožni osip. Kosa se trlja nekoliko minuta. Sledećeg jutra preparat se skida toplom vodom. Ukoliko je potrebno. Kod dece od 3-10 godina: postupak je isti kao i kod odraslih.

Suramin se dobro vezuje za proteine plazme i kompleks lek-protein ulazi u tripanozome procesom endocitoze: nakon endocitoze iz vezikula biva oslobođen dejstvom lizozomalnih proteaza. šok.sekrecija iz nosa. Koncentracija leka u krvi se brzo smanjuje tokom prvih nekoliko sati. Tinidazol se sporije eliminiše iz organizma od metronidazola i njegovo poluvreme eliminacije je 12-24 sata. uključujući tu i cerebrospinalnu tečnost.histolytica. Pretpostavlja se da metronidazol pomoću toksičnih kiseoničnih radikala izaziva oštećenje DNK trofozoita. od kojih je najčešća pojava mentalnog i gorkog ukusa u ustima. adrenalna insuficijencija. Lek je moguće primeniti i rektalno i intravenski. Metronidazol je najefikasniji raspoloživi lek u terapiji intestinalne ili hepatičke invazivne amebijaze. a zatim znatno sporije tokom narednog dana. Poluvreme eliminacije leka je oko 7 sati. Primena lekova zavisi najviše od mesta i tipa infekcije. pa se različiti lekovi koriste kod akutnh i hroničnih oblika. tripanozomijaza i trihomonijaza. Brzo se distribuira u tkiva i postiže visoke koncentracije u tkivnim tečnostima. ospa na koži. Neželjena dejstva tinidazola slična su onima koja se viđaju pri primeni metronidazola. kontaktni dermatitis. Metronidazol se ne koristi tokom trudnoće. Lek slabo deluje na parazite u lumenu creva. Metronidazol Metronidazol ubija trofozoite E. konvulzije i gubitak svesti. bolesnici imaju i simptome od strane CNS-a: glavobolja. vrtoglavica i senzorna neuropatija. povraćanje. piretrin – BUBIL ŠAMPON (Remevita Srbija) Antiprotozoici Najvažnije protozoalne infekcije kod čoveka su malarija. Terapijske doze izazivaju mali broj neželjenih dejstava. amebijaza. Lek ne ubija parazite odmah nakon primene već indukuje biohemijske promene koje za posledicu imaju eradikaciju parazita iz cirkulacije u roku od 24 sata. a ostatak se izlučuje nepromenjen urinom. 103 . Metronidazol se posle oralne primene brzo i dobro resorbuje i maksimalne koncentracije u plazmi postiže nakon 1-3 sata od primene. lajšmanioza. Pored gastrointestinalnih tegoba. Manji deo leka se metaboliše. Upotreba šampona je kontraindikovana i kod osoba koje imaju sekundarnu infekciju kože glave ili pubične regije. Suramin Suramin je prvi put upotrebljen u lečenju tripanozomijaze. Kontraindikacije: šampon se ne preporučuje osobama preosetljivim na polenov prah ili onih koji boluju od astme. Neželjeni efekti leka koji se sporo razvijaju su atrofija optikusa. ali nema uticaja na cistične forme parazita. otežano disanje). hemolitička anemija i agranulocitoza. Kod malog procenta bolesnika razvija se neposredno posle primene leka idiosinkratska reakcija na primenu suramina: mučnina. Tinidazol i nimorazol su slični metronidazolu. Registrovani lekovi • • lindan – GAMEX (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). ekstraintestinalne infekcije i kod kliconoša. Suramin može biti nefrotoksičan i to posebno kod pothranjenih bolesika. Suramin se primenjuje u sporoj intravenskoj infuziji.

Brzo biva preuzet od strane parazita pomoću nosača visokog afiniteta uz utrošak energije i deluje na DNK. Inaktiviše se u jetri i izlučuje u žuči i urinu. Eliminiše se sporo: posle 5 dana izluči se svega 50% primenjene doze. ketokonazol. glavni sterol u ćelijskoj membrani gljivica. itrakonazol. jednom dnevno.Pentamidin izetionat Pentamidin ima direktno tripanocidalno dejstvo in vitro. tinidazol – TRIAGIL (Galenika Srbija). Azoli takođe inhibiraju vezivanje gljivica kvasnica u hife-invazivnu i patogenu formu parazita. glavobolja i bol u stomaku. ketokonazol je veoma toksičan i česti su relapsi bolesti po prestanku primene leka. Glavno neželjeno dejstvo je hepatotoksičnost. tenonitrozol – ATRICAN (Laboratorie Innothera-Innotech International Francuska) Sintetski antigljivični lekovi Azoli Azoli su sintetski antigljivični lekovi sa širokim spektrom dejstva. Pentamidin se primnjuje intravenski ili duboko intramuskularno. Veoma je liposolubilan i na tržištu se nalaze preparati itrakonazola zajedno sa beta-ciklodekstrinom. Upotreba leka ograničena je brojnim neželjenim dejstvima. Neposredno nakon primene leka dolazi do naglog smanjenja krvnog pritiska sa tahikardijom. jetri i slezini tokom nekoliko narednih meseci. Azoli inhibiraju gljivični enzim citohrom P450 3A. tokom 10-15 dana. ali retko. ali može da bude fatalna. Dobro se resorbuje iz digestivnog trakta i dobro distribuira u tkiva i tkivne tečnosti. jetre. može se primeniti i intravenski. koji je odgovoran za konverziju lanosterola u ergosterol. Postiže visoke koncentracije u cerebrospinalnoj tečnosti i očnoj vodici i može biti lek izbora kod većeg broja gljivičnih meningitisa. Ketokonazol Ketokonazol je prvi iz grupe azola koji se može primeniti oralno s ciljem lečenja sistemskih gljivičnih infekcija. Krajnji efekat je inhibicija replikacije gljivica. Najvažniji iz ove grupe su: flukonazol. lanozin 14 alfa-demetilazu. Izuzetno visoka doza leka perzisitira u bubrezima. nakon resorpcije sa injekcionog mesta brzo napušta cirkulaciju. koja se javlja retko. Može da se javi i hepatitis. Kasnije dolazi do razvoja težih toksičnih oštećenja. Međutim. mikonazol i ekonazol. Ostala neželjena dejstva su gastrointestinalne tegobe i svrab. krvni poremećaji i hipoglikemija. koja dovodi do pojave ginekomastije kod muškraca. gubitkom daha i povraćanjem. Flukonazol Flukonazol se može primeniti oralno ili intravenski. Neželjena dejstva flukonazola su blaga. Itrakonazol Itrakonazol se primenjuje oralno i nakon resorpcije podleže snažnom matabolizmu u jetri. Registrovani lekovi • • • metronidazol – ORVAGIL (Galenika Srbija). kao što su oštećenja bubrega. U ovom obliku. Kod nekih bolesnika zabeležena je pojava eksfolijativnih lezija kože. Pri primeni velikih doza zabeležena je smanjena sinteza testosterona. Ne prolazi krvno-moždanu barijeru i ne ulazi u likvor. a najčešće su mučnina. 104 .

Tokom intravenske primene leka čest je razvoj anafilaktičke reakcije. Lek se slabo resorbuje posle oralne primene i kaspofungin se dobro vezuje za proteine u krvotoku. FLUKONAZOL (Jugoremedija Srbija). anemija. krvne poremećaje i hiponatrijemiju. FLUKONAZOL (Zdravlje Srbija). refrakterne na amfotericin. mogu se javiti i uglavnom u blažem obliku i reverzibilnog su karaktera po prestanku primene leka. poremećaja srčanog ritma i groznice. zglobovima i plućima. Neželjena dejstva su relativno retka i najčšće se bolesnici žale na gastrointestinalne tegobe. svrab.Itrakonazol izaziva gastrointestinalne tegobe. Retko se javlja hepatitis. Lek može delovati na endotel vena. Kožne alergijske reakcije su česte. Gastrointestinalne tegobe.3-beta-glukana. Nakon intravenske primene poluživot leka je 9-10 sati. Kaspofungin aktivan je in vitro protiv velikog broja gljivica i dokazano je efikasan u lečenju kandidijaze i invazivne aspergiloze. DIFLAZON (Krka Slovenija). Hepatitis se izuzetno retko javlja. Sporanox (Janssen-Cilag Italija). ali ne i u ćelijama čoveka. 5-FU inhibira timidilat sintetazu i time sintezu DNK. Flucitozin se konvertuje u antimetabolit 5-fluorouracil (5-FU) u gljivičnim ćelijama. Ehinokandidni Ehinokandidni inhibiraju sintezu 1. ali se može dati i oralno. Ima kratko poluvreme eliminacije. STABILANOL (Pharmathen Grčka). pa se kod teških infekcija. uključujući tu i likvor. Registrovani lekovi • flukonazol – FLUCONAL (Hemofarm Srbija). Mikonazol Mikonazol se primenjuje oralno za infekcije gastrointestinalnog trakta. hipokalijemija i impotencija. trombocitopenija i alopecija. Flucitozin se primenjuje putem intravenske infuzije. FUNIT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). Terapijske koncentracije se postižu u kostima. • • • Inhibitori vezivanja ili penetracije u ćelije domaćina 105 . FLUMYCOZAL (Aegis Kipar). U odsustvu ovog polimera gljivične ćelije gube integritet i brzo nastaje njihova liza. pa je prihvatljiva jednokratna primena leka. DIFLUCAN (Pfizer Francuska). Ukoliko se primeni samo flucitozin. Dobro se distribuira u telesne tečnosti. FLUKONAZOL (Srbolek Srbija). glavobolju i vrtoglavicu. FLUNAZOL (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). PROKANAZOL (Liconsa Španija). ali ne i u CNS. itrakonazol – KANAZOL (Slaviamed Srbija). npr.kriptokoknog meningitisa obično kombinuje sa amfotericinom. Neželjena dejstva su retka. glukoznog polimera važnog sastojka ćelijskog zida gljivice. Flucitozin Flucitozin je sintetski antigljivični lek koji se primenjuje oralno i efikasan je u terapiji velikog broja sistemskih mikoza. uglavnom onih izazvanih gljivama iz grupe kvasnica. neutropenija. Ehinokandini se sastoje od prstena od šest aminokiselina vezanih za bočni lipofilni lanac. FLUCONAZOLE (Polfarmex Poljska). kaspofungin – CANCIDAS (Merck USA). Rezistencija se razvija brzo i lek se ne primenjuje sam. moguć je razvoj rezistencije. vorikonazol – VFEND (Pfizer USA).

Daje se oralno. ćelije domaćina. Zanamivir Kod influenca virusa. encefalitis i mukokutane infekcije kod imunokompromitovanih pacijenata. Virus može zaraziti ćeliju. Podesan je za primenu u obliku aerosolaa. aktivan protiv influenca A i influenca B virusa. Aciklovir se pod dejstvom timidin kinaze konvertuje u monofosfat i na sreću virus-specifična forma ovog enzima je mnogo efikasnija u procesu fosforilizacije u poređenju sa enzimima same ćelije domaćina. Neželjeni efekti su retki. Izlučuje se putem bubrega. Aciklovir je 30 puta jači inhibitor tog enzima u virusu nego u humanim ćelijama. virusni membranski protein. funkcioniše kao jonski kanal. aktivnost neuraminidaza je neophodna za oslobađanje novih virusnih partikula iz inficirane ćelije domaćina procesom pupljenja. prevashodno pod dejstvom ćelijskih fosfataza. Inhibitori DNK polimeraze Aciklovir Era efikasne selektivne terapije počinje upravo primenom aciklovira. Najčešći neželjeni efekti su vrtoglavica. U dva stadijuma virusne replikacije u ćelji domaćina. Na taj način se leči sam uzrok i sprečava i dalja infekcija drugih osoba. Zbog toga je aciklovir aktivan isključivo u inficiranim ćelijama. Amantadin blokira navedeni jonski kanal. Takvu ćeliju zajedno sa virusima uklanja imuni sistem organizam. ali nove jedinke virusa ne mogu izaći van ćelije i zaraziti druge. Ovaj lek je derivat gvanozina. konvertuju monofosfatni oblik leka u trifosfatni oblik. replikovati se u njoj. Nalazi se u obliku preparata za inhalaciju. čak i u pljuvački. ali ne i infekcija izazvanih influenca B virusom. Stadijumi su: fuzija virusne membrane i membrane endozoma ćelije domaćina i kasniji stadijum sjedinjavanja virusnih elemenata i oslobađanja novih viriona sa površine ćelije domaćina. Aciklovir se može primeniti oralnim putem. Oseltamivir Oseltamivir je novi lek koji blokira aktivnost neuraminidaze. Inhibitor dejstva neuraminidaze je upravo zanamivir.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Kinaze. intravenski i lokalno. M2. 106 . pri čemu se dobro apsorbuje i postiže visok nivo u svim telesnim tečnostima. Aciklovir trifosfat se u potpunosti inaktivira u ćeliji domaćina. Rezistencija izazvana promenom genskog koda virusa za timidin kinazu ili DNK polimerazu opisana je kod aciklovir-rezistentnih herpes simpleks virusa koji izazivaju pneumoniju. usporen govor i nesanica. Aciklovir trifosfat inhibira virusnu DNK-polimerazu usled čega dolazi do zaustavljanja rasta virusnog DNK lanca.Amantadin Amantadin se koristi za lečenje infekcija izazvanih influenca A virusom. sa visokim afinitetom za herpes simpleks i varičela zoster viruse. Njegova primena se preporučuje u prvim danima infekcije. (Rimantadin ima slično dejstvo). a izlučuje se u nepromenjenom obliku putem bubrega. Pri oralnoj primeni. dešavaju se kod 5-10% pacijenata i nisu ozbiljni. Registrovani lekovi • oseltamivir – TAMIFLU (F. Aktivan je protiv influenca A i influenca B virusa. samo 20% primenjene doze se apsorbuje.

kao i encefalopatija. Opisani su slučajevi renalne disfunkcije prilikom intravenske primene aciklovira. Registrovani lekovi • • • • • aciklovir – ACIKLOVIR (Remevita Srbija). On inhibira mnoge DNK i RNK viruse. Ganciklovir Ganciklovir je aciklični analog gvanozina. ganciklovir se aktivira. ne dovodi do potpunog zaustavljanja rasta DNK lanca.Hoffmann-La Roche Švajcarska). ribavirin – COPEGUS (F. Famciklovir se metaboliše u svoju aktivnu formu penciklovir. predstavlja lek drugog izbora u terapiji citomegalovirusne infekcije oka kod imunokompromitovanih pacijenata. deluje kao virostatik na sintezu virusne informacione RNK. Lokalna reakcija tokom intravenske primene može se razviti ukoliko dođe do ekstravazacije primenjenog rastvora leka. primenjen intravenskim putem. Kao i aciklovir. Zbog toga je njegov mehanizam delovanja sličan ostalim analozima nukleozida. Primenjuje se intravenski. ZOVIRAX (Glaxosmithkline Italija). U obliku aerosola koristi se u terapiji influence i infekcija izazvanih respiratornim sincicijalnim virusom. čija je struktura slična gvanozinu. izlučuje urinom i ima poluvreme eliminacije od oko 4 sata. i kao aktivan trifosfatni oblik stupa u kompeticiju sa guanozin trifosfatom za inkorporaciju u rastući virusni DNK lanac. ganciklovir – CYMEVENE (F. tokom prvih 6 dana od pojave infekcije. On suprimira virusnu DNK replikaciju. Foskarnet (Fosfonoformat) Foskarnet je sintetski nenukleozidni analog pirofosfata. Iz tog razloga se koristi kod imunokompromitovanih pacijenata kojima su ozbiljni ugroženi život ili vid. redukuju stopu mortaliteta. Lek se može primeniti oralnim putem kod pacijenata obolelih od AIDS-a. brivudin – BRIVUZOST (Berlin-Chemie Nemačka) Inhibitori proteaza 107 . Primenjen u obliku intravenske infuzije. Pokazuje efikasnost u terapiji Lassa groznice (infekcija izazvana arena virusima). Mučnina i glavobolja se mogu javiti. ali za razliku od aciklovira. Tribavirin (Ribavirin) Tribavirin je sintetski nukleozid.Hoffmann-La Roche Švajcarska). sprečava odvajanje pirofosfata iz nukleozidnih trifosfata i tako blokira formiranje DNK lanca. ACIKLOVIR (Zdravlje Srbija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). Lekovi slični acikoviru su valaciklovir i famaciklovir. Ganciklovir dovodi do ozbiljnih neželjenih efekata kao što su depresija kostne srži i delimično poseduje kancerogeni potencijal. Ovo je lek izbora u terapiji citomegalnih infekcija koje se prevashodno razvijaju kod imunokompromitovanih osoba.Neželjeni efekti primene aciklovira su minimalni. Valaciklovir je prekursor aciklovira. REBETOL (Schering Plough Holandija). valganciklovir – VALCYTE (F. mada u retkim slučajevima. Može biti veoma nefrotoksičan. uključujući i one koji zahvataju donje respiratorne puteve. tj. Vezuje se za DNK polimerazu. mada spora intravenska smanjuje rizik. Penciklovir ima sličan mehanizam dejstva kao i aciklovir.

Hoffmann-La Roche Švajcarska).Tokom replikativnog cilusa HIV-a dolazi do transkripcije informacione RNK na osnovu provirusa. indinavir – CRIXIVAN (Merck Sharp & Dohme USA). INVIRASE (F. Predstavnici ove grupe lekova su nevirapin (NVP) i efavirenz (EFZ). Nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze Nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze su hemijski različite komponente koji se vezuju za reverznu transkriptazu u blizini katalitičkog mesta i dovode do njene denaturacije. Nivoi lekova u cerebrospinalnoj tečnosti variraju od beznačajnih do prilično visokih (76%) pri primeni indinavira. hiperglikemija i hiperlipidemija. može da prevenira transmisiju HIV-a sa majke na novorođenče. Kako se navedena proteaza ne nalazi u ćeliji domaćina. ritonavir – KALETRA (Abbott Limited Velika Britanija). Svi inhibitori protaza inhibišu sistem jetrinih enzima P450. Kod malog procenta pacijenata lečenih amprenavirom može se razviti težak osip po koži. Njihova dugotrajna primena može dovesti do redistribucije potkožnog masnog tkiva: povećanje trbuha i dojki. HIV-specifični inhibitori proteaza vezuju se za mesto cepanja poliproteina. Ukoliko se primeni u toku porođaja ili ordinira novorođenčetu. Svi lekovi ove grupe primenjuju se oralnim putem. Metaboliše se u jetri. a sakvinavir 2 sata nakon obroka. osip po koži može da preraste u stanja opasna po život kao što su Stevens-Johnson sindrom ili toksična epidermalna nekroliza. indinavir (IDV). supstrati ili inhibitori različitih enzima sistema citohroma P450. Ukoliko se pažljivo ne prati. Njihova primena u kombinaciji sa inhibitorima reverzne transkriptaze dovela je do značajnih pomaka u terapiji AIDS-a. Primena ritonavira i indinavira dovodi do povećanja nivoa aktivnosti enzima jetre. Virusna proteaza konvertuje ove poliproteine u različite strukturne i funkcionalne proteine njihovim cepanjem na određenim pozicijama. usled čega se dalje sintetišu dva biohemijski inertna poliproteina. Registrovani lekovi • • • • • • lopinavir. 108 . Pacijenti lečeni indinavirom mogu imati pojavu kamena u bubregu. Uobičajeni neželjeni efekti nevirapina su glavobolja. ritonavir (RTV) i amprenavir (AMP). ritonavir – NORVIR (Abbott Limited Velika Britanija). nagomilovanja masnog tkiva na vratu (buffalo torzo) i smanjenja potkožnog masnog tkiva na ostalim delovima tela. Retko se može javiti i fulminantni hepatitis. sakvinavir – FORTOVASE (F.Hoffmann-La Roche Švajcarska). kao i Stevens-Johnson sindrom. fosamprenavir – TELZIR (Glaxo Wellcome Operations Velika Britanija). Oni inhibišu prevođenje inertnih proteina u strukturne i funkcionalne proteine. a metaboliti se izlučuju urinom. nelfinavir (NFV). Lekovi koji se nalaze u grupi inhibitora proteaze su: sakvinavir (SQV). Svi lekovi iz ove grupe mogu izazvati gastrointestinalne poremećaje. Osip po koži može se javiti kod više od 17% pacijenata lečenih nevirapinom. Nelfinavir i ritonavir se uzimaju tokom obroka. Veliki broj lekova iz ove klase anti-HIV lekova su induktori. Ritonavir i amprenavir mogu prouzrokovati cirkumoralnu paresteziju.Hoffmann-La Roche Švajcarska). a njegova biološka iskoristljivost je preko 90%. nelfinavir – VIRACEPT (F. ona predstavllja pogodnu metu za terapijsko dejstvo. Sakvinavir se metaboliše tokom prvog prolaska kroz jetru. Nevirapin Nevirapin se primenjuje oralno. ali i metaboličke poremećaje kao što su rezistencija na insulin. kao i parestezije šaka i stopala. groznica i osećaj letargije.

dok su gastrointestinalne tegobe prisutne kod 2% pacijenata. mada su ponekad toliko anaplastične da zamagljuju njihovo ćelijsko poreklo. koji se sponatno povlače.Efavirenz Efavirenz se primenjuje oralnim putem. invaziju i destrukciju okolnog tkiva. Registrovani lekovi • • nevirapin – VIRAMUNE (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). hormonski poremećaji i dugotrajne hronične bolesti. a njegova koncentracija u cerebrospinalnoj tečnosti je oko 1% od koncentracije u plazmi. Ukoliko su građeni od nediferentovanih ćelija. Postoji opasnost od interakcije efavirenza sa drugim lekovima. Neželjeni efekti su relativno blagi i uglavnom su vezani za CNS (centralni nervni sistem): vrtoglavica. ali za nekolicinu su odgovorni sledeći faktori: hemijski karcinogeni. srednje ili loše diferentovani. Vezuje se u visokom procentu za albumine plazme. Maligni tumori Tumori se karakterišu stalnom. grupišu se u anaplastične tumore. Pojava osipa po koži je prisutna kod oko 25% pacijenata lečenih efavirenzom. nisu jasno ograničeni i retko se odstranjuju u potpunosti. Maligni tumori rastu brzo. Maligni tumori rastu brzo. Nemaju kapsulu. efavirenz – STOCRIN (Merck Sharp & Dohme Holandija). patološkom i autonomnom proliferacijom ćelija. a studije na životinjskim modelima pokazuju da se mogu razviti fetalne anomalije pod dejstvom ovog leka. Metastaziranje označava prenošenje malignih ćelija sa primarnog mesta neoplazme na neko drugo. vrše razaranje okolnog tkiva i ukoliko se na vreme ne otkriju i ne leče. konfuzija i disforija. uz infiltraciju. Maligni tumori mogu da budu dobro. fizički karcinogeni agensi. Diseminacija tumora se odvija na više načina: 109 . često udaljeno mesto (u drugi organ). dovode do smrti. Najveći broj karcinoma nastaje spontano. virusi. nasledna predispozicija. kao odgovor na nepoznati stimulus. anaplazija je znak maligne alteracije (transformacije). Prema tome. invazivnost je druga najvažnija karakteristika malignih tumora. Metastaze liče na primarni tumor od koga su nastale. Inktivira se u jetri. Posle metastaziranja.

Određivanje stadijuma malignih tumora je zasnovano na veličini primarne lezije. ali se može dati i intramuskularno. Derivati nitrozureje Predstavnici ove grupe su hloroetil derivati nitrozureje lomustin i karmustin. hidroksilne. Dejstvo mu je slično delovanju alkilirajućih agenasa. Dužom primenom mogu nastati smanjenje gametogeneze (posebno kod muškaraca). Međutim. Neaktivan je dok se ne metaboliše u jetri delovanjem P450 oksidaza. Većina citotoksičnih alkilirajućih agenasa su bifunkcionalni. Zujanje u ušima i gubitak sluha često se uočavaju. hiperurikemija i anafilaktičke reakcije. Stepenovanje malignih tumora je zasnovano na stepenu anaplazije tumorskih ćelija. Postoje tri osnovna pristupa lečenju kancera – hirurška ekscizija. Azotni plikavci Ciklofosfamid je verovatno najčešće korišćeni alkilirajući agens. transplantacijom. ali uzrokuje tešku mučninu i povraćanje. Obično se primenjuje oralno ili intravenski. što vodi u sterilitet i povećan rizik od akutne nelimfocitne leukemije i drugih maligniteta. Prisutna su 4 stepena anaplazije. mijelosupresija i hemoragični cistitis. Upotrebljava se u lečenju hronične granulocitne leukemije. Važnija neželjena dejstva su mučnina i povraćanje. većina derivata nitrozureje ima izrazito kumulativno mijelosupresivno delovanje koje nastaje 3-6 nedelja posle početka lečenja. kao i periferna neuropatija.limfnim i krvnim sudovima. Malo je mijelotoksičan. smanjuje stvaranje granulocita i trombocita u manjim dozama. Može ozbiljno da ošteti funkciju bubrega ako se ne obezbedi odgovarajuća hidratacija i diureza. mogu prolaziti krvno-moždanu barijeru i koriste se u terapiji tumora mozga i moždanih ovojnica. kao i na broju mitoza u samom tumoru. Estramustin je kombinacija mustina sa estrogenom. Cisplatin Cisplatin je hidrosolubilni kompleks koji sadrži u centru atom platine okružen sa dva atoma hlora i dve amonijum grupe. tj. sa dve alkilirajuće grupe. Svi alkilirajući agensi suprimiraju funkciju kostne srži i uzrokuju gastrointestinalne poremećaje. Ovakvi joni su veoma reaktivni i trenutno reaguju sa drugim elektronima kao što su amino-. 110 . Deluje snažno na limfocite i može se koristiti kao imunosupresiv. koji. kada su pojedini delovi DNK neupareni i podložniji alkilaciji. na stepenu zahvaćenih limfnih nodusa kao i na prisustvu hematogenih metastaza. Slabo deluje na limfoidna tkiva i gastrointestinalni trakt. a eritrocita u većim dozama. kanalima (putem bronhija i uretera). Osnovni korak u delovanju ovih lekova je stvaranje karbonijum jona – atoma ugljenika sa šest elektrona u spoljnom omotaču. Glavno dejstvo nastaje u toku replikacije. likvorom. Alkilirajući citostatici Alkilirajući agensi i njima srodni lekovi sadrže hemijske alkil grupe koje mogu stvarati kovalentne veze sa određenim nukleotidnim supstancama u ćeliji. tj. Primenjuje se sporom intravenskom injekcijom ili infuzijom. perineuralno a retko i sa presađivanjem. zračenje i hemioterapija i uloga pojedinačnih pristupa zavisi od tipa i stadijuma razvoja tumora. Deluje i citotksično i kao hormon. Od ostalih azotnih plikavaca u upotrebi su melfalan i hlorambucil. seroznim šupljinama.ili sulfhidrilne grupe. Busulfan Busulfan pokazuje selektivno dejstvo na kostnu srž. zbog svoje liposolubilnosti.

Može da se pojavi pneumonitis. 111 . dakarbazin – DACARBAZIN PLIVA-LACHEMA (Pliva-Lachema Češka). Neželjena dejstva uključuju mijelotoksičnost i izrazitu mučninu i povraćanje. Fluorouracil se obično primenjuje parenteralno. Ovu reakciju kataboliše dihidrofolat reduktaza i to u dve faze. Ali ne i sinteze RNK ili proteina. lek prekursor. Da bi delovali kao koenzimi. Folati su neophodni za sintezu purinskih nukleotida i timidina. Strukturno. Može se javiti i oštećenja cerebeluma (malog mozga). sintetiše DNK i sintetiše purin. intravenski ili intratekalno. Rezistencija na metotreksat može da nastane u tumorskim ćelijama. uzrokovana taloženjem leka ili metabolita u tubulima bubrega. Lek ima malu liposolubilnost i slabo prolazi krvno-moždanu barijeru. temozolomid – TEMODAL (Schering Plough Labo Belgija). Osnovno neželjeno dejstvo na kostnu srž i gastrointestinalni trakt. Metotrekstat se obično primenjuje oralno. Antimetaboliti Antifolati Osnovni lek iz grupe antagonista folata je metotreksat: jedan je od najčešće korišćenih antimetabolita u hemioterapiji kancera. ENDOXAN (Baxter Oncology Nemačka). Dakarbazin Dakarbazin. Neželjena dejstva se depresija funkcije kostne srži i oštećenje epitela gastrointestinalnog trakta. Tetrahidrofolat deluje kao kofaktor u prenosu jednog ugljenika što je potrebno da se formira timilidat. Metotrekstat ima veći afinitet za dihidrofolat reduktazu od dihidrofolata i na taj način inhibira enzim i smanjuje intracelularni nivo tetrahidrofolata. pri upotrebi velikih doza. aktivira se u jetri. Osnovno dejstvo antifolata je remećenje sinteze timidina. pri čemu nastaje jedinjenje sa alkilirajućim svojstvima. Najčešće neželjeno dejstvo je oštećenje epitela gastrointestinalnog trakta i mijelotoksičnost. para-aminobenzojeve kiseline i glutaminske kiseline. koji su osnova za sintezu DNK i deobu ćelije.Karboplatin je derivat cisplatina. Isto tako. folati se sastoje iz tri elementa: pteridinskog prstena. javlja se nefrotoksičnost. ali se može davati intramuskularno. a ovaj inhibira polimerazu DNK. Registrovani lekovi • • • • ciklofosfamid – CYTOXAN (Baxter ZA Bristol Myers Squibb USA). fosforiliše se na sličan način kao i prirodni nukleotidi i nastaje citozin arabinozid trifosfat. Folate aktivno preuzimaju ćelije koje se transformišu u poliglutamate. neurotoksičan i ototoksičan i prate ga manja učestalost mučnine i povraćanja. a njeni mehanizmi su različiti. folati moraju da se redukuju u tetrahidrofolate. najpre u dihidrofolat pa u tetrahidrofolate. Konvertuje se u lažni nukleotid koji stupa u interakciju sa timidilat sintetazom. Analozi pirimidina Fluorouracil je analog uracila. Uzrokuje i mučninu i povraćanje. Kao rezultat dolazi do inhibicije sinteze DNK. manje je nefrotoksičan. Citarabin ulazi u ćeliju. ali je više mijelotoksičan. Citarabin (citozin arabid) je analog prirodnog nukleotida 2-deoksicitidina. ifosfamid – HOLOXAN (Baxter Oncology Nemačka).

M. kapecitabin – XELODA (F.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Taksani Taksani palitaksel i docetaksel deluju na mikrotubule. Fludarabin se metaboliše u trifosfat i inhibira sintezu DNK. pentostatin. Vinkristin je blago mijelotoksičan. kao što je fagocitoza leukocita. ima manje neželjenih dejstava .B. Oni takođe inhibišu sve ostale funkcije ćelije vezane za mikrotubule.5-FLUOROURACIL "EBEWE" (Ebewe Pharma Ges.B. citarabin – CYTOSAR (Pfizer USA). Oba leka korisna su u lečenju karcinoma dojke. METHOTREXATE (Pfizer Limited Australija). fludarabin – FLUDARA (Schering Nemačka). vinblastin i vindezin. što sprečava stvaranje deobnog vretena i zaustavlja ćelije u metafazi. slično delovanju citarabina. Njihovo delovanje je moguće isključivo u toku mitoze. fluorouracil . Analozi purina Osnovni lekovi iz grupe purinskih analoga su fludarabin. enzim koji katališe deaktivaciju adenozina u inozin. ali često uzrokuje parestezije i slabost mišića.H NFG. Paklitaksel je u kombinaciji sa karboplatinom terapija izbora za karcinom dojke.Gemcitabin. kladribin. gemcitabin – GEMZAR (Elli Lilly Švajcarska). 112 . Biljni alkaloidi Vinka alkaloidi Najvažniji vinka alkaloidi su vinkristin. METHOTREXAT (Pliva – Lachema Češka). KG Austrija).M. Pentostatin ima drugačiji mehanizam delovanja. Noviji vinka alkaloid je vinorelbin.M. tako što ih stabilizuju u polimerozovanom stanju. EFUDIX (ICN Pharmaceuticals Švajcarska). Registrovani lekovi • • • • • • • • metotreksat – METHOTREXAT (Ebewe Pharma Ges. ALEXAN EBEWE (Ebewe Pharma Ges.sindrom sličan gripu i blagu mijelotoksičnost. hemotaksa i sprovođenje nervnih impulsa. merkaptopurin i tiogvanin.H NFG. kladribin– LITAK 10 SOLUTION (Lipomed Švajcarska). pemetreksed – ALIMTA (Lilly France Francuska). Vinblastin je manje neurotoksičan. KG Austrija). Deluju vezujući se za tubulin i inhibiraju njegovu polimerazaciju u mikrotubule. Mijelosupresivan je.B. Vinka alkaloidi su relativno netoksični.H NFG. FLUOROURACIL – TEVA (Pharmachemie Holandija). ali uzrokuje leukopeniju. dok je vindezin srednje mijelotoksičan i neurotoksičan. Ovo dejstvo utiče na kritične puteve u metabolizmu purina i takođe da ima značajan efekt na proliferaciju ćelija. Inhibira adenozin deaminazu. novi analog citarabina. KG Austrija).

M. imaju manje neželjenih dejstava od većine drugih antikancerskih lekova.C. Kampotecini Kampotecini irinotekan i topotekan vezuju i inhibišu topoizomerazu I. Može uzrokovati i kumulativna. Etopozid Etopozid je izolovan iz korena mandragore. Vezuje se za DNK i inhibira sintezu i DNK i RNK.Neželjena dejstva. Često se javlja dijareja (proliv) i reverzibilna mijelosupresija. aklarubicin i mitoksantron (mitozantron). SINDOVIN (S. 113 . vinorelbin – VINORELSIN (S. alopeciju. PAKLITAXEL EBEWE (Ebewe Pharma Ges. ETOPOSID (Ebewe Pharma Ges. Registrovani lekovi • • • • • • vinblastin – VINBLASTINE (Gedeon Richter Mađarska). koja mogu biti ozbiljna. enzim čija je aktivnost posebno povišena kod proliferišućih ćelija. uopšte. Mehanizam njegovog delovanja nije potpuno jasan. docetaksel – TAXOTERE (Aventis Pharma International S. epirubicin. SINDAXEL (S. paklitaksel – TAXOGAL (Galenika Srbija). VEPESID (Bristol Myers – Squibb Italija).H NFG.B. Retencija tečnosti (posebno edemi nogu) viđa se posle primene docetaksela.A.C. KG Austrija). LASTET (Nippon Kayaku Japan). oštećenje epitela creva. VINCRISTINE (Gedeon Richter Mađarska). Sindan – Pharma Rumunija). kao i enzim topoizomerazu II. mijelosupresija i gubitak kose. Doksorubicin deluje citotoksično na nekoliko načina. ali može delovati inhibirajući funkciju mitohondrija i transport nukleotida. Neželjena dejstva obuhvataju toksično dejstvo na kostnu srž (mijelosupresija). Daje se intravenskom infuzijom. Neželjena dejstva su mučnina i povraćanje. Ostali lekovi iz ove grupe su idarubicin. KG Austrija). TAXOL (Bristol Myers – Squibb USA). dozno-zavisna opterećenja srca. Francuska). ETOPOSIDE (Pfizer PTY Limited Australija). Citotoksični antibiotici Antitumoroski antibiotici deluju uglavnom direktno na DNK.C. Sindan – Pharma Rumunija). uključuju mijelosupresiju i kumulativnu neurotoksičnost.H NFG.M.A. enzim koji je značajan u deobi ćelije. Sindan – Pharma Rumunija). otežano zarastanje rana. Na oba leka može se javiti preosetljivost. Antraciklini Osnovni lek iz grupe antraciklinskih antibiotika je doksorubicin. što se manifestuje aritmijama i insuficijencijom. vinkristin – VINCRISTINE (Pfizer PTY Limited Australija). VINCRISTINE (Pharmacia Enterprises S. Belgija). ali ovi lekovi. PAKLITAXEL-TEVA (Pharmachemie Holandija). Ekstravazacija na mestu injekcije može uzrokovati nekrozu tkiva.B. pa je neophodna premedikacija kortikosteroidima i antihistaminicima. etopozid – VEPEGAL (Galenika Srbija). ali je osnovni mehanizam citotoksičnog delovanja uticaj na topoizomerazu II.

može da ošteti bubrežnu funkciju i izazove fibrozu pluća. bleomicin – BLEOCIN-S (Nippon Kayaku Japan). deluje kao bifunkcionalni alkilirajući agens. a česta je i hiperpireksija. Sindan – Pharma Rumunija). idarubicin – ZAVEDOS (Pharmacia Enterprises S. alkilirajući prvenstveno poziciju 06 gvanina. Mitomicin Mitomicin. Registrovani lekovi: • • • • • • doksorubicin – ADRIBLASTINA RD (Pfizer Italija). 114 . teratogenost). oštećenje epitela creva. alopecija.B. Epirubicin je manje kardiotoksičan od doksorubicina.Epirubicin i mitoksantron su strukturno slični doksorubicinu.M.H NFG. oštećenje epitela creva. Dejstvo mu je posledica stvorenih aktivnih metabolita. zaustavljanje rasta kod dece. KG Austrija). Hidroksikarbamid Hidroksikarbamid (hidroksiureja) je analog ureje koji inhibira ribonukleid reduktazu i tako ometa konverziju ribonukleotida u deoksiribonukleotide. Za razliku od mnogih drugih antikancerskih lekova. Pravi međulančane veze DNK. Mogu se javiti i alergijske reakcije. alopecija. CAELYX (Schering-Plough Holandija). a može da prekine lance DNK stvarajući slobodne radikale. Alergijske reakcije na koži mogu dovesti do prekida terapije. Daktinomicin Daktinomicin se umeće između susednih parova gvanozina i citozina.B. SINDROXOCIN (S.A. Može izazvati sve toksične efekte koje su karakteristične za citotoksične lekove: toksično dejstvo na kostnu srž (mijelosupresija). otežano zarastanje rana. mitoksantron – MITOXANTRON "EBEWE" (Ebewe Pharma Ges. Mitoksantron pokazuje dozno-zavisnu kardiotoksičnost i deluje mijelosupresivno.A.C. posle enzimske aktivacije u ćelijama.H NFG. sterilnost. Daje se per os i najviše se koristi u lečenju Hodgkinove bolesti. DOXORUBICIN-TEVA (Pharmachemie Holandija). KG Austrija).B. FARMORUBICIN RD (Pfizer Italija). uzrokujući fragmentaciju lanaca do nivoa slobodnih baza. EPISINDAN (S. Sindan – Pharma Rumunija). zaustavljanje rasta kod dece. kancerogen i teratogen. daunorubicin – DAUNOBLASTINA (Pharmacia Enterprises S. Njhihovo dejstvo na DNK je verovatno posledica helacije fero jona i interakcije sa kiseonikom. a značajnije inhibira funkciju kostne srži. Postoje i dokazi da deluje na topoizomerazu II slično antraciklinima. Belgija). Oko polovine bolesnika ima mukokutane reakcije. otežano zarastanje rana.M. KG Austrija). na niovu male krivine DNK. DOXORUBICIN (Ebewe Pharma Ges. Njegova osnovna toksičnost je fibroza pluća.M. ometajući kretanje RNK polimeraze niz gen i sprečavajući tako transkripciju. Uzrokuje uobičajena neželjena dejstva pa može biti leukomegen. Uzrokuje izraženu mijelosupresiju. epirubicin – EPIRUBICIN (Ebewe Pharma Ges.H NFG. Bleomicini Bleomicini su grupa glikopeptidnih antibiotika koji heliraju metale i razgrađuju DNK. bleomicin nije mijelosupresivan. Belgija). teratogenost. sterilnost. Prokarbazin Prokarbazin inhibira sintezu DNK i RNK i ometa mitozu u interfazi. kada se stvaraju superoksidni i/ili hidroksilni radikali. koja se javlja kod 10% lečenih bolesnika. Ima uobičajena neželjena dejstva (toksično dejstvo na kostnu srž (mijelosupresija).C.

Koristi se za lečenje hronične mijeloidne leukemije i retkog gastrointestinalnog stromalnog tumora. Ostali antineoplastici Irinotekan i topotekan blokiraju enzim uključen u replikaciju DNA i uzrokuju slepljivanje enzima i DNK. Registrovani lekovi 115 . pa je izvrstan za lečenje malignog tumora prostate. Neka antitela se vezuju za receptore faktore rasta. Ne deluje samo na trombocitni faktor rasta već i na ostale delove prenosa signala. hiperurikemija i anafilaktičke reakcije. Zujanje u ušima i gubitak sluha često se uočavaju. Iz ove grupe lekova koriste se i alemtuzumab. neurotoksičan i ototoksičan i prate ga manja učestalost mučnine i povraćanja. Primenjuje se sporom intravenskom injekcijom ili infuzijom. Daje se infuzijom i poluvreme eliminacije iz plazme je oko 3 dana posle prve primene. cetuksimab. Neka su humanizovana. Neželjena dejstva su mu slična kao kod rituksimaba. Tretinoin izaziva sazrevanje nekih kancerogenih ćelija čime one gube sposobnost deobe. kao i periferna neuropatija. Rezultati pokazuju da kada se primeni sa standardnom hemioterapijom postiže jednogodišnje preživljavanje kod 79% bolesnica sa agresivnom formom karcinoma dojke. Vezuju se za specifični antigen u ab delu molekula. Dejstvo mu je slično delovanju alkilirajućih agenasa.Ostali i najnoviji antineoplastici Jedinjenja platine Cisplatin je hidrosolubilni kompleks koji sadrži u centru atom platine okružen sa dva atoma hlora i dve amonijum grupe. inhibišući tako i preživljavanje ćelija i započinjući proces apoptoze. kada se kombinuje sa standardnom hemioterapijom. Malo je mijelotoksičan. Inhibitori protein kinaze Imatinib mesilat je mali molekul koji inhibira transmisiju signala u ćeliji. posebno kinaze u citoplazmi. Koristi se u lečenju B-ćelijskih limfoma i efikasan je u 40-50% pacijenata. Rituksimab je monoklonsko antitelo koji uzrokuje lizu ćelija ili njihovu apoptozu. bevacizumab. Karboplatin je derivat cisplatina. što znači da su hibridi ili kombinacija antitela čoveka i miša. Hidroksikarbamid sprečava pretvaranje ribonukleotida u deoksinukleotide čime nestaje građe za DNK. Monoklonska antitela Monoklonska antitela su imunoglobulini koji proizvode ćelijske kulture odabrane da reaguju na antigene koje specifično eksprimiraju ćelije kancera. Lek pogoršava simptome kardiovaskularnih oboljenja. To aktivira imunološke mehanizme domaćina i ćelije kancera se ubijaju lizom uz pomoć komplementa ili su napadnute od strane ćelija ubica. Najčešća neželjena dejstva su hipotenzija. Trastuzumab je humanizovano mišje monoklonsko antitelo. manje je nefrotoksičan. ali je više mijelotoksičan. Estramustin je neobičan jer je u isto vreme alkilirajući agens i ženski hormon. Može ozbiljno da ošteti funkciju bubrega ako se ne obezbedi odgovarajuća hidratacija i diureza. ali uzrokuje tešku mučninu i povraćanje. groznica i drhtavica tokom infuzije i reakcije preosetljivosti. a produžava se na oko 8 dana posle četvrte primene. ostavljajući Fc deo da štrči napolje.

CARBOPLATIN (Pfizer PTY. PARAPLATIN (Bristol Myers Squibb USA). Njihov rast može biti inhibiran hormonima suprotnog delovanja. erlotinib – TARCEVA (F. CISPLATIN (Ebewe Pharma Ges. estramustin – ESTRACYT (Pfizer Italija). CARBOPLATIN (Ebewe Pharma Ges. cetuksimab – ERBITUX (Merck KgaA Nemačka). Limited Australija). CYCLOPLATIN (Pliva-Lachema Češka). karboplatin – PARAGAL (Galenika Srbija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). GLIVEC (Novartis Pharma Stein Švajcarska). kao što su megestrol i medroksiprogesteron. CISPLATIN (Habit Pharm Srbija). sorafenib – NEXAVAR (Bayer Healthcare Nemačka). KG Austrija). koriste se u terapiji neoplazmi endometrijuma i bubrega.C. blokiraju efekte androgena u androgen-zavisnim tumorima prostate. bortezomib – BELCADE (Janssen Pharmaceutica Belgija). PLATINEX (Bristol Myers Squibb USA). rituksimab – MABTHERA (F. ELOXATIN (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska).H NFG. PLATIDIAM (Pliva-Lachema Češka). imatinib – GLIVEC (Novartis Švajcarska). Limited Australija). irinotekan – CAMPTO (Aventis Pharma International Francuska).Hoffmann-La Roche Švajcarska). bevacizumab – AVASTIN (F. ovi tumori se najefikasnije leče analozima oslobađajućeg hormona za gonadotropine.• • • • • • • • • • • • • • • • cisplatin – PLATIGAL (Galenika Srbija). Hormonska terapija malignih tumora Tumori nastali iz hormon-senzitivnih tkiva mogu biti hormon-zavisni.Hoffmann-La Roche Švajcarska). antagonistima ili lekovima koji inhibiraju sintezu odgovarajućeg hormona. Glikokortikoidi Glikokortikoidi imaju inhibitorno delovanje na proliferaciju limfocita i koriste se u lečenju leukemije i limfoma.B. Estrogeni Estrogeni kao fosfestrol. anagrelid – THROMBOREDUCTIN (AOP Orphan Pharmaceuticals Austrija). gefitinib – IRESSA (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija).H NFG. Estrogeni se mogu koristiti da privuku ćelije karcinoma dojke koje miruju u proliferišući pul kako bi bile dostupne delovanju citotoksičnih lekova. Sindan – Pharma Rumunija). Oni se takođe koriste kao suportivna terapija u stanjima sa povišenim intrakranijalnim pritiskom. tretinoin – VESANOID (F.M. CISPLATIN (Pfizer PTY.M. Analozi oslobađajaćeg hormona za gonadotropine 116 . ELOXATIN (Aventis Pharma Velika Britanija).B. SINOXAL (S. alemtuzumab – MABCAMPATH (Schering Nemačka).Hoffmann-La Roche Švajcarska). mada se malo koriste. Progestageni Progestageni. KG Austrija). oksaliplatin – OXALIPLATIN (Habit Pharm Srbija). Hormoni ili analozi hormona koji deluju inhibitorno na pojedina tkiva mogu da se koriste u lečenju tumora porekla tih tkiva.

U tkivu dojke. kao što je goserelin.M. Antiandrogeni. eksemestan – AROMASIN (Pharmacia Enterprises S. Sindan – Pharma Rumunija). Od ovih lekova koriste se formestan. Belgija).C. Ovaj lek se koristi u terapiji karcinoma dojke žena pre menopauze i karcinoma prostate. Naime. Inhibitori enzima Oni blokiraju određenje enzime koji su važni u biosintezi estrogena u ljudskom organizmu. koristi se u lečenju različitih tumora koji luče hormone kao što su tumori gastrointestinalni trakta. Ovi tumori ekspoprimiraju somatostatinske receptore. tamoksifen sprečava delovanje estrogena na specifične receptore i inhibira transkripciju estrogen-zavisnih gena. Kod primene ova dva leka neophodna je supstituciona primena kortikosteroida. triptorelin – DISPHERELINE (Ipsen Pharma Biotech Francuska). karcinoidi i gastrinomi.H NFG. Ukoliko je ona blokirana pomenutim lekovima tada nedostaje taj ključni deo u sintezi estrogena pa koncentracija estrogena u organizmu bitno opada. mogu. medroksiprogesteron – DUGEN (Hemofarm Srbija). Letrozol. Inhibitori sinteze hormona nadbubrega efikasni su u terapiji karcinoma dojke kod žena u postmenopauzi. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • megestrol – MEGACE (Bristol Myers – Squibb USA). goserelin – ZOLADEX (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). flutamid – FLUCINOM (Schering-Plough Labo Belgija).B. Tamoksifen takođe pokazuje kardioprotektivno delovanje.A. nilutamid – ANANDRON (Cardinal Health Francuska). glukagonomi. TAMOXIFEN (Ebewe Pharma Ges. inhibirati oslobađanje gonadotropina. Imunomodulatori u antivirusnoj terapiji 117 . Povećana sekrecija testosterona koja se viđa kod pacijenata sa karciomom prostate. tamoksifen – NOLVADEX-D (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). može se sprečiti antiandrogenima kao što je ciproteron. Tek tada nastaje estrogenska steroidna struktura. VIPomi. TAMOXIFEN (Remedica Kipar). oktreotid. NOLVADEX (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). Anti-estrogen tamoksifen izvanredno je efikasan u određenom broju hormon-zavisnih tumora dojke i može biti koristan i u prevenciji ove bolesti. koji deluje u kasnijoj fazi sinteze hormona inhibicijom enzima aromataze koji metaboliše androgene u estrogene i trilostan i aminoglutetimid koji inhibiraju ranu fazu sinteze hormona. delom zbog toga što štiti lipoproteine male gustine od oksidativnog strtesa. anastrozol – ARIMIDEX (Zeneca Pharmaceuticals Macclefield Velika Britanija).Analozi oslobađajaćeg hormona za gonadotropine. flutamid. Antagonisti hormona Antagonisti hormona mogu biti efikasni protiv mnogih hormon-zavisnih tumora. Analog somatsostatina. bikalutamid i cisproteron. ključni korak u sintezi estrogena je pretvaranje hinonskog A prstena na steroidu u aromatski prsten (fenol). pod određenim uslovima. Tu ulogu obavlja enzim aromataza. letrozol – FEMARA (Novartis Švajcarska). koriste se u lečenju karcinoma prostate. bikalutamid – CASODEX (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). anastrozol i eksemestan jesu inhibitori enzima aromataze. KG Austrija). čija aktivacija inhibira proliferaciju ćelija kao i sekreciju hormona. FLUTASIN (S.

interferon alfa-2b – INTRON A (Schering-Plough Company Irska).Imunomodulatori su lekovi koji menjaju imuni odgovor na virus ili koriste imune mehanizme u cilju eliminacije virusa. Interferon alfa-2b upotrebljava se kod infekcija izazvanih hepatitisom C. umor. Primenjeni intravenski. Antitela su usmerena direktno protiv omotača virusa i mogu da neutrališu dejstvo pojedinih virusa. beta i gama. maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 5-8 sati. oni inhibiraju replikaciju velikog broja virusa. PEGINTRON(ScheringPlough Company Irska). Hiperimunoglobulin je specifičan za određene viruse kao što su hepatitis B. to su: groznica. Imunoglobulini Imunoglobulini sadrže antitela protiv različitih virusa koji su prisutni u populaciji. rekombinantni – REALDIRON (Sicor Biotech UAB Litvania). kao i na regulaciju i modulaciju imunog odgovora. interferon beta 1 a – REBIF (Serono Pharma Italija). za koje se pretpostavlja da su verovatno gangliozidi. Interferon alfa i interferon beta su produkti B i T-limfocita. Primenjeni intramuskularno. takođe se mogu javiti. interferon alfa-2b. Postoje izveštaji koji ukazuju da interferoni mogu sprečiti reaktivaciju herpes simpleks virusa nakon resekcija korena trigeminalnog neurona. mogu da preveniraju ili ublaže kliničku sliku malih boginja. peginterferon alfa-2a – PEGASYS (F. In vitro. Registrovani lekovi • • • • • • • interferon alfa-2a – ROFERON-A (F. Interferoni Interferoni (IFN) spadaju u grupu proteina koji sintetišu ćelije sisara. nastali kao odgovor na prisustvo virusa i citokina. kao i da preveniraju njihovo vezivanje za ćelije domaćina. interferon beta 1 b – BETAFERON (Schering AG Nemačka). alopecija i poremećaji od strane kardiovaskularnog sistema.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Postoje najmanje 3 tipa interferona: alfa. varičela zoster virus i virus besnila. Interferoni se vezuju za specifične receptore na membrani ćelije. peginterferon alfa-2b – PEGINTRON (Schering Plough Holandija). rubeole. ali se mogu sintetisati i uoptrebom rekombinacije DNK tehnologije. štitaste žlezde i jetre. besnila ili poliomijelitisa. Ponovljena primena leka uzrokuje pojavu hroničnog zamora. Ukoliko se primene pre pojave simptoma i znakova virusne infekcije. kao i da mogu sprečiti širenje herpes zostera kod pacijenata obolelih od kancera. Interferon alfa-2a upotrebljava se u terapiji infekcija izazvanih virusom hepatitisa B i Kapoši sarkoma (u sklopu AIDS-a). Ne prolaze krvno-moždanu barijeru.Hoffmann-La Roche Švajcarska). poznat i pod nazivom imuni interferon. Neželjeni efekti su relativno česti. 118 . makrofaga i fibroblasta. glavobolja i bol u mišićima. infektivnog hepatitisa. Interferon gama. Oni čine grupu lekova koja utiče na rast ćelija. inerferoni imaju poluvreme eliminacije od 2-4 sata. proizvod je prevashodno T-limfocita (kao deo imunološkog odgovora na prisustvo virusnih i nevirusnih antigena). Depresija kostne srži. Interferoni ostvaruju svoje dejstvo tako što u ribozomima ćelije domaćina indukuju produkciju enzima koji inhibiraju translaciju virusne informacione RNK u virusne proteine i tako zaustavljaju umnožavanje virusa. osip.

faktore stimulacije rasta kolonija. Kancer je bolest u kojoj u telu obolelog dolazi do nekontrolisanog rasta i širenja nenormalnih formi ćelija. smanjujući proliferaciju limfocita ili inhibišu efektornu fazu i koriste se u terapiji autoimunih oboljenja. Hemioterapija može da se koristi samostalno ili kao dodatak nekom drugom obliku lečenja. Citokini generalno deluju unutar složene mreže u kojoj ostvaruju veze između leukocita. Posle intravenske infuzije može doći do pojave sindroma koji se 119 . inavazivnosti i sposobnosti da metastaziraju (prošire se na druge delove tela. matičnih ćelija hematopoeze i osteoklasta. u lečenju perzistentne neutropenije kod uznapredovale HIV infekcije i mogu da imaju ulogu u terapiji aplastične anemije. Identifikovano je više od 100 različitih citokina. Neželjeni efekti su povišena telesna temperatura. a koji regulišu aktivnost tih ćelija. Hemioterapija kancera predstavlja problem jer su kancerske i normalne ćelije veoma slične. interferone. u imunim i zapaljenskim reakcijama. dok imunosupresivi deluju u fazi indukcije imunološkog odgovora. i benigni i maligni tumori imaju nekontrolisanu proliferaciju). kao i u prevenciji i/ili terapiji odbacivanja transplantanta. faktore rasta nekroze tumora. Faktori stimulacije kolonija (CSF) se upotrebljavaju sa ciljem: • • • • • Mogu smanjenja težine i trajanja neutropenije uzrokovane citotksičnim lekovima u toku standardne hemioterapije malignih tumora. biohemijske razlike između njih. Normalna ćelija postaje kancerska zbog jedne ili više mutacija u svojoj DNK. mastocita. maligna neoplazma ili maligni tumor su sinonimi i oni se razlikuju od benignih tumora po diferencijaciji. Postoje tri osnovna pristupa lečenja kancera – hirurška ekcizija. Zbog toga što narušavaju imuni odgovor. da bi stimulisali oslobađanje ćelija progenitora u cirkulaciju posle intezivne hemioterapije. intezivnih kura hemioterapije koje oštećuju hematopoezno tkivo i posle transplantacije srži. osip na koži. Modifikatori biloškog odgovora (imunomodulatori. uključujući ne samo jednu već više genetskih promena koje su posledica tačkastih mutacija. a superfamilija citokina obuhvata: interleukine. višestepeni proces. hemokine. autokrinim ili parakrinim mehanizmima. imunostimulansi) pojačavaju odbrambenu sposobnost domaćina i korisni su u lečenju nekih tumora.Antineoplastici i imunomodulatori Antineoplastici su lekovi koji se koriste u terapiji malignih tumora (kancera). diferencijaciju i/ili aktivaciju ovih ćelija. često kao posledica delovanja nekih virusa ili hemijskih karcinogena. u kojoj kontrolišu proliferaciju. amplifikacije gena ili translokacija hromozoma. Može se pojaviti bol i crvenilo na mestu injekcije. vaskularnih endotelnih ćelija. da bi povećali broj ovako prikupljenih ćelija progenitora. pa je teško pronaći opšte. bolovi u mišićima i letargija. fibroblasta. Imunostimulansi Citokini Citokini su peptidni medijatori koje oslobađaju imune i zapaljenske. Razvoj kancera je složen. To je jedan od glavnih uzroka smrti u razvijenim zemljama. upotrebljive. biti primenjeni supkutano ili u obliku intravenske infuzije. Termini kancer. koje mogu biti stečene ili nasledne. nose rizik od oslabljenog odgovora na infekciju i mogu olakšati pojavu maligniteta. zračenje i hemioterapija – i uloga pojedinačnih pristupa zavisi od tipa i stadijuma razvoja tumora.

mučnine i povraćanja i smanjenja saturacije arterijske krvi kiseonikom.Hoffmann-La Roche Švajcarska). beta i gama.sastoji od: crvenila lica. Interferon alfa-2a upotrebljava se u terapiji infekcija izazvanih virusom hepatitisa B i Kapoši sarkoma (u sklopu AIDS-a). takođe se mogu javiti. proizvod je prevashodno T-limfocita (kao deo imunološkog odgovora na prisustvo virusnih i nevirusnih antigena). interferon beta 1 a – REBIF (Serono Pharma Italija). Interferon alfa i interferon beta su produkti B i T-limfocita. osip. Interferoni gama i beta imaju važnu imunoregulatornu ulogu i koriste se u terapiji multiple skleroze. umor. to su: groznica.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Interferoni ostvaruju svoje dejstvo tako što u ribozomima ćelije domaćina indukuju produkciju enzima koji inhibiraju translaciju virusne informacione RNK u virusne proteine i tako zaustavljaju umnožavanje virusa. tahikardije. interferon alfa-2b – INTRON A (Schering-Plough Company Irska). za koje se pretpostavlja da su verovatno gangliozidi. kao i na regulaciju i modulaciju imunog odgovora. poznat i pod nazivom imuni interferon. alopecija i poremećaji od strane kardiovaskularnog sistema. štitaste žlezde i jetre. ali se mogu sintetisati i uoptrebom rekombinacije DNK tehnologije. maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 5-8 sati. peginterferon alfa-2a – PEGASYS (F. Primenjeni intramuskularno. inerferoni imaju poluvreme eliminacije od 2-4 sata. Interferon alfa-2b upotrebljava se kod infekcija izazvanih hepatitisom C. gubitka daha. peginterferon alfa-2b – PEGINTRON (Schering Plough Holandija). oni inhibiraju replikaciju velikog broja virusa. makrofaga i fibroblasta. Oni čine grupu lekova koja utiče na rast ćelija. Postoje najmanje 3 tipa interferona: alfa. Interferoni Interferoni (IFN) spadaju u grupu proteina koji sintetišu ćelije sisara. rekombinantni – REALDIRON (Sicor Biotech UAB Litvania). Depresija kostne srži. In vitro. interferon alfa-2a – ROFERON-A (F. Interferoni se vezuju za specifične receptore na membrani ćelije. nastali kao odgovor na prisustvo virusa i citokina. Interferon gama. kao i da mogu sprečiti širenje herpes zostera kod pacijenata obolelih od kancera. Primenjeni intravenski. Ne prolaze krvno-moždanu barijeru. Postoje izveštaji koji ukazuju da interferoni mogu sprečiti reaktivaciju herpes simpleks virusa nakon resekcija korena trigeminalnog neurona. Ponovljena primena leka uzrokuje pojavu hroničnog zamora. PEGINTRON(ScheringPlough Company Irska). glavobolja i bol u mišićima. Neželjeni efekti su relativno česti. Registrovani lekovi • • • • • • • • filgrastim – NEUPOGEN (F. interferoni se primenjuju u antineoplastičnoj terapiji. interferon alfa-2b. Takođe.Hoffmann-La Roche Švajcarska) Imunosupresivi 120 . interferon beta 1 b – BETAFERON (Schering AG Nemačka). pada krvnog pritiska.

121 . jetre i dr) da suprimiraju reakciju grafta protiv domaćina pri transplantaciji kostne srži da leče različita stanja koja nisu u potpunosti objašnjena. Može se primenjivati oralno ili u obliku intravenske injekcije. smanjujući proliferaciju limfocita. Manje važni neželjeni efekti anoreksija. mikofenolat mofetil blokiraju molekule na površini T ćelija koji su uključuneni u proces signalizacije. sistemski lupus eritematosus. iako je opisan i efekt na transkripciju gena za interferon gama. smanjena indukcija i klonalna proliferacija citotksičnih T ćelija. purinskog analoga koji inhibira sintezu DNK. odnos između ovih neželjenih efekata i potentnosti u prevenciji odbacivanja grafta varira među različitim lekovima. Najčešći i najopasniji neželjeni efekt je nefrotoksičnost. dok je incidenca hirzutizma manja. Ispoljava brojna dejstva na različitim vrstama ćelija: smanjena klonalna proliferacija T ćelija. posebno u kontroli odbacivanja tkiva posle transplantacije. Ciklosporin. Ciklosporin nema depresivno dejstvo na kostnu srž. takođe se mogu javiti. npr. Ciklosporin Ciklosporin. izvesno smanjenje odgovora B ćelija koje je zavisno od T ćelija. smanjena funkcija efektornih T ćelija u odgovoru posredovanom ćelijma. ali su mnogo ozbiljniji. letargija. psorijaza i ulcerozni kolitis. hipertrofija desni i gastrointestinalni poremećaji. nose rizik oslabljenog odgovora na infekciju i mogu olakšati pojavu maligniteta. citotoksičnim lekom ili antilimfocitnim imunoglobulinom. tremor. Zbog toga što narušavaju imuni odgovor. Metaboliše se u jetri 99%. kortikosteroidi inhibiraju sinrezu purina i pirimidina. a za koja se veruje da u svojoj patogenezi imaju važnu autoimunu komponentnu: idiopatska trombocitopenijska purpura. Azatioprin Azatioprin ometa sintezu purina i ispoljava citotksično dejstvo. Glavno dejstvo je relativno selektivna inhibicija transkripcije gena za interleukin-2. monoklonska antitela Imunosupresivi imaju tri glavne namene: • • • da suprimiraju odbacivanje transplantiranog organa i tkiva (bubreg. npr. Međutim. neke forme glomerulonefritisa. Prijavljeni su slučajevi trombocitopenije i hiperlipidemije. Ciklosporin se može dati oralno ili putem intravenske infuzije. Mogu se javiti gastroinetstinalni i metabolički (hiperglikemija) poremećaji. Ciklosporin se akumulira u većini tkiva u koncentraciji 3-4 puta većoj od koncentracije u plazmi. npr. potentan je imunosupresiv. ali su reverziblilni sa sniženjem doze. hirzutizam. Obe imune reakcije. ciklični peptid sa 11 aminokiselinskih ostataka. Takrolimus Takrolimus je makrolidni antibiotik sa sličnim mehanizmom dejstva kao ciklosporin ali je značajno jači. kostna srž. parestezije (senzacije peckanja). Široko se koristi u cilju imunosupresije. Neželjeni efekti slični su neželjenim efektima ciklosporina. Metabolizam se odigrava u jetri i većina metabolita izlučuje se u žuč. ciklosporin se obično kombinuje sa glikokortikoidom. ona koja je posredovana ćelijama i ona koja je posredovana antitelima. deprimirane su pod dejstvom ovog leka zbog toga što on inhibira klonalnu proliferaciju u indukcionoj fazi imunog odgovora delujući citotoksično na ćelije u deobi. reumatoidni artritis. mijastenija gravis. takrolimus inhibiraju ekspresiju gena za citokine. Hepatotoksičnost i hipertenzija. srce. Ovaj lek se metaboliše do merkaptopurina. Lekovi koji se koriste u cilju imunosupresije grubo se mogu podeliti na agense koji: • • • • inhibiraju stvaranje ili dejstvo interleukina-2 npr. neki takođe inhibišu efektornu fazu. Veća je incidenca nefrotoksičnih i neurotoksičnih efekata. azatioprin. Pri transplantaciji organa ili kostne srži. neke forme hemolitičke anemije.Imunosupresivni lekovi deluju u fazi indukcije imunološkog odgovora.

Minerali kostima daju čvrstinuu. Mišićno tkivo ima posebnu karakteristiku: mogućnost kontrakcije radi obavljanja mehaničkog rada.mehanički elementi našeg organizma. daklizumab i dr. ali i od proteina. koštane ćelije ponovo regenerišu kost. Kosti telu daju čvrstinu. METHOTREXAT (Pliva – Lachema Češka). Takva građa omogućava izvanrednu čvrstinu. Metabolit mikofenolna kiselina podleže hepatoenteralnom ciklusu i eliminše se preko bubrega u obliku neaktivnog glukuronida.B. hrskavice.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Bez koštanih proteina kosti bi pucale poput stakla. Monoklonska antitela Basiliksimab. Ukoliko dođe do preloma. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • • • ciklosporin – CICLORAL (Hexal AG Nemačka). daklizumab – ZENAPAX (F. SANDIMMUN NEORAL (Novartis Pharma Francuska). infliksimab – REMICADE (Schering Plough Holandija).H NFG. azatioprin – IMUPRIN (Remedica Kipar).Scherer GMBH & CO. metotreksat – METHOTREXAT (Ebewe Pharma Ges.Neželjeni efekt je depresija kostne srži. Ako zavirimo u mikrostrukturu kostiju videćemo da je građena kao sunđer. mineralizovani organi. ali u njihovoj srži se nalaze hematopoezni centri produkcije krvnih ćelija. erupcije na koži i blaga hepatotoksičnost. sprečava proliferaciju i T i B limfocita i smanjuje stvaranje citotoksičnih T ćelija.M. mikofenolna kiselina – CELLCEPT (F. IMURAN (Heumann Pharma Nemačka). 122 . Primenjuju se u obliku intravenske infuzije i mogu izazvati ozubiljne reakcije preosetljivosti. Ostali toksični efekti su mučnina i povraćanje. Kosti povezuju zglobovi . KG Austrija). leflunomid – ARAVA (Aventis Intercontinental Francuska). Hrskavica je elastično tkivo koju pre svega odlikuje izvanredna elastičnost i savitljivost. U telu se konvertuje u mikofenolnu kiselinu. su monoklonska antitela koja ispoljvaju imunosupresivno dejstvo blokadom receptora na Th ćelijama. i omogućavaju kretanje. Kosti su gusti. Neželjeni efekti su uobičajeni. Lekovi za bolesti koštano-mišićnog sistema Koštano-mišićni sistem čine kosti.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Koštani mineralni matriks sastoji se od kalcijum fosfata i kalcijum karbonata. takrolimus – PROGRAF (Astellas Ireland Irska). etanercept – ENBREL (Wyeth Medica Ireland Irska). SANDIMMUN NEORAL (R. Zglobovi su i najosetljiviji deo organa za kretanje. SANDIMMUN (Novartis Pharma Stein Švajcarska). ENBREL (Wyeth Pharmaceuticals Velika Britanija). zglobovi.KG Nemačka). Mikofenolat mofetil dobro se resorbuje posle oralne primene. Ali bez mineralnih komponenti kosti bi bile mekane poput hrskavice. a proteini elastičnost i otpornost na napore. Oni spajaju kosti i omogućavaju glatko pomeranje kostiju. everolimus – CERTICAN (Novartis Pharma Stein Švajcarska). baziliksimab – SIMULECT (Novartis Pharma Stein Švajcarska). sirolimus – RAPAMUNE (Wyeth Lederle Pharma Austrija). oblik.P. koja inhibišuči inozin monofosfat dehidrogenazu. Kosti se stalno izgrađuju i razgrađuju. efalizumab – RAPTIVA (Laboratories Serono Švajcarska). Mikofenolat mofetil Mikofenolat mofetil je polusintetski derivat gljivičnog antibiotika. tetive i mišići.

reumatoidni artritis. Prelomi kostiju.Mišićne ćelije su najčešće organizovane u grupe (formiraju mišiće) ili mogu biti pojedinačne. takođe neki od lekova ispoljavaju i druga dejstva osim onih koja se odnose na zapaljenski proces. Razne reumatske (upalne i degenerativne) bolesti često oštećuju fini i osetljivi zglobni mehanizam . Najčešća bolest kostiju jeste osteoporoza. Mišići hemijsku energiju ATP-a pretvaraju u mehaničko kretanje. poremećaji kostne srži i jetre. Može 123 . analgetički efekat – ublažavanje izvesnih vrsta bolova i antipiretički efekat – sniženje povišene telesne temperature. urtikarija. Akumulacija inflamatornih ćelija nije smanjena. Mišićno tkivo se može podeliti na glatko i poprečno prugasto. ankilozirajući spondiloartritis. Većina ovih lekova ispoljava tri glavne vrste efekata: antiinflamatorne efekte .reumatoidni artritis. mučnina i povraćanje. tendovaginitis. dijareja/opstipacija. tendinitis. Zajednički neželjeni efekti: dispepsija. Veliki problem je taj što izaziva brojne nuspojave . Koštano-mišićni sistem napadaju i brojne bolesti. ankilozirajući spondilitis. sastoje se od inflamacije. Najranjiviji deo ovog sistema jesu zglobovi.).a u nekim slučajevima krvarenje iz želuca i ulceracije. vanzglovni reumatizam (fibromijalgija. jetre. osteoartritis. uganuća su povrede koštano-mišićnog sistema. Analgetski efekat: smanjeno stvaranje prostaglandina znači manju senzitizaciju nociceptivnih nervnih završetaka od strane medijataora inflamacije kao što su bradikinin i 5-hidroksitriptamin. zglobovima i mišićima vrlo često su traumatske prirode. panikulitis i dr. psorijatični artritis. lokalni preparati za bolove u mišićima i zglobovima. visceralno (u organima) i srčano (formira miokardni sloj srca).osteohondroza. burzitis. akutna bubrežna insuficijencija. može doći do oštećenja bubrega. Otklanjanje bola kod glavobolje verovatno je rezultat smanjenja vazodilatacije izazvane prostaglandinima. koje verovatno predstavljaju autoimunu reakciju. Problemi s kostima. ali i lekovi za lečenje gihta. iščašenja. osip. Uopšteno. lupus eritematosus.modifikacija inflamatorne reakcije. a reumatoidni artritis je najčešći uzrok invalidnosti. lekovi za lečenje osteoporoze i drugi. Indometacin Indometacin ima jako izraženo antiinflamatorno i antireumatsko dejstvo pa se uglavnom koristi kod reumatskih bolesti a ne za umirenje bolova i skidanje visoke temperature. nagnječenja. U lekove sa dejstvom na koštano-mišićni sistem spadaju antireumatici. a može izazvati i zadržavanje vode i soli u bubregu što podiže krvni pritisak. Promene na zglobovima. glavobolje. U reumatske bolesti spadaju: zapaljenske reumatske bolesti (reumatske groznica. Antiinflamatorno dejstvo: smanjenje vazodilatatornih prostaglandina smanjuje vazodilataciju i indirektno smanjuje edem. miorelaksansi. analgetska nefropastija (kod hrončne upotrebe). Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) Reumatoidna oboljenja su jedna od najčešćih hroničnih inflamatornih stanja u razvijenim zemljama sveta. degenerativne reumatske bolesti (hondroza. skleroderma i dr. proliferacije sinovije i erozije hrskavice i kosti. spondilitis i spondiloartritis). lupus eritematozus i giht.ulceracije i krvarenja u želucu. Antipiretički efekat: delimično je rezultat smanjenja prostaglandina koji su odgovorni za povećanje vrednosti na koju je podešena temperatura tela u hipotalamusu i time porast telesne temperature.) Najčešće korišćeni lekovi su nesteroidni antiinflamatorni lekovi i specifični antireumatski lekovi Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) su među najviše korišćenim lekovima širom sveta. krvne slike. fotosenzitivne reakcije. osteoartritis (artroza). iako se izvesni aspekti dejstva mogu ostvariti i različitim mehanizmima. svi pomenuti efekti ovih lekova u vezi su sa primarnim inhibitornim dejstvom na arahidonsku ciklooksigenazu i time inhibiciju produkcije prostaglandina i tromboksana. NSAIL obuhvataju raznovrsne agense koji poseduju različite hemijske strukture. koje opet može biti skeletno (povezano sa kostima).

indometacin se koristi za lečenje akutnog uremijskog artritisa. bol nakon povreda. tableta i čepića. a takođe može poslužiti i za snižavanje povišene telesne temperature. Osim toga. sinovitisa i humeroskapularnog periartritisa. kapsulitisa. Zato se koristi za brojne reumatske bolesti: reumatoidni artritis. Naproksen Naproksen je najjači NSAIL propionske strukture.) i vrlo je efikasan u lečenju istih. Što se tiče nuspojava najčešće se mogu javiti želudačne nuspojave (ulceracije i krvarenje želuca). tendosinovitisa. Nuspojave kod piroksikama blaže su nego kod indometacina a i sigurniji je za dugotrajno lečenje od indometacina. uzbuđenje. vanzglobnog reumatizma poput burzitisa. zubobolja. Ima dobro antiinflamatorno i analgetsko delovanje. degenerativne bolesti zglobova kao što je osteoartroza. tendinitis. burzitis. pri zubobolji i glavobolji). Piroksikam Spada u grupu oksikama. Duže od 2 meseca se ne sme uzimati zbog opasnosti od oštećenja jetre i bubrega. razdražljivost. ankilozirajućeg spondilitisa. kao i svi neselektivni NSIL može uzrokovati krvarenje i ulceracije u želucu. spondiloartritisi (ankilozirajući spondilitis. Upotrebljava se u lečenju upalnih reumatskih bolesti: reumatoidni artritis. Diklofenak je jedan od najpopularnijih nesteroidnih antireumatika i njegova potrošnja je izuzetno velika. Ibuprofen Derivat je propionske kiseline i bio je prvi lek te grupe koji se pojavio u svetu. tendosinovitis. valdekoksib i parekoksib. sinovitis i dr. Ketoprofen Ketoprofen je po svojim svojstvima sličan ibuprofenu. Koksibi nisu preporučljivi za osobe lošijeg stanja srca i kardiovaskularnog sistema. kostima i zglobovima. pogotovo kod reumatskih bolesti. pseudogiht. umor. bol posle povreda i dr. Koriste se za ublažavanje bolova kod reumatoidnog artritisa i osteoartritisa. menstruacija. Takođe. psorijatični artritis. To su rofekoksib. bol kod koštanih metastaza. Osim toga u većim dozama je pogodan ublažavanje bolova u posttraumatskih bolova. nesanica. Pri ginekološkim bolestima smiruje bol i menstruacijske grčeve. bol posle operacija i vađenja zuba. glavobolja. dok je po analgoantipiretskom dejstvu sličan acetilsalicilnoj kiselini. osteoartroza. akutnog napada gihta i dr. povraćanje. Po svom dejstvu vrlo je sličan acetilsalicilnoj kiselini a koristi se i za lečenje reumatskih bolesti. uganuća i istegnuća. menstrualni bolovi i sl. U manjim dozama koristi se uglavnom za uklanjanje bolova (povrede. 124 . ili i neke druge ređe nuspojave glavobolja. koristi se i kao lek za lečenje brojnih reumatskih bolesti. Diklofenak. Za razliku od svih prethodnih oni su inhibitori samo COX-2 (ciklooksigenaze 2).izazvati halucinacije ili pogoršati depresiju. Poseduje vrlo izraženo antiinflamatorno delovanje kao i indometacin. U većim dozama koristi se za ublažavanje simptoma reumatoidnog artritisa. Takođe. osteoartroze. tendinitisa. Dugotrajna upotreba ibuprofena može dovesti do ozbiljnijeg oštećenja jetre ili bubrega. enzima koji je odgovoran za produkciju medijatora zapaljenja. vrtoglavica. Diklofenak Diklofenak dolazi u obliku dražeja.) i za ublažavanje upale kod vanzglobnog reumatizma. bolove i povišenu telesnu temperaturu. Koksibi Koksibi su NSAIL-i nove generacije i nove hemijske strukture.). Delovanje mu je analgetsko tako da je naproksen lek prvog izbora kod brojnih vrlo bolnih stanja (bol u mišićima. pseudogihta. može se koristiti kod raznih bolnih stanja (postoperativni bol. spondiloartritisi. ukočenost vrata i pomućenje svesti. Nuspojave su slične kao kod ostalih NSAIL. celekoksib. kapsulitis.

Registrovani lekovi • • indometacin – INDOMETACIN (Belupo Hrvatska). DICLOFENAC DUO (PharmaSwiss Srbija). NUROFEN (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). DIKLOFENAK (Remevita Srbija). deksketoprofen – DEXOMEN (Berlin-Chemie Nemačka). DICLOFENAC BMS (Bristol-Myers Squibb USA). tubulima bubrega i kori nadbubrežne žlezde. NAKLOFEN RETARD (Krka Slovenija). KETONAL DUO (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). proteinurija i krvni poremećaji. DIKLOFENAK (Hemofarm Srbija). RAPTEN RAPID (Hemofarm Srbija). oksaprozin – DAYRUN (CSC Pharmaceuticals Germany Nemačka). Terapisjski efekt jedinjenja zlata nastupa sporo. NUROFEN ACTIVE (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). IBUPROFEN (Remedica Kipar). 125 . acemetacin – RANTUDIL FORTE (Meda Manufacturing Nemačka).KETONAL LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). Auranofin. kao i u ćelijama jetre. koristi se D-izomer. inhibiše infukcioju IL-1 i TNF-alfa. ne samo u ćelijama sinovije zglobova. IBUPROFEN (Remevita Srbija). flurbiprofen – FLUGALIN (Galenika Srbija). Izlučuju se većinom preko bubrega. RAPTEN DUO (Hemofarm Srbija). NUROFEN LIQUID (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). a oštećenja kostiju i zglobova usporava. Jedinjenja se postepeno koncentrišu u tkivima. etorikoksib – ARCOXIA (Merck Sharp & Dohme USA). NAPROXEN (Polfarmex Poljska). diklofenak . DICLOFENAC RETARD (Remedica Kipar). tiaprofenska kiselina – TURGANIL (Jugoremedija Srbija). naproksen – NAPROKSEN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). RUPAN (Medochemie Kipar). IBUPROFEN (Srbolek Srbija). MELOX FORT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). DIKLOFEN (Galenika Srbija). NAKSETOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). maksimum se postiže posle 3-4 meseca. Mogu se javiti encefalopatija. ketorolak – ZODOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija).RAPTEN-K (Hemofarm Srbija). DICLORAPID (PharmaSwiss Srbija). TORADOL (Syntex Nemačka). UPFEN (Laboratories UPSA Francuska). etodolak – ETOLAC (Alkaloid Makedonija). DIKLOFENAK (Habit Pharm Srbija). U terapiji reumatoidnog oboljenja. ibuprofen – BRUFEN (Galenika Srbija). Penicilamin Penicilamin je dimetilcistein i jedna je od supstanci koja nastaje hidrolizom penicilina. DIKLOFENAK RETARD (Remevita Srbija). Mehanizam dejstva je nedovoljno jasan. DIKLOFENAK FORTE (Remevita Srbija). Natrijum aurotiomalat daje se u obliku duboke intramuskularne injekcije. a neki se izlučuju preko gastrointestinalnog trakta. meloksikam – MOVALIS (Boehringer Ingelheim Pharma Austrija). celekoksib – CELEBREX (Pfizer Enterprises Luksemburg). auranofin se primenjuje oralno. ulceracije u ustima. Bol i otok se smanjuju. piroksikam – ROXIKAM (Zdravlje Srbija). MELOKSIKAM (Ni Medic Srbija). NALGESIN S (Krka Slovenija). MEDOXICAM (Medochemie Kipar). MELOX (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). periferna neuropatija i hepatitis. REMOXICAM (Alkaloid Makedonija). NALGESIN FORTE (Krka Slovenija). NAKLOFEN DUO (Krka Slovenija). Važni neželjeni efekti su ospa. ali ne i aurotiomalat. • • • • • • • • • • • • • • Specifični antireumatski lekovi Jedinjenja zlata Jedinjenja zlata su natrijum aurotiomalat i auronofin. IBUPROFEN (Hemofarm Srbija). ketoprofen . već i u makrofagima širom tela.

Neželjeni efekti etanercepta su minimalni i sastoje se uglavnom od reakcija na mestu injekcije. etanercept – ENBREL (Wyeth Medica Ireland Irska). I jedan i drugi vezuju TNF i inhibišu njegovo dejstvo. kao i doznozavisna trombocitopenija. Metotreksat Metotreksat je antagonist folne kiseline. metotreksat – METHOTREXAT (Ebewe Pharma Ges. budući da se ovaj citokin nalazi u inflamiranom tkivu kod ovog oboljenja. a glavni efekt nastupa tek posle nekoliko meseci. pri upotrebi velikih doza. Za penicilamin se veruje da modifikuje reumatidno oboljenje tako što delimično smanjuje stvaranje IL-a i/ili delimično deluje na sintezu kolagena. Lek ima malu liposolubilnost i slabo prolazi krvno-moždanu barijeru. Terapija se počinje nižim dozama. Metotrekstat se obično primenjuje oralno. ka i i Pagetova bolest. prvi put je usmerena na specifični aspekt samog procesa oboljenja koji leži u osnovi reumatoidnog artritisa. Neželjena dejstva se depresija funkcije kostne srži i oštećenje epitela gastrointestinalnog trakta. poseduje citotoksično i imunosupresivno dejstvo. javlja se nefrotoksičnost. Još neke bolesti koštanog tkiva koje zahtevaju farmakološku terapiju su osteomalacija i rahitis. Kod primene infliksimaba moguća je pojava rekurentne tuberkuloze.H NFG. ali se može davati intramuskularno. Najćešće se koriste infliksimab i etanercept. i može biti od značaja u terapiji juvenilnog artritisa. Neželjeni efekti su anoreksija. ali postoje podaci i o krvnim diskrazijama i poremećajima sa demijalinizacijom CNS-a. Kosti koje su zahvaćene osteoporozom mogu se lako prelomiti. Registrovani lekovi • • • • aurotiomalat natrijum – TAUREDON (Altana Pharma Nemačka). Izlučuje se urinom.M. smannjenje sadržaja minerala u kostima naziva se osteopenija. a zatim se one postepeno povećavaju da bi se izbegli neželjeni efekti. čak i posle najmanje povrede. samo polovina doze se resorbuje.B. čiji uzrok je narušavanje procesa resorpcije i remodeliranja kosti. METHOTREXATE (Pfizer Limited Australija). Etanercept takođe vezuje limfotoksin-alfa. mučnina i povraćanje i poremećaji ukusa. Terapija anticitokinima Terapija anticitokinima. Proteinurija se javlja kod 20% lečenih. uzrokovana taloženjem leka ili metabolita u tubulima bubrega. infliksimab – REMICADE (Schering Plough Holandija) Lekovi u terapiji oboljenja kostiju Smanjenje koštane mase sa oštećejem mikroarhitekture koštanog tkiva naziva se osteoporoza. Posle oralne primene. Međutim. 126 . mehanizam dejstva još uvek je zasnovan na pretpostavkama. Isto tako. Potebno je da prođe nekoliko nedelja da bi se videli prvi efekti. ENBREL (Wyeth Pharmaceuticals Velika Britanija). METHOTREXAT (Pliva – Lachema Češka).Oko 75% pacijenata sa reumatoidnim artritisom reaguje na penicilamin. KG Austrija). kao i potentno antireumatoidno dejstvo. intravenski ili intratekalno. Ospa i stomatitis najčešći su neželjeni efekti i mogu se povući sa smanjenjem doze. Može da se pojavi pneumonitis. infliksimab se koristi zajedno sa metotreksatom i daje se intravenski. koji predstavljaju smanjenje mineralizacije kostiju zbog nedostataka vitamina D. Etanercept primenjuje se supkutano.

alendronska kiselina – ALENDRONAT (Zdravlje Srbija). Registrovani lekovi • • • • • • • • klodronska kiselina – BONEFOS (Schering AG Nemačka). koji se koriste posebno ili zajedno sa 127 . Pojavljuju se povremeno i peptički ulkusi. Glavni predstavnici su klodronska kiselina. smanjuje bolnu reakciju zgloba. Proizvodnja hijaluronske kiseline u sinovijalnim zglobovima smanjuje se sa godinama. telesnom težinom i pokretom zgloba. u smislu smanjenja veličine molekula i viskoelastičnih svojstva.Hoffmann-La Roche Švajcarska).Bifosfonati Bifosfonati su enzimski otporni analozi pirofosfata koji normalno inhibiraju mineralizaciju kostiju. Hijaluronska kiselina je po hemijskom sastavu polisaharid velike molekulske težine i sastavni je deo sinovijalne tečnosti. gde mogu ostati mesecima. dok se kost ne resorbuje. Sinovijalna tečnost štiti i podmazuje zglob i omogućava ishranu hrskavice. može doći i do privremenog oticanja zgloba o bolova. ibandronska kiselina.Hoffmann-La Roche Švajcarska).Hoffmann-La Roche Švajcarska). FOSAMAX (Merck & Sharp Dohme USA). LINDRON (Krka Slovenija). AREDIA (Novartis Pharma Švajcarska). posebno mleka. Slobodna frakcija ovih lekova se neizmenjena izlučuje preko bubrega. Resorpcija im je otežana u prisustvu hrane. alendronska kiselina. Glukozamin i hondroitin su jedna od opcija za terapiju artritisa. U sinovijalnoj tečnosti hijaluronska kiselina stvara kontinuiranu mrežu koja daje viskozna svojstva. pa i godinama. pa se daju na prazan stomak. Bifosfonati sa daju per os i slabo se resorbuju. U hrskavici ublažava sile pritiska nastale opterećenjem. risedronska kiselina – ACTONEL (Aventis Pharma Nemačka). Oko 50% doze se akumulira na mestima koštane mineralizacije. zoledronska kiselina – ZOMETA (Novartis Švajcarska). pamidronska kiselina – PAMIFOS (Habit Pharma Srbija). Uglavnom se primjenjuje intraartikularno (u zglob) putem injekcije. Svi oni mogu pomoći kod degenerativnih bolesti zglobova kakav je osteoartritis (artroza). Neželjeni efekti uključuju gastrointestinalne poremećaje i povremeno bolove u kostima. Holandija). Uz to. BONEFOS (Schering OY Finska). uglavnom inhibirajući privlačenje i podstičući apoptozu osteoklasta. Oblažući receptore za bol u sinovijalnoj membrani. zbog čega podmazuje zglobne površine pri pokretu i amortizuje pokret. Oni dozno-zavisno smanjuju resorpciju kostiju. Alendronat može izazvati upalu sluznice jednjaka. pri čemu omogućava veću pokretljivost zgloba. ima visok kapacitet vezanja vode za molekul. Ostali lekovi za lečenje bolesti mišićno .V. PAMITOR (Torrex Chiesi Pharma Austrija). a takođeo i alergijskih reakcija. Primena hijaluronske kiseline može dovesti do nuspojava kao što su digestivne smetnje. svojstva hijaluronske kiseline starenjem se menjaju. alendronska kiselina (alendronat). BONVIVA (F. hrskavice i vezivnog tkiva ljudskog organizma.koštanog sistema U ovu grupu uglavnom spadaju preparati koji su više dodaci ishrani nego lekovi. holekalciferol – FOSAVANCE (MSD Frosst Iberica Španija). Oni takođe indirektno stimulišu osteoblastnu aktivnost. pamidronska kiselina. FOSAMAX (Merck & Sharp Dohme B. ZOMETA (Novartis Pharma Stein Švajcarska). LODRONAT (F. Zbog toga i sinovijalna tečnost osteoartritično promenjenih zglobova gubi elastičnost i viskoznost. Smatra se da oni mogu biti inkorporirani u koštani matriks i da ih osteoklasti fagocituju tokom resorpcije kostiju. risedronska kiselina i zoledronska kiselina. ibandronska kiselina – BONDRONAT (F. pa je većina pedesetogodišnjaka ima 50 % manje u kolenim zgobovima nego što su imali u mladosti.

Glukozamin i hondroitin sulfat se uglavnom dobro podnose. Glukozamin doprinosi formiranju u obnavljanju hrskavice. školjke. Hondroitin stimuliše zadržavanje vode i hranljivih sastojaka. što je veoma važno jer hrskavicu ne ishranjuje krvotok i doprinosi elastičnosti hrskavice. puževe treba da izbegavaju glukozamin poreklom od ljuskara. Nastajanjem glukozaminoglikana povećava se elastičnost zgloba. degenerativne bolesti zgloba. tableta i kapsula. Najbolji oblik za takve preparate jeste gel na bazi poliakrilata (karbomera). Preparati koji deluju lokalno (kreme. koji se koriste da uspore razvoj osteoartritisa . Smatra se da je glukozamin u obliku sulfata podesniji jer predstavlja i izvor sumpora. što je naročito važno kod starije populacije. dispepsija i muka. Najčešće poreklo hondroitina je iz hrskavice morskih pasa. gelovi) nemaju isti stepen apsorpcije. Dolaze u obliku gelova. Lokalni preparati za bolove u mišićima i zglobovima U ove preparate spadaju pre svega nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) za lokalnu upotrebu. kamfora. Jedino losion u obliku lipozoma ima brzodelujuće efekte. nimesulid. jastoga i drugih ljuskara. Glukozamin sulfat stimuliše ugradnju sumpora u hrskavicu i sinovijalnu tečnost.i da smanje upalu i bol. lavande. Glukozamin i hondroitin su dva najčešće korišćena dodatka ishrani. Sposobnost organizma da ga stvara sa godinama se smanjuje. Osobe alergične na rakove. diklofenak (koji su već opisani u delu o antireumatskim lekovima). i to kod pacijenata koji imaju aktivan čir na želucu ili koji uzimaju diuretike. Retko se javljaju vrtoglavica. To su obično gelovi.analgeticima i antiinflamatornim lekovima. kapsaicina i metil-salicilat. Mentol 128 . Komercijalni proizvodi najčešće sadrže glukozamin hidrohlorid ili glukozamin sulfat. lakta. Glukozamin se najčešće dobija iz hitina. Predstavnici su ibuprofen. Takvi preparativrlo često sadržave i prirodna eterična ulja eukaliptusa. Kod ostalih preparata dejstvo se bazira samo na lokalno-anestetskom delovanju određenih supstanci kao što su mentol. bora. ramena ili kuka. koja se javljaju kod 3% pacijenata. koji izazivaju osećaj olakšanja bola. Registrovani lekovi • hijaluronska kiselina – HYALART (Fidia Farmaceutici Italija). kraba. Na tržištu se nalaze u obliku oralnih preparata. sprečava dejstvo enzima koji dovode do razgradnje hrskavice i stimuliše proizvodnju kolagena. ketoprofen. prirodnog polimera koji čini ljušture morskih rakova. Koriste se kod osteoartritisa. kreme ili gel-masti. Sulfat se koristi za izgradnju glukozaminoglikana koji podstiču fleksibilnost zgloba i omogućava čvršće prianjanje između kostiju zgloba. terpentinsko ulje i dr. tj bitno je da se takvi preparati vrlo brzo i lako upijaju kroz kožu. jer lipozomi lako i brzo prodiru do dubokih slojeva tkiva. artritisa kolena. glavobolje i kožne reakcije. krema i masti. sem neželjenih dejstava u želucu. a i u obliku lekovitih flastera.razaranje hrskavice između kostiju . Takođe. Vegetarijanci mogu da koriste glukozamin za vegetarijance. etofenamat. krava i svinja. oboljenja temporomandibularnog zgloba. koji je posebno prečišćen radi odstranjivanja proteina iz školjki i rakova. Glukozamin sulfat podstiče stvaranje gradivnog materijala hrskavice u organizmu. pa im je efekat umanjen.

Klinički.DIKLOFENAK (Hemofarm Srbija). IBUPROFEN (Remevita Srbija). ali i kasnije kada do izražaja dolazi efekat NSAIL. kao i postsinaptički. Upravo. na postsinaptičkom nivou deluju svi lekovi koji su od kliničkog značaja (izuzetak je botulinski toksin). mentol se kombinuje s NSAIL kao što je ibuprofen. Osim toga. BEN-GAY SPORT BALM (Pfizer Ilaclari Turska). Metil salicilat Metil salicilat je metilni estar salicilne kiseline. neuromišićna blokada se koristi samo kao dodatak anesteziji u hirurgiji. pa se tako dobijaju preparati koji deluju odmah nakon primene (zbog mentola). FASTUM GEL (A. Mentol ima svojstvo isparavanja sa površine i takođe ima blago anestetičko dejstvo. Metil salicilat je iritans. Ipak. a nakon toga i olakšanje bolova. etofenamat – RHEUMON (Meda Manufacturing Nemačka). masti i gelova koji se utrljavaju na bolno mesto. DICLOFENAC DUO (Pharbil Waltrop Nemačka). 129 . Miorelaksansi koji deluju centralno kao što je hlorzoksazon se koriste u drugačije svrhe . NAKLOFEN (Krka Slovenija). DIKLOFEN (Galenika Srbija). nedepolarizujući miorelaksansi (jedinjenja kvaternerna amonijaka). Danas se metil-salicilat nalazi kao jedan od sastojaka gelova i sprejeva za masiranje i utrljavanje na bolna mesta u slučajevima reumatoidnih bolesti i bolova kod lakših povreda. Utiče i na receptore za osećaj temperature pa mentol na koži daje osećaj hlađenja. bol i pregrejanost upaljenog mesta.Menarini Manufacturing Logistics and Services Italija). metilsalicilat.Mentol je prirodni izoprenoidni fenol. mentol – BEN-GAY (Pfizer Ilaclari Turska). gelova i sprejeva. smatra se da je njegovo glavno delovanje iritacija i hiperemija kože iznad bolnog mesta što izaziva osećaj pečenja.KETONAL LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). danas se mentol dobija industrijskom sintezom iz petrohemijskih sirovina. Sastojak je ulja zimzelena (Gaultheria Wintergreen). Uprkos salicilnoj strukturi koja je slična strukturi poznatog analgetika acetilsalicilne kiseline. Tokom hirurških (operacije na srcu ili plućima) ili dijagnostičkih zahvata (pri zahvatima koji izazivaju snažne reflekse.endoskopija) potrebno je umiriti neke fiziološke pokrete kao što je disanje ili neke reflekse koji bi mogli ometati medicinski postupak.kod bolova u mišićima. npr. u situacijama kada je dostupna mehanička ventilacija. Upravo zbog visokog sadržaja metil salicilata ulje zimzelena tradicionalno se koristi za tretiranje na bolna mesta mišića i zglobova. Miorelaksansi Miorelaksansi mogu blokirati neuromišićnu transimisiju presinaptički (putem inhibicije sinteze ili oslobađanja acetilholina). ibuprofen . povraćanje i kašalj . VOLTAREN EMULGEL (Novartis Švajcarska). IBUPROFEN (Srbolek Srbija). ketoprofen . Intenzivnog je mirisa. ukočenosti i kod bolova zbog trauma. krema. levomentol – DEEP RELIEF (The Mentholatum Company – Velika Britanija). diklofenak . S obzirom da je prejak iritans (nadražajno sredstvo) ne koristi se oralno (u obliku tableta ili kapsula). kreme i masti kao oblik za primenu mentola se danas uglavnom napuštaju. Time se ublažavaju simptomi kao što su otok. Tečnosti. a primenjen na kožu izaziva hiperemiju (pojačan dotok krvi u kožu). Mentol ima antiseptičko dejstvo pa se koristi i u preparatima za lečenje bolesti grla i nosa.BRUFEN (Galenika Srbija). Registrovani lekovi • • • • • • • ibuprofen. nimesulid – NIMULID TRANSGEL (Panacea Biotec Indija). a njihovo mesto zauzimaju poliakrilatni (karbomerni) gelovi s 2-3% mentola. U te svrhe služe depolarizujući miorelaksansi (derivati holina). Potiče iz eteričnog ulja metvice gde predstavlja najzastupljeniji sastojak. Za olakšavanje bolova u mišićima i zglobovima mentol se primenjuje u obliku tečnosti. nego isključivo u obliku krema.

Tu je i botulintoksin, jedan od najjačih otrova poznatih čovečanstvu - a u neverovatno malim koncentracijama je vrlo koristan lek. Miorelaksansi sa perifernim delovanjem se mogu podeliti u dve grupe • • nedepolarizujući miorelaksansi (većina lekova), koji deluju blokadom holinergičkih receptora (takođe, u nekim situacijama, i blokadom jonskog kanala); depolarizirajući miorelaksansi – agonisti holinergičkih receptora.

Nedepolarizujući miorelaksansi
Nedepolarizujući miorelaksansi deluju kao kompetitivni antagonisti holinergičkog receptora na nivou neuromišićne spojnice. Osim blokade receptora, neki od ovih lekova takođe izazivaju i blokadu jonskih kanala na sličan način kao i ganglijski blokator. Neki blokiraju i presinaptičke autoreceptore i na taj način dovode do inhibicije oslobađanja acetilholina tokom uzastopnih stimulacija motornog nerva. Efekti nedepolarizujućih miorelaksanasa uglavnom su posledica motorne paralize, iako neki od njih mogu dovesti i do klinički značajnih autonomnih efekata. Prvo bivaju zahvaćeni spoljašnji očni mišići (dolazi do poremećaja vida) i mali mišići lica, ekstremiteta i ždrela (poremećaj gutanja). Respiratorni mišići poslednji bivaju zahvaćeni, ali se prvi oporavljaju. Najvažniji lekovi iz ove grupe su pankuronijum, vekuronijum, rokuronijum i atrakurijum, koji se međusobno razlikuju uglavnom po dužini dejstva. Sve supstance su kvaternarne strukture, što znači da se slabo resorbuju i brzo izlučuju. Koriste se uglavnom u anesteziji, sa ciljem da izazovu relaksaciju skeletnih miušića. Primenjuju se intravensksi, a međusobno se razlikuju u brzini početka dejstva i oporavka. Većina nedepolarizujućih miorelaksanasa metaboliše se u jetri ili se izlučuje urinom u nepromenjenom obliku izuzev atrakurijuma koji podleže spontanoj hidrolizi u plazmi. Dužina dejstva im varira između 15 minuta i 1-2 sata, kada pacijent počinje ponovo normano da kašlje i diše, mada se slabost može osećati duže. Od neželjenih efekata se mogu javiti hipotenzija (snižen krvni pritisak) i blokada muskarinkih receptora, posebno u srcu, što dovodi do tahikardije.

Registrovani lekovi
• • • • • pankuronijum bromid – PAVULON (N.V.Organon Holandija), pankuronijum - PANCURONIUM DeltaSelect (DeltaSelect Nemačka), PANCURONIUM INJECTION BP (Rotexmedica Arzneimittelwerk Nemačka), vekuronijum – NORCURON (N.V.Organon Holandija), atrakurijum – ATRACURIUM DeltaSelect (DeltaSelect Nemačka), TRACRIUM (Glaxosmithkline Italija), rokuronijum bromid – ESMERON (N.V.Organon Holandija).

Ostali miorelaksansi Depolarizirujući miorelaksansi
Jedini predstavnik depolarizirujućih miorelaksansa je suksametonijum. On je neka vrsta dvostrukog acetilholina. Dejstvo ostvaruje tako da što se veže za neuromuskularnu spojnicu jače od acetilholina i uzrokuje dužu depolarizaciju od samog acetilholina - neurostransmitora koji pokreće depolarizaciju mišića a samim tim i kontrakciju mišića, što u početku rezultiuje prolaznim mišićnim trzajevima (fascikulacijama), nakon čega se mišići opuštaju. Treba istaći da je pacijent zbog toga totalno opušten i

130

ne

može

ni

malo

da

upotrebi

svoje

mišiće,

ne

diše,

priključen

je

na

respirator.

Koristi se u hirurgiji i dijagnostici kada je neophodno postići opuštanje svih mišića i pomeranje grudnog koša radi lakšeg izvođenja operacije ili dijagnostičkog postupka.

Baklofen
Baklofen je miorelaksans sa delovanjen na centralni nervni sistem. On je hlorofenilski derivat gama aminobuterne kiseline (GABA). Baklofen je selektivni agonist presinaptičkih GABA receptora. Antispastičko delovanje baklofena upravljeno je uglavnom na kičmenu moždinu, gde inhibira i monosinaptičku i polisinaptičku aktivaciju motornih neurona. Efikasan je kada se uzima oralno u toku terapije koja prati multiplu sklerozu ili povrede kičme. Međutim, ovaj lek je neefikasan za lečenje cerebralne spastičnosti izazvane povredama na porođaju. Baklofen izaziva različita neželjena dejstva, posebno pospanost, motornu inkoordinaciju i mučninu, a može da utiče i na ponašanje.

Botulinski toksin
Botulinski toksin stvara anaerobni bacil Clostridium botuloinum, koji se može umnožavati u hrani koja se čuva, a izaziva izuzetno opasna trovanja. Botulinski toksin inhibira oslobađanje acetilholina što ima za posledicu nemogućnost prenosa signala sa živca na mišić. Pripada grupi snažnih bakterijskih egzotoksina u koje spadaju i toksin tetanusa i difterije. Botulinski toksin , dat u obliku lokalne injekcije u mišić, koristi se za terapiju blefarospazama I drugih lokalnih mišićnih spazama. Takođe, botulin toksin se primenjuje za smanjenje simptoma spazmatske tortikoze (cervikalne distonije), kod deformiteta nogu vidljiv kod dece sa cerebralnom paralizom. Botulinski toksin se takođe, koristi i u kozmetičke svrhe - injektiranjem male količine u facijalne mišiće (mišiće lica) postiže se prividno privremeno smanjenje bora. Trovanje botulotoksinom izaziva progresivnu parasimpatičku i motornu paralizu sa suvoćom usta, poremećenim vidom i otežanim gutanjem, koji su praćeni progresivnom paralizom respiracije.

Registrovani lekovi
• • • • suksametonijum – MIDARINE (GlaxoSmithKline Velika Britanija), botulinum toksin – BOTOX (Allergan Irska), DYSPORT (Ipsen Biopharm Limited Velika Britanija), tizanidin – SIRDALUD (Novartis Švajcarska), tolperison – MYDOCALM (Gedeon Richter Mađarska).

131

Lekovi za bolesti nervnog sistema
Centralni nervni sistem (CNS) je sastavljen od centralnih organa: velikog i malog mozga, produžene i kičmene moždine. Veliki mozak je smešten u lobanjskoj duplji i omotan je sistemom opni (moždanicama). Funkcija mozga predstavlja pojedinačno najvažniji fiziološki aspekt koji određuje razliku između ljudske i ostalih vrsta. Mozak kontroliše osnovne funkcije viših životinja. Rad mozga je međuigra ekscitacionih i inhibicionih signala koje nervene ćelije šalju jedna drugoj, a dve ćelije komuniciraju putem sinaptičke veze. Sinaptička veza je pukotina između dve nervne ćelije gde se iz jednog neurona luče određeni molekuli koji se vežu za receptore na drugom neuronu i izazivaju otvaranje jonskih kanala na tim receptorima što opet uzrokuje ekscitacijski signal ili inhibicijski signal. Na taj način informacija ide sa jednog neurona na drugi. Informacija se prenosi jednosmerno - sa presinaptičkog neurona na postsinaptički neuron. Ti mali molekuli koje luče neuroni nazivamo neurotransmiteri. Uzrokuju većinu reakcija nervnog sistema, prenose signale do mozga i unutar mozga, prenose motorne signale nazad na periferiju. Tu spadaju acetilholin, noradrenalin, dopamin, glicin, gamaaminobuterna kiselina (GABA), glutamat i aspartat, serotonin. Neuropeptidi uzrokuju promene broja receptora, zatvaraju kanale, menjaju broj sinaptičkih veza. To su hipotalamički oslobađajući hormoni, hipofizni peptidi, peptidi sna i peptidi analgezičkog sistema. Poremećaji funkcije mozga, bilo primarni ili sekundarni, zbog bolesti drugih organa ili sistema, predstavljaju najveću brigu za ljudsko društvo i polje u kome farmakološka intervencija igran ključnu ulogu. Postoje dva razloga zašto je razumevanje delovanja lekova na CNS problem. Prvi je taj što su lekovi sa

132

centralnim dejstvom i od velikog terapijskog značaja, ali su i lekovi koje ljudi najčešće sami uzimaju iz nemedicinskih razloga (alkohol, čaj, kafa, kanabis, nikotin, opijati, amfetamini itd.). Drugi razlog je što je CNS funkcionalno mnogo kompleksniji od drugih sistema u organizmu i to otežava razumevanje efekata lekova. Lekovi sa delovanjem na CNS jesu: • • • • • • • • • • • • • • • • opšti anestetici - za uvođenje i održavanje anestezije, lokalni anestetici - za privremeno blokiranje osećaja; opioidni analgetici - za lečenja jakih bolova; analgoantipiretici - za lečenje bola i visoke telesne temperature antimigrenici - za lečenje migrene antiepileptici - za lečenje epilepsije antiparkinsonici - za lečenje Parkinsonove bolesti psiholeptici - smanjuju moždanu aktivnost antipsihotici - za lečenje jakih psihoza (shizofrenija, manija) anksiolitici - za lečenje neuroza hipnotici i sedativi - za lečenje nesanice psihoanaleptici - pojačavaju moždanu aktivnost antidepresivi - za lečenje depresija i depresivnih poremećaja psihostimulansi i nootropici - za lečenje senilne demencije i disleksije lekovi protiv demencije - za lečenje Alzheimerove bolesti lekovi za lečenje zavisnosti

Među preparate sa delovanjem na CNS ubrajaju se i psihozomimetici, međutim, oni se ne smatraju lekovima jer oni izazivaju stanje slično shizofreniji a to podrazumeva halucinacije, paranoju, sumanute ideje itd. S obzirom na činjenicu da se većina njih zloupotrebljava kao sredstva zavisnosti i s obzirom na njihovu važnost u eksperimentalnoj farmakologiji oni će takođe biti obrađeni.

Opšti anestetici

Opšti anestetici koriste se kao dodatak hirurškim postupcima da bi se bolesnik uveo u besvesno stanje i izgubio osetljivost na bolne draži. Anestezija je reverzibilna, nespecifična depresija centralnog nervnog sistema (CNS) koju karakteriše amnezija (gubitak pamćenja), analgezija (gubitak osećaja za bol), pad mišićnog tonusa, gubitak refleksnih pokreta, hipnoza i gubitak svesti. Anestetici na ćelijskom nivou dominantno inhibiraju sinaptičku transmisiju. Inhibicija se najverovatnije razvija usled smanjenog oslobađanja neurotransmitera, inhibicije dejstva transmitera ili smanjenja ekscitabilnosti postsinaptičke ćelije. Većina anestetika pored depresornog dejstva na nervni sistem deluje depresorno i na kardiovaskularni sistem i to dejstvom na miokard i na krvne sudove. Halogenovani anestetici češće izazivaju poremećaj srčanog ritma, neželjeno dejstvo koje potenciraju cirkulišići kateholamini. Pri povećanju koncentracija anestetika sa sporim dejstvom u krvi, prepoznaju se stadijumi kroz koje bolesnik prolazi: • • prvi stadijum –analgezija – osoba je očuvane svesti, ali pospana. Reaktivnost na bolne nadražaje je smanjena. Stepen analgezije značajno varira u zavisnosti od vrste agensa. drugi stadijum – ekscitacija – u ovom stadijumu osoba gubi svest i više ne reaguje na bolne draži ali je i dalje prisutna refleksna aktivnost kao odgovor na bolne stimuluse. Drugi refleksi, kao što je refleks kašlja i nagona na povraćanje posle draženja faringsa, prisutni su i vrlo česti pojačani. Osoba može da se kreće, nepovezano govori, zadržava dah, guši se ili povraća.

133

Ova faza je opasna i moderne procesure anestezije su dizajnirane tako da se ova faza izbegne. Uz ove lekove u anesteziji se koriste i analgetici. treći stadijum – hirurška anestezija – u ovoj fazi disanje postaje pravilno i gube se spontani pokreti. Opšte anestetike delimo na: inhalacione anestetike i neinhalacione (intravenske) anestetike. dibukain. Predstavnici su lidokain. benzokain infiltraciona anestezija – direktno ubrizgavanje u tkiva da bi se omogućio pristup nervnm granama i završecima. a amidi se metabolišu u jetri. analgeziji i uoptrebljava se većina lokalnih anetsetika. a primenjuju se lidokain. brahijalni pleksus. koristi se u hirurškim zahvatima na ekstremitetima. uglavnom se koriste lidokain i prilokain anestezija sa blokadom nerva – ubrizgava se u blizini nervnih stabala (npr. bronhijalno stablo. koristi se većina lokalnih anestetika intravenska regionalna anestezija – lokalni anestetik se ubrizgava intravenski. Koristi se u hirurškim zahvatima na 134 . dok se za održvavanje anestezije koristi jedan ili više inhalacionih anestetika. očuvani su neki refleksi i povećan je tonus mišića. tetrakain. usta. Iako imaju niz različitih nespecifičnih efekata na funkciju membrane. kornea. kao što i njihov naziv govori. Molekuli lokalnog anestetika sastoje se od aromatičnog dela vezanog estarskom ili amidnom vezom za osnovni bočni lanac. četvrti stadijum – medularna paraliza – disanje i vazomotorna kontrola prestaju i smrt nastaje za nekoliko minuta. Disanje progresivno postaje pliće i interkostalni mišići se relaksiraju pre dijafragme. mepivakain i prilokain. Lokalni anestetici blokiraju provodljivost u nervnim vlaknima malog prečnika bolje nego u velikim vlaknima. Metode aplikacije: • • • • • površinska anestezija – mesto primene: nos. uglavnom se koriste da izazovu lokalni blok nerva. čime se izbegava dug period polubudnosti i time se obezbeđuje relativno lako izvođenje i dobro podnošenje hirurških intervencija sa malim poremećajima homeostatskih refleksa. na početak delovanja anestezije i oporavak od nje. Lokalni anestetici su ili estri ili amidi. Ukoliko je anestezija plitka. Koristi se u hirurgiji. Ovakva procedura obezbeđuje brži uvod u anesteziju. što utiče na stepen nervne blokade nakon injekcije u tkivo. Produbljenjem anestezije ovi refleksi nestaju a mišići se potpuno relaksiraju. oko 1-2 sata. njihov osnovni zadatak je da blokiraju natrijumske kanale. Poluvreme eliminacije je relativno kratko. artikain. kao i brz oporavak. urnarni trakt. Oni to postižu tako što fizički zatvaraju transmembransku poru i dolazi do interakcije sa reziduama transmembranskog heliksa. Uobičajena je praksa da se bolesnik brzo uvodi u besvesno stanje upotrebom intravenskog anestetika. Estre lako hidrolizuju holinesteraze plazme. a za postizanje relaksacije skeletnih mišića. spinalna anestezija – lokalni anestetici se ubrizgavaju u subarahnoidni prostor (koji sadrži likvor) i deluje na spinalne korenove i kičmenu moždinu. bupivakain. lekovi iz grupe blokatora neuromišićne spojnice. Lokalni anestetici Lokalni anestetici su sredstva koja reverzibilno i privremeno blokiraju prenos nadražaja u perifernim nervima na mjestu primjene. Lokalni anestetici blokiraju započinjanje i širenje akcionog potencijala tako što sprečavaju voltažnozavisni porast provodljivosti za jone natrijuma. stomatologiji. interkostalni ili dentalni nervi) da bi se izazvao periferni gubitak osećaja. tetrakain. Postoje velike razlike među lokalnim anesteticima u pogledu brzine kojom oni prodiru kroz tkiva. Lokalni anestetici.• • Nepravilno disanje može promeniti apsorpciju anestetika.

metadon) koji imaju isti mehanizam delovanja. Opioidni analgetici Termin opioid odnosi se na bilo koju supstancu koja proizvodi efekte slične morfinu. Uglavnom se koriste lidokain i bupivakain. ali i većina derivata morfina (kao što je heroin. lidokain . a subjektivni efekti su u rasponu od konfuzije do ekstremnih psihomotornih poremećaja.CYSTOKAIN A 2% (Jugoremedija Srbija). artikain – CYSTOCAIN (Jugoremedija Srbija). blokira spinalni koren. MARCAINE spinal heavy (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). najčešće se primenjuje lidokain epiduralna anestezija – lokalni anestetik se ubrizgava u epiduralni prostor. epinefrin – SCANDONEST 2% SPECIALE (Septodont Francuska). pentazocin. kodein i sl. lidokain. koja je verovatno važnija i teža nego odvikavanje od fizičke zavisnosti. Glavni neželjeni efekti lokalnih anestetika ogledaju se u CNS-u i kardiovaskularnom sistemu i oni predstavljaju glavni izvor rizika kod njihove kliničke primene. Kardiovaskularni efekti lokalnih anestetika uglavnom su rezlultat depresije miokarda i vazodilatacije. Njegove varijante dobijene su supstitucijom na jednoj ili obe hidroksilne grupe ili na atomu azota. adrenalin (epinefrin) . SEPTANEST ADRENALINE (Septodont Francuska). Opijum je ekstrakt soka biljke maka (Papaver somniferum). MARCAINE spinal (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). Opioidni analgetici blokiraju sprovođenje impulsa za bol od periferije ka mozgu. To dovodi do pada krvnog pritiska. Registrovani lekovi • • • • • • • • • bupivakain – MARCAINE (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). kao i kod bezbolnog porođaja. Zavisnost je drugačiji fenomen. relaksans glatke muskulature. razvoja euforičkog ponašanja i tolerancije i razvoja zavisnosti opioidi su opasni i primenjuju se samo kada za to postoji medicinsko opravdanje! Morfin Morfin je derivat fenantrena sa dva prstena u ravni i dva alifatična prstena. što često ima za rezultat nemir i tremor.) i sintetska jedinjenja (petidin. U opioidne analgetike spada pre svega morfin. Tolerancija na opioide (tj. 135 . Može doći i do reakcije preosetljivosti na lokalni anestetik. koji zauzimaju ravan otprilike pod pravim uglom u odnosu na ostatak molekula. Upravo zbog narkotičkog efekta. a dalje povećanje doze izaziva depresiju CNS. levobupivakain – CHIROCAINE (Abbot S. lidokain. Fizička zavisnost vezuje se za fiziološki sindrom odvikavanja (ili apstinencijalni sindrom). hlorheksidin – CATHEJELL SA LIDOKAINOM (Pharmazeutische fabrik Montavit Austrija). Opijum sadrži mnoge alkaloide srodne morfinu. lidokain. Koristi se kao i spinalna anestezija. opijum sadrži i papaverin. mepivakain.LIDOKAIN-HLORID (Galenika Srbija). Najveća opasnost po život proizilazi iz depresije disanja u ovoj fazi. godine i od tada je izučavan veliki broj polusintetskih jedinjenja i sintetskih opioida. norepinefrin (noradrenalin) – XYLONOR 3% NORADRENALINE (Septodont Francuska). CYSTOKAIN DS (Jugoremedija Srbija). Psihološka zavisnost je u vidu žudnje za lekom. uglavnom u formi alergijskog dermatitisa. Struktura morfina određena je 1902. karlici ili nozi. adrenalin (epinefrin) .A. Osim jedinjenja sličnih morfinu. a obuhvata dve odvojene komponetnte – fizičku i psihološku (psihička) zavisnost. Tremor može progredirati do pravih konvulzija. Većina lokalnih anestetika izaziva mešavinu stimulacije i depresije CNS. a retko kao akutna anafilaktička reakcija. povećanje doze neophodne da se proizvede određeni farmakološki efekt) brzo se razvija.P. LIDOCAINE (Hemomont Crna Gora). uglavnom kada nije moguće primeniti opštu anestetiju.• abdomenu. tramadol. artikain (kartikain). koji se mnogo teže definiše i meri. Italija).LIDOKAIN-ADRENALIN (Galenika Srbija).

euforija i sedacija. depresija disanja i supresija kašlja. kapi i injekcija kod sledećih stanja: srednje jaki do jaki akutni ili hronični bol. mučnina i povraćanje. tvrdokornih bolova koji zahtevaju analgeziju opioidima. Njegova analgetska aktivnost je značajno slabija od one morfina. Takođe teži da izazove povišenje krvnog pritiska. oslobađanje histamina. Primenjuje se oralno ili intramuskularno i dužina dejstva mu je znatno manja nego kod morfina. Pentazocin Pentazocin je mešoviti agonist-antagonist morfina. koje može (kao neželjeni efekt) da ima za posledicu sušenje usta i zamagljen vid. Registrovani lekovi • • morfin .MORPHINI HYDROCHLORIDUM (Alkaloid Makedonija). on je 100 puta snažniji i potentniji od morfina. bol kod dijagnostičkih i terapijskih zahvata. Pokazuje manju tendenciju da izazove zavisnost. jer ima kraće dejstvo delovanja. često u obliku tableta sa modifikovanim oslobađanjem (produženim dejstvom). Naime. Zbog kratkog delovanja fentanila pogodan je za kratke i banalne operacije ili endoskopiju. tableta. Fentanil Fentanil je jedan od najjačih opioidnih analgetika i narkotika koji su danas dostupni na tržištu. iako su opisivani i brojni drugi.Najvažniji efekti morfina ostvaruju se u CNS-u i gastroinetsinalnom traktu . a fentanil je izrazito lipofilan. Apsorbuje se polako i nepredvidljivo. euforija. Njegova sposobnost da inhibira disanje je izuzetno slaba. osim što može da izazove nemir pre nego sedaciju. Tramadol se primenjuje u obliku kapsula. ipak je veoma dobar analgetik. droperidolom) tada nastupa stanje neuroleptanalgezije. apatičan i ravnodušan na sve što mu se događa. Izaziva vrlo slična euforična stanja i može da izazove zavisnost u istoj meri kao i morfin. pentazocin izaziva samo blagu depresiju disanja. Morfin se može davati u vidu injekcije (intravenski ili intramuskularno) ili oralnim putem. smanjen motilitet u gastrointestinalnom traktu. Izgleda da njegov mehanizam delovanja nije u potpunosti isti kao kod drugih opioida jer on deluje i preko noradrenalina i serotonina u kičmenoj moždini. retard preparata. Mogu se javiti i sedacija. Fentanil u obliku flastera se koristi u terapiji hroničnog bola kod karcinoma. suženje zenica. bez ikakvog straha. Doze koje se primenjuju su izrazito male. bol kod tumora i infarkta miokarda. dok je rizik razvoja zavisnosti minimalna. ali izaziva izraženu disforiju sa noćnim morama i halucinacijama. upalama ili rastom tumora. Glavna farmakološka dejstva su analgezija. Ali. Tramadol Tramadol je noviji opioidni analgetik. Zbog svih tih karakteristika on se danas primenjuje u obliku transdermalnih flastera. manje značajni efekti na drugim sistemima. što dovodi sdo opstipacije. 136 . To je stanje u kome je pacijent smiren. mučnina i povraćanje. Neželjena dejstva koja pričinjavaju najviše problema su opstipacija i depresija disanja. čepića. U malim dozama. a njegova akutna toksičnost je mnogo manja. Takođe. Petidin Petidin (meperidin) je vrlo sličan morfinu po svom morfološkom dejstvu. Međutim. Takođe ima dodatno antimuskarinsko dejstvo. iako su u principu opioidi manje korisni kod neuropatskih bolnih sindroma nego kod bola izazvanog povredama. Morfin je efikasan za većinu akutnih i hroničnih bolova. ali povećanje doze ne izaziva odgovarajuće povećanje efekta. njegovo dejstvo je veoma slično morfinu. svrab. hidromorfon – JURNISTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). Petidin se koristi umesto morfina za analgeziju tokom porođaja. osećaj za bol je izrazito smanjen. Akutno predoziranje morfinom dovodi do kome i depresije disanja. ali svest ostaje očuvana. ako se fentanil primeni intavenski (u kombinaciji s recimo. što stvara bronhokonstrikciju i hipotenziju. Zbog toga u velikim dozama.

ergotamin.za vreme napada migrene dolazi do proširenja moždanih krvnih sudova tako da krv počinje da ulazi u mozak i iritira krajeve petog kranijalnog nerva (n. rizatriptan. kofein – SYNKAPTON (Dr. ali ima kratkotrajno dekjstvo. Ne prolazi krvno-moždanu barijeru. Ergotamin je parcijalni agonist 5-HT receptora. Deluje kao vazokonstriktor i blokira transmisiju trigeminalnog nerva. Najvažniji lekovi koji se koriste u terapiji akutne migrene su sumatriptan. alnitidan. fentanil – DUROGESIC (Janssen Pharmaceutica Belgija). Neželjena dejstva su periferna vazokonstrikcija. uključujući i koronarne krvne sudove. Razlog nastanka migrene je do dan danas nejasan ali je prihvaćena sledeća teorija . Kontraindikovanim je kod pacijenata sa koronarnom bolešću. Ponekad se primenjuje u obliku čepića. mekloksamin. SUMACTA (Actavis HF. Sumatriptan Sumatriptan je agonist 5-HT (5-hidroksitriptamin) receptora. difenhidramin.• • • • • petidin hidrohlorid . tilidin – VALORON (Hemofarm Srbija). inhalacijom itd. TRAMAFLASH (Pharmaswiss Srbija). Ovaj poremećaj vida je 30 minuta kasnije praćen snažnom pulsirajućom glavoboljom. Registrovani lekovi • • • • ergotamin. zolmitriptan – ZOMIG (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija).Till Strallhofer Austrija). Island). mučninom. Mogu se javiti i mučnina i povraćanje. Antimigrenici Migrena je često iscrpljujuće stanje. a čiji uzrok nije dovoljno poznat. Može se dati potkožno. TRAMA 24 RETARD (Lannacher Heilmittel Austrija). Klasičan sled događaja u migrenoznom napadu sastoji se od početnog poremećaja vida (aura). sumatriptan – IMIGRAN (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). koje pogađa 10-15% ljudi. pri kojem se javlja treperenje praćeno slepom mrljom. kamilofin. Deluje na velike arterije. propranool i slični lekovi. TRODON (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija).trigeminus) i izaziva otpuštanje nekih neuropeptida. naratriptan. butorfanol – MORADOL (Galenika Srbija). 137 . Slabo se apsorbuje posle oralne primene pa ima zakasnelo dejstvo. ergotamin – AMIGREN (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). često udružena sa fotofobijom. koja počinje unilateralno. SINTRADON (Zdravlje Srbija).DOLANTIN 100 (Sanofi Aventis Nemačka). propifenazon. Najvažnija neželjena dejstva su koronarna vazokonstrikcija i aritmije.CS Praha Češka). Efikasan je u oko 70% napada migerene. povraćanjem i malaksalošću koja traje nekoliko časova. Ergotamin Ergotamin je alkaloid ražene glavnice (Secale cornutum). tramadol – TRAMADOL (Panfarma Srbija). kofein. U profilaksi se mogu primeniti metizergid. ciproheptadin.Med. tako što ih kontrahuje i inhibira transmisiju trigeminalnog nerva. zolmitriptan. koja polako napreduje preko vidnog polja. pizotifen. a takođe utiče na alfa adrenergičke receptore. Slabo se apsorbuje posle oralne primene. Dejstvo traje 12-24h. PROTRADON (Pro.

Takođe. inhibicija funkcije natrijumskih kanala – fenitoin. mada se pokazalo da je on posebno efikasan u terapiji kompleksnih parcijalnih napada (psihomotorna epilepsija). Ostali mehanizmi delovanja nekih lekova su inhibicija oslobađanja glutamata i blok glutamatnih receptora. Tri glavna mehanizma delovanja antiepileptika su pojačavanje delovanje gamaaminobuterne kiseline (GABA) – fenobarbiton. do težih mentalnih i motornih poremećaja. Fenitoin se takođe smatra uzrokom češće pojave fetalnih malformacija kod dece čije majke imaju epilepsiju. Takođe se koristi u terapiji različitih neuropatskih bolova uključujući trigeminalnu neuralgiju. Veoma retko se javljaju teška oštećenja koštane srži sa neutropenijom i druge teške rekcije preosetljivosti. oblik napada zavisi od dela mozga koji je zahvaćen. Ovaj lek izaziva širok spektar neželjenih dejstava. koja nema sličnosti po hemijskom sastavu sa bilo kojom grupom antiepileptika. kojeg karakterišu epileptički napadi. Antiepileptici Epilepsija je veoma čest poremećaj. koji traje po nekoliko minuta. Pri višim koncentracijama u plazmi pojavljuju se konfuzija i smanjenje intelektualnih sposobnosti.etosuksimid. Fenitoin Fenitoin je najvažnije jedinjenje iz grupe hidantoina. od pospanosti. kao i hirzutizam. Karbamazepin Karbamazepin po svom farmakološkom i kliničkom delovanju podseća na fenitoin. vigabatrin. u zavisnosti od epizoda neuronskih pražnjenja. Savremeni antiepileptici efikasno kontrolišu napade epilepsije kod oko 70% pacijenata. karbamazepin. Fenitoin se dobro apsorbuje kada se uzima oralno. U nekim sučajevima se javlja megaloblastna anemija. koji su strukturno slični barbituratima. Metaboliše se u jetri preko sistema oksidaza mešovite funkcije i izlučuje najvećim delom u obliku glukuronida. Epilepsiju ima 0. Simptomi se kreću od kratkotrajnog prekida pažnje. Valproat je efikasan kod mnogih vrsta epilepsije. Učestalost i težina ovih neželjenih dejstava relativno su male u poređenju sa drugim lekovima. Kod malog broja pacijenata javljaju se teške idiosinkratske reakcije. Prilično često se javljaju alergijske reakcije. tiagabin. kao i neepileptičkih konvulzivnih poremećaja.• eletriptan – RELPAX (Pfizer-Manufacturing Center USA). i oko 80-90% sadržaja iz plazme vezuje se za albumine. Karbamazepin se dobro apsorbuje. Veoma je efikasan u terapiji različitih formi parcijalnih i generalizovanih napada. Hiperplazija desni najčešće se razvija postepeno. nesvestice i ataksije. Ima jaku indukcionu moć i poluvreme u plazmi se skraćuje na oko 15 časova kada se daje u više ponovljenih doza. benzodiazepini. za opis lekova koji se koriste u terapiji epilepsije. Ovi napadi imaju različite oblike i različite ishode. Naziv antiepileptik koristi se istovremeno kao i antikonvulziv.5-1% populacije. Preparat sa modifikovanim (produženim) dejstvom daje se pacijentima kod kojih su se javlja dozno-zavisna neželjena dejstva. posebno kod epilepsija dečjeg 138 . vrtoglavice. Srednje teška neželjena dejstva su vrtoglavica. uglavnom ospa. posebno rascep nepca. glavobolja i nistagmus. ali ne i sedacija. ataksija. valproat. uključujući hepatitis i reakcije kože. do potpuno razvijenog napada sa snažnim konvulzijama. lamotrigin i inhibicija funkcije kalcijumskih kanala . Valproat Valproat je prosta monokarboksilna kiselina. može izazvati zadržavanje vode i različita gastrointestinalna i kardiovaskularna neželjena dejstva.

139 . valproinska kiselina – EFTIL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Valproat je teratogen. Etosuksimid Etosuksimid spada u red sukcinimida i ima selektivno dejstvo na absans napade. RIVOTRIL (F. jer efikasno deluju na obe vrste epilepsije. Valproat se dobro apsorbuje ako se uzimna oralno. valproat je veoma efikasan i kod adolescenata kod kojih se pojavljuju i grand-mal i petit-mal napadi. gde su od posebnog značaja njegova mala toksičnost i osobina da ne izaziva sedativno dejstvo. Etosuksimid se dobro apsorbuje. izaziva spinu bifidu i druge poremećaje.TRILEPTAL (Novartis Švajcarska). Dobro se apsorbuje i oko 50% leka u krvi je vezano za albumine plazme. TEGRETOL CR (Novartis Švajcarska). valproinska kiselina. stanja koji ugrožava život.EFTIL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Ima vrlo malo neželjenih dejstava. On izaziva stanjenje i kovrdžanje kose. KARBAPIN (Hemofarm Srbija).uzrasta. PHENOBARBITON (Panfarma Srbija). PHENOBARBITON (Hemofarm Srbija). etosuksimid – SUXINUTIN (Pfizer Francuska). Ako se predozira. Pokazuje farmakološke karakteristike koje su zajedničke svim benzodiazepinima. pa se ne sme davati u trudnoći. Diazepam se daje intravenski za lečenje epileptičkog statusa. karbamazepin – GALEPSIN (Galenika Srbija). Glavna neželjena dejstva su mučnina i anoreksija. Prednost ovog leka je u tome što deluje veoma brzo u poređenju sa drugima antiepilepticima. Poluvreme eliminacije iznosi oko 15 časova. ponekad letargija. a to su antiepileptički.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Ostala su megaloblastna anemija. uglavnom putem oksidacije i konjugacije. Brzo deluje prigušuje mnoge tipove epileptičke aktivnosti pa se može koristiti za lečenje svih tipova epilepsije. TEGRETOL (Novartis Pharma Švajcarska). Najozbiljnije neželjeno dejstvo je hepatotoksičnost. Registrovani lekovi • • • • • • • fenobarbital – FENOBARBITON (Galenika Srbija). a izlučuje se uglavnom u obliku glukuronida putem urina. reakcije preosetljivosti srednje jačine i osteomalacija. koji mogu imati ulogu u generisanju ritmičkog pražnjenja u relejnim neuronima talamusa. DEPAKINE (Glaxo Wellcome Production Francuska). sedativni. Isto tako. klonazepam – RIVOTRIL (Galenika Srbija). Metaboliše se i izlučuje sa poluvremenom eliminacije od oko 50 časova. vrtoglavica i nesvestica. Glavno neželjeno dejstvo je sedacija. Može da izazove toničko-kloničke napade kod osetljivih pacijenata. okskarbazepin . Preostalih 75% se metaboliše. natrijum-valproat . PHENOBARBITON-NATRIJUM (Panfarma Srbija). Fenobarbiton Fenobarbiton je jedan od prvih barbiturata sa antipeileptičkim svojstvim. Benzodiazepini Klonazepam je jedan od najjačih antiepileptika. mišićno relaksirajući i smirujući efekti. posredstvom hepatičkih mikrozomnih enzima. fenobarbiton izaziva komu i zastoj respiratornih i cirkulatornih funkcija. Kod većine benzodiazepina efekat sedacije je suviše jak da bi se mogli koristiti u terapiji održavanja. Oko 25% se izlučuje urinom u nepromenjenom obliku. što je karakteristika absansnih napada. Glavna dejstva su inhibicija T-tipa kalcijumovih kanala. Ima slične efekte kao i fenitoin.

hipotenzija. a acetilholina ima u višku. Biperiden 140 .Antiparkinsonici Parkinsonova bolest je progresivno oboljenje koje se karakteriše poremećajima pokretljivosti. S obzirom da je koncentracija acetilholina povišena. pergolid i pramipeksol. te je njegovo dejstvo duže od levodope i ne primenjuje se tako često. rigiditet mišića i usporenost voljnih pojkreta. inhibira njegovo preuzimanje ili deluje direktno na dopaminske receptore. Drugi agonisti dopaminskih receptora koji se koriste su lisurid. a često je i praćeno razvojem demencije. s ciljem inhibicije razgradnje leka. dezorjentacija. Poluvreme eliminacije bromokriptina iznosi 6-8 sati. a dopamina smanjena. primenjen supkutano ili putem pumpe takođe se koristi u terapiji Parkinsonove bolesti. Dobro se resorbuje u tankom crevu. Drugo neželjeno dejstvo je on-of (uključeno-isključeno) fenomen. čime se oko 10 puta smanjuje terapijska doza i redukuju periferna neželjena dejstva leka. a takođe se može koristiti u kombinaciji sa preparatima levodope Amantadin Amantadin povećava oslobađanje dopamina. Osim navedenih dejstava hroničnog toka. Tokom lečenja efikasnost levodope se smanjuje. virusnih infekcija ili može biti izazvana lekovima koji smanjuju količinu dopamina u CNS-u (centralni nervni sistem). a kod 20% bolesnika oporavak motornih funkcija je kompletan. da bi zatim opet bolesnik ušao u fazu normalne pokretljivosti. pokazala se klinički efikasnom. dopaminergički agonisti ili lekovi koji oslobađaju dopamin smanjenjem koncentracije acetilholina: antagonisti acetilholina. Dešava se da fazu normalne pokretljivosti iznenada smeni izražena hipokinezija i rigiditet u trajanju od nekoliko minuta do nekoliko sati. ali značajno slabija od onih koje viđamo u primeni levodope. levodopa izaziva i neke akutne neželjene efekte tokom prve nedelje lečenja. verovatno zbog popravljanja motorne funkcije. Deluje tako da stimuliše dopaminergične receptore u mozgu. Kod većine bolesnika tokom prve dve godine primene levodope javljaju se nevoljni pokreti (diskinezije). poluvreme eliminacije leka iz plazme je oko 2 sata. ali može biti i posledica šloga. Agonisti dopaminskih receptora Bromokriptin. tj. Najvažnija su mučnina i povraćanje. sindrom sličan shizofreniji sa deluzijama i halucinacijama. Neželjena dejstva su po tipu veoma slična. nesanica ili noćne more. Apomorfin. gotovo uvek se kombinuje sa inhibitorima dopa dekarboksilaze u perifernim tkivima ili sa karbidopom ili sa benzerazidom. u lečenju Parkinsonove bolesti se koriste: lekovi za povećanje koncentracije dopamina: L-dopa. On se može koristiti kao početna terapija Parkinsonove bolesti. Ropinirol Ropinirol je noviji antiparkinsonik. derivat alkaloida ražene glavice potentni je agonist na nivou dopaminskih receptora u CNS-u. Najčešće je idiopatskog (nepoznatog) porekla. koji se najčešće prvo javlja na rukama. Glavni simptomi su: tremor u mirovanju. menja dopamin u obavljanju njegove funkcije. Efikasnost amantidina je manja od efikasnosti levodope ili bromokriptina. Kombinovana primena levodope sa inhibitorima COMT kao što je entakapon. javljaju se i konfuzija. Najčešće se javljaju nevoljni pokreti lica i ekstremiteta i mogu da budu veoma izraženi. Oralna primena levodope produžava očekivani životni vek bolesnika. Poremećena je ravnoteža koncentracije dopamina i acetilholina pri čemu nedostaje dopamin. Levodopa u početku terapije čak kod 80% bolesnika značajno popravlja rigiditet i hipokineziju. Levodopa Levodopa je lek prvog izbora.

iako blokadu receptora postižu trenutno. benzerazid – MADOPAR (Galenika Srbija). Biperiden se ne koristi samo za lečenje Parkinsonove bolesti nego i za suzbijanje simptoma Parkinsonove bolesti koji se javljaju kod terapije antipsihoticima.A. Antipsihotici. besmislenih rečenica i iracionalnih zaključaka.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Manija se karakteriše euforijom. a tardivna diskinezija obuhvata pretežno nevoljne pokrete lica i udova. poremećaji misli (u vidu prisilno ponavljanih misli. Osoba je bezrazložno jako dobrog raspoloženja i velikog samopouzdanja. poremećaji ponašanja. pramipeksol – MIRAPEXIN (Pharmacia Enterprises S. reverzibilne distonije i parkinsonizam i tardivna diskinezija. halucinacije. iako mnogi lekovi iz ove grupe deluju i na druge receptore. amantadin – PK-MERZ (Merz Pharma Nemačka). bromokriptin – BROMOKRIPTIN (Zdravlje Srbija).COMTAN (Novartis Švajcarska). bolom i laktacijom kod žena i kod muškaraca. Antipsihotici Psihoze obuhvataju čitav niz oboljenja. Ostala neželjena dejstva su sedacija. Akutni simptomi uključuju nevoljne pokrete. biperiden – MENDILEX (Alkaloid Makedonija). U farmakološkom smislu antipsihotici su antagonisti dopaminskih receptora. entakapon . MADOPAR ROCHE HBS (F. Antipsihoticima se mogu lečiti i neki teški oblici depresije i manično-depresivne psihoze. uobičajeno odnosi na lekove koji se koriste u terapiji shizofrenije. treba da deluju nekoliko nedelja da bi ispoljili svoj efekt. Važna neželjena dejstva zajednička za većinu predstavnika su ekstrapiramidni motorni poremećaji i endokrini poremećaji. gojaznost. Biperiden se koristi kao doping u sportu i to kod sportova gde je važna preciznost i mirnoća ruke (streljaštvo).Biperiden je antiparkinsonik iz grupe antiholinergičkih lekova. ali se naziv antipsihotici – kao i neuroleptici. haloperidol. levodopa. Belgija).A. naročito na 5-hidroksitriptaminske (5-HT) i druge receptore. karbidopa. poremećaji vida. grandioznim idejama. U etiologiji shizofrenije veoma je izražen nasledni faktor. obično u vidu glasova. suva usta. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • triheksifenidil – ARTANE (Hemofarm Srbija). često ima hroničan tok i značajno onesposobljava obolele. Blokator je acetilholinskih receptora sa većim afinitetom za one M1 tipa. MADOPAR ROCHE (F. Takođe. To je jedno od najznačajnijih psihijatrijskih oboljenja zato što se javlja kod mladih osoba.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Belgija). tremor i rigiditet. povećanom telesnom aktivnošću i seksualnom željom i smanjenom potrebom za spavanjem. levodopa. kao i mnogi drugi psihofarmatici. emocionalna indiferentnost. Od endokrinih poremećaja javlja se povećana sekrecija prolaktina što se manifestuje oticanjem dojki. hipotenzija. ponekad praćenih osećajem da se misli nameću ili oduzimanju spoljnom silom). opstruktivna žutica. antishizofrenički lekovi ili veliki trankvilizatori. kabergolin – CABASER (Pharmacia Enterprises S. 141 . kao i retku i tešku idiosinkratsku reakciju. entakapon – STALEVO (Orion Corporation Orion Pharma Finska). flufenazin. koji se javljaju više meseci ili godina po započinjanju terapije. Dva najvažnija tipa motornih poremećaja su akutne. Neki antipsihotici izazivaju agranulocitozu. injekcija biperidena predstavlja antidot kod trovanja nervnim bojnim otrovima organofosfornog tipa. socijalno povlačenje. Glavne kategorije antipsihotika su: klasični tipični antipsihotici (hlorpromazin. ropinirol – REQUIP (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). Najvažnije kliničke osobine su: deluzije.

On deluje snažno antipsihotički. mučninu. U nižim dozama sulpirid pokazuje antidepresivno delovanje. Ziprasidon je antagonist dopaminskih D2 i serotoninskih 5-HT2 receptora. vrtoglavicu. D2) i noradrenalinskih. pogrešnu percepciju stvarnosti. Smatra se slabim antipsihotikom. Antagonist je i histaminskih H1 receptora. znakove hipoglikemije. Ziprasidon Ziprasidon je antipsihotik. pokazuje snažan antihalucinatorni efekat i uspešno otklanja sumanute ideje. kao kod shizofrenije što uključuje vizuelne i akustične halucinacije. Smanjuje učestalost maničnih epizoda. ali i za smirenje kada uobičajni anksiolitici ne mogu pomoći. sertindol. a ako do njih dođe. risperidon. a deluje i snažno antiemetički (sprečava povraćanje). Mehanizam delovanja je sličan kao kod hlorpromazina. dok se slabo veže za one dopaminske receptore koji su odgovorni za nastanak simptoma Parkinsonove bolesti. Koristi se za lečenje shizofrenije. Litijumovi joni interferiraju s jonima natrijuma vanćelijske tečnosti. atipčni antipsihotici (klozapin. uključujući shizofreniju i maničnu psihozu. Hlorpromazin deluje na sinapse blokadom dopaminskih (D1. dobro sprečava nekoordinisane pokrete. a u manjoj meri i muskarinskih receptora. Sulpirid je selektivni antagonist dopaminskih D2 receptora. manično-depresivne psihoze. Moguće nuspojave uključuju poremećaje srčanog ritma. U velikim dozama je indikovan za lečenje akutnih i hroničnih simptoma psihičkih bolesti. Flufenazin Flufenazin je fenotiazinski derivat koji spada u grupu najjačih neuroleptika. Za vreme depolarizacije membrane joni litijuma ulaze umesto jona natrijuma u ćeliju. Hlorpromazin Promazin je antipsihotik iz grupe fenotiazinskih antipsihotika. nemir i nepsihotičnu napetost koji ne reaguju na druge lekove. smanjuje njihovu jačinu. flupentiksol. Litijum karbonat Litijum karbonat ima izraženo antimanično dejstvo. Haloperidol Haloperidol je butirofenonski derivat koji spada među najjače antipsihotike i 100 puta je jači od hlorpromazina. kojim se ublažavaju simptomi psihičkih poremećaja. alergijske reakcije. Litijum karbonat primenjuje se u terapiji maničnih epizoda u okviru manično-depresivne psihoze i drugih maničnih stanja. klopentiksol) i noviji. Spada u grupu oksazepina i hemijski je drugačiji od promazina.tioridazin. flufenazina i haloperidola. Olanzapin Olanzapin je noviji antipsihotik. Antagonizam prema alfa-1-adrenergičkim receptorima može objasniti ortostatsku hipotenziju koja se javlja kod upotrebe ovog leka. Sedativno delovanje je posledica antagonističkog delovanja na H1-histaminske receptore. kada se povlače simptomi shizofrenije. kvetiapin i dr). Olanzapin je selektivan i veže se uglavnom za receptore koji se nalaze na neuronima čije izbijanje izaziva shizofreniju. To dovodi do toga da olanzapin ublažava siptome shizofrenije ne izazivajući siptome Parkinsonove bolesti (za razliku od većine ostalih antipsihotika). što može objasniti pospanost. Sulpirid Sulpirid je derivat benzamida. a bolesnici postaju smireniji i komunikativniji. Registrovani lekovi 142 . Haloperidol se veže uglavnom za dopaminske receptore i uspešno ih blokira. U malim dozama otklanja anksioznost. Do znatnih poboljšanja tokom lečenja psihotičnih stanja sulpiridom dolazi nakon višenedeljne terapije.

SPERIDAN (Actavis Island). bol u grudima. LEPONEX (Novartis Pharmaceuticals UK Velika Britanija). sertindol – SERDOLECT (H. centralni antihipertenzivi. Benzodiazepini se vežu za benzodiazepinske receptore i potenciraju aktivnost GABA povećavaju učestalost otvaranja hloridnih kanala. indukcija spavanja. EGLONYL (Alkaloid Makedonija).Lundbeck A/S Danska). MODITEN DEPO (Krka Slovenija). fobije (jaki strahovu od određenih pojava i situacija). tioridazin – TRIXIFEN (Hemofarm Srbija). SULPIRID (Zdravlje Srbija). drhtanje. neuroza. Međutim. Time uzrokuju hiperpolarizaciju neurona i njihovo teže izbijanje. napetosti. TORENDO Q-TAB (Krka Slovenija). RISPOLEPT CONSTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). eliminacija strahova. tahikardija. Benzodiazepini Osnovna hemijska struktura benzodiazepina sadrži sedmočlani prsten vezan za aromatični prsten sa četiri glavna supstituenta koja mogu biti modifikovana bez gubitka aktivnosti. kao što su znojenje. CS Praha Češka). panični poremećaj (napadi prekomernog straha koji se javljaju zajedno sa određenim somatskim simptomima. ZELDOX (Pfizer PGM Francuska). Anksiolitici su lekovi koji se koriste za ublažavanje laganih psihičkih poremećaja. SULPIGUT (Pro. klozapin – CLOZAPIN HEXAL (Salutas Pharma Nemačka). alprazolam. HALOPERIDOL SOPHARMA (Hemofarm Srbija). RISPOLUX (Novartis LTD Bangladeš). olanzapin – ZALASTA (Krka Polska Spolka Poljska). poremećaji usled post-traumatskog stresa (anksioznost prouzrokovana postojanim prisećanjem na prošla stresna iskustva). CLOZAPINE (Remedica Kipar). Uz to anksiolitici se ponašaju kao: antikonvulzivi. risperidon – RISPOLEPT (Janssen Pharmaceutica Belgija). nisu preporučljivi azaspirodekandioni (buspiron) Nekada su kao anksiolitici često korišćeni barbiturati.Lundbeck A/S Danska). HALDOL (Krka Slovenija). RISSET (Pliva Hrvatska). MODITEN (Krka Slovenija). HALOPERIDOL SOPHARMA (Zdravlje Srbija). napetosti i teskobe. centralni miorelaksansi. ziprasidon – ZELDOX (Heinrich Mack Nachf. ZYPREXA (Eli Lilly Export Švajcarska). ZELDOX (Pfizer Manufacturing Center USA). flufenazin – METOTEN (Hemofarm Srbija).Lundbeck A/S Danska). Anksiolitici Poremećaji anksioznosti obuhvataju: generalizovane poremećaje anksioznosti (konstantno stanje peterane amksioznosti bez ikakvog povoda ili povezanosti).Med. lorazepam) karbamati (meprobamat). litijum karbonat – LITIJUM KARBONAT (Srbolek Srbija). haloperidol – HALOPERIDOL (Hemofarm Srbija). teskobe i sličnih poremećaja. sulpirid – SULPIRID (Farmakos Srbija). zuklopentiksol – CLOPIXOL (H.Lundbeck A/S Danska). CLOPIXOL DEPOT (H. zbog vrlo čestih slučajeva predoziranja koji su rezultirali smrtnim ishodima barbiturati su izašli iz upotrebe kao anksiolitici i danas se korite samo kao antiepileptici. U grupu anksiolitika spadaju: • • • benzodiazepini (diazepam. medazepam. HALDOL DEPO (Krka Slovenija). bromazepam. SULPIRID (Srbolek Srbija). Nemačka). TORENDO (Krka Slovenija). gušenje). Efekti anksiolitika su: sedacija (smirenje). Osim toga često se koriste i za ublažavanje posledica stresa.• • • • • • • • • • • • • hlorpromazin – LARGACTIL (Galenika Srbija). RISSAR (Alkaloid Makedonija). Time oni uzrokuju smanjenje nervne aktivnosti na specifičnim mestima mozga i posledično sve 143 . kvetiapin – SEROQUEL (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). CLOPIXOL ACUPHASE (H. oksazepam.

DIAZEPAM (Hemofarm Srbija). naročito alkohola. obično dostižu najveću koncentraciju u plazmi za oko 1 sat. što remeti manuelne veštine kao što je npr. alprazolam – KSALOL (Galenika Srbija). 144 . Međutim. XANAX (Pfizer Italija). nemira. HELEX (Krka Slovenija). Koristi se za specifične slučajeve neuroza kombinovanih sa depresivnim ponašanjem. Svi benzopdiazepini se metabolišu i na kraju se izlučuju kao glukuronidi u urinu. Osim toga. LEXAURIN (Krka Slovenija). DIAZEPAM (Habit Pharm Srbija). ZOLAREM (Aegis Kipar). nemir. Obično se unose oralno ali se mogu davati i intravenski. LEXILIUM (Alkaloid Makedonija). LORAZEPAM (Hemofarm Srbija).anksiolitično i anidepresivno. DIAZEPAM ALKALOID (Alkaloid Makedonija). Koristi se za sva klinička stanja koja karakteriše napetost. APAURIN (Krka Slovenija). amnezija i oslabljena koordinacija. DIAZEPAM (Remevita Srbija). alprazolam ima kombinovano delovanje . hipnosedativno. a za razliku od njega ima jednu hidroksilnu grupu na diazepinskom prstenu a takođe i metilnu grupu manje na istom prstenu. Benzodiazepini se dobro apsorbuju kada se uzimaju oralno. Oksazepam je metabolit diazepama. Tolerancija (postepeno povećanje doze potrebne da prouzrokuje željeni efekti) pojavljuje se kod svih benzodiazepina. Snažno se vezuju za proteine plazme i njihova visoka rastvorljivost u lipidima uzrokuje da se mnogi od njih postepeno nagomilavaju u masnom tkivu. klorazepat-kalijum – TRANEX (Zdravlje Srbija). konfuzija. razdražljivosti i nesanice bez obzira da li se ti simptomi javljaju samostalno ili uz neku drugu bolest. benzodiazeopini mogu prouzrokovati jaku. pa se smatra blažim anksiolitikom. Deluje anksiolitički. miorelaksirajuće i antikonvulzivno. čak i smrtonosnu respiratornu depresiju! Glavni neželjeni efekti su pospanost. odnosno uklanjanje napetosti. prazepam – DEMETRIN (Hemofarm Srbija). Od svih benzodiazepinskih anksiolitika najviše se koristi upravo diazepam. Prvenstveno po hemijskoj strukturi koja je komplikovanija od diazepama i oksazepama jer sadrži i treći triazolski prsten. alprazolam se koristi za ublažavanje napada panike.nabrojane efekte. Prekomerna upotreba benzodiazepina uzrokuje dugotrajno spavanje. Takođe. a takođe i inhibicija u CNS-u. anksioznost. Nakon vezivanja diazepama na receptor poveća se funkcija neurotransmitora GABA. Oksazepam Oksazepam je strukturno vrlo sličan diazepamu. Alprazolam Alprazolam je po mnogo čemu poseban anksiolitik. Koristi se za smanjenje. posebno psihoneuroze i organske neuroze. Zato je njegovo delovanje nešto slabije od diazepama. nesanica i mišićni grčevi. ekscitacija. vožnja. teskobe. Benzodiazepini se kod akutne prekomerne upotrebe smatraju manje opasnim od većine ostalih anksiolitičko/hipnotičkih lekova. bromazepam – BROMAZEPAM (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Rezultat je antikonvulzivno i mišićnorelaksirajuće delovanje. kao i zavisnost koja je njihova glavna mana. u prisustvu ostalih depresora CNS-a. Diazepam Diazepam je benzodiazepinski preparat sa širokim područjem delovanja. lorazepam – LORAZEPAM (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Registrovani lekovi • • • • • • diazepam – BENSEDIN (Galenika Srbija). DIAZEPAM (Apotekarska Ustanova Beograd Srbija).

nezainteresovanost za prijatelje i seks. Amfetamini su stimulansi koji deluju na centralni nervni sistem. osoba pod delovanjem amfetamina oseća se nemirno. vrtoglavica. pozitivna promena raspoloženja. uznemireno i čudljivo. omamljenost Amfetamini su lako uočljivi standardnim testovima na drogu. Nootropni lekovi su lekovi koji poboljšavaju mentalne sposobnosti bez stimulacije CNS-a. Kod korisnika velikih količina amfetamina kroz duži period vremena može se razviti amfetaminska psihoza. glavobolja. za razliku od psihostimulansa nije nikada egzaktno dokazana. povećana agresivnost. Amfetamini stvaraju telesnu. grčenje. povišene temperature. a osoba postaje sve više uzbuđena. nekontrolisani pokreti (grčevita stezanja. Ponekad takve osobe pokazuju čudno. govorljiva i proživljava lažan osećaj samopouzdanja ili nadmoćnosti. povećan krvni pritisak. može se ponašati i na bizaran način. ponekad i zlovoljno. kožnih poremećaja. ali i psihičku zavisnost. Ovim bi se mehanizmom mogao obasniti povoljan efekat piracetama u bolesnika s kongnitivnim poremećajima. gubitka težine. pojave čireva. neki postaju agresivni i neprijateljski raspoloženi. smanjeni apetit. Produženo uzimanje amfetamina može dovesti do neishranjenosti osobe i nedostatka vitamina. nesanica. Izlučuju se nepromenjeni u urinu. euforija i uzbuđenje. Njihova efikasnost. Ostaju u urinu 24-72 sata nakon konzumacije. nemir. Kod zloupotrebe. ubrzano disanje. To je najveći problem kod odvikavanja i zato su potrebne povećane količine lekova da bi se postigli željeni rezultati. crvenilo izazvano visokom temperaturom. ubrzan rad srca. Dokazano povećava koncentraciju acetilholina u CNS-u. pa i kao sredstva za mršavljenje.Psihostimulansi i nootropni lekovi U psihostimulanse spadau amfetamini i njima slični lekovi. Sintetički amfetamini se nazivaju metamfetamini. Mentalno delovanje: povećana živahnost. povećana pričljivost. S druge strane piracetam povećava utilizaciju glukoze u mozgu bolesnika s progresivnom demencijom. depresija. To je sintetički stimulans mozga koji uzrokuje promene mentalnih i motoričkih funkcija. Koristi se za lečenje involutivnog senilnog sindroma i disleksija. što je verovatno posledica pojačanog otpuštanja acetilholina iz njegovih presinaptičkih neurona. drhtanje). Psihoza se manifestiuje kroz obmane. Danas su u upotrebi u terapiji narkolepsije i hiperkinetičkog sindroma kod dece. paranoja. Osim toga imaju i periferno simpatikomimetsko dejstvo izazivajući porast krvnog pritiska i inhibiciju gastroinetstinalnog motiliteta. zamagljen vid. anoreksija. Prilikom zloupotrebe amfetamini podstiču aktivnost organizma do krajnjih granica izdržljivosti. iluzije i paranoje. Fizičko delovanje: suva usta. telo stvara određenu toleranciju pa osoba povećava dozu i tako metamfetamin postane potrebna supstanca u čovekovom telu za normalno funkcionisanje. osećaj izdržljivosti i snage. nasilno ponašanje. Glavni farmakološki efekti lekova sličih amfetaminu su lokomotorna stimulacija. Veće doze pojačavaju efekte. što bi moglo biti od koristi u lečenju ovih bolesnika. Oni utiču na metabolizam u ozgu povećavajući iskorišćavanje glukoze u mozgu ili aktivacijom nekih drugih mehanizama koji povećavaju energetski nivo mozga. gubitak orijentacije. Registrovani lekovi 145 . trzavica. nesanice. pritom redukujući osećaj gladi i umora. i metilksantini. osećaj ugodnosti. Danas je u upotrebi metilfenidat. To je mentalni poremećaj sličan paranoidnoj shizofreniji. povišenje telesne temperature. proliv ili zatvor. Amfetamini su u medicinsku upotrebu uvedeni kao lekovi protiv prehlade. ukočenost. Brzo se apsorbuju iz gasrointestinalnog trakta i slobodno prolaze kroz krvno-moždanu barijeru. privide. Metamfetamini ostaju u organizmu neznatno duže 24-96 sati. Dugotrajnim uzimanjem amfetamina. raširene zenice. stereotipno ponašanje. Propratni efekti: znojenje i povišena temperatura. Piracetam je nootropik. ranice po telu.

Samo je za mali broj slučajeva moguće osigurati poseban bolnički tretman. amfetamini.godine života. uključujući smrt. zavisno od sredstva koje je izazvalo zavisnost. Zavisnost osim opasnosti za zavisnika nosi opasnost i za porodicu i celu društvenu zajednicu. vinpocetin . pa većina zavisnika prolazi kroz ambulantno lečenje. sklona dokazivanju i sa jasnom potrebom odmicanja od uticaja roditelja i drugih osoba koje učestvuju u njenom vaspitanju. Širenje zloupotrebe droge može se protumačiti na nekoliko načina. Apstinencijalni sindrom je skup simptoma koji se javljaju nakon prestanka uzimanja droge. Tolerancija na droge je stanje u kome organizam dolazi nakon dugotrajnog uzimanja tog sredstva pri čemu je za održanje dobrog funkcionisanja potrebno povećavati dozu. Ali. PIRACETAM (Faran Laboratories Grčka). Zavisnost može biti psihička. Droge u ovoj grupi se najčešće opisuju time što izazivaju fizičku zavisnost. i kao takvi su najzanimljiviji onima koji dobro zarađuju od prodaje droge. već proces traje najmanje dve godine.CAVINTIN (Gedeon Richter Mađarska). društveno i kulturno uslovljena za svaku drogu. Primeri teških droga su heroin. jaku želju za nabavljanjem i uzimanjem droge po svaku cenu. Pojava zloupotrebe droga je usko vezana za adolescenciju od 13. i nose brojne zdravstvene rizike. postoji veća mogućnost predoziranja. Ipak. Najveći problem je u nedostatku 146 . psilocibin i LSD. niti kriminalom i nasiljem među korisnicima. promene kvalitete života i povećanim zahtevima koje moderno društvo stavlja pred čoveka. Alkohol i nikotin se takođe svrstavaju u teške droge zbog toga što izazivaju zavisnost i opasne su po zdravlje. Pojam teške droge se koristi za droge koje stvaraju fizičku zavisnost. meskalin. određena droga se može kategorizovati na više različitih načina. Prvi korak u lečenju je detoksikacija uz pomoć lekova ili bez njih ako nije reč o zavisniku. Pretežno psihičku zavisnost uzrokuju kokain. Psihička zavisnost je izmenjeno stanje organizma u kome osoba oseća jaku potrebu za stalnim uzimanjem droge kako bi se zadržao osećaj dobrog psihičkog stanja i zadovoljstva.• • • metilfenidat – CONCERTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). Lekovi za lečenje zavisnosti od opioida Zavisnost podrazumeva nesavladivu želju za drogom. tako i u zakonodavstvu određenih država. dok se pojam lake droge koristi za one droge koje izazivaju blagu psihološku zavisnost ili je ne izazivaju uopšte. Posledica je širenja i jačanja međunarodnog kriminala i povećanjem proizvodnje i ponude. kokain i metamfetamin. neka sredstva za smirenje itd. niti postoje dokazi da izaziva fizičku zavisnost. sklonost povećavanju doze droge kako zavisnost duže traje. do 21. Primeri lakih droga su kanabis. Podela na lake i teške droge predstavlja podelu psihoaktivnih droga. fizička ili kombinovana. Ova kategorizacija je često subjektivna. Mladi su u razdoblju adolescencije često nesigurni. morfijum. lečenje ne prestaje odvikavanjem. Te se promene nakon prestanka uzimanja droge karakterišu raznolikim simptomima. piracetam – OIKAMID (Pliva Hrvatska). Adolescencija je burno razdoblje odrastanja i sazrevanja mlade osobe koja je još uvek u potrazi za svojim identitetom.) uzrokuju i psihičku i fizičku zavisnost. skloni popuštanju pritiscima svojih vršnjaka. Fizička zavisnost podrazumeva promene u funkcionisanju organizma koje nastaju usled dugotrajnog konzumiranja droga. Organizam fizički zavisnog čoveka održava tu novu ravnotežu jedino ako je droga stalno prisutna. postoji mogućnost da se zavisnik nakon nekog vremena ponovo vrati drogi. Ova razlika se pravi kako u nezvaničnom govoru. Ostali (opijati. Zavisno od konteksta. Pojam lakih droga se najčešće upotrebljava i za indijsku konoplju (marihuanu ili hašiš) jer nije povezana sa smrtnim slučajevima. kanabis i neki halucinogeni. a samostalna fizička zavisnost je jako retka.

Međutim. prestankom disanja. nesvesno stanje i jaka slabost. ali su simptomi prestanka dejstva znatno blaži od heroina. Metadonom se ne leči narkomanija. Znakovi predoziranja su hladna i vlažna koža. Često se smatra da halucinogena sredstva produženom upotrebom obavezno uzrokuju pojavu zavisnosti. Predoziranje metadonom može završiti prestankom srčanog rada. alkohol. Proizvodi se u obliku tableta ili kao tečnost zelene ili bledo žute boje. Rizik od predoziranja je veliki ako se ne koristi pod strogom kontrolom lekara. nemir.aktivna materija meksičke gljive teonanakatl. neki lekovi. METADON ALKALOID (Alkaloid Makedonija). U tom smislu. hipotenzija. jaka vrtoglavica. psihoze. Bufotenin . Kritika koja se često javlja na račun metadonske terapije je da se samo jedna droga zamenjuje drugom. morfina ili barbiturata. Nagli prekid uzimanja nekog halucinogenog sredstva ne uzrokuje teške sindrome apstinencije kao što je to slučaj kod heroina. Dakle oni imitiraju psihozu pa otuda i takav naziv. Metadonska supstituciona terapija je u stvari institucionalno drogiranje narkomana kako bi se društvo zaštitilo od kriminalnog ponašanja. sada provodi kvalitetnije. Kako je dejstvo metadona duže nego dejstvo heroina. Sam metadon izaziva zavisnost. Po svom sastavu je hidrohlorid i deluje na morfinske receptore u mozgu gde 1 mg metadona zamenjuje i postiže efekat 4 mg morfina.bolničkih i vanbolničkih sredstava. svakodnevno dobija dozu metadona koja održava normalno stanje i metabolički balans. usporeno ili otežano disanje. pod nadzorom medicinskog osoblja. Registrovani lekovi • metadon – METADON (Hemofarm Srbija). THC . Psilocibin .aktivna materija iz sluzi nekih žaba. Metadon je sintetička droga koja se koristi za smanjenje bolova. do koje inače dovode narkotici. acid). Metadon je sintetski narkotički analgetik iz grupe difenilpropilamina. supstitucione metadonske terapije otklanjaju znaci apstinencijalne krize. psihozomimetici. izrazita mioza (sužene zenice). Narkoman. Ipak. već se putem tzv. metadon omogućava osobi koja je donedavno koristila ilegalne opijate da sve vreme koje joj je prolazilo u nabavci. STP . Često se koristi zajedno sa heroinom. te droge po pravilu ne uzrokuju fizičku zavisnost. posebno ako se meša sa drugim drogama ili alkoholom.5-dimetoksimetilpentilamin. usporena srčana frekvencija. Meskalin . U psihozomimetička (halucinogena) sredstva zavisnosti spadaju: LSD – dietilamin lizerginske kiseline (trip. Skopolamin aktivna materija u biljci Datura stramonii.4-metil-2. što može da dovede do predoziranja i smrtnog ishoda. Dugotrajno lečenje metadonom može izazvati zavisnost morfinskog tipa. metadon pomaže u procesu resocijalizacije. konvulzije. Klinike mogu koristiti metadon u tretmanu samo uz stalnu superviziju upotrebe. pre svega u supstitucionalnoj terapiji heroinskih zavisnika. upotrebi i oporavljanju od dejstva opijata. komom i smrću.tetrahidrokanabinol (aktivna materija u marihuani).aktivna materija meksičkog kaktusa pejotla.fenciklidin (anđeoski prah). doze treba smanjivati postupno. izrazita pospanost. pa i duvan. Metadon "skida" sa heroina zbog toga što je apstinencijalni sindrom kod prestanka uzimanja metadona daleko manje izražen i daleko manjeg intenziteta nego kod heroina. konfuzija. PCP . halucinogene droge vrlo su 147 . Da bi se nakon dugotrajnog lečenja izbegli apstinencijski simptomi. a takav tretman može biti uspešan samo ako je kombinovan sa psihosocijalnom terapijom. Psihozimimetici Psihozomimetici kod konzumenta izazivaju simptome shizofrenije tj.

Animal Tranquiliser. Nakon konzumiranja mogu se javiti i flashback epizode . To može izazvati i neprijatnosti: strah. Blue Madman. golub. Dejstvo počinje posle otprilike 30 minuta. Amoeba. CJ. Upravo se u tome i krije opasnost. Zenice se šire. Efekat zavisi u velikoj meri od očekivanja. Sintetisan je 1938. mada su poznati slučajevi samoubistva izazvanih psihozom ili halucinacijama na LSD-u. Na tržištu se pojavljuje u obliku obojenih kocki šećera.toksične za organizam i predstavljaju veliku opasnost za zdravlje. Papirići su redovno oslikani sa najrazličitijim motivima i crtežima kao npr. godine iz gljivice Claviceps purpurea (ražana glavica). ponekad i do 24 sata. sreće. a izoštrava se i osećaj za boje. Halucinacije su u vidu promena opažanja vremena i prostora. gubitak kontrole. Butt Naked.horror trip. Delovanje traje oko 12 sati. ali ne i fizičku. Angel Mist. “loš trip”. Detroit Pink. D. Angel Poke. u obliku praha. Boat. Kod LSD-a ne postoje klasični simptomi predoziranja. i ne može se zaustaviti. kristal AD. javi delovanje ove droge. Paja Patak. Cadillac. Crystal T. ali je kod vrlo jakih doza (preko 150 mikrograma) verovatnost paranoje i trajnih psihičkih posledica bitno povećana. halucinacije i osećaj lebdenja. ova pojava je izuzetno opasna. u obliku malih belih pilula ili prašaka u različito obojenim kapsulama. Angel Dust (anđeoski prah). Do It Jack. Cigarrode Cristal. kapsula. njegovoj brzini. raspoloženja i okruženja. Columbo. Konzumiranje je postalo popularno 60-ih godina. Ulična imena su. Angel. Već pri dozi od 10 miligrama uzrokuje stanje slično šizofreniji. Dužina delovanja se ne može predvideti jer zavisi od individualnog raspoloženja svakog pojedinca u trenutku uzimanja droge. nedelja. pri većim dozama nastaju “kosmičko-magijske vizije” nazvane još i “kosmička realnost”. LSD nema mirisa. slon. Crazy Coke. komadića papira sa crtežima. Drink. mogu se ispoljiti kao panika. depresivno stanje ili konfuzija. Crazy Eddie. Cannabinol. Angel Hair. 1967. Raspon raspoloženja koje izaziva LSD vrlo je širok: od ekstremnog zadovoljstva do jake anksioznosti. Droga izaziva vizuelne halucinacije u smislu promene opažanja. Niske doze ove droge obično daju efekte slične efektima marihuane. Dipper. Neugodne fizičke manifestacije delovanja su retke i opisuju se kao nelagoda. Nakon oralnog unosa efekat se primećuje nakon 15 do 45 minuta. Cycline. Pojavljuje se u raznim oblicima: beli prašak rastvorljiv u vodi i alkoholu. PCP (fenciklidin) PCP je vrlo opasna droga zbog svoje nepredvidivosti. Devils Dust. srednje doze dovode do halucinatornih i iluzionih fenomena. lizanjem papirića natopljenih drogom ili u vidu intravenskih injekcija. proglašen je ilegalnom drogom. Početak je obeležen euforijom sa jakim smehom i koja se nastavlja u stanje onoga što korisnici imenuju kao “dobar trip” odnosno stanje relaksacije. LSD je jedan od mnogobrojnih polusintetskih derivata lizerginske kiseline. boje i ima neznatno gorak ukus. ali i opažanja sopstvenog tela: zvukovi se mogu videti. opuštenosti. uz osećaj proširenja spoznajnih mogućnosti. U organizam se unosi gutanjem tableta. DOA. Javljaju se živo obojene vizije koje se vide zatvorenim očima. a pri dužoj upotrebi trajno oštetiti nervni sistem. Istovremeno. glavobolja i bolovi u telu. Dovodi do promena u misaonom procesu. Busy Bee. mučnina. a slike čuti. weki. Crystal Joint. Monkey 148 . Cyclones. već će jednokratnom upotrebom izazvati neugodnosti. nakon više dana. Proizvodi se sintetski. panika. povraćanje. indijskim slovom i simbolim 'om' itd. jer se katkada ne može prekinuti haluciniranje koje može potrajati više sati. Cozmos. Spada u halucinogene i predstavlja najpoznatiju drogu iz ove grupe. ozon. kod intravenskog unosa nakon 5 do 10 minuta. Bart Simpson. ali i sadržaju. osoba ima iskustvo užasnog straha koji ne može izbaciti iz svoje svesti. Inače LSD izaziva blažu psihičku zavisnost. praškova i tečnosti. gljivice koja živi na klasju raži. superduvan. u obliku bombona ili obojenih kocki šećera. Cliffhanger. strah od smrti . Aurora Borealis. u obliku drogom natopljenih komadića papira sa crtežima. Ova neugodna iskustva. u kapsulama i tabletama. zadovoljstva. LSD LSD ili dietilamid lizergične kiseline je jedan od najjačih halucinogena. Belladonna.fenomena da se neočekivano. čak i meseci. može doći do slabog drhtanja ruku i problema sa ravnotežom. Smrtonosna doza LSD-a kod ljudi nije poznata i u svetu nije zabeležen ni jedan slučaj smrti direktno povezane s trovanjem LSD-om. Zbog nepredvidivosti. Black Whack. Takođe se može javiti i psihoza. pomešana osećanja. Lizerginska kiselina je osnovno hemijsko jezgro koje se nalazi u svim alkaloidima iz ražene glavice.

kao i marihuana. koordinaciju pokreta. hašiša): Marihuana je najblaže i najslabije halucinogeno sredstvo. koncentraciju. smanjena sposobnost koncentracije i učenja. pastozna smesa ili rastvor. THC. moždani udar. ukusu i muzici. puši se sprejem naneseni PCP na cigaretu ili joint. Najviše ovih receptora se nalazi u delovima mozga zaduženih za pamćenje. Popijena ili pojedena. PCP izaziva toleranciju i zavisnost. Rastvor se ubrizgava u mišiće ili u vene.. krvni pritisak povišen. neki efekti se mogu javljati danima. THC Glavni sastojak u kanabisu (pored još 400 drugih sastojaka) je jedinjenje THC (delta-9tetrahydrocannabinol). Može biti prašak. Trranki dr. veže za kanabinoidne receptore u mozgu. nošen krvotokom. Standardna ambalaža praha su hermetički zatvorene plastične kesice. Nakon intoksikacije koja traje 4-6 sati. THC otpušta seriju ćelijskih reakcija koje menjaju stanje svesti. kao i druge takozvane lakše droge. a delovanje im je slično. Super Weed. se može naći u raznim bojama. a pri uzimanju većih količina kanabisa može doći i do snažnih halucinacija. a tečnost je zatvorena u staklenim bocama zapremine od jednog pola litra. Membrane određenih nervnih ćelija sadrže proteinske receptore koji vezuju THC koji se apsorbuje u masnom tkivu u različitim organima.naročito kada se radi o bojama. neosetljivost na bol. godine napravljen kao anestetik. zelene. moguća su oštećenja srca. Kad je delovanje u pitanju. Hašiš se. Upotrebljava se pušenjem. nalaze se u papirnatim kutijama. Efekat se primećuje nakon nekoliko udahnutih dimova.. Krajnji rezultat je najčešće destruktivno i agresivno ponašanje. puši. PCP je halucinogena droga koja stvara osećaj pospanosti ili euforije i narušava osećaj za vreme i prostor. stanje dubokoga sna. cannabisom i dr. Aktivni sastojak droga. učestalo pomeranje očiju levo i desno. a zatim komu i smrt. ali može da se unosi i oralno (kao hrana). ponovo je vraćen u medicinsku upotrebu. percepciju. Danas. koji se nakon ulaska u telo. očekivanja i sl. Neki su pod delovanjem PCP-a skakali sa kućnih krovova. bolna osetljivost na zvuk. kapsule ili cigarete s PCP-om. Godine 1960. Rad srca je ubrzan. rastvorljiv u vodi. pluća. ponovljene pokrete tela (grimase). Delovanje jedne ispušene cigarete traje dva do tri sata.Dust. Dosadašnja istraživanja pokazala su da je reč o narkotiku koji kod konzumenata izaziva rastrojenost. dostižući maksimum nakon 15-30 minuta. od bele do žute. ali na tržištu se može naći i mešavina s nekim drugim drogama. alkoholu i hloroformu. omamljenost. Za proizvodnju jednog kilograma hašiša potrebno je preko 280 kilograma marihuane. crvene i smeđe. Što se tiče uticaja na raspoloženje i ponašanje. Nekada delovanje liči na početne efekte alkoholnog pijanstva. Javlja se sušenje usta. oči su crvene sa proširenim zenicama. drugi su doživljavali zastrašujuće halucinacije. marihuana ispoljava efekat nakon pola sata sa dužinom trajanja tri do šest sati. ali kao veterinarski anestetik. Efekti kanabisa (marihuane. a u najtežim slučajevima i smrt. Prašak se meša sa neutralnim sredstvima zbog povećanja volumena (mlečni šećer ili glukoza). a za pušenje hašiša narkomani koriste posebno izrađene lulice. Kad se smesti. promenjena percepcija stvarnosti i to naročito vremena (osoba ima utisak da vreme protiče sporije). zatim poremećaji ravnoteže i koordinacije pokreta. poremećaj koordinacije i poremećaj govora. amfetaminom. Kod uzimanja velikih količina.. hašiš. povišen krvni pritisak. konzumiranje marihuane izaziva euforiju sa 149 . Može se mešati sa mescalinom. a epizode depresije i straha mogu trajati mesecima. tablete se gutaju. u prodaji.. Hašiš je jača i skuplja droga od marihuane. povišenje senzibiliteta . cocainom. ataksiju ili otežani hod. prah se ušmrkava. epileptične napade. Haluciniranje traje mesecima nakon uzimanja droge. ali mu je upotreba nekoliko godina nakon proizvodnje zabranjena jer su krajnje posledice vodile ka delirijumu. Tablete. deluje zavisno od strukture ličnosti. koma. PCP se upotrebljava na sve načine. osećaj zadovoljstva. LSD-om. Zato se javljaju problemi u kratkotrajnom pamćenju. ambijenta. PCP je beli kristalni prah. koje ili sami izrađuju od različitih materijala ili koriste obične lule produženog kamiša. razmišljanje. T Buzz. Fenciklidin je 1959. Spominje se i slučaj jednog studenta koji je pod delovanjem PCP-a nožem sebi iskopao oba oka.

halucinacija. Antiemetici 150 . Neki pušači hašiša tvrde da hašiš za razliku od marihuane proizvodi laganu letargiju. usporenja pulsa i sniženja krvnog pritiska i psihoznih efekata koji mogu biti prijatni. ukusne i dodirne halucinacije. ovaj kaktus poseduje antibakterijska svojstva. erotskih osećaja. Najnovija otkrića ukazuju da pušenje hašiša ili marihuane i istovremeno intravenozno uzimanje kokaina prouzrokuju preopterećenje kardiovaskularnog sistema. Neki konzumenti tvrde da ih hašiš navodi na "filozofiranje". ili putem žvakanja osušenih delova. ali isto tako može izazvati anksioznost i napade panike. Upotreba izaziva vrlo izražene slušne halucinacije. ličnu higijenu i odevanje. simptome hroničnog bronhitisa i česte prehlade. a ako si prirodno tužan. u kojima je sadržaj psihoaktivnih supstanci znatno manji. a kod korisnika dolazi do gubitka inicijative. nesanice ili redukovane dužine spavanja. Lophophora williamsii. a halucinacije mogu biti izrazito neugodne i zastrašujuće. a rasuđivanje i pamćenje je delimično oštećeno. droga te razveseljava. pa su srednjeamerička plemena cedila sokove pejotla u svoje rane kako bi smanjili bol i zacelili ranu.hiperaktivnošću. Fiziološko delovanje pejotla identično je dejstvu njegovog glavnog alkaloida meskalina. halucinacije. količina katrana koji udahnu pušači marihuane i nivo karbon monoksida koji se apsorbuje su tri do pet puta veći nego kod pušača duvana. Upotreba marihuane izaziva ubrzani rad srca i povišen krvni pritisak. okrugli je kaktus bez bodlji. Ukus je izvanredno gorak. jače od drugih halucinogenih droga. koga u osušenom kaktusu ima 4-7%. Pored halucinogenih alkaloida meskalina. opuštenost i želju za mirovanjem. Odnosno. Uz njih se u manjoj meri javljaju slušne. raste samo na teritoriji Meksika i juga SAD. a sastoje se od glavobolje.nedostatak bilo kakvog interesa i motivacije. Psilocibin je izuzetno aktivna materija. Dugotrajna upotreba hašiša stvara promene u mozgu slične onima koje stvara dugotrajno konzumiranje većine drugih droga. Tamno je smeđe boje visine do 20 centimetara. S druge strane postoji teorija koja glasi da pod delovanjem hašiša na površinu izbijaju prave osobine čoveka. Onaj ko redovno puši ima respiratorne probleme slične onima koje imaju pušači duvana: svakodnevno kašljanje i iskašljavnje šlajma. Simptomi nastaju 0. "ako si prirodno veseo čovek. Pojavljuje se euforija ili depresija. oslobađanje od kočenja svake vrste. onda te baca u melanholiju". mirisne. pojačanom govorljivošću. Dominiraju izvanredno blještave i sjajne. Postoji i osećaj lebdenja i bestežinskog stanja. Prisutna je nebriga za spoljni izgled. takođe indijanska ritualna droga s botaničkim imenom. Peyote ili pejotl. Dugotrajno pušenje hašiša izaziva oštećenje ili uništenje plućnog tkiva što dovodi do abnormalne funkcije pluća kao i do emfizema i raka pluća i disajnih puteva. Uzgaja se na području reke Rio Grande u Meksiku i Teksasu. Nakon završetka delovanja korisnik pada u stanje pospanosti. mišićne slabosti. koje se pokreću poput kaleidoskopa. Psilocibin Psilocibin je halucinogen prisutan u velikom broju gljiva iz grupe Psylocibe. poremećaja percepcije vremena i prostora. ali i agresija uključujući agresiju prema samom sebi. neaktivnosti. Pejot se koristio pomešan sa nekim tečnostima. obojene vizije. Nakon prestanka efekata može se javiti amotivacijski sindrom . Pri dužem uzimanju javlja se umerena psihička zavisnost. Osim prisustva THC-a. osećajem bezbrižnosti uz bezrazložno smejanje. Sušene kriške pejotla žvaću se i gutaju. Tolerancija na ove droge se ne razvija. hordenina i tiramina. Meskalin Pejot (poznat i kao nahuatl ili pejotl) je kaktus koji sadrži halucinogene supstance.4-2 sata nakon uzimanja. Dejstvo obično traje 6 do 10 sati. ali i ne. Prvi efekti se javljaju već pri dozi od 4 mg. vrtoglavice.

Različiti sastojci hemoterapije i radioterapija mogu uzrokovati otpuštanje serotonina (5HT) u tankom crevu. a može delovati i direktno na 5-HT3 receptore unutar CNS-a koji prenose nadražaje parasimpatikusa u areu postremu. često u obliku flastera. Selektivni blokatori 5-HT receptora – antagonisti serotonina (ondansetron. Mehanizam njegovog delovanja u kontroli mučnine i povraćanja nije potpuno poznat. prometazin i difenhidramin) i muskarinski blokatori (hioscin-skopolamin) efikasni su u suzbijanju povraćanja kod kinetoza i prisustva nadražajnih materija u želucu. Antiemetici su lekovi protiv mučnine i povraćanja. prati brojne bolesti (npr. Povraćanje može biti koristan (upravo spasonosan) fiziološki odgovor na unos toksičnih materija (npr. Uglavnom se koristi za profilaksu i lečenje kinetoza. većinom blage i umerene prirode. Ondansetron je snažni. Tropisetron selektivno blokira nadraživanje presinaptičkih 5-HT3 receptora perifernih neurona. Primenjuju se oralnim putem. Granisetron je antiemetik iz grupe antagonista serotonina. Tropisetron je vrlo moćan i selektivan kompetitivni antagonist 5-HT3 receptora. Zabeleženi su neki slučajevi reakcija preosetljivosti. Prisutno je i u ranoj trudnoći. Često mu prethodi mučnina. Granisetron je delotvoran oralno u prevenciji i intravenski u profilaksi i u lečenju simptoma povraćanja i mučnine izazvanih hemoterapijom i zračenjem. visoko selektivni antiemetik. H1 blokatori (meklizin. Blokatori receptora Zbog antiemetičke aktivnosti klinički su primenu našli blokatori H1. kao i bakterijske i virusne infekcije. najčešće spominjane nuspojave bile su glavobolja i opstipacija. a može biti praćen nagonima na povraćanje (ponovljene kontrakcije trbušnih mišića. koristi ga i NASA za suzbijanje kinetoza kod astronauta. antagonist 5-HT3 receptora. koji može indukovati refleks povraćanja aktivirajući vagusna aferentna vlakna putem 5HT3 receptora. podgrupe serotoninskih receptora smeštenih u perifernim neuronima i unutar središnjeg CNS-a. Pri sprovođenju istraživanja na ljudima granisetron se dobro podnosio. a neželjena dejstva kao glavobolja i nelagodnost u digestivnom traktu nisu česta. sa ili bez izbacivanja želudačnog sadržaja). nervusa vagusa. granisetron. ciklizin. Druge opisane nuspojave su: glavobolja. migrenu). prevencija postoperativne mučnine i povraćanja u bolesnika s velikim rizikom za postoperativnu mučninu i povraćanje. Skopolamin ima najširu primenu među antimuskarinskim lekovima. Prometazin je naročito delotvoran kod jutarnje mučnine tokom trudnoće. štucanje. kod kinetoza. dimenhidrinat. pa je apsorpcija brza i potpuna. Nuspojave su prolazne uz preporučeno doziranje. muskarinskih i 5-HT3 receptora. crvenilo i osećaj vrućine.Povraćanje je fizički akt koji se završava snažnim izbacivanjem želudačnog sadržaja preko usta. Na apsorpciju granisetrona uglavnom ne utiče hrana. druge alergijske reakcije kao što su manji osipi kože. Koristi se za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom i u prevenciji i lečenju postoperacione mučnine i povraćanja. proliv i povremeno asimptomatski prolazni porast aminotransferaza. Kao i u slučaju s drugim lekovima iste grupe. tropistron i dolasetron) su efikasni u prevenciji i lečenju povraćanja izazvanog zračenjem kod bolesnika sa karcinomima. dobro podnošene od strane pacijenata. Tropisetron sprečava mučninu i povraćanje zbog lečenja citostaticima. alkohola). ali i na neželjeno dejstvo mnogih lekova koji se danas primenjuju. umor i gastrointestinalne smetnje kao što je bol u trbuhu i 151 . retke pojave ponekad ozbiljne prirode (anafilaksija). terapija postoperativne mučnine i povraćanja. posebno za hemioterapiju karcinoma. cinarizin. na centar za povraćanje u produženoj moždini. Ondansetron produžuje vreme prolaska sadržaja kroz debelo crevo i može uzrokovati opstipaciju. Ondansetron sprečava indukciju tog refleksa. a s dozom od 5 mg opstipacija i ređe vrtoglavica. Njegovo glavno dejstvo ogleda se u smanjenju aktivnosti desetog kranijalnog živca. S dozom od 2 mg najčešće se javlja glavobolja. kao i primenom citostatika. Terapijske indikacije: prevencija mučnine i povraćanja izazvanih citostaticima. a pritom ne izaziva neželjene ekstrapiramidalne pojave.

a u preterano velikim mogu imati i štetno dejstvo. dok se neki drugi fenotiazini kao tietilperazin. Granisetron – Kytril (F. distoniju. Hipnotici skraćuju vreme ulaska u san i produžavaju vreme trajanja sna. Ona podrazumeva teškoće usnivanja. pospanost. ređe se mogu zapaziti reakcije preosetljivosti (tip I reakcija) s jednim ili više sledećih simptoma: crvenilo lica i/ili generalizovana urtikarija. Javljaju se sedacija. ezopiklon. kinetoze i migrenu. Hipnotici imaju depresorno dejstvo na CNS. prospavljivanja. Ondasan (Slaviamed Srbija). nitrazepam. amneziju (poremećaj pamćenja). Nesanica se može javiti kao posledica stresa. ne remete strukturu procesa spavanja i imaju znatno manju mogućnost zloupotrebe i izazivanja zavisnosti. Farmakoterapija nesanice podrazumeva primenu hipnotika iz grupe benzodiazepina i nebenzodiazepinsku terapiju. dovode do snižavanja budnosti i otuda imaju umirujući psihološki efekat. izlaganja svetlosti ili neadekvatnim ritmom spavanja. (GlaxoSmithKline Export Limited Velika Britanija). svi hipnotici menjaju 152 . hipotenzija i ekstrapiramidalni simptomi.Hoffmann-La Roche Ltd Švajcarska). triazolam. dispneja. Treća grupa su agonisti melatonergičnih receptora kao što je ramelteon. tahikardiju. uključujući distoniju i tardivnu diskineziju.proliv. Sprečava ili smanjuje sve vrste mučnine i povraćanja kao i vrtoglavice. pritisak u grudima. Kao i s drugim antagonistima 5-HT3 receptora. Kao antiemetici mogu poslužiti i: antihistaminici (dimenhidrinat). Ovi lekovi u većim dozama imaju hipnotičko (uspavljujuće). benzodiazepini. Registrovani lekovi • • • • Ondansetron – Avessa (Hemofarm Srbija). parasimpatolitici. Mogu se primeniti oralnim putem. U vrlo retkim slučajevima zabeleženi su kolaps. intravenski ili u obliku supozitorija. Smenski rad i ostali faktori koji remete cirkardijalni ritam spavanja mogu povećati rizik nastanka poremećaja spavanja. ili kardiovaskularni arest. Antiemetičko dejstvojavlja se pola sata nakon peroralne primene i traje približno 4 sata. Nedostaci ove grupe hipnotika su trajanje sedacije i u periodu posle buđenja. Međutim. zaleplon i indiplon. Tietilperazin je fenotiazinski derivat s jakim antiemetičkim i antivertiginoznim dejstvom. Prednost ove grupe je što ne zazivaju jutarnju pospanost. Primena benzodiazepina je započela 60-ih godina prošlog veka i u ovu grupu spadaju lekovi midazolam. propulzivi (metoklopramid). i obično se koriste kod teške mučnine i povraćanja koji prate vrtoglavicu. slabog kvaliteta spavanja ili neadekvatnog trajanja spavanja i pored mogućnosti za spavanje. Neželjena dejstva su relativno česta. Deluje centralno kako na hemoreceptore u produženoj moždini tako i na sam centar za povraćanje. Tropisetron – Navoban (Novartis Švajcarska). brotizolam. Druga grupa savremenijih hipnotika su ne-benzodiazepinski agonisti benzodiazepinskog receptora koji su se pojavili 80-ih i 90-ih godina kao što su zolpidem. koriste isključivo kao antiemetici. Fenotiazini Fenotiazini sa antipsihotičkim dejstvom (hlorpromazin. akutni bronhospazam i hipotenzija. Irska) Zofran Hipnotici i sedativi Nesanica je najčešći poremećaj spavanja. kortikosteroidi. prohlorperazin i trifluperazin) efikasni su antiemetici. Palonosetron – Aloxi (Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd. Nuspojave: može izazvati sušenje usta. kao i mogućnost fizičke zavisnosti kod dugotrajne upotrebe. sinkopa.

ima dobru lokalnu podnošljivost. briga.Vezuje se za benzodiazepinske receptore u CNS-u i blokira reflekse koji idu preko retikularne formacije u produženoj moždini. mada retko. izazvati fizičku zavisnost! Posle produženog davanja u jedinicama intenzivne nege i naglog prekida terapije. uvođenje u anesteziju. ataralgezija u dece. konfuzija. može doći do razvoja apstinencijalnih simptoma. Primenjen u okviru preporučenog doziranja nitrazepam se veoma dobro podnosi. hipnotički. što omogućava normalnu aktivnost. glavobolju. nevoljni pokreti itd. Jasno je da hipnotici ne mogu biti. U određenog broja pacijenata opisana je i pojava mučnine. Lek prolazi placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mleko. Moguća je. a poseduje i anksiolitička. anksioznosti. Nitrazepam Nitrazepam je psihotropni lek. Lek može izazvati pospanost. dok je jutarnje buđenje posle medikacije bez mamurluka. održavanje anestezije. nego samo eventualno kratkoročno rešenje. u prvom redu u alfa-hidroksimidazolam. gubitak apetita. povećan intraokularni pritisak. Otežano gutanje. Apsorpcija midazolama posle intramuskularne primene brza je i potpuna. a visoka liposolubilnost razlog je brzog prodora i početka delovanja u CNS. Kao lipofilna supstanca. Indikacije su: svesna sedacija dece i odraslih pre dijagnostičkih ili terapijskih intervencija koje se sprovode sa ili bez lokalne anestezije. Sa terapijskog stanovišta značajno je da sedativni i hipnotički efekti nastupaju brzo i traju relativno kratko. umor. dugotrajna sedacija u jedinicama intenzivne nege. problema. respiratorne smetnje i aspiraciona pneumonija su retke neželjene reakcije. a manjim delom fecesom. derivat benzodiazepina. Nakon oralne primene nitrazepam se dobro i brzo apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. produžena sedacija. Maksimalne koncentracije u plazmi lek dostiže za oko 90 minuta. antikonvulzivno i muskulorelaksantno. epilepsija u dece (mioklonički napadi). uključujući i konvulzije. Svi efekti leka nastaju kao rezultat potenciranja aktivnosti gamaaminobuterne kiseline (GABA) u CNS-u. rektalno i kao kontinuirana intravenska infuzija. intravenski. a opisano je i nekoliko slučajeva konvulzija u prevremeno rođene dece i u novorođenčadi. Svako nekritično i dugotrajno uzimanje hipnotika nije preporučljivo zbog velike verovatnoće razvoja zavisnosti i komplikovanja problema.fiziološki izgled sna jer skraćuju deo sna kada se mozak najviše odmara i kad se procesuiraju informacije prikupljene tokom dana . Indikacije su: nesanica (otežano uspavljivanje. 60-70% apsorbovane doze izlučuje se preko bubrega u obliku konjugovanih produkata metaboličke razgradnje. 153 . slabost. premedikacija dece i odraslih. umora ili stresa). Osnovni efekat je hipnotički. vrtoglavicu. Midazolam se intenzivno metaboliše u jetri. Navedene nuspojave uglavnom su povezane sa dozom leka i najčešće se javljaju na početku terapije. U retkim slučajevima. može doći do respiratorne depresije. Može se primenjivati intramuskularno. REM faza sna. nakon čega se u formi neaktivnih metabolita izlučuje urinom. a biološka iskoristljivost veća je od 90%. Više od 96% apsorbovane doze vezano je u cirkulaciji za proteine plazme. smetenost. glavobolja i ataksija mogu se javiti posle parenteralne primene midazolama. antikonvulzivna i miorelaksantna svojstva. Midazolam Midazolam je derivat imidazobenzodiazepina. nesanica organski uzrokovana (kao dodatna terapija). Posle parenteralne primene može doći do anterogradne amnezije. Midazolam je stabilan u vodenom rastvoru. Primena midazolama može. čak i u terapijskim dozama. suvoće usta i opstipacije.). Metaboliše se u jetri. Većim delom (do 88%) lek se veže za proteine plazme. porfirija. konflikata. hiperaktivnost. niti jesu ozbiljno rešenje problema nesanice. ataksiju i smetnje vida. često buđenje tokom noći i/ ili rano jutarnje buđenje koji su rezultat psihičke prenadraženosti. pojava paradoksalnih reakcija (uznemirenost. povraćanja. agresivnost. štucanja. Deluje sedativno.skraćuje se tzv. tokom intravenske primene. Pospanost. dezorijentiranost. nitrazepam vrlo dobro prodire u CNS.

STILNOX (Sanofi Winthrop Industrie Francuska). košmarnih snova. Inhalacioni anestetici 154 . nemira. radi čega je lišen miorelaksantnog efekta.prestanka disanja i/ili srčanog rada. Apsorpcija zolpidema iz želudačno-crvenog trakta je brza. Pojava anterogradne amnezije moguća je i pri terapijskim dozama zolpidema. mogu se javiti tolerancija. halucinacija. ali je rizik veći pri višim dozama leka. zamor. U osoba sklonih zloupotrebi alkohola ili lekova i pacijenata sa psihijatrijskim oboljenjem. Amnezija može biti praćena i neadekvatnim ponašanjem pacijenta. MIDAZOLAM TORREX (Torrex Chiesi Pharma Austrija). smetnje koncentracije i nesanice. nisu toliko efikasni kao benzodiazepini i slični lekovi ali nemaju svojstvo izazivanja zavisnosti. U starih osoba opisane su paradoksalne reakcije. posebno pri neadekvatnoj brzini ubrizgavanja ili primeni visokih doza. Registrovani lekovi • • • • • nitrazepam – CERSON (Belupo Hrvatska). glavobolja. Primenjuju se kada terapija benzodiazepinima i sličnim medikamentima nije opravdana. PERSEN FORTE (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). agresivnosti. valerijana – CEFASAN (Cefak Nemačka). a biološka iskoristljivost posle peroralne primene iznosi 70%. usporenost. LENDORMIN (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). pod uticajem alkohola im se ne pojačava delovanje i ne utiču na sposobnost upravljanja motornim vozilima. midazolam treba primenjivati intravenski samo ukoliko postoje uslovi za reanimaciju. Zolpidem Zolpidem tartrat je relativno nov hipnotik koji hemijski pripada imidizopiridinima. Indikacije: kratkotrajni tretman težih oblika nesanice. češće no u drugim grupama. Ove manifestacije obično se javljaju na početku terapije i učestalije su u pacijenata starije životne dobi.Hoffmann-La Roche Švajcarska). zolpidem – SANVAL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Radi svog kratkog poluživota (oko 2 časa) ne uzrokuje dnevnu sedaciju. Mogućnost da se ispolje navedeni neželjeni efekti veća je u starijih osoba i u bolesnika sa respiratornom ili srčanom insuficijencijom. tremor i diplopija. Kao i benzodijazepini deluje pospešujući dejstvo GABA-e međutim za razliku od njih. zolpidem deluje selektivno samo na omega receptore. Iz tih razloga. razdražljivosti. a u slučajevima psihičke napetosti. intenzivne nesanice. On sadrži valepotrijate kao što je valtrat. Zolpidem se odlikuje brzim nastupom dejstva. NIPAM (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). dijareja). midazolam – FLORMIDAL (Galenika Srbija). Hrana usporava njegovu apsorpciju. Valepotrijati imaju lagano anksiolitičko i hipnotičko delovanje. slabost mišića. brotizolam – LENDORMIN (Boehringer Ingelheim Francuska). po tipu uznemirenosti. Nešto ređe javljaju se gastrointestinalne smetnje (mučnina. Valerijana Valerijana je preparat na bazi biljke Valeriana officinalis. povraćanje. somnabulizma i različitih oblika poremećaja ponašanja. Oko 93% apsorbovane doze vezano je u cirkulaciji za proteine plazme. DORMICUM (F. konfuznost. apstinencijalni sindrom i ''rebound'' fenomen. poremećaji libida i kožne rekacije. Češće od ostalih neželjenih dejstava javaljaju se dnevna pospanost. vrtoglavica. PERSEN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija).

liposolubilni molekuli koji veoma lako prolaze alveolarnu membranu. Jako liposolubilni lekovi u značajnoj meri se akumuliraju u masnom tkivu i mogu prouzrokovati dugotrajnu pospanost. Izofluran izaziva hipotenziju i moćan je koronarni vazodilatator. Slično drugim halogenovanim anesteticima. trihloretilen (hemijski nestabilan. Kao i drugi halogenovani anestetici. 155 . može da izazove koronarnu ishemiju kod bolesnika sa anginom pektoris i to fenomenom koronarne "krađe". Enfluran. Halotan nije eksplozivan ni nadražajan. indukcija i oporavak od anestezije halotanom su brzi. U nekim slučajevima. aritmogena svojstva halotana mogu biti veoma opasna. a prednost mu je bila da stvara mnogo manju količinu fluorida (zbog čega nije nefrotoksičan) i slabije je liposolubilan od metoksiflurana tako. Brz uvod i oporavak od anestezije najvažnje su karakteristike inhalacionih anestetika. veoma je potentan i brzo dovodi do prestanka disanja i srčanog zastoja.Važna karakteristika inhalacionih anestetika je brzina kojom koncentracije anestetika u arterijskoj krvi. Predstavljen je kao alternativa metoksifluranu. nedovoljna da izazove toksičan efekat. hemijski je potpuno fluorisani metil etil eter. Takođe. za razliku od enflurana. Brzina uvoda u anesteziju i oporavak od anestezije zavisi od dva parametra: rastvorljivosti u krvi i rastvorljivosti u mastima. može da izazove malignu hipertermiju. posebno nakon teških. Paradoksalno tome. delimično usled vazodilatacije. brzo uvodi bolesnika u anesteziju i oporavak od anestezije je brz pa se najčešće koristi za kratkotrajne hirurške zahvate. ciklopropan (eksplozivan. Delimično se metaboliše i stvara se mala količina fluorida. Enfluran Enfluran je halogenovani etar. sevofluran može da izazove malignu hipertermiju kod genetski predisponiranih osoba. prate promene koncentracije leka u udahnutom vazduhu. čime je njegova upotreba u porodiljstvu ograničena. metoksifluran (spor oporavak od anestezije i nefrotoksičan). jer se time obezbeđuju fleksibilna kontrola dubine anestezije. jeste da može da izazove konvulzije bilo tokom uvoda u anesteziju ili tokom oporavka od anestezije. pa se koncentracija leka prilikom primene mora brižljivo pratiti. po svojim karakteristikama je sličan enfluranu. Halotan Halotan je širokokorišćen inhalacioni anestetik. snažno deprimira disanje i izaziva hipotenziju). vinil etar (eksplozivan). Svi inhalacioni anestetici su mali. Izofluran je veoma skup lek zbog teškoća u izdvajanju izomernih oblika tokom sinteze leka. Mnogi inhalacioni anestetici uvođeni su u primenu i postepeno napuštani uglavnom zbog svoje zapaljivosti ili toksičnosti. višesatnih intervencija. ne izaziva konvulzije. zbog svoje male rastvorljivosti u krvi i mastima. u kojima se ostvaruje farmakološko dejstvo. u toku operacije feohromicitoma halotan povećava rizik od ventrikularne fibrilacije. Halotan u koncentracijama potrebnim za anesteziju izaziva sniženje krvnog pritiska. Sevofluran Sevofluran je noviji lek. npr. halotan povećava osetljivost srca na dejstvo adrenalina i može da izazove poremećaje srčanog ritma a posebno su česte ventrikularne ekstrasistole. dietil etar (eksplozivan i jako iritabilan za respiratorni trakt. da je oporavak od anestezije brži. veoma opasna neželjena dejstva su hepatotoksičnost i maligna hipertermija. Izofluran Izofluran. sličan halotanu po potentnosti i umerenoj brzini izazivanja anestezije. mada se danas sve više umesto halotana upotrebljava izofluran i drugi lekovi. bez posebnih prednosti). danas najviše korišćen isparljivi anestetik. kao i drugi halogenovani anestetici. koji inače ima mnogo dobrih osobina. Pluća su jedini kvantitativno važan organ preko koga anestetik dospeva i napušta organizam. Ne metaboliše se značajno i ima minimalne toksične efekte. Glavna mana enflurana. U ove lekove ubraja se hloroform (hepatotoksičnost i poremećaj srčanog ritma). Halotan nije analgetik i izaiva relaksaciju uterusa. takođe. dovodi do brojnih postoperativnih komplikacija).

s obzirom na to da je jako liposolubilan. koncentracija leka u krvi smanjuje se mnogo sporije tokom nekoliko sati. kao i drugi barbiturati. Spora eliminacija i sporo smanjivanje koncentracije leka u plazmi za posledicu ima dugotrajnu pospanost i depresiju disanja određenog stepena koja traje satima nakon primene leka. pa se lek mora rastvarati neposredno pre upotrebe. čak i u dozama u kojima nije u stanju da isključi reflekse na bolne nadražaje. za oko 80% tokom 1-2 minuta. dok ostatak biva metabolisan. a zatim. Etomidat Etomidat se češće koristi od tiopentona. mnogo sporije u mišiće. Koncentracija tiopentona u krvi se brzo smanjuje. Posledica ovakve kinetike je da tiopenton izaziva dugotrajkni mamurluk. progresivno se produžava trajanje anestezije. pa se za uvod u anesteziju danas koriste intravenski anestetici. Tiopenton Tiopenton pripada klasi barbituratnih depresora CNS i jedini je iz ove grupe lekova značajan za anesteziju. Štaviše. Koriste se za male hirurške intervencije. deluje brzo i brzo se eliminiše. jer je kod njega mnogo veća razlika između doza potrebnih za uvod u anesteziju i doza koje izazivaju respiratornu i kardiovaskularnu depresiju. Slobodna kiselina nije rastvorljiva u vodi. prvo u dobro prokrvljena tkiva (jetra. izofluran – FORANE (Abbott Laboratories Velika Britanija). Kombinovana primena droperidola. posle početnog maksimuma koji prati intravensko ubrizgavanje. mada tipenton nema analgetički efekat i može izazvati snažnu respiratornu depresiju. Nekoliko sati posle primene veći deo unetog leka se akumulira u masnom tkivu. uz istovremene procese preuzimanja leka u masno tkivo i metabolisanja. tiopenton izaziva besvesno stanje nakon 20 sekundi i ovaj efekt traje 5-10 minuta. Intravenski anestetici Čak i inhalacionim anesteticima sa najbržim dejstvom potrebno je nekoliko minuta za postizanje efekta. sevofluran – SEVORANE (Abbott Laboratories Velika Britanija). bez upotrebe inhalacionih anestetika. što je otprilike vreme potrebno da lek dospe od mesta primene do mozga. pošto se lek distribuira. Dejstvo tiopentona na nervni sistem slčino je dejstvu inhalacionih anestetika. za izvođenje kratkotrajnih hirurških infekcija. Zbog navedenih činjenica tipopenton se ne koristi za odražavanje hirurške anestezije već samo za uvod u anesteziju. mozak). može kod osetljivih osoba da precipitira razvoj porfirije. a li ne reaguje na bolne nadražaje i nema nikakvo sećanje na primenjenu proceduru. kao što su endoskopske procedure. Intravenski anestetici deluju veoma brzo i uvode bolesnika u besvesno stanje za 20 sekundi. Nakon početog naglog smnajenja. Upotrebom samo inhalacionih anestetika gubi se vreme i nepotrebno se produžava opasni stadijum ekscitacije pre ulaska u anesteziju. Etomidat se brže 156 . Posle intravenske primene. ISOFLURAN Nicholas Piramal (Nicholas Piramal India Velika Britanija).Registrovani lekovi • • • halotan – HALOTHAN (Jugoremedija Srbija). antagoniste dopaminergičkih receptora i opioidnog analgetika fentanila izaziva stanje duboke sedacije i analgezije u toku koje bolesnik reaguje na jednostavne komande i odgovoraan na pitanja. Propofol i ketamin se mogu koristiti sami. Posle intravenske primene. bubrezi. ponovljenom primenom. Oporavak od tiopentonske anestezije dešava se nakon oko 5 minuta od primene leka i postiže se isključivo redistribucijom leka u dobro prokrvljena tkiva. Intravenski anestetici se obično koriste za uvod u anesteziju i to najčešće tiopenton. etomidat i propofol. pa se tiopenton primenjuje kao natrijumova so. Ovaj rastvor je jako alkalan i veoma nestabilan. Tiopenton.

sufentanil . proteina. Etomidat se uglavnom koristi za uvod u anesteziju i njegova upotreba je sigurnija od upotrebe tiopentona kod bolesnikaa sa rizikom za razvoj cirkulatornog šoka. Od neželjenih dejstava najčešća je pojava nevoljnih pokreta tokom uvoda u anesteziju i postoperativna mučnina i povraćanje. Nemačka). oštećenja bubrega. Takođe postoji mogućnost masne infiltracije srca. Etanol se metaboliše u procentu od oko 90%. FENTANYL TORREX (Torrex Chiesi Pharma GmbH Austrija). Primenjuju se intravenski. odnosno toksikomanija. Fentanil i sufentanil Fentanil i sufentanil su opioidni analgetici. čije delovanje je slično morfinu. SUFENTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). Uglavnom se koriste kao anestetici. Etanol se brzo resorbuje. Izaziva promene na jetri (ciroza). DIPRIVAN (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). Propofol nema sklonost da izaziva nevoljne pokrete niti da suprimira koru nadbubržne žlezde. lipida posebno vitamina iz grupe B. Neželjeni efekti mogu biti sedacija. Registrovani lekovi • • • • • • fentanil – FENTANYL (Janssen Pharmaceutica Belgija). kože. retine kao i stvaranje epileptoidnog žarišta. etomidat – HYPNOMIDATE (Janssen Pharmaceutica Belgija). Može se u sporoj intravenskoj infuziji koristiti za postizanje hirurške anstezije bez uoptrebe inhalacionih anestetika. Alkohol deluje destruktivno na sve ćelije i tkiva direktno. depresija disanja. Od svih alkohola. u alkoholnim pićima se najviše nalazi etilni alkohol ili etanol. propofol – PROPOFOL (Fresenius Kabi Austrija). a 5-10% izluči se u nepromenjenom obliku putem izdahnutog vazduha ili urina. remifentanil – ULTIVA (GlaxoSmithKline Velika Britanija). alfentanil – RAPIFEN (Janssen Pharmaceutica Belgija). Efekti etanola na CNS-u su prvenstveno posledica depresija funkcija cerebruma (velikog mozga). formule CH3CH2OH. Prednosti u odnosu na tiopenton su da se brže metaboliše.SUFENTA forte (Janssen Pharmaceutica Belgija). Veoma je koristan za kratkotrajne intervencioje. Dugotrajna upotreba suprimimra koru nadbubrežne žlezde. a indirektno izaziva poremećaje metabolizma šećera. oporavak od anestezije je brz i nije praćen produženom pospanošću. Alkoholizam predstavlja hroničnu zavisnost od alkoholnih pića. Razdraženje koje nastaje u početku intoksikacije alkoholom posledica je uklanjanja inhibitornih uticaja 157 . Propofol Propofol je po svojim karkteristikama veoma sličan tiopentonu. polineuropatije. fibroze miokarda.G. pri čemu se znatna količina resorbuje iz želuca. RECOFOL (Schering OY Finska) Lekovi za lečenje alkoholne zavisnosti Alkoholizam je jedna od najrasprostranjenijih bolesti zavisnosti. što su njegove glavne prednosti u odnosu na etomidat. SUFENTANIL TORREX (Torrex Chiesi Pharma GmbH Austrija). čime povećava mortalitet teških bolesnika.metaboliše od tipopentona i ne izaziva produženu pospanost. To su visokopotentni derivati fenilpiperidina. Svako četvrto lice koje zloupotrebljava alkohol boluje od ulkusne bolesti. mučnina i povraćanje. RECOFOL (Schering A. Veliki deo se uklanja zbog metabolizma prvog prolaska kroz jetru. ali kraće traje.

Kao i kokain ili amfetamini. a karakterišu ga sledeći simptomi: prenatalna i postantalna retardacija rasta. Ova reakcija je izuzetno neugodna ali nije štetna. Najčešće korišćeni odbrambeni mehanizmi su racionalizacija. Pojedinac vremenom gubi svoju individualnost koju zamenjuje alkoholičarskom psihologijom. što se događa tokom apstinencije. jer dolazi do patološkog procesa. ginekomastiju i gubitak seksualnog interesa. Lekovi za lečenje nikotinske zavisnosti Pušenje cigareta je jedan od najpopularnijih metoda uzimanja nikotina od početka XX veka. Kod velikog broja alkoholičara izraženo je proširenje moždanih komora kao i difuzne kortikalne atrofije. Kod žena rezultuje izostankom ovulacije. Zato stvara 158 . Delotvorni su benzodiazepini. konzumacija etanola je praćena jakom reakcijom. emocionalne izmenjenosti. što je uzrokovano preteranim nagomilavanjem acetaldehida u krvotoku. psihološko (terapijom i rehabilitacijom) i/ili socijalno (grupnom terapijom). gubitkom kontrole prilikom pića. naltrekson – ANTAXONE (Zambon Group Italija). Na svesnom nivou učestala osobina im je negacija stvarnosti i izbegavanje. jedan od preko 4000 hemikalija pronađenih u dimu duvanskih proizvoda kao sto su cigarete. REVIA (Bristol-Myers Squibb Francuska). nikotin u mozgu povećava oslobađanje dopamina. slabljenja memorije. atrofiju testisa. motorna disfunkcija i mentalna retardacija. Psihičke smetnje se javljau u smislu otežane koncentracije. Što je više dopamina u mozgu. zatim klonidin i propranolol su takođe korisni. Zavisnost od alkohola je težak psihički poremećaj. negacija i projekcija. na osećaje i iskustvo zadovoljstva i bola. već nakon 7 sekundi od udisanja dima cigarete stiže do mozga i kontinuiranom upotrebom održava višu koncentraciju dopamina.korteksa na subkortikalne strukture. da bi se konzumacija alkohola učlinila neprijatnom koristi se disulfiram. mikrocefalija. posebno u prva tri mjeseca trudnoće dovodi do najtežih malformacija i razvijanja kompletnog sindroma. Nikotin ne deluje tako intenzivno na dopamin kao ostale droge. hiperventilaciju i jaku paniku i uznemirenost. Poseban efekt etanola u vezi sa reproduktivnim funkcijama jeste alkoholni sindrom kod fetusa. poremećajem faze luteinizacije i amenorejom. neurotransmitera koji utiče na reakcije. Etanol vrši inhibiciju biosinteze testosterona. Nikotin. U prisustvu dislulfirama koji sam ne izaziva izrazite efekte. simptomima fizičkog odvikavanja i povećanom tolerancijom na alkohol. To je nedavno uvedena supstancija analog taurina. koja uključuje talase vrućine. dok propranolol blokira efekte povećane simpatičke aktivnosti. koji menja način na koji mozak funkcioniše. je osnovni sastojak duvana koji deluje direktno na ljudski mozak. cigare i lule. Uzimanje velikih količina alkohola. Alkoholizam se manifestuje kroz snažnu želju za pićem. Veruje se da klonidin deluje inhibiranjem preteranog oslobađanja transmitera. Lečenje može biti farmakološko. da bi se umanjio nagrađujući efekt alkohola delotvoran je nalokson (antagonist opijata) da bi se smanjila žudnja: koristi se akamprosat. koja je slab antagonist NMDA-receptora i može delovati tako što se na neki način umeša u sinaptičku plastičnost • • • Registrovani lekovi • • disulfiram – ESPERAL (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska). Alkoholni efekt na reproduktivne funkcije ispoljava se kroz impotenciju. tahikardiju. pada inteligencije. mi smo sretniji. Glavni farmakološki pristupi su: • ublažavanje akutnog apstinencijalnog sindroma tokom detoksikacij.

Najštetniji efekat zavisnosti od nikotina se dobija konzumiranjem duvana koji je uzrok 1/3 svih oblika malignih oboljenja. grkljana. Budući da se nikotin relativno kratko zadržava u plazmi i ne resorbuje se dobro iz gastrointestinalnog trakta. Transdermalni flasteri često dovode do lokalne iritacije i svraba. Zbog pušenja telo teže apsorbuje minerale i vitamine. agonist alfa2 adrenergičkih receptora smanjuje efekte apstinencije kod nekoliko supstanci koje stvaraju zavisnost. pa tako otežava cirkulaciju. pospanost) pričinjavaju tegobe. Bupropion je skoro jednako delotvoran kao i terapija zamenama za nikotin. Terapija nikotinskom zamenom (supstitucija nikotina) koristi se uglavnom kako bi se pomoglo pušačima da prestanu sa pušenjem olakšavajući im psihološki i fizički sindrom odvikavanja. kognitivan i stalan poremećaj sna i povećan apetit koji započinje nekoliko sati nakon poslednje popušene ciagrete. mokraćnih kanala i bešike. pa on zbog toga nije u širokoj upotrebi. Glavni farmakološki pristup koji se koristi za odvikavanje jeste tretman nikotinskom zamenom. daje se ili u obliku žvakaće gume nekoliko puta dnevno. Prvi na listi malignih oboljena prouzrokovanih konzumiranjem duvana jeste rak. Neželjena dejstva klonidina (hipotenzija. Ako žena puši cigarete i istovremeno uzima oralne kontraceptive. takođe. Može delovati stimulativno i smirujuće. debelog creva. Pored raka pluća. Zaključak mnogih kliničkih ispitivanja upućuje na to da ovi preparati u kombinaciji sa profesionalnim savetovanjem i propratnom terapijom. više je sklona kardiovaskularnim i cerebrovaskularnim oboljenjima od žena nepušača. stomaka. Statistički podaci o smrtnosti od raka su dvostruko veći među pušačima nego nepušačima. Žene pušači ranije ulaze u menopauzu. pojačava budnost i mentalne performanse. Kod nekih ljudi navedeni simptomi mogu da potraju i mesecima i duže. kašalj. Deca žena koje su pušile u trudnoći imaju povećan rizik od razvoja raznih teških oboljenja. Nikotin. Registrovani preparati • • citizin – TABEX (Sopharma PLC Bugarska). Klonidin. ždrela. bubrega. Simptomi doživljavaju vrhunac prvih dana i postepeno opadaju u roku od nekoliko nedelja. kao i brojne simptome astme kod odraslih osoba i dece. Smatra se da ujutro deluje stimulativno zbog apstinencije tokom sna. pankreasa. Lekovi za lečenje demencije 159 . Pušenje se takođe povezuje sa rakom usne duplje. ili kao transdermalni flaster koji se menja svakog dana. Trudne žene koje puše cigarete povećavaju rizik od prevremenog porođaja ili rađanja dece sa malom težinom. kokain i nikotin. Simptomi odvikavanja od pušenja uključuju teško podnošljiva stanja. uprkos svesnosti o njegovom štetnom dejstvu. jednjaka.jaku psihičku i fizičku zavisnost. otprilike udvostručuju šanse za uspešno prekidanje navike pušenja. Pušenje cigareta je povezano sa oko 90% svih slučajeva oboljenja od raka pluća. bupropion – ZYBAN (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). to uključuje simptome koji brzo mogu dovesti čoveka do ponovne neodoljive želje za duvanom. žudnju za duvanom. Prestanak pušenja je praćen sindromom odvikavanja od pušenja koji može da potraje mesec i više dana. dok zatim jelo stiče akutnu toleranciju i tako nikotin deluje sve više smirujuće prema kraju dana. nesanicu i bolove u mišićima. čak i kod nedepresivnih pacijenata i ima mnogo manje neželjenih dejstava. pušenje izaziva plućna oboljenja kao što su hronični bronhitis i emfizem. suva usta. Ovi preparati uzrokuju različita neželjena dejstva. pogotovo vitamin C. uključujući opijate. a u kardiovaskularnom sistemu povećava puls i krvni pritisak i sužava krvne sudove. Može se davati oralno ili kao transdermalni flaster i pri olakšavanju apstinencije je približno delotvoran kao i nikotinska zamena. Zavisnost se karakteriše neodoljivom željom za duvanom i njegovom upotrebom. klonidin i antgaonist nikotinskog receptora mekamilamin. naročito mučninu i gastrointestinalne grčeve. dodatne terapije uključuju antidepresive bupropion.

Efekat memantina vidi se u poboljšanju kognitivnih i psihomotornih sposobnosti i obavljanju dnevnih aktivnosti. U tradicionalnoj kineskoj medicini. kada je njihov sastav bogat flavinoidima. Memantin kontroliše Alzheimerovu bolest. u odnosu na perifernu. Donepezil je inhibitor holinesteraze koji je registrovan u terapiji blage i umerene teške Alzheimerove demencije. misle da ih neko potkrada ili želi da im naudi. spremaju se da idu negde. smanjujući rizik od razvoja vaksularnih demencija. Rivastigmin je noviji lek koji ima selektivnije dejstvo na centralnu holinesterazu. glavobolja. gingko se koristi za lečenje astme. fiksacija za događaje iz prošlosti. Posle najmanje šest meseci uočavaju se problemi za razliku od obične zaboravnosti koja se ne pogoršava. Nastaju izmene ličnosti. konfuznost. usporavaju starošću uslovljeno opadanje broja receptora moždanih ćelija hipokampusa odgovomih za memoriju i na taj način poboljšavaju saznajne sposobnosti onih koji boluju od Alchajmerove demencije. teškoćama nalaženja reči ili izmenama raspoloženja. pospanosti. U tipičnim slučajevima počinje sa smetnjama pamćenja. U kasnijoj fazi bolesti mogu da postanu uznemireni. rivastigmin ima inhibitorno dejstvo i na butirilholinesterazu. Najnoviji lek koji je odobren za lečenje umerenog do težeg oblika Alzheimerove bolesti je antagonist NMDA receptora memantin. Postoji više tipova demencije. postaju razdražljivi ili ravnodušni. Plod ginkgo drveta. time što inhibiraju enzim acetiholin esterazu. Rezullati raznih studija vezanih za korišćenje ginkgo ekstrakta u lečenju demencije nagoveštavaju da je 160 . smanjen je ulaz kalcijuma u ćeliju i postiže se neuroprotekcija. S druge strane. zbog moguće vrtoglavice. a ima i selektivnije dejstvo u moždanoj kori i hipokampusu. imena i lica kao i teškoće da razumeju šta je rečeno. psihička inertnost. Antioksidantna svojstva biljke. gubi se normalna komunikacija. slabosti. a u grupi od 85-89 godina čak 20-22%. i dobroj toleranciji i kod duže primene. Tokom uzimanja ovog leka potreban je oprez pri vožnji i pri radu sa mašinama. vožnji automobila ili upotrebi kućnih aparata. ali je ne leči. a najčešće su Alchajmerovog tipa (AD) i vaskularna demencija (VD). kašalj. Postaju konfuzni u rukovanju sa novcem. NMDA antagoniste i ekstrakt ginka bilobe.Demencija predstavlja stečeno ili permanetno sniženje dve ili više intelektualnih funkcija. U završnoj fazi senilnosti bolesnici su vezani za postelju. prestaju da brinu za osobe iz neposredne okoline. teškoće u prilagođavanju i sl. ne kontrolišu više mokrenje i stolicu. Ličnost može da se u toj meri promeni da bliske osobe imaju utisak kao da se radi o stranoj osobi. Blokadom receptora. jednom od aktivnih supstanci. efekat ginkgo ekstrakta na trombocite sprečava razvoj tromba u moždanim krvnim sudovima. postaju sumnjičavi. Osim inhibicije acetilholinesteraze. Opšti simptomi demencije su: opadanje intelektualnih sposobnosti. pretpostavlja se. Listovi se skupljaju u mesecu maju. Inhibitori holinesteraze su se pojavili 1997. umor. a da ginkoglidi (druga aktivna supstanca) sprečavaju zgrušavanje trombocita. Memantin je slab do umereni nekompetitivni antagonist N-metil-D-aspartat receptora. Neke od nuspojava su i pospanost. Ako se pojave značajne alergijske reakcije. veku. Od srednje teškog do teškog oblika ovog oboljenja pati 5% populacije od 65 godina i više. Terapija podrazumeva inhibitore enzima acetilholin-esteraze. kao i njegovo seme. Donepezil se pokazao i kao efikasan lek za terapiju vaskularne demencije koja je drugi najčešći uzročnik demencije. Deluje tako da smanjuje delovanje glutamata na određene receptore u mozgu i time smanjuje simptome Alzheimerove bolesti. a u današnje vreme se koristi kao ukrasno drvo u Evropi i Severnoj Americi. Sa napredovanjem bolesti mogu da se razviju i drugi problemi: Stalno zaboravljanje skorašnjih događaja. ustaju noću. sastanaka. Danas se ginkgo preparati prave od osušenog lišća ove biljke. primena se prekida. Ginkgo drveće (Ginkgo biloba) potiče iz Istočne Azije. godine i deluju tako sprečavaju razlaganje acetil-holina neurotransmitera koji je odgovoran za pamćenje. Prvi put je preneto u Evropu iz Japana u 18. Smatra se da flavinoidi imaju antioksidantno dejstvo. odlutaju i izgube se ili se stalno šetaju u istom prostoru. Mogu da se jave promene raspoloženja sa plačljivošću. se koristilo u medicinske svrhe u Kini pre više od 2000 godina. teškoće u pamćenju. što postaje značajno u uznapredovaloj bolesti. povišen krvni pritisak. a ekstrakt napravljen od lišća ginkgo se koristi za isceljivanje rana.

ataksija i reakcije preostetljivosti (osip). Glavni nedostatak topiramata je to što je najverovatnije teratogen. čiji mehanizam dejstva izgleda da uključuje po malo od svega navedenog: blokira natrijumske kanale. ali ne i da poboljša već postojeće stanje. Može da inhibira kalcijumske kanale i takođe se vezuje za specifično mesto u mozgu. iako im nije hemijski sličan. Ostali (noviji) antiepileptici Lamotrigin Lamotrigin po svom farmakološkom delovanju podseća na fenitoin i karbamazepin. nesvestica. galantamin – REMINYL (Janssen Pharmaceutica Belgija). koje izgleda predstavlja sistem za transport aminokiselina i pojavljuje se u mnogim neuronima i drugim ćelijama. Deluje na natrijumske kanale i inhibira otpuštanje ekscitatornih aminokiselina. Lamotrigin ima širi terapijski profil nego raniji lekovi. Gabapentin ima ograničenu efikasnosrt kada se primenjuje samostalno. Ne deluje na GABA receptore ni na natrijumske kanale. Ovaj lek danas se preporučuje kao dodatak terapiji u upornim slučajevima epilepsije. Izlučuje se nepromenjen urinom i nema interakcija sa drugim lekovima. Gabapentin Gabapentin je dizajniran kao prost analog GABA. ginko biloba – TANAKAN (Beaufour Ipsen Industrie Francuska). što znači da sa povećanjem doze apsorbovana količina leka ne raste proporcionalno. Neželjena dejstva gabapentina pojavljuju se u manjem stepenu nego kod mnogih drugih antiepileptika.optimalna doza preparata 120mg/dan podeljena u 2-3 dnevne doze. bez posebnih farmakokinetskih anomalija. Po terapijskom spektru sličan je fenitoinu i tvrdi se da izaziva manje teška neželjena dejstva. BILOBIL (Krka Slovenija). rivastigmin – EXELON (Novartis Švajcarska). vrtoglavica. Topiramat Topiramat je noviji lek. Uzima se oralno. poluvreme u plazmi je oko 24 časa. Taođe se koristi kao analgetik za neuropatske bolove. Apsorpcija gabapentina iz intestinalnog trakta zavisi od sistema za transport aminokiselina i pokazuje saturabilnost. Ova osobina čini gabapentin relativno sigurnim lekom. YASNAL (Krka Slovenija). pa se uglavnom daje kao dodatak terapiji. koji bi bio dovoljno liposolubilan da prođe kroz krvnomoždanu barijeru. 161 . pojačava delovanje GABA. Glavna neželjena dejstva su mučnina. bez neželjenih dejstava koja su u vezi sa predoziranjem. Registrovani lekovi • • • • • donepezil – ARICEPT (Pfizer Manufacturing Center USA). blokira AMPA receptore i slabo inhibira karboanhidrazu. Za sada je pokazano da ovaj preparat može da uspori razvoj demencije. pa ga ne treba davati ženama koje još mogu da rađaju. memantin – EBIXA (H. BILOBIL FORTE (Krka Slovenija). kao i da je lišen problematičnih farmakokinetskih osobina koje ima fenitoin. sa značajnom efikasnošću kod absansnih anapada.Lunbeck A/S Danska).

LAMOTRIX (Medochemie Kipar).Registrovani lekovi • lamotrigin – LAMOTRIGIN (Ni Medic Srbija). NEURONTIN (Pfizer Corporation USA). pregabalin – LYRICA (Pfizer Arzneimittelwerk Goedecke Nemačka). topiramat – TOPAMAX (Cilag Švajcarska). LAMAL (Alkaloid Makedonija). ARVIND (Belupo Hrvatska). LAMICTAL (Glaxo Wellcome Operations Velika Britanija). gabapentin – GABALEPT (Pliva Hrvatska). • • • 162 . LAMICTAL (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). KATENA (Belupo Hrvatska). LAMICTAL (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). LAMECT (Pharmaswiss Srbija). NEURONTIN (Goedecke Nemačka).

usne šupljine i krajnika. Ali za lečenje streptokoknog faringitisa i šarlaha. ružičasti (osim kod pušača) organ podeljen na levo i desno krilo. Vrlo često su u sklopu kliničke slike nekih infektivnih oboljenja pa i nekih sistemskih bolesti. Na nivou ovog dela se vrši razmena gasova. otok mekog nepca i resice. povišenu telesnu temperaturu. Preparati za lokalno lečenje bolesti ždrela i grla Akutno zapaljenje ždrela se retko javlja izolovano. pluća su obično puno teže i opasnije. i mogu da se jave samostalno. adenovirusi. rinovirusi) i bakterije (streptokok. interkostalne muskulature.zato nije dobro jesti i pričati. nazofarings. Uzočnici su virusi (adenovirus. sinusitis. faringitis. laringitis. Na ulazu u grkljan se respiratorni i digestivni sistem razdvajaju sa malim mišićnim poklopcem zvanim epiglotis. Bolesti gornjih disajnih puteva su razne upale: rinitis. crvenilo lica i bledilo oko usana. Većina oblika faringitisa prođe sama po sebi. uvećanje cervikalnih limfnih čvorova. U grkljanu se nalaze glasne žice. pneumonije. a vrlo često se širi i prema ušima. Bolesti donjih disajnih puteva. prečišćava. Kašalj obično dolazi nakon same prehlade. ponekad i faringitis. koji su praćeni širenjem i skupljanjem pluća. Kao lokalni simptomi javljaju se disfagijske smetnje-bol u predelu tonzila. Alergija je prvenstveno bolest imuniteta. respiratornog i ventilacionog dela tog sistema. Takođe postoji i spolja na vratu bolna 163 . Najčešće se kao uzročnici pominju razni rodovi streptokoka. a tretman pastilama ili biljnim preparatima ubrzava oporavak i pomaže otklanjanju tegoba. alveolarnih duktusa i alveola. ali ako alergen ulazi organizam preko disajnih puteva. a ako se ne leče mogu završiti smrtnim ishodom. Kod gutanja epiglotis zatvara grkljan. spoljašnjeg vazduha i krvi. hemofilus). Na kraju disajnih puteva nalaze se plućne alveole. hronična opstruktivna bolest pluća. pneumokok. Uloga sprovodnog dela je da sprovodi. mikoze i dr. Zid alveola i membrane kapilara su tanke tako da gasovi lako prelaze iz krvi i u krv čistom difuzijom. što se postiže angažovanjem dijafragme. stafilokoka. što je omogućeno postojanjem sprovodnog. Pluća su sunđerasti. moraju se primeniti antibiotici. simetrično izražen. bol. grudnog koša i abdomena. traheja. U teškom obliku postoje: visoka temperatura i izraženi opšti i lokalni simptomi. prehlada. samostalno. Najčešće bolesti su bronhitis (akutni i hronični). To su mehuri vazduha gde se obavlja razmena gasova. Svaka alveola je okružena kapilarima koji dovode krv zasićenu ugljen dioksidom a odvode krv zasićenu kiseonikom. Obložena sa membranom (pleura. pneumokoke. Respiratorni deo se sastoji od: respiratornih bronhiola. larings. sinuzitis. abdominalne muskulature i elastičnog veziva u plućima. dok je sluzokoža otečena i infiltrovana. Laki oblik uključuje: suvoću. rebara. bronhiole i terminalne bronhiole. bolovi su naročito intenzivni pri gutanju. recimo simptomi prehlade su rinitis. Respiratorni sistem pogađaju mnoge bolesti. Sprovodni deo čine: nosna duplja sa odgovarajućim sinusima. izolovano ili u sklopu drugih zapaljenskoh oboljenja sluznice nosa. ima više slojeva) i tečnošću (surfaktant) koja omogućuje glatko kretanje pluća kod disanja.Respiratorni sistem Respiratorni sistem je specijalizovan za razmenu gasova između okolnog. mukopurulentan eksudat. bronhije. astma. Kod disanja ili govora epiglotis je otvoren . najčešće kao propratni simptomi kod većine infektivnih bolesti. čiji uzrok ne mora biti u samom respiratornom sistemu. već u sklopu zapaljenskih oboljenja sluznice nosa i sinusa. emfizem. Ventilacioni deo omogućuje udisanje (inspiracija) i izdisanje (ekspiracija). Akutna oboljenja tonzila (krajnika) opisana su kao akutni tonzilitis ili kao angina. zagreva i vlaži vazduh koji dolazi iz spoljašnje sredine. simptomi će se takođe ispoljavati na disajnim putevima. Ove bolesti su često vezane. usne šupljine i ždrela.

glavobolje.biljni preparati na bazi alfije ili pastile. 164 . Antiseptičke tečnosti Antiseptičke tečnosti obično sadrže antiseptike kao što su heksetidin ili povidon-jod u količinama koje još uvek deluju znatno antimikrobno. Upotrebljavaju se tako što se njima ispire (grglja) upaljeno grlo. fungicidno. Lečenje upala sluznice ždrela i grla započinje antisepticima kao što su žalfija. Pastile Ono što pastile čini lekovitim jesu antiseptici koje sadrže. islandski lišaj i dr. drhtavica. Ukoliko laringitis potraje ili se simptomi ne povlače to može biti znak da je došlo do ozbiljnije infekcije. Kod virusnog tonzilitisa mere su iste kao i kod virusnog faringitisa . a kod bakterijskog tonzilitisa. Zapaljenje se može smiriti posle nekoliko dana dok promuklost može trajati i duže dve do tri nedelje. pritisak u grlu. Akutni laringitis može biti deo generalizovane infekcije disajnih puteva ili lokalizovana promena na sluzokoži grkljana. a dovoljno efikasni za čišćenje sluznice od širokog spektra mikroorganizama. jer uzimanje antibiotika kada to nije potrebno krajnje je kontraproduktivno i vodi razvoju rezistentnih oblika bakterija koje je vrlo teško lečiti Žalfija Žalfija (Salvia officinalis).osetljivost te regije ili većeg područja vrata. pogotovo kad je uzročnik beta hemolitički streptokok grupe A opravdano je uzimati antibiotike. U lečenju laringitisa dovoljne su lekovite pastile s antisepticima ili biljni preparati. malaksalost. i lekovite pastile s antisepticima. Nekada je prisutna pojačana salivacija (lučenje pljuvačke). antibakterijsko. prvo je tradicionalno sredstvo koje se preporučuje kod lečenja infektivnih bolesti grla i ždrela. Laringitisi su zapaljenja grkljana. lak bol. U prevelikim količinama izaziva epileptične grčeve. Može da bude prisutan trizmus (grč vilice) usled čega je uzimanje hrane otežano. bolovi u mišićima. anisa. Ako se progutaju veće količine takvih rastvora. zamor i povišena temperatura. crni slez. a i govor može biti izmenjen. Oni i sami deluju antiseptički. antiseptičke tečnosti sa hlorheksidinom ili jodom. Antibiotike treba što je moguće češće izbegavati i uzimati samo onda kada infekcija dokazano potiče od streptokokusa. obično se javljaju u sklopu zapaljenskih procesa disajnih puteva a ređe izolovano. On deluje kao prirodni antiseptik delujući na patogene mikroorganizme u faringitisu. Njihova zajednička karakteristika jeste da su u malim količinama neotrovni. sadržai tujon. nego se ispire (grglja) grlo. Uz navedene antiseptike u lekovitim pastilama obično dolaze razne supstance koje potpomažu njihovo delovanje . Već drugog-trećeg dana mogu da se pipaju uvećane. eukaliptusa. laringitisu i tonzilitisu. Kako je vrlo česti simptom upala grla kašalj. Pregledom se ustanovi simetrično crvenilo glasnih žica sa lepljivim sekretom između njih. Zbog toga se ne pije jer bi time i tujon dospevao u organizam. nakon čega se ispljune. a nekada i osećaj suvoće i zadah iz usta. eterična ulja peperminta.mentol. ređe otežano disanje. bolne limfne žlezde vrata. opšta slomljenost. Akutni laringitis-simptomi su promuklost. Zanimljivo je da on deluje i na viruse. kašalj.. tahikardiju. ali male količine antiseptika koje dospevaju u digestivni trakt ne izazivaju štetne efekte. Eterično ulje žalfije. a nakon toga se ispljunu. Bolest već od početka prate i opšti simptomi: visoka telesna temperatura. To su halogeni antiseptici dihlorobenzilni alkohol i amilmetakrezol ili kationaktivni antiseptici benzalkonijev hlorid i cetilpiridinijum. obično dolazi do nadražaja na povraćanje. on se može ublažiti raznim čajevima i sirupima na bazi biljaka kao što su beli sljez. antivirusno sredstvo. osećaj vrućine i vrtoglavicu. timijana i dr. a imaju i bronhosekretolitično delovanje pa pomažu kada postoje simptomi rinitisa. i preobilno lučenje sluzi u bronhijama. U većini slučajeva sasvim je dovoljan lek za tretiranje upale grla koja ne potiče od infekcije streptokokom.

mučnina. amiloidoza. koji lako veže vodu. to ponekad nije moguće.Registrovani lekovi: • • • • povidon-jod – POVIDON JOD (Jugoremedija Srbija). POVIDON JOD (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). levomentol.pojačavaju bronhijalnu sekreciju tečnosti i na taj način razmekšavaju i otapaju sluz (ipekakuana. Normalizacijom sekrecije bez razgradnje mukusa.menjaju fizikalnohemijska svojstva sluzi uzrokujući smanjenje viskoznosti sluzi (bromheksin. tuberkuloza. glavobolja. povraćanje. jaglaca. 2. umor. glicirize. i u unutrašnjem uhu. a deluje istovremeno lokalno antiflogistički. iscedak iz nosa. Iako se disajni putevi putem refleksa kašlja pokušavaju rešiti viška sluzi iskašljavanjem. anisa. pa se zbog toga koriste ekspektoransi. Kod upala pluća i disajnih puteva dolazi do prevelikog lučenja sluzi i posledičnog otežanog dolaska vazduha u pluća. kolike i proliv). dispepsija. bronhopulmonalne komplikacije posle operacije.4 dihlorbenzil alkohol. kad se povećava stvaranje sluzi u disajnim putevima (prvenstveno u plućima) i kad je iskašljavanje otežano i kod oboljenja kao što su hronični i akutni bronhitis. bora i terpentinsko ulje) mukolitici . askorbinska kiselina. atelektaza. senege.podstiču uklanjanje sluzi pojačanjem pokreljivosti cilijarnih resica (eterična ulja) Acetilcistein Acetilcistein smanjuje viskoznost sluzi u respiratornom sistemu. BETADINE (Alkaliod Makedonija). Upotrebljava se pri akutnoj prehladi. upala usne sluznice. Mogu se javiti digestivne tegobe (suva usta. te se na taj način smanjuje viskozitet mukusa. bronhiektazije. Inhibicijom bradikininskih efekata karbocistein istovremeno utiče na povećanje sinteze sijalomucina. pospanost. NEO ANGIN (Divapharma Nemačka). natrijum askorbat. koja je odgovorna za osobine mukusa. Na taj način karbocistein je mukolitik i mukoregulator. Osim toga. karbocistein deluje regulatorno i na ostale strukture u kojima se stvaraju mukoproteini. olakšava iskašljavanje i ublažava oteženo disanje zbog nakupljene sluzi u disajnim putevima. Ekspektoransi su lekovi koji služe za podsticanje i ubrzanje uklanjanja bronhijalne sluzi iz disajnih puteva Ekspektoranske se dele na tri glavne grupe: • • • sekretolitici . Karbocistein redukuje hiperplaziju i hipertrofiju mukosekretorne zone. lidokain – STREPSILS (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). acetilcistein. 165 . krvav ispljuvak. Ekspektoransi Bronhijalna sluz je viskozna sluzava tečnost koju luče ćelije disajnih puteva. Karbocistein Molekul karbocisteina hemijski blokira sulfhidrilnu grupu. ekstrakti bršljena. verbaskuma. Nuspojave nisu česte. Njena funkcija je fizička blokada direktnog kontakta bronijalne sluznice i vazduha koji ulazi u disajne puteve. koja je zato ređa. dornaza alfa) sekretomotorici . pneumonija. pulmonalne komplikacije kod cistične fibroze. Istovremeno deluje i na sastav izlučene sluzi. Acetilcistein deluje tako što sluz pretvara u tečni oblik i olakšava njeno izlučivanje. metvice. traheobronhitis. amilmetakrezol. što omogućava lakše iskašljavanje plućnog ispljuvka. reakcija preosetljivosti. heksetidin – HEXORAL (Hemofarm Srbija). cetilpiridinijum – SEPTOLETE (Krka Slovenija). karbocistein. kao u gastrointestinalnom i genitourinarnom traktu. vlaženje i zagrevanje vazduha na putu prema alveolama. emfizem. acetilcistein se koristi i za pripremu bolesnika za bronhoskopiju i bronhografiju Bolesnici obično vrlo dobro podnose acetilcistein. eterična ulja timijana. eukaliptusa.

Posle oralne primene karbocistein se dobro apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta, a najviša koncentracija postiže se za dva sata. Zadržava se u plazmi između 3 i 24 sata. Distribuira se najvećim delom u plućno tkivo, jetru i srednje uvo. Oko 30% karbocisteina izlučuje se urinom u nepromenjenom obliku, a ostatak u obliku neaktivnih metabolita. Koristi se kod bolesti respiratornog trakta sa hipersekrecijom viskoznog sputuma (hronični i akutni bronhitis, hronična respiratorna insuficijencija, plućna tuberkuloza komplikovana hroničnim bronhitisom, bronhiektazije s bronhorejom, bronho pulmonalne supuracije, mukoviscidoza) i kod pripreme bolesnika za bronhoskopiju, bronhografiju, bronho-aspiraciju Primenjen u propisanim dozama, karbocistein retko izaziva neželjene efekte. Uglavnom se ispoljavaju u gastrointestinalnom i respiratornom traktu. Najčešće se javlja mučnina, gastralgija, povraćanje i dijareja. Retko se javlja glavobolja.

Bromheksin
Bromheksin je sintetski analog vazicina, alkaloida koji se nalazi u biljci Adhatoda vasica. Najčešći je i najviše upotrebljivaniji ekspektorans. Uzrokuje degradaciju kiselih mukopolisaharida pojačavanjem formiranja lizozoma i aktivacijom hidrolaza. U isto vreme dolazi do stimulacije ćelija u zidu bronha koji luči tečnost. Kao rezulat dolazi do smanjenja viskoznosti sluzi i lakšeg iskašljavanja. Koristi se za razređivanje bronhijalnog sekreta kod svih oblika akutnih i hroničnih bronhopulmonalnih oboljenja sa poremećenom bronhijalnom sekrecijom i otežanim iskašljavanjem. Nuspojave bromheksina su neznatne, u vrlo retkim slučajevima mogu se javiti tegobe u digestivnom traktu i osip na koži.

Ambroksol
Ambroksol kompletno utiče na poremećene funkcije sluzokože disajnih puteva. Reguliše stvaranje i viskozitet sekreta, olakšava iskašljavanje sekreta i olakšava disanje. Ambroksol takođe pomaže u stvaranju plućnog surfaktanta, smanjuje bronhijalni hiperreaktivitet a ispoljava i antioksidativni učinak. Primenjuje se kod akutnih i hroničnih oboljenja respiratornog trakta povezanih sa poremećajem stvaranja i iskašljavanja sekreta, npr. akutni i hronični bronhitis, hronična opstrukciona plućna bolest, bronhijalna astma, pneumonija, cistična fibroza, laringitis, sinusitis. Ambroksol se podnosi veoma dobro. Retko se javljuju želudačne tegobe (osećaj punoće, podrigivanje, mučnina), proliv ili kožni ekcemi.

Dornaza alfa
Dornaza alfa je posebna DNK hidrolaza, enzim koji hidrolizuje DNK. Dornaza alfa hidrolizuje DNK u bronhijalnoj sluzi što uvelike smanjuje viskoznost bronhijalne sluzi pacijanata sa cističnom fibrozom. U terapijske svrhe koristi se dornaza alfa koja je rekombinantna ljudska DNK hidrolaza, genetički identična verzija prirodnog ljudskog enzima koji razgrađuje vanćelijsku DNK. Koristi se u lečenju bolesnika sa cističnom fibrozom, starijih od pet godina, kod kojih je vitalni kapacitet (FVC) veći od 40% od predviđenog, kako bi se poboljšala njihova plućna funkcija. Česte nuspojave su faringitis i promena glasa. Povremeno su se mogu javiti laringitis i osip sa i bez svraba.

Registrovani lekovi
• • • • acetilcistein – NAC-HEMOFARM (Hemofarm Srbija), ACC (Salutas Pharma Nemačka), ACC SAFT (Salutas Pharma Nemačka), FLUIMUCIL (Zambon Switzerland LTD Švajcarska), bromheksin – BISOLVON (Zdravlje Srbija), BISOLVON F (Zdravlje Srbija), karbocistein – MUCODYNE (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija), ambroksol – LAMOX (Jugoremedija Srbija), AMBRO- HEMOFARM (Hemofarm Srbija), FLAVAMED (Berlin-Chemie Nemačka), MUCOSOLVAN (Boehringer Ingelheim Hellas Grčka), MUCOSOLVAN JUNIOR (Boehringer Ingelheim Hellas Grčka),

166

dornaza alfa – PULMOZYME (F.Hoffmann-La Roche Švajcarska).

Antitusici
Kašalj je zaštitini refleksni mehanizam koji otklanja strane čestice i sekret iz bronhija i bronhiola. Ovaj refleks se neadekvatno aktivira u toku inflamacije u respiratornom traktu ili neoplazmi. U ovakvim slučjevima mogu se primeniti lekovi koji suprimiraju suvi bolni kašalj koji prati različita oboljenja. To su antitusici (ili supresori kašlja). Mora se dobro zapamtiti da ovi lekovi smiruju kašalj kao simptom, ali ne i uslove koji su do njega doveli. To su dakle simptomatski lekovi. Kod kašlja koji prati bronhiektazije ili hronični bronhitis, antitusici mogu prouzrokovati štetno zgušnjavanje sputuma i njegovu retenciju. Ove lekove ne treba koristiti ni u lečenju kašlja koji prati astmu. Najefikasniji lekovi u grupi antitusika su opioidi – morfin, kodein, folkodin, metadon, dekstrometorfan ili noskapin, koji kada se primenjuju u efektivnim dozama imaju česta neželjena dejstva: pospanost, mučninu, zatvor i fizičku zavisnost. To su tzv. centralni antitusici sa opioidnim delovanjem. Sa druge strane, postoje sintetski centralni antitusici (butamirat, fedrilat, glaucin, pipazetat, klofedanol), koji imaju brojne prednosti: smanjuju razdražljivost centra za kašalj i efikasno smiruju suvi nadražajni kašalj, ne deluju depresivno na CNS i centar za disanje, selektivno deluju na centar za kašalj, ne deluju na opijatne receptore i ne dovode do stvaranja zavisnosti, imaju veliku terapijsku širinu, ne deluju na tonus glatkih mišića gastrointestinalnog trakta i ne dovode do opstipacije, dobro se resorbuju iz GIT-a, te brzo postižu terapijske koncentracije u plazmi, a ne stupaju ni u interakciju sa drugim lekovima. Postoje i periferni antitusici, kao što su: pentoksiverin, prenoksidiazin, benzonatat i sluzave droge (koren i list belog sleza, cvet crnog sleza, gomolj kaćuna). Istraživanja u oblasti refleksa kašlja i potencijalnih mehanizama senzibilisanog refleksa kašlja otkrila su nekoliko potencijalnih mesta dejstava za nove lekove. Pored neopiodinih lekova kao što je nociceptin, razvijeni su i novi opiodini lekovi. To su, osim mi-agonista, i kapa- i delta-receptorski agonisti. Antagonisti neurokininskog, bradikininskog i vaniloidnog (VR-1) receptora mogu biti korisni u sprečavanju kašlja, jer blokiraju efekte tahikinina i aktivaciju senzornih nerava. Lokalni anestetici i blokatori natrijum-zavisnih kanala i kalijum-kalcijum zavisnih aktivatora aferentnih nerava predstavljaju inhibitore refleksa kašlja. Neki od ovih novih agenasa mogu da deluju kao antitusici centralno ili periferno ili na oba načina. Još uvek za veliki broj ovih jedinjenja nisu sprovedena brojna potrebna klinička ispitivanja. Međutim, postoji velika potreba za efektivnijim antitusicima koji nemaju neželjene efekte.

Kodein
Kodein je metilmorfin, opijat, koji deluje slabije analgetički od poznatih opioidnih analgetika, ali je zato efikasan kao antitusik. Osim toga, takođe smanjuje i sekreciju u bronhiolama, zgušnjava sputum i inhibira cilijarnu akivnost. Koristi se kod suvog, nadražajnog, neproduktivnog kašlja različitog porekla, ali je upotreba kodeina uglavnom ograničena kod obolelih od karcinoma bronha i pluća, zbog činjenice da može izazvati zavisnost. Kodein se ne koristi tokom prva tri meseca trudnoće, niti za vreme dojenja. Uz primenu preporučenih doza, primena kodeina ne izaziva značajnije nuspojave. Moguća je pojava opstipacije, povraćanja, vrtoglavice, pospanosti.

Dekstrometorfan
Dekstrometorfan predstavlja d-izomer kodeinskog analoga levorfanola: za razliku od L-izomera ne deluje na opijatne receptore, pa nema analgetičko dejstvo i ne izaziva zavisnost. Poseduje blag sedativni efekat. Njegovo antitusičko dejstvo je posledica centralnog delovanja na centar za kašalj u produženoj moždini: povećava prag nadražaja. Njegova antitusička aktivnost je ekvivlaentna aktivnosti kodeina, samo kod njega ima neznatno manje neželjenih efekata u smislu opstipacije i inhibicije mukocilijarnog klirensa. Indikacije: akutni suvi kašalj ili ako perzistentni kašalj otežava san i/ili uobičajene dnevne aktivnosti, hronični suvi kašalj Retka neželjena dejstva: mučnina i/ili promene gastrointestinalnog trakta, neznatna pospanost, a

167

ponekad i vrtoglavica. Znaci predoziranja su ekscitacija, konfuzija, respiratorna depresija, kao i depresija CNS-a.

Folkodin
Folkodin sadrži derivat morfina koji ima jako izraženo inhibitorno delovanje na refleks kašljanja. Njegovo antitusično delovanje je 2-3 puta jače od delovanja morfina i kodeina. Kao i kod ovih lekova, ono verovatno nastupa usled depresivnog delovanja na centar za kašalj u produženoj moždini. Sprečavanje kašlja nastupa brzo i traje dugo. Za razliku od morfina, folkodin nema analgetski efekat, ne uzrokuje spazme niti povećanje tonusa u gastrointestinalnom traktu, ne deprimira disanje i na njega se ne stvara tolerancija niti se razvija toksikomanija. Ovaj lek, međutim, ima blago i nespecifično depresivno delovanje na centralni nervni sistem, može delovati sedativno, antikonvulzivno i može potencirati hipnotičko delovanje barbiturata. Indikacije: akutni i kronični kašalj koji se javlja kao popratni simptom u bolestima disajnih puteva (faringitis, laringitis, traheitis, bronhitis, bronhopneumonija, fibrinozna pneumonija, bronhiektazije, tuberkuloza, suvi pleuritis i neoplazme organa za disanje). Folkodin se odlično podnosi i nije toksičan. Njegovi mogući neželjeni efekti su slični kodeinskim (respiratorna depresija, pospanost, mučnina, kožni osip, edem lica, pruritus, hipotenzija).

Butamirat
Butamirat-citrat umiruje kašalj delovanjem na centralni nervni sistem. Ni hemijski ni farmakološki nije srodan sa alkaloidima opijuma i ne izaziva zavisnost. Primenjuju za lečenje jakog akutnog i hroničnog suvog (neproduktivnog) kašlja, za pre- i postoperativno smirivanje kašlja kod hirurških zahvata i bronhoskopija, za veliki kašalj. Povremena neželjena dejstva leka: vrtoglavica, pospanost, mučnina i proliv. Retka neželjena dejstva leka: osip i koprivnjača.

Registrovani lekovi
• • • • • kodein – KODEIN FOSFAT (Fampharm Srbija), KODEIN FOSFAT ALKALOID (Alkaloid Makedonija), folkodin – PHOLCODIN ALKALOID (Alkaloid Makedonija), dekstrometorfan – TUZODIN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija), butamirat – OMNITUS (Hemofarm Srbija), SINETUS (Galenika Srbija).

Antihistaminici za sistemsku primenu

Termin antihistaminik se odnosi na antagoniste H1 receptora, koji su uključeni u različite inflamatorne i alergijske mehanizme. Mnoga farmakološka dejstva antagonista H1 receptora proističu iz samog dejstva histamina. Antihistaminici se vežu za histaminske H1 receptore i blokiraju ih. Time dolazi do nemogućnosti vezivanja histamina na H1 receptore. Neka od dejstava ovih lekova nisu u vezi sa blokadom H1 receptora i rezultat su atagonističkog efekta na nivou drugih receptora, kao što su receptori za 5-hidroksitriptamin (5-HT), alfa1-adrenergički receptori i muskarinski receptori, kako periferno, tako i u centralnom nervnom sistemu (CNS). Mnogi antagonisti H1 receptora takođe ispoljavaju značajan antimuskarinski efekt, iako je njihov afinitet mnogo manji za mukarinske nego histaminske receptore. Za slučajeve kada je poželjan selektivni antagonizam prema H1 receptorima bez efekata na CNS, razvijeni su noviji lekovi (npr. mekvitazin, terfenadin, loratadin, cetirizin). Većina antagonista H1 receptora dobro se resorbuje posle oralne primene, dostiže maksimalan efekt

168

posle 1-2h i efekt traje tokom 3-6h, mada postoje izuzeci. Većina se distribuira širom organizma, mada neki ne prolaze krvno-moždanu barijeru. Metabolišu se u jetri i izlučuju putem urina. Antihisatminici se primenjuju: kod alergijskih reakcija uključujućui alergijski rinitis, urtikariju, ujed insekta i preosetljivost na lekove. Prednost se daje lekovima koji nemaju sedtavivno ili antagonističko dejstvo na muskarinske receptore; zatim kao antiemetici u prevenciji kinetoza ili drugih uzroka mučnine, posebno one koja je udružena sa vrtoglvicom i za sedaciju. Ono što se definiše kao neželjeni efekt, u izvesnoj meri zavisi od toga u koju svrhu je lek uzet. Kada se koristi zbog čisto perifernog dejstva, svi efekti na CNS-u su neželjeni a glavni među njima je sedacija zbog blokade H1 receptora. Kada se koriste zbog sedativnog ili antiemetičkog dejstva, neki od ostalih efekata na CNS kao što su vrtoglavica, zujanje u ušima i umor su neželjeni efekti. Velike doze mogui izazvati ekscitaciju i dovesti do pojave konvulzija kod dece. Periferni antimuskarinski efekti se uvek smatraju neželjenim. Najčešće se javlja suvoća usta, a moguća je i pojava i poremećaja vida, opstipacije i retnencije urina.

Dimenhidrinat
Dimenhidrinat je antihistaminik čija je upotreba prvenstveno antiemetička, posebno kod bolesti kretanja. Koristi skoro isključivo za lečenje bolesti vožnje ("morska bolest"). Osnova delovanja dimenhidrinata je inhibicija acetilholina. Osim antiholinergičkih efekata, deprimira CNS, ima antiemetsko, antihistaminsko i lokalno anestetsko jelovanje. Dimenhidrinat inhibira vestibularnu stimulaciju jelujući prvenstveno na otolite, a u višim dozama na polukružne kanaliće. Koristi se za sprečavanje bolesti kretanja, u Menierovoj bolesti i vestibularnim smetnjama. Nuspojave mogu biti pospanost, nesigurnost, ređe suva usta i smetnje vida, uticaj na psihofizičke sposobnosti. Trudnice bi ga trebale izbegavati.

Hloropiramin
Kloropiramin je antihistaminik jakog delovanja, derivat etilendiamina. Kao kompetitivni antagonist histamina hloropiramin smanjuje tonus glatkog mišića suzbijajući efekte histamina na kapilare kože i sluznice. Deluje i antipruritički, lokalno anestetski, vazokonstriktorno i sedativno. Koristi se u slučajevima akutnih alergijskih reakcija, posebno ranih, gde se oslobađa velika količina histamina: urtikarija, angioedem, preosetljivost uzrokovana lekovima, ubodi insekata, serumska bolest, polenoza i dr. Najčešća je nuspojava sedacija, koja može varirati od blage pospanosti do dubokog sna, zatim umor i iscrpljenost.

Cetirizin
Cetirizin spada u grupu antihistaminika - derivata piperazina. On vezivanjem na histaminske receptore sprečava dejstva histamina. Namenjen za sprečavanje i lečenje simptoma sezonske i celogodišnje alergijske bolesti nosne sluznice (alergijskog rinitisa), urtikarije i drugih alergijskih bolesti. Većina nuspojava su blage ili umerene, a javljaju se mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proliv, opstipacija i pojačan apetit.

Ketotifen
Ketotifen je jedan od zanimljivijih antihistaminika. Po delovanju on je antihistaminik, ali po upotrebi možemo ga svrstati u antiastmatike bez bronhodilatacijskog dejstva koji takođe ima i antianafilaktički efekat. Ketotifen je noviji antihistaminik i za razliku od starijih antihistaminika nema etilenaminsku strukturu, nego tricikličnu strukturu karakterističnu za novije antihistaminike. Ketotifen sprečava oslobađanje medijatora iz mastocita i bazofilnih leukocita, naročito oslobađanje histamina i leukotriena. Smanjuje hiperaktivnost disajnih puteva koju je izazvao aktivirajući faktor trombocita (PAF), a sprečava i infiltraciju eozinofilima. Zanimljivo je da ketotifen ima svojstvo sprečavanja astmatičnog napada - snažan je antiastmatik koji nekompetitivno blokira histaminske H1receptore. Koristi se za dugoročno sprečavanje bronhijalne astme, alergijskog bronhitisa i astmatičnih tegoba koje

169

prate peludnu kijavicu.kod alergijskog rinitisa za olakšanje simptoma i znakova hronične urtikarije i ostalih alergijskih dermatoloških poremećaja. gastritis. loratadin – LORATADIN (Jugoremedija Srbija). alergijski rinitis i konjunktivitis. DRAMINA (Jadran Galenskij Laboratorij Hrvatska). Prirodni ekspektoransi Prirodni ekspektroansi su ekspektoransi koji se dobijaju iz lekovitog bilja. glavobolja. Na početku lečenja može se javiti pospanost. LETIZEN S (Krka Slovenija). atopijski dermatitis. atopijski dermatitis i dr. Terfenadin je povučen antihistaminik koji je puno obećavao zbog izostanka sedativnog delovanja. TEFEN (Srbolek Srbija). feksofenadin – TELFAST (Sanofi-Aventis Deutschland Nemačka). Moguće nuspojave jesu glavobolja. ali se ispostavio promašajem. desloratadin – AERIUS (Schering-Plough Holandija). AERIUS (Schering-Plough Labo Belgija). jer je izazivao znatne opasne srčane aritmije. suva usta. mučnina. LORATADIN (Srbolek Srbija). LORANO (Salutas Pharma Nemačka). ako što je kontaktni alergijski dermatitis. sa selektivnom antagonističkom aktivnošću na periferne H1-receptore. PRESSING (Hemofarm Srbija). CLARITINE (Schering-Plough Labo Belgija). 170 . Loratadin je snažan antihistaminik dugog delovanja. U daljem toku lečenja ovi se neželjeni efekti smanjuju odnosno potpuno gube. Feksofenadin. pospanost. Upravo je ta selektivnost dovela do toga da je loratadin postao sinonim za lečenje alergije. aktivni metabolit terfenadina. Takođe. terfenadin – BRONAL (Galenika Srbija). koristi se za sprečavanje i lečenje alergijskih bolesti kao što su akutna i hronična urtikarija. gastrointestinalne tegobe. U pojedinih osoba ketotifen može pojačati apetit i izazvati povećanje telesne mase. vrtoglavica i umor. i osip. Feksofenadin je farmakološki aktivni metabolit terfenadina. Koristi se za lečenje i ublažavanje simptoma alergija različitog uzroka . nema takve kardiološke nuspojave. LORATADIN (Zdravlje Srbija). Registrovani lekovi • • • • • • • • dimenhidrinat – DIMIGAL (Galenika Srbija). Najčešće nepoželjne reakcije su umor. FLONIDAN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). hloropiramin – SYNOPEN (Pliva Hrvatska). kao što su mučnina. retko suvoća usta ili vrtoglavica. Od ovih biljaka obično se izrađuju ekstrakti od kojih se rade razni sirupi za iskašljavanje. cetirizin – LETIZEN (Krka Slovenija). pospanost. Najpopularniji je i najpropisivaniji antihistaminik koji polako istiskuje sve ostale antihistaminike. Feksofenadin Feksofenadin je noviji antihistaminik bez sedativnog dejstva. nervoza. ketotifen – GALITIFEN (Galenika Srbija). Loratadin Loratadin je noviji antihistaminik triciklične strukture. Koristi se za lečenje i sprečavanje simptoma sezonskog alergijskog rinitisa i za uklanjanje simptoma urtikarije (koprivanjače) nepoznatog uzroka.

Čaj od bršljana se koristi protiv peruti tako što se kosa svako veče ispira čajem (ova terapija ne sme trajati više od 14 dana). Ekstrakt bršljana deluje ekspektorantno. a zatim puzava. cvet jaglike sadrži manje saponozida. rana i skrofulozne dece. U živom. jagorčina.U listu ima karotena. Bršljanov list već u malim količinama deluje na krvne sudove i srce. čaj se takođe koristi za čišćenje tela od otrovnih pesticida i štetnog radioaktivnog zračenja. polipa u nosu. voli vlažan vazduh. Preparati sa timijanom olakšavaju iskašljavanje i izlučivanje prekomerne sluzi iz disajnih puteva. spazmolitički i umirujuće na kožu i sluznicu. lestedaj. Listovi su sitni. Koristi se kod kašlja. Timijan (Thymus vulgaris) je višegodišnji do 30 cm visoki polugrm sa svetloružičastim ili belkastim cvetovima. jagu dac. Ukoliko je koren lošije sušen i duže čuvan. majčina dušica. Bršljan raste po stenama. ekstrakt bršljanja koristi se u losionima i kremama protiv celulita. vesna čak. krstato jagliče. a njegovo eterično ulje koje sadrži oko 50% timol ima snažno antiseptičko delovanje i izdvaja se destilacijom. jedan od prvih vesnika proleća. količina se koleba u vrlo širokim granicama u raznim vrstama i podvrstama jaglike i u razno doba godine. manji sanseg. sadrži i karvakrol. mekih kostiju. utoliko postaje manje lekovit. nazeba i uopšte kod nagomilavanja sluzi u organima za disanje. jer tada imaju najviše saponozida. sunašce. Timijan Narodna imena: bosiljak. bronhitisa. krstato jegliče. U svim organima jaglike ima mnogo vitamina C (askorbinske kiseline). Koristi se. svežem korenu ima najviše saponozida. polialkine (falkarinon and falkarinol). po lugovima. Osim toga.Bršljan Bršljan je do 20 m duga biljka sa trajno zelenim listovima i mnogobrojnim korenjem po stabljici kojim se pričvršćuje za drugo drveće i kamenje. jer se smatra da esktrakt bršljanja pozitivno utječe na uklanjanje celulita. petoprs. Cvetovi su sitni. pinen i druge terpetenska jedinjenja. kamena i peska u bubrezima. a iznutra zelene boje. piskalica. krstato iglice. među grmljem i na padinama. cimen. sivo-zelene boje. Osim timola. U cvetu ima i flavonoida. jagotac. nosioci su farmakoloških svojstava bršljana. Listovi bršljana sadrže 5-8% saponina. Skuplja se čitava biljka u cvatu bez korena i odrvenelih delova biljke. lagano prema dole savijeni. pramaliće. manja mažurana. bolesti očiju. a najviše u listu i cvetu. sitno dlakavi. analgetsko i sedativno delovanje. Jagorčevina Narodna imena: krstata jaglika i lestegin. ali dobro podnosi i kamenita i krečnjačka tla. a pogotovo alfa-hederin. Za jedne vrste je najbolje vreme berbe pre i za vreme cvetanja. Sva ta jedinjenja. gajčin. tvrdi. linalool. galčina. spolja mrke. timas. ublažavanje simptoma prehlade i upale bronha. jaglica. pa se primenjuje se kao pomoć pri iskašljavanju kod svih prehlada i hroničnog bronhitisa praćenog kašljem uz obilnu sekreciju. zatim. prvi cvit. flavonoide. u lečenju kožnih bolesti. U gradovima se uglavnom uzgaja kao ukras na zidovima. retkim šumama. Sirupi i tablete na bazi ekstrakta bršljana koriste se za iskašljavanje tj. Zanimljivo da je dokazano kako sastojak falkarinol ima antibakterijsko. Primulae flos. bela bukvica. sterole. Pri svojoj osnovi stabljika je položena. skupljeni u poluloptasti štit. grmuljica. cvićac. sličan majčinoj dušici. ruševinama i šumama. kunjavac. Ima saponozida. Raste po sunčanim i suvim livadama. upale mokraćne bešike i belog pranja kod žena. Koristi se za lečenje bolesti slezine. Jagorčevina je dugovečna zeljasta biljka. Za lek se upotrebljavaju listovi i plodovi. Miris timijana dobro se očuva i nakon sušenja. Javlja se na vlažnim i humusnim zemljištima. Nije preporučljivo uzeti više od dve kašike usitnjenog lista bršljana na litar vode. timljan. ali mu stabljika nije puzava i polegla već raste uspravno. Upotrebljava se u obliku čaja ili u sirupima za iskašljavanje. a za druge u jesen ili početkom zime. Listovi su kožasti. 171 .

Divlja. Ovi lekovi relaksiraju bronhijalne mišiće bez obzira koji je spazmogen uključen u razvoj bronhokonstrikcije. stvaranjem sluzi u disajnim putevima i iskašljavanjem veći broj dana najmanje tri meseca godišnje tokom dve godine. U terapiji bronhijalne astme i HOBP koriste se dve osnovne grupe lekova i to bronhodilatatori i antiinflamatonri lekovi. Utvrđeno je. Slast i lekovitost korena potiču pre svega od triterpenstoih saponozida. Glicirizin se u sladiću nalazi u obliku kalcijumove i amonijumove soli. skroba. jedan flavonski heterozid (likviritozid) koja hidrolizom daje glikozu. U bronhodilatatore spadaju: beta2-adrenergički agonisti. Ovi lekovi se primenjuju inhalatorno.BRONCHICUM ELIKSIR S (A. u gustom sklopu obrazuje zbijen i teško prohodan čestar. da i ona topla žuta boja slatkog korena nije samo boja. a gaji se kao medicinska biljka u mnogim zemljama Evrope i sveta. sa napadima suženja bronha. slatko drvce. flavonskih jedinjenja koja deluju protiv upala sluzokože i doprinose lečenju čira u želucu. ramnozu i dihidroksiflavanon. timijan (Thymus vulgaris) – BRONCHICUM SIRUP S (A. razvijenim i žilavim. kao i oslobađanje jednog od primarnih medijatora inflamacije TNF-alfa iz monocita. i to direktnim dejstvom na beta2-adrenergičke receptore na glatkim mišićima. Beta2-adrenergički agonisti Glavni efekt beta2-adrenergičkih agonista u terapiji asme je širenje bronija. malo manitola. Iz rizoma. razne penušave limunade i druga pića. koji je ispod same površine zemlje. a naročito gajena biljka. Slatki koren ulazi u sastav čajeva. mada se neki od njih mogu primeniti i oralno ili parenteralno. Sladić raste na peskovitim obalama Dunava i Tise. vrlo otporna zeljasta biljka sa izvanredno snažnim. vrlo čvrsta i gruba pod prstima. Bronhijalna astma hronična je upala disajnih puteva.Nattermann Nemačka). PROSPAN KAPI (Engelhard Arzneimittel Nemačka). Sladić je dugovečna. svakog proleća izbija po nekoliko stabljika 1 -2 m. slatko bilje. Sladić se koristi za razne mešane čajeve od kvalitetnih lekovitih biljaka za lečenje raznih bolesti. Bronhodilatatori su efikasni u reverziji bronhospazma koji se javlja u ranoj fazi astme. Beta2adrenergički agonisti pored ovoga. antagonisti cisteinleukotrienskih receptora i antagonisti muskarinskih receptora. u obliku aerosola. Oni. Plod je mala mahuna mrke boje. ljubičaste boje.Nattermann Nemačka). glicirica. pljosnata. da povećavaju mukocilijarni klirens u bronhijama. Cvetovi su sitni. gorkih materija. nego i lek i da potiče od tzv. Registrovani lekovi: • • bršljan (Hedere helix) – SIRUP BRŠLJANA BOCKO (Pharmanova Srbija). koji na prvi pogled liči na mladu bagremovu šumicu. osobito glicirizina. 172 . Ulazi u sastav raznih lekova za organe za varenje i disanje. U svežem korenu ima mineralnih i masnih materija. Sladić Narodna imena: slatki koren. Emfizem pluća je stanje trajnog proširenja vazdušnih prostora u plućima udružen sa razaranjem alveola. jagorčevina (Primula veris) . drvenastim korenovim sistemom. Hronični bronhitis se definiše kao bolest obeležena produktivnim kašljem. Bronhodilatatori Hronična opstruktivna bolest pluća (HOBP) čine hronični bronhitis i emfizem. gospino bilje. Za aplikaciju ovih lekova u obliku aerosola danas se koriste poseban oblik inhalatora sa odmerenim dozama. takođe sprečavaju oslobađanje medijatora iz mastocita. metilksantini. praška ili rastvora. asparagina. Slatkim korenom slade pivo. timijan (Thymus vulgaris). Cveta u julu i avgustu. Upotrebljava se kao blago sredstvo za iskašljavanje i protiv nadimanja u trbuhu.U suvom listu ima do 5% vitamina C tako da on spada u red najbogatijih izvora ovog vitamina. mogu dejstvom na cilije. saharoze. PROSPAN (Engelhard Arzneimittel Nemačka).

ECOSAL (Ivax Češka). ubrzano lupanje srca. Zato izaziva izdašnu dilataciju bronha bez nepoželjnih kardiovaskularnih pojava. po potrebi. Ovi lekovi se primenjuju u inhalaciji i njihovo dejstvo traje oko 12 sati. salmeterol. Registrovani lekovi • • salbutamol – ALOPROL (Panfarma Srbija). selektivni simpatomimetik koji se veže za beta-2-adrenergičke receptore i stimuliše ih. Kao i kod ostalih simpatomimetskih bronhodilatatora. koristi se i za ublažavanje simptoma hronične opstruktivne bolesti pluća. delovanje mu počinje u roku od jedne do dve minute. Takođe. pirbuterol i reproterol. uz postizanje maksimalnog dejstva tokom 30 minuta od primene i trajanje destva od 4-6 sati. ali ne i na beta-1-adrenergičke receptore srca. on se koristi kao dodatak inhalacionim kortikosteroidima za prevenciju napada astme. a sveukupno drži 4-6 sati. za razliku od salmeterola. a primenjuje se samo u obliku inhalacija. a najuočljiviji je na rukama. Druga grupa su lekovi sa dužim dejstvom – npr. Spada u grupu simpatomimetika za lečenje astme sa kratkim delovanjem . VENTOLIN (Glaxo Operations UK Limited Velika Britanija). on spada u grupu dugodelujućih inhalacionih simpatomimetika-bronhodilatatora. Kao i salmeterol i on je dugodelujući simpatomimetski bronhodilatator. On se ne koristi za ublažavanje napada astme. Najveći broj neželjenih efekata koji prate upotrebu beta2-adrenergički agonisti su posledica njihove apsorpcije i ulaska u sistemsku cirkulaciju.U terapiji bronhijalne astme koriste se dve grupe beta2-adrenergičkih agonista i to: lekovi sa kratkim dejstvom – salbutamol i terbutalin. U tu svrhu. SPALMOTIL (Galenika Srbija). bol u grudima. Beta2-adrenergički agonisti se upotrebljavaju i radi popravljanja disajne funkcije kod bolesnika sa hroničnom opstruktivnom bolešću pluća. Salmeterol Salmeterol je. kod nekih pacijenata koji inače imaju problema sa srcem mogu se javiti i aritmije. Ovi lekovi se primenjuju u inhalaciji. Neki bolesnici osećaju i napetost skeletnih mišića. Koriste se redovno. Koristi se i bambuterol. 173 . nuspojave koje se češće javljaju jesu tremor ruku i glavobolje. Kod salmeterola mogu se javiti klasični simptomi beta-2-simpatomimetskih agonista. nego se svakodnevno. a pogotovo fini tremor skeletnih mišića koji je zavisan od doze. kao i salbutamol. VENTOLIN (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). Ali. SEREVENT INHALER CFC-FREE (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). formoterol se koristi za ublažavanje simptoma opstrukcije disanja u hroničnoj opstruktivnoj bolesti pluća. Tremor je njihovo najčešće neželjeno dejstvo Salbutamol Salbutamol je selektivni simpatomimetik koji deluje na beta-2-adrenergične receptore bronhijalnih mišića.počinje delovati najbrže za oko 5 minuta. Salbutamol ipak može izazvati i nuspojave koje su karakteristične za neselektivne simpatomimetike kao što su palpitacije. Takođe. tremor i nervoza. dva puta dnevno. Formoterol deluje brzo. Ostali lekovi iz ove grupe su formoterol. Takođe. Te su nuspojave puno češće kod salbutamola koji se uzima u obliku tableta. fenoterol. a dejstvo traje 12 sati. maksimum delovanja postiže za sat vremena. ovi lekovi se uglavnom uzimaju u simptomatskoj terapiji. Najčešće se koristi u obliku fiksne kombinacije s kortikosteroidom budezonidom. salmeterol – SEREVENT (Glaxosmithkline Export Limited Velika Britanija). kod bolesnika kod kojih se glukokortikoidima ne postiže potpuna kontrola bolesti. ali nakon nekog vremena takve nuspojave nestaju. kao što je fino drhtanje ruku i glavobolja. a koristi se u kombinacijama sa inhalacionim kortikosteroidima za sprečavanje napada astme. redovno primenjuje kako bi dugoročno držao disajne puteve otvorenim i zato sprečio pojavi napada astme ili barem smanjio broj učestalih napada astme. Formoterol Formoterol je noviji inhalacioni selektivni agonist beta-2-receptora.

neželjena dejstva ovih supstanci su malobrojna. mada do sada nije bilo jasnih dokaza da utiču na inflamatorni proces koji postoji u hroničnoj astmi. Za nuspojave montelukasta zna se uglavnom ono što se utvrdilo tokom kliničkih istraživanja. zafirlukast – ACCOLATE (AstraZeneca UK Limited Velika Britanija). Montelukast je pogotovo koristan kod pacijenata sa alergijskom astmom. Antagonisti muskarinskih receptora Antagonisti muskarinskih receptora često se nazivaju i parasimpatikolitici ili antiholinergici. Kako parasimpatička aktivacija bronha dovodi do sužavanja disajnih puteva. smanjuju eozinofiliju sputuma. BERODUAL N (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Time dolazi do blokade dejstva leukotriena i smanjene osetljivosti bronha na alegene. Montelukast je koristan kao dodatni lek u sprečavanju i trajnom lečenju astme. inhibiraju astmu izazvanu naporom i smanjuju i rani i kasni odgovor bronhijalnog stabla na inhalirani alergen. Ovi lekovi relaksiraju glatke mišiće disajnih puteva u blagim oblicima astme. Svi leukotrieni deluju na isti tip cisteinil-leukotrienskog receptora velikog afiniteta. formoterol – SYMBICORT TURBUHALER (Astrazeneca Švedska). oralni antagonist leukotrienskih receptora koji specifično inhibira cisteinil leukotrien CysLT1 receptor. budesonid. 174 . Anatagonisti cisteinilleukotrienskih receptora sprečavaju pojavu aspirinske astme. a to je da su najčešće moguće nuspojave montelukasta bol u trbuhu. salmeterol. takođe. Primenjuju se oralno. opasnost primene montelukasta u trudnoći i dojenju nije do kraja razjašnjena. pogotovu kod onih pacijenata kod kojih kortikosteroidi i drugi bronhodilatatori ne mogu u potpunosti kontrolisati astmu.leukotrienskih receptora Antagonisti leukotrienskih receptora su noviji lekovi za prevenciju napada astme.• • • • formoterol – RESPILONG (Liconsa Španija). Montelukast se može koristiti za prevenciju napada sezonskog alergijskog rinitisa. Pretežno se koriste kao dodatna terapija. Ovi lekovi. U celini. za lečenje blagih i srednje teških oblika astme koji se ne mogu adekvatno kontrolisati standardnom kombinacijom beta2-adrenergičkih agonista kratkog dejstva i glukokortikoida. fenoterol. ali se za svaki slučaj preporučuje se oprez. Registrovani lekovi • • montelukast – SINGULAIR (Merck Sharp and Dohme USA). flutikazon – SERETIDE DISKUS (Glaxosmithkline Export Limited Velika Britanija). žeđ i glavobolja. Kod malog broja osoba postoji mogućnost razvoja retkog Churg-Straussovog sindroma. ipratropijum bromid – BERODUAL (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). jer selektivno blokiraju efekte aktivacije parasimpatičkih nerava. Kako je montelukast noviji lek. Antagonisti cisteinil . jasno je da će lokalnom blokadom parasimpatikusa doći do širenja disajnih puteva i olakšanja stanja kod napada astme i hronične opstruktivne bolesti pluća. a takođe i kod prevencije napada koji nastaju zbog fizičkog naprezanja. U ovu grupu lekova spadaju montelukast i zafirlukast. Uglavnom su nespecifična i javljaju se u vidu glavobolje ili gastrointestinalnih smetnji. Montelukast Montelukast je selektivni.

upotrebljavaju u lečenju bronhijalne astme. predstavlja njihovu sposobnost da smanje stvaranje citokina koji privlače i aktiviraju eozinofile i odgovorni su za početak stvaranja IgE antitela i ekspresiju IgE receptora. Maksimalno dejstvo se postiže 30 minuta posle aplikacije. sprečavaju sintezu vazodilatatornih prostaglandina. u obliku aerosola. Oni se primenjuju inhalatorno. Ipratropijum je kvaternarni derivat N-izopropilatropina. Ovaj lek ima relativno malo neželjenih efekata i zbog toga se smatra sigurnim lekom koji pacijenti dobro podnose. Na ovaj način. zbog svojih antiinflamatornih dejstava. kratkotrajno. Njihov potpuni efekt ostvaruje se tek nekoliko dana od početka terapije. preko inhibicije ciklooksigenaze-2. Može se primenjivati sa beta2-adrenegičkim agonistima. Ovaj lek nije efikasan kada se pacijenti izlažu alergenu. takođe. Važno dejstvo glukokortikoda. Glukokortikoidi. a u cilju smanjenja primenjenih doza glukokortikoida. Registrovani lekovi • triotropium – SPIRIVA (Boehringer Ingelheim Pharma Austrija) Antiinflamatorni lekovi Glukokortikoidi su glavni lekovi koji se. inflamatornu fazu astme. Nije sasvim jasno na koji podtip receptora prevashodno deluje ovaj lek. kao i salbutamol. oni smanjuju privlačenje i aktivaciju ćelija inflamacije. U lečenju bronhijalne astme se iz ove grupe lekova najčešće upotrebljavaju: beklometazon. Izgleda da ipratropijum blokadom presinaptičkih muskarinskih M2 autoreceptora sprečava inhibiciju oslobađanja acetilholina.Hemijska struktura im je takva da pored estarske i bazne grupe u istom odnosu kao i acetilholin. uz pomoć inhalatora sa odmerenim dozama. i manje nuspojava. U izolovanim slučajevima može doći do lokalnih reakcija kao što su suva usta. imaju i veliku aromatičnu grupu na mestu acetil grupe. ipratropijum ima nešto manju efikasnost. glukokortikoidi se mogu. uključujući hroničan bronhitis i emfizem. ali duže delovanje. Međutim. U odnosu na simpatikomimetike. U toku terapije hronične astme ili teških akutnih napada koji se ubrzano pogoršavaju. Pogotovu je koristan kod hroničnog bronhitisa. Nema uticaj na kasnu. Pored toga indukcijom lipokortina oni mogu inhibirati stvaranje spazmogena i smanjiti sintezu leukocitnih hemotaksina i faktora aktivacije trombocita. On dovodi do relaksacije kontrahovanih glatkih mišića samo ukoliko je ona uzrokovana parasimpatičkom stimulacijom. Ovo se dešava u astmi izazvanoj nadražajnim stimulusima ili u nekim slučajevima alergijske astme. iritacija sluznice grla ili alergijske reakcije. budesonid i flutikazon. U toku inhalatorne terapije glukokortikoidima neželjena dejstva nisu tako česta. njihova je primena nedvosmislena u terapiji hronične astme kod koje dominira inflamatorna komponenta. ali može inhibirati pojačavanje sekrecije bronhijalne sluzi koje se javlja u astmi i može povećati mukocilijatrni klirens bronhijalne sekrecije. primeniti i per os u kombinaciji sa glukokortioidima u inhalaciji. Najčešće se javljaju 175 . Izuzetno slabo se resorbuje u sistemsku cirkulaciju i zato ima malo neželjenih efekata. od posebnog značaja za astmu. Koristi se za hitno ublažavanje simptoma napada astme. Glukokortikoidi nisu bronhodilatatori i nisu efikasni u terapiji brzog odgovora na agens koji izaziva napad. Glavni predstavnik je ipratropijum. a traje između 3 i 5 sati. Primenjuje se inhalatorno. povećano oslobađanje ovog neurotransmitera umanjuje efikasnost antagonističkog dejstva ipratropijuma na postsinaptičke M3 receptore glatke muskulature. Osim toga koristi se i za dugotrajno lečenje bronhospazma povezanog sa hroničnom opstruktivnom bolešću pluća.

orofaringealna kandidijaza i disfonija. Redovna primena većih doza može dovesti do suprsije nadbubrežne žlezde, posebno kod dece.

Flutikazon
Flutikazon je kortikosteroid koji dolazi u obliku estra flutikazon propionata a ima antiinflamatorno dejstvo u plućima. Smanjuje simptome i broj napada astme u bolesnika ranije lečenih bronhodilatatorima ili drugom profilaktičkom terapijom. Da bi imao efekta na sprečavanje napada astme flutikazon se treba koristiti redovno i u preporučenim dozama. U terapiju astme se uvodi kada simpatikomimetici ili antiholinergici više ne daju rezultate i kada dođe do povećanja učestalosti napada astme znak da je došlo po pogoršanja astme. Koristi se u obliku inhalatora ili posebne naprave za lakše inhaliranje (diskus) za prevenciju napada u slučajevima blage, umereno teške i teške astme kod odraslih i dece starije od četiri godine. Moguće nuspojave jesu kandidijaza usne šupljine i grla zbog potiranja imunološkog sistema u tom području i promuklost.

Budezonid
Budezonid je nehalogenovani sintetički kortikosteroidi sa jakim lokalnim antiinflamatornim i slabim sistemskim dejstvom. U obliku inhalacije u bolesnika sa astmom omogućuje pristup leka na mesto upale, gde je njegovo delovanje potrebno. Pri redovnom inhaliranju smanjuje se potreba za upotrebom bronhodilatatora, simptomi astmatske bolesti poboljšavaju se, a broj i jačina napada smanjuju se. Koristi se za prevenciju napada astme. Budezonid se koristi samostalno ili u obliku fiksnih kombinacija sa simpatikomimetskim bronhodilatatorima kao što je formoterol. Najčešće su nuspojave kašalj, draženje grla i promuklost.

Beklometazon
U inhalatorima za prevenciju astme beklometazon dolazi u obliku diestra beklometazon dipropionata. To je sintetski kortikosteroid srodan deksametazonu. Ima lokalno antiflogističko i antialergijsko delovanje. Inhalacijom kroz usta 25 - 60% doze beklometazon dipropionata dopire u bronhe, ali jedan deo ipak dospeva u digestivni sistem, međutim postiže samo niske koncentracije u krvi, jer podleže inaktivaciji prilikom prvog prolaska kroz jetru i zato u terapijskim dozama ne izaziva sistemska kortikosteroidna dejstva. Koristi se za sprečavanje napada astme u odraslih i dece u slučajevima kada delotvornost simpatikomimetskih ili antiholinergičkih bronhodilatatora slabi. Takođe, koristi se i u terapiji teškog hroničnog opstruktivnog bronhitisa sa jako izraženom inflamatornom komponentom. Od lokalnih nuspojava može se pojaviti gljivica Candida albicans na sluznici usta i ždrela, a javljaju se i bakterijske infekcije disajnih organa. Može se javiti promuklost i nadražaj grla.

Registrovani lekovi
• • • • • beklometazon – BECOTIDE (Glaxo Wellcome Production Francuska), BECLOFORTE (Glaxo Wellcome Production Francuska), ECOBEC (Ivax Corporation USA), ECOBEC EASI-BREATHE (Ivax Corporation USA), budesonid - PULMICORT turbuhaler (AstraZeneca AB Švedska), PULMOVENT (Medis & Spruhtechnik Norveška), TAFEN NOVOLIZER (Lek Farmacevtska Družba Slovenija), flutikazon propionate – FLIXOTIDE (GlaxoSmithKline Velika Britanija), FLIXONASE (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals Poljska), ciklesonid - ALVESCO 160 (Altana Pharma AG Nemačka), ALVESCO 80 (Altana Pharma AG Nemačka)

176

Antituberkulotici

Tuberkuloza je vekovima bila bolest koja je odnosila najviše života, poslednjih 40 godina, novi lekovi su razvijeni i pušteni u primenu, tako da se tuberkuloza danas može izlečiti. Uzročnici tuberkuloze su Mycobacterium tuberculosis i Mycobacterium bovis. Danas su uobičajeni rezistentni sojevi na mnoge lekove, ali i sojevi sa povišenom virulencijom. Protiv tuberkuloze kao lekovi prvog izbora koriste se izonijazid, rifampicin, rifabutin, etambutol i pirazinamid. Lekovi drugog izbora su kapreomicin, cikoloserin, streptomicin, klaritromicin i ciprofloksacin – oni se mogu koristiti za terapiju tuberkuloznih bacila koji su rezistentni na lekove prvog izbora ili ukoliko lekovi prvog izbora imaju neprihvatljiva neželjena dejstva.

Izoniazid
Izoniazid je bakteriostatik. Postoje podaci da inhibira sintezu mikolinskih kiselina, veoma važnih komponenata ćelijskog zida svojstvenih za mikobakterije. Takođe je pokazano da deluje i na enzime koji su nađeni samo kod izoniazid-senzitivnih sojeva mikobakterija. Može se javiti rezistencija i uzrokovana je smanjenim prodiranjem leka. Izoniazid se dobro apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i široko se rasprostire po tkivima i telesnim tečnostima, uključujući cerebrospinalnu tečnost. Veoma je važna činjenica da on odlično prodire u kazeozne tuberkulozne lezije. Izlučuje se u urin delimično nepromenjen, a delimično kao produkt acetilacije. Neželjeni efekti su dozno-zavisni i javljaju se kod oko 5% pojedinaca. Najčešće se javljaju alergijske promene na koži. Prijavljen je veliki broj drugih neželjenih dejstava: groznica, hepatotoksičnost, hematološke promene, simptomi artritisa i vaskulitis. Izoniazid može uzrokovati hemolitičku anemiju kod osoba sa deficitom enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze i smanjuje razgradnju lekova za terapiju epilepsije, što dovodi do povećanja njihovih koncentracija u plazmi i toksičnosti.

Rifampicin
Rifampicin je antibiotski tuberkulostatik. Sintetski je derivat rifamicina B, a on se dobija ekstrakcijom iz kulture mikroorganizma Streptomices mediterranei. Rifampicin deluje tako što se vezuje i inhibira DNK zavisnu RNK poliremazu kod prokariota, ali ne i eukariota. Jedan je od najefikasnijih poznatih lekova protiv tuberkuloze. Takođe je aktivan protiv Gram pozitivnih kao i većine gram negativnih sojeva. Rezistencija se razvija brzo i smatra se da je uzrokovana hemijskom modifikacijom mikrobne DNK zavisne RNK poliremaze, koja je posledica hromozomskih mutacija. Rifampicin se primenjuje oralno i široko se raspoređuje po tkivima i telesnim tečnostima, dajući narandžastu prebojenost pljuvačke, sputuma, suza i znoja. Izlučuje se delom mokraćom, a delom putem žuči. Neželjena dejstva su relativno retka. Uobičajene su erupcije na koži, groznica i gastrointestinalni poremećaji. Primećeno je i oštećenje jetre sa žuticom.

Etambutol
Etambutol je efikasan isključivo za mikobakterije. Lek preuzima bakterija i nakon 24 sata on inhibira njen dalji rast. Rezistencija se javlja brzo. Primenjuje se oralno i dobro se apsorbuje, delom se metaboiliše i izlučuje u urin. Neželjena dejstva nisu uobičajena; najvažniji je optički neuritis koji je dozno zavisan i češće se javlja kod pacijenata sa smanjenom renalnom funkcijom.

Pirazinamid

177

Pirazinamid je tuberkulostatik u kiseloj pH. On je efikasan lek protiv intracelularnih organizama u makrofagu, pošto se nakon fagocitoze organizmi skladište u fagilizozomima u kojima je pH niska. Rezistencija se razvija prilično brzo. Lek se apsorbuje nakon oralne primene, široko se distribuira i odlično prodire u moždane opne. Izlučuje se preko bubrega. Neželjena dejstva obuhvataju giht. Karakteristični su gastrointestinalni poremećaji, opšta slabost i groznica. Ukoliko se primene visoke doze, moguća je pojava teških oštećenja jetre.

Kapreomicin
Kapreomicin je lek drugog izbora. On je peptidni antibiotik, primenjuje se kao intramuskularna injekcija. Neželjena dejstva su oštećenje bubrega i oštećenje osmog kranijalnig nerva, praćeno gluvoćom i ataksijom.

Registrovani lekovi
• • • rifampicin – RIFAMOR (Galenika Srbija), RIFTAN (Hemofarm Srbija), izoniazid – ISONIAZID (Hemofarm Srbija)

Ksantini

U prirodnim izvorima postoje tri farmakološki aktivna metilksantina: teofilin, teobromin i kofein. U medicinske svrhe najčešće se koristi teofilin. Teofilin se obično primenjuje rastvoren u etilendiaminu, pod nazivom aminofilin. Kofein i teofilin su prirodni sastojci kafe i čaja, dok je teobromin sastojak kakoa. Osnovno farmakološko dejstvo teofilina je bronhodilatacija, mada je on u ovom smislu manje efikasan od beta2-adrenergičkih agonista. Osim bronhodilatacije, izgleda da metilksantini inhibiraju i neke događaje iz kasne faze napada. Takođe, metilksantini su stimulansi CNS-a, pojačavaju budnost. Ovi lekovi, mogu takođe, da prouzrokuju tremor i uznemirenost, utiču na san i stimulišu disanje. Svi metilksantini stimulišu srčani rad, delujući pozitivno hronotropno i inotropno. Dovode i do vazodilatacije u najvećem broju krvnih sudova, mada u nekima mogu da dovedu i do vazokonstrikcije, kao što je to slučaj sa krvnim sudovima u centralnom nervnom sistemu. Metilksantini imaju slabo diuretičko dejstvo, koje podrazumeva i povećanu glomerularnu filtraciju i smanjenu tubularnu reapsorpciju. Nije još uvek sasvim jasan način na koji ksantini deluju u astmi. Relaksacija glatkih mišića može se pripisati inhibiciji jednog izoenzima fosfodiesteraze, što rezultira povećanjem intraćelijske koncentracije cAMP. Mogući mehanizam dejstva leži i u kompetitivnoj inhibiciji dejstva adenozina na nivou adenozinskih receptora. Ksantini se primenjuju oralno, u obliku preparata sa produženim dejstvom. Aminofilin se takođe može davati u obliku sporog intravenskog bolusa, posle koga sledi intravenska infuzija. Teofilin se posle oralne primene dobro resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Metaboliše se u jetri, uz poluvreme eliminacije od oko 8 sati kod odraslih osoba. Kada se teofilin koristi u lečenju astme, ostala njegova dejstva na druge organske sisteme (CNS, KVS, bubrezi, digestivni trakt) mogu se smatrati neželjenim. Gastrointestinalne tegobe (gubitak apetita, mučnina i povraćanje), uznemirenost i tremor, mogu se nekada registrovati i pri koncentracijama leka u plazmi koje su neznatno veće od terapijskih. Najteže kardiovaskularno dejstvo su aritmije koje mogu dovesti i do smrtnog ishoda. Kod dece može doći do pojave konvulzija već pri vrlo malom povećanju terapijske koncentracije u krvi preko terapijskih nivoa.

Teofilin
Teofilin je bronhodilatator (opušta glatke mišiće bronha). Teofilin smanjuje aktivnost mastocita, bazofila i makrofaga, koči oslobađanje i delovanje nekih medijatora astmatične reakcije, povećava rad dijafragme, mukocilijarno čišćenje disajnih puteva, stimuliše centar za disanje. Stimuliše i rad srca. Zato se povećava brzina rada srca i snaga srca, a time više krvi dospeva u krvne sudove. Teofilin se koristi u obliku tableta s potupnim oslobađanjem teofilina i to kod prevencije svih oblika astme u dece i odraslih osoba, kod hroničnog opstruktivnog bronhitisa i plućnog emfizema. Osim toga,

178

zbog karakterističnih efekata i na pluća i na srce koristi se za lečenje plućne hipertenzije pri hroničnom plućnom srcu. Takođe, koristi se za lečenje opstrukcije bronha u naporu i poremećaja disanja tokom spavanja. Nuspojave se najčešće javljaju kao posledica predoziranja. Na početku lečenja u prvom se redu mogu javiti glavobolja, nemir, anksioznost, vrtoglavica, nesanica, palpitacija, alergične reakcije, različite digestivne smetnje (mučnina, povraćanje, proliv, abdominalni bolovi). Nuspojave često iščeznu nakon određenog vremena.

Aminofilin
Aminofilin je so teofilina i etilendiamina. Aminofilin se retko koristi u obliku tableta, ali je njegovo korišćenje za lečenja teške akutne astme, pogotovo statusa astmaticusa vrlo često. Primjerice, u teškom napadu astme kada je život ugrožen, daje se u obliku intravenske injekcije. Intravenska injekcija daje se polako a može se dati i u obliku infuzije. Kod prebrzog davanja intravenske injekcije mogu se javiti kardiovaskularna neželjena delovanja, naročito pad krvnog pritiska i prekordijalni bolovi. Ostale nuspojave i ograničenja slični su kao i kod teofilina u obliku tableta.

Registrovani lekovi
• • teofilin – DUROFILIN (Zdravlje Srbija), EUPHYLONG (Altana Pharma Nemačka), aminofilin – AMINOFILIN (Srbolek Srbija), AMINOFILIN Retard (Jugoremedija Srbija), AMINOFILIN (Hemofarma Srbija), AMINOFILIN (Fanpharm Srbija), AMINOPHYLLINUM (Jugoremedija Srbija).

Preparati za lečenje bolesti nosa

Rinitisi su zapaljenja nosne sluznice, koja se ispoljavaju kongestijom nosa, curenjem nosa (rinoreom), kijanjem ili svrabom u nosu. Mogu biti alergijski, infektivni i drugi. U lečenju rinitisa primenjuju se nazalni dekongestivi u obliku kapi ili sprejeva. Takođe, mogu se primeniti i sistemski nazalni dekongestivi. Alergijski rinitis tretira se kao klasična alergija i mora se lečiti lokalnim kortikosteroidima u obliku kapi ili spreja ili se leči sistemskim antihistaminicima. Sinusitis se definiše kao zapaljenje mukoze paranazalnih šupljina zbog neadekvatne drenaže usled opstrukcije ulaza, infekcije ili alergije. Febrilnost, lokalni bol u vidu pritiska, koji se pogoršava pri naginjanju napred, purulentna sekrecija, zapušenost nosa i anosmija ukazuju na akutni sinusitis. Ukoliko simptomi traju duže od tri nedelje radi se o hroničnom sinusitisu. Ako je sinusitis bakterijskog porekla za lečenje se mogu koristiti antibiotici, a inače je lečenje simptomatsko. Kao i kod rinitisa u tu svrhu se koriste nazalni dekongestivi. Alergijski sinusitis se tretira kao alergija i mora se lečiti lokalnim kortikosteroidima u obliku kapi ili spreja ili se leči sistemskim antihistaminicima. Nazalni dekongestivi su lekovi koji služe za sprečavanje prekomernog lučenja nosnog sekreta. Treba istaći da nazalni dekongestivi ne utiču na sam uzrok bolesti - oni samo ublažavaju simptome. Nazalni dekongestivi mogu biti za lokalnu primenu - tada dolaze u obliku kapi ili sprejeva, a mogu biti i za sistemsku primenu, kada dolaze u obliku tableta. Lokalni nazalni dekongestivi dolaze u obliku kapi i sprejeva. Kapi su klasični tradicionalni oblik koji se lagano napušta u korist novog oblika - spreja za nos. Sprej za nos se može, za razliku od kapi, primenjivati u stojećem položaju, što uveliko olakšava primenu nazalnog dekongestiva. Osim toga, mlaz iz raspršivača mnogo ravnomernije oblaže nosnu sluznicu, a pri tom ne prelazi iz nosne šupljine u ždrelo. Među nazalim dekonestivima u obliku kapi i sprejeva razlikujemo:

179

Smisao ovakvih kombinacija jeste delovati antialergijski (antihistaminik) i suzbijati simptome (simpatomimetik). prednizolon. Efedrin se veže i za alfa i za beta adrenergičke receptore na krvnim sudovima u nosnoj sluznici. tetrizolin. a za lečenje rinitisa i sinuzitisa dolazi u obliku estra mometazon furoata. rinosinuzitisa. kijanje. ali duže i deluje. azelastin.) antihistaminike (levokabastin. Kao i nafazolin i oksimatezolin je alfa simpatomimetik. Nuspojave obuhvataju lupanje srca. priprema za rinološki pregled. a od svih nazalnih dekongestiva smatra se najblažim dekongestivom. nafazolin. faringitis.Terapija ne treba da traje duže od 5 dana. prevencija otoloških komplikavija kod rinitisa Nafazolin se koristi nekoliko puta u toku dana po dve kapi u svaku nosnicu. antazolin. jer ipak određena količina kapi dospeva u digestivni trakt i resorbuje se. mometazon i dr. Sužavanjem arteriola smanjuje nabreklost sluznice nosa i lučenje sluzi. suvoću usta i ždrela. Oksimetazolin Oksimetazolin upotrebljava se kao nosni dekongestiv. iritacije u nosu. a primenjuje se u dozama koje nisu sistemski aktivne. i 0. suvoću i ulceracije. Njegova moć blokade alergijske reakcije i upale leži u svojsvu da blokira oslobađanje medijatora alergijske reakcije i upale. Preporučuje se kod: akutne kijavice. bol. a pripada grupi sipatomimetika. Najčešići neželjeni efekat koji se javlja kod primene nafazolina je naknadna pojačana kongestija. Nazgodna strana efedrinskih kapi je kratko vreme delovanja i moguće nuspojave ukoliko se pretera sa kapima. Mometazon u obliku spreja upotrebljava se za sprečavanje i ublažavanje simptoma sezonske kijavice. a dolaze i u kombinaciji s antihistaminicima. a najniža koncentracija. Dugotrajna upotreba kapi za nos može izazvati prolazno zapaljenje. a koji se primenjuju u obliku tableta. praćenu oštrim bolom.) Efedrin Efedrin je alkaloid iz biljke Ephedra sinica. za razliku od nafazolina oksimetazolin je simpatomimetik sa sporijim pčetkom delovanja. upale Eustahijeve tube. On je topički kortikosteroid s lokalnim antiinflamatornim svojstvima.5%. 180 . što uzrokuje sužavanje krvnih sudova (vazokonstrikcija). rinosinuzitis. kao i u slučaju otoloških komplikacija kod rinitisa. Nafazolin Nafazolin spada u grupu simpatomimetika. ksilometazolin. za poboljšanje funkcionisanja Eustahijeve tube Ponekad se može javiti prolazni osećaj suvoće i pečenja u nosu. alergijskog rinitisa. tramazolin i dr. Upotrebljava se za otvaranje Eustahijeve tube kod pacijenata sa upalom uva. prvenstveno sa loratadinom. a sme se upotrebljavati najviše pet do sedam dana. od 0. povišenje krvnog pritiska i dr. aritmije.• • • simpatomimetike (efedrin. Njegovo delovanje počinje nakon 15 minuta i traje 6 do 8 sati. Moguće nuspojave jesu krvava sluz i mrlje krvi. Najčešće se koriste simpatomimetici kao što su pseudoefedrin i fenilefrin.5 osetljivijim osobama i starijoj deci. Kapi sa efedrinom se prave u koncentracijama od 1%. Ali. 0.) kortikosteroide (deksametazon. flutikazon. otitis media. Sistemski nazalni dekongestivi su lekovi za lečenje rinitisa. Mometazon Mometazon je noviji kortikosteroid. pečenje u nosu. Razmak između pojedinih aplikacija ne treba da bude manji od 4 časa. Olakšava disanje kroz nos i ublažava prateće znakove kijavice. budezonid. kapi ss koncentracijom od 0. Namenjen je za odrasle osobe i decu iznad 12 godina. Efedrin je staro sredstvo za nazalnu dekongestiju i verovatno najpoznatije. kod obične prehlade. pa dolazi do prestanka nazalne kongestije. i za akutne epizode sinusitisa. Dat lokalno otklanja kongestiju i smanjuje otok nazalne sluznice.25%. stimuliše ih. nesanicu. Nafazolin može izazvati i iritaciju sluznice nosa. Indikacije: akutni i hornični rinitis. oksimetazolin. Koncentracija kapi od 1% namenjena je odraslim pacijentima. krvarenje iz nosa. Kod dugotrajne upotrebe može se javiti i rinoreja.25% maloj deci kod kojih fiziološki rastvor ne daje dobre rezulatate. i dr.Ne preporučuje se upotreba kod dece mlađe od 6 godina.

pumpajući efikasno krv putanjom koju odrede zalisci. NOVASOL (Pharmanova Srbija). plućne vene i leva pretkomora). kao i cirkulacijski sistem. venule i desna pretkomora) i plućnu cirkulaciju (desna komora. sistemski kapilari. dekstrometorfan. kofein. venule. TYLOL HOT-D (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). Komore srca normnalno se kontrahuju koordinirano. arteriole. nafazolin – NAFAZOL (Hemofarm Srbija). triprolidin. pseudoefedrin. BENIL (Krka Slovenija). dijastolni pritisak se ne menja. kijavica ili prehlada. plućna arterija. pseudoefedrin. fenilefrin. paracetamol. vazomotorni rinitis Najčešće je pospanost karakteristična za H1 antihistaminike. COLDREX HOTREM (GlaxoSmithKline UK Velika Britanija). beklometazon – BECONASE (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals Poljska). fenilefrin. plućni kapilari. povezani su sa cirkulacijskim elementima tako da formiraju tzv. DEFRINOL FORTE (Galenika Srbija). fenilefrin. dekstrometorfan. sistemsku cirkulaciju (leva komora. retki su blaga tahikardija i povišenje sistolnog pritiska. Pseudefedrin može biti uzrok nesanice kod nekih bolesnika tokom prva 3 dana terapije. NASOBEC (Ivax Corporation USA). paracetamol. NAFAZOLIN (Sanitarija Srbija). pseudoefedrin. TYLOL HOT ZA DECU (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). ksilometazolin – ZOLYND (Pharmanova Srbija). lek koji dovodi do sužavanja krvnih sudova (vazokonstrikcija) u sluznici nosa i na taj način omogućava bolju prohodnost nosa. Ibuprofen je nesteroidni antiinflamatorni lek (NSAIL) koji smanjuje bol. a ponekad i suvoća usta zbog antiholinergičkog dejstva triprolidina. askorbinska kiselina – INFLUREX (Ivančić i sinovi Srbija). Srce. ADRIANOL (Zdravlje Srbija). paracetamol. snižava povišenu telesnu temperaturu i uklanja znake zapaljenjskog procesa Indikacije: alergijski rinitis . aorta. odnosno njegova leva i desna strana (pretkomore i komore). vensku i limfatičku komponentu. trimazolin – ADRIANOL T (Zdravlje Srbija). pseudoefedrin – RINASEK (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). koji uključuje arterijsku. hlorfenamin – TYLOL HOT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). OLYNTH (Pfizer Manufacturing Center USA).Pseudoefedrin-hidrohlorid je dekongestiv. Koordinacija kontrakcija ostvaruje se pomoću specijalizovanog provodnog sistema. čiji je zadatak da ispumpava krv. pseudoefedrin. Kardiovaskularni sistem Kardiovaskularni sistem čini srce. terpin. loratadin – CLARINASE (Schering Plough Labo Belgija). OPERIL P (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). feniramin. askorbinska kiselina – FEBRICET COLD (Hemofarm Srbija). askorbinska kiselina – COLDREX (GlaxoSmithKline UK Velika Britanija). paracetamol – DALERON COLD3 (Krka Slovenija). pseudoefedrin. Sinusni 181 . paracetamol. askorbinska kiselina – CAFFETIN COLD (Alkaloid Makedonija). mometazon – NASONEX (Schering Plough Švajcarska). paracetamol.sezonski i nesezonski. FEBRICET COLD JUNIOR (Hemofarm Srbija). Osim toga. ibuprofen – DEFRINOL (Galenika Srbija). Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • • • • • oksimetazolin – OPERIL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija).

Arteriole i sitne arterije bogate mišićnim slojem glavni su sudovi kapaciteta. Tako simpatikus ubrzava rad srca.autonomni nervni sistem ubrzava i usporava rad srca. osećaj ubrzanog ili nepravilnog rada srca i tako dalje. autonomni nervni sistem utiče na širenje i sužavanje krvnih sudova i na taj način usmerava krv. uključujući jone natrijuma. Hisov snop. nestabilnost pri hodu. Organi koji najviše trpe i stradaju u hipertenziji su: srce. On podrazumeva nekoliko grupa lekova koji po ATK klasifikaciji imaju svoje grupe i službeno ne spadaju u antihipertenzive po ATK klasifikaciji. Povišen krvni pritisak je vrlo često bolest koja protiče sa vrlo malo simptoma. gde dolazi do razmene gasova i hranljivih materija. a bubrezi kontrolišu ukupni volumen krvi. Srčane ćelije duguju svoju sposobnost električnog pobuđivanja voltažnim kanalima ćelijske membrane. Ne treba smetnuti sa uma da je hipertenzija vrlo važan faktor kardiovaskularnog rizika i da bolesnici koji imaju hipertenziju obolevaju od koronarne bolesti desetak godina ranije od svojih vršnjaka koji je nemaju. a parasimpatikus usporava rad srca. kako je. koji je faktor razvoja brojnih ostalih bolesti kardiovaskularnog sistema. Normalno srčani minutni volumen iznosi 5 litara. po definiciji Svetske zdravstvene organizacije. Kardiovaskularnim sistemom upravljaju centri u donjim delovima mozga . Krv se svakim otkucajem srca izbacuje iz leve srčane komore u aortu. odakle brzo otiče do organa putem provodnih arterija bogatih elastinom i kolagenom.ritam. ishemijska bolest srca.nesvestica. ali se koriste za lečenje hipertenzije. Pojam antihipertenziva je vrlo širok. zujanje u ušima. u levu srčanu pretkomoru. Takođr. plućne kapilare i plućne vene nazad u srce. Opšta bolest vaskularnog sistema je hipertenzija-povišen arterijski pritisak. koji su selektivni za različite jone. preko donje šuplje vene vode u desno srce. koji je fiziološki. infarkt srca). atrioventrikularni (AV) čvor. Važan indikator funkcije srca jeste srčani minutni volumen. kongestivna insuficijencija srca). oči. Najčešće bolesti srca jesu slabljenje snage mišića srca (kardiomiopatije. nedostatak vazduha. Pacijenti sa povišenim krvnim pritiskom mogu imati vrlo raznolike simptome. direktni vazodilatatori) diuretici organski nitrati beta-blokatori antagonisti kalcijumovih kanala inhibitori angiotenzin konvertirajućeg enzima (ACE inhibitori) inhibitori angiotenzina II (ATII inhibitori). Dalje grananje vodi preko arterija koje imaju sve više muskulature do arteriola I kapilara. Za lečenje hipertenzije koriste se sledeće grupe koje jednim nazivom možemo nazvati antihipertenzivni lekovi: • • • • • • • antihipertenzivi u užem smislu reči (alfa-blokatori. zavisno od toga da li je još neki sistem organa napadnut i oštećen dugogodišnjom hipretenzijom. Purkinjeova vlakna i komore. kada i gde potreban veći protok. Kapilari se spajaju i formiraju postkapilarne venule. Simptomi koje najčešće imaju bolesnici sa povišenim krvnim pritiskom su: glavobolje (naročito u potiljačnom predelu). angina pectoris. karakterišu impulsi koji nastaju u sinoatrijalnom (SA) čvoru i koji se redom provode kroz pretkomore. bubrezi i krvni sudovi. ili se oni čak i odsutni. Adrenalin iz nadbubrežnih žlezda podstiče rad srca. zatim venule i sve veće vene koje. poremećaj ritma rada srca (aritmije) i nedostatak kiseonika u srčanom mišiću zbog bolesti koronarnih sudova (ateroskleroza. To je volumen krvi koju leva komora izbaci u aortu tokom jednog minuta. kalijuma i kalcijuma. Ateroskleroza je bolest oštećenja i suženja krvnih sudova. bol ili slične senzacije u grudima. 182 . Deoksigenirana krv ide iz desne komore kroz plućnu arteriju. stanje u kome je sistolni (gornji) pritisak povišen preko 140mmHg a dijastolni (donji) preko 90mmHg. Antihipertenzivi Arterijska hipertenzija (povišen krvni pritisak) je.

Kao posledica sniženja krvnog pritiska naročito na početku lečenja mogu nastupiti prolazne pojave vrtoglavice.Svi ovi lekovi koriste se za lečenje hipertenzije. Osim na alfa-1-adrenergičke receptore u krvnim sudovima doksazosin blokira i alfa-1-adrenergičke receptore u mišićnoj stromi i kapsuli prostate. ali njegov značaj opada. Sedacija je uobičajena nuspojava metildope. Nuspojave koje doksazosin može uzrokovati su vrtoglavica. Zato možemo reći da su svi antihipertenzivi antihipertenzivni lekovi. Urapidil dolazi u dva farmaceutska oblika . astenija i osećaj slabosti. jer se u lečenju hipertenzije sve više koriste drugi antihipertenzivni lekovi. koji takođe učestvuju u regulaciji krvnog pritiska. Metildopa se jako dugo koristio kao vrlo važan antihipertenziv. Osim smanjenja krvnog pritiska. ali samo antihipertenzivi u užem smislu te reči spadaju u posebnu ATK grupu pod nazivom "Antihipertenzivi". Blokadom tih receptora onemogućen je mehanizam kojim se krvni sudovi sužavaju i dolazi do njihovog širenja. Metildopa je jedinjenje sa jednim ugljenikovim atomom i zbog toga dolazi u obliku levog i desnog izomera. U 183 . minoksidil i natrijum nitroprusid) ostali antihipertenzivi (veratrum. U organizmu metildopa prelazi u alfa-metildopamin. Metilnoradrenalin jeste "lažni neurotransmiter" i relativno je snažan agonist alfa-2-adrenergičkih receptora. ketanserin) Metildopa Metildopa je "lažni prekursor" kateholaminskih neurotransmitera kao što su dopamin i noradrenalin. jer se organizam prilagođava uticaju metildope. Urapidil Urapidil je lek koji poseduje visok afinitet za podgrupu centralnih serotoninskih 5-HT1A receptora. Aktivni je levi. On u alfa položaju ima jednu metil grupu. doksazosin deluje na lipide u krvi. pargilin. slabost. pa zato kažemo da je aktivna L-metildopa. Urapidil nema nuspojava pri prvim uzimanju (eventualno sinkopa). i u vratu mokraćne bešike. Vezujući se za te receptore u mozgu on uzrokuje smanjenje uticaja simpatikusa na krvne sudove zbog čega dolazi do širenja krvnih sudova i smanjenja pritiska. Doksazosin Doksazosin kod hipertenzivnih bolesnika klinički značajno smanjuje krvni pritisak što je rezultat smanjenja sistemskog vaskularnog otpora tj. edemi stopala ili potkolenica. umor/pospanost. a injekcije za brzo lečenje kod hipertenzivnih kriza. začepljenost nosa i/ili curenje iz nosa (rinitis). glavobolja.kapsule i injekcije. Prijavljeni su izolovani slučajevi bolne perzistentne erekcije penisa (prijapizam). Doksazosin se primenjuje u lečenju hipertenzije i benigne hiperplazije prostate. hidralazin. Smatra se da doksazosin širi krvne sudove selektivnom i kompetitivnom blokadom postsinaptičkih alfa-1-adrenergičkih receptora u krvnim sudovima. teških i najtežih oblika hipertenzije i hipertenzije otporne na drugu terapiju. uzrokujući signifikantno smanjenje ukupnih triglicerida i ukupnog holesterola. mučnine i glavobolje. klonidin. metildopa i antagonisti imidazolinskih receptora poput moksonidina) antiadrenergici koji deluju na ganglije (trimetafan. mada prolazna i obično se javlja na početku lečenja ili kada se doza povećava. metirozin. Najviše se preporučuje za muške pacijente koji u isto vreme pate od hipertenzije i benigne hiperplazije prostate Takođe. širenja krvnih sudova. Takođe. prazosina i urapidila) preparati koji deluju na glatku muskulaturu arteriola (diazoksid. Retki su slučajevi inkontinencije mokraće. guanvacin. a iz njega nastaje metilnoradrenalin. Osim toga mogu se javiti i glavobolje. posebno prilikom ustajanja iz sedećeg ili ležećeg položaja. mučnina. mekamilamin) antiadrenergici koji deluju periferno (alfa-blokatori poput doksazosina. Širenjem krvnih sudova smanjuje se otpor proticanju krvi (periferni vaskularni otpor) i krvni pritisak pada. koristi se za kontrolisano snižavanje krvnog pritiska kod bolesnika sa visokim pritiskom za vreme i/ili posle operacija. Dokazano je da urapidil zadržava deo antihipertenzivnog dejstva i kada su periferni alfa-1 receptori već blokirani. ali nisu svi antihipertenzivni lekovi antihipertenzivi. koristi se u lečenju otežanog mokrenja i simptoma povezanih s benignom hiperplazijom prostate (BHP). U tu grupu spadaju: • • • • • antiadrenergici koji deluju centralno (rezerpin. Kapsule se koriste za dugoročno ličenje hronične hipertenzije.

METHYLDOPA (Panfarma Srbija). Pentoksifilin Pentoksifilin je metilksantin sa izraženim hemoreološkim delovanjem.retkim slučajevima javljaju se umor. Damaton pentoksifiin se koristi u lečenju perifernih vaskularnih oboljenja. tolazolin. KAMIREN XL (Krka Slovenija). pogotovo na nogama. Metaboliše se u jetri. Od strane CNS-a mogu se javiti nervoza. pentoksifilin. to treba uraditi postepeno na 4 dana. urapidil – EBRANTIL (Altana Pharma AG Nemačka). Česti su i poremećaji mikrocirkulacije u očima ili ušima. umor.moždani udar. Međutim. gastrointestinalne smetnje (povraćanje. alergijske reakcije (svrab. smanjenje cirkulacije u određenim nevitalnim delovima tela. Kod pacijenata na hemodijalizi pentoksifilin treba davati u jednoj dozi. doksazosin – ALPHAPRES (Zdravlje Srbija). tahikardija ili bradikardija. Takođe je moguća pojava crvenila. Periferni vazodilatatori U određenim bolesnim stanjima dolazi do pogoršavanje cirkulacije u perifernim delovima tela . gastrointestinalni poremećaji. Pentoksifilin se dobro resorbuje posle peroralne primene. Pentoksifilin se dobro podnosi u terapijskim dozama. i to uveče. slabosti i trnjenja. smanjuju agregabilnost trombocita i viskoznost plazme. Pentoksifilin i njegovi metaboliti povećavaju deformabilnost eritrocita. cirkulacija se toliko pogoršava da dolazi do propadanja i nekroze tkiva. naftidrofuril. ciklonikat. Pad cirkulacije u mozgu dovodi do cerebrovaskularnog inzulta tj. To su bametan. Registrovani lekovi • • • metildopa (racemat) – METILDOPA (Srbolek Srbija). vrat. pri čemu nastaju aktivni metaboliti. nogama ili u nevitalnim krvnim sudovima dovodi do raznih manifestacija loše cirkulacije sa simptomima boli. Krvarenje se javlja veoma retko.glava. Lekovi za lečenje perifernih vaskularnih bolesti nazivaju se periferni vazodilatatori. glavobolja. Osnovna indikacija za primenu pentoksifilina je poremećaj periferne cirkulacije. Može se primeniti i za povećanje pokretljivosti spermatozoida kod astenozoospermije. Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita urinom. poremećaj spavanja. Raynaud-ovog fenomena.5 h posle primene retard oblika. suva usta. Lek treba uzimati duže. osećaj pritiska i boli u grudima i pad krvnog pritiska usled promene položaja tela (ortostatska hipotenzija). rukama. cerebrovaskularnih oboljenja.ukoliko se protok smanji u krvnim sudovima srca tada se javlja angina pectoris ili infarkt. Prosečno trajanje terapije ne bi trebalo da bude kraće od dva meseca. egzantemi). Poluvreme izlučivanja pentoksifilina je 3. palpitacije. Kod pacijenata sa ozbiljnim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina ispod 10 ml/min) treba povećati razmak izmedu dve doze. Brojne su bolesti cirkulacije . srčane aritmije i alergijske reakcije. poremećaja cirkulacije na nivou cerebralnih krvnih sudova i mnogih stanja kod kojih postoji poremećaj hemoreologije na nivou kapilara. Ukoliko je potrebno povećavati dozu. nesanica. proliv). KAMIREN (Krka Slovenija). Od neželjenih efekata mogu se javiti mučnina. palpitacije. jer se potpuno dejstvo ispoljava tek posle 2-4 nedelje primene. slabost. poremećaji vida. apopleksije . kalidinogenaza. Dihidrergotoksin 184 . dihidroergotoksin. ruke i noge. ifenprodil i azapetin. i to kod: hronične okluzivne arterijske vaskularne bolesti. DOXACOR (Salutas Pharma Nemačka). crvenilo. vaskularnih poremećaja kod dijabetes melitusa. Ponekad. glavobolja.

Ne razlikuju se mnogo od placeba. U pitanju su adstringensi. Na periferiji blokira alfa-adrenergičke receptore te smanjuje vazokontrikciju i dovodi do pada krvnog pritiska. opšta apatija. trudnoća. pospanost. a svaka druga osoba starija od 50 godina. Privremeno olakšanje tegobe donose antihemoroidni lekovi. PENTILIN (Krka Slovenija). blagog intenziteta i prolaznog karaktera. a antagonistički na alfa-adrenergičke receptore u mozgu. Registrovani lekovi • • • pentoksifilin – DAMATON (Galenika Srbija). pojave neželjenih efekata su retke. hipertenzija u starijem životnom dobu kod pacijenata sa cerebrovaskularnom insuficijencijom. opstipacija. PENTOKSIFILIN (Panfarma Srbija). gubitak apetita). nicergolin – SERMION (Pharmacia Enterprises Belgija). akutni ishemički insult mozga. lokalni anestetici i kortikosteroidi. Kreme i masti koriste se za lečenje spoljašnjih hemoroida. hiperemija kože ili ortostatski poremećaji. dijareja vertigo. Dobro se podnosi. povraćanje.Dihidroergotoksin spada u grupu lekova koji se daju kod poremećaja cirkulacije. TRENTAL (Jugoremedija Srbija). Dihidroergotoksin se obično dobro podnosi. sedenje i nedovoljna fizička aktivnost. PENTILIN FORTE (Krka Slovenija). REDERŽIN JUGOREMEDIJA (Jugoremedija Srbija). a čepići za terapiju unutrašnjih hemoroida. pojedine bolesti digestivnog sistema. Svaka četvrta osoba ima ovaj problem u nekom periodu života. 185 . stanje posle apoplektičnog insulta ili traumatskog oštećenja mozga. Kod jednog dela pacijenata mogu se pojaviti mučnina i povraćanje kao i prolazna nelagodnost u gastrointestinalnom traktu (napetost u želucu. Sinergističko delovanje je posledica efekta na vazomotorne centre u centralnom nervnom sistemu. Dolaze u obliku krema i masti ili čepića. a neželjena dejstva su retka i po pravilu ne zahtevaju prekid terapije. ukupnu kliničku sliku (poboljšanje globalnog kliničkog utiska). Lek treba uzimati uz obroke sa hranom ili mlekom da bi se smanjile tegobe od strane gastrointestinalnog trakta. U toku terapije dihidroergotoksinom može nastupiti jaka bradikardija. može pomoći i diosmin. Na pojavu hemoroida utiču mnogi faktori ali su najčešći uzrok: nasleđe. Lečenje hemoroida je dugotrajno i u lečenju se mora biti uporan. Vazoprotektivi Vazoprotektivi su lekovi za lečenje bolesti vena . Kod pacijenata sa senilnom demencijom degenerativnog i vaskularnog porekla poboljšava: kognitivne simptome. Takođe. Kod starijih pacijenata može se javiti slabljenje sluha. Dihidroergotoksin može izazvati porfiriju. nauzeja. PENTOHEXAL (Salutas Pharma Nemačka). Deluje agonistički na dopaminergičke i serotoninergičke receptore. odbijanje jela. Indikacije: senilna cerebralna insuficijencija. U oko 10% slučajeva mogu da se jave dispepsija. socijalnu aktivnost i kvalitet života pacijenta. Dihidroergotoksin povećava metaboličku aktivnost ganglijskih ćelija. Hemoroidi su veći ili manji čvorovi proširenih vena anorektuma (završnog dela debelog creva).pri tome se pre svega misli na hemoroide i varikozitete vena. podstiče pažnju i koncentraciju pacijenta ( povećava aktivnost brzih talasa EEG-a). Rezultat njegovog centralnog i perifernog delovanja je poboljšanje centralne cirkulacije. Kliničke studije na preko 2 400 pacijenata nesumnjivo govore u prilog efikasnosti i dobre podnošljivosti leka. loša ishrana. Svi simptomi nestaju nakon obustave leka. Poboljšanje kognitivnih simptoma i ukupne kliničke slike nastaje posle samo 2 meseca od početka terapije uz dalji trend napretka tokom 6 meseci terapije. Nicergolin Nicergolin tablete imaju višestruko dejstvo na cerebralni metabolizam i neurotransmisiju. dihidroergptoksin (ergoloidmesilat) – REDIZORK (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija).

zadah na beli luk i alergijsku senzibilizaciju. flebitis. uganuća. Osnovno dejstvo heparina je sprečavanje koagulacije krvi. stimuliše proces razmene materija u vezivu i potpomaže proliferaciju ćelija. Koža mora da bude suva i čista pre aplikacije gela. Heparin Heparin primenjen lokalno deluje antitrombotično. Pored toga on deluje i spazmolitički. venopatije. Gel se nanosi dva puta dnevno na obolelo mesto. vlaženja. analne fisure i ekcema. Radi izbegavanja recidiva (ponovnog ispoljavanja problema) savetuje se upotreba još 7 dana nakon prestanka tegoba. Simptomi varikoznih vena jesu bol i osećaj otežanosti nogu. burzitisa i venopatija. U farmakološkom lečenju varikoznih vena nema puno mogućnosti i terapija je često limitirajuća. distorzije. Posle primene gela površinu kože ne treba pokrivati zavojem. proširene vene vrlo su česta pojava. bez utrljavanja. Varikoziteti vena mogu se javiti bilo gde u telu. bakteriostatski i antiedematozno. jaka krvarenja nakon povreda. acetil-holin). dimetilsulfoksid. površinske tromboze. Indikacije: povrede mišića. varikoznih ulceracija. sprečava zapaljive procese i potpomaže omekšavanje patološki nakupljenog kolagene. Pisustvo dimetilsulfoksida u preparatu potpomaže reapsorpciju mnogih supstanci. D-pantenol pomaže prodiranje heparina. feniramin 186 . bola. tetiva. stimuliše granulaciju i epitelizaciju. a eliminacija ubrzana. prednizolon. tri puta dnevno i blago utrlja. Deluje antigenski. Fluorometolon. zapaljenje tetiva i sinovija. Mast se nanosi na obolelo mesto. antieksudativno. Gel se nanosi samo na neoštećenu kožu u tankom sloju. akutna neuralgija. burzitis. polidokanol Ova kombinacija se u praksi pokazala kao veoma efikasna u otklanjanju simptoma hemoroidalne bolesti. koje se inače slabo resorbuju preko kože. tromboflebita analnih vena. deksapantenol Ova kombinacija aktivnih supstanci je namenjena lečenju sportskih povreda. glavobolju. antiflogistično i podsticajno na stvaranje veziva i cirkulaciju. svraba. Pomaže regeneraciju vezivnog tkiva i ubrzava zalečenje. sinovija. Varikozne vene se javljaju kada vene postanu insuficijentne. Mast i čepići se efikasno koriste u terapiji hemoroida. teniski lakat. više ne mogu da vrše svoju funkciju. peckanje. kao i kod pripreme za operaciju i lečenje tromboziranih i operisanih hemoroida. Dimetilsulfoksid dobro prodire kroz membrane zbog čega se koristi kao nosač drugih supstancija. neomicin. D-pantenol poboljšava stvaranje granulacija i epitelizaciju. burzitis. Opasnost od krvarenja je veća kod osoba koje konzumiraju velike količine alkohola. Manje potkožne varikozne vene postaju plave i oslikavaju kožu u obliku paukove mreže. Heparin može izazvati trombocitopeniju. Bez obzira na način aplikacije dimetilsulfoksid izaziva pospanost. tromboflebitis. Indikacije su: oboljenja vena. Heparin. Kod pušača je poluvrema zadržavanja heparina u plazmi skraćeno. ligamenata i zglobova izazvane tupom silom: kontuzije. Kod tromboflebitisa lek se nanosi u debljini tupe strane noža i pokriva zavojem bez utrljavanja. Varikozne vene postaju tamno plave pogotovo one koje se nalaze tik ispod kože. povrede. eritem. a to je transport krvi sa periferije tela u srce. ali su najčešće u nogama zbog toga što je hidrostatski pritisak tamo najveći. oticanje. tj. Ne preporučuju se upoteba alkohola u toku terapije. tendovaginitis. hematomi. urtikariju i pojavu mehurića. kalcijum dobesilat i diosmin. pečenja. Alantoin deluje antiflogistično. serotonin. antagonistički prema biogenim aminima ( histamin. a time utiče na otpornost kože i zarastanje rana. kontuzije. Deluje i anti dematozno ukoliko se aplikuje na kožu. Eterična ulja deluju antiseptično i analgetično. Koriste se lekovi kao što su topički preparati na bazi heparina i escina. Ukoliko se dimetilsulfoksid aplikuje na kožu u velikim koncentracijama može izazvati zapaljenje. ni jedan drugi lek ne sme da se aplikuje na površinu kože neposredno pre ili posle nanošenja. hematomi. ožiljci i kontrakture.Varikozne tj. Inhibira holinesterazu. U cilju sprečavanja neželjenih dejstava ovih supstanci. Mogu se javiti alergijske manifestacije na koži. zapaljenja tetiva. U slučaju varikozne ulceracije nanosi se u vidu prstena. Heparin.

otok. koji mu omogućuje pomaže u lečenju svih patofizioloških aspekata venskih bolesti. Produžava vazokonstrikcijsko dejstvo noradrenalina na zidove vena.uvek sadrži 10% drugih bioflavonoida. Kod dugotrajne primene mogu se javiti lokalne reakcije na kortikosteroide u vidu folikulitisa. Pojačava fleksibilnost eritrocita. atrofije kože. diosmin nikada ne dolazi kao hemijski potpuno čista supstanca . postoperativna terapija posle ekstirpacije hemoroida. blokira prejaku agregaciju trombocita i smanjuje preveliku viskoznost krvi i time poboljšava reološka svojstva krvi. kožne reakcije i povišena telesna temperatura. Diosmin smanjuje preteranu propustljivost i krost kapilara štiteći kapilare i mikrocirkulaciju od oštećenja. u lečenju hroničnih venskih bolesti donjih ekstremiteta (varikoziteti vena). a feniramin ima lokalno anestetičko dejstvo. ekcem anusa. Komercijalno. lidokain – PROCTO-GLYVENOL (Novartis Consumer Health Švajcarska). Kalcijum dobesilat može izazvati agranulocitozu. tribenozid. pa smanjuje opasnost od tromboza. crvenilo i svrab se veoma brzo povlače. polikrezulen – FAKTU (Altana Pharma Nemačka). Diosmin se koristi u obliku tableta za lečenje varikoznih vena. Nadalje. Na mikrocirkulacijskom nivou diosmin štiti venske valvule od uništenja od strane leukocita sprečavajući pojavu "refluksa krvi" i napredovanje hroničnih venskih bolesti. 187 . fluorometolon. Ovo pojačava proticanje krvi kroz vene i smanjuje pritisak krvi na vene. fisure. antibakterijski deluje neomicin. Moguće nuspojave su mučnina i proliv. kalcijum dobesilat smanjuje prianjanje trombocita na površinu endotelnih ćelija krvnih sudova. Diosmin ima jedinstveni i znantno utemeljen mehanizam delovanja. Kalcijum dobesilat pomaže u smanjenju edema. Delujući na krv kalcijum dobesilat. Ovim udruženim delovanjem bol. Delujući na na zidove kapilara i vena on obnavlja normalnu strukturu endotela i reguliše poremećenu propustljivost kapilara. Kalcijum dobesilat koristi se u lečenju mikroangiopatija. Moguće nuspojave su digestivne tegobe i poremećaji autonomnog nervnog sistema. pojačava tonus vena i smanjuje širinu vena. Diosmin Diosmin je deo velike grupe bioflavonoida. cinhokain. cinhokain. Osim toga koristi se i u lečenju hemoroida. smanjuje izlaženje tečnosti u okolna tkiva. štiti od oksidativnog stresa. pospešuje protok krvi u tkivima. s obzirom da ima svojstva antioksidansa. ulkusa krurisa i postoperativnih i postradioterapijskih limfedema. polidokanol – HEPATHROMBIN H (Hemofarm Srbija). Upravo su ove karakteristike pomažu uklanjanju loše funkcije kapilara. stimuliše limfnu drenažu. slabost venskih zidova i stazu krvi. a takođe. limfne sudove i mikrocirkulaciju. smanjuje viskoznost krvi. feniramin – DELMESON (Jugoremedija Srbija). Kalcijum dobesilat Kalcijum dobesilat deluje na nekoliko nivoa. neomicin. Deluje veoma efikasno antiinflamatorno i antipruriginozno. pogotovo u retinopatiji kod dijabetesa. najviše hesperidina. pojačane maljavosti i slično.Ovo je kombinovani preparat za lečenje hemoroida. površinskog tromboflebitisa. kako napada hemoroida tako i za dugoročno lečenje hemoroida. Registrovani lekovi Lokalna hemoroidalna sredstva • • • • • heparin. Retka su neželjena dejstva i najčešće su vezana za neomicin u vidu lokalnog eritema i svraba. Indikacije: hemoroidi. pa i u uslovima povišene telesne temperature i sniženog pH okolnog tkiva. Antiinflamatorno delovanje prvenstveno nosi kortikosteroidna komponenta. prednizolon. ublažava krvarenja i ublažava oteke. svrab anusa. delujući na vene. fluorokortolon – ULTRAPROCT (Schering Nemačka). hemoroida.

razgradnje glikogena u jetri i otpuštanja glukoze u krv iz jetre.Menarini Manufacturing Logistics and Services Italija). angine pectoris. 188 . Aktivacija beta-1 receptora adrenalinom pojačava brzinu rada srca i krvni pritisak pa srce troši više kiseonika. LIOTON (A. Beta-3 receptori manje su istraženi. kongestivne insuficijencije srca. dekspantenol – SINEDOL (Hemofarm Srbija). ali često i brojne neželjene nuspojave. ali zna se da imaju ulogu u metabolizmu masti. Beta-2 receptori nalaze se krvnim sudovima prugastih mišića. Posle dugotrajnog lečenja beta blokatorima kao odgovor na blokadu simpatičkog sistema dolazi do povećanja broja beta receptora. variksa jednjaka. heptaminol. u lečenju tireotoksikoze i dr.Oni blokiraju dejstvo adrenalina i noradrenalina na beta adrenergičke receptore u telu (prvenstveno u srcu. procijanidolni oligomeri – ENDOTELON (Sanofi Winthrop Industrie Francuska). dimetilsulfoksid. hipertenzije. Takvi blokatori imaju posebno širok spektar delovanja na brojne organe i organske sisteme. bronhijima. trokserutin. Zbog toga se smatraju jednom od najznačajnijih grupa lekova. diosmin – PHLEBODIA (Innotech International Francuska). mišićima i arteriolama. Postoje tri tipa beta adrenergičkih receptora: beta-1 receptori koji se nalaze uglavnom u srcu. kalcijum dobesilat – DOXI-HEM (Hemofarm Srbija).aritmija. u jetri. imaju suprotni efekat – oni usporavaju brzinu rada srca i snižavaju krvni pritisak pa se koriste u stanjima kada do srca ne može doći dovoljno kiseonika. rizik od napada angine pectoris ili čak i infarkta srca. hesperidin – DETRALEX (Les Laboratories Servier Francuska). širenja bronhija. ali ukoliko se uzimaju u velikim dozama tada će blokirati i druge beta receptore. i digestivnih organa. Nuspojave beta blokatora jesu bronhospazam. Lekovi koji blokiraju ove receptore. bronhijalnih mišića. Koriste se kod velikog broja bolesti . mateice.Antivarikozna terapija • • • heparin – HEPATHROMBIN (Hemofarm Srbija). pankreasu i jetri). napetosti. Aktivacijom tih receptora dolazi do širenja krvnih sudova u skeletnim mišićima. S druge strane blokadom beta-2 receptora dolazi do suprotnih efekatau spomenutim organima. To su labetalol i karvedilol. Ukoliko blokiraju i jednu i drugu grupu receptora tada ih nazivamo neselektivni beta blokatori. Beta blokatore razlikujemo prema tome blokiraju li beta-1 ili beta-2 receptore. za prevenciju infarkta srca. za prevenciju migrene. alkoholizma. "rebound effect". Posebna grupa beta blokatora jesu beta blokatori koji su u isto vreme i alfa blokatori. Selektivni beta blokatori blokiraju samo beta-1 receptore. Zbog toga nagli prestanak uzimanja beta blokatora može izazvati tzv. Blokatori beta adrebergičkih receptora Blokatori beta adrenergičkih receptora ili beta blokatori su grupa lekova koja deluje antagonistički na beta adrenergičke receptore. ginko – GINKOR FORT (Beaufour Ipsen Industrie Francuska). beta-2 receptori koji su smešteni po celom telu ali uglavnom u plućima. Osim toga koriste se i za lečenje glaukoma. smanjena srčana kontraktilnost. perifernim krvnim sudovima. Oni su vrlo zgodni za brzo postizanje kontrole krvnog pritiska jer dodatna blokada alfareceptora sprečava karakteristični početni porast krvnog pritiska koji nastupa ukoliko se blokiraju samo beta-1 blokatori. glatkih mišića digestivnih organa. bradikardija. opuštanja materice. heparin. Sredstva za stabilizaciju kapilara • • • • diosmin. VIATROMB (Medicom Internacional Češka). Najvažniji efekti su im na kardiovaskularnom sistemu i glatkim mišićima bronhija.

opstipacija.hipotonična kardiovaskularna disregulacija. pospanost. U pacijenata sa povišenim krvnim pritiskom smanjuje krvni pritiskom. a i za dugotrajno lečenje angine pectoris i u lečenju tahiaritmija. sklonost hipoglikemiji. Koristi se u lečenju angine pectoris. mučnina. paroksizmalnih fibrilacija atrijuma. srčana dekompenzacija. a i u lečenju hronične stabilne angine pectoris. Njegov je najznačajniji efekat je zaštita srca od prekomernog simpatičkog uzbuđenja ili cirkulišućih kateholamina psihičkog ili fizičkog porekla. Protok krvi kroz bubrege i bubrežna funkcija je očuvana. umora ili slabosti. sistolni i dijastolni krvni pritisak i potrebu miokarda za kiseonikom čime omogućava mnogo veći srčani rad. Moguće nuspojave su bradikardija. halucinacije. malignih i nemalignih tahikardijskih ventrikularnih poremećaja srčanog ritma. Propranolol je poznat po tome što može proći krvno moždanu barijeru i ući u mozak gde uzrokuje nuspojave kao što su depresija i noćne more. proliv. glavobolja. Atenolol se najviše koristi u lečenju hipertenzije. S obzirom da je očuvan i protok krvi kroz ekstremitete. Atenolol smanjuje. Zato se karvedilol koristi za lečenje hipertenzije. može doći do smanjenja seksualne sposobnosti. Karvedilol Karvedilol je uz labetalol jedini posebni beta blokator koji ujedno ima svojstva vazodilatatora . mučnina. povraćanje. problema sa spavanjem. Osim toga karvedilol je i moćan antioksidana. Sotalol Sotalol je neselektivni beta-blokator koji ujedno produžava trajanje akcionog potencijala blokirajući repolarizaciono ulaženje kalijumovih jona u ćelije srčanog mišića. kako tokom mirovanja tako i tokom napora. ishemiji 189 . Atenolol Atenolol je najvažniji i najpropisivaniji beta blokator. Ali on smanjuje i snagu srčanog mišića što je neželjeni efekat u pacijenata koji pate od kongestivne insuficijencije srca. Zato smanjuje udarni i minutni volumen i potrebu srčanog mišića za kiseonikom. Takođe deluje i lokalno anestetski. nesanica. posebno diureticima tipa tiazida. sam ili u kombinaciji sa drugim antihipertenzivnim lekovima. aritmije. teških simptomatskih. poremećaji cirkulacije krvi. ortostatska hipotenzija. bronhospazam i pogoršanje ventilacionih funkcija. Sotalol se koristi u lečenju tahikardija AV čvora. supraventrikularnih tahikardija u sklopu WPW sindroma. pospanosti. vrtoglavica. On selektivno blokira beta-1 adrenergičke receptore. pogotovo kod lečenja dijabetesa. kod upotrebe karvedilola se retko viđa. mentalna depresija.on se veže za alfa-1 receptore i blokira ih što uzrokuje širenje krvnih sudova. Moguće nuspojave jesu umor. hipertenzije i koronarne srčane bolesti udružene sa gore navedenim poremećajima srčanog ritma. bronhospazam. Propranolol snižava srčanu frekvencu i snagu srčane kontrakcije. slabost. nervoze i nazalne kongestije. Raynaudov fenomen i parestezije. Propranolol Propranolol je neselektivni inhibitor beta-adrenergičkih receptora. povraćanje. umor. hipotenzija. a brzina rada srca je smanjena. pojava hladnih ekstremiteta koja se često viđa kod primene ostalih beta blokatora. kongestivna insuficijencija srca i hladnoća ekstremiteta. pojačana hipoglikemija u pacijenata s juvenilnim dijabetesom melitusom. neutralizator reaktivnih slobodnih radikala i antiproliferativni agens. Od nuspojava u digestivno sistemu mogu se pojaviti opstipacija. udarni volumen. hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije. Karvedilol smanjuje periferni vaskularni otpor putem vazodilatacije i blokade renin-angiotenzinaldosteronskog sistema (zbog beta blokade). parestezije i osećaj hladnoće u ekstremitetima. tj. frekvenciju srčanog rada. atrioventrikularni blok. feohromocitoma. purpura i eritem. Najčešće moguće nuspojave jesu bradikardija. aritmija. hipertenzije.

atenolol – ATENOLOL (Farmakos Srbija). MILENOL (Hemofarm Srbija). Antagonisti kalcijuma obuhvataju tri hemijski različite klase: fenilalkilamine (verapamil). stupajući u međusobne alosterike interakcije i interakcije sa mehanizmom zatvaranja kanala. Većina kalcijumovih antagonista izaziva blokadu kanala zavisnu od upotrebe. Moguće nuspojave su poremećaji vida. bisoprolol – BISOPROLOL (Jugoremedija Srbija). CONCOR COR (Merck Nemačka). kod terapijske primene. Na primer. PANAPRES (Hemofarm Srbija). povraćanje. Dejstvo na srce – kalcijumski anatagonisti mogu izazvati AV blok i usporavanje rada srca delovanjem na provodno tkivo. odnosno u bolesnika koji nisu na terapiji digitalisom. ali i u bolesnika koji ne podnose ACE inhibitor. trombocitopenija. Diltiazem je. hidrohlortiazid – LODOZ (Merck Sante Francuska). Osnovno dejstvo kalcujumskih antagonista. hiperglikemija. Blokatori kalcijumovih kanala Blokatori kalcijumovih kanala ili antagonisti kalcijuma su lekovi koji blokiraju ulazak jona kalcijuma u ćeliju kroz kalcijumske kanale. bisoprolol. minutni volumen uglavnom ostaje neizmenjen ili se povećava zbog smanjenja perifernog otpora. Karvedilol se primenjuje i za lečenje kongestivne insuficijencije srca jer dovodi do smanjenja smrtnosti i potrebe za hospitalizacijom.Hoffmann-La Roche Švajcarska). BISOPROLOL (Ni Medic Srbija). Izazivaju koronarnu vazodilataciju i primenjuju se kod pacijenata sa spazmom koronarnih arterija (vazospastična angina). bol u ekstremitetima. Može se koristiti kao dodatak standardnoj terapiji. Anatagonisti kalcijuma takođe imaju negativan inotropni efekat. ali na različitim mestima. Verapamil pre svega deluje na srce. KARVILEKS (Zdravlje Srbija). posturalna hipotenzija. Kalcijumski antagonsti izazivaju generalizovanu dilataciju arterija i ateriola i tako snižavaju krvni pritisak. iako regionalni efekti značajno variraju kod različitih lekova. mučnina. glavobolje i zamor. PRESOLOL (Hemofarm Srbija). DILATREND (F. usmereno je na srčani i glatki mišić. Uprkos tome. nebivolol – NEBOLET (Berlin-Chemie Nemačka). sotalol – DAROB MITE (Abbott Nemačka). Verapamil ima najizraženije negativno inotropno dejstvo i zbog toga je kontraindikovan kod srčane insufcijencije. nifedipin tipično izaziva refleksnu tahikardiju. METOPROLO STADA (Stada Arzneimittel Nemačka). po svom delovanju u sredini. Deluju na sva vaskularna korita. smanjena lakrimacija. dok većina dihidropiridina pokazuju jače dejstvo na glatki mišić nego na srce. poboljšanja stanja i usporavanja progresije bolesti. CORYOL (Krka Slovenija). karvedilol – KARVEDILOL (Habit Pharm Srbija). koji je posledica inhibicije spore ulazne struje tokom platoa akcionog potencijala. ATENOLOL (Zdravlje Srbija). astma i dispneja u bolesnika sa predispozicijom. PRINORM (Galenika Srbija). bradikardija. hipotenzija. verapamil usporava rad srca. CONCOR (Merck Nemačka). amlodipin) i benzotiazepine (dliltiazem). ATENOLOL (Remevita Srbija). Registrovani lekovi • • • • • • • • propranolol – PROPRANOLOL (Galenika Srbija). i kao indirektno sprečavaju difuziju jona kalijuma kroz pore u otvoreni kanal. Kalcijumski antagonisti opuštaju i ostale tipove glatkih mišića ali su ovi efekti od manjeg terapijskog značaja nego njihovo dejstvo na vaskularni glatki 190 . edem. kao i većina drugih blokatora kalcijumovih kanala. BYOL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). hidralazinom ili nitratom. metoprolol – CORVITOL (Berlin-Chemie Nemačka). ili pak ne menja brzinu rada srca. proliv. Lekovi iz svake od navdene tri hemijske klase vezuju se za alfa1 subjedinicu srčanog kalcijumskog kanala L-tipa. ali se ovo ublažava refleksnim pojačanjem simpatičke aktivnosti koja nastaje usled njihovog vazodilatatornog dejstva. diltiazem izaziva samo blage promene u broju otkucaja u minutu.srčanog mišića. digidropiridine (nifedipin. ali nemaju veliki uticaj na vene. povećanje telesne mase i hiperholesterolemija. nestabilnoj angini i ishemičnoj disfunkciji leve komore.

ali se produžava kod primene retard-oblika. peckanje u očima. hipertenzivne krize. ali traje kratko. Mogu izazvati crvenilo lica i glavobolju. tahikardija. kao što je primena posle subarahnoidne hemoragije. osim nekih specifičnih indikacija. Amlodipin je antagonist kalcijuma dihidropiridinske strukture druge generacije. jer se bolje podnosi. abdominalni bol i pospanost. a ostala dozno–zavisna neželjena dejstva su vrtoglavica. Neželjena dejstva koja su posledica vazodilatacije se mogu ublažiti ako se doza smanji ili kad se nifedipin kombinuje sa beta blokatorom. Biološka raspoloživost nifedipina je smanjena metabolizmom pri prvom prolasku kroz jetru. a u mokraći se izlučuje oko 10% nepromenjene supstance i 60% metabolita. Farmakokinetiku amlodipina odlikuje dobra i usporena resorpcija tokom 6-12 sati i stabilno održavanje koncentracija u plazmi. Indikacije: blaga i umerena hipertenzija. malaksalost. Raynaud-ov fenomen Nifedipin se dozira individualno i usklađuje sa postignutim efektom i eventualnom pojavom neželjenih dejstava. a usled otsustva refleksne tahikardije. Antihipertenzivno dejstvo je posledica smanjivanja perifernog vaskularnog otpora. glavobolja. Antihipertenzivno dejstvo je posledica relaksacije arteriola i arterija i snižavanja perifernog vaskularnog otpora. malaksalost. a koncentracija u plazmi je najviša tek posle 6 sati. profilakse angine pectoris. Vazodilatacija je posledica blokade L-tipa kalcijumskih kanala i smanjenog influksa jona kalcijuma u vaskularne glatke mišiće. nifedipin se resorbuje brzo i dejstvo nastupa za 1-2 sata. pruritus. iako mogu izazvati neželjene efekte. 191 . karakteristični za antagoniste kalcijuma kao grupu. periferni edemi. Nifedipin je antagonist kalcijuma sa selektivnim vazodilatatornim dejstvom na arteriole i arterije. crvenilo. stabilna angina pektoris. hipertenzije. kao i prolazno povišenje ureje i kreatinina. porast transaminaza. ishemijska bolest srca – stabilna hronična angina. vazospastička angina pektoris. nastaje rasterećenje srca koje smanjuje potrošnju kiseonika i potrebe srčanog mišića za energijom. opstipaciju. Iz retard film-tableta i retard-kapsula nifedipin se oslobađa postepeno u toku 12 sati. Neželjena dejstva: crvenilo lica. leukopenija. CPK i LDH. dermatitis – su vrlo retke. vazospastička angina Prinzmetal-ovog tipa Dozno–zavisna neželjena dejstva amlodipina su najčešće edemi i glavobolja. Poluvreme eliminacije iz plazme je oko 4 sata. a antianginozno dejstvo je rezultat smanjenja potrošnje kiseonika u miokardu zbog smanjivanja "afterload-a". prolazna hipotenzija su posledica vazodilatacije. Poluvreme eliminacije od oko 36 sati omogućava uzimanje leka samo jednom dnevno. Indikacije: arterijska hipertenzija. Stabilne terapijske koncentracije u plazmi postižu se posle 7-8 dana uzastopnog doziranja. palpitacije. Antagonisti kalcijuma u kliničkoj upotebi dobro se resorbuju iz gastrointestinalnog trakta i daju se per os. Blokatori kalcijumskih kanala se primenjuju kod aritmija (da uspore brzinu rada komora kod brze atrijalne fibrilacije i da spreče ponovnu pojavu supraventrikularne tahikardije). vazodilatacije glavnih koronarnih arterija i arteriola u ishemijskim i zdravim delovima srca. Vrlo retki su poremećaji nekih laboratorijskih nalaza: trombocitopenija. Intezivno se metabolišu. Iz film-tableta. Lek treba uzimati posle obroka. Amlodipin se ekstenzivno metaboliše u jetri do neaktivnih metabolita. palpitacije. Većina neželjenih efekata kalcijumskih antagonista odnosi se na dužinu njihovog farmakološkog delovanja. oticanje zglobova. Alergijske reakcije: groznica. koja povećava dopremu kiseonika kod bolesnika sa spazmom koronarnih arterija (Prinzmetal-ova i druge vrste angine). vaskularne i druge glatke mišiće kroz kalcijumske kanale 1-tipa. gde se koriste intravenski preparati. Sprečava transmembranski influks jona kalcijuma u srčani mišić. Ublažavanje ishemijskih tegoba može nastupiti iz dva razloga: • • vazodilatacije arteriola i smanjenja ukupnog perifernog otpora.mišić. anemija.

Najčešća neželjena delovanja kod primene diltiazema su mučnina. usporava rad srca i smanjuje potrebe srca za kiseonikom. alopecija. zujanje u ušima.5 -1 minuta. kako epikardnih tako i subendokardnih. Biološka iskoristljivost je mala (10-20% unete doze) zbog efekta prvog prolaza kroz jetru. hiperplazija desni. tremor. Efekat diltiazema je najviše izražen posle oko 4 sata. ekstrapiramidalni simptomi. raš kože. supraventrikularne aritmije (PSVT. Posledica ovoga je negativno hronotropno i dromotropno dejstvo (antiaritmijski efekat). umereno povećanje enzima jetre (ALT i AST). Nemačka). opstipacija. čime snižava dijastolni i sistolni krvni pritisak. ostalo u obliku metabolita. Apsorpcija leka primenjenog u obliku tableta je dobra.5. VAZOTAL (Hemofarm Srbija). pa je biološka raspoloživost oko 40%. AMLODIPIN (Remevita Srbija). hipotenzija. sa izraženim efektom prvog prolaska kroz jetru. Diltiazem je blokator kalcijumovih kanala. nesanice.Kod žena 2-3 puta češće nego kod muškaraca se javljaju edemi. osećaj umora. Retko se mogu javiti aritmije. Refleksna tahikardija se javlja kao posledica smanjenja krvnog pritiska. profilaksa anginoznog bola kod angine pektoris. MONODIPIN (Galenika Srbija). AMLOHEXAL (Hexal Nemačka). slabost. diareja. sinkopa. smanjuje periferni vaskularni otpor. Poluvreme eliminacije 1. odnosno. • 192 . Usled svega toga diltiazem prevenira pojavu anginoznog bola. periferna ishemija. tahikardija. Dejstvo počinje već posle 0. depresija. PLENDIL (AstraZeneca UK Limited Velika Britanija). Inhibiše ulazak kalcijumovih jona tokom depolarizacije membrane srčanog mišića. Kod pacijenata sa cirozom jetre koncentracije diltiazema su zbog sporije razgradnje više i poluvreme izlučivanja je duže. Delovanje traje 10 do 12 sati. ali se produžava u toku dugotrajne primene leka do 2 puta. Od ostalih neželjenih dejstava od strane kardiovaskularnog sistema zapaženi su bradikardija. ali i putem stolice (15%). sprovodnog aparata srca i glatke muskulature krvnih sudova. crvenilo lica. vrtoglavica. mučnina. povećava dilataciju koronarnih krvnih sudova. Dilatacijom krvnih sudova smanjuje periferni vaskularni otpor. Metabolizuje se u jetri. felodipin – FELODIPIN STADA (Stada Arzneimittel Nemačka). AMLODIPIN (Ni Medic Srbija). resorbuje se preko 90% unete doze.8 . tremora. poremećaj funkcije jetre. grčevi i bol u mišićima. ginekomastija. Eliminacija verapamila iz organizma se odvija uglavnom putem urina (70%). stabilna i vazospastična). maksimalna koncentracija leka u krvi se postiže brzo. Indikacije: angina pektoris (hronična. nervoze i anksioznosti. hipertrofička kardiomiopatija. AMLOGAL (Galenika Srbija). Posle intravenske primene. Dobro se resorbuje. nervoza. AMLODIPIN (Srbolek Srbija). bradikardija. Verapamil je antagonist kalcijuma koji sprečava transmembranski influks kalcijuma u ćelije sprovodnog sistema srca (SA. TENOX (Krka Slovenija). glavobolja. blok sprovođenja prvog stepena. arterijska hipertenzija. hiperglikemija.3 sata. palpitacije i pospanost. a dostiže maksimum posle 10 do 15 minuta. Svega oko 2-4% diltiazema izlučuje se bubrezima kao nepromenjen lek. radne muskulature srca i glatkih mišića koronarnih i perifernih krvnih sudova. srčani blok. crvenilo. NORVASC (Pfizer Manufacturing Center USA). hipotenzija. AMLOPIN LEK (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Moguća su neželjena dejstava od strane CNS-a u vidu parestezije. Smanjuje snagu srčane kontrakcije. NORMODIPINE (Gedeon Richter Mađarska).i AV-čvora). hipotenzija i vrtoglavica pri ustajanju. Registrovani lekovi • amlodipin – ALOPRES (Zdravlje Srbija). zavisno od brzine injekcije ili infuzija. Metaboliti su farmakološki aktivni. dispneja. NORVASC (Heinrich Mack Nachf. otok članaka na nogama. hepatitis. Najčešći neželjeni efekti su raš. somnolencija. parestezije. atrijalna fibrilacija). bradikardija. AV blokovi II stepena. poremećaj sna i urtikarija. glavobolja. Maksimalna koncentracija leka u plazmi se postiže posle 1 do 2 sata. palpitacije. negativno inotropno dejstvo i smanjenje vaskularnog otpora u koronarnom krvotoku (antianginozni efekat) i smanjenje ukupnog perifernog otpora usled sistemske vazodilatacije (antihipertenzivni efekat). atrijalni flater. Indikacije: arterijska hipertenzija. AMLODIL (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). bol u grudima. Od strane mišićno skeletnog aparata javljaju se artralgije. povraćanje.

VERAPAMIL (Panfarma Srbija). diltiazem – CORTIAZEM RETARD (Hemofarm Srbija). stimulišu beta-oksidativnu degradaciju masnih kiselina. VERAPAMIL (Hemofarm Srbija). Patogeneza ove bolesti razvija se kroz više decenija tokom kojih promene (lezije) ne pokazuju kliničke manifestacije. Holesterol postaje štetan tek posle narušene ravnoteže između jednog i drugog. lacidipin – LACIPIL (Glaxosmithkline Export Velika Britanija).• • • • • • • • nifedipin – NIFELAT P (Zdravlje Srbija). pa samim tim povećavaju hidrolizu triglicerida u 193 . dobri HDL holesterol. Lekovi za snižavanje lipida u plazmi predstavljaju samo jedan pristup u tretmanu i primenjuju se zajedno sa dijetom i uz korekciju ostalih promenljivih kardiovaskularnih faktora rizika. koji pripada nuklearnim receptorima. Hipolipemici su lekovi za snižavanje povišenog nivoa lipida u krvi. verapamil – IZOPAMIL (Galenika Srbija). VERAPAMIL (Srbolek Srbija). VERAPAMIL (Zdravlje Srbija). VERAPAMIL ALKALOID (Alkaloid Makedonija). sa umerenim smanjenjem LDL-holesterola i približno 10%-tnim povećanjem HDL holesterola. Zbog toga LDL i VLDL spadaju u loš holesterol. Zavisno od gustine. koji prenose lipoproteini visoke gustine. gemfibrozil. nizoldipin – NIZOLDIN (Slaviamed Srbija). NIPIDIN (Panfarma Srbija). CORDIPIN RETARD (Krka Slovenija). Najčešće korišćene grupe lekova su: • • • statini: inhibitori HMG-CoA (3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A) reduktaze – posebno su obrađeni fibrati adsorbensi žučnih kiselina (smole koje vezuju žučne kiseline) FIBRATI U derivate fibrinkse kiseline (fibrati) spadaju bezafibrat. Aterom je fokalna promena u intimi velikih i srednjih arterija. pa samim tim i triglicerida. fenofibrat i klofibrat. lipoproteini se dele na: • • • lipoproteine vrlo niske gustine ili VLDL (od „very low density lipoproteins”). ima zaštitnu ulogu: „čisti” arterije od lošeg holesterola i vraća ga u jetru. Hipolipemici Ateroskleroza je sve više prisutna i predstavlja najčešći uzrok smrti i onesposobljenosti u industrijski razvijenim društvima. Mehanizam delovanja fibrata je složen. Pojava simptoma ukazuje na uznapredovalu bolest ili posledičnu trombozu. Nekoliko vrsta preparata se koriste u cilju smanjenja LDL holesterola u plazmi. lerkanidipin – LERCANIL (Berlin-Chemie Nemačka). NIFELAT (Zdravlje Srbija). ciprofibrat. DILTIAZEM (Slaviamed Srbija). CORDIPIN (Krka Slovenija). Oni sa niskom i vrlo niskom gustinom prenose između 60 i 80 % holesterola i zatrpavaju arterije sve dok ih ne zapuše i izazovu aterosklerozu. Povišen nivo LDL holesterola predstavlja glavni rizik za srčana oboljenja i moždani udar. nitrendipin – NITREPIN (Zdravlje Srbija). lipoproteine niske gustine ili LDL (od „low density lipoproteins”). Oni su agonisti PPAR alfa receptora (peroxisome proliferatoractivated receptor alfa). Nasuprot njima. nimodipin – NIMOTOP S (Bayer Healthcare Nemačka). Oni uzrokuju izrazito sniženje VLDL-holesterola u cirkulaciji. CORDIPIN XL (Krka Slovenija). lipoproteine visoke gustine ili HDL (od „high density lipoproteins”). DILTIAZEM ALKALOID (Alkaloid Makedonija). Fibrati stimulišu lipoproteinski lipazu.

Ovi lekovi inhibiraju produkciju triglicerida i VLDL čestica u jetri. Fibrati mogu izazvati blaže gastrointestinalne tegobe. produženje vremena krvarenja. iako je epidemiološki dokazano da redovno konzumiranje ribe smanjuje obolevanje od ishemijske bolesti srca. Koncentracija HDL-holesterola je nepromenjena i može doći do neželjenog povećanja triglicerida. koje dovodi do mioglobinurije i akutne bubrežene insuficijencije. Riblje ulje Omega-3 masne kiseline smanjuju koncentraciju triglicerida u plazmi.povećani trigliceridi i holestreol u serumu). što ima za posledicu povećano preuzimanje LDL čestica iz krvi i smanjenje koncentracije LDLholesterola u plazmi. Fibrati se primenjuju kod kombinovanih dislipidemija (tj. Kao dodatak ovim efektima na lipoproteine. SMOLE KOJE VEZUJU ŽUČNE KISELINE Holestiramin i holestipol su smole sa osobinama anjonskih izmenjivača. Acipimoks je derivat nikotinske kiseline koji se koristi u manjim dozama i ima manje izražena neželjena dejstva. Miozitis je retko. Oni verovatno smanjuju stvaranje VLDL čestica u jetri i povećavaju preuzimanje LDL čestica od strane jetre. OSTALI HIPOLIPEMICI Nikotinska kiselina Nikotinska kiselina je vitamin koji se u gramskim kločinama koristi kao hipolipemik.hilomikronima i VLDL česticama. Primena koja nije vezana za aterosklerozu uključuje pruritus (svrab) kod pacijenata sa parcijalnom bilijarnom opstrukcijom i dijareju povezanu sa žučnim kiselinama. nadutost trbuha. opstipacija ili dijareja su česte poave koje su dozno zavisne. i oslobađaju slobodne masne kiseline za deponovanje u masno tkivo ili za metabolisanje u mišićima. što dovodi indirektno do umerenog smanjenja LDL-holesterola i povećanja HDL-holesterola. antiinflamatorno dejstvo i smanjenje fibrinogena u plazmi. Neželjena dejstva uključuju crvenilo lica i grudnog koša. sistemska toksičnost je niska. kod pacijenata sa niskim HDL-holesterolom i visokim rizikom od ateroskleroze i u kombinaciji sa drugim hipolipemicima kod pacijenata sa teškom dislipidemijom otpornom na terapiju. To dovodi do povećanog stvaranja LDL receptora u ćelijama jetre. ali može biti ozbiljno neželjeno dejstvo (rabdomioliza). lupanje srca i gastrontestinalne tegobe. ali neželjena dejstva ograničavaju njihovu kliničku primenu. Smole koje vezuju žučne kiselnie se primenjuju kao dodatna terapija uz statine zbog neadekvatnog odgovora i kod hiperholesterolemija gde su statini kontraindikovani. pogoršati toleranciju glukoze i provocirati pojavu gihta. Pošto se smole ne resorbuju. Koncentracija trigicerida u plazmi je manje povezana sa bolestima koronarnih arterija nego što je to holesterol. poboljšavaju toleranciju glukoze i smanjuju inflamaciju vaskularnih glatkih mišića tako što inhibiraju ekspresiju transkripcionog faktora. ali povećavaju holesterol. 194 . ali gastrointestinalne tegobe kao mučnina. tako da je uticaj ribljeg ulja na srčani morbiditet i mortalitet nedokazana. Rezultat je smanjena apsorpcija egzogenog holesterola i povećan metabolizam endogenog holesterola putem sinteze žučnih kiselina u jetri. Visoke doze mogu uzrokovati poremećaj funkcije jetre. Mehanizam dejstva ribljeg ulja na koncentraciju triglicerida u plazmi nije poznat. fibrati smanjuju fibrinogen u plazmi. Nakon peroralne primene. u crevima vezuju za sebe žučne kiseline i sprečavaju njihovu reapsorpciju i enterohepatičnu recirkulaciju. ciprofibrat – LIPANOR (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska). SINELIP (Hemofarm Srbija). Riblje ulje je bogato polinezasićenim masnim kiselinama uključujući i eikosapentaenoičnu kiselinu i dokosaheksaenoičnu kiselinu i one imaju druge potencijalno važne efekte koji uključuju antiagregaciona svojstva. Dugotrajna primena je povezana sa smanjenjem mortaliteta. Registrovani lekovi • • gemfibrozil – BOLUZIN (Galenika Srbija).

Blaža neželjena dejstva uključuju gastrointestinalne smetnje.• • nikotinska kiselina – NIASPAN (Merck KG Nemačka).P. pravastatin – GALASTAT (Galenika Srbija). uveče. pojačanje fibrinolize. u primarnoj prevenciji bolesti arterija kod pacijenata sa viskoim rizikom zbog povećanog holesterola u serumu. SIMVOR (Ranbaxy Laboratories Indija). SORTIS (Pfizer H. TORVALIPIN (Actavis HF. Registrovani lekovi • simvastatin – CHOLIPAM (Hemofarm Srbija). Statini takođe smanjuju trigliceride u plazmi i povećavaju HDL holesterol. Ona katalizuje pretvaranje HMg-CoA u mevalonsku kiselinu. Dobro se resorbuju i eliminišu putem jetre. smanjenje agregabilnosti trombocita. SIMVASTATIN (Ni Medic Srbija). ezetimib – INEGY (Merck Sharp & Dohme B. prema tome.V. atorvastatin – TULIP (Hemofarm Srbija). Primenjuju se u sekundarnoj prevenciji infarkta miokarda kod pacijenata sa simptomtskom aterosklerozom (npr. Ostala dejstva statina su: poboljšanje endotelne funkcije. Island). Atorvastatin snižava holesterol u serumu kod bolesnika sa homozigotnom familijarnom hiperholesterolemijom. Statini se primenjuju oralnim putem. Statini se dobro podnose. LESCOL XL (Novartis Švajcarska). imunosupresija. Corporation USA). ATORIS (Krka Slovenija). Statini (inhibitori HMG-CO reduktaze) Enzim koji određuje brzinu (količinu) sintetisanog holesterola je HMG-CoA reduktaza. smanjenje sinteze holesterola u jetri dovodi do povećane sinteze LDL receptora i povećanog odstranjivanja LDL čestica. Ozbiljnija neželjena dejstva su retka i uključuju miozitis (rabdomioliza) i angioedem. inhibicija migracije germinativnih ćelija tokom razvoja.heterozigotna familijarna hiperholesterolemija). amlodipin – CADUET (Pfizer GMBH Nemačka). naročito ako postoje i drugi faktori rizika za aterosklerozu. fluvastatin – LESCOL (Novartis Švajcarska). reverzibilni kompetitivni inhibitori. osteoklastna apoptoza i povećanje sintetičke aktivnosti osteoblasta. uz izražen efekt prvog prolaska. Posledično. ezetimib – EZETROL (Merck Sharp & Dohme USA). Primenjuju se i kod nekih. povećanje plazmatskih koncentracija enzima jetre. stanje posle akutnog infarkta miokarda ili šloga). • • • • • Vazodilatatori u terapiji bolesti srca 195 .angina. atorvastatin. Simvastatin. Holandija). povećanje cirkulacije endotelnih progenitornih ćelija. tranzitorni ishemijski napadi. simvastatin.C. u smanjenju koncentracije LDL holesterola u plazmi. nesanicu i osip. ATORVASTATIN (Zdravlje Srbija). Najvažniji biohemijski efekt statina je. antitrombotičko delovanje. lovastatin i pravastatin su specifični. HOLLESTA (Alkaloid Makedonija). pre spavanja. VASILIP (Krka Slovenija). smanjenje vaskularne inflamacije. stabilizacija ateromskog plaka. na lekove rezistentnih dislipidemija (npr. SIMVA HEXAL (Salutas Pharma Nemačka). povećanje neovaskularizacije ishemijskog tkiva. ZOCOR (Merck Sharp & Dohme USA). SIMVASTATIN (Srbolek Srbija).

Njegovo dejstvo traje oko 30 minuta. a efekt nastupa u roku od nekoliko minuta. Dobro se resorbuje u ustima i aplikuje u obliku tableta koje se stavljaju pod jezik ili kao sublingvalni sprej. Osobe koje uzimaju gliceriltrinitrat ne smeju uzimati alkoholna pića. To. Delovanje na vene je izraženije prilikom ustajanja. nije efikasan zbog efekta prvog prolaska kroz jetru. preparati u obliku spreja predstavljaju rešenje za ovaj problem. Potrošnja kiseonika u miokardu se smanjuje zbog redukcije kako srčanog prethodnog tako i naknadnog opterećenja. Terapijske doze slabije deluju na male arterije nego na vene. akutne srčane insuficijencije. uz posledičnu relaksaciju mišića. jer aktivna supstanca isparava. Ovo smanjuje refleksiju pulsnog talasa iz arterijskih grana i shodno tome. Izazivaju izraženu venodilataciju.i mononitrate. ali izraženo je dejstvo na veće mišićne arterije. koronarni protok se povećava preko koronarne vazodilatacije. redistribuciju koronarnog protoka u smeru ishemičnih oblasti. pa nastupa nedostatak (hipoksija). trinitrat se konvertuje u di. Methemoglobin ima manji afinitet za kiseonik. Često se u početku lečenja javljaju glavobolje koje su uzrokovane nitratima. ali se javlja kod lekova sa produženim dekstvom (izosorbid mononitrat) ili kada se gliceril trinitrat aplikuje u vidu kontinuirane intravenske infuzije ili kod učestale primene transdermalnih flastera sa produženim dejstvom. Organski nitrati se klinički primenjuju kod stabilne angine kao prevencija i terapija. povraćanja i alergičnih reakcija na koži u obliku osipa ili crvenila i eksfolijativnog dermatitisa. ovo uključuje i enzimsku fazu. kao profilaktička mera angine pectoris. U koncentracijama koje se dostižu kod terapijske primene. ali se gubi nakon kratkog vremena bez nitrata. Kada se primenjuje sublingvalno. Glavna neželjena dejstva nitrata direktna su posledica njihove osnovne farmakološke aktivnosti i uključuju posturalnu hipotenziju i glavobolju. i smanjivanje koronarnog spazma. U početku upotrebe ili nakon većih doza može doći do pada arterijskog pritiska i/ili ortostatske hipotenzije. To može biti popraćeno povećanjem srčanog ritma. akutnog infarkta srca. Klinički značajan stepen tolerancije na antianginozne efekte nitrata ne javlja se kod uobičajenih formulacija lekova sa kratim dejstvom (npr gliceril trinitrat). Zato se lekovi za lečenje erektilne disfunkcije i organski nitrati nikako ne koriste istovremeno! Gliceril trinitrat Gliceril trinitrat se brzo inaktiviše metabolisanjem u jetri. a arterijski pritisak pada. kod nestabilne angine. Kada se otopi bočica sa tabletama njegov rok upotrebe je veoma kratak. Kod zdravih osoba ovo smanjuje udarni volumen. izaziva veliki porast sadržaja kiseonika u krvi koronarnog sinusa. 196 . povećavajući stvaranje cGMP. i produženo dejstvo se postiže aplikacijom u vidu transdermalnih flastera. i verovatno reakciju sa tkivnim sulfhidrilnim grupama. U retkim slučajevima može doći do mučnine. i može da izazove posturalnu hipotenziju i nesvesticu. akutna insuficijencija miokarda i kod koronarnog spazma koji je uzrokovan uvođenjem katetera tokom koronarne angiografije. zajedno sa povećanim koronarnim protokom. Tolerancija na ove fekte se relativno brzo razvija. Organski nitrati ulaze u jaku interakciju sa inhibitorima fosfodiesteraze 5 (PDE5) kao što su sidenafil. Pri većim dozama dolazi do dilatacije arterija otpora i arteriola. da antianginozno dejstvo nitrata obuhvata smanjenje potrošnje kiseonika. vrtoglavicom i slabošću. koje je posledica smanjenog kardijalnog prethodnog i naknadnog opterećenja. Može se koristiti kod svih oblika povremenih srčanih bolova (napadi angine pectoris). Dobro se resorbuje kroz kožu. Pri metabolisanju nitrata oslobađa se NO (azot monoksid). Ako se proguta. Direktan efekt na tonus koronarnih arterija smanjuje spazam koronarnih arterija kod vazospastične angine. tadalafil i vardenafil koji se koriste za lečenje erektilne disfunkcije. Organski nitrati u organizmu prelaze u nitritni jon koji može reagovati sa hemoglobinom stvarajući methemoglobin. preko kolaterala. Sve ovo znači. NO aktivira rastvorljivu gvanilat cilazu. sa smanjenjem centralnog venskog pritiska. Bez obzira na to. redukuje centralni pritisak i srčano naknadno opterećenje. Dolazi do jakog pada krvnog pritiska koji rezultuje totalnim kolapsom krvotoka i može završitii smrću. što aktivira protein kinazu G i dovodi do kaskade efekata u glatkom mišiću defosforilacijom lakih lanaca miozina i uklanjanjem unutarćelijskog kalcijuma. Iskustvom je dokazano da ova dosta učestala nuspojava nestaje nakon dugotrajnije upotrebe gliceril-trinitrata.Organski nitrati opuštaju vaskularne i druge glatke mišiće. Takvo trovanje naziva se methemoglobinemija.

odnosno relaksacijom glatkog mišića krvnih sudova. izosorbid-dinitrat – DIFUTRAT (Srbolek Srbija). ISDN ISDN je izosorbid dinitrat. da bi se izbegao razvoj tolerancije). OLICARD (Belupo Hrvatska). mučnina ili povraćanje. Registrovani lekovi • • • • • gliceriltrinitrat (nitroglicerin) – NITROGLICERIN (Srbolek Srbija). nestabilne angine pectoris. NITRO-DUR (Schering-Plough Central East Švajcarska). NIRMIN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). nejasan vid i suva usta. MOLICOR (Srbolek Srbija). Antiaritmici 197 . pentaeritritiltetranitrat – DILCORAN (Hemofarm Srbija). CORNILAT (Galenika Srbija). Dostupan je i u obliiku sa produženim delovanjem. Takođe dovodi i do dilatacije subepikardijalnih koronarnih arterija (uz dilataciju spastičkih područja) i. ortostatska hipotenzija. koji se uzima jednom dnevno. lagana vrtoglavica. karakteriše vazodilatacijom. posledično. Ove nuspojave većinom nestaju tokom lečenja.tableta koje se stavljaju pod jezik. ISOSORB RETARD (Zdravlje Srbija). kao dodatna terapija u nekih oblika kongestivne insuficijencije srčane funkcije. LOPION RETARD (Jugoremedija Srbija). Koristi se za lečenje napada angine pectoris kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antianginalnim lekovima (beta-blokatori i antagonisti kalcijuma). U početku lečenja može se javiti prolazna glavobolja. istovremenim uzimanjem analgetika i uzimanjem leka za vreme jela.ISMN ISMN je od naziva izosorbid 5-mononitrat. refleksna tahikardija. pad krvnog pritiska. šum i zujanje u ušima. je organski nitrat koji relaksira glatke mišiće. NITROLINGUAL (Pohl-B Oskamp Nemačka). Koristi se za sprečavanje i dugotrajno lečenje stabilne angine pectoris. izosorbid-5-mononitrat – MONIZOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Uzima se dva puta dnevno (guta se. NITROPEN SPRAY (Pharmanova Srbija). Glavobolja obično nestaje posle nekoliko dana primene. kada se pacijenti ne naprežu. Nakon sublingvalne primene djelovanje nastupa nakon prosečno tri do pet minuta i traje do dva sata. do poboljšanja dotoka krvi u srčanom mišiću. ISDN se koristi u obliku lingvaleta . Od drugih nepoželjnih efekata može se javiti: mučnina. Retko se mogu pojaviti vidni poremećaji. molsidomin – LOPION (Jugoremedija Srbija). kao i povoljan efekat na metabolizam srčanog mišića. Njegovo se osnovno delovanje. MONOSAN (Slaviamed Srbija). LOPION FORTE (Jugoremedija Srbija). glavobolja. Na njih se može povoljno uticati smanjenjem doze. Izosorbid dinitrat. suva usta i kožni osip. Osim primarnog hemodinamskog učinka pokazuje i inhibitorni efekat na agregaciju trombocita. crvenilo kože i lica. LENTONITRAT (Srbolek Srbija). ujutru. Izosorbid mononitrat deluje duže nego gliceril trinitrat. Nuspojave su posledica proširenja krvnih sudova i najčešće su to crvenilo kože područja glave i vrata. osećaj vrućine. a farmakološko dejstvo je slično. Lek se prvenstveno upotrebljava za sprečavanje (profilaksu) napada angine pectoris i nije efikasan u suzbijanju već započetog napada. ne aplikuje se sublingvalno) kao profilaksa (uglavnom ujutru i u podne. On u svojoj strukturi sadrži tek jednu nitratnu grupu. da bi organizam tzokom noći imao period bez nitrata. u prvom redu krvnih sudova. Sublingvalna tableta može se progutati nakon čega delovanje započinje nakon pola sata i traje do osam sati. pa deluje blaže od organskih nitrata s više nitratnih grupa kao što je gliceril trinitrat. vazospastične angine pectoris.

Flekainid i dr. gubitak minerala ili tečnosti iz organizma. Postoje četiri klase antiaritmika: • • • • klasa I: lekovi koji blokiraju voltažno-senzitivne natrijumske kanale. 198 . Wolf-Parkinson-Whiteovog sindroma. Dele se na podklase Ia. i 2) različit je pristup lečenju. starenja i dejstva nekih lekova (digitalis. Uzroci koji dovode do srčanih aritmija mogu se podeliti u tri grupe: bolesti srca. Ali. Usporen srčani rad ispod 50 u minuti zove se sinusna bradikardija i najčešće je posledica dobre fizičke utreniranosti. Ubrzani srčani rad preko 100 u minuti zove se sinusna tahikardija i najčešće je posledica vansrčanih činioca: fizičkog napora. Nadražaj se sa tog mesta širi kroz predkomore. bolestima srčane kese (perikarda). žutice. Ovi električni impulsi nastali u srcu omogućuju rad srca u vidu grčenja (sistole) ili opuštanja srca (dijastole) 60-80 puta u minuti. To se odnosi na srčane aritmije sa ubrzanim srčanim radom. Značaj srčanih aritmija je dvojak. Prema poreklu srčane aritmije mogu biti iz predkomora (atrijalne) i komora (ventrikularne). Najčešće se javljaju u akutnom infarktu miokarda i nestabilnoj angini pektoris. Zato klasu I delimo na podklase Ia. Klasa II: antagonisti beta-adrenergičkih receptora Klasa III: lekovi koji produžavaju srčani akcioni potencijal Klasa IV: kalcijumski antagonisti ANTIARITMICI KLASE I Lekovi ove klase blokiraju natrijumske kanale vezuJući se na mestima na alfa subjedinici. bolesti endokrinih žlezda (najčešće štitaste žlezde) i bolesti gastrointestinalnog trakta. nikotina.Neprekidan rad srca omogućen je stalnim stvaranjem nadražaja u delu desne predkomore srca koji se zove sinusni čvor. slabošću srčanog mišića. gubitkom kalijuma i kao posledica neželjenih efekata nekih lekova (digitalisa. Fibrilatio atriorum) je jedna od najčešćih srčanih aritmija. specijalni mišićni snop vlakana nazvan Hisov snop. preteranog unosa kofeina. Ib i Ic. Mogu biti preteča treperenju i lepršanju predkomora. mogu da smanje efikasnost srčanog rada i do 30%. Ib I Ic. Bolesti drugih organa su: bolesti pluća. ali deluju i blokirajući kalijumove kanale pa dolazi do produženja ukupnog vremena akcionog potencijala. Sa gledišta lečenja ova razlika je značajna iz dva razloga: 1) atrijalne aritmije su manje opasne za bolesnika.). Bolesti srca su: koronarna bolest srca (angina pektoris. povišene telesne temperature. Najčešći poremećaji srčanog ritma su prevremeni srčani otkucaji (ekstrasistole). mogu da budu uzrok iznenadne srčane smrti u slučaju pojava treperenja komora (fibrilacija komora). Ventrikularne ekstrasistole se takođe javljaju kod zdravih ljudi. naročito digitalisa. Time se menjaju elektrofiziološke karakteristike srčanog mišića pa se smanjuje nadražljivost ćelija i usporava se brzina depolarizacije ćelija. povećane aktivnosti štitaste žlezde. Koriste se u terapiji tahikardije i fibrilacije pretkomora. arterijskom hipertenzijom. alkohola. Treperenje predkomora ( Arrhvthmia Absoluta. efekti nekih lekova. bolešću mitralnog zalistka (posebno mitralnoj stenozi). Predkomorske ekstrasistole se često javljaju i kod zdravih ljudi. betablokatori. Drugo.). Srčane aritmije nastaju usled poremećaja u stvaranju ili provođenju nadražaja u srcu ili istovremeno oba poremećaja. antiaritmika). bolesti bubrega. • Antiaritmici Ia klase (diizopiramid) deluju na natrijumove kanale. Mogu nastati u predkomorama ili komorama. Najteži poremećaj srčanog ritma su ubrzanja rada komora (ventrikularna tahikardija) i treperenje komora (ventrikularna fibrilacija). sve do ćelija srčanog mišića leve i desne komore. slabost srčanog mišića. bolesti drugih organa i opšti poremećaji. i blokirana je automatizam srca u nepovoljnim situacijama. zapaljenjski procesi u srcu. infarkt miokarda). Antiaritmici su lekovi za lečenje nepravilnog ritma rada srca. smanjene funkcije štitaste žlezde. bolesti centralnog nervnog sistema. verapamil. diuretika i nekih lekova za lečenje srčanih aritmija (Kinidin. psihičke napetosti. slabošću srčanog mišića. diltiazem i dr. zbog razlika u delovanju na natrijumove kanale i zbog dodatnih efekata ne deluju svi blokatori natrijumovih kanala na isti način. Prvo. povećanoj funkciji štitaste žlezde. supraventrikularnih i ventrikularnih aritmija i ventrikularnih paroksizmalnih tahikardija. ali i kod bolesnika sa koronarnom bolešću srca. srčane mane i dr. Dolazi do smanjenja brzine provođenja impulsa u srcu. Kod jednog broja bolesnika uzrok se ne može otkriti. Opšti poremećaji su različite infekcije i toksična stanja. Javlja se kod osoba sa koronarnom bolešću srca.

U vrlo retkim slučajevima može doći do bradikardije. Hinidin je jedan od najstarijih antiaritmika. Međutim. Pripada Ia klasi i prototip je antiaritmika Ia klase. Hinidin. Dizopiramid se koristi za lečenje tahiaritmije i fibrilacije predkomora. skraćuju ukupno vreme trajanja akcionog potencijala. pogotovo u stanjima kada treba hitno reagovati. alkaloida koji se dobija iz kore kininovac (Cinchona pubescens). Spada u Ib klasu antiaritmika. Takođe. sušenja usta. Hinidin je optički izomer antimalarika hinina. ako su simptomi vrlo teški i/ili ako ugrožavaju život. On blokira natrijumove kanale i usporava vreme provođenja i širi QRS kompleks. ali je manja verovatnoća za pojavu reakcije preosetljivosti. Kada se lidokain daje lokalno. Antiaritmici Ic klase (propafenon. Meksiletin Meksiletin je antiaritmik koji po hemijskoj strukturi podseća na lidokain. prokainamid Hinidin i prokainamid su farmakološki slični. Međutim. ako su izazvane infarktom srca ili srčanim glikozidima. kao i po svom izraženom atropiniformnom efektu. opstipacije i retencije urina. Lidokain se ne može primenjivati u obliku tableta ili kapsula. Ne sme se davati prva tri meseca nakon infarkta miokarda ili pri otkazivanju srčane funkcije. Meksiletin može. Koristi se za lečenje i sprečavanje ventrikularnih aritmija. Dizopiramid Dizopiramid je sličan hinidinu po svojim antiaritmijskim efektima.• • Antiaritmici Ib klase (lidokain. više od 10 sekundi. pa to dovodi do značajnog usporavanja provođenja impulsa u srcu. Ranije se upotrebljavao u lečenju fibrilacije predkomora i prevenciji ventrikularnih tahikardija. a istovremeno produžava efektivno vreme neosetljivosti na impuls. mogu nastati trombocitopenije i sindrom cinkonizma. tako da su mu efekti najizraženiji pri većim frekvencijama srca i u tkivu kome nedostaje kiseonik. daje se i posle infarkta srca radi prevencije ventrikularne fibrilacije. u tkivo ili pored živaca. Takođr. palpitacija ili 199 . posle čega više ne deluje. Takođe. predkomorske fibrilacije. Vrlo je efikasan u zaustavljanju ventrikularnih aritmija (fibrilacije). meksiletin) deluju na natrijumove kanale kratko. Kao i lidokain spada u Ib klasu . Koriste se u ventrikularnim aritmijama.kratkotrajno blokira natrijumove kanale tokom depolarizacije ćelijskih membrana srčanog mišića i na taj način usporava porast akcionog potencijala. supraventrikularnih tahikardija u Wolf-Parkinson-Whiteovom sindromu ili paroksizmalna fibrilacija predkomora. on je blokator natrijumovih kanala. što dovodi do poremećaja vida. koriste se za lečenje ventrikularnih tahikardija. jer nakon apsorpcije prolazi kroz jetru gde se hidrolizuje. osim u bolesnika sa po život opasnim ventrikularnim poremećajima. ali ta blokada traje kratko. Takođe. za razliku od lidokaina. inhibira izlazak kalijumovih jona. kardijalnih operativnih zahvata ili akutnog infarkta miokarda. flekainid) blokiraju natrijumve kanale dosta dugo. Lidokain blokira natrijumove kanale. tj. Ispoljava jače inotropno dejstvo nego hinidin. dovesti do pogoršanja aritmije ili postojećeg oštećenja rada srca. pa produžava akcioni potencijal. Koriste se u lečenju tahikardija iz AV čvora. kao i drugi antiaritmici. on se u jetri ne razgrađuje. ukoliko se primeni intravenski tada deluje kao antiaritmik. pa se koristi u obliku tableta. Danas su uglavnom napušteni i imaju istorijski značaj. pogotovo u kombinaciji s adrenalinom on deluje kao lokalni anestetik. on i sam može uzrokovati aritmije zbog produženja QT intervala i zbog ubrzavanja provođenja impulsa iz predkomora u komore. Najozbiljnije nuspojave su sniženi krvni pritisak i hronično popuštanje srca. pa je efekat takvih lekova najvidljiviji kod jakih tahikardija i u tkivu koje pati od nedostatka kiseonika (ishemično tkivo). Zbog toga su natrijumovi kanali blokirani i u sistoli i u fazi mirovanja. manje od 1 sekunde. kao što je infarkt srca i tokom operacija na srcu. Takođe važan je u sprečavanju i otklanjanju aritmija posle infarkta miokarda i u održavanju ritma posle elektrokonverzije. Međutim. supraventrikularnih i ventrikularnih aritmija i ventrikularnih paroksizmalnih tahikardija. u prevenciji i lečenju akutnih ventrikularnih aritmija tokom manipulacija na srcu. a ima i isto delovanje. Lidokain Lidokain je zanimljiv jer je u isto vreme i lokalni anestetik i antiaritmik.

opstipacija. prevenciju hronične fibrilacije predkomora i za prevenciju paroksizmalne fibrilacije atrija. povraćanje. otežan govor. a koristi se i za lečenje tahikardije iz AV čvora. Predstavnik je propranolol. a krvni pritisak se samo malo snizi. Blokirajući beta-1-adrenergičke receptore u srcu blokiraju uticaj simpatikusa na srce i usporavaju srčanu frekvenciju. S druge strane on deluje i kao beta-blokator. parestezije. ali i natrijumove kanale i smanjuje ulazak kalcijuma u srčane ćelije. Koristi se za terapiju tahikardija udruženih sa Wolff-Parkinson-White sindromom. blokira alfa i betaadrenergičke receptore. pospanost. povraćanje. tj. poremećaja srčanog ritma povezanih sa Wolf-Parkinson-Whiteovog sindroma. Efikasan je kod niza drugih supraventrikularnih i ventrikularnih tahiaritmija. Koriste se za lečenje ventrikularnih tahikardija. a kod aritmija opasnih po život daje se intravenski. i atrijalne fibrilacije i undulacije. Po jednom on blokira kalijumove. Iz tog razloga koristi se udarna doza. ne smanjuje bitno kontraktilnost srčanog mišića. On blokira natrijumove kanale. Takođe. Smanjuje potrošnju kiseonika u srčanom mišiću. suva usta. štucanje. Propafenon Propafenon spada u Ic klasu. ima dugo poluvreme eliminacije i akumulira se u telu tokom ponavljanog davanja. mučnina. Antiaritmička svojstva ima većina beta-blokatora. ANTIARITMICI KLASE III Antiaritmici klase III uglavnom blokiraju kalijumove kanale. i to tako da blago smanjuje otpor u perifernim krvnim sudovima i frekvenciju srca. a ta blokada traje duže nego kod antiaritmika iz drugih klasa. ali ne menjaju nagib 0 faze akcionog potencijala. Na žalost.hipotenzije. Oni produžavaju akcioni potencijal. da bi se njegovo delovanje ispoljilo potrebno je da prođu dani ili čak nedelje. propafenon – PROFENAN (Slaviamed Srbija). preko centralne vene. gorak ukus u ustima. Koriste se za lečenje ventrikularnih tahikardija. smetnje vida i vrtoglavica. Najbolji je u prevenciji supraventrikularnih tahikardija. Antiaritmici klase II. Ostale nuspojave mogu biti gastrointestinalne smetnje. diplopije i ataksija. ali i natrijumove i kalcijumove kanale. Produžava akcioni potencijal i fazu neosetljivosti mišićnih ćelija srca na impuls. shodno tome. Osim toga. kao što su gubitak apetitia. On se široko vezuje u tkivima. inhibira adrenergičke alfa i beta receptore. Kao i drugi antiaritmici propafenon može pogoršati aritmije koji mogu značajno smanjiti srčanu funkciju i izazvati zastoj srca. Blokira stvaranje i provođenje impulsa u predkomorama I komorama. Neželjeni efekti su brojni i važni. pa snažno deluje pri poremećajima srčanog ritma različitih uzroka. on ima nekolio osobina koje ga čine komplikovanim za upotrebu. Registrovani lekovi • • meksiletin – MINSETIL (Zdravlje Srbija). PROPAFEN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Druge moguće nuspojave jesu mučnina. Wolf-Parkinson-Whiteovog sindroma. ima delovanje lokalnog anestetika. PROPAFENON (Alkaloid Makedonija). On ima dva glavna mehanizma delovanja. Amjodaron je vrlo efikasan pri suprimiranju aritmija. propafenon ima efekat simpatikolitika tj. obuhvataju fotosenzitivni osip kože i pločastu sivkastu diskoloraciju 200 . Minutni volumen srca bitno se ne menja. tremor. ali je namenjen samo za pacijente kod kojih su drugi lekovi neefikasni ili kontraindikovani. Takođe. III i IV ANTIARITMICI KLASE II Lekovi klase II uključuju antagoniste beta adrenergičkih-receptora (detaljno opisani u tekstu blokatori beta adrenergičkih receptora). zbog teških neželjenih efekata. paroksizmalnih fibrilacija predkomora i za lečenje teških ventrikularnih tahikardija.

Verapamil se koristi za prevenciju ponovnog javljanja paroksizmalne supraventrikularne tahikardije i za smanjenje brzine kontrakcija komora kod pacijenata sa atrijalnom fibrilacijom. Alprostandil Alprostandil je lek koji po hemijskoj strukturi spada u grupu prostaglandina. ali može biti ireverzibilna. (detaljnije je posebno obrađen u tekstu blokatori kalcijumovih kanala).B. Trimetazidin inhibira oksidaciju masnih kiselina inhibiranjem 3-ketoacil CoA tiolaze (3-KAT). Alprostandil blokira zatvaranje ductusa arteriosusa pa se koristi za palijativno lečenje. usporavajući srce i zaustavljajući supraventrikularnu tahikardiju izazivanjem parcijalnog AV bloka. Oni skraćuju plato akcionog potencijala i smanjuju jačinu kontrakcije. Prostaglandini su važni vazoaktivni derivati arahidonske kiseline koji pokazuju vazomotorno. On smanjuje metabolička oštećenja koja nastaju tokom ishemije. Trimetazidin Trimetazidin je prvi antianginozni lek čiji je mehanizam delovanja optimizacija metabolizma energije. trimetazidin. utičući na važan korak u ćelijskom metabolizmu . Smanjeni ulazak jona kalcijuma smanjuje naknadnu depolarizaciju i na taj način suprimira ekstrasistole. koja se javlja usporeno. hipotenzija.M. Oni usporavaju provodljivost u SA i AV čvoru. E serija prostaglandina u koju spada i alprostandil izaziva vazodilataciju sistemske i koronarne cirkulacije. Pharma Ostali lekovi u terapiji bolesti srca U ostale preparate za lečenje bolesti srca spadaju alprostandil. SEDACORON (Ebewe Ges. gde povećanje akcionog potencijala zavisi od spore ulazne struje jona kalcijuma. u svrhu održavanja prohodnosti ductus arteriosusa. ubidekarenon. U retkim slučajevima mogu se javiti epileptični napadi. Takođe. a trimetazidin kardioprotektivni lijek. tahikardija i proliv. plućnu fibrozu. Češće nuspojave su apneja. crvenilo lica i bradikardija. Stimuliše oksidaciju glukoze u srcu i smanjuje intracelularnu acidozu tokom ishemije.H. stvaranje depozita u kornei. Zbog njegovog pozitivnog dejstva na srce u angini pectoris naziva se i kardioprotektivnim lekom. On povećava 201 . Alprostandil je lek koji se koristi kod urođenog otvorenog duktusa arteriozusa.NFG. Trimetazidin se zbog toga koristi za dugotrajno lečenje i sprečavanje simptoma i posledica hronične angine pectoris. Registrovani lekovi • amjodaron – AMIODARON (Zdravlje Srbija). metaboličko i ćelijsko delovanje na plućnu i sistemsku cirkulaciju. poremećaje aktvnosti tireoidne žlezde. tedisamil i akadezin. enzima beta-oksidacijskog puta masne kiseline. kao i neurološke i gastrointestinalne poremećaje. fruktoza 1. fosfokreatin.6-difosfat. CORDARONE (Sanofi Winthrop Industrie Francuska). KG Austrija). Primenjuje se u obliku infuzije samo u zdravstvenim ustanovama s mogućnošću primene intenzivne pedijatrijske nege.inhibicija beta-oksidacije masnih kiselina. do definitivnog hirurškog zbrinjavanja kongenitalne srčane mane novorođenčeta. Eksperimentalne studije in vivo su pokazale da trimetazidin smanjuje veličinu infarkta u modelu srca miša i psa. kreatinol. Predstavnici su verapamil i diltiazem. ANTIARITMICI KLASE IV Lekovi klase IV deluju tako što blokiraju voltažne kalcijumske kanale. Nekoliko kliničkih studija potvrdilo je povoljno delovanje trimetazidina viđeno u eksperimentalnim studijama. održava ravnotežu između kalijumovih i natrijumovih jona u mišićnoj ćeliji. adenozin. tiracizin.kože.

Nastaje porast sistemskog. a supstituisani laktoni mogu da zadrže biološku aktivnost čak i kada se ukloni steroidni deo. a kasnije postaje prisutna i u mirovanju. poremećaji ritma. 202 . steroida i laktona. Osim toga što smanjuju provodljivost kroz AV-čvor. nastaje zbog prelaženja tečnosti iz abdomena i donjih ekstermiteta u grudni koš. Nesanici doprinosi i učestalo noćno mokrenje. To uzrokuje izlazak natrijumovih jona iz ćelija i ulazak kalcijumovih jona u ćelije srčanog mišića. smanjeno izlučivanje mokraće. Njihovo pozitivno dejstvo na atrijalnu fibrilaciju nastaje delimično kao rezultat ove aktivnosti. bude sa osećajem kratkog daha. nesanice. Kod starijih pacijenata usled slabije prokrvljenosti mozga nastaju konfuzija. bude bolesnika iz sna. bolna. Mogu postojati i drugi znaci: bledi. Paroksizmalna noćna dispneja-napadi kratkog disanja i kašlja koji se javljaju noću. Zamor. Srčani glikozidi delimično blokiraju ovaj enzim što povećava koncentraciju jona natrijuma i smanjuje koncentraciju jona kalijuma u ćelijama srčanog mišića. pamćenja. Laktonski prsten je odlučujući za aktivnost. ascites (nakupljanje tečnosti u trbušnoj duplji). Glavni mehanizmi delovanja kardotoničkih gliozida su pojačana vagusna aktivnost i inhibicija natrijum/kalijum pumpe. glavobolje. Šećer se sastoji od na neoubičajen način vezanih monosaharida. Veće doze glikozida izazivaju poremećaje ritma. Kardiotonički glikozidi usporavaju AV provođenje pojačavanjem vagusne aktivnosti preko centralnog nervnog sistema (CNS). Dok se obična ortopnea gubi kada bolesnik sedne sa spuštenim nogama. To se može dogoditi kod koncentracija u plazmi koje su u okviru ili malo iznad terapijskih vrednosti. slabost. niska koncentracija natrijuma u mokraći.venskog i kapilarnog pritiska. Registrovani lekovi • trimetazidin – PREDUCTAL MR (Les Laboratories Servier Francuska) Kardiotonički glikozidi Kongestivna srčana slabost (kongestivna srčana insuficijencija) podrazumeva da su jedna ili druga komora nesposobne da istisnu celu količinu ulivene krvi. povećanje snage kontrakcije. testasti. Usporavanje provodljivosti kroz AV-čvor može se pretvoriti u AV-blok. Osnovna hemijska struktura gliozida sastoji se od tri komponente: šećera. tup bol u predelu jetre. Ortopnea-dispneja u ležećem položaju. pozitivan albumin u mokraći.otpornost srčanog mišića na smanjenje protoka krvi kroz njega. Takođe. Srčani otoci-oko skočnih zglobova i na potkolenicama. Povećana koncentracija kalcijumovih jona u ćelijama srčanog mišića dovodi do toga da se pojačava kontrakcija srčanog mišića. žutica nastaju zbog oštećenja jetre. nedostatka vazduha i kašljem. smanjenje tolerancije napora su česti simptomi. Kardiotonički glikozidi dobijaju se od biljaka roda Digitalis. Srčani glikozidi se vezuju za mesta na ekstracelularnm delu subjedinice alfa na natrijum/kalijum ATPazi. pokušavajući da spavaju na niskom jastuku. a javlja se kao posledica povećanog napora pri disanju. Kardijalni efekti su usporavanje rada srca i smanjenje brzine provođenja kroz AV-čvor. naročito: blokada AV-provođenja i pojačana aktivnost ektopičkih pejsmejkera. Dispneja (poremećaj disanja) je svakako prvi i osnovni znak. To ima za posledicu povećanje pritiska u pretkomorama i venskom sistemu iza insuficijentne komore. U početnoj fazi javlja se samo tokom fizičke aktivnosti. povraćanje. hladni i vlažni ekstermiteti. javljaju se anoreksija. kasnije postaje sve čvršća. Jetra je uvećana. Bolesnici zapažaju da se u toku noći. nastaju pod dejstvom zemljine teže. Na+/K+ATPazu je protein koji se nalazi na površini ćelija srčanog mišića i odgovoran je za održavanje električkog potencijala na površini ćelija srčanog mišića. snažnije pumpa krv. značajno smanjuje učestalost napada angine pectoris zbog čega pacijent može smanjiti upotrebu organskih nitrata u lečenju angine pectoris. sa transudacijom tečnosti u intersticijalni prostor. mučnina. pa on jednostavno. glikozidi izazivaju i ekstrasistole. Što se tiče nuspojava mogu se javiti digestivni poremećaji. u ovom slučaju kašalj i sviranje u grudima perzistiraju i u ovom položaju. smanjenje koncentracije. najizrazitiji su uveče.

boje se poremete. Kardiotonilčki glikozidi se klinički primenjuju za usporavanje brzine rada komora kod naglih perzistentnih atrijalnih fibrilacija i u terapiji srčane insuficijencije kod pacijenata sa tegobama uprkos optimalnoj upotrebi diuretika i inhibitora enzima konvertaze angiotenzina (ACE inhibitori). AV blok.kolika će biti koncentracija digoksina u krvi bolesnika. AT1 receptori smešteni su na krvnim sudovima. u hitnim slučjevima. Jasno je da će blokadom ovih receptora doći do pada krvnog volumena i pada krvnog pritiska. dijabetičke nefropatije i kongestivne insuficijencije srca. Jedan od glavnih nedostaka glikozida u kliničkoj upotrebi je veoma mala razlika između efikasnosti i toksičnosti. u nadbubrežnoj žlezdi i u mozgu. miokardu. dijareju i konfuziju. digoksin ima i umereno diuretičko delovanje.AT1 i AT2 receptori. stimulaciju centralnog i perifernog simpatičkog dejstva. usporava frekvenciju srčanog rada i usporava provođenje impulsa. u tkivu fetusa i verovatno igraju ulogu u razvoju fetusa i nisu bitnije uključeni u kontrolu krvnog pritiska. Digoksin Digoksin je jedan od najvažnijih srčanih glikozida. jer ima puno faktora koji utiču na vrlo osetljivo kretanje bioraspoloživosti digoksina. Terapija digoksinom nije jednostavna zbog relativno uske terapijske širine digoksina. Registrovani lekovi • digoksin – DIGOXIN (Remevita Srbija). Antagonisti angiotenzina II imaju 20 000 puta veći afinitet vezanja za AT1 receptore nego za AT2 203 . oslobađanje aldosterona. zamagljenost vida i ginekomastija. blokatori receptora angiotenzina II je grupa lekova koja utiče na reninangiotenzin sistem. Digoksin se aplikuje orlano ili. Pojačana tenzija je posledica povišenog prolaska jona kalcijuma. Osnovno delovanje glikozida je usmereno na srce. poremećaji percepcije boja (npr. Mogu se pojaviti svi poremećaji srčanog ritma: ventrikularne aritmije uključujući ekstrasistole. Efekti kardiotoničkih glikozida pojačani su ako se vrednost jona kalijuma u plazmi smanjuje.Glikozidi izazivaju snažno pojačanje tenzije u izolovanim preparatima srčanog mišića. pa predmeti poprimaju neprirodne boje). reapsorpciju natrijuma u bubrezima. uključujući mučninu. Postoje dva tipa receptora angiotenzina II . Stimulacija AT1 receptora izaziva sužavanje krvnih sudova. remodeliranje mišića krvnih sudova. Koriste se u lečenju hipertenzije. Od svih nuspojava najozbiljnije su srčane nuspojave. Sve to povećava volumen krvne tečnosti i krvni pritisak. intravenski. Najopasnija nuspojava je aritmija. ali neki od njegovih neželjenih efekata su ekstrakardijalni. a osim toga javljaju se. DILACOR (Zdravlje Srbija) Antagonisti angiotenzina II Antagonisti angiotenzina II tj. S druge strane AT2 receptori nalaze se u srži nadbubrežne žlezde. sinus bradikardija. zbog smanjene kompeticije namestu vezivanja jona kalijuma na natrijum/kalijum ATPazi. Osim kardiotoničnog delovanja. bubrezima. Nuspojave digoksina se najčešće javljaju zbog male granice između terapijskih i toksičnih doza. supraventrikularnih aritmija. povraćanje. ventrikularna tahikardija. supreventrikularna tahikardija. materici. Povećava kontraktilnu sposobnost srca. To je molekul visoke polarnosti i eliminacija se vrši uglavnom putem renalne ekskrecije. Veliki problem digoksina je nesigurna bioraspoloživost . Koristi se za lečenje akutne i hronične kongestivne insuficijencije srca.

LOTAR (Alkaloid Makedonija). kandesartan. eprosartan. hidrohlortiazid .MICARDIS PLUS (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). COZAAR (Merck Sharp & Dohme USA). oni koji su bili lečeni visokim dozama diuretika) može doći do simptomatske hipotenzije. nego kao specijalno sredstvo kada drugi. Maksimalno sniženje krvnog pritiska obično se postiže 4-8 nedelja posle početka lečenja i održava se tokom dugotrajne terapije. valsartan – DIOVAN (Novartis Švajcarska). Najčešće moguće nuspojave su glavobolja. umor. Blokadom AT1 receptora oni izazivaju pad pritiska i pad volumena krvne tečnosti. valsartan. telmisartan. infekcije gornjih disajnih puteva. Registrovani lekovi • • • • • • • losartan – ERYNORM (Hemofarm Srbija). Posle uzimanja losartan se u jetri metabolizuje preko enzima jetre i nastaje njegov aktivni karboksilni derivat. Lekovi koji deluju na renin-angiotenzin sistem (ACE inhibitori) 204 . Olmesartan medoksomil Prema studijama olmesartan medoksomil pokazuje dobar efekat u lečenju tvrdokorne sistolne hipertenzije prvog i drugog stepena. vrtoglavica. U bolesnika sa smanjenim volumenom tečnosti (npr. telmisartan – MICARDIS (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). valsartan. bol u leđima. LORISTA (Krka Slovenija). Telmisartan je namenjen lečenju esencijalne hipertenzije. Kod hipertenzivnih bolesnika telmisartan snižava i sistolni i dijastolni pritisak bez delovanja na puls. olmesartanmedoksomil – MENARTAN (Berlin-Chemie AG Nemačka). glavobolja. Te promene mogu biti reverzibilne. telmisartan i olmesartan. Predtsvanici su losartan. ali retko. klasični i jeftiniji lekovi ne pomažu. Telmisartan Telmisartan je nepeptidni blokator AT1 receptora.receptore. Nakon prve doze telmisartana antihipertenzivno dejstvo počinje se postupno uočavati unutar 3 sata. nepeptidni sartan dugog dejstva. hidrohlortiazid – CO-DIOVAN (Novartis Švajcarska). Olmesartan medoksomil nije predviđen za inicijalno lečenje hipertenzije. Kašalj se javlja. bol. Još se bolje pokazao u fiksnoj kombinaciji sa diuretikom hidrohlorotiazidom. Najčešće nuspojave losartana jesu vrtoglavica. irbesartan. Losartan se koristi za lečenje hipertenzije i terapiju kongestivne insuficijencije srca kod pacijenata koji ne mogu da koriste ACE inhibitore. Selektivno blokirajući AT2 receptore on poništava dejstvo angiotenzina II što dovodi do smanjenja krvnog pritiska. LORISTA HD (Krka Slovenija). proliv i sinusitis. u osetljivih pojedinaca uočene su promene bubrežne funkcije uključujući bubrežna oštećenja. losartan. Losartan Losartan je prvi oralni. Ova stanja treba popraviti pre početka lečenja ili lečenje početi nižom dozom.LORISTA H (Krka Slovenija). Kao posledica inhibicije renin-angiotenzinskog sistema. hidrohlortiazid . PRITORPLUS (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). te opšta slabost i umor.

promena ukusa. kao i pad perfuzionog pritiska. Tada terapiju treba prekinuti. Osim toga. Blokirajući angiotenzin konvertirajući enzim ACE inhibitori znatno (ali ne sasvim) blokiraju pretvaranje angiotenzina I u angiotenzin II. U isto vreme ACE inhibitori smanjuju degradaciju bradikinina. Indikacije: arterijska hipertenzija (kao monoterapija ili u kombinaciji sa tiazidnim diureticima). dok angiotenzin II izaziva povratnu inhibiciju. Atrijalni natriuretski peptid takođe inhibira sekreciju renina. kao i vaskularnog tonusa. vrtoglavica. Zato ACE inhibitori deluju na način da snižavaju krvni pritisak smanjujući nastajanje jakog vazokonstriktora (angiotenzin II) i smanjujući razgradnju jakog vazodilatatora (bradikinina). kongestivna insuficijencija srca (uz kardiotonike i diuretike). ali se putem ACE (angiotenzin-konvertujućeg enzima) konvertuje u oktapeptid. Ovim mehanizmom utiče direktno na humoralni sistem renin-angiotenzin-aldosteron. Većina neželjenih efekata su po intenzitetu blagi do umereni i ne zahtevaju prekid terapije. Posle oralne primene hidrolizuje se u aktivni oblik cilazaprilat. gastrointestinalne smetnje. infarkt miokarda i nefropatija dijabetičara. kongestivne insuficijencije srca. stimulacija reapsorpcije jona natrijuma u proksimalnim tubulima. prevencije insuficijencije bubrega u dijabetes melitusu. grčevi u mišićima. Kaptopril se najčešće dobro podnosi i ne remeti normalan kvalitet života pacijenata. angiotenzin II. naročito izraženu u eferentnim arteriolama bubrega. On deluje na angiotenzinogen izdvajajući angiotenzin I. ACE inhibitori deluju modulacijom renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema. javljaju se hipotenzija.Sistem renin-angiotenzin sinergistički deluje sa simpatičkim nervnim sistemom. Renalna simpatička nervna aktivnost. sekrecija aldosterona iz kore nadbubrežne žlezde i rast ćelija u srcu i arterijama. Cilazapril je jak inhibitor angiotenzin-konvertujućeg enzima. Renin je proteolitični enzim koji se luči iz jukstaglomerularnog aparata. snižavaju bubrežno-vaskularni otpor i dovode do povećanja izlučivanja natrijum hlorida u urin. koji se smatra jednim od najjačih endogenih vazokonstriktora. koji je snažan vazokonstriktor. ACE inhibitori smanjuju arterijski otpor proticanju krvi i povećavaju venski kapacitet . suprimira konverziju neaktivnog angiotenzina I u angiotenzin II koji je snažan 205 . poremećaja leve komore. angiotenzin II. trombocitopenija. Renin se vrlo brzo eliminiše iz plazme. pojačano oslobađanje noradrenalina iz simpatičkih nervnih završetaka. bol u grudima. pancitopenija. pojačavanje vazokonstrikcije i pojačanje brzine i snage srčanog rada. Sa malom učestalošću. porast azota. ACE inhibitori koriste se kod: prevencije kardiovaskularnih bolesti. kaptopril razgrađuje i bradikinin i tako umanjuje njegove vazodilatatorne efekte. hipertenzije. agonisti beta adrenergičkih receptora i PGI2 direktno stimulišu lučenje renina. Kod malog procenta pacijenata uzimanje kaptoprila može dovesti do hipersenzitivne reakcije sa angioedemom i anafilaksom. glavobolja. Angiotenzin I per se ne pokazuje neku značajniju aktivnost. Među hematološkim parametrima zapažena je anemija. hiponatrijemija. iz N-terminalnog kraja proteina. On takođe stimuliše lučenje aldosterona i igra odlučujuću ulogu u kontroli ekskrecije jona natrijuma i zapremine tečnosti. suvi kašalj. svrab i osip na koži. Isto treba učiniti pri pojavi žutice ili značajnom porastu aktivnosti jetrenih enzima u serumu. mučnina. ureje i kreatinina u serumu. Sekrecija se javlja kao odgovor na različite fiziološke stimulanse. Kaptopril je peroralno aktivan inhibitor enzima koji konvertuje neaktivni angiotenzin I u aktivni oblik. uključujući smanjenje koncentracije jona natrijuma u distalnom tubulu. proliv. Efekti angiotenzina II obuhvataju: generalizovanu vazokonstrikciju. neutropenija i agranulocitoza a u biohemijskim analizama krvi hiperkalijemija. Inhibitori angiotenzin-konvertujućeg enzima (ACE inhibitori) ACE inhibitori su grupa lekova koji se primarno koriste za lečenje hipertenzije i kongestivne insuficijencije srca. ali češće od ostalih efekata. tahikardija. povećavaju srčani minutni volumen i srčani indeks. umor i slabost. Kontrola sekrecije renina samo je delimično razjašnjena.

uz digitalis i diuretik. Zbog istovremene inhibicije aldosterona povećava se izlučivanje Na+ putem mokraće. Kod bolesnika sa hroničnom insuficijencijom srca. bez razvoja refleksne tahikardije. SKOPRYL (Alkaloid Makedonija). Pod dejstvom leka nivo angiotenzina II u plazmi je snižen. hronična srčana insuficijencija. ENAP (Krka Slovenija). Kao i ostali lekovi iz ove grupe. ENALAPRIL (Srbolek Srbija). poboljšava podnošenje opterećenja. enalapril – ENALAPRIL (Jugoremedija Srbija). pa se snižavaju sistolni i dijastolni krvni pritisak. U toku lečenja lizinoprilom mogu se javiti kožne reakcije u vidu raša. umor. pogotovo kod pacijenata koji istovremeno dobijaju diuretike koji štede kalijum. EUKAPTIL (Habit Pharm Srbija). KAPTOPRIL ALKALOID (Alkaloid Makedonija). KATOPIL (Galenika Srbija). RAMIPRIL (Ni Medica Srbija). IRUMED (Belupo Hrvatska). renovaskularna hipertenzija. PIRAMIL (Lek Poljska). povećava se izlučivanje mokraće i smanjuje volumen cirkulišuće tečnosti. reverzibilnog oštećenja bubrega praćenog oligurijom. akutni infrakt miokarda (dopunska terapija). PRILENAP (Hemofarm Srbija). ENALAPRIL (Remedica Kipar). ENATENS (Pharmaswiss Srbija). Delovanje je komplementarno sa diureticima i digoksinom. Ređe se javljaju nesanica. CORPRIL (Cemelog-BRS Mađarska). vrtoglavica. bol u mišićima i oštećenje sluha. parestezije ili somnolencija. Indikacije: hipertenzija. ENAHEXAL (Salutas Pharma Nemačka). hipotenzija. Neželjeni efekti su glavobolja. LIZINOPRIL (Srbolek Srbija). vrtoglavica i kašalj su češći nego zamor. nervoza. kliničko stanje i kvalitet života. Farmakokinetika cilazaprilata omogućava da se dejstva stabilno održavaju tokom 24 sata pri doziranju od samo jedanput dnevno.svi oblici. ZORKAPTIL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Registrovani lekovi • • kaptopril – CAPTOPRIL (TG-Farm Srbija). ENALAPRIL LEK (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). RAMITENS (Pharmaswiss Srbija). LORIL (Srbolek Srbija). lizinopril – LIZINOPRIL (Jugoremedija Srbija). nauzeja. lizinopril izaziva suvi neproduktivni kašalj. ospa. a reninska aktivnost plazme se povećava. glavobolja. kvinapril – HEMOKVIN (Hemofarm Srbija). AMPRIL (Krka Slovenija). Lizinopril može dovesti do akutnog. cilazapril smanjuje opšti vaskularni otpor. LIZOPRIL (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). PIRAMIL (Hemofarm Srbija). Krajnji efekt svih navedenih dejstava je sniženje krvnog pritiska i povećanje dotoka krvi i kiseonika u srčani mišić i druge organe. • • • • 206 . proliv. azotemijom i renalnom glikozurijom. dispepsija. profil neželjenih dejstava je isti. a najčešća su vrtoglavica i kašalj. Ovaj simptom je češći kod žena i kod osoba kod kojih postoji hiperreaktivnost bronha. Inaktivacija bradikinina i drugih vazodilatatornih peptida je smanjena. ramipril – PRILINDA (Hemofarm Srbija). i ne zahtevaju prekid terapije. pored diuretika. Lizinopril je lek iz grupe inhibitora enzima angiotenzin konvertaze (ACE). hronična insuficijencija srca. TRITACE (Sanofi-Aventis Italija). Kod manjeg broja bolesnika javlja se muka. Indikacije: esencijalna hipertenzija . svi stepeni težine. perindopril – PREXANIL (Les Laboratories Servier Francuska). ACE inhibitori su. Kod bolesnika sa hronicnom insuficijencijom srca. Kod oko 1% slučajeva lečenih lizinoprilom može da se javi hiperkalijemija. beta blokatorima ili antagonistima kalcijuma. PIRAMIL (Novartis LTD Bangladeš). malaksalost. LISOPRESS (Gedeon Richter Mađarska). lekovi prvog izbora u terapiji hronične srčane insuficijacije. proteinurija kod nefropatija različitog porekla moguće nuspojave su hipotenzija. Antihipertenzivno dejstvo cilazapril ispoljava sam ili u kombinaciji sa drugim lekovima: diureticima. Većina tegoba su blage i umerene. kapilarni pritisak u plućima. vrlo retke su anafilaktoidne reakcije i angioneurotički edem.vazokonstriktor.

Koriste se kod stanja koja zahtevaju delimičnu ili potpunu parenteralnu ishranu (npr. TRITACE COMP LS (Sanofi-Aventis Italija). Rastvori za parenteralnu ishranu Parenteralna ishrana jeste ishrana putem direktne infuzije hranljivih materija u krvotok. Takođe. enalapril. ali polagano. u dugotrajnom besvesnome stanju. rastvori za ispiranje. fruktoza i ksilitol. ZOBOX (Hemofarm Srbija). akutna i hronična teža oštećenja jetrinog parenhima) ili kao sklerozans (varikozne vene. adrenalna kriza. hidrohlortiazid .LIZINOPRIL HCT (Zdravlje Srbija). Primenjuje se kod onih osoba kod kojih je pojava hiperglikemije opasna.Hoffmann-La Roche Švajcarska). nastanak adhezivnoga pleuritisa. ENAHEXAL COMP (Salutas Pharma Nemačka). infuzije emulzija masti mogu poslužiti kao nosač kod česte intravenske primene lipofilnih lekova. fosinopril – MONOPRIL (Pharmaswiss Srbija). ili su u pitanju emulzije masnih materija. ENZIX DUO (Hemofarm Srbija). fosinopril. u kaheksiji. rastvori za peritoneumsku dijalizu. LIZOPRIL H (Bosnalijek Bosna i Herzegovina).Hoffmann-La Roche Švajcarska). insulinski šok. Takođe. kaheksija kod tumorskih bolesti) ili kad se nalazi u stanju nedostatka esencijalnih masnih kiselina zbog neadekvatne apsorpcije iz creva. AMPRIL HL (Krka Slovenija). PRILAZID (Galenika Srbija). Takva stanja jesu tumori digestivnih organa ili hronične gastrointestinalne bolesti kao što su ulcerozni kolitis ili terminalni ileitis. razni dodaci intravenskim rastvorima.Menarini Italija). Ovi rastvori se koriste kod kaheksije i slabosti kako bi se ispravio negativni azotni balans. poluesencijalne i neesencijalne aminokiseline izmešane u balansiranim razmerama kako bi njihovo iskorišćavanje bilo optimalno. anoreksija i dr. poput mleka neprovidne tečnosti. cilazapril. Koriste se u slučajevima kada je pacijentu neophodno dati veće količine energije (npr. Emulzije masti su bele.PRILENAP H (Hemofarm Srbija). predoziranje peroralnih antidijabetika. enalapril. infuzijski rastvori elektrolita. INHIBACE PLUS (F. 207 . Rastvori aminokiselina sadrže sve esencijelne.HEMOKVIN PLUS (Hemofarm Srbija). lizinopril. Fruktoza je monosaharid koji se u organizmu prerađuje u glukozu. malapsorpcija. Čiste izotonične infuzije glukoze koriste se u slučajevima hipoglikemije i kao osnovni rastvor za primenu lekova i elektrolita intravenskom infuzijom. Hipertonični rastvori glukoze u obliku injekcija koriste se za brzo ispravljanje hipoglikemije (hiperinsulinemija. Rastvori za intravensku primenu Rastvori za intravensku primenu su rastvori za parenteralnu ishranu. maldigestija. INHIBACE (F. poput sojinog ulja i fosfolipida iz jaja i glicerol. sadrže i sve neophodne elektrolite (minerale). šećera kao što su glukoza. hidrohlortiazid .AMPRIL HD (Krka Slovenija). predoperativno i postoperativno. nedostatak glukagona. Rastvori za perenteralnu ishranu podrazumevaju rastvore aminokiselina. ENALAPRIL HCT (Zdravlje Srbija). ENAP-HL (Krka Slovenija). Rastvori koje sadrže samo ugljene hidrate obično sadrže glukozu ili kombinaciju glukoze i ostalih šećera poput fruktoze ili ksilitola. PRILENAP HL (Hemofarm Srbija). hidrohlortiazid . ramipril. hidrohlortiazid – CILAZAPRIL 5 PLUS (Habit Pharm Srbija)... a sadrže pročišćene prirodne masne materije. Sprovodi se onda kada je ishrana pacijenta putem normalnog uzimanja hrane nemoguća .kod hirurških operacija. U slučajevima da upotreba glukoze nije moguća tada se koriste rastvori fruktoze.• • • • • • • • • • cilazapril – CILAZAPRIL (Habit Pharm Srbija).) i u lečenju akutne porfirije i ektopijske trudnoće.). hidrohlortiazid – MONOPRIL PLUS (Bristol-Myers Squibb USA). hidrohlortiazid . PRILAZID PLUS (Galenika Srbija). ENAP-H (Krka Slovenija). pri gubitku belančevina zbog opekotina. zofenopril – ZOFECARD (A. ENZIX DUO PLUS (Hemofarm Srbija). indapamid – ENZIX (Hemofarm Srbija). organske kiseline i ugljenohidratni izvor u obliku nekog šećera ili šećernog alkohola. kvinapril. TRITACE COMP (Sanofi-Aventis Italija). simptomatska hipoglikemija u dece. akutno trovanje alkoholom.

a s njom odlaze i otrovne materije. Irigacija se sprovodi u svim slučajevima kad je neophodno uklanjanje nečistoća. antiseptika ili antibiotika poput neomicina. za ispiranje katetera i sistema za transfuziju i za pripremu sistema za dijalizu. kod metaboličke alkaloze s hipohloremijom i kao osnovni rastvor za davanje elektrolitskih koncentrata i kompatibilnih lekova. Fiziološki rastvor je najjednostavnija moguća tečnost za primenu u medicini. pogotovo tokom hirurških operacija. 208 . pri operacijama ili u nekim drugim situacijama. U te jone ubrajamo natrijumove. Koristi se za ispiranje. mokraćnoj bešici i kod litotripsije. srce) čiji normalni rad direktno zavisi od koncentracije minerala u krvi i vanćelijske tečnosti. Zadržava se u vanćelijskom prostoru i zbog povećanog osmolariteta povlači vodu iz ćelija u intersticijalni i intravaskularni prostor. poremećaj ravnoteže elektrolita.8). U svim slučajevima disbalansa elektrolita potrebno je hitno primeniti infuzije elektrolita radi brzog uspostavljanja elektrolitne ravnoteže. Rastvori za ispiranje Irigacija je drugi naziv za ispiranje. Forsirana diureza vrlo se često primenjuje kod brojnih slučajeva trovanja raznim otrovima. kalijum hlorida. Disbalans i gubljenje ovih elektrolita vrlo je ozbiljna patološka situacija. Ringerov rastvor jeste kombiniovani infuzijski rastvor natrijum hlorida. etilenglikol i ugljen monoksid. kalijumove. sterilnoj i apirogenoj vodi. za nadoknadu vanćelijske tečnosti. s tim da se manitol koristi mnogo češće. jakih proliva i dr.Rastvori elektrolita Pod pojmom elektrolita podrazumevamo soli čiji su joni važni sastojci krvne plazme i vanćelijske tečnosti. koji se primenjuje u svim slučajevima kada je potrebno brzo i obilno izlučivanje tečnosti iz organizma putem bubrega. može doći do stanja kada je pacijentu potrebno primeniti određenu količinu nekih elektrolita ili materija bez povećanja volumena krvi. Kod ispiranja gde nije potrebna prisutnost antiseptika koriste se fiziološki rastvor ili Ringerov rastvor. kalcijumovih i magnezijumovih soli laktata i hlorida. On nalazi primenu kod svih zahvata kada je potrebno ispirati bešiku i uretru . gubitka soli putem znojenja. ali i za privremeno nadoknadu tečnosti i elektrolita pri hipotoničnoj i izotoničnoj dehidrataciji. Indikacije su akutna i hronična insuficijencija bubrega. Rastvori za peritonealnu dijalizu Rastvori za peritonealnu dijalizu se obično sastoje od glukoze. mikroorganizama ili nepotrebnih čestica i tečnosti sa rana ili unutrašnjosti organizma. za ispiranje rana i vlaženje zavoja. zadržavanje znatne količine vode u organizmu. natrijumovih. glaukoma. Za ispiranje urološkog trakta koristi se poseban rastvor manitola i sorbitola. povišenog intrakranijalnog pritiska.hirurških zahvata na prostati. ali samo kada nije moguće primeniti drugu terapiju. To su stanja poput edema. Kao agensi za izazivanje forsirane diureze koriste se manitol i urea. To je izotonični 0. Najčešće se javlja kod opekotina. Deluje kao osmotski diuretik. Manitol je šećerni alkohol niske molekularne mase. Rastvori koji izazivaju osmotsku diurezu Osmotska diureza ili forsirana diureza poseban je terapijski zahvat. a i trovanje lekovima. Zanemarive je energetske vrednosti. U takvim slučajevima poremećena je funkcija brojnih organa (nervni sistem. hipertoničnih rastvora raznih elektrolita. kod metaboličke alkaloze zbog gubitka vode i soli. kalcijum hlorida i natrijum hidrogenkarbonata u kome je razmer koncentracija prisutnih elektrolita fiziološki usklađen s potrebama organizma. Za uklanjanje mikroorganizama koriste se rastvori antiinfektivnih lekova. Manitol se veoma brzo izlučuje pa izaziva veoma jaku diurezu uspostavljanjem brze glomerularne filtracije i izostankom reapsorpcije popratne izoosmotske količine vode. Forsiranom diurezom dolazi do izlučivanja velike količine tečnosti kroz bubreg. pogotovo edema mozga. mišići. Dodaci intravenskim rastvorima Tokom primene infuzija. Koristi se kod izotonične dehidratacije.9%-tni rastvor natrijum hlorida u posebno pročišćenoj. Kisele je reakcije (srednja vrednost pH = 5. kalcijumove i magnezijumove katjone i hloridne. kada treba što je moguće pre smanjiti ukupan volumen krvi. Forsiranom diurezom mogu se uklanjati neki lekovi. acetatne i laktatne anjone. za ispiranje mokraćne bešike. Tada se primenjuju injekcije koncentrisanih.

hipertonični rastvori – BALANCE (GLUKOZA I KALCIJUM) (Fresenius Medical care Nemačka). Primenjuje se kada je potrebno korigovati hipokalijemiju. AMINOSOL (Hemofarm Srbija). rastvori za elektrolitni disbalans – NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE COMPOSITUM (RINGEROV RASTVOR) (Hemofarm Srbija). respiratorne acidoze i dr. COMPOUND SODIUM LACTATE (B. JONOLACTAT (Hemomont Crna Gora). HARTMANOV RASTVOR (Hemofarm Srbija). SODIUM CHLORIDE (B. kalijum hlorid. Natrijum hidrogenkarbonat . Primenjuje se u situacijama metaboličke acidoze.hidrogenkarbonatni jon je deo najvažnijeg vanćelijskog puferskog sistema. DIPEPTIVEN (Fresenius Kabi Austrija). hiperhloremične hiponatremije. Primenom se postiže brza korekcija poremećene acidobazne ravnoteže. kalcijum hlorid. AMINOSTERIL N-HEPA 8% (Fresenius Kabi Austrija). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Zdravlje Srbija). glukoza. HARTMANOV RASTVOR (Zdravlje Srbija). EXTRANEAL (Baxter Healthcare Irska). CAPD STAY SAFE . neodgovarajuća ishrana. Kalijum hlorid dolazi u obliku koncentrisanog rastvora. natrijum acetat. NATRIUM BICARBONAT (Fresenius Kabi Austrija). KABIVEN PERIPHERAL (Fresenius Kabi Austrija).Braun Melsungen Nemačka). rastvori za osmotsku diurezu – MANITOL 10%. aminokiseline. GAMBROSOL TRIO 10/40 (Biosol Italija). NUTRINEAL PD4 (Baxter Healthcare Irska). manjka kalijuma zbog raznih uzroka (jako povraćanje i proliv. GLUCOSI INFUNDIBILE 5%. GLUCOSI INFUNDIBILE (Hemomont Crna Gora). GLUCOSI INFUNDIBILE (Hemofarm Srbija). 10% (Zdravlje Srbija). rastvori za ispiranje – ISPIROL (Hemofarm Srbija). CAPD 18 (Fresenius Medical care Nemačka).aminokiselina (arginina. NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Hemomont Crna Gora). maslinovo i sojino ulje – OLICLINOMEL (Baxter Belgija).Braun Melsungen Nemačka). VAMINOLACT (Fresenius Kabi Austrija). natrijum glicerofosfat. NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE CUM GLUCOSO (Hemomont Crna Gora). magnezijum hlorid. bubrežne tubularne acidoze. LIPOVENOES PLR (Fresenius Kabi Austrija). RINGEROV RASTVOR (Zdravlje Srbija). rastvori za peritoneumsku dijalizu – DIANEAL PD4 (Baxter Healthcare Irska). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE COMPOSITUM (Hemomont Crna Gora). glutamina ili lizina) ili vitamina. SOLUVIT N (Fresenius Kabi Austrija) • • • • • • 209 . GLUCOSE 5% FRESENIUS (Fresenius Kabi Austrija).Braun Melsungen Nemačka). a primenjuje se intravenski nakon odgovarajućeg razređenja.Braun Melsungen Nemačka). KABIVEN (Fresenius Kabi Austrija). 10% (B. SODIUM CHLORIDE (Fresenius Kabi Austrija). cistinurije. LIPOVENOES (Fresenius Kabi Austrija). RINGER'S INJECTION (B. NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Sana Hammeum Srbija). sojino ulje – INTRALIPID (Fresenius Kabi Austrija). MANITOL (Hemomont Crna Gora). glukoza –GLUCOSE 5%. AMINOVEN (Fresenius Kabi Austrija). dugotrajna upotreba diuretika ili kortikosteroida) i trovanja glikozidima digitalisa. trovanjima salicilatima i barbituratima. kao dopunska terapijska sredstva FRESENIUS– KALIUM CHLORID (Fresenius Kabi Norvaška).(Fresenius Medical care Nemačka). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Hemofarm Srbija). 20% (Hemofarm Srbija). u stanjima hipokaliemične i hipohloremične alkaloze. Registrovani lekovi • • • • aminokiseline – HEPASOL 8% (Hemofarm Srbija). hiperkalijemije. rastvori za intravensku primenu .

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful