P. 1
Farmakologija

Farmakologija

|Views: 38,528|Likes:
Published by Sasa Meyconi

More info:

Published by: Sasa Meyconi on May 31, 2012
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOC, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

05/11/2014

pdf

text

original

GOTOVI LEKOVI

II Lekovi za bolesti sistema za varenje 7 Sistem organa za varenje (digestivni ili gastrointestinalni trakt) se sastoji iz niza uzastopnih delova u kojima se odvijaju pojedine faze varenja i apsorpcije. Sačinjavaju ga: usna duplja, zubi, jezik, ždrelo, jednjak, želudac, jetra, žučna kesa, pankreas, tanko crevo, debelo crevo. - lekovi za poremećaje kiselosti - antiemetici - lekovi za žučnu kesu i jetru - laksativi - digestivi - antidijabetici - lekovi za funkcionalne GIT poremećaje III Lekovi za bolesti krvi i hematopoeznog sistema 21 Relativno kratak život zrelih krvnih ćelija zahteva njihovo kontinuirano obnavljajnje. Taj proces se naziva hematopoeza. Heatopoezni sistem sačinjavaju sva tkiva i organi koji učestvuju u stvaranju krvnih ćelija. - antihemoragici - antianemici - sredstva za zamenu krvi - inhibitori agregacije trombocita - fibrinolitici - antikoagulansi IV Lekovi za bolesti kože 32 Koža je organ koji obmotava čitavo telo. Površina kože odraslih iznosi oko 1,6 metara kvadratnih. Debljina kože je različita. Najveća je na dlanovima i tabanima, a najmanja na pregibima, trbuhu, očnim kapcima. Na mestima prirodnih otvora (usta, nos, oči, genitalni organi, anus) prelazi u semisluzokožu i sluzokožu. Čine je epiderm, derm i hipoderm. - UV zaštita - antipruritici - preparati protiv akni - antibiotici za dermatološku primenu - antipsorijatici - emolijensi - kortikosteroidi za dermatološku primenu - antimikotici za dermatološku primenu - hemioterapeutici za dermatološku primenu V Lekovi za bolesti urogenitalnog sistema 50 Urinarni trakt ima funkciju da prenosi urin od bubrežnih čašica do bešike gde se urin zadržava do mokrenja, i, potom, izlučuje iz organizma. Ureteri su uske cevi građene od glatkih mišića, koji polaze iz karlica oba bubrega, spuštaju se nadole i ulaze u bešiku. Na donjem kraju se ureter se kroz trigonum probija u mokraćnu bešiku. Iz bešike polazi uretra koja odvodi urin u spoljašnju sredinu. - uterotonici - tokolitici - uroantiseptici - diuretici - diuretici koji štede kalijum - tiazidi i tiazidima slični diuretici

1

- osmotski diuretici - ginekološki antiinfektivi i antiseptici VI Polni hormoni 60 Polni hormoni su steroidne strukture. Pod pojmom steroidna struktura podrazumevamo strukturu čija je osnova ugljenovodonik ciklopentanoperhidrofenantren (CPHF). Takvu strukturu imaju polni hormoni, kortikosteroidi, mineralokortikoidi, žučne kiseline, holesterol i dr. Jajnici (ovarijumi) i semenici (testisi) stvaraju hormone koji regulišu osnovne polne funkcije. - ženski polni hormoni - hormonalna kontracepcija - gonadotropini i stimulatori ovulacije - muški polni hormoni - anabolički steroidi - antiandrogeni - terapija erektilne disfunkcije - antigonadotropini i selektivni modulatori estrogenih receptora VII Hormonski preparati 70 Hormon je hemijsko jedinjenje koje ćelija ili grupa ćelija luči u telesne tečnosti da bi kontrolisala druge ćelije tela. Većinu sisteskih hormona luče endokrine žlezde. Zajedno sa nervnim sistemom, endokrini sistem ima ključnu ulogu u koordinisanom funkcionisanju organizma. Putem krvi hormoni dospevaju u sve delove organizma i deluju na određene organe i tkiva. Hormoni kontrolišu enorman broj najosnovnijih funkcija organizma - rast, razmnožavanje, regeneraciju tkiva, metabolizam, prilagođavanje stresu, gustinu kostiju i brojne druge funkcije. Takođe, hormoni imaju ulogu i u razvoju mozga, emocija. - hormoni prednjeg režnja hipofize - hormoni zadnjeg režnja hipofize - hormoni hipotalamusa - lekovi za bolesti štitaste žlezde - glikogenolitički hormoni - antiparatireoidni hormoni - paratireoidni hormon - insulin - kortikosteroidi za sistemsku primenu VIII Antibiotici 80 Antibiotici su produkti metabolizma nekih mikroorganizama koji nepovoljno deluju na rzavoj ili razmnožavanje drugih mikroorganizama. Antibiotici predstavljaju jedno od najvećih otkrića moderne medicine. - tetraciklini - penicilini - cefalosporini - makrolidi - aminoglikozidi - glikopeptidni antibiotici - streptogramini - linkozamidi - karbapanemi i monobaktami IX Ostali antimikrobiotici 89 Hemoterapija je specifičan način lečenja zaraznih bolesti pomoću hemijskih sredstava koji se unose u organizam. Hemioterapijska sredstva su hemijska jedinjenja toksična za patogene mikroorganizme, a bezopasna za domaćina. [ pročitajte opširnije ] - sulfonamidi i trimetoprim

2

- fluorohinoloni - antiseptici i dezificijensi X Lekovi za infektivne bolesti 94 Sredstva koja su selektivno toksična za parazite koji nas napadaju, neophodna su za borbu protiv mnogih infektivnih bolesti koje izazivaju virusi, bakterije, protozoe, gljive i gliste. - sistemski antimikotici - antivirusni lekovi za sistemsku primenu - imunoserumi i imunoglobulini - vakcine - antihelmintici - antimalarici - antiparazitni proizvodi - antiprotozoici - sintetski antiglivični lekovi - inhibitori vezivanja ili penetracije u ćelije domaćina - inhibitori DNK polimeraze - inhibitori proteaza - nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze XI Lekovi za maligne bolesti i imunomodulatori 112 Tumori se karakterišu stalnom, patološkom i autonomnom proliferacijom ćelija. Maligni tumori rastu brzo, vrše razaranje okolnog tkiva i ukoliko se na vreme ne otkriju i ne leče, dovode do smrti. - alkilirajući citostatici - antimetaboliti - biljni alkaloidi - citotoksični antibiotici - ostali i najnoviji antineoplastici - hormonska terapija malignih tumora - imunomodulatori u antivirusnoj terapiji - antineoplastici i imunomodulatori - imunostimulansi - imunosupresivi XII Lekovi za bolesti koštano-mišićnog sistema 125 Koštano-mišićni sistem čine kosti, hrskavice, zglobovi, tetive i mišići. - nesteroidni antinflamatorni lekovi (NSAIL) - specifični antireumatski lekovi - lekovi u terapiji oboljenja kostiju - ostali lekovi za lečenje bolesti mišićno - koštanog sistema - lokalni preparati za bolove u mišićima i zglobovima - miorelaksansi - ostali miorelaksansi XIII Lekovi za bolesti nervnog sistema 135 opšti anestetici lokalni anestetici opoidni analgetici antimigrenici antiepileptici antiparkinsonici

3

- antipsihotici - anksiolitici - psihostimulansi i nootropni lekovi - lekovi za lečenje zavisnosti od opoida - psihozomimetici - antiemetici - hipnotici i sedativi - inhalacioni anestetici - intravenski anestetici - lekovi koji se upotrebljavaju u alkoholnoj zavisnosti - lekovi koji se upotrebljavaju u nikotinskoj zavisnosti - lekovi za terapiju demencije - ostali (noviji) antiepileptici XIV Lekovi za bolesti pluća i disajnih organa 166 Respiratorni sistem je specijalizovan za razmenu gasova između okolnog, spoljašnjeg vazduha i krvi, što je omogućeno postojanjem sprovodnog, respiratornog i ventilacionog dela tog sistema. - preparati za lečenje bolesti grla - ekspektoransi - antitusici - antihistaminici za sistemsku primenu - prirodni ekspektoransi - bronhodilatatori - antagonisti cisteinil - leukotrienskih receptora - antagonisti muskarinskih receptora - antiinflamatorni lekovi - antituberkulotici - ksantini - preparati za lečenje bolesti nosa XV Lekovi za bolesti srca i krvnih sudova 185 Kardiovaskularni sistem čini srce, čiji je zadatak da ispumpava krv, kao i cirkulacijski sistem, koji uključuje arterijsku, vensku i limfatičku komponentu. Srce, odnosno njegova leva i desna strana (pretkomore i komore), povezani su sa cirkulacijskim elementima tako da formiraju tzv. sistemsku cirkulaciju (leva komora, aorta, arteriole, sistemski kapilari, venule i desna pretkomora) i plućnu cirkulaciju (desna komora, plućna arterija, plućni kapilari, venule, plućne vene i leva pretkomora). - antihipertenzivi - periferni vazodilatatori - vazoprotektivi - beta blokatori - blokatori kalcijumovih kanala - hipolipemici - statini - vazodilatatori u terapiji bolesti srca - antiaritmici - antiaritmici klase II, III i IV - ostali lekovi u terapiji bolesti srca - kardiotonički glikozidi - antagonisti angiotenzina II - lekovi koji deluju na renin - angiotenzin sistem

4

odvija biohemijska razgradnja hrane. vitamina i minerala. Svojom velikom dužinom tanko crevo predstavlja selektivni filter (apsorber) jednostavnih hranljivih materija . apsorpcija produkata varenja. Usna duplja ima funkciju primanja hrane. cirkulacija krvi kroz gastrointestinalne organe i kontrola svih ovih funkcija nervnim i hormonskim sistemima. jednjak. Da bi se to ostvarilo potrebno je: kretanje hrane kroz digestivni trakt. Osnovne uloge jednjaka su: sprovođenje progutane čvrste i tečne hrane u želudac i sprečavanje regurgitacije želudačnog sadržaja. pankreas. Sačinjavaju ga: usna duplja. masti. jezik. rastvori za ispiranje. U usnoj duplji se nalaze pomoćni organi za varenje: zubi. lučenje digestivnih sokova i varenje hrane. jetra. Jednjak čini proksimalni deo digestivne cevi i anatomski povezuje ždrelo sa želucem. dok je sekretorna uloga oskudna a apsortivna zanemarljiva. želudac. U želucu se. rastvori za peritoneumsku dijalizu. razni dodaci intravenskim rastvorima. u uslovima ekstremne kiselosti. elektrolitima i hranom. pljuvačne žlezde. Na kraju ostaje debelo crevo skladište neiskorišćenih materija. žučna kesa. zubi. jezik.XVI Rastvori za intravensku primenu 211 Rastvori za intravensku primenu su rastvori za parenteralnu ishranu. debelo crevo. infuzijski rastvori elektrolita.šećera. Taj proces se nastavlja i u crevima. apsorber vode i vrši deponovanje fekalnih materija do njihovog 5 . tanko crevo. Sistem organa za varenje Sistem organa za varenje (digestivni ili gastrointestinalni trakt) se sastoji iz niza uzastopnih delova u kojima se odvijaju pojedine faze varenja i apsorpcije. ždrelo. aminokiselina. Digestivni trakt neprekidno snabdeva telo vodom.

žutica. opstipacije. ileus. vitamina i gvožđa. Takođe. Ranitidin (Zorka Pharma Srbija). Glavna patološka stanja u kojima je korisno smanjtiti sekreciju kiseline su peptički ulkus (i duodenalni i želudačni). skladište glikogena. dispepsija. Otkriće novih delotvornih lekova poboljšava efikasnost lečenja pojedinih gastroenteroloških oboljenja. žuči i holesterola. nestabilnost. Ranitic (Salutas Pharma GMBH Nemačka). proizvodnje krvnih proteina.5 litra soka dnevno. ali se uglavnom koriste za inhibiciju sekrecije kiseline u želucu. raznovrsne i nažalost u porastu. Ranitidin (Remevita Srbija). Ulcodin (Alkaloid Makedonija). Ranital (Jugoremedija Srbija) Famotidin – Famotidin Alkaloid (Alkaloid Makedonija). Ovi lekovi ubrzavaju i zarastanje duodenalnih ulkusa. Novi blokatori H2 receptora. uključujući oralne antikoagulanse i triciklične antidepresive. CS Praha Češka).izbacivanja. Ransana (Habitpharm Srbija). Najzanimljivija je uloga jetre . koje luče glavne ili pepsinogene ćelije kao i hlorovodonična kiselina (HCL) i unutrašnji faktor koje luče parijetalne i acidofilne ćelije. Quamatel (Gedeon Richter Mađarska). takođe su na raspolaganju. Taj sloj mogu oštetiti alkohol i žuč. prolivi. Lekovi za poremećaj kiselosti Želudac izluči oko 2. Ulcogut (Pro. refluks ezofagitis.Ranisan (Zdravlje Srbija). velika barijera ulasku otrova. postoje preparati cimetidina i ranitidina za intramuskularnu i inrtravensku upotrebu. refluks ezofagitis (kod koga želudačni sok oštećuje jednjak) i Zollinger-Ellisonov sindrom (retko oboljenje koje izaziva tumor koji luči gastrin). Neke od najznačajnijih su: gastritis. ulkus. Ranitidin (Tomekos Pharma Srbija). Bolesti digestivnog trakta su brojne. Cimetidin nekada izaziva ginekomastiju kod muškaraca. kao što su nizatidin i famotidin. tako da se formira pH gradijent od 1-2 u lumenu do 6-7 na površini sluznice. sekrecija pepsina se takođe smanjuje sa smanjenjem zapremine želudačnog soka. Registrovani lekovi • • Cimetidin . Sluz i bikarbonati formiraju celovit želatinozni sloj koji štiti mukozu od želudačnog soka. Hrvatska) Ranitidin . U poslednje tri decenije gastroenterologija je učinila značajan progres u dijagnozi i terapiji mnogih bolesti.Belomet (Belupo. Lekovi koji se koriste u praksi su cimetidin i ranitidin. Glavni sastojci soka su pepsinogeni. bikarbonatni joni se takođe sekretuju i bivaju zarobljeni u sluzi. lekova i bakterija u krvotok i dr.ona je velika biohemijska laboratorija prerade hranljivih materija. Cimetidin može usporiti metabolizam a time pojačati dejstvo velikog broja lekova. Pomenuti lekovi se primenjuju oralno i dobro se apsorbuju. Famotidin (Hemofarm Srbija). prolazna ospa i hipergastrinemija. Ranitidin (Panfarma Srbija). bolovi u mišićima. Jedan od najvitalnijih organa organizma. ali luči i dva važna hormona za kontrolisanje metabolizma glukagon i inzulin. Takođe mođe izazvati konfuziju kod starih osoba. Do sada su opisani: proliv. Sluz luče sluzne ćelije. Recidivi se mogu javiti kada se prekine primena blokatora H2 receptora. kolitis i dr. Crohnova bolest. infekcije. Pankreas (gušterača) proizvodi enzime za obradu hrane. Klinička primena: peptički ulkus. a retko dovodi do slabljenja seksualne funkcije.Med. • 6 . Oni inhibiraju sekreciju kiseline izazvanu delovanjem histamina. što su pokazale brojne kliničke studije. Ranitidin (Hemofarm Srbija). Neželjena dejstva se retko javljaju. Blokatori histaminskih H2 receptora Blokatori histaminskih H2 receptora kompetitivno antagonizuju dejstvo histamina na svim H2 receptorima. gastrina i acetilholina. Ranitidin (Galenika Srbija).

krajnji korak na putu sekrecije kiseline. Pantoprazol ulazi u metabolizam preko citohrom P 450 enzimskog sistema u jetri. a soli aluminijuma opstipaciju. zato što se akumulira u kanalićima. Klinička primena: peptički ulkus. Ostali inhibitori protonske pumpe su lansoprazol.nerastvorljiv prah koji sporo reaguje sa želudačnim sokom dajući magnezijum-hlorid i koloidni silicijum-dioksid. ginekomastije i bola u mišićima i zglobovima. koja praktično prestaje na pH 5. Važno je napomenuti da dolazi i u obliku intravenskih injekcija koje se koriste u bolnicama za lečenje teških oblika peptičkih bolesti. Registrovani lekovi • • • Omeprazol – Omeprazol (Srbolek Srbija). ali pošto je slaba baza. kombinovana terapija infekcije Helicobacter pylori. magnezijum – trisilikat. kada dospe u crevo. Opisana je i pojava vrtoglavice. Loseprazol (Liconsa Španija). takođe može stimulisati sekreciju gastrina i tako dovesti do 7 . Glavobolja i proliv ponekad poprimaju teži oblik. Značajno smanjuje i bazalnu i stimulisanu sekreciju kiseline u želucu. antacidi mogu dovesti do zaceljenja ulkusa duodenuma. nakuplja se u kiseloj sredini kanalića stimulisanih parijetalnih ćelija. omeprazol ( Intas Pharmaceuticals Indija) Pantoprazol – Controloc (Altana Pharma Nemačka). Deluje tako što ireverzibilno inhibira protonsku pumpu. Neaktivan je pri neutralnom pH. Omeprazol se primenjuje oralnim putem.deluje brzo i povećava pH želudačnog soka na oko 7. Zbog selektivnog nakupljanja u oblastima sa niskim pH. aluminijum-hidroksid – gel u želucu prelazi u aluminijum-hlorid. Primenjeni u adekvatnim dozama i dovoljno dugo. Mada mu je poluvreme eliminacije oko 1 čas. a potom u parijetalne ćelije i njihove kanaliće. gde biva i aktiviran. Pantoprazol se aktivira samo u izrazito niskom pH te je zato bolji od omeprazola. omeprazol ima specifično dejstvo na parijetalne ćelije.Inhibitori protonske pumpe Prvi inhibitor protonske pumpe bio je supstituisani benzimidazol-omeprazol. Zollinger-Ellisonov sindrom. Najčešće primenjivani antacidi su soli magnezijuma i aluminijuma. tako da se ne isključuje mogućnost interakcije s lekovima. Neželjeno dejstva nisu česta. simptomatska terapija peptičkog ulkusa ili refluks ezofagitisa Postoje brojni preparati antacida. dejstvo samo jedne dnevne doze na želudačnu sekreciju trajaće 2-3 dana. Omezol (Alkaloid Makedonija). pa se njihova kombinacija može koristiti radi očuvanja normalne funkcije creva. najvažniji su: • • • • magnezijum-hidroksid – nerstvorljiv prah koji u želucu formira magnezijum – hlorid. u obliku kapsula. Oslobođeni ugljen-dioksid izaziva podrigivanje. hlorid se oslobađa i reapsorbuje. impotencije. somnolencije. pantoprazol i rabeprazol. osip je takođe moguć. Klinička primena: dispepsija. Lasoprol (Aegis Kipar). Koristi se za lečenje težih oblika peptičkog ulkusa i GERB-a. Lanzul S (Krka Slovenija). natrijum-bikarbonat . refluks ezofagitis. konfuzije. Ova supstanca ima produženo antacidno dejstvo a adsorbuje i pepsin.4. takođe adsorbuje pepsin. Apsorpcijom dospeva u krv. kod želudačnih ulkusa nisu tako delotvorni. Sabax (Hemopharm Srbija) Antacidi Antacidi neutrališu želudačnu kiselinu i tako povećavaju gastričnu pH vrednost. Omep (Salutas Pharma GMBH Nemačka). Pulcet (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska) Lansoprazol – Amarin (Medochemie Kipar). Gel podiže pH želudačnog soka na oko 4. Soli magnezijuma uzrokuju proliv. To ima za posledicu inhibiciju peptičke aktivnosti.

dodatno unošenje gvožđa u trudnoći. izraziti kardiovaskularni odgovor na fizički stres.1% u enzimima koji sadrže gvožđe (npr. Oni brzo i potpuno ispravljaju deficit gvožđa pod uslovom da je apsorpcija normalna. To neće samo korigovati anemiju nego će i popuniti skladišta gvožđa. Gvožđe iz biljnih izvora (voće.gvožđe (II) glicin sulfat. zatvor ili proliv. povećane potrebe u dece i dr. Rutacid (Krka Slovenija) Antianemici Antianemici su lekovi za lečenje anemija. loše apsorpcije (ahlorhidrija. Nakon uzimanja hidrotalcita pH se u želucu u nekoliko sekundi povisi na terapijski optimalno područje pH 3-5 i ostane takva od 75 do 90 minuta. jer može da izazove alkalozu. usled operativnih zahvata. Deluje jednako dobro kod svakodnevnih povremenih želudačnih tegoba i kod prekomernog izlučivanja želudačne kiseline. U organizmu ima otprilike 3. Odgovara prirodnom hidrotalcitu i zbog svoje mrežno-slojevite strukture novi je tip u nizu antacida. hidrotalcit je antacid i antiulkusni terapeutik. neodgovarajuće ishrane. Gvožđe Preparati gvožđa se koriste za sprečavanje i lečenje anemija uzrokovanih nedostatkom gvožđa. Dvovalentni oblici obično mogu izazvati nuspojave. celijačna bolest).5 g gvožđa. Lečenje oralnim gvožđem primenjuje se najmanje 3 do 6 meseci. dojenju.bledilo kože i sluznice. produžena menstrualna krvarenja. 0. Te nuspojave su obično bol u želucu. gubitka krvi. Ne treba ga dugo primenjivati. divertikuloza. mala krvarenja iz digestivnog trakta. iscrpljenost i vrtoglavica. tumori digestivnog trakta. mleko. čir. trudnoća. pojačano propadanje eritrocita (hemolitička anemija). akutno ili hronično krvarenje. loše formiranje eritrocita (megaloblastna anemija i aplastične anemija). jaja). Gastal (Pliva Hrvatska) Hidrotalcit – Rupurut (Bayer Nemačka). 2. dojenje) i nedovoljnog unošenja gvožđa hranom. citohromi). U oralnim preparatima se koriste jedinjenja dvovalentnog gvožđa . U slučaju anemije zbog nedostatka gvožđa primenjuju se preparati sa gvožđem. magnezijum oksid – Altacid (Bosnalijek. žitarice) slabije se apsorbuje nego gvožđe iz životinjskih izvorima (meso. povrće. odstranjenje želuca. hijatusna hernija. Aluminijum-magnezijum-silikat – Gelusil-lac (Hemofarm Srbija) Aluminijum hidroksid. mada se u specijalnim okolnostima može dati i parenteralno. tumori materice. Suspenzija deluje vrlo brzo zbog svog oblika i osigurava trajno zaštitno delovanje na sluznicu. Opšti simptomi svih oblika anemija jesu jednaki .5 . Prednost hidrotalcita nije samo u brzini smanjivanja prekomerne želudačne kiseline već i naknadno kočenje delovanja pepsina i žučnih kiselina.• sekundarnog porasta želudačne sekrecije. 4% u mioglobinu. paroksizmalna noćna hemoglobinurija). Takođe.5% u koštanoj srži. Deficit gvožđa u organizmu može da nastane usled povećanog gubitka gvožđa (hronična. mogu 8 . BIH). kratki dah. resekcija želuca. Registrovani lekovi: • • • • Aluminijum fosfat – Alfogel (Galenika Srbija). 65-70% tog gvožđa se nalazi u hemoglobinu. gvožđe (II) fumarat i gvožđe (II) sulfat ili jedinjenja trovalentnog gvožđa kao što su (III) gvožđe proteinsukcinilat i gvožđe (III) hidroksipolimaltizni kompleks. abdominalni grčevi. a 25% preostalog gvožđa nalazi se u rezervi u jetri u obliku feritina i hemosiderina. Gvožđe se u gastrointestinalnom sistemu apsorbuje od 10 do 15 %. Dnevne potrebe za gvožđem iznose 1 mg dnevno za muškarce i 2 mg za žene. Uzroci anemije mogu biti: nedovoljna ili pogrešna sinteza hemoglobina (nedostatak gvožđa). Anemija je prisutna kada je koncentracija hemoglobina u krvi manja od 130g/l u muškaraca i 120g/l u žena. slabost. Gvožđe se uobičajeno primenjuje oralno. povećane potrebe (pubertet.

ugljenih hidrata i belančevina u energiju. Preparati gvožđa nisu bezazleni i njihovom prečestom upotrebom (predoziranjem) može se javiti i toksičnost. Folna kiselina sama za sebe ima protektivnu ulogu protiv nekih oblika raka pa čak i terapijsku vrednost Koristi se za prevenciju i terapiju megaloblastne anemije izazvane deficitom folata kod smanjenog unosa hranom.8-tetrahidrofolna kiselina. pri totalnoj ili subtotalnoj gastrektomiji. triptofan. pri pernicioznoj anemiji. holina i nekih aminkokiselina. folnu kiselinu treba davati i kad postoji povećana potreba tokom trudnoće i dojenja. Apsorbovanje ometaju i razne infekcije digestivnog trakta. Eritropoetin (EPO) Eritropoetin je hematopoezni faktor rasta koga proizvode najviše ćelije bubrega. Sem toga ona je od velike važnosti za pravilan razvoj ćelija krvi. tirozin). čija je uloga da reverzibilno vezuje i otpušta jedan ugljenikov atom što je potrebno za sintezu DNK. ribe i školjke. Dve glavne funkcije vitamina B12 su stimulacija rasta i stimulacija formiranja i sazrevanja eritrocita. Izvori ovog vitamina su gotovo isključivo namirnice životinjskog porekla. Cijanokobalamin dolazi u formi intramuskularnih injekcija. kafa. U ljudskom organizmu deponovan je u jetri (50-90 %). i lagano se rastvara u neutralnom i alkalnoj sredini (pH iznad 6. meso. Prirodni eritropoetin je veliki glikozidni polipeptid sa 165 aminokiselina i molekulskom 9 . odnosno kao koenzim F. dugotrajnim stresom ili infekcijama i povećanim izlučivanjem. mleko. Vitamin B12 vrši nekoliko metaboličkih funkcija. Vitamin B12 kao i drugi B vitamini ima važnu ulogu u pretvaranju masti. Velike doze oralnog gvožđa mogu uzrokovati nekrotizirajući gastroenteritis sa povraćanjem. U slučaju manjka enzima za varenje apsorpcija se smanjuje za 50 %. Učestvuju i u procesima pretvaranja serina u glicin i u sintezi metionina iz homocisteina. Prirodni izvori: namirnice životinjskog porekla . androgenom. Boja stolice kod osoba koji uzimaju pripravke gvožđa najčešće je crne boje ali to nije opasno. koji stvara zaštitni omotač oko nerava. neophodan je za normalnu funkciju i održavanje integriteta nervnih i epitelnih ćelija. letargijom i dispnejom. sprečava pojavu perniciozne anemije. adrenokortikoidima. Cijanokobalamin koristimo za lečenje i sprečavanje hematoloških i neuroloških poremećaja izazvanih nedostatkom toga vitamina: poremećaji njegove apsorpcije. analgeticima. bubrezi.izazvati krvarenje u želucu. pri metilmalonskoj aciduriji i kod strogih vegetarijanaca i dece koju doje vegetarijanke. Neophodna je za metabolizam nukleinskih kiselina (DNK i RNK). Apsorpciju pomažu vitamini B-kompleksa. a kod deficita cinka smanjuje se za 53 %. Folna kiselina Folna kiselina je po hemijskoj strukturi pteroilmonoglutaminska kiselina. pogotovo kod male dece koje progutaju tablete. krvavim prolivima. Takođe. pri poremećajima crevne flore zbog tropskog sprua. Folati učestvuju u sintezi timina iz uracila i u razgradnji histidina u glutaminsku kiselinu. a odmažu stres.7. pri Crohnovoj bolesti. U organizmu se folna kiselina javlja u redukovanom obliku. Zajedno sa folnom kiselinom spada u antianemične vitamine. a u manjoj meri i makrofagi. dugotrajnog lečenja antagonistima folne kiseline (metotreksat). vitamin C i H (biotin). neophodnu stepenicu u replikaciji gena. delujući kao koenzim akceptor vodonika. Cijanokobalamin Vitamin B 12 je hidrosolubilni vitamin. sinteza nukleinskih kiselina. Njegova najvažnija uloga je da deluje kao koenzim za redukciju ribonukleotida u dezoksiribonukleotide. antikonvulzivima. Pošto vitamin sadrži kobaltov atom dobio je ime (cijano) kobalamin. Temren (namirnica od fermentisanog sojinog zrna). Još se naziva folacin i vitamin B 11. dok soja ne sadrži ovaj vitamin. malapsorpcijskog sindroma povezana s bolestima jetre. sirevi.džigerica. Folna kiselina u organizmu učestvuje u sintezi purinskih baza. Trovalentno gvožđe u obliku kompleksnog spoja gvožđe i proteinsukcinilata nije rastvorljivo u kiseloj sredini (pH ispod 5). celiakiji i idiopatskoj steatoreji. sulfasalazinom i kod hronične hemolizne anemije. Presudan je za proizvodnju genetskog materijala RNK i DNK kao i mijelina. 5. pri multiplim divertikulima tankog creva ili sindromu “ blind loop”. pri infestaciji pantjičarom Diphyllobothrium latum. npr. prolivima. jaja. bolestima tankog creva. Zanimljivo je da je folna kiselina neophodna i za rast mikroorganzama. Pravilan metabolizam proteina i aminokiselina (metionin.6. duvan. bolom u abdomenu.5).

FERRO-GRADUMET (Galenika Srbija). vitamina i gvožđa. Registrovani lekovi: • • • • • • • • • • • • • • • ferofumarat . FOLACIN (Jadran Galenski Laboratorij Hrvatska). Silimarin je mešavina flavonolignana silibina. darbepoetin alfa – ARANESP (Amgen Europe Holandija). za prevenciju i lečenje anemije u bolesnika obolelih od karcinoma lečenih hemoterapijom na bazi platine. za lečenje anemije u bolesnika s multiplim mijelomom. Najbolji odgovor postiže se posle supkutane aplikacije. epoetin zeta – EQRALIS (Hemofarm Srbija). Epoetin može da se aplikuje intravenski. Eritropoetin stimuliše razmnožavanje eritrocita i njihovo sazrevanje u koštanoj srži. ugljenih hidrata i proteina. koji se proizvodi iz ćelija sisavaca rekombinantnom DNK tehnologijom.EPO. Eritropoetin može biti koristan u lečenju anemija kod oštećenja koštane srži i sekundarnih anemija zbog malignih bolesti. lekova i bakterija u krvotok i dr. eritropoetin je koristan kod anemija uzrokovanih terapijom zidovudinom u pacijenata s HIV-om.FOLNAK (Sigmapharm Srbija). alkoholna bolest jetre: oštećenje jetre nastalo hroničnim konzumiranjem alkoholnih pića. Najčešće bolesti jetre jesu: masna jetra . MIRCERA (Roche Diagnostics Nemačka). Takav eritropoetin proizvodi se u dve forme: alfa i beta. epoetin alfa – EPREX (Janssen. gvožđe II sulfat .težinom od 30 400. Njene funkcije su mnogobrojne: metabolizam masti.Cilag International Belgija). folna kiselina (vitamin B11) . hidroksokobalamin – OHB12 (Galenika Srbija). Prirodni eritropoetin se luči kao odgovor na tkivnu hipoksiju (nedostatak kiseonika). FOLAN (Farmakos Srbija). žuči i holesterola skladište glikogena. gvožđe II glicin sulfat – ORFERON RETARD (Pliva Hrvatska).FERRUM LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). najveća žlezda organizma. Pri anemiji ili hipoksemiji renalna sinteza i sekrecija eritropoetina mogu porasti za 100 i više puta. Takođe. gvožđe protein sukcinilat . ciroza jetre i hepatitis. velika barijera ulasku otrova. sekrecija eritropoetina znatno je oštećena i pacijent zapada u anemiju. silikristina i silidiaza i glavna je aktivna supstanca u plodu sikavice. Hepatoprotektivni lekovi Silimarin je aktivna supstanca biljke sikavice (Silybium marianum). epoetin beta – RECORMON za reco-pen (Roche diagnostics Nemačka). kada pacijent mora ići na dijalizu. proizvodnje krvnih proteina. ORFERON (Pliva Hrvatska). non-Hodgkin limfomom i mijelodisplastičnim sindromom. ali one imaju isti klinički značaj pa je u terapijskoj primeni jedinstveni epoetin ili kako se još naziva .LEGOFER (Alkaloid Makedonija). cijanokobalamin – VITAMIN B 12 (Hemofarm Srbija). supkutano ili intraperitonealno. insuficijencije bubrega.HEFEROL (Alkaloid Makedonija). VITAMIN B 12 (Krka Slovenija). da ima dovoljno gvožđa i drugih faktora. gvožđe u kombinaciji sa folnom kiselinom – FOLIRON (Remedica Kipar). Međutim. Takva korekcije anemije pretpostavlja da koštana srž nije oštećena lekovima ili hroničnim bolestima.Hoffmann-La Roche Švajcarska). gvožđe III hidroksid polimaltozni kompleks . U terapijske svrhe se koristi rekombinantni humani eritropoetin. hroničnih upala i AIDS-a. a najbrži posle intravenske injekcije. Smatra se da 10 . dekstriferon – FEDEX (Zdravlje Srbija). u slučaju hroničnih bubrežnih bolesti. U prisutnosti anemije proizvodi se više eritropoetina. metoksipolietilenglikol-epoetin beta – MIRCERA (F.masna jetra jeste nakupljanje lipida u ćelijama jetre. Lekovi za žučnu kesu i jetru Jetra je jedan od najvitalnijih organa ljudskog organizma. koji signalizira koštanoj srži da proizvodi više eritrocita.

tokom lečenja ursodeoksiholnom kiselinom dolazi do promene relativnih koncentracija žučnih kiselina . mada relaksira druge glatke mišiće. Lekovi koji se primenjuju u terapiji holesterolskih žučnih kamenaca Najčešće oboljenje bilijarnog trakta je holesterolska holelitijaza. ali ima neželjena lokalna dejstva – dovodi do spazma Odijevog sfinktera i povećava pritisak u žučnim putevima. Lekovi koji mogu rastvoriti nekalcifikovane kamence u žučnoj kesici jesu henodeoksiholna kiselina i ursodeoksiholna kiselina.obnavlja oštećene membrane jetrinih ćelija i vraća im njihovu aktivnost. trovanja jetre različitog organskog porekla i sl. Henodeoksiholna kiselina je jedna od dve osnovne žučne kiseline. Zato se daje prednost buprenorfinu. Dijareja je glavno neželjeno dejstvo ovih kiselina. Ursodeoksikolna kiselina . alkoholizma. jer deluje spazmolitički. Silimarin se može koristiti za ublažavanje hepatopatije.ursodeoksikolna kiselina često postaje glavni sastojak žuči. 11 . elektrolita. masne degeneracije jetre. Najčešće bolesti bilijarnog sistema jesu kamenac u žučnoj kesi (holelitijaza) i kamenac u žučovodu (holedokolitijaza). koristi se kod ciroze jetre i kod hroničnih bolesti jetre. Takođe sadrži metabolite i razgradne produkte ksenobiotika (lekovi i otrovi). bilirubina. Za otklanjanje bilijarnog spazma obično se koristi atropin. Kada žuč postane prezasićena holesterolom on stvara kristale koji imaju tendenciju rasta. Ursodeoksiholna kiselina inhibira intestinalnu apsorpciju holesterola i njegovu sekreciju u žučnu kesu. i drugih lipida.Leprotek (Zdravlje Srbija). Favora Sylimarin (Belupo Hrvatska) Žučna kesa je maleni organ u obliku kruške smešten ispod jetre. Petidin deluje na sličan način.tečnost koju stvara jetra. Ti kamenci se najvećim delom sastoje od holesterola. ornitin-ketoglutarat i dr). Lekovi koji otklanjaju spazam žučnih puteva Kretanje žučnih kamenaca niz žučne puteve može izazvati vrlo jake bolove (bilijarna kolika). Ovakvo stanje može nastati zbog genske predispozicije ili nepravilne ishrane. koji se moraju ublažiti. Morfin uspešno otklanja bol. holesterola. da je funkcija žučne kese takođe dobra i da se žučni kamenac sastoji isključivo od holesterola. Za delovanje ovog leka od krucijalne je važnosti to da je funkcija jetre dobra. U hepatoprotektvivne lekove spadaju i: esencijalni fosfolipidi sa vitaminima. Kliničku primenu našle su samo kod nekih bolesnika jer je hirurška intervencija indikovana kod većine bolesnika koji zahtevaju lečenje. pojavljuje se u malim količinama u žuči čoveka. U retkim slučajevima je u pacijenata primećena meka stolica. analozi esencijalnih aminokiselina (L-ornitin L-aspartat. Tu se prikuplja i žuč . Žuč služi kao emulgator za masti i vitamine rastvorljive u uljima u digestivnom traktu i omogućava bolju apsorpciju masnih materija iz creva. Regoistrovani lekovi • • • Esencijalni fosfolipidi – Essentiale forte N (Aventis Pharma Nemačka) L-ornitin L-aspartat – Hepa-merz ( Merz Pharmaceuticals GmbH Nemačka) Silimarin . a sastoji se od žučnih soli. tj. upala jetre virusnog porekla. Silimarin se može koristiti u akutnim i zapaljenskim bolestima jetre i kod upala jetre uzrokovanih otrovima. vitamini B grupe. formiranje holesterolskih kamenaca u žučnoj kesici. Može se primeniti zajedno sa morfinom. 7β-hidroksi epimer henodeoksiholne kiseline. Ursodeoksiholna kiselina.

Postoji akutni i hronični zatvor. polialkoholi (glicerol. proliv i poremećaj elektrolita. Himekromon – Himekromon (Zdravlje Srbija).Registrovani lekovi: • • Ursodeoksikolna kiselina . koji se slabo apsorbuju. Takva osoba ima tvrdu stolicu koja teško prolazi. vinska i jabučna kiselina). Njihovom fermentacijom nastaju mlečna i sirćetna kiselina. gvožđa.Med. narkotici. hiperkalcijemija. soli bizmuta.CS Praha A. natrijum sulfat. Putem osmoze omogućavaju povećanje zapremine crevnog soka. jer mogu izazvati srčani blok. a deluje osmotski. fizička neaktivnost. pre porođaja. antihipertenzivi.S. ali ih ipak treba izbegavati kod male dece i bolesnika sa oslabljenom renalnom funkcijom. Usled rastezanja zida kolona. tako da navlači vodu u lumen creva iz okolnih tkiva. sedativi). neuromišićnu blokadu ili depresiju CNS-a. Takav laksativ može pomoći u više situacija: kada je potrebno razviti normalnu crevnu funkciju nakon perioda loše ishrane i nedostatka fizičke aktivnosti. disaharid sačinjen od fruktoze i galaktoze. Mogu se javiti i grčevi u trbuhu. što dovodi do ubrzane pasaže kroz tanko crevo i dospevanja u kolon veoma voluminoznog sadržaja. zadržavajući vodu povećavaju zapreminu stolice. defekacija nastaje sat vremena posle uzimanja laksanasa. Glicerol se primjenjuje kao laksativ. Ove soli su nerastvorljive. U kolonu se pod dejstvom bakterija razlaže na ova dva šećera. Laktuloza je polusintetsko jedinjenje. Osmotska sredstva U osmotske laksanse spadaju supstance koje se slabo apsorbuju – purgativne soli i laktuloza. Razlozi nastanka zatvora mogu biti: promjena ishrane. manitol. Zatvor stolice (opstipacija. Češka). Neželjena dejstva se javljaju kod velikih doza: nadimanje. Od soli se uglavnom upotrebljavaju magnezijum-sulfat i magnezijum-hidroksid. organske kiseline koje se slabo resorbuju (limunska. Zatvor može za posledicu imati oboljenja debelog creva usled koncentriranja toksina iz fecesa. Ursosan (Pro. Ponekad je za lečenje takvog stanja potrebno samo prilagoditi ishranu. Mendiaxon (Hemofarm Srbija) Laksativi Laksativi (laksansi) jesu lekovi za lečenje zatvora stolice. sorbitol). Magnezijum se iz ovih jedinjenja apsorbuje u malim količinama koje ne daju sistemska neželjena dejstva. zatim u pripremi za pregled ili operaciju. A često je zatvor samo simptom neke druge bolesti. Sadržaj creva time postaje mekši i crevna funkcija biva olakšana. konstipacija) je stanje u kome osoba ima neugodno ili retko pražnjenje creva. Laktulozi je potrebno 2-3 dana da ispolji dejstvo. Dostupan je u obliku tečnosti ili čepića. Može se razviti tolerancija. neadekvatna ishrana. lekovi (antacidi. a i osećaj da se rektum nije u potpunosti ispraznio. poremećaji štitnjače. koje deluju kao osmotski laksansi.Ursofalk ( Dr Falk Pharma GmbH Nemačka). grčevi. u periodu od par dana nakon porođaja i može pomoći kod konstipacije često uzrokovane 12 .

Delovanje mu počinje tek za 6 do 12 sati. senozidi A i B iz biljke sene ( Cassia angustifolia ).drugim lekovima. šljive). Sena laksativno dejstvo duguje derivatima antracena. agar i ljuska ispagule. Apsorbuju se i direktno deluju na mienterički pleksus. Takođe. Antiapsorpcijski laksativi U pitanju su izrazito jaki laksativi. pa preko njega izazivaju kontrakciju glatkih mišića i na taj način i defekaciju. često i produženo uzimanje takvih laksativa izazivaće oštećenje debelog creva. Zapravo. Laksansi koji povećavaju volumena creva Ovi laksativi povećavaju volumen stolice. grčevi. Omekšivači stolice Ovi laksativi olakšavaju defekaciju tako što razvodnjavaju i omekšavaju feces. Danas su uglavnom napušteni. Portalak (Belupo Hrvatska). Registrovani lekovi: • • • • • • bisakodil – Dulcolax (Zdravlje Srbija). glicerol – Medilaks (Farmakos Srbija). ali ako se primeni u obliku čepića tada delovanje započinje puno brže . U tankom crevu se resorbuje i nakon biotransformacije izlučuje u tanko crevu preko žuči. ricinusovo ulje. sterkulia. Potrebno je nekoliko dana da ispolje dejstvo.za pola sata do sat vremena. To su. laktuloza – Lactulose-MIP (Chephasaar Chemisch Pharmazeutische Fabrik Nemačka). ali im je dobra strana to što nema neželjenih efekta koji ostavljaju neželjene posledice. On deluje na sluznicu podstičući peristaltiku creva. efikasno i direktno podstiču zid debelog creva uzrokujući stezanje i pomeranje stolice. glikozidi iz rabarbare ( Rhei rhizomae ). To su npr. To su tečni parafin (koji se ne koristi zbog sumnje u kancerogenost) i maslinovo ulje. Bisakodil je hemijski i farmakološki srodan fenolftaleinu. natrijum-pikosulfat – Natrijum-pikosulfat (Zdravlje Srbije). povećavaju zapreminu crevnog sadržaja i tako ubrzavaju peristaltiku. a takođe mogu uzrokovati zavisnost jer ukoliko se često uzimaju razvijaju sindrom lenjih creva. u ovu spada i natrijum dokuzat koji nije ništa drugo nego posebna vrsta deterdženta. gasovi. mekinje. Deluju na način da izazivaju ulazak vode ili blokadu apsorpcije vode pa stolica postaje mekana. ramnozidi iz kore krkavine ( Rhamnus frangula ). bisakodil. pektini iz voća (smokve. Treba uzeti u obzir i mogućnost alergijskih reakcija. fenolftalein. Falk Pharma Nemačka) Digestivi 13 . ali mu je djelovanje 10 do 20 puta potentnije. ovakva sredstva izazivaju stanje proliva. Zadržavajući vodu u lumenu creva. bokvica – Mucofalk pomorandža –(Dr. polietilenglikol – Fortrans (Beaufour Ipsen Industrie Francuska). natrijum laurilsulfoacetat. koji sa šećerima grade glikozide. ljuskice semena metilceluloza. Takođe. To su npr. krotonovo ulje i dr Nadražajni laksativi Vrlo snažno. Panlax (Hemofarm Srbija). Lek neizmenjen dospeva do kolona. Neke nuspojave pri njegovoj upotrebi mogu biti nelagodnost u trbuhu. a u njemu se pod dejstvom bakterija raskida glikozidna veza i oslobađaju antracenski derivati. Treba istaći da se oni mogu koristiti vrlo ograničeno jer izazivaju grčeve.

hemiceluloza. ponekad stalno. proteaza.obolevaju uglavnom mlađe osobe. što omogućava da se postignu viskoe doze aktivnih enzima u duodenumu. pa se razvija diabetes melitus. mišići.. Stolica je svetla i masna. amilazu i proteazu u razmeri 5 : 4 : 3. a mogu biti oštećene i Langerhansove ćelije. Sadrži lipazu. Zbog toga su proizvedeni preparati pankreasnih enzima u acidorezistentnim mikrogranulama koje se rastvaraju u medijumu pH>5. Razlikuju se 2 tipa šećerne bolesti: • Diabetes melitus 1 (DM1) . Terapija je doživotna. ne može se uzimati jednostavno "per os" jer bi pankreatin. Takav ekstrakt. Taj peptid luče posebne grupe ćelija (β-ćelije) u pankreasu koje nazivamo Langerhansova ostrvca. smrdljive stolice. naravno. imunološki sistem napada ćelije koje u pankreasu proizvode insulin i uništava ih kao da su 14 . lipaza.Digestivi Pankreas izlučuje amilolitičke. U pankreasnom soku se takođe nalaze ribonukleaze.) neophodan je hormon insulin. Na kraju. proteolitičke i lipolitičke enzime. kakav je amilaza. amilaza. Kapsule primenjuju se zajedno s obrokom i to sa svakim obrokom tako da se osigurava delotvorna količina enzima u varenju hrane. bio razgrađen u želucu pod uticajem pepsina i HCl. Digestivi su lekovi za supstitucionu terapiju kod smanjene sekrecije digestivnih enzima Pankreatin jeste smesa enzima. a dobija se ekstrakcijom iz svinjskog pankreasa. Kao rezultat nedostatka ovih enzima javljaju se tegobe kao što su obilne. Da bi glukoza ušla u tkiva (mozak. Registrovani lekovi • • • amilaza. a ponekad na mahove. To je autoimuna bolest. fosfolipaza i holesterol esteraza. hidrollizuje skrob do oligosaharida i disaharida maltoze. žučne soli – Digestal (Galenika Srbija) Antidijabetici Šećerna bolest ili dijabetes melitus uz aterosklerozu i hipertenziju jedna je od najčešćih bolesti u starijoj populaciji. Slaba apsorpcija dovodi do gubitka težine i pothranjenosti. egzopeptidaze (karboksipeptidaza i aminopeptidaza) – deluju na slobodne karboksilne i amino-grupe na terminalnim krajevima peptida i elastaza (deluje na elastična vlakna). Bez njega glukoza ne može ući u tkiva. masne. Dejstvo svih pankreasnih enzima u alkalnoj sredini je optimalno. Proteolitički enzimi u pankreasnom soku su: endopeptidaze (tripsin i himotripsin) – deluju na untrašnje peptidne veze proteina i polipeptida. funkcija lučenja digestivnih enzima u potpunosti zakazuje. pankreasni prašak – Pankreatin (Galenika Srbija). lipaza. Smanjena sekrecija enzima može biti posledica hroničnog pankreatitisa. proteaza – Festal N (Jugoremedija Srbija). jetra. Za šećernu bolest smatramo manjak prirodnog insulina (hipoinsulinemija) u krvi i s tim povezana povišen nivo glukoze u krvi (hiperglikemija). Prisustvo insulina osigurava da glukoza ulazi u tkiva gde se koristi za dobijanje energije dok ulaskom u jetru glukoza se skladišti u obliku glikogena koji predstavlja rezervu energije.. ali sigurno propadaju i lučenje se smanjuje. Ovakvo stanje može se poboljšati uzimanjem lekova koji sadrže enzime pankreasa. koji je i sam protein. Napredovanjem hroničnog pankreatitisa ćelije koje luče digestivne enzime polagano. Lipolitički enzimi su lipaza. Amilolitički enzimi. Kod ove bolesti javlja se bol u trbuhu.

Ne pomaže u proizvodnji više insulina i efikasan je samo kod ljudi kod kojih pankreas još može da izlučuje insulin. kada se ipak dogode. Karakteristično za metformin je to da ukoliko dođe do predoziranja metforminom nivo glukoze neće pasti ispod prihvatljive (hipoglikemija). Uzimanjem bilo kog leka koji povećava nivo insulina veća je mogućnost porasta telesne težine. glimepirid) Inhibitori alfa-glukozidaze (akarboza) Tiazolidindioni (glitazoni) Ostali (repaglinid) Bigvanidi Jedini bigvanid koji se trenutno primenjuje je metformin. Najčešća neželjena dejstva su flatulencija (gasovi). Postoji nekoliko grupa oralnih antidijabetika: • • • • • Derivati bigvanida (metformin) Derivati sulfonilureje (glibenklamid. i dalje funkcioniše pa može da poveća lučenje insulina. glimepirid i tolbutamid. Svi lekovi iz ove grupe podstiču pankreas na izlučivanje više insulina nego obično. Kod ovog oblika DM-a insulina ima. iako prirodno ne luči dovoljno insulina. kao što je akarboza. ali ga nema dovoljno ili ga ima dovoljno ali nije delotvoran. promene stolice ako se uzimaju velike doze. To može biti korisno u ograničavanju hroničnih komplikacija dijabetesa. Ovi lekovi povećavaju osetljivost telesnih ćelija na delovanje insulina. ali se često kombinuju sa SU zbog boljeg delovanja. glikvidon. Organizam ubrzo ostaje bez imalo insulina i neophodno je parenteralno uzimanje insulina. Sa povećanjem težine teže je kontrolisati šećer u krvi i zato je jako važno paziti na težinu. U slučaju daljeg napredovanja bolesti neophodno je primeniti oralne antidijabetike. gliklazid. Diabetes melitus 2 (DM2) . Dejstvo postiže pojačanim iskorišćavanjem glukoze u perifernim tkivima. smanjenjem deponovanja glukoze u obliku glikogena u jetri i usporavanjem apsorpcije glukoze u crevima. Inhibitori alfa-glukozidaze Inhibitori alfa-glukozidaze. Mogu se primenjivati sami. glipizid. hlorpropamid. Najčešća neželjena dejstva roziglitazona i pioglitazona su porast telesne mase i retencija 15 . blage. Tako može delovati u slučaju dijabetesa tipa 2 zato što pankreas. To odlaže apsorpciju šećera. Mogu se primenjivati sami ili uz metformin ili SU. Većina derivata sulfonilureje prolazi kroz placentu i stimuliše fetalne β-ćelije da oslobađaju insulin. bol u trbuhu i nadimanje. Tiazolidindioni (glitazoni) Nedavno predstavljena grupa lekova su tiazolidindioni ili insulinski ´senzitizeri´. smanjuju nivo šećera u krvi inhibicijom (zaustavljanjem) enzima alfa-glukozidaze u digestivnom traktu. Metformin ne povećava telesnu proizvodnju insulina i zato ne povećava telesnu težinu. Ostale nuspojave su retke i. tečne stolice. Takođe smanjuju proizvodnju glukoze u jetri. gliklazid. Tada vrlo često nije potrebno uzimati parenteralni insulin nego tek prilagoditi ishranu i održavati telesnu aktivnost. Može doći do mučnine i povraćanja. Inhibitori alfa-glukozidaze mogu smanjiti porast šećera u krvi do kog dolazi nakon obroka. Derivati sulfonilureje Ovoj grupi pripadaju sledeći lekovi: glibenklamid.• strano telo. Najuobičajenija nuspojava primene metformina vezana je uz digestivni trakt. Metformin smanjuje proizvodnju glukoze u jetri i pomaže glukozi da dođe u mišiće gde je potrebna. zbog toga je kontraidikovana primena derivata sulfonilureje u trudnoći. Zbog toga je metformin dobar izbor za gojazne osobe. izazivajući tešku hipoglikemuiiju na rođenju (glibenklamid je izuzetak).dolazi do smanjene osetljivosti tkiva na insulin ili ćelije nedovoljno luče inzulin. Osnovno mesto delovanja sulfonilureje (SU) su β-ćelije Langerhansovih ostrvaca gde stimuliše sekreciju insulina i time smanjuju glikemiju. To su pioglitazon i roziglitazon.

DIAPREL MR (Les Laboratories Servier Francuska). Za takve poremećaje je karakterističan abdominalni bol . DAONIL (Jugoremedija Srbija). 16 . Opijum koji se dobija iz maka tradicionalno je sredstvo za ublažavanje crevnih grčeva. što upućuje na oštećenje jetre.smanjuju spastičnost glatkog mišića GIT-a i grčeve propulzivi (metoklopramid i cisaprid) . divertikuloze i ileus. alkaloida iz biljaka maka (Papaver somniferum) koji za razliku od svih ostalih alkaloida maka nema delovanje na CNS (centralni nervni sistem). repaglinid – NOVONORM (Novo Nordisk Danska).povećavaju pokretljivost GIT-a.atropin.grčevi.tečnosti. METFORMIN (Srbolek Srbija). uzimanjem repaglinida smanjena je opasnost od nastanka hipoglikemije. Često znaju biti vrlo neizdrživi i teško podnošljivi. metformin. To znači da glatka muskulatura creva prejako. SIOFOR (Berlin Chemie Nemačka). U retkim slučajevima od nuspojava zapažene su i blaga anemija ili povećanje nivoa određenih enzima u krvi. MANINIL (Berlin Chemie Nemačka). glibenklamid – GLIBOMET (Berlin-Chemie Nemačka). GLUCOPHAGE (Merck Sante Francuska). Registrovani lekovi: • metformin . rosiglitazon – AVANDIA (Glaxowellcome Production Francuska).GLUFORMIN (Hemofarm Srbija). Lekovi kao što je repaglinid deluju stimulisanjem pankreasa na lučenje više insulina. GLIORAL (Galenika Srbija). ali samo u vreme i neposredno posle obroka.GLIKOSAN (Slaviamed Srbija).DIULONG (Habit Pharm Srbija). glipizid . glibenklamid . nateglinid – STARLIX (Novartis Švedska). U takve poremećaje spadaju sindrom iritabilnog kolona. baš zbog prisutnosti papaverina. akarboza – GLUCOBAY (Bayer Healthcare Nemačka). Oni su uglavnom samo simptom nekih drugih bolesnih stanja.GLIBENKLAMID (Fampharm Srbija). GLUCOVANCE (Merc Sante Francuska). U u poređenju sa SU. glimepirid . U lečenju funkcionalnih poremećaja GIT-a koriste se: • • parasimpatolitici (spazmolitici) . MEGLIMID (Krka Slovenija). TEFOR (Galenika Srbija). GLUCOPHAGE (Merck Nemačka). Mebeverin je sintetski ekvivalent papaverina. preslabo ili potpuno nekontrolisano reaguje na nadražaje uzrokujući poremećaje u proticanju crevnog sadržaja kroz digestivni trakt . Prvi od njih je repaglinid. Delovanje repaglinida brže je i traje kraće od delovanja SU. Repaglinid (regulatori glikemije uz obroke) Regulatori glikemije uz obroke grupa su lekova koja se od nedavno primenjuje u lečenju dijabetesa tipa 2. AMARYL (Aventis Intercontinental Francuska).ili se javlja opstipacija (zatvor) ili stalni prolivi. AGLURAB (Medis Norveška). • • • • • • • • • Lekovi za funkcionalne gastrointestinalne poremećaje Pod pojmom funkcionalnih gastrointestinalnih poremećaja podrazumevamo skup simptoma i bolesnih stanja za koje je karakterističan pojačan ili smanjen motilitet creva. GLIMEPIRID (Remevita Srbija). DIPRIAN (Panfarma Srbija).GLUCOTROL XL (Pfizer SAD) gliklazid . MEGLUCON (Salutas Pharma Nemačka). mebeverin. N-butil skopolamin . spastični kolitis.

iritabilnost. suvu kožu. koprivnjača. podrigivanje ili proliv. delirijum. posebno nastalog kao posledice raznolikih poremećaja gastrointestinalnog trakta. bradikinezije. Moguće su konvulzije i ekstrapiramidalni znakovi.u pitanju je polusintetski derivat skopolamina. uzbuđenost. Postoje pojedinačni slučajevi opasnih srčanih aritmija. umor i klonulost. Deluje direktno na glatke mišiće creva. Povećava oslobađanje acetilholina u digestivnom traktu. nadimanje. za sprečavanje mučnine i povraćanja. Koristi se za lečenje spazama i prateće boli zbog hipermotiliteta želuca i creva. Prijavljene su i abdominalne smetnje. otežano mokrenje i opstipaciju. mučnina i povraćanje Butilskopolamin . Za razliku od papaverina mebeverin je spazmolitik sa selektivnim delovanjem na glatku muskulaturu GIT-a. abnormalnosti jetronih funkcija. grčenja lica. disfagije. divertikulitis kolona. dokazane patološke regurgitacije u dece. kao i do popuštanja sfinktera pilorusa. glavobolja. Nesanica. urinarne retencije i tetanusu sličnih reakcija. aritmije. midrijazu s gubitkom akomodacije i fotofobijom. ošamućenost. svrab. tahikardija. Koristi se za lečenje: sindroma iritabilnog kolona. Metabolizuje se pretežno pomoću jetrinih enzima Koristi se za lečenje teške upale jednjaka (erozivnoga peptičkog ezofagitisa). Nuspojave se u pravilu javljaju retko. tj. gastroezofagealnog refluksa i dispepsije. Atropin je jedan od najstarijih poznatih lekova. U izuzetnim slučajevima mogu se javiti vrtoglavica. antiholinergičkih delovanja. tortikolisa.Danas se kao spazmolitici koriste sintetski derivati papaverina kakav je upravo mebeverin. ubrzava peristaltiku želuca i duodenuma. Cisaprid je gastrointestinalno prokinetičko sredstvo . što mu daje jedinstvene antiemetske odlike. prirodnog alkaloida velebilja i sličnih biljaka iz porodice Solanaceae. poremećaji sna. bunike (Hyosciamus niger). umor. beli bun (Scopolia carniolica) i tatula (Datura stramonium). opstrukcija bronha). bol u abdomenu. depresija. žučnih i mokraćnih puteva. tremor. glavobolja. spastičkog zatvora stolice i dismenoreje. Od sličnih se lekova razlikuje po tome da ne inhibiše dopaminske receptore i neposredno ne podstiče holinergičke receptore. simptoma praćenih organskim bolestima želuca i creva kao što su divertikuloza. Time ubrzava i normalizuje peristaltiku digestivnih organa i sprečava zastoj i refluks sadržaja digestivnih organa.propulziv. opistotonusa. bol u grudima. Zbog pojačanog izlučivanja prolaktina u nekih je pacijenata moguća pojava ginekomastije. pospanost. manija i disforija mogu se javiti retko. Metoklopramid je u isto vreme i antiemetik i propulziv. a veoma retko smetenost i psihotične reakcije. okulogirnih kriza. često mokrenje. kao i neuroleptični maligni sindrom. Atropin deluje na autonomni nervni sistem i to na parasimpatikus tako što se veže za muskarinske 17 . Dolazi u obliku bromida. kada drugi lekovi nisu delotvorni. galaktoreje i povećanja grudi. Prolazno se mogu pojaviti grčevi u trbuhu. Poseduje i antagonističko dejstvo na serotoninskim receptorima. pri dijabetičkoj neuropatiji. Ekstrapiramidni simptomi su učestaliji u žena i u djece. Rezultat kombinacije navedenih dejstava se ogleda u povećanju praga za povraćanje i ubrzanju pražnjenja želuca. Opušta glatke mišiće digestivnog trakta. diskinezije žučnih puteva. anafilaksija. tahikardiju. Glavne nuspojave su neurološke i psihičke naravi uključujući. smetnji mikcije i ubrzanja srčanog ritma. a takođe je i dopaminski antagonist u CNS-u sa direktnim dejstvom na hemoreceptorsku okidačku zonu. sedaciju i depresiju. halucinacije i derilijum. retencija urina i cistitis. Ispoljava parasimpatomimetsku aktivnost. makulopapularni osipi. Ove se reakcije ispoljavaju u obliku trizmusa. Tako izmenjeni skopolamin više nije u stanju da prođe kroz krvno-moždanu barijeru i ne može delovati na mozak uzrokujući uznemirenost. žučnih i mokraćnih puteva i ženskih polnih organa. palpitacija. Dovodi do podizanja tonusa gastroezofagealnog sfinktera u mirovanju. pa tako smiruje grčeve i popratnu bol. teških oblika dokazane gastropareze. S obzirom da može ući u mozak deluje na CNS uzrokujući nemir. Primenjuje se u stanjima poremećenog motiliteta gastrointestinalnog trakta. npr. urtikarija. ginekomastija i galaktoreja. hipotenzija i hipertenzivne krize. Može doći do pojave tzv. Stimuliše motilitet gornjeg gastrointestinalnog sistema. Pripada grupi antiholinergika odnosno antimuskarinskih lekova. Moguće su i reakcije preosetljivosti (osip. do smanjenja lučenja znoja i pljuvačke. Mebeverin pripada grupi neurotropnomuskulotropnih spazmolitika. Od malobrojnih prijavljenih najčešće su osip i urtikarija. Retko izaziva prolazne antiholinergičke reakcije. Alkaloid je dobijen iz biljaka velebilje (Atropa belladonna). npr. Retke su glavobolja ili vrtoglavica. naročito kolona (debelog creva). sušenje usta i žeđ. pospanost.

nesanica. fenpiveriniujum–bromid – (Jugoremedija Srbija). konstipacija. kod hipertoniciteta uterusa. nemir. atropin neće delovati samo na digestivni sistem nego praktično na celi organizam. dimetikon – Gasvan (Srbolek Srbija). Reglan (Alkaloid Makedonija).ponekad se mogu javiti i palpitacije. kod sinus bradikardije. paralitički ileus. fizostigminom. Jasno je da će lek takvog delovanja ublažiti grčeve i zaustaviti preveliki motilitet creva. u slučaju teške bradikardije i sinkope usled hiperaktivnog refleksa sinusa karotikusa. povišeni očni pritisak. supresija laktacije. kongestija nosa. povišena telesna temperatura. povraćanje. hipertonusa tankog creva. slabost. hipermotiliteta kolona. kod trovanja muskarinom. pilokarpinom. na očima: midrijaza. smetnje vida. ureteralnih kolika i spazma grkljana. vrtoglavica. metamizol-natrijum. mučnina. cikloplegija. kod radioloških pregleda. U pojedinim slučajevima mogu se pojaviti i nuspojave na gastrointestinalnom sistemu: promene ukusa. Registrovani lekovi • • • • • • • • mebeverin – Rudakol (Belupo Hrvatska). U retkim slučajevima mogu se javiti anafilaksija. bilijarnog spazma. fotofobija. atropin – Atropin sulfat (Verofarm Rusija).receptore (na koje se inače vezuje acetilholin) uzrokujući njihovu blokadu. kod poremećaja funkcije urotrakta. Atropin se koristi u obliku injekcija kod spazma pilorusa. insekticidima i karbamatima. bradikardija. u parkinsonizmu (za smanjenje rigiditeta i tremora) . Aritmije srca očekuju se kod gotovo trećine bolesnika. kod poremećaja srčanog ritma i arterijskog pritiska tokom anestezije. na genitourinarnom sistemu (u pojedinim slučajevima moguća je impotencija). u slučaju vagalnih reakcija na rendgenske kontraste. na kardiovaskularnom sistemu . Naravno. Zbog toga parasimpatikus ostaje blokiran pa zbog toga atropin nazivamo parasimpatolitik. Kod većih doza javljaju se promuklost. simetikon – Espumisan L (Berlin-Chemie AG Nemačka). digitalisom. na CNS-u: glavobolja. cisaprid – Cisap (Zdravlje Srbija). Bymaral (Alkaloid Makedonija) Baralgetas 18 . metoklopramid – Klometol (Galenika Srbija). urtikarija. osećaj nadutosti. disfagija. crvenilo kože i tahikardija. u slučaju atrioventrikularnog srčanog bloka uzrokovanog povišenim tonusom nervusa vagusa. Intravenska primena atropina u svrhu anestetičke premedikacije uključuje u sebi očekivani rizik od nastanka nuspojava. u preanestetskoj medikaciji za prevenciju ili redukovanje sekretorne aktivnosti respiratornog trakta. Zbog smanjene salivacije dolazi do pojave suvih usta i ždrela. organofosfornim jedinjenjima. Zbog toga atropin ima brojne nuspojave. konfuzija. uzbuđenje. retencija urina. u stres ehokardiografiji. žeđ. crvenilo lica. Parasimpatikus inerviše digestivni trakt i njegovom blokadom počinje dominirati uticaj simpatikusa što uzrokuje relaksaciju glatkih mišića i kontrakciju sfinktera. butilskopolamin – Buscopan (Zdravlje Srbija) pitofenon.

lobanje. crvenoj kostnoj srži. Granulociti su: neutrofili (najzastupljeniji fagocitni leukocit). srednji i veliki. trombociti i limfociti. Imaju izgled bikonkavnog diska. pršljenova i proksimalnim okrajcima humerusa i femura. brojno se povećavaju u alergijskim reakcijama) i bazofili (najređi leukocit. monociti (čine osnovu mononukleusnog fagocitnog sistema. Heatopoezni sistem sačinjavaju sva tkiva i organi koji učestvuju u stvaranju krvnih ćelija. učestvuju u koagulaciji krvi. spada u najveće organe ljudskog organizma (otprilike je veličine jetre). Životni vek im je 120 dana. rebara. organske komponente i neorganske soli. a od četvrte goidine u dugim kostima počinje zamena aktivne kostne srži masnim ćelijama. monociti. iz krvi migriraju u tkiva i postaju fagociti). tečne faze. a istovremeno najaktivnije proliferativno regenerativno tkivo čoveka. a po funkciji T i B limfociti. memorijski i efektorni). karlice. Taj proces se naziva hematopoeza. Masa kostne srži iznosi oko 2000 grama a u ovoj masi kostne srži samo jedna četvrtina je aktivno hematopoezno tkivo. pokazuje strukturne i funkcionalne sličnosti sa mastocitima). Krv se sastoji iz dva dela: uobličenih elemenata koji obuhvataju krvne ćelije i trombocite i plazme. Leukociti su manje brojni i dele se prema prisustvu granula na granulocite i agranulocite. Osnovni organ hematopoeze je kostna srž. eozinofili (više su zastupljeni u tkivu nego u krvi. Hematopoeza odraslih osoba odvija se u pljosnatim kostima sternuma. granulociti. U 19 . U kostnoj srži stvaraju se: eritrociti.Krv i hematopoezni sistem Relativno kratak život zrelih krvnih ćelija zahteva njihovo kontinuirano obnavljajnje. Eritrociti su najzastupljenije ćelije a uloga im je da transportuju kiseonik iz pluća do drugih tkiva. lako menjaju oblik jer imaju savitljivu opnu. Stvaranje ćelija krvi odigrava se posle rođenja u aktivnoj. Agranulociti su: limfociti (morfološki se razlikuju mali. Trombociti su sitni grupisani diskoidni fragmenti citoplazme megakariocita. Posle rođenja aktivna srž nalazi se u svim kostima. u kojoj su raspršeni ili rastvoreni proteini. timusu i limfocitnom tkivu limfnih čvorova i slezini.

Vitamini K1 (fitomenadion) i K2 (menakinon) su prirodnog porekla. odnosno antihemoragični vitamin.normalnim uslovima dnevno se obnovi 3. broj trombocita kod imunološke trombocitopenije do 8 puta a broj granulocita kod piogene infekcije 4 puta. Limfne žlezde predstavljaju periferne limfne organe i smeštene su uglavnom duž krvnih sudova. vezivnih ćelija i vezivnih odnosno retikularnih vlakana. koja predstavlja nedostatak antihemofilijskog globulina A (faktor VIII). Najčešći oblik hemofilije jeste hemofilija A. Ona je i najveći limfni organ. jer kod nedostatka žuči nema adekvatne digestije i apsorpcije masti. Međutim. makrofaga i drugih pokretnih ćelija u krvi. Stečena koagulopatija najčešće nastaje zbog nedostatka vitamina K. koji je liposolubilan. Postoje urođeni i stečeni oblici koagulopatija. Zbog velikog bogatstva u limfocitima i makrofazima slezina igra značajnu ulogu u imunitetu. Grupa od nekoliko vitamina po svojoj su strukturi naftokinoni. do manjka vitamina K često dolazi usled slabe apsorpcije masti iz gastrointestinalnog trakta. kolitisa. Manjak vitamina K se javlja i kod celijačne bolesti. krvnih sudova i nerava. faktor IX). hemofilija B. limfne žlezde i slezina. Bakterije stalno sintetišu vitamin K u gastrointestinalnom traktu tako da manjak vitamina K nastaje retko samo zato što ga nema u hrani. U prirodi se nalazi u dva oblika: kao K1 i kao K2. nedostatkom faktora zgrušavanja krvi. apsorbuje iz creva zajedno sa mastima. faktora VII. Slezina je sposobna da u određenim stanjima ponovo preuzme hematopoeznu ulogu. Najčešći razlog trombocitnih hemoragija jeste smanjen broj trombocita (trombocitopenija). Fitomenadion jeste vitamin K1. promenama krvnih sudova. korišćenja nekih lekova (sulfonamidi. K1 unosimo u organizam putem hrane. koji je posledica smanjene koncentracije ili promenjene strukture i funkcije von Willebrandovog faktora (deo kompleksnog faktora VIII koagulacije. dok K2 sintetišu bakterije iz grupe koli u tankom crevu. granulocita i trombocita. Fitomenadion (vitamin K) Vitamin K je poznat kao koagulacijski. koji je odgovoran za normalnu adheziju trombocita). U njoj se obavlja i filtracija krvi radi otklanjanja nepotrebnih sastojaka krvi i isluženih eritrocita. oštećenja jetre ili jake intravaskularne koagulacije (diseminovana intravaskularna koagulacija). Von Willebrandova bolest je nasledni poremećaj hemostaze. osim kod novorođenčadi pre nego što se u njih razvije intestinalna bakterijska flora. Vitamin K je neophodan za pokretanje sinteze četiri najvažnija faktora koagulacije: protrombina. jeste nedostatak antihemofilijskog globulina B (Božićni faktor. Trombocitopenija se javlja kao posledica alergija nakon infekcija. a time poremećaja koagulacije i krvavljenja bilo spontanim ili kao posledica povreda. zbog toga što se vitamin K. Jedan od najčešćih uzroka manjka vitamina K u organizmu je nesposobnost jetre da sekretuje žuč u gastrointestinalni trakt (što nastaje ili zbog opstrukcije žučnih kanala ili zbog bolesti jetre). tropskog sprua (osnovni poremećaj kod ovih bolesti je poremećena apsorpcija masti). pa se zato smanuje i apsorpcija vitamina K. fenilbutazon) kao i simptomatska trombocitopenija koja se javlja nakon toksičnog oštećenja koštane srži. Kod novorođenčadi postoji fiziološka hipovitaminoza pa se u porodilištima daje K1 neposredno posle porođaja. On je koenzim u gama-karboksilaciji postranog lanca glutaminske 20 . IX I X i čini značajan faktor za sprečavanje krvarenja. masnih ćelija. a sintetskim putem dobijeni su K3. K4 i K5. Kod akutnog gubitka veće količine krvi. Manje učestala forma. U slučaju nedostatka vitamina K dolazi do pada protrombina u krvi. U limfnim žlezdama nalazi se veliki broj limfocita i manje plazmaćelija. jer ima važnu ulogu u zgrušavanju krvi. Antihemoragici Disfunkcija mehanizma koagulacije može biti uzrokovana: smanjenjem broja trombocita ili lošom funkcijom trombocita. U hematopoezne organe spadaju i timus. dok kod stečenih oblika fali više faktora koagulacije.7*10 na jedanaesti ćelija periferne krvi. Kostna srž u čoveka smeštena je u šupljinama spongioznih kostiju i sačinjena je od: hematopoeznih i imunokompetetnih ćelija. a K3 (menadion) se dobija sintetski. U urođenim oblicima obično nedostaje jedan koagulacijski faktor (hemofilije). stvaranje svih krvnih loza može da se poveća 4-5 puta.

Tako velika doza je potrebna da bi se dikumarolski antikoagulans izbacio s veznog mesta dovoljnom koncentracijom vitamina K. WILATE (Octapharma Pharmazeutika Austrija). Na kraju trombin uzrokuje pretvaranje fibrinogena u fibrin. Nastala karboksi-glutaminska kiselina je već vezana na faktorima zgrušavanja.bledilo kože i sluznice. Takođe se koristi za sprečavanje i lečenje krvarenja kod novorođenčadi u dozi od 1-2 mg. nedostatkom faktora koagulacije II. akutno ili hronično krvarenje. faktor IX – AIMA FIX (Kedrion Italija). Faktor koagulacije VIII je specifični protein u sistemu koagulacije s funkcijom kofaktora zajedno s faktorom IX pri aktivaciji faktora X.A. izraziti kardiovaskularni odgovor na fizički stres. faktor VIII. EMOCLOT (Kedrion Italija). Aktivirani faktor Xa u prisutnosti faktora Va. kratki dah. Tada se koristi u dozi od 10-20 mg oralno. Koristi se i za lečenje von Willebrandove bolesti. 21 . Francuska).S. Hoffmann la Roche Švajcarska). ima relativnu molekulsku masu od 57 000. odnosno drugih oblika hipovitaminoze K (npr. von-Willebrand-ov faktor – HAEMATE P (ZLB Behring Nemačka). a može vezati kalcijumov jon stvarajući kompleks. Opšti simptomi svih oblika anemija jesu jednaki . Namenjen je lečenju i prevenciji akutnih epizoda krvarenja u bolesnika s naslednim nedostatkom faktora zgrušavanja VIII (hemofilija A). Rekombinantni faktor VIII je glikoprotein sintetisan i proizveden metodom genskog inženjeringa. slabost. daje se preventivno bolesnicima s hemofilijom A tokom bilo koje hirurške intervencije. hemofilija B s inhibitorom faktora IX. Koristi se u terapiji i sprečavanju krvarenja uzrokovana naslednim ili stečenim nedostatkom faktora IX (hemofilija B. sulfonamidima ili salicilatima). negativno nabijenih fosfolipida i kalcijuma pretvara protrombin u trombin. Anemija je prisutna kada je koncentracija hemoglobina u krvi manja od 130g/l u muškaraca i 120 g/l u žena. IX i X) usled. IMMUNATE (Baxter Austrija). opstruktivna žutica. pojačano propadanje eritrocita (hemolitička anemija). OCTANATE (Octapharma S.kiseline. Ljudski faktor koagulacije IX je glikoprotein kog čini 415 aminokiselina. predoziranja ili trovanja antikoagulancijama dikumarolskog tipa ili njihove kombinacije s fenilbutazonom. Uzroci anemije mogu biti: nedovoljna ili pogrešna sinteza hemoglobina (nedostatak gvožđa). fitomenadion – KONAKION MM (F. OCTANATE (Octapharma Švedska). VII i X. OCTANATE (Octapharma Pharmazeutika Austrija). rekombinacijom DNK molekula. Registrovani lekovi: • • • • • • • aprotinin – TRASYLOL (Bayer Healthcare Nemačka). Antianemici Antianemici su lekovi za lečenje anemija. stečeni nedostatak faktora IX nakon spontanog nastanka inhibitora faktora IX). IMMUNINE (Baxter Austrija). iscrpljenost i vrtoglavica. Faktor IX U pitanju je visoko pročišćeni koncentrat faktor IX koji samo u tragovima sadrži faktore II. loše formiranje eritrocita (megaloblastna anemija i aplastične anemija). VII. HAEMOCTIN SDH (Biotest Pharma Nemačka). OCTANINE F (Octapharma Pharmazeutika Austrija). eptakog alfa – NOVOSEVEN (Novo Nordisk Danska). faktor VIII – BERIATE P (ZLB Behring Nemačka). antiinhibitorski kompleks faktora VIII – FEIBA TIM 4 (Baxter Austrija). dugotrajno lečenje antibioticima. a zahvaljujući fibrinu nastaje krvni ugrušak koji zaustavlja dalje krvarenje. Faktor VIII U terapiji se koristi koncentrat faktora VIII ili rekombinantni faktor VIII ili skraćeno rFVIII. npr. Fitomenadion se koristi za zaustavljanje krvarenja ili smanjenje opasnosti od krvarenja uzrokovanog jakom hipoprotrombinemijom (tj. poremećaji u radu jetre ili creva.

trudnoća. Cijanokobalamin dolazi u formi intramuskularnih injekcija. neophodan je za normalnu funkciju i održavanje integriteta nervnih i epitelnih ćelija. Vitamin B12 vrši nekoliko metaboličkih funkcija. sirevi. letargijom i dispnejom. Gvožđe iz biljnih izvora (voće. divertikuloza. Trovalentno gvožđe u obliku kompleksnog spoja gvožđe i proteinsukcinilata nije rastvorljivo u kiseloj sredini (pH ispod 5).5% u koštanoj srži. pri Crohnovoj bolesti. povrće. U slučaju anemije zbog nedostatka gvožđa primenjuju se preparati sa gvožđem. npr. bolom u abdomenu. 4% u mioglobinu. zatvor ili proliv. Pošto vitamin sadrži kobaltov atom dobio je ime (cijano)kobalamin. paroksizmalna noćna hemoglobinurija). dodatno unošenje gvožđa u trudnoći. Preparati gvožđa nisu bezazleni i njihovom prečestom upotrebom (predoziranjem) može se javiti i toksičnost. Gvožđe se uobičajeno primenjuje oralno. pri pernicioznoj anemiji. pogotovo kod male dece koje progutaju tablete. sinteza nukleinskih kiselina. povećane potrebe (pubertet. Folna kiselina 22 . Prirodni izvori: namirnice životinjskog porekla . Boja stolice kod osoba koji uzimaju pripravke gvožđa najčešće je crne boje ali to nije opasno. Temren (namirnica od fermentisanog sojinog zrna). resekcija želuca. Velike doze oralnog gvožđa mogu uzrokovati nekrotizirajući gastroenteritis sa povraćanjem. dojenju. celijačna bolest). U oralnim preparatima se koriste jedinjenja dvovalentnog gvožđa . U organizmu ima otprilike 3.5). Deficit gvožđa u organizmu može da nastane usled povećanog gubitka gvožđa (hronična. pri infestaciji pantjičarom Diphyllobothrium latum.1% u enzimima koji sadrže gvožđe (npr. citohromi).5-5 g gvožđa. Cijanokobalamin Vitamin B 12 je hidrosolubilni vitamin. gvožđe (II) fumarat i gvožđe (II) sulfat ili jedinjenja trovalentnog gvožđa kao što su (III) gvožđe proteinsukcinilat i gvožđe (III) hidroksipolimaltizni kompleks. usled operativnih zahvata. gubitka krvi. 0. tumori materice. Dnevne potrebe za gvožđem iznose 1 mg dnevno za muškarce i 2 mg za žene. U ljudskom organizmu deponovan je u jetri (50-90 %). bubrezi. pri multiplim divertikulima tankog creva ili sindromu “blind loop”. Gvožđe se u gastrointestinalnom sistemu apsorbuje od 10 do 15 %. loše apsorpcije (ahlorhidrija. tirozin). Dvovalentni oblici obično mogu izazvati nuspojave. Presudan je za proizvodnju genetskog materijala RNK i DNK kao i mijelina. tumori digestivnog trakta. Cijanokobalamin koristimo za lečenje i sprečavanje hematoloških i neuroloških poremećaja izazvanih nedostatkom toga vitamina: poremećaji njegove apsorpcije. 65-70% tog gvožđa se nalazi u hemoglobinu. neodgovarajuće ishrane. mleko. dok soja ne sadrži ovaj vitamin. meso. neophodnu stepenicu u replikaciji gena.gvožđe (II) glicin sulfat. Oni brzo i potpuno ispravljaju deficit gvožđa pod uslovom da je apsorpcija normalna. pri totalnoj ili subtotalnoj gastrektomiji. mleko. koji stvara zaštitni omotač oko nerava. Vitamin B12 kao i drugi B vitamini ima važnu ulogu u pretvaranju masti. 2. žitarice) slabije se apsorbuje nego gvožđe iz životinjskim izvorima (meso. Izvori ovog vitamina su gotovo isključivo namirnice životinjskog porekla. a 25% preostalog gvožđa nalazi se u rezervi u jetri u obliku feritina i hemosiderina. jaja). abdominalni grčevi. odstranjenje želuca. pri poremećajima crevne flore zbog tropskog sprua. jaja. mada se u specijalnim okolnostima može dati i parenteralno. Zajedno sa folnom kiselinom spada u antianemične vitamine. i lagano se rastvara u neutralnom i alkalnoj sredini (pH iznad 6. Njegova najvažnija uloga je da deluje kao koenzim za redukciju ribonukleotida u dezoksiribonukleotide. krvavim prolivima. triptofan. celiakiji i idiopatskoj steatoreji. hijatusna hernija. mala krvarenja iz digestivnog trakta. produžena menstrualna krvarenja. prolivima. povećane potrebe u dece i dr.Gvožđe Preparati gvožđa se koriste za sprečavanje i lečenje anemija uzrokovanih nedostatkom gvožđa. ugljenih hidrata i belančevina u energiju. To neće samo korigovati anemiju nego će i popuniti skladišta gvožđa. sprečava pojavu perniciozne anemije. čir. mogu izazvati krvarenje u želucu. Takođe. delujući kao koenzim akceptor vodonika. pri metilmalonskoj aciduriji i kod strogih vegetarijanaca i dece koju doje vegetarijanke. ribe i školjke.džigerica. Lečenje oralnim gvožđem primenjuje se najmanje 3 do 6 meseci. Te nuspojave su obično bol u želucu. Dve glavne funkcije vitamina B12 su stimulacija rasta i stimulacija formiranja i sazrevanja eritrocita. dojenje) i nedovoljnog unošenja gvožđa hranom. Pravilan metabolizam proteina i aminokiselina (metionin.

U terapijske svrhe se koristi rekombinantni humani eritropoetin. U prisutnosti anemije proizvodi se više eritropoetina. Takođe. Apsorpciju pomažu vitamini B-kompleksa. kafa. gvožđe II glicin sulfat – ORFERON RETARD (Pliva Hrvatska). antikonvulzivima. Neophodna je za metabolizam nukleinskih kiselina (DNK i RNK). a odmažu stres. Pri anemiji ili hipoksemiji renalna sinteza i sekrecija eritropoetina mogu porasti za 100 i više puta.Folna kiselina je po hemijskoj strukturi pteroilmonoglutaminska kiselina. sekrecija eritropoetina znatno je oštećena i pacijent zapada u anemiju. Sem toga ona je od velike važnosti za pravilan razvoj ćelija krvi. Još se naziva folacin i vitamin B 11. malapsorpcijskog sindroma povezana s bolestima jetre. folnu kiselinu treba davati i kad postoji povećana potreba tokom trudnoće i dojenja. eritropoetin je koristan kod anemija uzrokovanih terapijom zidovudinom u pacijenata s HIV-om.EPO. U slučaju manjka enzima za varenje apsorpcija se smanjuje za 50 %. Folna kiselina sama za sebe ima protektivnu ulogu protiv nekih oblika raka pa čak i terapijsku vrednost Koristi se za prevenciju i terapiju megaloblastne anemije izazvane deficitom folata kod smanjenog unosa hranom. gvožđe II sulfat . a kod deficita cinka smanjuje se za 53 %. Eritropoetin može biti koristan u lečenju anemija kod oštećenja koštane srži i sekundarnih anemija zbog malignih bolesti. u slučaju hroničnih bubrežnih bolesti.7. Epoetin može da se aplikuje intravenski. kada pacijent mora ići na dijalizu. Eritropoetin (EPO) Eritropoetin je hematopoezni faktor rasta koga proizvode najviše ćelije bubrega. holina i nekih aminkokiselina. non-Hodgkin limfomom i mijelodisplastičnim sindromom. bolestima tankog creva. U organizmu se folna kiselina javlja u redukovanom obliku. sulfasalazinom i kod hronične hemolizne anemije. čija je uloga da reverzibilno vezuje i otpušta jedan ugljenikov atom što je potrebno za sintezu DNK.LEGOFER (Alkaloid Makedonija). Međutim. ali one imaju isti klinički značaj pa je u terapijskoj primeni jedinstveni epoetin ili kako se još naziva . epoetin alfa – EPREX (Janssen. da ima dovoljno gvožđa i drugih faktora. koji se proizvodi iz ćelija sisavaca rekombinantnom DNK tehnologijom.HEFEROL (Alkaloid Makedonija). VITAMIN B 12 (Krka Slovenija). dugotrajnim stresom ili infekcijama i povećanim izlučivanjem. folna kiselina (vitamin B11) . Prirodni eritropoetin je veliki glikozidni polipeptid sa 165 aminokiselina i molekulskom težinom od 30 400.6. analgeticima.FERRO-GRADUMET (Galenika Srbija). Prirodni eritropoetin se luči kao odgovor na tkivnu hipoksiju (nedostatak kiseonika). Takva korekcije anemije pretpostavlja da koštana srž nije oštećena lekovima ili hroničnim bolestima. Takav eritropoetin proizvodi se u dve forme: alfa i beta. insuficijencije bubrega. gvožđe protein sukcinilat . dekstriferon – FEDEX (Zdravlje Srbija). Zanimljivo je da je folna kiselina neophodna i za rast mikroorganzama. koji signalizira koštanoj srži da proizvodi više eritrocita. FOLACIN (Jadran Galenski Laboratorij Hrvatska). odnosno kao koenzim F. za lečenje anemije u bolesnika s multiplim mijelomom. supkutano ili intraperitonealno. vitamin C i H (biotin). cijanokobalamin – VITAMIN B 12 (Hemofarm Srbija). Apsorbovanje ometaju i razne infekcije digestivnog trakta. FOLAN (Farmakos Srbija).8-tetrahidrofolna kiselina.FERRUM LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). duvan. Najbolji odgovor postiže se posle supkutane aplikacije. ORFERON (Pliva Hrvatska). Registrovani lekovi: • • • • • • • • • • • ferofumarat . gvožđe u kombinaciji sa folnom kiselinom – FOLIRON (Remedica Kipar). za prevenciju i lečenje anemije u bolesnika obolelih od karcinoma lečenih hemoterapijom na bazi platine. 5. androgenom. adrenokortikoidima. gvožđe III hidroksid polimaltozni kompleks . hidroksokobalamin – OHB12 (Galenika Srbija).FOLNAK (Sigmapharm Srbija). Eritropoetin stimuliše razmnožavanje eritrocita i njihovo sazrevanje u koštanoj srži. 23 . Folati učestvuju u sintezi timina iz uracila i u razgradnji histidina u glutaminsku kiselinu. a najbrži posle intravenske injekcije.Cilag International Belgija). Učestvuju i u procesima pretvaranja serina u glicin i u sintezi metionina iz homocisteina. a u manjoj meri i makrofagi. dugotrajnog lečenja antagonistima folne kiseline (metotreksat). hroničnih upala i AIDS-a. Takođe. Folna kiselina u organizmu učestvuje u sintezi purinskih baza.

Ljudski albumin je sterilni rastvor albuminske frakcije ljudske krvi. Transportuje takođe i masne kiseline putem krvi. Albumin transportuje razne hormone. tako da ostaje u plazmi i drži molekule vode. Zamene za krvnu plazmu delimo na homologne zamene za krvnu plazu (albumin) i koloidne zamene za krvnu plazmu (dekstran. 12%-tni i 20%-tni rastvor. povraćanja. te ugljenikfluorna jedinjenja i dr. Primenjuje se u šoku zbog hemoragije. infekcija i toksemija. epoetin zeta – EQRALIS (Hemofarm Srbija). Gubitak vanćelijske tečnosti koji je veći od 10% vodi u cirkulacioni šok . smanjuje se njegova koncentracija u krvi. kalcijum) razni lekovi (sulfonamidi. Zbog svoje veličine ne prolazi kroz većinu kapilarnih pora. zbog izloženosti vrućoj i suvoj klimi bez uzimanja tečnosti i teških krvarenja. U tim slučajevima češća je primena transfuzije jer se time brži i sigurnije postiže nadoknada cele krvi. joni (npr. polni hormoni. derivati skroba i dr). U pitanju je smanjenje volumena vanćelijske tečnosti koji se ogleda kao smanjenje ukupnog volumena krvi. a priprema se kao 5%-tni. tiroksin. od čega je 40-45% intravaskularno. transportuju se putem albumina. S obzirom da fiziološki rastvori elektrolita nisu optimalni za nadoknadu krvi bolje je primeniti zamene za krvnu plazmu. Hipovolemija može nastati kao posledica teških proliva (kolera). gubitka tečnosti zbog teških opekotina. Transfuzija se u pravilu primenjuje kada je gubitak krvi veći od jedne trećine ukupnog volumena krvi. Stanje koje zahteva primenu zamena za krv može se svesti pod jedan naziv -hipovolemija. a 5560% u ekstravaskularnom prostoru. Albumin Albumin je najzastupljeniji protein krvne plazme.. Najčešće se koriste koloidne zamene za krvnu plazmu. čini oko 40-60% proteina krvne plazme. primene diuretika bez uzimanja tečnosti. 5%-tni rastvor albumina je približno izotoničan. razni hormoni kao npr. salicilati. Time dolazi do pada krvnog pritiska i poremećaja u krvotoku . MIRCERA (Roche Diagnostics Nemačka). pogotovo kada su u pitanju krvarenja opasna po život. Ima ulogu u transportu raznih materija putem krvne plazme. traume. metoksipolietilenglikol-epoetin beta – MIRCERA (F. funkcioniše kao pufer krvi.) itd. opekotina.Albumin učestvuje i u održavanju stalne pH vrednosti krvi tj. Sredstva za zamenu krvi Zamene za krvnu plazmu Najčešće se misli da se zamene za krvnu plazmu primenjuju kod velikih krvarenja usled trauma ili operacija. Kod opekotina dolazi do povećane propustljivosti krvnih sudova i izlaska albumina u ekstravazalnu sredinu. tako da se javljaju edemi (otoci). Usled oštećenja i insuficijencije jetre (npr. Svaki gubitak albumina odnosno njegovo smanjeno stvaranje dovodi i do gubitka vode u ekstravazalnu sredinu.krvi nema dovoljno da bi ispunila sve krvne sudove. a poluvreme života u normalnim uslovima iznosi prosečno 19 dana. ciroza jetre) kao glavnog mesta proizvodnje albumina. takođe se i deo albumina razgrađuje što je praćeno i izlaskom vode i nastankom otoka. masne kiseline.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Takođe se primenjuje u hipoproteinemijama (smanjena količina proteina u krvi) zbog zatajenja bubrega ili jetre ili zbog pothranjenosti. U hipoproteinemičnih bolesnika s edemima ili u bolesnika s velikim opekotinama 24 . tironin. Albumin igra važnu ulogu u mnoštvu procesa: vrlo važna je njegova uloga u održavanju osmotskog pritiska krvne plazme. Često pri tome dolazi do disbalansa elektrolita ili acido-bazne ravnoteže u organizmu.. Nekonjugovani bilirubin. darbepoetin alfa – ARANESP (Amgen Europe Holandija). Uobičajena koncentracija albumina je 4-5 g/kg telesne težine.stanje koje se spontano pogoršava zbog mehanizama pozitivne povratne sprege. U svim slučajevima hipovolemije primenjuju se infuzijski rastvori elektrolita ili zamene za krvnu plazmu. Delovanje albumina počinje odmah po intravenskom davanju.• • • • epoetin beta – RECORMON za reco-pen (Roche diagnostics Nemačka).

primarne miokardiopatije. karcinoma. U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K). hipotenzije. zbog povreda. Ako se daju velike količine albumina potrebno je kontrolisati protrombinsko vreme. humani – HUMAN ALBUMIN 20% BEHRING (ZLB Behring Nemačka). Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma. akutnog infarkta srca i cerebrovaskularnog inzulta (moždani udar). nakon hirurških operacija. Inhibitori agregacije trombocita Lekovi koji smanjuju hemostaznu funkciju trombocita koriste se u lečenju bolesnika sa arterijskim vaskularnim bolestima i tromboembolijama: tranzitorni ishemični atak. veštački srčani zalisci. Registrovani lekovi • • • • poligelin – HAEMACCEL (Thera Select Nemačka). hidroksietil skrob. VOLUVEN (Fresenius Kabi Nemačka) Inhibitori agregacije trombocita Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije. pa se pribegava rafinaciji dekstrana blagom hidrolizom s mineralnim kiselinama ili enzimom dekstranazom te nastaje klinički dekstran tačno određene molekulske mase (100 000). zloćudnih tumora. infekcija. srčane i arterijske aneurizme. primarna i sekundarna prevencija akutnog infarkta miokarda. naročito kod fibrilacije pretkomora. diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja. dodatno lečenje nestabilne angine pectoris i kratkotrajnih smetnji moždane cirkulacije. Dobija se fermentacijom rastvora saharoze sa sojem Leuconostoc mesenteroides. npr. Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze. infektivnih bolesti. 25 . inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza. mehanizam delovanja acetilsalicilne kiseline je takav da uključuje i uticaj na tromboksan A2. Međutim. HUMAN ALBUMIN (Baxter Austrija). sprečavanje začepljenja aortokoronarnog "bypassa". albumin. disproteinemije. nestabilna angina. pa njina blokada znači i blokadu sinteze tromboksana A2. koronarni by-pass. ugrađene veštačke valvule. infarkt miokarda. humani proteini (najmanje 95% albumina) – ALBUMIN (LJUDSKI) (Imunološki zavod Hrvatska). acetilsalicilna kiselina ireverzibilno blokira enzim ciklooksigenazu koja je odgovorna za sintezu nekih prostaglandina koji učestvuju u zapaljenskim procesima i povišenju telesnu temperaturu. HUMAN ALBUMIN (Biotest Pharma Nemačka). Najčešće su u pitanju srčane mane. tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva. Upravo je tromboksan A2 važan faktor agregacije trombocita. Ali ciklooksigenaza je važna i za sintezu tromboksana A2. Embolusi su u 80-90% srčanog porekla. Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. natrijum-skrob – HETASORB (SerumwerkBernburg Nemačka). UMAN ALBUMIN (Kedrion Italija). Bez njega trombociti imaju slabiju tendenciju agregacije. Koristi se za sprečavanje i lečenje stanja s povećanim nakupljanjem trombocita. streptokinaza i alteplaza). Dekstran Dekstran je polisaharid sastavljen iz jedinica D-glukoze. održavanje A-V kanile. blokade arterija i vena.primenjuje se koncentrisani albumin. sekundarna prevencija cerebrovaskularnih inzulta. U hitnim stanjima može poslužiti kao zamena za krv. Nastaje nativni dekstran koji je prevelike molekulske mase. Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. Acetilsalicilna kiselina je pre svega analgoantipiretik. LJUDSKI ALBUMIN 20% (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). Naime.

sprečavanje oslobađanja TxB2. U određenoj meri takođe sprečava agregaciju trombocita koju izazivaju trombin. krvarenje iz nosa. Iloprost utiče na tonus krvnih sudova i opušta ih. adrenalin i PAF. Ne koristi se kod krvarenja.najjači prirodni vazodilatator u organizmu jeste prostaciklin (PGI2). On ima dvostruko delovanje . a takođe inhibira i sintezu tromboksana A2 . Koristi se u prevenciji i tretmanu srčanog udara. vrtoglavica. zaštita zida krvnih sudova i pojačanje fibrinolitičkog potencijala. niti tokom dojenja. Sprečava agregaciju trombocita koju uzrokuje adenozin-difosfat (ADP). vezanje von Willebrandovog faktora. fibronektina i trombospondina na spomenuti kompleks i posredno aktiviranje koagulacione kaskade. Od nuspojava. Koristi se za lečenje uznapredovanog obliterirajućeg tromboangitisa (Buergerova bolest) s kritičnom ishemijom ekstremiteta u slučajevima gde revaskularizacija nije indikovana. jaka glavobolja. Koristi se kod hronične koronarne insuficijencije. tromboembolijskih komplikacija pri operativnim zahvatima pri kojima se koristi vantelesni krvotok i oksigenacija krvi. von Willebrand faktora i drugih adhezivnih liganda za receptore glikoproteina (GP) IIb/IIIa. potreba za hitnom intervencijom). Namenjen je upotrebi zajedno sa aspirinom i heparinom. tromboksana. Tiklopidin je tienopiridinski derivat snažnog antiagregacionog delovanja. zatvor. i nekih drugih faktora. smanjenje viskoznosti i povećanje filtrabilnosti krvi. akutne ili hronične urođene srčane mane. Eptifibatid. uključujući jedan cisteinamid i jednu reziduu merkaptopropionila. Iloprost podstiče izlečenje ulceracija uzrokovanih ishemijom. smanjenje koncentracije fibrinogena. inhibicija agregacije trombocita. infarkta miokarda koji se dogodio u poslednjih šest meseci. bolesti jetre ili ako je potrebna operacija uključujući i operaciju zuba. kod bolesnika koji dobijaju standardnu medicinsku terapiju i/ili kojima je potrebna perkutana koronarna intervencija. Sprečava vezivanje fibrinogena s glikoproteinskim kompleksom (GP) IIb/IIIa na membrani trombocita i time takođe međusobno povezivanje trombocita. Efekti važni za kliničku primenu iloprosta jesu vazodilatacija. Sprečava spazam arterija zbog dejstva leukotriena. Mehanizam delovanja nije potpuno razjašnjen. ali se veruje da je u pitanju više mehanizama. profilakse i lečenja srčanog infarkta. lica) povraćanje krvi. jezika. proliv. Dipiridamol blokira unos adenozina u eritrocite koji je inhibitor agregacije trombocita. je inhibitor agregacije trombocita i pripada klasi RGD (argininglicin-aspartat)-mimetika. moguće su alergijske reakcije (otežano disanje. Ne preporučuje se ni tokom trudnoće. Pospešuje razvoj kolateralnih krvnih sudova srca. aritmije povezane s prognozom i sumnje na plućnu kongestiju. kao dodatak perkutanoj transluminalnoj koronarnoj angioplastici za sprečavanje naglog začepljenja lečenih koronarnih sudova i s tim povezanih akutnih ishemičkih kardijalnih komplikacija (smrt. povećanje elastičnosti i smanjenje agregabilnosti eritrocita. oštećeni endotel arterija ili veštačke površine (veštačke srčane zaliske). Koristi se za sprečavanje: napredovanja ateroskleroze i tromboembolijskih komplikacija u bolesnika s velikim rizikom. Iloprost . oticanje usana. sintetski ciklični heptapeptid koji sadrži šest aminokiselina. Iloprost deluje daleko duže nego prostaciklin i efekat mu je 100 puta jači. tromboembolijskih komplikacija pri ugradnji "bypassa" na arterijama. poremećaja krvi. infarkt miokarda. bTG i PF4 te produženje vremena krvarenja. Osim toga deluje i direktno na glatke mišiće krvnih sudova opuštajući ih. arahidonska kiselina. Dejstva tiklopidina jesu smanjenje agregacije trombocita i njihovog odlaganja na ateromske naslage (plakove). ublažava bol pri ozbiljnim. Dipiridamol inhibira agregaciju trombocita.Klopidogrel sprečava agregaciju trombocita tako što selektivno blokira vezivanje adenozin difosfata na njegov receptor na trombocitima i na taj način zaustavlja aktivaciju GPIIb/IIIa kompleksa. kolagen. Ne sme se koristiti kod ozbiljne koronarne bolesti ili nestabilne angine. takođe inhibira i fosfodiesterazu zbog čega se povećava koncentracija cikličnog adenozin-mono-fosfata u trombocitima.deluje citoprotektivno i inhibitor je agregacije trombocita. normalizacija dužine života trombocita. krvava stolica. Eptifibatid je indikovan za sprečavanje smrti i infarkta miokarda u bolesnika koji imaju nestabilnu anginu ili infarkt miokarda bez Q-zupca. kod ulkusne bolesti. hroničnim poremećajima arterijske cirkulacije. akutnog koronarnog sindroma i kod stvaranja ugrušaka. 26 . tromboze u hemodijaliznom sistemu i smanjenja doze heparina pri hemodijalizi. Eptifibatid reverzibilno inhibira agregaciju trombocita sprečavajući vezivanje fibrogena. Time dipiridamol proširuje koronarne krvne sudove i time znatno poboljšava dopremanje kiseonika i kvi do srčanog mišića.

Fibrinolitička terapija je neophodna u slučajevima akutnog začepljenja arterija u ekstremitetima. kao fibrinolitici mogu poslužiti lizokinaze i streptokinaza koja se dobija iz bakterije beta-hemolitičkog streptokoka. Antikoagulansi nemaju učinak na već formirani tromb. Oni pretvaraju plazminogen u plazmin.Tirofiban je nepeptidni antagonist trombocitnih GP IIb/IIIa receptora. aktivno internističko krvarenje. smanjena disekcija aorte. hipotenzije. Takođe. Embolusi su u 80-90% srčanog porekla. endopeptidazu koja otapa fibrin. zbog povreda. dipiridamol – AGGRENOX (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). infekcija. akutnog infarkta srca. cerebrovaskularnih i gastrointestinalnih. blokade arterija i vena. diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja. Tirofiban se koristi i u bolesnika sa srčanim ishemijskim sindromima koji su podvrgnuti koronarnoj angioplastici ili aterektomiji zbog prevencije ishemijskih srčanih komplikacija povezanih s naglim zatvaranjem lečene srčane arterije. MIDOL (Hemofarm Srbija). acetilsalicilna kiselina. Fibrinolitici Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze. U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K). infarkt miokarda. karcinoma. primarne miokardiopatije. nakon hirurških operacija. inhibitor agregacije trombocita. disproteinemije. Fibrinoliza je proces suprotan koagulaciji. U pitanju su endogeni trombolitici poput urokinaze i tkivnog plazminogenskog aktivatora. Tirofiban se u kombinaciji s heparinom koristi u obliku infuzija kod bolničkog lečenja bolesnika s nestabilnom anginom ili srčanim infarktom bez Q zupca za sprečavanje srčanog infarkta. abciksimab – REOPRO (Eli Lilly Holandija). tirofiban – AGGRASTAT (MSD USA). ugrađene veštačke valvule. Fibrinolizu i trombolizu pokreću plazminogenskim aktivatorima. neoplazma CNS-a. plućne embolije i formiranja tromba u cevima dijalizacionih uređaja. streptokinaza i alteplaza). ZYLLT (Krka Farma Hrvatska). CARDIOPIRIN (Lannacher Heilmittel Austrija). Tromb može razoriti proces fibrinolize gde se hidrolizuje fibrin. infektivnih bolesti. klopidogrel – PLAVIX (Sanofi Synthelabo Group Francuska). zloćudnih tumora. Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije. COR-AS (Zdravlje Srbija). naročito kod fibrilacije pretkomora. venskih tromboza područja karlice i ekstremiteta. Registrovani lekovi • • • • • • tiklopidin – TICLODIX (Hemofarm Srbija). tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva. inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza. Najčešće su u pitanju srčane mane. srčane i arterijske aneurizme. Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. GP IIb/IIIa receptor je najvažniji receptor na površini trombocita koji je uključen u proces agregacije trombocita. Komplikacije koje ova terapija može da izazove su krvarenja drugih organa. Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma. Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. acetilsalicilna kiselina – ANDOL (Pliva Hrvatska). Apsolutne kontraindikacije: podatak o cerebrovaskularnom insultu bilo kada. Indirektni unutrašnji fibrinolitici se mogu primeniti kao lekovi i delotvorni su pogotovo ako se pacijentu daju relativno brzo nakon formiranja tromba. Kod infarkta srca rekanalizacija koronarnih sudova 27 . Proces fibrinolize jednako je važan za organizam kao i proces koagulacije.

Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije. primarne miokardiopatije. infekcija. srčane i arterijske aneurizme. Lečenje alteplazom i 24 sata nakon infarkta ima efekta i može biti koristan. ali samo ako se primene ne kasnije od 6 sati nakon nesretnog događaja. blokade arterija i vena. tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva. važno je za spomenuti i APSAC (para anisolilirani plazminogen-streptokinaza kompleks) koji deluje puno duže od streptokinaze. Dikumarol i njegovi analozi (etilbiskumacetati i varfarin) su antagonisti vitamina K i inhibišu sintezu protrombina kao i 28 . Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze. dovodi do visoke stope rasprostranjenosti leka nakon 60 i 90 minuta. Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. tenekteplaza – METALYSE (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka) Antikoagulansi Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. Alteplaza se koristi za: fibrinolitičku terapiju kojoj se daje prednost pri akutnom infarktu miokarda za bolesnike u kojih tretman može započeti 6 sati nakon nastupa simptoma. što dovodi do otapanja ugruška fibrina. infarkt miokarda. unutar 6 sati nakon nastupa simptoma. Najčešće su u pitanju srčane mane. U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K). fibrinolitički tretman pri infarktu miokarda za bolesnike koji će biti lečeni 6 do 12 sati nakon nastupa simptoma. infektivnih bolesti. Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza.fibrinoliticima je uspešna čak u 60-80% slučajeva. Takođe. Kada se primenjuje intravenski. U bolesnika s akutnom masivnom plućnom embolijom trombolitički tretman s alteplazom dovodi do brzog smanjenja veličine tromba. streptokinaza i alteplaza). Registrovani lekovi • • • streptokinaza – STREPTASE (ZLB Behring Nemačka). alteplaza – ACTYLISE (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Antagonisti vitamina K Kumarinski antikoagulansi uključujući varfarin i dikumarol sprečavaju redukciju vitamin K epoksida u mikrosomima jetre i na taj način izazivaju stanje slično nedostatku vitamina K. naročito kod fibrilacije pretkomora. Streptokinaza. zbog povreda. alteplaza ostaje relativno neaktivna u cirkulaciji. Pri ovom režimu smrtnost je niža nego kod upotrebe streptokinaze. uprkos takvom nazivu nije enzim. zloćudnih tumora. trombolitički tretman pri akutnoj masivnoj plućnoj emboliji s hemodinamičkom nestabilnošću. Jednom kada se veže na fibrin aktivira se izazivajući pretvaranje plazminogena u plazmin. Upotreba alteplaze tokom 90 minuta u bolesnika s infarktom miokarda. disproteinemije. ali samo nakon formiranja kompleksa s plazminogenom. Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma. smanjenja pritiska u plućnoj arteriji i posledično do očuvanja funkcije srca. nakon hirurških operacija. karcinoma. hipotenzije. diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja. što nadmašuje ostale fibrinolitike. ugrađene veštačke valvule. Ponaša se kao aktivator plazminogena. Embolusi su u 80-90% srčanog porekla. Alteplaza je glikoprotein koji aktivira plazminogen direktno u plazmin.

Varfarin je antikoagulans iz grupe 4-hidroksikumarina. Najvažnije i najopasnije nuspojave heparina jesu krvarenje i trombocitopenija. XIa i XIIa faktore zgrušavanja krvi i sprečava formiranje trombina. S obzirom da sastav ovog prirodnog produkta jako varira (molekulska težina varira od 3000 do 30000. Nefrakcionisani produkt se naziva "standardni heparin". plućne embolije i ishemične srčane bolesti. Heparin se ne sme koristiti kod trombocitopenija. jakih posttraumatskih krvarenja. Heparin inhibira koagulaciju krvi napadajući nekoliko tačaka koagulacionog sistema. kompleks blokira dejstvo već formiranog trombina. kao deo kombiniovane terapije. IX i X. Brzo se razgrađuje. Mogu se primenjivati 29 . U pitanju su kreme i gelovi koji se nanose na problematično područja. profilaksi duboke venske tromboze i plućne tromboembolije nakon operativnih zahvata. U pitanju je polianionski polisaharid s molekularnom masom od 6000 do 30000. Xa. Dakle. Prema delovanju spada među antagoniste vitamina K koji je neophodan za normalnu sintezu faktora zgrušavanja II. Nadalje. U većim koncentracijama heparin blokira i agregaciju trombocita. Antagonisti vitamina K koriste se za lečenje i sprečavanje tromboembolija. Najveći antikoagulacionii efekat postiže za 72 do 96 sati nakon početka lečenja. Mehanizam delovanja jeste inhibicija vitaminom K posredovane gama-karboksilacije glutaminske kiseline. Heparin u obliku inekcija se primenjuje u: lečenju duboke venske tromboze i tromboflebitisa.faktora VII. Koristi se za lečenje venske tromboze. Time se sprečava pretvaranje deskarboksiprotrombina u protrombin. u svrhu smanjenja rizika tromboemboličkih komplikacija. Varfarin nije bezazlen lek i može se koristiti samo i isključivo kad je to potrebno i dopušteno. moguće je proizvesti posebne oblike depo heparina čije dejstvo može trajati 1-2 dana. površinskih hematoma. a koja rastvara hilomikrone. lečenju akutnog infarkta miokarda. Heparin se inače javlja i u proizvodima za terapiju varikoznih vena. hemofilije i drugih hemoragičkih poremećaja. doziranje se bazira na međunarodnim jedinicama a ne miligramima. IX i X u jetri. tromboza i tromboflebitisa. Heparin ubrzava degradaciju histamina podstičući oslobađanje diamin oksidaze (enzim koji razgrađuje histamin) i smanjuje formiranje aldosterona. prevenciji zgrušavanja krvi pri vantelesnoj cirkulaciji za vreme operativnih zahvata na srcu. varfarin ulazi u interakcije s brojnim lekovima. lečenju plućne tromboembolije. njihovo vreme trajanja u organizmu je duže i zato je dejstvo deže. Zato bi se moglo reći da su oni indirektni antikoagulansi. teške bolesti jetre i bubrega. sportskih povreda. antagonisti vitamina K ometaju sintezu faktora koagulacije u jetri. Heparin je jedna od najjačih kiselina u ljudskom telu. a srednja molekulska težina se kreće od 12 000 do 15 000). Takođe. VII. Sprečavanjem nastajanja navedenih belančevina varfarin smanjuje sposobnost zgrušavanja krvi i posredno sprečava nastanak i rast krvnih ugrušaka u srcu i krvnim sudovima. Ne sme se koristiti u trudnoće. alfa2globulina čiju aktivnost heparin pojačava. low molecular weight heparin . Njegovo dejstvo zavisi od prisutnosti antitrombina II. tokom postupka dijalize. Međutim. maligne hipertenzije. Standardni heparin se dobija izolacijom iz svinjskih creva ili goveđih pluća. Heparin Endogeni. Takođe koristi se u sprečavanju sistemskih tromboembolijskih komplikacija u bolesnika sa ishemičnom srčanom bolešću praćenom hroničnom atrijalnom fibrilacijom.LMWH) koji imaju puno veću bioraspoloživost. pa njegovo dejstvo traje vrlo kratko. ulceracije u digestivnom sistemu i dr. Naročito su dobri za dugotrajnu terapiju. Heparin poseduje i "pročišćavajuće" dejstvo na lipemičnu plazmu oslobađajući lipoprotein lipazu iz endotela krvnih sudova. Prednost heparina je ta što počinje da deluje odmah nakon primene. koji u svojoj strukturi sadrži karboksilne i sulfatne funkcionalne grupe. Niskomolekularni heparini (LMWH) S obzirom da je veliki nedostatak heparina njegova brza degradacija u organizmu osmišljeni su niskomolekularni heparini (eng. Dejstvo traje još 4 do 5 dana nakon završenog lečenja. direktni antikoagulans heparin prisutan je u mast-ćelijama i bazofilnim granulocitima. Kompleks heparinantitrombin inaktiviše IX.

isparavanjem). nos. enzimska aktivnost (obnavljajnje epiderma. Na mestima prirodnih otvora (usta. Autonomna vlakna (simpatikus) inervišu krvne sudove i adnekse. bola. genitalni organi. za sprečavanje nastanka ugrušaka u hemodijaliznom sistemu. heparin – HEPARIN (Galenika Srbija).nokti. Funkcije kože su raznovrsene: zaštitna funkcija (ogleda se u zaštiti od različitih agenasa-mehaničkih toplotnih. sinteza melanina i vitaminja D). antitrombin III – ANTITROMBIN III (Baxter Austrija). Važna razlika između standardnog heparina i niskomolekularnih heparina jeste ta što niskomolekularni heparini uglavnom blokiraju samo Xa faktor. aktiničkih. Krvni sudovi u koži su arterije. ekskretorna funkcija (izlučivanje žlezda kože preko kojih se organizam oslobađa od nekih štetnih materija). hemijskih. U ustima zahvaljujući lučenju pljuvačnih žlezdi započinje proces varenja. derm i hipoderm. Epiderm je najpovršniji sloj kože. znojenjem. Fiziološke funkcije sluzokože usta i jezika su raznovrsne: sposobnost primanja osećaja dodira. boli. resorptivna funkcija. oči. kožne. Nervni sistem u koži pretežno je zastupljen senzitivnim i autonomnim vlaknima. Koža sadrži različite kožne adnekse . senzitivna funkcija (bogato razvijena mreža nervnih vlakana i specijalnih nervnih telašaca). vene.6 metara kvadratnih. Čini ga višeslojni pločast epitel. Niskomolekularni heparini se koriste za lečenje tromboembolijskih poremećaja ili za sprečavanje nastanka venskih tromboembolijskih poremećaja (nastajanje ugrušaka u venama) koji mogu nastati: kod bolesnika tokom operacije. ukusa. dalteparin natrijum – FRAGMIN (Pfizer Belgija). lojne i znojne žlezde. a ne utiču na trombin i trombocite. sekretorna funkcija (lojne i znojne žlezde). nadroparin-kalcijum – FRAXIPARINE (Glaxo Wellcome Production Francuska). Lučenjem pljuvačke i stalnim obnavljanjem epitela u usnoj šupljini se ostvaruje dobrim delom antibakterijska funkcija. termoregulaciona funkcija (sistemom krvnih sudova. svraba. enoksaparin – CLEXANE (Aventis Pharma Francuska). epidermis i dermis opisuju se zajedno kao kutis. Hipoderm je supkutalno masno tkivo.samo jednom dnevno. Sposobnost resorpcije sluzokože usta koristi se terapijski. Površina kože odraslih iznosi oko 1. MARIVARIN (Krka Slovenija). kapilari i limfni sudovi. U koži su zastupljeni različiti funkcionalni i koordinacioni sistemi organizma. Debljina kože je različita. trbuhu. kosa. acenokumarol – SINKUM 4 (Jugoremedija Srbija). za lečenje nestabilne angine pectoris i akutnog infarkta miokarda Registrovani lekovi • • • • • • • • varfarin – FARIN (Galenika Srbija). očnim kapcima. temperature i pritiska prema CNS-u. koje spaja kožu s podlogom. anus) prelazi u semisluzokožu i sluzokožu. Dermis čini vezivno tkivo bogato vlaknima. Koža sadrži komponente odbrambenog imunološkog sistema koji uklanja strane materije: makrofage (fagocitoza). hladnoće. Time se dobijaju heparini s manjom molekulskom masom (prosječno 4000-6000). 30 . Čine je epiderm. reviparin – CLIVARIN MULTI (Abbott Nemačka Koža Koža je organ koji obmotava čitavo telo. a najmanja na pregibima. imunobiološka svojstva. KYBERNIN P (ZLB Behring Nemačka). mastocite (upala) i Langerhansove ćelije i limfocite. Motorina vlakna pokreću mimičku muskulaturu lica. bioloških). Niskomolekularni heparini se dobijaju ograničenom hidrolizom standardnog heparina . toplote. Senzitivna vlakna prenose osećaj dodira. Najveća je na dlanovima i tabanima.

U egzogene etiološke faktore se ubrajaju razni fizikalni agensi: mehanički (udarac. Ubrajaju se različita stanja hipo i avitaminoze. nasleđe. fotostarenje kože. mladeži neobičnog izgleda. aktinički (zraci sunčevog spektra). Koža postaje suva. grebanje). oštećenje epiderma. lekovi). jer se apsorbiraju u ozonskom sloju atmosfere. poremećaj funkcija endokrinih žlezda. razni poremećaji metabolizma. Najvažnija mera zaštite je izbegavanje izlaganja suncu onda kada je ono najopasnije (od 10 do 16 časova) i redovno praćenje i informisanje u javnim medijima o intenzitetu UV zračenja i pridržavanje preporuka koje se u 31 .Oboljenja kože mogu biti posledica brojnih etiološkuih faktora. Posebno su osetljivi tzv. taj opseg se često zove i sterilišuće zračenje. rak kože. opekotine od Sunca u detinjstvu. UV-B (280 nm do 315 nm). zraci različitih veštačkih izvora). Međunarodne preporuke kažu da pri treba koristiti kremu sa zaštitnim faktorom 15 i primenjivati je na svaka 2 sata kao i svaki put posle plivanja. Takođe može izazvati i jake opekotine drugog stepena. UV-C (10 nm do 280 nm). Ispitivanja su pokazala da adekvatna UV zaštita može u 70 % slučajeva da predupredi rak kože.Takve osobe UV-zaštitu moraju shvatiti krajnje ozbiljno. U spektru Sunčeva zračenja na ultraljubičasto zračenje otpada samo 10% energije. Tako se sve više koristi izraz UV-radijacija ili UV-zračenje. hemijski (kiseline. Time se u koži podstiče sinteza vitamina D koji je neophodan za kalcifikaciju kostiju. razni drugi industrijski proizvodi. UVC-zraci ne prodiru do površine Zemlje. Izlaganje kože svetlu Sunca je u osnovi vrlo povoljno za kožu. melanociti koji su odgovorni za pigmentaciju kože. psihološki faktori. i UVC oblastima. rendgen zraci. karcinom kože u porodici. a delove tela koji nisu zaštićeni odećom treba mazati zaštitnim kremama.1 % ukupnog fluksa globalnog Sunčevog zračenja. bacil tuberekuloze). puno vremena na Suncu bez zaštite. gljivice. virusi. Sunce emituje ultraljubičasto zračenje u UVA. • UVA i UVB zraci prodiru kroz spoljašnji sloj kože i izazivaju oštećenja: opekotine. Od ukupne količine zračenja koja stiže do površine zemlje UV-A komponenta čini 97 %. Međutim. Male promene u ozonu mogu dovesti do velikih promena onog dela UV-B zračenja koje dolazi do površine Zemlje. a ni količina mu se ne menja sa koncentracijom ozona. Posebnu pažnju treba obratiti na osetljive delove tela koji su više ili pod direktnijim uglom izloženi sunčevom zračenju. ultraviolet) obuhvata elektromagnetsko zračenje s talasnim dužinama manjim od onih koje ima vidljiva svetlost. Smatra se da se koža najbolje štiti odećom. svetle oči i kosa. Rizik za dobijanje melanoma je visok u sledećim slučajevima: bela put i lako dobijanje pega posle sunčanja. ali zbog apsorpcije u ozonskom sloju zemljine atmosfere 99% zračenja koje stigne do površine Zemlje je iz UVA opsega. UV prema eng. veliki broj mladeža. UV Zaštita Ultraljubičasto zračenje (ultraljubičasta svetlost. pritisak. Predugo izlaganje Sunčevom zračenju može izazvati i tzv. alergiju i sl. Od endogenih faktora često se ističe značaj različitih materija koje svojim prisustvom u organizmu obolelog izazivaju imnunološki odgovor. UVB. UV-B zračenje iznosi 3 % ukupnog fluksa UV zračenja ili oko 0. pa tako niti do naše kože. hladnoća). se kompletno apsorbuje u atmosferi i praktično se ne opaža na površini Zemlje. biološki je aktivno i njegov intenzitet na Zemljinoj površini zavisi od količine ozona u atmosferi. baze. Koža i oči su organi na ljudskom telu koji su najčešće izloženi UV zračenju stoga se najveća pažnja posvećuje njihovoj zaštiti. UV zračenje je podeljeno na tri podopsega: • • UV-A (315 nm do 380 nm). ali većim od onih koje imaju mekici. kalorijski (toplota. nastaju duboke bore. biološki agensi (bakterije. kozmetički. bleda treponema. pojavom ozonskih rupa u atmosferi Sunčeva svetlost sve više postaje izrazito opasna. Njihovim malignim bujanjem javlja se izrazito smrtonosni oblik raka kože koji se naziva melanom. nije bitno za biološku aktivnost.

Koristi se kod urtikarija. često se primenjuju i antihistaminici u obliku lokalnih dermatoloških preparata (kreme. Oni se koriste zajedno u kombinaciji sa kremama za zaštitu koje takođe imaju višestruko dejstvo: oni istovremeno štite. Međutim. na receptore za bol. neki stručnjaci smatraju da preparati sa dimetindenom nemaju delovanja. To su preparati koji apsorbuju UV zrake poput p-aminobenzoeve kiseline i njenih estra. Nakon primene dermatoloških preparata veruje se da deluje antipruritički lokalno anestetski. krema i gelova. sprečavajući i blokirajući na taj način većinu farmakoloških dejstva histamina. Koristi se u ublažavanju svraba povezane sa dermatozama. Moguća je. Dimetinden je antagonist histaminskih H1-receptora. Značajno smanjuje povećanu kapilarnu propustljivost povezanu sa oslobađanjem histamina zbog alergijskih reakcija na otrove insekata ili koprive ili neke druge alergene. uboda insekata i sl. dibenzoilmetani i oktilmetoksicinamat. Ti preparati su najčešće kombinacija vitamina i drugih supstanci koje imaju antioksidaciona dejstva. nego deluje samo ukoliko postoji određena ranica kroz koju će proći i delovati u koži na lokalne završetke nerava tj. čije lagano podražavanje izaziva osećaj svraba. Preparati dolaze u obliku losiona. Smatra se da brzo smanjuje svrab različitog porekla i nadraženost kože. razni nadražaji i sl. Hloropiramin je antihistaminik. Zaštitni faktor (Sun Protection Factor. On može nastati iz raznih razloga – koprivnjača. niti na velikim površinama kože. i alergijska reakcija na dimetinden. lokalni je anestetik koji se koristi u dermatološkim preparatima za ublažavanje svraba. vlaže i neguju kožu. Moguća je fotoosetljivost. Takođe. hloropiramin se takmiči sa histaminom za mesta na H1-ćelijskim receptorima. hrane.njima daju. ne sme se nanositi na veći površinu kože trudnica. Savremena farmaceutska industrija intezivno radi na tome da čovekov boravak na suncu učini što bezbednijim. ulja. koprivnjačom. angioedema. Daje osećaj smirivanja odnosno uklanjanja svraba. Ali. Osim eksternih sredstava zaštite u obliku zaštitnih krema za sunce koje apsorbuju štetno UV zračenje pre nego što ono stigne do kože postoje i sredstva za oralnu upotrebu. benzofenoni. Sve kožne promene koje nastaju ukoliko nije došlo do težih opštih komplikacija najbolje se ublažavaju oralnom primenom sistemskih antihistaminika. Kao antipruritik deluje i ihtiol. pogotovo ukoliko postoje rane ili ako je koža zapaljena. Antipruritici Antipruritici su preparati koji služe za ublažavanje i lečenje svraba kože. ubodi insekata. odnosno preparati koji odbijaju UV zrake kao što je titanijum dioksid (TiO2). Benzokain se veže na natrijumove kanale na receptorima 32 . pa namazane delove kože ne valja izlagati sunčevoj svetlosti kako ne bi nastupilo jače nadraživanje kože. Kao antipruritici služe antihistaminici i lokalni anestetici. Takvu reakciju može započeti bilo koji alergen kao što je otrov koprive ili insekata (pčela). Kao i u slučaju hloropiramina. SPF) ovih krema je vrednost vidno istaknuta na kutijama ovih preparata koja pokazuje koliko se puta duže može boraviti na Suncu uz primenu zaštitnog preparata nego bez njega. Benzokain ne može delovati kroz netaknutu kožu. a da ne dođe do pojave crvenila (eritema) na koži. paradoksalno. dok neki drugi smatraju da ipak ima delovanja. Od nuspojava mogu se javiti retki slučajevi blagog isušivanja ili blagog prolaznog pečenja kože. dojenčadi i male dece. Treba izbegavati dugotrajnije izlaganje suncu veće površine kože namazane preparatima na bazi dimetindena. Preparati sa hloropiraminom se ne primenjuju na inficiranim i vlažnim dermatozama. jer se na taj način sprečava stvaranje slobodnih radikala i širenje štetnih efekata zračenja što doprinosi očuvanju opšteg zdravlja organizma. Antihistaminsko delovanje znači da sprečava efekte histamina koji se oslobađa u koži prilikom alergijskih reakcija. Svrab kože nastaje kada se receptori za bol u koži lagano nadraže. Benzokain se naziva još i anestezin. Kada je uzrok svraba alergija tada se u lečenju primenjuju antihistaminici. masti i gelovi) ili dermatološki preparati kortikosteroida. a u poslednje dve godine i u obliku sprejeva. ubodima insekata. opekotinama od sunca i manjim površinskim opekotinama.

a dolazi i u obliku magistralnog preparatima koji se zove tečnosti puder sa anestezijom. azelaičnom kiselinom. 33 . Ima dokazano keratolitičko i antibakterijsko dejstvo. dimentiden – FENISTIL (Novartis Consumer Health Švajcarska). Kožu treba prati toplom vodom i kiselim ili neutralnim sapunima. Kod blažih oblika akni sprovodi se lokalna terapija. osećaja pečenja. Od nuspojava mogu se javiti iritacija u obliku crvenila. Obavezno je redovno čišćenje kože i lokalnom terapijom nastoji se sa kože ukloniti preterani lipidni sloj. a kod najtežih oblika bolesti kao terapija izbora prihvaćen je izotretinoin. ljuštenje epiderma (peeling). naravno pod sterilnim uslovima. sumporom. često u preparatima za lečenje i ublažavanje bolova i svraba kod hemoroida. sprečiti začepljenje otvora folikula i stvaranje novih komedona. Pri prvoj primeni krema ili gelova sa benzoil peroksidom javlja se osećaj prženja kože. Koristi se u obliku krema i gelova sa oko 5% ili 10% benzoil peroksida u lečenju akni vulgaris. Jedan od njih je i 13-cis retinoična kiselina s . koja deluje keratolitički. kreme ili gelovi sa retinoičnom kiselinom. koža tretirana s benzoil peroksidom ne bi se smela izlagati sunčevoj ni UV svetlosti. Registrovani lekovi • • • hloropiramin – SYNOPEN (Pliva Hrvatska). Preparati protiv akni Terapija akni je lokalna i sistemska U lokalnoj terapiji primenjuju se preparati sa salicilnom kiselinom. eritromicinom. katranima. Ponekad iritacije mogu biti ozbiljnije. koji uz keratolitičko imaju i bakteriostatsko dejstvo. Benzoil peroksid se ne sme nanositi na oštećenu kožu. Benzokain (anestezin) se koristi u obliku raznih pasta i krema.za bol i reverzibilno ih stabilizuje što dovodi do smanjenja propustljivosti natrijumovih jona. a zatim protrljati alkoholnim rastvorom salicilne kiseline ili rezorcinom. Kod srednje teških oblika bolesti. Ukoliko preparat sa benzoil peroksidom dođe u kontakt sa očima važno je oči isprati s puno vode. a može se pojaviti blago ljuštenje epiderma (peeling) unutar par dana od početka primene. a veći papulopustulozni infiltrati otvaraju se ubodnim zarezivanjem. Postojeći komedoni istiskuju se mehanički (kod kozmetičara). Hemijskim izmenama na retinoičnoj kiselini dobijene su brojne supstance koje su zajednički imenovane kao retinoidi. benzoilperoksid. U sistemskoj terapiji kod manje proširenih slučajeva daju se tetraciklini (oksitetraciklin. To je normalna pojava i nije štetna. ne smeju doći u usta. benzoil peroksidom. Preparati sa benzoil peroksidom ne bi smeli doći u kontakt s očima. minociklin) u dužem vremenskom periodu. azelatna kiselina. Zato je depolarizacija receptora za bol blokirana pa ne može doći do nastanka impulsa koji bi se u mozgu interpretirali kao osećaj svraba. Pokazao se kao efikasan u smanjenu broja bakterija Propionibacterium acnes i smanjenju nastajanja iritirajućih masnih kiselina u lojnim žlezdama. reaktivno jedinjenje. Lokalno se često primenjuju rastvori. klindamicin i tetraciklini. difenhidramin – DERMODRIN (Pharmaceutische Fabrik Montavit Austrija). niti na sluzokožu nosa. Benzoil peroksid Benzoil peroksid je organsko jedinjenje koji se na koži raspada u oksidirajuće. Takođe. rezorcinolom. uz opisanu lokalnu terapiju koriste se najčešće tetraciklinski antibiotici u manjim dozama tokom nekoliko meseci per os. Svojevremeno se u terapiji akni i drugih poremećaja keratinizacije upotrebljavao vitamin A (retinol). pa se ponekad terapija i prekida. On sadrži razne praškaste materijom koje deluju zaštitno na ranu. klindamicinom.izotretinoin. katrana ili ihtiola. retinoičnom kiselinom. Od antibiotika lokalno se primenjuju eritromicin. a zbog sadržaja benzokaina takav tečnosti puder deluje i tako da ublaži osećaj svraba. a ukoliko se ona dogodi treba na dan dva prekinuti s terapijom. Preko noći se na promene mogu stavljati paste i tečni puderi sa dodatkom sumpora.

svrab. Za lečenje akni koriste se u obliku losiona koji sadrže još i alkohol. klindamicin – CLINDASOME (Hemofarm Srbija). Kod dece su se javljale promene na kostima i hiperostoza (tj. svrab i probadanje. Takođe. povišenim vrednostima lipida u krvi i u slučaju preosetljivosti na lek.August Wolf Nemačka). Posle mesec dana primene u 80% bolesnika smanjuje se lučenje loja za 80-100%. terapiju treba prekinuti. retinoid treće generacije. kao i sniženje HDL. naročito cistične akne i acne conglobata.DERCOME CLEAR (Dr. može se u vrlo retkim slučajevima javiti teški prolivi. Nije namenjen za lečenje blažih oblika akni. sa hipervitaminozom A. sa sebosupresivnim delovanjem. pa su vrlo pogodni za čišćenje lica sklonog aknama. Kombinovano lečenje sa tetraciklinima takođe je zabranjeno. Najčešće uočene nuspojave vezane su za hipervitaminozu A. znojenje. Koristi se kao sistemska terapija u obliku kapsula koje se piju za lečenje teških oblika nodulocističnih akni koje su otporne na prethodno lečenje. Ukoliko dođe u dodir s očima potrebno je njihovo ispiranje velikom količinom vode. Klindamicin i eritromicin Klindamicin i eritromicin su antibiotici. kao što su glicerol ili propilenglikol. dok je eritromicin makrolidni antibiotik. Koristi se u obliku kreme za lečenje i ublažavanje akni vulgaris. Uprkos činjenici da se koriste lokalno. normalizuje prekomerno lučenje loja. azelainska kiselina – SKINOREN (Schering SPA Italija). facijalni dermatitis. naročito Propionibacterium acnes. distrofija nokta i povećano formiranje granulacionog tkiva i reverzibilna alopecija. Deluju na brojne bakterije. poremećaj adaptacije na mrak (smanjen vid noću) i lentikularnu kataraktu. izotretinoin ne smeju uzimati dojilje. Izotretinoin Izotretinoin je 13-cis retinoična kiselina. a između ostalog i na Propionibacterium acnes. Koriste se u lečenju akni vulgaris. gram negativne bakterije). posebno u fazi papulopustularne upale. Prilikom primene ne sme doći u dodir sa sluznicom (nos. ponekad se koža na početku primene može perutati. Retko i to uglavnom na samom početku primene može se javiti prolazna preosetljivost kože. u slučajevima blažih akni. Takođe je zapaženo povišenje triglicerida i holesterola u serumu. Registrovani lekovi • • • • benzoil peroksid . osip. Azelatna kiselina Azelatna kiselina deluje antimikrobno i sprečava prekomerno razmnožavanje bakterija. piogeni granulom. tj. sluznice i oštećene kože. Bolesnici retko mogu imati reakcije osetljivosti na svetlo. Osim toga. Izotretinoin je teratogen što znači da kod trudnica izaziva deformacije ploda pa se nikako ne sme koristiti kod trudnica. oči). snižava koncentraciju slobodnih masnih kiselina i folikularnu retencionu hiperkeratozu. Ne smeju ga koristiti osobe sa oštećenjima jetre ili bubrega. Dokazano je da je retinoična kiselina potrebna za normalni rast i diferencijaciju epitelnih ćelija. 34 . može se pojaviti bol u mišićima i zglobovima. Suva sluznica očiju može izazvati konjunktivitis i reverzibilno zamućenje rožnjače. izotretinoin – ROACCUTANE (F. Klindamicin spada u linkozamidne antibiotike. paronihija. Svojim delovanjem azelatna kiselina sprečava porast broja Propionibacterium acnes. Pre primene kreme potrebno je pažljivo očistiti kožu čistom vodom ili nekim blagim sredstvom za čišćenje. Deluje na površinske lipide i značajno snižava broj bakterija na površini kože (Propionibacterium acnes. crvenilo. Iako su ti slučajevi vrlo retki kod primene antibiotskih losiona u slučaju teškog ili dugotrajnog proliva. U retkim slučajevima može se javiti alergijski kontaktni dermatitis. Zbog sadržaja alkohola antibiotski losioni mogu uzrokovati peckanje i iritaciju očiju. kolitis i pseudomembranozni kolitis uzrokovan toksinima Clostridium difficile. usne.Hoffmann-La Roche Švajcarska). a to su suve sluznice usta i nosa. prevremeno zatvaranje epifize). a takođe se može javiti i osećaj zategnutosti kože.peckanja i žarenja kože.

Antibiotici za dermatološku primenu Oboljenja kože mogu biti posledica brojnih etioloških faktora. Upotreba na velikim površinama oštećene kože nije dopuštena. epidermodermalne piodermije (grupa folikulitisa). Zato se primenjuje lokalno. Treba istaći da ni neomicin nije imun na pojavu rezistencije. sluznice. Od endogenih faktora često se ističe značaj različitih materija koje svojim prisustvom u organizmu obolelog izazivaju imunološki odgovor. Serratia. virusi. Veliki broj živih uzročnika bolesti (bakterije. Sistemska apsorpcija je moguća pre svega. hemijski (kiseline. psihološki faktori. Koristi se u lečenju kožnih bolesti koje su uzrokovane bakterijama. polimiksin). iza uboda insekata itd. lekovi). kao što su epidermalne piodermije (grupa impetiga). sprečavanja sekundarnih piokoknih infekcija na već ranije zahvaćenoj koži (herpes simpleks. grebanje). tj u mastima i kapima za oči. Zbog toga se kombinuje sa drugim antibioticima (bacitracin. gentamicin u organizmu može postići tako visoke koncentracije (4 µg/ml) da deluje ototoksično. pa se zato često kombinuje sa antibioticima koji imaju delovanje na gram pozitivne bakterije (bacitracin). gljivice. salmonele. aktinički (zraci sunčevog spektra). Enterobacter spp. sekundarno inficirane površinske rane. oticanje. naročito u male dece i starijih osoba. zbog mogućnosti sistemske resorpcije i na taj način štetnog delovanja antibiotika u preparatu. bakterije iz rodova Klebsiella. infekcija potkoleničnih ulkusa i inficiranih promrzlina. radi mogućnosti apsorpcije. Gentamicin Gentamicin je baktericidni antibiotik iz grupe aminoglikozida. rendgen zraci. kada mažemo velike površine kože. U dermatologiji se koristi u obliku masti ili krema u slučajevima primarnih i sekundarnih bakterijskih kožnih infekcija. gljive) može dovesti do lokalne (kožne) ili opšte (sistemske) infektivne bolesti. za rane. Ponekad. Providencia. razni poremećaji metabolizma. Neomicin A naziva se neamin. Osim sa njima kombinuje se i sa lokalnim anesteticima i antiinflamatornim lekovima u obliku kapi za oči i masti kod tretmana lokalnih infekcija. Ne sme se upotrebiti na površini koja obuhvata više od 20 % ukupne površine kože. kalorijski (toplota. opekotinama i čirevima. koprivnjača. nasleđe. koža može biti lagano nadražena. Odnos neomicina B i C je promenljiv. Dolazi u obliku masti. kod upotrebe na otvorenim ranama. Retko nastaje fotosenzibilizacija. krema ili mikstura. oka i sl. pritisak. Iako se gentamicin slabo resorbuje kroz kožu. pre svega za sprečavanje širenja infekcije. kod infekcija kože. poremećaj funkcija endokrinih žlezda. šigele i neke gram-pozitivne bakterije kao što su stafilokoki i Listeria monocytogenes. 3-gvanidino grupe imaju aminošećerne ostatke. Uglavnom se sastoji od sulfatnih soli parova epimera koji su označeni kao neomicin B i neomicin C . Brucella. Citrobacter. Neomicin ima širok spektar delovanja.) i sprečavanje infekcija postoperativne rane. ali i vrlo nezgodnu manu da je vrlo toksičan za slušni živac i bubrege. svrab. ali ne treba prekidati lečenje. uha. biološki agensi (bakterije. U takvim slučajevima se ne sme koristiti kod trudnica. Ubrajaju se različita stanja hipo i avitaminoze. kontaktni dermatitis ili 35 . opekotina. herpes zoster. razni drugi industrijski proizvodi. Moguće nuspojave jesu lokalni nadražaj. Campylobacter. Može izazvati nepovratnu totalnu ili delimičnu gluvoću. Neomicin B i neomicin C razlikuju se samo u stereohemijskoj građi. Neomicini su po građi srodni streptomicinu. čireva. baze. a antiinflamatornim lekovi ublažavaju upalu. Escherichia coli. U egzogene etiološke faktore se ubrajaju razni fizikalni agensi: mehanički (udarac. kozmetički. Deluje na gram negativne bakterije. zraci različitih veštačkih izvora). indol-pozitivni i indol-negativni sojevi Proteusa. Deluje na gram-negativne bakterije kao što su Pseudomonas aeruginosa. Neomicin Izolovan je iz kulture Streptomices fradiae i spada u aminoglikozide. virusi. Lokalni anestetici zautavljaju bol. ali umesto 1. bacil tuberekuloze). hladnoća).. Moraxella. bleda treponema.

pa ne postoji opasnost od sistemskog delovanja. Gram negativni spektar uključuje gonokoke. bacitracin B i bacitracin C. Nekada je intenzivno primenjivan i za sistemske infekcije ali zbog izrazite toksičnosti (izaziva jaku aplastičnu anemiju i po život opasne promene krvne slike . Ukoliko je bakterija osetljiva na bacitracin tada sporo razvija otpornost na bacitracin.aplaziju koštane srži) primenjuje se uglavnom lokalno. Mehanizam delovanja: hloramfenikol snažno prekida biosintezu proteina isključivo kod bakterija i to većine gram-negativnih i većine gram-pozitivnih bakterija. vincenti i Actinomyces israelii. Sastoji se od tri komponente . Hloramfenikol Hloramfenikol je niskomolekularni. koji deluju na gram-negativne bakterije. Moguće nuspojave jesu lokalni nadražaj. kod bubrežnih bolesnika i bolesnika sa bolestima jetre. U obliku tableta se koristi samo i isključivo u slučajevima pseudomembranoznog kolitisa kog uzrokuje bakterija Clostridium difficile. ali ne može se sasvim isključiti. koprivnjača. Koristi se u lečenju i sprečavanju infekcija kože bakterijama u obliku masti i mikstura. kontaktni dermatitis ili superinfekcija. rana koje teško zarastaju. svrab. Blokira ugrađivanje aminokiselina i nukleotida u zid bakterije. često u kombinaciji sa ostalim antibioticima ili antiinflamatornim lekovima. Ali. T. klostridije i korinebakterije. Koristi se kod tretiranja upaljenih i inficiranih rana. meningokoke i fuzobakterije. Ne sme se primenjivati kod trudnica. Sistemska apsorpcija je moguća pre svega. Ostali osetljivi mikroorganizmi jesu Treponema pallidum. odnosno oštećeno tkivo i njegovim uklanjanjem omogućava granulaciju i epitelizaciju rane. pogotovo nakon manjih infekcija. Gram pozitivni spektar uključuje stafilokoke. Aktivan je protiv mnogih Gram-pozitivnih bakterija i protiv nekih Gram-negativnih bakterija. 36 . promrzlina i dr. širokog spektra delovanja i pogodan je za primenu na koži. Dolazi u obliku masti i to u kombinaciji sa hlostridiopeptidazom. bacitracin se često koristi u kombinaciji s neomicinom ili polimiksinima. Time se hloramfenikolu omogućava potpunije delovanje. To je enzim koji čisti rane razgrađujući nekrotično. Upotreba na velikim površinama oštećene kože nije dopuštena. Ako se hloramfenikol primeni lokalno u obliku masti ili kreme tada se postiže dobra terapijska koncentracija u koži. Zbog činjenice da je otrovan za bubrege vrlo se retko koristi u obliku injekcija. a prodiranje kroz kožu u krvotok je vrlo malo. neomicin – ENBECIN (Galenika Srbija). bacitracin. dojilja. opekotinama i čirevima.superinfekcija. termičkih i hemijskih opekotina. gentamicin – GENTAMICIN (Galenika Srbija). pretežno lipofilni antibiotik. zavisno od koncentracije i osetljivosti bakterija na njega. Može delovati i na one mikroorganizme koji se infiltriraju u same ćelije domaćina. Bacitracin deluje bakteriostatski i baktericidno. Zbog činjenice da uglavnom deluje na gram-pozitivne bakterije. Registrovani lekovi • • • fusidinska kiselina – STANICID (Hemofarm Srbija). Mogućnost sistemskih nuspojava (štetno delovanje na bubrege i sluh) kod lokalne primene je mala.bacitracin A . streptokoke. Bacitracin Bacitracin je antibiotik izolovan iz kulture bakterija Bacillus subtilus. Derivat je dihloroctene kiseline a deo molekula mu je i nitrobenzen. razderotina. kod upotrebe na otvorenim ranama. Bacitracin je smeša sličnih cikličnih polipeptida. oticanje. vrlo se često koristi u obliku masti ili mikstura radi sprečavanja i lečenja infekcija kože ili oka. novorođenčadi (pogotovo nedonoščadi). anaerobne koke. zbog mogućnosti sistemske resorpcije i na taj način štetnog delovanja antibiotika u preparatu.

Kalcipotriol Kalcipotriol sintetički je analog D3 vitamina koji se zadnjih 10-tak godina primenjuje u blagih i srednje teških psorijaza. Katrani Katrani deluju redukujuće i antiinflamatorno. Naftalan ima antioksidativno dejstvo i time smanjuje stvaranje ćelija na površini kože (epidermopoezu). i diferencijaciju kožnih ćelija. U lečenju psorijaze još se ponegde primenjuje 5 do 10 % katran kamenog ugljena. Masti zadržavaju vodu u koži. Cignolin (ditranol) Cignolin ima lokalno citostatsko dejstvo jer se veže za nukleinske kiseline epidermalnih ćelija i na taj način usporava sintezu DNK. U lokalnom lečenju psorijaze koriste se cignolin. Psorijaza pokazuje naročito afinitet prema određenim područjima kože. karakterističnog aromatičnog mirisa. Takođe reguliše diferencijaciju keratinocita. sa psorijatičnih žarišta potrebno je ukloniti ljuske što se najbolje postiže primenom 3 . kozmetički su prihvatljivi. Velikoj grupi katranskih jedinjenja pripada naftalan. Cignolin se kod nas primenjuje kao magistralni preparat kome je dodata cinkova pasta. sklonost ranim recidivima. U nižim dozama cignolin se može nanositi kao i bilo koji drugi antipsorijatik. Na terapijski otpornim psorijatičnim promenama. ulja (npr. ricinusovo ili maslinovo ulje). pa je ne treba primenjivati na velikim površinama kože. Treba voditi računa o mogućnosti resorpcije salicilne kiseline. masni alkoholi (cetanol) ili parafinski ugljovodonici (vazelin). voskovi (beli ili žuti vosak). suve srebrenkasto-bele boje. Nepoželjne propratne pojave dugotrajne primene lokalnih kortikosteroida jesu: atrofija kože. cetaceum.5 %-tne salicilne kiseline u belom vazelinu (trup i ekstremiteti) ili u maslinovom ulju. Lokalno lečenje psorijaze Pre primene antipsorijatika.terapije. Tazaroten Tazaroten je esterifikovani retinoid koji se u koži pretvara u svoju aktivnu formu. kapilicijum i lumbosakralna regija tj. Efekat se poboljšava istovremenom primenom UVB . može se primeniti okluzivna tehnika koja se sastoji u premazivanju obolele površine kortikosteroidnom masti i prekrivanju plastičnom folijom koja ostaje na žarištu više sati. Lokalni kortikosteroidi Lokalni kortikosteroidi su delotvorni kod blažih oblika psorijaze. naročito dlanova i stopala. Propratne pojave lečenja cignolinom jeste iritacija kože i prebojenost veša i odeće. hiperplazuju kožnog tkiva. Moguće je primeniti i okluzivnu tehniku. Tazarotenska kiselina specifično reguliše gensku ekspresiju. kortikosteroidi. i sigurni ako se primenjuju uz nadzor lekara. omekšavaju keratolitičke promene (ljuske). Takođe ima i antiinflamatorno dejstvo. dodaje se 3% salicilne kiseline koja sprečava oksidaciju cignolina. Tazaroten se koristi u obliku gelova i krema za lečenje blage do umerene 37 . donji deo kože leđa. Kalcipotriol deluje antiinflamatorno i antiproliferativno. strije. Radi se o tečnosti tamno smeđe boje. Najčešće su to ekstenzorne strane velikih zglobova. Masne podloge mogu biti trigliceridi masnih kiselina.Antipsorijatici Psorijaza je hronično recidivirajuće kožno oboljenje koje se karakteriše promenama u vidu crvenih makula ili ploča. modulirajući bujanje ćelija. pretvaranje vulgarne psorijaze u pustuloznu. lanolin. analozi vitamina D i analozi vitamina A. Ona je jedini poznati metabolit tazarotena koji ima retinoidnu aktivnost. katrani. i time olakšavaju prodor leka u kožu. koje se lako mrve. tazarotensku kiselinu. Lokalne kortikosteroide je najbolje primeniti na manjim površinama. Lokalni kortikosteroidi deluju antiinflamatorno i antiproliferativno. Primenjuje se samo kod jako infiltrisanih žarišta. teleangiektazije. Međutim psorijaza se može manifestovati na bilo kom drugom delu tela. Kalcipotriol se upotrebljava kao krema i mast (koncentracija 5%) i losiona za kosu (5%).

Koža premazana preparatima s tazarotenom ne bi se smela izlagati sunčevim zracima. Metotreksat je citostatik. naročito artropatske i eritrodermijske psorijaze. alkoholizam). Delovanje mu se zasniva na blokiranju proteina alfa-TNF-a (alpha Tumor Necrosis Factor). crvenilo. Imunosupresivi Ciklosporin se koristi kod vrlo teških oblika psorijaze. tj. Acitretin Acitretin je sintetički analog retinoidne kiseline. posebno na dlanovima i tabanima. pa i na ekonomskim faktorima. Preparati sa tazarotenom ne koriste se kod trudnoće i dojenja zbog mogućeg teratogenog delovanja na fetus. koja dovodi do normalizacije epidermalne ćelijske proliferacije. alkoholizam. osećaj žarenja. Infliksimab je monoklonalno antitelo koje spada u grupu specifičnih imunosupresiva. kao npr. Povremeno se mogu javiti glavobolje. Lečenje zahtjeva kontrolu funkcije jetre. iritacija kože. Kontraindikacije za primenu metotreksata jesu bolesti jetre i hematopoeznog sistema. pa je pogodna i za kućnu primenu bez nadzora medicinskog osoblja. upale usana i ragade u uglovima ustiju. konjunktivitis i nepodnošenje sočiva. Budući je teratogen. ni+ na dlakavim delovima kože ni na pregibnim mestima. generalizovane psorijaze. Može doći i do istanjenja kože i ljuštenja kože po celom telu.psorijaze koja ne prekriva više od 10% površine kože. lokalna ili generalizovana pustulozna psorijaza. ljuštenje. diferencijacije i keratinizacije kod psorijaze i u bolestima s poremećajem keratinizacije. Moguće nuspojave jesu simptomi hipervitaminoze A. Moguće nuspojave jesu poremećaj bubrežne funkcije. Darierova bolest. izaziva deformacije ploda njegova primena u trudnoći je strogo zabranjena. Sistemska terapija se sprovodi kod onih pacijenata kod kojih lokalna terapija nije bila efikasna. gastrointestinalni poremećaji. Koristi se kod teških oblika psorijaze. suva usta. Monoklonska antitela To su infliksimab i efalizumab. Efalizumab je antitelo koje selektivno i reverzibilno blokira aktivaciju. Takođe. kontaktni dermatitis. Velika prednost leka je to što se daje jednom nedeljno i to subkutanom injekcijom. glavobolja. i u ostalim teškim poremećajima keratinizacije kože kod kojih je moguća rezistencija na drugo lečenje. niti UV zračenju u solarijumima. ciklosporin + cignolin. a ne koriste se ni u slučajevima psorijaze pustuloze i psorijaze eksfolijative. hipertrofija gingive. noćni poremećaji 38 . pogotovo u visoko rizičnim grupama bolesnika (poremećaji metabolizma lipida. gojaznost. Zabranjeno je i istovremeno uzimanje acitretina i vitamina A ili drugih retinoida. Ti procesi vode do simptoma psorijaze pa inaktivacija antitelima znatno smanjuje te simptome. ali se koristi i u transplantacijskoj medicini.ćelijsku aktivaciju i proliferaciju preko interleukina-2. pa i pogoršanje psorijaze. Najčešće nuspojave jesu svrab. kao eritrodermijska psorijaza. kongenitalna ihtioza. ciklosporin + lokalni kortikosteroidi. ne sme se koristiti u slučajevima pojačane osetljivosti na sastojke leka (acitretin ili dodatke) ili na ostale retinoide. Poželjno je kombinovano lečenje: ciklosporin + kalcipotriol. antagonist folne kiseline potrebne za sintezu DNK. hipertenzija. kontrolu vrednosti serumskog holesterola i serumskih triglicerida. Ciklosporin u psorijazi inhibira T. a moguća je intramuskularna primena. tetraciklina ili metotreksata. Metotreksat se može primeniti per os. Tazaroten se s oprezom primenjuje u slučajevima oštećenja ili upale psorijatične kože zbog moguće iritacije. Koristi se u slučajevima teških poremećaja keratinizacije. bolovi. Lečenje se sprovodi niskom dozama ciklosporina četiri do šest nedelja. u bolesnika s teško oštećenom funkcijom jetre i bubrega i u bolesnika sa hronično povećanim lipidima u krvi. diabetes melitus. Sistemska terapija psorijaze Odluka o primeni sistemske terapije je veoma složena i bazirana je ne samo na težini psorijaze nego i na psihosocijalnim. reaktivaciju i kretanje Tćelija imunološkog sistema. pityriasis rubra pilaris.

Emolijens se treba upotrebljavati što češće da bi se koža održala vlažnom. ali se mogu izraditi i u apoteci po proskripciji lekara. hidrolizati različitih proteina. Mogu se praviti kao losioni. Na tržištu se nalaze kompleksni hidratansi poput preparata Lactil i Aquaderm koji svojim sastavom oponašaju prirodni faktor hidriranja. Ekstrakti Aloe vera mogu se nabaviti u obliku hidrofilnog gela 10:1 i lipofilnog ekstrakta pod nazivom Lipo-quinon extract. furilhidantoin. Kako su mukopolisaharidi kao glavni sastojci osnovne supstance u dermisu odgovorni za strukturu i hidrataciju ovog dela kože i za stvaranje kolagena i retikulina. acitretin – NEOTIGASON (F. Takođe je primećeno povremeno. orhideja. pogodni su kao ovlaživači u hidratantnim kozmetičkim preparatima. šećere. Zbog alkalnosti vodenih rastvora natrijum laktata one se puferiraju mlečnom kiselinom. Takođe je emolijens potreban i nakon kupanja u bazenu/moru. dobijen iz neosapunjivog dela ulja avokada).vida. • • • • • • 39 . prirodni kolagen i ureu. kremovi. sinonim je piroglutaminska kiselina. aminokiseline. Jedan od najstarijih i vrlo dobrih ovlaživača kože je natrijum laktat. korena belog sleza). propilenglikol. natrijum 2pirolidon-5-karboksilat. Ona povoljno deluje i na zarastanje rana. hidratanti). a zatim da deluju na mestu primene kao ovlaživači. Registrovani lekovi • • tazaroten – ZORAC (Pierre Fabre Medicament Production Francuska). natrijumove soli N-acetilglicina i N-acetilalanina. masti i kupke u koje se ubacuju masne komponente koje čine kožu mekom i vlažnom. Nakon tuširanja i kupanja potrebno je što pre naneti emolijens da bi se spečilo isušivanje kože.Hoffmann-La Roche Švajcarska). furilglicin. povišenje transaminaza i alkalne fosfataze. fitosterini (avokadin. Mogući je pojačani gubitak kose.3 puta dnevo pa prilagođavati (povećavati/smanjivati) prema ličnim potrebama. obično reverzibilno. moisturizeri. Emolijensi Emolijensi su preparati koji sprečavaju isušivanje kože ili u bukvalnom prevodu sredstva za vlaženje kože. Urea je vrlo čest sastojak krema za ovlaživanje kože i to ne samo za kozmetičku primenu nego i za lečenje dermatoza kod kojih se javlja izrazito suva koža. sorbitol. Oni sadrže natrijum laktat. glukoza. lanenog semena. Može se započeti sa upotrebom 2 . Ranije su se u emolijense svrstavale samo masne materije. želatina. odnosno kalijum-2-pirolidon-5-karboksilata) izvrsno ovlažuju kožu. arginin-PCA uz ovlaživanje i obnavlja ćelije kože. lomljivost noktiju i paronihija. ona nema sposobnost ovlaživanja kože). zglobovima i kostima. Hidrofilni emolijensi obuhvataju materije koje na sebe vežu vodu (humektansi) i koje snabdevaju kožu vlagom (ovlaživači. uz napomenu da je upotreba vrlo individualna. a danas se u ovu grupu ubrajaju sve hidrofilne i lipofilne supstance i preparati koji vlaže i omekšavaju kožu. jer oni sprečavaju razbuktavanje ekcema. • • Polihidriksilni alkoholi (glicerol. smeše aminokiselina. Emolijens se slobodno može naneti na oštećenu kožu bez straha od predoziranja jer oni ne sadrže supstance koje mogu da prođu kroz kožu u krvotok. manitol) i tečni makrogoli dobri su humektansi i zato se stavljaju u kreme. Zato se za hidrataciju kože preporučuje natrijumova so hijaluronske kiseline često uz gama-linolensku kiselinu. Natrijum i kalijum PCA (natrijum-. Među modernim ističu se derivati 2-pirolidon-5-karboksilne kiseline (PCA. Hijaluronska kiselina je zaslužna da koža dece sadrži oko 65% vode. losione i paste za zube. ekstrakti iz sukulentnog lišća Aloe barbadensis. a lizin-PCA ovlažuje i uspostavlja normalnu pH-vrednost površine kože. sluzi (iz opuncije. nikotinamid. glukoza-glutaminat. Postoje gotovi preparati i najčešće se radi o medicinskoj kozmetici. bol u mišićima. Vrlo važno je istaći da se emolijensi upotrebljavaju i kada je koža zdrava i bez promena. Dobri ovlaživači su urea. u prvom redu zato da očuvaju preparat od gubitka vlage. Na taj je način omogućena primena aktivnih sastojaka iz Aloe barbadensis u hidrofilnim i lipofilnim preparatima. MiIler (Aloe vera) i dr. a u visokim koncentracijama deluje keratolitički. Redovna primena emolijenasa je vrlo bitna u svakodnevnoj terapiji i kontroli ekcema/dermatitisa.

izopropilni. • • • • • • • • • • • • • 40 . karnauba vosak. masline. elastična i sjajne površine. soje. avokada. sezama. Prirodni trigliceridi (estri glicerola sa zasićenim i nezasićenim masnim kiselinama) vrlo su dobri emolijensi. matični mleč. palminih koštica.Cetiol R. ulja. Acetilirani monogliceridi kao acetil gliceril monostearat.Cutina CP-A. ulje pupoljke ili noćurka (engl. Skvalen je endogeni lipid sebacealnog porekla i prekursor je u sintezi holesterola. kandelila vosak. Lipofilni emolijensi stvaraju na koži tanak nepropustljiv film i tako sprečavaju gubitak vode iz kože. U grupi lipofilnih emolijensa nalaze se brojne supstance. stearinska. Monogliceridi masnih kiselina. izobutilni.Hidrofilnim emolijensima smatraju se i med. lanolin. pamučnog semena. To su najčešće hidrogenizovana ulja ricinusa. C-22) nisu vezane na glicerol. a najzastupljenije su: • Dugolančani parafinski ugljovodonici: tečni parafini različitih gustina. lešnika. koji uvek imaju primese di. C-20 i dokosen kiselina. ulje jojobe i dr. čvrsti parafin. za cetaceum .i triglicerida istih masnih kiselina. To je alifatski triterpen. ulja iz marelice i breskve. karmine i dr. Oba se nalaze u koži čoveka. hidroksistearinska i dr. miristilni. za ulje jojobe Cetiol J 600. Voštane materije: cetaceum. palmitinska. behenska. tj. Od prirodnih lipida su važni Schibutter. kikirikija. kupke koje sadrže morsku so. Sintetski trigliceridi s masnim kiselinama sa 8 do 10 ugljenikovih atoma. podložan oksidaciji. Zasićene hidroksikarboksilne kiseline koje imaju jednu OH-grupu i jedan asimetričan ugljenikov atom. Primer su hidroksilaurinska. ulje iz semena pamuka. linolna. Ulja kakaoa. Pur-Cellin čvrsti i tekući. Masni alkoholi: cetanol. zbog hidrofilne grupe u molekulu. kakaoa. losione. gliceril monopalmitat. lanolinski alkoholi i tečni: oleilni alkohol i ricinol. Masne kiseline u ulju jojobe (eikosenkiselina. npr. kamelije. oleil oleat (Cetiol) i decil oleat (Cetiol V). Hidriranjem skvalena dobija se zasićeno jedinjenje skvalan (perhidroskvalen) koji je stabilan i zato se često stavlja u kreme. stearol. Holesterol. laurilni. palme i riblje ulje. Ulje jojobe je tečni vosak koji zamenjuje cetaceum i druge prirodne voskove. suncokreta. Evening Primrose oil) i dr. kikirikija. mikrokristalinični voskovi (cerezin i ozokerit) i skvalen. ulje masline. pantenol. pšeničnih klica. Zato su ove kiseline optički aktivne. Ciklični ugljovodonici: karoten i holesterol. Alfa-hidroksi masne kiseline su dobri emulgatori. Oni su otporni prema oksidaciji. Takvi su gliceril monostearat. grožđa. Ima ga oko 5% u ljudskom loju. beli (pčelinji) vosak. alfa-hidroksi kiseline. linolenska i arahidonska. Slobodan holesterol i esterifikovani holesterol nalaze se u hidrolipidnom sloju na površini kože. japanski vosak takođe su dobri lipofilni emolijensi. decilni i heksadecilni. Neki od njih su izrađeni prema prirodnom uzoru. divlje ruže. metilni. beli vazelin. izopropil palmitat. koji je dobar emolijens i štiti od UV-zračenja. arahidinska. za kandelila vosak . butilni. Koža je nakon primene ovih emolijensa meka.ISCO-CARE 108. dobre su razmazivosti i podnošljivosti za kožu. Zato se stavljaju u preparate za negu kože i za poboljšanje penetracije aktivnih materija koje se nalaze u preparatu. ploda uljne palme. miristinska. a slični su delu lipida koji se nalaze na i u koži čoveka. U primeni su najčešći izopropil miristat. soje. Masne kiseline: laurinska. glicerol monooleat i dr. Izbor biljnih ulja je velik. Od nezasićenih hidroksi masnih kiselina često se upotrebljava ricinolna kiselina. omogućava da koža u kontaktu s vodom prihvata znatne količine vode. To su Miglyol 810 i 812. Alkilni i alkenilni estri masnih kiselina kao npr. za pčelinji vosak Cutina BW. Nezgodna je strana prirodnih lipida da mogu da sadrže pesticide i da su podložni oksidativnoj razgradnji pa im treba dodavati antioksidanse. Dobija se iz plodova zimzelene biljke Simmondsia chinensis. imaju optičke izomere i sklone su stvaranju laktona. cetostearol. cerotinska. Etoksilirani gliceridi kao polioksietilen-gliceril monolaurat. za ulje kakaoa Novata AB itd. nezasićene masne kiseline: uljna. ricinusa. polioksietilengliceril monooleat i dr. acetil gliceril monooleat i dr. nego na nezasićene alkohole: eikosenol i dokosenol. Zatim su to zamene za ricinusovo ulje . Na ceni su ulje slatkog badema. Hidrogenizovana ulja i masti koja su stabilnija i poseduju više tačke topljenja od prirodnih izvora. Polusintetski i sintetski lipidi. kokosa.

noćurak. pemfigusa. On se stavlja u preparate protiv bora jer pojačava elasticitet i napetost kože. lupusa i brojnih drugih kožnih upalnih bolesti. LINOLA (Dr. fluorometolon. fluokortolon. Kortikosteroidi se lokalno primenjuju zbog svog izrazitog aniinflamatornog svojstva i antialergijskog delovanja. fluperolon.August Wolff Nemačka). etri polioksietilenglikola. Time se stvaraju molekuli s dugim hidrofobnim lancima. fluokortin. a oni se međusobno razlikuju prema vrsti masnih kiselina koje čine duge ugljenovodonične lance. a nova su lagana i imaju manju viskoznost. mometazon. Tu se nalazi šest tipova ovih jedinjenja. urea (karbamid) – LINOLA UREA (Dr. flupredniden. halometazon. zbog svojih aniinflamatornih karakteristika. dezoksimetazon. Kortikosteroidi su selektivni agonisti glukokortikoidnih receptora. Vezivanjem za njih dolazi do indukcije lipokortina. difluprednat i ulobetazol. hidrokortizon. fluocinonid. prednizolon.• • U lipofilne emolijense ubrajaju se i fosfatidi. atopijskog dermatitisa. Najčešće su uključene linolna i omega-hidroksi masne kiseline. U suncokretu je nađen ceramid koji je identičan ceramidu VI u ljudskoj koži. ali se zbog hidrofobnih osobina ubrajaju u lipofilne emolijense. dezonid. parafin. flumetazon. a danas su razvijeni sintetski derivati prirodnih kortikosteroida kojima su neke farmakološke osobine pojačane. Upravo od odnosa lipokortina i fosfolipaze A2 zavisi količina nastajanja arahidonske kiseline. Registrovani preparati • • • • masne kiseline. Kortikosteroidi su. alklometazon. metilprednizolon aceponat. prednikarbat. deksametazon i hlokortolon. Kortikosteroidi za dermatološku primenu Kortikosteroidi su hormoni kore nadbubrežne žlezde koji imaju brojne fiziološke funkcije.August Wolff Nemačka). nezasićene – LINOLA FETT (Dr. jedni od najkorisnijih lekova. triamcinolon. fluocinolon acetonid. budezonid. diflukortolon. Dele se na četiri grupe: • • • slabi kortikosteroidi: metilprednizolon. koji su specifična grupa lipida (sfingolipidi) u rožnatom sloju kože. Ova laka ulja izvrsno se rasprostiru na koži i daju joj baršunast izgled. sorbitanski estri masnih kiselina kakvi su Arlacel i Span. jaki kortikosteroidi: betametazon. poput dermatitisa. koja je početna sirovina za sintezu medijatora upale. masno ulje . vrlo jaki kortikosteroidi: klobetazol i halcinonid. umereno jaki kortikosteroidi: klobetazon. Starija ulja su gusta.LINOLA GAMA (Dr. Silikonska ulja ili tečni silikoni nisu lipidi. beklometazon. u simptomatskom lečenju psorijaze. tečni i masni proizvodi . • 41 . koji blokiraju fosfolipazu A2. diflorazon. seboreičnog dermatitisa i seboreje. soje) sintetički spojevi. fludroksikortid. a naneseni film je u potpunosti vodootporan. Imaju i brojne farmakološke funkcije. U zadnje vreme užurbano se istražuju emolijentne osobine ceramida. Naročito su značajni u lečenju raznih upalnih bolesti kože. zatim estri mlečne i limunske kiseline s masnim i izomasnim alkoholima. koji stabilizuju lipidne lamele između keratinocita rožnatog sloja. flutikazon. amcinonid.August Wolff Nemačka). (Oenothere spp). fluhlorolon.August Wolff Nemačka).August Wolff Nemačka).LINOLA FETT N (Dr. a druge potisnute. prostaglandina i leukotriena. a to su najčešće različiti lecitini (iz jaja.

U dermatološkim preparatima dolazi sam ili u kombinaciji s raznim antibioticima. Dugotrajna primena na velikim površinama kože nije preporučljiva jer može doći do sistemskih nuspojava. pelenski dermatitis. ekcematoidni numularni dermatitis. hipertrihoza. leukotriena i tromboksana. Spada u grupu slabih kortikosteroida. Spada u umereno jake kortikosteroide. kod lečenja velikih površina kože. smanjuje propusnost kapilara. ne sme se koristiti na otvorenim ranama i ulceracijama zbog opasnosti od apsorpcije hidrokortizona u krvotok. Njegova prednost pred ostalim. varičela. kontaktni dermatitis. Kada dolazi samostalno u koristi se u lečenju bolesti kao što su alergijske bolesti kože. Alklometazon Alklometazon sintetski je kortikosteroid koji se koristi u lečenju dermatoloških upala. U dermatološkim preparatima dolazi u obliku svojeg estra alklometazon dipropionata. hipopigmentacija. hemoterapeuticima i dr. smanjenje 42 . Ukoliko je u pitanju upala zbog kožne infekcije tada se ne sme koristiti preparat koji sadrži samo hidrokortizon nego kombinacija s antibioticima. Kod male dece postoji veća mogućnost sistemske apsorpcije zbog veće površine kože u odnosu na telesnu masu i zbog nedovoljno razvijenog rožnatog sloja kože. antimikoticima. Po delovanju je selektivni agonist glukokortikoidnih receptora. odnosno akutni.Hidrokortizon (kortizol) Hidrokortizon je kortikosteroid brzog i kratkog delovanja. atrofija kože. milijarija. varičela. perioralnog dermatitisa i rozacee. U rijetkim slučajevima lokalna primena može dovesti do sistemskih nuspojava .supresija hipotalamohipofizarno-adrenalne osovine.primena u dece mora biti svedena na najkraće moguće vreme. Betametazon Betametazon je jedan od najznačajnijih lokalnih kortikosteroida. koči sintezu prostaglandina. fotodermatitisa. snižava broj neutrofila na mestu upale. Ne sme se primeniti kod tuberkuloze kože. posebno u dece zbog minimalne sistemske apsorpcije i kao nastavak lečenja započetog jakim kortikosteroidima za lokalnu primenu na koži. Preparati sa alklometazonom primenjuju se u lečenju dermatoza koje reaguju na lokalno lečenje kortikosteroidima (atopijski dermatitis. benzoat. strije. koči funkciju leukocita i tkivnih makrofaga. zatim seboroični dermatitis. Antiinflamatorno dejstvo mu je 30 puta jače nego dejstvo kortizola. lišajeva. Takođe. pa na taj način do manifestacije sistemske toksičnosti . koristi se u lečenju akutnih i hroničnih nealergijskih dermatitisa. Kao i ostali kortikosteroidi. profesionalnog dermatitisa. stabilizuje unutarćelijsku membranu bazofilnih i neutrofilnih leukocita i tako koči oslobađanje hidrolitičkih enzima i ostalih medijatora upale. perioralnog dermatitisa i rozacee. Od nuspojava se mogu javiti svrab i žarenje. U dece može doći do apsorpcije proporcionalno veće količine lokalno primenjenog betametazona. retardacija rasta i intrakranijalna hipertenzija (samo u dece). atopijski dermatitis (neurodermitis). Takođe. Zbog njegovog slabijeg dejstva u odnosu na druge kortikosteroide primenjuje se kada se kožne promene nalaze na osetljivim delovima tela (lice. intertriginozna područja). antipsorijaticima. kod hroničnih dermatoza u bolesnika sa osetljivom kožom (deca i starije osobe). keratoplasticima. Vrlo retko se mogu javiti promene kože nalik na akne. intertrigo. Ne preporučuje se dugotrajna lokalna primena na licu. keratoliticima. Preparati sa hidrokortizonom koriste se za lečenje ekcema i dermatitisa. alergijski kontaktni dermatitis i sekundarne infekcije kože. Ne sme se primenjivati kod tuberkuloze kože. valerat. a zapravo je prirodni kortikosteroid kog luči nadbubrežna žlezda. eritem. Spada u sintetske kortikosteroide. eritema i sl. U dermatološkim preparatima dolazi u raznim oblicima kao ester dipropionat. rendgen-dermatitisa. psorijaza). sintetskim kortikosteroidima jeste u tome da se brzo razgrađuje u samoj koži pa se ne može akumulirati i stvoriti zalihu koja bi dovela do dermatoloških i drugih nuspojava. kod psorijaze. Moguće nuspojave jesu istanjivanje kože i pojava strija. iritacija i osip. pemfigusa. Primena lokalnih preparata sa alklometazonom kod trudnica dozvoljena je samo u težim slučajevima. folikulitis. acetat. dishidrotični dermatitis. subakutni i hronični oblici kontaktnog alergijskog dermatitisa. antisepticima.

pečenje. Spada u grupu jakih kortikosteroida i nešto je jači od betametazona. Metilprednizolon Metilprednizolon spada u grupu slabih kortikosteroida. bacitracin. U dece i trudnica treba biti posebno oprezan zbog mogućih kortikosteroidnih nuspojava i treba izbegavati dugotrajnu primenu na većim površinama kože. ESPERSON (Jugoremedija Srbija). krema i losiona prvenstveno za lečenje psorijaze i atopijskog dermatitisa. Kombinacije kortikosteroida s antibioticima ili antisepticima Kortikosteroidi se vrlo često kombiniuju s raznim antibioticima i antisepticima. lokalnog hirzutizma. Hemijski. hloramfenikol. antibioticima i nekim drugim dodatnim materijama jako korisna. amikacin. Koristi se u obliku masti. Trudnice ga mogu koristiti. kožnih infekcija bakterijama ili gljivicama. mometazon furoata. Kako je ponekad dijagnostikovanje određenih bolesti u dermatologiji jako zahtevno i teško. betametazon dipropionat – BELODERM (Belupo Hrvatska). ima jače dejstvo i vodi se kao jaki kortikosteroid. U dermatološkim preparatima dolazi u obliku estra. svraba. gubitak pigmentacije kože. depigmentacije kose i inhibicije funkcije žlezda lojanica. kontaktni neurodermitis). folikulitis. metiprednizolon aceponat. lokalne hiperpigmentacije kao i depigmentacije kože. polimiksin i tobramicin. Međutim. Moguće nuspojave jesu osećaj nadraženosti na koži. alklometazon dipropionat – AFLODERM (Belupo Hrvatska). Dermatološki preparati sa mometazonom ne bi se smeli primenjivati u slučajevima rozacee. ireverzibilne strije. mogu se u retkim slučajevima pojaviti: folikulitis. svraba genitalne regije. Registrovani lekovi • • • • hidrokortizon (kortizol) – HYDROCORTISON (Galenika Srbija). Uglavnom to su neomicin. 43 . perioralnog dermatitisa. estar metilprednizolona i aceponatne kiseline. Antibiotici koji se primenjuju obično su jaki antibiotici širokog spektra koji se ne primenjuju u obliku tableta ili injekcija jer su toksični. virusnih bolesti. ekhimoze i dr. on je drugačiji od ostalih kortikosteroida jer sadrži hlor van steroidnog jezgra. U kombinaciji sa kortikosteroidima često se upotrebljavaju razni antiseptici. dezoksimetazon . Moguće nuspojave kod primene dermatoloških preparata s metilprednizolonom jesu lokalni popratni simptomi kao što su svrab. istanjivanje kože. Ne sme se primenjivati u slučajevima tuberkuloznih ili sifilisnih promena. pojačan rast dlaka. strije. Takvim kombinacijama dobijaju se univerzalniji preparati koji puno bolje zadovoljavaju kliničke potrebe u lečenju raznih bolesti kože. To nisu klasični antiseptici već su u pitanju najčešće salicilna kiselina ili rezorcinol. vulgarnog ekcema i ekcema kod dece. degenerativnog.ESPERSON MITE (Jugoremedija Srbija). U dece se češće nego u odraslih može javiti pojačana apsorpcija mometazona što uzrokuje sistemske nuspojave kortikosteroida . perioralni dermatitis i alergijske reakcije. Preduga terapija može dovesti i do osipa.poremećaj lučenja kortizola iz nadbubrežnih žlezdi i Cushingov sindrom. akni. Lokalna primena betametazona na koži može dovesti do redukcije sadržaja kolagena u potkožnom tkivu i zbog toga uzrokovati atrofične promene kože. Bez obzira na godine dugotrajna terapija mometazonom bi se trebala izbegavati. tada je primena preparata sa kortikosteroidima. ali samo ukoliko je terapija kratka i ukoliko primenjuje na malim površinama kože. prekomerni rast dlaka (hipertrihoza). Mometazon Mometazon je noviji sintetski kortikosteroid koji sve više ulazi u kliničku primenu. Metilprednizolon se koristi u obliku masti ili krema u lečenju raznih oblika dermatitisa (atopijski dermatitis. ali se može koristiti za ublažavanje svih vrsta kožnih upala u slučajevima kada nema infekcije bakterijama ili gljivicama. gentamicin. ESPERSON M (Jugoremedija Srbija). oksitetraciklin. kontaktni dermatitis. eritem ili mehurići na koži. Kao i kod ostalih kortikosteroida za lokalnu primenu. svrab.tolerancije ugljenohidrata i Cushingov sindrom.

a u prirodi su proširene kao saprofiti. koje žive na organskom materijalu. Gljive su biljkama slični mikroorganizmi (ali bez mogućnosti fotosinteze). fluocinolonacetonid. Derivati imidazola i triazola Ovde spadaju preparati koji sadrže bifonazol. Nistatin deluje fungistatski i fungicidno na saprofitske i parazitske kvasnice. anorektalnog područja i spoljašnjeg uva. mometazon – ELOCOM – (Schering-Plough Labo Belgija). Svi oni spadaju u grupu derivata imidazola i triazola jer imaju zajedničku strukturu imidazola (odnosno vrlo sličnog triazola). klotrimazol. Epidermophyton floccosum. neomicin . DIDERMAL (Galenika Srbija). Ćelija patogene gljivice se ubrzo doslovno raspada. U manjim dozama ima fungistatsko. diflukortolon – DECOTAL (Alkaloid Makedonija). a ređe znakovi preosetljivosti (makulopapulozni osip). Klotrimazol je imidazolski antimikotik širokog spektra delovanja i jedan je od najviše korištenih antimikotika. ubrzavajući izlazak kalijuma iz ćelije i narušavajući strukturu nukleinskih kiselina. oksitetraciklin – GEOKORTON (Pliva Hrvatska). HYDROCYCLIN (Galenika Srbija). Ostvaruje efekat menjajući propusljivost gljivične membrane za fosfatne jedinjenja koji izlaze iz ćelije. Na mestu upotrebe može se pojaviti iritacija kože i sluznice. 44 . Takođe je efikasan protiv nekih gram-pozitivnih bakterija (Staphylococcus aureus. naročito na Candida spp. gentamicin – BELOGENT (Belupo Hrvatska). bol u trbuhu). Time se menja propustljivost gljivične membrane za fosfatne spojeve koji izlaze iz ćelije. ekonazol. Zbog karakteristične strukture veže se za molekule ergosterola u membrani gljivice i uzrokuje stvaranje šupljina u membrani (do tada nepropustljiva membrana postaje vrlo propustljiva i gubi svoju funkciju) što uništava integritet i izaziva njeno odumiranje.• • • • • • • fluocinolonacetonid – SINODERM (Galenika Srbija). Deluje fungistatski i fungicidno na čitav niz gljivica in vitro. Od ukupno 100 000 gljiva samo ih je oko 100 patogeno za čoveka.SINODERM N (Galenika Srbija). prostora između prstiju. betametazon. U većim koncentracijama ima inhibitorno dejstvo na Trichomonas vaginalis. mučnina. povraćanje. Nistatin Nistatin je polienski makrolid dobijen iz plesni Streptomyces noursei. a u većim dozama fungicidno delovanje na Candida spp. salicilna kiselina – BELOSALUC (Belupo Hrvatska). sluznice usne šupljine. Koristi se u lečenju lokalne kandidijaze u uglovima usana. noktiju. Antimikotici za dermatološku primenu Gljivična oboljenja ljudi su veoma rasprostarnjena. ali i kosu. betametazon. Microsporum canis i Malassezia furfur. najčešće su kontagiozna i zahtevaju dugotrajno lečenje. Mehanizam delovanja: sprečavaju sintezu ergosterola koji je važan deo membrane gljivica. creva. nogu i ruku. Trichophyton mentagrophytes. To praktično znači da je nistatin antimikotički antibiotik. ubrzavajući izlazak kalijuma iz ćelije i narušavajući strukturu nukleinskih kiselina. DIPROSALIC (Schering-Plough Labo Belgija). PANOLON (Panfarma Srbija). Javljaju se vrlo često na naborima i zatvorenim delovima kože kao što su stopala ili područje pazuha. izokonazol. Tokom oralne upotrebe nistatina retko se mogu pojaviti blaže digestivne smetnje (proliv. Streptococcus pyogenes i Corynebacterium minutissimum) koje su često prisutne u mešanim infekcijama. hidrokortizon. zatim kao profilaksa kandidijaze u novorođenčadi. mikonazol i ketokonazol. kožu trupa. Često zahvataju nokte. Trichophyton rubrum. pri dugotrajnom lečenju antibioticima širokog spektra i imunosupresivima.

dlaka i noktiju koje izazivaju dermatofiti ili kandida (dermatomikoze. masti ili posipa. je antimikotik širokoga spektra. a u dojenčadi do napetosti fontanele. Koristi se u lečenju gljivičnih kožnih infekcija kandidoze. urtikarije ili bilo kakvog alergijskog osipa. alergijskog dermatitisa. seboroičnoga dermatitisa i peruti. kao i upotreba tableta s ketokonazolom u trudnica. derivat imidazola. Upotreba ketokonazola u obliku tableta može biti opasna jer može izazvati poremećaj rada jetre. Takođe. Međutim. Terbinafin deluje putem inhibicije skvalenske epoksidaze u gljivičnoj ćelijksoj membrani. Na kvasnice deluje fungicidno ili fungistatski. U niskim koncentracijama terbinafin deluje fungicidno na dermatofite. glavobolja. jer ukoliko bi bio dat sistemski (oralno . Dobro penetrira u kožu i zadržava se više od 4 dana na mestu primene. Epidermophyton). Mikonazol je derivat imidazola koji deluje fungicidno posebno na dermatofite i kandidu i baktericidno na neke gram-pozitivne bacile i koke. tinee cruris i tinee corporis uzrokovane dermatofitima Trichophyton rubrum. Pityrosporum). mučnina. fotofobija. Terbinafin .Nakon lokalne primene klotrimazol dobro prodire u kožu. Terbinafin ne utiče na metabolizam hormona niti drugih lekova. Primenjuje se i oralno radi lečenja lokalnih infekcija. Paracoccidioides) i eumicete. U obliku krema koristi se za lečenje kožnih gljivičnih infekcija i seboroičnog dermatitisa. U obliku šampona koristi se za lečenje i sprečavanje pityriasisa versicolor. dlake i noktiju uključujući dermatofite kao što su Trichophyton. tinee versicolor i dermatomikoza uzrokovanih dematofitima osetljivim na klotrimazol. a veoma se slabo apsorbuje sistemski.retko se javljaju digestivni poremećaji. U obliku tableta koristi se za lečenje površinskih i dubokih mikoza kože. dimorfne gljivice (Histoplasma capsulatum. pečenje. Dolazi u obliku krema. Terapija traje kraće nego kod ostalih antimikotika. Mikonazol sprečava sintezu ergosterola u gljivici i menja sastav lipidnih sastojaka membrane.za razliku od svih ostalih antimikotika ovaj je po mnogome jedinstven antimikotik. Na mestu upotrebe se retko mogu pojaviti nadražaj. kandidijaze usne šupljine i probavnih organa i kao sustavni antimikotik. jer se iz digestivnog trakta ne apsorbuje dovoljno. Po hemijskoj strukturi terbinafin je alilamin sa širokim rasponom delovanja protiv patogenih gljivica kože. Primećeno je takođe povećanje aktivnosti enzima jetre. a kosa može postati masna ili suva. ljuštenje ili edem kože. Torulopsis. uzrokovati poremećaje rada nervnog sistema i dr. zavisno od vrste.nije toliko toksičan. Cryptococcus. plesni i neke dimorfne gljivice. sporadično i hepatitis. osip. iako retko. Mikonazol je za razliku od klotrimazola bolji antimikotik . kvasnice roda Candida i Pityrosporum. Trichophyton mentagrophytes i Epidermophyton floccosum. doći do draženja ili pečenja na koži ili vlasištu.). Epidermophyton floccosum. Kada se daje lokalno deluje na koži i sluznicama. Deluje na dermatofite (Microsporum. opisani su sporadični slučajevi maceracije. ponekada se prolazno snizi koncentracija testosterona. onihomikoze. Ketokonazol. kvasnice (Candida. Pri lokalnoj upotrebi ketokonazola može. U pojedinim slučajevima kada su propisivane veće doze (više od 400 mg) javila se ginekomastija i oligospermija. kronična mukokutana kandidijaza. intravenski ili intramuskularno . Na taj način ti organi postaju zasićeni terbinafinom i vrlo efikasno se oslobađaju gljivične infekcije. trombocitopenija i egzantem. Zato je upotreba ketokonazola u pacijenata s oštećenim radom bubrega ili jetre zabranjena. Ali. Primenjuje se isključivo i samo lokalno na mestu infekcije u obliku krema. Microsporum. U obliku kreme primenjuje se za lečenje gljivičnih infekcija kože i noktiju izazvane dermatofitima kvasnicama te Pityrosporumom orbiculare 45 . što izaziva smrt gljivičnih ćelija. iritacije i crvenila kože. Pri primeni mikonazola u obliku kreme.tablete. šampona ili tableta. Coccidioides. Relativno je novo sredstvo drugačijeg delovanja u odnosu na antibiotske i imidazolske derivate. svrab. lečenje tinee pedis.injekcije) tada bi mogao oštetiti jetru. Trichophyton. Sprečava biosintezu ergosterola u gljivici i menja sastav drugih lipidnih sastojaka u membrani. pityriasis versicolor i dr. upotreba ketokonazola u obliku tableta može izazvati više nuspojava . Za lečenje kožnih infekcija gljivicama dolazi u obliku krema i namenjen je za lečenje infekcija kože uzrokovanih gljivama iz roda Candida. Dat parenteralno (injekcijama) izaziva brojne nuspojave pa se može davati samo u hitnim i po život opasnim situacijama. ne može se koristiti u obliku tableta ili kapsula. koristi se i za lečenje tinee versicolor (pityriasis versicolor) uzrokovane saprofitom Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur). vrtoglavica. parestezije. Vrlo retko dolazi do alopecije.

(Malassezia furfur). Sulfadiazin srebro Sulfadiazin srebro je lokalni hemioterapeutik za sprečavanje i lečenje infekcija. MYCOFIN (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret) Hemioterapeutici za dermatološku primenu Veliki broj živih uzročnika bolesti (bakterije. namenjen je lečenju i sprečavanju infekcija kod ogrebotina. mialgija). radi moguće pojave leukopenije. ketokonazol – MYCOSEB (Hemofarm Srbija). ipak to je retko razlog za prekid lečenja. U obliku tableta koristi se za lečenje onihomikoza (gljivična infekcija nokta) izazvanih dermatofitima. S posebnim ga oprezom treba koristitii kod bolesnika koji su preosetljivi na sulfonamide. Primenjen u obliku kreme terbinafin može izazvati povremeno crvenilo. Oni se vežu na DNK bakterijskih ćelija i sprečavaju njihov rast i razmnožavanje. mišićnoskeletne reakcije (artralgija. ali zahtevaju prekid lečenja. hidrokortizon – DAKTACORT (Janssen Pharmaceutika Belgija). jer može uzrokovati kernikterus. mikonazol. tinea cruris. paraziti) može dovesti do lokalne (kožne) ili opšte (sistemske) infektivne bolesti. urtikarija). bifonazol – BICUTRIN (Srbolek Srbija). ciklopiroks – OBYTIN (Jugoremedija Srbija). Isto tako. Najčešće nuspojave terbinafina u obliku tableta jesu digestivni simptomi (osećaj nadutosti. a pri tome ne oštećuju ćelije kože i potkožnog tkiva. PLIMYCOL (Pliva Hrvatska). ne sme se upotrebiti u kasnoj trudnoći. blagi bol u trbuhu. Takođe. AQUARIUS (Demo Grčka). Antibakterijski spektar je vrlo širok. KANSEN (Zdravlje Srbija). manjih traumatskih rana. primenjen u obliku tableta ometa funkcije bubrega i jetre pa se kod pacijenata s oštećenim funkcijama bubrega i jetre sme vrlo ograničeno primenjivati. Prodire u nekrotično tkivo i eksudat što je veoma važno. klotrimazol – MYCORIL (Remedica Kipar). gubitak apetita. 46 . kada se smatra pogodnim peroralno lečenje zbog mesta. CANESTEN (Bayer Healthcare Nemačka). proliv) ili bezazleni oblici kožnih reakcija (crvenilo. gljivičnih infekcije kože: tinea corporis. virusi. NYSTATIN (Hemofarm Srbija). terbinafin – LAMISIL (Novartis Švajcarska). CANESTEN (Kern Pharma Španija). Koristi se u lečenju i sprečavanju infekcije kod bolesnika sa opekotinama. svab ili peckanje na mestu aplikacije. MYCOSEB (Zorka Pharma Srbija). tinea pedis i zaraze kože kvasnicama roda Candida. Terbinafin. klotrimazol. budući je ona isključena iz krvotoka. ekonazol – ECALIN (Jugoremedija Srbija). Kao i kod svakog lokalnog antimikrobnog sredstva može se pojaviti superinfekcija. gljive. tinee capitis. gentamicin – TRIDERM KREM (Schering-Plough Labo Belgija). ANTIFUNGOL (Salutas Pharma Nemačka). KETOKONAZOL (Srbolek Srbija). drugih čistih rana i kod slobodnih kožnih transplantata. Prilikom dugotrajne upotrebe na velikoj površini kože preporučuje se kontrola krvne slike. Ne sme se upotrebljavati kod nedonoščadi i novorođenčadi. mučnina. TRIDERM MAST (Schering-Plough Farma Portugalija). težine i proširenosti infekcije. kao i kod incizija. deluje na skoro sve mikroorganizme koji su mogući uzročnici infekcija rane kod opekotina i drugih rana na koži. U rani se razgrađuje i polako i ravnomerno oslobađa jone srebra. betametazon. mikonazol – DAKTANOL (Galenika Srbija). Te bezazlene simptome treba razlikovati od alergijskih reakcija koje su retke. CANESTEN (Bayer Italija). trombocitopenije i eozinofilije. fentikonazol – FENTIKOL (Hemofarm koncern Zorka Pharma Srbija). Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • nistatin – NYSTATIN (Panfarma Srbija). jer sistemski antibiotici ne deluju na bakterije u nekrozi kod opekotina. kod onih koji imaju urođeni manjak glukoza-6-fosfat-dehidrogenaze i kod bolesnika sa oštećenjem jetre i bubrega.

Do vidljivih rezultata dolazi nakon tri nedelje od početka sprovođenja terapije. Zanimljivo je da se hemijskom modifikacijom podofilotoksina dobijaju pravi citostatici etopozid i tenipozid koji se koriste u lečenju raznih malignih tumora. Podofilotoksin blokira mitozu ćelija. a u vrlo malo bolesnika mogu se javiti blagi eritem ili sušenje kože. Najčešće su nuspojave lokalne reakcije: prolazno crvenilo. leukopenija. grčevi. među njima najčešće žarenje i peckanje kože na mestu primene. Deluje protiv virusa Herpes simplex tip 1 i tip 2. 47 . kako bi se izbeglo pogoršanje ili prenošenje infekcije. Pri lokalnoj primeni aciklovira nuspojave se javljaju vrlo retko. Prema podacima iz literature. gelovi) dovodi do poboljšanja upalnih lezija kože i slabljenja subjektivnih smetnji (suva koža. uključujući primarni i recidivirajući herpes genitalis i herpes labialis. Tokom terapije aciklovirom. trombocitopenija. masti. kao smola. deluje na mnoge anaerobne bakterije i protozoe. Sprečava sintezu herpesne DNK i pritom ne utiče na normalne ćelijske procese. oka ili vagine.trifosfat deluje kao lažni supstrat. pečenje i zatezanje kože. Aciklovir Aciklovir spada u grupu nukleotida i nukleozida. naročito u osoba s teško oštećenim imunitetom. kao što je vazelin ili cinkova pasta. bolovi u zglobovima. Treba paziti da prilikom nanošenja lek ne dođe u kontakt s očima. eozinofilija). peckanje i svrab). dok se okolna koža zaštićena inertnim mastima. Nakon nanošenja na kožu treba izbegavati izlaganje suncu. Glavni aktivni sastojak podofilina je podofilotoksin. Strukturno je aciklovir-trifosfat vrlo sličan nukleozidu adenozin-trifosfatu koji je sastavni deo DNK. proliv. Podofilin. Primenjuje se u obliku losiona i gelova kojima se premazuju kondilomi i bradavice. virusa Varicella zoster. može se javiti nadražaj kože i osećaj pečenja. Aciklovir . Razarajući DNK i sprečavajući sintezu nukleinskih kiselina. glositis. Lokalno primenjen metronidazol ima nisku toksičnost i dobro se podnosi. osipom i fotoosetljivost. Podofilotoksin uzrokuje prestanak rasta i odumiranje kondiloma i bradavica. oštećenje bubrega. glavobolja. Kod rozacee i steroidnog rozaceiformnog dermatitisa terapija dermatološkim. a pravi inhibitor za herpesni enzim DNK-polimerazu. kristalurija. Time je zakočeno razmnožavanje virusa u ćelijama i napredovanje infekcije virusom. Preparati sa podofilinom se ne primenjuju kod trudnica i dojilja zbog mogućeg štetnog delovanja. Podofilin Podofilin je smola koja se dobija iz biljke Podophylum peltatum. Dermatološki aciklovir namenjen je lokalnom lečenju infekcija kože uzrokovanih herpes simplex virusima. Kad uđe u ćeliju koja je zaražena virusom herpesa aciklovir se biotransformiše u aciklovir-trifosfat. Ne primenjuje se oralno jer je štetan. oštećenje jetre. Takođe. Preparati sa aciklovirom ne primenjuju se na sluznicu usta. Pre i posle nanošenja kreme na lezije treba oprati ruke i izbegavati nepotrebno diranje lezija. hemoterapeutik za dermatološku primenu. kožne reakcije preosetljivosti sa svrabom. a obašnjavaju se antiinflamatornim i imunosupresivnim dejstvom metronidazola. izuzetno retko su zabeleženi su slučajevi kontaktnog dermatitisa nakon lokalne primene leka u obliku kreme. lokalnim preparatima sa metronidazolom (kreme. Metronidazol Metronidazol je derivat nitroimidazola. povraćanje. može doći do pojave rezistentnih herpes simplex virusa. ne primenjuju se na većoj površini kože kako ne bi došlo do neželjene apsorpcije podofilintoksina kroz kožu u krv. ne sme se držati na koži duže od 12 sati zbog opasnosti od apsorpcije podofilina. koristi se u raznim dermatološkim preparatima za lečenje kondiloma i bradavica. Dugotrajna upotreba većih doza može dovesti do neželjenih nuspojava sulfonamida koje se inače opažaju kod njihove sistemske upotrebe (mučina. ne primjenuje se u slučajevima kada je koža upaljena i natečena jer se podofilintoksin može intenzivnije apsorbovati kroz takvu kožu.Što se tiče nuspojava.

dinoproston i karboprost. zaostale posteljice ili atonije uterusa. posteljica i membrane fetusa. Prostatički kanal se uliva u ejakulatorni kanal. metilergometrin i oksitocin. Reproduktivne funkcije žene mogu se podeliti na dve glavne faze: prva. Epididimis dalje vodi u duktus deferens koji se prošituje u ampulu duktusa deferensa. ACIKLOVIR (Zdravlje Srbija). jajovodi i jajnici). Na donjem kraju se ureter se kroz trigonum probija u mokraćnu bešiku. Registrovani lekovi • • • • sulfadiazin srebro – SANADERM (Zdravlje Srbija). Genitalni organi su anatomski u uskom odnosu s urinarnim sistemom. Atonija uterusa se leči uterotonicima. predvorje vagine) i unutrašnje (vagina. uretra je završni deo veze između testisa i spoljašnjosti. Uz to se daju kortikosteroidi za ubrzanje zrelosti pluća i vitamin K za prevenciju moždanog krvarenja kod ploda. Reproduktivne funkcije muškarca mogu se podeliti na tri glavne podgrupe: spermatogeneza. DERMAZIN (Lek Farmacevtska družba Slovenija). Ureteri su uske cevi građene od glatkih mišića. U uretru se uliva sluz iz velikog broja malih uretralnih žlezda koje su smeštene duž cele uretre i iz obostranih bulbouretralnih žlezda koje su smeštene na početku uretre. prostaglandini . Sadržaj ampule i kesica odlazi u ejakulatorni kanal. Sa svake strane prostate se nalaze semene kesice koje se prazne u deo ampule prostate. U sredini svakog mesecnog ciklusa jedan ovarijalni folikul izbaci jajašce u trbušnu duplju. Muški polni organi: testis se sastoji od približno 900 semenih kanalića koji su dugački prosečno oko 0. matericauterus. drugi spiralni kanal. pre ulaska u prostatu. koja je priprema tela žene za oplođenje i trudnoću. metronidazol – COLPOCIN T (Demo Grčka) Urogenitalni sistem Urinarni trakt ima funkciju da prenosi urin od bubrežnih čašica do bešike gde se urin zadržava do mokrenja. prenošenje i sl. Krvarenje posle porođaja nastaje zbog povrede porođajnog kanala. potom. prolazi kroz telo prostate i prazni se u unutrašnji deo uretre. i. Ergometrin 48 . preteća asfiksija ploda.Uobičajene nuspojave događaju se na mestu primene su osećaj pečenja. koji će se. Reprodukcija započinje razvićem jajašaca u jajnicima. Konačno. Razvojno i funkcionalno su povezani izvodni kanali polnog i urinarnog sistema. Kao uterotonici koriste se ergometrin. Spermatozoidi zatim prelaze u epididimis. dugačak oko 6m. gde se razvija fetus. muški polni akt i hormonska regulacija muške reproduktivne funkcije.5 m i u kojima se stvaraju spermatozoidi. prevremeno roditi. koji polaze iz karlica oba bubrega. To jajašce zatim prolazi jednim od jajovoda u matericu i ako je oplođeno spermom implantira se u matericu. i drugu. sam period trudnoće. izlučuje iz organizma. Ženski polni organi dele se na spoljašnje (vulva. Uterotonici Uterotonici ili oksitotična sredstva jesu sredstva koja selektivno stimulišu mišićnu aktivnost materice. spuštaju se nadole i ulaze u bešiku.) ili iz socijalnih uslova (udaljenost porodilje od bolnice i sl). crvenilo. Porođaj se može indukovati iz medicinskih razloga (bolest majke. bol i oticanje kože. Jajnici su polne žlezde koje luče polne hormone. klitoris. Iz bešike polazi uretra koja odvodi urin u spoljašnju sredinu. eventualno. što je posebno izraženo kod muškog pola. tromantadin – VIRU-MERZ (Merz Pharma Nemačka) aciklovir – ACIKLOVIR (Remevita Srbija).

a efekt traje 3-6 sati. Kako fetus još nije dovoljno sazreo. Dolazi u obliku rastvora i injekcija. Ukoliko one postanu učestale i jake tada dolazi do opasnosti da dođe do prevremenog porođaja. niti je spreman za spoljašnji svet mora nakon rođenja biti negovan u inkubatorima. nedelje trudnoće. carskog reza ili pobačaja. Gemeprost ili misoprostol se daju intravaginalno. koji se mogu javiti kod 50% bolesnica kod kojih se ovi lekovi koriste za veštačku indukciju prekida trudnoće. Preparat koji sadrži ergometrin i oksitocin koristi se tokom trećeg porođajnog doba. ili pre hirurške intervencije u cilju kontrole krvrenja nastalog zbog nekompletnog abortusa. Prostaglandini Prostaglandini grupa E i F izazivaju koordinirane kontrakcije tela gravidne materice. Neželjena dejstva mogu biti bol u materici. Dinoprost može biti uzročnik kardiovaskularnog kolapsa ukoliko dospe u cirkulaciju posle intraamnionske injekcije. Razlika je u jednoj metilnoj grupi. karbopsrost. ili ekstraamnioski. gameprost ili misoprostol. PROPESS (Controlled Therapeutics Velika Britanija). Dinoproston se može davati intravaginalno u obliku gela ili tableta. standardna procedura podrazumeva intravensko davanje jednog od lekova za sprečavanje grčenja mišića materice (tokolitici). Koristi se u iste svrhe kao i ergometrin. mučnina i povraćanje. Metilergometrin Metilergometrin je polusintetski derivat ergometrina. Delovanje metilergometrina nešto je duže i jače od delovanja ergometrina. Za razliku od ergometrina koristi se u situacijama kada je neophodan hitan efekat. Karboprost se daje kao duboka intramuskularna injekcija. mogu se javiti vazokonstrikcija i povećanje krvnog pritiska. smanjujući na taj način krvarenje sa ozleđenog mesta gde je placenta odlepljena. Koristi se za sprečavanje i lečenje krvarenja materice nakon porođaja. Radi sprečavanja prevremenog porođaja. Tokolitici Prevremeni (preterminski) porođaj je onaj koji započne pre navršene 37.PROSTIN 15 M (Pfizer Manufacturing Belgija). Pojačava i umnožava ritmične kontrakcije materice i progresivno pojačava tonus njene muskulature. U porodiljstvu se najčešće koriste dinoproston. Prevremene kontrakcije se obično javljaju iza 20. ergometrin može izazvati jake kontrakcije. praćeni mučninom. Od svih prirodnih i polusintetskih alkaloida ražene glavnice ima najbrže i najsnažnije delovanje na uterus. karboprost (PGM15) . Kao i ergometrin pojačava i umnožava ritmičke kontrakcije materice i progresivno pojačava tonus njene muskulature. Može izazvati povraćanje. E i F prostaglandini sa sigurnošću mogu izazvati prekid trudnoće u prvom i drugom trimestru. Ergometrin se može koristiti za lečenje postpartalnih hemoragija. Ergometrin se može davati per os.PREPIDIL gel (Pfizer Manufacturing Belgija). dok istovremeno relaksiraju grlić materice. a po farmakološkom dejstvu smatra se simpatolitikom. prirodnog alkaloida ražene glavnice (Secale cornutum). kao rastvor. Deluje veoma brzo. a vazospazam koronarnih arterija može izazvati anginu. PROSTIN E2 (Pfizer Manufacturing Belgija). Ako je materica nedovoljno relaksirana. aktivno vođenje trećeg porođajnog doba i za ubrzanje involucije materice zbog atonije. dinoproston (PGE2) . u vodi rastvorljiv alkaloid ražene glavnice (Secale cornutum). Derivat je lizerginske kiseline.Ergometrin je prirodan. Takvo novorođenče nazivamo nedonošče. 49 . Malene disturbancije kod osetljivih trudnica mogu izazvati prevremene trudove. zamućenjem vida i glavoboljom. Registrovani lekovi • • • metilergometrin – METHYLERGOMETRIN (Panfarma Srbija). nedelje trudnoće. intramuskularno ili intravenski.

Zahvataju uglavnom donji urinarni trakt (uretra. nalidiksična kiselina. a po jačini su između urološkog čaja i fluorohinolona. pada imuniteta ili zbog određenih anatomskih anomalija u građi urinarnog trakta. Koristi se za sprečavanje prevremenih trudova. Enterokoke. Jedan od prvih uroantiseptika bio je metenaminijum mandelat.Ritodrin Ritodrin je po strukturi sličan adrenalinu i spada u grupu simaptomimetika. anurija ili značajno poremećena funkcija bubrega. kod dece mlađe od 1 meseca. učestalo i bolno mokrenje. a ni u onim stanjima u kojima produženje trudnoće predstavlja opasnost za majku i fetus. Nitrofurantoin Derivat je nitrofurana. prehlada. U nekim državama je i dan danas u upotrebi. kao i za obezebeđivanje optimalnog zbrinjavanja porodilje i deteta. Daleko su češće kod žena nego kod muškaraca. nitrofurantoin se ne sme primeniti u terminskoj trudnoći. Imaju tendenciju prelaska u hronično stanje i recidive (ponovno javljanje). zatim kod bolesnika kod kojih postoji oligurija. Što ostavlja dovoljno vremena za davanje glukokortikoida majci u cilju sazrevanja fetalnih pluća i smanjivanja respiratornog disteresa novorođenčeta. Svi sojevi Pseudomonasa otporni su na nitrofurantoin. Nitrofurantoin deluje baktericidno na najčešće patogene uzročnike u mokraćnom sistemu kao npr. Simptomi su peckanje i otežano. Otpornost se skoro nikada ne razvija. Najčešće su izazvane gram negativnim bakterijama koje su normalni stanovnici creva. za prevenciju prevremenih trudova nakon ginekoloških operacija. Javljaju se kod neadekvatnog održavanja higijene. E. Koristi se za lečenje akutnih upala donjeg dela mokraćnog sistema. Registrovani lekovi • • ritodrin . Porođaj se može odložiti do 48 časova. Ne sme se primeniti kod osoba preosetljivih na nitrofurantoin ili neki od pomoćnih sastojaka leka. ne sme se primeniti kod bolesnika sa deficitom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze jer može 50 . coli. bešika). Razlog zašto se koriste samo kod uroinfekcija je činjenica da je njihova eliminacija iz krvi u urin toliko brza da doslovno projure kroz organizam bez efekata u ostalim tkivima i u potpunosti se koncentrišu samo u urinarnom traktu. Svojim delovanjem na glatke mišiće materice smanjuje učestalost i jačinu kontrakcija materice. prevenciju upala mokraćnog sistema posle kateterizacije ili hirurškog zahvata. Zbog mogućnosti nastanka hemolitičke anemije novorođenčeta usled nezrelosti enzimskih sistema eritrocita. tokom porođaja. Takođe se koriste jedinjenja kao što su nitrofurantoin. nitrofurantoinol. Ritodrin se ne sme primenjivati pre dvadesete nedelje trudnoće. Staphylococcus aureus i neke vrste Proteusa. Takođe se može koristiti za lečenje upala uzrokovanih bakterijskim vrstama Klebsiella-aerobacter i Proteus pod uslovom da se osetljivost tih bakterija na nitrofurantoin dokaže disk difuzijskim testom ili dilucijskom tehnikom određivanja osetljivosti. Nekada su neugodne i uporne. Takođe. fenoterol – PARTUSISTEN (Boehringer Ingelheim Austrija). PARTUSISTEN (Boehringer Ingelheim Ellas Grčka). prevenciju rekurentnih nekomplikovanih upala donjeg dela mokraćnog sistema. a mehanizam delovanja mu se bazira na redukovanju nitro grupe u amino unutar bakterija i oštećenje bakterijske DNK. Deluje na brojne vrste i sojeve bakterija.PRE-PAR (Belupo Hrvatska). Uroantiseptici Infekcije urotrakta su vrlo česte. a ukoliko se ne leče blagovremeno mogu se prošititi na ostale delove urinarnog trakta. Uroantiseptici su hemoterapeutici koji se koriste samo i isključivo kod urinarnih infekcija.

a sekundarno-povećano izlučivanje vode. Najčešće nuspojave povezane su sa digestivnim traktom: gubitak apetita. torasemid i etakrinska kiselina. anemijom. 51 . Diureteci deluju na osnovu nekoliko mehanizama: interakcijom sa specifičnim membranskim transportnim proteinima. Diuretici se primenjuju primarno kod sledećih stanja: akutni edemi (zadržavanje vode). dijabetesom. Sa posebnim se oprezom primenjuje kod bolesnika sa poremećenom funkcijom bubrega i jetre. diuretici Henleove petlje mogu prouzrokovati metaboličku alkalozu. alergijskom dijatezom. piretanid. Tako. smanjujući transport NaCl iz tubula u intersticijalno tkivo na taj način što inibiraju transporter za Na/K/2Cl u luminalnoj membrani. interakcijom s enzimima. Ovi lekovi primarno deluju na prošireni segment ascedentnog kraka Henleove petlje. povraćanje i proliv. Kao rezultat nastaje povećano izlučivanje alkalne mokraće i blaga metabolička acidoza. Njihovo delovanje ima za rezultat smanjenje ekstracelularnih bikarbonata i diuretski efekt im je ograničen padom koncentracije bikarbonata u krvi. Prema mehanizmu i mestu delovanja diuretike delimo na pet grupa: • • • • • Inhibitori karboanhidraze Diuretici Henleove petlje Tiazidi i tiazidima slični diuretici Diuretici koji čuvaju kalijum Osmotski diuretici INHIBITORI UGLJENE ANHIDRAZE Inhibitori ugljene anhidraze povećavaju izlučivanje bikarbonata. Diuretici Diuretici su lekovi koji povećavaju izlučivanje jona natrijuma i vode iz organizma putem bubrega. diabetesa insipidusa. interakcijom sa hormonalnim receptorima. sposobni da izluče iz filtrata 15-25% jona natrijuma. Glavni predstavnik je furosemid. kalijuma i vode. Ove supstance ce koriste za lečenje glaukoma (sprečavaju stvaranje očne vodice) i nekih tipova epilepsije. osmotskim dejstvom zbog koga se smanjuje reapsorpcija vode iz delova nefrona propustljivih za vodu. Osim toga diuretici se primenjuju i u slučajevima: forsirane diureze radi eliminacije otrova kod trovanja.NINUR (Belupo Hrvatska). hipertenzija. poremećajem elektrolita. Njhovo primarno dejstvo je smanjenje reapsorpcije jona natrijuma i hlora iz filtrata. neurološkim poremećajima. DIURETICI HENLEOVE PETLJE Diuretici Henleove petlje su najjači diuretici. jona natrijuma. ispoljiće koristan terapijski efekt preko krvnih sudova. rezultira povećanim gubitkom vodonika i kalijuma. Diuretici Henleove petlje dilatiraju velike krvne sudove direktno i/ili indirektnim putem. preko oslobađanja renalnog faktora. a tu spadaju i bumetanid. Ovi diuretici dovode i do povećanog izlučivanja jona kalcijuma i magnezijuma i smanjenog izlučivanja mokraćne kiseline. Glavni predstavnik je acetazolamid. srazmerno povećanju ekskrecije natrijumhlorida (NaCl). hronični edemi. Registrovani lekovi • nitrofurantoin . Povećana koncentracija jona natrijuma u tečnosti koja dostiže distalne tubule. folata. mučnina. Ukoliko se intravenski ubrizgaju bolesnicima sa akutnom srčanom insuficijencijom. insuficijencija bubrega.uzrokovati hemolizu. insuficijencija srca. nedostatkom B vitamina. bolestima pluća. Nazivaju se i diureticima koji postižu maksimum..

furosemid deluje vazodilatatorno u bubregu. Furosemid dolazi u obliku tableta i injekcija. Ako je diureza značajna. alergijske reakcije i. Hemijski gledano furosemid je sulfonamid. Oni mogu prouzrokovati mučninu. Često nastaje gubitak kalijuma. parestezija.na luminalnoj membrani debelog segmenta uzlaznog kraka Henleove petlje i blokira povratak natrijuma u krvotok. ukoliko se ubrizgaju intravenski. Zato povećana količina elektrolita u primarnoj mokraći zadržava vodu. aplastična anemija. sa smanjenjem nivoa jona kalijuma u plazmi (hipokalijemija). u terapiji prekomernog zadržavanja soli i vode. edema zbog kongestivne srčane insuficijencije. Snažno podstiče izlučivanje mokraće. a upotrebljava se i za ispiranje bubrega u slučajevima kada preti akutna insuficijencija bubrega. deo koji se sekretuje. kao i metabolička alkaloza. Dejstvo im počinje tokom prvog časa od oralne primene. Nesekretovani deo se metaboliše u jetri. Kod starih osoba može doći i do hipovolemije i hipotenzije. gubitak sluha. koristi se i u slučajevima plućnog edema. Treba ga primeniti samo onda kada drugi diuretici i/ili antihipertenzivi nisu efikasni. vrtoglavica. bubrežne insuficijencije. posebno pri značajno smanjenom unosu soli. kao i furosemid. nefrotskog sindroma. Zbog toga u uzlaznom kraku Henleove petlje ne može doći do reapsorpcije elektrolita i vode. mada retko. može doći do poremećaja ravnoteže vode i elektrolita. trombocitopenija. sa kolapsom zbog naglog smanjenja volumen ekstracelularne tečnosti posle profuzne diureze. Zatim se koriste u terapiji hipertenzije i u akutnoj terapiji hiperklalcemije. tako da ih nema u značajnoj količini u glomerularnom filtratu.ćelije luminalne membrane ascedentnog kraka Henleove petlje . Furosemid je pogotovo pogodan kada je neophodno primeniti medikament sa jačim diuretskim dejstvom. Takođe. Čvrsto se vezuju za proteine plazme. diuretik Henleove petlje. U slučajevima hipertenzije primenjuje se oralni oblik furosemida. Veže za Na+/K+/2Cl. Moguće nuspojave jesu pankreatitis. Neka neželjena dejstva su uobičajena za sve diuretike iz ove grupe i rezultat su njihovog delovanja na bubreg. Furosemid se primenjuje i kada je neophodna forsirana diureza u slučaju trovanja lekovima (predoziranje) ili nekim drugim otrovima. derivat antranilne kiseline. a mogu se dati i intravenski. Takođe. Moguće je primeniti ga samostalno ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima. ciroze jetre komplikovane ascitom. izlučuje se putem mokraće. Furosemid se primenjuje i u preventivi akutne insuficijencije bubrega i može se koristiti kod bolesnika sa bubrežnom insuficijencijom. Neželjena dejstva koja nisu povezana sa efektima na bubrege su retka. hronične srčane isuficijencije. mogu se javiti simptomi i znaci manjka elektrolita i volumena krvi kao što su: 52 .tako što se sekretuju u izuvijanom delu proksimalnog tubula pomoću transportnog mehanizma za organske kiseline. hiperglikemija i hiperurikemija. a često i sa drugim vrstama diuretika. Elektroliti i voda prolaze ostale delove nefrona i u povećanom obimu bivaju eliminisani u mokraćni sistem. Koristi se za lečenje hipertenzije. a lagano je blokirana reapsorpcija i u proksimalnom i distalnom tubulu. a dostiže maksimum za 30 minuta. zavisno od doze sve dok se ne postigne visoki plato. ikterus. zavisno od doze i trajanja lečenja. zbog izlučivanja jona vodonika. Može doći do hipokalijemije.Svi diuretici Henleove petlje dobro se resorbuju iz digestivnog trakta. Veže se za Na+/K+/2Cl. tinitus i gubitak sluha.na luminalnoj membrani debelog segmenta uzlaznog kraka Henleove petlje i blokira ga. Furosemid se koristi za lečenje hipertenzije. pri čemu su injekcije rezervisane za pacijente koji nisu u mogućnosti uzimati lek per os ili za pacijente u hitnim kliničkim situacijama. kod: akutnog edema pluća. edema zbog bolesti jetre ili bubrega. intersticijumski nefritis. Furosemid Furosemid je snažni diuretik koji se vrlo često primenjuje u kliničkoj praksi. eksfolijativni dermatitis. U hitnim slučajevima akutnog edema pluća neophodan je što brzi diuretski efekt pa se zato u tim slučajevima furosemid primenjuje intravenski ili intramuskularno. zamagljeni vid. Torasemid Torasemid je. što pojačava filtraciju krvi i samu diurezu. Potentniji je od furosemida. cirozom jetre i bubrežnim bolestima uključujući nefrotski sindrom. Diuretici Henleove petlje se obično koriste u kombinaciji sa smanjenjem unosa soli u ishrani. u slučajevima edema povezanim sa kongestivnom insuficijencijom srca. Oni dospevaju na mesto dejstva . sistemski vaskulitis. Kao i pri primeni drugih diuretika. Zbog toga dolazi do povećanog gubitka kalijuma u donjim segmentima nefrona.

antagonisti aldosterona (spironolakton i kalijum kanreonat) . a verovatno i metaboličku acidozu. konfuzna stanja. Rezultat toga je inhibicija uticaja aldosterona na retenciju jona natrijuma i istovremeno smanjenje sekrecije jona kalijuma. bumetanid – YURINEX (Hemofarm Srbija). gubitak apetita i grčevi. već postoji latentni period od nekoliko dana. hiperplazije nadbubrežne žlezde. sam po sebi. Koristi se u terapiji insuficijencije srca. FUROSEMID (Fampharm Srbija). slabost. izaziva hiperkalijemiju. Zato se mogu podeliti u dve grupe: • inhibitori natrijumskih kanala bubrežnog epitela (amilorid i triamteren). Dejstva na steroidne receptore u tkivima van bubrega mogu dovesti do ginekomastije. eplerenon koji predstavlja drugu generaciju takvih lekova. Antagonist je mineralokortikoidnog hormona aldosterona koji se kompetitivno vezuje za aldosteronske receptore u ćelijama distalnog tubula. a takve kombinacije se upotrebljavaju pri lečenju hipertenzije i edema. Spironolakton. translacija i sinteza proteinskih medijatora. triamteren i amilorid. ali njegov aktivni metabolit kanrenon ima poluvreme eliminacije od 16 sati. hipotenzija. Spironolakton se dobro resorbuje iz digestivnog trakta. pospanost. Za razliku od drugih diuretika mogu se koristiti i kod primarnog hiperaldosteronizma tj. primarnog hiperaldosteronizma (Connov sindrom) i sekundarnog hiperaldosteronizma prouzrokovanog cirozom jetre komplikovanom ascitom. Diuretici koji štede kalijum Diuretici koji štede kalijum deluju u sabirnim tubulima i vrlo su slabi diuretici. torasemid – DIUVER (Pliva Hrvatska). Direktnim delovanjem na transport jona u nefronu pospešuje izlučivanje natrijuma u mokraću i smanjuje gubitak kalijuma. Time onemogućavaju vezivanje aldosterona pri čemu dolazi do smanjene resorpcije natrijuma i smanjenja izlučivanja kalijuma i vodonikovih jona. Gotovo nikad se ne koriste sami za sebe već u kombinaciji s hidrohlorotiazidom. Zajednička karakteristika ovih diuretika je samo ta što povećavaju diurezu bez povećanog gubitka kalijuma a po drugim karakteristikama su različiti. poremećaja menstrualnog ciklusa i atrofije testisa. Ti diuretici imaju vrlo slabo diuretsko delovanje. pa se ne odvijaju ni procesi koji bi usledili: transkripicija. Predstavnici su spironolkaton. Može doći do povišenja mokraćne kiseline. Gastrointestinalni poremećaji nastaju veoma često. Spironolakton takođe smanjuje i sekreciju jona vodonika i izlučivanje mokraćne kiseline. Inhibiraju resorpciju natrijuma u zamenu za kalijumove i vodonikove jone blokadom natrijumovih kanala. Poslednjih godina FDA je odobrio novi antagonist aldosterona. Deluju na završnom delu distalnog tubula i u kortikalnom delu sabirnih kanalića. Kompleks spironolakton-receptor ne vezuje se za DNK.glavobolja. Amilorid Amilorid je derivat pteridina. Spironolakton ne ispoljava dejstvo odmah. Dejstvo mu je. Poluvreme eliminacije iznosi samo 10 minuta. On blokira Na+/K+ transporter koji iz primarne 53 .sintetski su steroidi koji se kompetitivno vežu za receptorska mesta na citoplazmatskim receptorima u ćelijama sabirnih kanalića. kombinacije sa drugim diureticima imaju dobar efekat. vrtoglavica. glukoze i lipida. Registrovani su i slučajevi peptičkog ulkusa. Registrovani lekovi • • • furosemid – LASIX (Jugoremedija Srbija). • Spironolakton Spironolakton ima ograničeno diuretsko dejstvo.

triamteren briše negativno delovanje hidrohlorotiazida na koncentraciju kaliuma u krvi. edema srčanog porekla. Ova kombinacija primenjuje se u slučajevima hipertenzije. Primenjuje se za lečenje hipertenzije ili edema u bolesnika u kojih se ne sme rizikovati eventualna hipokalijemija i koristi se u lečenju hipertenzije ili edema u bolesnika sa već postojećom hipokalijemijom. Njegovo delovanje se izvrsno nadopunjuje sa delovanjem tiazida pa se može kombinovati sa tiazidima. Ostali su hidrohlorotiazid i ciklopentiazid. Najvećim delom se izlučuje nepromenjen putem bubrega. indapamid. takođe. hidrohlortiazid. u prevenciji kalkuloze kod idiopatske kalciurije i nefrogenog dijabetes insipidusa. pošto stupaju u kompeticiju sa mokraćnom kiselinom za isti tubularni mehanizam sekrecije. metabolička acidoza. Amilorid se slabije resorbuje. Kada se koriste u 54 . dok je izlučivanje jona magnezijuma povećano. On nije antagonist aldosterona i ne utiče na aldosteron. Tiazidi i tiazidima slični diuretici Glavni tiazid je bendroflumetazid. i značajan gubitak kalijuma. Oni smanjuju aktivnu reapsorpciju jona natrijuma i pratećeg jona hlora vezivanjem za elektroneutralni Na/Cl kotransportni sistem i na taj način blokiraju njegovo funkcionisanje. Lekovi sličnog delovanja su hlotalidon. Svi se izlučuju putem bubrega. amilorid. Od nuspojava mogu se javiti hiperkalijemija. Tiazidi imaju i ekstrarenalna dejstva – prouzrokuju vazodilataciju i mogu prouzrokovati hiperglikemiju. Dejstvo mu nastupa posle 2 sata i traje 1216 sati. Time dolazi do povećanog izlučivanja natrijuma i smanjenog izlučivanja kalijuma.blokira Na+/K+ transporter jona na unutrašnjoj površini nefrona. Postoje fiksne kombinacije amilorida i hidrohlorotiazida sa optimalnim dozama. Oni ne deluju na prošireni ushodni deo Henleove petlje. Ovi diuretici se primenjuju kod: hipertenzije. Može se javiti hipohloremička alkaloza. a delimično izlučuje nepromenjen putem bubrega. uglavnom tubularnom sekrecijom. Tiazidi i srodni lekovi primenjuju se oralnim putem i dobro se resorbuju iz gastroinestinalnog trakta. Triamteren se dobro resorbuje iz gastroinetestinalnog trakta. ospa na koži. izlučivanje mokraćne kiseline i jona kalcijuma je smanjena. Registrovani lekovi • • • • spironolakton – SPIRONOLAKTON (Galenika Srbija). izraženih refrakternih edema. Nuspojave su iste kao kod amilorida. gde smanjuju volumen izlučene mikraće. ciroze jetre sa ascitesom i edema. Tiazidi imaju paradoksalno delovanje kod dijabetes insipidusa. metiklotiazid – LOMETAZID (Galenika Srbija). a u mokraću izbacuje kalijum. Takva kombinacija je vrlo povoljna jer se ta dva diuretika nadopunjuju u svom delovanju . Delimično se metaboliše u jetri. ali i niz drugih srodnih supstanci. Prouzrokuju. amilorid – HEMOPRES (Hemofarm Srbija). Oni povećavaju nivo mokraćne kiseline u plazmi. zipamid i metolazon. Triamteren Triamteren je kao i amilorid derivat pteridina. a delovanje mu je isto kao i kod amilorida .mokraće uzima natrijum. Gastrointestinalni poremećaji su retki. Ova grupa lekova pripada diureticima srednje jačine. a najviše se kombinuje sa hidrohlorotiazidom. Dolazi u obliku kombinacija sa hidrohlorotiazidom. blage srčane insuficijencije. eplerenon – INSPRA (Pharmacia Limited Velika Britanija). maksimalno dejstvo pokazuje nešto sporije (6h) i traje oko 24 sata.

Ukoliko do nje dođe.on deluje vazodilatacijski i smanjuje periferni otpor. hipokalijemija. pankreatitis. vrtoglavica. opstipacija. Osim toga indapamid ima i dodatno dejstvo . Za razliku od drugih diuretika indapamid ne utiče puno na nivo insulina. tableta sa produženim delovanjem. fotodermatitis. tiazidi mogu izazvati hepatičnu encefalopatiju. To se ostvaruje smanjenjem osetljivosti krvnih sudova na nadražaje noradrenalinom. dostiže maksimum nakon 4 sata i traje oko 6 do 12 sati. mišićni spazam. Najčešće moguće nuspojave hidrohlorotiazida jesu slabost. tada treba hitno prekinuti sa uzimanjem indapamida. Glavni neželjeni efekti tiazida nastaju usled njihovog dejstva na bubrege. On se retko koristi samostalno. vrlo retrko pankreatitis i akutni edem pluća). Registrovani lekovi • • hidrohlortiazid – DIUNORM (Slaviamed Srbija). početni pad krvnog pritiska nastaje usled smanjenja volumena cirkulišuće tečnosti izazvanog povećanom diurezom. beta-blokatori. triamteren). Posle peroralne primene hidrohlorotiazida. Time povećava lučenje urina sa povećanim izbacivanjem natrijum hlorida. Osmotski diuretici 55 . može se javiti hipokalijemija. Dolazi u obliku dražeja. Moguće nuspojave su glavobolja. najvažniji je gubitak kalijuma. Od ostalih. Neželjena dejstva koja ostavljaju teže posledice retko se javljaju. Takođe. Neželjeni efekti koji nisu u vezi sa glavnim renalnim dejstvima tiazida su hiperglikemija. ali može imati teže posledice. među njima. Zbog smanjenja volumena krvi i širenja krvnih sudova on ima dobar antihipertenzivni efekat.5 mg. On blokira reapsorpciju natrijumovih jona u distalnom tubulu. ATII inhibitori. a kasnije antihipertenzivni efekt nastaje verovatno usled njihovog direktnog delovanja na krvne sudove. On je umereni diuretik i dovodi do izlučivanja 5-10% filtriranog natrijuma. Koristi se u slučajevima blage hipertenzije. hipotenzija. umor. Takođe ubrzava protok tubularne tečnosti sa elektrolitima distalno do mesta izlučivanja vodonika i kalijuma. U slučajevima oštećenja jetre može doći do opasne hepatične encefalopatije. biciklični sulfonamidni diuretik. vrtoglavica. tableta. Jedan je od najznačajnijih diuretika. insuficijencija bubrega. povišenje holesterola u plazmi. hipokalijemija. indapamid – INDAPAMID (Remevita Srbija). ali se zato vrlo često kombinuje sa brojnim antihipertenzivnim lekovima kao što su ACE inhibitori. intersticijalni nefritis. slabljenje bubrežne funkcije. INDAPRES SR (Hemofarm Srbija). diureza nastupa unutar 2 sata. TERTENSIF (Les Laboratories Servier Slovenija). INDAPRES (Hemofarm Srbija). hiperglikemija. ortostatska hipotenzija. Inhibirajući reapsorpciju natrijuma u distalnim bubrežnim tubulima hidrohlorotiazid povećava izlučivanje natrijuma i vode. Zbog smanjenja plazmatskog volumena povećava se izlučivanje aldosterona što povećava reapsorpciju natrijuma i gubitak kalijuma i vodonika.lečenju hipertenzije. RAWEL SR (Krka Slovenija). Indapamid Indapamid je sulfonamid sa indolskim prstenom. hiperurikemija. Vrlo je potentan i dnevna doza iznosi 2. promena tolerancije prema glukozi. eritema multiforme. Hiponatremija je redak neželjeni efekt. reakcije preosetljivosti (ospa na koži. a farmakološki je sličan tiazidskim diureticima. glukoze i masnoća u krvi. a koristi se i u kombinaciji sa diureticima koji štede kalijum (amilorid. krvne diskrazije. palpitacija. impotencija. Hidrohlorotiazid Hidrohlorotiazid je stari lek. a u manjoj meri izbacuje i kalijumove i magnezijumove jone. Kod bolesnika sa insuficijencijom jetre. impotencija. pomenućemo metaboličku alkalozu i hiperurikemiju (sa mogućim nastankom gihta). neravnoteža elektrolita.

a to menja elektrohemijski gradijent za reapsorpciju. Njihovo dejstvo se pretežno ostvaruje u delovima nefrona koji su pasivno propustljivi za vodu. Manitol je jak diuretik i koristi se kod forsirane diureze u stanjima akutnog trovanja (hemikalije. Pasivna reaspsorpcija vode iz tubula smanjuje se u prisustvu supstanci koje se ne mogu reapsorbovati.Osmotski diuretici su farmakološki inertne supstance koje se filtruju preko glomerula. i u manjoj meri – izlučenog jona natrijuma. Predstavnik je manitol. descedentnom delu Henleove petlje i sabirnim kanalićima. rezultat je gubitak vode iz mozga i oka. ali se nekompletno reapsorbuju. Mogu se dati u dovoljno velikim dozama. koji nastaju kao rezultatat prelaska vode iz intracelularnog prostora. Pretežno se koriste za terapiju bolesnika sa povećanim intrakranijalnim i intraokularnim pritiskom i prevenciju akutne bubrežne insuficijencije. Dakle. odnosno infekcija protozoom Trihomonas vaginalis. Zbog moguće reinfekcije takođe se preporučuje istovremeno lečenje partnera. ili se uopšte ne reapsorbuju. preko nefrona. klotrimazol menja transport aminokiselina u ćeliju. (Kod pacijenata koji su bez ikakve diureze. edem pluća ili oba poremećaja istovremeno). odnosno gljivična infekcija i trihomonijaza. bakterijski toksini). Kao posledica toga. Kod akutne bubrežne insuficijencije. Osmotski diuretici prouzrokuju retenciju tečnosti u proksimalnim tubulima i na taj način ostvaruju opisana dejstva. Zato se glavno dejstvo osmotskih diuretika ogleda u povećnju količine izlučene vode. Klotrimazol Klotrimazol je azolni antigljivični lek koji se koristi isključivo lokalno. smanjuje se i koncentracija jona natrijuma na vrednosti koje su manje od uobičajenih za taj segment. tako da su distalniji delovi nefrona praktično suvi i protok mokraće se zaustavlja. Lečenje vaginaletama se ne sprovodi tokom menstrualnog krvarenja. pogotovo vagine. glomerularna filtracija je smanjena. reč je o proksimalnom tubulu. u proksimalnim tubulima zadržava se velika zapremina tečnosti. zahvaljujući prisustvu Doederlejnovih bacila koji pretvaraju glikogen u mlečnu kiselinu. mučnina i povraćanje. Osmotski diuretici se obično daju intravenski. kada preti akutna insuficijencija bubrega. Nistatin i oksitetraciklin 56 .5-5). zbog zadržavanja dodatne količine vode u proksimalnim tubulu. Primenu osmotskih diuretika mogu pratiti i glavobolja. Neželjena dejstva obuhvataju prolazno povećanje volumena ekstracelularne tečnosti i hiponartrijemiju. Ginekološki antiinfektivi i antiseptici Ginekološki antiinfektivi i antiseptici podrazumevaju preparate za lečenje infekcije ženskih polnih organa. ovo može izazvati srčanu insuficijenciju. Zbog toga nisu korisni kod stanja koja karakteriše retencija natrijuma i terapijska primena im je dosta ograničena. i koristi se za smanjenje intrakranijalnog i intraokularnog pritiska. Dejstvom na ćelijsku membranu gljivice. Naime. To sekundarno smanjuje i repsorpciju jona natrijuma. Tokom lečenja vaginaletama preporučuje se apstinencija od polnog odnosa zbog moguće infekcije partnera ili reinfekcije. Klotrimazol se osim kao dermatik koristi u obliku vaginaleta za lečenje vaginalnih infekcija gljivicama. Zaštitu vagine od infekcije čini njena kiselost (pH 4. kandidijaza (kandidijaza). Lečenje povećanog intrakranijalnig pritiska (edem mozga) i pvećanog intraokularnog pritiska (glaukom) zasniva se na povećanju osmolarnosti plazme supstancama koje ne prodiru u mozak i oko. ovo dejstvo se ne ostvaruje u bubrezima i efekt se gubi čim se diuretik izluči u mokraću. a resorpcija natrijumhlorida i vode u proksimalnim tubulima je gotovo potpuna. Bitnu ulogu u zaštiti vagine imaju i ovarijalni hormoni (estrogen i progesteron) koji vrše izgradnju vaginalnog epitela do superficijalnog i intermedijalnog sloja u kojima se nalazi glikogen. tako da njhova osmolarnost postane značajan deo osmolarnosti plazme. Tri najčešća tipa vaginalnih infekcija su: bakterijski vaginitis (bakterijska vaginoza). odnosno bakterijska infekcija.

fentikonazol nitrat . Koristi se i sistemski u obliku tableta. CANESTEN 1 (Bayer Healthcare Nemačka). MYCORIL (Remedica Kipar). Metronidazol Metronidazol je derivat nitroimidazola. Osim na Trichomonas vaginalis. To praktično znači da je nistatin antimikotički antibiotik. metronidazol. sluzokože i rane zbog snažnog baktericidnog. Italija). PLIMYCOL (Pliva Hrvatska). Mehanizam delovanja mu se bazira na redukciji nitro grupe u molekulu metronidazola u ćelijama bakterija i protozoa. Mikonazol sprečava sintezu ergosterola u gljivici i menja sastav lipidnih sastojaka membrane. Zbog karakteristične strukture veže se za molekule ergosterola u membrani gljivice i uzrokuje stvaranje šupljina u membrani (do tada nepropustljiva membrana postaje vrlo propustljiva i gubi svoju funkciju) što uništava integritet i izaziva njeno odumiranje. ANTIFUNGOL (Salutas Pharma Nemačka).A.Nistatin je polienski makrolid dobijen iz plesni Streptomyces noursei. Deluje fungistatski i fungicidno na čitav niz gljivica in vitro. fungicidnog i umereno virucidnog delovanja. To su površinski aktivne vodeni rastvori komplesknog jedinjenja joda i polivinil-pirolidona (povidon jod).LOMEXIN (Recordati S. Registrovani lekovi: • • metronidazol – ORVAGIL (Galenika Srbija). Jod Jod je jedan od najstarijih antiseptika i najdelotvornijih antimikrobnih sredstava. amebicidnog. Oksitetraciklin je bakteriostatski antibiotik širokog spektra delovanja. deluje na mnoge anaerobne bakterije i protozoe.P.GINO DAKTANOL (Galenika Srbija). Jodni se preparati primenjuju u velikim razređenjima kao antiseptici za kožu. hemoterapeutik za dermatološku primenu. Tako nastala forma leka uzrokuje razgradnju DNK bakterija i protozoa. sporocidnog. Dejstvom na ćelijsku membranu gljivice menja transport aminokiselina u ćeliju. CANESTEN 1 (Bayer Pharma Slovenija). klotrimazol – KANSEN (Zdravlje Srbija). mikonazol – NEO-PENOTRAN (Embil Pharmaceutical Turska) ekonazol – ECALIN (Jugoremedija Srbija). naročito na Candida spp. spirohete i neke protozoe. • • • • • 57 . što izaziva smrt gljivičnih ćelija Ekonazol Ekonazol je azolni antigljivični lek koji se koristi isključivo lokalno. Razarajući DNK i sprečavajući sintezu nukleinskih kiselina. nistatin – NYSTATIN (Panfarma Srbija). CANESTEN 3 (Kern Pharma Španija). Inhibicijom sinteze belančevina oksitetraciklin deluje bakteriostatski na brojne gram-pozitivne i gram-negativne bakterije. CANESTEN 3. rikecije. U novije se vreme primenjuju jodni kompleksi koji sadrže jod u kombinaciji s nekim nosiocem. Upotrebljava se u obliku vodenog ratsvora ili kao alkoholni rastvor tj. a efikasan je i protiv ameba. Primenjen u obliku vaginaleta ne ulazi previše u krvotok pa nema štetne toksičnosti niti sistemskih nuspojava. (Bayer Healthcare Nemačka). Bacterioides. mikonazol . jodna tinktura. hlamidije. Koristi se osim kao dermatik u obliku vaginaleta za lečenje vaginalnih infekcija gljivicama. metronidazol deluje i na bakterije kao što su vrste Clostridium. Mikonazol Mikonazol je derivat imidazola koji deluje fungicidno posebno na dermatofite i kandidu i baktericidno na neke gram-pozitivne bacile i koke. Nistatin deluje fungistatski i fungicidno na saprofitske i parazitske kvasnice. Ova kombinacija (nistatin i oksitetraciklin) se koristi za lokalno lečenje vulvovaginitisa i cervicitisa uzrokovanih Candidom albicans i ostalim gljivicama i bakterijama osetljivim na nistatin i oksitetraciklin.

Granuloza ćelije folikula jajnika luče estrogene pod uticajem luteinizirajućeg hormona hipofize (LH). Testosteron se luči znatno više od ostalih hormona. i sa okolnim ćelijama čini žuto telo (corpus luteum) koje traje do sledeće menstruacije. neomicin-sulfat. glas. započinju razviće dojki i odgovorni su za spoljašnji izgled dojke. dejstvo na kosti i rast i dr). a u malim količinama kora nadbubrežnih žlezdi. estron i estriol. pojačavaju osteoblastnu aktivnost. povećava debljinu kože. 58 . podstiče sekretorne promene u sluzokoži jajovoda i dr. na spuštanje testisa. skrotum i testise. a najvažniji progestin je progesteron. na formiranje polnih organa. Postoje dve vrste polnih hormona ovarijuma (jajnika) – estrogeni i progestini. luči estrogene i progesteron. Testisi sekretuju nekoliko muških polnih hormona koji se zajedno nazivaju androgenima. utiču na rspored dlaka. ili. Jajnici. U žene koja nije trudna progesteron se luči u većim količinama samo u drugoj polovini ovarijalnog ciklusa i luči ga žuto telo. a odgovorni su i za razviće većine sekundarnih polnih odlika žene. Progestron smanjuje i učestalosrt kontrakcija materice i sprečava izbacivanje implantiranog jajašceta. Nakon ovulacije folikul se puni krvlju (corpus rubrum). Jajnici (ovarijumi) i semenici (testisi) stvaraju hormone koji regulišu osnovne polne funkcije. izraženiji razvoj mišićne mase.POVIDON JOD (Hemofarm Srbija). materica i vagina uvećavaju se nekoliko puta u pubertetu. najveći deo se slabo vezuje za albumine plazme ili snažno za beta globulin koji se zove gonadni steroid-vezujući globulin i cirkuliše u krvi 30 do 60 minuta. Uslovljavaju rast i razvoj polnih organa. dihidrotestoseteron i androstendion. Deluje još na fetus. takođe omogućava razvoj sekundarnih polnih karakteristika muškarca (raspored dlaka na telu. povidon jod . Ženski polni hormoni Ženski polni hormoni osnova su polne funkcije žene. Polni hormoni se pretežno luče u jajnicima. endometrijum materice. oblikovanje koštanog sistema i složenog ponašanja. U zdrave žene koja nije trudna estrogene luče u većim količinama samo jajnici. hormona koji podstiču lučenje polnih hormona iz gonada (polnih žlezda). te je najvažniji hormon testisa. To su testosteron. Testosteron je odgovoran za polne karakteristike muškarca. Estrogeni uglavnom podstiču proliferaciju i rast posebnih ćelija u telu. Stvara se u intersticijalnim Lejdigovim ćelijama. reprodukciju. zajedno s posteljicom. jajovodi. testosterona u krvi prevelika tada se smanjuje lučenje LH (lutinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) iz hipofize. Najvažniji od estrogena je estradiol. ukoliko se koncentaracija testosterona ili estrogena smanji ispod kritičnog nivoa dolazi do povećanog lučenja LH i FSH. te postoji negativna povratna sprega između koncentracije polnih hormona i lučenja hipofiznih i hipotalamičkih hormona. Estrogeni i gestageni spadaju u grupu steroidnih hormona što znači da nastaju iz holesterola i deluju preko intraćelijskih receptora. POVIDON JOD (Jugoremedija Srbija). mineralokortikoidi. Takvu strukturu imaju polni hormoni.• • • nistatin. nistatin. povećavaju razviće žlezda. Zatim se vezuje za tkivo ili degradira u inaktivne produkte koji se odmah izlučuju. BETADINE (Alkaloid Makedonija) Polni hormoni Polni hormoni su steroidne strukture. posle puberteta osmostruko povećava penis. na kožu i dr. polimiksin B-sulfat – POLYGYNAX (Innotech International Francuska). osim toga menjaju epitel vagine. kortikosteroidi. u slučaju trudnoće. To znači: ako je koncentracija. sekundarnih polnih osobina. a nakon sekrecije iz testisa. žučne kiseline. Pod pojmom steroidna struktura podrazumevamo strukturu čija je osnova ugljenovodonik ciklopentanoperhidrofenantren (CPHF).P. Italija). holesterol i dr. nifuratel – MACMIROR COMPLEX (Poliindustria chimica S. Izlučivanje hormona pod potpunim je nadzorom hipofize dok je hipofiza pod nadzorom hipotalamusa. recimo. Tri glavna estrogena su estradiol (najjači). i obrnuto.A. Progestini uglavnom deluju na konačno pripremanje materice za trudnoću i dojki za laktaciju.

Smanjuju rizik od ateroskletroze. Postoje dve vrste preparata: sekvencijalni preparati kojima se estrogen unosi tokom 25 dana. Tokom puberteta uslovljavaju razvoj polnih organa i sekundarnih polnih karakteristika.Izlučivanje estrogena i progestagena je pod kontolom gonadotropina koje stvara hipofiza. smanjuje rizik od cirkulatornih bolesti. kao hormonska kontracepcija. dietilstilbestrol. sadrže aktivnu materiju koju lagano ispuštaju tokom dužeg vremena pa nije potrebno često uzimanje oralnih preparata. i povišeni rizik nastanka karcinoma kasnije. a po građi je dekapeptid. transdermalno ili vaginalno. U trudnoći se ne smeju uzimati jer uzrokuju malformacije fetusa. Početkom menopauze u ženi se stvara sve manje polnih hormona i njihova koncentracija u organizmu se smanjuje. a u većim dozama. drospirenon. To su etinilestradiol. kvinestrol. ali imaju jače izraženo delovanje ili modulirano delovanje kako bi se postigao tačno određeni efekat. terapija u menopauzi. luteinizirajući hormon. intramuskularno. Progestageni se koriste u brojnim stanjima kada je potrebno dodatno progestageno delovanje. promene raspoloženja. Estrogeni deluju preko receptora u materici. a manjim delom i podsticanjem izgradnje kosti. Upotrebljavaju se kod primarnog hipogonadizma (supstituciona terapija). hemijski i funkcionalno je sličan LHu. Lečenje hormonima uklanja tegobe poput vazomotornih (napada vrućine. anaboličko i kortikosteroidno delovanje pa je zbog toga problematičan. FSH je hormon koji stimuliše folikule jajnika i lučenje estradiola. bubrezima . LH. humani horionski gonadotropin. povraćanje. a kod muškarca s povećanim koncentracijama uzrokuju zastoj spermatogeneze i atrofiju testisa. Osim prirodnih estrogena danas su sintetisana brojna sintetska jedinjenja koja imaju estrogeno delovanje. poremećaj funkcije jetre. podlaktica). Drugi način je kontinuirano uzimanje estrogena. HCG. Imaju delimično i mineralokortikoidno dejstvo (steroidi) pa u drugoj fazi menstruacionog ciklusa uzrokuju retenciju soli i vode. sprečavaju ovulaciju kod žena. Estrogen Tri glavna estrogena su estradiol (najjači). Zbog rastvorljivosti u lipidima mogu se primenjivati per os. a stvara ga posteljica. regulacijom iz hipotalamusa (GnRH. noretisteron. tibolon. Pozitivno deluju na koštanu masu sprečavanjem apsorpcije. povećan rizik od nastanka tromboembolije. estron i estriol. jer povećavaju koncentraciju HDL u plazmi. a progestagen se dodaje prvih 10-13 dana svaki mesec. medroksiprogesteron. progestagen zadnjih 10-13 dana terapije estrogenom. hormon koji oslobađa gonadotropine). vagini i dojki. delovanjem na hipofizu. prolaktin inhibirajući hormon koji koči lučenje prolaktina. dienogest. Progestageni Progestageni su steroidni polni hormoni koji imaju delovanje slično ili jednako progesteronu. stimuliše intersticijalne ćelije jajnika i lučenje progesterona u žutom telu. manje u jetri. nakon čega sledi pauza od 5-6 dana kada nastupa krvarenje. Kod njih je izolovano samo progesteronsko delovanje i noviji progestageni imaju vrlo malo nuspojava za razliku od klasičnog prirodnog progesterona i daleko manje povećavaju rizik od tumora. Zanimljivo je da je estradiol jedan od lekova koji se mogu koristiti u transdermalnim oblicima. U hipotalamusu se stvara i PIH. Podstiču stvaranje progesteronskih receptora. mestranol. androgeno. To su flasteri koji se lepe na mekane delove kože (npr. što uzrokuje brojne promene u organizmu. norelgestromin. ali najviše u hormonskoj terapiji u menopauzi i kao progestagenska komponenta oralnih kontraceptiva. prirodnom ženskom polnom hormonu kog luči žuto telo jajnika nakon ovulacije. Nuspojave su hiperplazija endometrijuma (i karcinom). Za njih je tipično da imaju estrogene efekte u daleko manjoj količini nego pravi estradiol. napetost dojki. znojenje. megestrol i dr. To su: norgestrel. atrofični vaginitis). srcu i dr. mučnina. gestoden. hipotalamusu i hipofizi. Sam progesteron ima dodatno estrogeno. norgestimat. atrofičnog vaginitisa i kod karcinoma prostate. a nije isključeno. didrogesteron. Gonadotropini se luče u hipofizi (FSH i LH) i u posteljici (HCG). Sekreciju LH i FSH reguliše GnRH koji se stvara u hipotalamusu. smanjenje osteoporoze. edemi. Prirodni progesteron se danas vrlo retko koristi u kliničkoj praksi. Zato su sintetisani brojni steroidi koji imaju progestagensko delovanje. Uvođenjem progestagena smanjuje se hiperplazija endometrijuma uzrokovana estrogenima 59 . Tokom reproduktivnog razdoblja utiču na proliferaciju endometrijuma s promenama na vratu materice i vagine.

menometroragija bez organskog uzroka. Didrogesteron se koristi u lečenju svih ginekoloških poremećaja kod kojih je potrebno primeniti gestagene a to su hormonska terapija u kombinaciji sa estrogenima. Puno su povoljniji sekvencijalni preparati. dismenoreja. promena vrednosti funkcija jetre i žutice. Sigurnije su za kliničku upotrebu od samih progestagena. Veliki problem supstitucione postmenopauzalne terapije je taj što se javlja hipertenzija i povećani rizik razvoja karcinoma materice i dojke. Retko se može javiti gubitak apetita. astmom. dismenoreje ili endometrioze. napetost u grudima. kortikosteroidnih ili anaboličkih delovanja. ESTROFEM (Novo Nordisk Danska ). Nadalje. glavobolja. migrenom ili drugim stanjima koja bi se mogla pogoršati retencijom tečnosti. Progesteron Progesteron se luči u žutom telu jajnika nakon ovulacije. mučnina. teških poremećaja funkcije jetre. didrogesteron se primenjuje kod predmenstruacionog sindroma. promena libida. fiziološka postmenopauza ili stanje nakon ovarijektomije. Nuspojave se javljaju retko i uglavnom ne zahtevaju prekid lečenja. U trudnoći se gestagenski preparati koriste tokom prvog trimestra za sprečavanje pobačaja. vrtoglavica i osećaj nadutosti. Progesteron je neophodan za pravilno održavanje trudnoće. i za lečenje metroragije. disfunkcijska uterina krvarenja. bez propratnih androgenih. sekundarna amenoreja. povećava telesnu temperaturu. CLIMARA (Schering Nemačka). Koristi se u preparatima za oralnu kontracepciju i hormonsku terapiju u menopauzi. Sadrže i estrogen i progesteron.PROGESTERON DEPO (Galenika Srbija). Vrlo retka je pojava migrene. pa žuto telo gubi funkciju. a tokom trećeg meseca trudnoće posteljica počinje lučiti velike količine estrogena i progesterona. Dubin-Johnsonovog sindroma. Didrogesteron. pa ga valja primenjivati sa oprezom u bolesnica sa srčanim bolestima. U slučaju pada potrebne koncentracije progesterona dolazi do spontanog pobačaja. bolestima krvnih sudova i bubrega. kod habitualnog i pretećeg pobačaja. epilepsijom. Pod njegovim delovanjem endometrijum se menja kako bi postao spreman za implantaciju oplođenog jajašca. Kombinacije estrogena i progestagena Ove kombinacije se vrlo često koriste zbog supstitucione terapije. Retka pojava krvarenja u sredini menstruacionog ciklusa prestaje s povećanjem doze leka. progesteron – CRINONE (Fleet Laboratories Limited Velika Britanija). Registrovani lekovi • • • • • estradiol – VAGIFEM (Novo Nordisk Danska ). Može podsticati sekrecionu fazu endometrijuma nezavisno od estrogena.i rizik nastanka karcinoma Nuspojave su povećan rizik od karcinoma dojke i endometrijuma. a svrha im je imitiranje normalne hormonske uslove u žena pre menopauze. dijabetesom. ikterusa u trudnoći. kao i svi progestageni. 60 . smetnje i poremećaji menstruacionog ciklusa kao što su nepravilni ciklusi zbog hormonskog disbalansa. jer menjanjem koncentracija estrogena i progestagena u potpunosti se simuliraju funkcije jajnika. didrogesteron – DABROSTON (Belupo Hrvatska). Ne sme se primenjivati u slučajevima nerazjašnjenih vaginalnih krvarenja. a zajedno s estrogenima u većim dozama koči ovulaciju. može dovesti do retencije tečnosti. Didrogesteron Didrogesteron je oralni progestagen koji. endometrijuma. u slučaju od progesterona zavisnog tumora u anamnezi. ESTRADERM TTS (Novartis Švajcarska). U slučaju trudnoće trofoblast luči horionski gonadotropin koji podupire funkciju žutog tela. estriol – OVESTIN (Organon Holandija). hidroksiprogesteron . OESTRADIOL (Galenika Srbija). za razliko od prirodnog progesterona ima čisto progesteronsko delovanje. estrogenih. Osim što sekrecijski menja endometrijum deluje na stvaranje žlezdanog dela dojke. termogenih. podstiče odlaganje masti. neplodnosti zbog insuficijencije žutog tela. Rotorovog sindroma (idiopatska hiperbilirubinemija). depresije. endometrioze.

Danas se koriste sintetski progestageni koji su potentniji i imaju manje nuspojava. a nije isključen ni povećan rizik od karcinoma jetre.CYCLO-PROGYNOVA (Schering Nemačka). drospirenon. estradiol – LUTESTROL (Galenika Srbija). amenoreja. a treće najveća koncentracija progestagena (ukupno 21 dan). Progesteron može biti noretisteron. Kod nekih žena javljaju se i ozbiljnije nuspojave poput sklonosti tromboembolijama. progesteron. a zatim se pravi pauza 7 dana. fibromi materice i funkcionalne ciste jajnika. ne bi trebalo davati oralne kontraceptive. levonorgesterol. dienogest. estradiol.99% i jedna je od najvećih u farmakologiji. povećana pigmentacija. hipertenziji. Progesteron takođe otežava implantaciju dejstvom na endometrijum i motilitetiI sekreciju u jajovodima. To mogu biti fiksne kombinacije estrogena i progestagena ili sekvencijalni preparati. TRISEQUENS (Novo Nordisk Danska ). promeni funkcije jetre. godine starosti). Te kombinacije sadrže neki progestagen i male količine estrogena. Hormonalna kontracepcija Poznato je da su u trudnoći koncentracije estrogena i progesterona visoke. tibolon – LIVIAL (N. druge veća.Organon Holandija). bez prekida. etinilestradiol – JEANINE (Schering Nemačka). koja postaje nepogodna za spermatozoide. levonorgestrel i etindiol. blaga mučnina. Delotvornost hormonalnih kontraceptiva iznosi 97-99. Pilule koje sadrže samo progesteron Lekovi koji se koriste u ovim pilulama su noretisteron. depresija ili nervoza. etinodiol ili dezogestrel ili gestoden. estradiol – ANGELIQ (Schering Nemačka). KLIOGEST (Novo Nordisk Danska ). estradiol valeat. Korisni efekti: kombinovane pilule znatno ublažavaju menstrualne tegobe.V. Postoje dve vrste oralnih kontraceptivnih sredstva: kombinacije estrogena i progestagena (kombinovana pilula) i sam progestagen (pilula koja sadrži samo progesteron).• • • • • • • • • noretisteron – PRIMOLUT-NOR-5 (Schering Nemačka). što izaziva krvarenje usled prekida primene hormona. kao i benigni tumori dojke. promene na koži – akne. Ukoliko te visoke koncentracije estrogena i progestagena žena uzme u obliku tableta tada hipofiza dobija lažan signal da je nastupila trudnoća i ne izaziva ovulaciju putem FSH. vrtoglavica. Pilule se uzimaju svakodnevno. kod žena kod kojih je estrogen kontraindikovan (tromboza vena. noretisteron – ACTIVELLE (Novo Nordisk Danska ). kao što su neredovni ciklusi i međumenstrualna krvrenja. Uobičajeni neželjeni efekti su: povećanje težine usled retencije tečnosti i/ili anaboličkog efekta. navale vrućine. a manji broj sadrži mestranol. linestrenol – ORGAMETRIL (Organon Holandija). Takve visoke koncentracije daju signal hipofizi da ne izaziva ovulaciju u žutom telu jajnika. Mnogi autori smatraju da ženama iznad 35 godina koje puše. dienogest. Anemije usled deficita gvožđa i predmenstrualna napetost su ređe. Deluju prvenstveno na cervikalnu sluz. Sekvencijalni preparati imaju različite koncentracije progestagena u zavisnosti od nedelje uzimanja oralnog kontraceptiva. kod većine kombinovanih preparata je etinilestradiol. Zapravo nastupa stanje hormonalne trudnoće. norgestrel . Estrogen. Takve kombinacije su povoljnije i sigurnije od fiksnih (monofazičnih) kombinacija. a takođe su 61 . Kombinovana pilula Delujući na hipofizu (inhibicijom oba gonadotropina) sprečava ovulaciju. pušenje. Obično je u pitanju trofazna terapija pri čemu se prve nedelje ciklusa uzima najmanja. estradiol – KLIMODIEN (Schering Nemačka). Pilule koje sadrže samo progesteron predstavljaju pogodnu alternativu kombinovanim pilulama. dojke i cerviksa.

a kasnije remeti transport jajašca i onemogućava implantaciju. lagano oslobađa progesteron tokom 5 godina. etinilestradiol. etinilestradiol. Glavni mehanizam delovanja je na cervikalnu sluz. Registrovani preparati • • • • • • • etinilestradiol. gestoden – LOGEST (Delpharm Lille Francuska). a neplodnost može trajati mnogo meseci nakon prestanka uzimanja. Transdermalni flasteri primenjuju se svake tri nedelje sa pauzom nedelju dana između dve aplikacije kao kombinacija norelgostromina i etinilestradiola. Medroksiprogesteron se može dati intramuskularno kao kontraceptivno sredstvo. implantiran potkožno u vidu kapsule koja ne podleže biodegradaciji. Česti neželjeni efekti su neredovna krvarenja i glavobolja. njihov kontraceptivni efekat je manje pouzdan od onog koji daju kombinovane pilule. Postkoitalna kontracepcija ("pilula za dan posle") Levonorgestrel per os. Takođe se koristi za indukciju ovulacije radi omogućavanja prikupljanja jajnih ćelija za in vitro oplodnju i reimplantaciju u materičnu šupljinu kod žena čija je neplodnost izazvana mehaničkom opstrukcijom jajovoda. mada se češće koristi sam testosteron. Deluje tako da u početku ciklusa sprečava ovulaciju. Takođe se mogu koristiti kod muškaraca sa neplodnošću uzrokovanom malim brojem spermatozoida usled hipogonadotropnog hipogonadizma. levonorgestrel – POSTINOR 2 (Gedeon Richter Mađarska). Postoji takođe i rekombinantni FSH (folitropin). a preskakanje doze može imati za posledicu trudnoću. etinilestradiol – YASMIN (Schering Nemačka). MICROGYNON 30 (Schering Nemačka).V. Treba se koristiti samo kada je neophodno. etinilestradiol – EVRA (Janssen Pharmaceutica Belgija). Ipak. česte su menstrulane tegobe.Organon Holandija). HCG se koristi za stimulaciju sinteze testosterona kod dečaka za zakasnelim pubertetom. Levonorgestrel. efikasan je ukoliko se uzme u roku od 72 sata od odnosa bez zaštite i ponovo nakon 12 sati. norgestimat. koji sadrži mešavinu LH i FSH). Progesteronska kontracepcija dugog dejstva Uglavnom se koriste progestageni. MIRENA (Schering OY Finska). etinilestradiol – CILEST (Cilag AG International Švajcarska). Intrauterino sredstvo impregnirano levonogestrelom pruža kontraceptivnu zaštitu 3-5 godina. dezogestrel – MERCILON (N. Iako je efikasan i siguran preparat. ali postoje i kombinovani preparati estrogena i progestagena. LH i HCG) su glikoproteini koji se luče u prednjem režnju hipofize ili u horionu i placenti. drospirenon. Mučnina i povraćanje su česti. levonorgestrel – LEGRAVAN (Galenika Srbija). sam ili u kombinaciji sa estrogenom. Preparati gonadotropina se primenjuju parenteralno. norelgestromin. HMG. a u nekoj meri deluju i na sprečavanje ovulacije. motilitet jajovoda i endometrijum. Ekstrahuju se iz urina trudnih žena (HCG) ili žena u menopauzi (humani menopauzalni gonadotropin.pogodne kod žena čiji krvni pritisak previše raste tokom lečenja estrogenom. Gonadotropini i stimulatori ovulacije Gonadotropini (FSH. Koriste se za lečenje neplodnosti uzrokovane izostajanjem ovulacije koja je rezultat hipopituitarizma ili je posledica terapije klomifenom. 62 . Poremećaji menstruacije su uobičajeni.

Klomifen Klomifen spada u antiestrogene. kao i povećanu sekreciju estrogena. posle puberteta osmostruko povećava penis. urofolitropin – FOSTIMON (IBSA Institut Biochimique Švajcarska). Klomifen inhibira vezivanje estrogena u prednjem režnju hipofize.Razlikujemo dva tipa lekova: prvi su gonadotropini u užem smislu te reči kao što su menotropin. folitropin alfa . Registrovani lekovi • • • • • • • • folitropin beta – PUREGON (Organon Holandija). horiogonadotropin – PREGNYL (Organon Holandija). a nakon sekrecije iz testisa. ukoliko se koncentaracija testosterona ili estrogena smanji ispod kritičnog nivoa dolazi do povećanog lučenja LH i FSH. sprečavajući tako normalnu modulaciju koja se odvija negativnom povratnom spregom i izazivajući pojačanu sekreciju GnRH i gonadotropina. ali su slučajevi multipolog graviditeta ređi. lutropin. MERIONAL (IBSA Institut Biochimique Švajcarska). dejstvo na kosti i rast i dr). Klinički se testosteron koristi vrlo retko. testosterona u krvi prevelika tada se smanjuje lučenje LH (lutinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) iz hipofize. To su testosteron. efekti egzogenih androgena su isti kao i efekti testosterona i zavise od starosti i pola primaoca. takođe omogućava razvoj sekundarnih polnih karakteristika muškarca (raspored dlaka na telu. lutropin alfa – LUVERIS 75 IU (Indistria Farmaceutica Serono Italija). Deluje na fetus. horiogonadotropin. Izlučivanje hormona pod potpunim je nadzorom hipofize dok je hipofiza pod nadzorom hipotalamusa. dihidrotestoseteron i androstendion. izraženiji razvoj mišićne mase. To znači: ako je koncentracija. Testosteron undekanoat i mesterolon mogu se davati i oralnim putem. Njegovi različiti estri daju se u obliku intramuskularne depo injekcije. Sam testosteron može se davati u vidu potkožnih implantata. preparate koji su kompetitivni antagonisti prirodnih estrogena za receptore na ciljnim organima. Testisi sekretuju nekoliko muških polnih hormona koji se zajedno nazivaju androgenima. To izaziva izraženiju stimulaciju i uvećanje jajnika. glas. Testosteron se luči znatno više od ostalih hormona. povećava debljinu kože. dok se sintetski androgen mesterolon koristi više. muškog klimaksa. urofolitropin i folitropin. te je najvažniji hormon testisa. Ovi preparati se koriste u lečenju infertiliteta uzrokovanog nedostatkom ovulacije. hormona koji podstiču lučenje polnih hormona iz gonada (polnih žlezda). Indukcija ovulacije je najvažnija posledica antiestrogenskog dejstva ovog leka u hipofizi. najveći deo se slabo vezuje za albumine plazme ili snažno za beta globulin koji se zove gonadni steroid-vezujući globulin i cirkuliše u krvi 30 do 60 minuta. klomifen – KLOMIFEN (Belupo Hrvatska).GONAL-F (Serono Pharma Švajcarska). CLOMIFENE (Remedica Kipar). skrotum i testise. a drugi su sintetski stumulatori ovulacije kao što je klomifen. U principu. a u manjoj meri i nadbubrežna žlezda. Testosteron je odgovoran za polne karakteristike muškarca. Primenjuju se kod tzv. recimo. na spuštanje testisa. te postoji negativna povratna sprega između koncentracije polnih hormona i lučenja hipofiznih i hipotalamičkih hormona. Stvara se u intersticijalnim Lejdigovim ćelijama. Zatim se vezuje za tkivo ili degradira u inaktivne produkte koji se odmah izlučuju. kod 63 . Muški polni hormoni Muške polne hormone zovemo još i androgeni a luče ih testisi. menotropin – MENOPUR (Ferring Nemačka). na formiranje polnih organa. i obrnuto. Često dolazi do blizanačke trudnoće. lečenja neplodnosti u muškaraca i hipogonadizma. horiogonadotropin alfa – OVITRELLE (Indistria Farmaceutica Serono Italija).

Pri tome je zahtev bio da takovi steroidi moraju imati vrlo izraženo anaboličko delovanje (povećanje mišićne mase). hipertrofira prostata. poboljšava i fizičku izdržljivost. povećana količina androgena uzrokuje pad vlastite proizvodnje testosterona te vrlo često. Nandrolon se najčešće primenjuje u obliku depo-pripravka uljane injekcije estra nandrolon dekanoata. U muškaraca se javlja čak i ginekomastija (rast dojki). povećava se holesterol u krvi. mogu imati ulogu u smanjenju svraba kod hronične opstrukcije žučnih kanala. i to predstavnici sa minimalnim sporednim androgenim dejstvom. dolazi do produbljivanja glasa. podstiče snagu i agresivnost. karakterističan za bodybuildere. Međutim. Povećava se verovatnoća razvoja infarkta srca. Isto tako. Neželjeni efekti pri upotrebi androsterona ogledaju se u smanjenom oslobađanju gonadotropina.ANDRIOL TESTOCAPS (N.TESTOSTERON DEPO (Galenika Srbija). nandrolon 64 . indikovana nakon velikih hirurških zahvata koji predstavljaju značajan stres za organizam.rast dojki (ginekomastija). Koriste se i. a smanjeno androgeno delovanje. na posletku teška oštećenja kako muškog tako i ženskog organizma. dodatno. ali je to najviše izraženo u obliku povećanog zadržavanja vode u mišićima zbog kog sportista dobija "naduvan" izgled. Anabolici uzrokuju. metenolon. Androgeni nepovoljno utiču na rast dece (prerano spajanje epifiza). Terapija anabolicima je. Međutim. Nandrolon je derivat nortestosterona. testosteron enantat . poput testosterona imati anaboličko delovanje. Primena anabolika kod žena je veoma opasna. pojavljuju se dlake po celom telu. Metandrostenolon se smatra jednim od najjačih anaboličkih steroida. Takođe. Nakon injekcije u mišiće ulje se lagano razgrađuje i ester se postupno hidrolizuje kontrolisano otpuštajući nandrolon. metandrostenolon je toksičan za jetru i može izazvati nepovratna oštećenja jetre. izostaju ovulacije. Za razliku od metandrostenolona. Anabolici su predmet zloupotrebe od strane rekreativnih i profesionalnih sportista. stanozolol i sl. hormonskoj supstitucoiji kod disfunkcije testisa i u vidu anaboličkih sredstava. ali sve ređe. Kod žena se primenjuju za značajnim merama opreza. što za posledicu ima neplodnost i retenciju vode i soli. javlja se ćelavost. kod nekih formi aplastične anemije i kod hormoonski-zavisnog metastatskog karcinoma dojke. sportisti postaju impotentni. Organon Holandija). testosteron – NEBIDO (Schering Nemačka).problema sa potencijom. a takođe i benignu hipertrofiju prostate. Pre svega strada reproduktivni sistem. pogotovo na licu. sve karakteristike bitne u atletskim i sprinterskim sportovima. koji ih uzimaju u cilju povećanja mišićne mase. kao i kod pacijanata sa uznapredovalom infekcijom HIV-om. a zatim i nastajanje edema. Jako loše utiče na odnos LDL/HDL pa povećava opasnost od razvoja ateroskleroze. kao i kod muškaraca koji boluju od hipogonadizma. staje menstrualni ciklus. Upotreba anaboličkih steroida snažno podstiče povećanje mišićne mase. On snažno podstiče povećavanje snage i mišićne mase. Anabolički steroidi Anabolički steroidi su derivati testosterona. Registrovani lekovi: • • • testosteron undekanoat . metandrostenolon. za indukovanje rasta kod dece sa poremećajima rasta kao i za stimulaciju koštane srži. razvija se ateroskleroza. povećanja agresivnosti. oštećuje se jetra. U pitanju su steroidi kao što su nandrolon. Podstiče androgenu ćelavost kod predisponiranih osoba. To ima za posledicu simptome feminizacije . Nastali su kao pokušaj da se sintetišu steroidi koji će. i superkompenzaciju glikogena u mišićima. Metandrostenolon u organizmu posredstvom enzima aromataze prelazi u estrogene. u cilju razvitka sekundarnih polnih karakteristika. Neki od anaboličkih steroida primenjuju se kao supstituciona terapija androgenima kod zakasnele pojave puberteta kod dečaka. mogu uzrokovati pojavu akni i maskulinizaciju kod devojčica. bilo je i pojava adenokarcinoma jetre. kod kojih se javlja gubitak mišićne mase.V.

65 . Takođe. Na erekciju nepovoljno utiče više lekova (od kojih mnogi imaju antipsihotičko. Lekovi mogu imati antiandrogeno dejstvo i zbog inhibicije enzima sinteze ovih hormona.ne izaziva dramatična povećanja mišićne mase nego povećanje čvrstine mišića i snage. Registrovani lekovi: • • • ciproteron – ANDROCUR (Schering Nemačka). sama po sebi. psihijatrijska i vaskularna oboljenja. Pokazuje jake anaboličke efekte. Ciproteron je derivat progesterona i ima slabu progestacionu aktivnost. što je korišćeno u smanjenju hiperseksualnosti kod muškaraca koji su okrivljeni za seksalne delikte. nandrolon snažno potire produkciju testosterona pa je naknadna terapija s klomifenom ili horiogonadotropinom neophodna.podstiče obnovu hrskavičavog tkiva. kao i u lečenju maskulinizacije i akni kod žena. Dihidrotestosteron ima veći afinitet od testosterona za androgene receptore u prostati. snižava sintezu gonadotropina. antidepresivno i antihipertenzivno dejstvo). Nandrolon ima jedno zanimljivo i jako vredno svojstvo . Dobro se resorbuje posle oralne primene. estradiol valeat. On ima svojstvo koje ne nalazimo kod drugih anaboličkih steroida. Terapija erektilne disfunkcije Erektilna disfunkcija posledica je sadejstva brojnih fizioloških i psiholoških faktora. Zato je opravdana njegova terapijska primena kod osoba koje pate od oštećenja zglobova i ligamenata. Ima osrednje androgene efekte. a progesteron stupa u kompeticiju sa androgenima u ciljnim organima. Time se postiže povećanje kvantiteta (mase) ali i kvaliteta (definicije) mišića. Koristi se kao pomoćno sredstvo u lečenju karcinoma prostate u početku terapijske primene GnRH. pa nuspojave kao što su ginekomastija i retencija vode u mišićima nisu karakteristične za ovaj steroid. Osim toga. ciproteron acetate – CLIMEN (Delpharm Lille Francuska). Stanozolol ne izaziva retenciju vode i preveliki rast mišićne mase. Antiandrogeni Antiandrogeni su modifikovani steroidi koji imaju svojstvo blokiranja androgenih hormona. smanjujući libido. erektilna disfunkcija obično se javlja kod muškaraca srednjih godina i starijih. Delujući na hipotalamus. Ispoljava i efekte na CNS. Stanozolol je derivat dihidrotestosterona.DIANE – 35 (Schering Nemačka). Flutamid Nesteroidni antiandrogen koji se koristi zajedno sa GnRH u lečenju karcinoma prostate. a koristi se u obliku tableta ili injekcija. Ovaj anabolik daleko manje aromatizuje u estrogene. Koristi se u lečenju benigne hiperplazije prostate. mogu prouzrokovati seksualnu disfunkciju. koristi se i u terapiji preranog puberteta kod dečaka. Ali. već poboljšava kvalitet mišića (definiciju) podstičući na taj način povećanje snage i eksplozivnosti. Ali stanozolol je dosta toksičan za jetru. Finasterid inhibira enzim 5 alfa-reduktazu koja pretvara testosteron u dihidrotestosteron. a takođe i izdržljivosti. On je parcijalni agonist receptora za androgene u tkivima koja reaguju na ove hormone. gde stupa u kompeticiju sa dihidrotestosteronom. estrogen uglavnom inhibira sekreciju gonadotropina. Ciproteron se često kombinuje sa estrogenima kao što je etinilestradiol. ciproteron acetate + etinil estradiol . Takođe. I estrogen i progesteron imaju antiandrogenu aktivnost. Anabolički steroidi se jako često kombinuju a jedna od najpoznatijih kombinacija jeste kombinacija metandrostenolona i nandrolon dekanoata.

vrtoglavica. Primenjuje se i za ublažavanje napada pri oticanju kod teške i retke bolesti koja se naziva nasledni angioedem. Antigonadotropini i selektivni modulatori estrogenih receptora Antigonadotropini GnRH (gonadotropin oslobađajući faktor) je dekapeptid koji kontroliše sekreciju LH (luteinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) u prednjem režnju hipofize. Proizvođači preporučuju da sildenafil ne bi trebalo da koriste pacijenti koji imaju nasledne degenerativne promene na mrežnjači zbog mogućeg rizika. Neželjeni efekti su uobičajeni i mogu se ispoljiti kao gastrointestinalne smetnje. Kod muškaraca smanjuje sintezu androgena i spermatogenezu. ali samo progestageni ispoljavaju ovaj efekt u dozama koje nemaju značajno dejstvo na okolna tkiva. tadalafil – CIALIS (Eli Lilly and company Velika Britanija).čak iako nemaju psihijatrijske ili kardiovaskularne poremećaje. hiperprolaktinemija. prerani pubertet. kao što su hipogonadizam. Registrovani lekovi • • • sildenafil . Međutim. ginekomastija. inhibiraju sekreciju GnRH. Egzogeni androgeni. Zabrinjavaju slučajevi poremećaja vida. vardenafil i tadalafil. Maksimalna koncentracija u plazmi javlja se obično 30-120 minuta nakon uzimanja. Može se uzimati peroralno. kao što su endometrioza. a kao i efekt aktivacije nitrergičkih nerava koji su pobuđeni seksualnom stimulacijom. izaziva atrofične promene u endometrijumu. pošto sildenafil deluje na fosfodiesterazu VI koja se nalazi u retioni i bitna je za normalan vid. Danazol Danazol je sintetski steroid koji inhibira oslobađanje GnRH. Selektivni modulatori estrogenskih receptora Smanjenje koncentracije prirodnog estrogena glavni je faktor u postmenopauzalnoj osteoporozi i postoje brojni dokazi da se davanjem hormonske supstitucione terapije ovo stanje može poboljšati. retencija tečnosti. estrogeni i progestageni. pa se u poslednje vreme razvijaju novi 66 . grčevi u mišićima i glavobolje. a u vaginalnomu brisu vidljive su regresivne promene. Inhibitori fosfodiesteraze tipa V Sildenafil. Pojavili su se i novi lekovi istog delovanja. ali poboljšava erektilni odgovor na seksualnu stimulaciju. pa se lek uzima jedan sat ili više pre seksualne aktivnosti. krvarenje glavobolja. Sprečava menstruaciju i ovulaciju. oboljenje arterija karlice i neuropatije različite etiologije. Danazol kod žena može izazvati neke smptome maskulinizacije. hrana u želucu može to usporiti. koji se povremeno registruju. On ne može dovesti do erekcije ukoliko ne postoji i seksualna želja. menopauzalni simptomi.VIAGRA (Pfizer Francuska). Sekrecije GnRH je pod kontrolom nervnih impulsa iz drugih delova mozga i negativnog povratnog uticaja polnih hormona. povećanje telesne mase. Postoji više organskih uzročnika. ova vrsta terapije deluje i na mnogobrojna druga tkiva. displazija dojke. a i time i gonadotropina (LH i FSH) i zato smanjuje sintezu estrogena u jajnicima. Mnoga neželjena dejstva sildenafila uzrokovana su vazodilatacijom u nekim delovima vaskularnog stabla: hipotenzija. Koristi se u stanjima koja zavise od dejstva polnih hormona. vardenafil – LEVITRA (Bayer Healthcare Nemačka). Inhibicija fosfodiesteraze V potencira efekt endotelnog azot oksida na glatke mišiće krvnih sudova penisa. prvi selektivni inhibitor fosfodiesteraze tipa V razvijen je u druge svrhe i slučajno je uočen njegova uticaj na erekciju.

Registrovani lekovi • • danazol – DANAZOL (Polfarmex SA Poljska).nehormonski preparati koji ispoljavaju agonistička dejstva u jednim tkivima. Mnogo ozbiljniji neželjeni efekt je venska tromboembolija. ali antagonist tih receptora u mlečnim žlezdama i materici. a antagonistička u drugim. infarkta miokarda). Takvi preparati se jednim imenom zovu selektivni modulatori estrogenskih receptora Raloksifen Raloksifen je modulator estrogenskih receptora i predstavlja agonist estrogenskih receptora u kostima (sprečava razvoj osteoporoze) i kardiovaskularnom sistemu (poboljšava odnos HDL/LDL što smanjuje rizik hiperlipidemije. raloksifen – EVISTA (Lilly Španija) 67 . Najčešći neželjeni efekti su navale vrućine i grčevi u nogama.

peptidi sa po osam aminokiselina su antidiuretski hormon i oksitocin.štitna. nadbubrežne žlezde i polne žlezde. štitna žlezda . Dva hormona srži nadbubrežne žlezde. i perifernih žlezdi . hipofiza luči ACTH koji stimuliše lučenje kortizola iz nadbubrežne žlezde. hormoni neurohipofize. somatostatin. kalcitonin (metabolizam kalcijuma). bombezin. takođe nastaju od tirozina.somatoliberin (podstiče oslobađanje GH). 68 . Hipofiza komanduje svim ostalim žlezdama sa unutrašnjim lučenjem na način da luči hormone koje podstiču lučenje pomenutih žlezda. endokrini sistem ima ključnu ulogu u koordinisanom funkcionisanju organizma. hormoni imaju ulogu i u razvoju mozga. razmnožavanje. regeneraciju tkiva. To su sekretin.somatotropin (GH). progesteron. Iz ove grupe lekova su isključeni svi polni hormoni i spadaju u G grupu. Takođe. nadbubrežna žlezda – kortizol. prilagođavanje stresu.rast. holecistokinin. glukagon i paratireoidni hormon. Treća grupa su proteini ili peptidi ili njihovi neposredni derivati. hipofiza . ADH). GnRH (podstiče oslobađanje LH i FSH). emocija. polipeptid kalcitoninskog gena i pankresni polipeptid. adrenalin i noradrenalin. ovarijum. motilin. vazopresin (antidiuretski hormon. TSH (podstiče oslobađanje T3 i T4). Osim ovih hormona postoji i celi niz endokrinih hormona. neurotenzin. adrenalin. a TSH lučenje tiroidnih hormona (tiroksin i trijodtironin). testisi – testosteron. Lučenje nekih tiroidnih hormona nije kontrolisano iz hipofize nego negativnom povratnom spregom i potrebama organizma. koji svi imaju hemijsku strukturu sličnu holesterolu i u većini slučajeva nastaju iz holesterola. testis i placenta.tiroksin (T3). GIP. aldosteron.horionski gonadotropin (HCG). TRH (podstiče oslobađanje TSH). Različite steroidne hormone luče kora nadbubrežne žlezde. prolaktin. paratiroidne žlezde. Ne pripadaju svi hormoni i njihovi analozi ovoj grupi lekova. Takođe. Lučenje hormona hipofize kontrolišu hormoni iz hipotalamusa. hormon rasta. PIH (prolaktin inhibirajući hormon). Pregled endokrinih hormona: • • • • • • • • hipotalamus . a to je neurohormon koga luči epifiza (glandula pinealis). Npr. paratireoidna žleuda . ACTH (podstiče oslobađanje kortizola). Sistem endokrinih žlezdi sastoji se od hipofize koja je najvažnija žlezda sa unutrašnjim lučenjem. Tako se u gastrointestinalnom sistemu luči celi spektar gastrointestinalnih hormona koji deluju lokalno i važni su u funkcionisanju gastrointestinalnog sistema. FSH (folikul stimulišući hormon). jajnici – estradiol. glukagon. a paratiroidni hormon u zavisnosti od koncentracije kalcijuma u krvi. Putem krvi hormoni dospevaju u sve delove organizma i deluju na određene organe i tkiva. Većinu sisteskih hormona luče endokrine žlezde. a bubrezi luče eritropoetin. Proteini ili veliki peptidi su hormoni adenohipofize. somatostatin (koči oslobađanje GH). posteljica . hormoni se dele na tri osnovne grupe: steroidni hormoni. Hormoni kontrolišu enorman broj najosnovnijih funkcija organizma .paratireoidni hormon (metabolizam kalcijuma). Tako se insulin izlučuje iz pankreasa u zavisnosti od koncentracije glukoze u krvi. Veliki polipteidi su insulin. trijodtironin (T4). metabolizam. Hemijski. pankreas – insulin.Hormonski preparati Hormon je hemijsko jedinjenje koje ćelija ili grupa ćelija luči u telesne tečnosti da bi kontrolisala druge ćelije tela. pankreas (gušterača). CRH (podstiče oslobađanje ACTH). LH i FSH kontrolišu lučenje polnih hormona. Timus luči timozin. gastrin. gustinu kostiju i brojne druge funkcije. oksitocin. Drugu grupu čine derivati aminokiseline tirozina – dva metabolička hormona štitaste žlezde tiroksin i trijod-tironin su jodirani derivati tirozina. VIP (vazoaktivni intestinalni peptid). LH (luteinizirajući hormon). srce luči atrijumski natriuretski hormon. Insulin spada u A grupu lekova. Zajedno sa nervnim sistemom. treba spomenuti i melatonin (N-acetil-5-metoksitriptamin).

Retko se koristi u terapiji zato što je njegovo dejstvo manje predvidljivo nego što je dejstvo glukokortikoida. povećava iskorišćavanje glukoze i aminokiselina u organizmu. Lučenje hormona hipofize gotovo u potpunosti regulišu faktori (hormoni) poreklom iz hipotalamusa. GENOTROPIN (Pfizer Health Švedska). S obzirom da se tetrakosaktid mora primenjivati isključivo parenetralno (injekcijama) njegova upotreba je ograničena samo na dijagnostičke svrhe. mala je žlezda – prečnika oko 1 cm. recimo.5-1g. odgovoran je za proliferaciju i deiferencijaciju tkiva mlečne žlezde u trudnoći. Luči se tokom detinstva. On inhibira oslobađanje gonadotropnih hormona i/ili odgovor jajnika na ove trofične promene. 69 . To su: prolaktin. dakle rast. Glavna funkcija prolaktina je kontrola stvaranja mleka. tumora hipofize i dr. luteinizirajući i folikulostumilirajući hormon.Hormoni prednjeg režnja hipofize Hipofiza. Somatotropin Somatotropin ili hormon rasta hormon je prednjeg režnja hipofize. To je onaj deo ACTH koji je odgovoran za funkciju. teška 0. koje su grupisane u prednjem režnju hipofize. naziva se i adenohipofiza i zadnji režanj ili neuriohipofiza. šest do sedam puta nedeljno i terapija je najuspešnija kada se započne na vreme. Tetrakosaktid je sintetski adenokortikotropni hormon (ACTH). Bromokriptin se upotrebljava za smanjenje sekrecije prolaktina kod galakotreje. Registrovani lekovi • • somatropin . sadrži samo 24 aminokiseline. Održavanje laktacije zavisi od dojenja. Danas se somatotropin proizvodi metodom rekombinantne DNK. a čiji se broj povećava u toku trudnoće. Adenohipofiza luči šest veoma važnih hormona koji igraju zanačajnu ulogu u kontroli metaboličkih funkcija u čitavom organizmu. HUMATROPE (Eli Lilly Švajcarska). Fiziološki se može podeliti na dva dela: prednji režanj. koja leži u turskom sedlu na bazi mozga. Prolaktin Prolatin sekretuju lakotropne ćelije. Funkcija ACTH je stimulacija rasta i lučenja glukokortikoida kore nadbubrežne žlezde. koji se do hipofize dopremaju putem krvotoka. Somatrotropin se koristi za lečenje. Sam prolaktin se ne koristi u praksi. Adrenokortikotropni hormon (ACTH) ACTH (kortikotropin) je hormon prednjeg režnja hipofize. supstitucionu terapiju. zajedno sa drugim hormonima. pa tetrakosaktid sa svoje 24 aminokiseline savršeno odgovara za podsticanje lučenja kortikosteroida. GENOTROPIN (Pfizer Enterprises Luksemburg). Daje se potkožno. tetrakosaktid za razliku od pravog ACTH koji je niz od 39 aminokiselina. a prestaje se lučiti nakon zarastanja epifiza kostiju (to se događa posle puberteta). povećani rast i razvoj tkiva. Njegova funkcija u organizmu je pre svega rast kostiju po dužini. Međutim. kod nedostatka prirodnog hormona rasta i kod niskog rasta koji prati Turnerov sindrom. najverovatnije pod dejstvom estrogena. nazvana i pituitarna žlezda. tireotropni hormon i adrenokortikotropni hormon. Prolaktin. tj. GENOTROPIN (Pfizer Manufacturing Belgija). pegvisomant – SOMAVERT (Pfizer Manufacturing Belgija). koje stimuliše refleksnu sekreciju prolaktina neuralnim putem. hormon rasta. ispitivanje poremećaja funkcije nadbubrežne žlezde ili hipofize.NORDITROPIN NORDILET (Novo Nordisk Danska).

u terapijskim dozama. ali njegova uloga u procesu porođaja nije u potpunosti objašnjena. koristi se u manjim dozama pre spavanja kod osoba koje pate od nekontrolisanog noćnog mokrenja. Smanjenje zapremine krvne plazme (hipovolemija) je drugi značajan faktor koji izaziva lučenje ADH. nazvana i pituitarna žlezda. SYNTOCINON (Novartis Švajcarska). koja leži u turskom sedlu na bazi mozga. Neželjena dejstva se ogledaju u vidu dozno-zavisne hpotenzije. teška 0. delujući na ćelije distalnih delova nefrona i sabirnih tubula bubrega. Antidiuretski hormon (ADH) ADH koji se oslobađa iz zadnjeg režnja hipofize ima ključnu ulogu u regulaciji sadržaja vode u organizmu. terlipresin – GLYPRESSIN (Ferring Internacional Švajcarska). Koriste se za lečenje diabetesa insipidusa . Lučenje hormona hipofize gotovo u potpunosti regulišu faktori (hormoni) poreklom iz hipotalamusa. ali je najčešća intravenska infuzija. Neurohipofiza luči dva hormona: antidiuretski hormon (vazopresin koji kontroliše sekreciju vode urinom i tako pomaže kontrolu koncentracije vode u telesnim tečnostima) i oksitocin (podstiče naviranje mleka iz mlečnih žlezda do bradavica dojki prilikom sisanja i verovatno na kraju trudnoće pomaže pri porođaju). Jedan od glavnih nadražaja za izlučivanje ADH je povećana osmolalnost krvne plazme (koja stvara osećaj žeđi). Fiziološki se može podeliti na dva dela: prednji režanj. Njegovo antidiuretsko dejstvo ima za posledicu retenciju vode. koji se do hipofize dopremaju putem krvotoka. Oslobađanje oksitocina stimulišu dilatacija cerviksa i dojenje. Razvijeni su različiti analozi ADH za kliničku primenu. Vazopresin se brzo eliminiše. U kliničkoj upotrebi se koristi oksitocin sintetskog porekla.patološkog nedostatka pravog prirodnog ADH. MINIRIN (Ferring Internacional Švajcarska). dok intravenski ubrizgan vazopresin može izazvati spazam koronarnih arterija sa pojavom angine pektoris. 70 .Hormoni zadnjeg režnja hipofize Hipofiza. Oksitocin Oksitocin je polipeptid koji reguliše aktivnost miometrijuma (kontrahuje matericu). oksitocin . Malo je neželjenih dejstava ako se antidiuretski peptidi primene intranazalno. a kada se ne prekine sa unosom vode. terlipresin i felipresin. dezmopresin. Može se davati intravenski ili intramuskularno. sa poluvremenom eliminacije od 10 minuta i kratkim dejstvom. mala je žlezda – prečnika oko 1 cm. EMOSINT (Kedrion Italija). udružene sa refleksnom tahikardijom. Koristi se za indukciju porođaja ili pojačavanje porođajnih kontrakcija i u lečenju postpartalne hemoragije. Registrovani lekovi • • • dezmopresin – MINIRIN (Ferring Švedska). Najvažniji su vazopresin. Takođe. i hiponatrijemiju. naziva se i adenohipofiza i zadnji režanj ili neurohipofiza.OXYTOCIN SYNTHETIC (Gedeon Richter Mađarska).5-1g. Desmpresin je manje podložan razgradnji i njegovo poluvreme eliminacije je 75 minuta.

održava integritet štitne žlezde. povećava sintezu proteina.G. karcionoidnih tumora. gonadorelin) – deluje na folikulostimulirajući i luteinizirajući hormon koji stimulišu rast jajne ćelije i folikula. glukagonoma i različitih hipofiznih adenoma. sekreciju estrogena i progesterona u drugoj polovini menstrualnog ciklusa (FSH) i stimulišu ovulaciju i razvoj žutog tela (LH). Ima značajno mesto u terapiji akromegalija i kod krvarenja iz variksa ezofagusa. Ove supsatnece se nazivaju oslobađajući ili inhibišući faktori i oni dovode do stimulacije ili inhibicije lučenja pojedinih hormona hipofize. povećava nivo glukoze u krvi. Koristi se u terapiji tumora koji luče vazoaktivni intestinalni peptid. stresa. GHRIF) je peptid sastavljen od 14 aminokiselinskih ostataka. Somatostatin Somatostatin (inhibitorni faktor za hormon rasta. insulina i glukagona iz pankreasa. fizičkog naprezanja i raspoloženja. Oktreotid je analog somatostoina dugog dejstva. kao i akutni hepatitis u nekoliko slučajeva. Neželjena dejstva uključuju bol na mestu davanja injekcije i gastrointestinalne poremećaje. Svaki od ovih hormona je kontrolisan supstancom koja se stvara u hipotalamusu. od kojih četiri deluju na periferne ciljne žlezde. U hipotalamusu je smešteno više vitalnih centara koji kontrolišu osnovne životne funkcije. fizičke ili hormonske prirode. oktreotid – SANDOSTATIN (Novartis Švajcarska). oktreotid) – deluje na hormon rasta koji reguliše rast. kao što su apetit. Registrovani lekovi • • somatostatin – EKLIVAN (Proel Ep. povećava nivo glukoze u krvi. Postoji šest hipofiznih hormona. Žučno kamenje i postprandialna hiperglikemija su zapaženi. povećava sintezu proteina. tiroksina i trijodtironina. menstrualnog ciklusa. ima antiinflamatorna svojstva i pomaže u regulisanju ishrane inhibitorni faktor za melanotropin . Coronis Grčka). Tu spadaju: • • • • • oslobađajući faktor za kortikotropin (CRF) – deluje na adrenokortikotropni homon hipofize koji stimuliše izlučivanje hormona nadbubrežne žlezde. Somatostatin inhibira oslobađanje hormona rasta i tireostimulirajućeg hormona iz prednjeg režnja hipofize. stimuliše lipolizu inhibitorni faktor za hormon rasta (GHRIF.deluje na MSH koji podstiče formiranje melanina. metaboličke. održava integritet kore nadbubrega oslobađajući hormon za tireotropin (TRH) – deluje na tireostimulirajući hormon hipofize koji stimuliše sintezu i lučenje tireoidnih hormona. stimuliše proizvodnju mleka u postpartalnom periodu oslobađajući faktor za melanotropin (MSH_RF) – deluje na MSH koji podstiče formiranje melanina. žeđ. stimuliše proizvodnju mleka u postpartalnom periodu oslobađajući faktor za prolaktin (PRF) – deluje na prolaktin koji podstiče razvoj tkiva mlečne žlezde tokom trudnoće. SANDOSTATIN LAR (Novartis Švajcarska). takođe smanjuje oslobađanje većine gastrointestinalnih hormona i smanjuje želudačnu kiselost i sekretornu aktivnost pankreasa. somatostatin. san i buđenje. 71 . somatorelin) – deluje na hormon rasta koji reguliše rast. stimuliše lipolizu oslobađajući hormon za gonadotropine (GnRH. Hipotalamus i hipofiza kontrolišu većinu perifernih hormonskih sistema.Hormoni hipotalamusa Hipotalamus je smešten na bazi mozga. oko treće moždane komore i iznad hipofizne peteljke preko koje ostvaruje vezu sa hipofizom. oslobađajući faktor za hormon rasta (GHRF. inhibitorni faktor za prolaktin (PRIF) – deluje na prolaktin koji podstiče razvoj tkiva mlečne žlezde tokom trudnoće. ima antiinflamatorna svojstva i pomaže u regulisanju ishrane • • • • Funkcija hipotalamusa je kontrolisana različitim stimulusima nervne. a dva na ciljna tkiva. kontrola dnevnog ritma. regulacija telesne temperature.

metimazol. Osip po koži je čest. tiamazol i propiltiouracil. Hipertireoidizam predstavlja pojačano lučenje hormona štitne žlezde. simptomi se povlače za 1-2 dana. Oni smanjuju oslobađanje tireoidnih hormona iz žlezde inhibicijom jodiranja tireoglobulina i prouzrokuju postepeno ublažavanje znakova i simptoma tireotoksikoze. Glavna primena leka je priprema hipertireoidnih bolesnika za hiruršku intervenciju i u sklopu lečenja teških tiretoksičnih kriza. Postoji povećanje potrošnej kiseonika i toplote. U lečenju se koriste: Radioaktivni jod Radioaktivni jod je sredstvo prvog izbora u lečenju hipertiroidizma (naročito u SAD). bubrezi. u čemu je T3 aktivniji od T4. ali i na gonade. Treba ga izbegavati kod dece i trudnica. Koristi se izotop joda 131. koji je uključen u kontrolu koncentracije jona kalcijuma u plazmi. Njega posle peroralnog uzimanja. SOMATULINE P. oslobađa TSH iz prednjeg režnja hipofize. Karakteristično za ove hormone malene molekularne veličine je taj što sadrže jod. Tioureileni Od tioureilena koriste se karbimazol. koje se manifestuje povećanjem izmerene brzine metabolizma. Daju se peroralno. kao što su srce. Hormoni su regulatori metabolizma u mnogim tkivima. Sekreciju tiroideje primarno kontroliše tireo-stimulišući hormon (TSH) koji sekretuje adenohipofiza. Na proizvodnju TSH takođe utiče negativni povratni efekat tireoidnih hormona. masti i proteina. a nalazi se sa obe strane i ispred traheje. pri čemu je T3 oko 3-5 puta aktivniji od T4. groznicu. Lekovi za bolesti štitaste žlezde Tireoidna žlezda je smeštena neposredno ispod larinksa. Kada se tireotoksičnim bolesnicima da velika doza joda. a mogu da se jave i glavobolja.• lanreotid . žutica i bol u zglobovima. konjunktivitis. Tiroideja luči i kalcitonin. preuzima i prerađuje štitna žlezda. mučnina. kao i za razvoj skeleta. zbog potencijalne opasnosti od oštećenja fetusa. Sekundarno hormon koji oslobađa tireotropin iz hipotalamusa. (Ipsen Pharma Biotech Francuska). Ako se njegova primena nastavi. Ona luči dva važna hormona. Hipotireoidizam predstavlja smanjeno lučenje hormona tireoideje. Najvažniji neželjeni efekat je granulocitopenija. Tireoidni hormoni imaju i odlučujući efekat na rast. Ne psotoje lekovi koji specifično povećavaju sintezu ili oslobađanje tireoidnih hormona. Mogu da se jave alergijske reakcije: one uključuju angioedem. Oni dovode do opšteg povećanja u metabolizmu ugljenih hidrata. a posebno su neophodni za normalan rast i sazrevanje centralnog nervnog sistema. koji privremeno inhibira oslobađanje tireoidnih hormona. tako da se brzina bazalnog metabolizma i frekvencija pulsa normalizuju tokom 3-4 nedelje. lakrimaciju. 72 . bol u pljuvačnim žlezdama i sindrom sličan prehladi. Koristi se i u dijagnostičke svrhe. jetra i mišić. Rastvor joda u kalijumjodidu (Lugolov rastvor) daje se peroralno. tiroksin i trijod-tironin (T3 i T4) koji presudno utiču na povećanje intenziteta metabolizma u telu. osip po koži.R. Jod / jodid Jod se in vivo konvertuje u jodid. Ovo je odraz delovanja na neka tkiva. Prisustvo joda u organizmu je preduslov sinteze tiroksina i trijodtironina. Jedino efikasno sredstvo jeste primena samih tireoidnih hormona – kao supstituciona terapija. važni su za normalne odgovore na parathormon i kalcitonin. mozak i slezinu.SOMATULINE AUTOGEL (Ipsen Pharma Biotech Francuska). tako da na kraju biva ugrađen i u tireoglobulin. efekti mu dostižu maksimum za 10-15 dana i potom opadaju.

Tiroksin je lek izbora (levotiroksin natrijum). kao i intravenski. koji sekretuju D-ćelije pankreasnih ostrvaca. Glukagon povećava nivo glikemije i izaziva razgradnju masti i proteina. Porast sekrecije glukagona prati unošenje obroka sa puno proteina. kada je brže delovanje potrebno za urgentni tretman.Tiroksin i trijodtironin (liotironin) su u tom smislu na raspolaganju i daju se peroralno. a inhibira visoka koncentracija glukoze i masnih kiselina u plazmi. ali takođe i u gornjem delu gastrointestinalnog trakta. posebno L-arginina. tako i fosfata u proksimalnim tubulima. Antiparatireoidni hormoni Kalcitonin Kalcitonin je hormon koji luče posebne parafolikularne. postoji rizik od izazivanja napada angine pektoris. Efekti blažeg predoziranja znatno su teže uočljivi. Sintetiše se uglavnom u A-ćelijama ostrvaca pankreasa. bolesnik se oseća dobro. Registrovani lekovi • glukagon – GLUCAGEN HYPOKIT (Novo Nordisk Danska). ali u poređenju sa insulinom. Aktivnost simpatičkih nerava i adrenalin iz krvi stimulišu sekreciju glukagona preko beta-adrenergičkih receptora. tiamazol – TIASTAT (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). 73 . Glukagon može da se primenjuje intramuskularno ili potkožno. propiltiouracil – PTU (Alkaloid Makedonija). dok somatostatin. EUTHYROX (Merck KgaA Menarini Group Nemačka). Registrovani lekovi • • • • levotiroksin natrijum – TIVORAL (Galenika Srbija). Stimuliše razgradnju glikogena i glukoneogenezu. Glavno mesto delovanja kalcitonina je kost: on inhibira koštanu resorpciju vezivanjem za specifične receptore na osteoklastima. Neželjeni efekti se mogu javiti pri predoziranju. dok se liotironin čuva za retke slučajeve miksedemske kome. Ubrzava rad srca i povećava snagu njegove kontraktilnosti. LETROX (Berlin-Chemie AG Nemačka). Sekreciju glukagona stimuliše niska. C ćelije tireoidne žlezde. srčanih aritmija ili srčane insuficijencije. Njegovi metaboličiki efekti na ciljna tkiva zapravo su suprotni od efekata insulina. Koristi se za lečenje hipoglikemije kod osoba bez svesti (ne mogu da piju) i kada je teško obezbediti vensku liniju. u vidu jednog lanca. i osim znakova hipertireoidizma. što inhibira njihovu aktivnost. Jedan od glavnih fizioloških stimulusa za sekreciju glukagona je koncentracija aminokiselina u plazmi. kalijum-jodid – KALIUMIODID (Merck KgaA Menarini Group Nemačka). koncentracija glukagona malo varira u toku dana. U bubrezima on smanjuje reapsorpciju kako kalcijuma. Sekrecija mu je uglavnom pod uticajem koncentracije kalcijuma u plazmi. Glikogenolitički hormoni Glukagon Glukagon je polipeptid od 21 aminokiseline. Njegov zbirni efekat je da smanjuje koncentraciju kalcijuma u plazmi. a inhibira sintezu glikogena i oksidaciju glukoze. Može da poveća snagu srčane kontrakcije u lečenju akutne srčane insuficijencije koja je izazvana neodgovarajućom upotrebom beta blokatora. inhibira oslobađanje glukagona. ali se povećava resorpcija kosti što vodi nastanku osteoporoze. Aktivacija parasimpatičkih nerava takođe povećava sekreciju.

Najzad. tzv. Pre njegovog prolaska iz pankreasa u krv. pa je njegov zbirni efekat da povećava koncentraciju kalcijuma i smanjuje koncentraciju fgosfata u plazmi. Manja koncentracijuma kalcijuma u plazmi stimuliše sekreciju. do penova za jednokratnu upotrebu. trovanja vitaminom D i nekih drugih bolesti. Retko se koristi u terapiji hipoparatireoidizma jer izaziva stvaranje antitela. Nastaje u beta ćelijama.Koristi se kod lečenja osteoporoze. čije su ćelijske membrane propustljive za glukozu. PTH je važan fiziološki regulator metabolizma kalcijuma. koji sadrzi 33 aminokiseline. Insulin je peptid koji se sastoji od 51 aminokiseline. On održava koncentraciju kalcijumovih jona u plazmi. i to u obliku injekcija. pospešujući reapsorpciju kalcijuma u bubrezima i posebno. Paratireoidni hormon Paratireoidni hormon (PTH) se sintetiše u ćelijama paratireoidne žlezde i deponuje u vezikulama. 74 . preko karpula. pa se koristi za lečenje šećerne bolesti. Registrovani lekovi: • kalcitonin – KALCITONIN (Srbolek Srbija). Nedostatak insulina u organizmu izaziva šećernu bolest (Diabetes melitus). proinsulin. PTH dat u terapijske svrhe u malim. Glavni faktor kontrole sekrecije PTH je nivo koncentracije kalcijuma u plazmi. jedan proteoliticki enzim katalizuje raskidanje lanca proinsulina na dva mesta i izdvajanje peptidnog fragmenta. Insulin se pakuje u različite forme . Bolest se leči tako što pacijenti svakodnevno uzimaju insulin. Kad bi se u organizam unosio preko usta. u ostrvcima hormonski aktivnih ćelija (Langerhansova ostrvca). PTH ubrzava ekskreciju fosfata. Najčešće se primenjuju analozi ili kombinacije sa vitaminom D. tumora kostiju. Insulin zatim ubrzava unošenje glukoze iz krvi u ćelije mišića i masnog tkiva i njeno dalje razlaganje. iznad određene vrednosti je signal za lučenje insulina. a izgrađen je u obliku dva lanca. paradokslano stimuliše osteoblastnu aktivnost i povećava izgradnju kosti. Nekada su bili korišćeni samo svinjski ili goveđi insulini. insulin indukuje sintezu enzima. intermitetntnim dozama. Povećanje koncentracije glukoze u krvi. Kalcitriol dalje povećava intestinalnu apsorpciju kalcijuma i sinergički deluje sa PTH u mobilizaciji kalcijuma iz kostiju. u koncentracijama od 40 do 300 i. Glavni efekat delovanja insulina je smanjenje koncentracije glukoze u krvi. hiperkalcijemije.od bočica (flakona). Na svakom pakovanju insulina stoji datum proizvodnje i rok trajanja. Registrovani lekovi • teriparatid – FORTEO (Lilly Francuska) Insulin Insulin je polipeptidni hormon koji reguliše metabolizam ugljenih hidrata. mobilišućui kalcijum iz kostiju. (insulinskih jedinica) po mililitru. dok se danas koriste gotovo isključivo humani insulini (proizvodi tehnologijom rekombinantne DNA). koji čini polipeptidni lanac sastavljen od 84 aminokiseline. proteolitički enzimi u digestivnom traktu bi ga veoma brzo razložili.j. hiperparatireoidizma. bilo njenu polimerizaciju u glikogen. insulin inhibira i enzime koji katalizuju razlaganje glikogena na glukozu. Pankreas sintetiše neaktivni oblik insulina. Ti enzimi katalizuju bilo degradaciju glukoze. CALCO 200 IU NASAL SPRAY (Cemelog-Brs Mađarska). MIACALCIC (Novartis Švajcarska). stimulišući sintezu kalcitriola. ili datum do kada je lek upotrebljiv. međusobno povezana s dva disulfidna mosta. U jetri.

INSUMAN RAPID ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska). insulin glargin . insulin humani protamin izofan 70%. kristalni . insulin humani kristalni 30% . NOVOMIX 30 FLEXPEN (Novo Nordisk Danska). ACTRAPID PENFILL (Hemofarm Srbija). međutim danas se skoro svi oblici insulina primenjuju uz pomoć štrcaljki u obliku olovke . pa inhalacija aerosola predstavlja perspektivni put primene. MIXTARD 30 NOVOLET (Novo Nordisk Danska). on je pogodniji za sprečavanje postprandijalne hiperglikemije od brzodelujućeg humanog insulina. MIXTARD 20 HM PENFILL (Hemofarm Srbija).NOVO RAPID (Novo Nordisk Danska).LEVEMIR FLEXPEN (Novo Nordisk Danska).HUMULIN R (Lilly France S. ali je moguća. Insulin glagrin je stvoren da se obezbedi stalno bazalno dopremanje insulina i imitira fiziološka bazalna sekrecija insulina posle obroka. MIXTARD 30 PENFILL (Hemofarm Srbija). insulin glulizin .LANTUS OPTI PEN (Aventis Intercontinental Francuska). ACTRAPID Novo Let (Novo Nordisk Danska). MIXTARD 10 HM PENFILL (Hemofarm Srbija). INSULATARD NOVOLET (Novo Nordisk Danska). • • • • • • • • • • 75 . a sačuvana biološka aktivnost. ali kraće od prirodnog insulina. INSUMAN COMB 25 ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska). INSUMAN BAZAL OPTISET (Aventis Intercontinental Francuska). INSULATRD HM PENFILL (Hemofarm Srbija).Pen system. Zbog brže apsorpcije analoga sa brzim dejstvom. Ubrizgavanje insulina pomoću pumpe je najbolji način jer se insulin ubrizgava kontinuirano.HUMULIN M3 (Lilly France Francuska). humani . ali se u hitnim stanjima može primeniti i intravenski ili ređe intramuskularno. Insulinski analozi produženog dejstva. ACTRAPID FLEXPEN (Novo Nordisk Danska).HUMULIN NPH (Lilly France Francuska). Nedostaci ove metode su ti što pumpa mora da bude tokom 24h uz bolesnika. Insulin se može apsorbovati preko pluća. Alergija na humani insulin nije česta. humani . HUMODAR B (Indar Ukrajina). HUMULIN PEN M3 (Lilly France Francuska). INSUMAN RAPID OPTISET (Aventis Intercontinental Francuska). Nekada je primena inzulina zahtevala upotrebu šprica i igala. rekombinantni humani insulin . insulin srednje dugog dejstva u kombinaciji sa insulinom kratkog dejstva. humani . Postoje i analozi sa srednje brzim i sporim dejstvom. S obzirom na brzinu. insulin humani.ACTRAPID HM 100 (Hemofarm Srbija).INSUMAN BAZAL ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska).A. intenzitet i trajanje delovanja insulina delimo ih na 4 grupe: • • • • Insulini brzog delovanja Insulini srednjedugog delovanja Insulini srednjedugog delovanja s brzim nastankom učinka Insulini dugog delovanja Insulinski analozi Analozi insulina predstavljaju modifikovane molekule insulina kojima je povećana rastvorljivost i ubrzana apsorpcija.INSULATARD HM (Hemofarm Srbija). insulin aspart (analog humanom) .pod kožu.Primenjuje se parenteralno i to supkutano . bez pika dejstva kao i kratkodelujći analozi mogu smanjiti rizik od hipoglikemije. Registrovani lekovi • insulini kratkog dejstva.S Francuska). deluje brže.MIXTARD 30 HM (Hemofarm Srbija). Insulin lizpro – analog insulina. Intraperitonelno ubrizgavanje insulina koristi se kod dijabetičara sa terminalnom bubrežnom insuficijencijom koji su na peritonealnoj dijalizi. HUMODAR R (Indar Ukrajina).APIDRA (Aventis Pharma Deutschland GmbH Nemačka) insulin srednje dugog dejstva. Takva primena je praktična za svakodnevna injektiranja. insulin detemir . što omogućava bolesnicima da sebi daju injekciju neposredno pre obroka. Glavni neželjeni efekat insulina je hipoglikemija. vrlo jednostavna i sterilna. insulin humani izofan . HUMULIN PEN NPH (Lilly France Francuska). NOVORAPID FLEXPEN (Novo Nordisk Danska).

• •

insulin lispro – HUMALOG (Eli Lilly Export Švajcarska), insulin humani, kristalni i amorfni – MONOTARD HM (Hemofarm Srbija).

Kortikosteroidi za sistemsku primenu

Kortikosteroide delimo na glukokortikoide i mineralokortikoide. Glukokortikoidi jesu steroidni hormoni čija je glavna uloga dejstvo na metabolizam glukoze, proteina i masti, a takođe i dugoročno prilagođavanje organizma na stresne situacije. Glavni prirodni glukokortikoid je kortizol. Mineralokortikoidi učestvuju u regulaciji koncentracije elektrolita u organizmu (natrijum, kalijum) a glavni predstavnik je aldosteron, hormon koji pojačava reasorpciju natrijuma u bubrežnim kanalićima i izbacivanje kalijuma u urin. Glukokortikoidi imaju i jedno sasvim drugačije svojstvo a to je smanjivanje imunološkog odgovora organizma. To znači da imaju jako antiinflamatorno, imunosupresivno delovanje zbog koga su postali jedna od najznačajnijih grupa lekova. Prirodno metaboličke funkcije kortizola jesu sledeće: porast glikogena u jetri, porast glukoze u krvi, razgradnja mišića i ostalih tkiva u aminokiseline, pretvaranje aminokiselina u glukozu. Takođe, kortizol se luči u stresnim situacijama kao što su mentalna i telesna opterećenja. Kortizol je jako bitan za pravilan rad organizma. Kortizol jako inhibira zapaljenske i imunološke reakcije organizma i zbog toga je interesantan u farmakologiji. Naravno, prirodni kortizol se malo koristi dok se daleko više koriste njegovi sintetski analozi kojima je smanjena metabolička funkcija, a pojačana ona antiinflamatorna i imunosupresivna kao što su betametazon, deksametazon, prednizolon, prednizon i dr. Mehanizam antiinflamatornog delovanja kortikosteroida leži u nekoliko nivoa i nije jednostavan. Na jednom nivou kortikosteroidi posredno blokiraju enzim fosfolipazu A2 koja katalizuje prvi stepen sinteze tzv. "medijatora upale", a to su leukotrieni, prostaglandini i tromboksani. Na drugom nivou blokirana je aktivnost ciklooksigenaze (COX) ključnog enzima u sintezi prostaglandina (medijatori upale). Na trećom nivou kortikosteroidi koče aktivnost NO-sintetaze a koja je odgovorna za širenje krvih sudova u upali. Zbog tog širenja krvnih sudova dolazi do razvoja otoka. Zbirno kortikosteroidi izazivaju smanjen imunološki odgovor i ublažavanje ili prestanak inflamatornog procesa. Glukokortikoidi se mogu primeniti na različite načine. Većina je aktivna nakon oralne primene. Svi se mogu dati sistemski, intramuskularno ili intravenski. Takođe se mogu primeniti i lokalno – ubrizgati u zglobni prostor (intraartikularno), dati u vidu aerosola u respiratorni trakt (inhalacija), primeniti u obliku kapi za oči ili nos, ili naneti u vidu krema ili masti na kožu. Kortikosteroidi se koriste za: supstitucionu terapiju - kod nedovoljnog lučenja glukokortikoida iz kore nadbubrežne žlezde, alergijske i autoimune bolesti (anafilaktički šok, lupus eritematosus, angioneurotski edem, alergijski rinitis, serumska bolest, urtikarija, reakcija na lekove, ubodi insekata, miastenia gravis, sarkoidoza, bronhijalna astma i sl), reumatske bolesti (reumatoidni artritis, osteoartritis, vaskulitis, artroze), reumatsku groznicu, šok (anafilaktički, endotoksinski), upale oka i uha, kožne bolesti (dermatitis), imunosupresiju nakon transplantacija, neke oblike leukemija, zapaljenske bolesti digestivnog trakta (ulcerozni kolitis, Chronova bolest) i dr. Treba istaći da u velikoj većini upotreba kortikosteroida kod svih ovih bolesti samo ublažava ili uklanja simptome ali najčešće ne uklanja razloge nastanka bolesti. Kortikosteroide ima smisla koristiti samo kada paralelno s lečenjem simptoma lečimo i uzrok nastanka bolesti. Nuspojave kod sistemske upotrebe kortikosteroida su brojne i vrlo ozbiljne u slučaju dugotrajne terapije kortikosteroidima: peptički ulkus, Cushingov sindrom, supresija odgovora na infekciju ili povredu,

76

osteoporoza, atrofija nadbubrežne žlezde, psihički poremećaji i psihoze, katarakta, metabolički poremećaji. Na kraju je važno istaći da se sistemska upotreba kortikosteroida praktikuje samo kada za to postoji opravdan razlog. Svako nekritičko korišćenje kortikosteroida može imati nepovoljne posledice za pacijenta.

Registrovani lekovi
• • • • • • betametazondinatrijum fosfat, betametazon dipropionat – DIPROPHOS (Schering Plough Švajcarska), deksametazon – DEXASON (Galenika Srbija), metilprednizolon – NIRYPAN (Jugoremedija Srbija), LEMOD SOLU (Hemofarm Srbija), NIRYPAN SOLUBILE (Jugoremedija Srbija), LEMOD DEPO (Hemofarm Srbija), prednizon – PRONISON (Galenika Srbija), PREDNIZON (Jugoremedija Srbija), PREDNISON (Farmakos Srbija), PREDNIZON (Bosnalijek Bosna I Herzegovina), hidrokortizon (kortizol) – HYDROCORTISON (Galenika Srbija), HIDROKORTIZON (Hemofarm Srbija), triamcinolon – KENALOG (Krka Slovenija)

Antibiotici
Antibiotici su produkti metabolizma nekih mikroorganizama koji nepovoljno deluju na rzavoj ili razmnožavanje drugih mikroorganizama. Antibiotici predstavljaju jedno od najvećih otkrića moderne medicine.

77

Prema hemijskoj građi dele se na: • • • • • • Tetracikline (doksiciklin, oksitetraciklin...) Beta laktamske antibiotike (penicilini i cefalosporini) Makrolide (eritromicin, azitromicin, klaritromicin...) Linkozamide (linkomicin i klindamicin) Aminoglikozide (streptomicin, amikacin, gentamicin, rifampicin, neomicin...) Glikopeptide (vankomicin i teikoplanin)

Prema mehanizmu delovanja dele se na: • • • One koji ometaju biosintezu ćelijskog zida: beta-laktamski, bacitracin, cikloserin, vankomicin. One koji ometaju sintezu proteina (vežu se na pojedine ribozome): aminoglikozidi, amfenikoli, tetraciklini, makrolidi, linkozamidi... One koji ometaju sintezu nukleinskih kiselina: grizeofulvin, rifampicin, antibiotici citostatici.

Antibiotici deluju isključivo na bakterije, gram pozitivne i gram negativne. Nemaju nikakvog uticaja na viruse. Antibiotici se mogu primenjivati oralno i parenteralno. Oralni oblici su najčešći i najpoželjniji, jer su i najjednostavniji. Parenteralna primena je kod nekih antibiotika neizbežna zbog nestabilnosti istog u digestivnom traktu ili slabe resorpcije. Mikroorganizmi mogu razviti rezistenciju na antibiotike. Ona može biti prirodna i stečena. Pod prirodnom se podrazumeva prirodna karakteristika mikroorganizma, koju druge bakterije nemaju i zbog koje određeni antibiotik ne može normalno da deluje. Stečena rezistencija se prenosi sa bakterije na bakteriju i ubrzo neki antibiotik gubi važnost kakvu je imao po izlasku na tržište. Nekad se ta rezistencija stvara brzo, a nekad sporo, zavisno od toga kojom brzinom određeni soj bakterije uspeva da razvije modificirane enzime na koje određeni antibiotici ne deluju. Rezistencija se može razvijati selekcijom koja podrazumeva enzimsku varijabilnost među pojedinim sojem.

Tetraciklini

Tetraciklini su antibiotici širokog spektra dejstva. Ovu grupu čine: tetraciklin, oksitetraciklin, doksiciklin, minociklin, metaciklin i demeklociklin. Tetraciklini deluju tako što inhibiraju sintezu proteina posle preuzimanja u osetljive mikroorgnaizme putem aktivnog transporta. Tetraciklini deluju bakteriostatski, a ne baktericidno. Spektar antimikrobnog delovanja tetraciklina veoma je širok i obuhvata Gram pozitvne i Gram negativne bakterije: Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia spp., spirohete i neke protozoe (amebe). Minociklin je takođe efikasan protiv N.meningitidis i koristi se za eradikacije ovih organizama iz nazofarinksa. Međutim, mnogi sojevi mikroorganizama postali su rezistentni na ove lekove i to je smanjilo njihovu efikasnost. Rezistencija se prenosi uglavnom preko plazmida i pošto plazmidi imaju gene za rezistenciju prema drugim antibioticima, mikroorganizmi mogu postati rezistentni i na druge lekove istovremeno. Tetraciklini se obično daju oralno, ali se mogu dati i parenteralno. Apsorpcija većine lekova iz creva je nepravilna i nepotpuna, a poboljšava se u odsustvu hrane. Pošto tetraciklini sa metalnim jonima (kalcijum, magnezijum, gvožđe, aluminijum), formiraju neresorptivne helatne komplekse, resorpcija je smanjena u prisustvu mleka, antacida i preparata gvožđa. Klinička primena: tetraciklini su antibiotici prvog izbora u terapiji infekcija prouzrokovanih rikecijama, mikoplazmama, hlamidijama, kao i za terapiju bruceloze, kolere, kuge i Lajmske bolesti. Veoma su korisni u terapiji mešovitih infekcija respiratornog trakta i u terapiji akni. Pored antimikrobnog dejstva, demeklociklin se koristi kod hronične hiponatrijemije uzrokovane neodgovrajućim lučenjem

78

antidiuretskog

hormona,

lek

inhibira

dejstvo

ovog

homona.

Uobičajeni neželjenei efekti su gastrointestinalni poremećaji prouzrokovani u početku direktnim nadražajem, a kasnije modifikacijom crevne flore. Javlja se deficit kompleksa vitamina B kao i superinfekcija. Pošto obrazuju helate sa jonom kalcijuma, nakupljaju se u kostima i zubima u razvoju, uzrokujući obojenost zuba i ponekad dentalnu hipoplaziju i deformitete kostiju. Primena ovih lekova je zato strogo kontaraindikovana kod dece, trudnica i dojilja. Druga opasnost za trudnoću je hepatotoksičnost. Fototoksičnost (preosetljivost na sunčevu svetlost) karakteristična je kod primene demeklociklina. Minociklin može da izazove dozno-zavisne vestibularne poremećaje (vrtoglavicu i mučninu). Visoke doze tetraciklina mogu smanjiti sintezu proteina u ćeliji domaćina – antianabolički efekat – koji može izazvati oštećenje bubrega. Dugotrajna terapija može dovesti do oštećenja kostne srži.

Registrovani lekovi:
• • doksiciklin – DOVICIN (Galenika Srbija), DOKSICIKLIN (Jugoremedija DOKSICIKLIN (Hemofarm Srbija), VIBRAMYCIN D (Pfizer Francuska), tetraciklin – AMRACIN (Galenika Srbija). Srbija),

Penicilini

Penicilini su antibiotici koji se dobijaju iz filtrata kulture plesni Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum. Hemijska osnova svih penicilina jeste 6-aminopenicilanska kiselina. Menjanjem supstituenta na aminogrupi dobijamo sve ostale peniciline. Penicilini spadaju u beta laktamske antibiotike. Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji, oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance, pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu, što dovodi do lize bakterije. Prvi penicilin bio je benzilpenicili prirodnog porekla i njemu srodan fenoksimetilpenicilin. Benzilpenicilin je aktivan protiv širokog spektra organizma i predstavlja lek prvog izbora za mnoge infekcije. Njegov glavni nedostatak je apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta (što znači da se mora primeniti parenteralno) i osetljivost na beta laktamaze. Razni polusintetski penicilini nastali su dodatkom različitih bočnih lanaca na penicilinsko jezgro. Na ovaj način proizvedeni su penicilini rezistentni na beta laktamaze (npr.fluklosacin) i penicilini širokog spektra (npr.ampicilin, pivampicilin i amoksicilin). Penicilini proširenog dejstva (npr.karbenacilin, tikarcilin i aziocilin) sa antipseudomonasnom aktivnošću takođe su razvijeni i omogućili su da se prevaziđe problem sa ozbiljnim infekcijama izazvanim bakterijom P.aeruigonosa. Kada se primene oralno, različiti penicilini se apsorbuju u različitom stepenu, u zavisnosti od njihove stabilnosti u kiseloj sredini i potencijalnih interakcija sa hranom. Penicilini se mogu davati kao intramuskularna i intravenska injekcija. Intratekalna primena se ne preporučuje, naročito benzilpeniclina, pošto on uzrokuje pojavu konvulzija. Lek se široko raspodeljuje po telesnim tečnostima, prolazi u zglobove, pleuru, perikardijalne šupljine, žuč, pljuvačku, mleko i placentu. Primena obuhvata: bakterijski meningitis (uzročnici npr.Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae; infekcija kostiju i zglobova (Staphylococcus aureus); infekcija kože i mekih tkiva (Streptococcus pyogenes ili S.aureus); faringitis (S.pyrogenes); otitis media (S.pyrogenes, Haemophilus influenzae); bronhitis; pneumonija; infekcije uroinarnog trakta; gonoreja; sifilis; endokarditis; ozibiljne infekcije sa Pseudomonas aeruginosa.

79

prouzrokovana proizvodima raspada penicilinam koji u kombinaciji sa proteinima domaćina postaju antigeni. OSPAMOX (Sandoz Austrija). Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. i cefalosporini C. Polusintetski cefalosporini širokog dejstva proizvedeni su dodatkom razlitih bočnih lanaca na cefalosporinsko jezgro. PANKLAV FORTE (Panfarma Srbija). ALMACIN (Bilim Pharmaceutical Turska). klavulanska kiselina – PANKLAV (Panfarma Srbija). hemijski srodni penicilinima. Cefalosporini N i C.PAN . PANKLAV 2X (Panfarma Srbija). steroidni antibiotici slični fuzidinskoj kiselini. OSPAMOX DT (Sandoz Austrija). prvi put su izolovani iz Cephalosporinum fungus. ampicilin. Penicilini. što je od presudnog značaja za antibakterijsku hemioterapiju. Primena penicilina ponekad počinje empirijski ukoliko je uzročni organizam osetljiv na peniciline. PENTREXYL (Galenika Srbija). AMOKSIKLAV LEK (Hemofarm Srbija). AUGMENTIN (Smithkline Beecham Belgija). Naime. naročito širokog spektra dejstva. creva. PENTREXYL (Bristol Myers Squibb USA). Penicilini se često kombinuju sa drugim antibioticima. JUGOCILLIN (Galenika Srbija). BACTOX (Innotech Internacional Francuska). TAZOCIN (Wyeth Lederle S. ždrela.PIPRIL (Wyeth Pharmaceuticals Velika Britanija). AMOXICILLIN (Remedica Kipar). sinusa. Takva pojava obično je praćena gastrointestinalnim poremećajima i u nekim slučajevima pojavom superinfekcije izazvane mikrooganizmima koji nisu osetljivi na penicilin. AMPICILIN ALKALOID (Bilim Pharmaceutical Turska). uva. AMOKSICILIN (Remevita Srbija). AMOKSICILIN (Hemofarm Srbija). Italija). amoksicilin. Mnogo opasnija pojava je akutni anafilaktički šok. amoksicilin – SINACILIN (Galenika Srbija). Mehanizam dejstva ovih lekova isti je kao i kod penicilina. menjaju bakterijsku floru creva. kasni tip serumske bolesti nije česta pojava. ALMACIN (Alkaloid Makedonija). fenoksimetilpenicilin – CLIACIL (Jugoremedija Srbija). oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance. Iako su penicilini još i dan danas delotvorni protiv većine patogenih bakterija treba istaći da se na njih lako razvija rezistencija. Registrovani lekovi • • ampicilin – AMPICILIN (Hemofarm Srbija).Ova lista nije konačna. Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji. pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. Cefalosporini prve generacije su efikasni pre svega protiv Gram-pozitivnih mikroorganizama i koriste se u terapiji infekcija kože. ENHANCIN (Ranbaxy Laboratories Indija). benzilpenicilin. mokraćnih puteva. kloksacilin – CLOXACILLIN (Alkaloid Makedonija). tazobaktam – TAZOCIN (Wyeth Lederle Pharma Austrija). mnogi sojevi bakterija su razvili enzim beta-laktamazu koja oblaže zid bakterije i razgrađuje peniciline. Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu. benzilpenicilin .PENI G (Panpharma Francuska).A. dok čekamo rezultate laaboratorijskih testova za identifikaciju organizma i određivanje antibakterijske osetljivosti. • • • • • • • • Cefalosporini Cefalosporini su beta-laktamski antibiotici slični penicilinu. sulbaktam – AMPISULCILLIN (Zdravlje Srbija).P. primenjeni oralno. Ospa po koži i povišena temperatura uobičajene su pojave. Osnovna struktura cefalosporina je 7-aminocefalosporanska kiselina (7-ACA) koja se sastoji od beta-laktamskog prstena i dihidrotiazinskog prstena. što dovodi do lize bakterije. piperacilin. Svi cefalosporini su baktericidni. prokainbenzilpenicilin – PANCILLIN (Panfarma Srbija). Lekovi druge generacije imaju 80 . piperacilin . koji može u nekim slučajevima biti fatalan. AMOKSIKLAV LEK (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Glavno neželjeno dejstvo je reakcija preosetljivosti.

pozitivne i Gram-negativne mikroorganizme. TOLYCAR Jugoremedija Srbija). Cefalosporini. CEFALEXIN ALKALOID (Alkaloid Makedonija). LONGACEPH (Galenika Srbija). CEFACLOR (Remevita Srbija). meningitis. CEFAZOLIN MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). CEFTRIAXON MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). LABILEX (Pharmathen Grčka). Rezistencija se takođe razvija ukoliko je smanjeno prodiranje leka kao rezultat promene propustljivosti proteina spoljašnje membrane ili mutacije proteina vezivnog mesta. ROCEPHIN (F. cefaklor – ALFACET (Galenika Srbija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). FARCEF (Faran Laboratories Grčka). a prilično su efikasni i protiv Gram-pozitivnih mikroorganizama. XORIMAX (Hemofarm Srbija). CEFALEKSIN (Remevita Srbija). CEFTRIAKSON (Remevita Srbija). CEFALEXIN (Remedica Kipar). CEFAKLOR ALKALOID (Alkaloid Makedonija). CEFTRIAKSON (Zdravlje Srbija). Može se javiti ukrštena alergijska reakcija. kod nekih organizama. cefiksim – PANCEF (Alkaloid Makedonija). široko se raspodeljuju po celom telu. obuhvatajući podjednako i Gram. Dijareja (proliv) se može javiti kod cefalosporina za oralnu primenu i cefoperazona. ceftazidim – CEFTAZIDIM (Habit Pharm Srbija). jednostepena mutacija može da rezultira viskim nivoom konstitutivne sinteze ovih enzima. Skoro sve Gram negativne bakterije imaju hromozomski gen za beta laktamazu koja je aktivnija u hidrolizi cefalosporina nego penicilina. CEFUROKSIM (Habit Pharm Srbija). ali se većina daje parenteralno. cefazolin – PRIMACEPH (PharmaSwiss Srbija). Nakon apsorpcije. cefadroksil – GALADROX (Galenika Srbija). ZINACEF (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). CEFALEKSIN (Srbolek Srbija). intramuskularno ili intravenski. ceftriakson – AZARAN (Hemofarm Srbija). Nefrotoksičnost je zabeležena (posebno kod cefradina). • • Cefalosporini. Cefalosporini treće generacije spadaju u grupu tzv. VERACOL (Demo Grčka).bolje dejstvo na Gram-negativne bakterije. • 81 . Četvrta generacija ovih antibiotika ima još širi spektar. Neki cefalosporini mogu se dati oralno. CEFALEKSIN (Hemofarm Srbija). Reakcija preosteljivosti veoma je slična onoj koja se javlja kod penicilina. III generacija • • • cefotaksim – CEFOTAKSIM (Zdravlje Srbija). FORCAS (Hemofarm Srbija). CEFAZOLIN (Habit Pharm Srbija). Otprilike 10% pojedinaca osetljivih na penicilin imaće alergijsku reakciju na cefalosporine. I generacija • • • cefaleksin – PALITREX (Galenika Srbija). Neki od njih deluju i na veoma opasan bolnički soj bakterije Pseudomonas aeruginosa. CEFUROKSIM MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). CEFTRIAKSON (Habit Pharm Srbija). DURACEF (Bristol Myers – Squibb USA). antibiotika širokog spektra i veoma su efikasni protiv Gram-negativnih bakterija. Rezistencija na ovu grupu lekova povećana je zbog plazmida ili hromozomske beta laktamaze. LENDACIN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). CEFTRAXONE-BCPP (SIC Borshchahivkiy Chemical-Pharmaceutical Plant Ukrajina). CEFAZOLIN BCPP (SIC Borshchahivkiy Chemical-Pharmaceutical Plant Ukrajina). CEFAKLOR (Hemofarm Srbija). teške bolničke upale pluća i sl. XORIMAX (Sandoz Austrija). Cefalosporini treće generacije su posebno korisni kod veoma teških i smrtonosnih infekcija kao što su sepsa. Registrovani lekovi Cefalosporini. NILACEF (Hemofarm Srbija). II generacija • cefuroksim – CEROXIM (Ranbaxy Laboratories Indija). cefprozil – CEFZIL (Bristol Myers – Squibb Italija). CEFOTAXIME-BCPP (SIC Borshchahivkiy Chemical-Pharmaceutical Plant Ukrajina).

kao što su osip po koži i groznica. Glavni put eliminacije je žuč. Gastrointestinalni poremećaji su uobičajeni i veoma neprijatni. Antimikrobni spektar eritromicina veoma je sličan penicilinu i dokazana je njegova efikasnost i bezbednost kao zamene. Svi makrolidi se dobro raspodeljuju po svim tkivima. nakon tretmana dužeg od dve nedelje. MAXIPIME (Bristol Myers – Squibb USA). Makrolidi Makrolidi inhibiraju sintezu proteina bakterije delujući na translokaciju. Cefalosprini. CLARITHROMYCIN (Remedica Kipar). Danas imamo na raspolaganju brojne makrolidne antibiotike i srodne lekove. CLATHROCYN (Hemofarm Srbija). koja se prenosi plazmidima. konjunktivitisa u novorođenčadi i pneumonije u male dece. cefpirom – CEFROM (Aventis Pharma Nemačka). i retko. ZYMBAKTAR (Hemofarm Srbija). takođe su efikasni protiv Micobacterium avium-intercellulare i može biti veoma koristan u terapiji lepre i protiv Helicobacter pylori. ali su najvažniji klaritromicin. kod pacijenata osetljivih na penicilin.• ceftibuten – CEDAX (Schering-Plough Holandija). ali ne i na većinu Gram negativnih mikroorganoizama. uništavajući ciste. nekomplikovanih urogenitalnih infekcija. izuzev gonokoka (Neisseria gonorrhoeae) i u manjem stepenu hemofilusa (Haemophilus influenzae). telitromicin i azitromicin. teškog oblika akni. FROMILID (Krka. FROMILID UNO (Krka. difterije i dr. Registrovani lekovi • • eritromicin – ERITROMICIN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). klaritromicin – KLEROMICIN (Aegis Kipar). što zavisi od koncentracije leka i tipa mikroorganizama. mikoplazmi (Mycoplasma pneumoniae). Eritromicin se može primeniti i parenteralno. legionarske bolesti. Tovarna Zdravil Slovenija). holestatska žuica. Rezistencija se može javiti i posledica je promene veznog mesta za eritromicin na bakterijskom ribozomu. ali ne i opasni. a znatno efikasniji protiv Haemophilus influenzae i može biti efikasniji protiv Legionella. pertusisa. legionela (Legionella sp) i pojedinih hlamidija. Za eritromicin. 82 . Moguća je pojava oportunističkih infekcija gastrointestinalnog trakta ili vagine. listerioze. Koristi se kod sledećih infekcija: infekcija respiratornog sistema. Tovarna Zdravil Slovenija). ERITROMICIN (Srbolek Srbija). azitromicin i klaritromicin su mnogo stabilniji u kiseloj sredini od eritromicina. Klaritromicin i njegovi metaboliti dvostruko su aktivniji od eritromicina u terapiji Haemophilus influenzae. iako intravenska primena može biti praćena pojavom lokalnog tromboflebitisa. Makrolidi se primenjuju oralno. ERITROMICIN (Jugoremedija Srbija). ali ne prelaze krvno-moždanu barijeru i slabo prolaze u sinovijalnu tečnost. eritromicin je bio jedini makrolidni antibiotik korišćen u kliničkoj praksi. zabeleženo je takođe sledeće: reakcije preosetljivosti. KLERIMED (Medochemie Kipar). Oba novija makrolida efikasna su u terapiji Lajmske bolesti. Deluje na Gram pozitivne bakterije i spirohete. IV generacija • • cefepim – CEFIM (Hemofarm Srbija). ERITHROMYCIN (Remedica Kipar). Ima odlično dejstvo na toksoplazmu. Azitromicin je manje aktivan protiv Gram pozitivnih bakterija nego eritromicin. Njihovo dejstvo može biti baktericidno ili bakteriostatsko. infekcija kože i potkožnog tkiva. prolazni poremećaji sluha. Tokom četrdeset godina. Termin makrolid se odnosi na strukturu – višečlani laktonski prsten za koji su vezani jedan ili više deoksi šećera.

Aminoglikozidi su efikasni protiv mnogih aerobnih Gram negativnih i nekih Gram pozitivnih organizama. Ototoksičnost obuhvata progresivno oštećenje sluha i dovodi do destrukcije senzornih ćelija vestibularnog kohlearnog aparata. Moguća je pojava vrtoglavice. dozno zavisni toksični efekti. u slučaju kohlearnog oštećenja. Ozbiljni. Gentamicin je najčešće korišćeni aminoglikozid. Amikacin ima najširi antimikrobni spektar dejstva i zajedno sa netilmicionm deluje na infekcije uzrokovane organizmima rezistentnim na gentamicin i tobramicin. SUMAMED (Pliva Hrvatska). mada je tobramicin omiljeni lek iz dve grupe za infekcije uzrokovane pseudomonasom. RUNAC (Jugoremedija Srbija). Aminoglikozidi se ne apsorbuju iz gastrointestinalnog trakta i obično se primenjuju intramuskularno ili intravenski. ZMAX (Pfizer Pharmaceutical Portoriko).• • • • azitromicin – HEMOMYCIN (Hemofarm Srbija).godine) bio je ujedno i prvi antibiotik koji je mogao da leči tuberkulozu. Tovarna Zdravil Slovenija). Aminoglikozidi imaju tri ili tetrasaharidnu strukturu i sastoje se od streptamina ili nekog streptaminskog derivata (uglavnom 2-dezoksistreptamin) na koji je vezano 3 ili 4 aminošećerna ostatka. prodiru kroz staklasto telo oka i dostižu visoku koncentraciju u sekretima i telesnim tečnostima. ali je izrodio mnoge značajne naslednike. streptomicin. Dejstvo je baktericidno i pojačano je lekovima koji ometaju sintezu ćelijskog zida. midekamicin – MACROPEN (Krka. ali neki mikroorganizmi su razvili enzime koji i ovaj lek mogu da inktiviraju. Mogu se davati zajedno sa penicilinom kod infekcija koje izazivaju streptokoke. Posledice su obično ireverzibilne. ali opasna toksične reakcija je paraliza prouzrokovana neuromuskularnom blokadom. koji se mogu pojačati u toku tretmana aminoglikozidima su ototoksičnost i nefrotoksičnost. ROXIMISAN (Slaviamed Srbija). Aminoglikozidi Aminoglikozidi su antibiotici sa složenom hemijskom strukturom. Nefrotoksičnost je posledica oštećenja tubula bubrega i može biti sprečena obustavom leka. Rezistencija prema aminoglikozidima postaje problem. Klebsiella. Ukoliko je oštećena renalna funkcija. farmakokinetskim karakteristikma i toksičnim dejstvima. Prvi otkriveni lek iz ove grupe. Rezistencija. Enterobacter. amikacin. koja se javlja kao posledica slabog prodiranja. sa međusobno sličnim antimikrobnim dejstvom. Najviše se koriste protiv Gram negativnih crevnih organizama i sepse. Pseudomonas aeruginosa i druge. telitromicin – KETEK (Sanofi-Aventis Italija). Takođe prolaze placentnu barijeru. uključujući gluvoću. roksitromicin – ROKSITROMICIN (Srbolek Srbija). Streptomicin je sve manje u upotrebi u medicini. Amikacin je slab supstrat za ove enzime. može se u velikoj meri nadvladati istovremenom primenom penicilina i/ili vankomicina. Ne prolaze krvno-moždanu barijeru. kojih je najmanje devet. ali ne i u zglobovima i pleuralnoj tečnosti. streptomicin (1943. tobramicin netilmicin i neomicin. brzo nastaje akumulacija sa posledičnim povećanjem toksičnosti koje je dozno zavisno. ataksije i poremećaja ravnoteže u slučaju vestibularnog oštećenja i poremećaja sluha. 83 . Ovi antibiotici se pre svega koriste za lečenje infekcija izazvanih Gram-negativnim bakterijama kao što su Escherichia coli. Proteus mirabilis. Javlja se na nekoliko načina. od kojih je najvažniji inaktivacija mikrobnim enzimima. Aminoglikozidi inhibiraju sintezu proteina bakterije. Poluživot je oko 2 sata. Glavni predstavnici ove grupe lekova su: gentamicin. Retka. pseudomonas i listerija.

GENTAMICIN ALKALOID (Alkaloid Makedonija). tobramicin – BRAMITOB (Chiesi Farmaceutici Italija). Neželjena dejstva obuhvataju groznicu. Efikasniji je od vankomicina jer ima posebno modifikaciju (masnu kiselinu u strukturi) zbog čega bolje prodire u većinu tkiva (osim u nervno). AMIKIN (Bristol-Myers Squibb USA). Vankomicin se ne apsorbuje iz creva i primenjuje se oralno samo u slučaju terapije gastrointestinalne infekcije uzrokovane Clostridium difficile. Deluju i na aerobne i na anaerobne bakterije. Glikopeptidni antibiotici inhibiraju sintezu muraminske kiseline važnog sastojka zida većine bakterija i time ih uništavaju. Registrovani lekovi: • • EDICIN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). VANCOTEX (Pharmatex Italija). VANKOCIN (Eli Lilly Export švajcarska). uključujući one koje se ne mogu lečiti ostalim antimikrobnim lekovima. Klinička primena vankomicina ograničena je uglavnom na pseudomembranozni kolitis i terapiju nekih multirezistentnih stafilkokoknih infekcija. 84 . npr. osip i lokalni flebitis na mestu primene injekcije. Parenetralno se primenjuje intravenskim putem i ima poluvreme eliminacije iz plazme od oko 8 sati. Glikopeptidni antibiotici Glikopeptidne antibiotike nazivamo i rezervni antibiotici .Registrovani lekovi: • • • • • streptomicin – STREPTOMICIN SULFAT (Galenika Srbija). GENTAMICIN (Hemofarm Srbija). VANCOMYCIN-MIP (Chephasaar ChemischPharmazeutische Fabrik Nemačka). ili imaju infekciju uzrokovanu stafilokokima otpornim na ostale antibiotike. teikoplanion – TARGOCID (Aventis Pharma International Francuska). Teikoplanin je baktericidni antibiotik. Takođe je dragocen kod ozbiljnih stafilokoknih infekcija. koji nastaje fermentacijom Actinoplanes teicomyceticus. Mogu se javiti ototoksičnost i nefrotoksičnost.njihova se primena maksimalno odlaže jer na njih uglavnom nema rezistencije. GENTAMICIN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). penicilinima i cefalosporinima. gentamicin – GENTAMICIN (Galenika Srbija). Vankomicin je glavni glikopeptidni antibiotik. kod pacijenata alergičnih na penicilin i cefalosporine kao i kod nekih formi endokarditisa. Koristi se u lečenju teških infekcija u bolesnika koji ne mogu dobijati (alergijske reakcije) ili ne reaguju na peniciline ili cefalosporine. Reakcija preosetljivosti javlja se povremeno. Efikasan je protiv aerobnih i anaerobnih Gram-pozitivnih bakterija. Vankomicin je baktericid (osim protiv streptokoka) i deluje tako što inhibira sintezu ćelijskog zida. GENTAMICIN (Zdravlje Srbija). Efikasan je uglavnom protiv Gram pozitivnih bakterija i koristi se protiv meticilin-rezistentnih stafilokoka. amikacin – AMIKACIN (Galenika Srbija). netilmicin – NETROMYCIN (Schering-Plough Labo Belgija). Daje se u teškim Gram-pozitivnim infekcijama.

rezistencija na kvinupristin i dalfopristin ne predstavlja veliki problem. Aktivno se preuzima u leukocite. Dalfopristin menja strukturu ribozoma. Poluživot oba jedinjenja je 1-2 sata. koji može biti deo normalne flore. i mnoge anaerobne bakterije kao što je Bacteroides species. kvinupristin i dalfopristin pokazuju veoma skromnu bakteriostatsku aktivnost. što olakšava vezivanje kvinupristina i verovatno objašnjava poboljšanu aktivnost lekova kada se primene zajedno. Ovo akutno inflamatorno oboljenje debelog creva uzrokuje nekrozitirajući toksin koji stvaraju sojevi bakterije rezistentne na klindamicin. Ova kombinacija je efikasna protiv sojeva Staphilococcus aureus osetljivih na meticilin i takođe protiv vankomicin-rezistentnih sojeva Enterococcal faecium. Klindamicin se može primeniti oralno ili parenteralno i široko se raspodeljuje po tkivima (uključujući i kosti) i telesnim tečnostima. Može se javiti i potencijalno latentno stanje. Takođe se primenjuje i lokalno. pseudomembranozni kolitis. kao kapi za oči. Trenutno. i kvinupristin i dalfopristin. povraćanje i dijareju (proliv). Ovi lekovi imaju cikličnu peptidnu strukturu. Kvinupristin / dalfopristin efikasan je način za terapiju ozbiljnih infekcija. Klinička primena se odnosi na infekcije uzrokovane Bacteroides organizmima i za stafilokone infekcije kostiju i zglobova. Mehanizam dejstva je inhibicija sinteze proteina. Deo leka se metaboliše u jetri. Lek se vezuje za subjedinicu na bakterijskom ribozomu. Predstavnik je klindamicin. izlučuju se putem žuči i urina. Clostridium difficile. u terapiji stafilokoknog konjunktivitisa. Njegov poluživot je 21 sat. jedinjenja izolovanih iz Streptomyces pristinaespiralis. koji su aktivni. Neželjeni efekti obuhvataju inflamaciju i bol na mestu primene infuzije. Delotvoran je protiv Gram pozitivnih koka. u obliku intravenske injekcije. 85 . uključujući mnoge penicilinrezistentne stafilokoke. obično kada drugi antibiotici nisu podesni. ali ako se primene zajedno. Neželjena dejstva su uglavnom gastrointestinalne tegobe. razgrađuju se u jetri i zato se moraju primeniti kao intravenska infuzija. deluju protiv mnogih Gram-pozitivnih bakterija. Linkozamidi Linkozamidi spadaju u grupu antibiotika inhibitore sinteze proteina bakterija. CLINDAMYCIN-MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). Mehanizam dejstva je inhibicija sinteze proteina. Oba leka. Deluju tako što inhibiraju sintezu proteina. Registrovani lekovi • klindamicin – KLINDAMICIN (Hemofarm Srbija). a metaboliti. Pojedinačno.Streptogramini Kvinupristin i dalfopristin su članovi familije streptogramina. ali ne prolazi krvno-moždanu barijeru. artralgiju. U ovu grupu spadaju klindamicin i linkomicin. mialgiju i nauzeju.

To su pre svega bakterije iz 86 . Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji. mnoge meticilin-rezistentne stafilokoke manje su osetljive. Nastali su iz potrebe da se reši problem sa beta laktamazama koje proizvode Gram negativni organizmi rezistentni na peniciline.• linkomicin – LINCOHEM (Hemofarm Srbija) Karbapanemi i monobaktami Karbapanemi i monobaktami pored penicilina i cefalosporina spadaju u beta laktamske antibiotike. ima veoma širok spektar antimikrobne aktivnosti. (Laboratories Merck Sharp & Dohme-Chibret Francuska). Međutim. a Pseudomonas aeruginosa u toku terapije može razviti rezistenciju. Neisseria meningitides i Haemophilus influenzae. Hemioterapijska sredstva su hemijska jedinjenja toksična za patogene mikroorganizme. Imipenem. cilastatin – TIENAM I. Mehanizam dejstva ovih lekova isti je kao i kod penicilina. imipenem. deluje protiv mnogih aerobnih i anaerobnih Gram pozitivnih i Gram negativnih organizama. Oni imaju neobičan spektar – aktivni su samo protiv Gram negativnih bacila. ne deluje protiv Gram pozitivnih organizama i anaeroba. Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu. Neurotoksičnost se javlja kod visokih koncentracija leka u plazmi. koja je rezistentna na većinu beta laktamaza. Aztreonam se daje parenteralno i ima poluživot u plazmi 2 sata. pa ne prouzrokuje uobičajenu alergijsku reakciju kod osoba osetljivih na penicilin.V. uključujući sojeve bakterija Pseudomonas. Neželjena dejstva su slična onim kod drugih beta laktama. nauzeja (mučnina) i povraćanje su najčešći. Ovaj lek nema ukrštenu imunološku reakciju sa penicilinom i njegovim derivatima. ertapenem – INVANZ (MSD USA). Glavni monobaktam je aztreonam. Neželjena dejstva uglavnom su slična onim koji se sreću kod drugih beta laktamskih antibiotika. a bezopasna za domaćina. Ostali antimikrobiotici Hemoterapija je specifičan način lečenja zaraznih bolesti pomoću hemijskih sredstava koji se unose u organizam. Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. Antimikrobiotici su lekovi za lečenje i sprečavanje infekcijama bakterija. Registrovani lekovi • • • meropenem – MERONEM (Astra Zeneca Velika Britanija). predstavnik karbapenema. pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. jednostavni monocikličini beta laktam sa kompleksom supstituenata. što dovodi do lize bakterije. oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance.

reakcija preosetljivosti (ospa. Prisustvo gnoja i proizvoda raspada tkiva poništava dejstvo sulfonamida. Enterobacteriaceae i Pseudomonaceae. u kombinaciji sa pirimetaminom kod malarije rezistentne na lekove i kod toksoplazme. inhibiraju sintezu folne kiseline. kod inficiranih opekotina. Ozbiljni neželjeni efekti zbog kojih je neophodno prekinuti sa terapijom su hepatitis. anafilaktička reakcija). Cijanoza uzrokovana methemoglobinemijom može se javiti i nije tako alarmantna kao što izgleda. Lek prolazi u zapaljenske eksudate i prolazi placentnu i krvno-moždanu barijeru. bakterijama iz porodice Mycobacteriaceae (a to su tuberkuloza i lepra) svrstani su u posebnu grupu zbog posebne građe mikobakterija zbog čega je lečenje tuberkuloze i lepre specifično u odnosu na ostale bakerijske infekcije. Corynebacteriaceae. a ne da ih ubija (baktericidno). kao i sintezu nukleotida. i ne postoje u prirodi. trimetoprim i fluorohinoloni su potpuno sintetski lekovi. sulfadimidin. sulfonamidi. što znači da efekat sulfonamida može biti savladan dodavanjem veće količine PABA. Većina sulfonamida lako se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i dostiže maksimalnu koncentraciju u plazmi za 4-6 sati. Ova rezistencija se prenosi transdukcijom i može da se širi pomoću transpozona. Ovo poslednje rezultat je taloženja acetilovanih metabolita u urinu. Blaga do umerena neželjena dejstva su nauzeja. supresija kostne srži i kristalurija. hlamidija. Sulfonamidi stupaju u kompeticiju sa PABA za enzim dihidropteroat sintetazu. pošto oni sadrže timidin i purine. Za razliku od antibiotika. sulfametoksazol. zbog rizika od razvoja preosetljivosti i alergijskih reakcija. Trimetoprim Struktura trimetoprima slična je pteridinskom delu folne kiseline. Rezistencija. Lekovi za lečenje infekcija mikobakterijama lj. Hemijski je sličan sa antimalarijskim lekom pirimetaminom. Sulfonamidi i trimetorpim Sulfonamidi Sulfonamidi su sintetski antimikrobiotici koji deluju bakteriostatski. sulfasalazin i sulfametoksazol (zajedno sa trimetoprimom čine kotrimoksazol). Sulfanilamid je strukturni analog para aminobenzoeve kiseline (PABA) koja je neophodna za sintezu folne kiseline kod bakterija. Streptococcaceae. koje bakterija koristi da bi izbegla potrebu za folnom kiselinom. sulfametopirazin. Rezistencija na trimetorpim je rezultat sinteze dihidrofolat reduktaze koja se prenosi plazmidima. groznica. koja je uobičajena. posredovana je plazmidima i rezultat je sinteze enzima neosetljivog na lek. kod infekcija urinarnog trakta (retko). glavobolja i mentalna depresija. šankroid). Kao i kod antibiotika tako i kod ostalih antimikrobiotika postoji problem sa rezistencijom. Neisseriaceae. Antimikrobiotike u globalu delimo na antibiotike i ostale hemoterapeutike gde spadaju sulfonamidi i trimetoprim i fluorohinoloni. U bakterijama koje prouzrokuju ozbiljne infekcije nalaze se plazmidi sa genima rezistencije za sulfonamide i trimetoprim. Obično se primenjuju lokalno. kod nekih respiratornih infekcija (Nocardia). a neizmenjen afinitet za PABA.porodica Microccoceae. su prirodni produkti ili su strukturno izmenjeni derivati prirodnih produkata. Rezistencija mnogih bakterija na sulfonamide posledica je stvaranja forme dihidropteroat sintetaze koja ispoljava mali afinitet za sulfonamide. Dejstvo sulfonamida je da inhibira rast bakterija (bakteriostatsko). povraćanje. kod nekih infekcija koje se prenose polnim putem (trahom. Bacillaceae. Primeri za sulfonamide u kliničkoj praksi su sulfadiazin. 87 . Antibiotici. Klinička primena sulfonamida: u kombinaciji sa trimetroprimom (klotrimoksazol) kod Pneumocystis carnii. kod inflamatornih bolesti creva. oba su antagonisti folata.

prostati i plućima. TRIMOSAZOL (Farmakos Srbija). eradikacija kod kliconoša salmonele. glavobolja i vrtoglavica. Klinička primena: terapija infekcija urinarnog i respiratornog trakta. gonoreja. On je antibiotik širokog spektra dejstva. enzim koji proizvodi negativni supernamotaj DNK i na ovaj način se omogućava transkripcija i replikacija. oni potenciraju dejstvo trimetoprima. naročito u bubrezima. Artropatija je karakteristična za mlađe osobe. BACTRIM (F. Uglavnom su to gastrointestinalni poremećaji i osip po koži. za infekcije izazvane Pneumocystis carnii. hronični osteomijelitis izazvan gram negativnim organizmima. Campylobacter spp. Registrovani lekovi 88 . Ima izvanredno dejstvo protiv enterobakterija. Pošto sulfonamidi utiču na ranu fazu istog metaboličkog puta bakterije. Lekovi se koncentrišu u mnogim tkivima. levofloksacin. to jest sintezu folata. BAKTIMOL (Habit Pharm Srbija). uzrok megaloblastne anemije i toksični efekat primene trimetoprima. Fluorohinoloni se dobro apsorbuju posle oralne primene. koji dostižu u cerebrospinalnoj tečnosti 40% (penfloksacin) i 90% (ofloksacin) od njihovih serumskih koncentracija. Dostiže visoke koncentracije u plućima i bubrezima i prilično visoke koncentracije u cerebrospinalnoj tečnosti. koji se koriste za terapiju urinarnih infekcija: cinoksacin i nalidiksinska kiselina. poremećaji krvne slike i ospa.Hoffmann-La Roche Švajcarska). bakterijski prostatitis. antraks. može se sprečiti primenom folne kiseline. ofloksacin. Ponekad se daje u smesi sa sulfametoksazolom i ova kombinacija zove se klotrimoksazol. veoma blaga i nestaju sa prestankom primene leka. TRIMOSUL (Hemofarm Srbija).gonorrhoeae. Od Gram pozitivinih organizama. Fluorohinoloni Fluorohinoloni su grupa antibiotika širokog spektra dejstva: ciprofloksacin. aeruginosa. trimetoprim – BACTRIM (Galenika Srbija). Nedostatak folne kiseline. Svi hinoloni se koncentrišu u fagocitima. norfloksacin. Javljaju se i CNS simptomi. Ciprofloksacin je predstavnik i najčešće je korišćeni fluorohinolon. Trimetoprim primenjen oralno u potpunosti se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i slobodno se raspodeljuje po tkivima i telesnim tečnostima. a takođe je veoma efikasan protiv H. cefalosporine i aminoglikozide. a ređe konvulzije. Kada se primeni zajedno sa sulfametoksazolom.Trimetoprim je efikasan lek protiv većine uobičajenih patogena i takođe je bakteriostatik. cervicitis. sa izuzetkom perfloksacina i ofloksacina. Ciprofloksacin bi trebalo izbegavati kod meticilin rezistentnih stafilokoknih infekcija. i pseudomonasa. akrosoksacin i pefloksacin. Neželjena dejstva su mučnina. invazivni otitis spoljnjeg uva uzrokovan P. efikasan protiv Gram-pozitivnih i Gram-negativnih organizama. koje su povezane sa CNS patologijom ili istovremeno primenom teofilina ili nesteroidnih antiinflamatornih lekova.influenzae. uključujući i mnoge druge organizme rezistentne na peniciline. otprilike polovina svakog leka izluči se za 24 sata. povraćanje. Registrovani lekovi • sulfametoksazol. Ovi lekovi inhibiraju topoizomerazu II (DNK girazu). Klinička primena fluorohinolona: komplikovane infekcije urinarnog trakta. respiratorne infekcije izazvane sojevima Pseudomonas aeruginosa kod pacijenata sa cističnom fibrozom. i užeg spektra dejstva. Neželjena dejstva su retka. Većina ne prelazi krvno-moždanu barijeru. streptokoke i pneumokoke se slabo inhibiraju i veoma je visoka incidenca stafilokokne rezistencije. N.

ali se ne sme koristiti kod beba! Upotrebljava se u obliku 3% rastvora kao blagi antiseptik i keratoplastik. Osim toga. KMnO 4) U pitanju je jedan od najjačih oksidacionih agenasa. uzrokuju koagulaciju belančevina. Međutim. specifično toksičnim delovanjem na protoplazmu. Čista borna kiselina je slaba kiselina. NOLICIN (Krka Slovenija). On oštećuje i živo tkivo. deluju površinskom aktivnošću. Na tržištu dolazi u obliku 3% ili 2% rastvora ili u obliku čiste čvrste borne kiseline. ali i epidermalne ćelije kože. pa tako. ciprofloksacin – CIPROFLOXACIN (Habit Pharm Srbija). pa može doći do vazdušne embolije. H2O2) Vodonik peroksid je nestabilno jedinjenje kiseonika i vodonika. ali deluje duže. Takav nascentni kiseonik je vrlo jak oksidirajući agens i oksiduje sve oko sebe. Antiseptici i dezificijensi Antiseptici i dezinficijensi predstavljaju ista jedinjenja koja se različito zovu zavisno od koncentracije. borna kiselina se rastvara u alkoholu i etru. okolinu rana) gde je resorpcija mala. Takođe. tj. erizipela i opekotina. Borna kiselina (H3BO3) Borna kiselina se dobija se iz prirodnih nalazišta isparavanjem kondenzata koji izlaze iz zemlje u vulkanskim predelima ili taloženjem vodenog rastvora natrijum tetraborata (boraks) sa kiselinama. njegovo antiseptično delovanje je samo kratkotrajno. Koristi se za ispiranje grla i gnojnih rana. Rastvor koncentracije 1% je roze boje. CIFRAN (Ranbaxy Laboratories Indija). sluznicu. oksidaciju mikroorganizama. Neprijatna nuspojava je ta što na koži ostavlja vrlo tvrdokorne smeđe mrlje mangan dioksida koje se vremenom povlače. kao baktericid i slabi adstringent. Teško se rastvara u hladnoj vodi. Vodonik peroksid ("hidrogen". Slabiji je dezinficijens od vodonik peroksida. mekani prah. poseban oblik vrlo reaktivnog kiseonika koji je u jednoatomskom stanju. On ne sme biti jači od 1% jer je kalijum permanganat jako oksidaciono sredstvo i može oštetiti kožu. Primenjuje se u obliku 3% rastvora za dezinfekciju kože i čišćenje rana. koristi se i u kozmetičke svrhe i služi za izbeljivanje kose. Sve su to materije koje ukljanjaju bakterije sa kože ili predmeta. CIPRINOL (Krka Slovenija). URICIN (Slaviamed Srbija). Oni ubijaju mikroorganizme i baktericidna su sredstva. Antiseptici deluju tako da sprečavaju rast i razvoj mikroorganizama. 12%) kao antiseptik. Ako se radi o većim koncentracijama tada ih nazivamo dezinficijensi. On se resorbuje. Dolazi u obliku sitnih igličastih kristalića crnoljubičaste boje. Deluju na više načina: remete osmotsku ravnotežu. 89 . ali ne kod dubokih rana. oni su bakteriostatici. Na tržištu se nalaze i masti i kreme sa bornom kiselinom. Inhibira rast Candide albicans na sluznici. ako su slabije koncentracije nazivamo ih antiseptici. Kalijum permanganat ("hipermangan". međutim. MAROCEN (Hemofarm Srbija). Lako se rastvara u vodi koju boji intenzivno crveno-ljubičastom (pink) bojom. kada se nanese na kožu ili predmete oksidira i uništava sve mikroorganizme. CIPROCINAL (Zdravlje Srbija). Dobija se industrijskom preradom minerala piroluzita (MnO2) uz pomoć elementarnog hlora. Ali. moksifloksacin – AVELOX (Bayer Healthcare Nemačka). Može se koristiti i kao prašak koji je zapravo 10%-tna smeša sa talkom. 6%. Ranije se borna kiselina češće koristila. Primenjuje se kao dezinficijens. CIPROFLOXACIN (Jugoremedija Srbija). Zbog svoje nestabilnosti spontano se raspada na vodu i nascentni kiseonik. Smatra se da deluje i na gljivična oboljenja kože i sluzokože. u farmakoterapiji se koristi razblaženi vodonik peroksid (3%. Koncentrisani 30%-tni vodonik peroksid je vrlo agresivna hemikalija koja oštećuje kožu i izbeljuje je. a ne samo mikroorganizme. adsorbuju mikroorganizme na sebe. međutim. fini beli. a pre upotrebe treba napraviti rastvor terapijske koncentracije do 1%. Nedostatak antiseptika je nedovoljna selektivnost. C-FLOX (Intas Pharmaceuticals Indija). Zaustavlja manja površna krvarenja. ali se zato dobro rastvara u ključaloj vodi. Zato se oni koriste eksterno (stavljaju se na kožu. redukciju mikroorganizama. CITERAL (Alkaloid Makedonija).• • • • ofloksacin – VISIREN (Jugoremedija Srbija). Koristi se u obliku kristalića kao dezinficijens. Kalijum permanganat deluje samo površinski (redukuju ga proteini kože). U apotekama dolazi u kutijicama po 5 grama. CIPROFLOXACIN (Remedica Kipar). danas je njena upotreba sve ređa. Rastvor borne kiseline se koristi za obloge kod ulceracija. norfloksacin – NOFOCIN (Srbolek Srbija). Proizvodi se elektrolizom sumporne kiseline.

Deluje na bakterije hemijski redukujući biohemijske molekule u njima. Hlorheksidin Hlorheksidin je antiseptik koji se koristi za čišćenje kože i sluzokože od raznih mikroba (bakterija. amebicidnog. a po hemijskoj strukturi je 1.3benzendienol. niti iriraciju kao alkoholni ratsvori. glukonata i hidrohlorida.pozitivnih i gram . Jodni se preparati primenjuju u velikim razređenjima kao antiseptici za kožu. Registrovani lekovi • • • povidon jod . Rezorcinol Rezorcinol je antiseptik koji spada u grupu fenolnih antiseptika. POVIDON JOD (Remevita Srbija). Najviše se koristi etanol. Sekundarni i tercijarni alkoholi nemaju terapeutsku primenu. dok se izopropanol ređe koristi. Nezgodno je to što boje kožu i tkanine i jako peku kožu. To su površinski aktivne vodeni rastvori komplesknog jedinjenja joda i polivinil-pirolidona (povidon jod). Već u koncentracijama 8-10% koči razvijanje bakterija dok u koncentracijama 6070% ima maksimalni efekat. ruku pre operacija. ANTISEPT D (Bosnalijek Bosna I Herzegovina).Alkoholi Za alkohole je karakteristično da deluju bakteriostatski zavisno od koncentracije i vrste.POVIDON JOD (Hemofarm Srbija). kao antiseptik (etanolum dilutum . dok propilni i butilni alkohol slabo deluju.70%). koristi se u raznim mastima i kremama u koncentraciji od 5 do 10% za lečenje hroničnih kožnih bolesti kao što su psorijaza i dermatitis. POVIDON JOD (Zdravlje Srbija). izopropanol i propanol. raznih medicinskih sapuna. Etanol svoje najbolje antiseptičko delovanje ispoljava u koncentraciji od 70%. U dodiru s kožom polagano oslobađaju jod i ne uzokuju pečenje. kože pacijenta pre operacije i sl. virusa i gljivica). preparata za zaštitu od UV zračenja. Takođe. hlorheksidin – HIBIDEKS (Galenika Srbija) oktenidin. Takođe. Upotrebljavaju se kao kožni antiseptici naročito u hirurgiji. BETADINE (Alkaloid Makedonija). Koristi se kao bakteriostatik (u koncentracijama od 8-10%). anaerobnih bakterija. fungicidnog i umereno virucidnog delovanja. S obzirom da je netoksičan koristi se kao antiseptički agens u raznim stomatološkim tečnostima za održavanje higijene usne šupljine. gljivica. dok se od primarnih koriste etanol. Zato su prikladni samo kod manjih povreda. rana na koži. Koristi se na koži kao antiseptik i dezinficijens. U novije se vreme primenjuju jodni kompleksi koji sadrže jod u kombinaciji s nekim nosiocem. Metanol se zbog toksičnosti ne koristi. Svi preparati koji sadrže hlorheksidin u visokoj koncentraciji ne bi smeli dospeti u oči zbog mogućnosti da oštete rožnicu. Jod Jod je jedan od najstarijih antiseptika i najdelotvornijih antimikrobnih sredstava. Upotrebljava se u obliku vodenog ratsvora ili kao alkoholni rastvor tj. a takođe ne smeju dospeti u unutrašnje uvo. Delotvoran je protiv gram . Dolazi u obliku acetata. fenoksietanol – OCTENISEPT (Schulke & Mayer Austrija). sporocidnog. S obzirom da fluoridi mogu deaktivirati hlorheksidin ispiranje usne šupljine preparatima na bazi hlorheksidina mora se obaviti najmanje 30 minuta pre korišćenja fluoriranih zubnih pasti. Povećanjem koncentracije antiseptičko dejstvo slabi. sluzokože i rane zbog snažnog baktericidnog. 90 . izvrstan je za čišćenje hirurške opreme. Smatra se da je efikasan i protiv bolničkih superbakterija kao što je Staphylococcus aureus.negativnih bakterija. jodna tinktura. zbog svog keratolitičkog dejstva često je sastojak preparata za tretman peruti. Takođe. pogotovo za lečenje gingivitisa. Razblažen vodeni rastvor rezorcinola koristan je u ublažavanju svraba kod eritematoznog dermatitisa.

Hemioterapijska sredstva su hemijska jedinjenja toksična za patogene mikroorganizme a bezopasna za domaćina. protozoe. bakterije. gljive i gliste.Lekovi za infektivne bolesti Sredstva koja su selektivno toksična za parazite koji nas napadaju. neophodna su za borbu protiv mnogih infektivnih bolesti koje izazivaju virusi. Izvodljivost takvog selektivnog toksičnog dejstva zavisi do prisustva iskoristljivih biohemijskih razlika između organizma parazita i organizma domaćina. 91 . Upotreba lekova koji poseduju sektivnu toksičnost protiv nabrojanih patogena parazita naziva se hemioterapija. Razvoj ovih lekova u poslednjih osamdeset godina predstavlja jedan od najznačajnijih koraka napred u terapiji istorije medicine.

a kod jedne petine bolesnika javlja se i povraćanje. Intertekalna primena leka praćena je znacima neurotoksičnosti. Nefrotoksičnost je najčešće i najteže neželjeno dejstvo primene amfotericina. Kod sistemskih mikoza. kompleksno jedinjenje amfotericina i natrijum deoksiholata daje se sporom intravenskom infuzijom. zujanja u ušima i glavobolje. pri dugotrajnom lečenju antibioticima širokog spektra i imunosupresivima. Drugi preparati koji se koriste za intravensku infuziju su: amfotericin u kompleksu sa lipidima ili sa beta-ciklodekstrinom. Tokom oralne upotrebe nistatina retko se mogu pojaviti blaže digestivne smetnje (proliv. Deluje fungistatski i fungicidno na čitav niz gljivica in vitro. Antibiotici su posebno obrađeni. trombocitopenija i anafilaktička preosetljivost. naročito na Candida spp. mučnina. plućna aspergiloza i rinocerebralna mukormikoza. Stariji bolesnici. a ovde će biti opisani: • • • • • antituberkulotici antimikotici za sistemsku primenu antivirusni lekovi za sistemsku primenu imunoserumi i imunoglobulini vakcine Sistemski antimikotici Gljivične infekcije. što u stvari predstavlja pojavljivanje rezistencije na lekove. trudnice i bolesnici sa opekotinama skloniji su gljivičnim infekcijama. a nešto slabije za ćelije sisara i nekih bakterija. Amfotericin Amfotericin je makrolidni antibiotik čiju kompleksnu strukturu karakteriše veliki broj ugljenikovih atoma vezanih u prstenove. neki ljudi su u većem riziku. česta je pojava drhtavice. Koristi se u lečenju lokalne kandidijaze creva. Hipomagnezijemija i anemija takođe mogu biti problem. dok je prolazak ovog leka olakšan kod zapaljenja moždanih ovojnica. 92 . Amfotericin sa flucitozinom se koristi kod kriptokoknog meningitisa. Zbog karakteristične strukture veže se za molekule ergosterola u membrani gljivice i uzrokuje stvaranje šupljina u membrani (do tada nepropustljiva membrana postaje vrlo propustljiva i gubi svoju funkciju) što uništava integritet i izaziva njeno odumiranje.Uspeh u razvoju lekova koji mogu da deluju protiv napadača zavisi u velikoj meri od uspeha samih napadača da razviju nove strategije protiv antiinfektivnih lekova. mogu se podeliti na površinske gljivične infekcije i sistemske gljivične infekcije (infekcije unutrašnjih organa i sistema). posebno razvoju kandidijaze. Amfotericin u normalnim okolnostima slabo prolazi krvno-moždnu barijeru. ili inkapsuliran u lipozome ili nanosfere. dijabetičari. a mnogo teže su kriptokokni meningitis ili endokarditis. Ima selektivno dejstvo i snažno se vezuje za membranu gljivica i nekih protozoa. Najčešća sistemska gljivična infekcija je kandidijaza. Nistatin deluje fungistatski i fungicidno na saprofitske i parazitske kvasnice. zatim kao profilaksa kandidijaze u novorođenčadi. odnosno mikoze. Nakon primene injekcije. Lek iritira endotel vena i može se razviti lokalni tromboflebitis nakon intravenske primene leka. Iako svaki čovek može da podlegne gljivičnoj infekciji. Ostala neželjena dejstva su poremećena funkcija jetre. bol u trbuhu). Hipokalijemija se javlja kod 25% bolesnika i neophodna je nadoknada kalijuma preparatima kalijum-hlorida. Efikasan je za većinu plesni i kvasnica. Nakon oralne primene amfotericin se slabo resorbuje. Amfotericin se vezuje za ćelijsku membranu čime menja permeabilnost i transportne funkcije membrane. povišene temperature. povraćanje. oralni način primene leka preporučuje se samo kod gljivičnih infekcija gastrointestinalnog trakta. Nistatin Nistatin je polienski makrolid dobijen iz plesni Streptomyces noursei.

naročito u terminalnim stadijumima bolesti. ali takođe može biti dat i u obliku intravenske infuzije. inkorporiranje 5'-trifosfatnog oblika u rastući DNK lanac rezultira zaustavljanjem rasta provirusne DNK. Genetski materijal virusa ulazi u jezgro ćelije domaćina i koristi enzime domaćina za sintezu mRNA koja preko ćelijskih ribozoma diriguje sintezu novih elemenata za izgradnju novih virusa. osip. poremećaj funkcije jetre i miopatija. 5'-trifosfatni oblik leka stupa u kompeticiju sa ekvivalentnim intracelularnim trifosfatnim oblikom ćelije domaćina. groznica. Životni ciklus jednog virusa je vrlo jednostavan. Primenjuje se oralno. U ovoj klasi se nalaze sledeći lekovi: zidovudin (AZT). naročito pri dugotrajnoj primeni leka. paresetezija. glavobolja. a samo 20% aktivnog oblika leka se izlučuje putem urina. Didanozin Didanozin je analog deoksidenozina. za neke druge viruse koriste se vakcine ili imunoglobulini. Anemija i neutropenija su najčešći neželjeni efekti. Usled velikog broja mutacija. zidovudin smanjuje transmisiju virusa sa majke na plod za više od 20%. virus neprestano menja svoju strukturu. Ostali neželjeni efekti su pojava gastrointestinalnih tegoba. didanozin (ddI). lamivudin (3TC). Antivirusni lekovi uglavnom deluju na način da blokiraju sintezu virusne DNK ili RNK inhibicijom određenih enzima. depresija i sindrom sličan gripu su takođe opisani. Virus ulazi u organizam i pronalazi pogodne ćelije. Zidovudin Zidovudin je analog timidina. Nakon toga ulazi u njih putem uvrtanja membrane ćelija i oslobađa svoj genetski materijal DNK ili RNK. Virus živi isljučivo kao parazit: nema svoj metabolizam ali zato koristi metabolizam domaćima za sintezu i sklapanje svojih replikacija. koji su osnovni supstrat za formiranje provirusne reverzne transkriptaze. Primenjuje se oralno. Replikovan virusni genetski materijal izlazi iz jezgra ćelije domaćina i odlazi do površine ćelije gde uz pomoć već izgrađenih proteinskih elemenata nastaje hiljade novih virusa. zalcitabin (ddC) i stavudin. Važno je naglasiti da postoje antivirotici samo za nekoliko virusa. Veći deo leka se metaboliše u jetri u neaktivni glukuronid. Ti proteinski elementi se smeštaju na površinu ćelije. anksioznost. Antivirusni lekovi za sistemsku primenu Virusi su mali infektivni agensi koji se sastoje od nukleinskih kiselina (RNK ili DNK) obmotanih proteinskim omotačem ili kapsidom. dok drugi blokiraju neke druge važne korake u životnom ciklusu virusa. Konfuzija. Nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze Spadaju u anti-HIV grupu lekova. Primenjen tokom porođaja. FUNGIZONE (Bristol-Myers Squibb Francuska).Registrovani lekovi • amfotericin B – AMPHOCIL (Torrex Chiesi Pharma Austrija). nesanica. abakavir (ABC). dok za neke viruse jednostavno još nema efikasnog sredstva. Lekovi iz ove grupe fosforilišu se pod dejstvom enzima ćelije domaćina u 5'-trifosfatni oblik. dobro se resorbuje i aktivno se sekretuje u bubrežnim tubulima. pa terapijsko dejstvo zidovudina nakon duže upotrebe slabi. Može da produži vreme preživljavanja kod pacijenata inficiranih HIV-om i ublaži demenciju koju izaziva HIV. 93 .

koji su rezistentni kako na lamivudin. ZEFFIX (Glaxowellcome Operations Velika Britanija). osip. Neželjeni efekti su uglavnom blagi i podrazumevaju pojavu glavobolje i gastrointestinalnih porermećaja. Dozno-zavisni pankreatitis se javlja kod 5-10% pacijenata. bakterije). Za imunitet su najznačajniji IgG. Nakon oralne primene dobro se apsorbuje.Glavni neželjeni efekti su dozno-zavisni bol i senzorni poremećaji.a u novorođenčadi. depresija kostne srži i promene funkcije jetre su retki neželjeni efekti primene didanozina. nakon kojih sledi IgA i IgM. Laki lanci imunoglobulina označavaju se grčkim slovima kappa (κ) ili lambda (λ). didanozin – VIDEX EC (Bristol-Myers Squibb Francuska). tako i na ostale lekove iz klase inhibitora reverzibilne transkriptaze. Na vrhovima krakova nalaze se specifična područja za razne antigene kojima organizam može biti izložen (virusi. Stavudin Stavudin je analog timidina. a metaboliše se u jetri u neaktivne produkte. Svaka klasa ima nešto drugačiju ulogu u telu. zidovudin. ili delta (IgD). Dokazano je da je on jedan od najefikasnijih lekova iz grupe inhibitora reverzne transkriptaze. Svaka klasa ima jedinstven tip teškog lanca koji se označava grčkim slovom: gamma (IgG). mu (IgM). uglavnom se eliminše putem bubrega aktivnom tubularnom sekrecijom. lamivudin – TRIZIVIR (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). pojava generalizovane alergijske reakcije. alpha (IgA). Imunoserumi i imunoglobulini Imunoglobulini su veliki molekuli u obliku slova Y. abakavir. a nesanica. lamivudin – EPIVIR (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). Takođe se koristi u terapiji hepatitisa B. Postoji 5 glavnih klasa imunoglobulina. Abakavir Abakavir je analog gvanozina. abakavir – ZIAGEN (Glaxowellcome Operations Velika Britanija). dobro se apsorbuje i uglavnom se eliminiše u nepromenjenom obliku putem urina. IgD i IgE su prisutni u malom broju. Ako se primeni sam. Najzastupljeniji imunoglobulini u perifernoj krvi su oni klase IgG. Od svih klasa IgG jedino prolazi kroz placentu i najzastupljenije je od svih klasa Ig . 94 . Glavobolja i gastrointestinalne tegobe su česti. stavudin – ZERIT (Bristol-Myers Squibb USA). može da dovede do selekcije mutiranih sojeva virusa. Primenjuje se oralno. Glavni neželjeni efekt stavudina je dozno-zavisna periferna neuropatija. osip i poremećaji Registrovani lekovi • • • • • • zidovudin – ZIDOSAN (Slaviamed Srbija). Primena gotovih imunoglobulina ili imunoseruma naziva se pasivna imunizacija. VIDEX EC (Bristol-Myers Squibb USA). epsilon (IgE). Ostali neželjeni efekti su bolovi u zglobovima i pankreatitis. a kod određenog broja može dovesti i do fatalnog ishoda. Lamivudin Lamivudin je analog citozima. RETROVIR (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). To znači da za svakog uzročnika postoji specifična vrsta imunoglobulina IgG koji je posebno građen za taj određeni uzročnik. U neželjene efekte spadaju gastrointestinalnog sistema. Primenjuje se oralno.

Na ovaj način se pripremaju imunoglobulini protiv tetanusa. IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) ZA INTRAVENSKU PRIMENU (Imunološki zavod Hrvatska). humani – ATEBULIN (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). OCTAGAM (Octapharma Pharmazeutika Austrija). IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) PROTIV TETANUSA (Imunološki zavod Hrvatska). Registrovani lekovi • • • • antitoksin difterije – ANTITOKSIN DIFTERIJE (Institut za virusologiju. naravno uz redovnu kontrolu koncentracije njegovih ukupnih proteina. ENDOBULIN S/D (Baxter Austrija). hepatitis B imunoglobulin – IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) PROTIV HEPATITISA B (Imunološki zavod Hrvatska). tetanus) takođe su dostupni. Antitela sadržana u preparatu IgG imaju očuvanu biološku funkciju da potpomognu opsonizaciju. IgG poreklom od osoba sa viskokim koncentracijama antitela specifičnih za određena opasna stanja (hepatitis B. imunoglobulin (konjski) antivenom. parazita i antigena mikoplazme. antitetanusni imunoglobulin. Imunizacijom. leukociti i trombociti se tokom procedure uzimanja plazme vraćaju u cirkulaciju davaoca. kao i za zaštitu osetljivih osoba od infekcije virusima hepatitisa A. Normalni humani imnoglobulin (IgG). ne daje punu krv. Njegovo zaštitno dejstvo je momentalno i traje nekoliko nedelja. besnilo. TETAGAM P (ZLB Behring Nemačka). TETANUS GAMMA (Kedrion Italija). preč. anti-D (Rho) imunoglobulin. i u trenutku kada titar antitela u njegovoj cirkulaciji dostigne optimalnu koncentraciju. Kod autoimunih oboljenja kod kojih dolazi do zatajenja kontrolnih mehanizama i pojave patoloških procesa. protiv besnila i anti D imunoglobulini koji služi u zaštiti Rh D negativnih trudnica. morbila. Dobijaju se od plazme zdravih ljudi-dobrovoljaca koji su imunizovani sa određenom vrstom antigena . međutim. može se koristiti kao supstituciona terapija u stanjima deficijencije antitela. humani – BEOGLOBIN-D (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). dovodi do ponovnog uspostavljanja fiziološke regulacije imuniteta i suzbijanja tih oboljenja.specifična antitela. TETABULIN S/D (Baxter Austrija). dobijen iz humane plazme. On. Specifični.najčešće protiv infektivnih bolesti. već samo plazmu i to posebnim postupkom pomoću određenih aparata. IG VENA (Kedrion Italija). PARTOBULIN S/D (Baxter Austrija). fiksaciju komplementa i inaktivaciju patoloških mikroorganizama i njihovih toksina. parotitisa ili rubeole. On predstavlja izvor različitih antitela protiv bakterija. VENIMMUN (ZLB Behring Nemačka). hiperimuni ili hiperimunoglobulini predstavljaju preparate imunoglobulina G (IgG) koji u sebi sadrže određena . IgG za intravensku upotrebu (IVIG). IMMUNORHO (Kedrion Italija). RHESONATIV (Octapharma Švedska). humani imunoglobulin – HUMANI IMUNOGLOBULIN (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). imunizovana osoba postaje davalac.Kada se primenjuju imunoglobulini. antitoksin tetanusa – TOTEKVIN (Institut za virusologiju. moguća su dva načina: • • primeniti celokupan serum krvi osobe koja je bila izložena određenom antigenu primeniti samo imunoglobuline: smešu više imunoglobulina ili određeni specifični imunoglobulin U prvom slučaju govorimo o primeni imunoseruma. • • • 95 . a u drugom o primeni imunoglobulina posebne frakcije serumskih proteina. virusa. fragmenti – ANTITOKSIN PROTIV OTROVA EVROPSKIH ZMIJA (Imunološki zavod Hrvatska). vakcine i serume "Torlak" Srbija). organizam dobrovoljca je podstaknut da produkuje određenu vrstu antitela. Ćelijski elementi iz krvi kao što su eritrociti. Imunoglobulin G – IgG je proteinska frakcija koja sadrži veliki broj antitela potrebnih za odbranu organizma od različitih infekcija. vakcine i serume "Torlak" Srbija). Davanje plazme može biti mnogo češće nego davanje krvi i obično se obavlja jednom u tri nedelje.

a imunitet ove vrste je sličan onome koji se stiče prirodnim putem. kakva je npr. HIBERIX (Glaxosmithkline Biological Belgija). koje su do tada desetkovale stanovništvo. vakcina protiv pneumokoka – PNEUMO 23 (Sanofi Pasteur Francuska).toksine koji ulaze u krvotok. • • • Žive probuđene vakcine . rubeole. IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) PROTIV BESNILA (Imunološki zavod Hrvatska). vakcina protiv meningitisa (tip A i C) – MENINGOCOCCAL A+C (Sanofi Pasteur Francuska). • 96 . vakcine i serume "Torlak" Srbija). TRIPACEL (Sanofi Pasteur Francuska). Vakcine napravljene korišćenjem samo dela virusa ili bakterije kao vakcina protiv hepatitisa.da stimulišu imuni sistem bez izazivanja bolesti. Toksoidne vakcine kao što su protiv difterije i tetanusa koriste bakterijske toksine koji su napravljeni bezopasnim kako bi imuni sistem razvio odbrambeni mehanizam na te određene toksine. tetanusa i velikog kašlja. Toksikoidna vakcina . Vakcine teraju imuni sistem da "misli" da je napadnut od određene vrste patogena. Ako ste izloženi patogenom mikroorganizmu protiv koga ste vakcinisani. dečije paralize (poliomijelitis). Shodno zakonu. vakcine protiv difterije i tetanusa i velikog kašlja – ALDIPETE-T (Institut za virusologiju. izazivaju jaku imunološku reakciju. zauški i varičele koriste žive razređene viruse. imunizacija se sprovodi planski i pod kontrolom nadležnih zdravstvenih ustanova za celokupno stanovništvo. VAKCINA PROTIV DIFTERIJE I TETANUSA ADSORBOVANA ZA ODRASLE (Institut za virusologiju. Inaktivirani virusi . vakcine i serume "Torlak" Srbija). zaušaka (parotitis). Vakcine Vakcinacija predstavlja namerno ubacivanje uzročnika (mikroba) ili njihovih delova u organizam sa ciljem da se izazove reakcija imunog sistema i razvoj otpornosti na te uzročnike. humani – HUMANI ANTIRABIJSKI IMUNOGLOBULIN (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). vakcine i serume "Torlak" Srbija). malih boginja (morbili). njih dočekuju antitela koja ih uništavaju. mogla da počne. Otkrićem vakcine protiv besnila (i protiv još nekih zaraznih bolesti). Registrovane vakcine • • • • vakcine protiv Haemophilus influenzae tip B – ACT-HIB (Sanofi Pasteur Francuska). vakcine protiv difterije i tetanusa – VAKCINA PROTIV DIFTERIJE I TETANUSA ADSORBOVANA (Institut za virusologiju. odnosno bolesti. difterije. polio vakcina.neki tipovi bakterija izazivaju bolest stvarajući otrove . aktivira se da bi ga uništio i sprečio da vas ponovo inficira. • Zakonskim odredbama je propisano koje vakcine se u našoj zemlji obavezno daju deci.neke vakcine kao što su protiv malih boginja. Vakcine sadrže mrtve ili oslabljene forme ili derivate patogene klice.za ovu vakcinu se koriste ubijeni virusi ili bakterije. velikog kašlja (pertusis). Luj Paster je označio početak nove epohe u medicini tako da je borba protiv mnogih zaraznih bolesti. hepatitisa B. IMOGAM RABIES (Sanofi Pasteur Francuska). Neke vakcine se moraju primiti više puta tokom života jer imuni odgovor slabi tokom vremena kod npr.• rabies imunoglobulin. pa je često samo jedna doza dovoljna da izazove doživotnu otpornost. To su protiv: tuberkuloze. Vakcine se prave na nekoliko različitih načina ali je za svaki tip cilj isti .

intestinalni valjkasti crvi (nematode) – Ascaris lumbricoides. EUVAX B (Sanofi Pasteur Francuska). vakcina protiv hepatitisa A – AVAXIM 160 U (Sanofi Pasteur Francuska). EUVAX B (Aventis-Pasteur Francuska). vakcine protiv malih boginja – PRIORIX (Glaxosmithkline Biological Belgija). VAXIGRIP (Sanofi Pasteur Francuska). Najvažniji primeri crva koji žive u tkivima domaćina su: 97 . vakcine i serume "Torlak" Srbija). Hymenolepis nana. TRIMOVAX (Sanofi Pasteur Francuska). Ljudi su primarno domaćini za većinu. Taenia solium. Necator americanus. Antihelmintici Mnogi ljudi su nosioci helminta (crva) jedne ili druge vrste. vakcina protiv difterije i tetanusa i velikog kašlja i poliomijelitisa – TETRACOQ (Sanofi Pasteur Francuska). AGRIPPAL S1 (Chiron Italija). vakcina protiv humanog papiloma virusa – GARDASIL (Merck Sharp & Dohme Holandija). ENGERIX B (Smithkline Beecham Belgija). velikog kašlja i poliomijelitisa – PENTAXIM (Sanofi Pasteur Francuska). kao što su šistozomijaza ili ankilostomijaza. FLUARIX (Smithkline Beecham Belgija). mogu dovesti do ozbiljnih tegoba. U nekim slučajevima. vakcina protiv dijareje izazvane rota virusom – ROTATEQ (Merck Sharp & Dohme Holandija). Enterobius vermicularis. vakcina protiv trbušnog tifusa – TYPHIM VI (Sanofi Pasteur Francuska). Trichuris trichiura.Taenia saginata. Diphyllobothrium latum. Najvažniji primeri crva koji žive u crevnom traktu domaćina su: • • pljosnati crvi (cestode) . ali ne za sve infestcije helmintima. vakcina protiv žute groznice – STAMARIL (Sanofi Pasteur Francuska). Strongyloides stercoralis. Postoje dva klinički značajna tipa infestacije helmintima – kada crvi žive u alimentarnom traktu domaćina i kada žive u drugim tkivima. vakcina protiv dečije paralize – IMOVAX POLIO (Sanofi Pasteur Francuska). RABIPUR (Chiron Behring Nemačka). difterije. vakcina protiv Haemophilus influenzae tip B. ove infekcije stvaraju samo neprijatno osećanje i ne izazivaju teže zdravstvene poremećaje. EUVAX B (LG Life Sciences Južna Koreja). vakcine protiv hepatitisa B – EUVAX B PEDIATRIC (Aventis-Pasteur Francuska). Ankylostoma duodenale. vakcine i serume "Torlak" Srbija). PRIORIX (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). ENGERIX B (Glaxosmithkline Biological Belgija). tetanusa. vakcina protiv difterije i tetanusa i Haemophilus influenzae tip B i poliomijelitisa – PENTACT-HIB (Sanofi Pasteur Francuska). VAXIGRIP JUNIOR (Sanofi Pasteur Francuska).• • • • • • • • • • • • • • • vakcina protiv tuberkuloze – BCG VAKCINA LIOFILIZOVANA (Institut za virusologiju. TETRAXIM (Sanofi Pasteur Francuska). vakcine protiv besnila – IMOVAX RABIES VERO (Pasteur Merieux Francuska). vakcine protiv gripa – VAKCINA PROTIV GRIPA INAKTIVISANA (Institut za virusologiju. kao što je to slučaj sa malom dečijom glistom. Druge infestacije. vakcina protiv difterije i tetanusa i velikog kašlja i Haemophilus influenzae tip B – TETRACT-HIB (Sanofi Pasteur Francuska).

Taenia solium. Brugia malayi. dijareja. tkivni valjkasti crvi – Trichinella spiralis. Vreme polueliminacije leka iznosi 8 i pol sati. pri čemu je resorpcija veća ako se uzima sa hranom. Trichuris trichiura. Prazikvantel u terapijskim dozama nema farmakološko dejstvo kod ljudi. Izlučuje se mokraćom. Uključuju gastrointestinalne tegobe. a manjim delom putem urina. Pored vermicidnog ima i ovocidni i larvacidni efekat. većina leka se brzo metaboliše u inaktivne metabolite pri prvom prolasku kroz jetru. Posjedica toga je potrošnja endogenog glikogena u samim parazita. Taenia saginata Nakon primene leka može se javiti bol u abdomenu. Kod helminata izaziva poremećaj mikrotubula što dovodi do blokiranja pokretljivosti organela. izazivajući tako degenerativne promene u crevu nematoda i u odgovarajućim ćelijama cestoda. Dracunculus medinensis. leukopenije. Blaga neželjena dejstva. ospu i blagi porast temperature. Ascaris lumbricoides. uglavnom gastrointestinalni poremećaji. Neželjeni efekti. Ascaris trichiura i Taenia spp. smanjeno stvaranje ATP-a. Trichinella spiralis. anemije. Indikacije: Enterobius vermicularis. Trichuris Strongyloides stercoralis. Onchocerca volvulus. Necator lumbricoides. eozinofilije. Wuchereria bancrofti. brzo se resorbuje. muka. a metaboliti se izlučuju u urinu. Prazikvantel takođe povećava osetljivost parazita na imunološki odbrambeni sistem domaćina. Mogu se javiti zujanje u ušima i vrtoglavica. Ancylostoma duodenale. Indikacije su helminitijaze izazvane: Enterobius vermicularis. Mebendazol Mebendazol je antihelmintik širokog spektra delovanja iz grupe benzimidazola. Loa loa. Necator americanus. što vodi parcijalnoj digestiji ili odbacivanju od strane imunog sistema domaćina. Neki 98 . Ometa normalni metabolizam parazita i selektivno sprečava ugrađivanje glukoze u njegova sva tri razvojna stepena. nisu uobičajeni i obično ne zahtevaju prekid primene leka. mogu se javiti ali su obično prolazna i retko su klinički značajna. Metaboliše se u jetri a eliminiše većim delom fecesom. To je lek izbora za sve oblike šistozoma i efikasan je kod cisticerkoze. Lek ne utiče samo na odrasle šistozome nego i na nezrele forme i cerkarije – oblik parazita koji inficira ljude prodirući kroz kožu.• • • nematode ili metilji – Schistosoma haematobium. Opšta neželjena dejstva se retko sreću. povraćanje. Dat oralno. Mebendazol se slabo resorbuje iz gastroinestinalnog trakta. hematurije i cilindrurije. Ancylostoma duodenale. akumulacije hidrolitičkih i proteolitičkih supstanci i ćelijske autolize. patoloških nalaza testova funkcije jetre. slabost. Primena visokih doza može izazvati pojavu alopecije. Apsorbovani lek se u jetri metabolizuje u albendazol-sulfoksid i veže za serumske belančevine. Deluje povećavajući permeabilnost nematoda za kalcijum i tako izaziva kontrakciju muskulature i eventulano paralizu i smrt parazita. Prazikvantel Prazikvantel je antihelmintik širokog spektra. hidatidni pljosnati crv – Echinococcus species Antihelmiintici mogu delovati izazivajući paralizu crva ili oštećujući njegov spoljašnji omotač. Mebendazol ireverzibilno inhibira preuzimanje glukoze i drugih niskomolekularnih hranljivih sastojaka. Schistosoma japonicum. Albendazol Albendazol je antihelmintik širokoga spektra iz grupe benzimidazola. Schistosoma mansoni. Iz digestivnog sistema apsorbuje manje od 5 % albendazola. reverzibilne neutropenije. bol u mišićima i zglobovima. americanus.

lica iz endemskih područja (klinička slika slabo ispoljena). suva. javlja se često poremećaj svesti. Ivermektin verovatno ubija crve otvaranjem glutamat-zavisnih hloridnih kanala i povećava provodljivost za hlor ili vezivanjem na nova alosterična mesta na holinergičkim nikotinskim receptorima. Nakon toga sledi malarični napad koji se sastoji od tri faze: 1-osećaj hladnoće-drhtavica. SOLTRIK (Galenika Srbija). krstima i dr. Takođe ima dobre rezultate protiv W. anemijom i uvećanjem jetre i slezine. Ivermektin Ivermektin je polusintetski lek. registruje se ubrzan rad srca. povećanu temperaturu. Krvni pritisak se snižava.odlikuje se jakim osećajem hladnoće. letalni ishod). a snižen nivo holesterola i albumina. leukopenija. gađenje a nekad i povraćanje. glavobolja. a može biti i od 814 meseci. Plasmodium malariae.pojačavaju se mišićni bolovi. Ova faza traje 15 minuta do 3 časa a potom nastaje skok telesne temperature do 41oC i prelazi u fazu toplote. bolesnik postaje uznemiren. glavobolju i bolove u mišićima. lak ikterus. Druga faza .bancrofti koja izaziva elefantijazu. količine dospelih parazita. Sa smirivanjem napada dolazi do postepenog normalizovanja njihove veličine. Povišen je nivo indirektnog bilirubina. Lek je takođe aktivan protiv infekcija nekim valjkastim crvima. Bolesnik se oseća bolje i ima potrebu za snom. Period inkubacije se kreće od oko 8-10 dana. 2-osećaj toplote i 3-znojenje • Prva faza . Dužina inkubacije zavisi od vrste parazita. Koža je hiperemična. retikulocitoza.efekti su izraženiji kod pacijenata sa težim oblicima infestacije i mogu biti izazvani razgradnim produktima uginulih parazita. zglobovima i limfnim žlezdama. bolovi u mišićima. nesvesticu. Lek je izbora za onkocerkijazu. preznojavanje). Plasmodium falciparum i Plasmodium ovale. • • Poseban klinički oblik malarije je malarija kod: dece (5-15% ima smrtni završetak). glavobolja. febrilnost. načina dospevanja uzročnika kao i od imuniteta. Rano se razvija anemija. Na koži lica mogu da se zapaze herpetične promene. bledilo kože. poikilocitoza. tipa plazmodijuma. trudnica (abortus.započinje obilnim preznojavanjem. Antimalarici Malarija predstavlja parazitarnu infestaciju koja se karakteriše akutnim cikličnim naletima (drhtavica. tropska algidna malarija (kardiovaskularni kolaps). derivat grupe prirodnih supstanci avermektina. Javlja se glavobolja. naježena. Ova faza traje 2-6h. Ovo stanje se održava 48-72 časa. groznice. Recidiv bolesti nastaje zbog neadekvatnog lečenja ili pojave rezistencije uzročnika. krstima. Neželjena dejstva uključuju kožnu ospu. posebno lice. Treća faza . bolesnik cvokoće zubima. Dele se na 4 vrste: Plasmodium vivaks. 99 . Jetra i slezina su bolne. Na kraju inkubacionog perioda dolazi do pojave sličnih simptoma: povišene temperature do 38oC. cijanotična. koža je bleda. neraspoloženje. albendazol – BIMENAL (Alkaloid Makedonija). Sedimentacija je ubrzana. neutropenija. dok je nivo globulina povišen. dobijenih iz aktinomiceta. bolovi u mišićima. Tokom napada dolazi do povećanja jetre a potom i slezine. prevremeni porodjaj. Registrovani lekovi • • mebendazol – MEBENDAZOL (Zdravlje Srbija). Ima jako antihelmintičko delovanje protiv filarija kod ljudi. Uzročnik je Plasmodium. što izaziva povećanje transimisije koja vodi motornoj paralizi.

inhibira enzim hem polimerazu koji toksični hem (koji nastaje razgradnjom hemoglobina) pretvara u netoksične derivate. Ova kombinacija lekova se primenjuje u pravilnim intervalima od 3-4 dana. urtikarija. dapsonom i sulfadoksinom. Meflokin je krvni šizontocid. a najčešća neželjena dejstva su: bol u stomaku. Glavna neželjena dejstva su: gastrointestinalne tegobe. a poluvreme eliminacije je 36 sati. uključujući tu i multirezistentne sojeve P. Koji će se antimalarik primeniti zavisi od faze ciklusa života parazita na koji deluju. efikasan u lečenju malarije izazvane P. Hemoliza se javlja kod osoba sa genetskim deficitom eritrocitne glukozo 6-fosfat dehidrogenaze. a aktivnih metabolita 3-5 dana. Neželjeni efekti su: dijareja.falciparum. krvni šizontocid sporog dejstva. Primenjuje se oralno (poluvreme eliminacije leka je 10 sati) i može se. Neželjena dejstva primene terapijskih doza su gastrointestinalne tegobe i poremećaj vida. nekomplikovanih napada P.falciparum i P.vivax u jetri. ukoliko je to neophodno. a bolus intravenska injekcija može da dovede do pojave aritmija.Antimalarici su lekovi koji se korsite za lečenje malarije. Primenjuje se oralno. Primakin Primakin je efikasan u eliminaciji hipnozoita iz jetre i gametocita. Dejstvo leka nastupa sporo i poluvreme eliminacije je 30 dana. U terapijskim dozama može da dovede do pojave gastrointestinalnih tegoba. Primenjuje se oralno (poluvreme eliminacije je 50 sati) i postiže visoke koncentracije u parazitu. Atavakvon koristi se u lečenju akutnih. Poluvreme eliminacije halofantrina je 1-2 dana. Primenjuje se oralno (poluvreme eliminacije leka je 16 sati). vrtoglavica. koji deluje i na primarne oblike P. Halofantrin Halofantrin je krvni šizontocid koji deluje na sva četiri prouzrokovača malarije. Ređe izaziva neželjena dejstva od meflokina.ovale. dok velike doze leka izazivaju razvoj aritmija i poremećaja od strane CNS-a.palcifarum malarije. Antiparazitni proizvodi Lekovi protiv ektoparazita 100 . a velike doze leka izazivaju methemoglobinemiju. mučnina i povraćanje. Hinin Hinin je krvni šizontocidni lek. Hlorokin Hlorokin. njegovo dejstvo zasniva se na inhibiciji hem polimeraze parazita. krvni šizontocidni lek. Može da dovede i do pojave teških kardioloških neželjenih dejstava. Progvanil Progvanil je antifolatni lek. Primenjuje se oralno i neravnomerno se resorbuje iz creva. Lek se primenjuje oralno. primeniti u obliku intravenske infuzije. Neželjeni efekti su: gastrointestinalne tegobe. Hinin se kombinuje sa piriteaminom. neurotoksičnost i psihijatrjiski problemi. gastrointestinalni poremećaji i glavobolja.

Kao posledica češanja vidljive su linearne ekskorijacije. gel i emulzija Ovi oblici su namenjeni samo za spoljnu upotrebu. zarazno oboljenje. vrata i leđa je kod odraslih najčešće pošteđena. hominis.3-1 cm. abdomen. Promene su simetrične. Vašljivost stidnog predela (pediculosis pubis. • gel 101 . najpre u vidu sitnih makula na mestu ujeda vaši. Promene su najčešće na trupu. Vašljivost glave: • šampon Bocu sa šamponom pre upotrebe promućkati. maculae ceruleae (pretpostavlja se da su posledica delovanja enzima iz pljuvačke vaši na hemoglobin). ručje. prednji zid aksila. na čijem se kraju nalazi sitna vezikula ili pustula). oblika latiničnog slova S. Drugo šamponiranje obično nije potrebno. kod dece starije od 3 godine na kosu naneti 15 ml šampona (1 supenu kašiku). koji je intenzivniji noću. tako da se može koristiti i kod male dece i odojčadi. Koža lica. znaci sekundarne infekcije piokokama. Piodermizovane promene mogu postojati i na koži vrata. Pediculosis capitis (vašljivost glave) je parazitarno oboljenje kože glave koju izaziva vaš Pediculus humanus capitis. perimamilarna regija. Klinički simptomi kod pedikuloze nastaju desetak dana posle infestacije kao posledica ujeda vaši i senzibilizacije na salivu i ubrizgani antikoagulans. butina. dugi do 15 mm. brojne tačkaste ekskorijacije. a kod dece preko 10 godina i odraslih 30 ml (2 supene kašike). razblaženim rastvorom sirćetne kiseline (koja se sastoji od jednog dela 6% sirćeta i dva dela vode) i zatim češlja gustim češljem. Mogu se videti ružičaste papule. urtike.3% lindana. tako da se pokrije celokupni kosmati deo glave. leđa. Na infestiranim regijama bolesnici osećaju svrab. kruste. erozije. Uzročnik oboljenja je Sarcoptes scabiei var. Predilekciona mesta za pojavu promena su koža trbuha. ramena. u obliku gela i emulzije pruža siguran terapijski efekat sa mnogo manje neželjenih dejstava. tela i stidnih predela – šampon. naročito noću. impetiginizacija (zagnojavanje) i ekcematizacija. Scabies (šuga) je parazitarno. laktova. U obliku 1% šampona se pokazao posle jednokratne. sivkasto-mrki. Šamponirati 4 minuta. Da bi se odstranile gnjide. ekskorijacije. a kasnije se javljaju i urtike i infiltrovane papule (kao posledica senzibilizacije). U koncentracijama od 0. ili pri boravku u toploj prostoriji. Na koži se takođe vide i papule. Patognomoničan subjektivni simptom je svrab. koža skrotuma i korpusa penisa. Pored toga dobro isprati vodom i osušiti peškirom. kosa se natopi mlakim. Bolesnici imaju jak osećaj svraba. Bolesnici se žale na jak svrab. vašljivost glave. Kod male dece promene se mogu razviti na čitavoj koži. i česta sekundarna piodermizacija. phthiriasis) je parazitarno oboljenje kože koje uzrokuje stidna vaš. Posle kvašenja kose toplom vodom. Na koži se vide sivo-plavičaste makule veličine 0. vijugavi. vezikule. Lindan Lindan je snažan pedikulocid i skabicid. Retko su na koži obolele regije prisutne ekskorijacije (tragovi češanja). u vidu sporadičnih slučajeva ili epidemija. kratkotrajne primene kao efikasan pedikulocid.Pediculosis corporis (vašljivost tela) je parazitarno oboljenje kože koje izaziva vaš Pediculus corporis. Morfološki patognomonične promene su kanalići (ductuli. Cervikalne (vratne) limfne žlezde mogu biti uvećane i bolne. interdigirtalni prostori. a ako se ipak ponavlja onda je dozvoljeno tek za 7 dana. a karakteristična je zahvaćenost kože dlanova i tabana. Često su prisutni i simptomi sekundarne infekcije piokokama. rasprostranjeno u čitavom svetu. gluteusa. kruste (koje slepljuju dlaku). Indikacije: Šuga (scabies) – gel i emulzija. naglašeniji noću.

Piretrin Piretrin pripada grupi antiparazitarnih lekova odnosno pedikulocida. Pre terapije koža se očisti i posle čišćenja se nanosi po sledećoj šemi: • • • Prvi dan: donji deo tela i ispod pupka namaže se emulzijom ili gelom. ovaj postupak se ponavlja trećeg i petog dana od početka lečenja. Drugi dan: namaže se gornji deo tela i posle 3 sata se skida toplom vodom. Kod dece od 1-3 godine: kod dece tog uzrasta principijelno se preporučuje terapija na klinici. utrlja se 5-10 g gela i pomoću gustog češlja ravnomerno se rasporedi po čitavoj kosi. ispod pazuha. a kod mlađe dece 1 supena kašika šampona. Indikacije: vašljivost glave i pubične regije Odrasli i starija deca. dok je kosa još vlažna. zbog moguće resorpcije. Kosa se trlja nekoliko minuta. Treći i peti dan: kao prvi dan. Kod dece od 3-10 godina: postupak je isti kao i kod odraslih. ali se preparat odstranjuje posle 3 sata od aplikacije. Posle 3 sata ostaci se operu toplom vodom. celo telo. Da bi se gnjide odstranile. mada treba da se misli na kontraindikacije i mere opreza. kijavica. Četvrti i šesti dan: kao drugi dan. Kod odraslih: terapija počinje uveče. a zatim se posle 3 dana odstrane ostaci gela i emulzije toplom vodom i sapunom. Neposredno posle kupanja. kože i sluzokože. na kosu se nanosi l/2sadržaja bočice (2 supene kašike). Pri lokalnoj aplikaciji ne prodire u sistemsku cirkulaciju. Posebnu pažnju obratiti na kožu u predelu zglobova na rukama i nogama. 102 . i ispoljava brzo i snažno pedikulocidno dejstvo. edem i ekcem). Piretrin je toksičan za veliki broj insekata ali ne ispoljava toksična dejstva na toplokrvne životinje i ljude. laktovima. Ukoliko je potrebno. a potom se iščešlja gustim češljem.Posle pranja kose toplom vodom i šamponom. Ukoliko je potrebno. ekcematozne erupcije i u izuzetno retkim slučajevima konvulzije. grudi oko bradavica. zglobova kolena. zatim obilno ispere toplom vodom. izuzev vrata i glave se namaže. Drugo mazanje obično nije potrebno. posle kupanja toplom vodom i sapunom. Šuga: za mazanje je posebno pogodna emulzija (bocu pre upotrebe promućkati) ali se može primeniti i gel. članaka. Kosa se briše i suši suvom neupotrebljavanom krpom. Piretrin dejuje samo na žive oblike vaši. genitalija i sedalnog predela. Moguća je pojava lokalne iritacije (eritem. Preparat je kontraindikovan ako postoji povreda. a potom se odstranjuje pranjem kose. alergijske reakcije (kožni osip. dojenje. Postupak se ponavlja i drugog dana. svrab. • gel i emulzija Infestirani delovi tela se mažu. šampon se koristi još jednom posle 8-10 dana. ovaj postupak se ponavlja trećeg i petog dana od početka lečenja. Ukoliko osoba ima i dalje gnjide i vaske. Kod pubične vasljivosti način prirnene je isti. Aktivna komponenta preparata se dobija iz nekoliko rodova biljke (Pyrethrum). Vašljivost tela i stidnih predela: • šampon Infestirani delovi tela se tretiraju šamponom na isti način kao i kod vašljivosti kose. kosa se natopi mlakom vodom i sirćetom (sastoji se od jednog dela 6% sirćeta i dva dela vode) i zatim češlja gustim češljem. Kod nepravilne ili prekomerne upotrebe može doći do neželjenih dejstava: iritacija očiju. Tako utrljani gel ostaje 3 dana. Kontraindikacije: trudnoća. a ako se ipak ponavlja onda je dozvoljeno samo jednom u 7 dana. infekcija ili zapaljenje na koži. Pri pravilnoj primeni nisu zapažena neželjena dejstva. preosetljivost na preparat. Sledećeg jutra preparat se skida toplom vodom.

Lek ne ubija parazite odmah nakon primene već indukuje biohemijske promene koje za posledicu imaju eradikaciju parazita iz cirkulacije u roku od 24 sata. vrtoglavica i senzorna neuropatija. Manji deo leka se metaboliše. konvulzije i gubitak svesti. amebijaza. Tinidazol se sporije eliminiše iz organizma od metronidazola i njegovo poluvreme eliminacije je 12-24 sata. Lek slabo deluje na parazite u lumenu creva. Pretpostavlja se da metronidazol pomoću toksičnih kiseoničnih radikala izaziva oštećenje DNK trofozoita. Metronidazol Metronidazol ubija trofozoite E. kontaktni dermatitis. Tinidazol i nimorazol su slični metronidazolu. ali nema uticaja na cistične forme parazita. Poluvreme eliminacije leka je oko 7 sati. Brzo se distribuira u tkiva i postiže visoke koncentracije u tkivnim tečnostima. Kod malog procenta bolesnika razvija se neposredno posle primene leka idiosinkratska reakcija na primenu suramina: mučnina. od kojih je najčešća pojava mentalnog i gorkog ukusa u ustima. a ostatak se izlučuje nepromenjen urinom. Suramin Suramin je prvi put upotrebljen u lečenju tripanozomijaze. Metronidazol se posle oralne primene brzo i dobro resorbuje i maksimalne koncentracije u plazmi postiže nakon 1-3 sata od primene. bolesnici imaju i simptome od strane CNS-a: glavobolja. piretrin – BUBIL ŠAMPON (Remevita Srbija) Antiprotozoici Najvažnije protozoalne infekcije kod čoveka su malarija. pa se različiti lekovi koriste kod akutnh i hroničnih oblika. Suramin može biti nefrotoksičan i to posebno kod pothranjenih bolesika. šok. lajšmanioza. tripanozomijaza i trihomonijaza. Terapijske doze izazivaju mali broj neželjenih dejstava. ekstraintestinalne infekcije i kod kliconoša. adrenalna insuficijencija. Primena lekova zavisi najviše od mesta i tipa infekcije. Suramin se dobro vezuje za proteine plazme i kompleks lek-protein ulazi u tripanozome procesom endocitoze: nakon endocitoze iz vezikula biva oslobođen dejstvom lizozomalnih proteaza. otežano disanje).histolytica. a zatim znatno sporije tokom narednog dana. Registrovani lekovi • • lindan – GAMEX (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija).sekrecija iz nosa. Koncentracija leka u krvi se brzo smanjuje tokom prvih nekoliko sati. Suramin se primenjuje u sporoj intravenskoj infuziji. Upotreba šampona je kontraindikovana i kod osoba koje imaju sekundarnu infekciju kože glave ili pubične regije. Metronidazol je najefikasniji raspoloživi lek u terapiji intestinalne ili hepatičke invazivne amebijaze. Neželjeni efekti leka koji se sporo razvijaju su atrofija optikusa. hemolitička anemija i agranulocitoza. povraćanje. Lek je moguće primeniti i rektalno i intravenski. 103 . Pored gastrointestinalnih tegoba. uključujući tu i cerebrospinalnu tečnost. ospa na koži. Metronidazol se ne koristi tokom trudnoće. Neželjena dejstva tinidazola slična su onima koja se viđaju pri primeni metronidazola. Kontraindikacije: šampon se ne preporučuje osobama preosetljivim na polenov prah ili onih koji boluju od astme.

ali može da bude fatalna.Pentamidin izetionat Pentamidin ima direktno tripanocidalno dejstvo in vitro. Izuzetno visoka doza leka perzisitira u bubrezima. koja dovodi do pojave ginekomastije kod muškraca. 104 . Itrakonazol Itrakonazol se primenjuje oralno i nakon resorpcije podleže snažnom matabolizmu u jetri. glavobolja i bol u stomaku. Krajnji efekat je inhibicija replikacije gljivica. Glavno neželjeno dejstvo je hepatotoksičnost. tenonitrozol – ATRICAN (Laboratorie Innothera-Innotech International Francuska) Sintetski antigljivični lekovi Azoli Azoli su sintetski antigljivični lekovi sa širokim spektrom dejstva. Brzo biva preuzet od strane parazita pomoću nosača visokog afiniteta uz utrošak energije i deluje na DNK. Kod nekih bolesnika zabeležena je pojava eksfolijativnih lezija kože. kao što su oštećenja bubrega. Ne prolazi krvno-moždanu barijeru i ne ulazi u likvor. ali retko. Veoma je liposolubilan i na tržištu se nalaze preparati itrakonazola zajedno sa beta-ciklodekstrinom. U ovom obliku. Ketokonazol Ketokonazol je prvi iz grupe azola koji se može primeniti oralno s ciljem lečenja sistemskih gljivičnih infekcija. Neposredno nakon primene leka dolazi do naglog smanjenja krvnog pritiska sa tahikardijom. gubitkom daha i povraćanjem. Pentamidin se primnjuje intravenski ili duboko intramuskularno. glavni sterol u ćelijskoj membrani gljivica. jetri i slezini tokom nekoliko narednih meseci. Najvažniji iz ove grupe su: flukonazol. itrakonazol. Upotreba leka ograničena je brojnim neželjenim dejstvima. Dobro se resorbuje iz digestivnog trakta i dobro distribuira u tkiva i tkivne tečnosti. Azoli inhibiraju gljivični enzim citohrom P450 3A. tokom 10-15 dana. Ostala neželjena dejstva su gastrointestinalne tegobe i svrab. Eliminiše se sporo: posle 5 dana izluči se svega 50% primenjene doze. Flukonazol Flukonazol se može primeniti oralno ili intravenski. koji je odgovoran za konverziju lanosterola u ergosterol. lanozin 14 alfa-demetilazu. jetre. može se primeniti i intravenski. Azoli takođe inhibiraju vezivanje gljivica kvasnica u hife-invazivnu i patogenu formu parazita. Registrovani lekovi • • • metronidazol – ORVAGIL (Galenika Srbija). jednom dnevno. koja se javlja retko. Može da se javi i hepatitis. ketokonazol je veoma toksičan i česti su relapsi bolesti po prestanku primene leka. Pri primeni velikih doza zabeležena je smanjena sinteza testosterona. ketokonazol. Postiže visoke koncentracije u cerebrospinalnoj tečnosti i očnoj vodici i može biti lek izbora kod većeg broja gljivičnih meningitisa. krvni poremećaji i hipoglikemija. Međutim. nakon resorpcije sa injekcionog mesta brzo napušta cirkulaciju. Inaktiviše se u jetri i izlučuje u žuči i urinu. tinidazol – TRIAGIL (Galenika Srbija). a najčešće su mučnina. Kasnije dolazi do razvoja težih toksičnih oštećenja. Neželjena dejstva flukonazola su blaga. mikonazol i ekonazol.

glavobolju i vrtoglavicu.Itrakonazol izaziva gastrointestinalne tegobe. Neželjena dejstva su retka. itrakonazol – KANAZOL (Slaviamed Srbija). Flucitozin se primenjuje putem intravenske infuzije. FLUKONAZOL (Zdravlje Srbija). svrab. Tokom intravenske primene leka čest je razvoj anafilaktičke reakcije. pa je prihvatljiva jednokratna primena leka. FLUCONAZOLE (Polfarmex Poljska). ali se može dati i oralno. poremećaja srčanog ritma i groznice. FLUMYCOZAL (Aegis Kipar).3-beta-glukana. PROKANAZOL (Liconsa Španija). uključujući tu i likvor. FLUNAZOL (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). Registrovani lekovi • flukonazol – FLUCONAL (Hemofarm Srbija). glukoznog polimera važnog sastojka ćelijskog zida gljivice. Kaspofungin aktivan je in vitro protiv velikog broja gljivica i dokazano je efikasan u lečenju kandidijaze i invazivne aspergiloze. FLUKONAZOL (Srbolek Srbija). DIFLUCAN (Pfizer Francuska). npr. Lek se slabo resorbuje posle oralne primene i kaspofungin se dobro vezuje za proteine u krvotoku. mogu se javiti i uglavnom u blažem obliku i reverzibilnog su karaktera po prestanku primene leka. uglavnom onih izazvanih gljivama iz grupe kvasnica. FUNIT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). hipokalijemija i impotencija. vorikonazol – VFEND (Pfizer USA). trombocitopenija i alopecija. Gastrointestinalne tegobe. STABILANOL (Pharmathen Grčka). Ima kratko poluvreme eliminacije. 5-FU inhibira timidilat sintetazu i time sintezu DNK. DIFLAZON (Krka Slovenija). pa se kod teških infekcija. Ehinokandini se sastoje od prstena od šest aminokiselina vezanih za bočni lipofilni lanac. ali ne i u CNS. Dobro se distribuira u telesne tečnosti. krvne poremećaje i hiponatrijemiju. Retko se javlja hepatitis. Flucitozin se konvertuje u antimetabolit 5-fluorouracil (5-FU) u gljivičnim ćelijama. Lek može delovati na endotel vena. Sporanox (Janssen-Cilag Italija). neutropenija. FLUKONAZOL (Jugoremedija Srbija). Ehinokandidni Ehinokandidni inhibiraju sintezu 1. anemija. zglobovima i plućima. Neželjena dejstva su relativno retka i najčšće se bolesnici žale na gastrointestinalne tegobe.kriptokoknog meningitisa obično kombinuje sa amfotericinom. Rezistencija se razvija brzo i lek se ne primenjuje sam. refrakterne na amfotericin. Mikonazol Mikonazol se primenjuje oralno za infekcije gastrointestinalnog trakta. Ukoliko se primeni samo flucitozin. Nakon intravenske primene poluživot leka je 9-10 sati. Terapijske koncentracije se postižu u kostima. moguć je razvoj rezistencije. Hepatitis se izuzetno retko javlja. • • • Inhibitori vezivanja ili penetracije u ćelije domaćina 105 . kaspofungin – CANCIDAS (Merck USA). Kožne alergijske reakcije su česte. U odsustvu ovog polimera gljivične ćelije gube integritet i brzo nastaje njihova liza. Flucitozin Flucitozin je sintetski antigljivični lek koji se primenjuje oralno i efikasan je u terapiji velikog broja sistemskih mikoza. ali ne i u ćelijama čoveka.

Aciklovir se pod dejstvom timidin kinaze konvertuje u monofosfat i na sreću virus-specifična forma ovog enzima je mnogo efikasnija u procesu fosforilizacije u poređenju sa enzimima same ćelije domaćina. 106 . pri čemu se dobro apsorbuje i postiže visok nivo u svim telesnim tečnostima. Aciklovir je 30 puta jači inhibitor tog enzima u virusu nego u humanim ćelijama.Amantadin Amantadin se koristi za lečenje infekcija izazvanih influenca A virusom. Registrovani lekovi • oseltamivir – TAMIFLU (F. M2. čak i u pljuvački. Njegova primena se preporučuje u prvim danima infekcije. Zbog toga je aciklovir aktivan isključivo u inficiranim ćelijama. ali ne i infekcija izazvanih influenca B virusom. Kinaze. prevashodno pod dejstvom ćelijskih fosfataza. virusni membranski protein. funkcioniše kao jonski kanal. aktivan protiv influenca A i influenca B virusa. Aciklovir trifosfat se u potpunosti inaktivira u ćeliji domaćina. Aciklovir se može primeniti oralnim putem. Daje se oralno. a izlučuje se u nepromenjenom obliku putem bubrega. U dva stadijuma virusne replikacije u ćelji domaćina. Aciklovir trifosfat inhibira virusnu DNK-polimerazu usled čega dolazi do zaustavljanja rasta virusnog DNK lanca. Ovaj lek je derivat gvanozina. Aktivan je protiv influenca A i influenca B virusa. Inhibitor dejstva neuraminidaze je upravo zanamivir. aktivnost neuraminidaza je neophodna za oslobađanje novih virusnih partikula iz inficirane ćelije domaćina procesom pupljenja. konvertuju monofosfatni oblik leka u trifosfatni oblik. Na taj način se leči sam uzrok i sprečava i dalja infekcija drugih osoba. Nalazi se u obliku preparata za inhalaciju. Pri oralnoj primeni. Stadijumi su: fuzija virusne membrane i membrane endozoma ćelije domaćina i kasniji stadijum sjedinjavanja virusnih elemenata i oslobađanja novih viriona sa površine ćelije domaćina. Inhibitori DNK polimeraze Aciklovir Era efikasne selektivne terapije počinje upravo primenom aciklovira. encefalitis i mukokutane infekcije kod imunokompromitovanih pacijenata. ćelije domaćina. Takvu ćeliju zajedno sa virusima uklanja imuni sistem organizam. Zanamivir Kod influenca virusa. Amantadin blokira navedeni jonski kanal.Hoffmann-La Roche Švajcarska). samo 20% primenjene doze se apsorbuje. (Rimantadin ima slično dejstvo). Neželjeni efekti su retki. usporen govor i nesanica. Najčešći neželjeni efekti su vrtoglavica. dešavaju se kod 5-10% pacijenata i nisu ozbiljni. intravenski i lokalno. Podesan je za primenu u obliku aerosolaa. sa visokim afinitetom za herpes simpleks i varičela zoster viruse. Rezistencija izazvana promenom genskog koda virusa za timidin kinazu ili DNK polimerazu opisana je kod aciklovir-rezistentnih herpes simpleks virusa koji izazivaju pneumoniju. ali nove jedinke virusa ne mogu izaći van ćelije i zaraziti druge. Izlučuje se putem bubrega. replikovati se u njoj. Virus može zaraziti ćeliju. Oseltamivir Oseltamivir je novi lek koji blokira aktivnost neuraminidaze.

Famciklovir se metaboliše u svoju aktivnu formu penciklovir. ganciklovir se aktivira.Neželjeni efekti primene aciklovira su minimalni. primenjen intravenskim putem. ZOVIRAX (Glaxosmithkline Italija). sprečava odvajanje pirofosfata iz nukleozidnih trifosfata i tako blokira formiranje DNK lanca. Primenjen u obliku intravenske infuzije. ganciklovir – CYMEVENE (F. Lek se može primeniti oralnim putem kod pacijenata obolelih od AIDS-a. čija je struktura slična gvanozinu.Hoffmann-La Roche Švajcarska). mada spora intravenska smanjuje rizik. Foskarnet (Fosfonoformat) Foskarnet je sintetski nenukleozidni analog pirofosfata. Iz tog razloga se koristi kod imunokompromitovanih pacijenata kojima su ozbiljni ugroženi život ili vid. Ganciklovir dovodi do ozbiljnih neželjenih efekata kao što su depresija kostne srži i delimično poseduje kancerogeni potencijal. Kao i aciklovir. tokom prvih 6 dana od pojave infekcije. Mučnina i glavobolja se mogu javiti. uključujući i one koji zahvataju donje respiratorne puteve. izlučuje urinom i ima poluvreme eliminacije od oko 4 sata. Tribavirin (Ribavirin) Tribavirin je sintetski nukleozid. On suprimira virusnu DNK replikaciju. deluje kao virostatik na sintezu virusne informacione RNK. Vezuje se za DNK polimerazu. Penciklovir ima sličan mehanizam dejstva kao i aciklovir. i kao aktivan trifosfatni oblik stupa u kompeticiju sa guanozin trifosfatom za inkorporaciju u rastući virusni DNK lanac. ribavirin – COPEGUS (F. predstavlja lek drugog izbora u terapiji citomegalovirusne infekcije oka kod imunokompromitovanih pacijenata. Ovo je lek izbora u terapiji citomegalnih infekcija koje se prevashodno razvijaju kod imunokompromitovanih osoba. valganciklovir – VALCYTE (F. Primenjuje se intravenski. kao i encefalopatija. redukuju stopu mortaliteta. ACIKLOVIR (Zdravlje Srbija). Registrovani lekovi • • • • • aciklovir – ACIKLOVIR (Remevita Srbija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). brivudin – BRIVUZOST (Berlin-Chemie Nemačka) Inhibitori proteaza 107 . U obliku aerosola koristi se u terapiji influence i infekcija izazvanih respiratornim sincicijalnim virusom. mada u retkim slučajevima. Može biti veoma nefrotoksičan. Opisani su slučajevi renalne disfunkcije prilikom intravenske primene aciklovira. ne dovodi do potpunog zaustavljanja rasta DNK lanca. On inhibira mnoge DNK i RNK viruse. Pokazuje efikasnost u terapiji Lassa groznice (infekcija izazvana arena virusima). Lekovi slični acikoviru su valaciklovir i famaciklovir. Lokalna reakcija tokom intravenske primene može se razviti ukoliko dođe do ekstravazacije primenjenog rastvora leka. tj. Ganciklovir Ganciklovir je aciklični analog gvanozina. Valaciklovir je prekursor aciklovira. ali za razliku od aciklovira. Zbog toga je njegov mehanizam delovanja sličan ostalim analozima nukleozida.Hoffmann-La Roche Švajcarska). REBETOL (Schering Plough Holandija).

Svi inhibitori protaza inhibišu sistem jetrinih enzima P450. nelfinavir – VIRACEPT (F. osip po koži može da preraste u stanja opasna po život kao što su Stevens-Johnson sindrom ili toksična epidermalna nekroliza.Hoffmann-La Roche Švajcarska). sakvinavir – FORTOVASE (F. Ritonavir i amprenavir mogu prouzrokovati cirkumoralnu paresteziju. groznica i osećaj letargije. kao i parestezije šaka i stopala. Pacijenti lečeni indinavirom mogu imati pojavu kamena u bubregu. Uobičajeni neželjeni efekti nevirapina su glavobolja. kao i Stevens-Johnson sindrom. Ukoliko se pažljivo ne prati. a njegova biološka iskoristljivost je preko 90%.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze Nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze su hemijski različite komponente koji se vezuju za reverznu transkriptazu u blizini katalitičkog mesta i dovode do njene denaturacije. Primena ritonavira i indinavira dovodi do povećanja nivoa aktivnosti enzima jetre. Retko se može javiti i fulminantni hepatitis. Svi lekovi ove grupe primenjuju se oralnim putem. Njihova dugotrajna primena može dovesti do redistribucije potkožnog masnog tkiva: povećanje trbuha i dojki. ona predstavllja pogodnu metu za terapijsko dejstvo. INVIRASE (F. supstrati ili inhibitori različitih enzima sistema citohroma P450. a metaboliti se izlučuju urinom. Kod malog procenta pacijenata lečenih amprenavirom može se razviti težak osip po koži. Predstavnici ove grupe lekova su nevirapin (NVP) i efavirenz (EFZ). Lekovi koji se nalaze u grupi inhibitora proteaze su: sakvinavir (SQV). usled čega se dalje sintetišu dva biohemijski inertna poliproteina. ritonavir – KALETRA (Abbott Limited Velika Britanija).Tokom replikativnog cilusa HIV-a dolazi do transkripcije informacione RNK na osnovu provirusa. nelfinavir (NFV). 108 . fosamprenavir – TELZIR (Glaxo Wellcome Operations Velika Britanija). hiperglikemija i hiperlipidemija. Njihova primena u kombinaciji sa inhibitorima reverzne transkriptaze dovela je do značajnih pomaka u terapiji AIDS-a. Metaboliše se u jetri. HIV-specifični inhibitori proteaza vezuju se za mesto cepanja poliproteina. Virusna proteaza konvertuje ove poliproteine u različite strukturne i funkcionalne proteine njihovim cepanjem na određenim pozicijama. ritonavir – NORVIR (Abbott Limited Velika Britanija). Registrovani lekovi • • • • • • lopinavir.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Osip po koži može se javiti kod više od 17% pacijenata lečenih nevirapinom. ritonavir (RTV) i amprenavir (AMP). ali i metaboličke poremećaje kao što su rezistencija na insulin. Oni inhibišu prevođenje inertnih proteina u strukturne i funkcionalne proteine. nagomilovanja masnog tkiva na vratu (buffalo torzo) i smanjenja potkožnog masnog tkiva na ostalim delovima tela. a sakvinavir 2 sata nakon obroka. indinavir – CRIXIVAN (Merck Sharp & Dohme USA). Nelfinavir i ritonavir se uzimaju tokom obroka. Svi lekovi iz ove grupe mogu izazvati gastrointestinalne poremećaje. Sakvinavir se metaboliše tokom prvog prolaska kroz jetru. Ukoliko se primeni u toku porođaja ili ordinira novorođenčetu. Nivoi lekova u cerebrospinalnoj tečnosti variraju od beznačajnih do prilično visokih (76%) pri primeni indinavira. Kako se navedena proteaza ne nalazi u ćeliji domaćina. može da prevenira transmisiju HIV-a sa majke na novorođenče. indinavir (IDV). Veliki broj lekova iz ove klase anti-HIV lekova su induktori. Nevirapin Nevirapin se primenjuje oralno.

ali za nekolicinu su odgovorni sledeći faktori: hemijski karcinogeni. Metastaziranje označava prenošenje malignih ćelija sa primarnog mesta neoplazme na neko drugo. Maligni tumori rastu brzo. srednje ili loše diferentovani. a njegova koncentracija u cerebrospinalnoj tečnosti je oko 1% od koncentracije u plazmi. Maligni tumori rastu brzo. Inktivira se u jetri. Pojava osipa po koži je prisutna kod oko 25% pacijenata lečenih efavirenzom. efavirenz – STOCRIN (Merck Sharp & Dohme Holandija). vrše razaranje okolnog tkiva i ukoliko se na vreme ne otkriju i ne leče. Neželjeni efekti su relativno blagi i uglavnom su vezani za CNS (centralni nervni sistem): vrtoglavica. koji se sponatno povlače. patološkom i autonomnom proliferacijom ćelija. nasledna predispozicija. Metastaze liče na primarni tumor od koga su nastale. kao odgovor na nepoznati stimulus. mada su ponekad toliko anaplastične da zamagljuju njihovo ćelijsko poreklo. grupišu se u anaplastične tumore. Maligni tumori Tumori se karakterišu stalnom. invazivnost je druga najvažnija karakteristika malignih tumora. Postoji opasnost od interakcije efavirenza sa drugim lekovima. Posle metastaziranja. Vezuje se u visokom procentu za albumine plazme. a studije na životinjskim modelima pokazuju da se mogu razviti fetalne anomalije pod dejstvom ovog leka. anaplazija je znak maligne alteracije (transformacije). Maligni tumori mogu da budu dobro. Diseminacija tumora se odvija na više načina: 109 . Najveći broj karcinoma nastaje spontano. Ukoliko su građeni od nediferentovanih ćelija. uz infiltraciju. konfuzija i disforija.Efavirenz Efavirenz se primenjuje oralnim putem. Prema tome. dovode do smrti. hormonski poremećaji i dugotrajne hronične bolesti. fizički karcinogeni agensi. dok su gastrointestinalne tegobe prisutne kod 2% pacijenata. često udaljeno mesto (u drugi organ). invaziju i destrukciju okolnog tkiva. nisu jasno ograničeni i retko se odstranjuju u potpunosti. Registrovani lekovi • • nevirapin – VIRAMUNE (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). virusi. Nemaju kapsulu.

Cisplatin Cisplatin je hidrosolubilni kompleks koji sadrži u centru atom platine okružen sa dva atoma hlora i dve amonijum grupe. Većina citotoksičnih alkilirajućih agenasa su bifunkcionalni. mijelosupresija i hemoragični cistitis. Ovakvi joni su veoma reaktivni i trenutno reaguju sa drugim elektronima kao što su amino-. Od ostalih azotnih plikavaca u upotrebi su melfalan i hlorambucil. tj. Azotni plikavci Ciklofosfamid je verovatno najčešće korišćeni alkilirajući agens. koji. tj. smanjuje stvaranje granulocita i trombocita u manjim dozama. likvorom. hidroksilne. mogu prolaziti krvno-moždanu barijeru i koriste se u terapiji tumora mozga i moždanih ovojnica. 110 . kao i na broju mitoza u samom tumoru. Alkilirajući citostatici Alkilirajući agensi i njima srodni lekovi sadrže hemijske alkil grupe koje mogu stvarati kovalentne veze sa određenim nukleotidnim supstancama u ćeliji. kanalima (putem bronhija i uretera). Svi alkilirajući agensi suprimiraju funkciju kostne srži i uzrokuju gastrointestinalne poremećaje. hiperurikemija i anafilaktičke reakcije. zbog svoje liposolubilnosti. Malo je mijelotoksičan. Deluje snažno na limfocite i može se koristiti kao imunosupresiv. na stepenu zahvaćenih limfnih nodusa kao i na prisustvu hematogenih metastaza. Stepenovanje malignih tumora je zasnovano na stepenu anaplazije tumorskih ćelija. većina derivata nitrozureje ima izrazito kumulativno mijelosupresivno delovanje koje nastaje 3-6 nedelja posle početka lečenja. Upotrebljava se u lečenju hronične granulocitne leukemije. Busulfan Busulfan pokazuje selektivno dejstvo na kostnu srž.limfnim i krvnim sudovima. sa dve alkilirajuće grupe. transplantacijom. zračenje i hemioterapija i uloga pojedinačnih pristupa zavisi od tipa i stadijuma razvoja tumora. Primenjuje se sporom intravenskom injekcijom ili infuzijom. Prisutna su 4 stepena anaplazije.ili sulfhidrilne grupe. Osnovni korak u delovanju ovih lekova je stvaranje karbonijum jona – atoma ugljenika sa šest elektrona u spoljnom omotaču. Postoje tri osnovna pristupa lečenju kancera – hirurška ekscizija. što vodi u sterilitet i povećan rizik od akutne nelimfocitne leukemije i drugih maligniteta. kao i periferna neuropatija. Glavno dejstvo nastaje u toku replikacije. Neaktivan je dok se ne metaboliše u jetri delovanjem P450 oksidaza. Međutim. Dužom primenom mogu nastati smanjenje gametogeneze (posebno kod muškaraca). Dejstvo mu je slično delovanju alkilirajućih agenasa. a eritrocita u većim dozama. Slabo deluje na limfoidna tkiva i gastrointestinalni trakt. Važnija neželjena dejstva su mučnina i povraćanje. ali uzrokuje tešku mučninu i povraćanje. Zujanje u ušima i gubitak sluha često se uočavaju. ali se može dati i intramuskularno. Derivati nitrozureje Predstavnici ove grupe su hloroetil derivati nitrozureje lomustin i karmustin. Deluje i citotksično i kao hormon. Određivanje stadijuma malignih tumora je zasnovano na veličini primarne lezije. Estramustin je kombinacija mustina sa estrogenom. Obično se primenjuje oralno ili intravenski. Može ozbiljno da ošteti funkciju bubrega ako se ne obezbedi odgovarajuća hidratacija i diureza. kada su pojedini delovi DNK neupareni i podložniji alkilaciji. seroznim šupljinama. perineuralno a retko i sa presađivanjem.

Metotrekstat se obično primenjuje oralno. folati se sastoje iz tri elementa: pteridinskog prstena. Ali ne i sinteze RNK ili proteina. Može se javiti i oštećenja cerebeluma (malog mozga). aktivira se u jetri. pri čemu nastaje jedinjenje sa alkilirajućim svojstvima. javlja se nefrotoksičnost. Može da se pojavi pneumonitis. Najčešće neželjeno dejstvo je oštećenje epitela gastrointestinalnog trakta i mijelotoksičnost. Ovu reakciju kataboliše dihidrofolat reduktaza i to u dve faze. lek prekursor. folati moraju da se redukuju u tetrahidrofolate. sintetiše DNK i sintetiše purin. fosforiliše se na sličan način kao i prirodni nukleotidi i nastaje citozin arabinozid trifosfat. Analozi pirimidina Fluorouracil je analog uracila. Isto tako. intravenski ili intratekalno. najpre u dihidrofolat pa u tetrahidrofolate. Uzrokuje i mučninu i povraćanje. koji su osnova za sintezu DNK i deobu ćelije. Folate aktivno preuzimaju ćelije koje se transformišu u poliglutamate. manje je nefrotoksičan. Konvertuje se u lažni nukleotid koji stupa u interakciju sa timidilat sintetazom. Folati su neophodni za sintezu purinskih nukleotida i timidina. a ovaj inhibira polimerazu DNK. ali je više mijelotoksičan. Antimetaboliti Antifolati Osnovni lek iz grupe antagonista folata je metotreksat: jedan je od najčešće korišćenih antimetabolita u hemioterapiji kancera. ENDOXAN (Baxter Oncology Nemačka). ali se može davati intramuskularno. Rezistencija na metotreksat može da nastane u tumorskim ćelijama. Neželjena dejstva uključuju mijelotoksičnost i izrazitu mučninu i povraćanje. Osnovno neželjeno dejstvo na kostnu srž i gastrointestinalni trakt. Strukturno. Fluorouracil se obično primenjuje parenteralno. neurotoksičan i ototoksičan i prate ga manja učestalost mučnine i povraćanja. pri upotrebi velikih doza. Kao rezultat dolazi do inhibicije sinteze DNK. Citarabin (citozin arabid) je analog prirodnog nukleotida 2-deoksicitidina. ifosfamid – HOLOXAN (Baxter Oncology Nemačka). Osnovno dejstvo antifolata je remećenje sinteze timidina. para-aminobenzojeve kiseline i glutaminske kiseline. Dakarbazin Dakarbazin. dakarbazin – DACARBAZIN PLIVA-LACHEMA (Pliva-Lachema Češka). Da bi delovali kao koenzimi. Tetrahidrofolat deluje kao kofaktor u prenosu jednog ugljenika što je potrebno da se formira timilidat. Citarabin ulazi u ćeliju. Registrovani lekovi • • • • ciklofosfamid – CYTOXAN (Baxter ZA Bristol Myers Squibb USA). Lek ima malu liposolubilnost i slabo prolazi krvno-moždanu barijeru. uzrokovana taloženjem leka ili metabolita u tubulima bubrega. temozolomid – TEMODAL (Schering Plough Labo Belgija).Karboplatin je derivat cisplatina. Neželjena dejstva se depresija funkcije kostne srži i oštećenje epitela gastrointestinalnog trakta. Metotrekstat ima veći afinitet za dihidrofolat reduktazu od dihidrofolata i na taj način inhibira enzim i smanjuje intracelularni nivo tetrahidrofolata. a njeni mehanizmi su različiti. 111 .

kladribin. Deluju vezujući se za tubulin i inhibiraju njegovu polimerazaciju u mikrotubule. gemcitabin – GEMZAR (Elli Lilly Švajcarska). vinblastin i vindezin. KG Austrija). EFUDIX (ICN Pharmaceuticals Švajcarska). Noviji vinka alkaloid je vinorelbin. kladribin– LITAK 10 SOLUTION (Lipomed Švajcarska).5-FLUOROURACIL "EBEWE" (Ebewe Pharma Ges. Mijelosupresivan je. KG Austrija). 112 . ali uzrokuje leukopeniju.M. Analozi purina Osnovni lekovi iz grupe purinskih analoga su fludarabin. dok je vindezin srednje mijelotoksičan i neurotoksičan. slično delovanju citarabina.H NFG. Inhibira adenozin deaminazu. Fludarabin se metaboliše u trifosfat i inhibira sintezu DNK. hemotaksa i sprovođenje nervnih impulsa. ALEXAN EBEWE (Ebewe Pharma Ges. KG Austrija). pentostatin. Pentostatin ima drugačiji mehanizam delovanja.H NFG.B.H NFG. kapecitabin – XELODA (F.sindrom sličan gripu i blagu mijelotoksičnost. METHOTREXATE (Pfizer Limited Australija). Njihovo delovanje je moguće isključivo u toku mitoze. citarabin – CYTOSAR (Pfizer USA).M. Registrovani lekovi • • • • • • • • metotreksat – METHOTREXAT (Ebewe Pharma Ges. Oni takođe inhibišu sve ostale funkcije ćelije vezane za mikrotubule. Vinka alkaloidi su relativno netoksični. što sprečava stvaranje deobnog vretena i zaustavlja ćelije u metafazi.M. METHOTREXAT (Pliva – Lachema Češka).B. FLUOROURACIL – TEVA (Pharmachemie Holandija). Biljni alkaloidi Vinka alkaloidi Najvažniji vinka alkaloidi su vinkristin. Oba leka korisna su u lečenju karcinoma dojke. Paklitaksel je u kombinaciji sa karboplatinom terapija izbora za karcinom dojke.Gemcitabin. fludarabin – FLUDARA (Schering Nemačka).B. Taksani Taksani palitaksel i docetaksel deluju na mikrotubule. kao što je fagocitoza leukocita. ali često uzrokuje parestezije i slabost mišića. novi analog citarabina. Ovo dejstvo utiče na kritične puteve u metabolizmu purina i takođe da ima značajan efekt na proliferaciju ćelija. merkaptopurin i tiogvanin. Vinkristin je blago mijelotoksičan. ima manje neželjenih dejstava . pemetreksed – ALIMTA (Lilly France Francuska). enzim koji katališe deaktivaciju adenozina u inozin.Hoffmann-La Roche Švajcarska). fluorouracil . Vinblastin je manje neurotoksičan. tako što ih stabilizuju u polimerozovanom stanju.

kao i enzim topoizomerazu II. uopšte. enzim koji je značajan u deobi ćelije. Registrovani lekovi • • • • • • vinblastin – VINBLASTINE (Gedeon Richter Mađarska).C. Ekstravazacija na mestu injekcije može uzrokovati nekrozu tkiva. KG Austrija). VEPESID (Bristol Myers – Squibb Italija). Kampotecini Kampotecini irinotekan i topotekan vezuju i inhibišu topoizomerazu I. Antraciklini Osnovni lek iz grupe antraciklinskih antibiotika je doksorubicin. vinorelbin – VINORELSIN (S. Doksorubicin deluje citotoksično na nekoliko načina. mijelosupresija i gubitak kose. enzim čija je aktivnost posebno povišena kod proliferišućih ćelija. aklarubicin i mitoksantron (mitozantron). Neželjena dejstva obuhvataju toksično dejstvo na kostnu srž (mijelosupresija). Vezuje se za DNK i inhibira sintezu i DNK i RNK.H NFG.A.B. Mehanizam njegovog delovanja nije potpuno jasan. koja mogu biti ozbiljna. Često se javlja dijareja (proliv) i reverzibilna mijelosupresija.A. Belgija). vinkristin – VINCRISTINE (Pfizer PTY Limited Australija). SINDAXEL (S. PAKLITAXEL-TEVA (Pharmachemie Holandija).C.C. dozno-zavisna opterećenja srca. ali je osnovni mehanizam citotoksičnog delovanja uticaj na topoizomerazu II. uključuju mijelosupresiju i kumulativnu neurotoksičnost.Neželjena dejstva. Francuska). epirubicin. Sindan – Pharma Rumunija). VINCRISTINE (Pharmacia Enterprises S. PAKLITAXEL EBEWE (Ebewe Pharma Ges. docetaksel – TAXOTERE (Aventis Pharma International S. što se manifestuje aritmijama i insuficijencijom. Citotoksični antibiotici Antitumoroski antibiotici deluju uglavnom direktno na DNK. Retencija tečnosti (posebno edemi nogu) viđa se posle primene docetaksela. ETOPOSIDE (Pfizer PTY Limited Australija). ali može delovati inhibirajući funkciju mitohondrija i transport nukleotida. 113 . paklitaksel – TAXOGAL (Galenika Srbija). Etopozid Etopozid je izolovan iz korena mandragore. pa je neophodna premedikacija kortikosteroidima i antihistaminicima. KG Austrija). imaju manje neželjenih dejstava od većine drugih antikancerskih lekova. otežano zarastanje rana. SINDOVIN (S. Ostali lekovi iz ove grupe su idarubicin.M. oštećenje epitela creva. Na oba leka može se javiti preosetljivost. alopeciju. TAXOL (Bristol Myers – Squibb USA). Može uzrokovati i kumulativna. ali ovi lekovi. Neželjena dejstva su mučnina i povraćanje.M. ETOPOSID (Ebewe Pharma Ges. Daje se intravenskom infuzijom. Sindan – Pharma Rumunija). etopozid – VEPEGAL (Galenika Srbija).B. VINCRISTINE (Gedeon Richter Mađarska).H NFG. Sindan – Pharma Rumunija). LASTET (Nippon Kayaku Japan).

Sindan – Pharma Rumunija).H NFG. idarubicin – ZAVEDOS (Pharmacia Enterprises S. DOXORUBICIN-TEVA (Pharmachemie Holandija). Daje se per os i najviše se koristi u lečenju Hodgkinove bolesti. KG Austrija). Registrovani lekovi: • • • • • • doksorubicin – ADRIBLASTINA RD (Pfizer Italija). Može izazvati sve toksične efekte koje su karakteristične za citotoksične lekove: toksično dejstvo na kostnu srž (mijelosupresija).M. Postoje i dokazi da deluje na topoizomerazu II slično antraciklinima. može da ošteti bubrežnu funkciju i izazove fibrozu pluća. Prokarbazin Prokarbazin inhibira sintezu DNK i RNK i ometa mitozu u interfazi. DOXORUBICIN (Ebewe Pharma Ges. posle enzimske aktivacije u ćelijama. Alergijske reakcije na koži mogu dovesti do prekida terapije. Epirubicin je manje kardiotoksičan od doksorubicina. Dejstvo mu je posledica stvorenih aktivnih metabolita.H NFG. Njhihovo dejstvo na DNK je verovatno posledica helacije fero jona i interakcije sa kiseonikom. Hidroksikarbamid Hidroksikarbamid (hidroksiureja) je analog ureje koji inhibira ribonukleid reduktazu i tako ometa konverziju ribonukleotida u deoksiribonukleotide. Belgija). kada se stvaraju superoksidni i/ili hidroksilni radikali. Uzrokuje izraženu mijelosupresiju. teratogenost. 114 . zaustavljanje rasta kod dece. daunorubicin – DAUNOBLASTINA (Pharmacia Enterprises S. Uzrokuje uobičajena neželjena dejstva pa može biti leukomegen.H NFG. otežano zarastanje rana. ometajući kretanje RNK polimeraze niz gen i sprečavajući tako transkripciju. Mogu se javiti i alergijske reakcije. epirubicin – EPIRUBICIN (Ebewe Pharma Ges.B.M. bleomicin – BLEOCIN-S (Nippon Kayaku Japan). deluje kao bifunkcionalni alkilirajući agens. alopecija. SINDROXOCIN (S. a može da prekine lance DNK stvarajući slobodne radikale. zaustavljanje rasta kod dece.A. CAELYX (Schering-Plough Holandija). sterilnost. mitoksantron – MITOXANTRON "EBEWE" (Ebewe Pharma Ges. oštećenje epitela creva.C. Mitoksantron pokazuje dozno-zavisnu kardiotoksičnost i deluje mijelosupresivno. sterilnost.B. alopecija. uzrokujući fragmentaciju lanaca do nivoa slobodnih baza. FARMORUBICIN RD (Pfizer Italija). koja se javlja kod 10% lečenih bolesnika. Sindan – Pharma Rumunija). alkilirajući prvenstveno poziciju 06 gvanina. Pravi međulančane veze DNK. otežano zarastanje rana. Daktinomicin Daktinomicin se umeće između susednih parova gvanozina i citozina. KG Austrija). na niovu male krivine DNK. Ima uobičajena neželjena dejstva (toksično dejstvo na kostnu srž (mijelosupresija). Oko polovine bolesnika ima mukokutane reakcije. Mitomicin Mitomicin. kancerogen i teratogen. Belgija). teratogenost). Za razliku od mnogih drugih antikancerskih lekova.C. bleomicin nije mijelosupresivan. a česta je i hiperpireksija.M. a značajnije inhibira funkciju kostne srži.Epirubicin i mitoksantron su strukturno slični doksorubicinu. EPISINDAN (S.A. KG Austrija). Njegova osnovna toksičnost je fibroza pluća. Bleomicini Bleomicini su grupa glikopeptidnih antibiotika koji heliraju metale i razgrađuju DNK. oštećenje epitela creva.B.

što znači da su hibridi ili kombinacija antitela čoveka i miša. Karboplatin je derivat cisplatina. Rituksimab je monoklonsko antitelo koji uzrokuje lizu ćelija ili njihovu apoptozu. ostavljajući Fc deo da štrči napolje. Lek pogoršava simptome kardiovaskularnih oboljenja. Rezultati pokazuju da kada se primeni sa standardnom hemioterapijom postiže jednogodišnje preživljavanje kod 79% bolesnica sa agresivnom formom karcinoma dojke. Neka su humanizovana. kao i periferna neuropatija. bevacizumab. ali uzrokuje tešku mučninu i povraćanje. Neka antitela se vezuju za receptore faktore rasta. Iz ove grupe lekova koriste se i alemtuzumab. Inhibitori protein kinaze Imatinib mesilat je mali molekul koji inhibira transmisiju signala u ćeliji. kada se kombinuje sa standardnom hemioterapijom. Malo je mijelotoksičan. manje je nefrotoksičan. Estramustin je neobičan jer je u isto vreme alkilirajući agens i ženski hormon. Vezuju se za specifični antigen u ab delu molekula. Ne deluje samo na trombocitni faktor rasta već i na ostale delove prenosa signala. posebno kinaze u citoplazmi. hiperurikemija i anafilaktičke reakcije. Koristi se za lečenje hronične mijeloidne leukemije i retkog gastrointestinalnog stromalnog tumora. groznica i drhtavica tokom infuzije i reakcije preosetljivosti. pa je izvrstan za lečenje malignog tumora prostate.Ostali i najnoviji antineoplastici Jedinjenja platine Cisplatin je hidrosolubilni kompleks koji sadrži u centru atom platine okružen sa dva atoma hlora i dve amonijum grupe. Može ozbiljno da ošteti funkciju bubrega ako se ne obezbedi odgovarajuća hidratacija i diureza. neurotoksičan i ototoksičan i prate ga manja učestalost mučnine i povraćanja. Hidroksikarbamid sprečava pretvaranje ribonukleotida u deoksinukleotide čime nestaje građe za DNK. Primenjuje se sporom intravenskom injekcijom ili infuzijom. ali je više mijelotoksičan. To aktivira imunološke mehanizme domaćina i ćelije kancera se ubijaju lizom uz pomoć komplementa ili su napadnute od strane ćelija ubica. Dejstvo mu je slično delovanju alkilirajućih agenasa. Najčešća neželjena dejstva su hipotenzija. Monoklonska antitela Monoklonska antitela su imunoglobulini koji proizvode ćelijske kulture odabrane da reaguju na antigene koje specifično eksprimiraju ćelije kancera. cetuksimab. Zujanje u ušima i gubitak sluha često se uočavaju. Neželjena dejstva su mu slična kao kod rituksimaba. Ostali antineoplastici Irinotekan i topotekan blokiraju enzim uključen u replikaciju DNA i uzrokuju slepljivanje enzima i DNK. inhibišući tako i preživljavanje ćelija i započinjući proces apoptoze. Trastuzumab je humanizovano mišje monoklonsko antitelo. Koristi se u lečenju B-ćelijskih limfoma i efikasan je u 40-50% pacijenata. Tretinoin izaziva sazrevanje nekih kancerogenih ćelija čime one gube sposobnost deobe. Daje se infuzijom i poluvreme eliminacije iz plazme je oko 3 dana posle prve primene. a produžava se na oko 8 dana posle četvrte primene. Registrovani lekovi 115 .

alemtuzumab – MABCAMPATH (Schering Nemačka). Hormonska terapija malignih tumora Tumori nastali iz hormon-senzitivnih tkiva mogu biti hormon-zavisni. oksaliplatin – OXALIPLATIN (Habit Pharm Srbija). SINOXAL (S. Oni se takođe koriste kao suportivna terapija u stanjima sa povišenim intrakranijalnim pritiskom. Hormoni ili analozi hormona koji deluju inhibitorno na pojedina tkiva mogu da se koriste u lečenju tumora porekla tih tkiva. Glikokortikoidi Glikokortikoidi imaju inhibitorno delovanje na proliferaciju limfocita i koriste se u lečenju leukemije i limfoma. Limited Australija). PARAPLATIN (Bristol Myers Squibb USA).B. Analozi oslobađajaćeg hormona za gonadotropine 116 . CARBOPLATIN (Ebewe Pharma Ges. imatinib – GLIVEC (Novartis Švajcarska). ovi tumori se najefikasnije leče analozima oslobađajućeg hormona za gonadotropine. GLIVEC (Novartis Pharma Stein Švajcarska). PLATINEX (Bristol Myers Squibb USA). bortezomib – BELCADE (Janssen Pharmaceutica Belgija).Hoffmann-La Roche Švajcarska).H NFG. CISPLATIN (Pfizer PTY.H NFG. CARBOPLATIN (Pfizer PTY. antagonistima ili lekovima koji inhibiraju sintezu odgovarajućeg hormona. CISPLATIN (Habit Pharm Srbija). sorafenib – NEXAVAR (Bayer Healthcare Nemačka). anagrelid – THROMBOREDUCTIN (AOP Orphan Pharmaceuticals Austrija). KG Austrija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). CYCLOPLATIN (Pliva-Lachema Češka). ELOXATIN (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska). kao što su megestrol i medroksiprogesteron. Estrogeni se mogu koristiti da privuku ćelije karcinoma dojke koje miruju u proliferišući pul kako bi bile dostupne delovanju citotoksičnih lekova. irinotekan – CAMPTO (Aventis Pharma International Francuska).• • • • • • • • • • • • • • • • cisplatin – PLATIGAL (Galenika Srbija). Progestageni Progestageni.M. blokiraju efekte androgena u androgen-zavisnim tumorima prostate. gefitinib – IRESSA (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). cetuksimab – ERBITUX (Merck KgaA Nemačka). CISPLATIN (Ebewe Pharma Ges. Limited Australija).C. Estrogeni Estrogeni kao fosfestrol.Hoffmann-La Roche Švajcarska).M. Sindan – Pharma Rumunija). ELOXATIN (Aventis Pharma Velika Britanija).B. erlotinib – TARCEVA (F. mada se malo koriste. tretinoin – VESANOID (F. koriste se u terapiji neoplazmi endometrijuma i bubrega. estramustin – ESTRACYT (Pfizer Italija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). Njihov rast može biti inhibiran hormonima suprotnog delovanja. KG Austrija). rituksimab – MABTHERA (F. PLATIDIAM (Pliva-Lachema Češka). bevacizumab – AVASTIN (F. karboplatin – PARAGAL (Galenika Srbija).

medroksiprogesteron – DUGEN (Hemofarm Srbija). TAMOXIFEN (Remedica Kipar). koji deluje u kasnijoj fazi sinteze hormona inhibicijom enzima aromataze koji metaboliše androgene u estrogene i trilostan i aminoglutetimid koji inhibiraju ranu fazu sinteze hormona. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • megestrol – MEGACE (Bristol Myers – Squibb USA). VIPomi. Antiandrogeni. NOLVADEX (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). KG Austrija). glukagonomi. letrozol – FEMARA (Novartis Švajcarska). Belgija). eksemestan – AROMASIN (Pharmacia Enterprises S. mogu.C. Anti-estrogen tamoksifen izvanredno je efikasan u određenom broju hormon-zavisnih tumora dojke i može biti koristan i u prevenciji ove bolesti. Antagonisti hormona Antagonisti hormona mogu biti efikasni protiv mnogih hormon-zavisnih tumora. inhibirati oslobađanje gonadotropina. FLUTASIN (S. kao što je goserelin. koriste se u lečenju karcinoma prostate. Od ovih lekova koriste se formestan. triptorelin – DISPHERELINE (Ipsen Pharma Biotech Francuska). Inhibitori enzima Oni blokiraju određenje enzime koji su važni u biosintezi estrogena u ljudskom organizmu. goserelin – ZOLADEX (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). tamoksifen – NOLVADEX-D (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija).M. Kod primene ova dva leka neophodna je supstituciona primena kortikosteroida. Tu ulogu obavlja enzim aromataza. ključni korak u sintezi estrogena je pretvaranje hinonskog A prstena na steroidu u aromatski prsten (fenol). flutamid – FLUCINOM (Schering-Plough Labo Belgija). flutamid.A. Tek tada nastaje estrogenska steroidna struktura. Ukoliko je ona blokirana pomenutim lekovima tada nedostaje taj ključni deo u sintezi estrogena pa koncentracija estrogena u organizmu bitno opada. bikalutamid – CASODEX (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). pod određenim uslovima. Letrozol. TAMOXIFEN (Ebewe Pharma Ges. nilutamid – ANANDRON (Cardinal Health Francuska).H NFG. delom zbog toga što štiti lipoproteine male gustine od oksidativnog strtesa. Povećana sekrecija testosterona koja se viđa kod pacijenata sa karciomom prostate. koristi se u lečenju različitih tumora koji luče hormone kao što su tumori gastrointestinalni trakta.Analozi oslobađajaćeg hormona za gonadotropine. čija aktivacija inhibira proliferaciju ćelija kao i sekreciju hormona. Tamoksifen takođe pokazuje kardioprotektivno delovanje. anastrozol i eksemestan jesu inhibitori enzima aromataze. Imunomodulatori u antivirusnoj terapiji 117 . Sindan – Pharma Rumunija). Naime. Ovaj lek se koristi u terapiji karcinoma dojke žena pre menopauze i karcinoma prostate. može se sprečiti antiandrogenima kao što je ciproteron. U tkivu dojke. bikalutamid i cisproteron. anastrozol – ARIMIDEX (Zeneca Pharmaceuticals Macclefield Velika Britanija). tamoksifen sprečava delovanje estrogena na specifične receptore i inhibira transkripciju estrogen-zavisnih gena.B. karcinoidi i gastrinomi. Ovi tumori ekspoprimiraju somatostatinske receptore. Analog somatsostatina. oktreotid. Inhibitori sinteze hormona nadbubrega efikasni su u terapiji karcinoma dojke kod žena u postmenopauzi.

Imunomodulatori su lekovi koji menjaju imuni odgovor na virus ili koriste imune mehanizme u cilju eliminacije virusa. Ne prolaze krvno-moždanu barijeru. Ponovljena primena leka uzrokuje pojavu hroničnog zamora.Hoffmann-La Roche Švajcarska). infektivnog hepatitisa. Primenjeni intramuskularno. ali se mogu sintetisati i uoptrebom rekombinacije DNK tehnologije. rubeole. kao i da preveniraju njihovo vezivanje za ćelije domaćina. Interferon gama. Antitela su usmerena direktno protiv omotača virusa i mogu da neutrališu dejstvo pojedinih virusa. peginterferon alfa-2a – PEGASYS (F. beta i gama. Interferoni Interferoni (IFN) spadaju u grupu proteina koji sintetišu ćelije sisara. takođe se mogu javiti. Hiperimunoglobulin je specifičan za određene viruse kao što su hepatitis B. rekombinantni – REALDIRON (Sicor Biotech UAB Litvania). Interferon alfa-2a upotrebljava se u terapiji infekcija izazvanih virusom hepatitisa B i Kapoši sarkoma (u sklopu AIDS-a). Registrovani lekovi • • • • • • • interferon alfa-2a – ROFERON-A (F. mogu da preveniraju ili ublaže kliničku sliku malih boginja. Primenjeni intravenski. makrofaga i fibroblasta. Interferon alfa i interferon beta su produkti B i T-limfocita. Imunoglobulini Imunoglobulini sadrže antitela protiv različitih virusa koji su prisutni u populaciji. interferon alfa-2b – INTRON A (Schering-Plough Company Irska). oni inhibiraju replikaciju velikog broja virusa. Interferoni se vezuju za specifične receptore na membrani ćelije. interferon beta 1 b – BETAFERON (Schering AG Nemačka). maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 5-8 sati. umor. Interferoni ostvaruju svoje dejstvo tako što u ribozomima ćelije domaćina indukuju produkciju enzima koji inhibiraju translaciju virusne informacione RNK u virusne proteine i tako zaustavljaju umnožavanje virusa. proizvod je prevashodno T-limfocita (kao deo imunološkog odgovora na prisustvo virusnih i nevirusnih antigena). interferon alfa-2b. Depresija kostne srži. inerferoni imaju poluvreme eliminacije od 2-4 sata. Postoje najmanje 3 tipa interferona: alfa. alopecija i poremećaji od strane kardiovaskularnog sistema. Oni čine grupu lekova koja utiče na rast ćelija. Ukoliko se primene pre pojave simptoma i znakova virusne infekcije. Neželjeni efekti su relativno česti. Postoje izveštaji koji ukazuju da interferoni mogu sprečiti reaktivaciju herpes simpleks virusa nakon resekcija korena trigeminalnog neurona. štitaste žlezde i jetre. to su: groznica.Hoffmann-La Roche Švajcarska). kao i da mogu sprečiti širenje herpes zostera kod pacijenata obolelih od kancera. poznat i pod nazivom imuni interferon. varičela zoster virus i virus besnila. interferon beta 1 a – REBIF (Serono Pharma Italija). In vitro. 118 . glavobolja i bol u mišićima. PEGINTRON(ScheringPlough Company Irska). za koje se pretpostavlja da su verovatno gangliozidi. osip. nastali kao odgovor na prisustvo virusa i citokina. peginterferon alfa-2b – PEGINTRON (Schering Plough Holandija). Interferon alfa-2b upotrebljava se kod infekcija izazvanih hepatitisom C. besnila ili poliomijelitisa. kao i na regulaciju i modulaciju imunog odgovora.

bolovi u mišićima i letargija. koje mogu biti stečene ili nasledne. a superfamilija citokina obuhvata: interleukine. Termini kancer. i benigni i maligni tumori imaju nekontrolisanu proliferaciju). Kancer je bolest u kojoj u telu obolelog dolazi do nekontrolisanog rasta i širenja nenormalnih formi ćelija. višestepeni proces. Neželjeni efekti su povišena telesna temperatura. smanjujući proliferaciju limfocita ili inhibišu efektornu fazu i koriste se u terapiji autoimunih oboljenja. interferone. pa je teško pronaći opšte. amplifikacije gena ili translokacija hromozoma. Hemioterapija kancera predstavlja problem jer su kancerske i normalne ćelije veoma slične. uključujući ne samo jednu već više genetskih promena koje su posledica tačkastih mutacija. upotrebljive. Hemioterapija može da se koristi samostalno ili kao dodatak nekom drugom obliku lečenja. u lečenju perzistentne neutropenije kod uznapredovale HIV infekcije i mogu da imaju ulogu u terapiji aplastične anemije. u kojoj kontrolišu proliferaciju. Postoje tri osnovna pristupa lečenja kancera – hirurška ekcizija. Posle intravenske infuzije može doći do pojave sindroma koji se 119 . Imunostimulansi Citokini Citokini su peptidni medijatori koje oslobađaju imune i zapaljenske. hemokine. faktore stimulacije rasta kolonija. biohemijske razlike između njih. nose rizik od oslabljenog odgovora na infekciju i mogu olakšati pojavu maligniteta. kao i u prevenciji i/ili terapiji odbacivanja transplantanta. u imunim i zapaljenskim reakcijama. Normalna ćelija postaje kancerska zbog jedne ili više mutacija u svojoj DNK. Citokini generalno deluju unutar složene mreže u kojoj ostvaruju veze između leukocita. maligna neoplazma ili maligni tumor su sinonimi i oni se razlikuju od benignih tumora po diferencijaciji. To je jedan od glavnih uzroka smrti u razvijenim zemljama. Faktori stimulacije kolonija (CSF) se upotrebljavaju sa ciljem: • • • • • Mogu smanjenja težine i trajanja neutropenije uzrokovane citotksičnim lekovima u toku standardne hemioterapije malignih tumora.Antineoplastici i imunomodulatori Antineoplastici su lekovi koji se koriste u terapiji malignih tumora (kancera). diferencijaciju i/ili aktivaciju ovih ćelija. a koji regulišu aktivnost tih ćelija. fibroblasta. autokrinim ili parakrinim mehanizmima. intezivnih kura hemioterapije koje oštećuju hematopoezno tkivo i posle transplantacije srži. često kao posledica delovanja nekih virusa ili hemijskih karcinogena. Može se pojaviti bol i crvenilo na mestu injekcije. mastocita. Razvoj kancera je složen. da bi povećali broj ovako prikupljenih ćelija progenitora. inavazivnosti i sposobnosti da metastaziraju (prošire se na druge delove tela. Identifikovano je više od 100 različitih citokina. matičnih ćelija hematopoeze i osteoklasta. da bi stimulisali oslobađanje ćelija progenitora u cirkulaciju posle intezivne hemioterapije. osip na koži. biti primenjeni supkutano ili u obliku intravenske infuzije. Modifikatori biloškog odgovora (imunomodulatori. imunostimulansi) pojačavaju odbrambenu sposobnost domaćina i korisni su u lečenju nekih tumora. Zbog toga što narušavaju imuni odgovor. faktore rasta nekroze tumora. vaskularnih endotelnih ćelija. dok imunosupresivi deluju u fazi indukcije imunološkog odgovora. zračenje i hemioterapija – i uloga pojedinačnih pristupa zavisi od tipa i stadijuma razvoja tumora.

PEGINTRON(ScheringPlough Company Irska). Interferoni ostvaruju svoje dejstvo tako što u ribozomima ćelije domaćina indukuju produkciju enzima koji inhibiraju translaciju virusne informacione RNK u virusne proteine i tako zaustavljaju umnožavanje virusa. oni inhibiraju replikaciju velikog broja virusa. Neželjeni efekti su relativno česti. poznat i pod nazivom imuni interferon. Ne prolaze krvno-moždanu barijeru. za koje se pretpostavlja da su verovatno gangliozidi. peginterferon alfa-2b – PEGINTRON (Schering Plough Holandija). Interferon alfa-2a upotrebljava se u terapiji infekcija izazvanih virusom hepatitisa B i Kapoši sarkoma (u sklopu AIDS-a).Hoffmann-La Roche Švajcarska). interferon alfa-2a – ROFERON-A (F. In vitro. Ponovljena primena leka uzrokuje pojavu hroničnog zamora. umor. Interferoni gama i beta imaju važnu imunoregulatornu ulogu i koriste se u terapiji multiple skleroze. interferon beta 1 b – BETAFERON (Schering AG Nemačka). mučnine i povraćanja i smanjenja saturacije arterijske krvi kiseonikom. Takođe. rekombinantni – REALDIRON (Sicor Biotech UAB Litvania). maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 5-8 sati. Interferon gama. interferon beta 1 a – REBIF (Serono Pharma Italija). pada krvnog pritiska. kao i da mogu sprečiti širenje herpes zostera kod pacijenata obolelih od kancera. interferoni se primenjuju u antineoplastičnoj terapiji. to su: groznica. štitaste žlezde i jetre. gubitka daha. Primenjeni intramuskularno.Hoffmann-La Roche Švajcarska) Imunosupresivi 120 . interferon alfa-2b – INTRON A (Schering-Plough Company Irska). osip. glavobolja i bol u mišićima. Depresija kostne srži. proizvod je prevashodno T-limfocita (kao deo imunološkog odgovora na prisustvo virusnih i nevirusnih antigena). peginterferon alfa-2a – PEGASYS (F. beta i gama. Primenjeni intravenski. Interferoni se vezuju za specifične receptore na membrani ćelije. tahikardije. Interferon alfa-2b upotrebljava se kod infekcija izazvanih hepatitisom C. inerferoni imaju poluvreme eliminacije od 2-4 sata. Oni čine grupu lekova koja utiče na rast ćelija. alopecija i poremećaji od strane kardiovaskularnog sistema.Hoffmann-La Roche Švajcarska).sastoji od: crvenila lica. Registrovani lekovi • • • • • • • • filgrastim – NEUPOGEN (F. interferon alfa-2b. ali se mogu sintetisati i uoptrebom rekombinacije DNK tehnologije. makrofaga i fibroblasta. Interferoni Interferoni (IFN) spadaju u grupu proteina koji sintetišu ćelije sisara. takođe se mogu javiti. nastali kao odgovor na prisustvo virusa i citokina. kao i na regulaciju i modulaciju imunog odgovora. Postoje najmanje 3 tipa interferona: alfa. Interferon alfa i interferon beta su produkti B i T-limfocita. Postoje izveštaji koji ukazuju da interferoni mogu sprečiti reaktivaciju herpes simpleks virusa nakon resekcija korena trigeminalnog neurona.

Veća je incidenca nefrotoksičnih i neurotoksičnih efekata. hirzutizam. Ovaj lek se metaboliše do merkaptopurina. ciklosporin se obično kombinuje sa glikokortikoidom. mijastenija gravis. Lekovi koji se koriste u cilju imunosupresije grubo se mogu podeliti na agense koji: • • • • inhibiraju stvaranje ili dejstvo interleukina-2 npr. Prijavljeni su slučajevi trombocitopenije i hiperlipidemije. reumatoidni artritis. Glavno dejstvo je relativno selektivna inhibicija transkripcije gena za interleukin-2. iako je opisan i efekt na transkripciju gena za interferon gama. jetre i dr) da suprimiraju reakciju grafta protiv domaćina pri transplantaciji kostne srži da leče različita stanja koja nisu u potpunosti objašnjena. Međutim. Zbog toga što narušavaju imuni odgovor. nose rizik oslabljenog odgovora na infekciju i mogu olakšati pojavu maligniteta. potentan je imunosupresiv. takrolimus inhibiraju ekspresiju gena za citokine. psorijaza i ulcerozni kolitis. Hepatotoksičnost i hipertenzija. Metabolizam se odigrava u jetri i većina metabolita izlučuje se u žuč. Ciklosporin Ciklosporin. dok je incidenca hirzutizma manja. hipertrofija desni i gastrointestinalni poremećaji. monoklonska antitela Imunosupresivi imaju tri glavne namene: • • • da suprimiraju odbacivanje transplantiranog organa i tkiva (bubreg. sistemski lupus eritematosus. kostna srž. takođe se mogu javiti. Ispoljava brojna dejstva na različitim vrstama ćelija: smanjena klonalna proliferacija T ćelija. deprimirane su pod dejstvom ovog leka zbog toga što on inhibira klonalnu proliferaciju u indukcionoj fazi imunog odgovora delujući citotoksično na ćelije u deobi. a za koja se veruje da u svojoj patogenezi imaju važnu autoimunu komponentnu: idiopatska trombocitopenijska purpura.Imunosupresivni lekovi deluju u fazi indukcije imunološkog odgovora. smanjena indukcija i klonalna proliferacija citotksičnih T ćelija. Ciklosporin nema depresivno dejstvo na kostnu srž. Metaboliše se u jetri 99%. smanjujući proliferaciju limfocita. Pri transplantaciji organa ili kostne srži. odnos između ovih neželjenih efekata i potentnosti u prevenciji odbacivanja grafta varira među različitim lekovima. letargija. Može se primenjivati oralno ili u obliku intravenske injekcije. Mogu se javiti gastroinetstinalni i metabolički (hiperglikemija) poremećaji. posebno u kontroli odbacivanja tkiva posle transplantacije. citotoksičnim lekom ili antilimfocitnim imunoglobulinom. Najčešći i najopasniji neželjeni efekt je nefrotoksičnost. neke forme glomerulonefritisa. azatioprin. Manje važni neželjeni efekti anoreksija. mikofenolat mofetil blokiraju molekule na površini T ćelija koji su uključuneni u proces signalizacije. smanjena funkcija efektornih T ćelija u odgovoru posredovanom ćelijma. npr. ona koja je posredovana ćelijama i ona koja je posredovana antitelima. npr. Ciklosporin. Azatioprin Azatioprin ometa sintezu purina i ispoljava citotksično dejstvo. parestezije (senzacije peckanja). kortikosteroidi inhibiraju sinrezu purina i pirimidina. Ciklosporin se akumulira u većini tkiva u koncentraciji 3-4 puta većoj od koncentracije u plazmi. 121 . Takrolimus Takrolimus je makrolidni antibiotik sa sličnim mehanizmom dejstva kao ciklosporin ali je značajno jači. Neželjeni efekti slični su neželjenim efektima ciklosporina. tremor. ali su mnogo ozbiljniji. Ciklosporin se može dati oralno ili putem intravenske infuzije. Obe imune reakcije. izvesno smanjenje odgovora B ćelija koje je zavisno od T ćelija. neki takođe inhibišu efektornu fazu. ali su reverziblilni sa sniženjem doze. npr. ciklični peptid sa 11 aminokiselinskih ostataka. srce. Široko se koristi u cilju imunosupresije. neke forme hemolitičke anemije. purinskog analoga koji inhibira sintezu DNK.

sprečava proliferaciju i T i B limfocita i smanjuje stvaranje citotoksičnih T ćelija. Kosti su gusti. 122 . Monoklonska antitela Basiliksimab. i omogućavaju kretanje. Kosti povezuju zglobovi . oblik. daklizumab – ZENAPAX (F. metotreksat – METHOTREXAT (Ebewe Pharma Ges. hrskavice. infliksimab – REMICADE (Schering Plough Holandija). IMURAN (Heumann Pharma Nemačka). Mišićno tkivo ima posebnu karakteristiku: mogućnost kontrakcije radi obavljanja mehaničkog rada. Kosti telu daju čvrstinu. SANDIMMUN (Novartis Pharma Stein Švajcarska). ENBREL (Wyeth Pharmaceuticals Velika Britanija). su monoklonska antitela koja ispoljvaju imunosupresivno dejstvo blokadom receptora na Th ćelijama.P. Hrskavica je elastično tkivo koju pre svega odlikuje izvanredna elastičnost i savitljivost. leflunomid – ARAVA (Aventis Intercontinental Francuska). Takva građa omogućava izvanrednu čvrstinu. a proteini elastičnost i otpornost na napore. takrolimus – PROGRAF (Astellas Ireland Irska). erupcije na koži i blaga hepatotoksičnost. Kosti se stalno izgrađuju i razgrađuju. Bez koštanih proteina kosti bi pucale poput stakla. efalizumab – RAPTIVA (Laboratories Serono Švajcarska). ali i od proteina. Ali bez mineralnih komponenti kosti bi bile mekane poput hrskavice.B. Ukoliko dođe do preloma.KG Nemačka). ali u njihovoj srži se nalaze hematopoezni centri produkcije krvnih ćelija. Ako zavirimo u mikrostrukturu kostiju videćemo da je građena kao sunđer. baziliksimab – SIMULECT (Novartis Pharma Stein Švajcarska). SANDIMMUN NEORAL (Novartis Pharma Francuska). Metabolit mikofenolna kiselina podleže hepatoenteralnom ciklusu i eliminše se preko bubrega u obliku neaktivnog glukuronida.Neželjeni efekt je depresija kostne srži.Hoffmann-La Roche Švajcarska). mineralizovani organi. Koštani mineralni matriks sastoji se od kalcijum fosfata i kalcijum karbonata. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • • • ciklosporin – CICLORAL (Hexal AG Nemačka). everolimus – CERTICAN (Novartis Pharma Stein Švajcarska). daklizumab i dr. etanercept – ENBREL (Wyeth Medica Ireland Irska). zglobovi. KG Austrija). Mikofenolat mofetil Mikofenolat mofetil je polusintetski derivat gljivičnog antibiotika. Mikofenolat mofetil dobro se resorbuje posle oralne primene.M. METHOTREXAT (Pliva – Lachema Češka). tetive i mišići. koštane ćelije ponovo regenerišu kost.H NFG. Ostali toksični efekti su mučnina i povraćanje.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Minerali kostima daju čvrstinuu. SANDIMMUN NEORAL (R.mehanički elementi našeg organizma. Primenjuju se u obliku intravenske infuzije i mogu izazvati ozubiljne reakcije preosetljivosti. koja inhibišuči inozin monofosfat dehidrogenazu. Lekovi za bolesti koštano-mišićnog sistema Koštano-mišićni sistem čine kosti. Oni spajaju kosti i omogućavaju glatko pomeranje kostiju. mikofenolna kiselina – CELLCEPT (F. Neželjeni efekti su uobičajeni. azatioprin – IMUPRIN (Remedica Kipar).Scherer GMBH & CO. sirolimus – RAPAMUNE (Wyeth Lederle Pharma Austrija). Zglobovi su i najosetljiviji deo organa za kretanje. U telu se konvertuje u mikofenolnu kiselinu.

visceralno (u organima) i srčano (formira miokardni sloj srca). osteoartritis (artroza). mučnina i povraćanje. Antipiretički efekat: delimično je rezultat smanjenja prostaglandina koji su odgovorni za povećanje vrednosti na koju je podešena temperatura tela u hipotalamusu i time porast telesne temperature. Zajednički neželjeni efekti: dispepsija. tendovaginitis. koje verovatno predstavljaju autoimunu reakciju. Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) Reumatoidna oboljenja su jedna od najčešćih hroničnih inflamatornih stanja u razvijenim zemljama sveta. ankilozirajući spondilitis. poremećaji kostne srži i jetre. koje opet može biti skeletno (povezano sa kostima). tendinitis. Mišići hemijsku energiju ATP-a pretvaraju u mehaničko kretanje. uganuća su povrede koštano-mišićnog sistema.) Najčešće korišćeni lekovi su nesteroidni antiinflamatorni lekovi i specifični antireumatski lekovi Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) su među najviše korišćenim lekovima širom sveta. Može 123 . Problemi s kostima. Indometacin Indometacin ima jako izraženo antiinflamatorno i antireumatsko dejstvo pa se uglavnom koristi kod reumatskih bolesti a ne za umirenje bolova i skidanje visoke temperature. proliferacije sinovije i erozije hrskavice i kosti. Najranjiviji deo ovog sistema jesu zglobovi. vanzglovni reumatizam (fibromijalgija. skleroderma i dr. osip. dijareja/opstipacija.modifikacija inflamatorne reakcije. analgetički efekat – ublažavanje izvesnih vrsta bolova i antipiretički efekat – sniženje povišene telesne temperature. Otklanjanje bola kod glavobolje verovatno je rezultat smanjenja vazodilatacije izazvane prostaglandinima.ulceracije i krvarenja u želucu. Antiinflamatorno dejstvo: smanjenje vazodilatatornih prostaglandina smanjuje vazodilataciju i indirektno smanjuje edem. svi pomenuti efekti ovih lekova u vezi su sa primarnim inhibitornim dejstvom na arahidonsku ciklooksigenazu i time inhibiciju produkcije prostaglandina i tromboksana. Razne reumatske (upalne i degenerativne) bolesti često oštećuju fini i osetljivi zglobni mehanizam . iščašenja. Prelomi kostiju. ali i lekovi za lečenje gihta. Akumulacija inflamatornih ćelija nije smanjena. jetre.Mišićne ćelije su najčešće organizovane u grupe (formiraju mišiće) ili mogu biti pojedinačne. reumatoidni artritis. Mišićno tkivo se može podeliti na glatko i poprečno prugasto. akutna bubrežna insuficijencija.a u nekim slučajevima krvarenje iz želuca i ulceracije. iako se izvesni aspekti dejstva mogu ostvariti i različitim mehanizmima. glavobolje. a reumatoidni artritis je najčešći uzrok invalidnosti. spondilitis i spondiloartritis).osteohondroza. osteoartritis. fotosenzitivne reakcije. Koštano-mišićni sistem napadaju i brojne bolesti. urtikarija. ankilozirajući spondiloartritis. lekovi za lečenje osteoporoze i drugi. lupus eritematosus. lupus eritematozus i giht. U lekove sa dejstvom na koštano-mišićni sistem spadaju antireumatici. Veliki problem je taj što izaziva brojne nuspojave . krvne slike. lokalni preparati za bolove u mišićima i zglobovima. može doći do oštećenja bubrega. sastoje se od inflamacije. nagnječenja. psorijatični artritis. takođe neki od lekova ispoljavaju i druga dejstva osim onih koja se odnose na zapaljenski proces. a može izazvati i zadržavanje vode i soli u bubregu što podiže krvni pritisak.reumatoidni artritis. Većina ovih lekova ispoljava tri glavne vrste efekata: antiinflamatorne efekte . miorelaksansi. degenerativne reumatske bolesti (hondroza. panikulitis i dr.). Promene na zglobovima. burzitis. NSAIL obuhvataju raznovrsne agense koji poseduju različite hemijske strukture. zglobovima i mišićima vrlo često su traumatske prirode. Analgetski efekat: smanjeno stvaranje prostaglandina znači manju senzitizaciju nociceptivnih nervnih završetaka od strane medijataora inflamacije kao što su bradikinin i 5-hidroksitriptamin. Najčešća bolest kostiju jeste osteoporoza. Uopšteno. analgetska nefropastija (kod hrončne upotrebe). U reumatske bolesti spadaju: zapaljenske reumatske bolesti (reumatske groznica.

Koriste se za ublažavanje bolova kod reumatoidnog artritisa i osteoartritisa. uganuća i istegnuća. valdekoksib i parekoksib. U većim dozama koristi se za ublažavanje simptoma reumatoidnog artritisa. U manjim dozama koristi se uglavnom za uklanjanje bolova (povrede. sinovitis i dr. spondiloartritisi. Za razliku od svih prethodnih oni su inhibitori samo COX-2 (ciklooksigenaze 2). menstruacija. ili i neke druge ređe nuspojave glavobolja. uzbuđenje. 124 . dok je po analgoantipiretskom dejstvu sličan acetilsalicilnoj kiselini. Delovanje mu je analgetsko tako da je naproksen lek prvog izbora kod brojnih vrlo bolnih stanja (bol u mišićima. degenerativne bolesti zglobova kao što je osteoartroza. pseudogihta. pseudogiht. To su rofekoksib. Ketoprofen Ketoprofen je po svojim svojstvima sličan ibuprofenu. Što se tiče nuspojava najčešće se mogu javiti želudačne nuspojave (ulceracije i krvarenje želuca). bolove i povišenu telesnu temperaturu. umor. može se koristiti kod raznih bolnih stanja (postoperativni bol. Takođe. Dugotrajna upotreba ibuprofena može dovesti do ozbiljnijeg oštećenja jetre ili bubrega. tendosinovitis. Ibuprofen Derivat je propionske kiseline i bio je prvi lek te grupe koji se pojavio u svetu. osteoartroza. Pri ginekološkim bolestima smiruje bol i menstruacijske grčeve. psorijatični artritis. kao i svi neselektivni NSIL može uzrokovati krvarenje i ulceracije u želucu. bol posle povreda i dr. tendosinovitisa. kapsulitis. glavobolja. Diklofenak je jedan od najpopularnijih nesteroidnih antireumatika i njegova potrošnja je izuzetno velika. celekoksib.) i vrlo je efikasan u lečenju istih. menstrualni bolovi i sl. a takođe može poslužiti i za snižavanje povišene telesne temperature. Zato se koristi za brojne reumatske bolesti: reumatoidni artritis. koristi se i kao lek za lečenje brojnih reumatskih bolesti. tableta i čepića. ukočenost vrata i pomućenje svesti. Diklofenak. Duže od 2 meseca se ne sme uzimati zbog opasnosti od oštećenja jetre i bubrega. indometacin se koristi za lečenje akutnog uremijskog artritisa. spondiloartritisi (ankilozirajući spondilitis. bol posle operacija i vađenja zuba. Ima dobro antiinflamatorno i analgetsko delovanje. bol kod koštanih metastaza. burzitis. zubobolja. Koksibi nisu preporučljivi za osobe lošijeg stanja srca i kardiovaskularnog sistema. Naproksen Naproksen je najjači NSAIL propionske strukture.) i za ublažavanje upale kod vanzglobnog reumatizma. Nuspojave kod piroksikama blaže su nego kod indometacina a i sigurniji je za dugotrajno lečenje od indometacina. povraćanje. kapsulitisa. pogotovo kod reumatskih bolesti. osteoartroze. nesanica. razdražljivost. Nuspojave su slične kao kod ostalih NSAIL. sinovitisa i humeroskapularnog periartritisa. tendinitisa. akutnog napada gihta i dr. tendinitis. pri zubobolji i glavobolji). Upotrebljava se u lečenju upalnih reumatskih bolesti: reumatoidni artritis. Osim toga u većim dozama je pogodan ublažavanje bolova u posttraumatskih bolova.izazvati halucinacije ili pogoršati depresiju. Osim toga. Po svom dejstvu vrlo je sličan acetilsalicilnoj kiselini a koristi se i za lečenje reumatskih bolesti. vanzglobnog reumatizma poput burzitisa. Takođe. bol nakon povreda.). Poseduje vrlo izraženo antiinflamatorno delovanje kao i indometacin. Piroksikam Spada u grupu oksikama. enzima koji je odgovoran za produkciju medijatora zapaljenja. Diklofenak Diklofenak dolazi u obliku dražeja. ankilozirajućeg spondilitisa. vrtoglavica. Koksibi Koksibi su NSAIL-i nove generacije i nove hemijske strukture. kostima i zglobovima.

diklofenak . Natrijum aurotiomalat daje se u obliku duboke intramuskularne injekcije. DICLOFENAC DUO (PharmaSwiss Srbija). Terapisjski efekt jedinjenja zlata nastupa sporo. MELOKSIKAM (Ni Medic Srbija). MELOX FORT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). ketoprofen . celekoksib – CELEBREX (Pfizer Enterprises Luksemburg). ulceracije u ustima. flurbiprofen – FLUGALIN (Galenika Srbija).Registrovani lekovi • • indometacin – INDOMETACIN (Belupo Hrvatska). kao i u ćelijama jetre. 125 . DICLORAPID (PharmaSwiss Srbija). Mehanizam dejstva je nedovoljno jasan. KETONAL DUO (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). IBUPROFEN (Remevita Srbija). RAPTEN RAPID (Hemofarm Srbija). IBUPROFEN (Hemofarm Srbija). a neki se izlučuju preko gastrointestinalnog trakta. U terapiji reumatoidnog oboljenja. REMOXICAM (Alkaloid Makedonija). naproksen – NAPROKSEN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija).KETONAL LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). NUROFEN (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). ne samo u ćelijama sinovije zglobova.RAPTEN-K (Hemofarm Srbija). tubulima bubrega i kori nadbubrežne žlezde. Auranofin. maksimum se postiže posle 3-4 meseca. meloksikam – MOVALIS (Boehringer Ingelheim Pharma Austrija). UPFEN (Laboratories UPSA Francuska). već i u makrofagima širom tela. Važni neželjeni efekti su ospa. DIKLOFENAK (Hemofarm Srbija). DICLOFENAC RETARD (Remedica Kipar). periferna neuropatija i hepatitis. Izlučuju se većinom preko bubrega. ali ne i aurotiomalat. Bol i otok se smanjuju. ketorolak – ZODOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). proteinurija i krvni poremećaji. DIKLOFENAK (Remevita Srbija). NALGESIN FORTE (Krka Slovenija). auranofin se primenjuje oralno. deksketoprofen – DEXOMEN (Berlin-Chemie Nemačka). ibuprofen – BRUFEN (Galenika Srbija). acemetacin – RANTUDIL FORTE (Meda Manufacturing Nemačka). NALGESIN S (Krka Slovenija). NAKSETOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). DIKLOFENAK (Habit Pharm Srbija). DIKLOFENAK FORTE (Remevita Srbija). NUROFEN ACTIVE (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). NAPROXEN (Polfarmex Poljska). MEDOXICAM (Medochemie Kipar). RUPAN (Medochemie Kipar). DIKLOFEN (Galenika Srbija). oksaprozin – DAYRUN (CSC Pharmaceuticals Germany Nemačka). NUROFEN LIQUID (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). Penicilamin Penicilamin je dimetilcistein i jedna je od supstanci koja nastaje hidrolizom penicilina. tiaprofenska kiselina – TURGANIL (Jugoremedija Srbija). inhibiše infukcioju IL-1 i TNF-alfa. IBUPROFEN (Remedica Kipar). a oštećenja kostiju i zglobova usporava. NAKLOFEN RETARD (Krka Slovenija). DIKLOFENAK RETARD (Remevita Srbija). IBUPROFEN (Srbolek Srbija). DICLOFENAC BMS (Bristol-Myers Squibb USA). Jedinjenja se postepeno koncentrišu u tkivima. • • • • • • • • • • • • • • Specifični antireumatski lekovi Jedinjenja zlata Jedinjenja zlata su natrijum aurotiomalat i auronofin. etodolak – ETOLAC (Alkaloid Makedonija). Mogu se javiti encefalopatija. koristi se D-izomer. piroksikam – ROXIKAM (Zdravlje Srbija). MELOX (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). RAPTEN DUO (Hemofarm Srbija). etorikoksib – ARCOXIA (Merck Sharp & Dohme USA). TORADOL (Syntex Nemačka). NAKLOFEN DUO (Krka Slovenija).

Oko 75% pacijenata sa reumatoidnim artritisom reaguje na penicilamin. Registrovani lekovi • • • • aurotiomalat natrijum – TAUREDON (Altana Pharma Nemačka). infliksimab se koristi zajedno sa metotreksatom i daje se intravenski. I jedan i drugi vezuju TNF i inhibišu njegovo dejstvo. Terapija se počinje nižim dozama. infliksimab – REMICADE (Schering Plough Holandija) Lekovi u terapiji oboljenja kostiju Smanjenje koštane mase sa oštećejem mikroarhitekture koštanog tkiva naziva se osteoporoza. koji predstavljaju smanjenje mineralizacije kostiju zbog nedostataka vitamina D. kao i potentno antireumatoidno dejstvo. Metotreksat Metotreksat je antagonist folne kiseline. ali se može davati intramuskularno. ali postoje podaci i o krvnim diskrazijama i poremećajima sa demijalinizacijom CNS-a. pri upotrebi velikih doza. samo polovina doze se resorbuje. Ospa i stomatitis najčešći su neželjeni efekti i mogu se povući sa smanjenjem doze. Za penicilamin se veruje da modifikuje reumatidno oboljenje tako što delimično smanjuje stvaranje IL-a i/ili delimično deluje na sintezu kolagena. Može da se pojavi pneumonitis. čak i posle najmanje povrede. Terapija anticitokinima Terapija anticitokinima. Lek ima malu liposolubilnost i slabo prolazi krvno-moždanu barijeru. Posle oralne primene. poseduje citotoksično i imunosupresivno dejstvo. Neželjena dejstva se depresija funkcije kostne srži i oštećenje epitela gastrointestinalnog trakta. a zatim se one postepeno povećavaju da bi se izbegli neželjeni efekti. Kod primene infliksimaba moguća je pojava rekurentne tuberkuloze. a glavni efekt nastupa tek posle nekoliko meseci. ka i i Pagetova bolest. prvi put je usmerena na specifični aspekt samog procesa oboljenja koji leži u osnovi reumatoidnog artritisa. kao i doznozavisna trombocitopenija. intravenski ili intratekalno. Još neke bolesti koštanog tkiva koje zahtevaju farmakološku terapiju su osteomalacija i rahitis. Neželjeni efekti su anoreksija. etanercept – ENBREL (Wyeth Medica Ireland Irska). metotreksat – METHOTREXAT (Ebewe Pharma Ges. i može biti od značaja u terapiji juvenilnog artritisa. Najćešće se koriste infliksimab i etanercept. Isto tako. mučnina i povraćanje i poremećaji ukusa. Metotrekstat se obično primenjuje oralno. Potebno je da prođe nekoliko nedelja da bi se videli prvi efekti.B. KG Austrija). budući da se ovaj citokin nalazi u inflamiranom tkivu kod ovog oboljenja. 126 .M. Kosti koje su zahvaćene osteoporozom mogu se lako prelomiti. METHOTREXAT (Pliva – Lachema Češka). Proteinurija se javlja kod 20% lečenih. Etanercept primenjuje se supkutano. smannjenje sadržaja minerala u kostima naziva se osteopenija.H NFG. uzrokovana taloženjem leka ili metabolita u tubulima bubrega. čiji uzrok je narušavanje procesa resorpcije i remodeliranja kosti. METHOTREXATE (Pfizer Limited Australija). javlja se nefrotoksičnost. Međutim. ENBREL (Wyeth Pharmaceuticals Velika Britanija). Neželjeni efekti etanercepta su minimalni i sastoje se uglavnom od reakcija na mestu injekcije. mehanizam dejstva još uvek je zasnovan na pretpostavkama. Etanercept takođe vezuje limfotoksin-alfa. Izlučuje se urinom.

Hijaluronska kiselina je po hemijskom sastavu polisaharid velike molekulske težine i sastavni je deo sinovijalne tečnosti. dok se kost ne resorbuje. ibandronska kiselina – BONDRONAT (F. zoledronska kiselina – ZOMETA (Novartis Švajcarska). Alendronat može izazvati upalu sluznice jednjaka. uglavnom inhibirajući privlačenje i podstičući apoptozu osteoklasta. alendronska kiselina – ALENDRONAT (Zdravlje Srbija). FOSAMAX (Merck & Sharp Dohme B.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Resorpcija im je otežana u prisustvu hrane. ima visok kapacitet vezanja vode za molekul. Oni takođe indirektno stimulišu osteoblastnu aktivnost. FOSAMAX (Merck & Sharp Dohme USA). koji se koriste posebno ili zajedno sa 127 . LODRONAT (F. BONEFOS (Schering OY Finska). risedronska kiselina – ACTONEL (Aventis Pharma Nemačka). može doći i do privremenog oticanja zgloba o bolova. Holandija). pri čemu omogućava veću pokretljivost zgloba. Slobodna frakcija ovih lekova se neizmenjena izlučuje preko bubrega. svojstva hijaluronske kiseline starenjem se menjaju. Proizvodnja hijaluronske kiseline u sinovijalnim zglobovima smanjuje se sa godinama. Pojavljuju se povremeno i peptički ulkusi. Oblažući receptore za bol u sinovijalnoj membrani. telesnom težinom i pokretom zgloba. Smatra se da oni mogu biti inkorporirani u koštani matriks i da ih osteoklasti fagocituju tokom resorpcije kostiju. Uz to. Bifosfonati sa daju per os i slabo se resorbuju. hrskavice i vezivnog tkiva ljudskog organizma. alendronska kiselina. AREDIA (Novartis Pharma Švajcarska). BONVIVA (F. Uglavnom se primjenjuje intraartikularno (u zglob) putem injekcije. posebno mleka. risedronska kiselina i zoledronska kiselina. Registrovani lekovi • • • • • • • • klodronska kiselina – BONEFOS (Schering AG Nemačka).koštanog sistema U ovu grupu uglavnom spadaju preparati koji su više dodaci ishrani nego lekovi. LINDRON (Krka Slovenija). Primena hijaluronske kiseline može dovesti do nuspojava kao što su digestivne smetnje.Hoffmann-La Roche Švajcarska). pa se daju na prazan stomak. Zbog toga i sinovijalna tečnost osteoartritično promenjenih zglobova gubi elastičnost i viskoznost. Sinovijalna tečnost štiti i podmazuje zglob i omogućava ishranu hrskavice. Ostali lekovi za lečenje bolesti mišićno . pa je većina pedesetogodišnjaka ima 50 % manje u kolenim zgobovima nego što su imali u mladosti. pamidronska kiselina – PAMIFOS (Habit Pharma Srbija). PAMITOR (Torrex Chiesi Pharma Austrija). a takođeo i alergijskih reakcija. Svi oni mogu pomoći kod degenerativnih bolesti zglobova kakav je osteoartritis (artroza). Glukozamin i hondroitin su jedna od opcija za terapiju artritisa. Neželjeni efekti uključuju gastrointestinalne poremećaje i povremeno bolove u kostima. Glavni predstavnici su klodronska kiselina.V. ZOMETA (Novartis Pharma Stein Švajcarska). ibandronska kiselina. U sinovijalnoj tečnosti hijaluronska kiselina stvara kontinuiranu mrežu koja daje viskozna svojstva. Oko 50% doze se akumulira na mestima koštane mineralizacije.Bifosfonati Bifosfonati su enzimski otporni analozi pirofosfata koji normalno inhibiraju mineralizaciju kostiju. gde mogu ostati mesecima. pa i godinama. u smislu smanjenja veličine molekula i viskoelastičnih svojstva. alendronska kiselina (alendronat). zbog čega podmazuje zglobne površine pri pokretu i amortizuje pokret. smanjuje bolnu reakciju zgloba. pamidronska kiselina. U hrskavici ublažava sile pritiska nastale opterećenjem. holekalciferol – FOSAVANCE (MSD Frosst Iberica Španija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). Oni dozno-zavisno smanjuju resorpciju kostiju.

Najbolji oblik za takve preparate jeste gel na bazi poliakrilata (karbomera). Glukozamin doprinosi formiranju u obnavljanju hrskavice. jastoga i drugih ljuskara. Jedino losion u obliku lipozoma ima brzodelujuće efekte. Na tržištu se nalaze u obliku oralnih preparata. Takođe. kreme ili gel-masti. tableta i kapsula. Koriste se kod osteoartritisa. sem neželjenih dejstava u želucu. koja se javljaju kod 3% pacijenata. lavande. Registrovani lekovi • hijaluronska kiselina – HYALART (Fidia Farmaceutici Italija). oboljenja temporomandibularnog zgloba. ramena ili kuka. Nastajanjem glukozaminoglikana povećava se elastičnost zgloba. krema i masti. kraba. Kod ostalih preparata dejstvo se bazira samo na lokalno-anestetskom delovanju određenih supstanci kao što su mentol. Mentol 128 . Hondroitin stimuliše zadržavanje vode i hranljivih sastojaka. nimesulid. diklofenak (koji su već opisani u delu o antireumatskim lekovima). prirodnog polimera koji čini ljušture morskih rakova. jer lipozomi lako i brzo prodiru do dubokih slojeva tkiva. Komercijalni proizvodi najčešće sadrže glukozamin hidrohlorid ili glukozamin sulfat. lakta. Retko se javljaju vrtoglavica.i da smanje upalu i bol. puževe treba da izbegavaju glukozamin poreklom od ljuskara. Takvi preparativrlo često sadržave i prirodna eterična ulja eukaliptusa. Predstavnici su ibuprofen. Preparati koji deluju lokalno (kreme. Glukozamin i hondroitin sulfat se uglavnom dobro podnose. Vegetarijanci mogu da koriste glukozamin za vegetarijance. Sposobnost organizma da ga stvara sa godinama se smanjuje. tj bitno je da se takvi preparati vrlo brzo i lako upijaju kroz kožu. Glukozamin se najčešće dobija iz hitina. dispepsija i muka. Dolaze u obliku gelova. bora. To su obično gelovi. ketoprofen. koji je posebno prečišćen radi odstranjivanja proteina iz školjki i rakova. što je naročito važno kod starije populacije. krava i svinja. degenerativne bolesti zgloba. koji izazivaju osećaj olakšanja bola. pa im je efekat umanjen. i to kod pacijenata koji imaju aktivan čir na želucu ili koji uzimaju diuretike. etofenamat. Osobe alergične na rakove. Smatra se da je glukozamin u obliku sulfata podesniji jer predstavlja i izvor sumpora. Glukozamin sulfat podstiče stvaranje gradivnog materijala hrskavice u organizmu. sprečava dejstvo enzima koji dovode do razgradnje hrskavice i stimuliše proizvodnju kolagena. školjke. Najčešće poreklo hondroitina je iz hrskavice morskih pasa.razaranje hrskavice između kostiju . artritisa kolena. Glukozamin sulfat stimuliše ugradnju sumpora u hrskavicu i sinovijalnu tečnost. Lokalni preparati za bolove u mišićima i zglobovima U ove preparate spadaju pre svega nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) za lokalnu upotrebu. terpentinsko ulje i dr. Sulfat se koristi za izgradnju glukozaminoglikana koji podstiču fleksibilnost zgloba i omogućava čvršće prianjanje između kostiju zgloba. kapsaicina i metil-salicilat. gelovi) nemaju isti stepen apsorpcije. Glukozamin i hondroitin su dva najčešće korišćena dodatka ishrani. što je veoma važno jer hrskavicu ne ishranjuje krvotok i doprinosi elastičnosti hrskavice. a i u obliku lekovitih flastera. kamfora. glavobolje i kožne reakcije. koji se koriste da uspore razvoj osteoartritisa .analgeticima i antiinflamatornim lekovima.

etofenamat – RHEUMON (Meda Manufacturing Nemačka). Tokom hirurških (operacije na srcu ili plućima) ili dijagnostičkih zahvata (pri zahvatima koji izazivaju snažne reflekse. nego isključivo u obliku krema. levomentol – DEEP RELIEF (The Mentholatum Company – Velika Britanija). kao i postsinaptički. pa se tako dobijaju preparati koji deluju odmah nakon primene (zbog mentola). Sastojak je ulja zimzelena (Gaultheria Wintergreen). krema. Potiče iz eteričnog ulja metvice gde predstavlja najzastupljeniji sastojak. FASTUM GEL (A.KETONAL LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). BEN-GAY SPORT BALM (Pfizer Ilaclari Turska). neuromišićna blokada se koristi samo kao dodatak anesteziji u hirurgiji. nedepolarizujući miorelaksansi (jedinjenja kvaternerna amonijaka). masti i gelova koji se utrljavaju na bolno mesto. na postsinaptičkom nivou deluju svi lekovi koji su od kliničkog značaja (izuzetak je botulinski toksin). 129 . Tečnosti. a nakon toga i olakšanje bolova.Menarini Manufacturing Logistics and Services Italija). Miorelaksansi Miorelaksansi mogu blokirati neuromišićnu transimisiju presinaptički (putem inhibicije sinteze ili oslobađanja acetilholina). U te svrhe služe depolarizujući miorelaksansi (derivati holina). mentol se kombinuje s NSAIL kao što je ibuprofen. povraćanje i kašalj . smatra se da je njegovo glavno delovanje iritacija i hiperemija kože iznad bolnog mesta što izaziva osećaj pečenja. Metil salicilat je iritans. Ipak. Uprkos salicilnoj strukturi koja je slična strukturi poznatog analgetika acetilsalicilne kiseline.BRUFEN (Galenika Srbija). Mentol ima svojstvo isparavanja sa površine i takođe ima blago anestetičko dejstvo. a primenjen na kožu izaziva hiperemiju (pojačan dotok krvi u kožu). a njihovo mesto zauzimaju poliakrilatni (karbomerni) gelovi s 2-3% mentola. ali i kasnije kada do izražaja dolazi efekat NSAIL. Upravo zbog visokog sadržaja metil salicilata ulje zimzelena tradicionalno se koristi za tretiranje na bolna mesta mišića i zglobova. u situacijama kada je dostupna mehanička ventilacija.endoskopija) potrebno je umiriti neke fiziološke pokrete kao što je disanje ili neke reflekse koji bi mogli ometati medicinski postupak. Registrovani lekovi • • • • • • • ibuprofen.DIKLOFENAK (Hemofarm Srbija). ukočenosti i kod bolova zbog trauma.Mentol je prirodni izoprenoidni fenol. diklofenak . Klinički. kreme i masti kao oblik za primenu mentola se danas uglavnom napuštaju. bol i pregrejanost upaljenog mesta. DIKLOFEN (Galenika Srbija). Miorelaksansi koji deluju centralno kao što je hlorzoksazon se koriste u drugačije svrhe . mentol – BEN-GAY (Pfizer Ilaclari Turska). gelova i sprejeva. VOLTAREN EMULGEL (Novartis Švajcarska). Danas se metil-salicilat nalazi kao jedan od sastojaka gelova i sprejeva za masiranje i utrljavanje na bolna mesta u slučajevima reumatoidnih bolesti i bolova kod lakših povreda. DICLOFENAC DUO (Pharbil Waltrop Nemačka). Metil salicilat Metil salicilat je metilni estar salicilne kiseline. npr.kod bolova u mišićima. Osim toga. NAKLOFEN (Krka Slovenija). IBUPROFEN (Remevita Srbija). Upravo. danas se mentol dobija industrijskom sintezom iz petrohemijskih sirovina. nimesulid – NIMULID TRANSGEL (Panacea Biotec Indija). Mentol ima antiseptičko dejstvo pa se koristi i u preparatima za lečenje bolesti grla i nosa. Time se ublažavaju simptomi kao što su otok. Za olakšavanje bolova u mišićima i zglobovima mentol se primenjuje u obliku tečnosti. S obzirom da je prejak iritans (nadražajno sredstvo) ne koristi se oralno (u obliku tableta ili kapsula). ketoprofen . ibuprofen . metilsalicilat. Intenzivnog je mirisa. IBUPROFEN (Srbolek Srbija). Utiče i na receptore za osećaj temperature pa mentol na koži daje osećaj hlađenja.

Tu je i botulintoksin, jedan od najjačih otrova poznatih čovečanstvu - a u neverovatno malim koncentracijama je vrlo koristan lek. Miorelaksansi sa perifernim delovanjem se mogu podeliti u dve grupe • • nedepolarizujući miorelaksansi (većina lekova), koji deluju blokadom holinergičkih receptora (takođe, u nekim situacijama, i blokadom jonskog kanala); depolarizirajući miorelaksansi – agonisti holinergičkih receptora.

Nedepolarizujući miorelaksansi
Nedepolarizujući miorelaksansi deluju kao kompetitivni antagonisti holinergičkog receptora na nivou neuromišićne spojnice. Osim blokade receptora, neki od ovih lekova takođe izazivaju i blokadu jonskih kanala na sličan način kao i ganglijski blokator. Neki blokiraju i presinaptičke autoreceptore i na taj način dovode do inhibicije oslobađanja acetilholina tokom uzastopnih stimulacija motornog nerva. Efekti nedepolarizujućih miorelaksanasa uglavnom su posledica motorne paralize, iako neki od njih mogu dovesti i do klinički značajnih autonomnih efekata. Prvo bivaju zahvaćeni spoljašnji očni mišići (dolazi do poremećaja vida) i mali mišići lica, ekstremiteta i ždrela (poremećaj gutanja). Respiratorni mišići poslednji bivaju zahvaćeni, ali se prvi oporavljaju. Najvažniji lekovi iz ove grupe su pankuronijum, vekuronijum, rokuronijum i atrakurijum, koji se međusobno razlikuju uglavnom po dužini dejstva. Sve supstance su kvaternarne strukture, što znači da se slabo resorbuju i brzo izlučuju. Koriste se uglavnom u anesteziji, sa ciljem da izazovu relaksaciju skeletnih miušića. Primenjuju se intravensksi, a međusobno se razlikuju u brzini početka dejstva i oporavka. Većina nedepolarizujućih miorelaksanasa metaboliše se u jetri ili se izlučuje urinom u nepromenjenom obliku izuzev atrakurijuma koji podleže spontanoj hidrolizi u plazmi. Dužina dejstva im varira između 15 minuta i 1-2 sata, kada pacijent počinje ponovo normano da kašlje i diše, mada se slabost može osećati duže. Od neželjenih efekata se mogu javiti hipotenzija (snižen krvni pritisak) i blokada muskarinkih receptora, posebno u srcu, što dovodi do tahikardije.

Registrovani lekovi
• • • • • pankuronijum bromid – PAVULON (N.V.Organon Holandija), pankuronijum - PANCURONIUM DeltaSelect (DeltaSelect Nemačka), PANCURONIUM INJECTION BP (Rotexmedica Arzneimittelwerk Nemačka), vekuronijum – NORCURON (N.V.Organon Holandija), atrakurijum – ATRACURIUM DeltaSelect (DeltaSelect Nemačka), TRACRIUM (Glaxosmithkline Italija), rokuronijum bromid – ESMERON (N.V.Organon Holandija).

Ostali miorelaksansi Depolarizirujući miorelaksansi
Jedini predstavnik depolarizirujućih miorelaksansa je suksametonijum. On je neka vrsta dvostrukog acetilholina. Dejstvo ostvaruje tako da što se veže za neuromuskularnu spojnicu jače od acetilholina i uzrokuje dužu depolarizaciju od samog acetilholina - neurostransmitora koji pokreće depolarizaciju mišića a samim tim i kontrakciju mišića, što u početku rezultiuje prolaznim mišićnim trzajevima (fascikulacijama), nakon čega se mišići opuštaju. Treba istaći da je pacijent zbog toga totalno opušten i

130

ne

može

ni

malo

da

upotrebi

svoje

mišiće,

ne

diše,

priključen

je

na

respirator.

Koristi se u hirurgiji i dijagnostici kada je neophodno postići opuštanje svih mišića i pomeranje grudnog koša radi lakšeg izvođenja operacije ili dijagnostičkog postupka.

Baklofen
Baklofen je miorelaksans sa delovanjen na centralni nervni sistem. On je hlorofenilski derivat gama aminobuterne kiseline (GABA). Baklofen je selektivni agonist presinaptičkih GABA receptora. Antispastičko delovanje baklofena upravljeno je uglavnom na kičmenu moždinu, gde inhibira i monosinaptičku i polisinaptičku aktivaciju motornih neurona. Efikasan je kada se uzima oralno u toku terapije koja prati multiplu sklerozu ili povrede kičme. Međutim, ovaj lek je neefikasan za lečenje cerebralne spastičnosti izazvane povredama na porođaju. Baklofen izaziva različita neželjena dejstva, posebno pospanost, motornu inkoordinaciju i mučninu, a može da utiče i na ponašanje.

Botulinski toksin
Botulinski toksin stvara anaerobni bacil Clostridium botuloinum, koji se može umnožavati u hrani koja se čuva, a izaziva izuzetno opasna trovanja. Botulinski toksin inhibira oslobađanje acetilholina što ima za posledicu nemogućnost prenosa signala sa živca na mišić. Pripada grupi snažnih bakterijskih egzotoksina u koje spadaju i toksin tetanusa i difterije. Botulinski toksin , dat u obliku lokalne injekcije u mišić, koristi se za terapiju blefarospazama I drugih lokalnih mišićnih spazama. Takođe, botulin toksin se primenjuje za smanjenje simptoma spazmatske tortikoze (cervikalne distonije), kod deformiteta nogu vidljiv kod dece sa cerebralnom paralizom. Botulinski toksin se takođe, koristi i u kozmetičke svrhe - injektiranjem male količine u facijalne mišiće (mišiće lica) postiže se prividno privremeno smanjenje bora. Trovanje botulotoksinom izaziva progresivnu parasimpatičku i motornu paralizu sa suvoćom usta, poremećenim vidom i otežanim gutanjem, koji su praćeni progresivnom paralizom respiracije.

Registrovani lekovi
• • • • suksametonijum – MIDARINE (GlaxoSmithKline Velika Britanija), botulinum toksin – BOTOX (Allergan Irska), DYSPORT (Ipsen Biopharm Limited Velika Britanija), tizanidin – SIRDALUD (Novartis Švajcarska), tolperison – MYDOCALM (Gedeon Richter Mađarska).

131

Lekovi za bolesti nervnog sistema
Centralni nervni sistem (CNS) je sastavljen od centralnih organa: velikog i malog mozga, produžene i kičmene moždine. Veliki mozak je smešten u lobanjskoj duplji i omotan je sistemom opni (moždanicama). Funkcija mozga predstavlja pojedinačno najvažniji fiziološki aspekt koji određuje razliku između ljudske i ostalih vrsta. Mozak kontroliše osnovne funkcije viših životinja. Rad mozga je međuigra ekscitacionih i inhibicionih signala koje nervene ćelije šalju jedna drugoj, a dve ćelije komuniciraju putem sinaptičke veze. Sinaptička veza je pukotina između dve nervne ćelije gde se iz jednog neurona luče određeni molekuli koji se vežu za receptore na drugom neuronu i izazivaju otvaranje jonskih kanala na tim receptorima što opet uzrokuje ekscitacijski signal ili inhibicijski signal. Na taj način informacija ide sa jednog neurona na drugi. Informacija se prenosi jednosmerno - sa presinaptičkog neurona na postsinaptički neuron. Ti mali molekuli koje luče neuroni nazivamo neurotransmiteri. Uzrokuju većinu reakcija nervnog sistema, prenose signale do mozga i unutar mozga, prenose motorne signale nazad na periferiju. Tu spadaju acetilholin, noradrenalin, dopamin, glicin, gamaaminobuterna kiselina (GABA), glutamat i aspartat, serotonin. Neuropeptidi uzrokuju promene broja receptora, zatvaraju kanale, menjaju broj sinaptičkih veza. To su hipotalamički oslobađajući hormoni, hipofizni peptidi, peptidi sna i peptidi analgezičkog sistema. Poremećaji funkcije mozga, bilo primarni ili sekundarni, zbog bolesti drugih organa ili sistema, predstavljaju najveću brigu za ljudsko društvo i polje u kome farmakološka intervencija igran ključnu ulogu. Postoje dva razloga zašto je razumevanje delovanja lekova na CNS problem. Prvi je taj što su lekovi sa

132

centralnim dejstvom i od velikog terapijskog značaja, ali su i lekovi koje ljudi najčešće sami uzimaju iz nemedicinskih razloga (alkohol, čaj, kafa, kanabis, nikotin, opijati, amfetamini itd.). Drugi razlog je što je CNS funkcionalno mnogo kompleksniji od drugih sistema u organizmu i to otežava razumevanje efekata lekova. Lekovi sa delovanjem na CNS jesu: • • • • • • • • • • • • • • • • opšti anestetici - za uvođenje i održavanje anestezije, lokalni anestetici - za privremeno blokiranje osećaja; opioidni analgetici - za lečenja jakih bolova; analgoantipiretici - za lečenje bola i visoke telesne temperature antimigrenici - za lečenje migrene antiepileptici - za lečenje epilepsije antiparkinsonici - za lečenje Parkinsonove bolesti psiholeptici - smanjuju moždanu aktivnost antipsihotici - za lečenje jakih psihoza (shizofrenija, manija) anksiolitici - za lečenje neuroza hipnotici i sedativi - za lečenje nesanice psihoanaleptici - pojačavaju moždanu aktivnost antidepresivi - za lečenje depresija i depresivnih poremećaja psihostimulansi i nootropici - za lečenje senilne demencije i disleksije lekovi protiv demencije - za lečenje Alzheimerove bolesti lekovi za lečenje zavisnosti

Među preparate sa delovanjem na CNS ubrajaju se i psihozomimetici, međutim, oni se ne smatraju lekovima jer oni izazivaju stanje slično shizofreniji a to podrazumeva halucinacije, paranoju, sumanute ideje itd. S obzirom na činjenicu da se većina njih zloupotrebljava kao sredstva zavisnosti i s obzirom na njihovu važnost u eksperimentalnoj farmakologiji oni će takođe biti obrađeni.

Opšti anestetici

Opšti anestetici koriste se kao dodatak hirurškim postupcima da bi se bolesnik uveo u besvesno stanje i izgubio osetljivost na bolne draži. Anestezija je reverzibilna, nespecifična depresija centralnog nervnog sistema (CNS) koju karakteriše amnezija (gubitak pamćenja), analgezija (gubitak osećaja za bol), pad mišićnog tonusa, gubitak refleksnih pokreta, hipnoza i gubitak svesti. Anestetici na ćelijskom nivou dominantno inhibiraju sinaptičku transmisiju. Inhibicija se najverovatnije razvija usled smanjenog oslobađanja neurotransmitera, inhibicije dejstva transmitera ili smanjenja ekscitabilnosti postsinaptičke ćelije. Većina anestetika pored depresornog dejstva na nervni sistem deluje depresorno i na kardiovaskularni sistem i to dejstvom na miokard i na krvne sudove. Halogenovani anestetici češće izazivaju poremećaj srčanog ritma, neželjeno dejstvo koje potenciraju cirkulišići kateholamini. Pri povećanju koncentracija anestetika sa sporim dejstvom u krvi, prepoznaju se stadijumi kroz koje bolesnik prolazi: • • prvi stadijum –analgezija – osoba je očuvane svesti, ali pospana. Reaktivnost na bolne nadražaje je smanjena. Stepen analgezije značajno varira u zavisnosti od vrste agensa. drugi stadijum – ekscitacija – u ovom stadijumu osoba gubi svest i više ne reaguje na bolne draži ali je i dalje prisutna refleksna aktivnost kao odgovor na bolne stimuluse. Drugi refleksi, kao što je refleks kašlja i nagona na povraćanje posle draženja faringsa, prisutni su i vrlo česti pojačani. Osoba može da se kreće, nepovezano govori, zadržava dah, guši se ili povraća.

133

Iako imaju niz različitih nespecifičnih efekata na funkciju membrane. Postoje velike razlike među lokalnim anesteticima u pogledu brzine kojom oni prodiru kroz tkiva. Poluvreme eliminacije je relativno kratko. Opšte anestetike delimo na: inhalacione anestetike i neinhalacione (intravenske) anestetike. Lokalni anestetici blokiraju započinjanje i širenje akcionog potencijala tako što sprečavaju voltažnozavisni porast provodljivosti za jone natrijuma. Ova faza je opasna i moderne procesure anestezije su dizajnirane tako da se ova faza izbegne. Uobičajena je praksa da se bolesnik brzo uvodi u besvesno stanje upotrebom intravenskog anestetika. Uz ove lekove u anesteziji se koriste i analgetici. očuvani su neki refleksi i povećan je tonus mišića. Molekuli lokalnog anestetika sastoje se od aromatičnog dela vezanog estarskom ili amidnom vezom za osnovni bočni lanac. Produbljenjem anestezije ovi refleksi nestaju a mišići se potpuno relaksiraju. kornea. Lokalni anestetici. tetrakain. kao što i njihov naziv govori. koristi se u hirurškim zahvatima na ekstremitetima. analgeziji i uoptrebljava se većina lokalnih anetsetika. dibukain. njihov osnovni zadatak je da blokiraju natrijumske kanale. Koristi se u hirurškim zahvatima na 134 . na početak delovanja anestezije i oporavak od nje. što utiče na stepen nervne blokade nakon injekcije u tkivo. brahijalni pleksus. a za postizanje relaksacije skeletnih mišića. Metode aplikacije: • • • • • površinska anestezija – mesto primene: nos. Disanje progresivno postaje pliće i interkostalni mišići se relaksiraju pre dijafragme. mepivakain i prilokain. Ukoliko je anestezija plitka. oko 1-2 sata. bupivakain. dok se za održvavanje anestezije koristi jedan ili više inhalacionih anestetika. Oni to postižu tako što fizički zatvaraju transmembransku poru i dolazi do interakcije sa reziduama transmembranskog heliksa. tetrakain. treći stadijum – hirurška anestezija – u ovoj fazi disanje postaje pravilno i gube se spontani pokreti. lekovi iz grupe blokatora neuromišićne spojnice. benzokain infiltraciona anestezija – direktno ubrizgavanje u tkiva da bi se omogućio pristup nervnm granama i završecima. usta. čime se izbegava dug period polubudnosti i time se obezbeđuje relativno lako izvođenje i dobro podnošenje hirurških intervencija sa malim poremećajima homeostatskih refleksa. spinalna anestezija – lokalni anestetici se ubrizgavaju u subarahnoidni prostor (koji sadrži likvor) i deluje na spinalne korenove i kičmenu moždinu. Ovakva procedura obezbeđuje brži uvod u anesteziju. Estre lako hidrolizuju holinesteraze plazme. Lokalni anestetici su ili estri ili amidi. artikain. Lokalni anestetici blokiraju provodljivost u nervnim vlaknima malog prečnika bolje nego u velikim vlaknima. Koristi se u hirurgiji. bronhijalno stablo. a primenjuju se lidokain. četvrti stadijum – medularna paraliza – disanje i vazomotorna kontrola prestaju i smrt nastaje za nekoliko minuta. koristi se većina lokalnih anestetika intravenska regionalna anestezija – lokalni anestetik se ubrizgava intravenski.• • Nepravilno disanje može promeniti apsorpciju anestetika. kao i brz oporavak. interkostalni ili dentalni nervi) da bi se izazvao periferni gubitak osećaja. Predstavnici su lidokain. uglavnom se koriste lidokain i prilokain anestezija sa blokadom nerva – ubrizgava se u blizini nervnih stabala (npr. urnarni trakt. uglavnom se koriste da izazovu lokalni blok nerva. stomatologiji. Lokalni anestetici Lokalni anestetici su sredstva koja reverzibilno i privremeno blokiraju prenos nadražaja u perifernim nervima na mjestu primjene. a amidi se metabolišu u jetri.

Upravo zbog narkotičkog efekta. koji zauzimaju ravan otprilike pod pravim uglom u odnosu na ostatak molekula. Opijum sadrži mnoge alkaloide srodne morfinu. U opioidne analgetike spada pre svega morfin. Opijum je ekstrakt soka biljke maka (Papaver somniferum). adrenalin (epinefrin) . mepivakain. Opioidni analgetici blokiraju sprovođenje impulsa za bol od periferije ka mozgu.LIDOKAIN-ADRENALIN (Galenika Srbija). Psihološka zavisnost je u vidu žudnje za lekom. Koristi se kao i spinalna anestezija. adrenalin (epinefrin) . a obuhvata dve odvojene komponetnte – fizičku i psihološku (psihička) zavisnost. lidokain.A. uglavnom u formi alergijskog dermatitisa. blokira spinalni koren. razvoja euforičkog ponašanja i tolerancije i razvoja zavisnosti opioidi su opasni i primenjuju se samo kada za to postoji medicinsko opravdanje! Morfin Morfin je derivat fenantrena sa dva prstena u ravni i dva alifatična prstena. kao i kod bezbolnog porođaja.CYSTOKAIN A 2% (Jugoremedija Srbija). MARCAINE spinal heavy (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija).• abdomenu. SEPTANEST ADRENALINE (Septodont Francuska). Glavni neželjeni efekti lokalnih anestetika ogledaju se u CNS-u i kardiovaskularnom sistemu i oni predstavljaju glavni izvor rizika kod njihove kliničke primene. Uglavnom se koriste lidokain i bupivakain. Registrovani lekovi • • • • • • • • • bupivakain – MARCAINE (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). godine i od tada je izučavan veliki broj polusintetskih jedinjenja i sintetskih opioida. Zavisnost je drugačiji fenomen. Većina lokalnih anestetika izaziva mešavinu stimulacije i depresije CNS. karlici ili nozi. koja je verovatno važnija i teža nego odvikavanje od fizičke zavisnosti. lidokain . Struktura morfina određena je 1902. što često ima za rezultat nemir i tremor.LIDOKAIN-HLORID (Galenika Srbija). opijum sadrži i papaverin. artikain (kartikain). hlorheksidin – CATHEJELL SA LIDOKAINOM (Pharmazeutische fabrik Montavit Austrija). Njegove varijante dobijene su supstitucijom na jednoj ili obe hidroksilne grupe ili na atomu azota. Tremor može progredirati do pravih konvulzija. levobupivakain – CHIROCAINE (Abbot S. koji se mnogo teže definiše i meri.) i sintetska jedinjenja (petidin. Italija). LIDOCAINE (Hemomont Crna Gora). relaksans glatke muskulature. najčešće se primenjuje lidokain epiduralna anestezija – lokalni anestetik se ubrizgava u epiduralni prostor. Opioidni analgetici Termin opioid odnosi se na bilo koju supstancu koja proizvodi efekte slične morfinu. Fizička zavisnost vezuje se za fiziološki sindrom odvikavanja (ili apstinencijalni sindrom). Najveća opasnost po život proizilazi iz depresije disanja u ovoj fazi. Tolerancija na opioide (tj. a dalje povećanje doze izaziva depresiju CNS. a subjektivni efekti su u rasponu od konfuzije do ekstremnih psihomotornih poremećaja. pentazocin. Osim jedinjenja sličnih morfinu. povećanje doze neophodne da se proizvede određeni farmakološki efekt) brzo se razvija.P. uglavnom kada nije moguće primeniti opštu anestetiju. To dovodi do pada krvnog pritiska. kodein i sl. metadon) koji imaju isti mehanizam delovanja. lidokain. MARCAINE spinal (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). ali i većina derivata morfina (kao što je heroin. tramadol. lidokain. epinefrin – SCANDONEST 2% SPECIALE (Septodont Francuska). 135 . Može doći i do reakcije preosetljivosti na lokalni anestetik. norepinefrin (noradrenalin) – XYLONOR 3% NORADRENALINE (Septodont Francuska). CYSTOKAIN DS (Jugoremedija Srbija). Kardiovaskularni efekti lokalnih anestetika uglavnom su rezlultat depresije miokarda i vazodilatacije. artikain – CYSTOCAIN (Jugoremedija Srbija). a retko kao akutna anafilaktička reakcija.

on je 100 puta snažniji i potentniji od morfina. osećaj za bol je izrazito smanjen. ipak je veoma dobar analgetik. jer ima kraće dejstvo delovanja. Izaziva vrlo slična euforična stanja i može da izazove zavisnost u istoj meri kao i morfin. Tramadol se primenjuje u obliku kapsula. čepića. koje može (kao neželjeni efekt) da ima za posledicu sušenje usta i zamagljen vid. Morfin je efikasan za većinu akutnih i hroničnih bolova. suženje zenica. apatičan i ravnodušan na sve što mu se događa. njegovo dejstvo je veoma slično morfinu. Registrovani lekovi • • morfin . droperidolom) tada nastupa stanje neuroleptanalgezije. tableta. Pentazocin Pentazocin je mešoviti agonist-antagonist morfina. bez ikakvog straha. bol kod dijagnostičkih i terapijskih zahvata. 136 . Neželjena dejstva koja pričinjavaju najviše problema su opstipacija i depresija disanja. Tramadol Tramadol je noviji opioidni analgetik. Apsorbuje se polako i nepredvidljivo. ako se fentanil primeni intavenski (u kombinaciji s recimo. hidromorfon – JURNISTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). Pokazuje manju tendenciju da izazove zavisnost. Zbog toga u velikim dozama. Fentanil u obliku flastera se koristi u terapiji hroničnog bola kod karcinoma. Njegova sposobnost da inhibira disanje je izuzetno slaba. Akutno predoziranje morfinom dovodi do kome i depresije disanja.MORPHINI HYDROCHLORIDUM (Alkaloid Makedonija). iako su u principu opioidi manje korisni kod neuropatskih bolnih sindroma nego kod bola izazvanog povredama. Takođe. manje značajni efekti na drugim sistemima. upalama ili rastom tumora. Petidin se koristi umesto morfina za analgeziju tokom porođaja. retard preparata. Fentanil Fentanil je jedan od najjačih opioidnih analgetika i narkotika koji su danas dostupni na tržištu. ali povećanje doze ne izaziva odgovarajuće povećanje efekta. Mogu se javiti i sedacija. To je stanje u kome je pacijent smiren. često u obliku tableta sa modifikovanim oslobađanjem (produženim dejstvom). Petidin Petidin (meperidin) je vrlo sličan morfinu po svom morfološkom dejstvu. smanjen motilitet u gastrointestinalnom traktu. Doze koje se primenjuju su izrazito male. svrab. Zbog svih tih karakteristika on se danas primenjuje u obliku transdermalnih flastera. pentazocin izaziva samo blagu depresiju disanja. depresija disanja i supresija kašlja. Zbog kratkog delovanja fentanila pogodan je za kratke i banalne operacije ili endoskopiju. kapi i injekcija kod sledećih stanja: srednje jaki do jaki akutni ili hronični bol. Međutim. a fentanil je izrazito lipofilan. Glavna farmakološka dejstva su analgezija. oslobađanje histamina. ali svest ostaje očuvana. Naime. što dovodi sdo opstipacije. mučnina i povraćanje. ali izaziva izraženu disforiju sa noćnim morama i halucinacijama. što stvara bronhokonstrikciju i hipotenziju. Takođe ima dodatno antimuskarinsko dejstvo. dok je rizik razvoja zavisnosti minimalna. euforija i sedacija. Ali. a njegova akutna toksičnost je mnogo manja. mučnina i povraćanje. U malim dozama. Izgleda da njegov mehanizam delovanja nije u potpunosti isti kao kod drugih opioida jer on deluje i preko noradrenalina i serotonina u kičmenoj moždini. osim što može da izazove nemir pre nego sedaciju. Njegova analgetska aktivnost je značajno slabija od one morfina. Primenjuje se oralno ili intramuskularno i dužina dejstva mu je znatno manja nego kod morfina.Najvažniji efekti morfina ostvaruju se u CNS-u i gastroinetsinalnom traktu . euforija. Takođe teži da izazove povišenje krvnog pritiska. Morfin se može davati u vidu injekcije (intravenski ili intramuskularno) ili oralnim putem. tvrdokornih bolova koji zahtevaju analgeziju opioidima. iako su opisivani i brojni drugi. bol kod tumora i infarkta miokarda.

inhalacijom itd. zolmitriptan – ZOMIG (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). a takođe utiče na alfa adrenergičke receptore. tako što ih kontrahuje i inhibira transmisiju trigeminalnog nerva. Ovaj poremećaj vida je 30 minuta kasnije praćen snažnom pulsirajućom glavoboljom. Deluje kao vazokonstriktor i blokira transmisiju trigeminalnog nerva. U profilaksi se mogu primeniti metizergid. rizatriptan. PROTRADON (Pro. Slabo se apsorbuje posle oralne primene pa ima zakasnelo dejstvo. često udružena sa fotofobijom. ciproheptadin. koja polako napreduje preko vidnog polja. alnitidan. Može se dati potkožno.Med. a čiji uzrok nije dovoljno poznat. Najvažniji lekovi koji se koriste u terapiji akutne migrene su sumatriptan. sumatriptan – IMIGRAN (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). SINTRADON (Zdravlje Srbija). naratriptan. Slabo se apsorbuje posle oralne primene. Island). Razlog nastanka migrene je do dan danas nejasan ali je prihvaćena sledeća teorija . zolmitriptan.CS Praha Češka). Deluje na velike arterije. SUMACTA (Actavis HF. Ergotamin Ergotamin je alkaloid ražene glavnice (Secale cornutum). butorfanol – MORADOL (Galenika Srbija). TRODON (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija).DOLANTIN 100 (Sanofi Aventis Nemačka). Sumatriptan Sumatriptan je agonist 5-HT (5-hidroksitriptamin) receptora.trigeminus) i izaziva otpuštanje nekih neuropeptida. Mogu se javiti i mučnina i povraćanje. Najvažnija neželjena dejstva su koronarna vazokonstrikcija i aritmije. Kontraindikovanim je kod pacijenata sa koronarnom bolešću. povraćanjem i malaksalošću koja traje nekoliko časova. propranool i slični lekovi. Klasičan sled događaja u migrenoznom napadu sastoji se od početnog poremećaja vida (aura). propifenazon. Antimigrenici Migrena je često iscrpljujuće stanje. Ne prolazi krvno-moždanu barijeru. Ponekad se primenjuje u obliku čepića. koje pogađa 10-15% ljudi. difenhidramin.Till Strallhofer Austrija).• • • • • petidin hidrohlorid . fentanil – DUROGESIC (Janssen Pharmaceutica Belgija). TRAMAFLASH (Pharmaswiss Srbija). TRAMA 24 RETARD (Lannacher Heilmittel Austrija). pri kojem se javlja treperenje praćeno slepom mrljom. kofein. pizotifen. koja počinje unilateralno. uključujući i koronarne krvne sudove. ali ima kratkotrajno dekjstvo. mučninom. kofein – SYNKAPTON (Dr. Efikasan je u oko 70% napada migerene. mekloksamin. Dejstvo traje 12-24h. ergotamin. kamilofin. ergotamin – AMIGREN (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). Ergotamin je parcijalni agonist 5-HT receptora. Registrovani lekovi • • • • ergotamin. tramadol – TRAMADOL (Panfarma Srbija).za vreme napada migrene dolazi do proširenja moždanih krvnih sudova tako da krv počinje da ulazi u mozak i iritira krajeve petog kranijalnog nerva (n. 137 . Neželjena dejstva su periferna vazokonstrikcija. tilidin – VALORON (Hemofarm Srbija).

valproat. Veoma retko se javljaju teška oštećenja koštane srži sa neutropenijom i druge teške rekcije preosetljivosti. kao i neepileptičkih konvulzivnih poremećaja. Učestalost i težina ovih neželjenih dejstava relativno su male u poređenju sa drugim lekovima. nesvestice i ataksije. u zavisnosti od epizoda neuronskih pražnjenja. ataksija. tiagabin. Karbamazepin Karbamazepin po svom farmakološkom i kliničkom delovanju podseća na fenitoin. Fenitoin Fenitoin je najvažnije jedinjenje iz grupe hidantoina. Takođe se koristi u terapiji različitih neuropatskih bolova uključujući trigeminalnu neuralgiju. Srednje teška neželjena dejstva su vrtoglavica. Antiepileptici Epilepsija je veoma čest poremećaj. od pospanosti. Prilično često se javljaju alergijske reakcije. mada se pokazalo da je on posebno efikasan u terapiji kompleksnih parcijalnih napada (psihomotorna epilepsija). vigabatrin. i oko 80-90% sadržaja iz plazme vezuje se za albumine. Fenitoin se takođe smatra uzrokom češće pojave fetalnih malformacija kod dece čije majke imaju epilepsiju. koji traje po nekoliko minuta. Ostali mehanizmi delovanja nekih lekova su inhibicija oslobađanja glutamata i blok glutamatnih receptora. lamotrigin i inhibicija funkcije kalcijumskih kanala . kao i hirzutizam. benzodiazepini. uključujući hepatitis i reakcije kože. Karbamazepin se dobro apsorbuje. Tri glavna mehanizma delovanja antiepileptika su pojačavanje delovanje gamaaminobuterne kiseline (GABA) – fenobarbiton. Valproat Valproat je prosta monokarboksilna kiselina. Veoma je efikasan u terapiji različitih formi parcijalnih i generalizovanih napada.etosuksimid. Valproat je efikasan kod mnogih vrsta epilepsije. Preparat sa modifikovanim (produženim) dejstvom daje se pacijentima kod kojih su se javlja dozno-zavisna neželjena dejstva. posebno rascep nepca. koji su strukturno slični barbituratima. karbamazepin. Kod malog broja pacijenata javljaju se teške idiosinkratske reakcije. Ovi napadi imaju različite oblike i različite ishode. glavobolja i nistagmus. Naziv antiepileptik koristi se istovremeno kao i antikonvulziv. Ima jaku indukcionu moć i poluvreme u plazmi se skraćuje na oko 15 časova kada se daje u više ponovljenih doza. Epilepsiju ima 0. do težih mentalnih i motornih poremećaja. uglavnom ospa. do potpuno razvijenog napada sa snažnim konvulzijama. vrtoglavice. Ovaj lek izaziva širok spektar neželjenih dejstava.• eletriptan – RELPAX (Pfizer-Manufacturing Center USA). za opis lekova koji se koriste u terapiji epilepsije. kojeg karakterišu epileptički napadi. ali ne i sedacija. Hiperplazija desni najčešće se razvija postepeno. Savremeni antiepileptici efikasno kontrolišu napade epilepsije kod oko 70% pacijenata. može izazvati zadržavanje vode i različita gastrointestinalna i kardiovaskularna neželjena dejstva. oblik napada zavisi od dela mozga koji je zahvaćen. Fenitoin se dobro apsorbuje kada se uzima oralno. Takođe. inhibicija funkcije natrijumskih kanala – fenitoin.5-1% populacije. Metaboliše se u jetri preko sistema oksidaza mešovite funkcije i izlučuje najvećim delom u obliku glukuronida. U nekim sučajevima se javlja megaloblastna anemija. Pri višim koncentracijama u plazmi pojavljuju se konfuzija i smanjenje intelektualnih sposobnosti. Simptomi se kreću od kratkotrajnog prekida pažnje. posebno kod epilepsija dečjeg 138 . koja nema sličnosti po hemijskom sastavu sa bilo kojom grupom antiepileptika.

karbamazepin – GALEPSIN (Galenika Srbija). okskarbazepin . PHENOBARBITON (Hemofarm Srbija). PHENOBARBITON-NATRIJUM (Panfarma Srbija). reakcije preosetljivosti srednje jačine i osteomalacija.uzrasta. 139 . sedativni. etosuksimid – SUXINUTIN (Pfizer Francuska).EFTIL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). posredstvom hepatičkih mikrozomnih enzima. Ima slične efekte kao i fenitoin. On izaziva stanjenje i kovrdžanje kose. KARBAPIN (Hemofarm Srbija). Poluvreme eliminacije iznosi oko 15 časova. DEPAKINE (Glaxo Wellcome Production Francuska). Etosuksimid Etosuksimid spada u red sukcinimida i ima selektivno dejstvo na absans napade. Diazepam se daje intravenski za lečenje epileptičkog statusa. Fenobarbiton Fenobarbiton je jedan od prvih barbiturata sa antipeileptičkim svojstvim. jer efikasno deluju na obe vrste epilepsije. valproat je veoma efikasan i kod adolescenata kod kojih se pojavljuju i grand-mal i petit-mal napadi. vrtoglavica i nesvestica. Ima vrlo malo neželjenih dejstava. stanja koji ugrožava život. Dobro se apsorbuje i oko 50% leka u krvi je vezano za albumine plazme. Glavna neželjena dejstva su mučnina i anoreksija. Prednost ovog leka je u tome što deluje veoma brzo u poređenju sa drugima antiepilepticima. Najozbiljnije neželjeno dejstvo je hepatotoksičnost. TEGRETOL (Novartis Pharma Švajcarska). natrijum-valproat . pa se ne sme davati u trudnoći. Valproat je teratogen. što je karakteristika absansnih napada. gde su od posebnog značaja njegova mala toksičnost i osobina da ne izaziva sedativno dejstvo. valproinska kiselina – EFTIL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Glavno neželjeno dejstvo je sedacija. fenobarbiton izaziva komu i zastoj respiratornih i cirkulatornih funkcija. Etosuksimid se dobro apsorbuje. Metaboliše se i izlučuje sa poluvremenom eliminacije od oko 50 časova. Ako se predozira. Benzodiazepini Klonazepam je jedan od najjačih antiepileptika.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Glavna dejstva su inhibicija T-tipa kalcijumovih kanala. ponekad letargija. a izlučuje se uglavnom u obliku glukuronida putem urina. Može da izazove toničko-kloničke napade kod osetljivih pacijenata. uglavnom putem oksidacije i konjugacije. Ostala su megaloblastna anemija. koji mogu imati ulogu u generisanju ritmičkog pražnjenja u relejnim neuronima talamusa. Preostalih 75% se metaboliše. valproinska kiselina. izaziva spinu bifidu i druge poremećaje.TRILEPTAL (Novartis Švajcarska). Brzo deluje prigušuje mnoge tipove epileptičke aktivnosti pa se može koristiti za lečenje svih tipova epilepsije. RIVOTRIL (F. klonazepam – RIVOTRIL (Galenika Srbija). PHENOBARBITON (Panfarma Srbija). TEGRETOL CR (Novartis Švajcarska). Kod većine benzodiazepina efekat sedacije je suviše jak da bi se mogli koristiti u terapiji održavanja. Isto tako. Valproat se dobro apsorbuje ako se uzimna oralno. Registrovani lekovi • • • • • • • fenobarbital – FENOBARBITON (Galenika Srbija). a to su antiepileptički. Pokazuje farmakološke karakteristike koje su zajedničke svim benzodiazepinima. mišićno relaksirajući i smirujući efekti. Oko 25% se izlučuje urinom u nepromenjenom obliku.

pergolid i pramipeksol. primenjen supkutano ili putem pumpe takođe se koristi u terapiji Parkinsonove bolesti. Drugi agonisti dopaminskih receptora koji se koriste su lisurid. Agonisti dopaminskih receptora Bromokriptin. menja dopamin u obavljanju njegove funkcije. Dešava se da fazu normalne pokretljivosti iznenada smeni izražena hipokinezija i rigiditet u trajanju od nekoliko minuta do nekoliko sati. koji se najčešće prvo javlja na rukama. derivat alkaloida ražene glavice potentni je agonist na nivou dopaminskih receptora u CNS-u. verovatno zbog popravljanja motorne funkcije. ali može biti i posledica šloga. nesanica ili noćne more. Ropinirol Ropinirol je noviji antiparkinsonik. virusnih infekcija ili može biti izazvana lekovima koji smanjuju količinu dopamina u CNS-u (centralni nervni sistem). Dobro se resorbuje u tankom crevu. Biperiden 140 . a često je i praćeno razvojem demencije. gotovo uvek se kombinuje sa inhibitorima dopa dekarboksilaze u perifernim tkivima ili sa karbidopom ili sa benzerazidom. čime se oko 10 puta smanjuje terapijska doza i redukuju periferna neželjena dejstva leka. te je njegovo dejstvo duže od levodope i ne primenjuje se tako često. Poremećena je ravnoteža koncentracije dopamina i acetilholina pri čemu nedostaje dopamin. Najčešće je idiopatskog (nepoznatog) porekla. Najčešće se javljaju nevoljni pokreti lica i ekstremiteta i mogu da budu veoma izraženi. Efikasnost amantidina je manja od efikasnosti levodope ili bromokriptina. u lečenju Parkinsonove bolesti se koriste: lekovi za povećanje koncentracije dopamina: L-dopa. S obzirom da je koncentracija acetilholina povišena. inhibira njegovo preuzimanje ili deluje direktno na dopaminske receptore. tj. a takođe se može koristiti u kombinaciji sa preparatima levodope Amantadin Amantadin povećava oslobađanje dopamina. Levodopa Levodopa je lek prvog izbora. dezorjentacija. rigiditet mišića i usporenost voljnih pojkreta. Glavni simptomi su: tremor u mirovanju. pokazala se klinički efikasnom. Kombinovana primena levodope sa inhibitorima COMT kao što je entakapon. a kod 20% bolesnika oporavak motornih funkcija je kompletan. Apomorfin. javljaju se i konfuzija. poluvreme eliminacije leka iz plazme je oko 2 sata.Antiparkinsonici Parkinsonova bolest je progresivno oboljenje koje se karakteriše poremećajima pokretljivosti. Osim navedenih dejstava hroničnog toka. Deluje tako da stimuliše dopaminergične receptore u mozgu. hipotenzija. sindrom sličan shizofreniji sa deluzijama i halucinacijama. Neželjena dejstva su po tipu veoma slična. a acetilholina ima u višku. Oralna primena levodope produžava očekivani životni vek bolesnika. levodopa izaziva i neke akutne neželjene efekte tokom prve nedelje lečenja. da bi zatim opet bolesnik ušao u fazu normalne pokretljivosti. On se može koristiti kao početna terapija Parkinsonove bolesti. Drugo neželjeno dejstvo je on-of (uključeno-isključeno) fenomen. ali značajno slabija od onih koje viđamo u primeni levodope. dopaminergički agonisti ili lekovi koji oslobađaju dopamin smanjenjem koncentracije acetilholina: antagonisti acetilholina. a dopamina smanjena. Poluvreme eliminacije bromokriptina iznosi 6-8 sati. s ciljem inhibicije razgradnje leka. Najvažnija su mučnina i povraćanje. Tokom lečenja efikasnost levodope se smanjuje. Levodopa u početku terapije čak kod 80% bolesnika značajno popravlja rigiditet i hipokineziju. Kod većine bolesnika tokom prve dve godine primene levodope javljaju se nevoljni pokreti (diskinezije).

Antipsihotici Psihoze obuhvataju čitav niz oboljenja. injekcija biperidena predstavlja antidot kod trovanja nervnim bojnim otrovima organofosfornog tipa. emocionalna indiferentnost. 141 . Neki antipsihotici izazivaju agranulocitozu. Biperiden se koristi kao doping u sportu i to kod sportova gde je važna preciznost i mirnoća ruke (streljaštvo). grandioznim idejama. haloperidol. hipotenzija. kabergolin – CABASER (Pharmacia Enterprises S. biperiden – MENDILEX (Alkaloid Makedonija). Najvažnije kliničke osobine su: deluzije.A. iako mnogi lekovi iz ove grupe deluju i na druge receptore. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • triheksifenidil – ARTANE (Hemofarm Srbija). socijalno povlačenje. a tardivna diskinezija obuhvata pretežno nevoljne pokrete lica i udova. Takođe.COMTAN (Novartis Švajcarska). Od endokrinih poremećaja javlja se povećana sekrecija prolaktina što se manifestuje oticanjem dojki. poremećaji vida. amantadin – PK-MERZ (Merz Pharma Nemačka). kao i mnogi drugi psihofarmatici. koji se javljaju više meseci ili godina po započinjanju terapije. Belgija). tremor i rigiditet. flufenazin. Osoba je bezrazložno jako dobrog raspoloženja i velikog samopouzdanja. Važna neželjena dejstva zajednička za većinu predstavnika su ekstrapiramidni motorni poremećaji i endokrini poremećaji. bromokriptin – BROMOKRIPTIN (Zdravlje Srbija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). MADOPAR ROCHE (F. iako blokadu receptora postižu trenutno. besmislenih rečenica i iracionalnih zaključaka. To je jedno od najznačajnijih psihijatrijskih oboljenja zato što se javlja kod mladih osoba. levodopa. često ima hroničan tok i značajno onesposobljava obolele. Antipsihotici. entakapon – STALEVO (Orion Corporation Orion Pharma Finska). karbidopa. levodopa. Blokator je acetilholinskih receptora sa većim afinitetom za one M1 tipa. benzerazid – MADOPAR (Galenika Srbija). gojaznost. suva usta.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Biperiden se ne koristi samo za lečenje Parkinsonove bolesti nego i za suzbijanje simptoma Parkinsonove bolesti koji se javljaju kod terapije antipsihoticima. poremećaji misli (u vidu prisilno ponavljanih misli. Akutni simptomi uključuju nevoljne pokrete. Manija se karakteriše euforijom. opstruktivna žutica.Biperiden je antiparkinsonik iz grupe antiholinergičkih lekova. Dva najvažnija tipa motornih poremećaja su akutne. Glavne kategorije antipsihotika su: klasični tipični antipsihotici (hlorpromazin. uobičajeno odnosi na lekove koji se koriste u terapiji shizofrenije. U etiologiji shizofrenije veoma je izražen nasledni faktor. poremećaji ponašanja. Antipsihoticima se mogu lečiti i neki teški oblici depresije i manično-depresivne psihoze. povećanom telesnom aktivnošću i seksualnom željom i smanjenom potrebom za spavanjem. Ostala neželjena dejstva su sedacija. U farmakološkom smislu antipsihotici su antagonisti dopaminskih receptora. naročito na 5-hidroksitriptaminske (5-HT) i druge receptore. Belgija).A. kao i retku i tešku idiosinkratsku reakciju. entakapon . reverzibilne distonije i parkinsonizam i tardivna diskinezija. halucinacije. ali se naziv antipsihotici – kao i neuroleptici. treba da deluju nekoliko nedelja da bi ispoljili svoj efekt. bolom i laktacijom kod žena i kod muškaraca. pramipeksol – MIRAPEXIN (Pharmacia Enterprises S. antishizofrenički lekovi ili veliki trankvilizatori. MADOPAR ROCHE HBS (F. ropinirol – REQUIP (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). obično u vidu glasova. ponekad praćenih osećajem da se misli nameću ili oduzimanju spoljnom silom).

kada se povlače simptomi shizofrenije. Sulpirid je selektivni antagonist dopaminskih D2 receptora. flufenazina i haloperidola. kao kod shizofrenije što uključuje vizuelne i akustične halucinacije. Hlorpromazin Promazin je antipsihotik iz grupe fenotiazinskih antipsihotika. Antagonist je i histaminskih H1 receptora. Ziprasidon je antagonist dopaminskih D2 i serotoninskih 5-HT2 receptora. Sedativno delovanje je posledica antagonističkog delovanja na H1-histaminske receptore. Mehanizam delovanja je sličan kao kod hlorpromazina. nemir i nepsihotičnu napetost koji ne reaguju na druge lekove. To dovodi do toga da olanzapin ublažava siptome shizofrenije ne izazivajući siptome Parkinsonove bolesti (za razliku od većine ostalih antipsihotika). sertindol. Sulpirid Sulpirid je derivat benzamida. Olanzapin je selektivan i veže se uglavnom za receptore koji se nalaze na neuronima čije izbijanje izaziva shizofreniju. atipčni antipsihotici (klozapin. Ziprasidon Ziprasidon je antipsihotik. vrtoglavicu. Litijum karbonat primenjuje se u terapiji maničnih epizoda u okviru manično-depresivne psihoze i drugih maničnih stanja. manično-depresivne psihoze. U nižim dozama sulpirid pokazuje antidepresivno delovanje. Registrovani lekovi 142 . smanjuje njihovu jačinu. flupentiksol. Olanzapin Olanzapin je noviji antipsihotik. Haloperidol se veže uglavnom za dopaminske receptore i uspešno ih blokira. On deluje snažno antipsihotički. U malim dozama otklanja anksioznost. pogrešnu percepciju stvarnosti. mučninu. uključujući shizofreniju i maničnu psihozu. D2) i noradrenalinskih. Spada u grupu oksazepina i hemijski je drugačiji od promazina. a deluje i snažno antiemetički (sprečava povraćanje). Haloperidol Haloperidol je butirofenonski derivat koji spada među najjače antipsihotike i 100 puta je jači od hlorpromazina. Za vreme depolarizacije membrane joni litijuma ulaze umesto jona natrijuma u ćeliju. Moguće nuspojave uključuju poremećaje srčanog ritma. dok se slabo veže za one dopaminske receptore koji su odgovorni za nastanak simptoma Parkinsonove bolesti. Hlorpromazin deluje na sinapse blokadom dopaminskih (D1. risperidon. ali i za smirenje kada uobičajni anksiolitici ne mogu pomoći. kojim se ublažavaju simptomi psihičkih poremećaja. Litijumovi joni interferiraju s jonima natrijuma vanćelijske tečnosti. dobro sprečava nekoordinisane pokrete. Smatra se slabim antipsihotikom. kvetiapin i dr). Do znatnih poboljšanja tokom lečenja psihotičnih stanja sulpiridom dolazi nakon višenedeljne terapije. Smanjuje učestalost maničnih epizoda. a u manjoj meri i muskarinskih receptora. pokazuje snažan antihalucinatorni efekat i uspešno otklanja sumanute ideje. alergijske reakcije. a ako do njih dođe. Antagonizam prema alfa-1-adrenergičkim receptorima može objasniti ortostatsku hipotenziju koja se javlja kod upotrebe ovog leka. Flufenazin Flufenazin je fenotiazinski derivat koji spada u grupu najjačih neuroleptika. Koristi se za lečenje shizofrenije. Litijum karbonat Litijum karbonat ima izraženo antimanično dejstvo. a bolesnici postaju smireniji i komunikativniji. što može objasniti pospanost. znakove hipoglikemije. U velikim dozama je indikovan za lečenje akutnih i hroničnih simptoma psihičkih bolesti. klopentiksol) i noviji.tioridazin.

indukcija spavanja. Osim toga često se koriste i za ublažavanje posledica stresa. sulpirid – SULPIRID (Farmakos Srbija). CLOPIXOL DEPOT (H. HALOPERIDOL SOPHARMA (Zdravlje Srbija). alprazolam. litijum karbonat – LITIJUM KARBONAT (Srbolek Srbija).Med. Benzodiazepini se vežu za benzodiazepinske receptore i potenciraju aktivnost GABA povećavaju učestalost otvaranja hloridnih kanala. eliminacija strahova. CLOPIXOL ACUPHASE (H. Anksiolitici Poremećaji anksioznosti obuhvataju: generalizovane poremećaje anksioznosti (konstantno stanje peterane amksioznosti bez ikakvog povoda ili povezanosti). drhtanje. SULPIGUT (Pro. EGLONYL (Alkaloid Makedonija). olanzapin – ZALASTA (Krka Polska Spolka Poljska). HALDOL DEPO (Krka Slovenija). lorazepam) karbamati (meprobamat).Lundbeck A/S Danska). haloperidol – HALOPERIDOL (Hemofarm Srbija). kvetiapin – SEROQUEL (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). HALOPERIDOL SOPHARMA (Hemofarm Srbija). U grupu anksiolitika spadaju: • • • benzodiazepini (diazepam. MODITEN (Krka Slovenija). Nemačka). risperidon – RISPOLEPT (Janssen Pharmaceutica Belgija). fobije (jaki strahovu od određenih pojava i situacija). zuklopentiksol – CLOPIXOL (H. klozapin – CLOZAPIN HEXAL (Salutas Pharma Nemačka). oksazepam. poremećaji usled post-traumatskog stresa (anksioznost prouzrokovana postojanim prisećanjem na prošla stresna iskustva). napetosti. LEPONEX (Novartis Pharmaceuticals UK Velika Britanija). TORENDO (Krka Slovenija). nisu preporučljivi azaspirodekandioni (buspiron) Nekada su kao anksiolitici često korišćeni barbiturati. SPERIDAN (Actavis Island). MODITEN DEPO (Krka Slovenija). CLOZAPINE (Remedica Kipar). Benzodiazepini Osnovna hemijska struktura benzodiazepina sadrži sedmočlani prsten vezan za aromatični prsten sa četiri glavna supstituenta koja mogu biti modifikovana bez gubitka aktivnosti.Lundbeck A/S Danska). Time oni uzrokuju smanjenje nervne aktivnosti na specifičnim mestima mozga i posledično sve 143 . ZELDOX (Pfizer Manufacturing Center USA). sertindol – SERDOLECT (H. Efekti anksiolitika su: sedacija (smirenje).• • • • • • • • • • • • • hlorpromazin – LARGACTIL (Galenika Srbija). HALDOL (Krka Slovenija). Time uzrokuju hiperpolarizaciju neurona i njihovo teže izbijanje. TORENDO Q-TAB (Krka Slovenija). medazepam. CS Praha Češka).Lundbeck A/S Danska).Lundbeck A/S Danska). neuroza. SULPIRID (Zdravlje Srbija). teskobe i sličnih poremećaja. RISSET (Pliva Hrvatska). centralni miorelaksansi. gušenje). tioridazin – TRIXIFEN (Hemofarm Srbija). bol u grudima. kao što su znojenje. tahikardija. Uz to anksiolitici se ponašaju kao: antikonvulzivi. zbog vrlo čestih slučajeva predoziranja koji su rezultirali smrtnim ishodima barbiturati su izašli iz upotrebe kao anksiolitici i danas se korite samo kao antiepileptici. bromazepam. SULPIRID (Srbolek Srbija). RISSAR (Alkaloid Makedonija). ZYPREXA (Eli Lilly Export Švajcarska). ZELDOX (Pfizer PGM Francuska). flufenazin – METOTEN (Hemofarm Srbija). panični poremećaj (napadi prekomernog straha koji se javljaju zajedno sa određenim somatskim simptomima. Anksiolitici su lekovi koji se koriste za ublažavanje laganih psihičkih poremećaja. ziprasidon – ZELDOX (Heinrich Mack Nachf. Međutim. centralni antihipertenzivi. RISPOLEPT CONSTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). RISPOLUX (Novartis LTD Bangladeš). napetosti i teskobe.

Od svih benzodiazepinskih anksiolitika najviše se koristi upravo diazepam. Benzodiazepini se dobro apsorbuju kada se uzimaju oralno.nabrojane efekte. alprazolam ima kombinovano delovanje . APAURIN (Krka Slovenija). naročito alkohola. DIAZEPAM (Remevita Srbija). alprazolam – KSALOL (Galenika Srbija). Osim toga. hipnosedativno. Oksazepam Oksazepam je strukturno vrlo sličan diazepamu. bromazepam – BROMAZEPAM (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). a za razliku od njega ima jednu hidroksilnu grupu na diazepinskom prstenu a takođe i metilnu grupu manje na istom prstenu. anksioznost. DIAZEPAM ALKALOID (Alkaloid Makedonija). ZOLAREM (Aegis Kipar). prazepam – DEMETRIN (Hemofarm Srbija). amnezija i oslabljena koordinacija. benzodiazeopini mogu prouzrokovati jaku. Obično se unose oralno ali se mogu davati i intravenski. alprazolam se koristi za ublažavanje napada panike. lorazepam – LORAZEPAM (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija).anksiolitično i anidepresivno. nemira. Svi benzopdiazepini se metabolišu i na kraju se izlučuju kao glukuronidi u urinu. miorelaksirajuće i antikonvulzivno. u prisustvu ostalih depresora CNS-a. DIAZEPAM (Habit Pharm Srbija). klorazepat-kalijum – TRANEX (Zdravlje Srbija). Rezultat je antikonvulzivno i mišićnorelaksirajuće delovanje. nemir. a takođe i inhibicija u CNS-u. Alprazolam Alprazolam je po mnogo čemu poseban anksiolitik. Koristi se za specifične slučajeve neuroza kombinovanih sa depresivnim ponašanjem. Međutim. teskobe. Tolerancija (postepeno povećanje doze potrebne da prouzrokuje željeni efekti) pojavljuje se kod svih benzodiazepina. odnosno uklanjanje napetosti. LEXILIUM (Alkaloid Makedonija). Snažno se vezuju za proteine plazme i njihova visoka rastvorljivost u lipidima uzrokuje da se mnogi od njih postepeno nagomilavaju u masnom tkivu. Benzodiazepini se kod akutne prekomerne upotrebe smatraju manje opasnim od većine ostalih anksiolitičko/hipnotičkih lekova. vožnja. čak i smrtonosnu respiratornu depresiju! Glavni neželjeni efekti su pospanost. kao i zavisnost koja je njihova glavna mana. Takođe. ekscitacija. Zato je njegovo delovanje nešto slabije od diazepama. Prekomerna upotreba benzodiazepina uzrokuje dugotrajno spavanje. nesanica i mišićni grčevi. Deluje anksiolitički. Registrovani lekovi • • • • • • diazepam – BENSEDIN (Galenika Srbija). pa se smatra blažim anksiolitikom. Nakon vezivanja diazepama na receptor poveća se funkcija neurotransmitora GABA. 144 . LORAZEPAM (Hemofarm Srbija). što remeti manuelne veštine kao što je npr. DIAZEPAM (Hemofarm Srbija). LEXAURIN (Krka Slovenija). Koristi se za smanjenje. XANAX (Pfizer Italija). Oksazepam je metabolit diazepama. obično dostižu najveću koncentraciju u plazmi za oko 1 sat. razdražljivosti i nesanice bez obzira da li se ti simptomi javljaju samostalno ili uz neku drugu bolest. Prvenstveno po hemijskoj strukturi koja je komplikovanija od diazepama i oksazepama jer sadrži i treći triazolski prsten. Diazepam Diazepam je benzodiazepinski preparat sa širokim područjem delovanja. konfuzija. HELEX (Krka Slovenija). DIAZEPAM (Apotekarska Ustanova Beograd Srbija). Koristi se za sva klinička stanja koja karakteriše napetost. posebno psihoneuroze i organske neuroze.

osećaj ugodnosti. za razliku od psihostimulansa nije nikada egzaktno dokazana. euforija i uzbuđenje. Metamfetamini ostaju u organizmu neznatno duže 24-96 sati. što je verovatno posledica pojačanog otpuštanja acetilholina iz njegovih presinaptičkih neurona. Prilikom zloupotrebe amfetamini podstiču aktivnost organizma do krajnjih granica izdržljivosti. Danas je u upotrebi metilfenidat. i metilksantini. vrtoglavica. Osim toga imaju i periferno simpatikomimetsko dejstvo izazivajući porast krvnog pritiska i inhibiciju gastroinetstinalnog motiliteta. neki postaju agresivni i neprijateljski raspoloženi. To je najveći problem kod odvikavanja i zato su potrebne povećane količine lekova da bi se postigli željeni rezultati. paranoja. povišene temperature. ponekad i zlovoljno. Registrovani lekovi 145 . grčenje. ranice po telu. Sintetički amfetamini se nazivaju metamfetamini. nesanica. Ostaju u urinu 24-72 sata nakon konzumacije. povećana agresivnost. smanjeni apetit. gubitak orijentacije. privide. Psihoza se manifestiuje kroz obmane. Brzo se apsorbuju iz gasrointestinalnog trakta i slobodno prolaze kroz krvno-moždanu barijeru. To je sintetički stimulans mozga koji uzrokuje promene mentalnih i motoričkih funkcija. ukočenost. povišenje telesne temperature. Veće doze pojačavaju efekte. Mentalno delovanje: povećana živahnost. omamljenost Amfetamini su lako uočljivi standardnim testovima na drogu. pritom redukujući osećaj gladi i umora. glavobolja. telo stvara određenu toleranciju pa osoba povećava dozu i tako metamfetamin postane potrebna supstanca u čovekovom telu za normalno funkcionisanje. kožnih poremećaja. osoba pod delovanjem amfetamina oseća se nemirno.Psihostimulansi i nootropni lekovi U psihostimulanse spadau amfetamini i njima slični lekovi. anoreksija. proliv ili zatvor. što bi moglo biti od koristi u lečenju ovih bolesnika. S druge strane piracetam povećava utilizaciju glukoze u mozgu bolesnika s progresivnom demencijom. Produženo uzimanje amfetamina može dovesti do neishranjenosti osobe i nedostatka vitamina. nekontrolisani pokreti (grčevita stezanja. raširene zenice. osećaj izdržljivosti i snage. Nootropni lekovi su lekovi koji poboljšavaju mentalne sposobnosti bez stimulacije CNS-a. pa i kao sredstva za mršavljenje. trzavica. Dugotrajnim uzimanjem amfetamina. Amfetamini stvaraju telesnu. zamagljen vid. Amfetamini su stimulansi koji deluju na centralni nervni sistem. Glavni farmakološki efekti lekova sličih amfetaminu su lokomotorna stimulacija. Kod korisnika velikih količina amfetamina kroz duži period vremena može se razviti amfetaminska psihoza. pozitivna promena raspoloženja. povećan krvni pritisak. pojave čireva. nezainteresovanost za prijatelje i seks. Amfetamini su u medicinsku upotrebu uvedeni kao lekovi protiv prehlade. povećana pričljivost. Dokazano povećava koncentraciju acetilholina u CNS-u. ubrzan rad srca. Propratni efekti: znojenje i povišena temperatura. Oni utiču na metabolizam u ozgu povećavajući iskorišćavanje glukoze u mozgu ili aktivacijom nekih drugih mehanizama koji povećavaju energetski nivo mozga. ubrzano disanje. Ovim bi se mehanizmom mogao obasniti povoljan efekat piracetama u bolesnika s kongnitivnim poremećajima. može se ponašati i na bizaran način. Izlučuju se nepromenjeni u urinu. ali i psihičku zavisnost. depresija. nesanice. Koristi se za lečenje involutivnog senilnog sindroma i disleksija. Ponekad takve osobe pokazuju čudno. Fizičko delovanje: suva usta. stereotipno ponašanje. Njihova efikasnost. Piracetam je nootropik. crvenilo izazvano visokom temperaturom. nemir. Danas su u upotrebi u terapiji narkolepsije i hiperkinetičkog sindroma kod dece. To je mentalni poremećaj sličan paranoidnoj shizofreniji. a osoba postaje sve više uzbuđena. drhtanje). uznemireno i čudljivo. Kod zloupotrebe. iluzije i paranoje. govorljiva i proživljava lažan osećaj samopouzdanja ili nadmoćnosti. nasilno ponašanje. gubitka težine.

Mladi su u razdoblju adolescencije često nesigurni. kanabis i neki halucinogeni. društveno i kulturno uslovljena za svaku drogu. psilocibin i LSD. Ova razlika se pravi kako u nezvaničnom govoru. Psihička zavisnost je izmenjeno stanje organizma u kome osoba oseća jaku potrebu za stalnim uzimanjem droge kako bi se zadržao osećaj dobrog psihičkog stanja i zadovoljstva. lečenje ne prestaje odvikavanjem. Posledica je širenja i jačanja međunarodnog kriminala i povećanjem proizvodnje i ponude. Ipak. Ali. Fizička zavisnost podrazumeva promene u funkcionisanju organizma koje nastaju usled dugotrajnog konzumiranja droga. morfijum. Pojam teške droge se koristi za droge koje stvaraju fizičku zavisnost. već proces traje najmanje dve godine. Ostali (opijati. piracetam – OIKAMID (Pliva Hrvatska). dok se pojam lake droge koristi za one droge koje izazivaju blagu psihološku zavisnost ili je ne izazivaju uopšte. Te se promene nakon prestanka uzimanja droge karakterišu raznolikim simptomima. Pojam lakih droga se najčešće upotrebljava i za indijsku konoplju (marihuanu ili hašiš) jer nije povezana sa smrtnim slučajevima. zavisno od sredstva koje je izazvalo zavisnost. tako i u zakonodavstvu određenih država. Najveći problem je u nedostatku 146 .CAVINTIN (Gedeon Richter Mađarska). Samo je za mali broj slučajeva moguće osigurati poseban bolnički tretman. Zavisnost može biti psihička. fizička ili kombinovana. Pojava zloupotrebe droga je usko vezana za adolescenciju od 13. skloni popuštanju pritiscima svojih vršnjaka.godine života. Zavisno od konteksta. Prvi korak u lečenju je detoksikacija uz pomoć lekova ili bez njih ako nije reč o zavisniku. Širenje zloupotrebe droge može se protumačiti na nekoliko načina. Adolescencija je burno razdoblje odrastanja i sazrevanja mlade osobe koja je još uvek u potrazi za svojim identitetom. Zavisnost osim opasnosti za zavisnika nosi opasnost i za porodicu i celu društvenu zajednicu. postoji mogućnost da se zavisnik nakon nekog vremena ponovo vrati drogi. kokain i metamfetamin. i nose brojne zdravstvene rizike. vinpocetin . do 21. Apstinencijalni sindrom je skup simptoma koji se javljaju nakon prestanka uzimanja droge. postoji veća mogućnost predoziranja. pa većina zavisnika prolazi kroz ambulantno lečenje. određena droga se može kategorizovati na više različitih načina. Pretežno psihičku zavisnost uzrokuju kokain. promene kvalitete života i povećanim zahtevima koje moderno društvo stavlja pred čoveka. neka sredstva za smirenje itd. Organizam fizički zavisnog čoveka održava tu novu ravnotežu jedino ako je droga stalno prisutna. amfetamini. Ova kategorizacija je često subjektivna. niti postoje dokazi da izaziva fizičku zavisnost. Primeri teških droga su heroin. Alkohol i nikotin se takođe svrstavaju u teške droge zbog toga što izazivaju zavisnost i opasne su po zdravlje.• • • metilfenidat – CONCERTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). uključujući smrt. Podela na lake i teške droge predstavlja podelu psihoaktivnih droga. jaku želju za nabavljanjem i uzimanjem droge po svaku cenu. i kao takvi su najzanimljiviji onima koji dobro zarađuju od prodaje droge. sklona dokazivanju i sa jasnom potrebom odmicanja od uticaja roditelja i drugih osoba koje učestvuju u njenom vaspitanju. Tolerancija na droge je stanje u kome organizam dolazi nakon dugotrajnog uzimanja tog sredstva pri čemu je za održanje dobrog funkcionisanja potrebno povećavati dozu. a samostalna fizička zavisnost je jako retka. PIRACETAM (Faran Laboratories Grčka). Lekovi za lečenje zavisnosti od opioida Zavisnost podrazumeva nesavladivu želju za drogom. niti kriminalom i nasiljem među korisnicima.) uzrokuju i psihičku i fizičku zavisnost. Droge u ovoj grupi se najčešće opisuju time što izazivaju fizičku zavisnost. meskalin. Primeri lakih droga su kanabis. sklonost povećavanju doze droge kako zavisnost duže traje.

Sam metadon izaziva zavisnost.aktivna materija meksičkog kaktusa pejotla. doze treba smanjivati postupno. Metadon je sintetička droga koja se koristi za smanjenje bolova. Međutim.4-metil-2. usporena srčana frekvencija. morfina ili barbiturata. posebno ako se meša sa drugim drogama ili alkoholom. komom i smrću.fenciklidin (anđeoski prah). metadon omogućava osobi koja je donedavno koristila ilegalne opijate da sve vreme koje joj je prolazilo u nabavci.aktivna materija iz sluzi nekih žaba. Metadon je sintetski narkotički analgetik iz grupe difenilpropilamina. sada provodi kvalitetnije. Kritika koja se često javlja na račun metadonske terapije je da se samo jedna droga zamenjuje drugom. Proizvodi se u obliku tableta ili kao tečnost zelene ili bledo žute boje. nesvesno stanje i jaka slabost. upotrebi i oporavljanju od dejstva opijata. Često se koristi zajedno sa heroinom. Rizik od predoziranja je veliki ako se ne koristi pod strogom kontrolom lekara. Dakle oni imitiraju psihozu pa otuda i takav naziv. do koje inače dovode narkotici. Predoziranje metadonom može završiti prestankom srčanog rada. ali su simptomi prestanka dejstva znatno blaži od heroina. pre svega u supstitucionalnoj terapiji heroinskih zavisnika. Psilocibin . Ipak. metadon pomaže u procesu resocijalizacije. Metadon "skida" sa heroina zbog toga što je apstinencijalni sindrom kod prestanka uzimanja metadona daleko manje izražen i daleko manjeg intenziteta nego kod heroina. hipotenzija. alkohol.tetrahidrokanabinol (aktivna materija u marihuani). a takav tretman može biti uspešan samo ako je kombinovan sa psihosocijalnom terapijom. Narkoman. prestankom disanja. halucinogene droge vrlo su 147 . psihozomimetici. supstitucione metadonske terapije otklanjaju znaci apstinencijalne krize.5-dimetoksimetilpentilamin. METADON ALKALOID (Alkaloid Makedonija). THC . pod nadzorom medicinskog osoblja. Meskalin . konvulzije. izrazita pospanost. psihoze. Kako je dejstvo metadona duže nego dejstvo heroina. konfuzija.bolničkih i vanbolničkih sredstava. Metadonska supstituciona terapija je u stvari institucionalno drogiranje narkomana kako bi se društvo zaštitilo od kriminalnog ponašanja. Registrovani lekovi • metadon – METADON (Hemofarm Srbija). neki lekovi. acid). PCP . Skopolamin aktivna materija u biljci Datura stramonii. Dugotrajno lečenje metadonom može izazvati zavisnost morfinskog tipa. U tom smislu. U psihozomimetička (halucinogena) sredstva zavisnosti spadaju: LSD – dietilamin lizerginske kiseline (trip. Često se smatra da halucinogena sredstva produženom upotrebom obavezno uzrokuju pojavu zavisnosti. Po svom sastavu je hidrohlorid i deluje na morfinske receptore u mozgu gde 1 mg metadona zamenjuje i postiže efekat 4 mg morfina. već se putem tzv. Metadonom se ne leči narkomanija.aktivna materija meksičke gljive teonanakatl. svakodnevno dobija dozu metadona koja održava normalno stanje i metabolički balans. Psihozimimetici Psihozomimetici kod konzumenta izazivaju simptome shizofrenije tj. jaka vrtoglavica. Znakovi predoziranja su hladna i vlažna koža. Bufotenin . Da bi se nakon dugotrajnog lečenja izbegli apstinencijski simptomi. što može da dovede do predoziranja i smrtnog ishoda. Klinike mogu koristiti metadon u tretmanu samo uz stalnu superviziju upotrebe. usporeno ili otežano disanje. izrazita mioza (sužene zenice). Nagli prekid uzimanja nekog halucinogenog sredstva ne uzrokuje teške sindrome apstinencije kao što je to slučaj kod heroina. STP . pa i duvan. te droge po pravilu ne uzrokuju fizičku zavisnost. nemir.

Nakon oralnog unosa efekat se primećuje nakon 15 do 45 minuta. LSD je jedan od mnogobrojnih polusintetskih derivata lizerginske kiseline. Aurora Borealis. Zenice se šire. osoba ima iskustvo užasnog straha koji ne može izbaciti iz svoje svesti. i ne može se zaustaviti. u obliku malih belih pilula ili prašaka u različito obojenim kapsulama. Niske doze ove droge obično daju efekte slične efektima marihuane. Detroit Pink. glavobolja i bolovi u telu. LSD nema mirisa. LSD LSD ili dietilamid lizergične kiseline je jedan od najjačih halucinogena. ozon. Black Whack. Cycline. srednje doze dovode do halucinatornih i iluzionih fenomena. Cyclones. Početak je obeležen euforijom sa jakim smehom i koja se nastavlja u stanje onoga što korisnici imenuju kao “dobar trip” odnosno stanje relaksacije. Angel. njegovoj brzini. Crystal T. sreće. godine iz gljivice Claviceps purpurea (ražana glavica). Cliffhanger. Halucinacije su u vidu promena opažanja vremena i prostora. proglašen je ilegalnom drogom. Cigarrode Cristal. Monkey 148 . strah od smrti . već će jednokratnom upotrebom izazvati neugodnosti. depresivno stanje ili konfuzija. Devils Dust. 1967. Dipper. Upravo se u tome i krije opasnost. Amoeba. u kapsulama i tabletama. Već pri dozi od 10 miligrama uzrokuje stanje slično šizofreniji. Lizerginska kiselina je osnovno hemijsko jezgro koje se nalazi u svim alkaloidima iz ražene glavice. Angel Dust (anđeoski prah). CJ. Inače LSD izaziva blažu psihičku zavisnost. halucinacije i osećaj lebdenja. pomešana osećanja. kristal AD. Delovanje traje oko 12 sati. slon. Proizvodi se sintetski. Neugodne fizičke manifestacije delovanja su retke i opisuju se kao nelagoda. Na tržištu se pojavljuje u obliku obojenih kocki šećera. Paja Patak. Dužina delovanja se ne može predvideti jer zavisi od individualnog raspoloženja svakog pojedinca u trenutku uzimanja droge. komadića papira sa crtežima. ali ne i fizičku. Boat. opuštenosti. Angel Hair. Drink. mada su poznati slučajevi samoubistva izazvanih psihozom ili halucinacijama na LSD-u. Blue Madman. “loš trip”. Bart Simpson. Columbo. Kod LSD-a ne postoje klasični simptomi predoziranja. Nakon konzumiranja mogu se javiti i flashback epizode . gubitak kontrole. Cozmos. Butt Naked. u obliku drogom natopljenih komadića papira sa crtežima. povraćanje. Belladonna. Konzumiranje je postalo popularno 60-ih godina. Dovodi do promena u misaonom procesu. Efekat zavisi u velikoj meri od očekivanja. ali i sadržaju.fenomena da se neočekivano. Takođe se može javiti i psihoza. Do It Jack. Crazy Coke. Javljaju se živo obojene vizije koje se vide zatvorenim očima. može doći do slabog drhtanja ruku i problema sa ravnotežom. Droga izaziva vizuelne halucinacije u smislu promene opažanja. Pojavljuje se u raznim oblicima: beli prašak rastvorljiv u vodi i alkoholu. nakon više dana. jer se katkada ne može prekinuti haluciniranje koje može potrajati više sati. Sintetisan je 1938. panika.horror trip. raspoloženja i okruženja. a izoštrava se i osećaj za boje. Spada u halucinogene i predstavlja najpoznatiju drogu iz ove grupe. lizanjem papirića natopljenih drogom ili u vidu intravenskih injekcija. mogu se ispoljiti kao panika. javi delovanje ove droge. kod intravenskog unosa nakon 5 do 10 minuta. Zbog nepredvidivosti. Cadillac. Angel Mist. superduvan. Animal Tranquiliser. ali je kod vrlo jakih doza (preko 150 mikrograma) verovatnost paranoje i trajnih psihičkih posledica bitno povećana. Busy Bee. PCP (fenciklidin) PCP je vrlo opasna droga zbog svoje nepredvidivosti. Papirići su redovno oslikani sa najrazličitijim motivima i crtežima kao npr. Dejstvo počinje posle otprilike 30 minuta. U organizam se unosi gutanjem tableta. mučnina. kapsula. To može izazvati i neprijatnosti: strah. Smrtonosna doza LSD-a kod ljudi nije poznata i u svetu nije zabeležen ni jedan slučaj smrti direktno povezane s trovanjem LSD-om. a slike čuti. D. u obliku bombona ili obojenih kocki šećera. Raspon raspoloženja koje izaziva LSD vrlo je širok: od ekstremnog zadovoljstva do jake anksioznosti. indijskim slovom i simbolim 'om' itd. ponekad i do 24 sata. boje i ima neznatno gorak ukus. gljivice koja živi na klasju raži. Crazy Eddie. zadovoljstva. čak i meseci. ova pojava je izuzetno opasna. weki. praškova i tečnosti. nedelja. uz osećaj proširenja spoznajnih mogućnosti. ali i opažanja sopstvenog tela: zvukovi se mogu videti. a pri dužoj upotrebi trajno oštetiti nervni sistem. Crystal Joint. DOA. Istovremeno. Angel Poke. Ulična imena su. u obliku praha.toksične za organizam i predstavljaju veliku opasnost za zdravlje. pri većim dozama nastaju “kosmičko-magijske vizije” nazvane još i “kosmička realnost”. Cannabinol. Ova neugodna iskustva. golub.

od bele do žute. percepciju. krvni pritisak povišen. Standardna ambalaža praha su hermetički zatvorene plastične kesice. poremećaj koordinacije i poremećaj govora. pluća. crvene i smeđe. Danas. PCP je beli kristalni prah. prah se ušmrkava. godine napravljen kao anestetik. koordinaciju pokreta. Dosadašnja istraživanja pokazala su da je reč o narkotiku koji kod konzumenata izaziva rastrojenost. PCP izaziva toleranciju i zavisnost. moždani udar. Javlja se sušenje usta. Kad se smesti. THC otpušta seriju ćelijskih reakcija koje menjaju stanje svesti. PCP je halucinogena droga koja stvara osećaj pospanosti ili euforije i narušava osećaj za vreme i prostor. osećaj zadovoljstva.Dust. Efekti kanabisa (marihuane.. neki efekti se mogu javljati danima. očekivanja i sl. veže za kanabinoidne receptore u mozgu. T Buzz. ponovo je vraćen u medicinsku upotrebu. se može naći u raznim bojama. THC Glavni sastojak u kanabisu (pored još 400 drugih sastojaka) je jedinjenje THC (delta-9tetrahydrocannabinol). ambijenta. oči su crvene sa proširenim zenicama. pastozna smesa ili rastvor. Efekat se primećuje nakon nekoliko udahnutih dimova. u prodaji. koji se nakon ulaska u telo. nalaze se u papirnatim kutijama. Delovanje jedne ispušene cigarete traje dva do tri sata. Upotrebljava se pušenjem. Rastvor se ubrizgava u mišiće ili u vene. ali mu je upotreba nekoliko godina nakon proizvodnje zabranjena jer su krajnje posledice vodile ka delirijumu. tablete se gutaju. Može se mešati sa mescalinom. Tablete. a za pušenje hašiša narkomani koriste posebno izrađene lulice. ali na tržištu se može naći i mešavina s nekim drugim drogama. koma. kapsule ili cigarete s PCP-om. Nakon intoksikacije koja traje 4-6 sati. amfetaminom.. ataksiju ili otežani hod. Rad srca je ubrzan. Super Weed. koje ili sami izrađuju od različitih materijala ili koriste obične lule produženog kamiša.naročito kada se radi o bojama. dostižući maksimum nakon 15-30 minuta. Hašiš je jača i skuplja droga od marihuane. cannabisom i dr. marihuana ispoljava efekat nakon pola sata sa dužinom trajanja tri do šest sati. epileptične napade. Popijena ili pojedena. rastvorljiv u vodi. hašiš. povišen krvni pritisak. Godine 1960. THC. neosetljivost na bol. kao i druge takozvane lakše droge. Prašak se meša sa neutralnim sredstvima zbog povećanja volumena (mlečni šećer ili glukoza). promenjena percepcija stvarnosti i to naročito vremena (osoba ima utisak da vreme protiče sporije). Aktivni sastojak droga. a tečnost je zatvorena u staklenim bocama zapremine od jednog pola litra. Zato se javljaju problemi u kratkotrajnom pamćenju. Fenciklidin je 1959. moguća su oštećenja srca. razmišljanje. ali kao veterinarski anestetik. nošen krvotokom. omamljenost. a delovanje im je slično. zelene. Neki su pod delovanjem PCP-a skakali sa kućnih krovova. Haluciniranje traje mesecima nakon uzimanja droge. ponovljene pokrete tela (grimase). a u najtežim slučajevima i smrt. a zatim komu i smrt. Za proizvodnju jednog kilograma hašiša potrebno je preko 280 kilograma marihuane. Najviše ovih receptora se nalazi u delovima mozga zaduženih za pamćenje. ali može da se unosi i oralno (kao hrana). hašiša): Marihuana je najblaže i najslabije halucinogeno sredstvo. povišenje senzibiliteta . cocainom. alkoholu i hloroformu. PCP se upotrebljava na sve načine. Krajnji rezultat je najčešće destruktivno i agresivno ponašanje. zatim poremećaji ravnoteže i koordinacije pokreta. deluje zavisno od strukture ličnosti. drugi su doživljavali zastrašujuće halucinacije. Hašiš se.. Membrane određenih nervnih ćelija sadrže proteinske receptore koji vezuju THC koji se apsorbuje u masnom tkivu u različitim organima. a pri uzimanju većih količina kanabisa može doći i do snažnih halucinacija.. a epizode depresije i straha mogu trajati mesecima. stanje dubokoga sna. LSD-om. učestalo pomeranje očiju levo i desno. Može biti prašak. ukusu i muzici. Trranki dr. Kod uzimanja velikih količina. puši. Što se tiče uticaja na raspoloženje i ponašanje. Spominje se i slučaj jednog studenta koji je pod delovanjem PCP-a nožem sebi iskopao oba oka. Nekada delovanje liči na početne efekte alkoholnog pijanstva. konzumiranje marihuane izaziva euforiju sa 149 . koncentraciju. Kad je delovanje u pitanju. bolna osetljivost na zvuk. puši se sprejem naneseni PCP na cigaretu ili joint. smanjena sposobnost koncentracije i učenja. kao i marihuana.

"ako si prirodno veseo čovek. Pri dužem uzimanju javlja se umerena psihička zavisnost. Osim prisustva THC-a. količina katrana koji udahnu pušači marihuane i nivo karbon monoksida koji se apsorbuje su tri do pet puta veći nego kod pušača duvana. raste samo na teritoriji Meksika i juga SAD. oslobađanje od kočenja svake vrste. u kojima je sadržaj psihoaktivnih supstanci znatno manji. Tamno je smeđe boje visine do 20 centimetara. Tolerancija na ove droge se ne razvija. onda te baca u melanholiju". obojene vizije. erotskih osećaja. ličnu higijenu i odevanje. Simptomi nastaju 0. koga u osušenom kaktusu ima 4-7%. ali i agresija uključujući agresiju prema samom sebi. nesanice ili redukovane dužine spavanja. ukusne i dodirne halucinacije. okrugli je kaktus bez bodlji. Fiziološko delovanje pejotla identično je dejstvu njegovog glavnog alkaloida meskalina. a rasuđivanje i pamćenje je delimično oštećeno. simptome hroničnog bronhitisa i česte prehlade. poremećaja percepcije vremena i prostora. neaktivnosti. Peyote ili pejotl. halucinacije. hordenina i tiramina. usporenja pulsa i sniženja krvnog pritiska i psihoznih efekata koji mogu biti prijatni. mirisne. Upotreba marihuane izaziva ubrzani rad srca i povišen krvni pritisak. jače od drugih halucinogenih droga. halucinacija. Uz njih se u manjoj meri javljaju slušne. a sastoje se od glavobolje. Prisutna je nebriga za spoljni izgled. ili putem žvakanja osušenih delova. S druge strane postoji teorija koja glasi da pod delovanjem hašiša na površinu izbijaju prave osobine čoveka. opuštenost i želju za mirovanjem. Pojavljuje se euforija ili depresija. mišićne slabosti. Najnovija otkrića ukazuju da pušenje hašiša ili marihuane i istovremeno intravenozno uzimanje kokaina prouzrokuju preopterećenje kardiovaskularnog sistema. Dugotrajna upotreba hašiša stvara promene u mozgu slične onima koje stvara dugotrajno konzumiranje većine drugih droga. osećajem bezbrižnosti uz bezrazložno smejanje. pa su srednjeamerička plemena cedila sokove pejotla u svoje rane kako bi smanjili bol i zacelili ranu. Neki konzumenti tvrde da ih hašiš navodi na "filozofiranje". vrtoglavice. Psilocibin je izuzetno aktivna materija. a kod korisnika dolazi do gubitka inicijative. Upotreba izaziva vrlo izražene slušne halucinacije. ali isto tako može izazvati anksioznost i napade panike. Uzgaja se na području reke Rio Grande u Meksiku i Teksasu. Dejstvo obično traje 6 do 10 sati. Postoji i osećaj lebdenja i bestežinskog stanja. Lophophora williamsii.nedostatak bilo kakvog interesa i motivacije. Prvi efekti se javljaju već pri dozi od 4 mg. Odnosno. droga te razveseljava. ali i ne. Pejot se koristio pomešan sa nekim tečnostima.4-2 sata nakon uzimanja. koje se pokreću poput kaleidoskopa. pojačanom govorljivošću. takođe indijanska ritualna droga s botaničkim imenom. Dominiraju izvanredno blještave i sjajne. Sušene kriške pejotla žvaću se i gutaju. Meskalin Pejot (poznat i kao nahuatl ili pejotl) je kaktus koji sadrži halucinogene supstance. a halucinacije mogu biti izrazito neugodne i zastrašujuće. Antiemetici 150 .hiperaktivnošću. ovaj kaktus poseduje antibakterijska svojstva. a ako si prirodno tužan. Dugotrajno pušenje hašiša izaziva oštećenje ili uništenje plućnog tkiva što dovodi do abnormalne funkcije pluća kao i do emfizema i raka pluća i disajnih puteva. Nakon završetka delovanja korisnik pada u stanje pospanosti. Nakon prestanka efekata može se javiti amotivacijski sindrom . Pored halucinogenih alkaloida meskalina. Psilocibin Psilocibin je halucinogen prisutan u velikom broju gljiva iz grupe Psylocibe. Neki pušači hašiša tvrde da hašiš za razliku od marihuane proizvodi laganu letargiju. Ukus je izvanredno gorak. Onaj ko redovno puši ima respiratorne probleme slične onima koje imaju pušači duvana: svakodnevno kašljanje i iskašljavnje šlajma.

Ondansetron sprečava indukciju tog refleksa. Na apsorpciju granisetrona uglavnom ne utiče hrana. koristi ga i NASA za suzbijanje kinetoza kod astronauta. Nuspojave su prolazne uz preporučeno doziranje. na centar za povraćanje u produženoj moždini. a pritom ne izaziva neželjene ekstrapiramidalne pojave. Kao i u slučaju s drugim lekovima iste grupe. Povraćanje može biti koristan (upravo spasonosan) fiziološki odgovor na unos toksičnih materija (npr. Uglavnom se koristi za profilaksu i lečenje kinetoza. kao i bakterijske i virusne infekcije. Selektivni blokatori 5-HT receptora – antagonisti serotonina (ondansetron. Često mu prethodi mučnina. Skopolamin ima najširu primenu među antimuskarinskim lekovima. često u obliku flastera. a može biti praćen nagonima na povraćanje (ponovljene kontrakcije trbušnih mišića. Koristi se za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom i u prevenciji i lečenju postoperacione mučnine i povraćanja. terapija postoperativne mučnine i povraćanja. druge alergijske reakcije kao što su manji osipi kože. ciklizin. tropistron i dolasetron) su efikasni u prevenciji i lečenju povraćanja izazvanog zračenjem kod bolesnika sa karcinomima. cinarizin. Zabeleženi su neki slučajevi reakcija preosetljivosti. a može delovati i direktno na 5-HT3 receptore unutar CNS-a koji prenose nadražaje parasimpatikusa u areu postremu. granisetron. Druge opisane nuspojave su: glavobolja. Prometazin je naročito delotvoran kod jutarnje mučnine tokom trudnoće. prevencija postoperativne mučnine i povraćanja u bolesnika s velikim rizikom za postoperativnu mučninu i povraćanje. Terapijske indikacije: prevencija mučnine i povraćanja izazvanih citostaticima. S dozom od 2 mg najčešće se javlja glavobolja. Tropisetron je vrlo moćan i selektivan kompetitivni antagonist 5-HT3 receptora. prometazin i difenhidramin) i muskarinski blokatori (hioscin-skopolamin) efikasni su u suzbijanju povraćanja kod kinetoza i prisustva nadražajnih materija u želucu. sa ili bez izbacivanja želudačnog sadržaja). ali i na neželjeno dejstvo mnogih lekova koji se danas primenjuju. većinom blage i umerene prirode. Primenjuju se oralnim putem. muskarinskih i 5-HT3 receptora. proliv i povremeno asimptomatski prolazni porast aminotransferaza. umor i gastrointestinalne smetnje kao što je bol u trbuhu i 151 . Ondansetron je snažni. Granisetron je delotvoran oralno u prevenciji i intravenski u profilaksi i u lečenju simptoma povraćanja i mučnine izazvanih hemoterapijom i zračenjem. a neželjena dejstva kao glavobolja i nelagodnost u digestivnom traktu nisu česta. antagonist 5-HT3 receptora. Ondansetron produžuje vreme prolaska sadržaja kroz debelo crevo i može uzrokovati opstipaciju. H1 blokatori (meklizin. najčešće spominjane nuspojave bile su glavobolja i opstipacija. štucanje. Njegovo glavno dejstvo ogleda se u smanjenju aktivnosti desetog kranijalnog živca. posebno za hemioterapiju karcinoma. Pri sprovođenju istraživanja na ljudima granisetron se dobro podnosio. alkohola). Antiemetici su lekovi protiv mučnine i povraćanja. Mehanizam njegovog delovanja u kontroli mučnine i povraćanja nije potpuno poznat. visoko selektivni antiemetik. Blokatori receptora Zbog antiemetičke aktivnosti klinički su primenu našli blokatori H1. a s dozom od 5 mg opstipacija i ređe vrtoglavica. Tropisetron sprečava mučninu i povraćanje zbog lečenja citostaticima. Granisetron je antiemetik iz grupe antagonista serotonina. dimenhidrinat. pa je apsorpcija brza i potpuna. crvenilo i osećaj vrućine.Povraćanje je fizički akt koji se završava snažnim izbacivanjem želudačnog sadržaja preko usta. koji može indukovati refleks povraćanja aktivirajući vagusna aferentna vlakna putem 5HT3 receptora. kod kinetoza. Tropisetron selektivno blokira nadraživanje presinaptičkih 5-HT3 receptora perifernih neurona. Prisutno je i u ranoj trudnoći. kao i primenom citostatika. nervusa vagusa. podgrupe serotoninskih receptora smeštenih u perifernim neuronima i unutar središnjeg CNS-a. Različiti sastojci hemoterapije i radioterapija mogu uzrokovati otpuštanje serotonina (5HT) u tankom crevu. prati brojne bolesti (npr. migrenu). dobro podnošene od strane pacijenata. retke pojave ponekad ozbiljne prirode (anafilaksija).

triazolam. Antiemetičko dejstvojavlja se pola sata nakon peroralne primene i traje približno 4 sata. Kao antiemetici mogu poslužiti i: antihistaminici (dimenhidrinat). Deluje centralno kako na hemoreceptore u produženoj moždini tako i na sam centar za povraćanje. uključujući distoniju i tardivnu diskineziju. Farmakoterapija nesanice podrazumeva primenu hipnotika iz grupe benzodiazepina i nebenzodiazepinsku terapiju. akutni bronhospazam i hipotenzija. ezopiklon. a u preterano velikim mogu imati i štetno dejstvo. ili kardiovaskularni arest. Tropisetron – Navoban (Novartis Švajcarska). Smenski rad i ostali faktori koji remete cirkardijalni ritam spavanja mogu povećati rizik nastanka poremećaja spavanja. (GlaxoSmithKline Export Limited Velika Britanija). Nedostaci ove grupe hipnotika su trajanje sedacije i u periodu posle buđenja. tahikardiju. nitrazepam. Ondasan (Slaviamed Srbija). brotizolam. Mogu se primeniti oralnim putem. pritisak u grudima. prospavljivanja. kao i mogućnost fizičke zavisnosti kod dugotrajne upotrebe. sinkopa. i obično se koriste kod teške mučnine i povraćanja koji prate vrtoglavicu. parasimpatolitici. dovode do snižavanja budnosti i otuda imaju umirujući psihološki efekat.proliv. zaleplon i indiplon. dispneja. koriste isključivo kao antiemetici. U vrlo retkim slučajevima zabeleženi su kolaps. Neželjena dejstva su relativno česta. benzodiazepini. Treća grupa su agonisti melatonergičnih receptora kao što je ramelteon. kinetoze i migrenu. prohlorperazin i trifluperazin) efikasni su antiemetici. svi hipnotici menjaju 152 . Međutim. Kao i s drugim antagonistima 5-HT3 receptora. izlaganja svetlosti ili neadekvatnim ritmom spavanja. kortikosteroidi. Registrovani lekovi • • • • Ondansetron – Avessa (Hemofarm Srbija). distoniju. pospanost. ređe se mogu zapaziti reakcije preosetljivosti (tip I reakcija) s jednim ili više sledećih simptoma: crvenilo lica i/ili generalizovana urtikarija. Sprečava ili smanjuje sve vrste mučnine i povraćanja kao i vrtoglavice.Hoffmann-La Roche Ltd Švajcarska). ne remete strukturu procesa spavanja i imaju znatno manju mogućnost zloupotrebe i izazivanja zavisnosti. Hipnotici skraćuju vreme ulaska u san i produžavaju vreme trajanja sna. propulzivi (metoklopramid). dok se neki drugi fenotiazini kao tietilperazin. Granisetron – Kytril (F. Javljaju se sedacija. Nuspojave: može izazvati sušenje usta. Irska) Zofran Hipnotici i sedativi Nesanica je najčešći poremećaj spavanja. intravenski ili u obliku supozitorija. slabog kvaliteta spavanja ili neadekvatnog trajanja spavanja i pored mogućnosti za spavanje. Tietilperazin je fenotiazinski derivat s jakim antiemetičkim i antivertiginoznim dejstvom. Nesanica se može javiti kao posledica stresa. Druga grupa savremenijih hipnotika su ne-benzodiazepinski agonisti benzodiazepinskog receptora koji su se pojavili 80-ih i 90-ih godina kao što su zolpidem. Ovi lekovi u većim dozama imaju hipnotičko (uspavljujuće). Palonosetron – Aloxi (Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd. Fenotiazini Fenotiazini sa antipsihotičkim dejstvom (hlorpromazin. Prednost ove grupe je što ne zazivaju jutarnju pospanost. Hipnotici imaju depresorno dejstvo na CNS. Ona podrazumeva teškoće usnivanja. amneziju (poremećaj pamćenja). hipotenzija i ekstrapiramidalni simptomi. Primena benzodiazepina je započela 60-ih godina prošlog veka i u ovu grupu spadaju lekovi midazolam.

Primenjen u okviru preporučenog doziranja nitrazepam se veoma dobro podnosi. štucanja. agresivnost. Metaboliše se u jetri. u prvom redu u alfa-hidroksimidazolam. antikonvulzivna i miorelaksantna svojstva. Midazolam se intenzivno metaboliše u jetri. može doći do razvoja apstinencijalnih simptoma. često buđenje tokom noći i/ ili rano jutarnje buđenje koji su rezultat psihičke prenadraženosti. tokom intravenske primene. ima dobru lokalnu podnošljivost. izazvati fizičku zavisnost! Posle produženog davanja u jedinicama intenzivne nege i naglog prekida terapije. ataksiju i smetnje vida. glavobolja i ataksija mogu se javiti posle parenteralne primene midazolama. održavanje anestezije. Nitrazepam Nitrazepam je psihotropni lek. Moguća je. Maksimalne koncentracije u plazmi lek dostiže za oko 90 minuta.Vezuje se za benzodiazepinske receptore u CNS-u i blokira reflekse koji idu preko retikularne formacije u produženoj moždini. umor. 153 . nitrazepam vrlo dobro prodire u CNS. dok je jutarnje buđenje posle medikacije bez mamurluka. Deluje sedativno. antikonvulzivno i muskulorelaksantno. Sa terapijskog stanovišta značajno je da sedativni i hipnotički efekti nastupaju brzo i traju relativno kratko. Većim delom (do 88%) lek se veže za proteine plazme. povećan intraokularni pritisak. Pospanost. derivat benzodiazepina. gubitak apetita. Midazolam je stabilan u vodenom rastvoru. što omogućava normalnu aktivnost. Jasno je da hipnotici ne mogu biti. slabost. a opisano je i nekoliko slučajeva konvulzija u prevremeno rođene dece i u novorođenčadi.skraćuje se tzv. intravenski. uključujući i konvulzije. Indikacije su: nesanica (otežano uspavljivanje. hiperaktivnost. respiratorne smetnje i aspiraciona pneumonija su retke neželjene reakcije. a poseduje i anksiolitička. hipnotički. nevoljni pokreti itd. uvođenje u anesteziju. Midazolam Midazolam je derivat imidazobenzodiazepina. vrtoglavicu. smetenost. Apsorpcija midazolama posle intramuskularne primene brza je i potpuna. a visoka liposolubilnost razlog je brzog prodora i početka delovanja u CNS. Osnovni efekat je hipnotički. Otežano gutanje. Svako nekritično i dugotrajno uzimanje hipnotika nije preporučljivo zbog velike verovatnoće razvoja zavisnosti i komplikovanja problema. konflikata. Svi efekti leka nastaju kao rezultat potenciranja aktivnosti gamaaminobuterne kiseline (GABA) u CNS-u. konfuzija. dezorijentiranost. U retkim slučajevima.fiziološki izgled sna jer skraćuju deo sna kada se mozak najviše odmara i kad se procesuiraju informacije prikupljene tokom dana . U određenog broja pacijenata opisana je i pojava mučnine. 60-70% apsorbovane doze izlučuje se preko bubrega u obliku konjugovanih produkata metaboličke razgradnje. može doći do respiratorne depresije. glavobolju. Lek može izazvati pospanost.). povraćanja. Može se primenjivati intramuskularno. a manjim delom fecesom. Lek prolazi placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mleko. porfirija. produžena sedacija. problema. a biološka iskoristljivost veća je od 90%. niti jesu ozbiljno rešenje problema nesanice. Navedene nuspojave uglavnom su povezane sa dozom leka i najčešće se javljaju na početku terapije. Kao lipofilna supstanca. REM faza sna. čak i u terapijskim dozama. Indikacije su: svesna sedacija dece i odraslih pre dijagnostičkih ili terapijskih intervencija koje se sprovode sa ili bez lokalne anestezije. ataralgezija u dece. epilepsija u dece (mioklonički napadi). Posle parenteralne primene može doći do anterogradne amnezije. anksioznosti. dugotrajna sedacija u jedinicama intenzivne nege. premedikacija dece i odraslih. pojava paradoksalnih reakcija (uznemirenost. mada retko. rektalno i kao kontinuirana intravenska infuzija. suvoće usta i opstipacije. umora ili stresa). briga. nego samo eventualno kratkoročno rešenje. Više od 96% apsorbovane doze vezano je u cirkulaciji za proteine plazme. nesanica organski uzrokovana (kao dodatna terapija). Primena midazolama može. Nakon oralne primene nitrazepam se dobro i brzo apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. nakon čega se u formi neaktivnih metabolita izlučuje urinom.

Mogućnost da se ispolje navedeni neželjeni efekti veća je u starijih osoba i u bolesnika sa respiratornom ili srčanom insuficijencijom. Iz tih razloga. tremor i diplopija. On sadrži valepotrijate kao što je valtrat. mogu se javiti tolerancija. LENDORMIN (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Inhalacioni anestetici 154 . poremećaji libida i kožne rekacije. glavobolja. DORMICUM (F. STILNOX (Sanofi Winthrop Industrie Francuska). MIDAZOLAM TORREX (Torrex Chiesi Pharma Austrija). Zolpidem se odlikuje brzim nastupom dejstva. povraćanje. Oko 93% apsorbovane doze vezano je u cirkulaciji za proteine plazme. dijareja). slabost mišića. U starih osoba opisane su paradoksalne reakcije. valerijana – CEFASAN (Cefak Nemačka). razdražljivosti. midazolam – FLORMIDAL (Galenika Srbija). intenzivne nesanice. Amnezija može biti praćena i neadekvatnim ponašanjem pacijenta. NIPAM (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). Radi svog kratkog poluživota (oko 2 časa) ne uzrokuje dnevnu sedaciju. midazolam treba primenjivati intravenski samo ukoliko postoje uslovi za reanimaciju. košmarnih snova. zamor. pod uticajem alkohola im se ne pojačava delovanje i ne utiču na sposobnost upravljanja motornim vozilima. Hrana usporava njegovu apsorpciju. Kao i benzodijazepini deluje pospešujući dejstvo GABA-e međutim za razliku od njih. vrtoglavica. apstinencijalni sindrom i ''rebound'' fenomen. po tipu uznemirenosti. ali je rizik veći pri višim dozama leka. Indikacije: kratkotrajni tretman težih oblika nesanice. Češće od ostalih neželjenih dejstava javaljaju se dnevna pospanost. zolpidem – SANVAL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). posebno pri neadekvatnoj brzini ubrizgavanja ili primeni visokih doza. somnabulizma i različitih oblika poremećaja ponašanja. U osoba sklonih zloupotrebi alkohola ili lekova i pacijenata sa psihijatrijskim oboljenjem. agresivnosti. Valepotrijati imaju lagano anksiolitičko i hipnotičko delovanje. konfuznost. Nešto ređe javljaju se gastrointestinalne smetnje (mučnina. Registrovani lekovi • • • • • nitrazepam – CERSON (Belupo Hrvatska). usporenost. halucinacija. Apsorpcija zolpidema iz želudačno-crvenog trakta je brza.prestanka disanja i/ili srčanog rada. PERSEN FORTE (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). češće no u drugim grupama. a biološka iskoristljivost posle peroralne primene iznosi 70%. zolpidem deluje selektivno samo na omega receptore. smetnje koncentracije i nesanice. nemira. Valerijana Valerijana je preparat na bazi biljke Valeriana officinalis. Primenjuju se kada terapija benzodiazepinima i sličnim medikamentima nije opravdana. radi čega je lišen miorelaksantnog efekta.Hoffmann-La Roche Švajcarska). PERSEN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). brotizolam – LENDORMIN (Boehringer Ingelheim Francuska). Pojava anterogradne amnezije moguća je i pri terapijskim dozama zolpidema. Ove manifestacije obično se javljaju na početku terapije i učestalije su u pacijenata starije životne dobi. a u slučajevima psihičke napetosti. Zolpidem Zolpidem tartrat je relativno nov hipnotik koji hemijski pripada imidizopiridinima. nisu toliko efikasni kao benzodiazepini i slični lekovi ali nemaju svojstvo izazivanja zavisnosti.

može da izazove malignu hipertermiju. Izofluran Izofluran. da je oporavak od anestezije brži. nedovoljna da izazove toksičan efekat. takođe. snažno deprimira disanje i izaziva hipotenziju). Delimično se metaboliše i stvara se mala količina fluorida. Takođe. kao i drugi halogenovani anestetici.Važna karakteristika inhalacionih anestetika je brzina kojom koncentracije anestetika u arterijskoj krvi. U ove lekove ubraja se hloroform (hepatotoksičnost i poremećaj srčanog ritma). višesatnih intervencija. Kao i drugi halogenovani anestetici. a prednost mu je bila da stvara mnogo manju količinu fluorida (zbog čega nije nefrotoksičan) i slabije je liposolubilan od metoksiflurana tako. 155 . vinil etar (eksplozivan). Izofluran izaziva hipotenziju i moćan je koronarni vazodilatator. bez posebnih prednosti). Ne metaboliše se značajno i ima minimalne toksične efekte. Brzina uvoda u anesteziju i oporavak od anestezije zavisi od dva parametra: rastvorljivosti u krvi i rastvorljivosti u mastima. npr. Predstavljen je kao alternativa metoksifluranu. ne izaziva konvulzije. metoksifluran (spor oporavak od anestezije i nefrotoksičan). U nekim slučajevima. veoma je potentan i brzo dovodi do prestanka disanja i srčanog zastoja. ciklopropan (eksplozivan. Jako liposolubilni lekovi u značajnoj meri se akumuliraju u masnom tkivu i mogu prouzrokovati dugotrajnu pospanost. delimično usled vazodilatacije. pa se koncentracija leka prilikom primene mora brižljivo pratiti. Paradoksalno tome. može da izazove koronarnu ishemiju kod bolesnika sa anginom pektoris i to fenomenom koronarne "krađe". trihloretilen (hemijski nestabilan. Halotan Halotan je širokokorišćen inhalacioni anestetik. danas najviše korišćen isparljivi anestetik. Izofluran je veoma skup lek zbog teškoća u izdvajanju izomernih oblika tokom sinteze leka. Enfluran. Glavna mana enflurana. Halotan u koncentracijama potrebnim za anesteziju izaziva sniženje krvnog pritiska. veoma opasna neželjena dejstva su hepatotoksičnost i maligna hipertermija. u toku operacije feohromicitoma halotan povećava rizik od ventrikularne fibrilacije. Brz uvod i oporavak od anestezije najvažnje su karakteristike inhalacionih anestetika. Enfluran Enfluran je halogenovani etar. dietil etar (eksplozivan i jako iritabilan za respiratorni trakt. hemijski je potpuno fluorisani metil etil eter. u kojima se ostvaruje farmakološko dejstvo. čime je njegova upotreba u porodiljstvu ograničena. liposolubilni molekuli koji veoma lako prolaze alveolarnu membranu. Svi inhalacioni anestetici su mali. Pluća su jedini kvantitativno važan organ preko koga anestetik dospeva i napušta organizam. halotan povećava osetljivost srca na dejstvo adrenalina i može da izazove poremećaje srčanog ritma a posebno su česte ventrikularne ekstrasistole. koji inače ima mnogo dobrih osobina. indukcija i oporavak od anestezije halotanom su brzi. Halotan nije analgetik i izaiva relaksaciju uterusa. za razliku od enflurana. Mnogi inhalacioni anestetici uvođeni su u primenu i postepeno napuštani uglavnom zbog svoje zapaljivosti ili toksičnosti. brzo uvodi bolesnika u anesteziju i oporavak od anestezije je brz pa se najčešće koristi za kratkotrajne hirurške zahvate. aritmogena svojstva halotana mogu biti veoma opasna. mada se danas sve više umesto halotana upotrebljava izofluran i drugi lekovi. zbog svoje male rastvorljivosti u krvi i mastima. sličan halotanu po potentnosti i umerenoj brzini izazivanja anestezije. Slično drugim halogenovanim anesteticima. posebno nakon teških. po svojim karakteristikama je sličan enfluranu. prate promene koncentracije leka u udahnutom vazduhu. dovodi do brojnih postoperativnih komplikacija). jer se time obezbeđuju fleksibilna kontrola dubine anestezije. sevofluran može da izazove malignu hipertermiju kod genetski predisponiranih osoba. Sevofluran Sevofluran je noviji lek. jeste da može da izazove konvulzije bilo tokom uvoda u anesteziju ili tokom oporavka od anestezije. Halotan nije eksplozivan ni nadražajan.

Intravenski anestetici se obično koriste za uvod u anesteziju i to najčešće tiopenton. pa se za uvod u anesteziju danas koriste intravenski anestetici. Spora eliminacija i sporo smanjivanje koncentracije leka u plazmi za posledicu ima dugotrajnu pospanost i depresiju disanja određenog stepena koja traje satima nakon primene leka. Upotrebom samo inhalacionih anestetika gubi se vreme i nepotrebno se produžava opasni stadijum ekscitacije pre ulaska u anesteziju. Slobodna kiselina nije rastvorljiva u vodi. prvo u dobro prokrvljena tkiva (jetra. Štaviše. jer je kod njega mnogo veća razlika između doza potrebnih za uvod u anesteziju i doza koje izazivaju respiratornu i kardiovaskularnu depresiju. Ovaj rastvor je jako alkalan i veoma nestabilan. koncentracija leka u krvi smanjuje se mnogo sporije tokom nekoliko sati. pa se lek mora rastvarati neposredno pre upotrebe. ponovljenom primenom. kao što su endoskopske procedure. Tiopenton Tiopenton pripada klasi barbituratnih depresora CNS i jedini je iz ove grupe lekova značajan za anesteziju. čak i u dozama u kojima nije u stanju da isključi reflekse na bolne nadražaje. Koncentracija tiopentona u krvi se brzo smanjuje. Intravenski anestetici Čak i inhalacionim anesteticima sa najbržim dejstvom potrebno je nekoliko minuta za postizanje efekta. Kombinovana primena droperidola. Zbog navedenih činjenica tipopenton se ne koristi za odražavanje hirurške anestezije već samo za uvod u anesteziju. Dejstvo tiopentona na nervni sistem slčino je dejstvu inhalacionih anestetika. uz istovremene procese preuzimanja leka u masno tkivo i metabolisanja. a li ne reaguje na bolne nadražaje i nema nikakvo sećanje na primenjenu proceduru. mada tipenton nema analgetički efekat i može izazvati snažnu respiratornu depresiju. Nekoliko sati posle primene veći deo unetog leka se akumulira u masnom tkivu. progresivno se produžava trajanje anestezije. Posledica ovakve kinetike je da tiopenton izaziva dugotrajkni mamurluk. Etomidat Etomidat se češće koristi od tiopentona. kao i drugi barbiturati. Tiopenton. što je otprilike vreme potrebno da lek dospe od mesta primene do mozga. mnogo sporije u mišiće. etomidat i propofol. Propofol i ketamin se mogu koristiti sami. bubrezi. tiopenton izaziva besvesno stanje nakon 20 sekundi i ovaj efekt traje 5-10 minuta. bez upotrebe inhalacionih anestetika. sevofluran – SEVORANE (Abbott Laboratories Velika Britanija). za oko 80% tokom 1-2 minuta. ISOFLURAN Nicholas Piramal (Nicholas Piramal India Velika Britanija). deluje brzo i brzo se eliminiše. Posle intravenske primene. Nakon početog naglog smnajenja. s obzirom na to da je jako liposolubilan. za izvođenje kratkotrajnih hirurških infekcija. posle početnog maksimuma koji prati intravensko ubrizgavanje. pošto se lek distribuira. Intravenski anestetici deluju veoma brzo i uvode bolesnika u besvesno stanje za 20 sekundi. dok ostatak biva metabolisan. a zatim.Registrovani lekovi • • • halotan – HALOTHAN (Jugoremedija Srbija). pa se tiopenton primenjuje kao natrijumova so. izofluran – FORANE (Abbott Laboratories Velika Britanija). Koriste se za male hirurške intervencije. antagoniste dopaminergičkih receptora i opioidnog analgetika fentanila izaziva stanje duboke sedacije i analgezije u toku koje bolesnik reaguje na jednostavne komande i odgovoraan na pitanja. Etomidat se brže 156 . Posle intravenske primene. može kod osetljivih osoba da precipitira razvoj porfirije. Oporavak od tiopentonske anestezije dešava se nakon oko 5 minuta od primene leka i postiže se isključivo redistribucijom leka u dobro prokrvljena tkiva. mozak).

retine kao i stvaranje epileptoidnog žarišta. alfentanil – RAPIFEN (Janssen Pharmaceutica Belgija). kože. Etanol se metaboliše u procentu od oko 90%. Od svih alkohola. u alkoholnim pićima se najviše nalazi etilni alkohol ili etanol. SUFENTANIL TORREX (Torrex Chiesi Pharma GmbH Austrija). čime povećava mortalitet teških bolesnika. Svako četvrto lice koje zloupotrebljava alkohol boluje od ulkusne bolesti. Propofol nema sklonost da izaziva nevoljne pokrete niti da suprimira koru nadbubržne žlezde. fibroze miokarda. Takođe postoji mogućnost masne infiltracije srca. Prednosti u odnosu na tiopenton su da se brže metaboliše. Može se u sporoj intravenskoj infuziji koristiti za postizanje hirurške anstezije bez uoptrebe inhalacionih anestetika. čije delovanje je slično morfinu. polineuropatije.metaboliše od tipopentona i ne izaziva produženu pospanost. ali kraće traje. Nemačka). SUFENTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). Primenjuju se intravenski. lipida posebno vitamina iz grupe B. a indirektno izaziva poremećaje metabolizma šećera. Uglavnom se koriste kao anestetici. To su visokopotentni derivati fenilpiperidina. Neželjeni efekti mogu biti sedacija. proteina.SUFENTA forte (Janssen Pharmaceutica Belgija). Veliki deo se uklanja zbog metabolizma prvog prolaska kroz jetru. FENTANYL TORREX (Torrex Chiesi Pharma GmbH Austrija). etomidat – HYPNOMIDATE (Janssen Pharmaceutica Belgija). depresija disanja. DIPRIVAN (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). RECOFOL (Schering A. Registrovani lekovi • • • • • • fentanil – FENTANYL (Janssen Pharmaceutica Belgija). a 5-10% izluči se u nepromenjenom obliku putem izdahnutog vazduha ili urina. Fentanil i sufentanil Fentanil i sufentanil su opioidni analgetici. Alkoholizam predstavlja hroničnu zavisnost od alkoholnih pića. Razdraženje koje nastaje u početku intoksikacije alkoholom posledica je uklanjanja inhibitornih uticaja 157 . Efekti etanola na CNS-u su prvenstveno posledica depresija funkcija cerebruma (velikog mozga). oštećenja bubrega. propofol – PROPOFOL (Fresenius Kabi Austrija). oporavak od anestezije je brz i nije praćen produženom pospanošću. remifentanil – ULTIVA (GlaxoSmithKline Velika Britanija). odnosno toksikomanija. Izaziva promene na jetri (ciroza). Od neželjenih dejstava najčešća je pojava nevoljnih pokreta tokom uvoda u anesteziju i postoperativna mučnina i povraćanje. što su njegove glavne prednosti u odnosu na etomidat. RECOFOL (Schering OY Finska) Lekovi za lečenje alkoholne zavisnosti Alkoholizam je jedna od najrasprostranjenijih bolesti zavisnosti. pri čemu se znatna količina resorbuje iz želuca. Propofol Propofol je po svojim karkteristikama veoma sličan tiopentonu. formule CH3CH2OH. Etomidat se uglavnom koristi za uvod u anesteziju i njegova upotreba je sigurnija od upotrebe tiopentona kod bolesnikaa sa rizikom za razvoj cirkulatornog šoka. Veoma je koristan za kratkotrajne intervencioje. Dugotrajna upotreba suprimimra koru nadbubrežne žlezde. Alkohol deluje destruktivno na sve ćelije i tkiva direktno. Etanol se brzo resorbuje. sufentanil .G. mučnina i povraćanje.

negacija i projekcija. REVIA (Bristol-Myers Squibb Francuska). Kod velikog broja alkoholičara izraženo je proširenje moždanih komora kao i difuzne kortikalne atrofije. konzumacija etanola je praćena jakom reakcijom. jedan od preko 4000 hemikalija pronađenih u dimu duvanskih proizvoda kao sto su cigarete. gubitkom kontrole prilikom pića. Veruje se da klonidin deluje inhibiranjem preteranog oslobađanja transmitera. Pojedinac vremenom gubi svoju individualnost koju zamenjuje alkoholičarskom psihologijom. Delotvorni su benzodiazepini. naltrekson – ANTAXONE (Zambon Group Italija). poremećajem faze luteinizacije i amenorejom. koja je slab antagonist NMDA-receptora i može delovati tako što se na neki način umeša u sinaptičku plastičnost • • • Registrovani lekovi • • disulfiram – ESPERAL (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska). U prisustvu dislulfirama koji sam ne izaziva izrazite efekte. zatim klonidin i propranolol su takođe korisni. već nakon 7 sekundi od udisanja dima cigarete stiže do mozga i kontinuiranom upotrebom održava višu koncentraciju dopamina. Etanol vrši inhibiciju biosinteze testosterona. pada inteligencije. Najčešće korišćeni odbrambeni mehanizmi su racionalizacija. da bi se konzumacija alkohola učlinila neprijatnom koristi se disulfiram. Nikotin. Alkoholni efekt na reproduktivne funkcije ispoljava se kroz impotenciju. Uzimanje velikih količina alkohola. nikotin u mozgu povećava oslobađanje dopamina. atrofiju testisa. neurotransmitera koji utiče na reakcije.korteksa na subkortikalne strukture. Alkoholizam se manifestuje kroz snažnu želju za pićem. motorna disfunkcija i mentalna retardacija. Zato stvara 158 . koji menja način na koji mozak funkcioniše. što je uzrokovano preteranim nagomilavanjem acetaldehida u krvotoku. da bi se umanjio nagrađujući efekt alkohola delotvoran je nalokson (antagonist opijata) da bi se smanjila žudnja: koristi se akamprosat. Poseban efekt etanola u vezi sa reproduktivnim funkcijama jeste alkoholni sindrom kod fetusa. simptomima fizičkog odvikavanja i povećanom tolerancijom na alkohol. mi smo sretniji. mikrocefalija. Lekovi za lečenje nikotinske zavisnosti Pušenje cigareta je jedan od najpopularnijih metoda uzimanja nikotina od početka XX veka. Lečenje može biti farmakološko. slabljenja memorije. Glavni farmakološki pristupi su: • ublažavanje akutnog apstinencijalnog sindroma tokom detoksikacij. dok propranolol blokira efekte povećane simpatičke aktivnosti. je osnovni sastojak duvana koji deluje direktno na ljudski mozak. hiperventilaciju i jaku paniku i uznemirenost. Što je više dopamina u mozgu. tahikardiju. Psihičke smetnje se javljau u smislu otežane koncentracije. jer dolazi do patološkog procesa. Kao i kokain ili amfetamini. Zavisnost od alkohola je težak psihički poremećaj. psihološko (terapijom i rehabilitacijom) i/ili socijalno (grupnom terapijom). Ova reakcija je izuzetno neugodna ali nije štetna. koja uključuje talase vrućine. Na svesnom nivou učestala osobina im je negacija stvarnosti i izbegavanje. posebno u prva tri mjeseca trudnoće dovodi do najtežih malformacija i razvijanja kompletnog sindroma. ginekomastiju i gubitak seksualnog interesa. To je nedavno uvedena supstancija analog taurina. cigare i lule. što se događa tokom apstinencije. emocionalne izmenjenosti. a karakterišu ga sledeći simptomi: prenatalna i postantalna retardacija rasta. Kod žena rezultuje izostankom ovulacije. na osećaje i iskustvo zadovoljstva i bola. Nikotin ne deluje tako intenzivno na dopamin kao ostale droge.

dok zatim jelo stiče akutnu toleranciju i tako nikotin deluje sve više smirujuće prema kraju dana. kao i brojne simptome astme kod odraslih osoba i dece. agonist alfa2 adrenergičkih receptora smanjuje efekte apstinencije kod nekoliko supstanci koje stvaraju zavisnost. Transdermalni flasteri često dovode do lokalne iritacije i svraba. suva usta. Lekovi za lečenje demencije 159 . Pored raka pluća. dodatne terapije uključuju antidepresive bupropion. Prvi na listi malignih oboljena prouzrokovanih konzumiranjem duvana jeste rak. Registrovani preparati • • citizin – TABEX (Sopharma PLC Bugarska). Simptomi odvikavanja od pušenja uključuju teško podnošljiva stanja. pospanost) pričinjavaju tegobe. Glavni farmakološki pristup koji se koristi za odvikavanje jeste tretman nikotinskom zamenom. to uključuje simptome koji brzo mogu dovesti čoveka do ponovne neodoljive želje za duvanom. Kod nekih ljudi navedeni simptomi mogu da potraju i mesecima i duže. uprkos svesnosti o njegovom štetnom dejstvu. stomaka. Može se davati oralno ili kao transdermalni flaster i pri olakšavanju apstinencije je približno delotvoran kao i nikotinska zamena. Zavisnost se karakteriše neodoljivom željom za duvanom i njegovom upotrebom. Pušenje se takođe povezuje sa rakom usne duplje. mokraćnih kanala i bešike. grkljana. Statistički podaci o smrtnosti od raka su dvostruko veći među pušačima nego nepušačima.jaku psihičku i fizičku zavisnost. Nikotin. kašalj. više je sklona kardiovaskularnim i cerebrovaskularnim oboljenjima od žena nepušača. Može delovati stimulativno i smirujuće. Ako žena puši cigarete i istovremeno uzima oralne kontraceptive. klonidin i antgaonist nikotinskog receptora mekamilamin. pojačava budnost i mentalne performanse. kognitivan i stalan poremećaj sna i povećan apetit koji započinje nekoliko sati nakon poslednje popušene ciagrete. Deca žena koje su pušile u trudnoći imaju povećan rizik od razvoja raznih teških oboljenja. bubrega. Pušenje cigareta je povezano sa oko 90% svih slučajeva oboljenja od raka pluća. Simptomi doživljavaju vrhunac prvih dana i postepeno opadaju u roku od nekoliko nedelja. debelog creva. Klonidin. bupropion – ZYBAN (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). ili kao transdermalni flaster koji se menja svakog dana. Najštetniji efekat zavisnosti od nikotina se dobija konzumiranjem duvana koji je uzrok 1/3 svih oblika malignih oboljenja. Terapija nikotinskom zamenom (supstitucija nikotina) koristi se uglavnom kako bi se pomoglo pušačima da prestanu sa pušenjem olakšavajući im psihološki i fizički sindrom odvikavanja. Smatra se da ujutro deluje stimulativno zbog apstinencije tokom sna. Žene pušači ranije ulaze u menopauzu. pa tako otežava cirkulaciju. Neželjena dejstva klonidina (hipotenzija. Bupropion je skoro jednako delotvoran kao i terapija zamenama za nikotin. Zbog pušenja telo teže apsorbuje minerale i vitamine. nesanicu i bolove u mišićima. naročito mučninu i gastrointestinalne grčeve. Budući da se nikotin relativno kratko zadržava u plazmi i ne resorbuje se dobro iz gastrointestinalnog trakta. ždrela. uključujući opijate. Trudne žene koje puše cigarete povećavaju rizik od prevremenog porođaja ili rađanja dece sa malom težinom. čak i kod nedepresivnih pacijenata i ima mnogo manje neželjenih dejstava. kokain i nikotin. otprilike udvostručuju šanse za uspešno prekidanje navike pušenja. Zaključak mnogih kliničkih ispitivanja upućuje na to da ovi preparati u kombinaciji sa profesionalnim savetovanjem i propratnom terapijom. Prestanak pušenja je praćen sindromom odvikavanja od pušenja koji može da potraje mesec i više dana. takođe. jednjaka. pankreasa. a u kardiovaskularnom sistemu povećava puls i krvni pritisak i sužava krvne sudove. pušenje izaziva plućna oboljenja kao što su hronični bronhitis i emfizem. žudnju za duvanom. pa on zbog toga nije u širokoj upotrebi. pogotovo vitamin C. daje se ili u obliku žvakaće gume nekoliko puta dnevno. Ovi preparati uzrokuju različita neželjena dejstva.

ali je ne leči. Rivastigmin je noviji lek koji ima selektivnije dejstvo na centralnu holinesterazu. a u današnje vreme se koristi kao ukrasno drvo u Evropi i Severnoj Americi. rivastigmin ima inhibitorno dejstvo i na butirilholinesterazu. smanjujući rizik od razvoja vaksularnih demencija. NMDA antagoniste i ekstrakt ginka bilobe. postaju razdražljivi ili ravnodušni. slabosti. vožnji automobila ili upotrebi kućnih aparata. fiksacija za događaje iz prošlosti. gingko se koristi za lečenje astme. zbog moguće vrtoglavice. Postoji više tipova demencije. Listovi se skupljaju u mesecu maju. imena i lica kao i teškoće da razumeju šta je rečeno. godine i deluju tako sprečavaju razlaganje acetil-holina neurotransmitera koji je odgovoran za pamćenje. postaju sumnjičavi. sastanaka. pospanosti. Antioksidantna svojstva biljke. time što inhibiraju enzim acetiholin esterazu. Sa napredovanjem bolesti mogu da se razviju i drugi problemi: Stalno zaboravljanje skorašnjih događaja. efekat ginkgo ekstrakta na trombocite sprečava razvoj tromba u moždanim krvnim sudovima. veku. Ličnost može da se u toj meri promeni da bliske osobe imaju utisak kao da se radi o stranoj osobi. Postaju konfuzni u rukovanju sa novcem. teškoće u prilagođavanju i sl. Rezullati raznih studija vezanih za korišćenje ginkgo ekstrakta u lečenju demencije nagoveštavaju da je 160 . a ima i selektivnije dejstvo u moždanoj kori i hipokampusu. gubi se normalna komunikacija. kašalj. ne kontrolišu više mokrenje i stolicu. psihička inertnost. Memantin je slab do umereni nekompetitivni antagonist N-metil-D-aspartat receptora. umor. se koristilo u medicinske svrhe u Kini pre više od 2000 godina. ustaju noću. i dobroj toleranciji i kod duže primene. Smatra se da flavinoidi imaju antioksidantno dejstvo. Donepezil je inhibitor holinesteraze koji je registrovan u terapiji blage i umerene teške Alzheimerove demencije. Deluje tako da smanjuje delovanje glutamata na određene receptore u mozgu i time smanjuje simptome Alzheimerove bolesti. Ginkgo drveće (Ginkgo biloba) potiče iz Istočne Azije. misle da ih neko potkrada ili želi da im naudi. Inhibitori holinesteraze su se pojavili 1997. odlutaju i izgube se ili se stalno šetaju u istom prostoru. Blokadom receptora. Efekat memantina vidi se u poboljšanju kognitivnih i psihomotornih sposobnosti i obavljanju dnevnih aktivnosti. Donepezil se pokazao i kao efikasan lek za terapiju vaskularne demencije koja je drugi najčešći uzročnik demencije. prestaju da brinu za osobe iz neposredne okoline. Prvi put je preneto u Evropu iz Japana u 18. U tipičnim slučajevima počinje sa smetnjama pamćenja. smanjen je ulaz kalcijuma u ćeliju i postiže se neuroprotekcija. S druge strane. Neke od nuspojava su i pospanost. Osim inhibicije acetilholinesteraze. Ako se pojave značajne alergijske reakcije. jednom od aktivnih supstanci. Opšti simptomi demencije su: opadanje intelektualnih sposobnosti. povišen krvni pritisak. Memantin kontroliše Alzheimerovu bolest. glavobolja. Tokom uzimanja ovog leka potreban je oprez pri vožnji i pri radu sa mašinama. Od srednje teškog do teškog oblika ovog oboljenja pati 5% populacije od 65 godina i više. Terapija podrazumeva inhibitore enzima acetilholin-esteraze. Mogu da se jave promene raspoloženja sa plačljivošću. Najnoviji lek koji je odobren za lečenje umerenog do težeg oblika Alzheimerove bolesti je antagonist NMDA receptora memantin. a ekstrakt napravljen od lišća ginkgo se koristi za isceljivanje rana.Demencija predstavlja stečeno ili permanetno sniženje dve ili više intelektualnih funkcija. U tradicionalnoj kineskoj medicini. konfuznost. teškoćama nalaženja reči ili izmenama raspoloženja. teškoće u pamćenju. a u grupi od 85-89 godina čak 20-22%. što postaje značajno u uznapredovaloj bolesti. a najčešće su Alchajmerovog tipa (AD) i vaskularna demencija (VD). U kasnijoj fazi bolesti mogu da postanu uznemireni. kao i njegovo seme. kada je njihov sastav bogat flavinoidima. U završnoj fazi senilnosti bolesnici su vezani za postelju. Nastaju izmene ličnosti. pretpostavlja se. u odnosu na perifernu. Posle najmanje šest meseci uočavaju se problemi za razliku od obične zaboravnosti koja se ne pogoršava. Danas se ginkgo preparati prave od osušenog lišća ove biljke. spremaju se da idu negde. primena se prekida. usporavaju starošću uslovljeno opadanje broja receptora moždanih ćelija hipokampusa odgovomih za memoriju i na taj način poboljšavaju saznajne sposobnosti onih koji boluju od Alchajmerove demencije. Plod ginkgo drveta. a da ginkoglidi (druga aktivna supstanca) sprečavaju zgrušavanje trombocita.

kao i da je lišen problematičnih farmakokinetskih osobina koje ima fenitoin. ataksija i reakcije preostetljivosti (osip). bez neželjenih dejstava koja su u vezi sa predoziranjem.Lunbeck A/S Danska). rivastigmin – EXELON (Novartis Švajcarska). Za sada je pokazano da ovaj preparat može da uspori razvoj demencije. Po terapijskom spektru sličan je fenitoinu i tvrdi se da izaziva manje teška neželjena dejstva. Glavna neželjena dejstva su mučnina. BILOBIL FORTE (Krka Slovenija). BILOBIL (Krka Slovenija). memantin – EBIXA (H. čiji mehanizam dejstva izgleda da uključuje po malo od svega navedenog: blokira natrijumske kanale. nesvestica. Gabapentin ima ograničenu efikasnosrt kada se primenjuje samostalno. ali ne i da poboljša već postojeće stanje. galantamin – REMINYL (Janssen Pharmaceutica Belgija). poluvreme u plazmi je oko 24 časa. Ostali (noviji) antiepileptici Lamotrigin Lamotrigin po svom farmakološkom delovanju podseća na fenitoin i karbamazepin. pojačava delovanje GABA. vrtoglavica. Izlučuje se nepromenjen urinom i nema interakcija sa drugim lekovima. Apsorpcija gabapentina iz intestinalnog trakta zavisi od sistema za transport aminokiselina i pokazuje saturabilnost. Ovaj lek danas se preporučuje kao dodatak terapiji u upornim slučajevima epilepsije. Topiramat Topiramat je noviji lek. Registrovani lekovi • • • • • donepezil – ARICEPT (Pfizer Manufacturing Center USA). Glavni nedostatak topiramata je to što je najverovatnije teratogen. što znači da sa povećanjem doze apsorbovana količina leka ne raste proporcionalno. Gabapentin Gabapentin je dizajniran kao prost analog GABA. pa ga ne treba davati ženama koje još mogu da rađaju. Uzima se oralno. bez posebnih farmakokinetskih anomalija. Lamotrigin ima širi terapijski profil nego raniji lekovi. koje izgleda predstavlja sistem za transport aminokiselina i pojavljuje se u mnogim neuronima i drugim ćelijama. Taođe se koristi kao analgetik za neuropatske bolove. blokira AMPA receptore i slabo inhibira karboanhidrazu. iako im nije hemijski sličan. koji bi bio dovoljno liposolubilan da prođe kroz krvnomoždanu barijeru.optimalna doza preparata 120mg/dan podeljena u 2-3 dnevne doze. Deluje na natrijumske kanale i inhibira otpuštanje ekscitatornih aminokiselina. 161 . sa značajnom efikasnošću kod absansnih anapada. Ova osobina čini gabapentin relativno sigurnim lekom. YASNAL (Krka Slovenija). pa se uglavnom daje kao dodatak terapiji. Može da inhibira kalcijumske kanale i takođe se vezuje za specifično mesto u mozgu. Ne deluje na GABA receptore ni na natrijumske kanale. ginko biloba – TANAKAN (Beaufour Ipsen Industrie Francuska). Neželjena dejstva gabapentina pojavljuju se u manjem stepenu nego kod mnogih drugih antiepileptika.

NEURONTIN (Pfizer Corporation USA). LAMICTAL (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). LAMAL (Alkaloid Makedonija). • • • 162 . KATENA (Belupo Hrvatska). LAMICTAL (Glaxo Wellcome Operations Velika Britanija). LAMECT (Pharmaswiss Srbija). gabapentin – GABALEPT (Pliva Hrvatska).Registrovani lekovi • lamotrigin – LAMOTRIGIN (Ni Medic Srbija). ARVIND (Belupo Hrvatska). LAMICTAL (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). pregabalin – LYRICA (Pfizer Arzneimittelwerk Goedecke Nemačka). topiramat – TOPAMAX (Cilag Švajcarska). NEURONTIN (Goedecke Nemačka). LAMOTRIX (Medochemie Kipar).

a tretman pastilama ili biljnim preparatima ubrzava oporavak i pomaže otklanjanju tegoba. Uloga sprovodnog dela je da sprovodi. Na nivou ovog dela se vrši razmena gasova. usne šupljine i ždrela. uvećanje cervikalnih limfnih čvorova. Uzočnici su virusi (adenovirus. čiji uzrok ne mora biti u samom respiratornom sistemu. U teškom obliku postoje: visoka temperatura i izraženi opšti i lokalni simptomi. Ali za lečenje streptokoknog faringitisa i šarlaha. Kašalj obično dolazi nakon same prehlade. Zid alveola i membrane kapilara su tanke tako da gasovi lako prelaze iz krvi i u krv čistom difuzijom. što se postiže angažovanjem dijafragme. Ventilacioni deo omogućuje udisanje (inspiracija) i izdisanje (ekspiracija). pluća su obično puno teže i opasnije. pneumokoke. koji su praćeni širenjem i skupljanjem pluća. Alergija je prvenstveno bolest imuniteta. otok mekog nepca i resice. najčešće kao propratni simptomi kod većine infektivnih bolesti. mukopurulentan eksudat. emfizem. larings. Ove bolesti su često vezane. Kod disanja ili govora epiglotis je otvoren . abdominalne muskulature i elastičnog veziva u plućima. simetrično izražen. Na ulazu u grkljan se respiratorni i digestivni sistem razdvajaju sa malim mišićnim poklopcem zvanim epiglotis. faringitis. izolovano ili u sklopu drugih zapaljenskoh oboljenja sluznice nosa. zagreva i vlaži vazduh koji dolazi iz spoljašnje sredine. pneumokok. a ako se ne leče mogu završiti smrtnim ishodom. Najčešće se kao uzročnici pominju razni rodovi streptokoka. mikoze i dr. a vrlo često se širi i prema ušima. samostalno. ima više slojeva) i tečnošću (surfaktant) koja omogućuje glatko kretanje pluća kod disanja. Vrlo često su u sklopu kliničke slike nekih infektivnih oboljenja pa i nekih sistemskih bolesti.zato nije dobro jesti i pričati. astma. Obložena sa membranom (pleura. bronhije. stafilokoka. Preparati za lokalno lečenje bolesti ždrela i grla Akutno zapaljenje ždrela se retko javlja izolovano. već u sklopu zapaljenskih oboljenja sluznice nosa i sinusa. pneumonije.Respiratorni sistem Respiratorni sistem je specijalizovan za razmenu gasova između okolnog. moraju se primeniti antibiotici. sinuzitis. Pluća su sunđerasti. ružičasti (osim kod pušača) organ podeljen na levo i desno krilo. simptomi će se takođe ispoljavati na disajnim putevima. Kao lokalni simptomi javljaju se disfagijske smetnje-bol u predelu tonzila. dok je sluzokoža otečena i infiltrovana. Akutna oboljenja tonzila (krajnika) opisana su kao akutni tonzilitis ili kao angina. Bolesti gornjih disajnih puteva su razne upale: rinitis. Svaka alveola je okružena kapilarima koji dovode krv zasićenu ugljen dioksidom a odvode krv zasićenu kiseonikom. Laki oblik uključuje: suvoću. Respiratorni sistem pogađaju mnoge bolesti. prečišćava. hemofilus). nazofarings. rinovirusi) i bakterije (streptokok. hronična opstruktivna bolest pluća. povišenu telesnu temperaturu. bolovi su naročito intenzivni pri gutanju. laringitis. Na kraju disajnih puteva nalaze se plućne alveole. usne šupljine i krajnika. i mogu da se jave samostalno. rebara. traheja. U grkljanu se nalaze glasne žice. recimo simptomi prehlade su rinitis. respiratornog i ventilacionog dela tog sistema. Takođe postoji i spolja na vratu bolna 163 . bol. Kod gutanja epiglotis zatvara grkljan. spoljašnjeg vazduha i krvi. ali ako alergen ulazi organizam preko disajnih puteva. grudnog koša i abdomena. interkostalne muskulature. prehlada. sinusitis. bronhiole i terminalne bronhiole. Bolesti donjih disajnih puteva. Sprovodni deo čine: nosna duplja sa odgovarajućim sinusima. alveolarnih duktusa i alveola. što je omogućeno postojanjem sprovodnog. ponekad i faringitis. Najčešće bolesti su bronhitis (akutni i hronični). To su mehuri vazduha gde se obavlja razmena gasova. Respiratorni deo se sastoji od: respiratornih bronhiola. adenovirusi. Većina oblika faringitisa prođe sama po sebi. crvenilo lica i bledilo oko usana.

sadržai tujon. fungicidno. antiseptičke tečnosti sa hlorheksidinom ili jodom. zamor i povišena temperatura. pritisak u grlu. tahikardiju. Lečenje upala sluznice ždrela i grla započinje antisepticima kao što su žalfija. Ako se progutaju veće količine takvih rastvora. 164 . Oni i sami deluju antiseptički. timijana i dr. Već drugog-trećeg dana mogu da se pipaju uvećane. a i govor može biti izmenjen. Pregledom se ustanovi simetrično crvenilo glasnih žica sa lepljivim sekretom između njih.. eterična ulja peperminta. eukaliptusa. Zapaljenje se može smiriti posle nekoliko dana dok promuklost može trajati i duže dve do tri nedelje. a nakon toga se ispljunu. obično se javljaju u sklopu zapaljenskih procesa disajnih puteva a ređe izolovano. Kako je vrlo česti simptom upala grla kašalj. pogotovo kad je uzročnik beta hemolitički streptokok grupe A opravdano je uzimati antibiotike. anisa. Akutni laringitis može biti deo generalizovane infekcije disajnih puteva ili lokalizovana promena na sluzokoži grkljana. Uz navedene antiseptike u lekovitim pastilama obično dolaze razne supstance koje potpomažu njihovo delovanje . a kod bakterijskog tonzilitisa. antibakterijsko. glavobolje. Zanimljivo je da on deluje i na viruse. bolovi u mišićima. islandski lišaj i dr. Akutni laringitis-simptomi su promuklost. Njihova zajednička karakteristika jeste da su u malim količinama neotrovni.osetljivost te regije ili većeg područja vrata. a imaju i bronhosekretolitično delovanje pa pomažu kada postoje simptomi rinitisa. prvo je tradicionalno sredstvo koje se preporučuje kod lečenja infektivnih bolesti grla i ždrela. Eterično ulje žalfije. obično dolazi do nadražaja na povraćanje. nego se ispire (grglja) grlo. Upotrebljavaju se tako što se njima ispire (grglja) upaljeno grlo.biljni preparati na bazi alfije ili pastile. Nekada je prisutna pojačana salivacija (lučenje pljuvačke). nakon čega se ispljune. laringitisu i tonzilitisu. opšta slomljenost. U lečenju laringitisa dovoljne su lekovite pastile s antisepticima ili biljni preparati. i preobilno lučenje sluzi u bronhijama. ređe otežano disanje. ali male količine antiseptika koje dospevaju u digestivni trakt ne izazivaju štetne efekte. crni slez. Bolest već od početka prate i opšti simptomi: visoka telesna temperatura. Ukoliko laringitis potraje ili se simptomi ne povlače to može biti znak da je došlo do ozbiljnije infekcije. malaksalost. i lekovite pastile s antisepticima. a dovoljno efikasni za čišćenje sluznice od širokog spektra mikroorganizama. Antiseptičke tečnosti Antiseptičke tečnosti obično sadrže antiseptike kao što su heksetidin ili povidon-jod u količinama koje još uvek deluju znatno antimikrobno. kašalj. U prevelikim količinama izaziva epileptične grčeve. Antibiotike treba što je moguće češće izbegavati i uzimati samo onda kada infekcija dokazano potiče od streptokokusa. Laringitisi su zapaljenja grkljana. antivirusno sredstvo. Kod virusnog tonzilitisa mere su iste kao i kod virusnog faringitisa . On deluje kao prirodni antiseptik delujući na patogene mikroorganizme u faringitisu. a nekada i osećaj suvoće i zadah iz usta.mentol. bolne limfne žlezde vrata. lak bol. drhtavica. on se može ublažiti raznim čajevima i sirupima na bazi biljaka kao što su beli sljez. U većini slučajeva sasvim je dovoljan lek za tretiranje upale grla koja ne potiče od infekcije streptokokom. jer uzimanje antibiotika kada to nije potrebno krajnje je kontraproduktivno i vodi razvoju rezistentnih oblika bakterija koje je vrlo teško lečiti Žalfija Žalfija (Salvia officinalis). Može da bude prisutan trizmus (grč vilice) usled čega je uzimanje hrane otežano. Pastile Ono što pastile čini lekovitim jesu antiseptici koje sadrže. osećaj vrućine i vrtoglavicu. To su halogeni antiseptici dihlorobenzilni alkohol i amilmetakrezol ili kationaktivni antiseptici benzalkonijev hlorid i cetilpiridinijum. Zbog toga se ne pije jer bi time i tujon dospevao u organizam.

amiloidoza. kad se povećava stvaranje sluzi u disajnim putevima (prvenstveno u plućima) i kad je iskašljavanje otežano i kod oboljenja kao što su hronični i akutni bronhitis. koja je zato ređa. olakšava iskašljavanje i ublažava oteženo disanje zbog nakupljene sluzi u disajnim putevima. glicirize. NEO ANGIN (Divapharma Nemačka). anisa. pulmonalne komplikacije kod cistične fibroze. Karbocistein redukuje hiperplaziju i hipertrofiju mukosekretorne zone. 165 . iscedak iz nosa. Karbocistein Molekul karbocisteina hemijski blokira sulfhidrilnu grupu. POVIDON JOD (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). tuberkuloza. cetilpiridinijum – SEPTOLETE (Krka Slovenija). upala usne sluznice. mučnina. acetilcistein. bora i terpentinsko ulje) mukolitici . eukaliptusa. jaglaca. atelektaza. Acetilcistein deluje tako što sluz pretvara u tečni oblik i olakšava njeno izlučivanje. i u unutrašnjem uhu. Osim toga. Nuspojave nisu česte. povraćanje. dispepsija. eterična ulja timijana. glavobolja. ekstrakti bršljena. umor. Na taj način karbocistein je mukolitik i mukoregulator. Inhibicijom bradikininskih efekata karbocistein istovremeno utiče na povećanje sinteze sijalomucina. heksetidin – HEXORAL (Hemofarm Srbija). pneumonija.podstiču uklanjanje sluzi pojačanjem pokreljivosti cilijarnih resica (eterična ulja) Acetilcistein Acetilcistein smanjuje viskoznost sluzi u respiratornom sistemu. askorbinska kiselina. a deluje istovremeno lokalno antiflogistički.Registrovani lekovi: • • • • povidon-jod – POVIDON JOD (Jugoremedija Srbija). senege. pospanost. kolike i proliv). levomentol. Normalizacijom sekrecije bez razgradnje mukusa. metvice. krvav ispljuvak. emfizem. to ponekad nije moguće. što omogućava lakše iskašljavanje plućnog ispljuvka. bronhopulmonalne komplikacije posle operacije. te se na taj način smanjuje viskozitet mukusa. Istovremeno deluje i na sastav izlučene sluzi. karbocistein deluje regulatorno i na ostale strukture u kojima se stvaraju mukoproteini. natrijum askorbat. traheobronhitis. Ekspektoransi su lekovi koji služe za podsticanje i ubrzanje uklanjanja bronhijalne sluzi iz disajnih puteva Ekspektoranske se dele na tri glavne grupe: • • • sekretolitici . Mogu se javiti digestivne tegobe (suva usta.4 dihlorbenzil alkohol. acetilcistein se koristi i za pripremu bolesnika za bronhoskopiju i bronhografiju Bolesnici obično vrlo dobro podnose acetilcistein. reakcija preosetljivosti. kao u gastrointestinalnom i genitourinarnom traktu. vlaženje i zagrevanje vazduha na putu prema alveolama. koja je odgovorna za osobine mukusa. Ekspektoransi Bronhijalna sluz je viskozna sluzava tečnost koju luče ćelije disajnih puteva. Iako se disajni putevi putem refleksa kašlja pokušavaju rešiti viška sluzi iskašljavanjem. karbocistein. koji lako veže vodu.menjaju fizikalnohemijska svojstva sluzi uzrokujući smanjenje viskoznosti sluzi (bromheksin. pa se zbog toga koriste ekspektoransi.pojačavaju bronhijalnu sekreciju tečnosti i na taj način razmekšavaju i otapaju sluz (ipekakuana. amilmetakrezol. 2. dornaza alfa) sekretomotorici . lidokain – STREPSILS (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). bronhiektazije. verbaskuma. Njena funkcija je fizička blokada direktnog kontakta bronijalne sluznice i vazduha koji ulazi u disajne puteve. BETADINE (Alkaliod Makedonija). Kod upala pluća i disajnih puteva dolazi do prevelikog lučenja sluzi i posledičnog otežanog dolaska vazduha u pluća. Upotrebljava se pri akutnoj prehladi.

Posle oralne primene karbocistein se dobro apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta, a najviša koncentracija postiže se za dva sata. Zadržava se u plazmi između 3 i 24 sata. Distribuira se najvećim delom u plućno tkivo, jetru i srednje uvo. Oko 30% karbocisteina izlučuje se urinom u nepromenjenom obliku, a ostatak u obliku neaktivnih metabolita. Koristi se kod bolesti respiratornog trakta sa hipersekrecijom viskoznog sputuma (hronični i akutni bronhitis, hronična respiratorna insuficijencija, plućna tuberkuloza komplikovana hroničnim bronhitisom, bronhiektazije s bronhorejom, bronho pulmonalne supuracije, mukoviscidoza) i kod pripreme bolesnika za bronhoskopiju, bronhografiju, bronho-aspiraciju Primenjen u propisanim dozama, karbocistein retko izaziva neželjene efekte. Uglavnom se ispoljavaju u gastrointestinalnom i respiratornom traktu. Najčešće se javlja mučnina, gastralgija, povraćanje i dijareja. Retko se javlja glavobolja.

Bromheksin
Bromheksin je sintetski analog vazicina, alkaloida koji se nalazi u biljci Adhatoda vasica. Najčešći je i najviše upotrebljivaniji ekspektorans. Uzrokuje degradaciju kiselih mukopolisaharida pojačavanjem formiranja lizozoma i aktivacijom hidrolaza. U isto vreme dolazi do stimulacije ćelija u zidu bronha koji luči tečnost. Kao rezulat dolazi do smanjenja viskoznosti sluzi i lakšeg iskašljavanja. Koristi se za razređivanje bronhijalnog sekreta kod svih oblika akutnih i hroničnih bronhopulmonalnih oboljenja sa poremećenom bronhijalnom sekrecijom i otežanim iskašljavanjem. Nuspojave bromheksina su neznatne, u vrlo retkim slučajevima mogu se javiti tegobe u digestivnom traktu i osip na koži.

Ambroksol
Ambroksol kompletno utiče na poremećene funkcije sluzokože disajnih puteva. Reguliše stvaranje i viskozitet sekreta, olakšava iskašljavanje sekreta i olakšava disanje. Ambroksol takođe pomaže u stvaranju plućnog surfaktanta, smanjuje bronhijalni hiperreaktivitet a ispoljava i antioksidativni učinak. Primenjuje se kod akutnih i hroničnih oboljenja respiratornog trakta povezanih sa poremećajem stvaranja i iskašljavanja sekreta, npr. akutni i hronični bronhitis, hronična opstrukciona plućna bolest, bronhijalna astma, pneumonija, cistična fibroza, laringitis, sinusitis. Ambroksol se podnosi veoma dobro. Retko se javljuju želudačne tegobe (osećaj punoće, podrigivanje, mučnina), proliv ili kožni ekcemi.

Dornaza alfa
Dornaza alfa je posebna DNK hidrolaza, enzim koji hidrolizuje DNK. Dornaza alfa hidrolizuje DNK u bronhijalnoj sluzi što uvelike smanjuje viskoznost bronhijalne sluzi pacijanata sa cističnom fibrozom. U terapijske svrhe koristi se dornaza alfa koja je rekombinantna ljudska DNK hidrolaza, genetički identična verzija prirodnog ljudskog enzima koji razgrađuje vanćelijsku DNK. Koristi se u lečenju bolesnika sa cističnom fibrozom, starijih od pet godina, kod kojih je vitalni kapacitet (FVC) veći od 40% od predviđenog, kako bi se poboljšala njihova plućna funkcija. Česte nuspojave su faringitis i promena glasa. Povremeno su se mogu javiti laringitis i osip sa i bez svraba.

Registrovani lekovi
• • • • acetilcistein – NAC-HEMOFARM (Hemofarm Srbija), ACC (Salutas Pharma Nemačka), ACC SAFT (Salutas Pharma Nemačka), FLUIMUCIL (Zambon Switzerland LTD Švajcarska), bromheksin – BISOLVON (Zdravlje Srbija), BISOLVON F (Zdravlje Srbija), karbocistein – MUCODYNE (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija), ambroksol – LAMOX (Jugoremedija Srbija), AMBRO- HEMOFARM (Hemofarm Srbija), FLAVAMED (Berlin-Chemie Nemačka), MUCOSOLVAN (Boehringer Ingelheim Hellas Grčka), MUCOSOLVAN JUNIOR (Boehringer Ingelheim Hellas Grčka),

166

dornaza alfa – PULMOZYME (F.Hoffmann-La Roche Švajcarska).

Antitusici
Kašalj je zaštitini refleksni mehanizam koji otklanja strane čestice i sekret iz bronhija i bronhiola. Ovaj refleks se neadekvatno aktivira u toku inflamacije u respiratornom traktu ili neoplazmi. U ovakvim slučjevima mogu se primeniti lekovi koji suprimiraju suvi bolni kašalj koji prati različita oboljenja. To su antitusici (ili supresori kašlja). Mora se dobro zapamtiti da ovi lekovi smiruju kašalj kao simptom, ali ne i uslove koji su do njega doveli. To su dakle simptomatski lekovi. Kod kašlja koji prati bronhiektazije ili hronični bronhitis, antitusici mogu prouzrokovati štetno zgušnjavanje sputuma i njegovu retenciju. Ove lekove ne treba koristiti ni u lečenju kašlja koji prati astmu. Najefikasniji lekovi u grupi antitusika su opioidi – morfin, kodein, folkodin, metadon, dekstrometorfan ili noskapin, koji kada se primenjuju u efektivnim dozama imaju česta neželjena dejstva: pospanost, mučninu, zatvor i fizičku zavisnost. To su tzv. centralni antitusici sa opioidnim delovanjem. Sa druge strane, postoje sintetski centralni antitusici (butamirat, fedrilat, glaucin, pipazetat, klofedanol), koji imaju brojne prednosti: smanjuju razdražljivost centra za kašalj i efikasno smiruju suvi nadražajni kašalj, ne deluju depresivno na CNS i centar za disanje, selektivno deluju na centar za kašalj, ne deluju na opijatne receptore i ne dovode do stvaranja zavisnosti, imaju veliku terapijsku širinu, ne deluju na tonus glatkih mišića gastrointestinalnog trakta i ne dovode do opstipacije, dobro se resorbuju iz GIT-a, te brzo postižu terapijske koncentracije u plazmi, a ne stupaju ni u interakciju sa drugim lekovima. Postoje i periferni antitusici, kao što su: pentoksiverin, prenoksidiazin, benzonatat i sluzave droge (koren i list belog sleza, cvet crnog sleza, gomolj kaćuna). Istraživanja u oblasti refleksa kašlja i potencijalnih mehanizama senzibilisanog refleksa kašlja otkrila su nekoliko potencijalnih mesta dejstava za nove lekove. Pored neopiodinih lekova kao što je nociceptin, razvijeni su i novi opiodini lekovi. To su, osim mi-agonista, i kapa- i delta-receptorski agonisti. Antagonisti neurokininskog, bradikininskog i vaniloidnog (VR-1) receptora mogu biti korisni u sprečavanju kašlja, jer blokiraju efekte tahikinina i aktivaciju senzornih nerava. Lokalni anestetici i blokatori natrijum-zavisnih kanala i kalijum-kalcijum zavisnih aktivatora aferentnih nerava predstavljaju inhibitore refleksa kašlja. Neki od ovih novih agenasa mogu da deluju kao antitusici centralno ili periferno ili na oba načina. Još uvek za veliki broj ovih jedinjenja nisu sprovedena brojna potrebna klinička ispitivanja. Međutim, postoji velika potreba za efektivnijim antitusicima koji nemaju neželjene efekte.

Kodein
Kodein je metilmorfin, opijat, koji deluje slabije analgetički od poznatih opioidnih analgetika, ali je zato efikasan kao antitusik. Osim toga, takođe smanjuje i sekreciju u bronhiolama, zgušnjava sputum i inhibira cilijarnu akivnost. Koristi se kod suvog, nadražajnog, neproduktivnog kašlja različitog porekla, ali je upotreba kodeina uglavnom ograničena kod obolelih od karcinoma bronha i pluća, zbog činjenice da može izazvati zavisnost. Kodein se ne koristi tokom prva tri meseca trudnoće, niti za vreme dojenja. Uz primenu preporučenih doza, primena kodeina ne izaziva značajnije nuspojave. Moguća je pojava opstipacije, povraćanja, vrtoglavice, pospanosti.

Dekstrometorfan
Dekstrometorfan predstavlja d-izomer kodeinskog analoga levorfanola: za razliku od L-izomera ne deluje na opijatne receptore, pa nema analgetičko dejstvo i ne izaziva zavisnost. Poseduje blag sedativni efekat. Njegovo antitusičko dejstvo je posledica centralnog delovanja na centar za kašalj u produženoj moždini: povećava prag nadražaja. Njegova antitusička aktivnost je ekvivlaentna aktivnosti kodeina, samo kod njega ima neznatno manje neželjenih efekata u smislu opstipacije i inhibicije mukocilijarnog klirensa. Indikacije: akutni suvi kašalj ili ako perzistentni kašalj otežava san i/ili uobičajene dnevne aktivnosti, hronični suvi kašalj Retka neželjena dejstva: mučnina i/ili promene gastrointestinalnog trakta, neznatna pospanost, a

167

ponekad i vrtoglavica. Znaci predoziranja su ekscitacija, konfuzija, respiratorna depresija, kao i depresija CNS-a.

Folkodin
Folkodin sadrži derivat morfina koji ima jako izraženo inhibitorno delovanje na refleks kašljanja. Njegovo antitusično delovanje je 2-3 puta jače od delovanja morfina i kodeina. Kao i kod ovih lekova, ono verovatno nastupa usled depresivnog delovanja na centar za kašalj u produženoj moždini. Sprečavanje kašlja nastupa brzo i traje dugo. Za razliku od morfina, folkodin nema analgetski efekat, ne uzrokuje spazme niti povećanje tonusa u gastrointestinalnom traktu, ne deprimira disanje i na njega se ne stvara tolerancija niti se razvija toksikomanija. Ovaj lek, međutim, ima blago i nespecifično depresivno delovanje na centralni nervni sistem, može delovati sedativno, antikonvulzivno i može potencirati hipnotičko delovanje barbiturata. Indikacije: akutni i kronični kašalj koji se javlja kao popratni simptom u bolestima disajnih puteva (faringitis, laringitis, traheitis, bronhitis, bronhopneumonija, fibrinozna pneumonija, bronhiektazije, tuberkuloza, suvi pleuritis i neoplazme organa za disanje). Folkodin se odlično podnosi i nije toksičan. Njegovi mogući neželjeni efekti su slični kodeinskim (respiratorna depresija, pospanost, mučnina, kožni osip, edem lica, pruritus, hipotenzija).

Butamirat
Butamirat-citrat umiruje kašalj delovanjem na centralni nervni sistem. Ni hemijski ni farmakološki nije srodan sa alkaloidima opijuma i ne izaziva zavisnost. Primenjuju za lečenje jakog akutnog i hroničnog suvog (neproduktivnog) kašlja, za pre- i postoperativno smirivanje kašlja kod hirurških zahvata i bronhoskopija, za veliki kašalj. Povremena neželjena dejstva leka: vrtoglavica, pospanost, mučnina i proliv. Retka neželjena dejstva leka: osip i koprivnjača.

Registrovani lekovi
• • • • • kodein – KODEIN FOSFAT (Fampharm Srbija), KODEIN FOSFAT ALKALOID (Alkaloid Makedonija), folkodin – PHOLCODIN ALKALOID (Alkaloid Makedonija), dekstrometorfan – TUZODIN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija), butamirat – OMNITUS (Hemofarm Srbija), SINETUS (Galenika Srbija).

Antihistaminici za sistemsku primenu

Termin antihistaminik se odnosi na antagoniste H1 receptora, koji su uključeni u različite inflamatorne i alergijske mehanizme. Mnoga farmakološka dejstva antagonista H1 receptora proističu iz samog dejstva histamina. Antihistaminici se vežu za histaminske H1 receptore i blokiraju ih. Time dolazi do nemogućnosti vezivanja histamina na H1 receptore. Neka od dejstava ovih lekova nisu u vezi sa blokadom H1 receptora i rezultat su atagonističkog efekta na nivou drugih receptora, kao što su receptori za 5-hidroksitriptamin (5-HT), alfa1-adrenergički receptori i muskarinski receptori, kako periferno, tako i u centralnom nervnom sistemu (CNS). Mnogi antagonisti H1 receptora takođe ispoljavaju značajan antimuskarinski efekt, iako je njihov afinitet mnogo manji za mukarinske nego histaminske receptore. Za slučajeve kada je poželjan selektivni antagonizam prema H1 receptorima bez efekata na CNS, razvijeni su noviji lekovi (npr. mekvitazin, terfenadin, loratadin, cetirizin). Većina antagonista H1 receptora dobro se resorbuje posle oralne primene, dostiže maksimalan efekt

168

posle 1-2h i efekt traje tokom 3-6h, mada postoje izuzeci. Većina se distribuira širom organizma, mada neki ne prolaze krvno-moždanu barijeru. Metabolišu se u jetri i izlučuju putem urina. Antihisatminici se primenjuju: kod alergijskih reakcija uključujućui alergijski rinitis, urtikariju, ujed insekta i preosetljivost na lekove. Prednost se daje lekovima koji nemaju sedtavivno ili antagonističko dejstvo na muskarinske receptore; zatim kao antiemetici u prevenciji kinetoza ili drugih uzroka mučnine, posebno one koja je udružena sa vrtoglvicom i za sedaciju. Ono što se definiše kao neželjeni efekt, u izvesnoj meri zavisi od toga u koju svrhu je lek uzet. Kada se koristi zbog čisto perifernog dejstva, svi efekti na CNS-u su neželjeni a glavni među njima je sedacija zbog blokade H1 receptora. Kada se koriste zbog sedativnog ili antiemetičkog dejstva, neki od ostalih efekata na CNS kao što su vrtoglavica, zujanje u ušima i umor su neželjeni efekti. Velike doze mogui izazvati ekscitaciju i dovesti do pojave konvulzija kod dece. Periferni antimuskarinski efekti se uvek smatraju neželjenim. Najčešće se javlja suvoća usta, a moguća je i pojava i poremećaja vida, opstipacije i retnencije urina.

Dimenhidrinat
Dimenhidrinat je antihistaminik čija je upotreba prvenstveno antiemetička, posebno kod bolesti kretanja. Koristi skoro isključivo za lečenje bolesti vožnje ("morska bolest"). Osnova delovanja dimenhidrinata je inhibicija acetilholina. Osim antiholinergičkih efekata, deprimira CNS, ima antiemetsko, antihistaminsko i lokalno anestetsko jelovanje. Dimenhidrinat inhibira vestibularnu stimulaciju jelujući prvenstveno na otolite, a u višim dozama na polukružne kanaliće. Koristi se za sprečavanje bolesti kretanja, u Menierovoj bolesti i vestibularnim smetnjama. Nuspojave mogu biti pospanost, nesigurnost, ređe suva usta i smetnje vida, uticaj na psihofizičke sposobnosti. Trudnice bi ga trebale izbegavati.

Hloropiramin
Kloropiramin je antihistaminik jakog delovanja, derivat etilendiamina. Kao kompetitivni antagonist histamina hloropiramin smanjuje tonus glatkog mišića suzbijajući efekte histamina na kapilare kože i sluznice. Deluje i antipruritički, lokalno anestetski, vazokonstriktorno i sedativno. Koristi se u slučajevima akutnih alergijskih reakcija, posebno ranih, gde se oslobađa velika količina histamina: urtikarija, angioedem, preosetljivost uzrokovana lekovima, ubodi insekata, serumska bolest, polenoza i dr. Najčešća je nuspojava sedacija, koja može varirati od blage pospanosti do dubokog sna, zatim umor i iscrpljenost.

Cetirizin
Cetirizin spada u grupu antihistaminika - derivata piperazina. On vezivanjem na histaminske receptore sprečava dejstva histamina. Namenjen za sprečavanje i lečenje simptoma sezonske i celogodišnje alergijske bolesti nosne sluznice (alergijskog rinitisa), urtikarije i drugih alergijskih bolesti. Većina nuspojava su blage ili umerene, a javljaju se mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proliv, opstipacija i pojačan apetit.

Ketotifen
Ketotifen je jedan od zanimljivijih antihistaminika. Po delovanju on je antihistaminik, ali po upotrebi možemo ga svrstati u antiastmatike bez bronhodilatacijskog dejstva koji takođe ima i antianafilaktički efekat. Ketotifen je noviji antihistaminik i za razliku od starijih antihistaminika nema etilenaminsku strukturu, nego tricikličnu strukturu karakterističnu za novije antihistaminike. Ketotifen sprečava oslobađanje medijatora iz mastocita i bazofilnih leukocita, naročito oslobađanje histamina i leukotriena. Smanjuje hiperaktivnost disajnih puteva koju je izazvao aktivirajući faktor trombocita (PAF), a sprečava i infiltraciju eozinofilima. Zanimljivo je da ketotifen ima svojstvo sprečavanja astmatičnog napada - snažan je antiastmatik koji nekompetitivno blokira histaminske H1receptore. Koristi se za dugoročno sprečavanje bronhijalne astme, alergijskog bronhitisa i astmatičnih tegoba koje

169

gastritis. cetirizin – LETIZEN (Krka Slovenija). ketotifen – GALITIFEN (Galenika Srbija). vrtoglavica i umor. pospanost. Terfenadin je povučen antihistaminik koji je puno obećavao zbog izostanka sedativnog delovanja. ali se ispostavio promašajem. gastrointestinalne tegobe. Feksofenadin je farmakološki aktivni metabolit terfenadina. mučnina. ako što je kontaktni alergijski dermatitis. Od ovih biljaka obično se izrađuju ekstrakti od kojih se rade razni sirupi za iskašljavanje. jer je izazivao znatne opasne srčane aritmije. Koristi se za lečenje i ublažavanje simptoma alergija različitog uzroka . LORATADIN (Srbolek Srbija). Prirodni ekspektoransi Prirodni ekspektroansi su ekspektoransi koji se dobijaju iz lekovitog bilja. Na početku lečenja može se javiti pospanost. LETIZEN S (Krka Slovenija). i osip. U pojedinih osoba ketotifen može pojačati apetit i izazvati povećanje telesne mase. Koristi se za lečenje i sprečavanje simptoma sezonskog alergijskog rinitisa i za uklanjanje simptoma urtikarije (koprivanjače) nepoznatog uzroka. kao što su mučnina. U daljem toku lečenja ovi se neželjeni efekti smanjuju odnosno potpuno gube. Upravo je ta selektivnost dovela do toga da je loratadin postao sinonim za lečenje alergije. LORANO (Salutas Pharma Nemačka). Feksofenadin Feksofenadin je noviji antihistaminik bez sedativnog dejstva. aktivni metabolit terfenadina. glavobolja. Najčešće nepoželjne reakcije su umor. TEFEN (Srbolek Srbija). nema takve kardiološke nuspojave. Najpopularniji je i najpropisivaniji antihistaminik koji polako istiskuje sve ostale antihistaminike. Registrovani lekovi • • • • • • • • dimenhidrinat – DIMIGAL (Galenika Srbija). FLONIDAN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Loratadin je snažan antihistaminik dugog delovanja. LORATADIN (Zdravlje Srbija). koristi se za sprečavanje i lečenje alergijskih bolesti kao što su akutna i hronična urtikarija. CLARITINE (Schering-Plough Labo Belgija). 170 . feksofenadin – TELFAST (Sanofi-Aventis Deutschland Nemačka). PRESSING (Hemofarm Srbija). hloropiramin – SYNOPEN (Pliva Hrvatska). Takođe. atopijski dermatitis. AERIUS (Schering-Plough Labo Belgija). nervoza. Loratadin Loratadin je noviji antihistaminik triciklične strukture. retko suvoća usta ili vrtoglavica.prate peludnu kijavicu. terfenadin – BRONAL (Galenika Srbija). suva usta. sa selektivnom antagonističkom aktivnošću na periferne H1-receptore. loratadin – LORATADIN (Jugoremedija Srbija). pospanost. DRAMINA (Jadran Galenskij Laboratorij Hrvatska). Moguće nuspojave jesu glavobolja. alergijski rinitis i konjunktivitis. desloratadin – AERIUS (Schering-Plough Holandija). Feksofenadin. atopijski dermatitis i dr.kod alergijskog rinitisa za olakšanje simptoma i znakova hronične urtikarije i ostalih alergijskih dermatoloških poremećaja.

pramaliće. retkim šumama. krstato jegliče. sadrži i karvakrol. Osim timola. gajčin. polipa u nosu. lestedaj. Ekstrakt bršljana deluje ekspektorantno. 171 . Koristi se. mekih kostiju. Bršljanov list već u malim količinama deluje na krvne sudove i srce. nazeba i uopšte kod nagomilavanja sluzi u organima za disanje. rana i skrofulozne dece. timas. jagorčina. Timijan (Thymus vulgaris) je višegodišnji do 30 cm visoki polugrm sa svetloružičastim ili belkastim cvetovima. bolesti očiju. kunjavac. U cvetu ima i flavonoida. pinen i druge terpetenska jedinjenja. nosioci su farmakoloških svojstava bršljana. sličan majčinoj dušici. a zatim puzava. majčina dušica. petoprs. Osim toga. galčina. jagotac. Preparati sa timijanom olakšavaju iskašljavanje i izlučivanje prekomerne sluzi iz disajnih puteva. lagano prema dole savijeni. sunašce. svežem korenu ima najviše saponozida. Nije preporučljivo uzeti više od dve kašike usitnjenog lista bršljana na litar vode. čaj se takođe koristi za čišćenje tela od otrovnih pesticida i štetnog radioaktivnog zračenja. Miris timijana dobro se očuva i nakon sušenja. manja mažurana. linalool. Pri svojoj osnovi stabljika je položena. po lugovima. U svim organima jaglike ima mnogo vitamina C (askorbinske kiseline). među grmljem i na padinama. a njegovo eterično ulje koje sadrži oko 50% timol ima snažno antiseptičko delovanje i izdvaja se destilacijom. količina se koleba u vrlo širokim granicama u raznim vrstama i podvrstama jaglike i u razno doba godine. jaglica. ekstrakt bršljanja koristi se u losionima i kremama protiv celulita. Zanimljivo da je dokazano kako sastojak falkarinol ima antibakterijsko. manji sanseg. a iznutra zelene boje. Koristi se za lečenje bolesti slezine. Skuplja se čitava biljka u cvatu bez korena i odrvenelih delova biljke. Listovi su kožasti. voli vlažan vazduh. a za druge u jesen ili početkom zime. utoliko postaje manje lekovit. vesna čak. jedan od prvih vesnika proleća. Upotrebljava se u obliku čaja ili u sirupima za iskašljavanje. skupljeni u poluloptasti štit. timljan. piskalica. ali dobro podnosi i kamenita i krečnjačka tla. Sirupi i tablete na bazi ekstrakta bršljana koriste se za iskašljavanje tj. Bršljan raste po stenama. jagu dac. jer tada imaju najviše saponozida. U živom. cimen. Čaj od bršljana se koristi protiv peruti tako što se kosa svako veče ispira čajem (ova terapija ne sme trajati više od 14 dana). Sva ta jedinjenja. analgetsko i sedativno delovanje.Bršljan Bršljan je do 20 m duga biljka sa trajno zelenim listovima i mnogobrojnim korenjem po stabljici kojim se pričvršćuje za drugo drveće i kamenje. spazmolitički i umirujuće na kožu i sluznicu. spolja mrke. Timijan Narodna imena: bosiljak. ali mu stabljika nije puzava i polegla već raste uspravno. Listovi su sitni. bela bukvica. upale mokraćne bešike i belog pranja kod žena. Jagorčevina Narodna imena: krstata jaglika i lestegin. kamena i peska u bubrezima. a najviše u listu i cvetu. ruševinama i šumama.U listu ima karotena. sivo-zelene boje. Ukoliko je koren lošije sušen i duže čuvan. Cvetovi su sitni. Koristi se kod kašlja. Za jedne vrste je najbolje vreme berbe pre i za vreme cvetanja. jer se smatra da esktrakt bršljanja pozitivno utječe na uklanjanje celulita. zatim. Primulae flos. krstato iglice. ublažavanje simptoma prehlade i upale bronha. U gradovima se uglavnom uzgaja kao ukras na zidovima. u lečenju kožnih bolesti. Za lek se upotrebljavaju listovi i plodovi. sterole. prvi cvit. tvrdi. Raste po sunčanim i suvim livadama. polialkine (falkarinon and falkarinol). Jagorčevina je dugovečna zeljasta biljka. Javlja se na vlažnim i humusnim zemljištima. Ima saponozida. bronhitisa. krstato jagliče. sitno dlakavi. flavonoide. pa se primenjuje se kao pomoć pri iskašljavanju kod svih prehlada i hroničnog bronhitisa praćenog kašljem uz obilnu sekreciju. grmuljica. cvićac. a pogotovo alfa-hederin. Listovi bršljana sadrže 5-8% saponina. cvet jaglike sadrži manje saponozida.

Emfizem pluća je stanje trajnog proširenja vazdušnih prostora u plućima udružen sa razaranjem alveola. vrlo čvrsta i gruba pod prstima.BRONCHICUM ELIKSIR S (A. Beta2-adrenergički agonisti Glavni efekt beta2-adrenergičkih agonista u terapiji asme je širenje bronija. koji na prvi pogled liči na mladu bagremovu šumicu. Bronhodilatatori Hronična opstruktivna bolest pluća (HOBP) čine hronični bronhitis i emfizem. ljubičaste boje. jagorčevina (Primula veris) . Ovi lekovi relaksiraju bronhijalne mišiće bez obzira koji je spazmogen uključen u razvoj bronhokonstrikcije. Divlja. 172 .Nattermann Nemačka). saharoze. jedan flavonski heterozid (likviritozid) koja hidrolizom daje glikozu. slatko drvce. Cveta u julu i avgustu. Sladić Narodna imena: slatki koren. praška ili rastvora. razne penušave limunade i druga pića. Sladić se koristi za razne mešane čajeve od kvalitetnih lekovitih biljaka za lečenje raznih bolesti. PROSPAN KAPI (Engelhard Arzneimittel Nemačka). Za aplikaciju ovih lekova u obliku aerosola danas se koriste poseban oblik inhalatora sa odmerenim dozama. timijan (Thymus vulgaris) – BRONCHICUM SIRUP S (A. mogu dejstvom na cilije. asparagina. sa napadima suženja bronha. Registrovani lekovi: • • bršljan (Hedere helix) – SIRUP BRŠLJANA BOCKO (Pharmanova Srbija). glicirica. Ulazi u sastav raznih lekova za organe za varenje i disanje. Oni. Ovi lekovi se primenjuju inhalatorno. drvenastim korenovim sistemom. i to direktnim dejstvom na beta2-adrenergičke receptore na glatkim mišićima. Slast i lekovitost korena potiču pre svega od triterpenstoih saponozida. razvijenim i žilavim. gorkih materija. malo manitola. osobito glicirizina. U terapiji bronhijalne astme i HOBP koriste se dve osnovne grupe lekova i to bronhodilatatori i antiinflamatonri lekovi. Cvetovi su sitni. flavonskih jedinjenja koja deluju protiv upala sluzokože i doprinose lečenju čira u želucu. U bronhodilatatore spadaju: beta2-adrenergički agonisti. Hronični bronhitis se definiše kao bolest obeležena produktivnim kašljem. Bronhodilatatori su efikasni u reverziji bronhospazma koji se javlja u ranoj fazi astme. metilksantini. stvaranjem sluzi u disajnim putevima i iskašljavanjem veći broj dana najmanje tri meseca godišnje tokom dve godine. Beta2adrenergički agonisti pored ovoga. U svežem korenu ima mineralnih i masnih materija. svakog proleća izbija po nekoliko stabljika 1 -2 m. Plod je mala mahuna mrke boje.Nattermann Nemačka). a gaji se kao medicinska biljka u mnogim zemljama Evrope i sveta. gospino bilje.U suvom listu ima do 5% vitamina C tako da on spada u red najbogatijih izvora ovog vitamina. slatko bilje. pljosnata. vrlo otporna zeljasta biljka sa izvanredno snažnim. da i ona topla žuta boja slatkog korena nije samo boja. PROSPAN (Engelhard Arzneimittel Nemačka). ramnozu i dihidroksiflavanon. Upotrebljava se kao blago sredstvo za iskašljavanje i protiv nadimanja u trbuhu. Utvrđeno je. mada se neki od njih mogu primeniti i oralno ili parenteralno. a naročito gajena biljka. u gustom sklopu obrazuje zbijen i teško prohodan čestar. Bronhijalna astma hronična je upala disajnih puteva. takođe sprečavaju oslobađanje medijatora iz mastocita. Sladić je dugovečna. Iz rizoma. Slatkim korenom slade pivo. Glicirizin se u sladiću nalazi u obliku kalcijumove i amonijumove soli. koji je ispod same površine zemlje. Sladić raste na peskovitim obalama Dunava i Tise. da povećavaju mukocilijarni klirens u bronhijama. antagonisti cisteinleukotrienskih receptora i antagonisti muskarinskih receptora. skroba. Slatki koren ulazi u sastav čajeva. kao i oslobađanje jednog od primarnih medijatora inflamacije TNF-alfa iz monocita. timijan (Thymus vulgaris). nego i lek i da potiče od tzv. u obliku aerosola.

On se ne koristi za ublažavanje napada astme. kao i salbutamol. ali ne i na beta-1-adrenergičke receptore srca. salmeterol – SEREVENT (Glaxosmithkline Export Limited Velika Britanija). dva puta dnevno. delovanje mu počinje u roku od jedne do dve minute. Najveći broj neželjenih efekata koji prate upotrebu beta2-adrenergički agonisti su posledica njihove apsorpcije i ulaska u sistemsku cirkulaciju. formoterol se koristi za ublažavanje simptoma opstrukcije disanja u hroničnoj opstruktivnoj bolesti pluća. a koristi se u kombinacijama sa inhalacionim kortikosteroidima za sprečavanje napada astme. ovi lekovi se uglavnom uzimaju u simptomatskoj terapiji.počinje delovati najbrže za oko 5 minuta. Salmeterol Salmeterol je. Najčešće se koristi u obliku fiksne kombinacije s kortikosteroidom budezonidom. Koriste se redovno. Te su nuspojave puno češće kod salbutamola koji se uzima u obliku tableta. ECOSAL (Ivax Češka). Salbutamol ipak može izazvati i nuspojave koje su karakteristične za neselektivne simpatomimetike kao što su palpitacije. Ali. redovno primenjuje kako bi dugoročno držao disajne puteve otvorenim i zato sprečio pojavi napada astme ili barem smanjio broj učestalih napada astme. a primenjuje se samo u obliku inhalacija. Tremor je njihovo najčešće neželjeno dejstvo Salbutamol Salbutamol je selektivni simpatomimetik koji deluje na beta-2-adrenergične receptore bronhijalnih mišića. Koristi se i bambuterol. za razliku od salmeterola. Kao i salmeterol i on je dugodelujući simpatomimetski bronhodilatator. Formoterol deluje brzo. on spada u grupu dugodelujućih inhalacionih simpatomimetika-bronhodilatatora. Ovi lekovi se primenjuju u inhalaciji. Spada u grupu simpatomimetika za lečenje astme sa kratkim delovanjem . pirbuterol i reproterol. koristi se i za ublažavanje simptoma hronične opstruktivne bolesti pluća. Ovi lekovi se primenjuju u inhalaciji i njihovo dejstvo traje oko 12 sati. a sveukupno drži 4-6 sati.U terapiji bronhijalne astme koriste se dve grupe beta2-adrenergičkih agonista i to: lekovi sa kratkim dejstvom – salbutamol i terbutalin. kod bolesnika kod kojih se glukokortikoidima ne postiže potpuna kontrola bolesti. kod nekih pacijenata koji inače imaju problema sa srcem mogu se javiti i aritmije. maksimum delovanja postiže za sat vremena. Kod salmeterola mogu se javiti klasični simptomi beta-2-simpatomimetskih agonista. ubrzano lupanje srca. Takođe. fenoterol. kao što je fino drhtanje ruku i glavobolja. a pogotovo fini tremor skeletnih mišića koji je zavisan od doze. Ostali lekovi iz ove grupe su formoterol. nuspojave koje se češće javljaju jesu tremor ruku i glavobolje. Neki bolesnici osećaju i napetost skeletnih mišića. VENTOLIN (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). Takođe. salmeterol. 173 . po potrebi. Registrovani lekovi • • salbutamol – ALOPROL (Panfarma Srbija). SPALMOTIL (Galenika Srbija). Takođe. SEREVENT INHALER CFC-FREE (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). tremor i nervoza. Kao i kod ostalih simpatomimetskih bronhodilatatora. a najuočljiviji je na rukama. nego se svakodnevno. Beta2-adrenergički agonisti se upotrebljavaju i radi popravljanja disajne funkcije kod bolesnika sa hroničnom opstruktivnom bolešću pluća. a dejstvo traje 12 sati. bol u grudima. uz postizanje maksimalnog dejstva tokom 30 minuta od primene i trajanje destva od 4-6 sati. selektivni simpatomimetik koji se veže za beta-2-adrenergičke receptore i stimuliše ih. Zato izaziva izdašnu dilataciju bronha bez nepoželjnih kardiovaskularnih pojava. VENTOLIN (Glaxo Operations UK Limited Velika Britanija). U tu svrhu. ali nakon nekog vremena takve nuspojave nestaju. Formoterol Formoterol je noviji inhalacioni selektivni agonist beta-2-receptora. on se koristi kao dodatak inhalacionim kortikosteroidima za prevenciju napada astme. Druga grupa su lekovi sa dužim dejstvom – npr.

ali se za svaki slučaj preporučuje se oprez. Kako je montelukast noviji lek. formoterol – SYMBICORT TURBUHALER (Astrazeneca Švedska). zafirlukast – ACCOLATE (AstraZeneca UK Limited Velika Britanija). Svi leukotrieni deluju na isti tip cisteinil-leukotrienskog receptora velikog afiniteta. Primenjuju se oralno. jer selektivno blokiraju efekte aktivacije parasimpatičkih nerava. ipratropijum bromid – BERODUAL (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Ovi lekovi. 174 . Montelukast se može koristiti za prevenciju napada sezonskog alergijskog rinitisa.leukotrienskih receptora Antagonisti leukotrienskih receptora su noviji lekovi za prevenciju napada astme. Montelukast Montelukast je selektivni. Antagonisti muskarinskih receptora Antagonisti muskarinskih receptora često se nazivaju i parasimpatikolitici ili antiholinergici. Pretežno se koriste kao dodatna terapija. takođe. Montelukast je koristan kao dodatni lek u sprečavanju i trajnom lečenju astme. smanjuju eozinofiliju sputuma. neželjena dejstva ovih supstanci su malobrojna. Kako parasimpatička aktivacija bronha dovodi do sužavanja disajnih puteva. Za nuspojave montelukasta zna se uglavnom ono što se utvrdilo tokom kliničkih istraživanja. fenoterol. salmeterol. a to je da su najčešće moguće nuspojave montelukasta bol u trbuhu. budesonid. BERODUAL N (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). opasnost primene montelukasta u trudnoći i dojenju nije do kraja razjašnjena. U celini. Ovi lekovi relaksiraju glatke mišiće disajnih puteva u blagim oblicima astme. Montelukast je pogotovo koristan kod pacijenata sa alergijskom astmom. oralni antagonist leukotrienskih receptora koji specifično inhibira cisteinil leukotrien CysLT1 receptor. Anatagonisti cisteinilleukotrienskih receptora sprečavaju pojavu aspirinske astme. Time dolazi do blokade dejstva leukotriena i smanjene osetljivosti bronha na alegene. U ovu grupu lekova spadaju montelukast i zafirlukast. Antagonisti cisteinil . žeđ i glavobolja. Kod malog broja osoba postoji mogućnost razvoja retkog Churg-Straussovog sindroma. flutikazon – SERETIDE DISKUS (Glaxosmithkline Export Limited Velika Britanija).• • • • formoterol – RESPILONG (Liconsa Španija). pogotovu kod onih pacijenata kod kojih kortikosteroidi i drugi bronhodilatatori ne mogu u potpunosti kontrolisati astmu. jasno je da će lokalnom blokadom parasimpatikusa doći do širenja disajnih puteva i olakšanja stanja kod napada astme i hronične opstruktivne bolesti pluća. za lečenje blagih i srednje teških oblika astme koji se ne mogu adekvatno kontrolisati standardnom kombinacijom beta2-adrenergičkih agonista kratkog dejstva i glukokortikoida. Registrovani lekovi • • montelukast – SINGULAIR (Merck Sharp and Dohme USA). inhibiraju astmu izazvanu naporom i smanjuju i rani i kasni odgovor bronhijalnog stabla na inhalirani alergen. mada do sada nije bilo jasnih dokaza da utiču na inflamatorni proces koji postoji u hroničnoj astmi. Uglavnom su nespecifična i javljaju se u vidu glavobolje ili gastrointestinalnih smetnji. a takođe i kod prevencije napada koji nastaju zbog fizičkog naprezanja.

imaju i veliku aromatičnu grupu na mestu acetil grupe. U odnosu na simpatikomimetike. Glukokortikoidi. kratkotrajno. U izolovanim slučajevima može doći do lokalnih reakcija kao što su suva usta.Hemijska struktura im je takva da pored estarske i bazne grupe u istom odnosu kao i acetilholin. Registrovani lekovi • triotropium – SPIRIVA (Boehringer Ingelheim Pharma Austrija) Antiinflamatorni lekovi Glukokortikoidi su glavni lekovi koji se. Glukokortikoidi nisu bronhodilatatori i nisu efikasni u terapiji brzog odgovora na agens koji izaziva napad. Ovaj lek nije efikasan kada se pacijenti izlažu alergenu. Njihov potpuni efekt ostvaruje se tek nekoliko dana od početka terapije. U toku inhalatorne terapije glukokortikoidima neželjena dejstva nisu tako česta. Važno dejstvo glukokortikoda. a traje između 3 i 5 sati. ali može inhibirati pojačavanje sekrecije bronhijalne sluzi koje se javlja u astmi i može povećati mukocilijatrni klirens bronhijalne sekrecije. Osim toga koristi se i za dugotrajno lečenje bronhospazma povezanog sa hroničnom opstruktivnom bolešću pluća. Najčešće se javljaju 175 . Primenjuje se inhalatorno. kao i salbutamol. Koristi se za hitno ublažavanje simptoma napada astme. uključujući hroničan bronhitis i emfizem. inflamatornu fazu astme. ipratropijum ima nešto manju efikasnost. i manje nuspojava. sprečavaju sintezu vazodilatatornih prostaglandina. Izgleda da ipratropijum blokadom presinaptičkih muskarinskih M2 autoreceptora sprečava inhibiciju oslobađanja acetilholina. budesonid i flutikazon. takođe. u obliku aerosola. Međutim. povećano oslobađanje ovog neurotransmitera umanjuje efikasnost antagonističkog dejstva ipratropijuma na postsinaptičke M3 receptore glatke muskulature. Može se primenjivati sa beta2-adrenegičkim agonistima. Nema uticaj na kasnu. iritacija sluznice grla ili alergijske reakcije. On dovodi do relaksacije kontrahovanih glatkih mišića samo ukoliko je ona uzrokovana parasimpatičkom stimulacijom. Nije sasvim jasno na koji podtip receptora prevashodno deluje ovaj lek. Ipratropijum je kvaternarni derivat N-izopropilatropina. uz pomoć inhalatora sa odmerenim dozama. njihova je primena nedvosmislena u terapiji hronične astme kod koje dominira inflamatorna komponenta. Oni se primenjuju inhalatorno. U toku terapije hronične astme ili teških akutnih napada koji se ubrzano pogoršavaju. predstavlja njihovu sposobnost da smanje stvaranje citokina koji privlače i aktiviraju eozinofile i odgovorni su za početak stvaranja IgE antitela i ekspresiju IgE receptora. Glavni predstavnik je ipratropijum. primeniti i per os u kombinaciji sa glukokortioidima u inhalaciji. Izuzetno slabo se resorbuje u sistemsku cirkulaciju i zato ima malo neželjenih efekata. Na ovaj način. preko inhibicije ciklooksigenaze-2. zbog svojih antiinflamatornih dejstava. Ovaj lek ima relativno malo neželjenih efekata i zbog toga se smatra sigurnim lekom koji pacijenti dobro podnose. glukokortikoidi se mogu. Maksimalno dejstvo se postiže 30 minuta posle aplikacije. od posebnog značaja za astmu. Ovo se dešava u astmi izazvanoj nadražajnim stimulusima ili u nekim slučajevima alergijske astme. Pogotovu je koristan kod hroničnog bronhitisa. a u cilju smanjenja primenjenih doza glukokortikoida. Pored toga indukcijom lipokortina oni mogu inhibirati stvaranje spazmogena i smanjiti sintezu leukocitnih hemotaksina i faktora aktivacije trombocita. U lečenju bronhijalne astme se iz ove grupe lekova najčešće upotrebljavaju: beklometazon. ali duže delovanje. oni smanjuju privlačenje i aktivaciju ćelija inflamacije. upotrebljavaju u lečenju bronhijalne astme.

orofaringealna kandidijaza i disfonija. Redovna primena većih doza može dovesti do suprsije nadbubrežne žlezde, posebno kod dece.

Flutikazon
Flutikazon je kortikosteroid koji dolazi u obliku estra flutikazon propionata a ima antiinflamatorno dejstvo u plućima. Smanjuje simptome i broj napada astme u bolesnika ranije lečenih bronhodilatatorima ili drugom profilaktičkom terapijom. Da bi imao efekta na sprečavanje napada astme flutikazon se treba koristiti redovno i u preporučenim dozama. U terapiju astme se uvodi kada simpatikomimetici ili antiholinergici više ne daju rezultate i kada dođe do povećanja učestalosti napada astme znak da je došlo po pogoršanja astme. Koristi se u obliku inhalatora ili posebne naprave za lakše inhaliranje (diskus) za prevenciju napada u slučajevima blage, umereno teške i teške astme kod odraslih i dece starije od četiri godine. Moguće nuspojave jesu kandidijaza usne šupljine i grla zbog potiranja imunološkog sistema u tom području i promuklost.

Budezonid
Budezonid je nehalogenovani sintetički kortikosteroidi sa jakim lokalnim antiinflamatornim i slabim sistemskim dejstvom. U obliku inhalacije u bolesnika sa astmom omogućuje pristup leka na mesto upale, gde je njegovo delovanje potrebno. Pri redovnom inhaliranju smanjuje se potreba za upotrebom bronhodilatatora, simptomi astmatske bolesti poboljšavaju se, a broj i jačina napada smanjuju se. Koristi se za prevenciju napada astme. Budezonid se koristi samostalno ili u obliku fiksnih kombinacija sa simpatikomimetskim bronhodilatatorima kao što je formoterol. Najčešće su nuspojave kašalj, draženje grla i promuklost.

Beklometazon
U inhalatorima za prevenciju astme beklometazon dolazi u obliku diestra beklometazon dipropionata. To je sintetski kortikosteroid srodan deksametazonu. Ima lokalno antiflogističko i antialergijsko delovanje. Inhalacijom kroz usta 25 - 60% doze beklometazon dipropionata dopire u bronhe, ali jedan deo ipak dospeva u digestivni sistem, međutim postiže samo niske koncentracije u krvi, jer podleže inaktivaciji prilikom prvog prolaska kroz jetru i zato u terapijskim dozama ne izaziva sistemska kortikosteroidna dejstva. Koristi se za sprečavanje napada astme u odraslih i dece u slučajevima kada delotvornost simpatikomimetskih ili antiholinergičkih bronhodilatatora slabi. Takođe, koristi se i u terapiji teškog hroničnog opstruktivnog bronhitisa sa jako izraženom inflamatornom komponentom. Od lokalnih nuspojava može se pojaviti gljivica Candida albicans na sluznici usta i ždrela, a javljaju se i bakterijske infekcije disajnih organa. Može se javiti promuklost i nadražaj grla.

Registrovani lekovi
• • • • • beklometazon – BECOTIDE (Glaxo Wellcome Production Francuska), BECLOFORTE (Glaxo Wellcome Production Francuska), ECOBEC (Ivax Corporation USA), ECOBEC EASI-BREATHE (Ivax Corporation USA), budesonid - PULMICORT turbuhaler (AstraZeneca AB Švedska), PULMOVENT (Medis & Spruhtechnik Norveška), TAFEN NOVOLIZER (Lek Farmacevtska Družba Slovenija), flutikazon propionate – FLIXOTIDE (GlaxoSmithKline Velika Britanija), FLIXONASE (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals Poljska), ciklesonid - ALVESCO 160 (Altana Pharma AG Nemačka), ALVESCO 80 (Altana Pharma AG Nemačka)

176

Antituberkulotici

Tuberkuloza je vekovima bila bolest koja je odnosila najviše života, poslednjih 40 godina, novi lekovi su razvijeni i pušteni u primenu, tako da se tuberkuloza danas može izlečiti. Uzročnici tuberkuloze su Mycobacterium tuberculosis i Mycobacterium bovis. Danas su uobičajeni rezistentni sojevi na mnoge lekove, ali i sojevi sa povišenom virulencijom. Protiv tuberkuloze kao lekovi prvog izbora koriste se izonijazid, rifampicin, rifabutin, etambutol i pirazinamid. Lekovi drugog izbora su kapreomicin, cikoloserin, streptomicin, klaritromicin i ciprofloksacin – oni se mogu koristiti za terapiju tuberkuloznih bacila koji su rezistentni na lekove prvog izbora ili ukoliko lekovi prvog izbora imaju neprihvatljiva neželjena dejstva.

Izoniazid
Izoniazid je bakteriostatik. Postoje podaci da inhibira sintezu mikolinskih kiselina, veoma važnih komponenata ćelijskog zida svojstvenih za mikobakterije. Takođe je pokazano da deluje i na enzime koji su nađeni samo kod izoniazid-senzitivnih sojeva mikobakterija. Može se javiti rezistencija i uzrokovana je smanjenim prodiranjem leka. Izoniazid se dobro apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i široko se rasprostire po tkivima i telesnim tečnostima, uključujući cerebrospinalnu tečnost. Veoma je važna činjenica da on odlično prodire u kazeozne tuberkulozne lezije. Izlučuje se u urin delimično nepromenjen, a delimično kao produkt acetilacije. Neželjeni efekti su dozno-zavisni i javljaju se kod oko 5% pojedinaca. Najčešće se javljaju alergijske promene na koži. Prijavljen je veliki broj drugih neželjenih dejstava: groznica, hepatotoksičnost, hematološke promene, simptomi artritisa i vaskulitis. Izoniazid može uzrokovati hemolitičku anemiju kod osoba sa deficitom enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze i smanjuje razgradnju lekova za terapiju epilepsije, što dovodi do povećanja njihovih koncentracija u plazmi i toksičnosti.

Rifampicin
Rifampicin je antibiotski tuberkulostatik. Sintetski je derivat rifamicina B, a on se dobija ekstrakcijom iz kulture mikroorganizma Streptomices mediterranei. Rifampicin deluje tako što se vezuje i inhibira DNK zavisnu RNK poliremazu kod prokariota, ali ne i eukariota. Jedan je od najefikasnijih poznatih lekova protiv tuberkuloze. Takođe je aktivan protiv Gram pozitivnih kao i većine gram negativnih sojeva. Rezistencija se razvija brzo i smatra se da je uzrokovana hemijskom modifikacijom mikrobne DNK zavisne RNK poliremaze, koja je posledica hromozomskih mutacija. Rifampicin se primenjuje oralno i široko se raspoređuje po tkivima i telesnim tečnostima, dajući narandžastu prebojenost pljuvačke, sputuma, suza i znoja. Izlučuje se delom mokraćom, a delom putem žuči. Neželjena dejstva su relativno retka. Uobičajene su erupcije na koži, groznica i gastrointestinalni poremećaji. Primećeno je i oštećenje jetre sa žuticom.

Etambutol
Etambutol je efikasan isključivo za mikobakterije. Lek preuzima bakterija i nakon 24 sata on inhibira njen dalji rast. Rezistencija se javlja brzo. Primenjuje se oralno i dobro se apsorbuje, delom se metaboiliše i izlučuje u urin. Neželjena dejstva nisu uobičajena; najvažniji je optički neuritis koji je dozno zavisan i češće se javlja kod pacijenata sa smanjenom renalnom funkcijom.

Pirazinamid

177

Pirazinamid je tuberkulostatik u kiseloj pH. On je efikasan lek protiv intracelularnih organizama u makrofagu, pošto se nakon fagocitoze organizmi skladište u fagilizozomima u kojima je pH niska. Rezistencija se razvija prilično brzo. Lek se apsorbuje nakon oralne primene, široko se distribuira i odlično prodire u moždane opne. Izlučuje se preko bubrega. Neželjena dejstva obuhvataju giht. Karakteristični su gastrointestinalni poremećaji, opšta slabost i groznica. Ukoliko se primene visoke doze, moguća je pojava teških oštećenja jetre.

Kapreomicin
Kapreomicin je lek drugog izbora. On je peptidni antibiotik, primenjuje se kao intramuskularna injekcija. Neželjena dejstva su oštećenje bubrega i oštećenje osmog kranijalnig nerva, praćeno gluvoćom i ataksijom.

Registrovani lekovi
• • • rifampicin – RIFAMOR (Galenika Srbija), RIFTAN (Hemofarm Srbija), izoniazid – ISONIAZID (Hemofarm Srbija)

Ksantini

U prirodnim izvorima postoje tri farmakološki aktivna metilksantina: teofilin, teobromin i kofein. U medicinske svrhe najčešće se koristi teofilin. Teofilin se obično primenjuje rastvoren u etilendiaminu, pod nazivom aminofilin. Kofein i teofilin su prirodni sastojci kafe i čaja, dok je teobromin sastojak kakoa. Osnovno farmakološko dejstvo teofilina je bronhodilatacija, mada je on u ovom smislu manje efikasan od beta2-adrenergičkih agonista. Osim bronhodilatacije, izgleda da metilksantini inhibiraju i neke događaje iz kasne faze napada. Takođe, metilksantini su stimulansi CNS-a, pojačavaju budnost. Ovi lekovi, mogu takođe, da prouzrokuju tremor i uznemirenost, utiču na san i stimulišu disanje. Svi metilksantini stimulišu srčani rad, delujući pozitivno hronotropno i inotropno. Dovode i do vazodilatacije u najvećem broju krvnih sudova, mada u nekima mogu da dovedu i do vazokonstrikcije, kao što je to slučaj sa krvnim sudovima u centralnom nervnom sistemu. Metilksantini imaju slabo diuretičko dejstvo, koje podrazumeva i povećanu glomerularnu filtraciju i smanjenu tubularnu reapsorpciju. Nije još uvek sasvim jasan način na koji ksantini deluju u astmi. Relaksacija glatkih mišića može se pripisati inhibiciji jednog izoenzima fosfodiesteraze, što rezultira povećanjem intraćelijske koncentracije cAMP. Mogući mehanizam dejstva leži i u kompetitivnoj inhibiciji dejstva adenozina na nivou adenozinskih receptora. Ksantini se primenjuju oralno, u obliku preparata sa produženim dejstvom. Aminofilin se takođe može davati u obliku sporog intravenskog bolusa, posle koga sledi intravenska infuzija. Teofilin se posle oralne primene dobro resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Metaboliše se u jetri, uz poluvreme eliminacije od oko 8 sati kod odraslih osoba. Kada se teofilin koristi u lečenju astme, ostala njegova dejstva na druge organske sisteme (CNS, KVS, bubrezi, digestivni trakt) mogu se smatrati neželjenim. Gastrointestinalne tegobe (gubitak apetita, mučnina i povraćanje), uznemirenost i tremor, mogu se nekada registrovati i pri koncentracijama leka u plazmi koje su neznatno veće od terapijskih. Najteže kardiovaskularno dejstvo su aritmije koje mogu dovesti i do smrtnog ishoda. Kod dece može doći do pojave konvulzija već pri vrlo malom povećanju terapijske koncentracije u krvi preko terapijskih nivoa.

Teofilin
Teofilin je bronhodilatator (opušta glatke mišiće bronha). Teofilin smanjuje aktivnost mastocita, bazofila i makrofaga, koči oslobađanje i delovanje nekih medijatora astmatične reakcije, povećava rad dijafragme, mukocilijarno čišćenje disajnih puteva, stimuliše centar za disanje. Stimuliše i rad srca. Zato se povećava brzina rada srca i snaga srca, a time više krvi dospeva u krvne sudove. Teofilin se koristi u obliku tableta s potupnim oslobađanjem teofilina i to kod prevencije svih oblika astme u dece i odraslih osoba, kod hroničnog opstruktivnog bronhitisa i plućnog emfizema. Osim toga,

178

zbog karakterističnih efekata i na pluća i na srce koristi se za lečenje plućne hipertenzije pri hroničnom plućnom srcu. Takođe, koristi se za lečenje opstrukcije bronha u naporu i poremećaja disanja tokom spavanja. Nuspojave se najčešće javljaju kao posledica predoziranja. Na početku lečenja u prvom se redu mogu javiti glavobolja, nemir, anksioznost, vrtoglavica, nesanica, palpitacija, alergične reakcije, različite digestivne smetnje (mučnina, povraćanje, proliv, abdominalni bolovi). Nuspojave često iščeznu nakon određenog vremena.

Aminofilin
Aminofilin je so teofilina i etilendiamina. Aminofilin se retko koristi u obliku tableta, ali je njegovo korišćenje za lečenja teške akutne astme, pogotovo statusa astmaticusa vrlo često. Primjerice, u teškom napadu astme kada je život ugrožen, daje se u obliku intravenske injekcije. Intravenska injekcija daje se polako a može se dati i u obliku infuzije. Kod prebrzog davanja intravenske injekcije mogu se javiti kardiovaskularna neželjena delovanja, naročito pad krvnog pritiska i prekordijalni bolovi. Ostale nuspojave i ograničenja slični su kao i kod teofilina u obliku tableta.

Registrovani lekovi
• • teofilin – DUROFILIN (Zdravlje Srbija), EUPHYLONG (Altana Pharma Nemačka), aminofilin – AMINOFILIN (Srbolek Srbija), AMINOFILIN Retard (Jugoremedija Srbija), AMINOFILIN (Hemofarma Srbija), AMINOFILIN (Fanpharm Srbija), AMINOPHYLLINUM (Jugoremedija Srbija).

Preparati za lečenje bolesti nosa

Rinitisi su zapaljenja nosne sluznice, koja se ispoljavaju kongestijom nosa, curenjem nosa (rinoreom), kijanjem ili svrabom u nosu. Mogu biti alergijski, infektivni i drugi. U lečenju rinitisa primenjuju se nazalni dekongestivi u obliku kapi ili sprejeva. Takođe, mogu se primeniti i sistemski nazalni dekongestivi. Alergijski rinitis tretira se kao klasična alergija i mora se lečiti lokalnim kortikosteroidima u obliku kapi ili spreja ili se leči sistemskim antihistaminicima. Sinusitis se definiše kao zapaljenje mukoze paranazalnih šupljina zbog neadekvatne drenaže usled opstrukcije ulaza, infekcije ili alergije. Febrilnost, lokalni bol u vidu pritiska, koji se pogoršava pri naginjanju napred, purulentna sekrecija, zapušenost nosa i anosmija ukazuju na akutni sinusitis. Ukoliko simptomi traju duže od tri nedelje radi se o hroničnom sinusitisu. Ako je sinusitis bakterijskog porekla za lečenje se mogu koristiti antibiotici, a inače je lečenje simptomatsko. Kao i kod rinitisa u tu svrhu se koriste nazalni dekongestivi. Alergijski sinusitis se tretira kao alergija i mora se lečiti lokalnim kortikosteroidima u obliku kapi ili spreja ili se leči sistemskim antihistaminicima. Nazalni dekongestivi su lekovi koji služe za sprečavanje prekomernog lučenja nosnog sekreta. Treba istaći da nazalni dekongestivi ne utiču na sam uzrok bolesti - oni samo ublažavaju simptome. Nazalni dekongestivi mogu biti za lokalnu primenu - tada dolaze u obliku kapi ili sprejeva, a mogu biti i za sistemsku primenu, kada dolaze u obliku tableta. Lokalni nazalni dekongestivi dolaze u obliku kapi i sprejeva. Kapi su klasični tradicionalni oblik koji se lagano napušta u korist novog oblika - spreja za nos. Sprej za nos se može, za razliku od kapi, primenjivati u stojećem položaju, što uveliko olakšava primenu nazalnog dekongestiva. Osim toga, mlaz iz raspršivača mnogo ravnomernije oblaže nosnu sluznicu, a pri tom ne prelazi iz nosne šupljine u ždrelo. Među nazalim dekonestivima u obliku kapi i sprejeva razlikujemo:

179

Olakšava disanje kroz nos i ublažava prateće znakove kijavice. azelastin. mometazon i dr. nesanicu. suvoću i ulceracije. Namenjen je za odrasle osobe i decu iznad 12 godina.25%. Mometazon Mometazon je noviji kortikosteroid. kijanje. prednizolon. a dolaze i u kombinaciji s antihistaminicima. ali duže i deluje. tramazolin i dr. Dat lokalno otklanja kongestiju i smanjuje otok nazalne sluznice. Dugotrajna upotreba kapi za nos može izazvati prolazno zapaljenje. Preporučuje se kod: akutne kijavice. i 0. pa dolazi do prestanka nazalne kongestije. Kod dugotrajne upotrebe može se javiti i rinoreja. prevencija otoloških komplikavija kod rinitisa Nafazolin se koristi nekoliko puta u toku dana po dve kapi u svaku nosnicu.Ne preporučuje se upotreba kod dece mlađe od 6 godina. praćenu oštrim bolom. oksimetazolin. kao i u slučaju otoloških komplikacija kod rinitisa. iritacije u nosu. Nafazolin može izazvati i iritaciju sluznice nosa. On je topički kortikosteroid s lokalnim antiinflamatornim svojstvima. a pripada grupi sipatomimetika. rinosinuzitis. suvoću usta i ždrela. Efedrin je staro sredstvo za nazalnu dekongestiju i verovatno najpoznatije. Njegovo delovanje počinje nakon 15 minuta i traje 6 do 8 sati.5 osetljivijim osobama i starijoj deci. a koji se primenjuju u obliku tableta. 180 . Razmak između pojedinih aplikacija ne treba da bude manji od 4 časa. flutikazon. Sistemski nazalni dekongestivi su lekovi za lečenje rinitisa. Koncentracija kapi od 1% namenjena je odraslim pacijentima. pečenje u nosu. za razliku od nafazolina oksimetazolin je simpatomimetik sa sporijim pčetkom delovanja.• • • simpatomimetike (efedrin. budezonid.25% maloj deci kod kojih fiziološki rastvor ne daje dobre rezulatate. Nafazolin Nafazolin spada u grupu simpatomimetika.Terapija ne treba da traje duže od 5 dana. Njegova moć blokade alergijske reakcije i upale leži u svojsvu da blokira oslobađanje medijatora alergijske reakcije i upale. upale Eustahijeve tube. što uzrokuje sužavanje krvnih sudova (vazokonstrikcija). aritmije. Moguće nuspojave jesu krvava sluz i mrlje krvi. Kapi sa efedrinom se prave u koncentracijama od 1%. a od svih nazalnih dekongestiva smatra se najblažim dekongestivom. Oksimetazolin Oksimetazolin upotrebljava se kao nosni dekongestiv. Mometazon u obliku spreja upotrebljava se za sprečavanje i ublažavanje simptoma sezonske kijavice. krvarenje iz nosa. stimuliše ih. a za lečenje rinitisa i sinuzitisa dolazi u obliku estra mometazon furoata. alergijskog rinitisa. povišenje krvnog pritiska i dr. Sužavanjem arteriola smanjuje nabreklost sluznice nosa i lučenje sluzi. Indikacije: akutni i hornični rinitis. a primenjuje se u dozama koje nisu sistemski aktivne. faringitis. kapi ss koncentracijom od 0. jer ipak određena količina kapi dospeva u digestivni trakt i resorbuje se. Kao i nafazolin i oksimatezolin je alfa simpatomimetik. prvenstveno sa loratadinom. Nuspojave obuhvataju lupanje srca. a najniža koncentracija. Najčešće se koriste simpatomimetici kao što su pseudoefedrin i fenilefrin. rinosinuzitisa. 0. Najčešići neželjeni efekat koji se javlja kod primene nafazolina je naknadna pojačana kongestija. a sme se upotrebljavati najviše pet do sedam dana. tetrizolin. od 0. za poboljšanje funkcionisanja Eustahijeve tube Ponekad se može javiti prolazni osećaj suvoće i pečenja u nosu. kod obične prehlade. Nazgodna strana efedrinskih kapi je kratko vreme delovanja i moguće nuspojave ukoliko se pretera sa kapima.) antihistaminike (levokabastin. Upotrebljava se za otvaranje Eustahijeve tube kod pacijenata sa upalom uva. Ali.) kortikosteroide (deksametazon. bol.5%.) Efedrin Efedrin je alkaloid iz biljke Ephedra sinica. nafazolin. antazolin. otitis media. ksilometazolin. i dr. priprema za rinološki pregled. i za akutne epizode sinusitisa. Smisao ovakvih kombinacija jeste delovati antialergijski (antihistaminik) i suzbijati simptome (simpatomimetik). Efedrin se veže i za alfa i za beta adrenergičke receptore na krvnim sudovima u nosnoj sluznici.

triprolidin. pumpajući efikasno krv putanjom koju odrede zalisci. vazomotorni rinitis Najčešće je pospanost karakteristična za H1 antihistaminike. pseudoefedrin. plućne vene i leva pretkomora). arteriole.Pseudoefedrin-hidrohlorid je dekongestiv. hlorfenamin – TYLOL HOT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • • • • • oksimetazolin – OPERIL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). paracetamol – DALERON COLD3 (Krka Slovenija). COLDREX HOTREM (GlaxoSmithKline UK Velika Britanija).sezonski i nesezonski. fenilefrin. lek koji dovodi do sužavanja krvnih sudova (vazokonstrikcija) u sluznici nosa i na taj način omogućava bolju prohodnost nosa. plućni kapilari. OLYNTH (Pfizer Manufacturing Center USA). retki su blaga tahikardija i povišenje sistolnog pritiska. odnosno njegova leva i desna strana (pretkomore i komore). askorbinska kiselina – INFLUREX (Ivančić i sinovi Srbija). čiji je zadatak da ispumpava krv. Sinusni 181 . sistemsku cirkulaciju (leva komora. fenilefrin. kijavica ili prehlada. kao i cirkulacijski sistem. NOVASOL (Pharmanova Srbija). ksilometazolin – ZOLYND (Pharmanova Srbija). loratadin – CLARINASE (Schering Plough Labo Belgija). nafazolin – NAFAZOL (Hemofarm Srbija). OPERIL P (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). aorta. dekstrometorfan. Ibuprofen je nesteroidni antiinflamatorni lek (NSAIL) koji smanjuje bol. sistemski kapilari. plućna arterija. snižava povišenu telesnu temperaturu i uklanja znake zapaljenjskog procesa Indikacije: alergijski rinitis . Osim toga. pseudoefedrin. NAFAZOLIN (Sanitarija Srbija). Komore srca normnalno se kontrahuju koordinirano. a ponekad i suvoća usta zbog antiholinergičkog dejstva triprolidina. pseudoefedrin. paracetamol. NASOBEC (Ivax Corporation USA). askorbinska kiselina – COLDREX (GlaxoSmithKline UK Velika Britanija). askorbinska kiselina – CAFFETIN COLD (Alkaloid Makedonija). Pseudefedrin može biti uzrok nesanice kod nekih bolesnika tokom prva 3 dana terapije. trimazolin – ADRIANOL T (Zdravlje Srbija). FEBRICET COLD JUNIOR (Hemofarm Srbija). paracetamol. paracetamol. askorbinska kiselina – FEBRICET COLD (Hemofarm Srbija). koji uključuje arterijsku. venule. BENIL (Krka Slovenija). vensku i limfatičku komponentu. feniramin. Srce. dijastolni pritisak se ne menja. pseudoefedrin – RINASEK (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). venule i desna pretkomora) i plućnu cirkulaciju (desna komora. fenilefrin. terpin. TYLOL HOT-D (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). DEFRINOL FORTE (Galenika Srbija). kofein. pseudoefedrin. paracetamol. mometazon – NASONEX (Schering Plough Švajcarska). Koordinacija kontrakcija ostvaruje se pomoću specijalizovanog provodnog sistema. povezani su sa cirkulacijskim elementima tako da formiraju tzv. paracetamol. pseudoefedrin. ADRIANOL (Zdravlje Srbija). dekstrometorfan. ibuprofen – DEFRINOL (Galenika Srbija). beklometazon – BECONASE (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals Poljska). TYLOL HOT ZA DECU (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). Kardiovaskularni sistem Kardiovaskularni sistem čini srce.

po definiciji Svetske zdravstvene organizacije. zavisno od toga da li je još neki sistem organa napadnut i oštećen dugogodišnjom hipretenzijom. zatim venule i sve veće vene koje. oči. Ne treba smetnuti sa uma da je hipertenzija vrlo važan faktor kardiovaskularnog rizika i da bolesnici koji imaju hipertenziju obolevaju od koronarne bolesti desetak godina ranije od svojih vršnjaka koji je nemaju. kako je. Dalje grananje vodi preko arterija koje imaju sve više muskulature do arteriola I kapilara. Normalno srčani minutni volumen iznosi 5 litara. karakterišu impulsi koji nastaju u sinoatrijalnom (SA) čvoru i koji se redom provode kroz pretkomore. Kapilari se spajaju i formiraju postkapilarne venule. angina pectoris. bubrezi i krvni sudovi. autonomni nervni sistem utiče na širenje i sužavanje krvnih sudova i na taj način usmerava krv. bol ili slične senzacije u grudima. Za lečenje hipertenzije koriste se sledeće grupe koje jednim nazivom možemo nazvati antihipertenzivni lekovi: • • • • • • • antihipertenzivi u užem smislu reči (alfa-blokatori. osećaj ubrzanog ili nepravilnog rada srca i tako dalje. poremećaj ritma rada srca (aritmije) i nedostatak kiseonika u srčanom mišiću zbog bolesti koronarnih sudova (ateroskleroza. stanje u kome je sistolni (gornji) pritisak povišen preko 140mmHg a dijastolni (donji) preko 90mmHg.autonomni nervni sistem ubrzava i usporava rad srca. Hisov snop. Takođr. kongestivna insuficijencija srca).ritam. odakle brzo otiče do organa putem provodnih arterija bogatih elastinom i kolagenom. Arteriole i sitne arterije bogate mišićnim slojem glavni su sudovi kapaciteta. koji su selektivni za različite jone. ali se koriste za lečenje hipertenzije. a bubrezi kontrolišu ukupni volumen krvi. plućne kapilare i plućne vene nazad u srce. Najčešće bolesti srca jesu slabljenje snage mišića srca (kardiomiopatije. infarkt srca). koji je faktor razvoja brojnih ostalih bolesti kardiovaskularnog sistema. Pacijenti sa povišenim krvnim pritiskom mogu imati vrlo raznolike simptome. u levu srčanu pretkomoru. Organi koji najviše trpe i stradaju u hipertenziji su: srce. On podrazumeva nekoliko grupa lekova koji po ATK klasifikaciji imaju svoje grupe i službeno ne spadaju u antihipertenzive po ATK klasifikaciji. Antihipertenzivi Arterijska hipertenzija (povišen krvni pritisak) je. zujanje u ušima. Tako simpatikus ubrzava rad srca. a parasimpatikus usporava rad srca. 182 . Deoksigenirana krv ide iz desne komore kroz plućnu arteriju. preko donje šuplje vene vode u desno srce. Simptomi koje najčešće imaju bolesnici sa povišenim krvnim pritiskom su: glavobolje (naročito u potiljačnom predelu). Ateroskleroza je bolest oštećenja i suženja krvnih sudova. Opšta bolest vaskularnog sistema je hipertenzija-povišen arterijski pritisak. ili se oni čak i odsutni. kada i gde potreban veći protok. Pojam antihipertenziva je vrlo širok. Povišen krvni pritisak je vrlo često bolest koja protiče sa vrlo malo simptoma. koji je fiziološki. nedostatak vazduha. gde dolazi do razmene gasova i hranljivih materija. Krv se svakim otkucajem srca izbacuje iz leve srčane komore u aortu. kalijuma i kalcijuma. atrioventrikularni (AV) čvor. Kardiovaskularnim sistemom upravljaju centri u donjim delovima mozga . nestabilnost pri hodu. direktni vazodilatatori) diuretici organski nitrati beta-blokatori antagonisti kalcijumovih kanala inhibitori angiotenzin konvertirajućeg enzima (ACE inhibitori) inhibitori angiotenzina II (ATII inhibitori). Srčane ćelije duguju svoju sposobnost električnog pobuđivanja voltažnim kanalima ćelijske membrane. ishemijska bolest srca.nesvestica. uključujući jone natrijuma. To je volumen krvi koju leva komora izbaci u aortu tokom jednog minuta. Adrenalin iz nadbubrežnih žlezda podstiče rad srca. Važan indikator funkcije srca jeste srčani minutni volumen. Purkinjeova vlakna i komore.

prazosina i urapidila) preparati koji deluju na glatku muskulaturu arteriola (diazoksid. Širenjem krvnih sudova smanjuje se otpor proticanju krvi (periferni vaskularni otpor) i krvni pritisak pada.Svi ovi lekovi koriste se za lečenje hipertenzije. Nuspojave koje doksazosin može uzrokovati su vrtoglavica. hidralazin. koji takođe učestvuju u regulaciji krvnog pritiska. začepljenost nosa i/ili curenje iz nosa (rinitis). On u alfa položaju ima jednu metil grupu. Blokadom tih receptora onemogućen je mehanizam kojim se krvni sudovi sužavaju i dolazi do njihovog širenja. Osim toga mogu se javiti i glavobolje. ali njegov značaj opada. jer se u lečenju hipertenzije sve više koriste drugi antihipertenzivni lekovi. Metilnoradrenalin jeste "lažni neurotransmiter" i relativno je snažan agonist alfa-2-adrenergičkih receptora. Metildopa se jako dugo koristio kao vrlo važan antihipertenziv. mučnine i glavobolje. ketanserin) Metildopa Metildopa je "lažni prekursor" kateholaminskih neurotransmitera kao što su dopamin i noradrenalin. U tu grupu spadaju: • • • • • antiadrenergici koji deluju centralno (rezerpin. Najviše se preporučuje za muške pacijente koji u isto vreme pate od hipertenzije i benigne hiperplazije prostate Takođe. edemi stopala ili potkolenica. posebno prilikom ustajanja iz sedećeg ili ležećeg položaja. Doksazosin Doksazosin kod hipertenzivnih bolesnika klinički značajno smanjuje krvni pritisak što je rezultat smanjenja sistemskog vaskularnog otpora tj. mučnina. Kapsule se koriste za dugoročno ličenje hronične hipertenzije. U 183 . umor/pospanost. Urapidil dolazi u dva farmaceutska oblika . Aktivni je levi. uzrokujući signifikantno smanjenje ukupnih triglicerida i ukupnog holesterola. teških i najtežih oblika hipertenzije i hipertenzije otporne na drugu terapiju. Urapidil nema nuspojava pri prvim uzimanju (eventualno sinkopa). Sedacija je uobičajena nuspojava metildope. a iz njega nastaje metilnoradrenalin. Retki su slučajevi inkontinencije mokraće. mekamilamin) antiadrenergici koji deluju periferno (alfa-blokatori poput doksazosina. Doksazosin se primenjuje u lečenju hipertenzije i benigne hiperplazije prostate. Takođe. ali samo antihipertenzivi u užem smislu te reči spadaju u posebnu ATK grupu pod nazivom "Antihipertenzivi". ali nisu svi antihipertenzivni lekovi antihipertenzivi. Smatra se da doksazosin širi krvne sudove selektivnom i kompetitivnom blokadom postsinaptičkih alfa-1-adrenergičkih receptora u krvnim sudovima. doksazosin deluje na lipide u krvi.kapsule i injekcije. Metildopa je jedinjenje sa jednim ugljenikovim atomom i zbog toga dolazi u obliku levog i desnog izomera. mada prolazna i obično se javlja na početku lečenja ili kada se doza povećava. pargilin. Osim na alfa-1-adrenergičke receptore u krvnim sudovima doksazosin blokira i alfa-1-adrenergičke receptore u mišićnoj stromi i kapsuli prostate. Zato možemo reći da su svi antihipertenzivi antihipertenzivni lekovi. metildopa i antagonisti imidazolinskih receptora poput moksonidina) antiadrenergici koji deluju na ganglije (trimetafan. guanvacin. Kao posledica sniženja krvnog pritiska naročito na početku lečenja mogu nastupiti prolazne pojave vrtoglavice. širenja krvnih sudova. koristi se u lečenju otežanog mokrenja i simptoma povezanih s benignom hiperplazijom prostate (BHP). pa zato kažemo da je aktivna L-metildopa. Dokazano je da urapidil zadržava deo antihipertenzivnog dejstva i kada su periferni alfa-1 receptori već blokirani. U organizmu metildopa prelazi u alfa-metildopamin. glavobolja. astenija i osećaj slabosti. Urapidil Urapidil je lek koji poseduje visok afinitet za podgrupu centralnih serotoninskih 5-HT1A receptora. a injekcije za brzo lečenje kod hipertenzivnih kriza. slabost. klonidin. jer se organizam prilagođava uticaju metildope. Vezujući se za te receptore u mozgu on uzrokuje smanjenje uticaja simpatikusa na krvne sudove zbog čega dolazi do širenja krvnih sudova i smanjenja pritiska. metirozin. koristi se za kontrolisano snižavanje krvnog pritiska kod bolesnika sa visokim pritiskom za vreme i/ili posle operacija. Osim smanjenja krvnog pritiska. i u vratu mokraćne bešike. Prijavljeni su izolovani slučajevi bolne perzistentne erekcije penisa (prijapizam). minoksidil i natrijum nitroprusid) ostali antihipertenzivi (veratrum.

moždani udar. ifenprodil i azapetin. Raynaud-ovog fenomena. urapidil – EBRANTIL (Altana Pharma AG Nemačka). pri čemu nastaju aktivni metaboliti. proliv). Osnovna indikacija za primenu pentoksifilina je poremećaj periferne cirkulacije. rukama. Metaboliše se u jetri. tolazolin. osećaj pritiska i boli u grudima i pad krvnog pritiska usled promene položaja tela (ortostatska hipotenzija). doksazosin – ALPHAPRES (Zdravlje Srbija). Može se primeniti i za povećanje pokretljivosti spermatozoida kod astenozoospermije. kalidinogenaza. poremećaji vida. jer se potpuno dejstvo ispoljava tek posle 2-4 nedelje primene. slabosti i trnjenja. pogotovo na nogama. Prosečno trajanje terapije ne bi trebalo da bude kraće od dva meseca. Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita urinom.ukoliko se protok smanji u krvnim sudovima srca tada se javlja angina pectoris ili infarkt. dihidroergotoksin. To su bametan. smanjenje cirkulacije u određenim nevitalnim delovima tela. Pentoksifilin se dobro podnosi u terapijskim dozama. KAMIREN XL (Krka Slovenija). i to uveče.5 h posle primene retard oblika. Kod pacijenata sa ozbiljnim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina ispod 10 ml/min) treba povećati razmak izmedu dve doze. poremećaja cirkulacije na nivou cerebralnih krvnih sudova i mnogih stanja kod kojih postoji poremećaj hemoreologije na nivou kapilara. vaskularnih poremećaja kod dijabetes melitusa. Takođe je moguća pojava crvenila. Pentoksifilin i njegovi metaboliti povećavaju deformabilnost eritrocita. Ukoliko je potrebno povećavati dozu. METHYLDOPA (Panfarma Srbija). smanjuju agregabilnost trombocita i viskoznost plazme. Periferni vazodilatatori U određenim bolesnim stanjima dolazi do pogoršavanje cirkulacije u perifernim delovima tela . Pentoksifilin Pentoksifilin je metilksantin sa izraženim hemoreološkim delovanjem. cerebrovaskularnih oboljenja. naftidrofuril. Damaton pentoksifiin se koristi u lečenju perifernih vaskularnih oboljenja. gastrointestinalni poremećaji. Od neželjenih efekata mogu se javiti mučnina. tahikardija ili bradikardija. cirkulacija se toliko pogoršava da dolazi do propadanja i nekroze tkiva. alergijske reakcije (svrab. Registrovani lekovi • • • metildopa (racemat) – METILDOPA (Srbolek Srbija).glava. crvenilo. Pad cirkulacije u mozgu dovodi do cerebrovaskularnog inzulta tj.retkim slučajevima javljaju se umor. umor. Kod pacijenata na hemodijalizi pentoksifilin treba davati u jednoj dozi. Česti su i poremećaji mikrocirkulacije u očima ili ušima. egzantemi). gastrointestinalne smetnje (povraćanje. Poluvreme izlučivanja pentoksifilina je 3. Pentoksifilin se dobro resorbuje posle peroralne primene. ruke i noge. srčane aritmije i alergijske reakcije. apopleksije . glavobolja. poremećaj spavanja. DOXACOR (Salutas Pharma Nemačka). i to kod: hronične okluzivne arterijske vaskularne bolesti. palpitacije. slabost. pentoksifilin. to treba uraditi postepeno na 4 dana. nesanica. glavobolja. Krvarenje se javlja veoma retko. ciklonikat. palpitacije. nogama ili u nevitalnim krvnim sudovima dovodi do raznih manifestacija loše cirkulacije sa simptomima boli. suva usta. Lek treba uzimati duže. Dihidrergotoksin 184 . Od strane CNS-a mogu se javiti nervoza. Lekovi za lečenje perifernih vaskularnih bolesti nazivaju se periferni vazodilatatori. Međutim. vrat. Brojne su bolesti cirkulacije . Ponekad. KAMIREN (Krka Slovenija).

Hemoroidi su veći ili manji čvorovi proširenih vena anorektuma (završnog dela debelog creva). a neželjena dejstva su retka i po pravilu ne zahtevaju prekid terapije. Kod pacijenata sa senilnom demencijom degenerativnog i vaskularnog porekla poboljšava: kognitivne simptome. PENTOKSIFILIN (Panfarma Srbija). dijareja vertigo. trudnoća. a antagonistički na alfa-adrenergičke receptore u mozgu. lokalni anestetici i kortikosteroidi. Na pojavu hemoroida utiču mnogi faktori ali su najčešći uzrok: nasleđe. dihidroergptoksin (ergoloidmesilat) – REDIZORK (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). loša ishrana. Dihidroergotoksin se obično dobro podnosi. PENTILIN (Krka Slovenija). sedenje i nedovoljna fizička aktivnost. Dolaze u obliku krema i masti ili čepića. Lečenje hemoroida je dugotrajno i u lečenju se mora biti uporan. može pomoći i diosmin. pojedine bolesti digestivnog sistema. opšta apatija. pospanost. Sinergističko delovanje je posledica efekta na vazomotorne centre u centralnom nervnom sistemu. Dihidroergotoksin povećava metaboličku aktivnost ganglijskih ćelija. Kod starijih pacijenata može se javiti slabljenje sluha.pri tome se pre svega misli na hemoroide i varikozitete vena. nauzeja. U oko 10% slučajeva mogu da se jave dispepsija. U pitanju su adstringensi. stanje posle apoplektičnog insulta ili traumatskog oštećenja mozga. podstiče pažnju i koncentraciju pacijenta ( povećava aktivnost brzih talasa EEG-a). povraćanje. Registrovani lekovi • • • pentoksifilin – DAMATON (Galenika Srbija). nicergolin – SERMION (Pharmacia Enterprises Belgija). Kreme i masti koriste se za lečenje spoljašnjih hemoroida. Rezultat njegovog centralnog i perifernog delovanja je poboljšanje centralne cirkulacije. Svi simptomi nestaju nakon obustave leka. Na periferiji blokira alfa-adrenergičke receptore te smanjuje vazokontrikciju i dovodi do pada krvnog pritiska. Lek treba uzimati uz obroke sa hranom ili mlekom da bi se smanjile tegobe od strane gastrointestinalnog trakta. REDERŽIN JUGOREMEDIJA (Jugoremedija Srbija). hiperemija kože ili ortostatski poremećaji. Takođe. blagog intenziteta i prolaznog karaktera. odbijanje jela. Indikacije: senilna cerebralna insuficijencija. opstipacija.Dihidroergotoksin spada u grupu lekova koji se daju kod poremećaja cirkulacije. hipertenzija u starijem životnom dobu kod pacijenata sa cerebrovaskularnom insuficijencijom. Dihidroergotoksin može izazvati porfiriju. Kliničke studije na preko 2 400 pacijenata nesumnjivo govore u prilog efikasnosti i dobre podnošljivosti leka. gubitak apetita). ukupnu kliničku sliku (poboljšanje globalnog kliničkog utiska). Ne razlikuju se mnogo od placeba. a svaka druga osoba starija od 50 godina. pojave neželjenih efekata su retke. PENTOHEXAL (Salutas Pharma Nemačka). Deluje agonistički na dopaminergičke i serotoninergičke receptore. Kod jednog dela pacijenata mogu se pojaviti mučnina i povraćanje kao i prolazna nelagodnost u gastrointestinalnom traktu (napetost u želucu. Privremeno olakšanje tegobe donose antihemoroidni lekovi. a čepići za terapiju unutrašnjih hemoroida. Dobro se podnosi. U toku terapije dihidroergotoksinom može nastupiti jaka bradikardija. Poboljšanje kognitivnih simptoma i ukupne kliničke slike nastaje posle samo 2 meseca od početka terapije uz dalji trend napretka tokom 6 meseci terapije. PENTILIN FORTE (Krka Slovenija). Svaka četvrta osoba ima ovaj problem u nekom periodu života. akutni ishemički insult mozga. 185 . socijalnu aktivnost i kvalitet života pacijenta. Vazoprotektivi Vazoprotektivi su lekovi za lečenje bolesti vena . Nicergolin Nicergolin tablete imaju višestruko dejstvo na cerebralni metabolizam i neurotransmisiju. TRENTAL (Jugoremedija Srbija).

Koža mora da bude suva i čista pre aplikacije gela. Posle primene gela površinu kože ne treba pokrivati zavojem. Pisustvo dimetilsulfoksida u preparatu potpomaže reapsorpciju mnogih supstanci. Varikozne vene se javljaju kada vene postanu insuficijentne. serotonin. svraba. polidokanol Ova kombinacija se u praksi pokazala kao veoma efikasna u otklanjanju simptoma hemoroidalne bolesti. tj. ali su najčešće u nogama zbog toga što je hidrostatski pritisak tamo najveći. Indikacije: povrede mišića. više ne mogu da vrše svoju funkciju. sprečava zapaljive procese i potpomaže omekšavanje patološki nakupljenog kolagene. urtikariju i pojavu mehurića. Ne preporučuju se upoteba alkohola u toku terapije. kontuzije. tromboflebitis. D-pantenol pomaže prodiranje heparina. U farmakološkom lečenju varikoznih vena nema puno mogućnosti i terapija je često limitirajuća. dimetilsulfoksid. vlaženja. U cilju sprečavanja neželjenih dejstava ovih supstanci. Eterična ulja deluju antiseptično i analgetično. Simptomi varikoznih vena jesu bol i osećaj otežanosti nogu. burzitis. glavobolju. bez utrljavanja. sinovija. a eliminacija ubrzana. uganuća. a to je transport krvi sa periferije tela u srce. acetil-holin). jaka krvarenja nakon povreda. stimuliše granulaciju i epitelizaciju. proširene vene vrlo su česta pojava. Pomaže regeneraciju vezivnog tkiva i ubrzava zalečenje. teniski lakat. peckanje. Alantoin deluje antiflogistično. Fluorometolon. Deluje antigenski. Indikacije su: oboljenja vena. tromboflebita analnih vena. kao i kod pripreme za operaciju i lečenje tromboziranih i operisanih hemoroida. neomicin. D-pantenol poboljšava stvaranje granulacija i epitelizaciju. tendovaginitis. Gel se nanosi dva puta dnevno na obolelo mesto. Dimetilsulfoksid dobro prodire kroz membrane zbog čega se koristi kao nosač drugih supstancija. Kod pušača je poluvrema zadržavanja heparina u plazmi skraćeno. hematomi. površinske tromboze. stimuliše proces razmene materija u vezivu i potpomaže proliferaciju ćelija. hematomi. U slučaju varikozne ulceracije nanosi se u vidu prstena. zapaljenje tetiva i sinovija. varikoznih ulceracija. Mast se nanosi na obolelo mesto. deksapantenol Ova kombinacija aktivnih supstanci je namenjena lečenju sportskih povreda. Inhibira holinesterazu. bola. eritem. Varikozne vene postaju tamno plave pogotovo one koje se nalaze tik ispod kože. flebitis. bakteriostatski i antiedematozno. tri puta dnevno i blago utrlja. akutna neuralgija. koje se inače slabo resorbuju preko kože. a time utiče na otpornost kože i zarastanje rana. burzitisa i venopatija. analne fisure i ekcema. Varikoziteti vena mogu se javiti bilo gde u telu. Deluje i anti dematozno ukoliko se aplikuje na kožu. Koriste se lekovi kao što su topički preparati na bazi heparina i escina. tetiva. antagonistički prema biogenim aminima ( histamin. pečenja. Osnovno dejstvo heparina je sprečavanje koagulacije krvi. Ukoliko se dimetilsulfoksid aplikuje na kožu u velikim koncentracijama može izazvati zapaljenje. ožiljci i kontrakture. Manje potkožne varikozne vene postaju plave i oslikavaju kožu u obliku paukove mreže. Pored toga on deluje i spazmolitički. Mast i čepići se efikasno koriste u terapiji hemoroida. Kod tromboflebitisa lek se nanosi u debljini tupe strane noža i pokriva zavojem bez utrljavanja. burzitis. zadah na beli luk i alergijsku senzibilizaciju. antiflogistično i podsticajno na stvaranje veziva i cirkulaciju. Heparin. ligamenata i zglobova izazvane tupom silom: kontuzije. Opasnost od krvarenja je veća kod osoba koje konzumiraju velike količine alkohola. antieksudativno. feniramin 186 . Gel se nanosi samo na neoštećenu kožu u tankom sloju. ni jedan drugi lek ne sme da se aplikuje na površinu kože neposredno pre ili posle nanošenja. Bez obzira na način aplikacije dimetilsulfoksid izaziva pospanost. Heparin. zapaljenja tetiva. distorzije. kalcijum dobesilat i diosmin. povrede. prednizolon. Heparin može izazvati trombocitopeniju.Varikozne tj. Mogu se javiti alergijske manifestacije na koži. venopatije. Radi izbegavanja recidiva (ponovnog ispoljavanja problema) savetuje se upotreba još 7 dana nakon prestanka tegoba. oticanje. Heparin Heparin primenjen lokalno deluje antitrombotično.

a takođe. pa smanjuje opasnost od tromboza. atrofije kože. delujući na vene. Moguće nuspojave su mučnina i proliv. Indikacije: hemoroidi. Pojačava fleksibilnost eritrocita. crvenilo i svrab se veoma brzo povlače. Antiinflamatorno delovanje prvenstveno nosi kortikosteroidna komponenta. Nadalje. pojačane maljavosti i slično. polikrezulen – FAKTU (Altana Pharma Nemačka). ublažava krvarenja i ublažava oteke. feniramin – DELMESON (Jugoremedija Srbija). postoperativna terapija posle ekstirpacije hemoroida. koji mu omogućuje pomaže u lečenju svih patofizioloških aspekata venskih bolesti. Osim toga koristi se i u lečenju hemoroida. svrab anusa. površinskog tromboflebitisa. stimuliše limfnu drenažu. štiti od oksidativnog stresa. ekcem anusa. smanjuje izlaženje tečnosti u okolna tkiva. fluorokortolon – ULTRAPROCT (Schering Nemačka). Na mikrocirkulacijskom nivou diosmin štiti venske valvule od uništenja od strane leukocita sprečavajući pojavu "refluksa krvi" i napredovanje hroničnih venskih bolesti. Ovo pojačava proticanje krvi kroz vene i smanjuje pritisak krvi na vene. polidokanol – HEPATHROMBIN H (Hemofarm Srbija). Upravo su ove karakteristike pomažu uklanjanju loše funkcije kapilara. Kalcijum dobesilat Kalcijum dobesilat deluje na nekoliko nivoa. Kod dugotrajne primene mogu se javiti lokalne reakcije na kortikosteroide u vidu folikulitisa. Komercijalno. antibakterijski deluje neomicin. Kalcijum dobesilat koristi se u lečenju mikroangiopatija. pospešuje protok krvi u tkivima. s obzirom da ima svojstva antioksidansa. limfne sudove i mikrocirkulaciju. tribenozid. Registrovani lekovi Lokalna hemoroidalna sredstva • • • • • heparin. lidokain – PROCTO-GLYVENOL (Novartis Consumer Health Švajcarska). fisure. Produžava vazokonstrikcijsko dejstvo noradrenalina na zidove vena. otok. diosmin nikada ne dolazi kao hemijski potpuno čista supstanca . kalcijum dobesilat smanjuje prianjanje trombocita na površinu endotelnih ćelija krvnih sudova. Kalcijum dobesilat pomaže u smanjenju edema. pa i u uslovima povišene telesne temperature i sniženog pH okolnog tkiva. fluorometolon. hemoroida. pogotovo u retinopatiji kod dijabetesa. kako napada hemoroida tako i za dugoročno lečenje hemoroida. a feniramin ima lokalno anestetičko dejstvo. Moguće nuspojave su digestivne tegobe i poremećaji autonomnog nervnog sistema. u lečenju hroničnih venskih bolesti donjih ekstremiteta (varikoziteti vena). smanjuje viskoznost krvi. Diosmin ima jedinstveni i znantno utemeljen mehanizam delovanja. prednizolon. kožne reakcije i povišena telesna temperatura. Deluje veoma efikasno antiinflamatorno i antipruriginozno. Diosmin smanjuje preteranu propustljivost i krost kapilara štiteći kapilare i mikrocirkulaciju od oštećenja. blokira prejaku agregaciju trombocita i smanjuje preveliku viskoznost krvi i time poboljšava reološka svojstva krvi. pojačava tonus vena i smanjuje širinu vena.uvek sadrži 10% drugih bioflavonoida. cinhokain. cinhokain. Retka su neželjena dejstva i najčešće su vezana za neomicin u vidu lokalnog eritema i svraba. ulkusa krurisa i postoperativnih i postradioterapijskih limfedema.Ovo je kombinovani preparat za lečenje hemoroida. Diosmin Diosmin je deo velike grupe bioflavonoida. Diosmin se koristi u obliku tableta za lečenje varikoznih vena. slabost venskih zidova i stazu krvi. 187 . najviše hesperidina. Kalcijum dobesilat može izazvati agranulocitozu. Delujući na na zidove kapilara i vena on obnavlja normalnu strukturu endotela i reguliše poremećenu propustljivost kapilara. Ovim udruženim delovanjem bol. Delujući na krv kalcijum dobesilat. neomicin.

dimetilsulfoksid. S druge strane blokadom beta-2 receptora dolazi do suprotnih efekatau spomenutim organima. trokserutin. perifernim krvnim sudovima. ali često i brojne neželjene nuspojave. Lekovi koji blokiraju ove receptore. bronhijima. variksa jednjaka. Posle dugotrajnog lečenja beta blokatorima kao odgovor na blokadu simpatičkog sistema dolazi do povećanja broja beta receptora. kongestivne insuficijencije srca. u lečenju tireotoksikoze i dr. Nuspojave beta blokatora jesu bronhospazam. Ukoliko blokiraju i jednu i drugu grupu receptora tada ih nazivamo neselektivni beta blokatori. rizik od napada angine pectoris ili čak i infarkta srca. Beta-3 receptori manje su istraženi. Zbog toga se smatraju jednom od najznačajnijih grupa lekova. Osim toga koriste se i za lečenje glaukoma. mišićima i arteriolama. Sredstva za stabilizaciju kapilara • • • • diosmin. procijanidolni oligomeri – ENDOTELON (Sanofi Winthrop Industrie Francuska). razgradnje glikogena u jetri i otpuštanja glukoze u krv iz jetre. hesperidin – DETRALEX (Les Laboratories Servier Francuska). Posebna grupa beta blokatora jesu beta blokatori koji su u isto vreme i alfa blokatori. 188 . Oni su vrlo zgodni za brzo postizanje kontrole krvnog pritiska jer dodatna blokada alfareceptora sprečava karakteristični početni porast krvnog pritiska koji nastupa ukoliko se blokiraju samo beta-1 blokatori. za prevenciju migrene. mateice. alkoholizma. i digestivnih organa. Aktivacijom tih receptora dolazi do širenja krvnih sudova u skeletnim mišićima. dekspantenol – SINEDOL (Hemofarm Srbija). Selektivni beta blokatori blokiraju samo beta-1 receptore.aritmija. glatkih mišića digestivnih organa. imaju suprotni efekat – oni usporavaju brzinu rada srca i snižavaju krvni pritisak pa se koriste u stanjima kada do srca ne može doći dovoljno kiseonika. LIOTON (A. napetosti. Najvažniji efekti su im na kardiovaskularnom sistemu i glatkim mišićima bronhija. Beta-2 receptori nalaze se krvnim sudovima prugastih mišića. Blokatori beta adrebergičkih receptora Blokatori beta adrenergičkih receptora ili beta blokatori su grupa lekova koja deluje antagonistički na beta adrenergičke receptore. kalcijum dobesilat – DOXI-HEM (Hemofarm Srbija). Postoje tri tipa beta adrenergičkih receptora: beta-1 receptori koji se nalaze uglavnom u srcu. ali ukoliko se uzimaju u velikim dozama tada će blokirati i druge beta receptore. smanjena srčana kontraktilnost. bradikardija. Koriste se kod velikog broja bolesti . beta-2 receptori koji su smešteni po celom telu ali uglavnom u plućima. diosmin – PHLEBODIA (Innotech International Francuska). Beta blokatore razlikujemo prema tome blokiraju li beta-1 ili beta-2 receptore. u jetri. hipertenzije. Takvi blokatori imaju posebno širok spektar delovanja na brojne organe i organske sisteme.Antivarikozna terapija • • • heparin – HEPATHROMBIN (Hemofarm Srbija).Menarini Manufacturing Logistics and Services Italija). heparin. bronhijalnih mišića. ali zna se da imaju ulogu u metabolizmu masti.Oni blokiraju dejstvo adrenalina i noradrenalina na beta adrenergičke receptore u telu (prvenstveno u srcu. To su labetalol i karvedilol. heptaminol. pankreasu i jetri). angine pectoris. za prevenciju infarkta srca. "rebound effect". Zbog toga nagli prestanak uzimanja beta blokatora može izazvati tzv. VIATROMB (Medicom Internacional Češka). opuštanja materice. širenja bronhija. Aktivacija beta-1 receptora adrenalinom pojačava brzinu rada srca i krvni pritisak pa srce troši više kiseonika. ginko – GINKOR FORT (Beaufour Ipsen Industrie Francuska).

hipertenzije i koronarne srčane bolesti udružene sa gore navedenim poremećajima srčanog ritma. pospanosti. umora ili slabosti. aritmije. Osim toga karvedilol je i moćan antioksidana. Moguće nuspojave jesu umor. sklonost hipoglikemiji. nesanica. Atenolol Atenolol je najvažniji i najpropisivaniji beta blokator. Sotalol Sotalol je neselektivni beta-blokator koji ujedno produžava trajanje akcionog potencijala blokirajući repolarizaciono ulaženje kalijumovih jona u ćelije srčanog mišića. neutralizator reaktivnih slobodnih radikala i antiproliferativni agens. pojačana hipoglikemija u pacijenata s juvenilnim dijabetesom melitusom. a i za dugotrajno lečenje angine pectoris i u lečenju tahiaritmija. U pacijenata sa povišenim krvnim pritiskom smanjuje krvni pritiskom.on se veže za alfa-1 receptore i blokira ih što uzrokuje širenje krvnih sudova. slabost. pospanost. pogotovo kod lečenja dijabetesa.hipotonična kardiovaskularna disregulacija. mučnina. Najčešće moguće nuspojave jesu bradikardija. Atenolol smanjuje. problema sa spavanjem. Karvedilol smanjuje periferni vaskularni otpor putem vazodilatacije i blokade renin-angiotenzinaldosteronskog sistema (zbog beta blokade). glavobolja. malignih i nemalignih tahikardijskih ventrikularnih poremećaja srčanog ritma. Sotalol se koristi u lečenju tahikardija AV čvora. aritmija. povraćanje. a brzina rada srca je smanjena. poremećaji cirkulacije krvi. opstipacija. umor. posebno diureticima tipa tiazida. Protok krvi kroz bubrege i bubrežna funkcija je očuvana. Njegov je najznačajniji efekat je zaštita srca od prekomernog simpatičkog uzbuđenja ili cirkulišućih kateholamina psihičkog ili fizičkog porekla. On selektivno blokira beta-1 adrenergičke receptore. ishemiji 189 . purpura i eritem. proliv. mučnina. vrtoglavica. hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije. sistolni i dijastolni krvni pritisak i potrebu miokarda za kiseonikom čime omogućava mnogo veći srčani rad. hipertenzije. supraventrikularnih tahikardija u sklopu WPW sindroma. S obzirom da je očuvan i protok krvi kroz ekstremitete. sam ili u kombinaciji sa drugim antihipertenzivnim lekovima. paroksizmalnih fibrilacija atrijuma. bronhospazam. može doći do smanjenja seksualne sposobnosti. a i u lečenju hronične stabilne angine pectoris. Propranolol Propranolol je neselektivni inhibitor beta-adrenergičkih receptora. tj. frekvenciju srčanog rada. Atenolol se najviše koristi u lečenju hipertenzije. atrioventrikularni blok. Zato smanjuje udarni i minutni volumen i potrebu srčanog mišića za kiseonikom. bronhospazam i pogoršanje ventilacionih funkcija. Ali on smanjuje i snagu srčanog mišića što je neželjeni efekat u pacijenata koji pate od kongestivne insuficijencije srca. kongestivna insuficijencija srca i hladnoća ekstremiteta. pojava hladnih ekstremiteta koja se često viđa kod primene ostalih beta blokatora. kod upotrebe karvedilola se retko viđa. hipotenzija. povraćanje. Propranolol snižava srčanu frekvencu i snagu srčane kontrakcije. udarni volumen. mentalna depresija. Moguće nuspojave su bradikardija. parestezije i osećaj hladnoće u ekstremitetima. Od nuspojava u digestivno sistemu mogu se pojaviti opstipacija. Koristi se u lečenju angine pectoris. Takođe deluje i lokalno anestetski. ortostatska hipotenzija. feohromocitoma. teških simptomatskih. halucinacije. srčana dekompenzacija. kako tokom mirovanja tako i tokom napora. Raynaudov fenomen i parestezije. Propranolol je poznat po tome što može proći krvno moždanu barijeru i ući u mozak gde uzrokuje nuspojave kao što su depresija i noćne more. nervoze i nazalne kongestije. Zato se karvedilol koristi za lečenje hipertenzije. Karvedilol Karvedilol je uz labetalol jedini posebni beta blokator koji ujedno ima svojstva vazodilatatora .

nifedipin tipično izaziva refleksnu tahikardiju. Blokatori kalcijumovih kanala Blokatori kalcijumovih kanala ili antagonisti kalcijuma su lekovi koji blokiraju ulazak jona kalcijuma u ćeliju kroz kalcijumske kanale. Anatagonisti kalcijuma takođe imaju negativan inotropni efekat. ali na različitim mestima. Dejstvo na srce – kalcijumski anatagonisti mogu izazvati AV blok i usporavanje rada srca delovanjem na provodno tkivo. mučnina. bol u ekstremitetima. Kalcijumski antagonsti izazivaju generalizovanu dilataciju arterija i ateriola i tako snižavaju krvni pritisak. BYOL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Deluju na sva vaskularna korita.srčanog mišića. astma i dispneja u bolesnika sa predispozicijom. PANAPRES (Hemofarm Srbija). ali i u bolesnika koji ne podnose ACE inhibitor. ili pak ne menja brzinu rada srca. CONCOR (Merck Nemačka). ali se ovo ublažava refleksnim pojačanjem simpatičke aktivnosti koja nastaje usled njihovog vazodilatatornog dejstva. Moguće nuspojave su poremećaji vida. Karvedilol se primenjuje i za lečenje kongestivne insuficijencije srca jer dovodi do smanjenja smrtnosti i potrebe za hospitalizacijom. CONCOR COR (Merck Nemačka). Lekovi iz svake od navdene tri hemijske klase vezuju se za alfa1 subjedinicu srčanog kalcijumskog kanala L-tipa. diltiazem izaziva samo blage promene u broju otkucaja u minutu. posturalna hipotenzija. hidrohlortiazid – LODOZ (Merck Sante Francuska). koji je posledica inhibicije spore ulazne struje tokom platoa akcionog potencijala. bradikardija. proliv. atenolol – ATENOLOL (Farmakos Srbija). CORYOL (Krka Slovenija). Verapamil ima najizraženije negativno inotropno dejstvo i zbog toga je kontraindikovan kod srčane insufcijencije. kod terapijske primene. ATENOLOL (Zdravlje Srbija). hipotenzija. bisoprolol. digidropiridine (nifedipin. ali nemaju veliki uticaj na vene. stupajući u međusobne alosterike interakcije i interakcije sa mehanizmom zatvaranja kanala. Izazivaju koronarnu vazodilataciju i primenjuju se kod pacijenata sa spazmom koronarnih arterija (vazospastična angina). po svom delovanju u sredini. trombocitopenija. ATENOLOL (Remevita Srbija). amlodipin) i benzotiazepine (dliltiazem). Može se koristiti kao dodatak standardnoj terapiji. METOPROLO STADA (Stada Arzneimittel Nemačka). Većina kalcijumovih antagonista izaziva blokadu kanala zavisnu od upotrebe. MILENOL (Hemofarm Srbija). hiperglikemija. Verapamil pre svega deluje na srce. glavobolje i zamor. nebivolol – NEBOLET (Berlin-Chemie Nemačka). metoprolol – CORVITOL (Berlin-Chemie Nemačka). Kalcijumski antagonisti opuštaju i ostale tipove glatkih mišića ali su ovi efekti od manjeg terapijskog značaja nego njihovo dejstvo na vaskularni glatki 190 . povećanje telesne mase i hiperholesterolemija. Diltiazem je.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Uprkos tome. sotalol – DAROB MITE (Abbott Nemačka). PRESOLOL (Hemofarm Srbija). smanjena lakrimacija. usmereno je na srčani i glatki mišić. Antagonisti kalcijuma obuhvataju tri hemijski različite klase: fenilalkilamine (verapamil). Na primer. karvedilol – KARVEDILOL (Habit Pharm Srbija). iako regionalni efekti značajno variraju kod različitih lekova. BISOPROLOL (Ni Medic Srbija). KARVILEKS (Zdravlje Srbija). Registrovani lekovi • • • • • • • • propranolol – PROPRANOLOL (Galenika Srbija). verapamil usporava rad srca. odnosno u bolesnika koji nisu na terapiji digitalisom. DILATREND (F. kao i većina drugih blokatora kalcijumovih kanala. minutni volumen uglavnom ostaje neizmenjen ili se povećava zbog smanjenja perifernog otpora. i kao indirektno sprečavaju difuziju jona kalijuma kroz pore u otvoreni kanal. edem. dok većina dihidropiridina pokazuju jače dejstvo na glatki mišić nego na srce. PRINORM (Galenika Srbija). povraćanje. bisoprolol – BISOPROLOL (Jugoremedija Srbija). Osnovno dejstvo kalcujumskih antagonista. poboljšanja stanja i usporavanja progresije bolesti. hidralazinom ili nitratom. nestabilnoj angini i ishemičnoj disfunkciji leve komore.

Stabilne terapijske koncentracije u plazmi postižu se posle 7-8 dana uzastopnog doziranja. hipertenzije. peckanje u očima. ali traje kratko. Alergijske reakcije: groznica. Poluvreme eliminacije iz plazme je oko 4 sata. leukopenija. vaskularne i druge glatke mišiće kroz kalcijumske kanale 1-tipa. Većina neželjenih efekata kalcijumskih antagonista odnosi se na dužinu njihovog farmakološkog delovanja. oticanje zglobova. crvenilo. CPK i LDH. malaksalost. periferni edemi. Neželjena dejstva: crvenilo lica. opstipaciju. Lek treba uzimati posle obroka. a ostala dozno–zavisna neželjena dejstva su vrtoglavica. ali se produžava kod primene retard-oblika. anemija. palpitacije. vazospastička angina Prinzmetal-ovog tipa Dozno–zavisna neželjena dejstva amlodipina su najčešće edemi i glavobolja. hipertenzivne krize. Poluvreme eliminacije od oko 36 sati omogućava uzimanje leka samo jednom dnevno. Indikacije: arterijska hipertenzija. Iz retard film-tableta i retard-kapsula nifedipin se oslobađa postepeno u toku 12 sati. Antihipertenzivno dejstvo je posledica smanjivanja perifernog vaskularnog otpora. nastaje rasterećenje srca koje smanjuje potrošnju kiseonika i potrebe srčanog mišića za energijom. kao što je primena posle subarahnoidne hemoragije. Antagonisti kalcijuma u kliničkoj upotebi dobro se resorbuju iz gastrointestinalnog trakta i daju se per os. pruritus. glavobolja. Nifedipin je antagonist kalcijuma sa selektivnim vazodilatatornim dejstvom na arteriole i arterije. jer se bolje podnosi. karakteristični za antagoniste kalcijuma kao grupu. a koncentracija u plazmi je najviša tek posle 6 sati. kao i prolazno povišenje ureje i kreatinina. Sprečava transmembranski influks jona kalcijuma u srčani mišić. vazodilatacije glavnih koronarnih arterija i arteriola u ishemijskim i zdravim delovima srca. nifedipin se resorbuje brzo i dejstvo nastupa za 1-2 sata. ishemijska bolest srca – stabilna hronična angina. vazospastička angina pektoris. Intezivno se metabolišu.mišić. prolazna hipotenzija su posledica vazodilatacije. Blokatori kalcijumskih kanala se primenjuju kod aritmija (da uspore brzinu rada komora kod brze atrijalne fibrilacije i da spreče ponovnu pojavu supraventrikularne tahikardije). Indikacije: blaga i umerena hipertenzija. Farmakokinetiku amlodipina odlikuje dobra i usporena resorpcija tokom 6-12 sati i stabilno održavanje koncentracija u plazmi. porast transaminaza. malaksalost. Amlodipin se ekstenzivno metaboliše u jetri do neaktivnih metabolita. a usled otsustva refleksne tahikardije. Vrlo retki su poremećaji nekih laboratorijskih nalaza: trombocitopenija. Neželjena dejstva koja su posledica vazodilatacije se mogu ublažiti ako se doza smanji ili kad se nifedipin kombinuje sa beta blokatorom. Ublažavanje ishemijskih tegoba može nastupiti iz dva razloga: • • vazodilatacije arteriola i smanjenja ukupnog perifernog otpora. a u mokraći se izlučuje oko 10% nepromenjene supstance i 60% metabolita. dermatitis – su vrlo retke. iako mogu izazvati neželjene efekte. Vazodilatacija je posledica blokade L-tipa kalcijumskih kanala i smanjenog influksa jona kalcijuma u vaskularne glatke mišiće. Biološka raspoloživost nifedipina je smanjena metabolizmom pri prvom prolasku kroz jetru. stabilna angina pektoris. Raynaud-ov fenomen Nifedipin se dozira individualno i usklađuje sa postignutim efektom i eventualnom pojavom neželjenih dejstava. abdominalni bol i pospanost. Amlodipin je antagonist kalcijuma dihidropiridinske strukture druge generacije. gde se koriste intravenski preparati. koja povećava dopremu kiseonika kod bolesnika sa spazmom koronarnih arterija (Prinzmetal-ova i druge vrste angine). profilakse angine pectoris. a antianginozno dejstvo je rezultat smanjenja potrošnje kiseonika u miokardu zbog smanjivanja "afterload-a". 191 . palpitacije. Antihipertenzivno dejstvo je posledica relaksacije arteriola i arterija i snižavanja perifernog vaskularnog otpora. osim nekih specifičnih indikacija. Iz film-tableta. tahikardija. Mogu izazvati crvenilo lica i glavobolju.

vrtoglavica. Retko se mogu javiti aritmije. AMLOGAL (Galenika Srbija). Najčešći neželjeni efekti su raš. Nemačka). bradikardija. bradikardija. AV blokovi II stepena. srčani blok. ginekomastija. hiperglikemija. nesanice. otok članaka na nogama.3 sata.5 -1 minuta. povraćanje. hepatitis. NORVASC (Pfizer Manufacturing Center USA). raš kože. Smanjuje snagu srčane kontrakcije. NORVASC (Heinrich Mack Nachf. Kod pacijenata sa cirozom jetre koncentracije diltiazema su zbog sporije razgradnje više i poluvreme izlučivanja je duže.Kod žena 2-3 puta češće nego kod muškaraca se javljaju edemi. alopecija. hipotenzija. crvenilo. Efekat diltiazema je najviše izražen posle oko 4 sata. pa je biološka raspoloživost oko 40%. palpitacije. ostalo u obliku metabolita. glavobolja. Moguća su neželjena dejstava od strane CNS-a u vidu parestezije. resorbuje se preko 90% unete doze. glavobolja. Diltiazem je blokator kalcijumovih kanala. AMLOPIN LEK (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). ekstrapiramidalni simptomi. Od ostalih neželjenih dejstava od strane kardiovaskularnog sistema zapaženi su bradikardija. AMLODIL (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). AMLODIPIN (Ni Medic Srbija). periferna ishemija. zujanje u ušima. Indikacije: arterijska hipertenzija. ali se produžava u toku dugotrajne primene leka do 2 puta. Usled svega toga diltiazem prevenira pojavu anginoznog bola. atrijalna fibrilacija). profilaksa anginoznog bola kod angine pektoris. hiperplazija desni. diareja. somnolencija. Svega oko 2-4% diltiazema izlučuje se bubrezima kao nepromenjen lek. povećava dilataciju koronarnih krvnih sudova. bol u grudima. stabilna i vazospastična). dispneja. Poluvreme eliminacije 1. negativno inotropno dejstvo i smanjenje vaskularnog otpora u koronarnom krvotoku (antianginozni efekat) i smanjenje ukupnog perifernog otpora usled sistemske vazodilatacije (antihipertenzivni efekat). Metabolizuje se u jetri. parestezije. hipotenzija i vrtoglavica pri ustajanju. • 192 . nervoze i anksioznosti. usporava rad srca i smanjuje potrebe srca za kiseonikom. depresija. Inhibiše ulazak kalcijumovih jona tokom depolarizacije membrane srčanog mišića. hipotenzija. AMLODIPIN (Remevita Srbija). Posledica ovoga je negativno hronotropno i dromotropno dejstvo (antiaritmijski efekat). ali i putem stolice (15%). a dostiže maksimum posle 10 do 15 minuta. AMLOHEXAL (Hexal Nemačka). Verapamil je antagonist kalcijuma koji sprečava transmembranski influks kalcijuma u ćelije sprovodnog sistema srca (SA. NORMODIPINE (Gedeon Richter Mađarska). grčevi i bol u mišićima. Dejstvo počinje već posle 0. hipertrofička kardiomiopatija. crvenilo lica. slabost. atrijalni flater. Posle intravenske primene. palpitacije i pospanost. sprovodnog aparata srca i glatke muskulature krvnih sudova. VAZOTAL (Hemofarm Srbija). maksimalna koncentracija leka u krvi se postiže brzo. poremećaj funkcije jetre. sinkopa. mučnina. arterijska hipertenzija. AMLODIPIN (Srbolek Srbija). čime snižava dijastolni i sistolni krvni pritisak. osećaj umora. zavisno od brzine injekcije ili infuzija. MONODIPIN (Galenika Srbija). radne muskulature srca i glatkih mišića koronarnih i perifernih krvnih sudova. PLENDIL (AstraZeneca UK Limited Velika Britanija). umereno povećanje enzima jetre (ALT i AST). Biološka iskoristljivost je mala (10-20% unete doze) zbog efekta prvog prolaza kroz jetru. felodipin – FELODIPIN STADA (Stada Arzneimittel Nemačka). Od strane mišićno skeletnog aparata javljaju se artralgije. Dilatacijom krvnih sudova smanjuje periferni vaskularni otpor. tahikardija. blok sprovođenja prvog stepena. Eliminacija verapamila iz organizma se odvija uglavnom putem urina (70%). nervoza. Apsorpcija leka primenjenog u obliku tableta je dobra. smanjuje periferni vaskularni otpor. Registrovani lekovi • amlodipin – ALOPRES (Zdravlje Srbija). odnosno. tremor. Dobro se resorbuje. Refleksna tahikardija se javlja kao posledica smanjenja krvnog pritiska. kako epikardnih tako i subendokardnih. Metaboliti su farmakološki aktivni. supraventrikularne aritmije (PSVT. tremora.8 . sa izraženim efektom prvog prolaska kroz jetru. Delovanje traje 10 do 12 sati. Najčešća neželjena delovanja kod primene diltiazema su mučnina. poremećaj sna i urtikarija.i AV-čvora). TENOX (Krka Slovenija). opstipacija. Indikacije: angina pektoris (hronična. Maksimalna koncentracija leka u plazmi se postiže posle 1 do 2 sata.5.

Hipolipemici Ateroskleroza je sve više prisutna i predstavlja najčešći uzrok smrti i onesposobljenosti u industrijski razvijenim društvima. Aterom je fokalna promena u intimi velikih i srednjih arterija. pa samim tim i triglicerida. VERAPAMIL (Hemofarm Srbija). VERAPAMIL (Srbolek Srbija). NIFELAT (Zdravlje Srbija). diltiazem – CORTIAZEM RETARD (Hemofarm Srbija). lipoproteini se dele na: • • • lipoproteine vrlo niske gustine ili VLDL (od „very low density lipoproteins”). Fibrati stimulišu lipoproteinski lipazu. Oni sa niskom i vrlo niskom gustinom prenose između 60 i 80 % holesterola i zatrpavaju arterije sve dok ih ne zapuše i izazovu aterosklerozu. ciprofibrat. fenofibrat i klofibrat. VERAPAMIL (Zdravlje Srbija). Pojava simptoma ukazuje na uznapredovalu bolest ili posledičnu trombozu. DILTIAZEM (Slaviamed Srbija). koji prenose lipoproteini visoke gustine. NIPIDIN (Panfarma Srbija). Zavisno od gustine. lipoproteine niske gustine ili LDL (od „low density lipoproteins”). Hipolipemici su lekovi za snižavanje povišenog nivoa lipida u krvi. Oni uzrokuju izrazito sniženje VLDL-holesterola u cirkulaciji. DILTIAZEM ALKALOID (Alkaloid Makedonija). CORDIPIN (Krka Slovenija). koji pripada nuklearnim receptorima. Holesterol postaje štetan tek posle narušene ravnoteže između jednog i drugog. stimulišu beta-oksidativnu degradaciju masnih kiselina. Mehanizam delovanja fibrata je složen. verapamil – IZOPAMIL (Galenika Srbija). lacidipin – LACIPIL (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). Lekovi za snižavanje lipida u plazmi predstavljaju samo jedan pristup u tretmanu i primenjuju se zajedno sa dijetom i uz korekciju ostalih promenljivih kardiovaskularnih faktora rizika. Nekoliko vrsta preparata se koriste u cilju smanjenja LDL holesterola u plazmi. VERAPAMIL ALKALOID (Alkaloid Makedonija). Najčešće korišćene grupe lekova su: • • • statini: inhibitori HMG-CoA (3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A) reduktaze – posebno su obrađeni fibrati adsorbensi žučnih kiselina (smole koje vezuju žučne kiseline) FIBRATI U derivate fibrinkse kiseline (fibrati) spadaju bezafibrat. Povišen nivo LDL holesterola predstavlja glavni rizik za srčana oboljenja i moždani udar. Nasuprot njima. VERAPAMIL (Panfarma Srbija). gemfibrozil. Zbog toga LDL i VLDL spadaju u loš holesterol. Oni su agonisti PPAR alfa receptora (peroxisome proliferatoractivated receptor alfa). sa umerenim smanjenjem LDL-holesterola i približno 10%-tnim povećanjem HDL holesterola.• • • • • • • • nifedipin – NIFELAT P (Zdravlje Srbija). lerkanidipin – LERCANIL (Berlin-Chemie Nemačka). pa samim tim povećavaju hidrolizu triglicerida u 193 . nizoldipin – NIZOLDIN (Slaviamed Srbija). CORDIPIN XL (Krka Slovenija). lipoproteine visoke gustine ili HDL (od „high density lipoproteins”). dobri HDL holesterol. ima zaštitnu ulogu: „čisti” arterije od lošeg holesterola i vraća ga u jetru. nimodipin – NIMOTOP S (Bayer Healthcare Nemačka). CORDIPIN RETARD (Krka Slovenija). Patogeneza ove bolesti razvija se kroz više decenija tokom kojih promene (lezije) ne pokazuju kliničke manifestacije. nitrendipin – NITREPIN (Zdravlje Srbija).

što ima za posledicu povećano preuzimanje LDL čestica iz krvi i smanjenje koncentracije LDLholesterola u plazmi. koje dovodi do mioglobinurije i akutne bubrežene insuficijencije. Riblje ulje Omega-3 masne kiseline smanjuju koncentraciju triglicerida u plazmi. Nakon peroralne primene. Rezultat je smanjena apsorpcija egzogenog holesterola i povećan metabolizam endogenog holesterola putem sinteze žučnih kiselina u jetri. Mehanizam dejstva ribljeg ulja na koncentraciju triglicerida u plazmi nije poznat. što dovodi indirektno do umerenog smanjenja LDL-holesterola i povećanja HDL-holesterola. Smole koje vezuju žučne kiselnie se primenjuju kao dodatna terapija uz statine zbog neadekvatnog odgovora i kod hiperholesterolemija gde su statini kontraindikovani. ali može biti ozbiljno neželjeno dejstvo (rabdomioliza). ali gastrointestinalne tegobe kao mučnina. Ovi lekovi inhibiraju produkciju triglicerida i VLDL čestica u jetri. u crevima vezuju za sebe žučne kiseline i sprečavaju njihovu reapsorpciju i enterohepatičnu recirkulaciju. OSTALI HIPOLIPEMICI Nikotinska kiselina Nikotinska kiselina je vitamin koji se u gramskim kločinama koristi kao hipolipemik. kod pacijenata sa niskim HDL-holesterolom i visokim rizikom od ateroskleroze i u kombinaciji sa drugim hipolipemicima kod pacijenata sa teškom dislipidemijom otpornom na terapiju. nadutost trbuha. Koncentracija trigicerida u plazmi je manje povezana sa bolestima koronarnih arterija nego što je to holesterol. Registrovani lekovi • • gemfibrozil – BOLUZIN (Galenika Srbija). Visoke doze mogu uzrokovati poremećaj funkcije jetre. Koncentracija HDL-holesterola je nepromenjena i može doći do neželjenog povećanja triglicerida. SMOLE KOJE VEZUJU ŽUČNE KISELINE Holestiramin i holestipol su smole sa osobinama anjonskih izmenjivača. Neželjena dejstva uključuju crvenilo lica i grudnog koša. ciprofibrat – LIPANOR (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska). Primena koja nije vezana za aterosklerozu uključuje pruritus (svrab) kod pacijenata sa parcijalnom bilijarnom opstrukcijom i dijareju povezanu sa žučnim kiselinama.povećani trigliceridi i holestreol u serumu). tako da je uticaj ribljeg ulja na srčani morbiditet i mortalitet nedokazana. Miozitis je retko. lupanje srca i gastrontestinalne tegobe. Pošto se smole ne resorbuju. Acipimoks je derivat nikotinske kiseline koji se koristi u manjim dozama i ima manje izražena neželjena dejstva. poboljšavaju toleranciju glukoze i smanjuju inflamaciju vaskularnih glatkih mišića tako što inhibiraju ekspresiju transkripcionog faktora. Oni verovatno smanjuju stvaranje VLDL čestica u jetri i povećavaju preuzimanje LDL čestica od strane jetre. 194 . opstipacija ili dijareja su česte poave koje su dozno zavisne. iako je epidemiološki dokazano da redovno konzumiranje ribe smanjuje obolevanje od ishemijske bolesti srca. produženje vremena krvarenja. To dovodi do povećanog stvaranja LDL receptora u ćelijama jetre. ali povećavaju holesterol. pogoršati toleranciju glukoze i provocirati pojavu gihta. Riblje ulje je bogato polinezasićenim masnim kiselinama uključujući i eikosapentaenoičnu kiselinu i dokosaheksaenoičnu kiselinu i one imaju druge potencijalno važne efekte koji uključuju antiagregaciona svojstva. Kao dodatak ovim efektima na lipoproteine. ali neželjena dejstva ograničavaju njihovu kliničku primenu. fibrati smanjuju fibrinogen u plazmi. antiinflamatorno dejstvo i smanjenje fibrinogena u plazmi. i oslobađaju slobodne masne kiseline za deponovanje u masno tkivo ili za metabolisanje u mišićima.hilomikronima i VLDL česticama. sistemska toksičnost je niska. Fibrati mogu izazvati blaže gastrointestinalne tegobe. Fibrati se primenjuju kod kombinovanih dislipidemija (tj. SINELIP (Hemofarm Srbija). Dugotrajna primena je povezana sa smanjenjem mortaliteta.

naročito ako postoje i drugi faktori rizika za aterosklerozu. Simvastatin.V. lovastatin i pravastatin su specifični.heterozigotna familijarna hiperholesterolemija). povećanje plazmatskih koncentracija enzima jetre.P. LESCOL XL (Novartis Švajcarska). Dobro se resorbuju i eliminišu putem jetre. HOLLESTA (Alkaloid Makedonija). TORVALIPIN (Actavis HF. SIMVASTATIN (Ni Medic Srbija). antitrombotičko delovanje. Statini se primenjuju oralnim putem. atorvastatin. reverzibilni kompetitivni inhibitori. stabilizacija ateromskog plaka. Atorvastatin snižava holesterol u serumu kod bolesnika sa homozigotnom familijarnom hiperholesterolemijom. Statini (inhibitori HMG-CO reduktaze) Enzim koji određuje brzinu (količinu) sintetisanog holesterola je HMG-CoA reduktaza. uz izražen efekt prvog prolaska. ATORIS (Krka Slovenija). SIMVASTATIN (Srbolek Srbija). smanjenje vaskularne inflamacije. Ostala dejstva statina su: poboljšanje endotelne funkcije. nesanicu i osip. Blaža neželjena dejstva uključuju gastrointestinalne smetnje. smanjenje agregabilnosti trombocita. Statini se dobro podnose. Ona katalizuje pretvaranje HMg-CoA u mevalonsku kiselinu. Registrovani lekovi • simvastatin – CHOLIPAM (Hemofarm Srbija). fluvastatin – LESCOL (Novartis Švajcarska). ATORVASTATIN (Zdravlje Srbija). uveče. Ozbiljnija neželjena dejstva su retka i uključuju miozitis (rabdomioliza) i angioedem. Island). imunosupresija. ezetimib – INEGY (Merck Sharp & Dohme B.angina. Posledično.• • nikotinska kiselina – NIASPAN (Merck KG Nemačka). amlodipin – CADUET (Pfizer GMBH Nemačka). tranzitorni ishemijski napadi. Primenjuju se i kod nekih. ezetimib – EZETROL (Merck Sharp & Dohme USA). SORTIS (Pfizer H. Holandija). pravastatin – GALASTAT (Galenika Srbija). Primenjuju se u sekundarnoj prevenciji infarkta miokarda kod pacijenata sa simptomtskom aterosklerozom (npr. povećanje cirkulacije endotelnih progenitornih ćelija. stanje posle akutnog infarkta miokarda ili šloga). simvastatin. u smanjenju koncentracije LDL holesterola u plazmi. povećanje neovaskularizacije ishemijskog tkiva. ZOCOR (Merck Sharp & Dohme USA).C. Statini takođe smanjuju trigliceride u plazmi i povećavaju HDL holesterol. SIMVA HEXAL (Salutas Pharma Nemačka). • • • • • Vazodilatatori u terapiji bolesti srca 195 . Corporation USA). VASILIP (Krka Slovenija). SIMVOR (Ranbaxy Laboratories Indija). pojačanje fibrinolize. osteoklastna apoptoza i povećanje sintetičke aktivnosti osteoblasta. pre spavanja. smanjenje sinteze holesterola u jetri dovodi do povećane sinteze LDL receptora i povećanog odstranjivanja LDL čestica. prema tome. na lekove rezistentnih dislipidemija (npr. inhibicija migracije germinativnih ćelija tokom razvoja. u primarnoj prevenciji bolesti arterija kod pacijenata sa viskoim rizikom zbog povećanog holesterola u serumu. atorvastatin – TULIP (Hemofarm Srbija). Najvažniji biohemijski efekt statina je.

Takvo trovanje naziva se methemoglobinemija. Organski nitrati u organizmu prelaze u nitritni jon koji može reagovati sa hemoglobinom stvarajući methemoglobin. sa smanjenjem centralnog venskog pritiska. ali se javlja kod lekova sa produženim dekstvom (izosorbid mononitrat) ili kada se gliceril trinitrat aplikuje u vidu kontinuirane intravenske infuzije ili kod učestale primene transdermalnih flastera sa produženim dejstvom. nije efikasan zbog efekta prvog prolaska kroz jetru. 196 . akutne srčane insuficijencije. Tolerancija na ove fekte se relativno brzo razvija. redistribuciju koronarnog protoka u smeru ishemičnih oblasti. povraćanja i alergičnih reakcija na koži u obliku osipa ili crvenila i eksfolijativnog dermatitisa. i produženo dejstvo se postiže aplikacijom u vidu transdermalnih flastera. redukuje centralni pritisak i srčano naknadno opterećenje. Kada se otopi bočica sa tabletama njegov rok upotrebe je veoma kratak.Organski nitrati opuštaju vaskularne i druge glatke mišiće. Dobro se resorbuje u ustima i aplikuje u obliku tableta koje se stavljaju pod jezik ili kao sublingvalni sprej. Delovanje na vene je izraženije prilikom ustajanja. i smanjivanje koronarnog spazma. izaziva veliki porast sadržaja kiseonika u krvi koronarnog sinusa. Dolazi do jakog pada krvnog pritiska koji rezultuje totalnim kolapsom krvotoka i može završitii smrću. U retkim slučajevima može doći do mučnine. trinitrat se konvertuje u di. ovo uključuje i enzimsku fazu. preparati u obliku spreja predstavljaju rešenje za ovaj problem. Klinički značajan stepen tolerancije na antianginozne efekte nitrata ne javlja se kod uobičajenih formulacija lekova sa kratim dejstvom (npr gliceril trinitrat). Osobe koje uzimaju gliceriltrinitrat ne smeju uzimati alkoholna pića. ali izraženo je dejstvo na veće mišićne arterije. Može se koristiti kod svih oblika povremenih srčanih bolova (napadi angine pectoris). zajedno sa povećanim koronarnim protokom. Methemoglobin ima manji afinitet za kiseonik. a arterijski pritisak pada.i mononitrate. tadalafil i vardenafil koji se koriste za lečenje erektilne disfunkcije. koje je posledica smanjenog kardijalnog prethodnog i naknadnog opterećenja. akutna insuficijencija miokarda i kod koronarnog spazma koji je uzrokovan uvođenjem katetera tokom koronarne angiografije. i može da izazove posturalnu hipotenziju i nesvesticu. kod nestabilne angine. U početku upotrebe ili nakon većih doza može doći do pada arterijskog pritiska i/ili ortostatske hipotenzije. Izazivaju izraženu venodilataciju. NO aktivira rastvorljivu gvanilat cilazu. Sve ovo znači. koronarni protok se povećava preko koronarne vazodilatacije. Kada se primenjuje sublingvalno. akutnog infarkta srca. Terapijske doze slabije deluju na male arterije nego na vene. Bez obzira na to. Organski nitrati ulaze u jaku interakciju sa inhibitorima fosfodiesteraze 5 (PDE5) kao što su sidenafil. pa nastupa nedostatak (hipoksija). Zato se lekovi za lečenje erektilne disfunkcije i organski nitrati nikako ne koriste istovremeno! Gliceril trinitrat Gliceril trinitrat se brzo inaktiviše metabolisanjem u jetri. a efekt nastupa u roku od nekoliko minuta. Pri metabolisanju nitrata oslobađa se NO (azot monoksid). jer aktivna supstanca isparava. U koncentracijama koje se dostižu kod terapijske primene. Glavna neželjena dejstva nitrata direktna su posledica njihove osnovne farmakološke aktivnosti i uključuju posturalnu hipotenziju i glavobolju. To može biti popraćeno povećanjem srčanog ritma. uz posledičnu relaksaciju mišića. Kod zdravih osoba ovo smanjuje udarni volumen. vrtoglavicom i slabošću. Pri većim dozama dolazi do dilatacije arterija otpora i arteriola. ali se gubi nakon kratkog vremena bez nitrata. Organski nitrati se klinički primenjuju kod stabilne angine kao prevencija i terapija. što aktivira protein kinazu G i dovodi do kaskade efekata u glatkom mišiću defosforilacijom lakih lanaca miozina i uklanjanjem unutarćelijskog kalcijuma. To. da antianginozno dejstvo nitrata obuhvata smanjenje potrošnje kiseonika. i verovatno reakciju sa tkivnim sulfhidrilnim grupama. Potrošnja kiseonika u miokardu se smanjuje zbog redukcije kako srčanog prethodnog tako i naknadnog opterećenja. kao profilaktička mera angine pectoris. Iskustvom je dokazano da ova dosta učestala nuspojava nestaje nakon dugotrajnije upotrebe gliceril-trinitrata. Njegovo dejstvo traje oko 30 minuta. Često se u početku lečenja javljaju glavobolje koje su uzrokovane nitratima. Direktan efekt na tonus koronarnih arterija smanjuje spazam koronarnih arterija kod vazospastične angine. Ako se proguta. Ovo smanjuje refleksiju pulsnog talasa iz arterijskih grana i shodno tome. povećavajući stvaranje cGMP. Dobro se resorbuje kroz kožu. preko kolaterala.

crvenilo kože i lica. pa deluje blaže od organskih nitrata s više nitratnih grupa kao što je gliceril trinitrat. je organski nitrat koji relaksira glatke mišiće. osećaj vrućine. koji se uzima jednom dnevno. glavobolja. suva usta i kožni osip. Koristi se za lečenje napada angine pectoris kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antianginalnim lekovima (beta-blokatori i antagonisti kalcijuma). da bi organizam tzokom noći imao period bez nitrata. ISDN ISDN je izosorbid dinitrat. On u svojoj strukturi sadrži tek jednu nitratnu grupu. ISDN se koristi u obliku lingvaleta . Antiaritmici 197 . ortostatska hipotenzija. Nakon sublingvalne primene djelovanje nastupa nakon prosečno tri do pet minuta i traje do dva sata. a farmakološko dejstvo je slično. Ove nuspojave većinom nestaju tokom lečenja. vazospastične angine pectoris. LOPION RETARD (Jugoremedija Srbija). refleksna tahikardija. Retko se mogu pojaviti vidni poremećaji. nejasan vid i suva usta. MONOSAN (Slaviamed Srbija). Sublingvalna tableta može se progutati nakon čega delovanje započinje nakon pola sata i traje do osam sati. Njegovo se osnovno delovanje. u prvom redu krvnih sudova. da bi se izbegao razvoj tolerancije). Koristi se za sprečavanje i dugotrajno lečenje stabilne angine pectoris. Takođe dovodi i do dilatacije subepikardijalnih koronarnih arterija (uz dilataciju spastičkih područja) i. nestabilne angine pectoris. NITRO-DUR (Schering-Plough Central East Švajcarska). pentaeritritiltetranitrat – DILCORAN (Hemofarm Srbija). mučnina ili povraćanje. LENTONITRAT (Srbolek Srbija). Dostupan je i u obliiku sa produženim delovanjem. molsidomin – LOPION (Jugoremedija Srbija). kada se pacijenti ne naprežu. pad krvnog pritiska. karakteriše vazodilatacijom. izosorbid-dinitrat – DIFUTRAT (Srbolek Srbija). Lek se prvenstveno upotrebljava za sprečavanje (profilaksu) napada angine pectoris i nije efikasan u suzbijanju već započetog napada. lagana vrtoglavica. NITROPEN SPRAY (Pharmanova Srbija). istovremenim uzimanjem analgetika i uzimanjem leka za vreme jela. Izosorbid mononitrat deluje duže nego gliceril trinitrat.ISMN ISMN je od naziva izosorbid 5-mononitrat. ujutru. izosorbid-5-mononitrat – MONIZOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). ne aplikuje se sublingvalno) kao profilaksa (uglavnom ujutru i u podne. Uzima se dva puta dnevno (guta se. Izosorbid dinitrat. Nuspojave su posledica proširenja krvnih sudova i najčešće su to crvenilo kože područja glave i vrata. MOLICOR (Srbolek Srbija). ISOSORB RETARD (Zdravlje Srbija). odnosno relaksacijom glatkog mišića krvnih sudova. kao dodatna terapija u nekih oblika kongestivne insuficijencije srčane funkcije. Na njih se može povoljno uticati smanjenjem doze. CORNILAT (Galenika Srbija).tableta koje se stavljaju pod jezik. NITROLINGUAL (Pohl-B Oskamp Nemačka). U početku lečenja može se javiti prolazna glavobolja. kao i povoljan efekat na metabolizam srčanog mišića. Od drugih nepoželjnih efekata može se javiti: mučnina. do poboljšanja dotoka krvi u srčanom mišiću. Osim primarnog hemodinamskog učinka pokazuje i inhibitorni efekat na agregaciju trombocita. šum i zujanje u ušima. OLICARD (Belupo Hrvatska). Glavobolja obično nestaje posle nekoliko dana primene. NIRMIN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). posledično. Registrovani lekovi • • • • • gliceriltrinitrat (nitroglicerin) – NITROGLICERIN (Srbolek Srbija). LOPION FORTE (Jugoremedija Srbija).

Opšti poremećaji su različite infekcije i toksična stanja. zapaljenjski procesi u srcu. povećane aktivnosti štitaste žlezde. 198 . Antiaritmici su lekovi za lečenje nepravilnog ritma rada srca. Treperenje predkomora ( Arrhvthmia Absoluta. slabost srčanog mišića. Dele se na podklase Ia. diuretika i nekih lekova za lečenje srčanih aritmija (Kinidin.). Ib i Ic. nikotina. gubitak minerala ili tečnosti iz organizma. Ovi električni impulsi nastali u srcu omogućuju rad srca u vidu grčenja (sistole) ili opuštanja srca (dijastole) 60-80 puta u minuti. povišene telesne temperature. infarkt miokarda). bolesti endokrinih žlezda (najčešće štitaste žlezde) i bolesti gastrointestinalnog trakta. slabošću srčanog mišića. betablokatori. Uzroci koji dovode do srčanih aritmija mogu se podeliti u tri grupe: bolesti srca. Nadražaj se sa tog mesta širi kroz predkomore. Ib I Ic. Značaj srčanih aritmija je dvojak. Najčešći poremećaji srčanog ritma su prevremeni srčani otkucaji (ekstrasistole). Klasa II: antagonisti beta-adrenergičkih receptora Klasa III: lekovi koji produžavaju srčani akcioni potencijal Klasa IV: kalcijumski antagonisti ANTIARITMICI KLASE I Lekovi ove klase blokiraju natrijumske kanale vezuJući se na mestima na alfa subjedinici. Fibrilatio atriorum) je jedna od najčešćih srčanih aritmija. bolešću mitralnog zalistka (posebno mitralnoj stenozi). Predkomorske ekstrasistole se često javljaju i kod zdravih ljudi. ali deluju i blokirajući kalijumove kanale pa dolazi do produženja ukupnog vremena akcionog potencijala. Javlja se kod osoba sa koronarnom bolešću srca. psihičke napetosti. Wolf-Parkinson-Whiteovog sindroma. i 2) različit je pristup lečenju. Zato klasu I delimo na podklase Ia. Najčešće se javljaju u akutnom infarktu miokarda i nestabilnoj angini pektoris. alkohola. Ali. Mogu nastati u predkomorama ili komorama.Neprekidan rad srca omogućen je stalnim stvaranjem nadražaja u delu desne predkomore srca koji se zove sinusni čvor. bolesti centralnog nervnog sistema. To se odnosi na srčane aritmije sa ubrzanim srčanim radom. bolesti drugih organa i opšti poremećaji. srčane mane i dr. Koriste se u terapiji tahikardije i fibrilacije pretkomora. efekti nekih lekova. supraventrikularnih i ventrikularnih aritmija i ventrikularnih paroksizmalnih tahikardija. ali i kod bolesnika sa koronarnom bolešću srca. Ubrzani srčani rad preko 100 u minuti zove se sinusna tahikardija i najčešće je posledica vansrčanih činioca: fizičkog napora. Dolazi do smanjenja brzine provođenja impulsa u srcu. Postoje četiri klase antiaritmika: • • • • klasa I: lekovi koji blokiraju voltažno-senzitivne natrijumske kanale. Bolesti drugih organa su: bolesti pluća. Drugo. starenja i dejstva nekih lekova (digitalis. smanjene funkcije štitaste žlezde. diltiazem i dr. žutice. preteranog unosa kofeina. Flekainid i dr. • Antiaritmici Ia klase (diizopiramid) deluju na natrijumove kanale. Time se menjaju elektrofiziološke karakteristike srčanog mišića pa se smanjuje nadražljivost ćelija i usporava se brzina depolarizacije ćelija. Najteži poremećaj srčanog ritma su ubrzanja rada komora (ventrikularna tahikardija) i treperenje komora (ventrikularna fibrilacija). zbog razlika u delovanju na natrijumove kanale i zbog dodatnih efekata ne deluju svi blokatori natrijumovih kanala na isti način. Usporen srčani rad ispod 50 u minuti zove se sinusna bradikardija i najčešće je posledica dobre fizičke utreniranosti. mogu da budu uzrok iznenadne srčane smrti u slučaju pojava treperenja komora (fibrilacija komora). verapamil. Sa gledišta lečenja ova razlika je značajna iz dva razloga: 1) atrijalne aritmije su manje opasne za bolesnika. Mogu biti preteča treperenju i lepršanju predkomora. bolestima srčane kese (perikarda). slabošću srčanog mišića. gubitkom kalijuma i kao posledica neželjenih efekata nekih lekova (digitalisa. specijalni mišićni snop vlakana nazvan Hisov snop.). antiaritmika). Srčane aritmije nastaju usled poremećaja u stvaranju ili provođenju nadražaja u srcu ili istovremeno oba poremećaja. Prema poreklu srčane aritmije mogu biti iz predkomora (atrijalne) i komora (ventrikularne). mogu da smanje efikasnost srčanog rada i do 30%. Bolesti srca su: koronarna bolest srca (angina pektoris. Ventrikularne ekstrasistole se takođe javljaju kod zdravih ljudi. bolesti bubrega. sve do ćelija srčanog mišića leve i desne komore. Prvo. povećanoj funkciji štitaste žlezde. arterijskom hipertenzijom. i blokirana je automatizam srca u nepovoljnim situacijama. naročito digitalisa. Kod jednog broja bolesnika uzrok se ne može otkriti.

On blokira natrijumove kanale i usporava vreme provođenja i širi QRS kompleks. Ne sme se davati prva tri meseca nakon infarkta miokarda ili pri otkazivanju srčane funkcije. manje od 1 sekunde. opstipacije i retencije urina. skraćuju ukupno vreme trajanja akcionog potencijala. pa je efekat takvih lekova najvidljiviji kod jakih tahikardija i u tkivu koje pati od nedostatka kiseonika (ishemično tkivo). pa to dovodi do značajnog usporavanja provođenja impulsa u srcu. što dovodi do poremećaja vida. ali je manja verovatnoća za pojavu reakcije preosetljivosti. Dizopiramid Dizopiramid je sličan hinidinu po svojim antiaritmijskim efektima. kardijalnih operativnih zahvata ili akutnog infarkta miokarda. meksiletin) deluju na natrijumove kanale kratko.kratkotrajno blokira natrijumove kanale tokom depolarizacije ćelijskih membrana srčanog mišića i na taj način usporava porast akcionog potencijala. Takođe važan je u sprečavanju i otklanjanju aritmija posle infarkta miokarda i u održavanju ritma posle elektrokonverzije. Koriste se u ventrikularnim aritmijama. Kada se lidokain daje lokalno. kao i drugi antiaritmici. Takođe. sušenja usta. Takođr. Spada u Ib klasu antiaritmika. za razliku od lidokaina. Zbog toga su natrijumovi kanali blokirani i u sistoli i u fazi mirovanja. ali ta blokada traje kratko. on i sam može uzrokovati aritmije zbog produženja QT intervala i zbog ubrzavanja provođenja impulsa iz predkomora u komore. a istovremeno produžava efektivno vreme neosetljivosti na impuls. posle čega više ne deluje. Međutim. Lidokain blokira natrijumove kanale. Meksiletin Meksiletin je antiaritmik koji po hemijskoj strukturi podseća na lidokain. Meksiletin može. supraventrikularnih tahikardija u Wolf-Parkinson-Whiteovom sindromu ili paroksizmalna fibrilacija predkomora. alkaloida koji se dobija iz kore kininovac (Cinchona pubescens). više od 10 sekundi. Danas su uglavnom napušteni i imaju istorijski značaj. ako su izazvane infarktom srca ili srčanim glikozidima.• • Antiaritmici Ib klase (lidokain. Ranije se upotrebljavao u lečenju fibrilacije predkomora i prevenciji ventrikularnih tahikardija. kao što je infarkt srca i tokom operacija na srcu. daje se i posle infarkta srca radi prevencije ventrikularne fibrilacije. U vrlo retkim slučajevima može doći do bradikardije. a ima i isto delovanje. Međutim. dovesti do pogoršanja aritmije ili postojećeg oštećenja rada srca. prokainamid Hinidin i prokainamid su farmakološki slični. predkomorske fibrilacije. koriste se za lečenje ventrikularnih tahikardija. Hinidin. mogu nastati trombocitopenije i sindrom cinkonizma. osim u bolesnika sa po život opasnim ventrikularnim poremećajima. u prevenciji i lečenju akutnih ventrikularnih aritmija tokom manipulacija na srcu. Ispoljava jače inotropno dejstvo nego hinidin. on se u jetri ne razgrađuje. Vrlo je efikasan u zaustavljanju ventrikularnih aritmija (fibrilacije). pa produžava akcioni potencijal. inhibira izlazak kalijumovih jona. Hinidin je optički izomer antimalarika hinina. tako da su mu efekti najizraženiji pri većim frekvencijama srca i u tkivu kome nedostaje kiseonik. Hinidin je jedan od najstarijih antiaritmika. on je blokator natrijumovih kanala. kao i po svom izraženom atropiniformnom efektu. Najozbiljnije nuspojave su sniženi krvni pritisak i hronično popuštanje srca. Međutim. ukoliko se primeni intravenski tada deluje kao antiaritmik. palpitacija ili 199 . Pripada Ia klasi i prototip je antiaritmika Ia klase. pa se koristi u obliku tableta. u tkivo ili pored živaca. jer nakon apsorpcije prolazi kroz jetru gde se hidrolizuje. pogotovo u stanjima kada treba hitno reagovati. Takođe. Antiaritmici Ic klase (propafenon. Lidokain Lidokain je zanimljiv jer je u isto vreme i lokalni anestetik i antiaritmik. Koriste se u lečenju tahikardija iz AV čvora. Kao i lidokain spada u Ib klasu . pogotovo u kombinaciji s adrenalinom on deluje kao lokalni anestetik. Lidokain se ne može primenjivati u obliku tableta ili kapsula. tj. ako su simptomi vrlo teški i/ili ako ugrožavaju život. Koristi se za lečenje i sprečavanje ventrikularnih aritmija. Takođe. supraventrikularnih i ventrikularnih aritmija i ventrikularnih paroksizmalnih tahikardija. Dizopiramid se koristi za lečenje tahiaritmije i fibrilacije predkomora. flekainid) blokiraju natrijumve kanale dosta dugo.

otežan govor. Takođe. povraćanje. Neželjeni efekti su brojni i važni. propafenon – PROFENAN (Slaviamed Srbija). suva usta. PROPAFEN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). ima dugo poluvreme eliminacije i akumulira se u telu tokom ponavljanog davanja. On ima dva glavna mehanizma delovanja. da bi se njegovo delovanje ispoljilo potrebno je da prođu dani ili čak nedelje. Antiaritmička svojstva ima većina beta-blokatora. gorak ukus u ustima. obuhvataju fotosenzitivni osip kože i pločastu sivkastu diskoloraciju 200 . a krvni pritisak se samo malo snizi. Smanjuje potrošnju kiseonika u srčanom mišiću. ne smanjuje bitno kontraktilnost srčanog mišića. i atrijalne fibrilacije i undulacije. inhibira adrenergičke alfa i beta receptore. tj. propafenon ima efekat simpatikolitika tj. opstipacija. Kao i drugi antiaritmici propafenon može pogoršati aritmije koji mogu značajno smanjiti srčanu funkciju i izazvati zastoj srca. i to tako da blago smanjuje otpor u perifernim krvnim sudovima i frekvenciju srca. Koriste se za lečenje ventrikularnih tahikardija. prevenciju hronične fibrilacije predkomora i za prevenciju paroksizmalne fibrilacije atrija. paroksizmalnih fibrilacija predkomora i za lečenje teških ventrikularnih tahikardija. III i IV ANTIARITMICI KLASE II Lekovi klase II uključuju antagoniste beta adrenergičkih-receptora (detaljno opisani u tekstu blokatori beta adrenergičkih receptora). poremećaja srčanog ritma povezanih sa Wolf-Parkinson-Whiteovog sindroma. mučnina. štucanje. ima delovanje lokalnog anestetika. ali ne menjaju nagib 0 faze akcionog potencijala. Efikasan je kod niza drugih supraventrikularnih i ventrikularnih tahiaritmija. S druge strane on deluje i kao beta-blokator. Wolf-Parkinson-Whiteovog sindroma. ali i natrijumove i kalcijumove kanale. Antiaritmici klase II. Osim toga. Koriste se za lečenje ventrikularnih tahikardija. Minutni volumen srca bitno se ne menja. a koristi se i za lečenje tahikardije iz AV čvora. pa snažno deluje pri poremećajima srčanog ritma različitih uzroka. PROPAFENON (Alkaloid Makedonija). Registrovani lekovi • • meksiletin – MINSETIL (Zdravlje Srbija). a kod aritmija opasnih po život daje se intravenski. Oni produžavaju akcioni potencijal. On se široko vezuje u tkivima. parestezije. Produžava akcioni potencijal i fazu neosetljivosti mišićnih ćelija srca na impuls. On blokira natrijumove kanale. Propafenon Propafenon spada u Ic klasu. on ima nekolio osobina koje ga čine komplikovanim za upotrebu. Na žalost. blokira alfa i betaadrenergičke receptore. diplopije i ataksija. ali je namenjen samo za pacijente kod kojih su drugi lekovi neefikasni ili kontraindikovani. tremor. pospanost. Ostale nuspojave mogu biti gastrointestinalne smetnje. smetnje vida i vrtoglavica. Takođe. Blokirajući beta-1-adrenergičke receptore u srcu blokiraju uticaj simpatikusa na srce i usporavaju srčanu frekvenciju. Najbolji je u prevenciji supraventrikularnih tahikardija. ANTIARITMICI KLASE III Antiaritmici klase III uglavnom blokiraju kalijumove kanale. shodno tome. Amjodaron je vrlo efikasan pri suprimiranju aritmija. Iz tog razloga koristi se udarna doza. Predstavnik je propranolol. Druge moguće nuspojave jesu mučnina. Po jednom on blokira kalijumove. preko centralne vene. a ta blokada traje duže nego kod antiaritmika iz drugih klasa. Blokira stvaranje i provođenje impulsa u predkomorama I komorama. zbog teških neželjenih efekata. Koristi se za terapiju tahikardija udruženih sa Wolff-Parkinson-White sindromom. kao što su gubitak apetitia. ali i natrijumove kanale i smanjuje ulazak kalcijuma u srčane ćelije. povraćanje.hipotenzije.

Eksperimentalne studije in vivo su pokazale da trimetazidin smanjuje veličinu infarkta u modelu srca miša i psa. a trimetazidin kardioprotektivni lijek. poremećaje aktvnosti tireoidne žlezde. Trimetazidin inhibira oksidaciju masnih kiselina inhibiranjem 3-ketoacil CoA tiolaze (3-KAT). fosfokreatin. Pharma Ostali lekovi u terapiji bolesti srca U ostale preparate za lečenje bolesti srca spadaju alprostandil.6-difosfat. Alprostandil Alprostandil je lek koji po hemijskoj strukturi spada u grupu prostaglandina. Registrovani lekovi • amjodaron – AMIODARON (Zdravlje Srbija). Predstavnici su verapamil i diltiazem. crvenilo lica i bradikardija. Alprostandil je lek koji se koristi kod urođenog otvorenog duktusa arteriozusa. CORDARONE (Sanofi Winthrop Industrie Francuska). Stimuliše oksidaciju glukoze u srcu i smanjuje intracelularnu acidozu tokom ishemije. U retkim slučajevima mogu se javiti epileptični napadi. utičući na važan korak u ćelijskom metabolizmu . usporavajući srce i zaustavljajući supraventrikularnu tahikardiju izazivanjem parcijalnog AV bloka. Oni skraćuju plato akcionog potencijala i smanjuju jačinu kontrakcije. do definitivnog hirurškog zbrinjavanja kongenitalne srčane mane novorođenčeta. enzima beta-oksidacijskog puta masne kiseline. Primenjuje se u obliku infuzije samo u zdravstvenim ustanovama s mogućnošću primene intenzivne pedijatrijske nege. kao i neurološke i gastrointestinalne poremećaje.M. Zbog njegovog pozitivnog dejstva na srce u angini pectoris naziva se i kardioprotektivnim lekom. fruktoza 1. SEDACORON (Ebewe Ges. ANTIARITMICI KLASE IV Lekovi klase IV deluju tako što blokiraju voltažne kalcijumske kanale. plućnu fibrozu. Smanjeni ulazak jona kalcijuma smanjuje naknadnu depolarizaciju i na taj način suprimira ekstrasistole. (detaljnije je posebno obrađen u tekstu blokatori kalcijumovih kanala). tiracizin.inhibicija beta-oksidacije masnih kiselina.kože. On povećava 201 . Verapamil se koristi za prevenciju ponovnog javljanja paroksizmalne supraventrikularne tahikardije i za smanjenje brzine kontrakcija komora kod pacijenata sa atrijalnom fibrilacijom. stvaranje depozita u kornei. kreatinol. trimetazidin. Trimetazidin Trimetazidin je prvi antianginozni lek čiji je mehanizam delovanja optimizacija metabolizma energije.NFG. tedisamil i akadezin.H. hipotenzija. Trimetazidin se zbog toga koristi za dugotrajno lečenje i sprečavanje simptoma i posledica hronične angine pectoris.B. ubidekarenon. tahikardija i proliv. metaboličko i ćelijsko delovanje na plućnu i sistemsku cirkulaciju. Alprostandil blokira zatvaranje ductusa arteriosusa pa se koristi za palijativno lečenje. Češće nuspojave su apneja. Nekoliko kliničkih studija potvrdilo je povoljno delovanje trimetazidina viđeno u eksperimentalnim studijama. Takođe. E serija prostaglandina u koju spada i alprostandil izaziva vazodilataciju sistemske i koronarne cirkulacije. KG Austrija). ali može biti ireverzibilna. gde povećanje akcionog potencijala zavisi od spore ulazne struje jona kalcijuma. adenozin. On smanjuje metabolička oštećenja koja nastaju tokom ishemije. Oni usporavaju provodljivost u SA i AV čvoru. Prostaglandini su važni vazoaktivni derivati arahidonske kiseline koji pokazuju vazomotorno. koja se javlja usporeno. održava ravnotežu između kalijumovih i natrijumovih jona u mišićnoj ćeliji. u svrhu održavanja prohodnosti ductus arteriosusa.

tup bol u predelu jetre. To uzrokuje izlazak natrijumovih jona iz ćelija i ulazak kalcijumovih jona u ćelije srčanog mišića. Šećer se sastoji od na neoubičajen način vezanih monosaharida. glavobolje. kasnije postaje sve čvršća. a supstituisani laktoni mogu da zadrže biološku aktivnost čak i kada se ukloni steroidni deo. Glavni mehanizmi delovanja kardotoničkih gliozida su pojačana vagusna aktivnost i inhibicija natrijum/kalijum pumpe. Njihovo pozitivno dejstvo na atrijalnu fibrilaciju nastaje delimično kao rezultat ove aktivnosti. snažnije pumpa krv. Mogu postojati i drugi znaci: bledi. značajno smanjuje učestalost napada angine pectoris zbog čega pacijent može smanjiti upotrebu organskih nitrata u lečenju angine pectoris. Kardiotonički glikozidi usporavaju AV provođenje pojačavanjem vagusne aktivnosti preko centralnog nervnog sistema (CNS). Bolesnici zapažaju da se u toku noći. Usporavanje provodljivosti kroz AV-čvor može se pretvoriti u AV-blok. pozitivan albumin u mokraći. u ovom slučaju kašalj i sviranje u grudima perzistiraju i u ovom položaju. Nesanici doprinosi i učestalo noćno mokrenje. Takođe. nesanice. Srčani glikozidi delimično blokiraju ovaj enzim što povećava koncentraciju jona natrijuma i smanjuje koncentraciju jona kalijuma u ćelijama srčanog mišića. smanjenje tolerancije napora su česti simptomi. Srčani glikozidi se vezuju za mesta na ekstracelularnm delu subjedinice alfa na natrijum/kalijum ATPazi. Laktonski prsten je odlučujući za aktivnost. 202 . sa transudacijom tečnosti u intersticijalni prostor. pokušavajući da spavaju na niskom jastuku. U početnoj fazi javlja se samo tokom fizičke aktivnosti. Što se tiče nuspojava mogu se javiti digestivni poremećaji. glikozidi izazivaju i ekstrasistole. bude sa osećajem kratkog daha. povraćanje. testasti. Paroksizmalna noćna dispneja-napadi kratkog disanja i kašlja koji se javljaju noću. pamćenja. Kardijalni efekti su usporavanje rada srca i smanjenje brzine provođenja kroz AV-čvor. Kardiotonički glikozidi dobijaju se od biljaka roda Digitalis. a kasnije postaje prisutna i u mirovanju. nastaju pod dejstvom zemljine teže. poremećaji ritma. To ima za posledicu povećanje pritiska u pretkomorama i venskom sistemu iza insuficijentne komore.otpornost srčanog mišića na smanjenje protoka krvi kroz njega. nedostatka vazduha i kašljem. pa on jednostavno. Osnovna hemijska struktura gliozida sastoji se od tri komponente: šećera.venskog i kapilarnog pritiska. Ortopnea-dispneja u ležećem položaju. javljaju se anoreksija. To se može dogoditi kod koncentracija u plazmi koje su u okviru ili malo iznad terapijskih vrednosti. Registrovani lekovi • trimetazidin – PREDUCTAL MR (Les Laboratories Servier Francuska) Kardiotonički glikozidi Kongestivna srčana slabost (kongestivna srčana insuficijencija) podrazumeva da su jedna ili druga komora nesposobne da istisnu celu količinu ulivene krvi. steroida i laktona. Povećana koncentracija kalcijumovih jona u ćelijama srčanog mišića dovodi do toga da se pojačava kontrakcija srčanog mišića. niska koncentracija natrijuma u mokraći. Nastaje porast sistemskog. smanjeno izlučivanje mokraće. ascites (nakupljanje tečnosti u trbušnoj duplji). Zamor. a javlja se kao posledica povećanog napora pri disanju. smanjenje koncentracije. Srčani otoci-oko skočnih zglobova i na potkolenicama. Dok se obična ortopnea gubi kada bolesnik sedne sa spuštenim nogama. najizrazitiji su uveče. bolna. Na+/K+ATPazu je protein koji se nalazi na površini ćelija srčanog mišića i odgovoran je za održavanje električkog potencijala na površini ćelija srčanog mišića. Jetra je uvećana. hladni i vlažni ekstermiteti. mučnina. nastaje zbog prelaženja tečnosti iz abdomena i donjih ekstermiteta u grudni koš. Dispneja (poremećaj disanja) je svakako prvi i osnovni znak. naročito: blokada AV-provođenja i pojačana aktivnost ektopičkih pejsmejkera. Osim toga što smanjuju provodljivost kroz AV-čvor. Kod starijih pacijenata usled slabije prokrvljenosti mozga nastaju konfuzija. žutica nastaju zbog oštećenja jetre. bude bolesnika iz sna. slabost. povećanje snage kontrakcije. Veće doze glikozida izazivaju poremećaje ritma.

oslobađanje aldosterona. Nuspojave digoksina se najčešće javljaju zbog male granice između terapijskih i toksičnih doza. Terapija digoksinom nije jednostavna zbog relativno uske terapijske širine digoksina. miokardu. Stimulacija AT1 receptora izaziva sužavanje krvnih sudova. stimulaciju centralnog i perifernog simpatičkog dejstva. usporava frekvenciju srčanog rada i usporava provođenje impulsa. Jasno je da će blokadom ovih receptora doći do pada krvnog volumena i pada krvnog pritiska. DILACOR (Zdravlje Srbija) Antagonisti angiotenzina II Antagonisti angiotenzina II tj. u tkivu fetusa i verovatno igraju ulogu u razvoju fetusa i nisu bitnije uključeni u kontrolu krvnog pritiska. blokatori receptora angiotenzina II je grupa lekova koja utiče na reninangiotenzin sistem. Kardiotonilčki glikozidi se klinički primenjuju za usporavanje brzine rada komora kod naglih perzistentnih atrijalnih fibrilacija i u terapiji srčane insuficijencije kod pacijenata sa tegobama uprkos optimalnoj upotrebi diuretika i inhibitora enzima konvertaze angiotenzina (ACE inhibitori). bubrezima. supreventrikularna tahikardija. AT1 receptori smešteni su na krvnim sudovima. boje se poremete. remodeliranje mišića krvnih sudova. Koristi se za lečenje akutne i hronične kongestivne insuficijencije srca. Od svih nuspojava najozbiljnije su srčane nuspojave. Koriste se u lečenju hipertenzije. reapsorpciju natrijuma u bubrezima. Sve to povećava volumen krvne tečnosti i krvni pritisak. Veliki problem digoksina je nesigurna bioraspoloživost . dijabetičke nefropatije i kongestivne insuficijencije srca. uključujući mučninu. S druge strane AT2 receptori nalaze se u srži nadbubrežne žlezde. jer ima puno faktora koji utiču na vrlo osetljivo kretanje bioraspoloživosti digoksina. pa predmeti poprimaju neprirodne boje). Osnovno delovanje glikozida je usmereno na srce. Povećava kontraktilnu sposobnost srca. intravenski. To je molekul visoke polarnosti i eliminacija se vrši uglavnom putem renalne ekskrecije. u hitnim slučjevima. Mogu se pojaviti svi poremećaji srčanog ritma: ventrikularne aritmije uključujući ekstrasistole. materici. Najopasnija nuspojava je aritmija. sinus bradikardija. dijareju i konfuziju. Postoje dva tipa receptora angiotenzina II . ventrikularna tahikardija. AV blok. Jedan od glavnih nedostaka glikozida u kliničkoj upotrebi je veoma mala razlika između efikasnosti i toksičnosti. Pojačana tenzija je posledica povišenog prolaska jona kalcijuma. Osim kardiotoničnog delovanja. zbog smanjene kompeticije namestu vezivanja jona kalijuma na natrijum/kalijum ATPazi. ali neki od njegovih neželjenih efekata su ekstrakardijalni. poremećaji percepcije boja (npr. Digoksin Digoksin je jedan od najvažnijih srčanih glikozida. u nadbubrežnoj žlezdi i u mozgu.AT1 i AT2 receptori. Digoksin se aplikuje orlano ili.kolika će biti koncentracija digoksina u krvi bolesnika. supraventrikularnih aritmija. a osim toga javljaju se. Efekti kardiotoničkih glikozida pojačani su ako se vrednost jona kalijuma u plazmi smanjuje. digoksin ima i umereno diuretičko delovanje. povraćanje. Antagonisti angiotenzina II imaju 20 000 puta veći afinitet vezanja za AT1 receptore nego za AT2 203 . Registrovani lekovi • digoksin – DIGOXIN (Remevita Srbija).Glikozidi izazivaju snažno pojačanje tenzije u izolovanim preparatima srčanog mišića. zamagljenost vida i ginekomastija.

oni koji su bili lečeni visokim dozama diuretika) može doći do simptomatske hipotenzije. infekcije gornjih disajnih puteva. Kod hipertenzivnih bolesnika telmisartan snižava i sistolni i dijastolni pritisak bez delovanja na puls. kandesartan. LORISTA (Krka Slovenija). U bolesnika sa smanjenim volumenom tečnosti (npr. Posle uzimanja losartan se u jetri metabolizuje preko enzima jetre i nastaje njegov aktivni karboksilni derivat. nego kao specijalno sredstvo kada drugi. Ova stanja treba popraviti pre početka lečenja ili lečenje početi nižom dozom. LOTAR (Alkaloid Makedonija). Olmesartan medoksomil nije predviđen za inicijalno lečenje hipertenzije. LORISTA HD (Krka Slovenija). Nakon prve doze telmisartana antihipertenzivno dejstvo počinje se postupno uočavati unutar 3 sata. u osetljivih pojedinaca uočene su promene bubrežne funkcije uključujući bubrežna oštećenja. eprosartan. telmisartan – MICARDIS (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). ali retko. Maksimalno sniženje krvnog pritiska obično se postiže 4-8 nedelja posle početka lečenja i održava se tokom dugotrajne terapije. PRITORPLUS (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). valsartan. irbesartan. Najčešće nuspojave losartana jesu vrtoglavica. Telmisartan je namenjen lečenju esencijalne hipertenzije. proliv i sinusitis. telmisartan. klasični i jeftiniji lekovi ne pomažu. vrtoglavica. telmisartan i olmesartan. losartan. Predtsvanici su losartan. bol. Selektivno blokirajući AT2 receptore on poništava dejstvo angiotenzina II što dovodi do smanjenja krvnog pritiska. Te promene mogu biti reverzibilne. Najčešće moguće nuspojave su glavobolja. bol u leđima. te opšta slabost i umor. hidrohlortiazid – CO-DIOVAN (Novartis Švajcarska). Kao posledica inhibicije renin-angiotenzinskog sistema. Još se bolje pokazao u fiksnoj kombinaciji sa diuretikom hidrohlorotiazidom. umor.LORISTA H (Krka Slovenija). Lekovi koji deluju na renin-angiotenzin sistem (ACE inhibitori) 204 .receptore. nepeptidni sartan dugog dejstva. valsartan. Registrovani lekovi • • • • • • • losartan – ERYNORM (Hemofarm Srbija). COZAAR (Merck Sharp & Dohme USA).MICARDIS PLUS (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). hidrohlortiazid . Losartan Losartan je prvi oralni. olmesartanmedoksomil – MENARTAN (Berlin-Chemie AG Nemačka). Kašalj se javlja. Olmesartan medoksomil Prema studijama olmesartan medoksomil pokazuje dobar efekat u lečenju tvrdokorne sistolne hipertenzije prvog i drugog stepena. glavobolja. Blokadom AT1 receptora oni izazivaju pad pritiska i pad volumena krvne tečnosti. Telmisartan Telmisartan je nepeptidni blokator AT1 receptora. hidrohlortiazid . Losartan se koristi za lečenje hipertenzije i terapiju kongestivne insuficijencije srca kod pacijenata koji ne mogu da koriste ACE inhibitore. valsartan – DIOVAN (Novartis Švajcarska).

umor i slabost. ureje i kreatinina u serumu. povećavaju srčani minutni volumen i srčani indeks. Cilazapril je jak inhibitor angiotenzin-konvertujućeg enzima. promena ukusa. pojačavanje vazokonstrikcije i pojačanje brzine i snage srčanog rada. Angiotenzin I per se ne pokazuje neku značajniju aktivnost. Blokirajući angiotenzin konvertirajući enzim ACE inhibitori znatno (ali ne sasvim) blokiraju pretvaranje angiotenzina I u angiotenzin II. Renalna simpatička nervna aktivnost. Kontrola sekrecije renina samo je delimično razjašnjena. glavobolja. naročito izraženu u eferentnim arteriolama bubrega. Renin se vrlo brzo eliminiše iz plazme. proliv. Tada terapiju treba prekinuti. Atrijalni natriuretski peptid takođe inhibira sekreciju renina. uključujući smanjenje koncentracije jona natrijuma u distalnom tubulu. Efekti angiotenzina II obuhvataju: generalizovanu vazokonstrikciju. mučnina. koji se smatra jednim od najjačih endogenih vazokonstriktora. trombocitopenija. sekrecija aldosterona iz kore nadbubrežne žlezde i rast ćelija u srcu i arterijama. angiotenzin II. stimulacija reapsorpcije jona natrijuma u proksimalnim tubulima. ACE inhibitori deluju modulacijom renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema. Većina neželjenih efekata su po intenzitetu blagi do umereni i ne zahtevaju prekid terapije. tahikardija. kongestivne insuficijencije srca. Kod malog procenta pacijenata uzimanje kaptoprila može dovesti do hipersenzitivne reakcije sa angioedemom i anafilaksom. Indikacije: arterijska hipertenzija (kao monoterapija ili u kombinaciji sa tiazidnim diureticima). Posle oralne primene hidrolizuje se u aktivni oblik cilazaprilat. javljaju se hipotenzija. Sekrecija se javlja kao odgovor na različite fiziološke stimulanse.Sistem renin-angiotenzin sinergistički deluje sa simpatičkim nervnim sistemom. agonisti beta adrenergičkih receptora i PGI2 direktno stimulišu lučenje renina. Zato ACE inhibitori deluju na način da snižavaju krvni pritisak smanjujući nastajanje jakog vazokonstriktora (angiotenzin II) i smanjujući razgradnju jakog vazodilatatora (bradikinina). Kaptopril se najčešće dobro podnosi i ne remeti normalan kvalitet života pacijenata. gastrointestinalne smetnje. dok angiotenzin II izaziva povratnu inhibiciju. koji je snažan vazokonstriktor. kongestivna insuficijencija srca (uz kardiotonike i diuretike). On deluje na angiotenzinogen izdvajajući angiotenzin I. grčevi u mišićima. hiponatrijemija. svrab i osip na koži. kao i vaskularnog tonusa. infarkt miokarda i nefropatija dijabetičara. Renin je proteolitični enzim koji se luči iz jukstaglomerularnog aparata. ACE inhibitori koriste se kod: prevencije kardiovaskularnih bolesti. On takođe stimuliše lučenje aldosterona i igra odlučujuću ulogu u kontroli ekskrecije jona natrijuma i zapremine tečnosti. Kaptopril je peroralno aktivan inhibitor enzima koji konvertuje neaktivni angiotenzin I u aktivni oblik. kaptopril razgrađuje i bradikinin i tako umanjuje njegove vazodilatatorne efekte. Osim toga. suprimira konverziju neaktivnog angiotenzina I u angiotenzin II koji je snažan 205 . bol u grudima. Ovim mehanizmom utiče direktno na humoralni sistem renin-angiotenzin-aldosteron. U isto vreme ACE inhibitori smanjuju degradaciju bradikinina. iz N-terminalnog kraja proteina. ACE inhibitori smanjuju arterijski otpor proticanju krvi i povećavaju venski kapacitet . neutropenija i agranulocitoza a u biohemijskim analizama krvi hiperkalijemija. kao i pad perfuzionog pritiska. suvi kašalj. pancitopenija. pojačano oslobađanje noradrenalina iz simpatičkih nervnih završetaka. Inhibitori angiotenzin-konvertujućeg enzima (ACE inhibitori) ACE inhibitori su grupa lekova koji se primarno koriste za lečenje hipertenzije i kongestivne insuficijencije srca. snižavaju bubrežno-vaskularni otpor i dovode do povećanja izlučivanja natrijum hlorida u urin. ali se putem ACE (angiotenzin-konvertujućeg enzima) konvertuje u oktapeptid. angiotenzin II. poremećaja leve komore. hipertenzije. prevencije insuficijencije bubrega u dijabetes melitusu. Isto treba učiniti pri pojavi žutice ili značajnom porastu aktivnosti jetrenih enzima u serumu. ali češće od ostalih efekata. vrtoglavica. porast azota. Među hematološkim parametrima zapažena je anemija. Sa malom učestalošću.

poboljšava podnošenje opterećenja. Ovaj simptom je češći kod žena i kod osoba kod kojih postoji hiperreaktivnost bronha. reverzibilnog oštećenja bubrega praćenog oligurijom. i ne zahtevaju prekid terapije. Inaktivacija bradikinina i drugih vazodilatatornih peptida je smanjena. dispepsija. EUKAPTIL (Habit Pharm Srbija). Farmakokinetika cilazaprilata omogućava da se dejstva stabilno održavaju tokom 24 sata pri doziranju od samo jedanput dnevno. AMPRIL (Krka Slovenija). povećava se izlučivanje mokraće i smanjuje volumen cirkulišuće tečnosti. parestezije ili somnolencija. vrtoglavica i kašalj su češći nego zamor. nauzeja. Krajnji efekt svih navedenih dejstava je sniženje krvnog pritiska i povećanje dotoka krvi i kiseonika u srčani mišić i druge organe. pogotovo kod pacijenata koji istovremeno dobijaju diuretike koji štede kalijum. uz digitalis i diuretik. Delovanje je komplementarno sa diureticima i digoksinom. renovaskularna hipertenzija. Pod dejstvom leka nivo angiotenzina II u plazmi je snižen. LISOPRESS (Gedeon Richter Mađarska).vazokonstriktor. KATOPIL (Galenika Srbija). LORIL (Srbolek Srbija). Kod bolesnika sa hronicnom insuficijencijom srca. RAMIPRIL (Ni Medica Srbija). Zbog istovremene inhibicije aldosterona povećava se izlučivanje Na+ putem mokraće. LIZINOPRIL (Srbolek Srbija). PIRAMIL (Novartis LTD Bangladeš). ENAHEXAL (Salutas Pharma Nemačka). Većina tegoba su blage i umerene. RAMITENS (Pharmaswiss Srbija). Lizinopril može dovesti do akutnog. vrtoglavica. a najčešća su vrtoglavica i kašalj. hronična insuficijencija srca. malaksalost. lizinopril – LIZINOPRIL (Jugoremedija Srbija). ENALAPRIL (Srbolek Srbija). beta blokatorima ili antagonistima kalcijuma. ramipril – PRILINDA (Hemofarm Srbija). umor. lizinopril izaziva suvi neproduktivni kašalj. Registrovani lekovi • • kaptopril – CAPTOPRIL (TG-Farm Srbija). ENAP (Krka Slovenija).svi oblici. bol u mišićima i oštećenje sluha. Kod manjeg broja bolesnika javlja se muka. kapilarni pritisak u plućima. PRILENAP (Hemofarm Srbija). azotemijom i renalnom glikozurijom. Antihipertenzivno dejstvo cilazapril ispoljava sam ili u kombinaciji sa drugim lekovima: diureticima. ZORKAPTIL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Kao i ostali lekovi iz ove grupe. svi stepeni težine. profil neželjenih dejstava je isti. enalapril – ENALAPRIL (Jugoremedija Srbija). ENALAPRIL LEK (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). PIRAMIL (Hemofarm Srbija). KAPTOPRIL ALKALOID (Alkaloid Makedonija). hronična srčana insuficijencija. ENALAPRIL (Remedica Kipar). proliv. proteinurija kod nefropatija različitog porekla moguće nuspojave su hipotenzija. nervoza. U toku lečenja lizinoprilom mogu se javiti kožne reakcije u vidu raša. ENATENS (Pharmaswiss Srbija). a reninska aktivnost plazme se povećava. bez razvoja refleksne tahikardije. akutni infrakt miokarda (dopunska terapija). ospa. SKOPRYL (Alkaloid Makedonija). perindopril – PREXANIL (Les Laboratories Servier Francuska). Indikacije: hipertenzija. Neželjeni efekti su glavobolja. hipotenzija. lekovi prvog izbora u terapiji hronične srčane insuficijacije. cilazapril smanjuje opšti vaskularni otpor. pa se snižavaju sistolni i dijastolni krvni pritisak. Kod oko 1% slučajeva lečenih lizinoprilom može da se javi hiperkalijemija. Kod bolesnika sa hroničnom insuficijencijom srca. vrlo retke su anafilaktoidne reakcije i angioneurotički edem. LIZOPRIL (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). Lizinopril je lek iz grupe inhibitora enzima angiotenzin konvertaze (ACE). CORPRIL (Cemelog-BRS Mađarska). TRITACE (Sanofi-Aventis Italija). ACE inhibitori su. pored diuretika. Indikacije: esencijalna hipertenzija . PIRAMIL (Lek Poljska). Ređe se javljaju nesanica. glavobolja. kvinapril – HEMOKVIN (Hemofarm Srbija). IRUMED (Belupo Hrvatska). • • • • 206 . kliničko stanje i kvalitet života.

AMPRIL HD (Krka Slovenija). Rastvori za parenteralnu ishranu Parenteralna ishrana jeste ishrana putem direktne infuzije hranljivih materija u krvotok. enalapril. Takva stanja jesu tumori digestivnih organa ili hronične gastrointestinalne bolesti kao što su ulcerozni kolitis ili terminalni ileitis. u kaheksiji. cilazapril. Rastvori za intravensku primenu Rastvori za intravensku primenu su rastvori za parenteralnu ishranu.Menarini Italija). PRILENAP HL (Hemofarm Srbija). sadrže i sve neophodne elektrolite (minerale). Takođe. adrenalna kriza. organske kiseline i ugljenohidratni izvor u obliku nekog šećera ili šećernog alkohola. Emulzije masti su bele. INHIBACE (F.HEMOKVIN PLUS (Hemofarm Srbija). pri gubitku belančevina zbog opekotina. Fruktoza je monosaharid koji se u organizmu prerađuje u glukozu. akutna i hronična teža oštećenja jetrinog parenhima) ili kao sklerozans (varikozne vene. hidrohlortiazid . PRILAZID (Galenika Srbija). TRITACE COMP LS (Sanofi-Aventis Italija). Koriste se u slučajevima kada je pacijentu neophodno dati veće količine energije (npr. Primenjuje se kod onih osoba kod kojih je pojava hiperglikemije opasna. ENAP-HL (Krka Slovenija). AMPRIL HL (Krka Slovenija). nastanak adhezivnoga pleuritisa. ENZIX DUO PLUS (Hemofarm Srbija). maldigestija. ENAHEXAL COMP (Salutas Pharma Nemačka). indapamid – ENZIX (Hemofarm Srbija).). ili su u pitanju emulzije masnih materija. ENZIX DUO (Hemofarm Srbija). rastvori za peritoneumsku dijalizu. hidrohlortiazid . simptomatska hipoglikemija u dece. U slučajevima da upotreba glukoze nije moguća tada se koriste rastvori fruktoze. poput mleka neprovidne tečnosti. infuzijski rastvori elektrolita. 207 . rastvori za ispiranje. ENALAPRIL HCT (Zdravlje Srbija). Koriste se kod stanja koja zahtevaju delimičnu ili potpunu parenteralnu ishranu (npr. kvinapril. zofenopril – ZOFECARD (A. Čiste izotonične infuzije glukoze koriste se u slučajevima hipoglikemije i kao osnovni rastvor za primenu lekova i elektrolita intravenskom infuzijom..Hoffmann-La Roche Švajcarska). poput sojinog ulja i fosfolipida iz jaja i glicerol.• • • • • • • • • • cilazapril – CILAZAPRIL (Habit Pharm Srbija). hidrohlortiazid – CILAZAPRIL 5 PLUS (Habit Pharm Srbija).PRILENAP H (Hemofarm Srbija). nedostatak glukagona. Takođe.) i u lečenju akutne porfirije i ektopijske trudnoće. šećera kao što su glukoza. Hipertonični rastvori glukoze u obliku injekcija koriste se za brzo ispravljanje hipoglikemije (hiperinsulinemija. Rastvori za perenteralnu ishranu podrazumevaju rastvore aminokiselina. akutno trovanje alkoholom. kaheksija kod tumorskih bolesti) ili kad se nalazi u stanju nedostatka esencijalnih masnih kiselina zbog neadekvatne apsorpcije iz creva. PRILAZID PLUS (Galenika Srbija). enalapril. infuzije emulzija masti mogu poslužiti kao nosač kod česte intravenske primene lipofilnih lekova. predoziranje peroralnih antidijabetika. insulinski šok. Sprovodi se onda kada je ishrana pacijenta putem normalnog uzimanja hrane nemoguća . anoreksija i dr.kod hirurških operacija. Ovi rastvori se koriste kod kaheksije i slabosti kako bi se ispravio negativni azotni balans. hidrohlortiazid . hidrohlortiazid . razni dodaci intravenskim rastvorima. Rastvori aminokiselina sadrže sve esencijelne. INHIBACE PLUS (F. fruktoza i ksilitol. TRITACE COMP (Sanofi-Aventis Italija). ZOBOX (Hemofarm Srbija). predoperativno i postoperativno.. fosinopril. malapsorpcija. Rastvori koje sadrže samo ugljene hidrate obično sadrže glukozu ili kombinaciju glukoze i ostalih šećera poput fruktoze ili ksilitola. poluesencijalne i neesencijalne aminokiseline izmešane u balansiranim razmerama kako bi njihovo iskorišćavanje bilo optimalno. ali polagano. lizinopril. u dugotrajnom besvesnome stanju. a sadrže pročišćene prirodne masne materije.LIZINOPRIL HCT (Zdravlje Srbija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). ramipril. ENAP-H (Krka Slovenija). fosinopril – MONOPRIL (Pharmaswiss Srbija). hidrohlortiazid – MONOPRIL PLUS (Bristol-Myers Squibb USA). LIZOPRIL H (Bosnalijek Bosna i Herzegovina).

Ringerov rastvor jeste kombiniovani infuzijski rastvor natrijum hlorida. mokraćnoj bešici i kod litotripsije. Manitol je šećerni alkohol niske molekularne mase. kalcijum hlorida i natrijum hidrogenkarbonata u kome je razmer koncentracija prisutnih elektrolita fiziološki usklađen s potrebama organizma. Deluje kao osmotski diuretik. ali i za privremeno nadoknadu tečnosti i elektrolita pri hipotoničnoj i izotoničnoj dehidrataciji. kada treba što je moguće pre smanjiti ukupan volumen krvi. Irigacija se sprovodi u svim slučajevima kad je neophodno uklanjanje nečistoća. Zanemarive je energetske vrednosti. koji se primenjuje u svim slučajevima kada je potrebno brzo i obilno izlučivanje tečnosti iz organizma putem bubrega. sterilnoj i apirogenoj vodi. Za ispiranje urološkog trakta koristi se poseban rastvor manitola i sorbitola. Forsiranom diurezom mogu se uklanjati neki lekovi. kalcijumovih i magnezijumovih soli laktata i hlorida. etilenglikol i ugljen monoksid. jakih proliva i dr. Tada se primenjuju injekcije koncentrisanih. a i trovanje lekovima. za ispiranje mokraćne bešike. Koristi se kod izotonične dehidratacije. srce) čiji normalni rad direktno zavisi od koncentracije minerala u krvi i vanćelijske tečnosti. U te jone ubrajamo natrijumove. za nadoknadu vanćelijske tečnosti.8). Najčešće se javlja kod opekotina. acetatne i laktatne anjone. pri operacijama ili u nekim drugim situacijama. Forsiranom diurezom dolazi do izlučivanja velike količine tečnosti kroz bubreg. povišenog intrakranijalnog pritiska. To su stanja poput edema. Rastvori za peritonealnu dijalizu Rastvori za peritonealnu dijalizu se obično sastoje od glukoze. Kisele je reakcije (srednja vrednost pH = 5. Manitol se veoma brzo izlučuje pa izaziva veoma jaku diurezu uspostavljanjem brze glomerularne filtracije i izostankom reapsorpcije popratne izoosmotske količine vode. antiseptika ili antibiotika poput neomicina. kod metaboličke alkaloze zbog gubitka vode i soli. U takvim slučajevima poremećena je funkcija brojnih organa (nervni sistem. Dodaci intravenskim rastvorima Tokom primene infuzija. Koristi se za ispiranje.hirurških zahvata na prostati. Indikacije su akutna i hronična insuficijencija bubrega. za ispiranje katetera i sistema za transfuziju i za pripremu sistema za dijalizu. Za uklanjanje mikroorganizama koriste se rastvori antiinfektivnih lekova. a s njom odlaze i otrovne materije. gubitka soli putem znojenja. mikroorganizama ili nepotrebnih čestica i tečnosti sa rana ili unutrašnjosti organizma. pogotovo edema mozga.Rastvori elektrolita Pod pojmom elektrolita podrazumevamo soli čiji su joni važni sastojci krvne plazme i vanćelijske tečnosti. mišići. za ispiranje rana i vlaženje zavoja. s tim da se manitol koristi mnogo češće. kalijumove. može doći do stanja kada je pacijentu potrebno primeniti određenu količinu nekih elektrolita ili materija bez povećanja volumena krvi. To je izotonični 0. U svim slučajevima disbalansa elektrolita potrebno je hitno primeniti infuzije elektrolita radi brzog uspostavljanja elektrolitne ravnoteže. Kao agensi za izazivanje forsirane diureze koriste se manitol i urea. Zadržava se u vanćelijskom prostoru i zbog povećanog osmolariteta povlači vodu iz ćelija u intersticijalni i intravaskularni prostor. kalcijumove i magnezijumove katjone i hloridne. Kod ispiranja gde nije potrebna prisutnost antiseptika koriste se fiziološki rastvor ili Ringerov rastvor. zadržavanje znatne količine vode u organizmu. Disbalans i gubljenje ovih elektrolita vrlo je ozbiljna patološka situacija. poremećaj ravnoteže elektrolita. 208 . Fiziološki rastvor je najjednostavnija moguća tečnost za primenu u medicini.9%-tni rastvor natrijum hlorida u posebno pročišćenoj. glaukoma. Forsirana diureza vrlo se često primenjuje kod brojnih slučajeva trovanja raznim otrovima. Rastvori za ispiranje Irigacija je drugi naziv za ispiranje. On nalazi primenu kod svih zahvata kada je potrebno ispirati bešiku i uretru . pogotovo tokom hirurških operacija. natrijumovih. Rastvori koji izazivaju osmotsku diurezu Osmotska diureza ili forsirana diureza poseban je terapijski zahvat. hipertoničnih rastvora raznih elektrolita. ali samo kada nije moguće primeniti drugu terapiju. kod metaboličke alkaloze s hipohloremijom i kao osnovni rastvor za davanje elektrolitskih koncentrata i kompatibilnih lekova. kalijum hlorida.

Primenjuje se kada je potrebno korigovati hipokalijemiju. magnezijum hlorid. EXTRANEAL (Baxter Healthcare Irska). GLUCOSI INFUNDIBILE (Hemomont Crna Gora). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Hemofarm Srbija).Braun Melsungen Nemačka). kalijum hlorid. NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Hemomont Crna Gora). bubrežne tubularne acidoze. trovanjima salicilatima i barbituratima. NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Sana Hammeum Srbija). HARTMANOV RASTVOR (Zdravlje Srbija). rastvori za peritoneumsku dijalizu – DIANEAL PD4 (Baxter Healthcare Irska). LIPOVENOES (Fresenius Kabi Austrija). GLUCOSE 5% FRESENIUS (Fresenius Kabi Austrija). a primenjuje se intravenski nakon odgovarajućeg razređenja. cistinurije.aminokiselina (arginina. 10% (B. Registrovani lekovi • • • • aminokiseline – HEPASOL 8% (Hemofarm Srbija). natrijum acetat. u stanjima hipokaliemične i hipohloremične alkaloze. hipertonični rastvori – BALANCE (GLUKOZA I KALCIJUM) (Fresenius Medical care Nemačka). NUTRINEAL PD4 (Baxter Healthcare Irska).Braun Melsungen Nemačka). Primenjuje se u situacijama metaboličke acidoze. rastvori za ispiranje – ISPIROL (Hemofarm Srbija). Primenom se postiže brza korekcija poremećene acidobazne ravnoteže. kao dopunska terapijska sredstva FRESENIUS– KALIUM CHLORID (Fresenius Kabi Norvaška). CAPD 18 (Fresenius Medical care Nemačka).Braun Melsungen Nemačka). glukoza –GLUCOSE 5%. GAMBROSOL TRIO 10/40 (Biosol Italija). glukoza. 20% (Hemofarm Srbija). Kalijum hlorid dolazi u obliku koncentrisanog rastvora. CAPD STAY SAFE . aminokiseline. maslinovo i sojino ulje – OLICLINOMEL (Baxter Belgija).Braun Melsungen Nemačka). sojino ulje – INTRALIPID (Fresenius Kabi Austrija). HARTMANOV RASTVOR (Hemofarm Srbija). AMINOSOL (Hemofarm Srbija). hiperkalijemije. AMINOVEN (Fresenius Kabi Austrija). kalcijum hlorid. NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Zdravlje Srbija). RINGER'S INJECTION (B. NATRIUM BICARBONAT (Fresenius Kabi Austrija). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE COMPOSITUM (Hemomont Crna Gora). SODIUM CHLORIDE (Fresenius Kabi Austrija). respiratorne acidoze i dr. JONOLACTAT (Hemomont Crna Gora).hidrogenkarbonatni jon je deo najvažnijeg vanćelijskog puferskog sistema. MANITOL (Hemomont Crna Gora). COMPOUND SODIUM LACTATE (B. 10% (Zdravlje Srbija). dugotrajna upotreba diuretika ili kortikosteroida) i trovanja glikozidima digitalisa. rastvori za elektrolitni disbalans – NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE COMPOSITUM (RINGEROV RASTVOR) (Hemofarm Srbija). RINGEROV RASTVOR (Zdravlje Srbija). AMINOSTERIL N-HEPA 8% (Fresenius Kabi Austrija). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE CUM GLUCOSO (Hemomont Crna Gora). Natrijum hidrogenkarbonat . GLUCOSI INFUNDIBILE (Hemofarm Srbija).(Fresenius Medical care Nemačka). DIPEPTIVEN (Fresenius Kabi Austrija). VAMINOLACT (Fresenius Kabi Austrija). manjka kalijuma zbog raznih uzroka (jako povraćanje i proliv. neodgovarajuća ishrana. rastvori za intravensku primenu . SOLUVIT N (Fresenius Kabi Austrija) • • • • • • 209 . KABIVEN (Fresenius Kabi Austrija). glutamina ili lizina) ili vitamina. rastvori za osmotsku diurezu – MANITOL 10%. hiperhloremične hiponatremije. SODIUM CHLORIDE (B. GLUCOSI INFUNDIBILE 5%. KABIVEN PERIPHERAL (Fresenius Kabi Austrija). natrijum glicerofosfat. LIPOVENOES PLR (Fresenius Kabi Austrija).

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->