GOTOVI LEKOVI

II Lekovi za bolesti sistema za varenje 7 Sistem organa za varenje (digestivni ili gastrointestinalni trakt) se sastoji iz niza uzastopnih delova u kojima se odvijaju pojedine faze varenja i apsorpcije. Sačinjavaju ga: usna duplja, zubi, jezik, ždrelo, jednjak, želudac, jetra, žučna kesa, pankreas, tanko crevo, debelo crevo. - lekovi za poremećaje kiselosti - antiemetici - lekovi za žučnu kesu i jetru - laksativi - digestivi - antidijabetici - lekovi za funkcionalne GIT poremećaje III Lekovi za bolesti krvi i hematopoeznog sistema 21 Relativno kratak život zrelih krvnih ćelija zahteva njihovo kontinuirano obnavljajnje. Taj proces se naziva hematopoeza. Heatopoezni sistem sačinjavaju sva tkiva i organi koji učestvuju u stvaranju krvnih ćelija. - antihemoragici - antianemici - sredstva za zamenu krvi - inhibitori agregacije trombocita - fibrinolitici - antikoagulansi IV Lekovi za bolesti kože 32 Koža je organ koji obmotava čitavo telo. Površina kože odraslih iznosi oko 1,6 metara kvadratnih. Debljina kože je različita. Najveća je na dlanovima i tabanima, a najmanja na pregibima, trbuhu, očnim kapcima. Na mestima prirodnih otvora (usta, nos, oči, genitalni organi, anus) prelazi u semisluzokožu i sluzokožu. Čine je epiderm, derm i hipoderm. - UV zaštita - antipruritici - preparati protiv akni - antibiotici za dermatološku primenu - antipsorijatici - emolijensi - kortikosteroidi za dermatološku primenu - antimikotici za dermatološku primenu - hemioterapeutici za dermatološku primenu V Lekovi za bolesti urogenitalnog sistema 50 Urinarni trakt ima funkciju da prenosi urin od bubrežnih čašica do bešike gde se urin zadržava do mokrenja, i, potom, izlučuje iz organizma. Ureteri su uske cevi građene od glatkih mišića, koji polaze iz karlica oba bubrega, spuštaju se nadole i ulaze u bešiku. Na donjem kraju se ureter se kroz trigonum probija u mokraćnu bešiku. Iz bešike polazi uretra koja odvodi urin u spoljašnju sredinu. - uterotonici - tokolitici - uroantiseptici - diuretici - diuretici koji štede kalijum - tiazidi i tiazidima slični diuretici

1

- osmotski diuretici - ginekološki antiinfektivi i antiseptici VI Polni hormoni 60 Polni hormoni su steroidne strukture. Pod pojmom steroidna struktura podrazumevamo strukturu čija je osnova ugljenovodonik ciklopentanoperhidrofenantren (CPHF). Takvu strukturu imaju polni hormoni, kortikosteroidi, mineralokortikoidi, žučne kiseline, holesterol i dr. Jajnici (ovarijumi) i semenici (testisi) stvaraju hormone koji regulišu osnovne polne funkcije. - ženski polni hormoni - hormonalna kontracepcija - gonadotropini i stimulatori ovulacije - muški polni hormoni - anabolički steroidi - antiandrogeni - terapija erektilne disfunkcije - antigonadotropini i selektivni modulatori estrogenih receptora VII Hormonski preparati 70 Hormon je hemijsko jedinjenje koje ćelija ili grupa ćelija luči u telesne tečnosti da bi kontrolisala druge ćelije tela. Većinu sisteskih hormona luče endokrine žlezde. Zajedno sa nervnim sistemom, endokrini sistem ima ključnu ulogu u koordinisanom funkcionisanju organizma. Putem krvi hormoni dospevaju u sve delove organizma i deluju na određene organe i tkiva. Hormoni kontrolišu enorman broj najosnovnijih funkcija organizma - rast, razmnožavanje, regeneraciju tkiva, metabolizam, prilagođavanje stresu, gustinu kostiju i brojne druge funkcije. Takođe, hormoni imaju ulogu i u razvoju mozga, emocija. - hormoni prednjeg režnja hipofize - hormoni zadnjeg režnja hipofize - hormoni hipotalamusa - lekovi za bolesti štitaste žlezde - glikogenolitički hormoni - antiparatireoidni hormoni - paratireoidni hormon - insulin - kortikosteroidi za sistemsku primenu VIII Antibiotici 80 Antibiotici su produkti metabolizma nekih mikroorganizama koji nepovoljno deluju na rzavoj ili razmnožavanje drugih mikroorganizama. Antibiotici predstavljaju jedno od najvećih otkrića moderne medicine. - tetraciklini - penicilini - cefalosporini - makrolidi - aminoglikozidi - glikopeptidni antibiotici - streptogramini - linkozamidi - karbapanemi i monobaktami IX Ostali antimikrobiotici 89 Hemoterapija je specifičan način lečenja zaraznih bolesti pomoću hemijskih sredstava koji se unose u organizam. Hemioterapijska sredstva su hemijska jedinjenja toksična za patogene mikroorganizme, a bezopasna za domaćina. [ pročitajte opširnije ] - sulfonamidi i trimetoprim

2

- fluorohinoloni - antiseptici i dezificijensi X Lekovi za infektivne bolesti 94 Sredstva koja su selektivno toksična za parazite koji nas napadaju, neophodna su za borbu protiv mnogih infektivnih bolesti koje izazivaju virusi, bakterije, protozoe, gljive i gliste. - sistemski antimikotici - antivirusni lekovi za sistemsku primenu - imunoserumi i imunoglobulini - vakcine - antihelmintici - antimalarici - antiparazitni proizvodi - antiprotozoici - sintetski antiglivični lekovi - inhibitori vezivanja ili penetracije u ćelije domaćina - inhibitori DNK polimeraze - inhibitori proteaza - nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze XI Lekovi za maligne bolesti i imunomodulatori 112 Tumori se karakterišu stalnom, patološkom i autonomnom proliferacijom ćelija. Maligni tumori rastu brzo, vrše razaranje okolnog tkiva i ukoliko se na vreme ne otkriju i ne leče, dovode do smrti. - alkilirajući citostatici - antimetaboliti - biljni alkaloidi - citotoksični antibiotici - ostali i najnoviji antineoplastici - hormonska terapija malignih tumora - imunomodulatori u antivirusnoj terapiji - antineoplastici i imunomodulatori - imunostimulansi - imunosupresivi XII Lekovi za bolesti koštano-mišićnog sistema 125 Koštano-mišićni sistem čine kosti, hrskavice, zglobovi, tetive i mišići. - nesteroidni antinflamatorni lekovi (NSAIL) - specifični antireumatski lekovi - lekovi u terapiji oboljenja kostiju - ostali lekovi za lečenje bolesti mišićno - koštanog sistema - lokalni preparati za bolove u mišićima i zglobovima - miorelaksansi - ostali miorelaksansi XIII Lekovi za bolesti nervnog sistema 135 opšti anestetici lokalni anestetici opoidni analgetici antimigrenici antiepileptici antiparkinsonici

3

- antipsihotici - anksiolitici - psihostimulansi i nootropni lekovi - lekovi za lečenje zavisnosti od opoida - psihozomimetici - antiemetici - hipnotici i sedativi - inhalacioni anestetici - intravenski anestetici - lekovi koji se upotrebljavaju u alkoholnoj zavisnosti - lekovi koji se upotrebljavaju u nikotinskoj zavisnosti - lekovi za terapiju demencije - ostali (noviji) antiepileptici XIV Lekovi za bolesti pluća i disajnih organa 166 Respiratorni sistem je specijalizovan za razmenu gasova između okolnog, spoljašnjeg vazduha i krvi, što je omogućeno postojanjem sprovodnog, respiratornog i ventilacionog dela tog sistema. - preparati za lečenje bolesti grla - ekspektoransi - antitusici - antihistaminici za sistemsku primenu - prirodni ekspektoransi - bronhodilatatori - antagonisti cisteinil - leukotrienskih receptora - antagonisti muskarinskih receptora - antiinflamatorni lekovi - antituberkulotici - ksantini - preparati za lečenje bolesti nosa XV Lekovi za bolesti srca i krvnih sudova 185 Kardiovaskularni sistem čini srce, čiji je zadatak da ispumpava krv, kao i cirkulacijski sistem, koji uključuje arterijsku, vensku i limfatičku komponentu. Srce, odnosno njegova leva i desna strana (pretkomore i komore), povezani su sa cirkulacijskim elementima tako da formiraju tzv. sistemsku cirkulaciju (leva komora, aorta, arteriole, sistemski kapilari, venule i desna pretkomora) i plućnu cirkulaciju (desna komora, plućna arterija, plućni kapilari, venule, plućne vene i leva pretkomora). - antihipertenzivi - periferni vazodilatatori - vazoprotektivi - beta blokatori - blokatori kalcijumovih kanala - hipolipemici - statini - vazodilatatori u terapiji bolesti srca - antiaritmici - antiaritmici klase II, III i IV - ostali lekovi u terapiji bolesti srca - kardiotonički glikozidi - antagonisti angiotenzina II - lekovi koji deluju na renin - angiotenzin sistem

4

Osnovne uloge jednjaka su: sprovođenje progutane čvrste i tečne hrane u želudac i sprečavanje regurgitacije želudačnog sadržaja. masti. aminokiselina. Da bi se to ostvarilo potrebno je: kretanje hrane kroz digestivni trakt. rastvori za peritoneumsku dijalizu. U želucu se. Na kraju ostaje debelo crevo skladište neiskorišćenih materija. dok je sekretorna uloga oskudna a apsortivna zanemarljiva. apsorber vode i vrši deponovanje fekalnih materija do njihovog 5 . pljuvačne žlezde.XVI Rastvori za intravensku primenu 211 Rastvori za intravensku primenu su rastvori za parenteralnu ishranu.šećera. jetra. žučna kesa. Sačinjavaju ga: usna duplja. ždrelo. U usnoj duplji se nalaze pomoćni organi za varenje: zubi. Digestivni trakt neprekidno snabdeva telo vodom. elektrolitima i hranom. u uslovima ekstremne kiselosti. infuzijski rastvori elektrolita. jezik. jezik. Jednjak čini proksimalni deo digestivne cevi i anatomski povezuje ždrelo sa želucem. Usna duplja ima funkciju primanja hrane. jednjak. vitamina i minerala. odvija biohemijska razgradnja hrane. rastvori za ispiranje. tanko crevo. lučenje digestivnih sokova i varenje hrane. Sistem organa za varenje Sistem organa za varenje (digestivni ili gastrointestinalni trakt) se sastoji iz niza uzastopnih delova u kojima se odvijaju pojedine faze varenja i apsorpcije. apsorpcija produkata varenja. Taj proces se nastavlja i u crevima. Svojom velikom dužinom tanko crevo predstavlja selektivni filter (apsorber) jednostavnih hranljivih materija . zubi. cirkulacija krvi kroz gastrointestinalne organe i kontrola svih ovih funkcija nervnim i hormonskim sistemima. debelo crevo. razni dodaci intravenskim rastvorima. želudac. pankreas.

tako da se formira pH gradijent od 1-2 u lumenu do 6-7 na površini sluznice. Famotidin (Hemofarm Srbija). ileus. takođe su na raspolaganju. Lekovi za poremećaj kiselosti Želudac izluči oko 2. Taj sloj mogu oštetiti alkohol i žuč. Registrovani lekovi • • Cimetidin . Ranitic (Salutas Pharma GMBH Nemačka). raznovrsne i nažalost u porastu. Lekovi koji se koriste u praksi su cimetidin i ranitidin. Glavna patološka stanja u kojima je korisno smanjtiti sekreciju kiseline su peptički ulkus (i duodenalni i želudačni). Najzanimljivija je uloga jetre . gastrina i acetilholina. Takođe mođe izazvati konfuziju kod starih osoba. ulkus. Ranitidin (Tomekos Pharma Srbija). skladište glikogena. Bolesti digestivnog trakta su brojne. prolazna ospa i hipergastrinemija. Jedan od najvitalnijih organa organizma. žutica.5 litra soka dnevno. Otkriće novih delotvornih lekova poboljšava efikasnost lečenja pojedinih gastroenteroloških oboljenja. Oni inhibiraju sekreciju kiseline izazvanu delovanjem histamina. dispepsija. a retko dovodi do slabljenja seksualne funkcije. Recidivi se mogu javiti kada se prekine primena blokatora H2 receptora. Sluz i bikarbonati formiraju celovit želatinozni sloj koji štiti mukozu od želudačnog soka. Pankreas (gušterača) proizvodi enzime za obradu hrane. Cimetidin može usporiti metabolizam a time pojačati dejstvo velikog broja lekova. što su pokazale brojne kliničke studije. Ranitidin (Galenika Srbija). CS Praha Češka). U poslednje tri decenije gastroenterologija je učinila značajan progres u dijagnozi i terapiji mnogih bolesti. Hrvatska) Ranitidin . Ranital (Jugoremedija Srbija) Famotidin – Famotidin Alkaloid (Alkaloid Makedonija). Ranitidin (Hemofarm Srbija). ali luči i dva važna hormona za kontrolisanje metabolizma glukagon i inzulin. infekcije.Ranisan (Zdravlje Srbija). bikarbonatni joni se takođe sekretuju i bivaju zarobljeni u sluzi. vitamina i gvožđa. nestabilnost. koje luče glavne ili pepsinogene ćelije kao i hlorovodonična kiselina (HCL) i unutrašnji faktor koje luče parijetalne i acidofilne ćelije. Blokatori histaminskih H2 receptora Blokatori histaminskih H2 receptora kompetitivno antagonizuju dejstvo histamina na svim H2 receptorima. Takođe. Ransana (Habitpharm Srbija). opstipacije.izbacivanja.Belomet (Belupo. • 6 . Glavni sastojci soka su pepsinogeni. kao što su nizatidin i famotidin. Ranitidin (Panfarma Srbija). Ulcogut (Pro. prolivi. proizvodnje krvnih proteina. Sluz luče sluzne ćelije. Novi blokatori H2 receptora. refluks ezofagitis.Med.ona je velika biohemijska laboratorija prerade hranljivih materija. Cimetidin nekada izaziva ginekomastiju kod muškaraca. refluks ezofagitis (kod koga želudačni sok oštećuje jednjak) i Zollinger-Ellisonov sindrom (retko oboljenje koje izaziva tumor koji luči gastrin). sekrecija pepsina se takođe smanjuje sa smanjenjem zapremine želudačnog soka. žuči i holesterola. Ranitidin (Remevita Srbija). lekova i bakterija u krvotok i dr. Ulcodin (Alkaloid Makedonija). ali se uglavnom koriste za inhibiciju sekrecije kiseline u želucu. kolitis i dr. Do sada su opisani: proliv. Neke od najznačajnijih su: gastritis. Pomenuti lekovi se primenjuju oralno i dobro se apsorbuju. uključujući oralne antikoagulanse i triciklične antidepresive. Klinička primena: peptički ulkus. velika barijera ulasku otrova. Quamatel (Gedeon Richter Mađarska). postoje preparati cimetidina i ranitidina za intramuskularnu i inrtravensku upotrebu. Crohnova bolest. Neželjena dejstva se retko javljaju. Ovi lekovi ubrzavaju i zarastanje duodenalnih ulkusa. bolovi u mišićima. Ranitidin (Zorka Pharma Srbija).

Deluje tako što ireverzibilno inhibira protonsku pumpu. Loseprazol (Liconsa Španija). Pantoprazol se aktivira samo u izrazito niskom pH te je zato bolji od omeprazola. tako da se ne isključuje mogućnost interakcije s lekovima. osip je takođe moguć. Klinička primena: peptički ulkus. Zbog selektivnog nakupljanja u oblastima sa niskim pH. Omep (Salutas Pharma GMBH Nemačka). Oslobođeni ugljen-dioksid izaziva podrigivanje. To ima za posledicu inhibiciju peptičke aktivnosti. Registrovani lekovi • • • Omeprazol – Omeprazol (Srbolek Srbija). nakuplja se u kiseloj sredini kanalića stimulisanih parijetalnih ćelija. takođe može stimulisati sekreciju gastrina i tako dovesti do 7 .deluje brzo i povećava pH želudačnog soka na oko 7. Mada mu je poluvreme eliminacije oko 1 čas. kombinovana terapija infekcije Helicobacter pylori. Gel podiže pH želudačnog soka na oko 4.4. aluminijum-hidroksid – gel u želucu prelazi u aluminijum-hlorid. Važno je napomenuti da dolazi i u obliku intravenskih injekcija koje se koriste u bolnicama za lečenje teških oblika peptičkih bolesti. hlorid se oslobađa i reapsorbuje. Neželjeno dejstva nisu česta. Značajno smanjuje i bazalnu i stimulisanu sekreciju kiseline u želucu.nerastvorljiv prah koji sporo reaguje sa želudačnim sokom dajući magnezijum-hlorid i koloidni silicijum-dioksid. u obliku kapsula. Neaktivan je pri neutralnom pH. Lasoprol (Aegis Kipar). a soli aluminijuma opstipaciju. magnezijum – trisilikat. omeprazol ima specifično dejstvo na parijetalne ćelije. Ova supstanca ima produženo antacidno dejstvo a adsorbuje i pepsin. Omezol (Alkaloid Makedonija). krajnji korak na putu sekrecije kiseline. takođe adsorbuje pepsin. ginekomastije i bola u mišićima i zglobovima. impotencije. omeprazol ( Intas Pharmaceuticals Indija) Pantoprazol – Controloc (Altana Pharma Nemačka). Klinička primena: dispepsija. kada dospe u crevo. najvažniji su: • • • • magnezijum-hidroksid – nerstvorljiv prah koji u želucu formira magnezijum – hlorid. Sabax (Hemopharm Srbija) Antacidi Antacidi neutrališu želudačnu kiselinu i tako povećavaju gastričnu pH vrednost. Omeprazol se primenjuje oralnim putem. ali pošto je slaba baza. Pulcet (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska) Lansoprazol – Amarin (Medochemie Kipar). Ostali inhibitori protonske pumpe su lansoprazol. Najčešće primenjivani antacidi su soli magnezijuma i aluminijuma. pa se njihova kombinacija može koristiti radi očuvanja normalne funkcije creva. Pantoprazol ulazi u metabolizam preko citohrom P 450 enzimskog sistema u jetri. dejstvo samo jedne dnevne doze na želudačnu sekreciju trajaće 2-3 dana. simptomatska terapija peptičkog ulkusa ili refluks ezofagitisa Postoje brojni preparati antacida. koja praktično prestaje na pH 5. gde biva i aktiviran. a potom u parijetalne ćelije i njihove kanaliće. kod želudačnih ulkusa nisu tako delotvorni. Primenjeni u adekvatnim dozama i dovoljno dugo. Soli magnezijuma uzrokuju proliv. Opisana je i pojava vrtoglavice. antacidi mogu dovesti do zaceljenja ulkusa duodenuma. natrijum-bikarbonat . Zollinger-Ellisonov sindrom. Glavobolja i proliv ponekad poprimaju teži oblik. pantoprazol i rabeprazol. zato što se akumulira u kanalićima.Inhibitori protonske pumpe Prvi inhibitor protonske pumpe bio je supstituisani benzimidazol-omeprazol. refluks ezofagitis. konfuzije. Koristi se za lečenje težih oblika peptičkog ulkusa i GERB-a. Apsorpcijom dospeva u krv. Lanzul S (Krka Slovenija). somnolencije.

Prednost hidrotalcita nije samo u brzini smanjivanja prekomerne želudačne kiseline već i naknadno kočenje delovanja pepsina i žučnih kiselina. jaja). tumori digestivnog trakta. magnezijum oksid – Altacid (Bosnalijek. pojačano propadanje eritrocita (hemolitička anemija). U organizmu ima otprilike 3. Te nuspojave su obično bol u želucu. mala krvarenja iz digestivnog trakta. kratki dah. celijačna bolest). Gvožđe Preparati gvožđa se koriste za sprečavanje i lečenje anemija uzrokovanih nedostatkom gvožđa. produžena menstrualna krvarenja. 65-70% tog gvožđa se nalazi u hemoglobinu. dojenju. Gvožđe se uobičajeno primenjuje oralno. mleko. Aluminijum-magnezijum-silikat – Gelusil-lac (Hemofarm Srbija) Aluminijum hidroksid. Deluje jednako dobro kod svakodnevnih povremenih želudačnih tegoba i kod prekomernog izlučivanja želudačne kiseline. Takođe. akutno ili hronično krvarenje. izraziti kardiovaskularni odgovor na fizički stres. Suspenzija deluje vrlo brzo zbog svog oblika i osigurava trajno zaštitno delovanje na sluznicu. divertikuloza. a 25% preostalog gvožđa nalazi se u rezervi u jetri u obliku feritina i hemosiderina. BIH). zatvor ili proliv. Nakon uzimanja hidrotalcita pH se u želucu u nekoliko sekundi povisi na terapijski optimalno područje pH 3-5 i ostane takva od 75 do 90 minuta. abdominalni grčevi. 2. resekcija želuca. loše formiranje eritrocita (megaloblastna anemija i aplastične anemija).1% u enzimima koji sadrže gvožđe (npr. paroksizmalna noćna hemoglobinurija). čir. hijatusna hernija. Gvožđe se u gastrointestinalnom sistemu apsorbuje od 10 do 15 %. To neće samo korigovati anemiju nego će i popuniti skladišta gvožđa. iscrpljenost i vrtoglavica. 0.gvožđe (II) glicin sulfat. gvožđe (II) fumarat i gvožđe (II) sulfat ili jedinjenja trovalentnog gvožđa kao što su (III) gvožđe proteinsukcinilat i gvožđe (III) hidroksipolimaltizni kompleks. povrće. Lečenje oralnim gvožđem primenjuje se najmanje 3 do 6 meseci. Gvožđe iz biljnih izvora (voće.5 . mada se u specijalnim okolnostima može dati i parenteralno. Anemija je prisutna kada je koncentracija hemoglobina u krvi manja od 130g/l u muškaraca i 120g/l u žena. gubitka krvi. slabost. neodgovarajuće ishrane. Deficit gvožđa u organizmu može da nastane usled povećanog gubitka gvožđa (hronična. tumori materice. U slučaju anemije zbog nedostatka gvožđa primenjuju se preparati sa gvožđem. Rutacid (Krka Slovenija) Antianemici Antianemici su lekovi za lečenje anemija. Ne treba ga dugo primenjivati. loše apsorpcije (ahlorhidrija. Registrovani lekovi: • • • • Aluminijum fosfat – Alfogel (Galenika Srbija). hidrotalcit je antacid i antiulkusni terapeutik. dodatno unošenje gvožđa u trudnoći. Odgovara prirodnom hidrotalcitu i zbog svoje mrežno-slojevite strukture novi je tip u nizu antacida. povećane potrebe (pubertet. odstranjenje želuca. 4% u mioglobinu. trudnoća. U oralnim preparatima se koriste jedinjenja dvovalentnog gvožđa . povećane potrebe u dece i dr. Dnevne potrebe za gvožđem iznose 1 mg dnevno za muškarce i 2 mg za žene.5 g gvožđa. Opšti simptomi svih oblika anemija jesu jednaki . Dvovalentni oblici obično mogu izazvati nuspojave.5% u koštanoj srži. mogu 8 . žitarice) slabije se apsorbuje nego gvožđe iz životinjskih izvorima (meso. Oni brzo i potpuno ispravljaju deficit gvožđa pod uslovom da je apsorpcija normalna. jer može da izazove alkalozu. citohromi).bledilo kože i sluznice. Gastal (Pliva Hrvatska) Hidrotalcit – Rupurut (Bayer Nemačka).• sekundarnog porasta želudačne sekrecije. dojenje) i nedovoljnog unošenja gvožđa hranom. Uzroci anemije mogu biti: nedovoljna ili pogrešna sinteza hemoglobina (nedostatak gvožđa). usled operativnih zahvata.

a u manjoj meri i makrofagi. meso. malapsorpcijskog sindroma povezana s bolestima jetre. Cijanokobalamin Vitamin B 12 je hidrosolubilni vitamin. Folna kiselina u organizmu učestvuje u sintezi purinskih baza. vitamin C i H (biotin). neophodnu stepenicu u replikaciji gena. ugljenih hidrata i belančevina u energiju. Još se naziva folacin i vitamin B 11. Neophodna je za metabolizam nukleinskih kiselina (DNK i RNK). pri infestaciji pantjičarom Diphyllobothrium latum. sirevi. Njegova najvažnija uloga je da deluje kao koenzim za redukciju ribonukleotida u dezoksiribonukleotide. ribe i školjke. U slučaju manjka enzima za varenje apsorpcija se smanjuje za 50 %. folnu kiselinu treba davati i kad postoji povećana potreba tokom trudnoće i dojenja. Trovalentno gvožđe u obliku kompleksnog spoja gvožđe i proteinsukcinilata nije rastvorljivo u kiseloj sredini (pH ispod 5).8-tetrahidrofolna kiselina. Učestvuju i u procesima pretvaranja serina u glicin i u sintezi metionina iz homocisteina. pogotovo kod male dece koje progutaju tablete. Velike doze oralnog gvožđa mogu uzrokovati nekrotizirajući gastroenteritis sa povraćanjem.5). Zajedno sa folnom kiselinom spada u antianemične vitamine. Folna kiselina sama za sebe ima protektivnu ulogu protiv nekih oblika raka pa čak i terapijsku vrednost Koristi se za prevenciju i terapiju megaloblastne anemije izazvane deficitom folata kod smanjenog unosa hranom. neophodan je za normalnu funkciju i održavanje integriteta nervnih i epitelnih ćelija. adrenokortikoidima. sprečava pojavu perniciozne anemije. Prirodni eritropoetin je veliki glikozidni polipeptid sa 165 aminokiselina i molekulskom 9 . pri Crohnovoj bolesti. bolom u abdomenu. Preparati gvožđa nisu bezazleni i njihovom prečestom upotrebom (predoziranjem) može se javiti i toksičnost. Folna kiselina Folna kiselina je po hemijskoj strukturi pteroilmonoglutaminska kiselina. bubrezi. Takođe. pri pernicioznoj anemiji. Dve glavne funkcije vitamina B12 su stimulacija rasta i stimulacija formiranja i sazrevanja eritrocita. Pošto vitamin sadrži kobaltov atom dobio je ime (cijano) kobalamin. duvan. a odmažu stres. Prirodni izvori: namirnice životinjskog porekla . letargijom i dispnejom. 5. Vitamin B12 kao i drugi B vitamini ima važnu ulogu u pretvaranju masti. Eritropoetin (EPO) Eritropoetin je hematopoezni faktor rasta koga proizvode najviše ćelije bubrega. Folati učestvuju u sintezi timina iz uracila i u razgradnji histidina u glutaminsku kiselinu. analgeticima. koji stvara zaštitni omotač oko nerava. Presudan je za proizvodnju genetskog materijala RNK i DNK kao i mijelina. triptofan. Cijanokobalamin koristimo za lečenje i sprečavanje hematoloških i neuroloških poremećaja izazvanih nedostatkom toga vitamina: poremećaji njegove apsorpcije. Boja stolice kod osoba koji uzimaju pripravke gvožđa najčešće je crne boje ali to nije opasno. Pravilan metabolizam proteina i aminokiselina (metionin. npr. androgenom. pri multiplim divertikulima tankog creva ili sindromu “ blind loop”. sinteza nukleinskih kiselina. U organizmu se folna kiselina javlja u redukovanom obliku. holina i nekih aminkokiselina.6.džigerica. bolestima tankog creva. dok soja ne sadrži ovaj vitamin. pri poremećajima crevne flore zbog tropskog sprua. i lagano se rastvara u neutralnom i alkalnoj sredini (pH iznad 6. Vitamin B12 vrši nekoliko metaboličkih funkcija. tirozin). a kod deficita cinka smanjuje se za 53 %.7. Temren (namirnica od fermentisanog sojinog zrna). mleko. krvavim prolivima. Zanimljivo je da je folna kiselina neophodna i za rast mikroorganzama. sulfasalazinom i kod hronične hemolizne anemije. čija je uloga da reverzibilno vezuje i otpušta jedan ugljenikov atom što je potrebno za sintezu DNK. Apsorbovanje ometaju i razne infekcije digestivnog trakta. Sem toga ona je od velike važnosti za pravilan razvoj ćelija krvi.izazvati krvarenje u želucu. U ljudskom organizmu deponovan je u jetri (50-90 %). pri totalnoj ili subtotalnoj gastrektomiji. prolivima. dugotrajnim stresom ili infekcijama i povećanim izlučivanjem. antikonvulzivima. dugotrajnog lečenja antagonistima folne kiseline (metotreksat). Apsorpciju pomažu vitamini B-kompleksa. celiakiji i idiopatskoj steatoreji. odnosno kao koenzim F. pri metilmalonskoj aciduriji i kod strogih vegetarijanaca i dece koju doje vegetarijanke. kafa. jaja. Izvori ovog vitamina su gotovo isključivo namirnice životinjskog porekla. Cijanokobalamin dolazi u formi intramuskularnih injekcija. delujući kao koenzim akceptor vodonika.

epoetin zeta – EQRALIS (Hemofarm Srbija). U prisutnosti anemije proizvodi se više eritropoetina. kada pacijent mora ići na dijalizu.HEFEROL (Alkaloid Makedonija).FERRO-GRADUMET (Galenika Srbija). sekrecija eritropoetina znatno je oštećena i pacijent zapada u anemiju. Hepatoprotektivni lekovi Silimarin je aktivna supstanca biljke sikavice (Silybium marianum). Lekovi za žučnu kesu i jetru Jetra je jedan od najvitalnijih organa ljudskog organizma.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Međutim. Silimarin je mešavina flavonolignana silibina. darbepoetin alfa – ARANESP (Amgen Europe Holandija).EPO. Registrovani lekovi: • • • • • • • • • • • • • • • ferofumarat . velika barijera ulasku otrova. Takođe. silikristina i silidiaza i glavna je aktivna supstanca u plodu sikavice. epoetin alfa – EPREX (Janssen. alkoholna bolest jetre: oštećenje jetre nastalo hroničnim konzumiranjem alkoholnih pića. supkutano ili intraperitonealno. da ima dovoljno gvožđa i drugih faktora. VITAMIN B 12 (Krka Slovenija). non-Hodgkin limfomom i mijelodisplastičnim sindromom. gvožđe protein sukcinilat . ugljenih hidrata i proteina.FOLNAK (Sigmapharm Srbija). insuficijencije bubrega. ciroza jetre i hepatitis. Smatra se da 10 . eritropoetin je koristan kod anemija uzrokovanih terapijom zidovudinom u pacijenata s HIV-om. Takav eritropoetin proizvodi se u dve forme: alfa i beta. za prevenciju i lečenje anemije u bolesnika obolelih od karcinoma lečenih hemoterapijom na bazi platine. Eritropoetin može biti koristan u lečenju anemija kod oštećenja koštane srži i sekundarnih anemija zbog malignih bolesti.FERRUM LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). Najbolji odgovor postiže se posle supkutane aplikacije. koji signalizira koštanoj srži da proizvodi više eritrocita. FOLAN (Farmakos Srbija).Cilag International Belgija).masna jetra jeste nakupljanje lipida u ćelijama jetre. epoetin beta – RECORMON za reco-pen (Roche diagnostics Nemačka).LEGOFER (Alkaloid Makedonija). U terapijske svrhe se koristi rekombinantni humani eritropoetin. žuči i holesterola skladište glikogena. Prirodni eritropoetin se luči kao odgovor na tkivnu hipoksiju (nedostatak kiseonika).težinom od 30 400. Eritropoetin stimuliše razmnožavanje eritrocita i njihovo sazrevanje u koštanoj srži. gvožđe II sulfat . a najbrži posle intravenske injekcije. FOLACIN (Jadran Galenski Laboratorij Hrvatska). gvožđe II glicin sulfat – ORFERON RETARD (Pliva Hrvatska). cijanokobalamin – VITAMIN B 12 (Hemofarm Srbija). hidroksokobalamin – OHB12 (Galenika Srbija). hroničnih upala i AIDS-a. u slučaju hroničnih bubrežnih bolesti. Pri anemiji ili hipoksemiji renalna sinteza i sekrecija eritropoetina mogu porasti za 100 i više puta. dekstriferon – FEDEX (Zdravlje Srbija). MIRCERA (Roche Diagnostics Nemačka). za lečenje anemije u bolesnika s multiplim mijelomom. ORFERON (Pliva Hrvatska). Njene funkcije su mnogobrojne: metabolizam masti. vitamina i gvožđa. Takva korekcije anemije pretpostavlja da koštana srž nije oštećena lekovima ili hroničnim bolestima. gvožđe III hidroksid polimaltozni kompleks . lekova i bakterija u krvotok i dr. proizvodnje krvnih proteina. folna kiselina (vitamin B11) . najveća žlezda organizma. koji se proizvodi iz ćelija sisavaca rekombinantnom DNK tehnologijom. Najčešće bolesti jetre jesu: masna jetra . gvožđe u kombinaciji sa folnom kiselinom – FOLIRON (Remedica Kipar). ali one imaju isti klinički značaj pa je u terapijskoj primeni jedinstveni epoetin ili kako se još naziva . Epoetin može da se aplikuje intravenski. metoksipolietilenglikol-epoetin beta – MIRCERA (F.

a sastoji se od žučnih soli.tečnost koju stvara jetra. Favora Sylimarin (Belupo Hrvatska) Žučna kesa je maleni organ u obliku kruške smešten ispod jetre. Može se primeniti zajedno sa morfinom. i drugih lipida. bilirubina. masne degeneracije jetre. Za otklanjanje bilijarnog spazma obično se koristi atropin. Lekovi koji se primenjuju u terapiji holesterolskih žučnih kamenaca Najčešće oboljenje bilijarnog trakta je holesterolska holelitijaza. U hepatoprotektvivne lekove spadaju i: esencijalni fosfolipidi sa vitaminima.Leprotek (Zdravlje Srbija). Tu se prikuplja i žuč . trovanja jetre različitog organskog porekla i sl. Kliničku primenu našle su samo kod nekih bolesnika jer je hirurška intervencija indikovana kod većine bolesnika koji zahtevaju lečenje. Zato se daje prednost buprenorfinu. Takođe sadrži metabolite i razgradne produkte ksenobiotika (lekovi i otrovi). formiranje holesterolskih kamenaca u žučnoj kesici. ali ima neželjena lokalna dejstva – dovodi do spazma Odijevog sfinktera i povećava pritisak u žučnim putevima. holesterola. Morfin uspešno otklanja bol. Ursodeoksikolna kiselina . Žuč služi kao emulgator za masti i vitamine rastvorljive u uljima u digestivnom traktu i omogućava bolju apsorpciju masnih materija iz creva. Ursodeoksiholna kiselina. Dijareja je glavno neželjeno dejstvo ovih kiselina. Kada žuč postane prezasićena holesterolom on stvara kristale koji imaju tendenciju rasta. upala jetre virusnog porekla. elektrolita. Lekovi koji mogu rastvoriti nekalcifikovane kamence u žučnoj kesici jesu henodeoksiholna kiselina i ursodeoksiholna kiselina. koji se moraju ublažiti. analozi esencijalnih aminokiselina (L-ornitin L-aspartat. 7β-hidroksi epimer henodeoksiholne kiseline. U retkim slučajevima je u pacijenata primećena meka stolica. Lekovi koji otklanjaju spazam žučnih puteva Kretanje žučnih kamenaca niz žučne puteve može izazvati vrlo jake bolove (bilijarna kolika). Petidin deluje na sličan način.obnavlja oštećene membrane jetrinih ćelija i vraća im njihovu aktivnost. pojavljuje se u malim količinama u žuči čoveka. koristi se kod ciroze jetre i kod hroničnih bolesti jetre. Najčešće bolesti bilijarnog sistema jesu kamenac u žučnoj kesi (holelitijaza) i kamenac u žučovodu (holedokolitijaza).ursodeoksikolna kiselina često postaje glavni sastojak žuči. Henodeoksiholna kiselina je jedna od dve osnovne žučne kiseline. vitamini B grupe. jer deluje spazmolitički. Za delovanje ovog leka od krucijalne je važnosti to da je funkcija jetre dobra. Regoistrovani lekovi • • • Esencijalni fosfolipidi – Essentiale forte N (Aventis Pharma Nemačka) L-ornitin L-aspartat – Hepa-merz ( Merz Pharmaceuticals GmbH Nemačka) Silimarin . tj. Silimarin se može koristiti za ublažavanje hepatopatije. 11 . mada relaksira druge glatke mišiće. Ti kamenci se najvećim delom sastoje od holesterola. Ovakvo stanje može nastati zbog genske predispozicije ili nepravilne ishrane. Silimarin se može koristiti u akutnim i zapaljenskim bolestima jetre i kod upala jetre uzrokovanih otrovima.tokom lečenja ursodeoksiholnom kiselinom dolazi do promene relativnih koncentracija žučnih kiselina . alkoholizma. da je funkcija žučne kese takođe dobra i da se žučni kamenac sastoji isključivo od holesterola. Ursodeoksiholna kiselina inhibira intestinalnu apsorpciju holesterola i njegovu sekreciju u žučnu kesu. ornitin-ketoglutarat i dr).

CS Praha A. Od soli se uglavnom upotrebljavaju magnezijum-sulfat i magnezijum-hidroksid. sedativi). Osmotska sredstva U osmotske laksanse spadaju supstance koje se slabo apsorbuju – purgativne soli i laktuloza. Dostupan je u obliku tečnosti ili čepića. pre porođaja.Registrovani lekovi: • • Ursodeoksikolna kiselina . koje deluju kao osmotski laksansi. Postoji akutni i hronični zatvor. Magnezijum se iz ovih jedinjenja apsorbuje u malim količinama koje ne daju sistemska neželjena dejstva. Mogu se javiti i grčevi u trbuhu. u periodu od par dana nakon porođaja i može pomoći kod konstipacije često uzrokovane 12 . Himekromon – Himekromon (Zdravlje Srbija). konstipacija) je stanje u kome osoba ima neugodno ili retko pražnjenje creva. A često je zatvor samo simptom neke druge bolesti.S. Takva osoba ima tvrdu stolicu koja teško prolazi. jer mogu izazvati srčani blok. Sadržaj creva time postaje mekši i crevna funkcija biva olakšana. Zatvor stolice (opstipacija. Glicerol se primjenjuje kao laksativ. narkotici. Njihovom fermentacijom nastaju mlečna i sirćetna kiselina. fizička neaktivnost. sorbitol). Češka). organske kiseline koje se slabo resorbuju (limunska. što dovodi do ubrzane pasaže kroz tanko crevo i dospevanja u kolon veoma voluminoznog sadržaja. Neželjena dejstva se javljaju kod velikih doza: nadimanje. disaharid sačinjen od fruktoze i galaktoze. Ponekad je za lečenje takvog stanja potrebno samo prilagoditi ishranu. Putem osmoze omogućavaju povećanje zapremine crevnog soka. antihipertenzivi. tako da navlači vodu u lumen creva iz okolnih tkiva. Laktulozi je potrebno 2-3 dana da ispolji dejstvo. soli bizmuta. grčevi. Usled rastezanja zida kolona.Med. natrijum sulfat. Može se razviti tolerancija. hiperkalcijemija. neadekvatna ishrana. vinska i jabučna kiselina). gvožđa. proliv i poremećaj elektrolita. neuromišićnu blokadu ili depresiju CNS-a. a i osećaj da se rektum nije u potpunosti ispraznio. koji se slabo apsorbuju. defekacija nastaje sat vremena posle uzimanja laksanasa. Razlozi nastanka zatvora mogu biti: promjena ishrane. Ursosan (Pro. poremećaji štitnjače. lekovi (antacidi. zatim u pripremi za pregled ili operaciju. polialkoholi (glicerol. ali ih ipak treba izbegavati kod male dece i bolesnika sa oslabljenom renalnom funkcijom. zadržavajući vodu povećavaju zapreminu stolice. Mendiaxon (Hemofarm Srbija) Laksativi Laksativi (laksansi) jesu lekovi za lečenje zatvora stolice. Ove soli su nerastvorljive. Takav laksativ može pomoći u više situacija: kada je potrebno razviti normalnu crevnu funkciju nakon perioda loše ishrane i nedostatka fizičke aktivnosti. U kolonu se pod dejstvom bakterija razlaže na ova dva šećera. Laktuloza je polusintetsko jedinjenje. manitol. a deluje osmotski.Ursofalk ( Dr Falk Pharma GmbH Nemačka). Zatvor može za posledicu imati oboljenja debelog creva usled koncentriranja toksina iz fecesa.

bisakodil. laktuloza – Lactulose-MIP (Chephasaar Chemisch Pharmazeutische Fabrik Nemačka). fenolftalein. natrijum-pikosulfat – Natrijum-pikosulfat (Zdravlje Srbije). Deluju na način da izazivaju ulazak vode ili blokadu apsorpcije vode pa stolica postaje mekana. a takođe mogu uzrokovati zavisnost jer ukoliko se često uzimaju razvijaju sindrom lenjih creva. bokvica – Mucofalk pomorandža –(Dr. ali ako se primeni u obliku čepića tada delovanje započinje puno brže . Danas su uglavnom napušteni. Lek neizmenjen dospeva do kolona. senozidi A i B iz biljke sene ( Cassia angustifolia ). ricinusovo ulje. povećavaju zapreminu crevnog sadržaja i tako ubrzavaju peristaltiku. Takođe. Omekšivači stolice Ovi laksativi olakšavaju defekaciju tako što razvodnjavaju i omekšavaju feces. Neke nuspojave pri njegovoj upotrebi mogu biti nelagodnost u trbuhu. koji sa šećerima grade glikozide. glicerol – Medilaks (Farmakos Srbija). To su npr. u ovu spada i natrijum dokuzat koji nije ništa drugo nego posebna vrsta deterdženta. Takođe. često i produženo uzimanje takvih laksativa izazivaće oštećenje debelog creva. mekinje. Apsorbuju se i direktno deluju na mienterički pleksus. efikasno i direktno podstiču zid debelog creva uzrokujući stezanje i pomeranje stolice.drugim lekovima.za pola sata do sat vremena. a u njemu se pod dejstvom bakterija raskida glikozidna veza i oslobađaju antracenski derivati. sterkulia. Registrovani lekovi: • • • • • • bisakodil – Dulcolax (Zdravlje Srbija). ljuskice semena metilceluloza. Portalak (Belupo Hrvatska). natrijum laurilsulfoacetat. U tankom crevu se resorbuje i nakon biotransformacije izlučuje u tanko crevu preko žuči. Treba istaći da se oni mogu koristiti vrlo ograničeno jer izazivaju grčeve. ali mu je djelovanje 10 do 20 puta potentnije. ovakva sredstva izazivaju stanje proliva. glikozidi iz rabarbare ( Rhei rhizomae ). gasovi. Zadržavajući vodu u lumenu creva. pa preko njega izazivaju kontrakciju glatkih mišića i na taj način i defekaciju. Antiapsorpcijski laksativi U pitanju su izrazito jaki laksativi. Potrebno je nekoliko dana da ispolje dejstvo. Delovanje mu počinje tek za 6 do 12 sati. Laksansi koji povećavaju volumena creva Ovi laksativi povećavaju volumen stolice. šljive). Treba uzeti u obzir i mogućnost alergijskih reakcija. grčevi. polietilenglikol – Fortrans (Beaufour Ipsen Industrie Francuska). krotonovo ulje i dr Nadražajni laksativi Vrlo snažno. To su tečni parafin (koji se ne koristi zbog sumnje u kancerogenost) i maslinovo ulje. Falk Pharma Nemačka) Digestivi 13 . Sena laksativno dejstvo duguje derivatima antracena. Zapravo. To su npr. ali im je dobra strana to što nema neželjenih efekta koji ostavljaju neželjene posledice. agar i ljuska ispagule. ramnozidi iz kore krkavine ( Rhamnus frangula ). Bisakodil je hemijski i farmakološki srodan fenolftaleinu. To su. On deluje na sluznicu podstičući peristaltiku creva. Panlax (Hemofarm Srbija). pektini iz voća (smokve.

amilazu i proteazu u razmeri 5 : 4 : 3. Kapsule primenjuju se zajedno s obrokom i to sa svakim obrokom tako da se osigurava delotvorna količina enzima u varenju hrane. Da bi glukoza ušla u tkiva (mozak. lipaza. fosfolipaza i holesterol esteraza. smrdljive stolice. imunološki sistem napada ćelije koje u pankreasu proizvode insulin i uništava ih kao da su 14 . Smanjena sekrecija enzima može biti posledica hroničnog pankreatitisa. bio razgrađen u želucu pod uticajem pepsina i HCl. Prisustvo insulina osigurava da glukoza ulazi u tkiva gde se koristi za dobijanje energije dok ulaskom u jetru glukoza se skladišti u obliku glikogena koji predstavlja rezervu energije. Stolica je svetla i masna. kakav je amilaza. Na kraju. a mogu biti oštećene i Langerhansove ćelije. Amilolitički enzimi. pa se razvija diabetes melitus. Bez njega glukoza ne može ući u tkiva. Taj peptid luče posebne grupe ćelija (β-ćelije) u pankreasu koje nazivamo Langerhansova ostrvca. Sadrži lipazu. ne može se uzimati jednostavno "per os" jer bi pankreatin. Registrovani lekovi • • • amilaza. žučne soli – Digestal (Galenika Srbija) Antidijabetici Šećerna bolest ili dijabetes melitus uz aterosklerozu i hipertenziju jedna je od najčešćih bolesti u starijoj populaciji. pankreasni prašak – Pankreatin (Galenika Srbija). mišići. Kod ove bolesti javlja se bol u trbuhu.) neophodan je hormon insulin. Proteolitički enzimi u pankreasnom soku su: endopeptidaze (tripsin i himotripsin) – deluju na untrašnje peptidne veze proteina i polipeptida.obolevaju uglavnom mlađe osobe. hemiceluloza. jetra. Terapija je doživotna. proteaza. Dejstvo svih pankreasnih enzima u alkalnoj sredini je optimalno. proteaza – Festal N (Jugoremedija Srbija).. U pankreasnom soku se takođe nalaze ribonukleaze. Ovakvo stanje može se poboljšati uzimanjem lekova koji sadrže enzime pankreasa. ponekad stalno. funkcija lučenja digestivnih enzima u potpunosti zakazuje. Zbog toga su proizvedeni preparati pankreasnih enzima u acidorezistentnim mikrogranulama koje se rastvaraju u medijumu pH>5.. naravno. masne. Digestivi su lekovi za supstitucionu terapiju kod smanjene sekrecije digestivnih enzima Pankreatin jeste smesa enzima. Lipolitički enzimi su lipaza. hidrollizuje skrob do oligosaharida i disaharida maltoze. ali sigurno propadaju i lučenje se smanjuje. koji je i sam protein. lipaza. Razlikuju se 2 tipa šećerne bolesti: • Diabetes melitus 1 (DM1) . To je autoimuna bolest. što omogućava da se postignu viskoe doze aktivnih enzima u duodenumu. a dobija se ekstrakcijom iz svinjskog pankreasa. egzopeptidaze (karboksipeptidaza i aminopeptidaza) – deluju na slobodne karboksilne i amino-grupe na terminalnim krajevima peptida i elastaza (deluje na elastična vlakna).Digestivi Pankreas izlučuje amilolitičke. Kao rezultat nedostatka ovih enzima javljaju se tegobe kao što su obilne. Slaba apsorpcija dovodi do gubitka težine i pothranjenosti. Za šećernu bolest smatramo manjak prirodnog insulina (hipoinsulinemija) u krvi i s tim povezana povišen nivo glukoze u krvi (hiperglikemija). a ponekad na mahove. amilaza. proteolitičke i lipolitičke enzime. Takav ekstrakt. Napredovanjem hroničnog pankreatitisa ćelije koje luče digestivne enzime polagano.

Najuobičajenija nuspojava primene metformina vezana je uz digestivni trakt. Postoji nekoliko grupa oralnih antidijabetika: • • • • • Derivati bigvanida (metformin) Derivati sulfonilureje (glibenklamid. To su pioglitazon i roziglitazon. smanjuju nivo šećera u krvi inhibicijom (zaustavljanjem) enzima alfa-glukozidaze u digestivnom traktu. kao što je akarboza. Zbog toga je metformin dobar izbor za gojazne osobe. Inhibitori alfa-glukozidaze mogu smanjiti porast šećera u krvi do kog dolazi nakon obroka. Uzimanjem bilo kog leka koji povećava nivo insulina veća je mogućnost porasta telesne težine. Karakteristično za metformin je to da ukoliko dođe do predoziranja metforminom nivo glukoze neće pasti ispod prihvatljive (hipoglikemija). Mogu se primenjivati sami.• strano telo. Kod ovog oblika DM-a insulina ima. Metformin smanjuje proizvodnju glukoze u jetri i pomaže glukozi da dođe u mišiće gde je potrebna. Tada vrlo često nije potrebno uzimati parenteralni insulin nego tek prilagoditi ishranu i održavati telesnu aktivnost. glipizid. To može biti korisno u ograničavanju hroničnih komplikacija dijabetesa. bol u trbuhu i nadimanje. To odlaže apsorpciju šećera. Sa povećanjem težine teže je kontrolisati šećer u krvi i zato je jako važno paziti na težinu. iako prirodno ne luči dovoljno insulina. Svi lekovi iz ove grupe podstiču pankreas na izlučivanje više insulina nego obično. Dejstvo postiže pojačanim iskorišćavanjem glukoze u perifernim tkivima. Najčešća neželjena dejstva su flatulencija (gasovi). Organizam ubrzo ostaje bez imalo insulina i neophodno je parenteralno uzimanje insulina. Većina derivata sulfonilureje prolazi kroz placentu i stimuliše fetalne β-ćelije da oslobađaju insulin. Tako može delovati u slučaju dijabetesa tipa 2 zato što pankreas. Ovi lekovi povećavaju osetljivost telesnih ćelija na delovanje insulina. Najčešća neželjena dejstva roziglitazona i pioglitazona su porast telesne mase i retencija 15 . Ostale nuspojave su retke i. Derivati sulfonilureje Ovoj grupi pripadaju sledeći lekovi: glibenklamid. Takođe smanjuju proizvodnju glukoze u jetri. Metformin ne povećava telesnu proizvodnju insulina i zato ne povećava telesnu težinu. U slučaju daljeg napredovanja bolesti neophodno je primeniti oralne antidijabetike. glimepirid) Inhibitori alfa-glukozidaze (akarboza) Tiazolidindioni (glitazoni) Ostali (repaglinid) Bigvanidi Jedini bigvanid koji se trenutno primenjuje je metformin. Tiazolidindioni (glitazoni) Nedavno predstavljena grupa lekova su tiazolidindioni ili insulinski ´senzitizeri´.dolazi do smanjene osetljivosti tkiva na insulin ili ćelije nedovoljno luče inzulin. blage. gliklazid. izazivajući tešku hipoglikemuiiju na rođenju (glibenklamid je izuzetak). glikvidon. smanjenjem deponovanja glukoze u obliku glikogena u jetri i usporavanjem apsorpcije glukoze u crevima. tečne stolice. ali se često kombinuju sa SU zbog boljeg delovanja. zbog toga je kontraidikovana primena derivata sulfonilureje u trudnoći. gliklazid. Mogu se primenjivati sami ili uz metformin ili SU. promene stolice ako se uzimaju velike doze. kada se ipak dogode. Ne pomaže u proizvodnji više insulina i efikasan je samo kod ljudi kod kojih pankreas još može da izlučuje insulin. ali ga nema dovoljno ili ga ima dovoljno ali nije delotvoran. Diabetes melitus 2 (DM2) . glimepirid i tolbutamid. Može doći do mučnine i povraćanja. i dalje funkcioniše pa može da poveća lučenje insulina. Inhibitori alfa-glukozidaze Inhibitori alfa-glukozidaze. hlorpropamid. Osnovno mesto delovanja sulfonilureje (SU) su β-ćelije Langerhansovih ostrvaca gde stimuliše sekreciju insulina i time smanjuju glikemiju.

U u poređenju sa SU. Prvi od njih je repaglinid. MEGLIMID (Krka Slovenija). GLUCOPHAGE (Merck Nemačka). TEFOR (Galenika Srbija). Često znaju biti vrlo neizdrživi i teško podnošljivi.GLUFORMIN (Hemofarm Srbija). GLIMEPIRID (Remevita Srbija). divertikuloze i ileus. METFORMIN (Srbolek Srbija). U takve poremećaje spadaju sindrom iritabilnog kolona. U retkim slučajevima od nuspojava zapažene su i blaga anemija ili povećanje nivoa određenih enzima u krvi. • • • • • • • • • Lekovi za funkcionalne gastrointestinalne poremećaje Pod pojmom funkcionalnih gastrointestinalnih poremećaja podrazumevamo skup simptoma i bolesnih stanja za koje je karakterističan pojačan ili smanjen motilitet creva. glipizid .GLUCOTROL XL (Pfizer SAD) gliklazid .GLIBENKLAMID (Fampharm Srbija). To znači da glatka muskulatura creva prejako.GLIKOSAN (Slaviamed Srbija). nateglinid – STARLIX (Novartis Švedska). Mebeverin je sintetski ekvivalent papaverina. GLUCOPHAGE (Merck Sante Francuska). N-butil skopolamin . U lečenju funkcionalnih poremećaja GIT-a koriste se: • • parasimpatolitici (spazmolitici) . alkaloida iz biljaka maka (Papaver somniferum) koji za razliku od svih ostalih alkaloida maka nema delovanje na CNS (centralni nervni sistem). glibenklamid . Delovanje repaglinida brže je i traje kraće od delovanja SU. GLIORAL (Galenika Srbija). Oni su uglavnom samo simptom nekih drugih bolesnih stanja. glimepirid . MANINIL (Berlin Chemie Nemačka). rosiglitazon – AVANDIA (Glaxowellcome Production Francuska). SIOFOR (Berlin Chemie Nemačka). mebeverin. baš zbog prisutnosti papaverina. AGLURAB (Medis Norveška).tečnosti. spastični kolitis. MEGLUCON (Salutas Pharma Nemačka).DIULONG (Habit Pharm Srbija). Za takve poremećaje je karakterističan abdominalni bol . GLUCOVANCE (Merc Sante Francuska). DIPRIAN (Panfarma Srbija). akarboza – GLUCOBAY (Bayer Healthcare Nemačka).atropin.grčevi.ili se javlja opstipacija (zatvor) ili stalni prolivi.povećavaju pokretljivost GIT-a. Repaglinid (regulatori glikemije uz obroke) Regulatori glikemije uz obroke grupa su lekova koja se od nedavno primenjuje u lečenju dijabetesa tipa 2. AMARYL (Aventis Intercontinental Francuska). Lekovi kao što je repaglinid deluju stimulisanjem pankreasa na lučenje više insulina. 16 . DAONIL (Jugoremedija Srbija). što upućuje na oštećenje jetre. preslabo ili potpuno nekontrolisano reaguje na nadražaje uzrokujući poremećaje u proticanju crevnog sadržaja kroz digestivni trakt . DIAPREL MR (Les Laboratories Servier Francuska). glibenklamid – GLIBOMET (Berlin-Chemie Nemačka).smanjuju spastičnost glatkog mišića GIT-a i grčeve propulzivi (metoklopramid i cisaprid) . repaglinid – NOVONORM (Novo Nordisk Danska). Registrovani lekovi: • metformin . ali samo u vreme i neposredno posle obroka. Opijum koji se dobija iz maka tradicionalno je sredstvo za ublažavanje crevnih grčeva. uzimanjem repaglinida smanjena je opasnost od nastanka hipoglikemije. metformin.

teških oblika dokazane gastropareze. uzbuđenost. kao i neuroleptični maligni sindrom. spastičkog zatvora stolice i dismenoreje. Retko izaziva prolazne antiholinergičke reakcije. npr. iritabilnost. Prolazno se mogu pojaviti grčevi u trbuhu. suvu kožu. bunike (Hyosciamus niger). anafilaksija. okulogirnih kriza. posebno nastalog kao posledice raznolikih poremećaja gastrointestinalnog trakta. pa tako smiruje grčeve i popratnu bol. Cisaprid je gastrointestinalno prokinetičko sredstvo . Pripada grupi antiholinergika odnosno antimuskarinskih lekova. Postoje pojedinačni slučajevi opasnih srčanih aritmija. opstrukcija bronha). Prijavljene su i abdominalne smetnje. prirodnog alkaloida velebilja i sličnih biljaka iz porodice Solanaceae. Tako izmenjeni skopolamin više nije u stanju da prođe kroz krvno-moždanu barijeru i ne može delovati na mozak uzrokujući uznemirenost. glavobolja. aritmije. galaktoreje i povećanja grudi. sušenje usta i žeđ. Mebeverin pripada grupi neurotropnomuskulotropnih spazmolitika. do smanjenja lučenja znoja i pljuvačke. Retke su glavobolja ili vrtoglavica. poremećaji sna. delirijum. Moguće su i reakcije preosetljivosti (osip. Povećava oslobađanje acetilholina u digestivnom traktu. urinarne retencije i tetanusu sličnih reakcija. Primenjuje se u stanjima poremećenog motiliteta gastrointestinalnog trakta.propulziv. tahikardiju. disfagije. halucinacije i derilijum. Nuspojave se u pravilu javljaju retko. grčenja lica. Može doći do pojave tzv.u pitanju je polusintetski derivat skopolamina. smetnji mikcije i ubrzanja srčanog ritma. pospanost. Opušta glatke mišiće digestivnog trakta. Atropin je jedan od najstarijih poznatih lekova. Ove se reakcije ispoljavaju u obliku trizmusa. Zbog pojačanog izlučivanja prolaktina u nekih je pacijenata moguća pojava ginekomastije. beli bun (Scopolia carniolica) i tatula (Datura stramonium). što mu daje jedinstvene antiemetske odlike. opistotonusa. kada drugi lekovi nisu delotvorni. glavobolja. ošamućenost. žučnih i mokraćnih puteva i ženskih polnih organa. Moguće su konvulzije i ekstrapiramidalni znakovi. za sprečavanje mučnine i povraćanja. npr. otežano mokrenje i opstipaciju. Ispoljava parasimpatomimetsku aktivnost. Dovodi do podizanja tonusa gastroezofagealnog sfinktera u mirovanju. Za razliku od papaverina mebeverin je spazmolitik sa selektivnim delovanjem na glatku muskulaturu GIT-a. makulopapularni osipi. žučnih i mokraćnih puteva. Od sličnih se lekova razlikuje po tome da ne inhibiše dopaminske receptore i neposredno ne podstiče holinergičke receptore. Ekstrapiramidni simptomi su učestaliji u žena i u djece. Od malobrojnih prijavljenih najčešće su osip i urtikarija. tremor. dokazane patološke regurgitacije u dece. midrijazu s gubitkom akomodacije i fotofobijom. često mokrenje. Deluje direktno na glatke mišiće creva. palpitacija. kao i do popuštanja sfinktera pilorusa. antiholinergičkih delovanja. umor i klonulost. mučnina i povraćanje Butilskopolamin . nadimanje. tj. diskinezije žučnih puteva. Metoklopramid je u isto vreme i antiemetik i propulziv. Poseduje i antagonističko dejstvo na serotoninskim receptorima. bol u grudima. bol u abdomenu. naročito kolona (debelog creva). sedaciju i depresiju. Dolazi u obliku bromida. koprivnjača. U izuzetnim slučajevima mogu se javiti vrtoglavica. Atropin deluje na autonomni nervni sistem i to na parasimpatikus tako što se veže za muskarinske 17 . tahikardija. pri dijabetičkoj neuropatiji. Nesanica. Metabolizuje se pretežno pomoću jetrinih enzima Koristi se za lečenje teške upale jednjaka (erozivnoga peptičkog ezofagitisa). podrigivanje ili proliv. bradikinezije. Koristi se za lečenje: sindroma iritabilnog kolona. gastroezofagealnog refluksa i dispepsije. Glavne nuspojave su neurološke i psihičke naravi uključujući. S obzirom da može ući u mozak deluje na CNS uzrokujući nemir. a veoma retko smetenost i psihotične reakcije. Koristi se za lečenje spazama i prateće boli zbog hipermotiliteta želuca i creva. svrab. ginekomastija i galaktoreja. tortikolisa. umor. a takođe je i dopaminski antagonist u CNS-u sa direktnim dejstvom na hemoreceptorsku okidačku zonu. abnormalnosti jetronih funkcija. Stimuliše motilitet gornjeg gastrointestinalnog sistema. divertikulitis kolona.Danas se kao spazmolitici koriste sintetski derivati papaverina kakav je upravo mebeverin. Time ubrzava i normalizuje peristaltiku digestivnih organa i sprečava zastoj i refluks sadržaja digestivnih organa. Alkaloid je dobijen iz biljaka velebilje (Atropa belladonna). Rezultat kombinacije navedenih dejstava se ogleda u povećanju praga za povraćanje i ubrzanju pražnjenja želuca. depresija. urtikarija. simptoma praćenih organskim bolestima želuca i creva kao što su divertikuloza. ubrzava peristaltiku želuca i duodenuma. retencija urina i cistitis. hipotenzija i hipertenzivne krize. manija i disforija mogu se javiti retko. pospanost.

bilijarnog spazma. Naravno. fenpiveriniujum–bromid – (Jugoremedija Srbija). smetnje vida. na očima: midrijaza. butilskopolamin – Buscopan (Zdravlje Srbija) pitofenon. kongestija nosa. nesanica. Aritmije srca očekuju se kod gotovo trećine bolesnika. metoklopramid – Klometol (Galenika Srbija). disfagija. konstipacija. vrtoglavica. Intravenska primena atropina u svrhu anestetičke premedikacije uključuje u sebi očekivani rizik od nastanka nuspojava. mučnina. cisaprid – Cisap (Zdravlje Srbija). žeđ. u slučaju atrioventrikularnog srčanog bloka uzrokovanog povišenim tonusom nervusa vagusa. u slučaju vagalnih reakcija na rendgenske kontraste. povraćanje. povišena telesna temperatura. atropin – Atropin sulfat (Verofarm Rusija). osećaj nadutosti. na kardiovaskularnom sistemu . uzbuđenje. Zbog smanjene salivacije dolazi do pojave suvih usta i ždrela. u parkinsonizmu (za smanjenje rigiditeta i tremora) . hipertonusa tankog creva. hipermotiliteta kolona. Zbog toga atropin ima brojne nuspojave. kod sinus bradikardije. nemir. urtikarija. crvenilo lica. ureteralnih kolika i spazma grkljana. na genitourinarnom sistemu (u pojedinim slučajevima moguća je impotencija). digitalisom.ponekad se mogu javiti i palpitacije. kod radioloških pregleda. u stres ehokardiografiji. retencija urina. Zbog toga parasimpatikus ostaje blokiran pa zbog toga atropin nazivamo parasimpatolitik. Parasimpatikus inerviše digestivni trakt i njegovom blokadom počinje dominirati uticaj simpatikusa što uzrokuje relaksaciju glatkih mišića i kontrakciju sfinktera. povišeni očni pritisak. u slučaju teške bradikardije i sinkope usled hiperaktivnog refleksa sinusa karotikusa. na CNS-u: glavobolja. Atropin se koristi u obliku injekcija kod spazma pilorusa. Kod većih doza javljaju se promuklost. slabost. Registrovani lekovi • • • • • • • • mebeverin – Rudakol (Belupo Hrvatska). konfuzija. organofosfornim jedinjenjima. kod trovanja muskarinom. bradikardija. supresija laktacije. Jasno je da će lek takvog delovanja ublažiti grčeve i zaustaviti preveliki motilitet creva. simetikon – Espumisan L (Berlin-Chemie AG Nemačka). Reglan (Alkaloid Makedonija). fotofobija. kod poremećaja srčanog ritma i arterijskog pritiska tokom anestezije. U pojedinim slučajevima mogu se pojaviti i nuspojave na gastrointestinalnom sistemu: promene ukusa. U retkim slučajevima mogu se javiti anafilaksija. fizostigminom. kod poremećaja funkcije urotrakta. dimetikon – Gasvan (Srbolek Srbija). pilokarpinom. cikloplegija. insekticidima i karbamatima. atropin neće delovati samo na digestivni sistem nego praktično na celi organizam.receptore (na koje se inače vezuje acetilholin) uzrokujući njihovu blokadu. metamizol-natrijum. paralitički ileus. kod hipertoniciteta uterusa. Bymaral (Alkaloid Makedonija) Baralgetas 18 . u preanestetskoj medikaciji za prevenciju ili redukovanje sekretorne aktivnosti respiratornog trakta. crvenilo kože i tahikardija.

u kojoj su raspršeni ili rastvoreni proteini. trombociti i limfociti. rebara. crvenoj kostnoj srži. brojno se povećavaju u alergijskim reakcijama) i bazofili (najređi leukocit. a od četvrte goidine u dugim kostima počinje zamena aktivne kostne srži masnim ćelijama. Životni vek im je 120 dana. lako menjaju oblik jer imaju savitljivu opnu. granulociti. a istovremeno najaktivnije proliferativno regenerativno tkivo čoveka. Agranulociti su: limfociti (morfološki se razlikuju mali. učestvuju u koagulaciji krvi. tečne faze. srednji i veliki. eozinofili (više su zastupljeni u tkivu nego u krvi. spada u najveće organe ljudskog organizma (otprilike je veličine jetre). Taj proces se naziva hematopoeza. organske komponente i neorganske soli. a po funkciji T i B limfociti. Hematopoeza odraslih osoba odvija se u pljosnatim kostima sternuma. memorijski i efektorni). U 19 . Osnovni organ hematopoeze je kostna srž. monociti. Leukociti su manje brojni i dele se prema prisustvu granula na granulocite i agranulocite. Eritrociti su najzastupljenije ćelije a uloga im je da transportuju kiseonik iz pluća do drugih tkiva. Trombociti su sitni grupisani diskoidni fragmenti citoplazme megakariocita. Stvaranje ćelija krvi odigrava se posle rođenja u aktivnoj. Heatopoezni sistem sačinjavaju sva tkiva i organi koji učestvuju u stvaranju krvnih ćelija. iz krvi migriraju u tkiva i postaju fagociti). pokazuje strukturne i funkcionalne sličnosti sa mastocitima). Krv se sastoji iz dva dela: uobličenih elemenata koji obuhvataju krvne ćelije i trombocite i plazme. Masa kostne srži iznosi oko 2000 grama a u ovoj masi kostne srži samo jedna četvrtina je aktivno hematopoezno tkivo. lobanje. pršljenova i proksimalnim okrajcima humerusa i femura. Posle rođenja aktivna srž nalazi se u svim kostima. timusu i limfocitnom tkivu limfnih čvorova i slezini.Krv i hematopoezni sistem Relativno kratak život zrelih krvnih ćelija zahteva njihovo kontinuirano obnavljajnje. karlice. monociti (čine osnovu mononukleusnog fagocitnog sistema. U kostnoj srži stvaraju se: eritrociti. Imaju izgled bikonkavnog diska. Granulociti su: neutrofili (najzastupljeniji fagocitni leukocit).

Ona je i najveći limfni organ.normalnim uslovima dnevno se obnovi 3. Von Willebrandova bolest je nasledni poremećaj hemostaze. do manjka vitamina K često dolazi usled slabe apsorpcije masti iz gastrointestinalnog trakta. broj trombocita kod imunološke trombocitopenije do 8 puta a broj granulocita kod piogene infekcije 4 puta. faktora VII. K4 i K5. osim kod novorođenčadi pre nego što se u njih razvije intestinalna bakterijska flora. kolitisa. apsorbuje iz creva zajedno sa mastima. granulocita i trombocita. Manje učestala forma. Međutim. Stečena koagulopatija najčešće nastaje zbog nedostatka vitamina K. On je koenzim u gama-karboksilaciji postranog lanca glutaminske 20 . a time poremećaja koagulacije i krvavljenja bilo spontanim ili kao posledica povreda. Limfne žlezde predstavljaju periferne limfne organe i smeštene su uglavnom duž krvnih sudova. jeste nedostatak antihemofilijskog globulina B (Božićni faktor. Grupa od nekoliko vitamina po svojoj su strukturi naftokinoni. pa se zato smanuje i apsorpcija vitamina K. faktor IX). makrofaga i drugih pokretnih ćelija u krvi. Kod novorođenčadi postoji fiziološka hipovitaminoza pa se u porodilištima daje K1 neposredno posle porođaja. hemofilija B. K1 unosimo u organizam putem hrane. Najčešći oblik hemofilije jeste hemofilija A. IX I X i čini značajan faktor za sprečavanje krvarenja. U slučaju nedostatka vitamina K dolazi do pada protrombina u krvi. U urođenim oblicima obično nedostaje jedan koagulacijski faktor (hemofilije). Fitomenadion (vitamin K) Vitamin K je poznat kao koagulacijski. Postoje urođeni i stečeni oblici koagulopatija. koji je liposolubilan. koji je posledica smanjene koncentracije ili promenjene strukture i funkcije von Willebrandovog faktora (deo kompleksnog faktora VIII koagulacije. Trombocitopenija se javlja kao posledica alergija nakon infekcija. jer kod nedostatka žuči nema adekvatne digestije i apsorpcije masti. koji je odgovoran za normalnu adheziju trombocita).7*10 na jedanaesti ćelija periferne krvi. dok K2 sintetišu bakterije iz grupe koli u tankom crevu. dok kod stečenih oblika fali više faktora koagulacije. stvaranje svih krvnih loza može da se poveća 4-5 puta. jer ima važnu ulogu u zgrušavanju krvi. Zbog velikog bogatstva u limfocitima i makrofazima slezina igra značajnu ulogu u imunitetu. Vitamini K1 (fitomenadion) i K2 (menakinon) su prirodnog porekla. a sintetskim putem dobijeni su K3. a K3 (menadion) se dobija sintetski. Najčešći razlog trombocitnih hemoragija jeste smanjen broj trombocita (trombocitopenija). koja predstavlja nedostatak antihemofilijskog globulina A (faktor VIII). zbog toga što se vitamin K. U limfnim žlezdama nalazi se veliki broj limfocita i manje plazmaćelija. promenama krvnih sudova. fenilbutazon) kao i simptomatska trombocitopenija koja se javlja nakon toksičnog oštećenja koštane srži. Fitomenadion jeste vitamin K1. Slezina je sposobna da u određenim stanjima ponovo preuzme hematopoeznu ulogu. Kostna srž u čoveka smeštena je u šupljinama spongioznih kostiju i sačinjena je od: hematopoeznih i imunokompetetnih ćelija. vezivnih ćelija i vezivnih odnosno retikularnih vlakana. tropskog sprua (osnovni poremećaj kod ovih bolesti je poremećena apsorpcija masti). oštećenja jetre ili jake intravaskularne koagulacije (diseminovana intravaskularna koagulacija). Vitamin K je neophodan za pokretanje sinteze četiri najvažnija faktora koagulacije: protrombina. U njoj se obavlja i filtracija krvi radi otklanjanja nepotrebnih sastojaka krvi i isluženih eritrocita. nedostatkom faktora zgrušavanja krvi. Bakterije stalno sintetišu vitamin K u gastrointestinalnom traktu tako da manjak vitamina K nastaje retko samo zato što ga nema u hrani. Manjak vitamina K se javlja i kod celijačne bolesti. odnosno antihemoragični vitamin. U hematopoezne organe spadaju i timus. krvnih sudova i nerava. Kod akutnog gubitka veće količine krvi. Jedan od najčešćih uzroka manjka vitamina K u organizmu je nesposobnost jetre da sekretuje žuč u gastrointestinalni trakt (što nastaje ili zbog opstrukcije žučnih kanala ili zbog bolesti jetre). U prirodi se nalazi u dva oblika: kao K1 i kao K2. Antihemoragici Disfunkcija mehanizma koagulacije može biti uzrokovana: smanjenjem broja trombocita ili lošom funkcijom trombocita. korišćenja nekih lekova (sulfonamidi. masnih ćelija. limfne žlezde i slezina.

Faktor koagulacije VIII je specifični protein u sistemu koagulacije s funkcijom kofaktora zajedno s faktorom IX pri aktivaciji faktora X. a može vezati kalcijumov jon stvarajući kompleks. VII i X. Nastala karboksi-glutaminska kiselina je već vezana na faktorima zgrušavanja. pojačano propadanje eritrocita (hemolitička anemija).kiseline. HAEMOCTIN SDH (Biotest Pharma Nemačka). Faktor VIII U terapiji se koristi koncentrat faktora VIII ili rekombinantni faktor VIII ili skraćeno rFVIII. negativno nabijenih fosfolipida i kalcijuma pretvara protrombin u trombin.bledilo kože i sluznice. hemofilija B s inhibitorom faktora IX. akutno ili hronično krvarenje.S. predoziranja ili trovanja antikoagulancijama dikumarolskog tipa ili njihove kombinacije s fenilbutazonom. von-Willebrand-ov faktor – HAEMATE P (ZLB Behring Nemačka). OCTANATE (Octapharma Švedska).A. npr. stečeni nedostatak faktora IX nakon spontanog nastanka inhibitora faktora IX). Rekombinantni faktor VIII je glikoprotein sintetisan i proizveden metodom genskog inženjeringa. loše formiranje eritrocita (megaloblastna anemija i aplastične anemija). kratki dah. eptakog alfa – NOVOSEVEN (Novo Nordisk Danska). IMMUNINE (Baxter Austrija). a zahvaljujući fibrinu nastaje krvni ugrušak koji zaustavlja dalje krvarenje. Hoffmann la Roche Švajcarska). ima relativnu molekulsku masu od 57 000. Ljudski faktor koagulacije IX je glikoprotein kog čini 415 aminokiselina. Fitomenadion se koristi za zaustavljanje krvarenja ili smanjenje opasnosti od krvarenja uzrokovanog jakom hipoprotrombinemijom (tj. Anemija je prisutna kada je koncentracija hemoglobina u krvi manja od 130g/l u muškaraca i 120 g/l u žena. IMMUNATE (Baxter Austrija). poremećaji u radu jetre ili creva. odnosno drugih oblika hipovitaminoze K (npr. nedostatkom faktora koagulacije II. Takođe se koristi za sprečavanje i lečenje krvarenja kod novorođenčadi u dozi od 1-2 mg. Namenjen je lečenju i prevenciji akutnih epizoda krvarenja u bolesnika s naslednim nedostatkom faktora zgrušavanja VIII (hemofilija A). Aktivirani faktor Xa u prisutnosti faktora Va. OCTANATE (Octapharma S. Francuska). Tada se koristi u dozi od 10-20 mg oralno. OCTANINE F (Octapharma Pharmazeutika Austrija). Koristi se i za lečenje von Willebrandove bolesti. Koristi se u terapiji i sprečavanju krvarenja uzrokovana naslednim ili stečenim nedostatkom faktora IX (hemofilija B. opstruktivna žutica. VII. fitomenadion – KONAKION MM (F. faktor IX – AIMA FIX (Kedrion Italija). Tako velika doza je potrebna da bi se dikumarolski antikoagulans izbacio s veznog mesta dovoljnom koncentracijom vitamina K. OCTANATE (Octapharma Pharmazeutika Austrija). iscrpljenost i vrtoglavica. sulfonamidima ili salicilatima). Opšti simptomi svih oblika anemija jesu jednaki . rekombinacijom DNK molekula. daje se preventivno bolesnicima s hemofilijom A tokom bilo koje hirurške intervencije. dugotrajno lečenje antibioticima. Antianemici Antianemici su lekovi za lečenje anemija. Uzroci anemije mogu biti: nedovoljna ili pogrešna sinteza hemoglobina (nedostatak gvožđa). slabost. antiinhibitorski kompleks faktora VIII – FEIBA TIM 4 (Baxter Austrija). WILATE (Octapharma Pharmazeutika Austrija). izraziti kardiovaskularni odgovor na fizički stres. Na kraju trombin uzrokuje pretvaranje fibrinogena u fibrin. Faktor IX U pitanju je visoko pročišćeni koncentrat faktor IX koji samo u tragovima sadrži faktore II. EMOCLOT (Kedrion Italija). faktor VIII. IX i X) usled. faktor VIII – BERIATE P (ZLB Behring Nemačka). Registrovani lekovi: • • • • • • • aprotinin – TRASYLOL (Bayer Healthcare Nemačka). 21 .

Preparati gvožđa nisu bezazleni i njihovom prečestom upotrebom (predoziranjem) može se javiti i toksičnost. neophodnu stepenicu u replikaciji gena. ugljenih hidrata i belančevina u energiju. Pošto vitamin sadrži kobaltov atom dobio je ime (cijano)kobalamin. Deficit gvožđa u organizmu može da nastane usled povećanog gubitka gvožđa (hronična. 65-70% tog gvožđa se nalazi u hemoglobinu. Cijanokobalamin koristimo za lečenje i sprečavanje hematoloških i neuroloških poremećaja izazvanih nedostatkom toga vitamina: poremećaji njegove apsorpcije. prolivima. mogu izazvati krvarenje u želucu. a 25% preostalog gvožđa nalazi se u rezervi u jetri u obliku feritina i hemosiderina. zatvor ili proliv. Njegova najvažnija uloga je da deluje kao koenzim za redukciju ribonukleotida u dezoksiribonukleotide. citohromi). celijačna bolest).5-5 g gvožđa.gvožđe (II) glicin sulfat. pri multiplim divertikulima tankog creva ili sindromu “blind loop”. U slučaju anemije zbog nedostatka gvožđa primenjuju se preparati sa gvožđem. ribe i školjke. U oralnim preparatima se koriste jedinjenja dvovalentnog gvožđa . celiakiji i idiopatskoj steatoreji. Gvožđe se uobičajeno primenjuje oralno.Gvožđe Preparati gvožđa se koriste za sprečavanje i lečenje anemija uzrokovanih nedostatkom gvožđa. Cijanokobalamin Vitamin B 12 je hidrosolubilni vitamin. Trovalentno gvožđe u obliku kompleksnog spoja gvožđe i proteinsukcinilata nije rastvorljivo u kiseloj sredini (pH ispod 5). mleko. gvožđe (II) fumarat i gvožđe (II) sulfat ili jedinjenja trovalentnog gvožđa kao što su (III) gvožđe proteinsukcinilat i gvožđe (III) hidroksipolimaltizni kompleks. gubitka krvi. letargijom i dispnejom. To neće samo korigovati anemiju nego će i popuniti skladišta gvožđa. Zajedno sa folnom kiselinom spada u antianemične vitamine. dojenju.5). Vitamin B12 kao i drugi B vitamini ima važnu ulogu u pretvaranju masti. 4% u mioglobinu. povrće. Boja stolice kod osoba koji uzimaju pripravke gvožđa najčešće je crne boje ali to nije opasno. bubrezi. žitarice) slabije se apsorbuje nego gvožđe iz životinjskim izvorima (meso. dok soja ne sadrži ovaj vitamin. 2. jaja). Oni brzo i potpuno ispravljaju deficit gvožđa pod uslovom da je apsorpcija normalna. triptofan. 0. dodatno unošenje gvožđa u trudnoći. tumori digestivnog trakta.5% u koštanoj srži. krvavim prolivima. Prirodni izvori: namirnice životinjskog porekla . pri Crohnovoj bolesti. Takođe. Folna kiselina 22 . Velike doze oralnog gvožđa mogu uzrokovati nekrotizirajući gastroenteritis sa povraćanjem. mala krvarenja iz digestivnog trakta. U organizmu ima otprilike 3. pogotovo kod male dece koje progutaju tablete.džigerica. Dnevne potrebe za gvožđem iznose 1 mg dnevno za muškarce i 2 mg za žene. koji stvara zaštitni omotač oko nerava. Lečenje oralnim gvožđem primenjuje se najmanje 3 do 6 meseci. sirevi. pri pernicioznoj anemiji. usled operativnih zahvata. delujući kao koenzim akceptor vodonika. jaja. Vitamin B12 vrši nekoliko metaboličkih funkcija. povećane potrebe (pubertet. neodgovarajuće ishrane. sprečava pojavu perniciozne anemije. Presudan je za proizvodnju genetskog materijala RNK i DNK kao i mijelina. Dve glavne funkcije vitamina B12 su stimulacija rasta i stimulacija formiranja i sazrevanja eritrocita.1% u enzimima koji sadrže gvožđe (npr. meso. Pravilan metabolizam proteina i aminokiselina (metionin. Te nuspojave su obično bol u želucu. i lagano se rastvara u neutralnom i alkalnoj sredini (pH iznad 6. Gvožđe iz biljnih izvora (voće. U ljudskom organizmu deponovan je u jetri (50-90 %). hijatusna hernija. trudnoća. resekcija želuca. loše apsorpcije (ahlorhidrija. dojenje) i nedovoljnog unošenja gvožđa hranom. pri metilmalonskoj aciduriji i kod strogih vegetarijanaca i dece koju doje vegetarijanke. sinteza nukleinskih kiselina. tirozin). Izvori ovog vitamina su gotovo isključivo namirnice životinjskog porekla. produžena menstrualna krvarenja. pri totalnoj ili subtotalnoj gastrektomiji. abdominalni grčevi. paroksizmalna noćna hemoglobinurija). mleko. odstranjenje želuca. čir. mada se u specijalnim okolnostima može dati i parenteralno. Temren (namirnica od fermentisanog sojinog zrna). Cijanokobalamin dolazi u formi intramuskularnih injekcija. neophodan je za normalnu funkciju i održavanje integriteta nervnih i epitelnih ćelija. pri poremećajima crevne flore zbog tropskog sprua. divertikuloza. npr. Dvovalentni oblici obično mogu izazvati nuspojave. Gvožđe se u gastrointestinalnom sistemu apsorbuje od 10 do 15 %. povećane potrebe u dece i dr. bolom u abdomenu. pri infestaciji pantjičarom Diphyllobothrium latum. tumori materice.

ali one imaju isti klinički značaj pa je u terapijskoj primeni jedinstveni epoetin ili kako se još naziva . hroničnih upala i AIDS-a.7. U organizmu se folna kiselina javlja u redukovanom obliku. 23 . duvan. malapsorpcijskog sindroma povezana s bolestima jetre. Najbolji odgovor postiže se posle supkutane aplikacije. a odmažu stres. VITAMIN B 12 (Krka Slovenija). Apsorpciju pomažu vitamini B-kompleksa. vitamin C i H (biotin). U slučaju manjka enzima za varenje apsorpcija se smanjuje za 50 %. Neophodna je za metabolizam nukleinskih kiselina (DNK i RNK). Folna kiselina u organizmu učestvuje u sintezi purinskih baza.6. folna kiselina (vitamin B11) .EPO. za prevenciju i lečenje anemije u bolesnika obolelih od karcinoma lečenih hemoterapijom na bazi platine. gvožđe u kombinaciji sa folnom kiselinom – FOLIRON (Remedica Kipar). FOLACIN (Jadran Galenski Laboratorij Hrvatska). koji se proizvodi iz ćelija sisavaca rekombinantnom DNK tehnologijom. odnosno kao koenzim F. U terapijske svrhe se koristi rekombinantni humani eritropoetin. čija je uloga da reverzibilno vezuje i otpušta jedan ugljenikov atom što je potrebno za sintezu DNK.FOLNAK (Sigmapharm Srbija). folnu kiselinu treba davati i kad postoji povećana potreba tokom trudnoće i dojenja. hidroksokobalamin – OHB12 (Galenika Srbija). Prirodni eritropoetin se luči kao odgovor na tkivnu hipoksiju (nedostatak kiseonika).HEFEROL (Alkaloid Makedonija). Takođe. Učestvuju i u procesima pretvaranja serina u glicin i u sintezi metionina iz homocisteina. cijanokobalamin – VITAMIN B 12 (Hemofarm Srbija). Eritropoetin stimuliše razmnožavanje eritrocita i njihovo sazrevanje u koštanoj srži. Registrovani lekovi: • • • • • • • • • • • ferofumarat . Apsorbovanje ometaju i razne infekcije digestivnog trakta.LEGOFER (Alkaloid Makedonija). dugotrajnog lečenja antagonistima folne kiseline (metotreksat). gvožđe II glicin sulfat – ORFERON RETARD (Pliva Hrvatska). da ima dovoljno gvožđa i drugih faktora. 5. analgeticima. U prisutnosti anemije proizvodi se više eritropoetina. kafa.Cilag International Belgija). epoetin alfa – EPREX (Janssen. eritropoetin je koristan kod anemija uzrokovanih terapijom zidovudinom u pacijenata s HIV-om. dekstriferon – FEDEX (Zdravlje Srbija). koji signalizira koštanoj srži da proizvodi više eritrocita. antikonvulzivima. a najbrži posle intravenske injekcije. sulfasalazinom i kod hronične hemolizne anemije. sekrecija eritropoetina znatno je oštećena i pacijent zapada u anemiju.FERRUM LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). supkutano ili intraperitonealno.Folna kiselina je po hemijskoj strukturi pteroilmonoglutaminska kiselina. Takođe. Međutim. Prirodni eritropoetin je veliki glikozidni polipeptid sa 165 aminokiselina i molekulskom težinom od 30 400. FOLAN (Farmakos Srbija). kada pacijent mora ići na dijalizu. u slučaju hroničnih bubrežnih bolesti. za lečenje anemije u bolesnika s multiplim mijelomom. Još se naziva folacin i vitamin B 11. gvožđe protein sukcinilat . Eritropoetin može biti koristan u lečenju anemija kod oštećenja koštane srži i sekundarnih anemija zbog malignih bolesti. bolestima tankog creva. Sem toga ona je od velike važnosti za pravilan razvoj ćelija krvi. androgenom. Zanimljivo je da je folna kiselina neophodna i za rast mikroorganzama. non-Hodgkin limfomom i mijelodisplastičnim sindromom. Folna kiselina sama za sebe ima protektivnu ulogu protiv nekih oblika raka pa čak i terapijsku vrednost Koristi se za prevenciju i terapiju megaloblastne anemije izazvane deficitom folata kod smanjenog unosa hranom. adrenokortikoidima. gvožđe III hidroksid polimaltozni kompleks . Pri anemiji ili hipoksemiji renalna sinteza i sekrecija eritropoetina mogu porasti za 100 i više puta. a kod deficita cinka smanjuje se za 53 %. Folati učestvuju u sintezi timina iz uracila i u razgradnji histidina u glutaminsku kiselinu. holina i nekih aminkokiselina. insuficijencije bubrega.8-tetrahidrofolna kiselina.FERRO-GRADUMET (Galenika Srbija). Eritropoetin (EPO) Eritropoetin je hematopoezni faktor rasta koga proizvode najviše ćelije bubrega. gvožđe II sulfat . Takva korekcije anemije pretpostavlja da koštana srž nije oštećena lekovima ili hroničnim bolestima. a u manjoj meri i makrofagi. ORFERON (Pliva Hrvatska). Epoetin može da se aplikuje intravenski. dugotrajnim stresom ili infekcijama i povećanim izlučivanjem. Takav eritropoetin proizvodi se u dve forme: alfa i beta.

tiroksin. čini oko 40-60% proteina krvne plazme. opekotina. MIRCERA (Roche Diagnostics Nemačka). zbog izloženosti vrućoj i suvoj klimi bez uzimanja tečnosti i teških krvarenja. Kod opekotina dolazi do povećane propustljivosti krvnih sudova i izlaska albumina u ekstravazalnu sredinu.krvi nema dovoljno da bi ispunila sve krvne sudove. Stanje koje zahteva primenu zamena za krv može se svesti pod jedan naziv -hipovolemija.Albumin učestvuje i u održavanju stalne pH vrednosti krvi tj. Često pri tome dolazi do disbalansa elektrolita ili acido-bazne ravnoteže u organizmu. Albumin Albumin je najzastupljeniji protein krvne plazme. takođe se i deo albumina razgrađuje što je praćeno i izlaskom vode i nastankom otoka. joni (npr. Transportuje takođe i masne kiseline putem krvi. Albumin transportuje razne hormone. Zbog svoje veličine ne prolazi kroz većinu kapilarnih pora. a poluvreme života u normalnim uslovima iznosi prosečno 19 dana. gubitka tečnosti zbog teških opekotina. Takođe se primenjuje u hipoproteinemijama (smanjena količina proteina u krvi) zbog zatajenja bubrega ili jetre ili zbog pothranjenosti. Primenjuje se u šoku zbog hemoragije. Uobičajena koncentracija albumina je 4-5 g/kg telesne težine. Gubitak vanćelijske tečnosti koji je veći od 10% vodi u cirkulacioni šok . ciroza jetre) kao glavnog mesta proizvodnje albumina. U pitanju je smanjenje volumena vanćelijske tečnosti koji se ogleda kao smanjenje ukupnog volumena krvi. infekcija i toksemija. primene diuretika bez uzimanja tečnosti. funkcioniše kao pufer krvi. U tim slučajevima češća je primena transfuzije jer se time brži i sigurnije postiže nadoknada cele krvi.) itd. Hipovolemija može nastati kao posledica teških proliva (kolera). salicilati. povraćanja. polni hormoni. Transfuzija se u pravilu primenjuje kada je gubitak krvi veći od jedne trećine ukupnog volumena krvi. S obzirom da fiziološki rastvori elektrolita nisu optimalni za nadoknadu krvi bolje je primeniti zamene za krvnu plazmu. tako da ostaje u plazmi i drži molekule vode. razni hormoni kao npr. Ima ulogu u transportu raznih materija putem krvne plazme.. traume. a priprema se kao 5%-tni. Delovanje albumina počinje odmah po intravenskom davanju. transportuju se putem albumina. Svaki gubitak albumina odnosno njegovo smanjeno stvaranje dovodi i do gubitka vode u ekstravazalnu sredinu. darbepoetin alfa – ARANESP (Amgen Europe Holandija). Albumin igra važnu ulogu u mnoštvu procesa: vrlo važna je njegova uloga u održavanju osmotskog pritiska krvne plazme. masne kiseline. Nekonjugovani bilirubin. od čega je 40-45% intravaskularno. tironin. 5%-tni rastvor albumina je približno izotoničan. tako da se javljaju edemi (otoci). te ugljenikfluorna jedinjenja i dr. U hipoproteinemičnih bolesnika s edemima ili u bolesnika s velikim opekotinama 24 . derivati skroba i dr). Ljudski albumin je sterilni rastvor albuminske frakcije ljudske krvi. U svim slučajevima hipovolemije primenjuju se infuzijski rastvori elektrolita ili zamene za krvnu plazmu. Sredstva za zamenu krvi Zamene za krvnu plazmu Najčešće se misli da se zamene za krvnu plazmu primenjuju kod velikih krvarenja usled trauma ili operacija. Najčešće se koriste koloidne zamene za krvnu plazmu. metoksipolietilenglikol-epoetin beta – MIRCERA (F. pogotovo kada su u pitanju krvarenja opasna po život.• • • • epoetin beta – RECORMON za reco-pen (Roche diagnostics Nemačka). Zamene za krvnu plazmu delimo na homologne zamene za krvnu plazu (albumin) i koloidne zamene za krvnu plazmu (dekstran.. kalcijum) razni lekovi (sulfonamidi. Time dolazi do pada krvnog pritiska i poremećaja u krvotoku .stanje koje se spontano pogoršava zbog mehanizama pozitivne povratne sprege. smanjuje se njegova koncentracija u krvi. 12%-tni i 20%-tni rastvor. epoetin zeta – EQRALIS (Hemofarm Srbija). a 5560% u ekstravaskularnom prostoru.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Usled oštećenja i insuficijencije jetre (npr.

infektivnih bolesti. Registrovani lekovi • • • • poligelin – HAEMACCEL (Thera Select Nemačka). ugrađene veštačke valvule. VOLUVEN (Fresenius Kabi Nemačka) Inhibitori agregacije trombocita Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. blokade arterija i vena. veštački srčani zalisci. disproteinemije. nakon hirurških operacija. HUMAN ALBUMIN (Biotest Pharma Nemačka). naročito kod fibrilacije pretkomora. koronarni by-pass. nestabilna angina. Nastaje nativni dekstran koji je prevelike molekulske mase. tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva. akutnog infarkta srca i cerebrovaskularnog inzulta (moždani udar). Naime. Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze. hipotenzije. Bez njega trombociti imaju slabiju tendenciju agregacije. Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije. npr. Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. sprečavanje začepljenja aortokoronarnog "bypassa". Dobija se fermentacijom rastvora saharoze sa sojem Leuconostoc mesenteroides. humani – HUMAN ALBUMIN 20% BEHRING (ZLB Behring Nemačka). Ako se daju velike količine albumina potrebno je kontrolisati protrombinsko vreme. karcinoma. infekcija. mehanizam delovanja acetilsalicilne kiseline je takav da uključuje i uticaj na tromboksan A2. diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja. HUMAN ALBUMIN (Baxter Austrija). Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma. Upravo je tromboksan A2 važan faktor agregacije trombocita. sekundarna prevencija cerebrovaskularnih inzulta. Acetilsalicilna kiselina je pre svega analgoantipiretik.primenjuje se koncentrisani albumin. zloćudnih tumora. humani proteini (najmanje 95% albumina) – ALBUMIN (LJUDSKI) (Imunološki zavod Hrvatska). Ali ciklooksigenaza je važna i za sintezu tromboksana A2. primarna i sekundarna prevencija akutnog infarkta miokarda. U hitnim stanjima može poslužiti kao zamena za krv. zbog povreda. streptokinaza i alteplaza). albumin. natrijum-skrob – HETASORB (SerumwerkBernburg Nemačka). Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. Međutim. hidroksietil skrob. Najčešće su u pitanju srčane mane. pa se pribegava rafinaciji dekstrana blagom hidrolizom s mineralnim kiselinama ili enzimom dekstranazom te nastaje klinički dekstran tačno određene molekulske mase (100 000). UMAN ALBUMIN (Kedrion Italija). Embolusi su u 80-90% srčanog porekla. primarne miokardiopatije. infarkt miokarda. 25 . Koristi se za sprečavanje i lečenje stanja s povećanim nakupljanjem trombocita. održavanje A-V kanile. srčane i arterijske aneurizme. dodatno lečenje nestabilne angine pectoris i kratkotrajnih smetnji moždane cirkulacije. inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza. pa njina blokada znači i blokadu sinteze tromboksana A2. U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K). acetilsalicilna kiselina ireverzibilno blokira enzim ciklooksigenazu koja je odgovorna za sintezu nekih prostaglandina koji učestvuju u zapaljenskim procesima i povišenju telesnu temperaturu. Dekstran Dekstran je polisaharid sastavljen iz jedinica D-glukoze. Inhibitori agregacije trombocita Lekovi koji smanjuju hemostaznu funkciju trombocita koriste se u lečenju bolesnika sa arterijskim vaskularnim bolestima i tromboembolijama: tranzitorni ishemični atak. LJUDSKI ALBUMIN 20% (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija).

Pospešuje razvoj kolateralnih krvnih sudova srca. bolesti jetre ili ako je potrebna operacija uključujući i operaciju zuba. hroničnim poremećajima arterijske cirkulacije. aritmije povezane s prognozom i sumnje na plućnu kongestiju. von Willebrand faktora i drugih adhezivnih liganda za receptore glikoproteina (GP) IIb/IIIa. povećanje elastičnosti i smanjenje agregabilnosti eritrocita. Iloprost . Iloprost utiče na tonus krvnih sudova i opušta ih. fibronektina i trombospondina na spomenuti kompleks i posredno aktiviranje koagulacione kaskade. 26 . smanjenje viskoznosti i povećanje filtrabilnosti krvi. Dejstva tiklopidina jesu smanjenje agregacije trombocita i njihovog odlaganja na ateromske naslage (plakove). Dipiridamol blokira unos adenozina u eritrocite koji je inhibitor agregacije trombocita. ali se veruje da je u pitanju više mehanizama. tromboembolijskih komplikacija pri operativnim zahvatima pri kojima se koristi vantelesni krvotok i oksigenacija krvi. tromboembolijskih komplikacija pri ugradnji "bypassa" na arterijama. akutnog koronarnog sindroma i kod stvaranja ugrušaka. bTG i PF4 te produženje vremena krvarenja. takođe inhibira i fosfodiesterazu zbog čega se povećava koncentracija cikličnog adenozin-mono-fosfata u trombocitima. Tiklopidin je tienopiridinski derivat snažnog antiagregacionog delovanja. Koristi se za sprečavanje: napredovanja ateroskleroze i tromboembolijskih komplikacija u bolesnika s velikim rizikom. Iloprost podstiče izlečenje ulceracija uzrokovanih ishemijom. i nekih drugih faktora. tromboze u hemodijaliznom sistemu i smanjenja doze heparina pri hemodijalizi. Eptifibatid reverzibilno inhibira agregaciju trombocita sprečavajući vezivanje fibrogena. kod ulkusne bolesti. profilakse i lečenja srčanog infarkta. Koristi se kod hronične koronarne insuficijencije. Iloprost deluje daleko duže nego prostaciklin i efekat mu je 100 puta jači. U određenoj meri takođe sprečava agregaciju trombocita koju izazivaju trombin. inhibicija agregacije trombocita. krvava stolica. zaštita zida krvnih sudova i pojačanje fibrinolitičkog potencijala. jezika. Sprečava vezivanje fibrinogena s glikoproteinskim kompleksom (GP) IIb/IIIa na membrani trombocita i time takođe međusobno povezivanje trombocita. je inhibitor agregacije trombocita i pripada klasi RGD (argininglicin-aspartat)-mimetika. Ne koristi se kod krvarenja. Eptifibatid. Eptifibatid je indikovan za sprečavanje smrti i infarkta miokarda u bolesnika koji imaju nestabilnu anginu ili infarkt miokarda bez Q-zupca. tromboksana. akutne ili hronične urođene srčane mane. Time dipiridamol proširuje koronarne krvne sudove i time znatno poboljšava dopremanje kiseonika i kvi do srčanog mišića. Koristi se za lečenje uznapredovanog obliterirajućeg tromboangitisa (Buergerova bolest) s kritičnom ishemijom ekstremiteta u slučajevima gde revaskularizacija nije indikovana. Namenjen je upotrebi zajedno sa aspirinom i heparinom. Ne preporučuje se ni tokom trudnoće. arahidonska kiselina. adrenalin i PAF. Ne sme se koristiti kod ozbiljne koronarne bolesti ili nestabilne angine. normalizacija dužine života trombocita. Osim toga deluje i direktno na glatke mišiće krvnih sudova opuštajući ih. Sprečava agregaciju trombocita koju uzrokuje adenozin-difosfat (ADP). proliv. Dipiridamol inhibira agregaciju trombocita. krvarenje iz nosa. vezanje von Willebrandovog faktora. moguće su alergijske reakcije (otežano disanje. infarkta miokarda koji se dogodio u poslednjih šest meseci. Efekti važni za kliničku primenu iloprosta jesu vazodilatacija.najjači prirodni vazodilatator u organizmu jeste prostaciklin (PGI2). uključujući jedan cisteinamid i jednu reziduu merkaptopropionila. sprečavanje oslobađanja TxB2. sintetski ciklični heptapeptid koji sadrži šest aminokiselina. kod bolesnika koji dobijaju standardnu medicinsku terapiju i/ili kojima je potrebna perkutana koronarna intervencija. niti tokom dojenja. Koristi se u prevenciji i tretmanu srčanog udara. On ima dvostruko delovanje . Mehanizam delovanja nije potpuno razjašnjen. potreba za hitnom intervencijom).deluje citoprotektivno i inhibitor je agregacije trombocita. smanjenje koncentracije fibrinogena. a takođe inhibira i sintezu tromboksana A2 . kolagen. infarkt miokarda. oštećeni endotel arterija ili veštačke površine (veštačke srčane zaliske). zatvor. Sprečava spazam arterija zbog dejstva leukotriena. poremećaja krvi. jaka glavobolja. lica) povraćanje krvi. oticanje usana. Od nuspojava. kao dodatak perkutanoj transluminalnoj koronarnoj angioplastici za sprečavanje naglog začepljenja lečenih koronarnih sudova i s tim povezanih akutnih ishemičkih kardijalnih komplikacija (smrt.Klopidogrel sprečava agregaciju trombocita tako što selektivno blokira vezivanje adenozin difosfata na njegov receptor na trombocitima i na taj način zaustavlja aktivaciju GPIIb/IIIa kompleksa. vrtoglavica. ublažava bol pri ozbiljnim.

CARDIOPIRIN (Lannacher Heilmittel Austrija). Oni pretvaraju plazminogen u plazmin. Najčešće su u pitanju srčane mane. Fibrinolitici Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. naročito kod fibrilacije pretkomora. endopeptidazu koja otapa fibrin. karcinoma. dipiridamol – AGGRENOX (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Antikoagulansi nemaju učinak na već formirani tromb. plućne embolije i formiranja tromba u cevima dijalizacionih uređaja. Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije. abciksimab – REOPRO (Eli Lilly Holandija). COR-AS (Zdravlje Srbija). aktivno internističko krvarenje. Fibrinoliza je proces suprotan koagulaciji. zbog povreda. cerebrovaskularnih i gastrointestinalnih. blokade arterija i vena. Proces fibrinolize jednako je važan za organizam kao i proces koagulacije. kao fibrinolitici mogu poslužiti lizokinaze i streptokinaza koja se dobija iz bakterije beta-hemolitičkog streptokoka. hipotenzije. MIDOL (Hemofarm Srbija). Registrovani lekovi • • • • • • tiklopidin – TICLODIX (Hemofarm Srbija). zloćudnih tumora. infekcija. Kod infarkta srca rekanalizacija koronarnih sudova 27 . Takođe. neoplazma CNS-a. Apsolutne kontraindikacije: podatak o cerebrovaskularnom insultu bilo kada. Fibrinolitička terapija je neophodna u slučajevima akutnog začepljenja arterija u ekstremitetima. Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. smanjena disekcija aorte. srčane i arterijske aneurizme. U pitanju su endogeni trombolitici poput urokinaze i tkivnog plazminogenskog aktivatora. primarne miokardiopatije. diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja. Komplikacije koje ova terapija može da izazove su krvarenja drugih organa. nakon hirurških operacija. Indirektni unutrašnji fibrinolitici se mogu primeniti kao lekovi i delotvorni su pogotovo ako se pacijentu daju relativno brzo nakon formiranja tromba. U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K). ugrađene veštačke valvule. acetilsalicilna kiselina. Tirofiban se u kombinaciji s heparinom koristi u obliku infuzija kod bolničkog lečenja bolesnika s nestabilnom anginom ili srčanim infarktom bez Q zupca za sprečavanje srčanog infarkta. infarkt miokarda. Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze. inhibitor agregacije trombocita. infektivnih bolesti. venskih tromboza područja karlice i ekstremiteta. tirofiban – AGGRASTAT (MSD USA). GP IIb/IIIa receptor je najvažniji receptor na površini trombocita koji je uključen u proces agregacije trombocita. disproteinemije. Embolusi su u 80-90% srčanog porekla. Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma. klopidogrel – PLAVIX (Sanofi Synthelabo Group Francuska). akutnog infarkta srca. Fibrinolizu i trombolizu pokreću plazminogenskim aktivatorima. acetilsalicilna kiselina – ANDOL (Pliva Hrvatska). inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza. tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva.Tirofiban je nepeptidni antagonist trombocitnih GP IIb/IIIa receptora. Tirofiban se koristi i u bolesnika sa srčanim ishemijskim sindromima koji su podvrgnuti koronarnoj angioplastici ili aterektomiji zbog prevencije ishemijskih srčanih komplikacija povezanih s naglim zatvaranjem lečene srčane arterije. Tromb može razoriti proces fibrinolize gde se hidrolizuje fibrin. ZYLLT (Krka Farma Hrvatska). streptokinaza i alteplaza).

Embolusi su u 80-90% srčanog porekla. zbog povreda. dovodi do visoke stope rasprostranjenosti leka nakon 60 i 90 minuta. streptokinaza i alteplaza). Jednom kada se veže na fibrin aktivira se izazivajući pretvaranje plazminogena u plazmin. blokade arterija i vena. što nadmašuje ostale fibrinolitike. infektivnih bolesti. alteplaza ostaje relativno neaktivna u cirkulaciji. ali samo nakon formiranja kompleksa s plazminogenom. Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze. trombolitički tretman pri akutnoj masivnoj plućnoj emboliji s hemodinamičkom nestabilnošću. naročito kod fibrilacije pretkomora. Alteplaza se koristi za: fibrinolitičku terapiju kojoj se daje prednost pri akutnom infarktu miokarda za bolesnike u kojih tretman može započeti 6 sati nakon nastupa simptoma. unutar 6 sati nakon nastupa simptoma. ali samo ako se primene ne kasnije od 6 sati nakon nesretnog događaja. Antagonisti vitamina K Kumarinski antikoagulansi uključujući varfarin i dikumarol sprečavaju redukciju vitamin K epoksida u mikrosomima jetre i na taj način izazivaju stanje slično nedostatku vitamina K. Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. infekcija. smanjenja pritiska u plućnoj arteriji i posledično do očuvanja funkcije srca. Lečenje alteplazom i 24 sata nakon infarkta ima efekta i može biti koristan. zloćudnih tumora. karcinoma. uprkos takvom nazivu nije enzim. Pri ovom režimu smrtnost je niža nego kod upotrebe streptokinaze. Kada se primenjuje intravenski. primarne miokardiopatije. hipotenzije. tenekteplaza – METALYSE (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka) Antikoagulansi Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K). srčane i arterijske aneurizme. Streptokinaza. Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije. važno je za spomenuti i APSAC (para anisolilirani plazminogen-streptokinaza kompleks) koji deluje puno duže od streptokinaze. fibrinolitički tretman pri infarktu miokarda za bolesnike koji će biti lečeni 6 do 12 sati nakon nastupa simptoma. Upotreba alteplaze tokom 90 minuta u bolesnika s infarktom miokarda. Takođe. Najčešće su u pitanju srčane mane. U bolesnika s akutnom masivnom plućnom embolijom trombolitički tretman s alteplazom dovodi do brzog smanjenja veličine tromba. disproteinemije. nakon hirurških operacija. Registrovani lekovi • • • streptokinaza – STREPTASE (ZLB Behring Nemačka). Alteplaza je glikoprotein koji aktivira plazminogen direktno u plazmin. što dovodi do otapanja ugruška fibrina. ugrađene veštačke valvule. Ponaša se kao aktivator plazminogena. infarkt miokarda. Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma. inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza.fibrinoliticima je uspešna čak u 60-80% slučajeva. Dikumarol i njegovi analozi (etilbiskumacetati i varfarin) su antagonisti vitamina K i inhibišu sintezu protrombina kao i 28 . Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja. tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva. alteplaza – ACTYLISE (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka).

Takođe koristi se u sprečavanju sistemskih tromboembolijskih komplikacija u bolesnika sa ishemičnom srčanom bolešću praćenom hroničnom atrijalnom fibrilacijom. doziranje se bazira na međunarodnim jedinicama a ne miligramima. Nefrakcionisani produkt se naziva "standardni heparin".LMWH) koji imaju puno veću bioraspoloživost. Ne sme se koristiti u trudnoće. pa njegovo dejstvo traje vrlo kratko. Kompleks heparinantitrombin inaktiviše IX. ulceracije u digestivnom sistemu i dr. Najvažnije i najopasnije nuspojave heparina jesu krvarenje i trombocitopenija. prevenciji zgrušavanja krvi pri vantelesnoj cirkulaciji za vreme operativnih zahvata na srcu. Međutim. tromboza i tromboflebitisa. Koristi se za lečenje venske tromboze. Varfarin je antikoagulans iz grupe 4-hidroksikumarina. profilaksi duboke venske tromboze i plućne tromboembolije nakon operativnih zahvata. Takođe. koji u svojoj strukturi sadrži karboksilne i sulfatne funkcionalne grupe. njihovo vreme trajanja u organizmu je duže i zato je dejstvo deže. Heparin Endogeni. Niskomolekularni heparini (LMWH) S obzirom da je veliki nedostatak heparina njegova brza degradacija u organizmu osmišljeni su niskomolekularni heparini (eng. Naročito su dobri za dugotrajnu terapiju. Dejstvo traje još 4 do 5 dana nakon završenog lečenja.faktora VII. moguće je proizvesti posebne oblike depo heparina čije dejstvo može trajati 1-2 dana. Heparin je jedna od najjačih kiselina u ljudskom telu. Najveći antikoagulacionii efekat postiže za 72 do 96 sati nakon početka lečenja. Standardni heparin se dobija izolacijom iz svinjskih creva ili goveđih pluća. Sprečavanjem nastajanja navedenih belančevina varfarin smanjuje sposobnost zgrušavanja krvi i posredno sprečava nastanak i rast krvnih ugrušaka u srcu i krvnim sudovima. Nadalje. Zato bi se moglo reći da su oni indirektni antikoagulansi. Dakle. alfa2globulina čiju aktivnost heparin pojačava. U pitanju je polianionski polisaharid s molekularnom masom od 6000 do 30000. maligne hipertenzije. lečenju akutnog infarkta miokarda. IX i X. kao deo kombiniovane terapije. Antagonisti vitamina K koriste se za lečenje i sprečavanje tromboembolija. Heparin inhibira koagulaciju krvi napadajući nekoliko tačaka koagulacionog sistema. Njegovo dejstvo zavisi od prisutnosti antitrombina II. VII. antagonisti vitamina K ometaju sintezu faktora koagulacije u jetri. Heparin se ne sme koristiti kod trombocitopenija. sportskih povreda. XIa i XIIa faktore zgrušavanja krvi i sprečava formiranje trombina. Brzo se razgrađuje. Xa. teške bolesti jetre i bubrega. Mehanizam delovanja jeste inhibicija vitaminom K posredovane gama-karboksilacije glutaminske kiseline. Heparin u obliku inekcija se primenjuje u: lečenju duboke venske tromboze i tromboflebitisa. Heparin ubrzava degradaciju histamina podstičući oslobađanje diamin oksidaze (enzim koji razgrađuje histamin) i smanjuje formiranje aldosterona. jakih posttraumatskih krvarenja. Varfarin nije bezazlen lek i može se koristiti samo i isključivo kad je to potrebno i dopušteno. u svrhu smanjenja rizika tromboemboličkih komplikacija. S obzirom da sastav ovog prirodnog produkta jako varira (molekulska težina varira od 3000 do 30000. lečenju plućne tromboembolije. Time se sprečava pretvaranje deskarboksiprotrombina u protrombin. površinskih hematoma. kompleks blokira dejstvo već formiranog trombina. Heparin poseduje i "pročišćavajuće" dejstvo na lipemičnu plazmu oslobađajući lipoprotein lipazu iz endotela krvnih sudova. tokom postupka dijalize. varfarin ulazi u interakcije s brojnim lekovima. direktni antikoagulans heparin prisutan je u mast-ćelijama i bazofilnim granulocitima. IX i X u jetri. Prema delovanju spada među antagoniste vitamina K koji je neophodan za normalnu sintezu faktora zgrušavanja II. a koja rastvara hilomikrone. Mogu se primenjivati 29 . plućne embolije i ishemične srčane bolesti. Heparin se inače javlja i u proizvodima za terapiju varikoznih vena. hemofilije i drugih hemoragičkih poremećaja. a srednja molekulska težina se kreće od 12 000 do 15 000). Prednost heparina je ta što počinje da deluje odmah nakon primene. U većim koncentracijama heparin blokira i agregaciju trombocita. U pitanju su kreme i gelovi koji se nanose na problematično područja. low molecular weight heparin .

Koža sadrži različite kožne adnekse . Čine je epiderm. Čini ga višeslojni pločast epitel. Nervni sistem u koži pretežno je zastupljen senzitivnim i autonomnim vlaknima. sekretorna funkcija (lojne i znojne žlezde). acenokumarol – SINKUM 4 (Jugoremedija Srbija). epidermis i dermis opisuju se zajedno kao kutis. heparin – HEPARIN (Galenika Srbija). aktiničkih. sinteza melanina i vitaminja D). kosa. bioloških). antitrombin III – ANTITROMBIN III (Baxter Austrija). Debljina kože je različita. očnim kapcima. koje spaja kožu s podlogom. kožne.samo jednom dnevno. enoksaparin – CLEXANE (Aventis Pharma Francuska). Površina kože odraslih iznosi oko 1. mastocite (upala) i Langerhansove ćelije i limfocite. MARIVARIN (Krka Slovenija). Na mestima prirodnih otvora (usta. Senzitivna vlakna prenose osećaj dodira.nokti. Niskomolekularni heparini se koriste za lečenje tromboembolijskih poremećaja ili za sprečavanje nastanka venskih tromboembolijskih poremećaja (nastajanje ugrušaka u venama) koji mogu nastati: kod bolesnika tokom operacije. Autonomna vlakna (simpatikus) inervišu krvne sudove i adnekse. znojenjem. Niskomolekularni heparini se dobijaju ograničenom hidrolizom standardnog heparina . Sposobnost resorpcije sluzokože usta koristi se terapijski. Time se dobijaju heparini s manjom molekulskom masom (prosječno 4000-6000). Najveća je na dlanovima i tabanima. kapilari i limfni sudovi. Lučenjem pljuvačke i stalnim obnavljanjem epitela u usnoj šupljini se ostvaruje dobrim delom antibakterijska funkcija. KYBERNIN P (ZLB Behring Nemačka). ukusa. Funkcije kože su raznovrsene: zaštitna funkcija (ogleda se u zaštiti od različitih agenasa-mehaničkih toplotnih. termoregulaciona funkcija (sistemom krvnih sudova. a ne utiču na trombin i trombocite. imunobiološka svojstva. a najmanja na pregibima. oči. Epiderm je najpovršniji sloj kože. Važna razlika između standardnog heparina i niskomolekularnih heparina jeste ta što niskomolekularni heparini uglavnom blokiraju samo Xa faktor. U ustima zahvaljujući lučenju pljuvačnih žlezdi započinje proces varenja. anus) prelazi u semisluzokožu i sluzokožu. Koža sadrži komponente odbrambenog imunološkog sistema koji uklanja strane materije: makrofage (fagocitoza). nos. reviparin – CLIVARIN MULTI (Abbott Nemačka Koža Koža je organ koji obmotava čitavo telo. svraba.6 metara kvadratnih. lojne i znojne žlezde. hemijskih. Krvni sudovi u koži su arterije. boli. hladnoće. trbuhu. nadroparin-kalcijum – FRAXIPARINE (Glaxo Wellcome Production Francuska). derm i hipoderm. 30 . enzimska aktivnost (obnavljajnje epiderma. Motorina vlakna pokreću mimičku muskulaturu lica. Dermis čini vezivno tkivo bogato vlaknima. resorptivna funkcija. dalteparin natrijum – FRAGMIN (Pfizer Belgija). Hipoderm je supkutalno masno tkivo. Fiziološke funkcije sluzokože usta i jezika su raznovrsne: sposobnost primanja osećaja dodira. senzitivna funkcija (bogato razvijena mreža nervnih vlakana i specijalnih nervnih telašaca). toplote. za lečenje nestabilne angine pectoris i akutnog infarkta miokarda Registrovani lekovi • • • • • • • • varfarin – FARIN (Galenika Srbija). isparavanjem). temperature i pritiska prema CNS-u. vene. genitalni organi. ekskretorna funkcija (izlučivanje žlezda kože preko kojih se organizam oslobađa od nekih štetnih materija). za sprečavanje nastanka ugrušaka u hemodijaliznom sistemu. U koži su zastupljeni različiti funkcionalni i koordinacioni sistemi organizma. bola.

biološki je aktivno i njegov intenzitet na Zemljinoj površini zavisi od količine ozona u atmosferi. Ubrajaju se različita stanja hipo i avitaminoze. Koža i oči su organi na ljudskom telu koji su najčešće izloženi UV zračenju stoga se najveća pažnja posvećuje njihovoj zaštiti. melanociti koji su odgovorni za pigmentaciju kože. rendgen zraci. pritisak. Posebno su osetljivi tzv. jer se apsorbiraju u ozonskom sloju atmosfere. UV Zaštita Ultraljubičasto zračenje (ultraljubičasta svetlost. Od ukupne količine zračenja koja stiže do površine zemlje UV-A komponenta čini 97 %. a ni količina mu se ne menja sa koncentracijom ozona. se kompletno apsorbuje u atmosferi i praktično se ne opaža na površini Zemlje. gljivice. hemijski (kiseline. UV-C (10 nm do 280 nm). opekotine od Sunca u detinjstvu. baze. Koža postaje suva. nije bitno za biološku aktivnost. Njihovim malignim bujanjem javlja se izrazito smrtonosni oblik raka kože koji se naziva melanom. UV zračenje je podeljeno na tri podopsega: • • UV-A (315 nm do 380 nm). ali zbog apsorpcije u ozonskom sloju zemljine atmosfere 99% zračenja koje stigne do površine Zemlje je iz UVA opsega. poremećaj funkcija endokrinih žlezda. • UVA i UVB zraci prodiru kroz spoljašnji sloj kože i izazivaju oštećenja: opekotine.1 % ukupnog fluksa globalnog Sunčevog zračenja. virusi. U spektru Sunčeva zračenja na ultraljubičasto zračenje otpada samo 10% energije. UV prema eng. alergiju i sl. U egzogene etiološke faktore se ubrajaju razni fizikalni agensi: mehanički (udarac. pa tako niti do naše kože. svetle oči i kosa. Takođe može izazvati i jake opekotine drugog stepena. Međunarodne preporuke kažu da pri treba koristiti kremu sa zaštitnim faktorom 15 i primenjivati je na svaka 2 sata kao i svaki put posle plivanja. Međutim. UV-B zračenje iznosi 3 % ukupnog fluksa UV zračenja ili oko 0. nasleđe. biološki agensi (bakterije. a delove tela koji nisu zaštićeni odećom treba mazati zaštitnim kremama. Najvažnija mera zaštite je izbegavanje izlaganja suncu onda kada je ono najopasnije (od 10 do 16 časova) i redovno praćenje i informisanje u javnim medijima o intenzitetu UV zračenja i pridržavanje preporuka koje se u 31 . karcinom kože u porodici. Rizik za dobijanje melanoma je visok u sledećim slučajevima: bela put i lako dobijanje pega posle sunčanja. Smatra se da se koža najbolje štiti odećom. Time se u koži podstiče sinteza vitamina D koji je neophodan za kalcifikaciju kostiju. UVB. i UVC oblastima. taj opseg se često zove i sterilišuće zračenje. oštećenje epiderma. aktinički (zraci sunčevog spektra). bacil tuberekuloze). Od endogenih faktora često se ističe značaj različitih materija koje svojim prisustvom u organizmu obolelog izazivaju imnunološki odgovor. zraci različitih veštačkih izvora). Izlaganje kože svetlu Sunca je u osnovi vrlo povoljno za kožu. Posebnu pažnju treba obratiti na osetljive delove tela koji su više ili pod direktnijim uglom izloženi sunčevom zračenju. ali većim od onih koje imaju mekici. grebanje). UVC-zraci ne prodiru do površine Zemlje. lekovi). pojavom ozonskih rupa u atmosferi Sunčeva svetlost sve više postaje izrazito opasna. bleda treponema. razni poremećaji metabolizma. ultraviolet) obuhvata elektromagnetsko zračenje s talasnim dužinama manjim od onih koje ima vidljiva svetlost. puno vremena na Suncu bez zaštite. Ispitivanja su pokazala da adekvatna UV zaštita može u 70 % slučajeva da predupredi rak kože.Oboljenja kože mogu biti posledica brojnih etiološkuih faktora. kozmetički. nastaju duboke bore. UV-B (280 nm do 315 nm). rak kože. Predugo izlaganje Sunčevom zračenju može izazvati i tzv. razni drugi industrijski proizvodi. fotostarenje kože. Tako se sve više koristi izraz UV-radijacija ili UV-zračenje. Male promene u ozonu mogu dovesti do velikih promena onog dela UV-B zračenja koje dolazi do površine Zemlje. kalorijski (toplota.Takve osobe UV-zaštitu moraju shvatiti krajnje ozbiljno. Sunce emituje ultraljubičasto zračenje u UVA. mladeži neobičnog izgleda. veliki broj mladeža. hladnoća). psihološki faktori.

Antipruritici Antipruritici su preparati koji služe za ublažavanje i lečenje svraba kože. Benzokain ne može delovati kroz netaknutu kožu. SPF) ovih krema je vrednost vidno istaknuta na kutijama ovih preparata koja pokazuje koliko se puta duže može boraviti na Suncu uz primenu zaštitnog preparata nego bez njega. Kao antipruritik deluje i ihtiol. Smatra se da brzo smanjuje svrab različitog porekla i nadraženost kože. Koristi se kod urtikarija. hrane. ulja. Od nuspojava mogu se javiti retki slučajevi blagog isušivanja ili blagog prolaznog pečenja kože. Takođe. često se primenjuju i antihistaminici u obliku lokalnih dermatoloških preparata (kreme. koprivnjačom. vlaže i neguju kožu. Značajno smanjuje povećanu kapilarnu propustljivost povezanu sa oslobađanjem histamina zbog alergijskih reakcija na otrove insekata ili koprive ili neke druge alergene. niti na velikim površinama kože. dojenčadi i male dece. pogotovo ukoliko postoje rane ili ako je koža zapaljena. nego deluje samo ukoliko postoji određena ranica kroz koju će proći i delovati u koži na lokalne završetke nerava tj. Ali. krema i gelova. jer se na taj način sprečava stvaranje slobodnih radikala i širenje štetnih efekata zračenja što doprinosi očuvanju opšteg zdravlja organizma. Savremena farmaceutska industrija intezivno radi na tome da čovekov boravak na suncu učini što bezbednijim. Moguća je. razni nadražaji i sl. Antihistaminsko delovanje znači da sprečava efekte histamina koji se oslobađa u koži prilikom alergijskih reakcija. uboda insekata i sl. Kada je uzrok svraba alergija tada se u lečenju primenjuju antihistaminici. ubodima insekata. ne sme se nanositi na veći površinu kože trudnica. Benzokain se naziva još i anestezin. benzofenoni. Benzokain se veže na natrijumove kanale na receptorima 32 . pa namazane delove kože ne valja izlagati sunčevoj svetlosti kako ne bi nastupilo jače nadraživanje kože. angioedema. Zaštitni faktor (Sun Protection Factor. i alergijska reakcija na dimetinden. To su preparati koji apsorbuju UV zrake poput p-aminobenzoeve kiseline i njenih estra. neki stručnjaci smatraju da preparati sa dimetindenom nemaju delovanja. Treba izbegavati dugotrajnije izlaganje suncu veće površine kože namazane preparatima na bazi dimetindena. Međutim. lokalni je anestetik koji se koristi u dermatološkim preparatima za ublažavanje svraba. hloropiramin se takmiči sa histaminom za mesta na H1-ćelijskim receptorima. na receptore za bol. Nakon primene dermatoloških preparata veruje se da deluje antipruritički lokalno anestetski. On može nastati iz raznih razloga – koprivnjača. masti i gelovi) ili dermatološki preparati kortikosteroida. dibenzoilmetani i oktilmetoksicinamat. Preparati dolaze u obliku losiona. Koristi se u ublažavanju svraba povezane sa dermatozama. Dimetinden je antagonist histaminskih H1-receptora. Moguća je fotoosetljivost. Svrab kože nastaje kada se receptori za bol u koži lagano nadraže. Kao antipruritici služe antihistaminici i lokalni anestetici. dok neki drugi smatraju da ipak ima delovanja. ubodi insekata. odnosno preparati koji odbijaju UV zrake kao što je titanijum dioksid (TiO2).njima daju. a da ne dođe do pojave crvenila (eritema) na koži. Ti preparati su najčešće kombinacija vitamina i drugih supstanci koje imaju antioksidaciona dejstva. Oni se koriste zajedno u kombinaciji sa kremama za zaštitu koje takođe imaju višestruko dejstvo: oni istovremeno štite. a u poslednje dve godine i u obliku sprejeva. Kao i u slučaju hloropiramina. čije lagano podražavanje izaziva osećaj svraba. sprečavajući i blokirajući na taj način većinu farmakoloških dejstva histamina. Hloropiramin je antihistaminik. Preparati sa hloropiraminom se ne primenjuju na inficiranim i vlažnim dermatozama. Daje osećaj smirivanja odnosno uklanjanja svraba. Takvu reakciju može započeti bilo koji alergen kao što je otrov koprive ili insekata (pčela). opekotinama od sunca i manjim površinskim opekotinama. Sve kožne promene koje nastaju ukoliko nije došlo do težih opštih komplikacija najbolje se ublažavaju oralnom primenom sistemskih antihistaminika. Osim eksternih sredstava zaštite u obliku zaštitnih krema za sunce koje apsorbuju štetno UV zračenje pre nego što ono stigne do kože postoje i sredstva za oralnu upotrebu. paradoksalno.

Kožu treba prati toplom vodom i kiselim ili neutralnim sapunima. a veći papulopustulozni infiltrati otvaraju se ubodnim zarezivanjem. Takođe. Ponekad iritacije mogu biti ozbiljnije. To je normalna pojava i nije štetna. Svojevremeno se u terapiji akni i drugih poremećaja keratinizacije upotrebljavao vitamin A (retinol). a može se pojaviti blago ljuštenje epiderma (peeling) unutar par dana od početka primene. dimentiden – FENISTIL (Novartis Consumer Health Švajcarska).za bol i reverzibilno ih stabilizuje što dovodi do smanjenja propustljivosti natrijumovih jona. a zbog sadržaja benzokaina takav tečnosti puder deluje i tako da ublaži osećaj svraba. ljuštenje epiderma (peeling). Preko noći se na promene mogu stavljati paste i tečni puderi sa dodatkom sumpora. Ukoliko preparat sa benzoil peroksidom dođe u kontakt sa očima važno je oči isprati s puno vode. Kod blažih oblika akni sprovodi se lokalna terapija. koža tretirana s benzoil peroksidom ne bi se smela izlagati sunčevoj ni UV svetlosti. sumporom. Kod srednje teških oblika bolesti. Benzokain (anestezin) se koristi u obliku raznih pasta i krema. azelaičnom kiselinom. a kod najtežih oblika bolesti kao terapija izbora prihvaćen je izotretinoin. reaktivno jedinjenje. difenhidramin – DERMODRIN (Pharmaceutische Fabrik Montavit Austrija). Ima dokazano keratolitičko i antibakterijsko dejstvo. Zato je depolarizacija receptora za bol blokirana pa ne može doći do nastanka impulsa koji bi se u mozgu interpretirali kao osećaj svraba. kreme ili gelovi sa retinoičnom kiselinom. benzoil peroksidom. katrana ili ihtiola. ne smeju doći u usta. koji uz keratolitičko imaju i bakteriostatsko dejstvo. benzoilperoksid. Obavezno je redovno čišćenje kože i lokalnom terapijom nastoji se sa kože ukloniti preterani lipidni sloj. a zatim protrljati alkoholnim rastvorom salicilne kiseline ili rezorcinom. Jedan od njih je i 13-cis retinoična kiselina s . Postojeći komedoni istiskuju se mehanički (kod kozmetičara). Od antibiotika lokalno se primenjuju eritromicin. U sistemskoj terapiji kod manje proširenih slučajeva daju se tetraciklini (oksitetraciklin.izotretinoin. Benzoil peroksid Benzoil peroksid je organsko jedinjenje koji se na koži raspada u oksidirajuće. Lokalno se često primenjuju rastvori. klindamicinom. Preparati protiv akni Terapija akni je lokalna i sistemska U lokalnoj terapiji primenjuju se preparati sa salicilnom kiselinom. Pokazao se kao efikasan u smanjenu broja bakterija Propionibacterium acnes i smanjenju nastajanja iritirajućih masnih kiselina u lojnim žlezdama. a dolazi i u obliku magistralnog preparatima koji se zove tečnosti puder sa anestezijom. minociklin) u dužem vremenskom periodu. naravno pod sterilnim uslovima. On sadrži razne praškaste materijom koje deluju zaštitno na ranu. Pri prvoj primeni krema ili gelova sa benzoil peroksidom javlja se osećaj prženja kože. koja deluje keratolitički. Hemijskim izmenama na retinoičnoj kiselini dobijene su brojne supstance koje su zajednički imenovane kao retinoidi. azelatna kiselina. često u preparatima za lečenje i ublažavanje bolova i svraba kod hemoroida. Koristi se u obliku krema i gelova sa oko 5% ili 10% benzoil peroksida u lečenju akni vulgaris. klindamicin i tetraciklini. niti na sluzokožu nosa. retinoičnom kiselinom. eritromicinom. osećaja pečenja. Benzoil peroksid se ne sme nanositi na oštećenu kožu. uz opisanu lokalnu terapiju koriste se najčešće tetraciklinski antibiotici u manjim dozama tokom nekoliko meseci per os. Od nuspojava mogu se javiti iritacija u obliku crvenila. pa se ponekad terapija i prekida. Preparati sa benzoil peroksidom ne bi smeli doći u kontakt s očima. 33 . rezorcinolom. a ukoliko se ona dogodi treba na dan dva prekinuti s terapijom. sprečiti začepljenje otvora folikula i stvaranje novih komedona. Registrovani lekovi • • • hloropiramin – SYNOPEN (Pliva Hrvatska). katranima.

Bolesnici retko mogu imati reakcije osetljivosti na svetlo. u slučajevima blažih akni.August Wolf Nemačka). Svojim delovanjem azelatna kiselina sprečava porast broja Propionibacterium acnes. svrab. a između ostalog i na Propionibacterium acnes. osip. Takođe je zapaženo povišenje triglicerida i holesterola u serumu. Dokazano je da je retinoična kiselina potrebna za normalni rast i diferencijaciju epitelnih ćelija. izotretinoin ne smeju uzimati dojilje. normalizuje prekomerno lučenje loja. izotretinoin – ROACCUTANE (F. retinoid treće generacije. a takođe se može javiti i osećaj zategnutosti kože. svrab i probadanje. Izotretinoin Izotretinoin je 13-cis retinoična kiselina. pa su vrlo pogodni za čišćenje lica sklonog aknama. znojenje. Deluje na površinske lipide i značajno snižava broj bakterija na površini kože (Propionibacterium acnes.DERCOME CLEAR (Dr. Takođe. oči). distrofija nokta i povećano formiranje granulacionog tkiva i reverzibilna alopecija. Uprkos činjenici da se koriste lokalno. Prilikom primene ne sme doći u dodir sa sluznicom (nos. Ne smeju ga koristiti osobe sa oštećenjima jetre ili bubrega.peckanja i žarenja kože. sa hipervitaminozom A. piogeni granulom. gram negativne bakterije). Iako su ti slučajevi vrlo retki kod primene antibiotskih losiona u slučaju teškog ili dugotrajnog proliva. Za lečenje akni koriste se u obliku losiona koji sadrže još i alkohol. Najčešće uočene nuspojave vezane su za hipervitaminozu A. tj. Deluju na brojne bakterije. Izotretinoin je teratogen što znači da kod trudnica izaziva deformacije ploda pa se nikako ne sme koristiti kod trudnica. poremećaj adaptacije na mrak (smanjen vid noću) i lentikularnu kataraktu. Ukoliko dođe u dodir s očima potrebno je njihovo ispiranje velikom količinom vode. klindamicin – CLINDASOME (Hemofarm Srbija). facijalni dermatitis. Kod dece su se javljale promene na kostima i hiperostoza (tj. povišenim vrednostima lipida u krvi i u slučaju preosetljivosti na lek. kao što su glicerol ili propilenglikol. dok je eritromicin makrolidni antibiotik. može se pojaviti bol u mišićima i zglobovima. Koristi se u obliku kreme za lečenje i ublažavanje akni vulgaris. 34 . Osim toga. Posle mesec dana primene u 80% bolesnika smanjuje se lučenje loja za 80-100%. U retkim slučajevima može se javiti alergijski kontaktni dermatitis. Klindamicin i eritromicin Klindamicin i eritromicin su antibiotici. prevremeno zatvaranje epifize). kao i sniženje HDL. ponekad se koža na početku primene može perutati. Registrovani lekovi • • • • benzoil peroksid . Azelatna kiselina Azelatna kiselina deluje antimikrobno i sprečava prekomerno razmnožavanje bakterija. usne. paronihija. posebno u fazi papulopustularne upale. naročito Propionibacterium acnes. Kombinovano lečenje sa tetraciklinima takođe je zabranjeno. sa sebosupresivnim delovanjem. a to su suve sluznice usta i nosa. Pre primene kreme potrebno je pažljivo očistiti kožu čistom vodom ili nekim blagim sredstvom za čišćenje. Retko i to uglavnom na samom početku primene može se javiti prolazna preosetljivost kože. crvenilo. naročito cistične akne i acne conglobata. Koristi se kao sistemska terapija u obliku kapsula koje se piju za lečenje teških oblika nodulocističnih akni koje su otporne na prethodno lečenje. Suva sluznica očiju može izazvati konjunktivitis i reverzibilno zamućenje rožnjače. Klindamicin spada u linkozamidne antibiotike. azelainska kiselina – SKINOREN (Schering SPA Italija). terapiju treba prekinuti. može se u vrlo retkim slučajevima javiti teški prolivi. sluznice i oštećene kože. Zbog sadržaja alkohola antibiotski losioni mogu uzrokovati peckanje i iritaciju očiju. snižava koncentraciju slobodnih masnih kiselina i folikularnu retencionu hiperkeratozu. Nije namenjen za lečenje blažih oblika akni. kolitis i pseudomembranozni kolitis uzrokovan toksinima Clostridium difficile.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Koriste se u lečenju akni vulgaris.

šigele i neke gram-pozitivne bakterije kao što su stafilokoki i Listeria monocytogenes. krema ili mikstura. kada mažemo velike površine kože. Od endogenih faktora često se ističe značaj različitih materija koje svojim prisustvom u organizmu obolelog izazivaju imunološki odgovor. herpes zoster. Zato se primenjuje lokalno. 3-gvanidino grupe imaju aminošećerne ostatke. lekovi). iza uboda insekata itd. ali i vrlo nezgodnu manu da je vrlo toksičan za slušni živac i bubrege. sluznice. biološki agensi (bakterije. ali umesto 1. hladnoća). poremećaj funkcija endokrinih žlezda. salmonele. Gentamicin Gentamicin je baktericidni antibiotik iz grupe aminoglikozida. nasleđe. Neomicin ima širok spektar delovanja. Lokalni anestetici zautavljaju bol. Dolazi u obliku masti. tj u mastima i kapima za oči. U takvim slučajevima se ne sme koristiti kod trudnica. koprivnjača. Deluje na gram-negativne bakterije kao što su Pseudomonas aeruginosa. grebanje). Ponekad. rendgen zraci. epidermodermalne piodermije (grupa folikulitisa). U dermatologiji se koristi u obliku masti ili krema u slučajevima primarnih i sekundarnih bakterijskih kožnih infekcija. Osim sa njima kombinuje se i sa lokalnim anesteticima i antiinflamatornim lekovima u obliku kapi za oči i masti kod tretmana lokalnih infekcija. virusi. Brucella. Providencia. psihološki faktori. Uglavnom se sastoji od sulfatnih soli parova epimera koji su označeni kao neomicin B i neomicin C . koža može biti lagano nadražena. Serratia. gljive) može dovesti do lokalne (kožne) ili opšte (sistemske) infektivne bolesti. Upotreba na velikim površinama oštećene kože nije dopuštena. Iako se gentamicin slabo resorbuje kroz kožu. Neomicin Izolovan je iz kulture Streptomices fradiae i spada u aminoglikozide. kontaktni dermatitis ili 35 . Escherichia coli. Deluje na gram negativne bakterije. Odnos neomicina B i C je promenljiv. indol-pozitivni i indol-negativni sojevi Proteusa.) i sprečavanje infekcija postoperativne rane. radi mogućnosti apsorpcije. Campylobacter. bacil tuberekuloze). za rane. a antiinflamatornim lekovi ublažavaju upalu. čireva. opekotinama i čirevima. oka i sl. Zbog toga se kombinuje sa drugim antibioticima (bacitracin. svrab. Ne sme se upotrebiti na površini koja obuhvata više od 20 % ukupne površine kože. pritisak. gentamicin u organizmu može postići tako visoke koncentracije (4 µg/ml) da deluje ototoksično. Moguće nuspojave jesu lokalni nadražaj. ali ne treba prekidati lečenje. razni drugi industrijski proizvodi. kod infekcija kože. virusi. naročito u male dece i starijih osoba. oticanje. bleda treponema. baze. U egzogene etiološke faktore se ubrajaju razni fizikalni agensi: mehanički (udarac. sekundarno inficirane površinske rane. polimiksin).. Moraxella. razni poremećaji metabolizma. Ubrajaju se različita stanja hipo i avitaminoze. Treba istaći da ni neomicin nije imun na pojavu rezistencije. opekotina. hemijski (kiseline. pa se zato često kombinuje sa antibioticima koji imaju delovanje na gram pozitivne bakterije (bacitracin). infekcija potkoleničnih ulkusa i inficiranih promrzlina. Retko nastaje fotosenzibilizacija. sprečavanja sekundarnih piokoknih infekcija na već ranije zahvaćenoj koži (herpes simpleks. pre svega za sprečavanje širenja infekcije. Veliki broj živih uzročnika bolesti (bakterije. Enterobacter spp. gljivice. uha. zbog mogućnosti sistemske resorpcije i na taj način štetnog delovanja antibiotika u preparatu. bakterije iz rodova Klebsiella. aktinički (zraci sunčevog spektra). Neomicini su po građi srodni streptomicinu. Citrobacter. Neomicin A naziva se neamin. Koristi se u lečenju kožnih bolesti koje su uzrokovane bakterijama. Može izazvati nepovratnu totalnu ili delimičnu gluvoću. Neomicin B i neomicin C razlikuju se samo u stereohemijskoj građi. kozmetički. kalorijski (toplota. kao što su epidermalne piodermije (grupa impetiga). Sistemska apsorpcija je moguća pre svega. kod upotrebe na otvorenim ranama. zraci različitih veštačkih izvora).Antibiotici za dermatološku primenu Oboljenja kože mogu biti posledica brojnih etioloških faktora.

Nekada je intenzivno primenjivan i za sistemske infekcije ali zbog izrazite toksičnosti (izaziva jaku aplastičnu anemiju i po život opasne promene krvne slike . kod upotrebe na otvorenim ranama. vincenti i Actinomyces israelii. Sistemska apsorpcija je moguća pre svega. pogotovo nakon manjih infekcija. kontaktni dermatitis ili superinfekcija. Moguće nuspojave jesu lokalni nadražaj. zbog mogućnosti sistemske resorpcije i na taj način štetnog delovanja antibiotika u preparatu. To je enzim koji čisti rane razgrađujući nekrotično. T. odnosno oštećeno tkivo i njegovim uklanjanjem omogućava granulaciju i epitelizaciju rane. pa ne postoji opasnost od sistemskog delovanja. a prodiranje kroz kožu u krvotok je vrlo malo. opekotinama i čirevima. novorođenčadi (pogotovo nedonoščadi). Može delovati i na one mikroorganizme koji se infiltriraju u same ćelije domaćina. Time se hloramfenikolu omogućava potpunije delovanje. Bacitracin Bacitracin je antibiotik izolovan iz kulture bakterija Bacillus subtilus. bacitracin B i bacitracin C. promrzlina i dr. 36 . Aktivan je protiv mnogih Gram-pozitivnih bakterija i protiv nekih Gram-negativnih bakterija. Koristi se kod tretiranja upaljenih i inficiranih rana. Ostali osetljivi mikroorganizmi jesu Treponema pallidum. bacitracin. Sastoji se od tri komponente . koji deluju na gram-negativne bakterije. Gram negativni spektar uključuje gonokoke. gentamicin – GENTAMICIN (Galenika Srbija).aplaziju koštane srži) primenjuje se uglavnom lokalno. Hloramfenikol Hloramfenikol je niskomolekularni. Ali. širokog spektra delovanja i pogodan je za primenu na koži. klostridije i korinebakterije. rana koje teško zarastaju. zavisno od koncentracije i osetljivosti bakterija na njega. Registrovani lekovi • • • fusidinska kiselina – STANICID (Hemofarm Srbija). Bacitracin deluje bakteriostatski i baktericidno. Bacitracin je smeša sličnih cikličnih polipeptida. termičkih i hemijskih opekotina. Mogućnost sistemskih nuspojava (štetno delovanje na bubrege i sluh) kod lokalne primene je mala. bacitracin se često koristi u kombinaciji s neomicinom ili polimiksinima. svrab. ali ne može se sasvim isključiti. Gram pozitivni spektar uključuje stafilokoke. često u kombinaciji sa ostalim antibioticima ili antiinflamatornim lekovima. dojilja. kod bubrežnih bolesnika i bolesnika sa bolestima jetre. Ne sme se primenjivati kod trudnica. Zbog činjenice da uglavnom deluje na gram-pozitivne bakterije. Blokira ugrađivanje aminokiselina i nukleotida u zid bakterije. streptokoke. anaerobne koke. koprivnjača. meningokoke i fuzobakterije. U obliku tableta se koristi samo i isključivo u slučajevima pseudomembranoznog kolitisa kog uzrokuje bakterija Clostridium difficile. Koristi se u lečenju i sprečavanju infekcija kože bakterijama u obliku masti i mikstura. pretežno lipofilni antibiotik. Zbog činjenice da je otrovan za bubrege vrlo se retko koristi u obliku injekcija. Ukoliko je bakterija osetljiva na bacitracin tada sporo razvija otpornost na bacitracin. Ako se hloramfenikol primeni lokalno u obliku masti ili kreme tada se postiže dobra terapijska koncentracija u koži. neomicin – ENBECIN (Galenika Srbija). vrlo se često koristi u obliku masti ili mikstura radi sprečavanja i lečenja infekcija kože ili oka.bacitracin A . Derivat je dihloroctene kiseline a deo molekula mu je i nitrobenzen. Upotreba na velikim površinama oštećene kože nije dopuštena.superinfekcija. oticanje. Dolazi u obliku masti i to u kombinaciji sa hlostridiopeptidazom. Mehanizam delovanja: hloramfenikol snažno prekida biosintezu proteina isključivo kod bakterija i to većine gram-negativnih i većine gram-pozitivnih bakterija. razderotina.

modulirajući bujanje ćelija. i sigurni ako se primenjuju uz nadzor lekara. U nižim dozama cignolin se može nanositi kao i bilo koji drugi antipsorijatik. sklonost ranim recidivima. omekšavaju keratolitičke promene (ljuske). lanolin. U lokalnom lečenju psorijaze koriste se cignolin. ricinusovo ili maslinovo ulje). analozi vitamina D i analozi vitamina A. Treba voditi računa o mogućnosti resorpcije salicilne kiseline. katrani. koje se lako mrve. Masti zadržavaju vodu u koži. cetaceum. Propratne pojave lečenja cignolinom jeste iritacija kože i prebojenost veša i odeće. Naftalan ima antioksidativno dejstvo i time smanjuje stvaranje ćelija na površini kože (epidermopoezu). Lokalne kortikosteroide je najbolje primeniti na manjim površinama. pa je ne treba primenjivati na velikim površinama kože. ulja (npr. Kalcipotriol Kalcipotriol sintetički je analog D3 vitamina koji se zadnjih 10-tak godina primenjuje u blagih i srednje teških psorijaza. Psorijaza pokazuje naročito afinitet prema određenim područjima kože. strije. Ona je jedini poznati metabolit tazarotena koji ima retinoidnu aktivnost. i diferencijaciju kožnih ćelija. pretvaranje vulgarne psorijaze u pustuloznu.Antipsorijatici Psorijaza je hronično recidivirajuće kožno oboljenje koje se karakteriše promenama u vidu crvenih makula ili ploča. Katrani Katrani deluju redukujuće i antiinflamatorno. Lokalni kortikosteroidi deluju antiinflamatorno i antiproliferativno. Nepoželjne propratne pojave dugotrajne primene lokalnih kortikosteroida jesu: atrofija kože. kortikosteroidi. sa psorijatičnih žarišta potrebno je ukloniti ljuske što se najbolje postiže primenom 3 .terapije. masni alkoholi (cetanol) ili parafinski ugljovodonici (vazelin). Cignolin (ditranol) Cignolin ima lokalno citostatsko dejstvo jer se veže za nukleinske kiseline epidermalnih ćelija i na taj način usporava sintezu DNK. Tazaroten se koristi u obliku gelova i krema za lečenje blage do umerene 37 . Na terapijski otpornim psorijatičnim promenama. Takođe ima i antiinflamatorno dejstvo. Kalcipotriol se upotrebljava kao krema i mast (koncentracija 5%) i losiona za kosu (5%). karakterističnog aromatičnog mirisa. Međutim psorijaza se može manifestovati na bilo kom drugom delu tela. kozmetički su prihvatljivi. Tazaroten Tazaroten je esterifikovani retinoid koji se u koži pretvara u svoju aktivnu formu. Radi se o tečnosti tamno smeđe boje. naročito dlanova i stopala. kapilicijum i lumbosakralna regija tj. Velikoj grupi katranskih jedinjenja pripada naftalan. donji deo kože leđa. dodaje se 3% salicilne kiseline koja sprečava oksidaciju cignolina. Tazarotenska kiselina specifično reguliše gensku ekspresiju. Kalcipotriol deluje antiinflamatorno i antiproliferativno. Moguće je primeniti i okluzivnu tehniku.5 %-tne salicilne kiseline u belom vazelinu (trup i ekstremiteti) ili u maslinovom ulju. Najčešće su to ekstenzorne strane velikih zglobova. hiperplazuju kožnog tkiva. Primenjuje se samo kod jako infiltrisanih žarišta. tazarotensku kiselinu. Takođe reguliše diferencijaciju keratinocita. Lokalni kortikosteroidi Lokalni kortikosteroidi su delotvorni kod blažih oblika psorijaze. Cignolin se kod nas primenjuje kao magistralni preparat kome je dodata cinkova pasta. Efekat se poboljšava istovremenom primenom UVB . Masne podloge mogu biti trigliceridi masnih kiselina. voskovi (beli ili žuti vosak). i time olakšavaju prodor leka u kožu. teleangiektazije. Lokalno lečenje psorijaze Pre primene antipsorijatika. može se primeniti okluzivna tehnika koja se sastoji u premazivanju obolele površine kortikosteroidnom masti i prekrivanju plastičnom folijom koja ostaje na žarištu više sati. U lečenju psorijaze još se ponegde primenjuje 5 do 10 % katran kamenog ugljena. suve srebrenkasto-bele boje.

izaziva deformacije ploda njegova primena u trudnoći je strogo zabranjena. diabetes melitus. konjunktivitis i nepodnošenje sočiva. Sistemska terapija se sprovodi kod onih pacijenata kod kojih lokalna terapija nije bila efikasna. Koža premazana preparatima s tazarotenom ne bi se smela izlagati sunčevim zracima. Kontraindikacije za primenu metotreksata jesu bolesti jetre i hematopoeznog sistema. kontrolu vrednosti serumskog holesterola i serumskih triglicerida. i u ostalim teškim poremećajima keratinizacije kože kod kojih je moguća rezistencija na drugo lečenje. ni+ na dlakavim delovima kože ni na pregibnim mestima. koja dovodi do normalizacije epidermalne ćelijske proliferacije. Budući je teratogen. Koristi se u slučajevima teških poremećaja keratinizacije. pa i na ekonomskim faktorima. Moguće nuspojave jesu simptomi hipervitaminoze A. pityriasis rubra pilaris. alkoholizam. Poželjno je kombinovano lečenje: ciklosporin + kalcipotriol. lokalna ili generalizovana pustulozna psorijaza. Ti procesi vode do simptoma psorijaze pa inaktivacija antitelima znatno smanjuje te simptome. diferencijacije i keratinizacije kod psorijaze i u bolestima s poremećajem keratinizacije. Monoklonska antitela To su infliksimab i efalizumab. pa je pogodna i za kućnu primenu bez nadzora medicinskog osoblja. pa i pogoršanje psorijaze. suva usta. Velika prednost leka je to što se daje jednom nedeljno i to subkutanom injekcijom. tj. Imunosupresivi Ciklosporin se koristi kod vrlo teških oblika psorijaze. Može doći i do istanjenja kože i ljuštenja kože po celom telu. a ne koriste se ni u slučajevima psorijaze pustuloze i psorijaze eksfolijative. Infliksimab je monoklonalno antitelo koje spada u grupu specifičnih imunosupresiva. Metotreksat se može primeniti per os. noćni poremećaji 38 . posebno na dlanovima i tabanima. ali se koristi i u transplantacijskoj medicini. Tazaroten se s oprezom primenjuje u slučajevima oštećenja ili upale psorijatične kože zbog moguće iritacije.psorijaze koja ne prekriva više od 10% površine kože. upale usana i ragade u uglovima ustiju. u bolesnika s teško oštećenom funkcijom jetre i bubrega i u bolesnika sa hronično povećanim lipidima u krvi. Lečenje se sprovodi niskom dozama ciklosporina četiri do šest nedelja. Preparati sa tazarotenom ne koriste se kod trudnoće i dojenja zbog mogućeg teratogenog delovanja na fetus. ljuštenje. reaktivaciju i kretanje Tćelija imunološkog sistema. Acitretin Acitretin je sintetički analog retinoidne kiseline. kontaktni dermatitis. niti UV zračenju u solarijumima. crvenilo. iritacija kože. Sistemska terapija psorijaze Odluka o primeni sistemske terapije je veoma složena i bazirana je ne samo na težini psorijaze nego i na psihosocijalnim. Moguće nuspojave jesu poremećaj bubrežne funkcije. osećaj žarenja. Takođe. generalizovane psorijaze. Metotreksat je citostatik. Najčešće nuspojave jesu svrab. gastrointestinalni poremećaji. kao npr. ciklosporin + cignolin. Povremeno se mogu javiti glavobolje.ćelijsku aktivaciju i proliferaciju preko interleukina-2. gojaznost. Darierova bolest. Koristi se kod teških oblika psorijaze. a moguća je intramuskularna primena. ne sme se koristiti u slučajevima pojačane osetljivosti na sastojke leka (acitretin ili dodatke) ili na ostale retinoide. glavobolja. Lečenje zahtjeva kontrolu funkcije jetre. Ciklosporin u psorijazi inhibira T. kao eritrodermijska psorijaza. antagonist folne kiseline potrebne za sintezu DNK. Efalizumab je antitelo koje selektivno i reverzibilno blokira aktivaciju. Zabranjeno je i istovremeno uzimanje acitretina i vitamina A ili drugih retinoida. ciklosporin + lokalni kortikosteroidi. hipertrofija gingive. alkoholizam). Delovanje mu se zasniva na blokiranju proteina alfa-TNF-a (alpha Tumor Necrosis Factor). naročito artropatske i eritrodermijske psorijaze. bolovi. pogotovo u visoko rizičnim grupama bolesnika (poremećaji metabolizma lipida. tetraciklina ili metotreksata. kongenitalna ihtioza. hipertenzija.

Emolijens se slobodno može naneti na oštećenu kožu bez straha od predoziranja jer oni ne sadrže supstance koje mogu da prođu kroz kožu u krvotok. losione i paste za zube. Mogu se praviti kao losioni. lomljivost noktiju i paronihija. a u visokim koncentracijama deluje keratolitički. ekstrakti iz sukulentnog lišća Aloe barbadensis. želatina. kremovi. Oni sadrže natrijum laktat. Vrlo važno je istaći da se emolijensi upotrebljavaju i kada je koža zdrava i bez promena. Ona povoljno deluje i na zarastanje rana. Takođe je primećeno povremeno. zglobovima i kostima. hidrolizati različitih proteina. obično reverzibilno. arginin-PCA uz ovlaživanje i obnavlja ćelije kože. a danas se u ovu grupu ubrajaju sve hidrofilne i lipofilne supstance i preparati koji vlaže i omekšavaju kožu. pogodni su kao ovlaživači u hidratantnim kozmetičkim preparatima. glukoza-glutaminat. Nakon tuširanja i kupanja potrebno je što pre naneti emolijens da bi se spečilo isušivanje kože. sluzi (iz opuncije. moisturizeri. Emolijensi Emolijensi su preparati koji sprečavaju isušivanje kože ili u bukvalnom prevodu sredstva za vlaženje kože. dobijen iz neosapunjivog dela ulja avokada). Emolijens se treba upotrebljavati što češće da bi se koža održala vlažnom. Zbog alkalnosti vodenih rastvora natrijum laktata one se puferiraju mlečnom kiselinom. masti i kupke u koje se ubacuju masne komponente koje čine kožu mekom i vlažnom. ona nema sposobnost ovlaživanja kože). Na taj je način omogućena primena aktivnih sastojaka iz Aloe barbadensis u hidrofilnim i lipofilnim preparatima. Takođe je emolijens potreban i nakon kupanja u bazenu/moru. uz napomenu da je upotreba vrlo individualna. Urea je vrlo čest sastojak krema za ovlaživanje kože i to ne samo za kozmetičku primenu nego i za lečenje dermatoza kod kojih se javlja izrazito suva koža. natrijumove soli N-acetilglicina i N-acetilalanina. Dobri ovlaživači su urea. sinonim je piroglutaminska kiselina. bol u mišićima. šećere. acitretin – NEOTIGASON (F. a lizin-PCA ovlažuje i uspostavlja normalnu pH-vrednost površine kože. furilhidantoin. Postoje gotovi preparati i najčešće se radi o medicinskoj kozmetici. Može se započeti sa upotrebom 2 . ali se mogu izraditi i u apoteci po proskripciji lekara. furilglicin. korena belog sleza). Ranije su se u emolijense svrstavale samo masne materije. u prvom redu zato da očuvaju preparat od gubitka vlage. sorbitol. natrijum 2pirolidon-5-karboksilat. povišenje transaminaza i alkalne fosfataze. orhideja. Natrijum i kalijum PCA (natrijum-. hidratanti). fitosterini (avokadin. Registrovani lekovi • • tazaroten – ZORAC (Pierre Fabre Medicament Production Francuska). Ekstrakti Aloe vera mogu se nabaviti u obliku hidrofilnog gela 10:1 i lipofilnog ekstrakta pod nazivom Lipo-quinon extract. • • • • • • 39 . a zatim da deluju na mestu primene kao ovlaživači. propilenglikol. manitol) i tečni makrogoli dobri su humektansi i zato se stavljaju u kreme. glukoza. odnosno kalijum-2-pirolidon-5-karboksilata) izvrsno ovlažuju kožu. Hijaluronska kiselina je zaslužna da koža dece sadrži oko 65% vode. nikotinamid.vida. Na tržištu se nalaze kompleksni hidratansi poput preparata Lactil i Aquaderm koji svojim sastavom oponašaju prirodni faktor hidriranja. aminokiseline. Među modernim ističu se derivati 2-pirolidon-5-karboksilne kiseline (PCA. prirodni kolagen i ureu.3 puta dnevo pa prilagođavati (povećavati/smanjivati) prema ličnim potrebama. Redovna primena emolijenasa je vrlo bitna u svakodnevnoj terapiji i kontroli ekcema/dermatitisa. jer oni sprečavaju razbuktavanje ekcema. Mogući je pojačani gubitak kose. MiIler (Aloe vera) i dr. smeše aminokiselina. • • Polihidriksilni alkoholi (glicerol. Kako su mukopolisaharidi kao glavni sastojci osnovne supstance u dermisu odgovorni za strukturu i hidrataciju ovog dela kože i za stvaranje kolagena i retikulina. Jedan od najstarijih i vrlo dobrih ovlaživača kože je natrijum laktat. Hidrofilni emolijensi obuhvataju materije koje na sebe vežu vodu (humektansi) i koje snabdevaju kožu vlagom (ovlaživači.Hoffmann-La Roche Švajcarska). lanenog semena. Zato se za hidrataciju kože preporučuje natrijumova so hijaluronske kiseline često uz gama-linolensku kiselinu.

C-20 i dokosen kiselina. avokada.i triglicerida istih masnih kiselina. Hidrogenizovana ulja i masti koja su stabilnija i poseduju više tačke topljenja od prirodnih izvora. butilni. kakaoa. sezama. ulje pupoljke ili noćurka (engl. Oba se nalaze u koži čoveka.Cetiol R. linolenska i arahidonska. Slobodan holesterol i esterifikovani holesterol nalaze se u hidrolipidnom sloju na površini kože. Etoksilirani gliceridi kao polioksietilen-gliceril monolaurat. miristilni. čvrsti parafin. omogućava da koža u kontaktu s vodom prihvata znatne količine vode. Takvi su gliceril monostearat. elastična i sjajne površine. linolna. grožđa. za cetaceum . Dobija se iz plodova zimzelene biljke Simmondsia chinensis. gliceril monopalmitat. kandelila vosak. alfa-hidroksi kiseline. Koža je nakon primene ovih emolijensa meka. Skvalen je endogeni lipid sebacealnog porekla i prekursor je u sintezi holesterola. japanski vosak takođe su dobri lipofilni emolijensi. laurilni. pšeničnih klica. ulja. Oni su otporni prema oksidaciji.ISCO-CARE 108. nezasićene masne kiseline: uljna. za ulje kakaoa Novata AB itd. Polusintetski i sintetski lipidi. Ulja kakaoa. • • • • • • • • • • • • • 40 . polioksietilengliceril monooleat i dr. nego na nezasićene alkohole: eikosenol i dokosenol. Holesterol. C-22) nisu vezane na glicerol. ploda uljne palme. palmitinska. soje. ulja iz marelice i breskve. kikirikija. Izbor biljnih ulja je velik. To su najčešće hidrogenizovana ulja ricinusa. Ima ga oko 5% u ljudskom loju. ulje jojobe i dr. karnauba vosak. stearol. za pčelinji vosak Cutina BW. Na ceni su ulje slatkog badema. glicerol monooleat i dr. Neki od njih su izrađeni prema prirodnom uzoru. Evening Primrose oil) i dr. izobutilni. za ulje jojobe Cetiol J 600. beli vazelin. Hidriranjem skvalena dobija se zasićeno jedinjenje skvalan (perhidroskvalen) koji je stabilan i zato se često stavlja u kreme. divlje ruže. Voštane materije: cetaceum. koji uvek imaju primese di. matični mleč. Ciklični ugljovodonici: karoten i holesterol. a slični su delu lipida koji se nalaze na i u koži čoveka. npr. Od prirodnih lipida su važni Schibutter. za kandelila vosak . kamelije. metilni. Od nezasićenih hidroksi masnih kiselina često se upotrebljava ricinolna kiselina. cerotinska. palme i riblje ulje. palminih koštica. Pur-Cellin čvrsti i tekući. karmine i dr. dobre su razmazivosti i podnošljivosti za kožu. Lipofilni emolijensi stvaraju na koži tanak nepropustljiv film i tako sprečavaju gubitak vode iz kože. suncokreta. ricinusa. stearinska. Alkilni i alkenilni estri masnih kiselina kao npr. Nezgodna je strana prirodnih lipida da mogu da sadrže pesticide i da su podložni oksidativnoj razgradnji pa im treba dodavati antioksidanse. Monogliceridi masnih kiselina. ulje iz semena pamuka. Prirodni trigliceridi (estri glicerola sa zasićenim i nezasićenim masnim kiselinama) vrlo su dobri emolijensi. lanolin.Hidrofilnim emolijensima smatraju se i med. Zato se stavljaju u preparate za negu kože i za poboljšanje penetracije aktivnih materija koje se nalaze u preparatu. beli (pčelinji) vosak. Masne kiseline u ulju jojobe (eikosenkiselina. To je alifatski triterpen. Ulje jojobe je tečni vosak koji zamenjuje cetaceum i druge prirodne voskove. miristinska. Zasićene hidroksikarboksilne kiseline koje imaju jednu OH-grupu i jedan asimetričan ugljenikov atom. kokosa. zbog hidrofilne grupe u molekulu. izopropil palmitat. Zatim su to zamene za ricinusovo ulje . Alfa-hidroksi masne kiseline su dobri emulgatori. To su Miglyol 810 i 812. pantenol. pamučnog semena. izopropilni. Primer su hidroksilaurinska. lanolinski alkoholi i tečni: oleilni alkohol i ricinol. U primeni su najčešći izopropil miristat. masline. mikrokristalinični voskovi (cerezin i ozokerit) i skvalen. koji je dobar emolijens i štiti od UV-zračenja. Acetilirani monogliceridi kao acetil gliceril monostearat. a najzastupljenije su: • Dugolančani parafinski ugljovodonici: tečni parafini različitih gustina. cetostearol. tj. U grupi lipofilnih emolijensa nalaze se brojne supstance. acetil gliceril monooleat i dr. kupke koje sadrže morsku so. podložan oksidaciji. arahidinska.Cutina CP-A. behenska. imaju optičke izomere i sklone su stvaranju laktona. decilni i heksadecilni. losione. hidroksistearinska i dr. kikirikija. oleil oleat (Cetiol) i decil oleat (Cetiol V). Zato su ove kiseline optički aktivne. ulje masline. Sintetski trigliceridi s masnim kiselinama sa 8 do 10 ugljenikovih atoma. soje. Masni alkoholi: cetanol. Masne kiseline: laurinska. lešnika.

flupredniden. u simptomatskom lečenju psorijaze. vrlo jaki kortikosteroidi: klobetazol i halcinonid. jaki kortikosteroidi: betametazon. fluorometolon. zatim estri mlečne i limunske kiseline s masnim i izomasnim alkoholima. sorbitanski estri masnih kiselina kakvi su Arlacel i Span. diflukortolon. Kortikosteroidi su selektivni agonisti glukokortikoidnih receptora. fluokortin. alklometazon. fluhlorolon. a druge potisnute. (Oenothere spp). a to su najčešće različiti lecitini (iz jaja.August Wolff Nemačka). Imaju i brojne farmakološke funkcije. Starija ulja su gusta. fluocinonid. mometazon. Naročito su značajni u lečenju raznih upalnih bolesti kože. dezoksimetazon.August Wolff Nemačka). Najčešće su uključene linolna i omega-hidroksi masne kiseline. nezasićene – LINOLA FETT (Dr. noćurak. • 41 . koji su specifična grupa lipida (sfingolipidi) u rožnatom sloju kože. koji blokiraju fosfolipazu A2. Tu se nalazi šest tipova ovih jedinjenja. Upravo od odnosa lipokortina i fosfolipaze A2 zavisi količina nastajanja arahidonske kiseline. Time se stvaraju molekuli s dugim hidrofobnim lancima. amcinonid.LINOLA FETT N (Dr. flumetazon. soje) sintetički spojevi. Registrovani preparati • • • • masne kiseline. difluprednat i ulobetazol. koji stabilizuju lipidne lamele između keratinocita rožnatog sloja. pemfigusa. Kortikosteroidi su. masno ulje . dezonid. halometazon. seboreičnog dermatitisa i seboreje. ali se zbog hidrofobnih osobina ubrajaju u lipofilne emolijense. beklometazon. etri polioksietilenglikola. diflorazon. budezonid. Kortikosteroidi za dermatološku primenu Kortikosteroidi su hormoni kore nadbubrežne žlezde koji imaju brojne fiziološke funkcije. fludroksikortid. prednizolon. U zadnje vreme užurbano se istražuju emolijentne osobine ceramida. koja je početna sirovina za sintezu medijatora upale. Kortikosteroidi se lokalno primenjuju zbog svog izrazitog aniinflamatornog svojstva i antialergijskog delovanja.• • U lipofilne emolijense ubrajaju se i fosfatidi.LINOLA GAMA (Dr. Ova laka ulja izvrsno se rasprostiru na koži i daju joj baršunast izgled. umereno jaki kortikosteroidi: klobetazon.August Wolff Nemačka).August Wolff Nemačka). flutikazon. prednikarbat. fluperolon. zbog svojih aniinflamatornih karakteristika. tečni i masni proizvodi . LINOLA (Dr. deksametazon i hlokortolon.August Wolff Nemačka). prostaglandina i leukotriena. fluocinolon acetonid. lupusa i brojnih drugih kožnih upalnih bolesti. metilprednizolon aceponat. a naneseni film je u potpunosti vodootporan. U suncokretu je nađen ceramid koji je identičan ceramidu VI u ljudskoj koži. urea (karbamid) – LINOLA UREA (Dr. triamcinolon. fluokortolon. atopijskog dermatitisa. poput dermatitisa. a danas su razvijeni sintetski derivati prirodnih kortikosteroida kojima su neke farmakološke osobine pojačane. Vezivanjem za njih dolazi do indukcije lipokortina. jedni od najkorisnijih lekova. a oni se međusobno razlikuju prema vrsti masnih kiselina koje čine duge ugljenovodonične lance. On se stavlja u preparate protiv bora jer pojačava elasticitet i napetost kože. a nova su lagana i imaju manju viskoznost. hidrokortizon. Silikonska ulja ili tečni silikoni nisu lipidi. Dele se na četiri grupe: • • • slabi kortikosteroidi: metilprednizolon. parafin.

dishidrotični dermatitis. alergijski kontaktni dermatitis i sekundarne infekcije kože. keratoplasticima. antimikoticima. Kao i ostali kortikosteroidi. Kod male dece postoji veća mogućnost sistemske apsorpcije zbog veće površine kože u odnosu na telesnu masu i zbog nedovoljno razvijenog rožnatog sloja kože. pelenski dermatitis. Alklometazon Alklometazon sintetski je kortikosteroid koji se koristi u lečenju dermatoloških upala. antisepticima. kontaktni dermatitis. perioralnog dermatitisa i rozacee. Njegova prednost pred ostalim. strije. snižava broj neutrofila na mestu upale. pa na taj način do manifestacije sistemske toksičnosti . zatim seboroični dermatitis. odnosno akutni. acetat. Primena lokalnih preparata sa alklometazonom kod trudnica dozvoljena je samo u težim slučajevima. retardacija rasta i intrakranijalna hipertenzija (samo u dece). intertrigo.primena u dece mora biti svedena na najkraće moguće vreme. perioralnog dermatitisa i rozacee. sintetskim kortikosteroidima jeste u tome da se brzo razgrađuje u samoj koži pa se ne može akumulirati i stvoriti zalihu koja bi dovela do dermatoloških i drugih nuspojava. varičela. Preparati sa alklometazonom primenjuju se u lečenju dermatoza koje reaguju na lokalno lečenje kortikosteroidima (atopijski dermatitis. Kada dolazi samostalno u koristi se u lečenju bolesti kao što su alergijske bolesti kože. ne sme se koristiti na otvorenim ranama i ulceracijama zbog opasnosti od apsorpcije hidrokortizona u krvotok. stabilizuje unutarćelijsku membranu bazofilnih i neutrofilnih leukocita i tako koči oslobađanje hidrolitičkih enzima i ostalih medijatora upale. U rijetkim slučajevima lokalna primena može dovesti do sistemskih nuspojava . kod lečenja velikih površina kože. kod psorijaze. U dece može doći do apsorpcije proporcionalno veće količine lokalno primenjenog betametazona. milijarija. Betametazon Betametazon je jedan od najznačajnijih lokalnih kortikosteroida. U dermatološkim preparatima dolazi sam ili u kombinaciji s raznim antibioticima. fotodermatitisa. U dermatološkim preparatima dolazi u raznim oblicima kao ester dipropionat. atrofija kože. folikulitis. intertriginozna područja). kod hroničnih dermatoza u bolesnika sa osetljivom kožom (deca i starije osobe). rendgen-dermatitisa. Preparati sa hidrokortizonom koriste se za lečenje ekcema i dermatitisa.Hidrokortizon (kortizol) Hidrokortizon je kortikosteroid brzog i kratkog delovanja. smanjenje 42 . U dermatološkim preparatima dolazi u obliku svojeg estra alklometazon dipropionata. valerat. Takođe. Ne preporučuje se dugotrajna lokalna primena na licu. Zbog njegovog slabijeg dejstva u odnosu na druge kortikosteroide primenjuje se kada se kožne promene nalaze na osetljivim delovima tela (lice. Vrlo retko se mogu javiti promene kože nalik na akne. atopijski dermatitis (neurodermitis). Od nuspojava se mogu javiti svrab i žarenje. posebno u dece zbog minimalne sistemske apsorpcije i kao nastavak lečenja započetog jakim kortikosteroidima za lokalnu primenu na koži. iritacija i osip. hemoterapeuticima i dr. profesionalnog dermatitisa. Takođe. smanjuje propusnost kapilara. a zapravo je prirodni kortikosteroid kog luči nadbubrežna žlezda. Dugotrajna primena na velikim površinama kože nije preporučljiva jer može doći do sistemskih nuspojava. Ukoliko je u pitanju upala zbog kožne infekcije tada se ne sme koristiti preparat koji sadrži samo hidrokortizon nego kombinacija s antibioticima. benzoat. Po delovanju je selektivni agonist glukokortikoidnih receptora. Ne sme se primeniti kod tuberkuloze kože. Antiinflamatorno dejstvo mu je 30 puta jače nego dejstvo kortizola. hipopigmentacija. antipsorijaticima. Spada u sintetske kortikosteroide. eritema i sl. varičela. Spada u umereno jake kortikosteroide. ekcematoidni numularni dermatitis. leukotriena i tromboksana. Ne sme se primenjivati kod tuberkuloze kože. Spada u grupu slabih kortikosteroida. pemfigusa. hipertrihoza. keratoliticima. subakutni i hronični oblici kontaktnog alergijskog dermatitisa. lišajeva. eritem. koči funkciju leukocita i tkivnih makrofaga. koristi se u lečenju akutnih i hroničnih nealergijskih dermatitisa. koči sintezu prostaglandina.supresija hipotalamohipofizarno-adrenalne osovine. psorijaza). Moguće nuspojave jesu istanjivanje kože i pojava strija.

pojačan rast dlaka. U dece se češće nego u odraslih može javiti pojačana apsorpcija mometazona što uzrokuje sistemske nuspojave kortikosteroida . pečenje. Trudnice ga mogu koristiti. To nisu klasični antiseptici već su u pitanju najčešće salicilna kiselina ili rezorcinol. Hemijski. amikacin. ima jače dejstvo i vodi se kao jaki kortikosteroid. Spada u grupu jakih kortikosteroida i nešto je jači od betametazona. alklometazon dipropionat – AFLODERM (Belupo Hrvatska). Kombinacije kortikosteroida s antibioticima ili antisepticima Kortikosteroidi se vrlo često kombiniuju s raznim antibioticima i antisepticima. Ne sme se primenjivati u slučajevima tuberkuloznih ili sifilisnih promena. vulgarnog ekcema i ekcema kod dece. Lokalna primena betametazona na koži može dovesti do redukcije sadržaja kolagena u potkožnom tkivu i zbog toga uzrokovati atrofične promene kože. lokalnog hirzutizma. U kombinaciji sa kortikosteroidima često se upotrebljavaju razni antiseptici. ali se može koristiti za ublažavanje svih vrsta kožnih upala u slučajevima kada nema infekcije bakterijama ili gljivicama. Kako je ponekad dijagnostikovanje određenih bolesti u dermatologiji jako zahtevno i teško. Preduga terapija može dovesti i do osipa. polimiksin i tobramicin. gentamicin. degenerativnog. perioralnog dermatitisa. krema i losiona prvenstveno za lečenje psorijaze i atopijskog dermatitisa. metiprednizolon aceponat. Uglavnom to su neomicin. Antibiotici koji se primenjuju obično su jaki antibiotici širokog spektra koji se ne primenjuju u obliku tableta ili injekcija jer su toksični. kožnih infekcija bakterijama ili gljivicama. eritem ili mehurići na koži. Registrovani lekovi • • • • hidrokortizon (kortizol) – HYDROCORTISON (Galenika Srbija). on je drugačiji od ostalih kortikosteroida jer sadrži hlor van steroidnog jezgra. Metilprednizolon se koristi u obliku masti ili krema u lečenju raznih oblika dermatitisa (atopijski dermatitis. betametazon dipropionat – BELODERM (Belupo Hrvatska). U dece i trudnica treba biti posebno oprezan zbog mogućih kortikosteroidnih nuspojava i treba izbegavati dugotrajnu primenu na većim površinama kože. ekhimoze i dr. virusnih bolesti. perioralni dermatitis i alergijske reakcije. depigmentacije kose i inhibicije funkcije žlezda lojanica. kontaktni dermatitis. estar metilprednizolona i aceponatne kiseline. ESPERSON (Jugoremedija Srbija). Kao i kod ostalih kortikosteroida za lokalnu primenu. strije.tolerancije ugljenohidrata i Cushingov sindrom. Moguće nuspojave jesu osećaj nadraženosti na koži. lokalne hiperpigmentacije kao i depigmentacije kože. tada je primena preparata sa kortikosteroidima. antibioticima i nekim drugim dodatnim materijama jako korisna. folikulitis. ireverzibilne strije. dezoksimetazon . Bez obzira na godine dugotrajna terapija mometazonom bi se trebala izbegavati.ESPERSON MITE (Jugoremedija Srbija). mogu se u retkim slučajevima pojaviti: folikulitis. 43 . oksitetraciklin. svrab. hloramfenikol. bacitracin. Metilprednizolon Metilprednizolon spada u grupu slabih kortikosteroida. istanjivanje kože. Takvim kombinacijama dobijaju se univerzalniji preparati koji puno bolje zadovoljavaju kliničke potrebe u lečenju raznih bolesti kože. svraba. svraba genitalne regije. gubitak pigmentacije kože. Dermatološki preparati sa mometazonom ne bi se smeli primenjivati u slučajevima rozacee. prekomerni rast dlaka (hipertrihoza). Koristi se u obliku masti. U dermatološkim preparatima dolazi u obliku estra.poremećaj lučenja kortizola iz nadbubrežnih žlezdi i Cushingov sindrom. akni. kontaktni neurodermitis). Međutim. Moguće nuspojave kod primene dermatoloških preparata s metilprednizolonom jesu lokalni popratni simptomi kao što su svrab. mometazon furoata. ESPERSON M (Jugoremedija Srbija). Mometazon Mometazon je noviji sintetski kortikosteroid koji sve više ulazi u kliničku primenu. ali samo ukoliko je terapija kratka i ukoliko primenjuje na malim površinama kože.

a u prirodi su proširene kao saprofiti. U većim koncentracijama ima inhibitorno dejstvo na Trichomonas vaginalis. izokonazol. Antimikotici za dermatološku primenu Gljivična oboljenja ljudi su veoma rasprostarnjena. ubrzavajući izlazak kalijuma iz ćelije i narušavajući strukturu nukleinskih kiselina. naročito na Candida spp. Deluje fungistatski i fungicidno na čitav niz gljivica in vitro. mometazon – ELOCOM – (Schering-Plough Labo Belgija). betametazon. pri dugotrajnom lečenju antibioticima širokog spektra i imunosupresivima. hidrokortizon. oksitetraciklin – GEOKORTON (Pliva Hrvatska). Na mestu upotrebe može se pojaviti iritacija kože i sluznice. Često zahvataju nokte.SINODERM N (Galenika Srbija). Ostvaruje efekat menjajući propusljivost gljivične membrane za fosfatne jedinjenja koji izlaze iz ćelije. Trichophyton rubrum. bol u trbuhu). ubrzavajući izlazak kalijuma iz ćelije i narušavajući strukturu nukleinskih kiselina. najčešće su kontagiozna i zahtevaju dugotrajno lečenje. klotrimazol. anorektalnog područja i spoljašnjeg uva. ali i kosu. Javljaju se vrlo često na naborima i zatvorenim delovima kože kao što su stopala ili područje pazuha. salicilna kiselina – BELOSALUC (Belupo Hrvatska). Svi oni spadaju u grupu derivata imidazola i triazola jer imaju zajedničku strukturu imidazola (odnosno vrlo sličnog triazola). Trichophyton mentagrophytes. Mehanizam delovanja: sprečavaju sintezu ergosterola koji je važan deo membrane gljivica. Od ukupno 100 000 gljiva samo ih je oko 100 patogeno za čoveka. To praktično znači da je nistatin antimikotički antibiotik. 44 . betametazon. HYDROCYCLIN (Galenika Srbija). Tokom oralne upotrebe nistatina retko se mogu pojaviti blaže digestivne smetnje (proliv. Derivati imidazola i triazola Ovde spadaju preparati koji sadrže bifonazol. ekonazol. nogu i ruku. Streptococcus pyogenes i Corynebacterium minutissimum) koje su često prisutne u mešanim infekcijama. gentamicin – BELOGENT (Belupo Hrvatska). Takođe je efikasan protiv nekih gram-pozitivnih bakterija (Staphylococcus aureus. fluocinolonacetonid. kožu trupa. Nistatin Nistatin je polienski makrolid dobijen iz plesni Streptomyces noursei. prostora između prstiju. sluznice usne šupljine. Gljive su biljkama slični mikroorganizmi (ali bez mogućnosti fotosinteze). a u većim dozama fungicidno delovanje na Candida spp. Time se menja propustljivost gljivične membrane za fosfatne spojeve koji izlaze iz ćelije. zatim kao profilaksa kandidijaze u novorođenčadi. koje žive na organskom materijalu. PANOLON (Panfarma Srbija). neomicin .• • • • • • • fluocinolonacetonid – SINODERM (Galenika Srbija). Zbog karakteristične strukture veže se za molekule ergosterola u membrani gljivice i uzrokuje stvaranje šupljina u membrani (do tada nepropustljiva membrana postaje vrlo propustljiva i gubi svoju funkciju) što uništava integritet i izaziva njeno odumiranje. DIPROSALIC (Schering-Plough Labo Belgija). mučnina. Epidermophyton floccosum. Klotrimazol je imidazolski antimikotik širokog spektra delovanja i jedan je od najviše korištenih antimikotika. Microsporum canis i Malassezia furfur. noktiju. Nistatin deluje fungistatski i fungicidno na saprofitske i parazitske kvasnice. mikonazol i ketokonazol. creva. Ćelija patogene gljivice se ubrzo doslovno raspada. a ređe znakovi preosetljivosti (makulopapulozni osip). DIDERMAL (Galenika Srbija). Koristi se u lečenju lokalne kandidijaze u uglovima usana. diflukortolon – DECOTAL (Alkaloid Makedonija). povraćanje. U manjim dozama ima fungistatsko.

vrtoglavica. pečenje. Ali. alergijskog dermatitisa. iako retko. onihomikoze. dlake i noktiju uključujući dermatofite kao što su Trichophyton. Mikonazol sprečava sintezu ergosterola u gljivici i menja sastav lipidnih sastojaka membrane. Trichophyton mentagrophytes i Epidermophyton floccosum. Primenjuje se i oralno radi lečenja lokalnih infekcija. Zato je upotreba ketokonazola u pacijenata s oštećenim radom bubrega ili jetre zabranjena. Cryptococcus. Terbinafin deluje putem inhibicije skvalenske epoksidaze u gljivičnoj ćelijksoj membrani. Koristi se u lečenju gljivičnih kožnih infekcija kandidoze. Po hemijskoj strukturi terbinafin je alilamin sa širokim rasponom delovanja protiv patogenih gljivica kože. plesni i neke dimorfne gljivice. Pityrosporum). kvasnice (Candida. Primenjuje se isključivo i samo lokalno na mestu infekcije u obliku krema.retko se javljaju digestivni poremećaji. osip. Kada se daje lokalno deluje na koži i sluznicama. Torulopsis. Na taj način ti organi postaju zasićeni terbinafinom i vrlo efikasno se oslobađaju gljivične infekcije. masti ili posipa. Microsporum. Relativno je novo sredstvo drugačijeg delovanja u odnosu na antibiotske i imidazolske derivate. parestezije. Dobro penetrira u kožu i zadržava se više od 4 dana na mestu primene. Upotreba ketokonazola u obliku tableta može biti opasna jer može izazvati poremećaj rada jetre. šampona ili tableta. U obliku šampona koristi se za lečenje i sprečavanje pityriasisa versicolor. Takođe. tinee versicolor i dermatomikoza uzrokovanih dematofitima osetljivim na klotrimazol. intravenski ili intramuskularno . zavisno od vrste. U obliku krema koristi se za lečenje kožnih gljivičnih infekcija i seboroičnog dermatitisa. lečenje tinee pedis. jer ukoliko bi bio dat sistemski (oralno . Dat parenteralno (injekcijama) izaziva brojne nuspojave pa se može davati samo u hitnim i po život opasnim situacijama. jer se iz digestivnog trakta ne apsorbuje dovoljno. Mikonazol je za razliku od klotrimazola bolji antimikotik . Terapija traje kraće nego kod ostalih antimikotika. Dolazi u obliku krema. a u dojenčadi do napetosti fontanele. Terbinafin . Sprečava biosintezu ergosterola u gljivici i menja sastav drugih lipidnih sastojaka u membrani.tablete. doći do draženja ili pečenja na koži ili vlasištu. ne može se koristiti u obliku tableta ili kapsula. seboroičnoga dermatitisa i peruti. ljuštenje ili edem kože. ponekada se prolazno snizi koncentracija testosterona. koristi se i za lečenje tinee versicolor (pityriasis versicolor) uzrokovane saprofitom Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur). pityriasis versicolor i dr. Ketokonazol. Terbinafin ne utiče na metabolizam hormona niti drugih lekova. U obliku tableta koristi se za lečenje površinskih i dubokih mikoza kože. upotreba ketokonazola u obliku tableta može izazvati više nuspojava . Epidermophyton). kvasnice roda Candida i Pityrosporum. Mikonazol je derivat imidazola koji deluje fungicidno posebno na dermatofite i kandidu i baktericidno na neke gram-pozitivne bacile i koke. svrab. Međutim. kao i upotreba tableta s ketokonazolom u trudnica. Na kvasnice deluje fungicidno ili fungistatski. derivat imidazola. U pojedinim slučajevima kada su propisivane veće doze (više od 400 mg) javila se ginekomastija i oligospermija. Trichophyton. Pri lokalnoj upotrebi ketokonazola može. kandidijaze usne šupljine i probavnih organa i kao sustavni antimikotik. trombocitopenija i egzantem.injekcije) tada bi mogao oštetiti jetru. a veoma se slabo apsorbuje sistemski. Pri primeni mikonazola u obliku kreme. sporadično i hepatitis. opisani su sporadični slučajevi maceracije. uzrokovati poremećaje rada nervnog sistema i dr. je antimikotik širokoga spektra. iritacije i crvenila kože.Nakon lokalne primene klotrimazol dobro prodire u kožu.nije toliko toksičan. dlaka i noktiju koje izazivaju dermatofiti ili kandida (dermatomikoze. U obliku kreme primenjuje se za lečenje gljivičnih infekcija kože i noktiju izazvane dermatofitima kvasnicama te Pityrosporumom orbiculare 45 . fotofobija. Paracoccidioides) i eumicete. urtikarije ili bilo kakvog alergijskog osipa. Na mestu upotrebe se retko mogu pojaviti nadražaj. U niskim koncentracijama terbinafin deluje fungicidno na dermatofite. glavobolja. Za lečenje kožnih infekcija gljivicama dolazi u obliku krema i namenjen je za lečenje infekcija kože uzrokovanih gljivama iz roda Candida. Vrlo retko dolazi do alopecije. kronična mukokutana kandidijaza. Coccidioides. dimorfne gljivice (Histoplasma capsulatum. Deluje na dermatofite (Microsporum. a kosa može postati masna ili suva.).za razliku od svih ostalih antimikotika ovaj je po mnogome jedinstven antimikotik. tinee cruris i tinee corporis uzrokovane dermatofitima Trichophyton rubrum. mučnina. što izaziva smrt gljivičnih ćelija. Primećeno je takođe povećanje aktivnosti enzima jetre. Epidermophyton floccosum.

Kao i kod svakog lokalnog antimikrobnog sredstva može se pojaviti superinfekcija. a pri tome ne oštećuju ćelije kože i potkožnog tkiva. PLIMYCOL (Pliva Hrvatska). CANESTEN (Bayer Italija). ekonazol – ECALIN (Jugoremedija Srbija). gljivičnih infekcije kože: tinea corporis. trombocitopenije i eozinofilije. ketokonazol – MYCOSEB (Hemofarm Srbija). mikonazol – DAKTANOL (Galenika Srbija). MYCOSEB (Zorka Pharma Srbija). Prilikom dugotrajne upotrebe na velikoj površini kože preporučuje se kontrola krvne slike. fentikonazol – FENTIKOL (Hemofarm koncern Zorka Pharma Srbija). jer sistemski antibiotici ne deluju na bakterije u nekrozi kod opekotina. mikonazol. drugih čistih rana i kod slobodnih kožnih transplantata. radi moguće pojave leukopenije. S posebnim ga oprezom treba koristitii kod bolesnika koji su preosetljivi na sulfonamide. Prodire u nekrotično tkivo i eksudat što je veoma važno. urtikarija). ne sme se upotrebiti u kasnoj trudnoći. tinea pedis i zaraze kože kvasnicama roda Candida. mučnina. kada se smatra pogodnim peroralno lečenje zbog mesta. proliv) ili bezazleni oblici kožnih reakcija (crvenilo. virusi. budući je ona isključena iz krvotoka. Isto tako. tinee capitis. klotrimazol. deluje na skoro sve mikroorganizme koji su mogući uzročnici infekcija rane kod opekotina i drugih rana na koži. MYCOFIN (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret) Hemioterapeutici za dermatološku primenu Veliki broj živih uzročnika bolesti (bakterije. Primenjen u obliku kreme terbinafin može izazvati povremeno crvenilo. jer može uzrokovati kernikterus. CANESTEN (Bayer Healthcare Nemačka). Oni se vežu na DNK bakterijskih ćelija i sprečavaju njihov rast i razmnožavanje. U obliku tableta koristi se za lečenje onihomikoza (gljivična infekcija nokta) izazvanih dermatofitima. Te bezazlene simptome treba razlikovati od alergijskih reakcija koje su retke. betametazon. Ne sme se upotrebljavati kod nedonoščadi i novorođenčadi. Antibakterijski spektar je vrlo širok. svab ili peckanje na mestu aplikacije. Sulfadiazin srebro Sulfadiazin srebro je lokalni hemioterapeutik za sprečavanje i lečenje infekcija. težine i proširenosti infekcije. KETOKONAZOL (Srbolek Srbija). NYSTATIN (Hemofarm Srbija). Najčešće nuspojave terbinafina u obliku tableta jesu digestivni simptomi (osećaj nadutosti. gubitak apetita. Terbinafin.(Malassezia furfur). tinea cruris. ali zahtevaju prekid lečenja. klotrimazol – MYCORIL (Remedica Kipar). Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • nistatin – NYSTATIN (Panfarma Srbija). ipak to je retko razlog za prekid lečenja. gentamicin – TRIDERM KREM (Schering-Plough Labo Belgija). paraziti) može dovesti do lokalne (kožne) ili opšte (sistemske) infektivne bolesti. primenjen u obliku tableta ometa funkcije bubrega i jetre pa se kod pacijenata s oštećenim funkcijama bubrega i jetre sme vrlo ograničeno primenjivati. ciklopiroks – OBYTIN (Jugoremedija Srbija). 46 . CANESTEN (Kern Pharma Španija). terbinafin – LAMISIL (Novartis Švajcarska). kao i kod incizija. blagi bol u trbuhu. U rani se razgrađuje i polako i ravnomerno oslobađa jone srebra. ANTIFUNGOL (Salutas Pharma Nemačka). kod onih koji imaju urođeni manjak glukoza-6-fosfat-dehidrogenaze i kod bolesnika sa oštećenjem jetre i bubrega. hidrokortizon – DAKTACORT (Janssen Pharmaceutika Belgija). mišićnoskeletne reakcije (artralgija. TRIDERM MAST (Schering-Plough Farma Portugalija). KANSEN (Zdravlje Srbija). Koristi se u lečenju i sprečavanju infekcije kod bolesnika sa opekotinama. gljive. mialgija). Takođe. namenjen je lečenju i sprečavanju infekcija kod ogrebotina. AQUARIUS (Demo Grčka). bifonazol – BICUTRIN (Srbolek Srbija). manjih traumatskih rana.

Do vidljivih rezultata dolazi nakon tri nedelje od početka sprovođenja terapije. kao što je vazelin ili cinkova pasta. Prema podacima iz literature. Zanimljivo je da se hemijskom modifikacijom podofilotoksina dobijaju pravi citostatici etopozid i tenipozid koji se koriste u lečenju raznih malignih tumora. oštećenje jetre. Podofilin. povraćanje. glavobolja. Glavni aktivni sastojak podofilina je podofilotoksin. osipom i fotoosetljivost. eozinofilija). Sprečava sintezu herpesne DNK i pritom ne utiče na normalne ćelijske procese. može doći do pojave rezistentnih herpes simplex virusa. Deluje protiv virusa Herpes simplex tip 1 i tip 2. Najčešće su nuspojave lokalne reakcije: prolazno crvenilo. masti. leukopenija. koristi se u raznim dermatološkim preparatima za lečenje kondiloma i bradavica. Primenjuje se u obliku losiona i gelova kojima se premazuju kondilomi i bradavice. Lokalno primenjen metronidazol ima nisku toksičnost i dobro se podnosi. proliv. može se javiti nadražaj kože i osećaj pečenja. trombocitopenija. kristalurija. gelovi) dovodi do poboljšanja upalnih lezija kože i slabljenja subjektivnih smetnji (suva koža. ne primenjuju se na većoj površini kože kako ne bi došlo do neželjene apsorpcije podofilintoksina kroz kožu u krv. kožne reakcije preosetljivosti sa svrabom. oštećenje bubrega. grčevi. deluje na mnoge anaerobne bakterije i protozoe. Preparati sa podofilinom se ne primenjuju kod trudnica i dojilja zbog mogućeg štetnog delovanja. Dermatološki aciklovir namenjen je lokalnom lečenju infekcija kože uzrokovanih herpes simplex virusima. kao smola. Podofilotoksin blokira mitozu ćelija. bolovi u zglobovima.trifosfat deluje kao lažni supstrat. ne primjenuje se u slučajevima kada je koža upaljena i natečena jer se podofilintoksin može intenzivnije apsorbovati kroz takvu kožu. među njima najčešće žarenje i peckanje kože na mestu primene. kako bi se izbeglo pogoršanje ili prenošenje infekcije. naročito u osoba s teško oštećenim imunitetom. ne sme se držati na koži duže od 12 sati zbog opasnosti od apsorpcije podofilina.Što se tiče nuspojava. a obašnjavaju se antiinflamatornim i imunosupresivnim dejstvom metronidazola. lokalnim preparatima sa metronidazolom (kreme. dok se okolna koža zaštićena inertnim mastima. Time je zakočeno razmnožavanje virusa u ćelijama i napredovanje infekcije virusom. Strukturno je aciklovir-trifosfat vrlo sličan nukleozidu adenozin-trifosfatu koji je sastavni deo DNK. Aciklovir . peckanje i svrab). Ne primenjuje se oralno jer je štetan. Razarajući DNK i sprečavajući sintezu nukleinskih kiselina. Aciklovir Aciklovir spada u grupu nukleotida i nukleozida. oka ili vagine. 47 . hemoterapeutik za dermatološku primenu. Pre i posle nanošenja kreme na lezije treba oprati ruke i izbegavati nepotrebno diranje lezija. Preparati sa aciklovirom ne primenjuju se na sluznicu usta. Takođe. Podofilin Podofilin je smola koja se dobija iz biljke Podophylum peltatum. Metronidazol Metronidazol je derivat nitroimidazola. Dugotrajna upotreba većih doza može dovesti do neželjenih nuspojava sulfonamida koje se inače opažaju kod njihove sistemske upotrebe (mučina. pečenje i zatezanje kože. Kad uđe u ćeliju koja je zaražena virusom herpesa aciklovir se biotransformiše u aciklovir-trifosfat. glositis. Podofilotoksin uzrokuje prestanak rasta i odumiranje kondiloma i bradavica. Pri lokalnoj primeni aciklovira nuspojave se javljaju vrlo retko. Tokom terapije aciklovirom. Kod rozacee i steroidnog rozaceiformnog dermatitisa terapija dermatološkim. a pravi inhibitor za herpesni enzim DNK-polimerazu. izuzetno retko su zabeleženi su slučajevi kontaktnog dermatitisa nakon lokalne primene leka u obliku kreme. uključujući primarni i recidivirajući herpes genitalis i herpes labialis. Nakon nanošenja na kožu treba izbegavati izlaganje suncu. Treba paziti da prilikom nanošenja lek ne dođe u kontakt s očima. a u vrlo malo bolesnika mogu se javiti blagi eritem ili sušenje kože. virusa Varicella zoster.

Jajnici su polne žlezde koje luče polne hormone. Krvarenje posle porođaja nastaje zbog povrede porođajnog kanala. Na donjem kraju se ureter se kroz trigonum probija u mokraćnu bešiku. Atonija uterusa se leči uterotonicima. pre ulaska u prostatu. muški polni akt i hormonska regulacija muške reproduktivne funkcije. izlučuje iz organizma. Sa svake strane prostate se nalaze semene kesice koje se prazne u deo ampule prostate. klitoris. potom. drugi spiralni kanal. matericauterus. U uretru se uliva sluz iz velikog broja malih uretralnih žlezda koje su smeštene duž cele uretre i iz obostranih bulbouretralnih žlezda koje su smeštene na početku uretre.Uobičajene nuspojave događaju se na mestu primene su osećaj pečenja. Uterotonici Uterotonici ili oksitotična sredstva jesu sredstva koja selektivno stimulišu mišićnu aktivnost materice. Sadržaj ampule i kesica odlazi u ejakulatorni kanal. Ureteri su uske cevi građene od glatkih mišića. Razvojno i funkcionalno su povezani izvodni kanali polnog i urinarnog sistema. koji polaze iz karlica oba bubrega. koja je priprema tela žene za oplođenje i trudnoću. Registrovani lekovi • • • • sulfadiazin srebro – SANADERM (Zdravlje Srbija). prevremeno roditi. Epididimis dalje vodi u duktus deferens koji se prošituje u ampulu duktusa deferensa. uretra je završni deo veze između testisa i spoljašnjosti. dugačak oko 6m. sam period trudnoće. i. Kao uterotonici koriste se ergometrin. što je posebno izraženo kod muškog pola. Reproduktivne funkcije žene mogu se podeliti na dve glavne faze: prva. Muški polni organi: testis se sastoji od približno 900 semenih kanalića koji su dugački prosečno oko 0. Genitalni organi su anatomski u uskom odnosu s urinarnim sistemom. prenošenje i sl. koji će se. metilergometrin i oksitocin. DERMAZIN (Lek Farmacevtska družba Slovenija).5 m i u kojima se stvaraju spermatozoidi. Reproduktivne funkcije muškarca mogu se podeliti na tri glavne podgrupe: spermatogeneza. Ergometrin 48 . metronidazol – COLPOCIN T (Demo Grčka) Urogenitalni sistem Urinarni trakt ima funkciju da prenosi urin od bubrežnih čašica do bešike gde se urin zadržava do mokrenja. eventualno. Spermatozoidi zatim prelaze u epididimis. U sredini svakog mesecnog ciklusa jedan ovarijalni folikul izbaci jajašce u trbušnu duplju. Porođaj se može indukovati iz medicinskih razloga (bolest majke. Konačno. posteljica i membrane fetusa. tromantadin – VIRU-MERZ (Merz Pharma Nemačka) aciklovir – ACIKLOVIR (Remevita Srbija). Reprodukcija započinje razvićem jajašaca u jajnicima. ACIKLOVIR (Zdravlje Srbija). Ženski polni organi dele se na spoljašnje (vulva. prostaglandini . Iz bešike polazi uretra koja odvodi urin u spoljašnju sredinu. i drugu. spuštaju se nadole i ulaze u bešiku. preteća asfiksija ploda. gde se razvija fetus. To jajašce zatim prolazi jednim od jajovoda u matericu i ako je oplođeno spermom implantira se u matericu.) ili iz socijalnih uslova (udaljenost porodilje od bolnice i sl).dinoproston i karboprost. predvorje vagine) i unutrašnje (vagina. zaostale posteljice ili atonije uterusa. crvenilo. jajovodi i jajnici). bol i oticanje kože. Uz to se daju kortikosteroidi za ubrzanje zrelosti pluća i vitamin K za prevenciju moždanog krvarenja kod ploda. prolazi kroz telo prostate i prazni se u unutrašnji deo uretre. Prostatički kanal se uliva u ejakulatorni kanal.

Za razliku od ergometrina koristi se u situacijama kada je neophodan hitan efekat. Dinoproston se može davati intravaginalno u obliku gela ili tableta. Ukoliko one postanu učestale i jake tada dolazi do opasnosti da dođe do prevremenog porođaja. 49 . Dolazi u obliku rastvora i injekcija. Pojačava i umnožava ritmične kontrakcije materice i progresivno pojačava tonus njene muskulature. Takvo novorođenče nazivamo nedonošče. Radi sprečavanja prevremenog porođaja. E i F prostaglandini sa sigurnošću mogu izazvati prekid trudnoće u prvom i drugom trimestru. Prostaglandini Prostaglandini grupa E i F izazivaju koordinirane kontrakcije tela gravidne materice. gameprost ili misoprostol. Registrovani lekovi • • • metilergometrin – METHYLERGOMETRIN (Panfarma Srbija). Derivat je lizerginske kiseline. Neželjena dejstva mogu biti bol u materici. Karboprost se daje kao duboka intramuskularna injekcija. Preparat koji sadrži ergometrin i oksitocin koristi se tokom trećeg porođajnog doba. mogu se javiti vazokonstrikcija i povećanje krvnog pritiska. Deluje veoma brzo. Razlika je u jednoj metilnoj grupi. PROPESS (Controlled Therapeutics Velika Britanija). Ergometrin se može koristiti za lečenje postpartalnih hemoragija. Koristi se u iste svrhe kao i ergometrin.PROSTIN 15 M (Pfizer Manufacturing Belgija). u vodi rastvorljiv alkaloid ražene glavnice (Secale cornutum). Prevremene kontrakcije se obično javljaju iza 20. prirodnog alkaloida ražene glavnice (Secale cornutum). karboprost (PGM15) . intramuskularno ili intravenski. a efekt traje 3-6 sati. niti je spreman za spoljašnji svet mora nakon rođenja biti negovan u inkubatorima. Dinoprost može biti uzročnik kardiovaskularnog kolapsa ukoliko dospe u cirkulaciju posle intraamnionske injekcije. Ako je materica nedovoljno relaksirana. aktivno vođenje trećeg porođajnog doba i za ubrzanje involucije materice zbog atonije. Koristi se za sprečavanje i lečenje krvarenja materice nakon porođaja. ili pre hirurške intervencije u cilju kontrole krvrenja nastalog zbog nekompletnog abortusa. a po farmakološkom dejstvu smatra se simpatolitikom. Kako fetus još nije dovoljno sazreo. nedelje trudnoće. Malene disturbancije kod osetljivih trudnica mogu izazvati prevremene trudove. carskog reza ili pobačaja. ili ekstraamnioski. Metilergometrin Metilergometrin je polusintetski derivat ergometrina.Ergometrin je prirodan.PREPIDIL gel (Pfizer Manufacturing Belgija). Delovanje metilergometrina nešto je duže i jače od delovanja ergometrina. Može izazvati povraćanje. mučnina i povraćanje. koji se mogu javiti kod 50% bolesnica kod kojih se ovi lekovi koriste za veštačku indukciju prekida trudnoće. kao rastvor. smanjujući na taj način krvarenje sa ozleđenog mesta gde je placenta odlepljena. praćeni mučninom. Gemeprost ili misoprostol se daju intravaginalno. Tokolitici Prevremeni (preterminski) porođaj je onaj koji započne pre navršene 37. dok istovremeno relaksiraju grlić materice. zamućenjem vida i glavoboljom. a vazospazam koronarnih arterija može izazvati anginu. karbopsrost. U porodiljstvu se najčešće koriste dinoproston. PROSTIN E2 (Pfizer Manufacturing Belgija). ergometrin može izazvati jake kontrakcije. standardna procedura podrazumeva intravensko davanje jednog od lekova za sprečavanje grčenja mišića materice (tokolitici). Kao i ergometrin pojačava i umnožava ritmičke kontrakcije materice i progresivno pojačava tonus njene muskulature. Ergometrin se može davati per os. Od svih prirodnih i polusintetskih alkaloida ražene glavnice ima najbrže i najsnažnije delovanje na uterus. nedelje trudnoće. dinoproston (PGE2) .

fenoterol – PARTUSISTEN (Boehringer Ingelheim Austrija). anurija ili značajno poremećena funkcija bubrega. Simptomi su peckanje i otežano. Staphylococcus aureus i neke vrste Proteusa. Otpornost se skoro nikada ne razvija. a mehanizam delovanja mu se bazira na redukovanju nitro grupe u amino unutar bakterija i oštećenje bakterijske DNK. Zbog mogućnosti nastanka hemolitičke anemije novorođenčeta usled nezrelosti enzimskih sistema eritrocita. a ukoliko se ne leče blagovremeno mogu se prošititi na ostale delove urinarnog trakta. pada imuniteta ili zbog određenih anatomskih anomalija u građi urinarnog trakta.PRE-PAR (Belupo Hrvatska). Takođe se može koristiti za lečenje upala uzrokovanih bakterijskim vrstama Klebsiella-aerobacter i Proteus pod uslovom da se osetljivost tih bakterija na nitrofurantoin dokaže disk difuzijskim testom ili dilucijskom tehnikom određivanja osetljivosti. za prevenciju prevremenih trudova nakon ginekoloških operacija. Svi sojevi Pseudomonasa otporni su na nitrofurantoin. U nekim državama je i dan danas u upotrebi. Nitrofurantoin deluje baktericidno na najčešće patogene uzročnike u mokraćnom sistemu kao npr. Deluje na brojne vrste i sojeve bakterija. coli. nalidiksična kiselina. Uroantiseptici Infekcije urotrakta su vrlo česte. Registrovani lekovi • • ritodrin . učestalo i bolno mokrenje. Takođe. prevenciju rekurentnih nekomplikovanih upala donjeg dela mokraćnog sistema. PARTUSISTEN (Boehringer Ingelheim Ellas Grčka). prehlada. Svojim delovanjem na glatke mišiće materice smanjuje učestalost i jačinu kontrakcija materice.Ritodrin Ritodrin je po strukturi sličan adrenalinu i spada u grupu simaptomimetika. Razlog zašto se koriste samo kod uroinfekcija je činjenica da je njihova eliminacija iz krvi u urin toliko brza da doslovno projure kroz organizam bez efekata u ostalim tkivima i u potpunosti se koncentrišu samo u urinarnom traktu. Porođaj se može odložiti do 48 časova. a po jačini su između urološkog čaja i fluorohinolona. zatim kod bolesnika kod kojih postoji oligurija. kod dece mlađe od 1 meseca. E. nitrofurantoinol. bešika). Koristi se za sprečavanje prevremenih trudova. Nekada su neugodne i uporne. Takođe se koriste jedinjenja kao što su nitrofurantoin. Ne sme se primeniti kod osoba preosetljivih na nitrofurantoin ili neki od pomoćnih sastojaka leka. Daleko su češće kod žena nego kod muškaraca. Što ostavlja dovoljno vremena za davanje glukokortikoida majci u cilju sazrevanja fetalnih pluća i smanjivanja respiratornog disteresa novorođenčeta. ne sme se primeniti kod bolesnika sa deficitom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze jer može 50 . a ni u onim stanjima u kojima produženje trudnoće predstavlja opasnost za majku i fetus. prevenciju upala mokraćnog sistema posle kateterizacije ili hirurškog zahvata. Zahvataju uglavnom donji urinarni trakt (uretra. Uroantiseptici su hemoterapeutici koji se koriste samo i isključivo kod urinarnih infekcija. Ritodrin se ne sme primenjivati pre dvadesete nedelje trudnoće. tokom porođaja. kao i za obezebeđivanje optimalnog zbrinjavanja porodilje i deteta. Javljaju se kod neadekvatnog održavanja higijene. Nitrofurantoin Derivat je nitrofurana. Enterokoke. Koristi se za lečenje akutnih upala donjeg dela mokraćnog sistema. Jedan od prvih uroantiseptika bio je metenaminijum mandelat. Najčešće su izazvane gram negativnim bakterijama koje su normalni stanovnici creva. Imaju tendenciju prelaska u hronično stanje i recidive (ponovno javljanje). nitrofurantoin se ne sme primeniti u terminskoj trudnoći.

insuficijencija bubrega. folata. Glavni predstavnik je acetazolamid. sposobni da izluče iz filtrata 15-25% jona natrijuma. Prema mehanizmu i mestu delovanja diuretike delimo na pet grupa: • • • • • Inhibitori karboanhidraze Diuretici Henleove petlje Tiazidi i tiazidima slični diuretici Diuretici koji čuvaju kalijum Osmotski diuretici INHIBITORI UGLJENE ANHIDRAZE Inhibitori ugljene anhidraze povećavaju izlučivanje bikarbonata. diuretici Henleove petlje mogu prouzrokovati metaboličku alkalozu. Diuretici se primenjuju primarno kod sledećih stanja: akutni edemi (zadržavanje vode). ispoljiće koristan terapijski efekt preko krvnih sudova. Njhovo primarno dejstvo je smanjenje reapsorpcije jona natrijuma i hlora iz filtrata. poremećajem elektrolita. hronični edemi. a tu spadaju i bumetanid. Nazivaju se i diureticima koji postižu maksimum. Osim toga diuretici se primenjuju i u slučajevima: forsirane diureze radi eliminacije otrova kod trovanja. srazmerno povećanju ekskrecije natrijumhlorida (NaCl). kalijuma i vode. interakcijom s enzimima. hipertenzija. interakcijom sa hormonalnim receptorima. 51 . osmotskim dejstvom zbog koga se smanjuje reapsorpcija vode iz delova nefrona propustljivih za vodu. diabetesa insipidusa. neurološkim poremećajima. Ukoliko se intravenski ubrizgaju bolesnicima sa akutnom srčanom insuficijencijom. a sekundarno-povećano izlučivanje vode.NINUR (Belupo Hrvatska). nedostatkom B vitamina. mučnina. alergijskom dijatezom. povraćanje i proliv. Kao rezultat nastaje povećano izlučivanje alkalne mokraće i blaga metabolička acidoza. bolestima pluća. preko oslobađanja renalnog faktora. Diuretici Henleove petlje dilatiraju velike krvne sudove direktno i/ili indirektnim putem. anemijom. DIURETICI HENLEOVE PETLJE Diuretici Henleove petlje su najjači diuretici. jona natrijuma. Ovi lekovi primarno deluju na prošireni segment ascedentnog kraka Henleove petlje. smanjujući transport NaCl iz tubula u intersticijalno tkivo na taj način što inibiraju transporter za Na/K/2Cl u luminalnoj membrani. Diuretici Diuretici su lekovi koji povećavaju izlučivanje jona natrijuma i vode iz organizma putem bubrega. Ove supstance ce koriste za lečenje glaukoma (sprečavaju stvaranje očne vodice) i nekih tipova epilepsije. Tako. Ovi diuretici dovode i do povećanog izlučivanja jona kalcijuma i magnezijuma i smanjenog izlučivanja mokraćne kiseline. dijabetesom.. Najčešće nuspojave povezane su sa digestivnim traktom: gubitak apetita.uzrokovati hemolizu. Registrovani lekovi • nitrofurantoin . Sa posebnim se oprezom primenjuje kod bolesnika sa poremećenom funkcijom bubrega i jetre. Glavni predstavnik je furosemid. piretanid. Povećana koncentracija jona natrijuma u tečnosti koja dostiže distalne tubule. Njihovo delovanje ima za rezultat smanjenje ekstracelularnih bikarbonata i diuretski efekt im je ograničen padom koncentracije bikarbonata u krvi. rezultira povećanim gubitkom vodonika i kalijuma. insuficijencija srca. torasemid i etakrinska kiselina. Diureteci deluju na osnovu nekoliko mehanizama: interakcijom sa specifičnim membranskim transportnim proteinima.

koristi se i u slučajevima plućnog edema. Torasemid Torasemid je. Kao i pri primeni drugih diuretika. tako da ih nema u značajnoj količini u glomerularnom filtratu. Neželjena dejstva koja nisu povezana sa efektima na bubrege su retka. nefrotskog sindroma. Snažno podstiče izlučivanje mokraće. Zatim se koriste u terapiji hipertenzije i u akutnoj terapiji hiperklalcemije. edema zbog bolesti jetre ili bubrega. alergijske reakcije i. Nesekretovani deo se metaboliše u jetri. zavisno od doze sve dok se ne postigne visoki plato. Može doći do hipokalijemije. zavisno od doze i trajanja lečenja. Diuretici Henleove petlje se obično koriste u kombinaciji sa smanjenjem unosa soli u ishrani. a dostiže maksimum za 30 minuta. ukoliko se ubrizgaju intravenski. Hemijski gledano furosemid je sulfonamid. Veže za Na+/K+/2Cl. Neka neželjena dejstva su uobičajena za sve diuretike iz ove grupe i rezultat su njihovog delovanja na bubreg. Kod starih osoba može doći i do hipovolemije i hipotenzije. Moguće je primeniti ga samostalno ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima. Treba ga primeniti samo onda kada drugi diuretici i/ili antihipertenzivi nisu efikasni. intersticijumski nefritis. diuretik Henleove petlje. aplastična anemija.tako što se sekretuju u izuvijanom delu proksimalnog tubula pomoću transportnog mehanizma za organske kiseline. kod: akutnog edema pluća. mogu se javiti simptomi i znaci manjka elektrolita i volumena krvi kao što su: 52 . kao i furosemid. Elektroliti i voda prolaze ostale delove nefrona i u povećanom obimu bivaju eliminisani u mokraćni sistem. izlučuje se putem mokraće. Moguće nuspojave jesu pankreatitis. hronične srčane isuficijencije. sa smanjenjem nivoa jona kalijuma u plazmi (hipokalijemija). derivat antranilne kiseline. U hitnim slučajevima akutnog edema pluća neophodan je što brzi diuretski efekt pa se zato u tim slučajevima furosemid primenjuje intravenski ili intramuskularno. Oni dospevaju na mesto dejstva . Čvrsto se vezuju za proteine plazme. ikterus. Takođe. Potentniji je od furosemida. pri čemu su injekcije rezervisane za pacijente koji nisu u mogućnosti uzimati lek per os ili za pacijente u hitnim kliničkim situacijama. tinitus i gubitak sluha. deo koji se sekretuje. može doći do poremećaja ravnoteže vode i elektrolita. u slučajevima edema povezanim sa kongestivnom insuficijencijom srca. Takođe. furosemid deluje vazodilatatorno u bubregu. parestezija. bubrežne insuficijencije. Dejstvo im počinje tokom prvog časa od oralne primene. zamagljeni vid. Često nastaje gubitak kalijuma. zbog izlučivanja jona vodonika. a lagano je blokirana reapsorpcija i u proksimalnom i distalnom tubulu. a mogu se dati i intravenski. ciroze jetre komplikovane ascitom. Zato povećana količina elektrolita u primarnoj mokraći zadržava vodu. cirozom jetre i bubrežnim bolestima uključujući nefrotski sindrom. Furosemid dolazi u obliku tableta i injekcija. Furosemid se primenjuje i kada je neophodna forsirana diureza u slučaju trovanja lekovima (predoziranje) ili nekim drugim otrovima. eksfolijativni dermatitis. gubitak sluha. posebno pri značajno smanjenom unosu soli. Zbog toga u uzlaznom kraku Henleove petlje ne može doći do reapsorpcije elektrolita i vode.na luminalnoj membrani debelog segmenta uzlaznog kraka Henleove petlje i blokira povratak natrijuma u krvotok. Furosemid se primenjuje i u preventivi akutne insuficijencije bubrega i može se koristiti kod bolesnika sa bubrežnom insuficijencijom. trombocitopenija. Ako je diureza značajna. Furosemid Furosemid je snažni diuretik koji se vrlo često primenjuje u kliničkoj praksi. Koristi se za lečenje hipertenzije. a upotrebljava se i za ispiranje bubrega u slučajevima kada preti akutna insuficijencija bubrega.ćelije luminalne membrane ascedentnog kraka Henleove petlje . u terapiji prekomernog zadržavanja soli i vode.na luminalnoj membrani debelog segmenta uzlaznog kraka Henleove petlje i blokira ga. Furosemid je pogotovo pogodan kada je neophodno primeniti medikament sa jačim diuretskim dejstvom. Furosemid se koristi za lečenje hipertenzije. U slučajevima hipertenzije primenjuje se oralni oblik furosemida. sa kolapsom zbog naglog smanjenja volumen ekstracelularne tečnosti posle profuzne diureze. hiperglikemija i hiperurikemija. edema zbog kongestivne srčane insuficijencije.Svi diuretici Henleove petlje dobro se resorbuju iz digestivnog trakta. Zbog toga dolazi do povećanog gubitka kalijuma u donjim segmentima nefrona. Veže se za Na+/K+/2Cl. što pojačava filtraciju krvi i samu diurezu. vrtoglavica. a često i sa drugim vrstama diuretika. sistemski vaskulitis. mada retko. kao i metabolička alkaloza. Oni mogu prouzrokovati mučninu.

Spironolakton ne ispoljava dejstvo odmah. • Spironolakton Spironolakton ima ograničeno diuretsko dejstvo. Zajednička karakteristika ovih diuretika je samo ta što povećavaju diurezu bez povećanog gubitka kalijuma a po drugim karakteristikama su različiti. gubitak apetita i grčevi. konfuzna stanja. Koristi se u terapiji insuficijencije srca. torasemid – DIUVER (Pliva Hrvatska). Spironolakton se dobro resorbuje iz digestivnog trakta. Registrovani lekovi • • • furosemid – LASIX (Jugoremedija Srbija). Amilorid Amilorid je derivat pteridina. antagonisti aldosterona (spironolakton i kalijum kanreonat) . FUROSEMID (Fampharm Srbija). Deluju na završnom delu distalnog tubula i u kortikalnom delu sabirnih kanalića. Poslednjih godina FDA je odobrio novi antagonist aldosterona. ali njegov aktivni metabolit kanrenon ima poluvreme eliminacije od 16 sati. Diuretici koji štede kalijum Diuretici koji štede kalijum deluju u sabirnim tubulima i vrlo su slabi diuretici.glavobolja. Registrovani su i slučajevi peptičkog ulkusa. Spironolakton. hipotenzija. Ti diuretici imaju vrlo slabo diuretsko delovanje. a verovatno i metaboličku acidozu. Time onemogućavaju vezivanje aldosterona pri čemu dolazi do smanjene resorpcije natrijuma i smanjenja izlučivanja kalijuma i vodonikovih jona. pa se ne odvijaju ni procesi koji bi usledili: transkripicija. već postoji latentni period od nekoliko dana. translacija i sinteza proteinskih medijatora. Gastrointestinalni poremećaji nastaju veoma često. Direktnim delovanjem na transport jona u nefronu pospešuje izlučivanje natrijuma u mokraću i smanjuje gubitak kalijuma. hiperplazije nadbubrežne žlezde. Predstavnici su spironolkaton. Spironolakton takođe smanjuje i sekreciju jona vodonika i izlučivanje mokraćne kiseline. triamteren i amilorid. a takve kombinacije se upotrebljavaju pri lečenju hipertenzije i edema. Antagonist je mineralokortikoidnog hormona aldosterona koji se kompetitivno vezuje za aldosteronske receptore u ćelijama distalnog tubula. primarnog hiperaldosteronizma (Connov sindrom) i sekundarnog hiperaldosteronizma prouzrokovanog cirozom jetre komplikovanom ascitom. slabost. bumetanid – YURINEX (Hemofarm Srbija). Za razliku od drugih diuretika mogu se koristiti i kod primarnog hiperaldosteronizma tj. poremećaja menstrualnog ciklusa i atrofije testisa. izaziva hiperkalijemiju. glukoze i lipida. Poluvreme eliminacije iznosi samo 10 minuta. Rezultat toga je inhibicija uticaja aldosterona na retenciju jona natrijuma i istovremeno smanjenje sekrecije jona kalijuma. eplerenon koji predstavlja drugu generaciju takvih lekova. sam po sebi.sintetski su steroidi koji se kompetitivno vežu za receptorska mesta na citoplazmatskim receptorima u ćelijama sabirnih kanalića. Kompleks spironolakton-receptor ne vezuje se za DNK. Dejstvo mu je. vrtoglavica. On blokira Na+/K+ transporter koji iz primarne 53 . Dejstva na steroidne receptore u tkivima van bubrega mogu dovesti do ginekomastije. Zato se mogu podeliti u dve grupe: • inhibitori natrijumskih kanala bubrežnog epitela (amilorid i triamteren). Može doći do povišenja mokraćne kiseline. Gotovo nikad se ne koriste sami za sebe već u kombinaciji s hidrohlorotiazidom. pospanost. kombinacije sa drugim diureticima imaju dobar efekat. Inhibiraju resorpciju natrijuma u zamenu za kalijumove i vodonikove jone blokadom natrijumovih kanala.

Ova grupa lekova pripada diureticima srednje jačine. Dejstvo mu nastupa posle 2 sata i traje 1216 sati. Lekovi sličnog delovanja su hlotalidon. Primenjuje se za lečenje hipertenzije ili edema u bolesnika u kojih se ne sme rizikovati eventualna hipokalijemija i koristi se u lečenju hipertenzije ili edema u bolesnika sa već postojećom hipokalijemijom. Ova kombinacija primenjuje se u slučajevima hipertenzije.triamteren briše negativno delovanje hidrohlorotiazida na koncentraciju kaliuma u krvi. i značajan gubitak kalijuma. Nuspojave su iste kao kod amilorida. Tiazidi i tiazidima slični diuretici Glavni tiazid je bendroflumetazid. Triamteren Triamteren je kao i amilorid derivat pteridina. ciroze jetre sa ascitesom i edema. zipamid i metolazon. a delimično izlučuje nepromenjen putem bubrega. a delovanje mu je isto kao i kod amilorida . blage srčane insuficijencije. Postoje fiksne kombinacije amilorida i hidrohlorotiazida sa optimalnim dozama. Od nuspojava mogu se javiti hiperkalijemija. Gastrointestinalni poremećaji su retki. Time dolazi do povećanog izlučivanja natrijuma i smanjenog izlučivanja kalijuma. Tiazidi imaju paradoksalno delovanje kod dijabetes insipidusa. eplerenon – INSPRA (Pharmacia Limited Velika Britanija). ali i niz drugih srodnih supstanci. Prouzrokuju. Tiazidi i srodni lekovi primenjuju se oralnim putem i dobro se resorbuju iz gastroinestinalnog trakta. metabolička acidoza. ospa na koži. amilorid – HEMOPRES (Hemofarm Srbija). Amilorid se slabije resorbuje. amilorid. indapamid. Najvećim delom se izlučuje nepromenjen putem bubrega. maksimalno dejstvo pokazuje nešto sporije (6h) i traje oko 24 sata. Ostali su hidrohlorotiazid i ciklopentiazid. Triamteren se dobro resorbuje iz gastroinetestinalnog trakta.blokira Na+/K+ transporter jona na unutrašnjoj površini nefrona. Oni povećavaju nivo mokraćne kiseline u plazmi. a najviše se kombinuje sa hidrohlorotiazidom. edema srčanog porekla. On nije antagonist aldosterona i ne utiče na aldosteron. takođe. Može se javiti hipohloremička alkaloza. dok je izlučivanje jona magnezijuma povećano. Delimično se metaboliše u jetri. u prevenciji kalkuloze kod idiopatske kalciurije i nefrogenog dijabetes insipidusa. hidrohlortiazid. Tiazidi imaju i ekstrarenalna dejstva – prouzrokuju vazodilataciju i mogu prouzrokovati hiperglikemiju. Oni smanjuju aktivnu reapsorpciju jona natrijuma i pratećeg jona hlora vezivanjem za elektroneutralni Na/Cl kotransportni sistem i na taj način blokiraju njegovo funkcionisanje.mokraće uzima natrijum. pošto stupaju u kompeticiju sa mokraćnom kiselinom za isti tubularni mehanizam sekrecije. a u mokraću izbacuje kalijum. izlučivanje mokraćne kiseline i jona kalcijuma je smanjena. Njegovo delovanje se izvrsno nadopunjuje sa delovanjem tiazida pa se može kombinovati sa tiazidima. gde smanjuju volumen izlučene mikraće. Takva kombinacija je vrlo povoljna jer se ta dva diuretika nadopunjuju u svom delovanju . Ovi diuretici se primenjuju kod: hipertenzije. uglavnom tubularnom sekrecijom. izraženih refrakternih edema. Registrovani lekovi • • • • spironolakton – SPIRONOLAKTON (Galenika Srbija). metiklotiazid – LOMETAZID (Galenika Srbija). Dolazi u obliku kombinacija sa hidrohlorotiazidom. Svi se izlučuju putem bubrega. Kada se koriste u 54 . Oni ne deluju na prošireni ushodni deo Henleove petlje.

promena tolerancije prema glukozi. hipokalijemija. pankreatitis. Zbog smanjenja volumena krvi i širenja krvnih sudova on ima dobar antihipertenzivni efekat. impotencija. a farmakološki je sličan tiazidskim diureticima. RAWEL SR (Krka Slovenija). opstipacija. Vrlo je potentan i dnevna doza iznosi 2. INDAPRES (Hemofarm Srbija). Osmotski diuretici 55 . Od ostalih. ali se zato vrlo često kombinuje sa brojnim antihipertenzivnim lekovima kao što su ACE inhibitori. ATII inhibitori. indapamid – INDAPAMID (Remevita Srbija).on deluje vazodilatacijski i smanjuje periferni otpor. a koristi se i u kombinaciji sa diureticima koji štede kalijum (amilorid. može se javiti hipokalijemija. Kod bolesnika sa insuficijencijom jetre. među njima. a kasnije antihipertenzivni efekt nastaje verovatno usled njihovog direktnog delovanja na krvne sudove. vrtoglavica. On se retko koristi samostalno. insuficijencija bubrega. hiperglikemija. Najčešće moguće nuspojave hidrohlorotiazida jesu slabost. Jedan je od najznačajnijih diuretika. intersticijalni nefritis. hiperurikemija. neravnoteža elektrolita. U slučajevima oštećenja jetre može doći do opasne hepatične encefalopatije. vrlo retrko pankreatitis i akutni edem pluća). tada treba hitno prekinuti sa uzimanjem indapamida. tableta sa produženim delovanjem. beta-blokatori. glukoze i masnoća u krvi. Zbog smanjenja plazmatskog volumena povećava se izlučivanje aldosterona što povećava reapsorpciju natrijuma i gubitak kalijuma i vodonika. impotencija.lečenju hipertenzije. TERTENSIF (Les Laboratories Servier Slovenija). Ukoliko do nje dođe. Za razliku od drugih diuretika indapamid ne utiče puno na nivo insulina. slabljenje bubrežne funkcije.5 mg. Osim toga indapamid ima i dodatno dejstvo . tableta. Posle peroralne primene hidrohlorotiazida. Hidrohlorotiazid Hidrohlorotiazid je stari lek. triamteren). palpitacija. povišenje holesterola u plazmi. reakcije preosetljivosti (ospa na koži. Indapamid Indapamid je sulfonamid sa indolskim prstenom. Dolazi u obliku dražeja. On blokira reapsorpciju natrijumovih jona u distalnom tubulu. Takođe. INDAPRES SR (Hemofarm Srbija). fotodermatitis. hipotenzija. pomenućemo metaboličku alkalozu i hiperurikemiju (sa mogućim nastankom gihta). eritema multiforme. hipokalijemija. početni pad krvnog pritiska nastaje usled smanjenja volumena cirkulišuće tečnosti izazvanog povećanom diurezom. ortostatska hipotenzija. krvne diskrazije. Neželjena dejstva koja ostavljaju teže posledice retko se javljaju. Inhibirajući reapsorpciju natrijuma u distalnim bubrežnim tubulima hidrohlorotiazid povećava izlučivanje natrijuma i vode. To se ostvaruje smanjenjem osetljivosti krvnih sudova na nadražaje noradrenalinom. Moguće nuspojave su glavobolja. umor. Takođe ubrzava protok tubularne tečnosti sa elektrolitima distalno do mesta izlučivanja vodonika i kalijuma. Koristi se u slučajevima blage hipertenzije. ali može imati teže posledice. On je umereni diuretik i dovodi do izlučivanja 5-10% filtriranog natrijuma. dostiže maksimum nakon 4 sata i traje oko 6 do 12 sati. a u manjoj meri izbacuje i kalijumove i magnezijumove jone. tiazidi mogu izazvati hepatičnu encefalopatiju. diureza nastupa unutar 2 sata. Neželjeni efekti koji nisu u vezi sa glavnim renalnim dejstvima tiazida su hiperglikemija. Time povećava lučenje urina sa povećanim izbacivanjem natrijum hlorida. biciklični sulfonamidni diuretik. najvažniji je gubitak kalijuma. Glavni neželjeni efekti tiazida nastaju usled njihovog dejstva na bubrege. mišićni spazam. vrtoglavica. Registrovani lekovi • • hidrohlortiazid – DIUNORM (Slaviamed Srbija). Hiponatremija je redak neželjeni efekt.

5-5). Nistatin i oksitetraciklin 56 . preko nefrona. Dakle. Bitnu ulogu u zaštiti vagine imaju i ovarijalni hormoni (estrogen i progesteron) koji vrše izgradnju vaginalnog epitela do superficijalnog i intermedijalnog sloja u kojima se nalazi glikogen. koji nastaju kao rezultatat prelaska vode iz intracelularnog prostora. i u manjoj meri – izlučenog jona natrijuma. To sekundarno smanjuje i repsorpciju jona natrijuma. Primenu osmotskih diuretika mogu pratiti i glavobolja. Kao posledica toga. Manitol je jak diuretik i koristi se kod forsirane diureze u stanjima akutnog trovanja (hemikalije. Zbog toga nisu korisni kod stanja koja karakteriše retencija natrijuma i terapijska primena im je dosta ograničena. Pretežno se koriste za terapiju bolesnika sa povećanim intrakranijalnim i intraokularnim pritiskom i prevenciju akutne bubrežne insuficijencije. zbog zadržavanja dodatne količine vode u proksimalnim tubulu. u proksimalnim tubulima zadržava se velika zapremina tečnosti. a resorpcija natrijumhlorida i vode u proksimalnim tubulima je gotovo potpuna. odnosno bakterijska infekcija. Tri najčešća tipa vaginalnih infekcija su: bakterijski vaginitis (bakterijska vaginoza). edem pluća ili oba poremećaja istovremeno). kada preti akutna insuficijencija bubrega. ovo može izazvati srčanu insuficijenciju. Kod akutne bubrežne insuficijencije. glomerularna filtracija je smanjena. odnosno gljivična infekcija i trihomonijaza. Zbog moguće reinfekcije takođe se preporučuje istovremeno lečenje partnera. zahvaljujući prisustvu Doederlejnovih bacila koji pretvaraju glikogen u mlečnu kiselinu. Pasivna reaspsorpcija vode iz tubula smanjuje se u prisustvu supstanci koje se ne mogu reapsorbovati. (Kod pacijenata koji su bez ikakve diureze. Naime. i koristi se za smanjenje intrakranijalnog i intraokularnog pritiska. Klotrimazol se osim kao dermatik koristi u obliku vaginaleta za lečenje vaginalnih infekcija gljivicama. Osmotski diuretici se obično daju intravenski. ovo dejstvo se ne ostvaruje u bubrezima i efekt se gubi čim se diuretik izluči u mokraću. bakterijski toksini). Mogu se dati u dovoljno velikim dozama. Njihovo dejstvo se pretežno ostvaruje u delovima nefrona koji su pasivno propustljivi za vodu. tako da su distalniji delovi nefrona praktično suvi i protok mokraće se zaustavlja. Ginekološki antiinfektivi i antiseptici Ginekološki antiinfektivi i antiseptici podrazumevaju preparate za lečenje infekcije ženskih polnih organa. smanjuje se i koncentracija jona natrijuma na vrednosti koje su manje od uobičajenih za taj segment. Zaštitu vagine od infekcije čini njena kiselost (pH 4. kandidijaza (kandidijaza). Tokom lečenja vaginaletama preporučuje se apstinencija od polnog odnosa zbog moguće infekcije partnera ili reinfekcije. Osmotski diuretici prouzrokuju retenciju tečnosti u proksimalnim tubulima i na taj način ostvaruju opisana dejstva. Dejstvom na ćelijsku membranu gljivice. Klotrimazol Klotrimazol je azolni antigljivični lek koji se koristi isključivo lokalno. klotrimazol menja transport aminokiselina u ćeliju. a to menja elektrohemijski gradijent za reapsorpciju. Zato se glavno dejstvo osmotskih diuretika ogleda u povećnju količine izlučene vode.Osmotski diuretici su farmakološki inertne supstance koje se filtruju preko glomerula. Predstavnik je manitol. mučnina i povraćanje. rezultat je gubitak vode iz mozga i oka. pogotovo vagine. Neželjena dejstva obuhvataju prolazno povećanje volumena ekstracelularne tečnosti i hiponartrijemiju. descedentnom delu Henleove petlje i sabirnim kanalićima. reč je o proksimalnom tubulu. Lečenje vaginaletama se ne sprovodi tokom menstrualnog krvarenja. odnosno infekcija protozoom Trihomonas vaginalis. Lečenje povećanog intrakranijalnig pritiska (edem mozga) i pvećanog intraokularnog pritiska (glaukom) zasniva se na povećanju osmolarnosti plazme supstancama koje ne prodiru u mozak i oko. ali se nekompletno reapsorbuju. ili se uopšte ne reapsorbuju. tako da njhova osmolarnost postane značajan deo osmolarnosti plazme.

U novije se vreme primenjuju jodni kompleksi koji sadrže jod u kombinaciji s nekim nosiocem. a efikasan je i protiv ameba. Osim na Trichomonas vaginalis. Inhibicijom sinteze belančevina oksitetraciklin deluje bakteriostatski na brojne gram-pozitivne i gram-negativne bakterije. fungicidnog i umereno virucidnog delovanja.Nistatin je polienski makrolid dobijen iz plesni Streptomyces noursei. metronidazol.LOMEXIN (Recordati S. mikonazol – NEO-PENOTRAN (Embil Pharmaceutical Turska) ekonazol – ECALIN (Jugoremedija Srbija). Koristi se osim kao dermatik u obliku vaginaleta za lečenje vaginalnih infekcija gljivicama. što izaziva smrt gljivičnih ćelija Ekonazol Ekonazol je azolni antigljivični lek koji se koristi isključivo lokalno. Deluje fungistatski i fungicidno na čitav niz gljivica in vitro. Koristi se i sistemski u obliku tableta. hlamidije. jodna tinktura. naročito na Candida spp. CANESTEN 3. MYCORIL (Remedica Kipar). To praktično znači da je nistatin antimikotički antibiotik. • • • • • 57 . sporocidnog. Metronidazol Metronidazol je derivat nitroimidazola. fentikonazol nitrat . klotrimazol – KANSEN (Zdravlje Srbija). Upotrebljava se u obliku vodenog ratsvora ili kao alkoholni rastvor tj. deluje na mnoge anaerobne bakterije i protozoe. Tako nastala forma leka uzrokuje razgradnju DNK bakterija i protozoa. CANESTEN 1 (Bayer Healthcare Nemačka). Registrovani lekovi: • • metronidazol – ORVAGIL (Galenika Srbija).P. metronidazol deluje i na bakterije kao što su vrste Clostridium. Mikonazol Mikonazol je derivat imidazola koji deluje fungicidno posebno na dermatofite i kandidu i baktericidno na neke gram-pozitivne bacile i koke. rikecije. Oksitetraciklin je bakteriostatski antibiotik širokog spektra delovanja. amebicidnog. nistatin – NYSTATIN (Panfarma Srbija). Mikonazol sprečava sintezu ergosterola u gljivici i menja sastav lipidnih sastojaka membrane. Razarajući DNK i sprečavajući sintezu nukleinskih kiselina. Mehanizam delovanja mu se bazira na redukciji nitro grupe u molekulu metronidazola u ćelijama bakterija i protozoa. Zbog karakteristične strukture veže se za molekule ergosterola u membrani gljivice i uzrokuje stvaranje šupljina u membrani (do tada nepropustljiva membrana postaje vrlo propustljiva i gubi svoju funkciju) što uništava integritet i izaziva njeno odumiranje. To su površinski aktivne vodeni rastvori komplesknog jedinjenja joda i polivinil-pirolidona (povidon jod). CANESTEN 1 (Bayer Pharma Slovenija). PLIMYCOL (Pliva Hrvatska). mikonazol . spirohete i neke protozoe.GINO DAKTANOL (Galenika Srbija). Jod Jod je jedan od najstarijih antiseptika i najdelotvornijih antimikrobnih sredstava.A. Nistatin deluje fungistatski i fungicidno na saprofitske i parazitske kvasnice. Dejstvom na ćelijsku membranu gljivice menja transport aminokiselina u ćeliju. Ova kombinacija (nistatin i oksitetraciklin) se koristi za lokalno lečenje vulvovaginitisa i cervicitisa uzrokovanih Candidom albicans i ostalim gljivicama i bakterijama osetljivim na nistatin i oksitetraciklin. Jodni se preparati primenjuju u velikim razređenjima kao antiseptici za kožu. Italija). (Bayer Healthcare Nemačka). ANTIFUNGOL (Salutas Pharma Nemačka). CANESTEN 3 (Kern Pharma Španija). Bacterioides. Primenjen u obliku vaginaleta ne ulazi previše u krvotok pa nema štetne toksičnosti niti sistemskih nuspojava. sluzokože i rane zbog snažnog baktericidnog. hemoterapeutik za dermatološku primenu.

glas. Uslovljavaju rast i razvoj polnih organa. skrotum i testise. oblikovanje koštanog sistema i složenog ponašanja. estron i estriol. Estrogeni uglavnom podstiču proliferaciju i rast posebnih ćelija u telu. Italija). U žene koja nije trudna progesteron se luči u većim količinama samo u drugoj polovini ovarijalnog ciklusa i luči ga žuto telo. materica i vagina uvećavaju se nekoliko puta u pubertetu. Postoje dve vrste polnih hormona ovarijuma (jajnika) – estrogeni i progestini. Jajnici (ovarijumi) i semenici (testisi) stvaraju hormone koji regulišu osnovne polne funkcije. Izlučivanje hormona pod potpunim je nadzorom hipofize dok je hipofiza pod nadzorom hipotalamusa. hormona koji podstiču lučenje polnih hormona iz gonada (polnih žlezda). recimo. POVIDON JOD (Jugoremedija Srbija). a nakon sekrecije iz testisa. U zdrave žene koja nije trudna estrogene luče u većim količinama samo jajnici. Jajnici. Testisi sekretuju nekoliko muških polnih hormona koji se zajedno nazivaju androgenima. Progestron smanjuje i učestalosrt kontrakcija materice i sprečava izbacivanje implantiranog jajašceta. na spuštanje testisa. povećava debljinu kože. testosterona u krvi prevelika tada se smanjuje lučenje LH (lutinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) iz hipofize. a najvažniji progestin je progesteron. 58 . Tri glavna estrogena su estradiol (najjači). Zatim se vezuje za tkivo ili degradira u inaktivne produkte koji se odmah izlučuju. podstiče sekretorne promene u sluzokoži jajovoda i dr. najveći deo se slabo vezuje za albumine plazme ili snažno za beta globulin koji se zove gonadni steroid-vezujući globulin i cirkuliše u krvi 30 do 60 minuta.A. žučne kiseline. To su testosteron. kortikosteroidi. Testosteron se luči znatno više od ostalih hormona. sekundarnih polnih osobina. pojačavaju osteoblastnu aktivnost. Nakon ovulacije folikul se puni krvlju (corpus rubrum). BETADINE (Alkaloid Makedonija) Polni hormoni Polni hormoni su steroidne strukture. reprodukciju. ili.P. dihidrotestoseteron i androstendion. luči estrogene i progesteron. polimiksin B-sulfat – POLYGYNAX (Innotech International Francuska). na kožu i dr. ukoliko se koncentaracija testosterona ili estrogena smanji ispod kritičnog nivoa dolazi do povećanog lučenja LH i FSH. Pod pojmom steroidna struktura podrazumevamo strukturu čija je osnova ugljenovodonik ciklopentanoperhidrofenantren (CPHF).POVIDON JOD (Hemofarm Srbija). te postoji negativna povratna sprega između koncentracije polnih hormona i lučenja hipofiznih i hipotalamičkih hormona. povidon jod . te je najvažniji hormon testisa. Ženski polni hormoni Ženski polni hormoni osnova su polne funkcije žene. Takvu strukturu imaju polni hormoni. a odgovorni su i za razviće većine sekundarnih polnih odlika žene. takođe omogućava razvoj sekundarnih polnih karakteristika muškarca (raspored dlaka na telu. Polni hormoni se pretežno luče u jajnicima. na formiranje polnih organa. započinju razviće dojki i odgovorni su za spoljašnji izgled dojke. i obrnuto. Granuloza ćelije folikula jajnika luče estrogene pod uticajem luteinizirajućeg hormona hipofize (LH). jajovodi. dejstvo na kosti i rast i dr). Najvažniji od estrogena je estradiol. Progestini uglavnom deluju na konačno pripremanje materice za trudnoću i dojki za laktaciju. mineralokortikoidi. endometrijum materice. posle puberteta osmostruko povećava penis. a u malim količinama kora nadbubrežnih žlezdi. Testosteron je odgovoran za polne karakteristike muškarca. holesterol i dr. osim toga menjaju epitel vagine.• • • nistatin. To znači: ako je koncentracija. Deluje još na fetus. povećavaju razviće žlezda. izraženiji razvoj mišićne mase. utiču na rspored dlaka. nistatin. i sa okolnim ćelijama čini žuto telo (corpus luteum) koje traje do sledeće menstruacije. nifuratel – MACMIROR COMPLEX (Poliindustria chimica S. u slučaju trudnoće. Stvara se u intersticijalnim Lejdigovim ćelijama. neomicin-sulfat. Estrogeni i gestageni spadaju u grupu steroidnih hormona što znači da nastaju iz holesterola i deluju preko intraćelijskih receptora. zajedno s posteljicom.

drospirenon. manje u jetri. sadrže aktivnu materiju koju lagano ispuštaju tokom dužeg vremena pa nije potrebno često uzimanje oralnih preparata. povećan rizik od nastanka tromboembolije. Pozitivno deluju na koštanu masu sprečavanjem apsorpcije. Zato su sintetisani brojni steroidi koji imaju progestagensko delovanje. transdermalno ili vaginalno. delovanjem na hipofizu. i povišeni rizik nastanka karcinoma kasnije. a stvara ga posteljica. luteinizirajući hormon. Uvođenjem progestagena smanjuje se hiperplazija endometrijuma uzrokovana estrogenima 59 . To su etinilestradiol. norelgestromin. hormon koji oslobađa gonadotropine). tibolon. Za njih je tipično da imaju estrogene efekte u daleko manjoj količini nego pravi estradiol. ali imaju jače izraženo delovanje ili modulirano delovanje kako bi se postigao tačno određeni efekat.Izlučivanje estrogena i progestagena je pod kontolom gonadotropina koje stvara hipofiza. LH. androgeno. To su flasteri koji se lepe na mekane delove kože (npr. atrofičnog vaginitisa i kod karcinoma prostate. Lečenje hormonima uklanja tegobe poput vazomotornih (napada vrućine. regulacijom iz hipotalamusa (GnRH. Podstiču stvaranje progesteronskih receptora. didrogesteron. mestranol. smanjenje osteoporoze. Drugi način je kontinuirano uzimanje estrogena. vagini i dojki. humani horionski gonadotropin. Imaju delimično i mineralokortikoidno dejstvo (steroidi) pa u drugoj fazi menstruacionog ciklusa uzrokuju retenciju soli i vode. dietilstilbestrol. Prirodni progesteron se danas vrlo retko koristi u kliničkoj praksi. megestrol i dr. ali najviše u hormonskoj terapiji u menopauzi i kao progestagenska komponenta oralnih kontraceptiva. Osim prirodnih estrogena danas su sintetisana brojna sintetska jedinjenja koja imaju estrogeno delovanje. bubrezima . To su: norgestrel. dienogest. stimuliše intersticijalne ćelije jajnika i lučenje progesterona u žutom telu. smanjuje rizik od cirkulatornih bolesti. Zbog rastvorljivosti u lipidima mogu se primenjivati per os. terapija u menopauzi. intramuskularno. hipotalamusu i hipofizi. Sam progesteron ima dodatno estrogeno. Estrogeni deluju preko receptora u materici. Zanimljivo je da je estradiol jedan od lekova koji se mogu koristiti u transdermalnim oblicima. Upotrebljavaju se kod primarnog hipogonadizma (supstituciona terapija). kvinestrol. noretisteron. Progestageni Progestageni su steroidni polni hormoni koji imaju delovanje slično ili jednako progesteronu. kao hormonska kontracepcija. medroksiprogesteron. poremećaj funkcije jetre. Tokom puberteta uslovljavaju razvoj polnih organa i sekundarnih polnih karakteristika. Gonadotropini se luče u hipofizi (FSH i LH) i u posteljici (HCG). Nuspojave su hiperplazija endometrijuma (i karcinom). progestagen zadnjih 10-13 dana terapije estrogenom. a manjim delom i podsticanjem izgradnje kosti. Početkom menopauze u ženi se stvara sve manje polnih hormona i njihova koncentracija u organizmu se smanjuje. FSH je hormon koji stimuliše folikule jajnika i lučenje estradiola. edemi. sprečavaju ovulaciju kod žena. anaboličko i kortikosteroidno delovanje pa je zbog toga problematičan. Kod njih je izolovano samo progesteronsko delovanje i noviji progestageni imaju vrlo malo nuspojava za razliku od klasičnog prirodnog progesterona i daleko manje povećavaju rizik od tumora. gestoden. norgestimat. jer povećavaju koncentraciju HDL u plazmi. Postoje dve vrste preparata: sekvencijalni preparati kojima se estrogen unosi tokom 25 dana. a po građi je dekapeptid. U hipotalamusu se stvara i PIH. prirodnom ženskom polnom hormonu kog luči žuto telo jajnika nakon ovulacije. srcu i dr. HCG. mučnina. estron i estriol. nakon čega sledi pauza od 5-6 dana kada nastupa krvarenje. a progestagen se dodaje prvih 10-13 dana svaki mesec. napetost dojki. a nije isključeno. podlaktica). atrofični vaginitis). prolaktin inhibirajući hormon koji koči lučenje prolaktina. Sekreciju LH i FSH reguliše GnRH koji se stvara u hipotalamusu. što uzrokuje brojne promene u organizmu. U trudnoći se ne smeju uzimati jer uzrokuju malformacije fetusa. Smanjuju rizik od ateroskletroze. Estrogen Tri glavna estrogena su estradiol (najjači). povraćanje. Tokom reproduktivnog razdoblja utiču na proliferaciju endometrijuma s promenama na vratu materice i vagine. hemijski i funkcionalno je sličan LHu. Progestageni se koriste u brojnim stanjima kada je potrebno dodatno progestageno delovanje. a kod muškarca s povećanim koncentracijama uzrokuju zastoj spermatogeneze i atrofiju testisa. a u većim dozama. promene raspoloženja. znojenje.

za razliko od prirodnog progesterona ima čisto progesteronsko delovanje. Didrogesteron Didrogesteron je oralni progestagen koji. pa žuto telo gubi funkciju. glavobolja. U trudnoći se gestagenski preparati koriste tokom prvog trimestra za sprečavanje pobačaja.PROGESTERON DEPO (Galenika Srbija). estriol – OVESTIN (Organon Holandija). migrenom ili drugim stanjima koja bi se mogla pogoršati retencijom tečnosti. CLIMARA (Schering Nemačka). povećava telesnu temperaturu. Retka pojava krvarenja u sredini menstruacionog ciklusa prestaje s povećanjem doze leka. termogenih. sekundarna amenoreja. neplodnosti zbog insuficijencije žutog tela. u slučaju od progesterona zavisnog tumora u anamnezi. Registrovani lekovi • • • • • estradiol – VAGIFEM (Novo Nordisk Danska ). a zajedno s estrogenima u većim dozama koči ovulaciju. bolestima krvnih sudova i bubrega. jer menjanjem koncentracija estrogena i progestagena u potpunosti se simuliraju funkcije jajnika. ESTROFEM (Novo Nordisk Danska ). Koristi se u preparatima za oralnu kontracepciju i hormonsku terapiju u menopauzi. ikterusa u trudnoći. napetost u grudima. Može podsticati sekrecionu fazu endometrijuma nezavisno od estrogena. U slučaju pada potrebne koncentracije progesterona dolazi do spontanog pobačaja. didrogesteron se primenjuje kod predmenstruacionog sindroma. Sadrže i estrogen i progesteron. epilepsijom. dijabetesom. estrogenih. 60 . promena vrednosti funkcija jetre i žutice. može dovesti do retencije tečnosti. didrogesteron – DABROSTON (Belupo Hrvatska). mučnina. U slučaju trudnoće trofoblast luči horionski gonadotropin koji podupire funkciju žutog tela. dismenoreje ili endometrioze. Dubin-Johnsonovog sindroma. endometrijuma. kod habitualnog i pretećeg pobačaja. Progesteron je neophodan za pravilno održavanje trudnoće. depresije. Didrogesteron. pa ga valja primenjivati sa oprezom u bolesnica sa srčanim bolestima. Didrogesteron se koristi u lečenju svih ginekoloških poremećaja kod kojih je potrebno primeniti gestagene a to su hormonska terapija u kombinaciji sa estrogenima. Nadalje. a tokom trećeg meseca trudnoće posteljica počinje lučiti velike količine estrogena i progesterona. Osim što sekrecijski menja endometrijum deluje na stvaranje žlezdanog dela dojke. teških poremećaja funkcije jetre. Nuspojave se javljaju retko i uglavnom ne zahtevaju prekid lečenja. fiziološka postmenopauza ili stanje nakon ovarijektomije. Rotorovog sindroma (idiopatska hiperbilirubinemija). Pod njegovim delovanjem endometrijum se menja kako bi postao spreman za implantaciju oplođenog jajašca. podstiče odlaganje masti. menometroragija bez organskog uzroka. Retko se može javiti gubitak apetita. Veliki problem supstitucione postmenopauzalne terapije je taj što se javlja hipertenzija i povećani rizik razvoja karcinoma materice i dojke. OESTRADIOL (Galenika Srbija). hidroksiprogesteron .i rizik nastanka karcinoma Nuspojave su povećan rizik od karcinoma dojke i endometrijuma. vrtoglavica i osećaj nadutosti. bez propratnih androgenih. dismenoreja. endometrioze. Ne sme se primenjivati u slučajevima nerazjašnjenih vaginalnih krvarenja. kao i svi progestageni. Kombinacije estrogena i progestagena Ove kombinacije se vrlo često koriste zbog supstitucione terapije. i za lečenje metroragije. smetnje i poremećaji menstruacionog ciklusa kao što su nepravilni ciklusi zbog hormonskog disbalansa. progesteron – CRINONE (Fleet Laboratories Limited Velika Britanija). a svrha im je imitiranje normalne hormonske uslove u žena pre menopauze. astmom. ESTRADERM TTS (Novartis Švajcarska). promena libida. Puno su povoljniji sekvencijalni preparati. Vrlo retka je pojava migrene. Sigurnije su za kliničku upotrebu od samih progestagena. Progesteron Progesteron se luči u žutom telu jajnika nakon ovulacije. kortikosteroidnih ili anaboličkih delovanja. disfunkcijska uterina krvarenja.

Takve kombinacije su povoljnije i sigurnije od fiksnih (monofazičnih) kombinacija. noretisteron – ACTIVELLE (Novo Nordisk Danska ). KLIOGEST (Novo Nordisk Danska ). a treće najveća koncentracija progestagena (ukupno 21 dan). bez prekida. Progesteron može biti noretisteron. Estrogen. Obično je u pitanju trofazna terapija pri čemu se prve nedelje ciklusa uzima najmanja. estradiol – KLIMODIEN (Schering Nemačka). tibolon – LIVIAL (N. a takođe su 61 . To mogu biti fiksne kombinacije estrogena i progestagena ili sekvencijalni preparati.• • • • • • • • • noretisteron – PRIMOLUT-NOR-5 (Schering Nemačka). Kod nekih žena javljaju se i ozbiljnije nuspojave poput sklonosti tromboembolijama. promeni funkcije jetre.V. estradiol. dienogest. blaga mučnina. Hormonalna kontracepcija Poznato je da su u trudnoći koncentracije estrogena i progesterona visoke. vrtoglavica. kod većine kombinovanih preparata je etinilestradiol. a nije isključen ni povećan rizik od karcinoma jetre. estradiol – ANGELIQ (Schering Nemačka). Ukoliko te visoke koncentracije estrogena i progestagena žena uzme u obliku tableta tada hipofiza dobija lažan signal da je nastupila trudnoća i ne izaziva ovulaciju putem FSH. Progesteron takođe otežava implantaciju dejstvom na endometrijum i motilitetiI sekreciju u jajovodima.99% i jedna je od najvećih u farmakologiji. Kombinovana pilula Delujući na hipofizu (inhibicijom oba gonadotropina) sprečava ovulaciju. Mnogi autori smatraju da ženama iznad 35 godina koje puše. depresija ili nervoza.Organon Holandija). Zapravo nastupa stanje hormonalne trudnoće. kod žena kod kojih je estrogen kontraindikovan (tromboza vena. Danas se koriste sintetski progestageni koji su potentniji i imaju manje nuspojava. levonorgestrel i etindiol. norgestrel . estradiol – LUTESTROL (Galenika Srbija). kao što su neredovni ciklusi i međumenstrualna krvrenja. povećana pigmentacija. Takve visoke koncentracije daju signal hipofizi da ne izaziva ovulaciju u žutom telu jajnika. druge veća. Pilule koje sadrže samo progesteron Lekovi koji se koriste u ovim pilulama su noretisteron. dienogest. Pilule koje sadrže samo progesteron predstavljaju pogodnu alternativu kombinovanim pilulama. Te kombinacije sadrže neki progestagen i male količine estrogena. fibromi materice i funkcionalne ciste jajnika. godine starosti). progesteron. Pilule se uzimaju svakodnevno. Sekvencijalni preparati imaju različite koncentracije progestagena u zavisnosti od nedelje uzimanja oralnog kontraceptiva. a zatim se pravi pauza 7 dana. levonorgesterol. linestrenol – ORGAMETRIL (Organon Holandija). etinilestradiol – JEANINE (Schering Nemačka). hipertenziji. drospirenon. estradiol valeat. Anemije usled deficita gvožđa i predmenstrualna napetost su ređe. kao i benigni tumori dojke. pušenje. a manji broj sadrži mestranol. Deluju prvenstveno na cervikalnu sluz. Korisni efekti: kombinovane pilule znatno ublažavaju menstrualne tegobe. ne bi trebalo davati oralne kontraceptive. Uobičajeni neželjeni efekti su: povećanje težine usled retencije tečnosti i/ili anaboličkog efekta. TRISEQUENS (Novo Nordisk Danska ). navale vrućine. Postoje dve vrste oralnih kontraceptivnih sredstva: kombinacije estrogena i progestagena (kombinovana pilula) i sam progestagen (pilula koja sadrži samo progesteron). dojke i cerviksa.CYCLO-PROGYNOVA (Schering Nemačka). koja postaje nepogodna za spermatozoide. Delotvornost hormonalnih kontraceptiva iznosi 97-99. što izaziva krvarenje usled prekida primene hormona. amenoreja. etinodiol ili dezogestrel ili gestoden. promene na koži – akne.

Transdermalni flasteri primenjuju se svake tri nedelje sa pauzom nedelju dana između dve aplikacije kao kombinacija norelgostromina i etinilestradiola. Iako je efikasan i siguran preparat. etinilestradiol. levonorgestrel – LEGRAVAN (Galenika Srbija). Intrauterino sredstvo impregnirano levonogestrelom pruža kontraceptivnu zaštitu 3-5 godina. Preparati gonadotropina se primenjuju parenteralno. a neplodnost može trajati mnogo meseci nakon prestanka uzimanja. a preskakanje doze može imati za posledicu trudnoću. Glavni mehanizam delovanja je na cervikalnu sluz. Ipak. Mučnina i povraćanje su česti. dezogestrel – MERCILON (N. mada se češće koristi sam testosteron. drospirenon. norgestimat. HMG. Treba se koristiti samo kada je neophodno. efikasan je ukoliko se uzme u roku od 72 sata od odnosa bez zaštite i ponovo nakon 12 sati. HCG se koristi za stimulaciju sinteze testosterona kod dečaka za zakasnelim pubertetom. Koriste se za lečenje neplodnosti uzrokovane izostajanjem ovulacije koja je rezultat hipopituitarizma ili je posledica terapije klomifenom. Ekstrahuju se iz urina trudnih žena (HCG) ili žena u menopauzi (humani menopauzalni gonadotropin. Takođe se mogu koristiti kod muškaraca sa neplodnošću uzrokovanom malim brojem spermatozoida usled hipogonadotropnog hipogonadizma. Gonadotropini i stimulatori ovulacije Gonadotropini (FSH. Postoji takođe i rekombinantni FSH (folitropin). etinilestradiol – EVRA (Janssen Pharmaceutica Belgija). Postkoitalna kontracepcija ("pilula za dan posle") Levonorgestrel per os. sam ili u kombinaciji sa estrogenom. levonorgestrel – POSTINOR 2 (Gedeon Richter Mađarska). etinilestradiol. Registrovani preparati • • • • • • • etinilestradiol. lagano oslobađa progesteron tokom 5 godina. implantiran potkožno u vidu kapsule koja ne podleže biodegradaciji. Deluje tako da u početku ciklusa sprečava ovulaciju. gestoden – LOGEST (Delpharm Lille Francuska). Medroksiprogesteron se može dati intramuskularno kao kontraceptivno sredstvo. a u nekoj meri deluju i na sprečavanje ovulacije. Poremećaji menstruacije su uobičajeni. MIRENA (Schering OY Finska). Česti neželjeni efekti su neredovna krvarenja i glavobolja. MICROGYNON 30 (Schering Nemačka). 62 . a kasnije remeti transport jajašca i onemogućava implantaciju. norelgestromin. Takođe se koristi za indukciju ovulacije radi omogućavanja prikupljanja jajnih ćelija za in vitro oplodnju i reimplantaciju u materičnu šupljinu kod žena čija je neplodnost izazvana mehaničkom opstrukcijom jajovoda. motilitet jajovoda i endometrijum. koji sadrži mešavinu LH i FSH). Levonorgestrel. LH i HCG) su glikoproteini koji se luče u prednjem režnju hipofize ili u horionu i placenti.V. česte su menstrulane tegobe. etinilestradiol – CILEST (Cilag AG International Švajcarska).Organon Holandija). Progesteronska kontracepcija dugog dejstva Uglavnom se koriste progestageni. etinilestradiol – YASMIN (Schering Nemačka). njihov kontraceptivni efekat je manje pouzdan od onog koji daju kombinovane pilule. ali postoje i kombinovani preparati estrogena i progestagena.pogodne kod žena čiji krvni pritisak previše raste tokom lečenja estrogenom.

kao i povećanu sekreciju estrogena. Često dolazi do blizanačke trudnoće. Registrovani lekovi • • • • • • • • folitropin beta – PUREGON (Organon Holandija). efekti egzogenih androgena su isti kao i efekti testosterona i zavise od starosti i pola primaoca. testosterona u krvi prevelika tada se smanjuje lučenje LH (lutinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) iz hipofize. muškog klimaksa. folitropin alfa . klomifen – KLOMIFEN (Belupo Hrvatska). dihidrotestoseteron i androstendion. a drugi su sintetski stumulatori ovulacije kao što je klomifen. na spuštanje testisa. Deluje na fetus. Zatim se vezuje za tkivo ili degradira u inaktivne produkte koji se odmah izlučuju.Razlikujemo dva tipa lekova: prvi su gonadotropini u užem smislu te reči kao što su menotropin. glas. takođe omogućava razvoj sekundarnih polnih karakteristika muškarca (raspored dlaka na telu. Testisi sekretuju nekoliko muških polnih hormona koji se zajedno nazivaju androgenima. izraženiji razvoj mišićne mase. lutropin. Ovi preparati se koriste u lečenju infertiliteta uzrokovanog nedostatkom ovulacije. a u manjoj meri i nadbubrežna žlezda. lutropin alfa – LUVERIS 75 IU (Indistria Farmaceutica Serono Italija). To izaziva izraženiju stimulaciju i uvećanje jajnika. te je najvažniji hormon testisa. povećava debljinu kože. preparate koji su kompetitivni antagonisti prirodnih estrogena za receptore na ciljnim organima. urofolitropin – FOSTIMON (IBSA Institut Biochimique Švajcarska). To su testosteron. Izlučivanje hormona pod potpunim je nadzorom hipofize dok je hipofiza pod nadzorom hipotalamusa. Muški polni hormoni Muške polne hormone zovemo još i androgeni a luče ih testisi. CLOMIFENE (Remedica Kipar). lečenja neplodnosti u muškaraca i hipogonadizma. U principu. urofolitropin i folitropin. ali su slučajevi multipolog graviditeta ređi. a nakon sekrecije iz testisa. Sam testosteron može se davati u vidu potkožnih implantata. kod 63 . recimo. te postoji negativna povratna sprega između koncentracije polnih hormona i lučenja hipofiznih i hipotalamičkih hormona. skrotum i testise. Indukcija ovulacije je najvažnija posledica antiestrogenskog dejstva ovog leka u hipofizi. Stvara se u intersticijalnim Lejdigovim ćelijama. menotropin – MENOPUR (Ferring Nemačka). Njegovi različiti estri daju se u obliku intramuskularne depo injekcije.GONAL-F (Serono Pharma Švajcarska). dejstvo na kosti i rast i dr). Klomifen Klomifen spada u antiestrogene. horiogonadotropin alfa – OVITRELLE (Indistria Farmaceutica Serono Italija). sprečavajući tako normalnu modulaciju koja se odvija negativnom povratnom spregom i izazivajući pojačanu sekreciju GnRH i gonadotropina. Testosteron je odgovoran za polne karakteristike muškarca. hormona koji podstiču lučenje polnih hormona iz gonada (polnih žlezda). Testosteron se luči znatno više od ostalih hormona. Klinički se testosteron koristi vrlo retko. Primenjuju se kod tzv. MERIONAL (IBSA Institut Biochimique Švajcarska). na formiranje polnih organa. horiogonadotropin. ukoliko se koncentaracija testosterona ili estrogena smanji ispod kritičnog nivoa dolazi do povećanog lučenja LH i FSH. Klomifen inhibira vezivanje estrogena u prednjem režnju hipofize. dok se sintetski androgen mesterolon koristi više. To znači: ako je koncentracija. i obrnuto. najveći deo se slabo vezuje za albumine plazme ili snažno za beta globulin koji se zove gonadni steroid-vezujući globulin i cirkuliše u krvi 30 do 60 minuta. horiogonadotropin – PREGNYL (Organon Holandija). posle puberteta osmostruko povećava penis. Testosteron undekanoat i mesterolon mogu se davati i oralnim putem.

ANDRIOL TESTOCAPS (N. Anabolički steroidi Anabolički steroidi su derivati testosterona. Nandrolon se najčešće primenjuje u obliku depo-pripravka uljane injekcije estra nandrolon dekanoata. Organon Holandija). Nastali su kao pokušaj da se sintetišu steroidi koji će. Koriste se i. a zatim i nastajanje edema. stanozolol i sl. i superkompenzaciju glikogena u mišićima. karakterističan za bodybuildere. što za posledicu ima neplodnost i retenciju vode i soli. indikovana nakon velikih hirurških zahvata koji predstavljaju značajan stres za organizam. Registrovani lekovi: • • • testosteron undekanoat . metandrostenolon je toksičan za jetru i može izazvati nepovratna oštećenja jetre. Povećava se verovatnoća razvoja infarkta srca. povećanja agresivnosti. Primena anabolika kod žena je veoma opasna. kod nekih formi aplastične anemije i kod hormoonski-zavisnog metastatskog karcinoma dojke. hipertrofira prostata. testosteron enantat . Pre svega strada reproduktivni sistem.problema sa potencijom. Podstiče androgenu ćelavost kod predisponiranih osoba. Metandrostenolon se smatra jednim od najjačih anaboličkih steroida. Anabolici su predmet zloupotrebe od strane rekreativnih i profesionalnih sportista. ali je to najviše izraženo u obliku povećanog zadržavanja vode u mišićima zbog kog sportista dobija "naduvan" izgled. razvija se ateroskleroza. povećana količina androgena uzrokuje pad vlastite proizvodnje testosterona te vrlo često. poput testosterona imati anaboličko delovanje. za indukovanje rasta kod dece sa poremećajima rasta kao i za stimulaciju koštane srži.rast dojki (ginekomastija). metenolon. javlja se ćelavost. kod kojih se javlja gubitak mišićne mase. a smanjeno androgeno delovanje.TESTOSTERON DEPO (Galenika Srbija). Metandrostenolon u organizmu posredstvom enzima aromataze prelazi u estrogene. mogu uzrokovati pojavu akni i maskulinizaciju kod devojčica. testosteron – NEBIDO (Schering Nemačka). izostaju ovulacije. na posletku teška oštećenja kako muškog tako i ženskog organizma. Androgeni nepovoljno utiču na rast dece (prerano spajanje epifiza). podstiče snagu i agresivnost. bilo je i pojava adenokarcinoma jetre. Za razliku od metandrostenolona. ali sve ređe. kao i kod muškaraca koji boluju od hipogonadizma. Međutim. Jako loše utiče na odnos LDL/HDL pa povećava opasnost od razvoja ateroskleroze. Terapija anabolicima je. Neki od anaboličkih steroida primenjuju se kao supstituciona terapija androgenima kod zakasnele pojave puberteta kod dečaka. Isto tako. koji ih uzimaju u cilju povećanja mišićne mase. U pitanju su steroidi kao što su nandrolon. sve karakteristike bitne u atletskim i sprinterskim sportovima. Takođe. oštećuje se jetra. U muškaraca se javlja čak i ginekomastija (rast dojki). poboljšava i fizičku izdržljivost. To ima za posledicu simptome feminizacije . Anabolici uzrokuju. a takođe i benignu hipertrofiju prostate.V. mogu imati ulogu u smanjenju svraba kod hronične opstrukcije žučnih kanala. dolazi do produbljivanja glasa. Pri tome je zahtev bio da takovi steroidi moraju imati vrlo izraženo anaboličko delovanje (povećanje mišićne mase). dodatno. Nakon injekcije u mišiće ulje se lagano razgrađuje i ester se postupno hidrolizuje kontrolisano otpuštajući nandrolon. nandrolon 64 . Nandrolon je derivat nortestosterona. Međutim. Neželjeni efekti pri upotrebi androsterona ogledaju se u smanjenom oslobađanju gonadotropina. Upotreba anaboličkih steroida snažno podstiče povećanje mišićne mase. metandrostenolon. pojavljuju se dlake po celom telu. povećava se holesterol u krvi. On snažno podstiče povećavanje snage i mišićne mase. sportisti postaju impotentni. Kod žena se primenjuju za značajnim merama opreza. i to predstavnici sa minimalnim sporednim androgenim dejstvom. pogotovo na licu. staje menstrualni ciklus. kao i kod pacijanata sa uznapredovalom infekcijom HIV-om. hormonskoj supstitucoiji kod disfunkcije testisa i u vidu anaboličkih sredstava. u cilju razvitka sekundarnih polnih karakteristika.

Time se postiže povećanje kvantiteta (mase) ali i kvaliteta (definicije) mišića. Stanozolol ne izaziva retenciju vode i preveliki rast mišićne mase. Ali. psihijatrijska i vaskularna oboljenja. Ima osrednje androgene efekte. kao i u lečenju maskulinizacije i akni kod žena. koristi se i u terapiji preranog puberteta kod dečaka. Antiandrogeni Antiandrogeni su modifikovani steroidi koji imaju svojstvo blokiranja androgenih hormona. erektilna disfunkcija obično se javlja kod muškaraca srednjih godina i starijih. Ispoljava i efekte na CNS. Finasterid inhibira enzim 5 alfa-reduktazu koja pretvara testosteron u dihidrotestosteron. Terapija erektilne disfunkcije Erektilna disfunkcija posledica je sadejstva brojnih fizioloških i psiholoških faktora. 65 . snižava sintezu gonadotropina. Koristi se kao pomoćno sredstvo u lečenju karcinoma prostate u početku terapijske primene GnRH. Ovaj anabolik daleko manje aromatizuje u estrogene. On je parcijalni agonist receptora za androgene u tkivima koja reaguju na ove hormone. estrogen uglavnom inhibira sekreciju gonadotropina. Nandrolon ima jedno zanimljivo i jako vredno svojstvo . Ali stanozolol je dosta toksičan za jetru. Takođe. sama po sebi. a koristi se u obliku tableta ili injekcija. Anabolički steroidi se jako često kombinuju a jedna od najpoznatijih kombinacija jeste kombinacija metandrostenolona i nandrolon dekanoata. Lekovi mogu imati antiandrogeno dejstvo i zbog inhibicije enzima sinteze ovih hormona. pa nuspojave kao što su ginekomastija i retencija vode u mišićima nisu karakteristične za ovaj steroid. Osim toga.ne izaziva dramatična povećanja mišićne mase nego povećanje čvrstine mišića i snage. Ciproteron je derivat progesterona i ima slabu progestacionu aktivnost. Koristi se u lečenju benigne hiperplazije prostate. Ciproteron se često kombinuje sa estrogenima kao što je etinilestradiol. smanjujući libido. Dihidrotestosteron ima veći afinitet od testosterona za androgene receptore u prostati. I estrogen i progesteron imaju antiandrogenu aktivnost. ciproteron acetate – CLIMEN (Delpharm Lille Francuska). Takođe. Na erekciju nepovoljno utiče više lekova (od kojih mnogi imaju antipsihotičko. Stanozolol je derivat dihidrotestosterona. nandrolon snažno potire produkciju testosterona pa je naknadna terapija s klomifenom ili horiogonadotropinom neophodna. ciproteron acetate + etinil estradiol . Delujući na hipotalamus. Registrovani lekovi: • • • ciproteron – ANDROCUR (Schering Nemačka). mogu prouzrokovati seksualnu disfunkciju. Zato je opravdana njegova terapijska primena kod osoba koje pate od oštećenja zglobova i ligamenata. Dobro se resorbuje posle oralne primene. On ima svojstvo koje ne nalazimo kod drugih anaboličkih steroida. Flutamid Nesteroidni antiandrogen koji se koristi zajedno sa GnRH u lečenju karcinoma prostate. Pokazuje jake anaboličke efekte. estradiol valeat. već poboljšava kvalitet mišića (definiciju) podstičući na taj način povećanje snage i eksplozivnosti. gde stupa u kompeticiju sa dihidrotestosteronom. a takođe i izdržljivosti. a progesteron stupa u kompeticiju sa androgenima u ciljnim organima. što je korišćeno u smanjenju hiperseksualnosti kod muškaraca koji su okrivljeni za seksalne delikte.podstiče obnovu hrskavičavog tkiva.DIANE – 35 (Schering Nemačka). antidepresivno i antihipertenzivno dejstvo).

vardenafil – LEVITRA (Bayer Healthcare Nemačka). Inhibicija fosfodiesteraze V potencira efekt endotelnog azot oksida na glatke mišiće krvnih sudova penisa. Proizvođači preporučuju da sildenafil ne bi trebalo da koriste pacijenti koji imaju nasledne degenerativne promene na mrežnjači zbog mogućeg rizika. Postoji više organskih uzročnika. Neželjeni efekti su uobičajeni i mogu se ispoljiti kao gastrointestinalne smetnje. Egzogeni androgeni. izaziva atrofične promene u endometrijumu. prerani pubertet. vardenafil i tadalafil. pa se lek uzima jedan sat ili više pre seksualne aktivnosti. hiperprolaktinemija. Zabrinjavaju slučajevi poremećaja vida. Antigonadotropini i selektivni modulatori estrogenih receptora Antigonadotropini GnRH (gonadotropin oslobađajući faktor) je dekapeptid koji kontroliše sekreciju LH (luteinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) u prednjem režnju hipofize. retencija tečnosti. a u vaginalnomu brisu vidljive su regresivne promene.čak iako nemaju psihijatrijske ili kardiovaskularne poremećaje.VIAGRA (Pfizer Francuska). Inhibitori fosfodiesteraze tipa V Sildenafil. Može se uzimati peroralno. vrtoglavica. menopauzalni simptomi. Sekrecije GnRH je pod kontrolom nervnih impulsa iz drugih delova mozga i negativnog povratnog uticaja polnih hormona. inhibiraju sekreciju GnRH. pošto sildenafil deluje na fosfodiesterazu VI koja se nalazi u retioni i bitna je za normalan vid. grčevi u mišićima i glavobolje. ali poboljšava erektilni odgovor na seksualnu stimulaciju. a kao i efekt aktivacije nitrergičkih nerava koji su pobuđeni seksualnom stimulacijom. povećanje telesne mase. Primenjuje se i za ublažavanje napada pri oticanju kod teške i retke bolesti koja se naziva nasledni angioedem. Mnoga neželjena dejstva sildenafila uzrokovana su vazodilatacijom u nekim delovima vaskularnog stabla: hipotenzija. Registrovani lekovi • • • sildenafil . kao što su endometrioza. prvi selektivni inhibitor fosfodiesteraze tipa V razvijen je u druge svrhe i slučajno je uočen njegova uticaj na erekciju. Pojavili su se i novi lekovi istog delovanja. a i time i gonadotropina (LH i FSH) i zato smanjuje sintezu estrogena u jajnicima. kao što su hipogonadizam. ali samo progestageni ispoljavaju ovaj efekt u dozama koje nemaju značajno dejstvo na okolna tkiva. tadalafil – CIALIS (Eli Lilly and company Velika Britanija). Sprečava menstruaciju i ovulaciju. Danazol Danazol je sintetski steroid koji inhibira oslobađanje GnRH. hrana u želucu može to usporiti. Koristi se u stanjima koja zavise od dejstva polnih hormona. ova vrsta terapije deluje i na mnogobrojna druga tkiva. oboljenje arterija karlice i neuropatije različite etiologije. Maksimalna koncentracija u plazmi javlja se obično 30-120 minuta nakon uzimanja. On ne može dovesti do erekcije ukoliko ne postoji i seksualna želja. pa se u poslednje vreme razvijaju novi 66 . displazija dojke. Kod muškaraca smanjuje sintezu androgena i spermatogenezu. Danazol kod žena može izazvati neke smptome maskulinizacije. Selektivni modulatori estrogenskih receptora Smanjenje koncentracije prirodnog estrogena glavni je faktor u postmenopauzalnoj osteoporozi i postoje brojni dokazi da se davanjem hormonske supstitucione terapije ovo stanje može poboljšati. Međutim. estrogeni i progestageni. ginekomastija. koji se povremeno registruju. krvarenje glavobolja.

Mnogo ozbiljniji neželjeni efekt je venska tromboembolija. raloksifen – EVISTA (Lilly Španija) 67 . Najčešći neželjeni efekti su navale vrućine i grčevi u nogama. infarkta miokarda). Takvi preparati se jednim imenom zovu selektivni modulatori estrogenskih receptora Raloksifen Raloksifen je modulator estrogenskih receptora i predstavlja agonist estrogenskih receptora u kostima (sprečava razvoj osteoporoze) i kardiovaskularnom sistemu (poboljšava odnos HDL/LDL što smanjuje rizik hiperlipidemije. a antagonistička u drugim.nehormonski preparati koji ispoljavaju agonistička dejstva u jednim tkivima. ali antagonist tih receptora u mlečnim žlezdama i materici. Registrovani lekovi • • danazol – DANAZOL (Polfarmex SA Poljska).

holecistokinin. Većinu sisteskih hormona luče endokrine žlezde. Tako se insulin izlučuje iz pankreasa u zavisnosti od koncentracije glukoze u krvi. Takođe. somatostatin (koči oslobađanje GH). Treća grupa su proteini ili peptidi ili njihovi neposredni derivati. a to je neurohormon koga luči epifiza (glandula pinealis). Hormoni kontrolišu enorman broj najosnovnijih funkcija organizma . Iz ove grupe lekova su isključeni svi polni hormoni i spadaju u G grupu. kalcitonin (metabolizam kalcijuma). hipofiza . takođe nastaju od tirozina. glukagon. a paratiroidni hormon u zavisnosti od koncentracije kalcijuma u krvi. FSH (folikul stimulišući hormon). hormoni neurohipofize. prilagođavanje stresu. trijodtironin (T4). progesteron. GnRH (podstiče oslobađanje LH i FSH). Timus luči timozin.Hormonski preparati Hormon je hemijsko jedinjenje koje ćelija ili grupa ćelija luči u telesne tečnosti da bi kontrolisala druge ćelije tela. hormoni imaju ulogu i u razvoju mozga. GIP. i perifernih žlezdi .tiroksin (T3). Npr.somatoliberin (podstiče oslobađanje GH). hormoni se dele na tri osnovne grupe: steroidni hormoni. jajnici – estradiol. koji svi imaju hemijsku strukturu sličnu holesterolu i u većini slučajeva nastaju iz holesterola. regeneraciju tkiva. Drugu grupu čine derivati aminokiseline tirozina – dva metabolička hormona štitaste žlezde tiroksin i trijod-tironin su jodirani derivati tirozina. testisi – testosteron. pankreas (gušterača). ACTH (podstiče oslobađanje kortizola). adrenalin i noradrenalin. Tako se u gastrointestinalnom sistemu luči celi spektar gastrointestinalnih hormona koji deluju lokalno i važni su u funkcionisanju gastrointestinalnog sistema. štitna žlezda . polipeptid kalcitoninskog gena i pankresni polipeptid. Putem krvi hormoni dospevaju u sve delove organizma i deluju na određene organe i tkiva. 68 . pankreas – insulin. hipofiza luči ACTH koji stimuliše lučenje kortizola iz nadbubrežne žlezde. LH (luteinizirajući hormon). a bubrezi luče eritropoetin. PIH (prolaktin inhibirajući hormon).štitna. Proteini ili veliki peptidi su hormoni adenohipofize.rast. ovarijum. hormon rasta.somatotropin (GH). Osim ovih hormona postoji i celi niz endokrinih hormona. bombezin. paratiroidne žlezde. Zajedno sa nervnim sistemom. srce luči atrijumski natriuretski hormon. Hemijski. emocija. Takođe. Sistem endokrinih žlezdi sastoji se od hipofize koja je najvažnija žlezda sa unutrašnjim lučenjem. glukagon i paratireoidni hormon. Hipofiza komanduje svim ostalim žlezdama sa unutrašnjim lučenjem na način da luči hormone koje podstiču lučenje pomenutih žlezda. TSH (podstiče oslobađanje T3 i T4).horionski gonadotropin (HCG). gastrin.paratireoidni hormon (metabolizam kalcijuma). prolaktin. Različite steroidne hormone luče kora nadbubrežne žlezde. Lučenje nekih tiroidnih hormona nije kontrolisano iz hipofize nego negativnom povratnom spregom i potrebama organizma. To su sekretin. neurotenzin. gustinu kostiju i brojne druge funkcije. TRH (podstiče oslobađanje TSH). nadbubrežne žlezde i polne žlezde. aldosteron. metabolizam. ADH). nadbubrežna žlezda – kortizol. vazopresin (antidiuretski hormon. paratireoidna žleuda . Veliki polipteidi su insulin. testis i placenta. oksitocin. razmnožavanje. CRH (podstiče oslobađanje ACTH). treba spomenuti i melatonin (N-acetil-5-metoksitriptamin). adrenalin. peptidi sa po osam aminokiselina su antidiuretski hormon i oksitocin. a TSH lučenje tiroidnih hormona (tiroksin i trijodtironin). motilin. Dva hormona srži nadbubrežne žlezde. Lučenje hormona hipofize kontrolišu hormoni iz hipotalamusa. Ne pripadaju svi hormoni i njihovi analozi ovoj grupi lekova. Insulin spada u A grupu lekova. VIP (vazoaktivni intestinalni peptid). endokrini sistem ima ključnu ulogu u koordinisanom funkcionisanju organizma. somatostatin. LH i FSH kontrolišu lučenje polnih hormona. Pregled endokrinih hormona: • • • • • • • • hipotalamus . posteljica .

tetrakosaktid za razliku od pravog ACTH koji je niz od 39 aminokiselina. Tetrakosaktid je sintetski adenokortikotropni hormon (ACTH). tj. najverovatnije pod dejstvom estrogena. To je onaj deo ACTH koji je odgovoran za funkciju. supstitucionu terapiju. naziva se i adenohipofiza i zadnji režanj ili neuriohipofiza. koja leži u turskom sedlu na bazi mozga. Prolaktin Prolatin sekretuju lakotropne ćelije. On inhibira oslobađanje gonadotropnih hormona i/ili odgovor jajnika na ove trofične promene. Adrenokortikotropni hormon (ACTH) ACTH (kortikotropin) je hormon prednjeg režnja hipofize.NORDITROPIN NORDILET (Novo Nordisk Danska). tumora hipofize i dr. koje stimuliše refleksnu sekreciju prolaktina neuralnim putem. teška 0. ispitivanje poremećaja funkcije nadbubrežne žlezde ili hipofize. Njegova funkcija u organizmu je pre svega rast kostiju po dužini. dakle rast. Retko se koristi u terapiji zato što je njegovo dejstvo manje predvidljivo nego što je dejstvo glukokortikoida. Održavanje laktacije zavisi od dojenja. koji se do hipofize dopremaju putem krvotoka. S obzirom da se tetrakosaktid mora primenjivati isključivo parenetralno (injekcijama) njegova upotreba je ograničena samo na dijagnostičke svrhe. Prolaktin. Somatrotropin se koristi za lečenje. kod nedostatka prirodnog hormona rasta i kod niskog rasta koji prati Turnerov sindrom. hormon rasta. Lučenje hormona hipofize gotovo u potpunosti regulišu faktori (hormoni) poreklom iz hipotalamusa. zajedno sa drugim hormonima. To su: prolaktin.5-1g. odgovoran je za proliferaciju i deiferencijaciju tkiva mlečne žlezde u trudnoći. GENOTROPIN (Pfizer Health Švedska). Luči se tokom detinstva. Daje se potkožno. Somatotropin Somatotropin ili hormon rasta hormon je prednjeg režnja hipofize. a prestaje se lučiti nakon zarastanja epifiza kostiju (to se događa posle puberteta). sadrži samo 24 aminokiseline. povećava iskorišćavanje glukoze i aminokiselina u organizmu. Funkcija ACTH je stimulacija rasta i lučenja glukokortikoida kore nadbubrežne žlezde. Međutim. tireotropni hormon i adrenokortikotropni hormon. šest do sedam puta nedeljno i terapija je najuspešnija kada se započne na vreme. koje su grupisane u prednjem režnju hipofize. povećani rast i razvoj tkiva. mala je žlezda – prečnika oko 1 cm. luteinizirajući i folikulostumilirajući hormon. pegvisomant – SOMAVERT (Pfizer Manufacturing Belgija). HUMATROPE (Eli Lilly Švajcarska). Danas se somatotropin proizvodi metodom rekombinantne DNK. GENOTROPIN (Pfizer Manufacturing Belgija). a čiji se broj povećava u toku trudnoće. Adenohipofiza luči šest veoma važnih hormona koji igraju zanačajnu ulogu u kontroli metaboličkih funkcija u čitavom organizmu. GENOTROPIN (Pfizer Enterprises Luksemburg). 69 . nazvana i pituitarna žlezda. Registrovani lekovi • • somatropin . Sam prolaktin se ne koristi u praksi.Hormoni prednjeg režnja hipofize Hipofiza. pa tetrakosaktid sa svoje 24 aminokiseline savršeno odgovara za podsticanje lučenja kortikosteroida. Bromokriptin se upotrebljava za smanjenje sekrecije prolaktina kod galakotreje. Fiziološki se može podeliti na dva dela: prednji režanj. Glavna funkcija prolaktina je kontrola stvaranja mleka. recimo.

70 . EMOSINT (Kedrion Italija). terlipresin i felipresin. Takođe. Malo je neželjenih dejstava ako se antidiuretski peptidi primene intranazalno.patološkog nedostatka pravog prirodnog ADH. dezmopresin. i hiponatrijemiju. Lučenje hormona hipofize gotovo u potpunosti regulišu faktori (hormoni) poreklom iz hipotalamusa. Koriste se za lečenje diabetesa insipidusa . MINIRIN (Ferring Internacional Švajcarska). teška 0. koja leži u turskom sedlu na bazi mozga. Jedan od glavnih nadražaja za izlučivanje ADH je povećana osmolalnost krvne plazme (koja stvara osećaj žeđi). Oksitocin Oksitocin je polipeptid koji reguliše aktivnost miometrijuma (kontrahuje matericu). koristi se u manjim dozama pre spavanja kod osoba koje pate od nekontrolisanog noćnog mokrenja. dok intravenski ubrizgan vazopresin može izazvati spazam koronarnih arterija sa pojavom angine pektoris.OXYTOCIN SYNTHETIC (Gedeon Richter Mađarska). Njegovo antidiuretsko dejstvo ima za posledicu retenciju vode. udružene sa refleksnom tahikardijom. Najvažniji su vazopresin. U kliničkoj upotrebi se koristi oksitocin sintetskog porekla.Hormoni zadnjeg režnja hipofize Hipofiza. delujući na ćelije distalnih delova nefrona i sabirnih tubula bubrega. nazvana i pituitarna žlezda. ali njegova uloga u procesu porođaja nije u potpunosti objašnjena. SYNTOCINON (Novartis Švajcarska). Razvijeni su različiti analozi ADH za kliničku primenu. Antidiuretski hormon (ADH) ADH koji se oslobađa iz zadnjeg režnja hipofize ima ključnu ulogu u regulaciji sadržaja vode u organizmu. mala je žlezda – prečnika oko 1 cm. Desmpresin je manje podložan razgradnji i njegovo poluvreme eliminacije je 75 minuta. Može se davati intravenski ili intramuskularno. Registrovani lekovi • • • dezmopresin – MINIRIN (Ferring Švedska). a kada se ne prekine sa unosom vode. u terapijskim dozama. Koristi se za indukciju porođaja ili pojačavanje porođajnih kontrakcija i u lečenju postpartalne hemoragije. Oslobađanje oksitocina stimulišu dilatacija cerviksa i dojenje. Smanjenje zapremine krvne plazme (hipovolemija) je drugi značajan faktor koji izaziva lučenje ADH. ali je najčešća intravenska infuzija. Neurohipofiza luči dva hormona: antidiuretski hormon (vazopresin koji kontroliše sekreciju vode urinom i tako pomaže kontrolu koncentracije vode u telesnim tečnostima) i oksitocin (podstiče naviranje mleka iz mlečnih žlezda do bradavica dojki prilikom sisanja i verovatno na kraju trudnoće pomaže pri porođaju). Vazopresin se brzo eliminiše. oksitocin .5-1g. Neželjena dejstva se ogledaju u vidu dozno-zavisne hpotenzije. koji se do hipofize dopremaju putem krvotoka. terlipresin – GLYPRESSIN (Ferring Internacional Švajcarska). Fiziološki se može podeliti na dva dela: prednji režanj. sa poluvremenom eliminacije od 10 minuta i kratkim dejstvom. naziva se i adenohipofiza i zadnji režanj ili neurohipofiza.

glukagonoma i različitih hipofiznih adenoma. sekreciju estrogena i progesterona u drugoj polovini menstrualnog ciklusa (FSH) i stimulišu ovulaciju i razvoj žutog tela (LH). Tu spadaju: • • • • • oslobađajući faktor za kortikotropin (CRF) – deluje na adrenokortikotropni homon hipofize koji stimuliše izlučivanje hormona nadbubrežne žlezde. oktreotid) – deluje na hormon rasta koji reguliše rast. žeđ.Hormoni hipotalamusa Hipotalamus je smešten na bazi mozga. povećava nivo glukoze u krvi. U hipotalamusu je smešteno više vitalnih centara koji kontrolišu osnovne životne funkcije. metaboličke. a dva na ciljna tkiva. Svaki od ovih hormona je kontrolisan supstancom koja se stvara u hipotalamusu. fizičke ili hormonske prirode. SANDOSTATIN LAR (Novartis Švajcarska). povećava sintezu proteina. Ima značajno mesto u terapiji akromegalija i kod krvarenja iz variksa ezofagusa. somatostatin. oslobađajući faktor za hormon rasta (GHRF. Somatostatin Somatostatin (inhibitorni faktor za hormon rasta. povećava nivo glukoze u krvi. ima antiinflamatorna svojstva i pomaže u regulisanju ishrane inhibitorni faktor za melanotropin . Ove supsatnece se nazivaju oslobađajući ili inhibišući faktori i oni dovode do stimulacije ili inhibicije lučenja pojedinih hormona hipofize. somatorelin) – deluje na hormon rasta koji reguliše rast. ima antiinflamatorna svojstva i pomaže u regulisanju ishrane • • • • Funkcija hipotalamusa je kontrolisana različitim stimulusima nervne. Koristi se u terapiji tumora koji luče vazoaktivni intestinalni peptid. insulina i glukagona iz pankreasa. stimuliše lipolizu inhibitorni faktor za hormon rasta (GHRIF. od kojih četiri deluju na periferne ciljne žlezde. kontrola dnevnog ritma. tiroksina i trijodtironina. Postoji šest hipofiznih hormona. stresa. kao i akutni hepatitis u nekoliko slučajeva. održava integritet štitne žlezde. Hipotalamus i hipofiza kontrolišu većinu perifernih hormonskih sistema. san i buđenje. GHRIF) je peptid sastavljen od 14 aminokiselinskih ostataka. povećava sintezu proteina. Somatostatin inhibira oslobađanje hormona rasta i tireostimulirajućeg hormona iz prednjeg režnja hipofize. Neželjena dejstva uključuju bol na mestu davanja injekcije i gastrointestinalne poremećaje. inhibitorni faktor za prolaktin (PRIF) – deluje na prolaktin koji podstiče razvoj tkiva mlečne žlezde tokom trudnoće. karcionoidnih tumora. oko treće moždane komore i iznad hipofizne peteljke preko koje ostvaruje vezu sa hipofizom.deluje na MSH koji podstiče formiranje melanina. Coronis Grčka). Registrovani lekovi • • somatostatin – EKLIVAN (Proel Ep. Oktreotid je analog somatostoina dugog dejstva. gonadorelin) – deluje na folikulostimulirajući i luteinizirajući hormon koji stimulišu rast jajne ćelije i folikula. oktreotid – SANDOSTATIN (Novartis Švajcarska). kao što su apetit. menstrualnog ciklusa. Žučno kamenje i postprandialna hiperglikemija su zapaženi. fizičkog naprezanja i raspoloženja.G. stimuliše proizvodnju mleka u postpartalnom periodu oslobađajući faktor za prolaktin (PRF) – deluje na prolaktin koji podstiče razvoj tkiva mlečne žlezde tokom trudnoće. takođe smanjuje oslobađanje većine gastrointestinalnih hormona i smanjuje želudačnu kiselost i sekretornu aktivnost pankreasa. 71 . regulacija telesne temperature. održava integritet kore nadbubrega oslobađajući hormon za tireotropin (TRH) – deluje na tireostimulirajući hormon hipofize koji stimuliše sintezu i lučenje tireoidnih hormona. stimuliše proizvodnju mleka u postpartalnom periodu oslobađajući faktor za melanotropin (MSH_RF) – deluje na MSH koji podstiče formiranje melanina. stimuliše lipolizu oslobađajući hormon za gonadotropine (GnRH.

Tireoidni hormoni imaju i odlučujući efekat na rast. tako da se brzina bazalnog metabolizma i frekvencija pulsa normalizuju tokom 3-4 nedelje. Kada se tireotoksičnim bolesnicima da velika doza joda. konjunktivitis. Koristi se i u dijagnostičke svrhe. Najvažniji neželjeni efekat je granulocitopenija. Ne psotoje lekovi koji specifično povećavaju sintezu ili oslobađanje tireoidnih hormona. jetra i mišić.R. Ako se njegova primena nastavi. Tioureileni Od tioureilena koriste se karbimazol. oslobađa TSH iz prednjeg režnja hipofize. važni su za normalne odgovore na parathormon i kalcitonin. Hipertireoidizam predstavlja pojačano lučenje hormona štitne žlezde. pri čemu je T3 oko 3-5 puta aktivniji od T4. metimazol. Koristi se izotop joda 131.• lanreotid . u čemu je T3 aktivniji od T4. tako da na kraju biva ugrađen i u tireoglobulin. mozak i slezinu. Na proizvodnju TSH takođe utiče negativni povratni efekat tireoidnih hormona. koje se manifestuje povećanjem izmerene brzine metabolizma. (Ipsen Pharma Biotech Francuska). a mogu da se jave i glavobolja. Jedino efikasno sredstvo jeste primena samih tireoidnih hormona – kao supstituciona terapija.SOMATULINE AUTOGEL (Ipsen Pharma Biotech Francuska). Ona luči dva važna hormona. lakrimaciju. Sekundarno hormon koji oslobađa tireotropin iz hipotalamusa. Daju se peroralno. tiroksin i trijod-tironin (T3 i T4) koji presudno utiču na povećanje intenziteta metabolizma u telu. Hormoni su regulatori metabolizma u mnogim tkivima. Sekreciju tiroideje primarno kontroliše tireo-stimulišući hormon (TSH) koji sekretuje adenohipofiza. ali i na gonade. Oni dovode do opšteg povećanja u metabolizmu ugljenih hidrata. Jod / jodid Jod se in vivo konvertuje u jodid. SOMATULINE P. preuzima i prerađuje štitna žlezda. Tiroideja luči i kalcitonin. Njega posle peroralnog uzimanja. bol u pljuvačnim žlezdama i sindrom sličan prehladi. kao i za razvoj skeleta. Prisustvo joda u organizmu je preduslov sinteze tiroksina i trijodtironina. tiamazol i propiltiouracil. Osip po koži je čest. Mogu da se jave alergijske reakcije: one uključuju angioedem. a nalazi se sa obe strane i ispred traheje. bubrezi. 72 . Ovo je odraz delovanja na neka tkiva. Oni smanjuju oslobađanje tireoidnih hormona iz žlezde inhibicijom jodiranja tireoglobulina i prouzrokuju postepeno ublažavanje znakova i simptoma tireotoksikoze. žutica i bol u zglobovima. Karakteristično za ove hormone malene molekularne veličine je taj što sadrže jod. koji je uključen u kontrolu koncentracije jona kalcijuma u plazmi. Rastvor joda u kalijumjodidu (Lugolov rastvor) daje se peroralno. zbog potencijalne opasnosti od oštećenja fetusa. masti i proteina. Glavna primena leka je priprema hipertireoidnih bolesnika za hiruršku intervenciju i u sklopu lečenja teških tiretoksičnih kriza. efekti mu dostižu maksimum za 10-15 dana i potom opadaju. Treba ga izbegavati kod dece i trudnica. osip po koži. koji privremeno inhibira oslobađanje tireoidnih hormona. a posebno su neophodni za normalan rast i sazrevanje centralnog nervnog sistema. mučnina. simptomi se povlače za 1-2 dana. kao što su srce. Lekovi za bolesti štitaste žlezde Tireoidna žlezda je smeštena neposredno ispod larinksa. groznicu. Hipotireoidizam predstavlja smanjeno lučenje hormona tireoideje. U lečenju se koriste: Radioaktivni jod Radioaktivni jod je sredstvo prvog izbora u lečenju hipertiroidizma (naročito u SAD). Postoji povećanje potrošnej kiseonika i toplote.

koji sekretuju D-ćelije pankreasnih ostrvaca. kalijum-jodid – KALIUMIODID (Merck KgaA Menarini Group Nemačka). LETROX (Berlin-Chemie AG Nemačka). Njegov zbirni efekat je da smanjuje koncentraciju kalcijuma u plazmi. Sekreciju glukagona stimuliše niska. propiltiouracil – PTU (Alkaloid Makedonija). Ubrzava rad srca i povećava snagu njegove kontraktilnosti. C ćelije tireoidne žlezde. Koristi se za lečenje hipoglikemije kod osoba bez svesti (ne mogu da piju) i kada je teško obezbediti vensku liniju. što inhibira njihovu aktivnost. koncentracija glukagona malo varira u toku dana. Neželjeni efekti se mogu javiti pri predoziranju. inhibira oslobađanje glukagona. ali takođe i u gornjem delu gastrointestinalnog trakta. Glukagon povećava nivo glikemije i izaziva razgradnju masti i proteina. i osim znakova hipertireoidizma. Stimuliše razgradnju glikogena i glukoneogenezu. Može da poveća snagu srčane kontrakcije u lečenju akutne srčane insuficijencije koja je izazvana neodgovarajućom upotrebom beta blokatora. kada je brže delovanje potrebno za urgentni tretman. postoji rizik od izazivanja napada angine pektoris. tako i fosfata u proksimalnim tubulima. 73 . EUTHYROX (Merck KgaA Menarini Group Nemačka). Jedan od glavnih fizioloških stimulusa za sekreciju glukagona je koncentracija aminokiselina u plazmi. posebno L-arginina. Tiroksin je lek izbora (levotiroksin natrijum). dok se liotironin čuva za retke slučajeve miksedemske kome. Registrovani lekovi • • • • levotiroksin natrijum – TIVORAL (Galenika Srbija). Antiparatireoidni hormoni Kalcitonin Kalcitonin je hormon koji luče posebne parafolikularne. Registrovani lekovi • glukagon – GLUCAGEN HYPOKIT (Novo Nordisk Danska). Njegovi metaboličiki efekti na ciljna tkiva zapravo su suprotni od efekata insulina. Porast sekrecije glukagona prati unošenje obroka sa puno proteina. U bubrezima on smanjuje reapsorpciju kako kalcijuma. kao i intravenski. Glavno mesto delovanja kalcitonina je kost: on inhibira koštanu resorpciju vezivanjem za specifične receptore na osteoklastima. u vidu jednog lanca. a inhibira sintezu glikogena i oksidaciju glukoze. a inhibira visoka koncentracija glukoze i masnih kiselina u plazmi. dok somatostatin.Tiroksin i trijodtironin (liotironin) su u tom smislu na raspolaganju i daju se peroralno. Glukagon može da se primenjuje intramuskularno ili potkožno. bolesnik se oseća dobro. Aktivnost simpatičkih nerava i adrenalin iz krvi stimulišu sekreciju glukagona preko beta-adrenergičkih receptora. tiamazol – TIASTAT (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). Aktivacija parasimpatičkih nerava takođe povećava sekreciju. Efekti blažeg predoziranja znatno su teže uočljivi. Glikogenolitički hormoni Glukagon Glukagon je polipeptid od 21 aminokiseline. Sintetiše se uglavnom u A-ćelijama ostrvaca pankreasa. srčanih aritmija ili srčane insuficijencije. Sekrecija mu je uglavnom pod uticajem koncentracije kalcijuma u plazmi. ali u poređenju sa insulinom. ali se povećava resorpcija kosti što vodi nastanku osteoporoze.

trovanja vitaminom D i nekih drugih bolesti. PTH ubrzava ekskreciju fosfata. insulin indukuje sintezu enzima. Nedostatak insulina u organizmu izaziva šećernu bolest (Diabetes melitus).od bočica (flakona). pospešujući reapsorpciju kalcijuma u bubrezima i posebno. jedan proteoliticki enzim katalizuje raskidanje lanca proinsulina na dva mesta i izdvajanje peptidnog fragmenta. u ostrvcima hormonski aktivnih ćelija (Langerhansova ostrvca). pa se koristi za lečenje šećerne bolesti. Kad bi se u organizam unosio preko usta. Kalcitriol dalje povećava intestinalnu apsorpciju kalcijuma i sinergički deluje sa PTH u mobilizaciji kalcijuma iz kostiju. intermitetntnim dozama. CALCO 200 IU NASAL SPRAY (Cemelog-Brs Mađarska). Nastaje u beta ćelijama. tumora kostiju. hiperkalcijemije. ili datum do kada je lek upotrebljiv. proinsulin. koji sadrzi 33 aminokiseline. koji čini polipeptidni lanac sastavljen od 84 aminokiseline. do penova za jednokratnu upotrebu. Insulin se pakuje u različite forme . PTH je važan fiziološki regulator metabolizma kalcijuma. Insulin zatim ubrzava unošenje glukoze iz krvi u ćelije mišića i masnog tkiva i njeno dalje razlaganje. u koncentracijama od 40 do 300 i.Koristi se kod lečenja osteoporoze. tzv. Glavni faktor kontrole sekrecije PTH je nivo koncentracije kalcijuma u plazmi. paradokslano stimuliše osteoblastnu aktivnost i povećava izgradnju kosti. MIACALCIC (Novartis Švajcarska). a izgrađen je u obliku dva lanca. preko karpula. bilo njenu polimerizaciju u glikogen. Pre njegovog prolaska iz pankreasa u krv. Povećanje koncentracije glukoze u krvi. mobilišućui kalcijum iz kostiju. Najčešće se primenjuju analozi ili kombinacije sa vitaminom D. Glavni efekat delovanja insulina je smanjenje koncentracije glukoze u krvi. Pankreas sintetiše neaktivni oblik insulina. dok se danas koriste gotovo isključivo humani insulini (proizvodi tehnologijom rekombinantne DNA). Paratireoidni hormon Paratireoidni hormon (PTH) se sintetiše u ćelijama paratireoidne žlezde i deponuje u vezikulama. hiperparatireoidizma. iznad određene vrednosti je signal za lučenje insulina. Najzad. Nekada su bili korišćeni samo svinjski ili goveđi insulini. Registrovani lekovi: • kalcitonin – KALCITONIN (Srbolek Srbija). stimulišući sintezu kalcitriola. insulin inhibira i enzime koji katalizuju razlaganje glikogena na glukozu. U jetri. proteolitički enzimi u digestivnom traktu bi ga veoma brzo razložili. 74 . Retko se koristi u terapiji hipoparatireoidizma jer izaziva stvaranje antitela. Insulin je peptid koji se sastoji od 51 aminokiseline. On održava koncentraciju kalcijumovih jona u plazmi. i to u obliku injekcija. međusobno povezana s dva disulfidna mosta. PTH dat u terapijske svrhe u malim. (insulinskih jedinica) po mililitru. Ti enzimi katalizuju bilo degradaciju glukoze. Na svakom pakovanju insulina stoji datum proizvodnje i rok trajanja. pa je njegov zbirni efekat da povećava koncentraciju kalcijuma i smanjuje koncentraciju fgosfata u plazmi.j. Registrovani lekovi • teriparatid – FORTEO (Lilly Francuska) Insulin Insulin je polipeptidni hormon koji reguliše metabolizam ugljenih hidrata. Bolest se leči tako što pacijenti svakodnevno uzimaju insulin. Manja koncentracijuma kalcijuma u plazmi stimuliše sekreciju. čije su ćelijske membrane propustljive za glukozu.

INSULATARD HM (Hemofarm Srbija). Insulin lizpro – analog insulina. međutim danas se skoro svi oblici insulina primenjuju uz pomoć štrcaljki u obliku olovke . MIXTARD 30 NOVOLET (Novo Nordisk Danska). INSUMAN RAPID ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska). • • • • • • • • • • 75 . Insulin se može apsorbovati preko pluća. Ubrizgavanje insulina pomoću pumpe je najbolji način jer se insulin ubrizgava kontinuirano. insulin glargin .Primenjuje se parenteralno i to supkutano . MIXTARD 30 PENFILL (Hemofarm Srbija). HUMODAR R (Indar Ukrajina). Insulin glagrin je stvoren da se obezbedi stalno bazalno dopremanje insulina i imitira fiziološka bazalna sekrecija insulina posle obroka. bez pika dejstva kao i kratkodelujći analozi mogu smanjiti rizik od hipoglikemije. MIXTARD 20 HM PENFILL (Hemofarm Srbija). S obzirom na brzinu. insulin srednje dugog dejstva u kombinaciji sa insulinom kratkog dejstva.S Francuska). Insulinski analozi produženog dejstva. rekombinantni humani insulin . insulin humani kristalni 30% .HUMULIN M3 (Lilly France Francuska). insulin detemir .LEVEMIR FLEXPEN (Novo Nordisk Danska). INSULATARD NOVOLET (Novo Nordisk Danska).INSUMAN BAZAL ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska). ACTRAPID Novo Let (Novo Nordisk Danska).APIDRA (Aventis Pharma Deutschland GmbH Nemačka) insulin srednje dugog dejstva. Alergija na humani insulin nije česta.HUMULIN R (Lilly France S. insulin humani izofan . ali kraće od prirodnog insulina. INSUMAN BAZAL OPTISET (Aventis Intercontinental Francuska). HUMODAR B (Indar Ukrajina). kristalni . HUMULIN PEN M3 (Lilly France Francuska). pa inhalacija aerosola predstavlja perspektivni put primene. Takva primena je praktična za svakodnevna injektiranja. ali se u hitnim stanjima može primeniti i intravenski ili ređe intramuskularno. INSULATRD HM PENFILL (Hemofarm Srbija). NOVORAPID FLEXPEN (Novo Nordisk Danska). deluje brže.HUMULIN NPH (Lilly France Francuska). humani .LANTUS OPTI PEN (Aventis Intercontinental Francuska).MIXTARD 30 HM (Hemofarm Srbija).Pen system. Nekada je primena inzulina zahtevala upotrebu šprica i igala. intenzitet i trajanje delovanja insulina delimo ih na 4 grupe: • • • • Insulini brzog delovanja Insulini srednjedugog delovanja Insulini srednjedugog delovanja s brzim nastankom učinka Insulini dugog delovanja Insulinski analozi Analozi insulina predstavljaju modifikovane molekule insulina kojima je povećana rastvorljivost i ubrzana apsorpcija. Glavni neželjeni efekat insulina je hipoglikemija. Nedostaci ove metode su ti što pumpa mora da bude tokom 24h uz bolesnika. insulin humani protamin izofan 70%. INSUMAN COMB 25 ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska). a sačuvana biološka aktivnost. on je pogodniji za sprečavanje postprandijalne hiperglikemije od brzodelujućeg humanog insulina. MIXTARD 10 HM PENFILL (Hemofarm Srbija). vrlo jednostavna i sterilna. Zbog brže apsorpcije analoga sa brzim dejstvom. insulin glulizin .NOVO RAPID (Novo Nordisk Danska). ACTRAPID PENFILL (Hemofarm Srbija). humani . Postoje i analozi sa srednje brzim i sporim dejstvom.pod kožu. humani . INSUMAN RAPID OPTISET (Aventis Intercontinental Francuska). insulin humani. ACTRAPID FLEXPEN (Novo Nordisk Danska). što omogućava bolesnicima da sebi daju injekciju neposredno pre obroka. NOVOMIX 30 FLEXPEN (Novo Nordisk Danska). HUMULIN PEN NPH (Lilly France Francuska).A. Intraperitonelno ubrizgavanje insulina koristi se kod dijabetičara sa terminalnom bubrežnom insuficijencijom koji su na peritonealnoj dijalizi. ali je moguća. insulin aspart (analog humanom) .ACTRAPID HM 100 (Hemofarm Srbija). Registrovani lekovi • insulini kratkog dejstva.

• •

insulin lispro – HUMALOG (Eli Lilly Export Švajcarska), insulin humani, kristalni i amorfni – MONOTARD HM (Hemofarm Srbija).

Kortikosteroidi za sistemsku primenu

Kortikosteroide delimo na glukokortikoide i mineralokortikoide. Glukokortikoidi jesu steroidni hormoni čija je glavna uloga dejstvo na metabolizam glukoze, proteina i masti, a takođe i dugoročno prilagođavanje organizma na stresne situacije. Glavni prirodni glukokortikoid je kortizol. Mineralokortikoidi učestvuju u regulaciji koncentracije elektrolita u organizmu (natrijum, kalijum) a glavni predstavnik je aldosteron, hormon koji pojačava reasorpciju natrijuma u bubrežnim kanalićima i izbacivanje kalijuma u urin. Glukokortikoidi imaju i jedno sasvim drugačije svojstvo a to je smanjivanje imunološkog odgovora organizma. To znači da imaju jako antiinflamatorno, imunosupresivno delovanje zbog koga su postali jedna od najznačajnijih grupa lekova. Prirodno metaboličke funkcije kortizola jesu sledeće: porast glikogena u jetri, porast glukoze u krvi, razgradnja mišića i ostalih tkiva u aminokiseline, pretvaranje aminokiselina u glukozu. Takođe, kortizol se luči u stresnim situacijama kao što su mentalna i telesna opterećenja. Kortizol je jako bitan za pravilan rad organizma. Kortizol jako inhibira zapaljenske i imunološke reakcije organizma i zbog toga je interesantan u farmakologiji. Naravno, prirodni kortizol se malo koristi dok se daleko više koriste njegovi sintetski analozi kojima je smanjena metabolička funkcija, a pojačana ona antiinflamatorna i imunosupresivna kao što su betametazon, deksametazon, prednizolon, prednizon i dr. Mehanizam antiinflamatornog delovanja kortikosteroida leži u nekoliko nivoa i nije jednostavan. Na jednom nivou kortikosteroidi posredno blokiraju enzim fosfolipazu A2 koja katalizuje prvi stepen sinteze tzv. "medijatora upale", a to su leukotrieni, prostaglandini i tromboksani. Na drugom nivou blokirana je aktivnost ciklooksigenaze (COX) ključnog enzima u sintezi prostaglandina (medijatori upale). Na trećom nivou kortikosteroidi koče aktivnost NO-sintetaze a koja je odgovorna za širenje krvih sudova u upali. Zbog tog širenja krvnih sudova dolazi do razvoja otoka. Zbirno kortikosteroidi izazivaju smanjen imunološki odgovor i ublažavanje ili prestanak inflamatornog procesa. Glukokortikoidi se mogu primeniti na različite načine. Većina je aktivna nakon oralne primene. Svi se mogu dati sistemski, intramuskularno ili intravenski. Takođe se mogu primeniti i lokalno – ubrizgati u zglobni prostor (intraartikularno), dati u vidu aerosola u respiratorni trakt (inhalacija), primeniti u obliku kapi za oči ili nos, ili naneti u vidu krema ili masti na kožu. Kortikosteroidi se koriste za: supstitucionu terapiju - kod nedovoljnog lučenja glukokortikoida iz kore nadbubrežne žlezde, alergijske i autoimune bolesti (anafilaktički šok, lupus eritematosus, angioneurotski edem, alergijski rinitis, serumska bolest, urtikarija, reakcija na lekove, ubodi insekata, miastenia gravis, sarkoidoza, bronhijalna astma i sl), reumatske bolesti (reumatoidni artritis, osteoartritis, vaskulitis, artroze), reumatsku groznicu, šok (anafilaktički, endotoksinski), upale oka i uha, kožne bolesti (dermatitis), imunosupresiju nakon transplantacija, neke oblike leukemija, zapaljenske bolesti digestivnog trakta (ulcerozni kolitis, Chronova bolest) i dr. Treba istaći da u velikoj većini upotreba kortikosteroida kod svih ovih bolesti samo ublažava ili uklanja simptome ali najčešće ne uklanja razloge nastanka bolesti. Kortikosteroide ima smisla koristiti samo kada paralelno s lečenjem simptoma lečimo i uzrok nastanka bolesti. Nuspojave kod sistemske upotrebe kortikosteroida su brojne i vrlo ozbiljne u slučaju dugotrajne terapije kortikosteroidima: peptički ulkus, Cushingov sindrom, supresija odgovora na infekciju ili povredu,

76

osteoporoza, atrofija nadbubrežne žlezde, psihički poremećaji i psihoze, katarakta, metabolički poremećaji. Na kraju je važno istaći da se sistemska upotreba kortikosteroida praktikuje samo kada za to postoji opravdan razlog. Svako nekritičko korišćenje kortikosteroida može imati nepovoljne posledice za pacijenta.

Registrovani lekovi
• • • • • • betametazondinatrijum fosfat, betametazon dipropionat – DIPROPHOS (Schering Plough Švajcarska), deksametazon – DEXASON (Galenika Srbija), metilprednizolon – NIRYPAN (Jugoremedija Srbija), LEMOD SOLU (Hemofarm Srbija), NIRYPAN SOLUBILE (Jugoremedija Srbija), LEMOD DEPO (Hemofarm Srbija), prednizon – PRONISON (Galenika Srbija), PREDNIZON (Jugoremedija Srbija), PREDNISON (Farmakos Srbija), PREDNIZON (Bosnalijek Bosna I Herzegovina), hidrokortizon (kortizol) – HYDROCORTISON (Galenika Srbija), HIDROKORTIZON (Hemofarm Srbija), triamcinolon – KENALOG (Krka Slovenija)

Antibiotici
Antibiotici su produkti metabolizma nekih mikroorganizama koji nepovoljno deluju na rzavoj ili razmnožavanje drugih mikroorganizama. Antibiotici predstavljaju jedno od najvećih otkrića moderne medicine.

77

Prema hemijskoj građi dele se na: • • • • • • Tetracikline (doksiciklin, oksitetraciklin...) Beta laktamske antibiotike (penicilini i cefalosporini) Makrolide (eritromicin, azitromicin, klaritromicin...) Linkozamide (linkomicin i klindamicin) Aminoglikozide (streptomicin, amikacin, gentamicin, rifampicin, neomicin...) Glikopeptide (vankomicin i teikoplanin)

Prema mehanizmu delovanja dele se na: • • • One koji ometaju biosintezu ćelijskog zida: beta-laktamski, bacitracin, cikloserin, vankomicin. One koji ometaju sintezu proteina (vežu se na pojedine ribozome): aminoglikozidi, amfenikoli, tetraciklini, makrolidi, linkozamidi... One koji ometaju sintezu nukleinskih kiselina: grizeofulvin, rifampicin, antibiotici citostatici.

Antibiotici deluju isključivo na bakterije, gram pozitivne i gram negativne. Nemaju nikakvog uticaja na viruse. Antibiotici se mogu primenjivati oralno i parenteralno. Oralni oblici su najčešći i najpoželjniji, jer su i najjednostavniji. Parenteralna primena je kod nekih antibiotika neizbežna zbog nestabilnosti istog u digestivnom traktu ili slabe resorpcije. Mikroorganizmi mogu razviti rezistenciju na antibiotike. Ona može biti prirodna i stečena. Pod prirodnom se podrazumeva prirodna karakteristika mikroorganizma, koju druge bakterije nemaju i zbog koje određeni antibiotik ne može normalno da deluje. Stečena rezistencija se prenosi sa bakterije na bakteriju i ubrzo neki antibiotik gubi važnost kakvu je imao po izlasku na tržište. Nekad se ta rezistencija stvara brzo, a nekad sporo, zavisno od toga kojom brzinom određeni soj bakterije uspeva da razvije modificirane enzime na koje određeni antibiotici ne deluju. Rezistencija se može razvijati selekcijom koja podrazumeva enzimsku varijabilnost među pojedinim sojem.

Tetraciklini

Tetraciklini su antibiotici širokog spektra dejstva. Ovu grupu čine: tetraciklin, oksitetraciklin, doksiciklin, minociklin, metaciklin i demeklociklin. Tetraciklini deluju tako što inhibiraju sintezu proteina posle preuzimanja u osetljive mikroorgnaizme putem aktivnog transporta. Tetraciklini deluju bakteriostatski, a ne baktericidno. Spektar antimikrobnog delovanja tetraciklina veoma je širok i obuhvata Gram pozitvne i Gram negativne bakterije: Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia spp., spirohete i neke protozoe (amebe). Minociklin je takođe efikasan protiv N.meningitidis i koristi se za eradikacije ovih organizama iz nazofarinksa. Međutim, mnogi sojevi mikroorganizama postali su rezistentni na ove lekove i to je smanjilo njihovu efikasnost. Rezistencija se prenosi uglavnom preko plazmida i pošto plazmidi imaju gene za rezistenciju prema drugim antibioticima, mikroorganizmi mogu postati rezistentni i na druge lekove istovremeno. Tetraciklini se obično daju oralno, ali se mogu dati i parenteralno. Apsorpcija većine lekova iz creva je nepravilna i nepotpuna, a poboljšava se u odsustvu hrane. Pošto tetraciklini sa metalnim jonima (kalcijum, magnezijum, gvožđe, aluminijum), formiraju neresorptivne helatne komplekse, resorpcija je smanjena u prisustvu mleka, antacida i preparata gvožđa. Klinička primena: tetraciklini su antibiotici prvog izbora u terapiji infekcija prouzrokovanih rikecijama, mikoplazmama, hlamidijama, kao i za terapiju bruceloze, kolere, kuge i Lajmske bolesti. Veoma su korisni u terapiji mešovitih infekcija respiratornog trakta i u terapiji akni. Pored antimikrobnog dejstva, demeklociklin se koristi kod hronične hiponatrijemije uzrokovane neodgovrajućim lučenjem

78

antidiuretskog

hormona,

lek

inhibira

dejstvo

ovog

homona.

Uobičajeni neželjenei efekti su gastrointestinalni poremećaji prouzrokovani u početku direktnim nadražajem, a kasnije modifikacijom crevne flore. Javlja se deficit kompleksa vitamina B kao i superinfekcija. Pošto obrazuju helate sa jonom kalcijuma, nakupljaju se u kostima i zubima u razvoju, uzrokujući obojenost zuba i ponekad dentalnu hipoplaziju i deformitete kostiju. Primena ovih lekova je zato strogo kontaraindikovana kod dece, trudnica i dojilja. Druga opasnost za trudnoću je hepatotoksičnost. Fototoksičnost (preosetljivost na sunčevu svetlost) karakteristična je kod primene demeklociklina. Minociklin može da izazove dozno-zavisne vestibularne poremećaje (vrtoglavicu i mučninu). Visoke doze tetraciklina mogu smanjiti sintezu proteina u ćeliji domaćina – antianabolički efekat – koji može izazvati oštećenje bubrega. Dugotrajna terapija može dovesti do oštećenja kostne srži.

Registrovani lekovi:
• • doksiciklin – DOVICIN (Galenika Srbija), DOKSICIKLIN (Jugoremedija DOKSICIKLIN (Hemofarm Srbija), VIBRAMYCIN D (Pfizer Francuska), tetraciklin – AMRACIN (Galenika Srbija). Srbija),

Penicilini

Penicilini su antibiotici koji se dobijaju iz filtrata kulture plesni Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum. Hemijska osnova svih penicilina jeste 6-aminopenicilanska kiselina. Menjanjem supstituenta na aminogrupi dobijamo sve ostale peniciline. Penicilini spadaju u beta laktamske antibiotike. Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji, oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance, pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu, što dovodi do lize bakterije. Prvi penicilin bio je benzilpenicili prirodnog porekla i njemu srodan fenoksimetilpenicilin. Benzilpenicilin je aktivan protiv širokog spektra organizma i predstavlja lek prvog izbora za mnoge infekcije. Njegov glavni nedostatak je apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta (što znači da se mora primeniti parenteralno) i osetljivost na beta laktamaze. Razni polusintetski penicilini nastali su dodatkom različitih bočnih lanaca na penicilinsko jezgro. Na ovaj način proizvedeni su penicilini rezistentni na beta laktamaze (npr.fluklosacin) i penicilini širokog spektra (npr.ampicilin, pivampicilin i amoksicilin). Penicilini proširenog dejstva (npr.karbenacilin, tikarcilin i aziocilin) sa antipseudomonasnom aktivnošću takođe su razvijeni i omogućili su da se prevaziđe problem sa ozbiljnim infekcijama izazvanim bakterijom P.aeruigonosa. Kada se primene oralno, različiti penicilini se apsorbuju u različitom stepenu, u zavisnosti od njihove stabilnosti u kiseloj sredini i potencijalnih interakcija sa hranom. Penicilini se mogu davati kao intramuskularna i intravenska injekcija. Intratekalna primena se ne preporučuje, naročito benzilpeniclina, pošto on uzrokuje pojavu konvulzija. Lek se široko raspodeljuje po telesnim tečnostima, prolazi u zglobove, pleuru, perikardijalne šupljine, žuč, pljuvačku, mleko i placentu. Primena obuhvata: bakterijski meningitis (uzročnici npr.Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae; infekcija kostiju i zglobova (Staphylococcus aureus); infekcija kože i mekih tkiva (Streptococcus pyogenes ili S.aureus); faringitis (S.pyrogenes); otitis media (S.pyrogenes, Haemophilus influenzae); bronhitis; pneumonija; infekcije uroinarnog trakta; gonoreja; sifilis; endokarditis; ozibiljne infekcije sa Pseudomonas aeruginosa.

79

ALMACIN (Bilim Pharmaceutical Turska). Glavno neželjeno dejstvo je reakcija preosetljivosti. OSPAMOX (Sandoz Austrija). Penicilini se često kombinuju sa drugim antibioticima. sinusa. Primena penicilina ponekad počinje empirijski ukoliko je uzročni organizam osetljiv na peniciline. oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance. AMOXICILLIN (Remedica Kipar). klavulanska kiselina – PANKLAV (Panfarma Srbija). kloksacilin – CLOXACILLIN (Alkaloid Makedonija). prouzrokovana proizvodima raspada penicilinam koji u kombinaciji sa proteinima domaćina postaju antigeni. Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu. amoksicilin. kasni tip serumske bolesti nije česta pojava.PIPRIL (Wyeth Pharmaceuticals Velika Britanija). AMOKSIKLAV LEK (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Cefalosporini N i C. Naime. PANKLAV 2X (Panfarma Srbija). Penicilini. Takva pojava obično je praćena gastrointestinalnim poremećajima i u nekim slučajevima pojavom superinfekcije izazvane mikrooganizmima koji nisu osetljivi na penicilin. • • • • • • • • Cefalosporini Cefalosporini su beta-laktamski antibiotici slični penicilinu. ždrela. PANKLAV FORTE (Panfarma Srbija). prokainbenzilpenicilin – PANCILLIN (Panfarma Srbija).PAN . dok čekamo rezultate laaboratorijskih testova za identifikaciju organizma i određivanje antibakterijske osetljivosti. amoksicilin – SINACILIN (Galenika Srbija). Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. Polusintetski cefalosporini širokog dejstva proizvedeni su dodatkom razlitih bočnih lanaca na cefalosporinsko jezgro. piperacilin. Registrovani lekovi • • ampicilin – AMPICILIN (Hemofarm Srbija). naročito širokog spektra dejstva. piperacilin .PENI G (Panpharma Francuska). Ospa po koži i povišena temperatura uobičajene su pojave. hemijski srodni penicilinima. Mnogo opasnija pojava je akutni anafilaktički šok. BACTOX (Innotech Internacional Francuska). Svi cefalosporini su baktericidni.A. prvi put su izolovani iz Cephalosporinum fungus. AMPICILIN ALKALOID (Bilim Pharmaceutical Turska). JUGOCILLIN (Galenika Srbija). Mehanizam dejstva ovih lekova isti je kao i kod penicilina. AMOKSICILIN (Hemofarm Srbija). i cefalosporini C. OSPAMOX DT (Sandoz Austrija). mnogi sojevi bakterija su razvili enzim beta-laktamazu koja oblaže zid bakterije i razgrađuje peniciline. ENHANCIN (Ranbaxy Laboratories Indija). steroidni antibiotici slični fuzidinskoj kiselini. pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. što dovodi do lize bakterije. AMOKSICILIN (Remevita Srbija). benzilpenicilin . Iako su penicilini još i dan danas delotvorni protiv većine patogenih bakterija treba istaći da se na njih lako razvija rezistencija. benzilpenicilin. uva. Cefalosporini prve generacije su efikasni pre svega protiv Gram-pozitivnih mikroorganizama i koriste se u terapiji infekcija kože. tazobaktam – TAZOCIN (Wyeth Lederle Pharma Austrija). Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji. AUGMENTIN (Smithkline Beecham Belgija). ALMACIN (Alkaloid Makedonija). PENTREXYL (Galenika Srbija).Ova lista nije konačna. sulbaktam – AMPISULCILLIN (Zdravlje Srbija). primenjeni oralno. Osnovna struktura cefalosporina je 7-aminocefalosporanska kiselina (7-ACA) koja se sastoji od beta-laktamskog prstena i dihidrotiazinskog prstena. mokraćnih puteva. fenoksimetilpenicilin – CLIACIL (Jugoremedija Srbija). creva.P. Lekovi druge generacije imaju 80 . AMOKSIKLAV LEK (Hemofarm Srbija). PENTREXYL (Bristol Myers Squibb USA). što je od presudnog značaja za antibakterijsku hemioterapiju. ampicilin. TAZOCIN (Wyeth Lederle S. koji može u nekim slučajevima biti fatalan. menjaju bakterijsku floru creva. Italija).

III generacija • • • cefotaksim – CEFOTAKSIM (Zdravlje Srbija). jednostepena mutacija može da rezultira viskim nivoom konstitutivne sinteze ovih enzima. LONGACEPH (Galenika Srbija). Nakon apsorpcije. TOLYCAR Jugoremedija Srbija). XORIMAX (Sandoz Austrija). cefaklor – ALFACET (Galenika Srbija). Skoro sve Gram negativne bakterije imaju hromozomski gen za beta laktamazu koja je aktivnija u hidrolizi cefalosporina nego penicilina. Nefrotoksičnost je zabeležena (posebno kod cefradina). Neki od njih deluju i na veoma opasan bolnički soj bakterije Pseudomonas aeruginosa. CEFTRIAKSON (Zdravlje Srbija). CEFALEKSIN (Srbolek Srbija). antibiotika širokog spektra i veoma su efikasni protiv Gram-negativnih bakterija. Rezistencija na ovu grupu lekova povećana je zbog plazmida ili hromozomske beta laktamaze. teške bolničke upale pluća i sl. CEFALEKSIN (Hemofarm Srbija). cefprozil – CEFZIL (Bristol Myers – Squibb Italija). CEFALEXIN (Remedica Kipar). • 81 . CEFAKLOR (Hemofarm Srbija). Četvrta generacija ovih antibiotika ima još širi spektar. CEFTRIAXON MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). Može se javiti ukrštena alergijska reakcija. CEFAZOLIN (Habit Pharm Srbija). CEFTRAXONE-BCPP (SIC Borshchahivkiy Chemical-Pharmaceutical Plant Ukrajina). FORCAS (Hemofarm Srbija). LABILEX (Pharmathen Grčka). Reakcija preosteljivosti veoma je slična onoj koja se javlja kod penicilina. kod nekih organizama. Neki cefalosporini mogu se dati oralno. VERACOL (Demo Grčka). CEFUROKSIM (Habit Pharm Srbija).bolje dejstvo na Gram-negativne bakterije. CEFUROKSIM MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). CEFOTAXIME-BCPP (SIC Borshchahivkiy Chemical-Pharmaceutical Plant Ukrajina). Cefalosporini treće generacije spadaju u grupu tzv. cefiksim – PANCEF (Alkaloid Makedonija). široko se raspodeljuju po celom telu. • • Cefalosporini. II generacija • cefuroksim – CEROXIM (Ranbaxy Laboratories Indija). I generacija • • • cefaleksin – PALITREX (Galenika Srbija). meningitis. LENDACIN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). a prilično su efikasni i protiv Gram-pozitivnih mikroorganizama. CEFALEXIN ALKALOID (Alkaloid Makedonija). Rezistencija se takođe razvija ukoliko je smanjeno prodiranje leka kao rezultat promene propustljivosti proteina spoljašnje membrane ili mutacije proteina vezivnog mesta. cefadroksil – GALADROX (Galenika Srbija). Dijareja (proliv) se može javiti kod cefalosporina za oralnu primenu i cefoperazona. ZINACEF (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). CEFTRIAKSON (Remevita Srbija). Cefalosporini.pozitivne i Gram-negativne mikroorganizme. NILACEF (Hemofarm Srbija). Cefalosporini treće generacije su posebno korisni kod veoma teških i smrtonosnih infekcija kao što su sepsa. CEFAZOLIN MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). Otprilike 10% pojedinaca osetljivih na penicilin imaće alergijsku reakciju na cefalosporine. XORIMAX (Hemofarm Srbija). CEFACLOR (Remevita Srbija). intramuskularno ili intravenski. FARCEF (Faran Laboratories Grčka). CEFAZOLIN BCPP (SIC Borshchahivkiy Chemical-Pharmaceutical Plant Ukrajina). CEFALEKSIN (Remevita Srbija). ali se većina daje parenteralno. cefazolin – PRIMACEPH (PharmaSwiss Srbija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). CEFTRIAKSON (Habit Pharm Srbija). Registrovani lekovi Cefalosporini. ROCEPHIN (F. obuhvatajući podjednako i Gram. CEFAKLOR ALKALOID (Alkaloid Makedonija). DURACEF (Bristol Myers – Squibb USA). ceftazidim – CEFTAZIDIM (Habit Pharm Srbija). ceftriakson – AZARAN (Hemofarm Srbija).

legionela (Legionella sp) i pojedinih hlamidija. FROMILID UNO (Krka. teškog oblika akni. Ima odlično dejstvo na toksoplazmu. Njihovo dejstvo može biti baktericidno ili bakteriostatsko. Moguća je pojava oportunističkih infekcija gastrointestinalnog trakta ili vagine. Eritromicin se može primeniti i parenteralno. CLATHROCYN (Hemofarm Srbija). MAXIPIME (Bristol Myers – Squibb USA). Za eritromicin. IV generacija • • cefepim – CEFIM (Hemofarm Srbija). zabeleženo je takođe sledeće: reakcije preosetljivosti. azitromicin i klaritromicin su mnogo stabilniji u kiseloj sredini od eritromicina. Deluje na Gram pozitivne bakterije i spirohete. infekcija kože i potkožnog tkiva. Makrolidi se primenjuju oralno. mikoplazmi (Mycoplasma pneumoniae). eritromicin je bio jedini makrolidni antibiotik korišćen u kliničkoj praksi. pertusisa. 82 . nakon tretmana dužeg od dve nedelje. Tokom četrdeset godina. takođe su efikasni protiv Micobacterium avium-intercellulare i može biti veoma koristan u terapiji lepre i protiv Helicobacter pylori. i retko. Antimikrobni spektar eritromicina veoma je sličan penicilinu i dokazana je njegova efikasnost i bezbednost kao zamene. Gastrointestinalni poremećaji su uobičajeni i veoma neprijatni. ali ne prelaze krvno-moždanu barijeru i slabo prolaze u sinovijalnu tečnost. cefpirom – CEFROM (Aventis Pharma Nemačka). Tovarna Zdravil Slovenija). izuzev gonokoka (Neisseria gonorrhoeae) i u manjem stepenu hemofilusa (Haemophilus influenzae). nekomplikovanih urogenitalnih infekcija. Registrovani lekovi • • eritromicin – ERITROMICIN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Oba novija makrolida efikasna su u terapiji Lajmske bolesti. CLARITHROMYCIN (Remedica Kipar). KLERIMED (Medochemie Kipar). Glavni put eliminacije je žuč. ZYMBAKTAR (Hemofarm Srbija). što zavisi od koncentracije leka i tipa mikroorganizama. Termin makrolid se odnosi na strukturu – višečlani laktonski prsten za koji su vezani jedan ili više deoksi šećera. koja se prenosi plazmidima. ERITROMICIN (Jugoremedija Srbija). a znatno efikasniji protiv Haemophilus influenzae i može biti efikasniji protiv Legionella. konjunktivitisa u novorođenčadi i pneumonije u male dece. ali su najvažniji klaritromicin. legionarske bolesti. kao što su osip po koži i groznica. Rezistencija se može javiti i posledica je promene veznog mesta za eritromicin na bakterijskom ribozomu. ERITROMICIN (Srbolek Srbija). uništavajući ciste. Klaritromicin i njegovi metaboliti dvostruko su aktivniji od eritromicina u terapiji Haemophilus influenzae. klaritromicin – KLEROMICIN (Aegis Kipar). prolazni poremećaji sluha. Cefalosprini. Tovarna Zdravil Slovenija). FROMILID (Krka. telitromicin i azitromicin. Azitromicin je manje aktivan protiv Gram pozitivnih bakterija nego eritromicin. ali ne i na većinu Gram negativnih mikroorganoizama. Svi makrolidi se dobro raspodeljuju po svim tkivima. listerioze. kod pacijenata osetljivih na penicilin. holestatska žuica. Danas imamo na raspolaganju brojne makrolidne antibiotike i srodne lekove. iako intravenska primena može biti praćena pojavom lokalnog tromboflebitisa. ali ne i opasni. Koristi se kod sledećih infekcija: infekcija respiratornog sistema. difterije i dr. ERITHROMYCIN (Remedica Kipar).• ceftibuten – CEDAX (Schering-Plough Holandija). Makrolidi Makrolidi inhibiraju sintezu proteina bakterije delujući na translokaciju.

prodiru kroz staklasto telo oka i dostižu visoku koncentraciju u sekretima i telesnim tečnostima. Aminoglikozidi se ne apsorbuju iz gastrointestinalnog trakta i obično se primenjuju intramuskularno ili intravenski. pseudomonas i listerija. Aminoglikozidi Aminoglikozidi su antibiotici sa složenom hemijskom strukturom. ali ne i u zglobovima i pleuralnoj tečnosti. ali je izrodio mnoge značajne naslednike. roksitromicin – ROKSITROMICIN (Srbolek Srbija). od kojih je najvažniji inaktivacija mikrobnim enzimima. ali opasna toksične reakcija je paraliza prouzrokovana neuromuskularnom blokadom. Takođe prolaze placentnu barijeru. sa međusobno sličnim antimikrobnim dejstvom. ataksije i poremećaja ravnoteže u slučaju vestibularnog oštećenja i poremećaja sluha. Posledice su obično ireverzibilne. Gentamicin je najčešće korišćeni aminoglikozid. Dejstvo je baktericidno i pojačano je lekovima koji ometaju sintezu ćelijskog zida. Nefrotoksičnost je posledica oštećenja tubula bubrega i može biti sprečena obustavom leka. Ukoliko je oštećena renalna funkcija. Amikacin ima najširi antimikrobni spektar dejstva i zajedno sa netilmicionm deluje na infekcije uzrokovane organizmima rezistentnim na gentamicin i tobramicin. Mogu se davati zajedno sa penicilinom kod infekcija koje izazivaju streptokoke. Proteus mirabilis. može se u velikoj meri nadvladati istovremenom primenom penicilina i/ili vankomicina. Enterobacter. Glavni predstavnici ove grupe lekova su: gentamicin. koja se javlja kao posledica slabog prodiranja. Ovi antibiotici se pre svega koriste za lečenje infekcija izazvanih Gram-negativnim bakterijama kao što su Escherichia coli. mada je tobramicin omiljeni lek iz dve grupe za infekcije uzrokovane pseudomonasom. streptomicin. koji se mogu pojačati u toku tretmana aminoglikozidima su ototoksičnost i nefrotoksičnost. Rezistencija. midekamicin – MACROPEN (Krka. brzo nastaje akumulacija sa posledičnim povećanjem toksičnosti koje je dozno zavisno. Poluživot je oko 2 sata. Rezistencija prema aminoglikozidima postaje problem. uključujući gluvoću. Prvi otkriveni lek iz ove grupe. dozno zavisni toksični efekti.godine) bio je ujedno i prvi antibiotik koji je mogao da leči tuberkulozu. amikacin. telitromicin – KETEK (Sanofi-Aventis Italija). Streptomicin je sve manje u upotrebi u medicini. Pseudomonas aeruginosa i druge. Ozbiljni. u slučaju kohlearnog oštećenja. Ototoksičnost obuhvata progresivno oštećenje sluha i dovodi do destrukcije senzornih ćelija vestibularnog kohlearnog aparata. ROXIMISAN (Slaviamed Srbija). ZMAX (Pfizer Pharmaceutical Portoriko). kojih je najmanje devet. Tovarna Zdravil Slovenija). 83 . farmakokinetskim karakteristikma i toksičnim dejstvima. Javlja se na nekoliko načina. Amikacin je slab supstrat za ove enzime. tobramicin netilmicin i neomicin. Moguća je pojava vrtoglavice. Ne prolaze krvno-moždanu barijeru. Aminoglikozidi imaju tri ili tetrasaharidnu strukturu i sastoje se od streptamina ili nekog streptaminskog derivata (uglavnom 2-dezoksistreptamin) na koji je vezano 3 ili 4 aminošećerna ostatka. Retka. Aminoglikozidi inhibiraju sintezu proteina bakterije. Najviše se koriste protiv Gram negativnih crevnih organizama i sepse. RUNAC (Jugoremedija Srbija). Klebsiella. ali neki mikroorganizmi su razvili enzime koji i ovaj lek mogu da inktiviraju. Aminoglikozidi su efikasni protiv mnogih aerobnih Gram negativnih i nekih Gram pozitivnih organizama.• • • • azitromicin – HEMOMYCIN (Hemofarm Srbija). SUMAMED (Pliva Hrvatska). streptomicin (1943.

penicilinima i cefalosporinima. Deluju i na aerobne i na anaerobne bakterije. teikoplanion – TARGOCID (Aventis Pharma International Francuska). AMIKIN (Bristol-Myers Squibb USA). npr. kod pacijenata alergičnih na penicilin i cefalosporine kao i kod nekih formi endokarditisa. uključujući one koje se ne mogu lečiti ostalim antimikrobnim lekovima. GENTAMICIN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Vankomicin se ne apsorbuje iz creva i primenjuje se oralno samo u slučaju terapije gastrointestinalne infekcije uzrokovane Clostridium difficile. Vankomicin je baktericid (osim protiv streptokoka) i deluje tako što inhibira sintezu ćelijskog zida. VANCOMYCIN-MIP (Chephasaar ChemischPharmazeutische Fabrik Nemačka). Koristi se u lečenju teških infekcija u bolesnika koji ne mogu dobijati (alergijske reakcije) ili ne reaguju na peniciline ili cefalosporine. 84 . Takođe je dragocen kod ozbiljnih stafilokoknih infekcija. GENTAMICIN (Hemofarm Srbija).Registrovani lekovi: • • • • • streptomicin – STREPTOMICIN SULFAT (Galenika Srbija). Glikopeptidni antibiotici inhibiraju sintezu muraminske kiseline važnog sastojka zida većine bakterija i time ih uništavaju. netilmicin – NETROMYCIN (Schering-Plough Labo Belgija). GENTAMICIN ALKALOID (Alkaloid Makedonija). Efikasan je protiv aerobnih i anaerobnih Gram-pozitivnih bakterija. Reakcija preosetljivosti javlja se povremeno. osip i lokalni flebitis na mestu primene injekcije. tobramicin – BRAMITOB (Chiesi Farmaceutici Italija). VANCOTEX (Pharmatex Italija). Mogu se javiti ototoksičnost i nefrotoksičnost. Teikoplanin je baktericidni antibiotik. Registrovani lekovi: • • EDICIN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Klinička primena vankomicina ograničena je uglavnom na pseudomembranozni kolitis i terapiju nekih multirezistentnih stafilkokoknih infekcija. Parenetralno se primenjuje intravenskim putem i ima poluvreme eliminacije iz plazme od oko 8 sati.njihova se primena maksimalno odlaže jer na njih uglavnom nema rezistencije. Glikopeptidni antibiotici Glikopeptidne antibiotike nazivamo i rezervni antibiotici . VANKOCIN (Eli Lilly Export švajcarska). koji nastaje fermentacijom Actinoplanes teicomyceticus. GENTAMICIN (Zdravlje Srbija). Daje se u teškim Gram-pozitivnim infekcijama. Efikasniji je od vankomicina jer ima posebno modifikaciju (masnu kiselinu u strukturi) zbog čega bolje prodire u većinu tkiva (osim u nervno). gentamicin – GENTAMICIN (Galenika Srbija). Neželjena dejstva obuhvataju groznicu. amikacin – AMIKACIN (Galenika Srbija). Vankomicin je glavni glikopeptidni antibiotik. ili imaju infekciju uzrokovanu stafilokokima otpornim na ostale antibiotike. Efikasan je uglavnom protiv Gram pozitivnih bakterija i koristi se protiv meticilin-rezistentnih stafilokoka.

Njegov poluživot je 21 sat. Poluživot oba jedinjenja je 1-2 sata. 85 . Takođe se primenjuje i lokalno. Deo leka se metaboliše u jetri. povraćanje i dijareju (proliv). koji može biti deo normalne flore. i mnoge anaerobne bakterije kao što je Bacteroides species. Ovo akutno inflamatorno oboljenje debelog creva uzrokuje nekrozitirajući toksin koji stvaraju sojevi bakterije rezistentne na klindamicin. Mehanizam dejstva je inhibicija sinteze proteina. izlučuju se putem žuči i urina. kvinupristin i dalfopristin pokazuju veoma skromnu bakteriostatsku aktivnost. jedinjenja izolovanih iz Streptomyces pristinaespiralis. Dalfopristin menja strukturu ribozoma. u obliku intravenske injekcije. obično kada drugi antibiotici nisu podesni. Klinička primena se odnosi na infekcije uzrokovane Bacteroides organizmima i za stafilokone infekcije kostiju i zglobova. kao kapi za oči. artralgiju. Lek se vezuje za subjedinicu na bakterijskom ribozomu. Ovi lekovi imaju cikličnu peptidnu strukturu. Trenutno. Mehanizam dejstva je inhibicija sinteze proteina. Neželjeni efekti obuhvataju inflamaciju i bol na mestu primene infuzije. koji su aktivni. Kvinupristin / dalfopristin efikasan je način za terapiju ozbiljnih infekcija. što olakšava vezivanje kvinupristina i verovatno objašnjava poboljšanu aktivnost lekova kada se primene zajedno. a metaboliti. mialgiju i nauzeju. Oba leka. i kvinupristin i dalfopristin. deluju protiv mnogih Gram-pozitivnih bakterija. Delotvoran je protiv Gram pozitivnih koka. pseudomembranozni kolitis. Neželjena dejstva su uglavnom gastrointestinalne tegobe. Registrovani lekovi • klindamicin – KLINDAMICIN (Hemofarm Srbija). U ovu grupu spadaju klindamicin i linkomicin. Može se javiti i potencijalno latentno stanje. rezistencija na kvinupristin i dalfopristin ne predstavlja veliki problem. Clostridium difficile. ali ne prolazi krvno-moždanu barijeru. Ova kombinacija je efikasna protiv sojeva Staphilococcus aureus osetljivih na meticilin i takođe protiv vankomicin-rezistentnih sojeva Enterococcal faecium. Linkozamidi Linkozamidi spadaju u grupu antibiotika inhibitore sinteze proteina bakterija. uključujući mnoge penicilinrezistentne stafilokoke. Pojedinačno. ali ako se primene zajedno. Aktivno se preuzima u leukocite. Klindamicin se može primeniti oralno ili parenteralno i široko se raspodeljuje po tkivima (uključujući i kosti) i telesnim tečnostima. razgrađuju se u jetri i zato se moraju primeniti kao intravenska infuzija. Predstavnik je klindamicin. u terapiji stafilokoknog konjunktivitisa. Deluju tako što inhibiraju sintezu proteina.Streptogramini Kvinupristin i dalfopristin su članovi familije streptogramina. CLINDAMYCIN-MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka).

(Laboratories Merck Sharp & Dohme-Chibret Francuska). deluje protiv mnogih aerobnih i anaerobnih Gram pozitivnih i Gram negativnih organizama. Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance. jednostavni monocikličini beta laktam sa kompleksom supstituenata. Aztreonam se daje parenteralno i ima poluživot u plazmi 2 sata. Antimikrobiotici su lekovi za lečenje i sprečavanje infekcijama bakterija. cilastatin – TIENAM I. ne deluje protiv Gram pozitivnih organizama i anaeroba. Neželjena dejstva uglavnom su slična onim koji se sreću kod drugih beta laktamskih antibiotika. što dovodi do lize bakterije. Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji. Oni imaju neobičan spektar – aktivni su samo protiv Gram negativnih bacila. ertapenem – INVANZ (MSD USA). Ovaj lek nema ukrštenu imunološku reakciju sa penicilinom i njegovim derivatima. imipenem. a Pseudomonas aeruginosa u toku terapije može razviti rezistenciju. Mehanizam dejstva ovih lekova isti je kao i kod penicilina. To su pre svega bakterije iz 86 . mnoge meticilin-rezistentne stafilokoke manje su osetljive. pa ne prouzrokuje uobičajenu alergijsku reakciju kod osoba osetljivih na penicilin.V. Registrovani lekovi • • • meropenem – MERONEM (Astra Zeneca Velika Britanija). ima veoma širok spektar antimikrobne aktivnosti. uključujući sojeve bakterija Pseudomonas. Međutim. nauzeja (mučnina) i povraćanje su najčešći. Ostali antimikrobiotici Hemoterapija je specifičan način lečenja zaraznih bolesti pomoću hemijskih sredstava koji se unose u organizam. Neisseria meningitides i Haemophilus influenzae. Neurotoksičnost se javlja kod visokih koncentracija leka u plazmi. predstavnik karbapenema. Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu. Glavni monobaktam je aztreonam. koja je rezistentna na većinu beta laktamaza. pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. Nastali su iz potrebe da se reši problem sa beta laktamazama koje proizvode Gram negativni organizmi rezistentni na peniciline. Neželjena dejstva su slična onim kod drugih beta laktama. Imipenem. a bezopasna za domaćina.• linkomicin – LINCOHEM (Hemofarm Srbija) Karbapanemi i monobaktami Karbapanemi i monobaktami pored penicilina i cefalosporina spadaju u beta laktamske antibiotike. Hemioterapijska sredstva su hemijska jedinjenja toksična za patogene mikroorganizme.

kod nekih respiratornih infekcija (Nocardia). a ne da ih ubija (baktericidno). Obično se primenjuju lokalno. supresija kostne srži i kristalurija. Rezistencija mnogih bakterija na sulfonamide posledica je stvaranja forme dihidropteroat sintetaze koja ispoljava mali afinitet za sulfonamide. Lek prolazi u zapaljenske eksudate i prolazi placentnu i krvno-moždanu barijeru. sulfonamidi. Primeri za sulfonamide u kliničkoj praksi su sulfadiazin. povraćanje. glavobolja i mentalna depresija. Corynebacteriaceae. Trimetoprim Struktura trimetoprima slična je pteridinskom delu folne kiseline. Blaga do umerena neželjena dejstva su nauzeja. sulfadimidin. Neisseriaceae. Sulfonamidi i trimetorpim Sulfonamidi Sulfonamidi su sintetski antimikrobiotici koji deluju bakteriostatski. Za razliku od antibiotika. Streptococcaceae. Sulfanilamid je strukturni analog para aminobenzoeve kiseline (PABA) koja je neophodna za sintezu folne kiseline kod bakterija. koje bakterija koristi da bi izbegla potrebu za folnom kiselinom. Prisustvo gnoja i proizvoda raspada tkiva poništava dejstvo sulfonamida. Ozbiljni neželjeni efekti zbog kojih je neophodno prekinuti sa terapijom su hepatitis. kod nekih infekcija koje se prenose polnim putem (trahom. i ne postoje u prirodi. što znači da efekat sulfonamida može biti savladan dodavanjem veće količine PABA. Sulfonamidi stupaju u kompeticiju sa PABA za enzim dihidropteroat sintetazu. koja je uobičajena. šankroid). Rezistencija na trimetorpim je rezultat sinteze dihidrofolat reduktaze koja se prenosi plazmidima. reakcija preosetljivosti (ospa. kod inficiranih opekotina. pošto oni sadrže timidin i purine. groznica. bakterijama iz porodice Mycobacteriaceae (a to su tuberkuloza i lepra) svrstani su u posebnu grupu zbog posebne građe mikobakterija zbog čega je lečenje tuberkuloze i lepre specifično u odnosu na ostale bakerijske infekcije. Ovo poslednje rezultat je taloženja acetilovanih metabolita u urinu. u kombinaciji sa pirimetaminom kod malarije rezistentne na lekove i kod toksoplazme. su prirodni produkti ili su strukturno izmenjeni derivati prirodnih produkata. kod inflamatornih bolesti creva. Hemijski je sličan sa antimalarijskim lekom pirimetaminom. kao i sintezu nukleotida. a neizmenjen afinitet za PABA. Antibiotici.porodica Microccoceae. Enterobacteriaceae i Pseudomonaceae. Dejstvo sulfonamida je da inhibira rast bakterija (bakteriostatsko). Klinička primena sulfonamida: u kombinaciji sa trimetroprimom (klotrimoksazol) kod Pneumocystis carnii. sulfasalazin i sulfametoksazol (zajedno sa trimetoprimom čine kotrimoksazol). kod infekcija urinarnog trakta (retko). trimetoprim i fluorohinoloni su potpuno sintetski lekovi. Lekovi za lečenje infekcija mikobakterijama lj. Cijanoza uzrokovana methemoglobinemijom može se javiti i nije tako alarmantna kao što izgleda. hlamidija. Rezistencija. inhibiraju sintezu folne kiseline. oba su antagonisti folata. sulfametoksazol. Ova rezistencija se prenosi transdukcijom i može da se širi pomoću transpozona. Kao i kod antibiotika tako i kod ostalih antimikrobiotika postoji problem sa rezistencijom. sulfametopirazin. Većina sulfonamida lako se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i dostiže maksimalnu koncentraciju u plazmi za 4-6 sati. zbog rizika od razvoja preosetljivosti i alergijskih reakcija. posredovana je plazmidima i rezultat je sinteze enzima neosetljivog na lek. Antimikrobiotike u globalu delimo na antibiotike i ostale hemoterapeutike gde spadaju sulfonamidi i trimetoprim i fluorohinoloni. 87 . anafilaktička reakcija). U bakterijama koje prouzrokuju ozbiljne infekcije nalaze se plazmidi sa genima rezistencije za sulfonamide i trimetoprim. Bacillaceae.

TRIMOSUL (Hemofarm Srbija). naročito u bubrezima. veoma blaga i nestaju sa prestankom primene leka. cefalosporine i aminoglikozide. Neželjena dejstva su retka. akrosoksacin i pefloksacin. efikasan protiv Gram-pozitivnih i Gram-negativnih organizama. Uglavnom su to gastrointestinalni poremećaji i osip po koži. a ređe konvulzije. poremećaji krvne slike i ospa. streptokoke i pneumokoke se slabo inhibiraju i veoma je visoka incidenca stafilokokne rezistencije. Fluorohinoloni Fluorohinoloni su grupa antibiotika širokog spektra dejstva: ciprofloksacin. trimetoprim – BACTRIM (Galenika Srbija). Dostiže visoke koncentracije u plućima i bubrezima i prilično visoke koncentracije u cerebrospinalnoj tečnosti. Ciprofloksacin je predstavnik i najčešće je korišćeni fluorohinolon. Pošto sulfonamidi utiču na ranu fazu istog metaboličkog puta bakterije.Hoffmann-La Roche Švajcarska). aeruginosa. Artropatija je karakteristična za mlađe osobe. sa izuzetkom perfloksacina i ofloksacina. TRIMOSAZOL (Farmakos Srbija). Klinička primena fluorohinolona: komplikovane infekcije urinarnog trakta. i pseudomonasa. može se sprečiti primenom folne kiseline. Campylobacter spp. norfloksacin. Registrovani lekovi 88 . za infekcije izazvane Pneumocystis carnii. Od Gram pozitivinih organizama. On je antibiotik širokog spektra dejstva. povraćanje. cervicitis. bakterijski prostatitis. koje su povezane sa CNS patologijom ili istovremeno primenom teofilina ili nesteroidnih antiinflamatornih lekova. Kada se primeni zajedno sa sulfametoksazolom. uzrok megaloblastne anemije i toksični efekat primene trimetoprima.gonorrhoeae. Većina ne prelazi krvno-moždanu barijeru. enzim koji proizvodi negativni supernamotaj DNK i na ovaj način se omogućava transkripcija i replikacija. Trimetoprim primenjen oralno u potpunosti se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i slobodno se raspodeljuje po tkivima i telesnim tečnostima. hronični osteomijelitis izazvan gram negativnim organizmima. Javljaju se i CNS simptomi. BACTRIM (F. Ima izvanredno dejstvo protiv enterobakterija. Svi hinoloni se koncentrišu u fagocitima. eradikacija kod kliconoša salmonele. Registrovani lekovi • sulfametoksazol. Nedostatak folne kiseline. gonoreja. to jest sintezu folata. oni potenciraju dejstvo trimetoprima. BAKTIMOL (Habit Pharm Srbija). otprilike polovina svakog leka izluči se za 24 sata. levofloksacin. Neželjena dejstva su mučnina. Fluorohinoloni se dobro apsorbuju posle oralne primene. N. respiratorne infekcije izazvane sojevima Pseudomonas aeruginosa kod pacijenata sa cističnom fibrozom. Ciprofloksacin bi trebalo izbegavati kod meticilin rezistentnih stafilokoknih infekcija. Klinička primena: terapija infekcija urinarnog i respiratornog trakta. prostati i plućima. Ponekad se daje u smesi sa sulfametoksazolom i ova kombinacija zove se klotrimoksazol. invazivni otitis spoljnjeg uva uzrokovan P. a takođe je veoma efikasan protiv H.influenzae. Ovi lekovi inhibiraju topoizomerazu II (DNK girazu). ofloksacin. antraks. glavobolja i vrtoglavica. koji se koriste za terapiju urinarnih infekcija: cinoksacin i nalidiksinska kiselina. i užeg spektra dejstva. koji dostižu u cerebrospinalnoj tečnosti 40% (penfloksacin) i 90% (ofloksacin) od njihovih serumskih koncentracija.Trimetoprim je efikasan lek protiv većine uobičajenih patogena i takođe je bakteriostatik. uključujući i mnoge druge organizme rezistentne na peniciline. Lekovi se koncentrišu u mnogim tkivima.

Sve su to materije koje ukljanjaju bakterije sa kože ili predmeta. Dobija se industrijskom preradom minerala piroluzita (MnO2) uz pomoć elementarnog hlora. deluju površinskom aktivnošću. Slabiji je dezinficijens od vodonik peroksida. a ne samo mikroorganizme. ali i epidermalne ćelije kože. okolinu rana) gde je resorpcija mala. Ali. CIPRINOL (Krka Slovenija). njegovo antiseptično delovanje je samo kratkotrajno. norfloksacin – NOFOCIN (Srbolek Srbija). C-FLOX (Intas Pharmaceuticals Indija). CITERAL (Alkaloid Makedonija). Rastvor borne kiseline se koristi za obloge kod ulceracija. koristi se i u kozmetičke svrhe i služi za izbeljivanje kose. Proizvodi se elektrolizom sumporne kiseline. moksifloksacin – AVELOX (Bayer Healthcare Nemačka). a pre upotrebe treba napraviti rastvor terapijske koncentracije do 1%. H2O2) Vodonik peroksid je nestabilno jedinjenje kiseonika i vodonika. poseban oblik vrlo reaktivnog kiseonika koji je u jednoatomskom stanju. ali se zato dobro rastvara u ključaloj vodi. tj. 6%. ali ne kod dubokih rana. Neprijatna nuspojava je ta što na koži ostavlja vrlo tvrdokorne smeđe mrlje mangan dioksida koje se vremenom povlače. ako su slabije koncentracije nazivamo ih antiseptici. Nedostatak antiseptika je nedovoljna selektivnost. Zato se oni koriste eksterno (stavljaju se na kožu. Lako se rastvara u vodi koju boji intenzivno crveno-ljubičastom (pink) bojom. Antiseptici deluju tako da sprečavaju rast i razvoj mikroorganizama. borna kiselina se rastvara u alkoholu i etru. pa može doći do vazdušne embolije. fini beli. U apotekama dolazi u kutijicama po 5 grama. međutim. Oni ubijaju mikroorganizme i baktericidna su sredstva. Zaustavlja manja površna krvarenja. kao baktericid i slabi adstringent. MAROCEN (Hemofarm Srbija). Na tržištu se nalaze i masti i kreme sa bornom kiselinom. Koristi se u obliku kristalića kao dezinficijens. sluznicu. Deluju na više načina: remete osmotsku ravnotežu. KMnO 4) U pitanju je jedan od najjačih oksidacionih agenasa. CIPROFLOXACIN (Remedica Kipar). ali deluje duže. On oštećuje i živo tkivo. u farmakoterapiji se koristi razblaženi vodonik peroksid (3%. Rastvor koncentracije 1% je roze boje. oksidaciju mikroorganizama. CIPROCINAL (Zdravlje Srbija). Borna kiselina (H3BO3) Borna kiselina se dobija se iz prirodnih nalazišta isparavanjem kondenzata koji izlaze iz zemlje u vulkanskim predelima ili taloženjem vodenog rastvora natrijum tetraborata (boraks) sa kiselinama. redukciju mikroorganizama. CIFRAN (Ranbaxy Laboratories Indija). Na tržištu dolazi u obliku 3% ili 2% rastvora ili u obliku čiste čvrste borne kiseline. Vodonik peroksid ("hidrogen". Kalijum permanganat deluje samo površinski (redukuju ga proteini kože). erizipela i opekotina. Inhibira rast Candide albicans na sluznici. Ranije se borna kiselina češće koristila. kada se nanese na kožu ili predmete oksidira i uništava sve mikroorganizme. Međutim. Zbog svoje nestabilnosti spontano se raspada na vodu i nascentni kiseonik. uzrokuju koagulaciju belančevina. Može se koristiti i kao prašak koji je zapravo 10%-tna smeša sa talkom. oni su bakteriostatici. Primenjuje se u obliku 3% rastvora za dezinfekciju kože i čišćenje rana. Teško se rastvara u hladnoj vodi. Smatra se da deluje i na gljivična oboljenja kože i sluzokože. Antiseptici i dezificijensi Antiseptici i dezinficijensi predstavljaju ista jedinjenja koja se različito zovu zavisno od koncentracije. Kalijum permanganat ("hipermangan". 89 . On se resorbuje. URICIN (Slaviamed Srbija). danas je njena upotreba sve ređa. ali se ne sme koristiti kod beba! Upotrebljava se u obliku 3% rastvora kao blagi antiseptik i keratoplastik. On ne sme biti jači od 1% jer je kalijum permanganat jako oksidaciono sredstvo i može oštetiti kožu. Čista borna kiselina je slaba kiselina.• • • • ofloksacin – VISIREN (Jugoremedija Srbija). Osim toga. pa tako. Takođe. NOLICIN (Krka Slovenija). specifično toksičnim delovanjem na protoplazmu. 12%) kao antiseptik. Ako se radi o većim koncentracijama tada ih nazivamo dezinficijensi. CIPROFLOXACIN (Jugoremedija Srbija). Koncentrisani 30%-tni vodonik peroksid je vrlo agresivna hemikalija koja oštećuje kožu i izbeljuje je. Takav nascentni kiseonik je vrlo jak oksidirajući agens i oksiduje sve oko sebe. mekani prah. adsorbuju mikroorganizme na sebe. ciprofloksacin – CIPROFLOXACIN (Habit Pharm Srbija). Dolazi u obliku sitnih igličastih kristalića crnoljubičaste boje. Primenjuje se kao dezinficijens. međutim. Koristi se za ispiranje grla i gnojnih rana.

sporocidnog. pogotovo za lečenje gingivitisa. Delotvoran je protiv gram . Zato su prikladni samo kod manjih povreda. fenoksietanol – OCTENISEPT (Schulke & Mayer Austrija). Hlorheksidin Hlorheksidin je antiseptik koji se koristi za čišćenje kože i sluzokože od raznih mikroba (bakterija. virusa i gljivica). S obzirom da fluoridi mogu deaktivirati hlorheksidin ispiranje usne šupljine preparatima na bazi hlorheksidina mora se obaviti najmanje 30 minuta pre korišćenja fluoriranih zubnih pasti. To su površinski aktivne vodeni rastvori komplesknog jedinjenja joda i polivinil-pirolidona (povidon jod). izopropanol i propanol. Rezorcinol Rezorcinol je antiseptik koji spada u grupu fenolnih antiseptika. zbog svog keratolitičkog dejstva često je sastojak preparata za tretman peruti.Alkoholi Za alkohole je karakteristično da deluju bakteriostatski zavisno od koncentracije i vrste. Povećanjem koncentracije antiseptičko dejstvo slabi. Etanol svoje najbolje antiseptičko delovanje ispoljava u koncentraciji od 70%. anaerobnih bakterija. Dolazi u obliku acetata. Koristi se kao bakteriostatik (u koncentracijama od 8-10%). Već u koncentracijama 8-10% koči razvijanje bakterija dok u koncentracijama 6070% ima maksimalni efekat. a po hemijskoj strukturi je 1. fungicidnog i umereno virucidnog delovanja. Upotrebljava se u obliku vodenog ratsvora ili kao alkoholni rastvor tj. U novije se vreme primenjuju jodni kompleksi koji sadrže jod u kombinaciji s nekim nosiocem. Nezgodno je to što boje kožu i tkanine i jako peku kožu. S obzirom da je netoksičan koristi se kao antiseptički agens u raznim stomatološkim tečnostima za održavanje higijene usne šupljine. Takođe. Koristi se na koži kao antiseptik i dezinficijens. raznih medicinskih sapuna. kože pacijenta pre operacije i sl. ANTISEPT D (Bosnalijek Bosna I Herzegovina). Smatra se da je efikasan i protiv bolničkih superbakterija kao što je Staphylococcus aureus. sluzokože i rane zbog snažnog baktericidnog. Registrovani lekovi • • • povidon jod . jodna tinktura. Jod Jod je jedan od najstarijih antiseptika i najdelotvornijih antimikrobnih sredstava. Takođe. Deluje na bakterije hemijski redukujući biohemijske molekule u njima. izvrstan je za čišćenje hirurške opreme. Upotrebljavaju se kao kožni antiseptici naročito u hirurgiji. Svi preparati koji sadrže hlorheksidin u visokoj koncentraciji ne bi smeli dospeti u oči zbog mogućnosti da oštete rožnicu.70%). rana na koži. Metanol se zbog toksičnosti ne koristi. a takođe ne smeju dospeti u unutrašnje uvo. Razblažen vodeni rastvor rezorcinola koristan je u ublažavanju svraba kod eritematoznog dermatitisa. Takođe. 90 . ruku pre operacija. Sekundarni i tercijarni alkoholi nemaju terapeutsku primenu. dok propilni i butilni alkohol slabo deluju. POVIDON JOD (Zdravlje Srbija). Jodni se preparati primenjuju u velikim razređenjima kao antiseptici za kožu. koristi se u raznim mastima i kremama u koncentraciji od 5 do 10% za lečenje hroničnih kožnih bolesti kao što su psorijaza i dermatitis.POVIDON JOD (Hemofarm Srbija). gljivica. POVIDON JOD (Remevita Srbija). preparata za zaštitu od UV zračenja. amebicidnog. BETADINE (Alkaloid Makedonija). U dodiru s kožom polagano oslobađaju jod i ne uzokuju pečenje.3benzendienol. glukonata i hidrohlorida.pozitivnih i gram . hlorheksidin – HIBIDEKS (Galenika Srbija) oktenidin. dok se izopropanol ređe koristi.negativnih bakterija. kao antiseptik (etanolum dilutum . Najviše se koristi etanol. niti iriraciju kao alkoholni ratsvori. dok se od primarnih koriste etanol.

91 . Hemioterapijska sredstva su hemijska jedinjenja toksična za patogene mikroorganizme a bezopasna za domaćina. gljive i gliste. bakterije. protozoe. neophodna su za borbu protiv mnogih infektivnih bolesti koje izazivaju virusi. Upotreba lekova koji poseduju sektivnu toksičnost protiv nabrojanih patogena parazita naziva se hemioterapija.Lekovi za infektivne bolesti Sredstva koja su selektivno toksična za parazite koji nas napadaju. Izvodljivost takvog selektivnog toksičnog dejstva zavisi do prisustva iskoristljivih biohemijskih razlika između organizma parazita i organizma domaćina. Razvoj ovih lekova u poslednjih osamdeset godina predstavlja jedan od najznačajnijih koraka napred u terapiji istorije medicine.

oralni način primene leka preporučuje se samo kod gljivičnih infekcija gastrointestinalnog trakta. zujanja u ušima i glavobolje. Amfotericin sa flucitozinom se koristi kod kriptokoknog meningitisa. Kod sistemskih mikoza. povraćanje. Nefrotoksičnost je najčešće i najteže neželjeno dejstvo primene amfotericina. Ima selektivno dejstvo i snažno se vezuje za membranu gljivica i nekih protozoa. česta je pojava drhtavice. Ostala neželjena dejstva su poremećena funkcija jetre. trudnice i bolesnici sa opekotinama skloniji su gljivičnim infekcijama. Amfotericin Amfotericin je makrolidni antibiotik čiju kompleksnu strukturu karakteriše veliki broj ugljenikovih atoma vezanih u prstenove. Lek iritira endotel vena i može se razviti lokalni tromboflebitis nakon intravenske primene leka. Iako svaki čovek može da podlegne gljivičnoj infekciji. neki ljudi su u većem riziku. Zbog karakteristične strukture veže se za molekule ergosterola u membrani gljivice i uzrokuje stvaranje šupljina u membrani (do tada nepropustljiva membrana postaje vrlo propustljiva i gubi svoju funkciju) što uništava integritet i izaziva njeno odumiranje. Efikasan je za većinu plesni i kvasnica. Antibiotici su posebno obrađeni. mučnina. povišene temperature. Hipomagnezijemija i anemija takođe mogu biti problem. pri dugotrajnom lečenju antibioticima širokog spektra i imunosupresivima. naročito na Candida spp. plućna aspergiloza i rinocerebralna mukormikoza. Drugi preparati koji se koriste za intravensku infuziju su: amfotericin u kompleksu sa lipidima ili sa beta-ciklodekstrinom. Hipokalijemija se javlja kod 25% bolesnika i neophodna je nadoknada kalijuma preparatima kalijum-hlorida. a ovde će biti opisani: • • • • • antituberkulotici antimikotici za sistemsku primenu antivirusni lekovi za sistemsku primenu imunoserumi i imunoglobulini vakcine Sistemski antimikotici Gljivične infekcije. bol u trbuhu). posebno razvoju kandidijaze. što u stvari predstavlja pojavljivanje rezistencije na lekove. Koristi se u lečenju lokalne kandidijaze creva. mogu se podeliti na površinske gljivične infekcije i sistemske gljivične infekcije (infekcije unutrašnjih organa i sistema). Nistatin deluje fungistatski i fungicidno na saprofitske i parazitske kvasnice. odnosno mikoze. Amfotericin u normalnim okolnostima slabo prolazi krvno-moždnu barijeru. Tokom oralne upotrebe nistatina retko se mogu pojaviti blaže digestivne smetnje (proliv. Najčešća sistemska gljivična infekcija je kandidijaza. a mnogo teže su kriptokokni meningitis ili endokarditis. Nistatin Nistatin je polienski makrolid dobijen iz plesni Streptomyces noursei. Nakon primene injekcije. Amfotericin se vezuje za ćelijsku membranu čime menja permeabilnost i transportne funkcije membrane. 92 .Uspeh u razvoju lekova koji mogu da deluju protiv napadača zavisi u velikoj meri od uspeha samih napadača da razviju nove strategije protiv antiinfektivnih lekova. Deluje fungistatski i fungicidno na čitav niz gljivica in vitro. Stariji bolesnici. a nešto slabije za ćelije sisara i nekih bakterija. a kod jedne petine bolesnika javlja se i povraćanje. trombocitopenija i anafilaktička preosetljivost. dijabetičari. dok je prolazak ovog leka olakšan kod zapaljenja moždanih ovojnica. Intertekalna primena leka praćena je znacima neurotoksičnosti. zatim kao profilaksa kandidijaze u novorođenčadi. kompleksno jedinjenje amfotericina i natrijum deoksiholata daje se sporom intravenskom infuzijom. Nakon oralne primene amfotericin se slabo resorbuje. ili inkapsuliran u lipozome ili nanosfere.

FUNGIZONE (Bristol-Myers Squibb Francuska). ali takođe može biti dat i u obliku intravenske infuzije. Antivirusni lekovi uglavnom deluju na način da blokiraju sintezu virusne DNK ili RNK inhibicijom određenih enzima. osip. dok za neke viruse jednostavno još nema efikasnog sredstva. Virus živi isljučivo kao parazit: nema svoj metabolizam ali zato koristi metabolizam domaćima za sintezu i sklapanje svojih replikacija. nesanica. koji su osnovni supstrat za formiranje provirusne reverzne transkriptaze. Nakon toga ulazi u njih putem uvrtanja membrane ćelija i oslobađa svoj genetski materijal DNK ili RNK. abakavir (ABC). zidovudin smanjuje transmisiju virusa sa majke na plod za više od 20%. Konfuzija. dok drugi blokiraju neke druge važne korake u životnom ciklusu virusa. Nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze Spadaju u anti-HIV grupu lekova. naročito u terminalnim stadijumima bolesti. Primenjen tokom porođaja. depresija i sindrom sličan gripu su takođe opisani. lamivudin (3TC). 93 . Didanozin Didanozin je analog deoksidenozina. U ovoj klasi se nalaze sledeći lekovi: zidovudin (AZT).Registrovani lekovi • amfotericin B – AMPHOCIL (Torrex Chiesi Pharma Austrija). Virus ulazi u organizam i pronalazi pogodne ćelije. Anemija i neutropenija su najčešći neželjeni efekti. a samo 20% aktivnog oblika leka se izlučuje putem urina. pa terapijsko dejstvo zidovudina nakon duže upotrebe slabi. Važno je naglasiti da postoje antivirotici samo za nekoliko virusa. anksioznost. inkorporiranje 5'-trifosfatnog oblika u rastući DNK lanac rezultira zaustavljanjem rasta provirusne DNK. Veći deo leka se metaboliše u jetri u neaktivni glukuronid. Usled velikog broja mutacija. Zidovudin Zidovudin je analog timidina. poremećaj funkcije jetre i miopatija. dobro se resorbuje i aktivno se sekretuje u bubrežnim tubulima. Ostali neželjeni efekti su pojava gastrointestinalnih tegoba. Može da produži vreme preživljavanja kod pacijenata inficiranih HIV-om i ublaži demenciju koju izaziva HIV. virus neprestano menja svoju strukturu. Genetski materijal virusa ulazi u jezgro ćelije domaćina i koristi enzime domaćina za sintezu mRNA koja preko ćelijskih ribozoma diriguje sintezu novih elemenata za izgradnju novih virusa. Primenjuje se oralno. Antivirusni lekovi za sistemsku primenu Virusi su mali infektivni agensi koji se sastoje od nukleinskih kiselina (RNK ili DNK) obmotanih proteinskim omotačem ili kapsidom. paresetezija. Replikovan virusni genetski materijal izlazi iz jezgra ćelije domaćina i odlazi do površine ćelije gde uz pomoć već izgrađenih proteinskih elemenata nastaje hiljade novih virusa. zalcitabin (ddC) i stavudin. didanozin (ddI). Lekovi iz ove grupe fosforilišu se pod dejstvom enzima ćelije domaćina u 5'-trifosfatni oblik. naročito pri dugotrajnoj primeni leka. 5'-trifosfatni oblik leka stupa u kompeticiju sa ekvivalentnim intracelularnim trifosfatnim oblikom ćelije domaćina. Primenjuje se oralno. Životni ciklus jednog virusa je vrlo jednostavan. glavobolja. groznica. Ti proteinski elementi se smeštaju na površinu ćelije. za neke druge viruse koriste se vakcine ili imunoglobulini.

epsilon (IgE). bakterije). abakavir – ZIAGEN (Glaxowellcome Operations Velika Britanija). Takođe se koristi u terapiji hepatitisa B. alpha (IgA). Najzastupljeniji imunoglobulini u perifernoj krvi su oni klase IgG. Neželjeni efekti su uglavnom blagi i podrazumevaju pojavu glavobolje i gastrointestinalnih porermećaja. didanozin – VIDEX EC (Bristol-Myers Squibb Francuska). Glavni neželjeni efekt stavudina je dozno-zavisna periferna neuropatija. 94 . Svaka klasa ima nešto drugačiju ulogu u telu. tako i na ostale lekove iz klase inhibitora reverzibilne transkriptaze.a u novorođenčadi. nakon kojih sledi IgA i IgM. Lamivudin Lamivudin je analog citozima. Laki lanci imunoglobulina označavaju se grčkim slovima kappa (κ) ili lambda (λ). Primenjuje se oralno. Svaka klasa ima jedinstven tip teškog lanca koji se označava grčkim slovom: gamma (IgG). dobro se apsorbuje i uglavnom se eliminiše u nepromenjenom obliku putem urina. ZEFFIX (Glaxowellcome Operations Velika Britanija). Glavobolja i gastrointestinalne tegobe su česti. Na vrhovima krakova nalaze se specifična područja za razne antigene kojima organizam može biti izložen (virusi. Primena gotovih imunoglobulina ili imunoseruma naziva se pasivna imunizacija. uglavnom se eliminše putem bubrega aktivnom tubularnom sekrecijom. lamivudin – TRIZIVIR (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). mu (IgM). koji su rezistentni kako na lamivudin. Od svih klasa IgG jedino prolazi kroz placentu i najzastupljenije je od svih klasa Ig . a nesanica. Dozno-zavisni pankreatitis se javlja kod 5-10% pacijenata. Primenjuje se oralno. zidovudin. Ako se primeni sam. ili delta (IgD). Postoji 5 glavnih klasa imunoglobulina. IgD i IgE su prisutni u malom broju. Imunoserumi i imunoglobulini Imunoglobulini su veliki molekuli u obliku slova Y. stavudin – ZERIT (Bristol-Myers Squibb USA). To znači da za svakog uzročnika postoji specifična vrsta imunoglobulina IgG koji je posebno građen za taj određeni uzročnik. osip i poremećaji Registrovani lekovi • • • • • • zidovudin – ZIDOSAN (Slaviamed Srbija). Stavudin Stavudin je analog timidina. a kod određenog broja može dovesti i do fatalnog ishoda. Nakon oralne primene dobro se apsorbuje. može da dovede do selekcije mutiranih sojeva virusa. abakavir. U neželjene efekte spadaju gastrointestinalnog sistema. Dokazano je da je on jedan od najefikasnijih lekova iz grupe inhibitora reverzne transkriptaze. a metaboliše se u jetri u neaktivne produkte. osip. pojava generalizovane alergijske reakcije. VIDEX EC (Bristol-Myers Squibb USA). RETROVIR (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). lamivudin – EPIVIR (Glaxosmithkline UK Velika Britanija).Glavni neželjeni efekti su dozno-zavisni bol i senzorni poremećaji. Ostali neželjeni efekti su bolovi u zglobovima i pankreatitis. Abakavir Abakavir je analog gvanozina. depresija kostne srži i promene funkcije jetre su retki neželjeni efekti primene didanozina. Za imunitet su najznačajniji IgG.

parazita i antigena mikoplazme. imunoglobulin (konjski) antivenom. naravno uz redovnu kontrolu koncentracije njegovih ukupnih proteina. humani – ATEBULIN (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). hiperimuni ili hiperimunoglobulini predstavljaju preparate imunoglobulina G (IgG) koji u sebi sadrže određena . Ćelijski elementi iz krvi kao što su eritrociti. dovodi do ponovnog uspostavljanja fiziološke regulacije imuniteta i suzbijanja tih oboljenja. Kod autoimunih oboljenja kod kojih dolazi do zatajenja kontrolnih mehanizama i pojave patoloških procesa. Registrovani lekovi • • • • antitoksin difterije – ANTITOKSIN DIFTERIJE (Institut za virusologiju. Specifični. fragmenti – ANTITOKSIN PROTIV OTROVA EVROPSKIH ZMIJA (Imunološki zavod Hrvatska). leukociti i trombociti se tokom procedure uzimanja plazme vraćaju u cirkulaciju davaoca. protiv besnila i anti D imunoglobulini koji služi u zaštiti Rh D negativnih trudnica. Imunoglobulin G – IgG je proteinska frakcija koja sadrži veliki broj antitela potrebnih za odbranu organizma od različitih infekcija. organizam dobrovoljca je podstaknut da produkuje određenu vrstu antitela. RHESONATIV (Octapharma Švedska). TETABULIN S/D (Baxter Austrija). OCTAGAM (Octapharma Pharmazeutika Austrija). Dobijaju se od plazme zdravih ljudi-dobrovoljaca koji su imunizovani sa određenom vrstom antigena . virusa. a u drugom o primeni imunoglobulina posebne frakcije serumskih proteina. vakcine i serume "Torlak" Srbija). IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) ZA INTRAVENSKU PRIMENU (Imunološki zavod Hrvatska). Normalni humani imnoglobulin (IgG). imunizovana osoba postaje davalac. fiksaciju komplementa i inaktivaciju patoloških mikroorganizama i njihovih toksina. IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) PROTIV TETANUSA (Imunološki zavod Hrvatska). Na ovaj način se pripremaju imunoglobulini protiv tetanusa. međutim. IMMUNORHO (Kedrion Italija). može se koristiti kao supstituciona terapija u stanjima deficijencije antitela. Davanje plazme može biti mnogo češće nego davanje krvi i obično se obavlja jednom u tri nedelje. ENDOBULIN S/D (Baxter Austrija). IG VENA (Kedrion Italija). Imunizacijom. morbila. vakcine i serume "Torlak" Srbija). TETANUS GAMMA (Kedrion Italija). anti-D (Rho) imunoglobulin. i u trenutku kada titar antitela u njegovoj cirkulaciji dostigne optimalnu koncentraciju. tetanus) takođe su dostupni. preč. On predstavlja izvor različitih antitela protiv bakterija. • • • 95 .specifična antitela.Kada se primenjuju imunoglobulini. antitetanusni imunoglobulin. IgG poreklom od osoba sa viskokim koncentracijama antitela specifičnih za određena opasna stanja (hepatitis B. ne daje punu krv. Njegovo zaštitno dejstvo je momentalno i traje nekoliko nedelja. On. humani imunoglobulin – HUMANI IMUNOGLOBULIN (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). parotitisa ili rubeole. već samo plazmu i to posebnim postupkom pomoću određenih aparata. Antitela sadržana u preparatu IgG imaju očuvanu biološku funkciju da potpomognu opsonizaciju. antitoksin tetanusa – TOTEKVIN (Institut za virusologiju. PARTOBULIN S/D (Baxter Austrija).najčešće protiv infektivnih bolesti. VENIMMUN (ZLB Behring Nemačka). dobijen iz humane plazme. humani – BEOGLOBIN-D (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). IgG za intravensku upotrebu (IVIG). kao i za zaštitu osetljivih osoba od infekcije virusima hepatitisa A. TETAGAM P (ZLB Behring Nemačka). hepatitis B imunoglobulin – IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) PROTIV HEPATITISA B (Imunološki zavod Hrvatska). besnilo. moguća su dva načina: • • primeniti celokupan serum krvi osobe koja je bila izložena određenom antigenu primeniti samo imunoglobuline: smešu više imunoglobulina ili određeni specifični imunoglobulin U prvom slučaju govorimo o primeni imunoseruma.

TRIPACEL (Sanofi Pasteur Francuska). difterije. IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) PROTIV BESNILA (Imunološki zavod Hrvatska). aktivira se da bi ga uništio i sprečio da vas ponovo inficira. vakcine i serume "Torlak" Srbija). vakcine i serume "Torlak" Srbija). rubeole. humani – HUMANI ANTIRABIJSKI IMUNOGLOBULIN (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). Neke vakcine se moraju primiti više puta tokom života jer imuni odgovor slabi tokom vremena kod npr. imunizacija se sprovodi planski i pod kontrolom nadležnih zdravstvenih ustanova za celokupno stanovništvo. Luj Paster je označio početak nove epohe u medicini tako da je borba protiv mnogih zaraznih bolesti. mogla da počne. odnosno bolesti. hepatitisa B. Vakcine sadrže mrtve ili oslabljene forme ili derivate patogene klice. • Zakonskim odredbama je propisano koje vakcine se u našoj zemlji obavezno daju deci. izazivaju jaku imunološku reakciju. polio vakcina. Ako ste izloženi patogenom mikroorganizmu protiv koga ste vakcinisani.neki tipovi bakterija izazivaju bolest stvarajući otrove . To su protiv: tuberkuloze.• rabies imunoglobulin. dečije paralize (poliomijelitis). Vakcine teraju imuni sistem da "misli" da je napadnut od određene vrste patogena. Vakcine Vakcinacija predstavlja namerno ubacivanje uzročnika (mikroba) ili njihovih delova u organizam sa ciljem da se izazove reakcija imunog sistema i razvoj otpornosti na te uzročnike. malih boginja (morbili). tetanusa i velikog kašlja. pa je često samo jedna doza dovoljna da izazove doživotnu otpornost. zauški i varičele koriste žive razređene viruse. a imunitet ove vrste je sličan onome koji se stiče prirodnim putem. Shodno zakonu. zaušaka (parotitis). Inaktivirani virusi . • 96 . Otkrićem vakcine protiv besnila (i protiv još nekih zaraznih bolesti). vakcine i serume "Torlak" Srbija). • • • Žive probuđene vakcine .neke vakcine kao što su protiv malih boginja. Toksoidne vakcine kao što su protiv difterije i tetanusa koriste bakterijske toksine koji su napravljeni bezopasnim kako bi imuni sistem razvio odbrambeni mehanizam na te određene toksine. Vakcine se prave na nekoliko različitih načina ali je za svaki tip cilj isti . vakcine protiv difterije i tetanusa i velikog kašlja – ALDIPETE-T (Institut za virusologiju. VAKCINA PROTIV DIFTERIJE I TETANUSA ADSORBOVANA ZA ODRASLE (Institut za virusologiju. HIBERIX (Glaxosmithkline Biological Belgija). njih dočekuju antitela koja ih uništavaju. vakcine protiv difterije i tetanusa – VAKCINA PROTIV DIFTERIJE I TETANUSA ADSORBOVANA (Institut za virusologiju. Toksikoidna vakcina .toksine koji ulaze u krvotok. vakcina protiv pneumokoka – PNEUMO 23 (Sanofi Pasteur Francuska). velikog kašlja (pertusis).da stimulišu imuni sistem bez izazivanja bolesti. Vakcine napravljene korišćenjem samo dela virusa ili bakterije kao vakcina protiv hepatitisa. kakva je npr. Registrovane vakcine • • • • vakcine protiv Haemophilus influenzae tip B – ACT-HIB (Sanofi Pasteur Francuska). IMOGAM RABIES (Sanofi Pasteur Francuska).za ovu vakcinu se koriste ubijeni virusi ili bakterije. koje su do tada desetkovale stanovništvo. vakcina protiv meningitisa (tip A i C) – MENINGOCOCCAL A+C (Sanofi Pasteur Francuska).

vakcina protiv hepatitisa A – AVAXIM 160 U (Sanofi Pasteur Francuska).• • • • • • • • • • • • • • • vakcina protiv tuberkuloze – BCG VAKCINA LIOFILIZOVANA (Institut za virusologiju. Najvažniji primeri crva koji žive u crevnom traktu domaćina su: • • pljosnati crvi (cestode) . difterije. vakcine protiv gripa – VAKCINA PROTIV GRIPA INAKTIVISANA (Institut za virusologiju. vakcine protiv besnila – IMOVAX RABIES VERO (Pasteur Merieux Francuska). RABIPUR (Chiron Behring Nemačka). Druge infestacije. Taenia solium. AGRIPPAL S1 (Chiron Italija).Taenia saginata. Hymenolepis nana. EUVAX B (Aventis-Pasteur Francuska). Ljudi su primarno domaćini za većinu. ENGERIX B (Glaxosmithkline Biological Belgija). ove infekcije stvaraju samo neprijatno osećanje i ne izazivaju teže zdravstvene poremećaje. Postoje dva klinički značajna tipa infestacije helmintima – kada crvi žive u alimentarnom traktu domaćina i kada žive u drugim tkivima. vakcina protiv Haemophilus influenzae tip B. VAXIGRIP (Sanofi Pasteur Francuska). intestinalni valjkasti crvi (nematode) – Ascaris lumbricoides. VAXIGRIP JUNIOR (Sanofi Pasteur Francuska). vakcina protiv difterije i tetanusa i Haemophilus influenzae tip B i poliomijelitisa – PENTACT-HIB (Sanofi Pasteur Francuska). Enterobius vermicularis. EUVAX B (LG Life Sciences Južna Koreja). ali ne za sve infestcije helmintima. vakcine protiv hepatitisa B – EUVAX B PEDIATRIC (Aventis-Pasteur Francuska). vakcina protiv difterije i tetanusa i velikog kašlja i poliomijelitisa – TETRACOQ (Sanofi Pasteur Francuska). FLUARIX (Smithkline Beecham Belgija). kao što su šistozomijaza ili ankilostomijaza. Najvažniji primeri crva koji žive u tkivima domaćina su: 97 . U nekim slučajevima. vakcina protiv humanog papiloma virusa – GARDASIL (Merck Sharp & Dohme Holandija). vakcine i serume "Torlak" Srbija). Trichuris trichiura. Diphyllobothrium latum. Antihelmintici Mnogi ljudi su nosioci helminta (crva) jedne ili druge vrste. vakcina protiv žute groznice – STAMARIL (Sanofi Pasteur Francuska). vakcine protiv malih boginja – PRIORIX (Glaxosmithkline Biological Belgija). tetanusa. vakcina protiv dijareje izazvane rota virusom – ROTATEQ (Merck Sharp & Dohme Holandija). velikog kašlja i poliomijelitisa – PENTAXIM (Sanofi Pasteur Francuska). mogu dovesti do ozbiljnih tegoba. PRIORIX (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). vakcina protiv difterije i tetanusa i velikog kašlja i Haemophilus influenzae tip B – TETRACT-HIB (Sanofi Pasteur Francuska). ENGERIX B (Smithkline Beecham Belgija). vakcina protiv dečije paralize – IMOVAX POLIO (Sanofi Pasteur Francuska). EUVAX B (Sanofi Pasteur Francuska). TETRAXIM (Sanofi Pasteur Francuska). kao što je to slučaj sa malom dečijom glistom. TRIMOVAX (Sanofi Pasteur Francuska). vakcina protiv trbušnog tifusa – TYPHIM VI (Sanofi Pasteur Francuska). Necator americanus. Ankylostoma duodenale. Strongyloides stercoralis. vakcine i serume "Torlak" Srbija).

Neželjeni efekti. Primena visokih doza može izazvati pojavu alopecije. uglavnom gastrointestinalni poremećaji. Mebendazol ireverzibilno inhibira preuzimanje glukoze i drugih niskomolekularnih hranljivih sastojaka. Dat oralno. akumulacije hidrolitičkih i proteolitičkih supstanci i ćelijske autolize. Necator americanus. americanus. nisu uobičajeni i obično ne zahtevaju prekid primene leka. brzo se resorbuje. ospu i blagi porast temperature. tkivni valjkasti crvi – Trichinella spiralis. Trichinella spiralis. Trichuris Strongyloides stercoralis. Blaga neželjena dejstva. Kod helminata izaziva poremećaj mikrotubula što dovodi do blokiranja pokretljivosti organela. Vreme polueliminacije leka iznosi 8 i pol sati. eozinofilije. To je lek izbora za sve oblike šistozoma i efikasan je kod cisticerkoze. hidatidni pljosnati crv – Echinococcus species Antihelmiintici mogu delovati izazivajući paralizu crva ili oštećujući njegov spoljašnji omotač. pri čemu je resorpcija veća ako se uzima sa hranom. Taenia saginata Nakon primene leka može se javiti bol u abdomenu. Ascaris trichiura i Taenia spp. Lek ne utiče samo na odrasle šistozome nego i na nezrele forme i cerkarije – oblik parazita koji inficira ljude prodirući kroz kožu. leukopenije. bol u mišićima i zglobovima. Schistosoma mansoni. Ascaris lumbricoides. Opšta neželjena dejstva se retko sreću. Iz digestivnog sistema apsorbuje manje od 5 % albendazola. Necator lumbricoides. Izlučuje se mokraćom. Prazikvantel Prazikvantel je antihelmintik širokog spektra. Posjedica toga je potrošnja endogenog glikogena u samim parazita. Wuchereria bancrofti. Mogu se javiti zujanje u ušima i vrtoglavica. Trichuris trichiura. Mebendazol Mebendazol je antihelmintik širokog spektra delovanja iz grupe benzimidazola. muka. slabost. patoloških nalaza testova funkcije jetre. Onchocerca volvulus. Ancylostoma duodenale. Prazikvantel takođe povećava osetljivost parazita na imunološki odbrambeni sistem domaćina. Schistosoma japonicum. Uključuju gastrointestinalne tegobe. Taenia solium. Loa loa. dijareja. Prazikvantel u terapijskim dozama nema farmakološko dejstvo kod ljudi. hematurije i cilindrurije. Indikacije su helminitijaze izazvane: Enterobius vermicularis. Apsorbovani lek se u jetri metabolizuje u albendazol-sulfoksid i veže za serumske belančevine. Neki 98 . većina leka se brzo metaboliše u inaktivne metabolite pri prvom prolasku kroz jetru. a manjim delom putem urina. Dracunculus medinensis. Albendazol Albendazol je antihelmintik širokoga spektra iz grupe benzimidazola. Metaboliše se u jetri a eliminiše većim delom fecesom.• • • nematode ili metilji – Schistosoma haematobium. smanjeno stvaranje ATP-a. što vodi parcijalnoj digestiji ili odbacivanju od strane imunog sistema domaćina. mogu se javiti ali su obično prolazna i retko su klinički značajna. povraćanje. Indikacije: Enterobius vermicularis. a metaboliti se izlučuju u urinu. Ometa normalni metabolizam parazita i selektivno sprečava ugrađivanje glukoze u njegova sva tri razvojna stepena. izazivajući tako degenerativne promene u crevu nematoda i u odgovarajućim ćelijama cestoda. reverzibilne neutropenije. Mebendazol se slabo resorbuje iz gastroinestinalnog trakta. Ancylostoma duodenale. anemije. Deluje povećavajući permeabilnost nematoda za kalcijum i tako izaziva kontrakciju muskulature i eventulano paralizu i smrt parazita. Pored vermicidnog ima i ovocidni i larvacidni efekat. Brugia malayi.

krstima. Krvni pritisak se snižava. gađenje a nekad i povraćanje. lica iz endemskih područja (klinička slika slabo ispoljena). bolesnik postaje uznemiren. neraspoloženje. Druga faza . SOLTRIK (Galenika Srbija). bolovi u mišićima. Povišen je nivo indirektnog bilirubina. lak ikterus. Bolesnik se oseća bolje i ima potrebu za snom. derivat grupe prirodnih supstanci avermektina.pojačavaju se mišićni bolovi. 99 . Dele se na 4 vrste: Plasmodium vivaks. Recidiv bolesti nastaje zbog neadekvatnog lečenja ili pojave rezistencije uzročnika. posebno lice. Koža je hiperemična. količine dospelih parazita. Jetra i slezina su bolne. bledilo kože. Ovo stanje se održava 48-72 časa. Takođe ima dobre rezultate protiv W. neutropenija. naježena. bolovi u mišićima. Antimalarici Malarija predstavlja parazitarnu infestaciju koja se karakteriše akutnim cikličnim naletima (drhtavica. Treća faza . Sedimentacija je ubrzana. Rano se razvija anemija. Lek je takođe aktivan protiv infekcija nekim valjkastim crvima. što izaziva povećanje transimisije koja vodi motornoj paralizi. javlja se često poremećaj svesti. a snižen nivo holesterola i albumina. krstima i dr. Tokom napada dolazi do povećanja jetre a potom i slezine. 2-osećaj toplote i 3-znojenje • Prva faza .odlikuje se jakim osećajem hladnoće. Lek je izbora za onkocerkijazu. Uzročnik je Plasmodium.započinje obilnim preznojavanjem. dobijenih iz aktinomiceta. dok je nivo globulina povišen. trudnica (abortus. prevremeni porodjaj. bolesnik cvokoće zubima. a može biti i od 814 meseci. povećanu temperaturu. letalni ishod). retikulocitoza. nesvesticu. cijanotična. anemijom i uvećanjem jetre i slezine. Period inkubacije se kreće od oko 8-10 dana. glavobolja. groznice. Plasmodium falciparum i Plasmodium ovale. Neželjena dejstva uključuju kožnu ospu. Registrovani lekovi • • mebendazol – MEBENDAZOL (Zdravlje Srbija). poikilocitoza. Na koži lica mogu da se zapaze herpetične promene. Ivermektin Ivermektin je polusintetski lek. Ova faza traje 2-6h. • • Poseban klinički oblik malarije je malarija kod: dece (5-15% ima smrtni završetak). Ova faza traje 15 minuta do 3 časa a potom nastaje skok telesne temperature do 41oC i prelazi u fazu toplote. zglobovima i limfnim žlezdama. Na kraju inkubacionog perioda dolazi do pojave sličnih simptoma: povišene temperature do 38oC. Nakon toga sledi malarični napad koji se sastoji od tri faze: 1-osećaj hladnoće-drhtavica. tropska algidna malarija (kardiovaskularni kolaps). Ima jako antihelmintičko delovanje protiv filarija kod ljudi. albendazol – BIMENAL (Alkaloid Makedonija). koža je bleda. suva.bancrofti koja izaziva elefantijazu. registruje se ubrzan rad srca. tipa plazmodijuma. preznojavanje). leukopenija. Dužina inkubacije zavisi od vrste parazita. Plasmodium malariae. načina dospevanja uzročnika kao i od imuniteta. Sa smirivanjem napada dolazi do postepenog normalizovanja njihove veličine. glavobolja. Javlja se glavobolja.efekti su izraženiji kod pacijenata sa težim oblicima infestacije i mogu biti izazvani razgradnim produktima uginulih parazita. Ivermektin verovatno ubija crve otvaranjem glutamat-zavisnih hloridnih kanala i povećava provodljivost za hlor ili vezivanjem na nova alosterična mesta na holinergičkim nikotinskim receptorima. glavobolju i bolove u mišićima. febrilnost.

a aktivnih metabolita 3-5 dana. koji deluje i na primarne oblike P. Primenjuje se oralno i neravnomerno se resorbuje iz creva. a bolus intravenska injekcija može da dovede do pojave aritmija.falciparum. a najčešća neželjena dejstva su: bol u stomaku. inhibira enzim hem polimerazu koji toksični hem (koji nastaje razgradnjom hemoglobina) pretvara u netoksične derivate. Glavna neželjena dejstva su: gastrointestinalne tegobe. Hemoliza se javlja kod osoba sa genetskim deficitom eritrocitne glukozo 6-fosfat dehidrogenaze.Antimalarici su lekovi koji se korsite za lečenje malarije. Dejstvo leka nastupa sporo i poluvreme eliminacije je 30 dana. Poluvreme eliminacije halofantrina je 1-2 dana. krvni šizontocidni lek. Koji će se antimalarik primeniti zavisi od faze ciklusa života parazita na koji deluju. dok velike doze leka izazivaju razvoj aritmija i poremećaja od strane CNS-a.ovale. Ređe izaziva neželjena dejstva od meflokina. nekomplikovanih napada P. Neželjeni efekti su: dijareja. Hinin Hinin je krvni šizontocidni lek. ukoliko je to neophodno. Meflokin je krvni šizontocid. Progvanil Progvanil je antifolatni lek. Primenjuje se oralno (poluvreme eliminacije leka je 16 sati). Hinin se kombinuje sa piriteaminom.vivax u jetri. Neželjeni efekti su: gastrointestinalne tegobe. Lek se primenjuje oralno. primeniti u obliku intravenske infuzije. krvni šizontocid sporog dejstva. urtikarija. gastrointestinalni poremećaji i glavobolja. Primenjuje se oralno (poluvreme eliminacije leka je 10 sati) i može se. U terapijskim dozama može da dovede do pojave gastrointestinalnih tegoba. efikasan u lečenju malarije izazvane P. Može da dovede i do pojave teških kardioloških neželjenih dejstava. a velike doze leka izazivaju methemoglobinemiju.falciparum i P. Primenjuje se oralno (poluvreme eliminacije je 50 sati) i postiže visoke koncentracije u parazitu. uključujući tu i multirezistentne sojeve P. Atavakvon koristi se u lečenju akutnih. neurotoksičnost i psihijatrjiski problemi. Hlorokin Hlorokin. Ova kombinacija lekova se primenjuje u pravilnim intervalima od 3-4 dana. a poluvreme eliminacije je 36 sati. vrtoglavica. njegovo dejstvo zasniva se na inhibiciji hem polimeraze parazita.palcifarum malarije. Primakin Primakin je efikasan u eliminaciji hipnozoita iz jetre i gametocita. Primenjuje se oralno. Antiparazitni proizvodi Lekovi protiv ektoparazita 100 . mučnina i povraćanje. Neželjena dejstva primene terapijskih doza su gastrointestinalne tegobe i poremećaj vida. dapsonom i sulfadoksinom. Halofantrin Halofantrin je krvni šizontocid koji deluje na sva četiri prouzrokovača malarije.

Uzročnik oboljenja je Sarcoptes scabiei var. ručje. brojne tačkaste ekskorijacije. Koža lica. dugi do 15 mm. a kod dece preko 10 godina i odraslih 30 ml (2 supene kašike). ramena. Bolesnici imaju jak osećaj svraba. tako da se može koristiti i kod male dece i odojčadi. laktova. a karakteristična je zahvaćenost kože dlanova i tabana. kruste. vrata i leđa je kod odraslih najčešće pošteđena. zarazno oboljenje. gel i emulzija Ovi oblici su namenjeni samo za spoljnu upotrebu. a ako se ipak ponavlja onda je dozvoljeno tek za 7 dana. tela i stidnih predela – šampon. sivkasto-mrki. Patognomoničan subjektivni simptom je svrab. znaci sekundarne infekcije piokokama. i česta sekundarna piodermizacija. Drugo šamponiranje obično nije potrebno. Predilekciona mesta za pojavu promena su koža trbuha. urtike. Kod male dece promene se mogu razviti na čitavoj koži. Promene su najčešće na trupu. hominis. ili pri boravku u toploj prostoriji. abdomen. perimamilarna regija. Mogu se videti ružičaste papule. Posle kvašenja kose toplom vodom. ekskorijacije. koža skrotuma i korpusa penisa. Klinički simptomi kod pedikuloze nastaju desetak dana posle infestacije kao posledica ujeda vaši i senzibilizacije na salivu i ubrizgani antikoagulans. Cervikalne (vratne) limfne žlezde mogu biti uvećane i bolne. Vašljivost stidnog predela (pediculosis pubis. Scabies (šuga) je parazitarno. butina. Često su prisutni i simptomi sekundarne infekcije piokokama. a kasnije se javljaju i urtike i infiltrovane papule (kao posledica senzibilizacije). Promene su simetrične. vijugavi. phthiriasis) je parazitarno oboljenje kože koje uzrokuje stidna vaš. impetiginizacija (zagnojavanje) i ekcematizacija. U obliku 1% šampona se pokazao posle jednokratne. kod dece starije od 3 godine na kosu naneti 15 ml šampona (1 supenu kašiku). Piodermizovane promene mogu postojati i na koži vrata. interdigirtalni prostori. Retko su na koži obolele regije prisutne ekskorijacije (tragovi češanja). Da bi se odstranile gnjide. Morfološki patognomonične promene su kanalići (ductuli. Pediculosis capitis (vašljivost glave) je parazitarno oboljenje kože glave koju izaziva vaš Pediculus humanus capitis. vašljivost glave. gluteusa.3% lindana. razblaženim rastvorom sirćetne kiseline (koja se sastoji od jednog dela 6% sirćeta i dva dela vode) i zatim češlja gustim češljem. na čijem se kraju nalazi sitna vezikula ili pustula). erozije. kosa se natopi mlakim. oblika latiničnog slova S. u obliku gela i emulzije pruža siguran terapijski efekat sa mnogo manje neželjenih dejstava. najpre u vidu sitnih makula na mestu ujeda vaši. Vašljivost glave: • šampon Bocu sa šamponom pre upotrebe promućkati. Bolesnici se žale na jak svrab. Na infestiranim regijama bolesnici osećaju svrab. u vidu sporadičnih slučajeva ili epidemija. Na koži se takođe vide i papule. Kao posledica češanja vidljive su linearne ekskorijacije. naročito noću. Šamponirati 4 minuta.3-1 cm. Lindan Lindan je snažan pedikulocid i skabicid. U koncentracijama od 0. prednji zid aksila. naglašeniji noću. koji je intenzivniji noću. vezikule. tako da se pokrije celokupni kosmati deo glave. leđa. kruste (koje slepljuju dlaku).Pediculosis corporis (vašljivost tela) je parazitarno oboljenje kože koje izaziva vaš Pediculus corporis. • gel 101 . Indikacije: Šuga (scabies) – gel i emulzija. rasprostranjeno u čitavom svetu. kratkotrajne primene kao efikasan pedikulocid. maculae ceruleae (pretpostavlja se da su posledica delovanja enzima iz pljuvačke vaši na hemoglobin). Na koži se vide sivo-plavičaste makule veličine 0. Pored toga dobro isprati vodom i osušiti peškirom.

Piretrin Piretrin pripada grupi antiparazitarnih lekova odnosno pedikulocida. i ispoljava brzo i snažno pedikulocidno dejstvo. kože i sluzokože. zglobova kolena. Kod pubične vasljivosti način prirnene je isti. dok je kosa još vlažna. članaka. Drugi dan: namaže se gornji deo tela i posle 3 sata se skida toplom vodom. Kosa se trlja nekoliko minuta. Posle 3 sata ostaci se operu toplom vodom. Kod dece od 1-3 godine: kod dece tog uzrasta principijelno se preporučuje terapija na klinici. zatim obilno ispere toplom vodom. Indikacije: vašljivost glave i pubične regije Odrasli i starija deca. šampon se koristi još jednom posle 8-10 dana. Tako utrljani gel ostaje 3 dana. Moguća je pojava lokalne iritacije (eritem. svrab. ovaj postupak se ponavlja trećeg i petog dana od početka lečenja. a potom se iščešlja gustim češljem. utrlja se 5-10 g gela i pomoću gustog češlja ravnomerno se rasporedi po čitavoj kosi. Pri pravilnoj primeni nisu zapažena neželjena dejstva. a zatim se posle 3 dana odstrane ostaci gela i emulzije toplom vodom i sapunom. Da bi se gnjide odstranile. Piretrin dejuje samo na žive oblike vaši. dojenje. ali se preparat odstranjuje posle 3 sata od aplikacije. na kosu se nanosi l/2sadržaja bočice (2 supene kašike). a ako se ipak ponavlja onda je dozvoljeno samo jednom u 7 dana. Kod dece od 3-10 godina: postupak je isti kao i kod odraslih. a potom se odstranjuje pranjem kose. Preparat je kontraindikovan ako postoji povreda. ispod pazuha. Pre terapije koža se očisti i posle čišćenja se nanosi po sledećoj šemi: • • • Prvi dan: donji deo tela i ispod pupka namaže se emulzijom ili gelom. Ukoliko je potrebno. Posebnu pažnju obratiti na kožu u predelu zglobova na rukama i nogama. Ukoliko osoba ima i dalje gnjide i vaske. alergijske reakcije (kožni osip. izuzev vrata i glave se namaže. grudi oko bradavica. a kod mlađe dece 1 supena kašika šampona. laktovima. genitalija i sedalnog predela. preosetljivost na preparat. Četvrti i šesti dan: kao drugi dan. Aktivna komponenta preparata se dobija iz nekoliko rodova biljke (Pyrethrum). Neposredno posle kupanja. edem i ekcem). Kod odraslih: terapija počinje uveče.Posle pranja kose toplom vodom i šamponom. Vašljivost tela i stidnih predela: • šampon Infestirani delovi tela se tretiraju šamponom na isti način kao i kod vašljivosti kose. Piretrin je toksičan za veliki broj insekata ali ne ispoljava toksična dejstva na toplokrvne životinje i ljude. 102 . Treći i peti dan: kao prvi dan. Ukoliko je potrebno. Kontraindikacije: trudnoća. mada treba da se misli na kontraindikacije i mere opreza. Sledećeg jutra preparat se skida toplom vodom. Kod nepravilne ili prekomerne upotrebe može doći do neželjenih dejstava: iritacija očiju. Postupak se ponavlja i drugog dana. ovaj postupak se ponavlja trećeg i petog dana od početka lečenja. zbog moguće resorpcije. Kosa se briše i suši suvom neupotrebljavanom krpom. infekcija ili zapaljenje na koži. kijavica. Šuga: za mazanje je posebno pogodna emulzija (bocu pre upotrebe promućkati) ali se može primeniti i gel. • gel i emulzija Infestirani delovi tela se mažu. celo telo. posle kupanja toplom vodom i sapunom. Pri lokalnoj aplikaciji ne prodire u sistemsku cirkulaciju. kosa se natopi mlakom vodom i sirćetom (sastoji se od jednog dela 6% sirćeta i dva dela vode) i zatim češlja gustim češljem. Drugo mazanje obično nije potrebno. ekcematozne erupcije i u izuzetno retkim slučajevima konvulzije.

bolesnici imaju i simptome od strane CNS-a: glavobolja. tripanozomijaza i trihomonijaza. od kojih je najčešća pojava mentalnog i gorkog ukusa u ustima. Metronidazol se posle oralne primene brzo i dobro resorbuje i maksimalne koncentracije u plazmi postiže nakon 1-3 sata od primene. otežano disanje). Kod malog procenta bolesnika razvija se neposredno posle primene leka idiosinkratska reakcija na primenu suramina: mučnina. Metronidazol je najefikasniji raspoloživi lek u terapiji intestinalne ili hepatičke invazivne amebijaze. ekstraintestinalne infekcije i kod kliconoša. hemolitička anemija i agranulocitoza. Suramin se dobro vezuje za proteine plazme i kompleks lek-protein ulazi u tripanozome procesom endocitoze: nakon endocitoze iz vezikula biva oslobođen dejstvom lizozomalnih proteaza. Primena lekova zavisi najviše od mesta i tipa infekcije. ospa na koži. Upotreba šampona je kontraindikovana i kod osoba koje imaju sekundarnu infekciju kože glave ili pubične regije. Metronidazol se ne koristi tokom trudnoće. ali nema uticaja na cistične forme parazita. Poluvreme eliminacije leka je oko 7 sati. povraćanje. Tinidazol se sporije eliminiše iz organizma od metronidazola i njegovo poluvreme eliminacije je 12-24 sata. Lek slabo deluje na parazite u lumenu creva. vrtoglavica i senzorna neuropatija. 103 . Kontraindikacije: šampon se ne preporučuje osobama preosetljivim na polenov prah ili onih koji boluju od astme. pa se različiti lekovi koriste kod akutnh i hroničnih oblika. a ostatak se izlučuje nepromenjen urinom. kontaktni dermatitis. adrenalna insuficijencija. lajšmanioza. konvulzije i gubitak svesti. Tinidazol i nimorazol su slični metronidazolu. Metronidazol Metronidazol ubija trofozoite E. Lek ne ubija parazite odmah nakon primene već indukuje biohemijske promene koje za posledicu imaju eradikaciju parazita iz cirkulacije u roku od 24 sata. a zatim znatno sporije tokom narednog dana. Terapijske doze izazivaju mali broj neželjenih dejstava. amebijaza. Pretpostavlja se da metronidazol pomoću toksičnih kiseoničnih radikala izaziva oštećenje DNK trofozoita. Brzo se distribuira u tkiva i postiže visoke koncentracije u tkivnim tečnostima. Neželjeni efekti leka koji se sporo razvijaju su atrofija optikusa. uključujući tu i cerebrospinalnu tečnost. Suramin može biti nefrotoksičan i to posebno kod pothranjenih bolesika. Lek je moguće primeniti i rektalno i intravenski. Pored gastrointestinalnih tegoba. šok. Suramin se primenjuje u sporoj intravenskoj infuziji. piretrin – BUBIL ŠAMPON (Remevita Srbija) Antiprotozoici Najvažnije protozoalne infekcije kod čoveka su malarija.histolytica. Koncentracija leka u krvi se brzo smanjuje tokom prvih nekoliko sati. Suramin Suramin je prvi put upotrebljen u lečenju tripanozomijaze.sekrecija iz nosa. Manji deo leka se metaboliše. Neželjena dejstva tinidazola slična su onima koja se viđaju pri primeni metronidazola. Registrovani lekovi • • lindan – GAMEX (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija).

Međutim. a najčešće su mučnina. ali može da bude fatalna. Azoli takođe inhibiraju vezivanje gljivica kvasnica u hife-invazivnu i patogenu formu parazita. Upotreba leka ograničena je brojnim neželjenim dejstvima. Brzo biva preuzet od strane parazita pomoću nosača visokog afiniteta uz utrošak energije i deluje na DNK. Neposredno nakon primene leka dolazi do naglog smanjenja krvnog pritiska sa tahikardijom. Pentamidin se primnjuje intravenski ili duboko intramuskularno. glavobolja i bol u stomaku. Dobro se resorbuje iz digestivnog trakta i dobro distribuira u tkiva i tkivne tečnosti. gubitkom daha i povraćanjem. Ostala neželjena dejstva su gastrointestinalne tegobe i svrab. koji je odgovoran za konverziju lanosterola u ergosterol. ketokonazol. Pri primeni velikih doza zabeležena je smanjena sinteza testosterona. Itrakonazol Itrakonazol se primenjuje oralno i nakon resorpcije podleže snažnom matabolizmu u jetri. Kasnije dolazi do razvoja težih toksičnih oštećenja. Ketokonazol Ketokonazol je prvi iz grupe azola koji se može primeniti oralno s ciljem lečenja sistemskih gljivičnih infekcija. ketokonazol je veoma toksičan i česti su relapsi bolesti po prestanku primene leka. Postiže visoke koncentracije u cerebrospinalnoj tečnosti i očnoj vodici i može biti lek izbora kod većeg broja gljivičnih meningitisa. Veoma je liposolubilan i na tržištu se nalaze preparati itrakonazola zajedno sa beta-ciklodekstrinom. jetre. Azoli inhibiraju gljivični enzim citohrom P450 3A. tinidazol – TRIAGIL (Galenika Srbija). tenonitrozol – ATRICAN (Laboratorie Innothera-Innotech International Francuska) Sintetski antigljivični lekovi Azoli Azoli su sintetski antigljivični lekovi sa širokim spektrom dejstva. koja dovodi do pojave ginekomastije kod muškraca. Kod nekih bolesnika zabeležena je pojava eksfolijativnih lezija kože. može se primeniti i intravenski. Izuzetno visoka doza leka perzisitira u bubrezima. Glavno neželjeno dejstvo je hepatotoksičnost. mikonazol i ekonazol.Pentamidin izetionat Pentamidin ima direktno tripanocidalno dejstvo in vitro. koja se javlja retko. nakon resorpcije sa injekcionog mesta brzo napušta cirkulaciju. Flukonazol Flukonazol se može primeniti oralno ili intravenski. Ne prolazi krvno-moždanu barijeru i ne ulazi u likvor. lanozin 14 alfa-demetilazu. itrakonazol. jetri i slezini tokom nekoliko narednih meseci. 104 . Krajnji efekat je inhibicija replikacije gljivica. tokom 10-15 dana. Najvažniji iz ove grupe su: flukonazol. glavni sterol u ćelijskoj membrani gljivica. Neželjena dejstva flukonazola su blaga. Inaktiviše se u jetri i izlučuje u žuči i urinu. kao što su oštećenja bubrega. jednom dnevno. Eliminiše se sporo: posle 5 dana izluči se svega 50% primenjene doze. Registrovani lekovi • • • metronidazol – ORVAGIL (Galenika Srbija). ali retko. U ovom obliku. Može da se javi i hepatitis. krvni poremećaji i hipoglikemija.

npr. Flucitozin se konvertuje u antimetabolit 5-fluorouracil (5-FU) u gljivičnim ćelijama. trombocitopenija i alopecija. 5-FU inhibira timidilat sintetazu i time sintezu DNK. glukoznog polimera važnog sastojka ćelijskog zida gljivice. Gastrointestinalne tegobe.kriptokoknog meningitisa obično kombinuje sa amfotericinom. Ukoliko se primeni samo flucitozin. kaspofungin – CANCIDAS (Merck USA). Neželjena dejstva su retka. Nakon intravenske primene poluživot leka je 9-10 sati. itrakonazol – KANAZOL (Slaviamed Srbija). FLUCONAZOLE (Polfarmex Poljska). refrakterne na amfotericin. Lek može delovati na endotel vena. DIFLAZON (Krka Slovenija). krvne poremećaje i hiponatrijemiju. FLUNAZOL (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). uključujući tu i likvor. FLUKONAZOL (Srbolek Srbija). pa se kod teških infekcija. Kožne alergijske reakcije su česte. glavobolju i vrtoglavicu. neutropenija. mogu se javiti i uglavnom u blažem obliku i reverzibilnog su karaktera po prestanku primene leka. svrab. FLUKONAZOL (Zdravlje Srbija). ali se može dati i oralno. vorikonazol – VFEND (Pfizer USA).Itrakonazol izaziva gastrointestinalne tegobe. FLUMYCOZAL (Aegis Kipar). Flucitozin Flucitozin je sintetski antigljivični lek koji se primenjuje oralno i efikasan je u terapiji velikog broja sistemskih mikoza. ali ne i u CNS. Lek se slabo resorbuje posle oralne primene i kaspofungin se dobro vezuje za proteine u krvotoku. Terapijske koncentracije se postižu u kostima.3-beta-glukana. Tokom intravenske primene leka čest je razvoj anafilaktičke reakcije. zglobovima i plućima. Mikonazol Mikonazol se primenjuje oralno za infekcije gastrointestinalnog trakta. anemija. Kaspofungin aktivan je in vitro protiv velikog broja gljivica i dokazano je efikasan u lečenju kandidijaze i invazivne aspergiloze. hipokalijemija i impotencija. Flucitozin se primenjuje putem intravenske infuzije. uglavnom onih izazvanih gljivama iz grupe kvasnica. ali ne i u ćelijama čoveka. STABILANOL (Pharmathen Grčka). Ehinokandini se sastoje od prstena od šest aminokiselina vezanih za bočni lipofilni lanac. FUNIT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). Retko se javlja hepatitis. PROKANAZOL (Liconsa Španija). FLUKONAZOL (Jugoremedija Srbija). moguć je razvoj rezistencije. pa je prihvatljiva jednokratna primena leka. Sporanox (Janssen-Cilag Italija). Neželjena dejstva su relativno retka i najčšće se bolesnici žale na gastrointestinalne tegobe. Rezistencija se razvija brzo i lek se ne primenjuje sam. Ima kratko poluvreme eliminacije. Registrovani lekovi • flukonazol – FLUCONAL (Hemofarm Srbija). U odsustvu ovog polimera gljivične ćelije gube integritet i brzo nastaje njihova liza. Hepatitis se izuzetno retko javlja. Dobro se distribuira u telesne tečnosti. • • • Inhibitori vezivanja ili penetracije u ćelije domaćina 105 . poremećaja srčanog ritma i groznice. DIFLUCAN (Pfizer Francuska). Ehinokandidni Ehinokandidni inhibiraju sintezu 1.

pri čemu se dobro apsorbuje i postiže visok nivo u svim telesnim tečnostima. Kinaze. Aciklovir trifosfat inhibira virusnu DNK-polimerazu usled čega dolazi do zaustavljanja rasta virusnog DNK lanca. Takvu ćeliju zajedno sa virusima uklanja imuni sistem organizam. Rezistencija izazvana promenom genskog koda virusa za timidin kinazu ili DNK polimerazu opisana je kod aciklovir-rezistentnih herpes simpleks virusa koji izazivaju pneumoniju. ćelije domaćina. Nalazi se u obliku preparata za inhalaciju. U dva stadijuma virusne replikacije u ćelji domaćina. Aciklovir se može primeniti oralnim putem. Amantadin blokira navedeni jonski kanal. konvertuju monofosfatni oblik leka u trifosfatni oblik. 106 . encefalitis i mukokutane infekcije kod imunokompromitovanih pacijenata. Registrovani lekovi • oseltamivir – TAMIFLU (F. čak i u pljuvački. ali nove jedinke virusa ne mogu izaći van ćelije i zaraziti druge. aktivnost neuraminidaza je neophodna za oslobađanje novih virusnih partikula iz inficirane ćelije domaćina procesom pupljenja. Aciklovir je 30 puta jači inhibitor tog enzima u virusu nego u humanim ćelijama. (Rimantadin ima slično dejstvo). Njegova primena se preporučuje u prvim danima infekcije. replikovati se u njoj. Stadijumi su: fuzija virusne membrane i membrane endozoma ćelije domaćina i kasniji stadijum sjedinjavanja virusnih elemenata i oslobađanja novih viriona sa površine ćelije domaćina. Najčešći neželjeni efekti su vrtoglavica. prevashodno pod dejstvom ćelijskih fosfataza. Na taj način se leči sam uzrok i sprečava i dalja infekcija drugih osoba. Inhibitor dejstva neuraminidaze je upravo zanamivir. Daje se oralno.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Zbog toga je aciklovir aktivan isključivo u inficiranim ćelijama. sa visokim afinitetom za herpes simpleks i varičela zoster viruse. Neželjeni efekti su retki. ali ne i infekcija izazvanih influenca B virusom. funkcioniše kao jonski kanal. Aciklovir se pod dejstvom timidin kinaze konvertuje u monofosfat i na sreću virus-specifična forma ovog enzima je mnogo efikasnija u procesu fosforilizacije u poređenju sa enzimima same ćelije domaćina. M2. virusni membranski protein. samo 20% primenjene doze se apsorbuje. Oseltamivir Oseltamivir je novi lek koji blokira aktivnost neuraminidaze. Pri oralnoj primeni. aktivan protiv influenca A i influenca B virusa. Aktivan je protiv influenca A i influenca B virusa. dešavaju se kod 5-10% pacijenata i nisu ozbiljni. intravenski i lokalno. Podesan je za primenu u obliku aerosolaa. Izlučuje se putem bubrega. Inhibitori DNK polimeraze Aciklovir Era efikasne selektivne terapije počinje upravo primenom aciklovira. Ovaj lek je derivat gvanozina. Virus može zaraziti ćeliju. usporen govor i nesanica. a izlučuje se u nepromenjenom obliku putem bubrega. Zanamivir Kod influenca virusa.Amantadin Amantadin se koristi za lečenje infekcija izazvanih influenca A virusom. Aciklovir trifosfat se u potpunosti inaktivira u ćeliji domaćina.

Lokalna reakcija tokom intravenske primene može se razviti ukoliko dođe do ekstravazacije primenjenog rastvora leka. tokom prvih 6 dana od pojave infekcije. primenjen intravenskim putem. brivudin – BRIVUZOST (Berlin-Chemie Nemačka) Inhibitori proteaza 107 . Vezuje se za DNK polimerazu. Valaciklovir je prekursor aciklovira. Primenjuje se intravenski. ZOVIRAX (Glaxosmithkline Italija). Lek se može primeniti oralnim putem kod pacijenata obolelih od AIDS-a. Foskarnet (Fosfonoformat) Foskarnet je sintetski nenukleozidni analog pirofosfata. Ganciklovir dovodi do ozbiljnih neželjenih efekata kao što su depresija kostne srži i delimično poseduje kancerogeni potencijal. redukuju stopu mortaliteta. Pokazuje efikasnost u terapiji Lassa groznice (infekcija izazvana arena virusima). On inhibira mnoge DNK i RNK viruse. uključujući i one koji zahvataju donje respiratorne puteve. ribavirin – COPEGUS (F. tj. kao i encefalopatija. Registrovani lekovi • • • • • aciklovir – ACIKLOVIR (Remevita Srbija). Lekovi slični acikoviru su valaciklovir i famaciklovir. U obliku aerosola koristi se u terapiji influence i infekcija izazvanih respiratornim sincicijalnim virusom. čija je struktura slična gvanozinu. predstavlja lek drugog izbora u terapiji citomegalovirusne infekcije oka kod imunokompromitovanih pacijenata. mada u retkim slučajevima. Mučnina i glavobolja se mogu javiti. Penciklovir ima sličan mehanizam dejstva kao i aciklovir. Zbog toga je njegov mehanizam delovanja sličan ostalim analozima nukleozida. deluje kao virostatik na sintezu virusne informacione RNK. Može biti veoma nefrotoksičan. valganciklovir – VALCYTE (F. sprečava odvajanje pirofosfata iz nukleozidnih trifosfata i tako blokira formiranje DNK lanca. Ovo je lek izbora u terapiji citomegalnih infekcija koje se prevashodno razvijaju kod imunokompromitovanih osoba. i kao aktivan trifosfatni oblik stupa u kompeticiju sa guanozin trifosfatom za inkorporaciju u rastući virusni DNK lanac.Hoffmann-La Roche Švajcarska). izlučuje urinom i ima poluvreme eliminacije od oko 4 sata.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Famciklovir se metaboliše u svoju aktivnu formu penciklovir. Tribavirin (Ribavirin) Tribavirin je sintetski nukleozid. Primenjen u obliku intravenske infuzije. Iz tog razloga se koristi kod imunokompromitovanih pacijenata kojima su ozbiljni ugroženi život ili vid. Ganciklovir Ganciklovir je aciklični analog gvanozina.Hoffmann-La Roche Švajcarska). REBETOL (Schering Plough Holandija).Neželjeni efekti primene aciklovira su minimalni. ganciklovir – CYMEVENE (F. Kao i aciklovir. Opisani su slučajevi renalne disfunkcije prilikom intravenske primene aciklovira. ali za razliku od aciklovira. ACIKLOVIR (Zdravlje Srbija). ganciklovir se aktivira. On suprimira virusnu DNK replikaciju. ne dovodi do potpunog zaustavljanja rasta DNK lanca. mada spora intravenska smanjuje rizik.

Nivoi lekova u cerebrospinalnoj tečnosti variraju od beznačajnih do prilično visokih (76%) pri primeni indinavira. fosamprenavir – TELZIR (Glaxo Wellcome Operations Velika Britanija). Nelfinavir i ritonavir se uzimaju tokom obroka. Svi lekovi ove grupe primenjuju se oralnim putem. Nevirapin Nevirapin se primenjuje oralno. Uobičajeni neželjeni efekti nevirapina su glavobolja. kao i parestezije šaka i stopala. sakvinavir – FORTOVASE (F. Predstavnici ove grupe lekova su nevirapin (NVP) i efavirenz (EFZ).Hoffmann-La Roche Švajcarska). Njihova primena u kombinaciji sa inhibitorima reverzne transkriptaze dovela je do značajnih pomaka u terapiji AIDS-a. 108 . Ukoliko se pažljivo ne prati. Sakvinavir se metaboliše tokom prvog prolaska kroz jetru. Virusna proteaza konvertuje ove poliproteine u različite strukturne i funkcionalne proteine njihovim cepanjem na određenim pozicijama. Ukoliko se primeni u toku porođaja ili ordinira novorođenčetu. kao i Stevens-Johnson sindrom. nelfinavir – VIRACEPT (F. Registrovani lekovi • • • • • • lopinavir. Kod malog procenta pacijenata lečenih amprenavirom može se razviti težak osip po koži. Nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze Nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze su hemijski različite komponente koji se vezuju za reverznu transkriptazu u blizini katalitičkog mesta i dovode do njene denaturacije. Osip po koži može se javiti kod više od 17% pacijenata lečenih nevirapinom. Njihova dugotrajna primena može dovesti do redistribucije potkožnog masnog tkiva: povećanje trbuha i dojki. ritonavir – NORVIR (Abbott Limited Velika Britanija). indinavir – CRIXIVAN (Merck Sharp & Dohme USA). Svi inhibitori protaza inhibišu sistem jetrinih enzima P450. Pacijenti lečeni indinavirom mogu imati pojavu kamena u bubregu. Primena ritonavira i indinavira dovodi do povećanja nivoa aktivnosti enzima jetre. HIV-specifični inhibitori proteaza vezuju se za mesto cepanja poliproteina. hiperglikemija i hiperlipidemija. Ritonavir i amprenavir mogu prouzrokovati cirkumoralnu paresteziju. osip po koži može da preraste u stanja opasna po život kao što su Stevens-Johnson sindrom ili toksična epidermalna nekroliza. a metaboliti se izlučuju urinom. Svi lekovi iz ove grupe mogu izazvati gastrointestinalne poremećaje.Hoffmann-La Roche Švajcarska). nelfinavir (NFV). indinavir (IDV). Kako se navedena proteaza ne nalazi u ćeliji domaćina. groznica i osećaj letargije. a njegova biološka iskoristljivost je preko 90%.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Veliki broj lekova iz ove klase anti-HIV lekova su induktori. usled čega se dalje sintetišu dva biohemijski inertna poliproteina. INVIRASE (F. Oni inhibišu prevođenje inertnih proteina u strukturne i funkcionalne proteine. Metaboliše se u jetri. nagomilovanja masnog tkiva na vratu (buffalo torzo) i smanjenja potkožnog masnog tkiva na ostalim delovima tela.Tokom replikativnog cilusa HIV-a dolazi do transkripcije informacione RNK na osnovu provirusa. ali i metaboličke poremećaje kao što su rezistencija na insulin. Retko se može javiti i fulminantni hepatitis. ritonavir (RTV) i amprenavir (AMP). ritonavir – KALETRA (Abbott Limited Velika Britanija). a sakvinavir 2 sata nakon obroka. može da prevenira transmisiju HIV-a sa majke na novorođenče. ona predstavllja pogodnu metu za terapijsko dejstvo. Lekovi koji se nalaze u grupi inhibitora proteaze su: sakvinavir (SQV). supstrati ili inhibitori različitih enzima sistema citohroma P450.

uz infiltraciju. nisu jasno ograničeni i retko se odstranjuju u potpunosti. Maligni tumori Tumori se karakterišu stalnom. Diseminacija tumora se odvija na više načina: 109 . Vezuje se u visokom procentu za albumine plazme. često udaljeno mesto (u drugi organ). Prema tome. anaplazija je znak maligne alteracije (transformacije). Maligni tumori mogu da budu dobro. dovode do smrti. virusi. Nemaju kapsulu. Posle metastaziranja. fizički karcinogeni agensi. Najveći broj karcinoma nastaje spontano. Maligni tumori rastu brzo. efavirenz – STOCRIN (Merck Sharp & Dohme Holandija). Pojava osipa po koži je prisutna kod oko 25% pacijenata lečenih efavirenzom. kao odgovor na nepoznati stimulus. Maligni tumori rastu brzo. invaziju i destrukciju okolnog tkiva. Ukoliko su građeni od nediferentovanih ćelija. Postoji opasnost od interakcije efavirenza sa drugim lekovima. koji se sponatno povlače. mada su ponekad toliko anaplastične da zamagljuju njihovo ćelijsko poreklo. hormonski poremećaji i dugotrajne hronične bolesti. dok su gastrointestinalne tegobe prisutne kod 2% pacijenata. srednje ili loše diferentovani. vrše razaranje okolnog tkiva i ukoliko se na vreme ne otkriju i ne leče. grupišu se u anaplastične tumore. Neželjeni efekti su relativno blagi i uglavnom su vezani za CNS (centralni nervni sistem): vrtoglavica. patološkom i autonomnom proliferacijom ćelija. a njegova koncentracija u cerebrospinalnoj tečnosti je oko 1% od koncentracije u plazmi. Inktivira se u jetri. Metastaze liče na primarni tumor od koga su nastale. nasledna predispozicija. konfuzija i disforija. Registrovani lekovi • • nevirapin – VIRAMUNE (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka).Efavirenz Efavirenz se primenjuje oralnim putem. invazivnost je druga najvažnija karakteristika malignih tumora. Metastaziranje označava prenošenje malignih ćelija sa primarnog mesta neoplazme na neko drugo. ali za nekolicinu su odgovorni sledeći faktori: hemijski karcinogeni. a studije na životinjskim modelima pokazuju da se mogu razviti fetalne anomalije pod dejstvom ovog leka.

Derivati nitrozureje Predstavnici ove grupe su hloroetil derivati nitrozureje lomustin i karmustin. Prisutna su 4 stepena anaplazije. zbog svoje liposolubilnosti. tj. Od ostalih azotnih plikavaca u upotrebi su melfalan i hlorambucil. Estramustin je kombinacija mustina sa estrogenom. Dužom primenom mogu nastati smanjenje gametogeneze (posebno kod muškaraca). Stepenovanje malignih tumora je zasnovano na stepenu anaplazije tumorskih ćelija. Busulfan Busulfan pokazuje selektivno dejstvo na kostnu srž. Slabo deluje na limfoidna tkiva i gastrointestinalni trakt. Cisplatin Cisplatin je hidrosolubilni kompleks koji sadrži u centru atom platine okružen sa dva atoma hlora i dve amonijum grupe. Postoje tri osnovna pristupa lečenju kancera – hirurška ekscizija. sa dve alkilirajuće grupe. perineuralno a retko i sa presađivanjem. tj. ali uzrokuje tešku mučninu i povraćanje. Može ozbiljno da ošteti funkciju bubrega ako se ne obezbedi odgovarajuća hidratacija i diureza. seroznim šupljinama. Osnovni korak u delovanju ovih lekova je stvaranje karbonijum jona – atoma ugljenika sa šest elektrona u spoljnom omotaču. zračenje i hemioterapija i uloga pojedinačnih pristupa zavisi od tipa i stadijuma razvoja tumora. Deluje i citotksično i kao hormon. hidroksilne. ali se može dati i intramuskularno. Važnija neželjena dejstva su mučnina i povraćanje.limfnim i krvnim sudovima. koji. Alkilirajući citostatici Alkilirajući agensi i njima srodni lekovi sadrže hemijske alkil grupe koje mogu stvarati kovalentne veze sa određenim nukleotidnim supstancama u ćeliji. kao i na broju mitoza u samom tumoru. Deluje snažno na limfocite i može se koristiti kao imunosupresiv. hiperurikemija i anafilaktičke reakcije. Primenjuje se sporom intravenskom injekcijom ili infuzijom. Glavno dejstvo nastaje u toku replikacije. smanjuje stvaranje granulocita i trombocita u manjim dozama. Obično se primenjuje oralno ili intravenski. Azotni plikavci Ciklofosfamid je verovatno najčešće korišćeni alkilirajući agens. mogu prolaziti krvno-moždanu barijeru i koriste se u terapiji tumora mozga i moždanih ovojnica. mijelosupresija i hemoragični cistitis. Većina citotoksičnih alkilirajućih agenasa su bifunkcionalni. kao i periferna neuropatija. Zujanje u ušima i gubitak sluha često se uočavaju. kada su pojedini delovi DNK neupareni i podložniji alkilaciji. Ovakvi joni su veoma reaktivni i trenutno reaguju sa drugim elektronima kao što su amino-. likvorom. kanalima (putem bronhija i uretera). što vodi u sterilitet i povećan rizik od akutne nelimfocitne leukemije i drugih maligniteta. Dejstvo mu je slično delovanju alkilirajućih agenasa. Određivanje stadijuma malignih tumora je zasnovano na veličini primarne lezije. na stepenu zahvaćenih limfnih nodusa kao i na prisustvu hematogenih metastaza. Malo je mijelotoksičan. transplantacijom. Međutim. Svi alkilirajući agensi suprimiraju funkciju kostne srži i uzrokuju gastrointestinalne poremećaje.ili sulfhidrilne grupe. Upotrebljava se u lečenju hronične granulocitne leukemije. većina derivata nitrozureje ima izrazito kumulativno mijelosupresivno delovanje koje nastaje 3-6 nedelja posle početka lečenja. 110 . a eritrocita u većim dozama. Neaktivan je dok se ne metaboliše u jetri delovanjem P450 oksidaza.

Isto tako. Kao rezultat dolazi do inhibicije sinteze DNK. Metotrekstat se obično primenjuje oralno. aktivira se u jetri. temozolomid – TEMODAL (Schering Plough Labo Belgija). Najčešće neželjeno dejstvo je oštećenje epitela gastrointestinalnog trakta i mijelotoksičnost. Može da se pojavi pneumonitis. a njeni mehanizmi su različiti. Može se javiti i oštećenja cerebeluma (malog mozga). Analozi pirimidina Fluorouracil je analog uracila. Metotrekstat ima veći afinitet za dihidrofolat reduktazu od dihidrofolata i na taj način inhibira enzim i smanjuje intracelularni nivo tetrahidrofolata. a ovaj inhibira polimerazu DNK. Ali ne i sinteze RNK ili proteina. pri čemu nastaje jedinjenje sa alkilirajućim svojstvima. intravenski ili intratekalno. Rezistencija na metotreksat može da nastane u tumorskim ćelijama. folati moraju da se redukuju u tetrahidrofolate. najpre u dihidrofolat pa u tetrahidrofolate. para-aminobenzojeve kiseline i glutaminske kiseline. manje je nefrotoksičan. koji su osnova za sintezu DNK i deobu ćelije. Neželjena dejstva uključuju mijelotoksičnost i izrazitu mučninu i povraćanje. Tetrahidrofolat deluje kao kofaktor u prenosu jednog ugljenika što je potrebno da se formira timilidat. Uzrokuje i mučninu i povraćanje. Strukturno. Citarabin ulazi u ćeliju. Citarabin (citozin arabid) je analog prirodnog nukleotida 2-deoksicitidina. Folate aktivno preuzimaju ćelije koje se transformišu u poliglutamate. 111 . Lek ima malu liposolubilnost i slabo prolazi krvno-moždanu barijeru. Dakarbazin Dakarbazin. ENDOXAN (Baxter Oncology Nemačka). ali je više mijelotoksičan. Ovu reakciju kataboliše dihidrofolat reduktaza i to u dve faze. Neželjena dejstva se depresija funkcije kostne srži i oštećenje epitela gastrointestinalnog trakta. ifosfamid – HOLOXAN (Baxter Oncology Nemačka). ali se može davati intramuskularno. Konvertuje se u lažni nukleotid koji stupa u interakciju sa timidilat sintetazom. neurotoksičan i ototoksičan i prate ga manja učestalost mučnine i povraćanja. Antimetaboliti Antifolati Osnovni lek iz grupe antagonista folata je metotreksat: jedan je od najčešće korišćenih antimetabolita u hemioterapiji kancera. fosforiliše se na sličan način kao i prirodni nukleotidi i nastaje citozin arabinozid trifosfat. uzrokovana taloženjem leka ili metabolita u tubulima bubrega. Osnovno dejstvo antifolata je remećenje sinteze timidina. dakarbazin – DACARBAZIN PLIVA-LACHEMA (Pliva-Lachema Češka). Fluorouracil se obično primenjuje parenteralno. javlja se nefrotoksičnost. Osnovno neželjeno dejstvo na kostnu srž i gastrointestinalni trakt. folati se sastoje iz tri elementa: pteridinskog prstena. Da bi delovali kao koenzimi. pri upotrebi velikih doza. Folati su neophodni za sintezu purinskih nukleotida i timidina.Karboplatin je derivat cisplatina. Registrovani lekovi • • • • ciklofosfamid – CYTOXAN (Baxter ZA Bristol Myers Squibb USA). lek prekursor. sintetiše DNK i sintetiše purin.

ima manje neželjenih dejstava . pemetreksed – ALIMTA (Lilly France Francuska). Paklitaksel je u kombinaciji sa karboplatinom terapija izbora za karcinom dojke.Gemcitabin. Vinka alkaloidi su relativno netoksični. dok je vindezin srednje mijelotoksičan i neurotoksičan.M.B.H NFG. Ovo dejstvo utiče na kritične puteve u metabolizmu purina i takođe da ima značajan efekt na proliferaciju ćelija. što sprečava stvaranje deobnog vretena i zaustavlja ćelije u metafazi. vinblastin i vindezin. Fludarabin se metaboliše u trifosfat i inhibira sintezu DNK. Pentostatin ima drugačiji mehanizam delovanja. METHOTREXATE (Pfizer Limited Australija).M. Mijelosupresivan je.H NFG. METHOTREXAT (Pliva – Lachema Češka).sindrom sličan gripu i blagu mijelotoksičnost. FLUOROURACIL – TEVA (Pharmachemie Holandija). Oba leka korisna su u lečenju karcinoma dojke.H NFG. KG Austrija). Taksani Taksani palitaksel i docetaksel deluju na mikrotubule. KG Austrija). Biljni alkaloidi Vinka alkaloidi Najvažniji vinka alkaloidi su vinkristin. fludarabin – FLUDARA (Schering Nemačka).Hoffmann-La Roche Švajcarska). ali često uzrokuje parestezije i slabost mišića. Noviji vinka alkaloid je vinorelbin. ALEXAN EBEWE (Ebewe Pharma Ges.5-FLUOROURACIL "EBEWE" (Ebewe Pharma Ges. gemcitabin – GEMZAR (Elli Lilly Švajcarska). Inhibira adenozin deaminazu.B. merkaptopurin i tiogvanin. kladribin. kapecitabin – XELODA (F. enzim koji katališe deaktivaciju adenozina u inozin. Vinblastin je manje neurotoksičan. EFUDIX (ICN Pharmaceuticals Švajcarska). ali uzrokuje leukopeniju. 112 . Deluju vezujući se za tubulin i inhibiraju njegovu polimerazaciju u mikrotubule. citarabin – CYTOSAR (Pfizer USA). Registrovani lekovi • • • • • • • • metotreksat – METHOTREXAT (Ebewe Pharma Ges. Vinkristin je blago mijelotoksičan. Analozi purina Osnovni lekovi iz grupe purinskih analoga su fludarabin.M. hemotaksa i sprovođenje nervnih impulsa. novi analog citarabina. kladribin– LITAK 10 SOLUTION (Lipomed Švajcarska). KG Austrija). fluorouracil . pentostatin. slično delovanju citarabina. Njihovo delovanje je moguće isključivo u toku mitoze. kao što je fagocitoza leukocita. tako što ih stabilizuju u polimerozovanom stanju. Oni takođe inhibišu sve ostale funkcije ćelije vezane za mikrotubule.B.

etopozid – VEPEGAL (Galenika Srbija). SINDOVIN (S. SINDAXEL (S. enzim koji je značajan u deobi ćelije. enzim čija je aktivnost posebno povišena kod proliferišućih ćelija.C. vinkristin – VINCRISTINE (Pfizer PTY Limited Australija). alopeciju. koja mogu biti ozbiljna. Vezuje se za DNK i inhibira sintezu i DNK i RNK.C. Kampotecini Kampotecini irinotekan i topotekan vezuju i inhibišu topoizomerazu I. VEPESID (Bristol Myers – Squibb Italija). KG Austrija). Belgija). Francuska). Daje se intravenskom infuzijom. 113 . oštećenje epitela creva. Registrovani lekovi • • • • • • vinblastin – VINBLASTINE (Gedeon Richter Mađarska).B. VINCRISTINE (Pharmacia Enterprises S. aklarubicin i mitoksantron (mitozantron). kao i enzim topoizomerazu II. Često se javlja dijareja (proliv) i reverzibilna mijelosupresija. TAXOL (Bristol Myers – Squibb USA). Etopozid Etopozid je izolovan iz korena mandragore. VINCRISTINE (Gedeon Richter Mađarska). ali može delovati inhibirajući funkciju mitohondrija i transport nukleotida.B. PAKLITAXEL-TEVA (Pharmachemie Holandija).A. Na oba leka može se javiti preosetljivost. što se manifestuje aritmijama i insuficijencijom. KG Austrija). Ostali lekovi iz ove grupe su idarubicin. Neželjena dejstva obuhvataju toksično dejstvo na kostnu srž (mijelosupresija).M. Sindan – Pharma Rumunija).H NFG. uopšte. imaju manje neželjenih dejstava od većine drugih antikancerskih lekova. ETOPOSID (Ebewe Pharma Ges. ali je osnovni mehanizam citotoksičnog delovanja uticaj na topoizomerazu II. otežano zarastanje rana. Citotoksični antibiotici Antitumoroski antibiotici deluju uglavnom direktno na DNK. epirubicin. Antraciklini Osnovni lek iz grupe antraciklinskih antibiotika je doksorubicin. Ekstravazacija na mestu injekcije može uzrokovati nekrozu tkiva. dozno-zavisna opterećenja srca. PAKLITAXEL EBEWE (Ebewe Pharma Ges.M. ETOPOSIDE (Pfizer PTY Limited Australija). mijelosupresija i gubitak kose. ali ovi lekovi.Neželjena dejstva. Sindan – Pharma Rumunija). pa je neophodna premedikacija kortikosteroidima i antihistaminicima. Može uzrokovati i kumulativna. Retencija tečnosti (posebno edemi nogu) viđa se posle primene docetaksela. vinorelbin – VINORELSIN (S. docetaksel – TAXOTERE (Aventis Pharma International S. Mehanizam njegovog delovanja nije potpuno jasan. Sindan – Pharma Rumunija).H NFG. uključuju mijelosupresiju i kumulativnu neurotoksičnost.A.C. Neželjena dejstva su mučnina i povraćanje. LASTET (Nippon Kayaku Japan). Doksorubicin deluje citotoksično na nekoliko načina. paklitaksel – TAXOGAL (Galenika Srbija).

zaustavljanje rasta kod dece. Uzrokuje izraženu mijelosupresiju. Daje se per os i najviše se koristi u lečenju Hodgkinove bolesti.B. oštećenje epitela creva. Ima uobičajena neželjena dejstva (toksično dejstvo na kostnu srž (mijelosupresija). KG Austrija).M. a česta je i hiperpireksija. a može da prekine lance DNK stvarajući slobodne radikale. idarubicin – ZAVEDOS (Pharmacia Enterprises S. Pravi međulančane veze DNK. Prokarbazin Prokarbazin inhibira sintezu DNK i RNK i ometa mitozu u interfazi. Mogu se javiti i alergijske reakcije. Sindan – Pharma Rumunija). otežano zarastanje rana. CAELYX (Schering-Plough Holandija).C. DOXORUBICIN (Ebewe Pharma Ges.M. bleomicin nije mijelosupresivan. Belgija). ometajući kretanje RNK polimeraze niz gen i sprečavajući tako transkripciju. Oko polovine bolesnika ima mukokutane reakcije. na niovu male krivine DNK.A. KG Austrija). Mitoksantron pokazuje dozno-zavisnu kardiotoksičnost i deluje mijelosupresivno. teratogenost.B. deluje kao bifunkcionalni alkilirajući agens. epirubicin – EPIRUBICIN (Ebewe Pharma Ges. 114 .H NFG.C. teratogenost). Uzrokuje uobičajena neželjena dejstva pa može biti leukomegen. kancerogen i teratogen.A. Njegova osnovna toksičnost je fibroza pluća. kada se stvaraju superoksidni i/ili hidroksilni radikali. Sindan – Pharma Rumunija). koja se javlja kod 10% lečenih bolesnika.M. otežano zarastanje rana. FARMORUBICIN RD (Pfizer Italija). Može izazvati sve toksične efekte koje su karakteristične za citotoksične lekove: toksično dejstvo na kostnu srž (mijelosupresija). a značajnije inhibira funkciju kostne srži. Mitomicin Mitomicin. Dejstvo mu je posledica stvorenih aktivnih metabolita. oštećenje epitela creva. Alergijske reakcije na koži mogu dovesti do prekida terapije.H NFG. Registrovani lekovi: • • • • • • doksorubicin – ADRIBLASTINA RD (Pfizer Italija). daunorubicin – DAUNOBLASTINA (Pharmacia Enterprises S. Njhihovo dejstvo na DNK je verovatno posledica helacije fero jona i interakcije sa kiseonikom.B. Belgija). posle enzimske aktivacije u ćelijama. može da ošteti bubrežnu funkciju i izazove fibrozu pluća. Epirubicin je manje kardiotoksičan od doksorubicina. DOXORUBICIN-TEVA (Pharmachemie Holandija). sterilnost. alkilirajući prvenstveno poziciju 06 gvanina. KG Austrija). SINDROXOCIN (S. Bleomicini Bleomicini su grupa glikopeptidnih antibiotika koji heliraju metale i razgrađuju DNK.H NFG. Postoje i dokazi da deluje na topoizomerazu II slično antraciklinima. alopecija.Epirubicin i mitoksantron su strukturno slični doksorubicinu. Daktinomicin Daktinomicin se umeće između susednih parova gvanozina i citozina. alopecija. zaustavljanje rasta kod dece. EPISINDAN (S. Hidroksikarbamid Hidroksikarbamid (hidroksiureja) je analog ureje koji inhibira ribonukleid reduktazu i tako ometa konverziju ribonukleotida u deoksiribonukleotide. uzrokujući fragmentaciju lanaca do nivoa slobodnih baza. bleomicin – BLEOCIN-S (Nippon Kayaku Japan). Za razliku od mnogih drugih antikancerskih lekova. mitoksantron – MITOXANTRON "EBEWE" (Ebewe Pharma Ges. sterilnost.

manje je nefrotoksičan. Ostali antineoplastici Irinotekan i topotekan blokiraju enzim uključen u replikaciju DNA i uzrokuju slepljivanje enzima i DNK. ali uzrokuje tešku mučninu i povraćanje. Neka su humanizovana. Inhibitori protein kinaze Imatinib mesilat je mali molekul koji inhibira transmisiju signala u ćeliji.Ostali i najnoviji antineoplastici Jedinjenja platine Cisplatin je hidrosolubilni kompleks koji sadrži u centru atom platine okružen sa dva atoma hlora i dve amonijum grupe. Dejstvo mu je slično delovanju alkilirajućih agenasa. Hidroksikarbamid sprečava pretvaranje ribonukleotida u deoksinukleotide čime nestaje građe za DNK. inhibišući tako i preživljavanje ćelija i započinjući proces apoptoze. Ne deluje samo na trombocitni faktor rasta već i na ostale delove prenosa signala. pa je izvrstan za lečenje malignog tumora prostate. ali je više mijelotoksičan. bevacizumab. Neželjena dejstva su mu slična kao kod rituksimaba. kao i periferna neuropatija. Najčešća neželjena dejstva su hipotenzija. što znači da su hibridi ili kombinacija antitela čoveka i miša. Malo je mijelotoksičan. Estramustin je neobičan jer je u isto vreme alkilirajući agens i ženski hormon. a produžava se na oko 8 dana posle četvrte primene. Vezuju se za specifični antigen u ab delu molekula. Iz ove grupe lekova koriste se i alemtuzumab. Registrovani lekovi 115 . Rezultati pokazuju da kada se primeni sa standardnom hemioterapijom postiže jednogodišnje preživljavanje kod 79% bolesnica sa agresivnom formom karcinoma dojke. neurotoksičan i ototoksičan i prate ga manja učestalost mučnine i povraćanja. Rituksimab je monoklonsko antitelo koji uzrokuje lizu ćelija ili njihovu apoptozu. Monoklonska antitela Monoklonska antitela su imunoglobulini koji proizvode ćelijske kulture odabrane da reaguju na antigene koje specifično eksprimiraju ćelije kancera. cetuksimab. Daje se infuzijom i poluvreme eliminacije iz plazme je oko 3 dana posle prve primene. Lek pogoršava simptome kardiovaskularnih oboljenja. To aktivira imunološke mehanizme domaćina i ćelije kancera se ubijaju lizom uz pomoć komplementa ili su napadnute od strane ćelija ubica. Koristi se za lečenje hronične mijeloidne leukemije i retkog gastrointestinalnog stromalnog tumora. Koristi se u lečenju B-ćelijskih limfoma i efikasan je u 40-50% pacijenata. Tretinoin izaziva sazrevanje nekih kancerogenih ćelija čime one gube sposobnost deobe. Karboplatin je derivat cisplatina. Može ozbiljno da ošteti funkciju bubrega ako se ne obezbedi odgovarajuća hidratacija i diureza. ostavljajući Fc deo da štrči napolje. Trastuzumab je humanizovano mišje monoklonsko antitelo. Primenjuje se sporom intravenskom injekcijom ili infuzijom. kada se kombinuje sa standardnom hemioterapijom. hiperurikemija i anafilaktičke reakcije. groznica i drhtavica tokom infuzije i reakcije preosetljivosti. Neka antitela se vezuju za receptore faktore rasta. posebno kinaze u citoplazmi. Zujanje u ušima i gubitak sluha često se uočavaju.

alemtuzumab – MABCAMPATH (Schering Nemačka). bortezomib – BELCADE (Janssen Pharmaceutica Belgija).M. CYCLOPLATIN (Pliva-Lachema Češka). tretinoin – VESANOID (F. gefitinib – IRESSA (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). imatinib – GLIVEC (Novartis Švajcarska). blokiraju efekte androgena u androgen-zavisnim tumorima prostate. CISPLATIN (Ebewe Pharma Ges. PLATIDIAM (Pliva-Lachema Češka). rituksimab – MABTHERA (F.M.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Sindan – Pharma Rumunija). SINOXAL (S. karboplatin – PARAGAL (Galenika Srbija).C. anagrelid – THROMBOREDUCTIN (AOP Orphan Pharmaceuticals Austrija). CISPLATIN (Pfizer PTY. kao što su megestrol i medroksiprogesteron. Hormoni ili analozi hormona koji deluju inhibitorno na pojedina tkiva mogu da se koriste u lečenju tumora porekla tih tkiva.H NFG.B.B. Analozi oslobađajaćeg hormona za gonadotropine 116 . GLIVEC (Novartis Pharma Stein Švajcarska). erlotinib – TARCEVA (F. Estrogeni se mogu koristiti da privuku ćelije karcinoma dojke koje miruju u proliferišući pul kako bi bile dostupne delovanju citotoksičnih lekova. CARBOPLATIN (Ebewe Pharma Ges. ELOXATIN (Aventis Pharma Velika Britanija). antagonistima ili lekovima koji inhibiraju sintezu odgovarajućeg hormona.H NFG. Njihov rast može biti inhibiran hormonima suprotnog delovanja. bevacizumab – AVASTIN (F. irinotekan – CAMPTO (Aventis Pharma International Francuska). ELOXATIN (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska). sorafenib – NEXAVAR (Bayer Healthcare Nemačka). mada se malo koriste. PARAPLATIN (Bristol Myers Squibb USA). Oni se takođe koriste kao suportivna terapija u stanjima sa povišenim intrakranijalnim pritiskom. cetuksimab – ERBITUX (Merck KgaA Nemačka). Glikokortikoidi Glikokortikoidi imaju inhibitorno delovanje na proliferaciju limfocita i koriste se u lečenju leukemije i limfoma. Estrogeni Estrogeni kao fosfestrol. KG Austrija).Hoffmann-La Roche Švajcarska).• • • • • • • • • • • • • • • • cisplatin – PLATIGAL (Galenika Srbija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). PLATINEX (Bristol Myers Squibb USA). koriste se u terapiji neoplazmi endometrijuma i bubrega. Limited Australija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). Hormonska terapija malignih tumora Tumori nastali iz hormon-senzitivnih tkiva mogu biti hormon-zavisni. Limited Australija). KG Austrija). CARBOPLATIN (Pfizer PTY. ovi tumori se najefikasnije leče analozima oslobađajućeg hormona za gonadotropine. Progestageni Progestageni. CISPLATIN (Habit Pharm Srbija). estramustin – ESTRACYT (Pfizer Italija). oksaliplatin – OXALIPLATIN (Habit Pharm Srbija).

Antiandrogeni.A. Imunomodulatori u antivirusnoj terapiji 117 . KG Austrija). U tkivu dojke. Ovi tumori ekspoprimiraju somatostatinske receptore. nilutamid – ANANDRON (Cardinal Health Francuska). TAMOXIFEN (Remedica Kipar). Kod primene ova dva leka neophodna je supstituciona primena kortikosteroida. anastrozol i eksemestan jesu inhibitori enzima aromataze. triptorelin – DISPHERELINE (Ipsen Pharma Biotech Francuska). oktreotid.M. mogu.Analozi oslobađajaćeg hormona za gonadotropine. Tek tada nastaje estrogenska steroidna struktura. NOLVADEX (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). letrozol – FEMARA (Novartis Švajcarska). Od ovih lekova koriste se formestan. Tu ulogu obavlja enzim aromataza. može se sprečiti antiandrogenima kao što je ciproteron. Belgija). Antagonisti hormona Antagonisti hormona mogu biti efikasni protiv mnogih hormon-zavisnih tumora. medroksiprogesteron – DUGEN (Hemofarm Srbija). tamoksifen sprečava delovanje estrogena na specifične receptore i inhibira transkripciju estrogen-zavisnih gena. koristi se u lečenju različitih tumora koji luče hormone kao što su tumori gastrointestinalni trakta.B. FLUTASIN (S. Ovaj lek se koristi u terapiji karcinoma dojke žena pre menopauze i karcinoma prostate. eksemestan – AROMASIN (Pharmacia Enterprises S. Ukoliko je ona blokirana pomenutim lekovima tada nedostaje taj ključni deo u sintezi estrogena pa koncentracija estrogena u organizmu bitno opada. flutamid. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • megestrol – MEGACE (Bristol Myers – Squibb USA). bikalutamid – CASODEX (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). delom zbog toga što štiti lipoproteine male gustine od oksidativnog strtesa.C.H NFG. koji deluje u kasnijoj fazi sinteze hormona inhibicijom enzima aromataze koji metaboliše androgene u estrogene i trilostan i aminoglutetimid koji inhibiraju ranu fazu sinteze hormona. pod određenim uslovima. Tamoksifen takođe pokazuje kardioprotektivno delovanje. kao što je goserelin. karcinoidi i gastrinomi. tamoksifen – NOLVADEX-D (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). bikalutamid i cisproteron. glukagonomi. čija aktivacija inhibira proliferaciju ćelija kao i sekreciju hormona. Sindan – Pharma Rumunija). flutamid – FLUCINOM (Schering-Plough Labo Belgija). goserelin – ZOLADEX (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). TAMOXIFEN (Ebewe Pharma Ges. VIPomi. inhibirati oslobađanje gonadotropina. Inhibitori enzima Oni blokiraju određenje enzime koji su važni u biosintezi estrogena u ljudskom organizmu. Inhibitori sinteze hormona nadbubrega efikasni su u terapiji karcinoma dojke kod žena u postmenopauzi. Letrozol. Analog somatsostatina. Anti-estrogen tamoksifen izvanredno je efikasan u određenom broju hormon-zavisnih tumora dojke i može biti koristan i u prevenciji ove bolesti. koriste se u lečenju karcinoma prostate. Povećana sekrecija testosterona koja se viđa kod pacijenata sa karciomom prostate. ključni korak u sintezi estrogena je pretvaranje hinonskog A prstena na steroidu u aromatski prsten (fenol). anastrozol – ARIMIDEX (Zeneca Pharmaceuticals Macclefield Velika Britanija). Naime.

rekombinantni – REALDIRON (Sicor Biotech UAB Litvania). kao i da mogu sprečiti širenje herpes zostera kod pacijenata obolelih od kancera. Hiperimunoglobulin je specifičan za određene viruse kao što su hepatitis B. kao i na regulaciju i modulaciju imunog odgovora. Registrovani lekovi • • • • • • • interferon alfa-2a – ROFERON-A (F. Postoje izveštaji koji ukazuju da interferoni mogu sprečiti reaktivaciju herpes simpleks virusa nakon resekcija korena trigeminalnog neurona. interferon beta 1 a – REBIF (Serono Pharma Italija).Imunomodulatori su lekovi koji menjaju imuni odgovor na virus ili koriste imune mehanizme u cilju eliminacije virusa. proizvod je prevashodno T-limfocita (kao deo imunološkog odgovora na prisustvo virusnih i nevirusnih antigena). oni inhibiraju replikaciju velikog broja virusa. interferon beta 1 b – BETAFERON (Schering AG Nemačka). Neželjeni efekti su relativno česti. takođe se mogu javiti. poznat i pod nazivom imuni interferon. Oni čine grupu lekova koja utiče na rast ćelija. štitaste žlezde i jetre. varičela zoster virus i virus besnila. maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 5-8 sati. inerferoni imaju poluvreme eliminacije od 2-4 sata. Depresija kostne srži. Primenjeni intramuskularno. Postoje najmanje 3 tipa interferona: alfa. Interferon gama. nastali kao odgovor na prisustvo virusa i citokina. mogu da preveniraju ili ublaže kliničku sliku malih boginja. ali se mogu sintetisati i uoptrebom rekombinacije DNK tehnologije. osip. Ne prolaze krvno-moždanu barijeru. In vitro. besnila ili poliomijelitisa. peginterferon alfa-2b – PEGINTRON (Schering Plough Holandija). to su: groznica. peginterferon alfa-2a – PEGASYS (F. alopecija i poremećaji od strane kardiovaskularnog sistema. Interferon alfa i interferon beta su produkti B i T-limfocita. Antitela su usmerena direktno protiv omotača virusa i mogu da neutrališu dejstvo pojedinih virusa. Primenjeni intravenski. Interferon alfa-2b upotrebljava se kod infekcija izazvanih hepatitisom C. za koje se pretpostavlja da su verovatno gangliozidi. Imunoglobulini Imunoglobulini sadrže antitela protiv različitih virusa koji su prisutni u populaciji. Ukoliko se primene pre pojave simptoma i znakova virusne infekcije.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Interferoni ostvaruju svoje dejstvo tako što u ribozomima ćelije domaćina indukuju produkciju enzima koji inhibiraju translaciju virusne informacione RNK u virusne proteine i tako zaustavljaju umnožavanje virusa. Interferon alfa-2a upotrebljava se u terapiji infekcija izazvanih virusom hepatitisa B i Kapoši sarkoma (u sklopu AIDS-a). glavobolja i bol u mišićima. Interferoni Interferoni (IFN) spadaju u grupu proteina koji sintetišu ćelije sisara. rubeole. interferon alfa-2b – INTRON A (Schering-Plough Company Irska). umor. kao i da preveniraju njihovo vezivanje za ćelije domaćina. makrofaga i fibroblasta. beta i gama. Interferoni se vezuju za specifične receptore na membrani ćelije. infektivnog hepatitisa. interferon alfa-2b. 118 . Ponovljena primena leka uzrokuje pojavu hroničnog zamora. PEGINTRON(ScheringPlough Company Irska).Hoffmann-La Roche Švajcarska).

u imunim i zapaljenskim reakcijama. osip na koži. bolovi u mišićima i letargija. a koji regulišu aktivnost tih ćelija. smanjujući proliferaciju limfocita ili inhibišu efektornu fazu i koriste se u terapiji autoimunih oboljenja. hemokine. pa je teško pronaći opšte. uključujući ne samo jednu već više genetskih promena koje su posledica tačkastih mutacija. često kao posledica delovanja nekih virusa ili hemijskih karcinogena. da bi stimulisali oslobađanje ćelija progenitora u cirkulaciju posle intezivne hemioterapije. zračenje i hemioterapija – i uloga pojedinačnih pristupa zavisi od tipa i stadijuma razvoja tumora. Kancer je bolest u kojoj u telu obolelog dolazi do nekontrolisanog rasta i širenja nenormalnih formi ćelija. Neželjeni efekti su povišena telesna temperatura. Modifikatori biloškog odgovora (imunomodulatori. intezivnih kura hemioterapije koje oštećuju hematopoezno tkivo i posle transplantacije srži. Identifikovano je više od 100 različitih citokina. To je jedan od glavnih uzroka smrti u razvijenim zemljama. faktore rasta nekroze tumora. maligna neoplazma ili maligni tumor su sinonimi i oni se razlikuju od benignih tumora po diferencijaciji. autokrinim ili parakrinim mehanizmima. amplifikacije gena ili translokacija hromozoma. Citokini generalno deluju unutar složene mreže u kojoj ostvaruju veze između leukocita. mastocita. vaskularnih endotelnih ćelija. Razvoj kancera je složen. kao i u prevenciji i/ili terapiji odbacivanja transplantanta. biohemijske razlike između njih. da bi povećali broj ovako prikupljenih ćelija progenitora. dok imunosupresivi deluju u fazi indukcije imunološkog odgovora. Faktori stimulacije kolonija (CSF) se upotrebljavaju sa ciljem: • • • • • Mogu smanjenja težine i trajanja neutropenije uzrokovane citotksičnim lekovima u toku standardne hemioterapije malignih tumora. inavazivnosti i sposobnosti da metastaziraju (prošire se na druge delove tela. u lečenju perzistentne neutropenije kod uznapredovale HIV infekcije i mogu da imaju ulogu u terapiji aplastične anemije. a superfamilija citokina obuhvata: interleukine. Postoje tri osnovna pristupa lečenja kancera – hirurška ekcizija. Termini kancer. Hemioterapija kancera predstavlja problem jer su kancerske i normalne ćelije veoma slične. biti primenjeni supkutano ili u obliku intravenske infuzije. Normalna ćelija postaje kancerska zbog jedne ili više mutacija u svojoj DNK. imunostimulansi) pojačavaju odbrambenu sposobnost domaćina i korisni su u lečenju nekih tumora. fibroblasta. diferencijaciju i/ili aktivaciju ovih ćelija. faktore stimulacije rasta kolonija. Zbog toga što narušavaju imuni odgovor. Hemioterapija može da se koristi samostalno ili kao dodatak nekom drugom obliku lečenja. matičnih ćelija hematopoeze i osteoklasta. Imunostimulansi Citokini Citokini su peptidni medijatori koje oslobađaju imune i zapaljenske. u kojoj kontrolišu proliferaciju. Može se pojaviti bol i crvenilo na mestu injekcije. upotrebljive. koje mogu biti stečene ili nasledne. interferone. i benigni i maligni tumori imaju nekontrolisanu proliferaciju). višestepeni proces. Posle intravenske infuzije može doći do pojave sindroma koji se 119 .Antineoplastici i imunomodulatori Antineoplastici su lekovi koji se koriste u terapiji malignih tumora (kancera). nose rizik od oslabljenog odgovora na infekciju i mogu olakšati pojavu maligniteta.

interferoni se primenjuju u antineoplastičnoj terapiji. PEGINTRON(ScheringPlough Company Irska). to su: groznica.Hoffmann-La Roche Švajcarska) Imunosupresivi 120 .sastoji od: crvenila lica. Interferon alfa i interferon beta su produkti B i T-limfocita. Ponovljena primena leka uzrokuje pojavu hroničnog zamora. poznat i pod nazivom imuni interferon. umor. Interferoni Interferoni (IFN) spadaju u grupu proteina koji sintetišu ćelije sisara. inerferoni imaju poluvreme eliminacije od 2-4 sata. peginterferon alfa-2a – PEGASYS (F. Ne prolaze krvno-moždanu barijeru. oni inhibiraju replikaciju velikog broja virusa. Interferon gama. Primenjeni intramuskularno.Hoffmann-La Roche Švajcarska). interferon alfa-2a – ROFERON-A (F. beta i gama. Primenjeni intravenski. Takođe. štitaste žlezde i jetre. Postoje izveštaji koji ukazuju da interferoni mogu sprečiti reaktivaciju herpes simpleks virusa nakon resekcija korena trigeminalnog neurona. peginterferon alfa-2b – PEGINTRON (Schering Plough Holandija). ali se mogu sintetisati i uoptrebom rekombinacije DNK tehnologije. kao i da mogu sprečiti širenje herpes zostera kod pacijenata obolelih od kancera. proizvod je prevashodno T-limfocita (kao deo imunološkog odgovora na prisustvo virusnih i nevirusnih antigena). rekombinantni – REALDIRON (Sicor Biotech UAB Litvania). Interferoni se vezuju za specifične receptore na membrani ćelije. makrofaga i fibroblasta. interferon alfa-2b – INTRON A (Schering-Plough Company Irska). za koje se pretpostavlja da su verovatno gangliozidi. Interferon alfa-2a upotrebljava se u terapiji infekcija izazvanih virusom hepatitisa B i Kapoši sarkoma (u sklopu AIDS-a). Postoje najmanje 3 tipa interferona: alfa. kao i na regulaciju i modulaciju imunog odgovora. Depresija kostne srži. Neželjeni efekti su relativno česti. In vitro. Interferon alfa-2b upotrebljava se kod infekcija izazvanih hepatitisom C. alopecija i poremećaji od strane kardiovaskularnog sistema.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Interferoni gama i beta imaju važnu imunoregulatornu ulogu i koriste se u terapiji multiple skleroze. interferon beta 1 b – BETAFERON (Schering AG Nemačka). osip. gubitka daha. interferon beta 1 a – REBIF (Serono Pharma Italija). glavobolja i bol u mišićima. maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 5-8 sati. interferon alfa-2b. Oni čine grupu lekova koja utiče na rast ćelija. Interferoni ostvaruju svoje dejstvo tako što u ribozomima ćelije domaćina indukuju produkciju enzima koji inhibiraju translaciju virusne informacione RNK u virusne proteine i tako zaustavljaju umnožavanje virusa. mučnine i povraćanja i smanjenja saturacije arterijske krvi kiseonikom. nastali kao odgovor na prisustvo virusa i citokina. Registrovani lekovi • • • • • • • • filgrastim – NEUPOGEN (F. takođe se mogu javiti. pada krvnog pritiska. tahikardije.

Ciklosporin se može dati oralno ili putem intravenske infuzije. takrolimus inhibiraju ekspresiju gena za citokine. citotoksičnim lekom ili antilimfocitnim imunoglobulinom. hirzutizam. ali su mnogo ozbiljniji. kortikosteroidi inhibiraju sinrezu purina i pirimidina. 121 . hipertrofija desni i gastrointestinalni poremećaji. deprimirane su pod dejstvom ovog leka zbog toga što on inhibira klonalnu proliferaciju u indukcionoj fazi imunog odgovora delujući citotoksično na ćelije u deobi. neke forme glomerulonefritisa. odnos između ovih neželjenih efekata i potentnosti u prevenciji odbacivanja grafta varira među različitim lekovima. Ciklosporin nema depresivno dejstvo na kostnu srž. Ciklosporin Ciklosporin. neki takođe inhibišu efektornu fazu. Prijavljeni su slučajevi trombocitopenije i hiperlipidemije. Neželjeni efekti slični su neželjenim efektima ciklosporina. tremor. ciklosporin se obično kombinuje sa glikokortikoidom. Ovaj lek se metaboliše do merkaptopurina. Lekovi koji se koriste u cilju imunosupresije grubo se mogu podeliti na agense koji: • • • • inhibiraju stvaranje ili dejstvo interleukina-2 npr. mijastenija gravis. nose rizik oslabljenog odgovora na infekciju i mogu olakšati pojavu maligniteta. smanjena indukcija i klonalna proliferacija citotksičnih T ćelija. Metaboliše se u jetri 99%. reumatoidni artritis. ona koja je posredovana ćelijama i ona koja je posredovana antitelima. psorijaza i ulcerozni kolitis. Manje važni neželjeni efekti anoreksija. smanjena funkcija efektornih T ćelija u odgovoru posredovanom ćelijma. srce. Ciklosporin. dok je incidenca hirzutizma manja. sistemski lupus eritematosus. npr. smanjujući proliferaciju limfocita. Glavno dejstvo je relativno selektivna inhibicija transkripcije gena za interleukin-2. Takrolimus Takrolimus je makrolidni antibiotik sa sličnim mehanizmom dejstva kao ciklosporin ali je značajno jači. monoklonska antitela Imunosupresivi imaju tri glavne namene: • • • da suprimiraju odbacivanje transplantiranog organa i tkiva (bubreg. Metabolizam se odigrava u jetri i većina metabolita izlučuje se u žuč. purinskog analoga koji inhibira sintezu DNK. Najčešći i najopasniji neželjeni efekt je nefrotoksičnost.Imunosupresivni lekovi deluju u fazi indukcije imunološkog odgovora. Zbog toga što narušavaju imuni odgovor. Može se primenjivati oralno ili u obliku intravenske injekcije. npr. Veća je incidenca nefrotoksičnih i neurotoksičnih efekata. Mogu se javiti gastroinetstinalni i metabolički (hiperglikemija) poremećaji. jetre i dr) da suprimiraju reakciju grafta protiv domaćina pri transplantaciji kostne srži da leče različita stanja koja nisu u potpunosti objašnjena. Azatioprin Azatioprin ometa sintezu purina i ispoljava citotksično dejstvo. letargija. Pri transplantaciji organa ili kostne srži. posebno u kontroli odbacivanja tkiva posle transplantacije. azatioprin. neke forme hemolitičke anemije. parestezije (senzacije peckanja). Međutim. Ispoljava brojna dejstva na različitim vrstama ćelija: smanjena klonalna proliferacija T ćelija. ciklični peptid sa 11 aminokiselinskih ostataka. takođe se mogu javiti. Hepatotoksičnost i hipertenzija. izvesno smanjenje odgovora B ćelija koje je zavisno od T ćelija. ali su reverziblilni sa sniženjem doze. Obe imune reakcije. potentan je imunosupresiv. Ciklosporin se akumulira u većini tkiva u koncentraciji 3-4 puta većoj od koncentracije u plazmi. Široko se koristi u cilju imunosupresije. npr. a za koja se veruje da u svojoj patogenezi imaju važnu autoimunu komponentnu: idiopatska trombocitopenijska purpura. iako je opisan i efekt na transkripciju gena za interferon gama. kostna srž. mikofenolat mofetil blokiraju molekule na površini T ćelija koji su uključuneni u proces signalizacije.

erupcije na koži i blaga hepatotoksičnost. U telu se konvertuje u mikofenolnu kiselinu. su monoklonska antitela koja ispoljvaju imunosupresivno dejstvo blokadom receptora na Th ćelijama. Takva građa omogućava izvanrednu čvrstinu. Ako zavirimo u mikrostrukturu kostiju videćemo da je građena kao sunđer. ali i od proteina. Mišićno tkivo ima posebnu karakteristiku: mogućnost kontrakcije radi obavljanja mehaničkog rada. ENBREL (Wyeth Pharmaceuticals Velika Britanija). Ukoliko dođe do preloma.B. koštane ćelije ponovo regenerišu kost. Kosti su gusti.H NFG. Ostali toksični efekti su mučnina i povraćanje. Metabolit mikofenolna kiselina podleže hepatoenteralnom ciklusu i eliminše se preko bubrega u obliku neaktivnog glukuronida. Koštani mineralni matriks sastoji se od kalcijum fosfata i kalcijum karbonata. Primenjuju se u obliku intravenske infuzije i mogu izazvati ozubiljne reakcije preosetljivosti. tetive i mišići. efalizumab – RAPTIVA (Laboratories Serono Švajcarska). Minerali kostima daju čvrstinuu. daklizumab – ZENAPAX (F. SANDIMMUN (Novartis Pharma Stein Švajcarska). ali u njihovoj srži se nalaze hematopoezni centri produkcije krvnih ćelija. daklizumab i dr. leflunomid – ARAVA (Aventis Intercontinental Francuska).Hoffmann-La Roche Švajcarska). metotreksat – METHOTREXAT (Ebewe Pharma Ges. Lekovi za bolesti koštano-mišićnog sistema Koštano-mišićni sistem čine kosti.Scherer GMBH & CO. Kosti telu daju čvrstinu.M.Neželjeni efekt je depresija kostne srži. Hrskavica je elastično tkivo koju pre svega odlikuje izvanredna elastičnost i savitljivost. everolimus – CERTICAN (Novartis Pharma Stein Švajcarska). Mikofenolat mofetil Mikofenolat mofetil je polusintetski derivat gljivičnog antibiotika. koja inhibišuči inozin monofosfat dehidrogenazu. a proteini elastičnost i otpornost na napore. Bez koštanih proteina kosti bi pucale poput stakla. Mikofenolat mofetil dobro se resorbuje posle oralne primene. Ali bez mineralnih komponenti kosti bi bile mekane poput hrskavice. SANDIMMUN NEORAL (R. SANDIMMUN NEORAL (Novartis Pharma Francuska). Neželjeni efekti su uobičajeni. sprečava proliferaciju i T i B limfocita i smanjuje stvaranje citotoksičnih T ćelija.KG Nemačka). hrskavice. i omogućavaju kretanje. METHOTREXAT (Pliva – Lachema Češka).P. Oni spajaju kosti i omogućavaju glatko pomeranje kostiju. zglobovi. mikofenolna kiselina – CELLCEPT (F. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • • • ciklosporin – CICLORAL (Hexal AG Nemačka). sirolimus – RAPAMUNE (Wyeth Lederle Pharma Austrija). azatioprin – IMUPRIN (Remedica Kipar). etanercept – ENBREL (Wyeth Medica Ireland Irska). mineralizovani organi.mehanički elementi našeg organizma. oblik. IMURAN (Heumann Pharma Nemačka).Hoffmann-La Roche Švajcarska). Kosti se stalno izgrađuju i razgrađuju. baziliksimab – SIMULECT (Novartis Pharma Stein Švajcarska). Monoklonska antitela Basiliksimab. Kosti povezuju zglobovi . infliksimab – REMICADE (Schering Plough Holandija). Zglobovi su i najosetljiviji deo organa za kretanje. 122 . takrolimus – PROGRAF (Astellas Ireland Irska). KG Austrija).

takođe neki od lekova ispoljavaju i druga dejstva osim onih koja se odnose na zapaljenski proces. degenerativne reumatske bolesti (hondroza. Mišićno tkivo se može podeliti na glatko i poprečno prugasto. lupus eritematozus i giht. Najčešća bolest kostiju jeste osteoporoza. U lekove sa dejstvom na koštano-mišićni sistem spadaju antireumatici. osip. Promene na zglobovima. jetre. Zajednički neželjeni efekti: dispepsija. akutna bubrežna insuficijencija. Uopšteno. Većina ovih lekova ispoljava tri glavne vrste efekata: antiinflamatorne efekte . Veliki problem je taj što izaziva brojne nuspojave . Koštano-mišićni sistem napadaju i brojne bolesti. mučnina i povraćanje. Antipiretički efekat: delimično je rezultat smanjenja prostaglandina koji su odgovorni za povećanje vrednosti na koju je podešena temperatura tela u hipotalamusu i time porast telesne temperature. visceralno (u organima) i srčano (formira miokardni sloj srca). zglobovima i mišićima vrlo često su traumatske prirode. a može izazvati i zadržavanje vode i soli u bubregu što podiže krvni pritisak. Najranjiviji deo ovog sistema jesu zglobovi. ankilozirajući spondilitis. Antiinflamatorno dejstvo: smanjenje vazodilatatornih prostaglandina smanjuje vazodilataciju i indirektno smanjuje edem. Mišići hemijsku energiju ATP-a pretvaraju u mehaničko kretanje.reumatoidni artritis. spondilitis i spondiloartritis). skleroderma i dr.ulceracije i krvarenja u želucu. lupus eritematosus. svi pomenuti efekti ovih lekova u vezi su sa primarnim inhibitornim dejstvom na arahidonsku ciklooksigenazu i time inhibiciju produkcije prostaglandina i tromboksana. burzitis. vanzglovni reumatizam (fibromijalgija. lokalni preparati za bolove u mišićima i zglobovima. panikulitis i dr. Analgetski efekat: smanjeno stvaranje prostaglandina znači manju senzitizaciju nociceptivnih nervnih završetaka od strane medijataora inflamacije kao što su bradikinin i 5-hidroksitriptamin. fotosenzitivne reakcije. Može 123 . U reumatske bolesti spadaju: zapaljenske reumatske bolesti (reumatske groznica. uganuća su povrede koštano-mišićnog sistema. Indometacin Indometacin ima jako izraženo antiinflamatorno i antireumatsko dejstvo pa se uglavnom koristi kod reumatskih bolesti a ne za umirenje bolova i skidanje visoke temperature. glavobolje. sastoje se od inflamacije.osteohondroza. Akumulacija inflamatornih ćelija nije smanjena. Razne reumatske (upalne i degenerativne) bolesti često oštećuju fini i osetljivi zglobni mehanizam . poremećaji kostne srži i jetre. koje opet može biti skeletno (povezano sa kostima). Otklanjanje bola kod glavobolje verovatno je rezultat smanjenja vazodilatacije izazvane prostaglandinima. može doći do oštećenja bubrega. koje verovatno predstavljaju autoimunu reakciju. lekovi za lečenje osteoporoze i drugi. iščašenja. NSAIL obuhvataju raznovrsne agense koji poseduju različite hemijske strukture. ali i lekovi za lečenje gihta. nagnječenja. analgetički efekat – ublažavanje izvesnih vrsta bolova i antipiretički efekat – sniženje povišene telesne temperature. urtikarija. a reumatoidni artritis je najčešći uzrok invalidnosti. iako se izvesni aspekti dejstva mogu ostvariti i različitim mehanizmima.modifikacija inflamatorne reakcije. reumatoidni artritis. Problemi s kostima. tendovaginitis. osteoartritis (artroza).a u nekim slučajevima krvarenje iz želuca i ulceracije. krvne slike. Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) Reumatoidna oboljenja su jedna od najčešćih hroničnih inflamatornih stanja u razvijenim zemljama sveta. tendinitis. analgetska nefropastija (kod hrončne upotrebe). psorijatični artritis. miorelaksansi. proliferacije sinovije i erozije hrskavice i kosti. dijareja/opstipacija.) Najčešće korišćeni lekovi su nesteroidni antiinflamatorni lekovi i specifični antireumatski lekovi Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) su među najviše korišćenim lekovima širom sveta.). Prelomi kostiju. ankilozirajući spondiloartritis.Mišićne ćelije su najčešće organizovane u grupe (formiraju mišiće) ili mogu biti pojedinačne. osteoartritis.

124 . koristi se i kao lek za lečenje brojnih reumatskih bolesti. tendinitis. U većim dozama koristi se za ublažavanje simptoma reumatoidnog artritisa. nesanica. menstruacija. glavobolja. Zato se koristi za brojne reumatske bolesti: reumatoidni artritis. Takođe.) i vrlo je efikasan u lečenju istih. To su rofekoksib. kostima i zglobovima. umor. Poseduje vrlo izraženo antiinflamatorno delovanje kao i indometacin. Diklofenak je jedan od najpopularnijih nesteroidnih antireumatika i njegova potrošnja je izuzetno velika. ili i neke druge ređe nuspojave glavobolja. spondiloartritisi. sinovitis i dr. dok je po analgoantipiretskom dejstvu sličan acetilsalicilnoj kiselini. osteoartroze. uzbuđenje. Koriste se za ublažavanje bolova kod reumatoidnog artritisa i osteoartritisa. povraćanje. valdekoksib i parekoksib. psorijatični artritis. Dugotrajna upotreba ibuprofena može dovesti do ozbiljnijeg oštećenja jetre ili bubrega. ukočenost vrata i pomućenje svesti. indometacin se koristi za lečenje akutnog uremijskog artritisa. osteoartroza. Koksibi nisu preporučljivi za osobe lošijeg stanja srca i kardiovaskularnog sistema. Upotrebljava se u lečenju upalnih reumatskih bolesti: reumatoidni artritis. uganuća i istegnuća. spondiloartritisi (ankilozirajući spondilitis.) i za ublažavanje upale kod vanzglobnog reumatizma. pri zubobolji i glavobolji). Po svom dejstvu vrlo je sličan acetilsalicilnoj kiselini a koristi se i za lečenje reumatskih bolesti. zubobolja.izazvati halucinacije ili pogoršati depresiju. tendinitisa. Ketoprofen Ketoprofen je po svojim svojstvima sličan ibuprofenu. Takođe. degenerativne bolesti zglobova kao što je osteoartroza. Ima dobro antiinflamatorno i analgetsko delovanje. tableta i čepića. Diklofenak. bolove i povišenu telesnu temperaturu. kapsulitisa. Ibuprofen Derivat je propionske kiseline i bio je prvi lek te grupe koji se pojavio u svetu. vanzglobnog reumatizma poput burzitisa. vrtoglavica. a takođe može poslužiti i za snižavanje povišene telesne temperature. sinovitisa i humeroskapularnog periartritisa. Delovanje mu je analgetsko tako da je naproksen lek prvog izbora kod brojnih vrlo bolnih stanja (bol u mišićima. pseudogihta. bol kod koštanih metastaza. kao i svi neselektivni NSIL može uzrokovati krvarenje i ulceracije u želucu. burzitis. akutnog napada gihta i dr. ankilozirajućeg spondilitisa. Pri ginekološkim bolestima smiruje bol i menstruacijske grčeve.). Piroksikam Spada u grupu oksikama. menstrualni bolovi i sl. može se koristiti kod raznih bolnih stanja (postoperativni bol. bol posle operacija i vađenja zuba. Osim toga u većim dozama je pogodan ublažavanje bolova u posttraumatskih bolova. pseudogiht. enzima koji je odgovoran za produkciju medijatora zapaljenja. tendosinovitis. razdražljivost. Naproksen Naproksen je najjači NSAIL propionske strukture. Za razliku od svih prethodnih oni su inhibitori samo COX-2 (ciklooksigenaze 2). Što se tiče nuspojava najčešće se mogu javiti želudačne nuspojave (ulceracije i krvarenje želuca). Duže od 2 meseca se ne sme uzimati zbog opasnosti od oštećenja jetre i bubrega. celekoksib. pogotovo kod reumatskih bolesti. Nuspojave kod piroksikama blaže su nego kod indometacina a i sigurniji je za dugotrajno lečenje od indometacina. bol posle povreda i dr. Koksibi Koksibi su NSAIL-i nove generacije i nove hemijske strukture. Diklofenak Diklofenak dolazi u obliku dražeja. Nuspojave su slične kao kod ostalih NSAIL. kapsulitis. Osim toga. bol nakon povreda. U manjim dozama koristi se uglavnom za uklanjanje bolova (povrede. tendosinovitisa.

125 . meloksikam – MOVALIS (Boehringer Ingelheim Pharma Austrija). Izlučuju se većinom preko bubrega. naproksen – NAPROKSEN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). U terapiji reumatoidnog oboljenja. Bol i otok se smanjuju. već i u makrofagima širom tela. DIKLOFENAK FORTE (Remevita Srbija). DICLOFENAC DUO (PharmaSwiss Srbija). Natrijum aurotiomalat daje se u obliku duboke intramuskularne injekcije. NAKSETOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). acemetacin – RANTUDIL FORTE (Meda Manufacturing Nemačka). oksaprozin – DAYRUN (CSC Pharmaceuticals Germany Nemačka). ali ne i aurotiomalat. inhibiše infukcioju IL-1 i TNF-alfa. Penicilamin Penicilamin je dimetilcistein i jedna je od supstanci koja nastaje hidrolizom penicilina. DICLOFENAC RETARD (Remedica Kipar). a oštećenja kostiju i zglobova usporava. ketoprofen . ibuprofen – BRUFEN (Galenika Srbija). etorikoksib – ARCOXIA (Merck Sharp & Dohme USA). REMOXICAM (Alkaloid Makedonija). proteinurija i krvni poremećaji.KETONAL LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). Auranofin. IBUPROFEN (Srbolek Srbija). ulceracije u ustima. NUROFEN (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). auranofin se primenjuje oralno. deksketoprofen – DEXOMEN (Berlin-Chemie Nemačka). a neki se izlučuju preko gastrointestinalnog trakta.RAPTEN-K (Hemofarm Srbija). maksimum se postiže posle 3-4 meseca. Važni neželjeni efekti su ospa. DIKLOFENAK (Remevita Srbija). flurbiprofen – FLUGALIN (Galenika Srbija). DIKLOFENAK (Hemofarm Srbija). DIKLOFENAK (Habit Pharm Srbija). Mogu se javiti encefalopatija. NUROFEN ACTIVE (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). RAPTEN RAPID (Hemofarm Srbija). NAKLOFEN DUO (Krka Slovenija). diklofenak . MELOX FORT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). tubulima bubrega i kori nadbubrežne žlezde. etodolak – ETOLAC (Alkaloid Makedonija). IBUPROFEN (Remevita Srbija). periferna neuropatija i hepatitis. DIKLOFENAK RETARD (Remevita Srbija). KETONAL DUO (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). MELOX (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). Jedinjenja se postepeno koncentrišu u tkivima. IBUPROFEN (Hemofarm Srbija). TORADOL (Syntex Nemačka). UPFEN (Laboratories UPSA Francuska). MEDOXICAM (Medochemie Kipar). NALGESIN FORTE (Krka Slovenija). IBUPROFEN (Remedica Kipar). DICLOFENAC BMS (Bristol-Myers Squibb USA). Terapisjski efekt jedinjenja zlata nastupa sporo. kao i u ćelijama jetre.Registrovani lekovi • • indometacin – INDOMETACIN (Belupo Hrvatska). RUPAN (Medochemie Kipar). ketorolak – ZODOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Mehanizam dejstva je nedovoljno jasan. DICLORAPID (PharmaSwiss Srbija). tiaprofenska kiselina – TURGANIL (Jugoremedija Srbija). piroksikam – ROXIKAM (Zdravlje Srbija). koristi se D-izomer. MELOKSIKAM (Ni Medic Srbija). NAPROXEN (Polfarmex Poljska). NUROFEN LIQUID (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). NAKLOFEN RETARD (Krka Slovenija). • • • • • • • • • • • • • • Specifični antireumatski lekovi Jedinjenja zlata Jedinjenja zlata su natrijum aurotiomalat i auronofin. NALGESIN S (Krka Slovenija). ne samo u ćelijama sinovije zglobova. RAPTEN DUO (Hemofarm Srbija). DIKLOFEN (Galenika Srbija). celekoksib – CELEBREX (Pfizer Enterprises Luksemburg).

Kod primene infliksimaba moguća je pojava rekurentne tuberkuloze. samo polovina doze se resorbuje. Neželjena dejstva se depresija funkcije kostne srži i oštećenje epitela gastrointestinalnog trakta. Proteinurija se javlja kod 20% lečenih. etanercept – ENBREL (Wyeth Medica Ireland Irska). mehanizam dejstva još uvek je zasnovan na pretpostavkama. ka i i Pagetova bolest. Terapija anticitokinima Terapija anticitokinima. budući da se ovaj citokin nalazi u inflamiranom tkivu kod ovog oboljenja. intravenski ili intratekalno. Metotrekstat se obično primenjuje oralno. a glavni efekt nastupa tek posle nekoliko meseci. Izlučuje se urinom. infliksimab – REMICADE (Schering Plough Holandija) Lekovi u terapiji oboljenja kostiju Smanjenje koštane mase sa oštećejem mikroarhitekture koštanog tkiva naziva se osteoporoza. javlja se nefrotoksičnost. koji predstavljaju smanjenje mineralizacije kostiju zbog nedostataka vitamina D. metotreksat – METHOTREXAT (Ebewe Pharma Ges. Još neke bolesti koštanog tkiva koje zahtevaju farmakološku terapiju su osteomalacija i rahitis. mučnina i povraćanje i poremećaji ukusa. Etanercept primenjuje se supkutano. poseduje citotoksično i imunosupresivno dejstvo. a zatim se one postepeno povećavaju da bi se izbegli neželjeni efekti. infliksimab se koristi zajedno sa metotreksatom i daje se intravenski.B. ali se može davati intramuskularno. uzrokovana taloženjem leka ili metabolita u tubulima bubrega. čak i posle najmanje povrede. Posle oralne primene. Isto tako. pri upotrebi velikih doza. ali postoje podaci i o krvnim diskrazijama i poremećajima sa demijalinizacijom CNS-a. smannjenje sadržaja minerala u kostima naziva se osteopenija. kao i doznozavisna trombocitopenija. I jedan i drugi vezuju TNF i inhibišu njegovo dejstvo.M. prvi put je usmerena na specifični aspekt samog procesa oboljenja koji leži u osnovi reumatoidnog artritisa. METHOTREXATE (Pfizer Limited Australija). Metotreksat Metotreksat je antagonist folne kiseline. Ospa i stomatitis najčešći su neželjeni efekti i mogu se povući sa smanjenjem doze.Oko 75% pacijenata sa reumatoidnim artritisom reaguje na penicilamin. i može biti od značaja u terapiji juvenilnog artritisa. Neželjeni efekti etanercepta su minimalni i sastoje se uglavnom od reakcija na mestu injekcije. Terapija se počinje nižim dozama. kao i potentno antireumatoidno dejstvo. Kosti koje su zahvaćene osteoporozom mogu se lako prelomiti. Lek ima malu liposolubilnost i slabo prolazi krvno-moždanu barijeru. METHOTREXAT (Pliva – Lachema Češka). KG Austrija). Može da se pojavi pneumonitis.H NFG. Za penicilamin se veruje da modifikuje reumatidno oboljenje tako što delimično smanjuje stvaranje IL-a i/ili delimično deluje na sintezu kolagena. Potebno je da prođe nekoliko nedelja da bi se videli prvi efekti. Međutim. Registrovani lekovi • • • • aurotiomalat natrijum – TAUREDON (Altana Pharma Nemačka). Etanercept takođe vezuje limfotoksin-alfa. Neželjeni efekti su anoreksija. ENBREL (Wyeth Pharmaceuticals Velika Britanija). čiji uzrok je narušavanje procesa resorpcije i remodeliranja kosti. 126 . Najćešće se koriste infliksimab i etanercept.

Uglavnom se primjenjuje intraartikularno (u zglob) putem injekcije. gde mogu ostati mesecima. može doći i do privremenog oticanja zgloba o bolova. Uz to. pri čemu omogućava veću pokretljivost zgloba. Alendronat može izazvati upalu sluznice jednjaka. Oni dozno-zavisno smanjuju resorpciju kostiju. u smislu smanjenja veličine molekula i viskoelastičnih svojstva. Holandija). posebno mleka. risedronska kiselina – ACTONEL (Aventis Pharma Nemačka). Glukozamin i hondroitin su jedna od opcija za terapiju artritisa. Zbog toga i sinovijalna tečnost osteoartritično promenjenih zglobova gubi elastičnost i viskoznost. Hijaluronska kiselina je po hemijskom sastavu polisaharid velike molekulske težine i sastavni je deo sinovijalne tečnosti. zoledronska kiselina – ZOMETA (Novartis Švajcarska). BONVIVA (F. ibandronska kiselina – BONDRONAT (F. ima visok kapacitet vezanja vode za molekul.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Sinovijalna tečnost štiti i podmazuje zglob i omogućava ishranu hrskavice. pa se daju na prazan stomak. telesnom težinom i pokretom zgloba. Oblažući receptore za bol u sinovijalnoj membrani. holekalciferol – FOSAVANCE (MSD Frosst Iberica Španija). alendronska kiselina (alendronat). Smatra se da oni mogu biti inkorporirani u koštani matriks i da ih osteoklasti fagocituju tokom resorpcije kostiju. Neželjeni efekti uključuju gastrointestinalne poremećaje i povremeno bolove u kostima. pa i godinama. zbog čega podmazuje zglobne površine pri pokretu i amortizuje pokret. Oni takođe indirektno stimulišu osteoblastnu aktivnost. Slobodna frakcija ovih lekova se neizmenjena izlučuje preko bubrega. Svi oni mogu pomoći kod degenerativnih bolesti zglobova kakav je osteoartritis (artroza). Primena hijaluronske kiseline može dovesti do nuspojava kao što su digestivne smetnje. FOSAMAX (Merck & Sharp Dohme USA). BONEFOS (Schering OY Finska).koštanog sistema U ovu grupu uglavnom spadaju preparati koji su više dodaci ishrani nego lekovi. LINDRON (Krka Slovenija). dok se kost ne resorbuje. ZOMETA (Novartis Pharma Stein Švajcarska). alendronska kiselina. Bifosfonati sa daju per os i slabo se resorbuju. koji se koriste posebno ili zajedno sa 127 . Proizvodnja hijaluronske kiseline u sinovijalnim zglobovima smanjuje se sa godinama. pamidronska kiselina – PAMIFOS (Habit Pharma Srbija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). U sinovijalnoj tečnosti hijaluronska kiselina stvara kontinuiranu mrežu koja daje viskozna svojstva. U hrskavici ublažava sile pritiska nastale opterećenjem. ibandronska kiselina.Bifosfonati Bifosfonati su enzimski otporni analozi pirofosfata koji normalno inhibiraju mineralizaciju kostiju. Resorpcija im je otežana u prisustvu hrane. Oko 50% doze se akumulira na mestima koštane mineralizacije.V. risedronska kiselina i zoledronska kiselina. LODRONAT (F. Registrovani lekovi • • • • • • • • klodronska kiselina – BONEFOS (Schering AG Nemačka). smanjuje bolnu reakciju zgloba. pamidronska kiselina. uglavnom inhibirajući privlačenje i podstičući apoptozu osteoklasta. Ostali lekovi za lečenje bolesti mišićno . Glavni predstavnici su klodronska kiselina. hrskavice i vezivnog tkiva ljudskog organizma. AREDIA (Novartis Pharma Švajcarska). svojstva hijaluronske kiseline starenjem se menjaju. PAMITOR (Torrex Chiesi Pharma Austrija). FOSAMAX (Merck & Sharp Dohme B.Hoffmann-La Roche Švajcarska). a takođeo i alergijskih reakcija. pa je većina pedesetogodišnjaka ima 50 % manje u kolenim zgobovima nego što su imali u mladosti. Pojavljuju se povremeno i peptički ulkusi. alendronska kiselina – ALENDRONAT (Zdravlje Srbija).

kraba. Hondroitin stimuliše zadržavanje vode i hranljivih sastojaka. Glukozamin se najčešće dobija iz hitina. pa im je efekat umanjen. koji izazivaju osećaj olakšanja bola. Glukozamin sulfat stimuliše ugradnju sumpora u hrskavicu i sinovijalnu tečnost. koja se javljaju kod 3% pacijenata. terpentinsko ulje i dr. Takođe. Lokalni preparati za bolove u mišićima i zglobovima U ove preparate spadaju pre svega nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) za lokalnu upotrebu. što je veoma važno jer hrskavicu ne ishranjuje krvotok i doprinosi elastičnosti hrskavice. lavande. To su obično gelovi. puževe treba da izbegavaju glukozamin poreklom od ljuskara. Jedino losion u obliku lipozoma ima brzodelujuće efekte. nimesulid. Glukozamin sulfat podstiče stvaranje gradivnog materijala hrskavice u organizmu. Mentol 128 . Glukozamin doprinosi formiranju u obnavljanju hrskavice. degenerativne bolesti zgloba. gelovi) nemaju isti stepen apsorpcije. Glukozamin i hondroitin su dva najčešće korišćena dodatka ishrani. etofenamat. ramena ili kuka. koji je posebno prečišćen radi odstranjivanja proteina iz školjki i rakova. Sulfat se koristi za izgradnju glukozaminoglikana koji podstiču fleksibilnost zgloba i omogućava čvršće prianjanje između kostiju zgloba. lakta. tableta i kapsula. Kod ostalih preparata dejstvo se bazira samo na lokalno-anestetskom delovanju određenih supstanci kao što su mentol. Nastajanjem glukozaminoglikana povećava se elastičnost zgloba. krema i masti. školjke. jer lipozomi lako i brzo prodiru do dubokih slojeva tkiva. artritisa kolena. bora. diklofenak (koji su već opisani u delu o antireumatskim lekovima). Smatra se da je glukozamin u obliku sulfata podesniji jer predstavlja i izvor sumpora. kreme ili gel-masti. jastoga i drugih ljuskara. Retko se javljaju vrtoglavica. što je naročito važno kod starije populacije. i to kod pacijenata koji imaju aktivan čir na želucu ili koji uzimaju diuretike.i da smanje upalu i bol. Registrovani lekovi • hijaluronska kiselina – HYALART (Fidia Farmaceutici Italija). Najbolji oblik za takve preparate jeste gel na bazi poliakrilata (karbomera). ketoprofen. Predstavnici su ibuprofen. Vegetarijanci mogu da koriste glukozamin za vegetarijance. krava i svinja. prirodnog polimera koji čini ljušture morskih rakova. tj bitno je da se takvi preparati vrlo brzo i lako upijaju kroz kožu. a i u obliku lekovitih flastera. Takvi preparativrlo često sadržave i prirodna eterična ulja eukaliptusa. Komercijalni proizvodi najčešće sadrže glukozamin hidrohlorid ili glukozamin sulfat. kapsaicina i metil-salicilat.analgeticima i antiinflamatornim lekovima. Glukozamin i hondroitin sulfat se uglavnom dobro podnose. sem neželjenih dejstava u želucu. koji se koriste da uspore razvoj osteoartritisa . Sposobnost organizma da ga stvara sa godinama se smanjuje. Koriste se kod osteoartritisa. dispepsija i muka. sprečava dejstvo enzima koji dovode do razgradnje hrskavice i stimuliše proizvodnju kolagena. glavobolje i kožne reakcije. Najčešće poreklo hondroitina je iz hrskavice morskih pasa. Osobe alergične na rakove.razaranje hrskavice između kostiju . oboljenja temporomandibularnog zgloba. Dolaze u obliku gelova. Na tržištu se nalaze u obliku oralnih preparata. kamfora. Preparati koji deluju lokalno (kreme.

IBUPROFEN (Remevita Srbija). Mentol ima svojstvo isparavanja sa površine i takođe ima blago anestetičko dejstvo. Intenzivnog je mirisa. masti i gelova koji se utrljavaju na bolno mesto. neuromišićna blokada se koristi samo kao dodatak anesteziji u hirurgiji. diklofenak . Utiče i na receptore za osećaj temperature pa mentol na koži daje osećaj hlađenja. Uprkos salicilnoj strukturi koja je slična strukturi poznatog analgetika acetilsalicilne kiseline. a primenjen na kožu izaziva hiperemiju (pojačan dotok krvi u kožu). IBUPROFEN (Srbolek Srbija). Ipak. Osim toga. Upravo zbog visokog sadržaja metil salicilata ulje zimzelena tradicionalno se koristi za tretiranje na bolna mesta mišića i zglobova. na postsinaptičkom nivou deluju svi lekovi koji su od kliničkog značaja (izuzetak je botulinski toksin). U te svrhe služe depolarizujući miorelaksansi (derivati holina). a nakon toga i olakšanje bolova. bol i pregrejanost upaljenog mesta. Tečnosti. NAKLOFEN (Krka Slovenija). ibuprofen . ketoprofen . S obzirom da je prejak iritans (nadražajno sredstvo) ne koristi se oralno (u obliku tableta ili kapsula). smatra se da je njegovo glavno delovanje iritacija i hiperemija kože iznad bolnog mesta što izaziva osećaj pečenja. danas se mentol dobija industrijskom sintezom iz petrohemijskih sirovina. ali i kasnije kada do izražaja dolazi efekat NSAIL. Registrovani lekovi • • • • • • • ibuprofen. etofenamat – RHEUMON (Meda Manufacturing Nemačka). levomentol – DEEP RELIEF (The Mentholatum Company – Velika Britanija). pa se tako dobijaju preparati koji deluju odmah nakon primene (zbog mentola). mentol – BEN-GAY (Pfizer Ilaclari Turska). Upravo. krema. BEN-GAY SPORT BALM (Pfizer Ilaclari Turska). Time se ublažavaju simptomi kao što su otok. Metil salicilat Metil salicilat je metilni estar salicilne kiseline. u situacijama kada je dostupna mehanička ventilacija. kreme i masti kao oblik za primenu mentola se danas uglavnom napuštaju. Miorelaksansi Miorelaksansi mogu blokirati neuromišićnu transimisiju presinaptički (putem inhibicije sinteze ili oslobađanja acetilholina). Danas se metil-salicilat nalazi kao jedan od sastojaka gelova i sprejeva za masiranje i utrljavanje na bolna mesta u slučajevima reumatoidnih bolesti i bolova kod lakših povreda. Mentol ima antiseptičko dejstvo pa se koristi i u preparatima za lečenje bolesti grla i nosa. povraćanje i kašalj . Tokom hirurških (operacije na srcu ili plućima) ili dijagnostičkih zahvata (pri zahvatima koji izazivaju snažne reflekse. kao i postsinaptički. gelova i sprejeva.endoskopija) potrebno je umiriti neke fiziološke pokrete kao što je disanje ili neke reflekse koji bi mogli ometati medicinski postupak. 129 . a njihovo mesto zauzimaju poliakrilatni (karbomerni) gelovi s 2-3% mentola.kod bolova u mišićima. ukočenosti i kod bolova zbog trauma. metilsalicilat. Potiče iz eteričnog ulja metvice gde predstavlja najzastupljeniji sastojak.Mentol je prirodni izoprenoidni fenol. VOLTAREN EMULGEL (Novartis Švajcarska). Miorelaksansi koji deluju centralno kao što je hlorzoksazon se koriste u drugačije svrhe .BRUFEN (Galenika Srbija).DIKLOFENAK (Hemofarm Srbija). mentol se kombinuje s NSAIL kao što je ibuprofen. DICLOFENAC DUO (Pharbil Waltrop Nemačka).KETONAL LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). nimesulid – NIMULID TRANSGEL (Panacea Biotec Indija). DIKLOFEN (Galenika Srbija). npr. nedepolarizujući miorelaksansi (jedinjenja kvaternerna amonijaka). nego isključivo u obliku krema. Metil salicilat je iritans. Sastojak je ulja zimzelena (Gaultheria Wintergreen). Klinički.Menarini Manufacturing Logistics and Services Italija). FASTUM GEL (A. Za olakšavanje bolova u mišićima i zglobovima mentol se primenjuje u obliku tečnosti.

Tu je i botulintoksin, jedan od najjačih otrova poznatih čovečanstvu - a u neverovatno malim koncentracijama je vrlo koristan lek. Miorelaksansi sa perifernim delovanjem se mogu podeliti u dve grupe • • nedepolarizujući miorelaksansi (većina lekova), koji deluju blokadom holinergičkih receptora (takođe, u nekim situacijama, i blokadom jonskog kanala); depolarizirajući miorelaksansi – agonisti holinergičkih receptora.

Nedepolarizujući miorelaksansi
Nedepolarizujući miorelaksansi deluju kao kompetitivni antagonisti holinergičkog receptora na nivou neuromišićne spojnice. Osim blokade receptora, neki od ovih lekova takođe izazivaju i blokadu jonskih kanala na sličan način kao i ganglijski blokator. Neki blokiraju i presinaptičke autoreceptore i na taj način dovode do inhibicije oslobađanja acetilholina tokom uzastopnih stimulacija motornog nerva. Efekti nedepolarizujućih miorelaksanasa uglavnom su posledica motorne paralize, iako neki od njih mogu dovesti i do klinički značajnih autonomnih efekata. Prvo bivaju zahvaćeni spoljašnji očni mišići (dolazi do poremećaja vida) i mali mišići lica, ekstremiteta i ždrela (poremećaj gutanja). Respiratorni mišići poslednji bivaju zahvaćeni, ali se prvi oporavljaju. Najvažniji lekovi iz ove grupe su pankuronijum, vekuronijum, rokuronijum i atrakurijum, koji se međusobno razlikuju uglavnom po dužini dejstva. Sve supstance su kvaternarne strukture, što znači da se slabo resorbuju i brzo izlučuju. Koriste se uglavnom u anesteziji, sa ciljem da izazovu relaksaciju skeletnih miušića. Primenjuju se intravensksi, a međusobno se razlikuju u brzini početka dejstva i oporavka. Većina nedepolarizujućih miorelaksanasa metaboliše se u jetri ili se izlučuje urinom u nepromenjenom obliku izuzev atrakurijuma koji podleže spontanoj hidrolizi u plazmi. Dužina dejstva im varira između 15 minuta i 1-2 sata, kada pacijent počinje ponovo normano da kašlje i diše, mada se slabost može osećati duže. Od neželjenih efekata se mogu javiti hipotenzija (snižen krvni pritisak) i blokada muskarinkih receptora, posebno u srcu, što dovodi do tahikardije.

Registrovani lekovi
• • • • • pankuronijum bromid – PAVULON (N.V.Organon Holandija), pankuronijum - PANCURONIUM DeltaSelect (DeltaSelect Nemačka), PANCURONIUM INJECTION BP (Rotexmedica Arzneimittelwerk Nemačka), vekuronijum – NORCURON (N.V.Organon Holandija), atrakurijum – ATRACURIUM DeltaSelect (DeltaSelect Nemačka), TRACRIUM (Glaxosmithkline Italija), rokuronijum bromid – ESMERON (N.V.Organon Holandija).

Ostali miorelaksansi Depolarizirujući miorelaksansi
Jedini predstavnik depolarizirujućih miorelaksansa je suksametonijum. On je neka vrsta dvostrukog acetilholina. Dejstvo ostvaruje tako da što se veže za neuromuskularnu spojnicu jače od acetilholina i uzrokuje dužu depolarizaciju od samog acetilholina - neurostransmitora koji pokreće depolarizaciju mišića a samim tim i kontrakciju mišića, što u početku rezultiuje prolaznim mišićnim trzajevima (fascikulacijama), nakon čega se mišići opuštaju. Treba istaći da je pacijent zbog toga totalno opušten i

130

ne

može

ni

malo

da

upotrebi

svoje

mišiće,

ne

diše,

priključen

je

na

respirator.

Koristi se u hirurgiji i dijagnostici kada je neophodno postići opuštanje svih mišića i pomeranje grudnog koša radi lakšeg izvođenja operacije ili dijagnostičkog postupka.

Baklofen
Baklofen je miorelaksans sa delovanjen na centralni nervni sistem. On je hlorofenilski derivat gama aminobuterne kiseline (GABA). Baklofen je selektivni agonist presinaptičkih GABA receptora. Antispastičko delovanje baklofena upravljeno je uglavnom na kičmenu moždinu, gde inhibira i monosinaptičku i polisinaptičku aktivaciju motornih neurona. Efikasan je kada se uzima oralno u toku terapije koja prati multiplu sklerozu ili povrede kičme. Međutim, ovaj lek je neefikasan za lečenje cerebralne spastičnosti izazvane povredama na porođaju. Baklofen izaziva različita neželjena dejstva, posebno pospanost, motornu inkoordinaciju i mučninu, a može da utiče i na ponašanje.

Botulinski toksin
Botulinski toksin stvara anaerobni bacil Clostridium botuloinum, koji se može umnožavati u hrani koja se čuva, a izaziva izuzetno opasna trovanja. Botulinski toksin inhibira oslobađanje acetilholina što ima za posledicu nemogućnost prenosa signala sa živca na mišić. Pripada grupi snažnih bakterijskih egzotoksina u koje spadaju i toksin tetanusa i difterije. Botulinski toksin , dat u obliku lokalne injekcije u mišić, koristi se za terapiju blefarospazama I drugih lokalnih mišićnih spazama. Takođe, botulin toksin se primenjuje za smanjenje simptoma spazmatske tortikoze (cervikalne distonije), kod deformiteta nogu vidljiv kod dece sa cerebralnom paralizom. Botulinski toksin se takođe, koristi i u kozmetičke svrhe - injektiranjem male količine u facijalne mišiće (mišiće lica) postiže se prividno privremeno smanjenje bora. Trovanje botulotoksinom izaziva progresivnu parasimpatičku i motornu paralizu sa suvoćom usta, poremećenim vidom i otežanim gutanjem, koji su praćeni progresivnom paralizom respiracije.

Registrovani lekovi
• • • • suksametonijum – MIDARINE (GlaxoSmithKline Velika Britanija), botulinum toksin – BOTOX (Allergan Irska), DYSPORT (Ipsen Biopharm Limited Velika Britanija), tizanidin – SIRDALUD (Novartis Švajcarska), tolperison – MYDOCALM (Gedeon Richter Mađarska).

131

Lekovi za bolesti nervnog sistema
Centralni nervni sistem (CNS) je sastavljen od centralnih organa: velikog i malog mozga, produžene i kičmene moždine. Veliki mozak je smešten u lobanjskoj duplji i omotan je sistemom opni (moždanicama). Funkcija mozga predstavlja pojedinačno najvažniji fiziološki aspekt koji određuje razliku između ljudske i ostalih vrsta. Mozak kontroliše osnovne funkcije viših životinja. Rad mozga je međuigra ekscitacionih i inhibicionih signala koje nervene ćelije šalju jedna drugoj, a dve ćelije komuniciraju putem sinaptičke veze. Sinaptička veza je pukotina između dve nervne ćelije gde se iz jednog neurona luče određeni molekuli koji se vežu za receptore na drugom neuronu i izazivaju otvaranje jonskih kanala na tim receptorima što opet uzrokuje ekscitacijski signal ili inhibicijski signal. Na taj način informacija ide sa jednog neurona na drugi. Informacija se prenosi jednosmerno - sa presinaptičkog neurona na postsinaptički neuron. Ti mali molekuli koje luče neuroni nazivamo neurotransmiteri. Uzrokuju većinu reakcija nervnog sistema, prenose signale do mozga i unutar mozga, prenose motorne signale nazad na periferiju. Tu spadaju acetilholin, noradrenalin, dopamin, glicin, gamaaminobuterna kiselina (GABA), glutamat i aspartat, serotonin. Neuropeptidi uzrokuju promene broja receptora, zatvaraju kanale, menjaju broj sinaptičkih veza. To su hipotalamički oslobađajući hormoni, hipofizni peptidi, peptidi sna i peptidi analgezičkog sistema. Poremećaji funkcije mozga, bilo primarni ili sekundarni, zbog bolesti drugih organa ili sistema, predstavljaju najveću brigu za ljudsko društvo i polje u kome farmakološka intervencija igran ključnu ulogu. Postoje dva razloga zašto je razumevanje delovanja lekova na CNS problem. Prvi je taj što su lekovi sa

132

centralnim dejstvom i od velikog terapijskog značaja, ali su i lekovi koje ljudi najčešće sami uzimaju iz nemedicinskih razloga (alkohol, čaj, kafa, kanabis, nikotin, opijati, amfetamini itd.). Drugi razlog je što je CNS funkcionalno mnogo kompleksniji od drugih sistema u organizmu i to otežava razumevanje efekata lekova. Lekovi sa delovanjem na CNS jesu: • • • • • • • • • • • • • • • • opšti anestetici - za uvođenje i održavanje anestezije, lokalni anestetici - za privremeno blokiranje osećaja; opioidni analgetici - za lečenja jakih bolova; analgoantipiretici - za lečenje bola i visoke telesne temperature antimigrenici - za lečenje migrene antiepileptici - za lečenje epilepsije antiparkinsonici - za lečenje Parkinsonove bolesti psiholeptici - smanjuju moždanu aktivnost antipsihotici - za lečenje jakih psihoza (shizofrenija, manija) anksiolitici - za lečenje neuroza hipnotici i sedativi - za lečenje nesanice psihoanaleptici - pojačavaju moždanu aktivnost antidepresivi - za lečenje depresija i depresivnih poremećaja psihostimulansi i nootropici - za lečenje senilne demencije i disleksije lekovi protiv demencije - za lečenje Alzheimerove bolesti lekovi za lečenje zavisnosti

Među preparate sa delovanjem na CNS ubrajaju se i psihozomimetici, međutim, oni se ne smatraju lekovima jer oni izazivaju stanje slično shizofreniji a to podrazumeva halucinacije, paranoju, sumanute ideje itd. S obzirom na činjenicu da se većina njih zloupotrebljava kao sredstva zavisnosti i s obzirom na njihovu važnost u eksperimentalnoj farmakologiji oni će takođe biti obrađeni.

Opšti anestetici

Opšti anestetici koriste se kao dodatak hirurškim postupcima da bi se bolesnik uveo u besvesno stanje i izgubio osetljivost na bolne draži. Anestezija je reverzibilna, nespecifična depresija centralnog nervnog sistema (CNS) koju karakteriše amnezija (gubitak pamćenja), analgezija (gubitak osećaja za bol), pad mišićnog tonusa, gubitak refleksnih pokreta, hipnoza i gubitak svesti. Anestetici na ćelijskom nivou dominantno inhibiraju sinaptičku transmisiju. Inhibicija se najverovatnije razvija usled smanjenog oslobađanja neurotransmitera, inhibicije dejstva transmitera ili smanjenja ekscitabilnosti postsinaptičke ćelije. Većina anestetika pored depresornog dejstva na nervni sistem deluje depresorno i na kardiovaskularni sistem i to dejstvom na miokard i na krvne sudove. Halogenovani anestetici češće izazivaju poremećaj srčanog ritma, neželjeno dejstvo koje potenciraju cirkulišići kateholamini. Pri povećanju koncentracija anestetika sa sporim dejstvom u krvi, prepoznaju se stadijumi kroz koje bolesnik prolazi: • • prvi stadijum –analgezija – osoba je očuvane svesti, ali pospana. Reaktivnost na bolne nadražaje je smanjena. Stepen analgezije značajno varira u zavisnosti od vrste agensa. drugi stadijum – ekscitacija – u ovom stadijumu osoba gubi svest i više ne reaguje na bolne draži ali je i dalje prisutna refleksna aktivnost kao odgovor na bolne stimuluse. Drugi refleksi, kao što je refleks kašlja i nagona na povraćanje posle draženja faringsa, prisutni su i vrlo česti pojačani. Osoba može da se kreće, nepovezano govori, zadržava dah, guši se ili povraća.

133

očuvani su neki refleksi i povećan je tonus mišića. artikain.• • Nepravilno disanje može promeniti apsorpciju anestetika. Poluvreme eliminacije je relativno kratko. lekovi iz grupe blokatora neuromišićne spojnice. bronhijalno stablo. kao što i njihov naziv govori. Lokalni anestetici su ili estri ili amidi. spinalna anestezija – lokalni anestetici se ubrizgavaju u subarahnoidni prostor (koji sadrži likvor) i deluje na spinalne korenove i kičmenu moždinu. na početak delovanja anestezije i oporavak od nje. Postoje velike razlike među lokalnim anesteticima u pogledu brzine kojom oni prodiru kroz tkiva. urnarni trakt. koristi se većina lokalnih anestetika intravenska regionalna anestezija – lokalni anestetik se ubrizgava intravenski. Ovakva procedura obezbeđuje brži uvod u anesteziju. Koristi se u hirurškim zahvatima na 134 . interkostalni ili dentalni nervi) da bi se izazvao periferni gubitak osećaja. Lokalni anestetici blokiraju započinjanje i širenje akcionog potencijala tako što sprečavaju voltažnozavisni porast provodljivosti za jone natrijuma. tetrakain. mepivakain i prilokain. bupivakain. Predstavnici su lidokain. uglavnom se koriste da izazovu lokalni blok nerva. Lokalni anestetici Lokalni anestetici su sredstva koja reverzibilno i privremeno blokiraju prenos nadražaja u perifernim nervima na mjestu primjene. kornea. Lokalni anestetici. benzokain infiltraciona anestezija – direktno ubrizgavanje u tkiva da bi se omogućio pristup nervnm granama i završecima. oko 1-2 sata. Metode aplikacije: • • • • • površinska anestezija – mesto primene: nos. usta. Iako imaju niz različitih nespecifičnih efekata na funkciju membrane. Lokalni anestetici blokiraju provodljivost u nervnim vlaknima malog prečnika bolje nego u velikim vlaknima. Estre lako hidrolizuju holinesteraze plazme. Ukoliko je anestezija plitka. Uz ove lekove u anesteziji se koriste i analgetici. Molekuli lokalnog anestetika sastoje se od aromatičnog dela vezanog estarskom ili amidnom vezom za osnovni bočni lanac. analgeziji i uoptrebljava se većina lokalnih anetsetika. dibukain. a za postizanje relaksacije skeletnih mišića. brahijalni pleksus. kao i brz oporavak. dok se za održvavanje anestezije koristi jedan ili više inhalacionih anestetika. uglavnom se koriste lidokain i prilokain anestezija sa blokadom nerva – ubrizgava se u blizini nervnih stabala (npr. tetrakain. Ova faza je opasna i moderne procesure anestezije su dizajnirane tako da se ova faza izbegne. Disanje progresivno postaje pliće i interkostalni mišići se relaksiraju pre dijafragme. a amidi se metabolišu u jetri. koristi se u hirurškim zahvatima na ekstremitetima. njihov osnovni zadatak je da blokiraju natrijumske kanale. Oni to postižu tako što fizički zatvaraju transmembransku poru i dolazi do interakcije sa reziduama transmembranskog heliksa. treći stadijum – hirurška anestezija – u ovoj fazi disanje postaje pravilno i gube se spontani pokreti. čime se izbegava dug period polubudnosti i time se obezbeđuje relativno lako izvođenje i dobro podnošenje hirurških intervencija sa malim poremećajima homeostatskih refleksa. četvrti stadijum – medularna paraliza – disanje i vazomotorna kontrola prestaju i smrt nastaje za nekoliko minuta. Koristi se u hirurgiji. a primenjuju se lidokain. Produbljenjem anestezije ovi refleksi nestaju a mišići se potpuno relaksiraju. što utiče na stepen nervne blokade nakon injekcije u tkivo. stomatologiji. Opšte anestetike delimo na: inhalacione anestetike i neinhalacione (intravenske) anestetike. Uobičajena je praksa da se bolesnik brzo uvodi u besvesno stanje upotrebom intravenskog anestetika.

Najveća opasnost po život proizilazi iz depresije disanja u ovoj fazi. što često ima za rezultat nemir i tremor. MARCAINE spinal (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). uglavnom kada nije moguće primeniti opštu anestetiju. levobupivakain – CHIROCAINE (Abbot S. Registrovani lekovi • • • • • • • • • bupivakain – MARCAINE (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija).CYSTOKAIN A 2% (Jugoremedija Srbija). razvoja euforičkog ponašanja i tolerancije i razvoja zavisnosti opioidi su opasni i primenjuju se samo kada za to postoji medicinsko opravdanje! Morfin Morfin je derivat fenantrena sa dva prstena u ravni i dva alifatična prstena. ali i većina derivata morfina (kao što je heroin. Glavni neželjeni efekti lokalnih anestetika ogledaju se u CNS-u i kardiovaskularnom sistemu i oni predstavljaju glavni izvor rizika kod njihove kliničke primene. MARCAINE spinal heavy (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). norepinefrin (noradrenalin) – XYLONOR 3% NORADRENALINE (Septodont Francuska). artikain – CYSTOCAIN (Jugoremedija Srbija). Kardiovaskularni efekti lokalnih anestetika uglavnom su rezlultat depresije miokarda i vazodilatacije. lidokain . Opijum je ekstrakt soka biljke maka (Papaver somniferum). Tremor može progredirati do pravih konvulzija. lidokain. Tolerancija na opioide (tj. a obuhvata dve odvojene komponetnte – fizičku i psihološku (psihička) zavisnost. metadon) koji imaju isti mehanizam delovanja. povećanje doze neophodne da se proizvede određeni farmakološki efekt) brzo se razvija. koji zauzimaju ravan otprilike pod pravim uglom u odnosu na ostatak molekula. Opijum sadrži mnoge alkaloide srodne morfinu. a dalje povećanje doze izaziva depresiju CNS. koja je verovatno važnija i teža nego odvikavanje od fizičke zavisnosti. opijum sadrži i papaverin. Opioidni analgetici Termin opioid odnosi se na bilo koju supstancu koja proizvodi efekte slične morfinu. To dovodi do pada krvnog pritiska. Opioidni analgetici blokiraju sprovođenje impulsa za bol od periferije ka mozgu. Struktura morfina određena je 1902. epinefrin – SCANDONEST 2% SPECIALE (Septodont Francuska). a subjektivni efekti su u rasponu od konfuzije do ekstremnih psihomotornih poremećaja. Njegove varijante dobijene su supstitucijom na jednoj ili obe hidroksilne grupe ili na atomu azota. Upravo zbog narkotičkog efekta. Psihološka zavisnost je u vidu žudnje za lekom. kodein i sl. U opioidne analgetike spada pre svega morfin. SEPTANEST ADRENALINE (Septodont Francuska). uglavnom u formi alergijskog dermatitisa. godine i od tada je izučavan veliki broj polusintetskih jedinjenja i sintetskih opioida. artikain (kartikain). lidokain.) i sintetska jedinjenja (petidin.• abdomenu.A. a retko kao akutna anafilaktička reakcija. kao i kod bezbolnog porođaja. tramadol. mepivakain. Zavisnost je drugačiji fenomen. CYSTOKAIN DS (Jugoremedija Srbija). Fizička zavisnost vezuje se za fiziološki sindrom odvikavanja (ili apstinencijalni sindrom). LIDOCAINE (Hemomont Crna Gora). blokira spinalni koren. adrenalin (epinefrin) .P. adrenalin (epinefrin) . Većina lokalnih anestetika izaziva mešavinu stimulacije i depresije CNS. lidokain. Može doći i do reakcije preosetljivosti na lokalni anestetik. 135 . hlorheksidin – CATHEJELL SA LIDOKAINOM (Pharmazeutische fabrik Montavit Austrija). pentazocin. koji se mnogo teže definiše i meri.LIDOKAIN-HLORID (Galenika Srbija). Uglavnom se koriste lidokain i bupivakain. Koristi se kao i spinalna anestezija.LIDOKAIN-ADRENALIN (Galenika Srbija). najčešće se primenjuje lidokain epiduralna anestezija – lokalni anestetik se ubrizgava u epiduralni prostor. Italija). karlici ili nozi. Osim jedinjenja sličnih morfinu. relaksans glatke muskulature.

a njegova akutna toksičnost je mnogo manja. ako se fentanil primeni intavenski (u kombinaciji s recimo. ali izaziva izraženu disforiju sa noćnim morama i halucinacijama. Mogu se javiti i sedacija. osećaj za bol je izrazito smanjen. Glavna farmakološka dejstva su analgezija. retard preparata. ali svest ostaje očuvana. Zbog toga u velikim dozama. Izaziva vrlo slična euforična stanja i može da izazove zavisnost u istoj meri kao i morfin. dok je rizik razvoja zavisnosti minimalna. Izgleda da njegov mehanizam delovanja nije u potpunosti isti kao kod drugih opioida jer on deluje i preko noradrenalina i serotonina u kičmenoj moždini. ali povećanje doze ne izaziva odgovarajuće povećanje efekta. mučnina i povraćanje. upalama ili rastom tumora. Primenjuje se oralno ili intramuskularno i dužina dejstva mu je znatno manja nego kod morfina. ipak je veoma dobar analgetik. Njegova analgetska aktivnost je značajno slabija od one morfina. Morfin se može davati u vidu injekcije (intravenski ili intramuskularno) ili oralnim putem. Tramadol Tramadol je noviji opioidni analgetik. manje značajni efekti na drugim sistemima. svrab. Fentanil u obliku flastera se koristi u terapiji hroničnog bola kod karcinoma. Fentanil Fentanil je jedan od najjačih opioidnih analgetika i narkotika koji su danas dostupni na tržištu. apatičan i ravnodušan na sve što mu se događa. droperidolom) tada nastupa stanje neuroleptanalgezije. oslobađanje histamina. čepića. Morfin je efikasan za većinu akutnih i hroničnih bolova. koje može (kao neželjeni efekt) da ima za posledicu sušenje usta i zamagljen vid. U malim dozama. Neželjena dejstva koja pričinjavaju najviše problema su opstipacija i depresija disanja. bez ikakvog straha. Njegova sposobnost da inhibira disanje je izuzetno slaba. Naime. tvrdokornih bolova koji zahtevaju analgeziju opioidima. 136 . često u obliku tableta sa modifikovanim oslobađanjem (produženim dejstvom). što dovodi sdo opstipacije. depresija disanja i supresija kašlja. hidromorfon – JURNISTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). pentazocin izaziva samo blagu depresiju disanja. Takođe. mučnina i povraćanje. bol kod dijagnostičkih i terapijskih zahvata. kapi i injekcija kod sledećih stanja: srednje jaki do jaki akutni ili hronični bol. a fentanil je izrazito lipofilan. tableta. iako su u principu opioidi manje korisni kod neuropatskih bolnih sindroma nego kod bola izazvanog povredama. što stvara bronhokonstrikciju i hipotenziju. Petidin se koristi umesto morfina za analgeziju tokom porođaja. euforija. on je 100 puta snažniji i potentniji od morfina. bol kod tumora i infarkta miokarda. Pentazocin Pentazocin je mešoviti agonist-antagonist morfina. iako su opisivani i brojni drugi. Doze koje se primenjuju su izrazito male. Zbog kratkog delovanja fentanila pogodan je za kratke i banalne operacije ili endoskopiju.MORPHINI HYDROCHLORIDUM (Alkaloid Makedonija). Zbog svih tih karakteristika on se danas primenjuje u obliku transdermalnih flastera. Međutim.Najvažniji efekti morfina ostvaruju se u CNS-u i gastroinetsinalnom traktu . To je stanje u kome je pacijent smiren. osim što može da izazove nemir pre nego sedaciju. njegovo dejstvo je veoma slično morfinu. Tramadol se primenjuje u obliku kapsula. jer ima kraće dejstvo delovanja. suženje zenica. euforija i sedacija. Pokazuje manju tendenciju da izazove zavisnost. Takođe teži da izazove povišenje krvnog pritiska. Registrovani lekovi • • morfin . Takođe ima dodatno antimuskarinsko dejstvo. Petidin Petidin (meperidin) je vrlo sličan morfinu po svom morfološkom dejstvu. Akutno predoziranje morfinom dovodi do kome i depresije disanja. Apsorbuje se polako i nepredvidljivo. Ali. smanjen motilitet u gastrointestinalnom traktu.

difenhidramin. a takođe utiče na alfa adrenergičke receptore. povraćanjem i malaksalošću koja traje nekoliko časova. naratriptan. Neželjena dejstva su periferna vazokonstrikcija. rizatriptan. koja polako napreduje preko vidnog polja. Najvažniji lekovi koji se koriste u terapiji akutne migrene su sumatriptan.trigeminus) i izaziva otpuštanje nekih neuropeptida. Ponekad se primenjuje u obliku čepića. Klasičan sled događaja u migrenoznom napadu sastoji se od početnog poremećaja vida (aura). Razlog nastanka migrene je do dan danas nejasan ali je prihvaćena sledeća teorija . Kontraindikovanim je kod pacijenata sa koronarnom bolešću. Antimigrenici Migrena je često iscrpljujuće stanje. mekloksamin.Till Strallhofer Austrija). koje pogađa 10-15% ljudi. Efikasan je u oko 70% napada migerene. Registrovani lekovi • • • • ergotamin. a čiji uzrok nije dovoljno poznat. ergotamin. PROTRADON (Pro.za vreme napada migrene dolazi do proširenja moždanih krvnih sudova tako da krv počinje da ulazi u mozak i iritira krajeve petog kranijalnog nerva (n. koja počinje unilateralno. Slabo se apsorbuje posle oralne primene. SINTRADON (Zdravlje Srbija). ergotamin – AMIGREN (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). Island).• • • • • petidin hidrohlorid . Može se dati potkožno. ali ima kratkotrajno dekjstvo. 137 . inhalacijom itd. često udružena sa fotofobijom. tilidin – VALORON (Hemofarm Srbija). Mogu se javiti i mučnina i povraćanje. mučninom.DOLANTIN 100 (Sanofi Aventis Nemačka). TRODON (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Deluje na velike arterije. Ergotamin Ergotamin je alkaloid ražene glavnice (Secale cornutum). TRAMAFLASH (Pharmaswiss Srbija). sumatriptan – IMIGRAN (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). alnitidan. propifenazon. propranool i slični lekovi. uključujući i koronarne krvne sudove. ciproheptadin. fentanil – DUROGESIC (Janssen Pharmaceutica Belgija). Sumatriptan Sumatriptan je agonist 5-HT (5-hidroksitriptamin) receptora. zolmitriptan. Ne prolazi krvno-moždanu barijeru. Dejstvo traje 12-24h. SUMACTA (Actavis HF. Ergotamin je parcijalni agonist 5-HT receptora.Med. TRAMA 24 RETARD (Lannacher Heilmittel Austrija). kamilofin. Ovaj poremećaj vida je 30 minuta kasnije praćen snažnom pulsirajućom glavoboljom. zolmitriptan – ZOMIG (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). Slabo se apsorbuje posle oralne primene pa ima zakasnelo dejstvo. tramadol – TRAMADOL (Panfarma Srbija). butorfanol – MORADOL (Galenika Srbija).CS Praha Češka). U profilaksi se mogu primeniti metizergid. kofein – SYNKAPTON (Dr. tako što ih kontrahuje i inhibira transmisiju trigeminalnog nerva. Najvažnija neželjena dejstva su koronarna vazokonstrikcija i aritmije. kofein. pizotifen. pri kojem se javlja treperenje praćeno slepom mrljom. Deluje kao vazokonstriktor i blokira transmisiju trigeminalnog nerva.

oblik napada zavisi od dela mozga koji je zahvaćen. Veoma retko se javljaju teška oštećenja koštane srži sa neutropenijom i druge teške rekcije preosetljivosti. Učestalost i težina ovih neželjenih dejstava relativno su male u poređenju sa drugim lekovima. Naziv antiepileptik koristi se istovremeno kao i antikonvulziv. koji traje po nekoliko minuta. Fenitoin Fenitoin je najvažnije jedinjenje iz grupe hidantoina. može izazvati zadržavanje vode i različita gastrointestinalna i kardiovaskularna neželjena dejstva. koja nema sličnosti po hemijskom sastavu sa bilo kojom grupom antiepileptika. za opis lekova koji se koriste u terapiji epilepsije.• eletriptan – RELPAX (Pfizer-Manufacturing Center USA). Ovi napadi imaju različite oblike i različite ishode. vrtoglavice.etosuksimid. Antiepileptici Epilepsija je veoma čest poremećaj. do težih mentalnih i motornih poremećaja. posebno rascep nepca. Prilično često se javljaju alergijske reakcije. Pri višim koncentracijama u plazmi pojavljuju se konfuzija i smanjenje intelektualnih sposobnosti. Takođe se koristi u terapiji različitih neuropatskih bolova uključujući trigeminalnu neuralgiju.5-1% populacije. od pospanosti. mada se pokazalo da je on posebno efikasan u terapiji kompleksnih parcijalnih napada (psihomotorna epilepsija). Ima jaku indukcionu moć i poluvreme u plazmi se skraćuje na oko 15 časova kada se daje u više ponovljenih doza. benzodiazepini. lamotrigin i inhibicija funkcije kalcijumskih kanala . Fenitoin se takođe smatra uzrokom češće pojave fetalnih malformacija kod dece čije majke imaju epilepsiju. Tri glavna mehanizma delovanja antiepileptika su pojačavanje delovanje gamaaminobuterne kiseline (GABA) – fenobarbiton. kao i neepileptičkih konvulzivnih poremećaja. Kod malog broja pacijenata javljaju se teške idiosinkratske reakcije. Preparat sa modifikovanim (produženim) dejstvom daje se pacijentima kod kojih su se javlja dozno-zavisna neželjena dejstva. vigabatrin. do potpuno razvijenog napada sa snažnim konvulzijama. Metaboliše se u jetri preko sistema oksidaza mešovite funkcije i izlučuje najvećim delom u obliku glukuronida. ataksija. Valproat Valproat je prosta monokarboksilna kiselina. Karbamazepin Karbamazepin po svom farmakološkom i kliničkom delovanju podseća na fenitoin. U nekim sučajevima se javlja megaloblastna anemija. u zavisnosti od epizoda neuronskih pražnjenja. karbamazepin. Veoma je efikasan u terapiji različitih formi parcijalnih i generalizovanih napada. nesvestice i ataksije. uključujući hepatitis i reakcije kože. tiagabin. i oko 80-90% sadržaja iz plazme vezuje se za albumine. Ostali mehanizmi delovanja nekih lekova su inhibicija oslobađanja glutamata i blok glutamatnih receptora. Savremeni antiepileptici efikasno kontrolišu napade epilepsije kod oko 70% pacijenata. Valproat je efikasan kod mnogih vrsta epilepsije. Takođe. uglavnom ospa. koji su strukturno slični barbituratima. ali ne i sedacija. valproat. kojeg karakterišu epileptički napadi. glavobolja i nistagmus. kao i hirzutizam. inhibicija funkcije natrijumskih kanala – fenitoin. Epilepsiju ima 0. Simptomi se kreću od kratkotrajnog prekida pažnje. Ovaj lek izaziva širok spektar neželjenih dejstava. Srednje teška neželjena dejstva su vrtoglavica. Karbamazepin se dobro apsorbuje. posebno kod epilepsija dečjeg 138 . Fenitoin se dobro apsorbuje kada se uzima oralno. Hiperplazija desni najčešće se razvija postepeno.

vrtoglavica i nesvestica. Brzo deluje prigušuje mnoge tipove epileptičke aktivnosti pa se može koristiti za lečenje svih tipova epilepsije. PHENOBARBITON (Panfarma Srbija). Pokazuje farmakološke karakteristike koje su zajedničke svim benzodiazepinima.EFTIL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). sedativni. natrijum-valproat . okskarbazepin . valproinska kiselina. Ostala su megaloblastna anemija. Valproat se dobro apsorbuje ako se uzimna oralno. valproinska kiselina – EFTIL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Poluvreme eliminacije iznosi oko 15 časova. etosuksimid – SUXINUTIN (Pfizer Francuska). 139 . PHENOBARBITON-NATRIJUM (Panfarma Srbija). RIVOTRIL (F. Isto tako. koji mogu imati ulogu u generisanju ritmičkog pražnjenja u relejnim neuronima talamusa. gde su od posebnog značaja njegova mala toksičnost i osobina da ne izaziva sedativno dejstvo. Glavno neželjeno dejstvo je sedacija. Kod većine benzodiazepina efekat sedacije je suviše jak da bi se mogli koristiti u terapiji održavanja. Glavna dejstva su inhibicija T-tipa kalcijumovih kanala. Ima slične efekte kao i fenitoin. Ima vrlo malo neželjenih dejstava. stanja koji ugrožava život. valproat je veoma efikasan i kod adolescenata kod kojih se pojavljuju i grand-mal i petit-mal napadi. a izlučuje se uglavnom u obliku glukuronida putem urina. Valproat je teratogen. Preostalih 75% se metaboliše. fenobarbiton izaziva komu i zastoj respiratornih i cirkulatornih funkcija. mišićno relaksirajući i smirujući efekti. Glavna neželjena dejstva su mučnina i anoreksija. Metaboliše se i izlučuje sa poluvremenom eliminacije od oko 50 časova. što je karakteristika absansnih napada. Etosuksimid se dobro apsorbuje. KARBAPIN (Hemofarm Srbija). pa se ne sme davati u trudnoći. Ako se predozira. posredstvom hepatičkih mikrozomnih enzima. TEGRETOL (Novartis Pharma Švajcarska). Registrovani lekovi • • • • • • • fenobarbital – FENOBARBITON (Galenika Srbija). PHENOBARBITON (Hemofarm Srbija). klonazepam – RIVOTRIL (Galenika Srbija). a to su antiepileptički. TEGRETOL CR (Novartis Švajcarska). Benzodiazepini Klonazepam je jedan od najjačih antiepileptika. reakcije preosetljivosti srednje jačine i osteomalacija. izaziva spinu bifidu i druge poremećaje. Može da izazove toničko-kloničke napade kod osetljivih pacijenata. Najozbiljnije neželjeno dejstvo je hepatotoksičnost. Dobro se apsorbuje i oko 50% leka u krvi je vezano za albumine plazme. uglavnom putem oksidacije i konjugacije. Prednost ovog leka je u tome što deluje veoma brzo u poređenju sa drugima antiepilepticima. ponekad letargija. Etosuksimid Etosuksimid spada u red sukcinimida i ima selektivno dejstvo na absans napade. Diazepam se daje intravenski za lečenje epileptičkog statusa. Oko 25% se izlučuje urinom u nepromenjenom obliku. On izaziva stanjenje i kovrdžanje kose. DEPAKINE (Glaxo Wellcome Production Francuska). Fenobarbiton Fenobarbiton je jedan od prvih barbiturata sa antipeileptičkim svojstvim.uzrasta.TRILEPTAL (Novartis Švajcarska). karbamazepin – GALEPSIN (Galenika Srbija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). jer efikasno deluju na obe vrste epilepsije.

derivat alkaloida ražene glavice potentni je agonist na nivou dopaminskih receptora u CNS-u. nesanica ili noćne more. gotovo uvek se kombinuje sa inhibitorima dopa dekarboksilaze u perifernim tkivima ili sa karbidopom ili sa benzerazidom. Kod većine bolesnika tokom prve dve godine primene levodope javljaju se nevoljni pokreti (diskinezije). Najčešće je idiopatskog (nepoznatog) porekla. rigiditet mišića i usporenost voljnih pojkreta. Kombinovana primena levodope sa inhibitorima COMT kao što je entakapon. ali značajno slabija od onih koje viđamo u primeni levodope. Efikasnost amantidina je manja od efikasnosti levodope ili bromokriptina. tj. On se može koristiti kao početna terapija Parkinsonove bolesti. Agonisti dopaminskih receptora Bromokriptin. verovatno zbog popravljanja motorne funkcije. Drugi agonisti dopaminskih receptora koji se koriste su lisurid. Drugo neželjeno dejstvo je on-of (uključeno-isključeno) fenomen. čime se oko 10 puta smanjuje terapijska doza i redukuju periferna neželjena dejstva leka. S obzirom da je koncentracija acetilholina povišena.Antiparkinsonici Parkinsonova bolest je progresivno oboljenje koje se karakteriše poremećajima pokretljivosti. pokazala se klinički efikasnom. s ciljem inhibicije razgradnje leka. Dešava se da fazu normalne pokretljivosti iznenada smeni izražena hipokinezija i rigiditet u trajanju od nekoliko minuta do nekoliko sati. Ropinirol Ropinirol je noviji antiparkinsonik. a dopamina smanjena. a kod 20% bolesnika oporavak motornih funkcija je kompletan. hipotenzija. Poluvreme eliminacije bromokriptina iznosi 6-8 sati. Tokom lečenja efikasnost levodope se smanjuje. javljaju se i konfuzija. Apomorfin. sindrom sličan shizofreniji sa deluzijama i halucinacijama. levodopa izaziva i neke akutne neželjene efekte tokom prve nedelje lečenja. a često je i praćeno razvojem demencije. poluvreme eliminacije leka iz plazme je oko 2 sata. Poremećena je ravnoteža koncentracije dopamina i acetilholina pri čemu nedostaje dopamin. a acetilholina ima u višku. dopaminergički agonisti ili lekovi koji oslobađaju dopamin smanjenjem koncentracije acetilholina: antagonisti acetilholina. Levodopa u početku terapije čak kod 80% bolesnika značajno popravlja rigiditet i hipokineziju. Glavni simptomi su: tremor u mirovanju. pergolid i pramipeksol. a takođe se može koristiti u kombinaciji sa preparatima levodope Amantadin Amantadin povećava oslobađanje dopamina. Neželjena dejstva su po tipu veoma slična. dezorjentacija. primenjen supkutano ili putem pumpe takođe se koristi u terapiji Parkinsonove bolesti. da bi zatim opet bolesnik ušao u fazu normalne pokretljivosti. Najčešće se javljaju nevoljni pokreti lica i ekstremiteta i mogu da budu veoma izraženi. Biperiden 140 . Najvažnija su mučnina i povraćanje. menja dopamin u obavljanju njegove funkcije. inhibira njegovo preuzimanje ili deluje direktno na dopaminske receptore. koji se najčešće prvo javlja na rukama. virusnih infekcija ili može biti izazvana lekovima koji smanjuju količinu dopamina u CNS-u (centralni nervni sistem). u lečenju Parkinsonove bolesti se koriste: lekovi za povećanje koncentracije dopamina: L-dopa. Deluje tako da stimuliše dopaminergične receptore u mozgu. Osim navedenih dejstava hroničnog toka. te je njegovo dejstvo duže od levodope i ne primenjuje se tako često. ali može biti i posledica šloga. Dobro se resorbuje u tankom crevu. Oralna primena levodope produžava očekivani životni vek bolesnika. Levodopa Levodopa je lek prvog izbora.

haloperidol. opstruktivna žutica. Takođe. Antipsihoticima se mogu lečiti i neki teški oblici depresije i manično-depresivne psihoze. Osoba je bezrazložno jako dobrog raspoloženja i velikog samopouzdanja. Antipsihotici Psihoze obuhvataju čitav niz oboljenja. emocionalna indiferentnost. Belgija). amantadin – PK-MERZ (Merz Pharma Nemačka). injekcija biperidena predstavlja antidot kod trovanja nervnim bojnim otrovima organofosfornog tipa. Biperiden se koristi kao doping u sportu i to kod sportova gde je važna preciznost i mirnoća ruke (streljaštvo). kao i mnogi drugi psihofarmatici. kao i retku i tešku idiosinkratsku reakciju. obično u vidu glasova. Glavne kategorije antipsihotika su: klasični tipični antipsihotici (hlorpromazin. MADOPAR ROCHE (F. često ima hroničan tok i značajno onesposobljava obolele. U etiologiji shizofrenije veoma je izražen nasledni faktor.A. Važna neželjena dejstva zajednička za većinu predstavnika su ekstrapiramidni motorni poremećaji i endokrini poremećaji. benzerazid – MADOPAR (Galenika Srbija). Ostala neželjena dejstva su sedacija. Antipsihotici.COMTAN (Novartis Švajcarska). reverzibilne distonije i parkinsonizam i tardivna diskinezija. Biperiden se ne koristi samo za lečenje Parkinsonove bolesti nego i za suzbijanje simptoma Parkinsonove bolesti koji se javljaju kod terapije antipsihoticima.A. hipotenzija. Belgija). Najvažnije kliničke osobine su: deluzije. besmislenih rečenica i iracionalnih zaključaka. a tardivna diskinezija obuhvata pretežno nevoljne pokrete lica i udova. treba da deluju nekoliko nedelja da bi ispoljili svoj efekt. koji se javljaju više meseci ili godina po započinjanju terapije. tremor i rigiditet. povećanom telesnom aktivnošću i seksualnom željom i smanjenom potrebom za spavanjem. poremećaji vida.Hoffmann-La Roche Švajcarska). ali se naziv antipsihotici – kao i neuroleptici. halucinacije. iako mnogi lekovi iz ove grupe deluju i na druge receptore. MADOPAR ROCHE HBS (F. 141 . levodopa. Neki antipsihotici izazivaju agranulocitozu. entakapon – STALEVO (Orion Corporation Orion Pharma Finska). naročito na 5-hidroksitriptaminske (5-HT) i druge receptore. poremećaji ponašanja. Manija se karakteriše euforijom. U farmakološkom smislu antipsihotici su antagonisti dopaminskih receptora. pramipeksol – MIRAPEXIN (Pharmacia Enterprises S. bromokriptin – BROMOKRIPTIN (Zdravlje Srbija). Akutni simptomi uključuju nevoljne pokrete. antishizofrenički lekovi ili veliki trankvilizatori. entakapon . ponekad praćenih osećajem da se misli nameću ili oduzimanju spoljnom silom). ropinirol – REQUIP (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). grandioznim idejama. bolom i laktacijom kod žena i kod muškaraca. kabergolin – CABASER (Pharmacia Enterprises S. Dva najvažnija tipa motornih poremećaja su akutne. To je jedno od najznačajnijih psihijatrijskih oboljenja zato što se javlja kod mladih osoba. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • triheksifenidil – ARTANE (Hemofarm Srbija). gojaznost. biperiden – MENDILEX (Alkaloid Makedonija). suva usta. flufenazin. Od endokrinih poremećaja javlja se povećana sekrecija prolaktina što se manifestuje oticanjem dojki. Blokator je acetilholinskih receptora sa većim afinitetom za one M1 tipa. iako blokadu receptora postižu trenutno. socijalno povlačenje.Biperiden je antiparkinsonik iz grupe antiholinergičkih lekova. karbidopa. poremećaji misli (u vidu prisilno ponavljanih misli.Hoffmann-La Roche Švajcarska). levodopa. uobičajeno odnosi na lekove koji se koriste u terapiji shizofrenije.

manično-depresivne psihoze. Za vreme depolarizacije membrane joni litijuma ulaze umesto jona natrijuma u ćeliju. Flufenazin Flufenazin je fenotiazinski derivat koji spada u grupu najjačih neuroleptika. što može objasniti pospanost. Moguće nuspojave uključuju poremećaje srčanog ritma. risperidon. ali i za smirenje kada uobičajni anksiolitici ne mogu pomoći. a deluje i snažno antiemetički (sprečava povraćanje). kojim se ublažavaju simptomi psihičkih poremećaja. vrtoglavicu. pogrešnu percepciju stvarnosti. U velikim dozama je indikovan za lečenje akutnih i hroničnih simptoma psihičkih bolesti. a bolesnici postaju smireniji i komunikativniji. Litijum karbonat Litijum karbonat ima izraženo antimanično dejstvo. atipčni antipsihotici (klozapin. pokazuje snažan antihalucinatorni efekat i uspešno otklanja sumanute ideje. Sulpirid Sulpirid je derivat benzamida. a ako do njih dođe. uključujući shizofreniju i maničnu psihozu. Haloperidol Haloperidol je butirofenonski derivat koji spada među najjače antipsihotike i 100 puta je jači od hlorpromazina. flufenazina i haloperidola.tioridazin. On deluje snažno antipsihotički. Do znatnih poboljšanja tokom lečenja psihotičnih stanja sulpiridom dolazi nakon višenedeljne terapije. Sulpirid je selektivni antagonist dopaminskih D2 receptora. U nižim dozama sulpirid pokazuje antidepresivno delovanje. Smanjuje učestalost maničnih epizoda. Registrovani lekovi 142 . To dovodi do toga da olanzapin ublažava siptome shizofrenije ne izazivajući siptome Parkinsonove bolesti (za razliku od većine ostalih antipsihotika). znakove hipoglikemije. mučninu. dobro sprečava nekoordinisane pokrete. smanjuje njihovu jačinu. a u manjoj meri i muskarinskih receptora. Smatra se slabim antipsihotikom. D2) i noradrenalinskih. Olanzapin je selektivan i veže se uglavnom za receptore koji se nalaze na neuronima čije izbijanje izaziva shizofreniju. kao kod shizofrenije što uključuje vizuelne i akustične halucinacije. Hlorpromazin deluje na sinapse blokadom dopaminskih (D1. alergijske reakcije. klopentiksol) i noviji. flupentiksol. Spada u grupu oksazepina i hemijski je drugačiji od promazina. sertindol. Antagonist je i histaminskih H1 receptora. Mehanizam delovanja je sličan kao kod hlorpromazina. Koristi se za lečenje shizofrenije. U malim dozama otklanja anksioznost. nemir i nepsihotičnu napetost koji ne reaguju na druge lekove. Antagonizam prema alfa-1-adrenergičkim receptorima može objasniti ortostatsku hipotenziju koja se javlja kod upotrebe ovog leka. Haloperidol se veže uglavnom za dopaminske receptore i uspešno ih blokira. Hlorpromazin Promazin je antipsihotik iz grupe fenotiazinskih antipsihotika. Litijumovi joni interferiraju s jonima natrijuma vanćelijske tečnosti. kada se povlače simptomi shizofrenije. kvetiapin i dr). Litijum karbonat primenjuje se u terapiji maničnih epizoda u okviru manično-depresivne psihoze i drugih maničnih stanja. Olanzapin Olanzapin je noviji antipsihotik. Ziprasidon Ziprasidon je antipsihotik. Sedativno delovanje je posledica antagonističkog delovanja na H1-histaminske receptore. dok se slabo veže za one dopaminske receptore koji su odgovorni za nastanak simptoma Parkinsonove bolesti. Ziprasidon je antagonist dopaminskih D2 i serotoninskih 5-HT2 receptora.

haloperidol – HALOPERIDOL (Hemofarm Srbija). RISPOLUX (Novartis LTD Bangladeš). medazepam. HALOPERIDOL SOPHARMA (Zdravlje Srbija).Lundbeck A/S Danska). nisu preporučljivi azaspirodekandioni (buspiron) Nekada su kao anksiolitici često korišćeni barbiturati. napetosti i teskobe. poremećaji usled post-traumatskog stresa (anksioznost prouzrokovana postojanim prisećanjem na prošla stresna iskustva). Time uzrokuju hiperpolarizaciju neurona i njihovo teže izbijanje. sertindol – SERDOLECT (H.Lundbeck A/S Danska). Uz to anksiolitici se ponašaju kao: antikonvulzivi. SPERIDAN (Actavis Island). bromazepam. ZYPREXA (Eli Lilly Export Švajcarska). HALDOL DEPO (Krka Slovenija). centralni miorelaksansi. zuklopentiksol – CLOPIXOL (H. alprazolam.• • • • • • • • • • • • • hlorpromazin – LARGACTIL (Galenika Srbija).Lundbeck A/S Danska). RISSET (Pliva Hrvatska). U grupu anksiolitika spadaju: • • • benzodiazepini (diazepam. RISPOLEPT CONSTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). neuroza. LEPONEX (Novartis Pharmaceuticals UK Velika Britanija). sulpirid – SULPIRID (Farmakos Srbija). TORENDO Q-TAB (Krka Slovenija). teskobe i sličnih poremećaja. olanzapin – ZALASTA (Krka Polska Spolka Poljska). Benzodiazepini se vežu za benzodiazepinske receptore i potenciraju aktivnost GABA povećavaju učestalost otvaranja hloridnih kanala. HALOPERIDOL SOPHARMA (Hemofarm Srbija). indukcija spavanja. zbog vrlo čestih slučajeva predoziranja koji su rezultirali smrtnim ishodima barbiturati su izašli iz upotrebe kao anksiolitici i danas se korite samo kao antiepileptici. SULPIRID (Zdravlje Srbija). CLOPIXOL ACUPHASE (H. risperidon – RISPOLEPT (Janssen Pharmaceutica Belgija). Nemačka). CS Praha Češka). Anksiolitici su lekovi koji se koriste za ublažavanje laganih psihičkih poremećaja. ZELDOX (Pfizer Manufacturing Center USA). klozapin – CLOZAPIN HEXAL (Salutas Pharma Nemačka). centralni antihipertenzivi. ziprasidon – ZELDOX (Heinrich Mack Nachf. litijum karbonat – LITIJUM KARBONAT (Srbolek Srbija). SULPIGUT (Pro. ZELDOX (Pfizer PGM Francuska). Osim toga često se koriste i za ublažavanje posledica stresa. gušenje). oksazepam. Međutim. Efekti anksiolitika su: sedacija (smirenje). panični poremećaj (napadi prekomernog straha koji se javljaju zajedno sa određenim somatskim simptomima. SULPIRID (Srbolek Srbija). napetosti. EGLONYL (Alkaloid Makedonija). fobije (jaki strahovu od određenih pojava i situacija). drhtanje. eliminacija strahova. tahikardija. bol u grudima. flufenazin – METOTEN (Hemofarm Srbija). HALDOL (Krka Slovenija).Lundbeck A/S Danska). Benzodiazepini Osnovna hemijska struktura benzodiazepina sadrži sedmočlani prsten vezan za aromatični prsten sa četiri glavna supstituenta koja mogu biti modifikovana bez gubitka aktivnosti. RISSAR (Alkaloid Makedonija). MODITEN DEPO (Krka Slovenija). lorazepam) karbamati (meprobamat). CLOPIXOL DEPOT (H. tioridazin – TRIXIFEN (Hemofarm Srbija). CLOZAPINE (Remedica Kipar). TORENDO (Krka Slovenija). Time oni uzrokuju smanjenje nervne aktivnosti na specifičnim mestima mozga i posledično sve 143 . MODITEN (Krka Slovenija). kao što su znojenje.Med. kvetiapin – SEROQUEL (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). Anksiolitici Poremećaji anksioznosti obuhvataju: generalizovane poremećaje anksioznosti (konstantno stanje peterane amksioznosti bez ikakvog povoda ili povezanosti).

Osim toga. nesanica i mišićni grčevi. odnosno uklanjanje napetosti. DIAZEPAM (Remevita Srbija). XANAX (Pfizer Italija). anksioznost. Od svih benzodiazepinskih anksiolitika najviše se koristi upravo diazepam. što remeti manuelne veštine kao što je npr. Međutim. LORAZEPAM (Hemofarm Srbija). u prisustvu ostalih depresora CNS-a. benzodiazeopini mogu prouzrokovati jaku. alprazolam ima kombinovano delovanje . Deluje anksiolitički. vožnja. Zato je njegovo delovanje nešto slabije od diazepama. alprazolam – KSALOL (Galenika Srbija). amnezija i oslabljena koordinacija. prazepam – DEMETRIN (Hemofarm Srbija). Koristi se za smanjenje. DIAZEPAM (Apotekarska Ustanova Beograd Srbija). Koristi se za specifične slučajeve neuroza kombinovanih sa depresivnim ponašanjem. Snažno se vezuju za proteine plazme i njihova visoka rastvorljivost u lipidima uzrokuje da se mnogi od njih postepeno nagomilavaju u masnom tkivu. HELEX (Krka Slovenija). DIAZEPAM (Hemofarm Srbija). ekscitacija. Alprazolam Alprazolam je po mnogo čemu poseban anksiolitik. naročito alkohola. alprazolam se koristi za ublažavanje napada panike. DIAZEPAM (Habit Pharm Srbija). obično dostižu najveću koncentraciju u plazmi za oko 1 sat. a takođe i inhibicija u CNS-u. pa se smatra blažim anksiolitikom. Oksazepam je metabolit diazepama. Prekomerna upotreba benzodiazepina uzrokuje dugotrajno spavanje. Rezultat je antikonvulzivno i mišićnorelaksirajuće delovanje. hipnosedativno. nemira. Obično se unose oralno ali se mogu davati i intravenski. miorelaksirajuće i antikonvulzivno. LEXAURIN (Krka Slovenija). kao i zavisnost koja je njihova glavna mana. Svi benzopdiazepini se metabolišu i na kraju se izlučuju kao glukuronidi u urinu. posebno psihoneuroze i organske neuroze. Diazepam Diazepam je benzodiazepinski preparat sa širokim područjem delovanja. Oksazepam Oksazepam je strukturno vrlo sličan diazepamu.nabrojane efekte. konfuzija. bromazepam – BROMAZEPAM (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija).anksiolitično i anidepresivno. Benzodiazepini se kod akutne prekomerne upotrebe smatraju manje opasnim od većine ostalih anksiolitičko/hipnotičkih lekova. nemir. a za razliku od njega ima jednu hidroksilnu grupu na diazepinskom prstenu a takođe i metilnu grupu manje na istom prstenu. Prvenstveno po hemijskoj strukturi koja je komplikovanija od diazepama i oksazepama jer sadrži i treći triazolski prsten. DIAZEPAM ALKALOID (Alkaloid Makedonija). Registrovani lekovi • • • • • • diazepam – BENSEDIN (Galenika Srbija). Koristi se za sva klinička stanja koja karakteriše napetost. čak i smrtonosnu respiratornu depresiju! Glavni neželjeni efekti su pospanost. lorazepam – LORAZEPAM (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). ZOLAREM (Aegis Kipar). razdražljivosti i nesanice bez obzira da li se ti simptomi javljaju samostalno ili uz neku drugu bolest. 144 . APAURIN (Krka Slovenija). Nakon vezivanja diazepama na receptor poveća se funkcija neurotransmitora GABA. Benzodiazepini se dobro apsorbuju kada se uzimaju oralno. teskobe. Takođe. klorazepat-kalijum – TRANEX (Zdravlje Srbija). Tolerancija (postepeno povećanje doze potrebne da prouzrokuje željeni efekti) pojavljuje se kod svih benzodiazepina. LEXILIUM (Alkaloid Makedonija).

Kod zloupotrebe. anoreksija. zamagljen vid. Prilikom zloupotrebe amfetamini podstiču aktivnost organizma do krajnjih granica izdržljivosti. osećaj izdržljivosti i snage. vrtoglavica. Dugotrajnim uzimanjem amfetamina. govorljiva i proživljava lažan osećaj samopouzdanja ili nadmoćnosti. Fizičko delovanje: suva usta. i metilksantini. Amfetamini stvaraju telesnu. To je sintetički stimulans mozga koji uzrokuje promene mentalnih i motoričkih funkcija. gubitak orijentacije. euforija i uzbuđenje. osoba pod delovanjem amfetamina oseća se nemirno. Mentalno delovanje: povećana živahnost. Kod korisnika velikih količina amfetamina kroz duži period vremena može se razviti amfetaminska psihoza. Produženo uzimanje amfetamina može dovesti do neishranjenosti osobe i nedostatka vitamina. pritom redukujući osećaj gladi i umora. depresija. Ovim bi se mehanizmom mogao obasniti povoljan efekat piracetama u bolesnika s kongnitivnim poremećajima. povišenje telesne temperature. za razliku od psihostimulansa nije nikada egzaktno dokazana. pojave čireva. pozitivna promena raspoloženja.Psihostimulansi i nootropni lekovi U psihostimulanse spadau amfetamini i njima slični lekovi. povećana pričljivost. To je najveći problem kod odvikavanja i zato su potrebne povećane količine lekova da bi se postigli željeni rezultati. paranoja. osećaj ugodnosti. povišene temperature. raširene zenice. ubrzano disanje. Izlučuju se nepromenjeni u urinu. Nootropni lekovi su lekovi koji poboljšavaju mentalne sposobnosti bez stimulacije CNS-a. Oni utiču na metabolizam u ozgu povećavajući iskorišćavanje glukoze u mozgu ili aktivacijom nekih drugih mehanizama koji povećavaju energetski nivo mozga. Glavni farmakološki efekti lekova sličih amfetaminu su lokomotorna stimulacija. Amfetamini su u medicinsku upotrebu uvedeni kao lekovi protiv prehlade. neki postaju agresivni i neprijateljski raspoloženi. što je verovatno posledica pojačanog otpuštanja acetilholina iz njegovih presinaptičkih neurona. Osim toga imaju i periferno simpatikomimetsko dejstvo izazivajući porast krvnog pritiska i inhibiciju gastroinetstinalnog motiliteta. ukočenost. Psihoza se manifestiuje kroz obmane. telo stvara određenu toleranciju pa osoba povećava dozu i tako metamfetamin postane potrebna supstanca u čovekovom telu za normalno funkcionisanje. S druge strane piracetam povećava utilizaciju glukoze u mozgu bolesnika s progresivnom demencijom. Njihova efikasnost. ubrzan rad srca. Propratni efekti: znojenje i povišena temperatura. To je mentalni poremećaj sličan paranoidnoj shizofreniji. Dokazano povećava koncentraciju acetilholina u CNS-u. Sintetički amfetamini se nazivaju metamfetamini. trzavica. Veće doze pojačavaju efekte. smanjeni apetit. Brzo se apsorbuju iz gasrointestinalnog trakta i slobodno prolaze kroz krvno-moždanu barijeru. ranice po telu. nemir. drhtanje). Metamfetamini ostaju u organizmu neznatno duže 24-96 sati. povećana agresivnost. nezainteresovanost za prijatelje i seks. crvenilo izazvano visokom temperaturom. iluzije i paranoje. Ostaju u urinu 24-72 sata nakon konzumacije. što bi moglo biti od koristi u lečenju ovih bolesnika. može se ponašati i na bizaran način. uznemireno i čudljivo. a osoba postaje sve više uzbuđena. pa i kao sredstva za mršavljenje. ponekad i zlovoljno. stereotipno ponašanje. Danas je u upotrebi metilfenidat. Danas su u upotrebi u terapiji narkolepsije i hiperkinetičkog sindroma kod dece. ali i psihičku zavisnost. Amfetamini su stimulansi koji deluju na centralni nervni sistem. Ponekad takve osobe pokazuju čudno. Piracetam je nootropik. nasilno ponašanje. glavobolja. proliv ili zatvor. povećan krvni pritisak. gubitka težine. omamljenost Amfetamini su lako uočljivi standardnim testovima na drogu. kožnih poremećaja. grčenje. Koristi se za lečenje involutivnog senilnog sindroma i disleksija. nesanica. privide. nesanice. nekontrolisani pokreti (grčevita stezanja. Registrovani lekovi 145 .

Primeri lakih droga su kanabis. Ova razlika se pravi kako u nezvaničnom govoru. Fizička zavisnost podrazumeva promene u funkcionisanju organizma koje nastaju usled dugotrajnog konzumiranja droga. Zavisno od konteksta. Samo je za mali broj slučajeva moguće osigurati poseban bolnički tretman. Ipak. neka sredstva za smirenje itd. psilocibin i LSD. Droge u ovoj grupi se najčešće opisuju time što izazivaju fizičku zavisnost. do 21. tako i u zakonodavstvu određenih država. amfetamini. Prvi korak u lečenju je detoksikacija uz pomoć lekova ili bez njih ako nije reč o zavisniku. niti postoje dokazi da izaziva fizičku zavisnost. Adolescencija je burno razdoblje odrastanja i sazrevanja mlade osobe koja je još uvek u potrazi za svojim identitetom. zavisno od sredstva koje je izazvalo zavisnost. Te se promene nakon prestanka uzimanja droge karakterišu raznolikim simptomima. Pojava zloupotrebe droga je usko vezana za adolescenciju od 13. Organizam fizički zavisnog čoveka održava tu novu ravnotežu jedino ako je droga stalno prisutna. promene kvalitete života i povećanim zahtevima koje moderno društvo stavlja pred čoveka. Apstinencijalni sindrom je skup simptoma koji se javljaju nakon prestanka uzimanja droge. Psihička zavisnost je izmenjeno stanje organizma u kome osoba oseća jaku potrebu za stalnim uzimanjem droge kako bi se zadržao osećaj dobrog psihičkog stanja i zadovoljstva. PIRACETAM (Faran Laboratories Grčka). i kao takvi su najzanimljiviji onima koji dobro zarađuju od prodaje droge. društveno i kulturno uslovljena za svaku drogu. već proces traje najmanje dve godine. morfijum. Tolerancija na droge je stanje u kome organizam dolazi nakon dugotrajnog uzimanja tog sredstva pri čemu je za održanje dobrog funkcionisanja potrebno povećavati dozu. Posledica je širenja i jačanja međunarodnog kriminala i povećanjem proizvodnje i ponude. Zavisnost može biti psihička. Ova kategorizacija je često subjektivna. Podela na lake i teške droge predstavlja podelu psihoaktivnih droga. pa većina zavisnika prolazi kroz ambulantno lečenje. piracetam – OIKAMID (Pliva Hrvatska). određena droga se može kategorizovati na više različitih načina. postoji mogućnost da se zavisnik nakon nekog vremena ponovo vrati drogi. Zavisnost osim opasnosti za zavisnika nosi opasnost i za porodicu i celu društvenu zajednicu. Alkohol i nikotin se takođe svrstavaju u teške droge zbog toga što izazivaju zavisnost i opasne su po zdravlje. skloni popuštanju pritiscima svojih vršnjaka. Pojam teške droge se koristi za droge koje stvaraju fizičku zavisnost.• • • metilfenidat – CONCERTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). Ostali (opijati. a samostalna fizička zavisnost je jako retka. Pretežno psihičku zavisnost uzrokuju kokain. sklona dokazivanju i sa jasnom potrebom odmicanja od uticaja roditelja i drugih osoba koje učestvuju u njenom vaspitanju.) uzrokuju i psihičku i fizičku zavisnost. kokain i metamfetamin. lečenje ne prestaje odvikavanjem.godine života. Mladi su u razdoblju adolescencije često nesigurni. kanabis i neki halucinogeni. sklonost povećavanju doze droge kako zavisnost duže traje. Najveći problem je u nedostatku 146 . Primeri teških droga su heroin. fizička ili kombinovana. uključujući smrt. Širenje zloupotrebe droge može se protumačiti na nekoliko načina. niti kriminalom i nasiljem među korisnicima.CAVINTIN (Gedeon Richter Mađarska). Ali. vinpocetin . jaku želju za nabavljanjem i uzimanjem droge po svaku cenu. postoji veća mogućnost predoziranja. i nose brojne zdravstvene rizike. meskalin. Lekovi za lečenje zavisnosti od opioida Zavisnost podrazumeva nesavladivu želju za drogom. dok se pojam lake droge koristi za one droge koje izazivaju blagu psihološku zavisnost ili je ne izazivaju uopšte. Pojam lakih droga se najčešće upotrebljava i za indijsku konoplju (marihuanu ili hašiš) jer nije povezana sa smrtnim slučajevima.

neki lekovi.tetrahidrokanabinol (aktivna materija u marihuani). te droge po pravilu ne uzrokuju fizičku zavisnost. U psihozomimetička (halucinogena) sredstva zavisnosti spadaju: LSD – dietilamin lizerginske kiseline (trip. Skopolamin aktivna materija u biljci Datura stramonii. Metadon je sintetski narkotički analgetik iz grupe difenilpropilamina. ali su simptomi prestanka dejstva znatno blaži od heroina. već se putem tzv. posebno ako se meša sa drugim drogama ili alkoholom. Meskalin . Međutim. hipotenzija.aktivna materija iz sluzi nekih žaba. svakodnevno dobija dozu metadona koja održava normalno stanje i metabolički balans. Registrovani lekovi • metadon – METADON (Hemofarm Srbija). Dakle oni imitiraju psihozu pa otuda i takav naziv. upotrebi i oporavljanju od dejstva opijata. izrazita pospanost. konvulzije. PCP . Sam metadon izaziva zavisnost. THC . jaka vrtoglavica. Često se koristi zajedno sa heroinom. Ipak. STP . METADON ALKALOID (Alkaloid Makedonija). Nagli prekid uzimanja nekog halucinogenog sredstva ne uzrokuje teške sindrome apstinencije kao što je to slučaj kod heroina. što može da dovede do predoziranja i smrtnog ishoda. usporeno ili otežano disanje. Rizik od predoziranja je veliki ako se ne koristi pod strogom kontrolom lekara. acid). Po svom sastavu je hidrohlorid i deluje na morfinske receptore u mozgu gde 1 mg metadona zamenjuje i postiže efekat 4 mg morfina. Predoziranje metadonom može završiti prestankom srčanog rada.fenciklidin (anđeoski prah). Psilocibin . Bufotenin . izrazita mioza (sužene zenice). Metadonom se ne leči narkomanija. prestankom disanja. psihoze. doze treba smanjivati postupno. metadon pomaže u procesu resocijalizacije. pre svega u supstitucionalnoj terapiji heroinskih zavisnika. metadon omogućava osobi koja je donedavno koristila ilegalne opijate da sve vreme koje joj je prolazilo u nabavci. alkohol. nesvesno stanje i jaka slabost. sada provodi kvalitetnije. Metadonska supstituciona terapija je u stvari institucionalno drogiranje narkomana kako bi se društvo zaštitilo od kriminalnog ponašanja. Klinike mogu koristiti metadon u tretmanu samo uz stalnu superviziju upotrebe. morfina ili barbiturata. psihozomimetici. Često se smatra da halucinogena sredstva produženom upotrebom obavezno uzrokuju pojavu zavisnosti. komom i smrću. do koje inače dovode narkotici.aktivna materija meksičke gljive teonanakatl.bolničkih i vanbolničkih sredstava. usporena srčana frekvencija. Metadon "skida" sa heroina zbog toga što je apstinencijalni sindrom kod prestanka uzimanja metadona daleko manje izražen i daleko manjeg intenziteta nego kod heroina.5-dimetoksimetilpentilamin. Narkoman. nemir.aktivna materija meksičkog kaktusa pejotla. Proizvodi se u obliku tableta ili kao tečnost zelene ili bledo žute boje. Kritika koja se često javlja na račun metadonske terapije je da se samo jedna droga zamenjuje drugom. pa i duvan. pod nadzorom medicinskog osoblja. Da bi se nakon dugotrajnog lečenja izbegli apstinencijski simptomi. Psihozimimetici Psihozomimetici kod konzumenta izazivaju simptome shizofrenije tj. Dugotrajno lečenje metadonom može izazvati zavisnost morfinskog tipa. konfuzija. U tom smislu. Kako je dejstvo metadona duže nego dejstvo heroina. halucinogene droge vrlo su 147 . supstitucione metadonske terapije otklanjaju znaci apstinencijalne krize. a takav tretman može biti uspešan samo ako je kombinovan sa psihosocijalnom terapijom. Znakovi predoziranja su hladna i vlažna koža. Metadon je sintetička droga koja se koristi za smanjenje bolova.4-metil-2.

čak i meseci. ozon. u obliku bombona ili obojenih kocki šećera. Dejstvo počinje posle otprilike 30 minuta. PCP (fenciklidin) PCP je vrlo opasna droga zbog svoje nepredvidivosti. superduvan. ali i opažanja sopstvenog tela: zvukovi se mogu videti. Crystal Joint. Zbog nepredvidivosti. Angel Poke. D.horror trip. Black Whack. Halucinacije su u vidu promena opažanja vremena i prostora. raspoloženja i okruženja. proglašen je ilegalnom drogom. Bart Simpson. Raspon raspoloženja koje izaziva LSD vrlo je širok: od ekstremnog zadovoljstva do jake anksioznosti. i ne može se zaustaviti. Animal Tranquiliser. Cannabinol. Proizvodi se sintetski. Butt Naked. Aurora Borealis. jer se katkada ne može prekinuti haluciniranje koje može potrajati više sati. srednje doze dovode do halucinatornih i iluzionih fenomena. Cliffhanger. Belladonna. gljivice koja živi na klasju raži. Angel Dust (anđeoski prah). LSD LSD ili dietilamid lizergične kiseline je jedan od najjačih halucinogena. Cozmos. nedelja. Drink. DOA.toksične za organizam i predstavljaju veliku opasnost za zdravlje. Inače LSD izaziva blažu psihičku zavisnost. u obliku praha. Ova neugodna iskustva. u kapsulama i tabletama. Angel Mist. a slike čuti. Monkey 148 . Niske doze ove droge obično daju efekte slične efektima marihuane. praškova i tečnosti. Droga izaziva vizuelne halucinacije u smislu promene opažanja. strah od smrti . Takođe se može javiti i psihoza. lizanjem papirića natopljenih drogom ili u vidu intravenskih injekcija. Zenice se šire. Smrtonosna doza LSD-a kod ljudi nije poznata i u svetu nije zabeležen ni jedan slučaj smrti direktno povezane s trovanjem LSD-om. Crazy Eddie. 1967. glavobolja i bolovi u telu. Papirići su redovno oslikani sa najrazličitijim motivima i crtežima kao npr. Pojavljuje se u raznim oblicima: beli prašak rastvorljiv u vodi i alkoholu. Amoeba. ova pojava je izuzetno opasna. uz osećaj proširenja spoznajnih mogućnosti. nakon više dana. može doći do slabog drhtanja ruku i problema sa ravnotežom. u obliku drogom natopljenih komadića papira sa crtežima. ponekad i do 24 sata. komadića papira sa crtežima. “loš trip”. Cigarrode Cristal. Crystal T. a pri dužoj upotrebi trajno oštetiti nervni sistem. godine iz gljivice Claviceps purpurea (ražana glavica). panika. ali je kod vrlo jakih doza (preko 150 mikrograma) verovatnost paranoje i trajnih psihičkih posledica bitno povećana. Dužina delovanja se ne može predvideti jer zavisi od individualnog raspoloženja svakog pojedinca u trenutku uzimanja droge. Columbo. kristal AD. LSD je jedan od mnogobrojnih polusintetskih derivata lizerginske kiseline. Dovodi do promena u misaonom procesu. Spada u halucinogene i predstavlja najpoznatiju drogu iz ove grupe. boje i ima neznatno gorak ukus. u obliku malih belih pilula ili prašaka u različito obojenim kapsulama. depresivno stanje ili konfuzija. njegovoj brzini. Kod LSD-a ne postoje klasični simptomi predoziranja. Angel Hair. LSD nema mirisa. mučnina. indijskim slovom i simbolim 'om' itd. Istovremeno. Angel. pri većim dozama nastaju “kosmičko-magijske vizije” nazvane još i “kosmička realnost”. Ulična imena su. osoba ima iskustvo užasnog straha koji ne može izbaciti iz svoje svesti. Paja Patak. sreće. ali i sadržaju. već će jednokratnom upotrebom izazvati neugodnosti. ali ne i fizičku. Cycline. Devils Dust. Detroit Pink. Cyclones. zadovoljstva. Delovanje traje oko 12 sati. weki. Na tržištu se pojavljuje u obliku obojenih kocki šećera. a izoštrava se i osećaj za boje. Cadillac. javi delovanje ove droge. Sintetisan je 1938. Boat. Neugodne fizičke manifestacije delovanja su retke i opisuju se kao nelagoda. Nakon konzumiranja mogu se javiti i flashback epizode . povraćanje. golub. Već pri dozi od 10 miligrama uzrokuje stanje slično šizofreniji. Crazy Coke. kod intravenskog unosa nakon 5 do 10 minuta. gubitak kontrole. U organizam se unosi gutanjem tableta. halucinacije i osećaj lebdenja. kapsula. Do It Jack. mogu se ispoljiti kao panika. Busy Bee. Lizerginska kiselina je osnovno hemijsko jezgro koje se nalazi u svim alkaloidima iz ražene glavice. mada su poznati slučajevi samoubistva izazvanih psihozom ili halucinacijama na LSD-u. pomešana osećanja. Javljaju se živo obojene vizije koje se vide zatvorenim očima. Upravo se u tome i krije opasnost. To može izazvati i neprijatnosti: strah. Nakon oralnog unosa efekat se primećuje nakon 15 do 45 minuta. opuštenosti. Konzumiranje je postalo popularno 60-ih godina. slon. Dipper. CJ. Početak je obeležen euforijom sa jakim smehom i koja se nastavlja u stanje onoga što korisnici imenuju kao “dobar trip” odnosno stanje relaksacije. Blue Madman.fenomena da se neočekivano. Efekat zavisi u velikoj meri od očekivanja.

moždani udar. omamljenost. Za proizvodnju jednog kilograma hašiša potrebno je preko 280 kilograma marihuane. Može se mešati sa mescalinom. konzumiranje marihuane izaziva euforiju sa 149 . Dosadašnja istraživanja pokazala su da je reč o narkotiku koji kod konzumenata izaziva rastrojenost. Hašiš je jača i skuplja droga od marihuane. zatim poremećaji ravnoteže i koordinacije pokreta. a zatim komu i smrt. a u najtežim slučajevima i smrt.. a tečnost je zatvorena u staklenim bocama zapremine od jednog pola litra. Rastvor se ubrizgava u mišiće ili u vene. kao i marihuana. Membrane određenih nervnih ćelija sadrže proteinske receptore koji vezuju THC koji se apsorbuje u masnom tkivu u različitim organima. THC Glavni sastojak u kanabisu (pored još 400 drugih sastojaka) je jedinjenje THC (delta-9tetrahydrocannabinol). Upotrebljava se pušenjem. poremećaj koordinacije i poremećaj govora. a delovanje im je slično. bolna osetljivost na zvuk. krvni pritisak povišen. pluća.naročito kada se radi o bojama. PCP se upotrebljava na sve načine. neki efekti se mogu javljati danima. pastozna smesa ili rastvor. PCP izaziva toleranciju i zavisnost. Efekti kanabisa (marihuane. Popijena ili pojedena. nalaze se u papirnatim kutijama. puši. Spominje se i slučaj jednog studenta koji je pod delovanjem PCP-a nožem sebi iskopao oba oka. godine napravljen kao anestetik. razmišljanje. osećaj zadovoljstva.. ukusu i muzici. smanjena sposobnost koncentracije i učenja. amfetaminom. percepciju.. oči su crvene sa proširenim zenicama. ali kao veterinarski anestetik. Prašak se meša sa neutralnim sredstvima zbog povećanja volumena (mlečni šećer ili glukoza). deluje zavisno od strukture ličnosti. Delovanje jedne ispušene cigarete traje dva do tri sata. Najviše ovih receptora se nalazi u delovima mozga zaduženih za pamćenje. a za pušenje hašiša narkomani koriste posebno izrađene lulice. moguća su oštećenja srca. THC. ponovo je vraćen u medicinsku upotrebu.. Kod uzimanja velikih količina. stanje dubokoga sna. promenjena percepcija stvarnosti i to naročito vremena (osoba ima utisak da vreme protiče sporije). Trranki dr. Haluciniranje traje mesecima nakon uzimanja droge. drugi su doživljavali zastrašujuće halucinacije. koncentraciju. ataksiju ili otežani hod. cannabisom i dr. Neki su pod delovanjem PCP-a skakali sa kućnih krovova. od bele do žute. LSD-om. Kad se smesti. puši se sprejem naneseni PCP na cigaretu ili joint. Danas. tablete se gutaju. Hašiš se. zelene. ali na tržištu se može naći i mešavina s nekim drugim drogama. alkoholu i hloroformu. Nekada delovanje liči na početne efekte alkoholnog pijanstva. cocainom. veže za kanabinoidne receptore u mozgu. povišen krvni pritisak. Efekat se primećuje nakon nekoliko udahnutih dimova. a epizode depresije i straha mogu trajati mesecima. Fenciklidin je 1959. kao i druge takozvane lakše droge. T Buzz. Godine 1960. Krajnji rezultat je najčešće destruktivno i agresivno ponašanje. a pri uzimanju većih količina kanabisa može doći i do snažnih halucinacija. Kad je delovanje u pitanju. Javlja se sušenje usta.Dust. učestalo pomeranje očiju levo i desno. ponovljene pokrete tela (grimase). neosetljivost na bol. ali može da se unosi i oralno (kao hrana). Nakon intoksikacije koja traje 4-6 sati. PCP je halucinogena droga koja stvara osećaj pospanosti ili euforije i narušava osećaj za vreme i prostor. očekivanja i sl. hašiš. koje ili sami izrađuju od različitih materijala ili koriste obične lule produženog kamiša. kapsule ili cigarete s PCP-om. se može naći u raznim bojama. Aktivni sastojak droga. koordinaciju pokreta. crvene i smeđe. u prodaji. Zato se javljaju problemi u kratkotrajnom pamćenju. epileptične napade. prah se ušmrkava. Super Weed. marihuana ispoljava efekat nakon pola sata sa dužinom trajanja tri do šest sati. Tablete. povišenje senzibiliteta . Standardna ambalaža praha su hermetički zatvorene plastične kesice. koji se nakon ulaska u telo. koma. ali mu je upotreba nekoliko godina nakon proizvodnje zabranjena jer su krajnje posledice vodile ka delirijumu. rastvorljiv u vodi. dostižući maksimum nakon 15-30 minuta. ambijenta. hašiša): Marihuana je najblaže i najslabije halucinogeno sredstvo. Rad srca je ubrzan. Može biti prašak. Što se tiče uticaja na raspoloženje i ponašanje. nošen krvotokom. THC otpušta seriju ćelijskih reakcija koje menjaju stanje svesti. PCP je beli kristalni prah.

poremećaja percepcije vremena i prostora. Dugotrajno pušenje hašiša izaziva oštećenje ili uništenje plućnog tkiva što dovodi do abnormalne funkcije pluća kao i do emfizema i raka pluća i disajnih puteva. ličnu higijenu i odevanje. pojačanom govorljivošću. "ako si prirodno veseo čovek. Simptomi nastaju 0. halucinacija.hiperaktivnošću. Nakon završetka delovanja korisnik pada u stanje pospanosti. Ukus je izvanredno gorak. Najnovija otkrića ukazuju da pušenje hašiša ili marihuane i istovremeno intravenozno uzimanje kokaina prouzrokuju preopterećenje kardiovaskularnog sistema. Pejot se koristio pomešan sa nekim tečnostima. Meskalin Pejot (poznat i kao nahuatl ili pejotl) je kaktus koji sadrži halucinogene supstance. a kod korisnika dolazi do gubitka inicijative. Sušene kriške pejotla žvaću se i gutaju. okrugli je kaktus bez bodlji. pa su srednjeamerička plemena cedila sokove pejotla u svoje rane kako bi smanjili bol i zacelili ranu. Peyote ili pejotl. droga te razveseljava. Tamno je smeđe boje visine do 20 centimetara. Nakon prestanka efekata može se javiti amotivacijski sindrom . ali i agresija uključujući agresiju prema samom sebi. mišićne slabosti. takođe indijanska ritualna droga s botaničkim imenom. ovaj kaktus poseduje antibakterijska svojstva. količina katrana koji udahnu pušači marihuane i nivo karbon monoksida koji se apsorbuje su tri do pet puta veći nego kod pušača duvana. ukusne i dodirne halucinacije. osećajem bezbrižnosti uz bezrazložno smejanje. a sastoje se od glavobolje. Neki konzumenti tvrde da ih hašiš navodi na "filozofiranje". a halucinacije mogu biti izrazito neugodne i zastrašujuće. Osim prisustva THC-a. Prvi efekti se javljaju već pri dozi od 4 mg. Lophophora williamsii. neaktivnosti. Prisutna je nebriga za spoljni izgled. S druge strane postoji teorija koja glasi da pod delovanjem hašiša na površinu izbijaju prave osobine čoveka. Dugotrajna upotreba hašiša stvara promene u mozgu slične onima koje stvara dugotrajno konzumiranje većine drugih droga. Tolerancija na ove droge se ne razvija. opuštenost i želju za mirovanjem. Psilocibin Psilocibin je halucinogen prisutan u velikom broju gljiva iz grupe Psylocibe. Odnosno. Psilocibin je izuzetno aktivna materija. ali isto tako može izazvati anksioznost i napade panike. simptome hroničnog bronhitisa i česte prehlade. mirisne. a rasuđivanje i pamćenje je delimično oštećeno. jače od drugih halucinogenih droga. ali i ne. onda te baca u melanholiju". usporenja pulsa i sniženja krvnog pritiska i psihoznih efekata koji mogu biti prijatni. ili putem žvakanja osušenih delova. Pojavljuje se euforija ili depresija. Postoji i osećaj lebdenja i bestežinskog stanja. vrtoglavice. oslobađanje od kočenja svake vrste. a ako si prirodno tužan. obojene vizije. Neki pušači hašiša tvrde da hašiš za razliku od marihuane proizvodi laganu letargiju. Upotreba marihuane izaziva ubrzani rad srca i povišen krvni pritisak.4-2 sata nakon uzimanja. Pored halucinogenih alkaloida meskalina. Antiemetici 150 . Fiziološko delovanje pejotla identično je dejstvu njegovog glavnog alkaloida meskalina. Dejstvo obično traje 6 do 10 sati. erotskih osećaja. halucinacije. raste samo na teritoriji Meksika i juga SAD. Upotreba izaziva vrlo izražene slušne halucinacije. koje se pokreću poput kaleidoskopa. Dominiraju izvanredno blještave i sjajne. hordenina i tiramina. Onaj ko redovno puši ima respiratorne probleme slične onima koje imaju pušači duvana: svakodnevno kašljanje i iskašljavnje šlajma. Uzgaja se na području reke Rio Grande u Meksiku i Teksasu.nedostatak bilo kakvog interesa i motivacije. Uz njih se u manjoj meri javljaju slušne. u kojima je sadržaj psihoaktivnih supstanci znatno manji. Pri dužem uzimanju javlja se umerena psihička zavisnost. koga u osušenom kaktusu ima 4-7%. nesanice ili redukovane dužine spavanja.

Povraćanje je fizički akt koji se završava snažnim izbacivanjem želudačnog sadržaja preko usta. prevencija postoperativne mučnine i povraćanja u bolesnika s velikim rizikom za postoperativnu mučninu i povraćanje. antagonist 5-HT3 receptora. Selektivni blokatori 5-HT receptora – antagonisti serotonina (ondansetron. većinom blage i umerene prirode. dobro podnošene od strane pacijenata. prati brojne bolesti (npr. Često mu prethodi mučnina. crvenilo i osećaj vrućine. muskarinskih i 5-HT3 receptora. Različiti sastojci hemoterapije i radioterapija mogu uzrokovati otpuštanje serotonina (5HT) u tankom crevu. sa ili bez izbacivanja želudačnog sadržaja). Druge opisane nuspojave su: glavobolja. Tropisetron sprečava mučninu i povraćanje zbog lečenja citostaticima. a s dozom od 5 mg opstipacija i ređe vrtoglavica. druge alergijske reakcije kao što su manji osipi kože. dimenhidrinat. Na apsorpciju granisetrona uglavnom ne utiče hrana. Koristi se za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom i u prevenciji i lečenju postoperacione mučnine i povraćanja. a može delovati i direktno na 5-HT3 receptore unutar CNS-a koji prenose nadražaje parasimpatikusa u areu postremu. Njegovo glavno dejstvo ogleda se u smanjenju aktivnosti desetog kranijalnog živca. S dozom od 2 mg najčešće se javlja glavobolja. kod kinetoza. koji može indukovati refleks povraćanja aktivirajući vagusna aferentna vlakna putem 5HT3 receptora. a pritom ne izaziva neželjene ekstrapiramidalne pojave. retke pojave ponekad ozbiljne prirode (anafilaksija). Ondansetron sprečava indukciju tog refleksa. H1 blokatori (meklizin. Povraćanje može biti koristan (upravo spasonosan) fiziološki odgovor na unos toksičnih materija (npr. Blokatori receptora Zbog antiemetičke aktivnosti klinički su primenu našli blokatori H1. migrenu). cinarizin. pa je apsorpcija brza i potpuna. ali i na neželjeno dejstvo mnogih lekova koji se danas primenjuju. a neželjena dejstva kao glavobolja i nelagodnost u digestivnom traktu nisu česta. ciklizin. Terapijske indikacije: prevencija mučnine i povraćanja izazvanih citostaticima. Nuspojave su prolazne uz preporučeno doziranje. Ondansetron produžuje vreme prolaska sadržaja kroz debelo crevo i može uzrokovati opstipaciju. Mehanizam njegovog delovanja u kontroli mučnine i povraćanja nije potpuno poznat. Antiemetici su lekovi protiv mučnine i povraćanja. nervusa vagusa. koristi ga i NASA za suzbijanje kinetoza kod astronauta. Primenjuju se oralnim putem. Granisetron je antiemetik iz grupe antagonista serotonina. Pri sprovođenju istraživanja na ljudima granisetron se dobro podnosio. štucanje. Prometazin je naročito delotvoran kod jutarnje mučnine tokom trudnoće. visoko selektivni antiemetik. alkohola). Uglavnom se koristi za profilaksu i lečenje kinetoza. Zabeleženi su neki slučajevi reakcija preosetljivosti. Tropisetron je vrlo moćan i selektivan kompetitivni antagonist 5-HT3 receptora. Ondansetron je snažni. Skopolamin ima najširu primenu među antimuskarinskim lekovima. kao i bakterijske i virusne infekcije. Kao i u slučaju s drugim lekovima iste grupe. na centar za povraćanje u produženoj moždini. Granisetron je delotvoran oralno u prevenciji i intravenski u profilaksi i u lečenju simptoma povraćanja i mučnine izazvanih hemoterapijom i zračenjem. a može biti praćen nagonima na povraćanje (ponovljene kontrakcije trbušnih mišića. posebno za hemioterapiju karcinoma. podgrupe serotoninskih receptora smeštenih u perifernim neuronima i unutar središnjeg CNS-a. granisetron. najčešće spominjane nuspojave bile su glavobolja i opstipacija. Tropisetron selektivno blokira nadraživanje presinaptičkih 5-HT3 receptora perifernih neurona. često u obliku flastera. tropistron i dolasetron) su efikasni u prevenciji i lečenju povraćanja izazvanog zračenjem kod bolesnika sa karcinomima. Prisutno je i u ranoj trudnoći. umor i gastrointestinalne smetnje kao što je bol u trbuhu i 151 . prometazin i difenhidramin) i muskarinski blokatori (hioscin-skopolamin) efikasni su u suzbijanju povraćanja kod kinetoza i prisustva nadražajnih materija u želucu. kao i primenom citostatika. terapija postoperativne mučnine i povraćanja. proliv i povremeno asimptomatski prolazni porast aminotransferaza.

sinkopa. uključujući distoniju i tardivnu diskineziju. pritisak u grudima. Palonosetron – Aloxi (Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd. a u preterano velikim mogu imati i štetno dejstvo. Fenotiazini Fenotiazini sa antipsihotičkim dejstvom (hlorpromazin. Kao antiemetici mogu poslužiti i: antihistaminici (dimenhidrinat). amneziju (poremećaj pamćenja). benzodiazepini. Kao i s drugim antagonistima 5-HT3 receptora. Farmakoterapija nesanice podrazumeva primenu hipnotika iz grupe benzodiazepina i nebenzodiazepinsku terapiju. Prednost ove grupe je što ne zazivaju jutarnju pospanost. Ovi lekovi u većim dozama imaju hipnotičko (uspavljujuće). Druga grupa savremenijih hipnotika su ne-benzodiazepinski agonisti benzodiazepinskog receptora koji su se pojavili 80-ih i 90-ih godina kao što su zolpidem. Mogu se primeniti oralnim putem. kao i mogućnost fizičke zavisnosti kod dugotrajne upotrebe. akutni bronhospazam i hipotenzija. ili kardiovaskularni arest. zaleplon i indiplon. Deluje centralno kako na hemoreceptore u produženoj moždini tako i na sam centar za povraćanje. U vrlo retkim slučajevima zabeleženi su kolaps. pospanost. Granisetron – Kytril (F. Antiemetičko dejstvojavlja se pola sata nakon peroralne primene i traje približno 4 sata. Tietilperazin je fenotiazinski derivat s jakim antiemetičkim i antivertiginoznim dejstvom. tahikardiju. propulzivi (metoklopramid). i obično se koriste kod teške mučnine i povraćanja koji prate vrtoglavicu. Smenski rad i ostali faktori koji remete cirkardijalni ritam spavanja mogu povećati rizik nastanka poremećaja spavanja. Treća grupa su agonisti melatonergičnih receptora kao što je ramelteon. svi hipnotici menjaju 152 . Javljaju se sedacija. dovode do snižavanja budnosti i otuda imaju umirujući psihološki efekat. Ona podrazumeva teškoće usnivanja. Nedostaci ove grupe hipnotika su trajanje sedacije i u periodu posle buđenja. intravenski ili u obliku supozitorija. Neželjena dejstva su relativno česta. Primena benzodiazepina je započela 60-ih godina prošlog veka i u ovu grupu spadaju lekovi midazolam. ređe se mogu zapaziti reakcije preosetljivosti (tip I reakcija) s jednim ili više sledećih simptoma: crvenilo lica i/ili generalizovana urtikarija. prospavljivanja. koriste isključivo kao antiemetici. Nuspojave: može izazvati sušenje usta. distoniju. Međutim. ezopiklon. Sprečava ili smanjuje sve vrste mučnine i povraćanja kao i vrtoglavice. Hipnotici imaju depresorno dejstvo na CNS.Hoffmann-La Roche Ltd Švajcarska). kortikosteroidi. parasimpatolitici. ne remete strukturu procesa spavanja i imaju znatno manju mogućnost zloupotrebe i izazivanja zavisnosti. Nesanica se može javiti kao posledica stresa. brotizolam. hipotenzija i ekstrapiramidalni simptomi. slabog kvaliteta spavanja ili neadekvatnog trajanja spavanja i pored mogućnosti za spavanje. triazolam. prohlorperazin i trifluperazin) efikasni su antiemetici. Irska) Zofran Hipnotici i sedativi Nesanica je najčešći poremećaj spavanja. izlaganja svetlosti ili neadekvatnim ritmom spavanja. dispneja. Tropisetron – Navoban (Novartis Švajcarska). Registrovani lekovi • • • • Ondansetron – Avessa (Hemofarm Srbija).proliv. Ondasan (Slaviamed Srbija). (GlaxoSmithKline Export Limited Velika Britanija). Hipnotici skraćuju vreme ulaska u san i produžavaju vreme trajanja sna. dok se neki drugi fenotiazini kao tietilperazin. nitrazepam. kinetoze i migrenu.

a visoka liposolubilnost razlog je brzog prodora i početka delovanja u CNS. Maksimalne koncentracije u plazmi lek dostiže za oko 90 minuta. izazvati fizičku zavisnost! Posle produženog davanja u jedinicama intenzivne nege i naglog prekida terapije. a biološka iskoristljivost veća je od 90%. Lek prolazi placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mleko. Primena midazolama može. hiperaktivnost. umora ili stresa). 153 . Apsorpcija midazolama posle intramuskularne primene brza je i potpuna. respiratorne smetnje i aspiraciona pneumonija su retke neželjene reakcije. Midazolam Midazolam je derivat imidazobenzodiazepina. antikonvulzivno i muskulorelaksantno. što omogućava normalnu aktivnost. vrtoglavicu. Midazolam je stabilan u vodenom rastvoru. Primenjen u okviru preporučenog doziranja nitrazepam se veoma dobro podnosi. anksioznosti. pojava paradoksalnih reakcija (uznemirenost. Sa terapijskog stanovišta značajno je da sedativni i hipnotički efekti nastupaju brzo i traju relativno kratko. uvođenje u anesteziju.fiziološki izgled sna jer skraćuju deo sna kada se mozak najviše odmara i kad se procesuiraju informacije prikupljene tokom dana .Vezuje se za benzodiazepinske receptore u CNS-u i blokira reflekse koji idu preko retikularne formacije u produženoj moždini. Svi efekti leka nastaju kao rezultat potenciranja aktivnosti gamaaminobuterne kiseline (GABA) u CNS-u. niti jesu ozbiljno rešenje problema nesanice. hipnotički. suvoće usta i opstipacije. čak i u terapijskim dozama. Većim delom (do 88%) lek se veže za proteine plazme. U određenog broja pacijenata opisana je i pojava mučnine. porfirija. u prvom redu u alfa-hidroksimidazolam. dok je jutarnje buđenje posle medikacije bez mamurluka. REM faza sna. uključujući i konvulzije. Navedene nuspojave uglavnom su povezane sa dozom leka i najčešće se javljaju na početku terapije. gubitak apetita. U retkim slučajevima. Osnovni efekat je hipnotički. Kao lipofilna supstanca. tokom intravenske primene. konfuzija. Posle parenteralne primene može doći do anterogradne amnezije. dezorijentiranost. Indikacije su: svesna sedacija dece i odraslih pre dijagnostičkih ili terapijskih intervencija koje se sprovode sa ili bez lokalne anestezije. štucanja. povraćanja.skraćuje se tzv. 60-70% apsorbovane doze izlučuje se preko bubrega u obliku konjugovanih produkata metaboličke razgradnje. Deluje sedativno. Moguća je. umor. nevoljni pokreti itd. smetenost. Može se primenjivati intramuskularno. može doći do razvoja apstinencijalnih simptoma. agresivnost. a manjim delom fecesom. slabost. može doći do respiratorne depresije. Pospanost. Midazolam se intenzivno metaboliše u jetri. briga. a opisano je i nekoliko slučajeva konvulzija u prevremeno rođene dece i u novorođenčadi. povećan intraokularni pritisak. često buđenje tokom noći i/ ili rano jutarnje buđenje koji su rezultat psihičke prenadraženosti. Indikacije su: nesanica (otežano uspavljivanje. Metaboliše se u jetri. ataralgezija u dece. problema. Lek može izazvati pospanost. antikonvulzivna i miorelaksantna svojstva. premedikacija dece i odraslih. nakon čega se u formi neaktivnih metabolita izlučuje urinom. održavanje anestezije. derivat benzodiazepina. ataksiju i smetnje vida. Nakon oralne primene nitrazepam se dobro i brzo apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. nesanica organski uzrokovana (kao dodatna terapija). Nitrazepam Nitrazepam je psihotropni lek. dugotrajna sedacija u jedinicama intenzivne nege. konflikata. ima dobru lokalnu podnošljivost. intravenski. mada retko. Svako nekritično i dugotrajno uzimanje hipnotika nije preporučljivo zbog velike verovatnoće razvoja zavisnosti i komplikovanja problema. nego samo eventualno kratkoročno rešenje.). epilepsija u dece (mioklonički napadi). Jasno je da hipnotici ne mogu biti. Otežano gutanje. Više od 96% apsorbovane doze vezano je u cirkulaciji za proteine plazme. glavobolju. rektalno i kao kontinuirana intravenska infuzija. a poseduje i anksiolitička. glavobolja i ataksija mogu se javiti posle parenteralne primene midazolama. nitrazepam vrlo dobro prodire u CNS. produžena sedacija.

Valepotrijati imaju lagano anksiolitičko i hipnotičko delovanje. somnabulizma i različitih oblika poremećaja ponašanja. smetnje koncentracije i nesanice. LENDORMIN (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Valerijana Valerijana je preparat na bazi biljke Valeriana officinalis. a biološka iskoristljivost posle peroralne primene iznosi 70%. mogu se javiti tolerancija. ali je rizik veći pri višim dozama leka. On sadrži valepotrijate kao što je valtrat. Apsorpcija zolpidema iz želudačno-crvenog trakta je brza. konfuznost. Nešto ređe javljaju se gastrointestinalne smetnje (mučnina. zamor. češće no u drugim grupama. pod uticajem alkohola im se ne pojačava delovanje i ne utiču na sposobnost upravljanja motornim vozilima. MIDAZOLAM TORREX (Torrex Chiesi Pharma Austrija). Primenjuju se kada terapija benzodiazepinima i sličnim medikamentima nije opravdana. Hrana usporava njegovu apsorpciju. povraćanje. radi čega je lišen miorelaksantnog efekta.prestanka disanja i/ili srčanog rada. Pojava anterogradne amnezije moguća je i pri terapijskim dozama zolpidema. Indikacije: kratkotrajni tretman težih oblika nesanice. a u slučajevima psihičke napetosti. Iz tih razloga. U osoba sklonih zloupotrebi alkohola ili lekova i pacijenata sa psihijatrijskim oboljenjem. PERSEN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). midazolam treba primenjivati intravenski samo ukoliko postoje uslovi za reanimaciju. PERSEN FORTE (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). U starih osoba opisane su paradoksalne reakcije. Oko 93% apsorbovane doze vezano je u cirkulaciji za proteine plazme. Kao i benzodijazepini deluje pospešujući dejstvo GABA-e međutim za razliku od njih. apstinencijalni sindrom i ''rebound'' fenomen. Češće od ostalih neželjenih dejstava javaljaju se dnevna pospanost. razdražljivosti. Registrovani lekovi • • • • • nitrazepam – CERSON (Belupo Hrvatska). Mogućnost da se ispolje navedeni neželjeni efekti veća je u starijih osoba i u bolesnika sa respiratornom ili srčanom insuficijencijom. Radi svog kratkog poluživota (oko 2 časa) ne uzrokuje dnevnu sedaciju. Amnezija može biti praćena i neadekvatnim ponašanjem pacijenta. glavobolja.Hoffmann-La Roche Švajcarska). košmarnih snova. po tipu uznemirenosti. dijareja). vrtoglavica. posebno pri neadekvatnoj brzini ubrizgavanja ili primeni visokih doza. agresivnosti. Zolpidem se odlikuje brzim nastupom dejstva. nisu toliko efikasni kao benzodiazepini i slični lekovi ali nemaju svojstvo izazivanja zavisnosti. poremećaji libida i kožne rekacije. halucinacija. brotizolam – LENDORMIN (Boehringer Ingelheim Francuska). Inhalacioni anestetici 154 . DORMICUM (F. slabost mišića. Zolpidem Zolpidem tartrat je relativno nov hipnotik koji hemijski pripada imidizopiridinima. zolpidem – SANVAL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). usporenost. Ove manifestacije obično se javljaju na početku terapije i učestalije su u pacijenata starije životne dobi. intenzivne nesanice. tremor i diplopija. NIPAM (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). valerijana – CEFASAN (Cefak Nemačka). STILNOX (Sanofi Winthrop Industrie Francuska). nemira. zolpidem deluje selektivno samo na omega receptore. midazolam – FLORMIDAL (Galenika Srbija).

dietil etar (eksplozivan i jako iritabilan za respiratorni trakt. halotan povećava osetljivost srca na dejstvo adrenalina i može da izazove poremećaje srčanog ritma a posebno su česte ventrikularne ekstrasistole. delimično usled vazodilatacije. Pluća su jedini kvantitativno važan organ preko koga anestetik dospeva i napušta organizam. indukcija i oporavak od anestezije halotanom su brzi. ne izaziva konvulzije. višesatnih intervencija. u toku operacije feohromicitoma halotan povećava rizik od ventrikularne fibrilacije. može da izazove koronarnu ishemiju kod bolesnika sa anginom pektoris i to fenomenom koronarne "krađe". bez posebnih prednosti). Halotan nije eksplozivan ni nadražajan. trihloretilen (hemijski nestabilan. Glavna mana enflurana. Sevofluran Sevofluran je noviji lek. Brz uvod i oporavak od anestezije najvažnje su karakteristike inhalacionih anestetika. Enfluran Enfluran je halogenovani etar. Ne metaboliše se značajno i ima minimalne toksične efekte. U ove lekove ubraja se hloroform (hepatotoksičnost i poremećaj srčanog ritma). kao i drugi halogenovani anestetici. u kojima se ostvaruje farmakološko dejstvo. metoksifluran (spor oporavak od anestezije i nefrotoksičan). sevofluran može da izazove malignu hipertermiju kod genetski predisponiranih osoba. Slično drugim halogenovanim anesteticima. Takođe. snažno deprimira disanje i izaziva hipotenziju). čime je njegova upotreba u porodiljstvu ograničena. Svi inhalacioni anestetici su mali. Kao i drugi halogenovani anestetici. Izofluran Izofluran. Izofluran izaziva hipotenziju i moćan je koronarni vazodilatator. vinil etar (eksplozivan). veoma opasna neželjena dejstva su hepatotoksičnost i maligna hipertermija. Halotan nije analgetik i izaiva relaksaciju uterusa. 155 . sličan halotanu po potentnosti i umerenoj brzini izazivanja anestezije. mada se danas sve više umesto halotana upotrebljava izofluran i drugi lekovi. ciklopropan (eksplozivan. zbog svoje male rastvorljivosti u krvi i mastima. danas najviše korišćen isparljivi anestetik. Predstavljen je kao alternativa metoksifluranu. po svojim karakteristikama je sličan enfluranu. Halotan Halotan je širokokorišćen inhalacioni anestetik. takođe. jer se time obezbeđuju fleksibilna kontrola dubine anestezije. veoma je potentan i brzo dovodi do prestanka disanja i srčanog zastoja. može da izazove malignu hipertermiju.Važna karakteristika inhalacionih anestetika je brzina kojom koncentracije anestetika u arterijskoj krvi. nedovoljna da izazove toksičan efekat. jeste da može da izazove konvulzije bilo tokom uvoda u anesteziju ili tokom oporavka od anestezije. brzo uvodi bolesnika u anesteziju i oporavak od anestezije je brz pa se najčešće koristi za kratkotrajne hirurške zahvate. da je oporavak od anestezije brži. Enfluran. liposolubilni molekuli koji veoma lako prolaze alveolarnu membranu. Delimično se metaboliše i stvara se mala količina fluorida. Paradoksalno tome. hemijski je potpuno fluorisani metil etil eter. dovodi do brojnih postoperativnih komplikacija). posebno nakon teških. Halotan u koncentracijama potrebnim za anesteziju izaziva sniženje krvnog pritiska. U nekim slučajevima. za razliku od enflurana. aritmogena svojstva halotana mogu biti veoma opasna. koji inače ima mnogo dobrih osobina. Brzina uvoda u anesteziju i oporavak od anestezije zavisi od dva parametra: rastvorljivosti u krvi i rastvorljivosti u mastima. Jako liposolubilni lekovi u značajnoj meri se akumuliraju u masnom tkivu i mogu prouzrokovati dugotrajnu pospanost. a prednost mu je bila da stvara mnogo manju količinu fluorida (zbog čega nije nefrotoksičan) i slabije je liposolubilan od metoksiflurana tako. prate promene koncentracije leka u udahnutom vazduhu. npr. pa se koncentracija leka prilikom primene mora brižljivo pratiti. Mnogi inhalacioni anestetici uvođeni su u primenu i postepeno napuštani uglavnom zbog svoje zapaljivosti ili toksičnosti. Izofluran je veoma skup lek zbog teškoća u izdvajanju izomernih oblika tokom sinteze leka.

Ovaj rastvor je jako alkalan i veoma nestabilan. što je otprilike vreme potrebno da lek dospe od mesta primene do mozga. Intravenski anestetici Čak i inhalacionim anesteticima sa najbržim dejstvom potrebno je nekoliko minuta za postizanje efekta. za oko 80% tokom 1-2 minuta.Registrovani lekovi • • • halotan – HALOTHAN (Jugoremedija Srbija). Nekoliko sati posle primene veći deo unetog leka se akumulira u masnom tkivu. koncentracija leka u krvi smanjuje se mnogo sporije tokom nekoliko sati. pošto se lek distribuira. Oporavak od tiopentonske anestezije dešava se nakon oko 5 minuta od primene leka i postiže se isključivo redistribucijom leka u dobro prokrvljena tkiva. Intravenski anestetici deluju veoma brzo i uvode bolesnika u besvesno stanje za 20 sekundi. jer je kod njega mnogo veća razlika između doza potrebnih za uvod u anesteziju i doza koje izazivaju respiratornu i kardiovaskularnu depresiju. Tiopenton. Nakon početog naglog smnajenja. Posle intravenske primene. Kombinovana primena droperidola. pa se tiopenton primenjuje kao natrijumova so. Dejstvo tiopentona na nervni sistem slčino je dejstvu inhalacionih anestetika. Koriste se za male hirurške intervencije. a li ne reaguje na bolne nadražaje i nema nikakvo sećanje na primenjenu proceduru. mada tipenton nema analgetički efekat i može izazvati snažnu respiratornu depresiju. Tiopenton Tiopenton pripada klasi barbituratnih depresora CNS i jedini je iz ove grupe lekova značajan za anesteziju. kao što su endoskopske procedure. Slobodna kiselina nije rastvorljiva u vodi. Intravenski anestetici se obično koriste za uvod u anesteziju i to najčešće tiopenton. može kod osetljivih osoba da precipitira razvoj porfirije. Štaviše. Upotrebom samo inhalacionih anestetika gubi se vreme i nepotrebno se produžava opasni stadijum ekscitacije pre ulaska u anesteziju. Etomidat se brže 156 . prvo u dobro prokrvljena tkiva (jetra. bez upotrebe inhalacionih anestetika. a zatim. Etomidat Etomidat se češće koristi od tiopentona. mozak). s obzirom na to da je jako liposolubilan. Posle intravenske primene. dok ostatak biva metabolisan. Koncentracija tiopentona u krvi se brzo smanjuje. antagoniste dopaminergičkih receptora i opioidnog analgetika fentanila izaziva stanje duboke sedacije i analgezije u toku koje bolesnik reaguje na jednostavne komande i odgovoraan na pitanja. posle početnog maksimuma koji prati intravensko ubrizgavanje. Spora eliminacija i sporo smanjivanje koncentracije leka u plazmi za posledicu ima dugotrajnu pospanost i depresiju disanja određenog stepena koja traje satima nakon primene leka. uz istovremene procese preuzimanja leka u masno tkivo i metabolisanja. mnogo sporije u mišiće. za izvođenje kratkotrajnih hirurških infekcija. progresivno se produžava trajanje anestezije. etomidat i propofol. tiopenton izaziva besvesno stanje nakon 20 sekundi i ovaj efekt traje 5-10 minuta. Posledica ovakve kinetike je da tiopenton izaziva dugotrajkni mamurluk. izofluran – FORANE (Abbott Laboratories Velika Britanija). pa se lek mora rastvarati neposredno pre upotrebe. deluje brzo i brzo se eliminiše. Propofol i ketamin se mogu koristiti sami. ponovljenom primenom. ISOFLURAN Nicholas Piramal (Nicholas Piramal India Velika Britanija). čak i u dozama u kojima nije u stanju da isključi reflekse na bolne nadražaje. sevofluran – SEVORANE (Abbott Laboratories Velika Britanija). pa se za uvod u anesteziju danas koriste intravenski anestetici. bubrezi. kao i drugi barbiturati. Zbog navedenih činjenica tipopenton se ne koristi za odražavanje hirurške anestezije već samo za uvod u anesteziju.

mučnina i povraćanje. sufentanil . retine kao i stvaranje epileptoidnog žarišta. Svako četvrto lice koje zloupotrebljava alkohol boluje od ulkusne bolesti. Veoma je koristan za kratkotrajne intervencioje. propofol – PROPOFOL (Fresenius Kabi Austrija). FENTANYL TORREX (Torrex Chiesi Pharma GmbH Austrija). ali kraće traje. Veliki deo se uklanja zbog metabolizma prvog prolaska kroz jetru. Od svih alkohola. SUFENTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). proteina. u alkoholnim pićima se najviše nalazi etilni alkohol ili etanol. remifentanil – ULTIVA (GlaxoSmithKline Velika Britanija). depresija disanja. Nemačka). Razdraženje koje nastaje u početku intoksikacije alkoholom posledica je uklanjanja inhibitornih uticaja 157 . Može se u sporoj intravenskoj infuziji koristiti za postizanje hirurške anstezije bez uoptrebe inhalacionih anestetika. etomidat – HYPNOMIDATE (Janssen Pharmaceutica Belgija). Efekti etanola na CNS-u su prvenstveno posledica depresija funkcija cerebruma (velikog mozga). oštećenja bubrega. Neželjeni efekti mogu biti sedacija. SUFENTANIL TORREX (Torrex Chiesi Pharma GmbH Austrija). Alkohol deluje destruktivno na sve ćelije i tkiva direktno. fibroze miokarda. Propofol nema sklonost da izaziva nevoljne pokrete niti da suprimira koru nadbubržne žlezde.SUFENTA forte (Janssen Pharmaceutica Belgija). pri čemu se znatna količina resorbuje iz želuca. formule CH3CH2OH. DIPRIVAN (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). Registrovani lekovi • • • • • • fentanil – FENTANYL (Janssen Pharmaceutica Belgija). Od neželjenih dejstava najčešća je pojava nevoljnih pokreta tokom uvoda u anesteziju i postoperativna mučnina i povraćanje. čime povećava mortalitet teških bolesnika. Etanol se metaboliše u procentu od oko 90%. Dugotrajna upotreba suprimimra koru nadbubrežne žlezde. Etanol se brzo resorbuje. Izaziva promene na jetri (ciroza). Etomidat se uglavnom koristi za uvod u anesteziju i njegova upotreba je sigurnija od upotrebe tiopentona kod bolesnikaa sa rizikom za razvoj cirkulatornog šoka. RECOFOL (Schering OY Finska) Lekovi za lečenje alkoholne zavisnosti Alkoholizam je jedna od najrasprostranjenijih bolesti zavisnosti. To su visokopotentni derivati fenilpiperidina. Propofol Propofol je po svojim karkteristikama veoma sličan tiopentonu.metaboliše od tipopentona i ne izaziva produženu pospanost. oporavak od anestezije je brz i nije praćen produženom pospanošću. polineuropatije. a 5-10% izluči se u nepromenjenom obliku putem izdahnutog vazduha ili urina. odnosno toksikomanija. Uglavnom se koriste kao anestetici. čije delovanje je slično morfinu. a indirektno izaziva poremećaje metabolizma šećera. Fentanil i sufentanil Fentanil i sufentanil su opioidni analgetici. Primenjuju se intravenski. što su njegove glavne prednosti u odnosu na etomidat. RECOFOL (Schering A. kože. Takođe postoji mogućnost masne infiltracije srca. Alkoholizam predstavlja hroničnu zavisnost od alkoholnih pića. lipida posebno vitamina iz grupe B.G. Prednosti u odnosu na tiopenton su da se brže metaboliše. alfentanil – RAPIFEN (Janssen Pharmaceutica Belgija).

naltrekson – ANTAXONE (Zambon Group Italija). Ova reakcija je izuzetno neugodna ali nije štetna. Poseban efekt etanola u vezi sa reproduktivnim funkcijama jeste alkoholni sindrom kod fetusa. Zavisnost od alkohola je težak psihički poremećaj. Nikotin ne deluje tako intenzivno na dopamin kao ostale droge. slabljenja memorije. već nakon 7 sekundi od udisanja dima cigarete stiže do mozga i kontinuiranom upotrebom održava višu koncentraciju dopamina. U prisustvu dislulfirama koji sam ne izaziva izrazite efekte. Lečenje može biti farmakološko. a karakterišu ga sledeći simptomi: prenatalna i postantalna retardacija rasta. Glavni farmakološki pristupi su: • ublažavanje akutnog apstinencijalnog sindroma tokom detoksikacij. što se događa tokom apstinencije. jedan od preko 4000 hemikalija pronađenih u dimu duvanskih proizvoda kao sto su cigarete. Kod žena rezultuje izostankom ovulacije. Psihičke smetnje se javljau u smislu otežane koncentracije. nikotin u mozgu povećava oslobađanje dopamina. negacija i projekcija. na osećaje i iskustvo zadovoljstva i bola. ginekomastiju i gubitak seksualnog interesa. psihološko (terapijom i rehabilitacijom) i/ili socijalno (grupnom terapijom). koja je slab antagonist NMDA-receptora i može delovati tako što se na neki način umeša u sinaptičku plastičnost • • • Registrovani lekovi • • disulfiram – ESPERAL (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska). mikrocefalija. simptomima fizičkog odvikavanja i povećanom tolerancijom na alkohol. Kao i kokain ili amfetamini. da bi se konzumacija alkohola učlinila neprijatnom koristi se disulfiram. je osnovni sastojak duvana koji deluje direktno na ljudski mozak. Lekovi za lečenje nikotinske zavisnosti Pušenje cigareta je jedan od najpopularnijih metoda uzimanja nikotina od početka XX veka.korteksa na subkortikalne strukture. gubitkom kontrole prilikom pića. zatim klonidin i propranolol su takođe korisni. konzumacija etanola je praćena jakom reakcijom. Alkoholizam se manifestuje kroz snažnu želju za pićem. Što je više dopamina u mozgu. Uzimanje velikih količina alkohola. To je nedavno uvedena supstancija analog taurina. hiperventilaciju i jaku paniku i uznemirenost. motorna disfunkcija i mentalna retardacija. koji menja način na koji mozak funkcioniše. mi smo sretniji. emocionalne izmenjenosti. REVIA (Bristol-Myers Squibb Francuska). pada inteligencije. Veruje se da klonidin deluje inhibiranjem preteranog oslobađanja transmitera. poremećajem faze luteinizacije i amenorejom. Kod velikog broja alkoholičara izraženo je proširenje moždanih komora kao i difuzne kortikalne atrofije. tahikardiju. što je uzrokovano preteranim nagomilavanjem acetaldehida u krvotoku. Zato stvara 158 . neurotransmitera koji utiče na reakcije. posebno u prva tri mjeseca trudnoće dovodi do najtežih malformacija i razvijanja kompletnog sindroma. koja uključuje talase vrućine. Delotvorni su benzodiazepini. cigare i lule. Etanol vrši inhibiciju biosinteze testosterona. atrofiju testisa. Pojedinac vremenom gubi svoju individualnost koju zamenjuje alkoholičarskom psihologijom. dok propranolol blokira efekte povećane simpatičke aktivnosti. da bi se umanjio nagrađujući efekt alkohola delotvoran je nalokson (antagonist opijata) da bi se smanjila žudnja: koristi se akamprosat. Alkoholni efekt na reproduktivne funkcije ispoljava se kroz impotenciju. Na svesnom nivou učestala osobina im je negacija stvarnosti i izbegavanje. Nikotin. Najčešće korišćeni odbrambeni mehanizmi su racionalizacija. jer dolazi do patološkog procesa.

kao i brojne simptome astme kod odraslih osoba i dece. dodatne terapije uključuju antidepresive bupropion. pojačava budnost i mentalne performanse. bupropion – ZYBAN (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). daje se ili u obliku žvakaće gume nekoliko puta dnevno. ždrela. Prestanak pušenja je praćen sindromom odvikavanja od pušenja koji može da potraje mesec i više dana. Najštetniji efekat zavisnosti od nikotina se dobija konzumiranjem duvana koji je uzrok 1/3 svih oblika malignih oboljenja. klonidin i antgaonist nikotinskog receptora mekamilamin. Registrovani preparati • • citizin – TABEX (Sopharma PLC Bugarska). Trudne žene koje puše cigarete povećavaju rizik od prevremenog porođaja ili rađanja dece sa malom težinom. Kod nekih ljudi navedeni simptomi mogu da potraju i mesecima i duže. Neželjena dejstva klonidina (hipotenzija. Statistički podaci o smrtnosti od raka su dvostruko veći među pušačima nego nepušačima. kokain i nikotin. Žene pušači ranije ulaze u menopauzu. mokraćnih kanala i bešike. pa tako otežava cirkulaciju.jaku psihičku i fizičku zavisnost. Zbog pušenja telo teže apsorbuje minerale i vitamine. Glavni farmakološki pristup koji se koristi za odvikavanje jeste tretman nikotinskom zamenom. Nikotin. to uključuje simptome koji brzo mogu dovesti čoveka do ponovne neodoljive želje za duvanom. dok zatim jelo stiče akutnu toleranciju i tako nikotin deluje sve više smirujuće prema kraju dana. čak i kod nedepresivnih pacijenata i ima mnogo manje neželjenih dejstava. žudnju za duvanom. Pušenje cigareta je povezano sa oko 90% svih slučajeva oboljenja od raka pluća. Bupropion je skoro jednako delotvoran kao i terapija zamenama za nikotin. pa on zbog toga nije u širokoj upotrebi. grkljana. stomaka. Simptomi doživljavaju vrhunac prvih dana i postepeno opadaju u roku od nekoliko nedelja. nesanicu i bolove u mišićima. uključujući opijate. pankreasa. jednjaka. pospanost) pričinjavaju tegobe. ili kao transdermalni flaster koji se menja svakog dana. Transdermalni flasteri često dovode do lokalne iritacije i svraba. Budući da se nikotin relativno kratko zadržava u plazmi i ne resorbuje se dobro iz gastrointestinalnog trakta. agonist alfa2 adrenergičkih receptora smanjuje efekte apstinencije kod nekoliko supstanci koje stvaraju zavisnost. Ovi preparati uzrokuju različita neželjena dejstva. Zaključak mnogih kliničkih ispitivanja upućuje na to da ovi preparati u kombinaciji sa profesionalnim savetovanjem i propratnom terapijom. Prvi na listi malignih oboljena prouzrokovanih konzumiranjem duvana jeste rak. Smatra se da ujutro deluje stimulativno zbog apstinencije tokom sna. kognitivan i stalan poremećaj sna i povećan apetit koji započinje nekoliko sati nakon poslednje popušene ciagrete. Zavisnost se karakteriše neodoljivom željom za duvanom i njegovom upotrebom. takođe. pušenje izaziva plućna oboljenja kao što su hronični bronhitis i emfizem. Pored raka pluća. Ako žena puši cigarete i istovremeno uzima oralne kontraceptive. kašalj. a u kardiovaskularnom sistemu povećava puls i krvni pritisak i sužava krvne sudove. Lekovi za lečenje demencije 159 . uprkos svesnosti o njegovom štetnom dejstvu. Pušenje se takođe povezuje sa rakom usne duplje. bubrega. suva usta. Deca žena koje su pušile u trudnoći imaju povećan rizik od razvoja raznih teških oboljenja. Simptomi odvikavanja od pušenja uključuju teško podnošljiva stanja. naročito mučninu i gastrointestinalne grčeve. Može delovati stimulativno i smirujuće. pogotovo vitamin C. debelog creva. Klonidin. Može se davati oralno ili kao transdermalni flaster i pri olakšavanju apstinencije je približno delotvoran kao i nikotinska zamena. Terapija nikotinskom zamenom (supstitucija nikotina) koristi se uglavnom kako bi se pomoglo pušačima da prestanu sa pušenjem olakšavajući im psihološki i fizički sindrom odvikavanja. otprilike udvostručuju šanse za uspešno prekidanje navike pušenja. više je sklona kardiovaskularnim i cerebrovaskularnim oboljenjima od žena nepušača.

slabosti. Donepezil se pokazao i kao efikasan lek za terapiju vaskularne demencije koja je drugi najčešći uzročnik demencije. vožnji automobila ili upotrebi kućnih aparata. spremaju se da idu negde. ne kontrolišu više mokrenje i stolicu. a ima i selektivnije dejstvo u moždanoj kori i hipokampusu. kašalj. a ekstrakt napravljen od lišća ginkgo se koristi za isceljivanje rana. Ličnost može da se u toj meri promeni da bliske osobe imaju utisak kao da se radi o stranoj osobi. Terapija podrazumeva inhibitore enzima acetilholin-esteraze. primena se prekida. pretpostavlja se. Danas se ginkgo preparati prave od osušenog lišća ove biljke. pospanosti. umor. fiksacija za događaje iz prošlosti. Osim inhibicije acetilholinesteraze. Deluje tako da smanjuje delovanje glutamata na određene receptore u mozgu i time smanjuje simptome Alzheimerove bolesti. glavobolja. a u današnje vreme se koristi kao ukrasno drvo u Evropi i Severnoj Americi. a da ginkoglidi (druga aktivna supstanca) sprečavaju zgrušavanje trombocita. Inhibitori holinesteraze su se pojavili 1997. Donepezil je inhibitor holinesteraze koji je registrovan u terapiji blage i umerene teške Alzheimerove demencije. Postaju konfuzni u rukovanju sa novcem. odlutaju i izgube se ili se stalno šetaju u istom prostoru. Tokom uzimanja ovog leka potreban je oprez pri vožnji i pri radu sa mašinama. u odnosu na perifernu. se koristilo u medicinske svrhe u Kini pre više od 2000 godina. Ginkgo drveće (Ginkgo biloba) potiče iz Istočne Azije. Rezullati raznih studija vezanih za korišćenje ginkgo ekstrakta u lečenju demencije nagoveštavaju da je 160 . veku. a najčešće su Alchajmerovog tipa (AD) i vaskularna demencija (VD). Nastaju izmene ličnosti. Najnoviji lek koji je odobren za lečenje umerenog do težeg oblika Alzheimerove bolesti je antagonist NMDA receptora memantin. rivastigmin ima inhibitorno dejstvo i na butirilholinesterazu. što postaje značajno u uznapredovaloj bolesti. U završnoj fazi senilnosti bolesnici su vezani za postelju. imena i lica kao i teškoće da razumeju šta je rečeno. godine i deluju tako sprečavaju razlaganje acetil-holina neurotransmitera koji je odgovoran za pamćenje. povišen krvni pritisak. zbog moguće vrtoglavice. Plod ginkgo drveta. kada je njihov sastav bogat flavinoidima. sastanaka. NMDA antagoniste i ekstrakt ginka bilobe. Postoji više tipova demencije. U tipičnim slučajevima počinje sa smetnjama pamćenja. Rivastigmin je noviji lek koji ima selektivnije dejstvo na centralnu holinesterazu. a u grupi od 85-89 godina čak 20-22%. smanjujući rizik od razvoja vaksularnih demencija. U tradicionalnoj kineskoj medicini. psihička inertnost. Od srednje teškog do teškog oblika ovog oboljenja pati 5% populacije od 65 godina i više. misle da ih neko potkrada ili želi da im naudi. gingko se koristi za lečenje astme. jednom od aktivnih supstanci. Blokadom receptora. gubi se normalna komunikacija.Demencija predstavlja stečeno ili permanetno sniženje dve ili više intelektualnih funkcija. efekat ginkgo ekstrakta na trombocite sprečava razvoj tromba u moždanim krvnim sudovima. Listovi se skupljaju u mesecu maju. ustaju noću. konfuznost. usporavaju starošću uslovljeno opadanje broja receptora moždanih ćelija hipokampusa odgovomih za memoriju i na taj način poboljšavaju saznajne sposobnosti onih koji boluju od Alchajmerove demencije. Antioksidantna svojstva biljke. Prvi put je preneto u Evropu iz Japana u 18. Efekat memantina vidi se u poboljšanju kognitivnih i psihomotornih sposobnosti i obavljanju dnevnih aktivnosti. Posle najmanje šest meseci uočavaju se problemi za razliku od obične zaboravnosti koja se ne pogoršava. Memantin kontroliše Alzheimerovu bolest. teškoćama nalaženja reči ili izmenama raspoloženja. U kasnijoj fazi bolesti mogu da postanu uznemireni. i dobroj toleranciji i kod duže primene. Sa napredovanjem bolesti mogu da se razviju i drugi problemi: Stalno zaboravljanje skorašnjih događaja. Opšti simptomi demencije su: opadanje intelektualnih sposobnosti. Neke od nuspojava su i pospanost. time što inhibiraju enzim acetiholin esterazu. smanjen je ulaz kalcijuma u ćeliju i postiže se neuroprotekcija. Smatra se da flavinoidi imaju antioksidantno dejstvo. kao i njegovo seme. Memantin je slab do umereni nekompetitivni antagonist N-metil-D-aspartat receptora. postaju sumnjičavi. prestaju da brinu za osobe iz neposredne okoline. ali je ne leči. teškoće u pamćenju. postaju razdražljivi ili ravnodušni. Mogu da se jave promene raspoloženja sa plačljivošću. Ako se pojave značajne alergijske reakcije. teškoće u prilagođavanju i sl. S druge strane.

Po terapijskom spektru sličan je fenitoinu i tvrdi se da izaziva manje teška neželjena dejstva. čiji mehanizam dejstva izgleda da uključuje po malo od svega navedenog: blokira natrijumske kanale. Ostali (noviji) antiepileptici Lamotrigin Lamotrigin po svom farmakološkom delovanju podseća na fenitoin i karbamazepin. memantin – EBIXA (H. YASNAL (Krka Slovenija). iako im nije hemijski sličan. Ova osobina čini gabapentin relativno sigurnim lekom. koji bi bio dovoljno liposolubilan da prođe kroz krvnomoždanu barijeru. pa ga ne treba davati ženama koje još mogu da rađaju. Registrovani lekovi • • • • • donepezil – ARICEPT (Pfizer Manufacturing Center USA). kao i da je lišen problematičnih farmakokinetskih osobina koje ima fenitoin. sa značajnom efikasnošću kod absansnih anapada.Lunbeck A/S Danska). Izlučuje se nepromenjen urinom i nema interakcija sa drugim lekovima. Ovaj lek danas se preporučuje kao dodatak terapiji u upornim slučajevima epilepsije. Deluje na natrijumske kanale i inhibira otpuštanje ekscitatornih aminokiselina.optimalna doza preparata 120mg/dan podeljena u 2-3 dnevne doze. Apsorpcija gabapentina iz intestinalnog trakta zavisi od sistema za transport aminokiselina i pokazuje saturabilnost. ali ne i da poboljša već postojeće stanje. Glavni nedostatak topiramata je to što je najverovatnije teratogen. BILOBIL (Krka Slovenija). bez neželjenih dejstava koja su u vezi sa predoziranjem. Za sada je pokazano da ovaj preparat može da uspori razvoj demencije. Ne deluje na GABA receptore ni na natrijumske kanale. ginko biloba – TANAKAN (Beaufour Ipsen Industrie Francuska). pojačava delovanje GABA. Topiramat Topiramat je noviji lek. Uzima se oralno. rivastigmin – EXELON (Novartis Švajcarska). Neželjena dejstva gabapentina pojavljuju se u manjem stepenu nego kod mnogih drugih antiepileptika. 161 . Taođe se koristi kao analgetik za neuropatske bolove. što znači da sa povećanjem doze apsorbovana količina leka ne raste proporcionalno. Gabapentin ima ograničenu efikasnosrt kada se primenjuje samostalno. galantamin – REMINYL (Janssen Pharmaceutica Belgija). pa se uglavnom daje kao dodatak terapiji. poluvreme u plazmi je oko 24 časa. ataksija i reakcije preostetljivosti (osip). bez posebnih farmakokinetskih anomalija. vrtoglavica. BILOBIL FORTE (Krka Slovenija). Gabapentin Gabapentin je dizajniran kao prost analog GABA. nesvestica. koje izgleda predstavlja sistem za transport aminokiselina i pojavljuje se u mnogim neuronima i drugim ćelijama. Može da inhibira kalcijumske kanale i takođe se vezuje za specifično mesto u mozgu. Lamotrigin ima širi terapijski profil nego raniji lekovi. Glavna neželjena dejstva su mučnina. blokira AMPA receptore i slabo inhibira karboanhidrazu.

Registrovani lekovi • lamotrigin – LAMOTRIGIN (Ni Medic Srbija). LAMICTAL (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). ARVIND (Belupo Hrvatska). gabapentin – GABALEPT (Pliva Hrvatska). NEURONTIN (Pfizer Corporation USA). LAMECT (Pharmaswiss Srbija). KATENA (Belupo Hrvatska). LAMAL (Alkaloid Makedonija). LAMICTAL (Glaxo Wellcome Operations Velika Britanija). topiramat – TOPAMAX (Cilag Švajcarska). pregabalin – LYRICA (Pfizer Arzneimittelwerk Goedecke Nemačka). NEURONTIN (Goedecke Nemačka). LAMOTRIX (Medochemie Kipar). • • • 162 . LAMICTAL (Glaxosmithkline Export Velika Britanija).

Ali za lečenje streptokoknog faringitisa i šarlaha. Obložena sa membranom (pleura. hemofilus). moraju se primeniti antibiotici. crvenilo lica i bledilo oko usana. larings. Najčešće bolesti su bronhitis (akutni i hronični). ponekad i faringitis. Laki oblik uključuje: suvoću. Uloga sprovodnog dela je da sprovodi. Akutna oboljenja tonzila (krajnika) opisana su kao akutni tonzilitis ili kao angina. Na kraju disajnih puteva nalaze se plućne alveole. Kašalj obično dolazi nakon same prehlade. pneumonije. Vrlo često su u sklopu kliničke slike nekih infektivnih oboljenja pa i nekih sistemskih bolesti. čiji uzrok ne mora biti u samom respiratornom sistemu. rinovirusi) i bakterije (streptokok. spoljašnjeg vazduha i krvi. ima više slojeva) i tečnošću (surfaktant) koja omogućuje glatko kretanje pluća kod disanja. i mogu da se jave samostalno. što je omogućeno postojanjem sprovodnog. bolovi su naročito intenzivni pri gutanju. Najčešće se kao uzročnici pominju razni rodovi streptokoka. Respiratorni deo se sastoji od: respiratornih bronhiola. Uzočnici su virusi (adenovirus. već u sklopu zapaljenskih oboljenja sluznice nosa i sinusa. Većina oblika faringitisa prođe sama po sebi. a ako se ne leče mogu završiti smrtnim ishodom. Zid alveola i membrane kapilara su tanke tako da gasovi lako prelaze iz krvi i u krv čistom difuzijom. dok je sluzokoža otečena i infiltrovana. izolovano ili u sklopu drugih zapaljenskoh oboljenja sluznice nosa. laringitis. sinusitis. Na nivou ovog dela se vrši razmena gasova. Takođe postoji i spolja na vratu bolna 163 .Respiratorni sistem Respiratorni sistem je specijalizovan za razmenu gasova između okolnog. pluća su obično puno teže i opasnije. Ove bolesti su često vezane. otok mekog nepca i resice. Bolesti donjih disajnih puteva. U grkljanu se nalaze glasne žice. grudnog koša i abdomena. traheja. To su mehuri vazduha gde se obavlja razmena gasova. Svaka alveola je okružena kapilarima koji dovode krv zasićenu ugljen dioksidom a odvode krv zasićenu kiseonikom. simptomi će se takođe ispoljavati na disajnim putevima. rebara. Bolesti gornjih disajnih puteva su razne upale: rinitis. Respiratorni sistem pogađaju mnoge bolesti. nazofarings. uvećanje cervikalnih limfnih čvorova. što se postiže angažovanjem dijafragme. Preparati za lokalno lečenje bolesti ždrela i grla Akutno zapaljenje ždrela se retko javlja izolovano. Kod gutanja epiglotis zatvara grkljan. Na ulazu u grkljan se respiratorni i digestivni sistem razdvajaju sa malim mišićnim poklopcem zvanim epiglotis. koji su praćeni širenjem i skupljanjem pluća. respiratornog i ventilacionog dela tog sistema. bol. samostalno. usne šupljine i krajnika. najčešće kao propratni simptomi kod većine infektivnih bolesti. Kao lokalni simptomi javljaju se disfagijske smetnje-bol u predelu tonzila. U teškom obliku postoje: visoka temperatura i izraženi opšti i lokalni simptomi. stafilokoka. recimo simptomi prehlade su rinitis. Pluća su sunđerasti. interkostalne muskulature. pneumokoke. sinuzitis. a vrlo često se širi i prema ušima. bronhiole i terminalne bronhiole. bronhije. abdominalne muskulature i elastičnog veziva u plućima. Kod disanja ili govora epiglotis je otvoren . povišenu telesnu temperaturu. emfizem. ali ako alergen ulazi organizam preko disajnih puteva. mikoze i dr. usne šupljine i ždrela.zato nije dobro jesti i pričati. zagreva i vlaži vazduh koji dolazi iz spoljašnje sredine. mukopurulentan eksudat. prehlada. simetrično izražen. alveolarnih duktusa i alveola. adenovirusi. ružičasti (osim kod pušača) organ podeljen na levo i desno krilo. hronična opstruktivna bolest pluća. pneumokok. prečišćava. Alergija je prvenstveno bolest imuniteta. Ventilacioni deo omogućuje udisanje (inspiracija) i izdisanje (ekspiracija). Sprovodni deo čine: nosna duplja sa odgovarajućim sinusima. astma. faringitis. a tretman pastilama ili biljnim preparatima ubrzava oporavak i pomaže otklanjanju tegoba.

Može da bude prisutan trizmus (grč vilice) usled čega je uzimanje hrane otežano. Pastile Ono što pastile čini lekovitim jesu antiseptici koje sadrže. Lečenje upala sluznice ždrela i grla započinje antisepticima kao što su žalfija. Već drugog-trećeg dana mogu da se pipaju uvećane. a nekada i osećaj suvoće i zadah iz usta. islandski lišaj i dr. i lekovite pastile s antisepticima. a imaju i bronhosekretolitično delovanje pa pomažu kada postoje simptomi rinitisa. On deluje kao prirodni antiseptik delujući na patogene mikroorganizme u faringitisu. U lečenju laringitisa dovoljne su lekovite pastile s antisepticima ili biljni preparati. eukaliptusa. Oni i sami deluju antiseptički. a kod bakterijskog tonzilitisa. fungicidno. crni slez. malaksalost. pritisak u grlu. Nekada je prisutna pojačana salivacija (lučenje pljuvačke). kašalj. Zbog toga se ne pije jer bi time i tujon dospevao u organizam. obično se javljaju u sklopu zapaljenskih procesa disajnih puteva a ređe izolovano. eterična ulja peperminta. a dovoljno efikasni za čišćenje sluznice od širokog spektra mikroorganizama. U prevelikim količinama izaziva epileptične grčeve. To su halogeni antiseptici dihlorobenzilni alkohol i amilmetakrezol ili kationaktivni antiseptici benzalkonijev hlorid i cetilpiridinijum. osećaj vrućine i vrtoglavicu. Njihova zajednička karakteristika jeste da su u malim količinama neotrovni. ređe otežano disanje. 164 . U većini slučajeva sasvim je dovoljan lek za tretiranje upale grla koja ne potiče od infekcije streptokokom. anisa. laringitisu i tonzilitisu. ali male količine antiseptika koje dospevaju u digestivni trakt ne izazivaju štetne efekte. Zapaljenje se može smiriti posle nekoliko dana dok promuklost može trajati i duže dve do tri nedelje. drhtavica. Akutni laringitis-simptomi su promuklost. zamor i povišena temperatura. nakon čega se ispljune. antibakterijsko. bolovi u mišićima. Antiseptičke tečnosti Antiseptičke tečnosti obično sadrže antiseptike kao što su heksetidin ili povidon-jod u količinama koje još uvek deluju znatno antimikrobno. on se može ublažiti raznim čajevima i sirupima na bazi biljaka kao što su beli sljez. jer uzimanje antibiotika kada to nije potrebno krajnje je kontraproduktivno i vodi razvoju rezistentnih oblika bakterija koje je vrlo teško lečiti Žalfija Žalfija (Salvia officinalis). a nakon toga se ispljunu. Laringitisi su zapaljenja grkljana. Akutni laringitis može biti deo generalizovane infekcije disajnih puteva ili lokalizovana promena na sluzokoži grkljana.mentol. obično dolazi do nadražaja na povraćanje. i preobilno lučenje sluzi u bronhijama.. Kod virusnog tonzilitisa mere su iste kao i kod virusnog faringitisa . Upotrebljavaju se tako što se njima ispire (grglja) upaljeno grlo. Zanimljivo je da on deluje i na viruse.osetljivost te regije ili većeg područja vrata. Uz navedene antiseptike u lekovitim pastilama obično dolaze razne supstance koje potpomažu njihovo delovanje . bolne limfne žlezde vrata. sadržai tujon. Eterično ulje žalfije. tahikardiju. antivirusno sredstvo. Pregledom se ustanovi simetrično crvenilo glasnih žica sa lepljivim sekretom između njih. Bolest već od početka prate i opšti simptomi: visoka telesna temperatura. pogotovo kad je uzročnik beta hemolitički streptokok grupe A opravdano je uzimati antibiotike. a i govor može biti izmenjen. timijana i dr. glavobolje. antiseptičke tečnosti sa hlorheksidinom ili jodom. nego se ispire (grglja) grlo. prvo je tradicionalno sredstvo koje se preporučuje kod lečenja infektivnih bolesti grla i ždrela. Kako je vrlo česti simptom upala grla kašalj. Ukoliko laringitis potraje ili se simptomi ne povlače to može biti znak da je došlo do ozbiljnije infekcije. Antibiotike treba što je moguće češće izbegavati i uzimati samo onda kada infekcija dokazano potiče od streptokokusa. Ako se progutaju veće količine takvih rastvora. opšta slomljenost.biljni preparati na bazi alfije ili pastile. lak bol.

POVIDON JOD (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). koja je zato ređa. kolike i proliv). BETADINE (Alkaliod Makedonija). bronhiektazije. askorbinska kiselina. ekstrakti bršljena. glicirize. heksetidin – HEXORAL (Hemofarm Srbija). bora i terpentinsko ulje) mukolitici . levomentol. pulmonalne komplikacije kod cistične fibroze.Registrovani lekovi: • • • • povidon-jod – POVIDON JOD (Jugoremedija Srbija). eukaliptusa. Nuspojave nisu česte. pospanost. verbaskuma. to ponekad nije moguće. natrijum askorbat. karbocistein. kao u gastrointestinalnom i genitourinarnom traktu. tuberkuloza. pneumonija. te se na taj način smanjuje viskozitet mukusa. acetilcistein. što omogućava lakše iskašljavanje plućnog ispljuvka. Na taj način karbocistein je mukolitik i mukoregulator. a deluje istovremeno lokalno antiflogistički. Karbocistein Molekul karbocisteina hemijski blokira sulfhidrilnu grupu. lidokain – STREPSILS (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). karbocistein deluje regulatorno i na ostale strukture u kojima se stvaraju mukoproteini. 165 . Karbocistein redukuje hiperplaziju i hipertrofiju mukosekretorne zone. dornaza alfa) sekretomotorici . amilmetakrezol. Acetilcistein deluje tako što sluz pretvara u tečni oblik i olakšava njeno izlučivanje. i u unutrašnjem uhu. eterična ulja timijana. acetilcistein se koristi i za pripremu bolesnika za bronhoskopiju i bronhografiju Bolesnici obično vrlo dobro podnose acetilcistein. Istovremeno deluje i na sastav izlučene sluzi. NEO ANGIN (Divapharma Nemačka). krvav ispljuvak. Osim toga. atelektaza. glavobolja. jaglaca. Iako se disajni putevi putem refleksa kašlja pokušavaju rešiti viška sluzi iskašljavanjem. olakšava iskašljavanje i ublažava oteženo disanje zbog nakupljene sluzi u disajnim putevima.podstiču uklanjanje sluzi pojačanjem pokreljivosti cilijarnih resica (eterična ulja) Acetilcistein Acetilcistein smanjuje viskoznost sluzi u respiratornom sistemu. senege. iscedak iz nosa. upala usne sluznice. bronhopulmonalne komplikacije posle operacije. povraćanje. kad se povećava stvaranje sluzi u disajnim putevima (prvenstveno u plućima) i kad je iskašljavanje otežano i kod oboljenja kao što su hronični i akutni bronhitis.menjaju fizikalnohemijska svojstva sluzi uzrokujući smanjenje viskoznosti sluzi (bromheksin. umor. dispepsija. pa se zbog toga koriste ekspektoransi. metvice. Kod upala pluća i disajnih puteva dolazi do prevelikog lučenja sluzi i posledičnog otežanog dolaska vazduha u pluća. koji lako veže vodu. Upotrebljava se pri akutnoj prehladi. Inhibicijom bradikininskih efekata karbocistein istovremeno utiče na povećanje sinteze sijalomucina. 2.4 dihlorbenzil alkohol. reakcija preosetljivosti. Normalizacijom sekrecije bez razgradnje mukusa. vlaženje i zagrevanje vazduha na putu prema alveolama. Ekspektoransi su lekovi koji služe za podsticanje i ubrzanje uklanjanja bronhijalne sluzi iz disajnih puteva Ekspektoranske se dele na tri glavne grupe: • • • sekretolitici . amiloidoza. koja je odgovorna za osobine mukusa. traheobronhitis. Njena funkcija je fizička blokada direktnog kontakta bronijalne sluznice i vazduha koji ulazi u disajne puteve. Mogu se javiti digestivne tegobe (suva usta. mučnina. cetilpiridinijum – SEPTOLETE (Krka Slovenija). anisa. emfizem.pojačavaju bronhijalnu sekreciju tečnosti i na taj način razmekšavaju i otapaju sluz (ipekakuana. Ekspektoransi Bronhijalna sluz je viskozna sluzava tečnost koju luče ćelije disajnih puteva.

Posle oralne primene karbocistein se dobro apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta, a najviša koncentracija postiže se za dva sata. Zadržava se u plazmi između 3 i 24 sata. Distribuira se najvećim delom u plućno tkivo, jetru i srednje uvo. Oko 30% karbocisteina izlučuje se urinom u nepromenjenom obliku, a ostatak u obliku neaktivnih metabolita. Koristi se kod bolesti respiratornog trakta sa hipersekrecijom viskoznog sputuma (hronični i akutni bronhitis, hronična respiratorna insuficijencija, plućna tuberkuloza komplikovana hroničnim bronhitisom, bronhiektazije s bronhorejom, bronho pulmonalne supuracije, mukoviscidoza) i kod pripreme bolesnika za bronhoskopiju, bronhografiju, bronho-aspiraciju Primenjen u propisanim dozama, karbocistein retko izaziva neželjene efekte. Uglavnom se ispoljavaju u gastrointestinalnom i respiratornom traktu. Najčešće se javlja mučnina, gastralgija, povraćanje i dijareja. Retko se javlja glavobolja.

Bromheksin
Bromheksin je sintetski analog vazicina, alkaloida koji se nalazi u biljci Adhatoda vasica. Najčešći je i najviše upotrebljivaniji ekspektorans. Uzrokuje degradaciju kiselih mukopolisaharida pojačavanjem formiranja lizozoma i aktivacijom hidrolaza. U isto vreme dolazi do stimulacije ćelija u zidu bronha koji luči tečnost. Kao rezulat dolazi do smanjenja viskoznosti sluzi i lakšeg iskašljavanja. Koristi se za razređivanje bronhijalnog sekreta kod svih oblika akutnih i hroničnih bronhopulmonalnih oboljenja sa poremećenom bronhijalnom sekrecijom i otežanim iskašljavanjem. Nuspojave bromheksina su neznatne, u vrlo retkim slučajevima mogu se javiti tegobe u digestivnom traktu i osip na koži.

Ambroksol
Ambroksol kompletno utiče na poremećene funkcije sluzokože disajnih puteva. Reguliše stvaranje i viskozitet sekreta, olakšava iskašljavanje sekreta i olakšava disanje. Ambroksol takođe pomaže u stvaranju plućnog surfaktanta, smanjuje bronhijalni hiperreaktivitet a ispoljava i antioksidativni učinak. Primenjuje se kod akutnih i hroničnih oboljenja respiratornog trakta povezanih sa poremećajem stvaranja i iskašljavanja sekreta, npr. akutni i hronični bronhitis, hronična opstrukciona plućna bolest, bronhijalna astma, pneumonija, cistična fibroza, laringitis, sinusitis. Ambroksol se podnosi veoma dobro. Retko se javljuju želudačne tegobe (osećaj punoće, podrigivanje, mučnina), proliv ili kožni ekcemi.

Dornaza alfa
Dornaza alfa je posebna DNK hidrolaza, enzim koji hidrolizuje DNK. Dornaza alfa hidrolizuje DNK u bronhijalnoj sluzi što uvelike smanjuje viskoznost bronhijalne sluzi pacijanata sa cističnom fibrozom. U terapijske svrhe koristi se dornaza alfa koja je rekombinantna ljudska DNK hidrolaza, genetički identična verzija prirodnog ljudskog enzima koji razgrađuje vanćelijsku DNK. Koristi se u lečenju bolesnika sa cističnom fibrozom, starijih od pet godina, kod kojih je vitalni kapacitet (FVC) veći od 40% od predviđenog, kako bi se poboljšala njihova plućna funkcija. Česte nuspojave su faringitis i promena glasa. Povremeno su se mogu javiti laringitis i osip sa i bez svraba.

Registrovani lekovi
• • • • acetilcistein – NAC-HEMOFARM (Hemofarm Srbija), ACC (Salutas Pharma Nemačka), ACC SAFT (Salutas Pharma Nemačka), FLUIMUCIL (Zambon Switzerland LTD Švajcarska), bromheksin – BISOLVON (Zdravlje Srbija), BISOLVON F (Zdravlje Srbija), karbocistein – MUCODYNE (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija), ambroksol – LAMOX (Jugoremedija Srbija), AMBRO- HEMOFARM (Hemofarm Srbija), FLAVAMED (Berlin-Chemie Nemačka), MUCOSOLVAN (Boehringer Ingelheim Hellas Grčka), MUCOSOLVAN JUNIOR (Boehringer Ingelheim Hellas Grčka),

166

dornaza alfa – PULMOZYME (F.Hoffmann-La Roche Švajcarska).

Antitusici
Kašalj je zaštitini refleksni mehanizam koji otklanja strane čestice i sekret iz bronhija i bronhiola. Ovaj refleks se neadekvatno aktivira u toku inflamacije u respiratornom traktu ili neoplazmi. U ovakvim slučjevima mogu se primeniti lekovi koji suprimiraju suvi bolni kašalj koji prati različita oboljenja. To su antitusici (ili supresori kašlja). Mora se dobro zapamtiti da ovi lekovi smiruju kašalj kao simptom, ali ne i uslove koji su do njega doveli. To su dakle simptomatski lekovi. Kod kašlja koji prati bronhiektazije ili hronični bronhitis, antitusici mogu prouzrokovati štetno zgušnjavanje sputuma i njegovu retenciju. Ove lekove ne treba koristiti ni u lečenju kašlja koji prati astmu. Najefikasniji lekovi u grupi antitusika su opioidi – morfin, kodein, folkodin, metadon, dekstrometorfan ili noskapin, koji kada se primenjuju u efektivnim dozama imaju česta neželjena dejstva: pospanost, mučninu, zatvor i fizičku zavisnost. To su tzv. centralni antitusici sa opioidnim delovanjem. Sa druge strane, postoje sintetski centralni antitusici (butamirat, fedrilat, glaucin, pipazetat, klofedanol), koji imaju brojne prednosti: smanjuju razdražljivost centra za kašalj i efikasno smiruju suvi nadražajni kašalj, ne deluju depresivno na CNS i centar za disanje, selektivno deluju na centar za kašalj, ne deluju na opijatne receptore i ne dovode do stvaranja zavisnosti, imaju veliku terapijsku širinu, ne deluju na tonus glatkih mišića gastrointestinalnog trakta i ne dovode do opstipacije, dobro se resorbuju iz GIT-a, te brzo postižu terapijske koncentracije u plazmi, a ne stupaju ni u interakciju sa drugim lekovima. Postoje i periferni antitusici, kao što su: pentoksiverin, prenoksidiazin, benzonatat i sluzave droge (koren i list belog sleza, cvet crnog sleza, gomolj kaćuna). Istraživanja u oblasti refleksa kašlja i potencijalnih mehanizama senzibilisanog refleksa kašlja otkrila su nekoliko potencijalnih mesta dejstava za nove lekove. Pored neopiodinih lekova kao što je nociceptin, razvijeni su i novi opiodini lekovi. To su, osim mi-agonista, i kapa- i delta-receptorski agonisti. Antagonisti neurokininskog, bradikininskog i vaniloidnog (VR-1) receptora mogu biti korisni u sprečavanju kašlja, jer blokiraju efekte tahikinina i aktivaciju senzornih nerava. Lokalni anestetici i blokatori natrijum-zavisnih kanala i kalijum-kalcijum zavisnih aktivatora aferentnih nerava predstavljaju inhibitore refleksa kašlja. Neki od ovih novih agenasa mogu da deluju kao antitusici centralno ili periferno ili na oba načina. Još uvek za veliki broj ovih jedinjenja nisu sprovedena brojna potrebna klinička ispitivanja. Međutim, postoji velika potreba za efektivnijim antitusicima koji nemaju neželjene efekte.

Kodein
Kodein je metilmorfin, opijat, koji deluje slabije analgetički od poznatih opioidnih analgetika, ali je zato efikasan kao antitusik. Osim toga, takođe smanjuje i sekreciju u bronhiolama, zgušnjava sputum i inhibira cilijarnu akivnost. Koristi se kod suvog, nadražajnog, neproduktivnog kašlja različitog porekla, ali je upotreba kodeina uglavnom ograničena kod obolelih od karcinoma bronha i pluća, zbog činjenice da može izazvati zavisnost. Kodein se ne koristi tokom prva tri meseca trudnoće, niti za vreme dojenja. Uz primenu preporučenih doza, primena kodeina ne izaziva značajnije nuspojave. Moguća je pojava opstipacije, povraćanja, vrtoglavice, pospanosti.

Dekstrometorfan
Dekstrometorfan predstavlja d-izomer kodeinskog analoga levorfanola: za razliku od L-izomera ne deluje na opijatne receptore, pa nema analgetičko dejstvo i ne izaziva zavisnost. Poseduje blag sedativni efekat. Njegovo antitusičko dejstvo je posledica centralnog delovanja na centar za kašalj u produženoj moždini: povećava prag nadražaja. Njegova antitusička aktivnost je ekvivlaentna aktivnosti kodeina, samo kod njega ima neznatno manje neželjenih efekata u smislu opstipacije i inhibicije mukocilijarnog klirensa. Indikacije: akutni suvi kašalj ili ako perzistentni kašalj otežava san i/ili uobičajene dnevne aktivnosti, hronični suvi kašalj Retka neželjena dejstva: mučnina i/ili promene gastrointestinalnog trakta, neznatna pospanost, a

167

ponekad i vrtoglavica. Znaci predoziranja su ekscitacija, konfuzija, respiratorna depresija, kao i depresija CNS-a.

Folkodin
Folkodin sadrži derivat morfina koji ima jako izraženo inhibitorno delovanje na refleks kašljanja. Njegovo antitusično delovanje je 2-3 puta jače od delovanja morfina i kodeina. Kao i kod ovih lekova, ono verovatno nastupa usled depresivnog delovanja na centar za kašalj u produženoj moždini. Sprečavanje kašlja nastupa brzo i traje dugo. Za razliku od morfina, folkodin nema analgetski efekat, ne uzrokuje spazme niti povećanje tonusa u gastrointestinalnom traktu, ne deprimira disanje i na njega se ne stvara tolerancija niti se razvija toksikomanija. Ovaj lek, međutim, ima blago i nespecifično depresivno delovanje na centralni nervni sistem, može delovati sedativno, antikonvulzivno i može potencirati hipnotičko delovanje barbiturata. Indikacije: akutni i kronični kašalj koji se javlja kao popratni simptom u bolestima disajnih puteva (faringitis, laringitis, traheitis, bronhitis, bronhopneumonija, fibrinozna pneumonija, bronhiektazije, tuberkuloza, suvi pleuritis i neoplazme organa za disanje). Folkodin se odlično podnosi i nije toksičan. Njegovi mogući neželjeni efekti su slični kodeinskim (respiratorna depresija, pospanost, mučnina, kožni osip, edem lica, pruritus, hipotenzija).

Butamirat
Butamirat-citrat umiruje kašalj delovanjem na centralni nervni sistem. Ni hemijski ni farmakološki nije srodan sa alkaloidima opijuma i ne izaziva zavisnost. Primenjuju za lečenje jakog akutnog i hroničnog suvog (neproduktivnog) kašlja, za pre- i postoperativno smirivanje kašlja kod hirurških zahvata i bronhoskopija, za veliki kašalj. Povremena neželjena dejstva leka: vrtoglavica, pospanost, mučnina i proliv. Retka neželjena dejstva leka: osip i koprivnjača.

Registrovani lekovi
• • • • • kodein – KODEIN FOSFAT (Fampharm Srbija), KODEIN FOSFAT ALKALOID (Alkaloid Makedonija), folkodin – PHOLCODIN ALKALOID (Alkaloid Makedonija), dekstrometorfan – TUZODIN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija), butamirat – OMNITUS (Hemofarm Srbija), SINETUS (Galenika Srbija).

Antihistaminici za sistemsku primenu

Termin antihistaminik se odnosi na antagoniste H1 receptora, koji su uključeni u različite inflamatorne i alergijske mehanizme. Mnoga farmakološka dejstva antagonista H1 receptora proističu iz samog dejstva histamina. Antihistaminici se vežu za histaminske H1 receptore i blokiraju ih. Time dolazi do nemogućnosti vezivanja histamina na H1 receptore. Neka od dejstava ovih lekova nisu u vezi sa blokadom H1 receptora i rezultat su atagonističkog efekta na nivou drugih receptora, kao što su receptori za 5-hidroksitriptamin (5-HT), alfa1-adrenergički receptori i muskarinski receptori, kako periferno, tako i u centralnom nervnom sistemu (CNS). Mnogi antagonisti H1 receptora takođe ispoljavaju značajan antimuskarinski efekt, iako je njihov afinitet mnogo manji za mukarinske nego histaminske receptore. Za slučajeve kada je poželjan selektivni antagonizam prema H1 receptorima bez efekata na CNS, razvijeni su noviji lekovi (npr. mekvitazin, terfenadin, loratadin, cetirizin). Većina antagonista H1 receptora dobro se resorbuje posle oralne primene, dostiže maksimalan efekt

168

posle 1-2h i efekt traje tokom 3-6h, mada postoje izuzeci. Većina se distribuira širom organizma, mada neki ne prolaze krvno-moždanu barijeru. Metabolišu se u jetri i izlučuju putem urina. Antihisatminici se primenjuju: kod alergijskih reakcija uključujućui alergijski rinitis, urtikariju, ujed insekta i preosetljivost na lekove. Prednost se daje lekovima koji nemaju sedtavivno ili antagonističko dejstvo na muskarinske receptore; zatim kao antiemetici u prevenciji kinetoza ili drugih uzroka mučnine, posebno one koja je udružena sa vrtoglvicom i za sedaciju. Ono što se definiše kao neželjeni efekt, u izvesnoj meri zavisi od toga u koju svrhu je lek uzet. Kada se koristi zbog čisto perifernog dejstva, svi efekti na CNS-u su neželjeni a glavni među njima je sedacija zbog blokade H1 receptora. Kada se koriste zbog sedativnog ili antiemetičkog dejstva, neki od ostalih efekata na CNS kao što su vrtoglavica, zujanje u ušima i umor su neželjeni efekti. Velike doze mogui izazvati ekscitaciju i dovesti do pojave konvulzija kod dece. Periferni antimuskarinski efekti se uvek smatraju neželjenim. Najčešće se javlja suvoća usta, a moguća je i pojava i poremećaja vida, opstipacije i retnencije urina.

Dimenhidrinat
Dimenhidrinat je antihistaminik čija je upotreba prvenstveno antiemetička, posebno kod bolesti kretanja. Koristi skoro isključivo za lečenje bolesti vožnje ("morska bolest"). Osnova delovanja dimenhidrinata je inhibicija acetilholina. Osim antiholinergičkih efekata, deprimira CNS, ima antiemetsko, antihistaminsko i lokalno anestetsko jelovanje. Dimenhidrinat inhibira vestibularnu stimulaciju jelujući prvenstveno na otolite, a u višim dozama na polukružne kanaliće. Koristi se za sprečavanje bolesti kretanja, u Menierovoj bolesti i vestibularnim smetnjama. Nuspojave mogu biti pospanost, nesigurnost, ređe suva usta i smetnje vida, uticaj na psihofizičke sposobnosti. Trudnice bi ga trebale izbegavati.

Hloropiramin
Kloropiramin je antihistaminik jakog delovanja, derivat etilendiamina. Kao kompetitivni antagonist histamina hloropiramin smanjuje tonus glatkog mišića suzbijajući efekte histamina na kapilare kože i sluznice. Deluje i antipruritički, lokalno anestetski, vazokonstriktorno i sedativno. Koristi se u slučajevima akutnih alergijskih reakcija, posebno ranih, gde se oslobađa velika količina histamina: urtikarija, angioedem, preosetljivost uzrokovana lekovima, ubodi insekata, serumska bolest, polenoza i dr. Najčešća je nuspojava sedacija, koja može varirati od blage pospanosti do dubokog sna, zatim umor i iscrpljenost.

Cetirizin
Cetirizin spada u grupu antihistaminika - derivata piperazina. On vezivanjem na histaminske receptore sprečava dejstva histamina. Namenjen za sprečavanje i lečenje simptoma sezonske i celogodišnje alergijske bolesti nosne sluznice (alergijskog rinitisa), urtikarije i drugih alergijskih bolesti. Većina nuspojava su blage ili umerene, a javljaju se mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proliv, opstipacija i pojačan apetit.

Ketotifen
Ketotifen je jedan od zanimljivijih antihistaminika. Po delovanju on je antihistaminik, ali po upotrebi možemo ga svrstati u antiastmatike bez bronhodilatacijskog dejstva koji takođe ima i antianafilaktički efekat. Ketotifen je noviji antihistaminik i za razliku od starijih antihistaminika nema etilenaminsku strukturu, nego tricikličnu strukturu karakterističnu za novije antihistaminike. Ketotifen sprečava oslobađanje medijatora iz mastocita i bazofilnih leukocita, naročito oslobađanje histamina i leukotriena. Smanjuje hiperaktivnost disajnih puteva koju je izazvao aktivirajući faktor trombocita (PAF), a sprečava i infiltraciju eozinofilima. Zanimljivo je da ketotifen ima svojstvo sprečavanja astmatičnog napada - snažan je antiastmatik koji nekompetitivno blokira histaminske H1receptore. Koristi se za dugoročno sprečavanje bronhijalne astme, alergijskog bronhitisa i astmatičnih tegoba koje

169

Najpopularniji je i najpropisivaniji antihistaminik koji polako istiskuje sve ostale antihistaminike. atopijski dermatitis. CLARITINE (Schering-Plough Labo Belgija). Feksofenadin. desloratadin – AERIUS (Schering-Plough Holandija). loratadin – LORATADIN (Jugoremedija Srbija). 170 . Koristi se za lečenje i sprečavanje simptoma sezonskog alergijskog rinitisa i za uklanjanje simptoma urtikarije (koprivanjače) nepoznatog uzroka. TEFEN (Srbolek Srbija).prate peludnu kijavicu. glavobolja. Registrovani lekovi • • • • • • • • dimenhidrinat – DIMIGAL (Galenika Srbija). kao što su mučnina. sa selektivnom antagonističkom aktivnošću na periferne H1-receptore. nervoza. vrtoglavica i umor. Loratadin je snažan antihistaminik dugog delovanja. Feksofenadin je farmakološki aktivni metabolit terfenadina. nema takve kardiološke nuspojave. pospanost. alergijski rinitis i konjunktivitis. Koristi se za lečenje i ublažavanje simptoma alergija različitog uzroka . feksofenadin – TELFAST (Sanofi-Aventis Deutschland Nemačka). FLONIDAN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija).kod alergijskog rinitisa za olakšanje simptoma i znakova hronične urtikarije i ostalih alergijskih dermatoloških poremećaja. U daljem toku lečenja ovi se neželjeni efekti smanjuju odnosno potpuno gube. AERIUS (Schering-Plough Labo Belgija). retko suvoća usta ili vrtoglavica. U pojedinih osoba ketotifen može pojačati apetit i izazvati povećanje telesne mase. gastrointestinalne tegobe. hloropiramin – SYNOPEN (Pliva Hrvatska). Moguće nuspojave jesu glavobolja. Takođe. ketotifen – GALITIFEN (Galenika Srbija). LORANO (Salutas Pharma Nemačka). suva usta. ali se ispostavio promašajem. ako što je kontaktni alergijski dermatitis. cetirizin – LETIZEN (Krka Slovenija). pospanost. Od ovih biljaka obično se izrađuju ekstrakti od kojih se rade razni sirupi za iskašljavanje. Najčešće nepoželjne reakcije su umor. Upravo je ta selektivnost dovela do toga da je loratadin postao sinonim za lečenje alergije. Terfenadin je povučen antihistaminik koji je puno obećavao zbog izostanka sedativnog delovanja. Prirodni ekspektoransi Prirodni ekspektroansi su ekspektoransi koji se dobijaju iz lekovitog bilja. terfenadin – BRONAL (Galenika Srbija). PRESSING (Hemofarm Srbija). gastritis. jer je izazivao znatne opasne srčane aritmije. LORATADIN (Srbolek Srbija). LORATADIN (Zdravlje Srbija). i osip. mučnina. atopijski dermatitis i dr. Na početku lečenja može se javiti pospanost. LETIZEN S (Krka Slovenija). Loratadin Loratadin je noviji antihistaminik triciklične strukture. DRAMINA (Jadran Galenskij Laboratorij Hrvatska). aktivni metabolit terfenadina. koristi se za sprečavanje i lečenje alergijskih bolesti kao što su akutna i hronična urtikarija. Feksofenadin Feksofenadin je noviji antihistaminik bez sedativnog dejstva.

Sva ta jedinjenja. Bršljanov list već u malim količinama deluje na krvne sudove i srce. voli vlažan vazduh. prvi cvit. linalool. Skuplja se čitava biljka u cvatu bez korena i odrvenelih delova biljke. Jagorčevina Narodna imena: krstata jaglika i lestegin. Sirupi i tablete na bazi ekstrakta bršljana koriste se za iskašljavanje tj. bronhitisa. jedan od prvih vesnika proleća. U gradovima se uglavnom uzgaja kao ukras na zidovima. rana i skrofulozne dece. tvrdi. gajčin. količina se koleba u vrlo širokim granicama u raznim vrstama i podvrstama jaglike i u razno doba godine. Timijan Narodna imena: bosiljak. Za jedne vrste je najbolje vreme berbe pre i za vreme cvetanja. timas. spolja mrke. U živom. cimen. kamena i peska u bubrezima. petoprs. sivo-zelene boje. sličan majčinoj dušici. Listovi su kožasti.U listu ima karotena. među grmljem i na padinama. Čaj od bršljana se koristi protiv peruti tako što se kosa svako veče ispira čajem (ova terapija ne sme trajati više od 14 dana). sadrži i karvakrol. Ukoliko je koren lošije sušen i duže čuvan. bela bukvica. a najviše u listu i cvetu. kunjavac. polipa u nosu. cvićac. jagu dac. Pri svojoj osnovi stabljika je položena. nosioci su farmakoloških svojstava bršljana. Koristi se. timljan. Zanimljivo da je dokazano kako sastojak falkarinol ima antibakterijsko. ekstrakt bršljanja koristi se u losionima i kremama protiv celulita. Osim toga. svežem korenu ima najviše saponozida. Preparati sa timijanom olakšavaju iskašljavanje i izlučivanje prekomerne sluzi iz disajnih puteva. manji sanseg. krstato jegliče. pramaliće. krstato jagliče. Nije preporučljivo uzeti više od dve kašike usitnjenog lista bršljana na litar vode. u lečenju kožnih bolesti. U svim organima jaglike ima mnogo vitamina C (askorbinske kiseline). Listovi su sitni. čaj se takođe koristi za čišćenje tela od otrovnih pesticida i štetnog radioaktivnog zračenja. sitno dlakavi. Listovi bršljana sadrže 5-8% saponina. Cvetovi su sitni. lestedaj. retkim šumama. ruševinama i šumama. Bršljan raste po stenama. po lugovima. Osim timola. U cvetu ima i flavonoida. Jagorčevina je dugovečna zeljasta biljka. sunašce. krstato iglice. manja mažurana. jagorčina. Miris timijana dobro se očuva i nakon sušenja. jagotac. pa se primenjuje se kao pomoć pri iskašljavanju kod svih prehlada i hroničnog bronhitisa praćenog kašljem uz obilnu sekreciju. Raste po sunčanim i suvim livadama. cvet jaglike sadrži manje saponozida. galčina. a za druge u jesen ili početkom zime. ali mu stabljika nije puzava i polegla već raste uspravno. Ekstrakt bršljana deluje ekspektorantno. ublažavanje simptoma prehlade i upale bronha. pinen i druge terpetenska jedinjenja. a iznutra zelene boje. sterole. 171 . upale mokraćne bešike i belog pranja kod žena. Timijan (Thymus vulgaris) je višegodišnji do 30 cm visoki polugrm sa svetloružičastim ili belkastim cvetovima. grmuljica. jer tada imaju najviše saponozida. utoliko postaje manje lekovit. piskalica. zatim. Javlja se na vlažnim i humusnim zemljištima. jer se smatra da esktrakt bršljanja pozitivno utječe na uklanjanje celulita. spazmolitički i umirujuće na kožu i sluznicu. vesna čak. a njegovo eterično ulje koje sadrži oko 50% timol ima snažno antiseptičko delovanje i izdvaja se destilacijom. a pogotovo alfa-hederin. Koristi se kod kašlja.Bršljan Bršljan je do 20 m duga biljka sa trajno zelenim listovima i mnogobrojnim korenjem po stabljici kojim se pričvršćuje za drugo drveće i kamenje. skupljeni u poluloptasti štit. Za lek se upotrebljavaju listovi i plodovi. ali dobro podnosi i kamenita i krečnjačka tla. lagano prema dole savijeni. jaglica. polialkine (falkarinon and falkarinol). majčina dušica. bolesti očiju. Ima saponozida. Koristi se za lečenje bolesti slezine. Upotrebljava se u obliku čaja ili u sirupima za iskašljavanje. a zatim puzava. flavonoide. mekih kostiju. analgetsko i sedativno delovanje. nazeba i uopšte kod nagomilavanja sluzi u organima za disanje. Primulae flos.

u obliku aerosola. takođe sprečavaju oslobađanje medijatora iz mastocita. da i ona topla žuta boja slatkog korena nije samo boja. a naročito gajena biljka. razvijenim i žilavim. koji na prvi pogled liči na mladu bagremovu šumicu. osobito glicirizina. Bronhodilatatori Hronična opstruktivna bolest pluća (HOBP) čine hronični bronhitis i emfizem. Cveta u julu i avgustu. Slatki koren ulazi u sastav čajeva. Registrovani lekovi: • • bršljan (Hedere helix) – SIRUP BRŠLJANA BOCKO (Pharmanova Srbija). Oni. da povećavaju mukocilijarni klirens u bronhijama. Beta2-adrenergički agonisti Glavni efekt beta2-adrenergičkih agonista u terapiji asme je širenje bronija. antagonisti cisteinleukotrienskih receptora i antagonisti muskarinskih receptora. u gustom sklopu obrazuje zbijen i teško prohodan čestar. Divlja. Ovi lekovi relaksiraju bronhijalne mišiće bez obzira koji je spazmogen uključen u razvoj bronhokonstrikcije. jedan flavonski heterozid (likviritozid) koja hidrolizom daje glikozu. Bronhodilatatori su efikasni u reverziji bronhospazma koji se javlja u ranoj fazi astme. vrlo otporna zeljasta biljka sa izvanredno snažnim.BRONCHICUM ELIKSIR S (A. Emfizem pluća je stanje trajnog proširenja vazdušnih prostora u plućima udružen sa razaranjem alveola. vrlo čvrsta i gruba pod prstima. Ulazi u sastav raznih lekova za organe za varenje i disanje. Slast i lekovitost korena potiču pre svega od triterpenstoih saponozida. metilksantini. drvenastim korenovim sistemom. ljubičaste boje. ramnozu i dihidroksiflavanon. Ovi lekovi se primenjuju inhalatorno. stvaranjem sluzi u disajnim putevima i iskašljavanjem veći broj dana najmanje tri meseca godišnje tokom dve godine. glicirica. Bronhijalna astma hronična je upala disajnih puteva.U suvom listu ima do 5% vitamina C tako da on spada u red najbogatijih izvora ovog vitamina. a gaji se kao medicinska biljka u mnogim zemljama Evrope i sveta. mada se neki od njih mogu primeniti i oralno ili parenteralno. U svežem korenu ima mineralnih i masnih materija. sa napadima suženja bronha. Sladić se koristi za razne mešane čajeve od kvalitetnih lekovitih biljaka za lečenje raznih bolesti. 172 . Plod je mala mahuna mrke boje. skroba. svakog proleća izbija po nekoliko stabljika 1 -2 m. PROSPAN KAPI (Engelhard Arzneimittel Nemačka). slatko drvce. U terapiji bronhijalne astme i HOBP koriste se dve osnovne grupe lekova i to bronhodilatatori i antiinflamatonri lekovi.Nattermann Nemačka). pljosnata. Upotrebljava se kao blago sredstvo za iskašljavanje i protiv nadimanja u trbuhu. timijan (Thymus vulgaris) – BRONCHICUM SIRUP S (A. U bronhodilatatore spadaju: beta2-adrenergički agonisti. kao i oslobađanje jednog od primarnih medijatora inflamacije TNF-alfa iz monocita. Slatkim korenom slade pivo. gospino bilje. saharoze. i to direktnim dejstvom na beta2-adrenergičke receptore na glatkim mišićima. Beta2adrenergički agonisti pored ovoga. malo manitola. Hronični bronhitis se definiše kao bolest obeležena produktivnim kašljem. Sladić je dugovečna. Sladić Narodna imena: slatki koren. razne penušave limunade i druga pića. asparagina. Cvetovi su sitni. koji je ispod same površine zemlje. Glicirizin se u sladiću nalazi u obliku kalcijumove i amonijumove soli. flavonskih jedinjenja koja deluju protiv upala sluzokože i doprinose lečenju čira u želucu. Utvrđeno je. praška ili rastvora. timijan (Thymus vulgaris).Nattermann Nemačka). Sladić raste na peskovitim obalama Dunava i Tise. Iz rizoma. Za aplikaciju ovih lekova u obliku aerosola danas se koriste poseban oblik inhalatora sa odmerenim dozama. nego i lek i da potiče od tzv. mogu dejstvom na cilije. jagorčevina (Primula veris) . slatko bilje. PROSPAN (Engelhard Arzneimittel Nemačka). gorkih materija.

173 .U terapiji bronhijalne astme koriste se dve grupe beta2-adrenergičkih agonista i to: lekovi sa kratkim dejstvom – salbutamol i terbutalin. ubrzano lupanje srca. maksimum delovanja postiže za sat vremena. a primenjuje se samo u obliku inhalacija. koristi se i za ublažavanje simptoma hronične opstruktivne bolesti pluća. a pogotovo fini tremor skeletnih mišića koji je zavisan od doze. pirbuterol i reproterol. delovanje mu počinje u roku od jedne do dve minute. Salmeterol Salmeterol je. Formoterol deluje brzo. Kao i kod ostalih simpatomimetskih bronhodilatatora. Kao i salmeterol i on je dugodelujući simpatomimetski bronhodilatator. kod nekih pacijenata koji inače imaju problema sa srcem mogu se javiti i aritmije. dva puta dnevno.počinje delovati najbrže za oko 5 minuta. formoterol se koristi za ublažavanje simptoma opstrukcije disanja u hroničnoj opstruktivnoj bolesti pluća. Najčešće se koristi u obliku fiksne kombinacije s kortikosteroidom budezonidom. salmeterol. Koristi se i bambuterol. Takođe. bol u grudima. VENTOLIN (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). po potrebi. Registrovani lekovi • • salbutamol – ALOPROL (Panfarma Srbija). nego se svakodnevno. ali ne i na beta-1-adrenergičke receptore srca. a dejstvo traje 12 sati. kao što je fino drhtanje ruku i glavobolja. Beta2-adrenergički agonisti se upotrebljavaju i radi popravljanja disajne funkcije kod bolesnika sa hroničnom opstruktivnom bolešću pluća. Najveći broj neželjenih efekata koji prate upotrebu beta2-adrenergički agonisti su posledica njihove apsorpcije i ulaska u sistemsku cirkulaciju. tremor i nervoza. a najuočljiviji je na rukama. U tu svrhu. Ovi lekovi se primenjuju u inhalaciji. za razliku od salmeterola. a koristi se u kombinacijama sa inhalacionim kortikosteroidima za sprečavanje napada astme. on se koristi kao dodatak inhalacionim kortikosteroidima za prevenciju napada astme. on spada u grupu dugodelujućih inhalacionih simpatomimetika-bronhodilatatora. kao i salbutamol. Salbutamol ipak može izazvati i nuspojave koje su karakteristične za neselektivne simpatomimetike kao što su palpitacije. SPALMOTIL (Galenika Srbija). Zato izaziva izdašnu dilataciju bronha bez nepoželjnih kardiovaskularnih pojava. Takođe. Ali. salmeterol – SEREVENT (Glaxosmithkline Export Limited Velika Britanija). On se ne koristi za ublažavanje napada astme. uz postizanje maksimalnog dejstva tokom 30 minuta od primene i trajanje destva od 4-6 sati. selektivni simpatomimetik koji se veže za beta-2-adrenergičke receptore i stimuliše ih. Takođe. SEREVENT INHALER CFC-FREE (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). Formoterol Formoterol je noviji inhalacioni selektivni agonist beta-2-receptora. Neki bolesnici osećaju i napetost skeletnih mišića. Koriste se redovno. nuspojave koje se češće javljaju jesu tremor ruku i glavobolje. Kod salmeterola mogu se javiti klasični simptomi beta-2-simpatomimetskih agonista. kod bolesnika kod kojih se glukokortikoidima ne postiže potpuna kontrola bolesti. a sveukupno drži 4-6 sati. Tremor je njihovo najčešće neželjeno dejstvo Salbutamol Salbutamol je selektivni simpatomimetik koji deluje na beta-2-adrenergične receptore bronhijalnih mišića. ovi lekovi se uglavnom uzimaju u simptomatskoj terapiji. Ovi lekovi se primenjuju u inhalaciji i njihovo dejstvo traje oko 12 sati. redovno primenjuje kako bi dugoročno držao disajne puteve otvorenim i zato sprečio pojavi napada astme ili barem smanjio broj učestalih napada astme. Te su nuspojave puno češće kod salbutamola koji se uzima u obliku tableta. ali nakon nekog vremena takve nuspojave nestaju. fenoterol. VENTOLIN (Glaxo Operations UK Limited Velika Britanija). Ostali lekovi iz ove grupe su formoterol. ECOSAL (Ivax Češka). Druga grupa su lekovi sa dužim dejstvom – npr. Spada u grupu simpatomimetika za lečenje astme sa kratkim delovanjem .

leukotrienskih receptora Antagonisti leukotrienskih receptora su noviji lekovi za prevenciju napada astme. smanjuju eozinofiliju sputuma. fenoterol. opasnost primene montelukasta u trudnoći i dojenju nije do kraja razjašnjena. U ovu grupu lekova spadaju montelukast i zafirlukast. Svi leukotrieni deluju na isti tip cisteinil-leukotrienskog receptora velikog afiniteta. U celini. Za nuspojave montelukasta zna se uglavnom ono što se utvrdilo tokom kliničkih istraživanja. Ovi lekovi. Ovi lekovi relaksiraju glatke mišiće disajnih puteva u blagim oblicima astme. Primenjuju se oralno. inhibiraju astmu izazvanu naporom i smanjuju i rani i kasni odgovor bronhijalnog stabla na inhalirani alergen. Kod malog broja osoba postoji mogućnost razvoja retkog Churg-Straussovog sindroma. jer selektivno blokiraju efekte aktivacije parasimpatičkih nerava. jasno je da će lokalnom blokadom parasimpatikusa doći do širenja disajnih puteva i olakšanja stanja kod napada astme i hronične opstruktivne bolesti pluća. ali se za svaki slučaj preporučuje se oprez. Montelukast Montelukast je selektivni. žeđ i glavobolja. BERODUAL N (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). salmeterol. 174 . a to je da su najčešće moguće nuspojave montelukasta bol u trbuhu. flutikazon – SERETIDE DISKUS (Glaxosmithkline Export Limited Velika Britanija). Registrovani lekovi • • montelukast – SINGULAIR (Merck Sharp and Dohme USA). Kako je montelukast noviji lek. Anatagonisti cisteinilleukotrienskih receptora sprečavaju pojavu aspirinske astme. Antagonisti muskarinskih receptora Antagonisti muskarinskih receptora često se nazivaju i parasimpatikolitici ili antiholinergici. mada do sada nije bilo jasnih dokaza da utiču na inflamatorni proces koji postoji u hroničnoj astmi. ipratropijum bromid – BERODUAL (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Montelukast je koristan kao dodatni lek u sprečavanju i trajnom lečenju astme. neželjena dejstva ovih supstanci su malobrojna. takođe. Kako parasimpatička aktivacija bronha dovodi do sužavanja disajnih puteva. zafirlukast – ACCOLATE (AstraZeneca UK Limited Velika Britanija). Uglavnom su nespecifična i javljaju se u vidu glavobolje ili gastrointestinalnih smetnji. za lečenje blagih i srednje teških oblika astme koji se ne mogu adekvatno kontrolisati standardnom kombinacijom beta2-adrenergičkih agonista kratkog dejstva i glukokortikoida. Pretežno se koriste kao dodatna terapija. oralni antagonist leukotrienskih receptora koji specifično inhibira cisteinil leukotrien CysLT1 receptor. Time dolazi do blokade dejstva leukotriena i smanjene osetljivosti bronha na alegene. Montelukast se može koristiti za prevenciju napada sezonskog alergijskog rinitisa. Antagonisti cisteinil . Montelukast je pogotovo koristan kod pacijenata sa alergijskom astmom. formoterol – SYMBICORT TURBUHALER (Astrazeneca Švedska).• • • • formoterol – RESPILONG (Liconsa Španija). a takođe i kod prevencije napada koji nastaju zbog fizičkog naprezanja. budesonid. pogotovu kod onih pacijenata kod kojih kortikosteroidi i drugi bronhodilatatori ne mogu u potpunosti kontrolisati astmu.

Nije sasvim jasno na koji podtip receptora prevashodno deluje ovaj lek. oni smanjuju privlačenje i aktivaciju ćelija inflamacije. Međutim. predstavlja njihovu sposobnost da smanje stvaranje citokina koji privlače i aktiviraju eozinofile i odgovorni su za početak stvaranja IgE antitela i ekspresiju IgE receptora. a traje između 3 i 5 sati. sprečavaju sintezu vazodilatatornih prostaglandina. Glukokortikoidi nisu bronhodilatatori i nisu efikasni u terapiji brzog odgovora na agens koji izaziva napad. Oni se primenjuju inhalatorno.Hemijska struktura im je takva da pored estarske i bazne grupe u istom odnosu kao i acetilholin. u obliku aerosola. Pored toga indukcijom lipokortina oni mogu inhibirati stvaranje spazmogena i smanjiti sintezu leukocitnih hemotaksina i faktora aktivacije trombocita. U odnosu na simpatikomimetike. ali može inhibirati pojačavanje sekrecije bronhijalne sluzi koje se javlja u astmi i može povećati mukocilijatrni klirens bronhijalne sekrecije. Na ovaj način. Registrovani lekovi • triotropium – SPIRIVA (Boehringer Ingelheim Pharma Austrija) Antiinflamatorni lekovi Glukokortikoidi su glavni lekovi koji se. ali duže delovanje. takođe. Izuzetno slabo se resorbuje u sistemsku cirkulaciju i zato ima malo neželjenih efekata. zbog svojih antiinflamatornih dejstava. U izolovanim slučajevima može doći do lokalnih reakcija kao što su suva usta. Važno dejstvo glukokortikoda. i manje nuspojava. U lečenju bronhijalne astme se iz ove grupe lekova najčešće upotrebljavaju: beklometazon. Može se primenjivati sa beta2-adrenegičkim agonistima. ipratropijum ima nešto manju efikasnost. On dovodi do relaksacije kontrahovanih glatkih mišića samo ukoliko je ona uzrokovana parasimpatičkom stimulacijom. iritacija sluznice grla ili alergijske reakcije. preko inhibicije ciklooksigenaze-2. Primenjuje se inhalatorno. U toku terapije hronične astme ili teških akutnih napada koji se ubrzano pogoršavaju. kratkotrajno. njihova je primena nedvosmislena u terapiji hronične astme kod koje dominira inflamatorna komponenta. Najčešće se javljaju 175 . Glukokortikoidi. Nema uticaj na kasnu. Pogotovu je koristan kod hroničnog bronhitisa. Maksimalno dejstvo se postiže 30 minuta posle aplikacije. inflamatornu fazu astme. uz pomoć inhalatora sa odmerenim dozama. imaju i veliku aromatičnu grupu na mestu acetil grupe. glukokortikoidi se mogu. primeniti i per os u kombinaciji sa glukokortioidima u inhalaciji. Izgleda da ipratropijum blokadom presinaptičkih muskarinskih M2 autoreceptora sprečava inhibiciju oslobađanja acetilholina. Glavni predstavnik je ipratropijum. povećano oslobađanje ovog neurotransmitera umanjuje efikasnost antagonističkog dejstva ipratropijuma na postsinaptičke M3 receptore glatke muskulature. a u cilju smanjenja primenjenih doza glukokortikoida. Njihov potpuni efekt ostvaruje se tek nekoliko dana od početka terapije. upotrebljavaju u lečenju bronhijalne astme. Ipratropijum je kvaternarni derivat N-izopropilatropina. Koristi se za hitno ublažavanje simptoma napada astme. Osim toga koristi se i za dugotrajno lečenje bronhospazma povezanog sa hroničnom opstruktivnom bolešću pluća. kao i salbutamol. od posebnog značaja za astmu. Ovo se dešava u astmi izazvanoj nadražajnim stimulusima ili u nekim slučajevima alergijske astme. budesonid i flutikazon. Ovaj lek nije efikasan kada se pacijenti izlažu alergenu. uključujući hroničan bronhitis i emfizem. Ovaj lek ima relativno malo neželjenih efekata i zbog toga se smatra sigurnim lekom koji pacijenti dobro podnose. U toku inhalatorne terapije glukokortikoidima neželjena dejstva nisu tako česta.

orofaringealna kandidijaza i disfonija. Redovna primena većih doza može dovesti do suprsije nadbubrežne žlezde, posebno kod dece.

Flutikazon
Flutikazon je kortikosteroid koji dolazi u obliku estra flutikazon propionata a ima antiinflamatorno dejstvo u plućima. Smanjuje simptome i broj napada astme u bolesnika ranije lečenih bronhodilatatorima ili drugom profilaktičkom terapijom. Da bi imao efekta na sprečavanje napada astme flutikazon se treba koristiti redovno i u preporučenim dozama. U terapiju astme se uvodi kada simpatikomimetici ili antiholinergici više ne daju rezultate i kada dođe do povećanja učestalosti napada astme znak da je došlo po pogoršanja astme. Koristi se u obliku inhalatora ili posebne naprave za lakše inhaliranje (diskus) za prevenciju napada u slučajevima blage, umereno teške i teške astme kod odraslih i dece starije od četiri godine. Moguće nuspojave jesu kandidijaza usne šupljine i grla zbog potiranja imunološkog sistema u tom području i promuklost.

Budezonid
Budezonid je nehalogenovani sintetički kortikosteroidi sa jakim lokalnim antiinflamatornim i slabim sistemskim dejstvom. U obliku inhalacije u bolesnika sa astmom omogućuje pristup leka na mesto upale, gde je njegovo delovanje potrebno. Pri redovnom inhaliranju smanjuje se potreba za upotrebom bronhodilatatora, simptomi astmatske bolesti poboljšavaju se, a broj i jačina napada smanjuju se. Koristi se za prevenciju napada astme. Budezonid se koristi samostalno ili u obliku fiksnih kombinacija sa simpatikomimetskim bronhodilatatorima kao što je formoterol. Najčešće su nuspojave kašalj, draženje grla i promuklost.

Beklometazon
U inhalatorima za prevenciju astme beklometazon dolazi u obliku diestra beklometazon dipropionata. To je sintetski kortikosteroid srodan deksametazonu. Ima lokalno antiflogističko i antialergijsko delovanje. Inhalacijom kroz usta 25 - 60% doze beklometazon dipropionata dopire u bronhe, ali jedan deo ipak dospeva u digestivni sistem, međutim postiže samo niske koncentracije u krvi, jer podleže inaktivaciji prilikom prvog prolaska kroz jetru i zato u terapijskim dozama ne izaziva sistemska kortikosteroidna dejstva. Koristi se za sprečavanje napada astme u odraslih i dece u slučajevima kada delotvornost simpatikomimetskih ili antiholinergičkih bronhodilatatora slabi. Takođe, koristi se i u terapiji teškog hroničnog opstruktivnog bronhitisa sa jako izraženom inflamatornom komponentom. Od lokalnih nuspojava može se pojaviti gljivica Candida albicans na sluznici usta i ždrela, a javljaju se i bakterijske infekcije disajnih organa. Može se javiti promuklost i nadražaj grla.

Registrovani lekovi
• • • • • beklometazon – BECOTIDE (Glaxo Wellcome Production Francuska), BECLOFORTE (Glaxo Wellcome Production Francuska), ECOBEC (Ivax Corporation USA), ECOBEC EASI-BREATHE (Ivax Corporation USA), budesonid - PULMICORT turbuhaler (AstraZeneca AB Švedska), PULMOVENT (Medis & Spruhtechnik Norveška), TAFEN NOVOLIZER (Lek Farmacevtska Družba Slovenija), flutikazon propionate – FLIXOTIDE (GlaxoSmithKline Velika Britanija), FLIXONASE (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals Poljska), ciklesonid - ALVESCO 160 (Altana Pharma AG Nemačka), ALVESCO 80 (Altana Pharma AG Nemačka)

176

Antituberkulotici

Tuberkuloza je vekovima bila bolest koja je odnosila najviše života, poslednjih 40 godina, novi lekovi su razvijeni i pušteni u primenu, tako da se tuberkuloza danas može izlečiti. Uzročnici tuberkuloze su Mycobacterium tuberculosis i Mycobacterium bovis. Danas su uobičajeni rezistentni sojevi na mnoge lekove, ali i sojevi sa povišenom virulencijom. Protiv tuberkuloze kao lekovi prvog izbora koriste se izonijazid, rifampicin, rifabutin, etambutol i pirazinamid. Lekovi drugog izbora su kapreomicin, cikoloserin, streptomicin, klaritromicin i ciprofloksacin – oni se mogu koristiti za terapiju tuberkuloznih bacila koji su rezistentni na lekove prvog izbora ili ukoliko lekovi prvog izbora imaju neprihvatljiva neželjena dejstva.

Izoniazid
Izoniazid je bakteriostatik. Postoje podaci da inhibira sintezu mikolinskih kiselina, veoma važnih komponenata ćelijskog zida svojstvenih za mikobakterije. Takođe je pokazano da deluje i na enzime koji su nađeni samo kod izoniazid-senzitivnih sojeva mikobakterija. Može se javiti rezistencija i uzrokovana je smanjenim prodiranjem leka. Izoniazid se dobro apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i široko se rasprostire po tkivima i telesnim tečnostima, uključujući cerebrospinalnu tečnost. Veoma je važna činjenica da on odlično prodire u kazeozne tuberkulozne lezije. Izlučuje se u urin delimično nepromenjen, a delimično kao produkt acetilacije. Neželjeni efekti su dozno-zavisni i javljaju se kod oko 5% pojedinaca. Najčešće se javljaju alergijske promene na koži. Prijavljen je veliki broj drugih neželjenih dejstava: groznica, hepatotoksičnost, hematološke promene, simptomi artritisa i vaskulitis. Izoniazid može uzrokovati hemolitičku anemiju kod osoba sa deficitom enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze i smanjuje razgradnju lekova za terapiju epilepsije, što dovodi do povećanja njihovih koncentracija u plazmi i toksičnosti.

Rifampicin
Rifampicin je antibiotski tuberkulostatik. Sintetski je derivat rifamicina B, a on se dobija ekstrakcijom iz kulture mikroorganizma Streptomices mediterranei. Rifampicin deluje tako što se vezuje i inhibira DNK zavisnu RNK poliremazu kod prokariota, ali ne i eukariota. Jedan je od najefikasnijih poznatih lekova protiv tuberkuloze. Takođe je aktivan protiv Gram pozitivnih kao i većine gram negativnih sojeva. Rezistencija se razvija brzo i smatra se da je uzrokovana hemijskom modifikacijom mikrobne DNK zavisne RNK poliremaze, koja je posledica hromozomskih mutacija. Rifampicin se primenjuje oralno i široko se raspoređuje po tkivima i telesnim tečnostima, dajući narandžastu prebojenost pljuvačke, sputuma, suza i znoja. Izlučuje se delom mokraćom, a delom putem žuči. Neželjena dejstva su relativno retka. Uobičajene su erupcije na koži, groznica i gastrointestinalni poremećaji. Primećeno je i oštećenje jetre sa žuticom.

Etambutol
Etambutol je efikasan isključivo za mikobakterije. Lek preuzima bakterija i nakon 24 sata on inhibira njen dalji rast. Rezistencija se javlja brzo. Primenjuje se oralno i dobro se apsorbuje, delom se metaboiliše i izlučuje u urin. Neželjena dejstva nisu uobičajena; najvažniji je optički neuritis koji je dozno zavisan i češće se javlja kod pacijenata sa smanjenom renalnom funkcijom.

Pirazinamid

177

Pirazinamid je tuberkulostatik u kiseloj pH. On je efikasan lek protiv intracelularnih organizama u makrofagu, pošto se nakon fagocitoze organizmi skladište u fagilizozomima u kojima je pH niska. Rezistencija se razvija prilično brzo. Lek se apsorbuje nakon oralne primene, široko se distribuira i odlično prodire u moždane opne. Izlučuje se preko bubrega. Neželjena dejstva obuhvataju giht. Karakteristični su gastrointestinalni poremećaji, opšta slabost i groznica. Ukoliko se primene visoke doze, moguća je pojava teških oštećenja jetre.

Kapreomicin
Kapreomicin je lek drugog izbora. On je peptidni antibiotik, primenjuje se kao intramuskularna injekcija. Neželjena dejstva su oštećenje bubrega i oštećenje osmog kranijalnig nerva, praćeno gluvoćom i ataksijom.

Registrovani lekovi
• • • rifampicin – RIFAMOR (Galenika Srbija), RIFTAN (Hemofarm Srbija), izoniazid – ISONIAZID (Hemofarm Srbija)

Ksantini

U prirodnim izvorima postoje tri farmakološki aktivna metilksantina: teofilin, teobromin i kofein. U medicinske svrhe najčešće se koristi teofilin. Teofilin se obično primenjuje rastvoren u etilendiaminu, pod nazivom aminofilin. Kofein i teofilin su prirodni sastojci kafe i čaja, dok je teobromin sastojak kakoa. Osnovno farmakološko dejstvo teofilina je bronhodilatacija, mada je on u ovom smislu manje efikasan od beta2-adrenergičkih agonista. Osim bronhodilatacije, izgleda da metilksantini inhibiraju i neke događaje iz kasne faze napada. Takođe, metilksantini su stimulansi CNS-a, pojačavaju budnost. Ovi lekovi, mogu takođe, da prouzrokuju tremor i uznemirenost, utiču na san i stimulišu disanje. Svi metilksantini stimulišu srčani rad, delujući pozitivno hronotropno i inotropno. Dovode i do vazodilatacije u najvećem broju krvnih sudova, mada u nekima mogu da dovedu i do vazokonstrikcije, kao što je to slučaj sa krvnim sudovima u centralnom nervnom sistemu. Metilksantini imaju slabo diuretičko dejstvo, koje podrazumeva i povećanu glomerularnu filtraciju i smanjenu tubularnu reapsorpciju. Nije još uvek sasvim jasan način na koji ksantini deluju u astmi. Relaksacija glatkih mišića može se pripisati inhibiciji jednog izoenzima fosfodiesteraze, što rezultira povećanjem intraćelijske koncentracije cAMP. Mogući mehanizam dejstva leži i u kompetitivnoj inhibiciji dejstva adenozina na nivou adenozinskih receptora. Ksantini se primenjuju oralno, u obliku preparata sa produženim dejstvom. Aminofilin se takođe može davati u obliku sporog intravenskog bolusa, posle koga sledi intravenska infuzija. Teofilin se posle oralne primene dobro resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Metaboliše se u jetri, uz poluvreme eliminacije od oko 8 sati kod odraslih osoba. Kada se teofilin koristi u lečenju astme, ostala njegova dejstva na druge organske sisteme (CNS, KVS, bubrezi, digestivni trakt) mogu se smatrati neželjenim. Gastrointestinalne tegobe (gubitak apetita, mučnina i povraćanje), uznemirenost i tremor, mogu se nekada registrovati i pri koncentracijama leka u plazmi koje su neznatno veće od terapijskih. Najteže kardiovaskularno dejstvo su aritmije koje mogu dovesti i do smrtnog ishoda. Kod dece može doći do pojave konvulzija već pri vrlo malom povećanju terapijske koncentracije u krvi preko terapijskih nivoa.

Teofilin
Teofilin je bronhodilatator (opušta glatke mišiće bronha). Teofilin smanjuje aktivnost mastocita, bazofila i makrofaga, koči oslobađanje i delovanje nekih medijatora astmatične reakcije, povećava rad dijafragme, mukocilijarno čišćenje disajnih puteva, stimuliše centar za disanje. Stimuliše i rad srca. Zato se povećava brzina rada srca i snaga srca, a time više krvi dospeva u krvne sudove. Teofilin se koristi u obliku tableta s potupnim oslobađanjem teofilina i to kod prevencije svih oblika astme u dece i odraslih osoba, kod hroničnog opstruktivnog bronhitisa i plućnog emfizema. Osim toga,

178

zbog karakterističnih efekata i na pluća i na srce koristi se za lečenje plućne hipertenzije pri hroničnom plućnom srcu. Takođe, koristi se za lečenje opstrukcije bronha u naporu i poremećaja disanja tokom spavanja. Nuspojave se najčešće javljaju kao posledica predoziranja. Na početku lečenja u prvom se redu mogu javiti glavobolja, nemir, anksioznost, vrtoglavica, nesanica, palpitacija, alergične reakcije, različite digestivne smetnje (mučnina, povraćanje, proliv, abdominalni bolovi). Nuspojave često iščeznu nakon određenog vremena.

Aminofilin
Aminofilin je so teofilina i etilendiamina. Aminofilin se retko koristi u obliku tableta, ali je njegovo korišćenje za lečenja teške akutne astme, pogotovo statusa astmaticusa vrlo često. Primjerice, u teškom napadu astme kada je život ugrožen, daje se u obliku intravenske injekcije. Intravenska injekcija daje se polako a može se dati i u obliku infuzije. Kod prebrzog davanja intravenske injekcije mogu se javiti kardiovaskularna neželjena delovanja, naročito pad krvnog pritiska i prekordijalni bolovi. Ostale nuspojave i ograničenja slični su kao i kod teofilina u obliku tableta.

Registrovani lekovi
• • teofilin – DUROFILIN (Zdravlje Srbija), EUPHYLONG (Altana Pharma Nemačka), aminofilin – AMINOFILIN (Srbolek Srbija), AMINOFILIN Retard (Jugoremedija Srbija), AMINOFILIN (Hemofarma Srbija), AMINOFILIN (Fanpharm Srbija), AMINOPHYLLINUM (Jugoremedija Srbija).

Preparati za lečenje bolesti nosa

Rinitisi su zapaljenja nosne sluznice, koja se ispoljavaju kongestijom nosa, curenjem nosa (rinoreom), kijanjem ili svrabom u nosu. Mogu biti alergijski, infektivni i drugi. U lečenju rinitisa primenjuju se nazalni dekongestivi u obliku kapi ili sprejeva. Takođe, mogu se primeniti i sistemski nazalni dekongestivi. Alergijski rinitis tretira se kao klasična alergija i mora se lečiti lokalnim kortikosteroidima u obliku kapi ili spreja ili se leči sistemskim antihistaminicima. Sinusitis se definiše kao zapaljenje mukoze paranazalnih šupljina zbog neadekvatne drenaže usled opstrukcije ulaza, infekcije ili alergije. Febrilnost, lokalni bol u vidu pritiska, koji se pogoršava pri naginjanju napred, purulentna sekrecija, zapušenost nosa i anosmija ukazuju na akutni sinusitis. Ukoliko simptomi traju duže od tri nedelje radi se o hroničnom sinusitisu. Ako je sinusitis bakterijskog porekla za lečenje se mogu koristiti antibiotici, a inače je lečenje simptomatsko. Kao i kod rinitisa u tu svrhu se koriste nazalni dekongestivi. Alergijski sinusitis se tretira kao alergija i mora se lečiti lokalnim kortikosteroidima u obliku kapi ili spreja ili se leči sistemskim antihistaminicima. Nazalni dekongestivi su lekovi koji služe za sprečavanje prekomernog lučenja nosnog sekreta. Treba istaći da nazalni dekongestivi ne utiču na sam uzrok bolesti - oni samo ublažavaju simptome. Nazalni dekongestivi mogu biti za lokalnu primenu - tada dolaze u obliku kapi ili sprejeva, a mogu biti i za sistemsku primenu, kada dolaze u obliku tableta. Lokalni nazalni dekongestivi dolaze u obliku kapi i sprejeva. Kapi su klasični tradicionalni oblik koji se lagano napušta u korist novog oblika - spreja za nos. Sprej za nos se može, za razliku od kapi, primenjivati u stojećem položaju, što uveliko olakšava primenu nazalnog dekongestiva. Osim toga, mlaz iz raspršivača mnogo ravnomernije oblaže nosnu sluznicu, a pri tom ne prelazi iz nosne šupljine u ždrelo. Među nazalim dekonestivima u obliku kapi i sprejeva razlikujemo:

179

faringitis. Razmak između pojedinih aplikacija ne treba da bude manji od 4 časa. Efedrin se veže i za alfa i za beta adrenergičke receptore na krvnim sudovima u nosnoj sluznici. antazolin. Nuspojave obuhvataju lupanje srca. Namenjen je za odrasle osobe i decu iznad 12 godina. i 0. Indikacije: akutni i hornični rinitis. Preporučuje se kod: akutne kijavice. Sistemski nazalni dekongestivi su lekovi za lečenje rinitisa. Kao i nafazolin i oksimatezolin je alfa simpatomimetik. azelastin. kod obične prehlade. Nafazolin može izazvati i iritaciju sluznice nosa. Mometazon Mometazon je noviji kortikosteroid. povišenje krvnog pritiska i dr.Ne preporučuje se upotreba kod dece mlađe od 6 godina. Ali.25% maloj deci kod kojih fiziološki rastvor ne daje dobre rezulatate. za poboljšanje funkcionisanja Eustahijeve tube Ponekad se može javiti prolazni osećaj suvoće i pečenja u nosu. prednizolon. ksilometazolin. 0. što uzrokuje sužavanje krvnih sudova (vazokonstrikcija). a najniža koncentracija. nafazolin. otitis media. iritacije u nosu. Njegovo delovanje počinje nakon 15 minuta i traje 6 do 8 sati. bol. Njegova moć blokade alergijske reakcije i upale leži u svojsvu da blokira oslobađanje medijatora alergijske reakcije i upale. a koji se primenjuju u obliku tableta.Terapija ne treba da traje duže od 5 dana. a od svih nazalnih dekongestiva smatra se najblažim dekongestivom. tramazolin i dr. Dugotrajna upotreba kapi za nos može izazvati prolazno zapaljenje. Najčešići neželjeni efekat koji se javlja kod primene nafazolina je naknadna pojačana kongestija. suvoću i ulceracije. alergijskog rinitisa.5%. 180 . a sme se upotrebljavati najviše pet do sedam dana. Nafazolin Nafazolin spada u grupu simpatomimetika. tetrizolin. kao i u slučaju otoloških komplikacija kod rinitisa. mometazon i dr. Sužavanjem arteriola smanjuje nabreklost sluznice nosa i lučenje sluzi. budezonid. Mometazon u obliku spreja upotrebljava se za sprečavanje i ublažavanje simptoma sezonske kijavice.5 osetljivijim osobama i starijoj deci. ali duže i deluje. On je topički kortikosteroid s lokalnim antiinflamatornim svojstvima.) antihistaminike (levokabastin. nesanicu.) kortikosteroide (deksametazon. Oksimetazolin Oksimetazolin upotrebljava se kao nosni dekongestiv. Efedrin je staro sredstvo za nazalnu dekongestiju i verovatno najpoznatije. Kod dugotrajne upotrebe može se javiti i rinoreja. pa dolazi do prestanka nazalne kongestije. rinosinuzitis. pečenje u nosu. kijanje. i za akutne epizode sinusitisa. Moguće nuspojave jesu krvava sluz i mrlje krvi. krvarenje iz nosa.• • • simpatomimetike (efedrin. Upotrebljava se za otvaranje Eustahijeve tube kod pacijenata sa upalom uva. Dat lokalno otklanja kongestiju i smanjuje otok nazalne sluznice.) Efedrin Efedrin je alkaloid iz biljke Ephedra sinica. Kapi sa efedrinom se prave u koncentracijama od 1%. jer ipak određena količina kapi dospeva u digestivni trakt i resorbuje se. praćenu oštrim bolom. oksimetazolin. Olakšava disanje kroz nos i ublažava prateće znakove kijavice.25%. a pripada grupi sipatomimetika. prevencija otoloških komplikavija kod rinitisa Nafazolin se koristi nekoliko puta u toku dana po dve kapi u svaku nosnicu. Nazgodna strana efedrinskih kapi je kratko vreme delovanja i moguće nuspojave ukoliko se pretera sa kapima. a za lečenje rinitisa i sinuzitisa dolazi u obliku estra mometazon furoata. od 0. rinosinuzitisa. za razliku od nafazolina oksimetazolin je simpatomimetik sa sporijim pčetkom delovanja. a dolaze i u kombinaciji s antihistaminicima. prvenstveno sa loratadinom. priprema za rinološki pregled. flutikazon. a primenjuje se u dozama koje nisu sistemski aktivne. i dr. Najčešće se koriste simpatomimetici kao što su pseudoefedrin i fenilefrin. stimuliše ih. kapi ss koncentracijom od 0. suvoću usta i ždrela. aritmije. Smisao ovakvih kombinacija jeste delovati antialergijski (antihistaminik) i suzbijati simptome (simpatomimetik). Koncentracija kapi od 1% namenjena je odraslim pacijentima. upale Eustahijeve tube.

pseudoefedrin. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • • • • • oksimetazolin – OPERIL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). dekstrometorfan. Osim toga. beklometazon – BECONASE (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals Poljska). aorta. Komore srca normnalno se kontrahuju koordinirano. plućne vene i leva pretkomora). pseudoefedrin. COLDREX HOTREM (GlaxoSmithKline UK Velika Britanija). snižava povišenu telesnu temperaturu i uklanja znake zapaljenjskog procesa Indikacije: alergijski rinitis . fenilefrin. retki su blaga tahikardija i povišenje sistolnog pritiska. Koordinacija kontrakcija ostvaruje se pomoću specijalizovanog provodnog sistema. OLYNTH (Pfizer Manufacturing Center USA). plućna arterija. trimazolin – ADRIANOL T (Zdravlje Srbija). mometazon – NASONEX (Schering Plough Švajcarska). paracetamol. askorbinska kiselina – FEBRICET COLD (Hemofarm Srbija). Ibuprofen je nesteroidni antiinflamatorni lek (NSAIL) koji smanjuje bol. venule i desna pretkomora) i plućnu cirkulaciju (desna komora. fenilefrin. pseudoefedrin – RINASEK (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). loratadin – CLARINASE (Schering Plough Labo Belgija). DEFRINOL FORTE (Galenika Srbija). ibuprofen – DEFRINOL (Galenika Srbija).sezonski i nesezonski. terpin. čiji je zadatak da ispumpava krv. TYLOL HOT-D (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). BENIL (Krka Slovenija). sistemski kapilari. Sinusni 181 . kijavica ili prehlada. povezani su sa cirkulacijskim elementima tako da formiraju tzv. triprolidin. askorbinska kiselina – COLDREX (GlaxoSmithKline UK Velika Britanija). kao i cirkulacijski sistem. NASOBEC (Ivax Corporation USA). askorbinska kiselina – INFLUREX (Ivančić i sinovi Srbija). feniramin. Pseudefedrin može biti uzrok nesanice kod nekih bolesnika tokom prva 3 dana terapije. FEBRICET COLD JUNIOR (Hemofarm Srbija). hlorfenamin – TYLOL HOT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). TYLOL HOT ZA DECU (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). pumpajući efikasno krv putanjom koju odrede zalisci. paracetamol. OPERIL P (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). ADRIANOL (Zdravlje Srbija). arteriole. paracetamol. a ponekad i suvoća usta zbog antiholinergičkog dejstva triprolidina. Srce. paracetamol. paracetamol – DALERON COLD3 (Krka Slovenija). NAFAZOLIN (Sanitarija Srbija). vensku i limfatičku komponentu. Kardiovaskularni sistem Kardiovaskularni sistem čini srce. ksilometazolin – ZOLYND (Pharmanova Srbija). dekstrometorfan. dijastolni pritisak se ne menja. lek koji dovodi do sužavanja krvnih sudova (vazokonstrikcija) u sluznici nosa i na taj način omogućava bolju prohodnost nosa. pseudoefedrin. odnosno njegova leva i desna strana (pretkomore i komore). askorbinska kiselina – CAFFETIN COLD (Alkaloid Makedonija).Pseudoefedrin-hidrohlorid je dekongestiv. pseudoefedrin. plućni kapilari. NOVASOL (Pharmanova Srbija). vazomotorni rinitis Najčešće je pospanost karakteristična za H1 antihistaminike. koji uključuje arterijsku. sistemsku cirkulaciju (leva komora. kofein. pseudoefedrin. nafazolin – NAFAZOL (Hemofarm Srbija). fenilefrin. paracetamol. venule.

stanje u kome je sistolni (gornji) pritisak povišen preko 140mmHg a dijastolni (donji) preko 90mmHg. po definiciji Svetske zdravstvene organizacije. Ne treba smetnuti sa uma da je hipertenzija vrlo važan faktor kardiovaskularnog rizika i da bolesnici koji imaju hipertenziju obolevaju od koronarne bolesti desetak godina ranije od svojih vršnjaka koji je nemaju. zatim venule i sve veće vene koje. Opšta bolest vaskularnog sistema je hipertenzija-povišen arterijski pritisak. Ateroskleroza je bolest oštećenja i suženja krvnih sudova. bubrezi i krvni sudovi. gde dolazi do razmene gasova i hranljivih materija. Srčane ćelije duguju svoju sposobnost električnog pobuđivanja voltažnim kanalima ćelijske membrane.autonomni nervni sistem ubrzava i usporava rad srca. poremećaj ritma rada srca (aritmije) i nedostatak kiseonika u srčanom mišiću zbog bolesti koronarnih sudova (ateroskleroza. a parasimpatikus usporava rad srca. Važan indikator funkcije srca jeste srčani minutni volumen. Antihipertenzivi Arterijska hipertenzija (povišen krvni pritisak) je. Hisov snop. ili se oni čak i odsutni. nedostatak vazduha. 182 . infarkt srca). Najčešće bolesti srca jesu slabljenje snage mišića srca (kardiomiopatije. karakterišu impulsi koji nastaju u sinoatrijalnom (SA) čvoru i koji se redom provode kroz pretkomore. Pacijenti sa povišenim krvnim pritiskom mogu imati vrlo raznolike simptome. Tako simpatikus ubrzava rad srca. angina pectoris. Kapilari se spajaju i formiraju postkapilarne venule. koji su selektivni za različite jone. Pojam antihipertenziva je vrlo širok. preko donje šuplje vene vode u desno srce. autonomni nervni sistem utiče na širenje i sužavanje krvnih sudova i na taj način usmerava krv. Adrenalin iz nadbubrežnih žlezda podstiče rad srca. a bubrezi kontrolišu ukupni volumen krvi. koji je fiziološki. odakle brzo otiče do organa putem provodnih arterija bogatih elastinom i kolagenom. oči. Povišen krvni pritisak je vrlo često bolest koja protiče sa vrlo malo simptoma. Krv se svakim otkucajem srca izbacuje iz leve srčane komore u aortu. atrioventrikularni (AV) čvor. Takođr. direktni vazodilatatori) diuretici organski nitrati beta-blokatori antagonisti kalcijumovih kanala inhibitori angiotenzin konvertirajućeg enzima (ACE inhibitori) inhibitori angiotenzina II (ATII inhibitori). plućne kapilare i plućne vene nazad u srce. zujanje u ušima. kongestivna insuficijencija srca).ritam. nestabilnost pri hodu. kalijuma i kalcijuma. ali se koriste za lečenje hipertenzije. u levu srčanu pretkomoru.nesvestica. Normalno srčani minutni volumen iznosi 5 litara. osećaj ubrzanog ili nepravilnog rada srca i tako dalje. To je volumen krvi koju leva komora izbaci u aortu tokom jednog minuta. zavisno od toga da li je još neki sistem organa napadnut i oštećen dugogodišnjom hipretenzijom. kako je. Simptomi koje najčešće imaju bolesnici sa povišenim krvnim pritiskom su: glavobolje (naročito u potiljačnom predelu). Kardiovaskularnim sistemom upravljaju centri u donjim delovima mozga . Purkinjeova vlakna i komore. Arteriole i sitne arterije bogate mišićnim slojem glavni su sudovi kapaciteta. Za lečenje hipertenzije koriste se sledeće grupe koje jednim nazivom možemo nazvati antihipertenzivni lekovi: • • • • • • • antihipertenzivi u užem smislu reči (alfa-blokatori. koji je faktor razvoja brojnih ostalih bolesti kardiovaskularnog sistema. kada i gde potreban veći protok. bol ili slične senzacije u grudima. ishemijska bolest srca. Dalje grananje vodi preko arterija koje imaju sve više muskulature do arteriola I kapilara. Organi koji najviše trpe i stradaju u hipertenziji su: srce. On podrazumeva nekoliko grupa lekova koji po ATK klasifikaciji imaju svoje grupe i službeno ne spadaju u antihipertenzive po ATK klasifikaciji. Deoksigenirana krv ide iz desne komore kroz plućnu arteriju. uključujući jone natrijuma.

uzrokujući signifikantno smanjenje ukupnih triglicerida i ukupnog holesterola. ali njegov značaj opada. edemi stopala ili potkolenica. Metildopa je jedinjenje sa jednim ugljenikovim atomom i zbog toga dolazi u obliku levog i desnog izomera. koji takođe učestvuju u regulaciji krvnog pritiska. Smatra se da doksazosin širi krvne sudove selektivnom i kompetitivnom blokadom postsinaptičkih alfa-1-adrenergičkih receptora u krvnim sudovima. klonidin. jer se organizam prilagođava uticaju metildope. ali nisu svi antihipertenzivni lekovi antihipertenzivi. Širenjem krvnih sudova smanjuje se otpor proticanju krvi (periferni vaskularni otpor) i krvni pritisak pada. mučnina. mučnine i glavobolje. teških i najtežih oblika hipertenzije i hipertenzije otporne na drugu terapiju. U 183 . slabost. Doksazosin Doksazosin kod hipertenzivnih bolesnika klinički značajno smanjuje krvni pritisak što je rezultat smanjenja sistemskog vaskularnog otpora tj. On u alfa položaju ima jednu metil grupu. Najviše se preporučuje za muške pacijente koji u isto vreme pate od hipertenzije i benigne hiperplazije prostate Takođe. začepljenost nosa i/ili curenje iz nosa (rinitis). Sedacija je uobičajena nuspojava metildope. doksazosin deluje na lipide u krvi. mada prolazna i obično se javlja na početku lečenja ili kada se doza povećava. širenja krvnih sudova. Dokazano je da urapidil zadržava deo antihipertenzivnog dejstva i kada su periferni alfa-1 receptori već blokirani. posebno prilikom ustajanja iz sedećeg ili ležećeg položaja. a iz njega nastaje metilnoradrenalin. guanvacin. ketanserin) Metildopa Metildopa je "lažni prekursor" kateholaminskih neurotransmitera kao što su dopamin i noradrenalin. hidralazin. pargilin. koristi se za kontrolisano snižavanje krvnog pritiska kod bolesnika sa visokim pritiskom za vreme i/ili posle operacija. koristi se u lečenju otežanog mokrenja i simptoma povezanih s benignom hiperplazijom prostate (BHP). Prijavljeni su izolovani slučajevi bolne perzistentne erekcije penisa (prijapizam). a injekcije za brzo lečenje kod hipertenzivnih kriza. mekamilamin) antiadrenergici koji deluju periferno (alfa-blokatori poput doksazosina. Blokadom tih receptora onemogućen je mehanizam kojim se krvni sudovi sužavaju i dolazi do njihovog širenja.kapsule i injekcije. prazosina i urapidila) preparati koji deluju na glatku muskulaturu arteriola (diazoksid. Metildopa se jako dugo koristio kao vrlo važan antihipertenziv. Takođe. i u vratu mokraćne bešike. Kao posledica sniženja krvnog pritiska naročito na početku lečenja mogu nastupiti prolazne pojave vrtoglavice. ali samo antihipertenzivi u užem smislu te reči spadaju u posebnu ATK grupu pod nazivom "Antihipertenzivi". pa zato kažemo da je aktivna L-metildopa. Kapsule se koriste za dugoročno ličenje hronične hipertenzije. metildopa i antagonisti imidazolinskih receptora poput moksonidina) antiadrenergici koji deluju na ganglije (trimetafan. Nuspojave koje doksazosin može uzrokovati su vrtoglavica. metirozin. Aktivni je levi. astenija i osećaj slabosti. glavobolja. Retki su slučajevi inkontinencije mokraće.Svi ovi lekovi koriste se za lečenje hipertenzije. Doksazosin se primenjuje u lečenju hipertenzije i benigne hiperplazije prostate. Urapidil nema nuspojava pri prvim uzimanju (eventualno sinkopa). U organizmu metildopa prelazi u alfa-metildopamin. Metilnoradrenalin jeste "lažni neurotransmiter" i relativno je snažan agonist alfa-2-adrenergičkih receptora. umor/pospanost. Osim na alfa-1-adrenergičke receptore u krvnim sudovima doksazosin blokira i alfa-1-adrenergičke receptore u mišićnoj stromi i kapsuli prostate. Osim toga mogu se javiti i glavobolje. Urapidil dolazi u dva farmaceutska oblika . Vezujući se za te receptore u mozgu on uzrokuje smanjenje uticaja simpatikusa na krvne sudove zbog čega dolazi do širenja krvnih sudova i smanjenja pritiska. Urapidil Urapidil je lek koji poseduje visok afinitet za podgrupu centralnih serotoninskih 5-HT1A receptora. U tu grupu spadaju: • • • • • antiadrenergici koji deluju centralno (rezerpin. jer se u lečenju hipertenzije sve više koriste drugi antihipertenzivni lekovi. minoksidil i natrijum nitroprusid) ostali antihipertenzivi (veratrum. Zato možemo reći da su svi antihipertenzivi antihipertenzivni lekovi. Osim smanjenja krvnog pritiska.

poremećaja cirkulacije na nivou cerebralnih krvnih sudova i mnogih stanja kod kojih postoji poremećaj hemoreologije na nivou kapilara. slabost. Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita urinom. alergijske reakcije (svrab. smanjuju agregabilnost trombocita i viskoznost plazme. Raynaud-ovog fenomena. METHYLDOPA (Panfarma Srbija). Prosečno trajanje terapije ne bi trebalo da bude kraće od dva meseca. osećaj pritiska i boli u grudima i pad krvnog pritiska usled promene položaja tela (ortostatska hipotenzija). Česti su i poremećaji mikrocirkulacije u očima ili ušima. i to uveče. egzantemi). Damaton pentoksifiin se koristi u lečenju perifernih vaskularnih oboljenja. To su bametan. Može se primeniti i za povećanje pokretljivosti spermatozoida kod astenozoospermije. Od strane CNS-a mogu se javiti nervoza. gastrointestinalni poremećaji. nogama ili u nevitalnim krvnim sudovima dovodi do raznih manifestacija loše cirkulacije sa simptomima boli.glava. suva usta. gastrointestinalne smetnje (povraćanje. Ukoliko je potrebno povećavati dozu. slabosti i trnjenja. KAMIREN XL (Krka Slovenija). doksazosin – ALPHAPRES (Zdravlje Srbija). Poluvreme izlučivanja pentoksifilina je 3. ciklonikat. palpitacije. kalidinogenaza. cerebrovaskularnih oboljenja. Takođe je moguća pojava crvenila. nesanica. Ponekad. DOXACOR (Salutas Pharma Nemačka). tahikardija ili bradikardija. Lek treba uzimati duže. Osnovna indikacija za primenu pentoksifilina je poremećaj periferne cirkulacije. smanjenje cirkulacije u određenim nevitalnim delovima tela. vrat. i to kod: hronične okluzivne arterijske vaskularne bolesti. Pentoksifilin i njegovi metaboliti povećavaju deformabilnost eritrocita. Od neželjenih efekata mogu se javiti mučnina. pri čemu nastaju aktivni metaboliti. Pentoksifilin se dobro podnosi u terapijskim dozama. Lekovi za lečenje perifernih vaskularnih bolesti nazivaju se periferni vazodilatatori. rukama. glavobolja. KAMIREN (Krka Slovenija). dihidroergotoksin. Pad cirkulacije u mozgu dovodi do cerebrovaskularnog inzulta tj. Dihidrergotoksin 184 . srčane aritmije i alergijske reakcije.ukoliko se protok smanji u krvnim sudovima srca tada se javlja angina pectoris ili infarkt. umor. crvenilo. Registrovani lekovi • • • metildopa (racemat) – METILDOPA (Srbolek Srbija). tolazolin. Krvarenje se javlja veoma retko. ruke i noge. palpitacije. Kod pacijenata na hemodijalizi pentoksifilin treba davati u jednoj dozi. poremećaj spavanja. to treba uraditi postepeno na 4 dana. Pentoksifilin se dobro resorbuje posle peroralne primene. urapidil – EBRANTIL (Altana Pharma AG Nemačka).5 h posle primene retard oblika. apopleksije . cirkulacija se toliko pogoršava da dolazi do propadanja i nekroze tkiva. Brojne su bolesti cirkulacije . vaskularnih poremećaja kod dijabetes melitusa.retkim slučajevima javljaju se umor. proliv). naftidrofuril. glavobolja. Međutim. Kod pacijenata sa ozbiljnim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina ispod 10 ml/min) treba povećati razmak izmedu dve doze.moždani udar. Pentoksifilin Pentoksifilin je metilksantin sa izraženim hemoreološkim delovanjem. pentoksifilin. jer se potpuno dejstvo ispoljava tek posle 2-4 nedelje primene. pogotovo na nogama. Periferni vazodilatatori U određenim bolesnim stanjima dolazi do pogoršavanje cirkulacije u perifernim delovima tela . Metaboliše se u jetri. ifenprodil i azapetin. poremećaji vida.

socijalnu aktivnost i kvalitet života pacijenta. Na pojavu hemoroida utiču mnogi faktori ali su najčešći uzrok: nasleđe. a neželjena dejstva su retka i po pravilu ne zahtevaju prekid terapije. Na periferiji blokira alfa-adrenergičke receptore te smanjuje vazokontrikciju i dovodi do pada krvnog pritiska. Poboljšanje kognitivnih simptoma i ukupne kliničke slike nastaje posle samo 2 meseca od početka terapije uz dalji trend napretka tokom 6 meseci terapije. Dihidroergotoksin se obično dobro podnosi. Lečenje hemoroida je dugotrajno i u lečenju se mora biti uporan. povraćanje. PENTILIN (Krka Slovenija). Hemoroidi su veći ili manji čvorovi proširenih vena anorektuma (završnog dela debelog creva). TRENTAL (Jugoremedija Srbija). Dolaze u obliku krema i masti ili čepića. Nicergolin Nicergolin tablete imaju višestruko dejstvo na cerebralni metabolizam i neurotransmisiju. PENTOHEXAL (Salutas Pharma Nemačka). loša ishrana. Deluje agonistički na dopaminergičke i serotoninergičke receptore. akutni ishemički insult mozga. odbijanje jela.Dihidroergotoksin spada u grupu lekova koji se daju kod poremećaja cirkulacije. 185 . Dihidroergotoksin povećava metaboličku aktivnost ganglijskih ćelija. može pomoći i diosmin. U oko 10% slučajeva mogu da se jave dispepsija. REDERŽIN JUGOREMEDIJA (Jugoremedija Srbija). Dihidroergotoksin može izazvati porfiriju. Kod jednog dela pacijenata mogu se pojaviti mučnina i povraćanje kao i prolazna nelagodnost u gastrointestinalnom traktu (napetost u želucu. Dobro se podnosi. stanje posle apoplektičnog insulta ili traumatskog oštećenja mozga. U pitanju su adstringensi. nicergolin – SERMION (Pharmacia Enterprises Belgija). Rezultat njegovog centralnog i perifernog delovanja je poboljšanje centralne cirkulacije. Kod starijih pacijenata može se javiti slabljenje sluha. hiperemija kože ili ortostatski poremećaji. Ne razlikuju se mnogo od placeba. podstiče pažnju i koncentraciju pacijenta ( povećava aktivnost brzih talasa EEG-a). Indikacije: senilna cerebralna insuficijencija. Sinergističko delovanje je posledica efekta na vazomotorne centre u centralnom nervnom sistemu. U toku terapije dihidroergotoksinom može nastupiti jaka bradikardija. opstipacija. Vazoprotektivi Vazoprotektivi su lekovi za lečenje bolesti vena . ukupnu kliničku sliku (poboljšanje globalnog kliničkog utiska). dihidroergptoksin (ergoloidmesilat) – REDIZORK (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). a antagonistički na alfa-adrenergičke receptore u mozgu. PENTOKSIFILIN (Panfarma Srbija). PENTILIN FORTE (Krka Slovenija). a čepići za terapiju unutrašnjih hemoroida. a svaka druga osoba starija od 50 godina. opšta apatija. Kreme i masti koriste se za lečenje spoljašnjih hemoroida. Takođe. sedenje i nedovoljna fizička aktivnost. Svaka četvrta osoba ima ovaj problem u nekom periodu života. hipertenzija u starijem životnom dobu kod pacijenata sa cerebrovaskularnom insuficijencijom. pojedine bolesti digestivnog sistema. lokalni anestetici i kortikosteroidi. Kliničke studije na preko 2 400 pacijenata nesumnjivo govore u prilog efikasnosti i dobre podnošljivosti leka. pospanost. Privremeno olakšanje tegobe donose antihemoroidni lekovi. nauzeja. gubitak apetita). Registrovani lekovi • • • pentoksifilin – DAMATON (Galenika Srbija). Kod pacijenata sa senilnom demencijom degenerativnog i vaskularnog porekla poboljšava: kognitivne simptome.pri tome se pre svega misli na hemoroide i varikozitete vena. pojave neželjenih efekata su retke. blagog intenziteta i prolaznog karaktera. trudnoća. Lek treba uzimati uz obroke sa hranom ili mlekom da bi se smanjile tegobe od strane gastrointestinalnog trakta. Svi simptomi nestaju nakon obustave leka. dijareja vertigo.

pečenja. U slučaju varikozne ulceracije nanosi se u vidu prstena. ali su najčešće u nogama zbog toga što je hidrostatski pritisak tamo najveći. tendovaginitis. Mogu se javiti alergijske manifestacije na koži. polidokanol Ova kombinacija se u praksi pokazala kao veoma efikasna u otklanjanju simptoma hemoroidalne bolesti. bola. Pored toga on deluje i spazmolitički. Mast se nanosi na obolelo mesto. vlaženja. sinovija. Heparin može izazvati trombocitopeniju. Ukoliko se dimetilsulfoksid aplikuje na kožu u velikim koncentracijama može izazvati zapaljenje. Inhibira holinesterazu. Kod tromboflebitisa lek se nanosi u debljini tupe strane noža i pokriva zavojem bez utrljavanja. hematomi. proširene vene vrlo su česta pojava. Alantoin deluje antiflogistično. Heparin. antieksudativno. zadah na beli luk i alergijsku senzibilizaciju. Dimetilsulfoksid dobro prodire kroz membrane zbog čega se koristi kao nosač drugih supstancija. D-pantenol poboljšava stvaranje granulacija i epitelizaciju. varikoznih ulceracija. glavobolju. sprečava zapaljive procese i potpomaže omekšavanje patološki nakupljenog kolagene. urtikariju i pojavu mehurića. Deluje antigenski. Eterična ulja deluju antiseptično i analgetično. tri puta dnevno i blago utrlja.Varikozne tj. serotonin. Varikozne vene postaju tamno plave pogotovo one koje se nalaze tik ispod kože. kontuzije. zapaljenja tetiva. Gel se nanosi samo na neoštećenu kožu u tankom sloju. Fluorometolon. Pisustvo dimetilsulfoksida u preparatu potpomaže reapsorpciju mnogih supstanci. distorzije. akutna neuralgija. hematomi. peckanje. a time utiče na otpornost kože i zarastanje rana. flebitis. eritem. ni jedan drugi lek ne sme da se aplikuje na površinu kože neposredno pre ili posle nanošenja. ožiljci i kontrakture. Indikacije su: oboljenja vena. bez utrljavanja. jaka krvarenja nakon povreda. Manje potkožne varikozne vene postaju plave i oslikavaju kožu u obliku paukove mreže. kao i kod pripreme za operaciju i lečenje tromboziranih i operisanih hemoroida. dimetilsulfoksid. analne fisure i ekcema. prednizolon. antiflogistično i podsticajno na stvaranje veziva i cirkulaciju. povrede. Heparin Heparin primenjen lokalno deluje antitrombotično. Ne preporučuju se upoteba alkohola u toku terapije. D-pantenol pomaže prodiranje heparina. Osnovno dejstvo heparina je sprečavanje koagulacije krvi. tromboflebita analnih vena. Radi izbegavanja recidiva (ponovnog ispoljavanja problema) savetuje se upotreba još 7 dana nakon prestanka tegoba. tromboflebitis. Varikozne vene se javljaju kada vene postanu insuficijentne. površinske tromboze. više ne mogu da vrše svoju funkciju. uganuća. deksapantenol Ova kombinacija aktivnih supstanci je namenjena lečenju sportskih povreda. oticanje. Indikacije: povrede mišića. stimuliše proces razmene materija u vezivu i potpomaže proliferaciju ćelija. burzitis. Simptomi varikoznih vena jesu bol i osećaj otežanosti nogu. svraba. burzitisa i venopatija. zapaljenje tetiva i sinovija. Bez obzira na način aplikacije dimetilsulfoksid izaziva pospanost. Deluje i anti dematozno ukoliko se aplikuje na kožu. a eliminacija ubrzana. bakteriostatski i antiedematozno. neomicin. Koriste se lekovi kao što su topički preparati na bazi heparina i escina. ligamenata i zglobova izazvane tupom silom: kontuzije. Kod pušača je poluvrema zadržavanja heparina u plazmi skraćeno. U farmakološkom lečenju varikoznih vena nema puno mogućnosti i terapija je često limitirajuća. Posle primene gela površinu kože ne treba pokrivati zavojem. Heparin. teniski lakat. a to je transport krvi sa periferije tela u srce. tetiva. acetil-holin). venopatije. Varikoziteti vena mogu se javiti bilo gde u telu. Pomaže regeneraciju vezivnog tkiva i ubrzava zalečenje. Koža mora da bude suva i čista pre aplikacije gela. feniramin 186 . stimuliše granulaciju i epitelizaciju. antagonistički prema biogenim aminima ( histamin. kalcijum dobesilat i diosmin. Gel se nanosi dva puta dnevno na obolelo mesto. Mast i čepići se efikasno koriste u terapiji hemoroida. Opasnost od krvarenja je veća kod osoba koje konzumiraju velike količine alkohola. tj. koje se inače slabo resorbuju preko kože. burzitis. U cilju sprečavanja neželjenih dejstava ovih supstanci.

svrab anusa. Pojačava fleksibilnost eritrocita. Delujući na na zidove kapilara i vena on obnavlja normalnu strukturu endotela i reguliše poremećenu propustljivost kapilara. Indikacije: hemoroidi.Ovo je kombinovani preparat za lečenje hemoroida. Delujući na krv kalcijum dobesilat. cinhokain. crvenilo i svrab se veoma brzo povlače. Retka su neželjena dejstva i najčešće su vezana za neomicin u vidu lokalnog eritema i svraba. s obzirom da ima svojstva antioksidansa. Ovo pojačava proticanje krvi kroz vene i smanjuje pritisak krvi na vene. smanjuje izlaženje tečnosti u okolna tkiva. štiti od oksidativnog stresa. antibakterijski deluje neomicin. atrofije kože. polidokanol – HEPATHROMBIN H (Hemofarm Srbija). najviše hesperidina. ulkusa krurisa i postoperativnih i postradioterapijskih limfedema. pogotovo u retinopatiji kod dijabetesa. polikrezulen – FAKTU (Altana Pharma Nemačka). Osim toga koristi se i u lečenju hemoroida. fisure. površinskog tromboflebitisa. Kalcijum dobesilat pomaže u smanjenju edema. Ovim udruženim delovanjem bol. feniramin – DELMESON (Jugoremedija Srbija). u lečenju hroničnih venskih bolesti donjih ekstremiteta (varikoziteti vena). Moguće nuspojave su digestivne tegobe i poremećaji autonomnog nervnog sistema. diosmin nikada ne dolazi kao hemijski potpuno čista supstanca . limfne sudove i mikrocirkulaciju. Diosmin Diosmin je deo velike grupe bioflavonoida. Diosmin se koristi u obliku tableta za lečenje varikoznih vena.uvek sadrži 10% drugih bioflavonoida. fluorometolon. Na mikrocirkulacijskom nivou diosmin štiti venske valvule od uništenja od strane leukocita sprečavajući pojavu "refluksa krvi" i napredovanje hroničnih venskih bolesti. 187 . neomicin. Komercijalno. fluorokortolon – ULTRAPROCT (Schering Nemačka). a feniramin ima lokalno anestetičko dejstvo. stimuliše limfnu drenažu. hemoroida. blokira prejaku agregaciju trombocita i smanjuje preveliku viskoznost krvi i time poboljšava reološka svojstva krvi. Kalcijum dobesilat Kalcijum dobesilat deluje na nekoliko nivoa. postoperativna terapija posle ekstirpacije hemoroida. kalcijum dobesilat smanjuje prianjanje trombocita na površinu endotelnih ćelija krvnih sudova. Diosmin ima jedinstveni i znantno utemeljen mehanizam delovanja. prednizolon. otok. Moguće nuspojave su mučnina i proliv. Registrovani lekovi Lokalna hemoroidalna sredstva • • • • • heparin. Nadalje. Diosmin smanjuje preteranu propustljivost i krost kapilara štiteći kapilare i mikrocirkulaciju od oštećenja. Deluje veoma efikasno antiinflamatorno i antipruriginozno. pojačava tonus vena i smanjuje širinu vena. Antiinflamatorno delovanje prvenstveno nosi kortikosteroidna komponenta. smanjuje viskoznost krvi. pa smanjuje opasnost od tromboza. pospešuje protok krvi u tkivima. Kalcijum dobesilat može izazvati agranulocitozu. delujući na vene. Kalcijum dobesilat koristi se u lečenju mikroangiopatija. slabost venskih zidova i stazu krvi. pa i u uslovima povišene telesne temperature i sniženog pH okolnog tkiva. kako napada hemoroida tako i za dugoročno lečenje hemoroida. ublažava krvarenja i ublažava oteke. pojačane maljavosti i slično. kožne reakcije i povišena telesna temperatura. Upravo su ove karakteristike pomažu uklanjanju loše funkcije kapilara. koji mu omogućuje pomaže u lečenju svih patofizioloških aspekata venskih bolesti. ekcem anusa. Produžava vazokonstrikcijsko dejstvo noradrenalina na zidove vena. tribenozid. cinhokain. Kod dugotrajne primene mogu se javiti lokalne reakcije na kortikosteroide u vidu folikulitisa. a takođe. lidokain – PROCTO-GLYVENOL (Novartis Consumer Health Švajcarska).

perifernim krvnim sudovima. bronhijalnih mišića. Lekovi koji blokiraju ove receptore.Antivarikozna terapija • • • heparin – HEPATHROMBIN (Hemofarm Srbija). kalcijum dobesilat – DOXI-HEM (Hemofarm Srbija). razgradnje glikogena u jetri i otpuštanja glukoze u krv iz jetre. u jetri. "rebound effect". pankreasu i jetri). variksa jednjaka. rizik od napada angine pectoris ili čak i infarkta srca. dekspantenol – SINEDOL (Hemofarm Srbija). trokserutin. i digestivnih organa. Posebna grupa beta blokatora jesu beta blokatori koji su u isto vreme i alfa blokatori. VIATROMB (Medicom Internacional Češka). širenja bronhija. mateice. ali često i brojne neželjene nuspojave. Takvi blokatori imaju posebno širok spektar delovanja na brojne organe i organske sisteme. Beta-3 receptori manje su istraženi. S druge strane blokadom beta-2 receptora dolazi do suprotnih efekatau spomenutim organima. hesperidin – DETRALEX (Les Laboratories Servier Francuska). Aktivacijom tih receptora dolazi do širenja krvnih sudova u skeletnim mišićima. To su labetalol i karvedilol. Postoje tri tipa beta adrenergičkih receptora: beta-1 receptori koji se nalaze uglavnom u srcu. Beta blokatore razlikujemo prema tome blokiraju li beta-1 ili beta-2 receptore. Beta-2 receptori nalaze se krvnim sudovima prugastih mišića. ginko – GINKOR FORT (Beaufour Ipsen Industrie Francuska). hipertenzije. bronhijima. Osim toga koriste se i za lečenje glaukoma. LIOTON (A.Oni blokiraju dejstvo adrenalina i noradrenalina na beta adrenergičke receptore u telu (prvenstveno u srcu. Ukoliko blokiraju i jednu i drugu grupu receptora tada ih nazivamo neselektivni beta blokatori. Koriste se kod velikog broja bolesti . bradikardija. za prevenciju infarkta srca. napetosti. Selektivni beta blokatori blokiraju samo beta-1 receptore. Posle dugotrajnog lečenja beta blokatorima kao odgovor na blokadu simpatičkog sistema dolazi do povećanja broja beta receptora. procijanidolni oligomeri – ENDOTELON (Sanofi Winthrop Industrie Francuska). opuštanja materice.aritmija. ali ukoliko se uzimaju u velikim dozama tada će blokirati i druge beta receptore. beta-2 receptori koji su smešteni po celom telu ali uglavnom u plućima. angine pectoris. Zbog toga nagli prestanak uzimanja beta blokatora može izazvati tzv. Oni su vrlo zgodni za brzo postizanje kontrole krvnog pritiska jer dodatna blokada alfareceptora sprečava karakteristični početni porast krvnog pritiska koji nastupa ukoliko se blokiraju samo beta-1 blokatori. dimetilsulfoksid. ali zna se da imaju ulogu u metabolizmu masti. heptaminol. glatkih mišića digestivnih organa. u lečenju tireotoksikoze i dr. Nuspojave beta blokatora jesu bronhospazam. za prevenciju migrene. Aktivacija beta-1 receptora adrenalinom pojačava brzinu rada srca i krvni pritisak pa srce troši više kiseonika. mišićima i arteriolama. diosmin – PHLEBODIA (Innotech International Francuska). imaju suprotni efekat – oni usporavaju brzinu rada srca i snižavaju krvni pritisak pa se koriste u stanjima kada do srca ne može doći dovoljno kiseonika. smanjena srčana kontraktilnost. Najvažniji efekti su im na kardiovaskularnom sistemu i glatkim mišićima bronhija. Sredstva za stabilizaciju kapilara • • • • diosmin. Blokatori beta adrebergičkih receptora Blokatori beta adrenergičkih receptora ili beta blokatori su grupa lekova koja deluje antagonistički na beta adrenergičke receptore. kongestivne insuficijencije srca. alkoholizma. heparin.Menarini Manufacturing Logistics and Services Italija). 188 . Zbog toga se smatraju jednom od najznačajnijih grupa lekova.

pogotovo kod lečenja dijabetesa. atrioventrikularni blok. ortostatska hipotenzija. sistolni i dijastolni krvni pritisak i potrebu miokarda za kiseonikom čime omogućava mnogo veći srčani rad. aritmija. proliv. bronhospazam. ishemiji 189 . Takođe deluje i lokalno anestetski. a brzina rada srca je smanjena. pospanosti. Atenolol Atenolol je najvažniji i najpropisivaniji beta blokator. kongestivna insuficijencija srca i hladnoća ekstremiteta. Propranolol snižava srčanu frekvencu i snagu srčane kontrakcije. vrtoglavica. Moguće nuspojave jesu umor. problema sa spavanjem. Moguće nuspojave su bradikardija. Zato smanjuje udarni i minutni volumen i potrebu srčanog mišića za kiseonikom. slabost. nervoze i nazalne kongestije. aritmije. mentalna depresija. Koristi se u lečenju angine pectoris. mučnina. povraćanje. teških simptomatskih. purpura i eritem. Zato se karvedilol koristi za lečenje hipertenzije. pojava hladnih ekstremiteta koja se često viđa kod primene ostalih beta blokatora. Protok krvi kroz bubrege i bubrežna funkcija je očuvana. Ali on smanjuje i snagu srčanog mišića što je neželjeni efekat u pacijenata koji pate od kongestivne insuficijencije srca. Karvedilol Karvedilol je uz labetalol jedini posebni beta blokator koji ujedno ima svojstva vazodilatatora . Njegov je najznačajniji efekat je zaštita srca od prekomernog simpatičkog uzbuđenja ili cirkulišućih kateholamina psihičkog ili fizičkog porekla. poremećaji cirkulacije krvi. a i za dugotrajno lečenje angine pectoris i u lečenju tahiaritmija. On selektivno blokira beta-1 adrenergičke receptore. sam ili u kombinaciji sa drugim antihipertenzivnim lekovima. mučnina. hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije. Najčešće moguće nuspojave jesu bradikardija. Sotalol se koristi u lečenju tahikardija AV čvora.on se veže za alfa-1 receptore i blokira ih što uzrokuje širenje krvnih sudova. hipertenzije i koronarne srčane bolesti udružene sa gore navedenim poremećajima srčanog ritma. malignih i nemalignih tahikardijskih ventrikularnih poremećaja srčanog ritma. parestezije i osećaj hladnoće u ekstremitetima. Sotalol Sotalol je neselektivni beta-blokator koji ujedno produžava trajanje akcionog potencijala blokirajući repolarizaciono ulaženje kalijumovih jona u ćelije srčanog mišića. supraventrikularnih tahikardija u sklopu WPW sindroma. neutralizator reaktivnih slobodnih radikala i antiproliferativni agens. posebno diureticima tipa tiazida. pospanost. povraćanje. umor. frekvenciju srčanog rada. paroksizmalnih fibrilacija atrijuma. kod upotrebe karvedilola se retko viđa. nesanica. Karvedilol smanjuje periferni vaskularni otpor putem vazodilatacije i blokade renin-angiotenzinaldosteronskog sistema (zbog beta blokade). tj. srčana dekompenzacija. Atenolol se najviše koristi u lečenju hipertenzije. može doći do smanjenja seksualne sposobnosti. S obzirom da je očuvan i protok krvi kroz ekstremitete. Atenolol smanjuje. Od nuspojava u digestivno sistemu mogu se pojaviti opstipacija. Propranolol Propranolol je neselektivni inhibitor beta-adrenergičkih receptora. hipotenzija. udarni volumen. Raynaudov fenomen i parestezije. Propranolol je poznat po tome što može proći krvno moždanu barijeru i ući u mozak gde uzrokuje nuspojave kao što su depresija i noćne more. sklonost hipoglikemiji. a i u lečenju hronične stabilne angine pectoris. pojačana hipoglikemija u pacijenata s juvenilnim dijabetesom melitusom. halucinacije. U pacijenata sa povišenim krvnim pritiskom smanjuje krvni pritiskom. hipertenzije. umora ili slabosti. feohromocitoma. Osim toga karvedilol je i moćan antioksidana.hipotonična kardiovaskularna disregulacija. opstipacija. glavobolja. bronhospazam i pogoršanje ventilacionih funkcija. kako tokom mirovanja tako i tokom napora.

stupajući u međusobne alosterike interakcije i interakcije sa mehanizmom zatvaranja kanala. Blokatori kalcijumovih kanala Blokatori kalcijumovih kanala ili antagonisti kalcijuma su lekovi koji blokiraju ulazak jona kalcijuma u ćeliju kroz kalcijumske kanale. CORYOL (Krka Slovenija). ili pak ne menja brzinu rada srca. BYOL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). CONCOR (Merck Nemačka). bisoprolol – BISOPROLOL (Jugoremedija Srbija). Antagonisti kalcijuma obuhvataju tri hemijski različite klase: fenilalkilamine (verapamil). BISOPROLOL (Ni Medic Srbija). KARVILEKS (Zdravlje Srbija). ATENOLOL (Zdravlje Srbija). ATENOLOL (Remevita Srbija). proliv. Dejstvo na srce – kalcijumski anatagonisti mogu izazvati AV blok i usporavanje rada srca delovanjem na provodno tkivo. glavobolje i zamor. PANAPRES (Hemofarm Srbija). edem. koji je posledica inhibicije spore ulazne struje tokom platoa akcionog potencijala. hidrohlortiazid – LODOZ (Merck Sante Francuska). kao i većina drugih blokatora kalcijumovih kanala. astma i dispneja u bolesnika sa predispozicijom. ali na različitim mestima. trombocitopenija.srčanog mišića. Kalcijumski antagonsti izazivaju generalizovanu dilataciju arterija i ateriola i tako snižavaju krvni pritisak. karvedilol – KARVEDILOL (Habit Pharm Srbija). smanjena lakrimacija. nestabilnoj angini i ishemičnoj disfunkciji leve komore. nebivolol – NEBOLET (Berlin-Chemie Nemačka). poboljšanja stanja i usporavanja progresije bolesti. CONCOR COR (Merck Nemačka). nifedipin tipično izaziva refleksnu tahikardiju. mučnina. PRINORM (Galenika Srbija). Može se koristiti kao dodatak standardnoj terapiji. Anatagonisti kalcijuma takođe imaju negativan inotropni efekat. bisoprolol. Verapamil ima najizraženije negativno inotropno dejstvo i zbog toga je kontraindikovan kod srčane insufcijencije. odnosno u bolesnika koji nisu na terapiji digitalisom. Verapamil pre svega deluje na srce. minutni volumen uglavnom ostaje neizmenjen ili se povećava zbog smanjenja perifernog otpora. Izazivaju koronarnu vazodilataciju i primenjuju se kod pacijenata sa spazmom koronarnih arterija (vazospastična angina). Karvedilol se primenjuje i za lečenje kongestivne insuficijencije srca jer dovodi do smanjenja smrtnosti i potrebe za hospitalizacijom. metoprolol – CORVITOL (Berlin-Chemie Nemačka). ali i u bolesnika koji ne podnose ACE inhibitor. ali nemaju veliki uticaj na vene. DILATREND (F. bol u ekstremitetima. digidropiridine (nifedipin. dok većina dihidropiridina pokazuju jače dejstvo na glatki mišić nego na srce. hipotenzija. i kao indirektno sprečavaju difuziju jona kalijuma kroz pore u otvoreni kanal. Većina kalcijumovih antagonista izaziva blokadu kanala zavisnu od upotrebe. po svom delovanju u sredini. Registrovani lekovi • • • • • • • • propranolol – PROPRANOLOL (Galenika Srbija). Diltiazem je. METOPROLO STADA (Stada Arzneimittel Nemačka). iako regionalni efekti značajno variraju kod različitih lekova. PRESOLOL (Hemofarm Srbija). sotalol – DAROB MITE (Abbott Nemačka). bradikardija. Lekovi iz svake od navdene tri hemijske klase vezuju se za alfa1 subjedinicu srčanog kalcijumskog kanala L-tipa. Deluju na sva vaskularna korita. Osnovno dejstvo kalcujumskih antagonista. amlodipin) i benzotiazepine (dliltiazem). posturalna hipotenzija. atenolol – ATENOLOL (Farmakos Srbija). povećanje telesne mase i hiperholesterolemija. Na primer. povraćanje. Kalcijumski antagonisti opuštaju i ostale tipove glatkih mišića ali su ovi efekti od manjeg terapijskog značaja nego njihovo dejstvo na vaskularni glatki 190 . MILENOL (Hemofarm Srbija). usmereno je na srčani i glatki mišić. Uprkos tome. kod terapijske primene. ali se ovo ublažava refleksnim pojačanjem simpatičke aktivnosti koja nastaje usled njihovog vazodilatatornog dejstva. verapamil usporava rad srca. diltiazem izaziva samo blage promene u broju otkucaja u minutu. hiperglikemija. hidralazinom ili nitratom. Moguće nuspojave su poremećaji vida.

malaksalost. vazodilatacije glavnih koronarnih arterija i arteriola u ishemijskim i zdravim delovima srca. Biološka raspoloživost nifedipina je smanjena metabolizmom pri prvom prolasku kroz jetru. ishemijska bolest srca – stabilna hronična angina. anemija. osim nekih specifičnih indikacija. Lek treba uzimati posle obroka. Amlodipin je antagonist kalcijuma dihidropiridinske strukture druge generacije. Antihipertenzivno dejstvo je posledica smanjivanja perifernog vaskularnog otpora. prolazna hipotenzija su posledica vazodilatacije. jer se bolje podnosi. Vrlo retki su poremećaji nekih laboratorijskih nalaza: trombocitopenija. 191 . glavobolja. a koncentracija u plazmi je najviša tek posle 6 sati. kao i prolazno povišenje ureje i kreatinina. a u mokraći se izlučuje oko 10% nepromenjene supstance i 60% metabolita. Većina neželjenih efekata kalcijumskih antagonista odnosi se na dužinu njihovog farmakološkog delovanja. ali se produžava kod primene retard-oblika. Antihipertenzivno dejstvo je posledica relaksacije arteriola i arterija i snižavanja perifernog vaskularnog otpora. a antianginozno dejstvo je rezultat smanjenja potrošnje kiseonika u miokardu zbog smanjivanja "afterload-a". iako mogu izazvati neželjene efekte. Iz retard film-tableta i retard-kapsula nifedipin se oslobađa postepeno u toku 12 sati. tahikardija. Farmakokinetiku amlodipina odlikuje dobra i usporena resorpcija tokom 6-12 sati i stabilno održavanje koncentracija u plazmi. opstipaciju. Nifedipin je antagonist kalcijuma sa selektivnim vazodilatatornim dejstvom na arteriole i arterije. leukopenija. Vazodilatacija je posledica blokade L-tipa kalcijumskih kanala i smanjenog influksa jona kalcijuma u vaskularne glatke mišiće. hipertenzivne krize. pruritus. Indikacije: blaga i umerena hipertenzija. vazospastička angina Prinzmetal-ovog tipa Dozno–zavisna neželjena dejstva amlodipina su najčešće edemi i glavobolja. Ublažavanje ishemijskih tegoba može nastupiti iz dva razloga: • • vazodilatacije arteriola i smanjenja ukupnog perifernog otpora. profilakse angine pectoris. porast transaminaza. Raynaud-ov fenomen Nifedipin se dozira individualno i usklađuje sa postignutim efektom i eventualnom pojavom neželjenih dejstava.mišić. Mogu izazvati crvenilo lica i glavobolju. malaksalost. stabilna angina pektoris. karakteristični za antagoniste kalcijuma kao grupu. Iz film-tableta. koja povećava dopremu kiseonika kod bolesnika sa spazmom koronarnih arterija (Prinzmetal-ova i druge vrste angine). gde se koriste intravenski preparati. crvenilo. hipertenzije. CPK i LDH. nastaje rasterećenje srca koje smanjuje potrošnju kiseonika i potrebe srčanog mišića za energijom. a usled otsustva refleksne tahikardije. vaskularne i druge glatke mišiće kroz kalcijumske kanale 1-tipa. kao što je primena posle subarahnoidne hemoragije. Indikacije: arterijska hipertenzija. Stabilne terapijske koncentracije u plazmi postižu se posle 7-8 dana uzastopnog doziranja. Neželjena dejstva koja su posledica vazodilatacije se mogu ublažiti ako se doza smanji ili kad se nifedipin kombinuje sa beta blokatorom. periferni edemi. palpitacije. Blokatori kalcijumskih kanala se primenjuju kod aritmija (da uspore brzinu rada komora kod brze atrijalne fibrilacije i da spreče ponovnu pojavu supraventrikularne tahikardije). Poluvreme eliminacije iz plazme je oko 4 sata. Sprečava transmembranski influks jona kalcijuma u srčani mišić. palpitacije. Neželjena dejstva: crvenilo lica. dermatitis – su vrlo retke. Intezivno se metabolišu. a ostala dozno–zavisna neželjena dejstva su vrtoglavica. nifedipin se resorbuje brzo i dejstvo nastupa za 1-2 sata. Amlodipin se ekstenzivno metaboliše u jetri do neaktivnih metabolita. Poluvreme eliminacije od oko 36 sati omogućava uzimanje leka samo jednom dnevno. vazospastička angina pektoris. peckanje u očima. oticanje zglobova. abdominalni bol i pospanost. ali traje kratko. Alergijske reakcije: groznica. Antagonisti kalcijuma u kliničkoj upotebi dobro se resorbuju iz gastrointestinalnog trakta i daju se per os.

AV blokovi II stepena. parestezije. pa je biološka raspoloživost oko 40%. poremećaj sna i urtikarija. blok sprovođenja prvog stepena. glavobolja. AMLOPIN LEK (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). poremećaj funkcije jetre. zavisno od brzine injekcije ili infuzija. Od ostalih neželjenih dejstava od strane kardiovaskularnog sistema zapaženi su bradikardija. Dobro se resorbuje. kako epikardnih tako i subendokardnih. Biološka iskoristljivost je mala (10-20% unete doze) zbog efekta prvog prolaza kroz jetru. TENOX (Krka Slovenija). PLENDIL (AstraZeneca UK Limited Velika Britanija). opstipacija. osećaj umora. Refleksna tahikardija se javlja kao posledica smanjenja krvnog pritiska. sprovodnog aparata srca i glatke muskulature krvnih sudova. Posledica ovoga je negativno hronotropno i dromotropno dejstvo (antiaritmijski efekat). Od strane mišićno skeletnog aparata javljaju se artralgije. hiperplazija desni. raš kože. arterijska hipertenzija.5. Registrovani lekovi • amlodipin – ALOPRES (Zdravlje Srbija). usporava rad srca i smanjuje potrebe srca za kiseonikom. povećava dilataciju koronarnih krvnih sudova. somnolencija. Usled svega toga diltiazem prevenira pojavu anginoznog bola. AMLODIL (Bosnalijek Bosna i Herzegovina).5 -1 minuta. stabilna i vazospastična). Poluvreme eliminacije 1. nervoze i anksioznosti. ali se produžava u toku dugotrajne primene leka do 2 puta.i AV-čvora). diareja. crvenilo. crvenilo lica. vrtoglavica. ali i putem stolice (15%). umereno povećanje enzima jetre (ALT i AST). Metaboliti su farmakološki aktivni. negativno inotropno dejstvo i smanjenje vaskularnog otpora u koronarnom krvotoku (antianginozni efekat) i smanjenje ukupnog perifernog otpora usled sistemske vazodilatacije (antihipertenzivni efekat). a dostiže maksimum posle 10 do 15 minuta. palpitacije. bradikardija. nesanice. čime snižava dijastolni i sistolni krvni pritisak. Eliminacija verapamila iz organizma se odvija uglavnom putem urina (70%). bradikardija. Apsorpcija leka primenjenog u obliku tableta je dobra. odnosno. nervoza. sinkopa. resorbuje se preko 90% unete doze. Najčešći neželjeni efekti su raš. smanjuje periferni vaskularni otpor. hipotenzija. atrijalni flater. Verapamil je antagonist kalcijuma koji sprečava transmembranski influks kalcijuma u ćelije sprovodnog sistema srca (SA. tremor. AMLODIPIN (Ni Medic Srbija). Moguća su neželjena dejstava od strane CNS-a u vidu parestezije. hiperglikemija. ostalo u obliku metabolita. dispneja. hipotenzija. glavobolja. Retko se mogu javiti aritmije. hipotenzija i vrtoglavica pri ustajanju. supraventrikularne aritmije (PSVT. tremora. maksimalna koncentracija leka u krvi se postiže brzo. Dejstvo počinje već posle 0. Metabolizuje se u jetri. radne muskulature srca i glatkih mišića koronarnih i perifernih krvnih sudova. hepatitis. hipertrofička kardiomiopatija. Efekat diltiazema je najviše izražen posle oko 4 sata. depresija. palpitacije i pospanost. bol u grudima.8 . NORVASC (Pfizer Manufacturing Center USA). Inhibiše ulazak kalcijumovih jona tokom depolarizacije membrane srčanog mišića. Maksimalna koncentracija leka u plazmi se postiže posle 1 do 2 sata. zujanje u ušima. Svega oko 2-4% diltiazema izlučuje se bubrezima kao nepromenjen lek. Indikacije: angina pektoris (hronična. AMLOHEXAL (Hexal Nemačka). ginekomastija. periferna ishemija. AMLODIPIN (Srbolek Srbija). NORMODIPINE (Gedeon Richter Mađarska). atrijalna fibrilacija). mučnina. slabost. alopecija. Dilatacijom krvnih sudova smanjuje periferni vaskularni otpor.3 sata. Diltiazem je blokator kalcijumovih kanala. Posle intravenske primene. Delovanje traje 10 do 12 sati. profilaksa anginoznog bola kod angine pektoris. srčani blok. felodipin – FELODIPIN STADA (Stada Arzneimittel Nemačka). Kod pacijenata sa cirozom jetre koncentracije diltiazema su zbog sporije razgradnje više i poluvreme izlučivanja je duže. AMLODIPIN (Remevita Srbija). Indikacije: arterijska hipertenzija. Nemačka). AMLOGAL (Galenika Srbija). • 192 . MONODIPIN (Galenika Srbija). Najčešća neželjena delovanja kod primene diltiazema su mučnina. otok članaka na nogama. ekstrapiramidalni simptomi. povraćanje. NORVASC (Heinrich Mack Nachf. VAZOTAL (Hemofarm Srbija).Kod žena 2-3 puta češće nego kod muškaraca se javljaju edemi. Smanjuje snagu srčane kontrakcije. sa izraženim efektom prvog prolaska kroz jetru. tahikardija. grčevi i bol u mišićima.

VERAPAMIL ALKALOID (Alkaloid Makedonija). VERAPAMIL (Zdravlje Srbija). DILTIAZEM ALKALOID (Alkaloid Makedonija). Nasuprot njima. Povišen nivo LDL holesterola predstavlja glavni rizik za srčana oboljenja i moždani udar. NIFELAT (Zdravlje Srbija). nitrendipin – NITREPIN (Zdravlje Srbija). NIPIDIN (Panfarma Srbija). CORDIPIN (Krka Slovenija). lacidipin – LACIPIL (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). Mehanizam delovanja fibrata je složen. gemfibrozil. Oni uzrokuju izrazito sniženje VLDL-holesterola u cirkulaciji. CORDIPIN RETARD (Krka Slovenija). Fibrati stimulišu lipoproteinski lipazu. dobri HDL holesterol. DILTIAZEM (Slaviamed Srbija). sa umerenim smanjenjem LDL-holesterola i približno 10%-tnim povećanjem HDL holesterola. Lekovi za snižavanje lipida u plazmi predstavljaju samo jedan pristup u tretmanu i primenjuju se zajedno sa dijetom i uz korekciju ostalih promenljivih kardiovaskularnih faktora rizika. stimulišu beta-oksidativnu degradaciju masnih kiselina. nizoldipin – NIZOLDIN (Slaviamed Srbija). nimodipin – NIMOTOP S (Bayer Healthcare Nemačka). Patogeneza ove bolesti razvija se kroz više decenija tokom kojih promene (lezije) ne pokazuju kliničke manifestacije. Holesterol postaje štetan tek posle narušene ravnoteže između jednog i drugog. Oni su agonisti PPAR alfa receptora (peroxisome proliferatoractivated receptor alfa). VERAPAMIL (Hemofarm Srbija). ima zaštitnu ulogu: „čisti” arterije od lošeg holesterola i vraća ga u jetru.• • • • • • • • nifedipin – NIFELAT P (Zdravlje Srbija). lipoproteine niske gustine ili LDL (od „low density lipoproteins”). Nekoliko vrsta preparata se koriste u cilju smanjenja LDL holesterola u plazmi. koji prenose lipoproteini visoke gustine. fenofibrat i klofibrat. Aterom je fokalna promena u intimi velikih i srednjih arterija. lipoproteine visoke gustine ili HDL (od „high density lipoproteins”). ciprofibrat. pa samim tim povećavaju hidrolizu triglicerida u 193 . Pojava simptoma ukazuje na uznapredovalu bolest ili posledičnu trombozu. VERAPAMIL (Panfarma Srbija). Najčešće korišćene grupe lekova su: • • • statini: inhibitori HMG-CoA (3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A) reduktaze – posebno su obrađeni fibrati adsorbensi žučnih kiselina (smole koje vezuju žučne kiseline) FIBRATI U derivate fibrinkse kiseline (fibrati) spadaju bezafibrat. lipoproteini se dele na: • • • lipoproteine vrlo niske gustine ili VLDL (od „very low density lipoproteins”). CORDIPIN XL (Krka Slovenija). lerkanidipin – LERCANIL (Berlin-Chemie Nemačka). verapamil – IZOPAMIL (Galenika Srbija). Zbog toga LDL i VLDL spadaju u loš holesterol. pa samim tim i triglicerida. Hipolipemici su lekovi za snižavanje povišenog nivoa lipida u krvi. Hipolipemici Ateroskleroza je sve više prisutna i predstavlja najčešći uzrok smrti i onesposobljenosti u industrijski razvijenim društvima. VERAPAMIL (Srbolek Srbija). diltiazem – CORTIAZEM RETARD (Hemofarm Srbija). koji pripada nuklearnim receptorima. Oni sa niskom i vrlo niskom gustinom prenose između 60 i 80 % holesterola i zatrpavaju arterije sve dok ih ne zapuše i izazovu aterosklerozu. Zavisno od gustine.

Primena koja nije vezana za aterosklerozu uključuje pruritus (svrab) kod pacijenata sa parcijalnom bilijarnom opstrukcijom i dijareju povezanu sa žučnim kiselinama. OSTALI HIPOLIPEMICI Nikotinska kiselina Nikotinska kiselina je vitamin koji se u gramskim kločinama koristi kao hipolipemik. ali može biti ozbiljno neželjeno dejstvo (rabdomioliza). Fibrati se primenjuju kod kombinovanih dislipidemija (tj. fibrati smanjuju fibrinogen u plazmi. koje dovodi do mioglobinurije i akutne bubrežene insuficijencije. i oslobađaju slobodne masne kiseline za deponovanje u masno tkivo ili za metabolisanje u mišićima. Visoke doze mogu uzrokovati poremećaj funkcije jetre. Neželjena dejstva uključuju crvenilo lica i grudnog koša.povećani trigliceridi i holestreol u serumu). što dovodi indirektno do umerenog smanjenja LDL-holesterola i povećanja HDL-holesterola. pogoršati toleranciju glukoze i provocirati pojavu gihta. SINELIP (Hemofarm Srbija).hilomikronima i VLDL česticama. Dugotrajna primena je povezana sa smanjenjem mortaliteta. iako je epidemiološki dokazano da redovno konzumiranje ribe smanjuje obolevanje od ishemijske bolesti srca. Riblje ulje je bogato polinezasićenim masnim kiselinama uključujući i eikosapentaenoičnu kiselinu i dokosaheksaenoičnu kiselinu i one imaju druge potencijalno važne efekte koji uključuju antiagregaciona svojstva. Ovi lekovi inhibiraju produkciju triglicerida i VLDL čestica u jetri. Rezultat je smanjena apsorpcija egzogenog holesterola i povećan metabolizam endogenog holesterola putem sinteze žučnih kiselina u jetri. Oni verovatno smanjuju stvaranje VLDL čestica u jetri i povećavaju preuzimanje LDL čestica od strane jetre. u crevima vezuju za sebe žučne kiseline i sprečavaju njihovu reapsorpciju i enterohepatičnu recirkulaciju. ali povećavaju holesterol. nadutost trbuha. lupanje srca i gastrontestinalne tegobe. sistemska toksičnost je niska. ali gastrointestinalne tegobe kao mučnina. Registrovani lekovi • • gemfibrozil – BOLUZIN (Galenika Srbija). Fibrati mogu izazvati blaže gastrointestinalne tegobe. Acipimoks je derivat nikotinske kiseline koji se koristi u manjim dozama i ima manje izražena neželjena dejstva. opstipacija ili dijareja su česte poave koje su dozno zavisne. Smole koje vezuju žučne kiselnie se primenjuju kao dodatna terapija uz statine zbog neadekvatnog odgovora i kod hiperholesterolemija gde su statini kontraindikovani. kod pacijenata sa niskim HDL-holesterolom i visokim rizikom od ateroskleroze i u kombinaciji sa drugim hipolipemicima kod pacijenata sa teškom dislipidemijom otpornom na terapiju. Mehanizam dejstva ribljeg ulja na koncentraciju triglicerida u plazmi nije poznat. poboljšavaju toleranciju glukoze i smanjuju inflamaciju vaskularnih glatkih mišića tako što inhibiraju ekspresiju transkripcionog faktora. antiinflamatorno dejstvo i smanjenje fibrinogena u plazmi. To dovodi do povećanog stvaranja LDL receptora u ćelijama jetre. Miozitis je retko. Kao dodatak ovim efektima na lipoproteine. Koncentracija trigicerida u plazmi je manje povezana sa bolestima koronarnih arterija nego što je to holesterol. što ima za posledicu povećano preuzimanje LDL čestica iz krvi i smanjenje koncentracije LDLholesterola u plazmi. Pošto se smole ne resorbuju. ciprofibrat – LIPANOR (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska). produženje vremena krvarenja. Koncentracija HDL-holesterola je nepromenjena i može doći do neželjenog povećanja triglicerida. 194 . SMOLE KOJE VEZUJU ŽUČNE KISELINE Holestiramin i holestipol su smole sa osobinama anjonskih izmenjivača. tako da je uticaj ribljeg ulja na srčani morbiditet i mortalitet nedokazana. Nakon peroralne primene. Riblje ulje Omega-3 masne kiseline smanjuju koncentraciju triglicerida u plazmi. ali neželjena dejstva ograničavaju njihovu kliničku primenu.

prema tome. Ona katalizuje pretvaranje HMg-CoA u mevalonsku kiselinu. reverzibilni kompetitivni inhibitori. LESCOL XL (Novartis Švajcarska). SORTIS (Pfizer H. • • • • • Vazodilatatori u terapiji bolesti srca 195 . atorvastatin. Posledično. antitrombotičko delovanje. Ostala dejstva statina su: poboljšanje endotelne funkcije. u smanjenju koncentracije LDL holesterola u plazmi. uveče.heterozigotna familijarna hiperholesterolemija). fluvastatin – LESCOL (Novartis Švajcarska). amlodipin – CADUET (Pfizer GMBH Nemačka). smanjenje sinteze holesterola u jetri dovodi do povećane sinteze LDL receptora i povećanog odstranjivanja LDL čestica. Najvažniji biohemijski efekt statina je.P. Primenjuju se u sekundarnoj prevenciji infarkta miokarda kod pacijenata sa simptomtskom aterosklerozom (npr. uz izražen efekt prvog prolaska. imunosupresija. Primenjuju se i kod nekih. smanjenje vaskularne inflamacije. Island). povećanje plazmatskih koncentracija enzima jetre.C. ZOCOR (Merck Sharp & Dohme USA). Corporation USA). nesanicu i osip. pre spavanja. SIMVOR (Ranbaxy Laboratories Indija). Statini takođe smanjuju trigliceride u plazmi i povećavaju HDL holesterol. SIMVASTATIN (Ni Medic Srbija). Statini se primenjuju oralnim putem. pravastatin – GALASTAT (Galenika Srbija).angina.V. Holandija). ATORVASTATIN (Zdravlje Srbija). stabilizacija ateromskog plaka. naročito ako postoje i drugi faktori rizika za aterosklerozu. SIMVA HEXAL (Salutas Pharma Nemačka). na lekove rezistentnih dislipidemija (npr. povećanje neovaskularizacije ishemijskog tkiva. inhibicija migracije germinativnih ćelija tokom razvoja.• • nikotinska kiselina – NIASPAN (Merck KG Nemačka). lovastatin i pravastatin su specifični. tranzitorni ishemijski napadi. Dobro se resorbuju i eliminišu putem jetre. TORVALIPIN (Actavis HF. Statini (inhibitori HMG-CO reduktaze) Enzim koji određuje brzinu (količinu) sintetisanog holesterola je HMG-CoA reduktaza. pojačanje fibrinolize. Ozbiljnija neželjena dejstva su retka i uključuju miozitis (rabdomioliza) i angioedem. stanje posle akutnog infarkta miokarda ili šloga). SIMVASTATIN (Srbolek Srbija). Registrovani lekovi • simvastatin – CHOLIPAM (Hemofarm Srbija). Blaža neželjena dejstva uključuju gastrointestinalne smetnje. Simvastatin. osteoklastna apoptoza i povećanje sintetičke aktivnosti osteoblasta. atorvastatin – TULIP (Hemofarm Srbija). ezetimib – INEGY (Merck Sharp & Dohme B. ATORIS (Krka Slovenija). povećanje cirkulacije endotelnih progenitornih ćelija. simvastatin. u primarnoj prevenciji bolesti arterija kod pacijenata sa viskoim rizikom zbog povećanog holesterola u serumu. smanjenje agregabilnosti trombocita. Statini se dobro podnose. VASILIP (Krka Slovenija). ezetimib – EZETROL (Merck Sharp & Dohme USA). HOLLESTA (Alkaloid Makedonija). Atorvastatin snižava holesterol u serumu kod bolesnika sa homozigotnom familijarnom hiperholesterolemijom.

akutne srčane insuficijencije. Potrošnja kiseonika u miokardu se smanjuje zbog redukcije kako srčanog prethodnog tako i naknadnog opterećenja. Delovanje na vene je izraženije prilikom ustajanja. Ako se proguta. Može se koristiti kod svih oblika povremenih srčanih bolova (napadi angine pectoris). Njegovo dejstvo traje oko 30 minuta. akutna insuficijencija miokarda i kod koronarnog spazma koji je uzrokovan uvođenjem katetera tokom koronarne angiografije. U koncentracijama koje se dostižu kod terapijske primene. ali izraženo je dejstvo na veće mišićne arterije. To može biti popraćeno povećanjem srčanog ritma. ali se javlja kod lekova sa produženim dekstvom (izosorbid mononitrat) ili kada se gliceril trinitrat aplikuje u vidu kontinuirane intravenske infuzije ili kod učestale primene transdermalnih flastera sa produženim dejstvom. preparati u obliku spreja predstavljaju rešenje za ovaj problem. i može da izazove posturalnu hipotenziju i nesvesticu. Bez obzira na to. uz posledičnu relaksaciju mišića. Dolazi do jakog pada krvnog pritiska koji rezultuje totalnim kolapsom krvotoka i može završitii smrću. i smanjivanje koronarnog spazma. Pri metabolisanju nitrata oslobađa se NO (azot monoksid). Često se u početku lečenja javljaju glavobolje koje su uzrokovane nitratima. i produženo dejstvo se postiže aplikacijom u vidu transdermalnih flastera. redukuje centralni pritisak i srčano naknadno opterećenje. Direktan efekt na tonus koronarnih arterija smanjuje spazam koronarnih arterija kod vazospastične angine. U početku upotrebe ili nakon većih doza može doći do pada arterijskog pritiska i/ili ortostatske hipotenzije. koronarni protok se povećava preko koronarne vazodilatacije. i verovatno reakciju sa tkivnim sulfhidrilnim grupama. ovo uključuje i enzimsku fazu. vrtoglavicom i slabošću. Kada se primenjuje sublingvalno. Organski nitrati ulaze u jaku interakciju sa inhibitorima fosfodiesteraze 5 (PDE5) kao što su sidenafil. Organski nitrati se klinički primenjuju kod stabilne angine kao prevencija i terapija. trinitrat se konvertuje u di. akutnog infarkta srca. Zato se lekovi za lečenje erektilne disfunkcije i organski nitrati nikako ne koriste istovremeno! Gliceril trinitrat Gliceril trinitrat se brzo inaktiviše metabolisanjem u jetri. To. tadalafil i vardenafil koji se koriste za lečenje erektilne disfunkcije. Organski nitrati u organizmu prelaze u nitritni jon koji može reagovati sa hemoglobinom stvarajući methemoglobin. Tolerancija na ove fekte se relativno brzo razvija. NO aktivira rastvorljivu gvanilat cilazu. Dobro se resorbuje u ustima i aplikuje u obliku tableta koje se stavljaju pod jezik ili kao sublingvalni sprej. koje je posledica smanjenog kardijalnog prethodnog i naknadnog opterećenja. Izazivaju izraženu venodilataciju. Sve ovo znači. zajedno sa povećanim koronarnim protokom. povraćanja i alergičnih reakcija na koži u obliku osipa ili crvenila i eksfolijativnog dermatitisa. Kada se otopi bočica sa tabletama njegov rok upotrebe je veoma kratak. Pri većim dozama dolazi do dilatacije arterija otpora i arteriola. Methemoglobin ima manji afinitet za kiseonik. a efekt nastupa u roku od nekoliko minuta. Klinički značajan stepen tolerancije na antianginozne efekte nitrata ne javlja se kod uobičajenih formulacija lekova sa kratim dejstvom (npr gliceril trinitrat). kao profilaktička mera angine pectoris. Terapijske doze slabije deluju na male arterije nego na vene. a arterijski pritisak pada.i mononitrate. izaziva veliki porast sadržaja kiseonika u krvi koronarnog sinusa. U retkim slučajevima može doći do mučnine. 196 . preko kolaterala. Glavna neželjena dejstva nitrata direktna su posledica njihove osnovne farmakološke aktivnosti i uključuju posturalnu hipotenziju i glavobolju. da antianginozno dejstvo nitrata obuhvata smanjenje potrošnje kiseonika.Organski nitrati opuštaju vaskularne i druge glatke mišiće. sa smanjenjem centralnog venskog pritiska. kod nestabilne angine. nije efikasan zbog efekta prvog prolaska kroz jetru. Osobe koje uzimaju gliceriltrinitrat ne smeju uzimati alkoholna pića. Dobro se resorbuje kroz kožu. Iskustvom je dokazano da ova dosta učestala nuspojava nestaje nakon dugotrajnije upotrebe gliceril-trinitrata. što aktivira protein kinazu G i dovodi do kaskade efekata u glatkom mišiću defosforilacijom lakih lanaca miozina i uklanjanjem unutarćelijskog kalcijuma. Kod zdravih osoba ovo smanjuje udarni volumen. pa nastupa nedostatak (hipoksija). ali se gubi nakon kratkog vremena bez nitrata. redistribuciju koronarnog protoka u smeru ishemičnih oblasti. Ovo smanjuje refleksiju pulsnog talasa iz arterijskih grana i shodno tome. povećavajući stvaranje cGMP. jer aktivna supstanca isparava. Takvo trovanje naziva se methemoglobinemija.

Ove nuspojave većinom nestaju tokom lečenja. pentaeritritiltetranitrat – DILCORAN (Hemofarm Srbija). odnosno relaksacijom glatkog mišića krvnih sudova. karakteriše vazodilatacijom. je organski nitrat koji relaksira glatke mišiće. LOPION RETARD (Jugoremedija Srbija).ISMN ISMN je od naziva izosorbid 5-mononitrat. ortostatska hipotenzija. do poboljšanja dotoka krvi u srčanom mišiću. Osim primarnog hemodinamskog učinka pokazuje i inhibitorni efekat na agregaciju trombocita. izosorbid-5-mononitrat – MONIZOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). kao i povoljan efekat na metabolizam srčanog mišića. LENTONITRAT (Srbolek Srbija). koji se uzima jednom dnevno. CORNILAT (Galenika Srbija). osećaj vrućine. Glavobolja obično nestaje posle nekoliko dana primene.tableta koje se stavljaju pod jezik. Registrovani lekovi • • • • • gliceriltrinitrat (nitroglicerin) – NITROGLICERIN (Srbolek Srbija). U početku lečenja može se javiti prolazna glavobolja. da bi organizam tzokom noći imao period bez nitrata. pa deluje blaže od organskih nitrata s više nitratnih grupa kao što je gliceril trinitrat. suva usta i kožni osip. posledično. ne aplikuje se sublingvalno) kao profilaksa (uglavnom ujutru i u podne. Na njih se može povoljno uticati smanjenjem doze. Od drugih nepoželjnih efekata može se javiti: mučnina. Nuspojave su posledica proširenja krvnih sudova i najčešće su to crvenilo kože područja glave i vrata. OLICARD (Belupo Hrvatska). šum i zujanje u ušima. LOPION FORTE (Jugoremedija Srbija). da bi se izbegao razvoj tolerancije). NIRMIN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Retko se mogu pojaviti vidni poremećaji. Antiaritmici 197 . Dostupan je i u obliiku sa produženim delovanjem. mučnina ili povraćanje. ISDN se koristi u obliku lingvaleta . ISDN ISDN je izosorbid dinitrat. ISOSORB RETARD (Zdravlje Srbija). izosorbid-dinitrat – DIFUTRAT (Srbolek Srbija). istovremenim uzimanjem analgetika i uzimanjem leka za vreme jela. kao dodatna terapija u nekih oblika kongestivne insuficijencije srčane funkcije. Uzima se dva puta dnevno (guta se. Nakon sublingvalne primene djelovanje nastupa nakon prosečno tri do pet minuta i traje do dva sata. MONOSAN (Slaviamed Srbija). crvenilo kože i lica. Sublingvalna tableta može se progutati nakon čega delovanje započinje nakon pola sata i traje do osam sati. Koristi se za lečenje napada angine pectoris kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antianginalnim lekovima (beta-blokatori i antagonisti kalcijuma). On u svojoj strukturi sadrži tek jednu nitratnu grupu. Izosorbid mononitrat deluje duže nego gliceril trinitrat. kada se pacijenti ne naprežu. refleksna tahikardija. nejasan vid i suva usta. pad krvnog pritiska. Izosorbid dinitrat. NITROLINGUAL (Pohl-B Oskamp Nemačka). lagana vrtoglavica. Njegovo se osnovno delovanje. Takođe dovodi i do dilatacije subepikardijalnih koronarnih arterija (uz dilataciju spastičkih područja) i. glavobolja. MOLICOR (Srbolek Srbija). NITRO-DUR (Schering-Plough Central East Švajcarska). u prvom redu krvnih sudova. ujutru. molsidomin – LOPION (Jugoremedija Srbija). vazospastične angine pectoris. Koristi se za sprečavanje i dugotrajno lečenje stabilne angine pectoris. a farmakološko dejstvo je slično. NITROPEN SPRAY (Pharmanova Srbija). Lek se prvenstveno upotrebljava za sprečavanje (profilaksu) napada angine pectoris i nije efikasan u suzbijanju već započetog napada. nestabilne angine pectoris.

Mogu nastati u predkomorama ili komorama. bolesti bubrega. • Antiaritmici Ia klase (diizopiramid) deluju na natrijumove kanale.). Flekainid i dr. Usporen srčani rad ispod 50 u minuti zove se sinusna bradikardija i najčešće je posledica dobre fizičke utreniranosti. alkohola. Ubrzani srčani rad preko 100 u minuti zove se sinusna tahikardija i najčešće je posledica vansrčanih činioca: fizičkog napora. i 2) različit je pristup lečenju. Srčane aritmije nastaju usled poremećaja u stvaranju ili provođenju nadražaja u srcu ili istovremeno oba poremećaja. preteranog unosa kofeina. Ib I Ic. žutice. Postoje četiri klase antiaritmika: • • • • klasa I: lekovi koji blokiraju voltažno-senzitivne natrijumske kanale. Zato klasu I delimo na podklase Ia. bolesti centralnog nervnog sistema. bolesti drugih organa i opšti poremećaji. To se odnosi na srčane aritmije sa ubrzanim srčanim radom. psihičke napetosti. mogu da budu uzrok iznenadne srčane smrti u slučaju pojava treperenja komora (fibrilacija komora). diltiazem i dr. arterijskom hipertenzijom. Uzroci koji dovode do srčanih aritmija mogu se podeliti u tri grupe: bolesti srca. ali deluju i blokirajući kalijumove kanale pa dolazi do produženja ukupnog vremena akcionog potencijala. slabošću srčanog mišića. Drugo. povišene telesne temperature. infarkt miokarda). supraventrikularnih i ventrikularnih aritmija i ventrikularnih paroksizmalnih tahikardija. gubitkom kalijuma i kao posledica neželjenih efekata nekih lekova (digitalisa. Najteži poremećaj srčanog ritma su ubrzanja rada komora (ventrikularna tahikardija) i treperenje komora (ventrikularna fibrilacija). Opšti poremećaji su različite infekcije i toksična stanja. Prema poreklu srčane aritmije mogu biti iz predkomora (atrijalne) i komora (ventrikularne). Dele se na podklase Ia. Dolazi do smanjenja brzine provođenja impulsa u srcu. Sa gledišta lečenja ova razlika je značajna iz dva razloga: 1) atrijalne aritmije su manje opasne za bolesnika. naročito digitalisa. Time se menjaju elektrofiziološke karakteristike srčanog mišića pa se smanjuje nadražljivost ćelija i usporava se brzina depolarizacije ćelija. srčane mane i dr.Neprekidan rad srca omogućen je stalnim stvaranjem nadražaja u delu desne predkomore srca koji se zove sinusni čvor. diuretika i nekih lekova za lečenje srčanih aritmija (Kinidin. mogu da smanje efikasnost srčanog rada i do 30%. Ali. verapamil. nikotina. Wolf-Parkinson-Whiteovog sindroma. Mogu biti preteča treperenju i lepršanju predkomora. i blokirana je automatizam srca u nepovoljnim situacijama. bolešću mitralnog zalistka (posebno mitralnoj stenozi). Značaj srčanih aritmija je dvojak.). Bolesti drugih organa su: bolesti pluća. Ovi električni impulsi nastali u srcu omogućuju rad srca u vidu grčenja (sistole) ili opuštanja srca (dijastole) 60-80 puta u minuti. Ib i Ic. Treperenje predkomora ( Arrhvthmia Absoluta. Prvo. ali i kod bolesnika sa koronarnom bolešću srca. slabošću srčanog mišića. slabost srčanog mišića. povećanoj funkciji štitaste žlezde. Fibrilatio atriorum) je jedna od najčešćih srčanih aritmija. sve do ćelija srčanog mišića leve i desne komore. Najčešće se javljaju u akutnom infarktu miokarda i nestabilnoj angini pektoris. bolesti endokrinih žlezda (najčešće štitaste žlezde) i bolesti gastrointestinalnog trakta. specijalni mišićni snop vlakana nazvan Hisov snop. Klasa II: antagonisti beta-adrenergičkih receptora Klasa III: lekovi koji produžavaju srčani akcioni potencijal Klasa IV: kalcijumski antagonisti ANTIARITMICI KLASE I Lekovi ove klase blokiraju natrijumske kanale vezuJući se na mestima na alfa subjedinici. smanjene funkcije štitaste žlezde. Bolesti srca su: koronarna bolest srca (angina pektoris. bolestima srčane kese (perikarda). starenja i dejstva nekih lekova (digitalis. Najčešći poremećaji srčanog ritma su prevremeni srčani otkucaji (ekstrasistole). gubitak minerala ili tečnosti iz organizma. Javlja se kod osoba sa koronarnom bolešću srca. Kod jednog broja bolesnika uzrok se ne može otkriti. zapaljenjski procesi u srcu. Predkomorske ekstrasistole se često javljaju i kod zdravih ljudi. Nadražaj se sa tog mesta širi kroz predkomore. povećane aktivnosti štitaste žlezde. Antiaritmici su lekovi za lečenje nepravilnog ritma rada srca. zbog razlika u delovanju na natrijumove kanale i zbog dodatnih efekata ne deluju svi blokatori natrijumovih kanala na isti način. efekti nekih lekova. Ventrikularne ekstrasistole se takođe javljaju kod zdravih ljudi. Koriste se u terapiji tahikardije i fibrilacije pretkomora. 198 . betablokatori. antiaritmika).

a ima i isto delovanje. pa se koristi u obliku tableta. Hinidin. pogotovo u kombinaciji s adrenalinom on deluje kao lokalni anestetik. Dizopiramid Dizopiramid je sličan hinidinu po svojim antiaritmijskim efektima. On blokira natrijumove kanale i usporava vreme provođenja i širi QRS kompleks. u prevenciji i lečenju akutnih ventrikularnih aritmija tokom manipulacija na srcu. posle čega više ne deluje. Danas su uglavnom napušteni i imaju istorijski značaj. meksiletin) deluju na natrijumove kanale kratko. on i sam može uzrokovati aritmije zbog produženja QT intervala i zbog ubrzavanja provođenja impulsa iz predkomora u komore. tako da su mu efekti najizraženiji pri većim frekvencijama srca i u tkivu kome nedostaje kiseonik. Međutim. palpitacija ili 199 . Takođe. a istovremeno produžava efektivno vreme neosetljivosti na impuls. pogotovo u stanjima kada treba hitno reagovati. pa je efekat takvih lekova najvidljiviji kod jakih tahikardija i u tkivu koje pati od nedostatka kiseonika (ishemično tkivo). Ne sme se davati prva tri meseca nakon infarkta miokarda ili pri otkazivanju srčane funkcije. Kao i lidokain spada u Ib klasu . supraventrikularnih tahikardija u Wolf-Parkinson-Whiteovom sindromu ili paroksizmalna fibrilacija predkomora. što dovodi do poremećaja vida. Takođe.kratkotrajno blokira natrijumove kanale tokom depolarizacije ćelijskih membrana srčanog mišića i na taj način usporava porast akcionog potencijala. Takođr. on je blokator natrijumovih kanala. u tkivo ili pored živaca. prokainamid Hinidin i prokainamid su farmakološki slični. Antiaritmici Ic klase (propafenon. osim u bolesnika sa po život opasnim ventrikularnim poremećajima. ako su izazvane infarktom srca ili srčanim glikozidima. Koriste se u lečenju tahikardija iz AV čvora. opstipacije i retencije urina. kardijalnih operativnih zahvata ili akutnog infarkta miokarda. manje od 1 sekunde. Dizopiramid se koristi za lečenje tahiaritmije i fibrilacije predkomora. daje se i posle infarkta srca radi prevencije ventrikularne fibrilacije. više od 10 sekundi. tj. Meksiletin Meksiletin je antiaritmik koji po hemijskoj strukturi podseća na lidokain. Takođe. Hinidin je jedan od najstarijih antiaritmika. Ispoljava jače inotropno dejstvo nego hinidin. Koristi se za lečenje i sprečavanje ventrikularnih aritmija. pa produžava akcioni potencijal. dovesti do pogoršanja aritmije ili postojećeg oštećenja rada srca. on se u jetri ne razgrađuje. sušenja usta. flekainid) blokiraju natrijumve kanale dosta dugo. Spada u Ib klasu antiaritmika. koriste se za lečenje ventrikularnih tahikardija. Lidokain se ne može primenjivati u obliku tableta ili kapsula. Lidokain Lidokain je zanimljiv jer je u isto vreme i lokalni anestetik i antiaritmik. kao i po svom izraženom atropiniformnom efektu. pa to dovodi do značajnog usporavanja provođenja impulsa u srcu.• • Antiaritmici Ib klase (lidokain. Kada se lidokain daje lokalno. mogu nastati trombocitopenije i sindrom cinkonizma. Najozbiljnije nuspojave su sniženi krvni pritisak i hronično popuštanje srca. Ranije se upotrebljavao u lečenju fibrilacije predkomora i prevenciji ventrikularnih tahikardija. kao što je infarkt srca i tokom operacija na srcu. U vrlo retkim slučajevima može doći do bradikardije. Koriste se u ventrikularnim aritmijama. inhibira izlazak kalijumovih jona. ukoliko se primeni intravenski tada deluje kao antiaritmik. Vrlo je efikasan u zaustavljanju ventrikularnih aritmija (fibrilacije). Pripada Ia klasi i prototip je antiaritmika Ia klase. alkaloida koji se dobija iz kore kininovac (Cinchona pubescens). Zbog toga su natrijumovi kanali blokirani i u sistoli i u fazi mirovanja. Međutim. za razliku od lidokaina. Hinidin je optički izomer antimalarika hinina. Lidokain blokira natrijumove kanale. ali je manja verovatnoća za pojavu reakcije preosetljivosti. supraventrikularnih i ventrikularnih aritmija i ventrikularnih paroksizmalnih tahikardija. Međutim. jer nakon apsorpcije prolazi kroz jetru gde se hidrolizuje. predkomorske fibrilacije. kao i drugi antiaritmici. ako su simptomi vrlo teški i/ili ako ugrožavaju život. ali ta blokada traje kratko. skraćuju ukupno vreme trajanja akcionog potencijala. Takođe važan je u sprečavanju i otklanjanju aritmija posle infarkta miokarda i u održavanju ritma posle elektrokonverzije. Meksiletin može.

preko centralne vene. mučnina. Takođe. Takođe. Koristi se za terapiju tahikardija udruženih sa Wolff-Parkinson-White sindromom. ima dugo poluvreme eliminacije i akumulira se u telu tokom ponavljanog davanja. a krvni pritisak se samo malo snizi. povraćanje. S druge strane on deluje i kao beta-blokator. zbog teških neželjenih efekata. ANTIARITMICI KLASE III Antiaritmici klase III uglavnom blokiraju kalijumove kanale. Neželjeni efekti su brojni i važni. blokira alfa i betaadrenergičke receptore. smetnje vida i vrtoglavica. Ostale nuspojave mogu biti gastrointestinalne smetnje. PROPAFEN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Propafenon Propafenon spada u Ic klasu. ali ne menjaju nagib 0 faze akcionog potencijala. Predstavnik je propranolol. Oni produžavaju akcioni potencijal. ali je namenjen samo za pacijente kod kojih su drugi lekovi neefikasni ili kontraindikovani. gorak ukus u ustima. ima delovanje lokalnog anestetika. i to tako da blago smanjuje otpor u perifernim krvnim sudovima i frekvenciju srca. On se široko vezuje u tkivima. prevenciju hronične fibrilacije predkomora i za prevenciju paroksizmalne fibrilacije atrija. Kao i drugi antiaritmici propafenon može pogoršati aritmije koji mogu značajno smanjiti srčanu funkciju i izazvati zastoj srca. suva usta. Druge moguće nuspojave jesu mučnina. obuhvataju fotosenzitivni osip kože i pločastu sivkastu diskoloraciju 200 . a ta blokada traje duže nego kod antiaritmika iz drugih klasa. opstipacija. i atrijalne fibrilacije i undulacije. tj. pospanost. diplopije i ataksija. Koriste se za lečenje ventrikularnih tahikardija. a kod aritmija opasnih po život daje se intravenski. ne smanjuje bitno kontraktilnost srčanog mišića. ali i natrijumove i kalcijumove kanale. štucanje. Registrovani lekovi • • meksiletin – MINSETIL (Zdravlje Srbija). PROPAFENON (Alkaloid Makedonija). Wolf-Parkinson-Whiteovog sindroma. Amjodaron je vrlo efikasan pri suprimiranju aritmija. III i IV ANTIARITMICI KLASE II Lekovi klase II uključuju antagoniste beta adrenergičkih-receptora (detaljno opisani u tekstu blokatori beta adrenergičkih receptora). Iz tog razloga koristi se udarna doza. Antiaritmici klase II. tremor. Efikasan je kod niza drugih supraventrikularnih i ventrikularnih tahiaritmija. povraćanje. pa snažno deluje pri poremećajima srčanog ritma različitih uzroka. inhibira adrenergičke alfa i beta receptore. On blokira natrijumove kanale. propafenon – PROFENAN (Slaviamed Srbija).hipotenzije. poremećaja srčanog ritma povezanih sa Wolf-Parkinson-Whiteovog sindroma. parestezije. a koristi se i za lečenje tahikardije iz AV čvora. Po jednom on blokira kalijumove. Najbolji je u prevenciji supraventrikularnih tahikardija. Produžava akcioni potencijal i fazu neosetljivosti mišićnih ćelija srca na impuls. On ima dva glavna mehanizma delovanja. propafenon ima efekat simpatikolitika tj. shodno tome. on ima nekolio osobina koje ga čine komplikovanim za upotrebu. Na žalost. Minutni volumen srca bitno se ne menja. ali i natrijumove kanale i smanjuje ulazak kalcijuma u srčane ćelije. Smanjuje potrošnju kiseonika u srčanom mišiću. Blokira stvaranje i provođenje impulsa u predkomorama I komorama. otežan govor. paroksizmalnih fibrilacija predkomora i za lečenje teških ventrikularnih tahikardija. kao što su gubitak apetitia. Osim toga. da bi se njegovo delovanje ispoljilo potrebno je da prođu dani ili čak nedelje. Antiaritmička svojstva ima većina beta-blokatora. Blokirajući beta-1-adrenergičke receptore u srcu blokiraju uticaj simpatikusa na srce i usporavaju srčanu frekvenciju. Koriste se za lečenje ventrikularnih tahikardija.

NFG. trimetazidin. ali može biti ireverzibilna. Predstavnici su verapamil i diltiazem. enzima beta-oksidacijskog puta masne kiseline. Stimuliše oksidaciju glukoze u srcu i smanjuje intracelularnu acidozu tokom ishemije. On smanjuje metabolička oštećenja koja nastaju tokom ishemije. gde povećanje akcionog potencijala zavisi od spore ulazne struje jona kalcijuma. E serija prostaglandina u koju spada i alprostandil izaziva vazodilataciju sistemske i koronarne cirkulacije. CORDARONE (Sanofi Winthrop Industrie Francuska).6-difosfat. kreatinol. kao i neurološke i gastrointestinalne poremećaje. Smanjeni ulazak jona kalcijuma smanjuje naknadnu depolarizaciju i na taj način suprimira ekstrasistole. poremećaje aktvnosti tireoidne žlezde. ANTIARITMICI KLASE IV Lekovi klase IV deluju tako što blokiraju voltažne kalcijumske kanale. usporavajući srce i zaustavljajući supraventrikularnu tahikardiju izazivanjem parcijalnog AV bloka. fosfokreatin. hipotenzija. tahikardija i proliv. Registrovani lekovi • amjodaron – AMIODARON (Zdravlje Srbija). Alprostandil je lek koji se koristi kod urođenog otvorenog duktusa arteriozusa. U retkim slučajevima mogu se javiti epileptični napadi. tedisamil i akadezin. Trimetazidin Trimetazidin je prvi antianginozni lek čiji je mehanizam delovanja optimizacija metabolizma energije. Takođe. plućnu fibrozu. stvaranje depozita u kornei.B. Oni skraćuju plato akcionog potencijala i smanjuju jačinu kontrakcije. Zbog njegovog pozitivnog dejstva na srce u angini pectoris naziva se i kardioprotektivnim lekom.H.M. Alprostandil Alprostandil je lek koji po hemijskoj strukturi spada u grupu prostaglandina. metaboličko i ćelijsko delovanje na plućnu i sistemsku cirkulaciju. (detaljnije je posebno obrađen u tekstu blokatori kalcijumovih kanala). Oni usporavaju provodljivost u SA i AV čvoru. SEDACORON (Ebewe Ges. Alprostandil blokira zatvaranje ductusa arteriosusa pa se koristi za palijativno lečenje. Verapamil se koristi za prevenciju ponovnog javljanja paroksizmalne supraventrikularne tahikardije i za smanjenje brzine kontrakcija komora kod pacijenata sa atrijalnom fibrilacijom. koja se javlja usporeno. Pharma Ostali lekovi u terapiji bolesti srca U ostale preparate za lečenje bolesti srca spadaju alprostandil.kože. Nekoliko kliničkih studija potvrdilo je povoljno delovanje trimetazidina viđeno u eksperimentalnim studijama. održava ravnotežu između kalijumovih i natrijumovih jona u mišićnoj ćeliji. Češće nuspojave su apneja. utičući na važan korak u ćelijskom metabolizmu . Eksperimentalne studije in vivo su pokazale da trimetazidin smanjuje veličinu infarkta u modelu srca miša i psa. do definitivnog hirurškog zbrinjavanja kongenitalne srčane mane novorođenčeta. fruktoza 1. tiracizin.inhibicija beta-oksidacije masnih kiselina. ubidekarenon. Trimetazidin inhibira oksidaciju masnih kiselina inhibiranjem 3-ketoacil CoA tiolaze (3-KAT). On povećava 201 . adenozin. u svrhu održavanja prohodnosti ductus arteriosusa. Trimetazidin se zbog toga koristi za dugotrajno lečenje i sprečavanje simptoma i posledica hronične angine pectoris. a trimetazidin kardioprotektivni lijek. KG Austrija). crvenilo lica i bradikardija. Primenjuje se u obliku infuzije samo u zdravstvenim ustanovama s mogućnošću primene intenzivne pedijatrijske nege. Prostaglandini su važni vazoaktivni derivati arahidonske kiseline koji pokazuju vazomotorno.

Glavni mehanizmi delovanja kardotoničkih gliozida su pojačana vagusna aktivnost i inhibicija natrijum/kalijum pumpe. javljaju se anoreksija. niska koncentracija natrijuma u mokraći. najizrazitiji su uveče. To se može dogoditi kod koncentracija u plazmi koje su u okviru ili malo iznad terapijskih vrednosti. u ovom slučaju kašalj i sviranje u grudima perzistiraju i u ovom položaju. smanjenje tolerancije napora su česti simptomi. nesanice. a supstituisani laktoni mogu da zadrže biološku aktivnost čak i kada se ukloni steroidni deo. Srčani otoci-oko skočnih zglobova i na potkolenicama. povraćanje. Mogu postojati i drugi znaci: bledi. smanjeno izlučivanje mokraće. povećanje snage kontrakcije. slabost. značajno smanjuje učestalost napada angine pectoris zbog čega pacijent može smanjiti upotrebu organskih nitrata u lečenju angine pectoris. Povećana koncentracija kalcijumovih jona u ćelijama srčanog mišića dovodi do toga da se pojačava kontrakcija srčanog mišića. pa on jednostavno. Dok se obična ortopnea gubi kada bolesnik sedne sa spuštenim nogama. mučnina. kasnije postaje sve čvršća. pozitivan albumin u mokraći. smanjenje koncentracije. Laktonski prsten je odlučujući za aktivnost. Osim toga što smanjuju provodljivost kroz AV-čvor. Usporavanje provodljivosti kroz AV-čvor može se pretvoriti u AV-blok. pokušavajući da spavaju na niskom jastuku. Bolesnici zapažaju da se u toku noći. a kasnije postaje prisutna i u mirovanju. Njihovo pozitivno dejstvo na atrijalnu fibrilaciju nastaje delimično kao rezultat ove aktivnosti. pamćenja. hladni i vlažni ekstermiteti. Na+/K+ATPazu je protein koji se nalazi na površini ćelija srčanog mišića i odgovoran je za održavanje električkog potencijala na površini ćelija srčanog mišića. tup bol u predelu jetre. naročito: blokada AV-provođenja i pojačana aktivnost ektopičkih pejsmejkera. sa transudacijom tečnosti u intersticijalni prostor. testasti. Takođe. a javlja se kao posledica povećanog napora pri disanju. steroida i laktona. To uzrokuje izlazak natrijumovih jona iz ćelija i ulazak kalcijumovih jona u ćelije srčanog mišića. Osnovna hemijska struktura gliozida sastoji se od tri komponente: šećera.venskog i kapilarnog pritiska. Dispneja (poremećaj disanja) je svakako prvi i osnovni znak. glikozidi izazivaju i ekstrasistole. Kardijalni efekti su usporavanje rada srca i smanjenje brzine provođenja kroz AV-čvor. Zamor. bude bolesnika iz sna. glavobolje. U početnoj fazi javlja se samo tokom fizičke aktivnosti. Ortopnea-dispneja u ležećem položaju. Nastaje porast sistemskog. žutica nastaju zbog oštećenja jetre. Šećer se sastoji od na neoubičajen način vezanih monosaharida. ascites (nakupljanje tečnosti u trbušnoj duplji). To ima za posledicu povećanje pritiska u pretkomorama i venskom sistemu iza insuficijentne komore. Registrovani lekovi • trimetazidin – PREDUCTAL MR (Les Laboratories Servier Francuska) Kardiotonički glikozidi Kongestivna srčana slabost (kongestivna srčana insuficijencija) podrazumeva da su jedna ili druga komora nesposobne da istisnu celu količinu ulivene krvi. nastaju pod dejstvom zemljine teže. Nesanici doprinosi i učestalo noćno mokrenje. bude sa osećajem kratkog daha. nedostatka vazduha i kašljem. Jetra je uvećana. Srčani glikozidi se vezuju za mesta na ekstracelularnm delu subjedinice alfa na natrijum/kalijum ATPazi. Srčani glikozidi delimično blokiraju ovaj enzim što povećava koncentraciju jona natrijuma i smanjuje koncentraciju jona kalijuma u ćelijama srčanog mišića. 202 . Kardiotonički glikozidi usporavaju AV provođenje pojačavanjem vagusne aktivnosti preko centralnog nervnog sistema (CNS). Kardiotonički glikozidi dobijaju se od biljaka roda Digitalis.otpornost srčanog mišića na smanjenje protoka krvi kroz njega. poremećaji ritma. Paroksizmalna noćna dispneja-napadi kratkog disanja i kašlja koji se javljaju noću. snažnije pumpa krv. Što se tiče nuspojava mogu se javiti digestivni poremećaji. nastaje zbog prelaženja tečnosti iz abdomena i donjih ekstermiteta u grudni koš. Veće doze glikozida izazivaju poremećaje ritma. bolna. Kod starijih pacijenata usled slabije prokrvljenosti mozga nastaju konfuzija.

jer ima puno faktora koji utiču na vrlo osetljivo kretanje bioraspoloživosti digoksina. supraventrikularnih aritmija. S druge strane AT2 receptori nalaze se u srži nadbubrežne žlezde. Povećava kontraktilnu sposobnost srca. Stimulacija AT1 receptora izaziva sužavanje krvnih sudova. AV blok.kolika će biti koncentracija digoksina u krvi bolesnika.Glikozidi izazivaju snažno pojačanje tenzije u izolovanim preparatima srčanog mišića. materici. AT1 receptori smešteni su na krvnim sudovima. supreventrikularna tahikardija. intravenski. Sve to povećava volumen krvne tečnosti i krvni pritisak. reapsorpciju natrijuma u bubrezima. uključujući mučninu. sinus bradikardija. Osnovno delovanje glikozida je usmereno na srce. To je molekul visoke polarnosti i eliminacija se vrši uglavnom putem renalne ekskrecije. ventrikularna tahikardija. Najopasnija nuspojava je aritmija. remodeliranje mišića krvnih sudova. Koriste se u lečenju hipertenzije. digoksin ima i umereno diuretičko delovanje. Postoje dva tipa receptora angiotenzina II . Nuspojave digoksina se najčešće javljaju zbog male granice između terapijskih i toksičnih doza. Osim kardiotoničnog delovanja. Koristi se za lečenje akutne i hronične kongestivne insuficijencije srca. Terapija digoksinom nije jednostavna zbog relativno uske terapijske širine digoksina. DILACOR (Zdravlje Srbija) Antagonisti angiotenzina II Antagonisti angiotenzina II tj. boje se poremete. zamagljenost vida i ginekomastija. blokatori receptora angiotenzina II je grupa lekova koja utiče na reninangiotenzin sistem. Digoksin Digoksin je jedan od najvažnijih srčanih glikozida. ali neki od njegovih neželjenih efekata su ekstrakardijalni. u tkivu fetusa i verovatno igraju ulogu u razvoju fetusa i nisu bitnije uključeni u kontrolu krvnog pritiska.AT1 i AT2 receptori. usporava frekvenciju srčanog rada i usporava provođenje impulsa. Kardiotonilčki glikozidi se klinički primenjuju za usporavanje brzine rada komora kod naglih perzistentnih atrijalnih fibrilacija i u terapiji srčane insuficijencije kod pacijenata sa tegobama uprkos optimalnoj upotrebi diuretika i inhibitora enzima konvertaze angiotenzina (ACE inhibitori). Jasno je da će blokadom ovih receptora doći do pada krvnog volumena i pada krvnog pritiska. dijareju i konfuziju. miokardu. Registrovani lekovi • digoksin – DIGOXIN (Remevita Srbija). u hitnim slučjevima. Efekti kardiotoničkih glikozida pojačani su ako se vrednost jona kalijuma u plazmi smanjuje. poremećaji percepcije boja (npr. u nadbubrežnoj žlezdi i u mozgu. Jedan od glavnih nedostaka glikozida u kliničkoj upotrebi je veoma mala razlika između efikasnosti i toksičnosti. povraćanje. stimulaciju centralnog i perifernog simpatičkog dejstva. dijabetičke nefropatije i kongestivne insuficijencije srca. a osim toga javljaju se. Pojačana tenzija je posledica povišenog prolaska jona kalcijuma. zbog smanjene kompeticije namestu vezivanja jona kalijuma na natrijum/kalijum ATPazi. Od svih nuspojava najozbiljnije su srčane nuspojave. Veliki problem digoksina je nesigurna bioraspoloživost . bubrezima. Antagonisti angiotenzina II imaju 20 000 puta veći afinitet vezanja za AT1 receptore nego za AT2 203 . pa predmeti poprimaju neprirodne boje). Digoksin se aplikuje orlano ili. Mogu se pojaviti svi poremećaji srčanog ritma: ventrikularne aritmije uključujući ekstrasistole. oslobađanje aldosterona.

Nakon prve doze telmisartana antihipertenzivno dejstvo počinje se postupno uočavati unutar 3 sata. valsartan.LORISTA H (Krka Slovenija). hidrohlortiazid . proliv i sinusitis. telmisartan i olmesartan. valsartan – DIOVAN (Novartis Švajcarska). glavobolja. nego kao specijalno sredstvo kada drugi. Telmisartan Telmisartan je nepeptidni blokator AT1 receptora.MICARDIS PLUS (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Predtsvanici su losartan. COZAAR (Merck Sharp & Dohme USA). vrtoglavica.receptore. Selektivno blokirajući AT2 receptore on poništava dejstvo angiotenzina II što dovodi do smanjenja krvnog pritiska. u osetljivih pojedinaca uočene su promene bubrežne funkcije uključujući bubrežna oštećenja. Posle uzimanja losartan se u jetri metabolizuje preko enzima jetre i nastaje njegov aktivni karboksilni derivat. eprosartan. Najčešće nuspojave losartana jesu vrtoglavica. bol u leđima. umor. Te promene mogu biti reverzibilne. PRITORPLUS (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). Kašalj se javlja. Maksimalno sniženje krvnog pritiska obično se postiže 4-8 nedelja posle početka lečenja i održava se tokom dugotrajne terapije. Losartan Losartan je prvi oralni. telmisartan. Kao posledica inhibicije renin-angiotenzinskog sistema. klasični i jeftiniji lekovi ne pomažu. Najčešće moguće nuspojave su glavobolja. Još se bolje pokazao u fiksnoj kombinaciji sa diuretikom hidrohlorotiazidom. hidrohlortiazid . kandesartan. hidrohlortiazid – CO-DIOVAN (Novartis Švajcarska). Lekovi koji deluju na renin-angiotenzin sistem (ACE inhibitori) 204 . valsartan. Kod hipertenzivnih bolesnika telmisartan snižava i sistolni i dijastolni pritisak bez delovanja na puls. nepeptidni sartan dugog dejstva. LORISTA (Krka Slovenija). infekcije gornjih disajnih puteva. oni koji su bili lečeni visokim dozama diuretika) može doći do simptomatske hipotenzije. Telmisartan je namenjen lečenju esencijalne hipertenzije. bol. losartan. LOTAR (Alkaloid Makedonija). irbesartan. Blokadom AT1 receptora oni izazivaju pad pritiska i pad volumena krvne tečnosti. LORISTA HD (Krka Slovenija). Registrovani lekovi • • • • • • • losartan – ERYNORM (Hemofarm Srbija). telmisartan – MICARDIS (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Ova stanja treba popraviti pre početka lečenja ili lečenje početi nižom dozom. Losartan se koristi za lečenje hipertenzije i terapiju kongestivne insuficijencije srca kod pacijenata koji ne mogu da koriste ACE inhibitore. Olmesartan medoksomil nije predviđen za inicijalno lečenje hipertenzije. Olmesartan medoksomil Prema studijama olmesartan medoksomil pokazuje dobar efekat u lečenju tvrdokorne sistolne hipertenzije prvog i drugog stepena. te opšta slabost i umor. ali retko. U bolesnika sa smanjenim volumenom tečnosti (npr. olmesartanmedoksomil – MENARTAN (Berlin-Chemie AG Nemačka).

iz N-terminalnog kraja proteina. promena ukusa. Kontrola sekrecije renina samo je delimično razjašnjena. javljaju se hipotenzija. kao i vaskularnog tonusa. Cilazapril je jak inhibitor angiotenzin-konvertujućeg enzima. Renalna simpatička nervna aktivnost. bol u grudima. glavobolja. Zato ACE inhibitori deluju na način da snižavaju krvni pritisak smanjujući nastajanje jakog vazokonstriktora (angiotenzin II) i smanjujući razgradnju jakog vazodilatatora (bradikinina). gastrointestinalne smetnje. umor i slabost. pancitopenija. suprimira konverziju neaktivnog angiotenzina I u angiotenzin II koji je snažan 205 . kongestivne insuficijencije srca. ACE inhibitori deluju modulacijom renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema. Atrijalni natriuretski peptid takođe inhibira sekreciju renina. Većina neželjenih efekata su po intenzitetu blagi do umereni i ne zahtevaju prekid terapije. vrtoglavica. svrab i osip na koži. Angiotenzin I per se ne pokazuje neku značajniju aktivnost. porast azota. naročito izraženu u eferentnim arteriolama bubrega. On takođe stimuliše lučenje aldosterona i igra odlučujuću ulogu u kontroli ekskrecije jona natrijuma i zapremine tečnosti. povećavaju srčani minutni volumen i srčani indeks. On deluje na angiotenzinogen izdvajajući angiotenzin I. Kod malog procenta pacijenata uzimanje kaptoprila može dovesti do hipersenzitivne reakcije sa angioedemom i anafilaksom. kaptopril razgrađuje i bradikinin i tako umanjuje njegove vazodilatatorne efekte. grčevi u mišićima. pojačano oslobađanje noradrenalina iz simpatičkih nervnih završetaka. kao i pad perfuzionog pritiska.Sistem renin-angiotenzin sinergistički deluje sa simpatičkim nervnim sistemom. tahikardija. hiponatrijemija. poremećaja leve komore. angiotenzin II. Osim toga. Kaptopril se najčešće dobro podnosi i ne remeti normalan kvalitet života pacijenata. sekrecija aldosterona iz kore nadbubrežne žlezde i rast ćelija u srcu i arterijama. Inhibitori angiotenzin-konvertujućeg enzima (ACE inhibitori) ACE inhibitori su grupa lekova koji se primarno koriste za lečenje hipertenzije i kongestivne insuficijencije srca. neutropenija i agranulocitoza a u biohemijskim analizama krvi hiperkalijemija. Ovim mehanizmom utiče direktno na humoralni sistem renin-angiotenzin-aldosteron. ureje i kreatinina u serumu. pojačavanje vazokonstrikcije i pojačanje brzine i snage srčanog rada. koji se smatra jednim od najjačih endogenih vazokonstriktora. ali se putem ACE (angiotenzin-konvertujućeg enzima) konvertuje u oktapeptid. koji je snažan vazokonstriktor. Tada terapiju treba prekinuti. uključujući smanjenje koncentracije jona natrijuma u distalnom tubulu. Renin je proteolitični enzim koji se luči iz jukstaglomerularnog aparata. mučnina. suvi kašalj. trombocitopenija. Indikacije: arterijska hipertenzija (kao monoterapija ili u kombinaciji sa tiazidnim diureticima). proliv. Među hematološkim parametrima zapažena je anemija. ACE inhibitori koriste se kod: prevencije kardiovaskularnih bolesti. ali češće od ostalih efekata. angiotenzin II. hipertenzije. Kaptopril je peroralno aktivan inhibitor enzima koji konvertuje neaktivni angiotenzin I u aktivni oblik. Blokirajući angiotenzin konvertirajući enzim ACE inhibitori znatno (ali ne sasvim) blokiraju pretvaranje angiotenzina I u angiotenzin II. Sekrecija se javlja kao odgovor na različite fiziološke stimulanse. Posle oralne primene hidrolizuje se u aktivni oblik cilazaprilat. Isto treba učiniti pri pojavi žutice ili značajnom porastu aktivnosti jetrenih enzima u serumu. agonisti beta adrenergičkih receptora i PGI2 direktno stimulišu lučenje renina. stimulacija reapsorpcije jona natrijuma u proksimalnim tubulima. U isto vreme ACE inhibitori smanjuju degradaciju bradikinina. snižavaju bubrežno-vaskularni otpor i dovode do povećanja izlučivanja natrijum hlorida u urin. Sa malom učestalošću. Efekti angiotenzina II obuhvataju: generalizovanu vazokonstrikciju. Renin se vrlo brzo eliminiše iz plazme. kongestivna insuficijencija srca (uz kardiotonike i diuretike). dok angiotenzin II izaziva povratnu inhibiciju. infarkt miokarda i nefropatija dijabetičara. prevencije insuficijencije bubrega u dijabetes melitusu. ACE inhibitori smanjuju arterijski otpor proticanju krvi i povećavaju venski kapacitet .

LORIL (Srbolek Srbija). Kod bolesnika sa hroničnom insuficijencijom srca. ramipril – PRILINDA (Hemofarm Srbija). azotemijom i renalnom glikozurijom. EUKAPTIL (Habit Pharm Srbija). Antihipertenzivno dejstvo cilazapril ispoljava sam ili u kombinaciji sa drugim lekovima: diureticima. pored diuretika. Registrovani lekovi • • kaptopril – CAPTOPRIL (TG-Farm Srbija). umor. dispepsija. KATOPIL (Galenika Srbija). reverzibilnog oštećenja bubrega praćenog oligurijom. Inaktivacija bradikinina i drugih vazodilatatornih peptida je smanjena.svi oblici. lekovi prvog izbora u terapiji hronične srčane insuficijacije. Delovanje je komplementarno sa diureticima i digoksinom. Krajnji efekt svih navedenih dejstava je sniženje krvnog pritiska i povećanje dotoka krvi i kiseonika u srčani mišić i druge organe. Farmakokinetika cilazaprilata omogućava da se dejstva stabilno održavaju tokom 24 sata pri doziranju od samo jedanput dnevno. vrtoglavica i kašalj su češći nego zamor. kvinapril – HEMOKVIN (Hemofarm Srbija). bez razvoja refleksne tahikardije. Lizinopril je lek iz grupe inhibitora enzima angiotenzin konvertaze (ACE). renovaskularna hipertenzija. beta blokatorima ili antagonistima kalcijuma. bol u mišićima i oštećenje sluha. RAMITENS (Pharmaswiss Srbija). Neželjeni efekti su glavobolja. LIZINOPRIL (Srbolek Srbija). cilazapril smanjuje opšti vaskularni otpor. nauzeja. U toku lečenja lizinoprilom mogu se javiti kožne reakcije u vidu raša. hronična insuficijencija srca. lizinopril izaziva suvi neproduktivni kašalj. SKOPRYL (Alkaloid Makedonija). ENALAPRIL (Srbolek Srbija). Ovaj simptom je češći kod žena i kod osoba kod kojih postoji hiperreaktivnost bronha. parestezije ili somnolencija. LISOPRESS (Gedeon Richter Mađarska). poboljšava podnošenje opterećenja. Indikacije: hipertenzija. glavobolja. profil neželjenih dejstava je isti. IRUMED (Belupo Hrvatska). pa se snižavaju sistolni i dijastolni krvni pritisak. TRITACE (Sanofi-Aventis Italija). vrlo retke su anafilaktoidne reakcije i angioneurotički edem. • • • • 206 . proliv. AMPRIL (Krka Slovenija). CORPRIL (Cemelog-BRS Mađarska). LIZOPRIL (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). ENALAPRIL (Remedica Kipar). Kod manjeg broja bolesnika javlja se muka. ACE inhibitori su. ENAHEXAL (Salutas Pharma Nemačka). Zbog istovremene inhibicije aldosterona povećava se izlučivanje Na+ putem mokraće. KAPTOPRIL ALKALOID (Alkaloid Makedonija).vazokonstriktor. hronična srčana insuficijencija. ENAP (Krka Slovenija). kapilarni pritisak u plućima. enalapril – ENALAPRIL (Jugoremedija Srbija). nervoza. svi stepeni težine. Indikacije: esencijalna hipertenzija . ospa. povećava se izlučivanje mokraće i smanjuje volumen cirkulišuće tečnosti. kliničko stanje i kvalitet života. Ređe se javljaju nesanica. Većina tegoba su blage i umerene. Pod dejstvom leka nivo angiotenzina II u plazmi je snižen. i ne zahtevaju prekid terapije. vrtoglavica. malaksalost. proteinurija kod nefropatija različitog porekla moguće nuspojave su hipotenzija. PIRAMIL (Hemofarm Srbija). Kao i ostali lekovi iz ove grupe. a najčešća su vrtoglavica i kašalj. Lizinopril može dovesti do akutnog. hipotenzija. ENATENS (Pharmaswiss Srbija). PRILENAP (Hemofarm Srbija). perindopril – PREXANIL (Les Laboratories Servier Francuska). ENALAPRIL LEK (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). RAMIPRIL (Ni Medica Srbija). akutni infrakt miokarda (dopunska terapija). lizinopril – LIZINOPRIL (Jugoremedija Srbija). PIRAMIL (Novartis LTD Bangladeš). ZORKAPTIL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Kod bolesnika sa hronicnom insuficijencijom srca. a reninska aktivnost plazme se povećava. pogotovo kod pacijenata koji istovremeno dobijaju diuretike koji štede kalijum. uz digitalis i diuretik. PIRAMIL (Lek Poljska). Kod oko 1% slučajeva lečenih lizinoprilom može da se javi hiperkalijemija.

Rastvori aminokiselina sadrže sve esencijelne. infuzijski rastvori elektrolita. sadrže i sve neophodne elektrolite (minerale). enalapril. PRILAZID PLUS (Galenika Srbija). Takva stanja jesu tumori digestivnih organa ili hronične gastrointestinalne bolesti kao što su ulcerozni kolitis ili terminalni ileitis.. infuzije emulzija masti mogu poslužiti kao nosač kod česte intravenske primene lipofilnih lekova. rastvori za ispiranje. hidrohlortiazid .). hidrohlortiazid – CILAZAPRIL 5 PLUS (Habit Pharm Srbija). INHIBACE PLUS (F. maldigestija. Takođe. LIZOPRIL H (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). rastvori za peritoneumsku dijalizu. zofenopril – ZOFECARD (A. Koriste se u slučajevima kada je pacijentu neophodno dati veće količine energije (npr. poput sojinog ulja i fosfolipida iz jaja i glicerol. 207 .) i u lečenju akutne porfirije i ektopijske trudnoće. a sadrže pročišćene prirodne masne materije.kod hirurških operacija. hidrohlortiazid – MONOPRIL PLUS (Bristol-Myers Squibb USA). TRITACE COMP LS (Sanofi-Aventis Italija). predoziranje peroralnih antidijabetika. Sprovodi se onda kada je ishrana pacijenta putem normalnog uzimanja hrane nemoguća . ENAP-H (Krka Slovenija). ZOBOX (Hemofarm Srbija). poput mleka neprovidne tečnosti. ili su u pitanju emulzije masnih materija. u dugotrajnom besvesnome stanju.HEMOKVIN PLUS (Hemofarm Srbija). ramipril. organske kiseline i ugljenohidratni izvor u obliku nekog šećera ili šećernog alkohola. Čiste izotonične infuzije glukoze koriste se u slučajevima hipoglikemije i kao osnovni rastvor za primenu lekova i elektrolita intravenskom infuzijom. ENZIX DUO (Hemofarm Srbija). predoperativno i postoperativno. razni dodaci intravenskim rastvorima. TRITACE COMP (Sanofi-Aventis Italija). cilazapril. poluesencijalne i neesencijalne aminokiseline izmešane u balansiranim razmerama kako bi njihovo iskorišćavanje bilo optimalno. PRILENAP HL (Hemofarm Srbija). Takođe. nastanak adhezivnoga pleuritisa. Fruktoza je monosaharid koji se u organizmu prerađuje u glukozu. INHIBACE (F. ali polagano. šećera kao što su glukoza.Hoffmann-La Roche Švajcarska). akutna i hronična teža oštećenja jetrinog parenhima) ili kao sklerozans (varikozne vene. U slučajevima da upotreba glukoze nije moguća tada se koriste rastvori fruktoze.• • • • • • • • • • cilazapril – CILAZAPRIL (Habit Pharm Srbija). Emulzije masti su bele. ENAHEXAL COMP (Salutas Pharma Nemačka). malapsorpcija. hidrohlortiazid . hidrohlortiazid . adrenalna kriza. Rastvori za intravensku primenu Rastvori za intravensku primenu su rastvori za parenteralnu ishranu. Rastvori koje sadrže samo ugljene hidrate obično sadrže glukozu ili kombinaciju glukoze i ostalih šećera poput fruktoze ili ksilitola.LIZINOPRIL HCT (Zdravlje Srbija). ENZIX DUO PLUS (Hemofarm Srbija). insulinski šok. Koriste se kod stanja koja zahtevaju delimičnu ili potpunu parenteralnu ishranu (npr. indapamid – ENZIX (Hemofarm Srbija). ENAP-HL (Krka Slovenija). hidrohlortiazid . kvinapril. lizinopril. pri gubitku belančevina zbog opekotina.Hoffmann-La Roche Švajcarska). anoreksija i dr. kaheksija kod tumorskih bolesti) ili kad se nalazi u stanju nedostatka esencijalnih masnih kiselina zbog neadekvatne apsorpcije iz creva. simptomatska hipoglikemija u dece.. AMPRIL HL (Krka Slovenija). Ovi rastvori se koriste kod kaheksije i slabosti kako bi se ispravio negativni azotni balans.Menarini Italija). enalapril.PRILENAP H (Hemofarm Srbija). nedostatak glukagona. akutno trovanje alkoholom. ENALAPRIL HCT (Zdravlje Srbija). fruktoza i ksilitol. PRILAZID (Galenika Srbija).AMPRIL HD (Krka Slovenija). Rastvori za parenteralnu ishranu Parenteralna ishrana jeste ishrana putem direktne infuzije hranljivih materija u krvotok. u kaheksiji. Primenjuje se kod onih osoba kod kojih je pojava hiperglikemije opasna. Hipertonični rastvori glukoze u obliku injekcija koriste se za brzo ispravljanje hipoglikemije (hiperinsulinemija. Rastvori za perenteralnu ishranu podrazumevaju rastvore aminokiselina. fosinopril – MONOPRIL (Pharmaswiss Srbija). fosinopril.

Deluje kao osmotski diuretik. Kao agensi za izazivanje forsirane diureze koriste se manitol i urea.8).Rastvori elektrolita Pod pojmom elektrolita podrazumevamo soli čiji su joni važni sastojci krvne plazme i vanćelijske tečnosti. za ispiranje rana i vlaženje zavoja. Forsiranom diurezom mogu se uklanjati neki lekovi. To su stanja poput edema. Irigacija se sprovodi u svim slučajevima kad je neophodno uklanjanje nečistoća. U te jone ubrajamo natrijumove. mokraćnoj bešici i kod litotripsije. Zadržava se u vanćelijskom prostoru i zbog povećanog osmolariteta povlači vodu iz ćelija u intersticijalni i intravaskularni prostor. mikroorganizama ili nepotrebnih čestica i tečnosti sa rana ili unutrašnjosti organizma. 208 . Dodaci intravenskim rastvorima Tokom primene infuzija. Rastvori za peritonealnu dijalizu Rastvori za peritonealnu dijalizu se obično sastoje od glukoze. kada treba što je moguće pre smanjiti ukupan volumen krvi. Koristi se za ispiranje. Rastvori koji izazivaju osmotsku diurezu Osmotska diureza ili forsirana diureza poseban je terapijski zahvat. poremećaj ravnoteže elektrolita. srce) čiji normalni rad direktno zavisi od koncentracije minerala u krvi i vanćelijske tečnosti. To je izotonični 0. pogotovo tokom hirurških operacija. Disbalans i gubljenje ovih elektrolita vrlo je ozbiljna patološka situacija. povišenog intrakranijalnog pritiska. Koristi se kod izotonične dehidratacije. ali samo kada nije moguće primeniti drugu terapiju. glaukoma. Kisele je reakcije (srednja vrednost pH = 5. gubitka soli putem znojenja. kod metaboličke alkaloze s hipohloremijom i kao osnovni rastvor za davanje elektrolitskih koncentrata i kompatibilnih lekova. Ringerov rastvor jeste kombiniovani infuzijski rastvor natrijum hlorida. Za uklanjanje mikroorganizama koriste se rastvori antiinfektivnih lekova.hirurških zahvata na prostati. antiseptika ili antibiotika poput neomicina. ali i za privremeno nadoknadu tečnosti i elektrolita pri hipotoničnoj i izotoničnoj dehidrataciji. Za ispiranje urološkog trakta koristi se poseban rastvor manitola i sorbitola. Forsiranom diurezom dolazi do izlučivanja velike količine tečnosti kroz bubreg. zadržavanje znatne količine vode u organizmu. kod metaboličke alkaloze zbog gubitka vode i soli. U takvim slučajevima poremećena je funkcija brojnih organa (nervni sistem. kalcijumovih i magnezijumovih soli laktata i hlorida. Forsirana diureza vrlo se često primenjuje kod brojnih slučajeva trovanja raznim otrovima. kalijumove. Rastvori za ispiranje Irigacija je drugi naziv za ispiranje. U svim slučajevima disbalansa elektrolita potrebno je hitno primeniti infuzije elektrolita radi brzog uspostavljanja elektrolitne ravnoteže. Indikacije su akutna i hronična insuficijencija bubrega. sterilnoj i apirogenoj vodi. a i trovanje lekovima. za nadoknadu vanćelijske tečnosti. kalijum hlorida. Manitol se veoma brzo izlučuje pa izaziva veoma jaku diurezu uspostavljanjem brze glomerularne filtracije i izostankom reapsorpcije popratne izoosmotske količine vode. pri operacijama ili u nekim drugim situacijama. koji se primenjuje u svim slučajevima kada je potrebno brzo i obilno izlučivanje tečnosti iz organizma putem bubrega. može doći do stanja kada je pacijentu potrebno primeniti određenu količinu nekih elektrolita ili materija bez povećanja volumena krvi. hipertoničnih rastvora raznih elektrolita. Fiziološki rastvor je najjednostavnija moguća tečnost za primenu u medicini. natrijumovih. Manitol je šećerni alkohol niske molekularne mase. Kod ispiranja gde nije potrebna prisutnost antiseptika koriste se fiziološki rastvor ili Ringerov rastvor. etilenglikol i ugljen monoksid. Najčešće se javlja kod opekotina. kalcijum hlorida i natrijum hidrogenkarbonata u kome je razmer koncentracija prisutnih elektrolita fiziološki usklađen s potrebama organizma. On nalazi primenu kod svih zahvata kada je potrebno ispirati bešiku i uretru .9%-tni rastvor natrijum hlorida u posebno pročišćenoj. Tada se primenjuju injekcije koncentrisanih. acetatne i laktatne anjone. kalcijumove i magnezijumove katjone i hloridne. Zanemarive je energetske vrednosti. a s njom odlaze i otrovne materije. pogotovo edema mozga. za ispiranje katetera i sistema za transfuziju i za pripremu sistema za dijalizu. s tim da se manitol koristi mnogo češće. za ispiranje mokraćne bešike. mišići. jakih proliva i dr.

Primenjuje se u situacijama metaboličke acidoze. HARTMANOV RASTVOR (Zdravlje Srbija). NATRIUM BICARBONAT (Fresenius Kabi Austrija). hipertonični rastvori – BALANCE (GLUKOZA I KALCIJUM) (Fresenius Medical care Nemačka). MANITOL (Hemomont Crna Gora). EXTRANEAL (Baxter Healthcare Irska).Braun Melsungen Nemačka). glukoza. glukoza –GLUCOSE 5%.hidrogenkarbonatni jon je deo najvažnijeg vanćelijskog puferskog sistema. GLUCOSI INFUNDIBILE 5%. JONOLACTAT (Hemomont Crna Gora). Registrovani lekovi • • • • aminokiseline – HEPASOL 8% (Hemofarm Srbija). KABIVEN PERIPHERAL (Fresenius Kabi Austrija). LIPOVENOES PLR (Fresenius Kabi Austrija). respiratorne acidoze i dr. CAPD 18 (Fresenius Medical care Nemačka). kalcijum hlorid.Braun Melsungen Nemačka). Kalijum hlorid dolazi u obliku koncentrisanog rastvora. GLUCOSE 5% FRESENIUS (Fresenius Kabi Austrija). rastvori za intravensku primenu . SODIUM CHLORIDE (B. maslinovo i sojino ulje – OLICLINOMEL (Baxter Belgija). Primenjuje se kada je potrebno korigovati hipokalijemiju. SOLUVIT N (Fresenius Kabi Austrija) • • • • • • 209 . 10% (B. 20% (Hemofarm Srbija). RINGER'S INJECTION (B. dugotrajna upotreba diuretika ili kortikosteroida) i trovanja glikozidima digitalisa. NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE COMPOSITUM (Hemomont Crna Gora). 10% (Zdravlje Srbija). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Zdravlje Srbija). trovanjima salicilatima i barbituratima. GLUCOSI INFUNDIBILE (Hemofarm Srbija). u stanjima hipokaliemične i hipohloremične alkaloze. natrijum acetat. COMPOUND SODIUM LACTATE (B.(Fresenius Medical care Nemačka). AMINOSTERIL N-HEPA 8% (Fresenius Kabi Austrija). AMINOVEN (Fresenius Kabi Austrija). rastvori za osmotsku diurezu – MANITOL 10%. a primenjuje se intravenski nakon odgovarajućeg razređenja. NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE CUM GLUCOSO (Hemomont Crna Gora).Braun Melsungen Nemačka). aminokiseline.aminokiselina (arginina.Braun Melsungen Nemačka). RINGEROV RASTVOR (Zdravlje Srbija). HARTMANOV RASTVOR (Hemofarm Srbija). manjka kalijuma zbog raznih uzroka (jako povraćanje i proliv. magnezijum hlorid. rastvori za elektrolitni disbalans – NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE COMPOSITUM (RINGEROV RASTVOR) (Hemofarm Srbija). sojino ulje – INTRALIPID (Fresenius Kabi Austrija). LIPOVENOES (Fresenius Kabi Austrija). NUTRINEAL PD4 (Baxter Healthcare Irska). DIPEPTIVEN (Fresenius Kabi Austrija). hiperkalijemije. NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Hemofarm Srbija). GAMBROSOL TRIO 10/40 (Biosol Italija). neodgovarajuća ishrana. Primenom se postiže brza korekcija poremećene acidobazne ravnoteže. GLUCOSI INFUNDIBILE (Hemomont Crna Gora). VAMINOLACT (Fresenius Kabi Austrija). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Hemomont Crna Gora). hiperhloremične hiponatremije. CAPD STAY SAFE . KABIVEN (Fresenius Kabi Austrija). rastvori za peritoneumsku dijalizu – DIANEAL PD4 (Baxter Healthcare Irska). rastvori za ispiranje – ISPIROL (Hemofarm Srbija). glutamina ili lizina) ili vitamina. cistinurije. AMINOSOL (Hemofarm Srbija). kao dopunska terapijska sredstva FRESENIUS– KALIUM CHLORID (Fresenius Kabi Norvaška). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Sana Hammeum Srbija). natrijum glicerofosfat. SODIUM CHLORIDE (Fresenius Kabi Austrija). kalijum hlorid. bubrežne tubularne acidoze. Natrijum hidrogenkarbonat .