GOTOVI LEKOVI

II Lekovi za bolesti sistema za varenje 7 Sistem organa za varenje (digestivni ili gastrointestinalni trakt) se sastoji iz niza uzastopnih delova u kojima se odvijaju pojedine faze varenja i apsorpcije. Sačinjavaju ga: usna duplja, zubi, jezik, ždrelo, jednjak, želudac, jetra, žučna kesa, pankreas, tanko crevo, debelo crevo. - lekovi za poremećaje kiselosti - antiemetici - lekovi za žučnu kesu i jetru - laksativi - digestivi - antidijabetici - lekovi za funkcionalne GIT poremećaje III Lekovi za bolesti krvi i hematopoeznog sistema 21 Relativno kratak život zrelih krvnih ćelija zahteva njihovo kontinuirano obnavljajnje. Taj proces se naziva hematopoeza. Heatopoezni sistem sačinjavaju sva tkiva i organi koji učestvuju u stvaranju krvnih ćelija. - antihemoragici - antianemici - sredstva za zamenu krvi - inhibitori agregacije trombocita - fibrinolitici - antikoagulansi IV Lekovi za bolesti kože 32 Koža je organ koji obmotava čitavo telo. Površina kože odraslih iznosi oko 1,6 metara kvadratnih. Debljina kože je različita. Najveća je na dlanovima i tabanima, a najmanja na pregibima, trbuhu, očnim kapcima. Na mestima prirodnih otvora (usta, nos, oči, genitalni organi, anus) prelazi u semisluzokožu i sluzokožu. Čine je epiderm, derm i hipoderm. - UV zaštita - antipruritici - preparati protiv akni - antibiotici za dermatološku primenu - antipsorijatici - emolijensi - kortikosteroidi za dermatološku primenu - antimikotici za dermatološku primenu - hemioterapeutici za dermatološku primenu V Lekovi za bolesti urogenitalnog sistema 50 Urinarni trakt ima funkciju da prenosi urin od bubrežnih čašica do bešike gde se urin zadržava do mokrenja, i, potom, izlučuje iz organizma. Ureteri su uske cevi građene od glatkih mišića, koji polaze iz karlica oba bubrega, spuštaju se nadole i ulaze u bešiku. Na donjem kraju se ureter se kroz trigonum probija u mokraćnu bešiku. Iz bešike polazi uretra koja odvodi urin u spoljašnju sredinu. - uterotonici - tokolitici - uroantiseptici - diuretici - diuretici koji štede kalijum - tiazidi i tiazidima slični diuretici

1

- osmotski diuretici - ginekološki antiinfektivi i antiseptici VI Polni hormoni 60 Polni hormoni su steroidne strukture. Pod pojmom steroidna struktura podrazumevamo strukturu čija je osnova ugljenovodonik ciklopentanoperhidrofenantren (CPHF). Takvu strukturu imaju polni hormoni, kortikosteroidi, mineralokortikoidi, žučne kiseline, holesterol i dr. Jajnici (ovarijumi) i semenici (testisi) stvaraju hormone koji regulišu osnovne polne funkcije. - ženski polni hormoni - hormonalna kontracepcija - gonadotropini i stimulatori ovulacije - muški polni hormoni - anabolički steroidi - antiandrogeni - terapija erektilne disfunkcije - antigonadotropini i selektivni modulatori estrogenih receptora VII Hormonski preparati 70 Hormon je hemijsko jedinjenje koje ćelija ili grupa ćelija luči u telesne tečnosti da bi kontrolisala druge ćelije tela. Većinu sisteskih hormona luče endokrine žlezde. Zajedno sa nervnim sistemom, endokrini sistem ima ključnu ulogu u koordinisanom funkcionisanju organizma. Putem krvi hormoni dospevaju u sve delove organizma i deluju na određene organe i tkiva. Hormoni kontrolišu enorman broj najosnovnijih funkcija organizma - rast, razmnožavanje, regeneraciju tkiva, metabolizam, prilagođavanje stresu, gustinu kostiju i brojne druge funkcije. Takođe, hormoni imaju ulogu i u razvoju mozga, emocija. - hormoni prednjeg režnja hipofize - hormoni zadnjeg režnja hipofize - hormoni hipotalamusa - lekovi za bolesti štitaste žlezde - glikogenolitički hormoni - antiparatireoidni hormoni - paratireoidni hormon - insulin - kortikosteroidi za sistemsku primenu VIII Antibiotici 80 Antibiotici su produkti metabolizma nekih mikroorganizama koji nepovoljno deluju na rzavoj ili razmnožavanje drugih mikroorganizama. Antibiotici predstavljaju jedno od najvećih otkrića moderne medicine. - tetraciklini - penicilini - cefalosporini - makrolidi - aminoglikozidi - glikopeptidni antibiotici - streptogramini - linkozamidi - karbapanemi i monobaktami IX Ostali antimikrobiotici 89 Hemoterapija je specifičan način lečenja zaraznih bolesti pomoću hemijskih sredstava koji se unose u organizam. Hemioterapijska sredstva su hemijska jedinjenja toksična za patogene mikroorganizme, a bezopasna za domaćina. [ pročitajte opširnije ] - sulfonamidi i trimetoprim

2

- fluorohinoloni - antiseptici i dezificijensi X Lekovi za infektivne bolesti 94 Sredstva koja su selektivno toksična za parazite koji nas napadaju, neophodna su za borbu protiv mnogih infektivnih bolesti koje izazivaju virusi, bakterije, protozoe, gljive i gliste. - sistemski antimikotici - antivirusni lekovi za sistemsku primenu - imunoserumi i imunoglobulini - vakcine - antihelmintici - antimalarici - antiparazitni proizvodi - antiprotozoici - sintetski antiglivični lekovi - inhibitori vezivanja ili penetracije u ćelije domaćina - inhibitori DNK polimeraze - inhibitori proteaza - nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze XI Lekovi za maligne bolesti i imunomodulatori 112 Tumori se karakterišu stalnom, patološkom i autonomnom proliferacijom ćelija. Maligni tumori rastu brzo, vrše razaranje okolnog tkiva i ukoliko se na vreme ne otkriju i ne leče, dovode do smrti. - alkilirajući citostatici - antimetaboliti - biljni alkaloidi - citotoksični antibiotici - ostali i najnoviji antineoplastici - hormonska terapija malignih tumora - imunomodulatori u antivirusnoj terapiji - antineoplastici i imunomodulatori - imunostimulansi - imunosupresivi XII Lekovi za bolesti koštano-mišićnog sistema 125 Koštano-mišićni sistem čine kosti, hrskavice, zglobovi, tetive i mišići. - nesteroidni antinflamatorni lekovi (NSAIL) - specifični antireumatski lekovi - lekovi u terapiji oboljenja kostiju - ostali lekovi za lečenje bolesti mišićno - koštanog sistema - lokalni preparati za bolove u mišićima i zglobovima - miorelaksansi - ostali miorelaksansi XIII Lekovi za bolesti nervnog sistema 135 opšti anestetici lokalni anestetici opoidni analgetici antimigrenici antiepileptici antiparkinsonici

3

- antipsihotici - anksiolitici - psihostimulansi i nootropni lekovi - lekovi za lečenje zavisnosti od opoida - psihozomimetici - antiemetici - hipnotici i sedativi - inhalacioni anestetici - intravenski anestetici - lekovi koji se upotrebljavaju u alkoholnoj zavisnosti - lekovi koji se upotrebljavaju u nikotinskoj zavisnosti - lekovi za terapiju demencije - ostali (noviji) antiepileptici XIV Lekovi za bolesti pluća i disajnih organa 166 Respiratorni sistem je specijalizovan za razmenu gasova između okolnog, spoljašnjeg vazduha i krvi, što je omogućeno postojanjem sprovodnog, respiratornog i ventilacionog dela tog sistema. - preparati za lečenje bolesti grla - ekspektoransi - antitusici - antihistaminici za sistemsku primenu - prirodni ekspektoransi - bronhodilatatori - antagonisti cisteinil - leukotrienskih receptora - antagonisti muskarinskih receptora - antiinflamatorni lekovi - antituberkulotici - ksantini - preparati za lečenje bolesti nosa XV Lekovi za bolesti srca i krvnih sudova 185 Kardiovaskularni sistem čini srce, čiji je zadatak da ispumpava krv, kao i cirkulacijski sistem, koji uključuje arterijsku, vensku i limfatičku komponentu. Srce, odnosno njegova leva i desna strana (pretkomore i komore), povezani su sa cirkulacijskim elementima tako da formiraju tzv. sistemsku cirkulaciju (leva komora, aorta, arteriole, sistemski kapilari, venule i desna pretkomora) i plućnu cirkulaciju (desna komora, plućna arterija, plućni kapilari, venule, plućne vene i leva pretkomora). - antihipertenzivi - periferni vazodilatatori - vazoprotektivi - beta blokatori - blokatori kalcijumovih kanala - hipolipemici - statini - vazodilatatori u terapiji bolesti srca - antiaritmici - antiaritmici klase II, III i IV - ostali lekovi u terapiji bolesti srca - kardiotonički glikozidi - antagonisti angiotenzina II - lekovi koji deluju na renin - angiotenzin sistem

4

Sistem organa za varenje Sistem organa za varenje (digestivni ili gastrointestinalni trakt) se sastoji iz niza uzastopnih delova u kojima se odvijaju pojedine faze varenja i apsorpcije. Digestivni trakt neprekidno snabdeva telo vodom. Da bi se to ostvarilo potrebno je: kretanje hrane kroz digestivni trakt. Sačinjavaju ga: usna duplja.šećera. Osnovne uloge jednjaka su: sprovođenje progutane čvrste i tečne hrane u želudac i sprečavanje regurgitacije želudačnog sadržaja. tanko crevo. debelo crevo. Na kraju ostaje debelo crevo skladište neiskorišćenih materija. jezik. masti.XVI Rastvori za intravensku primenu 211 Rastvori za intravensku primenu su rastvori za parenteralnu ishranu. odvija biohemijska razgradnja hrane. lučenje digestivnih sokova i varenje hrane. aminokiselina. Svojom velikom dužinom tanko crevo predstavlja selektivni filter (apsorber) jednostavnih hranljivih materija . infuzijski rastvori elektrolita. U usnoj duplji se nalaze pomoćni organi za varenje: zubi. želudac. Taj proces se nastavlja i u crevima. Jednjak čini proksimalni deo digestivne cevi i anatomski povezuje ždrelo sa želucem. u uslovima ekstremne kiselosti. apsorber vode i vrši deponovanje fekalnih materija do njihovog 5 . pljuvačne žlezde. razni dodaci intravenskim rastvorima. apsorpcija produkata varenja. ždrelo. elektrolitima i hranom. jetra. dok je sekretorna uloga oskudna a apsortivna zanemarljiva. pankreas. Usna duplja ima funkciju primanja hrane. vitamina i minerala. cirkulacija krvi kroz gastrointestinalne organe i kontrola svih ovih funkcija nervnim i hormonskim sistemima. zubi. U želucu se. žučna kesa. jezik. jednjak. rastvori za peritoneumsku dijalizu. rastvori za ispiranje.

opstipacije. Ransana (Habitpharm Srbija). Oni inhibiraju sekreciju kiseline izazvanu delovanjem histamina. sekrecija pepsina se takođe smanjuje sa smanjenjem zapremine želudačnog soka. Sluz luče sluzne ćelije. Taj sloj mogu oštetiti alkohol i žuč.izbacivanja. Ranital (Jugoremedija Srbija) Famotidin – Famotidin Alkaloid (Alkaloid Makedonija).Belomet (Belupo. Otkriće novih delotvornih lekova poboljšava efikasnost lečenja pojedinih gastroenteroloških oboljenja. Takođe. velika barijera ulasku otrova. takođe su na raspolaganju. prolivi. ali se uglavnom koriste za inhibiciju sekrecije kiseline u želucu. Glavna patološka stanja u kojima je korisno smanjtiti sekreciju kiseline su peptički ulkus (i duodenalni i želudačni). Hrvatska) Ranitidin . žutica. žuči i holesterola. Ranitic (Salutas Pharma GMBH Nemačka). Neželjena dejstva se retko javljaju. skladište glikogena. Pomenuti lekovi se primenjuju oralno i dobro se apsorbuju. Ulcogut (Pro. kolitis i dr. Najzanimljivija je uloga jetre . Blokatori histaminskih H2 receptora Blokatori histaminskih H2 receptora kompetitivno antagonizuju dejstvo histamina na svim H2 receptorima. Ranitidin (Galenika Srbija).5 litra soka dnevno. Pankreas (gušterača) proizvodi enzime za obradu hrane. Neke od najznačajnijih su: gastritis. Sluz i bikarbonati formiraju celovit želatinozni sloj koji štiti mukozu od želudačnog soka. proizvodnje krvnih proteina. ali luči i dva važna hormona za kontrolisanje metabolizma glukagon i inzulin. bolovi u mišićima. CS Praha Češka). Takođe mođe izazvati konfuziju kod starih osoba. kao što su nizatidin i famotidin. što su pokazale brojne kliničke studije. bikarbonatni joni se takođe sekretuju i bivaju zarobljeni u sluzi. Do sada su opisani: proliv. gastrina i acetilholina.ona je velika biohemijska laboratorija prerade hranljivih materija. Novi blokatori H2 receptora. refluks ezofagitis (kod koga želudačni sok oštećuje jednjak) i Zollinger-Ellisonov sindrom (retko oboljenje koje izaziva tumor koji luči gastrin). • 6 . koje luče glavne ili pepsinogene ćelije kao i hlorovodonična kiselina (HCL) i unutrašnji faktor koje luče parijetalne i acidofilne ćelije. Quamatel (Gedeon Richter Mađarska). Glavni sastojci soka su pepsinogeni. infekcije. Lekovi koji se koriste u praksi su cimetidin i ranitidin. Lekovi za poremećaj kiselosti Želudac izluči oko 2. raznovrsne i nažalost u porastu.Ranisan (Zdravlje Srbija). Bolesti digestivnog trakta su brojne. prolazna ospa i hipergastrinemija. Ulcodin (Alkaloid Makedonija). Ranitidin (Remevita Srbija). nestabilnost. Cimetidin može usporiti metabolizam a time pojačati dejstvo velikog broja lekova. a retko dovodi do slabljenja seksualne funkcije. Ranitidin (Tomekos Pharma Srbija). Crohnova bolest. postoje preparati cimetidina i ranitidina za intramuskularnu i inrtravensku upotrebu. dispepsija. Ranitidin (Zorka Pharma Srbija). tako da se formira pH gradijent od 1-2 u lumenu do 6-7 na površini sluznice. Ovi lekovi ubrzavaju i zarastanje duodenalnih ulkusa. Klinička primena: peptički ulkus. Ranitidin (Panfarma Srbija). ulkus. Cimetidin nekada izaziva ginekomastiju kod muškaraca.Med. ileus. Registrovani lekovi • • Cimetidin . Recidivi se mogu javiti kada se prekine primena blokatora H2 receptora. refluks ezofagitis. lekova i bakterija u krvotok i dr. Jedan od najvitalnijih organa organizma. Ranitidin (Hemofarm Srbija). Famotidin (Hemofarm Srbija). uključujući oralne antikoagulanse i triciklične antidepresive. vitamina i gvožđa. U poslednje tri decenije gastroenterologija je učinila značajan progres u dijagnozi i terapiji mnogih bolesti.

nakuplja se u kiseloj sredini kanalića stimulisanih parijetalnih ćelija. Soli magnezijuma uzrokuju proliv. Gel podiže pH želudačnog soka na oko 4. aluminijum-hidroksid – gel u želucu prelazi u aluminijum-hlorid. Loseprazol (Liconsa Španija). antacidi mogu dovesti do zaceljenja ulkusa duodenuma.Inhibitori protonske pumpe Prvi inhibitor protonske pumpe bio je supstituisani benzimidazol-omeprazol. Apsorpcijom dospeva u krv. Klinička primena: dispepsija. magnezijum – trisilikat. Najčešće primenjivani antacidi su soli magnezijuma i aluminijuma. takođe može stimulisati sekreciju gastrina i tako dovesti do 7 . gde biva i aktiviran. pantoprazol i rabeprazol. Registrovani lekovi • • • Omeprazol – Omeprazol (Srbolek Srbija). omeprazol ima specifično dejstvo na parijetalne ćelije. Važno je napomenuti da dolazi i u obliku intravenskih injekcija koje se koriste u bolnicama za lečenje teških oblika peptičkih bolesti. osip je takođe moguć. Ostali inhibitori protonske pumpe su lansoprazol. To ima za posledicu inhibiciju peptičke aktivnosti. kombinovana terapija infekcije Helicobacter pylori. koja praktično prestaje na pH 5. Oslobođeni ugljen-dioksid izaziva podrigivanje. ali pošto je slaba baza. impotencije. Pulcet (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska) Lansoprazol – Amarin (Medochemie Kipar). Sabax (Hemopharm Srbija) Antacidi Antacidi neutrališu želudačnu kiselinu i tako povećavaju gastričnu pH vrednost. natrijum-bikarbonat . Deluje tako što ireverzibilno inhibira protonsku pumpu. hlorid se oslobađa i reapsorbuje. Ova supstanca ima produženo antacidno dejstvo a adsorbuje i pepsin. Omep (Salutas Pharma GMBH Nemačka). Pantoprazol se aktivira samo u izrazito niskom pH te je zato bolji od omeprazola. kada dospe u crevo. dejstvo samo jedne dnevne doze na želudačnu sekreciju trajaće 2-3 dana. u obliku kapsula. Pantoprazol ulazi u metabolizam preko citohrom P 450 enzimskog sistema u jetri. pa se njihova kombinacija može koristiti radi očuvanja normalne funkcije creva. Koristi se za lečenje težih oblika peptičkog ulkusa i GERB-a. Primenjeni u adekvatnim dozama i dovoljno dugo.deluje brzo i povećava pH želudačnog soka na oko 7. Omeprazol se primenjuje oralnim putem. Neželjeno dejstva nisu česta. omeprazol ( Intas Pharmaceuticals Indija) Pantoprazol – Controloc (Altana Pharma Nemačka). Neaktivan je pri neutralnom pH. Lasoprol (Aegis Kipar). konfuzije. ginekomastije i bola u mišićima i zglobovima. Lanzul S (Krka Slovenija).nerastvorljiv prah koji sporo reaguje sa želudačnim sokom dajući magnezijum-hlorid i koloidni silicijum-dioksid. simptomatska terapija peptičkog ulkusa ili refluks ezofagitisa Postoje brojni preparati antacida. a soli aluminijuma opstipaciju. Omezol (Alkaloid Makedonija). najvažniji su: • • • • magnezijum-hidroksid – nerstvorljiv prah koji u želucu formira magnezijum – hlorid.4. Zollinger-Ellisonov sindrom. Zbog selektivnog nakupljanja u oblastima sa niskim pH. Klinička primena: peptički ulkus. kod želudačnih ulkusa nisu tako delotvorni. tako da se ne isključuje mogućnost interakcije s lekovima. Značajno smanjuje i bazalnu i stimulisanu sekreciju kiseline u želucu. Glavobolja i proliv ponekad poprimaju teži oblik. a potom u parijetalne ćelije i njihove kanaliće. somnolencije. Opisana je i pojava vrtoglavice. Mada mu je poluvreme eliminacije oko 1 čas. krajnji korak na putu sekrecije kiseline. refluks ezofagitis. zato što se akumulira u kanalićima. takođe adsorbuje pepsin.

BIH). slabost. magnezijum oksid – Altacid (Bosnalijek. Aluminijum-magnezijum-silikat – Gelusil-lac (Hemofarm Srbija) Aluminijum hidroksid.1% u enzimima koji sadrže gvožđe (npr. odstranjenje želuca. akutno ili hronično krvarenje. trudnoća.• sekundarnog porasta želudačne sekrecije. Gastal (Pliva Hrvatska) Hidrotalcit – Rupurut (Bayer Nemačka). Gvožđe iz biljnih izvora (voće. Lečenje oralnim gvožđem primenjuje se najmanje 3 do 6 meseci. mada se u specijalnim okolnostima može dati i parenteralno. produžena menstrualna krvarenja. dojenje) i nedovoljnog unošenja gvožđa hranom. mala krvarenja iz digestivnog trakta. čir. Takođe. resekcija želuca. Suspenzija deluje vrlo brzo zbog svog oblika i osigurava trajno zaštitno delovanje na sluznicu. Gvožđe se u gastrointestinalnom sistemu apsorbuje od 10 do 15 %. gvožđe (II) fumarat i gvožđe (II) sulfat ili jedinjenja trovalentnog gvožđa kao što su (III) gvožđe proteinsukcinilat i gvožđe (III) hidroksipolimaltizni kompleks. dodatno unošenje gvožđa u trudnoći. Oni brzo i potpuno ispravljaju deficit gvožđa pod uslovom da je apsorpcija normalna. Ne treba ga dugo primenjivati. Nakon uzimanja hidrotalcita pH se u želucu u nekoliko sekundi povisi na terapijski optimalno područje pH 3-5 i ostane takva od 75 do 90 minuta. tumori materice. jer može da izazove alkalozu. celijačna bolest). paroksizmalna noćna hemoglobinurija). zatvor ili proliv. Uzroci anemije mogu biti: nedovoljna ili pogrešna sinteza hemoglobina (nedostatak gvožđa). U organizmu ima otprilike 3. divertikuloza. Registrovani lekovi: • • • • Aluminijum fosfat – Alfogel (Galenika Srbija). žitarice) slabije se apsorbuje nego gvožđe iz životinjskih izvorima (meso. hijatusna hernija. Odgovara prirodnom hidrotalcitu i zbog svoje mrežno-slojevite strukture novi je tip u nizu antacida. pojačano propadanje eritrocita (hemolitička anemija). Gvožđe se uobičajeno primenjuje oralno. Deficit gvožđa u organizmu može da nastane usled povećanog gubitka gvožđa (hronična. izraziti kardiovaskularni odgovor na fizički stres. To neće samo korigovati anemiju nego će i popuniti skladišta gvožđa. tumori digestivnog trakta. Deluje jednako dobro kod svakodnevnih povremenih želudačnih tegoba i kod prekomernog izlučivanja želudačne kiseline. U slučaju anemije zbog nedostatka gvožđa primenjuju se preparati sa gvožđem. jaja). Anemija je prisutna kada je koncentracija hemoglobina u krvi manja od 130g/l u muškaraca i 120g/l u žena. iscrpljenost i vrtoglavica. povećane potrebe (pubertet. povećane potrebe u dece i dr. 4% u mioglobinu.gvožđe (II) glicin sulfat. povrće. Te nuspojave su obično bol u želucu. hidrotalcit je antacid i antiulkusni terapeutik. dojenju. abdominalni grčevi. 2. U oralnim preparatima se koriste jedinjenja dvovalentnog gvožđa .5% u koštanoj srži. loše apsorpcije (ahlorhidrija. a 25% preostalog gvožđa nalazi se u rezervi u jetri u obliku feritina i hemosiderina.5 g gvožđa. neodgovarajuće ishrane. usled operativnih zahvata. Opšti simptomi svih oblika anemija jesu jednaki . loše formiranje eritrocita (megaloblastna anemija i aplastične anemija). Prednost hidrotalcita nije samo u brzini smanjivanja prekomerne želudačne kiseline već i naknadno kočenje delovanja pepsina i žučnih kiselina. 0. Gvožđe Preparati gvožđa se koriste za sprečavanje i lečenje anemija uzrokovanih nedostatkom gvožđa.5 . Rutacid (Krka Slovenija) Antianemici Antianemici su lekovi za lečenje anemija. citohromi).bledilo kože i sluznice. mleko. gubitka krvi. mogu 8 . 65-70% tog gvožđa se nalazi u hemoglobinu. Dvovalentni oblici obično mogu izazvati nuspojave. kratki dah. Dnevne potrebe za gvožđem iznose 1 mg dnevno za muškarce i 2 mg za žene.

bolestima tankog creva. 5. adrenokortikoidima. analgeticima. dugotrajnog lečenja antagonistima folne kiseline (metotreksat). Boja stolice kod osoba koji uzimaju pripravke gvožđa najčešće je crne boje ali to nije opasno. pri poremećajima crevne flore zbog tropskog sprua. a u manjoj meri i makrofagi. Folna kiselina Folna kiselina je po hemijskoj strukturi pteroilmonoglutaminska kiselina. dok soja ne sadrži ovaj vitamin. sprečava pojavu perniciozne anemije. bolom u abdomenu. pri multiplim divertikulima tankog creva ili sindromu “ blind loop”. Zajedno sa folnom kiselinom spada u antianemične vitamine. pogotovo kod male dece koje progutaju tablete. npr.izazvati krvarenje u želucu. sirevi. Izvori ovog vitamina su gotovo isključivo namirnice životinjskog porekla. Sem toga ona je od velike važnosti za pravilan razvoj ćelija krvi. kafa. Temren (namirnica od fermentisanog sojinog zrna). Takođe. Eritropoetin (EPO) Eritropoetin je hematopoezni faktor rasta koga proizvode najviše ćelije bubrega. Cijanokobalamin koristimo za lečenje i sprečavanje hematoloških i neuroloških poremećaja izazvanih nedostatkom toga vitamina: poremećaji njegove apsorpcije. sinteza nukleinskih kiselina. koji stvara zaštitni omotač oko nerava. Preparati gvožđa nisu bezazleni i njihovom prečestom upotrebom (predoziranjem) može se javiti i toksičnost.6. Vitamin B12 vrši nekoliko metaboličkih funkcija. pri metilmalonskoj aciduriji i kod strogih vegetarijanaca i dece koju doje vegetarijanke.8-tetrahidrofolna kiselina. U organizmu se folna kiselina javlja u redukovanom obliku. pri Crohnovoj bolesti. Dve glavne funkcije vitamina B12 su stimulacija rasta i stimulacija formiranja i sazrevanja eritrocita. neophodnu stepenicu u replikaciji gena. U slučaju manjka enzima za varenje apsorpcija se smanjuje za 50 %. ugljenih hidrata i belančevina u energiju. folnu kiselinu treba davati i kad postoji povećana potreba tokom trudnoće i dojenja. Apsorpciju pomažu vitamini B-kompleksa.5). Presudan je za proizvodnju genetskog materijala RNK i DNK kao i mijelina. a odmažu stres. bubrezi. Pošto vitamin sadrži kobaltov atom dobio je ime (cijano) kobalamin. Cijanokobalamin Vitamin B 12 je hidrosolubilni vitamin. pri pernicioznoj anemiji. Folati učestvuju u sintezi timina iz uracila i u razgradnji histidina u glutaminsku kiselinu.7. Zanimljivo je da je folna kiselina neophodna i za rast mikroorganzama. U ljudskom organizmu deponovan je u jetri (50-90 %). delujući kao koenzim akceptor vodonika. meso. Trovalentno gvožđe u obliku kompleksnog spoja gvožđe i proteinsukcinilata nije rastvorljivo u kiseloj sredini (pH ispod 5). vitamin C i H (biotin). duvan. Neophodna je za metabolizam nukleinskih kiselina (DNK i RNK). Učestvuju i u procesima pretvaranja serina u glicin i u sintezi metionina iz homocisteina. malapsorpcijskog sindroma povezana s bolestima jetre. odnosno kao koenzim F. čija je uloga da reverzibilno vezuje i otpušta jedan ugljenikov atom što je potrebno za sintezu DNK. krvavim prolivima. Prirodni eritropoetin je veliki glikozidni polipeptid sa 165 aminokiselina i molekulskom 9 . a kod deficita cinka smanjuje se za 53 %. ribe i školjke. prolivima. Apsorbovanje ometaju i razne infekcije digestivnog trakta. pri totalnoj ili subtotalnoj gastrektomiji. Njegova najvažnija uloga je da deluje kao koenzim za redukciju ribonukleotida u dezoksiribonukleotide. neophodan je za normalnu funkciju i održavanje integriteta nervnih i epitelnih ćelija. Folna kiselina sama za sebe ima protektivnu ulogu protiv nekih oblika raka pa čak i terapijsku vrednost Koristi se za prevenciju i terapiju megaloblastne anemije izazvane deficitom folata kod smanjenog unosa hranom. Folna kiselina u organizmu učestvuje u sintezi purinskih baza. celiakiji i idiopatskoj steatoreji. antikonvulzivima. tirozin). holina i nekih aminkokiselina. Prirodni izvori: namirnice životinjskog porekla . i lagano se rastvara u neutralnom i alkalnoj sredini (pH iznad 6. sulfasalazinom i kod hronične hemolizne anemije. Cijanokobalamin dolazi u formi intramuskularnih injekcija. Još se naziva folacin i vitamin B 11. mleko. jaja. Pravilan metabolizam proteina i aminokiselina (metionin. triptofan.džigerica. dugotrajnim stresom ili infekcijama i povećanim izlučivanjem. Velike doze oralnog gvožđa mogu uzrokovati nekrotizirajući gastroenteritis sa povraćanjem. androgenom. letargijom i dispnejom. pri infestaciji pantjičarom Diphyllobothrium latum. Vitamin B12 kao i drugi B vitamini ima važnu ulogu u pretvaranju masti.

epoetin beta – RECORMON za reco-pen (Roche diagnostics Nemačka). sekrecija eritropoetina znatno je oštećena i pacijent zapada u anemiju. MIRCERA (Roche Diagnostics Nemačka). proizvodnje krvnih proteina. ciroza jetre i hepatitis. najveća žlezda organizma. Takav eritropoetin proizvodi se u dve forme: alfa i beta. Lekovi za žučnu kesu i jetru Jetra je jedan od najvitalnijih organa ljudskog organizma. velika barijera ulasku otrova. hroničnih upala i AIDS-a. folna kiselina (vitamin B11) . darbepoetin alfa – ARANESP (Amgen Europe Holandija). Epoetin može da se aplikuje intravenski. Hepatoprotektivni lekovi Silimarin je aktivna supstanca biljke sikavice (Silybium marianum). metoksipolietilenglikol-epoetin beta – MIRCERA (F. Međutim.FERRO-GRADUMET (Galenika Srbija). silikristina i silidiaza i glavna je aktivna supstanca u plodu sikavice.Hoffmann-La Roche Švajcarska).Cilag International Belgija). cijanokobalamin – VITAMIN B 12 (Hemofarm Srbija).FOLNAK (Sigmapharm Srbija). žuči i holesterola skladište glikogena.HEFEROL (Alkaloid Makedonija). hidroksokobalamin – OHB12 (Galenika Srbija). koji se proizvodi iz ćelija sisavaca rekombinantnom DNK tehnologijom. lekova i bakterija u krvotok i dr. epoetin zeta – EQRALIS (Hemofarm Srbija). epoetin alfa – EPREX (Janssen. za prevenciju i lečenje anemije u bolesnika obolelih od karcinoma lečenih hemoterapijom na bazi platine. non-Hodgkin limfomom i mijelodisplastičnim sindromom. da ima dovoljno gvožđa i drugih faktora. FOLAN (Farmakos Srbija). Pri anemiji ili hipoksemiji renalna sinteza i sekrecija eritropoetina mogu porasti za 100 i više puta. Takođe. gvožđe protein sukcinilat . Prirodni eritropoetin se luči kao odgovor na tkivnu hipoksiju (nedostatak kiseonika). za lečenje anemije u bolesnika s multiplim mijelomom. FOLACIN (Jadran Galenski Laboratorij Hrvatska). insuficijencije bubrega. U prisutnosti anemije proizvodi se više eritropoetina.masna jetra jeste nakupljanje lipida u ćelijama jetre. kada pacijent mora ići na dijalizu. Njene funkcije su mnogobrojne: metabolizam masti. Smatra se da 10 . gvožđe u kombinaciji sa folnom kiselinom – FOLIRON (Remedica Kipar). U terapijske svrhe se koristi rekombinantni humani eritropoetin. Silimarin je mešavina flavonolignana silibina. koji signalizira koštanoj srži da proizvodi više eritrocita. Eritropoetin može biti koristan u lečenju anemija kod oštećenja koštane srži i sekundarnih anemija zbog malignih bolesti. gvožđe II glicin sulfat – ORFERON RETARD (Pliva Hrvatska). eritropoetin je koristan kod anemija uzrokovanih terapijom zidovudinom u pacijenata s HIV-om. u slučaju hroničnih bubrežnih bolesti. Registrovani lekovi: • • • • • • • • • • • • • • • ferofumarat . alkoholna bolest jetre: oštećenje jetre nastalo hroničnim konzumiranjem alkoholnih pića. ali one imaju isti klinički značaj pa je u terapijskoj primeni jedinstveni epoetin ili kako se još naziva .težinom od 30 400. a najbrži posle intravenske injekcije. Eritropoetin stimuliše razmnožavanje eritrocita i njihovo sazrevanje u koštanoj srži. ORFERON (Pliva Hrvatska).LEGOFER (Alkaloid Makedonija). Najčešće bolesti jetre jesu: masna jetra . VITAMIN B 12 (Krka Slovenija). gvožđe II sulfat .FERRUM LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). Takva korekcije anemije pretpostavlja da koštana srž nije oštećena lekovima ili hroničnim bolestima. gvožđe III hidroksid polimaltozni kompleks .EPO. dekstriferon – FEDEX (Zdravlje Srbija). Najbolji odgovor postiže se posle supkutane aplikacije. supkutano ili intraperitonealno. ugljenih hidrata i proteina. vitamina i gvožđa.

Takođe sadrži metabolite i razgradne produkte ksenobiotika (lekovi i otrovi). vitamini B grupe.ursodeoksikolna kiselina često postaje glavni sastojak žuči. U retkim slučajevima je u pacijenata primećena meka stolica. Silimarin se može koristiti u akutnim i zapaljenskim bolestima jetre i kod upala jetre uzrokovanih otrovima. Lekovi koji otklanjaju spazam žučnih puteva Kretanje žučnih kamenaca niz žučne puteve može izazvati vrlo jake bolove (bilijarna kolika). Zato se daje prednost buprenorfinu. i drugih lipida. Lekovi koji mogu rastvoriti nekalcifikovane kamence u žučnoj kesici jesu henodeoksiholna kiselina i ursodeoksiholna kiselina. U hepatoprotektvivne lekove spadaju i: esencijalni fosfolipidi sa vitaminima. Kada žuč postane prezasićena holesterolom on stvara kristale koji imaju tendenciju rasta. analozi esencijalnih aminokiselina (L-ornitin L-aspartat.Leprotek (Zdravlje Srbija). holesterola. Silimarin se može koristiti za ublažavanje hepatopatije. Kliničku primenu našle su samo kod nekih bolesnika jer je hirurška intervencija indikovana kod većine bolesnika koji zahtevaju lečenje. bilirubina. Ti kamenci se najvećim delom sastoje od holesterola. formiranje holesterolskih kamenaca u žučnoj kesici. 11 . Henodeoksiholna kiselina je jedna od dve osnovne žučne kiseline.obnavlja oštećene membrane jetrinih ćelija i vraća im njihovu aktivnost. Morfin uspešno otklanja bol. Ursodeoksikolna kiselina . alkoholizma. Tu se prikuplja i žuč . a sastoji se od žučnih soli. Žuč služi kao emulgator za masti i vitamine rastvorljive u uljima u digestivnom traktu i omogućava bolju apsorpciju masnih materija iz creva. Ursodeoksiholna kiselina. Ursodeoksiholna kiselina inhibira intestinalnu apsorpciju holesterola i njegovu sekreciju u žučnu kesu. Dijareja je glavno neželjeno dejstvo ovih kiselina. koji se moraju ublažiti. Regoistrovani lekovi • • • Esencijalni fosfolipidi – Essentiale forte N (Aventis Pharma Nemačka) L-ornitin L-aspartat – Hepa-merz ( Merz Pharmaceuticals GmbH Nemačka) Silimarin . Za otklanjanje bilijarnog spazma obično se koristi atropin. Petidin deluje na sličan način. koristi se kod ciroze jetre i kod hroničnih bolesti jetre. Ovakvo stanje može nastati zbog genske predispozicije ili nepravilne ishrane. pojavljuje se u malim količinama u žuči čoveka. 7β-hidroksi epimer henodeoksiholne kiseline. masne degeneracije jetre. Najčešće bolesti bilijarnog sistema jesu kamenac u žučnoj kesi (holelitijaza) i kamenac u žučovodu (holedokolitijaza). ali ima neželjena lokalna dejstva – dovodi do spazma Odijevog sfinktera i povećava pritisak u žučnim putevima. Može se primeniti zajedno sa morfinom. Favora Sylimarin (Belupo Hrvatska) Žučna kesa je maleni organ u obliku kruške smešten ispod jetre. jer deluje spazmolitički. mada relaksira druge glatke mišiće. trovanja jetre različitog organskog porekla i sl.tečnost koju stvara jetra. elektrolita.tokom lečenja ursodeoksiholnom kiselinom dolazi do promene relativnih koncentracija žučnih kiselina . tj. Za delovanje ovog leka od krucijalne je važnosti to da je funkcija jetre dobra. ornitin-ketoglutarat i dr). upala jetre virusnog porekla. Lekovi koji se primenjuju u terapiji holesterolskih žučnih kamenaca Najčešće oboljenje bilijarnog trakta je holesterolska holelitijaza. da je funkcija žučne kese takođe dobra i da se žučni kamenac sastoji isključivo od holesterola.

soli bizmuta. Osmotska sredstva U osmotske laksanse spadaju supstance koje se slabo apsorbuju – purgativne soli i laktuloza. Postoji akutni i hronični zatvor. što dovodi do ubrzane pasaže kroz tanko crevo i dospevanja u kolon veoma voluminoznog sadržaja. grčevi. poremećaji štitnjače. proliv i poremećaj elektrolita. zadržavajući vodu povećavaju zapreminu stolice. Dostupan je u obliku tečnosti ili čepića. U kolonu se pod dejstvom bakterija razlaže na ova dva šećera. Od soli se uglavnom upotrebljavaju magnezijum-sulfat i magnezijum-hidroksid. konstipacija) je stanje u kome osoba ima neugodno ili retko pražnjenje creva. Usled rastezanja zida kolona. koji se slabo apsorbuju. Laktuloza je polusintetsko jedinjenje. fizička neaktivnost. Mogu se javiti i grčevi u trbuhu. neuromišićnu blokadu ili depresiju CNS-a. Takva osoba ima tvrdu stolicu koja teško prolazi. Može se razviti tolerancija. Češka). zatim u pripremi za pregled ili operaciju. natrijum sulfat. polialkoholi (glicerol. Ove soli su nerastvorljive. Laktulozi je potrebno 2-3 dana da ispolji dejstvo. Zatvor stolice (opstipacija.Med. antihipertenzivi. Takav laksativ može pomoći u više situacija: kada je potrebno razviti normalnu crevnu funkciju nakon perioda loše ishrane i nedostatka fizičke aktivnosti. hiperkalcijemija. Glicerol se primjenjuje kao laksativ. Zatvor može za posledicu imati oboljenja debelog creva usled koncentriranja toksina iz fecesa. organske kiseline koje se slabo resorbuju (limunska. ali ih ipak treba izbegavati kod male dece i bolesnika sa oslabljenom renalnom funkcijom. pre porođaja.Registrovani lekovi: • • Ursodeoksikolna kiselina . gvožđa. Neželjena dejstva se javljaju kod velikih doza: nadimanje. neadekvatna ishrana. defekacija nastaje sat vremena posle uzimanja laksanasa. A često je zatvor samo simptom neke druge bolesti. sedativi). Njihovom fermentacijom nastaju mlečna i sirćetna kiselina.CS Praha A. a i osećaj da se rektum nije u potpunosti ispraznio.Ursofalk ( Dr Falk Pharma GmbH Nemačka). disaharid sačinjen od fruktoze i galaktoze. u periodu od par dana nakon porođaja i može pomoći kod konstipacije često uzrokovane 12 . narkotici. koje deluju kao osmotski laksansi. manitol. jer mogu izazvati srčani blok. tako da navlači vodu u lumen creva iz okolnih tkiva. Ponekad je za lečenje takvog stanja potrebno samo prilagoditi ishranu. Himekromon – Himekromon (Zdravlje Srbija). Sadržaj creva time postaje mekši i crevna funkcija biva olakšana.S. Razlozi nastanka zatvora mogu biti: promjena ishrane. lekovi (antacidi. Mendiaxon (Hemofarm Srbija) Laksativi Laksativi (laksansi) jesu lekovi za lečenje zatvora stolice. sorbitol). Putem osmoze omogućavaju povećanje zapremine crevnog soka. Magnezijum se iz ovih jedinjenja apsorbuje u malim količinama koje ne daju sistemska neželjena dejstva. Ursosan (Pro. a deluje osmotski. vinska i jabučna kiselina).

To su tečni parafin (koji se ne koristi zbog sumnje u kancerogenost) i maslinovo ulje. senozidi A i B iz biljke sene ( Cassia angustifolia ). a u njemu se pod dejstvom bakterija raskida glikozidna veza i oslobađaju antracenski derivati. gasovi. Lek neizmenjen dospeva do kolona.za pola sata do sat vremena. agar i ljuska ispagule. bokvica – Mucofalk pomorandža –(Dr. grčevi. povećavaju zapreminu crevnog sadržaja i tako ubrzavaju peristaltiku. Neke nuspojave pri njegovoj upotrebi mogu biti nelagodnost u trbuhu. Portalak (Belupo Hrvatska). Takođe. On deluje na sluznicu podstičući peristaltiku creva. sterkulia. fenolftalein. Deluju na način da izazivaju ulazak vode ili blokadu apsorpcije vode pa stolica postaje mekana. ljuskice semena metilceluloza. Delovanje mu počinje tek za 6 do 12 sati. To su npr. Falk Pharma Nemačka) Digestivi 13 . Antiapsorpcijski laksativi U pitanju su izrazito jaki laksativi. Takođe. Zapravo. polietilenglikol – Fortrans (Beaufour Ipsen Industrie Francuska). Potrebno je nekoliko dana da ispolje dejstvo. u ovu spada i natrijum dokuzat koji nije ništa drugo nego posebna vrsta deterdženta. natrijum laurilsulfoacetat. često i produženo uzimanje takvih laksativa izazivaće oštećenje debelog creva. Registrovani lekovi: • • • • • • bisakodil – Dulcolax (Zdravlje Srbija). ali im je dobra strana to što nema neželjenih efekta koji ostavljaju neželjene posledice. bisakodil. U tankom crevu se resorbuje i nakon biotransformacije izlučuje u tanko crevu preko žuči. glicerol – Medilaks (Farmakos Srbija). Bisakodil je hemijski i farmakološki srodan fenolftaleinu. efikasno i direktno podstiču zid debelog creva uzrokujući stezanje i pomeranje stolice. To su npr. ali ako se primeni u obliku čepića tada delovanje započinje puno brže . ramnozidi iz kore krkavine ( Rhamnus frangula ). Sena laksativno dejstvo duguje derivatima antracena. ali mu je djelovanje 10 do 20 puta potentnije. pa preko njega izazivaju kontrakciju glatkih mišića i na taj način i defekaciju. Treba uzeti u obzir i mogućnost alergijskih reakcija. a takođe mogu uzrokovati zavisnost jer ukoliko se često uzimaju razvijaju sindrom lenjih creva. Laksansi koji povećavaju volumena creva Ovi laksativi povećavaju volumen stolice. To su. mekinje. Omekšivači stolice Ovi laksativi olakšavaju defekaciju tako što razvodnjavaju i omekšavaju feces. ovakva sredstva izazivaju stanje proliva. natrijum-pikosulfat – Natrijum-pikosulfat (Zdravlje Srbije). šljive). Apsorbuju se i direktno deluju na mienterički pleksus.drugim lekovima. glikozidi iz rabarbare ( Rhei rhizomae ). Panlax (Hemofarm Srbija). krotonovo ulje i dr Nadražajni laksativi Vrlo snažno. Danas su uglavnom napušteni. ricinusovo ulje. koji sa šećerima grade glikozide. pektini iz voća (smokve. Zadržavajući vodu u lumenu creva. laktuloza – Lactulose-MIP (Chephasaar Chemisch Pharmazeutische Fabrik Nemačka). Treba istaći da se oni mogu koristiti vrlo ograničeno jer izazivaju grčeve.

Kapsule primenjuju se zajedno s obrokom i to sa svakim obrokom tako da se osigurava delotvorna količina enzima u varenju hrane. Proteolitički enzimi u pankreasnom soku su: endopeptidaze (tripsin i himotripsin) – deluju na untrašnje peptidne veze proteina i polipeptida. amilazu i proteazu u razmeri 5 : 4 : 3. Takav ekstrakt. jetra. amilaza. a ponekad na mahove. egzopeptidaze (karboksipeptidaza i aminopeptidaza) – deluju na slobodne karboksilne i amino-grupe na terminalnim krajevima peptida i elastaza (deluje na elastična vlakna). Digestivi su lekovi za supstitucionu terapiju kod smanjene sekrecije digestivnih enzima Pankreatin jeste smesa enzima. Na kraju. a dobija se ekstrakcijom iz svinjskog pankreasa. Sadrži lipazu. Zbog toga su proizvedeni preparati pankreasnih enzima u acidorezistentnim mikrogranulama koje se rastvaraju u medijumu pH>5. masne. fosfolipaza i holesterol esteraza. To je autoimuna bolest. Prisustvo insulina osigurava da glukoza ulazi u tkiva gde se koristi za dobijanje energije dok ulaskom u jetru glukoza se skladišti u obliku glikogena koji predstavlja rezervu energije. pankreasni prašak – Pankreatin (Galenika Srbija).obolevaju uglavnom mlađe osobe. ali sigurno propadaju i lučenje se smanjuje. hemiceluloza. kakav je amilaza. lipaza. Za šećernu bolest smatramo manjak prirodnog insulina (hipoinsulinemija) u krvi i s tim povezana povišen nivo glukoze u krvi (hiperglikemija). Da bi glukoza ušla u tkiva (mozak. a mogu biti oštećene i Langerhansove ćelije. U pankreasnom soku se takođe nalaze ribonukleaze. Amilolitički enzimi. proteaza. imunološki sistem napada ćelije koje u pankreasu proizvode insulin i uništava ih kao da su 14 . Ovakvo stanje može se poboljšati uzimanjem lekova koji sadrže enzime pankreasa. pa se razvija diabetes melitus. Kod ove bolesti javlja se bol u trbuhu. proteolitičke i lipolitičke enzime. Smanjena sekrecija enzima može biti posledica hroničnog pankreatitisa. Slaba apsorpcija dovodi do gubitka težine i pothranjenosti. mišići. naravno.. ponekad stalno. lipaza. proteaza – Festal N (Jugoremedija Srbija). Dejstvo svih pankreasnih enzima u alkalnoj sredini je optimalno. funkcija lučenja digestivnih enzima u potpunosti zakazuje. Taj peptid luče posebne grupe ćelija (β-ćelije) u pankreasu koje nazivamo Langerhansova ostrvca. Stolica je svetla i masna. hidrollizuje skrob do oligosaharida i disaharida maltoze. žučne soli – Digestal (Galenika Srbija) Antidijabetici Šećerna bolest ili dijabetes melitus uz aterosklerozu i hipertenziju jedna je od najčešćih bolesti u starijoj populaciji. Terapija je doživotna. što omogućava da se postignu viskoe doze aktivnih enzima u duodenumu. koji je i sam protein. Bez njega glukoza ne može ući u tkiva. Napredovanjem hroničnog pankreatitisa ćelije koje luče digestivne enzime polagano. Registrovani lekovi • • • amilaza.) neophodan je hormon insulin. smrdljive stolice.. Kao rezultat nedostatka ovih enzima javljaju se tegobe kao što su obilne. Razlikuju se 2 tipa šećerne bolesti: • Diabetes melitus 1 (DM1) . bio razgrađen u želucu pod uticajem pepsina i HCl. ne može se uzimati jednostavno "per os" jer bi pankreatin. Lipolitički enzimi su lipaza.Digestivi Pankreas izlučuje amilolitičke.

hlorpropamid. Dejstvo postiže pojačanim iskorišćavanjem glukoze u perifernim tkivima. Ne pomaže u proizvodnji više insulina i efikasan je samo kod ljudi kod kojih pankreas još može da izlučuje insulin. glikvidon. Zbog toga je metformin dobar izbor za gojazne osobe. ali ga nema dovoljno ili ga ima dovoljno ali nije delotvoran. Većina derivata sulfonilureje prolazi kroz placentu i stimuliše fetalne β-ćelije da oslobađaju insulin. smanjuju nivo šećera u krvi inhibicijom (zaustavljanjem) enzima alfa-glukozidaze u digestivnom traktu. Metformin smanjuje proizvodnju glukoze u jetri i pomaže glukozi da dođe u mišiće gde je potrebna. To odlaže apsorpciju šećera. zbog toga je kontraidikovana primena derivata sulfonilureje u trudnoći. Mogu se primenjivati sami. glimepirid i tolbutamid. Inhibitori alfa-glukozidaze mogu smanjiti porast šećera u krvi do kog dolazi nakon obroka. iako prirodno ne luči dovoljno insulina. Mogu se primenjivati sami ili uz metformin ili SU. Najčešća neželjena dejstva su flatulencija (gasovi). Tako može delovati u slučaju dijabetesa tipa 2 zato što pankreas. To su pioglitazon i roziglitazon. tečne stolice. Organizam ubrzo ostaje bez imalo insulina i neophodno je parenteralno uzimanje insulina. Inhibitori alfa-glukozidaze Inhibitori alfa-glukozidaze. To može biti korisno u ograničavanju hroničnih komplikacija dijabetesa.• strano telo. glipizid. Osnovno mesto delovanja sulfonilureje (SU) su β-ćelije Langerhansovih ostrvaca gde stimuliše sekreciju insulina i time smanjuju glikemiju. gliklazid. U slučaju daljeg napredovanja bolesti neophodno je primeniti oralne antidijabetike. Svi lekovi iz ove grupe podstiču pankreas na izlučivanje više insulina nego obično. i dalje funkcioniše pa može da poveća lučenje insulina. Takođe smanjuju proizvodnju glukoze u jetri. Diabetes melitus 2 (DM2) . smanjenjem deponovanja glukoze u obliku glikogena u jetri i usporavanjem apsorpcije glukoze u crevima. Metformin ne povećava telesnu proizvodnju insulina i zato ne povećava telesnu težinu. Tada vrlo često nije potrebno uzimati parenteralni insulin nego tek prilagoditi ishranu i održavati telesnu aktivnost.dolazi do smanjene osetljivosti tkiva na insulin ili ćelije nedovoljno luče inzulin. kada se ipak dogode. gliklazid. Postoji nekoliko grupa oralnih antidijabetika: • • • • • Derivati bigvanida (metformin) Derivati sulfonilureje (glibenklamid. Može doći do mučnine i povraćanja. izazivajući tešku hipoglikemuiiju na rođenju (glibenklamid je izuzetak). bol u trbuhu i nadimanje. Karakteristično za metformin je to da ukoliko dođe do predoziranja metforminom nivo glukoze neće pasti ispod prihvatljive (hipoglikemija). promene stolice ako se uzimaju velike doze. Sa povećanjem težine teže je kontrolisati šećer u krvi i zato je jako važno paziti na težinu. Najuobičajenija nuspojava primene metformina vezana je uz digestivni trakt. Ovi lekovi povećavaju osetljivost telesnih ćelija na delovanje insulina. Ostale nuspojave su retke i. glimepirid) Inhibitori alfa-glukozidaze (akarboza) Tiazolidindioni (glitazoni) Ostali (repaglinid) Bigvanidi Jedini bigvanid koji se trenutno primenjuje je metformin. blage. kao što je akarboza. Derivati sulfonilureje Ovoj grupi pripadaju sledeći lekovi: glibenklamid. Kod ovog oblika DM-a insulina ima. Uzimanjem bilo kog leka koji povećava nivo insulina veća je mogućnost porasta telesne težine. Najčešća neželjena dejstva roziglitazona i pioglitazona su porast telesne mase i retencija 15 . ali se često kombinuju sa SU zbog boljeg delovanja. Tiazolidindioni (glitazoni) Nedavno predstavljena grupa lekova su tiazolidindioni ili insulinski ´senzitizeri´.

nateglinid – STARLIX (Novartis Švedska). SIOFOR (Berlin Chemie Nemačka). baš zbog prisutnosti papaverina. TEFOR (Galenika Srbija).ili se javlja opstipacija (zatvor) ili stalni prolivi. • • • • • • • • • Lekovi za funkcionalne gastrointestinalne poremećaje Pod pojmom funkcionalnih gastrointestinalnih poremećaja podrazumevamo skup simptoma i bolesnih stanja za koje je karakterističan pojačan ili smanjen motilitet creva. Lekovi kao što je repaglinid deluju stimulisanjem pankreasa na lučenje više insulina. Za takve poremećaje je karakterističan abdominalni bol . mebeverin.GLIBENKLAMID (Fampharm Srbija). uzimanjem repaglinida smanjena je opasnost od nastanka hipoglikemije. MEGLIMID (Krka Slovenija). Registrovani lekovi: • metformin . GLIORAL (Galenika Srbija). AGLURAB (Medis Norveška). GLUCOPHAGE (Merck Nemačka). repaglinid – NOVONORM (Novo Nordisk Danska). U lečenju funkcionalnih poremećaja GIT-a koriste se: • • parasimpatolitici (spazmolitici) .grčevi. GLUCOPHAGE (Merck Sante Francuska). Opijum koji se dobija iz maka tradicionalno je sredstvo za ublažavanje crevnih grčeva.GLUFORMIN (Hemofarm Srbija). DIAPREL MR (Les Laboratories Servier Francuska). metformin. što upućuje na oštećenje jetre. DIPRIAN (Panfarma Srbija). ali samo u vreme i neposredno posle obroka. To znači da glatka muskulatura creva prejako.smanjuju spastičnost glatkog mišića GIT-a i grčeve propulzivi (metoklopramid i cisaprid) . alkaloida iz biljaka maka (Papaver somniferum) koji za razliku od svih ostalih alkaloida maka nema delovanje na CNS (centralni nervni sistem). glibenklamid . spastični kolitis. METFORMIN (Srbolek Srbija). 16 .GLIKOSAN (Slaviamed Srbija). rosiglitazon – AVANDIA (Glaxowellcome Production Francuska). preslabo ili potpuno nekontrolisano reaguje na nadražaje uzrokujući poremećaje u proticanju crevnog sadržaja kroz digestivni trakt . akarboza – GLUCOBAY (Bayer Healthcare Nemačka). glimepirid . MANINIL (Berlin Chemie Nemačka).DIULONG (Habit Pharm Srbija). glipizid . glibenklamid – GLIBOMET (Berlin-Chemie Nemačka). GLIMEPIRID (Remevita Srbija). Često znaju biti vrlo neizdrživi i teško podnošljivi. DAONIL (Jugoremedija Srbija). AMARYL (Aventis Intercontinental Francuska).povećavaju pokretljivost GIT-a.tečnosti. Prvi od njih je repaglinid. U u poređenju sa SU. Oni su uglavnom samo simptom nekih drugih bolesnih stanja. N-butil skopolamin . GLUCOVANCE (Merc Sante Francuska). U retkim slučajevima od nuspojava zapažene su i blaga anemija ili povećanje nivoa određenih enzima u krvi. divertikuloze i ileus. Mebeverin je sintetski ekvivalent papaverina.atropin. U takve poremećaje spadaju sindrom iritabilnog kolona. Repaglinid (regulatori glikemije uz obroke) Regulatori glikemije uz obroke grupa su lekova koja se od nedavno primenjuje u lečenju dijabetesa tipa 2. Delovanje repaglinida brže je i traje kraće od delovanja SU. MEGLUCON (Salutas Pharma Nemačka).GLUCOTROL XL (Pfizer SAD) gliklazid .

smetnji mikcije i ubrzanja srčanog ritma. S obzirom da može ući u mozak deluje na CNS uzrokujući nemir. dokazane patološke regurgitacije u dece. uzbuđenost. Povećava oslobađanje acetilholina u digestivnom traktu. kao i do popuštanja sfinktera pilorusa. manija i disforija mogu se javiti retko. pospanost. opistotonusa. Mebeverin pripada grupi neurotropnomuskulotropnih spazmolitika. Za razliku od papaverina mebeverin je spazmolitik sa selektivnim delovanjem na glatku muskulaturu GIT-a. kada drugi lekovi nisu delotvorni. ginekomastija i galaktoreja. Alkaloid je dobijen iz biljaka velebilje (Atropa belladonna). Prijavljene su i abdominalne smetnje. Od sličnih se lekova razlikuje po tome da ne inhibiše dopaminske receptore i neposredno ne podstiče holinergičke receptore. Može doći do pojave tzv. Metabolizuje se pretežno pomoću jetrinih enzima Koristi se za lečenje teške upale jednjaka (erozivnoga peptičkog ezofagitisa). tj. okulogirnih kriza. bol u grudima. glavobolja. abnormalnosti jetronih funkcija. Pripada grupi antiholinergika odnosno antimuskarinskih lekova. beli bun (Scopolia carniolica) i tatula (Datura stramonium). umor i klonulost. npr. glavobolja. Dovodi do podizanja tonusa gastroezofagealnog sfinktera u mirovanju. sušenje usta i žeđ. naročito kolona (debelog creva). Cisaprid je gastrointestinalno prokinetičko sredstvo . anafilaksija. diskinezije žučnih puteva. žučnih i mokraćnih puteva. koprivnjača. hipotenzija i hipertenzivne krize. Retke su glavobolja ili vrtoglavica. nadimanje. Rezultat kombinacije navedenih dejstava se ogleda u povećanju praga za povraćanje i ubrzanju pražnjenja želuca. žučnih i mokraćnih puteva i ženskih polnih organa. Ove se reakcije ispoljavaju u obliku trizmusa. depresija. spastičkog zatvora stolice i dismenoreje. U izuzetnim slučajevima mogu se javiti vrtoglavica. Od malobrojnih prijavljenih najčešće su osip i urtikarija. Atropin deluje na autonomni nervni sistem i to na parasimpatikus tako što se veže za muskarinske 17 . ošamućenost. delirijum. antiholinergičkih delovanja. Koristi se za lečenje spazama i prateće boli zbog hipermotiliteta želuca i creva. pri dijabetičkoj neuropatiji. umor. mučnina i povraćanje Butilskopolamin . Postoje pojedinačni slučajevi opasnih srčanih aritmija. Stimuliše motilitet gornjeg gastrointestinalnog sistema. palpitacija.u pitanju je polusintetski derivat skopolamina. teških oblika dokazane gastropareze. aritmije. Glavne nuspojave su neurološke i psihičke naravi uključujući. Ispoljava parasimpatomimetsku aktivnost. otežano mokrenje i opstipaciju. Primenjuje se u stanjima poremećenog motiliteta gastrointestinalnog trakta. sedaciju i depresiju. Time ubrzava i normalizuje peristaltiku digestivnih organa i sprečava zastoj i refluks sadržaja digestivnih organa. makulopapularni osipi. tremor. za sprečavanje mučnine i povraćanja. često mokrenje. Tako izmenjeni skopolamin više nije u stanju da prođe kroz krvno-moždanu barijeru i ne može delovati na mozak uzrokujući uznemirenost.Danas se kao spazmolitici koriste sintetski derivati papaverina kakav je upravo mebeverin.propulziv. gastroezofagealnog refluksa i dispepsije. galaktoreje i povećanja grudi. midrijazu s gubitkom akomodacije i fotofobijom. opstrukcija bronha). Prolazno se mogu pojaviti grčevi u trbuhu. a takođe je i dopaminski antagonist u CNS-u sa direktnim dejstvom na hemoreceptorsku okidačku zonu. Metoklopramid je u isto vreme i antiemetik i propulziv. svrab. tahikardija. bol u abdomenu. pospanost. Moguće su i reakcije preosetljivosti (osip. urtikarija. Atropin je jedan od najstarijih poznatih lekova. Zbog pojačanog izlučivanja prolaktina u nekih je pacijenata moguća pojava ginekomastije. bunike (Hyosciamus niger). Opušta glatke mišiće digestivnog trakta. kao i neuroleptični maligni sindrom. npr. Nuspojave se u pravilu javljaju retko. Poseduje i antagonističko dejstvo na serotoninskim receptorima. suvu kožu. disfagije. simptoma praćenih organskim bolestima želuca i creva kao što su divertikuloza. retencija urina i cistitis. do smanjenja lučenja znoja i pljuvačke. Ekstrapiramidni simptomi su učestaliji u žena i u djece. poremećaji sna. urinarne retencije i tetanusu sličnih reakcija. tortikolisa. halucinacije i derilijum. a veoma retko smetenost i psihotične reakcije. posebno nastalog kao posledice raznolikih poremećaja gastrointestinalnog trakta. tahikardiju. podrigivanje ili proliv. Deluje direktno na glatke mišiće creva. Dolazi u obliku bromida. grčenja lica. bradikinezije. Nesanica. prirodnog alkaloida velebilja i sličnih biljaka iz porodice Solanaceae. Retko izaziva prolazne antiholinergičke reakcije. ubrzava peristaltiku želuca i duodenuma. iritabilnost. divertikulitis kolona. pa tako smiruje grčeve i popratnu bol. što mu daje jedinstvene antiemetske odlike. Moguće su konvulzije i ekstrapiramidalni znakovi. Koristi se za lečenje: sindroma iritabilnog kolona.

cikloplegija. bilijarnog spazma. crvenilo kože i tahikardija. paralitički ileus. Zbog smanjene salivacije dolazi do pojave suvih usta i ždrela. Zbog toga atropin ima brojne nuspojave. na očima: midrijaza. U pojedinim slučajevima mogu se pojaviti i nuspojave na gastrointestinalnom sistemu: promene ukusa. na genitourinarnom sistemu (u pojedinim slučajevima moguća je impotencija). supresija laktacije. hipertonusa tankog creva. uzbuđenje. butilskopolamin – Buscopan (Zdravlje Srbija) pitofenon. povišeni očni pritisak. ureteralnih kolika i spazma grkljana. metamizol-natrijum. dimetikon – Gasvan (Srbolek Srbija). Intravenska primena atropina u svrhu anestetičke premedikacije uključuje u sebi očekivani rizik od nastanka nuspojava. kod poremećaja srčanog ritma i arterijskog pritiska tokom anestezije. Atropin se koristi u obliku injekcija kod spazma pilorusa. osećaj nadutosti.ponekad se mogu javiti i palpitacije. fizostigminom. U retkim slučajevima mogu se javiti anafilaksija. u slučaju atrioventrikularnog srčanog bloka uzrokovanog povišenim tonusom nervusa vagusa. retencija urina. Bymaral (Alkaloid Makedonija) Baralgetas 18 . u slučaju teške bradikardije i sinkope usled hiperaktivnog refleksa sinusa karotikusa. povišena telesna temperatura. insekticidima i karbamatima. Registrovani lekovi • • • • • • • • mebeverin – Rudakol (Belupo Hrvatska). crvenilo lica. bradikardija. kod trovanja muskarinom. Jasno je da će lek takvog delovanja ublažiti grčeve i zaustaviti preveliki motilitet creva. simetikon – Espumisan L (Berlin-Chemie AG Nemačka). na kardiovaskularnom sistemu . povraćanje. konfuzija. kod poremećaja funkcije urotrakta. metoklopramid – Klometol (Galenika Srbija). slabost. kod sinus bradikardije. hipermotiliteta kolona. atropin neće delovati samo na digestivni sistem nego praktično na celi organizam. digitalisom. disfagija. Kod većih doza javljaju se promuklost. u parkinsonizmu (za smanjenje rigiditeta i tremora) . organofosfornim jedinjenjima. urtikarija. vrtoglavica. nemir. Naravno. kod hipertoniciteta uterusa. fotofobija. Aritmije srca očekuju se kod gotovo trećine bolesnika. Zbog toga parasimpatikus ostaje blokiran pa zbog toga atropin nazivamo parasimpatolitik. u stres ehokardiografiji. pilokarpinom. na CNS-u: glavobolja. mučnina.receptore (na koje se inače vezuje acetilholin) uzrokujući njihovu blokadu. cisaprid – Cisap (Zdravlje Srbija). u slučaju vagalnih reakcija na rendgenske kontraste. u preanestetskoj medikaciji za prevenciju ili redukovanje sekretorne aktivnosti respiratornog trakta. kongestija nosa. Reglan (Alkaloid Makedonija). žeđ. fenpiveriniujum–bromid – (Jugoremedija Srbija). kod radioloških pregleda. konstipacija. atropin – Atropin sulfat (Verofarm Rusija). smetnje vida. Parasimpatikus inerviše digestivni trakt i njegovom blokadom počinje dominirati uticaj simpatikusa što uzrokuje relaksaciju glatkih mišića i kontrakciju sfinktera. nesanica.

iz krvi migriraju u tkiva i postaju fagociti). tečne faze. Masa kostne srži iznosi oko 2000 grama a u ovoj masi kostne srži samo jedna četvrtina je aktivno hematopoezno tkivo. u kojoj su raspršeni ili rastvoreni proteini. crvenoj kostnoj srži. Trombociti su sitni grupisani diskoidni fragmenti citoplazme megakariocita. Eritrociti su najzastupljenije ćelije a uloga im je da transportuju kiseonik iz pluća do drugih tkiva. Hematopoeza odraslih osoba odvija se u pljosnatim kostima sternuma. karlice. spada u najveće organe ljudskog organizma (otprilike je veličine jetre). srednji i veliki. eozinofili (više su zastupljeni u tkivu nego u krvi. pršljenova i proksimalnim okrajcima humerusa i femura. trombociti i limfociti. rebara.Krv i hematopoezni sistem Relativno kratak život zrelih krvnih ćelija zahteva njihovo kontinuirano obnavljajnje. Leukociti su manje brojni i dele se prema prisustvu granula na granulocite i agranulocite. Taj proces se naziva hematopoeza. učestvuju u koagulaciji krvi. a od četvrte goidine u dugim kostima počinje zamena aktivne kostne srži masnim ćelijama. Agranulociti su: limfociti (morfološki se razlikuju mali. Stvaranje ćelija krvi odigrava se posle rođenja u aktivnoj. Posle rođenja aktivna srž nalazi se u svim kostima. monociti. Granulociti su: neutrofili (najzastupljeniji fagocitni leukocit). Krv se sastoji iz dva dela: uobličenih elemenata koji obuhvataju krvne ćelije i trombocite i plazme. pokazuje strukturne i funkcionalne sličnosti sa mastocitima). U kostnoj srži stvaraju se: eritrociti. a istovremeno najaktivnije proliferativno regenerativno tkivo čoveka. brojno se povećavaju u alergijskim reakcijama) i bazofili (najređi leukocit. Osnovni organ hematopoeze je kostna srž. a po funkciji T i B limfociti. timusu i limfocitnom tkivu limfnih čvorova i slezini. granulociti. lako menjaju oblik jer imaju savitljivu opnu. Heatopoezni sistem sačinjavaju sva tkiva i organi koji učestvuju u stvaranju krvnih ćelija. U 19 . organske komponente i neorganske soli. memorijski i efektorni). lobanje. Životni vek im je 120 dana. monociti (čine osnovu mononukleusnog fagocitnog sistema. Imaju izgled bikonkavnog diska.

granulocita i trombocita. oštećenja jetre ili jake intravaskularne koagulacije (diseminovana intravaskularna koagulacija). masnih ćelija. promenama krvnih sudova. Zbog velikog bogatstva u limfocitima i makrofazima slezina igra značajnu ulogu u imunitetu. fenilbutazon) kao i simptomatska trombocitopenija koja se javlja nakon toksičnog oštećenja koštane srži. K1 unosimo u organizam putem hrane. Bakterije stalno sintetišu vitamin K u gastrointestinalnom traktu tako da manjak vitamina K nastaje retko samo zato što ga nema u hrani. Jedan od najčešćih uzroka manjka vitamina K u organizmu je nesposobnost jetre da sekretuje žuč u gastrointestinalni trakt (što nastaje ili zbog opstrukcije žučnih kanala ili zbog bolesti jetre). vezivnih ćelija i vezivnih odnosno retikularnih vlakana. koji je liposolubilan. Najčešći razlog trombocitnih hemoragija jeste smanjen broj trombocita (trombocitopenija). K4 i K5. Međutim. jer kod nedostatka žuči nema adekvatne digestije i apsorpcije masti. U hematopoezne organe spadaju i timus. Vitamini K1 (fitomenadion) i K2 (menakinon) su prirodnog porekla. U slučaju nedostatka vitamina K dolazi do pada protrombina u krvi. IX I X i čini značajan faktor za sprečavanje krvarenja. broj trombocita kod imunološke trombocitopenije do 8 puta a broj granulocita kod piogene infekcije 4 puta. kolitisa. Manjak vitamina K se javlja i kod celijačne bolesti. apsorbuje iz creva zajedno sa mastima. makrofaga i drugih pokretnih ćelija u krvi. Manje učestala forma. pa se zato smanuje i apsorpcija vitamina K. krvnih sudova i nerava. dok kod stečenih oblika fali više faktora koagulacije. Kod novorođenčadi postoji fiziološka hipovitaminoza pa se u porodilištima daje K1 neposredno posle porođaja. faktora VII.normalnim uslovima dnevno se obnovi 3. faktor IX). Stečena koagulopatija najčešće nastaje zbog nedostatka vitamina K. Limfne žlezde predstavljaju periferne limfne organe i smeštene su uglavnom duž krvnih sudova. nedostatkom faktora zgrušavanja krvi. Najčešći oblik hemofilije jeste hemofilija A. Kostna srž u čoveka smeštena je u šupljinama spongioznih kostiju i sačinjena je od: hematopoeznih i imunokompetetnih ćelija. a sintetskim putem dobijeni su K3. Fitomenadion jeste vitamin K1. hemofilija B. osim kod novorođenčadi pre nego što se u njih razvije intestinalna bakterijska flora. korišćenja nekih lekova (sulfonamidi. tropskog sprua (osnovni poremećaj kod ovih bolesti je poremećena apsorpcija masti).7*10 na jedanaesti ćelija periferne krvi. On je koenzim u gama-karboksilaciji postranog lanca glutaminske 20 . koji je odgovoran za normalnu adheziju trombocita). Antihemoragici Disfunkcija mehanizma koagulacije može biti uzrokovana: smanjenjem broja trombocita ili lošom funkcijom trombocita. Fitomenadion (vitamin K) Vitamin K je poznat kao koagulacijski. U urođenim oblicima obično nedostaje jedan koagulacijski faktor (hemofilije). Slezina je sposobna da u određenim stanjima ponovo preuzme hematopoeznu ulogu. Postoje urođeni i stečeni oblici koagulopatija. odnosno antihemoragični vitamin. jeste nedostatak antihemofilijskog globulina B (Božićni faktor. Grupa od nekoliko vitamina po svojoj su strukturi naftokinoni. Ona je i najveći limfni organ. dok K2 sintetišu bakterije iz grupe koli u tankom crevu. Trombocitopenija se javlja kao posledica alergija nakon infekcija. Kod akutnog gubitka veće količine krvi. U limfnim žlezdama nalazi se veliki broj limfocita i manje plazmaćelija. zbog toga što se vitamin K. limfne žlezde i slezina. U prirodi se nalazi u dva oblika: kao K1 i kao K2. jer ima važnu ulogu u zgrušavanju krvi. a time poremećaja koagulacije i krvavljenja bilo spontanim ili kao posledica povreda. koji je posledica smanjene koncentracije ili promenjene strukture i funkcije von Willebrandovog faktora (deo kompleksnog faktora VIII koagulacije. koja predstavlja nedostatak antihemofilijskog globulina A (faktor VIII). Vitamin K je neophodan za pokretanje sinteze četiri najvažnija faktora koagulacije: protrombina. U njoj se obavlja i filtracija krvi radi otklanjanja nepotrebnih sastojaka krvi i isluženih eritrocita. do manjka vitamina K često dolazi usled slabe apsorpcije masti iz gastrointestinalnog trakta. a K3 (menadion) se dobija sintetski. Von Willebrandova bolest je nasledni poremećaj hemostaze. stvaranje svih krvnih loza može da se poveća 4-5 puta.

a zahvaljujući fibrinu nastaje krvni ugrušak koji zaustavlja dalje krvarenje. Hoffmann la Roche Švajcarska). Namenjen je lečenju i prevenciji akutnih epizoda krvarenja u bolesnika s naslednim nedostatkom faktora zgrušavanja VIII (hemofilija A).A. HAEMOCTIN SDH (Biotest Pharma Nemačka). nedostatkom faktora koagulacije II. OCTANATE (Octapharma S. Registrovani lekovi: • • • • • • • aprotinin – TRASYLOL (Bayer Healthcare Nemačka). faktor IX – AIMA FIX (Kedrion Italija). OCTANATE (Octapharma Pharmazeutika Austrija). Opšti simptomi svih oblika anemija jesu jednaki . WILATE (Octapharma Pharmazeutika Austrija). Francuska). ima relativnu molekulsku masu od 57 000. faktor VIII – BERIATE P (ZLB Behring Nemačka). Takođe se koristi za sprečavanje i lečenje krvarenja kod novorođenčadi u dozi od 1-2 mg. odnosno drugih oblika hipovitaminoze K (npr. predoziranja ili trovanja antikoagulancijama dikumarolskog tipa ili njihove kombinacije s fenilbutazonom. Koristi se u terapiji i sprečavanju krvarenja uzrokovana naslednim ili stečenim nedostatkom faktora IX (hemofilija B. rekombinacijom DNK molekula.S. IX i X) usled. a može vezati kalcijumov jon stvarajući kompleks. iscrpljenost i vrtoglavica. Koristi se i za lečenje von Willebrandove bolesti. Faktor IX U pitanju je visoko pročišćeni koncentrat faktor IX koji samo u tragovima sadrži faktore II. 21 . VII. IMMUNINE (Baxter Austrija). akutno ili hronično krvarenje.bledilo kože i sluznice. Faktor koagulacije VIII je specifični protein u sistemu koagulacije s funkcijom kofaktora zajedno s faktorom IX pri aktivaciji faktora X. daje se preventivno bolesnicima s hemofilijom A tokom bilo koje hirurške intervencije. OCTANATE (Octapharma Švedska). Aktivirani faktor Xa u prisutnosti faktora Va. Nastala karboksi-glutaminska kiselina je već vezana na faktorima zgrušavanja. EMOCLOT (Kedrion Italija). Antianemici Antianemici su lekovi za lečenje anemija. antiinhibitorski kompleks faktora VIII – FEIBA TIM 4 (Baxter Austrija). sulfonamidima ili salicilatima). pojačano propadanje eritrocita (hemolitička anemija). negativno nabijenih fosfolipida i kalcijuma pretvara protrombin u trombin.kiseline. hemofilija B s inhibitorom faktora IX. stečeni nedostatak faktora IX nakon spontanog nastanka inhibitora faktora IX). faktor VIII. opstruktivna žutica. VII i X. loše formiranje eritrocita (megaloblastna anemija i aplastične anemija). von-Willebrand-ov faktor – HAEMATE P (ZLB Behring Nemačka). Fitomenadion se koristi za zaustavljanje krvarenja ili smanjenje opasnosti od krvarenja uzrokovanog jakom hipoprotrombinemijom (tj. poremećaji u radu jetre ili creva. Na kraju trombin uzrokuje pretvaranje fibrinogena u fibrin. Anemija je prisutna kada je koncentracija hemoglobina u krvi manja od 130g/l u muškaraca i 120 g/l u žena. OCTANINE F (Octapharma Pharmazeutika Austrija). npr. eptakog alfa – NOVOSEVEN (Novo Nordisk Danska). IMMUNATE (Baxter Austrija). Ljudski faktor koagulacije IX je glikoprotein kog čini 415 aminokiselina. izraziti kardiovaskularni odgovor na fizički stres. Uzroci anemije mogu biti: nedovoljna ili pogrešna sinteza hemoglobina (nedostatak gvožđa). fitomenadion – KONAKION MM (F. dugotrajno lečenje antibioticima. slabost. Tako velika doza je potrebna da bi se dikumarolski antikoagulans izbacio s veznog mesta dovoljnom koncentracijom vitamina K. kratki dah. Rekombinantni faktor VIII je glikoprotein sintetisan i proizveden metodom genskog inženjeringa. Faktor VIII U terapiji se koristi koncentrat faktora VIII ili rekombinantni faktor VIII ili skraćeno rFVIII. Tada se koristi u dozi od 10-20 mg oralno.

Vitamin B12 vrši nekoliko metaboličkih funkcija. pri Crohnovoj bolesti. loše apsorpcije (ahlorhidrija. pri totalnoj ili subtotalnoj gastrektomiji. Gvožđe se uobičajeno primenjuje oralno. mada se u specijalnim okolnostima može dati i parenteralno. sinteza nukleinskih kiselina. sirevi.Gvožđe Preparati gvožđa se koriste za sprečavanje i lečenje anemija uzrokovanih nedostatkom gvožđa. mogu izazvati krvarenje u želucu. Preparati gvožđa nisu bezazleni i njihovom prečestom upotrebom (predoziranjem) može se javiti i toksičnost. povećane potrebe u dece i dr. delujući kao koenzim akceptor vodonika. 4% u mioglobinu.5). gubitka krvi. tumori materice. ribe i školjke. jaja. Dve glavne funkcije vitamina B12 su stimulacija rasta i stimulacija formiranja i sazrevanja eritrocita. Pravilan metabolizam proteina i aminokiselina (metionin. dodatno unošenje gvožđa u trudnoći. Izvori ovog vitamina su gotovo isključivo namirnice životinjskog porekla. dojenje) i nedovoljnog unošenja gvožđa hranom. Folna kiselina 22 . Oni brzo i potpuno ispravljaju deficit gvožđa pod uslovom da je apsorpcija normalna. trudnoća. neodgovarajuće ishrane. meso. npr. tumori digestivnog trakta. ugljenih hidrata i belančevina u energiju. Njegova najvažnija uloga je da deluje kao koenzim za redukciju ribonukleotida u dezoksiribonukleotide. zatvor ili proliv. a 25% preostalog gvožđa nalazi se u rezervi u jetri u obliku feritina i hemosiderina. i lagano se rastvara u neutralnom i alkalnoj sredini (pH iznad 6. Velike doze oralnog gvožđa mogu uzrokovati nekrotizirajući gastroenteritis sa povraćanjem. mala krvarenja iz digestivnog trakta. produžena menstrualna krvarenja. koji stvara zaštitni omotač oko nerava. divertikuloza. neophodan je za normalnu funkciju i održavanje integriteta nervnih i epitelnih ćelija. U oralnim preparatima se koriste jedinjenja dvovalentnog gvožđa . Takođe. krvavim prolivima. To neće samo korigovati anemiju nego će i popuniti skladišta gvožđa.5% u koštanoj srži. pri infestaciji pantjičarom Diphyllobothrium latum. letargijom i dispnejom. mleko. celijačna bolest). prolivima. paroksizmalna noćna hemoglobinurija). gvožđe (II) fumarat i gvožđe (II) sulfat ili jedinjenja trovalentnog gvožđa kao što su (III) gvožđe proteinsukcinilat i gvožđe (III) hidroksipolimaltizni kompleks. 0. Zajedno sa folnom kiselinom spada u antianemične vitamine. Te nuspojave su obično bol u želucu.džigerica. Dnevne potrebe za gvožđem iznose 1 mg dnevno za muškarce i 2 mg za žene. mleko. sprečava pojavu perniciozne anemije. pri pernicioznoj anemiji. 65-70% tog gvožđa se nalazi u hemoglobinu. čir. U organizmu ima otprilike 3. povrće. 2. jaja). Trovalentno gvožđe u obliku kompleksnog spoja gvožđe i proteinsukcinilata nije rastvorljivo u kiseloj sredini (pH ispod 5). neophodnu stepenicu u replikaciji gena.1% u enzimima koji sadrže gvožđe (npr. pri metilmalonskoj aciduriji i kod strogih vegetarijanaca i dece koju doje vegetarijanke. Deficit gvožđa u organizmu može da nastane usled povećanog gubitka gvožđa (hronična. Gvožđe se u gastrointestinalnom sistemu apsorbuje od 10 do 15 %. U slučaju anemije zbog nedostatka gvožđa primenjuju se preparati sa gvožđem. bubrezi. Vitamin B12 kao i drugi B vitamini ima važnu ulogu u pretvaranju masti. Prirodni izvori: namirnice životinjskog porekla . Cijanokobalamin koristimo za lečenje i sprečavanje hematoloških i neuroloških poremećaja izazvanih nedostatkom toga vitamina: poremećaji njegove apsorpcije. pri poremećajima crevne flore zbog tropskog sprua. citohromi). hijatusna hernija. pri multiplim divertikulima tankog creva ili sindromu “blind loop”. abdominalni grčevi. triptofan.gvožđe (II) glicin sulfat.5-5 g gvožđa. Lečenje oralnim gvožđem primenjuje se najmanje 3 do 6 meseci. žitarice) slabije se apsorbuje nego gvožđe iz životinjskim izvorima (meso. Dvovalentni oblici obično mogu izazvati nuspojave. bolom u abdomenu. Cijanokobalamin Vitamin B 12 je hidrosolubilni vitamin. Temren (namirnica od fermentisanog sojinog zrna). odstranjenje želuca. pogotovo kod male dece koje progutaju tablete. dok soja ne sadrži ovaj vitamin. Presudan je za proizvodnju genetskog materijala RNK i DNK kao i mijelina. Pošto vitamin sadrži kobaltov atom dobio je ime (cijano)kobalamin. povećane potrebe (pubertet. resekcija želuca. celiakiji i idiopatskoj steatoreji. dojenju. usled operativnih zahvata. Boja stolice kod osoba koji uzimaju pripravke gvožđa najčešće je crne boje ali to nije opasno. tirozin). U ljudskom organizmu deponovan je u jetri (50-90 %). Cijanokobalamin dolazi u formi intramuskularnih injekcija. Gvožđe iz biljnih izvora (voće.

kada pacijent mora ići na dijalizu. Apsorbovanje ometaju i razne infekcije digestivnog trakta. gvožđe u kombinaciji sa folnom kiselinom – FOLIRON (Remedica Kipar). Prirodni eritropoetin se luči kao odgovor na tkivnu hipoksiju (nedostatak kiseonika). a kod deficita cinka smanjuje se za 53 %. duvan. Neophodna je za metabolizam nukleinskih kiselina (DNK i RNK). cijanokobalamin – VITAMIN B 12 (Hemofarm Srbija). hroničnih upala i AIDS-a. da ima dovoljno gvožđa i drugih faktora. ORFERON (Pliva Hrvatska). sulfasalazinom i kod hronične hemolizne anemije. koji se proizvodi iz ćelija sisavaca rekombinantnom DNK tehnologijom. Eritropoetin (EPO) Eritropoetin je hematopoezni faktor rasta koga proizvode najviše ćelije bubrega. a odmažu stres.8-tetrahidrofolna kiselina. odnosno kao koenzim F. supkutano ili intraperitonealno.LEGOFER (Alkaloid Makedonija). čija je uloga da reverzibilno vezuje i otpušta jedan ugljenikov atom što je potrebno za sintezu DNK. Još se naziva folacin i vitamin B 11. folna kiselina (vitamin B11) . U slučaju manjka enzima za varenje apsorpcija se smanjuje za 50 %. Apsorpciju pomažu vitamini B-kompleksa. a najbrži posle intravenske injekcije. gvožđe protein sukcinilat . gvožđe II sulfat . dugotrajnim stresom ili infekcijama i povećanim izlučivanjem. dekstriferon – FEDEX (Zdravlje Srbija). epoetin alfa – EPREX (Janssen. U terapijske svrhe se koristi rekombinantni humani eritropoetin. Registrovani lekovi: • • • • • • • • • • • ferofumarat . sekrecija eritropoetina znatno je oštećena i pacijent zapada u anemiju.FERRO-GRADUMET (Galenika Srbija). u slučaju hroničnih bubrežnih bolesti. vitamin C i H (biotin). 5. Pri anemiji ili hipoksemiji renalna sinteza i sekrecija eritropoetina mogu porasti za 100 i više puta. Takva korekcije anemije pretpostavlja da koštana srž nije oštećena lekovima ili hroničnim bolestima. antikonvulzivima. Folna kiselina sama za sebe ima protektivnu ulogu protiv nekih oblika raka pa čak i terapijsku vrednost Koristi se za prevenciju i terapiju megaloblastne anemije izazvane deficitom folata kod smanjenog unosa hranom.Cilag International Belgija). Folna kiselina u organizmu učestvuje u sintezi purinskih baza.7. a u manjoj meri i makrofagi. gvožđe III hidroksid polimaltozni kompleks . ali one imaju isti klinički značaj pa je u terapijskoj primeni jedinstveni epoetin ili kako se još naziva . Eritropoetin može biti koristan u lečenju anemija kod oštećenja koštane srži i sekundarnih anemija zbog malignih bolesti. dugotrajnog lečenja antagonistima folne kiseline (metotreksat).6. za prevenciju i lečenje anemije u bolesnika obolelih od karcinoma lečenih hemoterapijom na bazi platine.FOLNAK (Sigmapharm Srbija). Učestvuju i u procesima pretvaranja serina u glicin i u sintezi metionina iz homocisteina. adrenokortikoidima. VITAMIN B 12 (Krka Slovenija). analgeticima. Takav eritropoetin proizvodi se u dve forme: alfa i beta.FERRUM LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). Zanimljivo je da je folna kiselina neophodna i za rast mikroorganzama. koji signalizira koštanoj srži da proizvodi više eritrocita. eritropoetin je koristan kod anemija uzrokovanih terapijom zidovudinom u pacijenata s HIV-om. non-Hodgkin limfomom i mijelodisplastičnim sindromom. Takođe. Najbolji odgovor postiže se posle supkutane aplikacije. FOLAN (Farmakos Srbija). U organizmu se folna kiselina javlja u redukovanom obliku. insuficijencije bubrega. Sem toga ona je od velike važnosti za pravilan razvoj ćelija krvi. U prisutnosti anemije proizvodi se više eritropoetina. Epoetin može da se aplikuje intravenski. holina i nekih aminkokiselina.HEFEROL (Alkaloid Makedonija). Folati učestvuju u sintezi timina iz uracila i u razgradnji histidina u glutaminsku kiselinu.EPO. Međutim. folnu kiselinu treba davati i kad postoji povećana potreba tokom trudnoće i dojenja. malapsorpcijskog sindroma povezana s bolestima jetre. 23 . Eritropoetin stimuliše razmnožavanje eritrocita i njihovo sazrevanje u koštanoj srži. hidroksokobalamin – OHB12 (Galenika Srbija). bolestima tankog creva. FOLACIN (Jadran Galenski Laboratorij Hrvatska). kafa.Folna kiselina je po hemijskoj strukturi pteroilmonoglutaminska kiselina. za lečenje anemije u bolesnika s multiplim mijelomom. Takođe. gvožđe II glicin sulfat – ORFERON RETARD (Pliva Hrvatska). Prirodni eritropoetin je veliki glikozidni polipeptid sa 165 aminokiselina i molekulskom težinom od 30 400. androgenom.

Time dolazi do pada krvnog pritiska i poremećaja u krvotoku . polni hormoni.) itd. infekcija i toksemija. Transfuzija se u pravilu primenjuje kada je gubitak krvi veći od jedne trećine ukupnog volumena krvi.Albumin učestvuje i u održavanju stalne pH vrednosti krvi tj. gubitka tečnosti zbog teških opekotina.• • • • epoetin beta – RECORMON za reco-pen (Roche diagnostics Nemačka). zbog izloženosti vrućoj i suvoj klimi bez uzimanja tečnosti i teških krvarenja. tiroksin. tako da ostaje u plazmi i drži molekule vode. Takođe se primenjuje u hipoproteinemijama (smanjena količina proteina u krvi) zbog zatajenja bubrega ili jetre ili zbog pothranjenosti. Uobičajena koncentracija albumina je 4-5 g/kg telesne težine. tako da se javljaju edemi (otoci). darbepoetin alfa – ARANESP (Amgen Europe Holandija). salicilati. a poluvreme života u normalnim uslovima iznosi prosečno 19 dana. Sredstva za zamenu krvi Zamene za krvnu plazmu Najčešće se misli da se zamene za krvnu plazmu primenjuju kod velikih krvarenja usled trauma ili operacija. primene diuretika bez uzimanja tečnosti. Primenjuje se u šoku zbog hemoragije. Delovanje albumina počinje odmah po intravenskom davanju. smanjuje se njegova koncentracija u krvi. Nekonjugovani bilirubin. Ljudski albumin je sterilni rastvor albuminske frakcije ljudske krvi. tironin. Albumin transportuje razne hormone. povraćanja. Zbog svoje veličine ne prolazi kroz većinu kapilarnih pora.. kalcijum) razni lekovi (sulfonamidi. U hipoproteinemičnih bolesnika s edemima ili u bolesnika s velikim opekotinama 24 . metoksipolietilenglikol-epoetin beta – MIRCERA (F. derivati skroba i dr). Često pri tome dolazi do disbalansa elektrolita ili acido-bazne ravnoteže u organizmu. traume. Ima ulogu u transportu raznih materija putem krvne plazme. epoetin zeta – EQRALIS (Hemofarm Srbija). masne kiseline. Usled oštećenja i insuficijencije jetre (npr.. Transportuje takođe i masne kiseline putem krvi. a 5560% u ekstravaskularnom prostoru. takođe se i deo albumina razgrađuje što je praćeno i izlaskom vode i nastankom otoka. 12%-tni i 20%-tni rastvor. od čega je 40-45% intravaskularno.stanje koje se spontano pogoršava zbog mehanizama pozitivne povratne sprege. U tim slučajevima češća je primena transfuzije jer se time brži i sigurnije postiže nadoknada cele krvi. Albumin Albumin je najzastupljeniji protein krvne plazme.krvi nema dovoljno da bi ispunila sve krvne sudove. funkcioniše kao pufer krvi. Svaki gubitak albumina odnosno njegovo smanjeno stvaranje dovodi i do gubitka vode u ekstravazalnu sredinu. Najčešće se koriste koloidne zamene za krvnu plazmu. joni (npr.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Albumin igra važnu ulogu u mnoštvu procesa: vrlo važna je njegova uloga u održavanju osmotskog pritiska krvne plazme. MIRCERA (Roche Diagnostics Nemačka). a priprema se kao 5%-tni. U svim slučajevima hipovolemije primenjuju se infuzijski rastvori elektrolita ili zamene za krvnu plazmu. razni hormoni kao npr. te ugljenikfluorna jedinjenja i dr. U pitanju je smanjenje volumena vanćelijske tečnosti koji se ogleda kao smanjenje ukupnog volumena krvi. S obzirom da fiziološki rastvori elektrolita nisu optimalni za nadoknadu krvi bolje je primeniti zamene za krvnu plazmu. Zamene za krvnu plazmu delimo na homologne zamene za krvnu plazu (albumin) i koloidne zamene za krvnu plazmu (dekstran. čini oko 40-60% proteina krvne plazme. pogotovo kada su u pitanju krvarenja opasna po život. transportuju se putem albumina. opekotina. Gubitak vanćelijske tečnosti koji je veći od 10% vodi u cirkulacioni šok . ciroza jetre) kao glavnog mesta proizvodnje albumina. Hipovolemija može nastati kao posledica teških proliva (kolera). 5%-tni rastvor albumina je približno izotoničan. Stanje koje zahteva primenu zamena za krv može se svesti pod jedan naziv -hipovolemija. Kod opekotina dolazi do povećane propustljivosti krvnih sudova i izlaska albumina u ekstravazalnu sredinu.

U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K). primarna i sekundarna prevencija akutnog infarkta miokarda. Inhibitori agregacije trombocita Lekovi koji smanjuju hemostaznu funkciju trombocita koriste se u lečenju bolesnika sa arterijskim vaskularnim bolestima i tromboembolijama: tranzitorni ishemični atak. primarne miokardiopatije. Ali ciklooksigenaza je važna i za sintezu tromboksana A2. humani proteini (najmanje 95% albumina) – ALBUMIN (LJUDSKI) (Imunološki zavod Hrvatska). inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza. VOLUVEN (Fresenius Kabi Nemačka) Inhibitori agregacije trombocita Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. HUMAN ALBUMIN (Biotest Pharma Nemačka). pa se pribegava rafinaciji dekstrana blagom hidrolizom s mineralnim kiselinama ili enzimom dekstranazom te nastaje klinički dekstran tačno određene molekulske mase (100 000). natrijum-skrob – HETASORB (SerumwerkBernburg Nemačka). infektivnih bolesti. Ako se daju velike količine albumina potrebno je kontrolisati protrombinsko vreme. dodatno lečenje nestabilne angine pectoris i kratkotrajnih smetnji moždane cirkulacije. srčane i arterijske aneurizme. Embolusi su u 80-90% srčanog porekla. Acetilsalicilna kiselina je pre svega analgoantipiretik. Najčešće su u pitanju srčane mane. npr. akutnog infarkta srca i cerebrovaskularnog inzulta (moždani udar).primenjuje se koncentrisani albumin. hidroksietil skrob. infarkt miokarda. naročito kod fibrilacije pretkomora. Registrovani lekovi • • • • poligelin – HAEMACCEL (Thera Select Nemačka). nestabilna angina. veštački srčani zalisci. Dobija se fermentacijom rastvora saharoze sa sojem Leuconostoc mesenteroides. Dekstran Dekstran je polisaharid sastavljen iz jedinica D-glukoze. hipotenzije. sekundarna prevencija cerebrovaskularnih inzulta. nakon hirurških operacija. Bez njega trombociti imaju slabiju tendenciju agregacije. zloćudnih tumora. zbog povreda. karcinoma. HUMAN ALBUMIN (Baxter Austrija). UMAN ALBUMIN (Kedrion Italija). Naime. Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. pa njina blokada znači i blokadu sinteze tromboksana A2. Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije. Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma. disproteinemije. blokade arterija i vena. sprečavanje začepljenja aortokoronarnog "bypassa". Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze. acetilsalicilna kiselina ireverzibilno blokira enzim ciklooksigenazu koja je odgovorna za sintezu nekih prostaglandina koji učestvuju u zapaljenskim procesima i povišenju telesnu temperaturu. tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva. mehanizam delovanja acetilsalicilne kiseline je takav da uključuje i uticaj na tromboksan A2. streptokinaza i alteplaza). ugrađene veštačke valvule. LJUDSKI ALBUMIN 20% (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). 25 . održavanje A-V kanile. Upravo je tromboksan A2 važan faktor agregacije trombocita. albumin. infekcija. Međutim. Koristi se za sprečavanje i lečenje stanja s povećanim nakupljanjem trombocita. humani – HUMAN ALBUMIN 20% BEHRING (ZLB Behring Nemačka). U hitnim stanjima može poslužiti kao zamena za krv. Nastaje nativni dekstran koji je prevelike molekulske mase. Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. koronarni by-pass. diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja.

bTG i PF4 te produženje vremena krvarenja. Iloprost podstiče izlečenje ulceracija uzrokovanih ishemijom. tromboembolijskih komplikacija pri operativnim zahvatima pri kojima se koristi vantelesni krvotok i oksigenacija krvi. Sprečava agregaciju trombocita koju uzrokuje adenozin-difosfat (ADP). i nekih drugih faktora. jaka glavobolja. Namenjen je upotrebi zajedno sa aspirinom i heparinom. uključujući jedan cisteinamid i jednu reziduu merkaptopropionila. niti tokom dojenja. a takođe inhibira i sintezu tromboksana A2 . Ne sme se koristiti kod ozbiljne koronarne bolesti ili nestabilne angine. krvarenje iz nosa. profilakse i lečenja srčanog infarkta. kod bolesnika koji dobijaju standardnu medicinsku terapiju i/ili kojima je potrebna perkutana koronarna intervencija. Efekti važni za kliničku primenu iloprosta jesu vazodilatacija. Eptifibatid reverzibilno inhibira agregaciju trombocita sprečavajući vezivanje fibrogena. oticanje usana. jezika. akutne ili hronične urođene srčane mane.Klopidogrel sprečava agregaciju trombocita tako što selektivno blokira vezivanje adenozin difosfata na njegov receptor na trombocitima i na taj način zaustavlja aktivaciju GPIIb/IIIa kompleksa. Dipiridamol blokira unos adenozina u eritrocite koji je inhibitor agregacije trombocita. sprečavanje oslobađanja TxB2. Pospešuje razvoj kolateralnih krvnih sudova srca. Koristi se kod hronične koronarne insuficijencije. Dejstva tiklopidina jesu smanjenje agregacije trombocita i njihovog odlaganja na ateromske naslage (plakove). fibronektina i trombospondina na spomenuti kompleks i posredno aktiviranje koagulacione kaskade. potreba za hitnom intervencijom). arahidonska kiselina. kao dodatak perkutanoj transluminalnoj koronarnoj angioplastici za sprečavanje naglog začepljenja lečenih koronarnih sudova i s tim povezanih akutnih ishemičkih kardijalnih komplikacija (smrt. lica) povraćanje krvi. moguće su alergijske reakcije (otežano disanje. smanjenje viskoznosti i povećanje filtrabilnosti krvi. Koristi se za sprečavanje: napredovanja ateroskleroze i tromboembolijskih komplikacija u bolesnika s velikim rizikom. kolagen. tromboksana. proliv. oštećeni endotel arterija ili veštačke površine (veštačke srčane zaliske). Od nuspojava. Eptifibatid je indikovan za sprečavanje smrti i infarkta miokarda u bolesnika koji imaju nestabilnu anginu ili infarkt miokarda bez Q-zupca. Sprečava spazam arterija zbog dejstva leukotriena. aritmije povezane s prognozom i sumnje na plućnu kongestiju. Koristi se u prevenciji i tretmanu srčanog udara. tromboze u hemodijaliznom sistemu i smanjenja doze heparina pri hemodijalizi. sintetski ciklični heptapeptid koji sadrži šest aminokiselina. inhibicija agregacije trombocita. vrtoglavica. Iloprost deluje daleko duže nego prostaciklin i efekat mu je 100 puta jači. krvava stolica. Osim toga deluje i direktno na glatke mišiće krvnih sudova opuštajući ih. Mehanizam delovanja nije potpuno razjašnjen. Tiklopidin je tienopiridinski derivat snažnog antiagregacionog delovanja. von Willebrand faktora i drugih adhezivnih liganda za receptore glikoproteina (GP) IIb/IIIa. On ima dvostruko delovanje . Eptifibatid. smanjenje koncentracije fibrinogena. hroničnim poremećajima arterijske cirkulacije. normalizacija dužine života trombocita. Ne preporučuje se ni tokom trudnoće. Ne koristi se kod krvarenja. je inhibitor agregacije trombocita i pripada klasi RGD (argininglicin-aspartat)-mimetika. infarkt miokarda. takođe inhibira i fosfodiesterazu zbog čega se povećava koncentracija cikličnog adenozin-mono-fosfata u trombocitima. povećanje elastičnosti i smanjenje agregabilnosti eritrocita. Dipiridamol inhibira agregaciju trombocita. zatvor. infarkta miokarda koji se dogodio u poslednjih šest meseci. Koristi se za lečenje uznapredovanog obliterirajućeg tromboangitisa (Buergerova bolest) s kritičnom ishemijom ekstremiteta u slučajevima gde revaskularizacija nije indikovana. adrenalin i PAF. Iloprost utiče na tonus krvnih sudova i opušta ih. ublažava bol pri ozbiljnim. Iloprost . 26 . ali se veruje da je u pitanju više mehanizama. tromboembolijskih komplikacija pri ugradnji "bypassa" na arterijama. kod ulkusne bolesti. bolesti jetre ili ako je potrebna operacija uključujući i operaciju zuba.deluje citoprotektivno i inhibitor je agregacije trombocita. Time dipiridamol proširuje koronarne krvne sudove i time znatno poboljšava dopremanje kiseonika i kvi do srčanog mišića. zaštita zida krvnih sudova i pojačanje fibrinolitičkog potencijala. akutnog koronarnog sindroma i kod stvaranja ugrušaka. poremećaja krvi.najjači prirodni vazodilatator u organizmu jeste prostaciklin (PGI2). U određenoj meri takođe sprečava agregaciju trombocita koju izazivaju trombin. Sprečava vezivanje fibrinogena s glikoproteinskim kompleksom (GP) IIb/IIIa na membrani trombocita i time takođe međusobno povezivanje trombocita. vezanje von Willebrandovog faktora.

dipiridamol – AGGRENOX (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Oni pretvaraju plazminogen u plazmin. U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K). klopidogrel – PLAVIX (Sanofi Synthelabo Group Francuska). Fibrinoliza je proces suprotan koagulaciji. Komplikacije koje ova terapija može da izazove su krvarenja drugih organa. zloćudnih tumora. endopeptidazu koja otapa fibrin. diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja. Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije. acetilsalicilna kiselina. acetilsalicilna kiselina – ANDOL (Pliva Hrvatska). Kod infarkta srca rekanalizacija koronarnih sudova 27 . Fibrinolizu i trombolizu pokreću plazminogenskim aktivatorima. Tromb može razoriti proces fibrinolize gde se hidrolizuje fibrin. Indirektni unutrašnji fibrinolitici se mogu primeniti kao lekovi i delotvorni su pogotovo ako se pacijentu daju relativno brzo nakon formiranja tromba. ZYLLT (Krka Farma Hrvatska). GP IIb/IIIa receptor je najvažniji receptor na površini trombocita koji je uključen u proces agregacije trombocita. Apsolutne kontraindikacije: podatak o cerebrovaskularnom insultu bilo kada. Takođe. primarne miokardiopatije. aktivno internističko krvarenje. Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze. venskih tromboza područja karlice i ekstremiteta. Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. MIDOL (Hemofarm Srbija). infektivnih bolesti. srčane i arterijske aneurizme. Embolusi su u 80-90% srčanog porekla. U pitanju su endogeni trombolitici poput urokinaze i tkivnog plazminogenskog aktivatora. tirofiban – AGGRASTAT (MSD USA). tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva. Antikoagulansi nemaju učinak na već formirani tromb. inhibitor agregacije trombocita. smanjena disekcija aorte. disproteinemije. Proces fibrinolize jednako je važan za organizam kao i proces koagulacije. karcinoma. nakon hirurških operacija. neoplazma CNS-a. infekcija. cerebrovaskularnih i gastrointestinalnih. streptokinaza i alteplaza). akutnog infarkta srca. naročito kod fibrilacije pretkomora. Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. infarkt miokarda. Najčešće su u pitanju srčane mane. kao fibrinolitici mogu poslužiti lizokinaze i streptokinaza koja se dobija iz bakterije beta-hemolitičkog streptokoka. zbog povreda. ugrađene veštačke valvule. inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza. Tirofiban se koristi i u bolesnika sa srčanim ishemijskim sindromima koji su podvrgnuti koronarnoj angioplastici ili aterektomiji zbog prevencije ishemijskih srčanih komplikacija povezanih s naglim zatvaranjem lečene srčane arterije. Tirofiban se u kombinaciji s heparinom koristi u obliku infuzija kod bolničkog lečenja bolesnika s nestabilnom anginom ili srčanim infarktom bez Q zupca za sprečavanje srčanog infarkta. Fibrinolitici Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. blokade arterija i vena. Fibrinolitička terapija je neophodna u slučajevima akutnog začepljenja arterija u ekstremitetima. COR-AS (Zdravlje Srbija). plućne embolije i formiranja tromba u cevima dijalizacionih uređaja. hipotenzije.Tirofiban je nepeptidni antagonist trombocitnih GP IIb/IIIa receptora. Registrovani lekovi • • • • • • tiklopidin – TICLODIX (Hemofarm Srbija). Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma. CARDIOPIRIN (Lannacher Heilmittel Austrija). abciksimab – REOPRO (Eli Lilly Holandija).

inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza. smanjenja pritiska u plućnoj arteriji i posledično do očuvanja funkcije srca. karcinoma. Antagonisti vitamina K Kumarinski antikoagulansi uključujući varfarin i dikumarol sprečavaju redukciju vitamin K epoksida u mikrosomima jetre i na taj način izazivaju stanje slično nedostatku vitamina K. važno je za spomenuti i APSAC (para anisolilirani plazminogen-streptokinaza kompleks) koji deluje puno duže od streptokinaze. Kada se primenjuje intravenski. diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja. unutar 6 sati nakon nastupa simptoma. Upotreba alteplaze tokom 90 minuta u bolesnika s infarktom miokarda. blokade arterija i vena. ali samo ako se primene ne kasnije od 6 sati nakon nesretnog događaja. Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze. Ponaša se kao aktivator plazminogena. naročito kod fibrilacije pretkomora. Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma. hipotenzije. Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije. tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva. infektivnih bolesti. Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. ali samo nakon formiranja kompleksa s plazminogenom. Lečenje alteplazom i 24 sata nakon infarkta ima efekta i može biti koristan. što dovodi do otapanja ugruška fibrina. uprkos takvom nazivu nije enzim. infekcija. alteplaza ostaje relativno neaktivna u cirkulaciji. Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. disproteinemije. Pri ovom režimu smrtnost je niža nego kod upotrebe streptokinaze.fibrinoliticima je uspešna čak u 60-80% slučajeva. tenekteplaza – METALYSE (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka) Antikoagulansi Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. U bolesnika s akutnom masivnom plućnom embolijom trombolitički tretman s alteplazom dovodi do brzog smanjenja veličine tromba. Alteplaza se koristi za: fibrinolitičku terapiju kojoj se daje prednost pri akutnom infarktu miokarda za bolesnike u kojih tretman može započeti 6 sati nakon nastupa simptoma. fibrinolitički tretman pri infarktu miokarda za bolesnike koji će biti lečeni 6 do 12 sati nakon nastupa simptoma. Dikumarol i njegovi analozi (etilbiskumacetati i varfarin) su antagonisti vitamina K i inhibišu sintezu protrombina kao i 28 . Embolusi su u 80-90% srčanog porekla. Registrovani lekovi • • • streptokinaza – STREPTASE (ZLB Behring Nemačka). Jednom kada se veže na fibrin aktivira se izazivajući pretvaranje plazminogena u plazmin. zloćudnih tumora. Najčešće su u pitanju srčane mane. alteplaza – ACTYLISE (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). što nadmašuje ostale fibrinolitike. ugrađene veštačke valvule. Takođe. srčane i arterijske aneurizme. Alteplaza je glikoprotein koji aktivira plazminogen direktno u plazmin. U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K). streptokinaza i alteplaza). trombolitički tretman pri akutnoj masivnoj plućnoj emboliji s hemodinamičkom nestabilnošću. nakon hirurških operacija. dovodi do visoke stope rasprostranjenosti leka nakon 60 i 90 minuta. infarkt miokarda. primarne miokardiopatije. zbog povreda. Streptokinaza.

Antagonisti vitamina K koriste se za lečenje i sprečavanje tromboembolija. a srednja molekulska težina se kreće od 12 000 do 15 000). Najveći antikoagulacionii efekat postiže za 72 do 96 sati nakon početka lečenja. Varfarin nije bezazlen lek i može se koristiti samo i isključivo kad je to potrebno i dopušteno. kompleks blokira dejstvo već formiranog trombina. Niskomolekularni heparini (LMWH) S obzirom da je veliki nedostatak heparina njegova brza degradacija u organizmu osmišljeni su niskomolekularni heparini (eng. XIa i XIIa faktore zgrušavanja krvi i sprečava formiranje trombina. VII. Međutim. Brzo se razgrađuje. antagonisti vitamina K ometaju sintezu faktora koagulacije u jetri. U većim koncentracijama heparin blokira i agregaciju trombocita. sportskih povreda. Dakle. Naročito su dobri za dugotrajnu terapiju. Standardni heparin se dobija izolacijom iz svinjskih creva ili goveđih pluća. Mehanizam delovanja jeste inhibicija vitaminom K posredovane gama-karboksilacije glutaminske kiseline. Prednost heparina je ta što počinje da deluje odmah nakon primene. U pitanju su kreme i gelovi koji se nanose na problematično područja. S obzirom da sastav ovog prirodnog produkta jako varira (molekulska težina varira od 3000 do 30000.faktora VII. Takođe koristi se u sprečavanju sistemskih tromboembolijskih komplikacija u bolesnika sa ishemičnom srčanom bolešću praćenom hroničnom atrijalnom fibrilacijom. teške bolesti jetre i bubrega. koji u svojoj strukturi sadrži karboksilne i sulfatne funkcionalne grupe. tokom postupka dijalize. direktni antikoagulans heparin prisutan je u mast-ćelijama i bazofilnim granulocitima. Heparin inhibira koagulaciju krvi napadajući nekoliko tačaka koagulacionog sistema. Heparin je jedna od najjačih kiselina u ljudskom telu. hemofilije i drugih hemoragičkih poremećaja. njihovo vreme trajanja u organizmu je duže i zato je dejstvo deže. U pitanju je polianionski polisaharid s molekularnom masom od 6000 do 30000. pa njegovo dejstvo traje vrlo kratko. Xa. varfarin ulazi u interakcije s brojnim lekovima. moguće je proizvesti posebne oblike depo heparina čije dejstvo može trajati 1-2 dana. IX i X. Heparin poseduje i "pročišćavajuće" dejstvo na lipemičnu plazmu oslobađajući lipoprotein lipazu iz endotela krvnih sudova. Prema delovanju spada među antagoniste vitamina K koji je neophodan za normalnu sintezu faktora zgrušavanja II. doziranje se bazira na međunarodnim jedinicama a ne miligramima. Koristi se za lečenje venske tromboze. Heparin se ne sme koristiti kod trombocitopenija. površinskih hematoma. Mogu se primenjivati 29 . ulceracije u digestivnom sistemu i dr. prevenciji zgrušavanja krvi pri vantelesnoj cirkulaciji za vreme operativnih zahvata na srcu. Varfarin je antikoagulans iz grupe 4-hidroksikumarina. lečenju akutnog infarkta miokarda. Njegovo dejstvo zavisi od prisutnosti antitrombina II. Najvažnije i najopasnije nuspojave heparina jesu krvarenje i trombocitopenija. Dejstvo traje još 4 do 5 dana nakon završenog lečenja. lečenju plućne tromboembolije. Kompleks heparinantitrombin inaktiviše IX. Nadalje. Time se sprečava pretvaranje deskarboksiprotrombina u protrombin. tromboza i tromboflebitisa. Takođe.LMWH) koji imaju puno veću bioraspoloživost. IX i X u jetri. Ne sme se koristiti u trudnoće. jakih posttraumatskih krvarenja. Zato bi se moglo reći da su oni indirektni antikoagulansi. profilaksi duboke venske tromboze i plućne tromboembolije nakon operativnih zahvata. Heparin se inače javlja i u proizvodima za terapiju varikoznih vena. Heparin Endogeni. low molecular weight heparin . alfa2globulina čiju aktivnost heparin pojačava. kao deo kombiniovane terapije. u svrhu smanjenja rizika tromboemboličkih komplikacija. Heparin ubrzava degradaciju histamina podstičući oslobađanje diamin oksidaze (enzim koji razgrađuje histamin) i smanjuje formiranje aldosterona. Heparin u obliku inekcija se primenjuje u: lečenju duboke venske tromboze i tromboflebitisa. Sprečavanjem nastajanja navedenih belančevina varfarin smanjuje sposobnost zgrušavanja krvi i posredno sprečava nastanak i rast krvnih ugrušaka u srcu i krvnim sudovima. plućne embolije i ishemične srčane bolesti. a koja rastvara hilomikrone. maligne hipertenzije. Nefrakcionisani produkt se naziva "standardni heparin".

aktiničkih. hemijskih. Koža sadrži različite kožne adnekse . kosa. isparavanjem). Važna razlika između standardnog heparina i niskomolekularnih heparina jeste ta što niskomolekularni heparini uglavnom blokiraju samo Xa faktor. Čini ga višeslojni pločast epitel. Dermis čini vezivno tkivo bogato vlaknima. Epiderm je najpovršniji sloj kože. enzimska aktivnost (obnavljajnje epiderma. Hipoderm je supkutalno masno tkivo. vene. kožne. acenokumarol – SINKUM 4 (Jugoremedija Srbija). kapilari i limfni sudovi. nadroparin-kalcijum – FRAXIPARINE (Glaxo Wellcome Production Francuska). bioloških). dalteparin natrijum – FRAGMIN (Pfizer Belgija). očnim kapcima. nos. Koža sadrži komponente odbrambenog imunološkog sistema koji uklanja strane materije: makrofage (fagocitoza).6 metara kvadratnih. enoksaparin – CLEXANE (Aventis Pharma Francuska). temperature i pritiska prema CNS-u. antitrombin III – ANTITROMBIN III (Baxter Austrija). Najveća je na dlanovima i tabanima. za lečenje nestabilne angine pectoris i akutnog infarkta miokarda Registrovani lekovi • • • • • • • • varfarin – FARIN (Galenika Srbija). mastocite (upala) i Langerhansove ćelije i limfocite. imunobiološka svojstva. sinteza melanina i vitaminja D). Lučenjem pljuvačke i stalnim obnavljanjem epitela u usnoj šupljini se ostvaruje dobrim delom antibakterijska funkcija. trbuhu. Niskomolekularni heparini se koriste za lečenje tromboembolijskih poremećaja ili za sprečavanje nastanka venskih tromboembolijskih poremećaja (nastajanje ugrušaka u venama) koji mogu nastati: kod bolesnika tokom operacije. MARIVARIN (Krka Slovenija). KYBERNIN P (ZLB Behring Nemačka). termoregulaciona funkcija (sistemom krvnih sudova. Senzitivna vlakna prenose osećaj dodira. derm i hipoderm. resorptivna funkcija. znojenjem. ekskretorna funkcija (izlučivanje žlezda kože preko kojih se organizam oslobađa od nekih štetnih materija). Na mestima prirodnih otvora (usta. senzitivna funkcija (bogato razvijena mreža nervnih vlakana i specijalnih nervnih telašaca). Time se dobijaju heparini s manjom molekulskom masom (prosječno 4000-6000). hladnoće. Motorina vlakna pokreću mimičku muskulaturu lica. Autonomna vlakna (simpatikus) inervišu krvne sudove i adnekse. epidermis i dermis opisuju se zajedno kao kutis. U ustima zahvaljujući lučenju pljuvačnih žlezdi započinje proces varenja. oči. Sposobnost resorpcije sluzokože usta koristi se terapijski. U koži su zastupljeni različiti funkcionalni i koordinacioni sistemi organizma. Nervni sistem u koži pretežno je zastupljen senzitivnim i autonomnim vlaknima. toplote. 30 . Niskomolekularni heparini se dobijaju ograničenom hidrolizom standardnog heparina . Krvni sudovi u koži su arterije. Čine je epiderm. Funkcije kože su raznovrsene: zaštitna funkcija (ogleda se u zaštiti od različitih agenasa-mehaničkih toplotnih. ukusa. svraba. Fiziološke funkcije sluzokože usta i jezika su raznovrsne: sposobnost primanja osećaja dodira. genitalni organi. Debljina kože je različita. Površina kože odraslih iznosi oko 1.samo jednom dnevno. bola. sekretorna funkcija (lojne i znojne žlezde). boli. reviparin – CLIVARIN MULTI (Abbott Nemačka Koža Koža je organ koji obmotava čitavo telo. anus) prelazi u semisluzokožu i sluzokožu.nokti. koje spaja kožu s podlogom. za sprečavanje nastanka ugrušaka u hemodijaliznom sistemu. heparin – HEPARIN (Galenika Srbija). a ne utiču na trombin i trombocite. lojne i znojne žlezde. a najmanja na pregibima.

svetle oči i kosa. Male promene u ozonu mogu dovesti do velikih promena onog dela UV-B zračenja koje dolazi do površine Zemlje. UV Zaštita Ultraljubičasto zračenje (ultraljubičasta svetlost. rendgen zraci. U spektru Sunčeva zračenja na ultraljubičasto zračenje otpada samo 10% energije.1 % ukupnog fluksa globalnog Sunčevog zračenja. Najvažnija mera zaštite je izbegavanje izlaganja suncu onda kada je ono najopasnije (od 10 do 16 časova) i redovno praćenje i informisanje u javnim medijima o intenzitetu UV zračenja i pridržavanje preporuka koje se u 31 . Takođe može izazvati i jake opekotine drugog stepena. se kompletno apsorbuje u atmosferi i praktično se ne opaža na površini Zemlje. a ni količina mu se ne menja sa koncentracijom ozona. bleda treponema. hemijski (kiseline. grebanje). hladnoća). melanociti koji su odgovorni za pigmentaciju kože. Koža i oči su organi na ljudskom telu koji su najčešće izloženi UV zračenju stoga se najveća pažnja posvećuje njihovoj zaštiti. Predugo izlaganje Sunčevom zračenju može izazvati i tzv. zraci različitih veštačkih izvora). bacil tuberekuloze). pojavom ozonskih rupa u atmosferi Sunčeva svetlost sve više postaje izrazito opasna. • UVA i UVB zraci prodiru kroz spoljašnji sloj kože i izazivaju oštećenja: opekotine. Time se u koži podstiče sinteza vitamina D koji je neophodan za kalcifikaciju kostiju. veliki broj mladeža. taj opseg se često zove i sterilišuće zračenje. a delove tela koji nisu zaštićeni odećom treba mazati zaštitnim kremama. ultraviolet) obuhvata elektromagnetsko zračenje s talasnim dužinama manjim od onih koje ima vidljiva svetlost. razni drugi industrijski proizvodi. ali većim od onih koje imaju mekici. mladeži neobičnog izgleda. UV zračenje je podeljeno na tri podopsega: • • UV-A (315 nm do 380 nm). Rizik za dobijanje melanoma je visok u sledećim slučajevima: bela put i lako dobijanje pega posle sunčanja. oštećenje epiderma. UV-B zračenje iznosi 3 % ukupnog fluksa UV zračenja ili oko 0. Od endogenih faktora često se ističe značaj različitih materija koje svojim prisustvom u organizmu obolelog izazivaju imnunološki odgovor. Koža postaje suva. nastaju duboke bore. virusi. Međunarodne preporuke kažu da pri treba koristiti kremu sa zaštitnim faktorom 15 i primenjivati je na svaka 2 sata kao i svaki put posle plivanja. pa tako niti do naše kože. opekotine od Sunca u detinjstvu. nije bitno za biološku aktivnost. aktinički (zraci sunčevog spektra). UVC-zraci ne prodiru do površine Zemlje. Ispitivanja su pokazala da adekvatna UV zaštita može u 70 % slučajeva da predupredi rak kože. lekovi). Izlaganje kože svetlu Sunca je u osnovi vrlo povoljno za kožu. nasleđe. UV-C (10 nm do 280 nm). razni poremećaji metabolizma. psihološki faktori. U egzogene etiološke faktore se ubrajaju razni fizikalni agensi: mehanički (udarac. rak kože. poremećaj funkcija endokrinih žlezda. biološki je aktivno i njegov intenzitet na Zemljinoj površini zavisi od količine ozona u atmosferi. karcinom kože u porodici. jer se apsorbiraju u ozonskom sloju atmosfere. ali zbog apsorpcije u ozonskom sloju zemljine atmosfere 99% zračenja koje stigne do površine Zemlje je iz UVA opsega. Posebnu pažnju treba obratiti na osetljive delove tela koji su više ili pod direktnijim uglom izloženi sunčevom zračenju. biološki agensi (bakterije.Takve osobe UV-zaštitu moraju shvatiti krajnje ozbiljno.Oboljenja kože mogu biti posledica brojnih etiološkuih faktora. kozmetički. alergiju i sl. Od ukupne količine zračenja koja stiže do površine zemlje UV-A komponenta čini 97 %. puno vremena na Suncu bez zaštite. kalorijski (toplota. Međutim. i UVC oblastima. baze. UVB. pritisak. UV prema eng. gljivice. UV-B (280 nm do 315 nm). Tako se sve više koristi izraz UV-radijacija ili UV-zračenje. Ubrajaju se različita stanja hipo i avitaminoze. fotostarenje kože. Sunce emituje ultraljubičasto zračenje u UVA. Njihovim malignim bujanjem javlja se izrazito smrtonosni oblik raka kože koji se naziva melanom. Posebno su osetljivi tzv. Smatra se da se koža najbolje štiti odećom.

Takvu reakciju može započeti bilo koji alergen kao što je otrov koprive ili insekata (pčela). uboda insekata i sl.njima daju. angioedema. On može nastati iz raznih razloga – koprivnjača. Hloropiramin je antihistaminik. opekotinama od sunca i manjim površinskim opekotinama. SPF) ovih krema je vrednost vidno istaknuta na kutijama ovih preparata koja pokazuje koliko se puta duže može boraviti na Suncu uz primenu zaštitnog preparata nego bez njega. ne sme se nanositi na veći površinu kože trudnica. Značajno smanjuje povećanu kapilarnu propustljivost povezanu sa oslobađanjem histamina zbog alergijskih reakcija na otrove insekata ili koprive ili neke druge alergene. To su preparati koji apsorbuju UV zrake poput p-aminobenzoeve kiseline i njenih estra. Svrab kože nastaje kada se receptori za bol u koži lagano nadraže. Kao i u slučaju hloropiramina. dibenzoilmetani i oktilmetoksicinamat. Benzokain ne može delovati kroz netaknutu kožu. odnosno preparati koji odbijaju UV zrake kao što je titanijum dioksid (TiO2). Koristi se kod urtikarija. razni nadražaji i sl. vlaže i neguju kožu. Dimetinden je antagonist histaminskih H1-receptora. pa namazane delove kože ne valja izlagati sunčevoj svetlosti kako ne bi nastupilo jače nadraživanje kože. Kada je uzrok svraba alergija tada se u lečenju primenjuju antihistaminici. masti i gelovi) ili dermatološki preparati kortikosteroida. neki stručnjaci smatraju da preparati sa dimetindenom nemaju delovanja. dok neki drugi smatraju da ipak ima delovanja. Oni se koriste zajedno u kombinaciji sa kremama za zaštitu koje takođe imaju višestruko dejstvo: oni istovremeno štite. Zaštitni faktor (Sun Protection Factor. Ti preparati su najčešće kombinacija vitamina i drugih supstanci koje imaju antioksidaciona dejstva. Međutim. Koristi se u ublažavanju svraba povezane sa dermatozama. Smatra se da brzo smanjuje svrab različitog porekla i nadraženost kože. Antihistaminsko delovanje znači da sprečava efekte histamina koji se oslobađa u koži prilikom alergijskih reakcija. Savremena farmaceutska industrija intezivno radi na tome da čovekov boravak na suncu učini što bezbednijim. nego deluje samo ukoliko postoji određena ranica kroz koju će proći i delovati u koži na lokalne završetke nerava tj. ubodi insekata. niti na velikim površinama kože. Antipruritici Antipruritici su preparati koji služe za ublažavanje i lečenje svraba kože. Treba izbegavati dugotrajnije izlaganje suncu veće površine kože namazane preparatima na bazi dimetindena. Kao antipruritik deluje i ihtiol. hrane. Daje osećaj smirivanja odnosno uklanjanja svraba. krema i gelova. ubodima insekata. Nakon primene dermatoloških preparata veruje se da deluje antipruritički lokalno anestetski. često se primenjuju i antihistaminici u obliku lokalnih dermatoloških preparata (kreme. Benzokain se veže na natrijumove kanale na receptorima 32 . Kao antipruritici služe antihistaminici i lokalni anestetici. čije lagano podražavanje izaziva osećaj svraba. Preparati sa hloropiraminom se ne primenjuju na inficiranim i vlažnim dermatozama. pogotovo ukoliko postoje rane ili ako je koža zapaljena. benzofenoni. ulja. Preparati dolaze u obliku losiona. hloropiramin se takmiči sa histaminom za mesta na H1-ćelijskim receptorima. Osim eksternih sredstava zaštite u obliku zaštitnih krema za sunce koje apsorbuju štetno UV zračenje pre nego što ono stigne do kože postoje i sredstva za oralnu upotrebu. paradoksalno. Moguća je fotoosetljivost. koprivnjačom. a da ne dođe do pojave crvenila (eritema) na koži. sprečavajući i blokirajući na taj način većinu farmakoloških dejstva histamina. i alergijska reakcija na dimetinden. a u poslednje dve godine i u obliku sprejeva. Ali. lokalni je anestetik koji se koristi u dermatološkim preparatima za ublažavanje svraba. Od nuspojava mogu se javiti retki slučajevi blagog isušivanja ili blagog prolaznog pečenja kože. Moguća je. jer se na taj način sprečava stvaranje slobodnih radikala i širenje štetnih efekata zračenja što doprinosi očuvanju opšteg zdravlja organizma. na receptore za bol. Sve kožne promene koje nastaju ukoliko nije došlo do težih opštih komplikacija najbolje se ublažavaju oralnom primenom sistemskih antihistaminika. Benzokain se naziva još i anestezin. dojenčadi i male dece. Takođe.

Kod srednje teških oblika bolesti. benzoilperoksid. Zato je depolarizacija receptora za bol blokirana pa ne može doći do nastanka impulsa koji bi se u mozgu interpretirali kao osećaj svraba. Preko noći se na promene mogu stavljati paste i tečni puderi sa dodatkom sumpora. Od antibiotika lokalno se primenjuju eritromicin. benzoil peroksidom. ne smeju doći u usta. Kod blažih oblika akni sprovodi se lokalna terapija. koji uz keratolitičko imaju i bakteriostatsko dejstvo. a ukoliko se ona dogodi treba na dan dva prekinuti s terapijom.za bol i reverzibilno ih stabilizuje što dovodi do smanjenja propustljivosti natrijumovih jona. Kožu treba prati toplom vodom i kiselim ili neutralnim sapunima. sumporom. dimentiden – FENISTIL (Novartis Consumer Health Švajcarska). difenhidramin – DERMODRIN (Pharmaceutische Fabrik Montavit Austrija). Benzokain (anestezin) se koristi u obliku raznih pasta i krema. često u preparatima za lečenje i ublažavanje bolova i svraba kod hemoroida.izotretinoin. Pokazao se kao efikasan u smanjenu broja bakterija Propionibacterium acnes i smanjenju nastajanja iritirajućih masnih kiselina u lojnim žlezdama. a veći papulopustulozni infiltrati otvaraju se ubodnim zarezivanjem. katrana ili ihtiola. Preparati sa benzoil peroksidom ne bi smeli doći u kontakt s očima. a zatim protrljati alkoholnim rastvorom salicilne kiseline ili rezorcinom. Jedan od njih je i 13-cis retinoična kiselina s . Pri prvoj primeni krema ili gelova sa benzoil peroksidom javlja se osećaj prženja kože. Ukoliko preparat sa benzoil peroksidom dođe u kontakt sa očima važno je oči isprati s puno vode. Ima dokazano keratolitičko i antibakterijsko dejstvo. minociklin) u dužem vremenskom periodu. Takođe. koža tretirana s benzoil peroksidom ne bi se smela izlagati sunčevoj ni UV svetlosti. klindamicin i tetraciklini. a kod najtežih oblika bolesti kao terapija izbora prihvaćen je izotretinoin. Svojevremeno se u terapiji akni i drugih poremećaja keratinizacije upotrebljavao vitamin A (retinol). Od nuspojava mogu se javiti iritacija u obliku crvenila. uz opisanu lokalnu terapiju koriste se najčešće tetraciklinski antibiotici u manjim dozama tokom nekoliko meseci per os. retinoičnom kiselinom. U sistemskoj terapiji kod manje proširenih slučajeva daju se tetraciklini (oksitetraciklin. a dolazi i u obliku magistralnog preparatima koji se zove tečnosti puder sa anestezijom. kreme ili gelovi sa retinoičnom kiselinom. On sadrži razne praškaste materijom koje deluju zaštitno na ranu. Ponekad iritacije mogu biti ozbiljnije. eritromicinom. Benzoil peroksid Benzoil peroksid je organsko jedinjenje koji se na koži raspada u oksidirajuće. Postojeći komedoni istiskuju se mehanički (kod kozmetičara). naravno pod sterilnim uslovima. katranima. koja deluje keratolitički. osećaja pečenja. Koristi se u obliku krema i gelova sa oko 5% ili 10% benzoil peroksida u lečenju akni vulgaris. Obavezno je redovno čišćenje kože i lokalnom terapijom nastoji se sa kože ukloniti preterani lipidni sloj. reaktivno jedinjenje. ljuštenje epiderma (peeling). 33 . Registrovani lekovi • • • hloropiramin – SYNOPEN (Pliva Hrvatska). Preparati protiv akni Terapija akni je lokalna i sistemska U lokalnoj terapiji primenjuju se preparati sa salicilnom kiselinom. Benzoil peroksid se ne sme nanositi na oštećenu kožu. To je normalna pojava i nije štetna. sprečiti začepljenje otvora folikula i stvaranje novih komedona. Lokalno se često primenjuju rastvori. Hemijskim izmenama na retinoičnoj kiselini dobijene su brojne supstance koje su zajednički imenovane kao retinoidi. azelaičnom kiselinom. klindamicinom. niti na sluzokožu nosa. a može se pojaviti blago ljuštenje epiderma (peeling) unutar par dana od početka primene. rezorcinolom. azelatna kiselina. a zbog sadržaja benzokaina takav tečnosti puder deluje i tako da ublaži osećaj svraba. pa se ponekad terapija i prekida.

Koristi se u obliku kreme za lečenje i ublažavanje akni vulgaris. Koristi se kao sistemska terapija u obliku kapsula koje se piju za lečenje teških oblika nodulocističnih akni koje su otporne na prethodno lečenje. kao i sniženje HDL. Prilikom primene ne sme doći u dodir sa sluznicom (nos. izotretinoin ne smeju uzimati dojilje. Ne smeju ga koristiti osobe sa oštećenjima jetre ili bubrega. sa sebosupresivnim delovanjem. 34 .DERCOME CLEAR (Dr. u slučajevima blažih akni. Nije namenjen za lečenje blažih oblika akni. Svojim delovanjem azelatna kiselina sprečava porast broja Propionibacterium acnes. pa su vrlo pogodni za čišćenje lica sklonog aknama. facijalni dermatitis. Bolesnici retko mogu imati reakcije osetljivosti na svetlo. Suva sluznica očiju može izazvati konjunktivitis i reverzibilno zamućenje rožnjače. a između ostalog i na Propionibacterium acnes. retinoid treće generacije. sa hipervitaminozom A. Deluju na brojne bakterije. prevremeno zatvaranje epifize). znojenje. naročito cistične akne i acne conglobata. može se u vrlo retkim slučajevima javiti teški prolivi. Zbog sadržaja alkohola antibiotski losioni mogu uzrokovati peckanje i iritaciju očiju. Kombinovano lečenje sa tetraciklinima takođe je zabranjeno. posebno u fazi papulopustularne upale. Ukoliko dođe u dodir s očima potrebno je njihovo ispiranje velikom količinom vode. Registrovani lekovi • • • • benzoil peroksid .Hoffmann-La Roche Švajcarska). Posle mesec dana primene u 80% bolesnika smanjuje se lučenje loja za 80-100%. osip. crvenilo. oči). a takođe se može javiti i osećaj zategnutosti kože. Osim toga. normalizuje prekomerno lučenje loja. Azelatna kiselina Azelatna kiselina deluje antimikrobno i sprečava prekomerno razmnožavanje bakterija. Takođe. kolitis i pseudomembranozni kolitis uzrokovan toksinima Clostridium difficile. U retkim slučajevima može se javiti alergijski kontaktni dermatitis. Retko i to uglavnom na samom početku primene može se javiti prolazna preosetljivost kože. ponekad se koža na početku primene može perutati. naročito Propionibacterium acnes. svrab i probadanje. klindamicin – CLINDASOME (Hemofarm Srbija). Dokazano je da je retinoična kiselina potrebna za normalni rast i diferencijaciju epitelnih ćelija. Iako su ti slučajevi vrlo retki kod primene antibiotskih losiona u slučaju teškog ili dugotrajnog proliva.peckanja i žarenja kože. snižava koncentraciju slobodnih masnih kiselina i folikularnu retencionu hiperkeratozu. Izotretinoin je teratogen što znači da kod trudnica izaziva deformacije ploda pa se nikako ne sme koristiti kod trudnica. a to su suve sluznice usta i nosa. Uprkos činjenici da se koriste lokalno. terapiju treba prekinuti. tj. gram negativne bakterije). Pre primene kreme potrebno je pažljivo očistiti kožu čistom vodom ili nekim blagim sredstvom za čišćenje. paronihija. Deluje na površinske lipide i značajno snižava broj bakterija na površini kože (Propionibacterium acnes. piogeni granulom. Koriste se u lečenju akni vulgaris. poremećaj adaptacije na mrak (smanjen vid noću) i lentikularnu kataraktu. izotretinoin – ROACCUTANE (F. može se pojaviti bol u mišićima i zglobovima. Kod dece su se javljale promene na kostima i hiperostoza (tj. Najčešće uočene nuspojave vezane su za hipervitaminozu A. povišenim vrednostima lipida u krvi i u slučaju preosetljivosti na lek. sluznice i oštećene kože. Takođe je zapaženo povišenje triglicerida i holesterola u serumu. svrab. Za lečenje akni koriste se u obliku losiona koji sadrže još i alkohol. usne. kao što su glicerol ili propilenglikol. Klindamicin i eritromicin Klindamicin i eritromicin su antibiotici. Klindamicin spada u linkozamidne antibiotike. Izotretinoin Izotretinoin je 13-cis retinoična kiselina. azelainska kiselina – SKINOREN (Schering SPA Italija). dok je eritromicin makrolidni antibiotik. distrofija nokta i povećano formiranje granulacionog tkiva i reverzibilna alopecija.August Wolf Nemačka).

bleda treponema. Neomicin Izolovan je iz kulture Streptomices fradiae i spada u aminoglikozide. kozmetički. lekovi). Neomicini su po građi srodni streptomicinu. nasleđe. Brucella. 3-gvanidino grupe imaju aminošećerne ostatke. epidermodermalne piodermije (grupa folikulitisa). indol-pozitivni i indol-negativni sojevi Proteusa. virusi. gljive) može dovesti do lokalne (kožne) ili opšte (sistemske) infektivne bolesti. Treba istaći da ni neomicin nije imun na pojavu rezistencije. ali umesto 1. koprivnjača. svrab. kada mažemo velike površine kože. Odnos neomicina B i C je promenljiv. kalorijski (toplota. U egzogene etiološke faktore se ubrajaju razni fizikalni agensi: mehanički (udarac. psihološki faktori. zraci različitih veštačkih izvora). krema ili mikstura. čireva. Ponekad. pritisak. Campylobacter. infekcija potkoleničnih ulkusa i inficiranih promrzlina. Escherichia coli. Moguće nuspojave jesu lokalni nadražaj. kontaktni dermatitis ili 35 . Serratia. gljivice. Citrobacter. rendgen zraci. hemijski (kiseline. U dermatologiji se koristi u obliku masti ili krema u slučajevima primarnih i sekundarnih bakterijskih kožnih infekcija. opekotinama i čirevima. aktinički (zraci sunčevog spektra). polimiksin). biološki agensi (bakterije. razni poremećaji metabolizma. koža može biti lagano nadražena. Neomicin A naziva se neamin. Zato se primenjuje lokalno. ali ne treba prekidati lečenje. Sistemska apsorpcija je moguća pre svega. za rane. tj u mastima i kapima za oči. Retko nastaje fotosenzibilizacija. Neomicin B i neomicin C razlikuju se samo u stereohemijskoj građi. naročito u male dece i starijih osoba. šigele i neke gram-pozitivne bakterije kao što su stafilokoki i Listeria monocytogenes. pre svega za sprečavanje širenja infekcije. uha. Ne sme se upotrebiti na površini koja obuhvata više od 20 % ukupne površine kože. oka i sl. poremećaj funkcija endokrinih žlezda. Deluje na gram-negativne bakterije kao što su Pseudomonas aeruginosa.) i sprečavanje infekcija postoperativne rane. gentamicin u organizmu može postići tako visoke koncentracije (4 µg/ml) da deluje ototoksično. bacil tuberekuloze). oticanje. pa se zato često kombinuje sa antibioticima koji imaju delovanje na gram pozitivne bakterije (bacitracin). Neomicin ima širok spektar delovanja. sprečavanja sekundarnih piokoknih infekcija na već ranije zahvaćenoj koži (herpes simpleks. kao što su epidermalne piodermije (grupa impetiga). iza uboda insekata itd. baze. Osim sa njima kombinuje se i sa lokalnim anesteticima i antiinflamatornim lekovima u obliku kapi za oči i masti kod tretmana lokalnih infekcija. Lokalni anestetici zautavljaju bol. Enterobacter spp. sekundarno inficirane površinske rane. Koristi se u lečenju kožnih bolesti koje su uzrokovane bakterijama. Od endogenih faktora često se ističe značaj različitih materija koje svojim prisustvom u organizmu obolelog izazivaju imunološki odgovor. hladnoća). herpes zoster. Iako se gentamicin slabo resorbuje kroz kožu. Deluje na gram negativne bakterije. kod infekcija kože.. sluznice.Antibiotici za dermatološku primenu Oboljenja kože mogu biti posledica brojnih etioloških faktora. Providencia. a antiinflamatornim lekovi ublažavaju upalu. bakterije iz rodova Klebsiella. grebanje). virusi. Veliki broj živih uzročnika bolesti (bakterije. radi mogućnosti apsorpcije. zbog mogućnosti sistemske resorpcije i na taj način štetnog delovanja antibiotika u preparatu. Može izazvati nepovratnu totalnu ili delimičnu gluvoću. razni drugi industrijski proizvodi. Gentamicin Gentamicin je baktericidni antibiotik iz grupe aminoglikozida. Moraxella. kod upotrebe na otvorenim ranama. Ubrajaju se različita stanja hipo i avitaminoze. Dolazi u obliku masti. U takvim slučajevima se ne sme koristiti kod trudnica. ali i vrlo nezgodnu manu da je vrlo toksičan za slušni živac i bubrege. opekotina. Zbog toga se kombinuje sa drugim antibioticima (bacitracin. Upotreba na velikim površinama oštećene kože nije dopuštena. salmonele. Uglavnom se sastoji od sulfatnih soli parova epimera koji su označeni kao neomicin B i neomicin C .

Ostali osetljivi mikroorganizmi jesu Treponema pallidum. Hloramfenikol Hloramfenikol je niskomolekularni. bacitracin B i bacitracin C. kod bubrežnih bolesnika i bolesnika sa bolestima jetre. pogotovo nakon manjih infekcija. Ne sme se primenjivati kod trudnica. razderotina. koprivnjača. Sistemska apsorpcija je moguća pre svega. meningokoke i fuzobakterije. termičkih i hemijskih opekotina. kod upotrebe na otvorenim ranama. Blokira ugrađivanje aminokiselina i nukleotida u zid bakterije. zavisno od koncentracije i osetljivosti bakterija na njega. neomicin – ENBECIN (Galenika Srbija). Derivat je dihloroctene kiseline a deo molekula mu je i nitrobenzen. To je enzim koji čisti rane razgrađujući nekrotično. 36 . koji deluju na gram-negativne bakterije. vrlo se često koristi u obliku masti ili mikstura radi sprečavanja i lečenja infekcija kože ili oka. a prodiranje kroz kožu u krvotok je vrlo malo. Moguće nuspojave jesu lokalni nadražaj. Mogućnost sistemskih nuspojava (štetno delovanje na bubrege i sluh) kod lokalne primene je mala. dojilja. Dolazi u obliku masti i to u kombinaciji sa hlostridiopeptidazom. oticanje. kontaktni dermatitis ili superinfekcija. novorođenčadi (pogotovo nedonoščadi).aplaziju koštane srži) primenjuje se uglavnom lokalno. Upotreba na velikim površinama oštećene kože nije dopuštena. često u kombinaciji sa ostalim antibioticima ili antiinflamatornim lekovima. pa ne postoji opasnost od sistemskog delovanja. zbog mogućnosti sistemske resorpcije i na taj način štetnog delovanja antibiotika u preparatu.bacitracin A . opekotinama i čirevima. Bacitracin deluje bakteriostatski i baktericidno. T. ali ne može se sasvim isključiti. Ali. Koristi se kod tretiranja upaljenih i inficiranih rana. Može delovati i na one mikroorganizme koji se infiltriraju u same ćelije domaćina.superinfekcija. Bacitracin Bacitracin je antibiotik izolovan iz kulture bakterija Bacillus subtilus. rana koje teško zarastaju. širokog spektra delovanja i pogodan je za primenu na koži. Gram pozitivni spektar uključuje stafilokoke. Nekada je intenzivno primenjivan i za sistemske infekcije ali zbog izrazite toksičnosti (izaziva jaku aplastičnu anemiju i po život opasne promene krvne slike . odnosno oštećeno tkivo i njegovim uklanjanjem omogućava granulaciju i epitelizaciju rane. Bacitracin je smeša sličnih cikličnih polipeptida. gentamicin – GENTAMICIN (Galenika Srbija). promrzlina i dr. Koristi se u lečenju i sprečavanju infekcija kože bakterijama u obliku masti i mikstura. Mehanizam delovanja: hloramfenikol snažno prekida biosintezu proteina isključivo kod bakterija i to većine gram-negativnih i većine gram-pozitivnih bakterija. Registrovani lekovi • • • fusidinska kiselina – STANICID (Hemofarm Srbija). Sastoji se od tri komponente . Zbog činjenice da je otrovan za bubrege vrlo se retko koristi u obliku injekcija. U obliku tableta se koristi samo i isključivo u slučajevima pseudomembranoznog kolitisa kog uzrokuje bakterija Clostridium difficile. Gram negativni spektar uključuje gonokoke. vincenti i Actinomyces israelii. Zbog činjenice da uglavnom deluje na gram-pozitivne bakterije. Time se hloramfenikolu omogućava potpunije delovanje. Aktivan je protiv mnogih Gram-pozitivnih bakterija i protiv nekih Gram-negativnih bakterija. Ukoliko je bakterija osetljiva na bacitracin tada sporo razvija otpornost na bacitracin. streptokoke. Ako se hloramfenikol primeni lokalno u obliku masti ili kreme tada se postiže dobra terapijska koncentracija u koži. bacitracin. klostridije i korinebakterije. anaerobne koke. pretežno lipofilni antibiotik. bacitracin se često koristi u kombinaciji s neomicinom ili polimiksinima. svrab.

modulirajući bujanje ćelija.terapije. Naftalan ima antioksidativno dejstvo i time smanjuje stvaranje ćelija na površini kože (epidermopoezu). pa je ne treba primenjivati na velikim površinama kože. Kalcipotriol se upotrebljava kao krema i mast (koncentracija 5%) i losiona za kosu (5%). U nižim dozama cignolin se može nanositi kao i bilo koji drugi antipsorijatik. masni alkoholi (cetanol) ili parafinski ugljovodonici (vazelin). Tazarotenska kiselina specifično reguliše gensku ekspresiju. Takođe reguliše diferencijaciju keratinocita. može se primeniti okluzivna tehnika koja se sastoji u premazivanju obolele površine kortikosteroidnom masti i prekrivanju plastičnom folijom koja ostaje na žarištu više sati. karakterističnog aromatičnog mirisa. Nepoželjne propratne pojave dugotrajne primene lokalnih kortikosteroida jesu: atrofija kože. Psorijaza pokazuje naročito afinitet prema određenim područjima kože. Lokalne kortikosteroide je najbolje primeniti na manjim površinama. Masti zadržavaju vodu u koži. kapilicijum i lumbosakralna regija tj. Kalcipotriol Kalcipotriol sintetički je analog D3 vitamina koji se zadnjih 10-tak godina primenjuje u blagih i srednje teških psorijaza. Masne podloge mogu biti trigliceridi masnih kiselina. i diferencijaciju kožnih ćelija. U lokalnom lečenju psorijaze koriste se cignolin. cetaceum. sklonost ranim recidivima. Tazaroten Tazaroten je esterifikovani retinoid koji se u koži pretvara u svoju aktivnu formu. Cignolin (ditranol) Cignolin ima lokalno citostatsko dejstvo jer se veže za nukleinske kiseline epidermalnih ćelija i na taj način usporava sintezu DNK. i time olakšavaju prodor leka u kožu. Lokalni kortikosteroidi Lokalni kortikosteroidi su delotvorni kod blažih oblika psorijaze. ulja (npr. Cignolin se kod nas primenjuje kao magistralni preparat kome je dodata cinkova pasta. suve srebrenkasto-bele boje. Na terapijski otpornim psorijatičnim promenama. voskovi (beli ili žuti vosak). i sigurni ako se primenjuju uz nadzor lekara.5 %-tne salicilne kiseline u belom vazelinu (trup i ekstremiteti) ili u maslinovom ulju. teleangiektazije. Najčešće su to ekstenzorne strane velikih zglobova. Primenjuje se samo kod jako infiltrisanih žarišta. Lokalni kortikosteroidi deluju antiinflamatorno i antiproliferativno.Antipsorijatici Psorijaza je hronično recidivirajuće kožno oboljenje koje se karakteriše promenama u vidu crvenih makula ili ploča. naročito dlanova i stopala. Ona je jedini poznati metabolit tazarotena koji ima retinoidnu aktivnost. kortikosteroidi. kozmetički su prihvatljivi. Radi se o tečnosti tamno smeđe boje. Međutim psorijaza se može manifestovati na bilo kom drugom delu tela. analozi vitamina D i analozi vitamina A. omekšavaju keratolitičke promene (ljuske). tazarotensku kiselinu. Katrani Katrani deluju redukujuće i antiinflamatorno. pretvaranje vulgarne psorijaze u pustuloznu. strije. Moguće je primeniti i okluzivnu tehniku. katrani. ricinusovo ili maslinovo ulje). Takođe ima i antiinflamatorno dejstvo. donji deo kože leđa. U lečenju psorijaze još se ponegde primenjuje 5 do 10 % katran kamenog ugljena. Tazaroten se koristi u obliku gelova i krema za lečenje blage do umerene 37 . Lokalno lečenje psorijaze Pre primene antipsorijatika. dodaje se 3% salicilne kiseline koja sprečava oksidaciju cignolina. lanolin. Velikoj grupi katranskih jedinjenja pripada naftalan. sa psorijatičnih žarišta potrebno je ukloniti ljuske što se najbolje postiže primenom 3 . Efekat se poboljšava istovremenom primenom UVB . hiperplazuju kožnog tkiva. Treba voditi računa o mogućnosti resorpcije salicilne kiseline. koje se lako mrve. Kalcipotriol deluje antiinflamatorno i antiproliferativno. Propratne pojave lečenja cignolinom jeste iritacija kože i prebojenost veša i odeće.

Koža premazana preparatima s tazarotenom ne bi se smela izlagati sunčevim zracima. glavobolja. diabetes melitus. hipertenzija. Sistemska terapija psorijaze Odluka o primeni sistemske terapije je veoma složena i bazirana je ne samo na težini psorijaze nego i na psihosocijalnim. ciklosporin + cignolin. lokalna ili generalizovana pustulozna psorijaza. kao npr. Lečenje zahtjeva kontrolu funkcije jetre. osećaj žarenja. Acitretin Acitretin je sintetički analog retinoidne kiseline. Koristi se u slučajevima teških poremećaja keratinizacije. pa i pogoršanje psorijaze. Imunosupresivi Ciklosporin se koristi kod vrlo teških oblika psorijaze. Poželjno je kombinovano lečenje: ciklosporin + kalcipotriol. bolovi. pogotovo u visoko rizičnim grupama bolesnika (poremećaji metabolizma lipida. noćni poremećaji 38 . Najčešće nuspojave jesu svrab. konjunktivitis i nepodnošenje sočiva. i u ostalim teškim poremećajima keratinizacije kože kod kojih je moguća rezistencija na drugo lečenje. antagonist folne kiseline potrebne za sintezu DNK. naročito artropatske i eritrodermijske psorijaze. ni+ na dlakavim delovima kože ni na pregibnim mestima. alkoholizam). Takođe. Moguće nuspojave jesu simptomi hipervitaminoze A. tetraciklina ili metotreksata. Može doći i do istanjenja kože i ljuštenja kože po celom telu. a ne koriste se ni u slučajevima psorijaze pustuloze i psorijaze eksfolijative. iritacija kože. Kontraindikacije za primenu metotreksata jesu bolesti jetre i hematopoeznog sistema. gojaznost. ali se koristi i u transplantacijskoj medicini. Metotreksat se može primeniti per os. Sistemska terapija se sprovodi kod onih pacijenata kod kojih lokalna terapija nije bila efikasna. kontrolu vrednosti serumskog holesterola i serumskih triglicerida. pa je pogodna i za kućnu primenu bez nadzora medicinskog osoblja. posebno na dlanovima i tabanima. diferencijacije i keratinizacije kod psorijaze i u bolestima s poremećajem keratinizacije. ljuštenje. reaktivaciju i kretanje Tćelija imunološkog sistema. izaziva deformacije ploda njegova primena u trudnoći je strogo zabranjena. Budući je teratogen. Tazaroten se s oprezom primenjuje u slučajevima oštećenja ili upale psorijatične kože zbog moguće iritacije. pa i na ekonomskim faktorima. ciklosporin + lokalni kortikosteroidi. Infliksimab je monoklonalno antitelo koje spada u grupu specifičnih imunosupresiva. suva usta. u bolesnika s teško oštećenom funkcijom jetre i bubrega i u bolesnika sa hronično povećanim lipidima u krvi. Ti procesi vode do simptoma psorijaze pa inaktivacija antitelima znatno smanjuje te simptome. Metotreksat je citostatik. alkoholizam. Povremeno se mogu javiti glavobolje. crvenilo. ne sme se koristiti u slučajevima pojačane osetljivosti na sastojke leka (acitretin ili dodatke) ili na ostale retinoide. Darierova bolest. Efalizumab je antitelo koje selektivno i reverzibilno blokira aktivaciju. upale usana i ragade u uglovima ustiju. a moguća je intramuskularna primena. pityriasis rubra pilaris. niti UV zračenju u solarijumima. Moguće nuspojave jesu poremećaj bubrežne funkcije. Zabranjeno je i istovremeno uzimanje acitretina i vitamina A ili drugih retinoida. kontaktni dermatitis. Delovanje mu se zasniva na blokiranju proteina alfa-TNF-a (alpha Tumor Necrosis Factor). Ciklosporin u psorijazi inhibira T.ćelijsku aktivaciju i proliferaciju preko interleukina-2. koja dovodi do normalizacije epidermalne ćelijske proliferacije. Koristi se kod teških oblika psorijaze.psorijaze koja ne prekriva više od 10% površine kože. gastrointestinalni poremećaji. Preparati sa tazarotenom ne koriste se kod trudnoće i dojenja zbog mogućeg teratogenog delovanja na fetus. kao eritrodermijska psorijaza. tj. Monoklonska antitela To su infliksimab i efalizumab. hipertrofija gingive. generalizovane psorijaze. Lečenje se sprovodi niskom dozama ciklosporina četiri do šest nedelja. Velika prednost leka je to što se daje jednom nedeljno i to subkutanom injekcijom. kongenitalna ihtioza.

Urea je vrlo čest sastojak krema za ovlaživanje kože i to ne samo za kozmetičku primenu nego i za lečenje dermatoza kod kojih se javlja izrazito suva koža. Oni sadrže natrijum laktat. Jedan od najstarijih i vrlo dobrih ovlaživača kože je natrijum laktat. Postoje gotovi preparati i najčešće se radi o medicinskoj kozmetici. odnosno kalijum-2-pirolidon-5-karboksilata) izvrsno ovlažuju kožu. zglobovima i kostima. nikotinamid. Može se započeti sa upotrebom 2 . a u visokim koncentracijama deluje keratolitički. Dobri ovlaživači su urea. Redovna primena emolijenasa je vrlo bitna u svakodnevnoj terapiji i kontroli ekcema/dermatitisa. propilenglikol.3 puta dnevo pa prilagođavati (povećavati/smanjivati) prema ličnim potrebama. Vrlo važno je istaći da se emolijensi upotrebljavaju i kada je koža zdrava i bez promena. lomljivost noktiju i paronihija. glukoza-glutaminat. Zbog alkalnosti vodenih rastvora natrijum laktata one se puferiraju mlečnom kiselinom. Takođe je emolijens potreban i nakon kupanja u bazenu/moru. moisturizeri. Zato se za hidrataciju kože preporučuje natrijumova so hijaluronske kiseline često uz gama-linolensku kiselinu. bol u mišićima. prirodni kolagen i ureu. Emolijensi Emolijensi su preparati koji sprečavaju isušivanje kože ili u bukvalnom prevodu sredstva za vlaženje kože. Hidrofilni emolijensi obuhvataju materije koje na sebe vežu vodu (humektansi) i koje snabdevaju kožu vlagom (ovlaživači. uz napomenu da je upotreba vrlo individualna. korena belog sleza). dobijen iz neosapunjivog dela ulja avokada). ekstrakti iz sukulentnog lišća Aloe barbadensis. losione i paste za zube. Na taj je način omogućena primena aktivnih sastojaka iz Aloe barbadensis u hidrofilnim i lipofilnim preparatima. Među modernim ističu se derivati 2-pirolidon-5-karboksilne kiseline (PCA. Mogu se praviti kao losioni. fitosterini (avokadin. Takođe je primećeno povremeno. lanenog semena. Hijaluronska kiselina je zaslužna da koža dece sadrži oko 65% vode. ona nema sposobnost ovlaživanja kože). hidrolizati različitih proteina. furilglicin. jer oni sprečavaju razbuktavanje ekcema. Ekstrakti Aloe vera mogu se nabaviti u obliku hidrofilnog gela 10:1 i lipofilnog ekstrakta pod nazivom Lipo-quinon extract. pogodni su kao ovlaživači u hidratantnim kozmetičkim preparatima. sinonim je piroglutaminska kiselina. orhideja. natrijumove soli N-acetilglicina i N-acetilalanina. glukoza. Registrovani lekovi • • tazaroten – ZORAC (Pierre Fabre Medicament Production Francuska). u prvom redu zato da očuvaju preparat od gubitka vlage. Ranije su se u emolijense svrstavale samo masne materije.Hoffmann-La Roche Švajcarska). a zatim da deluju na mestu primene kao ovlaživači. hidratanti). manitol) i tečni makrogoli dobri su humektansi i zato se stavljaju u kreme. furilhidantoin. Mogući je pojačani gubitak kose. Emolijens se slobodno može naneti na oštećenu kožu bez straha od predoziranja jer oni ne sadrže supstance koje mogu da prođu kroz kožu u krvotok. a lizin-PCA ovlažuje i uspostavlja normalnu pH-vrednost površine kože. povišenje transaminaza i alkalne fosfataze. Nakon tuširanja i kupanja potrebno je što pre naneti emolijens da bi se spečilo isušivanje kože. Ona povoljno deluje i na zarastanje rana. acitretin – NEOTIGASON (F. sluzi (iz opuncije. šećere. želatina. • • Polihidriksilni alkoholi (glicerol. Kako su mukopolisaharidi kao glavni sastojci osnovne supstance u dermisu odgovorni za strukturu i hidrataciju ovog dela kože i za stvaranje kolagena i retikulina. Emolijens se treba upotrebljavati što češće da bi se koža održala vlažnom. aminokiseline. smeše aminokiselina. masti i kupke u koje se ubacuju masne komponente koje čine kožu mekom i vlažnom. Na tržištu se nalaze kompleksni hidratansi poput preparata Lactil i Aquaderm koji svojim sastavom oponašaju prirodni faktor hidriranja. obično reverzibilno. sorbitol. kremovi. ali se mogu izraditi i u apoteci po proskripciji lekara. Natrijum i kalijum PCA (natrijum-.vida. natrijum 2pirolidon-5-karboksilat. MiIler (Aloe vera) i dr. arginin-PCA uz ovlaživanje i obnavlja ćelije kože. a danas se u ovu grupu ubrajaju sve hidrofilne i lipofilne supstance i preparati koji vlaže i omekšavaju kožu. • • • • • • 39 .

metilni. Oba se nalaze u koži čoveka. koji uvek imaju primese di. losione. polioksietilengliceril monooleat i dr. Zatim su to zamene za ricinusovo ulje . U primeni su najčešći izopropil miristat. pantenol. Na ceni su ulje slatkog badema. suncokreta. kokosa. za ulje kakaoa Novata AB itd. Zato se stavljaju u preparate za negu kože i za poboljšanje penetracije aktivnih materija koje se nalaze u preparatu. lanolin. za cetaceum . matični mleč. Koža je nakon primene ovih emolijensa meka. zbog hidrofilne grupe u molekulu. C-22) nisu vezane na glicerol. beli vazelin. Polusintetski i sintetski lipidi. • • • • • • • • • • • • • 40 . laurilni. nezasićene masne kiseline: uljna. ulja iz marelice i breskve. Neki od njih su izrađeni prema prirodnom uzoru. Monogliceridi masnih kiselina. beli (pčelinji) vosak. kandelila vosak. izopropil palmitat. butilni. Nezgodna je strana prirodnih lipida da mogu da sadrže pesticide i da su podložni oksidativnoj razgradnji pa im treba dodavati antioksidanse. ricinusa. Ulja kakaoa. koji je dobar emolijens i štiti od UV-zračenja. Izbor biljnih ulja je velik. avokada. Holesterol.i triglicerida istih masnih kiselina. kikirikija. arahidinska. elastična i sjajne površine. Skvalen je endogeni lipid sebacealnog porekla i prekursor je u sintezi holesterola. Hidrogenizovana ulja i masti koja su stabilnija i poseduju više tačke topljenja od prirodnih izvora. ploda uljne palme. ulja. Masne kiseline: laurinska. linolna. Od prirodnih lipida su važni Schibutter. soje. Voštane materije: cetaceum. čvrsti parafin. Masne kiseline u ulju jojobe (eikosenkiselina. linolenska i arahidonska. Ciklični ugljovodonici: karoten i holesterol. acetil gliceril monooleat i dr. karnauba vosak. ulje iz semena pamuka. izobutilni. tj. Dobija se iz plodova zimzelene biljke Simmondsia chinensis. C-20 i dokosen kiselina. Slobodan holesterol i esterifikovani holesterol nalaze se u hidrolipidnom sloju na površini kože. Ima ga oko 5% u ljudskom loju. decilni i heksadecilni. miristilni. glicerol monooleat i dr. podložan oksidaciji. ulje masline.Cetiol R. gliceril monopalmitat. Od nezasićenih hidroksi masnih kiselina često se upotrebljava ricinolna kiselina. grožđa. izopropilni. imaju optičke izomere i sklone su stvaranju laktona. lanolinski alkoholi i tečni: oleilni alkohol i ricinol. kikirikija. Acetilirani monogliceridi kao acetil gliceril monostearat. palmitinska. Zato su ove kiseline optički aktivne. karmine i dr. nego na nezasićene alkohole: eikosenol i dokosenol. kakaoa. Primer su hidroksilaurinska.ISCO-CARE 108. hidroksistearinska i dr. Etoksilirani gliceridi kao polioksietilen-gliceril monolaurat. kupke koje sadrže morsku so. kamelije. Hidriranjem skvalena dobija se zasićeno jedinjenje skvalan (perhidroskvalen) koji je stabilan i zato se često stavlja u kreme. stearol. oleil oleat (Cetiol) i decil oleat (Cetiol V). npr. cerotinska. Zasićene hidroksikarboksilne kiseline koje imaju jednu OH-grupu i jedan asimetričan ugljenikov atom. Takvi su gliceril monostearat. pšeničnih klica. To su najčešće hidrogenizovana ulja ricinusa. omogućava da koža u kontaktu s vodom prihvata znatne količine vode. To je alifatski triterpen. Ulje jojobe je tečni vosak koji zamenjuje cetaceum i druge prirodne voskove. a najzastupljenije su: • Dugolančani parafinski ugljovodonici: tečni parafini različitih gustina. U grupi lipofilnih emolijensa nalaze se brojne supstance. palminih koštica. divlje ruže. soje. To su Miglyol 810 i 812. lešnika. mikrokristalinični voskovi (cerezin i ozokerit) i skvalen. Prirodni trigliceridi (estri glicerola sa zasićenim i nezasićenim masnim kiselinama) vrlo su dobri emolijensi. Alkilni i alkenilni estri masnih kiselina kao npr.Cutina CP-A. miristinska. za ulje jojobe Cetiol J 600. Masni alkoholi: cetanol. za kandelila vosak . palme i riblje ulje. a slični su delu lipida koji se nalaze na i u koži čoveka. ulje jojobe i dr. Oni su otporni prema oksidaciji. za pčelinji vosak Cutina BW. Evening Primrose oil) i dr. japanski vosak takođe su dobri lipofilni emolijensi. stearinska. Alfa-hidroksi masne kiseline su dobri emulgatori. ulje pupoljke ili noćurka (engl. sezama. dobre su razmazivosti i podnošljivosti za kožu. cetostearol. masline. behenska. alfa-hidroksi kiseline.Hidrofilnim emolijensima smatraju se i med. Sintetski trigliceridi s masnim kiselinama sa 8 do 10 ugljenikovih atoma. pamučnog semena. Lipofilni emolijensi stvaraju na koži tanak nepropustljiv film i tako sprečavaju gubitak vode iz kože. Pur-Cellin čvrsti i tekući.

a druge potisnute. Starija ulja su gusta. Silikonska ulja ili tečni silikoni nisu lipidi. vrlo jaki kortikosteroidi: klobetazol i halcinonid. ali se zbog hidrofobnih osobina ubrajaju u lipofilne emolijense. Imaju i brojne farmakološke funkcije.• • U lipofilne emolijense ubrajaju se i fosfatidi. budezonid. u simptomatskom lečenju psorijaze.LINOLA FETT N (Dr. atopijskog dermatitisa. prostaglandina i leukotriena. LINOLA (Dr.August Wolff Nemačka). umereno jaki kortikosteroidi: klobetazon. zbog svojih aniinflamatornih karakteristika. flutikazon. Registrovani preparati • • • • masne kiseline. koja je početna sirovina za sintezu medijatora upale. fluocinonid. Dele se na četiri grupe: • • • slabi kortikosteroidi: metilprednizolon. U zadnje vreme užurbano se istražuju emolijentne osobine ceramida. jedni od najkorisnijih lekova. sorbitanski estri masnih kiselina kakvi su Arlacel i Span.August Wolff Nemačka). hidrokortizon. parafin. U suncokretu je nađen ceramid koji je identičan ceramidu VI u ljudskoj koži. etri polioksietilenglikola. jaki kortikosteroidi: betametazon. fluokortolon. triamcinolon. deksametazon i hlokortolon. fluokortin. Time se stvaraju molekuli s dugim hidrofobnim lancima. koji su specifična grupa lipida (sfingolipidi) u rožnatom sloju kože. a to su najčešće različiti lecitini (iz jaja. amcinonid. fluorometolon. fluhlorolon. pemfigusa. fluocinolon acetonid. prednikarbat. prednizolon.August Wolff Nemačka). a danas su razvijeni sintetski derivati prirodnih kortikosteroida kojima su neke farmakološke osobine pojačane. metilprednizolon aceponat. koji stabilizuju lipidne lamele između keratinocita rožnatog sloja. Tu se nalazi šest tipova ovih jedinjenja.August Wolff Nemačka). seboreičnog dermatitisa i seboreje. Kortikosteroidi su selektivni agonisti glukokortikoidnih receptora. poput dermatitisa. lupusa i brojnih drugih kožnih upalnih bolesti. Kortikosteroidi su. Upravo od odnosa lipokortina i fosfolipaze A2 zavisi količina nastajanja arahidonske kiseline. On se stavlja u preparate protiv bora jer pojačava elasticitet i napetost kože. diflukortolon. a naneseni film je u potpunosti vodootporan. mometazon. dezoksimetazon. urea (karbamid) – LINOLA UREA (Dr. tečni i masni proizvodi . fludroksikortid. Najčešće su uključene linolna i omega-hidroksi masne kiseline. a oni se međusobno razlikuju prema vrsti masnih kiselina koje čine duge ugljenovodonične lance. a nova su lagana i imaju manju viskoznost.LINOLA GAMA (Dr. difluprednat i ulobetazol. zatim estri mlečne i limunske kiseline s masnim i izomasnim alkoholima. noćurak. halometazon. Naročito su značajni u lečenju raznih upalnih bolesti kože. alklometazon. flumetazon. Vezivanjem za njih dolazi do indukcije lipokortina. dezonid. fluperolon. Ova laka ulja izvrsno se rasprostiru na koži i daju joj baršunast izgled.August Wolff Nemačka). (Oenothere spp). koji blokiraju fosfolipazu A2. • 41 . masno ulje . flupredniden. Kortikosteroidi se lokalno primenjuju zbog svog izrazitog aniinflamatornog svojstva i antialergijskog delovanja. soje) sintetički spojevi. Kortikosteroidi za dermatološku primenu Kortikosteroidi su hormoni kore nadbubrežne žlezde koji imaju brojne fiziološke funkcije. nezasićene – LINOLA FETT (Dr. diflorazon. beklometazon.

smanjuje propusnost kapilara. eritema i sl. subakutni i hronični oblici kontaktnog alergijskog dermatitisa. valerat. koči funkciju leukocita i tkivnih makrofaga. perioralnog dermatitisa i rozacee. atrofija kože.supresija hipotalamohipofizarno-adrenalne osovine. lišajeva. keratoplasticima. hipertrihoza. Kao i ostali kortikosteroidi. hemoterapeuticima i dr. rendgen-dermatitisa. Spada u umereno jake kortikosteroide. kod hroničnih dermatoza u bolesnika sa osetljivom kožom (deca i starije osobe).Hidrokortizon (kortizol) Hidrokortizon je kortikosteroid brzog i kratkog delovanja. milijarija. varičela. antisepticima. Moguće nuspojave jesu istanjivanje kože i pojava strija. a zapravo je prirodni kortikosteroid kog luči nadbubrežna žlezda. smanjenje 42 . hipopigmentacija. koristi se u lečenju akutnih i hroničnih nealergijskih dermatitisa. iritacija i osip. Dugotrajna primena na velikim površinama kože nije preporučljiva jer može doći do sistemskih nuspojava. varičela. benzoat. Spada u grupu slabih kortikosteroida. profesionalnog dermatitisa. perioralnog dermatitisa i rozacee. strije. kontaktni dermatitis. keratoliticima. acetat. sintetskim kortikosteroidima jeste u tome da se brzo razgrađuje u samoj koži pa se ne može akumulirati i stvoriti zalihu koja bi dovela do dermatoloških i drugih nuspojava. leukotriena i tromboksana. U dece može doći do apsorpcije proporcionalno veće količine lokalno primenjenog betametazona. antipsorijaticima. eritem. Vrlo retko se mogu javiti promene kože nalik na akne. Kada dolazi samostalno u koristi se u lečenju bolesti kao što su alergijske bolesti kože. Ukoliko je u pitanju upala zbog kožne infekcije tada se ne sme koristiti preparat koji sadrži samo hidrokortizon nego kombinacija s antibioticima. pemfigusa. Spada u sintetske kortikosteroide. U dermatološkim preparatima dolazi u raznim oblicima kao ester dipropionat. Kod male dece postoji veća mogućnost sistemske apsorpcije zbog veće površine kože u odnosu na telesnu masu i zbog nedovoljno razvijenog rožnatog sloja kože. koči sintezu prostaglandina. Preparati sa alklometazonom primenjuju se u lečenju dermatoza koje reaguju na lokalno lečenje kortikosteroidima (atopijski dermatitis. Primena lokalnih preparata sa alklometazonom kod trudnica dozvoljena je samo u težim slučajevima. U dermatološkim preparatima dolazi u obliku svojeg estra alklometazon dipropionata. atopijski dermatitis (neurodermitis). pelenski dermatitis. ne sme se koristiti na otvorenim ranama i ulceracijama zbog opasnosti od apsorpcije hidrokortizona u krvotok. psorijaza). Ne preporučuje se dugotrajna lokalna primena na licu. zatim seboroični dermatitis. U dermatološkim preparatima dolazi sam ili u kombinaciji s raznim antibioticima. folikulitis. Takođe. U rijetkim slučajevima lokalna primena može dovesti do sistemskih nuspojava .primena u dece mora biti svedena na najkraće moguće vreme. fotodermatitisa. Po delovanju je selektivni agonist glukokortikoidnih receptora. intertrigo. ekcematoidni numularni dermatitis. Alklometazon Alklometazon sintetski je kortikosteroid koji se koristi u lečenju dermatoloških upala. antimikoticima. Preparati sa hidrokortizonom koriste se za lečenje ekcema i dermatitisa. pa na taj način do manifestacije sistemske toksičnosti . Zbog njegovog slabijeg dejstva u odnosu na druge kortikosteroide primenjuje se kada se kožne promene nalaze na osetljivim delovima tela (lice. Betametazon Betametazon je jedan od najznačajnijih lokalnih kortikosteroida. odnosno akutni. stabilizuje unutarćelijsku membranu bazofilnih i neutrofilnih leukocita i tako koči oslobađanje hidrolitičkih enzima i ostalih medijatora upale. dishidrotični dermatitis. Antiinflamatorno dejstvo mu je 30 puta jače nego dejstvo kortizola. Ne sme se primeniti kod tuberkuloze kože. Ne sme se primenjivati kod tuberkuloze kože. Njegova prednost pred ostalim. kod psorijaze. Od nuspojava se mogu javiti svrab i žarenje. intertriginozna područja). kod lečenja velikih površina kože. posebno u dece zbog minimalne sistemske apsorpcije i kao nastavak lečenja započetog jakim kortikosteroidima za lokalnu primenu na koži. snižava broj neutrofila na mestu upale. Takođe. alergijski kontaktni dermatitis i sekundarne infekcije kože. retardacija rasta i intrakranijalna hipertenzija (samo u dece).

alklometazon dipropionat – AFLODERM (Belupo Hrvatska). Hemijski. Preduga terapija može dovesti i do osipa. ireverzibilne strije. strije. svraba. Trudnice ga mogu koristiti. Mometazon Mometazon je noviji sintetski kortikosteroid koji sve više ulazi u kliničku primenu. Moguće nuspojave jesu osećaj nadraženosti na koži. gubitak pigmentacije kože. kožnih infekcija bakterijama ili gljivicama. Bez obzira na godine dugotrajna terapija mometazonom bi se trebala izbegavati. U dece i trudnica treba biti posebno oprezan zbog mogućih kortikosteroidnih nuspojava i treba izbegavati dugotrajnu primenu na većim površinama kože. on je drugačiji od ostalih kortikosteroida jer sadrži hlor van steroidnog jezgra. Moguće nuspojave kod primene dermatoloških preparata s metilprednizolonom jesu lokalni popratni simptomi kao što su svrab. eritem ili mehurići na koži. krema i losiona prvenstveno za lečenje psorijaze i atopijskog dermatitisa. perioralnog dermatitisa. svrab. tada je primena preparata sa kortikosteroidima. Antibiotici koji se primenjuju obično su jaki antibiotici širokog spektra koji se ne primenjuju u obliku tableta ili injekcija jer su toksični. U dermatološkim preparatima dolazi u obliku estra. Spada u grupu jakih kortikosteroida i nešto je jači od betametazona. Dermatološki preparati sa mometazonom ne bi se smeli primenjivati u slučajevima rozacee. perioralni dermatitis i alergijske reakcije. betametazon dipropionat – BELODERM (Belupo Hrvatska). Kao i kod ostalih kortikosteroida za lokalnu primenu. ali se može koristiti za ublažavanje svih vrsta kožnih upala u slučajevima kada nema infekcije bakterijama ili gljivicama. kontaktni dermatitis. Međutim. istanjivanje kože. To nisu klasični antiseptici već su u pitanju najčešće salicilna kiselina ili rezorcinol. hloramfenikol. mometazon furoata. polimiksin i tobramicin. antibioticima i nekim drugim dodatnim materijama jako korisna. lokalne hiperpigmentacije kao i depigmentacije kože. bacitracin. pojačan rast dlaka. svraba genitalne regije. Metilprednizolon Metilprednizolon spada u grupu slabih kortikosteroida.ESPERSON MITE (Jugoremedija Srbija). ali samo ukoliko je terapija kratka i ukoliko primenjuje na malim površinama kože. ESPERSON M (Jugoremedija Srbija). amikacin.tolerancije ugljenohidrata i Cushingov sindrom. kontaktni neurodermitis). Kombinacije kortikosteroida s antibioticima ili antisepticima Kortikosteroidi se vrlo često kombiniuju s raznim antibioticima i antisepticima. Uglavnom to su neomicin. Metilprednizolon se koristi u obliku masti ili krema u lečenju raznih oblika dermatitisa (atopijski dermatitis. pečenje. Kako je ponekad dijagnostikovanje određenih bolesti u dermatologiji jako zahtevno i teško. Ne sme se primenjivati u slučajevima tuberkuloznih ili sifilisnih promena. ekhimoze i dr. vulgarnog ekcema i ekcema kod dece. Koristi se u obliku masti. metiprednizolon aceponat. ESPERSON (Jugoremedija Srbija).poremećaj lučenja kortizola iz nadbubrežnih žlezdi i Cushingov sindrom. Lokalna primena betametazona na koži može dovesti do redukcije sadržaja kolagena u potkožnom tkivu i zbog toga uzrokovati atrofične promene kože. lokalnog hirzutizma. depigmentacije kose i inhibicije funkcije žlezda lojanica. akni. degenerativnog. oksitetraciklin. gentamicin. U dece se češće nego u odraslih može javiti pojačana apsorpcija mometazona što uzrokuje sistemske nuspojave kortikosteroida . folikulitis. estar metilprednizolona i aceponatne kiseline. ima jače dejstvo i vodi se kao jaki kortikosteroid. mogu se u retkim slučajevima pojaviti: folikulitis. prekomerni rast dlaka (hipertrihoza). 43 . U kombinaciji sa kortikosteroidima često se upotrebljavaju razni antiseptici. Registrovani lekovi • • • • hidrokortizon (kortizol) – HYDROCORTISON (Galenika Srbija). dezoksimetazon . virusnih bolesti. Takvim kombinacijama dobijaju se univerzalniji preparati koji puno bolje zadovoljavaju kliničke potrebe u lečenju raznih bolesti kože.

ali i kosu. Time se menja propustljivost gljivične membrane za fosfatne spojeve koji izlaze iz ćelije. fluocinolonacetonid. a u većim dozama fungicidno delovanje na Candida spp. mučnina. Koristi se u lečenju lokalne kandidijaze u uglovima usana. Deluje fungistatski i fungicidno na čitav niz gljivica in vitro. ekonazol. To praktično znači da je nistatin antimikotički antibiotik. Takođe je efikasan protiv nekih gram-pozitivnih bakterija (Staphylococcus aureus. Streptococcus pyogenes i Corynebacterium minutissimum) koje su često prisutne u mešanim infekcijama. diflukortolon – DECOTAL (Alkaloid Makedonija). povraćanje. Ostvaruje efekat menjajući propusljivost gljivične membrane za fosfatne jedinjenja koji izlaze iz ćelije. 44 . klotrimazol. oksitetraciklin – GEOKORTON (Pliva Hrvatska). bol u trbuhu). mometazon – ELOCOM – (Schering-Plough Labo Belgija). betametazon. Na mestu upotrebe može se pojaviti iritacija kože i sluznice. anorektalnog područja i spoljašnjeg uva. zatim kao profilaksa kandidijaze u novorođenčadi. Derivati imidazola i triazola Ovde spadaju preparati koji sadrže bifonazol. betametazon.• • • • • • • fluocinolonacetonid – SINODERM (Galenika Srbija). Nistatin Nistatin je polienski makrolid dobijen iz plesni Streptomyces noursei. U manjim dozama ima fungistatsko. koje žive na organskom materijalu. pri dugotrajnom lečenju antibioticima širokog spektra i imunosupresivima. Mehanizam delovanja: sprečavaju sintezu ergosterola koji je važan deo membrane gljivica. prostora između prstiju. kožu trupa. sluznice usne šupljine. mikonazol i ketokonazol. hidrokortizon. Antimikotici za dermatološku primenu Gljivična oboljenja ljudi su veoma rasprostarnjena. DIPROSALIC (Schering-Plough Labo Belgija). DIDERMAL (Galenika Srbija). a ređe znakovi preosetljivosti (makulopapulozni osip). noktiju. Svi oni spadaju u grupu derivata imidazola i triazola jer imaju zajedničku strukturu imidazola (odnosno vrlo sličnog triazola). ubrzavajući izlazak kalijuma iz ćelije i narušavajući strukturu nukleinskih kiselina. PANOLON (Panfarma Srbija). Tokom oralne upotrebe nistatina retko se mogu pojaviti blaže digestivne smetnje (proliv. najčešće su kontagiozna i zahtevaju dugotrajno lečenje. Trichophyton mentagrophytes. Nistatin deluje fungistatski i fungicidno na saprofitske i parazitske kvasnice. Često zahvataju nokte. izokonazol. a u prirodi su proširene kao saprofiti. ubrzavajući izlazak kalijuma iz ćelije i narušavajući strukturu nukleinskih kiselina. Ćelija patogene gljivice se ubrzo doslovno raspada. HYDROCYCLIN (Galenika Srbija). Javljaju se vrlo često na naborima i zatvorenim delovima kože kao što su stopala ili područje pazuha. salicilna kiselina – BELOSALUC (Belupo Hrvatska). Od ukupno 100 000 gljiva samo ih je oko 100 patogeno za čoveka. gentamicin – BELOGENT (Belupo Hrvatska). Epidermophyton floccosum. U većim koncentracijama ima inhibitorno dejstvo na Trichomonas vaginalis. Gljive su biljkama slični mikroorganizmi (ali bez mogućnosti fotosinteze). naročito na Candida spp. creva. neomicin . Microsporum canis i Malassezia furfur. Klotrimazol je imidazolski antimikotik širokog spektra delovanja i jedan je od najviše korištenih antimikotika. Trichophyton rubrum. Zbog karakteristične strukture veže se za molekule ergosterola u membrani gljivice i uzrokuje stvaranje šupljina u membrani (do tada nepropustljiva membrana postaje vrlo propustljiva i gubi svoju funkciju) što uništava integritet i izaziva njeno odumiranje. nogu i ruku.SINODERM N (Galenika Srbija).

sporadično i hepatitis. Po hemijskoj strukturi terbinafin je alilamin sa širokim rasponom delovanja protiv patogenih gljivica kože. Koristi se u lečenju gljivičnih kožnih infekcija kandidoze. Relativno je novo sredstvo drugačijeg delovanja u odnosu na antibiotske i imidazolske derivate. Primenjuje se isključivo i samo lokalno na mestu infekcije u obliku krema. parestezije. Sprečava biosintezu ergosterola u gljivici i menja sastav drugih lipidnih sastojaka u membrani. iritacije i crvenila kože. Terbinafin deluje putem inhibicije skvalenske epoksidaze u gljivičnoj ćelijksoj membrani. U obliku tableta koristi se za lečenje površinskih i dubokih mikoza kože. Mikonazol je za razliku od klotrimazola bolji antimikotik . je antimikotik širokoga spektra. Na mestu upotrebe se retko mogu pojaviti nadražaj. onihomikoze. jer se iz digestivnog trakta ne apsorbuje dovoljno. Pri primeni mikonazola u obliku kreme. Microsporum. osip.injekcije) tada bi mogao oštetiti jetru. kvasnice (Candida.Nakon lokalne primene klotrimazol dobro prodire u kožu. U obliku krema koristi se za lečenje kožnih gljivičnih infekcija i seboroičnog dermatitisa. Za lečenje kožnih infekcija gljivicama dolazi u obliku krema i namenjen je za lečenje infekcija kože uzrokovanih gljivama iz roda Candida. jer ukoliko bi bio dat sistemski (oralno . Mikonazol je derivat imidazola koji deluje fungicidno posebno na dermatofite i kandidu i baktericidno na neke gram-pozitivne bacile i koke. iako retko. Primećeno je takođe povećanje aktivnosti enzima jetre. ponekada se prolazno snizi koncentracija testosterona. Deluje na dermatofite (Microsporum. Vrlo retko dolazi do alopecije. a kosa može postati masna ili suva. Takođe. dimorfne gljivice (Histoplasma capsulatum.retko se javljaju digestivni poremećaji. tinee cruris i tinee corporis uzrokovane dermatofitima Trichophyton rubrum. Ketokonazol. pityriasis versicolor i dr. lečenje tinee pedis. Epidermophyton). ljuštenje ili edem kože. koristi se i za lečenje tinee versicolor (pityriasis versicolor) uzrokovane saprofitom Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur). Primenjuje se i oralno radi lečenja lokalnih infekcija. Terbinafin . Coccidioides. uzrokovati poremećaje rada nervnog sistema i dr. a veoma se slabo apsorbuje sistemski. Paracoccidioides) i eumicete. svrab. vrtoglavica. U obliku kreme primenjuje se za lečenje gljivičnih infekcija kože i noktiju izazvane dermatofitima kvasnicama te Pityrosporumom orbiculare 45 . kandidijaze usne šupljine i probavnih organa i kao sustavni antimikotik. seboroičnoga dermatitisa i peruti. plesni i neke dimorfne gljivice. Kada se daje lokalno deluje na koži i sluznicama. Ali. U niskim koncentracijama terbinafin deluje fungicidno na dermatofite. Upotreba ketokonazola u obliku tableta može biti opasna jer može izazvati poremećaj rada jetre. tinee versicolor i dermatomikoza uzrokovanih dematofitima osetljivim na klotrimazol. kvasnice roda Candida i Pityrosporum. Na taj način ti organi postaju zasićeni terbinafinom i vrlo efikasno se oslobađaju gljivične infekcije. U obliku šampona koristi se za lečenje i sprečavanje pityriasisa versicolor. Mikonazol sprečava sintezu ergosterola u gljivici i menja sastav lipidnih sastojaka membrane. Trichophyton. trombocitopenija i egzantem. Torulopsis. Dolazi u obliku krema. alergijskog dermatitisa. pečenje. Zato je upotreba ketokonazola u pacijenata s oštećenim radom bubrega ili jetre zabranjena. ne može se koristiti u obliku tableta ili kapsula. Na kvasnice deluje fungicidno ili fungistatski. Pityrosporum). dlaka i noktiju koje izazivaju dermatofiti ili kandida (dermatomikoze. U pojedinim slučajevima kada su propisivane veće doze (više od 400 mg) javila se ginekomastija i oligospermija.). Cryptococcus. Terapija traje kraće nego kod ostalih antimikotika. šampona ili tableta. Trichophyton mentagrophytes i Epidermophyton floccosum. zavisno od vrste.za razliku od svih ostalih antimikotika ovaj je po mnogome jedinstven antimikotik. opisani su sporadični slučajevi maceracije. Međutim. Dobro penetrira u kožu i zadržava se više od 4 dana na mestu primene. urtikarije ili bilo kakvog alergijskog osipa. mučnina. dlake i noktiju uključujući dermatofite kao što su Trichophyton.tablete. kronična mukokutana kandidijaza. a u dojenčadi do napetosti fontanele. kao i upotreba tableta s ketokonazolom u trudnica. Terbinafin ne utiče na metabolizam hormona niti drugih lekova. Pri lokalnoj upotrebi ketokonazola može. što izaziva smrt gljivičnih ćelija. Dat parenteralno (injekcijama) izaziva brojne nuspojave pa se može davati samo u hitnim i po život opasnim situacijama. fotofobija. doći do draženja ili pečenja na koži ili vlasištu. upotreba ketokonazola u obliku tableta može izazvati više nuspojava . glavobolja. intravenski ili intramuskularno . derivat imidazola.nije toliko toksičan. Epidermophyton floccosum. masti ili posipa.

a pri tome ne oštećuju ćelije kože i potkožnog tkiva. TRIDERM MAST (Schering-Plough Farma Portugalija). ANTIFUNGOL (Salutas Pharma Nemačka). AQUARIUS (Demo Grčka). težine i proširenosti infekcije. Ne sme se upotrebljavati kod nedonoščadi i novorođenčadi. MYCOFIN (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret) Hemioterapeutici za dermatološku primenu Veliki broj živih uzročnika bolesti (bakterije. Najčešće nuspojave terbinafina u obliku tableta jesu digestivni simptomi (osećaj nadutosti. CANESTEN (Kern Pharma Španija). Primenjen u obliku kreme terbinafin može izazvati povremeno crvenilo. tinee capitis. CANESTEN (Bayer Italija). S posebnim ga oprezom treba koristitii kod bolesnika koji su preosetljivi na sulfonamide. mikonazol – DAKTANOL (Galenika Srbija). kao i kod incizija. Te bezazlene simptome treba razlikovati od alergijskih reakcija koje su retke. svab ili peckanje na mestu aplikacije. mialgija). tinea cruris. NYSTATIN (Hemofarm Srbija). radi moguće pojave leukopenije.(Malassezia furfur). KETOKONAZOL (Srbolek Srbija). klotrimazol – MYCORIL (Remedica Kipar). jer sistemski antibiotici ne deluju na bakterije u nekrozi kod opekotina. paraziti) može dovesti do lokalne (kožne) ili opšte (sistemske) infektivne bolesti. ali zahtevaju prekid lečenja. gentamicin – TRIDERM KREM (Schering-Plough Labo Belgija). proliv) ili bezazleni oblici kožnih reakcija (crvenilo. betametazon. virusi. Kao i kod svakog lokalnog antimikrobnog sredstva može se pojaviti superinfekcija. urtikarija). Antibakterijski spektar je vrlo širok. deluje na skoro sve mikroorganizme koji su mogući uzročnici infekcija rane kod opekotina i drugih rana na koži. budući je ona isključena iz krvotoka. bifonazol – BICUTRIN (Srbolek Srbija). manjih traumatskih rana. ketokonazol – MYCOSEB (Hemofarm Srbija). Sulfadiazin srebro Sulfadiazin srebro je lokalni hemioterapeutik za sprečavanje i lečenje infekcija. blagi bol u trbuhu. Koristi se u lečenju i sprečavanju infekcije kod bolesnika sa opekotinama. CANESTEN (Bayer Healthcare Nemačka). jer može uzrokovati kernikterus. U obliku tableta koristi se za lečenje onihomikoza (gljivična infekcija nokta) izazvanih dermatofitima. primenjen u obliku tableta ometa funkcije bubrega i jetre pa se kod pacijenata s oštećenim funkcijama bubrega i jetre sme vrlo ograničeno primenjivati. MYCOSEB (Zorka Pharma Srbija). drugih čistih rana i kod slobodnih kožnih transplantata. terbinafin – LAMISIL (Novartis Švajcarska). hidrokortizon – DAKTACORT (Janssen Pharmaceutika Belgija). 46 . mikonazol. Takođe. kada se smatra pogodnim peroralno lečenje zbog mesta. KANSEN (Zdravlje Srbija). mučnina. gubitak apetita. klotrimazol. trombocitopenije i eozinofilije. kod onih koji imaju urođeni manjak glukoza-6-fosfat-dehidrogenaze i kod bolesnika sa oštećenjem jetre i bubrega. gljivičnih infekcije kože: tinea corporis. Oni se vežu na DNK bakterijskih ćelija i sprečavaju njihov rast i razmnožavanje. ipak to je retko razlog za prekid lečenja. gljive. Terbinafin. Prodire u nekrotično tkivo i eksudat što je veoma važno. PLIMYCOL (Pliva Hrvatska). fentikonazol – FENTIKOL (Hemofarm koncern Zorka Pharma Srbija). tinea pedis i zaraze kože kvasnicama roda Candida. mišićnoskeletne reakcije (artralgija. Prilikom dugotrajne upotrebe na velikoj površini kože preporučuje se kontrola krvne slike. ekonazol – ECALIN (Jugoremedija Srbija). ciklopiroks – OBYTIN (Jugoremedija Srbija). ne sme se upotrebiti u kasnoj trudnoći. U rani se razgrađuje i polako i ravnomerno oslobađa jone srebra. namenjen je lečenju i sprečavanju infekcija kod ogrebotina. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • nistatin – NYSTATIN (Panfarma Srbija). Isto tako.

hemoterapeutik za dermatološku primenu. Najčešće su nuspojave lokalne reakcije: prolazno crvenilo. a obašnjavaju se antiinflamatornim i imunosupresivnim dejstvom metronidazola. može doći do pojave rezistentnih herpes simplex virusa. Lokalno primenjen metronidazol ima nisku toksičnost i dobro se podnosi. povraćanje. može se javiti nadražaj kože i osećaj pečenja. ne sme se držati na koži duže od 12 sati zbog opasnosti od apsorpcije podofilina. koristi se u raznim dermatološkim preparatima za lečenje kondiloma i bradavica. a u vrlo malo bolesnika mogu se javiti blagi eritem ili sušenje kože. Primenjuje se u obliku losiona i gelova kojima se premazuju kondilomi i bradavice. a pravi inhibitor za herpesni enzim DNK-polimerazu. oka ili vagine. Sprečava sintezu herpesne DNK i pritom ne utiče na normalne ćelijske procese. među njima najčešće žarenje i peckanje kože na mestu primene. Aciklovir Aciklovir spada u grupu nukleotida i nukleozida. Strukturno je aciklovir-trifosfat vrlo sličan nukleozidu adenozin-trifosfatu koji je sastavni deo DNK.trifosfat deluje kao lažni supstrat. Time je zakočeno razmnožavanje virusa u ćelijama i napredovanje infekcije virusom. oštećenje jetre.Što se tiče nuspojava. Tokom terapije aciklovirom. lokalnim preparatima sa metronidazolom (kreme. Prema podacima iz literature. Treba paziti da prilikom nanošenja lek ne dođe u kontakt s očima. bolovi u zglobovima. Takođe. virusa Varicella zoster. grčevi. Dugotrajna upotreba većih doza može dovesti do neželjenih nuspojava sulfonamida koje se inače opažaju kod njihove sistemske upotrebe (mučina. Pre i posle nanošenja kreme na lezije treba oprati ruke i izbegavati nepotrebno diranje lezija. Kod rozacee i steroidnog rozaceiformnog dermatitisa terapija dermatološkim. osipom i fotoosetljivost. naročito u osoba s teško oštećenim imunitetom. oštećenje bubrega. ne primjenuje se u slučajevima kada je koža upaljena i natečena jer se podofilintoksin može intenzivnije apsorbovati kroz takvu kožu. Podofilotoksin uzrokuje prestanak rasta i odumiranje kondiloma i bradavica. glositis. kožne reakcije preosetljivosti sa svrabom. peckanje i svrab). uključujući primarni i recidivirajući herpes genitalis i herpes labialis. Podofilotoksin blokira mitozu ćelija. Kad uđe u ćeliju koja je zaražena virusom herpesa aciklovir se biotransformiše u aciklovir-trifosfat. proliv. Podofilin. kristalurija. Aciklovir . gelovi) dovodi do poboljšanja upalnih lezija kože i slabljenja subjektivnih smetnji (suva koža. Glavni aktivni sastojak podofilina je podofilotoksin. Podofilin Podofilin je smola koja se dobija iz biljke Podophylum peltatum. masti. deluje na mnoge anaerobne bakterije i protozoe. Zanimljivo je da se hemijskom modifikacijom podofilotoksina dobijaju pravi citostatici etopozid i tenipozid koji se koriste u lečenju raznih malignih tumora. dok se okolna koža zaštićena inertnim mastima. glavobolja. Do vidljivih rezultata dolazi nakon tri nedelje od početka sprovođenja terapije. ne primenjuju se na većoj površini kože kako ne bi došlo do neželjene apsorpcije podofilintoksina kroz kožu u krv. Metronidazol Metronidazol je derivat nitroimidazola. kao smola. leukopenija. Pri lokalnoj primeni aciklovira nuspojave se javljaju vrlo retko. Razarajući DNK i sprečavajući sintezu nukleinskih kiselina. izuzetno retko su zabeleženi su slučajevi kontaktnog dermatitisa nakon lokalne primene leka u obliku kreme. kao što je vazelin ili cinkova pasta. Dermatološki aciklovir namenjen je lokalnom lečenju infekcija kože uzrokovanih herpes simplex virusima. pečenje i zatezanje kože. kako bi se izbeglo pogoršanje ili prenošenje infekcije. Ne primenjuje se oralno jer je štetan. Deluje protiv virusa Herpes simplex tip 1 i tip 2. Preparati sa podofilinom se ne primenjuju kod trudnica i dojilja zbog mogućeg štetnog delovanja. Preparati sa aciklovirom ne primenjuju se na sluznicu usta. trombocitopenija. Nakon nanošenja na kožu treba izbegavati izlaganje suncu. eozinofilija). 47 .

dinoproston i karboprost. Prostatički kanal se uliva u ejakulatorni kanal. Reprodukcija započinje razvićem jajašaca u jajnicima. prolazi kroz telo prostate i prazni se u unutrašnji deo uretre. Sa svake strane prostate se nalaze semene kesice koje se prazne u deo ampule prostate. DERMAZIN (Lek Farmacevtska družba Slovenija). ACIKLOVIR (Zdravlje Srbija). Atonija uterusa se leči uterotonicima. jajovodi i jajnici). Epididimis dalje vodi u duktus deferens koji se prošituje u ampulu duktusa deferensa. Spermatozoidi zatim prelaze u epididimis. spuštaju se nadole i ulaze u bešiku. Krvarenje posle porođaja nastaje zbog povrede porođajnog kanala. Jajnici su polne žlezde koje luče polne hormone. metilergometrin i oksitocin. gde se razvija fetus. prenošenje i sl. Registrovani lekovi • • • • sulfadiazin srebro – SANADERM (Zdravlje Srbija).Uobičajene nuspojave događaju se na mestu primene su osećaj pečenja. Reproduktivne funkcije žene mogu se podeliti na dve glavne faze: prva. Ženski polni organi dele se na spoljašnje (vulva. koja je priprema tela žene za oplođenje i trudnoću. i drugu. Iz bešike polazi uretra koja odvodi urin u spoljašnju sredinu. Ergometrin 48 . prevremeno roditi. Sadržaj ampule i kesica odlazi u ejakulatorni kanal. preteća asfiksija ploda. Genitalni organi su anatomski u uskom odnosu s urinarnim sistemom.5 m i u kojima se stvaraju spermatozoidi. U uretru se uliva sluz iz velikog broja malih uretralnih žlezda koje su smeštene duž cele uretre i iz obostranih bulbouretralnih žlezda koje su smeštene na početku uretre. matericauterus. sam period trudnoće. Kao uterotonici koriste se ergometrin. drugi spiralni kanal. Reproduktivne funkcije muškarca mogu se podeliti na tri glavne podgrupe: spermatogeneza. što je posebno izraženo kod muškog pola. koji polaze iz karlica oba bubrega. i. Muški polni organi: testis se sastoji od približno 900 semenih kanalića koji su dugački prosečno oko 0. izlučuje iz organizma. crvenilo. U sredini svakog mesecnog ciklusa jedan ovarijalni folikul izbaci jajašce u trbušnu duplju. Uterotonici Uterotonici ili oksitotična sredstva jesu sredstva koja selektivno stimulišu mišićnu aktivnost materice. Ureteri su uske cevi građene od glatkih mišića. To jajašce zatim prolazi jednim od jajovoda u matericu i ako je oplođeno spermom implantira se u matericu. bol i oticanje kože. zaostale posteljice ili atonije uterusa. muški polni akt i hormonska regulacija muške reproduktivne funkcije. koji će se. Razvojno i funkcionalno su povezani izvodni kanali polnog i urinarnog sistema. Konačno. metronidazol – COLPOCIN T (Demo Grčka) Urogenitalni sistem Urinarni trakt ima funkciju da prenosi urin od bubrežnih čašica do bešike gde se urin zadržava do mokrenja. dugačak oko 6m. prostaglandini . Porođaj se može indukovati iz medicinskih razloga (bolest majke. posteljica i membrane fetusa. pre ulaska u prostatu. klitoris. eventualno. predvorje vagine) i unutrašnje (vagina. tromantadin – VIRU-MERZ (Merz Pharma Nemačka) aciklovir – ACIKLOVIR (Remevita Srbija). uretra je završni deo veze između testisa i spoljašnjosti. potom.) ili iz socijalnih uslova (udaljenost porodilje od bolnice i sl). Na donjem kraju se ureter se kroz trigonum probija u mokraćnu bešiku. Uz to se daju kortikosteroidi za ubrzanje zrelosti pluća i vitamin K za prevenciju moždanog krvarenja kod ploda.

Preparat koji sadrži ergometrin i oksitocin koristi se tokom trećeg porođajnog doba. carskog reza ili pobačaja. koji se mogu javiti kod 50% bolesnica kod kojih se ovi lekovi koriste za veštačku indukciju prekida trudnoće. smanjujući na taj način krvarenje sa ozleđenog mesta gde je placenta odlepljena. Za razliku od ergometrina koristi se u situacijama kada je neophodan hitan efekat. Prevremene kontrakcije se obično javljaju iza 20. ili pre hirurške intervencije u cilju kontrole krvrenja nastalog zbog nekompletnog abortusa. Deluje veoma brzo. Dinoprost može biti uzročnik kardiovaskularnog kolapsa ukoliko dospe u cirkulaciju posle intraamnionske injekcije. Delovanje metilergometrina nešto je duže i jače od delovanja ergometrina. Ergometrin se može koristiti za lečenje postpartalnih hemoragija. prirodnog alkaloida ražene glavnice (Secale cornutum).Ergometrin je prirodan. Koristi se za sprečavanje i lečenje krvarenja materice nakon porođaja. U porodiljstvu se najčešće koriste dinoproston.PROSTIN 15 M (Pfizer Manufacturing Belgija). nedelje trudnoće. standardna procedura podrazumeva intravensko davanje jednog od lekova za sprečavanje grčenja mišića materice (tokolitici). Registrovani lekovi • • • metilergometrin – METHYLERGOMETRIN (Panfarma Srbija). Derivat je lizerginske kiseline. E i F prostaglandini sa sigurnošću mogu izazvati prekid trudnoće u prvom i drugom trimestru. karbopsrost.PREPIDIL gel (Pfizer Manufacturing Belgija). Karboprost se daje kao duboka intramuskularna injekcija. Neželjena dejstva mogu biti bol u materici. aktivno vođenje trećeg porođajnog doba i za ubrzanje involucije materice zbog atonije. mogu se javiti vazokonstrikcija i povećanje krvnog pritiska. gameprost ili misoprostol. nedelje trudnoće. Može izazvati povraćanje. Radi sprečavanja prevremenog porođaja. u vodi rastvorljiv alkaloid ražene glavnice (Secale cornutum). karboprost (PGM15) . Ukoliko one postanu učestale i jake tada dolazi do opasnosti da dođe do prevremenog porođaja. dok istovremeno relaksiraju grlić materice. Metilergometrin Metilergometrin je polusintetski derivat ergometrina. Prostaglandini Prostaglandini grupa E i F izazivaju koordinirane kontrakcije tela gravidne materice. Razlika je u jednoj metilnoj grupi. Ergometrin se može davati per os. Takvo novorođenče nazivamo nedonošče. Dinoproston se može davati intravaginalno u obliku gela ili tableta. Koristi se u iste svrhe kao i ergometrin. Dolazi u obliku rastvora i injekcija. praćeni mučninom. a vazospazam koronarnih arterija može izazvati anginu. Gemeprost ili misoprostol se daju intravaginalno. niti je spreman za spoljašnji svet mora nakon rođenja biti negovan u inkubatorima. PROSTIN E2 (Pfizer Manufacturing Belgija). Ako je materica nedovoljno relaksirana. kao rastvor. intramuskularno ili intravenski. ili ekstraamnioski. a efekt traje 3-6 sati. Malene disturbancije kod osetljivih trudnica mogu izazvati prevremene trudove. Od svih prirodnih i polusintetskih alkaloida ražene glavnice ima najbrže i najsnažnije delovanje na uterus. Pojačava i umnožava ritmične kontrakcije materice i progresivno pojačava tonus njene muskulature. zamućenjem vida i glavoboljom. Tokolitici Prevremeni (preterminski) porođaj je onaj koji započne pre navršene 37. a po farmakološkom dejstvu smatra se simpatolitikom. PROPESS (Controlled Therapeutics Velika Britanija). ergometrin može izazvati jake kontrakcije. Kako fetus još nije dovoljno sazreo. 49 . mučnina i povraćanje. dinoproston (PGE2) . Kao i ergometrin pojačava i umnožava ritmičke kontrakcije materice i progresivno pojačava tonus njene muskulature.

Takođe se može koristiti za lečenje upala uzrokovanih bakterijskim vrstama Klebsiella-aerobacter i Proteus pod uslovom da se osetljivost tih bakterija na nitrofurantoin dokaže disk difuzijskim testom ili dilucijskom tehnikom određivanja osetljivosti. nitrofurantoinol. Zahvataju uglavnom donji urinarni trakt (uretra. Porođaj se može odložiti do 48 časova. Deluje na brojne vrste i sojeve bakterija. coli. a ni u onim stanjima u kojima produženje trudnoće predstavlja opasnost za majku i fetus. Ritodrin se ne sme primenjivati pre dvadesete nedelje trudnoće. Takođe se koriste jedinjenja kao što su nitrofurantoin. Imaju tendenciju prelaska u hronično stanje i recidive (ponovno javljanje). Ne sme se primeniti kod osoba preosetljivih na nitrofurantoin ili neki od pomoćnih sastojaka leka. prevenciju upala mokraćnog sistema posle kateterizacije ili hirurškog zahvata. nalidiksična kiselina. kao i za obezebeđivanje optimalnog zbrinjavanja porodilje i deteta. a po jačini su između urološkog čaja i fluorohinolona. bešika). fenoterol – PARTUSISTEN (Boehringer Ingelheim Austrija). zatim kod bolesnika kod kojih postoji oligurija. Uroantiseptici su hemoterapeutici koji se koriste samo i isključivo kod urinarnih infekcija. Najčešće su izazvane gram negativnim bakterijama koje su normalni stanovnici creva. PARTUSISTEN (Boehringer Ingelheim Ellas Grčka). kod dece mlađe od 1 meseca. Koristi se za sprečavanje prevremenih trudova. E. Zbog mogućnosti nastanka hemolitičke anemije novorođenčeta usled nezrelosti enzimskih sistema eritrocita. Nitrofurantoin deluje baktericidno na najčešće patogene uzročnike u mokraćnom sistemu kao npr. Enterokoke. U nekim državama je i dan danas u upotrebi. Staphylococcus aureus i neke vrste Proteusa. Javljaju se kod neadekvatnog održavanja higijene. učestalo i bolno mokrenje. Razlog zašto se koriste samo kod uroinfekcija je činjenica da je njihova eliminacija iz krvi u urin toliko brza da doslovno projure kroz organizam bez efekata u ostalim tkivima i u potpunosti se koncentrišu samo u urinarnom traktu. Nekada su neugodne i uporne. Uroantiseptici Infekcije urotrakta su vrlo česte. Registrovani lekovi • • ritodrin . ne sme se primeniti kod bolesnika sa deficitom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze jer može 50 . a ukoliko se ne leče blagovremeno mogu se prošititi na ostale delove urinarnog trakta. Takođe. Simptomi su peckanje i otežano. Daleko su češće kod žena nego kod muškaraca. pada imuniteta ili zbog određenih anatomskih anomalija u građi urinarnog trakta. Svojim delovanjem na glatke mišiće materice smanjuje učestalost i jačinu kontrakcija materice. Jedan od prvih uroantiseptika bio je metenaminijum mandelat.Ritodrin Ritodrin je po strukturi sličan adrenalinu i spada u grupu simaptomimetika. anurija ili značajno poremećena funkcija bubrega.PRE-PAR (Belupo Hrvatska). prehlada. a mehanizam delovanja mu se bazira na redukovanju nitro grupe u amino unutar bakterija i oštećenje bakterijske DNK. nitrofurantoin se ne sme primeniti u terminskoj trudnoći. za prevenciju prevremenih trudova nakon ginekoloških operacija. Svi sojevi Pseudomonasa otporni su na nitrofurantoin. tokom porođaja. Otpornost se skoro nikada ne razvija. Koristi se za lečenje akutnih upala donjeg dela mokraćnog sistema. Nitrofurantoin Derivat je nitrofurana. Što ostavlja dovoljno vremena za davanje glukokortikoida majci u cilju sazrevanja fetalnih pluća i smanjivanja respiratornog disteresa novorođenčeta. prevenciju rekurentnih nekomplikovanih upala donjeg dela mokraćnog sistema.

Povećana koncentracija jona natrijuma u tečnosti koja dostiže distalne tubule. rezultira povećanim gubitkom vodonika i kalijuma. interakcijom sa hormonalnim receptorima. piretanid. Diuretici Henleove petlje dilatiraju velike krvne sudove direktno i/ili indirektnim putem. kalijuma i vode. DIURETICI HENLEOVE PETLJE Diuretici Henleove petlje su najjači diuretici. Diuretici Diuretici su lekovi koji povećavaju izlučivanje jona natrijuma i vode iz organizma putem bubrega. a sekundarno-povećano izlučivanje vode. Glavni predstavnik je furosemid. nedostatkom B vitamina.. dijabetesom. neurološkim poremećajima. diabetesa insipidusa. mučnina. smanjujući transport NaCl iz tubula u intersticijalno tkivo na taj način što inibiraju transporter za Na/K/2Cl u luminalnoj membrani.uzrokovati hemolizu. hipertenzija. osmotskim dejstvom zbog koga se smanjuje reapsorpcija vode iz delova nefrona propustljivih za vodu. povraćanje i proliv. Ovi lekovi primarno deluju na prošireni segment ascedentnog kraka Henleove petlje. Tako. bolestima pluća. Ovi diuretici dovode i do povećanog izlučivanja jona kalcijuma i magnezijuma i smanjenog izlučivanja mokraćne kiseline. 51 . insuficijencija bubrega. Njihovo delovanje ima za rezultat smanjenje ekstracelularnih bikarbonata i diuretski efekt im je ograničen padom koncentracije bikarbonata u krvi. diuretici Henleove petlje mogu prouzrokovati metaboličku alkalozu. insuficijencija srca. ispoljiće koristan terapijski efekt preko krvnih sudova. sposobni da izluče iz filtrata 15-25% jona natrijuma. Glavni predstavnik je acetazolamid. interakcijom s enzimima. Osim toga diuretici se primenjuju i u slučajevima: forsirane diureze radi eliminacije otrova kod trovanja. Nazivaju se i diureticima koji postižu maksimum. srazmerno povećanju ekskrecije natrijumhlorida (NaCl). a tu spadaju i bumetanid.NINUR (Belupo Hrvatska). poremećajem elektrolita. jona natrijuma. Sa posebnim se oprezom primenjuje kod bolesnika sa poremećenom funkcijom bubrega i jetre. Najčešće nuspojave povezane su sa digestivnim traktom: gubitak apetita. hronični edemi. torasemid i etakrinska kiselina. Registrovani lekovi • nitrofurantoin . Diureteci deluju na osnovu nekoliko mehanizama: interakcijom sa specifičnim membranskim transportnim proteinima. Kao rezultat nastaje povećano izlučivanje alkalne mokraće i blaga metabolička acidoza. preko oslobađanja renalnog faktora. Ukoliko se intravenski ubrizgaju bolesnicima sa akutnom srčanom insuficijencijom. Njhovo primarno dejstvo je smanjenje reapsorpcije jona natrijuma i hlora iz filtrata. Prema mehanizmu i mestu delovanja diuretike delimo na pet grupa: • • • • • Inhibitori karboanhidraze Diuretici Henleove petlje Tiazidi i tiazidima slični diuretici Diuretici koji čuvaju kalijum Osmotski diuretici INHIBITORI UGLJENE ANHIDRAZE Inhibitori ugljene anhidraze povećavaju izlučivanje bikarbonata. Ove supstance ce koriste za lečenje glaukoma (sprečavaju stvaranje očne vodice) i nekih tipova epilepsije. anemijom. alergijskom dijatezom. folata. Diuretici se primenjuju primarno kod sledećih stanja: akutni edemi (zadržavanje vode).

cirozom jetre i bubrežnim bolestima uključujući nefrotski sindrom. Takođe. gubitak sluha. Oni mogu prouzrokovati mučninu. a upotrebljava se i za ispiranje bubrega u slučajevima kada preti akutna insuficijencija bubrega. što pojačava filtraciju krvi i samu diurezu. mogu se javiti simptomi i znaci manjka elektrolita i volumena krvi kao što su: 52 . Dejstvo im počinje tokom prvog časa od oralne primene. edema zbog kongestivne srčane insuficijencije. ciroze jetre komplikovane ascitom. derivat antranilne kiseline. kao i furosemid. Zbog toga u uzlaznom kraku Henleove petlje ne može doći do reapsorpcije elektrolita i vode. tinitus i gubitak sluha. Furosemid se primenjuje i u preventivi akutne insuficijencije bubrega i može se koristiti kod bolesnika sa bubrežnom insuficijencijom. koristi se i u slučajevima plućnog edema.Svi diuretici Henleove petlje dobro se resorbuju iz digestivnog trakta. deo koji se sekretuje. Zbog toga dolazi do povećanog gubitka kalijuma u donjim segmentima nefrona. Zato povećana količina elektrolita u primarnoj mokraći zadržava vodu. Nesekretovani deo se metaboliše u jetri. Furosemid je pogotovo pogodan kada je neophodno primeniti medikament sa jačim diuretskim dejstvom. Snažno podstiče izlučivanje mokraće. Diuretici Henleove petlje se obično koriste u kombinaciji sa smanjenjem unosa soli u ishrani. diuretik Henleove petlje. Ako je diureza značajna. Kod starih osoba može doći i do hipovolemije i hipotenzije. Moguće nuspojave jesu pankreatitis. a dostiže maksimum za 30 minuta. hronične srčane isuficijencije. kao i metabolička alkaloza. zavisno od doze sve dok se ne postigne visoki plato.tako što se sekretuju u izuvijanom delu proksimalnog tubula pomoću transportnog mehanizma za organske kiseline. sistemski vaskulitis. Elektroliti i voda prolaze ostale delove nefrona i u povećanom obimu bivaju eliminisani u mokraćni sistem. nefrotskog sindroma. a mogu se dati i intravenski. hiperglikemija i hiperurikemija. zavisno od doze i trajanja lečenja. trombocitopenija. Hemijski gledano furosemid je sulfonamid.ćelije luminalne membrane ascedentnog kraka Henleove petlje . Koristi se za lečenje hipertenzije. furosemid deluje vazodilatatorno u bubregu. Treba ga primeniti samo onda kada drugi diuretici i/ili antihipertenzivi nisu efikasni. intersticijumski nefritis. može doći do poremećaja ravnoteže vode i elektrolita. Veže se za Na+/K+/2Cl. Furosemid dolazi u obliku tableta i injekcija. Neželjena dejstva koja nisu povezana sa efektima na bubrege su retka. Neka neželjena dejstva su uobičajena za sve diuretike iz ove grupe i rezultat su njihovog delovanja na bubreg. sa smanjenjem nivoa jona kalijuma u plazmi (hipokalijemija). Furosemid se koristi za lečenje hipertenzije. Čvrsto se vezuju za proteine plazme. Kao i pri primeni drugih diuretika. a lagano je blokirana reapsorpcija i u proksimalnom i distalnom tubulu. Može doći do hipokalijemije. mada retko. Potentniji je od furosemida. Veže za Na+/K+/2Cl. sa kolapsom zbog naglog smanjenja volumen ekstracelularne tečnosti posle profuzne diureze. Zatim se koriste u terapiji hipertenzije i u akutnoj terapiji hiperklalcemije. parestezija. kod: akutnog edema pluća. Oni dospevaju na mesto dejstva . a često i sa drugim vrstama diuretika. Moguće je primeniti ga samostalno ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima. u terapiji prekomernog zadržavanja soli i vode. zbog izlučivanja jona vodonika. pri čemu su injekcije rezervisane za pacijente koji nisu u mogućnosti uzimati lek per os ili za pacijente u hitnim kliničkim situacijama. Takođe. Torasemid Torasemid je. u slučajevima edema povezanim sa kongestivnom insuficijencijom srca. U hitnim slučajevima akutnog edema pluća neophodan je što brzi diuretski efekt pa se zato u tim slučajevima furosemid primenjuje intravenski ili intramuskularno. ikterus. tako da ih nema u značajnoj količini u glomerularnom filtratu. Furosemid se primenjuje i kada je neophodna forsirana diureza u slučaju trovanja lekovima (predoziranje) ili nekim drugim otrovima. Furosemid Furosemid je snažni diuretik koji se vrlo često primenjuje u kliničkoj praksi. eksfolijativni dermatitis. alergijske reakcije i. posebno pri značajno smanjenom unosu soli. Često nastaje gubitak kalijuma. bubrežne insuficijencije. vrtoglavica. ukoliko se ubrizgaju intravenski. edema zbog bolesti jetre ili bubrega. aplastična anemija. zamagljeni vid. U slučajevima hipertenzije primenjuje se oralni oblik furosemida.na luminalnoj membrani debelog segmenta uzlaznog kraka Henleove petlje i blokira povratak natrijuma u krvotok.na luminalnoj membrani debelog segmenta uzlaznog kraka Henleove petlje i blokira ga. izlučuje se putem mokraće.

bumetanid – YURINEX (Hemofarm Srbija). Antagonist je mineralokortikoidnog hormona aldosterona koji se kompetitivno vezuje za aldosteronske receptore u ćelijama distalnog tubula. Amilorid Amilorid je derivat pteridina. Za razliku od drugih diuretika mogu se koristiti i kod primarnog hiperaldosteronizma tj. Spironolakton ne ispoljava dejstvo odmah. primarnog hiperaldosteronizma (Connov sindrom) i sekundarnog hiperaldosteronizma prouzrokovanog cirozom jetre komplikovanom ascitom. Spironolakton takođe smanjuje i sekreciju jona vodonika i izlučivanje mokraćne kiseline. Spironolakton se dobro resorbuje iz digestivnog trakta. Registrovani lekovi • • • furosemid – LASIX (Jugoremedija Srbija).glavobolja. Gastrointestinalni poremećaji nastaju veoma često. slabost. pa se ne odvijaju ni procesi koji bi usledili: transkripicija. pospanost. Rezultat toga je inhibicija uticaja aldosterona na retenciju jona natrijuma i istovremeno smanjenje sekrecije jona kalijuma. Kompleks spironolakton-receptor ne vezuje se za DNK. Diuretici koji štede kalijum Diuretici koji štede kalijum deluju u sabirnim tubulima i vrlo su slabi diuretici. Dejstva na steroidne receptore u tkivima van bubrega mogu dovesti do ginekomastije. već postoji latentni period od nekoliko dana. Time onemogućavaju vezivanje aldosterona pri čemu dolazi do smanjene resorpcije natrijuma i smanjenja izlučivanja kalijuma i vodonikovih jona. triamteren i amilorid. hiperplazije nadbubrežne žlezde. a verovatno i metaboličku acidozu. vrtoglavica. Predstavnici su spironolkaton. hipotenzija. kombinacije sa drugim diureticima imaju dobar efekat. Dejstvo mu je. poremećaja menstrualnog ciklusa i atrofije testisa. glukoze i lipida. ali njegov aktivni metabolit kanrenon ima poluvreme eliminacije od 16 sati. antagonisti aldosterona (spironolakton i kalijum kanreonat) . Poslednjih godina FDA je odobrio novi antagonist aldosterona. Zato se mogu podeliti u dve grupe: • inhibitori natrijumskih kanala bubrežnog epitela (amilorid i triamteren). sam po sebi. konfuzna stanja. Koristi se u terapiji insuficijencije srca. Može doći do povišenja mokraćne kiseline. Ti diuretici imaju vrlo slabo diuretsko delovanje. izaziva hiperkalijemiju. gubitak apetita i grčevi. Inhibiraju resorpciju natrijuma u zamenu za kalijumove i vodonikove jone blokadom natrijumovih kanala. a takve kombinacije se upotrebljavaju pri lečenju hipertenzije i edema. Spironolakton. FUROSEMID (Fampharm Srbija). torasemid – DIUVER (Pliva Hrvatska). Registrovani su i slučajevi peptičkog ulkusa.sintetski su steroidi koji se kompetitivno vežu za receptorska mesta na citoplazmatskim receptorima u ćelijama sabirnih kanalića. • Spironolakton Spironolakton ima ograničeno diuretsko dejstvo. Deluju na završnom delu distalnog tubula i u kortikalnom delu sabirnih kanalića. Gotovo nikad se ne koriste sami za sebe već u kombinaciji s hidrohlorotiazidom. Zajednička karakteristika ovih diuretika je samo ta što povećavaju diurezu bez povećanog gubitka kalijuma a po drugim karakteristikama su različiti. On blokira Na+/K+ transporter koji iz primarne 53 . Direktnim delovanjem na transport jona u nefronu pospešuje izlučivanje natrijuma u mokraću i smanjuje gubitak kalijuma. Poluvreme eliminacije iznosi samo 10 minuta. eplerenon koji predstavlja drugu generaciju takvih lekova. translacija i sinteza proteinskih medijatora.

Tiazidi i tiazidima slični diuretici Glavni tiazid je bendroflumetazid. Triamteren Triamteren je kao i amilorid derivat pteridina. Nuspojave su iste kao kod amilorida. Ostali su hidrohlorotiazid i ciklopentiazid. takođe. dok je izlučivanje jona magnezijuma povećano. Registrovani lekovi • • • • spironolakton – SPIRONOLAKTON (Galenika Srbija). Svi se izlučuju putem bubrega. zipamid i metolazon.triamteren briše negativno delovanje hidrohlorotiazida na koncentraciju kaliuma u krvi. eplerenon – INSPRA (Pharmacia Limited Velika Britanija). Prouzrokuju. Može se javiti hipohloremička alkaloza. gde smanjuju volumen izlučene mikraće. Tiazidi imaju paradoksalno delovanje kod dijabetes insipidusa.mokraće uzima natrijum. izraženih refrakternih edema. pošto stupaju u kompeticiju sa mokraćnom kiselinom za isti tubularni mehanizam sekrecije. Najvećim delom se izlučuje nepromenjen putem bubrega. Takva kombinacija je vrlo povoljna jer se ta dva diuretika nadopunjuju u svom delovanju . Primenjuje se za lečenje hipertenzije ili edema u bolesnika u kojih se ne sme rizikovati eventualna hipokalijemija i koristi se u lečenju hipertenzije ili edema u bolesnika sa već postojećom hipokalijemijom. Oni ne deluju na prošireni ushodni deo Henleove petlje. Od nuspojava mogu se javiti hiperkalijemija. maksimalno dejstvo pokazuje nešto sporije (6h) i traje oko 24 sata. hidrohlortiazid. amilorid. uglavnom tubularnom sekrecijom. ospa na koži. metabolička acidoza. Tiazidi i srodni lekovi primenjuju se oralnim putem i dobro se resorbuju iz gastroinestinalnog trakta. u prevenciji kalkuloze kod idiopatske kalciurije i nefrogenog dijabetes insipidusa. Lekovi sličnog delovanja su hlotalidon. ali i niz drugih srodnih supstanci. Ova grupa lekova pripada diureticima srednje jačine. Oni smanjuju aktivnu reapsorpciju jona natrijuma i pratećeg jona hlora vezivanjem za elektroneutralni Na/Cl kotransportni sistem i na taj način blokiraju njegovo funkcionisanje. i značajan gubitak kalijuma. Postoje fiksne kombinacije amilorida i hidrohlorotiazida sa optimalnim dozama. Dejstvo mu nastupa posle 2 sata i traje 1216 sati. edema srčanog porekla. Ova kombinacija primenjuje se u slučajevima hipertenzije. Dolazi u obliku kombinacija sa hidrohlorotiazidom. Gastrointestinalni poremećaji su retki. Kada se koriste u 54 . amilorid – HEMOPRES (Hemofarm Srbija). a najviše se kombinuje sa hidrohlorotiazidom. Tiazidi imaju i ekstrarenalna dejstva – prouzrokuju vazodilataciju i mogu prouzrokovati hiperglikemiju. a delovanje mu je isto kao i kod amilorida . metiklotiazid – LOMETAZID (Galenika Srbija). Triamteren se dobro resorbuje iz gastroinetestinalnog trakta. a delimično izlučuje nepromenjen putem bubrega.blokira Na+/K+ transporter jona na unutrašnjoj površini nefrona. a u mokraću izbacuje kalijum. Time dolazi do povećanog izlučivanja natrijuma i smanjenog izlučivanja kalijuma. blage srčane insuficijencije. Ovi diuretici se primenjuju kod: hipertenzije. izlučivanje mokraćne kiseline i jona kalcijuma je smanjena. Amilorid se slabije resorbuje. indapamid. Njegovo delovanje se izvrsno nadopunjuje sa delovanjem tiazida pa se može kombinovati sa tiazidima. Delimično se metaboliše u jetri. On nije antagonist aldosterona i ne utiče na aldosteron. ciroze jetre sa ascitesom i edema. Oni povećavaju nivo mokraćne kiseline u plazmi.

Registrovani lekovi • • hidrohlortiazid – DIUNORM (Slaviamed Srbija). pankreatitis. može se javiti hipokalijemija. Inhibirajući reapsorpciju natrijuma u distalnim bubrežnim tubulima hidrohlorotiazid povećava izlučivanje natrijuma i vode. Zbog smanjenja plazmatskog volumena povećava se izlučivanje aldosterona što povećava reapsorpciju natrijuma i gubitak kalijuma i vodonika. Hidrohlorotiazid Hidrohlorotiazid je stari lek. insuficijencija bubrega. a farmakološki je sličan tiazidskim diureticima. Kod bolesnika sa insuficijencijom jetre. krvne diskrazije. Moguće nuspojave su glavobolja. Vrlo je potentan i dnevna doza iznosi 2. Takođe ubrzava protok tubularne tečnosti sa elektrolitima distalno do mesta izlučivanja vodonika i kalijuma. Neželjeni efekti koji nisu u vezi sa glavnim renalnim dejstvima tiazida su hiperglikemija. hipotenzija. hipokalijemija. hiperurikemija. Posle peroralne primene hidrohlorotiazida. triamteren). Najčešće moguće nuspojave hidrohlorotiazida jesu slabost. U slučajevima oštećenja jetre može doći do opasne hepatične encefalopatije. među njima. mišićni spazam. impotencija. ATII inhibitori.lečenju hipertenzije. hipokalijemija. ali može imati teže posledice. Dolazi u obliku dražeja. tableta sa produženim delovanjem. vrtoglavica. INDAPRES (Hemofarm Srbija). To se ostvaruje smanjenjem osetljivosti krvnih sudova na nadražaje noradrenalinom. INDAPRES SR (Hemofarm Srbija). pomenućemo metaboličku alkalozu i hiperurikemiju (sa mogućim nastankom gihta). diureza nastupa unutar 2 sata. On se retko koristi samostalno. palpitacija. fotodermatitis. Od ostalih. Ukoliko do nje dođe. a koristi se i u kombinaciji sa diureticima koji štede kalijum (amilorid. povišenje holesterola u plazmi. neravnoteža elektrolita. eritema multiforme. beta-blokatori. najvažniji je gubitak kalijuma. Koristi se u slučajevima blage hipertenzije. tada treba hitno prekinuti sa uzimanjem indapamida. Indapamid Indapamid je sulfonamid sa indolskim prstenom. Glavni neželjeni efekti tiazida nastaju usled njihovog dejstva na bubrege. impotencija. RAWEL SR (Krka Slovenija). ali se zato vrlo često kombinuje sa brojnim antihipertenzivnim lekovima kao što su ACE inhibitori. a kasnije antihipertenzivni efekt nastaje verovatno usled njihovog direktnog delovanja na krvne sudove. Takođe. vrlo retrko pankreatitis i akutni edem pluća). opstipacija. umor. Zbog smanjenja volumena krvi i širenja krvnih sudova on ima dobar antihipertenzivni efekat. tableta. On blokira reapsorpciju natrijumovih jona u distalnom tubulu. a u manjoj meri izbacuje i kalijumove i magnezijumove jone. Osmotski diuretici 55 . hiperglikemija. promena tolerancije prema glukozi. Osim toga indapamid ima i dodatno dejstvo . vrtoglavica. početni pad krvnog pritiska nastaje usled smanjenja volumena cirkulišuće tečnosti izazvanog povećanom diurezom. dostiže maksimum nakon 4 sata i traje oko 6 do 12 sati. glukoze i masnoća u krvi. On je umereni diuretik i dovodi do izlučivanja 5-10% filtriranog natrijuma. ortostatska hipotenzija. reakcije preosetljivosti (ospa na koži. Jedan je od najznačajnijih diuretika. Time povećava lučenje urina sa povećanim izbacivanjem natrijum hlorida. indapamid – INDAPAMID (Remevita Srbija).5 mg. slabljenje bubrežne funkcije. tiazidi mogu izazvati hepatičnu encefalopatiju.on deluje vazodilatacijski i smanjuje periferni otpor. Neželjena dejstva koja ostavljaju teže posledice retko se javljaju. Hiponatremija je redak neželjeni efekt. intersticijalni nefritis. Za razliku od drugih diuretika indapamid ne utiče puno na nivo insulina. TERTENSIF (Les Laboratories Servier Slovenija). biciklični sulfonamidni diuretik.

ovo dejstvo se ne ostvaruje u bubrezima i efekt se gubi čim se diuretik izluči u mokraću. Zbog toga nisu korisni kod stanja koja karakteriše retencija natrijuma i terapijska primena im je dosta ograničena. Mogu se dati u dovoljno velikim dozama. Naime.5-5). Bitnu ulogu u zaštiti vagine imaju i ovarijalni hormoni (estrogen i progesteron) koji vrše izgradnju vaginalnog epitela do superficijalnog i intermedijalnog sloja u kojima se nalazi glikogen. Osmotski diuretici se obično daju intravenski. mučnina i povraćanje. odnosno gljivična infekcija i trihomonijaza. rezultat je gubitak vode iz mozga i oka. klotrimazol menja transport aminokiselina u ćeliju. preko nefrona. glomerularna filtracija je smanjena. Njihovo dejstvo se pretežno ostvaruje u delovima nefrona koji su pasivno propustljivi za vodu. Klotrimazol Klotrimazol je azolni antigljivični lek koji se koristi isključivo lokalno. Dakle. pogotovo vagine. Dejstvom na ćelijsku membranu gljivice. Ginekološki antiinfektivi i antiseptici Ginekološki antiinfektivi i antiseptici podrazumevaju preparate za lečenje infekcije ženskih polnih organa. edem pluća ili oba poremećaja istovremeno). Lečenje povećanog intrakranijalnig pritiska (edem mozga) i pvećanog intraokularnog pritiska (glaukom) zasniva se na povećanju osmolarnosti plazme supstancama koje ne prodiru u mozak i oko. tako da njhova osmolarnost postane značajan deo osmolarnosti plazme. i koristi se za smanjenje intrakranijalnog i intraokularnog pritiska. Zato se glavno dejstvo osmotskih diuretika ogleda u povećnju količine izlučene vode. Lečenje vaginaletama se ne sprovodi tokom menstrualnog krvarenja. Manitol je jak diuretik i koristi se kod forsirane diureze u stanjima akutnog trovanja (hemikalije. To sekundarno smanjuje i repsorpciju jona natrijuma. a resorpcija natrijumhlorida i vode u proksimalnim tubulima je gotovo potpuna. Kod akutne bubrežne insuficijencije. kandidijaza (kandidijaza). Pasivna reaspsorpcija vode iz tubula smanjuje se u prisustvu supstanci koje se ne mogu reapsorbovati. Osmotski diuretici prouzrokuju retenciju tečnosti u proksimalnim tubulima i na taj način ostvaruju opisana dejstva. descedentnom delu Henleove petlje i sabirnim kanalićima. smanjuje se i koncentracija jona natrijuma na vrednosti koje su manje od uobičajenih za taj segment. reč je o proksimalnom tubulu. Tokom lečenja vaginaletama preporučuje se apstinencija od polnog odnosa zbog moguće infekcije partnera ili reinfekcije. Zbog moguće reinfekcije takođe se preporučuje istovremeno lečenje partnera. odnosno bakterijska infekcija. Primenu osmotskih diuretika mogu pratiti i glavobolja. odnosno infekcija protozoom Trihomonas vaginalis. Klotrimazol se osim kao dermatik koristi u obliku vaginaleta za lečenje vaginalnih infekcija gljivicama. Predstavnik je manitol. bakterijski toksini). i u manjoj meri – izlučenog jona natrijuma.Osmotski diuretici su farmakološki inertne supstance koje se filtruju preko glomerula. ili se uopšte ne reapsorbuju. tako da su distalniji delovi nefrona praktično suvi i protok mokraće se zaustavlja. kada preti akutna insuficijencija bubrega. a to menja elektrohemijski gradijent za reapsorpciju. ovo može izazvati srčanu insuficijenciju. koji nastaju kao rezultatat prelaska vode iz intracelularnog prostora. u proksimalnim tubulima zadržava se velika zapremina tečnosti. zbog zadržavanja dodatne količine vode u proksimalnim tubulu. Pretežno se koriste za terapiju bolesnika sa povećanim intrakranijalnim i intraokularnim pritiskom i prevenciju akutne bubrežne insuficijencije. Zaštitu vagine od infekcije čini njena kiselost (pH 4. Neželjena dejstva obuhvataju prolazno povećanje volumena ekstracelularne tečnosti i hiponartrijemiju. Kao posledica toga. Tri najčešća tipa vaginalnih infekcija su: bakterijski vaginitis (bakterijska vaginoza). (Kod pacijenata koji su bez ikakve diureze. Nistatin i oksitetraciklin 56 . ali se nekompletno reapsorbuju. zahvaljujući prisustvu Doederlejnovih bacila koji pretvaraju glikogen u mlečnu kiselinu.

CANESTEN 3. mikonazol – NEO-PENOTRAN (Embil Pharmaceutical Turska) ekonazol – ECALIN (Jugoremedija Srbija). Bacterioides. • • • • • 57 .GINO DAKTANOL (Galenika Srbija). Mikonazol Mikonazol je derivat imidazola koji deluje fungicidno posebno na dermatofite i kandidu i baktericidno na neke gram-pozitivne bacile i koke. nistatin – NYSTATIN (Panfarma Srbija). Tako nastala forma leka uzrokuje razgradnju DNK bakterija i protozoa. hlamidije. Deluje fungistatski i fungicidno na čitav niz gljivica in vitro. Primenjen u obliku vaginaleta ne ulazi previše u krvotok pa nema štetne toksičnosti niti sistemskih nuspojava. amebicidnog. klotrimazol – KANSEN (Zdravlje Srbija). Mikonazol sprečava sintezu ergosterola u gljivici i menja sastav lipidnih sastojaka membrane. CANESTEN 3 (Kern Pharma Španija). što izaziva smrt gljivičnih ćelija Ekonazol Ekonazol je azolni antigljivični lek koji se koristi isključivo lokalno. Registrovani lekovi: • • metronidazol – ORVAGIL (Galenika Srbija).A.LOMEXIN (Recordati S. Mehanizam delovanja mu se bazira na redukciji nitro grupe u molekulu metronidazola u ćelijama bakterija i protozoa. To praktično znači da je nistatin antimikotički antibiotik. naročito na Candida spp. Jodni se preparati primenjuju u velikim razređenjima kao antiseptici za kožu. Oksitetraciklin je bakteriostatski antibiotik širokog spektra delovanja. Inhibicijom sinteze belančevina oksitetraciklin deluje bakteriostatski na brojne gram-pozitivne i gram-negativne bakterije. U novije se vreme primenjuju jodni kompleksi koji sadrže jod u kombinaciji s nekim nosiocem. (Bayer Healthcare Nemačka). hemoterapeutik za dermatološku primenu. Osim na Trichomonas vaginalis.Nistatin je polienski makrolid dobijen iz plesni Streptomyces noursei. rikecije. deluje na mnoge anaerobne bakterije i protozoe. fungicidnog i umereno virucidnog delovanja. metronidazol deluje i na bakterije kao što su vrste Clostridium. CANESTEN 1 (Bayer Healthcare Nemačka). mikonazol . ANTIFUNGOL (Salutas Pharma Nemačka). jodna tinktura. metronidazol. PLIMYCOL (Pliva Hrvatska). fentikonazol nitrat . spirohete i neke protozoe. CANESTEN 1 (Bayer Pharma Slovenija). sluzokože i rane zbog snažnog baktericidnog. Nistatin deluje fungistatski i fungicidno na saprofitske i parazitske kvasnice. Razarajući DNK i sprečavajući sintezu nukleinskih kiselina. Jod Jod je jedan od najstarijih antiseptika i najdelotvornijih antimikrobnih sredstava.P. Zbog karakteristične strukture veže se za molekule ergosterola u membrani gljivice i uzrokuje stvaranje šupljina u membrani (do tada nepropustljiva membrana postaje vrlo propustljiva i gubi svoju funkciju) što uništava integritet i izaziva njeno odumiranje. Ova kombinacija (nistatin i oksitetraciklin) se koristi za lokalno lečenje vulvovaginitisa i cervicitisa uzrokovanih Candidom albicans i ostalim gljivicama i bakterijama osetljivim na nistatin i oksitetraciklin. Italija). a efikasan je i protiv ameba. MYCORIL (Remedica Kipar). sporocidnog. Dejstvom na ćelijsku membranu gljivice menja transport aminokiselina u ćeliju. Upotrebljava se u obliku vodenog ratsvora ili kao alkoholni rastvor tj. Koristi se osim kao dermatik u obliku vaginaleta za lečenje vaginalnih infekcija gljivicama. Metronidazol Metronidazol je derivat nitroimidazola. Koristi se i sistemski u obliku tableta. To su površinski aktivne vodeni rastvori komplesknog jedinjenja joda i polivinil-pirolidona (povidon jod).

BETADINE (Alkaloid Makedonija) Polni hormoni Polni hormoni su steroidne strukture. najveći deo se slabo vezuje za albumine plazme ili snažno za beta globulin koji se zove gonadni steroid-vezujući globulin i cirkuliše u krvi 30 do 60 minuta. polimiksin B-sulfat – POLYGYNAX (Innotech International Francuska). osim toga menjaju epitel vagine. a nakon sekrecije iz testisa. Najvažniji od estrogena je estradiol. povećava debljinu kože. reprodukciju. Jajnici. U žene koja nije trudna progesteron se luči u većim količinama samo u drugoj polovini ovarijalnog ciklusa i luči ga žuto telo. utiču na rspored dlaka. a odgovorni su i za razviće većine sekundarnih polnih odlika žene. Postoje dve vrste polnih hormona ovarijuma (jajnika) – estrogeni i progestini. estron i estriol. Tri glavna estrogena su estradiol (najjači). povidon jod . povećavaju razviće žlezda. sekundarnih polnih osobina. To su testosteron. i obrnuto. na spuštanje testisa.• • • nistatin. Takvu strukturu imaju polni hormoni. neomicin-sulfat. Progestini uglavnom deluju na konačno pripremanje materice za trudnoću i dojki za laktaciju. Stvara se u intersticijalnim Lejdigovim ćelijama. Estrogeni i gestageni spadaju u grupu steroidnih hormona što znači da nastaju iz holesterola i deluju preko intraćelijskih receptora. glas. a u malim količinama kora nadbubrežnih žlezdi. Ženski polni hormoni Ženski polni hormoni osnova su polne funkcije žene. dejstvo na kosti i rast i dr). započinju razviće dojki i odgovorni su za spoljašnji izgled dojke. nistatin. 58 . U zdrave žene koja nije trudna estrogene luče u većim količinama samo jajnici. posle puberteta osmostruko povećava penis.A. ukoliko se koncentaracija testosterona ili estrogena smanji ispod kritičnog nivoa dolazi do povećanog lučenja LH i FSH. kortikosteroidi. nifuratel – MACMIROR COMPLEX (Poliindustria chimica S. endometrijum materice. Italija). podstiče sekretorne promene u sluzokoži jajovoda i dr. dihidrotestoseteron i androstendion. Zatim se vezuje za tkivo ili degradira u inaktivne produkte koji se odmah izlučuju. holesterol i dr. na kožu i dr. i sa okolnim ćelijama čini žuto telo (corpus luteum) koje traje do sledeće menstruacije. POVIDON JOD (Jugoremedija Srbija). hormona koji podstiču lučenje polnih hormona iz gonada (polnih žlezda). skrotum i testise. jajovodi. luči estrogene i progesteron. Jajnici (ovarijumi) i semenici (testisi) stvaraju hormone koji regulišu osnovne polne funkcije. recimo.POVIDON JOD (Hemofarm Srbija). ili. izraženiji razvoj mišićne mase. oblikovanje koštanog sistema i složenog ponašanja. materica i vagina uvećavaju se nekoliko puta u pubertetu. te postoji negativna povratna sprega između koncentracije polnih hormona i lučenja hipofiznih i hipotalamičkih hormona. pojačavaju osteoblastnu aktivnost. u slučaju trudnoće. Granuloza ćelije folikula jajnika luče estrogene pod uticajem luteinizirajućeg hormona hipofize (LH). Uslovljavaju rast i razvoj polnih organa. To znači: ako je koncentracija. Estrogeni uglavnom podstiču proliferaciju i rast posebnih ćelija u telu. te je najvažniji hormon testisa. Pod pojmom steroidna struktura podrazumevamo strukturu čija je osnova ugljenovodonik ciklopentanoperhidrofenantren (CPHF). testosterona u krvi prevelika tada se smanjuje lučenje LH (lutinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) iz hipofize. na formiranje polnih organa. Progestron smanjuje i učestalosrt kontrakcija materice i sprečava izbacivanje implantiranog jajašceta. Izlučivanje hormona pod potpunim je nadzorom hipofize dok je hipofiza pod nadzorom hipotalamusa.P. takođe omogućava razvoj sekundarnih polnih karakteristika muškarca (raspored dlaka na telu. Polni hormoni se pretežno luče u jajnicima. Testisi sekretuju nekoliko muških polnih hormona koji se zajedno nazivaju androgenima. Nakon ovulacije folikul se puni krvlju (corpus rubrum). mineralokortikoidi. žučne kiseline. zajedno s posteljicom. Deluje još na fetus. Testosteron se luči znatno više od ostalih hormona. Testosteron je odgovoran za polne karakteristike muškarca. a najvažniji progestin je progesteron.

norgestimat. anaboličko i kortikosteroidno delovanje pa je zbog toga problematičan. FSH je hormon koji stimuliše folikule jajnika i lučenje estradiola. srcu i dr. Za njih je tipično da imaju estrogene efekte u daleko manjoj količini nego pravi estradiol. Uvođenjem progestagena smanjuje se hiperplazija endometrijuma uzrokovana estrogenima 59 . napetost dojki. podlaktica). bubrezima . norelgestromin. a manjim delom i podsticanjem izgradnje kosti. a nije isključeno. a kod muškarca s povećanim koncentracijama uzrokuju zastoj spermatogeneze i atrofiju testisa. Smanjuju rizik od ateroskletroze. Tokom reproduktivnog razdoblja utiču na proliferaciju endometrijuma s promenama na vratu materice i vagine. transdermalno ili vaginalno. Početkom menopauze u ženi se stvara sve manje polnih hormona i njihova koncentracija u organizmu se smanjuje. hemijski i funkcionalno je sličan LHu. luteinizirajući hormon. estron i estriol. Estrogeni deluju preko receptora u materici. Tokom puberteta uslovljavaju razvoj polnih organa i sekundarnih polnih karakteristika. medroksiprogesteron. Osim prirodnih estrogena danas su sintetisana brojna sintetska jedinjenja koja imaju estrogeno delovanje. povraćanje. humani horionski gonadotropin. prolaktin inhibirajući hormon koji koči lučenje prolaktina. Lečenje hormonima uklanja tegobe poput vazomotornih (napada vrućine. vagini i dojki. znojenje. dienogest. Podstiču stvaranje progesteronskih receptora. Imaju delimično i mineralokortikoidno dejstvo (steroidi) pa u drugoj fazi menstruacionog ciklusa uzrokuju retenciju soli i vode. mestranol. Pozitivno deluju na koštanu masu sprečavanjem apsorpcije. To su etinilestradiol. povećan rizik od nastanka tromboembolije. nakon čega sledi pauza od 5-6 dana kada nastupa krvarenje. progestagen zadnjih 10-13 dana terapije estrogenom. a progestagen se dodaje prvih 10-13 dana svaki mesec. a stvara ga posteljica. Kod njih je izolovano samo progesteronsko delovanje i noviji progestageni imaju vrlo malo nuspojava za razliku od klasičnog prirodnog progesterona i daleko manje povećavaju rizik od tumora. drospirenon. To su: norgestrel. ali imaju jače izraženo delovanje ili modulirano delovanje kako bi se postigao tačno određeni efekat. gestoden. a u većim dozama. poremećaj funkcije jetre. hormon koji oslobađa gonadotropine). promene raspoloženja. kao hormonska kontracepcija. delovanjem na hipofizu. ali najviše u hormonskoj terapiji u menopauzi i kao progestagenska komponenta oralnih kontraceptiva. kvinestrol. jer povećavaju koncentraciju HDL u plazmi.Izlučivanje estrogena i progestagena je pod kontolom gonadotropina koje stvara hipofiza. Gonadotropini se luče u hipofizi (FSH i LH) i u posteljici (HCG). Estrogen Tri glavna estrogena su estradiol (najjači). dietilstilbestrol. stimuliše intersticijalne ćelije jajnika i lučenje progesterona u žutom telu. Progestageni Progestageni su steroidni polni hormoni koji imaju delovanje slično ili jednako progesteronu. HCG. Zanimljivo je da je estradiol jedan od lekova koji se mogu koristiti u transdermalnim oblicima. To su flasteri koji se lepe na mekane delove kože (npr. megestrol i dr. androgeno. intramuskularno. Sam progesteron ima dodatno estrogeno. sadrže aktivnu materiju koju lagano ispuštaju tokom dužeg vremena pa nije potrebno često uzimanje oralnih preparata. tibolon. LH. prirodnom ženskom polnom hormonu kog luči žuto telo jajnika nakon ovulacije. didrogesteron. Prirodni progesteron se danas vrlo retko koristi u kliničkoj praksi. sprečavaju ovulaciju kod žena. edemi. smanjenje osteoporoze. U trudnoći se ne smeju uzimati jer uzrokuju malformacije fetusa. Sekreciju LH i FSH reguliše GnRH koji se stvara u hipotalamusu. Zbog rastvorljivosti u lipidima mogu se primenjivati per os. Drugi način je kontinuirano uzimanje estrogena. manje u jetri. hipotalamusu i hipofizi. što uzrokuje brojne promene u organizmu. atrofični vaginitis). i povišeni rizik nastanka karcinoma kasnije. Progestageni se koriste u brojnim stanjima kada je potrebno dodatno progestageno delovanje. Upotrebljavaju se kod primarnog hipogonadizma (supstituciona terapija). regulacijom iz hipotalamusa (GnRH. mučnina. Nuspojave su hiperplazija endometrijuma (i karcinom). Postoje dve vrste preparata: sekvencijalni preparati kojima se estrogen unosi tokom 25 dana. U hipotalamusu se stvara i PIH. Zato su sintetisani brojni steroidi koji imaju progestagensko delovanje. smanjuje rizik od cirkulatornih bolesti. noretisteron. terapija u menopauzi. a po građi je dekapeptid. atrofičnog vaginitisa i kod karcinoma prostate.

Nuspojave se javljaju retko i uglavnom ne zahtevaju prekid lečenja. Vrlo retka je pojava migrene. Didrogesteron se koristi u lečenju svih ginekoloških poremećaja kod kojih je potrebno primeniti gestagene a to su hormonska terapija u kombinaciji sa estrogenima. U slučaju pada potrebne koncentracije progesterona dolazi do spontanog pobačaja. za razliko od prirodnog progesterona ima čisto progesteronsko delovanje. endometrioze. migrenom ili drugim stanjima koja bi se mogla pogoršati retencijom tečnosti. kortikosteroidnih ili anaboličkih delovanja. dismenoreje ili endometrioze. mučnina. Sadrže i estrogen i progesteron. progesteron – CRINONE (Fleet Laboratories Limited Velika Britanija). napetost u grudima. didrogesteron se primenjuje kod predmenstruacionog sindroma. promena vrednosti funkcija jetre i žutice. teških poremećaja funkcije jetre. sekundarna amenoreja. menometroragija bez organskog uzroka. Sigurnije su za kliničku upotrebu od samih progestagena. Kombinacije estrogena i progestagena Ove kombinacije se vrlo često koriste zbog supstitucione terapije. povećava telesnu temperaturu. 60 . Nadalje. Pod njegovim delovanjem endometrijum se menja kako bi postao spreman za implantaciju oplođenog jajašca. estriol – OVESTIN (Organon Holandija). u slučaju od progesterona zavisnog tumora u anamnezi. ESTRADERM TTS (Novartis Švajcarska). ESTROFEM (Novo Nordisk Danska ). estrogenih. Koristi se u preparatima za oralnu kontracepciju i hormonsku terapiju u menopauzi. Progesteron Progesteron se luči u žutom telu jajnika nakon ovulacije. Osim što sekrecijski menja endometrijum deluje na stvaranje žlezdanog dela dojke. Retko se može javiti gubitak apetita.i rizik nastanka karcinoma Nuspojave su povećan rizik od karcinoma dojke i endometrijuma. Retka pojava krvarenja u sredini menstruacionog ciklusa prestaje s povećanjem doze leka. Dubin-Johnsonovog sindroma. Može podsticati sekrecionu fazu endometrijuma nezavisno od estrogena. jer menjanjem koncentracija estrogena i progestagena u potpunosti se simuliraju funkcije jajnika. glavobolja. depresije. pa žuto telo gubi funkciju. Registrovani lekovi • • • • • estradiol – VAGIFEM (Novo Nordisk Danska ). vrtoglavica i osećaj nadutosti. a tokom trećeg meseca trudnoće posteljica počinje lučiti velike količine estrogena i progesterona. kod habitualnog i pretećeg pobačaja. fiziološka postmenopauza ili stanje nakon ovarijektomije. U slučaju trudnoće trofoblast luči horionski gonadotropin koji podupire funkciju žutog tela. Veliki problem supstitucione postmenopauzalne terapije je taj što se javlja hipertenzija i povećani rizik razvoja karcinoma materice i dojke. dijabetesom. i za lečenje metroragije. kao i svi progestageni. U trudnoći se gestagenski preparati koriste tokom prvog trimestra za sprečavanje pobačaja. CLIMARA (Schering Nemačka). OESTRADIOL (Galenika Srbija). epilepsijom. Didrogesteron. bolestima krvnih sudova i bubrega. termogenih.PROGESTERON DEPO (Galenika Srbija). a svrha im je imitiranje normalne hormonske uslove u žena pre menopauze. podstiče odlaganje masti. ikterusa u trudnoći. promena libida. endometrijuma. Ne sme se primenjivati u slučajevima nerazjašnjenih vaginalnih krvarenja. Puno su povoljniji sekvencijalni preparati. pa ga valja primenjivati sa oprezom u bolesnica sa srčanim bolestima. didrogesteron – DABROSTON (Belupo Hrvatska). a zajedno s estrogenima u većim dozama koči ovulaciju. disfunkcijska uterina krvarenja. Progesteron je neophodan za pravilno održavanje trudnoće. dismenoreja. smetnje i poremećaji menstruacionog ciklusa kao što su nepravilni ciklusi zbog hormonskog disbalansa. hidroksiprogesteron . astmom. Didrogesteron Didrogesteron je oralni progestagen koji. neplodnosti zbog insuficijencije žutog tela. Rotorovog sindroma (idiopatska hiperbilirubinemija). može dovesti do retencije tečnosti. bez propratnih androgenih.

estradiol. etinodiol ili dezogestrel ili gestoden. Danas se koriste sintetski progestageni koji su potentniji i imaju manje nuspojava. koja postaje nepogodna za spermatozoide. Progesteron takođe otežava implantaciju dejstvom na endometrijum i motilitetiI sekreciju u jajovodima. Pilule koje sadrže samo progesteron Lekovi koji se koriste u ovim pilulama su noretisteron. vrtoglavica. Pilule se uzimaju svakodnevno. Takve visoke koncentracije daju signal hipofizi da ne izaziva ovulaciju u žutom telu jajnika. estradiol – KLIMODIEN (Schering Nemačka). Kombinovana pilula Delujući na hipofizu (inhibicijom oba gonadotropina) sprečava ovulaciju. kao što su neredovni ciklusi i međumenstrualna krvrenja. depresija ili nervoza.99% i jedna je od najvećih u farmakologiji. promene na koži – akne. Takve kombinacije su povoljnije i sigurnije od fiksnih (monofazičnih) kombinacija. Obično je u pitanju trofazna terapija pri čemu se prve nedelje ciklusa uzima najmanja. dojke i cerviksa. blaga mučnina. Estrogen. TRISEQUENS (Novo Nordisk Danska ).• • • • • • • • • noretisteron – PRIMOLUT-NOR-5 (Schering Nemačka). Te kombinacije sadrže neki progestagen i male količine estrogena. KLIOGEST (Novo Nordisk Danska ). a nije isključen ni povećan rizik od karcinoma jetre. estradiol – LUTESTROL (Galenika Srbija). ne bi trebalo davati oralne kontraceptive. Zapravo nastupa stanje hormonalne trudnoće. dienogest. tibolon – LIVIAL (N. dienogest. povećana pigmentacija. estradiol – ANGELIQ (Schering Nemačka). navale vrućine. linestrenol – ORGAMETRIL (Organon Holandija). estradiol valeat.CYCLO-PROGYNOVA (Schering Nemačka). levonorgesterol.V. pušenje. Anemije usled deficita gvožđa i predmenstrualna napetost su ređe. godine starosti). etinilestradiol – JEANINE (Schering Nemačka). a treće najveća koncentracija progestagena (ukupno 21 dan). Kod nekih žena javljaju se i ozbiljnije nuspojave poput sklonosti tromboembolijama. a manji broj sadrži mestranol. kao i benigni tumori dojke. a takođe su 61 . levonorgestrel i etindiol. Progesteron može biti noretisteron. Hormonalna kontracepcija Poznato je da su u trudnoći koncentracije estrogena i progesterona visoke. drospirenon. progesteron. bez prekida. Postoje dve vrste oralnih kontraceptivnih sredstva: kombinacije estrogena i progestagena (kombinovana pilula) i sam progestagen (pilula koja sadrži samo progesteron). norgestrel . što izaziva krvarenje usled prekida primene hormona. Korisni efekti: kombinovane pilule znatno ublažavaju menstrualne tegobe. hipertenziji. amenoreja. Deluju prvenstveno na cervikalnu sluz. Ukoliko te visoke koncentracije estrogena i progestagena žena uzme u obliku tableta tada hipofiza dobija lažan signal da je nastupila trudnoća i ne izaziva ovulaciju putem FSH. Pilule koje sadrže samo progesteron predstavljaju pogodnu alternativu kombinovanim pilulama. Sekvencijalni preparati imaju različite koncentracije progestagena u zavisnosti od nedelje uzimanja oralnog kontraceptiva. kod većine kombinovanih preparata je etinilestradiol. druge veća. noretisteron – ACTIVELLE (Novo Nordisk Danska ). fibromi materice i funkcionalne ciste jajnika. kod žena kod kojih je estrogen kontraindikovan (tromboza vena. To mogu biti fiksne kombinacije estrogena i progestagena ili sekvencijalni preparati. Mnogi autori smatraju da ženama iznad 35 godina koje puše. promeni funkcije jetre. a zatim se pravi pauza 7 dana. Uobičajeni neželjeni efekti su: povećanje težine usled retencije tečnosti i/ili anaboličkog efekta.Organon Holandija). Delotvornost hormonalnih kontraceptiva iznosi 97-99.

Takođe se koristi za indukciju ovulacije radi omogućavanja prikupljanja jajnih ćelija za in vitro oplodnju i reimplantaciju u materičnu šupljinu kod žena čija je neplodnost izazvana mehaničkom opstrukcijom jajovoda. Registrovani preparati • • • • • • • etinilestradiol. Ipak. gestoden – LOGEST (Delpharm Lille Francuska). Levonorgestrel. norelgestromin.V. Postoji takođe i rekombinantni FSH (folitropin). Koriste se za lečenje neplodnosti uzrokovane izostajanjem ovulacije koja je rezultat hipopituitarizma ili je posledica terapije klomifenom. etinilestradiol – EVRA (Janssen Pharmaceutica Belgija). Poremećaji menstruacije su uobičajeni. Gonadotropini i stimulatori ovulacije Gonadotropini (FSH. koji sadrži mešavinu LH i FSH). sam ili u kombinaciji sa estrogenom. MIRENA (Schering OY Finska). dezogestrel – MERCILON (N. Iako je efikasan i siguran preparat. a kasnije remeti transport jajašca i onemogućava implantaciju. motilitet jajovoda i endometrijum. njihov kontraceptivni efekat je manje pouzdan od onog koji daju kombinovane pilule.pogodne kod žena čiji krvni pritisak previše raste tokom lečenja estrogenom. ali postoje i kombinovani preparati estrogena i progestagena. LH i HCG) su glikoproteini koji se luče u prednjem režnju hipofize ili u horionu i placenti. 62 . implantiran potkožno u vidu kapsule koja ne podleže biodegradaciji. levonorgestrel – LEGRAVAN (Galenika Srbija). Deluje tako da u početku ciklusa sprečava ovulaciju. Progesteronska kontracepcija dugog dejstva Uglavnom se koriste progestageni. Preparati gonadotropina se primenjuju parenteralno. lagano oslobađa progesteron tokom 5 godina. etinilestradiol – YASMIN (Schering Nemačka). Mučnina i povraćanje su česti. drospirenon. mada se češće koristi sam testosteron. etinilestradiol. etinilestradiol – CILEST (Cilag AG International Švajcarska). etinilestradiol. Treba se koristiti samo kada je neophodno. Takođe se mogu koristiti kod muškaraca sa neplodnošću uzrokovanom malim brojem spermatozoida usled hipogonadotropnog hipogonadizma. HMG. Česti neželjeni efekti su neredovna krvarenja i glavobolja. Medroksiprogesteron se može dati intramuskularno kao kontraceptivno sredstvo. HCG se koristi za stimulaciju sinteze testosterona kod dečaka za zakasnelim pubertetom. Transdermalni flasteri primenjuju se svake tri nedelje sa pauzom nedelju dana između dve aplikacije kao kombinacija norelgostromina i etinilestradiola. česte su menstrulane tegobe. norgestimat. Ekstrahuju se iz urina trudnih žena (HCG) ili žena u menopauzi (humani menopauzalni gonadotropin. a neplodnost može trajati mnogo meseci nakon prestanka uzimanja. levonorgestrel – POSTINOR 2 (Gedeon Richter Mađarska). Glavni mehanizam delovanja je na cervikalnu sluz. efikasan je ukoliko se uzme u roku od 72 sata od odnosa bez zaštite i ponovo nakon 12 sati. a preskakanje doze može imati za posledicu trudnoću. a u nekoj meri deluju i na sprečavanje ovulacije. Postkoitalna kontracepcija ("pilula za dan posle") Levonorgestrel per os. Intrauterino sredstvo impregnirano levonogestrelom pruža kontraceptivnu zaštitu 3-5 godina.Organon Holandija). MICROGYNON 30 (Schering Nemačka).

klomifen – KLOMIFEN (Belupo Hrvatska). Primenjuju se kod tzv. dejstvo na kosti i rast i dr). efekti egzogenih androgena su isti kao i efekti testosterona i zavise od starosti i pola primaoca. U principu. Njegovi različiti estri daju se u obliku intramuskularne depo injekcije. dihidrotestoseteron i androstendion. urofolitropin i folitropin. Stvara se u intersticijalnim Lejdigovim ćelijama. i obrnuto. Zatim se vezuje za tkivo ili degradira u inaktivne produkte koji se odmah izlučuju. izraženiji razvoj mišićne mase. urofolitropin – FOSTIMON (IBSA Institut Biochimique Švajcarska). Muški polni hormoni Muške polne hormone zovemo još i androgeni a luče ih testisi. Klomifen inhibira vezivanje estrogena u prednjem režnju hipofize.Razlikujemo dva tipa lekova: prvi su gonadotropini u užem smislu te reči kao što su menotropin. posle puberteta osmostruko povećava penis. CLOMIFENE (Remedica Kipar). testosterona u krvi prevelika tada se smanjuje lučenje LH (lutinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) iz hipofize. dok se sintetski androgen mesterolon koristi više. hormona koji podstiču lučenje polnih hormona iz gonada (polnih žlezda). a nakon sekrecije iz testisa. recimo. Testosteron undekanoat i mesterolon mogu se davati i oralnim putem. To su testosteron. kao i povećanu sekreciju estrogena. kod 63 . povećava debljinu kože. Klomifen Klomifen spada u antiestrogene. MERIONAL (IBSA Institut Biochimique Švajcarska). To znači: ako je koncentracija. Registrovani lekovi • • • • • • • • folitropin beta – PUREGON (Organon Holandija). menotropin – MENOPUR (Ferring Nemačka). a u manjoj meri i nadbubrežna žlezda. ali su slučajevi multipolog graviditeta ređi. na formiranje polnih organa. Izlučivanje hormona pod potpunim je nadzorom hipofize dok je hipofiza pod nadzorom hipotalamusa. Testosteron je odgovoran za polne karakteristike muškarca. lutropin alfa – LUVERIS 75 IU (Indistria Farmaceutica Serono Italija). Sam testosteron može se davati u vidu potkožnih implantata. Testisi sekretuju nekoliko muških polnih hormona koji se zajedno nazivaju androgenima. Ovi preparati se koriste u lečenju infertiliteta uzrokovanog nedostatkom ovulacije. glas. a drugi su sintetski stumulatori ovulacije kao što je klomifen. preparate koji su kompetitivni antagonisti prirodnih estrogena za receptore na ciljnim organima. lutropin.GONAL-F (Serono Pharma Švajcarska). najveći deo se slabo vezuje za albumine plazme ili snažno za beta globulin koji se zove gonadni steroid-vezujući globulin i cirkuliše u krvi 30 do 60 minuta. Klinički se testosteron koristi vrlo retko. Često dolazi do blizanačke trudnoće. Deluje na fetus. te je najvažniji hormon testisa. skrotum i testise. Testosteron se luči znatno više od ostalih hormona. takođe omogućava razvoj sekundarnih polnih karakteristika muškarca (raspored dlaka na telu. ukoliko se koncentaracija testosterona ili estrogena smanji ispod kritičnog nivoa dolazi do povećanog lučenja LH i FSH. folitropin alfa . Indukcija ovulacije je najvažnija posledica antiestrogenskog dejstva ovog leka u hipofizi. muškog klimaksa. lečenja neplodnosti u muškaraca i hipogonadizma. To izaziva izraženiju stimulaciju i uvećanje jajnika. sprečavajući tako normalnu modulaciju koja se odvija negativnom povratnom spregom i izazivajući pojačanu sekreciju GnRH i gonadotropina. na spuštanje testisa. horiogonadotropin alfa – OVITRELLE (Indistria Farmaceutica Serono Italija). te postoji negativna povratna sprega između koncentracije polnih hormona i lučenja hipofiznih i hipotalamičkih hormona. horiogonadotropin – PREGNYL (Organon Holandija). horiogonadotropin.

sve karakteristike bitne u atletskim i sprinterskim sportovima. na posletku teška oštećenja kako muškog tako i ženskog organizma. Koriste se i. Nandrolon je derivat nortestosterona. Povećava se verovatnoća razvoja infarkta srca.V. Pre svega strada reproduktivni sistem. metandrostenolon. za indukovanje rasta kod dece sa poremećajima rasta kao i za stimulaciju koštane srži. u cilju razvitka sekundarnih polnih karakteristika. Isto tako. Jako loše utiče na odnos LDL/HDL pa povećava opasnost od razvoja ateroskleroze.rast dojki (ginekomastija). a takođe i benignu hipertrofiju prostate. Neželjeni efekti pri upotrebi androsterona ogledaju se u smanjenom oslobađanju gonadotropina. On snažno podstiče povećavanje snage i mišićne mase. Za razliku od metandrostenolona. kao i kod pacijanata sa uznapredovalom infekcijom HIV-om. koji ih uzimaju u cilju povećanja mišićne mase. sportisti postaju impotentni. Registrovani lekovi: • • • testosteron undekanoat .ANDRIOL TESTOCAPS (N. a smanjeno androgeno delovanje. dodatno. Primena anabolika kod žena je veoma opasna. i superkompenzaciju glikogena u mišićima. testosteron – NEBIDO (Schering Nemačka). kod nekih formi aplastične anemije i kod hormoonski-zavisnog metastatskog karcinoma dojke. Pri tome je zahtev bio da takovi steroidi moraju imati vrlo izraženo anaboličko delovanje (povećanje mišićne mase). mogu uzrokovati pojavu akni i maskulinizaciju kod devojčica. Terapija anabolicima je. metenolon. i to predstavnici sa minimalnim sporednim androgenim dejstvom. U pitanju su steroidi kao što su nandrolon. stanozolol i sl. Anabolici uzrokuju. što za posledicu ima neplodnost i retenciju vode i soli. povećana količina androgena uzrokuje pad vlastite proizvodnje testosterona te vrlo često. dolazi do produbljivanja glasa. karakterističan za bodybuildere. Nandrolon se najčešće primenjuje u obliku depo-pripravka uljane injekcije estra nandrolon dekanoata. povećava se holesterol u krvi. To ima za posledicu simptome feminizacije . Organon Holandija). mogu imati ulogu u smanjenju svraba kod hronične opstrukcije žučnih kanala. Podstiče androgenu ćelavost kod predisponiranih osoba. oštećuje se jetra. hormonskoj supstitucoiji kod disfunkcije testisa i u vidu anaboličkih sredstava. kod kojih se javlja gubitak mišićne mase. izostaju ovulacije. nandrolon 64 . Neki od anaboličkih steroida primenjuju se kao supstituciona terapija androgenima kod zakasnele pojave puberteta kod dečaka. ali je to najviše izraženo u obliku povećanog zadržavanja vode u mišićima zbog kog sportista dobija "naduvan" izgled. Metandrostenolon se smatra jednim od najjačih anaboličkih steroida.TESTOSTERON DEPO (Galenika Srbija). Androgeni nepovoljno utiču na rast dece (prerano spajanje epifiza). Nastali su kao pokušaj da se sintetišu steroidi koji će. a zatim i nastajanje edema. indikovana nakon velikih hirurških zahvata koji predstavljaju značajan stres za organizam. metandrostenolon je toksičan za jetru i može izazvati nepovratna oštećenja jetre. Takođe. pogotovo na licu. poboljšava i fizičku izdržljivost. Nakon injekcije u mišiće ulje se lagano razgrađuje i ester se postupno hidrolizuje kontrolisano otpuštajući nandrolon. Metandrostenolon u organizmu posredstvom enzima aromataze prelazi u estrogene. hipertrofira prostata. U muškaraca se javlja čak i ginekomastija (rast dojki). podstiče snagu i agresivnost. javlja se ćelavost. Kod žena se primenjuju za značajnim merama opreza. ali sve ređe. Međutim. razvija se ateroskleroza. Anabolici su predmet zloupotrebe od strane rekreativnih i profesionalnih sportista. bilo je i pojava adenokarcinoma jetre. kao i kod muškaraca koji boluju od hipogonadizma. Upotreba anaboličkih steroida snažno podstiče povećanje mišićne mase. Međutim. pojavljuju se dlake po celom telu. poput testosterona imati anaboličko delovanje. Anabolički steroidi Anabolički steroidi su derivati testosterona. testosteron enantat .problema sa potencijom. povećanja agresivnosti. staje menstrualni ciklus.

kao i u lečenju maskulinizacije i akni kod žena. Antiandrogeni Antiandrogeni su modifikovani steroidi koji imaju svojstvo blokiranja androgenih hormona. Finasterid inhibira enzim 5 alfa-reduktazu koja pretvara testosteron u dihidrotestosteron. Koristi se kao pomoćno sredstvo u lečenju karcinoma prostate u početku terapijske primene GnRH. Ali stanozolol je dosta toksičan za jetru.podstiče obnovu hrskavičavog tkiva. On ima svojstvo koje ne nalazimo kod drugih anaboličkih steroida. Dobro se resorbuje posle oralne primene. sama po sebi. Koristi se u lečenju benigne hiperplazije prostate. Na erekciju nepovoljno utiče više lekova (od kojih mnogi imaju antipsihotičko. što je korišćeno u smanjenju hiperseksualnosti kod muškaraca koji su okrivljeni za seksalne delikte. Pokazuje jake anaboličke efekte. Nandrolon ima jedno zanimljivo i jako vredno svojstvo . Osim toga. smanjujući libido. snižava sintezu gonadotropina. ciproteron acetate + etinil estradiol . mogu prouzrokovati seksualnu disfunkciju. Ali. psihijatrijska i vaskularna oboljenja. Ovaj anabolik daleko manje aromatizuje u estrogene. On je parcijalni agonist receptora za androgene u tkivima koja reaguju na ove hormone. Zato je opravdana njegova terapijska primena kod osoba koje pate od oštećenja zglobova i ligamenata. koristi se i u terapiji preranog puberteta kod dečaka. gde stupa u kompeticiju sa dihidrotestosteronom. Stanozolol je derivat dihidrotestosterona. već poboljšava kvalitet mišića (definiciju) podstičući na taj način povećanje snage i eksplozivnosti.ne izaziva dramatična povećanja mišićne mase nego povećanje čvrstine mišića i snage. estradiol valeat.DIANE – 35 (Schering Nemačka). Ciproteron se često kombinuje sa estrogenima kao što je etinilestradiol. Takođe. Lekovi mogu imati antiandrogeno dejstvo i zbog inhibicije enzima sinteze ovih hormona. Stanozolol ne izaziva retenciju vode i preveliki rast mišićne mase. I estrogen i progesteron imaju antiandrogenu aktivnost. a progesteron stupa u kompeticiju sa androgenima u ciljnim organima. a koristi se u obliku tableta ili injekcija. 65 . a takođe i izdržljivosti. Ima osrednje androgene efekte. antidepresivno i antihipertenzivno dejstvo). Terapija erektilne disfunkcije Erektilna disfunkcija posledica je sadejstva brojnih fizioloških i psiholoških faktora. estrogen uglavnom inhibira sekreciju gonadotropina. nandrolon snažno potire produkciju testosterona pa je naknadna terapija s klomifenom ili horiogonadotropinom neophodna. erektilna disfunkcija obično se javlja kod muškaraca srednjih godina i starijih. pa nuspojave kao što su ginekomastija i retencija vode u mišićima nisu karakteristične za ovaj steroid. Flutamid Nesteroidni antiandrogen koji se koristi zajedno sa GnRH u lečenju karcinoma prostate. Ciproteron je derivat progesterona i ima slabu progestacionu aktivnost. Takođe. Time se postiže povećanje kvantiteta (mase) ali i kvaliteta (definicije) mišića. Ispoljava i efekte na CNS. Dihidrotestosteron ima veći afinitet od testosterona za androgene receptore u prostati. ciproteron acetate – CLIMEN (Delpharm Lille Francuska). Registrovani lekovi: • • • ciproteron – ANDROCUR (Schering Nemačka). Anabolički steroidi se jako često kombinuju a jedna od najpoznatijih kombinacija jeste kombinacija metandrostenolona i nandrolon dekanoata. Delujući na hipotalamus.

izaziva atrofične promene u endometrijumu. Postoji više organskih uzročnika. Kod muškaraca smanjuje sintezu androgena i spermatogenezu. Međutim. tadalafil – CIALIS (Eli Lilly and company Velika Britanija). oboljenje arterija karlice i neuropatije različite etiologije. hrana u želucu može to usporiti. a u vaginalnomu brisu vidljive su regresivne promene. Može se uzimati peroralno. ginekomastija. pa se lek uzima jedan sat ili više pre seksualne aktivnosti. inhibiraju sekreciju GnRH. kao što su hipogonadizam. pošto sildenafil deluje na fosfodiesterazu VI koja se nalazi u retioni i bitna je za normalan vid. pa se u poslednje vreme razvijaju novi 66 . Sprečava menstruaciju i ovulaciju. Proizvođači preporučuju da sildenafil ne bi trebalo da koriste pacijenti koji imaju nasledne degenerativne promene na mrežnjači zbog mogućeg rizika. estrogeni i progestageni. vardenafil – LEVITRA (Bayer Healthcare Nemačka). retencija tečnosti. prerani pubertet. Primenjuje se i za ublažavanje napada pri oticanju kod teške i retke bolesti koja se naziva nasledni angioedem. Maksimalna koncentracija u plazmi javlja se obično 30-120 minuta nakon uzimanja. povećanje telesne mase. Neželjeni efekti su uobičajeni i mogu se ispoljiti kao gastrointestinalne smetnje. kao što su endometrioza. Mnoga neželjena dejstva sildenafila uzrokovana su vazodilatacijom u nekim delovima vaskularnog stabla: hipotenzija. vardenafil i tadalafil. displazija dojke. vrtoglavica. ova vrsta terapije deluje i na mnogobrojna druga tkiva. Inhibicija fosfodiesteraze V potencira efekt endotelnog azot oksida na glatke mišiće krvnih sudova penisa. prvi selektivni inhibitor fosfodiesteraze tipa V razvijen je u druge svrhe i slučajno je uočen njegova uticaj na erekciju. Zabrinjavaju slučajevi poremećaja vida.čak iako nemaju psihijatrijske ili kardiovaskularne poremećaje. krvarenje glavobolja. Danazol kod žena može izazvati neke smptome maskulinizacije. ali poboljšava erektilni odgovor na seksualnu stimulaciju. Egzogeni androgeni. Danazol Danazol je sintetski steroid koji inhibira oslobađanje GnRH. Sekrecije GnRH je pod kontrolom nervnih impulsa iz drugih delova mozga i negativnog povratnog uticaja polnih hormona. a kao i efekt aktivacije nitrergičkih nerava koji su pobuđeni seksualnom stimulacijom. Inhibitori fosfodiesteraze tipa V Sildenafil. koji se povremeno registruju. Selektivni modulatori estrogenskih receptora Smanjenje koncentracije prirodnog estrogena glavni je faktor u postmenopauzalnoj osteoporozi i postoje brojni dokazi da se davanjem hormonske supstitucione terapije ovo stanje može poboljšati. ali samo progestageni ispoljavaju ovaj efekt u dozama koje nemaju značajno dejstvo na okolna tkiva. Pojavili su se i novi lekovi istog delovanja. a i time i gonadotropina (LH i FSH) i zato smanjuje sintezu estrogena u jajnicima. On ne može dovesti do erekcije ukoliko ne postoji i seksualna želja. menopauzalni simptomi.VIAGRA (Pfizer Francuska). Registrovani lekovi • • • sildenafil . hiperprolaktinemija. Koristi se u stanjima koja zavise od dejstva polnih hormona. Antigonadotropini i selektivni modulatori estrogenih receptora Antigonadotropini GnRH (gonadotropin oslobađajući faktor) je dekapeptid koji kontroliše sekreciju LH (luteinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) u prednjem režnju hipofize. grčevi u mišićima i glavobolje.

infarkta miokarda). ali antagonist tih receptora u mlečnim žlezdama i materici. Mnogo ozbiljniji neželjeni efekt je venska tromboembolija. Takvi preparati se jednim imenom zovu selektivni modulatori estrogenskih receptora Raloksifen Raloksifen je modulator estrogenskih receptora i predstavlja agonist estrogenskih receptora u kostima (sprečava razvoj osteoporoze) i kardiovaskularnom sistemu (poboljšava odnos HDL/LDL što smanjuje rizik hiperlipidemije. a antagonistička u drugim.nehormonski preparati koji ispoljavaju agonistička dejstva u jednim tkivima. Registrovani lekovi • • danazol – DANAZOL (Polfarmex SA Poljska). Najčešći neželjeni efekti su navale vrućine i grčevi u nogama. raloksifen – EVISTA (Lilly Španija) 67 .

tiroksin (T3). Sistem endokrinih žlezdi sastoji se od hipofize koja je najvažnija žlezda sa unutrašnjim lučenjem. neurotenzin. Timus luči timozin.paratireoidni hormon (metabolizam kalcijuma). pankreas – insulin. FSH (folikul stimulišući hormon). a bubrezi luče eritropoetin. nadbubrežna žlezda – kortizol. Veliki polipteidi su insulin. adrenalin i noradrenalin. Tako se u gastrointestinalnom sistemu luči celi spektar gastrointestinalnih hormona koji deluju lokalno i važni su u funkcionisanju gastrointestinalnog sistema. VIP (vazoaktivni intestinalni peptid). Drugu grupu čine derivati aminokiseline tirozina – dva metabolička hormona štitaste žlezde tiroksin i trijod-tironin su jodirani derivati tirozina. Proteini ili veliki peptidi su hormoni adenohipofize. polipeptid kalcitoninskog gena i pankresni polipeptid. pankreas (gušterača). a to je neurohormon koga luči epifiza (glandula pinealis). paratiroidne žlezde. Osim ovih hormona postoji i celi niz endokrinih hormona. Hormoni kontrolišu enorman broj najosnovnijih funkcija organizma . LH i FSH kontrolišu lučenje polnih hormona. Tako se insulin izlučuje iz pankreasa u zavisnosti od koncentracije glukoze u krvi. Većinu sisteskih hormona luče endokrine žlezde. Različite steroidne hormone luče kora nadbubrežne žlezde. paratireoidna žleuda . jajnici – estradiol.somatoliberin (podstiče oslobađanje GH). vazopresin (antidiuretski hormon. hormon rasta. ACTH (podstiče oslobađanje kortizola). ADH). emocija. TSH (podstiče oslobađanje T3 i T4). Treća grupa su proteini ili peptidi ili njihovi neposredni derivati. nadbubrežne žlezde i polne žlezde. 68 . regeneraciju tkiva. aldosteron. testis i placenta. TRH (podstiče oslobađanje TSH).somatotropin (GH). treba spomenuti i melatonin (N-acetil-5-metoksitriptamin). Pregled endokrinih hormona: • • • • • • • • hipotalamus . Ne pripadaju svi hormoni i njihovi analozi ovoj grupi lekova. gastrin. Hemijski. Iz ove grupe lekova su isključeni svi polni hormoni i spadaju u G grupu. posteljica . trijodtironin (T4).štitna. LH (luteinizirajući hormon). hormoni se dele na tri osnovne grupe: steroidni hormoni. GIP. hormoni imaju ulogu i u razvoju mozga. To su sekretin.rast. Zajedno sa nervnim sistemom. somatostatin.horionski gonadotropin (HCG). kalcitonin (metabolizam kalcijuma). progesteron. Lučenje hormona hipofize kontrolišu hormoni iz hipotalamusa. Putem krvi hormoni dospevaju u sve delove organizma i deluju na određene organe i tkiva. PIH (prolaktin inhibirajući hormon). Lučenje nekih tiroidnih hormona nije kontrolisano iz hipofize nego negativnom povratnom spregom i potrebama organizma. oksitocin. ovarijum. motilin. takođe nastaju od tirozina. i perifernih žlezdi . Npr. srce luči atrijumski natriuretski hormon. Hipofiza komanduje svim ostalim žlezdama sa unutrašnjim lučenjem na način da luči hormone koje podstiču lučenje pomenutih žlezda. glukagon i paratireoidni hormon. CRH (podstiče oslobađanje ACTH).Hormonski preparati Hormon je hemijsko jedinjenje koje ćelija ili grupa ćelija luči u telesne tečnosti da bi kontrolisala druge ćelije tela. glukagon. Takođe. peptidi sa po osam aminokiselina su antidiuretski hormon i oksitocin. prilagođavanje stresu. koji svi imaju hemijsku strukturu sličnu holesterolu i u većini slučajeva nastaju iz holesterola. metabolizam. hipofiza luči ACTH koji stimuliše lučenje kortizola iz nadbubrežne žlezde. testisi – testosteron. holecistokinin. a paratiroidni hormon u zavisnosti od koncentracije kalcijuma u krvi. adrenalin. Takođe. somatostatin (koči oslobađanje GH). bombezin. Insulin spada u A grupu lekova. prolaktin. hormoni neurohipofize. hipofiza . štitna žlezda . Dva hormona srži nadbubrežne žlezde. razmnožavanje. GnRH (podstiče oslobađanje LH i FSH). gustinu kostiju i brojne druge funkcije. a TSH lučenje tiroidnih hormona (tiroksin i trijodtironin). endokrini sistem ima ključnu ulogu u koordinisanom funkcionisanju organizma.

koje su grupisane u prednjem režnju hipofize. recimo. Bromokriptin se upotrebljava za smanjenje sekrecije prolaktina kod galakotreje. Funkcija ACTH je stimulacija rasta i lučenja glukokortikoida kore nadbubrežne žlezde. To su: prolaktin. mala je žlezda – prečnika oko 1 cm.NORDITROPIN NORDILET (Novo Nordisk Danska). luteinizirajući i folikulostumilirajući hormon. pa tetrakosaktid sa svoje 24 aminokiseline savršeno odgovara za podsticanje lučenja kortikosteroida. nazvana i pituitarna žlezda. GENOTROPIN (Pfizer Manufacturing Belgija). To je onaj deo ACTH koji je odgovoran za funkciju. povećani rast i razvoj tkiva. S obzirom da se tetrakosaktid mora primenjivati isključivo parenetralno (injekcijama) njegova upotreba je ograničena samo na dijagnostičke svrhe. Somatrotropin se koristi za lečenje. Luči se tokom detinstva. povećava iskorišćavanje glukoze i aminokiselina u organizmu. 69 . Prolaktin Prolatin sekretuju lakotropne ćelije. On inhibira oslobađanje gonadotropnih hormona i/ili odgovor jajnika na ove trofične promene. odgovoran je za proliferaciju i deiferencijaciju tkiva mlečne žlezde u trudnoći. a prestaje se lučiti nakon zarastanja epifiza kostiju (to se događa posle puberteta). HUMATROPE (Eli Lilly Švajcarska). najverovatnije pod dejstvom estrogena. Lučenje hormona hipofize gotovo u potpunosti regulišu faktori (hormoni) poreklom iz hipotalamusa. Prolaktin. supstitucionu terapiju.5-1g. Daje se potkožno. tetrakosaktid za razliku od pravog ACTH koji je niz od 39 aminokiselina. Fiziološki se može podeliti na dva dela: prednji režanj. Danas se somatotropin proizvodi metodom rekombinantne DNK. Tetrakosaktid je sintetski adenokortikotropni hormon (ACTH). naziva se i adenohipofiza i zadnji režanj ili neuriohipofiza. GENOTROPIN (Pfizer Enterprises Luksemburg). Održavanje laktacije zavisi od dojenja. tumora hipofize i dr. Registrovani lekovi • • somatropin . Somatotropin Somatotropin ili hormon rasta hormon je prednjeg režnja hipofize. teška 0. GENOTROPIN (Pfizer Health Švedska). tj. koja leži u turskom sedlu na bazi mozga. šest do sedam puta nedeljno i terapija je najuspešnija kada se započne na vreme. Adenohipofiza luči šest veoma važnih hormona koji igraju zanačajnu ulogu u kontroli metaboličkih funkcija u čitavom organizmu. koje stimuliše refleksnu sekreciju prolaktina neuralnim putem. zajedno sa drugim hormonima. Retko se koristi u terapiji zato što je njegovo dejstvo manje predvidljivo nego što je dejstvo glukokortikoida. Međutim. pegvisomant – SOMAVERT (Pfizer Manufacturing Belgija). koji se do hipofize dopremaju putem krvotoka. Adrenokortikotropni hormon (ACTH) ACTH (kortikotropin) je hormon prednjeg režnja hipofize. Njegova funkcija u organizmu je pre svega rast kostiju po dužini.Hormoni prednjeg režnja hipofize Hipofiza. kod nedostatka prirodnog hormona rasta i kod niskog rasta koji prati Turnerov sindrom. sadrži samo 24 aminokiseline. ispitivanje poremećaja funkcije nadbubrežne žlezde ili hipofize. Glavna funkcija prolaktina je kontrola stvaranja mleka. Sam prolaktin se ne koristi u praksi. tireotropni hormon i adrenokortikotropni hormon. dakle rast. a čiji se broj povećava u toku trudnoće. hormon rasta.

EMOSINT (Kedrion Italija). Neželjena dejstva se ogledaju u vidu dozno-zavisne hpotenzije. mala je žlezda – prečnika oko 1 cm. udružene sa refleksnom tahikardijom. terlipresin – GLYPRESSIN (Ferring Internacional Švajcarska). Najvažniji su vazopresin. terlipresin i felipresin. Lučenje hormona hipofize gotovo u potpunosti regulišu faktori (hormoni) poreklom iz hipotalamusa. Razvijeni su različiti analozi ADH za kliničku primenu. Antidiuretski hormon (ADH) ADH koji se oslobađa iz zadnjeg režnja hipofize ima ključnu ulogu u regulaciji sadržaja vode u organizmu. Desmpresin je manje podložan razgradnji i njegovo poluvreme eliminacije je 75 minuta. Malo je neželjenih dejstava ako se antidiuretski peptidi primene intranazalno. koja leži u turskom sedlu na bazi mozga. nazvana i pituitarna žlezda. MINIRIN (Ferring Internacional Švajcarska). 70 . koji se do hipofize dopremaju putem krvotoka. Oslobađanje oksitocina stimulišu dilatacija cerviksa i dojenje. Može se davati intravenski ili intramuskularno. U kliničkoj upotrebi se koristi oksitocin sintetskog porekla. dezmopresin.5-1g. Smanjenje zapremine krvne plazme (hipovolemija) je drugi značajan faktor koji izaziva lučenje ADH. i hiponatrijemiju. Registrovani lekovi • • • dezmopresin – MINIRIN (Ferring Švedska). dok intravenski ubrizgan vazopresin može izazvati spazam koronarnih arterija sa pojavom angine pektoris.patološkog nedostatka pravog prirodnog ADH. oksitocin . Neurohipofiza luči dva hormona: antidiuretski hormon (vazopresin koji kontroliše sekreciju vode urinom i tako pomaže kontrolu koncentracije vode u telesnim tečnostima) i oksitocin (podstiče naviranje mleka iz mlečnih žlezda do bradavica dojki prilikom sisanja i verovatno na kraju trudnoće pomaže pri porođaju). Njegovo antidiuretsko dejstvo ima za posledicu retenciju vode. ali njegova uloga u procesu porođaja nije u potpunosti objašnjena. naziva se i adenohipofiza i zadnji režanj ili neurohipofiza. ali je najčešća intravenska infuzija. SYNTOCINON (Novartis Švajcarska). a kada se ne prekine sa unosom vode. Vazopresin se brzo eliminiše. Koriste se za lečenje diabetesa insipidusa . Jedan od glavnih nadražaja za izlučivanje ADH je povećana osmolalnost krvne plazme (koja stvara osećaj žeđi). koristi se u manjim dozama pre spavanja kod osoba koje pate od nekontrolisanog noćnog mokrenja. u terapijskim dozama.OXYTOCIN SYNTHETIC (Gedeon Richter Mađarska).Hormoni zadnjeg režnja hipofize Hipofiza. Fiziološki se može podeliti na dva dela: prednji režanj. Koristi se za indukciju porođaja ili pojačavanje porođajnih kontrakcija i u lečenju postpartalne hemoragije. Oksitocin Oksitocin je polipeptid koji reguliše aktivnost miometrijuma (kontrahuje matericu). delujući na ćelije distalnih delova nefrona i sabirnih tubula bubrega. Takođe. teška 0. sa poluvremenom eliminacije od 10 minuta i kratkim dejstvom.

SANDOSTATIN LAR (Novartis Švajcarska). insulina i glukagona iz pankreasa. U hipotalamusu je smešteno više vitalnih centara koji kontrolišu osnovne životne funkcije. stimuliše lipolizu inhibitorni faktor za hormon rasta (GHRIF. od kojih četiri deluju na periferne ciljne žlezde. kontrola dnevnog ritma. sekreciju estrogena i progesterona u drugoj polovini menstrualnog ciklusa (FSH) i stimulišu ovulaciju i razvoj žutog tela (LH). metaboličke. fizičke ili hormonske prirode. fizičkog naprezanja i raspoloženja. Somatostatin Somatostatin (inhibitorni faktor za hormon rasta. oktreotid) – deluje na hormon rasta koji reguliše rast. regulacija telesne temperature. takođe smanjuje oslobađanje većine gastrointestinalnih hormona i smanjuje želudačnu kiselost i sekretornu aktivnost pankreasa. oslobađajući faktor za hormon rasta (GHRF. Ima značajno mesto u terapiji akromegalija i kod krvarenja iz variksa ezofagusa. Ove supsatnece se nazivaju oslobađajući ili inhibišući faktori i oni dovode do stimulacije ili inhibicije lučenja pojedinih hormona hipofize. Svaki od ovih hormona je kontrolisan supstancom koja se stvara u hipotalamusu. oko treće moždane komore i iznad hipofizne peteljke preko koje ostvaruje vezu sa hipofizom. gonadorelin) – deluje na folikulostimulirajući i luteinizirajući hormon koji stimulišu rast jajne ćelije i folikula. menstrualnog ciklusa. karcionoidnih tumora. stimuliše lipolizu oslobađajući hormon za gonadotropine (GnRH. održava integritet štitne žlezde. tiroksina i trijodtironina.Hormoni hipotalamusa Hipotalamus je smešten na bazi mozga. kao i akutni hepatitis u nekoliko slučajeva. 71 . Somatostatin inhibira oslobađanje hormona rasta i tireostimulirajućeg hormona iz prednjeg režnja hipofize. ima antiinflamatorna svojstva i pomaže u regulisanju ishrane • • • • Funkcija hipotalamusa je kontrolisana različitim stimulusima nervne. a dva na ciljna tkiva. povećava nivo glukoze u krvi. somatostatin. GHRIF) je peptid sastavljen od 14 aminokiselinskih ostataka. održava integritet kore nadbubrega oslobađajući hormon za tireotropin (TRH) – deluje na tireostimulirajući hormon hipofize koji stimuliše sintezu i lučenje tireoidnih hormona. Žučno kamenje i postprandialna hiperglikemija su zapaženi. žeđ. stimuliše proizvodnju mleka u postpartalnom periodu oslobađajući faktor za melanotropin (MSH_RF) – deluje na MSH koji podstiče formiranje melanina. inhibitorni faktor za prolaktin (PRIF) – deluje na prolaktin koji podstiče razvoj tkiva mlečne žlezde tokom trudnoće. Hipotalamus i hipofiza kontrolišu većinu perifernih hormonskih sistema.G. kao što su apetit. stresa. povećava sintezu proteina. glukagonoma i različitih hipofiznih adenoma. oktreotid – SANDOSTATIN (Novartis Švajcarska). Oktreotid je analog somatostoina dugog dejstva. Koristi se u terapiji tumora koji luče vazoaktivni intestinalni peptid. san i buđenje. Postoji šest hipofiznih hormona. somatorelin) – deluje na hormon rasta koji reguliše rast. povećava nivo glukoze u krvi.deluje na MSH koji podstiče formiranje melanina. ima antiinflamatorna svojstva i pomaže u regulisanju ishrane inhibitorni faktor za melanotropin . Registrovani lekovi • • somatostatin – EKLIVAN (Proel Ep. Tu spadaju: • • • • • oslobađajući faktor za kortikotropin (CRF) – deluje na adrenokortikotropni homon hipofize koji stimuliše izlučivanje hormona nadbubrežne žlezde. Coronis Grčka). povećava sintezu proteina. Neželjena dejstva uključuju bol na mestu davanja injekcije i gastrointestinalne poremećaje. stimuliše proizvodnju mleka u postpartalnom periodu oslobađajući faktor za prolaktin (PRF) – deluje na prolaktin koji podstiče razvoj tkiva mlečne žlezde tokom trudnoće.

SOMATULINE AUTOGEL (Ipsen Pharma Biotech Francuska). Njega posle peroralnog uzimanja. jetra i mišić. u čemu je T3 aktivniji od T4.• lanreotid . tako da se brzina bazalnog metabolizma i frekvencija pulsa normalizuju tokom 3-4 nedelje. simptomi se povlače za 1-2 dana. Jedino efikasno sredstvo jeste primena samih tireoidnih hormona – kao supstituciona terapija. tiroksin i trijod-tironin (T3 i T4) koji presudno utiču na povećanje intenziteta metabolizma u telu. bol u pljuvačnim žlezdama i sindrom sličan prehladi. Rastvor joda u kalijumjodidu (Lugolov rastvor) daje se peroralno. Jod / jodid Jod se in vivo konvertuje u jodid. kao i za razvoj skeleta. Ne psotoje lekovi koji specifično povećavaju sintezu ili oslobađanje tireoidnih hormona. osip po koži. a mogu da se jave i glavobolja. lakrimaciju. SOMATULINE P. Kada se tireotoksičnim bolesnicima da velika doza joda. Sekundarno hormon koji oslobađa tireotropin iz hipotalamusa. bubrezi. U lečenju se koriste: Radioaktivni jod Radioaktivni jod je sredstvo prvog izbora u lečenju hipertiroidizma (naročito u SAD). koji privremeno inhibira oslobađanje tireoidnih hormona. Ovo je odraz delovanja na neka tkiva. Prisustvo joda u organizmu je preduslov sinteze tiroksina i trijodtironina. Ona luči dva važna hormona. Tiroideja luči i kalcitonin. konjunktivitis. mozak i slezinu. efekti mu dostižu maksimum za 10-15 dana i potom opadaju. pri čemu je T3 oko 3-5 puta aktivniji od T4. Osip po koži je čest. zbog potencijalne opasnosti od oštećenja fetusa. Najvažniji neželjeni efekat je granulocitopenija. Oni smanjuju oslobađanje tireoidnih hormona iz žlezde inhibicijom jodiranja tireoglobulina i prouzrokuju postepeno ublažavanje znakova i simptoma tireotoksikoze. Glavna primena leka je priprema hipertireoidnih bolesnika za hiruršku intervenciju i u sklopu lečenja teških tiretoksičnih kriza. koje se manifestuje povećanjem izmerene brzine metabolizma. Na proizvodnju TSH takođe utiče negativni povratni efekat tireoidnih hormona. važni su za normalne odgovore na parathormon i kalcitonin. Tireoidni hormoni imaju i odlučujući efekat na rast. Mogu da se jave alergijske reakcije: one uključuju angioedem. groznicu. Ako se njegova primena nastavi. Koristi se izotop joda 131. Oni dovode do opšteg povećanja u metabolizmu ugljenih hidrata. oslobađa TSH iz prednjeg režnja hipofize. Lekovi za bolesti štitaste žlezde Tireoidna žlezda je smeštena neposredno ispod larinksa. Hormoni su regulatori metabolizma u mnogim tkivima. Hipotireoidizam predstavlja smanjeno lučenje hormona tireoideje. Hipertireoidizam predstavlja pojačano lučenje hormona štitne žlezde. preuzima i prerađuje štitna žlezda. tako da na kraju biva ugrađen i u tireoglobulin. ali i na gonade. tiamazol i propiltiouracil. Treba ga izbegavati kod dece i trudnica. Sekreciju tiroideje primarno kontroliše tireo-stimulišući hormon (TSH) koji sekretuje adenohipofiza. Karakteristično za ove hormone malene molekularne veličine je taj što sadrže jod.R. Tioureileni Od tioureilena koriste se karbimazol. kao što su srce. metimazol. koji je uključen u kontrolu koncentracije jona kalcijuma u plazmi. Postoji povećanje potrošnej kiseonika i toplote. 72 . (Ipsen Pharma Biotech Francuska). Daju se peroralno. Koristi se i u dijagnostičke svrhe. mučnina. a nalazi se sa obe strane i ispred traheje. žutica i bol u zglobovima. a posebno su neophodni za normalan rast i sazrevanje centralnog nervnog sistema. masti i proteina.

postoji rizik od izazivanja napada angine pektoris. dok somatostatin. u vidu jednog lanca. Njegov zbirni efekat je da smanjuje koncentraciju kalcijuma u plazmi. Antiparatireoidni hormoni Kalcitonin Kalcitonin je hormon koji luče posebne parafolikularne. što inhibira njihovu aktivnost. C ćelije tireoidne žlezde. Sekrecija mu je uglavnom pod uticajem koncentracije kalcijuma u plazmi. kada je brže delovanje potrebno za urgentni tretman. Aktivnost simpatičkih nerava i adrenalin iz krvi stimulišu sekreciju glukagona preko beta-adrenergičkih receptora. Sekreciju glukagona stimuliše niska. LETROX (Berlin-Chemie AG Nemačka). propiltiouracil – PTU (Alkaloid Makedonija). i osim znakova hipertireoidizma. kalijum-jodid – KALIUMIODID (Merck KgaA Menarini Group Nemačka). Stimuliše razgradnju glikogena i glukoneogenezu. Glavno mesto delovanja kalcitonina je kost: on inhibira koštanu resorpciju vezivanjem za specifične receptore na osteoklastima. Jedan od glavnih fizioloških stimulusa za sekreciju glukagona je koncentracija aminokiselina u plazmi. U bubrezima on smanjuje reapsorpciju kako kalcijuma. ali u poređenju sa insulinom. Registrovani lekovi • • • • levotiroksin natrijum – TIVORAL (Galenika Srbija). Njegovi metaboličiki efekti na ciljna tkiva zapravo su suprotni od efekata insulina. Glikogenolitički hormoni Glukagon Glukagon je polipeptid od 21 aminokiseline. Tiroksin je lek izbora (levotiroksin natrijum). Glukagon može da se primenjuje intramuskularno ili potkožno. Može da poveća snagu srčane kontrakcije u lečenju akutne srčane insuficijencije koja je izazvana neodgovarajućom upotrebom beta blokatora. koncentracija glukagona malo varira u toku dana. kao i intravenski. tiamazol – TIASTAT (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). Neželjeni efekti se mogu javiti pri predoziranju. Glukagon povećava nivo glikemije i izaziva razgradnju masti i proteina. 73 . ali takođe i u gornjem delu gastrointestinalnog trakta. ali se povećava resorpcija kosti što vodi nastanku osteoporoze. srčanih aritmija ili srčane insuficijencije. inhibira oslobađanje glukagona. posebno L-arginina. Aktivacija parasimpatičkih nerava takođe povećava sekreciju. bolesnik se oseća dobro. Efekti blažeg predoziranja znatno su teže uočljivi.Tiroksin i trijodtironin (liotironin) su u tom smislu na raspolaganju i daju se peroralno. EUTHYROX (Merck KgaA Menarini Group Nemačka). koji sekretuju D-ćelije pankreasnih ostrvaca. tako i fosfata u proksimalnim tubulima. Ubrzava rad srca i povećava snagu njegove kontraktilnosti. Porast sekrecije glukagona prati unošenje obroka sa puno proteina. Sintetiše se uglavnom u A-ćelijama ostrvaca pankreasa. Registrovani lekovi • glukagon – GLUCAGEN HYPOKIT (Novo Nordisk Danska). dok se liotironin čuva za retke slučajeve miksedemske kome. Koristi se za lečenje hipoglikemije kod osoba bez svesti (ne mogu da piju) i kada je teško obezbediti vensku liniju. a inhibira visoka koncentracija glukoze i masnih kiselina u plazmi. a inhibira sintezu glikogena i oksidaciju glukoze.

koji sadrzi 33 aminokiseline. Najčešće se primenjuju analozi ili kombinacije sa vitaminom D. jedan proteoliticki enzim katalizuje raskidanje lanca proinsulina na dva mesta i izdvajanje peptidnog fragmenta. iznad određene vrednosti je signal za lučenje insulina. u ostrvcima hormonski aktivnih ćelija (Langerhansova ostrvca). pa je njegov zbirni efekat da povećava koncentraciju kalcijuma i smanjuje koncentraciju fgosfata u plazmi.Koristi se kod lečenja osteoporoze. Na svakom pakovanju insulina stoji datum proizvodnje i rok trajanja. Pankreas sintetiše neaktivni oblik insulina. Registrovani lekovi: • kalcitonin – KALCITONIN (Srbolek Srbija). trovanja vitaminom D i nekih drugih bolesti. tzv. MIACALCIC (Novartis Švajcarska). pa se koristi za lečenje šećerne bolesti.od bočica (flakona). Pre njegovog prolaska iz pankreasa u krv. Nekada su bili korišćeni samo svinjski ili goveđi insulini. Kalcitriol dalje povećava intestinalnu apsorpciju kalcijuma i sinergički deluje sa PTH u mobilizaciji kalcijuma iz kostiju. pospešujući reapsorpciju kalcijuma u bubrezima i posebno. do penova za jednokratnu upotrebu. Insulin se pakuje u različite forme . međusobno povezana s dva disulfidna mosta. bilo njenu polimerizaciju u glikogen. Retko se koristi u terapiji hipoparatireoidizma jer izaziva stvaranje antitela. Insulin je peptid koji se sastoji od 51 aminokiseline. On održava koncentraciju kalcijumovih jona u plazmi. mobilišućui kalcijum iz kostiju. Najzad. PTH je važan fiziološki regulator metabolizma kalcijuma. Insulin zatim ubrzava unošenje glukoze iz krvi u ćelije mišića i masnog tkiva i njeno dalje razlaganje. Nastaje u beta ćelijama. hiperkalcijemije. Paratireoidni hormon Paratireoidni hormon (PTH) se sintetiše u ćelijama paratireoidne žlezde i deponuje u vezikulama. PTH ubrzava ekskreciju fosfata. hiperparatireoidizma. Povećanje koncentracije glukoze u krvi.j. Nedostatak insulina u organizmu izaziva šećernu bolest (Diabetes melitus). insulin inhibira i enzime koji katalizuju razlaganje glikogena na glukozu. čije su ćelijske membrane propustljive za glukozu. u koncentracijama od 40 do 300 i. dok se danas koriste gotovo isključivo humani insulini (proizvodi tehnologijom rekombinantne DNA). Bolest se leči tako što pacijenti svakodnevno uzimaju insulin. paradokslano stimuliše osteoblastnu aktivnost i povećava izgradnju kosti. proinsulin. insulin indukuje sintezu enzima. PTH dat u terapijske svrhe u malim. tumora kostiju. Manja koncentracijuma kalcijuma u plazmi stimuliše sekreciju. a izgrađen je u obliku dva lanca. intermitetntnim dozama. Kad bi se u organizam unosio preko usta. ili datum do kada je lek upotrebljiv. Glavni efekat delovanja insulina je smanjenje koncentracije glukoze u krvi. 74 . Registrovani lekovi • teriparatid – FORTEO (Lilly Francuska) Insulin Insulin je polipeptidni hormon koji reguliše metabolizam ugljenih hidrata. CALCO 200 IU NASAL SPRAY (Cemelog-Brs Mađarska). Glavni faktor kontrole sekrecije PTH je nivo koncentracije kalcijuma u plazmi. preko karpula. Ti enzimi katalizuju bilo degradaciju glukoze. stimulišući sintezu kalcitriola. i to u obliku injekcija. proteolitički enzimi u digestivnom traktu bi ga veoma brzo razložili. koji čini polipeptidni lanac sastavljen od 84 aminokiseline. (insulinskih jedinica) po mililitru. U jetri.

Registrovani lekovi • insulini kratkog dejstva. INSUMAN RAPID ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska).Pen system. INSULATARD NOVOLET (Novo Nordisk Danska). Insulin lizpro – analog insulina. humani . S obzirom na brzinu. humani . Zbog brže apsorpcije analoga sa brzim dejstvom. Takva primena je praktična za svakodnevna injektiranja. Nekada je primena inzulina zahtevala upotrebu šprica i igala. HUMULIN PEN M3 (Lilly France Francuska).LEVEMIR FLEXPEN (Novo Nordisk Danska).NOVO RAPID (Novo Nordisk Danska). Glavni neželjeni efekat insulina je hipoglikemija. ACTRAPID PENFILL (Hemofarm Srbija).HUMULIN R (Lilly France S.Primenjuje se parenteralno i to supkutano . INSUMAN BAZAL OPTISET (Aventis Intercontinental Francuska). Ubrizgavanje insulina pomoću pumpe je najbolji način jer se insulin ubrizgava kontinuirano. Insulinski analozi produženog dejstva. Postoje i analozi sa srednje brzim i sporim dejstvom.ACTRAPID HM 100 (Hemofarm Srbija). • • • • • • • • • • 75 . insulin humani izofan . Intraperitonelno ubrizgavanje insulina koristi se kod dijabetičara sa terminalnom bubrežnom insuficijencijom koji su na peritonealnoj dijalizi. insulin glulizin . međutim danas se skoro svi oblici insulina primenjuju uz pomoć štrcaljki u obliku olovke . ACTRAPID Novo Let (Novo Nordisk Danska). Insulin se može apsorbovati preko pluća. vrlo jednostavna i sterilna.HUMULIN M3 (Lilly France Francuska).S Francuska). pa inhalacija aerosola predstavlja perspektivni put primene. MIXTARD 10 HM PENFILL (Hemofarm Srbija). Insulin glagrin je stvoren da se obezbedi stalno bazalno dopremanje insulina i imitira fiziološka bazalna sekrecija insulina posle obroka. a sačuvana biološka aktivnost.pod kožu.APIDRA (Aventis Pharma Deutschland GmbH Nemačka) insulin srednje dugog dejstva. MIXTARD 30 PENFILL (Hemofarm Srbija).A. insulin humani. HUMULIN PEN NPH (Lilly France Francuska). bez pika dejstva kao i kratkodelujći analozi mogu smanjiti rizik od hipoglikemije. intenzitet i trajanje delovanja insulina delimo ih na 4 grupe: • • • • Insulini brzog delovanja Insulini srednjedugog delovanja Insulini srednjedugog delovanja s brzim nastankom učinka Insulini dugog delovanja Insulinski analozi Analozi insulina predstavljaju modifikovane molekule insulina kojima je povećana rastvorljivost i ubrzana apsorpcija. insulin humani protamin izofan 70%.INSUMAN BAZAL ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska). INSUMAN COMB 25 ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska). insulin srednje dugog dejstva u kombinaciji sa insulinom kratkog dejstva. insulin detemir . kristalni . INSULATRD HM PENFILL (Hemofarm Srbija). deluje brže. ACTRAPID FLEXPEN (Novo Nordisk Danska).MIXTARD 30 HM (Hemofarm Srbija). NOVORAPID FLEXPEN (Novo Nordisk Danska). insulin aspart (analog humanom) . Nedostaci ove metode su ti što pumpa mora da bude tokom 24h uz bolesnika. insulin glargin . MIXTARD 30 NOVOLET (Novo Nordisk Danska). INSUMAN RAPID OPTISET (Aventis Intercontinental Francuska). NOVOMIX 30 FLEXPEN (Novo Nordisk Danska).HUMULIN NPH (Lilly France Francuska). HUMODAR B (Indar Ukrajina). insulin humani kristalni 30% . ali se u hitnim stanjima može primeniti i intravenski ili ređe intramuskularno. ali kraće od prirodnog insulina. on je pogodniji za sprečavanje postprandijalne hiperglikemije od brzodelujućeg humanog insulina.INSULATARD HM (Hemofarm Srbija). humani . HUMODAR R (Indar Ukrajina). rekombinantni humani insulin . Alergija na humani insulin nije česta. ali je moguća. što omogućava bolesnicima da sebi daju injekciju neposredno pre obroka. MIXTARD 20 HM PENFILL (Hemofarm Srbija).LANTUS OPTI PEN (Aventis Intercontinental Francuska).

• •

insulin lispro – HUMALOG (Eli Lilly Export Švajcarska), insulin humani, kristalni i amorfni – MONOTARD HM (Hemofarm Srbija).

Kortikosteroidi za sistemsku primenu

Kortikosteroide delimo na glukokortikoide i mineralokortikoide. Glukokortikoidi jesu steroidni hormoni čija je glavna uloga dejstvo na metabolizam glukoze, proteina i masti, a takođe i dugoročno prilagođavanje organizma na stresne situacije. Glavni prirodni glukokortikoid je kortizol. Mineralokortikoidi učestvuju u regulaciji koncentracije elektrolita u organizmu (natrijum, kalijum) a glavni predstavnik je aldosteron, hormon koji pojačava reasorpciju natrijuma u bubrežnim kanalićima i izbacivanje kalijuma u urin. Glukokortikoidi imaju i jedno sasvim drugačije svojstvo a to je smanjivanje imunološkog odgovora organizma. To znači da imaju jako antiinflamatorno, imunosupresivno delovanje zbog koga su postali jedna od najznačajnijih grupa lekova. Prirodno metaboličke funkcije kortizola jesu sledeće: porast glikogena u jetri, porast glukoze u krvi, razgradnja mišića i ostalih tkiva u aminokiseline, pretvaranje aminokiselina u glukozu. Takođe, kortizol se luči u stresnim situacijama kao što su mentalna i telesna opterećenja. Kortizol je jako bitan za pravilan rad organizma. Kortizol jako inhibira zapaljenske i imunološke reakcije organizma i zbog toga je interesantan u farmakologiji. Naravno, prirodni kortizol se malo koristi dok se daleko više koriste njegovi sintetski analozi kojima je smanjena metabolička funkcija, a pojačana ona antiinflamatorna i imunosupresivna kao što su betametazon, deksametazon, prednizolon, prednizon i dr. Mehanizam antiinflamatornog delovanja kortikosteroida leži u nekoliko nivoa i nije jednostavan. Na jednom nivou kortikosteroidi posredno blokiraju enzim fosfolipazu A2 koja katalizuje prvi stepen sinteze tzv. "medijatora upale", a to su leukotrieni, prostaglandini i tromboksani. Na drugom nivou blokirana je aktivnost ciklooksigenaze (COX) ključnog enzima u sintezi prostaglandina (medijatori upale). Na trećom nivou kortikosteroidi koče aktivnost NO-sintetaze a koja je odgovorna za širenje krvih sudova u upali. Zbog tog širenja krvnih sudova dolazi do razvoja otoka. Zbirno kortikosteroidi izazivaju smanjen imunološki odgovor i ublažavanje ili prestanak inflamatornog procesa. Glukokortikoidi se mogu primeniti na različite načine. Većina je aktivna nakon oralne primene. Svi se mogu dati sistemski, intramuskularno ili intravenski. Takođe se mogu primeniti i lokalno – ubrizgati u zglobni prostor (intraartikularno), dati u vidu aerosola u respiratorni trakt (inhalacija), primeniti u obliku kapi za oči ili nos, ili naneti u vidu krema ili masti na kožu. Kortikosteroidi se koriste za: supstitucionu terapiju - kod nedovoljnog lučenja glukokortikoida iz kore nadbubrežne žlezde, alergijske i autoimune bolesti (anafilaktički šok, lupus eritematosus, angioneurotski edem, alergijski rinitis, serumska bolest, urtikarija, reakcija na lekove, ubodi insekata, miastenia gravis, sarkoidoza, bronhijalna astma i sl), reumatske bolesti (reumatoidni artritis, osteoartritis, vaskulitis, artroze), reumatsku groznicu, šok (anafilaktički, endotoksinski), upale oka i uha, kožne bolesti (dermatitis), imunosupresiju nakon transplantacija, neke oblike leukemija, zapaljenske bolesti digestivnog trakta (ulcerozni kolitis, Chronova bolest) i dr. Treba istaći da u velikoj većini upotreba kortikosteroida kod svih ovih bolesti samo ublažava ili uklanja simptome ali najčešće ne uklanja razloge nastanka bolesti. Kortikosteroide ima smisla koristiti samo kada paralelno s lečenjem simptoma lečimo i uzrok nastanka bolesti. Nuspojave kod sistemske upotrebe kortikosteroida su brojne i vrlo ozbiljne u slučaju dugotrajne terapije kortikosteroidima: peptički ulkus, Cushingov sindrom, supresija odgovora na infekciju ili povredu,

76

osteoporoza, atrofija nadbubrežne žlezde, psihički poremećaji i psihoze, katarakta, metabolički poremećaji. Na kraju je važno istaći da se sistemska upotreba kortikosteroida praktikuje samo kada za to postoji opravdan razlog. Svako nekritičko korišćenje kortikosteroida može imati nepovoljne posledice za pacijenta.

Registrovani lekovi
• • • • • • betametazondinatrijum fosfat, betametazon dipropionat – DIPROPHOS (Schering Plough Švajcarska), deksametazon – DEXASON (Galenika Srbija), metilprednizolon – NIRYPAN (Jugoremedija Srbija), LEMOD SOLU (Hemofarm Srbija), NIRYPAN SOLUBILE (Jugoremedija Srbija), LEMOD DEPO (Hemofarm Srbija), prednizon – PRONISON (Galenika Srbija), PREDNIZON (Jugoremedija Srbija), PREDNISON (Farmakos Srbija), PREDNIZON (Bosnalijek Bosna I Herzegovina), hidrokortizon (kortizol) – HYDROCORTISON (Galenika Srbija), HIDROKORTIZON (Hemofarm Srbija), triamcinolon – KENALOG (Krka Slovenija)

Antibiotici
Antibiotici su produkti metabolizma nekih mikroorganizama koji nepovoljno deluju na rzavoj ili razmnožavanje drugih mikroorganizama. Antibiotici predstavljaju jedno od najvećih otkrića moderne medicine.

77

Prema hemijskoj građi dele se na: • • • • • • Tetracikline (doksiciklin, oksitetraciklin...) Beta laktamske antibiotike (penicilini i cefalosporini) Makrolide (eritromicin, azitromicin, klaritromicin...) Linkozamide (linkomicin i klindamicin) Aminoglikozide (streptomicin, amikacin, gentamicin, rifampicin, neomicin...) Glikopeptide (vankomicin i teikoplanin)

Prema mehanizmu delovanja dele se na: • • • One koji ometaju biosintezu ćelijskog zida: beta-laktamski, bacitracin, cikloserin, vankomicin. One koji ometaju sintezu proteina (vežu se na pojedine ribozome): aminoglikozidi, amfenikoli, tetraciklini, makrolidi, linkozamidi... One koji ometaju sintezu nukleinskih kiselina: grizeofulvin, rifampicin, antibiotici citostatici.

Antibiotici deluju isključivo na bakterije, gram pozitivne i gram negativne. Nemaju nikakvog uticaja na viruse. Antibiotici se mogu primenjivati oralno i parenteralno. Oralni oblici su najčešći i najpoželjniji, jer su i najjednostavniji. Parenteralna primena je kod nekih antibiotika neizbežna zbog nestabilnosti istog u digestivnom traktu ili slabe resorpcije. Mikroorganizmi mogu razviti rezistenciju na antibiotike. Ona može biti prirodna i stečena. Pod prirodnom se podrazumeva prirodna karakteristika mikroorganizma, koju druge bakterije nemaju i zbog koje određeni antibiotik ne može normalno da deluje. Stečena rezistencija se prenosi sa bakterije na bakteriju i ubrzo neki antibiotik gubi važnost kakvu je imao po izlasku na tržište. Nekad se ta rezistencija stvara brzo, a nekad sporo, zavisno od toga kojom brzinom određeni soj bakterije uspeva da razvije modificirane enzime na koje određeni antibiotici ne deluju. Rezistencija se može razvijati selekcijom koja podrazumeva enzimsku varijabilnost među pojedinim sojem.

Tetraciklini

Tetraciklini su antibiotici širokog spektra dejstva. Ovu grupu čine: tetraciklin, oksitetraciklin, doksiciklin, minociklin, metaciklin i demeklociklin. Tetraciklini deluju tako što inhibiraju sintezu proteina posle preuzimanja u osetljive mikroorgnaizme putem aktivnog transporta. Tetraciklini deluju bakteriostatski, a ne baktericidno. Spektar antimikrobnog delovanja tetraciklina veoma je širok i obuhvata Gram pozitvne i Gram negativne bakterije: Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia spp., spirohete i neke protozoe (amebe). Minociklin je takođe efikasan protiv N.meningitidis i koristi se za eradikacije ovih organizama iz nazofarinksa. Međutim, mnogi sojevi mikroorganizama postali su rezistentni na ove lekove i to je smanjilo njihovu efikasnost. Rezistencija se prenosi uglavnom preko plazmida i pošto plazmidi imaju gene za rezistenciju prema drugim antibioticima, mikroorganizmi mogu postati rezistentni i na druge lekove istovremeno. Tetraciklini se obično daju oralno, ali se mogu dati i parenteralno. Apsorpcija većine lekova iz creva je nepravilna i nepotpuna, a poboljšava se u odsustvu hrane. Pošto tetraciklini sa metalnim jonima (kalcijum, magnezijum, gvožđe, aluminijum), formiraju neresorptivne helatne komplekse, resorpcija je smanjena u prisustvu mleka, antacida i preparata gvožđa. Klinička primena: tetraciklini su antibiotici prvog izbora u terapiji infekcija prouzrokovanih rikecijama, mikoplazmama, hlamidijama, kao i za terapiju bruceloze, kolere, kuge i Lajmske bolesti. Veoma su korisni u terapiji mešovitih infekcija respiratornog trakta i u terapiji akni. Pored antimikrobnog dejstva, demeklociklin se koristi kod hronične hiponatrijemije uzrokovane neodgovrajućim lučenjem

78

antidiuretskog

hormona,

lek

inhibira

dejstvo

ovog

homona.

Uobičajeni neželjenei efekti su gastrointestinalni poremećaji prouzrokovani u početku direktnim nadražajem, a kasnije modifikacijom crevne flore. Javlja se deficit kompleksa vitamina B kao i superinfekcija. Pošto obrazuju helate sa jonom kalcijuma, nakupljaju se u kostima i zubima u razvoju, uzrokujući obojenost zuba i ponekad dentalnu hipoplaziju i deformitete kostiju. Primena ovih lekova je zato strogo kontaraindikovana kod dece, trudnica i dojilja. Druga opasnost za trudnoću je hepatotoksičnost. Fototoksičnost (preosetljivost na sunčevu svetlost) karakteristična je kod primene demeklociklina. Minociklin može da izazove dozno-zavisne vestibularne poremećaje (vrtoglavicu i mučninu). Visoke doze tetraciklina mogu smanjiti sintezu proteina u ćeliji domaćina – antianabolički efekat – koji može izazvati oštećenje bubrega. Dugotrajna terapija može dovesti do oštećenja kostne srži.

Registrovani lekovi:
• • doksiciklin – DOVICIN (Galenika Srbija), DOKSICIKLIN (Jugoremedija DOKSICIKLIN (Hemofarm Srbija), VIBRAMYCIN D (Pfizer Francuska), tetraciklin – AMRACIN (Galenika Srbija). Srbija),

Penicilini

Penicilini su antibiotici koji se dobijaju iz filtrata kulture plesni Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum. Hemijska osnova svih penicilina jeste 6-aminopenicilanska kiselina. Menjanjem supstituenta na aminogrupi dobijamo sve ostale peniciline. Penicilini spadaju u beta laktamske antibiotike. Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji, oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance, pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu, što dovodi do lize bakterije. Prvi penicilin bio je benzilpenicili prirodnog porekla i njemu srodan fenoksimetilpenicilin. Benzilpenicilin je aktivan protiv širokog spektra organizma i predstavlja lek prvog izbora za mnoge infekcije. Njegov glavni nedostatak je apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta (što znači da se mora primeniti parenteralno) i osetljivost na beta laktamaze. Razni polusintetski penicilini nastali su dodatkom različitih bočnih lanaca na penicilinsko jezgro. Na ovaj način proizvedeni su penicilini rezistentni na beta laktamaze (npr.fluklosacin) i penicilini širokog spektra (npr.ampicilin, pivampicilin i amoksicilin). Penicilini proširenog dejstva (npr.karbenacilin, tikarcilin i aziocilin) sa antipseudomonasnom aktivnošću takođe su razvijeni i omogućili su da se prevaziđe problem sa ozbiljnim infekcijama izazvanim bakterijom P.aeruigonosa. Kada se primene oralno, različiti penicilini se apsorbuju u različitom stepenu, u zavisnosti od njihove stabilnosti u kiseloj sredini i potencijalnih interakcija sa hranom. Penicilini se mogu davati kao intramuskularna i intravenska injekcija. Intratekalna primena se ne preporučuje, naročito benzilpeniclina, pošto on uzrokuje pojavu konvulzija. Lek se široko raspodeljuje po telesnim tečnostima, prolazi u zglobove, pleuru, perikardijalne šupljine, žuč, pljuvačku, mleko i placentu. Primena obuhvata: bakterijski meningitis (uzročnici npr.Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae; infekcija kostiju i zglobova (Staphylococcus aureus); infekcija kože i mekih tkiva (Streptococcus pyogenes ili S.aureus); faringitis (S.pyrogenes); otitis media (S.pyrogenes, Haemophilus influenzae); bronhitis; pneumonija; infekcije uroinarnog trakta; gonoreja; sifilis; endokarditis; ozibiljne infekcije sa Pseudomonas aeruginosa.

79

PANKLAV FORTE (Panfarma Srbija). AUGMENTIN (Smithkline Beecham Belgija). Lekovi druge generacije imaju 80 .PENI G (Panpharma Francuska). Osnovna struktura cefalosporina je 7-aminocefalosporanska kiselina (7-ACA) koja se sastoji od beta-laktamskog prstena i dihidrotiazinskog prstena. JUGOCILLIN (Galenika Srbija). piperacilin. TAZOCIN (Wyeth Lederle S. benzilpenicilin . AMOKSIKLAV LEK (Hemofarm Srbija). BACTOX (Innotech Internacional Francuska). i cefalosporini C.A.PIPRIL (Wyeth Pharmaceuticals Velika Britanija). Penicilini se često kombinuju sa drugim antibioticima. amoksicilin. Cefalosporini prve generacije su efikasni pre svega protiv Gram-pozitivnih mikroorganizama i koriste se u terapiji infekcija kože. AMPICILIN ALKALOID (Bilim Pharmaceutical Turska). amoksicilin – SINACILIN (Galenika Srbija). oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance. Ospa po koži i povišena temperatura uobičajene su pojave. kasni tip serumske bolesti nije česta pojava. uva. AMOXICILLIN (Remedica Kipar). prokainbenzilpenicilin – PANCILLIN (Panfarma Srbija). hemijski srodni penicilinima. sulbaktam – AMPISULCILLIN (Zdravlje Srbija). steroidni antibiotici slični fuzidinskoj kiselini.Ova lista nije konačna. tazobaktam – TAZOCIN (Wyeth Lederle Pharma Austrija). ALMACIN (Bilim Pharmaceutical Turska). benzilpenicilin. Italija). • • • • • • • • Cefalosporini Cefalosporini su beta-laktamski antibiotici slični penicilinu. Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. AMOKSICILIN (Remevita Srbija). Primena penicilina ponekad počinje empirijski ukoliko je uzročni organizam osetljiv na peniciline. Mnogo opasnija pojava je akutni anafilaktički šok. Naime. Svi cefalosporini su baktericidni. Cefalosporini N i C. primenjeni oralno. Glavno neželjeno dejstvo je reakcija preosetljivosti. mokraćnih puteva. što dovodi do lize bakterije. Takva pojava obično je praćena gastrointestinalnim poremećajima i u nekim slučajevima pojavom superinfekcije izazvane mikrooganizmima koji nisu osetljivi na penicilin. OSPAMOX (Sandoz Austrija). pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. dok čekamo rezultate laaboratorijskih testova za identifikaciju organizma i određivanje antibakterijske osetljivosti. AMOKSIKLAV LEK (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). kloksacilin – CLOXACILLIN (Alkaloid Makedonija). ampicilin. PENTREXYL (Bristol Myers Squibb USA). naročito širokog spektra dejstva. Polusintetski cefalosporini širokog dejstva proizvedeni su dodatkom razlitih bočnih lanaca na cefalosporinsko jezgro. creva. Mehanizam dejstva ovih lekova isti je kao i kod penicilina. AMOKSICILIN (Hemofarm Srbija). ENHANCIN (Ranbaxy Laboratories Indija). Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji. Registrovani lekovi • • ampicilin – AMPICILIN (Hemofarm Srbija). ALMACIN (Alkaloid Makedonija). menjaju bakterijsku floru creva. Penicilini. koji može u nekim slučajevima biti fatalan. fenoksimetilpenicilin – CLIACIL (Jugoremedija Srbija). prvi put su izolovani iz Cephalosporinum fungus. OSPAMOX DT (Sandoz Austrija).PAN . klavulanska kiselina – PANKLAV (Panfarma Srbija). Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu. PANKLAV 2X (Panfarma Srbija). piperacilin . ždrela. što je od presudnog značaja za antibakterijsku hemioterapiju. mnogi sojevi bakterija su razvili enzim beta-laktamazu koja oblaže zid bakterije i razgrađuje peniciline. sinusa. Iako su penicilini još i dan danas delotvorni protiv većine patogenih bakterija treba istaći da se na njih lako razvija rezistencija. prouzrokovana proizvodima raspada penicilinam koji u kombinaciji sa proteinima domaćina postaju antigeni. PENTREXYL (Galenika Srbija).P.

TOLYCAR Jugoremedija Srbija). CEFALEKSIN (Srbolek Srbija). XORIMAX (Sandoz Austrija). • 81 . NILACEF (Hemofarm Srbija). Rezistencija se takođe razvija ukoliko je smanjeno prodiranje leka kao rezultat promene propustljivosti proteina spoljašnje membrane ili mutacije proteina vezivnog mesta. Cefalosporini.bolje dejstvo na Gram-negativne bakterije. Registrovani lekovi Cefalosporini. Cefalosporini treće generacije spadaju u grupu tzv. ceftazidim – CEFTAZIDIM (Habit Pharm Srbija). Cefalosporini treće generacije su posebno korisni kod veoma teških i smrtonosnih infekcija kao što su sepsa. FORCAS (Hemofarm Srbija). Rezistencija na ovu grupu lekova povećana je zbog plazmida ili hromozomske beta laktamaze. Neki od njih deluju i na veoma opasan bolnički soj bakterije Pseudomonas aeruginosa. obuhvatajući podjednako i Gram. Skoro sve Gram negativne bakterije imaju hromozomski gen za beta laktamazu koja je aktivnija u hidrolizi cefalosporina nego penicilina. FARCEF (Faran Laboratories Grčka). CEFTRAXONE-BCPP (SIC Borshchahivkiy Chemical-Pharmaceutical Plant Ukrajina). Nakon apsorpcije. Otprilike 10% pojedinaca osetljivih na penicilin imaće alergijsku reakciju na cefalosporine. cefprozil – CEFZIL (Bristol Myers – Squibb Italija). cefiksim – PANCEF (Alkaloid Makedonija). Nefrotoksičnost je zabeležena (posebno kod cefradina). VERACOL (Demo Grčka). DURACEF (Bristol Myers – Squibb USA). • • Cefalosporini. CEFALEKSIN (Remevita Srbija). CEFAZOLIN (Habit Pharm Srbija). CEFUROKSIM (Habit Pharm Srbija). LONGACEPH (Galenika Srbija). široko se raspodeljuju po celom telu. antibiotika širokog spektra i veoma su efikasni protiv Gram-negativnih bakterija. Neki cefalosporini mogu se dati oralno. cefazolin – PRIMACEPH (PharmaSwiss Srbija). ROCEPHIN (F. Reakcija preosteljivosti veoma je slična onoj koja se javlja kod penicilina. III generacija • • • cefotaksim – CEFOTAKSIM (Zdravlje Srbija). XORIMAX (Hemofarm Srbija). CEFAZOLIN MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). CEFAZOLIN BCPP (SIC Borshchahivkiy Chemical-Pharmaceutical Plant Ukrajina). ZINACEF (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). CEFALEXIN (Remedica Kipar). jednostepena mutacija može da rezultira viskim nivoom konstitutivne sinteze ovih enzima. CEFTRIAXON MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). CEFUROKSIM MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). teške bolničke upale pluća i sl. Može se javiti ukrštena alergijska reakcija. CEFTRIAKSON (Remevita Srbija).pozitivne i Gram-negativne mikroorganizme. I generacija • • • cefaleksin – PALITREX (Galenika Srbija). meningitis. Dijareja (proliv) se može javiti kod cefalosporina za oralnu primenu i cefoperazona. CEFACLOR (Remevita Srbija). CEFALEKSIN (Hemofarm Srbija). cefaklor – ALFACET (Galenika Srbija). kod nekih organizama. II generacija • cefuroksim – CEROXIM (Ranbaxy Laboratories Indija). CEFAKLOR ALKALOID (Alkaloid Makedonija). ali se većina daje parenteralno. CEFOTAXIME-BCPP (SIC Borshchahivkiy Chemical-Pharmaceutical Plant Ukrajina). LENDACIN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). cefadroksil – GALADROX (Galenika Srbija). Četvrta generacija ovih antibiotika ima još širi spektar. CEFAKLOR (Hemofarm Srbija). CEFALEXIN ALKALOID (Alkaloid Makedonija). LABILEX (Pharmathen Grčka). intramuskularno ili intravenski. CEFTRIAKSON (Zdravlje Srbija). a prilično su efikasni i protiv Gram-pozitivnih mikroorganizama. ceftriakson – AZARAN (Hemofarm Srbija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). CEFTRIAKSON (Habit Pharm Srbija).

iako intravenska primena može biti praćena pojavom lokalnog tromboflebitisa. Svi makrolidi se dobro raspodeljuju po svim tkivima. FROMILID UNO (Krka. mikoplazmi (Mycoplasma pneumoniae). kod pacijenata osetljivih na penicilin. Klaritromicin i njegovi metaboliti dvostruko su aktivniji od eritromicina u terapiji Haemophilus influenzae. holestatska žuica. što zavisi od koncentracije leka i tipa mikroorganizama. ali ne prelaze krvno-moždanu barijeru i slabo prolaze u sinovijalnu tečnost. legionela (Legionella sp) i pojedinih hlamidija. Danas imamo na raspolaganju brojne makrolidne antibiotike i srodne lekove. Moguća je pojava oportunističkih infekcija gastrointestinalnog trakta ili vagine. Oba novija makrolida efikasna su u terapiji Lajmske bolesti. konjunktivitisa u novorođenčadi i pneumonije u male dece. klaritromicin – KLEROMICIN (Aegis Kipar). ERITHROMYCIN (Remedica Kipar). Makrolidi se primenjuju oralno. Koristi se kod sledećih infekcija: infekcija respiratornog sistema. 82 . azitromicin i klaritromicin su mnogo stabilniji u kiseloj sredini od eritromicina. ali ne i opasni. izuzev gonokoka (Neisseria gonorrhoeae) i u manjem stepenu hemofilusa (Haemophilus influenzae). telitromicin i azitromicin. Termin makrolid se odnosi na strukturu – višečlani laktonski prsten za koji su vezani jedan ili više deoksi šećera. nakon tretmana dužeg od dve nedelje. ERITROMICIN (Srbolek Srbija). difterije i dr. ali su najvažniji klaritromicin.• ceftibuten – CEDAX (Schering-Plough Holandija). nekomplikovanih urogenitalnih infekcija. Eritromicin se može primeniti i parenteralno. Azitromicin je manje aktivan protiv Gram pozitivnih bakterija nego eritromicin. CLATHROCYN (Hemofarm Srbija). uništavajući ciste. i retko. takođe su efikasni protiv Micobacterium avium-intercellulare i može biti veoma koristan u terapiji lepre i protiv Helicobacter pylori. Registrovani lekovi • • eritromicin – ERITROMICIN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). prolazni poremećaji sluha. Ima odlično dejstvo na toksoplazmu. eritromicin je bio jedini makrolidni antibiotik korišćen u kliničkoj praksi. Rezistencija se može javiti i posledica je promene veznog mesta za eritromicin na bakterijskom ribozomu. Deluje na Gram pozitivne bakterije i spirohete. koja se prenosi plazmidima. infekcija kože i potkožnog tkiva. teškog oblika akni. ali ne i na većinu Gram negativnih mikroorganoizama. Tokom četrdeset godina. listerioze. kao što su osip po koži i groznica. Za eritromicin. a znatno efikasniji protiv Haemophilus influenzae i može biti efikasniji protiv Legionella. zabeleženo je takođe sledeće: reakcije preosetljivosti. Tovarna Zdravil Slovenija). cefpirom – CEFROM (Aventis Pharma Nemačka). Antimikrobni spektar eritromicina veoma je sličan penicilinu i dokazana je njegova efikasnost i bezbednost kao zamene. pertusisa. MAXIPIME (Bristol Myers – Squibb USA). ERITROMICIN (Jugoremedija Srbija). ZYMBAKTAR (Hemofarm Srbija). CLARITHROMYCIN (Remedica Kipar). Glavni put eliminacije je žuč. KLERIMED (Medochemie Kipar). IV generacija • • cefepim – CEFIM (Hemofarm Srbija). Cefalosprini. Njihovo dejstvo može biti baktericidno ili bakteriostatsko. Gastrointestinalni poremećaji su uobičajeni i veoma neprijatni. Makrolidi Makrolidi inhibiraju sintezu proteina bakterije delujući na translokaciju. legionarske bolesti. FROMILID (Krka. Tovarna Zdravil Slovenija).

ZMAX (Pfizer Pharmaceutical Portoriko). Nefrotoksičnost je posledica oštećenja tubula bubrega i može biti sprečena obustavom leka. uključujući gluvoću. Proteus mirabilis. Javlja se na nekoliko načina. RUNAC (Jugoremedija Srbija). roksitromicin – ROKSITROMICIN (Srbolek Srbija). Pseudomonas aeruginosa i druge. Ne prolaze krvno-moždanu barijeru. Aminoglikozidi imaju tri ili tetrasaharidnu strukturu i sastoje se od streptamina ili nekog streptaminskog derivata (uglavnom 2-dezoksistreptamin) na koji je vezano 3 ili 4 aminošećerna ostatka. Streptomicin je sve manje u upotrebi u medicini. midekamicin – MACROPEN (Krka. ali opasna toksične reakcija je paraliza prouzrokovana neuromuskularnom blokadom. Aminoglikozidi se ne apsorbuju iz gastrointestinalnog trakta i obično se primenjuju intramuskularno ili intravenski. sa međusobno sličnim antimikrobnim dejstvom. od kojih je najvažniji inaktivacija mikrobnim enzimima. prodiru kroz staklasto telo oka i dostižu visoku koncentraciju u sekretima i telesnim tečnostima. ali neki mikroorganizmi su razvili enzime koji i ovaj lek mogu da inktiviraju. farmakokinetskim karakteristikma i toksičnim dejstvima. dozno zavisni toksični efekti. Aminoglikozidi su efikasni protiv mnogih aerobnih Gram negativnih i nekih Gram pozitivnih organizama.godine) bio je ujedno i prvi antibiotik koji je mogao da leči tuberkulozu. Aminoglikozidi Aminoglikozidi su antibiotici sa složenom hemijskom strukturom. Klebsiella. amikacin. ROXIMISAN (Slaviamed Srbija). SUMAMED (Pliva Hrvatska). ali je izrodio mnoge značajne naslednike. koji se mogu pojačati u toku tretmana aminoglikozidima su ototoksičnost i nefrotoksičnost. Tovarna Zdravil Slovenija). Glavni predstavnici ove grupe lekova su: gentamicin. ataksije i poremećaja ravnoteže u slučaju vestibularnog oštećenja i poremećaja sluha. Ozbiljni. Posledice su obično ireverzibilne. Moguća je pojava vrtoglavice. u slučaju kohlearnog oštećenja. Enterobacter. Ovi antibiotici se pre svega koriste za lečenje infekcija izazvanih Gram-negativnim bakterijama kao što su Escherichia coli. Takođe prolaze placentnu barijeru. kojih je najmanje devet. streptomicin (1943.• • • • azitromicin – HEMOMYCIN (Hemofarm Srbija). Rezistencija. streptomicin. pseudomonas i listerija. koja se javlja kao posledica slabog prodiranja. Retka. Prvi otkriveni lek iz ove grupe. tobramicin netilmicin i neomicin. Poluživot je oko 2 sata. Amikacin je slab supstrat za ove enzime. Aminoglikozidi inhibiraju sintezu proteina bakterije. Rezistencija prema aminoglikozidima postaje problem. Gentamicin je najčešće korišćeni aminoglikozid. Ukoliko je oštećena renalna funkcija. telitromicin – KETEK (Sanofi-Aventis Italija). Dejstvo je baktericidno i pojačano je lekovima koji ometaju sintezu ćelijskog zida. mada je tobramicin omiljeni lek iz dve grupe za infekcije uzrokovane pseudomonasom. brzo nastaje akumulacija sa posledičnim povećanjem toksičnosti koje je dozno zavisno. Amikacin ima najširi antimikrobni spektar dejstva i zajedno sa netilmicionm deluje na infekcije uzrokovane organizmima rezistentnim na gentamicin i tobramicin. Ototoksičnost obuhvata progresivno oštećenje sluha i dovodi do destrukcije senzornih ćelija vestibularnog kohlearnog aparata. Najviše se koriste protiv Gram negativnih crevnih organizama i sepse. ali ne i u zglobovima i pleuralnoj tečnosti. Mogu se davati zajedno sa penicilinom kod infekcija koje izazivaju streptokoke. može se u velikoj meri nadvladati istovremenom primenom penicilina i/ili vankomicina. 83 .

amikacin – AMIKACIN (Galenika Srbija). VANKOCIN (Eli Lilly Export švajcarska). Reakcija preosetljivosti javlja se povremeno.njihova se primena maksimalno odlaže jer na njih uglavnom nema rezistencije. koji nastaje fermentacijom Actinoplanes teicomyceticus. Efikasniji je od vankomicina jer ima posebno modifikaciju (masnu kiselinu u strukturi) zbog čega bolje prodire u većinu tkiva (osim u nervno). Koristi se u lečenju teških infekcija u bolesnika koji ne mogu dobijati (alergijske reakcije) ili ne reaguju na peniciline ili cefalosporine. Klinička primena vankomicina ograničena je uglavnom na pseudomembranozni kolitis i terapiju nekih multirezistentnih stafilkokoknih infekcija. Takođe je dragocen kod ozbiljnih stafilokoknih infekcija. GENTAMICIN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). tobramicin – BRAMITOB (Chiesi Farmaceutici Italija). Teikoplanin je baktericidni antibiotik. Daje se u teškim Gram-pozitivnim infekcijama. teikoplanion – TARGOCID (Aventis Pharma International Francuska). Mogu se javiti ototoksičnost i nefrotoksičnost. GENTAMICIN (Zdravlje Srbija). Parenetralno se primenjuje intravenskim putem i ima poluvreme eliminacije iz plazme od oko 8 sati. Neželjena dejstva obuhvataju groznicu. 84 . Efikasan je protiv aerobnih i anaerobnih Gram-pozitivnih bakterija. netilmicin – NETROMYCIN (Schering-Plough Labo Belgija). VANCOMYCIN-MIP (Chephasaar ChemischPharmazeutische Fabrik Nemačka). osip i lokalni flebitis na mestu primene injekcije. GENTAMICIN ALKALOID (Alkaloid Makedonija). VANCOTEX (Pharmatex Italija). kod pacijenata alergičnih na penicilin i cefalosporine kao i kod nekih formi endokarditisa. Deluju i na aerobne i na anaerobne bakterije. gentamicin – GENTAMICIN (Galenika Srbija). AMIKIN (Bristol-Myers Squibb USA). Registrovani lekovi: • • EDICIN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). ili imaju infekciju uzrokovanu stafilokokima otpornim na ostale antibiotike. npr. Vankomicin je baktericid (osim protiv streptokoka) i deluje tako što inhibira sintezu ćelijskog zida. uključujući one koje se ne mogu lečiti ostalim antimikrobnim lekovima. penicilinima i cefalosporinima.Registrovani lekovi: • • • • • streptomicin – STREPTOMICIN SULFAT (Galenika Srbija). Glikopeptidni antibiotici inhibiraju sintezu muraminske kiseline važnog sastojka zida većine bakterija i time ih uništavaju. Glikopeptidni antibiotici Glikopeptidne antibiotike nazivamo i rezervni antibiotici . GENTAMICIN (Hemofarm Srbija). Vankomicin se ne apsorbuje iz creva i primenjuje se oralno samo u slučaju terapije gastrointestinalne infekcije uzrokovane Clostridium difficile. Efikasan je uglavnom protiv Gram pozitivnih bakterija i koristi se protiv meticilin-rezistentnih stafilokoka. Vankomicin je glavni glikopeptidni antibiotik.

Lek se vezuje za subjedinicu na bakterijskom ribozomu. Takođe se primenjuje i lokalno. Ovo akutno inflamatorno oboljenje debelog creva uzrokuje nekrozitirajući toksin koji stvaraju sojevi bakterije rezistentne na klindamicin. Deluju tako što inhibiraju sintezu proteina. pseudomembranozni kolitis. rezistencija na kvinupristin i dalfopristin ne predstavlja veliki problem. koji može biti deo normalne flore. Ovi lekovi imaju cikličnu peptidnu strukturu. Može se javiti i potencijalno latentno stanje. deluju protiv mnogih Gram-pozitivnih bakterija. 85 . Oba leka. Poluživot oba jedinjenja je 1-2 sata.Streptogramini Kvinupristin i dalfopristin su članovi familije streptogramina. CLINDAMYCIN-MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). Klindamicin se može primeniti oralno ili parenteralno i široko se raspodeljuje po tkivima (uključujući i kosti) i telesnim tečnostima. Linkozamidi Linkozamidi spadaju u grupu antibiotika inhibitore sinteze proteina bakterija. Pojedinačno. Ova kombinacija je efikasna protiv sojeva Staphilococcus aureus osetljivih na meticilin i takođe protiv vankomicin-rezistentnih sojeva Enterococcal faecium. mialgiju i nauzeju. Aktivno se preuzima u leukocite. jedinjenja izolovanih iz Streptomyces pristinaespiralis. Registrovani lekovi • klindamicin – KLINDAMICIN (Hemofarm Srbija). u terapiji stafilokoknog konjunktivitisa. Dalfopristin menja strukturu ribozoma. ali ako se primene zajedno. Predstavnik je klindamicin. Deo leka se metaboliše u jetri. što olakšava vezivanje kvinupristina i verovatno objašnjava poboljšanu aktivnost lekova kada se primene zajedno. izlučuju se putem žuči i urina. Njegov poluživot je 21 sat. Kvinupristin / dalfopristin efikasan je način za terapiju ozbiljnih infekcija. Clostridium difficile. artralgiju. Neželjena dejstva su uglavnom gastrointestinalne tegobe. Mehanizam dejstva je inhibicija sinteze proteina. Mehanizam dejstva je inhibicija sinteze proteina. Neželjeni efekti obuhvataju inflamaciju i bol na mestu primene infuzije. povraćanje i dijareju (proliv). uključujući mnoge penicilinrezistentne stafilokoke. u obliku intravenske injekcije. kao kapi za oči. a metaboliti. obično kada drugi antibiotici nisu podesni. Trenutno. i mnoge anaerobne bakterije kao što je Bacteroides species. kvinupristin i dalfopristin pokazuju veoma skromnu bakteriostatsku aktivnost. ali ne prolazi krvno-moždanu barijeru. razgrađuju se u jetri i zato se moraju primeniti kao intravenska infuzija. koji su aktivni. Klinička primena se odnosi na infekcije uzrokovane Bacteroides organizmima i za stafilokone infekcije kostiju i zglobova. U ovu grupu spadaju klindamicin i linkomicin. i kvinupristin i dalfopristin. Delotvoran je protiv Gram pozitivnih koka.

Neželjena dejstva uglavnom su slična onim koji se sreću kod drugih beta laktamskih antibiotika. mnoge meticilin-rezistentne stafilokoke manje su osetljive. ima veoma širok spektar antimikrobne aktivnosti. nauzeja (mučnina) i povraćanje su najčešći. Međutim. a bezopasna za domaćina. (Laboratories Merck Sharp & Dohme-Chibret Francuska). oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance. ertapenem – INVANZ (MSD USA). koja je rezistentna na većinu beta laktamaza. imipenem. ne deluje protiv Gram pozitivnih organizama i anaeroba. Oni imaju neobičan spektar – aktivni su samo protiv Gram negativnih bacila. što dovodi do lize bakterije. Registrovani lekovi • • • meropenem – MERONEM (Astra Zeneca Velika Britanija). predstavnik karbapenema. Glavni monobaktam je aztreonam. uključujući sojeve bakterija Pseudomonas. Neželjena dejstva su slična onim kod drugih beta laktama. Neurotoksičnost se javlja kod visokih koncentracija leka u plazmi.• linkomicin – LINCOHEM (Hemofarm Srbija) Karbapanemi i monobaktami Karbapanemi i monobaktami pored penicilina i cefalosporina spadaju u beta laktamske antibiotike. Hemioterapijska sredstva su hemijska jedinjenja toksična za patogene mikroorganizme. pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. pa ne prouzrokuje uobičajenu alergijsku reakciju kod osoba osetljivih na penicilin. To su pre svega bakterije iz 86 . Mehanizam dejstva ovih lekova isti je kao i kod penicilina. Imipenem. Nastali su iz potrebe da se reši problem sa beta laktamazama koje proizvode Gram negativni organizmi rezistentni na peniciline. Ovaj lek nema ukrštenu imunološku reakciju sa penicilinom i njegovim derivatima. Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. cilastatin – TIENAM I. Antimikrobiotici su lekovi za lečenje i sprečavanje infekcijama bakterija. Neisseria meningitides i Haemophilus influenzae. Ostali antimikrobiotici Hemoterapija je specifičan način lečenja zaraznih bolesti pomoću hemijskih sredstava koji se unose u organizam.V. Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu. deluje protiv mnogih aerobnih i anaerobnih Gram pozitivnih i Gram negativnih organizama. Aztreonam se daje parenteralno i ima poluživot u plazmi 2 sata. jednostavni monocikličini beta laktam sa kompleksom supstituenata. Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji. a Pseudomonas aeruginosa u toku terapije može razviti rezistenciju.

a neizmenjen afinitet za PABA. glavobolja i mentalna depresija. Hemijski je sličan sa antimalarijskim lekom pirimetaminom. kao i sintezu nukleotida. Kao i kod antibiotika tako i kod ostalih antimikrobiotika postoji problem sa rezistencijom. kod nekih infekcija koje se prenose polnim putem (trahom. Prisustvo gnoja i proizvoda raspada tkiva poništava dejstvo sulfonamida. Obično se primenjuju lokalno. sulfasalazin i sulfametoksazol (zajedno sa trimetoprimom čine kotrimoksazol). Cijanoza uzrokovana methemoglobinemijom može se javiti i nije tako alarmantna kao što izgleda. Lekovi za lečenje infekcija mikobakterijama lj. i ne postoje u prirodi. a ne da ih ubija (baktericidno). što znači da efekat sulfonamida može biti savladan dodavanjem veće količine PABA. Sulfonamidi i trimetorpim Sulfonamidi Sulfonamidi su sintetski antimikrobiotici koji deluju bakteriostatski. Bacillaceae. Klinička primena sulfonamida: u kombinaciji sa trimetroprimom (klotrimoksazol) kod Pneumocystis carnii. Trimetoprim Struktura trimetoprima slična je pteridinskom delu folne kiseline. Blaga do umerena neželjena dejstva su nauzeja. Ovo poslednje rezultat je taloženja acetilovanih metabolita u urinu. Sulfonamidi stupaju u kompeticiju sa PABA za enzim dihidropteroat sintetazu. bakterijama iz porodice Mycobacteriaceae (a to su tuberkuloza i lepra) svrstani su u posebnu grupu zbog posebne građe mikobakterija zbog čega je lečenje tuberkuloze i lepre specifično u odnosu na ostale bakerijske infekcije. supresija kostne srži i kristalurija. koje bakterija koristi da bi izbegla potrebu za folnom kiselinom. u kombinaciji sa pirimetaminom kod malarije rezistentne na lekove i kod toksoplazme. sulfonamidi. Sulfanilamid je strukturni analog para aminobenzoeve kiseline (PABA) koja je neophodna za sintezu folne kiseline kod bakterija. Većina sulfonamida lako se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i dostiže maksimalnu koncentraciju u plazmi za 4-6 sati.porodica Microccoceae. kod inficiranih opekotina. Corynebacteriaceae. Rezistencija. Ozbiljni neželjeni efekti zbog kojih je neophodno prekinuti sa terapijom su hepatitis. anafilaktička reakcija). sulfametoksazol. posredovana je plazmidima i rezultat je sinteze enzima neosetljivog na lek. kod inflamatornih bolesti creva. kod nekih respiratornih infekcija (Nocardia). pošto oni sadrže timidin i purine. Za razliku od antibiotika. Enterobacteriaceae i Pseudomonaceae. inhibiraju sintezu folne kiseline. U bakterijama koje prouzrokuju ozbiljne infekcije nalaze se plazmidi sa genima rezistencije za sulfonamide i trimetoprim. Dejstvo sulfonamida je da inhibira rast bakterija (bakteriostatsko). koja je uobičajena. Ova rezistencija se prenosi transdukcijom i može da se širi pomoću transpozona. povraćanje. su prirodni produkti ili su strukturno izmenjeni derivati prirodnih produkata. sulfadimidin. šankroid). Neisseriaceae. kod infekcija urinarnog trakta (retko). hlamidija. groznica. oba su antagonisti folata. Antibiotici. Primeri za sulfonamide u kliničkoj praksi su sulfadiazin. Antimikrobiotike u globalu delimo na antibiotike i ostale hemoterapeutike gde spadaju sulfonamidi i trimetoprim i fluorohinoloni. trimetoprim i fluorohinoloni su potpuno sintetski lekovi. 87 . reakcija preosetljivosti (ospa. Rezistencija na trimetorpim je rezultat sinteze dihidrofolat reduktaze koja se prenosi plazmidima. Streptococcaceae. zbog rizika od razvoja preosetljivosti i alergijskih reakcija. sulfametopirazin. Lek prolazi u zapaljenske eksudate i prolazi placentnu i krvno-moždanu barijeru. Rezistencija mnogih bakterija na sulfonamide posledica je stvaranja forme dihidropteroat sintetaze koja ispoljava mali afinitet za sulfonamide.

Uglavnom su to gastrointestinalni poremećaji i osip po koži. Klinička primena fluorohinolona: komplikovane infekcije urinarnog trakta. Od Gram pozitivinih organizama. Campylobacter spp. On je antibiotik širokog spektra dejstva. aeruginosa. Ima izvanredno dejstvo protiv enterobakterija. uzrok megaloblastne anemije i toksični efekat primene trimetoprima. Većina ne prelazi krvno-moždanu barijeru. Neželjena dejstva su mučnina. Svi hinoloni se koncentrišu u fagocitima. Artropatija je karakteristična za mlađe osobe. Nedostatak folne kiseline. to jest sintezu folata. Lekovi se koncentrišu u mnogim tkivima. Ovi lekovi inhibiraju topoizomerazu II (DNK girazu). prostati i plućima. eradikacija kod kliconoša salmonele. može se sprečiti primenom folne kiseline. Kada se primeni zajedno sa sulfametoksazolom. antraks. Ponekad se daje u smesi sa sulfametoksazolom i ova kombinacija zove se klotrimoksazol. akrosoksacin i pefloksacin. cervicitis. efikasan protiv Gram-pozitivnih i Gram-negativnih organizama.Hoffmann-La Roche Švajcarska). koji se koriste za terapiju urinarnih infekcija: cinoksacin i nalidiksinska kiselina. veoma blaga i nestaju sa prestankom primene leka. i užeg spektra dejstva. Registrovani lekovi • sulfametoksazol. Fluorohinoloni Fluorohinoloni su grupa antibiotika širokog spektra dejstva: ciprofloksacin. streptokoke i pneumokoke se slabo inhibiraju i veoma je visoka incidenca stafilokokne rezistencije. a takođe je veoma efikasan protiv H. BACTRIM (F. koje su povezane sa CNS patologijom ili istovremeno primenom teofilina ili nesteroidnih antiinflamatornih lekova. bakterijski prostatitis. Fluorohinoloni se dobro apsorbuju posle oralne primene. Dostiže visoke koncentracije u plućima i bubrezima i prilično visoke koncentracije u cerebrospinalnoj tečnosti. N. TRIMOSAZOL (Farmakos Srbija). glavobolja i vrtoglavica. Javljaju se i CNS simptomi. TRIMOSUL (Hemofarm Srbija). koji dostižu u cerebrospinalnoj tečnosti 40% (penfloksacin) i 90% (ofloksacin) od njihovih serumskih koncentracija. za infekcije izazvane Pneumocystis carnii. respiratorne infekcije izazvane sojevima Pseudomonas aeruginosa kod pacijenata sa cističnom fibrozom. naročito u bubrezima. Neželjena dejstva su retka. sa izuzetkom perfloksacina i ofloksacina. uključujući i mnoge druge organizme rezistentne na peniciline. Trimetoprim primenjen oralno u potpunosti se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i slobodno se raspodeljuje po tkivima i telesnim tečnostima.Trimetoprim je efikasan lek protiv većine uobičajenih patogena i takođe je bakteriostatik. povraćanje. ofloksacin. Registrovani lekovi 88 . Ciprofloksacin bi trebalo izbegavati kod meticilin rezistentnih stafilokoknih infekcija. gonoreja.gonorrhoeae. poremećaji krvne slike i ospa. norfloksacin. trimetoprim – BACTRIM (Galenika Srbija). otprilike polovina svakog leka izluči se za 24 sata. BAKTIMOL (Habit Pharm Srbija). cefalosporine i aminoglikozide. i pseudomonasa. Pošto sulfonamidi utiču na ranu fazu istog metaboličkog puta bakterije. hronični osteomijelitis izazvan gram negativnim organizmima. invazivni otitis spoljnjeg uva uzrokovan P. Klinička primena: terapija infekcija urinarnog i respiratornog trakta. a ređe konvulzije. enzim koji proizvodi negativni supernamotaj DNK i na ovaj način se omogućava transkripcija i replikacija.influenzae. Ciprofloksacin je predstavnik i najčešće je korišćeni fluorohinolon. levofloksacin. oni potenciraju dejstvo trimetoprima.

Dobija se industrijskom preradom minerala piroluzita (MnO2) uz pomoć elementarnog hlora. njegovo antiseptično delovanje je samo kratkotrajno. danas je njena upotreba sve ređa. pa može doći do vazdušne embolije. ciprofloksacin – CIPROFLOXACIN (Habit Pharm Srbija). 12%) kao antiseptik. C-FLOX (Intas Pharmaceuticals Indija). međutim. Smatra se da deluje i na gljivična oboljenja kože i sluzokože. 6%. Takođe. H2O2) Vodonik peroksid je nestabilno jedinjenje kiseonika i vodonika. u farmakoterapiji se koristi razblaženi vodonik peroksid (3%. Ako se radi o većim koncentracijama tada ih nazivamo dezinficijensi. Neprijatna nuspojava je ta što na koži ostavlja vrlo tvrdokorne smeđe mrlje mangan dioksida koje se vremenom povlače. tj. Može se koristiti i kao prašak koji je zapravo 10%-tna smeša sa talkom. Takav nascentni kiseonik je vrlo jak oksidirajući agens i oksiduje sve oko sebe. Lako se rastvara u vodi koju boji intenzivno crveno-ljubičastom (pink) bojom. Rastvor borne kiseline se koristi za obloge kod ulceracija. Kalijum permanganat deluje samo površinski (redukuju ga proteini kože). Zaustavlja manja površna krvarenja. CIPROFLOXACIN (Remedica Kipar). ali se ne sme koristiti kod beba! Upotrebljava se u obliku 3% rastvora kao blagi antiseptik i keratoplastik. koristi se i u kozmetičke svrhe i služi za izbeljivanje kose. KMnO 4) U pitanju je jedan od najjačih oksidacionih agenasa. MAROCEN (Hemofarm Srbija). Inhibira rast Candide albicans na sluznici. CIPROCINAL (Zdravlje Srbija). Sve su to materije koje ukljanjaju bakterije sa kože ili predmeta. Zbog svoje nestabilnosti spontano se raspada na vodu i nascentni kiseonik. poseban oblik vrlo reaktivnog kiseonika koji je u jednoatomskom stanju. ali i epidermalne ćelije kože. Antiseptici deluju tako da sprečavaju rast i razvoj mikroorganizama. norfloksacin – NOFOCIN (Srbolek Srbija). Primenjuje se kao dezinficijens.• • • • ofloksacin – VISIREN (Jugoremedija Srbija). Oni ubijaju mikroorganizme i baktericidna su sredstva. ako su slabije koncentracije nazivamo ih antiseptici. međutim. deluju površinskom aktivnošću. Kalijum permanganat ("hipermangan". Proizvodi se elektrolizom sumporne kiseline. specifično toksičnim delovanjem na protoplazmu. Dolazi u obliku sitnih igličastih kristalića crnoljubičaste boje. Na tržištu dolazi u obliku 3% ili 2% rastvora ili u obliku čiste čvrste borne kiseline. CIPROFLOXACIN (Jugoremedija Srbija). kao baktericid i slabi adstringent. U apotekama dolazi u kutijicama po 5 grama. On se resorbuje. Nedostatak antiseptika je nedovoljna selektivnost. Koncentrisani 30%-tni vodonik peroksid je vrlo agresivna hemikalija koja oštećuje kožu i izbeljuje je. oksidaciju mikroorganizama. a ne samo mikroorganizme. fini beli. Primenjuje se u obliku 3% rastvora za dezinfekciju kože i čišćenje rana. kada se nanese na kožu ili predmete oksidira i uništava sve mikroorganizme. Koristi se u obliku kristalića kao dezinficijens. 89 . Koristi se za ispiranje grla i gnojnih rana. ali se zato dobro rastvara u ključaloj vodi. NOLICIN (Krka Slovenija). Teško se rastvara u hladnoj vodi. Čista borna kiselina je slaba kiselina. uzrokuju koagulaciju belančevina. moksifloksacin – AVELOX (Bayer Healthcare Nemačka). CIPRINOL (Krka Slovenija). Antiseptici i dezificijensi Antiseptici i dezinficijensi predstavljaju ista jedinjenja koja se različito zovu zavisno od koncentracije. Ali. On oštećuje i živo tkivo. CIFRAN (Ranbaxy Laboratories Indija). Slabiji je dezinficijens od vodonik peroksida. Ranije se borna kiselina češće koristila. pa tako. Međutim. borna kiselina se rastvara u alkoholu i etru. okolinu rana) gde je resorpcija mala. URICIN (Slaviamed Srbija). ali deluje duže. adsorbuju mikroorganizme na sebe. Zato se oni koriste eksterno (stavljaju se na kožu. ali ne kod dubokih rana. On ne sme biti jači od 1% jer je kalijum permanganat jako oksidaciono sredstvo i može oštetiti kožu. CITERAL (Alkaloid Makedonija). sluznicu. redukciju mikroorganizama. mekani prah. Rastvor koncentracije 1% je roze boje. erizipela i opekotina. Osim toga. Borna kiselina (H3BO3) Borna kiselina se dobija se iz prirodnih nalazišta isparavanjem kondenzata koji izlaze iz zemlje u vulkanskim predelima ili taloženjem vodenog rastvora natrijum tetraborata (boraks) sa kiselinama. Deluju na više načina: remete osmotsku ravnotežu. Vodonik peroksid ("hidrogen". oni su bakteriostatici. Na tržištu se nalaze i masti i kreme sa bornom kiselinom. a pre upotrebe treba napraviti rastvor terapijske koncentracije do 1%.

dok se izopropanol ređe koristi. a po hemijskoj strukturi je 1. To su površinski aktivne vodeni rastvori komplesknog jedinjenja joda i polivinil-pirolidona (povidon jod). Rezorcinol Rezorcinol je antiseptik koji spada u grupu fenolnih antiseptika. Sekundarni i tercijarni alkoholi nemaju terapeutsku primenu. S obzirom da je netoksičan koristi se kao antiseptički agens u raznim stomatološkim tečnostima za održavanje higijene usne šupljine. kože pacijenta pre operacije i sl. Takođe. Dolazi u obliku acetata. virusa i gljivica). pogotovo za lečenje gingivitisa. preparata za zaštitu od UV zračenja. Etanol svoje najbolje antiseptičko delovanje ispoljava u koncentraciji od 70%.pozitivnih i gram . Takođe. a takođe ne smeju dospeti u unutrašnje uvo.negativnih bakterija. BETADINE (Alkaloid Makedonija). 90 . Jod Jod je jedan od najstarijih antiseptika i najdelotvornijih antimikrobnih sredstava. ruku pre operacija. Metanol se zbog toksičnosti ne koristi. izopropanol i propanol. Hlorheksidin Hlorheksidin je antiseptik koji se koristi za čišćenje kože i sluzokože od raznih mikroba (bakterija. dok propilni i butilni alkohol slabo deluju. koristi se u raznim mastima i kremama u koncentraciji od 5 do 10% za lečenje hroničnih kožnih bolesti kao što su psorijaza i dermatitis. Razblažen vodeni rastvor rezorcinola koristan je u ublažavanju svraba kod eritematoznog dermatitisa. Deluje na bakterije hemijski redukujući biohemijske molekule u njima. niti iriraciju kao alkoholni ratsvori. jodna tinktura.70%). Smatra se da je efikasan i protiv bolničkih superbakterija kao što je Staphylococcus aureus. Već u koncentracijama 8-10% koči razvijanje bakterija dok u koncentracijama 6070% ima maksimalni efekat. Upotrebljavaju se kao kožni antiseptici naročito u hirurgiji. Koristi se kao bakteriostatik (u koncentracijama od 8-10%). Upotrebljava se u obliku vodenog ratsvora ili kao alkoholni rastvor tj. fenoksietanol – OCTENISEPT (Schulke & Mayer Austrija). anaerobnih bakterija.Alkoholi Za alkohole je karakteristično da deluju bakteriostatski zavisno od koncentracije i vrste. Jodni se preparati primenjuju u velikim razređenjima kao antiseptici za kožu. rana na koži. Svi preparati koji sadrže hlorheksidin u visokoj koncentraciji ne bi smeli dospeti u oči zbog mogućnosti da oštete rožnicu. U novije se vreme primenjuju jodni kompleksi koji sadrže jod u kombinaciji s nekim nosiocem. dok se od primarnih koriste etanol. Najviše se koristi etanol. izvrstan je za čišćenje hirurške opreme. gljivica. ANTISEPT D (Bosnalijek Bosna I Herzegovina). Registrovani lekovi • • • povidon jod . fungicidnog i umereno virucidnog delovanja. Takođe. S obzirom da fluoridi mogu deaktivirati hlorheksidin ispiranje usne šupljine preparatima na bazi hlorheksidina mora se obaviti najmanje 30 minuta pre korišćenja fluoriranih zubnih pasti. Zato su prikladni samo kod manjih povreda. Koristi se na koži kao antiseptik i dezinficijens. POVIDON JOD (Remevita Srbija). amebicidnog. sporocidnog.3benzendienol. raznih medicinskih sapuna. kao antiseptik (etanolum dilutum . hlorheksidin – HIBIDEKS (Galenika Srbija) oktenidin.POVIDON JOD (Hemofarm Srbija). Nezgodno je to što boje kožu i tkanine i jako peku kožu. Delotvoran je protiv gram . POVIDON JOD (Zdravlje Srbija). sluzokože i rane zbog snažnog baktericidnog. glukonata i hidrohlorida. U dodiru s kožom polagano oslobađaju jod i ne uzokuju pečenje. zbog svog keratolitičkog dejstva često je sastojak preparata za tretman peruti. Povećanjem koncentracije antiseptičko dejstvo slabi.

Razvoj ovih lekova u poslednjih osamdeset godina predstavlja jedan od najznačajnijih koraka napred u terapiji istorije medicine. protozoe. Izvodljivost takvog selektivnog toksičnog dejstva zavisi do prisustva iskoristljivih biohemijskih razlika između organizma parazita i organizma domaćina. gljive i gliste. neophodna su za borbu protiv mnogih infektivnih bolesti koje izazivaju virusi. bakterije. Upotreba lekova koji poseduju sektivnu toksičnost protiv nabrojanih patogena parazita naziva se hemioterapija.Lekovi za infektivne bolesti Sredstva koja su selektivno toksična za parazite koji nas napadaju. 91 . Hemioterapijska sredstva su hemijska jedinjenja toksična za patogene mikroorganizme a bezopasna za domaćina.

Amfotericin Amfotericin je makrolidni antibiotik čiju kompleksnu strukturu karakteriše veliki broj ugljenikovih atoma vezanih u prstenove. dok je prolazak ovog leka olakšan kod zapaljenja moždanih ovojnica. Hipomagnezijemija i anemija takođe mogu biti problem. Deluje fungistatski i fungicidno na čitav niz gljivica in vitro. trudnice i bolesnici sa opekotinama skloniji su gljivičnim infekcijama. a kod jedne petine bolesnika javlja se i povraćanje. a nešto slabije za ćelije sisara i nekih bakterija. Koristi se u lečenju lokalne kandidijaze creva. bol u trbuhu). Efikasan je za većinu plesni i kvasnica. Antibiotici su posebno obrađeni. oralni način primene leka preporučuje se samo kod gljivičnih infekcija gastrointestinalnog trakta. Amfotericin u normalnim okolnostima slabo prolazi krvno-moždnu barijeru.Uspeh u razvoju lekova koji mogu da deluju protiv napadača zavisi u velikoj meri od uspeha samih napadača da razviju nove strategije protiv antiinfektivnih lekova. a ovde će biti opisani: • • • • • antituberkulotici antimikotici za sistemsku primenu antivirusni lekovi za sistemsku primenu imunoserumi i imunoglobulini vakcine Sistemski antimikotici Gljivične infekcije. Drugi preparati koji se koriste za intravensku infuziju su: amfotericin u kompleksu sa lipidima ili sa beta-ciklodekstrinom. trombocitopenija i anafilaktička preosetljivost. česta je pojava drhtavice. a mnogo teže su kriptokokni meningitis ili endokarditis. Lek iritira endotel vena i može se razviti lokalni tromboflebitis nakon intravenske primene leka. Zbog karakteristične strukture veže se za molekule ergosterola u membrani gljivice i uzrokuje stvaranje šupljina u membrani (do tada nepropustljiva membrana postaje vrlo propustljiva i gubi svoju funkciju) što uništava integritet i izaziva njeno odumiranje. Amfotericin sa flucitozinom se koristi kod kriptokoknog meningitisa. naročito na Candida spp. povišene temperature. dijabetičari. Nakon oralne primene amfotericin se slabo resorbuje. Amfotericin se vezuje za ćelijsku membranu čime menja permeabilnost i transportne funkcije membrane. odnosno mikoze. plućna aspergiloza i rinocerebralna mukormikoza. Tokom oralne upotrebe nistatina retko se mogu pojaviti blaže digestivne smetnje (proliv. Stariji bolesnici. Nefrotoksičnost je najčešće i najteže neželjeno dejstvo primene amfotericina. kompleksno jedinjenje amfotericina i natrijum deoksiholata daje se sporom intravenskom infuzijom. Nakon primene injekcije. ili inkapsuliran u lipozome ili nanosfere. Iako svaki čovek može da podlegne gljivičnoj infekciji. mučnina. Ostala neželjena dejstva su poremećena funkcija jetre. povraćanje. Hipokalijemija se javlja kod 25% bolesnika i neophodna je nadoknada kalijuma preparatima kalijum-hlorida. neki ljudi su u većem riziku. pri dugotrajnom lečenju antibioticima širokog spektra i imunosupresivima. mogu se podeliti na površinske gljivične infekcije i sistemske gljivične infekcije (infekcije unutrašnjih organa i sistema). Intertekalna primena leka praćena je znacima neurotoksičnosti. Najčešća sistemska gljivična infekcija je kandidijaza. Kod sistemskih mikoza. Nistatin Nistatin je polienski makrolid dobijen iz plesni Streptomyces noursei. 92 . zujanja u ušima i glavobolje. zatim kao profilaksa kandidijaze u novorođenčadi. što u stvari predstavlja pojavljivanje rezistencije na lekove. Ima selektivno dejstvo i snažno se vezuje za membranu gljivica i nekih protozoa. posebno razvoju kandidijaze. Nistatin deluje fungistatski i fungicidno na saprofitske i parazitske kvasnice.

Zidovudin Zidovudin je analog timidina. Primenjen tokom porođaja. anksioznost. Virus živi isljučivo kao parazit: nema svoj metabolizam ali zato koristi metabolizam domaćima za sintezu i sklapanje svojih replikacija. 5'-trifosfatni oblik leka stupa u kompeticiju sa ekvivalentnim intracelularnim trifosfatnim oblikom ćelije domaćina.Registrovani lekovi • amfotericin B – AMPHOCIL (Torrex Chiesi Pharma Austrija). Antivirusni lekovi za sistemsku primenu Virusi su mali infektivni agensi koji se sastoje od nukleinskih kiselina (RNK ili DNK) obmotanih proteinskim omotačem ili kapsidom. Replikovan virusni genetski materijal izlazi iz jezgra ćelije domaćina i odlazi do površine ćelije gde uz pomoć već izgrađenih proteinskih elemenata nastaje hiljade novih virusa. Antivirusni lekovi uglavnom deluju na način da blokiraju sintezu virusne DNK ili RNK inhibicijom određenih enzima. Didanozin Didanozin je analog deoksidenozina. didanozin (ddI). Lekovi iz ove grupe fosforilišu se pod dejstvom enzima ćelije domaćina u 5'-trifosfatni oblik. virus neprestano menja svoju strukturu. zidovudin smanjuje transmisiju virusa sa majke na plod za više od 20%. Može da produži vreme preživljavanja kod pacijenata inficiranih HIV-om i ublaži demenciju koju izaziva HIV. koji su osnovni supstrat za formiranje provirusne reverzne transkriptaze. groznica. zalcitabin (ddC) i stavudin. dok drugi blokiraju neke druge važne korake u životnom ciklusu virusa. naročito u terminalnim stadijumima bolesti. Anemija i neutropenija su najčešći neželjeni efekti. Važno je naglasiti da postoje antivirotici samo za nekoliko virusa. Ostali neželjeni efekti su pojava gastrointestinalnih tegoba. glavobolja. pa terapijsko dejstvo zidovudina nakon duže upotrebe slabi. lamivudin (3TC). paresetezija. Usled velikog broja mutacija. Virus ulazi u organizam i pronalazi pogodne ćelije. Nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze Spadaju u anti-HIV grupu lekova. osip. Ti proteinski elementi se smeštaju na površinu ćelije. dok za neke viruse jednostavno još nema efikasnog sredstva. Primenjuje se oralno. Veći deo leka se metaboliše u jetri u neaktivni glukuronid. poremećaj funkcije jetre i miopatija. 93 . Genetski materijal virusa ulazi u jezgro ćelije domaćina i koristi enzime domaćina za sintezu mRNA koja preko ćelijskih ribozoma diriguje sintezu novih elemenata za izgradnju novih virusa. depresija i sindrom sličan gripu su takođe opisani. a samo 20% aktivnog oblika leka se izlučuje putem urina. dobro se resorbuje i aktivno se sekretuje u bubrežnim tubulima. Konfuzija. U ovoj klasi se nalaze sledeći lekovi: zidovudin (AZT). ali takođe može biti dat i u obliku intravenske infuzije. FUNGIZONE (Bristol-Myers Squibb Francuska). inkorporiranje 5'-trifosfatnog oblika u rastući DNK lanac rezultira zaustavljanjem rasta provirusne DNK. Primenjuje se oralno. Životni ciklus jednog virusa je vrlo jednostavan. za neke druge viruse koriste se vakcine ili imunoglobulini. nesanica. naročito pri dugotrajnoj primeni leka. Nakon toga ulazi u njih putem uvrtanja membrane ćelija i oslobađa svoj genetski materijal DNK ili RNK. abakavir (ABC).

Dokazano je da je on jedan od najefikasnijih lekova iz grupe inhibitora reverzne transkriptaze. pojava generalizovane alergijske reakcije. može da dovede do selekcije mutiranih sojeva virusa. zidovudin. RETROVIR (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). uglavnom se eliminše putem bubrega aktivnom tubularnom sekrecijom. bakterije). abakavir. Svaka klasa ima nešto drugačiju ulogu u telu. ZEFFIX (Glaxowellcome Operations Velika Britanija). Takođe se koristi u terapiji hepatitisa B. osip i poremećaji Registrovani lekovi • • • • • • zidovudin – ZIDOSAN (Slaviamed Srbija). Imunoserumi i imunoglobulini Imunoglobulini su veliki molekuli u obliku slova Y. Nakon oralne primene dobro se apsorbuje. Stavudin Stavudin je analog timidina. Primenjuje se oralno.Glavni neželjeni efekti su dozno-zavisni bol i senzorni poremećaji.a u novorođenčadi. Ostali neželjeni efekti su bolovi u zglobovima i pankreatitis. IgD i IgE su prisutni u malom broju. nakon kojih sledi IgA i IgM. koji su rezistentni kako na lamivudin. ili delta (IgD). Ako se primeni sam. To znači da za svakog uzročnika postoji specifična vrsta imunoglobulina IgG koji je posebno građen za taj određeni uzročnik. a kod određenog broja može dovesti i do fatalnog ishoda. VIDEX EC (Bristol-Myers Squibb USA). didanozin – VIDEX EC (Bristol-Myers Squibb Francuska). lamivudin – TRIZIVIR (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). osip. Glavni neželjeni efekt stavudina je dozno-zavisna periferna neuropatija. U neželjene efekte spadaju gastrointestinalnog sistema. Lamivudin Lamivudin je analog citozima. Postoji 5 glavnih klasa imunoglobulina. Od svih klasa IgG jedino prolazi kroz placentu i najzastupljenije je od svih klasa Ig . 94 . a metaboliše se u jetri u neaktivne produkte. a nesanica. alpha (IgA). Laki lanci imunoglobulina označavaju se grčkim slovima kappa (κ) ili lambda (λ). Najzastupljeniji imunoglobulini u perifernoj krvi su oni klase IgG. Primenjuje se oralno. Glavobolja i gastrointestinalne tegobe su česti. epsilon (IgE). dobro se apsorbuje i uglavnom se eliminiše u nepromenjenom obliku putem urina. Za imunitet su najznačajniji IgG. mu (IgM). Dozno-zavisni pankreatitis se javlja kod 5-10% pacijenata. Svaka klasa ima jedinstven tip teškog lanca koji se označava grčkim slovom: gamma (IgG). Na vrhovima krakova nalaze se specifična područja za razne antigene kojima organizam može biti izložen (virusi. Abakavir Abakavir je analog gvanozina. tako i na ostale lekove iz klase inhibitora reverzibilne transkriptaze. stavudin – ZERIT (Bristol-Myers Squibb USA). Primena gotovih imunoglobulina ili imunoseruma naziva se pasivna imunizacija. depresija kostne srži i promene funkcije jetre su retki neželjeni efekti primene didanozina. Neželjeni efekti su uglavnom blagi i podrazumevaju pojavu glavobolje i gastrointestinalnih porermećaja. lamivudin – EPIVIR (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). abakavir – ZIAGEN (Glaxowellcome Operations Velika Britanija).

Normalni humani imnoglobulin (IgG). IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) ZA INTRAVENSKU PRIMENU (Imunološki zavod Hrvatska). IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) PROTIV TETANUSA (Imunološki zavod Hrvatska). kao i za zaštitu osetljivih osoba od infekcije virusima hepatitisa A. Davanje plazme može biti mnogo češće nego davanje krvi i obično se obavlja jednom u tri nedelje. Njegovo zaštitno dejstvo je momentalno i traje nekoliko nedelja. Ćelijski elementi iz krvi kao što su eritrociti.najčešće protiv infektivnih bolesti. anti-D (Rho) imunoglobulin. IgG poreklom od osoba sa viskokim koncentracijama antitela specifičnih za određena opasna stanja (hepatitis B. IMMUNORHO (Kedrion Italija). parazita i antigena mikoplazme. humani – ATEBULIN (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). On. TETABULIN S/D (Baxter Austrija).specifična antitela. leukociti i trombociti se tokom procedure uzimanja plazme vraćaju u cirkulaciju davaoca. dovodi do ponovnog uspostavljanja fiziološke regulacije imuniteta i suzbijanja tih oboljenja. može se koristiti kao supstituciona terapija u stanjima deficijencije antitela. Kod autoimunih oboljenja kod kojih dolazi do zatajenja kontrolnih mehanizama i pojave patoloških procesa. Specifični. naravno uz redovnu kontrolu koncentracije njegovih ukupnih proteina. IgG za intravensku upotrebu (IVIG). a u drugom o primeni imunoglobulina posebne frakcije serumskih proteina. humani – BEOGLOBIN-D (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). preč. antitetanusni imunoglobulin. fiksaciju komplementa i inaktivaciju patoloških mikroorganizama i njihovih toksina. Registrovani lekovi • • • • antitoksin difterije – ANTITOKSIN DIFTERIJE (Institut za virusologiju. imunizovana osoba postaje davalac. Imunoglobulin G – IgG je proteinska frakcija koja sadrži veliki broj antitela potrebnih za odbranu organizma od različitih infekcija. morbila. On predstavlja izvor različitih antitela protiv bakterija. međutim. vakcine i serume "Torlak" Srbija). humani imunoglobulin – HUMANI IMUNOGLOBULIN (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). RHESONATIV (Octapharma Švedska). već samo plazmu i to posebnim postupkom pomoću određenih aparata. vakcine i serume "Torlak" Srbija). dobijen iz humane plazme. fragmenti – ANTITOKSIN PROTIV OTROVA EVROPSKIH ZMIJA (Imunološki zavod Hrvatska). hiperimuni ili hiperimunoglobulini predstavljaju preparate imunoglobulina G (IgG) koji u sebi sadrže određena . organizam dobrovoljca je podstaknut da produkuje određenu vrstu antitela. Imunizacijom. protiv besnila i anti D imunoglobulini koji služi u zaštiti Rh D negativnih trudnica. imunoglobulin (konjski) antivenom. ne daje punu krv. antitoksin tetanusa – TOTEKVIN (Institut za virusologiju. OCTAGAM (Octapharma Pharmazeutika Austrija). VENIMMUN (ZLB Behring Nemačka). parotitisa ili rubeole. IG VENA (Kedrion Italija). Antitela sadržana u preparatu IgG imaju očuvanu biološku funkciju da potpomognu opsonizaciju. hepatitis B imunoglobulin – IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) PROTIV HEPATITISA B (Imunološki zavod Hrvatska). moguća su dva načina: • • primeniti celokupan serum krvi osobe koja je bila izložena određenom antigenu primeniti samo imunoglobuline: smešu više imunoglobulina ili određeni specifični imunoglobulin U prvom slučaju govorimo o primeni imunoseruma. ENDOBULIN S/D (Baxter Austrija). Dobijaju se od plazme zdravih ljudi-dobrovoljaca koji su imunizovani sa određenom vrstom antigena . TETAGAM P (ZLB Behring Nemačka). tetanus) takođe su dostupni. • • • 95 . PARTOBULIN S/D (Baxter Austrija). i u trenutku kada titar antitela u njegovoj cirkulaciji dostigne optimalnu koncentraciju. Na ovaj način se pripremaju imunoglobulini protiv tetanusa.Kada se primenjuju imunoglobulini. TETANUS GAMMA (Kedrion Italija). besnilo. virusa.

To su protiv: tuberkuloze. Registrovane vakcine • • • • vakcine protiv Haemophilus influenzae tip B – ACT-HIB (Sanofi Pasteur Francuska).da stimulišu imuni sistem bez izazivanja bolesti. polio vakcina. odnosno bolesti. Toksoidne vakcine kao što su protiv difterije i tetanusa koriste bakterijske toksine koji su napravljeni bezopasnim kako bi imuni sistem razvio odbrambeni mehanizam na te određene toksine. pa je često samo jedna doza dovoljna da izazove doživotnu otpornost. vakcine protiv difterije i tetanusa – VAKCINA PROTIV DIFTERIJE I TETANUSA ADSORBOVANA (Institut za virusologiju. Vakcine sadrže mrtve ili oslabljene forme ili derivate patogene klice. aktivira se da bi ga uništio i sprečio da vas ponovo inficira. vakcine i serume "Torlak" Srbija). vakcine i serume "Torlak" Srbija). dečije paralize (poliomijelitis). hepatitisa B. vakcina protiv meningitisa (tip A i C) – MENINGOCOCCAL A+C (Sanofi Pasteur Francuska).neki tipovi bakterija izazivaju bolest stvarajući otrove . Toksikoidna vakcina . TRIPACEL (Sanofi Pasteur Francuska). tetanusa i velikog kašlja. IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) PROTIV BESNILA (Imunološki zavod Hrvatska). Shodno zakonu. velikog kašlja (pertusis). Neke vakcine se moraju primiti više puta tokom života jer imuni odgovor slabi tokom vremena kod npr.za ovu vakcinu se koriste ubijeni virusi ili bakterije. mogla da počne. kakva je npr. vakcine protiv difterije i tetanusa i velikog kašlja – ALDIPETE-T (Institut za virusologiju. Vakcine napravljene korišćenjem samo dela virusa ili bakterije kao vakcina protiv hepatitisa. • Zakonskim odredbama je propisano koje vakcine se u našoj zemlji obavezno daju deci. • • • Žive probuđene vakcine . humani – HUMANI ANTIRABIJSKI IMUNOGLOBULIN (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). VAKCINA PROTIV DIFTERIJE I TETANUSA ADSORBOVANA ZA ODRASLE (Institut za virusologiju. zaušaka (parotitis). imunizacija se sprovodi planski i pod kontrolom nadležnih zdravstvenih ustanova za celokupno stanovništvo. Vakcine teraju imuni sistem da "misli" da je napadnut od određene vrste patogena. a imunitet ove vrste je sličan onome koji se stiče prirodnim putem. Inaktivirani virusi . IMOGAM RABIES (Sanofi Pasteur Francuska). Vakcine se prave na nekoliko različitih načina ali je za svaki tip cilj isti .• rabies imunoglobulin. Otkrićem vakcine protiv besnila (i protiv još nekih zaraznih bolesti). malih boginja (morbili). zauški i varičele koriste žive razređene viruse. vakcina protiv pneumokoka – PNEUMO 23 (Sanofi Pasteur Francuska). vakcine i serume "Torlak" Srbija). • 96 . Luj Paster je označio početak nove epohe u medicini tako da je borba protiv mnogih zaraznih bolesti. Vakcine Vakcinacija predstavlja namerno ubacivanje uzročnika (mikroba) ili njihovih delova u organizam sa ciljem da se izazove reakcija imunog sistema i razvoj otpornosti na te uzročnike. HIBERIX (Glaxosmithkline Biological Belgija).neke vakcine kao što su protiv malih boginja. difterije. njih dočekuju antitela koja ih uništavaju. koje su do tada desetkovale stanovništvo. Ako ste izloženi patogenom mikroorganizmu protiv koga ste vakcinisani.toksine koji ulaze u krvotok. izazivaju jaku imunološku reakciju. rubeole.

difterije. vakcine i serume "Torlak" Srbija). Taenia solium. Strongyloides stercoralis. FLUARIX (Smithkline Beecham Belgija).• • • • • • • • • • • • • • • vakcina protiv tuberkuloze – BCG VAKCINA LIOFILIZOVANA (Institut za virusologiju. EUVAX B (Aventis-Pasteur Francuska). U nekim slučajevima. VAXIGRIP JUNIOR (Sanofi Pasteur Francuska). ENGERIX B (Smithkline Beecham Belgija). tetanusa. AGRIPPAL S1 (Chiron Italija). Najvažniji primeri crva koji žive u crevnom traktu domaćina su: • • pljosnati crvi (cestode) . Hymenolepis nana. vakcina protiv difterije i tetanusa i velikog kašlja i poliomijelitisa – TETRACOQ (Sanofi Pasteur Francuska). intestinalni valjkasti crvi (nematode) – Ascaris lumbricoides. Druge infestacije. TRIMOVAX (Sanofi Pasteur Francuska). Najvažniji primeri crva koji žive u tkivima domaćina su: 97 . vakcine i serume "Torlak" Srbija). vakcina protiv hepatitisa A – AVAXIM 160 U (Sanofi Pasteur Francuska). vakcina protiv dečije paralize – IMOVAX POLIO (Sanofi Pasteur Francuska). EUVAX B (Sanofi Pasteur Francuska). vakcina protiv Haemophilus influenzae tip B. Postoje dva klinički značajna tipa infestacije helmintima – kada crvi žive u alimentarnom traktu domaćina i kada žive u drugim tkivima. Ljudi su primarno domaćini za većinu. Diphyllobothrium latum. Enterobius vermicularis. velikog kašlja i poliomijelitisa – PENTAXIM (Sanofi Pasteur Francuska). Ankylostoma duodenale. Antihelmintici Mnogi ljudi su nosioci helminta (crva) jedne ili druge vrste. ove infekcije stvaraju samo neprijatno osećanje i ne izazivaju teže zdravstvene poremećaje. vakcina protiv trbušnog tifusa – TYPHIM VI (Sanofi Pasteur Francuska). vakcine protiv malih boginja – PRIORIX (Glaxosmithkline Biological Belgija).Taenia saginata. mogu dovesti do ozbiljnih tegoba. ali ne za sve infestcije helmintima. vakcina protiv žute groznice – STAMARIL (Sanofi Pasteur Francuska). vakcina protiv humanog papiloma virusa – GARDASIL (Merck Sharp & Dohme Holandija). RABIPUR (Chiron Behring Nemačka). vakcina protiv difterije i tetanusa i velikog kašlja i Haemophilus influenzae tip B – TETRACT-HIB (Sanofi Pasteur Francuska). Trichuris trichiura. vakcine protiv gripa – VAKCINA PROTIV GRIPA INAKTIVISANA (Institut za virusologiju. kao što je to slučaj sa malom dečijom glistom. vakcina protiv dijareje izazvane rota virusom – ROTATEQ (Merck Sharp & Dohme Holandija). vakcine protiv besnila – IMOVAX RABIES VERO (Pasteur Merieux Francuska). ENGERIX B (Glaxosmithkline Biological Belgija). vakcina protiv difterije i tetanusa i Haemophilus influenzae tip B i poliomijelitisa – PENTACT-HIB (Sanofi Pasteur Francuska). kao što su šistozomijaza ili ankilostomijaza. VAXIGRIP (Sanofi Pasteur Francuska). TETRAXIM (Sanofi Pasteur Francuska). EUVAX B (LG Life Sciences Južna Koreja). vakcine protiv hepatitisa B – EUVAX B PEDIATRIC (Aventis-Pasteur Francuska). Necator americanus. PRIORIX (Glaxosmithkline UK Velika Britanija).

muka. Indikacije su helminitijaze izazvane: Enterobius vermicularis. slabost. Mebendazol se slabo resorbuje iz gastroinestinalnog trakta. većina leka se brzo metaboliše u inaktivne metabolite pri prvom prolasku kroz jetru. Ometa normalni metabolizam parazita i selektivno sprečava ugrađivanje glukoze u njegova sva tri razvojna stepena. Taenia saginata Nakon primene leka može se javiti bol u abdomenu. Indikacije: Enterobius vermicularis. reverzibilne neutropenije. Mogu se javiti zujanje u ušima i vrtoglavica. bol u mišićima i zglobovima. uglavnom gastrointestinalni poremećaji. pri čemu je resorpcija veća ako se uzima sa hranom. Posjedica toga je potrošnja endogenog glikogena u samim parazita. leukopenije. povraćanje. Mebendazol Mebendazol je antihelmintik širokog spektra delovanja iz grupe benzimidazola. nisu uobičajeni i obično ne zahtevaju prekid primene leka. eozinofilije. Lek ne utiče samo na odrasle šistozome nego i na nezrele forme i cerkarije – oblik parazita koji inficira ljude prodirući kroz kožu. Schistosoma mansoni. anemije. Deluje povećavajući permeabilnost nematoda za kalcijum i tako izaziva kontrakciju muskulature i eventulano paralizu i smrt parazita. hidatidni pljosnati crv – Echinococcus species Antihelmiintici mogu delovati izazivajući paralizu crva ili oštećujući njegov spoljašnji omotač. Primena visokih doza može izazvati pojavu alopecije. Ascaris trichiura i Taenia spp. Onchocerca volvulus. Prazikvantel takođe povećava osetljivost parazita na imunološki odbrambeni sistem domaćina. Apsorbovani lek se u jetri metabolizuje u albendazol-sulfoksid i veže za serumske belančevine. Necator americanus. Schistosoma japonicum. Pored vermicidnog ima i ovocidni i larvacidni efekat. patoloških nalaza testova funkcije jetre. Trichuris Strongyloides stercoralis. Izlučuje se mokraćom. Albendazol Albendazol je antihelmintik širokoga spektra iz grupe benzimidazola. smanjeno stvaranje ATP-a. Prazikvantel Prazikvantel je antihelmintik širokog spektra. Ascaris lumbricoides. Trichinella spiralis. Neželjeni efekti. Iz digestivnog sistema apsorbuje manje od 5 % albendazola. Vreme polueliminacije leka iznosi 8 i pol sati. akumulacije hidrolitičkih i proteolitičkih supstanci i ćelijske autolize. Mebendazol ireverzibilno inhibira preuzimanje glukoze i drugih niskomolekularnih hranljivih sastojaka. Prazikvantel u terapijskim dozama nema farmakološko dejstvo kod ljudi. Ancylostoma duodenale. izazivajući tako degenerativne promene u crevu nematoda i u odgovarajućim ćelijama cestoda. Blaga neželjena dejstva.• • • nematode ili metilji – Schistosoma haematobium. a metaboliti se izlučuju u urinu. To je lek izbora za sve oblike šistozoma i efikasan je kod cisticerkoze. Ancylostoma duodenale. Trichuris trichiura. mogu se javiti ali su obično prolazna i retko su klinički značajna. Uključuju gastrointestinalne tegobe. Wuchereria bancrofti. Necator lumbricoides. Kod helminata izaziva poremećaj mikrotubula što dovodi do blokiranja pokretljivosti organela. Neki 98 . hematurije i cilindrurije. tkivni valjkasti crvi – Trichinella spiralis. Taenia solium. ospu i blagi porast temperature. a manjim delom putem urina. americanus. Loa loa. Brugia malayi. Dracunculus medinensis. dijareja. Metaboliše se u jetri a eliminiše većim delom fecesom. Opšta neželjena dejstva se retko sreću. Dat oralno. brzo se resorbuje. što vodi parcijalnoj digestiji ili odbacivanju od strane imunog sistema domaćina.

Dužina inkubacije zavisi od vrste parazita. albendazol – BIMENAL (Alkaloid Makedonija). Recidiv bolesti nastaje zbog neadekvatnog lečenja ili pojave rezistencije uzročnika. letalni ishod). a snižen nivo holesterola i albumina. preznojavanje). Treća faza . Krvni pritisak se snižava. nesvesticu. Ovo stanje se održava 48-72 časa. Takođe ima dobre rezultate protiv W. što izaziva povećanje transimisije koja vodi motornoj paralizi. Ivermektin verovatno ubija crve otvaranjem glutamat-zavisnih hloridnih kanala i povećava provodljivost za hlor ili vezivanjem na nova alosterična mesta na holinergičkim nikotinskim receptorima. Ova faza traje 2-6h. derivat grupe prirodnih supstanci avermektina. lica iz endemskih područja (klinička slika slabo ispoljena). Na koži lica mogu da se zapaze herpetične promene. Druga faza . Sedimentacija je ubrzana. poikilocitoza. Plasmodium falciparum i Plasmodium ovale. tropska algidna malarija (kardiovaskularni kolaps). lak ikterus. povećanu temperaturu. bolesnik postaje uznemiren. Registrovani lekovi • • mebendazol – MEBENDAZOL (Zdravlje Srbija). bledilo kože. Plasmodium malariae. Ima jako antihelmintičko delovanje protiv filarija kod ljudi. posebno lice. Bolesnik se oseća bolje i ima potrebu za snom. krstima. gađenje a nekad i povraćanje. Period inkubacije se kreće od oko 8-10 dana.efekti su izraženiji kod pacijenata sa težim oblicima infestacije i mogu biti izazvani razgradnim produktima uginulih parazita. SOLTRIK (Galenika Srbija).bancrofti koja izaziva elefantijazu. Koža je hiperemična. Ivermektin Ivermektin je polusintetski lek. Antimalarici Malarija predstavlja parazitarnu infestaciju koja se karakteriše akutnim cikličnim naletima (drhtavica.započinje obilnim preznojavanjem. • • Poseban klinički oblik malarije je malarija kod: dece (5-15% ima smrtni završetak). Neželjena dejstva uključuju kožnu ospu. naježena. groznice. krstima i dr. trudnica (abortus. Nakon toga sledi malarični napad koji se sastoji od tri faze: 1-osećaj hladnoće-drhtavica.odlikuje se jakim osećajem hladnoće. 99 . anemijom i uvećanjem jetre i slezine. tipa plazmodijuma. prevremeni porodjaj. 2-osećaj toplote i 3-znojenje • Prva faza . febrilnost. bolesnik cvokoće zubima. dobijenih iz aktinomiceta. Na kraju inkubacionog perioda dolazi do pojave sličnih simptoma: povišene temperature do 38oC. glavobolju i bolove u mišićima. javlja se često poremećaj svesti. količine dospelih parazita. registruje se ubrzan rad srca.pojačavaju se mišićni bolovi. neutropenija. načina dospevanja uzročnika kao i od imuniteta. Sa smirivanjem napada dolazi do postepenog normalizovanja njihove veličine. Uzročnik je Plasmodium. Jetra i slezina su bolne. cijanotična. suva. bolovi u mišićima. glavobolja. Povišen je nivo indirektnog bilirubina. neraspoloženje. bolovi u mišićima. koža je bleda. Ova faza traje 15 minuta do 3 časa a potom nastaje skok telesne temperature do 41oC i prelazi u fazu toplote. Lek je izbora za onkocerkijazu. Rano se razvija anemija. leukopenija. Lek je takođe aktivan protiv infekcija nekim valjkastim crvima. dok je nivo globulina povišen. a može biti i od 814 meseci. glavobolja. retikulocitoza. Dele se na 4 vrste: Plasmodium vivaks. Tokom napada dolazi do povećanja jetre a potom i slezine. Javlja se glavobolja. zglobovima i limfnim žlezdama.

Hinin Hinin je krvni šizontocidni lek. Lek se primenjuje oralno. Primenjuje se oralno (poluvreme eliminacije je 50 sati) i postiže visoke koncentracije u parazitu. Antiparazitni proizvodi Lekovi protiv ektoparazita 100 . uključujući tu i multirezistentne sojeve P. a velike doze leka izazivaju methemoglobinemiju.palcifarum malarije. vrtoglavica.ovale. Primenjuje se oralno i neravnomerno se resorbuje iz creva.Antimalarici su lekovi koji se korsite za lečenje malarije. Primenjuje se oralno (poluvreme eliminacije leka je 16 sati). Koji će se antimalarik primeniti zavisi od faze ciklusa života parazita na koji deluju. Hinin se kombinuje sa piriteaminom. ukoliko je to neophodno. Neželjeni efekti su: gastrointestinalne tegobe. neurotoksičnost i psihijatrjiski problemi. U terapijskim dozama može da dovede do pojave gastrointestinalnih tegoba. gastrointestinalni poremećaji i glavobolja. Glavna neželjena dejstva su: gastrointestinalne tegobe. Halofantrin Halofantrin je krvni šizontocid koji deluje na sva četiri prouzrokovača malarije. mučnina i povraćanje.falciparum. nekomplikovanih napada P. Poluvreme eliminacije halofantrina je 1-2 dana. a poluvreme eliminacije je 36 sati. Dejstvo leka nastupa sporo i poluvreme eliminacije je 30 dana. Neželjena dejstva primene terapijskih doza su gastrointestinalne tegobe i poremećaj vida. Neželjeni efekti su: dijareja. Hemoliza se javlja kod osoba sa genetskim deficitom eritrocitne glukozo 6-fosfat dehidrogenaze. urtikarija. dok velike doze leka izazivaju razvoj aritmija i poremećaja od strane CNS-a. Primakin Primakin je efikasan u eliminaciji hipnozoita iz jetre i gametocita. Primenjuje se oralno.falciparum i P. efikasan u lečenju malarije izazvane P. inhibira enzim hem polimerazu koji toksični hem (koji nastaje razgradnjom hemoglobina) pretvara u netoksične derivate. njegovo dejstvo zasniva se na inhibiciji hem polimeraze parazita. krvni šizontocidni lek. Atavakvon koristi se u lečenju akutnih. Može da dovede i do pojave teških kardioloških neželjenih dejstava. dapsonom i sulfadoksinom. a bolus intravenska injekcija može da dovede do pojave aritmija.vivax u jetri. Meflokin je krvni šizontocid. koji deluje i na primarne oblike P. primeniti u obliku intravenske infuzije. Hlorokin Hlorokin. krvni šizontocid sporog dejstva. Primenjuje se oralno (poluvreme eliminacije leka je 10 sati) i može se. a najčešća neželjena dejstva su: bol u stomaku. a aktivnih metabolita 3-5 dana. Progvanil Progvanil je antifolatni lek. Ova kombinacija lekova se primenjuje u pravilnim intervalima od 3-4 dana. Ređe izaziva neželjena dejstva od meflokina.

Na infestiranim regijama bolesnici osećaju svrab. a kasnije se javljaju i urtike i infiltrovane papule (kao posledica senzibilizacije).3% lindana. najpre u vidu sitnih makula na mestu ujeda vaši. Vašljivost glave: • šampon Bocu sa šamponom pre upotrebe promućkati. gel i emulzija Ovi oblici su namenjeni samo za spoljnu upotrebu. Kao posledica češanja vidljive su linearne ekskorijacije. tako da se može koristiti i kod male dece i odojčadi. koji je intenzivniji noću. gluteusa. Klinički simptomi kod pedikuloze nastaju desetak dana posle infestacije kao posledica ujeda vaši i senzibilizacije na salivu i ubrizgani antikoagulans. naglašeniji noću. Morfološki patognomonične promene su kanalići (ductuli. u vidu sporadičnih slučajeva ili epidemija. na čijem se kraju nalazi sitna vezikula ili pustula). prednji zid aksila.3-1 cm. kruste (koje slepljuju dlaku). Pediculosis capitis (vašljivost glave) je parazitarno oboljenje kože glave koju izaziva vaš Pediculus humanus capitis. Scabies (šuga) je parazitarno. vijugavi. u obliku gela i emulzije pruža siguran terapijski efekat sa mnogo manje neželjenih dejstava. i česta sekundarna piodermizacija. dugi do 15 mm. Lindan Lindan je snažan pedikulocid i skabicid. Predilekciona mesta za pojavu promena su koža trbuha. impetiginizacija (zagnojavanje) i ekcematizacija. kosa se natopi mlakim. erozije. kod dece starije od 3 godine na kosu naneti 15 ml šampona (1 supenu kašiku). Kod male dece promene se mogu razviti na čitavoj koži. vrata i leđa je kod odraslih najčešće pošteđena.Pediculosis corporis (vašljivost tela) je parazitarno oboljenje kože koje izaziva vaš Pediculus corporis. laktova. Promene su najčešće na trupu. Vašljivost stidnog predela (pediculosis pubis. Uzročnik oboljenja je Sarcoptes scabiei var. tako da se pokrije celokupni kosmati deo glave. butina. ručje. vašljivost glave. rasprostranjeno u čitavom svetu. hominis. phthiriasis) je parazitarno oboljenje kože koje uzrokuje stidna vaš. • gel 101 . Promene su simetrične. a karakteristična je zahvaćenost kože dlanova i tabana. Cervikalne (vratne) limfne žlezde mogu biti uvećane i bolne. razblaženim rastvorom sirćetne kiseline (koja se sastoji od jednog dela 6% sirćeta i dva dela vode) i zatim češlja gustim češljem. Šamponirati 4 minuta. tela i stidnih predela – šampon. kratkotrajne primene kao efikasan pedikulocid. interdigirtalni prostori. a kod dece preko 10 godina i odraslih 30 ml (2 supene kašike). Mogu se videti ružičaste papule. ekskorijacije. Indikacije: Šuga (scabies) – gel i emulzija. Koža lica. Da bi se odstranile gnjide. sivkasto-mrki. kruste. naročito noću. oblika latiničnog slova S. zarazno oboljenje. Drugo šamponiranje obično nije potrebno. Retko su na koži obolele regije prisutne ekskorijacije (tragovi češanja). Posle kvašenja kose toplom vodom. perimamilarna regija. U obliku 1% šampona se pokazao posle jednokratne. Na koži se takođe vide i papule. ramena. Bolesnici se žale na jak svrab. brojne tačkaste ekskorijacije. abdomen. koža skrotuma i korpusa penisa. Piodermizovane promene mogu postojati i na koži vrata. ili pri boravku u toploj prostoriji. U koncentracijama od 0. Često su prisutni i simptomi sekundarne infekcije piokokama. Pored toga dobro isprati vodom i osušiti peškirom. Patognomoničan subjektivni simptom je svrab. vezikule. Na koži se vide sivo-plavičaste makule veličine 0. maculae ceruleae (pretpostavlja se da su posledica delovanja enzima iz pljuvačke vaši na hemoglobin). urtike. a ako se ipak ponavlja onda je dozvoljeno tek za 7 dana. leđa. znaci sekundarne infekcije piokokama. Bolesnici imaju jak osećaj svraba.

Piretrin dejuje samo na žive oblike vaši. a ako se ipak ponavlja onda je dozvoljeno samo jednom u 7 dana. Drugo mazanje obično nije potrebno. utrlja se 5-10 g gela i pomoću gustog češlja ravnomerno se rasporedi po čitavoj kosi. preosetljivost na preparat. svrab. zatim obilno ispere toplom vodom. Šuga: za mazanje je posebno pogodna emulzija (bocu pre upotrebe promućkati) ali se može primeniti i gel. Kod dece od 1-3 godine: kod dece tog uzrasta principijelno se preporučuje terapija na klinici. Kod odraslih: terapija počinje uveče. Četvrti i šesti dan: kao drugi dan. Posebnu pažnju obratiti na kožu u predelu zglobova na rukama i nogama. ekcematozne erupcije i u izuzetno retkim slučajevima konvulzije. dojenje. laktovima. Piretrin Piretrin pripada grupi antiparazitarnih lekova odnosno pedikulocida. Kod nepravilne ili prekomerne upotrebe može doći do neželjenih dejstava: iritacija očiju. celo telo. • gel i emulzija Infestirani delovi tela se mažu. genitalija i sedalnog predela. infekcija ili zapaljenje na koži. Kosa se trlja nekoliko minuta. Treći i peti dan: kao prvi dan. šampon se koristi još jednom posle 8-10 dana. Kod dece od 3-10 godina: postupak je isti kao i kod odraslih. i ispoljava brzo i snažno pedikulocidno dejstvo. Postupak se ponavlja i drugog dana. a potom se odstranjuje pranjem kose. zglobova kolena. kijavica. ovaj postupak se ponavlja trećeg i petog dana od početka lečenja. izuzev vrata i glave se namaže. ali se preparat odstranjuje posle 3 sata od aplikacije.Posle pranja kose toplom vodom i šamponom. 102 . a kod mlađe dece 1 supena kašika šampona. Kod pubične vasljivosti način prirnene je isti. Kontraindikacije: trudnoća. a potom se iščešlja gustim češljem. Pre terapije koža se očisti i posle čišćenja se nanosi po sledećoj šemi: • • • Prvi dan: donji deo tela i ispod pupka namaže se emulzijom ili gelom. kosa se natopi mlakom vodom i sirćetom (sastoji se od jednog dela 6% sirćeta i dva dela vode) i zatim češlja gustim češljem. Sledećeg jutra preparat se skida toplom vodom. Kosa se briše i suši suvom neupotrebljavanom krpom. Indikacije: vašljivost glave i pubične regije Odrasli i starija deca. Ukoliko je potrebno. Da bi se gnjide odstranile. Posle 3 sata ostaci se operu toplom vodom. dok je kosa još vlažna. na kosu se nanosi l/2sadržaja bočice (2 supene kašike). kože i sluzokože. mada treba da se misli na kontraindikacije i mere opreza. Tako utrljani gel ostaje 3 dana. Ukoliko osoba ima i dalje gnjide i vaske. Piretrin je toksičan za veliki broj insekata ali ne ispoljava toksična dejstva na toplokrvne životinje i ljude. Neposredno posle kupanja. Drugi dan: namaže se gornji deo tela i posle 3 sata se skida toplom vodom. članaka. Ukoliko je potrebno. grudi oko bradavica. Pri lokalnoj aplikaciji ne prodire u sistemsku cirkulaciju. a zatim se posle 3 dana odstrane ostaci gela i emulzije toplom vodom i sapunom. zbog moguće resorpcije. alergijske reakcije (kožni osip. ovaj postupak se ponavlja trećeg i petog dana od početka lečenja. Moguća je pojava lokalne iritacije (eritem. Aktivna komponenta preparata se dobija iz nekoliko rodova biljke (Pyrethrum). posle kupanja toplom vodom i sapunom. edem i ekcem). ispod pazuha. Vašljivost tela i stidnih predela: • šampon Infestirani delovi tela se tretiraju šamponom na isti način kao i kod vašljivosti kose. Preparat je kontraindikovan ako postoji povreda. Pri pravilnoj primeni nisu zapažena neželjena dejstva.

otežano disanje).histolytica. a zatim znatno sporije tokom narednog dana. Pretpostavlja se da metronidazol pomoću toksičnih kiseoničnih radikala izaziva oštećenje DNK trofozoita. hemolitička anemija i agranulocitoza.sekrecija iz nosa. amebijaza. Suramin može biti nefrotoksičan i to posebno kod pothranjenih bolesika. ekstraintestinalne infekcije i kod kliconoša. Kod malog procenta bolesnika razvija se neposredno posle primene leka idiosinkratska reakcija na primenu suramina: mučnina. Lek ne ubija parazite odmah nakon primene već indukuje biohemijske promene koje za posledicu imaju eradikaciju parazita iz cirkulacije u roku od 24 sata. kontaktni dermatitis. Metronidazol Metronidazol ubija trofozoite E. Manji deo leka se metaboliše. konvulzije i gubitak svesti. od kojih je najčešća pojava mentalnog i gorkog ukusa u ustima. Kontraindikacije: šampon se ne preporučuje osobama preosetljivim na polenov prah ili onih koji boluju od astme. Neželjena dejstva tinidazola slična su onima koja se viđaju pri primeni metronidazola. ali nema uticaja na cistične forme parazita. Suramin se primenjuje u sporoj intravenskoj infuziji. 103 . Poluvreme eliminacije leka je oko 7 sati. lajšmanioza. Suramin se dobro vezuje za proteine plazme i kompleks lek-protein ulazi u tripanozome procesom endocitoze: nakon endocitoze iz vezikula biva oslobođen dejstvom lizozomalnih proteaza. Suramin Suramin je prvi put upotrebljen u lečenju tripanozomijaze. povraćanje. pa se različiti lekovi koriste kod akutnh i hroničnih oblika. ospa na koži. Lek slabo deluje na parazite u lumenu creva. Terapijske doze izazivaju mali broj neželjenih dejstava. Lek je moguće primeniti i rektalno i intravenski. adrenalna insuficijencija. šok. vrtoglavica i senzorna neuropatija. Registrovani lekovi • • lindan – GAMEX (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Upotreba šampona je kontraindikovana i kod osoba koje imaju sekundarnu infekciju kože glave ili pubične regije. piretrin – BUBIL ŠAMPON (Remevita Srbija) Antiprotozoici Najvažnije protozoalne infekcije kod čoveka su malarija. Metronidazol je najefikasniji raspoloživi lek u terapiji intestinalne ili hepatičke invazivne amebijaze. Pored gastrointestinalnih tegoba. a ostatak se izlučuje nepromenjen urinom. Brzo se distribuira u tkiva i postiže visoke koncentracije u tkivnim tečnostima. Primena lekova zavisi najviše od mesta i tipa infekcije. Koncentracija leka u krvi se brzo smanjuje tokom prvih nekoliko sati. bolesnici imaju i simptome od strane CNS-a: glavobolja. Metronidazol se posle oralne primene brzo i dobro resorbuje i maksimalne koncentracije u plazmi postiže nakon 1-3 sata od primene. Tinidazol i nimorazol su slični metronidazolu. tripanozomijaza i trihomonijaza. Neželjeni efekti leka koji se sporo razvijaju su atrofija optikusa. Tinidazol se sporije eliminiše iz organizma od metronidazola i njegovo poluvreme eliminacije je 12-24 sata. Metronidazol se ne koristi tokom trudnoće. uključujući tu i cerebrospinalnu tečnost.

Ne prolazi krvno-moždanu barijeru i ne ulazi u likvor. Registrovani lekovi • • • metronidazol – ORVAGIL (Galenika Srbija). jetri i slezini tokom nekoliko narednih meseci. nakon resorpcije sa injekcionog mesta brzo napušta cirkulaciju. ali može da bude fatalna. Kod nekih bolesnika zabeležena je pojava eksfolijativnih lezija kože. Dobro se resorbuje iz digestivnog trakta i dobro distribuira u tkiva i tkivne tečnosti. Inaktiviše se u jetri i izlučuje u žuči i urinu. Veoma je liposolubilan i na tržištu se nalaze preparati itrakonazola zajedno sa beta-ciklodekstrinom. jetre. Kasnije dolazi do razvoja težih toksičnih oštećenja. Ketokonazol Ketokonazol je prvi iz grupe azola koji se može primeniti oralno s ciljem lečenja sistemskih gljivičnih infekcija. Upotreba leka ograničena je brojnim neželjenim dejstvima. itrakonazol. tokom 10-15 dana. a najčešće su mučnina. kao što su oštećenja bubrega. Brzo biva preuzet od strane parazita pomoću nosača visokog afiniteta uz utrošak energije i deluje na DNK. lanozin 14 alfa-demetilazu. U ovom obliku. jednom dnevno. Pri primeni velikih doza zabeležena je smanjena sinteza testosterona. koja dovodi do pojave ginekomastije kod muškraca. 104 .Pentamidin izetionat Pentamidin ima direktno tripanocidalno dejstvo in vitro. može se primeniti i intravenski. glavni sterol u ćelijskoj membrani gljivica. tenonitrozol – ATRICAN (Laboratorie Innothera-Innotech International Francuska) Sintetski antigljivični lekovi Azoli Azoli su sintetski antigljivični lekovi sa širokim spektrom dejstva. koji je odgovoran za konverziju lanosterola u ergosterol. Pentamidin se primnjuje intravenski ili duboko intramuskularno. ketokonazol je veoma toksičan i česti su relapsi bolesti po prestanku primene leka. gubitkom daha i povraćanjem. mikonazol i ekonazol. Najvažniji iz ove grupe su: flukonazol. Izuzetno visoka doza leka perzisitira u bubrezima. Krajnji efekat je inhibicija replikacije gljivica. Ostala neželjena dejstva su gastrointestinalne tegobe i svrab. koja se javlja retko. Međutim. Glavno neželjeno dejstvo je hepatotoksičnost. tinidazol – TRIAGIL (Galenika Srbija). Postiže visoke koncentracije u cerebrospinalnoj tečnosti i očnoj vodici i može biti lek izbora kod većeg broja gljivičnih meningitisa. ketokonazol. ali retko. Azoli inhibiraju gljivični enzim citohrom P450 3A. Eliminiše se sporo: posle 5 dana izluči se svega 50% primenjene doze. Neželjena dejstva flukonazola su blaga. Azoli takođe inhibiraju vezivanje gljivica kvasnica u hife-invazivnu i patogenu formu parazita. Može da se javi i hepatitis. Itrakonazol Itrakonazol se primenjuje oralno i nakon resorpcije podleže snažnom matabolizmu u jetri. krvni poremećaji i hipoglikemija. Flukonazol Flukonazol se može primeniti oralno ili intravenski. Neposredno nakon primene leka dolazi do naglog smanjenja krvnog pritiska sa tahikardijom. glavobolja i bol u stomaku.

Sporanox (Janssen-Cilag Italija). FUNIT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). Kaspofungin aktivan je in vitro protiv velikog broja gljivica i dokazano je efikasan u lečenju kandidijaze i invazivne aspergiloze. moguć je razvoj rezistencije. Dobro se distribuira u telesne tečnosti.Itrakonazol izaziva gastrointestinalne tegobe. refrakterne na amfotericin. ali ne i u CNS. STABILANOL (Pharmathen Grčka). zglobovima i plućima. Lek može delovati na endotel vena. Neželjena dejstva su retka. svrab. Flucitozin se konvertuje u antimetabolit 5-fluorouracil (5-FU) u gljivičnim ćelijama. Rezistencija se razvija brzo i lek se ne primenjuje sam. npr. ali ne i u ćelijama čoveka. Registrovani lekovi • flukonazol – FLUCONAL (Hemofarm Srbija). Neželjena dejstva su relativno retka i najčšće se bolesnici žale na gastrointestinalne tegobe.kriptokoknog meningitisa obično kombinuje sa amfotericinom. hipokalijemija i impotencija. Flucitozin se primenjuje putem intravenske infuzije. FLUMYCOZAL (Aegis Kipar). DIFLAZON (Krka Slovenija). glavobolju i vrtoglavicu. PROKANAZOL (Liconsa Španija). FLUKONAZOL (Srbolek Srbija). neutropenija. U odsustvu ovog polimera gljivične ćelije gube integritet i brzo nastaje njihova liza. pa se kod teških infekcija. Mikonazol Mikonazol se primenjuje oralno za infekcije gastrointestinalnog trakta. Lek se slabo resorbuje posle oralne primene i kaspofungin se dobro vezuje za proteine u krvotoku. Retko se javlja hepatitis. krvne poremećaje i hiponatrijemiju. Ima kratko poluvreme eliminacije. poremećaja srčanog ritma i groznice. FLUCONAZOLE (Polfarmex Poljska). • • • Inhibitori vezivanja ili penetracije u ćelije domaćina 105 . 5-FU inhibira timidilat sintetazu i time sintezu DNK. mogu se javiti i uglavnom u blažem obliku i reverzibilnog su karaktera po prestanku primene leka. Ehinokandini se sastoje od prstena od šest aminokiselina vezanih za bočni lipofilni lanac. anemija. uključujući tu i likvor. DIFLUCAN (Pfizer Francuska). Flucitozin Flucitozin je sintetski antigljivični lek koji se primenjuje oralno i efikasan je u terapiji velikog broja sistemskih mikoza. pa je prihvatljiva jednokratna primena leka. Nakon intravenske primene poluživot leka je 9-10 sati. glukoznog polimera važnog sastojka ćelijskog zida gljivice. FLUKONAZOL (Jugoremedija Srbija). vorikonazol – VFEND (Pfizer USA). kaspofungin – CANCIDAS (Merck USA). FLUNAZOL (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). Ehinokandidni Ehinokandidni inhibiraju sintezu 1. Tokom intravenske primene leka čest je razvoj anafilaktičke reakcije. ali se može dati i oralno. itrakonazol – KANAZOL (Slaviamed Srbija). Terapijske koncentracije se postižu u kostima. Kožne alergijske reakcije su česte. trombocitopenija i alopecija. FLUKONAZOL (Zdravlje Srbija). uglavnom onih izazvanih gljivama iz grupe kvasnica. Hepatitis se izuzetno retko javlja. Ukoliko se primeni samo flucitozin.3-beta-glukana. Gastrointestinalne tegobe.

prevashodno pod dejstvom ćelijskih fosfataza. replikovati se u njoj. aktivnost neuraminidaza je neophodna za oslobađanje novih virusnih partikula iz inficirane ćelije domaćina procesom pupljenja. sa visokim afinitetom za herpes simpleks i varičela zoster viruse. pri čemu se dobro apsorbuje i postiže visok nivo u svim telesnim tečnostima. Daje se oralno. Kinaze. čak i u pljuvački. aktivan protiv influenca A i influenca B virusa. Inhibitor dejstva neuraminidaze je upravo zanamivir. Zbog toga je aciklovir aktivan isključivo u inficiranim ćelijama. Virus može zaraziti ćeliju. usporen govor i nesanica. Na taj način se leči sam uzrok i sprečava i dalja infekcija drugih osoba. Aciklovir trifosfat inhibira virusnu DNK-polimerazu usled čega dolazi do zaustavljanja rasta virusnog DNK lanca. Pri oralnoj primeni. a izlučuje se u nepromenjenom obliku putem bubrega. Takvu ćeliju zajedno sa virusima uklanja imuni sistem organizam. 106 . Registrovani lekovi • oseltamivir – TAMIFLU (F. Zanamivir Kod influenca virusa. Amantadin blokira navedeni jonski kanal. Nalazi se u obliku preparata za inhalaciju. intravenski i lokalno. M2. Ovaj lek je derivat gvanozina. dešavaju se kod 5-10% pacijenata i nisu ozbiljni. Najčešći neželjeni efekti su vrtoglavica. Njegova primena se preporučuje u prvim danima infekcije. funkcioniše kao jonski kanal. ali nove jedinke virusa ne mogu izaći van ćelije i zaraziti druge. Podesan je za primenu u obliku aerosolaa. (Rimantadin ima slično dejstvo). ali ne i infekcija izazvanih influenca B virusom. Stadijumi su: fuzija virusne membrane i membrane endozoma ćelije domaćina i kasniji stadijum sjedinjavanja virusnih elemenata i oslobađanja novih viriona sa površine ćelije domaćina.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Inhibitori DNK polimeraze Aciklovir Era efikasne selektivne terapije počinje upravo primenom aciklovira. Aciklovir trifosfat se u potpunosti inaktivira u ćeliji domaćina. ćelije domaćina. konvertuju monofosfatni oblik leka u trifosfatni oblik. Izlučuje se putem bubrega. encefalitis i mukokutane infekcije kod imunokompromitovanih pacijenata. Aciklovir se pod dejstvom timidin kinaze konvertuje u monofosfat i na sreću virus-specifična forma ovog enzima je mnogo efikasnija u procesu fosforilizacije u poređenju sa enzimima same ćelije domaćina. samo 20% primenjene doze se apsorbuje. Neželjeni efekti su retki.Amantadin Amantadin se koristi za lečenje infekcija izazvanih influenca A virusom. Aktivan je protiv influenca A i influenca B virusa. Aciklovir je 30 puta jači inhibitor tog enzima u virusu nego u humanim ćelijama. Oseltamivir Oseltamivir je novi lek koji blokira aktivnost neuraminidaze. Aciklovir se može primeniti oralnim putem. U dva stadijuma virusne replikacije u ćelji domaćina. virusni membranski protein. Rezistencija izazvana promenom genskog koda virusa za timidin kinazu ili DNK polimerazu opisana je kod aciklovir-rezistentnih herpes simpleks virusa koji izazivaju pneumoniju.

Foskarnet (Fosfonoformat) Foskarnet je sintetski nenukleozidni analog pirofosfata. ali za razliku od aciklovira. valganciklovir – VALCYTE (F. Zbog toga je njegov mehanizam delovanja sličan ostalim analozima nukleozida. Mučnina i glavobolja se mogu javiti. tokom prvih 6 dana od pojave infekcije. Pokazuje efikasnost u terapiji Lassa groznice (infekcija izazvana arena virusima). Ganciklovir Ganciklovir je aciklični analog gvanozina.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Opisani su slučajevi renalne disfunkcije prilikom intravenske primene aciklovira. predstavlja lek drugog izbora u terapiji citomegalovirusne infekcije oka kod imunokompromitovanih pacijenata. Kao i aciklovir. Valaciklovir je prekursor aciklovira. deluje kao virostatik na sintezu virusne informacione RNK. Vezuje se za DNK polimerazu. Primenjuje se intravenski. brivudin – BRIVUZOST (Berlin-Chemie Nemačka) Inhibitori proteaza 107 .Hoffmann-La Roche Švajcarska).Neželjeni efekti primene aciklovira su minimalni. Lekovi slični acikoviru su valaciklovir i famaciklovir. ribavirin – COPEGUS (F. redukuju stopu mortaliteta. uključujući i one koji zahvataju donje respiratorne puteve. Može biti veoma nefrotoksičan. ganciklovir – CYMEVENE (F. Primenjen u obliku intravenske infuzije. On suprimira virusnu DNK replikaciju. Ganciklovir dovodi do ozbiljnih neželjenih efekata kao što su depresija kostne srži i delimično poseduje kancerogeni potencijal. Ovo je lek izbora u terapiji citomegalnih infekcija koje se prevashodno razvijaju kod imunokompromitovanih osoba. mada u retkim slučajevima.Hoffmann-La Roche Švajcarska). ne dovodi do potpunog zaustavljanja rasta DNK lanca. Lokalna reakcija tokom intravenske primene može se razviti ukoliko dođe do ekstravazacije primenjenog rastvora leka. Famciklovir se metaboliše u svoju aktivnu formu penciklovir. sprečava odvajanje pirofosfata iz nukleozidnih trifosfata i tako blokira formiranje DNK lanca. Registrovani lekovi • • • • • aciklovir – ACIKLOVIR (Remevita Srbija). On inhibira mnoge DNK i RNK viruse. REBETOL (Schering Plough Holandija). Lek se može primeniti oralnim putem kod pacijenata obolelih od AIDS-a. i kao aktivan trifosfatni oblik stupa u kompeticiju sa guanozin trifosfatom za inkorporaciju u rastući virusni DNK lanac. Iz tog razloga se koristi kod imunokompromitovanih pacijenata kojima su ozbiljni ugroženi život ili vid. mada spora intravenska smanjuje rizik. čija je struktura slična gvanozinu. kao i encefalopatija. izlučuje urinom i ima poluvreme eliminacije od oko 4 sata. primenjen intravenskim putem. U obliku aerosola koristi se u terapiji influence i infekcija izazvanih respiratornim sincicijalnim virusom. Penciklovir ima sličan mehanizam dejstva kao i aciklovir. ACIKLOVIR (Zdravlje Srbija). tj. ZOVIRAX (Glaxosmithkline Italija). Tribavirin (Ribavirin) Tribavirin je sintetski nukleozid. ganciklovir se aktivira.

kao i Stevens-Johnson sindrom. fosamprenavir – TELZIR (Glaxo Wellcome Operations Velika Britanija). Sakvinavir se metaboliše tokom prvog prolaska kroz jetru. Pacijenti lečeni indinavirom mogu imati pojavu kamena u bubregu. Retko se može javiti i fulminantni hepatitis. Svi inhibitori protaza inhibišu sistem jetrinih enzima P450.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Svi lekovi ove grupe primenjuju se oralnim putem. Metaboliše se u jetri. Registrovani lekovi • • • • • • lopinavir. Kako se navedena proteaza ne nalazi u ćeliji domaćina. Kod malog procenta pacijenata lečenih amprenavirom može se razviti težak osip po koži. Njihova primena u kombinaciji sa inhibitorima reverzne transkriptaze dovela je do značajnih pomaka u terapiji AIDS-a. INVIRASE (F. kao i parestezije šaka i stopala. a sakvinavir 2 sata nakon obroka. Nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze Nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze su hemijski različite komponente koji se vezuju za reverznu transkriptazu u blizini katalitičkog mesta i dovode do njene denaturacije. ritonavir (RTV) i amprenavir (AMP). Predstavnici ove grupe lekova su nevirapin (NVP) i efavirenz (EFZ). Ritonavir i amprenavir mogu prouzrokovati cirkumoralnu paresteziju. Njihova dugotrajna primena može dovesti do redistribucije potkožnog masnog tkiva: povećanje trbuha i dojki. HIV-specifični inhibitori proteaza vezuju se za mesto cepanja poliproteina. Ukoliko se pažljivo ne prati. groznica i osećaj letargije. supstrati ili inhibitori različitih enzima sistema citohroma P450. sakvinavir – FORTOVASE (F. ali i metaboličke poremećaje kao što su rezistencija na insulin.Tokom replikativnog cilusa HIV-a dolazi do transkripcije informacione RNK na osnovu provirusa. hiperglikemija i hiperlipidemija. indinavir (IDV).Hoffmann-La Roche Švajcarska). nagomilovanja masnog tkiva na vratu (buffalo torzo) i smanjenja potkožnog masnog tkiva na ostalim delovima tela. usled čega se dalje sintetišu dva biohemijski inertna poliproteina. Nivoi lekova u cerebrospinalnoj tečnosti variraju od beznačajnih do prilično visokih (76%) pri primeni indinavira. Nelfinavir i ritonavir se uzimaju tokom obroka. osip po koži može da preraste u stanja opasna po život kao što su Stevens-Johnson sindrom ili toksična epidermalna nekroliza. 108 . može da prevenira transmisiju HIV-a sa majke na novorođenče. Oni inhibišu prevođenje inertnih proteina u strukturne i funkcionalne proteine. Uobičajeni neželjeni efekti nevirapina su glavobolja. ritonavir – NORVIR (Abbott Limited Velika Britanija). Virusna proteaza konvertuje ove poliproteine u različite strukturne i funkcionalne proteine njihovim cepanjem na određenim pozicijama. Lekovi koji se nalaze u grupi inhibitora proteaze su: sakvinavir (SQV). nelfinavir (NFV). indinavir – CRIXIVAN (Merck Sharp & Dohme USA). ona predstavllja pogodnu metu za terapijsko dejstvo. Osip po koži može se javiti kod više od 17% pacijenata lečenih nevirapinom. Ukoliko se primeni u toku porođaja ili ordinira novorođenčetu. Veliki broj lekova iz ove klase anti-HIV lekova su induktori. nelfinavir – VIRACEPT (F. Nevirapin Nevirapin se primenjuje oralno. Primena ritonavira i indinavira dovodi do povećanja nivoa aktivnosti enzima jetre. a njegova biološka iskoristljivost je preko 90%. Svi lekovi iz ove grupe mogu izazvati gastrointestinalne poremećaje. a metaboliti se izlučuju urinom.Hoffmann-La Roche Švajcarska). ritonavir – KALETRA (Abbott Limited Velika Britanija).

patološkom i autonomnom proliferacijom ćelija. Nemaju kapsulu. Najveći broj karcinoma nastaje spontano. Diseminacija tumora se odvija na više načina: 109 . virusi. Prema tome. kao odgovor na nepoznati stimulus. dok su gastrointestinalne tegobe prisutne kod 2% pacijenata. uz infiltraciju. hormonski poremećaji i dugotrajne hronične bolesti. Maligni tumori mogu da budu dobro. konfuzija i disforija. Pojava osipa po koži je prisutna kod oko 25% pacijenata lečenih efavirenzom. Maligni tumori rastu brzo. a njegova koncentracija u cerebrospinalnoj tečnosti je oko 1% od koncentracije u plazmi. fizički karcinogeni agensi. efavirenz – STOCRIN (Merck Sharp & Dohme Holandija). Ukoliko su građeni od nediferentovanih ćelija. invaziju i destrukciju okolnog tkiva. Neželjeni efekti su relativno blagi i uglavnom su vezani za CNS (centralni nervni sistem): vrtoglavica. nasledna predispozicija. Vezuje se u visokom procentu za albumine plazme.Efavirenz Efavirenz se primenjuje oralnim putem. Maligni tumori Tumori se karakterišu stalnom. Metastaziranje označava prenošenje malignih ćelija sa primarnog mesta neoplazme na neko drugo. često udaljeno mesto (u drugi organ). Postoji opasnost od interakcije efavirenza sa drugim lekovima. anaplazija je znak maligne alteracije (transformacije). Posle metastaziranja. nisu jasno ograničeni i retko se odstranjuju u potpunosti. srednje ili loše diferentovani. dovode do smrti. a studije na životinjskim modelima pokazuju da se mogu razviti fetalne anomalije pod dejstvom ovog leka. ali za nekolicinu su odgovorni sledeći faktori: hemijski karcinogeni. grupišu se u anaplastične tumore. koji se sponatno povlače. invazivnost je druga najvažnija karakteristika malignih tumora. Metastaze liče na primarni tumor od koga su nastale. vrše razaranje okolnog tkiva i ukoliko se na vreme ne otkriju i ne leče. Inktivira se u jetri. Maligni tumori rastu brzo. Registrovani lekovi • • nevirapin – VIRAMUNE (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). mada su ponekad toliko anaplastične da zamagljuju njihovo ćelijsko poreklo.

kao i na broju mitoza u samom tumoru. hiperurikemija i anafilaktičke reakcije. kao i periferna neuropatija. transplantacijom. većina derivata nitrozureje ima izrazito kumulativno mijelosupresivno delovanje koje nastaje 3-6 nedelja posle početka lečenja. Važnija neželjena dejstva su mučnina i povraćanje. Određivanje stadijuma malignih tumora je zasnovano na veličini primarne lezije. Osnovni korak u delovanju ovih lekova je stvaranje karbonijum jona – atoma ugljenika sa šest elektrona u spoljnom omotaču. Međutim. Glavno dejstvo nastaje u toku replikacije. zračenje i hemioterapija i uloga pojedinačnih pristupa zavisi od tipa i stadijuma razvoja tumora. Stepenovanje malignih tumora je zasnovano na stepenu anaplazije tumorskih ćelija.ili sulfhidrilne grupe. Svi alkilirajući agensi suprimiraju funkciju kostne srži i uzrokuju gastrointestinalne poremećaje. Deluje snažno na limfocite i može se koristiti kao imunosupresiv. što vodi u sterilitet i povećan rizik od akutne nelimfocitne leukemije i drugih maligniteta. likvorom. ali uzrokuje tešku mučninu i povraćanje. tj. Upotrebljava se u lečenju hronične granulocitne leukemije. Ovakvi joni su veoma reaktivni i trenutno reaguju sa drugim elektronima kao što su amino-. Cisplatin Cisplatin je hidrosolubilni kompleks koji sadrži u centru atom platine okružen sa dva atoma hlora i dve amonijum grupe. Zujanje u ušima i gubitak sluha često se uočavaju. Primenjuje se sporom intravenskom injekcijom ili infuzijom. seroznim šupljinama. Azotni plikavci Ciklofosfamid je verovatno najčešće korišćeni alkilirajući agens. sa dve alkilirajuće grupe. kada su pojedini delovi DNK neupareni i podložniji alkilaciji. Može ozbiljno da ošteti funkciju bubrega ako se ne obezbedi odgovarajuća hidratacija i diureza. Dejstvo mu je slično delovanju alkilirajućih agenasa. Postoje tri osnovna pristupa lečenju kancera – hirurška ekscizija. kanalima (putem bronhija i uretera). Dužom primenom mogu nastati smanjenje gametogeneze (posebno kod muškaraca). hidroksilne. Derivati nitrozureje Predstavnici ove grupe su hloroetil derivati nitrozureje lomustin i karmustin. Alkilirajući citostatici Alkilirajući agensi i njima srodni lekovi sadrže hemijske alkil grupe koje mogu stvarati kovalentne veze sa određenim nukleotidnim supstancama u ćeliji. perineuralno a retko i sa presađivanjem. koji. Većina citotoksičnih alkilirajućih agenasa su bifunkcionalni. Estramustin je kombinacija mustina sa estrogenom. Slabo deluje na limfoidna tkiva i gastrointestinalni trakt.limfnim i krvnim sudovima. Obično se primenjuje oralno ili intravenski. mijelosupresija i hemoragični cistitis. smanjuje stvaranje granulocita i trombocita u manjim dozama. Od ostalih azotnih plikavaca u upotrebi su melfalan i hlorambucil. zbog svoje liposolubilnosti. Busulfan Busulfan pokazuje selektivno dejstvo na kostnu srž. 110 . Neaktivan je dok se ne metaboliše u jetri delovanjem P450 oksidaza. mogu prolaziti krvno-moždanu barijeru i koriste se u terapiji tumora mozga i moždanih ovojnica. Malo je mijelotoksičan. Deluje i citotksično i kao hormon. na stepenu zahvaćenih limfnih nodusa kao i na prisustvu hematogenih metastaza. a eritrocita u većim dozama. Prisutna su 4 stepena anaplazije. tj. ali se može dati i intramuskularno.

Osnovno dejstvo antifolata je remećenje sinteze timidina. ali se može davati intramuskularno. 111 . Neželjena dejstva uključuju mijelotoksičnost i izrazitu mučninu i povraćanje. Osnovno neželjeno dejstvo na kostnu srž i gastrointestinalni trakt. Kao rezultat dolazi do inhibicije sinteze DNK. Da bi delovali kao koenzimi. Metotrekstat ima veći afinitet za dihidrofolat reduktazu od dihidrofolata i na taj način inhibira enzim i smanjuje intracelularni nivo tetrahidrofolata. ifosfamid – HOLOXAN (Baxter Oncology Nemačka). fosforiliše se na sličan način kao i prirodni nukleotidi i nastaje citozin arabinozid trifosfat. aktivira se u jetri. lek prekursor. Antimetaboliti Antifolati Osnovni lek iz grupe antagonista folata je metotreksat: jedan je od najčešće korišćenih antimetabolita u hemioterapiji kancera. Folate aktivno preuzimaju ćelije koje se transformišu u poliglutamate. najpre u dihidrofolat pa u tetrahidrofolate. Fluorouracil se obično primenjuje parenteralno. folati moraju da se redukuju u tetrahidrofolate. Uzrokuje i mučninu i povraćanje. Rezistencija na metotreksat može da nastane u tumorskim ćelijama. Ali ne i sinteze RNK ili proteina. Isto tako. a ovaj inhibira polimerazu DNK. intravenski ili intratekalno. javlja se nefrotoksičnost. uzrokovana taloženjem leka ili metabolita u tubulima bubrega. Konvertuje se u lažni nukleotid koji stupa u interakciju sa timidilat sintetazom. dakarbazin – DACARBAZIN PLIVA-LACHEMA (Pliva-Lachema Češka). koji su osnova za sintezu DNK i deobu ćelije. Folati su neophodni za sintezu purinskih nukleotida i timidina. pri čemu nastaje jedinjenje sa alkilirajućim svojstvima. para-aminobenzojeve kiseline i glutaminske kiseline. Tetrahidrofolat deluje kao kofaktor u prenosu jednog ugljenika što je potrebno da se formira timilidat. Strukturno. Dakarbazin Dakarbazin. neurotoksičan i ototoksičan i prate ga manja učestalost mučnine i povraćanja. a njeni mehanizmi su različiti. Najčešće neželjeno dejstvo je oštećenje epitela gastrointestinalnog trakta i mijelotoksičnost. ali je više mijelotoksičan. Neželjena dejstva se depresija funkcije kostne srži i oštećenje epitela gastrointestinalnog trakta. Analozi pirimidina Fluorouracil je analog uracila. folati se sastoje iz tri elementa: pteridinskog prstena. temozolomid – TEMODAL (Schering Plough Labo Belgija). ENDOXAN (Baxter Oncology Nemačka). Lek ima malu liposolubilnost i slabo prolazi krvno-moždanu barijeru. Citarabin ulazi u ćeliju. Može da se pojavi pneumonitis. Metotrekstat se obično primenjuje oralno. Registrovani lekovi • • • • ciklofosfamid – CYTOXAN (Baxter ZA Bristol Myers Squibb USA). Citarabin (citozin arabid) je analog prirodnog nukleotida 2-deoksicitidina. sintetiše DNK i sintetiše purin. Ovu reakciju kataboliše dihidrofolat reduktaza i to u dve faze. pri upotrebi velikih doza.Karboplatin je derivat cisplatina. Može se javiti i oštećenja cerebeluma (malog mozga). manje je nefrotoksičan.

Noviji vinka alkaloid je vinorelbin. Oni takođe inhibišu sve ostale funkcije ćelije vezane za mikrotubule.Gemcitabin. Deluju vezujući se za tubulin i inhibiraju njegovu polimerazaciju u mikrotubule. fluorouracil . Biljni alkaloidi Vinka alkaloidi Najvažniji vinka alkaloidi su vinkristin. Fludarabin se metaboliše u trifosfat i inhibira sintezu DNK. kao što je fagocitoza leukocita. Mijelosupresivan je.B. Inhibira adenozin deaminazu. ALEXAN EBEWE (Ebewe Pharma Ges. novi analog citarabina. citarabin – CYTOSAR (Pfizer USA).sindrom sličan gripu i blagu mijelotoksičnost.M.B. dok je vindezin srednje mijelotoksičan i neurotoksičan. KG Austrija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). Vinkristin je blago mijelotoksičan.5-FLUOROURACIL "EBEWE" (Ebewe Pharma Ges. pemetreksed – ALIMTA (Lilly France Francuska). kladribin– LITAK 10 SOLUTION (Lipomed Švajcarska). Analozi purina Osnovni lekovi iz grupe purinskih analoga su fludarabin. Vinblastin je manje neurotoksičan. kapecitabin – XELODA (F.H NFG. KG Austrija). ima manje neželjenih dejstava . hemotaksa i sprovođenje nervnih impulsa. vinblastin i vindezin. pentostatin.M. Paklitaksel je u kombinaciji sa karboplatinom terapija izbora za karcinom dojke. tako što ih stabilizuju u polimerozovanom stanju. 112 . Vinka alkaloidi su relativno netoksični.B. merkaptopurin i tiogvanin.M. gemcitabin – GEMZAR (Elli Lilly Švajcarska). slično delovanju citarabina. ali uzrokuje leukopeniju. enzim koji katališe deaktivaciju adenozina u inozin. Njihovo delovanje je moguće isključivo u toku mitoze. KG Austrija). fludarabin – FLUDARA (Schering Nemačka).H NFG. FLUOROURACIL – TEVA (Pharmachemie Holandija). Oba leka korisna su u lečenju karcinoma dojke. kladribin. EFUDIX (ICN Pharmaceuticals Švajcarska). METHOTREXAT (Pliva – Lachema Češka). METHOTREXATE (Pfizer Limited Australija). ali često uzrokuje parestezije i slabost mišića.H NFG. Taksani Taksani palitaksel i docetaksel deluju na mikrotubule. Ovo dejstvo utiče na kritične puteve u metabolizmu purina i takođe da ima značajan efekt na proliferaciju ćelija. Registrovani lekovi • • • • • • • • metotreksat – METHOTREXAT (Ebewe Pharma Ges. Pentostatin ima drugačiji mehanizam delovanja. što sprečava stvaranje deobnog vretena i zaustavlja ćelije u metafazi.

A. PAKLITAXEL-TEVA (Pharmachemie Holandija). VEPESID (Bristol Myers – Squibb Italija). ETOPOSIDE (Pfizer PTY Limited Australija). KG Austrija). Francuska). vinkristin – VINCRISTINE (Pfizer PTY Limited Australija). Često se javlja dijareja (proliv) i reverzibilna mijelosupresija. Neželjena dejstva obuhvataju toksično dejstvo na kostnu srž (mijelosupresija). SINDAXEL (S. Belgija). enzim čija je aktivnost posebno povišena kod proliferišućih ćelija.B. kao i enzim topoizomerazu II. Citotoksični antibiotici Antitumoroski antibiotici deluju uglavnom direktno na DNK. paklitaksel – TAXOGAL (Galenika Srbija).Neželjena dejstva. Mehanizam njegovog delovanja nije potpuno jasan.B.C. uključuju mijelosupresiju i kumulativnu neurotoksičnost.M.H NFG. ali je osnovni mehanizam citotoksičnog delovanja uticaj na topoizomerazu II.C. etopozid – VEPEGAL (Galenika Srbija). otežano zarastanje rana. koja mogu biti ozbiljna. Daje se intravenskom infuzijom. što se manifestuje aritmijama i insuficijencijom. 113 . Etopozid Etopozid je izolovan iz korena mandragore. ali ovi lekovi.A. KG Austrija). Ekstravazacija na mestu injekcije može uzrokovati nekrozu tkiva. PAKLITAXEL EBEWE (Ebewe Pharma Ges. Retencija tečnosti (posebno edemi nogu) viđa se posle primene docetaksela. uopšte. Na oba leka može se javiti preosetljivost. oštećenje epitela creva. Može uzrokovati i kumulativna. pa je neophodna premedikacija kortikosteroidima i antihistaminicima. mijelosupresija i gubitak kose. VINCRISTINE (Gedeon Richter Mađarska). Vezuje se za DNK i inhibira sintezu i DNK i RNK. LASTET (Nippon Kayaku Japan). VINCRISTINE (Pharmacia Enterprises S. Ostali lekovi iz ove grupe su idarubicin. imaju manje neželjenih dejstava od većine drugih antikancerskih lekova. ali može delovati inhibirajući funkciju mitohondrija i transport nukleotida. epirubicin. Neželjena dejstva su mučnina i povraćanje. Registrovani lekovi • • • • • • vinblastin – VINBLASTINE (Gedeon Richter Mađarska). alopeciju. TAXOL (Bristol Myers – Squibb USA). Kampotecini Kampotecini irinotekan i topotekan vezuju i inhibišu topoizomerazu I.M.H NFG. Sindan – Pharma Rumunija). Sindan – Pharma Rumunija). Sindan – Pharma Rumunija).C. dozno-zavisna opterećenja srca. enzim koji je značajan u deobi ćelije. vinorelbin – VINORELSIN (S. Doksorubicin deluje citotoksično na nekoliko načina. ETOPOSID (Ebewe Pharma Ges. docetaksel – TAXOTERE (Aventis Pharma International S. Antraciklini Osnovni lek iz grupe antraciklinskih antibiotika je doksorubicin. aklarubicin i mitoksantron (mitozantron). SINDOVIN (S.

alopecija. Daje se per os i najviše se koristi u lečenju Hodgkinove bolesti. Ima uobičajena neželjena dejstva (toksično dejstvo na kostnu srž (mijelosupresija). Daktinomicin Daktinomicin se umeće između susednih parova gvanozina i citozina. oštećenje epitela creva. SINDROXOCIN (S. zaustavljanje rasta kod dece.M. Oko polovine bolesnika ima mukokutane reakcije. sterilnost. Uzrokuje izraženu mijelosupresiju. Registrovani lekovi: • • • • • • doksorubicin – ADRIBLASTINA RD (Pfizer Italija). Njhihovo dejstvo na DNK je verovatno posledica helacije fero jona i interakcije sa kiseonikom. bleomicin nije mijelosupresivan. Može izazvati sve toksične efekte koje su karakteristične za citotoksične lekove: toksično dejstvo na kostnu srž (mijelosupresija). može da ošteti bubrežnu funkciju i izazove fibrozu pluća. uzrokujući fragmentaciju lanaca do nivoa slobodnih baza. idarubicin – ZAVEDOS (Pharmacia Enterprises S.C. Sindan – Pharma Rumunija). KG Austrija). Za razliku od mnogih drugih antikancerskih lekova. Dejstvo mu je posledica stvorenih aktivnih metabolita.H NFG. Epirubicin je manje kardiotoksičan od doksorubicina. otežano zarastanje rana. CAELYX (Schering-Plough Holandija). alopecija. Belgija).B. KG Austrija). na niovu male krivine DNK. FARMORUBICIN RD (Pfizer Italija). koja se javlja kod 10% lečenih bolesnika. Sindan – Pharma Rumunija). a česta je i hiperpireksija. Prokarbazin Prokarbazin inhibira sintezu DNK i RNK i ometa mitozu u interfazi. Pravi međulančane veze DNK. alkilirajući prvenstveno poziciju 06 gvanina. a može da prekine lance DNK stvarajući slobodne radikale. sterilnost. posle enzimske aktivacije u ćelijama. ometajući kretanje RNK polimeraze niz gen i sprečavajući tako transkripciju. Alergijske reakcije na koži mogu dovesti do prekida terapije.M. deluje kao bifunkcionalni alkilirajući agens. KG Austrija). kancerogen i teratogen. Mitoksantron pokazuje dozno-zavisnu kardiotoksičnost i deluje mijelosupresivno. Postoje i dokazi da deluje na topoizomerazu II slično antraciklinima. Mogu se javiti i alergijske reakcije. bleomicin – BLEOCIN-S (Nippon Kayaku Japan). Belgija). Mitomicin Mitomicin.C.Epirubicin i mitoksantron su strukturno slični doksorubicinu. EPISINDAN (S. DOXORUBICIN-TEVA (Pharmachemie Holandija).A.H NFG.B.B. Hidroksikarbamid Hidroksikarbamid (hidroksiureja) je analog ureje koji inhibira ribonukleid reduktazu i tako ometa konverziju ribonukleotida u deoksiribonukleotide. teratogenost). Uzrokuje uobičajena neželjena dejstva pa može biti leukomegen. 114 . mitoksantron – MITOXANTRON "EBEWE" (Ebewe Pharma Ges. Njegova osnovna toksičnost je fibroza pluća.A.M. daunorubicin – DAUNOBLASTINA (Pharmacia Enterprises S. DOXORUBICIN (Ebewe Pharma Ges. kada se stvaraju superoksidni i/ili hidroksilni radikali. zaustavljanje rasta kod dece.H NFG. teratogenost. otežano zarastanje rana. epirubicin – EPIRUBICIN (Ebewe Pharma Ges. Bleomicini Bleomicini su grupa glikopeptidnih antibiotika koji heliraju metale i razgrađuju DNK. a značajnije inhibira funkciju kostne srži. oštećenje epitela creva.

To aktivira imunološke mehanizme domaćina i ćelije kancera se ubijaju lizom uz pomoć komplementa ili su napadnute od strane ćelija ubica. Trastuzumab je humanizovano mišje monoklonsko antitelo. Rituksimab je monoklonsko antitelo koji uzrokuje lizu ćelija ili njihovu apoptozu. bevacizumab. Inhibitori protein kinaze Imatinib mesilat je mali molekul koji inhibira transmisiju signala u ćeliji. Ostali antineoplastici Irinotekan i topotekan blokiraju enzim uključen u replikaciju DNA i uzrokuju slepljivanje enzima i DNK. manje je nefrotoksičan. pa je izvrstan za lečenje malignog tumora prostate. Iz ove grupe lekova koriste se i alemtuzumab. Monoklonska antitela Monoklonska antitela su imunoglobulini koji proizvode ćelijske kulture odabrane da reaguju na antigene koje specifično eksprimiraju ćelije kancera. Estramustin je neobičan jer je u isto vreme alkilirajući agens i ženski hormon. posebno kinaze u citoplazmi. hiperurikemija i anafilaktičke reakcije. ali je više mijelotoksičan. groznica i drhtavica tokom infuzije i reakcije preosetljivosti. cetuksimab. Koristi se za lečenje hronične mijeloidne leukemije i retkog gastrointestinalnog stromalnog tumora. Neželjena dejstva su mu slična kao kod rituksimaba. Najčešća neželjena dejstva su hipotenzija. neurotoksičan i ototoksičan i prate ga manja učestalost mučnine i povraćanja. Neka antitela se vezuju za receptore faktore rasta. Karboplatin je derivat cisplatina. što znači da su hibridi ili kombinacija antitela čoveka i miša. Ne deluje samo na trombocitni faktor rasta već i na ostale delove prenosa signala. inhibišući tako i preživljavanje ćelija i započinjući proces apoptoze. a produžava se na oko 8 dana posle četvrte primene. Primenjuje se sporom intravenskom injekcijom ili infuzijom. Koristi se u lečenju B-ćelijskih limfoma i efikasan je u 40-50% pacijenata. Daje se infuzijom i poluvreme eliminacije iz plazme je oko 3 dana posle prve primene. Zujanje u ušima i gubitak sluha često se uočavaju. kao i periferna neuropatija. Registrovani lekovi 115 . Dejstvo mu je slično delovanju alkilirajućih agenasa. Malo je mijelotoksičan.Ostali i najnoviji antineoplastici Jedinjenja platine Cisplatin je hidrosolubilni kompleks koji sadrži u centru atom platine okružen sa dva atoma hlora i dve amonijum grupe. Neka su humanizovana. Može ozbiljno da ošteti funkciju bubrega ako se ne obezbedi odgovarajuća hidratacija i diureza. Lek pogoršava simptome kardiovaskularnih oboljenja. Vezuju se za specifični antigen u ab delu molekula. Hidroksikarbamid sprečava pretvaranje ribonukleotida u deoksinukleotide čime nestaje građe za DNK. ostavljajući Fc deo da štrči napolje. Tretinoin izaziva sazrevanje nekih kancerogenih ćelija čime one gube sposobnost deobe. kada se kombinuje sa standardnom hemioterapijom. ali uzrokuje tešku mučninu i povraćanje. Rezultati pokazuju da kada se primeni sa standardnom hemioterapijom postiže jednogodišnje preživljavanje kod 79% bolesnica sa agresivnom formom karcinoma dojke.

Estrogeni se mogu koristiti da privuku ćelije karcinoma dojke koje miruju u proliferišući pul kako bi bile dostupne delovanju citotoksičnih lekova.M. CISPLATIN (Pfizer PTY. Njihov rast može biti inhibiran hormonima suprotnog delovanja. cetuksimab – ERBITUX (Merck KgaA Nemačka).B. blokiraju efekte androgena u androgen-zavisnim tumorima prostate. SINOXAL (S. KG Austrija). tretinoin – VESANOID (F. PARAPLATIN (Bristol Myers Squibb USA). imatinib – GLIVEC (Novartis Švajcarska). Oni se takođe koriste kao suportivna terapija u stanjima sa povišenim intrakranijalnim pritiskom.• • • • • • • • • • • • • • • • cisplatin – PLATIGAL (Galenika Srbija). ELOXATIN (Aventis Pharma Velika Britanija). antagonistima ili lekovima koji inhibiraju sintezu odgovarajućeg hormona. Hormonska terapija malignih tumora Tumori nastali iz hormon-senzitivnih tkiva mogu biti hormon-zavisni. Limited Australija). Glikokortikoidi Glikokortikoidi imaju inhibitorno delovanje na proliferaciju limfocita i koriste se u lečenju leukemije i limfoma.Hoffmann-La Roche Švajcarska).Hoffmann-La Roche Švajcarska). irinotekan – CAMPTO (Aventis Pharma International Francuska). mada se malo koriste. gefitinib – IRESSA (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). ovi tumori se najefikasnije leče analozima oslobađajućeg hormona za gonadotropine. Sindan – Pharma Rumunija). CARBOPLATIN (Ebewe Pharma Ges.H NFG. estramustin – ESTRACYT (Pfizer Italija). anagrelid – THROMBOREDUCTIN (AOP Orphan Pharmaceuticals Austrija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). PLATIDIAM (Pliva-Lachema Češka). KG Austrija). PLATINEX (Bristol Myers Squibb USA). Estrogeni Estrogeni kao fosfestrol.Hoffmann-La Roche Švajcarska). kao što su megestrol i medroksiprogesteron. Limited Australija).B. CYCLOPLATIN (Pliva-Lachema Češka). Progestageni Progestageni. oksaliplatin – OXALIPLATIN (Habit Pharm Srbija). CISPLATIN (Habit Pharm Srbija).H NFG.M. GLIVEC (Novartis Pharma Stein Švajcarska). koriste se u terapiji neoplazmi endometrijuma i bubrega. sorafenib – NEXAVAR (Bayer Healthcare Nemačka). erlotinib – TARCEVA (F. ELOXATIN (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska). bevacizumab – AVASTIN (F. alemtuzumab – MABCAMPATH (Schering Nemačka).C. Analozi oslobađajaćeg hormona za gonadotropine 116 . karboplatin – PARAGAL (Galenika Srbija). rituksimab – MABTHERA (F. CARBOPLATIN (Pfizer PTY. Hormoni ili analozi hormona koji deluju inhibitorno na pojedina tkiva mogu da se koriste u lečenju tumora porekla tih tkiva. bortezomib – BELCADE (Janssen Pharmaceutica Belgija). CISPLATIN (Ebewe Pharma Ges.

Inhibitori sinteze hormona nadbubrega efikasni su u terapiji karcinoma dojke kod žena u postmenopauzi. kao što je goserelin. tamoksifen – NOLVADEX-D (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). nilutamid – ANANDRON (Cardinal Health Francuska). anastrozol – ARIMIDEX (Zeneca Pharmaceuticals Macclefield Velika Britanija).M. ključni korak u sintezi estrogena je pretvaranje hinonskog A prstena na steroidu u aromatski prsten (fenol). bikalutamid i cisproteron. anastrozol i eksemestan jesu inhibitori enzima aromataze. inhibirati oslobađanje gonadotropina.H NFG. letrozol – FEMARA (Novartis Švajcarska). bikalutamid – CASODEX (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). Od ovih lekova koriste se formestan. Antagonisti hormona Antagonisti hormona mogu biti efikasni protiv mnogih hormon-zavisnih tumora. flutamid. Ovi tumori ekspoprimiraju somatostatinske receptore. Povećana sekrecija testosterona koja se viđa kod pacijenata sa karciomom prostate. karcinoidi i gastrinomi. Tek tada nastaje estrogenska steroidna struktura. VIPomi. Kod primene ova dva leka neophodna je supstituciona primena kortikosteroida. koji deluje u kasnijoj fazi sinteze hormona inhibicijom enzima aromataze koji metaboliše androgene u estrogene i trilostan i aminoglutetimid koji inhibiraju ranu fazu sinteze hormona. mogu. Tu ulogu obavlja enzim aromataza. NOLVADEX (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). Imunomodulatori u antivirusnoj terapiji 117 . flutamid – FLUCINOM (Schering-Plough Labo Belgija). Inhibitori enzima Oni blokiraju određenje enzime koji su važni u biosintezi estrogena u ljudskom organizmu. KG Austrija). Belgija). U tkivu dojke. delom zbog toga što štiti lipoproteine male gustine od oksidativnog strtesa. Ovaj lek se koristi u terapiji karcinoma dojke žena pre menopauze i karcinoma prostate. Letrozol. Analog somatsostatina. triptorelin – DISPHERELINE (Ipsen Pharma Biotech Francuska). Tamoksifen takođe pokazuje kardioprotektivno delovanje. Anti-estrogen tamoksifen izvanredno je efikasan u određenom broju hormon-zavisnih tumora dojke i može biti koristan i u prevenciji ove bolesti.A. Naime.Analozi oslobađajaćeg hormona za gonadotropine. tamoksifen sprečava delovanje estrogena na specifične receptore i inhibira transkripciju estrogen-zavisnih gena. koristi se u lečenju različitih tumora koji luče hormone kao što su tumori gastrointestinalni trakta. TAMOXIFEN (Ebewe Pharma Ges. goserelin – ZOLADEX (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). TAMOXIFEN (Remedica Kipar). koriste se u lečenju karcinoma prostate.B. Antiandrogeni. Sindan – Pharma Rumunija). eksemestan – AROMASIN (Pharmacia Enterprises S. može se sprečiti antiandrogenima kao što je ciproteron. Ukoliko je ona blokirana pomenutim lekovima tada nedostaje taj ključni deo u sintezi estrogena pa koncentracija estrogena u organizmu bitno opada. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • megestrol – MEGACE (Bristol Myers – Squibb USA). glukagonomi. medroksiprogesteron – DUGEN (Hemofarm Srbija). FLUTASIN (S. čija aktivacija inhibira proliferaciju ćelija kao i sekreciju hormona. oktreotid. pod određenim uslovima.C.

ali se mogu sintetisati i uoptrebom rekombinacije DNK tehnologije. Primenjeni intravenski.Hoffmann-La Roche Švajcarska). za koje se pretpostavlja da su verovatno gangliozidi. štitaste žlezde i jetre. inerferoni imaju poluvreme eliminacije od 2-4 sata. kao i da preveniraju njihovo vezivanje za ćelije domaćina. kao i da mogu sprečiti širenje herpes zostera kod pacijenata obolelih od kancera. 118 . takođe se mogu javiti. mogu da preveniraju ili ublaže kliničku sliku malih boginja. rubeole. Registrovani lekovi • • • • • • • interferon alfa-2a – ROFERON-A (F. alopecija i poremećaji od strane kardiovaskularnog sistema. peginterferon alfa-2a – PEGASYS (F. PEGINTRON(ScheringPlough Company Irska). makrofaga i fibroblasta.Imunomodulatori su lekovi koji menjaju imuni odgovor na virus ili koriste imune mehanizme u cilju eliminacije virusa. osip. rekombinantni – REALDIRON (Sicor Biotech UAB Litvania). poznat i pod nazivom imuni interferon. Interferoni Interferoni (IFN) spadaju u grupu proteina koji sintetišu ćelije sisara. Ukoliko se primene pre pojave simptoma i znakova virusne infekcije. glavobolja i bol u mišićima. infektivnog hepatitisa. Neželjeni efekti su relativno česti. oni inhibiraju replikaciju velikog broja virusa. Oni čine grupu lekova koja utiče na rast ćelija. Depresija kostne srži. peginterferon alfa-2b – PEGINTRON (Schering Plough Holandija). Interferon alfa-2a upotrebljava se u terapiji infekcija izazvanih virusom hepatitisa B i Kapoši sarkoma (u sklopu AIDS-a). interferon beta 1 a – REBIF (Serono Pharma Italija). maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 5-8 sati. Interferon gama. interferon beta 1 b – BETAFERON (Schering AG Nemačka). Interferoni ostvaruju svoje dejstvo tako što u ribozomima ćelije domaćina indukuju produkciju enzima koji inhibiraju translaciju virusne informacione RNK u virusne proteine i tako zaustavljaju umnožavanje virusa. Postoje najmanje 3 tipa interferona: alfa. besnila ili poliomijelitisa. In vitro. Ne prolaze krvno-moždanu barijeru. interferon alfa-2b.Hoffmann-La Roche Švajcarska). varičela zoster virus i virus besnila. interferon alfa-2b – INTRON A (Schering-Plough Company Irska). Interferon alfa-2b upotrebljava se kod infekcija izazvanih hepatitisom C. Interferon alfa i interferon beta su produkti B i T-limfocita. kao i na regulaciju i modulaciju imunog odgovora. Imunoglobulini Imunoglobulini sadrže antitela protiv različitih virusa koji su prisutni u populaciji. nastali kao odgovor na prisustvo virusa i citokina. beta i gama. Interferoni se vezuju za specifične receptore na membrani ćelije. Primenjeni intramuskularno. Postoje izveštaji koji ukazuju da interferoni mogu sprečiti reaktivaciju herpes simpleks virusa nakon resekcija korena trigeminalnog neurona. umor. to su: groznica. Antitela su usmerena direktno protiv omotača virusa i mogu da neutrališu dejstvo pojedinih virusa. proizvod je prevashodno T-limfocita (kao deo imunološkog odgovora na prisustvo virusnih i nevirusnih antigena). Ponovljena primena leka uzrokuje pojavu hroničnog zamora. Hiperimunoglobulin je specifičan za određene viruse kao što su hepatitis B.

često kao posledica delovanja nekih virusa ili hemijskih karcinogena. biti primenjeni supkutano ili u obliku intravenske infuzije. Razvoj kancera je složen. matičnih ćelija hematopoeze i osteoklasta. Kancer je bolest u kojoj u telu obolelog dolazi do nekontrolisanog rasta i širenja nenormalnih formi ćelija. zračenje i hemioterapija – i uloga pojedinačnih pristupa zavisi od tipa i stadijuma razvoja tumora. a koji regulišu aktivnost tih ćelija.Antineoplastici i imunomodulatori Antineoplastici su lekovi koji se koriste u terapiji malignih tumora (kancera). upotrebljive. inavazivnosti i sposobnosti da metastaziraju (prošire se na druge delove tela. pa je teško pronaći opšte. u imunim i zapaljenskim reakcijama. u lečenju perzistentne neutropenije kod uznapredovale HIV infekcije i mogu da imaju ulogu u terapiji aplastične anemije. Posle intravenske infuzije može doći do pojave sindroma koji se 119 . Hemioterapija kancera predstavlja problem jer su kancerske i normalne ćelije veoma slične. amplifikacije gena ili translokacija hromozoma. Citokini generalno deluju unutar složene mreže u kojoj ostvaruju veze između leukocita. mastocita. dok imunosupresivi deluju u fazi indukcije imunološkog odgovora. Modifikatori biloškog odgovora (imunomodulatori. Može se pojaviti bol i crvenilo na mestu injekcije. faktore rasta nekroze tumora. kao i u prevenciji i/ili terapiji odbacivanja transplantanta. a superfamilija citokina obuhvata: interleukine. hemokine. Postoje tri osnovna pristupa lečenja kancera – hirurška ekcizija. osip na koži. faktore stimulacije rasta kolonija. Hemioterapija može da se koristi samostalno ili kao dodatak nekom drugom obliku lečenja. interferone. da bi stimulisali oslobađanje ćelija progenitora u cirkulaciju posle intezivne hemioterapije. višestepeni proces. Normalna ćelija postaje kancerska zbog jedne ili više mutacija u svojoj DNK. Faktori stimulacije kolonija (CSF) se upotrebljavaju sa ciljem: • • • • • Mogu smanjenja težine i trajanja neutropenije uzrokovane citotksičnim lekovima u toku standardne hemioterapije malignih tumora. i benigni i maligni tumori imaju nekontrolisanu proliferaciju). Termini kancer. nose rizik od oslabljenog odgovora na infekciju i mogu olakšati pojavu maligniteta. smanjujući proliferaciju limfocita ili inhibišu efektornu fazu i koriste se u terapiji autoimunih oboljenja. koje mogu biti stečene ili nasledne. uključujući ne samo jednu već više genetskih promena koje su posledica tačkastih mutacija. autokrinim ili parakrinim mehanizmima. bolovi u mišićima i letargija. imunostimulansi) pojačavaju odbrambenu sposobnost domaćina i korisni su u lečenju nekih tumora. Neželjeni efekti su povišena telesna temperatura. intezivnih kura hemioterapije koje oštećuju hematopoezno tkivo i posle transplantacije srži. Identifikovano je više od 100 različitih citokina. To je jedan od glavnih uzroka smrti u razvijenim zemljama. fibroblasta. Imunostimulansi Citokini Citokini su peptidni medijatori koje oslobađaju imune i zapaljenske. biohemijske razlike između njih. Zbog toga što narušavaju imuni odgovor. maligna neoplazma ili maligni tumor su sinonimi i oni se razlikuju od benignih tumora po diferencijaciji. da bi povećali broj ovako prikupljenih ćelija progenitora. u kojoj kontrolišu proliferaciju. diferencijaciju i/ili aktivaciju ovih ćelija. vaskularnih endotelnih ćelija.

mučnine i povraćanja i smanjenja saturacije arterijske krvi kiseonikom. maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 5-8 sati. PEGINTRON(ScheringPlough Company Irska). za koje se pretpostavlja da su verovatno gangliozidi. ali se mogu sintetisati i uoptrebom rekombinacije DNK tehnologije. Primenjeni intravenski. Postoje izveštaji koji ukazuju da interferoni mogu sprečiti reaktivaciju herpes simpleks virusa nakon resekcija korena trigeminalnog neurona. Interferon alfa i interferon beta su produkti B i T-limfocita. rekombinantni – REALDIRON (Sicor Biotech UAB Litvania). interferon alfa-2b. makrofaga i fibroblasta. tahikardije. glavobolja i bol u mišićima. Takođe. umor. kao i da mogu sprečiti širenje herpes zostera kod pacijenata obolelih od kancera. Oni čine grupu lekova koja utiče na rast ćelija. alopecija i poremećaji od strane kardiovaskularnog sistema.Hoffmann-La Roche Švajcarska). interferon beta 1 a – REBIF (Serono Pharma Italija). Interferoni gama i beta imaju važnu imunoregulatornu ulogu i koriste se u terapiji multiple skleroze. kao i na regulaciju i modulaciju imunog odgovora. Postoje najmanje 3 tipa interferona: alfa. Ne prolaze krvno-moždanu barijeru. beta i gama.sastoji od: crvenila lica. interferoni se primenjuju u antineoplastičnoj terapiji. oni inhibiraju replikaciju velikog broja virusa.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Interferoni ostvaruju svoje dejstvo tako što u ribozomima ćelije domaćina indukuju produkciju enzima koji inhibiraju translaciju virusne informacione RNK u virusne proteine i tako zaustavljaju umnožavanje virusa. Primenjeni intramuskularno.Hoffmann-La Roche Švajcarska) Imunosupresivi 120 . Interferoni se vezuju za specifične receptore na membrani ćelije. peginterferon alfa-2b – PEGINTRON (Schering Plough Holandija). Interferon alfa-2b upotrebljava se kod infekcija izazvanih hepatitisom C. In vitro. Neželjeni efekti su relativno česti. gubitka daha. interferon alfa-2b – INTRON A (Schering-Plough Company Irska). interferon alfa-2a – ROFERON-A (F. Interferon gama. štitaste žlezde i jetre. to su: groznica. nastali kao odgovor na prisustvo virusa i citokina. osip. Interferoni Interferoni (IFN) spadaju u grupu proteina koji sintetišu ćelije sisara. interferon beta 1 b – BETAFERON (Schering AG Nemačka). Depresija kostne srži. pada krvnog pritiska. Ponovljena primena leka uzrokuje pojavu hroničnog zamora. proizvod je prevashodno T-limfocita (kao deo imunološkog odgovora na prisustvo virusnih i nevirusnih antigena). takođe se mogu javiti. poznat i pod nazivom imuni interferon. peginterferon alfa-2a – PEGASYS (F. Registrovani lekovi • • • • • • • • filgrastim – NEUPOGEN (F. Interferon alfa-2a upotrebljava se u terapiji infekcija izazvanih virusom hepatitisa B i Kapoši sarkoma (u sklopu AIDS-a). inerferoni imaju poluvreme eliminacije od 2-4 sata.

Široko se koristi u cilju imunosupresije. dok je incidenca hirzutizma manja. a za koja se veruje da u svojoj patogenezi imaju važnu autoimunu komponentnu: idiopatska trombocitopenijska purpura. kostna srž. smanjena indukcija i klonalna proliferacija citotksičnih T ćelija. ona koja je posredovana ćelijama i ona koja je posredovana antitelima. smanjena funkcija efektornih T ćelija u odgovoru posredovanom ćelijma. Ciklosporin. npr. Zbog toga što narušavaju imuni odgovor. ali su mnogo ozbiljniji. Može se primenjivati oralno ili u obliku intravenske injekcije. ciklični peptid sa 11 aminokiselinskih ostataka. purinskog analoga koji inhibira sintezu DNK. letargija. ali su reverziblilni sa sniženjem doze. takođe se mogu javiti. neki takođe inhibišu efektornu fazu. citotoksičnim lekom ili antilimfocitnim imunoglobulinom. neke forme glomerulonefritisa. Ovaj lek se metaboliše do merkaptopurina. Prijavljeni su slučajevi trombocitopenije i hiperlipidemije. deprimirane su pod dejstvom ovog leka zbog toga što on inhibira klonalnu proliferaciju u indukcionoj fazi imunog odgovora delujući citotoksično na ćelije u deobi. mikofenolat mofetil blokiraju molekule na površini T ćelija koji su uključuneni u proces signalizacije. Međutim. jetre i dr) da suprimiraju reakciju grafta protiv domaćina pri transplantaciji kostne srži da leče različita stanja koja nisu u potpunosti objašnjena. Ispoljava brojna dejstva na različitim vrstama ćelija: smanjena klonalna proliferacija T ćelija. Ciklosporin se akumulira u većini tkiva u koncentraciji 3-4 puta većoj od koncentracije u plazmi. srce. Takrolimus Takrolimus je makrolidni antibiotik sa sličnim mehanizmom dejstva kao ciklosporin ali je značajno jači. Glavno dejstvo je relativno selektivna inhibicija transkripcije gena za interleukin-2. azatioprin. Ciklosporin Ciklosporin. izvesno smanjenje odgovora B ćelija koje je zavisno od T ćelija. potentan je imunosupresiv. Hepatotoksičnost i hipertenzija.Imunosupresivni lekovi deluju u fazi indukcije imunološkog odgovora. Mogu se javiti gastroinetstinalni i metabolički (hiperglikemija) poremećaji. smanjujući proliferaciju limfocita. hipertrofija desni i gastrointestinalni poremećaji. Obe imune reakcije. kortikosteroidi inhibiraju sinrezu purina i pirimidina. sistemski lupus eritematosus. odnos između ovih neželjenih efekata i potentnosti u prevenciji odbacivanja grafta varira među različitim lekovima. Neželjeni efekti slični su neželjenim efektima ciklosporina. Veća je incidenca nefrotoksičnih i neurotoksičnih efekata. Ciklosporin nema depresivno dejstvo na kostnu srž. Pri transplantaciji organa ili kostne srži. monoklonska antitela Imunosupresivi imaju tri glavne namene: • • • da suprimiraju odbacivanje transplantiranog organa i tkiva (bubreg. tremor. Manje važni neželjeni efekti anoreksija. hirzutizam. parestezije (senzacije peckanja). Metabolizam se odigrava u jetri i većina metabolita izlučuje se u žuč. Lekovi koji se koriste u cilju imunosupresije grubo se mogu podeliti na agense koji: • • • • inhibiraju stvaranje ili dejstvo interleukina-2 npr. psorijaza i ulcerozni kolitis. Metaboliše se u jetri 99%. neke forme hemolitičke anemije. reumatoidni artritis. mijastenija gravis. posebno u kontroli odbacivanja tkiva posle transplantacije. npr. 121 . Azatioprin Azatioprin ometa sintezu purina i ispoljava citotksično dejstvo. nose rizik oslabljenog odgovora na infekciju i mogu olakšati pojavu maligniteta. Najčešći i najopasniji neželjeni efekt je nefrotoksičnost. takrolimus inhibiraju ekspresiju gena za citokine. npr. iako je opisan i efekt na transkripciju gena za interferon gama. ciklosporin se obično kombinuje sa glikokortikoidom. Ciklosporin se može dati oralno ili putem intravenske infuzije.

Neželjeni efekti su uobičajeni. Ali bez mineralnih komponenti kosti bi bile mekane poput hrskavice.P.Scherer GMBH & CO. efalizumab – RAPTIVA (Laboratories Serono Švajcarska). daklizumab i dr. Minerali kostima daju čvrstinuu. infliksimab – REMICADE (Schering Plough Holandija). Takva građa omogućava izvanrednu čvrstinu.mehanički elementi našeg organizma. a proteini elastičnost i otpornost na napore. Metabolit mikofenolna kiselina podleže hepatoenteralnom ciklusu i eliminše se preko bubrega u obliku neaktivnog glukuronida. Koštani mineralni matriks sastoji se od kalcijum fosfata i kalcijum karbonata. ali u njihovoj srži se nalaze hematopoezni centri produkcije krvnih ćelija. Monoklonska antitela Basiliksimab. SANDIMMUN NEORAL (R. Ostali toksični efekti su mučnina i povraćanje. koštane ćelije ponovo regenerišu kost.Hoffmann-La Roche Švajcarska). IMURAN (Heumann Pharma Nemačka). takrolimus – PROGRAF (Astellas Ireland Irska). etanercept – ENBREL (Wyeth Medica Ireland Irska). Kosti se stalno izgrađuju i razgrađuju. Ako zavirimo u mikrostrukturu kostiju videćemo da je građena kao sunđer. Mikofenolat mofetil dobro se resorbuje posle oralne primene. zglobovi. sprečava proliferaciju i T i B limfocita i smanjuje stvaranje citotoksičnih T ćelija. SANDIMMUN (Novartis Pharma Stein Švajcarska). Zglobovi su i najosetljiviji deo organa za kretanje. tetive i mišići. Mikofenolat mofetil Mikofenolat mofetil je polusintetski derivat gljivičnog antibiotika. sirolimus – RAPAMUNE (Wyeth Lederle Pharma Austrija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). SANDIMMUN NEORAL (Novartis Pharma Francuska).H NFG. baziliksimab – SIMULECT (Novartis Pharma Stein Švajcarska). ali i od proteina. Hrskavica je elastično tkivo koju pre svega odlikuje izvanredna elastičnost i savitljivost. Bez koštanih proteina kosti bi pucale poput stakla. Kosti povezuju zglobovi . U telu se konvertuje u mikofenolnu kiselinu. oblik. leflunomid – ARAVA (Aventis Intercontinental Francuska). KG Austrija). Oni spajaju kosti i omogućavaju glatko pomeranje kostiju. METHOTREXAT (Pliva – Lachema Češka).M.Neželjeni efekt je depresija kostne srži.KG Nemačka). Mišićno tkivo ima posebnu karakteristiku: mogućnost kontrakcije radi obavljanja mehaničkog rada. mineralizovani organi. Ukoliko dođe do preloma.B. koja inhibišuči inozin monofosfat dehidrogenazu. azatioprin – IMUPRIN (Remedica Kipar). metotreksat – METHOTREXAT (Ebewe Pharma Ges. Primenjuju se u obliku intravenske infuzije i mogu izazvati ozubiljne reakcije preosetljivosti. mikofenolna kiselina – CELLCEPT (F. Kosti telu daju čvrstinu. erupcije na koži i blaga hepatotoksičnost. i omogućavaju kretanje. su monoklonska antitela koja ispoljvaju imunosupresivno dejstvo blokadom receptora na Th ćelijama. ENBREL (Wyeth Pharmaceuticals Velika Britanija). Lekovi za bolesti koštano-mišićnog sistema Koštano-mišićni sistem čine kosti. 122 . everolimus – CERTICAN (Novartis Pharma Stein Švajcarska). daklizumab – ZENAPAX (F. Kosti su gusti. hrskavice. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • • • ciklosporin – CICLORAL (Hexal AG Nemačka).

jetre. Promene na zglobovima. Analgetski efekat: smanjeno stvaranje prostaglandina znači manju senzitizaciju nociceptivnih nervnih završetaka od strane medijataora inflamacije kao što su bradikinin i 5-hidroksitriptamin. skleroderma i dr. zglobovima i mišićima vrlo često su traumatske prirode. dijareja/opstipacija. lupus eritematosus. visceralno (u organima) i srčano (formira miokardni sloj srca). spondilitis i spondiloartritis). Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) Reumatoidna oboljenja su jedna od najčešćih hroničnih inflamatornih stanja u razvijenim zemljama sveta. tendinitis. lekovi za lečenje osteoporoze i drugi. osip. Zajednički neželjeni efekti: dispepsija. NSAIL obuhvataju raznovrsne agense koji poseduju različite hemijske strukture. mučnina i povraćanje.reumatoidni artritis.Mišićne ćelije su najčešće organizovane u grupe (formiraju mišiće) ili mogu biti pojedinačne. glavobolje. tendovaginitis. Prelomi kostiju. Indometacin Indometacin ima jako izraženo antiinflamatorno i antireumatsko dejstvo pa se uglavnom koristi kod reumatskih bolesti a ne za umirenje bolova i skidanje visoke temperature. koje verovatno predstavljaju autoimunu reakciju. degenerativne reumatske bolesti (hondroza. Većina ovih lekova ispoljava tri glavne vrste efekata: antiinflamatorne efekte . U reumatske bolesti spadaju: zapaljenske reumatske bolesti (reumatske groznica.). miorelaksansi. proliferacije sinovije i erozije hrskavice i kosti. Najranjiviji deo ovog sistema jesu zglobovi. svi pomenuti efekti ovih lekova u vezi su sa primarnim inhibitornim dejstvom na arahidonsku ciklooksigenazu i time inhibiciju produkcije prostaglandina i tromboksana. analgetički efekat – ublažavanje izvesnih vrsta bolova i antipiretički efekat – sniženje povišene telesne temperature. Uopšteno. koje opet može biti skeletno (povezano sa kostima). Problemi s kostima. iščašenja. Može 123 .) Najčešće korišćeni lekovi su nesteroidni antiinflamatorni lekovi i specifični antireumatski lekovi Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) su među najviše korišćenim lekovima širom sveta. lokalni preparati za bolove u mišićima i zglobovima. Akumulacija inflamatornih ćelija nije smanjena. Razne reumatske (upalne i degenerativne) bolesti često oštećuju fini i osetljivi zglobni mehanizam . lupus eritematozus i giht. a može izazvati i zadržavanje vode i soli u bubregu što podiže krvni pritisak. psorijatični artritis.a u nekim slučajevima krvarenje iz želuca i ulceracije. Antipiretički efekat: delimično je rezultat smanjenja prostaglandina koji su odgovorni za povećanje vrednosti na koju je podešena temperatura tela u hipotalamusu i time porast telesne temperature. takođe neki od lekova ispoljavaju i druga dejstva osim onih koja se odnose na zapaljenski proces. Mišići hemijsku energiju ATP-a pretvaraju u mehaničko kretanje. analgetska nefropastija (kod hrončne upotrebe). reumatoidni artritis. burzitis. Mišićno tkivo se može podeliti na glatko i poprečno prugasto. Koštano-mišićni sistem napadaju i brojne bolesti. urtikarija. Antiinflamatorno dejstvo: smanjenje vazodilatatornih prostaglandina smanjuje vazodilataciju i indirektno smanjuje edem. nagnječenja. vanzglovni reumatizam (fibromijalgija. U lekove sa dejstvom na koštano-mišićni sistem spadaju antireumatici. akutna bubrežna insuficijencija. krvne slike.ulceracije i krvarenja u želucu. iako se izvesni aspekti dejstva mogu ostvariti i različitim mehanizmima. ali i lekovi za lečenje gihta. a reumatoidni artritis je najčešći uzrok invalidnosti.osteohondroza. osteoartritis (artroza). Veliki problem je taj što izaziva brojne nuspojave . fotosenzitivne reakcije. ankilozirajući spondiloartritis. sastoje se od inflamacije. Najčešća bolest kostiju jeste osteoporoza. uganuća su povrede koštano-mišićnog sistema. ankilozirajući spondilitis. Otklanjanje bola kod glavobolje verovatno je rezultat smanjenja vazodilatacije izazvane prostaglandinima. osteoartritis.modifikacija inflamatorne reakcije. poremećaji kostne srži i jetre. panikulitis i dr. može doći do oštećenja bubrega.

Nuspojave su slične kao kod ostalih NSAIL. nesanica. Osim toga. Piroksikam Spada u grupu oksikama.) i za ublažavanje upale kod vanzglobnog reumatizma. tendinitisa. Pri ginekološkim bolestima smiruje bol i menstruacijske grčeve. kostima i zglobovima. uzbuđenje. Osim toga u većim dozama je pogodan ublažavanje bolova u posttraumatskih bolova. povraćanje. Takođe. pogotovo kod reumatskih bolesti. sinovitisa i humeroskapularnog periartritisa. Koriste se za ublažavanje bolova kod reumatoidnog artritisa i osteoartritisa. U manjim dozama koristi se uglavnom za uklanjanje bolova (povrede. Koksibi nisu preporučljivi za osobe lošijeg stanja srca i kardiovaskularnog sistema. degenerativne bolesti zglobova kao što je osteoartroza. umor. vrtoglavica. Dugotrajna upotreba ibuprofena može dovesti do ozbiljnijeg oštećenja jetre ili bubrega. Diklofenak Diklofenak dolazi u obliku dražeja. celekoksib. Upotrebljava se u lečenju upalnih reumatskih bolesti: reumatoidni artritis.). glavobolja. koristi se i kao lek za lečenje brojnih reumatskih bolesti. bolove i povišenu telesnu temperaturu. Nuspojave kod piroksikama blaže su nego kod indometacina a i sigurniji je za dugotrajno lečenje od indometacina. burzitis. valdekoksib i parekoksib. indometacin se koristi za lečenje akutnog uremijskog artritisa.izazvati halucinacije ili pogoršati depresiju. tendosinovitis. kapsulitis. sinovitis i dr. pseudogiht. osteoartroza. može se koristiti kod raznih bolnih stanja (postoperativni bol. Što se tiče nuspojava najčešće se mogu javiti želudačne nuspojave (ulceracije i krvarenje želuca). kao i svi neselektivni NSIL može uzrokovati krvarenje i ulceracije u želucu. pseudogihta. tendinitis. bol nakon povreda. Za razliku od svih prethodnih oni su inhibitori samo COX-2 (ciklooksigenaze 2). Diklofenak je jedan od najpopularnijih nesteroidnih antireumatika i njegova potrošnja je izuzetno velika. vanzglobnog reumatizma poput burzitisa. Koksibi Koksibi su NSAIL-i nove generacije i nove hemijske strukture. bol posle operacija i vađenja zuba. tendosinovitisa. enzima koji je odgovoran za produkciju medijatora zapaljenja.) i vrlo je efikasan u lečenju istih. tableta i čepića. ili i neke druge ređe nuspojave glavobolja. akutnog napada gihta i dr. Po svom dejstvu vrlo je sličan acetilsalicilnoj kiselini a koristi se i za lečenje reumatskih bolesti. uganuća i istegnuća. Poseduje vrlo izraženo antiinflamatorno delovanje kao i indometacin. zubobolja. menstruacija. Duže od 2 meseca se ne sme uzimati zbog opasnosti od oštećenja jetre i bubrega. bol kod koštanih metastaza. ukočenost vrata i pomućenje svesti. spondiloartritisi (ankilozirajući spondilitis. spondiloartritisi. a takođe može poslužiti i za snižavanje povišene telesne temperature. osteoartroze. Takođe. 124 . Delovanje mu je analgetsko tako da je naproksen lek prvog izbora kod brojnih vrlo bolnih stanja (bol u mišićima. kapsulitisa. ankilozirajućeg spondilitisa. Zato se koristi za brojne reumatske bolesti: reumatoidni artritis. dok je po analgoantipiretskom dejstvu sličan acetilsalicilnoj kiselini. Ibuprofen Derivat je propionske kiseline i bio je prvi lek te grupe koji se pojavio u svetu. pri zubobolji i glavobolji). U većim dozama koristi se za ublažavanje simptoma reumatoidnog artritisa. Ketoprofen Ketoprofen je po svojim svojstvima sličan ibuprofenu. psorijatični artritis. menstrualni bolovi i sl. bol posle povreda i dr. To su rofekoksib. razdražljivost. Diklofenak. Ima dobro antiinflamatorno i analgetsko delovanje. Naproksen Naproksen je najjači NSAIL propionske strukture.

NAKSETOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija).KETONAL LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). etorikoksib – ARCOXIA (Merck Sharp & Dohme USA). a oštećenja kostiju i zglobova usporava. Mogu se javiti encefalopatija. 125 . IBUPROFEN (Srbolek Srbija). tiaprofenska kiselina – TURGANIL (Jugoremedija Srbija). periferna neuropatija i hepatitis. koristi se D-izomer. Mehanizam dejstva je nedovoljno jasan. tubulima bubrega i kori nadbubrežne žlezde. diklofenak . MELOKSIKAM (Ni Medic Srbija).RAPTEN-K (Hemofarm Srbija). DIKLOFEN (Galenika Srbija). ulceracije u ustima. Jedinjenja se postepeno koncentrišu u tkivima. DIKLOFENAK (Remevita Srbija). ketorolak – ZODOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Izlučuju se većinom preko bubrega. naproksen – NAPROKSEN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). UPFEN (Laboratories UPSA Francuska). RUPAN (Medochemie Kipar). NAKLOFEN RETARD (Krka Slovenija). maksimum se postiže posle 3-4 meseca. IBUPROFEN (Remevita Srbija). DICLOFENAC DUO (PharmaSwiss Srbija). etodolak – ETOLAC (Alkaloid Makedonija). ali ne i aurotiomalat. RAPTEN DUO (Hemofarm Srbija). Natrijum aurotiomalat daje se u obliku duboke intramuskularne injekcije. ne samo u ćelijama sinovije zglobova. DIKLOFENAK (Habit Pharm Srbija). REMOXICAM (Alkaloid Makedonija). inhibiše infukcioju IL-1 i TNF-alfa. IBUPROFEN (Remedica Kipar). MEDOXICAM (Medochemie Kipar). kao i u ćelijama jetre. Penicilamin Penicilamin je dimetilcistein i jedna je od supstanci koja nastaje hidrolizom penicilina.Registrovani lekovi • • indometacin – INDOMETACIN (Belupo Hrvatska). ibuprofen – BRUFEN (Galenika Srbija). meloksikam – MOVALIS (Boehringer Ingelheim Pharma Austrija). acemetacin – RANTUDIL FORTE (Meda Manufacturing Nemačka). deksketoprofen – DEXOMEN (Berlin-Chemie Nemačka). TORADOL (Syntex Nemačka). IBUPROFEN (Hemofarm Srbija). DIKLOFENAK (Hemofarm Srbija). NAPROXEN (Polfarmex Poljska). Terapisjski efekt jedinjenja zlata nastupa sporo. oksaprozin – DAYRUN (CSC Pharmaceuticals Germany Nemačka). DICLOFENAC BMS (Bristol-Myers Squibb USA). DICLOFENAC RETARD (Remedica Kipar). DIKLOFENAK RETARD (Remevita Srbija). Bol i otok se smanjuju. celekoksib – CELEBREX (Pfizer Enterprises Luksemburg). KETONAL DUO (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). DICLORAPID (PharmaSwiss Srbija). RAPTEN RAPID (Hemofarm Srbija). MELOX (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). U terapiji reumatoidnog oboljenja. a neki se izlučuju preko gastrointestinalnog trakta. NUROFEN ACTIVE (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). flurbiprofen – FLUGALIN (Galenika Srbija). NALGESIN FORTE (Krka Slovenija). ketoprofen . NUROFEN (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). NUROFEN LIQUID (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). već i u makrofagima širom tela. NALGESIN S (Krka Slovenija). proteinurija i krvni poremećaji. MELOX FORT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). Važni neželjeni efekti su ospa. DIKLOFENAK FORTE (Remevita Srbija). • • • • • • • • • • • • • • Specifični antireumatski lekovi Jedinjenja zlata Jedinjenja zlata su natrijum aurotiomalat i auronofin. piroksikam – ROXIKAM (Zdravlje Srbija). Auranofin. auranofin se primenjuje oralno. NAKLOFEN DUO (Krka Slovenija).

Međutim. metotreksat – METHOTREXAT (Ebewe Pharma Ges. Kosti koje su zahvaćene osteoporozom mogu se lako prelomiti. čak i posle najmanje povrede. infliksimab – REMICADE (Schering Plough Holandija) Lekovi u terapiji oboljenja kostiju Smanjenje koštane mase sa oštećejem mikroarhitekture koštanog tkiva naziva se osteoporoza. Najćešće se koriste infliksimab i etanercept. mučnina i povraćanje i poremećaji ukusa. ka i i Pagetova bolest. METHOTREXATE (Pfizer Limited Australija). a glavni efekt nastupa tek posle nekoliko meseci. Neželjeni efekti etanercepta su minimalni i sastoje se uglavnom od reakcija na mestu injekcije. METHOTREXAT (Pliva – Lachema Češka). KG Austrija). a zatim se one postepeno povećavaju da bi se izbegli neželjeni efekti. Za penicilamin se veruje da modifikuje reumatidno oboljenje tako što delimično smanjuje stvaranje IL-a i/ili delimično deluje na sintezu kolagena. poseduje citotoksično i imunosupresivno dejstvo. Kod primene infliksimaba moguća je pojava rekurentne tuberkuloze. I jedan i drugi vezuju TNF i inhibišu njegovo dejstvo. Neželjeni efekti su anoreksija. Može da se pojavi pneumonitis. Potebno je da prođe nekoliko nedelja da bi se videli prvi efekti. kao i potentno antireumatoidno dejstvo. Metotrekstat se obično primenjuje oralno. samo polovina doze se resorbuje. Etanercept takođe vezuje limfotoksin-alfa. uzrokovana taloženjem leka ili metabolita u tubulima bubrega. pri upotrebi velikih doza. čiji uzrok je narušavanje procesa resorpcije i remodeliranja kosti. mehanizam dejstva još uvek je zasnovan na pretpostavkama. Proteinurija se javlja kod 20% lečenih. prvi put je usmerena na specifični aspekt samog procesa oboljenja koji leži u osnovi reumatoidnog artritisa. Isto tako.B.M. javlja se nefrotoksičnost. Neželjena dejstva se depresija funkcije kostne srži i oštećenje epitela gastrointestinalnog trakta. ali postoje podaci i o krvnim diskrazijama i poremećajima sa demijalinizacijom CNS-a. ENBREL (Wyeth Pharmaceuticals Velika Britanija). etanercept – ENBREL (Wyeth Medica Ireland Irska). Etanercept primenjuje se supkutano. budući da se ovaj citokin nalazi u inflamiranom tkivu kod ovog oboljenja. Izlučuje se urinom. intravenski ili intratekalno. 126 . koji predstavljaju smanjenje mineralizacije kostiju zbog nedostataka vitamina D. Metotreksat Metotreksat je antagonist folne kiseline.H NFG. kao i doznozavisna trombocitopenija. Registrovani lekovi • • • • aurotiomalat natrijum – TAUREDON (Altana Pharma Nemačka). Terapija se počinje nižim dozama. Posle oralne primene. Terapija anticitokinima Terapija anticitokinima. ali se može davati intramuskularno.Oko 75% pacijenata sa reumatoidnim artritisom reaguje na penicilamin. Ospa i stomatitis najčešći su neželjeni efekti i mogu se povući sa smanjenjem doze. Još neke bolesti koštanog tkiva koje zahtevaju farmakološku terapiju su osteomalacija i rahitis. Lek ima malu liposolubilnost i slabo prolazi krvno-moždanu barijeru. smannjenje sadržaja minerala u kostima naziva se osteopenija. i može biti od značaja u terapiji juvenilnog artritisa. infliksimab se koristi zajedno sa metotreksatom i daje se intravenski.

Hoffmann-La Roche Švajcarska). BONVIVA (F. pamidronska kiselina – PAMIFOS (Habit Pharma Srbija). Uz to. svojstva hijaluronske kiseline starenjem se menjaju. Oni dozno-zavisno smanjuju resorpciju kostiju. Pojavljuju se povremeno i peptički ulkusi. može doći i do privremenog oticanja zgloba o bolova. Uglavnom se primjenjuje intraartikularno (u zglob) putem injekcije. Svi oni mogu pomoći kod degenerativnih bolesti zglobova kakav je osteoartritis (artroza). Resorpcija im je otežana u prisustvu hrane. Oni takođe indirektno stimulišu osteoblastnu aktivnost. Primena hijaluronske kiseline može dovesti do nuspojava kao što su digestivne smetnje. ibandronska kiselina – BONDRONAT (F. Glukozamin i hondroitin su jedna od opcija za terapiju artritisa. FOSAMAX (Merck & Sharp Dohme B. pri čemu omogućava veću pokretljivost zgloba. U hrskavici ublažava sile pritiska nastale opterećenjem. FOSAMAX (Merck & Sharp Dohme USA). Smatra se da oni mogu biti inkorporirani u koštani matriks i da ih osteoklasti fagocituju tokom resorpcije kostiju. alendronska kiselina.koštanog sistema U ovu grupu uglavnom spadaju preparati koji su više dodaci ishrani nego lekovi. risedronska kiselina i zoledronska kiselina.Hoffmann-La Roche Švajcarska). u smislu smanjenja veličine molekula i viskoelastičnih svojstva. Ostali lekovi za lečenje bolesti mišićno . Alendronat može izazvati upalu sluznice jednjaka.Hoffmann-La Roche Švajcarska). risedronska kiselina – ACTONEL (Aventis Pharma Nemačka). uglavnom inhibirajući privlačenje i podstičući apoptozu osteoklasta. LINDRON (Krka Slovenija). Oblažući receptore za bol u sinovijalnoj membrani. LODRONAT (F. gde mogu ostati mesecima. Hijaluronska kiselina je po hemijskom sastavu polisaharid velike molekulske težine i sastavni je deo sinovijalne tečnosti. Slobodna frakcija ovih lekova se neizmenjena izlučuje preko bubrega. ibandronska kiselina. a takođeo i alergijskih reakcija. zoledronska kiselina – ZOMETA (Novartis Švajcarska). pa se daju na prazan stomak. U sinovijalnoj tečnosti hijaluronska kiselina stvara kontinuiranu mrežu koja daje viskozna svojstva. telesnom težinom i pokretom zgloba. ZOMETA (Novartis Pharma Stein Švajcarska). ima visok kapacitet vezanja vode za molekul. BONEFOS (Schering OY Finska). hrskavice i vezivnog tkiva ljudskog organizma. holekalciferol – FOSAVANCE (MSD Frosst Iberica Španija). posebno mleka. Glavni predstavnici su klodronska kiselina. alendronska kiselina – ALENDRONAT (Zdravlje Srbija). zbog čega podmazuje zglobne površine pri pokretu i amortizuje pokret. alendronska kiselina (alendronat). pa je većina pedesetogodišnjaka ima 50 % manje u kolenim zgobovima nego što su imali u mladosti. Sinovijalna tečnost štiti i podmazuje zglob i omogućava ishranu hrskavice. Zbog toga i sinovijalna tečnost osteoartritično promenjenih zglobova gubi elastičnost i viskoznost. Bifosfonati sa daju per os i slabo se resorbuju. Registrovani lekovi • • • • • • • • klodronska kiselina – BONEFOS (Schering AG Nemačka). dok se kost ne resorbuje.V. Neželjeni efekti uključuju gastrointestinalne poremećaje i povremeno bolove u kostima. PAMITOR (Torrex Chiesi Pharma Austrija). smanjuje bolnu reakciju zgloba. pamidronska kiselina. AREDIA (Novartis Pharma Švajcarska). pa i godinama. Proizvodnja hijaluronske kiseline u sinovijalnim zglobovima smanjuje se sa godinama. Oko 50% doze se akumulira na mestima koštane mineralizacije.Bifosfonati Bifosfonati su enzimski otporni analozi pirofosfata koji normalno inhibiraju mineralizaciju kostiju. Holandija). koji se koriste posebno ili zajedno sa 127 .

školjke. a i u obliku lekovitih flastera. Preparati koji deluju lokalno (kreme. ramena ili kuka. Glukozamin i hondroitin su dva najčešće korišćena dodatka ishrani. koji je posebno prečišćen radi odstranjivanja proteina iz školjki i rakova. lavande. Smatra se da je glukozamin u obliku sulfata podesniji jer predstavlja i izvor sumpora. koja se javljaju kod 3% pacijenata. Registrovani lekovi • hijaluronska kiselina – HYALART (Fidia Farmaceutici Italija). ketoprofen. prirodnog polimera koji čini ljušture morskih rakova. diklofenak (koji su već opisani u delu o antireumatskim lekovima). kapsaicina i metil-salicilat. jer lipozomi lako i brzo prodiru do dubokih slojeva tkiva. Predstavnici su ibuprofen. Koriste se kod osteoartritisa. bora. što je veoma važno jer hrskavicu ne ishranjuje krvotok i doprinosi elastičnosti hrskavice. tj bitno je da se takvi preparati vrlo brzo i lako upijaju kroz kožu. i to kod pacijenata koji imaju aktivan čir na želucu ili koji uzimaju diuretike.analgeticima i antiinflamatornim lekovima. Nastajanjem glukozaminoglikana povećava se elastičnost zgloba. krava i svinja. Lokalni preparati za bolove u mišićima i zglobovima U ove preparate spadaju pre svega nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) za lokalnu upotrebu. Komercijalni proizvodi najčešće sadrže glukozamin hidrohlorid ili glukozamin sulfat. terpentinsko ulje i dr. sprečava dejstvo enzima koji dovode do razgradnje hrskavice i stimuliše proizvodnju kolagena. sem neželjenih dejstava u želucu. Osobe alergične na rakove. jastoga i drugih ljuskara. kreme ili gel-masti. Kod ostalih preparata dejstvo se bazira samo na lokalno-anestetskom delovanju određenih supstanci kao što su mentol. kamfora. Takođe. degenerativne bolesti zgloba. Sulfat se koristi za izgradnju glukozaminoglikana koji podstiču fleksibilnost zgloba i omogućava čvršće prianjanje između kostiju zgloba. oboljenja temporomandibularnog zgloba. koji se koriste da uspore razvoj osteoartritisa . koji izazivaju osećaj olakšanja bola. Mentol 128 . To su obično gelovi. Takvi preparativrlo često sadržave i prirodna eterična ulja eukaliptusa. puževe treba da izbegavaju glukozamin poreklom od ljuskara. Na tržištu se nalaze u obliku oralnih preparata. Sposobnost organizma da ga stvara sa godinama se smanjuje. artritisa kolena. dispepsija i muka. Glukozamin sulfat podstiče stvaranje gradivnog materijala hrskavice u organizmu. Retko se javljaju vrtoglavica. Glukozamin i hondroitin sulfat se uglavnom dobro podnose. glavobolje i kožne reakcije. pa im je efekat umanjen.i da smanje upalu i bol. krema i masti. nimesulid. Hondroitin stimuliše zadržavanje vode i hranljivih sastojaka. Glukozamin doprinosi formiranju u obnavljanju hrskavice. Vegetarijanci mogu da koriste glukozamin za vegetarijance.razaranje hrskavice između kostiju . Glukozamin sulfat stimuliše ugradnju sumpora u hrskavicu i sinovijalnu tečnost. što je naročito važno kod starije populacije. lakta. Jedino losion u obliku lipozoma ima brzodelujuće efekte. kraba. Najčešće poreklo hondroitina je iz hrskavice morskih pasa. Dolaze u obliku gelova. gelovi) nemaju isti stepen apsorpcije. Glukozamin se najčešće dobija iz hitina. tableta i kapsula. etofenamat. Najbolji oblik za takve preparate jeste gel na bazi poliakrilata (karbomera).

kao i postsinaptički. DICLOFENAC DUO (Pharbil Waltrop Nemačka). diklofenak . Mentol ima antiseptičko dejstvo pa se koristi i u preparatima za lečenje bolesti grla i nosa. danas se mentol dobija industrijskom sintezom iz petrohemijskih sirovina. Upravo zbog visokog sadržaja metil salicilata ulje zimzelena tradicionalno se koristi za tretiranje na bolna mesta mišića i zglobova. npr.Mentol je prirodni izoprenoidni fenol.endoskopija) potrebno je umiriti neke fiziološke pokrete kao što je disanje ili neke reflekse koji bi mogli ometati medicinski postupak. povraćanje i kašalj . Danas se metil-salicilat nalazi kao jedan od sastojaka gelova i sprejeva za masiranje i utrljavanje na bolna mesta u slučajevima reumatoidnih bolesti i bolova kod lakših povreda. Intenzivnog je mirisa. Sastojak je ulja zimzelena (Gaultheria Wintergreen). smatra se da je njegovo glavno delovanje iritacija i hiperemija kože iznad bolnog mesta što izaziva osećaj pečenja. etofenamat – RHEUMON (Meda Manufacturing Nemačka). ali i kasnije kada do izražaja dolazi efekat NSAIL. FASTUM GEL (A. Osim toga. u situacijama kada je dostupna mehanička ventilacija. nego isključivo u obliku krema. kreme i masti kao oblik za primenu mentola se danas uglavnom napuštaju.DIKLOFENAK (Hemofarm Srbija). VOLTAREN EMULGEL (Novartis Švajcarska). Tečnosti. metilsalicilat. Uprkos salicilnoj strukturi koja je slična strukturi poznatog analgetika acetilsalicilne kiseline. Miorelaksansi koji deluju centralno kao što je hlorzoksazon se koriste u drugačije svrhe .KETONAL LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). Upravo. Time se ublažavaju simptomi kao što su otok. krema. Klinički. DIKLOFEN (Galenika Srbija).Menarini Manufacturing Logistics and Services Italija). bol i pregrejanost upaljenog mesta. gelova i sprejeva. pa se tako dobijaju preparati koji deluju odmah nakon primene (zbog mentola). a primenjen na kožu izaziva hiperemiju (pojačan dotok krvi u kožu). a njihovo mesto zauzimaju poliakrilatni (karbomerni) gelovi s 2-3% mentola. Registrovani lekovi • • • • • • • ibuprofen. Ipak. Metil salicilat je iritans. IBUPROFEN (Srbolek Srbija). 129 . BEN-GAY SPORT BALM (Pfizer Ilaclari Turska). nedepolarizujući miorelaksansi (jedinjenja kvaternerna amonijaka). ukočenosti i kod bolova zbog trauma. ketoprofen . levomentol – DEEP RELIEF (The Mentholatum Company – Velika Britanija). mentol – BEN-GAY (Pfizer Ilaclari Turska). NAKLOFEN (Krka Slovenija). nimesulid – NIMULID TRANSGEL (Panacea Biotec Indija). mentol se kombinuje s NSAIL kao što je ibuprofen. IBUPROFEN (Remevita Srbija). Utiče i na receptore za osećaj temperature pa mentol na koži daje osećaj hlađenja. Tokom hirurških (operacije na srcu ili plućima) ili dijagnostičkih zahvata (pri zahvatima koji izazivaju snažne reflekse. Mentol ima svojstvo isparavanja sa površine i takođe ima blago anestetičko dejstvo. neuromišićna blokada se koristi samo kao dodatak anesteziji u hirurgiji. Potiče iz eteričnog ulja metvice gde predstavlja najzastupljeniji sastojak.kod bolova u mišićima. Za olakšavanje bolova u mišićima i zglobovima mentol se primenjuje u obliku tečnosti. Metil salicilat Metil salicilat je metilni estar salicilne kiseline. na postsinaptičkom nivou deluju svi lekovi koji su od kliničkog značaja (izuzetak je botulinski toksin). ibuprofen . U te svrhe služe depolarizujući miorelaksansi (derivati holina). a nakon toga i olakšanje bolova.BRUFEN (Galenika Srbija). masti i gelova koji se utrljavaju na bolno mesto. S obzirom da je prejak iritans (nadražajno sredstvo) ne koristi se oralno (u obliku tableta ili kapsula). Miorelaksansi Miorelaksansi mogu blokirati neuromišićnu transimisiju presinaptički (putem inhibicije sinteze ili oslobađanja acetilholina).

Tu je i botulintoksin, jedan od najjačih otrova poznatih čovečanstvu - a u neverovatno malim koncentracijama je vrlo koristan lek. Miorelaksansi sa perifernim delovanjem se mogu podeliti u dve grupe • • nedepolarizujući miorelaksansi (većina lekova), koji deluju blokadom holinergičkih receptora (takođe, u nekim situacijama, i blokadom jonskog kanala); depolarizirajući miorelaksansi – agonisti holinergičkih receptora.

Nedepolarizujući miorelaksansi
Nedepolarizujući miorelaksansi deluju kao kompetitivni antagonisti holinergičkog receptora na nivou neuromišićne spojnice. Osim blokade receptora, neki od ovih lekova takođe izazivaju i blokadu jonskih kanala na sličan način kao i ganglijski blokator. Neki blokiraju i presinaptičke autoreceptore i na taj način dovode do inhibicije oslobađanja acetilholina tokom uzastopnih stimulacija motornog nerva. Efekti nedepolarizujućih miorelaksanasa uglavnom su posledica motorne paralize, iako neki od njih mogu dovesti i do klinički značajnih autonomnih efekata. Prvo bivaju zahvaćeni spoljašnji očni mišići (dolazi do poremećaja vida) i mali mišići lica, ekstremiteta i ždrela (poremećaj gutanja). Respiratorni mišići poslednji bivaju zahvaćeni, ali se prvi oporavljaju. Najvažniji lekovi iz ove grupe su pankuronijum, vekuronijum, rokuronijum i atrakurijum, koji se međusobno razlikuju uglavnom po dužini dejstva. Sve supstance su kvaternarne strukture, što znači da se slabo resorbuju i brzo izlučuju. Koriste se uglavnom u anesteziji, sa ciljem da izazovu relaksaciju skeletnih miušića. Primenjuju se intravensksi, a međusobno se razlikuju u brzini početka dejstva i oporavka. Većina nedepolarizujućih miorelaksanasa metaboliše se u jetri ili se izlučuje urinom u nepromenjenom obliku izuzev atrakurijuma koji podleže spontanoj hidrolizi u plazmi. Dužina dejstva im varira između 15 minuta i 1-2 sata, kada pacijent počinje ponovo normano da kašlje i diše, mada se slabost može osećati duže. Od neželjenih efekata se mogu javiti hipotenzija (snižen krvni pritisak) i blokada muskarinkih receptora, posebno u srcu, što dovodi do tahikardije.

Registrovani lekovi
• • • • • pankuronijum bromid – PAVULON (N.V.Organon Holandija), pankuronijum - PANCURONIUM DeltaSelect (DeltaSelect Nemačka), PANCURONIUM INJECTION BP (Rotexmedica Arzneimittelwerk Nemačka), vekuronijum – NORCURON (N.V.Organon Holandija), atrakurijum – ATRACURIUM DeltaSelect (DeltaSelect Nemačka), TRACRIUM (Glaxosmithkline Italija), rokuronijum bromid – ESMERON (N.V.Organon Holandija).

Ostali miorelaksansi Depolarizirujući miorelaksansi
Jedini predstavnik depolarizirujućih miorelaksansa je suksametonijum. On je neka vrsta dvostrukog acetilholina. Dejstvo ostvaruje tako da što se veže za neuromuskularnu spojnicu jače od acetilholina i uzrokuje dužu depolarizaciju od samog acetilholina - neurostransmitora koji pokreće depolarizaciju mišića a samim tim i kontrakciju mišića, što u početku rezultiuje prolaznim mišićnim trzajevima (fascikulacijama), nakon čega se mišići opuštaju. Treba istaći da je pacijent zbog toga totalno opušten i

130

ne

može

ni

malo

da

upotrebi

svoje

mišiće,

ne

diše,

priključen

je

na

respirator.

Koristi se u hirurgiji i dijagnostici kada je neophodno postići opuštanje svih mišića i pomeranje grudnog koša radi lakšeg izvođenja operacije ili dijagnostičkog postupka.

Baklofen
Baklofen je miorelaksans sa delovanjen na centralni nervni sistem. On je hlorofenilski derivat gama aminobuterne kiseline (GABA). Baklofen je selektivni agonist presinaptičkih GABA receptora. Antispastičko delovanje baklofena upravljeno je uglavnom na kičmenu moždinu, gde inhibira i monosinaptičku i polisinaptičku aktivaciju motornih neurona. Efikasan je kada se uzima oralno u toku terapije koja prati multiplu sklerozu ili povrede kičme. Međutim, ovaj lek je neefikasan za lečenje cerebralne spastičnosti izazvane povredama na porođaju. Baklofen izaziva različita neželjena dejstva, posebno pospanost, motornu inkoordinaciju i mučninu, a može da utiče i na ponašanje.

Botulinski toksin
Botulinski toksin stvara anaerobni bacil Clostridium botuloinum, koji se može umnožavati u hrani koja se čuva, a izaziva izuzetno opasna trovanja. Botulinski toksin inhibira oslobađanje acetilholina što ima za posledicu nemogućnost prenosa signala sa živca na mišić. Pripada grupi snažnih bakterijskih egzotoksina u koje spadaju i toksin tetanusa i difterije. Botulinski toksin , dat u obliku lokalne injekcije u mišić, koristi se za terapiju blefarospazama I drugih lokalnih mišićnih spazama. Takođe, botulin toksin se primenjuje za smanjenje simptoma spazmatske tortikoze (cervikalne distonije), kod deformiteta nogu vidljiv kod dece sa cerebralnom paralizom. Botulinski toksin se takođe, koristi i u kozmetičke svrhe - injektiranjem male količine u facijalne mišiće (mišiće lica) postiže se prividno privremeno smanjenje bora. Trovanje botulotoksinom izaziva progresivnu parasimpatičku i motornu paralizu sa suvoćom usta, poremećenim vidom i otežanim gutanjem, koji su praćeni progresivnom paralizom respiracije.

Registrovani lekovi
• • • • suksametonijum – MIDARINE (GlaxoSmithKline Velika Britanija), botulinum toksin – BOTOX (Allergan Irska), DYSPORT (Ipsen Biopharm Limited Velika Britanija), tizanidin – SIRDALUD (Novartis Švajcarska), tolperison – MYDOCALM (Gedeon Richter Mađarska).

131

Lekovi za bolesti nervnog sistema
Centralni nervni sistem (CNS) je sastavljen od centralnih organa: velikog i malog mozga, produžene i kičmene moždine. Veliki mozak je smešten u lobanjskoj duplji i omotan je sistemom opni (moždanicama). Funkcija mozga predstavlja pojedinačno najvažniji fiziološki aspekt koji određuje razliku između ljudske i ostalih vrsta. Mozak kontroliše osnovne funkcije viših životinja. Rad mozga je međuigra ekscitacionih i inhibicionih signala koje nervene ćelije šalju jedna drugoj, a dve ćelije komuniciraju putem sinaptičke veze. Sinaptička veza je pukotina između dve nervne ćelije gde se iz jednog neurona luče određeni molekuli koji se vežu za receptore na drugom neuronu i izazivaju otvaranje jonskih kanala na tim receptorima što opet uzrokuje ekscitacijski signal ili inhibicijski signal. Na taj način informacija ide sa jednog neurona na drugi. Informacija se prenosi jednosmerno - sa presinaptičkog neurona na postsinaptički neuron. Ti mali molekuli koje luče neuroni nazivamo neurotransmiteri. Uzrokuju većinu reakcija nervnog sistema, prenose signale do mozga i unutar mozga, prenose motorne signale nazad na periferiju. Tu spadaju acetilholin, noradrenalin, dopamin, glicin, gamaaminobuterna kiselina (GABA), glutamat i aspartat, serotonin. Neuropeptidi uzrokuju promene broja receptora, zatvaraju kanale, menjaju broj sinaptičkih veza. To su hipotalamički oslobađajući hormoni, hipofizni peptidi, peptidi sna i peptidi analgezičkog sistema. Poremećaji funkcije mozga, bilo primarni ili sekundarni, zbog bolesti drugih organa ili sistema, predstavljaju najveću brigu za ljudsko društvo i polje u kome farmakološka intervencija igran ključnu ulogu. Postoje dva razloga zašto je razumevanje delovanja lekova na CNS problem. Prvi je taj što su lekovi sa

132

centralnim dejstvom i od velikog terapijskog značaja, ali su i lekovi koje ljudi najčešće sami uzimaju iz nemedicinskih razloga (alkohol, čaj, kafa, kanabis, nikotin, opijati, amfetamini itd.). Drugi razlog je što je CNS funkcionalno mnogo kompleksniji od drugih sistema u organizmu i to otežava razumevanje efekata lekova. Lekovi sa delovanjem na CNS jesu: • • • • • • • • • • • • • • • • opšti anestetici - za uvođenje i održavanje anestezije, lokalni anestetici - za privremeno blokiranje osećaja; opioidni analgetici - za lečenja jakih bolova; analgoantipiretici - za lečenje bola i visoke telesne temperature antimigrenici - za lečenje migrene antiepileptici - za lečenje epilepsije antiparkinsonici - za lečenje Parkinsonove bolesti psiholeptici - smanjuju moždanu aktivnost antipsihotici - za lečenje jakih psihoza (shizofrenija, manija) anksiolitici - za lečenje neuroza hipnotici i sedativi - za lečenje nesanice psihoanaleptici - pojačavaju moždanu aktivnost antidepresivi - za lečenje depresija i depresivnih poremećaja psihostimulansi i nootropici - za lečenje senilne demencije i disleksije lekovi protiv demencije - za lečenje Alzheimerove bolesti lekovi za lečenje zavisnosti

Među preparate sa delovanjem na CNS ubrajaju se i psihozomimetici, međutim, oni se ne smatraju lekovima jer oni izazivaju stanje slično shizofreniji a to podrazumeva halucinacije, paranoju, sumanute ideje itd. S obzirom na činjenicu da se većina njih zloupotrebljava kao sredstva zavisnosti i s obzirom na njihovu važnost u eksperimentalnoj farmakologiji oni će takođe biti obrađeni.

Opšti anestetici

Opšti anestetici koriste se kao dodatak hirurškim postupcima da bi se bolesnik uveo u besvesno stanje i izgubio osetljivost na bolne draži. Anestezija je reverzibilna, nespecifična depresija centralnog nervnog sistema (CNS) koju karakteriše amnezija (gubitak pamćenja), analgezija (gubitak osećaja za bol), pad mišićnog tonusa, gubitak refleksnih pokreta, hipnoza i gubitak svesti. Anestetici na ćelijskom nivou dominantno inhibiraju sinaptičku transmisiju. Inhibicija se najverovatnije razvija usled smanjenog oslobađanja neurotransmitera, inhibicije dejstva transmitera ili smanjenja ekscitabilnosti postsinaptičke ćelije. Većina anestetika pored depresornog dejstva na nervni sistem deluje depresorno i na kardiovaskularni sistem i to dejstvom na miokard i na krvne sudove. Halogenovani anestetici češće izazivaju poremećaj srčanog ritma, neželjeno dejstvo koje potenciraju cirkulišići kateholamini. Pri povećanju koncentracija anestetika sa sporim dejstvom u krvi, prepoznaju se stadijumi kroz koje bolesnik prolazi: • • prvi stadijum –analgezija – osoba je očuvane svesti, ali pospana. Reaktivnost na bolne nadražaje je smanjena. Stepen analgezije značajno varira u zavisnosti od vrste agensa. drugi stadijum – ekscitacija – u ovom stadijumu osoba gubi svest i više ne reaguje na bolne draži ali je i dalje prisutna refleksna aktivnost kao odgovor na bolne stimuluse. Drugi refleksi, kao što je refleks kašlja i nagona na povraćanje posle draženja faringsa, prisutni su i vrlo česti pojačani. Osoba može da se kreće, nepovezano govori, zadržava dah, guši se ili povraća.

133

dok se za održvavanje anestezije koristi jedan ili više inhalacionih anestetika. dibukain. interkostalni ili dentalni nervi) da bi se izazvao periferni gubitak osećaja. Lokalni anestetici Lokalni anestetici su sredstva koja reverzibilno i privremeno blokiraju prenos nadražaja u perifernim nervima na mjestu primjene. usta. kao i brz oporavak. koristi se u hirurškim zahvatima na ekstremitetima. artikain. uglavnom se koriste da izazovu lokalni blok nerva. bronhijalno stablo. Estre lako hidrolizuju holinesteraze plazme. Ovakva procedura obezbeđuje brži uvod u anesteziju. tetrakain. kao što i njihov naziv govori. Koristi se u hirurgiji. koristi se većina lokalnih anestetika intravenska regionalna anestezija – lokalni anestetik se ubrizgava intravenski. Uobičajena je praksa da se bolesnik brzo uvodi u besvesno stanje upotrebom intravenskog anestetika. treći stadijum – hirurška anestezija – u ovoj fazi disanje postaje pravilno i gube se spontani pokreti. očuvani su neki refleksi i povećan je tonus mišića. Postoje velike razlike među lokalnim anesteticima u pogledu brzine kojom oni prodiru kroz tkiva. Lokalni anestetici. Ova faza je opasna i moderne procesure anestezije su dizajnirane tako da se ova faza izbegne. Produbljenjem anestezije ovi refleksi nestaju a mišići se potpuno relaksiraju. kornea. njihov osnovni zadatak je da blokiraju natrijumske kanale. na početak delovanja anestezije i oporavak od nje. Iako imaju niz različitih nespecifičnih efekata na funkciju membrane. uglavnom se koriste lidokain i prilokain anestezija sa blokadom nerva – ubrizgava se u blizini nervnih stabala (npr. Poluvreme eliminacije je relativno kratko. spinalna anestezija – lokalni anestetici se ubrizgavaju u subarahnoidni prostor (koji sadrži likvor) i deluje na spinalne korenove i kičmenu moždinu. lekovi iz grupe blokatora neuromišićne spojnice. mepivakain i prilokain. a primenjuju se lidokain. analgeziji i uoptrebljava se većina lokalnih anetsetika. čime se izbegava dug period polubudnosti i time se obezbeđuje relativno lako izvođenje i dobro podnošenje hirurških intervencija sa malim poremećajima homeostatskih refleksa. urnarni trakt. četvrti stadijum – medularna paraliza – disanje i vazomotorna kontrola prestaju i smrt nastaje za nekoliko minuta. Uz ove lekove u anesteziji se koriste i analgetici. a amidi se metabolišu u jetri. Metode aplikacije: • • • • • površinska anestezija – mesto primene: nos. Lokalni anestetici blokiraju započinjanje i širenje akcionog potencijala tako što sprečavaju voltažnozavisni porast provodljivosti za jone natrijuma. a za postizanje relaksacije skeletnih mišića. Oni to postižu tako što fizički zatvaraju transmembransku poru i dolazi do interakcije sa reziduama transmembranskog heliksa. Opšte anestetike delimo na: inhalacione anestetike i neinhalacione (intravenske) anestetike. Ukoliko je anestezija plitka. Lokalni anestetici su ili estri ili amidi. Disanje progresivno postaje pliće i interkostalni mišići se relaksiraju pre dijafragme. Predstavnici su lidokain. tetrakain. Molekuli lokalnog anestetika sastoje se od aromatičnog dela vezanog estarskom ili amidnom vezom za osnovni bočni lanac. što utiče na stepen nervne blokade nakon injekcije u tkivo. Koristi se u hirurškim zahvatima na 134 . stomatologiji. brahijalni pleksus. benzokain infiltraciona anestezija – direktno ubrizgavanje u tkiva da bi se omogućio pristup nervnm granama i završecima.• • Nepravilno disanje može promeniti apsorpciju anestetika. oko 1-2 sata. bupivakain. Lokalni anestetici blokiraju provodljivost u nervnim vlaknima malog prečnika bolje nego u velikim vlaknima.

lidokain. artikain (kartikain). hlorheksidin – CATHEJELL SA LIDOKAINOM (Pharmazeutische fabrik Montavit Austrija). LIDOCAINE (Hemomont Crna Gora). Tolerancija na opioide (tj. 135 . Opijum sadrži mnoge alkaloide srodne morfinu. Osim jedinjenja sličnih morfinu. uglavnom u formi alergijskog dermatitisa. Struktura morfina određena je 1902. ali i većina derivata morfina (kao što je heroin. Kardiovaskularni efekti lokalnih anestetika uglavnom su rezlultat depresije miokarda i vazodilatacije. metadon) koji imaju isti mehanizam delovanja. MARCAINE spinal (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). Registrovani lekovi • • • • • • • • • bupivakain – MARCAINE (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). a dalje povećanje doze izaziva depresiju CNS. koji zauzimaju ravan otprilike pod pravim uglom u odnosu na ostatak molekula. Opioidni analgetici blokiraju sprovođenje impulsa za bol od periferije ka mozgu. MARCAINE spinal heavy (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). blokira spinalni koren. adrenalin (epinefrin) . artikain – CYSTOCAIN (Jugoremedija Srbija). što često ima za rezultat nemir i tremor. godine i od tada je izučavan veliki broj polusintetskih jedinjenja i sintetskih opioida. Tremor može progredirati do pravih konvulzija.P. relaksans glatke muskulature. mepivakain. U opioidne analgetike spada pre svega morfin.) i sintetska jedinjenja (petidin. kodein i sl. Glavni neželjeni efekti lokalnih anestetika ogledaju se u CNS-u i kardiovaskularnom sistemu i oni predstavljaju glavni izvor rizika kod njihove kliničke primene.LIDOKAIN-ADRENALIN (Galenika Srbija). CYSTOKAIN DS (Jugoremedija Srbija). koja je verovatno važnija i teža nego odvikavanje od fizičke zavisnosti. a subjektivni efekti su u rasponu od konfuzije do ekstremnih psihomotornih poremećaja. pentazocin. lidokain. Italija).CYSTOKAIN A 2% (Jugoremedija Srbija). adrenalin (epinefrin) . koji se mnogo teže definiše i meri. a obuhvata dve odvojene komponetnte – fizičku i psihološku (psihička) zavisnost. najčešće se primenjuje lidokain epiduralna anestezija – lokalni anestetik se ubrizgava u epiduralni prostor. opijum sadrži i papaverin. levobupivakain – CHIROCAINE (Abbot S. karlici ili nozi. Može doći i do reakcije preosetljivosti na lokalni anestetik. Opioidni analgetici Termin opioid odnosi se na bilo koju supstancu koja proizvodi efekte slične morfinu. razvoja euforičkog ponašanja i tolerancije i razvoja zavisnosti opioidi su opasni i primenjuju se samo kada za to postoji medicinsko opravdanje! Morfin Morfin je derivat fenantrena sa dva prstena u ravni i dva alifatična prstena. lidokain . uglavnom kada nije moguće primeniti opštu anestetiju. Većina lokalnih anestetika izaziva mešavinu stimulacije i depresije CNS. Upravo zbog narkotičkog efekta.LIDOKAIN-HLORID (Galenika Srbija). Najveća opasnost po život proizilazi iz depresije disanja u ovoj fazi. Zavisnost je drugačiji fenomen. Psihološka zavisnost je u vidu žudnje za lekom. povećanje doze neophodne da se proizvede određeni farmakološki efekt) brzo se razvija. epinefrin – SCANDONEST 2% SPECIALE (Septodont Francuska). Fizička zavisnost vezuje se za fiziološki sindrom odvikavanja (ili apstinencijalni sindrom). tramadol. kao i kod bezbolnog porođaja. SEPTANEST ADRENALINE (Septodont Francuska). lidokain. To dovodi do pada krvnog pritiska.• abdomenu. Uglavnom se koriste lidokain i bupivakain.A. norepinefrin (noradrenalin) – XYLONOR 3% NORADRENALINE (Septodont Francuska). Koristi se kao i spinalna anestezija. Opijum je ekstrakt soka biljke maka (Papaver somniferum). Njegove varijante dobijene su supstitucijom na jednoj ili obe hidroksilne grupe ili na atomu azota. a retko kao akutna anafilaktička reakcija.

U malim dozama. koje može (kao neželjeni efekt) da ima za posledicu sušenje usta i zamagljen vid. iako su u principu opioidi manje korisni kod neuropatskih bolnih sindroma nego kod bola izazvanog povredama. Takođe teži da izazove povišenje krvnog pritiska. droperidolom) tada nastupa stanje neuroleptanalgezije. tableta. njegovo dejstvo je veoma slično morfinu. suženje zenica. on je 100 puta snažniji i potentniji od morfina. ako se fentanil primeni intavenski (u kombinaciji s recimo. dok je rizik razvoja zavisnosti minimalna. Takođe. Međutim. osećaj za bol je izrazito smanjen. osim što može da izazove nemir pre nego sedaciju. Takođe ima dodatno antimuskarinsko dejstvo. bez ikakvog straha. kapi i injekcija kod sledećih stanja: srednje jaki do jaki akutni ili hronični bol. smanjen motilitet u gastrointestinalnom traktu. hidromorfon – JURNISTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). Izgleda da njegov mehanizam delovanja nije u potpunosti isti kao kod drugih opioida jer on deluje i preko noradrenalina i serotonina u kičmenoj moždini. Njegova sposobnost da inhibira disanje je izuzetno slaba. oslobađanje histamina. Glavna farmakološka dejstva su analgezija. apatičan i ravnodušan na sve što mu se događa. Fentanil Fentanil je jedan od najjačih opioidnih analgetika i narkotika koji su danas dostupni na tržištu.Najvažniji efekti morfina ostvaruju se u CNS-u i gastroinetsinalnom traktu . mučnina i povraćanje. tvrdokornih bolova koji zahtevaju analgeziju opioidima. Tramadol Tramadol je noviji opioidni analgetik. iako su opisivani i brojni drugi. Njegova analgetska aktivnost je značajno slabija od one morfina. Petidin Petidin (meperidin) je vrlo sličan morfinu po svom morfološkom dejstvu. ipak je veoma dobar analgetik. Doze koje se primenjuju su izrazito male. upalama ili rastom tumora. Naime.MORPHINI HYDROCHLORIDUM (Alkaloid Makedonija). Morfin je efikasan za većinu akutnih i hroničnih bolova. 136 . Petidin se koristi umesto morfina za analgeziju tokom porođaja. jer ima kraće dejstvo delovanja. svrab. To je stanje u kome je pacijent smiren. često u obliku tableta sa modifikovanim oslobađanjem (produženim dejstvom). Izaziva vrlo slična euforična stanja i može da izazove zavisnost u istoj meri kao i morfin. depresija disanja i supresija kašlja. Apsorbuje se polako i nepredvidljivo. euforija. bol kod tumora i infarkta miokarda. a njegova akutna toksičnost je mnogo manja. Akutno predoziranje morfinom dovodi do kome i depresije disanja. ali svest ostaje očuvana. Fentanil u obliku flastera se koristi u terapiji hroničnog bola kod karcinoma. Neželjena dejstva koja pričinjavaju najviše problema su opstipacija i depresija disanja. Tramadol se primenjuje u obliku kapsula. bol kod dijagnostičkih i terapijskih zahvata. Zbog svih tih karakteristika on se danas primenjuje u obliku transdermalnih flastera. euforija i sedacija. manje značajni efekti na drugim sistemima. a fentanil je izrazito lipofilan. čepića. Zbog toga u velikim dozama. Zbog kratkog delovanja fentanila pogodan je za kratke i banalne operacije ili endoskopiju. ali povećanje doze ne izaziva odgovarajuće povećanje efekta. Ali. retard preparata. pentazocin izaziva samo blagu depresiju disanja. Pentazocin Pentazocin je mešoviti agonist-antagonist morfina. što dovodi sdo opstipacije. Primenjuje se oralno ili intramuskularno i dužina dejstva mu je znatno manja nego kod morfina. Pokazuje manju tendenciju da izazove zavisnost. Morfin se može davati u vidu injekcije (intravenski ili intramuskularno) ili oralnim putem. Registrovani lekovi • • morfin . što stvara bronhokonstrikciju i hipotenziju. ali izaziva izraženu disforiju sa noćnim morama i halucinacijama. Mogu se javiti i sedacija. mučnina i povraćanje.

koje pogađa 10-15% ljudi. propifenazon. butorfanol – MORADOL (Galenika Srbija).DOLANTIN 100 (Sanofi Aventis Nemačka).Till Strallhofer Austrija). Ergotamin Ergotamin je alkaloid ražene glavnice (Secale cornutum). 137 . TRAMAFLASH (Pharmaswiss Srbija).za vreme napada migrene dolazi do proširenja moždanih krvnih sudova tako da krv počinje da ulazi u mozak i iritira krajeve petog kranijalnog nerva (n. Kontraindikovanim je kod pacijenata sa koronarnom bolešću. kofein. koja polako napreduje preko vidnog polja. alnitidan. Neželjena dejstva su periferna vazokonstrikcija. Ponekad se primenjuje u obliku čepića. Može se dati potkožno. PROTRADON (Pro. tramadol – TRAMADOL (Panfarma Srbija). ciproheptadin. mekloksamin. Island). ergotamin.Med. Ergotamin je parcijalni agonist 5-HT receptora. Ne prolazi krvno-moždanu barijeru. SINTRADON (Zdravlje Srbija).trigeminus) i izaziva otpuštanje nekih neuropeptida.• • • • • petidin hidrohlorid . propranool i slični lekovi. Slabo se apsorbuje posle oralne primene. Najvažniji lekovi koji se koriste u terapiji akutne migrene su sumatriptan. Ovaj poremećaj vida je 30 minuta kasnije praćen snažnom pulsirajućom glavoboljom. Deluje na velike arterije. a takođe utiče na alfa adrenergičke receptore. pizotifen. pri kojem se javlja treperenje praćeno slepom mrljom.CS Praha Češka). Efikasan je u oko 70% napada migerene. Deluje kao vazokonstriktor i blokira transmisiju trigeminalnog nerva. tako što ih kontrahuje i inhibira transmisiju trigeminalnog nerva. mučninom. U profilaksi se mogu primeniti metizergid. koja počinje unilateralno. ergotamin – AMIGREN (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). Sumatriptan Sumatriptan je agonist 5-HT (5-hidroksitriptamin) receptora. sumatriptan – IMIGRAN (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). difenhidramin. Mogu se javiti i mučnina i povraćanje. Razlog nastanka migrene je do dan danas nejasan ali je prihvaćena sledeća teorija . kamilofin. a čiji uzrok nije dovoljno poznat. Antimigrenici Migrena je često iscrpljujuće stanje. često udružena sa fotofobijom. Registrovani lekovi • • • • ergotamin. zolmitriptan. fentanil – DUROGESIC (Janssen Pharmaceutica Belgija). tilidin – VALORON (Hemofarm Srbija). Klasičan sled događaja u migrenoznom napadu sastoji se od početnog poremećaja vida (aura). inhalacijom itd. povraćanjem i malaksalošću koja traje nekoliko časova. zolmitriptan – ZOMIG (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). naratriptan. Najvažnija neželjena dejstva su koronarna vazokonstrikcija i aritmije. kofein – SYNKAPTON (Dr. uključujući i koronarne krvne sudove. TRODON (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). rizatriptan. Dejstvo traje 12-24h. TRAMA 24 RETARD (Lannacher Heilmittel Austrija). SUMACTA (Actavis HF. ali ima kratkotrajno dekjstvo. Slabo se apsorbuje posle oralne primene pa ima zakasnelo dejstvo.

kojeg karakterišu epileptički napadi. karbamazepin. Antiepileptici Epilepsija je veoma čest poremećaj. kao i hirzutizam. u zavisnosti od epizoda neuronskih pražnjenja. Veoma retko se javljaju teška oštećenja koštane srži sa neutropenijom i druge teške rekcije preosetljivosti. posebno rascep nepca. Naziv antiepileptik koristi se istovremeno kao i antikonvulziv. i oko 80-90% sadržaja iz plazme vezuje se za albumine. koja nema sličnosti po hemijskom sastavu sa bilo kojom grupom antiepileptika. Karbamazepin Karbamazepin po svom farmakološkom i kliničkom delovanju podseća na fenitoin. Epilepsiju ima 0. može izazvati zadržavanje vode i različita gastrointestinalna i kardiovaskularna neželjena dejstva. Preparat sa modifikovanim (produženim) dejstvom daje se pacijentima kod kojih su se javlja dozno-zavisna neželjena dejstva. kao i neepileptičkih konvulzivnih poremećaja. Takođe se koristi u terapiji različitih neuropatskih bolova uključujući trigeminalnu neuralgiju. Ostali mehanizmi delovanja nekih lekova su inhibicija oslobađanja glutamata i blok glutamatnih receptora. nesvestice i ataksije. Valproat Valproat je prosta monokarboksilna kiselina. Karbamazepin se dobro apsorbuje. od pospanosti.etosuksimid. za opis lekova koji se koriste u terapiji epilepsije. valproat. inhibicija funkcije natrijumskih kanala – fenitoin. mada se pokazalo da je on posebno efikasan u terapiji kompleksnih parcijalnih napada (psihomotorna epilepsija). Metaboliše se u jetri preko sistema oksidaza mešovite funkcije i izlučuje najvećim delom u obliku glukuronida. Valproat je efikasan kod mnogih vrsta epilepsije. glavobolja i nistagmus. Učestalost i težina ovih neželjenih dejstava relativno su male u poređenju sa drugim lekovima. Veoma je efikasan u terapiji različitih formi parcijalnih i generalizovanih napada. Pri višim koncentracijama u plazmi pojavljuju se konfuzija i smanjenje intelektualnih sposobnosti. uglavnom ospa. Savremeni antiepileptici efikasno kontrolišu napade epilepsije kod oko 70% pacijenata. Simptomi se kreću od kratkotrajnog prekida pažnje. lamotrigin i inhibicija funkcije kalcijumskih kanala .5-1% populacije. Ovaj lek izaziva širok spektar neželjenih dejstava. tiagabin. posebno kod epilepsija dečjeg 138 . benzodiazepini. vigabatrin. uključujući hepatitis i reakcije kože. koji su strukturno slični barbituratima. Prilično često se javljaju alergijske reakcije. vrtoglavice. ali ne i sedacija. Fenitoin Fenitoin je najvažnije jedinjenje iz grupe hidantoina. U nekim sučajevima se javlja megaloblastna anemija. Srednje teška neželjena dejstva su vrtoglavica. oblik napada zavisi od dela mozga koji je zahvaćen. Fenitoin se takođe smatra uzrokom češće pojave fetalnih malformacija kod dece čije majke imaju epilepsiju. Hiperplazija desni najčešće se razvija postepeno. do težih mentalnih i motornih poremećaja. Ovi napadi imaju različite oblike i različite ishode. koji traje po nekoliko minuta. Fenitoin se dobro apsorbuje kada se uzima oralno. Tri glavna mehanizma delovanja antiepileptika su pojačavanje delovanje gamaaminobuterne kiseline (GABA) – fenobarbiton. Ima jaku indukcionu moć i poluvreme u plazmi se skraćuje na oko 15 časova kada se daje u više ponovljenih doza.• eletriptan – RELPAX (Pfizer-Manufacturing Center USA). Takođe. do potpuno razvijenog napada sa snažnim konvulzijama. ataksija. Kod malog broja pacijenata javljaju se teške idiosinkratske reakcije.

jer efikasno deluju na obe vrste epilepsije. sedativni. valproinska kiselina. Ostala su megaloblastna anemija. Pokazuje farmakološke karakteristike koje su zajedničke svim benzodiazepinima. DEPAKINE (Glaxo Wellcome Production Francuska). Poluvreme eliminacije iznosi oko 15 časova. ponekad letargija. Metaboliše se i izlučuje sa poluvremenom eliminacije od oko 50 časova. okskarbazepin . 139 . Dobro se apsorbuje i oko 50% leka u krvi je vezano za albumine plazme. koji mogu imati ulogu u generisanju ritmičkog pražnjenja u relejnim neuronima talamusa. Ako se predozira. izaziva spinu bifidu i druge poremećaje. fenobarbiton izaziva komu i zastoj respiratornih i cirkulatornih funkcija. Etosuksimid Etosuksimid spada u red sukcinimida i ima selektivno dejstvo na absans napade. Diazepam se daje intravenski za lečenje epileptičkog statusa. RIVOTRIL (F. Ima vrlo malo neželjenih dejstava. PHENOBARBITON (Panfarma Srbija). Preostalih 75% se metaboliše. pa se ne sme davati u trudnoći. Registrovani lekovi • • • • • • • fenobarbital – FENOBARBITON (Galenika Srbija). Glavno neželjeno dejstvo je sedacija. natrijum-valproat . Prednost ovog leka je u tome što deluje veoma brzo u poređenju sa drugima antiepilepticima. Oko 25% se izlučuje urinom u nepromenjenom obliku.EFTIL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). Isto tako. vrtoglavica i nesvestica. Kod većine benzodiazepina efekat sedacije je suviše jak da bi se mogli koristiti u terapiji održavanja. Etosuksimid se dobro apsorbuje. što je karakteristika absansnih napada. karbamazepin – GALEPSIN (Galenika Srbija).TRILEPTAL (Novartis Švajcarska). klonazepam – RIVOTRIL (Galenika Srbija). PHENOBARBITON-NATRIJUM (Panfarma Srbija). valproat je veoma efikasan i kod adolescenata kod kojih se pojavljuju i grand-mal i petit-mal napadi. posredstvom hepatičkih mikrozomnih enzima. PHENOBARBITON (Hemofarm Srbija). mišićno relaksirajući i smirujući efekti. Brzo deluje prigušuje mnoge tipove epileptičke aktivnosti pa se može koristiti za lečenje svih tipova epilepsije. Glavna dejstva su inhibicija T-tipa kalcijumovih kanala. Benzodiazepini Klonazepam je jedan od najjačih antiepileptika. gde su od posebnog značaja njegova mala toksičnost i osobina da ne izaziva sedativno dejstvo. Ima slične efekte kao i fenitoin.uzrasta. stanja koji ugrožava život. valproinska kiselina – EFTIL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). a izlučuje se uglavnom u obliku glukuronida putem urina. a to su antiepileptički. TEGRETOL (Novartis Pharma Švajcarska). Fenobarbiton Fenobarbiton je jedan od prvih barbiturata sa antipeileptičkim svojstvim. Najozbiljnije neželjeno dejstvo je hepatotoksičnost. etosuksimid – SUXINUTIN (Pfizer Francuska). On izaziva stanjenje i kovrdžanje kose. reakcije preosetljivosti srednje jačine i osteomalacija. Može da izazove toničko-kloničke napade kod osetljivih pacijenata. uglavnom putem oksidacije i konjugacije. Valproat se dobro apsorbuje ako se uzimna oralno. KARBAPIN (Hemofarm Srbija). Valproat je teratogen. Glavna neželjena dejstva su mučnina i anoreksija. TEGRETOL CR (Novartis Švajcarska).

rigiditet mišića i usporenost voljnih pojkreta. Dobro se resorbuje u tankom crevu. Tokom lečenja efikasnost levodope se smanjuje. Kombinovana primena levodope sa inhibitorima COMT kao što je entakapon. On se može koristiti kao početna terapija Parkinsonove bolesti. Ropinirol Ropinirol je noviji antiparkinsonik. Levodopa u početku terapije čak kod 80% bolesnika značajno popravlja rigiditet i hipokineziju. a često je i praćeno razvojem demencije. a dopamina smanjena. Drugo neželjeno dejstvo je on-of (uključeno-isključeno) fenomen. ali značajno slabija od onih koje viđamo u primeni levodope. da bi zatim opet bolesnik ušao u fazu normalne pokretljivosti. te je njegovo dejstvo duže od levodope i ne primenjuje se tako često.Antiparkinsonici Parkinsonova bolest je progresivno oboljenje koje se karakteriše poremećajima pokretljivosti. a takođe se može koristiti u kombinaciji sa preparatima levodope Amantadin Amantadin povećava oslobađanje dopamina. javljaju se i konfuzija. sindrom sličan shizofreniji sa deluzijama i halucinacijama. S obzirom da je koncentracija acetilholina povišena. Poluvreme eliminacije bromokriptina iznosi 6-8 sati. levodopa izaziva i neke akutne neželjene efekte tokom prve nedelje lečenja. Agonisti dopaminskih receptora Bromokriptin. Glavni simptomi su: tremor u mirovanju. nesanica ili noćne more. Drugi agonisti dopaminskih receptora koji se koriste su lisurid. ali može biti i posledica šloga. verovatno zbog popravljanja motorne funkcije. Oralna primena levodope produžava očekivani životni vek bolesnika. Najčešće se javljaju nevoljni pokreti lica i ekstremiteta i mogu da budu veoma izraženi. a acetilholina ima u višku. Neželjena dejstva su po tipu veoma slična. Osim navedenih dejstava hroničnog toka. virusnih infekcija ili može biti izazvana lekovima koji smanjuju količinu dopamina u CNS-u (centralni nervni sistem). Najčešće je idiopatskog (nepoznatog) porekla. hipotenzija. Levodopa Levodopa je lek prvog izbora. pokazala se klinički efikasnom. čime se oko 10 puta smanjuje terapijska doza i redukuju periferna neželjena dejstva leka. Apomorfin. dopaminergički agonisti ili lekovi koji oslobađaju dopamin smanjenjem koncentracije acetilholina: antagonisti acetilholina. Deluje tako da stimuliše dopaminergične receptore u mozgu. Dešava se da fazu normalne pokretljivosti iznenada smeni izražena hipokinezija i rigiditet u trajanju od nekoliko minuta do nekoliko sati. a kod 20% bolesnika oporavak motornih funkcija je kompletan. derivat alkaloida ražene glavice potentni je agonist na nivou dopaminskih receptora u CNS-u. gotovo uvek se kombinuje sa inhibitorima dopa dekarboksilaze u perifernim tkivima ili sa karbidopom ili sa benzerazidom. menja dopamin u obavljanju njegove funkcije. inhibira njegovo preuzimanje ili deluje direktno na dopaminske receptore. koji se najčešće prvo javlja na rukama. poluvreme eliminacije leka iz plazme je oko 2 sata. Poremećena je ravnoteža koncentracije dopamina i acetilholina pri čemu nedostaje dopamin. Biperiden 140 . dezorjentacija. Kod većine bolesnika tokom prve dve godine primene levodope javljaju se nevoljni pokreti (diskinezije). pergolid i pramipeksol. s ciljem inhibicije razgradnje leka. tj. Efikasnost amantidina je manja od efikasnosti levodope ili bromokriptina. Najvažnija su mučnina i povraćanje. u lečenju Parkinsonove bolesti se koriste: lekovi za povećanje koncentracije dopamina: L-dopa. primenjen supkutano ili putem pumpe takođe se koristi u terapiji Parkinsonove bolesti.

levodopa. entakapon . poremećaji misli (u vidu prisilno ponavljanih misli. ropinirol – REQUIP (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). iako mnogi lekovi iz ove grupe deluju i na druge receptore.A. poremećaji ponašanja. Glavne kategorije antipsihotika su: klasični tipični antipsihotici (hlorpromazin. bolom i laktacijom kod žena i kod muškaraca.Hoffmann-La Roche Švajcarska). ali se naziv antipsihotici – kao i neuroleptici. biperiden – MENDILEX (Alkaloid Makedonija).A. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • triheksifenidil – ARTANE (Hemofarm Srbija).Biperiden je antiparkinsonik iz grupe antiholinergičkih lekova. Akutni simptomi uključuju nevoljne pokrete.COMTAN (Novartis Švajcarska). karbidopa. U etiologiji shizofrenije veoma je izražen nasledni faktor. kao i mnogi drugi psihofarmatici. U farmakološkom smislu antipsihotici su antagonisti dopaminskih receptora. koji se javljaju više meseci ili godina po započinjanju terapije. poremećaji vida. kao i retku i tešku idiosinkratsku reakciju.Hoffmann-La Roche Švajcarska). halucinacije. Belgija). Belgija). benzerazid – MADOPAR (Galenika Srbija). To je jedno od najznačajnijih psihijatrijskih oboljenja zato što se javlja kod mladih osoba. Biperiden se ne koristi samo za lečenje Parkinsonove bolesti nego i za suzbijanje simptoma Parkinsonove bolesti koji se javljaju kod terapije antipsihoticima. entakapon – STALEVO (Orion Corporation Orion Pharma Finska). Antipsihotici. Važna neželjena dejstva zajednička za većinu predstavnika su ekstrapiramidni motorni poremećaji i endokrini poremećaji. MADOPAR ROCHE (F. kabergolin – CABASER (Pharmacia Enterprises S. Ostala neželjena dejstva su sedacija. tremor i rigiditet. Od endokrinih poremećaja javlja se povećana sekrecija prolaktina što se manifestuje oticanjem dojki. a tardivna diskinezija obuhvata pretežno nevoljne pokrete lica i udova. treba da deluju nekoliko nedelja da bi ispoljili svoj efekt. opstruktivna žutica. uobičajeno odnosi na lekove koji se koriste u terapiji shizofrenije. flufenazin. pramipeksol – MIRAPEXIN (Pharmacia Enterprises S. grandioznim idejama. ponekad praćenih osećajem da se misli nameću ili oduzimanju spoljnom silom). reverzibilne distonije i parkinsonizam i tardivna diskinezija. Blokator je acetilholinskih receptora sa većim afinitetom za one M1 tipa. Takođe. povećanom telesnom aktivnošću i seksualnom željom i smanjenom potrebom za spavanjem. injekcija biperidena predstavlja antidot kod trovanja nervnim bojnim otrovima organofosfornog tipa. suva usta. iako blokadu receptora postižu trenutno. MADOPAR ROCHE HBS (F. amantadin – PK-MERZ (Merz Pharma Nemačka). Neki antipsihotici izazivaju agranulocitozu. Biperiden se koristi kao doping u sportu i to kod sportova gde je važna preciznost i mirnoća ruke (streljaštvo). Najvažnije kliničke osobine su: deluzije. Antipsihoticima se mogu lečiti i neki teški oblici depresije i manično-depresivne psihoze. Manija se karakteriše euforijom. levodopa. hipotenzija. naročito na 5-hidroksitriptaminske (5-HT) i druge receptore. gojaznost. bromokriptin – BROMOKRIPTIN (Zdravlje Srbija). antishizofrenički lekovi ili veliki trankvilizatori. Antipsihotici Psihoze obuhvataju čitav niz oboljenja. besmislenih rečenica i iracionalnih zaključaka. haloperidol. Osoba je bezrazložno jako dobrog raspoloženja i velikog samopouzdanja. Dva najvažnija tipa motornih poremećaja su akutne. socijalno povlačenje. emocionalna indiferentnost. obično u vidu glasova. često ima hroničan tok i značajno onesposobljava obolele. 141 .

Litijumovi joni interferiraju s jonima natrijuma vanćelijske tečnosti. nemir i nepsihotičnu napetost koji ne reaguju na druge lekove. On deluje snažno antipsihotički. Sulpirid je selektivni antagonist dopaminskih D2 receptora. manično-depresivne psihoze. alergijske reakcije. Do znatnih poboljšanja tokom lečenja psihotičnih stanja sulpiridom dolazi nakon višenedeljne terapije. flupentiksol. Sulpirid Sulpirid je derivat benzamida. ali i za smirenje kada uobičajni anksiolitici ne mogu pomoći. Hlorpromazin deluje na sinapse blokadom dopaminskih (D1. sertindol. Koristi se za lečenje shizofrenije. pogrešnu percepciju stvarnosti. Ziprasidon Ziprasidon je antipsihotik. Za vreme depolarizacije membrane joni litijuma ulaze umesto jona natrijuma u ćeliju. dok se slabo veže za one dopaminske receptore koji su odgovorni za nastanak simptoma Parkinsonove bolesti. Olanzapin Olanzapin je noviji antipsihotik. Registrovani lekovi 142 . Litijum karbonat Litijum karbonat ima izraženo antimanično dejstvo. Mehanizam delovanja je sličan kao kod hlorpromazina. Sedativno delovanje je posledica antagonističkog delovanja na H1-histaminske receptore. kada se povlače simptomi shizofrenije. flufenazina i haloperidola. risperidon. To dovodi do toga da olanzapin ublažava siptome shizofrenije ne izazivajući siptome Parkinsonove bolesti (za razliku od većine ostalih antipsihotika). znakove hipoglikemije. Haloperidol Haloperidol je butirofenonski derivat koji spada među najjače antipsihotike i 100 puta je jači od hlorpromazina. kvetiapin i dr). atipčni antipsihotici (klozapin. Smatra se slabim antipsihotikom. a u manjoj meri i muskarinskih receptora. Flufenazin Flufenazin je fenotiazinski derivat koji spada u grupu najjačih neuroleptika. što može objasniti pospanost. Olanzapin je selektivan i veže se uglavnom za receptore koji se nalaze na neuronima čije izbijanje izaziva shizofreniju. Antagonist je i histaminskih H1 receptora. U velikim dozama je indikovan za lečenje akutnih i hroničnih simptoma psihičkih bolesti. Antagonizam prema alfa-1-adrenergičkim receptorima može objasniti ortostatsku hipotenziju koja se javlja kod upotrebe ovog leka.tioridazin. Moguće nuspojave uključuju poremećaje srčanog ritma. Ziprasidon je antagonist dopaminskih D2 i serotoninskih 5-HT2 receptora. Litijum karbonat primenjuje se u terapiji maničnih epizoda u okviru manično-depresivne psihoze i drugih maničnih stanja. Hlorpromazin Promazin je antipsihotik iz grupe fenotiazinskih antipsihotika. Smanjuje učestalost maničnih epizoda. kao kod shizofrenije što uključuje vizuelne i akustične halucinacije. U nižim dozama sulpirid pokazuje antidepresivno delovanje. a ako do njih dođe. pokazuje snažan antihalucinatorni efekat i uspešno otklanja sumanute ideje. U malim dozama otklanja anksioznost. vrtoglavicu. klopentiksol) i noviji. a deluje i snažno antiemetički (sprečava povraćanje). mučninu. kojim se ublažavaju simptomi psihičkih poremećaja. a bolesnici postaju smireniji i komunikativniji. uključujući shizofreniju i maničnu psihozu. smanjuje njihovu jačinu. D2) i noradrenalinskih. dobro sprečava nekoordinisane pokrete. Spada u grupu oksazepina i hemijski je drugačiji od promazina. Haloperidol se veže uglavnom za dopaminske receptore i uspešno ih blokira.

sertindol – SERDOLECT (H. nisu preporučljivi azaspirodekandioni (buspiron) Nekada su kao anksiolitici često korišćeni barbiturati. alprazolam. litijum karbonat – LITIJUM KARBONAT (Srbolek Srbija). risperidon – RISPOLEPT (Janssen Pharmaceutica Belgija). HALOPERIDOL SOPHARMA (Hemofarm Srbija). HALOPERIDOL SOPHARMA (Zdravlje Srbija). sulpirid – SULPIRID (Farmakos Srbija). EGLONYL (Alkaloid Makedonija).Lundbeck A/S Danska). napetosti. eliminacija strahova.Lundbeck A/S Danska). ZELDOX (Pfizer PGM Francuska). SULPIRID (Srbolek Srbija).Med. klozapin – CLOZAPIN HEXAL (Salutas Pharma Nemačka). Efekti anksiolitika su: sedacija (smirenje). neuroza. Međutim. poremećaji usled post-traumatskog stresa (anksioznost prouzrokovana postojanim prisećanjem na prošla stresna iskustva). panični poremećaj (napadi prekomernog straha koji se javljaju zajedno sa određenim somatskim simptomima. tahikardija. gušenje). napetosti i teskobe. SULPIGUT (Pro. RISSAR (Alkaloid Makedonija). medazepam. Time oni uzrokuju smanjenje nervne aktivnosti na specifičnim mestima mozga i posledično sve 143 . RISPOLUX (Novartis LTD Bangladeš). RISSET (Pliva Hrvatska). CLOZAPINE (Remedica Kipar).• • • • • • • • • • • • • hlorpromazin – LARGACTIL (Galenika Srbija). TORENDO Q-TAB (Krka Slovenija). MODITEN DEPO (Krka Slovenija). ZELDOX (Pfizer Manufacturing Center USA). CLOPIXOL DEPOT (H. bol u grudima. centralni miorelaksansi. bromazepam. LEPONEX (Novartis Pharmaceuticals UK Velika Britanija). lorazepam) karbamati (meprobamat).Lundbeck A/S Danska). Anksiolitici Poremećaji anksioznosti obuhvataju: generalizovane poremećaje anksioznosti (konstantno stanje peterane amksioznosti bez ikakvog povoda ili povezanosti). kvetiapin – SEROQUEL (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija).Lundbeck A/S Danska). olanzapin – ZALASTA (Krka Polska Spolka Poljska). MODITEN (Krka Slovenija). HALDOL (Krka Slovenija). SPERIDAN (Actavis Island). SULPIRID (Zdravlje Srbija). Time uzrokuju hiperpolarizaciju neurona i njihovo teže izbijanje. Benzodiazepini se vežu za benzodiazepinske receptore i potenciraju aktivnost GABA povećavaju učestalost otvaranja hloridnih kanala. Nemačka). centralni antihipertenzivi. haloperidol – HALOPERIDOL (Hemofarm Srbija). flufenazin – METOTEN (Hemofarm Srbija). HALDOL DEPO (Krka Slovenija). teskobe i sličnih poremećaja. TORENDO (Krka Slovenija). zbog vrlo čestih slučajeva predoziranja koji su rezultirali smrtnim ishodima barbiturati su izašli iz upotrebe kao anksiolitici i danas se korite samo kao antiepileptici. drhtanje. ZYPREXA (Eli Lilly Export Švajcarska). Benzodiazepini Osnovna hemijska struktura benzodiazepina sadrži sedmočlani prsten vezan za aromatični prsten sa četiri glavna supstituenta koja mogu biti modifikovana bez gubitka aktivnosti. Anksiolitici su lekovi koji se koriste za ublažavanje laganih psihičkih poremećaja. CS Praha Češka). oksazepam. Uz to anksiolitici se ponašaju kao: antikonvulzivi. RISPOLEPT CONSTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). CLOPIXOL ACUPHASE (H. fobije (jaki strahovu od određenih pojava i situacija). U grupu anksiolitika spadaju: • • • benzodiazepini (diazepam. tioridazin – TRIXIFEN (Hemofarm Srbija). indukcija spavanja. Osim toga često se koriste i za ublažavanje posledica stresa. kao što su znojenje. zuklopentiksol – CLOPIXOL (H. ziprasidon – ZELDOX (Heinrich Mack Nachf.

bromazepam – BROMAZEPAM (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). hipnosedativno. 144 . teskobe. LEXILIUM (Alkaloid Makedonija). naročito alkohola. XANAX (Pfizer Italija). amnezija i oslabljena koordinacija. Alprazolam Alprazolam je po mnogo čemu poseban anksiolitik. anksioznost. Tolerancija (postepeno povećanje doze potrebne da prouzrokuje željeni efekti) pojavljuje se kod svih benzodiazepina. Takođe. Nakon vezivanja diazepama na receptor poveća se funkcija neurotransmitora GABA. DIAZEPAM ALKALOID (Alkaloid Makedonija). Prvenstveno po hemijskoj strukturi koja je komplikovanija od diazepama i oksazepama jer sadrži i treći triazolski prsten. vožnja. Oksazepam je metabolit diazepama. što remeti manuelne veštine kao što je npr. alprazolam – KSALOL (Galenika Srbija). Koristi se za smanjenje. DIAZEPAM (Apotekarska Ustanova Beograd Srbija). Rezultat je antikonvulzivno i mišićnorelaksirajuće delovanje. prazepam – DEMETRIN (Hemofarm Srbija). HELEX (Krka Slovenija). Oksazepam Oksazepam je strukturno vrlo sličan diazepamu. Benzodiazepini se dobro apsorbuju kada se uzimaju oralno. LORAZEPAM (Hemofarm Srbija). benzodiazeopini mogu prouzrokovati jaku. Registrovani lekovi • • • • • • diazepam – BENSEDIN (Galenika Srbija). Međutim. posebno psihoneuroze i organske neuroze. alprazolam ima kombinovano delovanje . razdražljivosti i nesanice bez obzira da li se ti simptomi javljaju samostalno ili uz neku drugu bolest. konfuzija. Prekomerna upotreba benzodiazepina uzrokuje dugotrajno spavanje. Svi benzopdiazepini se metabolišu i na kraju se izlučuju kao glukuronidi u urinu. obično dostižu najveću koncentraciju u plazmi za oko 1 sat. Od svih benzodiazepinskih anksiolitika najviše se koristi upravo diazepam. a za razliku od njega ima jednu hidroksilnu grupu na diazepinskom prstenu a takođe i metilnu grupu manje na istom prstenu. Benzodiazepini se kod akutne prekomerne upotrebe smatraju manje opasnim od većine ostalih anksiolitičko/hipnotičkih lekova. Zato je njegovo delovanje nešto slabije od diazepama. pa se smatra blažim anksiolitikom. Koristi se za sva klinička stanja koja karakteriše napetost. ZOLAREM (Aegis Kipar). LEXAURIN (Krka Slovenija). kao i zavisnost koja je njihova glavna mana.nabrojane efekte. nesanica i mišićni grčevi. miorelaksirajuće i antikonvulzivno. DIAZEPAM (Remevita Srbija). Snažno se vezuju za proteine plazme i njihova visoka rastvorljivost u lipidima uzrokuje da se mnogi od njih postepeno nagomilavaju u masnom tkivu. Osim toga. alprazolam se koristi za ublažavanje napada panike. Obično se unose oralno ali se mogu davati i intravenski. lorazepam – LORAZEPAM (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). čak i smrtonosnu respiratornu depresiju! Glavni neželjeni efekti su pospanost. u prisustvu ostalih depresora CNS-a. Diazepam Diazepam je benzodiazepinski preparat sa širokim područjem delovanja. a takođe i inhibicija u CNS-u. DIAZEPAM (Hemofarm Srbija). ekscitacija. nemira. klorazepat-kalijum – TRANEX (Zdravlje Srbija). nemir. DIAZEPAM (Habit Pharm Srbija). odnosno uklanjanje napetosti.anksiolitično i anidepresivno. Koristi se za specifične slučajeve neuroza kombinovanih sa depresivnim ponašanjem. APAURIN (Krka Slovenija). Deluje anksiolitički.

Danas su u upotrebi u terapiji narkolepsije i hiperkinetičkog sindroma kod dece. Dokazano povećava koncentraciju acetilholina u CNS-u.Psihostimulansi i nootropni lekovi U psihostimulanse spadau amfetamini i njima slični lekovi. Fizičko delovanje: suva usta. paranoja. crvenilo izazvano visokom temperaturom. i metilksantini. pojave čireva. gubitak orijentacije. Brzo se apsorbuju iz gasrointestinalnog trakta i slobodno prolaze kroz krvno-moždanu barijeru. Danas je u upotrebi metilfenidat. Psihoza se manifestiuje kroz obmane. grčenje. povećana agresivnost. ubrzano disanje. ali i psihičku zavisnost. drhtanje). Produženo uzimanje amfetamina može dovesti do neishranjenosti osobe i nedostatka vitamina. Registrovani lekovi 145 . privide. Ovim bi se mehanizmom mogao obasniti povoljan efekat piracetama u bolesnika s kongnitivnim poremećajima. povećana pričljivost. ukočenost. Koristi se za lečenje involutivnog senilnog sindroma i disleksija. Glavni farmakološki efekti lekova sličih amfetaminu su lokomotorna stimulacija. osećaj ugodnosti. Veće doze pojačavaju efekte. za razliku od psihostimulansa nije nikada egzaktno dokazana. Ponekad takve osobe pokazuju čudno. pa i kao sredstva za mršavljenje. što bi moglo biti od koristi u lečenju ovih bolesnika. To je sintetički stimulans mozga koji uzrokuje promene mentalnih i motoričkih funkcija. Osim toga imaju i periferno simpatikomimetsko dejstvo izazivajući porast krvnog pritiska i inhibiciju gastroinetstinalnog motiliteta. nekontrolisani pokreti (grčevita stezanja. stereotipno ponašanje. smanjeni apetit. telo stvara određenu toleranciju pa osoba povećava dozu i tako metamfetamin postane potrebna supstanca u čovekovom telu za normalno funkcionisanje. anoreksija. Prilikom zloupotrebe amfetamini podstiču aktivnost organizma do krajnjih granica izdržljivosti. proliv ili zatvor. raširene zenice. pritom redukujući osećaj gladi i umora. To je mentalni poremećaj sličan paranoidnoj shizofreniji. nasilno ponašanje. neki postaju agresivni i neprijateljski raspoloženi. Sintetički amfetamini se nazivaju metamfetamini. Piracetam je nootropik. pozitivna promena raspoloženja. Izlučuju se nepromenjeni u urinu. uznemireno i čudljivo. gubitka težine. trzavica. povišene temperature. Amfetamini su stimulansi koji deluju na centralni nervni sistem. nesanice. Amfetamini su u medicinsku upotrebu uvedeni kao lekovi protiv prehlade. To je najveći problem kod odvikavanja i zato su potrebne povećane količine lekova da bi se postigli željeni rezultati. Kod korisnika velikih količina amfetamina kroz duži period vremena može se razviti amfetaminska psihoza. Kod zloupotrebe. a osoba postaje sve više uzbuđena. glavobolja. iluzije i paranoje. govorljiva i proživljava lažan osećaj samopouzdanja ili nadmoćnosti. Njihova efikasnost. nezainteresovanost za prijatelje i seks. povećan krvni pritisak. Metamfetamini ostaju u organizmu neznatno duže 24-96 sati. Mentalno delovanje: povećana živahnost. nesanica. Ostaju u urinu 24-72 sata nakon konzumacije. Nootropni lekovi su lekovi koji poboljšavaju mentalne sposobnosti bez stimulacije CNS-a. depresija. osoba pod delovanjem amfetamina oseća se nemirno. vrtoglavica. omamljenost Amfetamini su lako uočljivi standardnim testovima na drogu. Dugotrajnim uzimanjem amfetamina. ubrzan rad srca. Amfetamini stvaraju telesnu. euforija i uzbuđenje. nemir. S druge strane piracetam povećava utilizaciju glukoze u mozgu bolesnika s progresivnom demencijom. povišenje telesne temperature. kožnih poremećaja. ponekad i zlovoljno. Propratni efekti: znojenje i povišena temperatura. što je verovatno posledica pojačanog otpuštanja acetilholina iz njegovih presinaptičkih neurona. Oni utiču na metabolizam u ozgu povećavajući iskorišćavanje glukoze u mozgu ili aktivacijom nekih drugih mehanizama koji povećavaju energetski nivo mozga. može se ponašati i na bizaran način. osećaj izdržljivosti i snage. ranice po telu. zamagljen vid.

do 21. Psihička zavisnost je izmenjeno stanje organizma u kome osoba oseća jaku potrebu za stalnim uzimanjem droge kako bi se zadržao osećaj dobrog psihičkog stanja i zadovoljstva. PIRACETAM (Faran Laboratories Grčka). Ipak. već proces traje najmanje dve godine. psilocibin i LSD. Pojava zloupotrebe droga je usko vezana za adolescenciju od 13. vinpocetin . Mladi su u razdoblju adolescencije često nesigurni. skloni popuštanju pritiscima svojih vršnjaka. fizička ili kombinovana. i kao takvi su najzanimljiviji onima koji dobro zarađuju od prodaje droge. Droge u ovoj grupi se najčešće opisuju time što izazivaju fizičku zavisnost. određena droga se može kategorizovati na više različitih načina. društveno i kulturno uslovljena za svaku drogu.) uzrokuju i psihičku i fizičku zavisnost. Posledica je širenja i jačanja međunarodnog kriminala i povećanjem proizvodnje i ponude. Organizam fizički zavisnog čoveka održava tu novu ravnotežu jedino ako je droga stalno prisutna. sklonost povećavanju doze droge kako zavisnost duže traje. Ova razlika se pravi kako u nezvaničnom govoru. Apstinencijalni sindrom je skup simptoma koji se javljaju nakon prestanka uzimanja droge. Zavisnost može biti psihička. tako i u zakonodavstvu određenih država. Primeri lakih droga su kanabis. Pretežno psihičku zavisnost uzrokuju kokain. postoji veća mogućnost predoziranja. lečenje ne prestaje odvikavanjem. Pojam lakih droga se najčešće upotrebljava i za indijsku konoplju (marihuanu ili hašiš) jer nije povezana sa smrtnim slučajevima. piracetam – OIKAMID (Pliva Hrvatska). Širenje zloupotrebe droge može se protumačiti na nekoliko načina. sklona dokazivanju i sa jasnom potrebom odmicanja od uticaja roditelja i drugih osoba koje učestvuju u njenom vaspitanju. uključujući smrt. dok se pojam lake droge koristi za one droge koje izazivaju blagu psihološku zavisnost ili je ne izazivaju uopšte. Fizička zavisnost podrazumeva promene u funkcionisanju organizma koje nastaju usled dugotrajnog konzumiranja droga. pa većina zavisnika prolazi kroz ambulantno lečenje. Podela na lake i teške droge predstavlja podelu psihoaktivnih droga. Zavisno od konteksta.CAVINTIN (Gedeon Richter Mađarska). Pojam teške droge se koristi za droge koje stvaraju fizičku zavisnost. jaku želju za nabavljanjem i uzimanjem droge po svaku cenu. neka sredstva za smirenje itd. Primeri teških droga su heroin. Zavisnost osim opasnosti za zavisnika nosi opasnost i za porodicu i celu društvenu zajednicu. Samo je za mali broj slučajeva moguće osigurati poseban bolnički tretman. a samostalna fizička zavisnost je jako retka. meskalin. Te se promene nakon prestanka uzimanja droge karakterišu raznolikim simptomima. kanabis i neki halucinogeni. morfijum. Najveći problem je u nedostatku 146 . niti postoje dokazi da izaziva fizičku zavisnost. Ostali (opijati. Ova kategorizacija je često subjektivna. amfetamini. kokain i metamfetamin. Tolerancija na droge je stanje u kome organizam dolazi nakon dugotrajnog uzimanja tog sredstva pri čemu je za održanje dobrog funkcionisanja potrebno povećavati dozu.godine života. Prvi korak u lečenju je detoksikacija uz pomoć lekova ili bez njih ako nije reč o zavisniku. Ali. Adolescencija je burno razdoblje odrastanja i sazrevanja mlade osobe koja je još uvek u potrazi za svojim identitetom. niti kriminalom i nasiljem među korisnicima. Alkohol i nikotin se takođe svrstavaju u teške droge zbog toga što izazivaju zavisnost i opasne su po zdravlje. Lekovi za lečenje zavisnosti od opioida Zavisnost podrazumeva nesavladivu želju za drogom.• • • metilfenidat – CONCERTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). i nose brojne zdravstvene rizike. postoji mogućnost da se zavisnik nakon nekog vremena ponovo vrati drogi. zavisno od sredstva koje je izazvalo zavisnost. promene kvalitete života i povećanim zahtevima koje moderno društvo stavlja pred čoveka.

METADON ALKALOID (Alkaloid Makedonija). Predoziranje metadonom može završiti prestankom srčanog rada. supstitucione metadonske terapije otklanjaju znaci apstinencijalne krize. usporeno ili otežano disanje. prestankom disanja. Često se smatra da halucinogena sredstva produženom upotrebom obavezno uzrokuju pojavu zavisnosti. posebno ako se meša sa drugim drogama ili alkoholom. Metadon "skida" sa heroina zbog toga što je apstinencijalni sindrom kod prestanka uzimanja metadona daleko manje izražen i daleko manjeg intenziteta nego kod heroina. nemir. acid). pod nadzorom medicinskog osoblja.aktivna materija meksičkog kaktusa pejotla. nesvesno stanje i jaka slabost. svakodnevno dobija dozu metadona koja održava normalno stanje i metabolički balans. ali su simptomi prestanka dejstva znatno blaži od heroina.aktivna materija meksičke gljive teonanakatl. konvulzije. već se putem tzv. te droge po pravilu ne uzrokuju fizičku zavisnost. Međutim. Proizvodi se u obliku tableta ili kao tečnost zelene ili bledo žute boje.bolničkih i vanbolničkih sredstava.5-dimetoksimetilpentilamin. izrazita pospanost. PCP . neki lekovi. Skopolamin aktivna materija u biljci Datura stramonii. jaka vrtoglavica. sada provodi kvalitetnije. Često se koristi zajedno sa heroinom. halucinogene droge vrlo su 147 . morfina ili barbiturata. metadon omogućava osobi koja je donedavno koristila ilegalne opijate da sve vreme koje joj je prolazilo u nabavci. alkohol. Nagli prekid uzimanja nekog halucinogenog sredstva ne uzrokuje teške sindrome apstinencije kao što je to slučaj kod heroina. Da bi se nakon dugotrajnog lečenja izbegli apstinencijski simptomi. upotrebi i oporavljanju od dejstva opijata.aktivna materija iz sluzi nekih žaba. Psilocibin . Sam metadon izaziva zavisnost. Registrovani lekovi • metadon – METADON (Hemofarm Srbija). komom i smrću. Narkoman.fenciklidin (anđeoski prah). Ipak. metadon pomaže u procesu resocijalizacije. Psihozimimetici Psihozomimetici kod konzumenta izazivaju simptome shizofrenije tj. do koje inače dovode narkotici. THC . konfuzija. Dakle oni imitiraju psihozu pa otuda i takav naziv. Metadonom se ne leči narkomanija. psihoze.4-metil-2. Metadonska supstituciona terapija je u stvari institucionalno drogiranje narkomana kako bi se društvo zaštitilo od kriminalnog ponašanja. psihozomimetici. Kako je dejstvo metadona duže nego dejstvo heroina. pa i duvan. Rizik od predoziranja je veliki ako se ne koristi pod strogom kontrolom lekara. Dugotrajno lečenje metadonom može izazvati zavisnost morfinskog tipa. Znakovi predoziranja su hladna i vlažna koža. Kritika koja se često javlja na račun metadonske terapije je da se samo jedna droga zamenjuje drugom. usporena srčana frekvencija. izrazita mioza (sužene zenice). U tom smislu. pre svega u supstitucionalnoj terapiji heroinskih zavisnika. U psihozomimetička (halucinogena) sredstva zavisnosti spadaju: LSD – dietilamin lizerginske kiseline (trip. hipotenzija. što može da dovede do predoziranja i smrtnog ishoda. Metadon je sintetski narkotički analgetik iz grupe difenilpropilamina. Po svom sastavu je hidrohlorid i deluje na morfinske receptore u mozgu gde 1 mg metadona zamenjuje i postiže efekat 4 mg morfina. Metadon je sintetička droga koja se koristi za smanjenje bolova. a takav tretman može biti uspešan samo ako je kombinovan sa psihosocijalnom terapijom.tetrahidrokanabinol (aktivna materija u marihuani). Klinike mogu koristiti metadon u tretmanu samo uz stalnu superviziju upotrebe. STP . Meskalin . Bufotenin . doze treba smanjivati postupno.

kod intravenskog unosa nakon 5 do 10 minuta. Bart Simpson. Do It Jack. “loš trip”. srednje doze dovode do halucinatornih i iluzionih fenomena. osoba ima iskustvo užasnog straha koji ne može izbaciti iz svoje svesti. Paja Patak. LSD nema mirisa. Kod LSD-a ne postoje klasični simptomi predoziranja. Crystal T. u kapsulama i tabletama. Javljaju se živo obojene vizije koje se vide zatvorenim očima. komadića papira sa crtežima. Angel. Lizerginska kiselina je osnovno hemijsko jezgro koje se nalazi u svim alkaloidima iz ražene glavice. Konzumiranje je postalo popularno 60-ih godina. Monkey 148 . a slike čuti. Amoeba. Devils Dust. Dipper. ova pojava je izuzetno opasna. jer se katkada ne može prekinuti haluciniranje koje može potrajati više sati. Cadillac. halucinacije i osećaj lebdenja. Cyclones. kapsula. Angel Poke. već će jednokratnom upotrebom izazvati neugodnosti. glavobolja i bolovi u telu. Nakon konzumiranja mogu se javiti i flashback epizode . Papirići su redovno oslikani sa najrazličitijim motivima i crtežima kao npr. Columbo. LSD je jedan od mnogobrojnih polusintetskih derivata lizerginske kiseline. weki. pri većim dozama nastaju “kosmičko-magijske vizije” nazvane još i “kosmička realnost”. može doći do slabog drhtanja ruku i problema sa ravnotežom. povraćanje. Početak je obeležen euforijom sa jakim smehom i koja se nastavlja u stanje onoga što korisnici imenuju kao “dobar trip” odnosno stanje relaksacije. Efekat zavisi u velikoj meri od očekivanja. Cigarrode Cristal. CJ. Upravo se u tome i krije opasnost. slon. opuštenosti. gljivice koja živi na klasju raži. Delovanje traje oko 12 sati. ali i sadržaju. raspoloženja i okruženja. godine iz gljivice Claviceps purpurea (ražana glavica). zadovoljstva. Halucinacije su u vidu promena opažanja vremena i prostora. strah od smrti . Dovodi do promena u misaonom procesu. Butt Naked. Sintetisan je 1938. mogu se ispoljiti kao panika. Angel Hair. indijskim slovom i simbolim 'om' itd. Angel Mist. Cannabinol. Cycline. u obliku praha. golub. kristal AD. Neugodne fizičke manifestacije delovanja su retke i opisuju se kao nelagoda. sreće. ali je kod vrlo jakih doza (preko 150 mikrograma) verovatnost paranoje i trajnih psihičkih posledica bitno povećana. superduvan. DOA. Detroit Pink. U organizam se unosi gutanjem tableta. njegovoj brzini. Boat. Crazy Eddie. Zbog nepredvidivosti. Angel Dust (anđeoski prah). nakon više dana. u obliku malih belih pilula ili prašaka u različito obojenim kapsulama. u obliku bombona ili obojenih kocki šećera. ali i opažanja sopstvenog tela: zvukovi se mogu videti. javi delovanje ove droge. Proizvodi se sintetski. Raspon raspoloženja koje izaziva LSD vrlo je širok: od ekstremnog zadovoljstva do jake anksioznosti. Spada u halucinogene i predstavlja najpoznatiju drogu iz ove grupe.toksične za organizam i predstavljaju veliku opasnost za zdravlje. gubitak kontrole. To može izazvati i neprijatnosti: strah. mada su poznati slučajevi samoubistva izazvanih psihozom ili halucinacijama na LSD-u. Na tržištu se pojavljuje u obliku obojenih kocki šećera. Smrtonosna doza LSD-a kod ljudi nije poznata i u svetu nije zabeležen ni jedan slučaj smrti direktno povezane s trovanjem LSD-om.horror trip. Inače LSD izaziva blažu psihičku zavisnost. panika. ali ne i fizičku. Dužina delovanja se ne može predvideti jer zavisi od individualnog raspoloženja svakog pojedinca u trenutku uzimanja droge. Aurora Borealis. proglašen je ilegalnom drogom. Crystal Joint. D. Dejstvo počinje posle otprilike 30 minuta. Niske doze ove droge obično daju efekte slične efektima marihuane. ozon. Već pri dozi od 10 miligrama uzrokuje stanje slično šizofreniji. Istovremeno. lizanjem papirića natopljenih drogom ili u vidu intravenskih injekcija. mučnina. i ne može se zaustaviti. Takođe se može javiti i psihoza. Nakon oralnog unosa efekat se primećuje nakon 15 do 45 minuta. 1967. LSD LSD ili dietilamid lizergične kiseline je jedan od najjačih halucinogena. Cozmos. Zenice se šire. a izoštrava se i osećaj za boje. Ulična imena su. Ova neugodna iskustva. Black Whack. uz osećaj proširenja spoznajnih mogućnosti.fenomena da se neočekivano. ponekad i do 24 sata. depresivno stanje ili konfuzija. Droga izaziva vizuelne halucinacije u smislu promene opažanja. boje i ima neznatno gorak ukus. čak i meseci. Belladonna. a pri dužoj upotrebi trajno oštetiti nervni sistem. nedelja. Crazy Coke. Drink. Cliffhanger. Busy Bee. Blue Madman. pomešana osećanja. praškova i tečnosti. Pojavljuje se u raznim oblicima: beli prašak rastvorljiv u vodi i alkoholu. Animal Tranquiliser. u obliku drogom natopljenih komadića papira sa crtežima. PCP (fenciklidin) PCP je vrlo opasna droga zbog svoje nepredvidivosti.

Hašiš je jača i skuplja droga od marihuane. drugi su doživljavali zastrašujuće halucinacije.. amfetaminom. poremećaj koordinacije i poremećaj govora. hašiša): Marihuana je najblaže i najslabije halucinogeno sredstvo. crvene i smeđe. ataksiju ili otežani hod. deluje zavisno od strukture ličnosti. a tečnost je zatvorena u staklenim bocama zapremine od jednog pola litra. pluća.. Dosadašnja istraživanja pokazala su da je reč o narkotiku koji kod konzumenata izaziva rastrojenost. cocainom. razmišljanje. koma. koji se nakon ulaska u telo.naročito kada se radi o bojama. Krajnji rezultat je najčešće destruktivno i agresivno ponašanje. se može naći u raznim bojama. povišen krvni pritisak. kapsule ili cigarete s PCP-om. Prašak se meša sa neutralnim sredstvima zbog povećanja volumena (mlečni šećer ili glukoza). LSD-om. Rad srca je ubrzan. ali mu je upotreba nekoliko godina nakon proizvodnje zabranjena jer su krajnje posledice vodile ka delirijumu. neki efekti se mogu javljati danima. zelene. a delovanje im je slično. moguća su oštećenja srca. ambijenta. Standardna ambalaža praha su hermetički zatvorene plastične kesice. alkoholu i hloroformu. Haluciniranje traje mesecima nakon uzimanja droge.Dust. koncentraciju. a epizode depresije i straha mogu trajati mesecima. PCP je halucinogena droga koja stvara osećaj pospanosti ili euforije i narušava osećaj za vreme i prostor. Javlja se sušenje usta. Trranki dr. nalaze se u papirnatim kutijama. Kad je delovanje u pitanju. kao i druge takozvane lakše droge. ali kao veterinarski anestetik. smanjena sposobnost koncentracije i učenja. Može se mešati sa mescalinom. veže za kanabinoidne receptore u mozgu. u prodaji. ali na tržištu se može naći i mešavina s nekim drugim drogama. hašiš. THC otpušta seriju ćelijskih reakcija koje menjaju stanje svesti. stanje dubokoga sna. tablete se gutaju. Efekat se primećuje nakon nekoliko udahnutih dimova. percepciju. Danas. ponovo je vraćen u medicinsku upotrebu. Tablete. Rastvor se ubrizgava u mišiće ili u vene. T Buzz. oči su crvene sa proširenim zenicama. kao i marihuana. od bele do žute. dostižući maksimum nakon 15-30 minuta. PCP je beli kristalni prah. puši. puši se sprejem naneseni PCP na cigaretu ili joint. ali može da se unosi i oralno (kao hrana). zatim poremećaji ravnoteže i koordinacije pokreta. krvni pritisak povišen. a pri uzimanju većih količina kanabisa može doći i do snažnih halucinacija.. koje ili sami izrađuju od različitih materijala ili koriste obične lule produženog kamiša. Godine 1960. promenjena percepcija stvarnosti i to naročito vremena (osoba ima utisak da vreme protiče sporije). Upotrebljava se pušenjem. marihuana ispoljava efekat nakon pola sata sa dužinom trajanja tri do šest sati. rastvorljiv u vodi. Efekti kanabisa (marihuane. godine napravljen kao anestetik. a zatim komu i smrt. Aktivni sastojak droga. Spominje se i slučaj jednog studenta koji je pod delovanjem PCP-a nožem sebi iskopao oba oka. Fenciklidin je 1959. ponovljene pokrete tela (grimase). neosetljivost na bol. a u najtežim slučajevima i smrt. Delovanje jedne ispušene cigarete traje dva do tri sata. ukusu i muzici. nošen krvotokom. pastozna smesa ili rastvor. učestalo pomeranje očiju levo i desno. Može biti prašak. epileptične napade. PCP izaziva toleranciju i zavisnost. cannabisom i dr. Membrane određenih nervnih ćelija sadrže proteinske receptore koji vezuju THC koji se apsorbuje u masnom tkivu u različitim organima. Hašiš se. Neki su pod delovanjem PCP-a skakali sa kućnih krovova. prah se ušmrkava.. Popijena ili pojedena. Super Weed. koordinaciju pokreta. povišenje senzibiliteta . Zato se javljaju problemi u kratkotrajnom pamćenju. Nekada delovanje liči na početne efekte alkoholnog pijanstva. konzumiranje marihuane izaziva euforiju sa 149 . Nakon intoksikacije koja traje 4-6 sati. omamljenost. Kod uzimanja velikih količina. Kad se smesti. očekivanja i sl. Najviše ovih receptora se nalazi u delovima mozga zaduženih za pamćenje. Za proizvodnju jednog kilograma hašiša potrebno je preko 280 kilograma marihuane. PCP se upotrebljava na sve načine. bolna osetljivost na zvuk. THC. osećaj zadovoljstva. Što se tiče uticaja na raspoloženje i ponašanje. moždani udar. THC Glavni sastojak u kanabisu (pored još 400 drugih sastojaka) je jedinjenje THC (delta-9tetrahydrocannabinol). a za pušenje hašiša narkomani koriste posebno izrađene lulice.

Meskalin Pejot (poznat i kao nahuatl ili pejotl) je kaktus koji sadrži halucinogene supstance. Pejot se koristio pomešan sa nekim tečnostima. obojene vizije. u kojima je sadržaj psihoaktivnih supstanci znatno manji. a kod korisnika dolazi do gubitka inicijative. raste samo na teritoriji Meksika i juga SAD. vrtoglavice. Onaj ko redovno puši ima respiratorne probleme slične onima koje imaju pušači duvana: svakodnevno kašljanje i iskašljavnje šlajma. ili putem žvakanja osušenih delova. nesanice ili redukovane dužine spavanja. Ukus je izvanredno gorak. ukusne i dodirne halucinacije. onda te baca u melanholiju". ličnu higijenu i odevanje. oslobađanje od kočenja svake vrste. Fiziološko delovanje pejotla identično je dejstvu njegovog glavnog alkaloida meskalina. osećajem bezbrižnosti uz bezrazložno smejanje. Simptomi nastaju 0. a rasuđivanje i pamćenje je delimično oštećeno. Sušene kriške pejotla žvaću se i gutaju. halucinacije. Prisutna je nebriga za spoljni izgled. Pojavljuje se euforija ili depresija. Lophophora williamsii. simptome hroničnog bronhitisa i česte prehlade.hiperaktivnošću. usporenja pulsa i sniženja krvnog pritiska i psihoznih efekata koji mogu biti prijatni. okrugli je kaktus bez bodlji. Nakon završetka delovanja korisnik pada u stanje pospanosti. mišićne slabosti. halucinacija. Najnovija otkrića ukazuju da pušenje hašiša ili marihuane i istovremeno intravenozno uzimanje kokaina prouzrokuju preopterećenje kardiovaskularnog sistema. pojačanom govorljivošću. Pored halucinogenih alkaloida meskalina. Nakon prestanka efekata može se javiti amotivacijski sindrom . hordenina i tiramina. Odnosno. Psilocibin Psilocibin je halucinogen prisutan u velikom broju gljiva iz grupe Psylocibe. Neki konzumenti tvrde da ih hašiš navodi na "filozofiranje". količina katrana koji udahnu pušači marihuane i nivo karbon monoksida koji se apsorbuje su tri do pet puta veći nego kod pušača duvana. Dugotrajna upotreba hašiša stvara promene u mozgu slične onima koje stvara dugotrajno konzumiranje većine drugih droga. erotskih osećaja. Dejstvo obično traje 6 do 10 sati.nedostatak bilo kakvog interesa i motivacije. droga te razveseljava. Dugotrajno pušenje hašiša izaziva oštećenje ili uništenje plućnog tkiva što dovodi do abnormalne funkcije pluća kao i do emfizema i raka pluća i disajnih puteva. a halucinacije mogu biti izrazito neugodne i zastrašujuće. Upotreba marihuane izaziva ubrzani rad srca i povišen krvni pritisak. Postoji i osećaj lebdenja i bestežinskog stanja. S druge strane postoji teorija koja glasi da pod delovanjem hašiša na površinu izbijaju prave osobine čoveka. neaktivnosti. Prvi efekti se javljaju već pri dozi od 4 mg. ovaj kaktus poseduje antibakterijska svojstva. Dominiraju izvanredno blještave i sjajne.4-2 sata nakon uzimanja. mirisne. takođe indijanska ritualna droga s botaničkim imenom. koje se pokreću poput kaleidoskopa. Uz njih se u manjoj meri javljaju slušne. Tamno je smeđe boje visine do 20 centimetara. ali i ne. "ako si prirodno veseo čovek. poremećaja percepcije vremena i prostora. pa su srednjeamerička plemena cedila sokove pejotla u svoje rane kako bi smanjili bol i zacelili ranu. Neki pušači hašiša tvrde da hašiš za razliku od marihuane proizvodi laganu letargiju. a ako si prirodno tužan. ali isto tako može izazvati anksioznost i napade panike. Uzgaja se na području reke Rio Grande u Meksiku i Teksasu. Osim prisustva THC-a. Peyote ili pejotl. Upotreba izaziva vrlo izražene slušne halucinacije. Psilocibin je izuzetno aktivna materija. Pri dužem uzimanju javlja se umerena psihička zavisnost. koga u osušenom kaktusu ima 4-7%. a sastoje se od glavobolje. jače od drugih halucinogenih droga. opuštenost i želju za mirovanjem. Tolerancija na ove droge se ne razvija. ali i agresija uključujući agresiju prema samom sebi. Antiemetici 150 .

Kao i u slučaju s drugim lekovima iste grupe. tropistron i dolasetron) su efikasni u prevenciji i lečenju povraćanja izazvanog zračenjem kod bolesnika sa karcinomima. retke pojave ponekad ozbiljne prirode (anafilaksija). Prometazin je naročito delotvoran kod jutarnje mučnine tokom trudnoće. nervusa vagusa. a može delovati i direktno na 5-HT3 receptore unutar CNS-a koji prenose nadražaje parasimpatikusa u areu postremu. a može biti praćen nagonima na povraćanje (ponovljene kontrakcije trbušnih mišića. a s dozom od 5 mg opstipacija i ređe vrtoglavica. Terapijske indikacije: prevencija mučnine i povraćanja izazvanih citostaticima. umor i gastrointestinalne smetnje kao što je bol u trbuhu i 151 . Koristi se za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom i u prevenciji i lečenju postoperacione mučnine i povraćanja.Povraćanje je fizički akt koji se završava snažnim izbacivanjem želudačnog sadržaja preko usta. druge alergijske reakcije kao što su manji osipi kože. granisetron. prati brojne bolesti (npr. antagonist 5-HT3 receptora. H1 blokatori (meklizin. podgrupe serotoninskih receptora smeštenih u perifernim neuronima i unutar središnjeg CNS-a. proliv i povremeno asimptomatski prolazni porast aminotransferaza. crvenilo i osećaj vrućine. Prisutno je i u ranoj trudnoći. većinom blage i umerene prirode. Blokatori receptora Zbog antiemetičke aktivnosti klinički su primenu našli blokatori H1. Uglavnom se koristi za profilaksu i lečenje kinetoza. Skopolamin ima najširu primenu među antimuskarinskim lekovima. Zabeleženi su neki slučajevi reakcija preosetljivosti. Primenjuju se oralnim putem. sa ili bez izbacivanja želudačnog sadržaja). prevencija postoperativne mučnine i povraćanja u bolesnika s velikim rizikom za postoperativnu mučninu i povraćanje. S dozom od 2 mg najčešće se javlja glavobolja. prometazin i difenhidramin) i muskarinski blokatori (hioscin-skopolamin) efikasni su u suzbijanju povraćanja kod kinetoza i prisustva nadražajnih materija u želucu. terapija postoperativne mučnine i povraćanja. Često mu prethodi mučnina. visoko selektivni antiemetik. alkohola). ali i na neželjeno dejstvo mnogih lekova koji se danas primenjuju. a pritom ne izaziva neželjene ekstrapiramidalne pojave. dobro podnošene od strane pacijenata. Nuspojave su prolazne uz preporučeno doziranje. Mehanizam njegovog delovanja u kontroli mučnine i povraćanja nije potpuno poznat. migrenu). ciklizin. Antiemetici su lekovi protiv mučnine i povraćanja. Druge opisane nuspojave su: glavobolja. Ondansetron je snažni. Ondansetron sprečava indukciju tog refleksa. Granisetron je antiemetik iz grupe antagonista serotonina. cinarizin. a neželjena dejstva kao glavobolja i nelagodnost u digestivnom traktu nisu česta. Na apsorpciju granisetrona uglavnom ne utiče hrana. dimenhidrinat. često u obliku flastera. Ondansetron produžuje vreme prolaska sadržaja kroz debelo crevo i može uzrokovati opstipaciju. Pri sprovođenju istraživanja na ljudima granisetron se dobro podnosio. Tropisetron selektivno blokira nadraživanje presinaptičkih 5-HT3 receptora perifernih neurona. Njegovo glavno dejstvo ogleda se u smanjenju aktivnosti desetog kranijalnog živca. koji može indukovati refleks povraćanja aktivirajući vagusna aferentna vlakna putem 5HT3 receptora. kao i bakterijske i virusne infekcije. Povraćanje može biti koristan (upravo spasonosan) fiziološki odgovor na unos toksičnih materija (npr. kod kinetoza. najčešće spominjane nuspojave bile su glavobolja i opstipacija. Granisetron je delotvoran oralno u prevenciji i intravenski u profilaksi i u lečenju simptoma povraćanja i mučnine izazvanih hemoterapijom i zračenjem. kao i primenom citostatika. posebno za hemioterapiju karcinoma. muskarinskih i 5-HT3 receptora. Selektivni blokatori 5-HT receptora – antagonisti serotonina (ondansetron. Različiti sastojci hemoterapije i radioterapija mogu uzrokovati otpuštanje serotonina (5HT) u tankom crevu. pa je apsorpcija brza i potpuna. štucanje. koristi ga i NASA za suzbijanje kinetoza kod astronauta. Tropisetron sprečava mučninu i povraćanje zbog lečenja citostaticima. Tropisetron je vrlo moćan i selektivan kompetitivni antagonist 5-HT3 receptora. na centar za povraćanje u produženoj moždini.

Ona podrazumeva teškoće usnivanja. Treća grupa su agonisti melatonergičnih receptora kao što je ramelteon. Tietilperazin je fenotiazinski derivat s jakim antiemetičkim i antivertiginoznim dejstvom. Mogu se primeniti oralnim putem. (GlaxoSmithKline Export Limited Velika Britanija). pospanost. Farmakoterapija nesanice podrazumeva primenu hipnotika iz grupe benzodiazepina i nebenzodiazepinsku terapiju.proliv. i obično se koriste kod teške mučnine i povraćanja koji prate vrtoglavicu. Primena benzodiazepina je započela 60-ih godina prošlog veka i u ovu grupu spadaju lekovi midazolam. Sprečava ili smanjuje sve vrste mučnine i povraćanja kao i vrtoglavice. Fenotiazini Fenotiazini sa antipsihotičkim dejstvom (hlorpromazin. koriste isključivo kao antiemetici. zaleplon i indiplon. Druga grupa savremenijih hipnotika su ne-benzodiazepinski agonisti benzodiazepinskog receptora koji su se pojavili 80-ih i 90-ih godina kao što su zolpidem. izlaganja svetlosti ili neadekvatnim ritmom spavanja. prohlorperazin i trifluperazin) efikasni su antiemetici. akutni bronhospazam i hipotenzija. Neželjena dejstva su relativno česta. kinetoze i migrenu. Nuspojave: može izazvati sušenje usta. tahikardiju. svi hipnotici menjaju 152 . dok se neki drugi fenotiazini kao tietilperazin. Granisetron – Kytril (F. Ovi lekovi u većim dozama imaju hipnotičko (uspavljujuće). Tropisetron – Navoban (Novartis Švajcarska). ređe se mogu zapaziti reakcije preosetljivosti (tip I reakcija) s jednim ili više sledećih simptoma: crvenilo lica i/ili generalizovana urtikarija. pritisak u grudima. ne remete strukturu procesa spavanja i imaju znatno manju mogućnost zloupotrebe i izazivanja zavisnosti. propulzivi (metoklopramid). amneziju (poremećaj pamćenja). nitrazepam. uključujući distoniju i tardivnu diskineziju.Hoffmann-La Roche Ltd Švajcarska). kortikosteroidi. kao i mogućnost fizičke zavisnosti kod dugotrajne upotrebe. distoniju. Ondasan (Slaviamed Srbija). Nedostaci ove grupe hipnotika su trajanje sedacije i u periodu posle buđenja. parasimpatolitici. Antiemetičko dejstvojavlja se pola sata nakon peroralne primene i traje približno 4 sata. Kao antiemetici mogu poslužiti i: antihistaminici (dimenhidrinat). Javljaju se sedacija. Prednost ove grupe je što ne zazivaju jutarnju pospanost. slabog kvaliteta spavanja ili neadekvatnog trajanja spavanja i pored mogućnosti za spavanje. Smenski rad i ostali faktori koji remete cirkardijalni ritam spavanja mogu povećati rizik nastanka poremećaja spavanja. sinkopa. Međutim. ezopiklon. Deluje centralno kako na hemoreceptore u produženoj moždini tako i na sam centar za povraćanje. benzodiazepini. triazolam. Irska) Zofran Hipnotici i sedativi Nesanica je najčešći poremećaj spavanja. Hipnotici imaju depresorno dejstvo na CNS. dispneja. Nesanica se može javiti kao posledica stresa. dovode do snižavanja budnosti i otuda imaju umirujući psihološki efekat. brotizolam. hipotenzija i ekstrapiramidalni simptomi. Hipnotici skraćuju vreme ulaska u san i produžavaju vreme trajanja sna. prospavljivanja. a u preterano velikim mogu imati i štetno dejstvo. Registrovani lekovi • • • • Ondansetron – Avessa (Hemofarm Srbija). intravenski ili u obliku supozitorija. ili kardiovaskularni arest. U vrlo retkim slučajevima zabeleženi su kolaps. Kao i s drugim antagonistima 5-HT3 receptora. Palonosetron – Aloxi (Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd.

rektalno i kao kontinuirana intravenska infuzija. dok je jutarnje buđenje posle medikacije bez mamurluka. nevoljni pokreti itd. konflikata. Primena midazolama može. Svako nekritično i dugotrajno uzimanje hipnotika nije preporučljivo zbog velike verovatnoće razvoja zavisnosti i komplikovanja problema. Maksimalne koncentracije u plazmi lek dostiže za oko 90 minuta. povraćanja.Vezuje se za benzodiazepinske receptore u CNS-u i blokira reflekse koji idu preko retikularne formacije u produženoj moždini. Nitrazepam Nitrazepam je psihotropni lek. smetenost. 60-70% apsorbovane doze izlučuje se preko bubrega u obliku konjugovanih produkata metaboličke razgradnje. anksioznosti. Indikacije su: nesanica (otežano uspavljivanje. umora ili stresa). tokom intravenske primene. derivat benzodiazepina. premedikacija dece i odraslih. 153 . a visoka liposolubilnost razlog je brzog prodora i početka delovanja u CNS. Navedene nuspojave uglavnom su povezane sa dozom leka i najčešće se javljaju na početku terapije. Posle parenteralne primene može doći do anterogradne amnezije. hipnotički. povećan intraokularni pritisak. a biološka iskoristljivost veća je od 90%. a poseduje i anksiolitička. konfuzija. nakon čega se u formi neaktivnih metabolita izlučuje urinom. uvođenje u anesteziju. porfirija. antikonvulzivna i miorelaksantna svojstva. Više od 96% apsorbovane doze vezano je u cirkulaciji za proteine plazme. Jasno je da hipnotici ne mogu biti. Metaboliše se u jetri. u prvom redu u alfa-hidroksimidazolam. čak i u terapijskim dozama. umor. antikonvulzivno i muskulorelaksantno. Kao lipofilna supstanca. uključujući i konvulzije. Sa terapijskog stanovišta značajno je da sedativni i hipnotički efekti nastupaju brzo i traju relativno kratko. Primenjen u okviru preporučenog doziranja nitrazepam se veoma dobro podnosi. epilepsija u dece (mioklonički napadi). a manjim delom fecesom. dezorijentiranost. ima dobru lokalnu podnošljivost. problema. produžena sedacija. intravenski. REM faza sna. Midazolam Midazolam je derivat imidazobenzodiazepina. gubitak apetita. Deluje sedativno. Osnovni efekat je hipnotički. može doći do razvoja apstinencijalnih simptoma. hiperaktivnost. Nakon oralne primene nitrazepam se dobro i brzo apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta.). respiratorne smetnje i aspiraciona pneumonija su retke neželjene reakcije. agresivnost. nesanica organski uzrokovana (kao dodatna terapija). Indikacije su: svesna sedacija dece i odraslih pre dijagnostičkih ili terapijskih intervencija koje se sprovode sa ili bez lokalne anestezije. U određenog broja pacijenata opisana je i pojava mučnine. Svi efekti leka nastaju kao rezultat potenciranja aktivnosti gamaaminobuterne kiseline (GABA) u CNS-u. niti jesu ozbiljno rešenje problema nesanice. može doći do respiratorne depresije. ataralgezija u dece. održavanje anestezije. Lek može izazvati pospanost. što omogućava normalnu aktivnost. mada retko. Apsorpcija midazolama posle intramuskularne primene brza je i potpuna. Može se primenjivati intramuskularno. vrtoglavicu. glavobolja i ataksija mogu se javiti posle parenteralne primene midazolama. nitrazepam vrlo dobro prodire u CNS. dugotrajna sedacija u jedinicama intenzivne nege. briga. Otežano gutanje. Midazolam je stabilan u vodenom rastvoru. a opisano je i nekoliko slučajeva konvulzija u prevremeno rođene dece i u novorođenčadi. Većim delom (do 88%) lek se veže za proteine plazme.fiziološki izgled sna jer skraćuju deo sna kada se mozak najviše odmara i kad se procesuiraju informacije prikupljene tokom dana . U retkim slučajevima. Lek prolazi placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mleko. Pospanost. nego samo eventualno kratkoročno rešenje. glavobolju. ataksiju i smetnje vida.skraćuje se tzv. štucanja. slabost. Moguća je. izazvati fizičku zavisnost! Posle produženog davanja u jedinicama intenzivne nege i naglog prekida terapije. pojava paradoksalnih reakcija (uznemirenost. često buđenje tokom noći i/ ili rano jutarnje buđenje koji su rezultat psihičke prenadraženosti. Midazolam se intenzivno metaboliše u jetri. suvoće usta i opstipacije.

dijareja). Registrovani lekovi • • • • • nitrazepam – CERSON (Belupo Hrvatska). Apsorpcija zolpidema iz želudačno-crvenog trakta je brza. Kao i benzodijazepini deluje pospešujući dejstvo GABA-e međutim za razliku od njih. tremor i diplopija. agresivnosti. a biološka iskoristljivost posle peroralne primene iznosi 70%. Češće od ostalih neželjenih dejstava javaljaju se dnevna pospanost. smetnje koncentracije i nesanice. midazolam – FLORMIDAL (Galenika Srbija). radi čega je lišen miorelaksantnog efekta. košmarnih snova. LENDORMIN (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). PERSEN FORTE (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Indikacije: kratkotrajni tretman težih oblika nesanice. posebno pri neadekvatnoj brzini ubrizgavanja ili primeni visokih doza. On sadrži valepotrijate kao što je valtrat. DORMICUM (F. Primenjuju se kada terapija benzodiazepinima i sličnim medikamentima nije opravdana. U starih osoba opisane su paradoksalne reakcije. usporenost. Mogućnost da se ispolje navedeni neželjeni efekti veća je u starijih osoba i u bolesnika sa respiratornom ili srčanom insuficijencijom. Iz tih razloga. PERSEN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). slabost mišića. halucinacija. zolpidem deluje selektivno samo na omega receptore. zolpidem – SANVAL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Inhalacioni anestetici 154 . Oko 93% apsorbovane doze vezano je u cirkulaciji za proteine plazme. nisu toliko efikasni kao benzodiazepini i slični lekovi ali nemaju svojstvo izazivanja zavisnosti. valerijana – CEFASAN (Cefak Nemačka). po tipu uznemirenosti. a u slučajevima psihičke napetosti. povraćanje. Zolpidem se odlikuje brzim nastupom dejstva.prestanka disanja i/ili srčanog rada. U osoba sklonih zloupotrebi alkohola ili lekova i pacijenata sa psihijatrijskim oboljenjem. glavobolja. mogu se javiti tolerancija. somnabulizma i različitih oblika poremećaja ponašanja. midazolam treba primenjivati intravenski samo ukoliko postoje uslovi za reanimaciju. Zolpidem Zolpidem tartrat je relativno nov hipnotik koji hemijski pripada imidizopiridinima. MIDAZOLAM TORREX (Torrex Chiesi Pharma Austrija). zamor. poremećaji libida i kožne rekacije.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Radi svog kratkog poluživota (oko 2 časa) ne uzrokuje dnevnu sedaciju. NIPAM (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). konfuznost. Valerijana Valerijana je preparat na bazi biljke Valeriana officinalis. STILNOX (Sanofi Winthrop Industrie Francuska). češće no u drugim grupama. ali je rizik veći pri višim dozama leka. pod uticajem alkohola im se ne pojačava delovanje i ne utiču na sposobnost upravljanja motornim vozilima. apstinencijalni sindrom i ''rebound'' fenomen. intenzivne nesanice. razdražljivosti. Pojava anterogradne amnezije moguća je i pri terapijskim dozama zolpidema. Nešto ređe javljaju se gastrointestinalne smetnje (mučnina. Amnezija može biti praćena i neadekvatnim ponašanjem pacijenta. Ove manifestacije obično se javljaju na početku terapije i učestalije su u pacijenata starije životne dobi. Valepotrijati imaju lagano anksiolitičko i hipnotičko delovanje. brotizolam – LENDORMIN (Boehringer Ingelheim Francuska). vrtoglavica. Hrana usporava njegovu apsorpciju. nemira.

metoksifluran (spor oporavak od anestezije i nefrotoksičan). danas najviše korišćen isparljivi anestetik. ne izaziva konvulzije. kao i drugi halogenovani anestetici. snažno deprimira disanje i izaziva hipotenziju). Delimično se metaboliše i stvara se mala količina fluorida. sevofluran može da izazove malignu hipertermiju kod genetski predisponiranih osoba. vinil etar (eksplozivan). može da izazove malignu hipertermiju. Svi inhalacioni anestetici su mali.Važna karakteristika inhalacionih anestetika je brzina kojom koncentracije anestetika u arterijskoj krvi. da je oporavak od anestezije brži. delimično usled vazodilatacije. u toku operacije feohromicitoma halotan povećava rizik od ventrikularne fibrilacije. Halotan Halotan je širokokorišćen inhalacioni anestetik. 155 . čime je njegova upotreba u porodiljstvu ograničena. za razliku od enflurana. U nekim slučajevima. hemijski je potpuno fluorisani metil etil eter. Enfluran. Halotan nije analgetik i izaiva relaksaciju uterusa. sličan halotanu po potentnosti i umerenoj brzini izazivanja anestezije. takođe. mada se danas sve više umesto halotana upotrebljava izofluran i drugi lekovi. Brz uvod i oporavak od anestezije najvažnje su karakteristike inhalacionih anestetika. višesatnih intervencija. Izofluran je veoma skup lek zbog teškoća u izdvajanju izomernih oblika tokom sinteze leka. jeste da može da izazove konvulzije bilo tokom uvoda u anesteziju ili tokom oporavka od anestezije. U ove lekove ubraja se hloroform (hepatotoksičnost i poremećaj srčanog ritma). dovodi do brojnih postoperativnih komplikacija). Mnogi inhalacioni anestetici uvođeni su u primenu i postepeno napuštani uglavnom zbog svoje zapaljivosti ili toksičnosti. nedovoljna da izazove toksičan efekat. Halotan nije eksplozivan ni nadražajan. zbog svoje male rastvorljivosti u krvi i mastima. veoma je potentan i brzo dovodi do prestanka disanja i srčanog zastoja. Kao i drugi halogenovani anestetici. po svojim karakteristikama je sličan enfluranu. Predstavljen je kao alternativa metoksifluranu. a prednost mu je bila da stvara mnogo manju količinu fluorida (zbog čega nije nefrotoksičan) i slabije je liposolubilan od metoksiflurana tako. trihloretilen (hemijski nestabilan. Brzina uvoda u anesteziju i oporavak od anestezije zavisi od dva parametra: rastvorljivosti u krvi i rastvorljivosti u mastima. Halotan u koncentracijama potrebnim za anesteziju izaziva sniženje krvnog pritiska. ciklopropan (eksplozivan. Izofluran izaziva hipotenziju i moćan je koronarni vazodilatator. Glavna mana enflurana. brzo uvodi bolesnika u anesteziju i oporavak od anestezije je brz pa se najčešće koristi za kratkotrajne hirurške zahvate. veoma opasna neželjena dejstva su hepatotoksičnost i maligna hipertermija. Pluća su jedini kvantitativno važan organ preko koga anestetik dospeva i napušta organizam. dietil etar (eksplozivan i jako iritabilan za respiratorni trakt. Izofluran Izofluran. Slično drugim halogenovanim anesteticima. bez posebnih prednosti). indukcija i oporavak od anestezije halotanom su brzi. aritmogena svojstva halotana mogu biti veoma opasna. može da izazove koronarnu ishemiju kod bolesnika sa anginom pektoris i to fenomenom koronarne "krađe". koji inače ima mnogo dobrih osobina. jer se time obezbeđuju fleksibilna kontrola dubine anestezije. liposolubilni molekuli koji veoma lako prolaze alveolarnu membranu. Enfluran Enfluran je halogenovani etar. pa se koncentracija leka prilikom primene mora brižljivo pratiti. npr. u kojima se ostvaruje farmakološko dejstvo. Ne metaboliše se značajno i ima minimalne toksične efekte. prate promene koncentracije leka u udahnutom vazduhu. Paradoksalno tome. Sevofluran Sevofluran je noviji lek. Takođe. posebno nakon teških. Jako liposolubilni lekovi u značajnoj meri se akumuliraju u masnom tkivu i mogu prouzrokovati dugotrajnu pospanost. halotan povećava osetljivost srca na dejstvo adrenalina i može da izazove poremećaje srčanog ritma a posebno su česte ventrikularne ekstrasistole.

pa se za uvod u anesteziju danas koriste intravenski anestetici. Oporavak od tiopentonske anestezije dešava se nakon oko 5 minuta od primene leka i postiže se isključivo redistribucijom leka u dobro prokrvljena tkiva. Dejstvo tiopentona na nervni sistem slčino je dejstvu inhalacionih anestetika. pa se tiopenton primenjuje kao natrijumova so. etomidat i propofol. izofluran – FORANE (Abbott Laboratories Velika Britanija). za izvođenje kratkotrajnih hirurških infekcija. a li ne reaguje na bolne nadražaje i nema nikakvo sećanje na primenjenu proceduru. čak i u dozama u kojima nije u stanju da isključi reflekse na bolne nadražaje. Štaviše. kao što su endoskopske procedure. deluje brzo i brzo se eliminiše. Zbog navedenih činjenica tipopenton se ne koristi za odražavanje hirurške anestezije već samo za uvod u anesteziju. prvo u dobro prokrvljena tkiva (jetra. Etomidat se brže 156 . uz istovremene procese preuzimanja leka u masno tkivo i metabolisanja. dok ostatak biva metabolisan. Upotrebom samo inhalacionih anestetika gubi se vreme i nepotrebno se produžava opasni stadijum ekscitacije pre ulaska u anesteziju. Slobodna kiselina nije rastvorljiva u vodi. Posle intravenske primene. Etomidat Etomidat se češće koristi od tiopentona. progresivno se produžava trajanje anestezije. Posle intravenske primene. jer je kod njega mnogo veća razlika između doza potrebnih za uvod u anesteziju i doza koje izazivaju respiratornu i kardiovaskularnu depresiju. mada tipenton nema analgetički efekat i može izazvati snažnu respiratornu depresiju. Koncentracija tiopentona u krvi se brzo smanjuje.Registrovani lekovi • • • halotan – HALOTHAN (Jugoremedija Srbija). sevofluran – SEVORANE (Abbott Laboratories Velika Britanija). što je otprilike vreme potrebno da lek dospe od mesta primene do mozga. pošto se lek distribuira. ISOFLURAN Nicholas Piramal (Nicholas Piramal India Velika Britanija). bez upotrebe inhalacionih anestetika. Nekoliko sati posle primene veći deo unetog leka se akumulira u masnom tkivu. može kod osetljivih osoba da precipitira razvoj porfirije. kao i drugi barbiturati. mozak). bubrezi. ponovljenom primenom. koncentracija leka u krvi smanjuje se mnogo sporije tokom nekoliko sati. Kombinovana primena droperidola. Intravenski anestetici deluju veoma brzo i uvode bolesnika u besvesno stanje za 20 sekundi. Tiopenton Tiopenton pripada klasi barbituratnih depresora CNS i jedini je iz ove grupe lekova značajan za anesteziju. tiopenton izaziva besvesno stanje nakon 20 sekundi i ovaj efekt traje 5-10 minuta. Intravenski anestetici se obično koriste za uvod u anesteziju i to najčešće tiopenton. pa se lek mora rastvarati neposredno pre upotrebe. Koriste se za male hirurške intervencije. antagoniste dopaminergičkih receptora i opioidnog analgetika fentanila izaziva stanje duboke sedacije i analgezije u toku koje bolesnik reaguje na jednostavne komande i odgovoraan na pitanja. mnogo sporije u mišiće. Intravenski anestetici Čak i inhalacionim anesteticima sa najbržim dejstvom potrebno je nekoliko minuta za postizanje efekta. Propofol i ketamin se mogu koristiti sami. Ovaj rastvor je jako alkalan i veoma nestabilan. s obzirom na to da je jako liposolubilan. Nakon početog naglog smnajenja. Tiopenton. a zatim. Spora eliminacija i sporo smanjivanje koncentracije leka u plazmi za posledicu ima dugotrajnu pospanost i depresiju disanja određenog stepena koja traje satima nakon primene leka. Posledica ovakve kinetike je da tiopenton izaziva dugotrajkni mamurluk. za oko 80% tokom 1-2 minuta. posle početnog maksimuma koji prati intravensko ubrizgavanje.

Od svih alkohola. Uglavnom se koriste kao anestetici. fibroze miokarda. Razdraženje koje nastaje u početku intoksikacije alkoholom posledica je uklanjanja inhibitornih uticaja 157 . Etanol se brzo resorbuje. FENTANYL TORREX (Torrex Chiesi Pharma GmbH Austrija). Primenjuju se intravenski. čime povećava mortalitet teških bolesnika. propofol – PROPOFOL (Fresenius Kabi Austrija). Svako četvrto lice koje zloupotrebljava alkohol boluje od ulkusne bolesti. Prednosti u odnosu na tiopenton su da se brže metaboliše. ali kraće traje. Veoma je koristan za kratkotrajne intervencioje. u alkoholnim pićima se najviše nalazi etilni alkohol ili etanol. Od neželjenih dejstava najčešća je pojava nevoljnih pokreta tokom uvoda u anesteziju i postoperativna mučnina i povraćanje. mučnina i povraćanje.G. sufentanil . Registrovani lekovi • • • • • • fentanil – FENTANYL (Janssen Pharmaceutica Belgija).SUFENTA forte (Janssen Pharmaceutica Belgija). Efekti etanola na CNS-u su prvenstveno posledica depresija funkcija cerebruma (velikog mozga). pri čemu se znatna količina resorbuje iz želuca. Alkohol deluje destruktivno na sve ćelije i tkiva direktno. Dugotrajna upotreba suprimimra koru nadbubrežne žlezde. SUFENTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). etomidat – HYPNOMIDATE (Janssen Pharmaceutica Belgija). proteina. a 5-10% izluči se u nepromenjenom obliku putem izdahnutog vazduha ili urina. Etomidat se uglavnom koristi za uvod u anesteziju i njegova upotreba je sigurnija od upotrebe tiopentona kod bolesnikaa sa rizikom za razvoj cirkulatornog šoka. Alkoholizam predstavlja hroničnu zavisnost od alkoholnih pića. oštećenja bubrega. odnosno toksikomanija. depresija disanja. retine kao i stvaranje epileptoidnog žarišta. Takođe postoji mogućnost masne infiltracije srca. Propofol Propofol je po svojim karkteristikama veoma sličan tiopentonu. DIPRIVAN (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). remifentanil – ULTIVA (GlaxoSmithKline Velika Britanija). čije delovanje je slično morfinu. formule CH3CH2OH. polineuropatije. Neželjeni efekti mogu biti sedacija.metaboliše od tipopentona i ne izaziva produženu pospanost. SUFENTANIL TORREX (Torrex Chiesi Pharma GmbH Austrija). Veliki deo se uklanja zbog metabolizma prvog prolaska kroz jetru. Može se u sporoj intravenskoj infuziji koristiti za postizanje hirurške anstezije bez uoptrebe inhalacionih anestetika. Nemačka). Izaziva promene na jetri (ciroza). kože. Fentanil i sufentanil Fentanil i sufentanil su opioidni analgetici. lipida posebno vitamina iz grupe B. alfentanil – RAPIFEN (Janssen Pharmaceutica Belgija). što su njegove glavne prednosti u odnosu na etomidat. a indirektno izaziva poremećaje metabolizma šećera. oporavak od anestezije je brz i nije praćen produženom pospanošću. To su visokopotentni derivati fenilpiperidina. RECOFOL (Schering A. Propofol nema sklonost da izaziva nevoljne pokrete niti da suprimira koru nadbubržne žlezde. Etanol se metaboliše u procentu od oko 90%. RECOFOL (Schering OY Finska) Lekovi za lečenje alkoholne zavisnosti Alkoholizam je jedna od najrasprostranjenijih bolesti zavisnosti.

Ova reakcija je izuzetno neugodna ali nije štetna. gubitkom kontrole prilikom pića.korteksa na subkortikalne strukture. neurotransmitera koji utiče na reakcije. Kao i kokain ili amfetamini. negacija i projekcija. cigare i lule. konzumacija etanola je praćena jakom reakcijom. je osnovni sastojak duvana koji deluje direktno na ljudski mozak. Etanol vrši inhibiciju biosinteze testosterona. Nikotin. mikrocefalija. što se događa tokom apstinencije. naltrekson – ANTAXONE (Zambon Group Italija). koji menja način na koji mozak funkcioniše. Poseban efekt etanola u vezi sa reproduktivnim funkcijama jeste alkoholni sindrom kod fetusa. To je nedavno uvedena supstancija analog taurina. a karakterišu ga sledeći simptomi: prenatalna i postantalna retardacija rasta. simptomima fizičkog odvikavanja i povećanom tolerancijom na alkohol. Veruje se da klonidin deluje inhibiranjem preteranog oslobađanja transmitera. Na svesnom nivou učestala osobina im je negacija stvarnosti i izbegavanje. na osećaje i iskustvo zadovoljstva i bola. koja uključuje talase vrućine. pada inteligencije. atrofiju testisa. Lečenje može biti farmakološko. Psihičke smetnje se javljau u smislu otežane koncentracije. Uzimanje velikih količina alkohola. ginekomastiju i gubitak seksualnog interesa. koja je slab antagonist NMDA-receptora i može delovati tako što se na neki način umeša u sinaptičku plastičnost • • • Registrovani lekovi • • disulfiram – ESPERAL (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska). dok propranolol blokira efekte povećane simpatičke aktivnosti. Lekovi za lečenje nikotinske zavisnosti Pušenje cigareta je jedan od najpopularnijih metoda uzimanja nikotina od početka XX veka. zatim klonidin i propranolol su takođe korisni. poremećajem faze luteinizacije i amenorejom. slabljenja memorije. Pojedinac vremenom gubi svoju individualnost koju zamenjuje alkoholičarskom psihologijom. posebno u prva tri mjeseca trudnoće dovodi do najtežih malformacija i razvijanja kompletnog sindroma. nikotin u mozgu povećava oslobađanje dopamina. Alkoholizam se manifestuje kroz snažnu želju za pićem. Najčešće korišćeni odbrambeni mehanizmi su racionalizacija. emocionalne izmenjenosti. Glavni farmakološki pristupi su: • ublažavanje akutnog apstinencijalnog sindroma tokom detoksikacij. psihološko (terapijom i rehabilitacijom) i/ili socijalno (grupnom terapijom). REVIA (Bristol-Myers Squibb Francuska). Zavisnost od alkohola je težak psihički poremećaj. jer dolazi do patološkog procesa. mi smo sretniji. Delotvorni su benzodiazepini. motorna disfunkcija i mentalna retardacija. Kod žena rezultuje izostankom ovulacije. da bi se umanjio nagrađujući efekt alkohola delotvoran je nalokson (antagonist opijata) da bi se smanjila žudnja: koristi se akamprosat. Zato stvara 158 . jedan od preko 4000 hemikalija pronađenih u dimu duvanskih proizvoda kao sto su cigarete. što je uzrokovano preteranim nagomilavanjem acetaldehida u krvotoku. Što je više dopamina u mozgu. tahikardiju. da bi se konzumacija alkohola učlinila neprijatnom koristi se disulfiram. Kod velikog broja alkoholičara izraženo je proširenje moždanih komora kao i difuzne kortikalne atrofije. U prisustvu dislulfirama koji sam ne izaziva izrazite efekte. Alkoholni efekt na reproduktivne funkcije ispoljava se kroz impotenciju. hiperventilaciju i jaku paniku i uznemirenost. već nakon 7 sekundi od udisanja dima cigarete stiže do mozga i kontinuiranom upotrebom održava višu koncentraciju dopamina. Nikotin ne deluje tako intenzivno na dopamin kao ostale droge.

Simptomi doživljavaju vrhunac prvih dana i postepeno opadaju u roku od nekoliko nedelja. klonidin i antgaonist nikotinskog receptora mekamilamin. žudnju za duvanom. Deca žena koje su pušile u trudnoći imaju povećan rizik od razvoja raznih teških oboljenja. Ako žena puši cigarete i istovremeno uzima oralne kontraceptive. pospanost) pričinjavaju tegobe. Zbog pušenja telo teže apsorbuje minerale i vitamine. uprkos svesnosti o njegovom štetnom dejstvu. Nikotin. Terapija nikotinskom zamenom (supstitucija nikotina) koristi se uglavnom kako bi se pomoglo pušačima da prestanu sa pušenjem olakšavajući im psihološki i fizički sindrom odvikavanja.jaku psihičku i fizičku zavisnost. Simptomi odvikavanja od pušenja uključuju teško podnošljiva stanja. uključujući opijate. Lekovi za lečenje demencije 159 . Pušenje se takođe povezuje sa rakom usne duplje. agonist alfa2 adrenergičkih receptora smanjuje efekte apstinencije kod nekoliko supstanci koje stvaraju zavisnost. ždrela. otprilike udvostručuju šanse za uspešno prekidanje navike pušenja. Transdermalni flasteri često dovode do lokalne iritacije i svraba. Trudne žene koje puše cigarete povećavaju rizik od prevremenog porođaja ili rađanja dece sa malom težinom. to uključuje simptome koji brzo mogu dovesti čoveka do ponovne neodoljive želje za duvanom. kognitivan i stalan poremećaj sna i povećan apetit koji započinje nekoliko sati nakon poslednje popušene ciagrete. Bupropion je skoro jednako delotvoran kao i terapija zamenama za nikotin. Prvi na listi malignih oboljena prouzrokovanih konzumiranjem duvana jeste rak. Smatra se da ujutro deluje stimulativno zbog apstinencije tokom sna. pankreasa. a u kardiovaskularnom sistemu povećava puls i krvni pritisak i sužava krvne sudove. debelog creva. pušenje izaziva plućna oboljenja kao što su hronični bronhitis i emfizem. kašalj. jednjaka. Može se davati oralno ili kao transdermalni flaster i pri olakšavanju apstinencije je približno delotvoran kao i nikotinska zamena. kokain i nikotin. pogotovo vitamin C. Prestanak pušenja je praćen sindromom odvikavanja od pušenja koji može da potraje mesec i više dana. Pušenje cigareta je povezano sa oko 90% svih slučajeva oboljenja od raka pluća. Pored raka pluća. pa tako otežava cirkulaciju. dok zatim jelo stiče akutnu toleranciju i tako nikotin deluje sve više smirujuće prema kraju dana. Neželjena dejstva klonidina (hipotenzija. stomaka. pojačava budnost i mentalne performanse. kao i brojne simptome astme kod odraslih osoba i dece. čak i kod nedepresivnih pacijenata i ima mnogo manje neželjenih dejstava. takođe. Registrovani preparati • • citizin – TABEX (Sopharma PLC Bugarska). Statistički podaci o smrtnosti od raka su dvostruko veći među pušačima nego nepušačima. pa on zbog toga nije u širokoj upotrebi. Ovi preparati uzrokuju različita neželjena dejstva. Klonidin. suva usta. Kod nekih ljudi navedeni simptomi mogu da potraju i mesecima i duže. ili kao transdermalni flaster koji se menja svakog dana. grkljana. bubrega. mokraćnih kanala i bešike. Najštetniji efekat zavisnosti od nikotina se dobija konzumiranjem duvana koji je uzrok 1/3 svih oblika malignih oboljenja. Glavni farmakološki pristup koji se koristi za odvikavanje jeste tretman nikotinskom zamenom. daje se ili u obliku žvakaće gume nekoliko puta dnevno. Zaključak mnogih kliničkih ispitivanja upućuje na to da ovi preparati u kombinaciji sa profesionalnim savetovanjem i propratnom terapijom. Može delovati stimulativno i smirujuće. naročito mučninu i gastrointestinalne grčeve. nesanicu i bolove u mišićima. bupropion – ZYBAN (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). Žene pušači ranije ulaze u menopauzu. Zavisnost se karakteriše neodoljivom željom za duvanom i njegovom upotrebom. dodatne terapije uključuju antidepresive bupropion. Budući da se nikotin relativno kratko zadržava u plazmi i ne resorbuje se dobro iz gastrointestinalnog trakta. više je sklona kardiovaskularnim i cerebrovaskularnim oboljenjima od žena nepušača.

slabosti. misle da ih neko potkrada ili želi da im naudi. a u današnje vreme se koristi kao ukrasno drvo u Evropi i Severnoj Americi. ali je ne leči. S druge strane. fiksacija za događaje iz prošlosti. smanjujući rizik od razvoja vaksularnih demencija. spremaju se da idu negde. Neke od nuspojava su i pospanost. Osim inhibicije acetilholinesteraze. konfuznost. sastanaka. primena se prekida. umor. a ekstrakt napravljen od lišća ginkgo se koristi za isceljivanje rana.Demencija predstavlja stečeno ili permanetno sniženje dve ili više intelektualnih funkcija. gingko se koristi za lečenje astme. ne kontrolišu više mokrenje i stolicu. kao i njegovo seme. smanjen je ulaz kalcijuma u ćeliju i postiže se neuroprotekcija. Najnoviji lek koji je odobren za lečenje umerenog do težeg oblika Alzheimerove bolesti je antagonist NMDA receptora memantin. Posle najmanje šest meseci uočavaju se problemi za razliku od obične zaboravnosti koja se ne pogoršava. Ginkgo drveće (Ginkgo biloba) potiče iz Istočne Azije. Ličnost može da se u toj meri promeni da bliske osobe imaju utisak kao da se radi o stranoj osobi. Postoji više tipova demencije. U tipičnim slučajevima počinje sa smetnjama pamćenja. teškoćama nalaženja reči ili izmenama raspoloženja. Ako se pojave značajne alergijske reakcije. Listovi se skupljaju u mesecu maju. pretpostavlja se. Inhibitori holinesteraze su se pojavili 1997. rivastigmin ima inhibitorno dejstvo i na butirilholinesterazu. odlutaju i izgube se ili se stalno šetaju u istom prostoru. gubi se normalna komunikacija. a najčešće su Alchajmerovog tipa (AD) i vaskularna demencija (VD). godine i deluju tako sprečavaju razlaganje acetil-holina neurotransmitera koji je odgovoran za pamćenje. se koristilo u medicinske svrhe u Kini pre više od 2000 godina. Blokadom receptora. Nastaju izmene ličnosti. Opšti simptomi demencije su: opadanje intelektualnih sposobnosti. kada je njihov sastav bogat flavinoidima. Donepezil se pokazao i kao efikasan lek za terapiju vaskularne demencije koja je drugi najčešći uzročnik demencije. U završnoj fazi senilnosti bolesnici su vezani za postelju. Rezullati raznih studija vezanih za korišćenje ginkgo ekstrakta u lečenju demencije nagoveštavaju da je 160 . a da ginkoglidi (druga aktivna supstanca) sprečavaju zgrušavanje trombocita. Postaju konfuzni u rukovanju sa novcem. Efekat memantina vidi se u poboljšanju kognitivnih i psihomotornih sposobnosti i obavljanju dnevnih aktivnosti. Rivastigmin je noviji lek koji ima selektivnije dejstvo na centralnu holinesterazu. ustaju noću. jednom od aktivnih supstanci. vožnji automobila ili upotrebi kućnih aparata. usporavaju starošću uslovljeno opadanje broja receptora moždanih ćelija hipokampusa odgovomih za memoriju i na taj način poboljšavaju saznajne sposobnosti onih koji boluju od Alchajmerove demencije. Prvi put je preneto u Evropu iz Japana u 18. povišen krvni pritisak. postaju sumnjičavi. Memantin je slab do umereni nekompetitivni antagonist N-metil-D-aspartat receptora. Mogu da se jave promene raspoloženja sa plačljivošću. time što inhibiraju enzim acetiholin esterazu. NMDA antagoniste i ekstrakt ginka bilobe. Donepezil je inhibitor holinesteraze koji je registrovan u terapiji blage i umerene teške Alzheimerove demencije. U kasnijoj fazi bolesti mogu da postanu uznemireni. veku. Sa napredovanjem bolesti mogu da se razviju i drugi problemi: Stalno zaboravljanje skorašnjih događaja. teškoće u prilagođavanju i sl. pospanosti. i dobroj toleranciji i kod duže primene. Plod ginkgo drveta. efekat ginkgo ekstrakta na trombocite sprečava razvoj tromba u moždanim krvnim sudovima. prestaju da brinu za osobe iz neposredne okoline. teškoće u pamćenju. što postaje značajno u uznapredovaloj bolesti. a u grupi od 85-89 godina čak 20-22%. kašalj. U tradicionalnoj kineskoj medicini. Od srednje teškog do teškog oblika ovog oboljenja pati 5% populacije od 65 godina i više. Terapija podrazumeva inhibitore enzima acetilholin-esteraze. Antioksidantna svojstva biljke. imena i lica kao i teškoće da razumeju šta je rečeno. zbog moguće vrtoglavice. Memantin kontroliše Alzheimerovu bolest. a ima i selektivnije dejstvo u moždanoj kori i hipokampusu. Danas se ginkgo preparati prave od osušenog lišća ove biljke. Tokom uzimanja ovog leka potreban je oprez pri vožnji i pri radu sa mašinama. u odnosu na perifernu. Deluje tako da smanjuje delovanje glutamata na određene receptore u mozgu i time smanjuje simptome Alzheimerove bolesti. psihička inertnost. Smatra se da flavinoidi imaju antioksidantno dejstvo. postaju razdražljivi ili ravnodušni. glavobolja.

pa ga ne treba davati ženama koje još mogu da rađaju. bez neželjenih dejstava koja su u vezi sa predoziranjem. Gabapentin Gabapentin je dizajniran kao prost analog GABA. Registrovani lekovi • • • • • donepezil – ARICEPT (Pfizer Manufacturing Center USA). Uzima se oralno. Ova osobina čini gabapentin relativno sigurnim lekom. Taođe se koristi kao analgetik za neuropatske bolove. Glavna neželjena dejstva su mučnina. koji bi bio dovoljno liposolubilan da prođe kroz krvnomoždanu barijeru. Glavni nedostatak topiramata je to što je najverovatnije teratogen. Neželjena dejstva gabapentina pojavljuju se u manjem stepenu nego kod mnogih drugih antiepileptika. 161 . Apsorpcija gabapentina iz intestinalnog trakta zavisi od sistema za transport aminokiselina i pokazuje saturabilnost. Može da inhibira kalcijumske kanale i takođe se vezuje za specifično mesto u mozgu. vrtoglavica. blokira AMPA receptore i slabo inhibira karboanhidrazu. rivastigmin – EXELON (Novartis Švajcarska). ali ne i da poboljša već postojeće stanje. BILOBIL (Krka Slovenija). kao i da je lišen problematičnih farmakokinetskih osobina koje ima fenitoin. Ostali (noviji) antiepileptici Lamotrigin Lamotrigin po svom farmakološkom delovanju podseća na fenitoin i karbamazepin. Izlučuje se nepromenjen urinom i nema interakcija sa drugim lekovima. ataksija i reakcije preostetljivosti (osip). Ne deluje na GABA receptore ni na natrijumske kanale. Ovaj lek danas se preporučuje kao dodatak terapiji u upornim slučajevima epilepsije. Za sada je pokazano da ovaj preparat može da uspori razvoj demencije. BILOBIL FORTE (Krka Slovenija). čiji mehanizam dejstva izgleda da uključuje po malo od svega navedenog: blokira natrijumske kanale. galantamin – REMINYL (Janssen Pharmaceutica Belgija). nesvestica. koje izgleda predstavlja sistem za transport aminokiselina i pojavljuje se u mnogim neuronima i drugim ćelijama. Gabapentin ima ograničenu efikasnosrt kada se primenjuje samostalno. Deluje na natrijumske kanale i inhibira otpuštanje ekscitatornih aminokiselina. sa značajnom efikasnošću kod absansnih anapada. bez posebnih farmakokinetskih anomalija. ginko biloba – TANAKAN (Beaufour Ipsen Industrie Francuska). Lamotrigin ima širi terapijski profil nego raniji lekovi. memantin – EBIXA (H. YASNAL (Krka Slovenija). poluvreme u plazmi je oko 24 časa. pojačava delovanje GABA. Topiramat Topiramat je noviji lek.Lunbeck A/S Danska). Po terapijskom spektru sličan je fenitoinu i tvrdi se da izaziva manje teška neželjena dejstva. pa se uglavnom daje kao dodatak terapiji. što znači da sa povećanjem doze apsorbovana količina leka ne raste proporcionalno. iako im nije hemijski sličan.optimalna doza preparata 120mg/dan podeljena u 2-3 dnevne doze.

LAMOTRIX (Medochemie Kipar). topiramat – TOPAMAX (Cilag Švajcarska).Registrovani lekovi • lamotrigin – LAMOTRIGIN (Ni Medic Srbija). NEURONTIN (Goedecke Nemačka). • • • 162 . LAMICTAL (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). pregabalin – LYRICA (Pfizer Arzneimittelwerk Goedecke Nemačka). KATENA (Belupo Hrvatska). LAMAL (Alkaloid Makedonija). LAMICTAL (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). LAMICTAL (Glaxo Wellcome Operations Velika Britanija). ARVIND (Belupo Hrvatska). gabapentin – GABALEPT (Pliva Hrvatska). LAMECT (Pharmaswiss Srbija). NEURONTIN (Pfizer Corporation USA).

Najčešće se kao uzročnici pominju razni rodovi streptokoka. usne šupljine i ždrela. To su mehuri vazduha gde se obavlja razmena gasova. Sprovodni deo čine: nosna duplja sa odgovarajućim sinusima. Svaka alveola je okružena kapilarima koji dovode krv zasićenu ugljen dioksidom a odvode krv zasićenu kiseonikom. Najčešće bolesti su bronhitis (akutni i hronični). moraju se primeniti antibiotici. nazofarings.Respiratorni sistem Respiratorni sistem je specijalizovan za razmenu gasova između okolnog. Zid alveola i membrane kapilara su tanke tako da gasovi lako prelaze iz krvi i u krv čistom difuzijom. adenovirusi. već u sklopu zapaljenskih oboljenja sluznice nosa i sinusa. Većina oblika faringitisa prođe sama po sebi. U teškom obliku postoje: visoka temperatura i izraženi opšti i lokalni simptomi. traheja. Vrlo često su u sklopu kliničke slike nekih infektivnih oboljenja pa i nekih sistemskih bolesti. abdominalne muskulature i elastičnog veziva u plućima. Ventilacioni deo omogućuje udisanje (inspiracija) i izdisanje (ekspiracija). Na kraju disajnih puteva nalaze se plućne alveole. dok je sluzokoža otečena i infiltrovana. Alergija je prvenstveno bolest imuniteta. mukopurulentan eksudat. a tretman pastilama ili biljnim preparatima ubrzava oporavak i pomaže otklanjanju tegoba. čiji uzrok ne mora biti u samom respiratornom sistemu. prehlada. koji su praćeni širenjem i skupljanjem pluća. što se postiže angažovanjem dijafragme. ima više slojeva) i tečnošću (surfaktant) koja omogućuje glatko kretanje pluća kod disanja. Bolesti donjih disajnih puteva. Pluća su sunđerasti. spoljašnjeg vazduha i krvi. a vrlo često se širi i prema ušima. faringitis. najčešće kao propratni simptomi kod većine infektivnih bolesti. Ove bolesti su često vezane. recimo simptomi prehlade su rinitis. i mogu da se jave samostalno. simptomi će se takođe ispoljavati na disajnim putevima. Kašalj obično dolazi nakon same prehlade. otok mekog nepca i resice. Respiratorni sistem pogađaju mnoge bolesti. a ako se ne leče mogu završiti smrtnim ishodom. mikoze i dr. Obložena sa membranom (pleura. sinusitis. Kod gutanja epiglotis zatvara grkljan. što je omogućeno postojanjem sprovodnog. Uzočnici su virusi (adenovirus. Respiratorni deo se sastoji od: respiratornih bronhiola. zagreva i vlaži vazduh koji dolazi iz spoljašnje sredine. rinovirusi) i bakterije (streptokok. bronhije.zato nije dobro jesti i pričati. Ali za lečenje streptokoknog faringitisa i šarlaha. larings. usne šupljine i krajnika. bol. U grkljanu se nalaze glasne žice. alveolarnih duktusa i alveola. pneumokoke. bronhiole i terminalne bronhiole. Kao lokalni simptomi javljaju se disfagijske smetnje-bol u predelu tonzila. Akutna oboljenja tonzila (krajnika) opisana su kao akutni tonzilitis ili kao angina. rebara. emfizem. sinuzitis. ponekad i faringitis. povišenu telesnu temperaturu. prečišćava. ali ako alergen ulazi organizam preko disajnih puteva. interkostalne muskulature. pneumonije. astma. simetrično izražen. crvenilo lica i bledilo oko usana. Takođe postoji i spolja na vratu bolna 163 . izolovano ili u sklopu drugih zapaljenskoh oboljenja sluznice nosa. stafilokoka. Na ulazu u grkljan se respiratorni i digestivni sistem razdvajaju sa malim mišićnim poklopcem zvanim epiglotis. grudnog koša i abdomena. hronična opstruktivna bolest pluća. hemofilus). Uloga sprovodnog dela je da sprovodi. pluća su obično puno teže i opasnije. ružičasti (osim kod pušača) organ podeljen na levo i desno krilo. Preparati za lokalno lečenje bolesti ždrela i grla Akutno zapaljenje ždrela se retko javlja izolovano. Laki oblik uključuje: suvoću. Kod disanja ili govora epiglotis je otvoren . uvećanje cervikalnih limfnih čvorova. bolovi su naročito intenzivni pri gutanju. samostalno. pneumokok. Bolesti gornjih disajnih puteva su razne upale: rinitis. laringitis. respiratornog i ventilacionog dela tog sistema. Na nivou ovog dela se vrši razmena gasova.

pogotovo kad je uzročnik beta hemolitički streptokok grupe A opravdano je uzimati antibiotike. drhtavica. sadržai tujon. Lečenje upala sluznice ždrela i grla započinje antisepticima kao što su žalfija.biljni preparati na bazi alfije ili pastile. Pregledom se ustanovi simetrično crvenilo glasnih žica sa lepljivim sekretom između njih. Zapaljenje se može smiriti posle nekoliko dana dok promuklost može trajati i duže dve do tri nedelje. Može da bude prisutan trizmus (grč vilice) usled čega je uzimanje hrane otežano. U lečenju laringitisa dovoljne su lekovite pastile s antisepticima ili biljni preparati. anisa. a imaju i bronhosekretolitično delovanje pa pomažu kada postoje simptomi rinitisa. Antibiotike treba što je moguće češće izbegavati i uzimati samo onda kada infekcija dokazano potiče od streptokokusa. Pastile Ono što pastile čini lekovitim jesu antiseptici koje sadrže. Kako je vrlo česti simptom upala grla kašalj. Bolest već od početka prate i opšti simptomi: visoka telesna temperatura. Antiseptičke tečnosti Antiseptičke tečnosti obično sadrže antiseptike kao što su heksetidin ili povidon-jod u količinama koje još uvek deluju znatno antimikrobno. a dovoljno efikasni za čišćenje sluznice od širokog spektra mikroorganizama. a nekada i osećaj suvoće i zadah iz usta. 164 . malaksalost. eukaliptusa. glavobolje. on se može ublažiti raznim čajevima i sirupima na bazi biljaka kao što su beli sljez. Akutni laringitis-simptomi su promuklost. To su halogeni antiseptici dihlorobenzilni alkohol i amilmetakrezol ili kationaktivni antiseptici benzalkonijev hlorid i cetilpiridinijum. nakon čega se ispljune. i preobilno lučenje sluzi u bronhijama. pritisak u grlu. nego se ispire (grglja) grlo. prvo je tradicionalno sredstvo koje se preporučuje kod lečenja infektivnih bolesti grla i ždrela. i lekovite pastile s antisepticima. obično se javljaju u sklopu zapaljenskih procesa disajnih puteva a ređe izolovano. Kod virusnog tonzilitisa mere su iste kao i kod virusnog faringitisa . islandski lišaj i dr. ali male količine antiseptika koje dospevaju u digestivni trakt ne izazivaju štetne efekte. Oni i sami deluju antiseptički. Eterično ulje žalfije. zamor i povišena temperatura. jer uzimanje antibiotika kada to nije potrebno krajnje je kontraproduktivno i vodi razvoju rezistentnih oblika bakterija koje je vrlo teško lečiti Žalfija Žalfija (Salvia officinalis). opšta slomljenost. ređe otežano disanje. crni slez. Zanimljivo je da on deluje i na viruse. obično dolazi do nadražaja na povraćanje. eterična ulja peperminta. bolne limfne žlezde vrata. Ako se progutaju veće količine takvih rastvora. a kod bakterijskog tonzilitisa. tahikardiju.mentol. fungicidno. On deluje kao prirodni antiseptik delujući na patogene mikroorganizme u faringitisu. Laringitisi su zapaljenja grkljana. Akutni laringitis može biti deo generalizovane infekcije disajnih puteva ili lokalizovana promena na sluzokoži grkljana. timijana i dr. Upotrebljavaju se tako što se njima ispire (grglja) upaljeno grlo. antiseptičke tečnosti sa hlorheksidinom ili jodom. laringitisu i tonzilitisu. bolovi u mišićima. a nakon toga se ispljunu. osećaj vrućine i vrtoglavicu. a i govor može biti izmenjen. U većini slučajeva sasvim je dovoljan lek za tretiranje upale grla koja ne potiče od infekcije streptokokom. kašalj. Njihova zajednička karakteristika jeste da su u malim količinama neotrovni.osetljivost te regije ili većeg područja vrata. Zbog toga se ne pije jer bi time i tujon dospevao u organizam. antivirusno sredstvo. Nekada je prisutna pojačana salivacija (lučenje pljuvačke). lak bol. antibakterijsko. Uz navedene antiseptike u lekovitim pastilama obično dolaze razne supstance koje potpomažu njihovo delovanje . Već drugog-trećeg dana mogu da se pipaju uvećane. Ukoliko laringitis potraje ili se simptomi ne povlače to može biti znak da je došlo do ozbiljnije infekcije.. U prevelikim količinama izaziva epileptične grčeve.

Osim toga. karbocistein deluje regulatorno i na ostale strukture u kojima se stvaraju mukoproteini. pneumonija. karbocistein. anisa. pulmonalne komplikacije kod cistične fibroze. koji lako veže vodu. koja je odgovorna za osobine mukusa. bronhiektazije. Upotrebljava se pri akutnoj prehladi. atelektaza.menjaju fizikalnohemijska svojstva sluzi uzrokujući smanjenje viskoznosti sluzi (bromheksin. emfizem. askorbinska kiselina. 165 . Istovremeno deluje i na sastav izlučene sluzi. 2. heksetidin – HEXORAL (Hemofarm Srbija). Nuspojave nisu česte.Registrovani lekovi: • • • • povidon-jod – POVIDON JOD (Jugoremedija Srbija). BETADINE (Alkaliod Makedonija).podstiču uklanjanje sluzi pojačanjem pokreljivosti cilijarnih resica (eterična ulja) Acetilcistein Acetilcistein smanjuje viskoznost sluzi u respiratornom sistemu. koja je zato ređa. ekstrakti bršljena. Acetilcistein deluje tako što sluz pretvara u tečni oblik i olakšava njeno izlučivanje. reakcija preosetljivosti. Mogu se javiti digestivne tegobe (suva usta. glavobolja. bora i terpentinsko ulje) mukolitici . glicirize. Kod upala pluća i disajnih puteva dolazi do prevelikog lučenja sluzi i posledičnog otežanog dolaska vazduha u pluća. dispepsija. a deluje istovremeno lokalno antiflogistički. kolike i proliv). što omogućava lakše iskašljavanje plućnog ispljuvka. jaglaca. bronhopulmonalne komplikacije posle operacije. acetilcistein se koristi i za pripremu bolesnika za bronhoskopiju i bronhografiju Bolesnici obično vrlo dobro podnose acetilcistein. POVIDON JOD (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). te se na taj način smanjuje viskozitet mukusa.pojačavaju bronhijalnu sekreciju tečnosti i na taj način razmekšavaju i otapaju sluz (ipekakuana. cetilpiridinijum – SEPTOLETE (Krka Slovenija). pa se zbog toga koriste ekspektoransi. kad se povećava stvaranje sluzi u disajnim putevima (prvenstveno u plućima) i kad je iskašljavanje otežano i kod oboljenja kao što su hronični i akutni bronhitis. tuberkuloza. i u unutrašnjem uhu. pospanost. povraćanje. Ekspektoransi Bronhijalna sluz je viskozna sluzava tečnost koju luče ćelije disajnih puteva. levomentol.4 dihlorbenzil alkohol. Karbocistein Molekul karbocisteina hemijski blokira sulfhidrilnu grupu. acetilcistein. Normalizacijom sekrecije bez razgradnje mukusa. upala usne sluznice. dornaza alfa) sekretomotorici . eukaliptusa. Na taj način karbocistein je mukolitik i mukoregulator. olakšava iskašljavanje i ublažava oteženo disanje zbog nakupljene sluzi u disajnim putevima. amilmetakrezol. to ponekad nije moguće. natrijum askorbat. NEO ANGIN (Divapharma Nemačka). mučnina. Iako se disajni putevi putem refleksa kašlja pokušavaju rešiti viška sluzi iskašljavanjem. traheobronhitis. krvav ispljuvak. Ekspektoransi su lekovi koji služe za podsticanje i ubrzanje uklanjanja bronhijalne sluzi iz disajnih puteva Ekspektoranske se dele na tri glavne grupe: • • • sekretolitici . Inhibicijom bradikininskih efekata karbocistein istovremeno utiče na povećanje sinteze sijalomucina. amiloidoza. Njena funkcija je fizička blokada direktnog kontakta bronijalne sluznice i vazduha koji ulazi u disajne puteve. Karbocistein redukuje hiperplaziju i hipertrofiju mukosekretorne zone. vlaženje i zagrevanje vazduha na putu prema alveolama. kao u gastrointestinalnom i genitourinarnom traktu. metvice. verbaskuma. umor. iscedak iz nosa. senege. eterična ulja timijana. lidokain – STREPSILS (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija).

Posle oralne primene karbocistein se dobro apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta, a najviša koncentracija postiže se za dva sata. Zadržava se u plazmi između 3 i 24 sata. Distribuira se najvećim delom u plućno tkivo, jetru i srednje uvo. Oko 30% karbocisteina izlučuje se urinom u nepromenjenom obliku, a ostatak u obliku neaktivnih metabolita. Koristi se kod bolesti respiratornog trakta sa hipersekrecijom viskoznog sputuma (hronični i akutni bronhitis, hronična respiratorna insuficijencija, plućna tuberkuloza komplikovana hroničnim bronhitisom, bronhiektazije s bronhorejom, bronho pulmonalne supuracije, mukoviscidoza) i kod pripreme bolesnika za bronhoskopiju, bronhografiju, bronho-aspiraciju Primenjen u propisanim dozama, karbocistein retko izaziva neželjene efekte. Uglavnom se ispoljavaju u gastrointestinalnom i respiratornom traktu. Najčešće se javlja mučnina, gastralgija, povraćanje i dijareja. Retko se javlja glavobolja.

Bromheksin
Bromheksin je sintetski analog vazicina, alkaloida koji se nalazi u biljci Adhatoda vasica. Najčešći je i najviše upotrebljivaniji ekspektorans. Uzrokuje degradaciju kiselih mukopolisaharida pojačavanjem formiranja lizozoma i aktivacijom hidrolaza. U isto vreme dolazi do stimulacije ćelija u zidu bronha koji luči tečnost. Kao rezulat dolazi do smanjenja viskoznosti sluzi i lakšeg iskašljavanja. Koristi se za razređivanje bronhijalnog sekreta kod svih oblika akutnih i hroničnih bronhopulmonalnih oboljenja sa poremećenom bronhijalnom sekrecijom i otežanim iskašljavanjem. Nuspojave bromheksina su neznatne, u vrlo retkim slučajevima mogu se javiti tegobe u digestivnom traktu i osip na koži.

Ambroksol
Ambroksol kompletno utiče na poremećene funkcije sluzokože disajnih puteva. Reguliše stvaranje i viskozitet sekreta, olakšava iskašljavanje sekreta i olakšava disanje. Ambroksol takođe pomaže u stvaranju plućnog surfaktanta, smanjuje bronhijalni hiperreaktivitet a ispoljava i antioksidativni učinak. Primenjuje se kod akutnih i hroničnih oboljenja respiratornog trakta povezanih sa poremećajem stvaranja i iskašljavanja sekreta, npr. akutni i hronični bronhitis, hronična opstrukciona plućna bolest, bronhijalna astma, pneumonija, cistična fibroza, laringitis, sinusitis. Ambroksol se podnosi veoma dobro. Retko se javljuju želudačne tegobe (osećaj punoće, podrigivanje, mučnina), proliv ili kožni ekcemi.

Dornaza alfa
Dornaza alfa je posebna DNK hidrolaza, enzim koji hidrolizuje DNK. Dornaza alfa hidrolizuje DNK u bronhijalnoj sluzi što uvelike smanjuje viskoznost bronhijalne sluzi pacijanata sa cističnom fibrozom. U terapijske svrhe koristi se dornaza alfa koja je rekombinantna ljudska DNK hidrolaza, genetički identična verzija prirodnog ljudskog enzima koji razgrađuje vanćelijsku DNK. Koristi se u lečenju bolesnika sa cističnom fibrozom, starijih od pet godina, kod kojih je vitalni kapacitet (FVC) veći od 40% od predviđenog, kako bi se poboljšala njihova plućna funkcija. Česte nuspojave su faringitis i promena glasa. Povremeno su se mogu javiti laringitis i osip sa i bez svraba.

Registrovani lekovi
• • • • acetilcistein – NAC-HEMOFARM (Hemofarm Srbija), ACC (Salutas Pharma Nemačka), ACC SAFT (Salutas Pharma Nemačka), FLUIMUCIL (Zambon Switzerland LTD Švajcarska), bromheksin – BISOLVON (Zdravlje Srbija), BISOLVON F (Zdravlje Srbija), karbocistein – MUCODYNE (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija), ambroksol – LAMOX (Jugoremedija Srbija), AMBRO- HEMOFARM (Hemofarm Srbija), FLAVAMED (Berlin-Chemie Nemačka), MUCOSOLVAN (Boehringer Ingelheim Hellas Grčka), MUCOSOLVAN JUNIOR (Boehringer Ingelheim Hellas Grčka),

166

dornaza alfa – PULMOZYME (F.Hoffmann-La Roche Švajcarska).

Antitusici
Kašalj je zaštitini refleksni mehanizam koji otklanja strane čestice i sekret iz bronhija i bronhiola. Ovaj refleks se neadekvatno aktivira u toku inflamacije u respiratornom traktu ili neoplazmi. U ovakvim slučjevima mogu se primeniti lekovi koji suprimiraju suvi bolni kašalj koji prati različita oboljenja. To su antitusici (ili supresori kašlja). Mora se dobro zapamtiti da ovi lekovi smiruju kašalj kao simptom, ali ne i uslove koji su do njega doveli. To su dakle simptomatski lekovi. Kod kašlja koji prati bronhiektazije ili hronični bronhitis, antitusici mogu prouzrokovati štetno zgušnjavanje sputuma i njegovu retenciju. Ove lekove ne treba koristiti ni u lečenju kašlja koji prati astmu. Najefikasniji lekovi u grupi antitusika su opioidi – morfin, kodein, folkodin, metadon, dekstrometorfan ili noskapin, koji kada se primenjuju u efektivnim dozama imaju česta neželjena dejstva: pospanost, mučninu, zatvor i fizičku zavisnost. To su tzv. centralni antitusici sa opioidnim delovanjem. Sa druge strane, postoje sintetski centralni antitusici (butamirat, fedrilat, glaucin, pipazetat, klofedanol), koji imaju brojne prednosti: smanjuju razdražljivost centra za kašalj i efikasno smiruju suvi nadražajni kašalj, ne deluju depresivno na CNS i centar za disanje, selektivno deluju na centar za kašalj, ne deluju na opijatne receptore i ne dovode do stvaranja zavisnosti, imaju veliku terapijsku širinu, ne deluju na tonus glatkih mišića gastrointestinalnog trakta i ne dovode do opstipacije, dobro se resorbuju iz GIT-a, te brzo postižu terapijske koncentracije u plazmi, a ne stupaju ni u interakciju sa drugim lekovima. Postoje i periferni antitusici, kao što su: pentoksiverin, prenoksidiazin, benzonatat i sluzave droge (koren i list belog sleza, cvet crnog sleza, gomolj kaćuna). Istraživanja u oblasti refleksa kašlja i potencijalnih mehanizama senzibilisanog refleksa kašlja otkrila su nekoliko potencijalnih mesta dejstava za nove lekove. Pored neopiodinih lekova kao što je nociceptin, razvijeni su i novi opiodini lekovi. To su, osim mi-agonista, i kapa- i delta-receptorski agonisti. Antagonisti neurokininskog, bradikininskog i vaniloidnog (VR-1) receptora mogu biti korisni u sprečavanju kašlja, jer blokiraju efekte tahikinina i aktivaciju senzornih nerava. Lokalni anestetici i blokatori natrijum-zavisnih kanala i kalijum-kalcijum zavisnih aktivatora aferentnih nerava predstavljaju inhibitore refleksa kašlja. Neki od ovih novih agenasa mogu da deluju kao antitusici centralno ili periferno ili na oba načina. Još uvek za veliki broj ovih jedinjenja nisu sprovedena brojna potrebna klinička ispitivanja. Međutim, postoji velika potreba za efektivnijim antitusicima koji nemaju neželjene efekte.

Kodein
Kodein je metilmorfin, opijat, koji deluje slabije analgetički od poznatih opioidnih analgetika, ali je zato efikasan kao antitusik. Osim toga, takođe smanjuje i sekreciju u bronhiolama, zgušnjava sputum i inhibira cilijarnu akivnost. Koristi se kod suvog, nadražajnog, neproduktivnog kašlja različitog porekla, ali je upotreba kodeina uglavnom ograničena kod obolelih od karcinoma bronha i pluća, zbog činjenice da može izazvati zavisnost. Kodein se ne koristi tokom prva tri meseca trudnoće, niti za vreme dojenja. Uz primenu preporučenih doza, primena kodeina ne izaziva značajnije nuspojave. Moguća je pojava opstipacije, povraćanja, vrtoglavice, pospanosti.

Dekstrometorfan
Dekstrometorfan predstavlja d-izomer kodeinskog analoga levorfanola: za razliku od L-izomera ne deluje na opijatne receptore, pa nema analgetičko dejstvo i ne izaziva zavisnost. Poseduje blag sedativni efekat. Njegovo antitusičko dejstvo je posledica centralnog delovanja na centar za kašalj u produženoj moždini: povećava prag nadražaja. Njegova antitusička aktivnost je ekvivlaentna aktivnosti kodeina, samo kod njega ima neznatno manje neželjenih efekata u smislu opstipacije i inhibicije mukocilijarnog klirensa. Indikacije: akutni suvi kašalj ili ako perzistentni kašalj otežava san i/ili uobičajene dnevne aktivnosti, hronični suvi kašalj Retka neželjena dejstva: mučnina i/ili promene gastrointestinalnog trakta, neznatna pospanost, a

167

ponekad i vrtoglavica. Znaci predoziranja su ekscitacija, konfuzija, respiratorna depresija, kao i depresija CNS-a.

Folkodin
Folkodin sadrži derivat morfina koji ima jako izraženo inhibitorno delovanje na refleks kašljanja. Njegovo antitusično delovanje je 2-3 puta jače od delovanja morfina i kodeina. Kao i kod ovih lekova, ono verovatno nastupa usled depresivnog delovanja na centar za kašalj u produženoj moždini. Sprečavanje kašlja nastupa brzo i traje dugo. Za razliku od morfina, folkodin nema analgetski efekat, ne uzrokuje spazme niti povećanje tonusa u gastrointestinalnom traktu, ne deprimira disanje i na njega se ne stvara tolerancija niti se razvija toksikomanija. Ovaj lek, međutim, ima blago i nespecifično depresivno delovanje na centralni nervni sistem, može delovati sedativno, antikonvulzivno i može potencirati hipnotičko delovanje barbiturata. Indikacije: akutni i kronični kašalj koji se javlja kao popratni simptom u bolestima disajnih puteva (faringitis, laringitis, traheitis, bronhitis, bronhopneumonija, fibrinozna pneumonija, bronhiektazije, tuberkuloza, suvi pleuritis i neoplazme organa za disanje). Folkodin se odlično podnosi i nije toksičan. Njegovi mogući neželjeni efekti su slični kodeinskim (respiratorna depresija, pospanost, mučnina, kožni osip, edem lica, pruritus, hipotenzija).

Butamirat
Butamirat-citrat umiruje kašalj delovanjem na centralni nervni sistem. Ni hemijski ni farmakološki nije srodan sa alkaloidima opijuma i ne izaziva zavisnost. Primenjuju za lečenje jakog akutnog i hroničnog suvog (neproduktivnog) kašlja, za pre- i postoperativno smirivanje kašlja kod hirurških zahvata i bronhoskopija, za veliki kašalj. Povremena neželjena dejstva leka: vrtoglavica, pospanost, mučnina i proliv. Retka neželjena dejstva leka: osip i koprivnjača.

Registrovani lekovi
• • • • • kodein – KODEIN FOSFAT (Fampharm Srbija), KODEIN FOSFAT ALKALOID (Alkaloid Makedonija), folkodin – PHOLCODIN ALKALOID (Alkaloid Makedonija), dekstrometorfan – TUZODIN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija), butamirat – OMNITUS (Hemofarm Srbija), SINETUS (Galenika Srbija).

Antihistaminici za sistemsku primenu

Termin antihistaminik se odnosi na antagoniste H1 receptora, koji su uključeni u različite inflamatorne i alergijske mehanizme. Mnoga farmakološka dejstva antagonista H1 receptora proističu iz samog dejstva histamina. Antihistaminici se vežu za histaminske H1 receptore i blokiraju ih. Time dolazi do nemogućnosti vezivanja histamina na H1 receptore. Neka od dejstava ovih lekova nisu u vezi sa blokadom H1 receptora i rezultat su atagonističkog efekta na nivou drugih receptora, kao što su receptori za 5-hidroksitriptamin (5-HT), alfa1-adrenergički receptori i muskarinski receptori, kako periferno, tako i u centralnom nervnom sistemu (CNS). Mnogi antagonisti H1 receptora takođe ispoljavaju značajan antimuskarinski efekt, iako je njihov afinitet mnogo manji za mukarinske nego histaminske receptore. Za slučajeve kada je poželjan selektivni antagonizam prema H1 receptorima bez efekata na CNS, razvijeni su noviji lekovi (npr. mekvitazin, terfenadin, loratadin, cetirizin). Većina antagonista H1 receptora dobro se resorbuje posle oralne primene, dostiže maksimalan efekt

168

posle 1-2h i efekt traje tokom 3-6h, mada postoje izuzeci. Većina se distribuira širom organizma, mada neki ne prolaze krvno-moždanu barijeru. Metabolišu se u jetri i izlučuju putem urina. Antihisatminici se primenjuju: kod alergijskih reakcija uključujućui alergijski rinitis, urtikariju, ujed insekta i preosetljivost na lekove. Prednost se daje lekovima koji nemaju sedtavivno ili antagonističko dejstvo na muskarinske receptore; zatim kao antiemetici u prevenciji kinetoza ili drugih uzroka mučnine, posebno one koja je udružena sa vrtoglvicom i za sedaciju. Ono što se definiše kao neželjeni efekt, u izvesnoj meri zavisi od toga u koju svrhu je lek uzet. Kada se koristi zbog čisto perifernog dejstva, svi efekti na CNS-u su neželjeni a glavni među njima je sedacija zbog blokade H1 receptora. Kada se koriste zbog sedativnog ili antiemetičkog dejstva, neki od ostalih efekata na CNS kao što su vrtoglavica, zujanje u ušima i umor su neželjeni efekti. Velike doze mogui izazvati ekscitaciju i dovesti do pojave konvulzija kod dece. Periferni antimuskarinski efekti se uvek smatraju neželjenim. Najčešće se javlja suvoća usta, a moguća je i pojava i poremećaja vida, opstipacije i retnencije urina.

Dimenhidrinat
Dimenhidrinat je antihistaminik čija je upotreba prvenstveno antiemetička, posebno kod bolesti kretanja. Koristi skoro isključivo za lečenje bolesti vožnje ("morska bolest"). Osnova delovanja dimenhidrinata je inhibicija acetilholina. Osim antiholinergičkih efekata, deprimira CNS, ima antiemetsko, antihistaminsko i lokalno anestetsko jelovanje. Dimenhidrinat inhibira vestibularnu stimulaciju jelujući prvenstveno na otolite, a u višim dozama na polukružne kanaliće. Koristi se za sprečavanje bolesti kretanja, u Menierovoj bolesti i vestibularnim smetnjama. Nuspojave mogu biti pospanost, nesigurnost, ređe suva usta i smetnje vida, uticaj na psihofizičke sposobnosti. Trudnice bi ga trebale izbegavati.

Hloropiramin
Kloropiramin je antihistaminik jakog delovanja, derivat etilendiamina. Kao kompetitivni antagonist histamina hloropiramin smanjuje tonus glatkog mišića suzbijajući efekte histamina na kapilare kože i sluznice. Deluje i antipruritički, lokalno anestetski, vazokonstriktorno i sedativno. Koristi se u slučajevima akutnih alergijskih reakcija, posebno ranih, gde se oslobađa velika količina histamina: urtikarija, angioedem, preosetljivost uzrokovana lekovima, ubodi insekata, serumska bolest, polenoza i dr. Najčešća je nuspojava sedacija, koja može varirati od blage pospanosti do dubokog sna, zatim umor i iscrpljenost.

Cetirizin
Cetirizin spada u grupu antihistaminika - derivata piperazina. On vezivanjem na histaminske receptore sprečava dejstva histamina. Namenjen za sprečavanje i lečenje simptoma sezonske i celogodišnje alergijske bolesti nosne sluznice (alergijskog rinitisa), urtikarije i drugih alergijskih bolesti. Većina nuspojava su blage ili umerene, a javljaju se mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proliv, opstipacija i pojačan apetit.

Ketotifen
Ketotifen je jedan od zanimljivijih antihistaminika. Po delovanju on je antihistaminik, ali po upotrebi možemo ga svrstati u antiastmatike bez bronhodilatacijskog dejstva koji takođe ima i antianafilaktički efekat. Ketotifen je noviji antihistaminik i za razliku od starijih antihistaminika nema etilenaminsku strukturu, nego tricikličnu strukturu karakterističnu za novije antihistaminike. Ketotifen sprečava oslobađanje medijatora iz mastocita i bazofilnih leukocita, naročito oslobađanje histamina i leukotriena. Smanjuje hiperaktivnost disajnih puteva koju je izazvao aktivirajući faktor trombocita (PAF), a sprečava i infiltraciju eozinofilima. Zanimljivo je da ketotifen ima svojstvo sprečavanja astmatičnog napada - snažan je antiastmatik koji nekompetitivno blokira histaminske H1receptore. Koristi se za dugoročno sprečavanje bronhijalne astme, alergijskog bronhitisa i astmatičnih tegoba koje

169

Feksofenadin Feksofenadin je noviji antihistaminik bez sedativnog dejstva. loratadin – LORATADIN (Jugoremedija Srbija). Prirodni ekspektoransi Prirodni ekspektroansi su ekspektoransi koji se dobijaju iz lekovitog bilja. pospanost. ako što je kontaktni alergijski dermatitis. feksofenadin – TELFAST (Sanofi-Aventis Deutschland Nemačka). terfenadin – BRONAL (Galenika Srbija). sa selektivnom antagonističkom aktivnošću na periferne H1-receptore. Moguće nuspojave jesu glavobolja. Koristi se za lečenje i sprečavanje simptoma sezonskog alergijskog rinitisa i za uklanjanje simptoma urtikarije (koprivanjače) nepoznatog uzroka. Koristi se za lečenje i ublažavanje simptoma alergija različitog uzroka . atopijski dermatitis. kao što su mučnina. Upravo je ta selektivnost dovela do toga da je loratadin postao sinonim za lečenje alergije. desloratadin – AERIUS (Schering-Plough Holandija). pospanost. FLONIDAN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). 170 . Loratadin je snažan antihistaminik dugog delovanja. gastrointestinalne tegobe. LORATADIN (Zdravlje Srbija). Loratadin Loratadin je noviji antihistaminik triciklične strukture. ali se ispostavio promašajem. CLARITINE (Schering-Plough Labo Belgija). koristi se za sprečavanje i lečenje alergijskih bolesti kao što su akutna i hronična urtikarija. glavobolja.kod alergijskog rinitisa za olakšanje simptoma i znakova hronične urtikarije i ostalih alergijskih dermatoloških poremećaja. i osip. AERIUS (Schering-Plough Labo Belgija). Od ovih biljaka obično se izrađuju ekstrakti od kojih se rade razni sirupi za iskašljavanje. Takođe. Terfenadin je povučen antihistaminik koji je puno obećavao zbog izostanka sedativnog delovanja. Najčešće nepoželjne reakcije su umor. Feksofenadin. vrtoglavica i umor. LETIZEN S (Krka Slovenija). ketotifen – GALITIFEN (Galenika Srbija). nema takve kardiološke nuspojave. retko suvoća usta ili vrtoglavica. mučnina. gastritis.prate peludnu kijavicu. PRESSING (Hemofarm Srbija). cetirizin – LETIZEN (Krka Slovenija). hloropiramin – SYNOPEN (Pliva Hrvatska). DRAMINA (Jadran Galenskij Laboratorij Hrvatska). atopijski dermatitis i dr. Feksofenadin je farmakološki aktivni metabolit terfenadina. U pojedinih osoba ketotifen može pojačati apetit i izazvati povećanje telesne mase. LORANO (Salutas Pharma Nemačka). Na početku lečenja može se javiti pospanost. TEFEN (Srbolek Srbija). alergijski rinitis i konjunktivitis. suva usta. U daljem toku lečenja ovi se neželjeni efekti smanjuju odnosno potpuno gube. nervoza. Registrovani lekovi • • • • • • • • dimenhidrinat – DIMIGAL (Galenika Srbija). aktivni metabolit terfenadina. LORATADIN (Srbolek Srbija). Najpopularniji je i najpropisivaniji antihistaminik koji polako istiskuje sve ostale antihistaminike. jer je izazivao znatne opasne srčane aritmije.

Za lek se upotrebljavaju listovi i plodovi. jer se smatra da esktrakt bršljanja pozitivno utječe na uklanjanje celulita. sadrži i karvakrol. Listovi bršljana sadrže 5-8% saponina. ali mu stabljika nije puzava i polegla već raste uspravno. cvićac. Jagorčevina je dugovečna zeljasta biljka. a njegovo eterično ulje koje sadrži oko 50% timol ima snažno antiseptičko delovanje i izdvaja se destilacijom. manja mažurana. Koristi se za lečenje bolesti slezine. nosioci su farmakoloških svojstava bršljana. jagotac. ublažavanje simptoma prehlade i upale bronha. čaj se takođe koristi za čišćenje tela od otrovnih pesticida i štetnog radioaktivnog zračenja. skupljeni u poluloptasti štit. rana i skrofulozne dece. Timijan (Thymus vulgaris) je višegodišnji do 30 cm visoki polugrm sa svetloružičastim ili belkastim cvetovima. bela bukvica. kunjavac. Preparati sa timijanom olakšavaju iskašljavanje i izlučivanje prekomerne sluzi iz disajnih puteva. krstato iglice. Čaj od bršljana se koristi protiv peruti tako što se kosa svako veče ispira čajem (ova terapija ne sme trajati više od 14 dana). Sva ta jedinjenja. a najviše u listu i cvetu. analgetsko i sedativno delovanje. ekstrakt bršljanja koristi se u losionima i kremama protiv celulita. Javlja se na vlažnim i humusnim zemljištima. Koristi se kod kašlja. Raste po sunčanim i suvim livadama. Skuplja se čitava biljka u cvatu bez korena i odrvenelih delova biljke. grmuljica. timljan. pinen i druge terpetenska jedinjenja. upale mokraćne bešike i belog pranja kod žena. Ima saponozida. majčina dušica. Za jedne vrste je najbolje vreme berbe pre i za vreme cvetanja. manji sanseg. lagano prema dole savijeni. Osim timola. Miris timijana dobro se očuva i nakon sušenja. među grmljem i na padinama. po lugovima. U živom. jaglica. timas. polipa u nosu. petoprs. zatim. jagu dac. piskalica. jagorčina. Cvetovi su sitni. galčina. polialkine (falkarinon and falkarinol). sitno dlakavi. U gradovima se uglavnom uzgaja kao ukras na zidovima. sivo-zelene boje. krstato jegliče. ruševinama i šumama. jer tada imaju najviše saponozida. linalool.Bršljan Bršljan je do 20 m duga biljka sa trajno zelenim listovima i mnogobrojnim korenjem po stabljici kojim se pričvršćuje za drugo drveće i kamenje. Primulae flos. retkim šumama. Listovi su kožasti. sunašce. količina se koleba u vrlo širokim granicama u raznim vrstama i podvrstama jaglike i u razno doba godine. a iznutra zelene boje. vesna čak. flavonoide. ali dobro podnosi i kamenita i krečnjačka tla. svežem korenu ima najviše saponozida. mekih kostiju. voli vlažan vazduh. Ekstrakt bršljana deluje ekspektorantno. u lečenju kožnih bolesti. U cvetu ima i flavonoida. Osim toga. Bršljanov list već u malim količinama deluje na krvne sudove i srce. Ukoliko je koren lošije sušen i duže čuvan. a za druge u jesen ili početkom zime. bronhitisa. Pri svojoj osnovi stabljika je položena. cvet jaglike sadrži manje saponozida. tvrdi. kamena i peska u bubrezima. sterole. Timijan Narodna imena: bosiljak. Zanimljivo da je dokazano kako sastojak falkarinol ima antibakterijsko. krstato jagliče. Sirupi i tablete na bazi ekstrakta bršljana koriste se za iskašljavanje tj. a zatim puzava. lestedaj.U listu ima karotena. jedan od prvih vesnika proleća. spazmolitički i umirujuće na kožu i sluznicu. Upotrebljava se u obliku čaja ili u sirupima za iskašljavanje. Koristi se. U svim organima jaglike ima mnogo vitamina C (askorbinske kiseline). Jagorčevina Narodna imena: krstata jaglika i lestegin. bolesti očiju. cimen. pa se primenjuje se kao pomoć pri iskašljavanju kod svih prehlada i hroničnog bronhitisa praćenog kašljem uz obilnu sekreciju. Listovi su sitni. nazeba i uopšte kod nagomilavanja sluzi u organima za disanje. 171 . spolja mrke. Bršljan raste po stenama. a pogotovo alfa-hederin. utoliko postaje manje lekovit. sličan majčinoj dušici. pramaliće. Nije preporučljivo uzeti više od dve kašike usitnjenog lista bršljana na litar vode. prvi cvit. gajčin.

Upotrebljava se kao blago sredstvo za iskašljavanje i protiv nadimanja u trbuhu.BRONCHICUM ELIKSIR S (A. koji na prvi pogled liči na mladu bagremovu šumicu. mada se neki od njih mogu primeniti i oralno ili parenteralno. timijan (Thymus vulgaris). Hronični bronhitis se definiše kao bolest obeležena produktivnim kašljem. Utvrđeno je. razne penušave limunade i druga pića. PROSPAN KAPI (Engelhard Arzneimittel Nemačka). Bronhodilatatori su efikasni u reverziji bronhospazma koji se javlja u ranoj fazi astme. i to direktnim dejstvom na beta2-adrenergičke receptore na glatkim mišićima. Ulazi u sastav raznih lekova za organe za varenje i disanje. praška ili rastvora. Sladić se koristi za razne mešane čajeve od kvalitetnih lekovitih biljaka za lečenje raznih bolesti. PROSPAN (Engelhard Arzneimittel Nemačka). Slatki koren ulazi u sastav čajeva. Emfizem pluća je stanje trajnog proširenja vazdušnih prostora u plućima udružen sa razaranjem alveola. Oni. Beta2adrenergički agonisti pored ovoga. Bronhodilatatori Hronična opstruktivna bolest pluća (HOBP) čine hronični bronhitis i emfizem. stvaranjem sluzi u disajnim putevima i iskašljavanjem veći broj dana najmanje tri meseca godišnje tokom dve godine. osobito glicirizina. slatko drvce. drvenastim korenovim sistemom. malo manitola. Beta2-adrenergički agonisti Glavni efekt beta2-adrenergičkih agonista u terapiji asme je širenje bronija. gorkih materija. timijan (Thymus vulgaris) – BRONCHICUM SIRUP S (A. Ovi lekovi se primenjuju inhalatorno. vrlo otporna zeljasta biljka sa izvanredno snažnim. slatko bilje. a gaji se kao medicinska biljka u mnogim zemljama Evrope i sveta. a naročito gajena biljka. U svežem korenu ima mineralnih i masnih materija. flavonskih jedinjenja koja deluju protiv upala sluzokože i doprinose lečenju čira u želucu. U terapiji bronhijalne astme i HOBP koriste se dve osnovne grupe lekova i to bronhodilatatori i antiinflamatonri lekovi. svakog proleća izbija po nekoliko stabljika 1 -2 m. Za aplikaciju ovih lekova u obliku aerosola danas se koriste poseban oblik inhalatora sa odmerenim dozama. Cvetovi su sitni. Ovi lekovi relaksiraju bronhijalne mišiće bez obzira koji je spazmogen uključen u razvoj bronhokonstrikcije. gospino bilje. Sladić raste na peskovitim obalama Dunava i Tise. Registrovani lekovi: • • bršljan (Hedere helix) – SIRUP BRŠLJANA BOCKO (Pharmanova Srbija). 172 . Sladić je dugovečna. antagonisti cisteinleukotrienskih receptora i antagonisti muskarinskih receptora. razvijenim i žilavim. Cveta u julu i avgustu. mogu dejstvom na cilije.U suvom listu ima do 5% vitamina C tako da on spada u red najbogatijih izvora ovog vitamina. glicirica. ramnozu i dihidroksiflavanon. vrlo čvrsta i gruba pod prstima. Plod je mala mahuna mrke boje. da povećavaju mukocilijarni klirens u bronhijama. Slatkim korenom slade pivo. metilksantini. da i ona topla žuta boja slatkog korena nije samo boja.Nattermann Nemačka). saharoze. sa napadima suženja bronha. Sladić Narodna imena: slatki koren. u obliku aerosola. Bronhijalna astma hronična je upala disajnih puteva.Nattermann Nemačka). pljosnata. Divlja. skroba. asparagina. U bronhodilatatore spadaju: beta2-adrenergički agonisti. Slast i lekovitost korena potiču pre svega od triterpenstoih saponozida. u gustom sklopu obrazuje zbijen i teško prohodan čestar. jedan flavonski heterozid (likviritozid) koja hidrolizom daje glikozu. nego i lek i da potiče od tzv. jagorčevina (Primula veris) . koji je ispod same površine zemlje. Glicirizin se u sladiću nalazi u obliku kalcijumove i amonijumove soli. kao i oslobađanje jednog od primarnih medijatora inflamacije TNF-alfa iz monocita. ljubičaste boje. takođe sprečavaju oslobađanje medijatora iz mastocita. Iz rizoma.

kod bolesnika kod kojih se glukokortikoidima ne postiže potpuna kontrola bolesti. Najčešće se koristi u obliku fiksne kombinacije s kortikosteroidom budezonidom. SPALMOTIL (Galenika Srbija). Takođe. Koristi se i bambuterol. On se ne koristi za ublažavanje napada astme. Formoterol deluje brzo. selektivni simpatomimetik koji se veže za beta-2-adrenergičke receptore i stimuliše ih. ali ne i na beta-1-adrenergičke receptore srca. VENTOLIN (Glaxo Operations UK Limited Velika Britanija). Kod salmeterola mogu se javiti klasični simptomi beta-2-simpatomimetskih agonista. za razliku od salmeterola. Salmeterol Salmeterol je. nuspojave koje se češće javljaju jesu tremor ruku i glavobolje. redovno primenjuje kako bi dugoročno držao disajne puteve otvorenim i zato sprečio pojavi napada astme ili barem smanjio broj učestalih napada astme. Druga grupa su lekovi sa dužim dejstvom – npr. Kao i kod ostalih simpatomimetskih bronhodilatatora. fenoterol. Ovi lekovi se primenjuju u inhalaciji i njihovo dejstvo traje oko 12 sati. tremor i nervoza. SEREVENT INHALER CFC-FREE (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). kod nekih pacijenata koji inače imaju problema sa srcem mogu se javiti i aritmije. Spada u grupu simpatomimetika za lečenje astme sa kratkim delovanjem . ovi lekovi se uglavnom uzimaju u simptomatskoj terapiji. Formoterol Formoterol je noviji inhalacioni selektivni agonist beta-2-receptora. pirbuterol i reproterol. formoterol se koristi za ublažavanje simptoma opstrukcije disanja u hroničnoj opstruktivnoj bolesti pluća. Zato izaziva izdašnu dilataciju bronha bez nepoželjnih kardiovaskularnih pojava. salmeterol. kao što je fino drhtanje ruku i glavobolja. koristi se i za ublažavanje simptoma hronične opstruktivne bolesti pluća. bol u grudima. Neki bolesnici osećaju i napetost skeletnih mišića.počinje delovati najbrže za oko 5 minuta. on spada u grupu dugodelujućih inhalacionih simpatomimetika-bronhodilatatora. U tu svrhu. salmeterol – SEREVENT (Glaxosmithkline Export Limited Velika Britanija). Te su nuspojave puno češće kod salbutamola koji se uzima u obliku tableta. Kao i salmeterol i on je dugodelujući simpatomimetski bronhodilatator. a primenjuje se samo u obliku inhalacija. dva puta dnevno. on se koristi kao dodatak inhalacionim kortikosteroidima za prevenciju napada astme. delovanje mu počinje u roku od jedne do dve minute. Ostali lekovi iz ove grupe su formoterol. a koristi se u kombinacijama sa inhalacionim kortikosteroidima za sprečavanje napada astme. Beta2-adrenergički agonisti se upotrebljavaju i radi popravljanja disajne funkcije kod bolesnika sa hroničnom opstruktivnom bolešću pluća. 173 . a dejstvo traje 12 sati. Tremor je njihovo najčešće neželjeno dejstvo Salbutamol Salbutamol je selektivni simpatomimetik koji deluje na beta-2-adrenergične receptore bronhijalnih mišića. a pogotovo fini tremor skeletnih mišića koji je zavisan od doze. Ovi lekovi se primenjuju u inhalaciji. Takođe. ECOSAL (Ivax Češka). Najveći broj neželjenih efekata koji prate upotrebu beta2-adrenergički agonisti su posledica njihove apsorpcije i ulaska u sistemsku cirkulaciju.U terapiji bronhijalne astme koriste se dve grupe beta2-adrenergičkih agonista i to: lekovi sa kratkim dejstvom – salbutamol i terbutalin. po potrebi. Registrovani lekovi • • salbutamol – ALOPROL (Panfarma Srbija). Koriste se redovno. ubrzano lupanje srca. VENTOLIN (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). nego se svakodnevno. a najuočljiviji je na rukama. a sveukupno drži 4-6 sati. uz postizanje maksimalnog dejstva tokom 30 minuta od primene i trajanje destva od 4-6 sati. ali nakon nekog vremena takve nuspojave nestaju. Salbutamol ipak može izazvati i nuspojave koje su karakteristične za neselektivne simpatomimetike kao što su palpitacije. kao i salbutamol. Ali. Takođe. maksimum delovanja postiže za sat vremena.

ali se za svaki slučaj preporučuje se oprez. Uglavnom su nespecifična i javljaju se u vidu glavobolje ili gastrointestinalnih smetnji. flutikazon – SERETIDE DISKUS (Glaxosmithkline Export Limited Velika Britanija). Kod malog broja osoba postoji mogućnost razvoja retkog Churg-Straussovog sindroma. Anatagonisti cisteinilleukotrienskih receptora sprečavaju pojavu aspirinske astme. žeđ i glavobolja. mada do sada nije bilo jasnih dokaza da utiču na inflamatorni proces koji postoji u hroničnoj astmi. Ovi lekovi relaksiraju glatke mišiće disajnih puteva u blagim oblicima astme. budesonid. U ovu grupu lekova spadaju montelukast i zafirlukast. inhibiraju astmu izazvanu naporom i smanjuju i rani i kasni odgovor bronhijalnog stabla na inhalirani alergen. Montelukast Montelukast je selektivni. Kako je montelukast noviji lek. 174 . Montelukast se može koristiti za prevenciju napada sezonskog alergijskog rinitisa. Antagonisti cisteinil . opasnost primene montelukasta u trudnoći i dojenju nije do kraja razjašnjena. za lečenje blagih i srednje teških oblika astme koji se ne mogu adekvatno kontrolisati standardnom kombinacijom beta2-adrenergičkih agonista kratkog dejstva i glukokortikoida. Montelukast je koristan kao dodatni lek u sprečavanju i trajnom lečenju astme. a to je da su najčešće moguće nuspojave montelukasta bol u trbuhu. Montelukast je pogotovo koristan kod pacijenata sa alergijskom astmom. fenoterol. Ovi lekovi. salmeterol. U celini.leukotrienskih receptora Antagonisti leukotrienskih receptora su noviji lekovi za prevenciju napada astme. formoterol – SYMBICORT TURBUHALER (Astrazeneca Švedska). jer selektivno blokiraju efekte aktivacije parasimpatičkih nerava. Svi leukotrieni deluju na isti tip cisteinil-leukotrienskog receptora velikog afiniteta. Pretežno se koriste kao dodatna terapija. BERODUAL N (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Registrovani lekovi • • montelukast – SINGULAIR (Merck Sharp and Dohme USA). takođe. Time dolazi do blokade dejstva leukotriena i smanjene osetljivosti bronha na alegene.• • • • formoterol – RESPILONG (Liconsa Španija). smanjuju eozinofiliju sputuma. a takođe i kod prevencije napada koji nastaju zbog fizičkog naprezanja. Primenjuju se oralno. ipratropijum bromid – BERODUAL (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). zafirlukast – ACCOLATE (AstraZeneca UK Limited Velika Britanija). jasno je da će lokalnom blokadom parasimpatikusa doći do širenja disajnih puteva i olakšanja stanja kod napada astme i hronične opstruktivne bolesti pluća. oralni antagonist leukotrienskih receptora koji specifično inhibira cisteinil leukotrien CysLT1 receptor. pogotovu kod onih pacijenata kod kojih kortikosteroidi i drugi bronhodilatatori ne mogu u potpunosti kontrolisati astmu. Antagonisti muskarinskih receptora Antagonisti muskarinskih receptora često se nazivaju i parasimpatikolitici ili antiholinergici. Za nuspojave montelukasta zna se uglavnom ono što se utvrdilo tokom kliničkih istraživanja. Kako parasimpatička aktivacija bronha dovodi do sužavanja disajnih puteva. neželjena dejstva ovih supstanci su malobrojna.

U odnosu na simpatikomimetike. ali duže delovanje. Najčešće se javljaju 175 . Oni se primenjuju inhalatorno. Izgleda da ipratropijum blokadom presinaptičkih muskarinskih M2 autoreceptora sprečava inhibiciju oslobađanja acetilholina. Osim toga koristi se i za dugotrajno lečenje bronhospazma povezanog sa hroničnom opstruktivnom bolešću pluća. Može se primenjivati sa beta2-adrenegičkim agonistima. od posebnog značaja za astmu. Važno dejstvo glukokortikoda. imaju i veliku aromatičnu grupu na mestu acetil grupe. preko inhibicije ciklooksigenaze-2. ali može inhibirati pojačavanje sekrecije bronhijalne sluzi koje se javlja u astmi i može povećati mukocilijatrni klirens bronhijalne sekrecije. takođe. On dovodi do relaksacije kontrahovanih glatkih mišića samo ukoliko je ona uzrokovana parasimpatičkom stimulacijom. glukokortikoidi se mogu. budesonid i flutikazon.Hemijska struktura im je takva da pored estarske i bazne grupe u istom odnosu kao i acetilholin. Ovaj lek ima relativno malo neželjenih efekata i zbog toga se smatra sigurnim lekom koji pacijenti dobro podnose. iritacija sluznice grla ili alergijske reakcije. primeniti i per os u kombinaciji sa glukokortioidima u inhalaciji. U lečenju bronhijalne astme se iz ove grupe lekova najčešće upotrebljavaju: beklometazon. oni smanjuju privlačenje i aktivaciju ćelija inflamacije. a traje između 3 i 5 sati. Ovo se dešava u astmi izazvanoj nadražajnim stimulusima ili u nekim slučajevima alergijske astme. Ovaj lek nije efikasan kada se pacijenti izlažu alergenu. Maksimalno dejstvo se postiže 30 minuta posle aplikacije. U izolovanim slučajevima može doći do lokalnih reakcija kao što su suva usta. u obliku aerosola. inflamatornu fazu astme. upotrebljavaju u lečenju bronhijalne astme. Na ovaj način. U toku terapije hronične astme ili teških akutnih napada koji se ubrzano pogoršavaju. Primenjuje se inhalatorno. sprečavaju sintezu vazodilatatornih prostaglandina. Ipratropijum je kvaternarni derivat N-izopropilatropina. Glukokortikoidi. Glukokortikoidi nisu bronhodilatatori i nisu efikasni u terapiji brzog odgovora na agens koji izaziva napad. U toku inhalatorne terapije glukokortikoidima neželjena dejstva nisu tako česta. Glavni predstavnik je ipratropijum. zbog svojih antiinflamatornih dejstava. Koristi se za hitno ublažavanje simptoma napada astme. uključujući hroničan bronhitis i emfizem. povećano oslobađanje ovog neurotransmitera umanjuje efikasnost antagonističkog dejstva ipratropijuma na postsinaptičke M3 receptore glatke muskulature. ipratropijum ima nešto manju efikasnost. i manje nuspojava. njihova je primena nedvosmislena u terapiji hronične astme kod koje dominira inflamatorna komponenta. Registrovani lekovi • triotropium – SPIRIVA (Boehringer Ingelheim Pharma Austrija) Antiinflamatorni lekovi Glukokortikoidi su glavni lekovi koji se. kao i salbutamol. Međutim. Njihov potpuni efekt ostvaruje se tek nekoliko dana od početka terapije. uz pomoć inhalatora sa odmerenim dozama. Nije sasvim jasno na koji podtip receptora prevashodno deluje ovaj lek. Pored toga indukcijom lipokortina oni mogu inhibirati stvaranje spazmogena i smanjiti sintezu leukocitnih hemotaksina i faktora aktivacije trombocita. Pogotovu je koristan kod hroničnog bronhitisa. kratkotrajno. Nema uticaj na kasnu. a u cilju smanjenja primenjenih doza glukokortikoida. predstavlja njihovu sposobnost da smanje stvaranje citokina koji privlače i aktiviraju eozinofile i odgovorni su za početak stvaranja IgE antitela i ekspresiju IgE receptora. Izuzetno slabo se resorbuje u sistemsku cirkulaciju i zato ima malo neželjenih efekata.

orofaringealna kandidijaza i disfonija. Redovna primena većih doza može dovesti do suprsije nadbubrežne žlezde, posebno kod dece.

Flutikazon
Flutikazon je kortikosteroid koji dolazi u obliku estra flutikazon propionata a ima antiinflamatorno dejstvo u plućima. Smanjuje simptome i broj napada astme u bolesnika ranije lečenih bronhodilatatorima ili drugom profilaktičkom terapijom. Da bi imao efekta na sprečavanje napada astme flutikazon se treba koristiti redovno i u preporučenim dozama. U terapiju astme se uvodi kada simpatikomimetici ili antiholinergici više ne daju rezultate i kada dođe do povećanja učestalosti napada astme znak da je došlo po pogoršanja astme. Koristi se u obliku inhalatora ili posebne naprave za lakše inhaliranje (diskus) za prevenciju napada u slučajevima blage, umereno teške i teške astme kod odraslih i dece starije od četiri godine. Moguće nuspojave jesu kandidijaza usne šupljine i grla zbog potiranja imunološkog sistema u tom području i promuklost.

Budezonid
Budezonid je nehalogenovani sintetički kortikosteroidi sa jakim lokalnim antiinflamatornim i slabim sistemskim dejstvom. U obliku inhalacije u bolesnika sa astmom omogućuje pristup leka na mesto upale, gde je njegovo delovanje potrebno. Pri redovnom inhaliranju smanjuje se potreba za upotrebom bronhodilatatora, simptomi astmatske bolesti poboljšavaju se, a broj i jačina napada smanjuju se. Koristi se za prevenciju napada astme. Budezonid se koristi samostalno ili u obliku fiksnih kombinacija sa simpatikomimetskim bronhodilatatorima kao što je formoterol. Najčešće su nuspojave kašalj, draženje grla i promuklost.

Beklometazon
U inhalatorima za prevenciju astme beklometazon dolazi u obliku diestra beklometazon dipropionata. To je sintetski kortikosteroid srodan deksametazonu. Ima lokalno antiflogističko i antialergijsko delovanje. Inhalacijom kroz usta 25 - 60% doze beklometazon dipropionata dopire u bronhe, ali jedan deo ipak dospeva u digestivni sistem, međutim postiže samo niske koncentracije u krvi, jer podleže inaktivaciji prilikom prvog prolaska kroz jetru i zato u terapijskim dozama ne izaziva sistemska kortikosteroidna dejstva. Koristi se za sprečavanje napada astme u odraslih i dece u slučajevima kada delotvornost simpatikomimetskih ili antiholinergičkih bronhodilatatora slabi. Takođe, koristi se i u terapiji teškog hroničnog opstruktivnog bronhitisa sa jako izraženom inflamatornom komponentom. Od lokalnih nuspojava može se pojaviti gljivica Candida albicans na sluznici usta i ždrela, a javljaju se i bakterijske infekcije disajnih organa. Može se javiti promuklost i nadražaj grla.

Registrovani lekovi
• • • • • beklometazon – BECOTIDE (Glaxo Wellcome Production Francuska), BECLOFORTE (Glaxo Wellcome Production Francuska), ECOBEC (Ivax Corporation USA), ECOBEC EASI-BREATHE (Ivax Corporation USA), budesonid - PULMICORT turbuhaler (AstraZeneca AB Švedska), PULMOVENT (Medis & Spruhtechnik Norveška), TAFEN NOVOLIZER (Lek Farmacevtska Družba Slovenija), flutikazon propionate – FLIXOTIDE (GlaxoSmithKline Velika Britanija), FLIXONASE (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals Poljska), ciklesonid - ALVESCO 160 (Altana Pharma AG Nemačka), ALVESCO 80 (Altana Pharma AG Nemačka)

176

Antituberkulotici

Tuberkuloza je vekovima bila bolest koja je odnosila najviše života, poslednjih 40 godina, novi lekovi su razvijeni i pušteni u primenu, tako da se tuberkuloza danas može izlečiti. Uzročnici tuberkuloze su Mycobacterium tuberculosis i Mycobacterium bovis. Danas su uobičajeni rezistentni sojevi na mnoge lekove, ali i sojevi sa povišenom virulencijom. Protiv tuberkuloze kao lekovi prvog izbora koriste se izonijazid, rifampicin, rifabutin, etambutol i pirazinamid. Lekovi drugog izbora su kapreomicin, cikoloserin, streptomicin, klaritromicin i ciprofloksacin – oni se mogu koristiti za terapiju tuberkuloznih bacila koji su rezistentni na lekove prvog izbora ili ukoliko lekovi prvog izbora imaju neprihvatljiva neželjena dejstva.

Izoniazid
Izoniazid je bakteriostatik. Postoje podaci da inhibira sintezu mikolinskih kiselina, veoma važnih komponenata ćelijskog zida svojstvenih za mikobakterije. Takođe je pokazano da deluje i na enzime koji su nađeni samo kod izoniazid-senzitivnih sojeva mikobakterija. Može se javiti rezistencija i uzrokovana je smanjenim prodiranjem leka. Izoniazid se dobro apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i široko se rasprostire po tkivima i telesnim tečnostima, uključujući cerebrospinalnu tečnost. Veoma je važna činjenica da on odlično prodire u kazeozne tuberkulozne lezije. Izlučuje se u urin delimično nepromenjen, a delimično kao produkt acetilacije. Neželjeni efekti su dozno-zavisni i javljaju se kod oko 5% pojedinaca. Najčešće se javljaju alergijske promene na koži. Prijavljen je veliki broj drugih neželjenih dejstava: groznica, hepatotoksičnost, hematološke promene, simptomi artritisa i vaskulitis. Izoniazid može uzrokovati hemolitičku anemiju kod osoba sa deficitom enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze i smanjuje razgradnju lekova za terapiju epilepsije, što dovodi do povećanja njihovih koncentracija u plazmi i toksičnosti.

Rifampicin
Rifampicin je antibiotski tuberkulostatik. Sintetski je derivat rifamicina B, a on se dobija ekstrakcijom iz kulture mikroorganizma Streptomices mediterranei. Rifampicin deluje tako što se vezuje i inhibira DNK zavisnu RNK poliremazu kod prokariota, ali ne i eukariota. Jedan je od najefikasnijih poznatih lekova protiv tuberkuloze. Takođe je aktivan protiv Gram pozitivnih kao i većine gram negativnih sojeva. Rezistencija se razvija brzo i smatra se da je uzrokovana hemijskom modifikacijom mikrobne DNK zavisne RNK poliremaze, koja je posledica hromozomskih mutacija. Rifampicin se primenjuje oralno i široko se raspoređuje po tkivima i telesnim tečnostima, dajući narandžastu prebojenost pljuvačke, sputuma, suza i znoja. Izlučuje se delom mokraćom, a delom putem žuči. Neželjena dejstva su relativno retka. Uobičajene su erupcije na koži, groznica i gastrointestinalni poremećaji. Primećeno je i oštećenje jetre sa žuticom.

Etambutol
Etambutol je efikasan isključivo za mikobakterije. Lek preuzima bakterija i nakon 24 sata on inhibira njen dalji rast. Rezistencija se javlja brzo. Primenjuje se oralno i dobro se apsorbuje, delom se metaboiliše i izlučuje u urin. Neželjena dejstva nisu uobičajena; najvažniji je optički neuritis koji je dozno zavisan i češće se javlja kod pacijenata sa smanjenom renalnom funkcijom.

Pirazinamid

177

Pirazinamid je tuberkulostatik u kiseloj pH. On je efikasan lek protiv intracelularnih organizama u makrofagu, pošto se nakon fagocitoze organizmi skladište u fagilizozomima u kojima je pH niska. Rezistencija se razvija prilično brzo. Lek se apsorbuje nakon oralne primene, široko se distribuira i odlično prodire u moždane opne. Izlučuje se preko bubrega. Neželjena dejstva obuhvataju giht. Karakteristični su gastrointestinalni poremećaji, opšta slabost i groznica. Ukoliko se primene visoke doze, moguća je pojava teških oštećenja jetre.

Kapreomicin
Kapreomicin je lek drugog izbora. On je peptidni antibiotik, primenjuje se kao intramuskularna injekcija. Neželjena dejstva su oštećenje bubrega i oštećenje osmog kranijalnig nerva, praćeno gluvoćom i ataksijom.

Registrovani lekovi
• • • rifampicin – RIFAMOR (Galenika Srbija), RIFTAN (Hemofarm Srbija), izoniazid – ISONIAZID (Hemofarm Srbija)

Ksantini

U prirodnim izvorima postoje tri farmakološki aktivna metilksantina: teofilin, teobromin i kofein. U medicinske svrhe najčešće se koristi teofilin. Teofilin se obično primenjuje rastvoren u etilendiaminu, pod nazivom aminofilin. Kofein i teofilin su prirodni sastojci kafe i čaja, dok je teobromin sastojak kakoa. Osnovno farmakološko dejstvo teofilina je bronhodilatacija, mada je on u ovom smislu manje efikasan od beta2-adrenergičkih agonista. Osim bronhodilatacije, izgleda da metilksantini inhibiraju i neke događaje iz kasne faze napada. Takođe, metilksantini su stimulansi CNS-a, pojačavaju budnost. Ovi lekovi, mogu takođe, da prouzrokuju tremor i uznemirenost, utiču na san i stimulišu disanje. Svi metilksantini stimulišu srčani rad, delujući pozitivno hronotropno i inotropno. Dovode i do vazodilatacije u najvećem broju krvnih sudova, mada u nekima mogu da dovedu i do vazokonstrikcije, kao što je to slučaj sa krvnim sudovima u centralnom nervnom sistemu. Metilksantini imaju slabo diuretičko dejstvo, koje podrazumeva i povećanu glomerularnu filtraciju i smanjenu tubularnu reapsorpciju. Nije još uvek sasvim jasan način na koji ksantini deluju u astmi. Relaksacija glatkih mišića može se pripisati inhibiciji jednog izoenzima fosfodiesteraze, što rezultira povećanjem intraćelijske koncentracije cAMP. Mogući mehanizam dejstva leži i u kompetitivnoj inhibiciji dejstva adenozina na nivou adenozinskih receptora. Ksantini se primenjuju oralno, u obliku preparata sa produženim dejstvom. Aminofilin se takođe može davati u obliku sporog intravenskog bolusa, posle koga sledi intravenska infuzija. Teofilin se posle oralne primene dobro resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Metaboliše se u jetri, uz poluvreme eliminacije od oko 8 sati kod odraslih osoba. Kada se teofilin koristi u lečenju astme, ostala njegova dejstva na druge organske sisteme (CNS, KVS, bubrezi, digestivni trakt) mogu se smatrati neželjenim. Gastrointestinalne tegobe (gubitak apetita, mučnina i povraćanje), uznemirenost i tremor, mogu se nekada registrovati i pri koncentracijama leka u plazmi koje su neznatno veće od terapijskih. Najteže kardiovaskularno dejstvo su aritmije koje mogu dovesti i do smrtnog ishoda. Kod dece može doći do pojave konvulzija već pri vrlo malom povećanju terapijske koncentracije u krvi preko terapijskih nivoa.

Teofilin
Teofilin je bronhodilatator (opušta glatke mišiće bronha). Teofilin smanjuje aktivnost mastocita, bazofila i makrofaga, koči oslobađanje i delovanje nekih medijatora astmatične reakcije, povećava rad dijafragme, mukocilijarno čišćenje disajnih puteva, stimuliše centar za disanje. Stimuliše i rad srca. Zato se povećava brzina rada srca i snaga srca, a time više krvi dospeva u krvne sudove. Teofilin se koristi u obliku tableta s potupnim oslobađanjem teofilina i to kod prevencije svih oblika astme u dece i odraslih osoba, kod hroničnog opstruktivnog bronhitisa i plućnog emfizema. Osim toga,

178

zbog karakterističnih efekata i na pluća i na srce koristi se za lečenje plućne hipertenzije pri hroničnom plućnom srcu. Takođe, koristi se za lečenje opstrukcije bronha u naporu i poremećaja disanja tokom spavanja. Nuspojave se najčešće javljaju kao posledica predoziranja. Na početku lečenja u prvom se redu mogu javiti glavobolja, nemir, anksioznost, vrtoglavica, nesanica, palpitacija, alergične reakcije, različite digestivne smetnje (mučnina, povraćanje, proliv, abdominalni bolovi). Nuspojave često iščeznu nakon određenog vremena.

Aminofilin
Aminofilin je so teofilina i etilendiamina. Aminofilin se retko koristi u obliku tableta, ali je njegovo korišćenje za lečenja teške akutne astme, pogotovo statusa astmaticusa vrlo često. Primjerice, u teškom napadu astme kada je život ugrožen, daje se u obliku intravenske injekcije. Intravenska injekcija daje se polako a može se dati i u obliku infuzije. Kod prebrzog davanja intravenske injekcije mogu se javiti kardiovaskularna neželjena delovanja, naročito pad krvnog pritiska i prekordijalni bolovi. Ostale nuspojave i ograničenja slični su kao i kod teofilina u obliku tableta.

Registrovani lekovi
• • teofilin – DUROFILIN (Zdravlje Srbija), EUPHYLONG (Altana Pharma Nemačka), aminofilin – AMINOFILIN (Srbolek Srbija), AMINOFILIN Retard (Jugoremedija Srbija), AMINOFILIN (Hemofarma Srbija), AMINOFILIN (Fanpharm Srbija), AMINOPHYLLINUM (Jugoremedija Srbija).

Preparati za lečenje bolesti nosa

Rinitisi su zapaljenja nosne sluznice, koja se ispoljavaju kongestijom nosa, curenjem nosa (rinoreom), kijanjem ili svrabom u nosu. Mogu biti alergijski, infektivni i drugi. U lečenju rinitisa primenjuju se nazalni dekongestivi u obliku kapi ili sprejeva. Takođe, mogu se primeniti i sistemski nazalni dekongestivi. Alergijski rinitis tretira se kao klasična alergija i mora se lečiti lokalnim kortikosteroidima u obliku kapi ili spreja ili se leči sistemskim antihistaminicima. Sinusitis se definiše kao zapaljenje mukoze paranazalnih šupljina zbog neadekvatne drenaže usled opstrukcije ulaza, infekcije ili alergije. Febrilnost, lokalni bol u vidu pritiska, koji se pogoršava pri naginjanju napred, purulentna sekrecija, zapušenost nosa i anosmija ukazuju na akutni sinusitis. Ukoliko simptomi traju duže od tri nedelje radi se o hroničnom sinusitisu. Ako je sinusitis bakterijskog porekla za lečenje se mogu koristiti antibiotici, a inače je lečenje simptomatsko. Kao i kod rinitisa u tu svrhu se koriste nazalni dekongestivi. Alergijski sinusitis se tretira kao alergija i mora se lečiti lokalnim kortikosteroidima u obliku kapi ili spreja ili se leči sistemskim antihistaminicima. Nazalni dekongestivi su lekovi koji služe za sprečavanje prekomernog lučenja nosnog sekreta. Treba istaći da nazalni dekongestivi ne utiču na sam uzrok bolesti - oni samo ublažavaju simptome. Nazalni dekongestivi mogu biti za lokalnu primenu - tada dolaze u obliku kapi ili sprejeva, a mogu biti i za sistemsku primenu, kada dolaze u obliku tableta. Lokalni nazalni dekongestivi dolaze u obliku kapi i sprejeva. Kapi su klasični tradicionalni oblik koji se lagano napušta u korist novog oblika - spreja za nos. Sprej za nos se može, za razliku od kapi, primenjivati u stojećem položaju, što uveliko olakšava primenu nazalnog dekongestiva. Osim toga, mlaz iz raspršivača mnogo ravnomernije oblaže nosnu sluznicu, a pri tom ne prelazi iz nosne šupljine u ždrelo. Među nazalim dekonestivima u obliku kapi i sprejeva razlikujemo:

179

Razmak između pojedinih aplikacija ne treba da bude manji od 4 časa. što uzrokuje sužavanje krvnih sudova (vazokonstrikcija). a najniža koncentracija.) kortikosteroide (deksametazon. praćenu oštrim bolom. Kao i nafazolin i oksimatezolin je alfa simpatomimetik. Nuspojave obuhvataju lupanje srca. 0. Sužavanjem arteriola smanjuje nabreklost sluznice nosa i lučenje sluzi. prvenstveno sa loratadinom. kod obične prehlade. Kod dugotrajne upotrebe može se javiti i rinoreja. a pripada grupi sipatomimetika. oksimetazolin. a od svih nazalnih dekongestiva smatra se najblažim dekongestivom. Najčešće se koriste simpatomimetici kao što su pseudoefedrin i fenilefrin. upale Eustahijeve tube. kao i u slučaju otoloških komplikacija kod rinitisa. priprema za rinološki pregled. alergijskog rinitisa. rinosinuzitisa. pečenje u nosu.Terapija ne treba da traje duže od 5 dana. Preporučuje se kod: akutne kijavice. Moguće nuspojave jesu krvava sluz i mrlje krvi.) antihistaminike (levokabastin.Ne preporučuje se upotreba kod dece mlađe od 6 godina. kapi ss koncentracijom od 0. i dr. a primenjuje se u dozama koje nisu sistemski aktivne. krvarenje iz nosa. a dolaze i u kombinaciji s antihistaminicima. tetrizolin. Kapi sa efedrinom se prave u koncentracijama od 1%.) Efedrin Efedrin je alkaloid iz biljke Ephedra sinica. i 0. a koji se primenjuju u obliku tableta. ksilometazolin. Sistemski nazalni dekongestivi su lekovi za lečenje rinitisa.25%. Ali. a sme se upotrebljavati najviše pet do sedam dana. Namenjen je za odrasle osobe i decu iznad 12 godina. Efedrin je staro sredstvo za nazalnu dekongestiju i verovatno najpoznatije. ali duže i deluje. suvoću usta i ždrela. iritacije u nosu. Efedrin se veže i za alfa i za beta adrenergičke receptore na krvnim sudovima u nosnoj sluznici. jer ipak određena količina kapi dospeva u digestivni trakt i resorbuje se. bol. od 0. prevencija otoloških komplikavija kod rinitisa Nafazolin se koristi nekoliko puta u toku dana po dve kapi u svaku nosnicu. nafazolin. za poboljšanje funkcionisanja Eustahijeve tube Ponekad se može javiti prolazni osećaj suvoće i pečenja u nosu. Nazgodna strana efedrinskih kapi je kratko vreme delovanja i moguće nuspojave ukoliko se pretera sa kapima. faringitis. Olakšava disanje kroz nos i ublažava prateće znakove kijavice. azelastin. Dugotrajna upotreba kapi za nos može izazvati prolazno zapaljenje. antazolin. povišenje krvnog pritiska i dr. a za lečenje rinitisa i sinuzitisa dolazi u obliku estra mometazon furoata. tramazolin i dr. stimuliše ih. Mometazon u obliku spreja upotrebljava se za sprečavanje i ublažavanje simptoma sezonske kijavice. i za akutne epizode sinusitisa. Smisao ovakvih kombinacija jeste delovati antialergijski (antihistaminik) i suzbijati simptome (simpatomimetik). aritmije. Dat lokalno otklanja kongestiju i smanjuje otok nazalne sluznice. Indikacije: akutni i hornični rinitis. kijanje. pa dolazi do prestanka nazalne kongestije. otitis media. rinosinuzitis. za razliku od nafazolina oksimetazolin je simpatomimetik sa sporijim pčetkom delovanja. Njegova moć blokade alergijske reakcije i upale leži u svojsvu da blokira oslobađanje medijatora alergijske reakcije i upale. Najčešići neželjeni efekat koji se javlja kod primene nafazolina je naknadna pojačana kongestija.• • • simpatomimetike (efedrin. mometazon i dr. prednizolon. budezonid. suvoću i ulceracije. nesanicu.5%. Njegovo delovanje počinje nakon 15 minuta i traje 6 do 8 sati. Upotrebljava se za otvaranje Eustahijeve tube kod pacijenata sa upalom uva. Nafazolin Nafazolin spada u grupu simpatomimetika. flutikazon. Mometazon Mometazon je noviji kortikosteroid. Koncentracija kapi od 1% namenjena je odraslim pacijentima.25% maloj deci kod kojih fiziološki rastvor ne daje dobre rezulatate. On je topički kortikosteroid s lokalnim antiinflamatornim svojstvima. Nafazolin može izazvati i iritaciju sluznice nosa. 180 .5 osetljivijim osobama i starijoj deci. Oksimetazolin Oksimetazolin upotrebljava se kao nosni dekongestiv.

odnosno njegova leva i desna strana (pretkomore i komore). čiji je zadatak da ispumpava krv. ADRIANOL (Zdravlje Srbija). Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • • • • • oksimetazolin – OPERIL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). arteriole. dekstrometorfan. NAFAZOLIN (Sanitarija Srbija). vazomotorni rinitis Najčešće je pospanost karakteristična za H1 antihistaminike. dijastolni pritisak se ne menja. pseudoefedrin – RINASEK (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija).Pseudoefedrin-hidrohlorid je dekongestiv. pumpajući efikasno krv putanjom koju odrede zalisci. COLDREX HOTREM (GlaxoSmithKline UK Velika Britanija). pseudoefedrin. BENIL (Krka Slovenija). fenilefrin. plućna arterija. retki su blaga tahikardija i povišenje sistolnog pritiska. venule. koji uključuje arterijsku. kijavica ili prehlada. feniramin. Kardiovaskularni sistem Kardiovaskularni sistem čini srce. Ibuprofen je nesteroidni antiinflamatorni lek (NSAIL) koji smanjuje bol. paracetamol. Osim toga. paracetamol. paracetamol. trimazolin – ADRIANOL T (Zdravlje Srbija). kao i cirkulacijski sistem. kofein. fenilefrin. plućni kapilari. paracetamol. NOVASOL (Pharmanova Srbija). terpin. askorbinska kiselina – FEBRICET COLD (Hemofarm Srbija). sistemski kapilari. Sinusni 181 . mometazon – NASONEX (Schering Plough Švajcarska). triprolidin. lek koji dovodi do sužavanja krvnih sudova (vazokonstrikcija) u sluznici nosa i na taj način omogućava bolju prohodnost nosa. NASOBEC (Ivax Corporation USA). beklometazon – BECONASE (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals Poljska). FEBRICET COLD JUNIOR (Hemofarm Srbija). TYLOL HOT ZA DECU (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). dekstrometorfan. sistemsku cirkulaciju (leva komora. paracetamol. a ponekad i suvoća usta zbog antiholinergičkog dejstva triprolidina. Koordinacija kontrakcija ostvaruje se pomoću specijalizovanog provodnog sistema. pseudoefedrin. DEFRINOL FORTE (Galenika Srbija). pseudoefedrin. snižava povišenu telesnu temperaturu i uklanja znake zapaljenjskog procesa Indikacije: alergijski rinitis . plućne vene i leva pretkomora). ibuprofen – DEFRINOL (Galenika Srbija). pseudoefedrin. ksilometazolin – ZOLYND (Pharmanova Srbija). Srce. Pseudefedrin može biti uzrok nesanice kod nekih bolesnika tokom prva 3 dana terapije. venule i desna pretkomora) i plućnu cirkulaciju (desna komora. hlorfenamin – TYLOL HOT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska).sezonski i nesezonski. fenilefrin. askorbinska kiselina – CAFFETIN COLD (Alkaloid Makedonija). Komore srca normnalno se kontrahuju koordinirano. povezani su sa cirkulacijskim elementima tako da formiraju tzv. vensku i limfatičku komponentu. nafazolin – NAFAZOL (Hemofarm Srbija). askorbinska kiselina – COLDREX (GlaxoSmithKline UK Velika Britanija). loratadin – CLARINASE (Schering Plough Labo Belgija). aorta. paracetamol – DALERON COLD3 (Krka Slovenija). pseudoefedrin. OLYNTH (Pfizer Manufacturing Center USA). OPERIL P (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). TYLOL HOT-D (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). askorbinska kiselina – INFLUREX (Ivančić i sinovi Srbija).

preko donje šuplje vene vode u desno srce. koji su selektivni za različite jone. Organi koji najviše trpe i stradaju u hipertenziji su: srce. a bubrezi kontrolišu ukupni volumen krvi. Simptomi koje najčešće imaju bolesnici sa povišenim krvnim pritiskom su: glavobolje (naročito u potiljačnom predelu). Najčešće bolesti srca jesu slabljenje snage mišića srca (kardiomiopatije. bol ili slične senzacije u grudima. Srčane ćelije duguju svoju sposobnost električnog pobuđivanja voltažnim kanalima ćelijske membrane. poremećaj ritma rada srca (aritmije) i nedostatak kiseonika u srčanom mišiću zbog bolesti koronarnih sudova (ateroskleroza. kada i gde potreban veći protok. Ateroskleroza je bolest oštećenja i suženja krvnih sudova.ritam. Krv se svakim otkucajem srca izbacuje iz leve srčane komore u aortu. Purkinjeova vlakna i komore. atrioventrikularni (AV) čvor. Arteriole i sitne arterije bogate mišićnim slojem glavni su sudovi kapaciteta. Takođr. autonomni nervni sistem utiče na širenje i sužavanje krvnih sudova i na taj način usmerava krv. osećaj ubrzanog ili nepravilnog rada srca i tako dalje. karakterišu impulsi koji nastaju u sinoatrijalnom (SA) čvoru i koji se redom provode kroz pretkomore. Važan indikator funkcije srca jeste srčani minutni volumen. Opšta bolest vaskularnog sistema je hipertenzija-povišen arterijski pritisak. po definiciji Svetske zdravstvene organizacije. u levu srčanu pretkomoru. nedostatak vazduha. zujanje u ušima.autonomni nervni sistem ubrzava i usporava rad srca. Tako simpatikus ubrzava rad srca. zatim venule i sve veće vene koje. oči. direktni vazodilatatori) diuretici organski nitrati beta-blokatori antagonisti kalcijumovih kanala inhibitori angiotenzin konvertirajućeg enzima (ACE inhibitori) inhibitori angiotenzina II (ATII inhibitori). a parasimpatikus usporava rad srca. 182 . Pacijenti sa povišenim krvnim pritiskom mogu imati vrlo raznolike simptome. infarkt srca). Ne treba smetnuti sa uma da je hipertenzija vrlo važan faktor kardiovaskularnog rizika i da bolesnici koji imaju hipertenziju obolevaju od koronarne bolesti desetak godina ranije od svojih vršnjaka koji je nemaju. ishemijska bolest srca. Antihipertenzivi Arterijska hipertenzija (povišen krvni pritisak) je. Pojam antihipertenziva je vrlo širok. kongestivna insuficijencija srca). Normalno srčani minutni volumen iznosi 5 litara. bubrezi i krvni sudovi. ili se oni čak i odsutni. angina pectoris. Dalje grananje vodi preko arterija koje imaju sve više muskulature do arteriola I kapilara. Kapilari se spajaju i formiraju postkapilarne venule. stanje u kome je sistolni (gornji) pritisak povišen preko 140mmHg a dijastolni (donji) preko 90mmHg. To je volumen krvi koju leva komora izbaci u aortu tokom jednog minuta. koji je faktor razvoja brojnih ostalih bolesti kardiovaskularnog sistema. kalijuma i kalcijuma. zavisno od toga da li je još neki sistem organa napadnut i oštećen dugogodišnjom hipretenzijom. Za lečenje hipertenzije koriste se sledeće grupe koje jednim nazivom možemo nazvati antihipertenzivni lekovi: • • • • • • • antihipertenzivi u užem smislu reči (alfa-blokatori. kako je. gde dolazi do razmene gasova i hranljivih materija. On podrazumeva nekoliko grupa lekova koji po ATK klasifikaciji imaju svoje grupe i službeno ne spadaju u antihipertenzive po ATK klasifikaciji. Hisov snop. Povišen krvni pritisak je vrlo često bolest koja protiče sa vrlo malo simptoma. nestabilnost pri hodu. Adrenalin iz nadbubrežnih žlezda podstiče rad srca. Kardiovaskularnim sistemom upravljaju centri u donjim delovima mozga . uključujući jone natrijuma. koji je fiziološki. odakle brzo otiče do organa putem provodnih arterija bogatih elastinom i kolagenom. Deoksigenirana krv ide iz desne komore kroz plućnu arteriju. plućne kapilare i plućne vene nazad u srce.nesvestica. ali se koriste za lečenje hipertenzije.

Metildopa se jako dugo koristio kao vrlo važan antihipertenziv. Dokazano je da urapidil zadržava deo antihipertenzivnog dejstva i kada su periferni alfa-1 receptori već blokirani. ali nisu svi antihipertenzivni lekovi antihipertenzivi. metirozin. Zato možemo reći da su svi antihipertenzivi antihipertenzivni lekovi. On u alfa položaju ima jednu metil grupu. jer se organizam prilagođava uticaju metildope. Nuspojave koje doksazosin može uzrokovati su vrtoglavica. glavobolja. Osim toga mogu se javiti i glavobolje. i u vratu mokraćne bešike. mučnina. Retki su slučajevi inkontinencije mokraće. hidralazin. slabost. Osim smanjenja krvnog pritiska. pargilin. Kao posledica sniženja krvnog pritiska naročito na početku lečenja mogu nastupiti prolazne pojave vrtoglavice. Smatra se da doksazosin širi krvne sudove selektivnom i kompetitivnom blokadom postsinaptičkih alfa-1-adrenergičkih receptora u krvnim sudovima. Aktivni je levi. mada prolazna i obično se javlja na početku lečenja ili kada se doza povećava. uzrokujući signifikantno smanjenje ukupnih triglicerida i ukupnog holesterola. Prijavljeni su izolovani slučajevi bolne perzistentne erekcije penisa (prijapizam).Svi ovi lekovi koriste se za lečenje hipertenzije. mekamilamin) antiadrenergici koji deluju periferno (alfa-blokatori poput doksazosina. Doksazosin Doksazosin kod hipertenzivnih bolesnika klinički značajno smanjuje krvni pritisak što je rezultat smanjenja sistemskog vaskularnog otpora tj. Osim na alfa-1-adrenergičke receptore u krvnim sudovima doksazosin blokira i alfa-1-adrenergičke receptore u mišićnoj stromi i kapsuli prostate. guanvacin. umor/pospanost. Metilnoradrenalin jeste "lažni neurotransmiter" i relativno je snažan agonist alfa-2-adrenergičkih receptora. U 183 . ketanserin) Metildopa Metildopa je "lažni prekursor" kateholaminskih neurotransmitera kao što su dopamin i noradrenalin. koristi se u lečenju otežanog mokrenja i simptoma povezanih s benignom hiperplazijom prostate (BHP). minoksidil i natrijum nitroprusid) ostali antihipertenzivi (veratrum. mučnine i glavobolje. ali samo antihipertenzivi u užem smislu te reči spadaju u posebnu ATK grupu pod nazivom "Antihipertenzivi". teških i najtežih oblika hipertenzije i hipertenzije otporne na drugu terapiju. širenja krvnih sudova. prazosina i urapidila) preparati koji deluju na glatku muskulaturu arteriola (diazoksid. doksazosin deluje na lipide u krvi. ali njegov značaj opada. začepljenost nosa i/ili curenje iz nosa (rinitis). Vezujući se za te receptore u mozgu on uzrokuje smanjenje uticaja simpatikusa na krvne sudove zbog čega dolazi do širenja krvnih sudova i smanjenja pritiska. pa zato kažemo da je aktivna L-metildopa. koji takođe učestvuju u regulaciji krvnog pritiska. Doksazosin se primenjuje u lečenju hipertenzije i benigne hiperplazije prostate. Najviše se preporučuje za muške pacijente koji u isto vreme pate od hipertenzije i benigne hiperplazije prostate Takođe. jer se u lečenju hipertenzije sve više koriste drugi antihipertenzivni lekovi. Urapidil dolazi u dva farmaceutska oblika . a iz njega nastaje metilnoradrenalin. a injekcije za brzo lečenje kod hipertenzivnih kriza.kapsule i injekcije. edemi stopala ili potkolenica. U organizmu metildopa prelazi u alfa-metildopamin. Blokadom tih receptora onemogućen je mehanizam kojim se krvni sudovi sužavaju i dolazi do njihovog širenja. Širenjem krvnih sudova smanjuje se otpor proticanju krvi (periferni vaskularni otpor) i krvni pritisak pada. posebno prilikom ustajanja iz sedećeg ili ležećeg položaja. Metildopa je jedinjenje sa jednim ugljenikovim atomom i zbog toga dolazi u obliku levog i desnog izomera. klonidin. Urapidil Urapidil je lek koji poseduje visok afinitet za podgrupu centralnih serotoninskih 5-HT1A receptora. Takođe. astenija i osećaj slabosti. Sedacija je uobičajena nuspojava metildope. Kapsule se koriste za dugoročno ličenje hronične hipertenzije. U tu grupu spadaju: • • • • • antiadrenergici koji deluju centralno (rezerpin. koristi se za kontrolisano snižavanje krvnog pritiska kod bolesnika sa visokim pritiskom za vreme i/ili posle operacija. Urapidil nema nuspojava pri prvim uzimanju (eventualno sinkopa). metildopa i antagonisti imidazolinskih receptora poput moksonidina) antiadrenergici koji deluju na ganglije (trimetafan.

Dihidrergotoksin 184 . palpitacije. Pentoksifilin Pentoksifilin je metilksantin sa izraženim hemoreološkim delovanjem.glava. pentoksifilin. Brojne su bolesti cirkulacije . Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita urinom. naftidrofuril. apopleksije . umor. slabosti i trnjenja. Damaton pentoksifiin se koristi u lečenju perifernih vaskularnih oboljenja. KAMIREN XL (Krka Slovenija). Krvarenje se javlja veoma retko. kalidinogenaza. cirkulacija se toliko pogoršava da dolazi do propadanja i nekroze tkiva. osećaj pritiska i boli u grudima i pad krvnog pritiska usled promene položaja tela (ortostatska hipotenzija). smanjenje cirkulacije u određenim nevitalnim delovima tela. ciklonikat. urapidil – EBRANTIL (Altana Pharma AG Nemačka). pogotovo na nogama. rukama. ruke i noge. glavobolja. doksazosin – ALPHAPRES (Zdravlje Srbija). Kod pacijenata sa ozbiljnim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina ispod 10 ml/min) treba povećati razmak izmedu dve doze. Ukoliko je potrebno povećavati dozu. Lekovi za lečenje perifernih vaskularnih bolesti nazivaju se periferni vazodilatatori.retkim slučajevima javljaju se umor. Od strane CNS-a mogu se javiti nervoza. Metaboliše se u jetri. slabost. KAMIREN (Krka Slovenija). Periferni vazodilatatori U određenim bolesnim stanjima dolazi do pogoršavanje cirkulacije u perifernim delovima tela . proliv). tahikardija ili bradikardija. Međutim.5 h posle primene retard oblika. Pad cirkulacije u mozgu dovodi do cerebrovaskularnog inzulta tj. To su bametan. METHYLDOPA (Panfarma Srbija). poremećaj spavanja. srčane aritmije i alergijske reakcije. Može se primeniti i za povećanje pokretljivosti spermatozoida kod astenozoospermije. Poluvreme izlučivanja pentoksifilina je 3. Lek treba uzimati duže. dihidroergotoksin. poremećaja cirkulacije na nivou cerebralnih krvnih sudova i mnogih stanja kod kojih postoji poremećaj hemoreologije na nivou kapilara. egzantemi). gastrointestinalni poremećaji. ifenprodil i azapetin. Od neželjenih efekata mogu se javiti mučnina. Pentoksifilin se dobro podnosi u terapijskim dozama. Takođe je moguća pojava crvenila.moždani udar. crvenilo.ukoliko se protok smanji u krvnim sudovima srca tada se javlja angina pectoris ili infarkt. vaskularnih poremećaja kod dijabetes melitusa. pri čemu nastaju aktivni metaboliti. smanjuju agregabilnost trombocita i viskoznost plazme. vrat. nesanica. i to kod: hronične okluzivne arterijske vaskularne bolesti. Osnovna indikacija za primenu pentoksifilina je poremećaj periferne cirkulacije. jer se potpuno dejstvo ispoljava tek posle 2-4 nedelje primene. Pentoksifilin se dobro resorbuje posle peroralne primene. nogama ili u nevitalnim krvnim sudovima dovodi do raznih manifestacija loše cirkulacije sa simptomima boli. to treba uraditi postepeno na 4 dana. Raynaud-ovog fenomena. Česti su i poremećaji mikrocirkulacije u očima ili ušima. DOXACOR (Salutas Pharma Nemačka). tolazolin. Prosečno trajanje terapije ne bi trebalo da bude kraće od dva meseca. palpitacije. gastrointestinalne smetnje (povraćanje. Registrovani lekovi • • • metildopa (racemat) – METILDOPA (Srbolek Srbija). Ponekad. suva usta. Kod pacijenata na hemodijalizi pentoksifilin treba davati u jednoj dozi. i to uveče. glavobolja. poremećaji vida. Pentoksifilin i njegovi metaboliti povećavaju deformabilnost eritrocita. cerebrovaskularnih oboljenja. alergijske reakcije (svrab.

Poboljšanje kognitivnih simptoma i ukupne kliničke slike nastaje posle samo 2 meseca od početka terapije uz dalji trend napretka tokom 6 meseci terapije. akutni ishemički insult mozga. Svi simptomi nestaju nakon obustave leka. Dolaze u obliku krema i masti ili čepića. PENTOHEXAL (Salutas Pharma Nemačka). Dihidroergotoksin može izazvati porfiriju. stanje posle apoplektičnog insulta ili traumatskog oštećenja mozga. hiperemija kože ili ortostatski poremećaji. Hemoroidi su veći ili manji čvorovi proširenih vena anorektuma (završnog dela debelog creva). pojedine bolesti digestivnog sistema. a neželjena dejstva su retka i po pravilu ne zahtevaju prekid terapije. Lek treba uzimati uz obroke sa hranom ili mlekom da bi se smanjile tegobe od strane gastrointestinalnog trakta. a svaka druga osoba starija od 50 godina. Kod jednog dela pacijenata mogu se pojaviti mučnina i povraćanje kao i prolazna nelagodnost u gastrointestinalnom traktu (napetost u želucu. dihidroergptoksin (ergoloidmesilat) – REDIZORK (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). povraćanje. PENTOKSIFILIN (Panfarma Srbija). može pomoći i diosmin. odbijanje jela. trudnoća. Ne razlikuju se mnogo od placeba. Dihidroergotoksin se obično dobro podnosi. dijareja vertigo. U pitanju su adstringensi. PENTILIN FORTE (Krka Slovenija). lokalni anestetici i kortikosteroidi. nicergolin – SERMION (Pharmacia Enterprises Belgija). sedenje i nedovoljna fizička aktivnost. PENTILIN (Krka Slovenija). Kreme i masti koriste se za lečenje spoljašnjih hemoroida. opstipacija. Deluje agonistički na dopaminergičke i serotoninergičke receptore. U oko 10% slučajeva mogu da se jave dispepsija. blagog intenziteta i prolaznog karaktera. Takođe. loša ishrana. ukupnu kliničku sliku (poboljšanje globalnog kliničkog utiska). socijalnu aktivnost i kvalitet života pacijenta. pojave neželjenih efekata su retke.Dihidroergotoksin spada u grupu lekova koji se daju kod poremećaja cirkulacije. Sinergističko delovanje je posledica efekta na vazomotorne centre u centralnom nervnom sistemu. 185 . TRENTAL (Jugoremedija Srbija). Rezultat njegovog centralnog i perifernog delovanja je poboljšanje centralne cirkulacije. Privremeno olakšanje tegobe donose antihemoroidni lekovi. Kliničke studije na preko 2 400 pacijenata nesumnjivo govore u prilog efikasnosti i dobre podnošljivosti leka. Kod pacijenata sa senilnom demencijom degenerativnog i vaskularnog porekla poboljšava: kognitivne simptome. Na pojavu hemoroida utiču mnogi faktori ali su najčešći uzrok: nasleđe. podstiče pažnju i koncentraciju pacijenta ( povećava aktivnost brzih talasa EEG-a). Registrovani lekovi • • • pentoksifilin – DAMATON (Galenika Srbija). opšta apatija. REDERŽIN JUGOREMEDIJA (Jugoremedija Srbija). Kod starijih pacijenata može se javiti slabljenje sluha. Indikacije: senilna cerebralna insuficijencija. Lečenje hemoroida je dugotrajno i u lečenju se mora biti uporan. Vazoprotektivi Vazoprotektivi su lekovi za lečenje bolesti vena . a čepići za terapiju unutrašnjih hemoroida. a antagonistički na alfa-adrenergičke receptore u mozgu.pri tome se pre svega misli na hemoroide i varikozitete vena. gubitak apetita). nauzeja. U toku terapije dihidroergotoksinom može nastupiti jaka bradikardija. Na periferiji blokira alfa-adrenergičke receptore te smanjuje vazokontrikciju i dovodi do pada krvnog pritiska. pospanost. Dihidroergotoksin povećava metaboličku aktivnost ganglijskih ćelija. Svaka četvrta osoba ima ovaj problem u nekom periodu života. hipertenzija u starijem životnom dobu kod pacijenata sa cerebrovaskularnom insuficijencijom. Dobro se podnosi. Nicergolin Nicergolin tablete imaju višestruko dejstvo na cerebralni metabolizam i neurotransmisiju.

jaka krvarenja nakon povreda. Fluorometolon. tendovaginitis. ožiljci i kontrakture. stimuliše granulaciju i epitelizaciju. Dimetilsulfoksid dobro prodire kroz membrane zbog čega se koristi kao nosač drugih supstancija. eritem. svraba. pečenja. bola. dimetilsulfoksid. Heparin može izazvati trombocitopeniju. površinske tromboze. teniski lakat. burzitis. zapaljenja tetiva. zadah na beli luk i alergijsku senzibilizaciju. akutna neuralgija. flebitis. Ukoliko se dimetilsulfoksid aplikuje na kožu u velikim koncentracijama može izazvati zapaljenje. kao i kod pripreme za operaciju i lečenje tromboziranih i operisanih hemoroida. Eterična ulja deluju antiseptično i analgetično. sprečava zapaljive procese i potpomaže omekšavanje patološki nakupljenog kolagene. Alantoin deluje antiflogistično. analne fisure i ekcema. serotonin. više ne mogu da vrše svoju funkciju. Heparin. Heparin Heparin primenjen lokalno deluje antitrombotično. acetil-holin). Mast i čepići se efikasno koriste u terapiji hemoroida. Kod pušača je poluvrema zadržavanja heparina u plazmi skraćeno. antieksudativno. sinovija. hematomi. Varikozne vene se javljaju kada vene postanu insuficijentne. Pored toga on deluje i spazmolitički. povrede. burzitis. neomicin. antiflogistično i podsticajno na stvaranje veziva i cirkulaciju. Opasnost od krvarenja je veća kod osoba koje konzumiraju velike količine alkohola. Deluje antigenski. kontuzije. Simptomi varikoznih vena jesu bol i osećaj otežanosti nogu. Deluje i anti dematozno ukoliko se aplikuje na kožu. Heparin. Pomaže regeneraciju vezivnog tkiva i ubrzava zalečenje. Osnovno dejstvo heparina je sprečavanje koagulacije krvi. oticanje. Bez obzira na način aplikacije dimetilsulfoksid izaziva pospanost. zapaljenje tetiva i sinovija. U farmakološkom lečenju varikoznih vena nema puno mogućnosti i terapija je često limitirajuća. bakteriostatski i antiedematozno. Pisustvo dimetilsulfoksida u preparatu potpomaže reapsorpciju mnogih supstanci. uganuća. Gel se nanosi samo na neoštećenu kožu u tankom sloju. tromboflebitis. koje se inače slabo resorbuju preko kože. a time utiče na otpornost kože i zarastanje rana. proširene vene vrlo su česta pojava. Varikoziteti vena mogu se javiti bilo gde u telu. a to je transport krvi sa periferije tela u srce. Posle primene gela površinu kože ne treba pokrivati zavojem. Koža mora da bude suva i čista pre aplikacije gela. distorzije. tj. venopatije. D-pantenol poboljšava stvaranje granulacija i epitelizaciju. bez utrljavanja. Varikozne vene postaju tamno plave pogotovo one koje se nalaze tik ispod kože. Manje potkožne varikozne vene postaju plave i oslikavaju kožu u obliku paukove mreže. Kod tromboflebitisa lek se nanosi u debljini tupe strane noža i pokriva zavojem bez utrljavanja. Mogu se javiti alergijske manifestacije na koži. Indikacije: povrede mišića. hematomi. urtikariju i pojavu mehurića.Varikozne tj. vlaženja. kalcijum dobesilat i diosmin. Indikacije su: oboljenja vena. ni jedan drugi lek ne sme da se aplikuje na površinu kože neposredno pre ili posle nanošenja. tromboflebita analnih vena. feniramin 186 . glavobolju. prednizolon. burzitisa i venopatija. Radi izbegavanja recidiva (ponovnog ispoljavanja problema) savetuje se upotreba još 7 dana nakon prestanka tegoba. ali su najčešće u nogama zbog toga što je hidrostatski pritisak tamo najveći. Gel se nanosi dva puta dnevno na obolelo mesto. U slučaju varikozne ulceracije nanosi se u vidu prstena. D-pantenol pomaže prodiranje heparina. tri puta dnevno i blago utrlja. varikoznih ulceracija. Mast se nanosi na obolelo mesto. Inhibira holinesterazu. antagonistički prema biogenim aminima ( histamin. tetiva. U cilju sprečavanja neželjenih dejstava ovih supstanci. Koriste se lekovi kao što su topički preparati na bazi heparina i escina. polidokanol Ova kombinacija se u praksi pokazala kao veoma efikasna u otklanjanju simptoma hemoroidalne bolesti. deksapantenol Ova kombinacija aktivnih supstanci je namenjena lečenju sportskih povreda. peckanje. ligamenata i zglobova izazvane tupom silom: kontuzije. a eliminacija ubrzana. Ne preporučuju se upoteba alkohola u toku terapije. stimuliše proces razmene materija u vezivu i potpomaže proliferaciju ćelija.

fluorokortolon – ULTRAPROCT (Schering Nemačka). površinskog tromboflebitisa. Antiinflamatorno delovanje prvenstveno nosi kortikosteroidna komponenta. pojačava tonus vena i smanjuje širinu vena. Diosmin se koristi u obliku tableta za lečenje varikoznih vena. Diosmin ima jedinstveni i znantno utemeljen mehanizam delovanja. Ovo pojačava proticanje krvi kroz vene i smanjuje pritisak krvi na vene. Moguće nuspojave su mučnina i proliv. limfne sudove i mikrocirkulaciju. Kalcijum dobesilat pomaže u smanjenju edema. pojačane maljavosti i slično. feniramin – DELMESON (Jugoremedija Srbija). pospešuje protok krvi u tkivima. Na mikrocirkulacijskom nivou diosmin štiti venske valvule od uništenja od strane leukocita sprečavajući pojavu "refluksa krvi" i napredovanje hroničnih venskih bolesti. Upravo su ove karakteristike pomažu uklanjanju loše funkcije kapilara. stimuliše limfnu drenažu. Kalcijum dobesilat koristi se u lečenju mikroangiopatija. cinhokain. Moguće nuspojave su digestivne tegobe i poremećaji autonomnog nervnog sistema. s obzirom da ima svojstva antioksidansa. štiti od oksidativnog stresa. Delujući na krv kalcijum dobesilat. pogotovo u retinopatiji kod dijabetesa. najviše hesperidina. Nadalje. antibakterijski deluje neomicin. atrofije kože. a feniramin ima lokalno anestetičko dejstvo. Indikacije: hemoroidi. Osim toga koristi se i u lečenju hemoroida. Diosmin smanjuje preteranu propustljivost i krost kapilara štiteći kapilare i mikrocirkulaciju od oštećenja. fisure. kako napada hemoroida tako i za dugoročno lečenje hemoroida. otok. Deluje veoma efikasno antiinflamatorno i antipruriginozno. Registrovani lekovi Lokalna hemoroidalna sredstva • • • • • heparin. hemoroida. u lečenju hroničnih venskih bolesti donjih ekstremiteta (varikoziteti vena). lidokain – PROCTO-GLYVENOL (Novartis Consumer Health Švajcarska). polidokanol – HEPATHROMBIN H (Hemofarm Srbija). kalcijum dobesilat smanjuje prianjanje trombocita na površinu endotelnih ćelija krvnih sudova. ekcem anusa. kožne reakcije i povišena telesna temperatura. Produžava vazokonstrikcijsko dejstvo noradrenalina na zidove vena. koji mu omogućuje pomaže u lečenju svih patofizioloških aspekata venskih bolesti. prednizolon. Kod dugotrajne primene mogu se javiti lokalne reakcije na kortikosteroide u vidu folikulitisa. crvenilo i svrab se veoma brzo povlače. polikrezulen – FAKTU (Altana Pharma Nemačka). ulkusa krurisa i postoperativnih i postradioterapijskih limfedema. svrab anusa. blokira prejaku agregaciju trombocita i smanjuje preveliku viskoznost krvi i time poboljšava reološka svojstva krvi. smanjuje viskoznost krvi. Retka su neželjena dejstva i najčešće su vezana za neomicin u vidu lokalnog eritema i svraba. 187 . pa smanjuje opasnost od tromboza. pa i u uslovima povišene telesne temperature i sniženog pH okolnog tkiva. Delujući na na zidove kapilara i vena on obnavlja normalnu strukturu endotela i reguliše poremećenu propustljivost kapilara. tribenozid. fluorometolon.Ovo je kombinovani preparat za lečenje hemoroida. Komercijalno.uvek sadrži 10% drugih bioflavonoida. Kalcijum dobesilat Kalcijum dobesilat deluje na nekoliko nivoa. a takođe. cinhokain. diosmin nikada ne dolazi kao hemijski potpuno čista supstanca . Kalcijum dobesilat može izazvati agranulocitozu. delujući na vene. Diosmin Diosmin je deo velike grupe bioflavonoida. slabost venskih zidova i stazu krvi. Ovim udruženim delovanjem bol. smanjuje izlaženje tečnosti u okolna tkiva. Pojačava fleksibilnost eritrocita. ublažava krvarenja i ublažava oteke. postoperativna terapija posle ekstirpacije hemoroida. neomicin.

Aktivacija beta-1 receptora adrenalinom pojačava brzinu rada srca i krvni pritisak pa srce troši više kiseonika. procijanidolni oligomeri – ENDOTELON (Sanofi Winthrop Industrie Francuska). hipertenzije. Koriste se kod velikog broja bolesti . LIOTON (A.aritmija. trokserutin. dekspantenol – SINEDOL (Hemofarm Srbija). širenja bronhija. Lekovi koji blokiraju ove receptore. Posle dugotrajnog lečenja beta blokatorima kao odgovor na blokadu simpatičkog sistema dolazi do povećanja broja beta receptora. Nuspojave beta blokatora jesu bronhospazam. variksa jednjaka. razgradnje glikogena u jetri i otpuštanja glukoze u krv iz jetre. Zbog toga nagli prestanak uzimanja beta blokatora može izazvati tzv. Selektivni beta blokatori blokiraju samo beta-1 receptore. Oni su vrlo zgodni za brzo postizanje kontrole krvnog pritiska jer dodatna blokada alfareceptora sprečava karakteristični početni porast krvnog pritiska koji nastupa ukoliko se blokiraju samo beta-1 blokatori. 188 . smanjena srčana kontraktilnost. angine pectoris. kongestivne insuficijencije srca. za prevenciju migrene. heparin. Beta blokatore razlikujemo prema tome blokiraju li beta-1 ili beta-2 receptore. ali često i brojne neželjene nuspojave. kalcijum dobesilat – DOXI-HEM (Hemofarm Srbija). Takvi blokatori imaju posebno širok spektar delovanja na brojne organe i organske sisteme. Zbog toga se smatraju jednom od najznačajnijih grupa lekova. glatkih mišića digestivnih organa. Sredstva za stabilizaciju kapilara • • • • diosmin. za prevenciju infarkta srca. S druge strane blokadom beta-2 receptora dolazi do suprotnih efekatau spomenutim organima. hesperidin – DETRALEX (Les Laboratories Servier Francuska).Oni blokiraju dejstvo adrenalina i noradrenalina na beta adrenergičke receptore u telu (prvenstveno u srcu. dimetilsulfoksid. Beta-3 receptori manje su istraženi. napetosti. rizik od napada angine pectoris ili čak i infarkta srca. ginko – GINKOR FORT (Beaufour Ipsen Industrie Francuska). u jetri. imaju suprotni efekat – oni usporavaju brzinu rada srca i snižavaju krvni pritisak pa se koriste u stanjima kada do srca ne može doći dovoljno kiseonika. Blokatori beta adrebergičkih receptora Blokatori beta adrenergičkih receptora ili beta blokatori su grupa lekova koja deluje antagonistički na beta adrenergičke receptore. Osim toga koriste se i za lečenje glaukoma. ali zna se da imaju ulogu u metabolizmu masti. Ukoliko blokiraju i jednu i drugu grupu receptora tada ih nazivamo neselektivni beta blokatori. ali ukoliko se uzimaju u velikim dozama tada će blokirati i druge beta receptore.Menarini Manufacturing Logistics and Services Italija). Posebna grupa beta blokatora jesu beta blokatori koji su u isto vreme i alfa blokatori. To su labetalol i karvedilol. diosmin – PHLEBODIA (Innotech International Francuska). perifernim krvnim sudovima. bronhijalnih mišića. VIATROMB (Medicom Internacional Češka). bradikardija. i digestivnih organa. Aktivacijom tih receptora dolazi do širenja krvnih sudova u skeletnim mišićima. bronhijima. Beta-2 receptori nalaze se krvnim sudovima prugastih mišića. Najvažniji efekti su im na kardiovaskularnom sistemu i glatkim mišićima bronhija. heptaminol. opuštanja materice. mišićima i arteriolama. Postoje tri tipa beta adrenergičkih receptora: beta-1 receptori koji se nalaze uglavnom u srcu.Antivarikozna terapija • • • heparin – HEPATHROMBIN (Hemofarm Srbija). "rebound effect". beta-2 receptori koji su smešteni po celom telu ali uglavnom u plućima. alkoholizma. u lečenju tireotoksikoze i dr. mateice. pankreasu i jetri).

Njegov je najznačajniji efekat je zaštita srca od prekomernog simpatičkog uzbuđenja ili cirkulišućih kateholamina psihičkog ili fizičkog porekla. pojava hladnih ekstremiteta koja se često viđa kod primene ostalih beta blokatora. hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije. Atenolol Atenolol je najvažniji i najpropisivaniji beta blokator. Propranolol Propranolol je neselektivni inhibitor beta-adrenergičkih receptora. purpura i eritem. U pacijenata sa povišenim krvnim pritiskom smanjuje krvni pritiskom. paroksizmalnih fibrilacija atrijuma. aritmije. aritmija. opstipacija. Raynaudov fenomen i parestezije. Takođe deluje i lokalno anestetski. atrioventrikularni blok. Moguće nuspojave jesu umor. sistolni i dijastolni krvni pritisak i potrebu miokarda za kiseonikom čime omogućava mnogo veći srčani rad. problema sa spavanjem. nesanica. ishemiji 189 . bronhospazam i pogoršanje ventilacionih funkcija. malignih i nemalignih tahikardijskih ventrikularnih poremećaja srčanog ritma. slabost. glavobolja. Karvedilol Karvedilol je uz labetalol jedini posebni beta blokator koji ujedno ima svojstva vazodilatatora .hipotonična kardiovaskularna disregulacija. kongestivna insuficijencija srca i hladnoća ekstremiteta. Ali on smanjuje i snagu srčanog mišića što je neželjeni efekat u pacijenata koji pate od kongestivne insuficijencije srca. kod upotrebe karvedilola se retko viđa. Najčešće moguće nuspojave jesu bradikardija. Sotalol se koristi u lečenju tahikardija AV čvora. Od nuspojava u digestivno sistemu mogu se pojaviti opstipacija. Zato se karvedilol koristi za lečenje hipertenzije. srčana dekompenzacija. teških simptomatskih. proliv. pogotovo kod lečenja dijabetesa. hipertenzije i koronarne srčane bolesti udružene sa gore navedenim poremećajima srčanog ritma. Zato smanjuje udarni i minutni volumen i potrebu srčanog mišića za kiseonikom. Osim toga karvedilol je i moćan antioksidana. halucinacije. Moguće nuspojave su bradikardija. tj. mučnina. povraćanje. pojačana hipoglikemija u pacijenata s juvenilnim dijabetesom melitusom. mentalna depresija. ortostatska hipotenzija. može doći do smanjenja seksualne sposobnosti. hipertenzije. Propranolol snižava srčanu frekvencu i snagu srčane kontrakcije. frekvenciju srčanog rada. Sotalol Sotalol je neselektivni beta-blokator koji ujedno produžava trajanje akcionog potencijala blokirajući repolarizaciono ulaženje kalijumovih jona u ćelije srčanog mišića. udarni volumen. umora ili slabosti. S obzirom da je očuvan i protok krvi kroz ekstremitete. vrtoglavica. Propranolol je poznat po tome što može proći krvno moždanu barijeru i ući u mozak gde uzrokuje nuspojave kao što su depresija i noćne more. nervoze i nazalne kongestije. Atenolol smanjuje. Karvedilol smanjuje periferni vaskularni otpor putem vazodilatacije i blokade renin-angiotenzinaldosteronskog sistema (zbog beta blokade). sklonost hipoglikemiji. a i u lečenju hronične stabilne angine pectoris.on se veže za alfa-1 receptore i blokira ih što uzrokuje širenje krvnih sudova. umor. Koristi se u lečenju angine pectoris. bronhospazam. mučnina. feohromocitoma. pospanost. sam ili u kombinaciji sa drugim antihipertenzivnim lekovima. poremećaji cirkulacije krvi. supraventrikularnih tahikardija u sklopu WPW sindroma. povraćanje. neutralizator reaktivnih slobodnih radikala i antiproliferativni agens. On selektivno blokira beta-1 adrenergičke receptore. a i za dugotrajno lečenje angine pectoris i u lečenju tahiaritmija. Protok krvi kroz bubrege i bubrežna funkcija je očuvana. hipotenzija. a brzina rada srca je smanjena. Atenolol se najviše koristi u lečenju hipertenzije. pospanosti. parestezije i osećaj hladnoće u ekstremitetima. posebno diureticima tipa tiazida. kako tokom mirovanja tako i tokom napora.

posturalna hipotenzija. hipotenzija. povraćanje. Na primer. stupajući u međusobne alosterike interakcije i interakcije sa mehanizmom zatvaranja kanala. amlodipin) i benzotiazepine (dliltiazem). Može se koristiti kao dodatak standardnoj terapiji. usmereno je na srčani i glatki mišić. CORYOL (Krka Slovenija). dok većina dihidropiridina pokazuju jače dejstvo na glatki mišić nego na srce. CONCOR COR (Merck Nemačka). po svom delovanju u sredini. hiperglikemija. bol u ekstremitetima. nebivolol – NEBOLET (Berlin-Chemie Nemačka).Hoffmann-La Roche Švajcarska). verapamil usporava rad srca. odnosno u bolesnika koji nisu na terapiji digitalisom. Kalcijumski antagonsti izazivaju generalizovanu dilataciju arterija i ateriola i tako snižavaju krvni pritisak. smanjena lakrimacija. sotalol – DAROB MITE (Abbott Nemačka). iako regionalni efekti značajno variraju kod različitih lekova. Verapamil pre svega deluje na srce. Deluju na sva vaskularna korita. i kao indirektno sprečavaju difuziju jona kalijuma kroz pore u otvoreni kanal. bisoprolol. Većina kalcijumovih antagonista izaziva blokadu kanala zavisnu od upotrebe. Diltiazem je. bisoprolol – BISOPROLOL (Jugoremedija Srbija). mučnina. Osnovno dejstvo kalcujumskih antagonista. BISOPROLOL (Ni Medic Srbija). ali nemaju veliki uticaj na vene. digidropiridine (nifedipin. poboljšanja stanja i usporavanja progresije bolesti. karvedilol – KARVEDILOL (Habit Pharm Srbija). Moguće nuspojave su poremećaji vida. minutni volumen uglavnom ostaje neizmenjen ili se povećava zbog smanjenja perifernog otpora. proliv. ATENOLOL (Remevita Srbija). Dejstvo na srce – kalcijumski anatagonisti mogu izazvati AV blok i usporavanje rada srca delovanjem na provodno tkivo. Uprkos tome. PANAPRES (Hemofarm Srbija). hidralazinom ili nitratom. ili pak ne menja brzinu rada srca. atenolol – ATENOLOL (Farmakos Srbija). Verapamil ima najizraženije negativno inotropno dejstvo i zbog toga je kontraindikovan kod srčane insufcijencije. Registrovani lekovi • • • • • • • • propranolol – PROPRANOLOL (Galenika Srbija). Anatagonisti kalcijuma takođe imaju negativan inotropni efekat. trombocitopenija. Lekovi iz svake od navdene tri hemijske klase vezuju se za alfa1 subjedinicu srčanog kalcijumskog kanala L-tipa. PRINORM (Galenika Srbija). ATENOLOL (Zdravlje Srbija). Blokatori kalcijumovih kanala Blokatori kalcijumovih kanala ili antagonisti kalcijuma su lekovi koji blokiraju ulazak jona kalcijuma u ćeliju kroz kalcijumske kanale. bradikardija. nestabilnoj angini i ishemičnoj disfunkciji leve komore. METOPROLO STADA (Stada Arzneimittel Nemačka). edem. hidrohlortiazid – LODOZ (Merck Sante Francuska). nifedipin tipično izaziva refleksnu tahikardiju. Kalcijumski antagonisti opuštaju i ostale tipove glatkih mišića ali su ovi efekti od manjeg terapijskog značaja nego njihovo dejstvo na vaskularni glatki 190 . KARVILEKS (Zdravlje Srbija). Antagonisti kalcijuma obuhvataju tri hemijski različite klase: fenilalkilamine (verapamil). BYOL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). koji je posledica inhibicije spore ulazne struje tokom platoa akcionog potencijala. ali se ovo ublažava refleksnim pojačanjem simpatičke aktivnosti koja nastaje usled njihovog vazodilatatornog dejstva. Karvedilol se primenjuje i za lečenje kongestivne insuficijencije srca jer dovodi do smanjenja smrtnosti i potrebe za hospitalizacijom. kod terapijske primene. DILATREND (F. metoprolol – CORVITOL (Berlin-Chemie Nemačka). astma i dispneja u bolesnika sa predispozicijom. MILENOL (Hemofarm Srbija). ali na različitim mestima. glavobolje i zamor. kao i većina drugih blokatora kalcijumovih kanala. povećanje telesne mase i hiperholesterolemija. PRESOLOL (Hemofarm Srbija). Izazivaju koronarnu vazodilataciju i primenjuju se kod pacijenata sa spazmom koronarnih arterija (vazospastična angina). diltiazem izaziva samo blage promene u broju otkucaja u minutu. CONCOR (Merck Nemačka).srčanog mišića. ali i u bolesnika koji ne podnose ACE inhibitor.

koja povećava dopremu kiseonika kod bolesnika sa spazmom koronarnih arterija (Prinzmetal-ova i druge vrste angine). Antihipertenzivno dejstvo je posledica smanjivanja perifernog vaskularnog otpora. Mogu izazvati crvenilo lica i glavobolju. Amlodipin se ekstenzivno metaboliše u jetri do neaktivnih metabolita. Poluvreme eliminacije od oko 36 sati omogućava uzimanje leka samo jednom dnevno. gde se koriste intravenski preparati. peckanje u očima. vazospastička angina pektoris. jer se bolje podnosi. CPK i LDH. Stabilne terapijske koncentracije u plazmi postižu se posle 7-8 dana uzastopnog doziranja. prolazna hipotenzija su posledica vazodilatacije. nifedipin se resorbuje brzo i dejstvo nastupa za 1-2 sata. Većina neželjenih efekata kalcijumskih antagonista odnosi se na dužinu njihovog farmakološkog delovanja. Lek treba uzimati posle obroka. kao što je primena posle subarahnoidne hemoragije. malaksalost. ali se produžava kod primene retard-oblika. ishemijska bolest srca – stabilna hronična angina. crvenilo. nastaje rasterećenje srca koje smanjuje potrošnju kiseonika i potrebe srčanog mišića za energijom. 191 . vazodilatacije glavnih koronarnih arterija i arteriola u ishemijskim i zdravim delovima srca.mišić. anemija. Biološka raspoloživost nifedipina je smanjena metabolizmom pri prvom prolasku kroz jetru. malaksalost. Neželjena dejstva koja su posledica vazodilatacije se mogu ublažiti ako se doza smanji ili kad se nifedipin kombinuje sa beta blokatorom. Nifedipin je antagonist kalcijuma sa selektivnim vazodilatatornim dejstvom na arteriole i arterije. palpitacije. opstipaciju. Farmakokinetiku amlodipina odlikuje dobra i usporena resorpcija tokom 6-12 sati i stabilno održavanje koncentracija u plazmi. a antianginozno dejstvo je rezultat smanjenja potrošnje kiseonika u miokardu zbog smanjivanja "afterload-a". hipertenzivne krize. Iz film-tableta. Intezivno se metabolišu. tahikardija. vazospastička angina Prinzmetal-ovog tipa Dozno–zavisna neželjena dejstva amlodipina su najčešće edemi i glavobolja. Vrlo retki su poremećaji nekih laboratorijskih nalaza: trombocitopenija. Antagonisti kalcijuma u kliničkoj upotebi dobro se resorbuju iz gastrointestinalnog trakta i daju se per os. dermatitis – su vrlo retke. palpitacije. pruritus. iako mogu izazvati neželjene efekte. a usled otsustva refleksne tahikardije. Vazodilatacija je posledica blokade L-tipa kalcijumskih kanala i smanjenog influksa jona kalcijuma u vaskularne glatke mišiće. leukopenija. a ostala dozno–zavisna neželjena dejstva su vrtoglavica. osim nekih specifičnih indikacija. Alergijske reakcije: groznica. kao i prolazno povišenje ureje i kreatinina. a u mokraći se izlučuje oko 10% nepromenjene supstance i 60% metabolita. Amlodipin je antagonist kalcijuma dihidropiridinske strukture druge generacije. periferni edemi. stabilna angina pektoris. Indikacije: blaga i umerena hipertenzija. profilakse angine pectoris. Ublažavanje ishemijskih tegoba može nastupiti iz dva razloga: • • vazodilatacije arteriola i smanjenja ukupnog perifernog otpora. Iz retard film-tableta i retard-kapsula nifedipin se oslobađa postepeno u toku 12 sati. vaskularne i druge glatke mišiće kroz kalcijumske kanale 1-tipa. abdominalni bol i pospanost. Sprečava transmembranski influks jona kalcijuma u srčani mišić. glavobolja. Raynaud-ov fenomen Nifedipin se dozira individualno i usklađuje sa postignutim efektom i eventualnom pojavom neželjenih dejstava. a koncentracija u plazmi je najviša tek posle 6 sati. karakteristični za antagoniste kalcijuma kao grupu. Blokatori kalcijumskih kanala se primenjuju kod aritmija (da uspore brzinu rada komora kod brze atrijalne fibrilacije i da spreče ponovnu pojavu supraventrikularne tahikardije). Antihipertenzivno dejstvo je posledica relaksacije arteriola i arterija i snižavanja perifernog vaskularnog otpora. hipertenzije. oticanje zglobova. Neželjena dejstva: crvenilo lica. porast transaminaza. ali traje kratko. Indikacije: arterijska hipertenzija. Poluvreme eliminacije iz plazme je oko 4 sata.

povraćanje. bradikardija. glavobolja. hipertrofička kardiomiopatija. osećaj umora. slabost. AMLOPIN LEK (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Svega oko 2-4% diltiazema izlučuje se bubrezima kao nepromenjen lek. grčevi i bol u mišićima. tremora. Delovanje traje 10 do 12 sati. Inhibiše ulazak kalcijumovih jona tokom depolarizacije membrane srčanog mišića. Najčešća neželjena delovanja kod primene diltiazema su mučnina. umereno povećanje enzima jetre (ALT i AST). atrijalna fibrilacija). stabilna i vazospastična). čime snižava dijastolni i sistolni krvni pritisak. diareja. Od ostalih neželjenih dejstava od strane kardiovaskularnog sistema zapaženi su bradikardija. Usled svega toga diltiazem prevenira pojavu anginoznog bola. Nemačka). kako epikardnih tako i subendokardnih. hipotenzija. otok članaka na nogama. palpitacije. Dobro se resorbuje. Apsorpcija leka primenjenog u obliku tableta je dobra. hipotenzija. ali i putem stolice (15%). somnolencija. NORMODIPINE (Gedeon Richter Mađarska). nervoza. sinkopa. AMLODIL (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). Maksimalna koncentracija leka u plazmi se postiže posle 1 do 2 sata. vrtoglavica. Moguća su neželjena dejstava od strane CNS-a u vidu parestezije. tahikardija. AV blokovi II stepena. Dejstvo počinje već posle 0. ali se produžava u toku dugotrajne primene leka do 2 puta. opstipacija. Kod pacijenata sa cirozom jetre koncentracije diltiazema su zbog sporije razgradnje više i poluvreme izlučivanja je duže. alopecija.Kod žena 2-3 puta češće nego kod muškaraca se javljaju edemi. MONODIPIN (Galenika Srbija). Refleksna tahikardija se javlja kao posledica smanjenja krvnog pritiska. resorbuje se preko 90% unete doze. usporava rad srca i smanjuje potrebe srca za kiseonikom.5 -1 minuta. Diltiazem je blokator kalcijumovih kanala. poremećaj funkcije jetre. periferna ishemija. sprovodnog aparata srca i glatke muskulature krvnih sudova. raš kože. Biološka iskoristljivost je mala (10-20% unete doze) zbog efekta prvog prolaza kroz jetru. hepatitis. bol u grudima. dispneja. AMLOGAL (Galenika Srbija). zavisno od brzine injekcije ili infuzija. blok sprovođenja prvog stepena. Smanjuje snagu srčane kontrakcije. AMLODIPIN (Remevita Srbija). hiperglikemija. Od strane mišićno skeletnog aparata javljaju se artralgije. ginekomastija. Metabolizuje se u jetri. supraventrikularne aritmije (PSVT. AMLODIPIN (Ni Medic Srbija). poremećaj sna i urtikarija. radne muskulature srca i glatkih mišića koronarnih i perifernih krvnih sudova. bradikardija. TENOX (Krka Slovenija). smanjuje periferni vaskularni otpor. Registrovani lekovi • amlodipin – ALOPRES (Zdravlje Srbija). Posledica ovoga je negativno hronotropno i dromotropno dejstvo (antiaritmijski efekat). glavobolja. NORVASC (Pfizer Manufacturing Center USA). AMLOHEXAL (Hexal Nemačka). Metaboliti su farmakološki aktivni. ostalo u obliku metabolita. srčani blok. Efekat diltiazema je najviše izražen posle oko 4 sata. crvenilo. hipotenzija i vrtoglavica pri ustajanju. nervoze i anksioznosti. mučnina. AMLODIPIN (Srbolek Srbija). odnosno.5. Dilatacijom krvnih sudova smanjuje periferni vaskularni otpor. pa je biološka raspoloživost oko 40%. atrijalni flater. hiperplazija desni. povećava dilataciju koronarnih krvnih sudova.3 sata. palpitacije i pospanost. felodipin – FELODIPIN STADA (Stada Arzneimittel Nemačka). Posle intravenske primene. Eliminacija verapamila iz organizma se odvija uglavnom putem urina (70%). Poluvreme eliminacije 1. crvenilo lica. profilaksa anginoznog bola kod angine pektoris. a dostiže maksimum posle 10 do 15 minuta. arterijska hipertenzija.i AV-čvora). NORVASC (Heinrich Mack Nachf. Najčešći neželjeni efekti su raš. Indikacije: angina pektoris (hronična. tremor. maksimalna koncentracija leka u krvi se postiže brzo. nesanice. negativno inotropno dejstvo i smanjenje vaskularnog otpora u koronarnom krvotoku (antianginozni efekat) i smanjenje ukupnog perifernog otpora usled sistemske vazodilatacije (antihipertenzivni efekat). sa izraženim efektom prvog prolaska kroz jetru. depresija. Indikacije: arterijska hipertenzija. • 192 . PLENDIL (AstraZeneca UK Limited Velika Britanija). Verapamil je antagonist kalcijuma koji sprečava transmembranski influks kalcijuma u ćelije sprovodnog sistema srca (SA. VAZOTAL (Hemofarm Srbija). Retko se mogu javiti aritmije. ekstrapiramidalni simptomi.8 . zujanje u ušima. parestezije.

CORDIPIN XL (Krka Slovenija). lerkanidipin – LERCANIL (Berlin-Chemie Nemačka). Fibrati stimulišu lipoproteinski lipazu. NIPIDIN (Panfarma Srbija). Nekoliko vrsta preparata se koriste u cilju smanjenja LDL holesterola u plazmi. gemfibrozil. lacidipin – LACIPIL (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). Najčešće korišćene grupe lekova su: • • • statini: inhibitori HMG-CoA (3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A) reduktaze – posebno su obrađeni fibrati adsorbensi žučnih kiselina (smole koje vezuju žučne kiseline) FIBRATI U derivate fibrinkse kiseline (fibrati) spadaju bezafibrat. Hipolipemici su lekovi za snižavanje povišenog nivoa lipida u krvi. Povišen nivo LDL holesterola predstavlja glavni rizik za srčana oboljenja i moždani udar. DILTIAZEM ALKALOID (Alkaloid Makedonija). nitrendipin – NITREPIN (Zdravlje Srbija). VERAPAMIL (Hemofarm Srbija). Patogeneza ove bolesti razvija se kroz više decenija tokom kojih promene (lezije) ne pokazuju kliničke manifestacije. sa umerenim smanjenjem LDL-holesterola i približno 10%-tnim povećanjem HDL holesterola. lipoproteini se dele na: • • • lipoproteine vrlo niske gustine ili VLDL (od „very low density lipoproteins”). diltiazem – CORTIAZEM RETARD (Hemofarm Srbija). VERAPAMIL (Panfarma Srbija). ima zaštitnu ulogu: „čisti” arterije od lošeg holesterola i vraća ga u jetru. Oni uzrokuju izrazito sniženje VLDL-holesterola u cirkulaciji. Oni su agonisti PPAR alfa receptora (peroxisome proliferatoractivated receptor alfa). fenofibrat i klofibrat. ciprofibrat. Zbog toga LDL i VLDL spadaju u loš holesterol. VERAPAMIL (Zdravlje Srbija). VERAPAMIL (Srbolek Srbija). Nasuprot njima. DILTIAZEM (Slaviamed Srbija). nimodipin – NIMOTOP S (Bayer Healthcare Nemačka). koji pripada nuklearnim receptorima. Aterom je fokalna promena u intimi velikih i srednjih arterija. verapamil – IZOPAMIL (Galenika Srbija). lipoproteine visoke gustine ili HDL (od „high density lipoproteins”). VERAPAMIL ALKALOID (Alkaloid Makedonija). koji prenose lipoproteini visoke gustine. nizoldipin – NIZOLDIN (Slaviamed Srbija). Holesterol postaje štetan tek posle narušene ravnoteže između jednog i drugog. dobri HDL holesterol. lipoproteine niske gustine ili LDL (od „low density lipoproteins”). NIFELAT (Zdravlje Srbija). CORDIPIN RETARD (Krka Slovenija). stimulišu beta-oksidativnu degradaciju masnih kiselina. Zavisno od gustine. pa samim tim povećavaju hidrolizu triglicerida u 193 . Lekovi za snižavanje lipida u plazmi predstavljaju samo jedan pristup u tretmanu i primenjuju se zajedno sa dijetom i uz korekciju ostalih promenljivih kardiovaskularnih faktora rizika. CORDIPIN (Krka Slovenija). Hipolipemici Ateroskleroza je sve više prisutna i predstavlja najčešći uzrok smrti i onesposobljenosti u industrijski razvijenim društvima. Mehanizam delovanja fibrata je složen. pa samim tim i triglicerida. Oni sa niskom i vrlo niskom gustinom prenose između 60 i 80 % holesterola i zatrpavaju arterije sve dok ih ne zapuše i izazovu aterosklerozu. Pojava simptoma ukazuje na uznapredovalu bolest ili posledičnu trombozu.• • • • • • • • nifedipin – NIFELAT P (Zdravlje Srbija).

SMOLE KOJE VEZUJU ŽUČNE KISELINE Holestiramin i holestipol su smole sa osobinama anjonskih izmenjivača. SINELIP (Hemofarm Srbija). OSTALI HIPOLIPEMICI Nikotinska kiselina Nikotinska kiselina je vitamin koji se u gramskim kločinama koristi kao hipolipemik. Riblje ulje Omega-3 masne kiseline smanjuju koncentraciju triglicerida u plazmi. Fibrati se primenjuju kod kombinovanih dislipidemija (tj. kod pacijenata sa niskim HDL-holesterolom i visokim rizikom od ateroskleroze i u kombinaciji sa drugim hipolipemicima kod pacijenata sa teškom dislipidemijom otpornom na terapiju. ali povećavaju holesterol. produženje vremena krvarenja. Oni verovatno smanjuju stvaranje VLDL čestica u jetri i povećavaju preuzimanje LDL čestica od strane jetre. pogoršati toleranciju glukoze i provocirati pojavu gihta.hilomikronima i VLDL česticama. poboljšavaju toleranciju glukoze i smanjuju inflamaciju vaskularnih glatkih mišića tako što inhibiraju ekspresiju transkripcionog faktora. ali neželjena dejstva ograničavaju njihovu kliničku primenu. lupanje srca i gastrontestinalne tegobe. što dovodi indirektno do umerenog smanjenja LDL-holesterola i povećanja HDL-holesterola. ali može biti ozbiljno neželjeno dejstvo (rabdomioliza). nadutost trbuha. ciprofibrat – LIPANOR (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska). iako je epidemiološki dokazano da redovno konzumiranje ribe smanjuje obolevanje od ishemijske bolesti srca. Ovi lekovi inhibiraju produkciju triglicerida i VLDL čestica u jetri. Smole koje vezuju žučne kiselnie se primenjuju kao dodatna terapija uz statine zbog neadekvatnog odgovora i kod hiperholesterolemija gde su statini kontraindikovani. koje dovodi do mioglobinurije i akutne bubrežene insuficijencije. opstipacija ili dijareja su česte poave koje su dozno zavisne. Neželjena dejstva uključuju crvenilo lica i grudnog koša. u crevima vezuju za sebe žučne kiseline i sprečavaju njihovu reapsorpciju i enterohepatičnu recirkulaciju. fibrati smanjuju fibrinogen u plazmi. Registrovani lekovi • • gemfibrozil – BOLUZIN (Galenika Srbija). antiinflamatorno dejstvo i smanjenje fibrinogena u plazmi. sistemska toksičnost je niska. tako da je uticaj ribljeg ulja na srčani morbiditet i mortalitet nedokazana. Koncentracija trigicerida u plazmi je manje povezana sa bolestima koronarnih arterija nego što je to holesterol. Acipimoks je derivat nikotinske kiseline koji se koristi u manjim dozama i ima manje izražena neželjena dejstva. Miozitis je retko. Primena koja nije vezana za aterosklerozu uključuje pruritus (svrab) kod pacijenata sa parcijalnom bilijarnom opstrukcijom i dijareju povezanu sa žučnim kiselinama. To dovodi do povećanog stvaranja LDL receptora u ćelijama jetre. Fibrati mogu izazvati blaže gastrointestinalne tegobe. Visoke doze mogu uzrokovati poremećaj funkcije jetre. Riblje ulje je bogato polinezasićenim masnim kiselinama uključujući i eikosapentaenoičnu kiselinu i dokosaheksaenoičnu kiselinu i one imaju druge potencijalno važne efekte koji uključuju antiagregaciona svojstva. Dugotrajna primena je povezana sa smanjenjem mortaliteta. Kao dodatak ovim efektima na lipoproteine. Nakon peroralne primene. ali gastrointestinalne tegobe kao mučnina. Rezultat je smanjena apsorpcija egzogenog holesterola i povećan metabolizam endogenog holesterola putem sinteze žučnih kiselina u jetri. Pošto se smole ne resorbuju. 194 . što ima za posledicu povećano preuzimanje LDL čestica iz krvi i smanjenje koncentracije LDLholesterola u plazmi. Koncentracija HDL-holesterola je nepromenjena i može doći do neželjenog povećanja triglicerida.povećani trigliceridi i holestreol u serumu). Mehanizam dejstva ribljeg ulja na koncentraciju triglicerida u plazmi nije poznat. i oslobađaju slobodne masne kiseline za deponovanje u masno tkivo ili za metabolisanje u mišićima.

Statini se dobro podnose. Primenjuju se i kod nekih. u primarnoj prevenciji bolesti arterija kod pacijenata sa viskoim rizikom zbog povećanog holesterola u serumu. fluvastatin – LESCOL (Novartis Švajcarska). ezetimib – EZETROL (Merck Sharp & Dohme USA). Ostala dejstva statina su: poboljšanje endotelne funkcije. atorvastatin – TULIP (Hemofarm Srbija). u smanjenju koncentracije LDL holesterola u plazmi. HOLLESTA (Alkaloid Makedonija). ATORIS (Krka Slovenija). Statini se primenjuju oralnim putem. lovastatin i pravastatin su specifični. ATORVASTATIN (Zdravlje Srbija). Blaža neželjena dejstva uključuju gastrointestinalne smetnje. imunosupresija. LESCOL XL (Novartis Švajcarska). Najvažniji biohemijski efekt statina je. simvastatin. povećanje plazmatskih koncentracija enzima jetre. VASILIP (Krka Slovenija). pre spavanja. SIMVASTATIN (Srbolek Srbija). na lekove rezistentnih dislipidemija (npr.heterozigotna familijarna hiperholesterolemija). stabilizacija ateromskog plaka. Primenjuju se u sekundarnoj prevenciji infarkta miokarda kod pacijenata sa simptomtskom aterosklerozom (npr. Posledično. inhibicija migracije germinativnih ćelija tokom razvoja. uz izražen efekt prvog prolaska. uveče. smanjenje agregabilnosti trombocita. pojačanje fibrinolize. Registrovani lekovi • simvastatin – CHOLIPAM (Hemofarm Srbija). povećanje neovaskularizacije ishemijskog tkiva.P.V. ezetimib – INEGY (Merck Sharp & Dohme B. stanje posle akutnog infarkta miokarda ili šloga). • • • • • Vazodilatatori u terapiji bolesti srca 195 . povećanje cirkulacije endotelnih progenitornih ćelija. TORVALIPIN (Actavis HF. naročito ako postoje i drugi faktori rizika za aterosklerozu. SIMVOR (Ranbaxy Laboratories Indija). ZOCOR (Merck Sharp & Dohme USA). atorvastatin.• • nikotinska kiselina – NIASPAN (Merck KG Nemačka). tranzitorni ishemijski napadi. Dobro se resorbuju i eliminišu putem jetre. Ozbiljnija neželjena dejstva su retka i uključuju miozitis (rabdomioliza) i angioedem. reverzibilni kompetitivni inhibitori. antitrombotičko delovanje.C. SIMVA HEXAL (Salutas Pharma Nemačka). Atorvastatin snižava holesterol u serumu kod bolesnika sa homozigotnom familijarnom hiperholesterolemijom. pravastatin – GALASTAT (Galenika Srbija). prema tome. Island). Ona katalizuje pretvaranje HMg-CoA u mevalonsku kiselinu. smanjenje sinteze holesterola u jetri dovodi do povećane sinteze LDL receptora i povećanog odstranjivanja LDL čestica. nesanicu i osip.angina. osteoklastna apoptoza i povećanje sintetičke aktivnosti osteoblasta. smanjenje vaskularne inflamacije. Simvastatin. SORTIS (Pfizer H. amlodipin – CADUET (Pfizer GMBH Nemačka). Corporation USA). Statini (inhibitori HMG-CO reduktaze) Enzim koji određuje brzinu (količinu) sintetisanog holesterola je HMG-CoA reduktaza. Statini takođe smanjuju trigliceride u plazmi i povećavaju HDL holesterol. Holandija). SIMVASTATIN (Ni Medic Srbija).

nije efikasan zbog efekta prvog prolaska kroz jetru. ali se javlja kod lekova sa produženim dekstvom (izosorbid mononitrat) ili kada se gliceril trinitrat aplikuje u vidu kontinuirane intravenske infuzije ili kod učestale primene transdermalnih flastera sa produženim dejstvom. koje je posledica smanjenog kardijalnog prethodnog i naknadnog opterećenja. vrtoglavicom i slabošću. i verovatno reakciju sa tkivnim sulfhidrilnim grupama. akutna insuficijencija miokarda i kod koronarnog spazma koji je uzrokovan uvođenjem katetera tokom koronarne angiografije. i smanjivanje koronarnog spazma. a efekt nastupa u roku od nekoliko minuta. Osobe koje uzimaju gliceriltrinitrat ne smeju uzimati alkoholna pića. Zato se lekovi za lečenje erektilne disfunkcije i organski nitrati nikako ne koriste istovremeno! Gliceril trinitrat Gliceril trinitrat se brzo inaktiviše metabolisanjem u jetri. Organski nitrati se klinički primenjuju kod stabilne angine kao prevencija i terapija. povećavajući stvaranje cGMP. i može da izazove posturalnu hipotenziju i nesvesticu. Delovanje na vene je izraženije prilikom ustajanja. uz posledičnu relaksaciju mišića. zajedno sa povećanim koronarnim protokom. Ovo smanjuje refleksiju pulsnog talasa iz arterijskih grana i shodno tome. trinitrat se konvertuje u di. preko kolaterala. To može biti popraćeno povećanjem srčanog ritma. da antianginozno dejstvo nitrata obuhvata smanjenje potrošnje kiseonika. Tolerancija na ove fekte se relativno brzo razvija. Takvo trovanje naziva se methemoglobinemija. Methemoglobin ima manji afinitet za kiseonik. Kada se otopi bočica sa tabletama njegov rok upotrebe je veoma kratak. redukuje centralni pritisak i srčano naknadno opterećenje. što aktivira protein kinazu G i dovodi do kaskade efekata u glatkom mišiću defosforilacijom lakih lanaca miozina i uklanjanjem unutarćelijskog kalcijuma. Direktan efekt na tonus koronarnih arterija smanjuje spazam koronarnih arterija kod vazospastične angine. akutnog infarkta srca. NO aktivira rastvorljivu gvanilat cilazu. Terapijske doze slabije deluju na male arterije nego na vene. kod nestabilne angine. Glavna neželjena dejstva nitrata direktna su posledica njihove osnovne farmakološke aktivnosti i uključuju posturalnu hipotenziju i glavobolju. a arterijski pritisak pada. koronarni protok se povećava preko koronarne vazodilatacije. Kada se primenjuje sublingvalno. Potrošnja kiseonika u miokardu se smanjuje zbog redukcije kako srčanog prethodnog tako i naknadnog opterećenja. Ako se proguta. Može se koristiti kod svih oblika povremenih srčanih bolova (napadi angine pectoris). izaziva veliki porast sadržaja kiseonika u krvi koronarnog sinusa. ali izraženo je dejstvo na veće mišićne arterije. povraćanja i alergičnih reakcija na koži u obliku osipa ili crvenila i eksfolijativnog dermatitisa. ovo uključuje i enzimsku fazu. To. Dobro se resorbuje kroz kožu. Pri metabolisanju nitrata oslobađa se NO (azot monoksid). jer aktivna supstanca isparava. Dobro se resorbuje u ustima i aplikuje u obliku tableta koje se stavljaju pod jezik ili kao sublingvalni sprej. Izazivaju izraženu venodilataciju. Organski nitrati ulaze u jaku interakciju sa inhibitorima fosfodiesteraze 5 (PDE5) kao što su sidenafil. U retkim slučajevima može doći do mučnine. Klinički značajan stepen tolerancije na antianginozne efekte nitrata ne javlja se kod uobičajenih formulacija lekova sa kratim dejstvom (npr gliceril trinitrat). Dolazi do jakog pada krvnog pritiska koji rezultuje totalnim kolapsom krvotoka i može završitii smrću. 196 . Iskustvom je dokazano da ova dosta učestala nuspojava nestaje nakon dugotrajnije upotrebe gliceril-trinitrata. Bez obzira na to. Njegovo dejstvo traje oko 30 minuta. U početku upotrebe ili nakon većih doza može doći do pada arterijskog pritiska i/ili ortostatske hipotenzije.Organski nitrati opuštaju vaskularne i druge glatke mišiće. Organski nitrati u organizmu prelaze u nitritni jon koji može reagovati sa hemoglobinom stvarajući methemoglobin.i mononitrate. Često se u početku lečenja javljaju glavobolje koje su uzrokovane nitratima. i produženo dejstvo se postiže aplikacijom u vidu transdermalnih flastera. Pri većim dozama dolazi do dilatacije arterija otpora i arteriola. redistribuciju koronarnog protoka u smeru ishemičnih oblasti. kao profilaktička mera angine pectoris. U koncentracijama koje se dostižu kod terapijske primene. tadalafil i vardenafil koji se koriste za lečenje erektilne disfunkcije. pa nastupa nedostatak (hipoksija). preparati u obliku spreja predstavljaju rešenje za ovaj problem. Sve ovo znači. sa smanjenjem centralnog venskog pritiska. akutne srčane insuficijencije. Kod zdravih osoba ovo smanjuje udarni volumen. ali se gubi nakon kratkog vremena bez nitrata.

NIRMIN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). ISDN ISDN je izosorbid dinitrat. pentaeritritiltetranitrat – DILCORAN (Hemofarm Srbija). ne aplikuje se sublingvalno) kao profilaksa (uglavnom ujutru i u podne. ISOSORB RETARD (Zdravlje Srbija). da bi organizam tzokom noći imao period bez nitrata. Izosorbid dinitrat. nestabilne angine pectoris. OLICARD (Belupo Hrvatska). Takođe dovodi i do dilatacije subepikardijalnih koronarnih arterija (uz dilataciju spastičkih područja) i. CORNILAT (Galenika Srbija). NITROLINGUAL (Pohl-B Oskamp Nemačka). Osim primarnog hemodinamskog učinka pokazuje i inhibitorni efekat na agregaciju trombocita. kao i povoljan efekat na metabolizam srčanog mišića. lagana vrtoglavica. izosorbid-dinitrat – DIFUTRAT (Srbolek Srbija). Uzima se dva puta dnevno (guta se. istovremenim uzimanjem analgetika i uzimanjem leka za vreme jela. Koristi se za lečenje napada angine pectoris kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antianginalnim lekovima (beta-blokatori i antagonisti kalcijuma). suva usta i kožni osip. On u svojoj strukturi sadrži tek jednu nitratnu grupu. nejasan vid i suva usta.ISMN ISMN je od naziva izosorbid 5-mononitrat. MONOSAN (Slaviamed Srbija).tableta koje se stavljaju pod jezik. MOLICOR (Srbolek Srbija). Nakon sublingvalne primene djelovanje nastupa nakon prosečno tri do pet minuta i traje do dva sata. karakteriše vazodilatacijom. Nuspojave su posledica proširenja krvnih sudova i najčešće su to crvenilo kože područja glave i vrata. Sublingvalna tableta može se progutati nakon čega delovanje započinje nakon pola sata i traje do osam sati. Na njih se može povoljno uticati smanjenjem doze. Od drugih nepoželjnih efekata može se javiti: mučnina. ortostatska hipotenzija. je organski nitrat koji relaksira glatke mišiće. NITRO-DUR (Schering-Plough Central East Švajcarska). Koristi se za sprečavanje i dugotrajno lečenje stabilne angine pectoris. Antiaritmici 197 . refleksna tahikardija. LENTONITRAT (Srbolek Srbija). Izosorbid mononitrat deluje duže nego gliceril trinitrat. U početku lečenja može se javiti prolazna glavobolja. LOPION RETARD (Jugoremedija Srbija). Njegovo se osnovno delovanje. Glavobolja obično nestaje posle nekoliko dana primene. Retko se mogu pojaviti vidni poremećaji. osećaj vrućine. Registrovani lekovi • • • • • gliceriltrinitrat (nitroglicerin) – NITROGLICERIN (Srbolek Srbija). šum i zujanje u ušima. pa deluje blaže od organskih nitrata s više nitratnih grupa kao što je gliceril trinitrat. vazospastične angine pectoris. ISDN se koristi u obliku lingvaleta . odnosno relaksacijom glatkog mišića krvnih sudova. do poboljšanja dotoka krvi u srčanom mišiću. a farmakološko dejstvo je slično. izosorbid-5-mononitrat – MONIZOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Lek se prvenstveno upotrebljava za sprečavanje (profilaksu) napada angine pectoris i nije efikasan u suzbijanju već započetog napada. u prvom redu krvnih sudova. LOPION FORTE (Jugoremedija Srbija). Dostupan je i u obliiku sa produženim delovanjem. NITROPEN SPRAY (Pharmanova Srbija). Ove nuspojave većinom nestaju tokom lečenja. ujutru. koji se uzima jednom dnevno. crvenilo kože i lica. da bi se izbegao razvoj tolerancije). pad krvnog pritiska. kao dodatna terapija u nekih oblika kongestivne insuficijencije srčane funkcije. molsidomin – LOPION (Jugoremedija Srbija). mučnina ili povraćanje. glavobolja. posledično. kada se pacijenti ne naprežu.

Koriste se u terapiji tahikardije i fibrilacije pretkomora.). 198 . Postoje četiri klase antiaritmika: • • • • klasa I: lekovi koji blokiraju voltažno-senzitivne natrijumske kanale. Najčešći poremećaji srčanog ritma su prevremeni srčani otkucaji (ekstrasistole). zapaljenjski procesi u srcu. Drugo. Wolf-Parkinson-Whiteovog sindroma. bolesti bubrega. Najčešće se javljaju u akutnom infarktu miokarda i nestabilnoj angini pektoris. bolešću mitralnog zalistka (posebno mitralnoj stenozi). verapamil. Nadražaj se sa tog mesta širi kroz predkomore. Ventrikularne ekstrasistole se takođe javljaju kod zdravih ljudi. sve do ćelija srčanog mišića leve i desne komore. i blokirana je automatizam srca u nepovoljnim situacijama. bolesti centralnog nervnog sistema. Mogu biti preteča treperenju i lepršanju predkomora. Klasa II: antagonisti beta-adrenergičkih receptora Klasa III: lekovi koji produžavaju srčani akcioni potencijal Klasa IV: kalcijumski antagonisti ANTIARITMICI KLASE I Lekovi ove klase blokiraju natrijumske kanale vezuJući se na mestima na alfa subjedinici. diuretika i nekih lekova za lečenje srčanih aritmija (Kinidin. • Antiaritmici Ia klase (diizopiramid) deluju na natrijumove kanale. Najteži poremećaj srčanog ritma su ubrzanja rada komora (ventrikularna tahikardija) i treperenje komora (ventrikularna fibrilacija). bolesti drugih organa i opšti poremećaji. Time se menjaju elektrofiziološke karakteristike srčanog mišića pa se smanjuje nadražljivost ćelija i usporava se brzina depolarizacije ćelija. povećane aktivnosti štitaste žlezde. betablokatori.Neprekidan rad srca omogućen je stalnim stvaranjem nadražaja u delu desne predkomore srca koji se zove sinusni čvor. To se odnosi na srčane aritmije sa ubrzanim srčanim radom. srčane mane i dr. Bolesti drugih organa su: bolesti pluća. bolestima srčane kese (perikarda). Ib i Ic. Značaj srčanih aritmija je dvojak. slabošću srčanog mišića. antiaritmika). preteranog unosa kofeina. gubitkom kalijuma i kao posledica neželjenih efekata nekih lekova (digitalisa. ali deluju i blokirajući kalijumove kanale pa dolazi do produženja ukupnog vremena akcionog potencijala. Dele se na podklase Ia. Prema poreklu srčane aritmije mogu biti iz predkomora (atrijalne) i komora (ventrikularne). Srčane aritmije nastaju usled poremećaja u stvaranju ili provođenju nadražaja u srcu ili istovremeno oba poremećaja. slabošću srčanog mišića. Javlja se kod osoba sa koronarnom bolešću srca. Ovi električni impulsi nastali u srcu omogućuju rad srca u vidu grčenja (sistole) ili opuštanja srca (dijastole) 60-80 puta u minuti. naročito digitalisa. mogu da budu uzrok iznenadne srčane smrti u slučaju pojava treperenja komora (fibrilacija komora). Bolesti srca su: koronarna bolest srca (angina pektoris. povećanoj funkciji štitaste žlezde. Treperenje predkomora ( Arrhvthmia Absoluta. nikotina. Sa gledišta lečenja ova razlika je značajna iz dva razloga: 1) atrijalne aritmije su manje opasne za bolesnika. Ib I Ic. bolesti endokrinih žlezda (najčešće štitaste žlezde) i bolesti gastrointestinalnog trakta. specijalni mišićni snop vlakana nazvan Hisov snop. Kod jednog broja bolesnika uzrok se ne može otkriti. Flekainid i dr. Uzroci koji dovode do srčanih aritmija mogu se podeliti u tri grupe: bolesti srca. gubitak minerala ili tečnosti iz organizma. Fibrilatio atriorum) je jedna od najčešćih srčanih aritmija. alkohola. infarkt miokarda). arterijskom hipertenzijom. i 2) različit je pristup lečenju. Ali. Usporen srčani rad ispod 50 u minuti zove se sinusna bradikardija i najčešće je posledica dobre fizičke utreniranosti. mogu da smanje efikasnost srčanog rada i do 30%. slabost srčanog mišića. Zato klasu I delimo na podklase Ia. diltiazem i dr. psihičke napetosti. povišene telesne temperature.). ali i kod bolesnika sa koronarnom bolešću srca. smanjene funkcije štitaste žlezde. starenja i dejstva nekih lekova (digitalis. zbog razlika u delovanju na natrijumove kanale i zbog dodatnih efekata ne deluju svi blokatori natrijumovih kanala na isti način. Predkomorske ekstrasistole se često javljaju i kod zdravih ljudi. Antiaritmici su lekovi za lečenje nepravilnog ritma rada srca. supraventrikularnih i ventrikularnih aritmija i ventrikularnih paroksizmalnih tahikardija. Ubrzani srčani rad preko 100 u minuti zove se sinusna tahikardija i najčešće je posledica vansrčanih činioca: fizičkog napora. Mogu nastati u predkomorama ili komorama. Opšti poremećaji su različite infekcije i toksična stanja. žutice. efekti nekih lekova. Prvo. Dolazi do smanjenja brzine provođenja impulsa u srcu.

Meksiletin može. ako su simptomi vrlo teški i/ili ako ugrožavaju život. manje od 1 sekunde. ali ta blokada traje kratko. ukoliko se primeni intravenski tada deluje kao antiaritmik. alkaloida koji se dobija iz kore kininovac (Cinchona pubescens). On blokira natrijumove kanale i usporava vreme provođenja i širi QRS kompleks. Kao i lidokain spada u Ib klasu . kao i po svom izraženom atropiniformnom efektu. Najozbiljnije nuspojave su sniženi krvni pritisak i hronično popuštanje srca. on je blokator natrijumovih kanala.• • Antiaritmici Ib klase (lidokain. Takođe. pogotovo u kombinaciji s adrenalinom on deluje kao lokalni anestetik. kardijalnih operativnih zahvata ili akutnog infarkta miokarda. ali je manja verovatnoća za pojavu reakcije preosetljivosti. Lidokain blokira natrijumove kanale. palpitacija ili 199 . Ne sme se davati prva tri meseca nakon infarkta miokarda ili pri otkazivanju srčane funkcije. Meksiletin Meksiletin je antiaritmik koji po hemijskoj strukturi podseća na lidokain. kao i drugi antiaritmici. Međutim. Lidokain se ne može primenjivati u obliku tableta ili kapsula. Dizopiramid se koristi za lečenje tahiaritmije i fibrilacije predkomora. Dizopiramid Dizopiramid je sličan hinidinu po svojim antiaritmijskim efektima. jer nakon apsorpcije prolazi kroz jetru gde se hidrolizuje. kao što je infarkt srca i tokom operacija na srcu. prokainamid Hinidin i prokainamid su farmakološki slični. Antiaritmici Ic klase (propafenon. za razliku od lidokaina. a ima i isto delovanje. u tkivo ili pored živaca. inhibira izlazak kalijumovih jona. Međutim. supraventrikularnih i ventrikularnih aritmija i ventrikularnih paroksizmalnih tahikardija. ako su izazvane infarktom srca ili srčanim glikozidima. Hinidin je jedan od najstarijih antiaritmika. Koristi se za lečenje i sprečavanje ventrikularnih aritmija. on se u jetri ne razgrađuje. Takođr. u prevenciji i lečenju akutnih ventrikularnih aritmija tokom manipulacija na srcu. tako da su mu efekti najizraženiji pri većim frekvencijama srca i u tkivu kome nedostaje kiseonik. on i sam može uzrokovati aritmije zbog produženja QT intervala i zbog ubrzavanja provođenja impulsa iz predkomora u komore. više od 10 sekundi. pa se koristi u obliku tableta. sušenja usta. pa produžava akcioni potencijal. Koriste se u lečenju tahikardija iz AV čvora. pa to dovodi do značajnog usporavanja provođenja impulsa u srcu. mogu nastati trombocitopenije i sindrom cinkonizma. Takođe. Koriste se u ventrikularnim aritmijama. osim u bolesnika sa po život opasnim ventrikularnim poremećajima. meksiletin) deluju na natrijumove kanale kratko. Pripada Ia klasi i prototip je antiaritmika Ia klase. Ispoljava jače inotropno dejstvo nego hinidin.kratkotrajno blokira natrijumove kanale tokom depolarizacije ćelijskih membrana srčanog mišića i na taj način usporava porast akcionog potencijala. tj. daje se i posle infarkta srca radi prevencije ventrikularne fibrilacije. pogotovo u stanjima kada treba hitno reagovati. Hinidin je optički izomer antimalarika hinina. što dovodi do poremećaja vida. U vrlo retkim slučajevima može doći do bradikardije. Spada u Ib klasu antiaritmika. koriste se za lečenje ventrikularnih tahikardija. Kada se lidokain daje lokalno. opstipacije i retencije urina. predkomorske fibrilacije. posle čega više ne deluje. pa je efekat takvih lekova najvidljiviji kod jakih tahikardija i u tkivu koje pati od nedostatka kiseonika (ishemično tkivo). dovesti do pogoršanja aritmije ili postojećeg oštećenja rada srca. Takođe. Hinidin. supraventrikularnih tahikardija u Wolf-Parkinson-Whiteovom sindromu ili paroksizmalna fibrilacija predkomora. Ranije se upotrebljavao u lečenju fibrilacije predkomora i prevenciji ventrikularnih tahikardija. Zbog toga su natrijumovi kanali blokirani i u sistoli i u fazi mirovanja. Vrlo je efikasan u zaustavljanju ventrikularnih aritmija (fibrilacije). Takođe važan je u sprečavanju i otklanjanju aritmija posle infarkta miokarda i u održavanju ritma posle elektrokonverzije. skraćuju ukupno vreme trajanja akcionog potencijala. flekainid) blokiraju natrijumve kanale dosta dugo. Danas su uglavnom napušteni i imaju istorijski značaj. Međutim. a istovremeno produžava efektivno vreme neosetljivosti na impuls. Lidokain Lidokain je zanimljiv jer je u isto vreme i lokalni anestetik i antiaritmik.

tremor. Koristi se za terapiju tahikardija udruženih sa Wolff-Parkinson-White sindromom. On ima dva glavna mehanizma delovanja. poremećaja srčanog ritma povezanih sa Wolf-Parkinson-Whiteovog sindroma. zbog teških neželjenih efekata. tj. Minutni volumen srca bitno se ne menja. Registrovani lekovi • • meksiletin – MINSETIL (Zdravlje Srbija). ima dugo poluvreme eliminacije i akumulira se u telu tokom ponavljanog davanja. mučnina. diplopije i ataksija. otežan govor. Koriste se za lečenje ventrikularnih tahikardija. Blokira stvaranje i provođenje impulsa u predkomorama I komorama. Na žalost. ne smanjuje bitno kontraktilnost srčanog mišića. a kod aritmija opasnih po život daje se intravenski. III i IV ANTIARITMICI KLASE II Lekovi klase II uključuju antagoniste beta adrenergičkih-receptora (detaljno opisani u tekstu blokatori beta adrenergičkih receptora). povraćanje. On blokira natrijumove kanale. Smanjuje potrošnju kiseonika u srčanom mišiću. Oni produžavaju akcioni potencijal. inhibira adrenergičke alfa i beta receptore. da bi se njegovo delovanje ispoljilo potrebno je da prođu dani ili čak nedelje. ali i natrijumove kanale i smanjuje ulazak kalcijuma u srčane ćelije. gorak ukus u ustima. propafenon – PROFENAN (Slaviamed Srbija). Antiaritmička svojstva ima većina beta-blokatora. Koriste se za lečenje ventrikularnih tahikardija. PROPAFENON (Alkaloid Makedonija). pospanost. opstipacija. Takođe. a koristi se i za lečenje tahikardije iz AV čvora. ali ne menjaju nagib 0 faze akcionog potencijala. Wolf-Parkinson-Whiteovog sindroma. štucanje. Iz tog razloga koristi se udarna doza. ANTIARITMICI KLASE III Antiaritmici klase III uglavnom blokiraju kalijumove kanale. Blokirajući beta-1-adrenergičke receptore u srcu blokiraju uticaj simpatikusa na srce i usporavaju srčanu frekvenciju. ali i natrijumove i kalcijumove kanale. prevenciju hronične fibrilacije predkomora i za prevenciju paroksizmalne fibrilacije atrija. parestezije. on ima nekolio osobina koje ga čine komplikovanim za upotrebu. Druge moguće nuspojave jesu mučnina. povraćanje. Najbolji je u prevenciji supraventrikularnih tahikardija. pa snažno deluje pri poremećajima srčanog ritma različitih uzroka. Predstavnik je propranolol. a krvni pritisak se samo malo snizi. paroksizmalnih fibrilacija predkomora i za lečenje teških ventrikularnih tahikardija. ali je namenjen samo za pacijente kod kojih su drugi lekovi neefikasni ili kontraindikovani. Takođe. smetnje vida i vrtoglavica. Antiaritmici klase II. Neželjeni efekti su brojni i važni. propafenon ima efekat simpatikolitika tj. Produžava akcioni potencijal i fazu neosetljivosti mišićnih ćelija srca na impuls. preko centralne vene.hipotenzije. On se široko vezuje u tkivima. Efikasan je kod niza drugih supraventrikularnih i ventrikularnih tahiaritmija. kao što su gubitak apetitia. Kao i drugi antiaritmici propafenon može pogoršati aritmije koji mogu značajno smanjiti srčanu funkciju i izazvati zastoj srca. suva usta. Po jednom on blokira kalijumove. Amjodaron je vrlo efikasan pri suprimiranju aritmija. shodno tome. a ta blokada traje duže nego kod antiaritmika iz drugih klasa. i to tako da blago smanjuje otpor u perifernim krvnim sudovima i frekvenciju srca. Osim toga. S druge strane on deluje i kao beta-blokator. Ostale nuspojave mogu biti gastrointestinalne smetnje. PROPAFEN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). ima delovanje lokalnog anestetika. Propafenon Propafenon spada u Ic klasu. obuhvataju fotosenzitivni osip kože i pločastu sivkastu diskoloraciju 200 . blokira alfa i betaadrenergičke receptore. i atrijalne fibrilacije i undulacije.

tahikardija i proliv. Alprostandil je lek koji se koristi kod urođenog otvorenog duktusa arteriozusa. Zbog njegovog pozitivnog dejstva na srce u angini pectoris naziva se i kardioprotektivnim lekom. Trimetazidin inhibira oksidaciju masnih kiselina inhibiranjem 3-ketoacil CoA tiolaze (3-KAT). tedisamil i akadezin. Trimetazidin se zbog toga koristi za dugotrajno lečenje i sprečavanje simptoma i posledica hronične angine pectoris. Stimuliše oksidaciju glukoze u srcu i smanjuje intracelularnu acidozu tokom ishemije.inhibicija beta-oksidacije masnih kiselina. ubidekarenon. stvaranje depozita u kornei.H. Oni skraćuju plato akcionog potencijala i smanjuju jačinu kontrakcije. fruktoza 1. Alprostandil blokira zatvaranje ductusa arteriosusa pa se koristi za palijativno lečenje. održava ravnotežu između kalijumovih i natrijumovih jona u mišićnoj ćeliji. Smanjeni ulazak jona kalcijuma smanjuje naknadnu depolarizaciju i na taj način suprimira ekstrasistole. Alprostandil Alprostandil je lek koji po hemijskoj strukturi spada u grupu prostaglandina. KG Austrija).NFG. Prostaglandini su važni vazoaktivni derivati arahidonske kiseline koji pokazuju vazomotorno. a trimetazidin kardioprotektivni lijek. (detaljnije je posebno obrađen u tekstu blokatori kalcijumovih kanala). Takođe. kao i neurološke i gastrointestinalne poremećaje. kreatinol. ANTIARITMICI KLASE IV Lekovi klase IV deluju tako što blokiraju voltažne kalcijumske kanale. plućnu fibrozu. On smanjuje metabolička oštećenja koja nastaju tokom ishemije. utičući na važan korak u ćelijskom metabolizmu . U retkim slučajevima mogu se javiti epileptični napadi. Trimetazidin Trimetazidin je prvi antianginozni lek čiji je mehanizam delovanja optimizacija metabolizma energije. adenozin. Verapamil se koristi za prevenciju ponovnog javljanja paroksizmalne supraventrikularne tahikardije i za smanjenje brzine kontrakcija komora kod pacijenata sa atrijalnom fibrilacijom. crvenilo lica i bradikardija.6-difosfat. E serija prostaglandina u koju spada i alprostandil izaziva vazodilataciju sistemske i koronarne cirkulacije. koja se javlja usporeno. usporavajući srce i zaustavljajući supraventrikularnu tahikardiju izazivanjem parcijalnog AV bloka. poremećaje aktvnosti tireoidne žlezde. do definitivnog hirurškog zbrinjavanja kongenitalne srčane mane novorođenčeta.M. trimetazidin. Oni usporavaju provodljivost u SA i AV čvoru. On povećava 201 . CORDARONE (Sanofi Winthrop Industrie Francuska). gde povećanje akcionog potencijala zavisi od spore ulazne struje jona kalcijuma. u svrhu održavanja prohodnosti ductus arteriosusa.kože. Eksperimentalne studije in vivo su pokazale da trimetazidin smanjuje veličinu infarkta u modelu srca miša i psa. fosfokreatin. SEDACORON (Ebewe Ges. ali može biti ireverzibilna. metaboličko i ćelijsko delovanje na plućnu i sistemsku cirkulaciju. Registrovani lekovi • amjodaron – AMIODARON (Zdravlje Srbija). Predstavnici su verapamil i diltiazem. enzima beta-oksidacijskog puta masne kiseline. hipotenzija. Primenjuje se u obliku infuzije samo u zdravstvenim ustanovama s mogućnošću primene intenzivne pedijatrijske nege. Češće nuspojave su apneja. Pharma Ostali lekovi u terapiji bolesti srca U ostale preparate za lečenje bolesti srca spadaju alprostandil. Nekoliko kliničkih studija potvrdilo je povoljno delovanje trimetazidina viđeno u eksperimentalnim studijama.B. tiracizin.

Srčani otoci-oko skočnih zglobova i na potkolenicama. niska koncentracija natrijuma u mokraći. žutica nastaju zbog oštećenja jetre. najizrazitiji su uveče. snažnije pumpa krv. poremećaji ritma. bude sa osećajem kratkog daha. Na+/K+ATPazu je protein koji se nalazi na površini ćelija srčanog mišića i odgovoran je za održavanje električkog potencijala na površini ćelija srčanog mišića. nastaju pod dejstvom zemljine teže. značajno smanjuje učestalost napada angine pectoris zbog čega pacijent može smanjiti upotrebu organskih nitrata u lečenju angine pectoris. Srčani glikozidi se vezuju za mesta na ekstracelularnm delu subjedinice alfa na natrijum/kalijum ATPazi. pokušavajući da spavaju na niskom jastuku. Kardijalni efekti su usporavanje rada srca i smanjenje brzine provođenja kroz AV-čvor. mučnina. hladni i vlažni ekstermiteti. To ima za posledicu povećanje pritiska u pretkomorama i venskom sistemu iza insuficijentne komore. Registrovani lekovi • trimetazidin – PREDUCTAL MR (Les Laboratories Servier Francuska) Kardiotonički glikozidi Kongestivna srčana slabost (kongestivna srčana insuficijencija) podrazumeva da su jedna ili druga komora nesposobne da istisnu celu količinu ulivene krvi. Osnovna hemijska struktura gliozida sastoji se od tri komponente: šećera. Dispneja (poremećaj disanja) je svakako prvi i osnovni znak. Usporavanje provodljivosti kroz AV-čvor može se pretvoriti u AV-blok. naročito: blokada AV-provođenja i pojačana aktivnost ektopičkih pejsmejkera. Bolesnici zapažaju da se u toku noći. Kod starijih pacijenata usled slabije prokrvljenosti mozga nastaju konfuzija. u ovom slučaju kašalj i sviranje u grudima perzistiraju i u ovom položaju. smanjenje tolerancije napora su česti simptomi. Glavni mehanizmi delovanja kardotoničkih gliozida su pojačana vagusna aktivnost i inhibicija natrijum/kalijum pumpe. Kardiotonički glikozidi dobijaju se od biljaka roda Digitalis. sa transudacijom tečnosti u intersticijalni prostor. ascites (nakupljanje tečnosti u trbušnoj duplji). Paroksizmalna noćna dispneja-napadi kratkog disanja i kašlja koji se javljaju noću. Zamor. Srčani glikozidi delimično blokiraju ovaj enzim što povećava koncentraciju jona natrijuma i smanjuje koncentraciju jona kalijuma u ćelijama srčanog mišića. kasnije postaje sve čvršća. 202 . glikozidi izazivaju i ekstrasistole. Mogu postojati i drugi znaci: bledi. nastaje zbog prelaženja tečnosti iz abdomena i donjih ekstermiteta u grudni koš. Kardiotonički glikozidi usporavaju AV provođenje pojačavanjem vagusne aktivnosti preko centralnog nervnog sistema (CNS). Laktonski prsten je odlučujući za aktivnost. a supstituisani laktoni mogu da zadrže biološku aktivnost čak i kada se ukloni steroidni deo. Dok se obična ortopnea gubi kada bolesnik sedne sa spuštenim nogama. pamćenja. javljaju se anoreksija.venskog i kapilarnog pritiska. a kasnije postaje prisutna i u mirovanju. steroida i laktona. Ortopnea-dispneja u ležećem položaju. slabost. Šećer se sastoji od na neoubičajen način vezanih monosaharida. nedostatka vazduha i kašljem. Veće doze glikozida izazivaju poremećaje ritma. Što se tiče nuspojava mogu se javiti digestivni poremećaji. Jetra je uvećana. smanjeno izlučivanje mokraće.otpornost srčanog mišića na smanjenje protoka krvi kroz njega. pozitivan albumin u mokraći. Nesanici doprinosi i učestalo noćno mokrenje. povećanje snage kontrakcije. bolna. glavobolje. bude bolesnika iz sna. Takođe. To se može dogoditi kod koncentracija u plazmi koje su u okviru ili malo iznad terapijskih vrednosti. nesanice. smanjenje koncentracije. Njihovo pozitivno dejstvo na atrijalnu fibrilaciju nastaje delimično kao rezultat ove aktivnosti. pa on jednostavno. a javlja se kao posledica povećanog napora pri disanju. Povećana koncentracija kalcijumovih jona u ćelijama srčanog mišića dovodi do toga da se pojačava kontrakcija srčanog mišića. Osim toga što smanjuju provodljivost kroz AV-čvor. testasti. To uzrokuje izlazak natrijumovih jona iz ćelija i ulazak kalcijumovih jona u ćelije srčanog mišića. povraćanje. U početnoj fazi javlja se samo tokom fizičke aktivnosti. Nastaje porast sistemskog. tup bol u predelu jetre.

Osim kardiotoničnog delovanja. Efekti kardiotoničkih glikozida pojačani su ako se vrednost jona kalijuma u plazmi smanjuje. Koristi se za lečenje akutne i hronične kongestivne insuficijencije srca. Od svih nuspojava najozbiljnije su srčane nuspojave. reapsorpciju natrijuma u bubrezima. oslobađanje aldosterona. Povećava kontraktilnu sposobnost srca. Postoje dva tipa receptora angiotenzina II . Pojačana tenzija je posledica povišenog prolaska jona kalcijuma. Digoksin Digoksin je jedan od najvažnijih srčanih glikozida. a osim toga javljaju se.AT1 i AT2 receptori. DILACOR (Zdravlje Srbija) Antagonisti angiotenzina II Antagonisti angiotenzina II tj. Jasno je da će blokadom ovih receptora doći do pada krvnog volumena i pada krvnog pritiska. boje se poremete. uključujući mučninu. blokatori receptora angiotenzina II je grupa lekova koja utiče na reninangiotenzin sistem. intravenski. ventrikularna tahikardija. Digoksin se aplikuje orlano ili. Veliki problem digoksina je nesigurna bioraspoloživost . remodeliranje mišića krvnih sudova. Mogu se pojaviti svi poremećaji srčanog ritma: ventrikularne aritmije uključujući ekstrasistole. Koriste se u lečenju hipertenzije. To je molekul visoke polarnosti i eliminacija se vrši uglavnom putem renalne ekskrecije. Jedan od glavnih nedostaka glikozida u kliničkoj upotrebi je veoma mala razlika između efikasnosti i toksičnosti. pa predmeti poprimaju neprirodne boje). Registrovani lekovi • digoksin – DIGOXIN (Remevita Srbija). zamagljenost vida i ginekomastija. supraventrikularnih aritmija. Antagonisti angiotenzina II imaju 20 000 puta veći afinitet vezanja za AT1 receptore nego za AT2 203 . Kardiotonilčki glikozidi se klinički primenjuju za usporavanje brzine rada komora kod naglih perzistentnih atrijalnih fibrilacija i u terapiji srčane insuficijencije kod pacijenata sa tegobama uprkos optimalnoj upotrebi diuretika i inhibitora enzima konvertaze angiotenzina (ACE inhibitori). povraćanje. bubrezima. S druge strane AT2 receptori nalaze se u srži nadbubrežne žlezde.Glikozidi izazivaju snažno pojačanje tenzije u izolovanim preparatima srčanog mišića. usporava frekvenciju srčanog rada i usporava provođenje impulsa. dijabetičke nefropatije i kongestivne insuficijencije srca. zbog smanjene kompeticije namestu vezivanja jona kalijuma na natrijum/kalijum ATPazi. Osnovno delovanje glikozida je usmereno na srce. Stimulacija AT1 receptora izaziva sužavanje krvnih sudova. AV blok. miokardu. digoksin ima i umereno diuretičko delovanje. dijareju i konfuziju. materici. Sve to povećava volumen krvne tečnosti i krvni pritisak. sinus bradikardija. u hitnim slučjevima. ali neki od njegovih neželjenih efekata su ekstrakardijalni. Najopasnija nuspojava je aritmija. jer ima puno faktora koji utiču na vrlo osetljivo kretanje bioraspoloživosti digoksina. stimulaciju centralnog i perifernog simpatičkog dejstva. u tkivu fetusa i verovatno igraju ulogu u razvoju fetusa i nisu bitnije uključeni u kontrolu krvnog pritiska.kolika će biti koncentracija digoksina u krvi bolesnika. poremećaji percepcije boja (npr. Nuspojave digoksina se najčešće javljaju zbog male granice između terapijskih i toksičnih doza. AT1 receptori smešteni su na krvnim sudovima. u nadbubrežnoj žlezdi i u mozgu. Terapija digoksinom nije jednostavna zbog relativno uske terapijske širine digoksina. supreventrikularna tahikardija.

umor. Kašalj se javlja. PRITORPLUS (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). LOTAR (Alkaloid Makedonija). olmesartanmedoksomil – MENARTAN (Berlin-Chemie AG Nemačka). Najčešće nuspojave losartana jesu vrtoglavica. Olmesartan medoksomil Prema studijama olmesartan medoksomil pokazuje dobar efekat u lečenju tvrdokorne sistolne hipertenzije prvog i drugog stepena. valsartan. Nakon prve doze telmisartana antihipertenzivno dejstvo počinje se postupno uočavati unutar 3 sata. Kao posledica inhibicije renin-angiotenzinskog sistema. LORISTA HD (Krka Slovenija). u osetljivih pojedinaca uočene su promene bubrežne funkcije uključujući bubrežna oštećenja. glavobolja. Registrovani lekovi • • • • • • • losartan – ERYNORM (Hemofarm Srbija). Maksimalno sniženje krvnog pritiska obično se postiže 4-8 nedelja posle početka lečenja i održava se tokom dugotrajne terapije. losartan. Ova stanja treba popraviti pre početka lečenja ili lečenje početi nižom dozom. Losartan se koristi za lečenje hipertenzije i terapiju kongestivne insuficijencije srca kod pacijenata koji ne mogu da koriste ACE inhibitore. ali retko. Kod hipertenzivnih bolesnika telmisartan snižava i sistolni i dijastolni pritisak bez delovanja na puls. klasični i jeftiniji lekovi ne pomažu. U bolesnika sa smanjenim volumenom tečnosti (npr. eprosartan. Još se bolje pokazao u fiksnoj kombinaciji sa diuretikom hidrohlorotiazidom. bol u leđima. Selektivno blokirajući AT2 receptore on poništava dejstvo angiotenzina II što dovodi do smanjenja krvnog pritiska. te opšta slabost i umor. oni koji su bili lečeni visokim dozama diuretika) može doći do simptomatske hipotenzije. proliv i sinusitis. Losartan Losartan je prvi oralni. kandesartan. hidrohlortiazid . infekcije gornjih disajnih puteva. hidrohlortiazid – CO-DIOVAN (Novartis Švajcarska). valsartan. bol. Lekovi koji deluju na renin-angiotenzin sistem (ACE inhibitori) 204 . valsartan – DIOVAN (Novartis Švajcarska).MICARDIS PLUS (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Telmisartan je namenjen lečenju esencijalne hipertenzije. Predtsvanici su losartan. telmisartan. nego kao specijalno sredstvo kada drugi.receptore. COZAAR (Merck Sharp & Dohme USA). Blokadom AT1 receptora oni izazivaju pad pritiska i pad volumena krvne tečnosti. telmisartan – MICARDIS (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Olmesartan medoksomil nije predviđen za inicijalno lečenje hipertenzije. LORISTA (Krka Slovenija). Posle uzimanja losartan se u jetri metabolizuje preko enzima jetre i nastaje njegov aktivni karboksilni derivat. nepeptidni sartan dugog dejstva. Najčešće moguće nuspojave su glavobolja. vrtoglavica. irbesartan. Te promene mogu biti reverzibilne. telmisartan i olmesartan. hidrohlortiazid .LORISTA H (Krka Slovenija). Telmisartan Telmisartan je nepeptidni blokator AT1 receptora.

pojačano oslobađanje noradrenalina iz simpatičkih nervnih završetaka. povećavaju srčani minutni volumen i srčani indeks. javljaju se hipotenzija. Renin se vrlo brzo eliminiše iz plazme. Renalna simpatička nervna aktivnost. ali češće od ostalih efekata. grčevi u mišićima. kao i vaskularnog tonusa. Atrijalni natriuretski peptid takođe inhibira sekreciju renina. svrab i osip na koži. prevencije insuficijencije bubrega u dijabetes melitusu. Angiotenzin I per se ne pokazuje neku značajniju aktivnost. On takođe stimuliše lučenje aldosterona i igra odlučujuću ulogu u kontroli ekskrecije jona natrijuma i zapremine tečnosti. Većina neželjenih efekata su po intenzitetu blagi do umereni i ne zahtevaju prekid terapije. On deluje na angiotenzinogen izdvajajući angiotenzin I. mučnina. gastrointestinalne smetnje. ureje i kreatinina u serumu. iz N-terminalnog kraja proteina. suprimira konverziju neaktivnog angiotenzina I u angiotenzin II koji je snažan 205 . promena ukusa. U isto vreme ACE inhibitori smanjuju degradaciju bradikinina. Sekrecija se javlja kao odgovor na različite fiziološke stimulanse. Zato ACE inhibitori deluju na način da snižavaju krvni pritisak smanjujući nastajanje jakog vazokonstriktora (angiotenzin II) i smanjujući razgradnju jakog vazodilatatora (bradikinina). Inhibitori angiotenzin-konvertujućeg enzima (ACE inhibitori) ACE inhibitori su grupa lekova koji se primarno koriste za lečenje hipertenzije i kongestivne insuficijencije srca. kao i pad perfuzionog pritiska. ACE inhibitori smanjuju arterijski otpor proticanju krvi i povećavaju venski kapacitet . Indikacije: arterijska hipertenzija (kao monoterapija ili u kombinaciji sa tiazidnim diureticima). Tada terapiju treba prekinuti. Cilazapril je jak inhibitor angiotenzin-konvertujućeg enzima. Ovim mehanizmom utiče direktno na humoralni sistem renin-angiotenzin-aldosteron. ali se putem ACE (angiotenzin-konvertujućeg enzima) konvertuje u oktapeptid. hiponatrijemija. infarkt miokarda i nefropatija dijabetičara. tahikardija. Kod malog procenta pacijenata uzimanje kaptoprila može dovesti do hipersenzitivne reakcije sa angioedemom i anafilaksom. trombocitopenija. koji se smatra jednim od najjačih endogenih vazokonstriktora. pojačavanje vazokonstrikcije i pojačanje brzine i snage srčanog rada. poremećaja leve komore. Posle oralne primene hidrolizuje se u aktivni oblik cilazaprilat. umor i slabost. snižavaju bubrežno-vaskularni otpor i dovode do povećanja izlučivanja natrijum hlorida u urin. hipertenzije. Sa malom učestalošću. dok angiotenzin II izaziva povratnu inhibiciju. Kaptopril je peroralno aktivan inhibitor enzima koji konvertuje neaktivni angiotenzin I u aktivni oblik. kaptopril razgrađuje i bradikinin i tako umanjuje njegove vazodilatatorne efekte. kongestivne insuficijencije srca. Isto treba učiniti pri pojavi žutice ili značajnom porastu aktivnosti jetrenih enzima u serumu. sekrecija aldosterona iz kore nadbubrežne žlezde i rast ćelija u srcu i arterijama. proliv. Među hematološkim parametrima zapažena je anemija. Osim toga. Efekti angiotenzina II obuhvataju: generalizovanu vazokonstrikciju. Renin je proteolitični enzim koji se luči iz jukstaglomerularnog aparata. kongestivna insuficijencija srca (uz kardiotonike i diuretike). ACE inhibitori deluju modulacijom renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema. Kontrola sekrecije renina samo je delimično razjašnjena. naročito izraženu u eferentnim arteriolama bubrega. bol u grudima. uključujući smanjenje koncentracije jona natrijuma u distalnom tubulu. koji je snažan vazokonstriktor. Blokirajući angiotenzin konvertirajući enzim ACE inhibitori znatno (ali ne sasvim) blokiraju pretvaranje angiotenzina I u angiotenzin II. glavobolja. agonisti beta adrenergičkih receptora i PGI2 direktno stimulišu lučenje renina. angiotenzin II. angiotenzin II. pancitopenija. Kaptopril se najčešće dobro podnosi i ne remeti normalan kvalitet života pacijenata. vrtoglavica. ACE inhibitori koriste se kod: prevencije kardiovaskularnih bolesti. suvi kašalj. stimulacija reapsorpcije jona natrijuma u proksimalnim tubulima. neutropenija i agranulocitoza a u biohemijskim analizama krvi hiperkalijemija. porast azota.Sistem renin-angiotenzin sinergistički deluje sa simpatičkim nervnim sistemom.

lekovi prvog izbora u terapiji hronične srčane insuficijacije. PRILENAP (Hemofarm Srbija). reverzibilnog oštećenja bubrega praćenog oligurijom. Zbog istovremene inhibicije aldosterona povećava se izlučivanje Na+ putem mokraće. ENATENS (Pharmaswiss Srbija). Lizinopril može dovesti do akutnog. IRUMED (Belupo Hrvatska). proteinurija kod nefropatija različitog porekla moguće nuspojave su hipotenzija. Kod oko 1% slučajeva lečenih lizinoprilom može da se javi hiperkalijemija. Farmakokinetika cilazaprilata omogućava da se dejstva stabilno održavaju tokom 24 sata pri doziranju od samo jedanput dnevno. Krajnji efekt svih navedenih dejstava je sniženje krvnog pritiska i povećanje dotoka krvi i kiseonika u srčani mišić i druge organe. ENAHEXAL (Salutas Pharma Nemačka). EUKAPTIL (Habit Pharm Srbija). Registrovani lekovi • • kaptopril – CAPTOPRIL (TG-Farm Srbija). AMPRIL (Krka Slovenija). TRITACE (Sanofi-Aventis Italija). proliv. PIRAMIL (Hemofarm Srbija). Kod manjeg broja bolesnika javlja se muka. pored diuretika. dispepsija. ENALAPRIL (Remedica Kipar). ENALAPRIL LEK (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). hronična srčana insuficijencija. ZORKAPTIL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). kapilarni pritisak u plućima. azotemijom i renalnom glikozurijom. svi stepeni težine. a reninska aktivnost plazme se povećava. cilazapril smanjuje opšti vaskularni otpor. Ređe se javljaju nesanica. kvinapril – HEMOKVIN (Hemofarm Srbija). Kao i ostali lekovi iz ove grupe. bez razvoja refleksne tahikardije. U toku lečenja lizinoprilom mogu se javiti kožne reakcije u vidu raša. vrlo retke su anafilaktoidne reakcije i angioneurotički edem. KAPTOPRIL ALKALOID (Alkaloid Makedonija). Većina tegoba su blage i umerene. SKOPRYL (Alkaloid Makedonija). uz digitalis i diuretik. enalapril – ENALAPRIL (Jugoremedija Srbija). poboljšava podnošenje opterećenja. profil neželjenih dejstava je isti. hipotenzija. kliničko stanje i kvalitet života. Inaktivacija bradikinina i drugih vazodilatatornih peptida je smanjena.svi oblici. akutni infrakt miokarda (dopunska terapija). RAMIPRIL (Ni Medica Srbija). ramipril – PRILINDA (Hemofarm Srbija). i ne zahtevaju prekid terapije. umor. Antihipertenzivno dejstvo cilazapril ispoljava sam ili u kombinaciji sa drugim lekovima: diureticima. LIZINOPRIL (Srbolek Srbija). ENAP (Krka Slovenija). Kod bolesnika sa hroničnom insuficijencijom srca. perindopril – PREXANIL (Les Laboratories Servier Francuska). a najčešća su vrtoglavica i kašalj. KATOPIL (Galenika Srbija). nauzeja. povećava se izlučivanje mokraće i smanjuje volumen cirkulišuće tečnosti. ENALAPRIL (Srbolek Srbija). bol u mišićima i oštećenje sluha. glavobolja. CORPRIL (Cemelog-BRS Mađarska). LIZOPRIL (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). beta blokatorima ili antagonistima kalcijuma. ACE inhibitori su. lizinopril – LIZINOPRIL (Jugoremedija Srbija). RAMITENS (Pharmaswiss Srbija). Ovaj simptom je češći kod žena i kod osoba kod kojih postoji hiperreaktivnost bronha. hronična insuficijencija srca. Delovanje je komplementarno sa diureticima i digoksinom. parestezije ili somnolencija. LISOPRESS (Gedeon Richter Mađarska). Lizinopril je lek iz grupe inhibitora enzima angiotenzin konvertaze (ACE). Kod bolesnika sa hronicnom insuficijencijom srca. renovaskularna hipertenzija. Indikacije: esencijalna hipertenzija . PIRAMIL (Novartis LTD Bangladeš). ospa. malaksalost. • • • • 206 . PIRAMIL (Lek Poljska). vrtoglavica. Indikacije: hipertenzija. nervoza. pogotovo kod pacijenata koji istovremeno dobijaju diuretike koji štede kalijum. pa se snižavaju sistolni i dijastolni krvni pritisak. lizinopril izaziva suvi neproduktivni kašalj. Neželjeni efekti su glavobolja.vazokonstriktor. LORIL (Srbolek Srbija). Pod dejstvom leka nivo angiotenzina II u plazmi je snižen. vrtoglavica i kašalj su češći nego zamor.

Hoffmann-La Roche Švajcarska). Čiste izotonične infuzije glukoze koriste se u slučajevima hipoglikemije i kao osnovni rastvor za primenu lekova i elektrolita intravenskom infuzijom.. fruktoza i ksilitol. ZOBOX (Hemofarm Srbija). PRILAZID PLUS (Galenika Srbija). Sprovodi se onda kada je ishrana pacijenta putem normalnog uzimanja hrane nemoguća .kod hirurških operacija. cilazapril. Primenjuje se kod onih osoba kod kojih je pojava hiperglikemije opasna. hidrohlortiazid . kaheksija kod tumorskih bolesti) ili kad se nalazi u stanju nedostatka esencijalnih masnih kiselina zbog neadekvatne apsorpcije iz creva. ENAP-HL (Krka Slovenija). Rastvori za parenteralnu ishranu Parenteralna ishrana jeste ishrana putem direktne infuzije hranljivih materija u krvotok. Rastvori aminokiselina sadrže sve esencijelne. Ovi rastvori se koriste kod kaheksije i slabosti kako bi se ispravio negativni azotni balans. organske kiseline i ugljenohidratni izvor u obliku nekog šećera ili šećernog alkohola. lizinopril. fosinopril. Takva stanja jesu tumori digestivnih organa ili hronične gastrointestinalne bolesti kao što su ulcerozni kolitis ili terminalni ileitis. hidrohlortiazid – MONOPRIL PLUS (Bristol-Myers Squibb USA). indapamid – ENZIX (Hemofarm Srbija). Koriste se kod stanja koja zahtevaju delimičnu ili potpunu parenteralnu ishranu (npr. PRILAZID (Galenika Srbija). fosinopril – MONOPRIL (Pharmaswiss Srbija). maldigestija. insulinski šok. ramipril. TRITACE COMP LS (Sanofi-Aventis Italija). ENZIX DUO PLUS (Hemofarm Srbija). akutna i hronična teža oštećenja jetrinog parenhima) ili kao sklerozans (varikozne vene.PRILENAP H (Hemofarm Srbija). anoreksija i dr. akutno trovanje alkoholom. Rastvori za intravensku primenu Rastvori za intravensku primenu su rastvori za parenteralnu ishranu. Hipertonični rastvori glukoze u obliku injekcija koriste se za brzo ispravljanje hipoglikemije (hiperinsulinemija. 207 . ili su u pitanju emulzije masnih materija. poput mleka neprovidne tečnosti. infuzije emulzija masti mogu poslužiti kao nosač kod česte intravenske primene lipofilnih lekova.HEMOKVIN PLUS (Hemofarm Srbija). a sadrže pročišćene prirodne masne materije. Koriste se u slučajevima kada je pacijentu neophodno dati veće količine energije (npr. ENAHEXAL COMP (Salutas Pharma Nemačka). INHIBACE (F. Takođe. hidrohlortiazid . pri gubitku belančevina zbog opekotina. hidrohlortiazid – CILAZAPRIL 5 PLUS (Habit Pharm Srbija). poluesencijalne i neesencijalne aminokiseline izmešane u balansiranim razmerama kako bi njihovo iskorišćavanje bilo optimalno. enalapril.Menarini Italija).) i u lečenju akutne porfirije i ektopijske trudnoće. hidrohlortiazid . AMPRIL HL (Krka Slovenija). malapsorpcija. razni dodaci intravenskim rastvorima. šećera kao što su glukoza. Emulzije masti su bele.. ENALAPRIL HCT (Zdravlje Srbija). Takođe. hidrohlortiazid .• • • • • • • • • • cilazapril – CILAZAPRIL (Habit Pharm Srbija). u dugotrajnom besvesnome stanju. LIZOPRIL H (Bosnalijek Bosna i Herzegovina).AMPRIL HD (Krka Slovenija). nedostatak glukagona. adrenalna kriza. zofenopril – ZOFECARD (A. rastvori za ispiranje. ENZIX DUO (Hemofarm Srbija). TRITACE COMP (Sanofi-Aventis Italija). u kaheksiji. simptomatska hipoglikemija u dece. predoziranje peroralnih antidijabetika.). INHIBACE PLUS (F. U slučajevima da upotreba glukoze nije moguća tada se koriste rastvori fruktoze. Rastvori koje sadrže samo ugljene hidrate obično sadrže glukozu ili kombinaciju glukoze i ostalih šećera poput fruktoze ili ksilitola. enalapril. sadrže i sve neophodne elektrolite (minerale). nastanak adhezivnoga pleuritisa. poput sojinog ulja i fosfolipida iz jaja i glicerol. kvinapril. rastvori za peritoneumsku dijalizu. Rastvori za perenteralnu ishranu podrazumevaju rastvore aminokiselina.Hoffmann-La Roche Švajcarska). ENAP-H (Krka Slovenija). predoperativno i postoperativno. infuzijski rastvori elektrolita. PRILENAP HL (Hemofarm Srbija).LIZINOPRIL HCT (Zdravlje Srbija). ali polagano. Fruktoza je monosaharid koji se u organizmu prerađuje u glukozu.

poremećaj ravnoteže elektrolita. U takvim slučajevima poremećena je funkcija brojnih organa (nervni sistem. kod metaboličke alkaloze zbog gubitka vode i soli. Forsiranom diurezom mogu se uklanjati neki lekovi. ali i za privremeno nadoknadu tečnosti i elektrolita pri hipotoničnoj i izotoničnoj dehidrataciji. Najčešće se javlja kod opekotina. kod metaboličke alkaloze s hipohloremijom i kao osnovni rastvor za davanje elektrolitskih koncentrata i kompatibilnih lekova. Zanemarive je energetske vrednosti. gubitka soli putem znojenja. Forsirana diureza vrlo se često primenjuje kod brojnih slučajeva trovanja raznim otrovima. To su stanja poput edema.8). 208 . kada treba što je moguće pre smanjiti ukupan volumen krvi. Manitol se veoma brzo izlučuje pa izaziva veoma jaku diurezu uspostavljanjem brze glomerularne filtracije i izostankom reapsorpcije popratne izoosmotske količine vode. Forsiranom diurezom dolazi do izlučivanja velike količine tečnosti kroz bubreg. Ringerov rastvor jeste kombiniovani infuzijski rastvor natrijum hlorida. a s njom odlaze i otrovne materije. može doći do stanja kada je pacijentu potrebno primeniti određenu količinu nekih elektrolita ili materija bez povećanja volumena krvi. U te jone ubrajamo natrijumove. jakih proliva i dr. mišići. Kod ispiranja gde nije potrebna prisutnost antiseptika koriste se fiziološki rastvor ili Ringerov rastvor. mikroorganizama ili nepotrebnih čestica i tečnosti sa rana ili unutrašnjosti organizma. Koristi se kod izotonične dehidratacije. hipertoničnih rastvora raznih elektrolita. Deluje kao osmotski diuretik. za ispiranje katetera i sistema za transfuziju i za pripremu sistema za dijalizu. zadržavanje znatne količine vode u organizmu. kalcijumovih i magnezijumovih soli laktata i hlorida. kalcijumove i magnezijumove katjone i hloridne. kalcijum hlorida i natrijum hidrogenkarbonata u kome je razmer koncentracija prisutnih elektrolita fiziološki usklađen s potrebama organizma. pogotovo tokom hirurških operacija. natrijumovih. Dodaci intravenskim rastvorima Tokom primene infuzija. Za uklanjanje mikroorganizama koriste se rastvori antiinfektivnih lekova. Kao agensi za izazivanje forsirane diureze koriste se manitol i urea.9%-tni rastvor natrijum hlorida u posebno pročišćenoj. Koristi se za ispiranje. acetatne i laktatne anjone. Fiziološki rastvor je najjednostavnija moguća tečnost za primenu u medicini. s tim da se manitol koristi mnogo češće. Tada se primenjuju injekcije koncentrisanih. On nalazi primenu kod svih zahvata kada je potrebno ispirati bešiku i uretru . kalijumove. srce) čiji normalni rad direktno zavisi od koncentracije minerala u krvi i vanćelijske tečnosti. Zadržava se u vanćelijskom prostoru i zbog povećanog osmolariteta povlači vodu iz ćelija u intersticijalni i intravaskularni prostor. Rastvori za peritonealnu dijalizu Rastvori za peritonealnu dijalizu se obično sastoje od glukoze.Rastvori elektrolita Pod pojmom elektrolita podrazumevamo soli čiji su joni važni sastojci krvne plazme i vanćelijske tečnosti. Za ispiranje urološkog trakta koristi se poseban rastvor manitola i sorbitola. U svim slučajevima disbalansa elektrolita potrebno je hitno primeniti infuzije elektrolita radi brzog uspostavljanja elektrolitne ravnoteže. mokraćnoj bešici i kod litotripsije. pri operacijama ili u nekim drugim situacijama. pogotovo edema mozga. povišenog intrakranijalnog pritiska. kalijum hlorida. za nadoknadu vanćelijske tečnosti. antiseptika ili antibiotika poput neomicina. Irigacija se sprovodi u svim slučajevima kad je neophodno uklanjanje nečistoća. To je izotonični 0. sterilnoj i apirogenoj vodi. za ispiranje rana i vlaženje zavoja. koji se primenjuje u svim slučajevima kada je potrebno brzo i obilno izlučivanje tečnosti iz organizma putem bubrega. Rastvori koji izazivaju osmotsku diurezu Osmotska diureza ili forsirana diureza poseban je terapijski zahvat. Rastvori za ispiranje Irigacija je drugi naziv za ispiranje. ali samo kada nije moguće primeniti drugu terapiju. etilenglikol i ugljen monoksid. glaukoma. Indikacije su akutna i hronična insuficijencija bubrega. Manitol je šećerni alkohol niske molekularne mase.hirurških zahvata na prostati. a i trovanje lekovima. za ispiranje mokraćne bešike. Disbalans i gubljenje ovih elektrolita vrlo je ozbiljna patološka situacija. Kisele je reakcije (srednja vrednost pH = 5.

a primenjuje se intravenski nakon odgovarajućeg razređenja. 20% (Hemofarm Srbija).Braun Melsungen Nemačka).Braun Melsungen Nemačka). hipertonični rastvori – BALANCE (GLUKOZA I KALCIJUM) (Fresenius Medical care Nemačka). Primenjuje se u situacijama metaboličke acidoze. 10% (Zdravlje Srbija).Braun Melsungen Nemačka). magnezijum hlorid. NUTRINEAL PD4 (Baxter Healthcare Irska). rastvori za intravensku primenu . kalcijum hlorid. COMPOUND SODIUM LACTATE (B. MANITOL (Hemomont Crna Gora). NATRIUM BICARBONAT (Fresenius Kabi Austrija). neodgovarajuća ishrana. LIPOVENOES PLR (Fresenius Kabi Austrija). VAMINOLACT (Fresenius Kabi Austrija). manjka kalijuma zbog raznih uzroka (jako povraćanje i proliv. dugotrajna upotreba diuretika ili kortikosteroida) i trovanja glikozidima digitalisa. AMINOVEN (Fresenius Kabi Austrija). cistinurije. HARTMANOV RASTVOR (Hemofarm Srbija). Natrijum hidrogenkarbonat . natrijum glicerofosfat. glukoza. LIPOVENOES (Fresenius Kabi Austrija). hiperhloremične hiponatremije. NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Zdravlje Srbija). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Sana Hammeum Srbija). bubrežne tubularne acidoze. RINGEROV RASTVOR (Zdravlje Srbija). glukoza –GLUCOSE 5%. DIPEPTIVEN (Fresenius Kabi Austrija). maslinovo i sojino ulje – OLICLINOMEL (Baxter Belgija). SODIUM CHLORIDE (B. SODIUM CHLORIDE (Fresenius Kabi Austrija). GLUCOSI INFUNDIBILE (Hemofarm Srbija). glutamina ili lizina) ili vitamina. 10% (B.aminokiselina (arginina. AMINOSTERIL N-HEPA 8% (Fresenius Kabi Austrija). aminokiseline. GLUCOSE 5% FRESENIUS (Fresenius Kabi Austrija). rastvori za osmotsku diurezu – MANITOL 10%. u stanjima hipokaliemične i hipohloremične alkaloze. Kalijum hlorid dolazi u obliku koncentrisanog rastvora. Primenjuje se kada je potrebno korigovati hipokalijemiju. GAMBROSOL TRIO 10/40 (Biosol Italija). natrijum acetat. Primenom se postiže brza korekcija poremećene acidobazne ravnoteže. KABIVEN (Fresenius Kabi Austrija). rastvori za elektrolitni disbalans – NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE COMPOSITUM (RINGEROV RASTVOR) (Hemofarm Srbija).Braun Melsungen Nemačka). RINGER'S INJECTION (B. trovanjima salicilatima i barbituratima. rastvori za peritoneumsku dijalizu – DIANEAL PD4 (Baxter Healthcare Irska). GLUCOSI INFUNDIBILE (Hemomont Crna Gora). respiratorne acidoze i dr. Registrovani lekovi • • • • aminokiseline – HEPASOL 8% (Hemofarm Srbija). CAPD STAY SAFE . sojino ulje – INTRALIPID (Fresenius Kabi Austrija).(Fresenius Medical care Nemačka). GLUCOSI INFUNDIBILE 5%. NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE COMPOSITUM (Hemomont Crna Gora). KABIVEN PERIPHERAL (Fresenius Kabi Austrija). rastvori za ispiranje – ISPIROL (Hemofarm Srbija). kao dopunska terapijska sredstva FRESENIUS– KALIUM CHLORID (Fresenius Kabi Norvaška). HARTMANOV RASTVOR (Zdravlje Srbija). JONOLACTAT (Hemomont Crna Gora).hidrogenkarbonatni jon je deo najvažnijeg vanćelijskog puferskog sistema. kalijum hlorid. NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Hemomont Crna Gora). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE CUM GLUCOSO (Hemomont Crna Gora). CAPD 18 (Fresenius Medical care Nemačka). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Hemofarm Srbija). AMINOSOL (Hemofarm Srbija). hiperkalijemije. SOLUVIT N (Fresenius Kabi Austrija) • • • • • • 209 . EXTRANEAL (Baxter Healthcare Irska).

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful