GOTOVI LEKOVI

II Lekovi za bolesti sistema za varenje 7 Sistem organa za varenje (digestivni ili gastrointestinalni trakt) se sastoji iz niza uzastopnih delova u kojima se odvijaju pojedine faze varenja i apsorpcije. Sačinjavaju ga: usna duplja, zubi, jezik, ždrelo, jednjak, želudac, jetra, žučna kesa, pankreas, tanko crevo, debelo crevo. - lekovi za poremećaje kiselosti - antiemetici - lekovi za žučnu kesu i jetru - laksativi - digestivi - antidijabetici - lekovi za funkcionalne GIT poremećaje III Lekovi za bolesti krvi i hematopoeznog sistema 21 Relativno kratak život zrelih krvnih ćelija zahteva njihovo kontinuirano obnavljajnje. Taj proces se naziva hematopoeza. Heatopoezni sistem sačinjavaju sva tkiva i organi koji učestvuju u stvaranju krvnih ćelija. - antihemoragici - antianemici - sredstva za zamenu krvi - inhibitori agregacije trombocita - fibrinolitici - antikoagulansi IV Lekovi za bolesti kože 32 Koža je organ koji obmotava čitavo telo. Površina kože odraslih iznosi oko 1,6 metara kvadratnih. Debljina kože je različita. Najveća je na dlanovima i tabanima, a najmanja na pregibima, trbuhu, očnim kapcima. Na mestima prirodnih otvora (usta, nos, oči, genitalni organi, anus) prelazi u semisluzokožu i sluzokožu. Čine je epiderm, derm i hipoderm. - UV zaštita - antipruritici - preparati protiv akni - antibiotici za dermatološku primenu - antipsorijatici - emolijensi - kortikosteroidi za dermatološku primenu - antimikotici za dermatološku primenu - hemioterapeutici za dermatološku primenu V Lekovi za bolesti urogenitalnog sistema 50 Urinarni trakt ima funkciju da prenosi urin od bubrežnih čašica do bešike gde se urin zadržava do mokrenja, i, potom, izlučuje iz organizma. Ureteri su uske cevi građene od glatkih mišića, koji polaze iz karlica oba bubrega, spuštaju se nadole i ulaze u bešiku. Na donjem kraju se ureter se kroz trigonum probija u mokraćnu bešiku. Iz bešike polazi uretra koja odvodi urin u spoljašnju sredinu. - uterotonici - tokolitici - uroantiseptici - diuretici - diuretici koji štede kalijum - tiazidi i tiazidima slični diuretici

1

- osmotski diuretici - ginekološki antiinfektivi i antiseptici VI Polni hormoni 60 Polni hormoni su steroidne strukture. Pod pojmom steroidna struktura podrazumevamo strukturu čija je osnova ugljenovodonik ciklopentanoperhidrofenantren (CPHF). Takvu strukturu imaju polni hormoni, kortikosteroidi, mineralokortikoidi, žučne kiseline, holesterol i dr. Jajnici (ovarijumi) i semenici (testisi) stvaraju hormone koji regulišu osnovne polne funkcije. - ženski polni hormoni - hormonalna kontracepcija - gonadotropini i stimulatori ovulacije - muški polni hormoni - anabolički steroidi - antiandrogeni - terapija erektilne disfunkcije - antigonadotropini i selektivni modulatori estrogenih receptora VII Hormonski preparati 70 Hormon je hemijsko jedinjenje koje ćelija ili grupa ćelija luči u telesne tečnosti da bi kontrolisala druge ćelije tela. Većinu sisteskih hormona luče endokrine žlezde. Zajedno sa nervnim sistemom, endokrini sistem ima ključnu ulogu u koordinisanom funkcionisanju organizma. Putem krvi hormoni dospevaju u sve delove organizma i deluju na određene organe i tkiva. Hormoni kontrolišu enorman broj najosnovnijih funkcija organizma - rast, razmnožavanje, regeneraciju tkiva, metabolizam, prilagođavanje stresu, gustinu kostiju i brojne druge funkcije. Takođe, hormoni imaju ulogu i u razvoju mozga, emocija. - hormoni prednjeg režnja hipofize - hormoni zadnjeg režnja hipofize - hormoni hipotalamusa - lekovi za bolesti štitaste žlezde - glikogenolitički hormoni - antiparatireoidni hormoni - paratireoidni hormon - insulin - kortikosteroidi za sistemsku primenu VIII Antibiotici 80 Antibiotici su produkti metabolizma nekih mikroorganizama koji nepovoljno deluju na rzavoj ili razmnožavanje drugih mikroorganizama. Antibiotici predstavljaju jedno od najvećih otkrića moderne medicine. - tetraciklini - penicilini - cefalosporini - makrolidi - aminoglikozidi - glikopeptidni antibiotici - streptogramini - linkozamidi - karbapanemi i monobaktami IX Ostali antimikrobiotici 89 Hemoterapija je specifičan način lečenja zaraznih bolesti pomoću hemijskih sredstava koji se unose u organizam. Hemioterapijska sredstva su hemijska jedinjenja toksična za patogene mikroorganizme, a bezopasna za domaćina. [ pročitajte opširnije ] - sulfonamidi i trimetoprim

2

- fluorohinoloni - antiseptici i dezificijensi X Lekovi za infektivne bolesti 94 Sredstva koja su selektivno toksična za parazite koji nas napadaju, neophodna su za borbu protiv mnogih infektivnih bolesti koje izazivaju virusi, bakterije, protozoe, gljive i gliste. - sistemski antimikotici - antivirusni lekovi za sistemsku primenu - imunoserumi i imunoglobulini - vakcine - antihelmintici - antimalarici - antiparazitni proizvodi - antiprotozoici - sintetski antiglivični lekovi - inhibitori vezivanja ili penetracije u ćelije domaćina - inhibitori DNK polimeraze - inhibitori proteaza - nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze XI Lekovi za maligne bolesti i imunomodulatori 112 Tumori se karakterišu stalnom, patološkom i autonomnom proliferacijom ćelija. Maligni tumori rastu brzo, vrše razaranje okolnog tkiva i ukoliko se na vreme ne otkriju i ne leče, dovode do smrti. - alkilirajući citostatici - antimetaboliti - biljni alkaloidi - citotoksični antibiotici - ostali i najnoviji antineoplastici - hormonska terapija malignih tumora - imunomodulatori u antivirusnoj terapiji - antineoplastici i imunomodulatori - imunostimulansi - imunosupresivi XII Lekovi za bolesti koštano-mišićnog sistema 125 Koštano-mišićni sistem čine kosti, hrskavice, zglobovi, tetive i mišići. - nesteroidni antinflamatorni lekovi (NSAIL) - specifični antireumatski lekovi - lekovi u terapiji oboljenja kostiju - ostali lekovi za lečenje bolesti mišićno - koštanog sistema - lokalni preparati za bolove u mišićima i zglobovima - miorelaksansi - ostali miorelaksansi XIII Lekovi za bolesti nervnog sistema 135 opšti anestetici lokalni anestetici opoidni analgetici antimigrenici antiepileptici antiparkinsonici

3

- antipsihotici - anksiolitici - psihostimulansi i nootropni lekovi - lekovi za lečenje zavisnosti od opoida - psihozomimetici - antiemetici - hipnotici i sedativi - inhalacioni anestetici - intravenski anestetici - lekovi koji se upotrebljavaju u alkoholnoj zavisnosti - lekovi koji se upotrebljavaju u nikotinskoj zavisnosti - lekovi za terapiju demencije - ostali (noviji) antiepileptici XIV Lekovi za bolesti pluća i disajnih organa 166 Respiratorni sistem je specijalizovan za razmenu gasova između okolnog, spoljašnjeg vazduha i krvi, što je omogućeno postojanjem sprovodnog, respiratornog i ventilacionog dela tog sistema. - preparati za lečenje bolesti grla - ekspektoransi - antitusici - antihistaminici za sistemsku primenu - prirodni ekspektoransi - bronhodilatatori - antagonisti cisteinil - leukotrienskih receptora - antagonisti muskarinskih receptora - antiinflamatorni lekovi - antituberkulotici - ksantini - preparati za lečenje bolesti nosa XV Lekovi za bolesti srca i krvnih sudova 185 Kardiovaskularni sistem čini srce, čiji je zadatak da ispumpava krv, kao i cirkulacijski sistem, koji uključuje arterijsku, vensku i limfatičku komponentu. Srce, odnosno njegova leva i desna strana (pretkomore i komore), povezani su sa cirkulacijskim elementima tako da formiraju tzv. sistemsku cirkulaciju (leva komora, aorta, arteriole, sistemski kapilari, venule i desna pretkomora) i plućnu cirkulaciju (desna komora, plućna arterija, plućni kapilari, venule, plućne vene i leva pretkomora). - antihipertenzivi - periferni vazodilatatori - vazoprotektivi - beta blokatori - blokatori kalcijumovih kanala - hipolipemici - statini - vazodilatatori u terapiji bolesti srca - antiaritmici - antiaritmici klase II, III i IV - ostali lekovi u terapiji bolesti srca - kardiotonički glikozidi - antagonisti angiotenzina II - lekovi koji deluju na renin - angiotenzin sistem

4

vitamina i minerala. masti. Taj proces se nastavlja i u crevima. Usna duplja ima funkciju primanja hrane. apsorber vode i vrši deponovanje fekalnih materija do njihovog 5 . odvija biohemijska razgradnja hrane. Digestivni trakt neprekidno snabdeva telo vodom. cirkulacija krvi kroz gastrointestinalne organe i kontrola svih ovih funkcija nervnim i hormonskim sistemima. U želucu se. Da bi se to ostvarilo potrebno je: kretanje hrane kroz digestivni trakt. Jednjak čini proksimalni deo digestivne cevi i anatomski povezuje ždrelo sa želucem. zubi. jednjak. apsorpcija produkata varenja. jezik. rastvori za ispiranje. Sistem organa za varenje Sistem organa za varenje (digestivni ili gastrointestinalni trakt) se sastoji iz niza uzastopnih delova u kojima se odvijaju pojedine faze varenja i apsorpcije. u uslovima ekstremne kiselosti. infuzijski rastvori elektrolita. ždrelo. aminokiselina. rastvori za peritoneumsku dijalizu. jezik.XVI Rastvori za intravensku primenu 211 Rastvori za intravensku primenu su rastvori za parenteralnu ishranu. pljuvačne žlezde.šećera. tanko crevo. želudac. žučna kesa. Sačinjavaju ga: usna duplja. Osnovne uloge jednjaka su: sprovođenje progutane čvrste i tečne hrane u želudac i sprečavanje regurgitacije želudačnog sadržaja. dok je sekretorna uloga oskudna a apsortivna zanemarljiva. debelo crevo. Svojom velikom dužinom tanko crevo predstavlja selektivni filter (apsorber) jednostavnih hranljivih materija . U usnoj duplji se nalaze pomoćni organi za varenje: zubi. jetra. razni dodaci intravenskim rastvorima. Na kraju ostaje debelo crevo skladište neiskorišćenih materija. pankreas. elektrolitima i hranom. lučenje digestivnih sokova i varenje hrane.

Crohnova bolest. Oni inhibiraju sekreciju kiseline izazvanu delovanjem histamina. lekova i bakterija u krvotok i dr. kao što su nizatidin i famotidin. takođe su na raspolaganju. Novi blokatori H2 receptora. Recidivi se mogu javiti kada se prekine primena blokatora H2 receptora. ileus. skladište glikogena.ona je velika biohemijska laboratorija prerade hranljivih materija. opstipacije. Taj sloj mogu oštetiti alkohol i žuč. Cimetidin može usporiti metabolizam a time pojačati dejstvo velikog broja lekova. U poslednje tri decenije gastroenterologija je učinila značajan progres u dijagnozi i terapiji mnogih bolesti. kolitis i dr. CS Praha Češka). Neželjena dejstva se retko javljaju. Ranital (Jugoremedija Srbija) Famotidin – Famotidin Alkaloid (Alkaloid Makedonija). Ranitidin (Panfarma Srbija). koje luče glavne ili pepsinogene ćelije kao i hlorovodonična kiselina (HCL) i unutrašnji faktor koje luče parijetalne i acidofilne ćelije. ulkus. Cimetidin nekada izaziva ginekomastiju kod muškaraca. Sluz luče sluzne ćelije. prolivi.5 litra soka dnevno. prolazna ospa i hipergastrinemija.Ranisan (Zdravlje Srbija). raznovrsne i nažalost u porastu. uključujući oralne antikoagulanse i triciklične antidepresive. Blokatori histaminskih H2 receptora Blokatori histaminskih H2 receptora kompetitivno antagonizuju dejstvo histamina na svim H2 receptorima. Ranitic (Salutas Pharma GMBH Nemačka). što su pokazale brojne kliničke studije. refluks ezofagitis. Lekovi za poremećaj kiselosti Želudac izluči oko 2. Pomenuti lekovi se primenjuju oralno i dobro se apsorbuju. Pankreas (gušterača) proizvodi enzime za obradu hrane. Hrvatska) Ranitidin . bolovi u mišićima. Bolesti digestivnog trakta su brojne. a retko dovodi do slabljenja seksualne funkcije. Ransana (Habitpharm Srbija). Otkriće novih delotvornih lekova poboljšava efikasnost lečenja pojedinih gastroenteroloških oboljenja. Klinička primena: peptički ulkus. gastrina i acetilholina. Najzanimljivija je uloga jetre . bikarbonatni joni se takođe sekretuju i bivaju zarobljeni u sluzi. postoje preparati cimetidina i ranitidina za intramuskularnu i inrtravensku upotrebu. žutica. Glavna patološka stanja u kojima je korisno smanjtiti sekreciju kiseline su peptički ulkus (i duodenalni i želudačni). refluks ezofagitis (kod koga želudačni sok oštećuje jednjak) i Zollinger-Ellisonov sindrom (retko oboljenje koje izaziva tumor koji luči gastrin). Ranitidin (Tomekos Pharma Srbija). nestabilnost. ali luči i dva važna hormona za kontrolisanje metabolizma glukagon i inzulin. sekrecija pepsina se takođe smanjuje sa smanjenjem zapremine želudačnog soka. • 6 . Famotidin (Hemofarm Srbija). Ovi lekovi ubrzavaju i zarastanje duodenalnih ulkusa. Lekovi koji se koriste u praksi su cimetidin i ranitidin. Ranitidin (Hemofarm Srbija). vitamina i gvožđa.Med. Neke od najznačajnijih su: gastritis. Glavni sastojci soka su pepsinogeni. proizvodnje krvnih proteina. Takođe. Jedan od najvitalnijih organa organizma. Do sada su opisani: proliv.Belomet (Belupo. Ulcodin (Alkaloid Makedonija). ali se uglavnom koriste za inhibiciju sekrecije kiseline u želucu. Ranitidin (Zorka Pharma Srbija).izbacivanja. Ranitidin (Remevita Srbija). žuči i holesterola. tako da se formira pH gradijent od 1-2 u lumenu do 6-7 na površini sluznice. infekcije. Takođe mođe izazvati konfuziju kod starih osoba. Sluz i bikarbonati formiraju celovit želatinozni sloj koji štiti mukozu od želudačnog soka. dispepsija. Quamatel (Gedeon Richter Mađarska). Ulcogut (Pro. Ranitidin (Galenika Srbija). velika barijera ulasku otrova. Registrovani lekovi • • Cimetidin .

osip je takođe moguć. Deluje tako što ireverzibilno inhibira protonsku pumpu. simptomatska terapija peptičkog ulkusa ili refluks ezofagitisa Postoje brojni preparati antacida. aluminijum-hidroksid – gel u želucu prelazi u aluminijum-hlorid. u obliku kapsula. ginekomastije i bola u mišićima i zglobovima. kombinovana terapija infekcije Helicobacter pylori. impotencije. Najčešće primenjivani antacidi su soli magnezijuma i aluminijuma. somnolencije. gde biva i aktiviran. Lasoprol (Aegis Kipar). konfuzije. krajnji korak na putu sekrecije kiseline. Pulcet (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska) Lansoprazol – Amarin (Medochemie Kipar). omeprazol ima specifično dejstvo na parijetalne ćelije. Klinička primena: peptički ulkus. Ova supstanca ima produženo antacidno dejstvo a adsorbuje i pepsin. nakuplja se u kiseloj sredini kanalića stimulisanih parijetalnih ćelija. Glavobolja i proliv ponekad poprimaju teži oblik. natrijum-bikarbonat . omeprazol ( Intas Pharmaceuticals Indija) Pantoprazol – Controloc (Altana Pharma Nemačka). a soli aluminijuma opstipaciju. Zbog selektivnog nakupljanja u oblastima sa niskim pH. takođe adsorbuje pepsin. Sabax (Hemopharm Srbija) Antacidi Antacidi neutrališu želudačnu kiselinu i tako povećavaju gastričnu pH vrednost. Omep (Salutas Pharma GMBH Nemačka). Loseprazol (Liconsa Španija). To ima za posledicu inhibiciju peptičke aktivnosti. Zollinger-Ellisonov sindrom. Soli magnezijuma uzrokuju proliv. Klinička primena: dispepsija. dejstvo samo jedne dnevne doze na želudačnu sekreciju trajaće 2-3 dana.deluje brzo i povećava pH želudačnog soka na oko 7. Omezol (Alkaloid Makedonija). Gel podiže pH želudačnog soka na oko 4. Opisana je i pojava vrtoglavice. Registrovani lekovi • • • Omeprazol – Omeprazol (Srbolek Srbija).Inhibitori protonske pumpe Prvi inhibitor protonske pumpe bio je supstituisani benzimidazol-omeprazol. Mada mu je poluvreme eliminacije oko 1 čas. Omeprazol se primenjuje oralnim putem. ali pošto je slaba baza. Ostali inhibitori protonske pumpe su lansoprazol. kod želudačnih ulkusa nisu tako delotvorni. Značajno smanjuje i bazalnu i stimulisanu sekreciju kiseline u želucu. Apsorpcijom dospeva u krv. Važno je napomenuti da dolazi i u obliku intravenskih injekcija koje se koriste u bolnicama za lečenje teških oblika peptičkih bolesti.4. Oslobođeni ugljen-dioksid izaziva podrigivanje. Pantoprazol se aktivira samo u izrazito niskom pH te je zato bolji od omeprazola. koja praktično prestaje na pH 5. Primenjeni u adekvatnim dozama i dovoljno dugo. takođe može stimulisati sekreciju gastrina i tako dovesti do 7 . pa se njihova kombinacija može koristiti radi očuvanja normalne funkcije creva. hlorid se oslobađa i reapsorbuje. antacidi mogu dovesti do zaceljenja ulkusa duodenuma. Neželjeno dejstva nisu česta. zato što se akumulira u kanalićima. a potom u parijetalne ćelije i njihove kanaliće. kada dospe u crevo.nerastvorljiv prah koji sporo reaguje sa želudačnim sokom dajući magnezijum-hlorid i koloidni silicijum-dioksid. magnezijum – trisilikat. Pantoprazol ulazi u metabolizam preko citohrom P 450 enzimskog sistema u jetri. Neaktivan je pri neutralnom pH. najvažniji su: • • • • magnezijum-hidroksid – nerstvorljiv prah koji u želucu formira magnezijum – hlorid. Koristi se za lečenje težih oblika peptičkog ulkusa i GERB-a. pantoprazol i rabeprazol. Lanzul S (Krka Slovenija). refluks ezofagitis. tako da se ne isključuje mogućnost interakcije s lekovima.

Opšti simptomi svih oblika anemija jesu jednaki . jer može da izazove alkalozu. iscrpljenost i vrtoglavica. usled operativnih zahvata. zatvor ili proliv. magnezijum oksid – Altacid (Bosnalijek. hidrotalcit je antacid i antiulkusni terapeutik. 4% u mioglobinu.1% u enzimima koji sadrže gvožđe (npr. povećane potrebe u dece i dr. dojenje) i nedovoljnog unošenja gvožđa hranom. čir. dodatno unošenje gvožđa u trudnoći. izraziti kardiovaskularni odgovor na fizički stres. Registrovani lekovi: • • • • Aluminijum fosfat – Alfogel (Galenika Srbija). Takođe. Lečenje oralnim gvožđem primenjuje se najmanje 3 do 6 meseci. Dnevne potrebe za gvožđem iznose 1 mg dnevno za muškarce i 2 mg za žene. Gastal (Pliva Hrvatska) Hidrotalcit – Rupurut (Bayer Nemačka). Prednost hidrotalcita nije samo u brzini smanjivanja prekomerne želudačne kiseline već i naknadno kočenje delovanja pepsina i žučnih kiselina. celijačna bolest). Oni brzo i potpuno ispravljaju deficit gvožđa pod uslovom da je apsorpcija normalna. Odgovara prirodnom hidrotalcitu i zbog svoje mrežno-slojevite strukture novi je tip u nizu antacida. Te nuspojave su obično bol u želucu. divertikuloza. U oralnim preparatima se koriste jedinjenja dvovalentnog gvožđa . BIH).gvožđe (II) glicin sulfat. mogu 8 . žitarice) slabije se apsorbuje nego gvožđe iz životinjskih izvorima (meso. povećane potrebe (pubertet. Anemija je prisutna kada je koncentracija hemoglobina u krvi manja od 130g/l u muškaraca i 120g/l u žena. To neće samo korigovati anemiju nego će i popuniti skladišta gvožđa. produžena menstrualna krvarenja. mala krvarenja iz digestivnog trakta. slabost. 2. Uzroci anemije mogu biti: nedovoljna ili pogrešna sinteza hemoglobina (nedostatak gvožđa).5 g gvožđa. Rutacid (Krka Slovenija) Antianemici Antianemici su lekovi za lečenje anemija. loše apsorpcije (ahlorhidrija. Dvovalentni oblici obično mogu izazvati nuspojave. odstranjenje želuca. kratki dah.bledilo kože i sluznice. gvožđe (II) fumarat i gvožđe (II) sulfat ili jedinjenja trovalentnog gvožđa kao što su (III) gvožđe proteinsukcinilat i gvožđe (III) hidroksipolimaltizni kompleks. trudnoća. Gvožđe Preparati gvožđa se koriste za sprečavanje i lečenje anemija uzrokovanih nedostatkom gvožđa. pojačano propadanje eritrocita (hemolitička anemija). loše formiranje eritrocita (megaloblastna anemija i aplastične anemija). povrće. neodgovarajuće ishrane. mleko. Deluje jednako dobro kod svakodnevnih povremenih želudačnih tegoba i kod prekomernog izlučivanja želudačne kiseline.5 . Gvožđe se u gastrointestinalnom sistemu apsorbuje od 10 do 15 %. akutno ili hronično krvarenje.5% u koštanoj srži. citohromi). 0. Aluminijum-magnezijum-silikat – Gelusil-lac (Hemofarm Srbija) Aluminijum hidroksid. a 25% preostalog gvožđa nalazi se u rezervi u jetri u obliku feritina i hemosiderina. Suspenzija deluje vrlo brzo zbog svog oblika i osigurava trajno zaštitno delovanje na sluznicu. tumori materice. mada se u specijalnim okolnostima može dati i parenteralno. gubitka krvi. Gvožđe se uobičajeno primenjuje oralno. hijatusna hernija. U organizmu ima otprilike 3. Gvožđe iz biljnih izvora (voće. 65-70% tog gvožđa se nalazi u hemoglobinu. paroksizmalna noćna hemoglobinurija). Ne treba ga dugo primenjivati. Deficit gvožđa u organizmu može da nastane usled povećanog gubitka gvožđa (hronična.• sekundarnog porasta želudačne sekrecije. resekcija želuca. tumori digestivnog trakta. abdominalni grčevi. U slučaju anemije zbog nedostatka gvožđa primenjuju se preparati sa gvožđem. Nakon uzimanja hidrotalcita pH se u želucu u nekoliko sekundi povisi na terapijski optimalno područje pH 3-5 i ostane takva od 75 do 90 minuta. dojenju. jaja).

neophodan je za normalnu funkciju i održavanje integriteta nervnih i epitelnih ćelija. i lagano se rastvara u neutralnom i alkalnoj sredini (pH iznad 6. a kod deficita cinka smanjuje se za 53 %. vitamin C i H (biotin). Vitamin B12 vrši nekoliko metaboličkih funkcija. Dve glavne funkcije vitamina B12 su stimulacija rasta i stimulacija formiranja i sazrevanja eritrocita. sirevi. bolom u abdomenu.5). malapsorpcijskog sindroma povezana s bolestima jetre. Prirodni eritropoetin je veliki glikozidni polipeptid sa 165 aminokiselina i molekulskom 9 . pri poremećajima crevne flore zbog tropskog sprua. Sem toga ona je od velike važnosti za pravilan razvoj ćelija krvi. analgeticima. Još se naziva folacin i vitamin B 11. kafa. Folna kiselina Folna kiselina je po hemijskoj strukturi pteroilmonoglutaminska kiselina. neophodnu stepenicu u replikaciji gena. odnosno kao koenzim F. Pravilan metabolizam proteina i aminokiselina (metionin. dugotrajnog lečenja antagonistima folne kiseline (metotreksat). holina i nekih aminkokiselina. Temren (namirnica od fermentisanog sojinog zrna). tirozin). Pošto vitamin sadrži kobaltov atom dobio je ime (cijano) kobalamin. pri multiplim divertikulima tankog creva ili sindromu “ blind loop”. delujući kao koenzim akceptor vodonika. U ljudskom organizmu deponovan je u jetri (50-90 %). pri totalnoj ili subtotalnoj gastrektomiji. koji stvara zaštitni omotač oko nerava.izazvati krvarenje u želucu. dugotrajnim stresom ili infekcijama i povećanim izlučivanjem. krvavim prolivima. bubrezi. Trovalentno gvožđe u obliku kompleksnog spoja gvožđe i proteinsukcinilata nije rastvorljivo u kiseloj sredini (pH ispod 5). npr. ribe i školjke. Folna kiselina u organizmu učestvuje u sintezi purinskih baza. Eritropoetin (EPO) Eritropoetin je hematopoezni faktor rasta koga proizvode najviše ćelije bubrega. meso. a odmažu stres. dok soja ne sadrži ovaj vitamin. U organizmu se folna kiselina javlja u redukovanom obliku.6. celiakiji i idiopatskoj steatoreji. Presudan je za proizvodnju genetskog materijala RNK i DNK kao i mijelina. sinteza nukleinskih kiselina. letargijom i dispnejom. jaja. prolivima. pri metilmalonskoj aciduriji i kod strogih vegetarijanaca i dece koju doje vegetarijanke. Neophodna je za metabolizam nukleinskih kiselina (DNK i RNK). Vitamin B12 kao i drugi B vitamini ima važnu ulogu u pretvaranju masti. sprečava pojavu perniciozne anemije. pri pernicioznoj anemiji. Takođe. Izvori ovog vitamina su gotovo isključivo namirnice životinjskog porekla. 5.džigerica. Zajedno sa folnom kiselinom spada u antianemične vitamine.8-tetrahidrofolna kiselina. a u manjoj meri i makrofagi. Folati učestvuju u sintezi timina iz uracila i u razgradnji histidina u glutaminsku kiselinu. mleko. pri infestaciji pantjičarom Diphyllobothrium latum. Zanimljivo je da je folna kiselina neophodna i za rast mikroorganzama. duvan. Folna kiselina sama za sebe ima protektivnu ulogu protiv nekih oblika raka pa čak i terapijsku vrednost Koristi se za prevenciju i terapiju megaloblastne anemije izazvane deficitom folata kod smanjenog unosa hranom. Apsorbovanje ometaju i razne infekcije digestivnog trakta. Cijanokobalamin Vitamin B 12 je hidrosolubilni vitamin. bolestima tankog creva. pogotovo kod male dece koje progutaju tablete. U slučaju manjka enzima za varenje apsorpcija se smanjuje za 50 %. triptofan. Prirodni izvori: namirnice životinjskog porekla . androgenom. čija je uloga da reverzibilno vezuje i otpušta jedan ugljenikov atom što je potrebno za sintezu DNK. Cijanokobalamin koristimo za lečenje i sprečavanje hematoloških i neuroloških poremećaja izazvanih nedostatkom toga vitamina: poremećaji njegove apsorpcije. Cijanokobalamin dolazi u formi intramuskularnih injekcija. Preparati gvožđa nisu bezazleni i njihovom prečestom upotrebom (predoziranjem) može se javiti i toksičnost. adrenokortikoidima.7. folnu kiselinu treba davati i kad postoji povećana potreba tokom trudnoće i dojenja. Apsorpciju pomažu vitamini B-kompleksa. Njegova najvažnija uloga je da deluje kao koenzim za redukciju ribonukleotida u dezoksiribonukleotide. Velike doze oralnog gvožđa mogu uzrokovati nekrotizirajući gastroenteritis sa povraćanjem. antikonvulzivima. ugljenih hidrata i belančevina u energiju. sulfasalazinom i kod hronične hemolizne anemije. Boja stolice kod osoba koji uzimaju pripravke gvožđa najčešće je crne boje ali to nije opasno. pri Crohnovoj bolesti. Učestvuju i u procesima pretvaranja serina u glicin i u sintezi metionina iz homocisteina.

Eritropoetin stimuliše razmnožavanje eritrocita i njihovo sazrevanje u koštanoj srži. najveća žlezda organizma. koji signalizira koštanoj srži da proizvodi više eritrocita. za prevenciju i lečenje anemije u bolesnika obolelih od karcinoma lečenih hemoterapijom na bazi platine.FERRUM LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). Najčešće bolesti jetre jesu: masna jetra . Eritropoetin može biti koristan u lečenju anemija kod oštećenja koštane srži i sekundarnih anemija zbog malignih bolesti. Takođe.HEFEROL (Alkaloid Makedonija). Epoetin može da se aplikuje intravenski. folna kiselina (vitamin B11) . Hepatoprotektivni lekovi Silimarin je aktivna supstanca biljke sikavice (Silybium marianum). FOLAN (Farmakos Srbija). Međutim. epoetin beta – RECORMON za reco-pen (Roche diagnostics Nemačka). ali one imaju isti klinički značaj pa je u terapijskoj primeni jedinstveni epoetin ili kako se još naziva .masna jetra jeste nakupljanje lipida u ćelijama jetre. Silimarin je mešavina flavonolignana silibina. gvožđe protein sukcinilat . u slučaju hroničnih bubrežnih bolesti. cijanokobalamin – VITAMIN B 12 (Hemofarm Srbija). Takva korekcije anemije pretpostavlja da koštana srž nije oštećena lekovima ili hroničnim bolestima. U prisutnosti anemije proizvodi se više eritropoetina. darbepoetin alfa – ARANESP (Amgen Europe Holandija). Takav eritropoetin proizvodi se u dve forme: alfa i beta. gvožđe III hidroksid polimaltozni kompleks . ciroza jetre i hepatitis.FOLNAK (Sigmapharm Srbija). MIRCERA (Roche Diagnostics Nemačka).Cilag International Belgija).LEGOFER (Alkaloid Makedonija). da ima dovoljno gvožđa i drugih faktora. a najbrži posle intravenske injekcije.FERRO-GRADUMET (Galenika Srbija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). Najbolji odgovor postiže se posle supkutane aplikacije. hroničnih upala i AIDS-a. U terapijske svrhe se koristi rekombinantni humani eritropoetin. VITAMIN B 12 (Krka Slovenija). ugljenih hidrata i proteina. hidroksokobalamin – OHB12 (Galenika Srbija). Lekovi za žučnu kesu i jetru Jetra je jedan od najvitalnijih organa ljudskog organizma. Prirodni eritropoetin se luči kao odgovor na tkivnu hipoksiju (nedostatak kiseonika). koji se proizvodi iz ćelija sisavaca rekombinantnom DNK tehnologijom. za lečenje anemije u bolesnika s multiplim mijelomom.težinom od 30 400. supkutano ili intraperitonealno. alkoholna bolest jetre: oštećenje jetre nastalo hroničnim konzumiranjem alkoholnih pića. Njene funkcije su mnogobrojne: metabolizam masti. proizvodnje krvnih proteina. non-Hodgkin limfomom i mijelodisplastičnim sindromom. epoetin alfa – EPREX (Janssen. lekova i bakterija u krvotok i dr. ORFERON (Pliva Hrvatska). kada pacijent mora ići na dijalizu. sekrecija eritropoetina znatno je oštećena i pacijent zapada u anemiju. velika barijera ulasku otrova. gvožđe u kombinaciji sa folnom kiselinom – FOLIRON (Remedica Kipar). Pri anemiji ili hipoksemiji renalna sinteza i sekrecija eritropoetina mogu porasti za 100 i više puta. žuči i holesterola skladište glikogena. metoksipolietilenglikol-epoetin beta – MIRCERA (F. gvožđe II glicin sulfat – ORFERON RETARD (Pliva Hrvatska). epoetin zeta – EQRALIS (Hemofarm Srbija). vitamina i gvožđa.EPO. silikristina i silidiaza i glavna je aktivna supstanca u plodu sikavice. dekstriferon – FEDEX (Zdravlje Srbija). eritropoetin je koristan kod anemija uzrokovanih terapijom zidovudinom u pacijenata s HIV-om. Registrovani lekovi: • • • • • • • • • • • • • • • ferofumarat . insuficijencije bubrega. gvožđe II sulfat . Smatra se da 10 . FOLACIN (Jadran Galenski Laboratorij Hrvatska).

vitamini B grupe. elektrolita. Ti kamenci se najvećim delom sastoje od holesterola. analozi esencijalnih aminokiselina (L-ornitin L-aspartat. Petidin deluje na sličan način. Lekovi koji mogu rastvoriti nekalcifikovane kamence u žučnoj kesici jesu henodeoksiholna kiselina i ursodeoksiholna kiselina. Za delovanje ovog leka od krucijalne je važnosti to da je funkcija jetre dobra. upala jetre virusnog porekla. 7β-hidroksi epimer henodeoksiholne kiseline. Kada žuč postane prezasićena holesterolom on stvara kristale koji imaju tendenciju rasta. Takođe sadrži metabolite i razgradne produkte ksenobiotika (lekovi i otrovi). koji se moraju ublažiti.obnavlja oštećene membrane jetrinih ćelija i vraća im njihovu aktivnost. Henodeoksiholna kiselina je jedna od dve osnovne žučne kiseline. Lekovi koji se primenjuju u terapiji holesterolskih žučnih kamenaca Najčešće oboljenje bilijarnog trakta je holesterolska holelitijaza. masne degeneracije jetre. Žuč služi kao emulgator za masti i vitamine rastvorljive u uljima u digestivnom traktu i omogućava bolju apsorpciju masnih materija iz creva. Silimarin se može koristiti za ublažavanje hepatopatije. Ursodeoksiholna kiselina. a sastoji se od žučnih soli. Favora Sylimarin (Belupo Hrvatska) Žučna kesa je maleni organ u obliku kruške smešten ispod jetre. holesterola. ornitin-ketoglutarat i dr). formiranje holesterolskih kamenaca u žučnoj kesici. U retkim slučajevima je u pacijenata primećena meka stolica.ursodeoksikolna kiselina često postaje glavni sastojak žuči. Lekovi koji otklanjaju spazam žučnih puteva Kretanje žučnih kamenaca niz žučne puteve može izazvati vrlo jake bolove (bilijarna kolika). Za otklanjanje bilijarnog spazma obično se koristi atropin. 11 . da je funkcija žučne kese takođe dobra i da se žučni kamenac sastoji isključivo od holesterola.tokom lečenja ursodeoksiholnom kiselinom dolazi do promene relativnih koncentracija žučnih kiselina . ali ima neželjena lokalna dejstva – dovodi do spazma Odijevog sfinktera i povećava pritisak u žučnim putevima. pojavljuje se u malim količinama u žuči čoveka.tečnost koju stvara jetra. Ovakvo stanje može nastati zbog genske predispozicije ili nepravilne ishrane. Silimarin se može koristiti u akutnim i zapaljenskim bolestima jetre i kod upala jetre uzrokovanih otrovima. Ursodeoksiholna kiselina inhibira intestinalnu apsorpciju holesterola i njegovu sekreciju u žučnu kesu.Leprotek (Zdravlje Srbija). jer deluje spazmolitički. trovanja jetre različitog organskog porekla i sl. tj. bilirubina. Tu se prikuplja i žuč . Zato se daje prednost buprenorfinu. alkoholizma. Dijareja je glavno neželjeno dejstvo ovih kiselina. Ursodeoksikolna kiselina . koristi se kod ciroze jetre i kod hroničnih bolesti jetre. Regoistrovani lekovi • • • Esencijalni fosfolipidi – Essentiale forte N (Aventis Pharma Nemačka) L-ornitin L-aspartat – Hepa-merz ( Merz Pharmaceuticals GmbH Nemačka) Silimarin . Kliničku primenu našle su samo kod nekih bolesnika jer je hirurška intervencija indikovana kod većine bolesnika koji zahtevaju lečenje. Morfin uspešno otklanja bol. i drugih lipida. Najčešće bolesti bilijarnog sistema jesu kamenac u žučnoj kesi (holelitijaza) i kamenac u žučovodu (holedokolitijaza). mada relaksira druge glatke mišiće. U hepatoprotektvivne lekove spadaju i: esencijalni fosfolipidi sa vitaminima. Može se primeniti zajedno sa morfinom.

Usled rastezanja zida kolona. gvožđa. grčevi. narkotici. vinska i jabučna kiselina). Zatvor stolice (opstipacija. poremećaji štitnjače. Dostupan je u obliku tečnosti ili čepića. natrijum sulfat. lekovi (antacidi.Registrovani lekovi: • • Ursodeoksikolna kiselina . U kolonu se pod dejstvom bakterija razlaže na ova dva šećera. Glicerol se primjenjuje kao laksativ. neuromišićnu blokadu ili depresiju CNS-a. defekacija nastaje sat vremena posle uzimanja laksanasa. Zatvor može za posledicu imati oboljenja debelog creva usled koncentriranja toksina iz fecesa. proliv i poremećaj elektrolita. Postoji akutni i hronični zatvor. Himekromon – Himekromon (Zdravlje Srbija). Ove soli su nerastvorljive. Magnezijum se iz ovih jedinjenja apsorbuje u malim količinama koje ne daju sistemska neželjena dejstva. konstipacija) je stanje u kome osoba ima neugodno ili retko pražnjenje creva. Ursosan (Pro. polialkoholi (glicerol. disaharid sačinjen od fruktoze i galaktoze. Takav laksativ može pomoći u više situacija: kada je potrebno razviti normalnu crevnu funkciju nakon perioda loše ishrane i nedostatka fizičke aktivnosti. pre porođaja. sorbitol). Mogu se javiti i grčevi u trbuhu. Osmotska sredstva U osmotske laksanse spadaju supstance koje se slabo apsorbuju – purgativne soli i laktuloza. Laktulozi je potrebno 2-3 dana da ispolji dejstvo. zatim u pripremi za pregled ili operaciju. Neželjena dejstva se javljaju kod velikih doza: nadimanje. Putem osmoze omogućavaju povećanje zapremine crevnog soka. koji se slabo apsorbuju. Češka). u periodu od par dana nakon porođaja i može pomoći kod konstipacije često uzrokovane 12 . a deluje osmotski. Laktuloza je polusintetsko jedinjenje. Može se razviti tolerancija.Ursofalk ( Dr Falk Pharma GmbH Nemačka). Ponekad je za lečenje takvog stanja potrebno samo prilagoditi ishranu. Sadržaj creva time postaje mekši i crevna funkcija biva olakšana. manitol. ali ih ipak treba izbegavati kod male dece i bolesnika sa oslabljenom renalnom funkcijom.CS Praha A. Njihovom fermentacijom nastaju mlečna i sirćetna kiselina. organske kiseline koje se slabo resorbuju (limunska. a i osećaj da se rektum nije u potpunosti ispraznio. Takva osoba ima tvrdu stolicu koja teško prolazi.Med. Od soli se uglavnom upotrebljavaju magnezijum-sulfat i magnezijum-hidroksid. Mendiaxon (Hemofarm Srbija) Laksativi Laksativi (laksansi) jesu lekovi za lečenje zatvora stolice. neadekvatna ishrana. hiperkalcijemija. sedativi). Razlozi nastanka zatvora mogu biti: promjena ishrane. antihipertenzivi. fizička neaktivnost. tako da navlači vodu u lumen creva iz okolnih tkiva.S. što dovodi do ubrzane pasaže kroz tanko crevo i dospevanja u kolon veoma voluminoznog sadržaja. jer mogu izazvati srčani blok. koje deluju kao osmotski laksansi. soli bizmuta. zadržavajući vodu povećavaju zapreminu stolice. A često je zatvor samo simptom neke druge bolesti.

često i produženo uzimanje takvih laksativa izazivaće oštećenje debelog creva. Apsorbuju se i direktno deluju na mienterički pleksus. fenolftalein. ramnozidi iz kore krkavine ( Rhamnus frangula ). Treba istaći da se oni mogu koristiti vrlo ograničeno jer izazivaju grčeve. mekinje. laktuloza – Lactulose-MIP (Chephasaar Chemisch Pharmazeutische Fabrik Nemačka). bokvica – Mucofalk pomorandža –(Dr. bisakodil. šljive). sterkulia. Zadržavajući vodu u lumenu creva. senozidi A i B iz biljke sene ( Cassia angustifolia ). ovakva sredstva izazivaju stanje proliva. grčevi. polietilenglikol – Fortrans (Beaufour Ipsen Industrie Francuska). efikasno i direktno podstiču zid debelog creva uzrokujući stezanje i pomeranje stolice. U tankom crevu se resorbuje i nakon biotransformacije izlučuje u tanko crevu preko žuči. Potrebno je nekoliko dana da ispolje dejstvo. Lek neizmenjen dospeva do kolona. koji sa šećerima grade glikozide. To su npr. Bisakodil je hemijski i farmakološki srodan fenolftaleinu. Danas su uglavnom napušteni. ali im je dobra strana to što nema neželjenih efekta koji ostavljaju neželjene posledice. Registrovani lekovi: • • • • • • bisakodil – Dulcolax (Zdravlje Srbija).drugim lekovima. Takođe. natrijum laurilsulfoacetat. Falk Pharma Nemačka) Digestivi 13 . To su npr. Neke nuspojave pri njegovoj upotrebi mogu biti nelagodnost u trbuhu. a u njemu se pod dejstvom bakterija raskida glikozidna veza i oslobađaju antracenski derivati. gasovi. To su. u ovu spada i natrijum dokuzat koji nije ništa drugo nego posebna vrsta deterdženta. ljuskice semena metilceluloza. povećavaju zapreminu crevnog sadržaja i tako ubrzavaju peristaltiku. a takođe mogu uzrokovati zavisnost jer ukoliko se često uzimaju razvijaju sindrom lenjih creva. ali ako se primeni u obliku čepića tada delovanje započinje puno brže . glikozidi iz rabarbare ( Rhei rhizomae ). pektini iz voća (smokve. pa preko njega izazivaju kontrakciju glatkih mišića i na taj način i defekaciju. Treba uzeti u obzir i mogućnost alergijskih reakcija. glicerol – Medilaks (Farmakos Srbija). On deluje na sluznicu podstičući peristaltiku creva.za pola sata do sat vremena. ali mu je djelovanje 10 do 20 puta potentnije. Delovanje mu počinje tek za 6 do 12 sati. krotonovo ulje i dr Nadražajni laksativi Vrlo snažno. Portalak (Belupo Hrvatska). ricinusovo ulje. Omekšivači stolice Ovi laksativi olakšavaju defekaciju tako što razvodnjavaju i omekšavaju feces. Deluju na način da izazivaju ulazak vode ili blokadu apsorpcije vode pa stolica postaje mekana. To su tečni parafin (koji se ne koristi zbog sumnje u kancerogenost) i maslinovo ulje. Zapravo. Laksansi koji povećavaju volumena creva Ovi laksativi povećavaju volumen stolice. Antiapsorpcijski laksativi U pitanju su izrazito jaki laksativi. agar i ljuska ispagule. natrijum-pikosulfat – Natrijum-pikosulfat (Zdravlje Srbije). Takođe. Sena laksativno dejstvo duguje derivatima antracena. Panlax (Hemofarm Srbija).

Sadrži lipazu. smrdljive stolice. Slaba apsorpcija dovodi do gubitka težine i pothranjenosti. bio razgrađen u želucu pod uticajem pepsina i HCl. masne. žučne soli – Digestal (Galenika Srbija) Antidijabetici Šećerna bolest ili dijabetes melitus uz aterosklerozu i hipertenziju jedna je od najčešćih bolesti u starijoj populaciji. To je autoimuna bolest. Smanjena sekrecija enzima može biti posledica hroničnog pankreatitisa. Registrovani lekovi • • • amilaza. Kod ove bolesti javlja se bol u trbuhu. Dejstvo svih pankreasnih enzima u alkalnoj sredini je optimalno. Takav ekstrakt. koji je i sam protein. a dobija se ekstrakcijom iz svinjskog pankreasa. Ovakvo stanje može se poboljšati uzimanjem lekova koji sadrže enzime pankreasa. Stolica je svetla i masna. Za šećernu bolest smatramo manjak prirodnog insulina (hipoinsulinemija) u krvi i s tim povezana povišen nivo glukoze u krvi (hiperglikemija). ali sigurno propadaju i lučenje se smanjuje. Bez njega glukoza ne može ući u tkiva. Kapsule primenjuju se zajedno s obrokom i to sa svakim obrokom tako da se osigurava delotvorna količina enzima u varenju hrane. jetra. hemiceluloza. imunološki sistem napada ćelije koje u pankreasu proizvode insulin i uništava ih kao da su 14 . Razlikuju se 2 tipa šećerne bolesti: • Diabetes melitus 1 (DM1) . lipaza. Terapija je doživotna.) neophodan je hormon insulin. Zbog toga su proizvedeni preparati pankreasnih enzima u acidorezistentnim mikrogranulama koje se rastvaraju u medijumu pH>5. pa se razvija diabetes melitus. Kao rezultat nedostatka ovih enzima javljaju se tegobe kao što su obilne.Digestivi Pankreas izlučuje amilolitičke. hidrollizuje skrob do oligosaharida i disaharida maltoze. lipaza. fosfolipaza i holesterol esteraza. naravno. Da bi glukoza ušla u tkiva (mozak. mišići.obolevaju uglavnom mlađe osobe. proteaza – Festal N (Jugoremedija Srbija). ponekad stalno. ne može se uzimati jednostavno "per os" jer bi pankreatin. amilazu i proteazu u razmeri 5 : 4 : 3. što omogućava da se postignu viskoe doze aktivnih enzima u duodenumu. Amilolitički enzimi. Taj peptid luče posebne grupe ćelija (β-ćelije) u pankreasu koje nazivamo Langerhansova ostrvca. Prisustvo insulina osigurava da glukoza ulazi u tkiva gde se koristi za dobijanje energije dok ulaskom u jetru glukoza se skladišti u obliku glikogena koji predstavlja rezervu energije.. kakav je amilaza. a ponekad na mahove. Proteolitički enzimi u pankreasnom soku su: endopeptidaze (tripsin i himotripsin) – deluju na untrašnje peptidne veze proteina i polipeptida. funkcija lučenja digestivnih enzima u potpunosti zakazuje. Digestivi su lekovi za supstitucionu terapiju kod smanjene sekrecije digestivnih enzima Pankreatin jeste smesa enzima. Napredovanjem hroničnog pankreatitisa ćelije koje luče digestivne enzime polagano. proteolitičke i lipolitičke enzime. U pankreasnom soku se takođe nalaze ribonukleaze. a mogu biti oštećene i Langerhansove ćelije. pankreasni prašak – Pankreatin (Galenika Srbija). egzopeptidaze (karboksipeptidaza i aminopeptidaza) – deluju na slobodne karboksilne i amino-grupe na terminalnim krajevima peptida i elastaza (deluje na elastična vlakna). proteaza. amilaza. Na kraju.. Lipolitički enzimi su lipaza.

smanjuju nivo šećera u krvi inhibicijom (zaustavljanjem) enzima alfa-glukozidaze u digestivnom traktu. Mogu se primenjivati sami. Karakteristično za metformin je to da ukoliko dođe do predoziranja metforminom nivo glukoze neće pasti ispod prihvatljive (hipoglikemija). Može doći do mučnine i povraćanja. smanjenjem deponovanja glukoze u obliku glikogena u jetri i usporavanjem apsorpcije glukoze u crevima. Ovi lekovi povećavaju osetljivost telesnih ćelija na delovanje insulina. Dejstvo postiže pojačanim iskorišćavanjem glukoze u perifernim tkivima.dolazi do smanjene osetljivosti tkiva na insulin ili ćelije nedovoljno luče inzulin. iako prirodno ne luči dovoljno insulina. i dalje funkcioniše pa može da poveća lučenje insulina. Inhibitori alfa-glukozidaze Inhibitori alfa-glukozidaze. Metformin ne povećava telesnu proizvodnju insulina i zato ne povećava telesnu težinu. Derivati sulfonilureje Ovoj grupi pripadaju sledeći lekovi: glibenklamid. hlorpropamid. Inhibitori alfa-glukozidaze mogu smanjiti porast šećera u krvi do kog dolazi nakon obroka. Najčešća neželjena dejstva roziglitazona i pioglitazona su porast telesne mase i retencija 15 . gliklazid. glimepirid i tolbutamid. Tiazolidindioni (glitazoni) Nedavno predstavljena grupa lekova su tiazolidindioni ili insulinski ´senzitizeri´. Ne pomaže u proizvodnji više insulina i efikasan je samo kod ljudi kod kojih pankreas još može da izlučuje insulin. Najčešća neželjena dejstva su flatulencija (gasovi). Tako može delovati u slučaju dijabetesa tipa 2 zato što pankreas. gliklazid. U slučaju daljeg napredovanja bolesti neophodno je primeniti oralne antidijabetike. To su pioglitazon i roziglitazon. To može biti korisno u ograničavanju hroničnih komplikacija dijabetesa. Najuobičajenija nuspojava primene metformina vezana je uz digestivni trakt. Mogu se primenjivati sami ili uz metformin ili SU. Svi lekovi iz ove grupe podstiču pankreas na izlučivanje više insulina nego obično. Tada vrlo često nije potrebno uzimati parenteralni insulin nego tek prilagoditi ishranu i održavati telesnu aktivnost. Ostale nuspojave su retke i. Sa povećanjem težine teže je kontrolisati šećer u krvi i zato je jako važno paziti na težinu. Većina derivata sulfonilureje prolazi kroz placentu i stimuliše fetalne β-ćelije da oslobađaju insulin. blage. Uzimanjem bilo kog leka koji povećava nivo insulina veća je mogućnost porasta telesne težine. ali ga nema dovoljno ili ga ima dovoljno ali nije delotvoran. glimepirid) Inhibitori alfa-glukozidaze (akarboza) Tiazolidindioni (glitazoni) Ostali (repaglinid) Bigvanidi Jedini bigvanid koji se trenutno primenjuje je metformin. tečne stolice. glipizid.• strano telo. ali se često kombinuju sa SU zbog boljeg delovanja. glikvidon. Kod ovog oblika DM-a insulina ima. Osnovno mesto delovanja sulfonilureje (SU) su β-ćelije Langerhansovih ostrvaca gde stimuliše sekreciju insulina i time smanjuju glikemiju. Organizam ubrzo ostaje bez imalo insulina i neophodno je parenteralno uzimanje insulina. kao što je akarboza. Diabetes melitus 2 (DM2) . promene stolice ako se uzimaju velike doze. Metformin smanjuje proizvodnju glukoze u jetri i pomaže glukozi da dođe u mišiće gde je potrebna. To odlaže apsorpciju šećera. zbog toga je kontraidikovana primena derivata sulfonilureje u trudnoći. Takođe smanjuju proizvodnju glukoze u jetri. bol u trbuhu i nadimanje. kada se ipak dogode. izazivajući tešku hipoglikemuiiju na rođenju (glibenklamid je izuzetak). Postoji nekoliko grupa oralnih antidijabetika: • • • • • Derivati bigvanida (metformin) Derivati sulfonilureje (glibenklamid. Zbog toga je metformin dobar izbor za gojazne osobe.

AGLURAB (Medis Norveška). MEGLIMID (Krka Slovenija). glibenklamid – GLIBOMET (Berlin-Chemie Nemačka). Repaglinid (regulatori glikemije uz obroke) Regulatori glikemije uz obroke grupa su lekova koja se od nedavno primenjuje u lečenju dijabetesa tipa 2. nateglinid – STARLIX (Novartis Švedska). GLIORAL (Galenika Srbija).povećavaju pokretljivost GIT-a. 16 . N-butil skopolamin . divertikuloze i ileus.grčevi. GLIMEPIRID (Remevita Srbija). • • • • • • • • • Lekovi za funkcionalne gastrointestinalne poremećaje Pod pojmom funkcionalnih gastrointestinalnih poremećaja podrazumevamo skup simptoma i bolesnih stanja za koje je karakterističan pojačan ili smanjen motilitet creva. alkaloida iz biljaka maka (Papaver somniferum) koji za razliku od svih ostalih alkaloida maka nema delovanje na CNS (centralni nervni sistem). DAONIL (Jugoremedija Srbija). Mebeverin je sintetski ekvivalent papaverina. Prvi od njih je repaglinid. DIPRIAN (Panfarma Srbija). U takve poremećaje spadaju sindrom iritabilnog kolona. preslabo ili potpuno nekontrolisano reaguje na nadražaje uzrokujući poremećaje u proticanju crevnog sadržaja kroz digestivni trakt .tečnosti. Opijum koji se dobija iz maka tradicionalno je sredstvo za ublažavanje crevnih grčeva. spastični kolitis. što upućuje na oštećenje jetre. METFORMIN (Srbolek Srbija).GLUCOTROL XL (Pfizer SAD) gliklazid . Registrovani lekovi: • metformin . rosiglitazon – AVANDIA (Glaxowellcome Production Francuska).GLIKOSAN (Slaviamed Srbija). glibenklamid . Oni su uglavnom samo simptom nekih drugih bolesnih stanja. MANINIL (Berlin Chemie Nemačka). GLUCOPHAGE (Merck Sante Francuska). DIAPREL MR (Les Laboratories Servier Francuska). Često znaju biti vrlo neizdrživi i teško podnošljivi. SIOFOR (Berlin Chemie Nemačka). GLUCOVANCE (Merc Sante Francuska). glipizid . GLUCOPHAGE (Merck Nemačka). Za takve poremećaje je karakterističan abdominalni bol . TEFOR (Galenika Srbija). U u poređenju sa SU. akarboza – GLUCOBAY (Bayer Healthcare Nemačka).ili se javlja opstipacija (zatvor) ili stalni prolivi. AMARYL (Aventis Intercontinental Francuska). repaglinid – NOVONORM (Novo Nordisk Danska).DIULONG (Habit Pharm Srbija). Lekovi kao što je repaglinid deluju stimulisanjem pankreasa na lučenje više insulina. mebeverin.atropin. To znači da glatka muskulatura creva prejako. metformin. U retkim slučajevima od nuspojava zapažene su i blaga anemija ili povećanje nivoa određenih enzima u krvi.GLIBENKLAMID (Fampharm Srbija). uzimanjem repaglinida smanjena je opasnost od nastanka hipoglikemije. ali samo u vreme i neposredno posle obroka. Delovanje repaglinida brže je i traje kraće od delovanja SU.smanjuju spastičnost glatkog mišića GIT-a i grčeve propulzivi (metoklopramid i cisaprid) . glimepirid . baš zbog prisutnosti papaverina. U lečenju funkcionalnih poremećaja GIT-a koriste se: • • parasimpatolitici (spazmolitici) .GLUFORMIN (Hemofarm Srbija). MEGLUCON (Salutas Pharma Nemačka).

Retke su glavobolja ili vrtoglavica. otežano mokrenje i opstipaciju. Može doći do pojave tzv. beli bun (Scopolia carniolica) i tatula (Datura stramonium). žučnih i mokraćnih puteva. podrigivanje ili proliv. tortikolisa. Od sličnih se lekova razlikuje po tome da ne inhibiše dopaminske receptore i neposredno ne podstiče holinergičke receptore. mučnina i povraćanje Butilskopolamin . za sprečavanje mučnine i povraćanja. Opušta glatke mišiće digestivnog trakta. Koristi se za lečenje: sindroma iritabilnog kolona. Poseduje i antagonističko dejstvo na serotoninskim receptorima. antiholinergičkih delovanja. Rezultat kombinacije navedenih dejstava se ogleda u povećanju praga za povraćanje i ubrzanju pražnjenja želuca. U izuzetnim slučajevima mogu se javiti vrtoglavica. gastroezofagealnog refluksa i dispepsije. Alkaloid je dobijen iz biljaka velebilje (Atropa belladonna). ošamućenost. teških oblika dokazane gastropareze. prirodnog alkaloida velebilja i sličnih biljaka iz porodice Solanaceae. Retko izaziva prolazne antiholinergičke reakcije. Moguće su i reakcije preosetljivosti (osip. sedaciju i depresiju. diskinezije žučnih puteva. retencija urina i cistitis. tremor. midrijazu s gubitkom akomodacije i fotofobijom. Nesanica. posebno nastalog kao posledice raznolikih poremećaja gastrointestinalnog trakta. poremećaji sna. svrab. anafilaksija. Time ubrzava i normalizuje peristaltiku digestivnih organa i sprečava zastoj i refluks sadržaja digestivnih organa. Ove se reakcije ispoljavaju u obliku trizmusa.propulziv. glavobolja. često mokrenje. bol u grudima. Postoje pojedinačni slučajevi opasnih srčanih aritmija. do smanjenja lučenja znoja i pljuvačke. delirijum. pospanost. npr. grčenja lica. Ispoljava parasimpatomimetsku aktivnost. sušenje usta i žeđ. umor i klonulost. divertikulitis kolona. kao i neuroleptični maligni sindrom. kao i do popuštanja sfinktera pilorusa. pri dijabetičkoj neuropatiji. Atropin je jedan od najstarijih poznatih lekova. Zbog pojačanog izlučivanja prolaktina u nekih je pacijenata moguća pojava ginekomastije. Metoklopramid je u isto vreme i antiemetik i propulziv. Stimuliše motilitet gornjeg gastrointestinalnog sistema. npr. Od malobrojnih prijavljenih najčešće su osip i urtikarija. palpitacija. opstrukcija bronha). Moguće su konvulzije i ekstrapiramidalni znakovi. bol u abdomenu. halucinacije i derilijum. makulopapularni osipi. koprivnjača. Atropin deluje na autonomni nervni sistem i to na parasimpatikus tako što se veže za muskarinske 17 . Metabolizuje se pretežno pomoću jetrinih enzima Koristi se za lečenje teške upale jednjaka (erozivnoga peptičkog ezofagitisa). Za razliku od papaverina mebeverin je spazmolitik sa selektivnim delovanjem na glatku muskulaturu GIT-a. umor. ginekomastija i galaktoreja. urtikarija. S obzirom da može ući u mozak deluje na CNS uzrokujući nemir. tj. Pripada grupi antiholinergika odnosno antimuskarinskih lekova.u pitanju je polusintetski derivat skopolamina. nadimanje. depresija. naročito kolona (debelog creva). hipotenzija i hipertenzivne krize. glavobolja. Povećava oslobađanje acetilholina u digestivnom traktu. manija i disforija mogu se javiti retko. suvu kožu. Ekstrapiramidni simptomi su učestaliji u žena i u djece. a veoma retko smetenost i psihotične reakcije. Koristi se za lečenje spazama i prateće boli zbog hipermotiliteta želuca i creva. Prijavljene su i abdominalne smetnje. Prolazno se mogu pojaviti grčevi u trbuhu. Nuspojave se u pravilu javljaju retko. što mu daje jedinstvene antiemetske odlike. Dolazi u obliku bromida. Tako izmenjeni skopolamin više nije u stanju da prođe kroz krvno-moždanu barijeru i ne može delovati na mozak uzrokujući uznemirenost. abnormalnosti jetronih funkcija. spastičkog zatvora stolice i dismenoreje. tahikardija. Primenjuje se u stanjima poremećenog motiliteta gastrointestinalnog trakta. simptoma praćenih organskim bolestima želuca i creva kao što su divertikuloza. opistotonusa. a takođe je i dopaminski antagonist u CNS-u sa direktnim dejstvom na hemoreceptorsku okidačku zonu. bradikinezije. smetnji mikcije i ubrzanja srčanog ritma. urinarne retencije i tetanusu sličnih reakcija. pa tako smiruje grčeve i popratnu bol. tahikardiju. dokazane patološke regurgitacije u dece. uzbuđenost. okulogirnih kriza. iritabilnost. galaktoreje i povećanja grudi. bunike (Hyosciamus niger). Glavne nuspojave su neurološke i psihičke naravi uključujući.Danas se kao spazmolitici koriste sintetski derivati papaverina kakav je upravo mebeverin. žučnih i mokraćnih puteva i ženskih polnih organa. disfagije. Deluje direktno na glatke mišiće creva. Mebeverin pripada grupi neurotropnomuskulotropnih spazmolitika. pospanost. ubrzava peristaltiku želuca i duodenuma. kada drugi lekovi nisu delotvorni. Cisaprid je gastrointestinalno prokinetičko sredstvo . Dovodi do podizanja tonusa gastroezofagealnog sfinktera u mirovanju. aritmije.

simetikon – Espumisan L (Berlin-Chemie AG Nemačka). smetnje vida. povišeni očni pritisak. Intravenska primena atropina u svrhu anestetičke premedikacije uključuje u sebi očekivani rizik od nastanka nuspojava. ureteralnih kolika i spazma grkljana. na kardiovaskularnom sistemu . u stres ehokardiografiji. metoklopramid – Klometol (Galenika Srbija). digitalisom. kod radioloških pregleda. kongestija nosa. Zbog toga atropin ima brojne nuspojave. u slučaju atrioventrikularnog srčanog bloka uzrokovanog povišenim tonusom nervusa vagusa.receptore (na koje se inače vezuje acetilholin) uzrokujući njihovu blokadu. organofosfornim jedinjenjima. Aritmije srca očekuju se kod gotovo trećine bolesnika. slabost. na genitourinarnom sistemu (u pojedinim slučajevima moguća je impotencija). metamizol-natrijum. Parasimpatikus inerviše digestivni trakt i njegovom blokadom počinje dominirati uticaj simpatikusa što uzrokuje relaksaciju glatkih mišića i kontrakciju sfinktera. butilskopolamin – Buscopan (Zdravlje Srbija) pitofenon. insekticidima i karbamatima. Bymaral (Alkaloid Makedonija) Baralgetas 18 . Atropin se koristi u obliku injekcija kod spazma pilorusa. vrtoglavica. Reglan (Alkaloid Makedonija). žeđ. kod poremećaja funkcije urotrakta. Zbog smanjene salivacije dolazi do pojave suvih usta i ždrela. u slučaju teške bradikardije i sinkope usled hiperaktivnog refleksa sinusa karotikusa. crvenilo kože i tahikardija. crvenilo lica. uzbuđenje. Naravno. retencija urina.ponekad se mogu javiti i palpitacije. hipertonusa tankog creva. Jasno je da će lek takvog delovanja ublažiti grčeve i zaustaviti preveliki motilitet creva. na očima: midrijaza. nemir. atropin – Atropin sulfat (Verofarm Rusija). nesanica. dimetikon – Gasvan (Srbolek Srbija). hipermotiliteta kolona. u slučaju vagalnih reakcija na rendgenske kontraste. U retkim slučajevima mogu se javiti anafilaksija. kod sinus bradikardije. na CNS-u: glavobolja. kod trovanja muskarinom. kod hipertoniciteta uterusa. konstipacija. urtikarija. u parkinsonizmu (za smanjenje rigiditeta i tremora) . supresija laktacije. bradikardija. pilokarpinom. disfagija. povišena telesna temperatura. Zbog toga parasimpatikus ostaje blokiran pa zbog toga atropin nazivamo parasimpatolitik. atropin neće delovati samo na digestivni sistem nego praktično na celi organizam. cikloplegija. povraćanje. konfuzija. kod poremećaja srčanog ritma i arterijskog pritiska tokom anestezije. u preanestetskoj medikaciji za prevenciju ili redukovanje sekretorne aktivnosti respiratornog trakta. bilijarnog spazma. Registrovani lekovi • • • • • • • • mebeverin – Rudakol (Belupo Hrvatska). paralitički ileus. U pojedinim slučajevima mogu se pojaviti i nuspojave na gastrointestinalnom sistemu: promene ukusa. fotofobija. fenpiveriniujum–bromid – (Jugoremedija Srbija). osećaj nadutosti. fizostigminom. mučnina. Kod većih doza javljaju se promuklost. cisaprid – Cisap (Zdravlje Srbija).

učestvuju u koagulaciji krvi. pokazuje strukturne i funkcionalne sličnosti sa mastocitima). Posle rođenja aktivna srž nalazi se u svim kostima. srednji i veliki. Taj proces se naziva hematopoeza. timusu i limfocitnom tkivu limfnih čvorova i slezini. lako menjaju oblik jer imaju savitljivu opnu.Krv i hematopoezni sistem Relativno kratak život zrelih krvnih ćelija zahteva njihovo kontinuirano obnavljajnje. pršljenova i proksimalnim okrajcima humerusa i femura. Trombociti su sitni grupisani diskoidni fragmenti citoplazme megakariocita. Leukociti su manje brojni i dele se prema prisustvu granula na granulocite i agranulocite. u kojoj su raspršeni ili rastvoreni proteini. U 19 . trombociti i limfociti. Životni vek im je 120 dana. U kostnoj srži stvaraju se: eritrociti. crvenoj kostnoj srži. eozinofili (više su zastupljeni u tkivu nego u krvi. rebara. Heatopoezni sistem sačinjavaju sva tkiva i organi koji učestvuju u stvaranju krvnih ćelija. Osnovni organ hematopoeze je kostna srž. a od četvrte goidine u dugim kostima počinje zamena aktivne kostne srži masnim ćelijama. organske komponente i neorganske soli. lobanje. a po funkciji T i B limfociti. granulociti. karlice. brojno se povećavaju u alergijskim reakcijama) i bazofili (najređi leukocit. Stvaranje ćelija krvi odigrava se posle rođenja u aktivnoj. Masa kostne srži iznosi oko 2000 grama a u ovoj masi kostne srži samo jedna četvrtina je aktivno hematopoezno tkivo. Hematopoeza odraslih osoba odvija se u pljosnatim kostima sternuma. Granulociti su: neutrofili (najzastupljeniji fagocitni leukocit). Agranulociti su: limfociti (morfološki se razlikuju mali. Imaju izgled bikonkavnog diska. monociti. Eritrociti su najzastupljenije ćelije a uloga im je da transportuju kiseonik iz pluća do drugih tkiva. memorijski i efektorni). spada u najveće organe ljudskog organizma (otprilike je veličine jetre). a istovremeno najaktivnije proliferativno regenerativno tkivo čoveka. iz krvi migriraju u tkiva i postaju fagociti). Krv se sastoji iz dva dela: uobličenih elemenata koji obuhvataju krvne ćelije i trombocite i plazme. monociti (čine osnovu mononukleusnog fagocitnog sistema. tečne faze.

faktor IX). koji je liposolubilan. IX I X i čini značajan faktor za sprečavanje krvarenja. odnosno antihemoragični vitamin. Kod novorođenčadi postoji fiziološka hipovitaminoza pa se u porodilištima daje K1 neposredno posle porođaja. Najčešći razlog trombocitnih hemoragija jeste smanjen broj trombocita (trombocitopenija). U slučaju nedostatka vitamina K dolazi do pada protrombina u krvi. Najčešći oblik hemofilije jeste hemofilija A. Manjak vitamina K se javlja i kod celijačne bolesti. hemofilija B. koji je posledica smanjene koncentracije ili promenjene strukture i funkcije von Willebrandovog faktora (deo kompleksnog faktora VIII koagulacije. Antihemoragici Disfunkcija mehanizma koagulacije može biti uzrokovana: smanjenjem broja trombocita ili lošom funkcijom trombocita. granulocita i trombocita. Bakterije stalno sintetišu vitamin K u gastrointestinalnom traktu tako da manjak vitamina K nastaje retko samo zato što ga nema u hrani. U hematopoezne organe spadaju i timus. faktora VII. koja predstavlja nedostatak antihemofilijskog globulina A (faktor VIII). osim kod novorođenčadi pre nego što se u njih razvije intestinalna bakterijska flora. jer ima važnu ulogu u zgrušavanju krvi. oštećenja jetre ili jake intravaskularne koagulacije (diseminovana intravaskularna koagulacija). fenilbutazon) kao i simptomatska trombocitopenija koja se javlja nakon toksičnog oštećenja koštane srži.7*10 na jedanaesti ćelija periferne krvi. Vitamin K je neophodan za pokretanje sinteze četiri najvažnija faktora koagulacije: protrombina. Ona je i najveći limfni organ. korišćenja nekih lekova (sulfonamidi. U njoj se obavlja i filtracija krvi radi otklanjanja nepotrebnih sastojaka krvi i isluženih eritrocita. dok K2 sintetišu bakterije iz grupe koli u tankom crevu. Postoje urođeni i stečeni oblici koagulopatija.normalnim uslovima dnevno se obnovi 3. makrofaga i drugih pokretnih ćelija u krvi. Manje učestala forma. dok kod stečenih oblika fali više faktora koagulacije. Međutim. Fitomenadion jeste vitamin K1. stvaranje svih krvnih loza može da se poveća 4-5 puta. krvnih sudova i nerava. Grupa od nekoliko vitamina po svojoj su strukturi naftokinoni. promenama krvnih sudova. do manjka vitamina K često dolazi usled slabe apsorpcije masti iz gastrointestinalnog trakta. jeste nedostatak antihemofilijskog globulina B (Božićni faktor. Vitamini K1 (fitomenadion) i K2 (menakinon) su prirodnog porekla. a K3 (menadion) se dobija sintetski. koji je odgovoran za normalnu adheziju trombocita). Slezina je sposobna da u određenim stanjima ponovo preuzme hematopoeznu ulogu. vezivnih ćelija i vezivnih odnosno retikularnih vlakana. apsorbuje iz creva zajedno sa mastima. Zbog velikog bogatstva u limfocitima i makrofazima slezina igra značajnu ulogu u imunitetu. broj trombocita kod imunološke trombocitopenije do 8 puta a broj granulocita kod piogene infekcije 4 puta. Jedan od najčešćih uzroka manjka vitamina K u organizmu je nesposobnost jetre da sekretuje žuč u gastrointestinalni trakt (što nastaje ili zbog opstrukcije žučnih kanala ili zbog bolesti jetre). a sintetskim putem dobijeni su K3. Kod akutnog gubitka veće količine krvi. K4 i K5. K1 unosimo u organizam putem hrane. Fitomenadion (vitamin K) Vitamin K je poznat kao koagulacijski. nedostatkom faktora zgrušavanja krvi. U urođenim oblicima obično nedostaje jedan koagulacijski faktor (hemofilije). Von Willebrandova bolest je nasledni poremećaj hemostaze. kolitisa. Stečena koagulopatija najčešće nastaje zbog nedostatka vitamina K. a time poremećaja koagulacije i krvavljenja bilo spontanim ili kao posledica povreda. On je koenzim u gama-karboksilaciji postranog lanca glutaminske 20 . Limfne žlezde predstavljaju periferne limfne organe i smeštene su uglavnom duž krvnih sudova. masnih ćelija. zbog toga što se vitamin K. jer kod nedostatka žuči nema adekvatne digestije i apsorpcije masti. U prirodi se nalazi u dva oblika: kao K1 i kao K2. U limfnim žlezdama nalazi se veliki broj limfocita i manje plazmaćelija. tropskog sprua (osnovni poremećaj kod ovih bolesti je poremećena apsorpcija masti). limfne žlezde i slezina. Trombocitopenija se javlja kao posledica alergija nakon infekcija. Kostna srž u čoveka smeštena je u šupljinama spongioznih kostiju i sačinjena je od: hematopoeznih i imunokompetetnih ćelija. pa se zato smanuje i apsorpcija vitamina K.

Faktor IX U pitanju je visoko pročišćeni koncentrat faktor IX koji samo u tragovima sadrži faktore II. pojačano propadanje eritrocita (hemolitička anemija). hemofilija B s inhibitorom faktora IX. faktor IX – AIMA FIX (Kedrion Italija). EMOCLOT (Kedrion Italija). Faktor VIII U terapiji se koristi koncentrat faktora VIII ili rekombinantni faktor VIII ili skraćeno rFVIII. OCTANATE (Octapharma Pharmazeutika Austrija). Koristi se i za lečenje von Willebrandove bolesti. Na kraju trombin uzrokuje pretvaranje fibrinogena u fibrin. eptakog alfa – NOVOSEVEN (Novo Nordisk Danska). Faktor koagulacije VIII je specifični protein u sistemu koagulacije s funkcijom kofaktora zajedno s faktorom IX pri aktivaciji faktora X. OCTANINE F (Octapharma Pharmazeutika Austrija). dugotrajno lečenje antibioticima. a zahvaljujući fibrinu nastaje krvni ugrušak koji zaustavlja dalje krvarenje. 21 . Uzroci anemije mogu biti: nedovoljna ili pogrešna sinteza hemoglobina (nedostatak gvožđa). Rekombinantni faktor VIII je glikoprotein sintetisan i proizveden metodom genskog inženjeringa. IX i X) usled. fitomenadion – KONAKION MM (F. ima relativnu molekulsku masu od 57 000. WILATE (Octapharma Pharmazeutika Austrija). npr. Nastala karboksi-glutaminska kiselina je već vezana na faktorima zgrušavanja.kiseline.A. opstruktivna žutica. OCTANATE (Octapharma Švedska). faktor VIII. negativno nabijenih fosfolipida i kalcijuma pretvara protrombin u trombin. Francuska). VII i X. Takođe se koristi za sprečavanje i lečenje krvarenja kod novorođenčadi u dozi od 1-2 mg.bledilo kože i sluznice. IMMUNINE (Baxter Austrija). Opšti simptomi svih oblika anemija jesu jednaki . odnosno drugih oblika hipovitaminoze K (npr.S. Anemija je prisutna kada je koncentracija hemoglobina u krvi manja od 130g/l u muškaraca i 120 g/l u žena. Tada se koristi u dozi od 10-20 mg oralno. daje se preventivno bolesnicima s hemofilijom A tokom bilo koje hirurške intervencije. VII. slabost. sulfonamidima ili salicilatima). faktor VIII – BERIATE P (ZLB Behring Nemačka). Registrovani lekovi: • • • • • • • aprotinin – TRASYLOL (Bayer Healthcare Nemačka). rekombinacijom DNK molekula. HAEMOCTIN SDH (Biotest Pharma Nemačka). Fitomenadion se koristi za zaustavljanje krvarenja ili smanjenje opasnosti od krvarenja uzrokovanog jakom hipoprotrombinemijom (tj. Aktivirani faktor Xa u prisutnosti faktora Va. Ljudski faktor koagulacije IX je glikoprotein kog čini 415 aminokiselina. von-Willebrand-ov faktor – HAEMATE P (ZLB Behring Nemačka). predoziranja ili trovanja antikoagulancijama dikumarolskog tipa ili njihove kombinacije s fenilbutazonom. IMMUNATE (Baxter Austrija). iscrpljenost i vrtoglavica. Namenjen je lečenju i prevenciji akutnih epizoda krvarenja u bolesnika s naslednim nedostatkom faktora zgrušavanja VIII (hemofilija A). Koristi se u terapiji i sprečavanju krvarenja uzrokovana naslednim ili stečenim nedostatkom faktora IX (hemofilija B. akutno ili hronično krvarenje. OCTANATE (Octapharma S. poremećaji u radu jetre ili creva. Antianemici Antianemici su lekovi za lečenje anemija. antiinhibitorski kompleks faktora VIII – FEIBA TIM 4 (Baxter Austrija). Hoffmann la Roche Švajcarska). Tako velika doza je potrebna da bi se dikumarolski antikoagulans izbacio s veznog mesta dovoljnom koncentracijom vitamina K. nedostatkom faktora koagulacije II. izraziti kardiovaskularni odgovor na fizički stres. loše formiranje eritrocita (megaloblastna anemija i aplastične anemija). stečeni nedostatak faktora IX nakon spontanog nastanka inhibitora faktora IX). kratki dah. a može vezati kalcijumov jon stvarajući kompleks.

Deficit gvožđa u organizmu može da nastane usled povećanog gubitka gvožđa (hronična. citohromi).gvožđe (II) glicin sulfat. Gvožđe se u gastrointestinalnom sistemu apsorbuje od 10 do 15 %. Njegova najvažnija uloga je da deluje kao koenzim za redukciju ribonukleotida u dezoksiribonukleotide. paroksizmalna noćna hemoglobinurija). pogotovo kod male dece koje progutaju tablete. mada se u specijalnim okolnostima može dati i parenteralno. bolom u abdomenu. povećane potrebe (pubertet. žitarice) slabije se apsorbuje nego gvožđe iz životinjskim izvorima (meso. Dvovalentni oblici obično mogu izazvati nuspojave. Presudan je za proizvodnju genetskog materijala RNK i DNK kao i mijelina. sirevi. odstranjenje želuca. 4% u mioglobinu. 2. mogu izazvati krvarenje u želucu. usled operativnih zahvata. 0. Zajedno sa folnom kiselinom spada u antianemične vitamine. neophodnu stepenicu u replikaciji gena.5). Lečenje oralnim gvožđem primenjuje se najmanje 3 do 6 meseci. neodgovarajuće ishrane. bubrezi.5% u koštanoj srži. krvavim prolivima. divertikuloza. mala krvarenja iz digestivnog trakta. tirozin). dojenje) i nedovoljnog unošenja gvožđa hranom.Gvožđe Preparati gvožđa se koriste za sprečavanje i lečenje anemija uzrokovanih nedostatkom gvožđa. ugljenih hidrata i belančevina u energiju. tumori materice. Pravilan metabolizam proteina i aminokiselina (metionin. triptofan. mleko. Oni brzo i potpuno ispravljaju deficit gvožđa pod uslovom da je apsorpcija normalna. povećane potrebe u dece i dr. gvožđe (II) fumarat i gvožđe (II) sulfat ili jedinjenja trovalentnog gvožđa kao što su (III) gvožđe proteinsukcinilat i gvožđe (III) hidroksipolimaltizni kompleks. Dnevne potrebe za gvožđem iznose 1 mg dnevno za muškarce i 2 mg za žene. Cijanokobalamin dolazi u formi intramuskularnih injekcija. Velike doze oralnog gvožđa mogu uzrokovati nekrotizirajući gastroenteritis sa povraćanjem. prolivima. Boja stolice kod osoba koji uzimaju pripravke gvožđa najčešće je crne boje ali to nije opasno. 65-70% tog gvožđa se nalazi u hemoglobinu. dok soja ne sadrži ovaj vitamin. Vitamin B12 kao i drugi B vitamini ima važnu ulogu u pretvaranju masti. Izvori ovog vitamina su gotovo isključivo namirnice životinjskog porekla. Folna kiselina 22 . Dve glavne funkcije vitamina B12 su stimulacija rasta i stimulacija formiranja i sazrevanja eritrocita. neophodan je za normalnu funkciju i održavanje integriteta nervnih i epitelnih ćelija. resekcija želuca. koji stvara zaštitni omotač oko nerava. U oralnim preparatima se koriste jedinjenja dvovalentnog gvožđa . dodatno unošenje gvožđa u trudnoći. pri Crohnovoj bolesti. jaja). Takođe.1% u enzimima koji sadrže gvožđe (npr. Cijanokobalamin Vitamin B 12 je hidrosolubilni vitamin. Cijanokobalamin koristimo za lečenje i sprečavanje hematoloških i neuroloških poremećaja izazvanih nedostatkom toga vitamina: poremećaji njegove apsorpcije. i lagano se rastvara u neutralnom i alkalnoj sredini (pH iznad 6. čir. letargijom i dispnejom. sinteza nukleinskih kiselina. zatvor ili proliv. U organizmu ima otprilike 3. loše apsorpcije (ahlorhidrija. mleko. meso. npr. sprečava pojavu perniciozne anemije.5-5 g gvožđa. tumori digestivnog trakta. produžena menstrualna krvarenja. pri infestaciji pantjičarom Diphyllobothrium latum. Trovalentno gvožđe u obliku kompleksnog spoja gvožđe i proteinsukcinilata nije rastvorljivo u kiseloj sredini (pH ispod 5). celijačna bolest).džigerica. pri multiplim divertikulima tankog creva ili sindromu “blind loop”. U ljudskom organizmu deponovan je u jetri (50-90 %). Prirodni izvori: namirnice životinjskog porekla . ribe i školjke. Pošto vitamin sadrži kobaltov atom dobio je ime (cijano)kobalamin. U slučaju anemije zbog nedostatka gvožđa primenjuju se preparati sa gvožđem. Temren (namirnica od fermentisanog sojinog zrna). celiakiji i idiopatskoj steatoreji. dojenju. Vitamin B12 vrši nekoliko metaboličkih funkcija. Gvožđe se uobičajeno primenjuje oralno. Gvožđe iz biljnih izvora (voće. abdominalni grčevi. Te nuspojave su obično bol u želucu. gubitka krvi. pri totalnoj ili subtotalnoj gastrektomiji. pri poremećajima crevne flore zbog tropskog sprua. povrće. trudnoća. To neće samo korigovati anemiju nego će i popuniti skladišta gvožđa. a 25% preostalog gvožđa nalazi se u rezervi u jetri u obliku feritina i hemosiderina. Preparati gvožđa nisu bezazleni i njihovom prečestom upotrebom (predoziranjem) može se javiti i toksičnost. pri pernicioznoj anemiji. pri metilmalonskoj aciduriji i kod strogih vegetarijanaca i dece koju doje vegetarijanke. jaja. delujući kao koenzim akceptor vodonika. hijatusna hernija.

Sem toga ona je od velike važnosti za pravilan razvoj ćelija krvi. FOLACIN (Jadran Galenski Laboratorij Hrvatska). Zanimljivo je da je folna kiselina neophodna i za rast mikroorganzama. a kod deficita cinka smanjuje se za 53 %. dekstriferon – FEDEX (Zdravlje Srbija).Cilag International Belgija). U terapijske svrhe se koristi rekombinantni humani eritropoetin. gvožđe II sulfat . Takva korekcije anemije pretpostavlja da koštana srž nije oštećena lekovima ili hroničnim bolestima.FERRUM LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). za prevenciju i lečenje anemije u bolesnika obolelih od karcinoma lečenih hemoterapijom na bazi platine. Pri anemiji ili hipoksemiji renalna sinteza i sekrecija eritropoetina mogu porasti za 100 i više puta. Još se naziva folacin i vitamin B 11. folnu kiselinu treba davati i kad postoji povećana potreba tokom trudnoće i dojenja. U organizmu se folna kiselina javlja u redukovanom obliku. u slučaju hroničnih bubrežnih bolesti. FOLAN (Farmakos Srbija). folna kiselina (vitamin B11) . Učestvuju i u procesima pretvaranja serina u glicin i u sintezi metionina iz homocisteina. duvan. Eritropoetin može biti koristan u lečenju anemija kod oštećenja koštane srži i sekundarnih anemija zbog malignih bolesti. Folna kiselina sama za sebe ima protektivnu ulogu protiv nekih oblika raka pa čak i terapijsku vrednost Koristi se za prevenciju i terapiju megaloblastne anemije izazvane deficitom folata kod smanjenog unosa hranom. gvožđe u kombinaciji sa folnom kiselinom – FOLIRON (Remedica Kipar). supkutano ili intraperitonealno. Apsorbovanje ometaju i razne infekcije digestivnog trakta.LEGOFER (Alkaloid Makedonija). Epoetin može da se aplikuje intravenski. koji se proizvodi iz ćelija sisavaca rekombinantnom DNK tehnologijom. analgeticima. bolestima tankog creva. dugotrajnim stresom ili infekcijama i povećanim izlučivanjem. androgenom.EPO.7. odnosno kao koenzim F. ORFERON (Pliva Hrvatska). Neophodna je za metabolizam nukleinskih kiselina (DNK i RNK). U slučaju manjka enzima za varenje apsorpcija se smanjuje za 50 %. Apsorpciju pomažu vitamini B-kompleksa. vitamin C i H (biotin). adrenokortikoidima. cijanokobalamin – VITAMIN B 12 (Hemofarm Srbija). Eritropoetin (EPO) Eritropoetin je hematopoezni faktor rasta koga proizvode najviše ćelije bubrega.8-tetrahidrofolna kiselina.FERRO-GRADUMET (Galenika Srbija).HEFEROL (Alkaloid Makedonija). kada pacijent mora ići na dijalizu. dugotrajnog lečenja antagonistima folne kiseline (metotreksat). a odmažu stres. 5. 23 . da ima dovoljno gvožđa i drugih faktora.Folna kiselina je po hemijskoj strukturi pteroilmonoglutaminska kiselina. gvožđe protein sukcinilat . Najbolji odgovor postiže se posle supkutane aplikacije. sekrecija eritropoetina znatno je oštećena i pacijent zapada u anemiju. kafa. Registrovani lekovi: • • • • • • • • • • • ferofumarat . non-Hodgkin limfomom i mijelodisplastičnim sindromom. a najbrži posle intravenske injekcije. Međutim. Folati učestvuju u sintezi timina iz uracila i u razgradnji histidina u glutaminsku kiselinu. Takav eritropoetin proizvodi se u dve forme: alfa i beta. insuficijencije bubrega. holina i nekih aminkokiselina. Prirodni eritropoetin se luči kao odgovor na tkivnu hipoksiju (nedostatak kiseonika).FOLNAK (Sigmapharm Srbija). gvožđe II glicin sulfat – ORFERON RETARD (Pliva Hrvatska). gvožđe III hidroksid polimaltozni kompleks . VITAMIN B 12 (Krka Slovenija). Folna kiselina u organizmu učestvuje u sintezi purinskih baza. antikonvulzivima. epoetin alfa – EPREX (Janssen. sulfasalazinom i kod hronične hemolizne anemije. koji signalizira koštanoj srži da proizvodi više eritrocita. Eritropoetin stimuliše razmnožavanje eritrocita i njihovo sazrevanje u koštanoj srži. hroničnih upala i AIDS-a. a u manjoj meri i makrofagi. malapsorpcijskog sindroma povezana s bolestima jetre. Takođe. za lečenje anemije u bolesnika s multiplim mijelomom. čija je uloga da reverzibilno vezuje i otpušta jedan ugljenikov atom što je potrebno za sintezu DNK. Takođe. ali one imaju isti klinički značaj pa je u terapijskoj primeni jedinstveni epoetin ili kako se još naziva . U prisutnosti anemije proizvodi se više eritropoetina.6. hidroksokobalamin – OHB12 (Galenika Srbija). eritropoetin je koristan kod anemija uzrokovanih terapijom zidovudinom u pacijenata s HIV-om. Prirodni eritropoetin je veliki glikozidni polipeptid sa 165 aminokiselina i molekulskom težinom od 30 400.

joni (npr.krvi nema dovoljno da bi ispunila sve krvne sudove. Kod opekotina dolazi do povećane propustljivosti krvnih sudova i izlaska albumina u ekstravazalnu sredinu. Transfuzija se u pravilu primenjuje kada je gubitak krvi veći od jedne trećine ukupnog volumena krvi. Gubitak vanćelijske tečnosti koji je veći od 10% vodi u cirkulacioni šok .• • • • epoetin beta – RECORMON za reco-pen (Roche diagnostics Nemačka). Nekonjugovani bilirubin. tiroksin. Stanje koje zahteva primenu zamena za krv može se svesti pod jedan naziv -hipovolemija. Albumin Albumin je najzastupljeniji protein krvne plazme. kalcijum) razni lekovi (sulfonamidi. Svaki gubitak albumina odnosno njegovo smanjeno stvaranje dovodi i do gubitka vode u ekstravazalnu sredinu. Usled oštećenja i insuficijencije jetre (npr. te ugljenikfluorna jedinjenja i dr. Uobičajena koncentracija albumina je 4-5 g/kg telesne težine. povraćanja. razni hormoni kao npr. Ima ulogu u transportu raznih materija putem krvne plazme. masne kiseline. zbog izloženosti vrućoj i suvoj klimi bez uzimanja tečnosti i teških krvarenja.. ciroza jetre) kao glavnog mesta proizvodnje albumina. Time dolazi do pada krvnog pritiska i poremećaja u krvotoku . Primenjuje se u šoku zbog hemoragije.Albumin učestvuje i u održavanju stalne pH vrednosti krvi tj. Takođe se primenjuje u hipoproteinemijama (smanjena količina proteina u krvi) zbog zatajenja bubrega ili jetre ili zbog pothranjenosti. transportuju se putem albumina. Albumin igra važnu ulogu u mnoštvu procesa: vrlo važna je njegova uloga u održavanju osmotskog pritiska krvne plazme. 5%-tni rastvor albumina je približno izotoničan. infekcija i toksemija. Najčešće se koriste koloidne zamene za krvnu plazmu. od čega je 40-45% intravaskularno. darbepoetin alfa – ARANESP (Amgen Europe Holandija).. Albumin transportuje razne hormone. U pitanju je smanjenje volumena vanćelijske tečnosti koji se ogleda kao smanjenje ukupnog volumena krvi. a poluvreme života u normalnim uslovima iznosi prosečno 19 dana.) itd. takođe se i deo albumina razgrađuje što je praćeno i izlaskom vode i nastankom otoka. a priprema se kao 5%-tni. S obzirom da fiziološki rastvori elektrolita nisu optimalni za nadoknadu krvi bolje je primeniti zamene za krvnu plazmu. Delovanje albumina počinje odmah po intravenskom davanju. traume. Ljudski albumin je sterilni rastvor albuminske frakcije ljudske krvi. 12%-tni i 20%-tni rastvor. derivati skroba i dr). Zamene za krvnu plazmu delimo na homologne zamene za krvnu plazu (albumin) i koloidne zamene za krvnu plazmu (dekstran. metoksipolietilenglikol-epoetin beta – MIRCERA (F. epoetin zeta – EQRALIS (Hemofarm Srbija). U svim slučajevima hipovolemije primenjuju se infuzijski rastvori elektrolita ili zamene za krvnu plazmu. tako da ostaje u plazmi i drži molekule vode. čini oko 40-60% proteina krvne plazme. Sredstva za zamenu krvi Zamene za krvnu plazmu Najčešće se misli da se zamene za krvnu plazmu primenjuju kod velikih krvarenja usled trauma ili operacija. Zbog svoje veličine ne prolazi kroz većinu kapilarnih pora. MIRCERA (Roche Diagnostics Nemačka). Hipovolemija može nastati kao posledica teških proliva (kolera). Često pri tome dolazi do disbalansa elektrolita ili acido-bazne ravnoteže u organizmu. U tim slučajevima češća je primena transfuzije jer se time brži i sigurnije postiže nadoknada cele krvi.Hoffmann-La Roche Švajcarska). opekotina. smanjuje se njegova koncentracija u krvi.stanje koje se spontano pogoršava zbog mehanizama pozitivne povratne sprege. funkcioniše kao pufer krvi. primene diuretika bez uzimanja tečnosti. polni hormoni. tako da se javljaju edemi (otoci). gubitka tečnosti zbog teških opekotina. a 5560% u ekstravaskularnom prostoru. pogotovo kada su u pitanju krvarenja opasna po život. U hipoproteinemičnih bolesnika s edemima ili u bolesnika s velikim opekotinama 24 . Transportuje takođe i masne kiseline putem krvi. salicilati. tironin.

održavanje A-V kanile. infarkt miokarda. pa se pribegava rafinaciji dekstrana blagom hidrolizom s mineralnim kiselinama ili enzimom dekstranazom te nastaje klinički dekstran tačno određene molekulske mase (100 000). inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza. Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. npr. Bez njega trombociti imaju slabiju tendenciju agregacije. Upravo je tromboksan A2 važan faktor agregacije trombocita. hipotenzije. infektivnih bolesti. akutnog infarkta srca i cerebrovaskularnog inzulta (moždani udar). hidroksietil skrob. Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma. tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva. 25 . Embolusi su u 80-90% srčanog porekla. Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. srčane i arterijske aneurizme. dodatno lečenje nestabilne angine pectoris i kratkotrajnih smetnji moždane cirkulacije. Međutim. nestabilna angina. streptokinaza i alteplaza). mehanizam delovanja acetilsalicilne kiseline je takav da uključuje i uticaj na tromboksan A2. diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja. disproteinemije. LJUDSKI ALBUMIN 20% (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). Najčešće su u pitanju srčane mane. Nastaje nativni dekstran koji je prevelike molekulske mase. HUMAN ALBUMIN (Baxter Austrija). koronarni by-pass. U hitnim stanjima može poslužiti kao zamena za krv. VOLUVEN (Fresenius Kabi Nemačka) Inhibitori agregacije trombocita Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. naročito kod fibrilacije pretkomora. UMAN ALBUMIN (Kedrion Italija). ugrađene veštačke valvule. Inhibitori agregacije trombocita Lekovi koji smanjuju hemostaznu funkciju trombocita koriste se u lečenju bolesnika sa arterijskim vaskularnim bolestima i tromboembolijama: tranzitorni ishemični atak. sprečavanje začepljenja aortokoronarnog "bypassa". infekcija. Ako se daju velike količine albumina potrebno je kontrolisati protrombinsko vreme. veštački srčani zalisci. primarne miokardiopatije. natrijum-skrob – HETASORB (SerumwerkBernburg Nemačka). Dobija se fermentacijom rastvora saharoze sa sojem Leuconostoc mesenteroides. zloćudnih tumora. karcinoma. primarna i sekundarna prevencija akutnog infarkta miokarda. albumin. humani proteini (najmanje 95% albumina) – ALBUMIN (LJUDSKI) (Imunološki zavod Hrvatska). nakon hirurških operacija.primenjuje se koncentrisani albumin. Ali ciklooksigenaza je važna i za sintezu tromboksana A2. Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze. Registrovani lekovi • • • • poligelin – HAEMACCEL (Thera Select Nemačka). U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K). Koristi se za sprečavanje i lečenje stanja s povećanim nakupljanjem trombocita. humani – HUMAN ALBUMIN 20% BEHRING (ZLB Behring Nemačka). Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije. Naime. sekundarna prevencija cerebrovaskularnih inzulta. pa njina blokada znači i blokadu sinteze tromboksana A2. Acetilsalicilna kiselina je pre svega analgoantipiretik. HUMAN ALBUMIN (Biotest Pharma Nemačka). zbog povreda. blokade arterija i vena. Dekstran Dekstran je polisaharid sastavljen iz jedinica D-glukoze. acetilsalicilna kiselina ireverzibilno blokira enzim ciklooksigenazu koja je odgovorna za sintezu nekih prostaglandina koji učestvuju u zapaljenskim procesima i povišenju telesnu temperaturu.

sintetski ciklični heptapeptid koji sadrži šest aminokiselina.deluje citoprotektivno i inhibitor je agregacije trombocita. moguće su alergijske reakcije (otežano disanje. Ne sme se koristiti kod ozbiljne koronarne bolesti ili nestabilne angine. niti tokom dojenja. tromboksana. kod ulkusne bolesti. Koristi se kod hronične koronarne insuficijencije. akutnog koronarnog sindroma i kod stvaranja ugrušaka. tromboembolijskih komplikacija pri ugradnji "bypassa" na arterijama. Koristi se za lečenje uznapredovanog obliterirajućeg tromboangitisa (Buergerova bolest) s kritičnom ishemijom ekstremiteta u slučajevima gde revaskularizacija nije indikovana. i nekih drugih faktora. hroničnim poremećajima arterijske cirkulacije. oticanje usana. U određenoj meri takođe sprečava agregaciju trombocita koju izazivaju trombin. Iloprost podstiče izlečenje ulceracija uzrokovanih ishemijom. Eptifibatid. je inhibitor agregacije trombocita i pripada klasi RGD (argininglicin-aspartat)-mimetika. tromboze u hemodijaliznom sistemu i smanjenja doze heparina pri hemodijalizi. Dipiridamol blokira unos adenozina u eritrocite koji je inhibitor agregacije trombocita. Namenjen je upotrebi zajedno sa aspirinom i heparinom. fibronektina i trombospondina na spomenuti kompleks i posredno aktiviranje koagulacione kaskade. arahidonska kiselina. takođe inhibira i fosfodiesterazu zbog čega se povećava koncentracija cikličnog adenozin-mono-fosfata u trombocitima. Koristi se u prevenciji i tretmanu srčanog udara. aritmije povezane s prognozom i sumnje na plućnu kongestiju. smanjenje viskoznosti i povećanje filtrabilnosti krvi. Dejstva tiklopidina jesu smanjenje agregacije trombocita i njihovog odlaganja na ateromske naslage (plakove). Koristi se za sprečavanje: napredovanja ateroskleroze i tromboembolijskih komplikacija u bolesnika s velikim rizikom. sprečavanje oslobađanja TxB2. tromboembolijskih komplikacija pri operativnim zahvatima pri kojima se koristi vantelesni krvotok i oksigenacija krvi. Ne preporučuje se ni tokom trudnoće. a takođe inhibira i sintezu tromboksana A2 . Dipiridamol inhibira agregaciju trombocita. Ne koristi se kod krvarenja.Klopidogrel sprečava agregaciju trombocita tako što selektivno blokira vezivanje adenozin difosfata na njegov receptor na trombocitima i na taj način zaustavlja aktivaciju GPIIb/IIIa kompleksa. 26 . Iloprost deluje daleko duže nego prostaciklin i efekat mu je 100 puta jači. Time dipiridamol proširuje koronarne krvne sudove i time znatno poboljšava dopremanje kiseonika i kvi do srčanog mišića. Sprečava spazam arterija zbog dejstva leukotriena. Mehanizam delovanja nije potpuno razjašnjen.najjači prirodni vazodilatator u organizmu jeste prostaciklin (PGI2). von Willebrand faktora i drugih adhezivnih liganda za receptore glikoproteina (GP) IIb/IIIa. kolagen. smanjenje koncentracije fibrinogena. oštećeni endotel arterija ili veštačke površine (veštačke srčane zaliske). uključujući jedan cisteinamid i jednu reziduu merkaptopropionila. zatvor. profilakse i lečenja srčanog infarkta. kao dodatak perkutanoj transluminalnoj koronarnoj angioplastici za sprečavanje naglog začepljenja lečenih koronarnih sudova i s tim povezanih akutnih ishemičkih kardijalnih komplikacija (smrt. Eptifibatid je indikovan za sprečavanje smrti i infarkta miokarda u bolesnika koji imaju nestabilnu anginu ili infarkt miokarda bez Q-zupca. jaka glavobolja. vezanje von Willebrandovog faktora. bTG i PF4 te produženje vremena krvarenja. krvava stolica. Iloprost . lica) povraćanje krvi. proliv. krvarenje iz nosa. Sprečava agregaciju trombocita koju uzrokuje adenozin-difosfat (ADP). adrenalin i PAF. Tiklopidin je tienopiridinski derivat snažnog antiagregacionog delovanja. poremećaja krvi. ublažava bol pri ozbiljnim. Sprečava vezivanje fibrinogena s glikoproteinskim kompleksom (GP) IIb/IIIa na membrani trombocita i time takođe međusobno povezivanje trombocita. Eptifibatid reverzibilno inhibira agregaciju trombocita sprečavajući vezivanje fibrogena. Pospešuje razvoj kolateralnih krvnih sudova srca. jezika. normalizacija dužine života trombocita. potreba za hitnom intervencijom). Od nuspojava. zaštita zida krvnih sudova i pojačanje fibrinolitičkog potencijala. kod bolesnika koji dobijaju standardnu medicinsku terapiju i/ili kojima je potrebna perkutana koronarna intervencija. inhibicija agregacije trombocita. Iloprost utiče na tonus krvnih sudova i opušta ih. infarkta miokarda koji se dogodio u poslednjih šest meseci. akutne ili hronične urođene srčane mane. Efekti važni za kliničku primenu iloprosta jesu vazodilatacija. bolesti jetre ili ako je potrebna operacija uključujući i operaciju zuba. ali se veruje da je u pitanju više mehanizama. On ima dvostruko delovanje . povećanje elastičnosti i smanjenje agregabilnosti eritrocita. vrtoglavica. infarkt miokarda. Osim toga deluje i direktno na glatke mišiće krvnih sudova opuštajući ih.

disproteinemije.Tirofiban je nepeptidni antagonist trombocitnih GP IIb/IIIa receptora. Indirektni unutrašnji fibrinolitici se mogu primeniti kao lekovi i delotvorni su pogotovo ako se pacijentu daju relativno brzo nakon formiranja tromba. tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva. infektivnih bolesti. Komplikacije koje ova terapija može da izazove su krvarenja drugih organa. Tirofiban se koristi i u bolesnika sa srčanim ishemijskim sindromima koji su podvrgnuti koronarnoj angioplastici ili aterektomiji zbog prevencije ishemijskih srčanih komplikacija povezanih s naglim zatvaranjem lečene srčane arterije. cerebrovaskularnih i gastrointestinalnih. diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja. Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze. COR-AS (Zdravlje Srbija). primarne miokardiopatije. Proces fibrinolize jednako je važan za organizam kao i proces koagulacije. smanjena disekcija aorte. akutnog infarkta srca. zloćudnih tumora. Registrovani lekovi • • • • • • tiklopidin – TICLODIX (Hemofarm Srbija). hipotenzije. Fibrinoliza je proces suprotan koagulaciji. U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K). infarkt miokarda. nakon hirurških operacija. inhibitor agregacije trombocita. ugrađene veštačke valvule. Tirofiban se u kombinaciji s heparinom koristi u obliku infuzija kod bolničkog lečenja bolesnika s nestabilnom anginom ili srčanim infarktom bez Q zupca za sprečavanje srčanog infarkta. Oni pretvaraju plazminogen u plazmin. plućne embolije i formiranja tromba u cevima dijalizacionih uređaja. ZYLLT (Krka Farma Hrvatska). Fibrinolitička terapija je neophodna u slučajevima akutnog začepljenja arterija u ekstremitetima. klopidogrel – PLAVIX (Sanofi Synthelabo Group Francuska). Kod infarkta srca rekanalizacija koronarnih sudova 27 . Apsolutne kontraindikacije: podatak o cerebrovaskularnom insultu bilo kada. acetilsalicilna kiselina – ANDOL (Pliva Hrvatska). Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. MIDOL (Hemofarm Srbija). srčane i arterijske aneurizme. Takođe. kao fibrinolitici mogu poslužiti lizokinaze i streptokinaza koja se dobija iz bakterije beta-hemolitičkog streptokoka. acetilsalicilna kiselina. zbog povreda. Embolusi su u 80-90% srčanog porekla. Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije. streptokinaza i alteplaza). Tromb može razoriti proces fibrinolize gde se hidrolizuje fibrin. Antikoagulansi nemaju učinak na već formirani tromb. venskih tromboza područja karlice i ekstremiteta. blokade arterija i vena. infekcija. neoplazma CNS-a. Fibrinolitici Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. karcinoma. GP IIb/IIIa receptor je najvažniji receptor na površini trombocita koji je uključen u proces agregacije trombocita. Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma. abciksimab – REOPRO (Eli Lilly Holandija). dipiridamol – AGGRENOX (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). naročito kod fibrilacije pretkomora. endopeptidazu koja otapa fibrin. U pitanju su endogeni trombolitici poput urokinaze i tkivnog plazminogenskog aktivatora. tirofiban – AGGRASTAT (MSD USA). Najčešće su u pitanju srčane mane. inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza. CARDIOPIRIN (Lannacher Heilmittel Austrija). aktivno internističko krvarenje. Fibrinolizu i trombolizu pokreću plazminogenskim aktivatorima.

infektivnih bolesti. Alteplaza je glikoprotein koji aktivira plazminogen direktno u plazmin. primarne miokardiopatije. ali samo nakon formiranja kompleksa s plazminogenom. Takođe. alteplaza – ACTYLISE (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze. streptokinaza i alteplaza). smanjenja pritiska u plućnoj arteriji i posledično do očuvanja funkcije srca. što nadmašuje ostale fibrinolitike. što dovodi do otapanja ugruška fibrina. Jednom kada se veže na fibrin aktivira se izazivajući pretvaranje plazminogena u plazmin. Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. zloćudnih tumora. fibrinolitički tretman pri infarktu miokarda za bolesnike koji će biti lečeni 6 do 12 sati nakon nastupa simptoma. infarkt miokarda. U bolesnika s akutnom masivnom plućnom embolijom trombolitički tretman s alteplazom dovodi do brzog smanjenja veličine tromba. važno je za spomenuti i APSAC (para anisolilirani plazminogen-streptokinaza kompleks) koji deluje puno duže od streptokinaze. Streptokinaza. uprkos takvom nazivu nije enzim. tenekteplaza – METALYSE (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka) Antikoagulansi Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. hipotenzije. dovodi do visoke stope rasprostranjenosti leka nakon 60 i 90 minuta. Lečenje alteplazom i 24 sata nakon infarkta ima efekta i može biti koristan. Dikumarol i njegovi analozi (etilbiskumacetati i varfarin) su antagonisti vitamina K i inhibišu sintezu protrombina kao i 28 . blokade arterija i vena.fibrinoliticima je uspešna čak u 60-80% slučajeva. Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije. ali samo ako se primene ne kasnije od 6 sati nakon nesretnog događaja. tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva. Upotreba alteplaze tokom 90 minuta u bolesnika s infarktom miokarda. Najčešće su u pitanju srčane mane. infekcija. Registrovani lekovi • • • streptokinaza – STREPTASE (ZLB Behring Nemačka). unutar 6 sati nakon nastupa simptoma. diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja. Pri ovom režimu smrtnost je niža nego kod upotrebe streptokinaze. karcinoma. U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K). zbog povreda. Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. alteplaza ostaje relativno neaktivna u cirkulaciji. Kada se primenjuje intravenski. Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma. nakon hirurških operacija. disproteinemije. naročito kod fibrilacije pretkomora. srčane i arterijske aneurizme. Embolusi su u 80-90% srčanog porekla. trombolitički tretman pri akutnoj masivnoj plućnoj emboliji s hemodinamičkom nestabilnošću. inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza. Antagonisti vitamina K Kumarinski antikoagulansi uključujući varfarin i dikumarol sprečavaju redukciju vitamin K epoksida u mikrosomima jetre i na taj način izazivaju stanje slično nedostatku vitamina K. Alteplaza se koristi za: fibrinolitičku terapiju kojoj se daje prednost pri akutnom infarktu miokarda za bolesnike u kojih tretman može započeti 6 sati nakon nastupa simptoma. Ponaša se kao aktivator plazminogena. ugrađene veštačke valvule.

Heparin inhibira koagulaciju krvi napadajući nekoliko tačaka koagulacionog sistema. a srednja molekulska težina se kreće od 12 000 do 15 000). profilaksi duboke venske tromboze i plućne tromboembolije nakon operativnih zahvata. Naročito su dobri za dugotrajnu terapiju. lečenju plućne tromboembolije. Prednost heparina je ta što počinje da deluje odmah nakon primene. Zato bi se moglo reći da su oni indirektni antikoagulansi. Heparin je jedna od najjačih kiselina u ljudskom telu. Standardni heparin se dobija izolacijom iz svinjskih creva ili goveđih pluća. moguće je proizvesti posebne oblike depo heparina čije dejstvo može trajati 1-2 dana. Dakle. Heparin poseduje i "pročišćavajuće" dejstvo na lipemičnu plazmu oslobađajući lipoprotein lipazu iz endotela krvnih sudova. Koristi se za lečenje venske tromboze. Najveći antikoagulacionii efekat postiže za 72 do 96 sati nakon početka lečenja. XIa i XIIa faktore zgrušavanja krvi i sprečava formiranje trombina. Sprečavanjem nastajanja navedenih belančevina varfarin smanjuje sposobnost zgrušavanja krvi i posredno sprečava nastanak i rast krvnih ugrušaka u srcu i krvnim sudovima. Ne sme se koristiti u trudnoće. Heparin ubrzava degradaciju histamina podstičući oslobađanje diamin oksidaze (enzim koji razgrađuje histamin) i smanjuje formiranje aldosterona. Time se sprečava pretvaranje deskarboksiprotrombina u protrombin. Heparin Endogeni. jakih posttraumatskih krvarenja. Brzo se razgrađuje. Heparin u obliku inekcija se primenjuje u: lečenju duboke venske tromboze i tromboflebitisa. U pitanju je polianionski polisaharid s molekularnom masom od 6000 do 30000.faktora VII. Xa. kompleks blokira dejstvo već formiranog trombina. VII. doziranje se bazira na međunarodnim jedinicama a ne miligramima. lečenju akutnog infarkta miokarda. koji u svojoj strukturi sadrži karboksilne i sulfatne funkcionalne grupe. Dejstvo traje još 4 do 5 dana nakon završenog lečenja. Međutim. površinskih hematoma. Prema delovanju spada među antagoniste vitamina K koji je neophodan za normalnu sintezu faktora zgrušavanja II. prevenciji zgrušavanja krvi pri vantelesnoj cirkulaciji za vreme operativnih zahvata na srcu. Nefrakcionisani produkt se naziva "standardni heparin". pa njegovo dejstvo traje vrlo kratko. S obzirom da sastav ovog prirodnog produkta jako varira (molekulska težina varira od 3000 do 30000. Niskomolekularni heparini (LMWH) S obzirom da je veliki nedostatak heparina njegova brza degradacija u organizmu osmišljeni su niskomolekularni heparini (eng. alfa2globulina čiju aktivnost heparin pojačava. u svrhu smanjenja rizika tromboemboličkih komplikacija. Njegovo dejstvo zavisi od prisutnosti antitrombina II. njihovo vreme trajanja u organizmu je duže i zato je dejstvo deže. a koja rastvara hilomikrone. Kompleks heparinantitrombin inaktiviše IX. ulceracije u digestivnom sistemu i dr. maligne hipertenzije. Takođe koristi se u sprečavanju sistemskih tromboembolijskih komplikacija u bolesnika sa ishemičnom srčanom bolešću praćenom hroničnom atrijalnom fibrilacijom. IX i X u jetri. Heparin se inače javlja i u proizvodima za terapiju varikoznih vena. kao deo kombiniovane terapije. Takođe. teške bolesti jetre i bubrega. IX i X.LMWH) koji imaju puno veću bioraspoloživost. hemofilije i drugih hemoragičkih poremećaja. antagonisti vitamina K ometaju sintezu faktora koagulacije u jetri. Heparin se ne sme koristiti kod trombocitopenija. U većim koncentracijama heparin blokira i agregaciju trombocita. Nadalje. plućne embolije i ishemične srčane bolesti. tokom postupka dijalize. U pitanju su kreme i gelovi koji se nanose na problematično područja. Varfarin nije bezazlen lek i može se koristiti samo i isključivo kad je to potrebno i dopušteno. direktni antikoagulans heparin prisutan je u mast-ćelijama i bazofilnim granulocitima. Mogu se primenjivati 29 . Mehanizam delovanja jeste inhibicija vitaminom K posredovane gama-karboksilacije glutaminske kiseline. tromboza i tromboflebitisa. Antagonisti vitamina K koriste se za lečenje i sprečavanje tromboembolija. varfarin ulazi u interakcije s brojnim lekovima. sportskih povreda. Najvažnije i najopasnije nuspojave heparina jesu krvarenje i trombocitopenija. low molecular weight heparin . Varfarin je antikoagulans iz grupe 4-hidroksikumarina.

dalteparin natrijum – FRAGMIN (Pfizer Belgija). Površina kože odraslih iznosi oko 1. mastocite (upala) i Langerhansove ćelije i limfocite. Niskomolekularni heparini se koriste za lečenje tromboembolijskih poremećaja ili za sprečavanje nastanka venskih tromboembolijskih poremećaja (nastajanje ugrušaka u venama) koji mogu nastati: kod bolesnika tokom operacije. Koža sadrži komponente odbrambenog imunološkog sistema koji uklanja strane materije: makrofage (fagocitoza). bioloških). resorptivna funkcija. temperature i pritiska prema CNS-u. Koža sadrži različite kožne adnekse . aktiničkih. Niskomolekularni heparini se dobijaju ograničenom hidrolizom standardnog heparina . sinteza melanina i vitaminja D). Dermis čini vezivno tkivo bogato vlaknima. Motorina vlakna pokreću mimičku muskulaturu lica. a ne utiču na trombin i trombocite. za sprečavanje nastanka ugrušaka u hemodijaliznom sistemu. očnim kapcima. Senzitivna vlakna prenose osećaj dodira. reviparin – CLIVARIN MULTI (Abbott Nemačka Koža Koža je organ koji obmotava čitavo telo. senzitivna funkcija (bogato razvijena mreža nervnih vlakana i specijalnih nervnih telašaca). acenokumarol – SINKUM 4 (Jugoremedija Srbija). vene. Fiziološke funkcije sluzokože usta i jezika su raznovrsne: sposobnost primanja osećaja dodira. bola. nadroparin-kalcijum – FRAXIPARINE (Glaxo Wellcome Production Francuska). kosa. Najveća je na dlanovima i tabanima. toplote. oči. hladnoće.6 metara kvadratnih.nokti. KYBERNIN P (ZLB Behring Nemačka). svraba. boli. anus) prelazi u semisluzokožu i sluzokožu. Time se dobijaju heparini s manjom molekulskom masom (prosječno 4000-6000). kapilari i limfni sudovi. Krvni sudovi u koži su arterije. antitrombin III – ANTITROMBIN III (Baxter Austrija). isparavanjem). Nervni sistem u koži pretežno je zastupljen senzitivnim i autonomnim vlaknima. sekretorna funkcija (lojne i znojne žlezde). derm i hipoderm. genitalni organi. ukusa. termoregulaciona funkcija (sistemom krvnih sudova. a najmanja na pregibima. kožne. za lečenje nestabilne angine pectoris i akutnog infarkta miokarda Registrovani lekovi • • • • • • • • varfarin – FARIN (Galenika Srbija). Debljina kože je različita. Autonomna vlakna (simpatikus) inervišu krvne sudove i adnekse. Funkcije kože su raznovrsene: zaštitna funkcija (ogleda se u zaštiti od različitih agenasa-mehaničkih toplotnih. Važna razlika između standardnog heparina i niskomolekularnih heparina jeste ta što niskomolekularni heparini uglavnom blokiraju samo Xa faktor. Sposobnost resorpcije sluzokože usta koristi se terapijski. trbuhu. hemijskih. ekskretorna funkcija (izlučivanje žlezda kože preko kojih se organizam oslobađa od nekih štetnih materija). enzimska aktivnost (obnavljajnje epiderma. MARIVARIN (Krka Slovenija). enoksaparin – CLEXANE (Aventis Pharma Francuska). Hipoderm je supkutalno masno tkivo. U koži su zastupljeni različiti funkcionalni i koordinacioni sistemi organizma. epidermis i dermis opisuju se zajedno kao kutis. nos.samo jednom dnevno. U ustima zahvaljujući lučenju pljuvačnih žlezdi započinje proces varenja. imunobiološka svojstva. Čine je epiderm. heparin – HEPARIN (Galenika Srbija). koje spaja kožu s podlogom. Na mestima prirodnih otvora (usta. Lučenjem pljuvačke i stalnim obnavljanjem epitela u usnoj šupljini se ostvaruje dobrim delom antibakterijska funkcija. znojenjem. Čini ga višeslojni pločast epitel. 30 . Epiderm je najpovršniji sloj kože. lojne i znojne žlezde.

grebanje). nije bitno za biološku aktivnost. taj opseg se često zove i sterilišuće zračenje. ali većim od onih koje imaju mekici. alergiju i sl. U spektru Sunčeva zračenja na ultraljubičasto zračenje otpada samo 10% energije. UV prema eng. ali zbog apsorpcije u ozonskom sloju zemljine atmosfere 99% zračenja koje stigne do površine Zemlje je iz UVA opsega. aktinički (zraci sunčevog spektra). baze. UVB. i UVC oblastima. kozmetički. puno vremena na Suncu bez zaštite. Smatra se da se koža najbolje štiti odećom. opekotine od Sunca u detinjstvu. Od endogenih faktora često se ističe značaj različitih materija koje svojim prisustvom u organizmu obolelog izazivaju imnunološki odgovor. U egzogene etiološke faktore se ubrajaju razni fizikalni agensi: mehanički (udarac. Od ukupne količine zračenja koja stiže do površine zemlje UV-A komponenta čini 97 %. rak kože. Ispitivanja su pokazala da adekvatna UV zaštita može u 70 % slučajeva da predupredi rak kože. svetle oči i kosa. UV Zaštita Ultraljubičasto zračenje (ultraljubičasta svetlost. Predugo izlaganje Sunčevom zračenju može izazvati i tzv. Ubrajaju se različita stanja hipo i avitaminoze. UV-C (10 nm do 280 nm). • UVA i UVB zraci prodiru kroz spoljašnji sloj kože i izazivaju oštećenja: opekotine. UV-B zračenje iznosi 3 % ukupnog fluksa UV zračenja ili oko 0. jer se apsorbiraju u ozonskom sloju atmosfere. pritisak. Posebnu pažnju treba obratiti na osetljive delove tela koji su više ili pod direktnijim uglom izloženi sunčevom zračenju. biološki agensi (bakterije. Međutim. Izlaganje kože svetlu Sunca je u osnovi vrlo povoljno za kožu. poremećaj funkcija endokrinih žlezda. Male promene u ozonu mogu dovesti do velikih promena onog dela UV-B zračenja koje dolazi do površine Zemlje. biološki je aktivno i njegov intenzitet na Zemljinoj površini zavisi od količine ozona u atmosferi. Tako se sve više koristi izraz UV-radijacija ili UV-zračenje. pojavom ozonskih rupa u atmosferi Sunčeva svetlost sve više postaje izrazito opasna. karcinom kože u porodici. a ni količina mu se ne menja sa koncentracijom ozona. hladnoća). nasleđe. razni drugi industrijski proizvodi. psihološki faktori. gljivice. virusi. Takođe može izazvati i jake opekotine drugog stepena. mladeži neobičnog izgleda. nastaju duboke bore. ultraviolet) obuhvata elektromagnetsko zračenje s talasnim dužinama manjim od onih koje ima vidljiva svetlost. se kompletno apsorbuje u atmosferi i praktično se ne opaža na površini Zemlje. Najvažnija mera zaštite je izbegavanje izlaganja suncu onda kada je ono najopasnije (od 10 do 16 časova) i redovno praćenje i informisanje u javnim medijima o intenzitetu UV zračenja i pridržavanje preporuka koje se u 31 . hemijski (kiseline. kalorijski (toplota. UV zračenje je podeljeno na tri podopsega: • • UV-A (315 nm do 380 nm). Njihovim malignim bujanjem javlja se izrazito smrtonosni oblik raka kože koji se naziva melanom. Rizik za dobijanje melanoma je visok u sledećim slučajevima: bela put i lako dobijanje pega posle sunčanja. oštećenje epiderma. bleda treponema. veliki broj mladeža.Takve osobe UV-zaštitu moraju shvatiti krajnje ozbiljno. rendgen zraci. lekovi). fotostarenje kože. UVC-zraci ne prodiru do površine Zemlje. zraci različitih veštačkih izvora). Time se u koži podstiče sinteza vitamina D koji je neophodan za kalcifikaciju kostiju. Sunce emituje ultraljubičasto zračenje u UVA. UV-B (280 nm do 315 nm). razni poremećaji metabolizma. Koža postaje suva. pa tako niti do naše kože. a delove tela koji nisu zaštićeni odećom treba mazati zaštitnim kremama.Oboljenja kože mogu biti posledica brojnih etiološkuih faktora. Međunarodne preporuke kažu da pri treba koristiti kremu sa zaštitnim faktorom 15 i primenjivati je na svaka 2 sata kao i svaki put posle plivanja. Posebno su osetljivi tzv. melanociti koji su odgovorni za pigmentaciju kože. bacil tuberekuloze).1 % ukupnog fluksa globalnog Sunčevog zračenja. Koža i oči su organi na ljudskom telu koji su najčešće izloženi UV zračenju stoga se najveća pažnja posvećuje njihovoj zaštiti.

Takođe. često se primenjuju i antihistaminici u obliku lokalnih dermatoloških preparata (kreme. Oni se koriste zajedno u kombinaciji sa kremama za zaštitu koje takođe imaju višestruko dejstvo: oni istovremeno štite. neki stručnjaci smatraju da preparati sa dimetindenom nemaju delovanja. Ali. Kao i u slučaju hloropiramina. Sve kožne promene koje nastaju ukoliko nije došlo do težih opštih komplikacija najbolje se ublažavaju oralnom primenom sistemskih antihistaminika. lokalni je anestetik koji se koristi u dermatološkim preparatima za ublažavanje svraba. jer se na taj način sprečava stvaranje slobodnih radikala i širenje štetnih efekata zračenja što doprinosi očuvanju opšteg zdravlja organizma. Koristi se kod urtikarija. čije lagano podražavanje izaziva osećaj svraba. vlaže i neguju kožu. Kao antipruritik deluje i ihtiol. SPF) ovih krema je vrednost vidno istaknuta na kutijama ovih preparata koja pokazuje koliko se puta duže može boraviti na Suncu uz primenu zaštitnog preparata nego bez njega. Kada je uzrok svraba alergija tada se u lečenju primenjuju antihistaminici. paradoksalno. ubodi insekata. ulja. Takvu reakciju može započeti bilo koji alergen kao što je otrov koprive ili insekata (pčela). nego deluje samo ukoliko postoji određena ranica kroz koju će proći i delovati u koži na lokalne završetke nerava tj. angioedema. Hloropiramin je antihistaminik. ubodima insekata. dok neki drugi smatraju da ipak ima delovanja. odnosno preparati koji odbijaju UV zrake kao što je titanijum dioksid (TiO2). i alergijska reakcija na dimetinden. a da ne dođe do pojave crvenila (eritema) na koži. Od nuspojava mogu se javiti retki slučajevi blagog isušivanja ili blagog prolaznog pečenja kože. On može nastati iz raznih razloga – koprivnjača. To su preparati koji apsorbuju UV zrake poput p-aminobenzoeve kiseline i njenih estra. dojenčadi i male dece. Moguća je fotoosetljivost. Međutim. Koristi se u ublažavanju svraba povezane sa dermatozama. sprečavajući i blokirajući na taj način većinu farmakoloških dejstva histamina. Kao antipruritici služe antihistaminici i lokalni anestetici. Benzokain se naziva još i anestezin. pa namazane delove kože ne valja izlagati sunčevoj svetlosti kako ne bi nastupilo jače nadraživanje kože. Moguća je. Značajno smanjuje povećanu kapilarnu propustljivost povezanu sa oslobađanjem histamina zbog alergijskih reakcija na otrove insekata ili koprive ili neke druge alergene. Benzokain se veže na natrijumove kanale na receptorima 32 . dibenzoilmetani i oktilmetoksicinamat. hrane. hloropiramin se takmiči sa histaminom za mesta na H1-ćelijskim receptorima. Zaštitni faktor (Sun Protection Factor. Svrab kože nastaje kada se receptori za bol u koži lagano nadraže. razni nadražaji i sl. Dimetinden je antagonist histaminskih H1-receptora. pogotovo ukoliko postoje rane ili ako je koža zapaljena. Antihistaminsko delovanje znači da sprečava efekte histamina koji se oslobađa u koži prilikom alergijskih reakcija. Nakon primene dermatoloških preparata veruje se da deluje antipruritički lokalno anestetski. Benzokain ne može delovati kroz netaknutu kožu.njima daju. Smatra se da brzo smanjuje svrab različitog porekla i nadraženost kože. opekotinama od sunca i manjim površinskim opekotinama. Daje osećaj smirivanja odnosno uklanjanja svraba. Ti preparati su najčešće kombinacija vitamina i drugih supstanci koje imaju antioksidaciona dejstva. benzofenoni. uboda insekata i sl. masti i gelovi) ili dermatološki preparati kortikosteroida. Savremena farmaceutska industrija intezivno radi na tome da čovekov boravak na suncu učini što bezbednijim. Antipruritici Antipruritici su preparati koji služe za ublažavanje i lečenje svraba kože. a u poslednje dve godine i u obliku sprejeva. niti na velikim površinama kože. krema i gelova. ne sme se nanositi na veći površinu kože trudnica. koprivnjačom. Preparati sa hloropiraminom se ne primenjuju na inficiranim i vlažnim dermatozama. Treba izbegavati dugotrajnije izlaganje suncu veće površine kože namazane preparatima na bazi dimetindena. Preparati dolaze u obliku losiona. Osim eksternih sredstava zaštite u obliku zaštitnih krema za sunce koje apsorbuju štetno UV zračenje pre nego što ono stigne do kože postoje i sredstva za oralnu upotrebu. na receptore za bol.

reaktivno jedinjenje. minociklin) u dužem vremenskom periodu. Koristi se u obliku krema i gelova sa oko 5% ili 10% benzoil peroksida u lečenju akni vulgaris. naravno pod sterilnim uslovima. ljuštenje epiderma (peeling). Zato je depolarizacija receptora za bol blokirana pa ne može doći do nastanka impulsa koji bi se u mozgu interpretirali kao osećaj svraba. Ima dokazano keratolitičko i antibakterijsko dejstvo. Obavezno je redovno čišćenje kože i lokalnom terapijom nastoji se sa kože ukloniti preterani lipidni sloj. eritromicinom. Registrovani lekovi • • • hloropiramin – SYNOPEN (Pliva Hrvatska). azelaičnom kiselinom. uz opisanu lokalnu terapiju koriste se najčešće tetraciklinski antibiotici u manjim dozama tokom nekoliko meseci per os. Preko noći se na promene mogu stavljati paste i tečni puderi sa dodatkom sumpora. U sistemskoj terapiji kod manje proširenih slučajeva daju se tetraciklini (oksitetraciklin. difenhidramin – DERMODRIN (Pharmaceutische Fabrik Montavit Austrija). To je normalna pojava i nije štetna. rezorcinolom. On sadrži razne praškaste materijom koje deluju zaštitno na ranu. Ponekad iritacije mogu biti ozbiljnije. benzoil peroksidom. Preparati protiv akni Terapija akni je lokalna i sistemska U lokalnoj terapiji primenjuju se preparati sa salicilnom kiselinom. ne smeju doći u usta. a ukoliko se ona dogodi treba na dan dva prekinuti s terapijom. katrana ili ihtiola. Lokalno se često primenjuju rastvori. Pokazao se kao efikasan u smanjenu broja bakterija Propionibacterium acnes i smanjenju nastajanja iritirajućih masnih kiselina u lojnim žlezdama. Pri prvoj primeni krema ili gelova sa benzoil peroksidom javlja se osećaj prženja kože. a zatim protrljati alkoholnim rastvorom salicilne kiseline ili rezorcinom. Ukoliko preparat sa benzoil peroksidom dođe u kontakt sa očima važno je oči isprati s puno vode. Od nuspojava mogu se javiti iritacija u obliku crvenila. sumporom. a veći papulopustulozni infiltrati otvaraju se ubodnim zarezivanjem. Svojevremeno se u terapiji akni i drugih poremećaja keratinizacije upotrebljavao vitamin A (retinol). benzoilperoksid. dimentiden – FENISTIL (Novartis Consumer Health Švajcarska). Benzoil peroksid se ne sme nanositi na oštećenu kožu. a kod najtežih oblika bolesti kao terapija izbora prihvaćen je izotretinoin. Hemijskim izmenama na retinoičnoj kiselini dobijene su brojne supstance koje su zajednički imenovane kao retinoidi. osećaja pečenja. a dolazi i u obliku magistralnog preparatima koji se zove tečnosti puder sa anestezijom. klindamicinom. sprečiti začepljenje otvora folikula i stvaranje novih komedona.izotretinoin. a zbog sadržaja benzokaina takav tečnosti puder deluje i tako da ublaži osećaj svraba. klindamicin i tetraciklini. koža tretirana s benzoil peroksidom ne bi se smela izlagati sunčevoj ni UV svetlosti. azelatna kiselina. koji uz keratolitičko imaju i bakteriostatsko dejstvo. Od antibiotika lokalno se primenjuju eritromicin. Preparati sa benzoil peroksidom ne bi smeli doći u kontakt s očima. Jedan od njih je i 13-cis retinoična kiselina s . koja deluje keratolitički. Kožu treba prati toplom vodom i kiselim ili neutralnim sapunima. 33 . retinoičnom kiselinom. Benzokain (anestezin) se koristi u obliku raznih pasta i krema. Kod srednje teških oblika bolesti. Benzoil peroksid Benzoil peroksid je organsko jedinjenje koji se na koži raspada u oksidirajuće. a može se pojaviti blago ljuštenje epiderma (peeling) unutar par dana od početka primene. Takođe.za bol i reverzibilno ih stabilizuje što dovodi do smanjenja propustljivosti natrijumovih jona. Kod blažih oblika akni sprovodi se lokalna terapija. niti na sluzokožu nosa. kreme ili gelovi sa retinoičnom kiselinom. katranima. često u preparatima za lečenje i ublažavanje bolova i svraba kod hemoroida. pa se ponekad terapija i prekida. Postojeći komedoni istiskuju se mehanički (kod kozmetičara).

znojenje. svrab i probadanje. kao što su glicerol ili propilenglikol. retinoid treće generacije. naročito Propionibacterium acnes. tj. a takođe se može javiti i osećaj zategnutosti kože. Uprkos činjenici da se koriste lokalno. dok je eritromicin makrolidni antibiotik. normalizuje prekomerno lučenje loja. Deluje na površinske lipide i značajno snižava broj bakterija na površini kože (Propionibacterium acnes. Ukoliko dođe u dodir s očima potrebno je njihovo ispiranje velikom količinom vode. Za lečenje akni koriste se u obliku losiona koji sadrže još i alkohol. Osim toga. Kombinovano lečenje sa tetraciklinima takođe je zabranjeno. Koriste se u lečenju akni vulgaris. Takođe. Klindamicin spada u linkozamidne antibiotike. Pre primene kreme potrebno je pažljivo očistiti kožu čistom vodom ili nekim blagim sredstvom za čišćenje. u slučajevima blažih akni. sa hipervitaminozom A. klindamicin – CLINDASOME (Hemofarm Srbija). facijalni dermatitis. ponekad se koža na početku primene može perutati. Posle mesec dana primene u 80% bolesnika smanjuje se lučenje loja za 80-100%. a između ostalog i na Propionibacterium acnes. terapiju treba prekinuti.Hoffmann-La Roche Švajcarska).August Wolf Nemačka). Koristi se u obliku kreme za lečenje i ublažavanje akni vulgaris. izotretinoin ne smeju uzimati dojilje. sa sebosupresivnim delovanjem. 34 . Nije namenjen za lečenje blažih oblika akni. gram negativne bakterije). sluznice i oštećene kože. može se pojaviti bol u mišićima i zglobovima. može se u vrlo retkim slučajevima javiti teški prolivi. piogeni granulom. U retkim slučajevima može se javiti alergijski kontaktni dermatitis. Najčešće uočene nuspojave vezane su za hipervitaminozu A. distrofija nokta i povećano formiranje granulacionog tkiva i reverzibilna alopecija. azelainska kiselina – SKINOREN (Schering SPA Italija). svrab. Deluju na brojne bakterije. Prilikom primene ne sme doći u dodir sa sluznicom (nos. Kod dece su se javljale promene na kostima i hiperostoza (tj. Iako su ti slučajevi vrlo retki kod primene antibiotskih losiona u slučaju teškog ili dugotrajnog proliva. Takođe je zapaženo povišenje triglicerida i holesterola u serumu. crvenilo. Klindamicin i eritromicin Klindamicin i eritromicin su antibiotici. Suva sluznica očiju može izazvati konjunktivitis i reverzibilno zamućenje rožnjače. snižava koncentraciju slobodnih masnih kiselina i folikularnu retencionu hiperkeratozu. a to su suve sluznice usta i nosa. paronihija. Svojim delovanjem azelatna kiselina sprečava porast broja Propionibacterium acnes. poremećaj adaptacije na mrak (smanjen vid noću) i lentikularnu kataraktu. usne. pa su vrlo pogodni za čišćenje lica sklonog aknama. Ne smeju ga koristiti osobe sa oštećenjima jetre ili bubrega. Retko i to uglavnom na samom početku primene može se javiti prolazna preosetljivost kože. Azelatna kiselina Azelatna kiselina deluje antimikrobno i sprečava prekomerno razmnožavanje bakterija. Zbog sadržaja alkohola antibiotski losioni mogu uzrokovati peckanje i iritaciju očiju. Izotretinoin Izotretinoin je 13-cis retinoična kiselina. osip.DERCOME CLEAR (Dr. Izotretinoin je teratogen što znači da kod trudnica izaziva deformacije ploda pa se nikako ne sme koristiti kod trudnica. kolitis i pseudomembranozni kolitis uzrokovan toksinima Clostridium difficile. naročito cistične akne i acne conglobata. kao i sniženje HDL.peckanja i žarenja kože. prevremeno zatvaranje epifize). posebno u fazi papulopustularne upale. Registrovani lekovi • • • • benzoil peroksid . oči). Dokazano je da je retinoična kiselina potrebna za normalni rast i diferencijaciju epitelnih ćelija. Bolesnici retko mogu imati reakcije osetljivosti na svetlo. izotretinoin – ROACCUTANE (F. Koristi se kao sistemska terapija u obliku kapsula koje se piju za lečenje teških oblika nodulocističnih akni koje su otporne na prethodno lečenje. povišenim vrednostima lipida u krvi i u slučaju preosetljivosti na lek.

Serratia. razni poremećaji metabolizma. Escherichia coli. Uglavnom se sastoji od sulfatnih soli parova epimera koji su označeni kao neomicin B i neomicin C . virusi. U dermatologiji se koristi u obliku masti ili krema u slučajevima primarnih i sekundarnih bakterijskih kožnih infekcija. Citrobacter. kod infekcija kože. krema ili mikstura. Campylobacter. sprečavanja sekundarnih piokoknih infekcija na već ranije zahvaćenoj koži (herpes simpleks. oka i sl. Enterobacter spp. gljive) može dovesti do lokalne (kožne) ili opšte (sistemske) infektivne bolesti. pre svega za sprečavanje širenja infekcije.Antibiotici za dermatološku primenu Oboljenja kože mogu biti posledica brojnih etioloških faktora. Gentamicin Gentamicin je baktericidni antibiotik iz grupe aminoglikozida. polimiksin). herpes zoster. Brucella. gentamicin u organizmu može postići tako visoke koncentracije (4 µg/ml) da deluje ototoksično. kod upotrebe na otvorenim ranama. ali umesto 1. Neomicin Izolovan je iz kulture Streptomices fradiae i spada u aminoglikozide. Treba istaći da ni neomicin nije imun na pojavu rezistencije. bleda treponema. Ne sme se upotrebiti na površini koja obuhvata više od 20 % ukupne površine kože. Retko nastaje fotosenzibilizacija. koprivnjača. U takvim slučajevima se ne sme koristiti kod trudnica. kozmetički. šigele i neke gram-pozitivne bakterije kao što su stafilokoki i Listeria monocytogenes. uha. biološki agensi (bakterije. Deluje na gram negativne bakterije. koža može biti lagano nadražena. Neomicin B i neomicin C razlikuju se samo u stereohemijskoj građi. Dolazi u obliku masti.) i sprečavanje infekcija postoperativne rane. epidermodermalne piodermije (grupa folikulitisa). Zbog toga se kombinuje sa drugim antibioticima (bacitracin. salmonele. bakterije iz rodova Klebsiella. hemijski (kiseline. čireva. psihološki faktori. lekovi). naročito u male dece i starijih osoba. Neomicin A naziva se neamin. U egzogene etiološke faktore se ubrajaju razni fizikalni agensi: mehanički (udarac. Deluje na gram-negativne bakterije kao što su Pseudomonas aeruginosa. Ponekad. Lokalni anestetici zautavljaju bol. pritisak. kada mažemo velike površine kože. gljivice. poremećaj funkcija endokrinih žlezda. nasleđe. Neomicin ima širok spektar delovanja. Sistemska apsorpcija je moguća pre svega. Osim sa njima kombinuje se i sa lokalnim anesteticima i antiinflamatornim lekovima u obliku kapi za oči i masti kod tretmana lokalnih infekcija. razni drugi industrijski proizvodi. Ubrajaju se različita stanja hipo i avitaminoze. Providencia. Veliki broj živih uzročnika bolesti (bakterije. Zato se primenjuje lokalno.. tj u mastima i kapima za oči. iza uboda insekata itd. opekotina. ali i vrlo nezgodnu manu da je vrlo toksičan za slušni živac i bubrege. Od endogenih faktora često se ističe značaj različitih materija koje svojim prisustvom u organizmu obolelog izazivaju imunološki odgovor. 3-gvanidino grupe imaju aminošećerne ostatke. sekundarno inficirane površinske rane. kontaktni dermatitis ili 35 . Odnos neomicina B i C je promenljiv. zbog mogućnosti sistemske resorpcije i na taj način štetnog delovanja antibiotika u preparatu. oticanje. Iako se gentamicin slabo resorbuje kroz kožu. baze. kao što su epidermalne piodermije (grupa impetiga). ali ne treba prekidati lečenje. rendgen zraci. pa se zato često kombinuje sa antibioticima koji imaju delovanje na gram pozitivne bakterije (bacitracin). bacil tuberekuloze). a antiinflamatornim lekovi ublažavaju upalu. indol-pozitivni i indol-negativni sojevi Proteusa. virusi. Moraxella. Neomicini su po građi srodni streptomicinu. aktinički (zraci sunčevog spektra). infekcija potkoleničnih ulkusa i inficiranih promrzlina. Može izazvati nepovratnu totalnu ili delimičnu gluvoću. radi mogućnosti apsorpcije. svrab. sluznice. Moguće nuspojave jesu lokalni nadražaj. Upotreba na velikim površinama oštećene kože nije dopuštena. kalorijski (toplota. Koristi se u lečenju kožnih bolesti koje su uzrokovane bakterijama. zraci različitih veštačkih izvora). grebanje). opekotinama i čirevima. hladnoća). za rane.

ali ne može se sasvim isključiti. zbog mogućnosti sistemske resorpcije i na taj način štetnog delovanja antibiotika u preparatu. Sastoji se od tri komponente . kontaktni dermatitis ili superinfekcija. Ukoliko je bakterija osetljiva na bacitracin tada sporo razvija otpornost na bacitracin. Bacitracin je smeša sličnih cikličnih polipeptida. bacitracin. bacitracin B i bacitracin C. kod bubrežnih bolesnika i bolesnika sa bolestima jetre. Bacitracin Bacitracin je antibiotik izolovan iz kulture bakterija Bacillus subtilus. često u kombinaciji sa ostalim antibioticima ili antiinflamatornim lekovima. Mogućnost sistemskih nuspojava (štetno delovanje na bubrege i sluh) kod lokalne primene je mala. oticanje. vrlo se često koristi u obliku masti ili mikstura radi sprečavanja i lečenja infekcija kože ili oka. Može delovati i na one mikroorganizme koji se infiltriraju u same ćelije domaćina. rana koje teško zarastaju. razderotina. širokog spektra delovanja i pogodan je za primenu na koži. Gram pozitivni spektar uključuje stafilokoke. Nekada je intenzivno primenjivan i za sistemske infekcije ali zbog izrazite toksičnosti (izaziva jaku aplastičnu anemiju i po život opasne promene krvne slike . Gram negativni spektar uključuje gonokoke.superinfekcija. neomicin – ENBECIN (Galenika Srbija). Bacitracin deluje bakteriostatski i baktericidno. Upotreba na velikim površinama oštećene kože nije dopuštena. 36 . Dolazi u obliku masti i to u kombinaciji sa hlostridiopeptidazom. promrzlina i dr. vincenti i Actinomyces israelii. kod upotrebe na otvorenim ranama. Koristi se u lečenju i sprečavanju infekcija kože bakterijama u obliku masti i mikstura. Time se hloramfenikolu omogućava potpunije delovanje. meningokoke i fuzobakterije. Derivat je dihloroctene kiseline a deo molekula mu je i nitrobenzen. dojilja. pretežno lipofilni antibiotik. odnosno oštećeno tkivo i njegovim uklanjanjem omogućava granulaciju i epitelizaciju rane. pa ne postoji opasnost od sistemskog delovanja. U obliku tableta se koristi samo i isključivo u slučajevima pseudomembranoznog kolitisa kog uzrokuje bakterija Clostridium difficile. klostridije i korinebakterije. pogotovo nakon manjih infekcija. svrab. Mehanizam delovanja: hloramfenikol snažno prekida biosintezu proteina isključivo kod bakterija i to većine gram-negativnih i većine gram-pozitivnih bakterija. streptokoke. Ali. zavisno od koncentracije i osetljivosti bakterija na njega. koji deluju na gram-negativne bakterije. Zbog činjenice da uglavnom deluje na gram-pozitivne bakterije. Blokira ugrađivanje aminokiselina i nukleotida u zid bakterije. novorođenčadi (pogotovo nedonoščadi). Zbog činjenice da je otrovan za bubrege vrlo se retko koristi u obliku injekcija. Koristi se kod tretiranja upaljenih i inficiranih rana. T.aplaziju koštane srži) primenjuje se uglavnom lokalno. opekotinama i čirevima. a prodiranje kroz kožu u krvotok je vrlo malo. To je enzim koji čisti rane razgrađujući nekrotično. Aktivan je protiv mnogih Gram-pozitivnih bakterija i protiv nekih Gram-negativnih bakterija.bacitracin A . Ne sme se primenjivati kod trudnica. Ako se hloramfenikol primeni lokalno u obliku masti ili kreme tada se postiže dobra terapijska koncentracija u koži. bacitracin se često koristi u kombinaciji s neomicinom ili polimiksinima. Registrovani lekovi • • • fusidinska kiselina – STANICID (Hemofarm Srbija). anaerobne koke. gentamicin – GENTAMICIN (Galenika Srbija). Sistemska apsorpcija je moguća pre svega. Moguće nuspojave jesu lokalni nadražaj. Hloramfenikol Hloramfenikol je niskomolekularni. Ostali osetljivi mikroorganizmi jesu Treponema pallidum. koprivnjača. termičkih i hemijskih opekotina.

masni alkoholi (cetanol) ili parafinski ugljovodonici (vazelin). omekšavaju keratolitičke promene (ljuske). kozmetički su prihvatljivi. Moguće je primeniti i okluzivnu tehniku. Kalcipotriol Kalcipotriol sintetički je analog D3 vitamina koji se zadnjih 10-tak godina primenjuje u blagih i srednje teških psorijaza. i diferencijaciju kožnih ćelija. ulja (npr. dodaje se 3% salicilne kiseline koja sprečava oksidaciju cignolina. U lečenju psorijaze još se ponegde primenjuje 5 do 10 % katran kamenog ugljena.Antipsorijatici Psorijaza je hronično recidivirajuće kožno oboljenje koje se karakteriše promenama u vidu crvenih makula ili ploča. Nepoželjne propratne pojave dugotrajne primene lokalnih kortikosteroida jesu: atrofija kože. Lokalno lečenje psorijaze Pre primene antipsorijatika. hiperplazuju kožnog tkiva. U nižim dozama cignolin se može nanositi kao i bilo koji drugi antipsorijatik. sa psorijatičnih žarišta potrebno je ukloniti ljuske što se najbolje postiže primenom 3 . Primenjuje se samo kod jako infiltrisanih žarišta. Radi se o tečnosti tamno smeđe boje. Takođe ima i antiinflamatorno dejstvo. Tazaroten se koristi u obliku gelova i krema za lečenje blage do umerene 37 . Propratne pojave lečenja cignolinom jeste iritacija kože i prebojenost veša i odeće. U lokalnom lečenju psorijaze koriste se cignolin. sklonost ranim recidivima. pretvaranje vulgarne psorijaze u pustuloznu. lanolin. teleangiektazije. strije. Na terapijski otpornim psorijatičnim promenama. Psorijaza pokazuje naročito afinitet prema određenim područjima kože. karakterističnog aromatičnog mirisa. tazarotensku kiselinu. Treba voditi računa o mogućnosti resorpcije salicilne kiseline. Katrani Katrani deluju redukujuće i antiinflamatorno. donji deo kože leđa. Masne podloge mogu biti trigliceridi masnih kiselina. može se primeniti okluzivna tehnika koja se sastoji u premazivanju obolele površine kortikosteroidnom masti i prekrivanju plastičnom folijom koja ostaje na žarištu više sati. Tazaroten Tazaroten je esterifikovani retinoid koji se u koži pretvara u svoju aktivnu formu. cetaceum. Lokalni kortikosteroidi deluju antiinflamatorno i antiproliferativno. katrani. i time olakšavaju prodor leka u kožu. Ona je jedini poznati metabolit tazarotena koji ima retinoidnu aktivnost. Tazarotenska kiselina specifično reguliše gensku ekspresiju. analozi vitamina D i analozi vitamina A. Cignolin se kod nas primenjuje kao magistralni preparat kome je dodata cinkova pasta. modulirajući bujanje ćelija. Lokalne kortikosteroide je najbolje primeniti na manjim površinama. Masti zadržavaju vodu u koži. Međutim psorijaza se može manifestovati na bilo kom drugom delu tela. Najčešće su to ekstenzorne strane velikih zglobova. i sigurni ako se primenjuju uz nadzor lekara. kapilicijum i lumbosakralna regija tj. voskovi (beli ili žuti vosak). ricinusovo ili maslinovo ulje). naročito dlanova i stopala. Naftalan ima antioksidativno dejstvo i time smanjuje stvaranje ćelija na površini kože (epidermopoezu). Lokalni kortikosteroidi Lokalni kortikosteroidi su delotvorni kod blažih oblika psorijaze. kortikosteroidi. pa je ne treba primenjivati na velikim površinama kože. Kalcipotriol deluje antiinflamatorno i antiproliferativno. Efekat se poboljšava istovremenom primenom UVB . Takođe reguliše diferencijaciju keratinocita. Cignolin (ditranol) Cignolin ima lokalno citostatsko dejstvo jer se veže za nukleinske kiseline epidermalnih ćelija i na taj način usporava sintezu DNK. Kalcipotriol se upotrebljava kao krema i mast (koncentracija 5%) i losiona za kosu (5%). suve srebrenkasto-bele boje. Velikoj grupi katranskih jedinjenja pripada naftalan. koje se lako mrve.5 %-tne salicilne kiseline u belom vazelinu (trup i ekstremiteti) ili u maslinovom ulju.terapije.

Lečenje se sprovodi niskom dozama ciklosporina četiri do šest nedelja. Poželjno je kombinovano lečenje: ciklosporin + kalcipotriol. noćni poremećaji 38 . Koristi se u slučajevima teških poremećaja keratinizacije. osećaj žarenja. Velika prednost leka je to što se daje jednom nedeljno i to subkutanom injekcijom. kontrolu vrednosti serumskog holesterola i serumskih triglicerida. alkoholizam). pogotovo u visoko rizičnim grupama bolesnika (poremećaji metabolizma lipida. Sistemska terapija se sprovodi kod onih pacijenata kod kojih lokalna terapija nije bila efikasna. Koža premazana preparatima s tazarotenom ne bi se smela izlagati sunčevim zracima. Koristi se kod teških oblika psorijaze. bolovi. pa i na ekonomskim faktorima. Povremeno se mogu javiti glavobolje. Efalizumab je antitelo koje selektivno i reverzibilno blokira aktivaciju. hipertrofija gingive. Acitretin Acitretin je sintetički analog retinoidne kiseline. lokalna ili generalizovana pustulozna psorijaza. ljuštenje. a moguća je intramuskularna primena. Metotreksat je citostatik. tetraciklina ili metotreksata. Takođe.psorijaze koja ne prekriva više od 10% površine kože. antagonist folne kiseline potrebne za sintezu DNK. glavobolja. Moguće nuspojave jesu poremećaj bubrežne funkcije. ciklosporin + lokalni kortikosteroidi. posebno na dlanovima i tabanima. iritacija kože. pa je pogodna i za kućnu primenu bez nadzora medicinskog osoblja. reaktivaciju i kretanje Tćelija imunološkog sistema. Imunosupresivi Ciklosporin se koristi kod vrlo teških oblika psorijaze. u bolesnika s teško oštećenom funkcijom jetre i bubrega i u bolesnika sa hronično povećanim lipidima u krvi. a ne koriste se ni u slučajevima psorijaze pustuloze i psorijaze eksfolijative. crvenilo. Ti procesi vode do simptoma psorijaze pa inaktivacija antitelima znatno smanjuje te simptome. Sistemska terapija psorijaze Odluka o primeni sistemske terapije je veoma složena i bazirana je ne samo na težini psorijaze nego i na psihosocijalnim. tj. kontaktni dermatitis. Preparati sa tazarotenom ne koriste se kod trudnoće i dojenja zbog mogućeg teratogenog delovanja na fetus. Darierova bolest. pityriasis rubra pilaris. Infliksimab je monoklonalno antitelo koje spada u grupu specifičnih imunosupresiva. generalizovane psorijaze. Kontraindikacije za primenu metotreksata jesu bolesti jetre i hematopoeznog sistema. ne sme se koristiti u slučajevima pojačane osetljivosti na sastojke leka (acitretin ili dodatke) ili na ostale retinoide. izaziva deformacije ploda njegova primena u trudnoći je strogo zabranjena. Metotreksat se može primeniti per os. ciklosporin + cignolin. pa i pogoršanje psorijaze. hipertenzija. diferencijacije i keratinizacije kod psorijaze i u bolestima s poremećajem keratinizacije. Najčešće nuspojave jesu svrab. upale usana i ragade u uglovima ustiju. Može doći i do istanjenja kože i ljuštenja kože po celom telu. Zabranjeno je i istovremeno uzimanje acitretina i vitamina A ili drugih retinoida. Ciklosporin u psorijazi inhibira T. Lečenje zahtjeva kontrolu funkcije jetre. i u ostalim teškim poremećajima keratinizacije kože kod kojih je moguća rezistencija na drugo lečenje. niti UV zračenju u solarijumima. Budući je teratogen. alkoholizam. Tazaroten se s oprezom primenjuje u slučajevima oštećenja ili upale psorijatične kože zbog moguće iritacije. naročito artropatske i eritrodermijske psorijaze. suva usta. ni+ na dlakavim delovima kože ni na pregibnim mestima. diabetes melitus. kongenitalna ihtioza. gastrointestinalni poremećaji. Monoklonska antitela To su infliksimab i efalizumab. kao npr. Delovanje mu se zasniva na blokiranju proteina alfa-TNF-a (alpha Tumor Necrosis Factor). gojaznost. konjunktivitis i nepodnošenje sočiva. ali se koristi i u transplantacijskoj medicini. koja dovodi do normalizacije epidermalne ćelijske proliferacije. Moguće nuspojave jesu simptomi hipervitaminoze A.ćelijsku aktivaciju i proliferaciju preko interleukina-2. kao eritrodermijska psorijaza.

smeše aminokiselina. Takođe je primećeno povremeno.3 puta dnevo pa prilagođavati (povećavati/smanjivati) prema ličnim potrebama. • • Polihidriksilni alkoholi (glicerol. Emolijens se slobodno može naneti na oštećenu kožu bez straha od predoziranja jer oni ne sadrže supstance koje mogu da prođu kroz kožu u krvotok. arginin-PCA uz ovlaživanje i obnavlja ćelije kože. Emolijens se treba upotrebljavati što češće da bi se koža održala vlažnom. Mogu se praviti kao losioni. Urea je vrlo čest sastojak krema za ovlaživanje kože i to ne samo za kozmetičku primenu nego i za lečenje dermatoza kod kojih se javlja izrazito suva koža. • • • • • • 39 . masti i kupke u koje se ubacuju masne komponente koje čine kožu mekom i vlažnom. Može se započeti sa upotrebom 2 . Takođe je emolijens potreban i nakon kupanja u bazenu/moru. fitosterini (avokadin. manitol) i tečni makrogoli dobri su humektansi i zato se stavljaju u kreme.vida. Oni sadrže natrijum laktat. Dobri ovlaživači su urea. a lizin-PCA ovlažuje i uspostavlja normalnu pH-vrednost površine kože. Zato se za hidrataciju kože preporučuje natrijumova so hijaluronske kiseline često uz gama-linolensku kiselinu. pogodni su kao ovlaživači u hidratantnim kozmetičkim preparatima. Zbog alkalnosti vodenih rastvora natrijum laktata one se puferiraju mlečnom kiselinom. MiIler (Aloe vera) i dr. sorbitol. u prvom redu zato da očuvaju preparat od gubitka vlage. propilenglikol. acitretin – NEOTIGASON (F. prirodni kolagen i ureu. obično reverzibilno. nikotinamid. Ona povoljno deluje i na zarastanje rana. želatina. furilhidantoin.Hoffmann-La Roche Švajcarska). korena belog sleza). kremovi. zglobovima i kostima. ali se mogu izraditi i u apoteci po proskripciji lekara. Ekstrakti Aloe vera mogu se nabaviti u obliku hidrofilnog gela 10:1 i lipofilnog ekstrakta pod nazivom Lipo-quinon extract. povišenje transaminaza i alkalne fosfataze. Hidrofilni emolijensi obuhvataju materije koje na sebe vežu vodu (humektansi) i koje snabdevaju kožu vlagom (ovlaživači. Na taj je način omogućena primena aktivnih sastojaka iz Aloe barbadensis u hidrofilnim i lipofilnim preparatima. Natrijum i kalijum PCA (natrijum-. Mogući je pojačani gubitak kose. Na tržištu se nalaze kompleksni hidratansi poput preparata Lactil i Aquaderm koji svojim sastavom oponašaju prirodni faktor hidriranja. a danas se u ovu grupu ubrajaju sve hidrofilne i lipofilne supstance i preparati koji vlaže i omekšavaju kožu. sluzi (iz opuncije. moisturizeri. Kako su mukopolisaharidi kao glavni sastojci osnovne supstance u dermisu odgovorni za strukturu i hidrataciju ovog dela kože i za stvaranje kolagena i retikulina. losione i paste za zube. furilglicin. a u visokim koncentracijama deluje keratolitički. Nakon tuširanja i kupanja potrebno je što pre naneti emolijens da bi se spečilo isušivanje kože. Hijaluronska kiselina je zaslužna da koža dece sadrži oko 65% vode. Ranije su se u emolijense svrstavale samo masne materije. ona nema sposobnost ovlaživanja kože). hidratanti). Postoje gotovi preparati i najčešće se radi o medicinskoj kozmetici. Registrovani lekovi • • tazaroten – ZORAC (Pierre Fabre Medicament Production Francuska). glukoza-glutaminat. Emolijensi Emolijensi su preparati koji sprečavaju isušivanje kože ili u bukvalnom prevodu sredstva za vlaženje kože. Redovna primena emolijenasa je vrlo bitna u svakodnevnoj terapiji i kontroli ekcema/dermatitisa. jer oni sprečavaju razbuktavanje ekcema. bol u mišićima. a zatim da deluju na mestu primene kao ovlaživači. ekstrakti iz sukulentnog lišća Aloe barbadensis. orhideja. hidrolizati različitih proteina. lanenog semena. natrijumove soli N-acetilglicina i N-acetilalanina. natrijum 2pirolidon-5-karboksilat. odnosno kalijum-2-pirolidon-5-karboksilata) izvrsno ovlažuju kožu. sinonim je piroglutaminska kiselina. dobijen iz neosapunjivog dela ulja avokada). Jedan od najstarijih i vrlo dobrih ovlaživača kože je natrijum laktat. aminokiseline. šećere. lomljivost noktiju i paronihija. Među modernim ističu se derivati 2-pirolidon-5-karboksilne kiseline (PCA. uz napomenu da je upotreba vrlo individualna. glukoza. Vrlo važno je istaći da se emolijensi upotrebljavaju i kada je koža zdrava i bez promena.

Zato se stavljaju u preparate za negu kože i za poboljšanje penetracije aktivnih materija koje se nalaze u preparatu. ulje jojobe i dr. Ciklični ugljovodonici: karoten i holesterol. imaju optičke izomere i sklone su stvaranju laktona. soje. Polusintetski i sintetski lipidi. Prirodni trigliceridi (estri glicerola sa zasićenim i nezasićenim masnim kiselinama) vrlo su dobri emolijensi. stearol. palmitinska. karmine i dr. suncokreta. glicerol monooleat i dr. kandelila vosak. Od prirodnih lipida su važni Schibutter. zbog hidrofilne grupe u molekulu. soje.Hidrofilnim emolijensima smatraju se i med. Hidriranjem skvalena dobija se zasićeno jedinjenje skvalan (perhidroskvalen) koji je stabilan i zato se često stavlja u kreme. Holesterol.i triglicerida istih masnih kiselina. miristinska. Od nezasićenih hidroksi masnih kiselina često se upotrebljava ricinolna kiselina. linolenska i arahidonska. tj. miristilni. butilni. kikirikija. Masne kiseline: laurinska. ploda uljne palme. kakaoa. Takvi su gliceril monostearat. izobutilni. Dobija se iz plodova zimzelene biljke Simmondsia chinensis. Hidrogenizovana ulja i masti koja su stabilnija i poseduju više tačke topljenja od prirodnih izvora. čvrsti parafin. Etoksilirani gliceridi kao polioksietilen-gliceril monolaurat. oleil oleat (Cetiol) i decil oleat (Cetiol V). Slobodan holesterol i esterifikovani holesterol nalaze se u hidrolipidnom sloju na površini kože. Zasićene hidroksikarboksilne kiseline koje imaju jednu OH-grupu i jedan asimetričan ugljenikov atom. japanski vosak takođe su dobri lipofilni emolijensi. npr. metilni. laurilni. pamučnog semena. Ulje jojobe je tečni vosak koji zamenjuje cetaceum i druge prirodne voskove. C-20 i dokosen kiselina. Oni su otporni prema oksidaciji. Koža je nakon primene ovih emolijensa meka. elastična i sjajne površine. lešnika. ulje pupoljke ili noćurka (engl. Na ceni su ulje slatkog badema. Neki od njih su izrađeni prema prirodnom uzoru. hidroksistearinska i dr. mikrokristalinični voskovi (cerezin i ozokerit) i skvalen. To je alifatski triterpen. Masne kiseline u ulju jojobe (eikosenkiselina. Zatim su to zamene za ricinusovo ulje . koji je dobar emolijens i štiti od UV-zračenja. Acetilirani monogliceridi kao acetil gliceril monostearat. Masni alkoholi: cetanol. Zato su ove kiseline optički aktivne. Alfa-hidroksi masne kiseline su dobri emulgatori. Ulja kakaoa. behenska. cerotinska. dobre su razmazivosti i podnošljivosti za kožu. To su Miglyol 810 i 812. sezama. linolna. kamelije. za cetaceum . a slični su delu lipida koji se nalaze na i u koži čoveka. stearinska. kupke koje sadrže morsku so. ulje iz semena pamuka. izopropil palmitat. grožđa. avokada. • • • • • • • • • • • • • 40 . Skvalen je endogeni lipid sebacealnog porekla i prekursor je u sintezi holesterola. alfa-hidroksi kiseline. Sintetski trigliceridi s masnim kiselinama sa 8 do 10 ugljenikovih atoma. pšeničnih klica. U grupi lipofilnih emolijensa nalaze se brojne supstance. polioksietilengliceril monooleat i dr. kikirikija. gliceril monopalmitat. Pur-Cellin čvrsti i tekući. ricinusa. Nezgodna je strana prirodnih lipida da mogu da sadrže pesticide i da su podložni oksidativnoj razgradnji pa im treba dodavati antioksidanse. palme i riblje ulje. beli (pčelinji) vosak. Voštane materije: cetaceum.ISCO-CARE 108. ulja iz marelice i breskve. Primer su hidroksilaurinska. Ima ga oko 5% u ljudskom loju. Evening Primrose oil) i dr. arahidinska. ulja. nezasićene masne kiseline: uljna. Alkilni i alkenilni estri masnih kiselina kao npr. karnauba vosak. kokosa. U primeni su najčešći izopropil miristat. Oba se nalaze u koži čoveka. koji uvek imaju primese di. za ulje jojobe Cetiol J 600. ulje masline. masline. Lipofilni emolijensi stvaraju na koži tanak nepropustljiv film i tako sprečavaju gubitak vode iz kože. divlje ruže. beli vazelin. matični mleč. To su najčešće hidrogenizovana ulja ricinusa. pantenol. nego na nezasićene alkohole: eikosenol i dokosenol. losione. palminih koštica. podložan oksidaciji. omogućava da koža u kontaktu s vodom prihvata znatne količine vode. decilni i heksadecilni. a najzastupljenije su: • Dugolančani parafinski ugljovodonici: tečni parafini različitih gustina. C-22) nisu vezane na glicerol. lanolinski alkoholi i tečni: oleilni alkohol i ricinol. acetil gliceril monooleat i dr. Monogliceridi masnih kiselina. Izbor biljnih ulja je velik.Cutina CP-A. izopropilni. cetostearol. za pčelinji vosak Cutina BW. za ulje kakaoa Novata AB itd. za kandelila vosak .Cetiol R. lanolin.

mometazon. halometazon. parafin. fluocinonid. lupusa i brojnih drugih kožnih upalnih bolesti. jaki kortikosteroidi: betametazon. prednikarbat. a druge potisnute. Dele se na četiri grupe: • • • slabi kortikosteroidi: metilprednizolon. fluokortolon. alklometazon. jedni od najkorisnijih lekova. zbog svojih aniinflamatornih karakteristika. fludroksikortid. prostaglandina i leukotriena. beklometazon. koji stabilizuju lipidne lamele između keratinocita rožnatog sloja. Imaju i brojne farmakološke funkcije. u simptomatskom lečenju psorijaze. a to su najčešće različiti lecitini (iz jaja. Silikonska ulja ili tečni silikoni nisu lipidi. U suncokretu je nađen ceramid koji je identičan ceramidu VI u ljudskoj koži. a nova su lagana i imaju manju viskoznost. Starija ulja su gusta. Kortikosteroidi su selektivni agonisti glukokortikoidnih receptora.August Wolff Nemačka). ali se zbog hidrofobnih osobina ubrajaju u lipofilne emolijense. dezonid.August Wolff Nemačka). hidrokortizon. LINOLA (Dr. deksametazon i hlokortolon. a naneseni film je u potpunosti vodootporan. Kortikosteroidi su.August Wolff Nemačka). zatim estri mlečne i limunske kiseline s masnim i izomasnim alkoholima. masno ulje . • 41 . Ova laka ulja izvrsno se rasprostiru na koži i daju joj baršunast izgled. Kortikosteroidi se lokalno primenjuju zbog svog izrazitog aniinflamatornog svojstva i antialergijskog delovanja. U zadnje vreme užurbano se istražuju emolijentne osobine ceramida. prednizolon. koji blokiraju fosfolipazu A2. poput dermatitisa. a oni se međusobno razlikuju prema vrsti masnih kiselina koje čine duge ugljenovodonične lance. umereno jaki kortikosteroidi: klobetazon. seboreičnog dermatitisa i seboreje. metilprednizolon aceponat. difluprednat i ulobetazol. diflukortolon. nezasićene – LINOLA FETT (Dr.August Wolff Nemačka). etri polioksietilenglikola. budezonid. koji su specifična grupa lipida (sfingolipidi) u rožnatom sloju kože. fluokortin. fluocinolon acetonid. flupredniden. amcinonid. koja je početna sirovina za sintezu medijatora upale. Najčešće su uključene linolna i omega-hidroksi masne kiseline. diflorazon. a danas su razvijeni sintetski derivati prirodnih kortikosteroida kojima su neke farmakološke osobine pojačane. Time se stvaraju molekuli s dugim hidrofobnim lancima. Registrovani preparati • • • • masne kiseline. Kortikosteroidi za dermatološku primenu Kortikosteroidi su hormoni kore nadbubrežne žlezde koji imaju brojne fiziološke funkcije. On se stavlja u preparate protiv bora jer pojačava elasticitet i napetost kože. tečni i masni proizvodi .• • U lipofilne emolijense ubrajaju se i fosfatidi. flumetazon. fluorometolon.LINOLA GAMA (Dr. Vezivanjem za njih dolazi do indukcije lipokortina. urea (karbamid) – LINOLA UREA (Dr. vrlo jaki kortikosteroidi: klobetazol i halcinonid.August Wolff Nemačka). fluperolon. flutikazon. atopijskog dermatitisa. dezoksimetazon. noćurak. pemfigusa. fluhlorolon. (Oenothere spp). sorbitanski estri masnih kiselina kakvi su Arlacel i Span. triamcinolon. Tu se nalazi šest tipova ovih jedinjenja. soje) sintetički spojevi. Naročito su značajni u lečenju raznih upalnih bolesti kože. Upravo od odnosa lipokortina i fosfolipaze A2 zavisi količina nastajanja arahidonske kiseline.LINOLA FETT N (Dr.

fotodermatitisa. folikulitis. hipertrihoza. valerat. leukotriena i tromboksana. Betametazon Betametazon je jedan od najznačajnijih lokalnih kortikosteroida. Spada u grupu slabih kortikosteroida. a zapravo je prirodni kortikosteroid kog luči nadbubrežna žlezda. perioralnog dermatitisa i rozacee. Kod male dece postoji veća mogućnost sistemske apsorpcije zbog veće površine kože u odnosu na telesnu masu i zbog nedovoljno razvijenog rožnatog sloja kože. koristi se u lečenju akutnih i hroničnih nealergijskih dermatitisa. subakutni i hronični oblici kontaktnog alergijskog dermatitisa. Takođe. ekcematoidni numularni dermatitis. pelenski dermatitis. koči sintezu prostaglandina. varičela. Preparati sa alklometazonom primenjuju se u lečenju dermatoza koje reaguju na lokalno lečenje kortikosteroidima (atopijski dermatitis. Njegova prednost pred ostalim. keratoplasticima. Kada dolazi samostalno u koristi se u lečenju bolesti kao što su alergijske bolesti kože. psorijaza). antimikoticima. Od nuspojava se mogu javiti svrab i žarenje. strije. zatim seboroični dermatitis. atrofija kože. Kao i ostali kortikosteroidi. iritacija i osip. stabilizuje unutarćelijsku membranu bazofilnih i neutrofilnih leukocita i tako koči oslobađanje hidrolitičkih enzima i ostalih medijatora upale. Ne sme se primenjivati kod tuberkuloze kože.primena u dece mora biti svedena na najkraće moguće vreme. antipsorijaticima.Hidrokortizon (kortizol) Hidrokortizon je kortikosteroid brzog i kratkog delovanja. sintetskim kortikosteroidima jeste u tome da se brzo razgrađuje u samoj koži pa se ne može akumulirati i stvoriti zalihu koja bi dovela do dermatoloških i drugih nuspojava. kod hroničnih dermatoza u bolesnika sa osetljivom kožom (deca i starije osobe). Takođe. Ne sme se primeniti kod tuberkuloze kože. atopijski dermatitis (neurodermitis). Ne preporučuje se dugotrajna lokalna primena na licu. posebno u dece zbog minimalne sistemske apsorpcije i kao nastavak lečenja započetog jakim kortikosteroidima za lokalnu primenu na koži. Zbog njegovog slabijeg dejstva u odnosu na druge kortikosteroide primenjuje se kada se kožne promene nalaze na osetljivim delovima tela (lice. Preparati sa hidrokortizonom koriste se za lečenje ekcema i dermatitisa. hemoterapeuticima i dr. pa na taj način do manifestacije sistemske toksičnosti . Po delovanju je selektivni agonist glukokortikoidnih receptora. kod psorijaze. smanjuje propusnost kapilara. retardacija rasta i intrakranijalna hipertenzija (samo u dece). Antiinflamatorno dejstvo mu je 30 puta jače nego dejstvo kortizola. Alklometazon Alklometazon sintetski je kortikosteroid koji se koristi u lečenju dermatoloških upala. Ukoliko je u pitanju upala zbog kožne infekcije tada se ne sme koristiti preparat koji sadrži samo hidrokortizon nego kombinacija s antibioticima. U dece može doći do apsorpcije proporcionalno veće količine lokalno primenjenog betametazona. U dermatološkim preparatima dolazi u obliku svojeg estra alklometazon dipropionata. acetat. alergijski kontaktni dermatitis i sekundarne infekcije kože. intertrigo. varičela. intertriginozna područja). Dugotrajna primena na velikim površinama kože nije preporučljiva jer može doći do sistemskih nuspojava. kontaktni dermatitis. antisepticima. U dermatološkim preparatima dolazi u raznim oblicima kao ester dipropionat. dishidrotični dermatitis. keratoliticima. smanjenje 42 . hipopigmentacija. pemfigusa. perioralnog dermatitisa i rozacee. lišajeva. milijarija. kod lečenja velikih površina kože. eritem. Moguće nuspojave jesu istanjivanje kože i pojava strija. odnosno akutni. Vrlo retko se mogu javiti promene kože nalik na akne. U rijetkim slučajevima lokalna primena može dovesti do sistemskih nuspojava . U dermatološkim preparatima dolazi sam ili u kombinaciji s raznim antibioticima. eritema i sl.supresija hipotalamohipofizarno-adrenalne osovine. koči funkciju leukocita i tkivnih makrofaga. benzoat. Primena lokalnih preparata sa alklometazonom kod trudnica dozvoljena je samo u težim slučajevima. ne sme se koristiti na otvorenim ranama i ulceracijama zbog opasnosti od apsorpcije hidrokortizona u krvotok. Spada u umereno jake kortikosteroide. rendgen-dermatitisa. snižava broj neutrofila na mestu upale. profesionalnog dermatitisa. Spada u sintetske kortikosteroide.

kontaktni dermatitis. lokalne hiperpigmentacije kao i depigmentacije kože.poremećaj lučenja kortizola iz nadbubrežnih žlezdi i Cushingov sindrom. polimiksin i tobramicin. ima jače dejstvo i vodi se kao jaki kortikosteroid. Metilprednizolon Metilprednizolon spada u grupu slabih kortikosteroida. bacitracin. Registrovani lekovi • • • • hidrokortizon (kortizol) – HYDROCORTISON (Galenika Srbija). kožnih infekcija bakterijama ili gljivicama. kontaktni neurodermitis). U dece se češće nego u odraslih može javiti pojačana apsorpcija mometazona što uzrokuje sistemske nuspojave kortikosteroida . akni. Spada u grupu jakih kortikosteroida i nešto je jači od betametazona. Kao i kod ostalih kortikosteroida za lokalnu primenu. perioralnog dermatitisa. pečenje. 43 . depigmentacije kose i inhibicije funkcije žlezda lojanica. mogu se u retkim slučajevima pojaviti: folikulitis. gubitak pigmentacije kože. strije. istanjivanje kože. Moguće nuspojave jesu osećaj nadraženosti na koži. gentamicin. Ne sme se primenjivati u slučajevima tuberkuloznih ili sifilisnih promena. betametazon dipropionat – BELODERM (Belupo Hrvatska). Metilprednizolon se koristi u obliku masti ili krema u lečenju raznih oblika dermatitisa (atopijski dermatitis.tolerancije ugljenohidrata i Cushingov sindrom. Dermatološki preparati sa mometazonom ne bi se smeli primenjivati u slučajevima rozacee. Moguće nuspojave kod primene dermatoloških preparata s metilprednizolonom jesu lokalni popratni simptomi kao što su svrab. lokalnog hirzutizma. Hemijski. Lokalna primena betametazona na koži može dovesti do redukcije sadržaja kolagena u potkožnom tkivu i zbog toga uzrokovati atrofične promene kože. Kako je ponekad dijagnostikovanje određenih bolesti u dermatologiji jako zahtevno i teško. ESPERSON (Jugoremedija Srbija). perioralni dermatitis i alergijske reakcije. antibioticima i nekim drugim dodatnim materijama jako korisna. folikulitis. prekomerni rast dlaka (hipertrihoza). Mometazon Mometazon je noviji sintetski kortikosteroid koji sve više ulazi u kliničku primenu. pojačan rast dlaka. alklometazon dipropionat – AFLODERM (Belupo Hrvatska). dezoksimetazon .ESPERSON MITE (Jugoremedija Srbija). oksitetraciklin. ireverzibilne strije. Uglavnom to su neomicin. tada je primena preparata sa kortikosteroidima. U kombinaciji sa kortikosteroidima često se upotrebljavaju razni antiseptici. on je drugačiji od ostalih kortikosteroida jer sadrži hlor van steroidnog jezgra. amikacin. Antibiotici koji se primenjuju obično su jaki antibiotici širokog spektra koji se ne primenjuju u obliku tableta ili injekcija jer su toksični. vulgarnog ekcema i ekcema kod dece. Kombinacije kortikosteroida s antibioticima ili antisepticima Kortikosteroidi se vrlo često kombiniuju s raznim antibioticima i antisepticima. virusnih bolesti. mometazon furoata. ali samo ukoliko je terapija kratka i ukoliko primenjuje na malim površinama kože. Bez obzira na godine dugotrajna terapija mometazonom bi se trebala izbegavati. Takvim kombinacijama dobijaju se univerzalniji preparati koji puno bolje zadovoljavaju kliničke potrebe u lečenju raznih bolesti kože. Trudnice ga mogu koristiti. Preduga terapija može dovesti i do osipa. estar metilprednizolona i aceponatne kiseline. Međutim. hloramfenikol. svraba genitalne regije. degenerativnog. ekhimoze i dr. krema i losiona prvenstveno za lečenje psorijaze i atopijskog dermatitisa. U dece i trudnica treba biti posebno oprezan zbog mogućih kortikosteroidnih nuspojava i treba izbegavati dugotrajnu primenu na većim površinama kože. svrab. U dermatološkim preparatima dolazi u obliku estra. svraba. Koristi se u obliku masti. eritem ili mehurići na koži. metiprednizolon aceponat. ESPERSON M (Jugoremedija Srbija). ali se može koristiti za ublažavanje svih vrsta kožnih upala u slučajevima kada nema infekcije bakterijama ili gljivicama. To nisu klasični antiseptici već su u pitanju najčešće salicilna kiselina ili rezorcinol.

a ređe znakovi preosetljivosti (makulopapulozni osip). Antimikotici za dermatološku primenu Gljivična oboljenja ljudi su veoma rasprostarnjena. bol u trbuhu). Derivati imidazola i triazola Ovde spadaju preparati koji sadrže bifonazol. Od ukupno 100 000 gljiva samo ih je oko 100 patogeno za čoveka. a u većim dozama fungicidno delovanje na Candida spp. Takođe je efikasan protiv nekih gram-pozitivnih bakterija (Staphylococcus aureus. hidrokortizon. Često zahvataju nokte. noktiju. Deluje fungistatski i fungicidno na čitav niz gljivica in vitro. Na mestu upotrebe može se pojaviti iritacija kože i sluznice. fluocinolonacetonid. Ćelija patogene gljivice se ubrzo doslovno raspada. prostora između prstiju. diflukortolon – DECOTAL (Alkaloid Makedonija). koje žive na organskom materijalu. PANOLON (Panfarma Srbija). mučnina. ubrzavajući izlazak kalijuma iz ćelije i narušavajući strukturu nukleinskih kiselina. Koristi se u lečenju lokalne kandidijaze u uglovima usana. HYDROCYCLIN (Galenika Srbija). betametazon. betametazon. kožu trupa. zatim kao profilaksa kandidijaze u novorođenčadi. mometazon – ELOCOM – (Schering-Plough Labo Belgija). To praktično znači da je nistatin antimikotički antibiotik. DIDERMAL (Galenika Srbija). ali i kosu. povraćanje. Streptococcus pyogenes i Corynebacterium minutissimum) koje su često prisutne u mešanim infekcijama. U većim koncentracijama ima inhibitorno dejstvo na Trichomonas vaginalis. Ostvaruje efekat menjajući propusljivost gljivične membrane za fosfatne jedinjenja koji izlaze iz ćelije. izokonazol. najčešće su kontagiozna i zahtevaju dugotrajno lečenje. nogu i ruku. Nistatin Nistatin je polienski makrolid dobijen iz plesni Streptomyces noursei. Trichophyton mentagrophytes. Zbog karakteristične strukture veže se za molekule ergosterola u membrani gljivice i uzrokuje stvaranje šupljina u membrani (do tada nepropustljiva membrana postaje vrlo propustljiva i gubi svoju funkciju) što uništava integritet i izaziva njeno odumiranje. Mehanizam delovanja: sprečavaju sintezu ergosterola koji je važan deo membrane gljivica. klotrimazol. Gljive su biljkama slični mikroorganizmi (ali bez mogućnosti fotosinteze). Javljaju se vrlo često na naborima i zatvorenim delovima kože kao što su stopala ili područje pazuha. mikonazol i ketokonazol. neomicin . ekonazol. Microsporum canis i Malassezia furfur. 44 . Svi oni spadaju u grupu derivata imidazola i triazola jer imaju zajedničku strukturu imidazola (odnosno vrlo sličnog triazola). pri dugotrajnom lečenju antibioticima širokog spektra i imunosupresivima. DIPROSALIC (Schering-Plough Labo Belgija). Epidermophyton floccosum. anorektalnog područja i spoljašnjeg uva. oksitetraciklin – GEOKORTON (Pliva Hrvatska). ubrzavajući izlazak kalijuma iz ćelije i narušavajući strukturu nukleinskih kiselina. Trichophyton rubrum. Klotrimazol je imidazolski antimikotik širokog spektra delovanja i jedan je od najviše korištenih antimikotika. gentamicin – BELOGENT (Belupo Hrvatska). Time se menja propustljivost gljivične membrane za fosfatne spojeve koji izlaze iz ćelije. salicilna kiselina – BELOSALUC (Belupo Hrvatska). Tokom oralne upotrebe nistatina retko se mogu pojaviti blaže digestivne smetnje (proliv. Nistatin deluje fungistatski i fungicidno na saprofitske i parazitske kvasnice. sluznice usne šupljine. naročito na Candida spp.SINODERM N (Galenika Srbija). a u prirodi su proširene kao saprofiti.• • • • • • • fluocinolonacetonid – SINODERM (Galenika Srbija). U manjim dozama ima fungistatsko. creva.

Za lečenje kožnih infekcija gljivicama dolazi u obliku krema i namenjen je za lečenje infekcija kože uzrokovanih gljivama iz roda Candida. glavobolja. dimorfne gljivice (Histoplasma capsulatum. iako retko. Trichophyton mentagrophytes i Epidermophyton floccosum. kao i upotreba tableta s ketokonazolom u trudnica. Dat parenteralno (injekcijama) izaziva brojne nuspojave pa se može davati samo u hitnim i po život opasnim situacijama. U obliku krema koristi se za lečenje kožnih gljivičnih infekcija i seboroičnog dermatitisa. intravenski ili intramuskularno . a u dojenčadi do napetosti fontanele. Na mestu upotrebe se retko mogu pojaviti nadražaj.nije toliko toksičan. seboroičnoga dermatitisa i peruti.za razliku od svih ostalih antimikotika ovaj je po mnogome jedinstven antimikotik. Sprečava biosintezu ergosterola u gljivici i menja sastav drugih lipidnih sastojaka u membrani. Na taj način ti organi postaju zasićeni terbinafinom i vrlo efikasno se oslobađaju gljivične infekcije. doći do draženja ili pečenja na koži ili vlasištu. vrtoglavica. plesni i neke dimorfne gljivice. dlake i noktiju uključujući dermatofite kao što su Trichophyton. a kosa može postati masna ili suva. Takođe. Ali. kronična mukokutana kandidijaza. Ketokonazol.Nakon lokalne primene klotrimazol dobro prodire u kožu. Mikonazol je za razliku od klotrimazola bolji antimikotik . Zato je upotreba ketokonazola u pacijenata s oštećenim radom bubrega ili jetre zabranjena. Na kvasnice deluje fungicidno ili fungistatski. jer se iz digestivnog trakta ne apsorbuje dovoljno. Coccidioides. mučnina. Terbinafin deluje putem inhibicije skvalenske epoksidaze u gljivičnoj ćelijksoj membrani. Pityrosporum). Torulopsis. Pri lokalnoj upotrebi ketokonazola može. tinee cruris i tinee corporis uzrokovane dermatofitima Trichophyton rubrum. lečenje tinee pedis. trombocitopenija i egzantem. derivat imidazola. U obliku šampona koristi se za lečenje i sprečavanje pityriasisa versicolor. Mikonazol sprečava sintezu ergosterola u gljivici i menja sastav lipidnih sastojaka membrane. tinee versicolor i dermatomikoza uzrokovanih dematofitima osetljivim na klotrimazol. Po hemijskoj strukturi terbinafin je alilamin sa širokim rasponom delovanja protiv patogenih gljivica kože. Dobro penetrira u kožu i zadržava se više od 4 dana na mestu primene. Terbinafin ne utiče na metabolizam hormona niti drugih lekova. Paracoccidioides) i eumicete. Cryptococcus. Primenjuje se isključivo i samo lokalno na mestu infekcije u obliku krema. uzrokovati poremećaje rada nervnog sistema i dr.retko se javljaju digestivni poremećaji. Kada se daje lokalno deluje na koži i sluznicama. Terapija traje kraće nego kod ostalih antimikotika. pityriasis versicolor i dr. Mikonazol je derivat imidazola koji deluje fungicidno posebno na dermatofite i kandidu i baktericidno na neke gram-pozitivne bacile i koke. Pri primeni mikonazola u obliku kreme. kvasnice (Candida. Dolazi u obliku krema. svrab.tablete. Epidermophyton floccosum. U obliku tableta koristi se za lečenje površinskih i dubokih mikoza kože.injekcije) tada bi mogao oštetiti jetru. masti ili posipa. sporadično i hepatitis.). Vrlo retko dolazi do alopecije. zavisno od vrste. Relativno je novo sredstvo drugačijeg delovanja u odnosu na antibiotske i imidazolske derivate. parestezije. upotreba ketokonazola u obliku tableta može izazvati više nuspojava . U obliku kreme primenjuje se za lečenje gljivičnih infekcija kože i noktiju izazvane dermatofitima kvasnicama te Pityrosporumom orbiculare 45 . Microsporum. Primećeno je takođe povećanje aktivnosti enzima jetre. Koristi se u lečenju gljivičnih kožnih infekcija kandidoze. dlaka i noktiju koje izazivaju dermatofiti ili kandida (dermatomikoze. kvasnice roda Candida i Pityrosporum. a veoma se slabo apsorbuje sistemski. Epidermophyton). onihomikoze. fotofobija. pečenje. šampona ili tableta. U pojedinim slučajevima kada su propisivane veće doze (više od 400 mg) javila se ginekomastija i oligospermija. koristi se i za lečenje tinee versicolor (pityriasis versicolor) uzrokovane saprofitom Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur). Terbinafin . ne može se koristiti u obliku tableta ili kapsula. Međutim. jer ukoliko bi bio dat sistemski (oralno . urtikarije ili bilo kakvog alergijskog osipa. Trichophyton. U niskim koncentracijama terbinafin deluje fungicidno na dermatofite. što izaziva smrt gljivičnih ćelija. opisani su sporadični slučajevi maceracije. Upotreba ketokonazola u obliku tableta može biti opasna jer može izazvati poremećaj rada jetre. alergijskog dermatitisa. ponekada se prolazno snizi koncentracija testosterona. iritacije i crvenila kože. je antimikotik širokoga spektra. Primenjuje se i oralno radi lečenja lokalnih infekcija. Deluje na dermatofite (Microsporum. kandidijaze usne šupljine i probavnih organa i kao sustavni antimikotik. ljuštenje ili edem kože. osip.

kada se smatra pogodnim peroralno lečenje zbog mesta. Prilikom dugotrajne upotrebe na velikoj površini kože preporučuje se kontrola krvne slike. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • nistatin – NYSTATIN (Panfarma Srbija). ali zahtevaju prekid lečenja. tinea cruris. gljivičnih infekcije kože: tinea corporis. a pri tome ne oštećuju ćelije kože i potkožnog tkiva. ANTIFUNGOL (Salutas Pharma Nemačka). KANSEN (Zdravlje Srbija). ciklopiroks – OBYTIN (Jugoremedija Srbija). urtikarija). gentamicin – TRIDERM KREM (Schering-Plough Labo Belgija). Prodire u nekrotično tkivo i eksudat što je veoma važno. Takođe. Isto tako. tinee capitis. KETOKONAZOL (Srbolek Srbija). budući je ona isključena iz krvotoka. namenjen je lečenju i sprečavanju infekcija kod ogrebotina. PLIMYCOL (Pliva Hrvatska). primenjen u obliku tableta ometa funkcije bubrega i jetre pa se kod pacijenata s oštećenim funkcijama bubrega i jetre sme vrlo ograničeno primenjivati. bifonazol – BICUTRIN (Srbolek Srbija). betametazon. trombocitopenije i eozinofilije. drugih čistih rana i kod slobodnih kožnih transplantata. gljive. Kao i kod svakog lokalnog antimikrobnog sredstva može se pojaviti superinfekcija.(Malassezia furfur). U obliku tableta koristi se za lečenje onihomikoza (gljivična infekcija nokta) izazvanih dermatofitima. hidrokortizon – DAKTACORT (Janssen Pharmaceutika Belgija). MYCOFIN (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret) Hemioterapeutici za dermatološku primenu Veliki broj živih uzročnika bolesti (bakterije. CANESTEN (Bayer Italija). Sulfadiazin srebro Sulfadiazin srebro je lokalni hemioterapeutik za sprečavanje i lečenje infekcija. klotrimazol. ekonazol – ECALIN (Jugoremedija Srbija). Ne sme se upotrebljavati kod nedonoščadi i novorođenčadi. mučnina. TRIDERM MAST (Schering-Plough Farma Portugalija). mišićnoskeletne reakcije (artralgija. manjih traumatskih rana. kao i kod incizija. blagi bol u trbuhu. CANESTEN (Bayer Healthcare Nemačka). AQUARIUS (Demo Grčka). klotrimazol – MYCORIL (Remedica Kipar). težine i proširenosti infekcije. mialgija). Terbinafin. Oni se vežu na DNK bakterijskih ćelija i sprečavaju njihov rast i razmnožavanje. mikonazol. virusi. proliv) ili bezazleni oblici kožnih reakcija (crvenilo. terbinafin – LAMISIL (Novartis Švajcarska). Najčešće nuspojave terbinafina u obliku tableta jesu digestivni simptomi (osećaj nadutosti. MYCOSEB (Zorka Pharma Srbija). U rani se razgrađuje i polako i ravnomerno oslobađa jone srebra. gubitak apetita. fentikonazol – FENTIKOL (Hemofarm koncern Zorka Pharma Srbija). Primenjen u obliku kreme terbinafin može izazvati povremeno crvenilo. radi moguće pojave leukopenije. tinea pedis i zaraze kože kvasnicama roda Candida. jer sistemski antibiotici ne deluju na bakterije u nekrozi kod opekotina. ketokonazol – MYCOSEB (Hemofarm Srbija). deluje na skoro sve mikroorganizme koji su mogući uzročnici infekcija rane kod opekotina i drugih rana na koži. jer može uzrokovati kernikterus. kod onih koji imaju urođeni manjak glukoza-6-fosfat-dehidrogenaze i kod bolesnika sa oštećenjem jetre i bubrega. ne sme se upotrebiti u kasnoj trudnoći. CANESTEN (Kern Pharma Španija). NYSTATIN (Hemofarm Srbija). S posebnim ga oprezom treba koristitii kod bolesnika koji su preosetljivi na sulfonamide. Koristi se u lečenju i sprečavanju infekcije kod bolesnika sa opekotinama. svab ili peckanje na mestu aplikacije. Te bezazlene simptome treba razlikovati od alergijskih reakcija koje su retke. 46 . ipak to je retko razlog za prekid lečenja. Antibakterijski spektar je vrlo širok. paraziti) može dovesti do lokalne (kožne) ili opšte (sistemske) infektivne bolesti. mikonazol – DAKTANOL (Galenika Srbija).

Zanimljivo je da se hemijskom modifikacijom podofilotoksina dobijaju pravi citostatici etopozid i tenipozid koji se koriste u lečenju raznih malignih tumora. Nakon nanošenja na kožu treba izbegavati izlaganje suncu. Glavni aktivni sastojak podofilina je podofilotoksin. Treba paziti da prilikom nanošenja lek ne dođe u kontakt s očima. oka ili vagine. dok se okolna koža zaštićena inertnim mastima. lokalnim preparatima sa metronidazolom (kreme. Ne primenjuje se oralno jer je štetan. Podofilin. masti. uključujući primarni i recidivirajući herpes genitalis i herpes labialis. gelovi) dovodi do poboljšanja upalnih lezija kože i slabljenja subjektivnih smetnji (suva koža. ne primenjuju se na većoj površini kože kako ne bi došlo do neželjene apsorpcije podofilintoksina kroz kožu u krv. oštećenje bubrega. među njima najčešće žarenje i peckanje kože na mestu primene. Pri lokalnoj primeni aciklovira nuspojave se javljaju vrlo retko. glavobolja. naročito u osoba s teško oštećenim imunitetom. oštećenje jetre. virusa Varicella zoster. Prema podacima iz literature. ne sme se držati na koži duže od 12 sati zbog opasnosti od apsorpcije podofilina. pečenje i zatezanje kože. Kod rozacee i steroidnog rozaceiformnog dermatitisa terapija dermatološkim. Primenjuje se u obliku losiona i gelova kojima se premazuju kondilomi i bradavice. deluje na mnoge anaerobne bakterije i protozoe. 47 .trifosfat deluje kao lažni supstrat. Sprečava sintezu herpesne DNK i pritom ne utiče na normalne ćelijske procese. može se javiti nadražaj kože i osećaj pečenja. kako bi se izbeglo pogoršanje ili prenošenje infekcije. Metronidazol Metronidazol je derivat nitroimidazola. Preparati sa aciklovirom ne primenjuju se na sluznicu usta. koristi se u raznim dermatološkim preparatima za lečenje kondiloma i bradavica. hemoterapeutik za dermatološku primenu. Podofilotoksin uzrokuje prestanak rasta i odumiranje kondiloma i bradavica. Pre i posle nanošenja kreme na lezije treba oprati ruke i izbegavati nepotrebno diranje lezija. osipom i fotoosetljivost. grčevi. eozinofilija). Do vidljivih rezultata dolazi nakon tri nedelje od početka sprovođenja terapije. Najčešće su nuspojave lokalne reakcije: prolazno crvenilo. a pravi inhibitor za herpesni enzim DNK-polimerazu. Strukturno je aciklovir-trifosfat vrlo sličan nukleozidu adenozin-trifosfatu koji je sastavni deo DNK. Dermatološki aciklovir namenjen je lokalnom lečenju infekcija kože uzrokovanih herpes simplex virusima. kao smola. može doći do pojave rezistentnih herpes simplex virusa. trombocitopenija. Preparati sa podofilinom se ne primenjuju kod trudnica i dojilja zbog mogućeg štetnog delovanja. Aciklovir Aciklovir spada u grupu nukleotida i nukleozida. Lokalno primenjen metronidazol ima nisku toksičnost i dobro se podnosi. Podofilotoksin blokira mitozu ćelija. kristalurija. ne primjenuje se u slučajevima kada je koža upaljena i natečena jer se podofilintoksin može intenzivnije apsorbovati kroz takvu kožu. Takođe. a u vrlo malo bolesnika mogu se javiti blagi eritem ili sušenje kože. proliv. izuzetno retko su zabeleženi su slučajevi kontaktnog dermatitisa nakon lokalne primene leka u obliku kreme. bolovi u zglobovima. Deluje protiv virusa Herpes simplex tip 1 i tip 2. Kad uđe u ćeliju koja je zaražena virusom herpesa aciklovir se biotransformiše u aciklovir-trifosfat. Aciklovir . povraćanje. Razarajući DNK i sprečavajući sintezu nukleinskih kiselina. kao što je vazelin ili cinkova pasta. kožne reakcije preosetljivosti sa svrabom. Dugotrajna upotreba većih doza može dovesti do neželjenih nuspojava sulfonamida koje se inače opažaju kod njihove sistemske upotrebe (mučina. leukopenija. glositis.Što se tiče nuspojava. peckanje i svrab). Podofilin Podofilin je smola koja se dobija iz biljke Podophylum peltatum. a obašnjavaju se antiinflamatornim i imunosupresivnim dejstvom metronidazola. Time je zakočeno razmnožavanje virusa u ćelijama i napredovanje infekcije virusom. Tokom terapije aciklovirom.

predvorje vagine) i unutrašnje (vagina. prolazi kroz telo prostate i prazni se u unutrašnji deo uretre. gde se razvija fetus. pre ulaska u prostatu. izlučuje iz organizma. Kao uterotonici koriste se ergometrin. uretra je završni deo veze između testisa i spoljašnjosti. matericauterus. posteljica i membrane fetusa. Ureteri su uske cevi građene od glatkih mišića. Sa svake strane prostate se nalaze semene kesice koje se prazne u deo ampule prostate. metilergometrin i oksitocin. preteća asfiksija ploda. potom. klitoris. DERMAZIN (Lek Farmacevtska družba Slovenija). spuštaju se nadole i ulaze u bešiku. koji polaze iz karlica oba bubrega. ACIKLOVIR (Zdravlje Srbija). tromantadin – VIRU-MERZ (Merz Pharma Nemačka) aciklovir – ACIKLOVIR (Remevita Srbija). Genitalni organi su anatomski u uskom odnosu s urinarnim sistemom. To jajašce zatim prolazi jednim od jajovoda u matericu i ako je oplođeno spermom implantira se u matericu. muški polni akt i hormonska regulacija muške reproduktivne funkcije. Iz bešike polazi uretra koja odvodi urin u spoljašnju sredinu. dugačak oko 6m. što je posebno izraženo kod muškog pola.) ili iz socijalnih uslova (udaljenost porodilje od bolnice i sl). Na donjem kraju se ureter se kroz trigonum probija u mokraćnu bešiku. koji će se. U sredini svakog mesecnog ciklusa jedan ovarijalni folikul izbaci jajašce u trbušnu duplju. U uretru se uliva sluz iz velikog broja malih uretralnih žlezda koje su smeštene duž cele uretre i iz obostranih bulbouretralnih žlezda koje su smeštene na početku uretre.Uobičajene nuspojave događaju se na mestu primene su osećaj pečenja. metronidazol – COLPOCIN T (Demo Grčka) Urogenitalni sistem Urinarni trakt ima funkciju da prenosi urin od bubrežnih čašica do bešike gde se urin zadržava do mokrenja. Uz to se daju kortikosteroidi za ubrzanje zrelosti pluća i vitamin K za prevenciju moždanog krvarenja kod ploda. Reproduktivne funkcije muškarca mogu se podeliti na tri glavne podgrupe: spermatogeneza. Uterotonici Uterotonici ili oksitotična sredstva jesu sredstva koja selektivno stimulišu mišićnu aktivnost materice. Krvarenje posle porođaja nastaje zbog povrede porođajnog kanala. prostaglandini . koja je priprema tela žene za oplođenje i trudnoću.5 m i u kojima se stvaraju spermatozoidi.dinoproston i karboprost. Reproduktivne funkcije žene mogu se podeliti na dve glavne faze: prva. Porođaj se može indukovati iz medicinskih razloga (bolest majke. Prostatički kanal se uliva u ejakulatorni kanal. jajovodi i jajnici). prevremeno roditi. zaostale posteljice ili atonije uterusa. Razvojno i funkcionalno su povezani izvodni kanali polnog i urinarnog sistema. prenošenje i sl. Konačno. Ženski polni organi dele se na spoljašnje (vulva. crvenilo. bol i oticanje kože. eventualno. Jajnici su polne žlezde koje luče polne hormone. i drugu. Atonija uterusa se leči uterotonicima. Sadržaj ampule i kesica odlazi u ejakulatorni kanal. i. Reprodukcija započinje razvićem jajašaca u jajnicima. Muški polni organi: testis se sastoji od približno 900 semenih kanalića koji su dugački prosečno oko 0. drugi spiralni kanal. Spermatozoidi zatim prelaze u epididimis. sam period trudnoće. Registrovani lekovi • • • • sulfadiazin srebro – SANADERM (Zdravlje Srbija). Epididimis dalje vodi u duktus deferens koji se prošituje u ampulu duktusa deferensa. Ergometrin 48 .

prirodnog alkaloida ražene glavnice (Secale cornutum). Ergometrin se može davati per os. Razlika je u jednoj metilnoj grupi. smanjujući na taj način krvarenje sa ozleđenog mesta gde je placenta odlepljena. standardna procedura podrazumeva intravensko davanje jednog od lekova za sprečavanje grčenja mišića materice (tokolitici). aktivno vođenje trećeg porođajnog doba i za ubrzanje involucije materice zbog atonije. Kako fetus još nije dovoljno sazreo. dok istovremeno relaksiraju grlić materice. koji se mogu javiti kod 50% bolesnica kod kojih se ovi lekovi koriste za veštačku indukciju prekida trudnoće. ili pre hirurške intervencije u cilju kontrole krvrenja nastalog zbog nekompletnog abortusa. nedelje trudnoće. Preparat koji sadrži ergometrin i oksitocin koristi se tokom trećeg porođajnog doba. Prevremene kontrakcije se obično javljaju iza 20.Ergometrin je prirodan. Pojačava i umnožava ritmične kontrakcije materice i progresivno pojačava tonus njene muskulature. a po farmakološkom dejstvu smatra se simpatolitikom. dinoproston (PGE2) . Deluje veoma brzo. praćeni mučninom. Metilergometrin Metilergometrin je polusintetski derivat ergometrina. Derivat je lizerginske kiseline. Ukoliko one postanu učestale i jake tada dolazi do opasnosti da dođe do prevremenog porođaja. u vodi rastvorljiv alkaloid ražene glavnice (Secale cornutum). Za razliku od ergometrina koristi se u situacijama kada je neophodan hitan efekat. Radi sprečavanja prevremenog porođaja. a efekt traje 3-6 sati. Kao i ergometrin pojačava i umnožava ritmičke kontrakcije materice i progresivno pojačava tonus njene muskulature. PROPESS (Controlled Therapeutics Velika Britanija). Delovanje metilergometrina nešto je duže i jače od delovanja ergometrina. niti je spreman za spoljašnji svet mora nakon rođenja biti negovan u inkubatorima.PREPIDIL gel (Pfizer Manufacturing Belgija). Koristi se za sprečavanje i lečenje krvarenja materice nakon porođaja. karbopsrost. Takvo novorođenče nazivamo nedonošče. U porodiljstvu se najčešće koriste dinoproston. zamućenjem vida i glavoboljom. mučnina i povraćanje.PROSTIN 15 M (Pfizer Manufacturing Belgija). Tokolitici Prevremeni (preterminski) porođaj je onaj koji započne pre navršene 37. Registrovani lekovi • • • metilergometrin – METHYLERGOMETRIN (Panfarma Srbija). Ako je materica nedovoljno relaksirana. 49 . Može izazvati povraćanje. karboprost (PGM15) . Prostaglandini Prostaglandini grupa E i F izazivaju koordinirane kontrakcije tela gravidne materice. Ergometrin se može koristiti za lečenje postpartalnih hemoragija. carskog reza ili pobačaja. intramuskularno ili intravenski. Dinoproston se može davati intravaginalno u obliku gela ili tableta. ili ekstraamnioski. kao rastvor. Neželjena dejstva mogu biti bol u materici. gameprost ili misoprostol. Karboprost se daje kao duboka intramuskularna injekcija. Dolazi u obliku rastvora i injekcija. Koristi se u iste svrhe kao i ergometrin. PROSTIN E2 (Pfizer Manufacturing Belgija). Dinoprost može biti uzročnik kardiovaskularnog kolapsa ukoliko dospe u cirkulaciju posle intraamnionske injekcije. ergometrin može izazvati jake kontrakcije. Gemeprost ili misoprostol se daju intravaginalno. Od svih prirodnih i polusintetskih alkaloida ražene glavnice ima najbrže i najsnažnije delovanje na uterus. nedelje trudnoće. a vazospazam koronarnih arterija može izazvati anginu. mogu se javiti vazokonstrikcija i povećanje krvnog pritiska. Malene disturbancije kod osetljivih trudnica mogu izazvati prevremene trudove. E i F prostaglandini sa sigurnošću mogu izazvati prekid trudnoće u prvom i drugom trimestru.

U nekim državama je i dan danas u upotrebi. Ritodrin se ne sme primenjivati pre dvadesete nedelje trudnoće. PARTUSISTEN (Boehringer Ingelheim Ellas Grčka). ne sme se primeniti kod bolesnika sa deficitom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze jer može 50 . Zbog mogućnosti nastanka hemolitičke anemije novorođenčeta usled nezrelosti enzimskih sistema eritrocita. Uroantiseptici su hemoterapeutici koji se koriste samo i isključivo kod urinarnih infekcija. Što ostavlja dovoljno vremena za davanje glukokortikoida majci u cilju sazrevanja fetalnih pluća i smanjivanja respiratornog disteresa novorođenčeta. Razlog zašto se koriste samo kod uroinfekcija je činjenica da je njihova eliminacija iz krvi u urin toliko brza da doslovno projure kroz organizam bez efekata u ostalim tkivima i u potpunosti se koncentrišu samo u urinarnom traktu. Svi sojevi Pseudomonasa otporni su na nitrofurantoin. učestalo i bolno mokrenje. Uroantiseptici Infekcije urotrakta su vrlo česte. anurija ili značajno poremećena funkcija bubrega. Porođaj se može odložiti do 48 časova. a ni u onim stanjima u kojima produženje trudnoće predstavlja opasnost za majku i fetus. Enterokoke. Staphylococcus aureus i neke vrste Proteusa. pada imuniteta ili zbog određenih anatomskih anomalija u građi urinarnog trakta. Koristi se za sprečavanje prevremenih trudova. E. nalidiksična kiselina. tokom porođaja. Simptomi su peckanje i otežano.Ritodrin Ritodrin je po strukturi sličan adrenalinu i spada u grupu simaptomimetika. a mehanizam delovanja mu se bazira na redukovanju nitro grupe u amino unutar bakterija i oštećenje bakterijske DNK. kao i za obezebeđivanje optimalnog zbrinjavanja porodilje i deteta. Koristi se za lečenje akutnih upala donjeg dela mokraćnog sistema. prevenciju upala mokraćnog sistema posle kateterizacije ili hirurškog zahvata. Nitrofurantoin Derivat je nitrofurana. Deluje na brojne vrste i sojeve bakterija. za prevenciju prevremenih trudova nakon ginekoloških operacija. a ukoliko se ne leče blagovremeno mogu se prošititi na ostale delove urinarnog trakta. Svojim delovanjem na glatke mišiće materice smanjuje učestalost i jačinu kontrakcija materice. Najčešće su izazvane gram negativnim bakterijama koje su normalni stanovnici creva. kod dece mlađe od 1 meseca. Daleko su češće kod žena nego kod muškaraca. coli. nitrofurantoin se ne sme primeniti u terminskoj trudnoći. prehlada. Takođe. Takođe se koriste jedinjenja kao što su nitrofurantoin. Otpornost se skoro nikada ne razvija. Imaju tendenciju prelaska u hronično stanje i recidive (ponovno javljanje). Registrovani lekovi • • ritodrin . a po jačini su između urološkog čaja i fluorohinolona. Nitrofurantoin deluje baktericidno na najčešće patogene uzročnike u mokraćnom sistemu kao npr. Nekada su neugodne i uporne.PRE-PAR (Belupo Hrvatska). bešika). zatim kod bolesnika kod kojih postoji oligurija. Jedan od prvih uroantiseptika bio je metenaminijum mandelat. Zahvataju uglavnom donji urinarni trakt (uretra. prevenciju rekurentnih nekomplikovanih upala donjeg dela mokraćnog sistema. fenoterol – PARTUSISTEN (Boehringer Ingelheim Austrija). nitrofurantoinol. Ne sme se primeniti kod osoba preosetljivih na nitrofurantoin ili neki od pomoćnih sastojaka leka. Javljaju se kod neadekvatnog održavanja higijene. Takođe se može koristiti za lečenje upala uzrokovanih bakterijskim vrstama Klebsiella-aerobacter i Proteus pod uslovom da se osetljivost tih bakterija na nitrofurantoin dokaže disk difuzijskim testom ili dilucijskom tehnikom određivanja osetljivosti.

a tu spadaju i bumetanid. Njhovo primarno dejstvo je smanjenje reapsorpcije jona natrijuma i hlora iz filtrata. Osim toga diuretici se primenjuju i u slučajevima: forsirane diureze radi eliminacije otrova kod trovanja. Njihovo delovanje ima za rezultat smanjenje ekstracelularnih bikarbonata i diuretski efekt im je ograničen padom koncentracije bikarbonata u krvi. dijabetesom. 51 . insuficijencija srca. sposobni da izluče iz filtrata 15-25% jona natrijuma. a sekundarno-povećano izlučivanje vode. folata. ispoljiće koristan terapijski efekt preko krvnih sudova. diuretici Henleove petlje mogu prouzrokovati metaboličku alkalozu. hronični edemi. poremećajem elektrolita. Prema mehanizmu i mestu delovanja diuretike delimo na pet grupa: • • • • • Inhibitori karboanhidraze Diuretici Henleove petlje Tiazidi i tiazidima slični diuretici Diuretici koji čuvaju kalijum Osmotski diuretici INHIBITORI UGLJENE ANHIDRAZE Inhibitori ugljene anhidraze povećavaju izlučivanje bikarbonata. Glavni predstavnik je furosemid.. diabetesa insipidusa. Ove supstance ce koriste za lečenje glaukoma (sprečavaju stvaranje očne vodice) i nekih tipova epilepsije. povraćanje i proliv. kalijuma i vode. Povećana koncentracija jona natrijuma u tečnosti koja dostiže distalne tubule.NINUR (Belupo Hrvatska). Ovi lekovi primarno deluju na prošireni segment ascedentnog kraka Henleove petlje. osmotskim dejstvom zbog koga se smanjuje reapsorpcija vode iz delova nefrona propustljivih za vodu. Registrovani lekovi • nitrofurantoin . rezultira povećanim gubitkom vodonika i kalijuma. Diuretici Henleove petlje dilatiraju velike krvne sudove direktno i/ili indirektnim putem. Ukoliko se intravenski ubrizgaju bolesnicima sa akutnom srčanom insuficijencijom. neurološkim poremećajima. nedostatkom B vitamina. piretanid. hipertenzija. bolestima pluća. Diureteci deluju na osnovu nekoliko mehanizama: interakcijom sa specifičnim membranskim transportnim proteinima. preko oslobađanja renalnog faktora. interakcijom sa hormonalnim receptorima. Glavni predstavnik je acetazolamid. Najčešće nuspojave povezane su sa digestivnim traktom: gubitak apetita. srazmerno povećanju ekskrecije natrijumhlorida (NaCl). Kao rezultat nastaje povećano izlučivanje alkalne mokraće i blaga metabolička acidoza. Sa posebnim se oprezom primenjuje kod bolesnika sa poremećenom funkcijom bubrega i jetre. DIURETICI HENLEOVE PETLJE Diuretici Henleove petlje su najjači diuretici. Tako. torasemid i etakrinska kiselina. Diuretici se primenjuju primarno kod sledećih stanja: akutni edemi (zadržavanje vode).uzrokovati hemolizu. interakcijom s enzimima. anemijom. mučnina. Nazivaju se i diureticima koji postižu maksimum. Diuretici Diuretici su lekovi koji povećavaju izlučivanje jona natrijuma i vode iz organizma putem bubrega. Ovi diuretici dovode i do povećanog izlučivanja jona kalcijuma i magnezijuma i smanjenog izlučivanja mokraćne kiseline. alergijskom dijatezom. jona natrijuma. insuficijencija bubrega. smanjujući transport NaCl iz tubula u intersticijalno tkivo na taj način što inibiraju transporter za Na/K/2Cl u luminalnoj membrani.

Oni dospevaju na mesto dejstva . ukoliko se ubrizgaju intravenski. kao i metabolička alkaloza. ciroze jetre komplikovane ascitom. Koristi se za lečenje hipertenzije. Furosemid se koristi za lečenje hipertenzije. diuretik Henleove petlje. hiperglikemija i hiperurikemija. Elektroliti i voda prolaze ostale delove nefrona i u povećanom obimu bivaju eliminisani u mokraćni sistem. sa kolapsom zbog naglog smanjenja volumen ekstracelularne tečnosti posle profuzne diureze. intersticijumski nefritis. a lagano je blokirana reapsorpcija i u proksimalnom i distalnom tubulu. eksfolijativni dermatitis. koristi se i u slučajevima plućnog edema. a često i sa drugim vrstama diuretika. Moguće je primeniti ga samostalno ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima. Furosemid se primenjuje i kada je neophodna forsirana diureza u slučaju trovanja lekovima (predoziranje) ili nekim drugim otrovima. zavisno od doze sve dok se ne postigne visoki plato. Zatim se koriste u terapiji hipertenzije i u akutnoj terapiji hiperklalcemije. ikterus. Zbog toga dolazi do povećanog gubitka kalijuma u donjim segmentima nefrona. deo koji se sekretuje. Neka neželjena dejstva su uobičajena za sve diuretike iz ove grupe i rezultat su njihovog delovanja na bubreg.na luminalnoj membrani debelog segmenta uzlaznog kraka Henleove petlje i blokira povratak natrijuma u krvotok. a upotrebljava se i za ispiranje bubrega u slučajevima kada preti akutna insuficijencija bubrega. nefrotskog sindroma. posebno pri značajno smanjenom unosu soli. alergijske reakcije i. Furosemid je pogotovo pogodan kada je neophodno primeniti medikament sa jačim diuretskim dejstvom. kao i furosemid. trombocitopenija. hronične srčane isuficijencije. sa smanjenjem nivoa jona kalijuma u plazmi (hipokalijemija). zamagljeni vid. Neželjena dejstva koja nisu povezana sa efektima na bubrege su retka. parestezija. edema zbog bolesti jetre ili bubrega. aplastična anemija. može doći do poremećaja ravnoteže vode i elektrolita. derivat antranilne kiseline.tako što se sekretuju u izuvijanom delu proksimalnog tubula pomoću transportnog mehanizma za organske kiseline. Čvrsto se vezuju za proteine plazme. tinitus i gubitak sluha. Takođe. Oni mogu prouzrokovati mučninu. pri čemu su injekcije rezervisane za pacijente koji nisu u mogućnosti uzimati lek per os ili za pacijente u hitnim kliničkim situacijama.Svi diuretici Henleove petlje dobro se resorbuju iz digestivnog trakta. tako da ih nema u značajnoj količini u glomerularnom filtratu. zbog izlučivanja jona vodonika. Furosemid Furosemid je snažni diuretik koji se vrlo često primenjuje u kliničkoj praksi. a mogu se dati i intravenski. Dejstvo im počinje tokom prvog časa od oralne primene. Diuretici Henleove petlje se obično koriste u kombinaciji sa smanjenjem unosa soli u ishrani. Kod starih osoba može doći i do hipovolemije i hipotenzije. U slučajevima hipertenzije primenjuje se oralni oblik furosemida. bubrežne insuficijencije. Takođe. Ako je diureza značajna. gubitak sluha. vrtoglavica. edema zbog kongestivne srčane insuficijencije. mada retko. Nesekretovani deo se metaboliše u jetri. mogu se javiti simptomi i znaci manjka elektrolita i volumena krvi kao što su: 52 . Furosemid se primenjuje i u preventivi akutne insuficijencije bubrega i može se koristiti kod bolesnika sa bubrežnom insuficijencijom. zavisno od doze i trajanja lečenja. Veže se za Na+/K+/2Cl. Kao i pri primeni drugih diuretika. Potentniji je od furosemida. Hemijski gledano furosemid je sulfonamid. Furosemid dolazi u obliku tableta i injekcija. Moguće nuspojave jesu pankreatitis. sistemski vaskulitis.na luminalnoj membrani debelog segmenta uzlaznog kraka Henleove petlje i blokira ga. u terapiji prekomernog zadržavanja soli i vode. Veže za Na+/K+/2Cl. Često nastaje gubitak kalijuma. Zato povećana količina elektrolita u primarnoj mokraći zadržava vodu. a dostiže maksimum za 30 minuta. U hitnim slučajevima akutnog edema pluća neophodan je što brzi diuretski efekt pa se zato u tim slučajevima furosemid primenjuje intravenski ili intramuskularno. furosemid deluje vazodilatatorno u bubregu. Torasemid Torasemid je. izlučuje se putem mokraće.ćelije luminalne membrane ascedentnog kraka Henleove petlje . cirozom jetre i bubrežnim bolestima uključujući nefrotski sindrom. Treba ga primeniti samo onda kada drugi diuretici i/ili antihipertenzivi nisu efikasni. Može doći do hipokalijemije. u slučajevima edema povezanim sa kongestivnom insuficijencijom srca. Snažno podstiče izlučivanje mokraće. što pojačava filtraciju krvi i samu diurezu. kod: akutnog edema pluća. Zbog toga u uzlaznom kraku Henleove petlje ne može doći do reapsorpcije elektrolita i vode.

Spironolakton takođe smanjuje i sekreciju jona vodonika i izlučivanje mokraćne kiseline. Zato se mogu podeliti u dve grupe: • inhibitori natrijumskih kanala bubrežnog epitela (amilorid i triamteren). Deluju na završnom delu distalnog tubula i u kortikalnom delu sabirnih kanalića. • Spironolakton Spironolakton ima ograničeno diuretsko dejstvo. Inhibiraju resorpciju natrijuma u zamenu za kalijumove i vodonikove jone blokadom natrijumovih kanala. Direktnim delovanjem na transport jona u nefronu pospešuje izlučivanje natrijuma u mokraću i smanjuje gubitak kalijuma. Spironolakton se dobro resorbuje iz digestivnog trakta.sintetski su steroidi koji se kompetitivno vežu za receptorska mesta na citoplazmatskim receptorima u ćelijama sabirnih kanalića. Ti diuretici imaju vrlo slabo diuretsko delovanje. konfuzna stanja. poremećaja menstrualnog ciklusa i atrofije testisa. Kompleks spironolakton-receptor ne vezuje se za DNK. glukoze i lipida. a takve kombinacije se upotrebljavaju pri lečenju hipertenzije i edema. bumetanid – YURINEX (Hemofarm Srbija). vrtoglavica. Time onemogućavaju vezivanje aldosterona pri čemu dolazi do smanjene resorpcije natrijuma i smanjenja izlučivanja kalijuma i vodonikovih jona.glavobolja. ali njegov aktivni metabolit kanrenon ima poluvreme eliminacije od 16 sati. Registrovani su i slučajevi peptičkog ulkusa. primarnog hiperaldosteronizma (Connov sindrom) i sekundarnog hiperaldosteronizma prouzrokovanog cirozom jetre komplikovanom ascitom. Rezultat toga je inhibicija uticaja aldosterona na retenciju jona natrijuma i istovremeno smanjenje sekrecije jona kalijuma. Gotovo nikad se ne koriste sami za sebe već u kombinaciji s hidrohlorotiazidom. Zajednička karakteristika ovih diuretika je samo ta što povećavaju diurezu bez povećanog gubitka kalijuma a po drugim karakteristikama su različiti. Poslednjih godina FDA je odobrio novi antagonist aldosterona. FUROSEMID (Fampharm Srbija). Dejstva na steroidne receptore u tkivima van bubrega mogu dovesti do ginekomastije. torasemid – DIUVER (Pliva Hrvatska). Dejstvo mu je. pa se ne odvijaju ni procesi koji bi usledili: transkripicija. a verovatno i metaboličku acidozu. Amilorid Amilorid je derivat pteridina. kombinacije sa drugim diureticima imaju dobar efekat. Spironolakton ne ispoljava dejstvo odmah. sam po sebi. hiperplazije nadbubrežne žlezde. Koristi se u terapiji insuficijencije srca. Može doći do povišenja mokraćne kiseline. Spironolakton. hipotenzija. Za razliku od drugih diuretika mogu se koristiti i kod primarnog hiperaldosteronizma tj. eplerenon koji predstavlja drugu generaciju takvih lekova. već postoji latentni period od nekoliko dana. triamteren i amilorid. On blokira Na+/K+ transporter koji iz primarne 53 . Predstavnici su spironolkaton. translacija i sinteza proteinskih medijatora. Registrovani lekovi • • • furosemid – LASIX (Jugoremedija Srbija). pospanost. Diuretici koji štede kalijum Diuretici koji štede kalijum deluju u sabirnim tubulima i vrlo su slabi diuretici. Poluvreme eliminacije iznosi samo 10 minuta. izaziva hiperkalijemiju. Antagonist je mineralokortikoidnog hormona aldosterona koji se kompetitivno vezuje za aldosteronske receptore u ćelijama distalnog tubula. Gastrointestinalni poremećaji nastaju veoma često. antagonisti aldosterona (spironolakton i kalijum kanreonat) . gubitak apetita i grčevi. slabost.

a najviše se kombinuje sa hidrohlorotiazidom. a delimično izlučuje nepromenjen putem bubrega. takođe. dok je izlučivanje jona magnezijuma povećano. Tiazidi i srodni lekovi primenjuju se oralnim putem i dobro se resorbuju iz gastroinestinalnog trakta. pošto stupaju u kompeticiju sa mokraćnom kiselinom za isti tubularni mehanizam sekrecije. Ova kombinacija primenjuje se u slučajevima hipertenzije. Ovi diuretici se primenjuju kod: hipertenzije. amilorid. Oni povećavaju nivo mokraćne kiseline u plazmi. a delovanje mu je isto kao i kod amilorida . Oni smanjuju aktivnu reapsorpciju jona natrijuma i pratećeg jona hlora vezivanjem za elektroneutralni Na/Cl kotransportni sistem i na taj način blokiraju njegovo funkcionisanje. Takva kombinacija je vrlo povoljna jer se ta dva diuretika nadopunjuju u svom delovanju . On nije antagonist aldosterona i ne utiče na aldosteron. Tiazidi imaju paradoksalno delovanje kod dijabetes insipidusa. maksimalno dejstvo pokazuje nešto sporije (6h) i traje oko 24 sata. uglavnom tubularnom sekrecijom. u prevenciji kalkuloze kod idiopatske kalciurije i nefrogenog dijabetes insipidusa. zipamid i metolazon. i značajan gubitak kalijuma. izraženih refrakternih edema. ali i niz drugih srodnih supstanci. Dolazi u obliku kombinacija sa hidrohlorotiazidom.mokraće uzima natrijum. a u mokraću izbacuje kalijum. Primenjuje se za lečenje hipertenzije ili edema u bolesnika u kojih se ne sme rizikovati eventualna hipokalijemija i koristi se u lečenju hipertenzije ili edema u bolesnika sa već postojećom hipokalijemijom. Nuspojave su iste kao kod amilorida. Amilorid se slabije resorbuje. blage srčane insuficijencije. Gastrointestinalni poremećaji su retki. Triamteren se dobro resorbuje iz gastroinetestinalnog trakta.blokira Na+/K+ transporter jona na unutrašnjoj površini nefrona. Ostali su hidrohlorotiazid i ciklopentiazid. Tiazidi i tiazidima slični diuretici Glavni tiazid je bendroflumetazid. Prouzrokuju. metiklotiazid – LOMETAZID (Galenika Srbija). Kada se koriste u 54 . Oni ne deluju na prošireni ushodni deo Henleove petlje. Tiazidi imaju i ekstrarenalna dejstva – prouzrokuju vazodilataciju i mogu prouzrokovati hiperglikemiju. Postoje fiksne kombinacije amilorida i hidrohlorotiazida sa optimalnim dozama. Od nuspojava mogu se javiti hiperkalijemija. amilorid – HEMOPRES (Hemofarm Srbija). ciroze jetre sa ascitesom i edema. Najvećim delom se izlučuje nepromenjen putem bubrega. Dejstvo mu nastupa posle 2 sata i traje 1216 sati. Delimično se metaboliše u jetri.triamteren briše negativno delovanje hidrohlorotiazida na koncentraciju kaliuma u krvi. eplerenon – INSPRA (Pharmacia Limited Velika Britanija). indapamid. metabolička acidoza. Svi se izlučuju putem bubrega. Njegovo delovanje se izvrsno nadopunjuje sa delovanjem tiazida pa se može kombinovati sa tiazidima. hidrohlortiazid. ospa na koži. Može se javiti hipohloremička alkaloza. Ova grupa lekova pripada diureticima srednje jačine. gde smanjuju volumen izlučene mikraće. edema srčanog porekla. Lekovi sličnog delovanja su hlotalidon. Triamteren Triamteren je kao i amilorid derivat pteridina. Registrovani lekovi • • • • spironolakton – SPIRONOLAKTON (Galenika Srbija). Time dolazi do povećanog izlučivanja natrijuma i smanjenog izlučivanja kalijuma. izlučivanje mokraćne kiseline i jona kalcijuma je smanjena.

vrtoglavica. mišićni spazam. ali može imati teže posledice. On je umereni diuretik i dovodi do izlučivanja 5-10% filtriranog natrijuma. pankreatitis. Registrovani lekovi • • hidrohlortiazid – DIUNORM (Slaviamed Srbija). vrtoglavica.lečenju hipertenzije. najvažniji je gubitak kalijuma. Neželjeni efekti koji nisu u vezi sa glavnim renalnim dejstvima tiazida su hiperglikemija. diureza nastupa unutar 2 sata. a koristi se i u kombinaciji sa diureticima koji štede kalijum (amilorid. slabljenje bubrežne funkcije. fotodermatitis. ortostatska hipotenzija. RAWEL SR (Krka Slovenija). impotencija. a u manjoj meri izbacuje i kalijumove i magnezijumove jone. insuficijencija bubrega. On blokira reapsorpciju natrijumovih jona u distalnom tubulu. među njima. tiazidi mogu izazvati hepatičnu encefalopatiju. tableta. Takođe. tableta sa produženim delovanjem. Hiponatremija je redak neželjeni efekt. Dolazi u obliku dražeja.on deluje vazodilatacijski i smanjuje periferni otpor. dostiže maksimum nakon 4 sata i traje oko 6 do 12 sati. impotencija. početni pad krvnog pritiska nastaje usled smanjenja volumena cirkulišuće tečnosti izazvanog povećanom diurezom. krvne diskrazije. TERTENSIF (Les Laboratories Servier Slovenija). Time povećava lučenje urina sa povećanim izbacivanjem natrijum hlorida. Hidrohlorotiazid Hidrohlorotiazid je stari lek. INDAPRES (Hemofarm Srbija). U slučajevima oštećenja jetre može doći do opasne hepatične encefalopatije. biciklični sulfonamidni diuretik. hipokalijemija. palpitacija. intersticijalni nefritis. Glavni neželjeni efekti tiazida nastaju usled njihovog dejstva na bubrege. a kasnije antihipertenzivni efekt nastaje verovatno usled njihovog direktnog delovanja na krvne sudove. ATII inhibitori. Ukoliko do nje dođe. indapamid – INDAPAMID (Remevita Srbija). Moguće nuspojave su glavobolja. hiperglikemija. ali se zato vrlo često kombinuje sa brojnim antihipertenzivnim lekovima kao što su ACE inhibitori. Inhibirajući reapsorpciju natrijuma u distalnim bubrežnim tubulima hidrohlorotiazid povećava izlučivanje natrijuma i vode. neravnoteža elektrolita. Zbog smanjenja volumena krvi i širenja krvnih sudova on ima dobar antihipertenzivni efekat. Koristi se u slučajevima blage hipertenzije. Jedan je od najznačajnijih diuretika. Od ostalih. hiperurikemija. opstipacija. Za razliku od drugih diuretika indapamid ne utiče puno na nivo insulina. hipokalijemija. promena tolerancije prema glukozi. Osmotski diuretici 55 . pomenućemo metaboličku alkalozu i hiperurikemiju (sa mogućim nastankom gihta). To se ostvaruje smanjenjem osetljivosti krvnih sudova na nadražaje noradrenalinom. može se javiti hipokalijemija. a farmakološki je sličan tiazidskim diureticima. Indapamid Indapamid je sulfonamid sa indolskim prstenom. eritema multiforme. reakcije preosetljivosti (ospa na koži. triamteren).5 mg. Takođe ubrzava protok tubularne tečnosti sa elektrolitima distalno do mesta izlučivanja vodonika i kalijuma. Vrlo je potentan i dnevna doza iznosi 2. tada treba hitno prekinuti sa uzimanjem indapamida. Osim toga indapamid ima i dodatno dejstvo . umor. Neželjena dejstva koja ostavljaju teže posledice retko se javljaju. vrlo retrko pankreatitis i akutni edem pluća). INDAPRES SR (Hemofarm Srbija). On se retko koristi samostalno. Posle peroralne primene hidrohlorotiazida. Kod bolesnika sa insuficijencijom jetre. hipotenzija. Najčešće moguće nuspojave hidrohlorotiazida jesu slabost. glukoze i masnoća u krvi. beta-blokatori. Zbog smanjenja plazmatskog volumena povećava se izlučivanje aldosterona što povećava reapsorpciju natrijuma i gubitak kalijuma i vodonika. povišenje holesterola u plazmi.

Kod akutne bubrežne insuficijencije. Pretežno se koriste za terapiju bolesnika sa povećanim intrakranijalnim i intraokularnim pritiskom i prevenciju akutne bubrežne insuficijencije. smanjuje se i koncentracija jona natrijuma na vrednosti koje su manje od uobičajenih za taj segment. Mogu se dati u dovoljno velikim dozama. Neželjena dejstva obuhvataju prolazno povećanje volumena ekstracelularne tečnosti i hiponartrijemiju. ali se nekompletno reapsorbuju.Osmotski diuretici su farmakološki inertne supstance koje se filtruju preko glomerula. Primenu osmotskih diuretika mogu pratiti i glavobolja. Naime. i u manjoj meri – izlučenog jona natrijuma. ovo može izazvati srčanu insuficijenciju. odnosno gljivična infekcija i trihomonijaza. zahvaljujući prisustvu Doederlejnovih bacila koji pretvaraju glikogen u mlečnu kiselinu. a to menja elektrohemijski gradijent za reapsorpciju. (Kod pacijenata koji su bez ikakve diureze. Zbog moguće reinfekcije takođe se preporučuje istovremeno lečenje partnera. koji nastaju kao rezultatat prelaska vode iz intracelularnog prostora. Njihovo dejstvo se pretežno ostvaruje u delovima nefrona koji su pasivno propustljivi za vodu. bakterijski toksini). Tokom lečenja vaginaletama preporučuje se apstinencija od polnog odnosa zbog moguće infekcije partnera ili reinfekcije. tako da su distalniji delovi nefrona praktično suvi i protok mokraće se zaustavlja. Manitol je jak diuretik i koristi se kod forsirane diureze u stanjima akutnog trovanja (hemikalije. i koristi se za smanjenje intrakranijalnog i intraokularnog pritiska. Nistatin i oksitetraciklin 56 . Zbog toga nisu korisni kod stanja koja karakteriše retencija natrijuma i terapijska primena im je dosta ograničena. odnosno bakterijska infekcija. ili se uopšte ne reapsorbuju. Zato se glavno dejstvo osmotskih diuretika ogleda u povećnju količine izlučene vode. Dejstvom na ćelijsku membranu gljivice. Predstavnik je manitol. Osmotski diuretici se obično daju intravenski. a resorpcija natrijumhlorida i vode u proksimalnim tubulima je gotovo potpuna. Lečenje vaginaletama se ne sprovodi tokom menstrualnog krvarenja. ovo dejstvo se ne ostvaruje u bubrezima i efekt se gubi čim se diuretik izluči u mokraću. rezultat je gubitak vode iz mozga i oka. Ginekološki antiinfektivi i antiseptici Ginekološki antiinfektivi i antiseptici podrazumevaju preparate za lečenje infekcije ženskih polnih organa. Osmotski diuretici prouzrokuju retenciju tečnosti u proksimalnim tubulima i na taj način ostvaruju opisana dejstva. Zaštitu vagine od infekcije čini njena kiselost (pH 4. kandidijaza (kandidijaza). reč je o proksimalnom tubulu. Dakle. zbog zadržavanja dodatne količine vode u proksimalnim tubulu.5-5). To sekundarno smanjuje i repsorpciju jona natrijuma. pogotovo vagine. Tri najčešća tipa vaginalnih infekcija su: bakterijski vaginitis (bakterijska vaginoza). tako da njhova osmolarnost postane značajan deo osmolarnosti plazme. Pasivna reaspsorpcija vode iz tubula smanjuje se u prisustvu supstanci koje se ne mogu reapsorbovati. Bitnu ulogu u zaštiti vagine imaju i ovarijalni hormoni (estrogen i progesteron) koji vrše izgradnju vaginalnog epitela do superficijalnog i intermedijalnog sloja u kojima se nalazi glikogen. mučnina i povraćanje. preko nefrona. Klotrimazol se osim kao dermatik koristi u obliku vaginaleta za lečenje vaginalnih infekcija gljivicama. Kao posledica toga. descedentnom delu Henleove petlje i sabirnim kanalićima. Lečenje povećanog intrakranijalnig pritiska (edem mozga) i pvećanog intraokularnog pritiska (glaukom) zasniva se na povećanju osmolarnosti plazme supstancama koje ne prodiru u mozak i oko. odnosno infekcija protozoom Trihomonas vaginalis. Klotrimazol Klotrimazol je azolni antigljivični lek koji se koristi isključivo lokalno. edem pluća ili oba poremećaja istovremeno). kada preti akutna insuficijencija bubrega. glomerularna filtracija je smanjena. klotrimazol menja transport aminokiselina u ćeliju. u proksimalnim tubulima zadržava se velika zapremina tečnosti.

mikonazol – NEO-PENOTRAN (Embil Pharmaceutical Turska) ekonazol – ECALIN (Jugoremedija Srbija). ANTIFUNGOL (Salutas Pharma Nemačka). Jodni se preparati primenjuju u velikim razređenjima kao antiseptici za kožu. Zbog karakteristične strukture veže se za molekule ergosterola u membrani gljivice i uzrokuje stvaranje šupljina u membrani (do tada nepropustljiva membrana postaje vrlo propustljiva i gubi svoju funkciju) što uništava integritet i izaziva njeno odumiranje. spirohete i neke protozoe. metronidazol deluje i na bakterije kao što su vrste Clostridium. hemoterapeutik za dermatološku primenu. Koristi se osim kao dermatik u obliku vaginaleta za lečenje vaginalnih infekcija gljivicama. • • • • • 57 . sporocidnog. fungicidnog i umereno virucidnog delovanja. hlamidije. Oksitetraciklin je bakteriostatski antibiotik širokog spektra delovanja. što izaziva smrt gljivičnih ćelija Ekonazol Ekonazol je azolni antigljivični lek koji se koristi isključivo lokalno.A. U novije se vreme primenjuju jodni kompleksi koji sadrže jod u kombinaciji s nekim nosiocem. Jod Jod je jedan od najstarijih antiseptika i najdelotvornijih antimikrobnih sredstava. klotrimazol – KANSEN (Zdravlje Srbija).P. Dejstvom na ćelijsku membranu gljivice menja transport aminokiselina u ćeliju. jodna tinktura. deluje na mnoge anaerobne bakterije i protozoe. sluzokože i rane zbog snažnog baktericidnog. nistatin – NYSTATIN (Panfarma Srbija). To praktično znači da je nistatin antimikotički antibiotik. Inhibicijom sinteze belančevina oksitetraciklin deluje bakteriostatski na brojne gram-pozitivne i gram-negativne bakterije. Razarajući DNK i sprečavajući sintezu nukleinskih kiselina. a efikasan je i protiv ameba. To su površinski aktivne vodeni rastvori komplesknog jedinjenja joda i polivinil-pirolidona (povidon jod). fentikonazol nitrat . Deluje fungistatski i fungicidno na čitav niz gljivica in vitro. Italija). PLIMYCOL (Pliva Hrvatska). mikonazol . CANESTEN 3 (Kern Pharma Španija). Osim na Trichomonas vaginalis. CANESTEN 1 (Bayer Pharma Slovenija). Mehanizam delovanja mu se bazira na redukciji nitro grupe u molekulu metronidazola u ćelijama bakterija i protozoa. (Bayer Healthcare Nemačka). Bacterioides. Koristi se i sistemski u obliku tableta. MYCORIL (Remedica Kipar). Metronidazol Metronidazol je derivat nitroimidazola. CANESTEN 3. Ova kombinacija (nistatin i oksitetraciklin) se koristi za lokalno lečenje vulvovaginitisa i cervicitisa uzrokovanih Candidom albicans i ostalim gljivicama i bakterijama osetljivim na nistatin i oksitetraciklin. CANESTEN 1 (Bayer Healthcare Nemačka). metronidazol. Primenjen u obliku vaginaleta ne ulazi previše u krvotok pa nema štetne toksičnosti niti sistemskih nuspojava. Nistatin deluje fungistatski i fungicidno na saprofitske i parazitske kvasnice. amebicidnog. Mikonazol Mikonazol je derivat imidazola koji deluje fungicidno posebno na dermatofite i kandidu i baktericidno na neke gram-pozitivne bacile i koke. naročito na Candida spp. Tako nastala forma leka uzrokuje razgradnju DNK bakterija i protozoa. Registrovani lekovi: • • metronidazol – ORVAGIL (Galenika Srbija). Upotrebljava se u obliku vodenog ratsvora ili kao alkoholni rastvor tj. Mikonazol sprečava sintezu ergosterola u gljivici i menja sastav lipidnih sastojaka membrane. rikecije.Nistatin je polienski makrolid dobijen iz plesni Streptomyces noursei.LOMEXIN (Recordati S.GINO DAKTANOL (Galenika Srbija).

ukoliko se koncentaracija testosterona ili estrogena smanji ispod kritičnog nivoa dolazi do povećanog lučenja LH i FSH. i obrnuto. U žene koja nije trudna progesteron se luči u većim količinama samo u drugoj polovini ovarijalnog ciklusa i luči ga žuto telo. Pod pojmom steroidna struktura podrazumevamo strukturu čija je osnova ugljenovodonik ciklopentanoperhidrofenantren (CPHF). osim toga menjaju epitel vagine. nifuratel – MACMIROR COMPLEX (Poliindustria chimica S. najveći deo se slabo vezuje za albumine plazme ili snažno za beta globulin koji se zove gonadni steroid-vezujući globulin i cirkuliše u krvi 30 do 60 minuta. To znači: ako je koncentracija. Deluje još na fetus.POVIDON JOD (Hemofarm Srbija). takođe omogućava razvoj sekundarnih polnih karakteristika muškarca (raspored dlaka na telu. na spuštanje testisa. te je najvažniji hormon testisa. skrotum i testise. testosterona u krvi prevelika tada se smanjuje lučenje LH (lutinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) iz hipofize. započinju razviće dojki i odgovorni su za spoljašnji izgled dojke. povećavaju razviće žlezda. Progestron smanjuje i učestalosrt kontrakcija materice i sprečava izbacivanje implantiranog jajašceta. estron i estriol. Zatim se vezuje za tkivo ili degradira u inaktivne produkte koji se odmah izlučuju. dihidrotestoseteron i androstendion. neomicin-sulfat. Stvara se u intersticijalnim Lejdigovim ćelijama. Estrogeni uglavnom podstiču proliferaciju i rast posebnih ćelija u telu. glas. U zdrave žene koja nije trudna estrogene luče u većim količinama samo jajnici. nistatin. materica i vagina uvećavaju se nekoliko puta u pubertetu. posle puberteta osmostruko povećava penis. zajedno s posteljicom. pojačavaju osteoblastnu aktivnost. Postoje dve vrste polnih hormona ovarijuma (jajnika) – estrogeni i progestini.A. 58 . sekundarnih polnih osobina. BETADINE (Alkaloid Makedonija) Polni hormoni Polni hormoni su steroidne strukture. a najvažniji progestin je progesteron. Najvažniji od estrogena je estradiol. recimo. dejstvo na kosti i rast i dr). Estrogeni i gestageni spadaju u grupu steroidnih hormona što znači da nastaju iz holesterola i deluju preko intraćelijskih receptora. Izlučivanje hormona pod potpunim je nadzorom hipofize dok je hipofiza pod nadzorom hipotalamusa. u slučaju trudnoće. Testosteron je odgovoran za polne karakteristike muškarca. kortikosteroidi. hormona koji podstiču lučenje polnih hormona iz gonada (polnih žlezda). povećava debljinu kože. i sa okolnim ćelijama čini žuto telo (corpus luteum) koje traje do sledeće menstruacije. Tri glavna estrogena su estradiol (najjači). a u malim količinama kora nadbubrežnih žlezdi. holesterol i dr. jajovodi. te postoji negativna povratna sprega između koncentracije polnih hormona i lučenja hipofiznih i hipotalamičkih hormona. Testisi sekretuju nekoliko muških polnih hormona koji se zajedno nazivaju androgenima. mineralokortikoidi.P. a odgovorni su i za razviće većine sekundarnih polnih odlika žene. oblikovanje koštanog sistema i složenog ponašanja. Nakon ovulacije folikul se puni krvlju (corpus rubrum). izraženiji razvoj mišićne mase. luči estrogene i progesteron. POVIDON JOD (Jugoremedija Srbija). Italija). žučne kiseline. Polni hormoni se pretežno luče u jajnicima. podstiče sekretorne promene u sluzokoži jajovoda i dr. reprodukciju. To su testosteron. povidon jod . Uslovljavaju rast i razvoj polnih organa. na formiranje polnih organa. Takvu strukturu imaju polni hormoni. utiču na rspored dlaka. Jajnici (ovarijumi) i semenici (testisi) stvaraju hormone koji regulišu osnovne polne funkcije. Progestini uglavnom deluju na konačno pripremanje materice za trudnoću i dojki za laktaciju. Jajnici.• • • nistatin. Ženski polni hormoni Ženski polni hormoni osnova su polne funkcije žene. na kožu i dr. a nakon sekrecije iz testisa. endometrijum materice. Granuloza ćelije folikula jajnika luče estrogene pod uticajem luteinizirajućeg hormona hipofize (LH). ili. Testosteron se luči znatno više od ostalih hormona. polimiksin B-sulfat – POLYGYNAX (Innotech International Francuska).

što uzrokuje brojne promene u organizmu. hemijski i funkcionalno je sličan LHu. Zato su sintetisani brojni steroidi koji imaju progestagensko delovanje. progestagen zadnjih 10-13 dana terapije estrogenom. humani horionski gonadotropin. U trudnoći se ne smeju uzimati jer uzrokuju malformacije fetusa. Drugi način je kontinuirano uzimanje estrogena. To su: norgestrel. a manjim delom i podsticanjem izgradnje kosti. megestrol i dr. a stvara ga posteljica. Nuspojave su hiperplazija endometrijuma (i karcinom). znojenje. gestoden. Upotrebljavaju se kod primarnog hipogonadizma (supstituciona terapija). noretisteron. kao hormonska kontracepcija. i povišeni rizik nastanka karcinoma kasnije. stimuliše intersticijalne ćelije jajnika i lučenje progesterona u žutom telu. luteinizirajući hormon. Prirodni progesteron se danas vrlo retko koristi u kliničkoj praksi. srcu i dr. Progestageni se koriste u brojnim stanjima kada je potrebno dodatno progestageno delovanje. Gonadotropini se luče u hipofizi (FSH i LH) i u posteljici (HCG). manje u jetri. Postoje dve vrste preparata: sekvencijalni preparati kojima se estrogen unosi tokom 25 dana. Tokom puberteta uslovljavaju razvoj polnih organa i sekundarnih polnih karakteristika. mestranol. Estrogeni deluju preko receptora u materici. a po građi je dekapeptid. smanjuje rizik od cirkulatornih bolesti. anaboličko i kortikosteroidno delovanje pa je zbog toga problematičan. povećan rizik od nastanka tromboembolije. Smanjuju rizik od ateroskletroze. a nije isključeno. napetost dojki. terapija u menopauzi. kvinestrol. Tokom reproduktivnog razdoblja utiču na proliferaciju endometrijuma s promenama na vratu materice i vagine. podlaktica). bubrezima .Izlučivanje estrogena i progestagena je pod kontolom gonadotropina koje stvara hipofiza. To su flasteri koji se lepe na mekane delove kože (npr. sprečavaju ovulaciju kod žena. drospirenon. sadrže aktivnu materiju koju lagano ispuštaju tokom dužeg vremena pa nije potrebno često uzimanje oralnih preparata. ali imaju jače izraženo delovanje ili modulirano delovanje kako bi se postigao tačno određeni efekat. smanjenje osteoporoze. Imaju delimično i mineralokortikoidno dejstvo (steroidi) pa u drugoj fazi menstruacionog ciklusa uzrokuju retenciju soli i vode. U hipotalamusu se stvara i PIH. a progestagen se dodaje prvih 10-13 dana svaki mesec. norgestimat. medroksiprogesteron. Zanimljivo je da je estradiol jedan od lekova koji se mogu koristiti u transdermalnim oblicima. a u većim dozama. Kod njih je izolovano samo progesteronsko delovanje i noviji progestageni imaju vrlo malo nuspojava za razliku od klasičnog prirodnog progesterona i daleko manje povećavaju rizik od tumora. dienogest. prolaktin inhibirajući hormon koji koči lučenje prolaktina. Početkom menopauze u ženi se stvara sve manje polnih hormona i njihova koncentracija u organizmu se smanjuje. didrogesteron. a kod muškarca s povećanim koncentracijama uzrokuju zastoj spermatogeneze i atrofiju testisa. nakon čega sledi pauza od 5-6 dana kada nastupa krvarenje. atrofični vaginitis). povraćanje. vagini i dojki. promene raspoloženja. tibolon. regulacijom iz hipotalamusa (GnRH. mučnina. Za njih je tipično da imaju estrogene efekte u daleko manjoj količini nego pravi estradiol. delovanjem na hipofizu. norelgestromin. To su etinilestradiol. intramuskularno. androgeno. edemi. ali najviše u hormonskoj terapiji u menopauzi i kao progestagenska komponenta oralnih kontraceptiva. transdermalno ili vaginalno. atrofičnog vaginitisa i kod karcinoma prostate. Pozitivno deluju na koštanu masu sprečavanjem apsorpcije. Lečenje hormonima uklanja tegobe poput vazomotornih (napada vrućine. HCG. Sekreciju LH i FSH reguliše GnRH koji se stvara u hipotalamusu. Osim prirodnih estrogena danas su sintetisana brojna sintetska jedinjenja koja imaju estrogeno delovanje. Sam progesteron ima dodatno estrogeno. Uvođenjem progestagena smanjuje se hiperplazija endometrijuma uzrokovana estrogenima 59 . dietilstilbestrol. Progestageni Progestageni su steroidni polni hormoni koji imaju delovanje slično ili jednako progesteronu. LH. jer povećavaju koncentraciju HDL u plazmi. poremećaj funkcije jetre. FSH je hormon koji stimuliše folikule jajnika i lučenje estradiola. Zbog rastvorljivosti u lipidima mogu se primenjivati per os. hormon koji oslobađa gonadotropine). prirodnom ženskom polnom hormonu kog luči žuto telo jajnika nakon ovulacije. estron i estriol. Estrogen Tri glavna estrogena su estradiol (najjači). hipotalamusu i hipofizi. Podstiču stvaranje progesteronskih receptora.

Pod njegovim delovanjem endometrijum se menja kako bi postao spreman za implantaciju oplođenog jajašca. Sigurnije su za kliničku upotrebu od samih progestagena. sekundarna amenoreja. Nuspojave se javljaju retko i uglavnom ne zahtevaju prekid lečenja. Progesteron Progesteron se luči u žutom telu jajnika nakon ovulacije. U slučaju pada potrebne koncentracije progesterona dolazi do spontanog pobačaja. Veliki problem supstitucione postmenopauzalne terapije je taj što se javlja hipertenzija i povećani rizik razvoja karcinoma materice i dojke. epilepsijom. a tokom trećeg meseca trudnoće posteljica počinje lučiti velike količine estrogena i progesterona. migrenom ili drugim stanjima koja bi se mogla pogoršati retencijom tečnosti. jer menjanjem koncentracija estrogena i progestagena u potpunosti se simuliraju funkcije jajnika. Didrogesteron Didrogesteron je oralni progestagen koji. neplodnosti zbog insuficijencije žutog tela. dismenoreje ili endometrioze. napetost u grudima. bez propratnih androgenih. didrogesteron se primenjuje kod predmenstruacionog sindroma. hidroksiprogesteron . endometrioze. fiziološka postmenopauza ili stanje nakon ovarijektomije. Koristi se u preparatima za oralnu kontracepciju i hormonsku terapiju u menopauzi. povećava telesnu temperaturu. za razliko od prirodnog progesterona ima čisto progesteronsko delovanje. bolestima krvnih sudova i bubrega. ESTROFEM (Novo Nordisk Danska ).PROGESTERON DEPO (Galenika Srbija). može dovesti do retencije tečnosti. ikterusa u trudnoći. smetnje i poremećaji menstruacionog ciklusa kao što su nepravilni ciklusi zbog hormonskog disbalansa. mučnina. Može podsticati sekrecionu fazu endometrijuma nezavisno od estrogena. a zajedno s estrogenima u većim dozama koči ovulaciju. kao i svi progestageni. endometrijuma. estriol – OVESTIN (Organon Holandija). kod habitualnog i pretećeg pobačaja. astmom. 60 . OESTRADIOL (Galenika Srbija). promena vrednosti funkcija jetre i žutice. pa žuto telo gubi funkciju. termogenih. Dubin-Johnsonovog sindroma. disfunkcijska uterina krvarenja. u slučaju od progesterona zavisnog tumora u anamnezi. Didrogesteron se koristi u lečenju svih ginekoloških poremećaja kod kojih je potrebno primeniti gestagene a to su hormonska terapija u kombinaciji sa estrogenima. Osim što sekrecijski menja endometrijum deluje na stvaranje žlezdanog dela dojke. dismenoreja. Retko se može javiti gubitak apetita. glavobolja. Vrlo retka je pojava migrene. vrtoglavica i osećaj nadutosti. ESTRADERM TTS (Novartis Švajcarska). U slučaju trudnoće trofoblast luči horionski gonadotropin koji podupire funkciju žutog tela. Puno su povoljniji sekvencijalni preparati. dijabetesom. pa ga valja primenjivati sa oprezom u bolesnica sa srčanim bolestima. Sadrže i estrogen i progesteron. promena libida. estrogenih. menometroragija bez organskog uzroka. Nadalje. kortikosteroidnih ili anaboličkih delovanja. U trudnoći se gestagenski preparati koriste tokom prvog trimestra za sprečavanje pobačaja. podstiče odlaganje masti. Ne sme se primenjivati u slučajevima nerazjašnjenih vaginalnih krvarenja. progesteron – CRINONE (Fleet Laboratories Limited Velika Britanija). Progesteron je neophodan za pravilno održavanje trudnoće.i rizik nastanka karcinoma Nuspojave su povećan rizik od karcinoma dojke i endometrijuma. Retka pojava krvarenja u sredini menstruacionog ciklusa prestaje s povećanjem doze leka. CLIMARA (Schering Nemačka). didrogesteron – DABROSTON (Belupo Hrvatska). teških poremećaja funkcije jetre. a svrha im je imitiranje normalne hormonske uslove u žena pre menopauze. Kombinacije estrogena i progestagena Ove kombinacije se vrlo često koriste zbog supstitucione terapije. Registrovani lekovi • • • • • estradiol – VAGIFEM (Novo Nordisk Danska ). i za lečenje metroragije. depresije. Didrogesteron. Rotorovog sindroma (idiopatska hiperbilirubinemija).

drospirenon. Mnogi autori smatraju da ženama iznad 35 godina koje puše. ne bi trebalo davati oralne kontraceptive. TRISEQUENS (Novo Nordisk Danska ). Ukoliko te visoke koncentracije estrogena i progestagena žena uzme u obliku tableta tada hipofiza dobija lažan signal da je nastupila trudnoća i ne izaziva ovulaciju putem FSH. linestrenol – ORGAMETRIL (Organon Holandija). Zapravo nastupa stanje hormonalne trudnoće. a manji broj sadrži mestranol. a zatim se pravi pauza 7 dana. tibolon – LIVIAL (N. Te kombinacije sadrže neki progestagen i male količine estrogena. povećana pigmentacija. Kombinovana pilula Delujući na hipofizu (inhibicijom oba gonadotropina) sprečava ovulaciju. promeni funkcije jetre. Estrogen. dienogest.99% i jedna je od najvećih u farmakologiji. To mogu biti fiksne kombinacije estrogena i progestagena ili sekvencijalni preparati. kao što su neredovni ciklusi i međumenstrualna krvrenja. Pilule se uzimaju svakodnevno. noretisteron – ACTIVELLE (Novo Nordisk Danska ). Korisni efekti: kombinovane pilule znatno ublažavaju menstrualne tegobe. koja postaje nepogodna za spermatozoide. kod većine kombinovanih preparata je etinilestradiol. što izaziva krvarenje usled prekida primene hormona. estradiol. bez prekida. hipertenziji. Takve kombinacije su povoljnije i sigurnije od fiksnih (monofazičnih) kombinacija. Sekvencijalni preparati imaju različite koncentracije progestagena u zavisnosti od nedelje uzimanja oralnog kontraceptiva. a takođe su 61 . Hormonalna kontracepcija Poznato je da su u trudnoći koncentracije estrogena i progesterona visoke. Progesteron takođe otežava implantaciju dejstvom na endometrijum i motilitetiI sekreciju u jajovodima. amenoreja. promene na koži – akne.• • • • • • • • • noretisteron – PRIMOLUT-NOR-5 (Schering Nemačka).Organon Holandija). Progesteron može biti noretisteron. estradiol – ANGELIQ (Schering Nemačka). vrtoglavica. blaga mučnina. navale vrućine. progesteron. Delotvornost hormonalnih kontraceptiva iznosi 97-99. estradiol – LUTESTROL (Galenika Srbija). KLIOGEST (Novo Nordisk Danska ). Obično je u pitanju trofazna terapija pri čemu se prve nedelje ciklusa uzima najmanja. pušenje. kao i benigni tumori dojke. Pilule koje sadrže samo progesteron Lekovi koji se koriste u ovim pilulama su noretisteron.CYCLO-PROGYNOVA (Schering Nemačka). levonorgestrel i etindiol. fibromi materice i funkcionalne ciste jajnika. Anemije usled deficita gvožđa i predmenstrualna napetost su ređe.V. levonorgesterol. estradiol – KLIMODIEN (Schering Nemačka). Danas se koriste sintetski progestageni koji su potentniji i imaju manje nuspojava. Uobičajeni neželjeni efekti su: povećanje težine usled retencije tečnosti i/ili anaboličkog efekta. etinilestradiol – JEANINE (Schering Nemačka). etinodiol ili dezogestrel ili gestoden. depresija ili nervoza. druge veća. Pilule koje sadrže samo progesteron predstavljaju pogodnu alternativu kombinovanim pilulama. kod žena kod kojih je estrogen kontraindikovan (tromboza vena. Postoje dve vrste oralnih kontraceptivnih sredstva: kombinacije estrogena i progestagena (kombinovana pilula) i sam progestagen (pilula koja sadrži samo progesteron). Takve visoke koncentracije daju signal hipofizi da ne izaziva ovulaciju u žutom telu jajnika. estradiol valeat. dojke i cerviksa. godine starosti). dienogest. norgestrel . a nije isključen ni povećan rizik od karcinoma jetre. Deluju prvenstveno na cervikalnu sluz. a treće najveća koncentracija progestagena (ukupno 21 dan). Kod nekih žena javljaju se i ozbiljnije nuspojave poput sklonosti tromboembolijama.

Iako je efikasan i siguran preparat. HMG. implantiran potkožno u vidu kapsule koja ne podleže biodegradaciji. Treba se koristiti samo kada je neophodno. mada se češće koristi sam testosteron. a neplodnost može trajati mnogo meseci nakon prestanka uzimanja. Postkoitalna kontracepcija ("pilula za dan posle") Levonorgestrel per os. Mučnina i povraćanje su česti. MICROGYNON 30 (Schering Nemačka). ali postoje i kombinovani preparati estrogena i progestagena. norgestimat. sam ili u kombinaciji sa estrogenom. Takođe se koristi za indukciju ovulacije radi omogućavanja prikupljanja jajnih ćelija za in vitro oplodnju i reimplantaciju u materičnu šupljinu kod žena čija je neplodnost izazvana mehaničkom opstrukcijom jajovoda. MIRENA (Schering OY Finska). Intrauterino sredstvo impregnirano levonogestrelom pruža kontraceptivnu zaštitu 3-5 godina. lagano oslobađa progesteron tokom 5 godina. etinilestradiol. levonorgestrel – POSTINOR 2 (Gedeon Richter Mađarska).pogodne kod žena čiji krvni pritisak previše raste tokom lečenja estrogenom. Postoji takođe i rekombinantni FSH (folitropin). HCG se koristi za stimulaciju sinteze testosterona kod dečaka za zakasnelim pubertetom. Glavni mehanizam delovanja je na cervikalnu sluz. Česti neželjeni efekti su neredovna krvarenja i glavobolja. česte su menstrulane tegobe. a kasnije remeti transport jajašca i onemogućava implantaciju. Transdermalni flasteri primenjuju se svake tri nedelje sa pauzom nedelju dana između dve aplikacije kao kombinacija norelgostromina i etinilestradiola.V. LH i HCG) su glikoproteini koji se luče u prednjem režnju hipofize ili u horionu i placenti. Gonadotropini i stimulatori ovulacije Gonadotropini (FSH. njihov kontraceptivni efekat je manje pouzdan od onog koji daju kombinovane pilule. Poremećaji menstruacije su uobičajeni. motilitet jajovoda i endometrijum. Registrovani preparati • • • • • • • etinilestradiol. gestoden – LOGEST (Delpharm Lille Francuska). drospirenon. Ipak. a u nekoj meri deluju i na sprečavanje ovulacije. Progesteronska kontracepcija dugog dejstva Uglavnom se koriste progestageni. a preskakanje doze može imati za posledicu trudnoću. norelgestromin.Organon Holandija). dezogestrel – MERCILON (N. etinilestradiol – EVRA (Janssen Pharmaceutica Belgija). Ekstrahuju se iz urina trudnih žena (HCG) ili žena u menopauzi (humani menopauzalni gonadotropin. Takođe se mogu koristiti kod muškaraca sa neplodnošću uzrokovanom malim brojem spermatozoida usled hipogonadotropnog hipogonadizma. Koriste se za lečenje neplodnosti uzrokovane izostajanjem ovulacije koja je rezultat hipopituitarizma ili je posledica terapije klomifenom. 62 . etinilestradiol – CILEST (Cilag AG International Švajcarska). koji sadrži mešavinu LH i FSH). etinilestradiol. Levonorgestrel. efikasan je ukoliko se uzme u roku od 72 sata od odnosa bez zaštite i ponovo nakon 12 sati. etinilestradiol – YASMIN (Schering Nemačka). Deluje tako da u početku ciklusa sprečava ovulaciju. levonorgestrel – LEGRAVAN (Galenika Srbija). Medroksiprogesteron se može dati intramuskularno kao kontraceptivno sredstvo. Preparati gonadotropina se primenjuju parenteralno.

Muški polni hormoni Muške polne hormone zovemo još i androgeni a luče ih testisi. a u manjoj meri i nadbubrežna žlezda. te postoji negativna povratna sprega između koncentracije polnih hormona i lučenja hipofiznih i hipotalamičkih hormona. urofolitropin – FOSTIMON (IBSA Institut Biochimique Švajcarska). Izlučivanje hormona pod potpunim je nadzorom hipofize dok je hipofiza pod nadzorom hipotalamusa. folitropin alfa .Razlikujemo dva tipa lekova: prvi su gonadotropini u užem smislu te reči kao što su menotropin. MERIONAL (IBSA Institut Biochimique Švajcarska). ukoliko se koncentaracija testosterona ili estrogena smanji ispod kritičnog nivoa dolazi do povećanog lučenja LH i FSH. lutropin. Primenjuju se kod tzv. ali su slučajevi multipolog graviditeta ređi. preparate koji su kompetitivni antagonisti prirodnih estrogena za receptore na ciljnim organima. Testosteron undekanoat i mesterolon mogu se davati i oralnim putem. CLOMIFENE (Remedica Kipar). sprečavajući tako normalnu modulaciju koja se odvija negativnom povratnom spregom i izazivajući pojačanu sekreciju GnRH i gonadotropina. klomifen – KLOMIFEN (Belupo Hrvatska). Klomifen Klomifen spada u antiestrogene. Često dolazi do blizanačke trudnoće. Deluje na fetus. na formiranje polnih organa. glas. Stvara se u intersticijalnim Lejdigovim ćelijama. skrotum i testise. a drugi su sintetski stumulatori ovulacije kao što je klomifen.GONAL-F (Serono Pharma Švajcarska). To znači: ako je koncentracija. Klinički se testosteron koristi vrlo retko. povećava debljinu kože. lutropin alfa – LUVERIS 75 IU (Indistria Farmaceutica Serono Italija). posle puberteta osmostruko povećava penis. izraženiji razvoj mišićne mase. Klomifen inhibira vezivanje estrogena u prednjem režnju hipofize. takođe omogućava razvoj sekundarnih polnih karakteristika muškarca (raspored dlaka na telu. na spuštanje testisa. Zatim se vezuje za tkivo ili degradira u inaktivne produkte koji se odmah izlučuju. To izaziva izraženiju stimulaciju i uvećanje jajnika. i obrnuto. kod 63 . Njegovi različiti estri daju se u obliku intramuskularne depo injekcije. urofolitropin i folitropin. menotropin – MENOPUR (Ferring Nemačka). dok se sintetski androgen mesterolon koristi više. Testosteron je odgovoran za polne karakteristike muškarca. Registrovani lekovi • • • • • • • • folitropin beta – PUREGON (Organon Holandija). a nakon sekrecije iz testisa. To su testosteron. te je najvažniji hormon testisa. horiogonadotropin alfa – OVITRELLE (Indistria Farmaceutica Serono Italija). kao i povećanu sekreciju estrogena. Indukcija ovulacije je najvažnija posledica antiestrogenskog dejstva ovog leka u hipofizi. hormona koji podstiču lučenje polnih hormona iz gonada (polnih žlezda). muškog klimaksa. dihidrotestoseteron i androstendion. Sam testosteron može se davati u vidu potkožnih implantata. Ovi preparati se koriste u lečenju infertiliteta uzrokovanog nedostatkom ovulacije. horiogonadotropin. dejstvo na kosti i rast i dr). horiogonadotropin – PREGNYL (Organon Holandija). lečenja neplodnosti u muškaraca i hipogonadizma. efekti egzogenih androgena su isti kao i efekti testosterona i zavise od starosti i pola primaoca. najveći deo se slabo vezuje za albumine plazme ili snažno za beta globulin koji se zove gonadni steroid-vezujući globulin i cirkuliše u krvi 30 do 60 minuta. Testosteron se luči znatno više od ostalih hormona. recimo. Testisi sekretuju nekoliko muških polnih hormona koji se zajedno nazivaju androgenima. U principu. testosterona u krvi prevelika tada se smanjuje lučenje LH (lutinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) iz hipofize.

Za razliku od metandrostenolona. kod kojih se javlja gubitak mišićne mase. hormonskoj supstitucoiji kod disfunkcije testisa i u vidu anaboličkih sredstava. Nandrolon je derivat nortestosterona. Primena anabolika kod žena je veoma opasna. Nastali su kao pokušaj da se sintetišu steroidi koji će. On snažno podstiče povećavanje snage i mišićne mase. Metandrostenolon u organizmu posredstvom enzima aromataze prelazi u estrogene. ali sve ređe. u cilju razvitka sekundarnih polnih karakteristika. poput testosterona imati anaboličko delovanje. Međutim. Metandrostenolon se smatra jednim od najjačih anaboličkih steroida. testosteron – NEBIDO (Schering Nemačka). U muškaraca se javlja čak i ginekomastija (rast dojki). Međutim. kao i kod pacijanata sa uznapredovalom infekcijom HIV-om. Nakon injekcije u mišiće ulje se lagano razgrađuje i ester se postupno hidrolizuje kontrolisano otpuštajući nandrolon. Anabolici su predmet zloupotrebe od strane rekreativnih i profesionalnih sportista. metandrostenolon. karakterističan za bodybuildere. metenolon. Anabolički steroidi Anabolički steroidi su derivati testosterona. Organon Holandija). a smanjeno androgeno delovanje. kao i kod muškaraca koji boluju od hipogonadizma. Takođe. a takođe i benignu hipertrofiju prostate. Terapija anabolicima je.rast dojki (ginekomastija). Anabolici uzrokuju. Registrovani lekovi: • • • testosteron undekanoat . Jako loše utiče na odnos LDL/HDL pa povećava opasnost od razvoja ateroskleroze.ANDRIOL TESTOCAPS (N. sve karakteristike bitne u atletskim i sprinterskim sportovima. ali je to najviše izraženo u obliku povećanog zadržavanja vode u mišićima zbog kog sportista dobija "naduvan" izgled. razvija se ateroskleroza. pojavljuju se dlake po celom telu. pogotovo na licu. mogu imati ulogu u smanjenju svraba kod hronične opstrukcije žučnih kanala. kod nekih formi aplastične anemije i kod hormoonski-zavisnog metastatskog karcinoma dojke. Pri tome je zahtev bio da takovi steroidi moraju imati vrlo izraženo anaboličko delovanje (povećanje mišićne mase). Isto tako. Neželjeni efekti pri upotrebi androsterona ogledaju se u smanjenom oslobađanju gonadotropina. i to predstavnici sa minimalnim sporednim androgenim dejstvom. Androgeni nepovoljno utiču na rast dece (prerano spajanje epifiza). hipertrofira prostata. na posletku teška oštećenja kako muškog tako i ženskog organizma. koji ih uzimaju u cilju povećanja mišićne mase. staje menstrualni ciklus. za indukovanje rasta kod dece sa poremećajima rasta kao i za stimulaciju koštane srži. sportisti postaju impotentni. mogu uzrokovati pojavu akni i maskulinizaciju kod devojčica. što za posledicu ima neplodnost i retenciju vode i soli. izostaju ovulacije. dodatno. bilo je i pojava adenokarcinoma jetre. Koriste se i.problema sa potencijom. Podstiče androgenu ćelavost kod predisponiranih osoba. oštećuje se jetra. podstiče snagu i agresivnost. povećava se holesterol u krvi.TESTOSTERON DEPO (Galenika Srbija). metandrostenolon je toksičan za jetru i može izazvati nepovratna oštećenja jetre. U pitanju su steroidi kao što su nandrolon. javlja se ćelavost. dolazi do produbljivanja glasa. Neki od anaboličkih steroida primenjuju se kao supstituciona terapija androgenima kod zakasnele pojave puberteta kod dečaka.V. stanozolol i sl. nandrolon 64 . a zatim i nastajanje edema. Povećava se verovatnoća razvoja infarkta srca. i superkompenzaciju glikogena u mišićima. To ima za posledicu simptome feminizacije . povećana količina androgena uzrokuje pad vlastite proizvodnje testosterona te vrlo često. Kod žena se primenjuju za značajnim merama opreza. poboljšava i fizičku izdržljivost. povećanja agresivnosti. Nandrolon se najčešće primenjuje u obliku depo-pripravka uljane injekcije estra nandrolon dekanoata. Upotreba anaboličkih steroida snažno podstiče povećanje mišićne mase. indikovana nakon velikih hirurških zahvata koji predstavljaju značajan stres za organizam. testosteron enantat . Pre svega strada reproduktivni sistem.

ciproteron acetate – CLIMEN (Delpharm Lille Francuska). već poboljšava kvalitet mišića (definiciju) podstičući na taj način povećanje snage i eksplozivnosti. Ali stanozolol je dosta toksičan za jetru. estrogen uglavnom inhibira sekreciju gonadotropina. nandrolon snažno potire produkciju testosterona pa je naknadna terapija s klomifenom ili horiogonadotropinom neophodna.DIANE – 35 (Schering Nemačka). Delujući na hipotalamus. a takođe i izdržljivosti. Time se postiže povećanje kvantiteta (mase) ali i kvaliteta (definicije) mišića. Osim toga. Dobro se resorbuje posle oralne primene. Flutamid Nesteroidni antiandrogen koji se koristi zajedno sa GnRH u lečenju karcinoma prostate. I estrogen i progesteron imaju antiandrogenu aktivnost. Terapija erektilne disfunkcije Erektilna disfunkcija posledica je sadejstva brojnih fizioloških i psiholoških faktora. a koristi se u obliku tableta ili injekcija. Antiandrogeni Antiandrogeni su modifikovani steroidi koji imaju svojstvo blokiranja androgenih hormona. Stanozolol je derivat dihidrotestosterona. Zato je opravdana njegova terapijska primena kod osoba koje pate od oštećenja zglobova i ligamenata. psihijatrijska i vaskularna oboljenja. Takođe. On je parcijalni agonist receptora za androgene u tkivima koja reaguju na ove hormone. Koristi se u lečenju benigne hiperplazije prostate. što je korišćeno u smanjenju hiperseksualnosti kod muškaraca koji su okrivljeni za seksalne delikte. Ciproteron se često kombinuje sa estrogenima kao što je etinilestradiol. Nandrolon ima jedno zanimljivo i jako vredno svojstvo . kao i u lečenju maskulinizacije i akni kod žena. pa nuspojave kao što su ginekomastija i retencija vode u mišićima nisu karakteristične za ovaj steroid. Koristi se kao pomoćno sredstvo u lečenju karcinoma prostate u početku terapijske primene GnRH. Anabolički steroidi se jako često kombinuju a jedna od najpoznatijih kombinacija jeste kombinacija metandrostenolona i nandrolon dekanoata. Dihidrotestosteron ima veći afinitet od testosterona za androgene receptore u prostati. 65 . snižava sintezu gonadotropina.podstiče obnovu hrskavičavog tkiva. Ali. Registrovani lekovi: • • • ciproteron – ANDROCUR (Schering Nemačka). koristi se i u terapiji preranog puberteta kod dečaka. erektilna disfunkcija obično se javlja kod muškaraca srednjih godina i starijih. Takođe. sama po sebi. Lekovi mogu imati antiandrogeno dejstvo i zbog inhibicije enzima sinteze ovih hormona. Finasterid inhibira enzim 5 alfa-reduktazu koja pretvara testosteron u dihidrotestosteron. Ovaj anabolik daleko manje aromatizuje u estrogene. a progesteron stupa u kompeticiju sa androgenima u ciljnim organima. mogu prouzrokovati seksualnu disfunkciju. smanjujući libido. Stanozolol ne izaziva retenciju vode i preveliki rast mišićne mase. antidepresivno i antihipertenzivno dejstvo). Na erekciju nepovoljno utiče više lekova (od kojih mnogi imaju antipsihotičko. Ispoljava i efekte na CNS. Ciproteron je derivat progesterona i ima slabu progestacionu aktivnost. Ima osrednje androgene efekte. Pokazuje jake anaboličke efekte. gde stupa u kompeticiju sa dihidrotestosteronom. ciproteron acetate + etinil estradiol .ne izaziva dramatična povećanja mišićne mase nego povećanje čvrstine mišića i snage. On ima svojstvo koje ne nalazimo kod drugih anaboličkih steroida. estradiol valeat.

Postoji više organskih uzročnika. Antigonadotropini i selektivni modulatori estrogenih receptora Antigonadotropini GnRH (gonadotropin oslobađajući faktor) je dekapeptid koji kontroliše sekreciju LH (luteinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) u prednjem režnju hipofize. izaziva atrofične promene u endometrijumu. Registrovani lekovi • • • sildenafil . pošto sildenafil deluje na fosfodiesterazu VI koja se nalazi u retioni i bitna je za normalan vid. On ne može dovesti do erekcije ukoliko ne postoji i seksualna želja. estrogeni i progestageni. koji se povremeno registruju. ali poboljšava erektilni odgovor na seksualnu stimulaciju. vardenafil – LEVITRA (Bayer Healthcare Nemačka). ginekomastija. Danazol kod žena može izazvati neke smptome maskulinizacije. kao što su endometrioza. tadalafil – CIALIS (Eli Lilly and company Velika Britanija). Kod muškaraca smanjuje sintezu androgena i spermatogenezu. Danazol Danazol je sintetski steroid koji inhibira oslobađanje GnRH. kao što su hipogonadizam. displazija dojke. Može se uzimati peroralno. pa se u poslednje vreme razvijaju novi 66 . Pojavili su se i novi lekovi istog delovanja. inhibiraju sekreciju GnRH. menopauzalni simptomi. Međutim. Sprečava menstruaciju i ovulaciju. Koristi se u stanjima koja zavise od dejstva polnih hormona. Inhibitori fosfodiesteraze tipa V Sildenafil. prerani pubertet. Zabrinjavaju slučajevi poremećaja vida.čak iako nemaju psihijatrijske ili kardiovaskularne poremećaje. retencija tečnosti. hrana u želucu može to usporiti. Neželjeni efekti su uobičajeni i mogu se ispoljiti kao gastrointestinalne smetnje. Sekrecije GnRH je pod kontrolom nervnih impulsa iz drugih delova mozga i negativnog povratnog uticaja polnih hormona. Mnoga neželjena dejstva sildenafila uzrokovana su vazodilatacijom u nekim delovima vaskularnog stabla: hipotenzija. Proizvođači preporučuju da sildenafil ne bi trebalo da koriste pacijenti koji imaju nasledne degenerativne promene na mrežnjači zbog mogućeg rizika. krvarenje glavobolja. Selektivni modulatori estrogenskih receptora Smanjenje koncentracije prirodnog estrogena glavni je faktor u postmenopauzalnoj osteoporozi i postoje brojni dokazi da se davanjem hormonske supstitucione terapije ovo stanje može poboljšati. a u vaginalnomu brisu vidljive su regresivne promene. oboljenje arterija karlice i neuropatije različite etiologije. vardenafil i tadalafil. a i time i gonadotropina (LH i FSH) i zato smanjuje sintezu estrogena u jajnicima. grčevi u mišićima i glavobolje. hiperprolaktinemija. povećanje telesne mase.VIAGRA (Pfizer Francuska). vrtoglavica. ova vrsta terapije deluje i na mnogobrojna druga tkiva. Egzogeni androgeni. prvi selektivni inhibitor fosfodiesteraze tipa V razvijen je u druge svrhe i slučajno je uočen njegova uticaj na erekciju. Primenjuje se i za ublažavanje napada pri oticanju kod teške i retke bolesti koja se naziva nasledni angioedem. Maksimalna koncentracija u plazmi javlja se obično 30-120 minuta nakon uzimanja. pa se lek uzima jedan sat ili više pre seksualne aktivnosti. a kao i efekt aktivacije nitrergičkih nerava koji su pobuđeni seksualnom stimulacijom. Inhibicija fosfodiesteraze V potencira efekt endotelnog azot oksida na glatke mišiće krvnih sudova penisa. ali samo progestageni ispoljavaju ovaj efekt u dozama koje nemaju značajno dejstvo na okolna tkiva.

Registrovani lekovi • • danazol – DANAZOL (Polfarmex SA Poljska). ali antagonist tih receptora u mlečnim žlezdama i materici. infarkta miokarda). Mnogo ozbiljniji neželjeni efekt je venska tromboembolija. Takvi preparati se jednim imenom zovu selektivni modulatori estrogenskih receptora Raloksifen Raloksifen je modulator estrogenskih receptora i predstavlja agonist estrogenskih receptora u kostima (sprečava razvoj osteoporoze) i kardiovaskularnom sistemu (poboljšava odnos HDL/LDL što smanjuje rizik hiperlipidemije. raloksifen – EVISTA (Lilly Španija) 67 .nehormonski preparati koji ispoljavaju agonistička dejstva u jednim tkivima. a antagonistička u drugim. Najčešći neželjeni efekti su navale vrućine i grčevi u nogama.

paratireoidna žleuda . polipeptid kalcitoninskog gena i pankresni polipeptid. emocija. srce luči atrijumski natriuretski hormon. LH (luteinizirajući hormon).paratireoidni hormon (metabolizam kalcijuma). treba spomenuti i melatonin (N-acetil-5-metoksitriptamin). adrenalin i noradrenalin. Pregled endokrinih hormona: • • • • • • • • hipotalamus . hormoni se dele na tri osnovne grupe: steroidni hormoni. takođe nastaju od tirozina. Timus luči timozin. Osim ovih hormona postoji i celi niz endokrinih hormona.Hormonski preparati Hormon je hemijsko jedinjenje koje ćelija ili grupa ćelija luči u telesne tečnosti da bi kontrolisala druge ćelije tela. glukagon i paratireoidni hormon. GnRH (podstiče oslobađanje LH i FSH). Treća grupa su proteini ili peptidi ili njihovi neposredni derivati. LH i FSH kontrolišu lučenje polnih hormona. bombezin. nadbubrežna žlezda – kortizol. PIH (prolaktin inhibirajući hormon). prilagođavanje stresu. Različite steroidne hormone luče kora nadbubrežne žlezde. Zajedno sa nervnim sistemom. endokrini sistem ima ključnu ulogu u koordinisanom funkcionisanju organizma. Lučenje hormona hipofize kontrolišu hormoni iz hipotalamusa. Proteini ili veliki peptidi su hormoni adenohipofize. GIP. ovarijum.rast.tiroksin (T3). testis i placenta. ACTH (podstiče oslobađanje kortizola).somatoliberin (podstiče oslobađanje GH). vazopresin (antidiuretski hormon. Takođe. Insulin spada u A grupu lekova. TSH (podstiče oslobađanje T3 i T4). hipofiza luči ACTH koji stimuliše lučenje kortizola iz nadbubrežne žlezde. Većinu sisteskih hormona luče endokrine žlezde. Takođe. Veliki polipteidi su insulin. Hipofiza komanduje svim ostalim žlezdama sa unutrašnjim lučenjem na način da luči hormone koje podstiču lučenje pomenutih žlezda. a to je neurohormon koga luči epifiza (glandula pinealis). Iz ove grupe lekova su isključeni svi polni hormoni i spadaju u G grupu.somatotropin (GH). Hormoni kontrolišu enorman broj najosnovnijih funkcija organizma . regeneraciju tkiva. hormon rasta. trijodtironin (T4). Sistem endokrinih žlezdi sastoji se od hipofize koja je najvažnija žlezda sa unutrašnjim lučenjem. a TSH lučenje tiroidnih hormona (tiroksin i trijodtironin). gustinu kostiju i brojne druge funkcije. peptidi sa po osam aminokiselina su antidiuretski hormon i oksitocin. kalcitonin (metabolizam kalcijuma). koji svi imaju hemijsku strukturu sličnu holesterolu i u većini slučajeva nastaju iz holesterola. neurotenzin. ADH). i perifernih žlezdi . Putem krvi hormoni dospevaju u sve delove organizma i deluju na određene organe i tkiva. adrenalin. Drugu grupu čine derivati aminokiseline tirozina – dva metabolička hormona štitaste žlezde tiroksin i trijod-tironin su jodirani derivati tirozina. paratiroidne žlezde. 68 . Hemijski. posteljica . pankreas – insulin. pankreas (gušterača). prolaktin. somatostatin. TRH (podstiče oslobađanje TSH). hipofiza . testisi – testosteron. aldosteron.štitna. a bubrezi luče eritropoetin. Ne pripadaju svi hormoni i njihovi analozi ovoj grupi lekova. Lučenje nekih tiroidnih hormona nije kontrolisano iz hipofize nego negativnom povratnom spregom i potrebama organizma. VIP (vazoaktivni intestinalni peptid). nadbubrežne žlezde i polne žlezde. hormoni neurohipofize. glukagon. motilin. a paratiroidni hormon u zavisnosti od koncentracije kalcijuma u krvi. FSH (folikul stimulišući hormon). Tako se insulin izlučuje iz pankreasa u zavisnosti od koncentracije glukoze u krvi. progesteron. metabolizam. oksitocin. hormoni imaju ulogu i u razvoju mozga. gastrin. CRH (podstiče oslobađanje ACTH). razmnožavanje. štitna žlezda . To su sekretin. somatostatin (koči oslobađanje GH). holecistokinin. Dva hormona srži nadbubrežne žlezde. jajnici – estradiol. Npr. Tako se u gastrointestinalnom sistemu luči celi spektar gastrointestinalnih hormona koji deluju lokalno i važni su u funkcionisanju gastrointestinalnog sistema.horionski gonadotropin (HCG).

tireotropni hormon i adrenokortikotropni hormon. recimo. teška 0. povećani rast i razvoj tkiva.NORDITROPIN NORDILET (Novo Nordisk Danska). Lučenje hormona hipofize gotovo u potpunosti regulišu faktori (hormoni) poreklom iz hipotalamusa. On inhibira oslobađanje gonadotropnih hormona i/ili odgovor jajnika na ove trofične promene. Prolaktin. Danas se somatotropin proizvodi metodom rekombinantne DNK. ispitivanje poremećaja funkcije nadbubrežne žlezde ili hipofize. nazvana i pituitarna žlezda. To je onaj deo ACTH koji je odgovoran za funkciju. koje su grupisane u prednjem režnju hipofize. pa tetrakosaktid sa svoje 24 aminokiseline savršeno odgovara za podsticanje lučenja kortikosteroida.5-1g. odgovoran je za proliferaciju i deiferencijaciju tkiva mlečne žlezde u trudnoći. zajedno sa drugim hormonima. šest do sedam puta nedeljno i terapija je najuspešnija kada se započne na vreme. Tetrakosaktid je sintetski adenokortikotropni hormon (ACTH). 69 . S obzirom da se tetrakosaktid mora primenjivati isključivo parenetralno (injekcijama) njegova upotreba je ograničena samo na dijagnostičke svrhe. GENOTROPIN (Pfizer Manufacturing Belgija). supstitucionu terapiju. Međutim. Funkcija ACTH je stimulacija rasta i lučenja glukokortikoida kore nadbubrežne žlezde. koja leži u turskom sedlu na bazi mozga. kod nedostatka prirodnog hormona rasta i kod niskog rasta koji prati Turnerov sindrom. To su: prolaktin.Hormoni prednjeg režnja hipofize Hipofiza. koje stimuliše refleksnu sekreciju prolaktina neuralnim putem. tj. Luči se tokom detinstva. a čiji se broj povećava u toku trudnoće. Bromokriptin se upotrebljava za smanjenje sekrecije prolaktina kod galakotreje. Glavna funkcija prolaktina je kontrola stvaranja mleka. sadrži samo 24 aminokiseline. tumora hipofize i dr. pegvisomant – SOMAVERT (Pfizer Manufacturing Belgija). GENOTROPIN (Pfizer Enterprises Luksemburg). Njegova funkcija u organizmu je pre svega rast kostiju po dužini. a prestaje se lučiti nakon zarastanja epifiza kostiju (to se događa posle puberteta). Retko se koristi u terapiji zato što je njegovo dejstvo manje predvidljivo nego što je dejstvo glukokortikoida. Adrenokortikotropni hormon (ACTH) ACTH (kortikotropin) je hormon prednjeg režnja hipofize. Sam prolaktin se ne koristi u praksi. naziva se i adenohipofiza i zadnji režanj ili neuriohipofiza. hormon rasta. Daje se potkožno. tetrakosaktid za razliku od pravog ACTH koji je niz od 39 aminokiselina. Prolaktin Prolatin sekretuju lakotropne ćelije. dakle rast. koji se do hipofize dopremaju putem krvotoka. povećava iskorišćavanje glukoze i aminokiselina u organizmu. HUMATROPE (Eli Lilly Švajcarska). Održavanje laktacije zavisi od dojenja. Somatrotropin se koristi za lečenje. najverovatnije pod dejstvom estrogena. Somatotropin Somatotropin ili hormon rasta hormon je prednjeg režnja hipofize. mala je žlezda – prečnika oko 1 cm. luteinizirajući i folikulostumilirajući hormon. GENOTROPIN (Pfizer Health Švedska). Fiziološki se može podeliti na dva dela: prednji režanj. Adenohipofiza luči šest veoma važnih hormona koji igraju zanačajnu ulogu u kontroli metaboličkih funkcija u čitavom organizmu. Registrovani lekovi • • somatropin .

Jedan od glavnih nadražaja za izlučivanje ADH je povećana osmolalnost krvne plazme (koja stvara osećaj žeđi). koji se do hipofize dopremaju putem krvotoka. sa poluvremenom eliminacije od 10 minuta i kratkim dejstvom. MINIRIN (Ferring Internacional Švajcarska). Njegovo antidiuretsko dejstvo ima za posledicu retenciju vode. dezmopresin. Oslobađanje oksitocina stimulišu dilatacija cerviksa i dojenje. dok intravenski ubrizgan vazopresin može izazvati spazam koronarnih arterija sa pojavom angine pektoris. Malo je neželjenih dejstava ako se antidiuretski peptidi primene intranazalno. terlipresin – GLYPRESSIN (Ferring Internacional Švajcarska). ali je najčešća intravenska infuzija. delujući na ćelije distalnih delova nefrona i sabirnih tubula bubrega. terlipresin i felipresin. Desmpresin je manje podložan razgradnji i njegovo poluvreme eliminacije je 75 minuta. Najvažniji su vazopresin.patološkog nedostatka pravog prirodnog ADH.Hormoni zadnjeg režnja hipofize Hipofiza. Može se davati intravenski ili intramuskularno. naziva se i adenohipofiza i zadnji režanj ili neurohipofiza. i hiponatrijemiju.5-1g. U kliničkoj upotrebi se koristi oksitocin sintetskog porekla. Koriste se za lečenje diabetesa insipidusa . Registrovani lekovi • • • dezmopresin – MINIRIN (Ferring Švedska). udružene sa refleksnom tahikardijom. SYNTOCINON (Novartis Švajcarska). Neurohipofiza luči dva hormona: antidiuretski hormon (vazopresin koji kontroliše sekreciju vode urinom i tako pomaže kontrolu koncentracije vode u telesnim tečnostima) i oksitocin (podstiče naviranje mleka iz mlečnih žlezda do bradavica dojki prilikom sisanja i verovatno na kraju trudnoće pomaže pri porođaju). koristi se u manjim dozama pre spavanja kod osoba koje pate od nekontrolisanog noćnog mokrenja. Oksitocin Oksitocin je polipeptid koji reguliše aktivnost miometrijuma (kontrahuje matericu). Razvijeni su različiti analozi ADH za kliničku primenu. teška 0. Lučenje hormona hipofize gotovo u potpunosti regulišu faktori (hormoni) poreklom iz hipotalamusa. EMOSINT (Kedrion Italija). ali njegova uloga u procesu porođaja nije u potpunosti objašnjena. a kada se ne prekine sa unosom vode.OXYTOCIN SYNTHETIC (Gedeon Richter Mađarska). u terapijskim dozama. koja leži u turskom sedlu na bazi mozga. 70 . Takođe. mala je žlezda – prečnika oko 1 cm. Neželjena dejstva se ogledaju u vidu dozno-zavisne hpotenzije. Vazopresin se brzo eliminiše. Smanjenje zapremine krvne plazme (hipovolemija) je drugi značajan faktor koji izaziva lučenje ADH. Koristi se za indukciju porođaja ili pojačavanje porođajnih kontrakcija i u lečenju postpartalne hemoragije. oksitocin . nazvana i pituitarna žlezda. Antidiuretski hormon (ADH) ADH koji se oslobađa iz zadnjeg režnja hipofize ima ključnu ulogu u regulaciji sadržaja vode u organizmu. Fiziološki se može podeliti na dva dela: prednji režanj.

ima antiinflamatorna svojstva i pomaže u regulisanju ishrane • • • • Funkcija hipotalamusa je kontrolisana različitim stimulusima nervne. metaboličke. oktreotid – SANDOSTATIN (Novartis Švajcarska). Koristi se u terapiji tumora koji luče vazoaktivni intestinalni peptid. Somatostatin Somatostatin (inhibitorni faktor za hormon rasta. a dva na ciljna tkiva. gonadorelin) – deluje na folikulostimulirajući i luteinizirajući hormon koji stimulišu rast jajne ćelije i folikula. kao što su apetit. stimuliše proizvodnju mleka u postpartalnom periodu oslobađajući faktor za prolaktin (PRF) – deluje na prolaktin koji podstiče razvoj tkiva mlečne žlezde tokom trudnoće. san i buđenje. fizičke ili hormonske prirode.G. oslobađajući faktor za hormon rasta (GHRF. SANDOSTATIN LAR (Novartis Švajcarska). menstrualnog ciklusa. oktreotid) – deluje na hormon rasta koji reguliše rast. stimuliše lipolizu inhibitorni faktor za hormon rasta (GHRIF. somatorelin) – deluje na hormon rasta koji reguliše rast. takođe smanjuje oslobađanje većine gastrointestinalnih hormona i smanjuje želudačnu kiselost i sekretornu aktivnost pankreasa. održava integritet štitne žlezde. Coronis Grčka). somatostatin. Neželjena dejstva uključuju bol na mestu davanja injekcije i gastrointestinalne poremećaje. sekreciju estrogena i progesterona u drugoj polovini menstrualnog ciklusa (FSH) i stimulišu ovulaciju i razvoj žutog tela (LH). kao i akutni hepatitis u nekoliko slučajeva. GHRIF) je peptid sastavljen od 14 aminokiselinskih ostataka. Svaki od ovih hormona je kontrolisan supstancom koja se stvara u hipotalamusu. oko treće moždane komore i iznad hipofizne peteljke preko koje ostvaruje vezu sa hipofizom. karcionoidnih tumora.Hormoni hipotalamusa Hipotalamus je smešten na bazi mozga. od kojih četiri deluju na periferne ciljne žlezde. stimuliše proizvodnju mleka u postpartalnom periodu oslobađajući faktor za melanotropin (MSH_RF) – deluje na MSH koji podstiče formiranje melanina. Somatostatin inhibira oslobađanje hormona rasta i tireostimulirajućeg hormona iz prednjeg režnja hipofize. povećava nivo glukoze u krvi. stimuliše lipolizu oslobađajući hormon za gonadotropine (GnRH. povećava sintezu proteina. insulina i glukagona iz pankreasa. Hipotalamus i hipofiza kontrolišu većinu perifernih hormonskih sistema. Tu spadaju: • • • • • oslobađajući faktor za kortikotropin (CRF) – deluje na adrenokortikotropni homon hipofize koji stimuliše izlučivanje hormona nadbubrežne žlezde. Postoji šest hipofiznih hormona. 71 . fizičkog naprezanja i raspoloženja. glukagonoma i različitih hipofiznih adenoma. povećava sintezu proteina. Registrovani lekovi • • somatostatin – EKLIVAN (Proel Ep. Oktreotid je analog somatostoina dugog dejstva. žeđ. Ima značajno mesto u terapiji akromegalija i kod krvarenja iz variksa ezofagusa. regulacija telesne temperature. održava integritet kore nadbubrega oslobađajući hormon za tireotropin (TRH) – deluje na tireostimulirajući hormon hipofize koji stimuliše sintezu i lučenje tireoidnih hormona. Ove supsatnece se nazivaju oslobađajući ili inhibišući faktori i oni dovode do stimulacije ili inhibicije lučenja pojedinih hormona hipofize. ima antiinflamatorna svojstva i pomaže u regulisanju ishrane inhibitorni faktor za melanotropin . U hipotalamusu je smešteno više vitalnih centara koji kontrolišu osnovne životne funkcije. inhibitorni faktor za prolaktin (PRIF) – deluje na prolaktin koji podstiče razvoj tkiva mlečne žlezde tokom trudnoće. Žučno kamenje i postprandialna hiperglikemija su zapaženi. stresa. tiroksina i trijodtironina. kontrola dnevnog ritma. povećava nivo glukoze u krvi.deluje na MSH koji podstiče formiranje melanina.

Daju se peroralno. Koristi se i u dijagnostičke svrhe. Oni dovode do opšteg povećanja u metabolizmu ugljenih hidrata. Koristi se izotop joda 131. Sekundarno hormon koji oslobađa tireotropin iz hipotalamusa. Ovo je odraz delovanja na neka tkiva. Prisustvo joda u organizmu je preduslov sinteze tiroksina i trijodtironina. tiroksin i trijod-tironin (T3 i T4) koji presudno utiču na povećanje intenziteta metabolizma u telu.• lanreotid . (Ipsen Pharma Biotech Francuska). osip po koži. bubrezi. mozak i slezinu. kao i za razvoj skeleta. Karakteristično za ove hormone malene molekularne veličine je taj što sadrže jod. bol u pljuvačnim žlezdama i sindrom sličan prehladi. Ako se njegova primena nastavi. žutica i bol u zglobovima. Ne psotoje lekovi koji specifično povećavaju sintezu ili oslobađanje tireoidnih hormona. Njega posle peroralnog uzimanja. jetra i mišić. važni su za normalne odgovore na parathormon i kalcitonin. tiamazol i propiltiouracil. koji je uključen u kontrolu koncentracije jona kalcijuma u plazmi. Ona luči dva važna hormona. Hipotireoidizam predstavlja smanjeno lučenje hormona tireoideje. ali i na gonade. masti i proteina. kao što su srce.R. pri čemu je T3 oko 3-5 puta aktivniji od T4. U lečenju se koriste: Radioaktivni jod Radioaktivni jod je sredstvo prvog izbora u lečenju hipertiroidizma (naročito u SAD). Na proizvodnju TSH takođe utiče negativni povratni efekat tireoidnih hormona.SOMATULINE AUTOGEL (Ipsen Pharma Biotech Francuska). Osip po koži je čest. koje se manifestuje povećanjem izmerene brzine metabolizma. Sekreciju tiroideje primarno kontroliše tireo-stimulišući hormon (TSH) koji sekretuje adenohipofiza. efekti mu dostižu maksimum za 10-15 dana i potom opadaju. konjunktivitis. lakrimaciju. Rastvor joda u kalijumjodidu (Lugolov rastvor) daje se peroralno. a nalazi se sa obe strane i ispred traheje. u čemu je T3 aktivniji od T4. Jedino efikasno sredstvo jeste primena samih tireoidnih hormona – kao supstituciona terapija. tako da na kraju biva ugrađen i u tireoglobulin. Najvažniji neželjeni efekat je granulocitopenija. a mogu da se jave i glavobolja. Mogu da se jave alergijske reakcije: one uključuju angioedem. Jod / jodid Jod se in vivo konvertuje u jodid. mučnina. Lekovi za bolesti štitaste žlezde Tireoidna žlezda je smeštena neposredno ispod larinksa. koji privremeno inhibira oslobađanje tireoidnih hormona. Postoji povećanje potrošnej kiseonika i toplote. Hormoni su regulatori metabolizma u mnogim tkivima. Glavna primena leka je priprema hipertireoidnih bolesnika za hiruršku intervenciju i u sklopu lečenja teških tiretoksičnih kriza. a posebno su neophodni za normalan rast i sazrevanje centralnog nervnog sistema. Kada se tireotoksičnim bolesnicima da velika doza joda. Tiroideja luči i kalcitonin. Oni smanjuju oslobađanje tireoidnih hormona iz žlezde inhibicijom jodiranja tireoglobulina i prouzrokuju postepeno ublažavanje znakova i simptoma tireotoksikoze. metimazol. Hipertireoidizam predstavlja pojačano lučenje hormona štitne žlezde. SOMATULINE P. 72 . tako da se brzina bazalnog metabolizma i frekvencija pulsa normalizuju tokom 3-4 nedelje. Tireoidni hormoni imaju i odlučujući efekat na rast. Tioureileni Od tioureilena koriste se karbimazol. oslobađa TSH iz prednjeg režnja hipofize. groznicu. preuzima i prerađuje štitna žlezda. zbog potencijalne opasnosti od oštećenja fetusa. simptomi se povlače za 1-2 dana. Treba ga izbegavati kod dece i trudnica.

što inhibira njihovu aktivnost. Glukagon može da se primenjuje intramuskularno ili potkožno. propiltiouracil – PTU (Alkaloid Makedonija). ali u poređenju sa insulinom. inhibira oslobađanje glukagona. Glavno mesto delovanja kalcitonina je kost: on inhibira koštanu resorpciju vezivanjem za specifične receptore na osteoklastima. Registrovani lekovi • • • • levotiroksin natrijum – TIVORAL (Galenika Srbija). Aktivnost simpatičkih nerava i adrenalin iz krvi stimulišu sekreciju glukagona preko beta-adrenergičkih receptora. dok se liotironin čuva za retke slučajeve miksedemske kome. Glukagon povećava nivo glikemije i izaziva razgradnju masti i proteina. Stimuliše razgradnju glikogena i glukoneogenezu. C ćelije tireoidne žlezde. kada je brže delovanje potrebno za urgentni tretman. EUTHYROX (Merck KgaA Menarini Group Nemačka). Njegovi metaboličiki efekti na ciljna tkiva zapravo su suprotni od efekata insulina. a inhibira sintezu glikogena i oksidaciju glukoze. Aktivacija parasimpatičkih nerava takođe povećava sekreciju. Njegov zbirni efekat je da smanjuje koncentraciju kalcijuma u plazmi. Koristi se za lečenje hipoglikemije kod osoba bez svesti (ne mogu da piju) i kada je teško obezbediti vensku liniju. koji sekretuju D-ćelije pankreasnih ostrvaca. ali takođe i u gornjem delu gastrointestinalnog trakta. U bubrezima on smanjuje reapsorpciju kako kalcijuma. a inhibira visoka koncentracija glukoze i masnih kiselina u plazmi. dok somatostatin. Tiroksin je lek izbora (levotiroksin natrijum). i osim znakova hipertireoidizma. Sekreciju glukagona stimuliše niska. Antiparatireoidni hormoni Kalcitonin Kalcitonin je hormon koji luče posebne parafolikularne. Sekrecija mu je uglavnom pod uticajem koncentracije kalcijuma u plazmi. Ubrzava rad srca i povećava snagu njegove kontraktilnosti. koncentracija glukagona malo varira u toku dana. Registrovani lekovi • glukagon – GLUCAGEN HYPOKIT (Novo Nordisk Danska). kalijum-jodid – KALIUMIODID (Merck KgaA Menarini Group Nemačka). tiamazol – TIASTAT (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). Glikogenolitički hormoni Glukagon Glukagon je polipeptid od 21 aminokiseline. Može da poveća snagu srčane kontrakcije u lečenju akutne srčane insuficijencije koja je izazvana neodgovarajućom upotrebom beta blokatora. posebno L-arginina. 73 . Porast sekrecije glukagona prati unošenje obroka sa puno proteina. Jedan od glavnih fizioloških stimulusa za sekreciju glukagona je koncentracija aminokiselina u plazmi. ali se povećava resorpcija kosti što vodi nastanku osteoporoze. Neželjeni efekti se mogu javiti pri predoziranju. u vidu jednog lanca. tako i fosfata u proksimalnim tubulima. srčanih aritmija ili srčane insuficijencije. bolesnik se oseća dobro. kao i intravenski. Sintetiše se uglavnom u A-ćelijama ostrvaca pankreasa. postoji rizik od izazivanja napada angine pektoris.Tiroksin i trijodtironin (liotironin) su u tom smislu na raspolaganju i daju se peroralno. Efekti blažeg predoziranja znatno su teže uočljivi. LETROX (Berlin-Chemie AG Nemačka).

Nedostatak insulina u organizmu izaziva šećernu bolest (Diabetes melitus). 74 . i to u obliku injekcija. Glavni efekat delovanja insulina je smanjenje koncentracije glukoze u krvi. Najčešće se primenjuju analozi ili kombinacije sa vitaminom D. Najzad. Na svakom pakovanju insulina stoji datum proizvodnje i rok trajanja. pospešujući reapsorpciju kalcijuma u bubrezima i posebno. Insulin se pakuje u različite forme . Nekada su bili korišćeni samo svinjski ili goveđi insulini. iznad određene vrednosti je signal za lučenje insulina. tumora kostiju. Insulin zatim ubrzava unošenje glukoze iz krvi u ćelije mišića i masnog tkiva i njeno dalje razlaganje. do penova za jednokratnu upotrebu. stimulišući sintezu kalcitriola. a izgrađen je u obliku dva lanca. Kad bi se u organizam unosio preko usta. Registrovani lekovi • teriparatid – FORTEO (Lilly Francuska) Insulin Insulin je polipeptidni hormon koji reguliše metabolizam ugljenih hidrata. dok se danas koriste gotovo isključivo humani insulini (proizvodi tehnologijom rekombinantne DNA). mobilišućui kalcijum iz kostiju. CALCO 200 IU NASAL SPRAY (Cemelog-Brs Mađarska). paradokslano stimuliše osteoblastnu aktivnost i povećava izgradnju kosti. Manja koncentracijuma kalcijuma u plazmi stimuliše sekreciju. ili datum do kada je lek upotrebljiv. tzv. Nastaje u beta ćelijama. PTH ubrzava ekskreciju fosfata. pa se koristi za lečenje šećerne bolesti. koji sadrzi 33 aminokiseline. U jetri. koji čini polipeptidni lanac sastavljen od 84 aminokiseline. Retko se koristi u terapiji hipoparatireoidizma jer izaziva stvaranje antitela. PTH je važan fiziološki regulator metabolizma kalcijuma. hiperkalcijemije. Bolest se leči tako što pacijenti svakodnevno uzimaju insulin.Koristi se kod lečenja osteoporoze.j. u ostrvcima hormonski aktivnih ćelija (Langerhansova ostrvca).od bočica (flakona). bilo njenu polimerizaciju u glikogen. Pre njegovog prolaska iz pankreasa u krv. Insulin je peptid koji se sastoji od 51 aminokiseline. Kalcitriol dalje povećava intestinalnu apsorpciju kalcijuma i sinergički deluje sa PTH u mobilizaciji kalcijuma iz kostiju. MIACALCIC (Novartis Švajcarska). Povećanje koncentracije glukoze u krvi. Glavni faktor kontrole sekrecije PTH je nivo koncentracije kalcijuma u plazmi. trovanja vitaminom D i nekih drugih bolesti. proinsulin. intermitetntnim dozama. insulin indukuje sintezu enzima. hiperparatireoidizma. međusobno povezana s dva disulfidna mosta. proteolitički enzimi u digestivnom traktu bi ga veoma brzo razložili. (insulinskih jedinica) po mililitru. preko karpula. u koncentracijama od 40 do 300 i. čije su ćelijske membrane propustljive za glukozu. Paratireoidni hormon Paratireoidni hormon (PTH) se sintetiše u ćelijama paratireoidne žlezde i deponuje u vezikulama. Ti enzimi katalizuju bilo degradaciju glukoze. insulin inhibira i enzime koji katalizuju razlaganje glikogena na glukozu. Pankreas sintetiše neaktivni oblik insulina. Registrovani lekovi: • kalcitonin – KALCITONIN (Srbolek Srbija). PTH dat u terapijske svrhe u malim. jedan proteoliticki enzim katalizuje raskidanje lanca proinsulina na dva mesta i izdvajanje peptidnog fragmenta. pa je njegov zbirni efekat da povećava koncentraciju kalcijuma i smanjuje koncentraciju fgosfata u plazmi. On održava koncentraciju kalcijumovih jona u plazmi.

pa inhalacija aerosola predstavlja perspektivni put primene. što omogućava bolesnicima da sebi daju injekciju neposredno pre obroka.LANTUS OPTI PEN (Aventis Intercontinental Francuska). Insulin glagrin je stvoren da se obezbedi stalno bazalno dopremanje insulina i imitira fiziološka bazalna sekrecija insulina posle obroka. Registrovani lekovi • insulini kratkog dejstva.ACTRAPID HM 100 (Hemofarm Srbija). Nekada je primena inzulina zahtevala upotrebu šprica i igala. Glavni neželjeni efekat insulina je hipoglikemija. intenzitet i trajanje delovanja insulina delimo ih na 4 grupe: • • • • Insulini brzog delovanja Insulini srednjedugog delovanja Insulini srednjedugog delovanja s brzim nastankom učinka Insulini dugog delovanja Insulinski analozi Analozi insulina predstavljaju modifikovane molekule insulina kojima je povećana rastvorljivost i ubrzana apsorpcija. HUMULIN PEN NPH (Lilly France Francuska). HUMODAR B (Indar Ukrajina). humani . insulin humani izofan .INSUMAN BAZAL ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska). vrlo jednostavna i sterilna. ali se u hitnim stanjima može primeniti i intravenski ili ređe intramuskularno.Primenjuje se parenteralno i to supkutano . Insulinski analozi produženog dejstva. ACTRAPID PENFILL (Hemofarm Srbija). ali je moguća. INSUMAN COMB 25 ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska).A. kristalni . on je pogodniji za sprečavanje postprandijalne hiperglikemije od brzodelujućeg humanog insulina. insulin aspart (analog humanom) .INSULATARD HM (Hemofarm Srbija). rekombinantni humani insulin . S obzirom na brzinu. Ubrizgavanje insulina pomoću pumpe je najbolji način jer se insulin ubrizgava kontinuirano. a sačuvana biološka aktivnost. insulin glulizin . INSULATARD NOVOLET (Novo Nordisk Danska).pod kožu.APIDRA (Aventis Pharma Deutschland GmbH Nemačka) insulin srednje dugog dejstva.HUMULIN M3 (Lilly France Francuska). Insulin lizpro – analog insulina.S Francuska). HUMULIN PEN M3 (Lilly France Francuska). INSUMAN RAPID ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska). bez pika dejstva kao i kratkodelujći analozi mogu smanjiti rizik od hipoglikemije. humani .HUMULIN R (Lilly France S. MIXTARD 30 PENFILL (Hemofarm Srbija). Zbog brže apsorpcije analoga sa brzim dejstvom. insulin humani kristalni 30% . insulin humani. Takva primena je praktična za svakodnevna injektiranja. ACTRAPID Novo Let (Novo Nordisk Danska).MIXTARD 30 HM (Hemofarm Srbija). insulin detemir . NOVORAPID FLEXPEN (Novo Nordisk Danska). INSUMAN RAPID OPTISET (Aventis Intercontinental Francuska). Alergija na humani insulin nije česta. insulin glargin .HUMULIN NPH (Lilly France Francuska). insulin humani protamin izofan 70%. Insulin se može apsorbovati preko pluća.NOVO RAPID (Novo Nordisk Danska). MIXTARD 20 HM PENFILL (Hemofarm Srbija). INSULATRD HM PENFILL (Hemofarm Srbija). HUMODAR R (Indar Ukrajina). • • • • • • • • • • 75 . MIXTARD 10 HM PENFILL (Hemofarm Srbija). MIXTARD 30 NOVOLET (Novo Nordisk Danska). Intraperitonelno ubrizgavanje insulina koristi se kod dijabetičara sa terminalnom bubrežnom insuficijencijom koji su na peritonealnoj dijalizi. NOVOMIX 30 FLEXPEN (Novo Nordisk Danska).Pen system. Nedostaci ove metode su ti što pumpa mora da bude tokom 24h uz bolesnika. međutim danas se skoro svi oblici insulina primenjuju uz pomoć štrcaljki u obliku olovke . deluje brže. ACTRAPID FLEXPEN (Novo Nordisk Danska). humani . insulin srednje dugog dejstva u kombinaciji sa insulinom kratkog dejstva. Postoje i analozi sa srednje brzim i sporim dejstvom. INSUMAN BAZAL OPTISET (Aventis Intercontinental Francuska). ali kraće od prirodnog insulina.LEVEMIR FLEXPEN (Novo Nordisk Danska).

• •

insulin lispro – HUMALOG (Eli Lilly Export Švajcarska), insulin humani, kristalni i amorfni – MONOTARD HM (Hemofarm Srbija).

Kortikosteroidi za sistemsku primenu

Kortikosteroide delimo na glukokortikoide i mineralokortikoide. Glukokortikoidi jesu steroidni hormoni čija je glavna uloga dejstvo na metabolizam glukoze, proteina i masti, a takođe i dugoročno prilagođavanje organizma na stresne situacije. Glavni prirodni glukokortikoid je kortizol. Mineralokortikoidi učestvuju u regulaciji koncentracije elektrolita u organizmu (natrijum, kalijum) a glavni predstavnik je aldosteron, hormon koji pojačava reasorpciju natrijuma u bubrežnim kanalićima i izbacivanje kalijuma u urin. Glukokortikoidi imaju i jedno sasvim drugačije svojstvo a to je smanjivanje imunološkog odgovora organizma. To znači da imaju jako antiinflamatorno, imunosupresivno delovanje zbog koga su postali jedna od najznačajnijih grupa lekova. Prirodno metaboličke funkcije kortizola jesu sledeće: porast glikogena u jetri, porast glukoze u krvi, razgradnja mišića i ostalih tkiva u aminokiseline, pretvaranje aminokiselina u glukozu. Takođe, kortizol se luči u stresnim situacijama kao što su mentalna i telesna opterećenja. Kortizol je jako bitan za pravilan rad organizma. Kortizol jako inhibira zapaljenske i imunološke reakcije organizma i zbog toga je interesantan u farmakologiji. Naravno, prirodni kortizol se malo koristi dok se daleko više koriste njegovi sintetski analozi kojima je smanjena metabolička funkcija, a pojačana ona antiinflamatorna i imunosupresivna kao što su betametazon, deksametazon, prednizolon, prednizon i dr. Mehanizam antiinflamatornog delovanja kortikosteroida leži u nekoliko nivoa i nije jednostavan. Na jednom nivou kortikosteroidi posredno blokiraju enzim fosfolipazu A2 koja katalizuje prvi stepen sinteze tzv. "medijatora upale", a to su leukotrieni, prostaglandini i tromboksani. Na drugom nivou blokirana je aktivnost ciklooksigenaze (COX) ključnog enzima u sintezi prostaglandina (medijatori upale). Na trećom nivou kortikosteroidi koče aktivnost NO-sintetaze a koja je odgovorna za širenje krvih sudova u upali. Zbog tog širenja krvnih sudova dolazi do razvoja otoka. Zbirno kortikosteroidi izazivaju smanjen imunološki odgovor i ublažavanje ili prestanak inflamatornog procesa. Glukokortikoidi se mogu primeniti na različite načine. Većina je aktivna nakon oralne primene. Svi se mogu dati sistemski, intramuskularno ili intravenski. Takođe se mogu primeniti i lokalno – ubrizgati u zglobni prostor (intraartikularno), dati u vidu aerosola u respiratorni trakt (inhalacija), primeniti u obliku kapi za oči ili nos, ili naneti u vidu krema ili masti na kožu. Kortikosteroidi se koriste za: supstitucionu terapiju - kod nedovoljnog lučenja glukokortikoida iz kore nadbubrežne žlezde, alergijske i autoimune bolesti (anafilaktički šok, lupus eritematosus, angioneurotski edem, alergijski rinitis, serumska bolest, urtikarija, reakcija na lekove, ubodi insekata, miastenia gravis, sarkoidoza, bronhijalna astma i sl), reumatske bolesti (reumatoidni artritis, osteoartritis, vaskulitis, artroze), reumatsku groznicu, šok (anafilaktički, endotoksinski), upale oka i uha, kožne bolesti (dermatitis), imunosupresiju nakon transplantacija, neke oblike leukemija, zapaljenske bolesti digestivnog trakta (ulcerozni kolitis, Chronova bolest) i dr. Treba istaći da u velikoj većini upotreba kortikosteroida kod svih ovih bolesti samo ublažava ili uklanja simptome ali najčešće ne uklanja razloge nastanka bolesti. Kortikosteroide ima smisla koristiti samo kada paralelno s lečenjem simptoma lečimo i uzrok nastanka bolesti. Nuspojave kod sistemske upotrebe kortikosteroida su brojne i vrlo ozbiljne u slučaju dugotrajne terapije kortikosteroidima: peptički ulkus, Cushingov sindrom, supresija odgovora na infekciju ili povredu,

76

osteoporoza, atrofija nadbubrežne žlezde, psihički poremećaji i psihoze, katarakta, metabolički poremećaji. Na kraju je važno istaći da se sistemska upotreba kortikosteroida praktikuje samo kada za to postoji opravdan razlog. Svako nekritičko korišćenje kortikosteroida može imati nepovoljne posledice za pacijenta.

Registrovani lekovi
• • • • • • betametazondinatrijum fosfat, betametazon dipropionat – DIPROPHOS (Schering Plough Švajcarska), deksametazon – DEXASON (Galenika Srbija), metilprednizolon – NIRYPAN (Jugoremedija Srbija), LEMOD SOLU (Hemofarm Srbija), NIRYPAN SOLUBILE (Jugoremedija Srbija), LEMOD DEPO (Hemofarm Srbija), prednizon – PRONISON (Galenika Srbija), PREDNIZON (Jugoremedija Srbija), PREDNISON (Farmakos Srbija), PREDNIZON (Bosnalijek Bosna I Herzegovina), hidrokortizon (kortizol) – HYDROCORTISON (Galenika Srbija), HIDROKORTIZON (Hemofarm Srbija), triamcinolon – KENALOG (Krka Slovenija)

Antibiotici
Antibiotici su produkti metabolizma nekih mikroorganizama koji nepovoljno deluju na rzavoj ili razmnožavanje drugih mikroorganizama. Antibiotici predstavljaju jedno od najvećih otkrića moderne medicine.

77

Prema hemijskoj građi dele se na: • • • • • • Tetracikline (doksiciklin, oksitetraciklin...) Beta laktamske antibiotike (penicilini i cefalosporini) Makrolide (eritromicin, azitromicin, klaritromicin...) Linkozamide (linkomicin i klindamicin) Aminoglikozide (streptomicin, amikacin, gentamicin, rifampicin, neomicin...) Glikopeptide (vankomicin i teikoplanin)

Prema mehanizmu delovanja dele se na: • • • One koji ometaju biosintezu ćelijskog zida: beta-laktamski, bacitracin, cikloserin, vankomicin. One koji ometaju sintezu proteina (vežu se na pojedine ribozome): aminoglikozidi, amfenikoli, tetraciklini, makrolidi, linkozamidi... One koji ometaju sintezu nukleinskih kiselina: grizeofulvin, rifampicin, antibiotici citostatici.

Antibiotici deluju isključivo na bakterije, gram pozitivne i gram negativne. Nemaju nikakvog uticaja na viruse. Antibiotici se mogu primenjivati oralno i parenteralno. Oralni oblici su najčešći i najpoželjniji, jer su i najjednostavniji. Parenteralna primena je kod nekih antibiotika neizbežna zbog nestabilnosti istog u digestivnom traktu ili slabe resorpcije. Mikroorganizmi mogu razviti rezistenciju na antibiotike. Ona može biti prirodna i stečena. Pod prirodnom se podrazumeva prirodna karakteristika mikroorganizma, koju druge bakterije nemaju i zbog koje određeni antibiotik ne može normalno da deluje. Stečena rezistencija se prenosi sa bakterije na bakteriju i ubrzo neki antibiotik gubi važnost kakvu je imao po izlasku na tržište. Nekad se ta rezistencija stvara brzo, a nekad sporo, zavisno od toga kojom brzinom određeni soj bakterije uspeva da razvije modificirane enzime na koje određeni antibiotici ne deluju. Rezistencija se može razvijati selekcijom koja podrazumeva enzimsku varijabilnost među pojedinim sojem.

Tetraciklini

Tetraciklini su antibiotici širokog spektra dejstva. Ovu grupu čine: tetraciklin, oksitetraciklin, doksiciklin, minociklin, metaciklin i demeklociklin. Tetraciklini deluju tako što inhibiraju sintezu proteina posle preuzimanja u osetljive mikroorgnaizme putem aktivnog transporta. Tetraciklini deluju bakteriostatski, a ne baktericidno. Spektar antimikrobnog delovanja tetraciklina veoma je širok i obuhvata Gram pozitvne i Gram negativne bakterije: Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia spp., spirohete i neke protozoe (amebe). Minociklin je takođe efikasan protiv N.meningitidis i koristi se za eradikacije ovih organizama iz nazofarinksa. Međutim, mnogi sojevi mikroorganizama postali su rezistentni na ove lekove i to je smanjilo njihovu efikasnost. Rezistencija se prenosi uglavnom preko plazmida i pošto plazmidi imaju gene za rezistenciju prema drugim antibioticima, mikroorganizmi mogu postati rezistentni i na druge lekove istovremeno. Tetraciklini se obično daju oralno, ali se mogu dati i parenteralno. Apsorpcija većine lekova iz creva je nepravilna i nepotpuna, a poboljšava se u odsustvu hrane. Pošto tetraciklini sa metalnim jonima (kalcijum, magnezijum, gvožđe, aluminijum), formiraju neresorptivne helatne komplekse, resorpcija je smanjena u prisustvu mleka, antacida i preparata gvožđa. Klinička primena: tetraciklini su antibiotici prvog izbora u terapiji infekcija prouzrokovanih rikecijama, mikoplazmama, hlamidijama, kao i za terapiju bruceloze, kolere, kuge i Lajmske bolesti. Veoma su korisni u terapiji mešovitih infekcija respiratornog trakta i u terapiji akni. Pored antimikrobnog dejstva, demeklociklin se koristi kod hronične hiponatrijemije uzrokovane neodgovrajućim lučenjem

78

antidiuretskog

hormona,

lek

inhibira

dejstvo

ovog

homona.

Uobičajeni neželjenei efekti su gastrointestinalni poremećaji prouzrokovani u početku direktnim nadražajem, a kasnije modifikacijom crevne flore. Javlja se deficit kompleksa vitamina B kao i superinfekcija. Pošto obrazuju helate sa jonom kalcijuma, nakupljaju se u kostima i zubima u razvoju, uzrokujući obojenost zuba i ponekad dentalnu hipoplaziju i deformitete kostiju. Primena ovih lekova je zato strogo kontaraindikovana kod dece, trudnica i dojilja. Druga opasnost za trudnoću je hepatotoksičnost. Fototoksičnost (preosetljivost na sunčevu svetlost) karakteristična je kod primene demeklociklina. Minociklin može da izazove dozno-zavisne vestibularne poremećaje (vrtoglavicu i mučninu). Visoke doze tetraciklina mogu smanjiti sintezu proteina u ćeliji domaćina – antianabolički efekat – koji može izazvati oštećenje bubrega. Dugotrajna terapija može dovesti do oštećenja kostne srži.

Registrovani lekovi:
• • doksiciklin – DOVICIN (Galenika Srbija), DOKSICIKLIN (Jugoremedija DOKSICIKLIN (Hemofarm Srbija), VIBRAMYCIN D (Pfizer Francuska), tetraciklin – AMRACIN (Galenika Srbija). Srbija),

Penicilini

Penicilini su antibiotici koji se dobijaju iz filtrata kulture plesni Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum. Hemijska osnova svih penicilina jeste 6-aminopenicilanska kiselina. Menjanjem supstituenta na aminogrupi dobijamo sve ostale peniciline. Penicilini spadaju u beta laktamske antibiotike. Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji, oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance, pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu, što dovodi do lize bakterije. Prvi penicilin bio je benzilpenicili prirodnog porekla i njemu srodan fenoksimetilpenicilin. Benzilpenicilin je aktivan protiv širokog spektra organizma i predstavlja lek prvog izbora za mnoge infekcije. Njegov glavni nedostatak je apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta (što znači da se mora primeniti parenteralno) i osetljivost na beta laktamaze. Razni polusintetski penicilini nastali su dodatkom različitih bočnih lanaca na penicilinsko jezgro. Na ovaj način proizvedeni su penicilini rezistentni na beta laktamaze (npr.fluklosacin) i penicilini širokog spektra (npr.ampicilin, pivampicilin i amoksicilin). Penicilini proširenog dejstva (npr.karbenacilin, tikarcilin i aziocilin) sa antipseudomonasnom aktivnošću takođe su razvijeni i omogućili su da se prevaziđe problem sa ozbiljnim infekcijama izazvanim bakterijom P.aeruigonosa. Kada se primene oralno, različiti penicilini se apsorbuju u različitom stepenu, u zavisnosti od njihove stabilnosti u kiseloj sredini i potencijalnih interakcija sa hranom. Penicilini se mogu davati kao intramuskularna i intravenska injekcija. Intratekalna primena se ne preporučuje, naročito benzilpeniclina, pošto on uzrokuje pojavu konvulzija. Lek se široko raspodeljuje po telesnim tečnostima, prolazi u zglobove, pleuru, perikardijalne šupljine, žuč, pljuvačku, mleko i placentu. Primena obuhvata: bakterijski meningitis (uzročnici npr.Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae; infekcija kostiju i zglobova (Staphylococcus aureus); infekcija kože i mekih tkiva (Streptococcus pyogenes ili S.aureus); faringitis (S.pyrogenes); otitis media (S.pyrogenes, Haemophilus influenzae); bronhitis; pneumonija; infekcije uroinarnog trakta; gonoreja; sifilis; endokarditis; ozibiljne infekcije sa Pseudomonas aeruginosa.

79

Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. Osnovna struktura cefalosporina je 7-aminocefalosporanska kiselina (7-ACA) koja se sastoji od beta-laktamskog prstena i dihidrotiazinskog prstena. amoksicilin – SINACILIN (Galenika Srbija). oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance. Iako su penicilini još i dan danas delotvorni protiv većine patogenih bakterija treba istaći da se na njih lako razvija rezistencija. ampicilin. creva. što je od presudnog značaja za antibakterijsku hemioterapiju. kasni tip serumske bolesti nije česta pojava. AMOKSIKLAV LEK (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Naime. Svi cefalosporini su baktericidni. PANKLAV 2X (Panfarma Srbija).PIPRIL (Wyeth Pharmaceuticals Velika Britanija). sinusa. tazobaktam – TAZOCIN (Wyeth Lederle Pharma Austrija). Cefalosporini N i C. Ospa po koži i povišena temperatura uobičajene su pojave. AMOKSICILIN (Hemofarm Srbija). Lekovi druge generacije imaju 80 . fenoksimetilpenicilin – CLIACIL (Jugoremedija Srbija). ENHANCIN (Ranbaxy Laboratories Indija). hemijski srodni penicilinima. Mnogo opasnija pojava je akutni anafilaktički šok. Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji. benzilpenicilin. PENTREXYL (Galenika Srbija). steroidni antibiotici slični fuzidinskoj kiselini. OSPAMOX (Sandoz Austrija). primenjeni oralno. Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu. klavulanska kiselina – PANKLAV (Panfarma Srbija). ALMACIN (Alkaloid Makedonija).A. Italija). mnogi sojevi bakterija su razvili enzim beta-laktamazu koja oblaže zid bakterije i razgrađuje peniciline. prokainbenzilpenicilin – PANCILLIN (Panfarma Srbija). PANKLAV FORTE (Panfarma Srbija). piperacilin.PENI G (Panpharma Francuska). Takva pojava obično je praćena gastrointestinalnim poremećajima i u nekim slučajevima pojavom superinfekcije izazvane mikrooganizmima koji nisu osetljivi na penicilin. TAZOCIN (Wyeth Lederle S. prouzrokovana proizvodima raspada penicilinam koji u kombinaciji sa proteinima domaćina postaju antigeni. pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. AMOKSIKLAV LEK (Hemofarm Srbija). amoksicilin. piperacilin .PAN . AMOKSICILIN (Remevita Srbija). Mehanizam dejstva ovih lekova isti je kao i kod penicilina.Ova lista nije konačna. • • • • • • • • Cefalosporini Cefalosporini su beta-laktamski antibiotici slični penicilinu. benzilpenicilin . što dovodi do lize bakterije. i cefalosporini C. Polusintetski cefalosporini širokog dejstva proizvedeni su dodatkom razlitih bočnih lanaca na cefalosporinsko jezgro. mokraćnih puteva. JUGOCILLIN (Galenika Srbija). ždrela.P. PENTREXYL (Bristol Myers Squibb USA). Glavno neželjeno dejstvo je reakcija preosetljivosti. sulbaktam – AMPISULCILLIN (Zdravlje Srbija). menjaju bakterijsku floru creva. koji može u nekim slučajevima biti fatalan. AUGMENTIN (Smithkline Beecham Belgija). AMPICILIN ALKALOID (Bilim Pharmaceutical Turska). Registrovani lekovi • • ampicilin – AMPICILIN (Hemofarm Srbija). AMOXICILLIN (Remedica Kipar). Cefalosporini prve generacije su efikasni pre svega protiv Gram-pozitivnih mikroorganizama i koriste se u terapiji infekcija kože. BACTOX (Innotech Internacional Francuska). Penicilini. OSPAMOX DT (Sandoz Austrija). prvi put su izolovani iz Cephalosporinum fungus. kloksacilin – CLOXACILLIN (Alkaloid Makedonija). uva. naročito širokog spektra dejstva. ALMACIN (Bilim Pharmaceutical Turska). Penicilini se često kombinuju sa drugim antibioticima. Primena penicilina ponekad počinje empirijski ukoliko je uzročni organizam osetljiv na peniciline. dok čekamo rezultate laaboratorijskih testova za identifikaciju organizma i određivanje antibakterijske osetljivosti.

Hoffmann-La Roche Švajcarska). ZINACEF (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). Nefrotoksičnost je zabeležena (posebno kod cefradina). cefaklor – ALFACET (Galenika Srbija). CEFAKLOR ALKALOID (Alkaloid Makedonija). ceftriakson – AZARAN (Hemofarm Srbija). Dijareja (proliv) se može javiti kod cefalosporina za oralnu primenu i cefoperazona. CEFALEKSIN (Srbolek Srbija).pozitivne i Gram-negativne mikroorganizme. Reakcija preosteljivosti veoma je slična onoj koja se javlja kod penicilina. CEFAZOLIN (Habit Pharm Srbija). meningitis. CEFACLOR (Remevita Srbija). CEFTRIAXON MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). CEFUROKSIM MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). Nakon apsorpcije. CEFAZOLIN MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). LENDACIN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Rezistencija se takođe razvija ukoliko je smanjeno prodiranje leka kao rezultat promene propustljivosti proteina spoljašnje membrane ili mutacije proteina vezivnog mesta. CEFTRIAKSON (Habit Pharm Srbija). XORIMAX (Sandoz Austrija). CEFAZOLIN BCPP (SIC Borshchahivkiy Chemical-Pharmaceutical Plant Ukrajina). • • Cefalosporini. Registrovani lekovi Cefalosporini. III generacija • • • cefotaksim – CEFOTAKSIM (Zdravlje Srbija). Četvrta generacija ovih antibiotika ima još širi spektar. Otprilike 10% pojedinaca osetljivih na penicilin imaće alergijsku reakciju na cefalosporine. CEFALEKSIN (Remevita Srbija). ROCEPHIN (F. teške bolničke upale pluća i sl. CEFTRIAKSON (Zdravlje Srbija). FARCEF (Faran Laboratories Grčka). NILACEF (Hemofarm Srbija). VERACOL (Demo Grčka). CEFAKLOR (Hemofarm Srbija). Cefalosporini treće generacije spadaju u grupu tzv. kod nekih organizama. FORCAS (Hemofarm Srbija). široko se raspodeljuju po celom telu. intramuskularno ili intravenski. TOLYCAR Jugoremedija Srbija). ali se većina daje parenteralno. CEFALEXIN (Remedica Kipar). cefadroksil – GALADROX (Galenika Srbija). Skoro sve Gram negativne bakterije imaju hromozomski gen za beta laktamazu koja je aktivnija u hidrolizi cefalosporina nego penicilina. CEFTRIAKSON (Remevita Srbija). LABILEX (Pharmathen Grčka). Rezistencija na ovu grupu lekova povećana je zbog plazmida ili hromozomske beta laktamaze. jednostepena mutacija može da rezultira viskim nivoom konstitutivne sinteze ovih enzima. Neki od njih deluju i na veoma opasan bolnički soj bakterije Pseudomonas aeruginosa. cefprozil – CEFZIL (Bristol Myers – Squibb Italija). CEFUROKSIM (Habit Pharm Srbija). Može se javiti ukrštena alergijska reakcija. CEFTRAXONE-BCPP (SIC Borshchahivkiy Chemical-Pharmaceutical Plant Ukrajina). II generacija • cefuroksim – CEROXIM (Ranbaxy Laboratories Indija). CEFOTAXIME-BCPP (SIC Borshchahivkiy Chemical-Pharmaceutical Plant Ukrajina). obuhvatajući podjednako i Gram. Cefalosporini. CEFALEXIN ALKALOID (Alkaloid Makedonija). LONGACEPH (Galenika Srbija). I generacija • • • cefaleksin – PALITREX (Galenika Srbija). ceftazidim – CEFTAZIDIM (Habit Pharm Srbija).bolje dejstvo na Gram-negativne bakterije. CEFALEKSIN (Hemofarm Srbija). Neki cefalosporini mogu se dati oralno. cefazolin – PRIMACEPH (PharmaSwiss Srbija). Cefalosporini treće generacije su posebno korisni kod veoma teških i smrtonosnih infekcija kao što su sepsa. cefiksim – PANCEF (Alkaloid Makedonija). • 81 . DURACEF (Bristol Myers – Squibb USA). antibiotika širokog spektra i veoma su efikasni protiv Gram-negativnih bakterija. XORIMAX (Hemofarm Srbija). a prilično su efikasni i protiv Gram-pozitivnih mikroorganizama.

ERITHROMYCIN (Remedica Kipar). kod pacijenata osetljivih na penicilin. zabeleženo je takođe sledeće: reakcije preosetljivosti. legionela (Legionella sp) i pojedinih hlamidija.• ceftibuten – CEDAX (Schering-Plough Holandija). Eritromicin se može primeniti i parenteralno. i retko. koja se prenosi plazmidima. FROMILID UNO (Krka. Danas imamo na raspolaganju brojne makrolidne antibiotike i srodne lekove. Deluje na Gram pozitivne bakterije i spirohete. Oba novija makrolida efikasna su u terapiji Lajmske bolesti. ali ne i opasni. Rezistencija se može javiti i posledica je promene veznog mesta za eritromicin na bakterijskom ribozomu. ali ne i na većinu Gram negativnih mikroorganoizama. Gastrointestinalni poremećaji su uobičajeni i veoma neprijatni. Azitromicin je manje aktivan protiv Gram pozitivnih bakterija nego eritromicin. Makrolidi se primenjuju oralno. Klaritromicin i njegovi metaboliti dvostruko su aktivniji od eritromicina u terapiji Haemophilus influenzae. nekomplikovanih urogenitalnih infekcija. pertusisa. a znatno efikasniji protiv Haemophilus influenzae i može biti efikasniji protiv Legionella. što zavisi od koncentracije leka i tipa mikroorganizama. teškog oblika akni. Antimikrobni spektar eritromicina veoma je sličan penicilinu i dokazana je njegova efikasnost i bezbednost kao zamene. CLATHROCYN (Hemofarm Srbija). Ima odlično dejstvo na toksoplazmu. difterije i dr. cefpirom – CEFROM (Aventis Pharma Nemačka). 82 . infekcija kože i potkožnog tkiva. Glavni put eliminacije je žuč. uništavajući ciste. Makrolidi Makrolidi inhibiraju sintezu proteina bakterije delujući na translokaciju. ERITROMICIN (Jugoremedija Srbija). Moguća je pojava oportunističkih infekcija gastrointestinalnog trakta ili vagine. legionarske bolesti. ZYMBAKTAR (Hemofarm Srbija). ali ne prelaze krvno-moždanu barijeru i slabo prolaze u sinovijalnu tečnost. klaritromicin – KLEROMICIN (Aegis Kipar). Tokom četrdeset godina. nakon tretmana dužeg od dve nedelje. FROMILID (Krka. Tovarna Zdravil Slovenija). Svi makrolidi se dobro raspodeljuju po svim tkivima. eritromicin je bio jedini makrolidni antibiotik korišćen u kliničkoj praksi. izuzev gonokoka (Neisseria gonorrhoeae) i u manjem stepenu hemofilusa (Haemophilus influenzae). IV generacija • • cefepim – CEFIM (Hemofarm Srbija). Za eritromicin. CLARITHROMYCIN (Remedica Kipar). prolazni poremećaji sluha. kao što su osip po koži i groznica. Tovarna Zdravil Slovenija). Njihovo dejstvo može biti baktericidno ili bakteriostatsko. konjunktivitisa u novorođenčadi i pneumonije u male dece. takođe su efikasni protiv Micobacterium avium-intercellulare i može biti veoma koristan u terapiji lepre i protiv Helicobacter pylori. ERITROMICIN (Srbolek Srbija). iako intravenska primena može biti praćena pojavom lokalnog tromboflebitisa. ali su najvažniji klaritromicin. KLERIMED (Medochemie Kipar). Registrovani lekovi • • eritromicin – ERITROMICIN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). telitromicin i azitromicin. listerioze. azitromicin i klaritromicin su mnogo stabilniji u kiseloj sredini od eritromicina. Cefalosprini. Koristi se kod sledećih infekcija: infekcija respiratornog sistema. MAXIPIME (Bristol Myers – Squibb USA). Termin makrolid se odnosi na strukturu – višečlani laktonski prsten za koji su vezani jedan ili više deoksi šećera. holestatska žuica. mikoplazmi (Mycoplasma pneumoniae).

Amikacin je slab supstrat za ove enzime. Streptomicin je sve manje u upotrebi u medicini. ali ne i u zglobovima i pleuralnoj tečnosti. Amikacin ima najširi antimikrobni spektar dejstva i zajedno sa netilmicionm deluje na infekcije uzrokovane organizmima rezistentnim na gentamicin i tobramicin. Nefrotoksičnost je posledica oštećenja tubula bubrega i može biti sprečena obustavom leka. Aminoglikozidi Aminoglikozidi su antibiotici sa složenom hemijskom strukturom. koji se mogu pojačati u toku tretmana aminoglikozidima su ototoksičnost i nefrotoksičnost. od kojih je najvažniji inaktivacija mikrobnim enzimima. telitromicin – KETEK (Sanofi-Aventis Italija). streptomicin. uključujući gluvoću. dozno zavisni toksični efekti. Ne prolaze krvno-moždanu barijeru. Javlja se na nekoliko načina.godine) bio je ujedno i prvi antibiotik koji je mogao da leči tuberkulozu. Najviše se koriste protiv Gram negativnih crevnih organizama i sepse. Retka. Aminoglikozidi inhibiraju sintezu proteina bakterije. Rezistencija. ROXIMISAN (Slaviamed Srbija). Dejstvo je baktericidno i pojačano je lekovima koji ometaju sintezu ćelijskog zida. Mogu se davati zajedno sa penicilinom kod infekcija koje izazivaju streptokoke. midekamicin – MACROPEN (Krka. 83 . streptomicin (1943. roksitromicin – ROKSITROMICIN (Srbolek Srbija). koja se javlja kao posledica slabog prodiranja. pseudomonas i listerija. Enterobacter. Aminoglikozidi se ne apsorbuju iz gastrointestinalnog trakta i obično se primenjuju intramuskularno ili intravenski. Pseudomonas aeruginosa i druge. brzo nastaje akumulacija sa posledičnim povećanjem toksičnosti koje je dozno zavisno. Gentamicin je najčešće korišćeni aminoglikozid. kojih je najmanje devet. Ozbiljni. Ovi antibiotici se pre svega koriste za lečenje infekcija izazvanih Gram-negativnim bakterijama kao što su Escherichia coli. Takođe prolaze placentnu barijeru. ataksije i poremećaja ravnoteže u slučaju vestibularnog oštećenja i poremećaja sluha. amikacin. Moguća je pojava vrtoglavice. Tovarna Zdravil Slovenija). Glavni predstavnici ove grupe lekova su: gentamicin. tobramicin netilmicin i neomicin. farmakokinetskim karakteristikma i toksičnim dejstvima. ali je izrodio mnoge značajne naslednike. Aminoglikozidi su efikasni protiv mnogih aerobnih Gram negativnih i nekih Gram pozitivnih organizama. može se u velikoj meri nadvladati istovremenom primenom penicilina i/ili vankomicina. Prvi otkriveni lek iz ove grupe. Proteus mirabilis. Aminoglikozidi imaju tri ili tetrasaharidnu strukturu i sastoje se od streptamina ili nekog streptaminskog derivata (uglavnom 2-dezoksistreptamin) na koji je vezano 3 ili 4 aminošećerna ostatka. Ukoliko je oštećena renalna funkcija.• • • • azitromicin – HEMOMYCIN (Hemofarm Srbija). RUNAC (Jugoremedija Srbija). ZMAX (Pfizer Pharmaceutical Portoriko). ali neki mikroorganizmi su razvili enzime koji i ovaj lek mogu da inktiviraju. sa međusobno sličnim antimikrobnim dejstvom. Klebsiella. Posledice su obično ireverzibilne. Rezistencija prema aminoglikozidima postaje problem. SUMAMED (Pliva Hrvatska). u slučaju kohlearnog oštećenja. ali opasna toksične reakcija je paraliza prouzrokovana neuromuskularnom blokadom. Ototoksičnost obuhvata progresivno oštećenje sluha i dovodi do destrukcije senzornih ćelija vestibularnog kohlearnog aparata. mada je tobramicin omiljeni lek iz dve grupe za infekcije uzrokovane pseudomonasom. Poluživot je oko 2 sata. prodiru kroz staklasto telo oka i dostižu visoku koncentraciju u sekretima i telesnim tečnostima.

Takođe je dragocen kod ozbiljnih stafilokoknih infekcija. Vankomicin je baktericid (osim protiv streptokoka) i deluje tako što inhibira sintezu ćelijskog zida.njihova se primena maksimalno odlaže jer na njih uglavnom nema rezistencije. GENTAMICIN (Zdravlje Srbija). Koristi se u lečenju teških infekcija u bolesnika koji ne mogu dobijati (alergijske reakcije) ili ne reaguju na peniciline ili cefalosporine. osip i lokalni flebitis na mestu primene injekcije. gentamicin – GENTAMICIN (Galenika Srbija). kod pacijenata alergičnih na penicilin i cefalosporine kao i kod nekih formi endokarditisa. Teikoplanin je baktericidni antibiotik. Mogu se javiti ototoksičnost i nefrotoksičnost. GENTAMICIN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Parenetralno se primenjuje intravenskim putem i ima poluvreme eliminacije iz plazme od oko 8 sati. penicilinima i cefalosporinima. Klinička primena vankomicina ograničena je uglavnom na pseudomembranozni kolitis i terapiju nekih multirezistentnih stafilkokoknih infekcija. VANKOCIN (Eli Lilly Export švajcarska). Vankomicin se ne apsorbuje iz creva i primenjuje se oralno samo u slučaju terapije gastrointestinalne infekcije uzrokovane Clostridium difficile. uključujući one koje se ne mogu lečiti ostalim antimikrobnim lekovima. AMIKIN (Bristol-Myers Squibb USA). Deluju i na aerobne i na anaerobne bakterije. GENTAMICIN (Hemofarm Srbija). Glikopeptidni antibiotici inhibiraju sintezu muraminske kiseline važnog sastojka zida većine bakterija i time ih uništavaju.Registrovani lekovi: • • • • • streptomicin – STREPTOMICIN SULFAT (Galenika Srbija). Registrovani lekovi: • • EDICIN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). amikacin – AMIKACIN (Galenika Srbija). Daje se u teškim Gram-pozitivnim infekcijama. Efikasniji je od vankomicina jer ima posebno modifikaciju (masnu kiselinu u strukturi) zbog čega bolje prodire u većinu tkiva (osim u nervno). netilmicin – NETROMYCIN (Schering-Plough Labo Belgija). ili imaju infekciju uzrokovanu stafilokokima otpornim na ostale antibiotike. Efikasan je protiv aerobnih i anaerobnih Gram-pozitivnih bakterija. GENTAMICIN ALKALOID (Alkaloid Makedonija). Reakcija preosetljivosti javlja se povremeno. Glikopeptidni antibiotici Glikopeptidne antibiotike nazivamo i rezervni antibiotici . teikoplanion – TARGOCID (Aventis Pharma International Francuska). Efikasan je uglavnom protiv Gram pozitivnih bakterija i koristi se protiv meticilin-rezistentnih stafilokoka. tobramicin – BRAMITOB (Chiesi Farmaceutici Italija). Vankomicin je glavni glikopeptidni antibiotik. koji nastaje fermentacijom Actinoplanes teicomyceticus. VANCOTEX (Pharmatex Italija). npr. VANCOMYCIN-MIP (Chephasaar ChemischPharmazeutische Fabrik Nemačka). 84 . Neželjena dejstva obuhvataju groznicu.

Neželjena dejstva su uglavnom gastrointestinalne tegobe. Neželjeni efekti obuhvataju inflamaciju i bol na mestu primene infuzije. povraćanje i dijareju (proliv). Deluju tako što inhibiraju sintezu proteina. Ova kombinacija je efikasna protiv sojeva Staphilococcus aureus osetljivih na meticilin i takođe protiv vankomicin-rezistentnih sojeva Enterococcal faecium.Streptogramini Kvinupristin i dalfopristin su članovi familije streptogramina. Kvinupristin / dalfopristin efikasan je način za terapiju ozbiljnih infekcija. koji su aktivni. Njegov poluživot je 21 sat. Clostridium difficile. u terapiji stafilokoknog konjunktivitisa. Poluživot oba jedinjenja je 1-2 sata. Ovi lekovi imaju cikličnu peptidnu strukturu. ali ako se primene zajedno. rezistencija na kvinupristin i dalfopristin ne predstavlja veliki problem. Klindamicin se može primeniti oralno ili parenteralno i široko se raspodeljuje po tkivima (uključujući i kosti) i telesnim tečnostima. Takođe se primenjuje i lokalno. Dalfopristin menja strukturu ribozoma. izlučuju se putem žuči i urina. Linkozamidi Linkozamidi spadaju u grupu antibiotika inhibitore sinteze proteina bakterija. Deo leka se metaboliše u jetri. koji može biti deo normalne flore. Ovo akutno inflamatorno oboljenje debelog creva uzrokuje nekrozitirajući toksin koji stvaraju sojevi bakterije rezistentne na klindamicin. a metaboliti. Trenutno. obično kada drugi antibiotici nisu podesni. i mnoge anaerobne bakterije kao što je Bacteroides species. kao kapi za oči. U ovu grupu spadaju klindamicin i linkomicin. Oba leka. Predstavnik je klindamicin. Mehanizam dejstva je inhibicija sinteze proteina. CLINDAMYCIN-MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). Može se javiti i potencijalno latentno stanje. artralgiju. Mehanizam dejstva je inhibicija sinteze proteina. Aktivno se preuzima u leukocite. i kvinupristin i dalfopristin. Registrovani lekovi • klindamicin – KLINDAMICIN (Hemofarm Srbija). ali ne prolazi krvno-moždanu barijeru. deluju protiv mnogih Gram-pozitivnih bakterija. pseudomembranozni kolitis. 85 . Delotvoran je protiv Gram pozitivnih koka. Lek se vezuje za subjedinicu na bakterijskom ribozomu. Klinička primena se odnosi na infekcije uzrokovane Bacteroides organizmima i za stafilokone infekcije kostiju i zglobova. što olakšava vezivanje kvinupristina i verovatno objašnjava poboljšanu aktivnost lekova kada se primene zajedno. razgrađuju se u jetri i zato se moraju primeniti kao intravenska infuzija. jedinjenja izolovanih iz Streptomyces pristinaespiralis. Pojedinačno. mialgiju i nauzeju. uključujući mnoge penicilinrezistentne stafilokoke. u obliku intravenske injekcije. kvinupristin i dalfopristin pokazuju veoma skromnu bakteriostatsku aktivnost.

Antimikrobiotici su lekovi za lečenje i sprečavanje infekcijama bakterija. mnoge meticilin-rezistentne stafilokoke manje su osetljive. Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu. deluje protiv mnogih aerobnih i anaerobnih Gram pozitivnih i Gram negativnih organizama. ne deluje protiv Gram pozitivnih organizama i anaeroba. Nastali su iz potrebe da se reši problem sa beta laktamazama koje proizvode Gram negativni organizmi rezistentni na peniciline. Neželjena dejstva uglavnom su slična onim koji se sreću kod drugih beta laktamskih antibiotika. Oni imaju neobičan spektar – aktivni su samo protiv Gram negativnih bacila. jednostavni monocikličini beta laktam sa kompleksom supstituenata. Međutim. Hemioterapijska sredstva su hemijska jedinjenja toksična za patogene mikroorganizme. ima veoma širok spektar antimikrobne aktivnosti. imipenem. Glavni monobaktam je aztreonam.• linkomicin – LINCOHEM (Hemofarm Srbija) Karbapanemi i monobaktami Karbapanemi i monobaktami pored penicilina i cefalosporina spadaju u beta laktamske antibiotike. Aztreonam se daje parenteralno i ima poluživot u plazmi 2 sata.V. pa ne prouzrokuje uobičajenu alergijsku reakciju kod osoba osetljivih na penicilin. cilastatin – TIENAM I. ertapenem – INVANZ (MSD USA). što dovodi do lize bakterije. Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. Mehanizam dejstva ovih lekova isti je kao i kod penicilina. a bezopasna za domaćina. koja je rezistentna na većinu beta laktamaza. uključujući sojeve bakterija Pseudomonas. Imipenem. Neželjena dejstva su slična onim kod drugih beta laktama. Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji. Ovaj lek nema ukrštenu imunološku reakciju sa penicilinom i njegovim derivatima. oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance. (Laboratories Merck Sharp & Dohme-Chibret Francuska). To su pre svega bakterije iz 86 . Registrovani lekovi • • • meropenem – MERONEM (Astra Zeneca Velika Britanija). pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. Ostali antimikrobiotici Hemoterapija je specifičan način lečenja zaraznih bolesti pomoću hemijskih sredstava koji se unose u organizam. a Pseudomonas aeruginosa u toku terapije može razviti rezistenciju. Neisseria meningitides i Haemophilus influenzae. predstavnik karbapenema. nauzeja (mučnina) i povraćanje su najčešći. Neurotoksičnost se javlja kod visokih koncentracija leka u plazmi.

supresija kostne srži i kristalurija. a neizmenjen afinitet za PABA. Ozbiljni neželjeni efekti zbog kojih je neophodno prekinuti sa terapijom su hepatitis. su prirodni produkti ili su strukturno izmenjeni derivati prirodnih produkata. Blaga do umerena neželjena dejstva su nauzeja. Neisseriaceae. Cijanoza uzrokovana methemoglobinemijom može se javiti i nije tako alarmantna kao što izgleda. hlamidija. Streptococcaceae. povraćanje. Klinička primena sulfonamida: u kombinaciji sa trimetroprimom (klotrimoksazol) kod Pneumocystis carnii. zbog rizika od razvoja preosetljivosti i alergijskih reakcija. Enterobacteriaceae i Pseudomonaceae. kao i sintezu nukleotida. kod nekih infekcija koje se prenose polnim putem (trahom. sulfametoksazol. u kombinaciji sa pirimetaminom kod malarije rezistentne na lekove i kod toksoplazme. Lekovi za lečenje infekcija mikobakterijama lj. sulfametopirazin. što znači da efekat sulfonamida može biti savladan dodavanjem veće količine PABA. sulfasalazin i sulfametoksazol (zajedno sa trimetoprimom čine kotrimoksazol). sulfadimidin. koje bakterija koristi da bi izbegla potrebu za folnom kiselinom. Rezistencija. Za razliku od antibiotika. Antibiotici. Antimikrobiotike u globalu delimo na antibiotike i ostale hemoterapeutike gde spadaju sulfonamidi i trimetoprim i fluorohinoloni. groznica. Corynebacteriaceae. Sulfonamidi stupaju u kompeticiju sa PABA za enzim dihidropteroat sintetazu. Kao i kod antibiotika tako i kod ostalih antimikrobiotika postoji problem sa rezistencijom. Sulfonamidi i trimetorpim Sulfonamidi Sulfonamidi su sintetski antimikrobiotici koji deluju bakteriostatski. bakterijama iz porodice Mycobacteriaceae (a to su tuberkuloza i lepra) svrstani su u posebnu grupu zbog posebne građe mikobakterija zbog čega je lečenje tuberkuloze i lepre specifično u odnosu na ostale bakerijske infekcije. Hemijski je sličan sa antimalarijskim lekom pirimetaminom. reakcija preosetljivosti (ospa. 87 . Dejstvo sulfonamida je da inhibira rast bakterija (bakteriostatsko). trimetoprim i fluorohinoloni su potpuno sintetski lekovi. kod inficiranih opekotina. glavobolja i mentalna depresija. Prisustvo gnoja i proizvoda raspada tkiva poništava dejstvo sulfonamida. Ova rezistencija se prenosi transdukcijom i može da se širi pomoću transpozona. kod inflamatornih bolesti creva. Rezistencija mnogih bakterija na sulfonamide posledica je stvaranja forme dihidropteroat sintetaze koja ispoljava mali afinitet za sulfonamide. inhibiraju sintezu folne kiseline. a ne da ih ubija (baktericidno). Trimetoprim Struktura trimetoprima slična je pteridinskom delu folne kiseline. šankroid). Rezistencija na trimetorpim je rezultat sinteze dihidrofolat reduktaze koja se prenosi plazmidima. Bacillaceae. oba su antagonisti folata. Ovo poslednje rezultat je taloženja acetilovanih metabolita u urinu. pošto oni sadrže timidin i purine. U bakterijama koje prouzrokuju ozbiljne infekcije nalaze se plazmidi sa genima rezistencije za sulfonamide i trimetoprim. Lek prolazi u zapaljenske eksudate i prolazi placentnu i krvno-moždanu barijeru. Sulfanilamid je strukturni analog para aminobenzoeve kiseline (PABA) koja je neophodna za sintezu folne kiseline kod bakterija. i ne postoje u prirodi. kod infekcija urinarnog trakta (retko). kod nekih respiratornih infekcija (Nocardia). anafilaktička reakcija). posredovana je plazmidima i rezultat je sinteze enzima neosetljivog na lek. koja je uobičajena. Obično se primenjuju lokalno. sulfonamidi.porodica Microccoceae. Primeri za sulfonamide u kliničkoj praksi su sulfadiazin. Većina sulfonamida lako se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i dostiže maksimalnu koncentraciju u plazmi za 4-6 sati.

aeruginosa. Javljaju se i CNS simptomi. bakterijski prostatitis. uključujući i mnoge druge organizme rezistentne na peniciline. sa izuzetkom perfloksacina i ofloksacina. Pošto sulfonamidi utiču na ranu fazu istog metaboličkog puta bakterije. i pseudomonasa. veoma blaga i nestaju sa prestankom primene leka. trimetoprim – BACTRIM (Galenika Srbija). Fluorohinoloni Fluorohinoloni su grupa antibiotika širokog spektra dejstva: ciprofloksacin. cervicitis. Campylobacter spp. Neželjena dejstva su mučnina. koji dostižu u cerebrospinalnoj tečnosti 40% (penfloksacin) i 90% (ofloksacin) od njihovih serumskih koncentracija. streptokoke i pneumokoke se slabo inhibiraju i veoma je visoka incidenca stafilokokne rezistencije. gonoreja.influenzae. Svi hinoloni se koncentrišu u fagocitima. Ima izvanredno dejstvo protiv enterobakterija. Klinička primena fluorohinolona: komplikovane infekcije urinarnog trakta. otprilike polovina svakog leka izluči se za 24 sata. TRIMOSUL (Hemofarm Srbija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). antraks. N. norfloksacin. Većina ne prelazi krvno-moždanu barijeru. Kada se primeni zajedno sa sulfametoksazolom. a ređe konvulzije. Registrovani lekovi 88 . a takođe je veoma efikasan protiv H. Uglavnom su to gastrointestinalni poremećaji i osip po koži. koji se koriste za terapiju urinarnih infekcija: cinoksacin i nalidiksinska kiselina. ofloksacin. glavobolja i vrtoglavica. za infekcije izazvane Pneumocystis carnii. On je antibiotik širokog spektra dejstva. invazivni otitis spoljnjeg uva uzrokovan P. i užeg spektra dejstva. poremećaji krvne slike i ospa. Artropatija je karakteristična za mlađe osobe. cefalosporine i aminoglikozide. prostati i plućima. povraćanje. Ovi lekovi inhibiraju topoizomerazu II (DNK girazu). koje su povezane sa CNS patologijom ili istovremeno primenom teofilina ili nesteroidnih antiinflamatornih lekova. BAKTIMOL (Habit Pharm Srbija). hronični osteomijelitis izazvan gram negativnim organizmima. Od Gram pozitivinih organizama.gonorrhoeae. TRIMOSAZOL (Farmakos Srbija). Klinička primena: terapija infekcija urinarnog i respiratornog trakta. Trimetoprim primenjen oralno u potpunosti se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i slobodno se raspodeljuje po tkivima i telesnim tečnostima. Neželjena dejstva su retka. efikasan protiv Gram-pozitivnih i Gram-negativnih organizama. Lekovi se koncentrišu u mnogim tkivima. oni potenciraju dejstvo trimetoprima. levofloksacin. Dostiže visoke koncentracije u plućima i bubrezima i prilično visoke koncentracije u cerebrospinalnoj tečnosti. eradikacija kod kliconoša salmonele. Ponekad se daje u smesi sa sulfametoksazolom i ova kombinacija zove se klotrimoksazol. enzim koji proizvodi negativni supernamotaj DNK i na ovaj način se omogućava transkripcija i replikacija. naročito u bubrezima. akrosoksacin i pefloksacin.Trimetoprim je efikasan lek protiv većine uobičajenih patogena i takođe je bakteriostatik. respiratorne infekcije izazvane sojevima Pseudomonas aeruginosa kod pacijenata sa cističnom fibrozom. Registrovani lekovi • sulfametoksazol. Nedostatak folne kiseline. to jest sintezu folata. Ciprofloksacin je predstavnik i najčešće je korišćeni fluorohinolon. može se sprečiti primenom folne kiseline. Fluorohinoloni se dobro apsorbuju posle oralne primene. uzrok megaloblastne anemije i toksični efekat primene trimetoprima. Ciprofloksacin bi trebalo izbegavati kod meticilin rezistentnih stafilokoknih infekcija. BACTRIM (F.

Smatra se da deluje i na gljivična oboljenja kože i sluzokože. Vodonik peroksid ("hidrogen". ali i epidermalne ćelije kože. Na tržištu se nalaze i masti i kreme sa bornom kiselinom.• • • • ofloksacin – VISIREN (Jugoremedija Srbija). Zato se oni koriste eksterno (stavljaju se na kožu. ali se zato dobro rastvara u ključaloj vodi. Neprijatna nuspojava je ta što na koži ostavlja vrlo tvrdokorne smeđe mrlje mangan dioksida koje se vremenom povlače. tj. a ne samo mikroorganizme. okolinu rana) gde je resorpcija mala. On oštećuje i živo tkivo. H2O2) Vodonik peroksid je nestabilno jedinjenje kiseonika i vodonika. NOLICIN (Krka Slovenija). Osim toga. pa može doći do vazdušne embolije. erizipela i opekotina. 12%) kao antiseptik. adsorbuju mikroorganizme na sebe. sluznicu. međutim. fini beli. On se resorbuje. Deluju na više načina: remete osmotsku ravnotežu. CIPROCINAL (Zdravlje Srbija). specifično toksičnim delovanjem na protoplazmu. Primenjuje se kao dezinficijens. Nedostatak antiseptika je nedovoljna selektivnost. CIPRINOL (Krka Slovenija). njegovo antiseptično delovanje je samo kratkotrajno. Međutim. međutim. Može se koristiti i kao prašak koji je zapravo 10%-tna smeša sa talkom. Koncentrisani 30%-tni vodonik peroksid je vrlo agresivna hemikalija koja oštećuje kožu i izbeljuje je. Dobija se industrijskom preradom minerala piroluzita (MnO2) uz pomoć elementarnog hlora. CIPROFLOXACIN (Jugoremedija Srbija). norfloksacin – NOFOCIN (Srbolek Srbija). danas je njena upotreba sve ređa. Proizvodi se elektrolizom sumporne kiseline. CIPROFLOXACIN (Remedica Kipar). ali ne kod dubokih rana. Ako se radi o većim koncentracijama tada ih nazivamo dezinficijensi. redukciju mikroorganizama. Dolazi u obliku sitnih igličastih kristalića crnoljubičaste boje. MAROCEN (Hemofarm Srbija). Zaustavlja manja površna krvarenja. Ranije se borna kiselina češće koristila. ali se ne sme koristiti kod beba! Upotrebljava se u obliku 3% rastvora kao blagi antiseptik i keratoplastik. Antiseptici i dezificijensi Antiseptici i dezinficijensi predstavljaju ista jedinjenja koja se različito zovu zavisno od koncentracije. U apotekama dolazi u kutijicama po 5 grama. borna kiselina se rastvara u alkoholu i etru. Rastvor borne kiseline se koristi za obloge kod ulceracija. Lako se rastvara u vodi koju boji intenzivno crveno-ljubičastom (pink) bojom. CITERAL (Alkaloid Makedonija). Sve su to materije koje ukljanjaju bakterije sa kože ili predmeta. KMnO 4) U pitanju je jedan od najjačih oksidacionih agenasa. pa tako. ako su slabije koncentracije nazivamo ih antiseptici. Teško se rastvara u hladnoj vodi. On ne sme biti jači od 1% jer je kalijum permanganat jako oksidaciono sredstvo i može oštetiti kožu. Čista borna kiselina je slaba kiselina. Takođe. Rastvor koncentracije 1% je roze boje. CIFRAN (Ranbaxy Laboratories Indija). uzrokuju koagulaciju belančevina. Koristi se u obliku kristalića kao dezinficijens. kada se nanese na kožu ili predmete oksidira i uništava sve mikroorganizme. Primenjuje se u obliku 3% rastvora za dezinfekciju kože i čišćenje rana. URICIN (Slaviamed Srbija). poseban oblik vrlo reaktivnog kiseonika koji je u jednoatomskom stanju. oni su bakteriostatici. Na tržištu dolazi u obliku 3% ili 2% rastvora ili u obliku čiste čvrste borne kiseline. koristi se i u kozmetičke svrhe i služi za izbeljivanje kose. kao baktericid i slabi adstringent. deluju površinskom aktivnošću. Inhibira rast Candide albicans na sluznici. C-FLOX (Intas Pharmaceuticals Indija). Slabiji je dezinficijens od vodonik peroksida. Kalijum permanganat deluje samo površinski (redukuju ga proteini kože). moksifloksacin – AVELOX (Bayer Healthcare Nemačka). Oni ubijaju mikroorganizme i baktericidna su sredstva. Antiseptici deluju tako da sprečavaju rast i razvoj mikroorganizama. ciprofloksacin – CIPROFLOXACIN (Habit Pharm Srbija). ali deluje duže. Takav nascentni kiseonik je vrlo jak oksidirajući agens i oksiduje sve oko sebe. 6%. Ali. Koristi se za ispiranje grla i gnojnih rana. Borna kiselina (H3BO3) Borna kiselina se dobija se iz prirodnih nalazišta isparavanjem kondenzata koji izlaze iz zemlje u vulkanskim predelima ili taloženjem vodenog rastvora natrijum tetraborata (boraks) sa kiselinama. u farmakoterapiji se koristi razblaženi vodonik peroksid (3%. a pre upotrebe treba napraviti rastvor terapijske koncentracije do 1%. oksidaciju mikroorganizama. mekani prah. Kalijum permanganat ("hipermangan". Zbog svoje nestabilnosti spontano se raspada na vodu i nascentni kiseonik. 89 .

negativnih bakterija. Takođe. fenoksietanol – OCTENISEPT (Schulke & Mayer Austrija). POVIDON JOD (Remevita Srbija). U novije se vreme primenjuju jodni kompleksi koji sadrže jod u kombinaciji s nekim nosiocem. anaerobnih bakterija. gljivica. amebicidnog. dok propilni i butilni alkohol slabo deluju. Deluje na bakterije hemijski redukujući biohemijske molekule u njima. zbog svog keratolitičkog dejstva često je sastojak preparata za tretman peruti. dok se izopropanol ređe koristi. Sekundarni i tercijarni alkoholi nemaju terapeutsku primenu.pozitivnih i gram . rana na koži. POVIDON JOD (Zdravlje Srbija). Jod Jod je jedan od najstarijih antiseptika i najdelotvornijih antimikrobnih sredstava. preparata za zaštitu od UV zračenja. Upotrebljava se u obliku vodenog ratsvora ili kao alkoholni rastvor tj. BETADINE (Alkaloid Makedonija). Takođe.Alkoholi Za alkohole je karakteristično da deluju bakteriostatski zavisno od koncentracije i vrste. sluzokože i rane zbog snažnog baktericidnog. Hlorheksidin Hlorheksidin je antiseptik koji se koristi za čišćenje kože i sluzokože od raznih mikroba (bakterija. koristi se u raznim mastima i kremama u koncentraciji od 5 do 10% za lečenje hroničnih kožnih bolesti kao što su psorijaza i dermatitis. jodna tinktura. Smatra se da je efikasan i protiv bolničkih superbakterija kao što je Staphylococcus aureus. Svi preparati koji sadrže hlorheksidin u visokoj koncentraciji ne bi smeli dospeti u oči zbog mogućnosti da oštete rožnicu. a takođe ne smeju dospeti u unutrašnje uvo. Zato su prikladni samo kod manjih povreda. Delotvoran je protiv gram .70%). kože pacijenta pre operacije i sl. a po hemijskoj strukturi je 1. ruku pre operacija. Registrovani lekovi • • • povidon jod . kao antiseptik (etanolum dilutum .3benzendienol. ANTISEPT D (Bosnalijek Bosna I Herzegovina). S obzirom da je netoksičan koristi se kao antiseptički agens u raznim stomatološkim tečnostima za održavanje higijene usne šupljine. glukonata i hidrohlorida. 90 . izopropanol i propanol. Najviše se koristi etanol.POVIDON JOD (Hemofarm Srbija). pogotovo za lečenje gingivitisa. Rezorcinol Rezorcinol je antiseptik koji spada u grupu fenolnih antiseptika. S obzirom da fluoridi mogu deaktivirati hlorheksidin ispiranje usne šupljine preparatima na bazi hlorheksidina mora se obaviti najmanje 30 minuta pre korišćenja fluoriranih zubnih pasti. sporocidnog. Upotrebljavaju se kao kožni antiseptici naročito u hirurgiji. dok se od primarnih koriste etanol. To su površinski aktivne vodeni rastvori komplesknog jedinjenja joda i polivinil-pirolidona (povidon jod). Etanol svoje najbolje antiseptičko delovanje ispoljava u koncentraciji od 70%. virusa i gljivica). niti iriraciju kao alkoholni ratsvori. izvrstan je za čišćenje hirurške opreme. Jodni se preparati primenjuju u velikim razređenjima kao antiseptici za kožu. Metanol se zbog toksičnosti ne koristi. U dodiru s kožom polagano oslobađaju jod i ne uzokuju pečenje. hlorheksidin – HIBIDEKS (Galenika Srbija) oktenidin. Razblažen vodeni rastvor rezorcinola koristan je u ublažavanju svraba kod eritematoznog dermatitisa. Povećanjem koncentracije antiseptičko dejstvo slabi. fungicidnog i umereno virucidnog delovanja. Već u koncentracijama 8-10% koči razvijanje bakterija dok u koncentracijama 6070% ima maksimalni efekat. Nezgodno je to što boje kožu i tkanine i jako peku kožu. Dolazi u obliku acetata. Koristi se kao bakteriostatik (u koncentracijama od 8-10%). Takođe. raznih medicinskih sapuna. Koristi se na koži kao antiseptik i dezinficijens.

Hemioterapijska sredstva su hemijska jedinjenja toksična za patogene mikroorganizme a bezopasna za domaćina. bakterije. Upotreba lekova koji poseduju sektivnu toksičnost protiv nabrojanih patogena parazita naziva se hemioterapija.Lekovi za infektivne bolesti Sredstva koja su selektivno toksična za parazite koji nas napadaju. Razvoj ovih lekova u poslednjih osamdeset godina predstavlja jedan od najznačajnijih koraka napred u terapiji istorije medicine. 91 . protozoe. Izvodljivost takvog selektivnog toksičnog dejstva zavisi do prisustva iskoristljivih biohemijskih razlika između organizma parazita i organizma domaćina. neophodna su za borbu protiv mnogih infektivnih bolesti koje izazivaju virusi. gljive i gliste.

Hipomagnezijemija i anemija takođe mogu biti problem. Nakon oralne primene amfotericin se slabo resorbuje. Efikasan je za većinu plesni i kvasnica. zujanja u ušima i glavobolje. posebno razvoju kandidijaze. Amfotericin se vezuje za ćelijsku membranu čime menja permeabilnost i transportne funkcije membrane. mučnina. dijabetičari. povišene temperature. Antibiotici su posebno obrađeni. 92 . Nistatin Nistatin je polienski makrolid dobijen iz plesni Streptomyces noursei. Lek iritira endotel vena i može se razviti lokalni tromboflebitis nakon intravenske primene leka. a kod jedne petine bolesnika javlja se i povraćanje. Drugi preparati koji se koriste za intravensku infuziju su: amfotericin u kompleksu sa lipidima ili sa beta-ciklodekstrinom. Amfotericin Amfotericin je makrolidni antibiotik čiju kompleksnu strukturu karakteriše veliki broj ugljenikovih atoma vezanih u prstenove. Amfotericin sa flucitozinom se koristi kod kriptokoknog meningitisa. Intertekalna primena leka praćena je znacima neurotoksičnosti. dok je prolazak ovog leka olakšan kod zapaljenja moždanih ovojnica. Koristi se u lečenju lokalne kandidijaze creva. Deluje fungistatski i fungicidno na čitav niz gljivica in vitro. oralni način primene leka preporučuje se samo kod gljivičnih infekcija gastrointestinalnog trakta. trudnice i bolesnici sa opekotinama skloniji su gljivičnim infekcijama. trombocitopenija i anafilaktička preosetljivost. naročito na Candida spp.Uspeh u razvoju lekova koji mogu da deluju protiv napadača zavisi u velikoj meri od uspeha samih napadača da razviju nove strategije protiv antiinfektivnih lekova. Ima selektivno dejstvo i snažno se vezuje za membranu gljivica i nekih protozoa. a ovde će biti opisani: • • • • • antituberkulotici antimikotici za sistemsku primenu antivirusni lekovi za sistemsku primenu imunoserumi i imunoglobulini vakcine Sistemski antimikotici Gljivične infekcije. plućna aspergiloza i rinocerebralna mukormikoza. kompleksno jedinjenje amfotericina i natrijum deoksiholata daje se sporom intravenskom infuzijom. Amfotericin u normalnim okolnostima slabo prolazi krvno-moždnu barijeru. zatim kao profilaksa kandidijaze u novorođenčadi. Nefrotoksičnost je najčešće i najteže neželjeno dejstvo primene amfotericina. Kod sistemskih mikoza. Nistatin deluje fungistatski i fungicidno na saprofitske i parazitske kvasnice. odnosno mikoze. povraćanje. ili inkapsuliran u lipozome ili nanosfere. što u stvari predstavlja pojavljivanje rezistencije na lekove. mogu se podeliti na površinske gljivične infekcije i sistemske gljivične infekcije (infekcije unutrašnjih organa i sistema). pri dugotrajnom lečenju antibioticima širokog spektra i imunosupresivima. Ostala neželjena dejstva su poremećena funkcija jetre. Nakon primene injekcije. neki ljudi su u većem riziku. Najčešća sistemska gljivična infekcija je kandidijaza. a nešto slabije za ćelije sisara i nekih bakterija. bol u trbuhu). Iako svaki čovek može da podlegne gljivičnoj infekciji. a mnogo teže su kriptokokni meningitis ili endokarditis. Zbog karakteristične strukture veže se za molekule ergosterola u membrani gljivice i uzrokuje stvaranje šupljina u membrani (do tada nepropustljiva membrana postaje vrlo propustljiva i gubi svoju funkciju) što uništava integritet i izaziva njeno odumiranje. česta je pojava drhtavice. Tokom oralne upotrebe nistatina retko se mogu pojaviti blaže digestivne smetnje (proliv. Stariji bolesnici. Hipokalijemija se javlja kod 25% bolesnika i neophodna je nadoknada kalijuma preparatima kalijum-hlorida.

paresetezija. 93 . FUNGIZONE (Bristol-Myers Squibb Francuska). Virus živi isljučivo kao parazit: nema svoj metabolizam ali zato koristi metabolizam domaćima za sintezu i sklapanje svojih replikacija. Veći deo leka se metaboliše u jetri u neaktivni glukuronid. Konfuzija. nesanica. Antivirusni lekovi za sistemsku primenu Virusi su mali infektivni agensi koji se sastoje od nukleinskih kiselina (RNK ili DNK) obmotanih proteinskim omotačem ili kapsidom. dok za neke viruse jednostavno još nema efikasnog sredstva. dok drugi blokiraju neke druge važne korake u životnom ciklusu virusa. abakavir (ABC). naročito pri dugotrajnoj primeni leka. didanozin (ddI). dobro se resorbuje i aktivno se sekretuje u bubrežnim tubulima. Primenjen tokom porođaja. Lekovi iz ove grupe fosforilišu se pod dejstvom enzima ćelije domaćina u 5'-trifosfatni oblik. poremećaj funkcije jetre i miopatija. Anemija i neutropenija su najčešći neželjeni efekti. Životni ciklus jednog virusa je vrlo jednostavan. pa terapijsko dejstvo zidovudina nakon duže upotrebe slabi. 5'-trifosfatni oblik leka stupa u kompeticiju sa ekvivalentnim intracelularnim trifosfatnim oblikom ćelije domaćina. Nakon toga ulazi u njih putem uvrtanja membrane ćelija i oslobađa svoj genetski materijal DNK ili RNK. Genetski materijal virusa ulazi u jezgro ćelije domaćina i koristi enzime domaćina za sintezu mRNA koja preko ćelijskih ribozoma diriguje sintezu novih elemenata za izgradnju novih virusa. glavobolja. U ovoj klasi se nalaze sledeći lekovi: zidovudin (AZT). anksioznost. Replikovan virusni genetski materijal izlazi iz jezgra ćelije domaćina i odlazi do površine ćelije gde uz pomoć već izgrađenih proteinskih elemenata nastaje hiljade novih virusa. zalcitabin (ddC) i stavudin. Virus ulazi u organizam i pronalazi pogodne ćelije. Nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze Spadaju u anti-HIV grupu lekova. groznica. Može da produži vreme preživljavanja kod pacijenata inficiranih HIV-om i ublaži demenciju koju izaziva HIV. Ostali neželjeni efekti su pojava gastrointestinalnih tegoba. Primenjuje se oralno. Usled velikog broja mutacija. Primenjuje se oralno. lamivudin (3TC). virus neprestano menja svoju strukturu. ali takođe može biti dat i u obliku intravenske infuzije. koji su osnovni supstrat za formiranje provirusne reverzne transkriptaze. a samo 20% aktivnog oblika leka se izlučuje putem urina. Didanozin Didanozin je analog deoksidenozina. Važno je naglasiti da postoje antivirotici samo za nekoliko virusa. za neke druge viruse koriste se vakcine ili imunoglobulini. Zidovudin Zidovudin je analog timidina.Registrovani lekovi • amfotericin B – AMPHOCIL (Torrex Chiesi Pharma Austrija). zidovudin smanjuje transmisiju virusa sa majke na plod za više od 20%. osip. naročito u terminalnim stadijumima bolesti. Antivirusni lekovi uglavnom deluju na način da blokiraju sintezu virusne DNK ili RNK inhibicijom određenih enzima. inkorporiranje 5'-trifosfatnog oblika u rastući DNK lanac rezultira zaustavljanjem rasta provirusne DNK. depresija i sindrom sličan gripu su takođe opisani. Ti proteinski elementi se smeštaju na površinu ćelije.

uglavnom se eliminše putem bubrega aktivnom tubularnom sekrecijom. Od svih klasa IgG jedino prolazi kroz placentu i najzastupljenije je od svih klasa Ig . tako i na ostale lekove iz klase inhibitora reverzibilne transkriptaze. depresija kostne srži i promene funkcije jetre su retki neželjeni efekti primene didanozina. epsilon (IgE). abakavir – ZIAGEN (Glaxowellcome Operations Velika Britanija). VIDEX EC (Bristol-Myers Squibb USA). bakterije). Dokazano je da je on jedan od najefikasnijih lekova iz grupe inhibitora reverzne transkriptaze. nakon kojih sledi IgA i IgM. ZEFFIX (Glaxowellcome Operations Velika Britanija). Laki lanci imunoglobulina označavaju se grčkim slovima kappa (κ) ili lambda (λ). Imunoserumi i imunoglobulini Imunoglobulini su veliki molekuli u obliku slova Y. Svaka klasa ima jedinstven tip teškog lanca koji se označava grčkim slovom: gamma (IgG). Takođe se koristi u terapiji hepatitisa B. Primenjuje se oralno. a kod određenog broja može dovesti i do fatalnog ishoda. osip i poremećaji Registrovani lekovi • • • • • • zidovudin – ZIDOSAN (Slaviamed Srbija). RETROVIR (Glaxosmithkline Export Velika Britanija).Glavni neželjeni efekti su dozno-zavisni bol i senzorni poremećaji. a metaboliše se u jetri u neaktivne produkte. Ostali neželjeni efekti su bolovi u zglobovima i pankreatitis. Lamivudin Lamivudin je analog citozima. a nesanica. koji su rezistentni kako na lamivudin. pojava generalizovane alergijske reakcije. Dozno-zavisni pankreatitis se javlja kod 5-10% pacijenata. stavudin – ZERIT (Bristol-Myers Squibb USA). Primenjuje se oralno. alpha (IgA).a u novorođenčadi. Za imunitet su najznačajniji IgG. lamivudin – EPIVIR (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). osip. abakavir. Primena gotovih imunoglobulina ili imunoseruma naziva se pasivna imunizacija. Nakon oralne primene dobro se apsorbuje. dobro se apsorbuje i uglavnom se eliminiše u nepromenjenom obliku putem urina. ili delta (IgD). lamivudin – TRIZIVIR (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). Na vrhovima krakova nalaze se specifična područja za razne antigene kojima organizam može biti izložen (virusi. mu (IgM). didanozin – VIDEX EC (Bristol-Myers Squibb Francuska). U neželjene efekte spadaju gastrointestinalnog sistema. IgD i IgE su prisutni u malom broju. Najzastupljeniji imunoglobulini u perifernoj krvi su oni klase IgG. 94 . Glavni neželjeni efekt stavudina je dozno-zavisna periferna neuropatija. zidovudin. To znači da za svakog uzročnika postoji specifična vrsta imunoglobulina IgG koji je posebno građen za taj određeni uzročnik. Svaka klasa ima nešto drugačiju ulogu u telu. može da dovede do selekcije mutiranih sojeva virusa. Ako se primeni sam. Stavudin Stavudin je analog timidina. Glavobolja i gastrointestinalne tegobe su česti. Postoji 5 glavnih klasa imunoglobulina. Abakavir Abakavir je analog gvanozina. Neželjeni efekti su uglavnom blagi i podrazumevaju pojavu glavobolje i gastrointestinalnih porermećaja.

leukociti i trombociti se tokom procedure uzimanja plazme vraćaju u cirkulaciju davaoca. humani imunoglobulin – HUMANI IMUNOGLOBULIN (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). Na ovaj način se pripremaju imunoglobulini protiv tetanusa. parazita i antigena mikoplazme.Kada se primenjuju imunoglobulini. IgG poreklom od osoba sa viskokim koncentracijama antitela specifičnih za određena opasna stanja (hepatitis B. IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) ZA INTRAVENSKU PRIMENU (Imunološki zavod Hrvatska). organizam dobrovoljca je podstaknut da produkuje određenu vrstu antitela. RHESONATIV (Octapharma Švedska). vakcine i serume "Torlak" Srbija). i u trenutku kada titar antitela u njegovoj cirkulaciji dostigne optimalnu koncentraciju. Ćelijski elementi iz krvi kao što su eritrociti. Imunoglobulin G – IgG je proteinska frakcija koja sadrži veliki broj antitela potrebnih za odbranu organizma od različitih infekcija. ne daje punu krv. OCTAGAM (Octapharma Pharmazeutika Austrija). On. dovodi do ponovnog uspostavljanja fiziološke regulacije imuniteta i suzbijanja tih oboljenja. Antitela sadržana u preparatu IgG imaju očuvanu biološku funkciju da potpomognu opsonizaciju. ENDOBULIN S/D (Baxter Austrija). IMMUNORHO (Kedrion Italija). već samo plazmu i to posebnim postupkom pomoću određenih aparata. vakcine i serume "Torlak" Srbija). antitoksin tetanusa – TOTEKVIN (Institut za virusologiju. On predstavlja izvor različitih antitela protiv bakterija. IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) PROTIV TETANUSA (Imunološki zavod Hrvatska). TETAGAM P (ZLB Behring Nemačka). humani – BEOGLOBIN-D (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). TETABULIN S/D (Baxter Austrija). besnilo. protiv besnila i anti D imunoglobulini koji služi u zaštiti Rh D negativnih trudnica. kao i za zaštitu osetljivih osoba od infekcije virusima hepatitisa A. IgG za intravensku upotrebu (IVIG). Dobijaju se od plazme zdravih ljudi-dobrovoljaca koji su imunizovani sa određenom vrstom antigena . TETANUS GAMMA (Kedrion Italija). preč. međutim. anti-D (Rho) imunoglobulin. imunoglobulin (konjski) antivenom. VENIMMUN (ZLB Behring Nemačka).specifična antitela. može se koristiti kao supstituciona terapija u stanjima deficijencije antitela. Njegovo zaštitno dejstvo je momentalno i traje nekoliko nedelja. Specifični. morbila. Registrovani lekovi • • • • antitoksin difterije – ANTITOKSIN DIFTERIJE (Institut za virusologiju. Imunizacijom. fragmenti – ANTITOKSIN PROTIV OTROVA EVROPSKIH ZMIJA (Imunološki zavod Hrvatska). moguća su dva načina: • • primeniti celokupan serum krvi osobe koja je bila izložena određenom antigenu primeniti samo imunoglobuline: smešu više imunoglobulina ili određeni specifični imunoglobulin U prvom slučaju govorimo o primeni imunoseruma. tetanus) takođe su dostupni. PARTOBULIN S/D (Baxter Austrija).najčešće protiv infektivnih bolesti. virusa. Kod autoimunih oboljenja kod kojih dolazi do zatajenja kontrolnih mehanizama i pojave patoloških procesa. IG VENA (Kedrion Italija). dobijen iz humane plazme. humani – ATEBULIN (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). imunizovana osoba postaje davalac. naravno uz redovnu kontrolu koncentracije njegovih ukupnih proteina. Davanje plazme može biti mnogo češće nego davanje krvi i obično se obavlja jednom u tri nedelje. hiperimuni ili hiperimunoglobulini predstavljaju preparate imunoglobulina G (IgG) koji u sebi sadrže određena . antitetanusni imunoglobulin. a u drugom o primeni imunoglobulina posebne frakcije serumskih proteina. hepatitis B imunoglobulin – IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) PROTIV HEPATITISA B (Imunološki zavod Hrvatska). Normalni humani imnoglobulin (IgG). fiksaciju komplementa i inaktivaciju patoloških mikroorganizama i njihovih toksina. parotitisa ili rubeole. • • • 95 .

Vakcine Vakcinacija predstavlja namerno ubacivanje uzročnika (mikroba) ili njihovih delova u organizam sa ciljem da se izazove reakcija imunog sistema i razvoj otpornosti na te uzročnike. Inaktivirani virusi . IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) PROTIV BESNILA (Imunološki zavod Hrvatska). zaušaka (parotitis). malih boginja (morbili). Ako ste izloženi patogenom mikroorganizmu protiv koga ste vakcinisani. vakcina protiv pneumokoka – PNEUMO 23 (Sanofi Pasteur Francuska). vakcine i serume "Torlak" Srbija). odnosno bolesti. Vakcine teraju imuni sistem da "misli" da je napadnut od određene vrste patogena. TRIPACEL (Sanofi Pasteur Francuska).neki tipovi bakterija izazivaju bolest stvarajući otrove . • 96 .• rabies imunoglobulin. mogla da počne. imunizacija se sprovodi planski i pod kontrolom nadležnih zdravstvenih ustanova za celokupno stanovništvo. difterije. Toksikoidna vakcina . hepatitisa B. IMOGAM RABIES (Sanofi Pasteur Francuska). polio vakcina. dečije paralize (poliomijelitis). rubeole. a imunitet ove vrste je sličan onome koji se stiče prirodnim putem. vakcina protiv meningitisa (tip A i C) – MENINGOCOCCAL A+C (Sanofi Pasteur Francuska).toksine koji ulaze u krvotok. humani – HUMANI ANTIRABIJSKI IMUNOGLOBULIN (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). Otkrićem vakcine protiv besnila (i protiv još nekih zaraznih bolesti). vakcine protiv difterije i tetanusa – VAKCINA PROTIV DIFTERIJE I TETANUSA ADSORBOVANA (Institut za virusologiju. velikog kašlja (pertusis). Neke vakcine se moraju primiti više puta tokom života jer imuni odgovor slabi tokom vremena kod npr. HIBERIX (Glaxosmithkline Biological Belgija). Vakcine napravljene korišćenjem samo dela virusa ili bakterije kao vakcina protiv hepatitisa. tetanusa i velikog kašlja.neke vakcine kao što su protiv malih boginja. Toksoidne vakcine kao što su protiv difterije i tetanusa koriste bakterijske toksine koji su napravljeni bezopasnim kako bi imuni sistem razvio odbrambeni mehanizam na te određene toksine. Vakcine se prave na nekoliko različitih načina ali je za svaki tip cilj isti . izazivaju jaku imunološku reakciju. Shodno zakonu. pa je često samo jedna doza dovoljna da izazove doživotnu otpornost.za ovu vakcinu se koriste ubijeni virusi ili bakterije. vakcine i serume "Torlak" Srbija). Luj Paster je označio početak nove epohe u medicini tako da je borba protiv mnogih zaraznih bolesti. VAKCINA PROTIV DIFTERIJE I TETANUSA ADSORBOVANA ZA ODRASLE (Institut za virusologiju. To su protiv: tuberkuloze. • • • Žive probuđene vakcine . zauški i varičele koriste žive razređene viruse. kakva je npr. vakcine protiv difterije i tetanusa i velikog kašlja – ALDIPETE-T (Institut za virusologiju. aktivira se da bi ga uništio i sprečio da vas ponovo inficira.da stimulišu imuni sistem bez izazivanja bolesti. Vakcine sadrže mrtve ili oslabljene forme ili derivate patogene klice. vakcine i serume "Torlak" Srbija). koje su do tada desetkovale stanovništvo. • Zakonskim odredbama je propisano koje vakcine se u našoj zemlji obavezno daju deci. Registrovane vakcine • • • • vakcine protiv Haemophilus influenzae tip B – ACT-HIB (Sanofi Pasteur Francuska). njih dočekuju antitela koja ih uništavaju.

vakcina protiv trbušnog tifusa – TYPHIM VI (Sanofi Pasteur Francuska). vakcina protiv difterije i tetanusa i velikog kašlja i poliomijelitisa – TETRACOQ (Sanofi Pasteur Francuska). Ankylostoma duodenale. vakcina protiv difterije i tetanusa i Haemophilus influenzae tip B i poliomijelitisa – PENTACT-HIB (Sanofi Pasteur Francuska). Trichuris trichiura.• • • • • • • • • • • • • • • vakcina protiv tuberkuloze – BCG VAKCINA LIOFILIZOVANA (Institut za virusologiju. Taenia solium. vakcina protiv dijareje izazvane rota virusom – ROTATEQ (Merck Sharp & Dohme Holandija). kao što je to slučaj sa malom dečijom glistom. vakcina protiv dečije paralize – IMOVAX POLIO (Sanofi Pasteur Francuska).Taenia saginata. vakcina protiv Haemophilus influenzae tip B. TETRAXIM (Sanofi Pasteur Francuska). VAXIGRIP JUNIOR (Sanofi Pasteur Francuska). difterije. kao što su šistozomijaza ili ankilostomijaza. Postoje dva klinički značajna tipa infestacije helmintima – kada crvi žive u alimentarnom traktu domaćina i kada žive u drugim tkivima. ENGERIX B (Glaxosmithkline Biological Belgija). Najvažniji primeri crva koji žive u crevnom traktu domaćina su: • • pljosnati crvi (cestode) . vakcine protiv gripa – VAKCINA PROTIV GRIPA INAKTIVISANA (Institut za virusologiju. EUVAX B (Aventis-Pasteur Francuska). Druge infestacije. ove infekcije stvaraju samo neprijatno osećanje i ne izazivaju teže zdravstvene poremećaje. Strongyloides stercoralis. Ljudi su primarno domaćini za većinu. RABIPUR (Chiron Behring Nemačka). EUVAX B (LG Life Sciences Južna Koreja). Enterobius vermicularis. intestinalni valjkasti crvi (nematode) – Ascaris lumbricoides. vakcina protiv žute groznice – STAMARIL (Sanofi Pasteur Francuska). vakcine i serume "Torlak" Srbija). VAXIGRIP (Sanofi Pasteur Francuska). U nekim slučajevima. vakcine i serume "Torlak" Srbija). velikog kašlja i poliomijelitisa – PENTAXIM (Sanofi Pasteur Francuska). AGRIPPAL S1 (Chiron Italija). Diphyllobothrium latum. vakcine protiv hepatitisa B – EUVAX B PEDIATRIC (Aventis-Pasteur Francuska). vakcina protiv difterije i tetanusa i velikog kašlja i Haemophilus influenzae tip B – TETRACT-HIB (Sanofi Pasteur Francuska). vakcine protiv besnila – IMOVAX RABIES VERO (Pasteur Merieux Francuska). EUVAX B (Sanofi Pasteur Francuska). Necator americanus. Najvažniji primeri crva koji žive u tkivima domaćina su: 97 . mogu dovesti do ozbiljnih tegoba. vakcina protiv hepatitisa A – AVAXIM 160 U (Sanofi Pasteur Francuska). Hymenolepis nana. TRIMOVAX (Sanofi Pasteur Francuska). ENGERIX B (Smithkline Beecham Belgija). vakcine protiv malih boginja – PRIORIX (Glaxosmithkline Biological Belgija). vakcina protiv humanog papiloma virusa – GARDASIL (Merck Sharp & Dohme Holandija). Antihelmintici Mnogi ljudi su nosioci helminta (crva) jedne ili druge vrste. PRIORIX (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). tetanusa. FLUARIX (Smithkline Beecham Belgija). ali ne za sve infestcije helmintima.

Taenia solium. eozinofilije. pri čemu je resorpcija veća ako se uzima sa hranom. Indikacije su helminitijaze izazvane: Enterobius vermicularis. Prazikvantel takođe povećava osetljivost parazita na imunološki odbrambeni sistem domaćina. Trichinella spiralis. tkivni valjkasti crvi – Trichinella spiralis. brzo se resorbuje.• • • nematode ili metilji – Schistosoma haematobium. povraćanje. hidatidni pljosnati crv – Echinococcus species Antihelmiintici mogu delovati izazivajući paralizu crva ili oštećujući njegov spoljašnji omotač. Izlučuje se mokraćom. Prazikvantel Prazikvantel je antihelmintik širokog spektra. Ascaris trichiura i Taenia spp. Indikacije: Enterobius vermicularis. izazivajući tako degenerativne promene u crevu nematoda i u odgovarajućim ćelijama cestoda. Dat oralno. Iz digestivnog sistema apsorbuje manje od 5 % albendazola. bol u mišićima i zglobovima. slabost. Mogu se javiti zujanje u ušima i vrtoglavica. Primena visokih doza može izazvati pojavu alopecije. Metaboliše se u jetri a eliminiše većim delom fecesom. Lek ne utiče samo na odrasle šistozome nego i na nezrele forme i cerkarije – oblik parazita koji inficira ljude prodirući kroz kožu. Dracunculus medinensis. Mebendazol ireverzibilno inhibira preuzimanje glukoze i drugih niskomolekularnih hranljivih sastojaka. ospu i blagi porast temperature. Ancylostoma duodenale. Mebendazol Mebendazol je antihelmintik širokog spektra delovanja iz grupe benzimidazola. Pored vermicidnog ima i ovocidni i larvacidni efekat. Ometa normalni metabolizam parazita i selektivno sprečava ugrađivanje glukoze u njegova sva tri razvojna stepena. nisu uobičajeni i obično ne zahtevaju prekid primene leka. Trichuris Strongyloides stercoralis. Taenia saginata Nakon primene leka može se javiti bol u abdomenu. To je lek izbora za sve oblike šistozoma i efikasan je kod cisticerkoze. a metaboliti se izlučuju u urinu. smanjeno stvaranje ATP-a. Opšta neželjena dejstva se retko sreću. Ancylostoma duodenale. leukopenije. Trichuris trichiura. Prazikvantel u terapijskim dozama nema farmakološko dejstvo kod ljudi. hematurije i cilindrurije. Neki 98 . americanus. Schistosoma mansoni. dijareja. anemije. a manjim delom putem urina. Wuchereria bancrofti. muka. Posjedica toga je potrošnja endogenog glikogena u samim parazita. reverzibilne neutropenije. Albendazol Albendazol je antihelmintik širokoga spektra iz grupe benzimidazola. Apsorbovani lek se u jetri metabolizuje u albendazol-sulfoksid i veže za serumske belančevine. Neželjeni efekti. Necator americanus. Schistosoma japonicum. Loa loa. većina leka se brzo metaboliše u inaktivne metabolite pri prvom prolasku kroz jetru. Brugia malayi. Onchocerca volvulus. Deluje povećavajući permeabilnost nematoda za kalcijum i tako izaziva kontrakciju muskulature i eventulano paralizu i smrt parazita. Necator lumbricoides. Uključuju gastrointestinalne tegobe. uglavnom gastrointestinalni poremećaji. Vreme polueliminacije leka iznosi 8 i pol sati. Kod helminata izaziva poremećaj mikrotubula što dovodi do blokiranja pokretljivosti organela. patoloških nalaza testova funkcije jetre. Mebendazol se slabo resorbuje iz gastroinestinalnog trakta. Blaga neželjena dejstva. Ascaris lumbricoides. što vodi parcijalnoj digestiji ili odbacivanju od strane imunog sistema domaćina. mogu se javiti ali su obično prolazna i retko su klinički značajna. akumulacije hidrolitičkih i proteolitičkih supstanci i ćelijske autolize.

Na koži lica mogu da se zapaze herpetične promene. bolovi u mišićima. a snižen nivo holesterola i albumina. • • Poseban klinički oblik malarije je malarija kod: dece (5-15% ima smrtni završetak). suva. neraspoloženje. gađenje a nekad i povraćanje. Bolesnik se oseća bolje i ima potrebu za snom. Tokom napada dolazi do povećanja jetre a potom i slezine. bledilo kože. Uzročnik je Plasmodium. glavobolju i bolove u mišićima. Antimalarici Malarija predstavlja parazitarnu infestaciju koja se karakteriše akutnim cikličnim naletima (drhtavica. Nakon toga sledi malarični napad koji se sastoji od tri faze: 1-osećaj hladnoće-drhtavica. glavobolja. prevremeni porodjaj. derivat grupe prirodnih supstanci avermektina. tropska algidna malarija (kardiovaskularni kolaps). tipa plazmodijuma. Ovo stanje se održava 48-72 časa. Jetra i slezina su bolne. lak ikterus. poikilocitoza. albendazol – BIMENAL (Alkaloid Makedonija). Neželjena dejstva uključuju kožnu ospu. Na kraju inkubacionog perioda dolazi do pojave sličnih simptoma: povišene temperature do 38oC. anemijom i uvećanjem jetre i slezine. Ima jako antihelmintičko delovanje protiv filarija kod ljudi. Povišen je nivo indirektnog bilirubina. Rano se razvija anemija. povećanu temperaturu. 2-osećaj toplote i 3-znojenje • Prva faza . koža je bleda. zglobovima i limfnim žlezdama. Period inkubacije se kreće od oko 8-10 dana. Sedimentacija je ubrzana. bolovi u mišićima. Krvni pritisak se snižava. a može biti i od 814 meseci. što izaziva povećanje transimisije koja vodi motornoj paralizi. trudnica (abortus. naježena. SOLTRIK (Galenika Srbija). cijanotična. Plasmodium falciparum i Plasmodium ovale. Koža je hiperemična. Druga faza . groznice. Recidiv bolesti nastaje zbog neadekvatnog lečenja ili pojave rezistencije uzročnika. krstima i dr. Takođe ima dobre rezultate protiv W. Ivermektin Ivermektin je polusintetski lek. lica iz endemskih područja (klinička slika slabo ispoljena). glavobolja.bancrofti koja izaziva elefantijazu.efekti su izraženiji kod pacijenata sa težim oblicima infestacije i mogu biti izazvani razgradnim produktima uginulih parazita.odlikuje se jakim osećajem hladnoće. neutropenija. Dele se na 4 vrste: Plasmodium vivaks. bolesnik postaje uznemiren. Sa smirivanjem napada dolazi do postepenog normalizovanja njihove veličine. javlja se često poremećaj svesti. registruje se ubrzan rad srca. Lek je izbora za onkocerkijazu. nesvesticu. Javlja se glavobolja. Ova faza traje 15 minuta do 3 časa a potom nastaje skok telesne temperature do 41oC i prelazi u fazu toplote. količine dospelih parazita. 99 . letalni ishod). retikulocitoza. Ova faza traje 2-6h. načina dospevanja uzročnika kao i od imuniteta. febrilnost. Ivermektin verovatno ubija crve otvaranjem glutamat-zavisnih hloridnih kanala i povećava provodljivost za hlor ili vezivanjem na nova alosterična mesta na holinergičkim nikotinskim receptorima. leukopenija. preznojavanje). Lek je takođe aktivan protiv infekcija nekim valjkastim crvima. krstima. dok je nivo globulina povišen. Plasmodium malariae. dobijenih iz aktinomiceta. Dužina inkubacije zavisi od vrste parazita.pojačavaju se mišićni bolovi. bolesnik cvokoće zubima. posebno lice. Registrovani lekovi • • mebendazol – MEBENDAZOL (Zdravlje Srbija).započinje obilnim preznojavanjem. Treća faza .

Primenjuje se oralno (poluvreme eliminacije je 50 sati) i postiže visoke koncentracije u parazitu. Dejstvo leka nastupa sporo i poluvreme eliminacije je 30 dana. ukoliko je to neophodno. Hemoliza se javlja kod osoba sa genetskim deficitom eritrocitne glukozo 6-fosfat dehidrogenaze. Primenjuje se oralno (poluvreme eliminacije leka je 16 sati). krvni šizontocid sporog dejstva. a aktivnih metabolita 3-5 dana. Ova kombinacija lekova se primenjuje u pravilnim intervalima od 3-4 dana.falciparum. Hlorokin Hlorokin. mučnina i povraćanje. Neželjena dejstva primene terapijskih doza su gastrointestinalne tegobe i poremećaj vida. efikasan u lečenju malarije izazvane P.falciparum i P. a velike doze leka izazivaju methemoglobinemiju.vivax u jetri. Može da dovede i do pojave teških kardioloških neželjenih dejstava. primeniti u obliku intravenske infuzije. dok velike doze leka izazivaju razvoj aritmija i poremećaja od strane CNS-a. Halofantrin Halofantrin je krvni šizontocid koji deluje na sva četiri prouzrokovača malarije. Atavakvon koristi se u lečenju akutnih. Meflokin je krvni šizontocid.Antimalarici su lekovi koji se korsite za lečenje malarije. Koji će se antimalarik primeniti zavisi od faze ciklusa života parazita na koji deluju. Hinin Hinin je krvni šizontocidni lek. Neželjeni efekti su: gastrointestinalne tegobe. Neželjeni efekti su: dijareja. inhibira enzim hem polimerazu koji toksični hem (koji nastaje razgradnjom hemoglobina) pretvara u netoksične derivate. Hinin se kombinuje sa piriteaminom. a poluvreme eliminacije je 36 sati. gastrointestinalni poremećaji i glavobolja. a najčešća neželjena dejstva su: bol u stomaku. Primenjuje se oralno (poluvreme eliminacije leka je 10 sati) i može se. Glavna neželjena dejstva su: gastrointestinalne tegobe. vrtoglavica. urtikarija. a bolus intravenska injekcija može da dovede do pojave aritmija. nekomplikovanih napada P.palcifarum malarije. neurotoksičnost i psihijatrjiski problemi. Primenjuje se oralno. krvni šizontocidni lek.ovale. Lek se primenjuje oralno. Poluvreme eliminacije halofantrina je 1-2 dana. Antiparazitni proizvodi Lekovi protiv ektoparazita 100 . Primakin Primakin je efikasan u eliminaciji hipnozoita iz jetre i gametocita. koji deluje i na primarne oblike P. dapsonom i sulfadoksinom. U terapijskim dozama može da dovede do pojave gastrointestinalnih tegoba. Ređe izaziva neželjena dejstva od meflokina. njegovo dejstvo zasniva se na inhibiciji hem polimeraze parazita. Primenjuje se oralno i neravnomerno se resorbuje iz creva. Progvanil Progvanil je antifolatni lek. uključujući tu i multirezistentne sojeve P.

oblika latiničnog slova S. Posle kvašenja kose toplom vodom. kruste (koje slepljuju dlaku). Kao posledica češanja vidljive su linearne ekskorijacije. butina. u obliku gela i emulzije pruža siguran terapijski efekat sa mnogo manje neželjenih dejstava. U koncentracijama od 0. vijugavi. tela i stidnih predela – šampon. tako da se pokrije celokupni kosmati deo glave. Scabies (šuga) je parazitarno.Pediculosis corporis (vašljivost tela) je parazitarno oboljenje kože koje izaziva vaš Pediculus corporis. gel i emulzija Ovi oblici su namenjeni samo za spoljnu upotrebu. impetiginizacija (zagnojavanje) i ekcematizacija. Patognomoničan subjektivni simptom je svrab. Mogu se videti ružičaste papule. vašljivost glave. ramena. prednji zid aksila. maculae ceruleae (pretpostavlja se da su posledica delovanja enzima iz pljuvačke vaši na hemoglobin). Uzročnik oboljenja je Sarcoptes scabiei var. razblaženim rastvorom sirćetne kiseline (koja se sastoji od jednog dela 6% sirćeta i dva dela vode) i zatim češlja gustim češljem. gluteusa. leđa. Drugo šamponiranje obično nije potrebno. najpre u vidu sitnih makula na mestu ujeda vaši. Predilekciona mesta za pojavu promena su koža trbuha. Koža lica. vezikule. Na koži se vide sivo-plavičaste makule veličine 0. Retko su na koži obolele regije prisutne ekskorijacije (tragovi češanja). • gel 101 . Da bi se odstranile gnjide. a karakteristična je zahvaćenost kože dlanova i tabana. Bolesnici imaju jak osećaj svraba. u vidu sporadičnih slučajeva ili epidemija. koža skrotuma i korpusa penisa. naročito noću. ili pri boravku u toploj prostoriji. Cervikalne (vratne) limfne žlezde mogu biti uvećane i bolne. Pediculosis capitis (vašljivost glave) je parazitarno oboljenje kože glave koju izaziva vaš Pediculus humanus capitis. a kod dece preko 10 godina i odraslih 30 ml (2 supene kašike). ručje. Na infestiranim regijama bolesnici osećaju svrab. na čijem se kraju nalazi sitna vezikula ili pustula). perimamilarna regija. zarazno oboljenje. Vašljivost stidnog predela (pediculosis pubis. naglašeniji noću. hominis. Lindan Lindan je snažan pedikulocid i skabicid. phthiriasis) je parazitarno oboljenje kože koje uzrokuje stidna vaš. U obliku 1% šampona se pokazao posle jednokratne. znaci sekundarne infekcije piokokama. Pored toga dobro isprati vodom i osušiti peškirom. Promene su simetrične. Indikacije: Šuga (scabies) – gel i emulzija. sivkasto-mrki. Promene su najčešće na trupu. a kasnije se javljaju i urtike i infiltrovane papule (kao posledica senzibilizacije). i česta sekundarna piodermizacija. Na koži se takođe vide i papule. Vašljivost glave: • šampon Bocu sa šamponom pre upotrebe promućkati. ekskorijacije. Često su prisutni i simptomi sekundarne infekcije piokokama. dugi do 15 mm. Klinički simptomi kod pedikuloze nastaju desetak dana posle infestacije kao posledica ujeda vaši i senzibilizacije na salivu i ubrizgani antikoagulans. erozije. rasprostranjeno u čitavom svetu. Morfološki patognomonične promene su kanalići (ductuli. Šamponirati 4 minuta. Kod male dece promene se mogu razviti na čitavoj koži. kruste. kosa se natopi mlakim. a ako se ipak ponavlja onda je dozvoljeno tek za 7 dana. urtike. interdigirtalni prostori. vrata i leđa je kod odraslih najčešće pošteđena.3-1 cm. brojne tačkaste ekskorijacije. koji je intenzivniji noću. kod dece starije od 3 godine na kosu naneti 15 ml šampona (1 supenu kašiku). laktova. tako da se može koristiti i kod male dece i odojčadi. Bolesnici se žale na jak svrab. abdomen.3% lindana. Piodermizovane promene mogu postojati i na koži vrata. kratkotrajne primene kao efikasan pedikulocid.

Tako utrljani gel ostaje 3 dana. kosa se natopi mlakom vodom i sirćetom (sastoji se od jednog dela 6% sirćeta i dva dela vode) i zatim češlja gustim češljem. Kosa se trlja nekoliko minuta. a potom se iščešlja gustim češljem. Ukoliko osoba ima i dalje gnjide i vaske. infekcija ili zapaljenje na koži. Sledećeg jutra preparat se skida toplom vodom. Kod nepravilne ili prekomerne upotrebe može doći do neželjenih dejstava: iritacija očiju. edem i ekcem). 102 . ovaj postupak se ponavlja trećeg i petog dana od početka lečenja. Ukoliko je potrebno. a ako se ipak ponavlja onda je dozvoljeno samo jednom u 7 dana. Piretrin Piretrin pripada grupi antiparazitarnih lekova odnosno pedikulocida. Kod odraslih: terapija počinje uveče.Posle pranja kose toplom vodom i šamponom. Postupak se ponavlja i drugog dana. zglobova kolena. Da bi se gnjide odstranile. Moguća je pojava lokalne iritacije (eritem. ali se preparat odstranjuje posle 3 sata od aplikacije. Vašljivost tela i stidnih predela: • šampon Infestirani delovi tela se tretiraju šamponom na isti način kao i kod vašljivosti kose. Kod dece od 3-10 godina: postupak je isti kao i kod odraslih. Ukoliko je potrebno. Šuga: za mazanje je posebno pogodna emulzija (bocu pre upotrebe promućkati) ali se može primeniti i gel. a zatim se posle 3 dana odstrane ostaci gela i emulzije toplom vodom i sapunom. a kod mlađe dece 1 supena kašika šampona. Drugo mazanje obično nije potrebno. zatim obilno ispere toplom vodom. i ispoljava brzo i snažno pedikulocidno dejstvo. Neposredno posle kupanja. Piretrin je toksičan za veliki broj insekata ali ne ispoljava toksična dejstva na toplokrvne životinje i ljude. Četvrti i šesti dan: kao drugi dan. Kod dece od 1-3 godine: kod dece tog uzrasta principijelno se preporučuje terapija na klinici. kijavica. članaka. Kod pubične vasljivosti način prirnene je isti. ovaj postupak se ponavlja trećeg i petog dana od početka lečenja. Pri lokalnoj aplikaciji ne prodire u sistemsku cirkulaciju. Posebnu pažnju obratiti na kožu u predelu zglobova na rukama i nogama. izuzev vrata i glave se namaže. ispod pazuha. Indikacije: vašljivost glave i pubične regije Odrasli i starija deca. Posle 3 sata ostaci se operu toplom vodom. Preparat je kontraindikovan ako postoji povreda. svrab. Pre terapije koža se očisti i posle čišćenja se nanosi po sledećoj šemi: • • • Prvi dan: donji deo tela i ispod pupka namaže se emulzijom ili gelom. kože i sluzokože. ekcematozne erupcije i u izuzetno retkim slučajevima konvulzije. Piretrin dejuje samo na žive oblike vaši. dok je kosa još vlažna. preosetljivost na preparat. zbog moguće resorpcije. genitalija i sedalnog predela. Pri pravilnoj primeni nisu zapažena neželjena dejstva. Kosa se briše i suši suvom neupotrebljavanom krpom. Drugi dan: namaže se gornji deo tela i posle 3 sata se skida toplom vodom. alergijske reakcije (kožni osip. na kosu se nanosi l/2sadržaja bočice (2 supene kašike). Kontraindikacije: trudnoća. • gel i emulzija Infestirani delovi tela se mažu. celo telo. Aktivna komponenta preparata se dobija iz nekoliko rodova biljke (Pyrethrum). mada treba da se misli na kontraindikacije i mere opreza. posle kupanja toplom vodom i sapunom. grudi oko bradavica. a potom se odstranjuje pranjem kose. dojenje. laktovima. Treći i peti dan: kao prvi dan. utrlja se 5-10 g gela i pomoću gustog češlja ravnomerno se rasporedi po čitavoj kosi. šampon se koristi još jednom posle 8-10 dana.

vrtoglavica i senzorna neuropatija. Metronidazol se ne koristi tokom trudnoće. Primena lekova zavisi najviše od mesta i tipa infekcije. ospa na koži. Metronidazol Metronidazol ubija trofozoite E. od kojih je najčešća pojava mentalnog i gorkog ukusa u ustima. Pored gastrointestinalnih tegoba. Suramin može biti nefrotoksičan i to posebno kod pothranjenih bolesika. Terapijske doze izazivaju mali broj neželjenih dejstava. Lek je moguće primeniti i rektalno i intravenski. Metronidazol je najefikasniji raspoloživi lek u terapiji intestinalne ili hepatičke invazivne amebijaze. Poluvreme eliminacije leka je oko 7 sati. Neželjeni efekti leka koji se sporo razvijaju su atrofija optikusa. Upotreba šampona je kontraindikovana i kod osoba koje imaju sekundarnu infekciju kože glave ili pubične regije.histolytica. amebijaza. Registrovani lekovi • • lindan – GAMEX (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). ekstraintestinalne infekcije i kod kliconoša. Kontraindikacije: šampon se ne preporučuje osobama preosetljivim na polenov prah ili onih koji boluju od astme. otežano disanje). Koncentracija leka u krvi se brzo smanjuje tokom prvih nekoliko sati. 103 . kontaktni dermatitis. Lek ne ubija parazite odmah nakon primene već indukuje biohemijske promene koje za posledicu imaju eradikaciju parazita iz cirkulacije u roku od 24 sata. Brzo se distribuira u tkiva i postiže visoke koncentracije u tkivnim tečnostima. pa se različiti lekovi koriste kod akutnh i hroničnih oblika. hemolitička anemija i agranulocitoza. bolesnici imaju i simptome od strane CNS-a: glavobolja. Manji deo leka se metaboliše. Kod malog procenta bolesnika razvija se neposredno posle primene leka idiosinkratska reakcija na primenu suramina: mučnina. Metronidazol se posle oralne primene brzo i dobro resorbuje i maksimalne koncentracije u plazmi postiže nakon 1-3 sata od primene. lajšmanioza. piretrin – BUBIL ŠAMPON (Remevita Srbija) Antiprotozoici Najvažnije protozoalne infekcije kod čoveka su malarija. šok. Suramin se dobro vezuje za proteine plazme i kompleks lek-protein ulazi u tripanozome procesom endocitoze: nakon endocitoze iz vezikula biva oslobođen dejstvom lizozomalnih proteaza. uključujući tu i cerebrospinalnu tečnost. Tinidazol i nimorazol su slični metronidazolu. konvulzije i gubitak svesti. Suramin Suramin je prvi put upotrebljen u lečenju tripanozomijaze. povraćanje. Lek slabo deluje na parazite u lumenu creva. Neželjena dejstva tinidazola slična su onima koja se viđaju pri primeni metronidazola. a zatim znatno sporije tokom narednog dana. Tinidazol se sporije eliminiše iz organizma od metronidazola i njegovo poluvreme eliminacije je 12-24 sata. ali nema uticaja na cistične forme parazita. Pretpostavlja se da metronidazol pomoću toksičnih kiseoničnih radikala izaziva oštećenje DNK trofozoita. adrenalna insuficijencija. a ostatak se izlučuje nepromenjen urinom.sekrecija iz nosa. tripanozomijaza i trihomonijaza. Suramin se primenjuje u sporoj intravenskoj infuziji.

a najčešće su mučnina. Najvažniji iz ove grupe su: flukonazol. tenonitrozol – ATRICAN (Laboratorie Innothera-Innotech International Francuska) Sintetski antigljivični lekovi Azoli Azoli su sintetski antigljivični lekovi sa širokim spektrom dejstva. Registrovani lekovi • • • metronidazol – ORVAGIL (Galenika Srbija). tokom 10-15 dana. tinidazol – TRIAGIL (Galenika Srbija).Pentamidin izetionat Pentamidin ima direktno tripanocidalno dejstvo in vitro. U ovom obliku. Eliminiše se sporo: posle 5 dana izluči se svega 50% primenjene doze. Itrakonazol Itrakonazol se primenjuje oralno i nakon resorpcije podleže snažnom matabolizmu u jetri. Pentamidin se primnjuje intravenski ili duboko intramuskularno. Neposredno nakon primene leka dolazi do naglog smanjenja krvnog pritiska sa tahikardijom. Glavno neželjeno dejstvo je hepatotoksičnost. Međutim. jetre. Može da se javi i hepatitis. Krajnji efekat je inhibicija replikacije gljivica. glavobolja i bol u stomaku. može se primeniti i intravenski. ali može da bude fatalna. glavni sterol u ćelijskoj membrani gljivica. Veoma je liposolubilan i na tržištu se nalaze preparati itrakonazola zajedno sa beta-ciklodekstrinom. koja se javlja retko. Neželjena dejstva flukonazola su blaga. Azoli takođe inhibiraju vezivanje gljivica kvasnica u hife-invazivnu i patogenu formu parazita. jednom dnevno. gubitkom daha i povraćanjem. Postiže visoke koncentracije u cerebrospinalnoj tečnosti i očnoj vodici i može biti lek izbora kod većeg broja gljivičnih meningitisa. Kod nekih bolesnika zabeležena je pojava eksfolijativnih lezija kože. Azoli inhibiraju gljivični enzim citohrom P450 3A. Izuzetno visoka doza leka perzisitira u bubrezima. krvni poremećaji i hipoglikemija. ketokonazol je veoma toksičan i česti su relapsi bolesti po prestanku primene leka. jetri i slezini tokom nekoliko narednih meseci. kao što su oštećenja bubrega. Flukonazol Flukonazol se može primeniti oralno ili intravenski. Brzo biva preuzet od strane parazita pomoću nosača visokog afiniteta uz utrošak energije i deluje na DNK. Pri primeni velikih doza zabeležena je smanjena sinteza testosterona. ali retko. Dobro se resorbuje iz digestivnog trakta i dobro distribuira u tkiva i tkivne tečnosti. Kasnije dolazi do razvoja težih toksičnih oštećenja. koja dovodi do pojave ginekomastije kod muškraca. 104 . ketokonazol. koji je odgovoran za konverziju lanosterola u ergosterol. lanozin 14 alfa-demetilazu. Inaktiviše se u jetri i izlučuje u žuči i urinu. Ostala neželjena dejstva su gastrointestinalne tegobe i svrab. Upotreba leka ograničena je brojnim neželjenim dejstvima. Ne prolazi krvno-moždanu barijeru i ne ulazi u likvor. Ketokonazol Ketokonazol je prvi iz grupe azola koji se može primeniti oralno s ciljem lečenja sistemskih gljivičnih infekcija. mikonazol i ekonazol. nakon resorpcije sa injekcionog mesta brzo napušta cirkulaciju. itrakonazol.

Tokom intravenske primene leka čest je razvoj anafilaktičke reakcije. Lek se slabo resorbuje posle oralne primene i kaspofungin se dobro vezuje za proteine u krvotoku. Neželjena dejstva su relativno retka i najčšće se bolesnici žale na gastrointestinalne tegobe. Nakon intravenske primene poluživot leka je 9-10 sati. vorikonazol – VFEND (Pfizer USA). hipokalijemija i impotencija. glukoznog polimera važnog sastojka ćelijskog zida gljivice. krvne poremećaje i hiponatrijemiju. Dobro se distribuira u telesne tečnosti. Mikonazol Mikonazol se primenjuje oralno za infekcije gastrointestinalnog trakta. Kaspofungin aktivan je in vitro protiv velikog broja gljivica i dokazano je efikasan u lečenju kandidijaze i invazivne aspergiloze. anemija. trombocitopenija i alopecija. kaspofungin – CANCIDAS (Merck USA). Flucitozin se konvertuje u antimetabolit 5-fluorouracil (5-FU) u gljivičnim ćelijama.3-beta-glukana. Registrovani lekovi • flukonazol – FLUCONAL (Hemofarm Srbija). itrakonazol – KANAZOL (Slaviamed Srbija). Flucitozin se primenjuje putem intravenske infuzije. FLUKONAZOL (Jugoremedija Srbija). Hepatitis se izuzetno retko javlja. glavobolju i vrtoglavicu. svrab. Ehinokandini se sastoje od prstena od šest aminokiselina vezanih za bočni lipofilni lanac. moguć je razvoj rezistencije. U odsustvu ovog polimera gljivične ćelije gube integritet i brzo nastaje njihova liza. npr. poremećaja srčanog ritma i groznice. FLUMYCOZAL (Aegis Kipar). neutropenija. Retko se javlja hepatitis. zglobovima i plućima. Ukoliko se primeni samo flucitozin. Ima kratko poluvreme eliminacije. FLUNAZOL (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). Lek može delovati na endotel vena. Kožne alergijske reakcije su česte. refrakterne na amfotericin. DIFLUCAN (Pfizer Francuska). DIFLAZON (Krka Slovenija). FLUCONAZOLE (Polfarmex Poljska). Gastrointestinalne tegobe. pa se kod teških infekcija. ali ne i u CNS. ali se može dati i oralno. Neželjena dejstva su retka. uključujući tu i likvor. Sporanox (Janssen-Cilag Italija). PROKANAZOL (Liconsa Španija). Rezistencija se razvija brzo i lek se ne primenjuje sam. Flucitozin Flucitozin je sintetski antigljivični lek koji se primenjuje oralno i efikasan je u terapiji velikog broja sistemskih mikoza. ali ne i u ćelijama čoveka. pa je prihvatljiva jednokratna primena leka. 5-FU inhibira timidilat sintetazu i time sintezu DNK. Terapijske koncentracije se postižu u kostima. FLUKONAZOL (Srbolek Srbija). FUNIT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). • • • Inhibitori vezivanja ili penetracije u ćelije domaćina 105 .kriptokoknog meningitisa obično kombinuje sa amfotericinom. Ehinokandidni Ehinokandidni inhibiraju sintezu 1. FLUKONAZOL (Zdravlje Srbija). mogu se javiti i uglavnom u blažem obliku i reverzibilnog su karaktera po prestanku primene leka. STABILANOL (Pharmathen Grčka).Itrakonazol izaziva gastrointestinalne tegobe. uglavnom onih izazvanih gljivama iz grupe kvasnica.

Na taj način se leči sam uzrok i sprečava i dalja infekcija drugih osoba. Registrovani lekovi • oseltamivir – TAMIFLU (F. replikovati se u njoj. U dva stadijuma virusne replikacije u ćelji domaćina. virusni membranski protein. ćelije domaćina. Aciklovir se može primeniti oralnim putem. Pri oralnoj primeni. ali ne i infekcija izazvanih influenca B virusom. encefalitis i mukokutane infekcije kod imunokompromitovanih pacijenata. Aciklovir trifosfat inhibira virusnu DNK-polimerazu usled čega dolazi do zaustavljanja rasta virusnog DNK lanca. dešavaju se kod 5-10% pacijenata i nisu ozbiljni. Njegova primena se preporučuje u prvim danima infekcije. aktivan protiv influenca A i influenca B virusa. Zanamivir Kod influenca virusa. Virus može zaraziti ćeliju. Zbog toga je aciklovir aktivan isključivo u inficiranim ćelijama. Amantadin blokira navedeni jonski kanal. pri čemu se dobro apsorbuje i postiže visok nivo u svim telesnim tečnostima. Takvu ćeliju zajedno sa virusima uklanja imuni sistem organizam. Aciklovir se pod dejstvom timidin kinaze konvertuje u monofosfat i na sreću virus-specifična forma ovog enzima je mnogo efikasnija u procesu fosforilizacije u poređenju sa enzimima same ćelije domaćina. M2. Oseltamivir Oseltamivir je novi lek koji blokira aktivnost neuraminidaze. a izlučuje se u nepromenjenom obliku putem bubrega. sa visokim afinitetom za herpes simpleks i varičela zoster viruse. Inhibitor dejstva neuraminidaze je upravo zanamivir. prevashodno pod dejstvom ćelijskih fosfataza. Aciklovir trifosfat se u potpunosti inaktivira u ćeliji domaćina. Daje se oralno. Inhibitori DNK polimeraze Aciklovir Era efikasne selektivne terapije počinje upravo primenom aciklovira. Ovaj lek je derivat gvanozina. Nalazi se u obliku preparata za inhalaciju. Stadijumi su: fuzija virusne membrane i membrane endozoma ćelije domaćina i kasniji stadijum sjedinjavanja virusnih elemenata i oslobađanja novih viriona sa površine ćelije domaćina. usporen govor i nesanica. Aciklovir je 30 puta jači inhibitor tog enzima u virusu nego u humanim ćelijama. intravenski i lokalno. Aktivan je protiv influenca A i influenca B virusa.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Rezistencija izazvana promenom genskog koda virusa za timidin kinazu ili DNK polimerazu opisana je kod aciklovir-rezistentnih herpes simpleks virusa koji izazivaju pneumoniju. samo 20% primenjene doze se apsorbuje. Izlučuje se putem bubrega. (Rimantadin ima slično dejstvo). 106 . konvertuju monofosfatni oblik leka u trifosfatni oblik. aktivnost neuraminidaza je neophodna za oslobađanje novih virusnih partikula iz inficirane ćelije domaćina procesom pupljenja. Najčešći neželjeni efekti su vrtoglavica. Kinaze. Podesan je za primenu u obliku aerosolaa. čak i u pljuvački. Neželjeni efekti su retki.Amantadin Amantadin se koristi za lečenje infekcija izazvanih influenca A virusom. funkcioniše kao jonski kanal. ali nove jedinke virusa ne mogu izaći van ćelije i zaraziti druge.

Ganciklovir Ganciklovir je aciklični analog gvanozina. ACIKLOVIR (Zdravlje Srbija). i kao aktivan trifosfatni oblik stupa u kompeticiju sa guanozin trifosfatom za inkorporaciju u rastući virusni DNK lanac. Mučnina i glavobolja se mogu javiti. Registrovani lekovi • • • • • aciklovir – ACIKLOVIR (Remevita Srbija). Pokazuje efikasnost u terapiji Lassa groznice (infekcija izazvana arena virusima). Vezuje se za DNK polimerazu. kao i encefalopatija. Zbog toga je njegov mehanizam delovanja sličan ostalim analozima nukleozida. sprečava odvajanje pirofosfata iz nukleozidnih trifosfata i tako blokira formiranje DNK lanca. Ovo je lek izbora u terapiji citomegalnih infekcija koje se prevashodno razvijaju kod imunokompromitovanih osoba. ali za razliku od aciklovira. ne dovodi do potpunog zaustavljanja rasta DNK lanca. ribavirin – COPEGUS (F. Primenjen u obliku intravenske infuzije. Lokalna reakcija tokom intravenske primene može se razviti ukoliko dođe do ekstravazacije primenjenog rastvora leka.Hoffmann-La Roche Švajcarska). predstavlja lek drugog izbora u terapiji citomegalovirusne infekcije oka kod imunokompromitovanih pacijenata. brivudin – BRIVUZOST (Berlin-Chemie Nemačka) Inhibitori proteaza 107 . U obliku aerosola koristi se u terapiji influence i infekcija izazvanih respiratornim sincicijalnim virusom. uključujući i one koji zahvataju donje respiratorne puteve. Ganciklovir dovodi do ozbiljnih neželjenih efekata kao što su depresija kostne srži i delimično poseduje kancerogeni potencijal. Valaciklovir je prekursor aciklovira. Kao i aciklovir. tokom prvih 6 dana od pojave infekcije. primenjen intravenskim putem.Hoffmann-La Roche Švajcarska).Neželjeni efekti primene aciklovira su minimalni. redukuju stopu mortaliteta. izlučuje urinom i ima poluvreme eliminacije od oko 4 sata. Famciklovir se metaboliše u svoju aktivnu formu penciklovir. ganciklovir – CYMEVENE (F. mada u retkim slučajevima. tj. Može biti veoma nefrotoksičan. ganciklovir se aktivira. mada spora intravenska smanjuje rizik. Lek se može primeniti oralnim putem kod pacijenata obolelih od AIDS-a. ZOVIRAX (Glaxosmithkline Italija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). čija je struktura slična gvanozinu. On suprimira virusnu DNK replikaciju. Opisani su slučajevi renalne disfunkcije prilikom intravenske primene aciklovira. Foskarnet (Fosfonoformat) Foskarnet je sintetski nenukleozidni analog pirofosfata. Iz tog razloga se koristi kod imunokompromitovanih pacijenata kojima su ozbiljni ugroženi život ili vid. REBETOL (Schering Plough Holandija). Penciklovir ima sličan mehanizam dejstva kao i aciklovir. Tribavirin (Ribavirin) Tribavirin je sintetski nukleozid. Lekovi slični acikoviru su valaciklovir i famaciklovir. valganciklovir – VALCYTE (F. Primenjuje se intravenski. deluje kao virostatik na sintezu virusne informacione RNK. On inhibira mnoge DNK i RNK viruse.

Kako se navedena proteaza ne nalazi u ćeliji domaćina. Kod malog procenta pacijenata lečenih amprenavirom može se razviti težak osip po koži. Oni inhibišu prevođenje inertnih proteina u strukturne i funkcionalne proteine. a njegova biološka iskoristljivost je preko 90%.Tokom replikativnog cilusa HIV-a dolazi do transkripcije informacione RNK na osnovu provirusa. Osip po koži može se javiti kod više od 17% pacijenata lečenih nevirapinom. groznica i osećaj letargije. nagomilovanja masnog tkiva na vratu (buffalo torzo) i smanjenja potkožnog masnog tkiva na ostalim delovima tela. ona predstavllja pogodnu metu za terapijsko dejstvo. Njihova dugotrajna primena može dovesti do redistribucije potkožnog masnog tkiva: povećanje trbuha i dojki. Nelfinavir i ritonavir se uzimaju tokom obroka. a metaboliti se izlučuju urinom. Njihova primena u kombinaciji sa inhibitorima reverzne transkriptaze dovela je do značajnih pomaka u terapiji AIDS-a. Ukoliko se primeni u toku porođaja ili ordinira novorođenčetu. ali i metaboličke poremećaje kao što su rezistencija na insulin. Uobičajeni neželjeni efekti nevirapina su glavobolja. Predstavnici ove grupe lekova su nevirapin (NVP) i efavirenz (EFZ). Primena ritonavira i indinavira dovodi do povećanja nivoa aktivnosti enzima jetre. Ritonavir i amprenavir mogu prouzrokovati cirkumoralnu paresteziju. kao i Stevens-Johnson sindrom. Lekovi koji se nalaze u grupi inhibitora proteaze su: sakvinavir (SQV).Hoffmann-La Roche Švajcarska). Svi lekovi ove grupe primenjuju se oralnim putem. Pacijenti lečeni indinavirom mogu imati pojavu kamena u bubregu. kao i parestezije šaka i stopala. Nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze Nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze su hemijski različite komponente koji se vezuju za reverznu transkriptazu u blizini katalitičkog mesta i dovode do njene denaturacije. Svi inhibitori protaza inhibišu sistem jetrinih enzima P450.Hoffmann-La Roche Švajcarska). INVIRASE (F. ritonavir – NORVIR (Abbott Limited Velika Britanija). Svi lekovi iz ove grupe mogu izazvati gastrointestinalne poremećaje. Virusna proteaza konvertuje ove poliproteine u različite strukturne i funkcionalne proteine njihovim cepanjem na određenim pozicijama. usled čega se dalje sintetišu dva biohemijski inertna poliproteina. nelfinavir (NFV). može da prevenira transmisiju HIV-a sa majke na novorođenče. Retko se može javiti i fulminantni hepatitis. Veliki broj lekova iz ove klase anti-HIV lekova su induktori. Nivoi lekova u cerebrospinalnoj tečnosti variraju od beznačajnih do prilično visokih (76%) pri primeni indinavira. nelfinavir – VIRACEPT (F. a sakvinavir 2 sata nakon obroka. supstrati ili inhibitori različitih enzima sistema citohroma P450. HIV-specifični inhibitori proteaza vezuju se za mesto cepanja poliproteina. Registrovani lekovi • • • • • • lopinavir. Metaboliše se u jetri. ritonavir – KALETRA (Abbott Limited Velika Britanija). hiperglikemija i hiperlipidemija. ritonavir (RTV) i amprenavir (AMP). Nevirapin Nevirapin se primenjuje oralno. indinavir – CRIXIVAN (Merck Sharp & Dohme USA). osip po koži može da preraste u stanja opasna po život kao što su Stevens-Johnson sindrom ili toksična epidermalna nekroliza. Ukoliko se pažljivo ne prati. Sakvinavir se metaboliše tokom prvog prolaska kroz jetru. 108 . indinavir (IDV).Hoffmann-La Roche Švajcarska). sakvinavir – FORTOVASE (F. fosamprenavir – TELZIR (Glaxo Wellcome Operations Velika Britanija).

mada su ponekad toliko anaplastične da zamagljuju njihovo ćelijsko poreklo. Metastaze liče na primarni tumor od koga su nastale. grupišu se u anaplastične tumore. virusi. nisu jasno ograničeni i retko se odstranjuju u potpunosti. Najveći broj karcinoma nastaje spontano. anaplazija je znak maligne alteracije (transformacije). vrše razaranje okolnog tkiva i ukoliko se na vreme ne otkriju i ne leče. dovode do smrti. Maligni tumori mogu da budu dobro. efavirenz – STOCRIN (Merck Sharp & Dohme Holandija). fizički karcinogeni agensi. invaziju i destrukciju okolnog tkiva. patološkom i autonomnom proliferacijom ćelija. koji se sponatno povlače. hormonski poremećaji i dugotrajne hronične bolesti.Efavirenz Efavirenz se primenjuje oralnim putem. a njegova koncentracija u cerebrospinalnoj tečnosti je oko 1% od koncentracije u plazmi. Diseminacija tumora se odvija na više načina: 109 . Inktivira se u jetri. nasledna predispozicija. Maligni tumori rastu brzo. Vezuje se u visokom procentu za albumine plazme. često udaljeno mesto (u drugi organ). Registrovani lekovi • • nevirapin – VIRAMUNE (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). ali za nekolicinu su odgovorni sledeći faktori: hemijski karcinogeni. Ukoliko su građeni od nediferentovanih ćelija. Pojava osipa po koži je prisutna kod oko 25% pacijenata lečenih efavirenzom. uz infiltraciju. Postoji opasnost od interakcije efavirenza sa drugim lekovima. invazivnost je druga najvažnija karakteristika malignih tumora. Posle metastaziranja. Nemaju kapsulu. Metastaziranje označava prenošenje malignih ćelija sa primarnog mesta neoplazme na neko drugo. srednje ili loše diferentovani. Maligni tumori rastu brzo. konfuzija i disforija. Prema tome. kao odgovor na nepoznati stimulus. dok su gastrointestinalne tegobe prisutne kod 2% pacijenata. Maligni tumori Tumori se karakterišu stalnom. a studije na životinjskim modelima pokazuju da se mogu razviti fetalne anomalije pod dejstvom ovog leka. Neželjeni efekti su relativno blagi i uglavnom su vezani za CNS (centralni nervni sistem): vrtoglavica.

što vodi u sterilitet i povećan rizik od akutne nelimfocitne leukemije i drugih maligniteta. Derivati nitrozureje Predstavnici ove grupe su hloroetil derivati nitrozureje lomustin i karmustin.ili sulfhidrilne grupe. Dužom primenom mogu nastati smanjenje gametogeneze (posebno kod muškaraca). Obično se primenjuje oralno ili intravenski. Neaktivan je dok se ne metaboliše u jetri delovanjem P450 oksidaza. tj. likvorom. Zujanje u ušima i gubitak sluha često se uočavaju. Važnija neželjena dejstva su mučnina i povraćanje. Glavno dejstvo nastaje u toku replikacije. Deluje i citotksično i kao hormon. Azotni plikavci Ciklofosfamid je verovatno najčešće korišćeni alkilirajući agens. kada su pojedini delovi DNK neupareni i podložniji alkilaciji. Dejstvo mu je slično delovanju alkilirajućih agenasa. koji. na stepenu zahvaćenih limfnih nodusa kao i na prisustvu hematogenih metastaza. Osnovni korak u delovanju ovih lekova je stvaranje karbonijum jona – atoma ugljenika sa šest elektrona u spoljnom omotaču. kanalima (putem bronhija i uretera). kao i na broju mitoza u samom tumoru. hidroksilne. Svi alkilirajući agensi suprimiraju funkciju kostne srži i uzrokuju gastrointestinalne poremećaje.limfnim i krvnim sudovima. 110 . smanjuje stvaranje granulocita i trombocita u manjim dozama. Primenjuje se sporom intravenskom injekcijom ili infuzijom. Stepenovanje malignih tumora je zasnovano na stepenu anaplazije tumorskih ćelija. Prisutna su 4 stepena anaplazije. a eritrocita u većim dozama. transplantacijom. Alkilirajući citostatici Alkilirajući agensi i njima srodni lekovi sadrže hemijske alkil grupe koje mogu stvarati kovalentne veze sa određenim nukleotidnim supstancama u ćeliji. Većina citotoksičnih alkilirajućih agenasa su bifunkcionalni. zračenje i hemioterapija i uloga pojedinačnih pristupa zavisi od tipa i stadijuma razvoja tumora. Određivanje stadijuma malignih tumora je zasnovano na veličini primarne lezije. Može ozbiljno da ošteti funkciju bubrega ako se ne obezbedi odgovarajuća hidratacija i diureza. Cisplatin Cisplatin je hidrosolubilni kompleks koji sadrži u centru atom platine okružen sa dva atoma hlora i dve amonijum grupe. mijelosupresija i hemoragični cistitis. Slabo deluje na limfoidna tkiva i gastrointestinalni trakt. tj. mogu prolaziti krvno-moždanu barijeru i koriste se u terapiji tumora mozga i moždanih ovojnica. perineuralno a retko i sa presađivanjem. Busulfan Busulfan pokazuje selektivno dejstvo na kostnu srž. zbog svoje liposolubilnosti. ali uzrokuje tešku mučninu i povraćanje. Od ostalih azotnih plikavaca u upotrebi su melfalan i hlorambucil. Deluje snažno na limfocite i može se koristiti kao imunosupresiv. ali se može dati i intramuskularno. Postoje tri osnovna pristupa lečenju kancera – hirurška ekscizija. Estramustin je kombinacija mustina sa estrogenom. Malo je mijelotoksičan. seroznim šupljinama. kao i periferna neuropatija. Međutim. sa dve alkilirajuće grupe. Ovakvi joni su veoma reaktivni i trenutno reaguju sa drugim elektronima kao što su amino-. hiperurikemija i anafilaktičke reakcije. Upotrebljava se u lečenju hronične granulocitne leukemije. većina derivata nitrozureje ima izrazito kumulativno mijelosupresivno delovanje koje nastaje 3-6 nedelja posle početka lečenja.

ali je više mijelotoksičan. Isto tako. temozolomid – TEMODAL (Schering Plough Labo Belgija). fosforiliše se na sličan način kao i prirodni nukleotidi i nastaje citozin arabinozid trifosfat. Metotrekstat ima veći afinitet za dihidrofolat reduktazu od dihidrofolata i na taj način inhibira enzim i smanjuje intracelularni nivo tetrahidrofolata. 111 . pri čemu nastaje jedinjenje sa alkilirajućim svojstvima. dakarbazin – DACARBAZIN PLIVA-LACHEMA (Pliva-Lachema Češka). aktivira se u jetri. folati se sastoje iz tri elementa: pteridinskog prstena. Rezistencija na metotreksat može da nastane u tumorskim ćelijama. Ali ne i sinteze RNK ili proteina. javlja se nefrotoksičnost. para-aminobenzojeve kiseline i glutaminske kiseline. Fluorouracil se obično primenjuje parenteralno. intravenski ili intratekalno. Konvertuje se u lažni nukleotid koji stupa u interakciju sa timidilat sintetazom. neurotoksičan i ototoksičan i prate ga manja učestalost mučnine i povraćanja.Karboplatin je derivat cisplatina. Kao rezultat dolazi do inhibicije sinteze DNK. ENDOXAN (Baxter Oncology Nemačka). Lek ima malu liposolubilnost i slabo prolazi krvno-moždanu barijeru. Može da se pojavi pneumonitis. pri upotrebi velikih doza. Neželjena dejstva uključuju mijelotoksičnost i izrazitu mučninu i povraćanje. sintetiše DNK i sintetiše purin. folati moraju da se redukuju u tetrahidrofolate. Neželjena dejstva se depresija funkcije kostne srži i oštećenje epitela gastrointestinalnog trakta. Dakarbazin Dakarbazin. ali se može davati intramuskularno. Tetrahidrofolat deluje kao kofaktor u prenosu jednog ugljenika što je potrebno da se formira timilidat. najpre u dihidrofolat pa u tetrahidrofolate. manje je nefrotoksičan. Registrovani lekovi • • • • ciklofosfamid – CYTOXAN (Baxter ZA Bristol Myers Squibb USA). Osnovno neželjeno dejstvo na kostnu srž i gastrointestinalni trakt. Najčešće neželjeno dejstvo je oštećenje epitela gastrointestinalnog trakta i mijelotoksičnost. Citarabin ulazi u ćeliju. Strukturno. Citarabin (citozin arabid) je analog prirodnog nukleotida 2-deoksicitidina. Da bi delovali kao koenzimi. ifosfamid – HOLOXAN (Baxter Oncology Nemačka). a njeni mehanizmi su različiti. uzrokovana taloženjem leka ili metabolita u tubulima bubrega. lek prekursor. Metotrekstat se obično primenjuje oralno. a ovaj inhibira polimerazu DNK. Može se javiti i oštećenja cerebeluma (malog mozga). Folati su neophodni za sintezu purinskih nukleotida i timidina. Uzrokuje i mučninu i povraćanje. Ovu reakciju kataboliše dihidrofolat reduktaza i to u dve faze. Antimetaboliti Antifolati Osnovni lek iz grupe antagonista folata je metotreksat: jedan je od najčešće korišćenih antimetabolita u hemioterapiji kancera. Analozi pirimidina Fluorouracil je analog uracila. koji su osnova za sintezu DNK i deobu ćelije. Folate aktivno preuzimaju ćelije koje se transformišu u poliglutamate. Osnovno dejstvo antifolata je remećenje sinteze timidina.

FLUOROURACIL – TEVA (Pharmachemie Holandija). slično delovanju citarabina. merkaptopurin i tiogvanin. Inhibira adenozin deaminazu. KG Austrija). Noviji vinka alkaloid je vinorelbin. kapecitabin – XELODA (F.M. Ovo dejstvo utiče na kritične puteve u metabolizmu purina i takođe da ima značajan efekt na proliferaciju ćelija. ALEXAN EBEWE (Ebewe Pharma Ges. EFUDIX (ICN Pharmaceuticals Švajcarska). ali često uzrokuje parestezije i slabost mišića. enzim koji katališe deaktivaciju adenozina u inozin. dok je vindezin srednje mijelotoksičan i neurotoksičan.B. Vinkristin je blago mijelotoksičan. pemetreksed – ALIMTA (Lilly France Francuska). fluorouracil . Analozi purina Osnovni lekovi iz grupe purinskih analoga su fludarabin. Paklitaksel je u kombinaciji sa karboplatinom terapija izbora za karcinom dojke.sindrom sličan gripu i blagu mijelotoksičnost. Deluju vezujući se za tubulin i inhibiraju njegovu polimerazaciju u mikrotubule. METHOTREXAT (Pliva – Lachema Češka). kao što je fagocitoza leukocita. novi analog citarabina. što sprečava stvaranje deobnog vretena i zaustavlja ćelije u metafazi. citarabin – CYTOSAR (Pfizer USA). KG Austrija). kladribin. Njihovo delovanje je moguće isključivo u toku mitoze. Biljni alkaloidi Vinka alkaloidi Najvažniji vinka alkaloidi su vinkristin. gemcitabin – GEMZAR (Elli Lilly Švajcarska). Oni takođe inhibišu sve ostale funkcije ćelije vezane za mikrotubule. Vinblastin je manje neurotoksičan. vinblastin i vindezin.M.Hoffmann-La Roche Švajcarska).B.H NFG.Gemcitabin. Fludarabin se metaboliše u trifosfat i inhibira sintezu DNK.M. ali uzrokuje leukopeniju.H NFG. Registrovani lekovi • • • • • • • • metotreksat – METHOTREXAT (Ebewe Pharma Ges. Pentostatin ima drugačiji mehanizam delovanja.H NFG. hemotaksa i sprovođenje nervnih impulsa. kladribin– LITAK 10 SOLUTION (Lipomed Švajcarska). Taksani Taksani palitaksel i docetaksel deluju na mikrotubule. tako što ih stabilizuju u polimerozovanom stanju.5-FLUOROURACIL "EBEWE" (Ebewe Pharma Ges. pentostatin. fludarabin – FLUDARA (Schering Nemačka). Oba leka korisna su u lečenju karcinoma dojke. ima manje neželjenih dejstava . 112 .B. METHOTREXATE (Pfizer Limited Australija). KG Austrija). Vinka alkaloidi su relativno netoksični. Mijelosupresivan je.

Retencija tečnosti (posebno edemi nogu) viđa se posle primene docetaksela. enzim čija je aktivnost posebno povišena kod proliferišućih ćelija. paklitaksel – TAXOGAL (Galenika Srbija). Sindan – Pharma Rumunija). Sindan – Pharma Rumunija). SINDAXEL (S. KG Austrija). ETOPOSIDE (Pfizer PTY Limited Australija). TAXOL (Bristol Myers – Squibb USA). enzim koji je značajan u deobi ćelije.Neželjena dejstva.B. Može uzrokovati i kumulativna. Sindan – Pharma Rumunija). PAKLITAXEL EBEWE (Ebewe Pharma Ges.H NFG. oštećenje epitela creva.C. PAKLITAXEL-TEVA (Pharmachemie Holandija). Etopozid Etopozid je izolovan iz korena mandragore.A.C. koja mogu biti ozbiljna.B. LASTET (Nippon Kayaku Japan). Antraciklini Osnovni lek iz grupe antraciklinskih antibiotika je doksorubicin. pa je neophodna premedikacija kortikosteroidima i antihistaminicima.H NFG.M.A. kao i enzim topoizomerazu II. što se manifestuje aritmijama i insuficijencijom. VINCRISTINE (Pharmacia Enterprises S. vinkristin – VINCRISTINE (Pfizer PTY Limited Australija). Doksorubicin deluje citotoksično na nekoliko načina. ali je osnovni mehanizam citotoksičnog delovanja uticaj na topoizomerazu II.M. ali može delovati inhibirajući funkciju mitohondrija i transport nukleotida. Francuska). Registrovani lekovi • • • • • • vinblastin – VINBLASTINE (Gedeon Richter Mađarska). mijelosupresija i gubitak kose. SINDOVIN (S. 113 .C. etopozid – VEPEGAL (Galenika Srbija). uopšte. Ostali lekovi iz ove grupe su idarubicin. dozno-zavisna opterećenja srca. Citotoksični antibiotici Antitumoroski antibiotici deluju uglavnom direktno na DNK. VINCRISTINE (Gedeon Richter Mađarska). Mehanizam njegovog delovanja nije potpuno jasan. epirubicin. Često se javlja dijareja (proliv) i reverzibilna mijelosupresija. KG Austrija). aklarubicin i mitoksantron (mitozantron). ETOPOSID (Ebewe Pharma Ges. VEPESID (Bristol Myers – Squibb Italija). Kampotecini Kampotecini irinotekan i topotekan vezuju i inhibišu topoizomerazu I. Neželjena dejstva obuhvataju toksično dejstvo na kostnu srž (mijelosupresija). docetaksel – TAXOTERE (Aventis Pharma International S. ali ovi lekovi. Neželjena dejstva su mučnina i povraćanje. imaju manje neželjenih dejstava od većine drugih antikancerskih lekova. uključuju mijelosupresiju i kumulativnu neurotoksičnost. Daje se intravenskom infuzijom. Ekstravazacija na mestu injekcije može uzrokovati nekrozu tkiva. Na oba leka može se javiti preosetljivost. Vezuje se za DNK i inhibira sintezu i DNK i RNK. Belgija). otežano zarastanje rana. vinorelbin – VINORELSIN (S. alopeciju.

Dejstvo mu je posledica stvorenih aktivnih metabolita. Njhihovo dejstvo na DNK je verovatno posledica helacije fero jona i interakcije sa kiseonikom. Njegova osnovna toksičnost je fibroza pluća. oštećenje epitela creva.A.H NFG. Daktinomicin Daktinomicin se umeće između susednih parova gvanozina i citozina. a značajnije inhibira funkciju kostne srži.M. teratogenost. ometajući kretanje RNK polimeraze niz gen i sprečavajući tako transkripciju. kada se stvaraju superoksidni i/ili hidroksilni radikali.C. Alergijske reakcije na koži mogu dovesti do prekida terapije. koja se javlja kod 10% lečenih bolesnika. Epirubicin je manje kardiotoksičan od doksorubicina. može da ošteti bubrežnu funkciju i izazove fibrozu pluća. Pravi međulančane veze DNK. CAELYX (Schering-Plough Holandija). Za razliku od mnogih drugih antikancerskih lekova. Bleomicini Bleomicini su grupa glikopeptidnih antibiotika koji heliraju metale i razgrađuju DNK.M. Hidroksikarbamid Hidroksikarbamid (hidroksiureja) je analog ureje koji inhibira ribonukleid reduktazu i tako ometa konverziju ribonukleotida u deoksiribonukleotide. Uzrokuje izraženu mijelosupresiju.H NFG. Belgija). oštećenje epitela creva. EPISINDAN (S. epirubicin – EPIRUBICIN (Ebewe Pharma Ges. Mogu se javiti i alergijske reakcije.Epirubicin i mitoksantron su strukturno slični doksorubicinu. Ima uobičajena neželjena dejstva (toksično dejstvo na kostnu srž (mijelosupresija). Prokarbazin Prokarbazin inhibira sintezu DNK i RNK i ometa mitozu u interfazi. deluje kao bifunkcionalni alkilirajući agens. SINDROXOCIN (S. a može da prekine lance DNK stvarajući slobodne radikale. kancerogen i teratogen. 114 . a česta je i hiperpireksija. otežano zarastanje rana. DOXORUBICIN-TEVA (Pharmachemie Holandija). Oko polovine bolesnika ima mukokutane reakcije. Sindan – Pharma Rumunija). KG Austrija). zaustavljanje rasta kod dece. alkilirajući prvenstveno poziciju 06 gvanina. uzrokujući fragmentaciju lanaca do nivoa slobodnih baza. posle enzimske aktivacije u ćelijama. Mitoksantron pokazuje dozno-zavisnu kardiotoksičnost i deluje mijelosupresivno. DOXORUBICIN (Ebewe Pharma Ges. idarubicin – ZAVEDOS (Pharmacia Enterprises S. zaustavljanje rasta kod dece.B. FARMORUBICIN RD (Pfizer Italija). Registrovani lekovi: • • • • • • doksorubicin – ADRIBLASTINA RD (Pfizer Italija). alopecija.C. Postoje i dokazi da deluje na topoizomerazu II slično antraciklinima. bleomicin – BLEOCIN-S (Nippon Kayaku Japan). alopecija. KG Austrija). Uzrokuje uobičajena neželjena dejstva pa može biti leukomegen.M. bleomicin nije mijelosupresivan. mitoksantron – MITOXANTRON "EBEWE" (Ebewe Pharma Ges. Mitomicin Mitomicin. na niovu male krivine DNK. Daje se per os i najviše se koristi u lečenju Hodgkinove bolesti. Sindan – Pharma Rumunija).B.H NFG.A.B. otežano zarastanje rana. teratogenost). Belgija). Može izazvati sve toksične efekte koje su karakteristične za citotoksične lekove: toksično dejstvo na kostnu srž (mijelosupresija). sterilnost. daunorubicin – DAUNOBLASTINA (Pharmacia Enterprises S. sterilnost. KG Austrija).

hiperurikemija i anafilaktičke reakcije. Ne deluje samo na trombocitni faktor rasta već i na ostale delove prenosa signala. kada se kombinuje sa standardnom hemioterapijom. posebno kinaze u citoplazmi. Trastuzumab je humanizovano mišje monoklonsko antitelo. Karboplatin je derivat cisplatina. Može ozbiljno da ošteti funkciju bubrega ako se ne obezbedi odgovarajuća hidratacija i diureza. Ostali antineoplastici Irinotekan i topotekan blokiraju enzim uključen u replikaciju DNA i uzrokuju slepljivanje enzima i DNK. pa je izvrstan za lečenje malignog tumora prostate. Rituksimab je monoklonsko antitelo koji uzrokuje lizu ćelija ili njihovu apoptozu. kao i periferna neuropatija. Koristi se za lečenje hronične mijeloidne leukemije i retkog gastrointestinalnog stromalnog tumora. Hidroksikarbamid sprečava pretvaranje ribonukleotida u deoksinukleotide čime nestaje građe za DNK. Neka antitela se vezuju za receptore faktore rasta. ali uzrokuje tešku mučninu i povraćanje. Monoklonska antitela Monoklonska antitela su imunoglobulini koji proizvode ćelijske kulture odabrane da reaguju na antigene koje specifično eksprimiraju ćelije kancera. Koristi se u lečenju B-ćelijskih limfoma i efikasan je u 40-50% pacijenata. Vezuju se za specifični antigen u ab delu molekula. Daje se infuzijom i poluvreme eliminacije iz plazme je oko 3 dana posle prve primene. Zujanje u ušima i gubitak sluha često se uočavaju. inhibišući tako i preživljavanje ćelija i započinjući proces apoptoze. Estramustin je neobičan jer je u isto vreme alkilirajući agens i ženski hormon. bevacizumab. Primenjuje se sporom intravenskom injekcijom ili infuzijom. a produžava se na oko 8 dana posle četvrte primene. Inhibitori protein kinaze Imatinib mesilat je mali molekul koji inhibira transmisiju signala u ćeliji. Neka su humanizovana. Malo je mijelotoksičan. Lek pogoršava simptome kardiovaskularnih oboljenja. Tretinoin izaziva sazrevanje nekih kancerogenih ćelija čime one gube sposobnost deobe. Najčešća neželjena dejstva su hipotenzija. neurotoksičan i ototoksičan i prate ga manja učestalost mučnine i povraćanja. groznica i drhtavica tokom infuzije i reakcije preosetljivosti. Rezultati pokazuju da kada se primeni sa standardnom hemioterapijom postiže jednogodišnje preživljavanje kod 79% bolesnica sa agresivnom formom karcinoma dojke. Iz ove grupe lekova koriste se i alemtuzumab. manje je nefrotoksičan. Dejstvo mu je slično delovanju alkilirajućih agenasa. Registrovani lekovi 115 .Ostali i najnoviji antineoplastici Jedinjenja platine Cisplatin je hidrosolubilni kompleks koji sadrži u centru atom platine okružen sa dva atoma hlora i dve amonijum grupe. što znači da su hibridi ili kombinacija antitela čoveka i miša. Neželjena dejstva su mu slična kao kod rituksimaba. ostavljajući Fc deo da štrči napolje. cetuksimab. To aktivira imunološke mehanizme domaćina i ćelije kancera se ubijaju lizom uz pomoć komplementa ili su napadnute od strane ćelija ubica. ali je više mijelotoksičan.

Limited Australija). Estrogeni se mogu koristiti da privuku ćelije karcinoma dojke koje miruju u proliferišući pul kako bi bile dostupne delovanju citotoksičnih lekova. CYCLOPLATIN (Pliva-Lachema Češka). rituksimab – MABTHERA (F.C. antagonistima ili lekovima koji inhibiraju sintezu odgovarajućeg hormona. PLATIDIAM (Pliva-Lachema Češka). Analozi oslobađajaćeg hormona za gonadotropine 116 .B. blokiraju efekte androgena u androgen-zavisnim tumorima prostate.M. erlotinib – TARCEVA (F. Sindan – Pharma Rumunija). koriste se u terapiji neoplazmi endometrijuma i bubrega. SINOXAL (S. gefitinib – IRESSA (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). CISPLATIN (Ebewe Pharma Ges.Hoffmann-La Roche Švajcarska). irinotekan – CAMPTO (Aventis Pharma International Francuska). PLATINEX (Bristol Myers Squibb USA). Njihov rast može biti inhibiran hormonima suprotnog delovanja. PARAPLATIN (Bristol Myers Squibb USA). ELOXATIN (Aventis Pharma Velika Britanija). KG Austrija). Hormoni ili analozi hormona koji deluju inhibitorno na pojedina tkiva mogu da se koriste u lečenju tumora porekla tih tkiva. karboplatin – PARAGAL (Galenika Srbija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). CISPLATIN (Pfizer PTY.M. tretinoin – VESANOID (F. kao što su megestrol i medroksiprogesteron. alemtuzumab – MABCAMPATH (Schering Nemačka). cetuksimab – ERBITUX (Merck KgaA Nemačka). CARBOPLATIN (Ebewe Pharma Ges. Limited Australija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). Progestageni Progestageni. CISPLATIN (Habit Pharm Srbija). anagrelid – THROMBOREDUCTIN (AOP Orphan Pharmaceuticals Austrija). estramustin – ESTRACYT (Pfizer Italija). ovi tumori se najefikasnije leče analozima oslobađajućeg hormona za gonadotropine. mada se malo koriste. oksaliplatin – OXALIPLATIN (Habit Pharm Srbija). KG Austrija). bortezomib – BELCADE (Janssen Pharmaceutica Belgija).H NFG. sorafenib – NEXAVAR (Bayer Healthcare Nemačka). Hormonska terapija malignih tumora Tumori nastali iz hormon-senzitivnih tkiva mogu biti hormon-zavisni. Estrogeni Estrogeni kao fosfestrol. GLIVEC (Novartis Pharma Stein Švajcarska).B. bevacizumab – AVASTIN (F. CARBOPLATIN (Pfizer PTY. imatinib – GLIVEC (Novartis Švajcarska).H NFG.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Glikokortikoidi Glikokortikoidi imaju inhibitorno delovanje na proliferaciju limfocita i koriste se u lečenju leukemije i limfoma. Oni se takođe koriste kao suportivna terapija u stanjima sa povišenim intrakranijalnim pritiskom.• • • • • • • • • • • • • • • • cisplatin – PLATIGAL (Galenika Srbija). ELOXATIN (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska).

Belgija). inhibirati oslobađanje gonadotropina. Od ovih lekova koriste se formestan. U tkivu dojke. nilutamid – ANANDRON (Cardinal Health Francuska). goserelin – ZOLADEX (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). bikalutamid i cisproteron. Imunomodulatori u antivirusnoj terapiji 117 . kao što je goserelin. Ovi tumori ekspoprimiraju somatostatinske receptore. flutamid. ključni korak u sintezi estrogena je pretvaranje hinonskog A prstena na steroidu u aromatski prsten (fenol). može se sprečiti antiandrogenima kao što je ciproteron. Ukoliko je ona blokirana pomenutim lekovima tada nedostaje taj ključni deo u sintezi estrogena pa koncentracija estrogena u organizmu bitno opada. tamoksifen sprečava delovanje estrogena na specifične receptore i inhibira transkripciju estrogen-zavisnih gena. Inhibitori enzima Oni blokiraju određenje enzime koji su važni u biosintezi estrogena u ljudskom organizmu. medroksiprogesteron – DUGEN (Hemofarm Srbija). triptorelin – DISPHERELINE (Ipsen Pharma Biotech Francuska). čija aktivacija inhibira proliferaciju ćelija kao i sekreciju hormona.A. tamoksifen – NOLVADEX-D (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). glukagonomi. Naime. TAMOXIFEN (Remedica Kipar). Ovaj lek se koristi u terapiji karcinoma dojke žena pre menopauze i karcinoma prostate.C. letrozol – FEMARA (Novartis Švajcarska). VIPomi. mogu.M. anastrozol – ARIMIDEX (Zeneca Pharmaceuticals Macclefield Velika Britanija). eksemestan – AROMASIN (Pharmacia Enterprises S. karcinoidi i gastrinomi. Tek tada nastaje estrogenska steroidna struktura. bikalutamid – CASODEX (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). Povećana sekrecija testosterona koja se viđa kod pacijenata sa karciomom prostate. koristi se u lečenju različitih tumora koji luče hormone kao što su tumori gastrointestinalni trakta. NOLVADEX (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). Tu ulogu obavlja enzim aromataza.H NFG.Analozi oslobađajaćeg hormona za gonadotropine.B. Antiandrogeni. FLUTASIN (S. Inhibitori sinteze hormona nadbubrega efikasni su u terapiji karcinoma dojke kod žena u postmenopauzi. Analog somatsostatina. KG Austrija). Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • megestrol – MEGACE (Bristol Myers – Squibb USA). pod određenim uslovima. Tamoksifen takođe pokazuje kardioprotektivno delovanje. TAMOXIFEN (Ebewe Pharma Ges. koji deluje u kasnijoj fazi sinteze hormona inhibicijom enzima aromataze koji metaboliše androgene u estrogene i trilostan i aminoglutetimid koji inhibiraju ranu fazu sinteze hormona. flutamid – FLUCINOM (Schering-Plough Labo Belgija). Sindan – Pharma Rumunija). delom zbog toga što štiti lipoproteine male gustine od oksidativnog strtesa. Antagonisti hormona Antagonisti hormona mogu biti efikasni protiv mnogih hormon-zavisnih tumora. anastrozol i eksemestan jesu inhibitori enzima aromataze. oktreotid. Letrozol. Kod primene ova dva leka neophodna je supstituciona primena kortikosteroida. Anti-estrogen tamoksifen izvanredno je efikasan u određenom broju hormon-zavisnih tumora dojke i može biti koristan i u prevenciji ove bolesti. koriste se u lečenju karcinoma prostate.

štitaste žlezde i jetre. nastali kao odgovor na prisustvo virusa i citokina. Ne prolaze krvno-moždanu barijeru. infektivnog hepatitisa. Ukoliko se primene pre pojave simptoma i znakova virusne infekcije. Depresija kostne srži. poznat i pod nazivom imuni interferon. takođe se mogu javiti. Registrovani lekovi • • • • • • • interferon alfa-2a – ROFERON-A (F. Interferon alfa-2a upotrebljava se u terapiji infekcija izazvanih virusom hepatitisa B i Kapoši sarkoma (u sklopu AIDS-a). besnila ili poliomijelitisa. kao i da preveniraju njihovo vezivanje za ćelije domaćina. osip. interferon beta 1 b – BETAFERON (Schering AG Nemačka). Oni čine grupu lekova koja utiče na rast ćelija. Interferon alfa-2b upotrebljava se kod infekcija izazvanih hepatitisom C. ali se mogu sintetisati i uoptrebom rekombinacije DNK tehnologije. Postoje izveštaji koji ukazuju da interferoni mogu sprečiti reaktivaciju herpes simpleks virusa nakon resekcija korena trigeminalnog neurona. interferon alfa-2b. Interferoni Interferoni (IFN) spadaju u grupu proteina koji sintetišu ćelije sisara.Imunomodulatori su lekovi koji menjaju imuni odgovor na virus ili koriste imune mehanizme u cilju eliminacije virusa. to su: groznica. Interferon gama. inerferoni imaju poluvreme eliminacije od 2-4 sata. Primenjeni intravenski. Interferon alfa i interferon beta su produkti B i T-limfocita. varičela zoster virus i virus besnila. Postoje najmanje 3 tipa interferona: alfa. rekombinantni – REALDIRON (Sicor Biotech UAB Litvania). Imunoglobulini Imunoglobulini sadrže antitela protiv različitih virusa koji su prisutni u populaciji. Primenjeni intramuskularno. alopecija i poremećaji od strane kardiovaskularnog sistema. mogu da preveniraju ili ublaže kliničku sliku malih boginja. makrofaga i fibroblasta. Interferoni se vezuju za specifične receptore na membrani ćelije. proizvod je prevashodno T-limfocita (kao deo imunološkog odgovora na prisustvo virusnih i nevirusnih antigena). glavobolja i bol u mišićima. maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 5-8 sati. rubeole.Hoffmann-La Roche Švajcarska). 118 .Hoffmann-La Roche Švajcarska). kao i da mogu sprečiti širenje herpes zostera kod pacijenata obolelih od kancera. oni inhibiraju replikaciju velikog broja virusa. interferon alfa-2b – INTRON A (Schering-Plough Company Irska). Interferoni ostvaruju svoje dejstvo tako što u ribozomima ćelije domaćina indukuju produkciju enzima koji inhibiraju translaciju virusne informacione RNK u virusne proteine i tako zaustavljaju umnožavanje virusa. za koje se pretpostavlja da su verovatno gangliozidi. umor. peginterferon alfa-2a – PEGASYS (F. peginterferon alfa-2b – PEGINTRON (Schering Plough Holandija). Antitela su usmerena direktno protiv omotača virusa i mogu da neutrališu dejstvo pojedinih virusa. kao i na regulaciju i modulaciju imunog odgovora. In vitro. Neželjeni efekti su relativno česti. interferon beta 1 a – REBIF (Serono Pharma Italija). Ponovljena primena leka uzrokuje pojavu hroničnog zamora. Hiperimunoglobulin je specifičan za određene viruse kao što su hepatitis B. beta i gama. PEGINTRON(ScheringPlough Company Irska).

faktore rasta nekroze tumora. vaskularnih endotelnih ćelija. Termini kancer. Hemioterapija kancera predstavlja problem jer su kancerske i normalne ćelije veoma slične. a koji regulišu aktivnost tih ćelija. kao i u prevenciji i/ili terapiji odbacivanja transplantanta. Modifikatori biloškog odgovora (imunomodulatori. Neželjeni efekti su povišena telesna temperatura. Razvoj kancera je složen. mastocita. biohemijske razlike između njih. Može se pojaviti bol i crvenilo na mestu injekcije. inavazivnosti i sposobnosti da metastaziraju (prošire se na druge delove tela. a superfamilija citokina obuhvata: interleukine. uključujući ne samo jednu već više genetskih promena koje su posledica tačkastih mutacija. zračenje i hemioterapija – i uloga pojedinačnih pristupa zavisi od tipa i stadijuma razvoja tumora. hemokine. u lečenju perzistentne neutropenije kod uznapredovale HIV infekcije i mogu da imaju ulogu u terapiji aplastične anemije. osip na koži. To je jedan od glavnih uzroka smrti u razvijenim zemljama. smanjujući proliferaciju limfocita ili inhibišu efektornu fazu i koriste se u terapiji autoimunih oboljenja. Kancer je bolest u kojoj u telu obolelog dolazi do nekontrolisanog rasta i širenja nenormalnih formi ćelija. upotrebljive. fibroblasta. Posle intravenske infuzije može doći do pojave sindroma koji se 119 . dok imunosupresivi deluju u fazi indukcije imunološkog odgovora.Antineoplastici i imunomodulatori Antineoplastici su lekovi koji se koriste u terapiji malignih tumora (kancera). imunostimulansi) pojačavaju odbrambenu sposobnost domaćina i korisni su u lečenju nekih tumora. matičnih ćelija hematopoeze i osteoklasta. koje mogu biti stečene ili nasledne. pa je teško pronaći opšte. i benigni i maligni tumori imaju nekontrolisanu proliferaciju). amplifikacije gena ili translokacija hromozoma. da bi povećali broj ovako prikupljenih ćelija progenitora. često kao posledica delovanja nekih virusa ili hemijskih karcinogena. višestepeni proces. faktore stimulacije rasta kolonija. Imunostimulansi Citokini Citokini su peptidni medijatori koje oslobađaju imune i zapaljenske. u kojoj kontrolišu proliferaciju. maligna neoplazma ili maligni tumor su sinonimi i oni se razlikuju od benignih tumora po diferencijaciji. intezivnih kura hemioterapije koje oštećuju hematopoezno tkivo i posle transplantacije srži. Hemioterapija može da se koristi samostalno ili kao dodatak nekom drugom obliku lečenja. Faktori stimulacije kolonija (CSF) se upotrebljavaju sa ciljem: • • • • • Mogu smanjenja težine i trajanja neutropenije uzrokovane citotksičnim lekovima u toku standardne hemioterapije malignih tumora. bolovi u mišićima i letargija. Citokini generalno deluju unutar složene mreže u kojoj ostvaruju veze između leukocita. Zbog toga što narušavaju imuni odgovor. nose rizik od oslabljenog odgovora na infekciju i mogu olakšati pojavu maligniteta. autokrinim ili parakrinim mehanizmima. da bi stimulisali oslobađanje ćelija progenitora u cirkulaciju posle intezivne hemioterapije. diferencijaciju i/ili aktivaciju ovih ćelija. Postoje tri osnovna pristupa lečenja kancera – hirurška ekcizija. interferone. Identifikovano je više od 100 različitih citokina. Normalna ćelija postaje kancerska zbog jedne ili više mutacija u svojoj DNK. u imunim i zapaljenskim reakcijama. biti primenjeni supkutano ili u obliku intravenske infuzije.

glavobolja i bol u mišićima. Interferoni Interferoni (IFN) spadaju u grupu proteina koji sintetišu ćelije sisara. oni inhibiraju replikaciju velikog broja virusa. Interferoni se vezuju za specifične receptore na membrani ćelije. Ponovljena primena leka uzrokuje pojavu hroničnog zamora. Interferoni gama i beta imaju važnu imunoregulatornu ulogu i koriste se u terapiji multiple skleroze. pada krvnog pritiska. osip. interferon alfa-2b. umor. Primenjeni intravenski. peginterferon alfa-2b – PEGINTRON (Schering Plough Holandija). Primenjeni intramuskularno.Hoffmann-La Roche Švajcarska). za koje se pretpostavlja da su verovatno gangliozidi. Interferon alfa-2b upotrebljava se kod infekcija izazvanih hepatitisom C. alopecija i poremećaji od strane kardiovaskularnog sistema. interferoni se primenjuju u antineoplastičnoj terapiji. nastali kao odgovor na prisustvo virusa i citokina. tahikardije. Postoje izveštaji koji ukazuju da interferoni mogu sprečiti reaktivaciju herpes simpleks virusa nakon resekcija korena trigeminalnog neurona.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Ne prolaze krvno-moždanu barijeru. Takođe. rekombinantni – REALDIRON (Sicor Biotech UAB Litvania). In vitro. PEGINTRON(ScheringPlough Company Irska). štitaste žlezde i jetre. interferon beta 1 a – REBIF (Serono Pharma Italija). Interferon gama. Registrovani lekovi • • • • • • • • filgrastim – NEUPOGEN (F. to su: groznica.sastoji od: crvenila lica. Oni čine grupu lekova koja utiče na rast ćelija. Interferoni ostvaruju svoje dejstvo tako što u ribozomima ćelije domaćina indukuju produkciju enzima koji inhibiraju translaciju virusne informacione RNK u virusne proteine i tako zaustavljaju umnožavanje virusa. maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 5-8 sati. kao i na regulaciju i modulaciju imunog odgovora. interferon alfa-2a – ROFERON-A (F. interferon beta 1 b – BETAFERON (Schering AG Nemačka). takođe se mogu javiti. Postoje najmanje 3 tipa interferona: alfa. inerferoni imaju poluvreme eliminacije od 2-4 sata. mučnine i povraćanja i smanjenja saturacije arterijske krvi kiseonikom.Hoffmann-La Roche Švajcarska) Imunosupresivi 120 . gubitka daha. ali se mogu sintetisati i uoptrebom rekombinacije DNK tehnologije. Interferon alfa i interferon beta su produkti B i T-limfocita. proizvod je prevashodno T-limfocita (kao deo imunološkog odgovora na prisustvo virusnih i nevirusnih antigena). kao i da mogu sprečiti širenje herpes zostera kod pacijenata obolelih od kancera. poznat i pod nazivom imuni interferon. Interferon alfa-2a upotrebljava se u terapiji infekcija izazvanih virusom hepatitisa B i Kapoši sarkoma (u sklopu AIDS-a). beta i gama. peginterferon alfa-2a – PEGASYS (F. Neželjeni efekti su relativno česti. makrofaga i fibroblasta. interferon alfa-2b – INTRON A (Schering-Plough Company Irska). Depresija kostne srži.

Manje važni neželjeni efekti anoreksija. ciklosporin se obično kombinuje sa glikokortikoidom. a za koja se veruje da u svojoj patogenezi imaju važnu autoimunu komponentnu: idiopatska trombocitopenijska purpura. Mogu se javiti gastroinetstinalni i metabolički (hiperglikemija) poremećaji. purinskog analoga koji inhibira sintezu DNK. smanjena funkcija efektornih T ćelija u odgovoru posredovanom ćelijma. Neželjeni efekti slični su neželjenim efektima ciklosporina. potentan je imunosupresiv. ciklični peptid sa 11 aminokiselinskih ostataka. parestezije (senzacije peckanja). smanjena indukcija i klonalna proliferacija citotksičnih T ćelija. deprimirane su pod dejstvom ovog leka zbog toga što on inhibira klonalnu proliferaciju u indukcionoj fazi imunog odgovora delujući citotoksično na ćelije u deobi. tremor. Metabolizam se odigrava u jetri i većina metabolita izlučuje se u žuč. neki takođe inhibišu efektornu fazu. izvesno smanjenje odgovora B ćelija koje je zavisno od T ćelija. Pri transplantaciji organa ili kostne srži. Takrolimus Takrolimus je makrolidni antibiotik sa sličnim mehanizmom dejstva kao ciklosporin ali je značajno jači. Najčešći i najopasniji neželjeni efekt je nefrotoksičnost. ali su mnogo ozbiljniji. Metaboliše se u jetri 99%. Glavno dejstvo je relativno selektivna inhibicija transkripcije gena za interleukin-2. Ciklosporin nema depresivno dejstvo na kostnu srž. Azatioprin Azatioprin ometa sintezu purina i ispoljava citotksično dejstvo. Međutim. iako je opisan i efekt na transkripciju gena za interferon gama. sistemski lupus eritematosus. takrolimus inhibiraju ekspresiju gena za citokine. nose rizik oslabljenog odgovora na infekciju i mogu olakšati pojavu maligniteta. azatioprin. Ispoljava brojna dejstva na različitim vrstama ćelija: smanjena klonalna proliferacija T ćelija. Obe imune reakcije. hipertrofija desni i gastrointestinalni poremećaji. monoklonska antitela Imunosupresivi imaju tri glavne namene: • • • da suprimiraju odbacivanje transplantiranog organa i tkiva (bubreg. npr. letargija. Ciklosporin. neke forme glomerulonefritisa. ona koja je posredovana ćelijama i ona koja je posredovana antitelima. Ovaj lek se metaboliše do merkaptopurina. Lekovi koji se koriste u cilju imunosupresije grubo se mogu podeliti na agense koji: • • • • inhibiraju stvaranje ili dejstvo interleukina-2 npr. 121 . dok je incidenca hirzutizma manja.Imunosupresivni lekovi deluju u fazi indukcije imunološkog odgovora. kostna srž. Može se primenjivati oralno ili u obliku intravenske injekcije. Hepatotoksičnost i hipertenzija. mikofenolat mofetil blokiraju molekule na površini T ćelija koji su uključuneni u proces signalizacije. npr. Ciklosporin Ciklosporin. Veća je incidenca nefrotoksičnih i neurotoksičnih efekata. Ciklosporin se može dati oralno ili putem intravenske infuzije. smanjujući proliferaciju limfocita. ali su reverziblilni sa sniženjem doze. mijastenija gravis. posebno u kontroli odbacivanja tkiva posle transplantacije. kortikosteroidi inhibiraju sinrezu purina i pirimidina. jetre i dr) da suprimiraju reakciju grafta protiv domaćina pri transplantaciji kostne srži da leče različita stanja koja nisu u potpunosti objašnjena. takođe se mogu javiti. citotoksičnim lekom ili antilimfocitnim imunoglobulinom. Zbog toga što narušavaju imuni odgovor. npr. odnos između ovih neželjenih efekata i potentnosti u prevenciji odbacivanja grafta varira među različitim lekovima. reumatoidni artritis. Široko se koristi u cilju imunosupresije. hirzutizam. psorijaza i ulcerozni kolitis. neke forme hemolitičke anemije. Ciklosporin se akumulira u većini tkiva u koncentraciji 3-4 puta većoj od koncentracije u plazmi. Prijavljeni su slučajevi trombocitopenije i hiperlipidemije. srce.

Ukoliko dođe do preloma. Primenjuju se u obliku intravenske infuzije i mogu izazvati ozubiljne reakcije preosetljivosti. ENBREL (Wyeth Pharmaceuticals Velika Britanija). zglobovi. SANDIMMUN NEORAL (R. mikofenolna kiselina – CELLCEPT (F. baziliksimab – SIMULECT (Novartis Pharma Stein Švajcarska). Ako zavirimo u mikrostrukturu kostiju videćemo da je građena kao sunđer.P.KG Nemačka). ali i od proteina. koja inhibišuči inozin monofosfat dehidrogenazu. Neželjeni efekti su uobičajeni. Bez koštanih proteina kosti bi pucale poput stakla. Ali bez mineralnih komponenti kosti bi bile mekane poput hrskavice. Mišićno tkivo ima posebnu karakteristiku: mogućnost kontrakcije radi obavljanja mehaničkog rada. Kosti povezuju zglobovi . Mikofenolat mofetil Mikofenolat mofetil je polusintetski derivat gljivičnog antibiotika. Kosti su gusti. daklizumab – ZENAPAX (F. sprečava proliferaciju i T i B limfocita i smanjuje stvaranje citotoksičnih T ćelija.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Monoklonska antitela Basiliksimab. ali u njihovoj srži se nalaze hematopoezni centri produkcije krvnih ćelija. Lekovi za bolesti koštano-mišićnog sistema Koštano-mišićni sistem čine kosti. metotreksat – METHOTREXAT (Ebewe Pharma Ges. takrolimus – PROGRAF (Astellas Ireland Irska).Scherer GMBH & CO. SANDIMMUN NEORAL (Novartis Pharma Francuska). IMURAN (Heumann Pharma Nemačka). oblik. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • • • ciklosporin – CICLORAL (Hexal AG Nemačka). infliksimab – REMICADE (Schering Plough Holandija).M. a proteini elastičnost i otpornost na napore. METHOTREXAT (Pliva – Lachema Češka). etanercept – ENBREL (Wyeth Medica Ireland Irska). azatioprin – IMUPRIN (Remedica Kipar). daklizumab i dr.B. Kosti se stalno izgrađuju i razgrađuju. U telu se konvertuje u mikofenolnu kiselinu. sirolimus – RAPAMUNE (Wyeth Lederle Pharma Austrija). koštane ćelije ponovo regenerišu kost. Metabolit mikofenolna kiselina podleže hepatoenteralnom ciklusu i eliminše se preko bubrega u obliku neaktivnog glukuronida. KG Austrija). Ostali toksični efekti su mučnina i povraćanje. leflunomid – ARAVA (Aventis Intercontinental Francuska). Takva građa omogućava izvanrednu čvrstinu. Zglobovi su i najosetljiviji deo organa za kretanje. tetive i mišići.Hoffmann-La Roche Švajcarska). 122 . erupcije na koži i blaga hepatotoksičnost. su monoklonska antitela koja ispoljvaju imunosupresivno dejstvo blokadom receptora na Th ćelijama. i omogućavaju kretanje. Mikofenolat mofetil dobro se resorbuje posle oralne primene. Kosti telu daju čvrstinu. everolimus – CERTICAN (Novartis Pharma Stein Švajcarska). Hrskavica je elastično tkivo koju pre svega odlikuje izvanredna elastičnost i savitljivost. hrskavice. Koštani mineralni matriks sastoji se od kalcijum fosfata i kalcijum karbonata.mehanički elementi našeg organizma. Oni spajaju kosti i omogućavaju glatko pomeranje kostiju. SANDIMMUN (Novartis Pharma Stein Švajcarska).Neželjeni efekt je depresija kostne srži. Minerali kostima daju čvrstinuu. mineralizovani organi.H NFG. efalizumab – RAPTIVA (Laboratories Serono Švajcarska).

zglobovima i mišićima vrlo često su traumatske prirode. burzitis.ulceracije i krvarenja u želucu. tendinitis. lupus eritematosus. dijareja/opstipacija. lekovi za lečenje osteoporoze i drugi. Promene na zglobovima. tendovaginitis. takođe neki od lekova ispoljavaju i druga dejstva osim onih koja se odnose na zapaljenski proces. Akumulacija inflamatornih ćelija nije smanjena. Indometacin Indometacin ima jako izraženo antiinflamatorno i antireumatsko dejstvo pa se uglavnom koristi kod reumatskih bolesti a ne za umirenje bolova i skidanje visoke temperature. Mišićno tkivo se može podeliti na glatko i poprečno prugasto. sastoje se od inflamacije. poremećaji kostne srži i jetre. Razne reumatske (upalne i degenerativne) bolesti često oštećuju fini i osetljivi zglobni mehanizam .) Najčešće korišćeni lekovi su nesteroidni antiinflamatorni lekovi i specifični antireumatski lekovi Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) su među najviše korišćenim lekovima širom sveta. Analgetski efekat: smanjeno stvaranje prostaglandina znači manju senzitizaciju nociceptivnih nervnih završetaka od strane medijataora inflamacije kao što su bradikinin i 5-hidroksitriptamin. Većina ovih lekova ispoljava tri glavne vrste efekata: antiinflamatorne efekte . Koštano-mišićni sistem napadaju i brojne bolesti. krvne slike.reumatoidni artritis. koje verovatno predstavljaju autoimunu reakciju. ali i lekovi za lečenje gihta. U reumatske bolesti spadaju: zapaljenske reumatske bolesti (reumatske groznica. Otklanjanje bola kod glavobolje verovatno je rezultat smanjenja vazodilatacije izazvane prostaglandinima. Veliki problem je taj što izaziva brojne nuspojave . Prelomi kostiju. ankilozirajući spondiloartritis. glavobolje. fotosenzitivne reakcije. skleroderma i dr. lokalni preparati za bolove u mišićima i zglobovima. Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) Reumatoidna oboljenja su jedna od najčešćih hroničnih inflamatornih stanja u razvijenim zemljama sveta. analgetički efekat – ublažavanje izvesnih vrsta bolova i antipiretički efekat – sniženje povišene telesne temperature. mučnina i povraćanje. Problemi s kostima. Antipiretički efekat: delimično je rezultat smanjenja prostaglandina koji su odgovorni za povećanje vrednosti na koju je podešena temperatura tela u hipotalamusu i time porast telesne temperature. a može izazvati i zadržavanje vode i soli u bubregu što podiže krvni pritisak. NSAIL obuhvataju raznovrsne agense koji poseduju različite hemijske strukture. osteoartritis. akutna bubrežna insuficijencija. spondilitis i spondiloartritis).osteohondroza. Uopšteno. Može 123 . nagnječenja. panikulitis i dr. ankilozirajući spondilitis. lupus eritematozus i giht. može doći do oštećenja bubrega. Antiinflamatorno dejstvo: smanjenje vazodilatatornih prostaglandina smanjuje vazodilataciju i indirektno smanjuje edem.). iako se izvesni aspekti dejstva mogu ostvariti i različitim mehanizmima.a u nekim slučajevima krvarenje iz želuca i ulceracije. jetre.modifikacija inflamatorne reakcije. miorelaksansi. visceralno (u organima) i srčano (formira miokardni sloj srca). osteoartritis (artroza). reumatoidni artritis. uganuća su povrede koštano-mišićnog sistema. Zajednički neželjeni efekti: dispepsija. Mišići hemijsku energiju ATP-a pretvaraju u mehaničko kretanje. Najčešća bolest kostiju jeste osteoporoza. iščašenja. osip. a reumatoidni artritis je najčešći uzrok invalidnosti.Mišićne ćelije su najčešće organizovane u grupe (formiraju mišiće) ili mogu biti pojedinačne. degenerativne reumatske bolesti (hondroza. psorijatični artritis. Najranjiviji deo ovog sistema jesu zglobovi. koje opet može biti skeletno (povezano sa kostima). U lekove sa dejstvom na koštano-mišićni sistem spadaju antireumatici. proliferacije sinovije i erozije hrskavice i kosti. urtikarija. svi pomenuti efekti ovih lekova u vezi su sa primarnim inhibitornim dejstvom na arahidonsku ciklooksigenazu i time inhibiciju produkcije prostaglandina i tromboksana. analgetska nefropastija (kod hrončne upotrebe). vanzglovni reumatizam (fibromijalgija.

Po svom dejstvu vrlo je sličan acetilsalicilnoj kiselini a koristi se i za lečenje reumatskih bolesti. Diklofenak Diklofenak dolazi u obliku dražeja. Poseduje vrlo izraženo antiinflamatorno delovanje kao i indometacin. Koksibi Koksibi su NSAIL-i nove generacije i nove hemijske strukture. osteoartroze. Osim toga. vrtoglavica. a takođe može poslužiti i za snižavanje povišene telesne temperature. Nuspojave su slične kao kod ostalih NSAIL. degenerativne bolesti zglobova kao što je osteoartroza. uzbuđenje. koristi se i kao lek za lečenje brojnih reumatskih bolesti. Diklofenak je jedan od najpopularnijih nesteroidnih antireumatika i njegova potrošnja je izuzetno velika. ukočenost vrata i pomućenje svesti. U manjim dozama koristi se uglavnom za uklanjanje bolova (povrede. spondiloartritisi (ankilozirajući spondilitis. Delovanje mu je analgetsko tako da je naproksen lek prvog izbora kod brojnih vrlo bolnih stanja (bol u mišićima. kao i svi neselektivni NSIL može uzrokovati krvarenje i ulceracije u želucu. tendinitisa. Duže od 2 meseca se ne sme uzimati zbog opasnosti od oštećenja jetre i bubrega. zubobolja. nesanica. bol kod koštanih metastaza. Dugotrajna upotreba ibuprofena može dovesti do ozbiljnijeg oštećenja jetre ili bubrega. tendosinovitisa. Takođe.izazvati halucinacije ili pogoršati depresiju. Naproksen Naproksen je najjači NSAIL propionske strukture. tendinitis. Diklofenak.). pri zubobolji i glavobolji). kapsulitisa. Za razliku od svih prethodnih oni su inhibitori samo COX-2 (ciklooksigenaze 2). povraćanje. tableta i čepića. 124 . spondiloartritisi. ili i neke druge ređe nuspojave glavobolja. celekoksib. Ibuprofen Derivat je propionske kiseline i bio je prvi lek te grupe koji se pojavio u svetu. razdražljivost. Nuspojave kod piroksikama blaže su nego kod indometacina a i sigurniji je za dugotrajno lečenje od indometacina. sinovitisa i humeroskapularnog periartritisa. vanzglobnog reumatizma poput burzitisa. sinovitis i dr. pogotovo kod reumatskih bolesti. bol posle operacija i vađenja zuba. U većim dozama koristi se za ublažavanje simptoma reumatoidnog artritisa. menstruacija. akutnog napada gihta i dr. enzima koji je odgovoran za produkciju medijatora zapaljenja. indometacin se koristi za lečenje akutnog uremijskog artritisa. Zato se koristi za brojne reumatske bolesti: reumatoidni artritis. Koriste se za ublažavanje bolova kod reumatoidnog artritisa i osteoartritisa. Osim toga u većim dozama je pogodan ublažavanje bolova u posttraumatskih bolova. kapsulitis. dok je po analgoantipiretskom dejstvu sličan acetilsalicilnoj kiselini. kostima i zglobovima. psorijatični artritis. pseudogihta. Ketoprofen Ketoprofen je po svojim svojstvima sličan ibuprofenu. bolove i povišenu telesnu temperaturu. valdekoksib i parekoksib. uganuća i istegnuća.) i vrlo je efikasan u lečenju istih. Pri ginekološkim bolestima smiruje bol i menstruacijske grčeve.) i za ublažavanje upale kod vanzglobnog reumatizma. Što se tiče nuspojava najčešće se mogu javiti želudačne nuspojave (ulceracije i krvarenje želuca). može se koristiti kod raznih bolnih stanja (postoperativni bol. burzitis. bol posle povreda i dr. Takođe. glavobolja. umor. ankilozirajućeg spondilitisa. tendosinovitis. Piroksikam Spada u grupu oksikama. To su rofekoksib. menstrualni bolovi i sl. bol nakon povreda. Koksibi nisu preporučljivi za osobe lošijeg stanja srca i kardiovaskularnog sistema. osteoartroza. Ima dobro antiinflamatorno i analgetsko delovanje. pseudogiht. Upotrebljava se u lečenju upalnih reumatskih bolesti: reumatoidni artritis.

DIKLOFENAK RETARD (Remevita Srbija). Terapisjski efekt jedinjenja zlata nastupa sporo. ketorolak – ZODOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). IBUPROFEN (Remevita Srbija). maksimum se postiže posle 3-4 meseca. periferna neuropatija i hepatitis. ali ne i aurotiomalat. a oštećenja kostiju i zglobova usporava. tiaprofenska kiselina – TURGANIL (Jugoremedija Srbija). etodolak – ETOLAC (Alkaloid Makedonija). auranofin se primenjuje oralno. NAKLOFEN DUO (Krka Slovenija). IBUPROFEN (Hemofarm Srbija). MELOX (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). meloksikam – MOVALIS (Boehringer Ingelheim Pharma Austrija). Mehanizam dejstva je nedovoljno jasan. acemetacin – RANTUDIL FORTE (Meda Manufacturing Nemačka). etorikoksib – ARCOXIA (Merck Sharp & Dohme USA). MELOKSIKAM (Ni Medic Srbija). NAKLOFEN RETARD (Krka Slovenija). DICLORAPID (PharmaSwiss Srbija). IBUPROFEN (Remedica Kipar). DIKLOFENAK (Remevita Srbija). U terapiji reumatoidnog oboljenja. NUROFEN ACTIVE (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). koristi se D-izomer. DIKLOFEN (Galenika Srbija). DICLOFENAC DUO (PharmaSwiss Srbija). Važni neželjeni efekti su ospa. RUPAN (Medochemie Kipar). DICLOFENAC RETARD (Remedica Kipar). • • • • • • • • • • • • • • Specifični antireumatski lekovi Jedinjenja zlata Jedinjenja zlata su natrijum aurotiomalat i auronofin. diklofenak . MEDOXICAM (Medochemie Kipar). Mogu se javiti encefalopatija. TORADOL (Syntex Nemačka). NALGESIN S (Krka Slovenija). deksketoprofen – DEXOMEN (Berlin-Chemie Nemačka).Registrovani lekovi • • indometacin – INDOMETACIN (Belupo Hrvatska). KETONAL DUO (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). UPFEN (Laboratories UPSA Francuska). Jedinjenja se postepeno koncentrišu u tkivima. NAKSETOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Izlučuju se većinom preko bubrega. kao i u ćelijama jetre. Bol i otok se smanjuju. ketoprofen . oksaprozin – DAYRUN (CSC Pharmaceuticals Germany Nemačka). NAPROXEN (Polfarmex Poljska). a neki se izlučuju preko gastrointestinalnog trakta. flurbiprofen – FLUGALIN (Galenika Srbija). Natrijum aurotiomalat daje se u obliku duboke intramuskularne injekcije. tubulima bubrega i kori nadbubrežne žlezde. IBUPROFEN (Srbolek Srbija). REMOXICAM (Alkaloid Makedonija). Auranofin. već i u makrofagima širom tela. ne samo u ćelijama sinovije zglobova. ulceracije u ustima. 125 . celekoksib – CELEBREX (Pfizer Enterprises Luksemburg). DICLOFENAC BMS (Bristol-Myers Squibb USA). NUROFEN LIQUID (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). DIKLOFENAK FORTE (Remevita Srbija). piroksikam – ROXIKAM (Zdravlje Srbija). naproksen – NAPROKSEN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Penicilamin Penicilamin je dimetilcistein i jedna je od supstanci koja nastaje hidrolizom penicilina.KETONAL LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). RAPTEN DUO (Hemofarm Srbija). RAPTEN RAPID (Hemofarm Srbija). DIKLOFENAK (Hemofarm Srbija).RAPTEN-K (Hemofarm Srbija). ibuprofen – BRUFEN (Galenika Srbija). NUROFEN (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). DIKLOFENAK (Habit Pharm Srbija). proteinurija i krvni poremećaji. MELOX FORT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). NALGESIN FORTE (Krka Slovenija). inhibiše infukcioju IL-1 i TNF-alfa.

Neželjeni efekti su anoreksija. budući da se ovaj citokin nalazi u inflamiranom tkivu kod ovog oboljenja. I jedan i drugi vezuju TNF i inhibišu njegovo dejstvo. Terapija anticitokinima Terapija anticitokinima. smannjenje sadržaja minerala u kostima naziva se osteopenija. metotreksat – METHOTREXAT (Ebewe Pharma Ges. etanercept – ENBREL (Wyeth Medica Ireland Irska).M. ka i i Pagetova bolest. intravenski ili intratekalno. prvi put je usmerena na specifični aspekt samog procesa oboljenja koji leži u osnovi reumatoidnog artritisa. Lek ima malu liposolubilnost i slabo prolazi krvno-moždanu barijeru. METHOTREXAT (Pliva – Lachema Češka). ali se može davati intramuskularno. Još neke bolesti koštanog tkiva koje zahtevaju farmakološku terapiju su osteomalacija i rahitis. koji predstavljaju smanjenje mineralizacije kostiju zbog nedostataka vitamina D. a zatim se one postepeno povećavaju da bi se izbegli neželjeni efekti. Kosti koje su zahvaćene osteoporozom mogu se lako prelomiti. Izlučuje se urinom. čiji uzrok je narušavanje procesa resorpcije i remodeliranja kosti. Kod primene infliksimaba moguća je pojava rekurentne tuberkuloze. infliksimab – REMICADE (Schering Plough Holandija) Lekovi u terapiji oboljenja kostiju Smanjenje koštane mase sa oštećejem mikroarhitekture koštanog tkiva naziva se osteoporoza. Registrovani lekovi • • • • aurotiomalat natrijum – TAUREDON (Altana Pharma Nemačka). Posle oralne primene. 126 . ali postoje podaci i o krvnim diskrazijama i poremećajima sa demijalinizacijom CNS-a. Neželjeni efekti etanercepta su minimalni i sastoje se uglavnom od reakcija na mestu injekcije. Međutim. Etanercept takođe vezuje limfotoksin-alfa. Može da se pojavi pneumonitis. Za penicilamin se veruje da modifikuje reumatidno oboljenje tako što delimično smanjuje stvaranje IL-a i/ili delimično deluje na sintezu kolagena. čak i posle najmanje povrede. mučnina i povraćanje i poremećaji ukusa. mehanizam dejstva još uvek je zasnovan na pretpostavkama. Proteinurija se javlja kod 20% lečenih. a glavni efekt nastupa tek posle nekoliko meseci. Terapija se počinje nižim dozama. Etanercept primenjuje se supkutano. METHOTREXATE (Pfizer Limited Australija). Isto tako. pri upotrebi velikih doza. Najćešće se koriste infliksimab i etanercept. javlja se nefrotoksičnost. ENBREL (Wyeth Pharmaceuticals Velika Britanija). Ospa i stomatitis najčešći su neželjeni efekti i mogu se povući sa smanjenjem doze.Oko 75% pacijenata sa reumatoidnim artritisom reaguje na penicilamin. kao i doznozavisna trombocitopenija. kao i potentno antireumatoidno dejstvo. Metotrekstat se obično primenjuje oralno.H NFG. KG Austrija). Neželjena dejstva se depresija funkcije kostne srži i oštećenje epitela gastrointestinalnog trakta. Metotreksat Metotreksat je antagonist folne kiseline. samo polovina doze se resorbuje.B. Potebno je da prođe nekoliko nedelja da bi se videli prvi efekti. poseduje citotoksično i imunosupresivno dejstvo. uzrokovana taloženjem leka ili metabolita u tubulima bubrega. i može biti od značaja u terapiji juvenilnog artritisa. infliksimab se koristi zajedno sa metotreksatom i daje se intravenski.

smanjuje bolnu reakciju zgloba. Glavni predstavnici su klodronska kiselina. pa je većina pedesetogodišnjaka ima 50 % manje u kolenim zgobovima nego što su imali u mladosti. Sinovijalna tečnost štiti i podmazuje zglob i omogućava ishranu hrskavice. PAMITOR (Torrex Chiesi Pharma Austrija). ibandronska kiselina – BONDRONAT (F. dok se kost ne resorbuje. pamidronska kiselina. Ostali lekovi za lečenje bolesti mišićno . BONEFOS (Schering OY Finska). LODRONAT (F. uglavnom inhibirajući privlačenje i podstičući apoptozu osteoklasta. Bifosfonati sa daju per os i slabo se resorbuju.Hoffmann-La Roche Švajcarska). pa se daju na prazan stomak. FOSAMAX (Merck & Sharp Dohme B. Svi oni mogu pomoći kod degenerativnih bolesti zglobova kakav je osteoartritis (artroza). Slobodna frakcija ovih lekova se neizmenjena izlučuje preko bubrega. Primena hijaluronske kiseline može dovesti do nuspojava kao što su digestivne smetnje. ZOMETA (Novartis Pharma Stein Švajcarska). Pojavljuju se povremeno i peptički ulkusi. alendronska kiselina. telesnom težinom i pokretom zgloba. Uz to. BONVIVA (F. pri čemu omogućava veću pokretljivost zgloba. hrskavice i vezivnog tkiva ljudskog organizma. Oni dozno-zavisno smanjuju resorpciju kostiju. holekalciferol – FOSAVANCE (MSD Frosst Iberica Španija). alendronska kiselina (alendronat). Glukozamin i hondroitin su jedna od opcija za terapiju artritisa.koštanog sistema U ovu grupu uglavnom spadaju preparati koji su više dodaci ishrani nego lekovi. Resorpcija im je otežana u prisustvu hrane. svojstva hijaluronske kiseline starenjem se menjaju. Proizvodnja hijaluronske kiseline u sinovijalnim zglobovima smanjuje se sa godinama. a takođeo i alergijskih reakcija. ibandronska kiselina. zbog čega podmazuje zglobne površine pri pokretu i amortizuje pokret. koji se koriste posebno ili zajedno sa 127 . Neželjeni efekti uključuju gastrointestinalne poremećaje i povremeno bolove u kostima. risedronska kiselina – ACTONEL (Aventis Pharma Nemačka). Registrovani lekovi • • • • • • • • klodronska kiselina – BONEFOS (Schering AG Nemačka).Hoffmann-La Roche Švajcarska). Oni takođe indirektno stimulišu osteoblastnu aktivnost. posebno mleka.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Smatra se da oni mogu biti inkorporirani u koštani matriks i da ih osteoklasti fagocituju tokom resorpcije kostiju. Zbog toga i sinovijalna tečnost osteoartritično promenjenih zglobova gubi elastičnost i viskoznost. pa i godinama. risedronska kiselina i zoledronska kiselina. ima visok kapacitet vezanja vode za molekul. pamidronska kiselina – PAMIFOS (Habit Pharma Srbija). U hrskavici ublažava sile pritiska nastale opterećenjem. gde mogu ostati mesecima. Alendronat može izazvati upalu sluznice jednjaka. može doći i do privremenog oticanja zgloba o bolova. LINDRON (Krka Slovenija). alendronska kiselina – ALENDRONAT (Zdravlje Srbija). AREDIA (Novartis Pharma Švajcarska). FOSAMAX (Merck & Sharp Dohme USA). Oko 50% doze se akumulira na mestima koštane mineralizacije. U sinovijalnoj tečnosti hijaluronska kiselina stvara kontinuiranu mrežu koja daje viskozna svojstva. Holandija). Uglavnom se primjenjuje intraartikularno (u zglob) putem injekcije.Bifosfonati Bifosfonati su enzimski otporni analozi pirofosfata koji normalno inhibiraju mineralizaciju kostiju.V. Hijaluronska kiselina je po hemijskom sastavu polisaharid velike molekulske težine i sastavni je deo sinovijalne tečnosti. u smislu smanjenja veličine molekula i viskoelastičnih svojstva. zoledronska kiselina – ZOMETA (Novartis Švajcarska). Oblažući receptore za bol u sinovijalnoj membrani.

koji izazivaju osećaj olakšanja bola. što je veoma važno jer hrskavicu ne ishranjuje krvotok i doprinosi elastičnosti hrskavice. etofenamat. Smatra se da je glukozamin u obliku sulfata podesniji jer predstavlja i izvor sumpora. Nastajanjem glukozaminoglikana povećava se elastičnost zgloba. kapsaicina i metil-salicilat. nimesulid. puževe treba da izbegavaju glukozamin poreklom od ljuskara. Predstavnici su ibuprofen. a i u obliku lekovitih flastera. Takođe. ketoprofen. krema i masti. dispepsija i muka. školjke. gelovi) nemaju isti stepen apsorpcije. Jedino losion u obliku lipozoma ima brzodelujuće efekte. Glukozamin sulfat podstiče stvaranje gradivnog materijala hrskavice u organizmu. Na tržištu se nalaze u obliku oralnih preparata. lakta. Najbolji oblik za takve preparate jeste gel na bazi poliakrilata (karbomera). i to kod pacijenata koji imaju aktivan čir na želucu ili koji uzimaju diuretike. koji se koriste da uspore razvoj osteoartritisa . Registrovani lekovi • hijaluronska kiselina – HYALART (Fidia Farmaceutici Italija). To su obično gelovi. kraba. Glukozamin i hondroitin sulfat se uglavnom dobro podnose. Glukozamin doprinosi formiranju u obnavljanju hrskavice. koja se javljaju kod 3% pacijenata. artritisa kolena. Glukozamin i hondroitin su dva najčešće korišćena dodatka ishrani. Osobe alergične na rakove. pa im je efekat umanjen. Komercijalni proizvodi najčešće sadrže glukozamin hidrohlorid ili glukozamin sulfat. sem neželjenih dejstava u želucu. sprečava dejstvo enzima koji dovode do razgradnje hrskavice i stimuliše proizvodnju kolagena. degenerativne bolesti zgloba. Sposobnost organizma da ga stvara sa godinama se smanjuje. Takvi preparativrlo često sadržave i prirodna eterična ulja eukaliptusa. ramena ili kuka.analgeticima i antiinflamatornim lekovima. Koriste se kod osteoartritisa. Sulfat se koristi za izgradnju glukozaminoglikana koji podstiču fleksibilnost zgloba i omogućava čvršće prianjanje između kostiju zgloba. Dolaze u obliku gelova. Preparati koji deluju lokalno (kreme. jastoga i drugih ljuskara. glavobolje i kožne reakcije. prirodnog polimera koji čini ljušture morskih rakova. Lokalni preparati za bolove u mišićima i zglobovima U ove preparate spadaju pre svega nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) za lokalnu upotrebu. kreme ili gel-masti. bora. Retko se javljaju vrtoglavica. Vegetarijanci mogu da koriste glukozamin za vegetarijance. diklofenak (koji su već opisani u delu o antireumatskim lekovima). koji je posebno prečišćen radi odstranjivanja proteina iz školjki i rakova. krava i svinja. terpentinsko ulje i dr. lavande. jer lipozomi lako i brzo prodiru do dubokih slojeva tkiva. što je naročito važno kod starije populacije. tj bitno je da se takvi preparati vrlo brzo i lako upijaju kroz kožu. Mentol 128 . Glukozamin se najčešće dobija iz hitina.i da smanje upalu i bol. kamfora. Najčešće poreklo hondroitina je iz hrskavice morskih pasa. oboljenja temporomandibularnog zgloba. Glukozamin sulfat stimuliše ugradnju sumpora u hrskavicu i sinovijalnu tečnost.razaranje hrskavice između kostiju . tableta i kapsula. Hondroitin stimuliše zadržavanje vode i hranljivih sastojaka. Kod ostalih preparata dejstvo se bazira samo na lokalno-anestetskom delovanju određenih supstanci kao što su mentol.

ukočenosti i kod bolova zbog trauma. U te svrhe služe depolarizujući miorelaksansi (derivati holina). nego isključivo u obliku krema. pa se tako dobijaju preparati koji deluju odmah nakon primene (zbog mentola). BEN-GAY SPORT BALM (Pfizer Ilaclari Turska). Metil salicilat Metil salicilat je metilni estar salicilne kiseline. Utiče i na receptore za osećaj temperature pa mentol na koži daje osećaj hlađenja. Mentol ima svojstvo isparavanja sa površine i takođe ima blago anestetičko dejstvo. a primenjen na kožu izaziva hiperemiju (pojačan dotok krvi u kožu). Uprkos salicilnoj strukturi koja je slična strukturi poznatog analgetika acetilsalicilne kiseline. gelova i sprejeva. kao i postsinaptički. Danas se metil-salicilat nalazi kao jedan od sastojaka gelova i sprejeva za masiranje i utrljavanje na bolna mesta u slučajevima reumatoidnih bolesti i bolova kod lakših povreda. IBUPROFEN (Srbolek Srbija). Miorelaksansi koji deluju centralno kao što je hlorzoksazon se koriste u drugačije svrhe . smatra se da je njegovo glavno delovanje iritacija i hiperemija kože iznad bolnog mesta što izaziva osećaj pečenja.DIKLOFENAK (Hemofarm Srbija). krema. u situacijama kada je dostupna mehanička ventilacija. Registrovani lekovi • • • • • • • ibuprofen. etofenamat – RHEUMON (Meda Manufacturing Nemačka). Potiče iz eteričnog ulja metvice gde predstavlja najzastupljeniji sastojak. Tečnosti. Klinički. nedepolarizujući miorelaksansi (jedinjenja kvaternerna amonijaka). ali i kasnije kada do izražaja dolazi efekat NSAIL. Upravo zbog visokog sadržaja metil salicilata ulje zimzelena tradicionalno se koristi za tretiranje na bolna mesta mišića i zglobova. 129 . Ipak. VOLTAREN EMULGEL (Novartis Švajcarska). danas se mentol dobija industrijskom sintezom iz petrohemijskih sirovina.Menarini Manufacturing Logistics and Services Italija). na postsinaptičkom nivou deluju svi lekovi koji su od kliničkog značaja (izuzetak je botulinski toksin). DIKLOFEN (Galenika Srbija). kreme i masti kao oblik za primenu mentola se danas uglavnom napuštaju. Sastojak je ulja zimzelena (Gaultheria Wintergreen). Osim toga. Metil salicilat je iritans. NAKLOFEN (Krka Slovenija). masti i gelova koji se utrljavaju na bolno mesto. ibuprofen . Intenzivnog je mirisa.KETONAL LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). DICLOFENAC DUO (Pharbil Waltrop Nemačka). metilsalicilat. Mentol ima antiseptičko dejstvo pa se koristi i u preparatima za lečenje bolesti grla i nosa. neuromišićna blokada se koristi samo kao dodatak anesteziji u hirurgiji. nimesulid – NIMULID TRANSGEL (Panacea Biotec Indija). Tokom hirurških (operacije na srcu ili plućima) ili dijagnostičkih zahvata (pri zahvatima koji izazivaju snažne reflekse. IBUPROFEN (Remevita Srbija). a nakon toga i olakšanje bolova. mentol se kombinuje s NSAIL kao što je ibuprofen. npr. diklofenak . S obzirom da je prejak iritans (nadražajno sredstvo) ne koristi se oralno (u obliku tableta ili kapsula). levomentol – DEEP RELIEF (The Mentholatum Company – Velika Britanija). Za olakšavanje bolova u mišićima i zglobovima mentol se primenjuje u obliku tečnosti. Time se ublažavaju simptomi kao što su otok. ketoprofen .BRUFEN (Galenika Srbija). FASTUM GEL (A.endoskopija) potrebno je umiriti neke fiziološke pokrete kao što je disanje ili neke reflekse koji bi mogli ometati medicinski postupak. povraćanje i kašalj . Upravo. mentol – BEN-GAY (Pfizer Ilaclari Turska). bol i pregrejanost upaljenog mesta.kod bolova u mišićima.Mentol je prirodni izoprenoidni fenol. Miorelaksansi Miorelaksansi mogu blokirati neuromišićnu transimisiju presinaptički (putem inhibicije sinteze ili oslobađanja acetilholina). a njihovo mesto zauzimaju poliakrilatni (karbomerni) gelovi s 2-3% mentola.

Tu je i botulintoksin, jedan od najjačih otrova poznatih čovečanstvu - a u neverovatno malim koncentracijama je vrlo koristan lek. Miorelaksansi sa perifernim delovanjem se mogu podeliti u dve grupe • • nedepolarizujući miorelaksansi (većina lekova), koji deluju blokadom holinergičkih receptora (takođe, u nekim situacijama, i blokadom jonskog kanala); depolarizirajući miorelaksansi – agonisti holinergičkih receptora.

Nedepolarizujući miorelaksansi
Nedepolarizujući miorelaksansi deluju kao kompetitivni antagonisti holinergičkog receptora na nivou neuromišićne spojnice. Osim blokade receptora, neki od ovih lekova takođe izazivaju i blokadu jonskih kanala na sličan način kao i ganglijski blokator. Neki blokiraju i presinaptičke autoreceptore i na taj način dovode do inhibicije oslobađanja acetilholina tokom uzastopnih stimulacija motornog nerva. Efekti nedepolarizujućih miorelaksanasa uglavnom su posledica motorne paralize, iako neki od njih mogu dovesti i do klinički značajnih autonomnih efekata. Prvo bivaju zahvaćeni spoljašnji očni mišići (dolazi do poremećaja vida) i mali mišići lica, ekstremiteta i ždrela (poremećaj gutanja). Respiratorni mišići poslednji bivaju zahvaćeni, ali se prvi oporavljaju. Najvažniji lekovi iz ove grupe su pankuronijum, vekuronijum, rokuronijum i atrakurijum, koji se međusobno razlikuju uglavnom po dužini dejstva. Sve supstance su kvaternarne strukture, što znači da se slabo resorbuju i brzo izlučuju. Koriste se uglavnom u anesteziji, sa ciljem da izazovu relaksaciju skeletnih miušića. Primenjuju se intravensksi, a međusobno se razlikuju u brzini početka dejstva i oporavka. Većina nedepolarizujućih miorelaksanasa metaboliše se u jetri ili se izlučuje urinom u nepromenjenom obliku izuzev atrakurijuma koji podleže spontanoj hidrolizi u plazmi. Dužina dejstva im varira između 15 minuta i 1-2 sata, kada pacijent počinje ponovo normano da kašlje i diše, mada se slabost može osećati duže. Od neželjenih efekata se mogu javiti hipotenzija (snižen krvni pritisak) i blokada muskarinkih receptora, posebno u srcu, što dovodi do tahikardije.

Registrovani lekovi
• • • • • pankuronijum bromid – PAVULON (N.V.Organon Holandija), pankuronijum - PANCURONIUM DeltaSelect (DeltaSelect Nemačka), PANCURONIUM INJECTION BP (Rotexmedica Arzneimittelwerk Nemačka), vekuronijum – NORCURON (N.V.Organon Holandija), atrakurijum – ATRACURIUM DeltaSelect (DeltaSelect Nemačka), TRACRIUM (Glaxosmithkline Italija), rokuronijum bromid – ESMERON (N.V.Organon Holandija).

Ostali miorelaksansi Depolarizirujući miorelaksansi
Jedini predstavnik depolarizirujućih miorelaksansa je suksametonijum. On je neka vrsta dvostrukog acetilholina. Dejstvo ostvaruje tako da što se veže za neuromuskularnu spojnicu jače od acetilholina i uzrokuje dužu depolarizaciju od samog acetilholina - neurostransmitora koji pokreće depolarizaciju mišića a samim tim i kontrakciju mišića, što u početku rezultiuje prolaznim mišićnim trzajevima (fascikulacijama), nakon čega se mišići opuštaju. Treba istaći da je pacijent zbog toga totalno opušten i

130

ne

može

ni

malo

da

upotrebi

svoje

mišiće,

ne

diše,

priključen

je

na

respirator.

Koristi se u hirurgiji i dijagnostici kada je neophodno postići opuštanje svih mišića i pomeranje grudnog koša radi lakšeg izvođenja operacije ili dijagnostičkog postupka.

Baklofen
Baklofen je miorelaksans sa delovanjen na centralni nervni sistem. On je hlorofenilski derivat gama aminobuterne kiseline (GABA). Baklofen je selektivni agonist presinaptičkih GABA receptora. Antispastičko delovanje baklofena upravljeno je uglavnom na kičmenu moždinu, gde inhibira i monosinaptičku i polisinaptičku aktivaciju motornih neurona. Efikasan je kada se uzima oralno u toku terapije koja prati multiplu sklerozu ili povrede kičme. Međutim, ovaj lek je neefikasan za lečenje cerebralne spastičnosti izazvane povredama na porođaju. Baklofen izaziva različita neželjena dejstva, posebno pospanost, motornu inkoordinaciju i mučninu, a može da utiče i na ponašanje.

Botulinski toksin
Botulinski toksin stvara anaerobni bacil Clostridium botuloinum, koji se može umnožavati u hrani koja se čuva, a izaziva izuzetno opasna trovanja. Botulinski toksin inhibira oslobađanje acetilholina što ima za posledicu nemogućnost prenosa signala sa živca na mišić. Pripada grupi snažnih bakterijskih egzotoksina u koje spadaju i toksin tetanusa i difterije. Botulinski toksin , dat u obliku lokalne injekcije u mišić, koristi se za terapiju blefarospazama I drugih lokalnih mišićnih spazama. Takođe, botulin toksin se primenjuje za smanjenje simptoma spazmatske tortikoze (cervikalne distonije), kod deformiteta nogu vidljiv kod dece sa cerebralnom paralizom. Botulinski toksin se takođe, koristi i u kozmetičke svrhe - injektiranjem male količine u facijalne mišiće (mišiće lica) postiže se prividno privremeno smanjenje bora. Trovanje botulotoksinom izaziva progresivnu parasimpatičku i motornu paralizu sa suvoćom usta, poremećenim vidom i otežanim gutanjem, koji su praćeni progresivnom paralizom respiracije.

Registrovani lekovi
• • • • suksametonijum – MIDARINE (GlaxoSmithKline Velika Britanija), botulinum toksin – BOTOX (Allergan Irska), DYSPORT (Ipsen Biopharm Limited Velika Britanija), tizanidin – SIRDALUD (Novartis Švajcarska), tolperison – MYDOCALM (Gedeon Richter Mađarska).

131

Lekovi za bolesti nervnog sistema
Centralni nervni sistem (CNS) je sastavljen od centralnih organa: velikog i malog mozga, produžene i kičmene moždine. Veliki mozak je smešten u lobanjskoj duplji i omotan je sistemom opni (moždanicama). Funkcija mozga predstavlja pojedinačno najvažniji fiziološki aspekt koji određuje razliku između ljudske i ostalih vrsta. Mozak kontroliše osnovne funkcije viših životinja. Rad mozga je međuigra ekscitacionih i inhibicionih signala koje nervene ćelije šalju jedna drugoj, a dve ćelije komuniciraju putem sinaptičke veze. Sinaptička veza je pukotina između dve nervne ćelije gde se iz jednog neurona luče određeni molekuli koji se vežu za receptore na drugom neuronu i izazivaju otvaranje jonskih kanala na tim receptorima što opet uzrokuje ekscitacijski signal ili inhibicijski signal. Na taj način informacija ide sa jednog neurona na drugi. Informacija se prenosi jednosmerno - sa presinaptičkog neurona na postsinaptički neuron. Ti mali molekuli koje luče neuroni nazivamo neurotransmiteri. Uzrokuju većinu reakcija nervnog sistema, prenose signale do mozga i unutar mozga, prenose motorne signale nazad na periferiju. Tu spadaju acetilholin, noradrenalin, dopamin, glicin, gamaaminobuterna kiselina (GABA), glutamat i aspartat, serotonin. Neuropeptidi uzrokuju promene broja receptora, zatvaraju kanale, menjaju broj sinaptičkih veza. To su hipotalamički oslobađajući hormoni, hipofizni peptidi, peptidi sna i peptidi analgezičkog sistema. Poremećaji funkcije mozga, bilo primarni ili sekundarni, zbog bolesti drugih organa ili sistema, predstavljaju najveću brigu za ljudsko društvo i polje u kome farmakološka intervencija igran ključnu ulogu. Postoje dva razloga zašto je razumevanje delovanja lekova na CNS problem. Prvi je taj što su lekovi sa

132

centralnim dejstvom i od velikog terapijskog značaja, ali su i lekovi koje ljudi najčešće sami uzimaju iz nemedicinskih razloga (alkohol, čaj, kafa, kanabis, nikotin, opijati, amfetamini itd.). Drugi razlog je što je CNS funkcionalno mnogo kompleksniji od drugih sistema u organizmu i to otežava razumevanje efekata lekova. Lekovi sa delovanjem na CNS jesu: • • • • • • • • • • • • • • • • opšti anestetici - za uvođenje i održavanje anestezije, lokalni anestetici - za privremeno blokiranje osećaja; opioidni analgetici - za lečenja jakih bolova; analgoantipiretici - za lečenje bola i visoke telesne temperature antimigrenici - za lečenje migrene antiepileptici - za lečenje epilepsije antiparkinsonici - za lečenje Parkinsonove bolesti psiholeptici - smanjuju moždanu aktivnost antipsihotici - za lečenje jakih psihoza (shizofrenija, manija) anksiolitici - za lečenje neuroza hipnotici i sedativi - za lečenje nesanice psihoanaleptici - pojačavaju moždanu aktivnost antidepresivi - za lečenje depresija i depresivnih poremećaja psihostimulansi i nootropici - za lečenje senilne demencije i disleksije lekovi protiv demencije - za lečenje Alzheimerove bolesti lekovi za lečenje zavisnosti

Među preparate sa delovanjem na CNS ubrajaju se i psihozomimetici, međutim, oni se ne smatraju lekovima jer oni izazivaju stanje slično shizofreniji a to podrazumeva halucinacije, paranoju, sumanute ideje itd. S obzirom na činjenicu da se većina njih zloupotrebljava kao sredstva zavisnosti i s obzirom na njihovu važnost u eksperimentalnoj farmakologiji oni će takođe biti obrađeni.

Opšti anestetici

Opšti anestetici koriste se kao dodatak hirurškim postupcima da bi se bolesnik uveo u besvesno stanje i izgubio osetljivost na bolne draži. Anestezija je reverzibilna, nespecifična depresija centralnog nervnog sistema (CNS) koju karakteriše amnezija (gubitak pamćenja), analgezija (gubitak osećaja za bol), pad mišićnog tonusa, gubitak refleksnih pokreta, hipnoza i gubitak svesti. Anestetici na ćelijskom nivou dominantno inhibiraju sinaptičku transmisiju. Inhibicija se najverovatnije razvija usled smanjenog oslobađanja neurotransmitera, inhibicije dejstva transmitera ili smanjenja ekscitabilnosti postsinaptičke ćelije. Većina anestetika pored depresornog dejstva na nervni sistem deluje depresorno i na kardiovaskularni sistem i to dejstvom na miokard i na krvne sudove. Halogenovani anestetici češće izazivaju poremećaj srčanog ritma, neželjeno dejstvo koje potenciraju cirkulišići kateholamini. Pri povećanju koncentracija anestetika sa sporim dejstvom u krvi, prepoznaju se stadijumi kroz koje bolesnik prolazi: • • prvi stadijum –analgezija – osoba je očuvane svesti, ali pospana. Reaktivnost na bolne nadražaje je smanjena. Stepen analgezije značajno varira u zavisnosti od vrste agensa. drugi stadijum – ekscitacija – u ovom stadijumu osoba gubi svest i više ne reaguje na bolne draži ali je i dalje prisutna refleksna aktivnost kao odgovor na bolne stimuluse. Drugi refleksi, kao što je refleks kašlja i nagona na povraćanje posle draženja faringsa, prisutni su i vrlo česti pojačani. Osoba može da se kreće, nepovezano govori, zadržava dah, guši se ili povraća.

133

Poluvreme eliminacije je relativno kratko. tetrakain. koristi se većina lokalnih anestetika intravenska regionalna anestezija – lokalni anestetik se ubrizgava intravenski. Lokalni anestetici Lokalni anestetici su sredstva koja reverzibilno i privremeno blokiraju prenos nadražaja u perifernim nervima na mjestu primjene. Ova faza je opasna i moderne procesure anestezije su dizajnirane tako da se ova faza izbegne. Molekuli lokalnog anestetika sastoje se od aromatičnog dela vezanog estarskom ili amidnom vezom za osnovni bočni lanac. mepivakain i prilokain. a za postizanje relaksacije skeletnih mišića. interkostalni ili dentalni nervi) da bi se izazvao periferni gubitak osećaja. Postoje velike razlike među lokalnim anesteticima u pogledu brzine kojom oni prodiru kroz tkiva. usta. Lokalni anestetici su ili estri ili amidi. koristi se u hirurškim zahvatima na ekstremitetima. kao što i njihov naziv govori. Estre lako hidrolizuju holinesteraze plazme. a amidi se metabolišu u jetri. Lokalni anestetici blokiraju provodljivost u nervnim vlaknima malog prečnika bolje nego u velikim vlaknima. treći stadijum – hirurška anestezija – u ovoj fazi disanje postaje pravilno i gube se spontani pokreti. kornea. bronhijalno stablo. Predstavnici su lidokain. Produbljenjem anestezije ovi refleksi nestaju a mišići se potpuno relaksiraju. što utiče na stepen nervne blokade nakon injekcije u tkivo. benzokain infiltraciona anestezija – direktno ubrizgavanje u tkiva da bi se omogućio pristup nervnm granama i završecima. oko 1-2 sata. njihov osnovni zadatak je da blokiraju natrijumske kanale. a primenjuju se lidokain. kao i brz oporavak. Ovakva procedura obezbeđuje brži uvod u anesteziju. uglavnom se koriste lidokain i prilokain anestezija sa blokadom nerva – ubrizgava se u blizini nervnih stabala (npr. dibukain. analgeziji i uoptrebljava se većina lokalnih anetsetika. Iako imaju niz različitih nespecifičnih efekata na funkciju membrane. Uobičajena je praksa da se bolesnik brzo uvodi u besvesno stanje upotrebom intravenskog anestetika. Metode aplikacije: • • • • • površinska anestezija – mesto primene: nos. Koristi se u hirurškim zahvatima na 134 . četvrti stadijum – medularna paraliza – disanje i vazomotorna kontrola prestaju i smrt nastaje za nekoliko minuta. očuvani su neki refleksi i povećan je tonus mišića. Koristi se u hirurgiji. Opšte anestetike delimo na: inhalacione anestetike i neinhalacione (intravenske) anestetike. tetrakain. Ukoliko je anestezija plitka. spinalna anestezija – lokalni anestetici se ubrizgavaju u subarahnoidni prostor (koji sadrži likvor) i deluje na spinalne korenove i kičmenu moždinu. bupivakain. lekovi iz grupe blokatora neuromišićne spojnice. urnarni trakt.• • Nepravilno disanje može promeniti apsorpciju anestetika. stomatologiji. uglavnom se koriste da izazovu lokalni blok nerva. brahijalni pleksus. Lokalni anestetici. Lokalni anestetici blokiraju započinjanje i širenje akcionog potencijala tako što sprečavaju voltažnozavisni porast provodljivosti za jone natrijuma. Uz ove lekove u anesteziji se koriste i analgetici. dok se za održvavanje anestezije koristi jedan ili više inhalacionih anestetika. na početak delovanja anestezije i oporavak od nje. artikain. Oni to postižu tako što fizički zatvaraju transmembransku poru i dolazi do interakcije sa reziduama transmembranskog heliksa. čime se izbegava dug period polubudnosti i time se obezbeđuje relativno lako izvođenje i dobro podnošenje hirurških intervencija sa malim poremećajima homeostatskih refleksa. Disanje progresivno postaje pliće i interkostalni mišići se relaksiraju pre dijafragme.

a subjektivni efekti su u rasponu od konfuzije do ekstremnih psihomotornih poremećaja. Njegove varijante dobijene su supstitucijom na jednoj ili obe hidroksilne grupe ili na atomu azota. Većina lokalnih anestetika izaziva mešavinu stimulacije i depresije CNS. Zavisnost je drugačiji fenomen. LIDOCAINE (Hemomont Crna Gora). Tolerancija na opioide (tj.P. lidokain. Najveća opasnost po život proizilazi iz depresije disanja u ovoj fazi. metadon) koji imaju isti mehanizam delovanja. mepivakain. Opijum je ekstrakt soka biljke maka (Papaver somniferum).) i sintetska jedinjenja (petidin. Može doći i do reakcije preosetljivosti na lokalni anestetik. Italija). najčešće se primenjuje lidokain epiduralna anestezija – lokalni anestetik se ubrizgava u epiduralni prostor. hlorheksidin – CATHEJELL SA LIDOKAINOM (Pharmazeutische fabrik Montavit Austrija). karlici ili nozi. Uglavnom se koriste lidokain i bupivakain.LIDOKAIN-HLORID (Galenika Srbija). MARCAINE spinal (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). pentazocin. artikain (kartikain). povećanje doze neophodne da se proizvede određeni farmakološki efekt) brzo se razvija. Osim jedinjenja sličnih morfinu. blokira spinalni koren. tramadol. uglavnom kada nije moguće primeniti opštu anestetiju. opijum sadrži i papaverin.A.CYSTOKAIN A 2% (Jugoremedija Srbija). a retko kao akutna anafilaktička reakcija. Fizička zavisnost vezuje se za fiziološki sindrom odvikavanja (ili apstinencijalni sindrom). Opioidni analgetici Termin opioid odnosi se na bilo koju supstancu koja proizvodi efekte slične morfinu. adrenalin (epinefrin) . Struktura morfina određena je 1902. norepinefrin (noradrenalin) – XYLONOR 3% NORADRENALINE (Septodont Francuska). ali i većina derivata morfina (kao što je heroin. lidokain. To dovodi do pada krvnog pritiska. a obuhvata dve odvojene komponetnte – fizičku i psihološku (psihička) zavisnost. Kardiovaskularni efekti lokalnih anestetika uglavnom su rezlultat depresije miokarda i vazodilatacije. adrenalin (epinefrin) . SEPTANEST ADRENALINE (Septodont Francuska). koji zauzimaju ravan otprilike pod pravim uglom u odnosu na ostatak molekula.LIDOKAIN-ADRENALIN (Galenika Srbija). Opijum sadrži mnoge alkaloide srodne morfinu. razvoja euforičkog ponašanja i tolerancije i razvoja zavisnosti opioidi su opasni i primenjuju se samo kada za to postoji medicinsko opravdanje! Morfin Morfin je derivat fenantrena sa dva prstena u ravni i dva alifatična prstena. uglavnom u formi alergijskog dermatitisa. artikain – CYSTOCAIN (Jugoremedija Srbija). Glavni neželjeni efekti lokalnih anestetika ogledaju se u CNS-u i kardiovaskularnom sistemu i oni predstavljaju glavni izvor rizika kod njihove kliničke primene. Upravo zbog narkotičkog efekta. a dalje povećanje doze izaziva depresiju CNS. levobupivakain – CHIROCAINE (Abbot S. što često ima za rezultat nemir i tremor. MARCAINE spinal heavy (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). relaksans glatke muskulature. kao i kod bezbolnog porođaja. Tremor može progredirati do pravih konvulzija. epinefrin – SCANDONEST 2% SPECIALE (Septodont Francuska). koji se mnogo teže definiše i meri. U opioidne analgetike spada pre svega morfin. lidokain . 135 .• abdomenu. godine i od tada je izučavan veliki broj polusintetskih jedinjenja i sintetskih opioida. Koristi se kao i spinalna anestezija. Registrovani lekovi • • • • • • • • • bupivakain – MARCAINE (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). kodein i sl. lidokain. CYSTOKAIN DS (Jugoremedija Srbija). koja je verovatno važnija i teža nego odvikavanje od fizičke zavisnosti. Psihološka zavisnost je u vidu žudnje za lekom. Opioidni analgetici blokiraju sprovođenje impulsa za bol od periferije ka mozgu.

često u obliku tableta sa modifikovanim oslobađanjem (produženim dejstvom). Zbog toga u velikim dozama. smanjen motilitet u gastrointestinalnom traktu. svrab. tvrdokornih bolova koji zahtevaju analgeziju opioidima. Glavna farmakološka dejstva su analgezija. Apsorbuje se polako i nepredvidljivo. Njegova analgetska aktivnost je značajno slabija od one morfina. oslobađanje histamina. Ali. čepića.Najvažniji efekti morfina ostvaruju se u CNS-u i gastroinetsinalnom traktu . ali izaziva izraženu disforiju sa noćnim morama i halucinacijama. Registrovani lekovi • • morfin . retard preparata. ali svest ostaje očuvana. bol kod dijagnostičkih i terapijskih zahvata. mučnina i povraćanje. koje može (kao neželjeni efekt) da ima za posledicu sušenje usta i zamagljen vid. što dovodi sdo opstipacije. suženje zenica.MORPHINI HYDROCHLORIDUM (Alkaloid Makedonija). Primenjuje se oralno ili intramuskularno i dužina dejstva mu je znatno manja nego kod morfina. bol kod tumora i infarkta miokarda. Doze koje se primenjuju su izrazito male. jer ima kraće dejstvo delovanja. bez ikakvog straha. ako se fentanil primeni intavenski (u kombinaciji s recimo. Fentanil u obliku flastera se koristi u terapiji hroničnog bola kod karcinoma. upalama ili rastom tumora. a fentanil je izrazito lipofilan. euforija. iako su opisivani i brojni drugi. dok je rizik razvoja zavisnosti minimalna. manje značajni efekti na drugim sistemima. To je stanje u kome je pacijent smiren. kapi i injekcija kod sledećih stanja: srednje jaki do jaki akutni ili hronični bol. droperidolom) tada nastupa stanje neuroleptanalgezije. Tramadol se primenjuje u obliku kapsula. tableta. Neželjena dejstva koja pričinjavaju najviše problema su opstipacija i depresija disanja. pentazocin izaziva samo blagu depresiju disanja. iako su u principu opioidi manje korisni kod neuropatskih bolnih sindroma nego kod bola izazvanog povredama. U malim dozama. euforija i sedacija. Takođe. što stvara bronhokonstrikciju i hipotenziju. hidromorfon – JURNISTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). Mogu se javiti i sedacija. Petidin se koristi umesto morfina za analgeziju tokom porođaja. Zbog kratkog delovanja fentanila pogodan je za kratke i banalne operacije ili endoskopiju. ali povećanje doze ne izaziva odgovarajuće povećanje efekta. Petidin Petidin (meperidin) je vrlo sličan morfinu po svom morfološkom dejstvu. njegovo dejstvo je veoma slično morfinu. Pokazuje manju tendenciju da izazove zavisnost. Akutno predoziranje morfinom dovodi do kome i depresije disanja. mučnina i povraćanje. Pentazocin Pentazocin je mešoviti agonist-antagonist morfina. Takođe ima dodatno antimuskarinsko dejstvo. Morfin je efikasan za većinu akutnih i hroničnih bolova. on je 100 puta snažniji i potentniji od morfina. 136 . a njegova akutna toksičnost je mnogo manja. osećaj za bol je izrazito smanjen. Izgleda da njegov mehanizam delovanja nije u potpunosti isti kao kod drugih opioida jer on deluje i preko noradrenalina i serotonina u kičmenoj moždini. apatičan i ravnodušan na sve što mu se događa. Izaziva vrlo slična euforična stanja i može da izazove zavisnost u istoj meri kao i morfin. Fentanil Fentanil je jedan od najjačih opioidnih analgetika i narkotika koji su danas dostupni na tržištu. Takođe teži da izazove povišenje krvnog pritiska. Zbog svih tih karakteristika on se danas primenjuje u obliku transdermalnih flastera. Tramadol Tramadol je noviji opioidni analgetik. depresija disanja i supresija kašlja. Naime. ipak je veoma dobar analgetik. Međutim. osim što može da izazove nemir pre nego sedaciju. Morfin se može davati u vidu injekcije (intravenski ili intramuskularno) ili oralnim putem. Njegova sposobnost da inhibira disanje je izuzetno slaba.

SINTRADON (Zdravlje Srbija). Kontraindikovanim je kod pacijenata sa koronarnom bolešću. mučninom. ciproheptadin.Till Strallhofer Austrija). Island).CS Praha Češka). alnitidan. koja polako napreduje preko vidnog polja. Slabo se apsorbuje posle oralne primene. pri kojem se javlja treperenje praćeno slepom mrljom. koja počinje unilateralno.Med. rizatriptan. propifenazon. tramadol – TRAMADOL (Panfarma Srbija). U profilaksi se mogu primeniti metizergid. SUMACTA (Actavis HF. inhalacijom itd. uključujući i koronarne krvne sudove. Mogu se javiti i mučnina i povraćanje. Deluje na velike arterije. difenhidramin. Klasičan sled događaja u migrenoznom napadu sastoji se od početnog poremećaja vida (aura). mekloksamin. Antimigrenici Migrena je često iscrpljujuće stanje.DOLANTIN 100 (Sanofi Aventis Nemačka). naratriptan. kofein. kamilofin. a čiji uzrok nije dovoljno poznat. Ergotamin je parcijalni agonist 5-HT receptora. 137 . TRAMAFLASH (Pharmaswiss Srbija). Najvažnija neželjena dejstva su koronarna vazokonstrikcija i aritmije. propranool i slični lekovi. Može se dati potkožno. Efikasan je u oko 70% napada migerene. koje pogađa 10-15% ljudi. zolmitriptan. tilidin – VALORON (Hemofarm Srbija). Slabo se apsorbuje posle oralne primene pa ima zakasnelo dejstvo. tako što ih kontrahuje i inhibira transmisiju trigeminalnog nerva. fentanil – DUROGESIC (Janssen Pharmaceutica Belgija). Razlog nastanka migrene je do dan danas nejasan ali je prihvaćena sledeća teorija . ergotamin – AMIGREN (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). zolmitriptan – ZOMIG (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). povraćanjem i malaksalošću koja traje nekoliko časova.trigeminus) i izaziva otpuštanje nekih neuropeptida. Sumatriptan Sumatriptan je agonist 5-HT (5-hidroksitriptamin) receptora. butorfanol – MORADOL (Galenika Srbija). PROTRADON (Pro. pizotifen. često udružena sa fotofobijom. Ponekad se primenjuje u obliku čepića. ergotamin. Ovaj poremećaj vida je 30 minuta kasnije praćen snažnom pulsirajućom glavoboljom. a takođe utiče na alfa adrenergičke receptore. Registrovani lekovi • • • • ergotamin. ali ima kratkotrajno dekjstvo. Ergotamin Ergotamin je alkaloid ražene glavnice (Secale cornutum). Najvažniji lekovi koji se koriste u terapiji akutne migrene su sumatriptan. TRODON (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). sumatriptan – IMIGRAN (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). TRAMA 24 RETARD (Lannacher Heilmittel Austrija).• • • • • petidin hidrohlorid . Neželjena dejstva su periferna vazokonstrikcija. Deluje kao vazokonstriktor i blokira transmisiju trigeminalnog nerva. Dejstvo traje 12-24h. kofein – SYNKAPTON (Dr.za vreme napada migrene dolazi do proširenja moždanih krvnih sudova tako da krv počinje da ulazi u mozak i iritira krajeve petog kranijalnog nerva (n. Ne prolazi krvno-moždanu barijeru.

Ovaj lek izaziva širok spektar neželjenih dejstava. koji su strukturno slični barbituratima. Kod malog broja pacijenata javljaju se teške idiosinkratske reakcije. Tri glavna mehanizma delovanja antiepileptika su pojačavanje delovanje gamaaminobuterne kiseline (GABA) – fenobarbiton. kao i neepileptičkih konvulzivnih poremećaja. ataksija. do potpuno razvijenog napada sa snažnim konvulzijama. uglavnom ospa. vigabatrin. Prilično često se javljaju alergijske reakcije. Veoma je efikasan u terapiji različitih formi parcijalnih i generalizovanih napada. karbamazepin. za opis lekova koji se koriste u terapiji epilepsije. koja nema sličnosti po hemijskom sastavu sa bilo kojom grupom antiepileptika. i oko 80-90% sadržaja iz plazme vezuje se za albumine. do težih mentalnih i motornih poremećaja. posebno rascep nepca. od pospanosti.etosuksimid. kojeg karakterišu epileptički napadi. Karbamazepin Karbamazepin po svom farmakološkom i kliničkom delovanju podseća na fenitoin. oblik napada zavisi od dela mozga koji je zahvaćen. Pri višim koncentracijama u plazmi pojavljuju se konfuzija i smanjenje intelektualnih sposobnosti. posebno kod epilepsija dečjeg 138 . Naziv antiepileptik koristi se istovremeno kao i antikonvulziv. Simptomi se kreću od kratkotrajnog prekida pažnje. benzodiazepini. Hiperplazija desni najčešće se razvija postepeno. tiagabin. nesvestice i ataksije. vrtoglavice. Takođe. Karbamazepin se dobro apsorbuje. u zavisnosti od epizoda neuronskih pražnjenja.• eletriptan – RELPAX (Pfizer-Manufacturing Center USA). uključujući hepatitis i reakcije kože. Fenitoin se dobro apsorbuje kada se uzima oralno. Ima jaku indukcionu moć i poluvreme u plazmi se skraćuje na oko 15 časova kada se daje u više ponovljenih doza. U nekim sučajevima se javlja megaloblastna anemija. Ostali mehanizmi delovanja nekih lekova su inhibicija oslobađanja glutamata i blok glutamatnih receptora. Epilepsiju ima 0. Fenitoin Fenitoin je najvažnije jedinjenje iz grupe hidantoina. Preparat sa modifikovanim (produženim) dejstvom daje se pacijentima kod kojih su se javlja dozno-zavisna neželjena dejstva. Veoma retko se javljaju teška oštećenja koštane srži sa neutropenijom i druge teške rekcije preosetljivosti. Ovi napadi imaju različite oblike i različite ishode. inhibicija funkcije natrijumskih kanala – fenitoin. može izazvati zadržavanje vode i različita gastrointestinalna i kardiovaskularna neželjena dejstva. Metaboliše se u jetri preko sistema oksidaza mešovite funkcije i izlučuje najvećim delom u obliku glukuronida.5-1% populacije. Fenitoin se takođe smatra uzrokom češće pojave fetalnih malformacija kod dece čije majke imaju epilepsiju. ali ne i sedacija. kao i hirzutizam. Savremeni antiepileptici efikasno kontrolišu napade epilepsije kod oko 70% pacijenata. koji traje po nekoliko minuta. Valproat je efikasan kod mnogih vrsta epilepsije. Srednje teška neželjena dejstva su vrtoglavica. glavobolja i nistagmus. Valproat Valproat je prosta monokarboksilna kiselina. Takođe se koristi u terapiji različitih neuropatskih bolova uključujući trigeminalnu neuralgiju. valproat. Antiepileptici Epilepsija je veoma čest poremećaj. Učestalost i težina ovih neželjenih dejstava relativno su male u poređenju sa drugim lekovima. mada se pokazalo da je on posebno efikasan u terapiji kompleksnih parcijalnih napada (psihomotorna epilepsija). lamotrigin i inhibicija funkcije kalcijumskih kanala .

uglavnom putem oksidacije i konjugacije. TEGRETOL CR (Novartis Švajcarska).TRILEPTAL (Novartis Švajcarska). Dobro se apsorbuje i oko 50% leka u krvi je vezano za albumine plazme. koji mogu imati ulogu u generisanju ritmičkog pražnjenja u relejnim neuronima talamusa. Glavno neželjeno dejstvo je sedacija. Prednost ovog leka je u tome što deluje veoma brzo u poređenju sa drugima antiepilepticima. PHENOBARBITON-NATRIJUM (Panfarma Srbija).EFTIL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). valproinska kiselina. okskarbazepin . posredstvom hepatičkih mikrozomnih enzima. On izaziva stanjenje i kovrdžanje kose. Glavna neželjena dejstva su mučnina i anoreksija. Etosuksimid Etosuksimid spada u red sukcinimida i ima selektivno dejstvo na absans napade. PHENOBARBITON (Hemofarm Srbija). Metaboliše se i izlučuje sa poluvremenom eliminacije od oko 50 časova. TEGRETOL (Novartis Pharma Švajcarska). ponekad letargija. stanja koji ugrožava život.uzrasta. Isto tako. Benzodiazepini Klonazepam je jedan od najjačih antiepileptika. a to su antiepileptički. klonazepam – RIVOTRIL (Galenika Srbija). 139 . Može da izazove toničko-kloničke napade kod osetljivih pacijenata. Ako se predozira. RIVOTRIL (F. što je karakteristika absansnih napada. natrijum-valproat . PHENOBARBITON (Panfarma Srbija). vrtoglavica i nesvestica. Etosuksimid se dobro apsorbuje. valproat je veoma efikasan i kod adolescenata kod kojih se pojavljuju i grand-mal i petit-mal napadi. Najozbiljnije neželjeno dejstvo je hepatotoksičnost. mišićno relaksirajući i smirujući efekti. izaziva spinu bifidu i druge poremećaje.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Registrovani lekovi • • • • • • • fenobarbital – FENOBARBITON (Galenika Srbija). Pokazuje farmakološke karakteristike koje su zajedničke svim benzodiazepinima. etosuksimid – SUXINUTIN (Pfizer Francuska). a izlučuje se uglavnom u obliku glukuronida putem urina. Ostala su megaloblastna anemija. Diazepam se daje intravenski za lečenje epileptičkog statusa. karbamazepin – GALEPSIN (Galenika Srbija). sedativni. fenobarbiton izaziva komu i zastoj respiratornih i cirkulatornih funkcija. gde su od posebnog značaja njegova mala toksičnost i osobina da ne izaziva sedativno dejstvo. Kod većine benzodiazepina efekat sedacije je suviše jak da bi se mogli koristiti u terapiji održavanja. Preostalih 75% se metaboliše. pa se ne sme davati u trudnoći. Fenobarbiton Fenobarbiton je jedan od prvih barbiturata sa antipeileptičkim svojstvim. Valproat se dobro apsorbuje ako se uzimna oralno. KARBAPIN (Hemofarm Srbija). jer efikasno deluju na obe vrste epilepsije. Ima vrlo malo neželjenih dejstava. Ima slične efekte kao i fenitoin. Oko 25% se izlučuje urinom u nepromenjenom obliku. Glavna dejstva su inhibicija T-tipa kalcijumovih kanala. Poluvreme eliminacije iznosi oko 15 časova. reakcije preosetljivosti srednje jačine i osteomalacija. DEPAKINE (Glaxo Wellcome Production Francuska). valproinska kiselina – EFTIL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Valproat je teratogen. Brzo deluje prigušuje mnoge tipove epileptičke aktivnosti pa se može koristiti za lečenje svih tipova epilepsije.

ali može biti i posledica šloga. a acetilholina ima u višku. Agonisti dopaminskih receptora Bromokriptin. Drugi agonisti dopaminskih receptora koji se koriste su lisurid. pergolid i pramipeksol. derivat alkaloida ražene glavice potentni je agonist na nivou dopaminskih receptora u CNS-u. Neželjena dejstva su po tipu veoma slična. pokazala se klinički efikasnom. te je njegovo dejstvo duže od levodope i ne primenjuje se tako često. Najvažnija su mučnina i povraćanje. a takođe se može koristiti u kombinaciji sa preparatima levodope Amantadin Amantadin povećava oslobađanje dopamina. Kod većine bolesnika tokom prve dve godine primene levodope javljaju se nevoljni pokreti (diskinezije). levodopa izaziva i neke akutne neželjene efekte tokom prve nedelje lečenja. dezorjentacija. Efikasnost amantidina je manja od efikasnosti levodope ili bromokriptina. da bi zatim opet bolesnik ušao u fazu normalne pokretljivosti. čime se oko 10 puta smanjuje terapijska doza i redukuju periferna neželjena dejstva leka. nesanica ili noćne more. sindrom sličan shizofreniji sa deluzijama i halucinacijama. tj. Levodopa Levodopa je lek prvog izbora. Levodopa u početku terapije čak kod 80% bolesnika značajno popravlja rigiditet i hipokineziju. poluvreme eliminacije leka iz plazme je oko 2 sata. verovatno zbog popravljanja motorne funkcije. hipotenzija. s ciljem inhibicije razgradnje leka. a kod 20% bolesnika oporavak motornih funkcija je kompletan. Apomorfin. Biperiden 140 . Kombinovana primena levodope sa inhibitorima COMT kao što je entakapon. Deluje tako da stimuliše dopaminergične receptore u mozgu. ali značajno slabija od onih koje viđamo u primeni levodope. On se može koristiti kao početna terapija Parkinsonove bolesti. inhibira njegovo preuzimanje ili deluje direktno na dopaminske receptore. Dobro se resorbuje u tankom crevu. virusnih infekcija ili može biti izazvana lekovima koji smanjuju količinu dopamina u CNS-u (centralni nervni sistem). menja dopamin u obavljanju njegove funkcije. Dešava se da fazu normalne pokretljivosti iznenada smeni izražena hipokinezija i rigiditet u trajanju od nekoliko minuta do nekoliko sati. koji se najčešće prvo javlja na rukama. Glavni simptomi su: tremor u mirovanju. Najčešće je idiopatskog (nepoznatog) porekla. javljaju se i konfuzija. a često je i praćeno razvojem demencije. rigiditet mišića i usporenost voljnih pojkreta. gotovo uvek se kombinuje sa inhibitorima dopa dekarboksilaze u perifernim tkivima ili sa karbidopom ili sa benzerazidom. Ropinirol Ropinirol je noviji antiparkinsonik. Oralna primena levodope produžava očekivani životni vek bolesnika.Antiparkinsonici Parkinsonova bolest je progresivno oboljenje koje se karakteriše poremećajima pokretljivosti. S obzirom da je koncentracija acetilholina povišena. Tokom lečenja efikasnost levodope se smanjuje. u lečenju Parkinsonove bolesti se koriste: lekovi za povećanje koncentracije dopamina: L-dopa. dopaminergički agonisti ili lekovi koji oslobađaju dopamin smanjenjem koncentracije acetilholina: antagonisti acetilholina. Najčešće se javljaju nevoljni pokreti lica i ekstremiteta i mogu da budu veoma izraženi. Poremećena je ravnoteža koncentracije dopamina i acetilholina pri čemu nedostaje dopamin. Poluvreme eliminacije bromokriptina iznosi 6-8 sati. a dopamina smanjena. Drugo neželjeno dejstvo je on-of (uključeno-isključeno) fenomen. primenjen supkutano ili putem pumpe takođe se koristi u terapiji Parkinsonove bolesti. Osim navedenih dejstava hroničnog toka.

Glavne kategorije antipsihotika su: klasični tipični antipsihotici (hlorpromazin. To je jedno od najznačajnijih psihijatrijskih oboljenja zato što se javlja kod mladih osoba. U farmakološkom smislu antipsihotici su antagonisti dopaminskih receptora. treba da deluju nekoliko nedelja da bi ispoljili svoj efekt. iako blokadu receptora postižu trenutno. kao i mnogi drugi psihofarmatici. Ostala neželjena dejstva su sedacija.Hoffmann-La Roche Švajcarska). entakapon . Najvažnije kliničke osobine su: deluzije. pramipeksol – MIRAPEXIN (Pharmacia Enterprises S. povećanom telesnom aktivnošću i seksualnom željom i smanjenom potrebom za spavanjem. uobičajeno odnosi na lekove koji se koriste u terapiji shizofrenije. antishizofrenički lekovi ili veliki trankvilizatori. flufenazin. 141 . injekcija biperidena predstavlja antidot kod trovanja nervnim bojnim otrovima organofosfornog tipa. U etiologiji shizofrenije veoma je izražen nasledni faktor. Antipsihotici. Manija se karakteriše euforijom. Akutni simptomi uključuju nevoljne pokrete. hipotenzija. gojaznost. obično u vidu glasova. kabergolin – CABASER (Pharmacia Enterprises S. tremor i rigiditet. Takođe. MADOPAR ROCHE (F. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • triheksifenidil – ARTANE (Hemofarm Srbija). biperiden – MENDILEX (Alkaloid Makedonija). Antipsihoticima se mogu lečiti i neki teški oblici depresije i manično-depresivne psihoze. haloperidol.A. Neki antipsihotici izazivaju agranulocitozu.Biperiden je antiparkinsonik iz grupe antiholinergičkih lekova. često ima hroničan tok i značajno onesposobljava obolele.A. poremećaji misli (u vidu prisilno ponavljanih misli. suva usta. Dva najvažnija tipa motornih poremećaja su akutne. Od endokrinih poremećaja javlja se povećana sekrecija prolaktina što se manifestuje oticanjem dojki. bromokriptin – BROMOKRIPTIN (Zdravlje Srbija). Biperiden se ne koristi samo za lečenje Parkinsonove bolesti nego i za suzbijanje simptoma Parkinsonove bolesti koji se javljaju kod terapije antipsihoticima. bolom i laktacijom kod žena i kod muškaraca. Blokator je acetilholinskih receptora sa većim afinitetom za one M1 tipa. MADOPAR ROCHE HBS (F. naročito na 5-hidroksitriptaminske (5-HT) i druge receptore. halucinacije. ponekad praćenih osećajem da se misli nameću ili oduzimanju spoljnom silom). opstruktivna žutica. poremećaji ponašanja. koji se javljaju više meseci ili godina po započinjanju terapije. poremećaji vida.Hoffmann-La Roche Švajcarska). grandioznim idejama. iako mnogi lekovi iz ove grupe deluju i na druge receptore. emocionalna indiferentnost. a tardivna diskinezija obuhvata pretežno nevoljne pokrete lica i udova. Antipsihotici Psihoze obuhvataju čitav niz oboljenja. reverzibilne distonije i parkinsonizam i tardivna diskinezija. Belgija). Biperiden se koristi kao doping u sportu i to kod sportova gde je važna preciznost i mirnoća ruke (streljaštvo). benzerazid – MADOPAR (Galenika Srbija). Belgija). kao i retku i tešku idiosinkratsku reakciju. ropinirol – REQUIP (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). levodopa. ali se naziv antipsihotici – kao i neuroleptici. levodopa. Osoba je bezrazložno jako dobrog raspoloženja i velikog samopouzdanja. socijalno povlačenje.COMTAN (Novartis Švajcarska). amantadin – PK-MERZ (Merz Pharma Nemačka). karbidopa. Važna neželjena dejstva zajednička za većinu predstavnika su ekstrapiramidni motorni poremećaji i endokrini poremećaji. besmislenih rečenica i iracionalnih zaključaka. entakapon – STALEVO (Orion Corporation Orion Pharma Finska).

kojim se ublažavaju simptomi psihičkih poremećaja.tioridazin. a bolesnici postaju smireniji i komunikativniji. Antagonizam prema alfa-1-adrenergičkim receptorima može objasniti ortostatsku hipotenziju koja se javlja kod upotrebe ovog leka. Moguće nuspojave uključuju poremećaje srčanog ritma. Za vreme depolarizacije membrane joni litijuma ulaze umesto jona natrijuma u ćeliju. Do znatnih poboljšanja tokom lečenja psihotičnih stanja sulpiridom dolazi nakon višenedeljne terapije. To dovodi do toga da olanzapin ublažava siptome shizofrenije ne izazivajući siptome Parkinsonove bolesti (za razliku od većine ostalih antipsihotika). Flufenazin Flufenazin je fenotiazinski derivat koji spada u grupu najjačih neuroleptika. kada se povlače simptomi shizofrenije. Sulpirid je selektivni antagonist dopaminskih D2 receptora. On deluje snažno antipsihotički. pogrešnu percepciju stvarnosti. flupentiksol. kvetiapin i dr). Koristi se za lečenje shizofrenije. dobro sprečava nekoordinisane pokrete. a deluje i snažno antiemetički (sprečava povraćanje). Ziprasidon Ziprasidon je antipsihotik. Haloperidol Haloperidol je butirofenonski derivat koji spada među najjače antipsihotike i 100 puta je jači od hlorpromazina. klopentiksol) i noviji. atipčni antipsihotici (klozapin. mučninu. manično-depresivne psihoze. U nižim dozama sulpirid pokazuje antidepresivno delovanje. Hlorpromazin Promazin je antipsihotik iz grupe fenotiazinskih antipsihotika. uključujući shizofreniju i maničnu psihozu. znakove hipoglikemije. vrtoglavicu. Litijum karbonat primenjuje se u terapiji maničnih epizoda u okviru manično-depresivne psihoze i drugih maničnih stanja. kao kod shizofrenije što uključuje vizuelne i akustične halucinacije. Ziprasidon je antagonist dopaminskih D2 i serotoninskih 5-HT2 receptora. Olanzapin je selektivan i veže se uglavnom za receptore koji se nalaze na neuronima čije izbijanje izaziva shizofreniju. a u manjoj meri i muskarinskih receptora. smanjuje njihovu jačinu. Antagonist je i histaminskih H1 receptora. Litijumovi joni interferiraju s jonima natrijuma vanćelijske tečnosti. što može objasniti pospanost. ali i za smirenje kada uobičajni anksiolitici ne mogu pomoći. sertindol. Hlorpromazin deluje na sinapse blokadom dopaminskih (D1. Smatra se slabim antipsihotikom. D2) i noradrenalinskih. a ako do njih dođe. flufenazina i haloperidola. Sulpirid Sulpirid je derivat benzamida. Olanzapin Olanzapin je noviji antipsihotik. dok se slabo veže za one dopaminske receptore koji su odgovorni za nastanak simptoma Parkinsonove bolesti. alergijske reakcije. nemir i nepsihotičnu napetost koji ne reaguju na druge lekove. risperidon. Haloperidol se veže uglavnom za dopaminske receptore i uspešno ih blokira. pokazuje snažan antihalucinatorni efekat i uspešno otklanja sumanute ideje. U malim dozama otklanja anksioznost. Smanjuje učestalost maničnih epizoda. Litijum karbonat Litijum karbonat ima izraženo antimanično dejstvo. U velikim dozama je indikovan za lečenje akutnih i hroničnih simptoma psihičkih bolesti. Sedativno delovanje je posledica antagonističkog delovanja na H1-histaminske receptore. Spada u grupu oksazepina i hemijski je drugačiji od promazina. Mehanizam delovanja je sličan kao kod hlorpromazina. Registrovani lekovi 142 .

HALOPERIDOL SOPHARMA (Hemofarm Srbija). HALDOL DEPO (Krka Slovenija). RISPOLUX (Novartis LTD Bangladeš). Međutim. kvetiapin – SEROQUEL (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). Nemačka). bromazepam. gušenje). RISSAR (Alkaloid Makedonija). neuroza. napetosti i teskobe. HALOPERIDOL SOPHARMA (Zdravlje Srbija). Osim toga često se koriste i za ublažavanje posledica stresa. Anksiolitici Poremećaji anksioznosti obuhvataju: generalizovane poremećaje anksioznosti (konstantno stanje peterane amksioznosti bez ikakvog povoda ili povezanosti). U grupu anksiolitika spadaju: • • • benzodiazepini (diazepam. Benzodiazepini se vežu za benzodiazepinske receptore i potenciraju aktivnost GABA povećavaju učestalost otvaranja hloridnih kanala.Lundbeck A/S Danska). risperidon – RISPOLEPT (Janssen Pharmaceutica Belgija). SULPIRID (Srbolek Srbija). kao što su znojenje. medazepam. eliminacija strahova. fobije (jaki strahovu od određenih pojava i situacija). MODITEN DEPO (Krka Slovenija).Lundbeck A/S Danska). teskobe i sličnih poremećaja. zbog vrlo čestih slučajeva predoziranja koji su rezultirali smrtnim ishodima barbiturati su izašli iz upotrebe kao anksiolitici i danas se korite samo kao antiepileptici. MODITEN (Krka Slovenija). haloperidol – HALOPERIDOL (Hemofarm Srbija). klozapin – CLOZAPIN HEXAL (Salutas Pharma Nemačka). Anksiolitici su lekovi koji se koriste za ublažavanje laganih psihičkih poremećaja. HALDOL (Krka Slovenija). LEPONEX (Novartis Pharmaceuticals UK Velika Britanija). CS Praha Češka). centralni miorelaksansi. TORENDO Q-TAB (Krka Slovenija). EGLONYL (Alkaloid Makedonija). RISPOLEPT CONSTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). Efekti anksiolitika su: sedacija (smirenje). panični poremećaj (napadi prekomernog straha koji se javljaju zajedno sa određenim somatskim simptomima. SULPIGUT (Pro. TORENDO (Krka Slovenija). zuklopentiksol – CLOPIXOL (H. centralni antihipertenzivi. tioridazin – TRIXIFEN (Hemofarm Srbija). Benzodiazepini Osnovna hemijska struktura benzodiazepina sadrži sedmočlani prsten vezan za aromatični prsten sa četiri glavna supstituenta koja mogu biti modifikovana bez gubitka aktivnosti. drhtanje. Uz to anksiolitici se ponašaju kao: antikonvulzivi. CLOZAPINE (Remedica Kipar). sulpirid – SULPIRID (Farmakos Srbija). Time uzrokuju hiperpolarizaciju neurona i njihovo teže izbijanje.Med. ZELDOX (Pfizer Manufacturing Center USA). bol u grudima. ZYPREXA (Eli Lilly Export Švajcarska). oksazepam. RISSET (Pliva Hrvatska).• • • • • • • • • • • • • hlorpromazin – LARGACTIL (Galenika Srbija). lorazepam) karbamati (meprobamat). indukcija spavanja.Lundbeck A/S Danska). ZELDOX (Pfizer PGM Francuska). flufenazin – METOTEN (Hemofarm Srbija). alprazolam. Time oni uzrokuju smanjenje nervne aktivnosti na specifičnim mestima mozga i posledično sve 143 . poremećaji usled post-traumatskog stresa (anksioznost prouzrokovana postojanim prisećanjem na prošla stresna iskustva). nisu preporučljivi azaspirodekandioni (buspiron) Nekada su kao anksiolitici često korišćeni barbiturati. ziprasidon – ZELDOX (Heinrich Mack Nachf. litijum karbonat – LITIJUM KARBONAT (Srbolek Srbija). sertindol – SERDOLECT (H. SULPIRID (Zdravlje Srbija). olanzapin – ZALASTA (Krka Polska Spolka Poljska). SPERIDAN (Actavis Island). CLOPIXOL DEPOT (H. napetosti. CLOPIXOL ACUPHASE (H.Lundbeck A/S Danska). tahikardija.

lorazepam – LORAZEPAM (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Prvenstveno po hemijskoj strukturi koja je komplikovanija od diazepama i oksazepama jer sadrži i treći triazolski prsten. Koristi se za smanjenje. a za razliku od njega ima jednu hidroksilnu grupu na diazepinskom prstenu a takođe i metilnu grupu manje na istom prstenu. u prisustvu ostalih depresora CNS-a. Tolerancija (postepeno povećanje doze potrebne da prouzrokuje željeni efekti) pojavljuje se kod svih benzodiazepina. što remeti manuelne veštine kao što je npr. naročito alkohola. obično dostižu najveću koncentraciju u plazmi za oko 1 sat.nabrojane efekte. Zato je njegovo delovanje nešto slabije od diazepama. Benzodiazepini se dobro apsorbuju kada se uzimaju oralno. klorazepat-kalijum – TRANEX (Zdravlje Srbija). Diazepam Diazepam je benzodiazepinski preparat sa širokim područjem delovanja. Deluje anksiolitički. miorelaksirajuće i antikonvulzivno. APAURIN (Krka Slovenija). vožnja. Koristi se za sva klinička stanja koja karakteriše napetost. 144 . benzodiazeopini mogu prouzrokovati jaku. LEXAURIN (Krka Slovenija). Snažno se vezuju za proteine plazme i njihova visoka rastvorljivost u lipidima uzrokuje da se mnogi od njih postepeno nagomilavaju u masnom tkivu. DIAZEPAM ALKALOID (Alkaloid Makedonija).anksiolitično i anidepresivno. konfuzija. ekscitacija. Osim toga. alprazolam – KSALOL (Galenika Srbija). čak i smrtonosnu respiratornu depresiju! Glavni neželjeni efekti su pospanost. Oksazepam Oksazepam je strukturno vrlo sličan diazepamu. hipnosedativno. Koristi se za specifične slučajeve neuroza kombinovanih sa depresivnim ponašanjem. LEXILIUM (Alkaloid Makedonija). amnezija i oslabljena koordinacija. kao i zavisnost koja je njihova glavna mana. Alprazolam Alprazolam je po mnogo čemu poseban anksiolitik. Obično se unose oralno ali se mogu davati i intravenski. Takođe. Benzodiazepini se kod akutne prekomerne upotrebe smatraju manje opasnim od većine ostalih anksiolitičko/hipnotičkih lekova. a takođe i inhibicija u CNS-u. DIAZEPAM (Habit Pharm Srbija). Rezultat je antikonvulzivno i mišićnorelaksirajuće delovanje. DIAZEPAM (Hemofarm Srbija). nemir. anksioznost. Međutim. razdražljivosti i nesanice bez obzira da li se ti simptomi javljaju samostalno ili uz neku drugu bolest. posebno psihoneuroze i organske neuroze. HELEX (Krka Slovenija). bromazepam – BROMAZEPAM (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Svi benzopdiazepini se metabolišu i na kraju se izlučuju kao glukuronidi u urinu. Nakon vezivanja diazepama na receptor poveća se funkcija neurotransmitora GABA. XANAX (Pfizer Italija). Od svih benzodiazepinskih anksiolitika najviše se koristi upravo diazepam. alprazolam ima kombinovano delovanje . Oksazepam je metabolit diazepama. DIAZEPAM (Apotekarska Ustanova Beograd Srbija). ZOLAREM (Aegis Kipar). nesanica i mišićni grčevi. nemira. teskobe. odnosno uklanjanje napetosti. prazepam – DEMETRIN (Hemofarm Srbija). Registrovani lekovi • • • • • • diazepam – BENSEDIN (Galenika Srbija). LORAZEPAM (Hemofarm Srbija). Prekomerna upotreba benzodiazepina uzrokuje dugotrajno spavanje. pa se smatra blažim anksiolitikom. alprazolam se koristi za ublažavanje napada panike. DIAZEPAM (Remevita Srbija).

govorljiva i proživljava lažan osećaj samopouzdanja ili nadmoćnosti. Ponekad takve osobe pokazuju čudno. Ostaju u urinu 24-72 sata nakon konzumacije. anoreksija. Osim toga imaju i periferno simpatikomimetsko dejstvo izazivajući porast krvnog pritiska i inhibiciju gastroinetstinalnog motiliteta. ponekad i zlovoljno. što je verovatno posledica pojačanog otpuštanja acetilholina iz njegovih presinaptičkih neurona. nesanice. za razliku od psihostimulansa nije nikada egzaktno dokazana. nezainteresovanost za prijatelje i seks. osoba pod delovanjem amfetamina oseća se nemirno. Kod korisnika velikih količina amfetamina kroz duži period vremena može se razviti amfetaminska psihoza. Amfetamini su u medicinsku upotrebu uvedeni kao lekovi protiv prehlade. S druge strane piracetam povećava utilizaciju glukoze u mozgu bolesnika s progresivnom demencijom. Registrovani lekovi 145 .Psihostimulansi i nootropni lekovi U psihostimulanse spadau amfetamini i njima slični lekovi. raširene zenice. depresija. povišene temperature. povećana pričljivost. ubrzan rad srca. ranice po telu. Dugotrajnim uzimanjem amfetamina. Ovim bi se mehanizmom mogao obasniti povoljan efekat piracetama u bolesnika s kongnitivnim poremećajima. iluzije i paranoje. nemir. pozitivna promena raspoloženja. nekontrolisani pokreti (grčevita stezanja. osećaj izdržljivosti i snage. smanjeni apetit. paranoja. Metamfetamini ostaju u organizmu neznatno duže 24-96 sati. proliv ili zatvor. Danas je u upotrebi metilfenidat. stereotipno ponašanje. Njihova efikasnost. trzavica. može se ponašati i na bizaran način. Propratni efekti: znojenje i povišena temperatura. povećana agresivnost. i metilksantini. Izlučuju se nepromenjeni u urinu. zamagljen vid. Amfetamini su stimulansi koji deluju na centralni nervni sistem. omamljenost Amfetamini su lako uočljivi standardnim testovima na drogu. Glavni farmakološki efekti lekova sličih amfetaminu su lokomotorna stimulacija. glavobolja. pa i kao sredstva za mršavljenje. Oni utiču na metabolizam u ozgu povećavajući iskorišćavanje glukoze u mozgu ili aktivacijom nekih drugih mehanizama koji povećavaju energetski nivo mozga. ubrzano disanje. uznemireno i čudljivo. To je mentalni poremećaj sličan paranoidnoj shizofreniji. što bi moglo biti od koristi u lečenju ovih bolesnika. Mentalno delovanje: povećana živahnost. grčenje. neki postaju agresivni i neprijateljski raspoloženi. a osoba postaje sve više uzbuđena. nasilno ponašanje. Sintetički amfetamini se nazivaju metamfetamini. kožnih poremećaja. gubitka težine. Veće doze pojačavaju efekte. gubitak orijentacije. Prilikom zloupotrebe amfetamini podstiču aktivnost organizma do krajnjih granica izdržljivosti. pojave čireva. To je sintetički stimulans mozga koji uzrokuje promene mentalnih i motoričkih funkcija. povećan krvni pritisak. osećaj ugodnosti. crvenilo izazvano visokom temperaturom. Produženo uzimanje amfetamina može dovesti do neishranjenosti osobe i nedostatka vitamina. pritom redukujući osećaj gladi i umora. Fizičko delovanje: suva usta. ukočenost. To je najveći problem kod odvikavanja i zato su potrebne povećane količine lekova da bi se postigli željeni rezultati. Kod zloupotrebe. Koristi se za lečenje involutivnog senilnog sindroma i disleksija. nesanica. vrtoglavica. privide. Danas su u upotrebi u terapiji narkolepsije i hiperkinetičkog sindroma kod dece. Amfetamini stvaraju telesnu. ali i psihičku zavisnost. euforija i uzbuđenje. Piracetam je nootropik. drhtanje). Brzo se apsorbuju iz gasrointestinalnog trakta i slobodno prolaze kroz krvno-moždanu barijeru. povišenje telesne temperature. Psihoza se manifestiuje kroz obmane. Dokazano povećava koncentraciju acetilholina u CNS-u. telo stvara određenu toleranciju pa osoba povećava dozu i tako metamfetamin postane potrebna supstanca u čovekovom telu za normalno funkcionisanje. Nootropni lekovi su lekovi koji poboljšavaju mentalne sposobnosti bez stimulacije CNS-a.

• • • metilfenidat – CONCERTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). skloni popuštanju pritiscima svojih vršnjaka. niti kriminalom i nasiljem među korisnicima. Ova razlika se pravi kako u nezvaničnom govoru. Mladi su u razdoblju adolescencije često nesigurni. Najveći problem je u nedostatku 146 . Apstinencijalni sindrom je skup simptoma koji se javljaju nakon prestanka uzimanja droge.) uzrokuju i psihičku i fizičku zavisnost. Samo je za mali broj slučajeva moguće osigurati poseban bolnički tretman. do 21. PIRACETAM (Faran Laboratories Grčka).CAVINTIN (Gedeon Richter Mađarska). Alkohol i nikotin se takođe svrstavaju u teške droge zbog toga što izazivaju zavisnost i opasne su po zdravlje. postoji veća mogućnost predoziranja. morfijum. kanabis i neki halucinogeni. tako i u zakonodavstvu određenih država. Pojam lakih droga se najčešće upotrebljava i za indijsku konoplju (marihuanu ili hašiš) jer nije povezana sa smrtnim slučajevima. zavisno od sredstva koje je izazvalo zavisnost. promene kvalitete života i povećanim zahtevima koje moderno društvo stavlja pred čoveka. Pretežno psihičku zavisnost uzrokuju kokain. jaku želju za nabavljanjem i uzimanjem droge po svaku cenu. pa većina zavisnika prolazi kroz ambulantno lečenje. lečenje ne prestaje odvikavanjem.godine života. fizička ili kombinovana. Adolescencija je burno razdoblje odrastanja i sazrevanja mlade osobe koja je još uvek u potrazi za svojim identitetom. Podela na lake i teške droge predstavlja podelu psihoaktivnih droga. i nose brojne zdravstvene rizike. Pojava zloupotrebe droga je usko vezana za adolescenciju od 13. postoji mogućnost da se zavisnik nakon nekog vremena ponovo vrati drogi. piracetam – OIKAMID (Pliva Hrvatska). Ali. amfetamini. određena droga se može kategorizovati na više različitih načina. Droge u ovoj grupi se najčešće opisuju time što izazivaju fizičku zavisnost. Ipak. Zavisno od konteksta. dok se pojam lake droge koristi za one droge koje izazivaju blagu psihološku zavisnost ili je ne izazivaju uopšte. Širenje zloupotrebe droge može se protumačiti na nekoliko načina. Posledica je širenja i jačanja međunarodnog kriminala i povećanjem proizvodnje i ponude. Ova kategorizacija je često subjektivna. Psihička zavisnost je izmenjeno stanje organizma u kome osoba oseća jaku potrebu za stalnim uzimanjem droge kako bi se zadržao osećaj dobrog psihičkog stanja i zadovoljstva. Lekovi za lečenje zavisnosti od opioida Zavisnost podrazumeva nesavladivu želju za drogom. Pojam teške droge se koristi za droge koje stvaraju fizičku zavisnost. već proces traje najmanje dve godine. Primeri lakih droga su kanabis. Zavisnost može biti psihička. Primeri teških droga su heroin. Fizička zavisnost podrazumeva promene u funkcionisanju organizma koje nastaju usled dugotrajnog konzumiranja droga. društveno i kulturno uslovljena za svaku drogu. sklonost povećavanju doze droge kako zavisnost duže traje. niti postoje dokazi da izaziva fizičku zavisnost. neka sredstva za smirenje itd. uključujući smrt. kokain i metamfetamin. Prvi korak u lečenju je detoksikacija uz pomoć lekova ili bez njih ako nije reč o zavisniku. Tolerancija na droge je stanje u kome organizam dolazi nakon dugotrajnog uzimanja tog sredstva pri čemu je za održanje dobrog funkcionisanja potrebno povećavati dozu. sklona dokazivanju i sa jasnom potrebom odmicanja od uticaja roditelja i drugih osoba koje učestvuju u njenom vaspitanju. psilocibin i LSD. Te se promene nakon prestanka uzimanja droge karakterišu raznolikim simptomima. vinpocetin . meskalin. Organizam fizički zavisnog čoveka održava tu novu ravnotežu jedino ako je droga stalno prisutna. i kao takvi su najzanimljiviji onima koji dobro zarađuju od prodaje droge. a samostalna fizička zavisnost je jako retka. Ostali (opijati. Zavisnost osim opasnosti za zavisnika nosi opasnost i za porodicu i celu društvenu zajednicu.

U psihozomimetička (halucinogena) sredstva zavisnosti spadaju: LSD – dietilamin lizerginske kiseline (trip. THC . komom i smrću. Da bi se nakon dugotrajnog lečenja izbegli apstinencijski simptomi. Registrovani lekovi • metadon – METADON (Hemofarm Srbija). Psihozimimetici Psihozomimetici kod konzumenta izazivaju simptome shizofrenije tj. upotrebi i oporavljanju od dejstva opijata. metadon pomaže u procesu resocijalizacije. Metadon "skida" sa heroina zbog toga što je apstinencijalni sindrom kod prestanka uzimanja metadona daleko manje izražen i daleko manjeg intenziteta nego kod heroina. konvulzije. sada provodi kvalitetnije. Narkoman. metadon omogućava osobi koja je donedavno koristila ilegalne opijate da sve vreme koje joj je prolazilo u nabavci. Proizvodi se u obliku tableta ili kao tečnost zelene ili bledo žute boje.tetrahidrokanabinol (aktivna materija u marihuani). Bufotenin . Dakle oni imitiraju psihozu pa otuda i takav naziv. hipotenzija. alkohol. Rizik od predoziranja je veliki ako se ne koristi pod strogom kontrolom lekara. Nagli prekid uzimanja nekog halucinogenog sredstva ne uzrokuje teške sindrome apstinencije kao što je to slučaj kod heroina. STP . Sam metadon izaziva zavisnost. pod nadzorom medicinskog osoblja. nemir.aktivna materija meksičkog kaktusa pejotla. do koje inače dovode narkotici. Znakovi predoziranja su hladna i vlažna koža. Metadonska supstituciona terapija je u stvari institucionalno drogiranje narkomana kako bi se društvo zaštitilo od kriminalnog ponašanja. Kako je dejstvo metadona duže nego dejstvo heroina. psihozomimetici. U tom smislu. ali su simptomi prestanka dejstva znatno blaži od heroina. a takav tretman može biti uspešan samo ako je kombinovan sa psihosocijalnom terapijom. Psilocibin . već se putem tzv. što može da dovede do predoziranja i smrtnog ishoda. Ipak.bolničkih i vanbolničkih sredstava. pa i duvan. prestankom disanja. Meskalin .fenciklidin (anđeoski prah). Često se smatra da halucinogena sredstva produženom upotrebom obavezno uzrokuju pojavu zavisnosti. Često se koristi zajedno sa heroinom. neki lekovi. METADON ALKALOID (Alkaloid Makedonija). acid).4-metil-2. izrazita mioza (sužene zenice). Predoziranje metadonom može završiti prestankom srčanog rada. Metadonom se ne leči narkomanija. te droge po pravilu ne uzrokuju fizičku zavisnost. Metadon je sintetski narkotički analgetik iz grupe difenilpropilamina. doze treba smanjivati postupno. jaka vrtoglavica. nesvesno stanje i jaka slabost. psihoze. izrazita pospanost. posebno ako se meša sa drugim drogama ili alkoholom.aktivna materija meksičke gljive teonanakatl. supstitucione metadonske terapije otklanjaju znaci apstinencijalne krize.aktivna materija iz sluzi nekih žaba. usporena srčana frekvencija. Kritika koja se često javlja na račun metadonske terapije je da se samo jedna droga zamenjuje drugom. morfina ili barbiturata. Klinike mogu koristiti metadon u tretmanu samo uz stalnu superviziju upotrebe. Metadon je sintetička droga koja se koristi za smanjenje bolova. pre svega u supstitucionalnoj terapiji heroinskih zavisnika.5-dimetoksimetilpentilamin. Međutim. usporeno ili otežano disanje. PCP . konfuzija. Dugotrajno lečenje metadonom može izazvati zavisnost morfinskog tipa. Skopolamin aktivna materija u biljci Datura stramonii. svakodnevno dobija dozu metadona koja održava normalno stanje i metabolički balans. Po svom sastavu je hidrohlorid i deluje na morfinske receptore u mozgu gde 1 mg metadona zamenjuje i postiže efekat 4 mg morfina. halucinogene droge vrlo su 147 .

ali ne i fizičku. Devils Dust. Sintetisan je 1938. godine iz gljivice Claviceps purpurea (ražana glavica). Blue Madman. depresivno stanje ili konfuzija. superduvan. Raspon raspoloženja koje izaziva LSD vrlo je širok: od ekstremnog zadovoljstva do jake anksioznosti. Crystal T.toksične za organizam i predstavljaju veliku opasnost za zdravlje. Halucinacije su u vidu promena opažanja vremena i prostora. Droga izaziva vizuelne halucinacije u smislu promene opažanja. u obliku malih belih pilula ili prašaka u različito obojenim kapsulama. Delovanje traje oko 12 sati. njegovoj brzini. PCP (fenciklidin) PCP je vrlo opasna droga zbog svoje nepredvidivosti. kod intravenskog unosa nakon 5 do 10 minuta. Detroit Pink. Belladonna. Amoeba. Smrtonosna doza LSD-a kod ljudi nije poznata i u svetu nije zabeležen ni jedan slučaj smrti direktno povezane s trovanjem LSD-om. weki.fenomena da se neočekivano. Dipper. Angel Mist. Neugodne fizičke manifestacije delovanja su retke i opisuju se kao nelagoda. u kapsulama i tabletama. Angel. LSD LSD ili dietilamid lizergične kiseline je jedan od najjačih halucinogena. Aurora Borealis. Upravo se u tome i krije opasnost. lizanjem papirića natopljenih drogom ili u vidu intravenskih injekcija. Papirići su redovno oslikani sa najrazličitijim motivima i crtežima kao npr. golub. nakon više dana. halucinacije i osećaj lebdenja. Nakon konzumiranja mogu se javiti i flashback epizode . gljivice koja živi na klasju raži. Zbog nepredvidivosti. Na tržištu se pojavljuje u obliku obojenih kocki šećera. a pri dužoj upotrebi trajno oštetiti nervni sistem. indijskim slovom i simbolim 'om' itd. Do It Jack. proglašen je ilegalnom drogom. Istovremeno. Crystal Joint. raspoloženja i okruženja. u obliku praha. Columbo. sreće. 1967. Već pri dozi od 10 miligrama uzrokuje stanje slično šizofreniji. To može izazvati i neprijatnosti: strah. čak i meseci. CJ. srednje doze dovode do halucinatornih i iluzionih fenomena. Cozmos. Animal Tranquiliser. Pojavljuje se u raznim oblicima: beli prašak rastvorljiv u vodi i alkoholu. komadića papira sa crtežima. LSD nema mirisa. a izoštrava se i osećaj za boje. “loš trip”. u obliku drogom natopljenih komadića papira sa crtežima. Cycline. Paja Patak. DOA. Dejstvo počinje posle otprilike 30 minuta. strah od smrti . ali je kod vrlo jakih doza (preko 150 mikrograma) verovatnost paranoje i trajnih psihičkih posledica bitno povećana. Dovodi do promena u misaonom procesu. zadovoljstva. Boat. Cliffhanger. Angel Hair. Zenice se šire. Monkey 148 . Konzumiranje je postalo popularno 60-ih godina. Dužina delovanja se ne može predvideti jer zavisi od individualnog raspoloženja svakog pojedinca u trenutku uzimanja droge. u obliku bombona ili obojenih kocki šećera. Početak je obeležen euforijom sa jakim smehom i koja se nastavlja u stanje onoga što korisnici imenuju kao “dobar trip” odnosno stanje relaksacije. Cannabinol. kapsula. D. jer se katkada ne može prekinuti haluciniranje koje može potrajati više sati. javi delovanje ove droge. Butt Naked. Kod LSD-a ne postoje klasični simptomi predoziranja. Busy Bee. osoba ima iskustvo užasnog straha koji ne može izbaciti iz svoje svesti. Spada u halucinogene i predstavlja najpoznatiju drogu iz ove grupe. Angel Dust (anđeoski prah). Angel Poke. ponekad i do 24 sata. ozon. Ova neugodna iskustva. LSD je jedan od mnogobrojnih polusintetskih derivata lizerginske kiseline. slon. Nakon oralnog unosa efekat se primećuje nakon 15 do 45 minuta. Javljaju se živo obojene vizije koje se vide zatvorenim očima. nedelja. pomešana osećanja. Black Whack. boje i ima neznatno gorak ukus. gubitak kontrole. može doći do slabog drhtanja ruku i problema sa ravnotežom. Takođe se može javiti i psihoza. praškova i tečnosti. Cyclones. već će jednokratnom upotrebom izazvati neugodnosti. Ulična imena su. Niske doze ove droge obično daju efekte slične efektima marihuane. panika. U organizam se unosi gutanjem tableta. Inače LSD izaziva blažu psihičku zavisnost. mada su poznati slučajevi samoubistva izazvanih psihozom ili halucinacijama na LSD-u.horror trip. ali i sadržaju. Cigarrode Cristal. Efekat zavisi u velikoj meri od očekivanja. kristal AD. a slike čuti. Proizvodi se sintetski. glavobolja i bolovi u telu. ova pojava je izuzetno opasna. pri većim dozama nastaju “kosmičko-magijske vizije” nazvane još i “kosmička realnost”. mučnina. mogu se ispoljiti kao panika. Lizerginska kiselina je osnovno hemijsko jezgro koje se nalazi u svim alkaloidima iz ražene glavice. Cadillac. uz osećaj proširenja spoznajnih mogućnosti. ali i opažanja sopstvenog tela: zvukovi se mogu videti. povraćanje. Crazy Eddie. opuštenosti. Bart Simpson. i ne može se zaustaviti. Crazy Coke. Drink.

percepciju. a zatim komu i smrt. alkoholu i hloroformu. Upotrebljava se pušenjem. od bele do žute.naročito kada se radi o bojama. epileptične napade. prah se ušmrkava. Zato se javljaju problemi u kratkotrajnom pamćenju. tablete se gutaju. nošen krvotokom. Trranki dr. koncentraciju. neki efekti se mogu javljati danima. Neki su pod delovanjem PCP-a skakali sa kućnih krovova. PCP je halucinogena droga koja stvara osećaj pospanosti ili euforije i narušava osećaj za vreme i prostor. deluje zavisno od strukture ličnosti. marihuana ispoljava efekat nakon pola sata sa dužinom trajanja tri do šest sati. Membrane određenih nervnih ćelija sadrže proteinske receptore koji vezuju THC koji se apsorbuje u masnom tkivu u različitim organima. THC Glavni sastojak u kanabisu (pored još 400 drugih sastojaka) je jedinjenje THC (delta-9tetrahydrocannabinol). a delovanje im je slično. hašiša): Marihuana je najblaže i najslabije halucinogeno sredstvo. bolna osetljivost na zvuk. hašiš.. Kad se smesti. PCP je beli kristalni prah. cannabisom i dr. zatim poremećaji ravnoteže i koordinacije pokreta. Kad je delovanje u pitanju. dostižući maksimum nakon 15-30 minuta. moždani udar. koma. koje ili sami izrađuju od različitih materijala ili koriste obične lule produženog kamiša. se može naći u raznim bojama. ali kao veterinarski anestetik. Nakon intoksikacije koja traje 4-6 sati. omamljenost. Krajnji rezultat je najčešće destruktivno i agresivno ponašanje. Što se tiče uticaja na raspoloženje i ponašanje. ali može da se unosi i oralno (kao hrana). THC. ali na tržištu se može naći i mešavina s nekim drugim drogama. LSD-om. promenjena percepcija stvarnosti i to naročito vremena (osoba ima utisak da vreme protiče sporije). pluća. Danas. Haluciniranje traje mesecima nakon uzimanja droge. oči su crvene sa proširenim zenicama.. PCP izaziva toleranciju i zavisnost. Hašiš se. ponovo je vraćen u medicinsku upotrebu. poremećaj koordinacije i poremećaj govora. Kod uzimanja velikih količina. Nekada delovanje liči na početne efekte alkoholnog pijanstva. razmišljanje. Rastvor se ubrizgava u mišiće ili u vene. Može se mešati sa mescalinom. osećaj zadovoljstva. koji se nakon ulaska u telo. Tablete. konzumiranje marihuane izaziva euforiju sa 149 . učestalo pomeranje očiju levo i desno. Efekti kanabisa (marihuane. amfetaminom. koordinaciju pokreta. veže za kanabinoidne receptore u mozgu. a epizode depresije i straha mogu trajati mesecima. drugi su doživljavali zastrašujuće halucinacije. kapsule ili cigarete s PCP-om. krvni pritisak povišen. stanje dubokoga sna. Prašak se meša sa neutralnim sredstvima zbog povećanja volumena (mlečni šećer ili glukoza). pastozna smesa ili rastvor. povišenje senzibiliteta . Može biti prašak. rastvorljiv u vodi. a za pušenje hašiša narkomani koriste posebno izrađene lulice. Dosadašnja istraživanja pokazala su da je reč o narkotiku koji kod konzumenata izaziva rastrojenost. Godine 1960. THC otpušta seriju ćelijskih reakcija koje menjaju stanje svesti. T Buzz. ukusu i muzici. Delovanje jedne ispušene cigarete traje dva do tri sata.. Za proizvodnju jednog kilograma hašiša potrebno je preko 280 kilograma marihuane. godine napravljen kao anestetik.. zelene. Rad srca je ubrzan. očekivanja i sl. Najviše ovih receptora se nalazi u delovima mozga zaduženih za pamćenje. a u najtežim slučajevima i smrt. Javlja se sušenje usta. Popijena ili pojedena. smanjena sposobnost koncentracije i učenja. a pri uzimanju većih količina kanabisa može doći i do snažnih halucinacija. Efekat se primećuje nakon nekoliko udahnutih dimova. nalaze se u papirnatim kutijama. povišen krvni pritisak. ambijenta. cocainom. puši. neosetljivost na bol. kao i marihuana.Dust. Super Weed. crvene i smeđe. Hašiš je jača i skuplja droga od marihuane. Aktivni sastojak droga. kao i druge takozvane lakše droge. puši se sprejem naneseni PCP na cigaretu ili joint. ataksiju ili otežani hod. u prodaji. ali mu je upotreba nekoliko godina nakon proizvodnje zabranjena jer su krajnje posledice vodile ka delirijumu. ponovljene pokrete tela (grimase). moguća su oštećenja srca. PCP se upotrebljava na sve načine. Spominje se i slučaj jednog studenta koji je pod delovanjem PCP-a nožem sebi iskopao oba oka. Fenciklidin je 1959. a tečnost je zatvorena u staklenim bocama zapremine od jednog pola litra. Standardna ambalaža praha su hermetički zatvorene plastične kesice.

Tamno je smeđe boje visine do 20 centimetara. Fiziološko delovanje pejotla identično je dejstvu njegovog glavnog alkaloida meskalina. Upotreba marihuane izaziva ubrzani rad srca i povišen krvni pritisak. halucinacija. onda te baca u melanholiju". nesanice ili redukovane dužine spavanja. ali i agresija uključujući agresiju prema samom sebi. ili putem žvakanja osušenih delova. Dugotrajna upotreba hašiša stvara promene u mozgu slične onima koje stvara dugotrajno konzumiranje većine drugih droga. koga u osušenom kaktusu ima 4-7%. Najnovija otkrića ukazuju da pušenje hašiša ili marihuane i istovremeno intravenozno uzimanje kokaina prouzrokuju preopterećenje kardiovaskularnog sistema. hordenina i tiramina. simptome hroničnog bronhitisa i česte prehlade. a halucinacije mogu biti izrazito neugodne i zastrašujuće. Dominiraju izvanredno blještave i sjajne. količina katrana koji udahnu pušači marihuane i nivo karbon monoksida koji se apsorbuje su tri do pet puta veći nego kod pušača duvana. a ako si prirodno tužan. Tolerancija na ove droge se ne razvija. Pejot se koristio pomešan sa nekim tečnostima. koje se pokreću poput kaleidoskopa. Lophophora williamsii. ali i ne. droga te razveseljava. Odnosno. Sušene kriške pejotla žvaću se i gutaju. a kod korisnika dolazi do gubitka inicijative. Nakon prestanka efekata može se javiti amotivacijski sindrom . Upotreba izaziva vrlo izražene slušne halucinacije. opuštenost i želju za mirovanjem. mirisne. okrugli je kaktus bez bodlji. erotskih osećaja. ovaj kaktus poseduje antibakterijska svojstva.4-2 sata nakon uzimanja. Prvi efekti se javljaju već pri dozi od 4 mg. a sastoje se od glavobolje. Uzgaja se na području reke Rio Grande u Meksiku i Teksasu.nedostatak bilo kakvog interesa i motivacije. Uz njih se u manjoj meri javljaju slušne. Neki konzumenti tvrde da ih hašiš navodi na "filozofiranje". Pojavljuje se euforija ili depresija. Postoji i osećaj lebdenja i bestežinskog stanja. ali isto tako može izazvati anksioznost i napade panike. ličnu higijenu i odevanje. Psilocibin Psilocibin je halucinogen prisutan u velikom broju gljiva iz grupe Psylocibe. Peyote ili pejotl. S druge strane postoji teorija koja glasi da pod delovanjem hašiša na površinu izbijaju prave osobine čoveka. jače od drugih halucinogenih droga. mišićne slabosti. u kojima je sadržaj psihoaktivnih supstanci znatno manji. Simptomi nastaju 0. osećajem bezbrižnosti uz bezrazložno smejanje. Osim prisustva THC-a. Psilocibin je izuzetno aktivna materija. pa su srednjeamerička plemena cedila sokove pejotla u svoje rane kako bi smanjili bol i zacelili ranu. poremećaja percepcije vremena i prostora. Dugotrajno pušenje hašiša izaziva oštećenje ili uništenje plućnog tkiva što dovodi do abnormalne funkcije pluća kao i do emfizema i raka pluća i disajnih puteva. neaktivnosti. usporenja pulsa i sniženja krvnog pritiska i psihoznih efekata koji mogu biti prijatni. Nakon završetka delovanja korisnik pada u stanje pospanosti. a rasuđivanje i pamćenje je delimično oštećeno. ukusne i dodirne halucinacije. halucinacije.hiperaktivnošću. raste samo na teritoriji Meksika i juga SAD. oslobađanje od kočenja svake vrste. Neki pušači hašiša tvrde da hašiš za razliku od marihuane proizvodi laganu letargiju. "ako si prirodno veseo čovek. Ukus je izvanredno gorak. Pri dužem uzimanju javlja se umerena psihička zavisnost. pojačanom govorljivošću. Meskalin Pejot (poznat i kao nahuatl ili pejotl) je kaktus koji sadrži halucinogene supstance. Onaj ko redovno puši ima respiratorne probleme slične onima koje imaju pušači duvana: svakodnevno kašljanje i iskašljavnje šlajma. obojene vizije. Prisutna je nebriga za spoljni izgled. Pored halucinogenih alkaloida meskalina. Antiemetici 150 . takođe indijanska ritualna droga s botaničkim imenom. Dejstvo obično traje 6 do 10 sati. vrtoglavice.

Povraćanje može biti koristan (upravo spasonosan) fiziološki odgovor na unos toksičnih materija (npr. alkohola). Pri sprovođenju istraživanja na ljudima granisetron se dobro podnosio. Antiemetici su lekovi protiv mučnine i povraćanja. posebno za hemioterapiju karcinoma. a može biti praćen nagonima na povraćanje (ponovljene kontrakcije trbušnih mišića. Terapijske indikacije: prevencija mučnine i povraćanja izazvanih citostaticima. umor i gastrointestinalne smetnje kao što je bol u trbuhu i 151 . Tropisetron sprečava mučninu i povraćanje zbog lečenja citostaticima. migrenu). Ondansetron produžuje vreme prolaska sadržaja kroz debelo crevo i može uzrokovati opstipaciju. crvenilo i osećaj vrućine. kod kinetoza. retke pojave ponekad ozbiljne prirode (anafilaksija). granisetron. često u obliku flastera. prometazin i difenhidramin) i muskarinski blokatori (hioscin-skopolamin) efikasni su u suzbijanju povraćanja kod kinetoza i prisustva nadražajnih materija u želucu. Prometazin je naročito delotvoran kod jutarnje mučnine tokom trudnoće. prevencija postoperativne mučnine i povraćanja u bolesnika s velikim rizikom za postoperativnu mučninu i povraćanje.Povraćanje je fizički akt koji se završava snažnim izbacivanjem želudačnog sadržaja preko usta. Selektivni blokatori 5-HT receptora – antagonisti serotonina (ondansetron. pa je apsorpcija brza i potpuna. Granisetron je delotvoran oralno u prevenciji i intravenski u profilaksi i u lečenju simptoma povraćanja i mučnine izazvanih hemoterapijom i zračenjem. Na apsorpciju granisetrona uglavnom ne utiče hrana. Koristi se za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom i u prevenciji i lečenju postoperacione mučnine i povraćanja. dimenhidrinat. Tropisetron je vrlo moćan i selektivan kompetitivni antagonist 5-HT3 receptora. Prisutno je i u ranoj trudnoći. muskarinskih i 5-HT3 receptora. Skopolamin ima najširu primenu među antimuskarinskim lekovima. Uglavnom se koristi za profilaksu i lečenje kinetoza. Njegovo glavno dejstvo ogleda se u smanjenju aktivnosti desetog kranijalnog živca. nervusa vagusa. Često mu prethodi mučnina. koji može indukovati refleks povraćanja aktivirajući vagusna aferentna vlakna putem 5HT3 receptora. podgrupe serotoninskih receptora smeštenih u perifernim neuronima i unutar središnjeg CNS-a. visoko selektivni antiemetik. Kao i u slučaju s drugim lekovima iste grupe. kao i bakterijske i virusne infekcije. proliv i povremeno asimptomatski prolazni porast aminotransferaza. Ondansetron je snažni. Ondansetron sprečava indukciju tog refleksa. Mehanizam njegovog delovanja u kontroli mučnine i povraćanja nije potpuno poznat. Primenjuju se oralnim putem. Blokatori receptora Zbog antiemetičke aktivnosti klinički su primenu našli blokatori H1. ali i na neželjeno dejstvo mnogih lekova koji se danas primenjuju. S dozom od 2 mg najčešće se javlja glavobolja. cinarizin. koristi ga i NASA za suzbijanje kinetoza kod astronauta. druge alergijske reakcije kao što su manji osipi kože. antagonist 5-HT3 receptora. većinom blage i umerene prirode. H1 blokatori (meklizin. a pritom ne izaziva neželjene ekstrapiramidalne pojave. sa ili bez izbacivanja želudačnog sadržaja). Granisetron je antiemetik iz grupe antagonista serotonina. tropistron i dolasetron) su efikasni u prevenciji i lečenju povraćanja izazvanog zračenjem kod bolesnika sa karcinomima. a neželjena dejstva kao glavobolja i nelagodnost u digestivnom traktu nisu česta. terapija postoperativne mučnine i povraćanja. Druge opisane nuspojave su: glavobolja. štucanje. a može delovati i direktno na 5-HT3 receptore unutar CNS-a koji prenose nadražaje parasimpatikusa u areu postremu. a s dozom od 5 mg opstipacija i ređe vrtoglavica. Tropisetron selektivno blokira nadraživanje presinaptičkih 5-HT3 receptora perifernih neurona. Zabeleženi su neki slučajevi reakcija preosetljivosti. na centar za povraćanje u produženoj moždini. Nuspojave su prolazne uz preporučeno doziranje. kao i primenom citostatika. dobro podnošene od strane pacijenata. ciklizin. prati brojne bolesti (npr. najčešće spominjane nuspojave bile su glavobolja i opstipacija. Različiti sastojci hemoterapije i radioterapija mogu uzrokovati otpuštanje serotonina (5HT) u tankom crevu.

prohlorperazin i trifluperazin) efikasni su antiemetici. ređe se mogu zapaziti reakcije preosetljivosti (tip I reakcija) s jednim ili više sledećih simptoma: crvenilo lica i/ili generalizovana urtikarija. Javljaju se sedacija. Registrovani lekovi • • • • Ondansetron – Avessa (Hemofarm Srbija). Ona podrazumeva teškoće usnivanja. dok se neki drugi fenotiazini kao tietilperazin. sinkopa. kortikosteroidi. Fenotiazini Fenotiazini sa antipsihotičkim dejstvom (hlorpromazin. parasimpatolitici.Hoffmann-La Roche Ltd Švajcarska). (GlaxoSmithKline Export Limited Velika Britanija). Mogu se primeniti oralnim putem. izlaganja svetlosti ili neadekvatnim ritmom spavanja. benzodiazepini. Prednost ove grupe je što ne zazivaju jutarnju pospanost. Sprečava ili smanjuje sve vrste mučnine i povraćanja kao i vrtoglavice. pritisak u grudima. Nuspojave: može izazvati sušenje usta. Antiemetičko dejstvojavlja se pola sata nakon peroralne primene i traje približno 4 sata. dovode do snižavanja budnosti i otuda imaju umirujući psihološki efekat. i obično se koriste kod teške mučnine i povraćanja koji prate vrtoglavicu. ezopiklon. Neželjena dejstva su relativno česta. prospavljivanja. propulzivi (metoklopramid). Druga grupa savremenijih hipnotika su ne-benzodiazepinski agonisti benzodiazepinskog receptora koji su se pojavili 80-ih i 90-ih godina kao što su zolpidem. Hipnotici skraćuju vreme ulaska u san i produžavaju vreme trajanja sna. pospanost. ne remete strukturu procesa spavanja i imaju znatno manju mogućnost zloupotrebe i izazivanja zavisnosti. Granisetron – Kytril (F. Ondasan (Slaviamed Srbija). Nesanica se može javiti kao posledica stresa. akutni bronhospazam i hipotenzija. nitrazepam. Palonosetron – Aloxi (Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd. Nedostaci ove grupe hipnotika su trajanje sedacije i u periodu posle buđenja. kinetoze i migrenu. Irska) Zofran Hipnotici i sedativi Nesanica je najčešći poremećaj spavanja. intravenski ili u obliku supozitorija. Primena benzodiazepina je započela 60-ih godina prošlog veka i u ovu grupu spadaju lekovi midazolam. koriste isključivo kao antiemetici. uključujući distoniju i tardivnu diskineziju. dispneja. svi hipnotici menjaju 152 . amneziju (poremećaj pamćenja). Tietilperazin je fenotiazinski derivat s jakim antiemetičkim i antivertiginoznim dejstvom. triazolam. distoniju. Tropisetron – Navoban (Novartis Švajcarska). kao i mogućnost fizičke zavisnosti kod dugotrajne upotrebe. slabog kvaliteta spavanja ili neadekvatnog trajanja spavanja i pored mogućnosti za spavanje. Deluje centralno kako na hemoreceptore u produženoj moždini tako i na sam centar za povraćanje. U vrlo retkim slučajevima zabeleženi su kolaps. Treća grupa su agonisti melatonergičnih receptora kao što je ramelteon. ili kardiovaskularni arest. a u preterano velikim mogu imati i štetno dejstvo.proliv. Hipnotici imaju depresorno dejstvo na CNS. hipotenzija i ekstrapiramidalni simptomi. Kao antiemetici mogu poslužiti i: antihistaminici (dimenhidrinat). zaleplon i indiplon. Smenski rad i ostali faktori koji remete cirkardijalni ritam spavanja mogu povećati rizik nastanka poremećaja spavanja. Ovi lekovi u većim dozama imaju hipnotičko (uspavljujuće). tahikardiju. Farmakoterapija nesanice podrazumeva primenu hipnotika iz grupe benzodiazepina i nebenzodiazepinsku terapiju. brotizolam. Međutim. Kao i s drugim antagonistima 5-HT3 receptora.

Primena midazolama može. Navedene nuspojave uglavnom su povezane sa dozom leka i najčešće se javljaju na početku terapije. REM faza sna. povraćanja. čak i u terapijskim dozama. Kao lipofilna supstanca. Većim delom (do 88%) lek se veže za proteine plazme. intravenski. izazvati fizičku zavisnost! Posle produženog davanja u jedinicama intenzivne nege i naglog prekida terapije. U retkim slučajevima. može doći do respiratorne depresije. a visoka liposolubilnost razlog je brzog prodora i početka delovanja u CNS. Nitrazepam Nitrazepam je psihotropni lek. Svako nekritično i dugotrajno uzimanje hipnotika nije preporučljivo zbog velike verovatnoće razvoja zavisnosti i komplikovanja problema. glavobolju. gubitak apetita. nitrazepam vrlo dobro prodire u CNS. nego samo eventualno kratkoročno rešenje. premedikacija dece i odraslih. dok je jutarnje buđenje posle medikacije bez mamurluka.).fiziološki izgled sna jer skraćuju deo sna kada se mozak najviše odmara i kad se procesuiraju informacije prikupljene tokom dana . 153 . hiperaktivnost. Nakon oralne primene nitrazepam se dobro i brzo apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. umora ili stresa). Pospanost. Indikacije su: nesanica (otežano uspavljivanje. produžena sedacija. konflikata. umor. a poseduje i anksiolitička. Jasno je da hipnotici ne mogu biti. povećan intraokularni pritisak. Svi efekti leka nastaju kao rezultat potenciranja aktivnosti gamaaminobuterne kiseline (GABA) u CNS-u. derivat benzodiazepina. štucanja. održavanje anestezije. Otežano gutanje. mada retko. hipnotički. a biološka iskoristljivost veća je od 90%. u prvom redu u alfa-hidroksimidazolam. smetenost. epilepsija u dece (mioklonički napadi). agresivnost. nesanica organski uzrokovana (kao dodatna terapija). Apsorpcija midazolama posle intramuskularne primene brza je i potpuna. često buđenje tokom noći i/ ili rano jutarnje buđenje koji su rezultat psihičke prenadraženosti.Vezuje se za benzodiazepinske receptore u CNS-u i blokira reflekse koji idu preko retikularne formacije u produženoj moždini. Midazolam je stabilan u vodenom rastvoru. nakon čega se u formi neaktivnih metabolita izlučuje urinom. respiratorne smetnje i aspiraciona pneumonija su retke neželjene reakcije. porfirija. a manjim delom fecesom. Može se primenjivati intramuskularno. ataralgezija u dece. briga. a opisano je i nekoliko slučajeva konvulzija u prevremeno rođene dece i u novorođenčadi. slabost. može doći do razvoja apstinencijalnih simptoma. Midazolam se intenzivno metaboliše u jetri. niti jesu ozbiljno rešenje problema nesanice. Osnovni efekat je hipnotički. glavobolja i ataksija mogu se javiti posle parenteralne primene midazolama. tokom intravenske primene. Sa terapijskog stanovišta značajno je da sedativni i hipnotički efekti nastupaju brzo i traju relativno kratko. ima dobru lokalnu podnošljivost. Indikacije su: svesna sedacija dece i odraslih pre dijagnostičkih ili terapijskih intervencija koje se sprovode sa ili bez lokalne anestezije. Lek može izazvati pospanost. Maksimalne koncentracije u plazmi lek dostiže za oko 90 minuta. Primenjen u okviru preporučenog doziranja nitrazepam se veoma dobro podnosi. što omogućava normalnu aktivnost. antikonvulzivno i muskulorelaksantno. Metaboliše se u jetri. Midazolam Midazolam je derivat imidazobenzodiazepina. dugotrajna sedacija u jedinicama intenzivne nege. nevoljni pokreti itd. problema. Više od 96% apsorbovane doze vezano je u cirkulaciji za proteine plazme. rektalno i kao kontinuirana intravenska infuzija. suvoće usta i opstipacije. dezorijentiranost. U određenog broja pacijenata opisana je i pojava mučnine. anksioznosti. uvođenje u anesteziju. ataksiju i smetnje vida. Posle parenteralne primene može doći do anterogradne amnezije. 60-70% apsorbovane doze izlučuje se preko bubrega u obliku konjugovanih produkata metaboličke razgradnje. vrtoglavicu.skraćuje se tzv. antikonvulzivna i miorelaksantna svojstva. uključujući i konvulzije. pojava paradoksalnih reakcija (uznemirenost. Lek prolazi placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mleko. Deluje sedativno. Moguća je. konfuzija.

Kao i benzodijazepini deluje pospešujući dejstvo GABA-e međutim za razliku od njih. Apsorpcija zolpidema iz želudačno-crvenog trakta je brza. zolpidem – SANVAL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). apstinencijalni sindrom i ''rebound'' fenomen. U osoba sklonih zloupotrebi alkohola ili lekova i pacijenata sa psihijatrijskim oboljenjem. nisu toliko efikasni kao benzodiazepini i slični lekovi ali nemaju svojstvo izazivanja zavisnosti. Registrovani lekovi • • • • • nitrazepam – CERSON (Belupo Hrvatska). Zolpidem se odlikuje brzim nastupom dejstva. dijareja). ali je rizik veći pri višim dozama leka. NIPAM (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). vrtoglavica.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Hrana usporava njegovu apsorpciju. Amnezija može biti praćena i neadekvatnim ponašanjem pacijenta. halucinacija. poremećaji libida i kožne rekacije. DORMICUM (F. PERSEN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Zolpidem Zolpidem tartrat je relativno nov hipnotik koji hemijski pripada imidizopiridinima. Iz tih razloga. midazolam treba primenjivati intravenski samo ukoliko postoje uslovi za reanimaciju. brotizolam – LENDORMIN (Boehringer Ingelheim Francuska). zamor. povraćanje. tremor i diplopija. LENDORMIN (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). a biološka iskoristljivost posle peroralne primene iznosi 70%. Češće od ostalih neželjenih dejstava javaljaju se dnevna pospanost. košmarnih snova. radi čega je lišen miorelaksantnog efekta. Indikacije: kratkotrajni tretman težih oblika nesanice. Radi svog kratkog poluživota (oko 2 časa) ne uzrokuje dnevnu sedaciju. nemira. smetnje koncentracije i nesanice. STILNOX (Sanofi Winthrop Industrie Francuska). Pojava anterogradne amnezije moguća je i pri terapijskim dozama zolpidema. Nešto ređe javljaju se gastrointestinalne smetnje (mučnina. usporenost. češće no u drugim grupama. Inhalacioni anestetici 154 . pod uticajem alkohola im se ne pojačava delovanje i ne utiču na sposobnost upravljanja motornim vozilima. Mogućnost da se ispolje navedeni neželjeni efekti veća je u starijih osoba i u bolesnika sa respiratornom ili srčanom insuficijencijom. Ove manifestacije obično se javljaju na početku terapije i učestalije su u pacijenata starije životne dobi. glavobolja. po tipu uznemirenosti. U starih osoba opisane su paradoksalne reakcije. Primenjuju se kada terapija benzodiazepinima i sličnim medikamentima nije opravdana. Valerijana Valerijana je preparat na bazi biljke Valeriana officinalis. midazolam – FLORMIDAL (Galenika Srbija). somnabulizma i različitih oblika poremećaja ponašanja. mogu se javiti tolerancija. MIDAZOLAM TORREX (Torrex Chiesi Pharma Austrija). posebno pri neadekvatnoj brzini ubrizgavanja ili primeni visokih doza. On sadrži valepotrijate kao što je valtrat. valerijana – CEFASAN (Cefak Nemačka). konfuznost. slabost mišića. razdražljivosti. agresivnosti.prestanka disanja i/ili srčanog rada. zolpidem deluje selektivno samo na omega receptore. PERSEN FORTE (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). intenzivne nesanice. Valepotrijati imaju lagano anksiolitičko i hipnotičko delovanje. Oko 93% apsorbovane doze vezano je u cirkulaciji za proteine plazme. a u slučajevima psihičke napetosti.

Jako liposolubilni lekovi u značajnoj meri se akumuliraju u masnom tkivu i mogu prouzrokovati dugotrajnu pospanost. višesatnih intervencija. takođe. Paradoksalno tome. mada se danas sve više umesto halotana upotrebljava izofluran i drugi lekovi. u toku operacije feohromicitoma halotan povećava rizik od ventrikularne fibrilacije. danas najviše korišćen isparljivi anestetik. Sevofluran Sevofluran je noviji lek. Halotan Halotan je širokokorišćen inhalacioni anestetik. Izofluran izaziva hipotenziju i moćan je koronarni vazodilatator. zbog svoje male rastvorljivosti u krvi i mastima. trihloretilen (hemijski nestabilan. ciklopropan (eksplozivan. da je oporavak od anestezije brži. čime je njegova upotreba u porodiljstvu ograničena. U ove lekove ubraja se hloroform (hepatotoksičnost i poremećaj srčanog ritma). a prednost mu je bila da stvara mnogo manju količinu fluorida (zbog čega nije nefrotoksičan) i slabije je liposolubilan od metoksiflurana tako. dietil etar (eksplozivan i jako iritabilan za respiratorni trakt. kao i drugi halogenovani anestetici. brzo uvodi bolesnika u anesteziju i oporavak od anestezije je brz pa se najčešće koristi za kratkotrajne hirurške zahvate. metoksifluran (spor oporavak od anestezije i nefrotoksičan). Ne metaboliše se značajno i ima minimalne toksične efekte. Takođe. indukcija i oporavak od anestezije halotanom su brzi. može da izazove koronarnu ishemiju kod bolesnika sa anginom pektoris i to fenomenom koronarne "krađe". Svi inhalacioni anestetici su mali. Kao i drugi halogenovani anestetici. aritmogena svojstva halotana mogu biti veoma opasna. Halotan nije eksplozivan ni nadražajan. Halotan u koncentracijama potrebnim za anesteziju izaziva sniženje krvnog pritiska. veoma opasna neželjena dejstva su hepatotoksičnost i maligna hipertermija. Enfluran Enfluran je halogenovani etar. u kojima se ostvaruje farmakološko dejstvo. 155 . hemijski je potpuno fluorisani metil etil eter. Predstavljen je kao alternativa metoksifluranu. sličan halotanu po potentnosti i umerenoj brzini izazivanja anestezije. Slično drugim halogenovanim anesteticima. Enfluran. sevofluran može da izazove malignu hipertermiju kod genetski predisponiranih osoba. može da izazove malignu hipertermiju. Delimično se metaboliše i stvara se mala količina fluorida. Pluća su jedini kvantitativno važan organ preko koga anestetik dospeva i napušta organizam. Glavna mana enflurana. halotan povećava osetljivost srca na dejstvo adrenalina i može da izazove poremećaje srčanog ritma a posebno su česte ventrikularne ekstrasistole. nedovoljna da izazove toksičan efekat. Brzina uvoda u anesteziju i oporavak od anestezije zavisi od dva parametra: rastvorljivosti u krvi i rastvorljivosti u mastima. prate promene koncentracije leka u udahnutom vazduhu. vinil etar (eksplozivan). posebno nakon teških. za razliku od enflurana. liposolubilni molekuli koji veoma lako prolaze alveolarnu membranu. U nekim slučajevima.Važna karakteristika inhalacionih anestetika je brzina kojom koncentracije anestetika u arterijskoj krvi. Izofluran Izofluran. jeste da može da izazove konvulzije bilo tokom uvoda u anesteziju ili tokom oporavka od anestezije. veoma je potentan i brzo dovodi do prestanka disanja i srčanog zastoja. bez posebnih prednosti). pa se koncentracija leka prilikom primene mora brižljivo pratiti. dovodi do brojnih postoperativnih komplikacija). po svojim karakteristikama je sličan enfluranu. Brz uvod i oporavak od anestezije najvažnje su karakteristike inhalacionih anestetika. snažno deprimira disanje i izaziva hipotenziju). Izofluran je veoma skup lek zbog teškoća u izdvajanju izomernih oblika tokom sinteze leka. Halotan nije analgetik i izaiva relaksaciju uterusa. ne izaziva konvulzije. Mnogi inhalacioni anestetici uvođeni su u primenu i postepeno napuštani uglavnom zbog svoje zapaljivosti ili toksičnosti. npr. jer se time obezbeđuju fleksibilna kontrola dubine anestezije. koji inače ima mnogo dobrih osobina. delimično usled vazodilatacije.

Registrovani lekovi • • • halotan – HALOTHAN (Jugoremedija Srbija). Propofol i ketamin se mogu koristiti sami. mnogo sporije u mišiće. bez upotrebe inhalacionih anestetika. jer je kod njega mnogo veća razlika između doza potrebnih za uvod u anesteziju i doza koje izazivaju respiratornu i kardiovaskularnu depresiju. Etomidat se brže 156 . pošto se lek distribuira. može kod osetljivih osoba da precipitira razvoj porfirije. Upotrebom samo inhalacionih anestetika gubi se vreme i nepotrebno se produžava opasni stadijum ekscitacije pre ulaska u anesteziju. Posle intravenske primene. etomidat i propofol. Oporavak od tiopentonske anestezije dešava se nakon oko 5 minuta od primene leka i postiže se isključivo redistribucijom leka u dobro prokrvljena tkiva. kao i drugi barbiturati. za izvođenje kratkotrajnih hirurških infekcija. mozak). Dejstvo tiopentona na nervni sistem slčino je dejstvu inhalacionih anestetika. sevofluran – SEVORANE (Abbott Laboratories Velika Britanija). Zbog navedenih činjenica tipopenton se ne koristi za odražavanje hirurške anestezije već samo za uvod u anesteziju. deluje brzo i brzo se eliminiše. izofluran – FORANE (Abbott Laboratories Velika Britanija). antagoniste dopaminergičkih receptora i opioidnog analgetika fentanila izaziva stanje duboke sedacije i analgezije u toku koje bolesnik reaguje na jednostavne komande i odgovoraan na pitanja. Koriste se za male hirurške intervencije. bubrezi. tiopenton izaziva besvesno stanje nakon 20 sekundi i ovaj efekt traje 5-10 minuta. Intravenski anestetici Čak i inhalacionim anesteticima sa najbržim dejstvom potrebno je nekoliko minuta za postizanje efekta. čak i u dozama u kojima nije u stanju da isključi reflekse na bolne nadražaje. progresivno se produžava trajanje anestezije. Intravenski anestetici se obično koriste za uvod u anesteziju i to najčešće tiopenton. Posledica ovakve kinetike je da tiopenton izaziva dugotrajkni mamurluk. Intravenski anestetici deluju veoma brzo i uvode bolesnika u besvesno stanje za 20 sekundi. Tiopenton Tiopenton pripada klasi barbituratnih depresora CNS i jedini je iz ove grupe lekova značajan za anesteziju. pa se tiopenton primenjuje kao natrijumova so. za oko 80% tokom 1-2 minuta. kao što su endoskopske procedure. Etomidat Etomidat se češće koristi od tiopentona. a li ne reaguje na bolne nadražaje i nema nikakvo sećanje na primenjenu proceduru. posle početnog maksimuma koji prati intravensko ubrizgavanje. pa se lek mora rastvarati neposredno pre upotrebe. Štaviše. mada tipenton nema analgetički efekat i može izazvati snažnu respiratornu depresiju. Koncentracija tiopentona u krvi se brzo smanjuje. Nakon početog naglog smnajenja. Slobodna kiselina nije rastvorljiva u vodi. pa se za uvod u anesteziju danas koriste intravenski anestetici. koncentracija leka u krvi smanjuje se mnogo sporije tokom nekoliko sati. Posle intravenske primene. dok ostatak biva metabolisan. Kombinovana primena droperidola. Spora eliminacija i sporo smanjivanje koncentracije leka u plazmi za posledicu ima dugotrajnu pospanost i depresiju disanja određenog stepena koja traje satima nakon primene leka. Ovaj rastvor je jako alkalan i veoma nestabilan. uz istovremene procese preuzimanja leka u masno tkivo i metabolisanja. što je otprilike vreme potrebno da lek dospe od mesta primene do mozga. a zatim. ISOFLURAN Nicholas Piramal (Nicholas Piramal India Velika Britanija). prvo u dobro prokrvljena tkiva (jetra. ponovljenom primenom. Nekoliko sati posle primene veći deo unetog leka se akumulira u masnom tkivu. Tiopenton. s obzirom na to da je jako liposolubilan.

Dugotrajna upotreba suprimimra koru nadbubrežne žlezde. depresija disanja. Od neželjenih dejstava najčešća je pojava nevoljnih pokreta tokom uvoda u anesteziju i postoperativna mučnina i povraćanje. Nemačka). Etanol se brzo resorbuje. remifentanil – ULTIVA (GlaxoSmithKline Velika Britanija). etomidat – HYPNOMIDATE (Janssen Pharmaceutica Belgija). RECOFOL (Schering OY Finska) Lekovi za lečenje alkoholne zavisnosti Alkoholizam je jedna od najrasprostranjenijih bolesti zavisnosti. Može se u sporoj intravenskoj infuziji koristiti za postizanje hirurške anstezije bez uoptrebe inhalacionih anestetika. Veliki deo se uklanja zbog metabolizma prvog prolaska kroz jetru.G.SUFENTA forte (Janssen Pharmaceutica Belgija). Svako četvrto lice koje zloupotrebljava alkohol boluje od ulkusne bolesti. čime povećava mortalitet teških bolesnika. propofol – PROPOFOL (Fresenius Kabi Austrija). proteina. Efekti etanola na CNS-u su prvenstveno posledica depresija funkcija cerebruma (velikog mozga). alfentanil – RAPIFEN (Janssen Pharmaceutica Belgija). kože. Primenjuju se intravenski. FENTANYL TORREX (Torrex Chiesi Pharma GmbH Austrija). a 5-10% izluči se u nepromenjenom obliku putem izdahnutog vazduha ili urina. Takođe postoji mogućnost masne infiltracije srca. Etanol se metaboliše u procentu od oko 90%. DIPRIVAN (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). Registrovani lekovi • • • • • • fentanil – FENTANYL (Janssen Pharmaceutica Belgija). Neželjeni efekti mogu biti sedacija. u alkoholnim pićima se najviše nalazi etilni alkohol ili etanol. Uglavnom se koriste kao anestetici. čije delovanje je slično morfinu. Prednosti u odnosu na tiopenton su da se brže metaboliše. Propofol Propofol je po svojim karkteristikama veoma sličan tiopentonu. fibroze miokarda. Etomidat se uglavnom koristi za uvod u anesteziju i njegova upotreba je sigurnija od upotrebe tiopentona kod bolesnikaa sa rizikom za razvoj cirkulatornog šoka. SUFENTANIL TORREX (Torrex Chiesi Pharma GmbH Austrija).metaboliše od tipopentona i ne izaziva produženu pospanost. RECOFOL (Schering A. Fentanil i sufentanil Fentanil i sufentanil su opioidni analgetici. retine kao i stvaranje epileptoidnog žarišta. Propofol nema sklonost da izaziva nevoljne pokrete niti da suprimira koru nadbubržne žlezde. Alkoholizam predstavlja hroničnu zavisnost od alkoholnih pića. polineuropatije. što su njegove glavne prednosti u odnosu na etomidat. mučnina i povraćanje. pri čemu se znatna količina resorbuje iz želuca. oporavak od anestezije je brz i nije praćen produženom pospanošću. formule CH3CH2OH. To su visokopotentni derivati fenilpiperidina. Od svih alkohola. ali kraće traje. oštećenja bubrega. SUFENTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). odnosno toksikomanija. lipida posebno vitamina iz grupe B. Izaziva promene na jetri (ciroza). Alkohol deluje destruktivno na sve ćelije i tkiva direktno. a indirektno izaziva poremećaje metabolizma šećera. Veoma je koristan za kratkotrajne intervencioje. sufentanil . Razdraženje koje nastaje u početku intoksikacije alkoholom posledica je uklanjanja inhibitornih uticaja 157 .

Poseban efekt etanola u vezi sa reproduktivnim funkcijama jeste alkoholni sindrom kod fetusa. simptomima fizičkog odvikavanja i povećanom tolerancijom na alkohol. Kao i kokain ili amfetamini. naltrekson – ANTAXONE (Zambon Group Italija). gubitkom kontrole prilikom pića. negacija i projekcija. Uzimanje velikih količina alkohola. jer dolazi do patološkog procesa. već nakon 7 sekundi od udisanja dima cigarete stiže do mozga i kontinuiranom upotrebom održava višu koncentraciju dopamina. slabljenja memorije. Kod velikog broja alkoholičara izraženo je proširenje moždanih komora kao i difuzne kortikalne atrofije. na osećaje i iskustvo zadovoljstva i bola. cigare i lule.korteksa na subkortikalne strukture. jedan od preko 4000 hemikalija pronađenih u dimu duvanskih proizvoda kao sto su cigarete. atrofiju testisa. neurotransmitera koji utiče na reakcije. ginekomastiju i gubitak seksualnog interesa. Psihičke smetnje se javljau u smislu otežane koncentracije. dok propranolol blokira efekte povećane simpatičke aktivnosti. koji menja način na koji mozak funkcioniše. Zavisnost od alkohola je težak psihički poremećaj. je osnovni sastojak duvana koji deluje direktno na ljudski mozak. Nikotin. Glavni farmakološki pristupi su: • ublažavanje akutnog apstinencijalnog sindroma tokom detoksikacij. Delotvorni su benzodiazepini. To je nedavno uvedena supstancija analog taurina. mikrocefalija. motorna disfunkcija i mentalna retardacija. Nikotin ne deluje tako intenzivno na dopamin kao ostale droge. Alkoholizam se manifestuje kroz snažnu želju za pićem. pada inteligencije. Veruje se da klonidin deluje inhibiranjem preteranog oslobađanja transmitera. tahikardiju. REVIA (Bristol-Myers Squibb Francuska). Pojedinac vremenom gubi svoju individualnost koju zamenjuje alkoholičarskom psihologijom. koja je slab antagonist NMDA-receptora i može delovati tako što se na neki način umeša u sinaptičku plastičnost • • • Registrovani lekovi • • disulfiram – ESPERAL (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska). hiperventilaciju i jaku paniku i uznemirenost. psihološko (terapijom i rehabilitacijom) i/ili socijalno (grupnom terapijom). Na svesnom nivou učestala osobina im je negacija stvarnosti i izbegavanje. a karakterišu ga sledeći simptomi: prenatalna i postantalna retardacija rasta. Zato stvara 158 . zatim klonidin i propranolol su takođe korisni. mi smo sretniji. što je uzrokovano preteranim nagomilavanjem acetaldehida u krvotoku. koja uključuje talase vrućine. što se događa tokom apstinencije. Lečenje može biti farmakološko. Najčešće korišćeni odbrambeni mehanizmi su racionalizacija. da bi se konzumacija alkohola učlinila neprijatnom koristi se disulfiram. nikotin u mozgu povećava oslobađanje dopamina. da bi se umanjio nagrađujući efekt alkohola delotvoran je nalokson (antagonist opijata) da bi se smanjila žudnja: koristi se akamprosat. Što je više dopamina u mozgu. Alkoholni efekt na reproduktivne funkcije ispoljava se kroz impotenciju. emocionalne izmenjenosti. poremećajem faze luteinizacije i amenorejom. U prisustvu dislulfirama koji sam ne izaziva izrazite efekte. posebno u prva tri mjeseca trudnoće dovodi do najtežih malformacija i razvijanja kompletnog sindroma. Kod žena rezultuje izostankom ovulacije. Lekovi za lečenje nikotinske zavisnosti Pušenje cigareta je jedan od najpopularnijih metoda uzimanja nikotina od početka XX veka. konzumacija etanola je praćena jakom reakcijom. Ova reakcija je izuzetno neugodna ali nije štetna. Etanol vrši inhibiciju biosinteze testosterona.

a u kardiovaskularnom sistemu povećava puls i krvni pritisak i sužava krvne sudove. Prvi na listi malignih oboljena prouzrokovanih konzumiranjem duvana jeste rak. Glavni farmakološki pristup koji se koristi za odvikavanje jeste tretman nikotinskom zamenom. Pušenje cigareta je povezano sa oko 90% svih slučajeva oboljenja od raka pluća. pankreasa. pogotovo vitamin C. nesanicu i bolove u mišićima. agonist alfa2 adrenergičkih receptora smanjuje efekte apstinencije kod nekoliko supstanci koje stvaraju zavisnost. Klonidin. debelog creva. uprkos svesnosti o njegovom štetnom dejstvu. Smatra se da ujutro deluje stimulativno zbog apstinencije tokom sna. Transdermalni flasteri često dovode do lokalne iritacije i svraba. pospanost) pričinjavaju tegobe. ili kao transdermalni flaster koji se menja svakog dana. Lekovi za lečenje demencije 159 . daje se ili u obliku žvakaće gume nekoliko puta dnevno. čak i kod nedepresivnih pacijenata i ima mnogo manje neželjenih dejstava. Pored raka pluća. Zaključak mnogih kliničkih ispitivanja upućuje na to da ovi preparati u kombinaciji sa profesionalnim savetovanjem i propratnom terapijom. više je sklona kardiovaskularnim i cerebrovaskularnim oboljenjima od žena nepušača. Ovi preparati uzrokuju različita neželjena dejstva. bubrega. Najštetniji efekat zavisnosti od nikotina se dobija konzumiranjem duvana koji je uzrok 1/3 svih oblika malignih oboljenja. klonidin i antgaonist nikotinskog receptora mekamilamin. Trudne žene koje puše cigarete povećavaju rizik od prevremenog porođaja ili rađanja dece sa malom težinom. Deca žena koje su pušile u trudnoći imaju povećan rizik od razvoja raznih teških oboljenja. pa tako otežava cirkulaciju. Bupropion je skoro jednako delotvoran kao i terapija zamenama za nikotin. Ako žena puši cigarete i istovremeno uzima oralne kontraceptive. dodatne terapije uključuju antidepresive bupropion. Simptomi doživljavaju vrhunac prvih dana i postepeno opadaju u roku od nekoliko nedelja. pojačava budnost i mentalne performanse. Prestanak pušenja je praćen sindromom odvikavanja od pušenja koji može da potraje mesec i više dana. Statistički podaci o smrtnosti od raka su dvostruko veći među pušačima nego nepušačima. Registrovani preparati • • citizin – TABEX (Sopharma PLC Bugarska). pušenje izaziva plućna oboljenja kao što su hronični bronhitis i emfizem. ždrela. Zbog pušenja telo teže apsorbuje minerale i vitamine. pa on zbog toga nije u širokoj upotrebi. Neželjena dejstva klonidina (hipotenzija. žudnju za duvanom. Nikotin.jaku psihičku i fizičku zavisnost. jednjaka. Zavisnost se karakteriše neodoljivom željom za duvanom i njegovom upotrebom. Može delovati stimulativno i smirujuće. kognitivan i stalan poremećaj sna i povećan apetit koji započinje nekoliko sati nakon poslednje popušene ciagrete. takođe. to uključuje simptome koji brzo mogu dovesti čoveka do ponovne neodoljive želje za duvanom. mokraćnih kanala i bešike. Može se davati oralno ili kao transdermalni flaster i pri olakšavanju apstinencije je približno delotvoran kao i nikotinska zamena. Budući da se nikotin relativno kratko zadržava u plazmi i ne resorbuje se dobro iz gastrointestinalnog trakta. grkljana. Terapija nikotinskom zamenom (supstitucija nikotina) koristi se uglavnom kako bi se pomoglo pušačima da prestanu sa pušenjem olakšavajući im psihološki i fizički sindrom odvikavanja. dok zatim jelo stiče akutnu toleranciju i tako nikotin deluje sve više smirujuće prema kraju dana. uključujući opijate. stomaka. kašalj. kao i brojne simptome astme kod odraslih osoba i dece. Simptomi odvikavanja od pušenja uključuju teško podnošljiva stanja. Kod nekih ljudi navedeni simptomi mogu da potraju i mesecima i duže. kokain i nikotin. bupropion – ZYBAN (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). otprilike udvostručuju šanse za uspešno prekidanje navike pušenja. Pušenje se takođe povezuje sa rakom usne duplje. naročito mučninu i gastrointestinalne grčeve. suva usta. Žene pušači ranije ulaze u menopauzu.

smanjen je ulaz kalcijuma u ćeliju i postiže se neuroprotekcija. teškoće u prilagođavanju i sl. a u grupi od 85-89 godina čak 20-22%. kao i njegovo seme. a ekstrakt napravljen od lišća ginkgo se koristi za isceljivanje rana. vožnji automobila ili upotrebi kućnih aparata. Opšti simptomi demencije su: opadanje intelektualnih sposobnosti.Demencija predstavlja stečeno ili permanetno sniženje dve ili više intelektualnih funkcija. Posle najmanje šest meseci uočavaju se problemi za razliku od obične zaboravnosti koja se ne pogoršava. NMDA antagoniste i ekstrakt ginka bilobe. pospanosti. usporavaju starošću uslovljeno opadanje broja receptora moždanih ćelija hipokampusa odgovomih za memoriju i na taj način poboljšavaju saznajne sposobnosti onih koji boluju od Alchajmerove demencije. a da ginkoglidi (druga aktivna supstanca) sprečavaju zgrušavanje trombocita. a ima i selektivnije dejstvo u moždanoj kori i hipokampusu. sastanaka. gingko se koristi za lečenje astme. U kasnijoj fazi bolesti mogu da postanu uznemireni. Mogu da se jave promene raspoloženja sa plačljivošću. Sa napredovanjem bolesti mogu da se razviju i drugi problemi: Stalno zaboravljanje skorašnjih događaja. Memantin je slab do umereni nekompetitivni antagonist N-metil-D-aspartat receptora. Blokadom receptora. godine i deluju tako sprečavaju razlaganje acetil-holina neurotransmitera koji je odgovoran za pamćenje. Od srednje teškog do teškog oblika ovog oboljenja pati 5% populacije od 65 godina i više. ne kontrolišu više mokrenje i stolicu. Memantin kontroliše Alzheimerovu bolest. u odnosu na perifernu. misle da ih neko potkrada ili želi da im naudi. imena i lica kao i teškoće da razumeju šta je rečeno. jednom od aktivnih supstanci. Ginkgo drveće (Ginkgo biloba) potiče iz Istočne Azije. teškoće u pamćenju. Listovi se skupljaju u mesecu maju. teškoćama nalaženja reči ili izmenama raspoloženja. Rezullati raznih studija vezanih za korišćenje ginkgo ekstrakta u lečenju demencije nagoveštavaju da je 160 . U tradicionalnoj kineskoj medicini. U završnoj fazi senilnosti bolesnici su vezani za postelju. Najnoviji lek koji je odobren za lečenje umerenog do težeg oblika Alzheimerove bolesti je antagonist NMDA receptora memantin. umor. Postaju konfuzni u rukovanju sa novcem. efekat ginkgo ekstrakta na trombocite sprečava razvoj tromba u moždanim krvnim sudovima. ali je ne leči. kašalj. Ličnost može da se u toj meri promeni da bliske osobe imaju utisak kao da se radi o stranoj osobi. Prvi put je preneto u Evropu iz Japana u 18. zbog moguće vrtoglavice. rivastigmin ima inhibitorno dejstvo i na butirilholinesterazu. i dobroj toleranciji i kod duže primene. primena se prekida. pretpostavlja se. Plod ginkgo drveta. gubi se normalna komunikacija. Osim inhibicije acetilholinesteraze. Neke od nuspojava su i pospanost. S druge strane. U tipičnim slučajevima počinje sa smetnjama pamćenja. ustaju noću. slabosti. glavobolja. a najčešće su Alchajmerovog tipa (AD) i vaskularna demencija (VD). time što inhibiraju enzim acetiholin esterazu. Terapija podrazumeva inhibitore enzima acetilholin-esteraze. Rivastigmin je noviji lek koji ima selektivnije dejstvo na centralnu holinesterazu. spremaju se da idu negde. veku. Danas se ginkgo preparati prave od osušenog lišća ove biljke. smanjujući rizik od razvoja vaksularnih demencija. Nastaju izmene ličnosti. se koristilo u medicinske svrhe u Kini pre više od 2000 godina. konfuznost. Donepezil je inhibitor holinesteraze koji je registrovan u terapiji blage i umerene teške Alzheimerove demencije. prestaju da brinu za osobe iz neposredne okoline. Donepezil se pokazao i kao efikasan lek za terapiju vaskularne demencije koja je drugi najčešći uzročnik demencije. Postoji više tipova demencije. Ako se pojave značajne alergijske reakcije. Tokom uzimanja ovog leka potreban je oprez pri vožnji i pri radu sa mašinama. Deluje tako da smanjuje delovanje glutamata na određene receptore u mozgu i time smanjuje simptome Alzheimerove bolesti. a u današnje vreme se koristi kao ukrasno drvo u Evropi i Severnoj Americi. što postaje značajno u uznapredovaloj bolesti. Smatra se da flavinoidi imaju antioksidantno dejstvo. kada je njihov sastav bogat flavinoidima. odlutaju i izgube se ili se stalno šetaju u istom prostoru. psihička inertnost. Efekat memantina vidi se u poboljšanju kognitivnih i psihomotornih sposobnosti i obavljanju dnevnih aktivnosti. postaju razdražljivi ili ravnodušni. Inhibitori holinesteraze su se pojavili 1997. povišen krvni pritisak. postaju sumnjičavi. Antioksidantna svojstva biljke. fiksacija za događaje iz prošlosti.

BILOBIL FORTE (Krka Slovenija). Deluje na natrijumske kanale i inhibira otpuštanje ekscitatornih aminokiselina. Gabapentin ima ograničenu efikasnosrt kada se primenjuje samostalno. galantamin – REMINYL (Janssen Pharmaceutica Belgija). Po terapijskom spektru sličan je fenitoinu i tvrdi se da izaziva manje teška neželjena dejstva. YASNAL (Krka Slovenija). nesvestica. što znači da sa povećanjem doze apsorbovana količina leka ne raste proporcionalno. Glavni nedostatak topiramata je to što je najverovatnije teratogen. 161 . sa značajnom efikasnošću kod absansnih anapada. pojačava delovanje GABA. bez posebnih farmakokinetskih anomalija. Za sada je pokazano da ovaj preparat može da uspori razvoj demencije. Izlučuje se nepromenjen urinom i nema interakcija sa drugim lekovima. memantin – EBIXA (H. pa ga ne treba davati ženama koje još mogu da rađaju. poluvreme u plazmi je oko 24 časa. blokira AMPA receptore i slabo inhibira karboanhidrazu. Neželjena dejstva gabapentina pojavljuju se u manjem stepenu nego kod mnogih drugih antiepileptika. iako im nije hemijski sličan. čiji mehanizam dejstva izgleda da uključuje po malo od svega navedenog: blokira natrijumske kanale. rivastigmin – EXELON (Novartis Švajcarska). Lamotrigin ima širi terapijski profil nego raniji lekovi. koje izgleda predstavlja sistem za transport aminokiselina i pojavljuje se u mnogim neuronima i drugim ćelijama. Registrovani lekovi • • • • • donepezil – ARICEPT (Pfizer Manufacturing Center USA). Ne deluje na GABA receptore ni na natrijumske kanale.Lunbeck A/S Danska). Ova osobina čini gabapentin relativno sigurnim lekom. kao i da je lišen problematičnih farmakokinetskih osobina koje ima fenitoin. Topiramat Topiramat je noviji lek. Apsorpcija gabapentina iz intestinalnog trakta zavisi od sistema za transport aminokiselina i pokazuje saturabilnost. pa se uglavnom daje kao dodatak terapiji. ali ne i da poboljša već postojeće stanje.optimalna doza preparata 120mg/dan podeljena u 2-3 dnevne doze. Gabapentin Gabapentin je dizajniran kao prost analog GABA. vrtoglavica. Ostali (noviji) antiepileptici Lamotrigin Lamotrigin po svom farmakološkom delovanju podseća na fenitoin i karbamazepin. ginko biloba – TANAKAN (Beaufour Ipsen Industrie Francuska). bez neželjenih dejstava koja su u vezi sa predoziranjem. Uzima se oralno. Može da inhibira kalcijumske kanale i takođe se vezuje za specifično mesto u mozgu. koji bi bio dovoljno liposolubilan da prođe kroz krvnomoždanu barijeru. Glavna neželjena dejstva su mučnina. ataksija i reakcije preostetljivosti (osip). BILOBIL (Krka Slovenija). Taođe se koristi kao analgetik za neuropatske bolove. Ovaj lek danas se preporučuje kao dodatak terapiji u upornim slučajevima epilepsije.

LAMECT (Pharmaswiss Srbija). LAMAL (Alkaloid Makedonija). KATENA (Belupo Hrvatska). pregabalin – LYRICA (Pfizer Arzneimittelwerk Goedecke Nemačka). ARVIND (Belupo Hrvatska).Registrovani lekovi • lamotrigin – LAMOTRIGIN (Ni Medic Srbija). LAMOTRIX (Medochemie Kipar). NEURONTIN (Goedecke Nemačka). topiramat – TOPAMAX (Cilag Švajcarska). NEURONTIN (Pfizer Corporation USA). gabapentin – GABALEPT (Pliva Hrvatska). LAMICTAL (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). • • • 162 . LAMICTAL (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). LAMICTAL (Glaxo Wellcome Operations Velika Britanija).

mikoze i dr. Pluća su sunđerasti. spoljašnjeg vazduha i krvi. bol. laringitis. što se postiže angažovanjem dijafragme. pneumokok. Obložena sa membranom (pleura. sinusitis. crvenilo lica i bledilo oko usana. Bolesti donjih disajnih puteva. a ako se ne leče mogu završiti smrtnim ishodom. Uzočnici su virusi (adenovirus. emfizem. izolovano ili u sklopu drugih zapaljenskoh oboljenja sluznice nosa. grudnog koša i abdomena. usne šupljine i ždrela. interkostalne muskulature. bolovi su naročito intenzivni pri gutanju. bronhiole i terminalne bronhiole. recimo simptomi prehlade su rinitis. Akutna oboljenja tonzila (krajnika) opisana su kao akutni tonzilitis ili kao angina. adenovirusi. Na nivou ovog dela se vrši razmena gasova. respiratornog i ventilacionog dela tog sistema. Kod gutanja epiglotis zatvara grkljan. Na ulazu u grkljan se respiratorni i digestivni sistem razdvajaju sa malim mišićnim poklopcem zvanim epiglotis. larings. Svaka alveola je okružena kapilarima koji dovode krv zasićenu ugljen dioksidom a odvode krv zasićenu kiseonikom. pluća su obično puno teže i opasnije. Bolesti gornjih disajnih puteva su razne upale: rinitis. dok je sluzokoža otečena i infiltrovana. otok mekog nepca i resice. alveolarnih duktusa i alveola. ali ako alergen ulazi organizam preko disajnih puteva.zato nije dobro jesti i pričati. povišenu telesnu temperaturu. ružičasti (osim kod pušača) organ podeljen na levo i desno krilo. čiji uzrok ne mora biti u samom respiratornom sistemu. ima više slojeva) i tečnošću (surfaktant) koja omogućuje glatko kretanje pluća kod disanja. što je omogućeno postojanjem sprovodnog. ponekad i faringitis. Uloga sprovodnog dela je da sprovodi. U grkljanu se nalaze glasne žice. abdominalne muskulature i elastičnog veziva u plućima. Sprovodni deo čine: nosna duplja sa odgovarajućim sinusima. Takođe postoji i spolja na vratu bolna 163 . Većina oblika faringitisa prođe sama po sebi. traheja. Kao lokalni simptomi javljaju se disfagijske smetnje-bol u predelu tonzila. sinuzitis. Najčešće bolesti su bronhitis (akutni i hronični). simetrično izražen. pneumokoke. mukopurulentan eksudat. usne šupljine i krajnika. Na kraju disajnih puteva nalaze se plućne alveole. hronična opstruktivna bolest pluća. faringitis. najčešće kao propratni simptomi kod većine infektivnih bolesti. zagreva i vlaži vazduh koji dolazi iz spoljašnje sredine. prehlada. uvećanje cervikalnih limfnih čvorova. prečišćava. U teškom obliku postoje: visoka temperatura i izraženi opšti i lokalni simptomi. rebara. simptomi će se takođe ispoljavati na disajnim putevima. Zid alveola i membrane kapilara su tanke tako da gasovi lako prelaze iz krvi i u krv čistom difuzijom. moraju se primeniti antibiotici. hemofilus). nazofarings. Ali za lečenje streptokoknog faringitisa i šarlaha. i mogu da se jave samostalno. pneumonije. Kod disanja ili govora epiglotis je otvoren . Vrlo često su u sklopu kliničke slike nekih infektivnih oboljenja pa i nekih sistemskih bolesti. Respiratorni deo se sastoji od: respiratornih bronhiola. Laki oblik uključuje: suvoću. Najčešće se kao uzročnici pominju razni rodovi streptokoka. Ventilacioni deo omogućuje udisanje (inspiracija) i izdisanje (ekspiracija). astma. stafilokoka. a tretman pastilama ili biljnim preparatima ubrzava oporavak i pomaže otklanjanju tegoba. već u sklopu zapaljenskih oboljenja sluznice nosa i sinusa. Ove bolesti su često vezane. bronhije. a vrlo često se širi i prema ušima. samostalno. To su mehuri vazduha gde se obavlja razmena gasova. Respiratorni sistem pogađaju mnoge bolesti. Kašalj obično dolazi nakon same prehlade. rinovirusi) i bakterije (streptokok.Respiratorni sistem Respiratorni sistem je specijalizovan za razmenu gasova između okolnog. koji su praćeni širenjem i skupljanjem pluća. Alergija je prvenstveno bolest imuniteta. Preparati za lokalno lečenje bolesti ždrela i grla Akutno zapaljenje ždrela se retko javlja izolovano.

ređe otežano disanje. antibakterijsko. pogotovo kad je uzročnik beta hemolitički streptokok grupe A opravdano je uzimati antibiotike. a nekada i osećaj suvoće i zadah iz usta. tahikardiju. Može da bude prisutan trizmus (grč vilice) usled čega je uzimanje hrane otežano. osećaj vrućine i vrtoglavicu. i preobilno lučenje sluzi u bronhijama. antivirusno sredstvo. Bolest već od početka prate i opšti simptomi: visoka telesna temperatura. drhtavica. lak bol. a dovoljno efikasni za čišćenje sluznice od širokog spektra mikroorganizama. kašalj. ali male količine antiseptika koje dospevaju u digestivni trakt ne izazivaju štetne efekte. Akutni laringitis-simptomi su promuklost. U prevelikim količinama izaziva epileptične grčeve. a nakon toga se ispljunu. a i govor može biti izmenjen. prvo je tradicionalno sredstvo koje se preporučuje kod lečenja infektivnih bolesti grla i ždrela. antiseptičke tečnosti sa hlorheksidinom ili jodom. Eterično ulje žalfije. sadržai tujon. i lekovite pastile s antisepticima. Akutni laringitis može biti deo generalizovane infekcije disajnih puteva ili lokalizovana promena na sluzokoži grkljana. Pregledom se ustanovi simetrično crvenilo glasnih žica sa lepljivim sekretom između njih. Njihova zajednička karakteristika jeste da su u malim količinama neotrovni. jer uzimanje antibiotika kada to nije potrebno krajnje je kontraproduktivno i vodi razvoju rezistentnih oblika bakterija koje je vrlo teško lečiti Žalfija Žalfija (Salvia officinalis). eukaliptusa. U lečenju laringitisa dovoljne su lekovite pastile s antisepticima ili biljni preparati.. To su halogeni antiseptici dihlorobenzilni alkohol i amilmetakrezol ili kationaktivni antiseptici benzalkonijev hlorid i cetilpiridinijum. malaksalost. Ako se progutaju veće količine takvih rastvora. Kod virusnog tonzilitisa mere su iste kao i kod virusnog faringitisa . Antiseptičke tečnosti Antiseptičke tečnosti obično sadrže antiseptike kao što su heksetidin ili povidon-jod u količinama koje još uvek deluju znatno antimikrobno. anisa. Kako je vrlo česti simptom upala grla kašalj. 164 . on se može ublažiti raznim čajevima i sirupima na bazi biljaka kao što su beli sljez. On deluje kao prirodni antiseptik delujući na patogene mikroorganizme u faringitisu. a imaju i bronhosekretolitično delovanje pa pomažu kada postoje simptomi rinitisa. nego se ispire (grglja) grlo. Laringitisi su zapaljenja grkljana. Upotrebljavaju se tako što se njima ispire (grglja) upaljeno grlo. Nekada je prisutna pojačana salivacija (lučenje pljuvačke). Zapaljenje se može smiriti posle nekoliko dana dok promuklost može trajati i duže dve do tri nedelje. nakon čega se ispljune. obično se javljaju u sklopu zapaljenskih procesa disajnih puteva a ređe izolovano. timijana i dr. zamor i povišena temperatura. eterična ulja peperminta. Pastile Ono što pastile čini lekovitim jesu antiseptici koje sadrže. a kod bakterijskog tonzilitisa. U većini slučajeva sasvim je dovoljan lek za tretiranje upale grla koja ne potiče od infekcije streptokokom. bolne limfne žlezde vrata. Zbog toga se ne pije jer bi time i tujon dospevao u organizam. Antibiotike treba što je moguće češće izbegavati i uzimati samo onda kada infekcija dokazano potiče od streptokokusa. bolovi u mišićima. fungicidno. opšta slomljenost. obično dolazi do nadražaja na povraćanje.biljni preparati na bazi alfije ili pastile. islandski lišaj i dr. pritisak u grlu. laringitisu i tonzilitisu. crni slez. Već drugog-trećeg dana mogu da se pipaju uvećane.osetljivost te regije ili većeg područja vrata. Lečenje upala sluznice ždrela i grla započinje antisepticima kao što su žalfija.mentol. glavobolje. Uz navedene antiseptike u lekovitim pastilama obično dolaze razne supstance koje potpomažu njihovo delovanje . Zanimljivo je da on deluje i na viruse. Oni i sami deluju antiseptički. Ukoliko laringitis potraje ili se simptomi ne povlače to može biti znak da je došlo do ozbiljnije infekcije.

acetilcistein. olakšava iskašljavanje i ublažava oteženo disanje zbog nakupljene sluzi u disajnim putevima. krvav ispljuvak. lidokain – STREPSILS (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). Istovremeno deluje i na sastav izlučene sluzi. NEO ANGIN (Divapharma Nemačka).menjaju fizikalnohemijska svojstva sluzi uzrokujući smanjenje viskoznosti sluzi (bromheksin. Ekspektoransi Bronhijalna sluz je viskozna sluzava tečnost koju luče ćelije disajnih puteva. Nuspojave nisu česte. amiloidoza. povraćanje. karbocistein. amilmetakrezol. verbaskuma. jaglaca. levomentol. emfizem. atelektaza. dispepsija. glavobolja. Kod upala pluća i disajnih puteva dolazi do prevelikog lučenja sluzi i posledičnog otežanog dolaska vazduha u pluća. Karbocistein redukuje hiperplaziju i hipertrofiju mukosekretorne zone.podstiču uklanjanje sluzi pojačanjem pokreljivosti cilijarnih resica (eterična ulja) Acetilcistein Acetilcistein smanjuje viskoznost sluzi u respiratornom sistemu. cetilpiridinijum – SEPTOLETE (Krka Slovenija). 165 . askorbinska kiselina. 2. senege. bora i terpentinsko ulje) mukolitici . Ekspektoransi su lekovi koji služe za podsticanje i ubrzanje uklanjanja bronhijalne sluzi iz disajnih puteva Ekspektoranske se dele na tri glavne grupe: • • • sekretolitici . iscedak iz nosa. i u unutrašnjem uhu. Na taj način karbocistein je mukolitik i mukoregulator. pulmonalne komplikacije kod cistične fibroze. koja je zato ređa. to ponekad nije moguće. što omogućava lakše iskašljavanje plućnog ispljuvka. a deluje istovremeno lokalno antiflogistički. mučnina. kad se povećava stvaranje sluzi u disajnim putevima (prvenstveno u plućima) i kad je iskašljavanje otežano i kod oboljenja kao što su hronični i akutni bronhitis. BETADINE (Alkaliod Makedonija). Upotrebljava se pri akutnoj prehladi. dornaza alfa) sekretomotorici . Njena funkcija je fizička blokada direktnog kontakta bronijalne sluznice i vazduha koji ulazi u disajne puteve. koji lako veže vodu. kao u gastrointestinalnom i genitourinarnom traktu. Karbocistein Molekul karbocisteina hemijski blokira sulfhidrilnu grupu. eukaliptusa. eterična ulja timijana. reakcija preosetljivosti. traheobronhitis. te se na taj način smanjuje viskozitet mukusa. natrijum askorbat. pneumonija. ekstrakti bršljena. heksetidin – HEXORAL (Hemofarm Srbija). Osim toga. pospanost. Acetilcistein deluje tako što sluz pretvara u tečni oblik i olakšava njeno izlučivanje. Normalizacijom sekrecije bez razgradnje mukusa. karbocistein deluje regulatorno i na ostale strukture u kojima se stvaraju mukoproteini. tuberkuloza. Mogu se javiti digestivne tegobe (suva usta. acetilcistein se koristi i za pripremu bolesnika za bronhoskopiju i bronhografiju Bolesnici obično vrlo dobro podnose acetilcistein. Inhibicijom bradikininskih efekata karbocistein istovremeno utiče na povećanje sinteze sijalomucina.Registrovani lekovi: • • • • povidon-jod – POVIDON JOD (Jugoremedija Srbija).4 dihlorbenzil alkohol. koja je odgovorna za osobine mukusa. bronhopulmonalne komplikacije posle operacije. upala usne sluznice. umor. anisa.pojačavaju bronhijalnu sekreciju tečnosti i na taj način razmekšavaju i otapaju sluz (ipekakuana. metvice. vlaženje i zagrevanje vazduha na putu prema alveolama. POVIDON JOD (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). kolike i proliv). Iako se disajni putevi putem refleksa kašlja pokušavaju rešiti viška sluzi iskašljavanjem. pa se zbog toga koriste ekspektoransi. bronhiektazije. glicirize.

Posle oralne primene karbocistein se dobro apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta, a najviša koncentracija postiže se za dva sata. Zadržava se u plazmi između 3 i 24 sata. Distribuira se najvećim delom u plućno tkivo, jetru i srednje uvo. Oko 30% karbocisteina izlučuje se urinom u nepromenjenom obliku, a ostatak u obliku neaktivnih metabolita. Koristi se kod bolesti respiratornog trakta sa hipersekrecijom viskoznog sputuma (hronični i akutni bronhitis, hronična respiratorna insuficijencija, plućna tuberkuloza komplikovana hroničnim bronhitisom, bronhiektazije s bronhorejom, bronho pulmonalne supuracije, mukoviscidoza) i kod pripreme bolesnika za bronhoskopiju, bronhografiju, bronho-aspiraciju Primenjen u propisanim dozama, karbocistein retko izaziva neželjene efekte. Uglavnom se ispoljavaju u gastrointestinalnom i respiratornom traktu. Najčešće se javlja mučnina, gastralgija, povraćanje i dijareja. Retko se javlja glavobolja.

Bromheksin
Bromheksin je sintetski analog vazicina, alkaloida koji se nalazi u biljci Adhatoda vasica. Najčešći je i najviše upotrebljivaniji ekspektorans. Uzrokuje degradaciju kiselih mukopolisaharida pojačavanjem formiranja lizozoma i aktivacijom hidrolaza. U isto vreme dolazi do stimulacije ćelija u zidu bronha koji luči tečnost. Kao rezulat dolazi do smanjenja viskoznosti sluzi i lakšeg iskašljavanja. Koristi se za razređivanje bronhijalnog sekreta kod svih oblika akutnih i hroničnih bronhopulmonalnih oboljenja sa poremećenom bronhijalnom sekrecijom i otežanim iskašljavanjem. Nuspojave bromheksina su neznatne, u vrlo retkim slučajevima mogu se javiti tegobe u digestivnom traktu i osip na koži.

Ambroksol
Ambroksol kompletno utiče na poremećene funkcije sluzokože disajnih puteva. Reguliše stvaranje i viskozitet sekreta, olakšava iskašljavanje sekreta i olakšava disanje. Ambroksol takođe pomaže u stvaranju plućnog surfaktanta, smanjuje bronhijalni hiperreaktivitet a ispoljava i antioksidativni učinak. Primenjuje se kod akutnih i hroničnih oboljenja respiratornog trakta povezanih sa poremećajem stvaranja i iskašljavanja sekreta, npr. akutni i hronični bronhitis, hronična opstrukciona plućna bolest, bronhijalna astma, pneumonija, cistična fibroza, laringitis, sinusitis. Ambroksol se podnosi veoma dobro. Retko se javljuju želudačne tegobe (osećaj punoće, podrigivanje, mučnina), proliv ili kožni ekcemi.

Dornaza alfa
Dornaza alfa je posebna DNK hidrolaza, enzim koji hidrolizuje DNK. Dornaza alfa hidrolizuje DNK u bronhijalnoj sluzi što uvelike smanjuje viskoznost bronhijalne sluzi pacijanata sa cističnom fibrozom. U terapijske svrhe koristi se dornaza alfa koja je rekombinantna ljudska DNK hidrolaza, genetički identična verzija prirodnog ljudskog enzima koji razgrađuje vanćelijsku DNK. Koristi se u lečenju bolesnika sa cističnom fibrozom, starijih od pet godina, kod kojih je vitalni kapacitet (FVC) veći od 40% od predviđenog, kako bi se poboljšala njihova plućna funkcija. Česte nuspojave su faringitis i promena glasa. Povremeno su se mogu javiti laringitis i osip sa i bez svraba.

Registrovani lekovi
• • • • acetilcistein – NAC-HEMOFARM (Hemofarm Srbija), ACC (Salutas Pharma Nemačka), ACC SAFT (Salutas Pharma Nemačka), FLUIMUCIL (Zambon Switzerland LTD Švajcarska), bromheksin – BISOLVON (Zdravlje Srbija), BISOLVON F (Zdravlje Srbija), karbocistein – MUCODYNE (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija), ambroksol – LAMOX (Jugoremedija Srbija), AMBRO- HEMOFARM (Hemofarm Srbija), FLAVAMED (Berlin-Chemie Nemačka), MUCOSOLVAN (Boehringer Ingelheim Hellas Grčka), MUCOSOLVAN JUNIOR (Boehringer Ingelheim Hellas Grčka),

166

dornaza alfa – PULMOZYME (F.Hoffmann-La Roche Švajcarska).

Antitusici
Kašalj je zaštitini refleksni mehanizam koji otklanja strane čestice i sekret iz bronhija i bronhiola. Ovaj refleks se neadekvatno aktivira u toku inflamacije u respiratornom traktu ili neoplazmi. U ovakvim slučjevima mogu se primeniti lekovi koji suprimiraju suvi bolni kašalj koji prati različita oboljenja. To su antitusici (ili supresori kašlja). Mora se dobro zapamtiti da ovi lekovi smiruju kašalj kao simptom, ali ne i uslove koji su do njega doveli. To su dakle simptomatski lekovi. Kod kašlja koji prati bronhiektazije ili hronični bronhitis, antitusici mogu prouzrokovati štetno zgušnjavanje sputuma i njegovu retenciju. Ove lekove ne treba koristiti ni u lečenju kašlja koji prati astmu. Najefikasniji lekovi u grupi antitusika su opioidi – morfin, kodein, folkodin, metadon, dekstrometorfan ili noskapin, koji kada se primenjuju u efektivnim dozama imaju česta neželjena dejstva: pospanost, mučninu, zatvor i fizičku zavisnost. To su tzv. centralni antitusici sa opioidnim delovanjem. Sa druge strane, postoje sintetski centralni antitusici (butamirat, fedrilat, glaucin, pipazetat, klofedanol), koji imaju brojne prednosti: smanjuju razdražljivost centra za kašalj i efikasno smiruju suvi nadražajni kašalj, ne deluju depresivno na CNS i centar za disanje, selektivno deluju na centar za kašalj, ne deluju na opijatne receptore i ne dovode do stvaranja zavisnosti, imaju veliku terapijsku širinu, ne deluju na tonus glatkih mišića gastrointestinalnog trakta i ne dovode do opstipacije, dobro se resorbuju iz GIT-a, te brzo postižu terapijske koncentracije u plazmi, a ne stupaju ni u interakciju sa drugim lekovima. Postoje i periferni antitusici, kao što su: pentoksiverin, prenoksidiazin, benzonatat i sluzave droge (koren i list belog sleza, cvet crnog sleza, gomolj kaćuna). Istraživanja u oblasti refleksa kašlja i potencijalnih mehanizama senzibilisanog refleksa kašlja otkrila su nekoliko potencijalnih mesta dejstava za nove lekove. Pored neopiodinih lekova kao što je nociceptin, razvijeni su i novi opiodini lekovi. To su, osim mi-agonista, i kapa- i delta-receptorski agonisti. Antagonisti neurokininskog, bradikininskog i vaniloidnog (VR-1) receptora mogu biti korisni u sprečavanju kašlja, jer blokiraju efekte tahikinina i aktivaciju senzornih nerava. Lokalni anestetici i blokatori natrijum-zavisnih kanala i kalijum-kalcijum zavisnih aktivatora aferentnih nerava predstavljaju inhibitore refleksa kašlja. Neki od ovih novih agenasa mogu da deluju kao antitusici centralno ili periferno ili na oba načina. Još uvek za veliki broj ovih jedinjenja nisu sprovedena brojna potrebna klinička ispitivanja. Međutim, postoji velika potreba za efektivnijim antitusicima koji nemaju neželjene efekte.

Kodein
Kodein je metilmorfin, opijat, koji deluje slabije analgetički od poznatih opioidnih analgetika, ali je zato efikasan kao antitusik. Osim toga, takođe smanjuje i sekreciju u bronhiolama, zgušnjava sputum i inhibira cilijarnu akivnost. Koristi se kod suvog, nadražajnog, neproduktivnog kašlja različitog porekla, ali je upotreba kodeina uglavnom ograničena kod obolelih od karcinoma bronha i pluća, zbog činjenice da može izazvati zavisnost. Kodein se ne koristi tokom prva tri meseca trudnoće, niti za vreme dojenja. Uz primenu preporučenih doza, primena kodeina ne izaziva značajnije nuspojave. Moguća je pojava opstipacije, povraćanja, vrtoglavice, pospanosti.

Dekstrometorfan
Dekstrometorfan predstavlja d-izomer kodeinskog analoga levorfanola: za razliku od L-izomera ne deluje na opijatne receptore, pa nema analgetičko dejstvo i ne izaziva zavisnost. Poseduje blag sedativni efekat. Njegovo antitusičko dejstvo je posledica centralnog delovanja na centar za kašalj u produženoj moždini: povećava prag nadražaja. Njegova antitusička aktivnost je ekvivlaentna aktivnosti kodeina, samo kod njega ima neznatno manje neželjenih efekata u smislu opstipacije i inhibicije mukocilijarnog klirensa. Indikacije: akutni suvi kašalj ili ako perzistentni kašalj otežava san i/ili uobičajene dnevne aktivnosti, hronični suvi kašalj Retka neželjena dejstva: mučnina i/ili promene gastrointestinalnog trakta, neznatna pospanost, a

167

ponekad i vrtoglavica. Znaci predoziranja su ekscitacija, konfuzija, respiratorna depresija, kao i depresija CNS-a.

Folkodin
Folkodin sadrži derivat morfina koji ima jako izraženo inhibitorno delovanje na refleks kašljanja. Njegovo antitusično delovanje je 2-3 puta jače od delovanja morfina i kodeina. Kao i kod ovih lekova, ono verovatno nastupa usled depresivnog delovanja na centar za kašalj u produženoj moždini. Sprečavanje kašlja nastupa brzo i traje dugo. Za razliku od morfina, folkodin nema analgetski efekat, ne uzrokuje spazme niti povećanje tonusa u gastrointestinalnom traktu, ne deprimira disanje i na njega se ne stvara tolerancija niti se razvija toksikomanija. Ovaj lek, međutim, ima blago i nespecifično depresivno delovanje na centralni nervni sistem, može delovati sedativno, antikonvulzivno i može potencirati hipnotičko delovanje barbiturata. Indikacije: akutni i kronični kašalj koji se javlja kao popratni simptom u bolestima disajnih puteva (faringitis, laringitis, traheitis, bronhitis, bronhopneumonija, fibrinozna pneumonija, bronhiektazije, tuberkuloza, suvi pleuritis i neoplazme organa za disanje). Folkodin se odlično podnosi i nije toksičan. Njegovi mogući neželjeni efekti su slični kodeinskim (respiratorna depresija, pospanost, mučnina, kožni osip, edem lica, pruritus, hipotenzija).

Butamirat
Butamirat-citrat umiruje kašalj delovanjem na centralni nervni sistem. Ni hemijski ni farmakološki nije srodan sa alkaloidima opijuma i ne izaziva zavisnost. Primenjuju za lečenje jakog akutnog i hroničnog suvog (neproduktivnog) kašlja, za pre- i postoperativno smirivanje kašlja kod hirurških zahvata i bronhoskopija, za veliki kašalj. Povremena neželjena dejstva leka: vrtoglavica, pospanost, mučnina i proliv. Retka neželjena dejstva leka: osip i koprivnjača.

Registrovani lekovi
• • • • • kodein – KODEIN FOSFAT (Fampharm Srbija), KODEIN FOSFAT ALKALOID (Alkaloid Makedonija), folkodin – PHOLCODIN ALKALOID (Alkaloid Makedonija), dekstrometorfan – TUZODIN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija), butamirat – OMNITUS (Hemofarm Srbija), SINETUS (Galenika Srbija).

Antihistaminici za sistemsku primenu

Termin antihistaminik se odnosi na antagoniste H1 receptora, koji su uključeni u različite inflamatorne i alergijske mehanizme. Mnoga farmakološka dejstva antagonista H1 receptora proističu iz samog dejstva histamina. Antihistaminici se vežu za histaminske H1 receptore i blokiraju ih. Time dolazi do nemogućnosti vezivanja histamina na H1 receptore. Neka od dejstava ovih lekova nisu u vezi sa blokadom H1 receptora i rezultat su atagonističkog efekta na nivou drugih receptora, kao što su receptori za 5-hidroksitriptamin (5-HT), alfa1-adrenergički receptori i muskarinski receptori, kako periferno, tako i u centralnom nervnom sistemu (CNS). Mnogi antagonisti H1 receptora takođe ispoljavaju značajan antimuskarinski efekt, iako je njihov afinitet mnogo manji za mukarinske nego histaminske receptore. Za slučajeve kada je poželjan selektivni antagonizam prema H1 receptorima bez efekata na CNS, razvijeni su noviji lekovi (npr. mekvitazin, terfenadin, loratadin, cetirizin). Većina antagonista H1 receptora dobro se resorbuje posle oralne primene, dostiže maksimalan efekt

168

posle 1-2h i efekt traje tokom 3-6h, mada postoje izuzeci. Većina se distribuira širom organizma, mada neki ne prolaze krvno-moždanu barijeru. Metabolišu se u jetri i izlučuju putem urina. Antihisatminici se primenjuju: kod alergijskih reakcija uključujućui alergijski rinitis, urtikariju, ujed insekta i preosetljivost na lekove. Prednost se daje lekovima koji nemaju sedtavivno ili antagonističko dejstvo na muskarinske receptore; zatim kao antiemetici u prevenciji kinetoza ili drugih uzroka mučnine, posebno one koja je udružena sa vrtoglvicom i za sedaciju. Ono što se definiše kao neželjeni efekt, u izvesnoj meri zavisi od toga u koju svrhu je lek uzet. Kada se koristi zbog čisto perifernog dejstva, svi efekti na CNS-u su neželjeni a glavni među njima je sedacija zbog blokade H1 receptora. Kada se koriste zbog sedativnog ili antiemetičkog dejstva, neki od ostalih efekata na CNS kao što su vrtoglavica, zujanje u ušima i umor su neželjeni efekti. Velike doze mogui izazvati ekscitaciju i dovesti do pojave konvulzija kod dece. Periferni antimuskarinski efekti se uvek smatraju neželjenim. Najčešće se javlja suvoća usta, a moguća je i pojava i poremećaja vida, opstipacije i retnencije urina.

Dimenhidrinat
Dimenhidrinat je antihistaminik čija je upotreba prvenstveno antiemetička, posebno kod bolesti kretanja. Koristi skoro isključivo za lečenje bolesti vožnje ("morska bolest"). Osnova delovanja dimenhidrinata je inhibicija acetilholina. Osim antiholinergičkih efekata, deprimira CNS, ima antiemetsko, antihistaminsko i lokalno anestetsko jelovanje. Dimenhidrinat inhibira vestibularnu stimulaciju jelujući prvenstveno na otolite, a u višim dozama na polukružne kanaliće. Koristi se za sprečavanje bolesti kretanja, u Menierovoj bolesti i vestibularnim smetnjama. Nuspojave mogu biti pospanost, nesigurnost, ređe suva usta i smetnje vida, uticaj na psihofizičke sposobnosti. Trudnice bi ga trebale izbegavati.

Hloropiramin
Kloropiramin je antihistaminik jakog delovanja, derivat etilendiamina. Kao kompetitivni antagonist histamina hloropiramin smanjuje tonus glatkog mišića suzbijajući efekte histamina na kapilare kože i sluznice. Deluje i antipruritički, lokalno anestetski, vazokonstriktorno i sedativno. Koristi se u slučajevima akutnih alergijskih reakcija, posebno ranih, gde se oslobađa velika količina histamina: urtikarija, angioedem, preosetljivost uzrokovana lekovima, ubodi insekata, serumska bolest, polenoza i dr. Najčešća je nuspojava sedacija, koja može varirati od blage pospanosti do dubokog sna, zatim umor i iscrpljenost.

Cetirizin
Cetirizin spada u grupu antihistaminika - derivata piperazina. On vezivanjem na histaminske receptore sprečava dejstva histamina. Namenjen za sprečavanje i lečenje simptoma sezonske i celogodišnje alergijske bolesti nosne sluznice (alergijskog rinitisa), urtikarije i drugih alergijskih bolesti. Većina nuspojava su blage ili umerene, a javljaju se mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proliv, opstipacija i pojačan apetit.

Ketotifen
Ketotifen je jedan od zanimljivijih antihistaminika. Po delovanju on je antihistaminik, ali po upotrebi možemo ga svrstati u antiastmatike bez bronhodilatacijskog dejstva koji takođe ima i antianafilaktički efekat. Ketotifen je noviji antihistaminik i za razliku od starijih antihistaminika nema etilenaminsku strukturu, nego tricikličnu strukturu karakterističnu za novije antihistaminike. Ketotifen sprečava oslobađanje medijatora iz mastocita i bazofilnih leukocita, naročito oslobađanje histamina i leukotriena. Smanjuje hiperaktivnost disajnih puteva koju je izazvao aktivirajući faktor trombocita (PAF), a sprečava i infiltraciju eozinofilima. Zanimljivo je da ketotifen ima svojstvo sprečavanja astmatičnog napada - snažan je antiastmatik koji nekompetitivno blokira histaminske H1receptore. Koristi se za dugoročno sprečavanje bronhijalne astme, alergijskog bronhitisa i astmatičnih tegoba koje

169

atopijski dermatitis i dr. Loratadin je snažan antihistaminik dugog delovanja. Feksofenadin je farmakološki aktivni metabolit terfenadina. Koristi se za lečenje i ublažavanje simptoma alergija različitog uzroka . ali se ispostavio promašajem. glavobolja. LORATADIN (Srbolek Srbija). U daljem toku lečenja ovi se neželjeni efekti smanjuju odnosno potpuno gube. mučnina. vrtoglavica i umor. cetirizin – LETIZEN (Krka Slovenija). kao što su mučnina. LETIZEN S (Krka Slovenija). nervoza. FLONIDAN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija).prate peludnu kijavicu. PRESSING (Hemofarm Srbija). Koristi se za lečenje i sprečavanje simptoma sezonskog alergijskog rinitisa i za uklanjanje simptoma urtikarije (koprivanjače) nepoznatog uzroka. koristi se za sprečavanje i lečenje alergijskih bolesti kao što su akutna i hronična urtikarija. U pojedinih osoba ketotifen može pojačati apetit i izazvati povećanje telesne mase. Terfenadin je povučen antihistaminik koji je puno obećavao zbog izostanka sedativnog delovanja. gastritis. Feksofenadin Feksofenadin je noviji antihistaminik bez sedativnog dejstva. Najčešće nepoželjne reakcije su umor. pospanost. LORATADIN (Zdravlje Srbija). feksofenadin – TELFAST (Sanofi-Aventis Deutschland Nemačka). suva usta. aktivni metabolit terfenadina. CLARITINE (Schering-Plough Labo Belgija). Moguće nuspojave jesu glavobolja. Od ovih biljaka obično se izrađuju ekstrakti od kojih se rade razni sirupi za iskašljavanje. Najpopularniji je i najpropisivaniji antihistaminik koji polako istiskuje sve ostale antihistaminike. gastrointestinalne tegobe. Feksofenadin. DRAMINA (Jadran Galenskij Laboratorij Hrvatska). Prirodni ekspektoransi Prirodni ekspektroansi su ekspektoransi koji se dobijaju iz lekovitog bilja. alergijski rinitis i konjunktivitis. i osip. loratadin – LORATADIN (Jugoremedija Srbija).kod alergijskog rinitisa za olakšanje simptoma i znakova hronične urtikarije i ostalih alergijskih dermatoloških poremećaja. AERIUS (Schering-Plough Labo Belgija). Registrovani lekovi • • • • • • • • dimenhidrinat – DIMIGAL (Galenika Srbija). pospanost. Na početku lečenja može se javiti pospanost. desloratadin – AERIUS (Schering-Plough Holandija). LORANO (Salutas Pharma Nemačka). Upravo je ta selektivnost dovela do toga da je loratadin postao sinonim za lečenje alergije. hloropiramin – SYNOPEN (Pliva Hrvatska). Takođe. retko suvoća usta ili vrtoglavica. sa selektivnom antagonističkom aktivnošću na periferne H1-receptore. atopijski dermatitis. 170 . terfenadin – BRONAL (Galenika Srbija). TEFEN (Srbolek Srbija). jer je izazivao znatne opasne srčane aritmije. Loratadin Loratadin je noviji antihistaminik triciklične strukture. ako što je kontaktni alergijski dermatitis. nema takve kardiološke nuspojave. ketotifen – GALITIFEN (Galenika Srbija).

analgetsko i sedativno delovanje. svežem korenu ima najviše saponozida. gajčin. sitno dlakavi. linalool. prvi cvit. jer tada imaju najviše saponozida. a njegovo eterično ulje koje sadrži oko 50% timol ima snažno antiseptičko delovanje i izdvaja se destilacijom. sunašce. Javlja se na vlažnim i humusnim zemljištima. Cvetovi su sitni. bolesti očiju. Koristi se za lečenje bolesti slezine. jagu dac. količina se koleba u vrlo širokim granicama u raznim vrstama i podvrstama jaglike i u razno doba godine. 171 . jagorčina. Preparati sa timijanom olakšavaju iskašljavanje i izlučivanje prekomerne sluzi iz disajnih puteva. jaglica. u lečenju kožnih bolesti. Listovi su sitni. lagano prema dole savijeni. a zatim puzava. nazeba i uopšte kod nagomilavanja sluzi u organima za disanje. Koristi se. U gradovima se uglavnom uzgaja kao ukras na zidovima. pinen i druge terpetenska jedinjenja. ali mu stabljika nije puzava i polegla već raste uspravno. bronhitisa. mekih kostiju. skupljeni u poluloptasti štit. ruševinama i šumama. pa se primenjuje se kao pomoć pri iskašljavanju kod svih prehlada i hroničnog bronhitisa praćenog kašljem uz obilnu sekreciju. nosioci su farmakoloških svojstava bršljana. a iznutra zelene boje. rana i skrofulozne dece. Sva ta jedinjenja. Pri svojoj osnovi stabljika je položena. a za druge u jesen ili početkom zime. jagotac. Skuplja se čitava biljka u cvatu bez korena i odrvenelih delova biljke. manji sanseg. ali dobro podnosi i kamenita i krečnjačka tla. Za lek se upotrebljavaju listovi i plodovi. krstato jegliče. Nije preporučljivo uzeti više od dve kašike usitnjenog lista bršljana na litar vode. Listovi su kožasti.U listu ima karotena. galčina. kunjavac. Osim toga. cvet jaglike sadrži manje saponozida. Bršljan raste po stenama. zatim. sterole. ublažavanje simptoma prehlade i upale bronha. jer se smatra da esktrakt bršljanja pozitivno utječe na uklanjanje celulita. čaj se takođe koristi za čišćenje tela od otrovnih pesticida i štetnog radioaktivnog zračenja. Jagorčevina Narodna imena: krstata jaglika i lestegin. a najviše u listu i cvetu. ekstrakt bršljanja koristi se u losionima i kremama protiv celulita. po lugovima. Osim timola. Ukoliko je koren lošije sušen i duže čuvan. Bršljanov list već u malim količinama deluje na krvne sudove i srce. krstato iglice. majčina dušica. sadrži i karvakrol. voli vlažan vazduh. a pogotovo alfa-hederin. flavonoide. pramaliće. vesna čak. cvićac. Čaj od bršljana se koristi protiv peruti tako što se kosa svako veče ispira čajem (ova terapija ne sme trajati više od 14 dana). grmuljica. polipa u nosu. U živom. polialkine (falkarinon and falkarinol). sivo-zelene boje. retkim šumama. Koristi se kod kašlja. spazmolitički i umirujuće na kožu i sluznicu. timljan. U cvetu ima i flavonoida. Timijan Narodna imena: bosiljak. timas. Miris timijana dobro se očuva i nakon sušenja. tvrdi. među grmljem i na padinama. Ekstrakt bršljana deluje ekspektorantno.Bršljan Bršljan je do 20 m duga biljka sa trajno zelenim listovima i mnogobrojnim korenjem po stabljici kojim se pričvršćuje za drugo drveće i kamenje. spolja mrke. upale mokraćne bešike i belog pranja kod žena. Raste po sunčanim i suvim livadama. petoprs. Za jedne vrste je najbolje vreme berbe pre i za vreme cvetanja. Listovi bršljana sadrže 5-8% saponina. Ima saponozida. Sirupi i tablete na bazi ekstrakta bršljana koriste se za iskašljavanje tj. bela bukvica. Timijan (Thymus vulgaris) je višegodišnji do 30 cm visoki polugrm sa svetloružičastim ili belkastim cvetovima. Upotrebljava se u obliku čaja ili u sirupima za iskašljavanje. jedan od prvih vesnika proleća. Zanimljivo da je dokazano kako sastojak falkarinol ima antibakterijsko. utoliko postaje manje lekovit. piskalica. krstato jagliče. cimen. kamena i peska u bubrezima. manja mažurana. Primulae flos. sličan majčinoj dušici. lestedaj. U svim organima jaglike ima mnogo vitamina C (askorbinske kiseline). Jagorčevina je dugovečna zeljasta biljka.

jagorčevina (Primula veris) . osobito glicirizina.Nattermann Nemačka). Utvrđeno je. Iz rizoma. vrlo čvrsta i gruba pod prstima. Beta2adrenergički agonisti pored ovoga. pljosnata. asparagina. ramnozu i dihidroksiflavanon.BRONCHICUM ELIKSIR S (A. Sladić je dugovečna. malo manitola. Bronhijalna astma hronična je upala disajnih puteva. Hronični bronhitis se definiše kao bolest obeležena produktivnim kašljem. timijan (Thymus vulgaris). stvaranjem sluzi u disajnim putevima i iskašljavanjem veći broj dana najmanje tri meseca godišnje tokom dve godine. a gaji se kao medicinska biljka u mnogim zemljama Evrope i sveta. timijan (Thymus vulgaris) – BRONCHICUM SIRUP S (A. sa napadima suženja bronha. a naročito gajena biljka. Cveta u julu i avgustu. gospino bilje. u gustom sklopu obrazuje zbijen i teško prohodan čestar. PROSPAN KAPI (Engelhard Arzneimittel Nemačka). da povećavaju mukocilijarni klirens u bronhijama.Nattermann Nemačka). U bronhodilatatore spadaju: beta2-adrenergički agonisti. ljubičaste boje. svakog proleća izbija po nekoliko stabljika 1 -2 m.U suvom listu ima do 5% vitamina C tako da on spada u red najbogatijih izvora ovog vitamina. Sladić se koristi za razne mešane čajeve od kvalitetnih lekovitih biljaka za lečenje raznih bolesti. Ovi lekovi se primenjuju inhalatorno. U terapiji bronhijalne astme i HOBP koriste se dve osnovne grupe lekova i to bronhodilatatori i antiinflamatonri lekovi. koji je ispod same površine zemlje. Bronhodilatatori Hronična opstruktivna bolest pluća (HOBP) čine hronični bronhitis i emfizem. Glicirizin se u sladiću nalazi u obliku kalcijumove i amonijumove soli. praška ili rastvora. razne penušave limunade i druga pića. skroba. mogu dejstvom na cilije. mada se neki od njih mogu primeniti i oralno ili parenteralno. Bronhodilatatori su efikasni u reverziji bronhospazma koji se javlja u ranoj fazi astme. Za aplikaciju ovih lekova u obliku aerosola danas se koriste poseban oblik inhalatora sa odmerenim dozama. Sladić raste na peskovitim obalama Dunava i Tise. Upotrebljava se kao blago sredstvo za iskašljavanje i protiv nadimanja u trbuhu. Divlja. antagonisti cisteinleukotrienskih receptora i antagonisti muskarinskih receptora. koji na prvi pogled liči na mladu bagremovu šumicu. Plod je mala mahuna mrke boje. kao i oslobađanje jednog od primarnih medijatora inflamacije TNF-alfa iz monocita. 172 . slatko drvce. metilksantini. Ovi lekovi relaksiraju bronhijalne mišiće bez obzira koji je spazmogen uključen u razvoj bronhokonstrikcije. PROSPAN (Engelhard Arzneimittel Nemačka). Sladić Narodna imena: slatki koren. nego i lek i da potiče od tzv. takođe sprečavaju oslobađanje medijatora iz mastocita. vrlo otporna zeljasta biljka sa izvanredno snažnim. Slast i lekovitost korena potiču pre svega od triterpenstoih saponozida. saharoze. Slatkim korenom slade pivo. Ulazi u sastav raznih lekova za organe za varenje i disanje. jedan flavonski heterozid (likviritozid) koja hidrolizom daje glikozu. slatko bilje. U svežem korenu ima mineralnih i masnih materija. u obliku aerosola. Cvetovi su sitni. razvijenim i žilavim. Beta2-adrenergički agonisti Glavni efekt beta2-adrenergičkih agonista u terapiji asme je širenje bronija. Oni. i to direktnim dejstvom na beta2-adrenergičke receptore na glatkim mišićima. da i ona topla žuta boja slatkog korena nije samo boja. Slatki koren ulazi u sastav čajeva. Emfizem pluća je stanje trajnog proširenja vazdušnih prostora u plućima udružen sa razaranjem alveola. flavonskih jedinjenja koja deluju protiv upala sluzokože i doprinose lečenju čira u želucu. drvenastim korenovim sistemom. Registrovani lekovi: • • bršljan (Hedere helix) – SIRUP BRŠLJANA BOCKO (Pharmanova Srbija). gorkih materija. glicirica.

formoterol se koristi za ublažavanje simptoma opstrukcije disanja u hroničnoj opstruktivnoj bolesti pluća. za razliku od salmeterola. ubrzano lupanje srca.U terapiji bronhijalne astme koriste se dve grupe beta2-adrenergičkih agonista i to: lekovi sa kratkim dejstvom – salbutamol i terbutalin. Takođe. Koristi se i bambuterol. Takođe. ali ne i na beta-1-adrenergičke receptore srca. selektivni simpatomimetik koji se veže za beta-2-adrenergičke receptore i stimuliše ih. Ostali lekovi iz ove grupe su formoterol. pirbuterol i reproterol. nuspojave koje se češće javljaju jesu tremor ruku i glavobolje. Formoterol deluje brzo. ovi lekovi se uglavnom uzimaju u simptomatskoj terapiji. fenoterol. Zato izaziva izdašnu dilataciju bronha bez nepoželjnih kardiovaskularnih pojava. ali nakon nekog vremena takve nuspojave nestaju. SEREVENT INHALER CFC-FREE (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). uz postizanje maksimalnog dejstva tokom 30 minuta od primene i trajanje destva od 4-6 sati. po potrebi. Kao i kod ostalih simpatomimetskih bronhodilatatora. Najčešće se koristi u obliku fiksne kombinacije s kortikosteroidom budezonidom. Te su nuspojave puno češće kod salbutamola koji se uzima u obliku tableta. VENTOLIN (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). redovno primenjuje kako bi dugoročno držao disajne puteve otvorenim i zato sprečio pojavi napada astme ili barem smanjio broj učestalih napada astme. kod nekih pacijenata koji inače imaju problema sa srcem mogu se javiti i aritmije. Druga grupa su lekovi sa dužim dejstvom – npr. U tu svrhu. Salmeterol Salmeterol je. Neki bolesnici osećaju i napetost skeletnih mišića. Tremor je njihovo najčešće neželjeno dejstvo Salbutamol Salbutamol je selektivni simpatomimetik koji deluje na beta-2-adrenergične receptore bronhijalnih mišića. On se ne koristi za ublažavanje napada astme. dva puta dnevno. a pogotovo fini tremor skeletnih mišića koji je zavisan od doze. Ali. a primenjuje se samo u obliku inhalacija. Kao i salmeterol i on je dugodelujući simpatomimetski bronhodilatator. Registrovani lekovi • • salbutamol – ALOPROL (Panfarma Srbija). Koriste se redovno. Salbutamol ipak može izazvati i nuspojave koje su karakteristične za neselektivne simpatomimetike kao što su palpitacije. Takođe. tremor i nervoza. koristi se i za ublažavanje simptoma hronične opstruktivne bolesti pluća. on se koristi kao dodatak inhalacionim kortikosteroidima za prevenciju napada astme. SPALMOTIL (Galenika Srbija). bol u grudima. kao i salbutamol. Ovi lekovi se primenjuju u inhalaciji i njihovo dejstvo traje oko 12 sati. Spada u grupu simpatomimetika za lečenje astme sa kratkim delovanjem . VENTOLIN (Glaxo Operations UK Limited Velika Britanija). salmeterol. kod bolesnika kod kojih se glukokortikoidima ne postiže potpuna kontrola bolesti. salmeterol – SEREVENT (Glaxosmithkline Export Limited Velika Britanija). Najveći broj neželjenih efekata koji prate upotrebu beta2-adrenergički agonisti su posledica njihove apsorpcije i ulaska u sistemsku cirkulaciju. a sveukupno drži 4-6 sati. nego se svakodnevno. Beta2-adrenergički agonisti se upotrebljavaju i radi popravljanja disajne funkcije kod bolesnika sa hroničnom opstruktivnom bolešću pluća.počinje delovati najbrže za oko 5 minuta. Kod salmeterola mogu se javiti klasični simptomi beta-2-simpatomimetskih agonista. a najuočljiviji je na rukama. maksimum delovanja postiže za sat vremena. delovanje mu počinje u roku od jedne do dve minute. Ovi lekovi se primenjuju u inhalaciji. ECOSAL (Ivax Češka). on spada u grupu dugodelujućih inhalacionih simpatomimetika-bronhodilatatora. a koristi se u kombinacijama sa inhalacionim kortikosteroidima za sprečavanje napada astme. Formoterol Formoterol je noviji inhalacioni selektivni agonist beta-2-receptora. 173 . a dejstvo traje 12 sati. kao što je fino drhtanje ruku i glavobolja.

Uglavnom su nespecifična i javljaju se u vidu glavobolje ili gastrointestinalnih smetnji. Kako parasimpatička aktivacija bronha dovodi do sužavanja disajnih puteva. Time dolazi do blokade dejstva leukotriena i smanjene osetljivosti bronha na alegene. neželjena dejstva ovih supstanci su malobrojna. Ovi lekovi. BERODUAL N (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). fenoterol.leukotrienskih receptora Antagonisti leukotrienskih receptora su noviji lekovi za prevenciju napada astme. Montelukast Montelukast je selektivni. Montelukast je koristan kao dodatni lek u sprečavanju i trajnom lečenju astme. Antagonisti cisteinil . Ovi lekovi relaksiraju glatke mišiće disajnih puteva u blagim oblicima astme. flutikazon – SERETIDE DISKUS (Glaxosmithkline Export Limited Velika Britanija). jer selektivno blokiraju efekte aktivacije parasimpatičkih nerava. Kako je montelukast noviji lek.• • • • formoterol – RESPILONG (Liconsa Španija). 174 . budesonid. salmeterol. Pretežno se koriste kao dodatna terapija. a to je da su najčešće moguće nuspojave montelukasta bol u trbuhu. inhibiraju astmu izazvanu naporom i smanjuju i rani i kasni odgovor bronhijalnog stabla na inhalirani alergen. U ovu grupu lekova spadaju montelukast i zafirlukast. U celini. za lečenje blagih i srednje teških oblika astme koji se ne mogu adekvatno kontrolisati standardnom kombinacijom beta2-adrenergičkih agonista kratkog dejstva i glukokortikoida. pogotovu kod onih pacijenata kod kojih kortikosteroidi i drugi bronhodilatatori ne mogu u potpunosti kontrolisati astmu. jasno je da će lokalnom blokadom parasimpatikusa doći do širenja disajnih puteva i olakšanja stanja kod napada astme i hronične opstruktivne bolesti pluća. ali se za svaki slučaj preporučuje se oprez. Montelukast se može koristiti za prevenciju napada sezonskog alergijskog rinitisa. ipratropijum bromid – BERODUAL (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Montelukast je pogotovo koristan kod pacijenata sa alergijskom astmom. Registrovani lekovi • • montelukast – SINGULAIR (Merck Sharp and Dohme USA). Kod malog broja osoba postoji mogućnost razvoja retkog Churg-Straussovog sindroma. oralni antagonist leukotrienskih receptora koji specifično inhibira cisteinil leukotrien CysLT1 receptor. Antagonisti muskarinskih receptora Antagonisti muskarinskih receptora često se nazivaju i parasimpatikolitici ili antiholinergici. takođe. opasnost primene montelukasta u trudnoći i dojenju nije do kraja razjašnjena. Primenjuju se oralno. Svi leukotrieni deluju na isti tip cisteinil-leukotrienskog receptora velikog afiniteta. formoterol – SYMBICORT TURBUHALER (Astrazeneca Švedska). zafirlukast – ACCOLATE (AstraZeneca UK Limited Velika Britanija). Anatagonisti cisteinilleukotrienskih receptora sprečavaju pojavu aspirinske astme. a takođe i kod prevencije napada koji nastaju zbog fizičkog naprezanja. žeđ i glavobolja. Za nuspojave montelukasta zna se uglavnom ono što se utvrdilo tokom kliničkih istraživanja. smanjuju eozinofiliju sputuma. mada do sada nije bilo jasnih dokaza da utiču na inflamatorni proces koji postoji u hroničnoj astmi.

Može se primenjivati sa beta2-adrenegičkim agonistima. od posebnog značaja za astmu. u obliku aerosola. glukokortikoidi se mogu. U toku inhalatorne terapije glukokortikoidima neželjena dejstva nisu tako česta. Ovaj lek nije efikasan kada se pacijenti izlažu alergenu. U odnosu na simpatikomimetike. Oni se primenjuju inhalatorno. oni smanjuju privlačenje i aktivaciju ćelija inflamacije. takođe. Ipratropijum je kvaternarni derivat N-izopropilatropina. Izgleda da ipratropijum blokadom presinaptičkih muskarinskih M2 autoreceptora sprečava inhibiciju oslobađanja acetilholina. Registrovani lekovi • triotropium – SPIRIVA (Boehringer Ingelheim Pharma Austrija) Antiinflamatorni lekovi Glukokortikoidi su glavni lekovi koji se. Glukokortikoidi nisu bronhodilatatori i nisu efikasni u terapiji brzog odgovora na agens koji izaziva napad. budesonid i flutikazon. preko inhibicije ciklooksigenaze-2. Nije sasvim jasno na koji podtip receptora prevashodno deluje ovaj lek. U toku terapije hronične astme ili teških akutnih napada koji se ubrzano pogoršavaju. On dovodi do relaksacije kontrahovanih glatkih mišića samo ukoliko je ona uzrokovana parasimpatičkom stimulacijom. Međutim. Glavni predstavnik je ipratropijum. ipratropijum ima nešto manju efikasnost. Ovo se dešava u astmi izazvanoj nadražajnim stimulusima ili u nekim slučajevima alergijske astme. U lečenju bronhijalne astme se iz ove grupe lekova najčešće upotrebljavaju: beklometazon. i manje nuspojava. upotrebljavaju u lečenju bronhijalne astme. Na ovaj način. inflamatornu fazu astme. uključujući hroničan bronhitis i emfizem. a u cilju smanjenja primenjenih doza glukokortikoida. iritacija sluznice grla ili alergijske reakcije. U izolovanim slučajevima može doći do lokalnih reakcija kao što su suva usta. Pored toga indukcijom lipokortina oni mogu inhibirati stvaranje spazmogena i smanjiti sintezu leukocitnih hemotaksina i faktora aktivacije trombocita. uz pomoć inhalatora sa odmerenim dozama. Glukokortikoidi. Izuzetno slabo se resorbuje u sistemsku cirkulaciju i zato ima malo neželjenih efekata. ali može inhibirati pojačavanje sekrecije bronhijalne sluzi koje se javlja u astmi i može povećati mukocilijatrni klirens bronhijalne sekrecije. povećano oslobađanje ovog neurotransmitera umanjuje efikasnost antagonističkog dejstva ipratropijuma na postsinaptičke M3 receptore glatke muskulature. njihova je primena nedvosmislena u terapiji hronične astme kod koje dominira inflamatorna komponenta. Maksimalno dejstvo se postiže 30 minuta posle aplikacije. primeniti i per os u kombinaciji sa glukokortioidima u inhalaciji. kratkotrajno. ali duže delovanje. predstavlja njihovu sposobnost da smanje stvaranje citokina koji privlače i aktiviraju eozinofile i odgovorni su za početak stvaranja IgE antitela i ekspresiju IgE receptora. Nema uticaj na kasnu.Hemijska struktura im je takva da pored estarske i bazne grupe u istom odnosu kao i acetilholin. Ovaj lek ima relativno malo neželjenih efekata i zbog toga se smatra sigurnim lekom koji pacijenti dobro podnose. Njihov potpuni efekt ostvaruje se tek nekoliko dana od početka terapije. kao i salbutamol. Najčešće se javljaju 175 . Važno dejstvo glukokortikoda. sprečavaju sintezu vazodilatatornih prostaglandina. imaju i veliku aromatičnu grupu na mestu acetil grupe. a traje između 3 i 5 sati. Osim toga koristi se i za dugotrajno lečenje bronhospazma povezanog sa hroničnom opstruktivnom bolešću pluća. zbog svojih antiinflamatornih dejstava. Koristi se za hitno ublažavanje simptoma napada astme. Pogotovu je koristan kod hroničnog bronhitisa. Primenjuje se inhalatorno.

orofaringealna kandidijaza i disfonija. Redovna primena većih doza može dovesti do suprsije nadbubrežne žlezde, posebno kod dece.

Flutikazon
Flutikazon je kortikosteroid koji dolazi u obliku estra flutikazon propionata a ima antiinflamatorno dejstvo u plućima. Smanjuje simptome i broj napada astme u bolesnika ranije lečenih bronhodilatatorima ili drugom profilaktičkom terapijom. Da bi imao efekta na sprečavanje napada astme flutikazon se treba koristiti redovno i u preporučenim dozama. U terapiju astme se uvodi kada simpatikomimetici ili antiholinergici više ne daju rezultate i kada dođe do povećanja učestalosti napada astme znak da je došlo po pogoršanja astme. Koristi se u obliku inhalatora ili posebne naprave za lakše inhaliranje (diskus) za prevenciju napada u slučajevima blage, umereno teške i teške astme kod odraslih i dece starije od četiri godine. Moguće nuspojave jesu kandidijaza usne šupljine i grla zbog potiranja imunološkog sistema u tom području i promuklost.

Budezonid
Budezonid je nehalogenovani sintetički kortikosteroidi sa jakim lokalnim antiinflamatornim i slabim sistemskim dejstvom. U obliku inhalacije u bolesnika sa astmom omogućuje pristup leka na mesto upale, gde je njegovo delovanje potrebno. Pri redovnom inhaliranju smanjuje se potreba za upotrebom bronhodilatatora, simptomi astmatske bolesti poboljšavaju se, a broj i jačina napada smanjuju se. Koristi se za prevenciju napada astme. Budezonid se koristi samostalno ili u obliku fiksnih kombinacija sa simpatikomimetskim bronhodilatatorima kao što je formoterol. Najčešće su nuspojave kašalj, draženje grla i promuklost.

Beklometazon
U inhalatorima za prevenciju astme beklometazon dolazi u obliku diestra beklometazon dipropionata. To je sintetski kortikosteroid srodan deksametazonu. Ima lokalno antiflogističko i antialergijsko delovanje. Inhalacijom kroz usta 25 - 60% doze beklometazon dipropionata dopire u bronhe, ali jedan deo ipak dospeva u digestivni sistem, međutim postiže samo niske koncentracije u krvi, jer podleže inaktivaciji prilikom prvog prolaska kroz jetru i zato u terapijskim dozama ne izaziva sistemska kortikosteroidna dejstva. Koristi se za sprečavanje napada astme u odraslih i dece u slučajevima kada delotvornost simpatikomimetskih ili antiholinergičkih bronhodilatatora slabi. Takođe, koristi se i u terapiji teškog hroničnog opstruktivnog bronhitisa sa jako izraženom inflamatornom komponentom. Od lokalnih nuspojava može se pojaviti gljivica Candida albicans na sluznici usta i ždrela, a javljaju se i bakterijske infekcije disajnih organa. Može se javiti promuklost i nadražaj grla.

Registrovani lekovi
• • • • • beklometazon – BECOTIDE (Glaxo Wellcome Production Francuska), BECLOFORTE (Glaxo Wellcome Production Francuska), ECOBEC (Ivax Corporation USA), ECOBEC EASI-BREATHE (Ivax Corporation USA), budesonid - PULMICORT turbuhaler (AstraZeneca AB Švedska), PULMOVENT (Medis & Spruhtechnik Norveška), TAFEN NOVOLIZER (Lek Farmacevtska Družba Slovenija), flutikazon propionate – FLIXOTIDE (GlaxoSmithKline Velika Britanija), FLIXONASE (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals Poljska), ciklesonid - ALVESCO 160 (Altana Pharma AG Nemačka), ALVESCO 80 (Altana Pharma AG Nemačka)

176

Antituberkulotici

Tuberkuloza je vekovima bila bolest koja je odnosila najviše života, poslednjih 40 godina, novi lekovi su razvijeni i pušteni u primenu, tako da se tuberkuloza danas može izlečiti. Uzročnici tuberkuloze su Mycobacterium tuberculosis i Mycobacterium bovis. Danas su uobičajeni rezistentni sojevi na mnoge lekove, ali i sojevi sa povišenom virulencijom. Protiv tuberkuloze kao lekovi prvog izbora koriste se izonijazid, rifampicin, rifabutin, etambutol i pirazinamid. Lekovi drugog izbora su kapreomicin, cikoloserin, streptomicin, klaritromicin i ciprofloksacin – oni se mogu koristiti za terapiju tuberkuloznih bacila koji su rezistentni na lekove prvog izbora ili ukoliko lekovi prvog izbora imaju neprihvatljiva neželjena dejstva.

Izoniazid
Izoniazid je bakteriostatik. Postoje podaci da inhibira sintezu mikolinskih kiselina, veoma važnih komponenata ćelijskog zida svojstvenih za mikobakterije. Takođe je pokazano da deluje i na enzime koji su nađeni samo kod izoniazid-senzitivnih sojeva mikobakterija. Može se javiti rezistencija i uzrokovana je smanjenim prodiranjem leka. Izoniazid se dobro apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i široko se rasprostire po tkivima i telesnim tečnostima, uključujući cerebrospinalnu tečnost. Veoma je važna činjenica da on odlično prodire u kazeozne tuberkulozne lezije. Izlučuje se u urin delimično nepromenjen, a delimično kao produkt acetilacije. Neželjeni efekti su dozno-zavisni i javljaju se kod oko 5% pojedinaca. Najčešće se javljaju alergijske promene na koži. Prijavljen je veliki broj drugih neželjenih dejstava: groznica, hepatotoksičnost, hematološke promene, simptomi artritisa i vaskulitis. Izoniazid može uzrokovati hemolitičku anemiju kod osoba sa deficitom enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze i smanjuje razgradnju lekova za terapiju epilepsije, što dovodi do povećanja njihovih koncentracija u plazmi i toksičnosti.

Rifampicin
Rifampicin je antibiotski tuberkulostatik. Sintetski je derivat rifamicina B, a on se dobija ekstrakcijom iz kulture mikroorganizma Streptomices mediterranei. Rifampicin deluje tako što se vezuje i inhibira DNK zavisnu RNK poliremazu kod prokariota, ali ne i eukariota. Jedan je od najefikasnijih poznatih lekova protiv tuberkuloze. Takođe je aktivan protiv Gram pozitivnih kao i većine gram negativnih sojeva. Rezistencija se razvija brzo i smatra se da je uzrokovana hemijskom modifikacijom mikrobne DNK zavisne RNK poliremaze, koja je posledica hromozomskih mutacija. Rifampicin se primenjuje oralno i široko se raspoređuje po tkivima i telesnim tečnostima, dajući narandžastu prebojenost pljuvačke, sputuma, suza i znoja. Izlučuje se delom mokraćom, a delom putem žuči. Neželjena dejstva su relativno retka. Uobičajene su erupcije na koži, groznica i gastrointestinalni poremećaji. Primećeno je i oštećenje jetre sa žuticom.

Etambutol
Etambutol je efikasan isključivo za mikobakterije. Lek preuzima bakterija i nakon 24 sata on inhibira njen dalji rast. Rezistencija se javlja brzo. Primenjuje se oralno i dobro se apsorbuje, delom se metaboiliše i izlučuje u urin. Neželjena dejstva nisu uobičajena; najvažniji je optički neuritis koji je dozno zavisan i češće se javlja kod pacijenata sa smanjenom renalnom funkcijom.

Pirazinamid

177

Pirazinamid je tuberkulostatik u kiseloj pH. On je efikasan lek protiv intracelularnih organizama u makrofagu, pošto se nakon fagocitoze organizmi skladište u fagilizozomima u kojima je pH niska. Rezistencija se razvija prilično brzo. Lek se apsorbuje nakon oralne primene, široko se distribuira i odlično prodire u moždane opne. Izlučuje se preko bubrega. Neželjena dejstva obuhvataju giht. Karakteristični su gastrointestinalni poremećaji, opšta slabost i groznica. Ukoliko se primene visoke doze, moguća je pojava teških oštećenja jetre.

Kapreomicin
Kapreomicin je lek drugog izbora. On je peptidni antibiotik, primenjuje se kao intramuskularna injekcija. Neželjena dejstva su oštećenje bubrega i oštećenje osmog kranijalnig nerva, praćeno gluvoćom i ataksijom.

Registrovani lekovi
• • • rifampicin – RIFAMOR (Galenika Srbija), RIFTAN (Hemofarm Srbija), izoniazid – ISONIAZID (Hemofarm Srbija)

Ksantini

U prirodnim izvorima postoje tri farmakološki aktivna metilksantina: teofilin, teobromin i kofein. U medicinske svrhe najčešće se koristi teofilin. Teofilin se obično primenjuje rastvoren u etilendiaminu, pod nazivom aminofilin. Kofein i teofilin su prirodni sastojci kafe i čaja, dok je teobromin sastojak kakoa. Osnovno farmakološko dejstvo teofilina je bronhodilatacija, mada je on u ovom smislu manje efikasan od beta2-adrenergičkih agonista. Osim bronhodilatacije, izgleda da metilksantini inhibiraju i neke događaje iz kasne faze napada. Takođe, metilksantini su stimulansi CNS-a, pojačavaju budnost. Ovi lekovi, mogu takođe, da prouzrokuju tremor i uznemirenost, utiču na san i stimulišu disanje. Svi metilksantini stimulišu srčani rad, delujući pozitivno hronotropno i inotropno. Dovode i do vazodilatacije u najvećem broju krvnih sudova, mada u nekima mogu da dovedu i do vazokonstrikcije, kao što je to slučaj sa krvnim sudovima u centralnom nervnom sistemu. Metilksantini imaju slabo diuretičko dejstvo, koje podrazumeva i povećanu glomerularnu filtraciju i smanjenu tubularnu reapsorpciju. Nije još uvek sasvim jasan način na koji ksantini deluju u astmi. Relaksacija glatkih mišića može se pripisati inhibiciji jednog izoenzima fosfodiesteraze, što rezultira povećanjem intraćelijske koncentracije cAMP. Mogući mehanizam dejstva leži i u kompetitivnoj inhibiciji dejstva adenozina na nivou adenozinskih receptora. Ksantini se primenjuju oralno, u obliku preparata sa produženim dejstvom. Aminofilin se takođe može davati u obliku sporog intravenskog bolusa, posle koga sledi intravenska infuzija. Teofilin se posle oralne primene dobro resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Metaboliše se u jetri, uz poluvreme eliminacije od oko 8 sati kod odraslih osoba. Kada se teofilin koristi u lečenju astme, ostala njegova dejstva na druge organske sisteme (CNS, KVS, bubrezi, digestivni trakt) mogu se smatrati neželjenim. Gastrointestinalne tegobe (gubitak apetita, mučnina i povraćanje), uznemirenost i tremor, mogu se nekada registrovati i pri koncentracijama leka u plazmi koje su neznatno veće od terapijskih. Najteže kardiovaskularno dejstvo su aritmije koje mogu dovesti i do smrtnog ishoda. Kod dece može doći do pojave konvulzija već pri vrlo malom povećanju terapijske koncentracije u krvi preko terapijskih nivoa.

Teofilin
Teofilin je bronhodilatator (opušta glatke mišiće bronha). Teofilin smanjuje aktivnost mastocita, bazofila i makrofaga, koči oslobađanje i delovanje nekih medijatora astmatične reakcije, povećava rad dijafragme, mukocilijarno čišćenje disajnih puteva, stimuliše centar za disanje. Stimuliše i rad srca. Zato se povećava brzina rada srca i snaga srca, a time više krvi dospeva u krvne sudove. Teofilin se koristi u obliku tableta s potupnim oslobađanjem teofilina i to kod prevencije svih oblika astme u dece i odraslih osoba, kod hroničnog opstruktivnog bronhitisa i plućnog emfizema. Osim toga,

178

zbog karakterističnih efekata i na pluća i na srce koristi se za lečenje plućne hipertenzije pri hroničnom plućnom srcu. Takođe, koristi se za lečenje opstrukcije bronha u naporu i poremećaja disanja tokom spavanja. Nuspojave se najčešće javljaju kao posledica predoziranja. Na početku lečenja u prvom se redu mogu javiti glavobolja, nemir, anksioznost, vrtoglavica, nesanica, palpitacija, alergične reakcije, različite digestivne smetnje (mučnina, povraćanje, proliv, abdominalni bolovi). Nuspojave često iščeznu nakon određenog vremena.

Aminofilin
Aminofilin je so teofilina i etilendiamina. Aminofilin se retko koristi u obliku tableta, ali je njegovo korišćenje za lečenja teške akutne astme, pogotovo statusa astmaticusa vrlo često. Primjerice, u teškom napadu astme kada je život ugrožen, daje se u obliku intravenske injekcije. Intravenska injekcija daje se polako a može se dati i u obliku infuzije. Kod prebrzog davanja intravenske injekcije mogu se javiti kardiovaskularna neželjena delovanja, naročito pad krvnog pritiska i prekordijalni bolovi. Ostale nuspojave i ograničenja slični su kao i kod teofilina u obliku tableta.

Registrovani lekovi
• • teofilin – DUROFILIN (Zdravlje Srbija), EUPHYLONG (Altana Pharma Nemačka), aminofilin – AMINOFILIN (Srbolek Srbija), AMINOFILIN Retard (Jugoremedija Srbija), AMINOFILIN (Hemofarma Srbija), AMINOFILIN (Fanpharm Srbija), AMINOPHYLLINUM (Jugoremedija Srbija).

Preparati za lečenje bolesti nosa

Rinitisi su zapaljenja nosne sluznice, koja se ispoljavaju kongestijom nosa, curenjem nosa (rinoreom), kijanjem ili svrabom u nosu. Mogu biti alergijski, infektivni i drugi. U lečenju rinitisa primenjuju se nazalni dekongestivi u obliku kapi ili sprejeva. Takođe, mogu se primeniti i sistemski nazalni dekongestivi. Alergijski rinitis tretira se kao klasična alergija i mora se lečiti lokalnim kortikosteroidima u obliku kapi ili spreja ili se leči sistemskim antihistaminicima. Sinusitis se definiše kao zapaljenje mukoze paranazalnih šupljina zbog neadekvatne drenaže usled opstrukcije ulaza, infekcije ili alergije. Febrilnost, lokalni bol u vidu pritiska, koji se pogoršava pri naginjanju napred, purulentna sekrecija, zapušenost nosa i anosmija ukazuju na akutni sinusitis. Ukoliko simptomi traju duže od tri nedelje radi se o hroničnom sinusitisu. Ako je sinusitis bakterijskog porekla za lečenje se mogu koristiti antibiotici, a inače je lečenje simptomatsko. Kao i kod rinitisa u tu svrhu se koriste nazalni dekongestivi. Alergijski sinusitis se tretira kao alergija i mora se lečiti lokalnim kortikosteroidima u obliku kapi ili spreja ili se leči sistemskim antihistaminicima. Nazalni dekongestivi su lekovi koji služe za sprečavanje prekomernog lučenja nosnog sekreta. Treba istaći da nazalni dekongestivi ne utiču na sam uzrok bolesti - oni samo ublažavaju simptome. Nazalni dekongestivi mogu biti za lokalnu primenu - tada dolaze u obliku kapi ili sprejeva, a mogu biti i za sistemsku primenu, kada dolaze u obliku tableta. Lokalni nazalni dekongestivi dolaze u obliku kapi i sprejeva. Kapi su klasični tradicionalni oblik koji se lagano napušta u korist novog oblika - spreja za nos. Sprej za nos se može, za razliku od kapi, primenjivati u stojećem položaju, što uveliko olakšava primenu nazalnog dekongestiva. Osim toga, mlaz iz raspršivača mnogo ravnomernije oblaže nosnu sluznicu, a pri tom ne prelazi iz nosne šupljine u ždrelo. Među nazalim dekonestivima u obliku kapi i sprejeva razlikujemo:

179

) kortikosteroide (deksametazon. jer ipak određena količina kapi dospeva u digestivni trakt i resorbuje se. praćenu oštrim bolom. mometazon i dr. Dugotrajna upotreba kapi za nos može izazvati prolazno zapaljenje.• • • simpatomimetike (efedrin. a primenjuje se u dozama koje nisu sistemski aktivne. a pripada grupi sipatomimetika. Nafazolin Nafazolin spada u grupu simpatomimetika. nesanicu. Namenjen je za odrasle osobe i decu iznad 12 godina. iritacije u nosu. stimuliše ih. Razmak između pojedinih aplikacija ne treba da bude manji od 4 časa. Indikacije: akutni i hornični rinitis. pa dolazi do prestanka nazalne kongestije. Smisao ovakvih kombinacija jeste delovati antialergijski (antihistaminik) i suzbijati simptome (simpatomimetik). Preporučuje se kod: akutne kijavice. Mometazon u obliku spreja upotrebljava se za sprečavanje i ublažavanje simptoma sezonske kijavice. otitis media. oksimetazolin. a za lečenje rinitisa i sinuzitisa dolazi u obliku estra mometazon furoata. prvenstveno sa loratadinom. Sužavanjem arteriola smanjuje nabreklost sluznice nosa i lučenje sluzi. Oksimetazolin Oksimetazolin upotrebljava se kao nosni dekongestiv. Kod dugotrajne upotrebe može se javiti i rinoreja.) Efedrin Efedrin je alkaloid iz biljke Ephedra sinica. faringitis. i 0. rinosinuzitis.25%. Najčešići neželjeni efekat koji se javlja kod primene nafazolina je naknadna pojačana kongestija. nafazolin. ksilometazolin.25% maloj deci kod kojih fiziološki rastvor ne daje dobre rezulatate. što uzrokuje sužavanje krvnih sudova (vazokonstrikcija). i dr.5%. Efedrin je staro sredstvo za nazalnu dekongestiju i verovatno najpoznatije. a sme se upotrebljavati najviše pet do sedam dana. za razliku od nafazolina oksimetazolin je simpatomimetik sa sporijim pčetkom delovanja. Dat lokalno otklanja kongestiju i smanjuje otok nazalne sluznice. a od svih nazalnih dekongestiva smatra se najblažim dekongestivom. pečenje u nosu. tetrizolin. upale Eustahijeve tube. Nafazolin može izazvati i iritaciju sluznice nosa.Ne preporučuje se upotreba kod dece mlađe od 6 godina. Efedrin se veže i za alfa i za beta adrenergičke receptore na krvnim sudovima u nosnoj sluznici. alergijskog rinitisa. kapi ss koncentracijom od 0. Njegova moć blokade alergijske reakcije i upale leži u svojsvu da blokira oslobađanje medijatora alergijske reakcije i upale. a koji se primenjuju u obliku tableta. kao i u slučaju otoloških komplikacija kod rinitisa. 180 . povišenje krvnog pritiska i dr. rinosinuzitisa. prednizolon. aritmije. Nuspojave obuhvataju lupanje srca. Moguće nuspojave jesu krvava sluz i mrlje krvi. a dolaze i u kombinaciji s antihistaminicima.Terapija ne treba da traje duže od 5 dana.5 osetljivijim osobama i starijoj deci. Nazgodna strana efedrinskih kapi je kratko vreme delovanja i moguće nuspojave ukoliko se pretera sa kapima. i za akutne epizode sinusitisa. ali duže i deluje. Kao i nafazolin i oksimatezolin je alfa simpatomimetik. suvoću i ulceracije. Upotrebljava se za otvaranje Eustahijeve tube kod pacijenata sa upalom uva. azelastin. 0. Kapi sa efedrinom se prave u koncentracijama od 1%. antazolin. kijanje. prevencija otoloških komplikavija kod rinitisa Nafazolin se koristi nekoliko puta u toku dana po dve kapi u svaku nosnicu. tramazolin i dr. suvoću usta i ždrela. za poboljšanje funkcionisanja Eustahijeve tube Ponekad se može javiti prolazni osećaj suvoće i pečenja u nosu. Najčešće se koriste simpatomimetici kao što su pseudoefedrin i fenilefrin. Mometazon Mometazon je noviji kortikosteroid.) antihistaminike (levokabastin. krvarenje iz nosa. priprema za rinološki pregled. On je topički kortikosteroid s lokalnim antiinflamatornim svojstvima. flutikazon. Njegovo delovanje počinje nakon 15 minuta i traje 6 do 8 sati. budezonid. Olakšava disanje kroz nos i ublažava prateće znakove kijavice. Ali. a najniža koncentracija. Koncentracija kapi od 1% namenjena je odraslim pacijentima. od 0. bol. Sistemski nazalni dekongestivi su lekovi za lečenje rinitisa. kod obične prehlade.

vazomotorni rinitis Najčešće je pospanost karakteristična za H1 antihistaminike. dekstrometorfan. odnosno njegova leva i desna strana (pretkomore i komore). BENIL (Krka Slovenija). paracetamol. TYLOL HOT ZA DECU (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). povezani su sa cirkulacijskim elementima tako da formiraju tzv. paracetamol. ADRIANOL (Zdravlje Srbija). hlorfenamin – TYLOL HOT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). terpin. feniramin. mometazon – NASONEX (Schering Plough Švajcarska). fenilefrin. fenilefrin. dijastolni pritisak se ne menja. pseudoefedrin. Sinusni 181 . paracetamol. kao i cirkulacijski sistem. retki su blaga tahikardija i povišenje sistolnog pritiska. trimazolin – ADRIANOL T (Zdravlje Srbija). TYLOL HOT-D (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). plućna arterija. triprolidin. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • • • • • oksimetazolin – OPERIL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). paracetamol – DALERON COLD3 (Krka Slovenija). venule. plućni kapilari. paracetamol. NOVASOL (Pharmanova Srbija). FEBRICET COLD JUNIOR (Hemofarm Srbija). Koordinacija kontrakcija ostvaruje se pomoću specijalizovanog provodnog sistema. askorbinska kiselina – INFLUREX (Ivančić i sinovi Srbija). koji uključuje arterijsku. kijavica ili prehlada. Ibuprofen je nesteroidni antiinflamatorni lek (NSAIL) koji smanjuje bol. Kardiovaskularni sistem Kardiovaskularni sistem čini srce. loratadin – CLARINASE (Schering Plough Labo Belgija). NASOBEC (Ivax Corporation USA). aorta. beklometazon – BECONASE (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals Poljska). sistemski kapilari. askorbinska kiselina – FEBRICET COLD (Hemofarm Srbija). nafazolin – NAFAZOL (Hemofarm Srbija). čiji je zadatak da ispumpava krv. askorbinska kiselina – COLDREX (GlaxoSmithKline UK Velika Britanija). pseudoefedrin. fenilefrin.sezonski i nesezonski. Srce. sistemsku cirkulaciju (leva komora. COLDREX HOTREM (GlaxoSmithKline UK Velika Britanija). Osim toga. dekstrometorfan. a ponekad i suvoća usta zbog antiholinergičkog dejstva triprolidina. kofein. pumpajući efikasno krv putanjom koju odrede zalisci. DEFRINOL FORTE (Galenika Srbija). OPERIL P (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). ksilometazolin – ZOLYND (Pharmanova Srbija). snižava povišenu telesnu temperaturu i uklanja znake zapaljenjskog procesa Indikacije: alergijski rinitis . plućne vene i leva pretkomora). OLYNTH (Pfizer Manufacturing Center USA). pseudoefedrin. Komore srca normnalno se kontrahuju koordinirano. venule i desna pretkomora) i plućnu cirkulaciju (desna komora. NAFAZOLIN (Sanitarija Srbija). lek koji dovodi do sužavanja krvnih sudova (vazokonstrikcija) u sluznici nosa i na taj način omogućava bolju prohodnost nosa. ibuprofen – DEFRINOL (Galenika Srbija).Pseudoefedrin-hidrohlorid je dekongestiv. pseudoefedrin – RINASEK (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). pseudoefedrin. arteriole. pseudoefedrin. Pseudefedrin može biti uzrok nesanice kod nekih bolesnika tokom prva 3 dana terapije. askorbinska kiselina – CAFFETIN COLD (Alkaloid Makedonija). vensku i limfatičku komponentu. paracetamol.

Krv se svakim otkucajem srca izbacuje iz leve srčane komore u aortu. direktni vazodilatatori) diuretici organski nitrati beta-blokatori antagonisti kalcijumovih kanala inhibitori angiotenzin konvertirajućeg enzima (ACE inhibitori) inhibitori angiotenzina II (ATII inhibitori). Normalno srčani minutni volumen iznosi 5 litara. stanje u kome je sistolni (gornji) pritisak povišen preko 140mmHg a dijastolni (donji) preko 90mmHg. osećaj ubrzanog ili nepravilnog rada srca i tako dalje. nedostatak vazduha. Najčešće bolesti srca jesu slabljenje snage mišića srca (kardiomiopatije. poremećaj ritma rada srca (aritmije) i nedostatak kiseonika u srčanom mišiću zbog bolesti koronarnih sudova (ateroskleroza. Pojam antihipertenziva je vrlo širok. Kardiovaskularnim sistemom upravljaju centri u donjim delovima mozga . a bubrezi kontrolišu ukupni volumen krvi. Ne treba smetnuti sa uma da je hipertenzija vrlo važan faktor kardiovaskularnog rizika i da bolesnici koji imaju hipertenziju obolevaju od koronarne bolesti desetak godina ranije od svojih vršnjaka koji je nemaju. Pacijenti sa povišenim krvnim pritiskom mogu imati vrlo raznolike simptome. Dalje grananje vodi preko arterija koje imaju sve više muskulature do arteriola I kapilara. koji su selektivni za različite jone. Organi koji najviše trpe i stradaju u hipertenziji su: srce. karakterišu impulsi koji nastaju u sinoatrijalnom (SA) čvoru i koji se redom provode kroz pretkomore. zatim venule i sve veće vene koje. kako je. Srčane ćelije duguju svoju sposobnost električnog pobuđivanja voltažnim kanalima ćelijske membrane. On podrazumeva nekoliko grupa lekova koji po ATK klasifikaciji imaju svoje grupe i službeno ne spadaju u antihipertenzive po ATK klasifikaciji. Važan indikator funkcije srca jeste srčani minutni volumen. Opšta bolest vaskularnog sistema je hipertenzija-povišen arterijski pritisak. Tako simpatikus ubrzava rad srca. infarkt srca). kada i gde potreban veći protok. po definiciji Svetske zdravstvene organizacije. Arteriole i sitne arterije bogate mišićnim slojem glavni su sudovi kapaciteta. Za lečenje hipertenzije koriste se sledeće grupe koje jednim nazivom možemo nazvati antihipertenzivni lekovi: • • • • • • • antihipertenzivi u užem smislu reči (alfa-blokatori. bol ili slične senzacije u grudima. bubrezi i krvni sudovi.autonomni nervni sistem ubrzava i usporava rad srca. 182 . kongestivna insuficijencija srca). Povišen krvni pritisak je vrlo često bolest koja protiče sa vrlo malo simptoma. autonomni nervni sistem utiče na širenje i sužavanje krvnih sudova i na taj način usmerava krv. koji je fiziološki. gde dolazi do razmene gasova i hranljivih materija. Takođr. oči. angina pectoris. zujanje u ušima. ili se oni čak i odsutni.ritam. atrioventrikularni (AV) čvor. a parasimpatikus usporava rad srca. Ateroskleroza je bolest oštećenja i suženja krvnih sudova. Simptomi koje najčešće imaju bolesnici sa povišenim krvnim pritiskom su: glavobolje (naročito u potiljačnom predelu). ali se koriste za lečenje hipertenzije. plućne kapilare i plućne vene nazad u srce. odakle brzo otiče do organa putem provodnih arterija bogatih elastinom i kolagenom. To je volumen krvi koju leva komora izbaci u aortu tokom jednog minuta. Purkinjeova vlakna i komore. Deoksigenirana krv ide iz desne komore kroz plućnu arteriju. Kapilari se spajaju i formiraju postkapilarne venule. Hisov snop.nesvestica. kalijuma i kalcijuma. zavisno od toga da li je još neki sistem organa napadnut i oštećen dugogodišnjom hipretenzijom. Antihipertenzivi Arterijska hipertenzija (povišen krvni pritisak) je. ishemijska bolest srca. uključujući jone natrijuma. u levu srčanu pretkomoru. preko donje šuplje vene vode u desno srce. koji je faktor razvoja brojnih ostalih bolesti kardiovaskularnog sistema. Adrenalin iz nadbubrežnih žlezda podstiče rad srca. nestabilnost pri hodu.

Najviše se preporučuje za muške pacijente koji u isto vreme pate od hipertenzije i benigne hiperplazije prostate Takođe. Metilnoradrenalin jeste "lažni neurotransmiter" i relativno je snažan agonist alfa-2-adrenergičkih receptora. doksazosin deluje na lipide u krvi. teških i najtežih oblika hipertenzije i hipertenzije otporne na drugu terapiju. slabost. jer se u lečenju hipertenzije sve više koriste drugi antihipertenzivni lekovi. Osim na alfa-1-adrenergičke receptore u krvnim sudovima doksazosin blokira i alfa-1-adrenergičke receptore u mišićnoj stromi i kapsuli prostate. Prijavljeni su izolovani slučajevi bolne perzistentne erekcije penisa (prijapizam). Urapidil dolazi u dva farmaceutska oblika . Takođe. začepljenost nosa i/ili curenje iz nosa (rinitis). ali samo antihipertenzivi u užem smislu te reči spadaju u posebnu ATK grupu pod nazivom "Antihipertenzivi". klonidin. koristi se za kontrolisano snižavanje krvnog pritiska kod bolesnika sa visokim pritiskom za vreme i/ili posle operacija. uzrokujući signifikantno smanjenje ukupnih triglicerida i ukupnog holesterola. U 183 . a injekcije za brzo lečenje kod hipertenzivnih kriza. jer se organizam prilagođava uticaju metildope. Retki su slučajevi inkontinencije mokraće. glavobolja. i u vratu mokraćne bešike. koji takođe učestvuju u regulaciji krvnog pritiska. Kao posledica sniženja krvnog pritiska naročito na početku lečenja mogu nastupiti prolazne pojave vrtoglavice. pa zato kažemo da je aktivna L-metildopa. ketanserin) Metildopa Metildopa je "lažni prekursor" kateholaminskih neurotransmitera kao što su dopamin i noradrenalin. minoksidil i natrijum nitroprusid) ostali antihipertenzivi (veratrum.Svi ovi lekovi koriste se za lečenje hipertenzije. Zato možemo reći da su svi antihipertenzivi antihipertenzivni lekovi. ali njegov značaj opada. Doksazosin Doksazosin kod hipertenzivnih bolesnika klinički značajno smanjuje krvni pritisak što je rezultat smanjenja sistemskog vaskularnog otpora tj. metirozin. U tu grupu spadaju: • • • • • antiadrenergici koji deluju centralno (rezerpin. On u alfa položaju ima jednu metil grupu. Kapsule se koriste za dugoročno ličenje hronične hipertenzije. koristi se u lečenju otežanog mokrenja i simptoma povezanih s benignom hiperplazijom prostate (BHP). Metildopa se jako dugo koristio kao vrlo važan antihipertenziv. Dokazano je da urapidil zadržava deo antihipertenzivnog dejstva i kada su periferni alfa-1 receptori već blokirani. Osim toga mogu se javiti i glavobolje. pargilin. Sedacija je uobičajena nuspojava metildope. Doksazosin se primenjuje u lečenju hipertenzije i benigne hiperplazije prostate. Vezujući se za te receptore u mozgu on uzrokuje smanjenje uticaja simpatikusa na krvne sudove zbog čega dolazi do širenja krvnih sudova i smanjenja pritiska. Osim smanjenja krvnog pritiska. prazosina i urapidila) preparati koji deluju na glatku muskulaturu arteriola (diazoksid. edemi stopala ili potkolenica. Smatra se da doksazosin širi krvne sudove selektivnom i kompetitivnom blokadom postsinaptičkih alfa-1-adrenergičkih receptora u krvnim sudovima. metildopa i antagonisti imidazolinskih receptora poput moksonidina) antiadrenergici koji deluju na ganglije (trimetafan. Nuspojave koje doksazosin može uzrokovati su vrtoglavica. ali nisu svi antihipertenzivni lekovi antihipertenzivi. posebno prilikom ustajanja iz sedećeg ili ležećeg položaja. Urapidil Urapidil je lek koji poseduje visok afinitet za podgrupu centralnih serotoninskih 5-HT1A receptora. Blokadom tih receptora onemogućen je mehanizam kojim se krvni sudovi sužavaju i dolazi do njihovog širenja. mučnine i glavobolje.kapsule i injekcije. Širenjem krvnih sudova smanjuje se otpor proticanju krvi (periferni vaskularni otpor) i krvni pritisak pada. a iz njega nastaje metilnoradrenalin. guanvacin. mučnina. Metildopa je jedinjenje sa jednim ugljenikovim atomom i zbog toga dolazi u obliku levog i desnog izomera. mekamilamin) antiadrenergici koji deluju periferno (alfa-blokatori poput doksazosina. hidralazin. U organizmu metildopa prelazi u alfa-metildopamin. mada prolazna i obično se javlja na početku lečenja ili kada se doza povećava. širenja krvnih sudova. umor/pospanost. Urapidil nema nuspojava pri prvim uzimanju (eventualno sinkopa). Aktivni je levi. astenija i osećaj slabosti.

osećaj pritiska i boli u grudima i pad krvnog pritiska usled promene položaja tela (ortostatska hipotenzija).glava. smanjuju agregabilnost trombocita i viskoznost plazme. Od neželjenih efekata mogu se javiti mučnina. suva usta. cerebrovaskularnih oboljenja. slabost.5 h posle primene retard oblika. Periferni vazodilatatori U određenim bolesnim stanjima dolazi do pogoršavanje cirkulacije u perifernim delovima tela . kalidinogenaza. glavobolja. Može se primeniti i za povećanje pokretljivosti spermatozoida kod astenozoospermije. METHYLDOPA (Panfarma Srbija). Dihidrergotoksin 184 . Pentoksifilin Pentoksifilin je metilksantin sa izraženim hemoreološkim delovanjem. smanjenje cirkulacije u određenim nevitalnim delovima tela. Česti su i poremećaji mikrocirkulacije u očima ili ušima. Ponekad. palpitacije. vaskularnih poremećaja kod dijabetes melitusa. Prosečno trajanje terapije ne bi trebalo da bude kraće od dva meseca. Pad cirkulacije u mozgu dovodi do cerebrovaskularnog inzulta tj. palpitacije. Međutim. naftidrofuril. poremećaji vida. Ukoliko je potrebno povećavati dozu. i to kod: hronične okluzivne arterijske vaskularne bolesti. Pentoksifilin se dobro podnosi u terapijskim dozama. gastrointestinalni poremećaji. rukama. Lek treba uzimati duže. umor. Krvarenje se javlja veoma retko. glavobolja. Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita urinom. Registrovani lekovi • • • metildopa (racemat) – METILDOPA (Srbolek Srbija). crvenilo. doksazosin – ALPHAPRES (Zdravlje Srbija).ukoliko se protok smanji u krvnim sudovima srca tada se javlja angina pectoris ili infarkt. nogama ili u nevitalnim krvnim sudovima dovodi do raznih manifestacija loše cirkulacije sa simptomima boli. to treba uraditi postepeno na 4 dana. proliv). urapidil – EBRANTIL (Altana Pharma AG Nemačka). Damaton pentoksifiin se koristi u lečenju perifernih vaskularnih oboljenja. Pentoksifilin se dobro resorbuje posle peroralne primene. Lekovi za lečenje perifernih vaskularnih bolesti nazivaju se periferni vazodilatatori. pri čemu nastaju aktivni metaboliti. pogotovo na nogama. i to uveče. Osnovna indikacija za primenu pentoksifilina je poremećaj periferne cirkulacije. Takođe je moguća pojava crvenila. KAMIREN XL (Krka Slovenija). Brojne su bolesti cirkulacije . ciklonikat. poremećaja cirkulacije na nivou cerebralnih krvnih sudova i mnogih stanja kod kojih postoji poremećaj hemoreologije na nivou kapilara. Kod pacijenata na hemodijalizi pentoksifilin treba davati u jednoj dozi.retkim slučajevima javljaju se umor. tahikardija ili bradikardija. Metaboliše se u jetri. nesanica. slabosti i trnjenja. ifenprodil i azapetin. Raynaud-ovog fenomena. Pentoksifilin i njegovi metaboliti povećavaju deformabilnost eritrocita. KAMIREN (Krka Slovenija). DOXACOR (Salutas Pharma Nemačka). cirkulacija se toliko pogoršava da dolazi do propadanja i nekroze tkiva. srčane aritmije i alergijske reakcije. poremećaj spavanja. jer se potpuno dejstvo ispoljava tek posle 2-4 nedelje primene. ruke i noge. apopleksije . vrat. tolazolin. egzantemi). dihidroergotoksin. To su bametan. Kod pacijenata sa ozbiljnim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina ispod 10 ml/min) treba povećati razmak izmedu dve doze. Poluvreme izlučivanja pentoksifilina je 3.moždani udar. gastrointestinalne smetnje (povraćanje. Od strane CNS-a mogu se javiti nervoza. alergijske reakcije (svrab. pentoksifilin.

Dihidroergotoksin spada u grupu lekova koji se daju kod poremećaja cirkulacije. povraćanje. Privremeno olakšanje tegobe donose antihemoroidni lekovi. PENTILIN (Krka Slovenija). Svi simptomi nestaju nakon obustave leka. a neželjena dejstva su retka i po pravilu ne zahtevaju prekid terapije. gubitak apetita). lokalni anestetici i kortikosteroidi. stanje posle apoplektičnog insulta ili traumatskog oštećenja mozga. akutni ishemički insult mozga. Na pojavu hemoroida utiču mnogi faktori ali su najčešći uzrok: nasleđe. nauzeja. dijareja vertigo. ukupnu kliničku sliku (poboljšanje globalnog kliničkog utiska). trudnoća. Indikacije: senilna cerebralna insuficijencija. Dihidroergotoksin može izazvati porfiriju. Ne razlikuju se mnogo od placeba. Registrovani lekovi • • • pentoksifilin – DAMATON (Galenika Srbija). opstipacija. Dobro se podnosi. Nicergolin Nicergolin tablete imaju višestruko dejstvo na cerebralni metabolizam i neurotransmisiju. može pomoći i diosmin. Na periferiji blokira alfa-adrenergičke receptore te smanjuje vazokontrikciju i dovodi do pada krvnog pritiska. Kreme i masti koriste se za lečenje spoljašnjih hemoroida. odbijanje jela. REDERŽIN JUGOREMEDIJA (Jugoremedija Srbija). Vazoprotektivi Vazoprotektivi su lekovi za lečenje bolesti vena . 185 . Dihidroergotoksin povećava metaboličku aktivnost ganglijskih ćelija. nicergolin – SERMION (Pharmacia Enterprises Belgija). blagog intenziteta i prolaznog karaktera. U oko 10% slučajeva mogu da se jave dispepsija. Kod pacijenata sa senilnom demencijom degenerativnog i vaskularnog porekla poboljšava: kognitivne simptome. Hemoroidi su veći ili manji čvorovi proširenih vena anorektuma (završnog dela debelog creva). sedenje i nedovoljna fizička aktivnost. a antagonistički na alfa-adrenergičke receptore u mozgu. hipertenzija u starijem životnom dobu kod pacijenata sa cerebrovaskularnom insuficijencijom. Deluje agonistički na dopaminergičke i serotoninergičke receptore. PENTOKSIFILIN (Panfarma Srbija). Sinergističko delovanje je posledica efekta na vazomotorne centre u centralnom nervnom sistemu. Kod starijih pacijenata može se javiti slabljenje sluha. pospanost. Kod jednog dela pacijenata mogu se pojaviti mučnina i povraćanje kao i prolazna nelagodnost u gastrointestinalnom traktu (napetost u želucu. Kliničke studije na preko 2 400 pacijenata nesumnjivo govore u prilog efikasnosti i dobre podnošljivosti leka. Lečenje hemoroida je dugotrajno i u lečenju se mora biti uporan. TRENTAL (Jugoremedija Srbija). Dolaze u obliku krema i masti ili čepića. hiperemija kože ili ortostatski poremećaji. Takođe. Svaka četvrta osoba ima ovaj problem u nekom periodu života. Dihidroergotoksin se obično dobro podnosi. pojedine bolesti digestivnog sistema. Poboljšanje kognitivnih simptoma i ukupne kliničke slike nastaje posle samo 2 meseca od početka terapije uz dalji trend napretka tokom 6 meseci terapije. opšta apatija. U toku terapije dihidroergotoksinom može nastupiti jaka bradikardija.pri tome se pre svega misli na hemoroide i varikozitete vena. loša ishrana. socijalnu aktivnost i kvalitet života pacijenta. Lek treba uzimati uz obroke sa hranom ili mlekom da bi se smanjile tegobe od strane gastrointestinalnog trakta. a svaka druga osoba starija od 50 godina. pojave neželjenih efekata su retke. PENTILIN FORTE (Krka Slovenija). Rezultat njegovog centralnog i perifernog delovanja je poboljšanje centralne cirkulacije. PENTOHEXAL (Salutas Pharma Nemačka). a čepići za terapiju unutrašnjih hemoroida. dihidroergptoksin (ergoloidmesilat) – REDIZORK (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). U pitanju su adstringensi. podstiče pažnju i koncentraciju pacijenta ( povećava aktivnost brzih talasa EEG-a).

sprečava zapaljive procese i potpomaže omekšavanje patološki nakupljenog kolagene. Fluorometolon. tj. U cilju sprečavanja neželjenih dejstava ovih supstanci. Bez obzira na način aplikacije dimetilsulfoksid izaziva pospanost. deksapantenol Ova kombinacija aktivnih supstanci je namenjena lečenju sportskih povreda.Varikozne tj. akutna neuralgija. Varikoziteti vena mogu se javiti bilo gde u telu. antiflogistično i podsticajno na stvaranje veziva i cirkulaciju. analne fisure i ekcema. Posle primene gela površinu kože ne treba pokrivati zavojem. prednizolon. povrede. feniramin 186 . acetil-holin). polidokanol Ova kombinacija se u praksi pokazala kao veoma efikasna u otklanjanju simptoma hemoroidalne bolesti. stimuliše granulaciju i epitelizaciju. Osnovno dejstvo heparina je sprečavanje koagulacije krvi. Deluje antigenski. Pomaže regeneraciju vezivnog tkiva i ubrzava zalečenje. Simptomi varikoznih vena jesu bol i osećaj otežanosti nogu. sinovija. dimetilsulfoksid. tromboflebita analnih vena. bola. Pored toga on deluje i spazmolitički. D-pantenol poboljšava stvaranje granulacija i epitelizaciju. svraba. varikoznih ulceracija. ni jedan drugi lek ne sme da se aplikuje na površinu kože neposredno pre ili posle nanošenja. flebitis. bakteriostatski i antiedematozno. antieksudativno. Kod tromboflebitisa lek se nanosi u debljini tupe strane noža i pokriva zavojem bez utrljavanja. ožiljci i kontrakture. jaka krvarenja nakon povreda. teniski lakat. Deluje i anti dematozno ukoliko se aplikuje na kožu. Gel se nanosi samo na neoštećenu kožu u tankom sloju. a eliminacija ubrzana. vlaženja. hematomi. kontuzije. bez utrljavanja. neomicin. Alantoin deluje antiflogistično. burzitisa i venopatija. Mast i čepići se efikasno koriste u terapiji hemoroida. ligamenata i zglobova izazvane tupom silom: kontuzije. Heparin. Gel se nanosi dva puta dnevno na obolelo mesto. zapaljenje tetiva i sinovija. urtikariju i pojavu mehurića. Opasnost od krvarenja je veća kod osoba koje konzumiraju velike količine alkohola. Dimetilsulfoksid dobro prodire kroz membrane zbog čega se koristi kao nosač drugih supstancija. burzitis. U slučaju varikozne ulceracije nanosi se u vidu prstena. stimuliše proces razmene materija u vezivu i potpomaže proliferaciju ćelija. a to je transport krvi sa periferije tela u srce. Heparin Heparin primenjen lokalno deluje antitrombotično. kalcijum dobesilat i diosmin. zapaljenja tetiva. hematomi. D-pantenol pomaže prodiranje heparina. Ukoliko se dimetilsulfoksid aplikuje na kožu u velikim koncentracijama može izazvati zapaljenje. Inhibira holinesterazu. Koriste se lekovi kao što su topički preparati na bazi heparina i escina. Pisustvo dimetilsulfoksida u preparatu potpomaže reapsorpciju mnogih supstanci. tri puta dnevno i blago utrlja. koje se inače slabo resorbuju preko kože. eritem. distorzije. Varikozne vene postaju tamno plave pogotovo one koje se nalaze tik ispod kože. tendovaginitis. površinske tromboze. Koža mora da bude suva i čista pre aplikacije gela. uganuća. Eterična ulja deluju antiseptično i analgetično. Kod pušača je poluvrema zadržavanja heparina u plazmi skraćeno. pečenja. zadah na beli luk i alergijsku senzibilizaciju. Mogu se javiti alergijske manifestacije na koži. tromboflebitis. ali su najčešće u nogama zbog toga što je hidrostatski pritisak tamo najveći. U farmakološkom lečenju varikoznih vena nema puno mogućnosti i terapija je često limitirajuća. glavobolju. peckanje. antagonistički prema biogenim aminima ( histamin. Manje potkožne varikozne vene postaju plave i oslikavaju kožu u obliku paukove mreže. Varikozne vene se javljaju kada vene postanu insuficijentne. proširene vene vrlo su česta pojava. serotonin. burzitis. Heparin može izazvati trombocitopeniju. a time utiče na otpornost kože i zarastanje rana. Indikacije su: oboljenja vena. tetiva. venopatije. Heparin. kao i kod pripreme za operaciju i lečenje tromboziranih i operisanih hemoroida. Ne preporučuju se upoteba alkohola u toku terapije. više ne mogu da vrše svoju funkciju. Indikacije: povrede mišića. oticanje. Radi izbegavanja recidiva (ponovnog ispoljavanja problema) savetuje se upotreba još 7 dana nakon prestanka tegoba. Mast se nanosi na obolelo mesto.

ekcem anusa. Produžava vazokonstrikcijsko dejstvo noradrenalina na zidove vena. ublažava krvarenja i ublažava oteke. Ovim udruženim delovanjem bol. Kalcijum dobesilat može izazvati agranulocitozu. blokira prejaku agregaciju trombocita i smanjuje preveliku viskoznost krvi i time poboljšava reološka svojstva krvi. cinhokain. a takođe. fisure. diosmin nikada ne dolazi kao hemijski potpuno čista supstanca . pospešuje protok krvi u tkivima.uvek sadrži 10% drugih bioflavonoida. fluorometolon. najviše hesperidina. polikrezulen – FAKTU (Altana Pharma Nemačka). neomicin.Ovo je kombinovani preparat za lečenje hemoroida. koji mu omogućuje pomaže u lečenju svih patofizioloških aspekata venskih bolesti. Pojačava fleksibilnost eritrocita. limfne sudove i mikrocirkulaciju. pogotovo u retinopatiji kod dijabetesa. smanjuje izlaženje tečnosti u okolna tkiva. pojačava tonus vena i smanjuje širinu vena. Upravo su ove karakteristike pomažu uklanjanju loše funkcije kapilara. otok. Kalcijum dobesilat pomaže u smanjenju edema. pa i u uslovima povišene telesne temperature i sniženog pH okolnog tkiva. fluorokortolon – ULTRAPROCT (Schering Nemačka). crvenilo i svrab se veoma brzo povlače. pojačane maljavosti i slično. hemoroida. Moguće nuspojave su mučnina i proliv. stimuliše limfnu drenažu. Moguće nuspojave su digestivne tegobe i poremećaji autonomnog nervnog sistema. postoperativna terapija posle ekstirpacije hemoroida. Retka su neželjena dejstva i najčešće su vezana za neomicin u vidu lokalnog eritema i svraba. Diosmin ima jedinstveni i znantno utemeljen mehanizam delovanja. Antiinflamatorno delovanje prvenstveno nosi kortikosteroidna komponenta. kožne reakcije i povišena telesna temperatura. a feniramin ima lokalno anestetičko dejstvo. Komercijalno. smanjuje viskoznost krvi. prednizolon. feniramin – DELMESON (Jugoremedija Srbija). polidokanol – HEPATHROMBIN H (Hemofarm Srbija). delujući na vene. s obzirom da ima svojstva antioksidansa. antibakterijski deluje neomicin. Registrovani lekovi Lokalna hemoroidalna sredstva • • • • • heparin. cinhokain. Deluje veoma efikasno antiinflamatorno i antipruriginozno. Indikacije: hemoroidi. Kalcijum dobesilat Kalcijum dobesilat deluje na nekoliko nivoa. Delujući na krv kalcijum dobesilat. atrofije kože. Kalcijum dobesilat koristi se u lečenju mikroangiopatija. Diosmin Diosmin je deo velike grupe bioflavonoida. slabost venskih zidova i stazu krvi. štiti od oksidativnog stresa. Diosmin se koristi u obliku tableta za lečenje varikoznih vena. kalcijum dobesilat smanjuje prianjanje trombocita na površinu endotelnih ćelija krvnih sudova. Ovo pojačava proticanje krvi kroz vene i smanjuje pritisak krvi na vene. Kod dugotrajne primene mogu se javiti lokalne reakcije na kortikosteroide u vidu folikulitisa. u lečenju hroničnih venskih bolesti donjih ekstremiteta (varikoziteti vena). kako napada hemoroida tako i za dugoročno lečenje hemoroida. površinskog tromboflebitisa. Nadalje. lidokain – PROCTO-GLYVENOL (Novartis Consumer Health Švajcarska). svrab anusa. ulkusa krurisa i postoperativnih i postradioterapijskih limfedema. pa smanjuje opasnost od tromboza. Na mikrocirkulacijskom nivou diosmin štiti venske valvule od uništenja od strane leukocita sprečavajući pojavu "refluksa krvi" i napredovanje hroničnih venskih bolesti. tribenozid. Diosmin smanjuje preteranu propustljivost i krost kapilara štiteći kapilare i mikrocirkulaciju od oštećenja. Osim toga koristi se i u lečenju hemoroida. Delujući na na zidove kapilara i vena on obnavlja normalnu strukturu endotela i reguliše poremećenu propustljivost kapilara. 187 .

heptaminol. Posebna grupa beta blokatora jesu beta blokatori koji su u isto vreme i alfa blokatori. razgradnje glikogena u jetri i otpuštanja glukoze u krv iz jetre. imaju suprotni efekat – oni usporavaju brzinu rada srca i snižavaju krvni pritisak pa se koriste u stanjima kada do srca ne može doći dovoljno kiseonika. mišićima i arteriolama.Antivarikozna terapija • • • heparin – HEPATHROMBIN (Hemofarm Srbija). trokserutin. dekspantenol – SINEDOL (Hemofarm Srbija). alkoholizma. Aktivacija beta-1 receptora adrenalinom pojačava brzinu rada srca i krvni pritisak pa srce troši više kiseonika. Beta blokatore razlikujemo prema tome blokiraju li beta-1 ili beta-2 receptore. diosmin – PHLEBODIA (Innotech International Francuska). hipertenzije. Beta-2 receptori nalaze se krvnim sudovima prugastih mišića. Takvi blokatori imaju posebno širok spektar delovanja na brojne organe i organske sisteme. Zbog toga nagli prestanak uzimanja beta blokatora može izazvati tzv. u jetri. Postoje tri tipa beta adrenergičkih receptora: beta-1 receptori koji se nalaze uglavnom u srcu. LIOTON (A. variksa jednjaka. u lečenju tireotoksikoze i dr. hesperidin – DETRALEX (Les Laboratories Servier Francuska). perifernim krvnim sudovima. bradikardija. opuštanja materice. ginko – GINKOR FORT (Beaufour Ipsen Industrie Francuska). Zbog toga se smatraju jednom od najznačajnijih grupa lekova. "rebound effect". Aktivacijom tih receptora dolazi do širenja krvnih sudova u skeletnim mišićima. Oni su vrlo zgodni za brzo postizanje kontrole krvnog pritiska jer dodatna blokada alfareceptora sprečava karakteristični početni porast krvnog pritiska koji nastupa ukoliko se blokiraju samo beta-1 blokatori.aritmija. smanjena srčana kontraktilnost. glatkih mišića digestivnih organa. kalcijum dobesilat – DOXI-HEM (Hemofarm Srbija). ali zna se da imaju ulogu u metabolizmu masti. za prevenciju migrene. dimetilsulfoksid. i digestivnih organa. ali ukoliko se uzimaju u velikim dozama tada će blokirati i druge beta receptore. 188 . Posle dugotrajnog lečenja beta blokatorima kao odgovor na blokadu simpatičkog sistema dolazi do povećanja broja beta receptora. napetosti. Beta-3 receptori manje su istraženi. heparin. VIATROMB (Medicom Internacional Češka). Lekovi koji blokiraju ove receptore. To su labetalol i karvedilol. kongestivne insuficijencije srca. Selektivni beta blokatori blokiraju samo beta-1 receptore. Ukoliko blokiraju i jednu i drugu grupu receptora tada ih nazivamo neselektivni beta blokatori. Sredstva za stabilizaciju kapilara • • • • diosmin. Najvažniji efekti su im na kardiovaskularnom sistemu i glatkim mišićima bronhija. širenja bronhija.Oni blokiraju dejstvo adrenalina i noradrenalina na beta adrenergičke receptore u telu (prvenstveno u srcu. beta-2 receptori koji su smešteni po celom telu ali uglavnom u plućima. za prevenciju infarkta srca. Nuspojave beta blokatora jesu bronhospazam. Osim toga koriste se i za lečenje glaukoma.Menarini Manufacturing Logistics and Services Italija). angine pectoris. mateice. bronhijima. procijanidolni oligomeri – ENDOTELON (Sanofi Winthrop Industrie Francuska). rizik od napada angine pectoris ili čak i infarkta srca. ali često i brojne neželjene nuspojave. pankreasu i jetri). bronhijalnih mišića. Blokatori beta adrebergičkih receptora Blokatori beta adrenergičkih receptora ili beta blokatori su grupa lekova koja deluje antagonistički na beta adrenergičke receptore. Koriste se kod velikog broja bolesti . S druge strane blokadom beta-2 receptora dolazi do suprotnih efekatau spomenutim organima.

povraćanje. pogotovo kod lečenja dijabetesa. Protok krvi kroz bubrege i bubrežna funkcija je očuvana. ishemiji 189 . a i za dugotrajno lečenje angine pectoris i u lečenju tahiaritmija. Najčešće moguće nuspojave jesu bradikardija. hipotenzija. kod upotrebe karvedilola se retko viđa. S obzirom da je očuvan i protok krvi kroz ekstremitete. opstipacija. Karvedilol Karvedilol je uz labetalol jedini posebni beta blokator koji ujedno ima svojstva vazodilatatora . a i u lečenju hronične stabilne angine pectoris. Moguće nuspojave jesu umor. bronhospazam. nervoze i nazalne kongestije. Sotalol se koristi u lečenju tahikardija AV čvora. a brzina rada srca je smanjena. Propranolol je poznat po tome što može proći krvno moždanu barijeru i ući u mozak gde uzrokuje nuspojave kao što su depresija i noćne more. mučnina. Atenolol Atenolol je najvažniji i najpropisivaniji beta blokator. vrtoglavica. purpura i eritem. On selektivno blokira beta-1 adrenergičke receptore. ortostatska hipotenzija. hipertenzije i koronarne srčane bolesti udružene sa gore navedenim poremećajima srčanog ritma. Od nuspojava u digestivno sistemu mogu se pojaviti opstipacija. hipertenzije. malignih i nemalignih tahikardijskih ventrikularnih poremećaja srčanog ritma. hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije. umor. aritmija. Koristi se u lečenju angine pectoris. teških simptomatskih. parestezije i osećaj hladnoće u ekstremitetima. aritmije. atrioventrikularni blok. frekvenciju srčanog rada. Osim toga karvedilol je i moćan antioksidana. glavobolja.hipotonična kardiovaskularna disregulacija. Propranolol snižava srčanu frekvencu i snagu srčane kontrakcije. Sotalol Sotalol je neselektivni beta-blokator koji ujedno produžava trajanje akcionog potencijala blokirajući repolarizaciono ulaženje kalijumovih jona u ćelije srčanog mišića. sklonost hipoglikemiji. kongestivna insuficijencija srca i hladnoća ekstremiteta. pospanosti. Zato smanjuje udarni i minutni volumen i potrebu srčanog mišića za kiseonikom. udarni volumen. mučnina. sistolni i dijastolni krvni pritisak i potrebu miokarda za kiseonikom čime omogućava mnogo veći srčani rad. slabost. povraćanje. Karvedilol smanjuje periferni vaskularni otpor putem vazodilatacije i blokade renin-angiotenzinaldosteronskog sistema (zbog beta blokade). Moguće nuspojave su bradikardija.on se veže za alfa-1 receptore i blokira ih što uzrokuje širenje krvnih sudova. nesanica. supraventrikularnih tahikardija u sklopu WPW sindroma. proliv. problema sa spavanjem. feohromocitoma. pojačana hipoglikemija u pacijenata s juvenilnim dijabetesom melitusom. Atenolol smanjuje. paroksizmalnih fibrilacija atrijuma. tj. pospanost. sam ili u kombinaciji sa drugim antihipertenzivnim lekovima. Atenolol se najviše koristi u lečenju hipertenzije. Ali on smanjuje i snagu srčanog mišića što je neželjeni efekat u pacijenata koji pate od kongestivne insuficijencije srca. U pacijenata sa povišenim krvnim pritiskom smanjuje krvni pritiskom. pojava hladnih ekstremiteta koja se često viđa kod primene ostalih beta blokatora. bronhospazam i pogoršanje ventilacionih funkcija. neutralizator reaktivnih slobodnih radikala i antiproliferativni agens. poremećaji cirkulacije krvi. Raynaudov fenomen i parestezije. kako tokom mirovanja tako i tokom napora. mentalna depresija. srčana dekompenzacija. Propranolol Propranolol je neselektivni inhibitor beta-adrenergičkih receptora. halucinacije. može doći do smanjenja seksualne sposobnosti. Takođe deluje i lokalno anestetski. Zato se karvedilol koristi za lečenje hipertenzije. Njegov je najznačajniji efekat je zaštita srca od prekomernog simpatičkog uzbuđenja ili cirkulišućih kateholamina psihičkog ili fizičkog porekla. posebno diureticima tipa tiazida. umora ili slabosti.

PRINORM (Galenika Srbija). poboljšanja stanja i usporavanja progresije bolesti. hiperglikemija. i kao indirektno sprečavaju difuziju jona kalijuma kroz pore u otvoreni kanal. Verapamil ima najizraženije negativno inotropno dejstvo i zbog toga je kontraindikovan kod srčane insufcijencije. bisoprolol. Deluju na sva vaskularna korita. bisoprolol – BISOPROLOL (Jugoremedija Srbija). dok većina dihidropiridina pokazuju jače dejstvo na glatki mišić nego na srce. ali i u bolesnika koji ne podnose ACE inhibitor. karvedilol – KARVEDILOL (Habit Pharm Srbija). CONCOR (Merck Nemačka). ali se ovo ublažava refleksnim pojačanjem simpatičke aktivnosti koja nastaje usled njihovog vazodilatatornog dejstva. Karvedilol se primenjuje i za lečenje kongestivne insuficijencije srca jer dovodi do smanjenja smrtnosti i potrebe za hospitalizacijom. bradikardija. hipotenzija. ali nemaju veliki uticaj na vene. edem. hidrohlortiazid – LODOZ (Merck Sante Francuska). po svom delovanju u sredini. Diltiazem je. glavobolje i zamor. Anatagonisti kalcijuma takođe imaju negativan inotropni efekat. iako regionalni efekti značajno variraju kod različitih lekova. trombocitopenija. kod terapijske primene. nebivolol – NEBOLET (Berlin-Chemie Nemačka). koji je posledica inhibicije spore ulazne struje tokom platoa akcionog potencijala. mučnina. METOPROLO STADA (Stada Arzneimittel Nemačka). ali na različitim mestima. nifedipin tipično izaziva refleksnu tahikardiju. KARVILEKS (Zdravlje Srbija). ATENOLOL (Remevita Srbija). CORYOL (Krka Slovenija). digidropiridine (nifedipin. Moguće nuspojave su poremećaji vida. minutni volumen uglavnom ostaje neizmenjen ili se povećava zbog smanjenja perifernog otpora. smanjena lakrimacija. verapamil usporava rad srca. PRESOLOL (Hemofarm Srbija). amlodipin) i benzotiazepine (dliltiazem). Većina kalcijumovih antagonista izaziva blokadu kanala zavisnu od upotrebe. sotalol – DAROB MITE (Abbott Nemačka). Osnovno dejstvo kalcujumskih antagonista. metoprolol – CORVITOL (Berlin-Chemie Nemačka). Kalcijumski antagonsti izazivaju generalizovanu dilataciju arterija i ateriola i tako snižavaju krvni pritisak. proliv. Kalcijumski antagonisti opuštaju i ostale tipove glatkih mišića ali su ovi efekti od manjeg terapijskog značaja nego njihovo dejstvo na vaskularni glatki 190 .srčanog mišića. usmereno je na srčani i glatki mišić. ili pak ne menja brzinu rada srca. stupajući u međusobne alosterike interakcije i interakcije sa mehanizmom zatvaranja kanala. atenolol – ATENOLOL (Farmakos Srbija). BYOL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). povećanje telesne mase i hiperholesterolemija. BISOPROLOL (Ni Medic Srbija). hidralazinom ili nitratom. Na primer. Može se koristiti kao dodatak standardnoj terapiji. odnosno u bolesnika koji nisu na terapiji digitalisom. povraćanje. ATENOLOL (Zdravlje Srbija). DILATREND (F. Verapamil pre svega deluje na srce. bol u ekstremitetima. diltiazem izaziva samo blage promene u broju otkucaja u minutu. Blokatori kalcijumovih kanala Blokatori kalcijumovih kanala ili antagonisti kalcijuma su lekovi koji blokiraju ulazak jona kalcijuma u ćeliju kroz kalcijumske kanale. PANAPRES (Hemofarm Srbija). Izazivaju koronarnu vazodilataciju i primenjuju se kod pacijenata sa spazmom koronarnih arterija (vazospastična angina). MILENOL (Hemofarm Srbija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). CONCOR COR (Merck Nemačka). Dejstvo na srce – kalcijumski anatagonisti mogu izazvati AV blok i usporavanje rada srca delovanjem na provodno tkivo. nestabilnoj angini i ishemičnoj disfunkciji leve komore. Registrovani lekovi • • • • • • • • propranolol – PROPRANOLOL (Galenika Srbija). Lekovi iz svake od navdene tri hemijske klase vezuju se za alfa1 subjedinicu srčanog kalcijumskog kanala L-tipa. posturalna hipotenzija. Antagonisti kalcijuma obuhvataju tri hemijski različite klase: fenilalkilamine (verapamil). Uprkos tome. kao i većina drugih blokatora kalcijumovih kanala. astma i dispneja u bolesnika sa predispozicijom.

Alergijske reakcije: groznica. Neželjena dejstva: crvenilo lica. prolazna hipotenzija su posledica vazodilatacije. a ostala dozno–zavisna neželjena dejstva su vrtoglavica. vazospastička angina Prinzmetal-ovog tipa Dozno–zavisna neželjena dejstva amlodipina su najčešće edemi i glavobolja. a usled otsustva refleksne tahikardije. oticanje zglobova. Intezivno se metabolišu. Indikacije: arterijska hipertenzija. Amlodipin je antagonist kalcijuma dihidropiridinske strukture druge generacije. nastaje rasterećenje srca koje smanjuje potrošnju kiseonika i potrebe srčanog mišića za energijom. jer se bolje podnosi. hipertenzivne krize. Amlodipin se ekstenzivno metaboliše u jetri do neaktivnih metabolita. pruritus. gde se koriste intravenski preparati. tahikardija. kao i prolazno povišenje ureje i kreatinina. ali se produžava kod primene retard-oblika. Raynaud-ov fenomen Nifedipin se dozira individualno i usklađuje sa postignutim efektom i eventualnom pojavom neželjenih dejstava. leukopenija.mišić. vazospastička angina pektoris. Antagonisti kalcijuma u kliničkoj upotebi dobro se resorbuju iz gastrointestinalnog trakta i daju se per os. nifedipin se resorbuje brzo i dejstvo nastupa za 1-2 sata. opstipaciju. malaksalost. a u mokraći se izlučuje oko 10% nepromenjene supstance i 60% metabolita. peckanje u očima. vazodilatacije glavnih koronarnih arterija i arteriola u ishemijskim i zdravim delovima srca. glavobolja. karakteristični za antagoniste kalcijuma kao grupu. iako mogu izazvati neželjene efekte. ali traje kratko. hipertenzije. Neželjena dejstva koja su posledica vazodilatacije se mogu ublažiti ako se doza smanji ili kad se nifedipin kombinuje sa beta blokatorom. crvenilo. Farmakokinetiku amlodipina odlikuje dobra i usporena resorpcija tokom 6-12 sati i stabilno održavanje koncentracija u plazmi. Biološka raspoloživost nifedipina je smanjena metabolizmom pri prvom prolasku kroz jetru. vaskularne i druge glatke mišiće kroz kalcijumske kanale 1-tipa. Poluvreme eliminacije iz plazme je oko 4 sata. a koncentracija u plazmi je najviša tek posle 6 sati. stabilna angina pektoris. Ublažavanje ishemijskih tegoba može nastupiti iz dva razloga: • • vazodilatacije arteriola i smanjenja ukupnog perifernog otpora. koja povećava dopremu kiseonika kod bolesnika sa spazmom koronarnih arterija (Prinzmetal-ova i druge vrste angine). dermatitis – su vrlo retke. kao što je primena posle subarahnoidne hemoragije. malaksalost. Poluvreme eliminacije od oko 36 sati omogućava uzimanje leka samo jednom dnevno. Antihipertenzivno dejstvo je posledica relaksacije arteriola i arterija i snižavanja perifernog vaskularnog otpora. Mogu izazvati crvenilo lica i glavobolju. palpitacije. palpitacije. periferni edemi. Vrlo retki su poremećaji nekih laboratorijskih nalaza: trombocitopenija. Sprečava transmembranski influks jona kalcijuma u srčani mišić. Antihipertenzivno dejstvo je posledica smanjivanja perifernog vaskularnog otpora. 191 . abdominalni bol i pospanost. Većina neželjenih efekata kalcijumskih antagonista odnosi se na dužinu njihovog farmakološkog delovanja. Stabilne terapijske koncentracije u plazmi postižu se posle 7-8 dana uzastopnog doziranja. ishemijska bolest srca – stabilna hronična angina. Iz film-tableta. profilakse angine pectoris. Iz retard film-tableta i retard-kapsula nifedipin se oslobađa postepeno u toku 12 sati. Vazodilatacija je posledica blokade L-tipa kalcijumskih kanala i smanjenog influksa jona kalcijuma u vaskularne glatke mišiće. Lek treba uzimati posle obroka. a antianginozno dejstvo je rezultat smanjenja potrošnje kiseonika u miokardu zbog smanjivanja "afterload-a". osim nekih specifičnih indikacija. porast transaminaza. CPK i LDH. anemija. Indikacije: blaga i umerena hipertenzija. Nifedipin je antagonist kalcijuma sa selektivnim vazodilatatornim dejstvom na arteriole i arterije. Blokatori kalcijumskih kanala se primenjuju kod aritmija (da uspore brzinu rada komora kod brze atrijalne fibrilacije i da spreče ponovnu pojavu supraventrikularne tahikardije).

blok sprovođenja prvog stepena. AMLOPIN LEK (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Metabolizuje se u jetri. bradikardija. Apsorpcija leka primenjenog u obliku tableta je dobra. diareja. Delovanje traje 10 do 12 sati. PLENDIL (AstraZeneca UK Limited Velika Britanija). Eliminacija verapamila iz organizma se odvija uglavnom putem urina (70%). radne muskulature srca i glatkih mišića koronarnih i perifernih krvnih sudova. dispneja. nesanice. Metaboliti su farmakološki aktivni. glavobolja. mučnina. alopecija. Dilatacijom krvnih sudova smanjuje periferni vaskularni otpor. ali se produžava u toku dugotrajne primene leka do 2 puta. Biološka iskoristljivost je mala (10-20% unete doze) zbog efekta prvog prolaza kroz jetru.5 -1 minuta. Svega oko 2-4% diltiazema izlučuje se bubrezima kao nepromenjen lek. Najčešća neželjena delovanja kod primene diltiazema su mučnina. ginekomastija. glavobolja. MONODIPIN (Galenika Srbija). Poluvreme eliminacije 1. Diltiazem je blokator kalcijumovih kanala. sinkopa. Smanjuje snagu srčane kontrakcije. bol u grudima. depresija.i AV-čvora). TENOX (Krka Slovenija). Od ostalih neželjenih dejstava od strane kardiovaskularnog sistema zapaženi su bradikardija. srčani blok. negativno inotropno dejstvo i smanjenje vaskularnog otpora u koronarnom krvotoku (antianginozni efekat) i smanjenje ukupnog perifernog otpora usled sistemske vazodilatacije (antihipertenzivni efekat). otok članaka na nogama. hipertrofička kardiomiopatija. vrtoglavica. atrijalna fibrilacija).8 . stabilna i vazospastična).5. grčevi i bol u mišićima. sprovodnog aparata srca i glatke muskulature krvnih sudova. hipotenzija i vrtoglavica pri ustajanju. supraventrikularne aritmije (PSVT. ostalo u obliku metabolita. raš kože. profilaksa anginoznog bola kod angine pektoris. • 192 . Verapamil je antagonist kalcijuma koji sprečava transmembranski influks kalcijuma u ćelije sprovodnog sistema srca (SA. AMLOGAL (Galenika Srbija). hipotenzija. poremećaj sna i urtikarija. tahikardija. Indikacije: arterijska hipertenzija.Kod žena 2-3 puta češće nego kod muškaraca se javljaju edemi. Retko se mogu javiti aritmije. hepatitis. Najčešći neželjeni efekti su raš. Maksimalna koncentracija leka u plazmi se postiže posle 1 do 2 sata. Indikacije: angina pektoris (hronična. Usled svega toga diltiazem prevenira pojavu anginoznog bola. Posledica ovoga je negativno hronotropno i dromotropno dejstvo (antiaritmijski efekat). umereno povećanje enzima jetre (ALT i AST). crvenilo. kako epikardnih tako i subendokardnih. somnolencija. hipotenzija. Efekat diltiazema je najviše izražen posle oko 4 sata. slabost. smanjuje periferni vaskularni otpor. palpitacije. tremor. nervoze i anksioznosti. zujanje u ušima. atrijalni flater. VAZOTAL (Hemofarm Srbija). palpitacije i pospanost. AMLOHEXAL (Hexal Nemačka). Dobro se resorbuje. hiperplazija desni. NORMODIPINE (Gedeon Richter Mađarska). Dejstvo počinje već posle 0. AMLODIPIN (Srbolek Srbija). usporava rad srca i smanjuje potrebe srca za kiseonikom.3 sata. zavisno od brzine injekcije ili infuzija. AMLODIL (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). arterijska hipertenzija. parestezije. bradikardija. opstipacija. povraćanje. tremora. resorbuje se preko 90% unete doze. osećaj umora. Registrovani lekovi • amlodipin – ALOPRES (Zdravlje Srbija). Kod pacijenata sa cirozom jetre koncentracije diltiazema su zbog sporije razgradnje više i poluvreme izlučivanja je duže. Posle intravenske primene. ali i putem stolice (15%). Od strane mišićno skeletnog aparata javljaju se artralgije. Nemačka). periferna ishemija. AMLODIPIN (Remevita Srbija). NORVASC (Heinrich Mack Nachf. čime snižava dijastolni i sistolni krvni pritisak. Moguća su neželjena dejstava od strane CNS-a u vidu parestezije. sa izraženim efektom prvog prolaska kroz jetru. crvenilo lica. a dostiže maksimum posle 10 do 15 minuta. poremećaj funkcije jetre. NORVASC (Pfizer Manufacturing Center USA). Refleksna tahikardija se javlja kao posledica smanjenja krvnog pritiska. maksimalna koncentracija leka u krvi se postiže brzo. AMLODIPIN (Ni Medic Srbija). felodipin – FELODIPIN STADA (Stada Arzneimittel Nemačka). AV blokovi II stepena. Inhibiše ulazak kalcijumovih jona tokom depolarizacije membrane srčanog mišića. ekstrapiramidalni simptomi. povećava dilataciju koronarnih krvnih sudova. nervoza. hiperglikemija. pa je biološka raspoloživost oko 40%. odnosno.

VERAPAMIL ALKALOID (Alkaloid Makedonija).• • • • • • • • nifedipin – NIFELAT P (Zdravlje Srbija). lipoproteine visoke gustine ili HDL (od „high density lipoproteins”). Holesterol postaje štetan tek posle narušene ravnoteže između jednog i drugog. NIFELAT (Zdravlje Srbija). DILTIAZEM (Slaviamed Srbija). Patogeneza ove bolesti razvija se kroz više decenija tokom kojih promene (lezije) ne pokazuju kliničke manifestacije. VERAPAMIL (Srbolek Srbija). pa samim tim povećavaju hidrolizu triglicerida u 193 . diltiazem – CORTIAZEM RETARD (Hemofarm Srbija). Zavisno od gustine. DILTIAZEM ALKALOID (Alkaloid Makedonija). nizoldipin – NIZOLDIN (Slaviamed Srbija). Lekovi za snižavanje lipida u plazmi predstavljaju samo jedan pristup u tretmanu i primenjuju se zajedno sa dijetom i uz korekciju ostalih promenljivih kardiovaskularnih faktora rizika. Oni su agonisti PPAR alfa receptora (peroxisome proliferatoractivated receptor alfa). VERAPAMIL (Panfarma Srbija). gemfibrozil. Zbog toga LDL i VLDL spadaju u loš holesterol. Mehanizam delovanja fibrata je složen. nitrendipin – NITREPIN (Zdravlje Srbija). Oni uzrokuju izrazito sniženje VLDL-holesterola u cirkulaciji. NIPIDIN (Panfarma Srbija). lerkanidipin – LERCANIL (Berlin-Chemie Nemačka). nimodipin – NIMOTOP S (Bayer Healthcare Nemačka). koji prenose lipoproteini visoke gustine. pa samim tim i triglicerida. Najčešće korišćene grupe lekova su: • • • statini: inhibitori HMG-CoA (3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A) reduktaze – posebno su obrađeni fibrati adsorbensi žučnih kiselina (smole koje vezuju žučne kiseline) FIBRATI U derivate fibrinkse kiseline (fibrati) spadaju bezafibrat. sa umerenim smanjenjem LDL-holesterola i približno 10%-tnim povećanjem HDL holesterola. CORDIPIN XL (Krka Slovenija). VERAPAMIL (Hemofarm Srbija). Nasuprot njima. Hipolipemici Ateroskleroza je sve više prisutna i predstavlja najčešći uzrok smrti i onesposobljenosti u industrijski razvijenim društvima. Pojava simptoma ukazuje na uznapredovalu bolest ili posledičnu trombozu. stimulišu beta-oksidativnu degradaciju masnih kiselina. CORDIPIN RETARD (Krka Slovenija). koji pripada nuklearnim receptorima. lacidipin – LACIPIL (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). lipoproteini se dele na: • • • lipoproteine vrlo niske gustine ili VLDL (od „very low density lipoproteins”). verapamil – IZOPAMIL (Galenika Srbija). Fibrati stimulišu lipoproteinski lipazu. fenofibrat i klofibrat. VERAPAMIL (Zdravlje Srbija). Hipolipemici su lekovi za snižavanje povišenog nivoa lipida u krvi. ima zaštitnu ulogu: „čisti” arterije od lošeg holesterola i vraća ga u jetru. dobri HDL holesterol. Aterom je fokalna promena u intimi velikih i srednjih arterija. Povišen nivo LDL holesterola predstavlja glavni rizik za srčana oboljenja i moždani udar. lipoproteine niske gustine ili LDL (od „low density lipoproteins”). Nekoliko vrsta preparata se koriste u cilju smanjenja LDL holesterola u plazmi. CORDIPIN (Krka Slovenija). Oni sa niskom i vrlo niskom gustinom prenose između 60 i 80 % holesterola i zatrpavaju arterije sve dok ih ne zapuše i izazovu aterosklerozu. ciprofibrat.

Riblje ulje Omega-3 masne kiseline smanjuju koncentraciju triglicerida u plazmi. ali gastrointestinalne tegobe kao mučnina. 194 . poboljšavaju toleranciju glukoze i smanjuju inflamaciju vaskularnih glatkih mišića tako što inhibiraju ekspresiju transkripcionog faktora. koje dovodi do mioglobinurije i akutne bubrežene insuficijencije. SINELIP (Hemofarm Srbija). tako da je uticaj ribljeg ulja na srčani morbiditet i mortalitet nedokazana. Nakon peroralne primene. OSTALI HIPOLIPEMICI Nikotinska kiselina Nikotinska kiselina je vitamin koji se u gramskim kločinama koristi kao hipolipemik. Dugotrajna primena je povezana sa smanjenjem mortaliteta. ali povećavaju holesterol. kod pacijenata sa niskim HDL-holesterolom i visokim rizikom od ateroskleroze i u kombinaciji sa drugim hipolipemicima kod pacijenata sa teškom dislipidemijom otpornom na terapiju. Registrovani lekovi • • gemfibrozil – BOLUZIN (Galenika Srbija). produženje vremena krvarenja. što ima za posledicu povećano preuzimanje LDL čestica iz krvi i smanjenje koncentracije LDLholesterola u plazmi. Koncentracija trigicerida u plazmi je manje povezana sa bolestima koronarnih arterija nego što je to holesterol. sistemska toksičnost je niska. Acipimoks je derivat nikotinske kiseline koji se koristi u manjim dozama i ima manje izražena neželjena dejstva. Miozitis je retko.hilomikronima i VLDL česticama. Smole koje vezuju žučne kiselnie se primenjuju kao dodatna terapija uz statine zbog neadekvatnog odgovora i kod hiperholesterolemija gde su statini kontraindikovani. SMOLE KOJE VEZUJU ŽUČNE KISELINE Holestiramin i holestipol su smole sa osobinama anjonskih izmenjivača. fibrati smanjuju fibrinogen u plazmi. ali neželjena dejstva ograničavaju njihovu kliničku primenu. Primena koja nije vezana za aterosklerozu uključuje pruritus (svrab) kod pacijenata sa parcijalnom bilijarnom opstrukcijom i dijareju povezanu sa žučnim kiselinama. Oni verovatno smanjuju stvaranje VLDL čestica u jetri i povećavaju preuzimanje LDL čestica od strane jetre. ali može biti ozbiljno neželjeno dejstvo (rabdomioliza). lupanje srca i gastrontestinalne tegobe. To dovodi do povećanog stvaranja LDL receptora u ćelijama jetre. Rezultat je smanjena apsorpcija egzogenog holesterola i povećan metabolizam endogenog holesterola putem sinteze žučnih kiselina u jetri.povećani trigliceridi i holestreol u serumu). ciprofibrat – LIPANOR (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska). što dovodi indirektno do umerenog smanjenja LDL-holesterola i povećanja HDL-holesterola. u crevima vezuju za sebe žučne kiseline i sprečavaju njihovu reapsorpciju i enterohepatičnu recirkulaciju. Koncentracija HDL-holesterola je nepromenjena i može doći do neželjenog povećanja triglicerida. Pošto se smole ne resorbuju. Kao dodatak ovim efektima na lipoproteine. opstipacija ili dijareja su česte poave koje su dozno zavisne. nadutost trbuha. Neželjena dejstva uključuju crvenilo lica i grudnog koša. pogoršati toleranciju glukoze i provocirati pojavu gihta. Mehanizam dejstva ribljeg ulja na koncentraciju triglicerida u plazmi nije poznat. Visoke doze mogu uzrokovati poremećaj funkcije jetre. Ovi lekovi inhibiraju produkciju triglicerida i VLDL čestica u jetri. Riblje ulje je bogato polinezasićenim masnim kiselinama uključujući i eikosapentaenoičnu kiselinu i dokosaheksaenoičnu kiselinu i one imaju druge potencijalno važne efekte koji uključuju antiagregaciona svojstva. Fibrati se primenjuju kod kombinovanih dislipidemija (tj. iako je epidemiološki dokazano da redovno konzumiranje ribe smanjuje obolevanje od ishemijske bolesti srca. Fibrati mogu izazvati blaže gastrointestinalne tegobe. i oslobađaju slobodne masne kiseline za deponovanje u masno tkivo ili za metabolisanje u mišićima. antiinflamatorno dejstvo i smanjenje fibrinogena u plazmi.

povećanje neovaskularizacije ishemijskog tkiva. pravastatin – GALASTAT (Galenika Srbija). inhibicija migracije germinativnih ćelija tokom razvoja. Statini se dobro podnose. Posledično. atorvastatin – TULIP (Hemofarm Srbija). SIMVASTATIN (Srbolek Srbija). osteoklastna apoptoza i povećanje sintetičke aktivnosti osteoblasta. tranzitorni ishemijski napadi. smanjenje agregabilnosti trombocita. Statini (inhibitori HMG-CO reduktaze) Enzim koji određuje brzinu (količinu) sintetisanog holesterola je HMG-CoA reduktaza. antitrombotičko delovanje.C. Najvažniji biohemijski efekt statina je. LESCOL XL (Novartis Švajcarska). Primenjuju se i kod nekih. lovastatin i pravastatin su specifični. pojačanje fibrinolize. SIMVASTATIN (Ni Medic Srbija). reverzibilni kompetitivni inhibitori. nesanicu i osip. uveče.V. ezetimib – EZETROL (Merck Sharp & Dohme USA). fluvastatin – LESCOL (Novartis Švajcarska). Ona katalizuje pretvaranje HMg-CoA u mevalonsku kiselinu. Island). Simvastatin. Dobro se resorbuju i eliminišu putem jetre. naročito ako postoje i drugi faktori rizika za aterosklerozu. simvastatin. SIMVA HEXAL (Salutas Pharma Nemačka).angina. stabilizacija ateromskog plaka. atorvastatin. TORVALIPIN (Actavis HF. imunosupresija. VASILIP (Krka Slovenija). stanje posle akutnog infarkta miokarda ili šloga). uz izražen efekt prvog prolaska. • • • • • Vazodilatatori u terapiji bolesti srca 195 . ZOCOR (Merck Sharp & Dohme USA). amlodipin – CADUET (Pfizer GMBH Nemačka). pre spavanja. HOLLESTA (Alkaloid Makedonija). smanjenje sinteze holesterola u jetri dovodi do povećane sinteze LDL receptora i povećanog odstranjivanja LDL čestica. u primarnoj prevenciji bolesti arterija kod pacijenata sa viskoim rizikom zbog povećanog holesterola u serumu. smanjenje vaskularne inflamacije. na lekove rezistentnih dislipidemija (npr.heterozigotna familijarna hiperholesterolemija). Ostala dejstva statina su: poboljšanje endotelne funkcije. SIMVOR (Ranbaxy Laboratories Indija). Statini takođe smanjuju trigliceride u plazmi i povećavaju HDL holesterol. u smanjenju koncentracije LDL holesterola u plazmi. povećanje cirkulacije endotelnih progenitornih ćelija. Ozbiljnija neželjena dejstva su retka i uključuju miozitis (rabdomioliza) i angioedem. Blaža neželjena dejstva uključuju gastrointestinalne smetnje.• • nikotinska kiselina – NIASPAN (Merck KG Nemačka). Statini se primenjuju oralnim putem. Holandija). povećanje plazmatskih koncentracija enzima jetre. SORTIS (Pfizer H. ATORVASTATIN (Zdravlje Srbija). ATORIS (Krka Slovenija). ezetimib – INEGY (Merck Sharp & Dohme B. prema tome. Corporation USA). Registrovani lekovi • simvastatin – CHOLIPAM (Hemofarm Srbija). Primenjuju se u sekundarnoj prevenciji infarkta miokarda kod pacijenata sa simptomtskom aterosklerozom (npr.P. Atorvastatin snižava holesterol u serumu kod bolesnika sa homozigotnom familijarnom hiperholesterolemijom.

nije efikasan zbog efekta prvog prolaska kroz jetru. jer aktivna supstanca isparava. U početku upotrebe ili nakon većih doza može doći do pada arterijskog pritiska i/ili ortostatske hipotenzije. izaziva veliki porast sadržaja kiseonika u krvi koronarnog sinusa. preko kolaterala. koje je posledica smanjenog kardijalnog prethodnog i naknadnog opterećenja. da antianginozno dejstvo nitrata obuhvata smanjenje potrošnje kiseonika. Pri metabolisanju nitrata oslobađa se NO (azot monoksid). Potrošnja kiseonika u miokardu se smanjuje zbog redukcije kako srčanog prethodnog tako i naknadnog opterećenja. kao profilaktička mera angine pectoris. Pri većim dozama dolazi do dilatacije arterija otpora i arteriola. Zato se lekovi za lečenje erektilne disfunkcije i organski nitrati nikako ne koriste istovremeno! Gliceril trinitrat Gliceril trinitrat se brzo inaktiviše metabolisanjem u jetri. akutnog infarkta srca. Organski nitrati u organizmu prelaze u nitritni jon koji može reagovati sa hemoglobinom stvarajući methemoglobin.Organski nitrati opuštaju vaskularne i druge glatke mišiće. NO aktivira rastvorljivu gvanilat cilazu. Klinički značajan stepen tolerancije na antianginozne efekte nitrata ne javlja se kod uobičajenih formulacija lekova sa kratim dejstvom (npr gliceril trinitrat). Često se u početku lečenja javljaju glavobolje koje su uzrokovane nitratima. Tolerancija na ove fekte se relativno brzo razvija. zajedno sa povećanim koronarnim protokom. tadalafil i vardenafil koji se koriste za lečenje erektilne disfunkcije. Ako se proguta. Iskustvom je dokazano da ova dosta učestala nuspojava nestaje nakon dugotrajnije upotrebe gliceril-trinitrata. povećavajući stvaranje cGMP. Osobe koje uzimaju gliceriltrinitrat ne smeju uzimati alkoholna pića. trinitrat se konvertuje u di. i može da izazove posturalnu hipotenziju i nesvesticu. vrtoglavicom i slabošću. i smanjivanje koronarnog spazma. Organski nitrati se klinički primenjuju kod stabilne angine kao prevencija i terapija. akutna insuficijencija miokarda i kod koronarnog spazma koji je uzrokovan uvođenjem katetera tokom koronarne angiografije. Sve ovo znači. Izazivaju izraženu venodilataciju. ali se gubi nakon kratkog vremena bez nitrata. Dobro se resorbuje u ustima i aplikuje u obliku tableta koje se stavljaju pod jezik ili kao sublingvalni sprej. Dobro se resorbuje kroz kožu. To može biti popraćeno povećanjem srčanog ritma. sa smanjenjem centralnog venskog pritiska. Direktan efekt na tonus koronarnih arterija smanjuje spazam koronarnih arterija kod vazospastične angine. Kada se otopi bočica sa tabletama njegov rok upotrebe je veoma kratak. U retkim slučajevima može doći do mučnine. koronarni protok se povećava preko koronarne vazodilatacije. Njegovo dejstvo traje oko 30 minuta. ovo uključuje i enzimsku fazu. Terapijske doze slabije deluju na male arterije nego na vene. 196 . ali izraženo je dejstvo na veće mišićne arterije. akutne srčane insuficijencije. ali se javlja kod lekova sa produženim dekstvom (izosorbid mononitrat) ili kada se gliceril trinitrat aplikuje u vidu kontinuirane intravenske infuzije ili kod učestale primene transdermalnih flastera sa produženim dejstvom. povraćanja i alergičnih reakcija na koži u obliku osipa ili crvenila i eksfolijativnog dermatitisa. a efekt nastupa u roku od nekoliko minuta. kod nestabilne angine. što aktivira protein kinazu G i dovodi do kaskade efekata u glatkom mišiću defosforilacijom lakih lanaca miozina i uklanjanjem unutarćelijskog kalcijuma. i verovatno reakciju sa tkivnim sulfhidrilnim grupama. Organski nitrati ulaze u jaku interakciju sa inhibitorima fosfodiesteraze 5 (PDE5) kao što su sidenafil.i mononitrate. a arterijski pritisak pada. Bez obzira na to. Takvo trovanje naziva se methemoglobinemija. uz posledičnu relaksaciju mišića. i produženo dejstvo se postiže aplikacijom u vidu transdermalnih flastera. Delovanje na vene je izraženije prilikom ustajanja. Može se koristiti kod svih oblika povremenih srčanih bolova (napadi angine pectoris). Glavna neželjena dejstva nitrata direktna su posledica njihove osnovne farmakološke aktivnosti i uključuju posturalnu hipotenziju i glavobolju. Methemoglobin ima manji afinitet za kiseonik. redistribuciju koronarnog protoka u smeru ishemičnih oblasti. Dolazi do jakog pada krvnog pritiska koji rezultuje totalnim kolapsom krvotoka i može završitii smrću. Kada se primenjuje sublingvalno. To. preparati u obliku spreja predstavljaju rešenje za ovaj problem. Kod zdravih osoba ovo smanjuje udarni volumen. pa nastupa nedostatak (hipoksija). Ovo smanjuje refleksiju pulsnog talasa iz arterijskih grana i shodno tome. U koncentracijama koje se dostižu kod terapijske primene. redukuje centralni pritisak i srčano naknadno opterećenje.

Sublingvalna tableta može se progutati nakon čega delovanje započinje nakon pola sata i traje do osam sati. Izosorbid dinitrat. Takođe dovodi i do dilatacije subepikardijalnih koronarnih arterija (uz dilataciju spastičkih područja) i.ISMN ISMN je od naziva izosorbid 5-mononitrat. ISOSORB RETARD (Zdravlje Srbija). Lek se prvenstveno upotrebljava za sprečavanje (profilaksu) napada angine pectoris i nije efikasan u suzbijanju već započetog napada. Njegovo se osnovno delovanje. Nuspojave su posledica proširenja krvnih sudova i najčešće su to crvenilo kože područja glave i vrata. ujutru. U početku lečenja može se javiti prolazna glavobolja. karakteriše vazodilatacijom. pentaeritritiltetranitrat – DILCORAN (Hemofarm Srbija). je organski nitrat koji relaksira glatke mišiće. Ove nuspojave većinom nestaju tokom lečenja. pa deluje blaže od organskih nitrata s više nitratnih grupa kao što je gliceril trinitrat. mučnina ili povraćanje. Glavobolja obično nestaje posle nekoliko dana primene. LOPION FORTE (Jugoremedija Srbija). šum i zujanje u ušima. On u svojoj strukturi sadrži tek jednu nitratnu grupu. ortostatska hipotenzija. Antiaritmici 197 . pad krvnog pritiska. molsidomin – LOPION (Jugoremedija Srbija). ISDN ISDN je izosorbid dinitrat. kao dodatna terapija u nekih oblika kongestivne insuficijencije srčane funkcije. koji se uzima jednom dnevno. glavobolja. u prvom redu krvnih sudova. istovremenim uzimanjem analgetika i uzimanjem leka za vreme jela. da bi se izbegao razvoj tolerancije). Registrovani lekovi • • • • • gliceriltrinitrat (nitroglicerin) – NITROGLICERIN (Srbolek Srbija). nejasan vid i suva usta. Uzima se dva puta dnevno (guta se. Dostupan je i u obliiku sa produženim delovanjem. CORNILAT (Galenika Srbija). MONOSAN (Slaviamed Srbija). NIRMIN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Nakon sublingvalne primene djelovanje nastupa nakon prosečno tri do pet minuta i traje do dva sata. a farmakološko dejstvo je slično. suva usta i kožni osip. izosorbid-dinitrat – DIFUTRAT (Srbolek Srbija). kao i povoljan efekat na metabolizam srčanog mišića. MOLICOR (Srbolek Srbija). crvenilo kože i lica. NITROLINGUAL (Pohl-B Oskamp Nemačka). posledično. Od drugih nepoželjnih efekata može se javiti: mučnina. do poboljšanja dotoka krvi u srčanom mišiću. osećaj vrućine. ne aplikuje se sublingvalno) kao profilaksa (uglavnom ujutru i u podne. Na njih se može povoljno uticati smanjenjem doze. Retko se mogu pojaviti vidni poremećaji. LENTONITRAT (Srbolek Srbija). LOPION RETARD (Jugoremedija Srbija). kada se pacijenti ne naprežu. Koristi se za sprečavanje i dugotrajno lečenje stabilne angine pectoris. NITROPEN SPRAY (Pharmanova Srbija). Osim primarnog hemodinamskog učinka pokazuje i inhibitorni efekat na agregaciju trombocita. lagana vrtoglavica. Izosorbid mononitrat deluje duže nego gliceril trinitrat. odnosno relaksacijom glatkog mišića krvnih sudova.tableta koje se stavljaju pod jezik. NITRO-DUR (Schering-Plough Central East Švajcarska). ISDN se koristi u obliku lingvaleta . nestabilne angine pectoris. refleksna tahikardija. Koristi se za lečenje napada angine pectoris kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antianginalnim lekovima (beta-blokatori i antagonisti kalcijuma). da bi organizam tzokom noći imao period bez nitrata. OLICARD (Belupo Hrvatska). izosorbid-5-mononitrat – MONIZOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). vazospastične angine pectoris.

žutice. bolesti centralnog nervnog sistema. naročito digitalisa. Predkomorske ekstrasistole se često javljaju i kod zdravih ljudi. Srčane aritmije nastaju usled poremećaja u stvaranju ili provođenju nadražaja u srcu ili istovremeno oba poremećaja. psihičke napetosti. Ali. Ventrikularne ekstrasistole se takođe javljaju kod zdravih ljudi. slabošću srčanog mišića. Fibrilatio atriorum) je jedna od najčešćih srčanih aritmija. Dolazi do smanjenja brzine provođenja impulsa u srcu. mogu da smanje efikasnost srčanog rada i do 30%. zapaljenjski procesi u srcu. Nadražaj se sa tog mesta širi kroz predkomore. bolesti drugih organa i opšti poremećaji. Wolf-Parkinson-Whiteovog sindroma. Postoje četiri klase antiaritmika: • • • • klasa I: lekovi koji blokiraju voltažno-senzitivne natrijumske kanale. Ib I Ic. arterijskom hipertenzijom. alkohola. Drugo. Najčešći poremećaji srčanog ritma su prevremeni srčani otkucaji (ekstrasistole). Bolesti drugih organa su: bolesti pluća. Dele se na podklase Ia. smanjene funkcije štitaste žlezde. bolesti endokrinih žlezda (najčešće štitaste žlezde) i bolesti gastrointestinalnog trakta. Najteži poremećaj srčanog ritma su ubrzanja rada komora (ventrikularna tahikardija) i treperenje komora (ventrikularna fibrilacija). slabost srčanog mišića. Najčešće se javljaju u akutnom infarktu miokarda i nestabilnoj angini pektoris. Time se menjaju elektrofiziološke karakteristike srčanog mišića pa se smanjuje nadražljivost ćelija i usporava se brzina depolarizacije ćelija. Značaj srčanih aritmija je dvojak. specijalni mišićni snop vlakana nazvan Hisov snop. povećanoj funkciji štitaste žlezde. Uzroci koji dovode do srčanih aritmija mogu se podeliti u tri grupe: bolesti srca. betablokatori. Usporen srčani rad ispod 50 u minuti zove se sinusna bradikardija i najčešće je posledica dobre fizičke utreniranosti. bolesti bubrega. verapamil. sve do ćelija srčanog mišića leve i desne komore. starenja i dejstva nekih lekova (digitalis. bolestima srčane kese (perikarda). gubitkom kalijuma i kao posledica neželjenih efekata nekih lekova (digitalisa. diltiazem i dr. preteranog unosa kofeina. Prvo. Klasa II: antagonisti beta-adrenergičkih receptora Klasa III: lekovi koji produžavaju srčani akcioni potencijal Klasa IV: kalcijumski antagonisti ANTIARITMICI KLASE I Lekovi ove klase blokiraju natrijumske kanale vezuJući se na mestima na alfa subjedinici.). Koriste se u terapiji tahikardije i fibrilacije pretkomora. Ovi električni impulsi nastali u srcu omogućuju rad srca u vidu grčenja (sistole) ili opuštanja srca (dijastole) 60-80 puta u minuti. Mogu biti preteča treperenju i lepršanju predkomora. slabošću srčanog mišića. Kod jednog broja bolesnika uzrok se ne može otkriti. Ubrzani srčani rad preko 100 u minuti zove se sinusna tahikardija i najčešće je posledica vansrčanih činioca: fizičkog napora. Flekainid i dr. Zato klasu I delimo na podklase Ia. supraventrikularnih i ventrikularnih aritmija i ventrikularnih paroksizmalnih tahikardija. povišene telesne temperature. Sa gledišta lečenja ova razlika je značajna iz dva razloga: 1) atrijalne aritmije su manje opasne za bolesnika. Antiaritmici su lekovi za lečenje nepravilnog ritma rada srca.Neprekidan rad srca omogućen je stalnim stvaranjem nadražaja u delu desne predkomore srca koji se zove sinusni čvor. • Antiaritmici Ia klase (diizopiramid) deluju na natrijumove kanale. ali deluju i blokirajući kalijumove kanale pa dolazi do produženja ukupnog vremena akcionog potencijala. povećane aktivnosti štitaste žlezde. Javlja se kod osoba sa koronarnom bolešću srca. Ib i Ic. 198 . Mogu nastati u predkomorama ili komorama.). Prema poreklu srčane aritmije mogu biti iz predkomora (atrijalne) i komora (ventrikularne). efekti nekih lekova. srčane mane i dr. Treperenje predkomora ( Arrhvthmia Absoluta. antiaritmika). infarkt miokarda). zbog razlika u delovanju na natrijumove kanale i zbog dodatnih efekata ne deluju svi blokatori natrijumovih kanala na isti način. nikotina. Opšti poremećaji su različite infekcije i toksična stanja. diuretika i nekih lekova za lečenje srčanih aritmija (Kinidin. bolešću mitralnog zalistka (posebno mitralnoj stenozi). To se odnosi na srčane aritmije sa ubrzanim srčanim radom. mogu da budu uzrok iznenadne srčane smrti u slučaju pojava treperenja komora (fibrilacija komora). gubitak minerala ili tečnosti iz organizma. Bolesti srca su: koronarna bolest srca (angina pektoris. ali i kod bolesnika sa koronarnom bolešću srca. i blokirana je automatizam srca u nepovoljnim situacijama. i 2) različit je pristup lečenju.

U vrlo retkim slučajevima može doći do bradikardije. ali ta blokada traje kratko. manje od 1 sekunde.kratkotrajno blokira natrijumove kanale tokom depolarizacije ćelijskih membrana srčanog mišića i na taj način usporava porast akcionog potencijala. meksiletin) deluju na natrijumove kanale kratko. Koriste se u lečenju tahikardija iz AV čvora. opstipacije i retencije urina. Lidokain Lidokain je zanimljiv jer je u isto vreme i lokalni anestetik i antiaritmik. posle čega više ne deluje. Takođe. Meksiletin Meksiletin je antiaritmik koji po hemijskoj strukturi podseća na lidokain. daje se i posle infarkta srca radi prevencije ventrikularne fibrilacije. On blokira natrijumove kanale i usporava vreme provođenja i širi QRS kompleks. Takođe. ako su simptomi vrlo teški i/ili ako ugrožavaju život. pa se koristi u obliku tableta. u tkivo ili pored živaca. kao i po svom izraženom atropiniformnom efektu. Hinidin je jedan od najstarijih antiaritmika. osim u bolesnika sa po život opasnim ventrikularnim poremećajima. Antiaritmici Ic klase (propafenon. kao što je infarkt srca i tokom operacija na srcu. Spada u Ib klasu antiaritmika. pa to dovodi do značajnog usporavanja provođenja impulsa u srcu. Kada se lidokain daje lokalno. Međutim. on se u jetri ne razgrađuje. ako su izazvane infarktom srca ili srčanim glikozidima. jer nakon apsorpcije prolazi kroz jetru gde se hidrolizuje. Meksiletin može. on i sam može uzrokovati aritmije zbog produženja QT intervala i zbog ubrzavanja provođenja impulsa iz predkomora u komore. dovesti do pogoršanja aritmije ili postojećeg oštećenja rada srca. inhibira izlazak kalijumovih jona. a ima i isto delovanje. Ispoljava jače inotropno dejstvo nego hinidin. mogu nastati trombocitopenije i sindrom cinkonizma. skraćuju ukupno vreme trajanja akcionog potencijala. Hinidin. on je blokator natrijumovih kanala. kardijalnih operativnih zahvata ili akutnog infarkta miokarda. flekainid) blokiraju natrijumve kanale dosta dugo. pogotovo u kombinaciji s adrenalinom on deluje kao lokalni anestetik. prokainamid Hinidin i prokainamid su farmakološki slični. Zbog toga su natrijumovi kanali blokirani i u sistoli i u fazi mirovanja. koriste se za lečenje ventrikularnih tahikardija. Takođe važan je u sprečavanju i otklanjanju aritmija posle infarkta miokarda i u održavanju ritma posle elektrokonverzije. Lidokain se ne može primenjivati u obliku tableta ili kapsula. Međutim.• • Antiaritmici Ib klase (lidokain. kao i drugi antiaritmici. alkaloida koji se dobija iz kore kininovac (Cinchona pubescens). Lidokain blokira natrijumove kanale. predkomorske fibrilacije. tj. pa je efekat takvih lekova najvidljiviji kod jakih tahikardija i u tkivu koje pati od nedostatka kiseonika (ishemično tkivo). Takođe. Vrlo je efikasan u zaustavljanju ventrikularnih aritmija (fibrilacije). u prevenciji i lečenju akutnih ventrikularnih aritmija tokom manipulacija na srcu. Takođr. Koriste se u ventrikularnim aritmijama. Dizopiramid se koristi za lečenje tahiaritmije i fibrilacije predkomora. a istovremeno produžava efektivno vreme neosetljivosti na impuls. Međutim. ali je manja verovatnoća za pojavu reakcije preosetljivosti. Koristi se za lečenje i sprečavanje ventrikularnih aritmija. supraventrikularnih tahikardija u Wolf-Parkinson-Whiteovom sindromu ili paroksizmalna fibrilacija predkomora. Kao i lidokain spada u Ib klasu . što dovodi do poremećaja vida. Danas su uglavnom napušteni i imaju istorijski značaj. Pripada Ia klasi i prototip je antiaritmika Ia klase. tako da su mu efekti najizraženiji pri većim frekvencijama srca i u tkivu kome nedostaje kiseonik. ukoliko se primeni intravenski tada deluje kao antiaritmik. Najozbiljnije nuspojave su sniženi krvni pritisak i hronično popuštanje srca. pa produžava akcioni potencijal. Hinidin je optički izomer antimalarika hinina. supraventrikularnih i ventrikularnih aritmija i ventrikularnih paroksizmalnih tahikardija. Ne sme se davati prva tri meseca nakon infarkta miokarda ili pri otkazivanju srčane funkcije. Dizopiramid Dizopiramid je sličan hinidinu po svojim antiaritmijskim efektima. palpitacija ili 199 . više od 10 sekundi. sušenja usta. Ranije se upotrebljavao u lečenju fibrilacije predkomora i prevenciji ventrikularnih tahikardija. za razliku od lidokaina. pogotovo u stanjima kada treba hitno reagovati.

pospanost. Oni produžavaju akcioni potencijal. otežan govor. on ima nekolio osobina koje ga čine komplikovanim za upotrebu. Po jednom on blokira kalijumove. a kod aritmija opasnih po život daje se intravenski. Kao i drugi antiaritmici propafenon može pogoršati aritmije koji mogu značajno smanjiti srčanu funkciju i izazvati zastoj srca. Minutni volumen srca bitno se ne menja. Koriste se za lečenje ventrikularnih tahikardija. Antiaritmici klase II. Registrovani lekovi • • meksiletin – MINSETIL (Zdravlje Srbija). On se široko vezuje u tkivima. Takođe. paroksizmalnih fibrilacija predkomora i za lečenje teških ventrikularnih tahikardija. Koristi se za terapiju tahikardija udruženih sa Wolff-Parkinson-White sindromom. Antiaritmička svojstva ima većina beta-blokatora. pa snažno deluje pri poremećajima srčanog ritma različitih uzroka. Produžava akcioni potencijal i fazu neosetljivosti mišićnih ćelija srca na impuls. ANTIARITMICI KLASE III Antiaritmici klase III uglavnom blokiraju kalijumove kanale. da bi se njegovo delovanje ispoljilo potrebno je da prođu dani ili čak nedelje. ima delovanje lokalnog anestetika. III i IV ANTIARITMICI KLASE II Lekovi klase II uključuju antagoniste beta adrenergičkih-receptora (detaljno opisani u tekstu blokatori beta adrenergičkih receptora). shodno tome. ali i natrijumove i kalcijumove kanale. smetnje vida i vrtoglavica. obuhvataju fotosenzitivni osip kože i pločastu sivkastu diskoloraciju 200 . tj. povraćanje. PROPAFENON (Alkaloid Makedonija). Smanjuje potrošnju kiseonika u srčanom mišiću. suva usta. poremećaja srčanog ritma povezanih sa Wolf-Parkinson-Whiteovog sindroma. Propafenon Propafenon spada u Ic klasu. gorak ukus u ustima. ali ne menjaju nagib 0 faze akcionog potencijala. Efikasan je kod niza drugih supraventrikularnih i ventrikularnih tahiaritmija. Wolf-Parkinson-Whiteovog sindroma. i atrijalne fibrilacije i undulacije. mučnina. a krvni pritisak se samo malo snizi. diplopije i ataksija. Osim toga. ima dugo poluvreme eliminacije i akumulira se u telu tokom ponavljanog davanja. Neželjeni efekti su brojni i važni. ali i natrijumove kanale i smanjuje ulazak kalcijuma u srčane ćelije. preko centralne vene. zbog teških neželjenih efekata. Predstavnik je propranolol. kao što su gubitak apetitia. On ima dva glavna mehanizma delovanja. S druge strane on deluje i kao beta-blokator. Koriste se za lečenje ventrikularnih tahikardija. opstipacija. Ostale nuspojave mogu biti gastrointestinalne smetnje. Amjodaron je vrlo efikasan pri suprimiranju aritmija. parestezije. štucanje. Blokira stvaranje i provođenje impulsa u predkomorama I komorama. propafenon – PROFENAN (Slaviamed Srbija). ali je namenjen samo za pacijente kod kojih su drugi lekovi neefikasni ili kontraindikovani. Iz tog razloga koristi se udarna doza. tremor.hipotenzije. prevenciju hronične fibrilacije predkomora i za prevenciju paroksizmalne fibrilacije atrija. povraćanje. PROPAFEN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). ne smanjuje bitno kontraktilnost srčanog mišića. propafenon ima efekat simpatikolitika tj. Na žalost. i to tako da blago smanjuje otpor u perifernim krvnim sudovima i frekvenciju srca. Takođe. Blokirajući beta-1-adrenergičke receptore u srcu blokiraju uticaj simpatikusa na srce i usporavaju srčanu frekvenciju. Najbolji je u prevenciji supraventrikularnih tahikardija. a koristi se i za lečenje tahikardije iz AV čvora. inhibira adrenergičke alfa i beta receptore. On blokira natrijumove kanale. blokira alfa i betaadrenergičke receptore. a ta blokada traje duže nego kod antiaritmika iz drugih klasa. Druge moguće nuspojave jesu mučnina.

plućnu fibrozu. tahikardija i proliv. Trimetazidin inhibira oksidaciju masnih kiselina inhibiranjem 3-ketoacil CoA tiolaze (3-KAT). koja se javlja usporeno. Smanjeni ulazak jona kalcijuma smanjuje naknadnu depolarizaciju i na taj način suprimira ekstrasistole. tedisamil i akadezin.B. Registrovani lekovi • amjodaron – AMIODARON (Zdravlje Srbija). utičući na važan korak u ćelijskom metabolizmu . fruktoza 1. ali može biti ireverzibilna. Primenjuje se u obliku infuzije samo u zdravstvenim ustanovama s mogućnošću primene intenzivne pedijatrijske nege. kao i neurološke i gastrointestinalne poremećaje.H. usporavajući srce i zaustavljajući supraventrikularnu tahikardiju izazivanjem parcijalnog AV bloka. adenozin. Predstavnici su verapamil i diltiazem.kože. a trimetazidin kardioprotektivni lijek. do definitivnog hirurškog zbrinjavanja kongenitalne srčane mane novorođenčeta. Trimetazidin Trimetazidin je prvi antianginozni lek čiji je mehanizam delovanja optimizacija metabolizma energije. E serija prostaglandina u koju spada i alprostandil izaziva vazodilataciju sistemske i koronarne cirkulacije. KG Austrija). SEDACORON (Ebewe Ges. Eksperimentalne studije in vivo su pokazale da trimetazidin smanjuje veličinu infarkta u modelu srca miša i psa. gde povećanje akcionog potencijala zavisi od spore ulazne struje jona kalcijuma. Oni usporavaju provodljivost u SA i AV čvoru. fosfokreatin.M. Takođe. On smanjuje metabolička oštećenja koja nastaju tokom ishemije. stvaranje depozita u kornei. crvenilo lica i bradikardija.NFG. U retkim slučajevima mogu se javiti epileptični napadi. enzima beta-oksidacijskog puta masne kiseline. Prostaglandini su važni vazoaktivni derivati arahidonske kiseline koji pokazuju vazomotorno. održava ravnotežu između kalijumovih i natrijumovih jona u mišićnoj ćeliji. Pharma Ostali lekovi u terapiji bolesti srca U ostale preparate za lečenje bolesti srca spadaju alprostandil. ANTIARITMICI KLASE IV Lekovi klase IV deluju tako što blokiraju voltažne kalcijumske kanale. ubidekarenon. Trimetazidin se zbog toga koristi za dugotrajno lečenje i sprečavanje simptoma i posledica hronične angine pectoris. trimetazidin. Alprostandil je lek koji se koristi kod urođenog otvorenog duktusa arteriozusa. Češće nuspojave su apneja. CORDARONE (Sanofi Winthrop Industrie Francuska). Nekoliko kliničkih studija potvrdilo je povoljno delovanje trimetazidina viđeno u eksperimentalnim studijama. On povećava 201 . Zbog njegovog pozitivnog dejstva na srce u angini pectoris naziva se i kardioprotektivnim lekom. Verapamil se koristi za prevenciju ponovnog javljanja paroksizmalne supraventrikularne tahikardije i za smanjenje brzine kontrakcija komora kod pacijenata sa atrijalnom fibrilacijom. Oni skraćuju plato akcionog potencijala i smanjuju jačinu kontrakcije. tiracizin. u svrhu održavanja prohodnosti ductus arteriosusa. hipotenzija. kreatinol. Alprostandil Alprostandil je lek koji po hemijskoj strukturi spada u grupu prostaglandina. Stimuliše oksidaciju glukoze u srcu i smanjuje intracelularnu acidozu tokom ishemije.inhibicija beta-oksidacije masnih kiselina. Alprostandil blokira zatvaranje ductusa arteriosusa pa se koristi za palijativno lečenje. poremećaje aktvnosti tireoidne žlezde.6-difosfat. (detaljnije je posebno obrađen u tekstu blokatori kalcijumovih kanala). metaboličko i ćelijsko delovanje na plućnu i sistemsku cirkulaciju.

Dispneja (poremećaj disanja) je svakako prvi i osnovni znak. smanjenje koncentracije. bolna. Bolesnici zapažaju da se u toku noći. Šećer se sastoji od na neoubičajen način vezanih monosaharida. mučnina. slabost. U početnoj fazi javlja se samo tokom fizičke aktivnosti. Kardijalni efekti su usporavanje rada srca i smanjenje brzine provođenja kroz AV-čvor. kasnije postaje sve čvršća. Srčani glikozidi se vezuju za mesta na ekstracelularnm delu subjedinice alfa na natrijum/kalijum ATPazi. To ima za posledicu povećanje pritiska u pretkomorama i venskom sistemu iza insuficijentne komore. Registrovani lekovi • trimetazidin – PREDUCTAL MR (Les Laboratories Servier Francuska) Kardiotonički glikozidi Kongestivna srčana slabost (kongestivna srčana insuficijencija) podrazumeva da su jedna ili druga komora nesposobne da istisnu celu količinu ulivene krvi. smanjeno izlučivanje mokraće. ascites (nakupljanje tečnosti u trbušnoj duplji). pa on jednostavno. To se može dogoditi kod koncentracija u plazmi koje su u okviru ili malo iznad terapijskih vrednosti. snažnije pumpa krv. Srčani glikozidi delimično blokiraju ovaj enzim što povećava koncentraciju jona natrijuma i smanjuje koncentraciju jona kalijuma u ćelijama srčanog mišića. niska koncentracija natrijuma u mokraći. povećanje snage kontrakcije. Što se tiče nuspojava mogu se javiti digestivni poremećaji. Povećana koncentracija kalcijumovih jona u ćelijama srčanog mišića dovodi do toga da se pojačava kontrakcija srčanog mišića. To uzrokuje izlazak natrijumovih jona iz ćelija i ulazak kalcijumovih jona u ćelije srčanog mišića. Osim toga što smanjuju provodljivost kroz AV-čvor. nastaju pod dejstvom zemljine teže. smanjenje tolerancije napora su česti simptomi. povraćanje. Osnovna hemijska struktura gliozida sastoji se od tri komponente: šećera. Njihovo pozitivno dejstvo na atrijalnu fibrilaciju nastaje delimično kao rezultat ove aktivnosti. nastaje zbog prelaženja tečnosti iz abdomena i donjih ekstermiteta u grudni koš. glavobolje. Na+/K+ATPazu je protein koji se nalazi na površini ćelija srčanog mišića i odgovoran je za održavanje električkog potencijala na površini ćelija srčanog mišića. bude sa osećajem kratkog daha. a javlja se kao posledica povećanog napora pri disanju. steroida i laktona. javljaju se anoreksija. Paroksizmalna noćna dispneja-napadi kratkog disanja i kašlja koji se javljaju noću. Kardiotonički glikozidi usporavaju AV provođenje pojačavanjem vagusne aktivnosti preko centralnog nervnog sistema (CNS). Nesanici doprinosi i učestalo noćno mokrenje. a supstituisani laktoni mogu da zadrže biološku aktivnost čak i kada se ukloni steroidni deo. Mogu postojati i drugi znaci: bledi. naročito: blokada AV-provođenja i pojačana aktivnost ektopičkih pejsmejkera. Usporavanje provodljivosti kroz AV-čvor može se pretvoriti u AV-blok. poremećaji ritma. najizrazitiji su uveče. žutica nastaju zbog oštećenja jetre. a kasnije postaje prisutna i u mirovanju.venskog i kapilarnog pritiska. sa transudacijom tečnosti u intersticijalni prostor. testasti. Srčani otoci-oko skočnih zglobova i na potkolenicama. pozitivan albumin u mokraći. nesanice. hladni i vlažni ekstermiteti. 202 . glikozidi izazivaju i ekstrasistole. Veće doze glikozida izazivaju poremećaje ritma.otpornost srčanog mišića na smanjenje protoka krvi kroz njega. Dok se obična ortopnea gubi kada bolesnik sedne sa spuštenim nogama. Nastaje porast sistemskog. Jetra je uvećana. Kod starijih pacijenata usled slabije prokrvljenosti mozga nastaju konfuzija. pokušavajući da spavaju na niskom jastuku. značajno smanjuje učestalost napada angine pectoris zbog čega pacijent može smanjiti upotrebu organskih nitrata u lečenju angine pectoris. u ovom slučaju kašalj i sviranje u grudima perzistiraju i u ovom položaju. Ortopnea-dispneja u ležećem položaju. pamćenja. tup bol u predelu jetre. Zamor. nedostatka vazduha i kašljem. Glavni mehanizmi delovanja kardotoničkih gliozida su pojačana vagusna aktivnost i inhibicija natrijum/kalijum pumpe. Laktonski prsten je odlučujući za aktivnost. Takođe. bude bolesnika iz sna. Kardiotonički glikozidi dobijaju se od biljaka roda Digitalis.

Registrovani lekovi • digoksin – DIGOXIN (Remevita Srbija). Mogu se pojaviti svi poremećaji srčanog ritma: ventrikularne aritmije uključujući ekstrasistole. jer ima puno faktora koji utiču na vrlo osetljivo kretanje bioraspoloživosti digoksina. Osim kardiotoničnog delovanja. Pojačana tenzija je posledica povišenog prolaska jona kalcijuma. poremećaji percepcije boja (npr. pa predmeti poprimaju neprirodne boje). uključujući mučninu. Terapija digoksinom nije jednostavna zbog relativno uske terapijske širine digoksina. Digoksin Digoksin je jedan od najvažnijih srčanih glikozida. stimulaciju centralnog i perifernog simpatičkog dejstva. AT1 receptori smešteni su na krvnim sudovima. Antagonisti angiotenzina II imaju 20 000 puta veći afinitet vezanja za AT1 receptore nego za AT2 203 . Jasno je da će blokadom ovih receptora doći do pada krvnog volumena i pada krvnog pritiska. povraćanje. AV blok. Nuspojave digoksina se najčešće javljaju zbog male granice između terapijskih i toksičnih doza. bubrezima. Kardiotonilčki glikozidi se klinički primenjuju za usporavanje brzine rada komora kod naglih perzistentnih atrijalnih fibrilacija i u terapiji srčane insuficijencije kod pacijenata sa tegobama uprkos optimalnoj upotrebi diuretika i inhibitora enzima konvertaze angiotenzina (ACE inhibitori). Postoje dva tipa receptora angiotenzina II . ventrikularna tahikardija. Veliki problem digoksina je nesigurna bioraspoloživost . supraventrikularnih aritmija. supreventrikularna tahikardija.AT1 i AT2 receptori. zamagljenost vida i ginekomastija. dijareju i konfuziju. u nadbubrežnoj žlezdi i u mozgu. u hitnim slučjevima. intravenski. ali neki od njegovih neželjenih efekata su ekstrakardijalni. Sve to povećava volumen krvne tečnosti i krvni pritisak. zbog smanjene kompeticije namestu vezivanja jona kalijuma na natrijum/kalijum ATPazi. Od svih nuspojava najozbiljnije su srčane nuspojave. Koriste se u lečenju hipertenzije. u tkivu fetusa i verovatno igraju ulogu u razvoju fetusa i nisu bitnije uključeni u kontrolu krvnog pritiska. reapsorpciju natrijuma u bubrezima.kolika će biti koncentracija digoksina u krvi bolesnika. boje se poremete. a osim toga javljaju se. Jedan od glavnih nedostaka glikozida u kliničkoj upotrebi je veoma mala razlika između efikasnosti i toksičnosti. materici. blokatori receptora angiotenzina II je grupa lekova koja utiče na reninangiotenzin sistem.Glikozidi izazivaju snažno pojačanje tenzije u izolovanim preparatima srčanog mišića. Koristi se za lečenje akutne i hronične kongestivne insuficijencije srca. digoksin ima i umereno diuretičko delovanje. Stimulacija AT1 receptora izaziva sužavanje krvnih sudova. Povećava kontraktilnu sposobnost srca. dijabetičke nefropatije i kongestivne insuficijencije srca. usporava frekvenciju srčanog rada i usporava provođenje impulsa. oslobađanje aldosterona. sinus bradikardija. S druge strane AT2 receptori nalaze se u srži nadbubrežne žlezde. miokardu. Digoksin se aplikuje orlano ili. To je molekul visoke polarnosti i eliminacija se vrši uglavnom putem renalne ekskrecije. Najopasnija nuspojava je aritmija. Osnovno delovanje glikozida je usmereno na srce. DILACOR (Zdravlje Srbija) Antagonisti angiotenzina II Antagonisti angiotenzina II tj. Efekti kardiotoničkih glikozida pojačani su ako se vrednost jona kalijuma u plazmi smanjuje. remodeliranje mišića krvnih sudova.

LOTAR (Alkaloid Makedonija). PRITORPLUS (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). bol. Losartan se koristi za lečenje hipertenzije i terapiju kongestivne insuficijencije srca kod pacijenata koji ne mogu da koriste ACE inhibitore. Telmisartan Telmisartan je nepeptidni blokator AT1 receptora.MICARDIS PLUS (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). proliv i sinusitis. Losartan Losartan je prvi oralni. COZAAR (Merck Sharp & Dohme USA). valsartan. Posle uzimanja losartan se u jetri metabolizuje preko enzima jetre i nastaje njegov aktivni karboksilni derivat. LORISTA (Krka Slovenija). nego kao specijalno sredstvo kada drugi. telmisartan. Nakon prve doze telmisartana antihipertenzivno dejstvo počinje se postupno uočavati unutar 3 sata. irbesartan. kandesartan. valsartan. vrtoglavica. telmisartan i olmesartan. nepeptidni sartan dugog dejstva. Blokadom AT1 receptora oni izazivaju pad pritiska i pad volumena krvne tečnosti. losartan. hidrohlortiazid – CO-DIOVAN (Novartis Švajcarska). hidrohlortiazid . Olmesartan medoksomil nije predviđen za inicijalno lečenje hipertenzije. glavobolja. umor. LORISTA HD (Krka Slovenija). Još se bolje pokazao u fiksnoj kombinaciji sa diuretikom hidrohlorotiazidom. Kod hipertenzivnih bolesnika telmisartan snižava i sistolni i dijastolni pritisak bez delovanja na puls. u osetljivih pojedinaca uočene su promene bubrežne funkcije uključujući bubrežna oštećenja. Kao posledica inhibicije renin-angiotenzinskog sistema. Registrovani lekovi • • • • • • • losartan – ERYNORM (Hemofarm Srbija). Telmisartan je namenjen lečenju esencijalne hipertenzije. Selektivno blokirajući AT2 receptore on poništava dejstvo angiotenzina II što dovodi do smanjenja krvnog pritiska. ali retko. oni koji su bili lečeni visokim dozama diuretika) može doći do simptomatske hipotenzije. Najčešće moguće nuspojave su glavobolja. eprosartan. te opšta slabost i umor. infekcije gornjih disajnih puteva.LORISTA H (Krka Slovenija). Maksimalno sniženje krvnog pritiska obično se postiže 4-8 nedelja posle početka lečenja i održava se tokom dugotrajne terapije. Olmesartan medoksomil Prema studijama olmesartan medoksomil pokazuje dobar efekat u lečenju tvrdokorne sistolne hipertenzije prvog i drugog stepena. Predtsvanici su losartan. U bolesnika sa smanjenim volumenom tečnosti (npr. Te promene mogu biti reverzibilne. hidrohlortiazid . olmesartanmedoksomil – MENARTAN (Berlin-Chemie AG Nemačka). telmisartan – MICARDIS (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). klasični i jeftiniji lekovi ne pomažu. valsartan – DIOVAN (Novartis Švajcarska). Kašalj se javlja. bol u leđima.receptore. Najčešće nuspojave losartana jesu vrtoglavica. Lekovi koji deluju na renin-angiotenzin sistem (ACE inhibitori) 204 . Ova stanja treba popraviti pre početka lečenja ili lečenje početi nižom dozom.

snižavaju bubrežno-vaskularni otpor i dovode do povećanja izlučivanja natrijum hlorida u urin. U isto vreme ACE inhibitori smanjuju degradaciju bradikinina. sekrecija aldosterona iz kore nadbubrežne žlezde i rast ćelija u srcu i arterijama. poremećaja leve komore. Inhibitori angiotenzin-konvertujućeg enzima (ACE inhibitori) ACE inhibitori su grupa lekova koji se primarno koriste za lečenje hipertenzije i kongestivne insuficijencije srca. hipertenzije. kao i pad perfuzionog pritiska. Osim toga. naročito izraženu u eferentnim arteriolama bubrega. povećavaju srčani minutni volumen i srčani indeks. Većina neželjenih efekata su po intenzitetu blagi do umereni i ne zahtevaju prekid terapije. Među hematološkim parametrima zapažena je anemija. javljaju se hipotenzija. prevencije insuficijencije bubrega u dijabetes melitusu. porast azota. ACE inhibitori smanjuju arterijski otpor proticanju krvi i povećavaju venski kapacitet . Renin se vrlo brzo eliminiše iz plazme. Kod malog procenta pacijenata uzimanje kaptoprila može dovesti do hipersenzitivne reakcije sa angioedemom i anafilaksom. Ovim mehanizmom utiče direktno na humoralni sistem renin-angiotenzin-aldosteron. Cilazapril je jak inhibitor angiotenzin-konvertujućeg enzima. Posle oralne primene hidrolizuje se u aktivni oblik cilazaprilat. Atrijalni natriuretski peptid takođe inhibira sekreciju renina. suprimira konverziju neaktivnog angiotenzina I u angiotenzin II koji je snažan 205 . pancitopenija. bol u grudima. gastrointestinalne smetnje. suvi kašalj. proliv. On takođe stimuliše lučenje aldosterona i igra odlučujuću ulogu u kontroli ekskrecije jona natrijuma i zapremine tečnosti. uključujući smanjenje koncentracije jona natrijuma u distalnom tubulu. dok angiotenzin II izaziva povratnu inhibiciju. On deluje na angiotenzinogen izdvajajući angiotenzin I. Isto treba učiniti pri pojavi žutice ili značajnom porastu aktivnosti jetrenih enzima u serumu. kongestivne insuficijencije srca. svrab i osip na koži. ACE inhibitori deluju modulacijom renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema. pojačavanje vazokonstrikcije i pojačanje brzine i snage srčanog rada. kao i vaskularnog tonusa. kongestivna insuficijencija srca (uz kardiotonike i diuretike). Sa malom učestalošću. infarkt miokarda i nefropatija dijabetičara. angiotenzin II. Blokirajući angiotenzin konvertirajući enzim ACE inhibitori znatno (ali ne sasvim) blokiraju pretvaranje angiotenzina I u angiotenzin II. Kaptopril se najčešće dobro podnosi i ne remeti normalan kvalitet života pacijenata. iz N-terminalnog kraja proteina. mučnina. Zato ACE inhibitori deluju na način da snižavaju krvni pritisak smanjujući nastajanje jakog vazokonstriktora (angiotenzin II) i smanjujući razgradnju jakog vazodilatatora (bradikinina). koji se smatra jednim od najjačih endogenih vazokonstriktora. ureje i kreatinina u serumu. koji je snažan vazokonstriktor. hiponatrijemija. tahikardija. Efekti angiotenzina II obuhvataju: generalizovanu vazokonstrikciju. angiotenzin II. Sekrecija se javlja kao odgovor na različite fiziološke stimulanse. Kaptopril je peroralno aktivan inhibitor enzima koji konvertuje neaktivni angiotenzin I u aktivni oblik. Renalna simpatička nervna aktivnost. pojačano oslobađanje noradrenalina iz simpatičkih nervnih završetaka. umor i slabost. Indikacije: arterijska hipertenzija (kao monoterapija ili u kombinaciji sa tiazidnim diureticima). agonisti beta adrenergičkih receptora i PGI2 direktno stimulišu lučenje renina. ACE inhibitori koriste se kod: prevencije kardiovaskularnih bolesti. promena ukusa. ali češće od ostalih efekata. stimulacija reapsorpcije jona natrijuma u proksimalnim tubulima.Sistem renin-angiotenzin sinergistički deluje sa simpatičkim nervnim sistemom. Angiotenzin I per se ne pokazuje neku značajniju aktivnost. ali se putem ACE (angiotenzin-konvertujućeg enzima) konvertuje u oktapeptid. Kontrola sekrecije renina samo je delimično razjašnjena. vrtoglavica. grčevi u mišićima. kaptopril razgrađuje i bradikinin i tako umanjuje njegove vazodilatatorne efekte. Tada terapiju treba prekinuti. trombocitopenija. Renin je proteolitični enzim koji se luči iz jukstaglomerularnog aparata. neutropenija i agranulocitoza a u biohemijskim analizama krvi hiperkalijemija. glavobolja.

svi stepeni težine. lekovi prvog izbora u terapiji hronične srčane insuficijacije. ENATENS (Pharmaswiss Srbija). PIRAMIL (Hemofarm Srbija). reverzibilnog oštećenja bubrega praćenog oligurijom. ENAP (Krka Slovenija). bez razvoja refleksne tahikardije. Zbog istovremene inhibicije aldosterona povećava se izlučivanje Na+ putem mokraće. ENAHEXAL (Salutas Pharma Nemačka). Indikacije: esencijalna hipertenzija . glavobolja. kvinapril – HEMOKVIN (Hemofarm Srbija). AMPRIL (Krka Slovenija). LIZOPRIL (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). RAMIPRIL (Ni Medica Srbija). CORPRIL (Cemelog-BRS Mađarska). proliv. beta blokatorima ili antagonistima kalcijuma. Većina tegoba su blage i umerene. Registrovani lekovi • • kaptopril – CAPTOPRIL (TG-Farm Srbija). Ređe se javljaju nesanica. lizinopril – LIZINOPRIL (Jugoremedija Srbija). LORIL (Srbolek Srbija). PRILENAP (Hemofarm Srbija). malaksalost. KATOPIL (Galenika Srbija). ospa. ramipril – PRILINDA (Hemofarm Srbija). Antihipertenzivno dejstvo cilazapril ispoljava sam ili u kombinaciji sa drugim lekovima: diureticima. PIRAMIL (Lek Poljska). vrtoglavica. Indikacije: hipertenzija. KAPTOPRIL ALKALOID (Alkaloid Makedonija). LIZINOPRIL (Srbolek Srbija). Lizinopril može dovesti do akutnog. povećava se izlučivanje mokraće i smanjuje volumen cirkulišuće tečnosti. Krajnji efekt svih navedenih dejstava je sniženje krvnog pritiska i povećanje dotoka krvi i kiseonika u srčani mišić i druge organe. Ovaj simptom je češći kod žena i kod osoba kod kojih postoji hiperreaktivnost bronha. parestezije ili somnolencija.vazokonstriktor. lizinopril izaziva suvi neproduktivni kašalj. Delovanje je komplementarno sa diureticima i digoksinom. IRUMED (Belupo Hrvatska). Inaktivacija bradikinina i drugih vazodilatatornih peptida je smanjena. pogotovo kod pacijenata koji istovremeno dobijaju diuretike koji štede kalijum. profil neželjenih dejstava je isti. ENALAPRIL (Remedica Kipar). umor. cilazapril smanjuje opšti vaskularni otpor. ZORKAPTIL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). ENALAPRIL (Srbolek Srbija). Kao i ostali lekovi iz ove grupe. hipotenzija. akutni infrakt miokarda (dopunska terapija). EUKAPTIL (Habit Pharm Srbija). poboljšava podnošenje opterećenja. Kod bolesnika sa hronicnom insuficijencijom srca. hronična srčana insuficijencija. dispepsija. a reninska aktivnost plazme se povećava. Neželjeni efekti su glavobolja. enalapril – ENALAPRIL (Jugoremedija Srbija). PIRAMIL (Novartis LTD Bangladeš). Farmakokinetika cilazaprilata omogućava da se dejstva stabilno održavaju tokom 24 sata pri doziranju od samo jedanput dnevno. kliničko stanje i kvalitet života. uz digitalis i diuretik. pa se snižavaju sistolni i dijastolni krvni pritisak.svi oblici. vrlo retke su anafilaktoidne reakcije i angioneurotički edem. SKOPRYL (Alkaloid Makedonija). ACE inhibitori su. ENALAPRIL LEK (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). renovaskularna hipertenzija. kapilarni pritisak u plućima. LISOPRESS (Gedeon Richter Mađarska). hronična insuficijencija srca. proteinurija kod nefropatija različitog porekla moguće nuspojave su hipotenzija. U toku lečenja lizinoprilom mogu se javiti kožne reakcije u vidu raša. • • • • 206 . i ne zahtevaju prekid terapije. bol u mišićima i oštećenje sluha. Pod dejstvom leka nivo angiotenzina II u plazmi je snižen. vrtoglavica i kašalj su češći nego zamor. Lizinopril je lek iz grupe inhibitora enzima angiotenzin konvertaze (ACE). perindopril – PREXANIL (Les Laboratories Servier Francuska). Kod oko 1% slučajeva lečenih lizinoprilom može da se javi hiperkalijemija. Kod bolesnika sa hroničnom insuficijencijom srca. nervoza. nauzeja. Kod manjeg broja bolesnika javlja se muka. azotemijom i renalnom glikozurijom. a najčešća su vrtoglavica i kašalj. pored diuretika. RAMITENS (Pharmaswiss Srbija). TRITACE (Sanofi-Aventis Italija).

fruktoza i ksilitol. nastanak adhezivnoga pleuritisa. 207 . lizinopril. ali polagano. TRITACE COMP (Sanofi-Aventis Italija). hidrohlortiazid . AMPRIL HL (Krka Slovenija). rastvori za ispiranje. ENZIX DUO (Hemofarm Srbija). ENAP-H (Krka Slovenija). Takođe. kaheksija kod tumorskih bolesti) ili kad se nalazi u stanju nedostatka esencijalnih masnih kiselina zbog neadekvatne apsorpcije iz creva. malapsorpcija. predoperativno i postoperativno. fosinopril – MONOPRIL (Pharmaswiss Srbija). Koriste se u slučajevima kada je pacijentu neophodno dati veće količine energije (npr. maldigestija. enalapril. INHIBACE PLUS (F. Fruktoza je monosaharid koji se u organizmu prerađuje u glukozu. pri gubitku belančevina zbog opekotina. ENALAPRIL HCT (Zdravlje Srbija).• • • • • • • • • • cilazapril – CILAZAPRIL (Habit Pharm Srbija). zofenopril – ZOFECARD (A.HEMOKVIN PLUS (Hemofarm Srbija). poput sojinog ulja i fosfolipida iz jaja i glicerol.Hoffmann-La Roche Švajcarska). U slučajevima da upotreba glukoze nije moguća tada se koriste rastvori fruktoze. ENAP-HL (Krka Slovenija). ili su u pitanju emulzije masnih materija.AMPRIL HD (Krka Slovenija). indapamid – ENZIX (Hemofarm Srbija). Sprovodi se onda kada je ishrana pacijenta putem normalnog uzimanja hrane nemoguća .LIZINOPRIL HCT (Zdravlje Srbija). poput mleka neprovidne tečnosti. a sadrže pročišćene prirodne masne materije.). Rastvori koje sadrže samo ugljene hidrate obično sadrže glukozu ili kombinaciju glukoze i ostalih šećera poput fruktoze ili ksilitola. Emulzije masti su bele. Koriste se kod stanja koja zahtevaju delimičnu ili potpunu parenteralnu ishranu (npr. ZOBOX (Hemofarm Srbija).PRILENAP H (Hemofarm Srbija). hidrohlortiazid . INHIBACE (F.. adrenalna kriza. insulinski šok. Rastvori za perenteralnu ishranu podrazumevaju rastvore aminokiselina. Rastvori aminokiselina sadrže sve esencijelne.) i u lečenju akutne porfirije i ektopijske trudnoće. u kaheksiji. u dugotrajnom besvesnome stanju. infuzije emulzija masti mogu poslužiti kao nosač kod česte intravenske primene lipofilnih lekova. rastvori za peritoneumsku dijalizu. razni dodaci intravenskim rastvorima. organske kiseline i ugljenohidratni izvor u obliku nekog šećera ili šećernog alkohola. Ovi rastvori se koriste kod kaheksije i slabosti kako bi se ispravio negativni azotni balans. akutno trovanje alkoholom. Rastvori za parenteralnu ishranu Parenteralna ishrana jeste ishrana putem direktne infuzije hranljivih materija u krvotok. Hipertonični rastvori glukoze u obliku injekcija koriste se za brzo ispravljanje hipoglikemije (hiperinsulinemija.Hoffmann-La Roche Švajcarska). ENZIX DUO PLUS (Hemofarm Srbija). Čiste izotonične infuzije glukoze koriste se u slučajevima hipoglikemije i kao osnovni rastvor za primenu lekova i elektrolita intravenskom infuzijom. sadrže i sve neophodne elektrolite (minerale). hidrohlortiazid – CILAZAPRIL 5 PLUS (Habit Pharm Srbija). PRILAZID PLUS (Galenika Srbija). ENAHEXAL COMP (Salutas Pharma Nemačka). nedostatak glukagona. akutna i hronična teža oštećenja jetrinog parenhima) ili kao sklerozans (varikozne vene. simptomatska hipoglikemija u dece.kod hirurških operacija. kvinapril. fosinopril. poluesencijalne i neesencijalne aminokiseline izmešane u balansiranim razmerama kako bi njihovo iskorišćavanje bilo optimalno. infuzijski rastvori elektrolita. LIZOPRIL H (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). anoreksija i dr. Takva stanja jesu tumori digestivnih organa ili hronične gastrointestinalne bolesti kao što su ulcerozni kolitis ili terminalni ileitis. hidrohlortiazid . ramipril. enalapril. Rastvori za intravensku primenu Rastvori za intravensku primenu su rastvori za parenteralnu ishranu. Takođe. predoziranje peroralnih antidijabetika. PRILAZID (Galenika Srbija).Menarini Italija). hidrohlortiazid . cilazapril. šećera kao što su glukoza. Primenjuje se kod onih osoba kod kojih je pojava hiperglikemije opasna. PRILENAP HL (Hemofarm Srbija). TRITACE COMP LS (Sanofi-Aventis Italija).. hidrohlortiazid – MONOPRIL PLUS (Bristol-Myers Squibb USA).

kalijumove. Manitol se veoma brzo izlučuje pa izaziva veoma jaku diurezu uspostavljanjem brze glomerularne filtracije i izostankom reapsorpcije popratne izoosmotske količine vode. Rastvori za peritonealnu dijalizu Rastvori za peritonealnu dijalizu se obično sastoje od glukoze. Za ispiranje urološkog trakta koristi se poseban rastvor manitola i sorbitola. za ispiranje katetera i sistema za transfuziju i za pripremu sistema za dijalizu. Forsirana diureza vrlo se često primenjuje kod brojnih slučajeva trovanja raznim otrovima. za nadoknadu vanćelijske tečnosti. kod metaboličke alkaloze zbog gubitka vode i soli. Dodaci intravenskim rastvorima Tokom primene infuzija.Rastvori elektrolita Pod pojmom elektrolita podrazumevamo soli čiji su joni važni sastojci krvne plazme i vanćelijske tečnosti. Rastvori za ispiranje Irigacija je drugi naziv za ispiranje. Koristi se kod izotonične dehidratacije. sterilnoj i apirogenoj vodi. To su stanja poput edema.hirurških zahvata na prostati. kalcijumove i magnezijumove katjone i hloridne. pogotovo edema mozga. Rastvori koji izazivaju osmotsku diurezu Osmotska diureza ili forsirana diureza poseban je terapijski zahvat. mišići. Fiziološki rastvor je najjednostavnija moguća tečnost za primenu u medicini. Kisele je reakcije (srednja vrednost pH = 5. srce) čiji normalni rad direktno zavisi od koncentracije minerala u krvi i vanćelijske tečnosti. Forsiranom diurezom mogu se uklanjati neki lekovi. poremećaj ravnoteže elektrolita. hipertoničnih rastvora raznih elektrolita. pogotovo tokom hirurških operacija. Ringerov rastvor jeste kombiniovani infuzijski rastvor natrijum hlorida. kod metaboličke alkaloze s hipohloremijom i kao osnovni rastvor za davanje elektrolitskih koncentrata i kompatibilnih lekova. za ispiranje rana i vlaženje zavoja. etilenglikol i ugljen monoksid. antiseptika ili antibiotika poput neomicina.9%-tni rastvor natrijum hlorida u posebno pročišćenoj. mokraćnoj bešici i kod litotripsije. glaukoma. Disbalans i gubljenje ovih elektrolita vrlo je ozbiljna patološka situacija.8). Zanemarive je energetske vrednosti. acetatne i laktatne anjone. U te jone ubrajamo natrijumove. gubitka soli putem znojenja. ali i za privremeno nadoknadu tečnosti i elektrolita pri hipotoničnoj i izotoničnoj dehidrataciji. Forsiranom diurezom dolazi do izlučivanja velike količine tečnosti kroz bubreg. za ispiranje mokraćne bešike. povišenog intrakranijalnog pritiska. Irigacija se sprovodi u svim slučajevima kad je neophodno uklanjanje nečistoća. Koristi se za ispiranje. pri operacijama ili u nekim drugim situacijama. kalcijum hlorida i natrijum hidrogenkarbonata u kome je razmer koncentracija prisutnih elektrolita fiziološki usklađen s potrebama organizma. kada treba što je moguće pre smanjiti ukupan volumen krvi. može doći do stanja kada je pacijentu potrebno primeniti određenu količinu nekih elektrolita ili materija bez povećanja volumena krvi. zadržavanje znatne količine vode u organizmu. U takvim slučajevima poremećena je funkcija brojnih organa (nervni sistem. a s njom odlaze i otrovne materije. kalijum hlorida. natrijumovih. Manitol je šećerni alkohol niske molekularne mase. jakih proliva i dr. Kao agensi za izazivanje forsirane diureze koriste se manitol i urea. s tim da se manitol koristi mnogo češće. mikroorganizama ili nepotrebnih čestica i tečnosti sa rana ili unutrašnjosti organizma. Kod ispiranja gde nije potrebna prisutnost antiseptika koriste se fiziološki rastvor ili Ringerov rastvor. Zadržava se u vanćelijskom prostoru i zbog povećanog osmolariteta povlači vodu iz ćelija u intersticijalni i intravaskularni prostor. Najčešće se javlja kod opekotina. Tada se primenjuju injekcije koncentrisanih. a i trovanje lekovima. On nalazi primenu kod svih zahvata kada je potrebno ispirati bešiku i uretru . Deluje kao osmotski diuretik. koji se primenjuje u svim slučajevima kada je potrebno brzo i obilno izlučivanje tečnosti iz organizma putem bubrega. To je izotonični 0. Indikacije su akutna i hronična insuficijencija bubrega. 208 . kalcijumovih i magnezijumovih soli laktata i hlorida. U svim slučajevima disbalansa elektrolita potrebno je hitno primeniti infuzije elektrolita radi brzog uspostavljanja elektrolitne ravnoteže. ali samo kada nije moguće primeniti drugu terapiju. Za uklanjanje mikroorganizama koriste se rastvori antiinfektivnih lekova.

10% (B. AMINOSTERIL N-HEPA 8% (Fresenius Kabi Austrija). HARTMANOV RASTVOR (Hemofarm Srbija). dugotrajna upotreba diuretika ili kortikosteroida) i trovanja glikozidima digitalisa. cistinurije. DIPEPTIVEN (Fresenius Kabi Austrija).Braun Melsungen Nemačka).Braun Melsungen Nemačka). KABIVEN PERIPHERAL (Fresenius Kabi Austrija). Primenjuje se u situacijama metaboličke acidoze. sojino ulje – INTRALIPID (Fresenius Kabi Austrija). Primenjuje se kada je potrebno korigovati hipokalijemiju.Braun Melsungen Nemačka). GLUCOSI INFUNDIBILE 5%. Natrijum hidrogenkarbonat . bubrežne tubularne acidoze. JONOLACTAT (Hemomont Crna Gora). u stanjima hipokaliemične i hipohloremične alkaloze. trovanjima salicilatima i barbituratima. LIPOVENOES (Fresenius Kabi Austrija). aminokiseline. manjka kalijuma zbog raznih uzroka (jako povraćanje i proliv. 10% (Zdravlje Srbija). rastvori za intravensku primenu . KABIVEN (Fresenius Kabi Austrija). glutamina ili lizina) ili vitamina. RINGEROV RASTVOR (Zdravlje Srbija). NUTRINEAL PD4 (Baxter Healthcare Irska). kalcijum hlorid. HARTMANOV RASTVOR (Zdravlje Srbija). a primenjuje se intravenski nakon odgovarajućeg razređenja. GLUCOSI INFUNDIBILE (Hemomont Crna Gora). natrijum glicerofosfat. rastvori za osmotsku diurezu – MANITOL 10%. neodgovarajuća ishrana. LIPOVENOES PLR (Fresenius Kabi Austrija). glukoza.hidrogenkarbonatni jon je deo najvažnijeg vanćelijskog puferskog sistema. COMPOUND SODIUM LACTATE (B. VAMINOLACT (Fresenius Kabi Austrija).aminokiselina (arginina. AMINOSOL (Hemofarm Srbija). hiperkalijemije. Primenom se postiže brza korekcija poremećene acidobazne ravnoteže. AMINOVEN (Fresenius Kabi Austrija). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Hemofarm Srbija). kao dopunska terapijska sredstva FRESENIUS– KALIUM CHLORID (Fresenius Kabi Norvaška). natrijum acetat. NATRIUM BICARBONAT (Fresenius Kabi Austrija). GAMBROSOL TRIO 10/40 (Biosol Italija). hiperhloremične hiponatremije. SODIUM CHLORIDE (Fresenius Kabi Austrija). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE COMPOSITUM (Hemomont Crna Gora).Braun Melsungen Nemačka). rastvori za elektrolitni disbalans – NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE COMPOSITUM (RINGEROV RASTVOR) (Hemofarm Srbija). 20% (Hemofarm Srbija). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Sana Hammeum Srbija). MANITOL (Hemomont Crna Gora). kalijum hlorid. GLUCOSE 5% FRESENIUS (Fresenius Kabi Austrija). rastvori za peritoneumsku dijalizu – DIANEAL PD4 (Baxter Healthcare Irska). magnezijum hlorid. hipertonični rastvori – BALANCE (GLUKOZA I KALCIJUM) (Fresenius Medical care Nemačka). rastvori za ispiranje – ISPIROL (Hemofarm Srbija). Kalijum hlorid dolazi u obliku koncentrisanog rastvora.(Fresenius Medical care Nemačka). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Hemomont Crna Gora). maslinovo i sojino ulje – OLICLINOMEL (Baxter Belgija). SOLUVIT N (Fresenius Kabi Austrija) • • • • • • 209 . Registrovani lekovi • • • • aminokiseline – HEPASOL 8% (Hemofarm Srbija). GLUCOSI INFUNDIBILE (Hemofarm Srbija). glukoza –GLUCOSE 5%. SODIUM CHLORIDE (B. CAPD STAY SAFE . respiratorne acidoze i dr. EXTRANEAL (Baxter Healthcare Irska). RINGER'S INJECTION (B. NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE CUM GLUCOSO (Hemomont Crna Gora). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Zdravlje Srbija). CAPD 18 (Fresenius Medical care Nemačka).

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful